【手続補正書】
【提出日】平成25年11月22日(2013.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式［Ｉ］で表される化合物またはその医薬上許容される塩。
【化１】
2011132222.tif 000001
{式中、
Ｒ１は、
（１）水素原子、
（２）ヒドロキシ基、または
（３）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基であり；
Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、それぞれ
（１）水素原子、または
（２）（ａ）ヒドロキシ基、および
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ４は、インドール環の５位または６位に結合した
【化２】
2011132222.tif 000002
で表される基であり；
Ｒ５は、
（１）水素原子、または
（２）Ｃ１−６アルキル基であり、かつ
Ｒ６は、
（１）水素原子、
（２）（ａ）ヒドロキシ基、
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｃ）カルボキシ基、
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル基、
（ｅ）Ｃ６−１０アリール基、
（ｆ）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
（ｇ）Ｃ１−６アルキル基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基、
（ｈ）Ｃ１−６アルキル基で置換されていてもよい５または６員の不飽和複素環基、および
（ｉ）５または６員の飽和複素環基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（３）Ｃ１−６アルコキシ基、
（４）Ｃ６−１０アリール基、または
（５）（ａ）ヒドロキシ基、および
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい５または６員の不飽和複素環基
であるか、あるいは
Ｒ５とＲ６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、
（ａ）ヒドロキシ基、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、および
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい５または６員の環状アミン（該環は、５または６員の不飽和複素環と縮合していてもよい。）を形成し；
Ｒ７は、
（１）水素原子、または
（２）（ａ）ヒドロキシ基、
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基、および
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり、かつ
Ｒ８は、
（１）（ａ）ヒドロキシ基、
（ｂ）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル基、
（ｄ）Ｃ６−１０アリール基、
（ｅ）オキソ基で置換されていてもよい５または６員の不飽和複素環基、
（ｆ）（ｉ）ヒドロキシ基、
（ｉｉ）ヒドロキシ基およびＣ１−６アルコキシ基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、および
（ｉｖ）オキソ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい５ないし８員の飽和複素環基、
（ｇ）Ｃ３−６シクロアルキルオキシ基、
（ｈ）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
（ｉ）５または６員の不飽和複素環オキシ基、
（ｊ）５または６員の飽和複素環オキシ基、および
（ｋ）（ｉ）ヒドロキシ基、カルボキシ基およびカルボキシ−Ｃ１−６アルコキシ基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｉｉ）ヒドロキシ基およびＣ１−６アルコキシ基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル−カルボニル基、
（ｉｉｉ）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル基、および
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル−カルボニル基
から選ばれる置換基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（２）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
（３）（ａ）ヒドロキシ基、および
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル基、
（４）１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール基、
（５）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基、
（６）Ｃ１−６アルキル基で置換されていてもよい５または６員の不飽和複素環基、
（７）（ａ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、および
（ｃ）オキソ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい５または６員の飽和複素環基、
（８）Ｃ３−６シクロアルキルオキシ基、または
（９）Ｃ６−１０アリール−カルボニル基
であるか、あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらが結合する窒素原子および炭素原子と一緒になって、
（ａ）ヒドロキシ基、
（ｂ）ヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、および
（ｄ）Ｃ３−６シクロアルキル基
から選ばれる１ないし３個の置換基でさらに置換されていてもよい、オキソ基で置換された５または６員の環状アミンを形成する。｝
【請求項２】
下記一般式［Ｉ−ａ］で表される化合物またはその医薬上許容される塩。
【化３】
2011132222.tif 000003
{式中、
Ｒ１は、
（１）水素原子、
（２）ヒドロキシ基、または
（３）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基であり；
Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、それぞれ
（１）水素原子、または
（２）（ａ）ヒドロキシ基、および
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ７’は、
（ａ）ヒドロキシ基、
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基、および
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり、かつ
Ｒ８は、
（１）（ａ）ヒドロキシ基、
（ｂ）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル基、
（ｄ）Ｃ６−１０アリール基、
（ｅ）オキソ基で置換されていてもよい５または６員の不飽和複素環基、
（ｆ）（ｉ）ヒドロキシ基、
（ｉｉ）ヒドロキシ基およびＣ１−６アルコキシ基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、および
（ｉｖ）オキソ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい５ないし８員の飽和複素環基、
（ｇ）Ｃ３−６シクロアルキルオキシ基、
（ｈ）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
（ｉ）５または６員の不飽和複素環オキシ基、
（ｊ）５または６員の飽和複素環オキシ基、および
（ｋ）（ｉ）ヒドロキシ基、カルボキシ基およびカルボキシ−Ｃ１−６アルコキシ基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｉｉ）ヒドロキシ基およびＣ１−６アルコキシ基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル−カルボニル基、
（ｉｉｉ）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル基、および
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル−カルボニル基
から選ばれる置換基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（２）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
（３）（ａ）ヒドロキシ基、および
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル基、
（４）１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール基、
（５）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基、
（６）Ｃ１−６アルキル基で置換されていてもよい５または６員の不飽和複素環基、
（７）（ａ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、および
（ｃ）オキソ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい５または６員の飽和複素環基、
（８）Ｃ３−６シクロアルキルオキシ基、または
（９）Ｃ６−１０アリール−カルボニル基
であるか、あるいは
Ｒ７’とＲ８は、それらが結合する窒素原子および炭素原子と一緒になって、
（ａ）ヒドロキシ基、
（ｂ）ヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、および
（ｄ）Ｃ３−６シクロアルキル基
から選ばれる１ないし３個の置換基でさらに置換されていてもよい、オキソ基で置換された５または６員の環状アミンを形成する。｝
【請求項３】
Ｒ１が水素原子であり；
Ｒ２およびＲ３が、同一または異なって、それぞれＣ１−６アルキル基である、請求項２に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ７’がＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ８が、
（ａ）ヒドロキシ基、
（ｂ）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル基、
（ｄ）Ｃ６−１０アリール基、
（ｅ）オキソ基で置換されていてもよい５または６員の不飽和複素環基、
（ｆ）（ｉ）ヒドロキシ基、
（ｉｉ）ヒドロキシ基およびＣ１−６アルコキシ基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、および
（ｉｖ）オキソ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい５ないし８員の飽和複素環基、
（ｇ）Ｃ３−６シクロアルキルオキシ基、
（ｈ）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
（ｉ）５または６員の不飽和複素環オキシ基、
（ｊ）５または６員の飽和複素環オキシ基、および
（ｋ）（ｉ）ヒドロキシ基、カルボキシ基およびカルボキシ−Ｃ１−６アルコキシ基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｉｉ）ヒドロキシ基およびＣ１−６アルコキシ基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル−カルボニル基、
（ｉｉｉ）Ｃ６−１０アリール基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル基、および
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル−カルボニル基
から選ばれる置換基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル基である、請求項３に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
下記式
【化４】
2011132222.tif 000004
【化５】
2011132222.tif 000005
【化６】
2011132222.tif 000006
【化７】
2011132222.tif 000007
から選ばれる化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
【化８】
2011132222.tif 000008
またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
【化９】
2011132222.tif 000009
またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
【化１０】
2011132222.tif 000010
またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
【化１１】
2011132222.tif 000011
またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
【化１２】
2011132222.tif 000012
またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
【化１３】
2011132222.tif 000013
またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、及び医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、ＩＴＫ阻害剤。
【請求項１４】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、炎症性疾患の治療または予防剤。
【請求項１５】
炎症性疾患が関節リウマチである、請求項１４に記載の治療または予防剤。
【請求項１６】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、アレルギー性疾患の治療または予防剤。
【請求項１７】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、自己免疫疾患の治療または予防剤。
【請求項１８】
自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項１７に記載の治療または予防剤。
【請求項１９】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、移植における拒絶反応の抑制剤。
【請求項２０】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、当該哺乳動物におけるＩＴＫ阻害方法。
【請求項２１】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、当該哺乳動物における炎症性疾患の治療または予防方法。
【請求項２２】
炎症性疾患が関節リウマチである、請求項２１に記載の治療または予防方法。
【請求項２３】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、当該哺乳動物におけるアレルギー性疾患の治療または予防方法。
【請求項２４】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、当該哺乳動物における自己免疫疾患の治療または予防方法。
【請求項２５】
自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項２４に記載の治療または予防方法。
【請求項２６】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、当該哺乳動物における移植における拒絶反応の抑制方法。
【請求項２７】
炎症性疾患の治療または予防剤を製造するための、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項２８】
炎症性疾患が関節リウマチである、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
アレルギー性疾患の治療または予防剤を製造するための、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項３０】
自己免疫疾患の治療または予防剤を製造するための、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項３１】
自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
移植における拒絶反応の抑制剤を製造するための、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。