(57)【要約】      （修正有）【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。2013047254.tif 000183XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2013047254.tif 000168
［式中：
XはC(=O)、S(O)、S(O)2、C(=NR6)およびC(=S)から選択され、
YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、
R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる場合により置換されてもよい基であり、
T1およびV1は、それぞれ独立に共有結合であるか、あるいは-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルNR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6
)アルキル-C(=NR7)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選択される任意に置換された基であり、
R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2、-SH、-C(=NR10)NR11R12、-C(=O)R10、-C(=NR10)R11、-C(=O)OR10、-C(=O)NR10R11、-SR10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-NR10R11、-NR10C(=O)R11、-NR10C(=NR11)R12、-NR10C(=NR11)NR12R13、-NR10C(=O)OR11、-NR10C(=O)NR11R12、-NR10S(O)2R11、-S(O)2NR10R11、-C(=S)NR10R11、-OC(=O)R10、-OC(=O)NR10R11および-OR10、ならびに置換されていてもよい基として(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルへテロアリール基、アリール基、ヘテロアリール基の群から選択される基、ならびに基-V2-T2-M2
よりなる群から選択され、
但し、R2は、置換されていてもよい-（C1-C6）アルキル基；アリール、ヘテロアリール、複素環式アルキルおよびシクロアルキルの群より選ばれた、置換されていてもよい3〜10員環の群からは選択されないことを条件とし、
T2およびV2はそれぞれ独立に共有結合であるか、あるいは-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、-OC(=O)NR10、-NR10C(=O)O-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10) アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)0-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NRl0-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C-(=NR11)NR12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選択される基、
よりなる群から選択される基であり、
(R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよく、
M1およびM2はそれぞれ独立に水素、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2、-SH、-C(=NR14)NR15R16、-C(=O)R14、-C(=NR14)R15、-C(=O)OR14、-C(=O)NR14R15、-SR14、-S(O)R14、-S(O)2R14、-NR14R15、-NR14C(=O)R15、-NR14C(=NR15)R16、-NR14C(=NR15)NR16R17、-NR14C(=O)OR15、-NR14C(=O)NR15R16、-NR14S(O)2R15、-C(=S)NR14R15、-OC(=O)R14、-OC(=O)NR14R15、-OR14および-S(O)2NR14R15、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C8)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、また任意に置換された3〜10員環でアリール基、ヘテロアリール基、複素環基およびシクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基であり、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17は、それぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニル-ヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R7、R8およびR9は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R10、R11、R12およびR13は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R14、R15、R16およびR17は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。］
の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態
およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2013047254.tif 000169
[式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、５または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、その環はさらに1〜4個の基Anによって置換されていてもよく、
基Anはそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-S-R18基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20および-V2-T2-M2基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択され、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に、水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって、3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項３】
式（ＩＩａ）：
【化３】
2013047254.tif 000170
［式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、５または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bmで任意に任意に置換されていてもよい：
Bm基はそれぞれ水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アルケニル-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-SR22基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アルキル-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基および-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基
から選択され、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族性複素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族性複素環を形成してもよい。]
を有する請求項２に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項４】
式（ＩＩｂ）：
【化４】
2013047254.tif 000171
［式中：
V1は、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)-アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C10)ア��キルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基よりなる群から選ばれる任意に置換された基であり、
R2は水素、ハロゲン、-CN、-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキルC(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R26基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、そして
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項５】
式（ＩＩ-ｃ）：
【化５】
2013047254.tif 000172
を有する請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項６】
式（II-c1）、（II-c2）または（II-c3）：
【化６】
2013047254.tif 000173
[式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は、少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換され得る位置が1〜5個の基Bmにより置換されていてもよいという条件で、CまたはNから選択され、そして
R2、R3、A1、A2、A3およびA4はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基および-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される。]
のいずれかを有する請求項５に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項７】
式（III）：
【化７】
2013047254.tif 000174
[式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、5または6員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、さらにその環は1〜4個の基Anによって置換されていてもよく、
An基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)-アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)-アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基および-V2-T2-M2基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項８】
式（III−ａ）：
【化８】
2013047254.tif 000175
［式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、5または6員環であるヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bmによって任意に置換されていてもよく、
Bm基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アルケニル-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R22基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アルキル-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基および-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基または-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基から選ばれ、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項７に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項９】
式（III−ｂ）：
【化９】
2013047254.tif 000176
[式中：
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)-アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)-NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R2は水素、ハロゲン、-CN、-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R26基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基よりなる群から選ばれる任意に置換された基であり、
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項８に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１０】
式（ＩＩI−ｃ）：
【化１０】
2013047254.tif 000177
を有する請求項９に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１１】
式(III-cl)、(III-c2)、または(III-c3)：
【化１１】
2013047254.tif 000178
[式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換されうる位置が1〜5個の基Bmによって置換されていてもよいという条件でCまたはNから選択され、また、
R4、R5、A1、A2、A3およびA4は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-CF3および-OCF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基および-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される。]
のいずれか１つを有する請求項１０に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１２】
式（IV）：
【化１２】
2013047254.tif 000179
［式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
R2、R3およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１３】
式（V）：
【化１３】
2013047254.tif 000180
［式中：
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択され、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１４】
式（V−ａ）：
【化１４】
2013047254.tif 000181
［式中：
V1は共有結合ではなく
V2は共有結合、-O-、-C(=O)、-C(=O)O、-C(=O)NR10、-S-、-S(O)、-S(O)2、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、-OC(=O)NR10-、-NR10C(=O)O-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)-シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C2-C6)アルキニル基、-O-(C2-C6)-アルケニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)-(C3-C7)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C4-C10)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-C(0)0-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アルケニル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-NR10-(C2-C6)アルケニル基、-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-NR10S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-OC(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アル��ニル基、-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=NR10)NR11-(C1-C6)アルキル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキ基および-C(=NR10)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)-アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)-アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基および-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基である。]
を有する請求項１３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１５】
上式（V-a）において、
V2は、共有結合、-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)-(C4-C10)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)-アルキル基、-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)-シクロアルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基および-NR10S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基である、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
式（V−ｂ）：
【化１５】
2013047254.tif 000182
［式中：
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)-アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R7は水素、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基または-(C1-C6)アルキルシアノ基の群から選ばれる基であり、
M1およびM2は互いに独立に、水素、あるいはアリール基、ヘテロアリール基および(C3-C7)シクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基である。]
を有する請求項１５に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１７】
上式（V-ｂ）において、
V1は一つ以上のOCH3基、-OCF3基、-CF3基、フルオロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい-(C1-C6)アルキル基であり、
M1およびM2は互いに独立に、水素、アリール基、チエニル基、ピリジル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チオナフチル基、インドリル基、ピリミジニル基、キノリル基、シクロヘキシル基およびシクロペンチル基から選ばれる置換されていてもよい基である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
上記式において、
XはC(=O)であり、
Yは-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-および-N=C(R5)-から選択され、
R1は-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる任意に置換された基であり、
T1、V1は互いに独立に、共有結合、あるいは-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基；-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる、置換されていてもよい基であり、ヒドロキシ基、ハロ基およびハロ-(C1-C6)アルキル基で置換されていることが好ましく、R7は水素、または-(C1-C6)-アルキル基および-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基であり、
R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(=O)OR10-、-OR10-、ならびに-(C1-C6)アルキル基および基-V2-T2-M2の群より選ばれる任意に置換された（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の群から選択され、
T2、V2は互いに独立に、共有結合、あるいは-O-；-C(=O)-； -NR10-、ならびに、-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基；-(C2-C6)アルキニル基；-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基；および-(C0-C6)アルキル-NR10-(C1-C6)アルキル基の群から選ばれる任意に置換された（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の群から選択され、好ましくはR10は水素または(C1-C6)アルキル基であり、
（R2およびR3）または（R4およびR5）は一緒になって-V2-M2と同じn個の基Anで任意に置換されたアリール基を形成してもよく、
M1およびM2は互いに独立に、水素、任意に置換された-(C1-C6)アルキル基および任意に置換された3〜10員環の群から選ばれ、前記3〜10員環は-(C1-C6)シクロアルキル基；アリール基、好ましくはフェニル基またはナフチル基；ヘテロアリール基および複素環基、好ましくはピリジニル基、インドリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、フリル基、チエニル基、チアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キノキサリニル基、ベンゾキサゾリル基、ベンゾジオキソリル基、ベンゾテトラヒドロフリル基およびベンゾチエニル基の群から選ばれ、前記環における任意の置換基は、-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシ基；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルカルボニル基；-(C1-C6)アルキルカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルカルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルチエノ基；(C1-C6)アルキルスルホニル基；ヘテロサイクリックスルホニル基、好ましくはモルホリニルスルホニル基およびピロリジニルスルホニル基；-(C1-C6)アルキルスルホニルアミノ基；-(C1-C6)アルケニル基；アリール基、好ましくはフェニル基；カルボキシル-(C1-C6)アルキル基；カルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；ハロ基、好ましくはフルオロ基およびクロロ基；ヒドロキシ基；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキル基；フェニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；シアノ基；シアノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；トリフルオロ-(C1-C6)アルキル基；トリフルオロ-(C1-C6)アルキルオキシ基；アミノ基；アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルオキシカルボニル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルスルホニル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキルオキソ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ-(C1-C6)アルキルアミノ基；ニトロ基；トリ-(C1-C6)アルキルシリル基；複素環基、好ましくはモルホリニル基；複素環-(C1-C6)アルキル基、好ましくは-(C1-C6)アルキルテトラゾリル基；および複素環(C1-C6)アルキルオキシ基（該複素環基は、オキソ基、イソキサゾリル基、イミダゾリル基、テトラゾリル基またはチアゾリル基で置換されていてもよいピリジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基が好ましい）の群から選ばれ、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17はそれぞれ独立に、水素または任意に置換された-(C1-C6)アルキル基であり、
Anは水素またはハロゲンであり、そして
nは0または1と等しい整数である、
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１９】
前記化合物が、本明細書中に示されている特に好ましい化合物のリストから選択される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物および製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２０】
前記化合物が光学異性体として存在し、ラセミ混合物であるか個々の光学異性体である、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、製薬学的に許容される担体および／または賦形剤とを含む医薬品組成物。
【請求項２２】
薬物として使用する請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ヒトを含む哺乳動物の状態を治療または予防するための薬物を製造するための、前記条件のない請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物または、前記条件のない請求項２１に記載の医薬品組成物の使用であって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項２４】
ヒトを含む哺乳動物のグルタミン酸機能障害と関係するさまざまな神経障害および精神障害を治療、予防、改善、制御またはそのリスクを減少させる薬物を製造するための、前記条件のない請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物または、前記条件のない請求項２１に記載の医薬品組成物の使用であって、その処置および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項２５】
前記の状態または障害が、不安障害、精神障害、人格障害、化学物質関連障害、摂食障害、気分障害、片頭痛、てんかんまたは痙攣性障害、幼児期障害、認知障害、神経変性、神経毒症状および虚血の群から選択される中枢神経系障害である、請求項２３および２４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２６】
前記中枢神経系障害が、広場恐怖症、全般性不安障害（ＧＡＤ）、強迫観念性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、対人恐怖およびその他の恐怖症の群から選択される不安障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記中枢神経系障害が、統合失調症、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様障害および物質誘発性精神障害の群から選択される精神障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
前記中枢神経系障害が、強迫性人格障害および分裂性統合失調型障害の群から選択される人格障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
前記中枢神経系障害が、アルコール中毒、アルコール依存症、アルコール禁断症状、アルコール禁断譫妄、アルコール誘発性精神障害、アンフェタミン依存症、アンフェタミン禁断症状、コカイン依存症、コカイン禁断症状、ニコチン依存症、ニコチン禁断症状、オピオイド依存症およびオピオイド禁断症状の群から選択される化学物質関連障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項３０】
前記中枢神経系障害が、神経性食欲不振症および神経性過食症の群から選択される摂食障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３１】
前記中枢神経系障害が、両相性障害（ＩおよびＩＩ）、気分循環性障害、うつ病、気分変調性障害、大うつ病性障害および物質誘発性気分障害の群から選択される気分障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３２】
前記中枢神経系障害が、片頭痛である請求項２５に記載の使用。
【請求項３３】
中枢神経系障害が、非痙攣性全般てんかん、痙攣性全般てんかん、小発作性てんかん重積、大発作性てんかん重積、意識障害を伴うか伴わない部分てんかん、幼児けいれん症、部分持続てんかん、およびその他形態のてんかんの群から選択されるてんかんまたは痙攣性の障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３４】
前記幼児期障害が、注意欠陥／多動性障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３５】
前記中枢神経系障害が、譫妄、物質誘発持続性譫妄、認知症、ＨＩＶ疾患による認知症、ハンチントン病による認知症、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー型認知症、物質誘発持続性認知症および軽度認知障害の群から選択される認知障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項３６】
前記中枢神経系障害が、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項３７】
ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターが、約１μＭ以下のＥＤ50を有する、請求項２５から３６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３８】
代謝型グルタメート受容体をイメージングするためのトレーサーを調製するための、前記条件のない請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
ヒトを含む哺乳動物の請求項２３から３７のいずれか一項に挙げた状態を治療または予防するための薬物を製造するための、ｍＧｌｕＲ２のオルトステリックアゴニストと組み合わせた、前記条件のない請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２アロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規な化合物、特に、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタメート系の機能障害および疾患と関連する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである新規な新規ピリジノン誘導体およびその誘導体に関する。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬品組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用を対象とする。
【背景技術】
【０００２】
グルタメートは、哺乳類の中枢神経系（ＣＮＳ）における主要なアミノ酸系伝達物質である。グルタメートは、学習および記憶ばかりでなく、知覚、シナプス可塑性の発生、運動制御、呼吸、および心血管機能調節などの多数の生理的機能で大きな役割を果たす。その上、グルタメートは、グルタミン酸作動性神経伝達に不均衡が存在する場合のいくつかの異なる神経疾患および精神病の中核をなす。
【０００３】
グルタメートは、急速な興奮性伝達に関与する向イオン性グルタメート受容体チャネル（ionotropic glutamate receptors channels;ｉＧｌｕＲ類）、ＮＭＤＡ、ＡＭＰＡおよびカイニン酸受容体(kainate receptors)の活性化を経るシナプス神経伝達を媒介する（Ｎａｋａｎｉｓｈｉら、（１９９８）Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ  Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ  Ｒｅｖ．，２６：  ２３０−２３５）。
【０００４】
さらに、グルタメートは、シナプス効率の微調整に寄与する、より修飾的な役割を有する代謝調節型グルタメート受容体（ｍＧｌｕＲ類）を活性化する。
【０００５】
ｍＧｌｕＲ類は、カルシウム感知、ＧＡＢＡｂ、およびフェロモン受容体とともにＧＰＣＲ類のファミリー３に属する７回膜貫通型Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ類）である。
【０００６】
グルタメートは、本明細書ではオルトステリック（ｏｒｔｈｏｓｔｅｒｉｃ）結合部位と呼ぶ、その受容体の大きなアミノ末端細胞外ドメインに結合することによってｍＧｌｕＲ類を活性化する。この結合によって該受容体中のコンホメーション変化が引き起こされ、Ｇタンパク質および細胞内シグナル伝達経路の活性化がもたらされる。
【０００７】
ｍＧｌｕＲファミリーは、８つのメンバーからなる。それらは、配列相同性、薬理学的特性、および活性化された細胞内シグナル伝達カスケードの性質により３つのグループに分類される（グループＩは、ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５を含み；グループＩＩは、ｍＧｌｕＲ２およびｍＧｌｕＲ３を含み；グループＩＩＩは、ｍＧｌｕＲ４、ｍＧｌｕＲ６、ｍＧｌｕＲ７およびｍＧｌｕＲ８を含む）（Ｓｃｈｏｅｐｐら、（１９９９）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，３８：１４３１−７６）。
【０００８】
ｍＧｌｕＲメンバーの中で、ｍＧｌｕＲ２サブタイプは、Ｇαｉタンパク質の活性化によってアデニル酸シクラーゼにネガティブに結合し、その活性化が、シナプスにおけるグルタメート放出の阻害をもたらす（ＣａｒｔｍｅｌｌおよびＳｃｈｏｅｐｐ（２０００）Ｊ  Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ  ７５：８８９−９０７）。中枢神経系（ＣＮＳ）において、ｍＧｌｕＲ２受容体は、主として、皮質、視床領域、副嗅球、海馬、扁桃体、尾状核−被殻および側坐核にわたって豊富である（Ｏｈｉｓｈｉら（１９９８）Ｎｅｕｒｏｓｃｉ  Ｒｅｓ  ３０：６５−８２）。ｍＧｌｕＲ２の活性化は、不安障害を治療するのに有効であることが臨床試験で示された（Ｌｅｖｉｎｅら（２００２）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ４３：  ２９４  ；  Ｈｏｌｄｅｎ（２００３）Ｓｃｉｅｎｃｅ  ３００：１８６６−６８；  Ｇｒｉｌｌｏｎら（２００３）Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  １６８：４４６−５４  ；  Ｋｅｌｌｎｅｒら（２００５）Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  １７９：  ３１０−１５）。さらに、さまざまな動物モデルにおいてｍＧｌｕＲ２の活性化が、有効であることが示され、かくして、統合失調症（ＳｃｈｏｅｐｐおよびＭａｒｅｋ（２００２）Ｃｕｒｒ  Ｄｒｕｇ  Ｔａｒｇｅｔｓ．１：２１５−２５に概説）、てんかん（Ｍｏｌｄｒｉｃｈら、（２００３）Ｅｕｒ  Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．４７６：３−１６に概説）、片頭痛（Ｊｏｈｎｓｏｎら（２００２）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ４３：２９１）、耽溺／薬物依存症（Ｈｅｌｔｏｎら（１９９７）Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ  ２８４：  ６５１−６６０）、パーキンソン病（Ｂｒａｄｌｅｙら（２０００）Ｊ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２０（９）：３０８５−９４）、疼痛（Ｓｉｍｍｏｎｓら（２００２）Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｂｅｈａｖ  ７３：４１９−２７）、睡眠障害（Ｆｅｉｎｂｅｒｇら（２００２）Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｂｅｈａｖ  ７３  ：４６７−７４）およびハンチントン氏病（Ｓｃｈｉｅｆｅｒら（２００４）Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ  １０１９：２４６−５４）の処置についての有力で新規な治療のためのアプローチが示されている。
【０００９】
今日までのところ、ｍＧｌｕＲ類を対象とした利用可能な薬理的手段のほとんどは、これらがグルタメートの構造的類似体であるために、ファミリーのいくつかのメンバーを活性化するオルトステリック（ｏｒｔｈｏｓｔｅｒｉｃ）リガンドである（Ｓｃｈｏｅｐｐら（１９９９）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，３８：１４３１−７６）。
【００１０】
ｍＧｌｕＲ類に選択的に作用する化合物を開発するための新たな方途は、高度に保存されているオルトステリック（ｏｒｔｈｏｓｔｅｒｉｃ）結合部位とは異なる部位に結合させることによって該受容体を調節するアロステリック機構により作用する分子を特定することである。
【００１１】
ｍＧｌｕＲ類の明確なアロステリックモジュレーターが、最近、この魅力的な代替手段を提供する、新規で薬理学的に実体のあるものとして出現した。このタイプの分子は、いくつかのｍＧｌｕＲ類に対して発見されている（Ｍｕｔｅｌ（２００２）Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．Ｔｈｅｒ．Ｐａｔｅｎｔｓ  １２：１−８に概説）。特に、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターとして複数の分子が記載されている（Ｊｏｈｎｓｏｎ  ＭＰら（２００３）Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ．４６：３１８９−９２；  Ｐｉｎｋｅｒｔｏｎら（２００４）Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ．４７：４５９５−９）。
【００１２】
国際公開第２００４０９２１３５号（ＮＰＳ社およびＡｓｔｒａ  Ｚｅｎｅｃａ社）、国際公開第０４０１８３８６号（Ｍｅｒｃｋ社）および国際公開第０１５６９９０号（Ｅｌｉ  Ｌｉｌｌｙ社）は、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターとして、それぞれ、フェニルスルホンアミド、アセトフェノンおよびピリジルメチルスルホンアミド誘導体を記載している。しかしながら、具体的に開示された化合物はいずれも本発明の化合物とは構造的に無関係である。
【００１３】
上記の分子はそれら自身によっては上記受容体を活性化することはないことが示された（Ｊｏｈｎｓｏｎ  ＭＰら（２００３）Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ．４６：３１８９−９２；  Ｓｃｈａｆｆｈａｕｓｅｒら（２００３）Ｍｏｌ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．６４：７９８−８１０）。むしろそれらは、それ自身が引き起こす反応が最小限であるグルタメート濃度に対し、受容体が最大限の反応を生じることを可能にする。変異解析により、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターの結合は、オルトステリック（ｏｒｔｈｏｓｔｅｒｉｃ）部位では起こらず、その代わり該受容体の７回膜貫通型領域内に位置するアロステリック部位で起こることがはっきりと示された（Ｓｃｈａｆｆｈａｕｓｅｒら（２００３）Ｍｏｌ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．６４：７９８−８１０）。
【００１４】
動物データは、ｍＧｌｕＲ２のポジティブアロステリックモジュレーターが、不安症および精神病のモデルにおいて、オルトステリック（ｏｒｔｈｏｓｔｅｒｉｃ）アゴニストで得られるものと同じ効果を有することを示している。ｍＧｌｕＲ２のアロステリックモジュレーターは、恐怖で増強された驚愕（Ｊｏｈｎｓｏｎら  （２００３）Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ．４６：３１８９−９２；  Ｊｏｈｎｓｏｎら  （２００５）Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  １７９：２７１−８３）、およびストレスで誘発された高熱（Ｊｏｈｎｓｏｎら（２００５）Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  １７９：２７１−８３）の不安症モデルにおいて活性であることが示された。その上、該化合物は、ケタミンに誘発される（Ｇｏｖｅｋら（２００５）Ｂｉｏｏｒｇ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ  Ｌｅｔｔ  １５（１８）：４０６８−７２）またはアンフェタミンに誘発される（Ｇａｌｉｃｉら（２００５）Ｊ  Ｐｈａｒｍ  Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ  Ｆａｓｔ  Ｆｏｒｗａｒｄ，２００５  Ａｕｇ  ２５，Ｅｐｕｂ  ａｈｅａｄ  ｏｆ  ｐｒｉｎｔ）自発運動の亢進（hyperlocomotion）とは逆に、統合失調症の音響驚愕効果（Ｇａｌｉｃｉら  Ｊ  Ｐｈａｒｍ  Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ  Ｆａｓｔ  Ｆｏｒｗａｒｄ，２００５  Ａｕｇ  ２５，Ｅｐｕｂ  ａｈｅａｄ  ｏｆ  ｐｒｉｎｔ）モデルの、アンフェタミンに誘発される前パルス阻害の破壊とは逆に作用することが示された。
【００１５】
ポジティブアロステリックモジュレーターは、グルタメート反応の増強を可能にするが、それらはまた、ＬＹ３７９２６８（Ｊｏｈｎｓｏｎら（２００４）Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｓｏｃ  Ｔｒａｎｓ  ３２：８８１−８７）またはＤＣＧ−ＩＶ（Ｐｏｉｓｉｋら（２００５）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ４９：５７−６９）などのオルトステリック（ｏｒｔｈｏｓｔｅｒｉｃ）ｍＧｌｕＲ２アゴニストに対する反応を増強することも示されている。これらのデータは、ｍＧｌｕＲ２のポジティブアロステリックモジュレーターをｍＧｌｕＲ２のオルトステリック（ｏｒｔｈｏｓｔｅｒｉｃ）アゴニストとともに組み合わせて使用する、上記ｍＧｌｕＲ２絡みの神経疾患を治療するための新しい別の治療アプローチについての根拠をさらに提供する。
【図面の簡単な説明】
【００１６】
【図１】図１〔Figure C〕は、１０μＭの化合物４−１６が、５０ｎＭのＤＣＧ−ＩＶ（ｍＧｌｕＲ２アゴニスト）により誘導される［ＧＴＰγ35Ｓ］結合を増大させる能力を示す。
【図２】図２〔Figure D〕は、本発明の代表的な化合物4-16がPCPにより誘導された自発運動の増加を有意に減衰させることを示す。
【図３】図３〔Figure E〕は、本発明の代表的な化合物4-16がアンフェタミンにより誘導された自発運動の増加を有意に減衰させることを示す。
【図４】図４〔Figure F〕は、マウスの試験的な（食塩水処理した）自発運動に対する本発明の代表的な化合物である化合物4-16の効果を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１７】
本発明は代謝調節型グルタミン酸受容体2の調節因子活性をもつ化合物に関する。最も一般的な化合物として、本発明は式（Ｉ）で表される化合物、
【００１８】
【化１】
2013047254.tif 000002
【００１９】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を与える。
【００２０】
上記式（Ｉ）において、
XはC(=O)、S(O)、S(O)2、C(=NR6)およびC(=S)から選択され、
YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、
R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる、場合により置換されてもよい基であり、
T1およびV1は、それぞれ独立に共有結合であるか、あるいは-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルNR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6
)アルキル-C(=NR7)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基よりなる群から選択される、任意に置換された基であり、
R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2、-SH、-C(=NR10)NR11R12、-C(=O)R10、-C(=NR10)R11、-C(=O)OR10、-C(=O)NR10R11、-SR10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-NR10R11、-NR10C(=O)R11、-NR10C(=NR11)R12、-NR10C(=NR11)NR12R13、-NR10C(=O)OR11、-NR10C(=O)NR11R12、-NR10S(O)2R11、-S(O)2NR10R11、-C(=S)NR10R11、-OC(=O)R10、-OC(=O)NR10R11および-OR10、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルへテロアリール基、アリール基、ヘテロアリール基の群から選ばれる基、ならびに基-V2-T2-M2よりなる群から選択され、
T2およびV2はそれぞれ独立に共有結合、または-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、-OC(=O)NR10、-NR10C(=O)O-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)0-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NRl0-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C-(=NR11)NR12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキルシクロアル
キル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される基であり、
(R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよく、
M1およびM2はそれぞれ独立に水素、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2、-SH、-C(=NR14)NR15R16、-C(=O)R14、-C(=NR14)R15、-C(=O)OR14、-C(=O)NR14R15、-SR14、-S(O)R14、-S(O)2R14、-NR14R15、-NR14C(=O)R15、-NR14C(=NR15)R16、-NR14C(=NR15)NR16R17、-NR14C(=O)OR15、-NR14C(=O)NR15R16、-NR14S(O)2R15、-C(=S)NR14R15、-OC(=O)R14、-OC(=O)NR14R15、-OR14および-S(O)2NR14R15、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C8)シクロアルキル基および-(C3-C8)シクロアルケニル基、また任意に置換された3〜10員環でアリール基、ヘテロアリール基、複素環基およびシクロアルキル基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される基であり、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17は、それぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニル-ヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R7、R8およびR9は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R10、R11、R12およびR13は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R14、R15、R16およびR17は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。
【００２１】
式（I）の１番目の好ましい化合物では、本発明は式（II）で表される化合物、
【００２２】
【化２】
2013047254.tif 000003
【００２３】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態に関する。上記式（II）において、
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、５または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、その環はさらに1〜4個の基Anによって置換されていてもよく、
基Anはそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-S-R18基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20および-V2-T2-M2基の群から選ばれる基、よりなる群から選択され、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に、水素であるかまたは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって、3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。
【００２４】
式（II）で表される化合物の好ましい構造を以下のFigure Aに示す。
【００２５】
【化３】
2013047254.tif 000004
【００２６】
式（II）のより好ましい化合物として、本発明は式（II-a）で表される化合物、
【００２７】
【化４】
2013047254.tif 000005
【００２８】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式（II-a）において、
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、５または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bmで任意に任意に置換されていてもよい：
Bm基はそれぞれ水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アルケニル-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-SR22基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アルキル-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基および-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選択される任意に置換された基から選択され、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族性複素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族性複素環を形成してもよい。
【００２９】
式（II-a）のさらに好ましい化合物として、本発明は式（II-b）で表される化合物、
【００３０】
【化５】
2013047254.tif 000006
【００３１】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式（II-b）において、
V1は、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)-アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C10)ア��キルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基よりなる群から選ばれる任意に置換された基であり、
R2は水素、ハロゲン、-CN、-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキルC(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R26基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、そして
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。
【００３２】
式（II-b）のさらに好ましい化合物として、本発明は式（II-c）で表される化合物、
【００３３】
【化６】
2013047254.tif 000007
【００３４】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。
【００３５】
式（II-c）のさらに好ましい化合物として、本発明は式（II-c1）、（II-c2）または（II-c3）のいずれかで表される化合物、
【００３６】
【化７】
2013047254.tif 000008
【００３７】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式において、
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換され得る位置が1〜5個の基Bmにより置換されていてもよいという条件で、CまたはNから選択され、そして
R2、R3、A1、A2、A3およびA4はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基および-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される。
【００３８】
式（I）の２番目の好ましい化合物として、本発明は式（III）で表される化合物、
【００３９】
【化８】
2013047254.tif 000009
【００４０】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式（III）において、
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、5または6員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、さらにその環は1〜4個の基Anによって置換されていてもよく、
An基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)-アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)-アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基および-V2-T2-M2の群から選ばれる基、よりなる群から選択される基であり、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。
【００４１】
式（III）で表される化合物の好ましい構造を以下のFigure Bに示す。
【００４２】
【化９】
2013047254.tif 000010
【００４３】
式（III）の好ましい化合物として、本発明は式（III-a）で表される化合物、
【００４４】
【化１０】
2013047254.tif 000011
【００４５】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を与える。上記式（III-a）において、
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、5または6員環であるヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bmによって任意に置換されていてもよく、
Bm基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アルケニル-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R22基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アルキル-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基および-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基または-(C2-C6)アルケニルアリール基よりなる群から選ばれる任意に置換された基から選ばれ、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。
【００４６】
式（III-a）のより好ましい化合物として、本発明は式（III-b）で表される化合物、
【００４７】
【化１１】
2013047254.tif 000012
【００４８】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式（III-b）において、
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)-アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)-NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R2は水素、ハロゲン、-CNおよび-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R26基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基よりなる群から選ばれる任意に置換された基であり、
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。
【００４９】
式（III-b）のさらに好ましい化合物として、本発明は式（III-c）で表される化合物、
【００５０】
【化１２】
2013047254.tif 000013
【００５１】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。
【００５２】
式（III-c）のより好ましい化合物として、本発明は式(III-cl)、(III-c2)、または(III-c3)のいずれかで表される化合物、
【００５３】
【化１３】
2013047254.tif 000014
【００５４】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式において、
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換されうる位置が1〜5個の基Bmによって置換されていてもよいという条件でCまたはNから選択され、また、
R4、R5、A1、A2、A3およびA4はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-CF3および-OCF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基および-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される。
【００５５】
式（I）の３番目の好ましい化合物として、本発明は式（IV）で表される化合物、
【００５６】
【化１４】
2013047254.tif 000015
【００５７】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式（IV）において、
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
R2、R3およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、および-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる基、よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。
【００５８】
式（I）の４番目の好ましい化合物として、本発明は式（V）で表される化合物、
【００５９】
【化１５】
2013047254.tif 000016
【００６０】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式（V）において、
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる基、よりなる群より選択され、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。
【００６１】
式（V）のさらに好ましい化合物として、本発明は式（V-a）で表される化合物、
【００６２】
【化１６】
2013047254.tif 000017
【００６３】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式（V）において、
V1は共有結合ではなく
V2は共有結合、-O-、-C(=O)、-C(=O)O、-C(=O)NR10、-S-、-S(O)、-S(O)2、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、-OC(=O)NR10-および-NR10C(=O)O-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)-シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C2-C6)アルキニル基、-O-(C2-C6)-アルケニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)-(C3-C7)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C4-C10)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-C(0)0-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アルケニル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-NR10-(C2-C6)アルケニル基、-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-NR10S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-OC(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR11)-(C2-C6)��ルキニル基、-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=NR10)NR11-(C1-C6)アルキル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキ基および-C(=NR10)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選ばれる基、よりなる群から選択され、
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)-アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)-アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基および-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される基である。
【００６４】
式（V-a）のさらに好ましい化合物として、本発明は式（V-a）で表される化合物を与える。式（V-a）において、
V2は、共有結合、-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-および-NR10C(=S)NR11-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)-(C4-C10)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)-アルキル基、-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)-シクロアルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基および-NR10S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される基である。
【００６５】
式（V-a）のさらに好ましい化合物として、本発明は式（V-b）で表される化合物、
【００６６】
【化１７】
2013047254.tif 000018
【００６７】
製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態を提供する。上記式（V-b）において、
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)-アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R7は水素、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基または-(C1-C6)アルキルシアノ基の群から選ばれる基であり、
M1およびM2は互いに独立に、水素、またはアリール基、ヘテロアリール基および(C3-C7)シクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基である。
【００６８】
式（V-b）のさらに好ましい化合物として、本発明は式（V-b）で表される化合物を与える。上記式（V-b）において、
V1は任意に一つ以上のOCH3基、-OCF3基、-CF3基、フルオロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい-(C1-C6)アルキル基であり
M1およびM2は互いに独立に、水素、アリール基、チエニル基、ピリジル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チオナフチル基、インドリル基、ピリミジニル基、キノリル基、シクロヘキシル基およびシクロペンチル基から選ばれる置換されていてもよい基である。
【００６９】
最も好ましくは、本発明は式（I）で表される化合物、それらの製薬学的に許容される酸または塩基の付加塩およびそれらの立体異性体およびＮ−オキシド型に関する。上記式（I）において、
XはC(=O)であり、
Yは-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-および-N=C(R5)-から選択され、
R1は-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる任意に置換された基であり、
T1、V1は互いに独立に、共有結合、あるいは-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基；-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる、置換されていてもよい基であり、ヒドロキシ基、ハロ基およびハロ-(C1-C6)アルキル基で置換されていることが好ましく、R7は水素、または-(C1-C6)-アルキル基および-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基であり、
R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(=O)OR10-、-OR10-、ならびに-(C1-C6)アルキル基および基-V2-T2-M2の群より選ばれる任意に置換された（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の群から選択され、
T2、V2は互いに独立に、共有結合、あるいは-O-；-C(=O)-；-NR10-、ならびに、-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基；-(C2-C6)アルキニル基；-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基；および-(C0-C6)アルキル-NR10-(C1-C6)アルキル基の群から選ばれる任意に置換された（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の群から選択され、好ましくはR10は水素または(C1-C6)アルキル基であり、（R2およびR3）または（R4およびR5）は一緒になって-V2-M2と同じn個の基Anで任意に置換されたアリール基を形成してもよく、
M1およびM2は互いに独立に、水素、任意に置換された-(C1-C6)アルキル基および任意に置換された3〜10員環の群から選ばれ、前記3〜10員環は-(C1-C6)シクロアルキル基；アリール基、好ましくはフェニル基またはナフチル基；ヘテロアリール基および複素環基、好ましくはピリジニル基、インドリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、フリル基、チエニル基、チアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キノキサリニル基、ベンゾキサゾリル基、ベンゾジオキソリル基、ベンゾテトラヒドロフリル基およびベンゾチエニル基の群から選ばれ、前記環における任意の置換基は、-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシ基；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルカルボニル基；-(C1-C6)アルキルカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルカルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルチエノ基；(C1-C6)アルキルスルホニル基；ヘテロサイクリックスルホニル基、好ましくはモルホリニルスルホニル基およびピロリジニルスルホニル基；-(C1-C6)アルキルスルホニルアミノ基；-(C1-C6)アルケニル基；アリール基、好ましくはフェニル基；カルボキシル-(C1-C6)アルキル基；カルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；ハロ基、好ましくはフルオロ基およびクロロ基；ヒドロキシ基；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキル基；フェニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；シアノ基；シアノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；トリフルオロ-(C1-C6)アルキル基；トリフルオロ-(C1-C6)アルキルオキシ基；アミノ基；アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルオキシカルボニル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルスルホニル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキルオキソ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ-(C1-C6)アルキルアミノ基；ニトロ基；トリ-(C1-C6)アルキルシリル基；複素環基、好ましくはモルホリニル基；複素環-(C1-C6)アルキル基、好ましくは-(C1-C6)アルキルテトラゾリル基；および複素環(C1-C6)アルキルオキシ基（該複素環基は、オキソ基、イソキサゾリル基、イミダゾリル基、テトラゾリル基またはチアゾリル基で置換されていてもよいピリジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基が好ましい）の群から選ばれ、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17はそれぞれ独立に、水素または任意に置換された-(C1-C6)アルキル基であり、
Anは水素またはハロゲンであり、そして
nは0または1と等しい整数である。
【００７０】
本発明の特に好ましい化合物は、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのN-オキシド形態に加えて、以下のリスト（特に好ましい化合物のリスト）に示される化合物である。
1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソ-4-フェニル-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
1-(4-メチルベンジル)-2-オキソ-4-フェニル-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
1-(2-メチルベンジル)-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
1-シンナミル-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
1-(2,4-ジフルオロベンジル)-5-(ベンゾフラン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2,4-ジフルオロベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-クロロベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-フェニルピリジン-2(1H)-オン
1-(4-メチルベンジル)-5-フェニルピリジン-2(1H)-オン
1-(2,4-ジフルオロベンジル)-5-(チオフェン-2-yl)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2,4-ジフルオロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2,4-ジクロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリミジン-2(1H)-オン
1-(3-クロロベンジル)-5-フェニルピリジン-2(1H)-オン
1-(3-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-フェニルピリジン-2(1H)-オン
1-(2,4-ジフルオロベンジル)-5-フェニルピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(3-クロロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-シアノフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(3-ニトロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(2-フルオロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(3,4-ジメトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(ナフタレン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(2-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-m-トリルピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
エチル-4-(1-ベンジル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンゾエート
1-ベンジル-5-(2-フルオロ-5-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-トリル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-アセチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
2-(4-フルオロベンジル)イソキノリン-1(2H)-オン
1-(2-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-ニトロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,4-ジクロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-ニトロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イルメチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-イソブトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(2-フェニルエチニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-ヒドロキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
3-((5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)メチル)ベンゾニトリル
1-(3-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-(1-フェニルエチル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-(ピリジン-3-イルメチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-エチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(3,4-ジメチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(3,4-ジクロロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-((3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-tert-ブチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(インドール-5-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-プロポキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-(トリメチルシリル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(3,5-ジフルオロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
N-(4-フルオロベンジル)-2-(5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-メチルアセトアミド
1-((5-フルオロベンゾ[d]オキサゾール-2-イル)メチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-メトキシフェニル)-3-メチルピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチルピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(6-メトキシピリジン-3-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-メトキシフェニル)-3-ニトロピリジン-2(1H)-オン
1-(4-メチルベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-フルオロ-4-メチルベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
メチル-4-((5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)メチル)ベンゾエート
4-((5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)メチル)ベンゾニトリル
5-(4-メトキシフェニル)-1-(ナフタレン-2-イルメチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-クロロ-4-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2-フルオロ-4-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)キノリン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-フェネチルピリジン-2(1H)-オン
1-(3-フルオロベンジル)-3-クロロ-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-((5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(2,5-ジフルオロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(2-エトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(キノリン-3-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-トリル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(2-フルオロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
メチル-3-(4-(1-(4-クロロベンジル)-1,6-ジヒドロ-6-オキソピリジン-3-イル)フェニル)プロパノエート
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-イソブチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-sec-ブチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-ビニルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-アセチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
3-(4-(1-(4-クロロベンジル)-1,6-ジヒドロ-6-オキソピリジン-3-イル)フェニル)プロパン酸
メチル-3-(3-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)プロパノエート
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(エチルチオ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(3-エトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
N-(3-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)メタンスルホンアミド
1-(4-クロロベンジル)-5-(6-メトキシピリジン-3-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(メトキシメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-((3-メトキシメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(フラン-3-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(メチルチオ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)ピリジン-2(1H)-オン
tert-ブチル-2-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-1H-ピロール-1-カルボキシレート
1-(3-フルオロベンジル)-5-p-トリルピリジン-2(1H)-オン
5-(4-((2H-テトラゾール-5-イル)メチル)フェニル)-1-(4-クロロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-フルオロベンジル)-5-(2-(3-メトキシフェニル)エチニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-フルオロベンジル)-5-(2-(ピリジン-3-イル)エチニル)ピリジン-2(1H)-オン  ヒドロクロリド
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(メチルスルホニル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(1H-インドール-5-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-6-メチルピリジン-2(1H)-オン
1-(3-フルオロベンジル)-4-フェニルピリジン-2(1H)-オン
1-(3-フルオロベンジル)-4-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-((6-クロロピリジン-3-イル)メチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-3-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(4-(メトキシメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(4-アセチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-メチルベンジル)-2-オキソ-4-チオフェン-2-イル-1,2-ジヒドロ-ピリジン-3-カルボニトリル
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-(3-フェニルプロピル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-フルオロフェネチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-(4-フェニルブチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-((メチル(フェニル)アミノ)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-((フェニルアミノ)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
(Z)-5-(3-メトキシスチリル)-1-(4-クロロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
(E)-5-(3-メトキシスチリル)-1-(4-クロロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3-フルオロベンジル)-4-フェネトキシピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-イソプロポキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
エチル-2-(4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェノキシ)アセテート
1-(4-クロロベンジル)-5-((4-フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-フルオロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(ヒドロキシ(3-メトキシフェニル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-1H-ピリジン-2-オン
1-((4-クロロフェノキシ)メチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-(2-フェノキシエチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-sec-ブトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(3-メトキシベンゾイル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(3-メトキシフェネチル)-1-(4-クロロ-3-フルオロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(3-メトキシフェネチル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(3-メトキシベンジル)-1-(4-クロロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-3-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェネチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチルピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-4-メチル-5-フェニルピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-3-フルオロベンジル)-5-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(フェノキシメチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-((4-メトキシフェノキシ)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-((4-フルオロフェニル)(メチル)アミノ)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(フェノキシメチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン
4-(1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンゾニトリル
N-(4-(1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)メタンスルホンアミド
N-(3-クロロベンジル)-2-(5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-メチルアセトアミド
N-ベンジル2-(5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-メチルアセトアミド
N-(3-メトキシベンジル)-2-(5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-メチルアセトアミド
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(6-メトキシピリジン-3-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,4-ジフルオロベンジル)-5-(ベンゾ[d][l,3]ジオキソール-5-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2,4-ジフルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2-メチルフェニルメチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2,3-ジフルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-4-メチルキノリン-2(1H)-オン
N-(4-ニトロベンジル)-2-(5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2Η)-イル)-N-メチルアセトアミド
N-(4-メチルベンジル)-2-(5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-メチルアセトアミド
N-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N-メチルアセトアミド
1-(4-クロロベンジル)-5-フェニルピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2,4,6-トリフルオロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(2-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-((6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン  ヒドロクロリド
4-(1-(4-メトキシベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンゾニトリル
1-(4-メトキシベンジル)-5-(4-アセチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-((6-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン  ヒドロクロリド
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-((5-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(ピロリジン-1-イルスルホニル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(モルホリノスルホニル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-((4-フルオロベンゾ[d]チアゾール-2-イル)メチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-ブロモピリジン-2(1H)-オン
メチル-1-(4-クロロベンジル)-2-オキソ-5-フェニル-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキシレート
1-(4-クロロベンジル)-3-(ヒドロキシメチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イルメチル)-5-フェニルピリジン-2(1H)-オン1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
2-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェノキシ)アセトニトリル
5-(4-((2H-テトラゾール-5-イル)メトキシ)フェニル)-1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
1-ブチル-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(3-モルホリノプロポキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン  ヒドロクロリド
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニルメチルカーボネート
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(2-オキソプロポキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-イソブトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシ-3-メチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
メチル2-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェノキシ)アセテート
5-(4-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル)-1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-アミノフェニル)ピリジン-2(1H)-オン  ヒドロクロリド
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(3-アミノフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(ヒドロキシメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-3-フルオロ-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-イソブチル-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-イソペンチル-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-(ペント-4-イニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(シクロヘキシルメチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
N-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)アセトアミド
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-((2-メチルチアゾール-4-イル)メトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-((1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(2-アミノエトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-((5-メチルイソキサゾール-3-イル)メトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
tert-ブチル-4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンジルカルバメート
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-プロポキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-4-メトキシ-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
N-(3-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)アセトアミド
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(アミノメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン1-(4-クロロベンジル)-5-(3-ヒドロキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
N-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンジル)アセトアミド
N-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
N-(3-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンジル)アセトアミド
N-(3-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンジル)メタンスルホンアミド
1-(4-クロロ-3-フルオロベンジル)-5-ブロモ-4-メチルピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-((5-(トリフルオロメチル)フラン-2-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-(メトキシメチル)ベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-3-フルオロベンジル)-5-ブロモ-4-メチルピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
2-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェノキシ)-N-メチルアセトアミド
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(3-アミノプロポキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-(エトキシメチル)ベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(エトキシメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
N-(2-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェノキシ)エチル)アセトアミド
N-アセチル-N-(2-(4-[1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル]フェノキシ)エチル)アセトアミド
N-(2-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェノキシ)エチル)メタンスルホンアミド
N-(3-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェノキシ)プロピル)メタンスルホンアミド
N-アセチル-N-(3-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェノキシ)プロピル)アセトアミド
N-(3-(4-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェノキシ)プロピル)アセトアミド
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-イソプロピルピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(3-アミノ-4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-モルホリノフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(5-メチルチオフェン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(6-モルホリノピリジン-3-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(6-メトキシピリジン-3-イル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(6-メトキシピリジン-3-イル)-1-((6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(エトキシメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(ベンジルオキシメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(ヒドロキシメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(キノキサリン-6-イル)ピリジン-2(1H)-オン
メチル-4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンゾエート
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(3-ヒドロキシプロピル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
4-(1-イソペンチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンゾニトリル
N-(3-(1-イソペンチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)メタンスルホンアミド
3-(1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンゾニトリル
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピラジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(6-クロロピリジン-3-イル)ピリジン-2(1H)-オン
N-(5-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-2-メトキシフェニル)メタンスルホンアミド
5-(4-メトキシフェニル)-1-ペンチルピリジン-2(1H)-オン
1-(シクロプロピルメチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-(4,4,4-トリフルオロブチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(シクロペンチルメチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
メチル-2-(4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)アセテート
1-(4-クロロベンジル)-5-シクロヘキシルピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(キノリン-7-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(フラン-2-イルメトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(3-(2H-テトラゾール-5-イル)フェニル)-1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(イソブトキシメチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-フェニルピラジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-((2-(ジメチルアミノ)エトキシ)メチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-((2-モルホリノエトキシ)メチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
2-(4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)酢酸
4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N,N-ジメチルベンズアミド
2-(4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)-N,N-ジメチルアセトアミド
N-(2-(4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ベンジルオキシ)エチル)アセトアミド
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-((2-メトキシエトキシ)メチル)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-フルオロベンジル)-4-(フラン-2-イル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
2-(4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)-N-メチルアセトアミド
3-(4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)-N-メチルプロパンアミド
3-(4-(1-(4-クロロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)-N,N-ジメチルプロパンアミド
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(2-ヒドロキシプロポキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-イソペンチル-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
2-オキソ-1-(3-フェニルプロピル)-4-(チオフェン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
4-(フラン-2-イル)-1-イソペンチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
4-(フラン-2-イル)-2-オキソ-1-(3-フェニルプロピル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
1-(4-メチルフェニルメチル)-4-(フラン-2-イル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(3-フェニルプロピル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(3-メトキシフェニル)ブチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-フェニルブチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-ブチルピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリミジン-2(1H)-オン
1-ベンジル-5-(4-メトキシフェニル)ピリミジン-2(1H)-オン
1-イソペンチル-5-(4-メトキシフェニル)ピラジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチルアミノ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(2-メトキシエチルアミノ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-(プロピルアミノ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(3,3-ジメチルブチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(ピリジン-3-イルメトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-4-(2-ヒドロキシエチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(4-メトキシフェニル)ブチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-メトキシベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(3-フェノキシプロピル)ピリジン-2(1H)-オン
1-イソペンチル-4-メチルキノリン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェノキシ)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-プロポキシピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(シクロヘキシルメトキシ)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-フルオロベンジルオキシ)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-メトキシベンジルオキシ)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-フェネトキシピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(2-メトキシエトキシ)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(5-メチルピリジン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-(ピリジン-2-イルメトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-4-(メトキシメチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-4-(2-メトキシエチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-3-クロロ-5-フェニルピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-3-メトキシ-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(2-メトキシベンジル)-1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)ピリジン-2(1H)-オン
N-(3-(1-(4-クロロベンジル)-5-クロロ-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)アセトアミド
5-(4-メトキシフェネチルアミノ)-2-プロピルイソキノリン-1(2H)-オン
5-(4-ヒドロキシフェネチルアミノ)-2-プロピルイソキノリン-1(2H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-6-メトキシ-4-メチルキノリン-2(1H)-オン
1-イソブチル-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
1-(シクロヘキシルメチル)-2-オキソ-4-(チオフェン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
2-オキソ-4-(チオフェン-2-イル)-1-((6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
5-(4-メトキシフェニル)-1-((6-(4-メトキシフェニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-((6-エチニルピリジン-3-イル)メチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-((6-エチルピリジン-3-イル)メチル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
2-オキソ-1-(ペンタン-2-イル)-4-(チオフェン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
5-(4-メトキシフェニル)-1-((2-メチルチアゾール-5-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-((5-メチルピラジン-2-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(フェノキシメチル)-1-((6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-(4-((2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)メトキシ)フェニル)ピリジン-2(1H)-オンの異性体混合物
1-(4-クロロベンジル)-3-クロロ-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
N-(3-(5-クロロ-1-イソペンチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)フェニル)メタンスルホンアミド
1-(4-クロロベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-(ペンタン-2-イル)ピリジン-2(1H)-オン
5-(4-メトキシフェニル)-1-((4-メチルシクロヘキシル)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-イソペンチル-2-オキソ-4-フェニル-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
4-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-1-イソペンチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル
1-(4-エトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
1-イソペンチル-5-(4-メトキシフェニル)ピリミジン-2(1H)-オン
1-イソペンチル-5-((4-メトキシフェノキシ)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロ-2-フルオロベンジル)-5-((3-メトキシフェノキシ)メチル)ピリジン-2(1H)-オン
1-(4-クロロベンジル)-5-(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)ピリジン-2(1H)-オン
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