【手続補正書】
【提出日】平成26年10月6日(2014.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の１又は２以上の治療用化合物を含む１又は２以上の調節放出型多粒子を含む制御放出型医薬製剤であって、前記多粒子が、公知の薬物放出プロファイルを有し、熱可塑性ポリマーマトリックス又は脂質材料、あるいはその両方の中に配置されて熱加工されて押出物を形成し、前記押出物中の前記多粒子が、前記押出物から放出される際に前記公知の薬物放出プロファイルの少なくとも８０％を維持し、
前記熱可塑性ポリマーマトリックスが、分子量が約１，０００，０００未満のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）コポリマー、ポリ（エチレングリコール）及びポリ（エチレンオキシド）からなる群から選択される、制御放出型医薬製剤。
【請求項２】
多粒子が、熱可塑性ポリマーマトリックスのガラス転移温度よりも高いガラス転移温度を有するポリマーで被膜される、請求項１に記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項３】
多粒子が、ポリマーフィルムコーティングを含む、請求項１又は２に記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項４】
多粒子に固有の薬物放出制御又は薬物保護原理が、ポリマーマトリックス又は疎水性材料を含む、請求項１〜３のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項５】
多粒子が、腸溶性薬物放出コーティングを含む、請求項１〜４のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項６】
多粒子が、１又は２以上の治療用化合物の徐放のために被覆される、請求項１〜５のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項７】
多粒子が、１又は２以上の治療用化合物に防水性を付与するために被覆される、請求項１〜６のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項８】
多粒子が、追加の水溶性トップコーティングで被覆される、請求項１〜７のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項９】
追加の水溶性トップコーティングが、ポリメタクリル酸塩、セルロース誘導体、多糖類、タンパク質、及びビニルポリマーからなる群から選択されるポリマーを含む、請求項８に記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１０】
多粒子が、マトリックス中に存在する１又は２以上の治療用化合物と１又は２以上の賦形剤との不適合を最小限にするために加工される、請求項１〜９のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１１】
多粒子が、フィルムで被覆された薬物顆粒、フィルムで被覆された薬物装填済みペレット、又はフィルムで被覆され、薬物で積層されたノンパレルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１２】
多粒子のサイズが、５０〜８００μｍである、請求項１〜１１のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１３】
多粒子のサイズが、３００〜５００μｍである、請求項１〜１２のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１４】
多粒子のポリマーフィルムコーティングが、前記多粒子の被覆なし重量基準で１０％〜６０％（重量パーセント）のポリマーを含む、請求項３〜１３のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１５】
多粒子のポリマーフィルムコーティングが、前記多粒子の被覆なし重量基準で２０％〜５０％（重量パーセント）のポリマーを含む、請求項３〜１４のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１６】
ポリマーフィルムコーティング中の１又は２以上のポリマーが、ポリメタクリル酸塩、セルロース誘導体、多糖類、タンパク質、及びビニルポリマーからなる群から選択される、請求項１４又は１５に記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１７】
ポリマーフィルムコーティングが、可塑剤を含む、請求項３〜１６のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１８】
多粒子が、５〜８０重量パーセントの１又は２以上の治療用化合物を含む、請求項１〜１７のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項１９】
熱可塑性ポリマーマトリックスが、少なくとも部分的に結晶構造のポリマーで融点が８０℃未満の１又は２以上の構成要素を含む、請求項１〜１８のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項２０】
多粒子の重量パーセントが、５〜７０重量パーセントである、請求項１〜１９のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項２１】
調節放出型多粒子が、水性媒体中において２時間未満で溶解又は崩壊して調節放出型多粒子を放出する、請求項１〜２０のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項２２】
調節放出型多粒子が、拡散又はｐＨ依存ポリマー溶解によって薬物を放出する腸溶性ポリマー又は水不溶性調節放出型ポリマーを含むとさらに定義される、請求項１〜２１のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項２３】
調節放出型多粒子が、腸溶性の被覆を施され、腸溶性コーティング調節放出型多粒子を含む剤形から酸性媒体中で１０％未満の薬物が放出され、また媒体がｐＨ６．８超に変更された場合、米国薬局方中で示される緩衝媒体中で４５分間に８０％超の薬物が放出される、請求項１〜２２のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項２４】
調節放出型多粒子が、遅延剤マトリックスをさらに含み、前記遅延剤マトリックスが、腐食又は崩壊して調節放出型多粒子を放出する、請求項１〜２３のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項２５】
マトリックスと調節放出型多粒子の両方が、フィルムコーティング又はマトリックスコーティング、あるいはその両方を施される、請求項１〜２４のいずれかに記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項２６】
有効量の１又は２以上の治療用化合物を含む１又は２以上の調節放出型多粒子を含む制御放出型医薬製剤であって、前記多粒子が、公知の薬物放出プロファイルを有し、加工中の多粒子が、前記公知の薬物放出プロファイルの少なくとも８０％を維持する熱加工条件下で、熱可塑性ポリマーマトリックス又は脂質材料、あるいはその両方の中に配置されて熱加工されて押出物を形成し、
前記熱可塑性ポリマーマトリックスが、分子量が約１，０００，０００未満のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）コポリマー、ポリ（エチレングリコール）及びポリ（エチレンオキシド）からなる群から選択される、制御放出型医薬製剤。
【請求項２７】
多粒子が、熱可塑性ポリマーマトリックスのガラス転移温度よりも高いガラス転移温度を有するポリマーで被膜される、請求項２６に記載の制御放出型医薬製剤。
【請求項２８】
制御放出型医薬製剤の調製方法であって、公知の薬物放出プロファイルを有する、有効な量の治療用化合物を含む１又は２以上の調節放出型多粒子を熱可塑性ポリマーマトリックス又は親水性蝋含有マトリックスと混合するステップと、前記多粒子が前記公知の薬物放出プロファイルの少なくとも８０％を維持する条件下で熱加工するステップを含み、
前記熱可塑性ポリマーマトリックスが、分子量が約１，０００，０００未満のポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）コポリマー、ポリ（エチレングリコール）及びポリ（エチレンオキシド）からなる群から選択される、前記調製方法。
【請求項２９】
多粒子が、熱可塑性ポリマーマトリックスのガラス転移温度よりも高いガラス転移温度を有するポリマーで被膜される、請求項２８に記載の調製方法。
【請求項３０】
熱加工が、ホットメルト押出成形法によって実施される、請求項２８又は２９に記載の調製方法。
【請求項３１】
ホットメルト押出成形法が、単軸又は二軸押出機によって実施される、請求項３０に記載の調製方法。
【請求項３２】
多粒子が、乾式被覆工程、水性被覆工程、又は溶媒被覆工程によって施されるフィルムコーティングを含む、請求項２８〜３１のいずれかに記載の調製方法。
【請求項３３】
多粒子が、流動床被覆法で被覆される、請求項２８〜３２のいずれかに記載の調製方法。
【請求項３４】
熱加工が、１００℃未満の温度で実施される、請求項２８〜３３のいずれかに記載の調製方法。
【請求項３５】
調節放出型多粒子が、疎水性ポリマー、親水性ポリマー、ガム、タンパク質由来材料、蝋、セラック、油及びこれらの混合物のうちの少なくとも１つで被覆されることによって徐放剤に形成される、請求項２８〜３４のいずれかに記載の調製方法。
【請求項３６】
治療用化合物の制御放出を提供し、請求項２８〜３５のいずれかに従って調製される医薬製剤を含む医薬用固形剤形。
【請求項３７】
投与部位が、経口経路である、請求項３６に記載の医薬用固形剤形。
【請求項３８】
制御放出が、即放型、徐放型、又は放出遅延型とさらに定義される、請求項３６又は３７に記載の医薬用固形剤形。