【手続補正書】
【提出日】平成26年9月3日(2014.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉ：
【化１】
2013060371.tif 000001
［式中、
Ａｒは、フェニル及び５員又は６員の単環式芳香族へテロ環から成る系列から選択され、これらは、すべて、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１によって置換されており、上記において、該へテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される１又は２個の、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合しており；
Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3
−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フェニル、Ｈｅｔ１、ＨＯ−、
（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、Ｈｅｔ１−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）n−から成る系列から選択され、
そしてＡｒ中の隣接する環炭素原子に結合する二つの基Ｒ１は、それらを担持する炭素原子と一緒になって、５員〜７員のモノ不飽和の環を形成することができ、該環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０、１又は２個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでおり、そして、該環は、非置換であるか、又はフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基によって置換されており；
Ｒ２は、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＨ2−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−及びＲ７−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−ＣＨ2−から成る系列から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択され、；
Ｒ４は、水素であるか、又はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基であり；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−ビシクロアルキル、フェニル、Ｈｅｔ１及びＨｅｔ２か
ら成る系列から選択され、上記において、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１０によって置換されており、そして（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−ビシクロアルキル及びＨｅ
ｔ２は、すべて、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１１によって置換されており、
又は、
基Ｒ５及びＲ６は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、４員〜１０員の、単環式又は二環式の飽和又は部分的に不飽和のヘテロ環を形成し、該へテロ環は、Ｒ５及びＲ６を担持する窒素原子のほかに、更に窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０又は１個の環へテロ原子を含んでおり、そして該へテロ環は、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１２によって置換されており；
Ｒ７は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、フェニル、Ｈｅｔ２及びＨｅｔ３から成る系列から選択され、上記において、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及びＨｅｔ２は、すべて、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１０によって置換され、そしてフェニル及びＨｅｔ３は、すべて、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１３によって置換されており；
Ｒ１０は、Ｒ１４、フッ素、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）n−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−
、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ１６−Ｎ（Ｒ１７）−Ｓ（Ｏ）2−から成る系列から選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、Ｒ１９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、Ｒ１４、フッ素、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）n−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ１６−Ｎ（Ｒ１７）−Ｓ（Ｏ）2−から成る系列から選択され；
Ｒ１３は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＲ１６−Ｎ（Ｒ１７）−から成る系列から選択され、そしてＲ７中の隣接する環炭素原子に結合している二つの置換基Ｒ１３は、それらを担持する炭素原子と一緒になって、５員〜７員のモノ不飽和の環を形成することができ、該環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０、１又は２個の同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして該環は、非置換であるか、又はフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基によって置換されており；
Ｒ１４は、３員〜１０員の、単環式又は二環式環であり、該環は、飽和であるか、部分的に不飽和であるか、又は芳香族であり、そして窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０、１、２、３又は４個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでおり、そして該環は、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い、同一若しくは相異なる置換基Ｒ２０によって置換されており；
Ｒ１５及びＲ１８は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シク
ロアルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−及びＨｅｔ１−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され；
Ｒ１６及びＲ１７は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−及びＨｅｔ１−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され、
又は、
基Ｒ１６及びＲ１７は、それらを担持する窒素原子と一緒になって４員〜７員の単環式飽和ヘテロ環を形成し、該へテロ環は、Ｒ１６及びＲ１７を担持する窒素原子のほかに、更に窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０又は１個の環へテロ原子を含んでおり、そして該へテロ環は、非置換であるか、又はフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基によって置換されており；
Ｒ１９は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3−
Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキ
ル−及びＨｅｔ１−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され；
Ｒ２０は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）n−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１８−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−、ＮＣ−、Ｒ１８−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ１９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ１６−Ｎ（Ｒ１７）−Ｓ（Ｏ）2−から成る系列から選択され；
Ｈｅｔ１は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される、１又は２個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでいる、５員又は６員の単環式芳香族へテロ環であり、該へテロ環は、非置換であるか、又はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基によって置換されており；
Ｈｅｔ２は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される１又は２個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでいる、４員〜１０員の単環式又は二環式の、飽和又は部分的に不飽和のヘテロ環であり；
Ｈｅｔ３は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される１又は２個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでいる、５員〜１０員の、単環式又は二環式の芳香族ヘテロ環であり；
ｎは、０、１及び２から成る系列から選択され、上記において、数ｎは、すべて、互いに独立しており；
上記において、別途明記しない限り、フェニル基は、すべて、非置換であるか、又はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基によって置換されており；
上記において、シクロアルキル及びビシクロアルキル基は、すべて、シクロアルキル又はビシクロアルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される一つ若しくはそれより多い同一の置換基によって置換されていてもよく；
上記において、アルキル基は、すべて、アルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、一つ若しくはそれより多いフッ素置換基によって置換されていてもよい］
の化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａｒは、フェニル、チオフェニル、ピリジニル及びピラジニルから成る系列から選択され、これらは、すべて、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１によって置換されており；
Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3
−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキ
ル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）n−から成る系列から
選択され；
Ｒ２は、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＨ2−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−及びＲ７−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−ＣＨ2−から成る系列から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ４は、水素であるか、又はハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基であり；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−ビシクロアルキル及びＨｅｔ２から成る系列から選択さ
れ、上記において、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１０によって置換されており、そして（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−ビシクロアルキル及びＨｅｔ２は、すべて、非置
換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１１によって置換されており、
又は、
基Ｒ５及びＲ６は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、４員〜１０員の、単環式又は二環式の飽和ヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は、Ｒ５及びＲ６を担持する窒素原子のほかに、更に窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０又は１個の環へテロ原子を含んでおり、そして該へテロ環は、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１２によって置換されており；
Ｒ７は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｈｅｔ２及びＨｅｔ３から成る系列から選択され、上記において、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及びＨｅｔ２は、すべて、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１０によって置換されており、そしてＨｅｔ３は、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１３によって置換されており；
Ｒ１０は、Ｒ１４、フッ素、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−Ｃ（Ｏ）−及びＲ１９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る系列から選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、Ｒ１９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フッ素、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−Ｃ（Ｏ）−及びＲ１９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る系列から選択され；
Ｒ１３は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＲ１６−Ｎ（Ｒ１７）−から成る系列から選択され；
Ｒ１４は、３員〜１０員の、単環式又は二環式環であり、該環は、飽和であるか、部分的に不飽和であるか、又は芳香族であり、そして窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０、１、２又は３個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでおり、そして該環は、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ２０
によって置換されており；
Ｒ１５及びＲ１８は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され；
Ｒ１６及びＲ１７は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され、
又は、
基Ｒ１６及びＲ１７は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、５員〜６員の単環式飽和ヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は、Ｒ１６及びＲ１７を担持する窒素原子のほかに、更に窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０又は１個の環へテロ原子を含んでおり、そして該ヘテロ環は、非置換であるか、又はフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基によって置換されており；
Ｒ１９は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3
−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され；
Ｒ２０は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｈｅｔ２は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される１又は２個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでいる、４員〜１０員の、単環式又は二環式の飽和又は部分的に不飽和のヘテロ環であり；
Ｈｅｔ３は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される１又は２個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでいる、５員〜１０員の、単環式又は二環式の芳香族ヘテロ環であり；
ｎは、０、１及び２から成る系列から選択され、上記において、数ｎは、すべて、互いに独立しており；
上記において、シクロアルキル及びビシクロアルキル基は、すべて、シクロアルキル又はビシクロアルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される一つ若しくはそれより多い同一の置換基によって置換されていてもよく；
上記において、アルキル基は、すべて、アルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、一つ若しくはそれより多いフッ素置換基によって置換されていてもよい、
任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａｒは、フェニル、チオフェニル、ピリジニル及びピラジニルから成る系列から選択され、これらは、すべて、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１によって置換されており；
Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択され；
Ｒ２は、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＨ2−、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−及びＲ７−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−ＣＨ2−から成る系列から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ４は、水素であるか、又はハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基であり；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルから成る系列から選択され、上記において、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルは、
非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１０によって置換されており、そして（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１１によって置換されており、
又は、
基Ｒ５及びＲ６は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、４員〜１０員の、単環式又は二環式飽和ヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は、Ｒ５及びＲ６を担持する窒素原子のほかに、更に窒素及び酸素から成る系列から選択される０又は１個の環へテロ原子を含んでおり、そして該ヘテロ環は、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１２によって置換されており；
Ｒ７は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及びＨｅｔ３から成る系列から選択され、上記において、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１０によって置換されており、そしてＨｅｔ３は、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１３によって置換されており；
Ｒ１０は、Ｒ１４、フッ素、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−Ｃ（Ｏ）−及びＲ１９−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る系列から選択され；
Ｒ１１及びＲ１２は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フッ素、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、ＨＯＳ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−及びＲ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−から成る系列から選択され；
Ｒ１３は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＲ１６−Ｎ（Ｒ１７）−から成る系列から選択され；
Ｒ１４は、３員〜１０員の、単環式又は二環式環であり、該環は、飽和であるか、部分的に不飽和であるか、又は芳香族であり、そして窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０、１、２又は３個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでおり、そして該環は、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ２０によって置換されており；
Ｒ１５及びＲ１８は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され；
Ｒ１６及びＲ１７は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され、
又は、
基Ｒ１６及びＲ１７は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、５員〜６員の単環式飽和ヘテロ環を形成し、該へテロ環は、Ｒ１６及びＲ１７を担持する窒素原子のほかに、更に窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０又は１個の環へテロ原子を含んでおり、そして該ヘテロ環は、非置換であるか、又はフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基によって置換されており；
Ｒ１９は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3
−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され；
Ｒ２０は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｈｅｔ３は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される１又は２個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでいる、５員〜１０員の、単環式又は二環式芳香族ヘテロ環であり；
上記において、シクロアルキル基は、すべて、シクロアルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される一つ若しくはそれより多い同一の置換基によって置換されていてもよく；
上記において、アルキル基は、すべて、アルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、一つ若しくはそれより多いフッ素置換基によって置換されていてもよい、
任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、請求項１または２に記載の式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式Ｉｅ：
【化２】
2013060371.tif 000002
の化合物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−及びＲ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＨ2−から成る系列
から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ2−及びＲ７−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−ＣＨ2−から成
る系列から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式Ｉｅ：
【化３】
2013060371.tif 000003
［式中、
Ａｒは、フェニルであり、該フェニルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１によって置換されており；
Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択され；
Ｒ２は、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−及びＲ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＨ2−から成る系列
から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ４は、水素であるか、又はハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基であり；
基Ｒ５及びＲ６の一方は、水素であり、そして基Ｒ５及びＲ６の他方は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルから成る系列から選択され、上記において、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１０によって置換されており、そして（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１１によって置換されており；
Ｒ１０は、Ｒ１４、フッ素、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−及びＲ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−から成る系列から選択され；
Ｒ１１は、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フッ素、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−及びＲ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−から成る系列から選択され；
Ｒ１４は、３員〜１０員の、単環式又は二環式環であり、該環は、飽和であるか、部分的に不飽和であるか、又は芳香族であり、そして窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０、１、２又は３個の同一又は相異なる環へテロ原子を含んでおり、そして該環は、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ２０によって置換されており；
Ｒ１５及びＲ１８は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され；
Ｒ１６及びＲ１７は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され、
又は、
基Ｒ１６及びＲ１７は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、５員〜６員の、単環式飽和ヘテロ環を形成し、該へテロ環は、Ｒ１６及びＲ１７を担持する窒素原子のほかに、更に窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０又は１個の環へテロ原子を含んでおり、そして該へテロ環は、非置換であるか、又はフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基によって置換されており；
Ｒ２０は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、オキソ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
上記において、シクロアルキル基は、すべて、シクロアルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される一つ若しくはそれより多い同一の置換基によって置換されていてもよく；
上記において、アルキル基は、すべて、アルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、一つ若しくはそれより多いフッ素置換基によって置換されていてもよい］
の化合物である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式Ｉｅ：
【化４】
2013060371.tif 000004
［式中、
Ａｒは、フェニルであり、該フェニルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１によって置換されており；
Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択され；
Ｒ２は、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−及びＲ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＨ2−から成る系列
から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ４は、水素であるか、又はハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基であり；
基Ｒ５及びＲ６の一方は、水素であり、そして基Ｒ５及びＲ６の他方は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルから成る系列から選択され、上記において、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１０によって置換されており、そして（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルは、非置換であるか、又は一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基Ｒ１１によって置換されており；
Ｒ１０は、フッ素、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ１５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１５−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−及びＲ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−から成る系列から選択され；
Ｒ１１は、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フッ素、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、ＨＯ−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、（ＨＯ）2Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１６−Ｎ（Ｒ１７）−及びＲ１８−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−から成る系列から選択され；
Ｒ１５及びＲ１８は、互いに独立して、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され；
Ｒ１６及びＲ１７は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−から成る系列から選択され、
又は
基Ｒ１６及びＲ１７は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、５員〜６員の、単環式飽和ヘテロ環を形成し、該へテロ環は、Ｒ１６及びＲ１７を担持する窒素原子のほかに、更に窒素、酸素及び硫黄から成る系列から選択される０又は１個の環へテロ原子を含んでおり、そして該へテロ環は、非置換であるか、又はフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、一つ若しくはそれより多い同一若しくは相異なる置換基によって置換されており；
上記において、シクロアルキル基は、すべて、シクロアルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される一つ若しくはそれより多い同一の置換基によって置換されていてもよく；
上記において、アルキル基は、すべて、アルキル基上に存在することができる任意の他の置換基とは独立して、一つ若しくはそれより多いフッ素置換基によって置換されていてもよい］
の化合物である、請求項１〜５及び７のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項９】
次の化合物：
２−（２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸［２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エチル］−アミド、
２−（２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
２−（２−フェニル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸シクロプロピルアミド、
２−（（Ｓ）−２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−Ｎ−［２−（２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−イルメチル］−アセトアミド、
イソオキサゾール−５−カルボン酸［２−（２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−イルメチル］−アミド、
２−（２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸プロピルアミド、
４−メチル−２−（２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（イソオキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
２−［２−（５−フルオロ−２−メチル−フェニル）−クロマン−６−イルオキシ］−チアゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
２−［２−（５−フルオロ−２−メチル−フェニル）−クロマン−６−イルオキシ］−チアゾール−５−カルボン酸プロピルアミド、
リン酸モノ−（２−｛［２−（（Ｓ）−２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−エチル）エステル、
２−（２−フェニル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド、
２−（２−フェニル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸プロピルアミド、
２−（２−フェニル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（２−クロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
２−（２−フェニル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド、
１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸［２−（２−フェニル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−イルメチル］−アミド、
２−（（Ｒ）−２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド及び
［２−（２−フェニル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−イルメチル］−ピリジン−４−イルメチル−アミン
から成る系列から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式Ｉの化合物が、同時に、基Ａｒが非置換のフェニル又は３−フルオロフェニルであり、基Ｒ３及びＲ４が水素であり、基Ｒ５及びＲ６の一方が水素であり、基Ｒ５及びＲ６の他方がＲ４０−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−であり、そしてＲ７がＲ４０であるか又はＲ４０−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−であり、ここでＲ４０が非置換であるか又は一つ若しくは
それより多い同一若しくは相異なる（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基によって置換されているピラゾリルであるという、化合物ではないという条件下であり、ならびに、これら除外された化合物が遊離化合物としておよびそれらの２，２，２−トリフルオロ酢酸塩の形態で除外されるという条件下である、任意の立体異性体形態の若しくは任意の比率の立体異性体形態の混合物の、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
２−（２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミドである、任意の立体異性体形態の若しくは任意の比率の立体異性体形態の混合物の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
２−（（Ｓ）−２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミドである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
イソオキサゾール−５−カルボン酸［２−（２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−イルメチル］−アミドである、任意の立体異性体形態の若しくは任意の比率の立体異性体形態の混合物の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
２−（２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸プロピルアミドである、任意の立体異性体形態の若しくは任意の比率の立体異性体形態の混合物の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
２−［２−（５−フルオロ−２−メチル−フェニル）−クロマン−６−イルオキシ］−チアゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミドである、任意の立体異性体形態の若しくは任意の比率の立体異性体形態の混合物の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
リン酸モノ−（２−｛［２−（（Ｓ）−２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−エチル）エステルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
２−（（Ｒ）−２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミドである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
リン酸 モノ−（２−｛［２−（（Ｓ）−２−ｏ−トリル−クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−エチル）エステル・二ナトリウム塩である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物を製造する方法であって、
【化５】
2013060371.tif 000005
式ＸＶの化合物を式ＸＶＩの化合物に環化することと、式ＸＶＩの化合物を式ＩＩの化合物に変換することと、式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させ、式ＩＶの化合物を生ぜしめることと、そして式ＩＶの化合物を式Ｉの化合物に変換すること［上式で、式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＸＶ及びＸＶＩの化合物中の基Ａｒ、Ｒ３及びＲ４は、式Ｉの化合物中の定義と同様であり、式ＸＶの化合物中の基Ｇ２は、ヒドロキシ基又は求核置換可能な脱離基であり、式ＸＶ及びＸＶＩの化合物中の基Ｇ３は、臭素又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−であり、そして式ＩＩＩ及びＩＶの化合物中の基Ｙは、Ｒ５０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ−Ｃ（Ｏ）−又はＮＣ−（上式で、Ｒ５０は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルである）である］を含んでなる、上記方法。
【請求項２０】
基Ａｒを担持するキラル炭素原子が一様な立体配置で存在する、式Ｉｑの化合物を製造する、請求項１９に記載の方法であって、
【化６】
2013060371.tif 000006
基Ａｒを担持するキラル炭素原子が一様な立体配置で存在する式ＸＶａの化合物を式ＸＶＩａの化合物に環化することと、式ＸＶＩａの化合物を式ＩＩａの化合物に変換することと、式ＩＩａの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させ、式ＩＶｄの化合物を生ぜしめることと、そして式ＩＶｄの化合物を式Ｉｑの化合物に変換すること［上式で、式Ｉｑ、ＩＩａ、ＩＩＩ、ＩＶｄ、ＸＶａ及びＸＶＩａの化合物中の基Ａｒ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、式Ｉの化合物中の定義と同様であり、式ＸＶａの化合物中の基Ｇ２、式ＸＶａ及びＸＶＩａの化合物中の基Ｇ３、及び式ＩＩＩ及びＩＶｄの化合物中の基Ｙは、請求項１９に記載の式ＸＶ、ＸＶＩ、ＩＩＩ及びＩＶの化合物中の定義と同様である］を含んでなる、上記方法。
【請求項２１】
医薬として使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩と、製薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２３】
ナトリウム・カルシウム交換輸送体（ＮＣＸ）の阻害剤として、又は心不全、心不整脈、脳卒中、認知症、高血圧、心虚血、腎不全、ショック又は加齢性障害の処置において使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
ナトリウム・カルシウム交換輸送体（ＮＣＸ）を阻害し、又は心不全、心不整脈、脳卒中、認知症、高血圧、心虚血、腎不全、ショック又は加齢性障害を処置するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態の、又は任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその製薬学的に許容される塩の使用。