【手続補正書】
【提出日】平成26年4月22日(2014.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）ポリアミノ酸担体；
（ｉｉ）複数の第一疎水性基であって、各疎水性基が該担体にペンダント基として共有結合していると共に、装填分子を非共有結合させることができ、かつ、６〜３６個の炭素のアルキル基を含む、複数の第一疎水性基；及び
（ｉｉｉ）各ポリエチレングリコール親水性保護側鎖が該担体にペンダント基として共有結合している、複数の第一ポリエチレングリコール親水性保護側鎖
を含む組成物であって、
該ポリエチレングリコール親水性保護側鎖と該疎水性基の重量比は、１７：１〜２２：１であり；
各疎水性基が該担体の重量とは独立に約１，０００ダルトン未満の分子量を有し；
各ポリエチレングリコール親水性保護側鎖が、該担体の重量とは独立に約４００乃至２０，０００ダルトンの間の分子量を有する、
組成物。
【請求項２】
前記ポリエチレングリコール保護側鎖が、メトキシポリエチレングリコールなどのアルコキシ誘導体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記担体に共有結合された装填分子配向分子を更に含む、請求項１〜２のいずれかに記載の組成物。
【請求項４】
前記装填分子配向分子が、ペプチド、スルフェート、スルホネート、ホスフェート、ホスホネート、ビスホスホネート、カルボキシレート、金属結合部分、アミノ基、リジン、及びアルギニンから成る群より選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記疎水性基及び／又は前記装填分子配向分子に非共有結合させた装填分子を更に含む、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
前記保護側鎖に共有結合させた標的決定分子を更に含む、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
前記標的決定分子が、抗体、抗体のフラグメント、キメラ抗体、レクチン、受容体リガンド、タンパク質、酵素、ペプチド、糖、酵素の準基質、細胞表面結合性化合物、及び細胞外マトリックス結合性化合物から成る群より選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
第二保護側鎖及び複数の第二疎水性基を更に含み、
該第二疎水性基は前記担体に共有結合した第一端と、該第二保護側鎖に共有結合した第二端とを有し；
該第二疎水性基は前記担体及び保護側鎖の重量とは独立に１，０００ダルトン未満の分子量を有し；
前記疎水性基に共有結合した該第二保護側鎖は前記疎水性基の重量とは独立に１０００乃至１０，０００ダルトンの間の分子量を有する、
請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
（ｉ）ポリアミノ酸担体；及び
（ｉｉ）共有結合により連結したポリエチレングリコール親水性保護側鎖を持つ複数の第一疎水性基、
を含む組成物であって、
該第一疎水性基は、該担体に共有結合した第一端と、該ポリエチレングリコール親水性保護側鎖に共有結合した第二端とを有し；
該第一疎水性基は、該担体及びポリエチレングリコール親水性保護側鎖の重量とは独立に１５０乃至１０００ダルトンの間の分子量を有し、かつ、６〜３６個の炭素のアルキル基を含み；
該ポリエチレングリコール親水性保護側鎖は該担体及び疎水性基の重量とは独立に約１０００乃至２０，０００ダルトンの間の分子量を有し；
該ポリエチレングリコール親水性保護側鎖と該疎水性基の重量比が１７：１〜２２：１である、
組成物。
【請求項１０】
前記ポリエチレングリコール親水性保護側鎖が、メトキシポリエチレングリコールなどのアルコキシ誘導体である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記担体に共有結合させた装填分子配向分子を更に含む、請求項９〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
前記装填分子配向分子が、ペプチド、スルフェート、スルホネート、ホスフェート、ホスホネート、ビスホスホネート、カルボキシレート、金属キレート部分、アミノ基、リジン、及びアルギニンから成る群より選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記疎水性基及び／又は前記装填分子配向分子に非共有結合させた装填分子を更に含む、請求項９〜１２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
前記装填分子が、グルカゴン様ペプチド、グルカゴン様ペプチド誘導体、エキセナチド、グルカゴン様ペプチド−１、グルカゴン様ペプチド−２、レプチンフラグメント、胃抑制ポリペプチド（ＧＩＰ）、上皮成長因子（ＥＧＦ）受容体リガンド、ＥＧＦ、トランスフォーミング成長因子アルファ（ＴＧＦ−アルファ）、ベータセルリン、ガストリン／コレシストキニン受容体リガンド、ガストリン、コレシストキニン、リゾスタフィン、インターフェロン、インターフェロンガンマ、インターフェロンベータ、インターフェロンアルファ、インターロイキン−１、インターロイキン−２、インターロイキン−４、インターロイキン−６、インターロイキン−８、インターロイキン−１０、インターロイキン−１２、腫瘍壊死因子、腫瘍壊死因子アルファ、腫瘍壊死因子ベータ、アウリスタチン、ナイシン、インシュリン、インシュリン様成長因子、成長ホルモン、神経成長因子、脳由来神経栄養因子、酵素、エンドスタチン、アンジオスタチン、トロンボスポンジン、ウロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、血液凝固因子  ＶＩＩ、血液凝固因子  ＶＩＩＩ、顆粒球−マクロファージコロニ刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、顆粒球コロニ刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）、トロンボポエチン、カルシトニン、副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）及びそのフラグメント、エリスロポエチン、心房性ナトリウム利尿因子、モノクローナル抗体、モノクローナル抗体フラグメント、ソマトスタチン、プロテアーゼ阻害剤、アドレノコルチコトロピン、性腺刺激ホルモン放出ホルモン、オキシトシン、黄体形成ホルモン−放出ホルモン、卵胞刺激ホルモン、グルコセレブロシダーゼ、トロンボポエチン、フィルグラスチム、プロスタグランジン、エポプロステノール、プロスタサイクリン、シクロスポリン、バソプレッシン、テルリプレッシン、デスモプレッシン、クロモリンナトリウム（ナトリウム又はジソジウムクロモグリケート）、血管作用性小腸ペプチド（ＶＩＰ）、バンコマイシン、抗菌剤、ポリミキシンｂ、抗カビ剤、抗ウィルス剤、エンフビルティド、ドキソルビシン、エトポシド、フェンタニル、ケタミン、及びビタミンから成る群より選択される、請求項５〜８及び１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
前記装填分子が、グルカゴン様ペプチド−１、上皮成長因子（ＥＧＦ）受容体リガンド、上皮成長因子（ＥＧＦ）、トランスフォーミング成長因子アルファ（ＴＧＦ−アルファ）、ベータセルリン、ガストリン／コレシストキニン受容体リガンド、ガストリン、及びコレシストキニンからなる群から選択される、請求項５〜８及び１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
前記装填分子がグルカゴン様ペプチド−１である、請求項５〜８及び１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
前記装填分子が、ガストリン／コレシストキニン受容体リガンド、ガストリン、及びコレシストキニンからなる群から選択される、請求項５〜８及び１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
前記装填分子が、上皮成長因子（ＥＧＦ）受容体リガンド、上皮成長因子（ＥＧＦ）、トランスフォーミング成長因子アルファ（ＴＧＦ−アルファ）及びベータセルリンからなる群から選択される、請求項５〜８及び１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
前記ポリエチレングリコール親水性保護側鎖に共有結合させた標的決定分子を更に含む、請求項９〜１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項２０】
前記標的決定分子が、抗体、抗体のフラグメント、キメラ抗体、酵素、ペプチド、酵素の準基質、レクチン、受容体、及びレクチンの糖リガンドから成る群より選択される、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記疎水性基及び／又は前記装填分子配向分子に非共有結合させた装填分子を更に含む、請求項１９〜２０のいずれかに記載の組成物。
【請求項２２】
複数の第二疎水性基を更に含み、該第二疎水性基は前記担体に共有結合していると共に前記担体の重量とは独立に１，０００ダルトン未満の分子量を有する、請求項９〜１３及び１９〜２０のいずれかに記載の組成物。
【請求項２３】
前記疎水性基及び／又は前記装填分子配向分子に非共有結合させた装填分子を更に含む、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
（ｉ）ポリアミノ酸担体；
（ｉｉ）装填分子に非共有結合することができると共に該担体に共有結合した複数の疎水性基であって、各疎水性基が該担体の重量とは独立に１，０００ダルトン未満の分子量を有し、そして各疎水性基が直線状のアルキル、分枝状アルキル、フェニル、ナフチル、コレステロール、ビタミンＤ、及びビタミンＥから成る群より独立に選択される、複数の疎水性基；及び
（ｉｉｉ）各ポリエチレングリコール親水性保護側鎖が該担体にペンダント基として共有結合している、複数のポリエチレングリコール親水性保護側鎖
を含む組成物であって、
該ポリエチレングリコール親水性保護側鎖と該疎水性基の全体的な重量比が１７：１〜２２：１である、
組成物。
【請求項２５】
前記担体に共有結合させた装填分子配向分子を更に含む、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記装填分子配向分子が、ペプチド、スルフェート、スルホネート、ホスフェート、ホスホネート、ビスホスホネート、カルボキシレート、アミノ基、金属結合分子、リジン、及びアルギニンから成る群より選択される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記担体又は前記疎水性基に共有結合させた標的決定分子を更に含む、請求項２４〜２６のいずれかに記載の組成物。
【請求項２８】
前記標的決定分子が抗体、抗体のフラグメント、キメラ抗体、酵素、ペプチド、受容体、酵素の準基質、レクチン、及びレクチンの糖リガンドから成る群より選択される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記疎水性基及び／又は前記装填分子配向分子に非共有結合させた装填分子を更に含む、請求項２４〜２８のいずれかに記載の組成物。
【請求項３０】
請求項１５〜１８のいずれかに記載の組成物から成る群より選択される第一組成物を含む、糖尿病治療剤。
【請求項３１】
請求項１６及び１７に記載の組成物から成る群より選択される第二組成物を更に含み、前記第一組成物が請求項１８に記載の組成物及び請求項１６に記載の組成物から成る群より選択される、請求項３０に記載の糖尿病治療剤。
【請求項３２】
プロトン・ポンプ阻害剤を第三組成物として更に含む、請求項３１に記載の糖尿病治療剤。
【請求項３３】
プロトン・ポンプ阻害剤を第二組成物として更に含む、請求項３０に記載の糖尿病治療剤。
【請求項３４】
前記プロトン・ポンプ阻害剤がオメプラゾールである、請求項３２〜３３のいずれかに記載の糖尿病治療剤。
【請求項３５】
ＤＰＰ４阻害剤を第三組成物として更に含む、請求項３１及び３３〜３４のいずれかに記載の糖尿病治療剤。
【請求項３６】
ＤＰＰ４阻害剤を第二組成物として更に含む、請求項３０に記載の糖尿病治療剤。
【請求項３７】
プロトン・ポンプ阻害剤を第二組成物として更に含み、前記第一組成物が請求項１８のいずれかに記載されている、請求項３０に記載の糖尿病治療剤。
【請求項３８】
前記プロトン・ポンプ阻害剤がオメプラゾールである、請求項３７に記載の糖尿病治療剤。