(57)【要約】【課題】  メチルヘスペリジンを主成分とする苦味を呈する躾け剤において、小動物に躾けに有効な苦味を感知させるが、躾けに伴う苦痛を軽減する躾け剤を提供する。【解決手段】  メチルヘスペリジンを１０〜１００ｐｐｍに加えて、サッカリン５〜２０ｐｐｍ、あるいは／およびグリチルレチン酸１０〜５０ｐｐｍを添加しｐＨ２．０〜４．０の水溶性液剤として躾け剤を調製する。微生物による変敗に懸念があれば、安息香酸、パラヒドロキシ安息香酸、またはそのエステル類、ソルビン酸、あるいはこれらの塩類を遊離酸換算で１０〜３００ｐｐｍ添加した液剤として調製する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
メチルヘスペリジンを水溶液として含有し、サッカリンもしくはその塩、グリチルレチン酸またはその塩から選ばれる任意の組合せをさらに含有し、ｐＨ２．０〜４．０であることを特徴とする動物躾け剤。
【請求項２】
メチルヘスペリジンを１０〜１００ｐｐｍ、サッカリンとその塩についてはサッカリン換算で５〜２０ｐｐｍ、グリチルレチン酸とその塩についてはグリチルレチン酸換算で１０〜５０ｐｐｍを含有してなることを特徴とする請求項１に記載の動物躾け剤。
【請求項３】
静菌作用を有する保存料として安息香酸もしくはその塩類、パラヒドロキシ安息香酸もしくはその塩類、あるいはそのエステル類、ソルビン酸もしくはその塩、デヒドロ酢酸もしくはその塩類の任意の組合せを１０〜３００ｐｐｍ［塩の場合には遊離酸換算］追加含有することを特徴とする請求項２、請求項３、請求項４、請求項５のいずれか１項に記載の動物躾け剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】  本発明は家庭用化学製剤用品、より狭義にはペット等の小動物用の製剤用品の製剤技術、ないしは加工技術分野に属する。
【背景技術】
【０００２】  ２０００年以後、家庭内での犬、猫等の小動物類の飼育の流行がトレンドとして定着し小動物の飼育の便宜に供する用品の市場が拡大している。また、一方で、鼠・カラス・猪・猿・鹿等の害獣の増加等によりこれらの食害を防止するための用品の開発ニーズも大きくなっている。このために種々の躾け剤や忌避剤が開発され上市されている現状にある。【０００３】  小動物や害獣の食害の防止に供するために、例えば、唐辛子の辛味成分であるカプサイシン、西洋ワサビの催涙・辛味成分であるマスタード油［主成分はアリルイソチオシアネイト］等を成分として含有する液剤・粉末剤・顆粒剤・フィルム等が開発され、一部で実用化されている。しかし、カプサイシンは人体への刺激性が強いこと、天然抽出成分で極めて高価であることが汎用化の障害になっている。マスタード油は化学合成で安価に提供できるが、化学構造中にイソチオシアネイト基を含んでいて化学的安定性に欠けること、揮発刺激性・悪臭のあることが広範な実用化の障害になっている。
【先行技術文献】
【０００４】  最近になって化学合成品であるデナトニウム塩を苦味成分として配合する製剤やフィルムの実用化が検討され始めている。［例えば、特許文献１，２，３，４］さらにはデナトニウム塩を主成分とする小動物躾け剤も販売され始めている。［非特許文献３〜５］しかし、日本では天然成分を躾け剤に配合してほしいという消費者ニーズが根強い。カプサイシン、マスタード油の配合剤の文献類は膨大になるため割愛する。
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】  特開平０９−１６９４０１号公報
【特許文献２】  特開２０００−２１２４７７号公報
【特許文献３】  特開２００３−３３３９７４号公報
【特許文献４】  特開２００４−０７５３２８号公報
【特許文献５】  特開２００４−１１６２１９号公報
【特許文献６】  特表２００６−５１１６３３号公報
【０００６】
【非特許文献１】  「化学生物総合管理」、第４巻第１号［２００８．６］、２６〜３３頁
【非特許文献２】  「東京健康安全センター年報」、第５７巻［２００６］、１３３〜１３６頁
【非特許文献３】  ｈｔｔｐ：／／ｈｏｕｎｄｃｏｍ．ｃｏｍ／ＳＨＯＰ／ｃａｒｅ０００８３．ｈｔｍｌ［犬の躾け用スプレイ製剤に関する商品説明のための記述］
【非特許文献４】  ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｒａｋｕｔｅｎ．ｃｏ．ｊｐ／ａｎｉｍａｌ／５９７５９０／６００２９２［犬の躾け用液体製剤に関する商品説明のための記述］
【非特許文献５】  ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｂａｂｙｌｏｎ．ｃｏｍ／ｄｅｆｉｎｉｔｉｏｎ／Ｕｒｄａ［デナトニウム塩に関す特性の概要情報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】  家庭で飼育する犬・猫等は室内で放し飼いにすることが多い。この場合に、特にペットの幼体に家具・畳・建具等への齧り・引っ掻き・爪研ぎ等の損傷行為に対する禁止を教育する必要がある。ある程度の発育段階までに躾けが完了しないと家庭内での矯正は困難になり、専門業者による長期の躾けが必要で、時間と費用が嵩むことになる。【０００８】  通常、ペットの成長初期の躾けは損傷行為の都度、引き離し、語り掛け等により気長に教え込む必要がある。強い叱り付け、殴打・打擲等はペットの飼い主に対する不信感・警戒心を呼び起こすことになり性格を悪化させる可能性が大きい。【０００９】  しかし、温和な手段による躾けには生活場面での頻繁な接触の時間確保と手間を要し共稼ぎ・単身世帯・高齢者世帯では実質的に困難が多い。このような場合に、損傷対象物に躾け剤［忌避剤］を塗布してペットが不快な味覚を学習して自ら損傷行為の躊躇に向かわせれば躾けを大いに効率化できることになる。【００１０】  本発明者等は既に夏蜜柑等の晩橘類、グレープフルーツ等の皮に含まれる苦味成分であるナリンギンを主成分とする躾け剤を開発し上市して好評を博しており先の市場ニーズの考察は的外れでないとの確信を有している。【００１１】  ナリンギンを主成分とする製剤は原料入手容易性に難があり、価格の変動が大きく製品の安定供給・販売量拡大のための積極的な販売促進に困難が感じられたことから、本発明者等は低廉・安全で、価格・量的に安定供給可能な苦味物質を主成分とする躾け剤の開発を企図した。一時、化学製品として安定的に生産されているデナトニウム塩を主成分とする躾け剤の開発・上市を検討したが、消費者の化学品に対する安全性への疑問には根深いものがあることを再確認し別の成分を探索することになった。【００１２】  ここにおいて本発明者等は人体への安全性が詳細に確認され、化学的安定性においても定評があり、主として水溶性ビタミンＰ［ヘスペリジン］の代用品として安定的に生産され、医薬品や機能性食品の分野で広く使用されているメチメヘスペリジンを苦味成分として選択した。もとよりメチルヘスペリジンが相当な苦味を有することは公知であり、ペット躾け剤においても過去に利用の実績があったように聞いている。しかし、これまでは単にメチルヘスペリジンの苦味効果にのみ注目し躾け過程でペットが受ける心理的ストレス［嫌悪行動］に着目した躾け剤はなかった。【００１３】  屋内飼育の犬・猫等の小動物は安全・快適・安穏な環境に適応しする結果、ストレス耐性が極端に低下しており、特に幼体に不快な刺激を繰り返し与えると性格の悪化［人や動物に対する噛み癖、吠え癖、夜鳴き癖、不安行動等］が定着したり不安神経症を発症したりして成体期にまで引きづることになりかねない。成体期の悪い性格や癖、神経症を矯正するには専門家［調教師、動物医］の手を必要とし費用・時間がかかることを覚悟しなければならない。【００１４】  ここにおいて、本発明者等は苦味感知に由来するストレス［嫌悪行動］を早期に解消しうる躾け剤の配合研究を行ない、メチルヘスペリジン単体を成分とする躾け剤にはない新規で有益な効果、すなわち躾け剤摂取直後は苦味を感知するが、短時間のうちに不快感が��消しうる製剤組成とその製造方法を完成した。
【課題を解決するための手段】
【００１５】  本発明は液状の製剤形態を採用する。液剤とすることでコストを抑え、安定性を確保でき、使用の簡便性も実現できる。製品形態としては液体をビン・カン・カートン・ボトル等に充填したもの、ビン・カン・ボトルの口に手動プッシュ式の噴射ノズルを取り付けて噴霧の便に供したもの、さらにジメチルエーテル・メタン・炭酸ガス・窒素ガス等のガス成分を圧縮充填しプッシュノズルを取り付けた自己噴霧型の形態等を提示できる。【００１６】  メチルヘスペリジンは柑橘類の皮等に含まれるヘスペリジン［ビタミンＰ］を化学的にメチル化した半合成物質である。ヘスペリジンは中性、酸性で水に難溶である。躾け剤は長期安定性を付与するためソルビン酸、安息香酸［エステル類］を添加することが多く、これらの保存料は１０〜３００ｐｐｍ程度を添加すれば、本発明の躾け剤の液性がｐＨ２．０〜４．０の酸性領域にあることから充分な静菌作用を発現できる。しかし、本発明においては液性が酸性であることから難溶解性のヘスペリジンは配合は困難である。一方、メチルヘスペリジンは酸性水にも易溶性であるので躾け剤の配合成分として適切である。【００１７】  本発明者の実験でメチルヘスペリジンの苦味は１０ｐｐｍ程度で明瞭に感じられた。本発明ではメチルヘスペリジンの濃度範囲として１０ｐｐｍ〜１００ｐｐｍを採用する。メチルヘスペリジンの溶液は黄色を帯び、高濃度になると塗布した家具・寝具等への着色が明瞭になって消費者が嫌悪すること、およびメチルヘスペリジンを必要以上に添加することはコストアップになること等から添加濃度の上限はおのずと定まる。【００１８】  本発明者等は苦味剤摂取後の幼犬の特異な行動に着目した。苦味剤を摂取［塗布したものを舐めた後、あるいは含浸させた物を摂食後］に頻回に少量の水を飲む行動［以下、嫌悪行動と称する］を見せる。これを指標とすれば苦味知覚の解消時間を測定することが可能になる。種々の添加物の併用を試行した結果としてサッカリンまたは／およびグリチルレチン酸の添加、およびｐＨの調整が苦味の解消に有効なことが知られた。【００１９】  配合実験を繰り返した結果、サッカリンまたは／およびグリチルレチン酸を酸性条件下［ｐＨ２．０〜４．０］に添加すると躾け効果を減殺することなく嫌悪行動の解消に有効であることが知られた。サッカリンは５ｐｐｍ〜２０ｐｐｍの添加が適当である。５ｐｐｍ未満では嫌悪行動解消効果は明確でなく２０ｐｐｍを越えると長期の保存試験で沈殿の生成という商品クレイムの原因となりかねない事例が観察された。グリチルレチン酸は１０〜５０ｐｐｍの添加で同様の効果が観察された。グリチルレチン酸も限度以上に添加すると長期保管で沈殿を生じることが確認された。【００２０】  本発明の製剤は長期の市場流通・使用期間［最大２年間］を考慮し、および消費者が開封して室温下に保管して数ケ月の繰り返し使用を行なう場合も想定し、発カビ、雑菌増殖による濁り・異臭の発生等の商品クレイム防止を目的として、所望により保存料［安息香酸または／およびパラヒドロキシ安息香酸［遊離酸として、あるいは塩類として添加する］、あるいは／およびそれらのエステル類、ソルビン酸、デヒドロ酢酸の遊離酸あるいは／およびそれらの塩類等の単一、あるいは適宜の混合物としての添加も許容される［添加量は遊離酸換算で１０〜３００ｐｐｍで充分である］。これらの保存料は製剤の酸性保持のためには酸類［鉱酸類［塩酸、硫酸、リン酸、硼酸等］、有機酸［酢酸、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、フマール酸、グルコン酸等］］を添加すればよい。【００２１】  本発明の液体製剤は酸性溶液として調製されるので、グリチルレチン酸は遊離酸として作用を発現するものと推測される。グリチルレチン酸は遊離酸［カルボン酸］では甘味を発現せず、アルカリ塩、あるいはアルカリ条件下で解離してカルボキシルアニオンを生成して甘味を発現する。本発明においてグリチルレチン酸は甘味料としての機能発現はないと推測される。同様にサッカリンも酸性物質であり、酸性条件下ではイミド窒素原子がプロトンと結合した非イオン体として溶存している。甘味料としてのサッカリンはナトリウム塩［いわゆるサッカリン］として使用され、このものもプロトンの解離したアニオンとして甘味料として機能する。本発明においてはサッカリンも甘味料としての機能発現はないものと思慮される。これらのことは一般的に甘味料が苦味を甘味によってマスキング［例えば、苦い医薬品に砂糖を混ぜて飲みやすくしたり、濃厚なシロップ液に医薬品を溶かして服み易いシロップ液剤にする］するというメカニズムとは別の機序によりメチルヘスペリジンによる嫌悪行動を緩和していることを推定させる。
【発明の効果】
【００２２】  本発明によれば、犬・猫等の繊細な感性を有する室内飼育小動物の噛み付き、引っ掻等のイタズラ防止に必要な苦味を呈するが、苦味感知の長時間化によるストレス［嫌悪行動］を解消しうる液体製剤を簡便に提供することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２３】  水にメチルヘスペリジン１０〜１００ｐｐｍ、サッカリンが５〜２０ｐｐｍとなるようにサッカリン、またはその塩を添加し、もしくは／およびグリチルレチン酸が１０〜５０ｐｐｍとなるようにグリチルリチン酸またはその塩を添加し、所望であれば安息香酸、パラヒドロキシ安息香酸、それらの塩類またはエステル類、ソルビン酸またはその塩類、デヒドロ酢酸またはその塩類等の保存料の中から適宜に選択したものを単一もしくは所望の混合物として１０〜３００ｐｐｍの範囲で添加する。さらに室温下で液体のｐＨが２．０〜４．０となるように適宜の酸を添加し均一に混合する。これを清潔なビン・カン・カートン・ボトル等の容器に充填し所望であれば容器の密栓部にプッシュノズルを採用する。さらに、使用の便のために容器内にガス物質を充填して自動噴霧式のスプレイ容器充填とすることも可能である。【００２４】  本発明の実施の態様を具体的に説明するため以下に実施例を示す。なお、本発明の範囲はこれらの実施例の範囲のみに限定されるものではなく、本発明の構成の説明、および別紙の特許請求の範囲の記載等を総合的に勘案して、本発明と技術思想・技術構成の基本的枠組みを同じくするものをも含むべきことは言うまでもない。
【実施例１】
【００２５】  水道水１ｌに市販のメチルヘスペリジン３０ｍｇ、サッカリンナトリウム１５ｍｇを溶解しクエン酸適量を溶解してｐＨ２．４に調製し濾過した。これを７５℃に加熱し、無菌的に冷却してから１％過酸化水素水で洗浄し滅菌水で濯いだペットボトルに充填して動物用の躾け剤製品とした。別途の処方としてｐＨ調整の前に安息酸２０ｍｇを追加添加した液剤の躾け剤製品とした。
【実施例２】
【００２６】  水道水１ｌに市販のメチルヘスペリジン５０ｍｇ、グリチルレチン酸２０ｍｇを溶解しクエン酸でｐＨを３．２に調製してボトルに充填し６０℃１５分間加熱し無菌的に冷却してから殺菌済のポリエチレン製ボトルに充填して躾け剤製品とした。別途の処方としてｐＨ調整前にソルビン酸１００ｍｇを追加添加した液剤の躾け剤製品とした。
【実施例３】
【００２７】  水道水１ｌに市販のメチルヘスペリジン７０ｐｐｍ、サッカリン１０ｍｇ、グリチルレチン酸１０ｍｇを溶解しクエン酸にてｐＨを２．２に調整して８０℃に加熱し無菌的に冷却してから殺菌したビンに詰めて躾け剤製品とした。別途の処方としてｐＨ調整前にデヒドロ酢酸３０ｍｇを追加添加した液剤の躾け剤製品とした。
【実施例４】
【００２８】  実施例１の、安息香酸無添加の製剤配合にグリチルレチン酸１０ｍｇ、パラヒドロキシ安息香酸１０ｍｇを追加添加しクエン酸でｐＨ２．７に調整して躾け剤製品とした。
【実験例１】
【００２９】  水１ｌにメチルヘスペリジン７０ｍｇを溶解した製剤を撥水性塗装した合板に１平方ｃｍあたり３００μｌを少量ずつヘアドライアー乾燥しつつ塗布した。横に水の入った容器を置いて自由に水が飲めるようにしてから、生後２ケ月の雑種の雄犬にこれを舐めさせると落ち着きがなくなり水を少量ずつ飲む動作［嫌悪行動］が１分間あたり３〜５回、５分間にわたって観察された。同液にサッカリンナトリウム１ｍｇ、３ｍｇ、５ｍｇ、１０ｍｇを追加溶解しクエン酸でｐＨ値を２．８〜３．６に調整した液を同様に塗布し、同犬に舐めさせて観察した。なお、各液剤の試験は隔日午前、午後各１回とし、同日中では次回の試験までに３時間以上の間隔を取った。各液の順番はランダムとした。念のためサッカリン無添加の溶液を塗布した板も含めた。
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【実験例２】
【００３０】  実験例１と同様にメチルヘスペリジン液にグリチルレチン酸１ｍｇ、３ｍｇ、５ｍｇ、７ｍｇ、１０ｍｇ、１５ｍｇを追加溶解しクエン酸でｐＨ値を２．８に調整した液を同様に塗布し、同犬に舐めさせて観察した。なお、各液剤の試験は隔日午前、午後各１回とし、同日中では次回の試験までに３時間以上の間隔を取った。各ｐＨの液の順番はランダムとした。念のためグリチルレチン酸無添加の溶液を塗布した板も含めた。この実験例の継続中に犬は生後３ケ月となった。
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【実験例３】
【００３１】  実験例１と同様にメチルヘスペリジン液にサッカリン１５ｍｇを添加し、クエン酸でｐＨを２．０，３．０，４．０，５．０に調整した液を同様に塗布し、同犬に舐めさせて観察した。なお、各液剤の試験は隔日午前、午後各１回とし、同日中では次回の試験までに３時間以上の間隔を取った。各ｐＨの液の順番はランダムとした。念のためサッカリン無添加でｐＨ３．２の溶液を塗布した板も含めた。
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【実験例４】
【００３２】  実験例３と同様にグリチルレチン酸１５ｍｇ／１ｌを追加溶解しクエン酸でｐＨ値を５．０、４．０、３．０、２．０に調整した液を同様に塗布し、同犬に舐めさせて観察した。なお、各液剤の試験は隔日午前、午後各１回とし、同日中では次回の試験までに３時間以上の間隔を取った。グリチルレチン酸無添加ｐＨ２．７の溶液を塗布した板も含めた。
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【実験例５】
【００３３】  水１ｌにメチルヘスペリジン３０ｍｇ、安息香酸７５ｍｇに、Ａ．サッカリンナトリウム５ｍｇ、Ｂ．１０ｍｇ、Ｃ．１５ｍｇ、Ｄ．２０ｍｇ、Ｅ．２５ｍｇ、Ｆ．グリチルレチン酸１０ｍｇ、Ｇ．２０ｍｇ、Ｈ．３０ｍｇ、Ｉ．４０ｍｇ、Ｊ，５０ｍｇ、Ｋ．６０ｍｇを溶解しクエン酸にてｐＨ２．８〜３．２に調整して５００ｍｌのペットボトルに充填し、６ケ月間の室温保存試験［２０１０年１１月３日〜同年５月１０日／広島県福山市の屋外の空調のないプレハブ式の物置小屋に遮光保管］を実施した。開栓して内容物をビーカーに注いで観察するとＥ．、Ｋ．で澱状の不要物が見られた。腐敗や黴の発生はなかった。別に安息香酸に代えてソルビン酸カリ２５０ｍｇを添加した同様の液剤も同時に保存試験に供したが同じような結果となった。
【実験例６】
【００３４】  実験例４のＡ．〜Ｄ．、Ｆ〜Ｊの配合の液剤を塩酸にてａ；ｐＨ４．０、ｂ；３．０、ｃ；２．０、ｄ；１．０に調整し５０℃の恒温槽に２週間保管した。ｐＨ１．０の液の全てで褐色化が観察された。
【産業上の利用可能性】
【００３５】  本発明は小動物の躾け剤の配合と製造方法に関わりペット用品製造業、ペット用品販売業、ペット関連のサービス業等での実用化が期待できる。