(57)【要約】【課題】避妊薬の信頼性を保証しつつ、出血回数を減少させるという前提に従って、経口避妊方法及び、投与形態をさらに発展させること。【解決手段】複数の順序のある服用期間内でのホルモンによる避妊方法であって、各服用期間内では一定期間継続する服用フェーズと、数日間持続する休薬フェーズを含む服用サイクルを少なくとも１含み、ここで服用フェーズの日ごとの投与は、少なくとも１の避妊作用性ホルモン成分を含む日用投与単位として行われ、かつ、休薬フェーズにおける投与は、ホルモン成分を含まないプラセボとして行われるか、又は全く投与されないままであり、そして少なくとも最後の服用期間の服用フェーズの持続時間は、少なくとも２２日間であり、ここで後続の服用期間に先行する服用期間内の各服用フェーズの持続時間が、上記の後続の服用フェーズよりも短かいことを特徴とする、前記ホルモンによる避妊方法。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
複数の実質的に時間的に無制限の、場合により数年間にわたって持続する順序のある服用期間内でのホルモンによる避妊方法であって、この服用期間（ｔａｋｉｎｇ  ｐｅｒｉｏｄ）は、各場合において、特別な服用期間内では数日間、一定期間継続する服用フェーズ（ｔａｋｉｎｇ  ｐｈａｓｅ）と、数日間持続する休薬フェーズ（ｔａｋｉｎｇ  ｐａｕｓｅ）を含む服用サイクル（ｔａｋｉｎｇ  ｃｙｃｌｅ）を少なくとも１含み、ここで１又は複数の服用フェーズの日ごとの投与は、エストロゲン及び／又はゲスタゲンの如き少なくとも１の避妊作用性ホルモン成分を含む日用投与単位として行われ、かつ、１又は複数の休薬フェーズにおける投与は、ホルモン成分を含まないプラセボとして行われ、又は特別な休薬フェーズでは全く投与されないままであり、そして少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間は、少なくとも２２日間であり、ここで後続の服用期間に先行する服用期間内の１又は複数の服用フェーズの持続時間が各場合において、上記の後続の服用フェーズよりも短かいことを特徴とする、前記ホルモンによる避妊方法。
【請求項２】
前記最後の服用期間が遅くとも１０回目の服用サイクルから始まることを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
少なくとも１の服用期間においては、特別な服用フェーズが、特別な休薬フェーズに先行することを特徴とする、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
少なくとも１の服用期間においては、特別な休薬フェーズが特別な服用フェーズに先行することを特徴とする、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項５】
少なくとも１の休薬フェーズの持続時間が、４〜１０日間であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
少なくとも１の休薬フェーズの持続時間が、７日間であることを特徴とする、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記最後の服用期間内の休薬フェーズの持続時間が、一定期間であることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
最初の服用期間から休薬フェーズの持続時間が一定期間であることを特徴とする、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも４０日間であることを特徴とする、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも４５日間であることを特徴とする、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも５０日間であることを特徴とする、請求項９又は１０に記載の方法。
【請求項１２】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも６０日間であることを特徴とする、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも７０日間であることを特徴とする、請求項９〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも８０日間であることを特徴とする、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも９０日間であることを特徴とする、請求項９〜１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも１００日間であることを特徴とする、請求項９〜１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも１１０日間であることを特徴とする、請求項９〜１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が、最長で、１５０日間であることを特徴とする、請求項９〜１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
使用される１又は複数のホルモン成分は日用単位でクロルマジノンアセテートを０．５〜３mg含有し、シプロテロンアセテートを１〜３mg含有し、デソゲストレルを０．０５〜０．２mg含有し、ダイエノゲストを１〜３mg含有し、ゲストデンを０．０３５〜０．１mg含有し、レボノルゲストレルを０．０２５〜０．５mg含有し、リネストレノールを０．２５〜３mg含有し、メドロキシプロゲステロンアセテートを７５〜２００mg含有し、ノルエティステロンを０．１７５〜１．５mg含有し、ノルゲスティメートを０．１〜０．３mg含有し、ノルゲストレルを０．０１５〜０．７５mg含有し、ノルエティステロンアセテートを０．２５〜３mg含有し、ノルエスティステロンエナンテートを１００〜３００mg含有し、ドロスペリノンを１．５〜４mg含有し、エチニルエストラジオールを１０〜５０μｇ含有し、メストラノールを２５〜５０μｇ含有し、及び／又はエストラジオール（天然エストロゲンの代表として）を０．２５〜４mg含有して作製されることを特徴とする、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
ホルモン成分の量が、服用期間の間で連続的に減少することを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
特に請求項１〜２０のいずれか１項に記載の方法を実施するためのホルモン避妊薬の複数の個装単位を含む投与形態であって、ここで上記個装単位は、各場合において１の服用期間の１の服用サイクルの中で投与される少なくとも１セットの日用単位を含み、上記服用期間内では、上記服用フェーズの持続時間は一定であり、ここで上記服用期間は、各場合において服用フェーズとこれに隣接する休薬フェーズを含み、ここで上記個装単位は、各場合において１又は複数の服用フェーズの持続時間に対応する多数の日用ホルモン単位を有し、そして各場合において、エストロゲン及び／又はゲスタゲンの如き少なくとも１の避妊作用性ホルモン成分を含有し、そして場合により、１又は複数の休薬フェーズに対応する多数のプラセボを含有し、最初の服用期間に後続する少なくとも最後の服用期間における１又は複数の服用フェーズの持続時間が、少なくとも２２日間であり、ここで、後続の服用期間に先行する服用期間に対応するいずれかの個装単位内の日用ホルモン単位の数が、各場合において、後続服用期間に対応する個装単位内の数よりも小さいことを特徴とする、前記ホルモンによる避妊方法の投与形態。
【請求項２２】
最後の服用期間が遅くとも１０番目の服用サイクルから始まることを特徴とする、請求項２１に記載の投与形態。
【請求項２３】
少なくとも１の服用期間において服用フェーズが休薬フェーズに先行することを特徴とする、請求項２１又は２２に記載の投与形態。
【請求項２４】
少なくとも１の服用期間において休薬フェーズが服用フェーズに先行することを特徴とする、請求項２１又は２２に記載の投与形態。
【請求項２５】
最後の服用期間に対応する、個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも４０であることを特徴とする、請求項２１〜２４のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項２６】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも４５であることを特徴とする、請求項２５に記載の投与形態。
【請求項２７】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも５０であることを特徴とする、請求項２５又は２６に記載の投与形態。
【請求項２８】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも６０であることを特徴とする、請求項２５〜２７のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項２９】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも７０であることを特徴とする、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項３０】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも８０であることを特徴とする、請求項２５〜２９のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項３１】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも９０であることを特徴とする、請求項２５〜３０のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項３２】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも１００であることを特徴とする、請求項２５〜３１のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項３３】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも１１０であることを特徴とする、請求項２５〜３２のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項３４】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が最大で１５０であることを特徴とする、請求項２５〜３３のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項３５】
各ケースにおいて日用のホルモン単位がクロルマジノンアセテートを０．５〜３mg含有し、シプロテロンアセテートを１〜３mg含有し、デソゲストレルを０．０５〜０．２mg含有し、ダイエノゲストを１〜３mg含有し、ゲストデンを０．０３５〜０．１mg含有し、レボノルゲストレルを０．０２５〜０．５mg含有し、リネストレノールを０．２５〜３mg含有し、メドロキシプロゲステロンアセテートを７５〜２００mg含有し、ノルエティステロンを０．１７５〜１．５mg含有し、ノルゲスティメートを０．１〜０．３mg含有し、ノルゲストレルを０．０１５〜０．７５mg含有し、ノルエティステロンアセテートを０．２５〜３mg含有し、ノルエスティステロンエナンテートを１００〜３００mg含有し、ドロスペリノンを１．５〜４mg含有し、エチニルエストラジオールを１０〜５０μｇ含有し、メストラノールを２５〜５０μｇ含有し、及び／又はエストラジオール（天然エストロゲンの代表として）を０．２５〜６mg含有することを特徴とする、請求項２１〜３４のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項３６】
休薬フェーズごとの個装単位のうちの少なくとも１つが特別な休薬フェーズの持続時間に対応する数のプラセボを含むことを特徴とする、請求項２１〜３４のいずれか１項に記載の投与形態。
【請求項３７】
服用期間の間で連続的にホルモン成分の用量が減少することを特徴とする、請求項２１〜３６のいずれか１項に記載の投与形態。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
複数の実質的に時間的に無制限の、場合により数年間にわたって持続する順序のある服用期間内でのホルモンによる避妊方法であって、この服用期間は、各場合において、特別な服用期間内では数日間、一定期間継続する服用フェーズと、数日間継続する休薬フェーズを含む服用サイクルを少なくとも１含み、ここで１又は複数の服用フェーズの日ごとの投与は、エストロゲン及び／又はゲスタゲンの如き少なくとも１の避妊作用性ホルモン成分を含む日用投与単位として行われ、かつ１又は複数の服用フェーズにおける投与は、ホルモン成分を含まないプラセボとして行われ、又は特別な休薬フェーズでは全く投与されないままであり、そして少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間は少なくとも２２日間である方法、並びにホルモンによる避妊薬の投与形態、特に前記の方法を実施するための複数の個装単位を含む投与形態であって、ここで上記個装単位は、各場合において、１の服用期間の１の服用サイクル中で投与される少なくとも１セットの日用単位を含み、上記服用期間内では、上記服用フェーズの持続時間は一定であり、ここで上記服用期間は、各場合において１又は複数の服用フェーズの持続時間に対応する多数の日用ホルモン単位を有し、そして各場合において、エストロゲン及び／又はゲスタゲンの如き少なくとも１の避妊作用性ホルモン成分を含有し、そして、１又は複数の休薬フェーズに対応する多数のプラセボを含有し、最初の服用期間に後続する少なくとも最後の服用期間における１又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも２２日間である投与形態。
【背景技術】
【０００２】
経口避妊薬は典型的には２１日周期で服用される。この服用フェーズの後は、一般に７日間の休薬フェーズが続き、そして月経（出血）に至る。この服用法は、自然のサイクルと大いに対応しているため、１９６０年頃に発展したものであるが、これに対する医学的な根拠はない。
【０００３】
過去２０年にわたる試験により、より長い休薬フェーズによって出血回数が減らされうることが示された。N.B. Loudon et alによる“Acceptability of an oral contraceptive that reduces the frequency of menstruation : The tri-cycle pill regimen”, British Medical Journal, 1977, 2, pp 487-490 と題された記事中の、又は A.C. Cachrimanidou et al による“Long-interval treatment regimen with a desogestrel-containing oral contraceptive”と題され、Contraception 1993 : 48, pp 205-216 に発表された記事中の２つの長期研究では試験は、８４日間の服用に続く６日間の休薬を含む一方の養生法に従って、６３日間の服用に続く７日間の休薬を含むもう一方の養生法に従って行なわれた。これらの試験の間に避妊薬の安全性と信頼性は損なわれないことが立証された。そして例えば錠剤を飲むのを忘れてしまう如きまちがいも慣用的な方法によるよりも影響が小さいということさえ仮定された。しかしながら、望ましくない膣斑点及び顕著な出血という副作用の回数が延長された服用フェーズによって増加することも同時に立証された。これは、短期の研究にも当てはまる。例として、W.S. de Voogd による“Postponement of withdrawal bleeding with a monophasic oral contraceptive containing desogestrel and ethinylestradiol”と題され、Contraception 44, no.2, August 1991, pp 107-112 に発表された記事中のものがある。膣斑点、及び顕著な出血の頻度は、研究期間内に経口避妊薬を服用しはじめた女性において、経口避妊薬を直前に服用しはじめた女性においてよりも高かった。この望ましくない出血作用の頻度は、最初の服用フェーズの間に特に高く、時の経過とともに減少した。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の課題は、避妊薬の信頼性を保証しつつ、出血回数を減少させるという前提に従って、経口避妊方法及び、投与形態をさらに発展させようとするものある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明によれば、この課題は、前記の方法をさらに発展させることにより解決される。前記の方法においては、１又は複数の服用フェーズの持続時間は、最後の服用期間よりも短く、１又は複数の服用フェーズの持続時間は、その後の服用期間よりも短かい。
【発明を実施するための形態】
【０００６】
最後の服用期間は最も遅くて１０番目の服用サイクルから始めることが可能である。
本発明はまた、少なくとも１回の服用期間において、服用フェーズが休薬フェーズに先行することも提案している。
少なくとも１回の服用期間において、休薬フェーズが服用フェーズに先行することが可能である。
本発明に従った方法においては、休薬フェーズの少なくとも１回は４〜１０日間持続するというやり方で実施することが可能である。
休薬フェーズの少なくとも１回は７日間継続するということも可能である。
【０００７】
本発明は、最後の服用期間から休薬フェーズの持続時間を一定にすることを提案している。
本発明に従った方法は、休薬フェーズを最初の服用期間から一定にするというやり方で実施することが可能である。
少なくとも最後の服用期間の服用フェーズの持続時間は少なくとも４０日間とすることが可能である。
少なくとも最後の服用期間の服用フェーズを少なくとも４５日間継続するというやり方で実施することが可能である。
【０００８】
本発明はまた、少なくとも最後の服用期間の服用フェーズの持続時間を少なくとも５０日間継続するということも提案している。
少なくとも最後の服用期間の服用フェーズの持続時間を少なくとも６０日間継続することが可能である。
本発明は場合により、少なくとも最後の服用期間の服用フェーズの持続時間を少なくとも７０日間継続することを提案している。
本発明によれば少なくとも最後の服用期間の服用フェーズの持続時間を少なくとも８０日間継続することが可能である。
【０００９】
少なくとも最後の服用期間の服用フェーズの持続時間を少なくとも９０日間継続することが可能である。
本発明はまた、選択的に少なくとも最後の服用期間の服用フェーズを少なくとも１００日間継続することも提案している。
少なくとも最後の服用期間の服用フェーズを少なくとも１１０日間継続することが可能である。
本発明による方法では、少なくとも最後の服用期間の服用フェーズは最大で１５０日間継続することが可能である。
【００１０】
ホルモンの構成成分として、日用単位で０．５〜３mg含有する用量のクロルマジノンアセテート、１〜３mg含有するシプロテロンアセテート、０．０５〜０．２mg含有するデソゲストレル、１〜３mg含有するダイエノゲスト、０．０３５〜０．１mg含有するゲストデン、０．０２５〜０．５mg含有するレボノルゲストレル、０．２５〜３mg含有するリネストレノール、７５〜２００mg含有するメドロキシプロゲステロンアセテート、０．１７５〜１．５mg含有するノルエティステロン、０．１〜０．３mg含有するノルゲスティメート、０．０１５〜１．７５mg含有するノルゲストレル、０．２５〜３mg含有するノルエティステロン、１００〜３００mg含有するノルエスティステロンエナンテート、１．５〜４mg含有するドロスペリノン、１０〜５０μｇ含有するエチニルエストラジオール、２５〜５０μｇ含有するメストラノール及び／又は０．２５〜６mg含有するエストラジオール（天然エストロゲンの代表として）を使用することが可能である。
【００１１】
最終的には、ホルモン構成成分の用量は、服用周期間で連続的に減少させる方法で行うことが可能である。
本発明による投与形態は、特に前記の方法を実行するにあたって、後の服用期間に先行する服用期間に対応するどの個装単位に含まれる日用のホルモン単位の数も個々の場合における後続の服用期間に対応する個装単位に含まれるものよりも小さいということに特徴がある。
【００１２】
最後の服用期間は最も遅くて１０回目の服用サイクルから開始することができる。
少なくとも１回の服用期間において、特別な服用フェーズが特別な休薬フェーズに先行するというやり方で実施することが可能である。
本発明はまた、少なくとも１回の服用期間において、特別な休薬フェーズが特別な服用フェーズに先行するということも提案している。
【００１３】
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を少なくとも４０とすることが可能である。
また、最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を少なくとも４５とするやり方で実施することも可能である。
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を少なくとも５０とするやり方で実施することも可能である。
本発明による投与形態は、また最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を少なくとも６０とすることによっても特徴づけることが可能である。
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を少なくとも７０とすることが可能である。
【００１４】
本発明はまた、最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を少なくとも８０とすることも提案している。
最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を少なくとも９０とすることが可能である。
また、最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を少なくとも１００とすることが可能である。
本発明はまた、場合により最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を少なくとも１１０とすることも提案している。
本発明による投与はまた、最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズあたりの日用のホルモン単位の数を最大１５０にまですることができる。
【００１５】
また、個々の場合において、日用のホルモン単位に、０．５〜３mgの含有量のクロルマジノンアセテート、１〜３mgの含有量のシプロテロンアセテート、０．０５〜０．２mgの含有量のデソゲストレル、１〜３mgの含有量のダイエノゲスト、０．０３５〜０．１mgの含有量のゲストデン、０．０２５〜０．５mgの含有量のレボノルゲストレル、０．２５〜３mgの含有量のリネストレノール、７５〜２００mgの含有量のメドロキシプロゲステロンアセテート、０．１７５〜１．５mgの含有量のノルエティステロン、０．１〜０．３mgの含有量のノルゲスティメート、０．０１５〜０．７５mgの含有量のノルゲストレル、０．２５〜３mgの含有量のノルエティステロンアセテート、１００〜３００mgの含有量のノルエスティステロンエナンテート、１．５〜４mgの含有量のドロスペリノン、１０〜５０μｇの含有量のエチニルエストラジオール、２５〜５０μｇの含有量のメストラノール及び／又は０．２５〜６mgの含有量のエストラジオール（天然エストロゲンの代表として）を混合させることが可能である。
【００１６】
本発明による投与形態においては、また少なくとも１の休薬期の個装単位が休薬期の持続時間に対応した数のプラセボを含むことも可能である。
最終的にはホルモン成分の用量は、服用期間の間で連続的に減少させることができる。
【００１７】
本発明は、驚くべき発見に基いており、それは、服用フェーズが服用間隔の間において連続的に延長されるという一定の問題が解決可能だということである。開始時におこる膣の斑点及び顕著な出血という副作用の回数は、開始時から服用フェーズが２１又は２４日より長い養生法に比較して減少している。本発明による養生法は、経口避妊薬を初めて使用する者であって出血の回数を減らすことを望む者に特に適している。
【００１８】
用量単位の投与は、前記用量単位を服用サイクルごとに束ねるという方法で行なわれる。もし、投与が例えば錠剤の形態で行なわれるのであれば、１の服用サイクル用の錠剤は、発泡剤とともに投与されることができる。１服用周期に必要とされる１又は複数の束は個装形態で提供される。異なる服用期間のための個装はそのように明確に印をつけられる。最後の服用期間における服用サイクル数は、先験的には未知であるため、含まれる束の数は当該方法によってあらかじめ決定されたものではない理由に基いている。
【００１９】
他の投与形態を用いることも当然に可能である。したがって、経口投与においてカプセルなどが錠剤の代わりに用いられることが可能である。経皮的な投与の可能性は、絆創膏、クリーム、ジェルなどを含む。インプラント及びホルモンを含むＩＵＤｓを用いることも可能であるが、一方、個々の場合において、明らかに対応する用量の調節が必要である。
【００２０】
女性のための本発明による避妊方法は少なくとも２つの服用期間に細分され、最後の服用期間を除き、すべての期間の持続時間があらかじめ決定される。最後の服用期間の持続時間は本発明による方法では決定されない。服用法は実際には、本発明による方法の使用者によって任意に決定されることができる。
【００２１】
個々の服用期間は、厳密に１回の服用サイクル又は直ちに続く服用サイクルの連続から成る。１回の服用サイクルは、１の服用フェーズと１の休薬フェーズを含み、直ちに服用フェーズに続くか又は、これに先行する。服用フェーズ中、毎日の用法は、例えばエストロゲン及びゲスタゲンの組み合わせ、ゲスタゲン単独、若しくは他の適切な物質又は物質の組み合わせにより作成される。休薬フェーズ中はそのような服用は発生しないが、しかしプラセボが供給されることができる。同一の服用期間のすべての服用フェーズは同一の持続時間で、これは休薬フェーズにも当てはまる。個々の服用期間ごとに服用フェーズの持続時間は増加するが、しかしこれは必ずしも休薬フェーズには当てはまらない。
【実施例】
【００２２】
実施例の助けによって本発明についてここから先、さらに詳細に記述する。
実施例中の“Ｅ”は服用フェーズ及び“Ｐ”は休薬フェーズをあらわす。直ぐ後の数字は持続日数を示す。服用期間は、下線によって明確にされる。連続したドット“…”は最後の服用期間の無作為のくり返しを意味する。最後の期間の不確定の服用サイクル数は記号“＃”であらわされる。
【００２３】
実施例１
服用法：Ｅ２１  Ｐ７  Ｅ４２  Ｐ７  Ｅ４２  Ｐ７…
服用サイクルの番号が１−＃である服用期間が２つある。日用のホルモン単位は各場合において３mgのドロスピレノン及び２０μｇのエチニルエストラジオールを含む。
実施例２
服用法：Ｅ２１  Ｐ５  Ｅ２１  Ｐ５  Ｅ４９  Ｐ７  Ｅ４９  Ｐ７
服用サイクルの番号が２＃である服用期間が２つある。日用のホルモン単位は各場合において３mgのドロスピレノン及び３０μｇのエチニルエストラジオールを含む。
実施例３
服用法：Ｅ２４  Ｐ４  Ｅ２４  Ｐ４  Ｅ２４  Ｐ４  Ｅ４８  Ｐ６  Ｅ４８  Ｐ６            Ｅ４８  Ｐ６  Ｅ４８  Ｐ６…
服用サイクルの番号が３＃であり、服用期間が２つある。日用のホルモン単位は各場合において０．０７５mgのゲストデン及び２０μｇのエチニルエストラジオールを含む。
【００２４】
実施例４
服用法：Ｅ２１  Ｐ７  Ｅ４９  Ｐ７  Ｅ７７  Ｐ７  Ｅ７７  Ｐ７…
服用期間が３つあり、服用サイクルの番号は１−１−＃である。日用のホルモン単位は各場合において０．０７５mgのゲストデン及び３０μｇのエチニルエストラジオールを含む。
実施例５
服用法：Ｅ２０  Ｐ５  Ｅ４０  Ｐ５  Ｅ４０  Ｐ５  Ｅ６０  Ｐ５  Ｅ６０  Ｐ５…
３つの服用期間があり、服用サイクルの番号は１−２−＃である。日用のホルモン単位は各場合において０．１５mgのレボノルゲストレル及び２０μｇのエチニルエストラジオールを含む。
実施例６
服用法：Ｅ３０  Ｐ６  Ｅ３０  Ｐ６  Ｅ３０  Ｐ６  Ｅ６０  Ｐ６  Ｅ６０  Ｐ６            Ｅ９０  Ｐ６  Ｅ９０  Ｐ６…
複数の服用期間があり、服用サイクルの番号は３−２−＃である。日用のホルモン単位は各場合において０．１５mgのレボノルゲストレル及び３０μｇのエチニルエストラジオールを含む。
【００２５】
実施例７
服用法：Ｅ２１  Ｐ４  Ｅ４２  Ｐ５  Ｅ６３  Ｐ６  Ｅ８４  Ｐ７  Ｅ８４  Ｐ７…
４つの服用期間があり、服用サイクルの番号は１−１−１−＃である。日用のホルモン単位は各場合において２mgのシプロテロンアセテート及び３５μｇのエチニルエストラジオールを含む。
実施例８
服用法：Ｅ２１  Ｐ７  Ｅ４９  Ｐ７  Ｅ７７  Ｐ７  Ｅ１０５  Ｐ７  Ｅ１０５  Ｐ          ７…
４つの服用期間があり、服用サイクルの番号は１−１−１−＃である。日用のホルモン単位は各場合において０．０３mgのノルゲストレルを含む。
実施例９
服用法：Ｅ２４  Ｐ４  Ｅ７２  Ｐ６  Ｅ７２  Ｐ６  Ｅ９６  Ｐ７  Ｅ１２０  Ｐ７          Ｅ１２０  Ｐ７…
４つの服用期間があり、服用サイクルの番号は１−２−１−＃である。日用のホルモン単位は各場合において０．０７５mgのゲストデンと２０μｇのエチニルエストラジオールを含む。
【００２６】
実施例１０
Ｅ２１  Ｐ７  Ｅ４９  Ｐ７  Ｅ７７  Ｐ７  Ｅ７７  Ｐ７…という投与形態においてエストロゲン／ゲスタゲンの組み合わせからなる錠剤が投与され、発泡剤の形態で個装単位で供給され、３つの異なる個装単位が提供される。
個装単位１は１の発泡剤とエストロゲン／ゲスタゲンの組み合わせの２１の錠剤を含み、個装単位２は１の発泡剤とエストロゲン／ゲスタゲンの組み合わせの４９の錠剤を含み、個装単位３は１の発泡剤と各ケースごとにエストロゲン／ゲスタゲンの組み合わせの７７の錠剤を含む。
先の記述及び請求項に明らかにされた特徴は本発明の異なる実施態様の単独又は無作為の組み合わせの実行に本質的なものであり得る。
【手続補正書】
【提出日】平成25年9月9日(2013.9.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
複数の、場合により数年間にわたって持続する順序のある服用期間内での、出血、膣斑点、及び顕著な出血の回数を減少させるために使用するための、１．５〜４ｍｇのドロスペリノン及び１０〜５０μｇのエチニルエストラジオールを含む、ホルモンによる避妊のための医薬組成物であって、
ここで、この服用期間（ｔａｋｉｎｇ  ｐｅｒｉｏｄ）は、各服用期間内では数日間、一定期間継続する服用フェーズ（ｔａｋｉｎｇ  ｐｈａｓｅ）と、数日間持続する休薬フェーズ（ｔａｋｉｎｇ  ｐａｕｓｅ）を含む服用サイクル（ｔａｋｉｎｇ  ｃｙｃｌｅ）を少なくとも１含み、
ここで、１又は複数の各服用フェーズにおいては、前記ホルモン成分は日用投与単位として投与され、かつ、各休薬フェーズにおいては、ホルモン成分を含まないプラセボが投与されるか、又は全く投与されず、そして少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間は、少なくとも２２日間であり、
さらにここで後続の服用期間に先行する服用期間内の１又は複数の各服用フェーズの持続時間が、上記の後続の各服用期間内の各服用フェーズよりも短かいことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２】
前記最後の服用期間が遅くとも１０回目の服用サイクルから始まることを特徴とする、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
少なくとも１の服用期間においては、特別な服用フェーズが、特別な休薬フェーズに先行するか、又は少なくとも１の服用期間においては、特別な休薬フェーズが特別な服用フェーズに先行することを特徴とする、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
少なくとも１の休薬フェーズの持続時間が、４〜１０日間であることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記最後の服用期間内の休薬フェーズの持続時間が、一定期間であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
少なくとも最後の服用期間の１又は複数の服用フェーズの持続時間が、少なくとも４０日間、少なくとも４５日間、少なくとも５０日間、少なくとも６０日間、少なくとも７０日間、少なくとも８０日間、少なくとも９０日間、少なくとも１００日間、少なくとも１１０日間、又は、最長で、１５０日間であることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【外国語明細書】
2013241456000001.pdf