【手続補正書】
【提出日】平成26年10月17日(2014.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記
2014098048.tif 000001
に示す構造を有する化合物であり、約０．０２〜約２０μｍの範囲の直径を有する粒子の形態である化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２】
前記粒子の累計の一部が、約０．２μｍ〜約２０μｍの範囲の直径を有する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記累計の一部が、少なくとも約１％、約５％、約１０％、約２０％、約５０％、または約９０％である、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記粒子の累計の５０％（Ｄ５０）が、約０．２μｍ〜約２０μｍの範囲の直径を有する、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記粒子の累計の５０％（Ｄ５０）が、約２μｍの直径を有する、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記粒子の粒径分布において粒子が、約０．０２μｍ〜約５μｍのメジアン直径を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記粒子が、約０．２μｍ〜約４μｍのメジアン直径を有する、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
粒径分布において、前記粒子が、約５μｍ以下のメジアン直径であり、平均直径とメジアン直径の比が最大で約２であり、モード直径とメジアン直径の比が少なくとも約０．２５である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記化合物は、粉砕することにより粒子の形態とされたものである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記粉砕はジェットミル粉砕法による、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記粒子が、結晶状態、アモルファス状態または少なくとも２つの異なる多形状態の前記化合物を含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記粒子が、結晶状態の前記化合物およびアモルファス状態の該化合物を含む、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
薬学的に許容される添加剤をさらに含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
ヒト被験体においてがんを処置するための組成物である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
がん患者において無増悪生存期間（ＰＦＳ）を延長させるための組成物である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記がんが、結腸直腸腺癌、乳がん、卵巣がん、頭頸部がん、黒色腫、血管肉腫、胃腺癌、および肺がんからなる群から選択される、請求項１４または１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記がんが、結腸直腸腺癌である、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記がんが、卵巣がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記がんが、乳がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記がんが、肺がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
前記がんが、難治性がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記がんが、再発性がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記がんが、転移性がんである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記がんが、ＳＴＡＴ３の過剰発現と関連する、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
前記添加剤が、ポリエチレングリコールグリセリルラウレート、界面活性剤、脂質、脂肪酸のグリセロールエステル、ラウリン酸グリセリル、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタンアルキレート、セルロースまたはセルロース誘導体、および抗酸化剤からなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
添加剤が、ポリエチレングリコールグリセリルラウレートである、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
ポリエチレングリコールグリセリルラウレートが、ＧＥＬＵＣＩＲＥ（商標）４４／１４である、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記添加剤が、界面活性剤、脂質、および抗酸化剤からなる群から選択される少なくとも１種である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
界面活性剤、脂質、および抗酸化剤からなる群から選択される少なくとも１種の添加剤をさらに含む、請求項２５から２７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタンアルキレートである、請求項２８または２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
ポリオキシエチレンソルビタンアルキレートが、モノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（ＴＷＥＥＮ（商標）２０）またはモノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（ＴＷＥＥＮ（商標）８０）である、請求項３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
ポリオキシエチレンソルビタンアルキレートが、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（ＴＷＥＥＮ（商標）８０）である、請求項３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
脂質が、ホスファチジルコリンおよびステロールからなる群から選択される少なくとも１種である、請求項２８または２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
抗酸化剤が、ビタミンＥである、請求項２８または２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
少なくとも４時間ではあるが２４時間未満の時間において、少なくとも約０．２μＭ以上の薬物血中濃度を達成し、薬物血中濃度が２４時間以内に実質的に取り除かれている治療有効量である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
少なくとも２時間ではあるが２４時間未満の時間において、少なくとも約１．０μＭ以上の薬物血中濃度を達成し、薬物血中濃度が２４時間以内に実質的に取り除かれている治療有効量である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
薬物血中濃度が、約１．５μＭ以上である、請求項３５または３６に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
薬物血中濃度が、約２μＭ以上である、請求項３７に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
治療有効量が、約２０ｍｇ〜約２０００ｍｇの範囲の総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
治療有効量が、約２０ｍｇ〜約１０００ｍｇの範囲の総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
治療有効量が、約２４０ｍｇ〜約１５００ｍｇの範囲の総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
治療有効量が、約４００ｍｇ〜約１０００ｍｇの範囲の総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
治療有効量が、約１０００ｍｇの総１日用量である、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
１日用量が、単回であるか、２回または３回に分けて投与される、請求項３９から４３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
１日用量が２回に分けて投与され、総１日用量が約１０００ｍｇである、請求項４４に記載の薬学的組成物。
【請求項４６】
１日用量が２回に分けて投与され、総１日用量が約２００ｍｇ〜約５００ｍｇである、請求項４５に記載の薬学的組成物。
【請求項４７】
１日用量が２回に分けて投与され、各用量が約５００ｍｇである、請求項４６に記載の薬学的組成物。
【請求項４８】
１日用量が３回に分けて投与され、総１日用量が約４８０ｍｇ〜約１５００ｍｇである、請求項４１に記載の薬学的組成物。
【請求項４９】
１日用量が３回に分けて投与され、各用量が約１６０ｍｇ〜約５００ｍｇである、請求項４８に記載の薬学的組成物。