(57)【要約】本明細書では、以下の式：式（Ｘ）または式（ＸＩＩ）のＣ４修飾オレアノール酸誘導体、ならびにそれらの類似体が開示され、式中の変数は本明細書で定義されている。加えて、本明細書では、これらの誘導体または類似体の薬学的組成物、それらの製造のための方法、ならびにＩＬ−１７の過剰産生に関連した疾患または障害の防止及び治療を含むそれらの使用のための方法が開示される。2018528275.tif 000227
2018528275.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物：
2018528275.tif 000181
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
変数Ｒ２及びＹは、グループＡまたはＢのいずれかに従って定義され、グループＡの場合、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）であるか、あるいは
グループＢの場合、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２】
次式：
2018528275.tif 000182
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
次式：
2018528275.tif 000183
［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
次式：
2018528275.tif 000184
［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
次式：
2018528275.tif 000185
［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
次式：
2018528275.tif 000186
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項７】
次式：
2018528275.tif 000187
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１または請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項８】
次式：
2018528275.tif 000188
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項９】
次式：
2018528275.tif 000189
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１０】
次式：
2018528275.tif 000190
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１１】
次式：
2018528275.tif 000191
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１２】
次式：
2018528275.tif 000192
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８及び１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１３】
次式：
2018528275.tif 000193
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１４】
次式：
2018528275.tif 000194
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８及び１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１５】
次式：
2018528275.tif 000195
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１６】
次式：
2018528275.tif 000196
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８及び１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１７】
次式：
2018528275.tif 000197
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１８】
次式：
2018528275.tif 000198
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８及び１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１９】
次式：
2018528275.tif 000199
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２０】
次式：
2018528275.tif 000200
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、または
−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１または請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２１】
次式：
2018528275.tif 000201
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、または
−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９、及び２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２２】
次式：
2018528275.tif 000202
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、ハロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２３】
次式：
2018528275.tif 000203
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、ハロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２４】
次式：
2018528275.tif 000204
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）であるか、または
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２５】
次式：
2018528275.tif 000205
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）であるか、または
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９〜２１、及び２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２６】
次式：
2018528275.tif 000206
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２７】
次式：
2018528275.tif 000207
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９〜２１、及び２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２８】
次式：
2018528275.tif 000208
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項２９】
次式：
2018528275.tif 000209
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９〜２１、及び２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項３０】
次式：
2018528275.tif 000210
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項３１】
次式：
2018528275.tif 000211
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９〜２１、及び３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項３２】
Ｘがシアノである、請求項１〜６及び１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
原子１と２との間の結合がエポキシ化二重結合である、請求項１〜７、１９、２０、及び３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
原子１と２との間の結合が二重結合である、請求項１〜７、１９、２０、及び３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が水素である、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１がアルキル（Ｃ≦８）または置換アルキル（Ｃ≦８）である、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１がアルキル（Ｃ≦８）である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１がメチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２がアミノである、請求項１〜１０、１９〜２３、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が置換アルキル（Ｃ≦８）である、請求項１、６〜１０、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２がヒドロキシメチル、ジフルオロメチル、アセトキシメチル、メトキシエチル、メトキシメチル、メチルカルボキシメチル、２−ヒドロキシエチル、または１−ヒドロキシエチルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２がハロアルキル（Ｃ≦８）である、請求項１、６〜１０、１９〜２３、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２がジフルオロメチルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２がヘテロアリール（Ｃ≦８）または置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）である、請求項１〜１０、１９〜２３、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が２−メチルオキサジアゾールである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２がアミド（Ｃ≦８）または置換アミド（Ｃ≦８）である、請求項１〜１０、１９〜２３、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２がＮ−アセトアミドである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）である、請求項１、６〜８、１３、１４、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５がアルコキシ（Ｃ≦８）または置換アルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５がメトキシである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５がアシルオキシ（Ｃ≦８）または置換アシルオキシ（Ｃ≦８）である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ５が−ＯＣ（Ｏ）Ｃ６Ｈ５である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５がアルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）またはアルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５がｔ−ブチルジメチルシロキシである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
ｍが１または２である、請求項４８〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
ｍが１である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
ｍが２である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
ｎが０または１である、請求項４８〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
ｎが０である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
ｎが１である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）である、請求項１、１９〜２１、２４、２５、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）である、請求項１、１９〜２１、２４、２５、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ５′′′がアルコキシ（Ｃ≦８）または置換アルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ５′′′がメトキシである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ５′′′がアシルオキシ（Ｃ≦８）または置換アシルオキシ（Ｃ≦８）である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ５′′′が−ＯＣ（Ｏ）Ｃ６Ｈ５である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ５′′′がアルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）またはアルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ５′′′がｔ−ブチルジメチルシロキシである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ｍが１または２である、請求項６１〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
ｍが１である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
ｍが２である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
ｍ２が２または３である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）である、請求項１〜８、１５、１６、１９〜２１、２８、２９、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
ｓが０または１である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
ｓが０である、請求項７３または請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
ｓが１である、請求項７３または請求項７４に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ５′が水素である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ５′がアシル（Ｃ≦８）である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ５′がアセチルである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ５′が−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ５′がｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ６が水素である、請求項７３〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）である、請求項１〜８、１７〜２１、及び３０〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ５″がアミノである、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ５″がアルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ５″がメチルアミノである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ５″がジアルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ５″がジメチルアミノである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ５″がヒドロキシである、請求項８３に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ５″がアルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項８３に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ５″がメトキシである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
ｑが０である、請求項８３〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
ｑが１である、請求項８３〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ２が、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜８、１１、１２、１９〜２１、２６、２７、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒａが水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒａがアルキル（Ｃ≦８）または置換アルキル（Ｃ≦８）である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒａがアシル（Ｃ≦８）または置換アシル（Ｃ≦８）である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｙがヘテロアリール（Ｃ≦８）または置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）である、請求項１〜１８及び３２〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｙが３−メチル−１，２，４−オキサジアゾールまたは２−メチル−１，３，４−オキサジアゾールである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｙが、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜１８及び３２〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
ｏが０、１、または２である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
ｏが０である、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒｃがアルキルアミノ（Ｃ≦８）または置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項１００〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒｃがアルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒｃがエチルアミノである、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒｃが置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒｃが２，２，２−トリフルオロエチルアミノである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒｃがジアルキルアミノ（Ｃ≦８）または置換ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項１００〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒｃがジアルキルアミノ（Ｃ≦８）である、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒｃがジメチルアミノである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｙが、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜５、１９〜３１、及び３２〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ｏが０、１、または２である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
ｏが０である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒｃがアルコキシ（Ｃ≦８）または置換アルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項１１１〜１１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒｃがアルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒｃがメトキシである、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｙが、−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜１８及び３２〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒｄが水素である、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒｅがアルキル（Ｃ≦８）または置換アルキル（Ｃ≦８）である、請求項１１７または請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒｅが置換アルキル（Ｃ≦８）である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒｅが１，１−ジフルオロエチルである、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒｅがアルコキシ（Ｃ≦８）または置換アルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項１１７または請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒｅがアルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒｅがメトキシである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｙが、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である、請求項１〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
ｐが０または１である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
ｐが０である、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒｆが−Ｏ−である、請求項１２５〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ３が水素である、請求項１〜１２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ３がヒドロキシである、請求項１〜１２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３１】
炭素原子４がα配向である、請求項１〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３２】
炭素原子４がβ配向である、請求項１〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３３】
炭素原子４がＳ配置である、請求項１〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３４】
炭素原子４がＲ配置である、請求項１〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３５】
以下：
2018528275.tif 000212
2018528275.tif 000213
2018528275.tif 000214
2018528275.tif 000215
2018528275.tif 000216
2018528275.tif 000217
とさらに定義される、請求項１〜１３２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１３６】
以下：
2018528275.tif 000218
2018528275.tif 000219
とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１３７】
以下：
2018528275.tif 000220
2018528275.tif 000221
とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１３８】
以下：
2018528275.tif 000222
2018528275.tif 000223
とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１３９】
以下：
2018528275.tif 000224
とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１４０】
以下：
2018528275.tif 000225
とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１４１】
次式：
2018528275.tif 000226
の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
【請求項１４２】
ジメチル（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４，８ａ（３Ｈ）−ジカルボキシレート、
ジメチル（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４，８ａ（３Ｈ）−ジカルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ジフルオロメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（アセトキシメチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（（ベンゾイルオキシ）メチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−アセトアミド−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−アミノ−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−９−（メチルカルバモイル）−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ジメチルカルバモイル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−９−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−メトキシエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−カルバモイル−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（メトキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−Ｎ−エチル−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−８ａ−（（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル）−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−Ｎ−エチル−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
Ｎ−（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミド、
Ｎ−（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミド、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−８ａ−（２，２−ジフルオロプロパンアミド）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（４ａＳ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＳ，１４ｂＲ）−１１−シアノ−９，１４ａ−ジヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−オクタメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキシレート、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−Ｎ，４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘプタメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−Ｎ，Ｎ，４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−オクタメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
メチル（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）カルバメート、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−８ａ−（（メトキシカルボニル）アミノ）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）カルバメート、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−７ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２，１２−ジオキソ−３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，７ａ，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１３ｃ−オクタデカヒドロピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−１ａ（２Ｈ）−カルボニトリル、
（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＲ，５ｂＳ，７ａＳ，１１ａＲ，１１ｂＳ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−２，１２，１５−トリオキソ−３，３ａ，４，５，５ａ，６，７，９，１０，１１，１１ａ，１２，１３ｂ，１３ｃ−テトラデカヒドロ−２Ｈ，８Ｈ−１１ｂ，７ａ−（エポキシメタノ）ピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−１ａ（５ｂＨ）−カルボニトリル、及び
Ｎ−（（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−１ａ−シアノ−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−２，１２−ジオキソ−１ａ，３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１３ｃ−オクタデカヒドロピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−７ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミドとさらに定義される化合物。
【請求項１４３】
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（（メトキシメトキシ）メチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−ヒドロキシエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、及び
メチル（３ａＳ，３ｂＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ）−１５−シアノ−１５ａ−ヒドロキシ−３ａ，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−１２−オキソ−２，３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１５ａ−オクタデカヒドロピセノ［３，４−ｂ］フラン−７ａ（３ｂＨ）−カルボキシレートとさらに定義される化合物。
【請求項１４４】
（Ａ）請求項１〜１４３のいずれか１項に記載の化合物と、
（Ｂ）賦形剤または薬学的に許容される担体と
を含む、薬学的組成物。
【請求項１４５】
経口投与、脂肪内（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）投与、動脈内投与、関節内投与、頭蓋内投与、皮内投与、病巣内投与、筋肉内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心膜内投与、腹腔内投与、胸膜内投与、前立腺内投与、直腸内投与、くも膜下腔内投与、気管内投与、腫瘍内投与、臍帯内投与、膣内投与、静脈内投与、小胞内投与、硝子体内投与、リポソーム投与、局所（ｌｏｃａｌｌｙ）投与、粘膜投与、非経口投与、直腸投与、結膜下、皮下投与、舌下投与、局所（ｔｏｐｉｃａｌｌｙ）投与、経頬投与、経皮投与、膣式投与、クリームでの投与、脂質組成物での投与、カテーテルによる投与、洗浄による投与、持続注入による投与、注入による投与、吸入による投与、注射による投与、局所送達による投与、または局所灌流による投与のために製剤化された、請求項１４４に記載の薬学的組成物。
【請求項１４６】
疾患または障害の治療または防止を必要とする患者においてそれを行う方法であって、請求項１〜１４５のいずれか１項に記載の化合物または組成物を治療有効量で前記患者に投与する段階を含む、方法。
【請求項１４７】
前記患者が哺乳動物である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
前記患者がヒトである、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
前記疾患または障害が、サイトカインＩＬ−１７の産生増加に関連している、請求項１４６〜１４８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５０】
前記疾患または障害が、血管新生調節不全に関連している、請求項１４６〜１４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５１】
前記疾患または障害が、自己免疫疾患、臓器拒絶反応、喘息、癌、神経障害、精神障害、精神神経障害、慢性疼痛症候群、炎症状態、または循環器疾患である、請求項１４６〜１５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５２】
前記自己免疫疾患が、乾癬、多発性硬化症、強皮症、関節リウマチ、ループス、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、白斑、ぶどう膜炎、全身性硬化症、１型糖尿病、重症筋無力症、及び炎症性腸疾患である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
前記循環器疾患が、血管炎、粥状動脈硬化、心筋梗塞、心筋炎、心不全、肺高血圧症、または卒中である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５４】
前記神経障害が、てんかん、多発性硬化症、脊髄損傷、ギラン・バレー症候群、または神経障害である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５５】
神経変性障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、またはハンチントン病である、請求項１５４に記載の方法。
【請求項１５６】
前記炎症状態が、膵炎、肝炎、肺線維症、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、皮膚炎、胃炎、食道炎、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、腎炎、筋消耗、または変形性関節症である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５７】
前記慢性疼痛症候群が、線維筋痛症または神経障害性疼痛である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５８】
前記疾患または障害が、病原体への重度の炎症反応である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５９】
前記病原体への重度の炎症反応が、脳炎、髄膜炎、ピロリ菌（Ｈ．ｐｙｌｏｒｉ）、トキソプラズマ原虫（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ  ｇｏｎｄｉｉ）、またはリーシュマニア（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ）種に由来する、請求項１５８に記載の方法。
【請求項１６０】
前記疾患または障害が、肥満または肥満に関連する状態である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１６１】
前記肥満に関連する状態が、インスリン耐性または脂肪肝疾患である、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
前記化合物を１回投与する段階を含む、請求項１４６〜１５９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６３】
前記化合物を２回以上投与する段階を含む、請求項１４６〜１５９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６４】
有効量の請求項１〜１４５のいずれか１項に記載の化合物または組成物とインターロイキン１７を接触させる段階を含む、インターロイキン１７の活性を阻害する方法。
【請求項１６５】
インビボでのインターロイキン１７の活性を阻害する段階を含む、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
前記インターロイキンを接触させる段階が、前記化合物を必要とする患者にそれを投与することを含む、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
前記化合物が、インビボでの一酸化窒素の産生も阻害する、請求項１６４〜１６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６８】
インターロイキン１７活性の阻害が、疾患または障害を治療するのに十分である、請求項１６４〜１６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６９】
前記疾患または障害が、インターロイキン１７の誤制御に関連している、請求項１６８に記載の方法。
【請求項１７０】
前記疾患または障害が、炎症に関連している、請求項１６８に記載の方法。
【請求項１７１】
前記疾患または障害が、一酸化窒素産生の誤制御に関連している、請求項１６８に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、全体が参照により本明細書に組み込まれる２０１５年９月２３日出願の米国仮特許出願第６２／２２２，６３２号の利益を主張するものである。
【０００２】
発明の背景
Ｉ．発明の分野
本発明は概して生物学及び医学の分野に関する。より具体的には、本発明は、ＩＬ−１７の過剰な産生に関連したものなどの疾患または障害の治療及び防止のための化合物、組成物、ならびに方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
ＩＩ．関連技術の説明
炎症性疾患、特に関節リウマチ、変形性関節症、乾癬、及び多発性硬化症などの自己免疫疾患は、身体の健康及び生活の質に重度かつ長期の有害作用を及ぼすことが多い。多くの患者において、これらの疾患は著しい能力障害を引き起こし、いくつかの場合（例えばループス及び多発性硬化症）では重篤となることがある。腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）に対する治療抗体の開発など、治療選択肢の近年の進歩は、多くの患者の転帰及び生活の質を改善してきた。しかしながら、相当数の患者がこれらの療法から症状の適当な軽減を達成しないか、またはそれらを耐容することができない。応答する患者においてでさえ、副作用が著しい場合があり、免疫抑制または他の合併症のために重篤となることもある。
【０００４】
慢性炎症及び自己免疫に関する近年の研究は、Ｔｈ１７細胞として知られるＴリンパ球の亜集団が果たす重要な役割を明らかにしている。これらの細胞は、炎症性サイトカインであるインターロイキン１７（ＩＬ−１７）を産生する。過剰なレベルのＩＬ−１７は、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患、白斑、シェーグレン症候群、及び強直性脊椎炎を含む様々な自己免疫疾患で報告されている（Ｍｉｏｓｓｅｃ  ａｎｄ  Ｋｏｌｌｓ，２０１２、Ｙａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，２０１４、Ｇａｆｆｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，２０１４）。エビデンスからは、ＩＬ−１７が血管炎、粥状動脈硬化、及び炎症性肺疾患、例えば嚢胞性線維症及び慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の病態においても大きな役割を果たしていることが示唆される。ＩＬ−１７は、てんかん、ならびにアルツハイマー病、パーキンソン病、及びＡＬＳを含む神経変性疾患の病態生理にも関連付けられている。ＩＬ−１７またはＴｈ１７細胞の上昇したレベルは、統合失調症、強迫性障害、双極性障害、外傷後ストレス障害、大うつ病、及び自閉症を含む精神医学的及び神経精神病学な状態を有する患者で報告されている。ＩＬ−１７の上昇は、肥満、インスリン耐性、及び脂肪肝疾患を含む炎症性シグナル伝達の調節不全が関わる他の状態に関連付けられている。
【０００５】
Ｔｈ１７細胞はＩＬ−１７の唯一の供給源ではないが、これらの細胞は、関節炎の関節といった自己免疫疾患から損傷を受けている組織においてこのサイトカインの主要な供給源であることが報告されている。また、上昇したレベルのＩＬ−１７は、例えば、マトリックスメタロプロテアーゼ（結合組織及び軟骨への損傷源）の産生を刺激すること、及び破骨細胞活性を刺激し骨の損傷を促進するＮＦ−κＢ活性化受容体リガンド（ＲＡＮＫＬ）の発現を増加させることにより、組織の分解を促進することが報告されている。
【０００６】
ＩＬ−１７の過剰産生を含むＴｈ１７細胞の不適切な活性は、特定のウイルス感染症及び寄生虫感染症に関連した病態にも関連付けられている。例えば、ＩＬ−１７は、トキソプラズマ原虫（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ  ｇｏｎｄｉｉ）感染症に関連した重度の神経炎症の発症、及びリーシュマニア（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ）感染症に関連した病変の重症度の増加に関連付けられている。これら及び他の事例において、ＩＬ−１７は、感染症を持続させ、過剰な炎症反応を促進し、感染病原体のクリアランスを阻害する役割を果たすようである（Ｗａｉｔｅ  ａｎｄ  Ｓｋｏｋｏｓ，２０１２）。したがって、ＩＬ−１７の過剰な産生を防止または阻害するか、さもなければＩＬ−１７の循環レベルを低下させる療法は、炎症性及び自己免疫関連の成分を有するものを含めた広範囲の疾患または障害において有意な潜在性を有するであろう。
【発明の概要】
【０００７】
本開示は、Ｃ４修飾オレアノール酸誘導体を含む新規の化合物、その薬学的組成物、それらの製造のための方法、ならびにＩＬ−１７の過剰産生に関連した疾患または障害の防止及び治療を含むそれらの使用のための方法を提供する。
【０００８】
いくつかの態様において、本開示は、次式の化合物：
2018528275.tif 000003
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
変数Ｒ２及びＹは、グループＡまたはＢのいずれかに従って定義され、グループＡの場合、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）であるか、あるいは
グループＢの場合、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールを提供する。
【０００９】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000004
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩である。
【００１０】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000005
［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩である。
【００１１】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000006
［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩である。
【００１２】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000007
［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ２は、アミノ、
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩である。
【００１３】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000008
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００１４】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000009
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００１５】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000010
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００１６】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000011
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００１７】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000012
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、置換アルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００１８】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000013
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００１９】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000014
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２０】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000015
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２１】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000016
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５（式中、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２２】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000017
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２３】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000018
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２４】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000019
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２５】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000020
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２６】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000021
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２７】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000022
［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、または
−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２８】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000023
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル（Ｃ≦８）、置換シクロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、または
−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、または
−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）、または
−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００２９】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000024
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、ハロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３０】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000025
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、ハロアルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、置換アミド（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３１】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000026
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）であるか、または
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３２】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000027
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）であるか、または
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′（式中、
Ｒ５′′′はヒドロキシであり、
ｍ２は、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３３】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000028
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３４】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000029
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−ＯＲａ（式中、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３５】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000030
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３６】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000031
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３７】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000032
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３８】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000033
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″（式中、
Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００３９】
いくつかの実施形態において、Ｘはシアノである。いくつかの実施形態において、原子１と２との間の結合はエポキシ化二重結合である。他の実施形態では、原子１と２との間の結合は二重結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素である。他の実施形態では、Ｒ１はアルキル（Ｃ≦８）または置換アルキル（Ｃ≦８）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１はアルキル（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ１はメチルである。
【００４０】
いくつかの実施形態において、Ｒ２はアミノである。他の実施形態では、Ｒ２は置換アルキル（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ２はヒドロキシメチル、ジフルオロメチル、アセトキシメチル、メトキシエチル、メトキシメチル、メチルカルボキシメチル、２−ヒドロキシエチル、または１−ヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２はハロアルキル（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ２はジフルオロメチルである。他の実施形態では、Ｒ２はヘテロアリール（Ｃ≦８）または置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ２は２−メチルオキサジアゾールである。他の実施形態では、Ｒ２はアミド（Ｃ≦８）または置換アミド（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ２はＮ−アセトアミドである。
【００４１】
他の実施形態では、Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−（ＯＣＨ２）ｎ−Ｒ５であり、式中、Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｎは、０、１、２、または３である。いくつかの実施形態において、Ｒ５はアルコキシ（Ｃ≦８）または置換アルコキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５はメトキシである。他の実施形態では、Ｒ５はアシルオキシ（Ｃ≦８）または置換アシルオキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５は−ＯＣ（Ｏ）Ｃ６Ｈ５である。他の実施形態では、Ｒ５はアルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）またはアルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５はｔ−ブチルジメチルシロキシである。いくつかの実施形態において、ｍは１または２である。いくつかの実施形態において、ｍは１である。他の実施形態では、ｍは２である。いくつかの実施形態において、ｎは０または１である。いくつかの実施形態において、ｎは０である。他の実施形態では、ｎは１である。
【００４２】
他の実施形態では、Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ５′′′であり、式中、Ｒ５′′′は、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、ｍは、０、１、２、３、または４である。他の実施形態では、Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｍ２−Ｒ５′′′であり、式中、Ｒ５′′′はヒドロキシであり、ｍ２は、２、３、または４である。いくつかの実施形態において、Ｒ５′′′はアルコキシ（Ｃ≦８）または置換アルコキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５′′′は、メトキシである。他の実施形態では、Ｒ５′′′はアシルオキシ（Ｃ≦８）または置換アシルオキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５′′′は−ＯＣ（Ｏ）Ｃ６Ｈ５である。他の実施形態では、Ｒ５′′′はアルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）またはアルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５′′′はｔ−ブチルジメチルシロキシである。いくつかの実施形態において、ｍは１または２である。いくつかの実施形態において、ｍは１である。他の実施形態では、ｍは２である。いくつかの実施形態において、ｍ２は２または３である。
【００４３】
他の実施形態では、Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｓＮＲ５′（Ｒ６）であり、式中、ｓは、０、１、２、３、または４であり、Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である。いくつかの実施形態において、ｓは０または１である。いくつかの実施形態において、ｓは０である。他の実施形態では、ｓは１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５′は水素である。他の実施形態では、Ｒ５′はアシル（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５′はアセチルである。他の実施形態では、Ｒ５′は−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５′はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は水素である。
【００４４】
他の実施形態では、Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５″であり、式中、Ｒ５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、ｑは、０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態において、Ｒ５″はアミノである。他の実施形態では、Ｒ５″はアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５″はメチルアミノである。他の実施形態では、Ｒ５″はジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５″はジメチルアミノである。他の実施形態では、Ｒ５″はヒドロキシである。他の実施形態では、Ｒ５″はアルコキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒ５″はメトキシである。いくつかの実施形態において、ｑは０である。
【００４５】
他の実施形態では、Ｒ２は、−ＯＲａであり、式中、Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。いくつかの実施形態において、Ｒａは水素である。他の実施形態では、Ｒａはアルキル（Ｃ≦８）または置換アルキル（Ｃ≦８）である。他の実施形態では、Ｒａはアシル（Ｃ≦８）または置換アシル（Ｃ≦８）である。
【００４６】
いくつかの実施形態において、Ｙはヘテロアリール（Ｃ≦８）または置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｙは３−メチル−１，２，４−オキサジアゾールまたは２−メチル−１，３，４−オキサジアゾールである。他の実施形態では、Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃであり、式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。いくつかの実施形態において、ｏは、０、１、または２である。いくつかの実施形態において、ｏは０である。いくつかの実施形態において、Ｒｃはアルキルアミノ（Ｃ≦８）または置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）である。いくつかの実施形態において、Ｒｃはアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒｃはエチルアミノである。他の実施形態では、Ｒｃは置換アルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒｃは２，２，２−トリフルオロエチルアミノである。いくつかの実施形態において、Ｒｃはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）または置換ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）である。いくつかの実施形態において、Ｒｃはジアルキルアミノ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒｃはジメチルアミノである。
【００４７】
他の実施形態では、Ｙは、−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃであり、式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。いくつかの実施形態において、ｏは、０、１、または２である。いくつかの実施形態において、ｏは０である。いくつかの実施形態において、Ｒｃはアルコキシ（Ｃ≦８）または置換アルコキシ（Ｃ≦８）である。いくつかの実施形態において、Ｒｃはアルコキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒｃはメトキシである。
【００４８】
他の実施形態では、Ｙは、−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅであり、式中、Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。いくつかの実施形態において、Ｒｄは水素である。いくつかの実施形態において、Ｒｅはアルキル（Ｃ≦８）または置換アルキル（Ｃ≦８）である。いくつかの実施形態において、Ｒｅは置換アルキル（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒｅは１，１−ジフルオロエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒｅはアルコキシ（Ｃ≦８）または置換アルコキシ（Ｃ≦８）である。いくつかの実施形態において、Ｒｅはアルコキシ（Ｃ≦８）であり、例えば、Ｒｅはメトキシである。
【００４９】
他の実施形態では、Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−であり、式中、ｐは、０〜６であり、Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である。いくつかの実施形態において、ｐは０または１である。いくつかの実施形態において、ｐは０である。いくつかの実施形態において、Ｒｆは−Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は水素である。他の実施形態では、Ｒ３はヒドロキシである。
【００５０】
いくつかの実施形態において、炭素原子４はα配向である。他の実施形態では、炭素原子４はβ配向である。いくつかの実施形態において、炭素原子４はＳ配置である。他の実施形態では、炭素原子４はＲ配置である。いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000034
2018528275.tif 000035
2018528275.tif 000036
2018528275.tif 000037
2018528275.tif 000038
2018528275.tif 000039
とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００５１】
いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000040
2018528275.tif 000041
とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００５２】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000042
2018528275.tif 000043
とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００５３】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000044
2018528275.tif 000045
とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００５４】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000046
とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００５５】
他の実施形態では、本化合物は、次式：
2018528275.tif 000047
とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。
【００５６】
別の態様では、本開示は、次式：
2018528275.tif 000048
の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールを提供する。
【００５７】
なおもさらに別の態様では、本開示は、
ジメチル（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４，８ａ（３Ｈ）−ジカルボキシレート、
ジメチル（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４，８ａ（３Ｈ）−ジカルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ジフルオロメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（アセトキシメチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（（ベンゾイルオキシ）メチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−アセトアミド−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−アミノ−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−９−（メチルカルバモイル）−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ジメチルカルバモイル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−９−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−メトキシエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−カルバモイル−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（メトキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−Ｎ−エチル−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−８ａ−（（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル）−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−Ｎ−エチル−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
Ｎ−（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミド、
Ｎ−（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミド、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−８ａ−（２，２−ジフルオロプロパンアミド）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（４ａＳ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＳ，１４ｂＲ）−１１−シアノ−９，１４ａ−ジヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−オクタメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキシレート、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−Ｎ，４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘプタメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−Ｎ，Ｎ，４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−オクタメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
メチル（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）カルバメート、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−８ａ−（（メトキシカルボニル）アミノ）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）カルバメート、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−７ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２，１２−ジオキソ−３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，７ａ，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１３ｃ−オクタデカヒドロピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−１ａ（２Ｈ）−カルボニトリル、
（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＲ，５ｂＳ，７ａＳ，１１ａＲ，１１ｂＳ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−２，１２，１５−トリオキソ−３，３ａ，４，５，５ａ，６，７，９，１０，１１，１１ａ，１２，１３ｂ，１３ｃ−テトラデカヒドロ−２Ｈ，８Ｈ−１１ｂ，７ａ−（エポキシメタノ）ピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−１ａ（５ｂＨ）−カルボニトリル、及び
Ｎ−（（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−１ａ−シアノ−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−２，１２−ジオキソ−１ａ，３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１３ｃ−オクタデカヒドロピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−７ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミドとさらに定義される化合物を提供する。
【００５８】
さらに別の態様では、本開示は、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（（メトキシメトキシ）メチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−ヒドロキシエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、及び
メチル（３ａＳ，３ｂＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ）−１５−シアノ−１５ａ−ヒドロキシ−３ａ，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−１２−オキソ−２，３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１５ａ−オクタデカヒドロピセノ［３，４−ｂ］フラン−７ａ（３ｂＨ）−カルボキシレートとさらに定義される化合物を提供する。
【００５９】
別の態様では、本開示は、
（Ａ）本明細書に記載の化合物と、
（Ｂ）賦形剤または薬学的に許容される担体と、を含む薬学的組成物を提供する。
【００６０】
いくつかの実施形態において、本組成物は、経口投与、脂肪内（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）投与、動脈内投与、関節内投与、頭蓋内投与、皮内投与、病巣内投与、筋肉内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心膜内投与、腹腔内投与、胸膜内投与、前立腺内投与、直腸内投与、くも膜下腔内投与、気管内投与、腫瘍内投与、臍帯内投与、膣内投与、静脈内投与、小胞内投与、硝子体内投与、リポソーム投与、局所（ｌｏｃａｌｌｙ）投与、粘膜投与、非経口投与、直腸投与、結膜下、皮下投与、舌下投与、局所（ｔｏｐｉｃａｌｌｙ）投与、経頬投与、経皮投与、膣式投与、クリームでの投与、脂質組成物での投与、カテーテルによる投与、洗浄による投与、持続注入による投与、注入による投与、吸入による投与、注射による投与、局所送達による投与、または局所灌流による投与のために製剤化される。
【００６１】
なおもさらに別の態様では、本開示は、疾患または障害の治療または防止を必要とする患者においてそれを行う方法であって、本明細書に記載の化合物または組成物を治療有効量で患者に投与する段階を含む、方法を提供する。いくつかの実施形態において、患者は哺乳動物であり、例えば、患者はヒトである。いくつかの実施形態において、疾患または障害は、サイトカインＩＬ−１７の産生増加に関連している。いくつかの実施形態において、疾患または障害は、血管新生調節不全に関連している。
【００６２】
いくつかの実施形態において、疾患または障害は、自己免疫疾患、臓器拒絶反応、喘息、癌、神経障害、精神障害、精神神経障害、慢性疼痛症候群、炎症状態、または循環器疾患である。いくつかの実施形態において、自己免疫疾患は、乾癬、多発性硬化症、強皮症、関節リウマチ、ループス、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、白斑、ぶどう膜炎、全身性硬化症、１型糖尿病、重症筋無力症、及び炎症性腸疾患である。いくつかの実施形態において、循環器疾患は、血管炎、粥状動脈硬化、心筋梗塞、心筋炎、心不全、肺高血圧症、または卒中である。いくつかの実施形態において、神経障害は、てんかん、多発性硬化症、脊髄損傷、ギラン・バレー症候群、または神経障害である。いくつかの実施形態において、神経変性障害は、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、またはハンチントン病である。いくつかの実施形態において、炎症状態は、膵炎、肝炎、肺線維症、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、皮膚炎、胃炎、食道炎、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、腎炎、筋消耗、または変形性関節症である。いくつかの実施形態において、慢性疼痛症候群は、線維筋痛症または神経障害性疼痛である。他の実施形態では、疾患または障害は、病原体への重度の炎症反応である。いくつかの実施形態において、病原体への重度の炎症反応は、脳炎、髄膜炎、ピロリ菌（Ｈ.ｐｙｌｏｒｉ）、トキソプラズマ原虫、またはリーシュマニア種に由来する。他の実施形態では、疾患または障害は、肥満または肥満に関連する状態である。いくつかの実施形態において、肥満に関連する状態は、インスリン耐性または脂肪肝疾患である。
【００６３】
いくつかの実施形態において、本方法は、本化合物を１回投与する段階を含む。他の実施形態では、本方法は、本化合物を２回以上投与する段階を含む。
【００６４】
なおもさらに別の態様では、本開示は、有効量の本明細書に記載の化合物または組成物とインターロイキン１７を接触させる段階を含む、インターロイキン１７の活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本方法は、インビボでのインターロイキン１７の活性を阻害する段階を含む。いくつかの実施形態において、本方法は、本化合物を必要とする患者にそれを投与することを含む、インターロイキンを接触させる段階を含む。いくつかの実施形態において、本化合物は、インビボでの一酸化窒素の産生も阻害する。いくつかの実施形態において、インターロイキン１７活性の阻害は、疾患または障害を治療するのに十分である。いくつかの実施形態において、疾患または障害は、インターロイキン１７の誤制御に関連している。他の実施形態では、疾患または障害は、炎症に関連している。他の実施形態では、疾患または障害は、一酸化窒素産生の誤制御に関連している。
【００６５】
本開示の他の目的、特徴、及び利点は、以下の詳細な説明から明らかとなるであろう。しかしながら、この詳細な説明から本発明の趣旨及び範囲内の様々な変更及び改変が当業者にとって明らかとなるため、詳細な説明及び特定例は、本発明の特定の実施形態を示すものの、単なる例として提示されることを理解されたい。単にある特定の化合物が１つの特定の一般式に帰されているという理由だけで、その化合物が別の一般式にも属することができないということにはならない。
【発明を実施するための形態】
【００６６】
例示的な実施形態の説明
本明細書では、ＩＬ−１７の過剰な産生を防止もしくは阻害し、ＩＬ−１７の循環レベルを低下させ、かつ／または炎症性及び自己免疫関連の成分を有するものを含めた広範囲の疾患または障害を防止もしくは治療するために使用することのできる、新しい化合物及び組成物が開示される。
【００６７】
Ｉ．化合物及び合成方法
本開示により提供される化合物は、例えば、上記の発明の概要の節、及び以下の特許請求の範囲に示されている。それらは、実施例の節に概説された方法を使用して作製することができる。これらの方法は、当業者により適用される有機化学の原理及び技術を使用してさらに改変及び最適化することができる。そのような原理及び技術は、例えば、参照により本明細書に組み込まれるＭａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ（２００７）に教示されている。
【００６８】
いくつかの実施形態において、本開示は、次式の化合物：
2018528275.tif 000049
2018528275.tif 000050
2018528275.tif 000051
［式中、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、置換ヘテロアリール（Ｃ≦８）、−ＣＦ３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４（式中、
Ｒ４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ１は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、または置換シクロアルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｒａは、水素、またはアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｒ５は、ヒドロキシ、またはアシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｒ５′は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリルオキシ（Ｃ≦８）であり、
Ｒ５″は、水素、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｒ５′′′は、アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、置換アシル（Ｃ≦８）、アルキルシリル（Ｃ≦８）、または置換アルキルシリル（Ｃ≦８）であり、
Ｒ６は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）である）であり、
Ｒ８は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｑは、０、１、２、３、または４であり、
ｓは、０、１、２、３、または４であるが、
ただし、本化合物が式Ｉ、ＩＩＩ、及びＩＶによりさらに定義される場合は、Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）であるか、あるいは
本化合物が、式ＩＩによりさらに定義される場合は、Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルキルチオ（Ｃ≦８）、アシルチオ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、−アルケンジイル（Ｃ≦８）−Ｒｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アルケニルオキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アルケニルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アラルキルアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル（Ｃ≦８）、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２−アルキルチオ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ２）ｏＣ（Ｏ）Ｒｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アルキルスルホニルアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、アルコキシアミノ（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキルアミノ（Ｃ≦８）、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル（Ｃ≦８）、−ＮＨ−アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（式中、
Ｒｄは、水素、アルキル（Ｃ≦８）、または置換アルキル（Ｃ≦８）であり、
Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル（Ｃ≦８）、シクロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、シクロアルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アラルコキシ（Ｃ≦８）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ３と一緒になり、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒｆは、−Ｏ−または−ＮＲ７−（式中、
Ｒ７は、水素、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、または置換アシル（Ｃ≦８）である）である）であることを条件とする］、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールを提供する。
【００６９】
本発明の化合物は、１つ以上の非対称的に置換された炭素原子または窒素原子を含有してもよく、光学活性型またはラセミ型で単離されていてもよい。したがって、特定の立体化学または異性体型が明確に示されていない限り、化学式のあらゆるキラル型、ジアステレオマー型、ラセミ型、エピマー型、及びあらゆる幾何異性体型が意図される。化合物は、ラセミ体及びラセミ混合物、単一エナンチオマー、ジアステレオマー混合物、ならびに個々のジアステレオマーとして生じ得る。いくつかの実施形態では、単一ジアステレオマーが得られる。本発明の化合物のキラル中心は、Ｓ配置またはＲ配置を有し得る。本開示のいくつかの実施形態において、式Ｉ及びＸ〜ＸＩＶの炭素原子４におけるヘテロ原子含有基は、その基が、その環系の観察者から反対側の面、かつその環系の炭素原子５における水素原子と同じ面に現れるように、観察者から離れる方向に配向されている。当業者にとっては明白であろうが、この炭素原子の具体的な立体化学的配置は、Ｒ１及びＲ２における特定の置換基の同一性に左右され、Ｒ配置またはＳ配置のいずれかである。
【００７０】
理論に束縛されるものではないが、いくつかの実施形態において、炭素原子４においてＳ配置を有する本明細書に提供される化合物は、炭素原子４においてＲ配置を有するそれらそれぞれのジアステレオマーと比較して、ＮＲＦ２活性化の低減及び／またはＩＦＮγ誘導性ＮＯ産生の抑制の低減を呈しつつ、ｈＩＬ１７の阻害の保持を呈する。いくつかの実施形態において、本開示は、例えば実施例２に記載のように、蛍光タグ付き抗ＩＬ１７抗体を使用して阻害するのに必要な濃度を決定することにより測定した場合に、ｈＩＬ１７の阻害に関して１００ｎＭ未満のＩＣ５０を呈する化合物を提供する。これらの実施形態の一部では、ＩＣ５０は、９０ｎＭ、８０ｎＭ、７０ｎＭ、６０ｎＭ、または５０ｎＭ未満である。いくつかの実施形態において、本開示は、例えば実施例２に記載のように、ＡＲＥｃ３２細胞におけるＧＳＴ  ＡＲＥルシフェラーゼレポーター活性をＤＭＳＯ処置細胞と比べて２倍増加させるための濃度要件を決定することにより測定した場合に、ＮＲＦ２の活性化に関して５０ｎＭ超のＥＣ２×を呈する化合物を提供する。これらの実施形態の一部では、ＥＣ２×は、６０ｎＭ、７０ｎＭ、８０ｎＭ、９０ｎＭ、または１００ｎＭ超である。いくつかの実施形態において、本開示は、例えば実施例２に記載のように、ＷＳＴ−１試薬を使用して測定された細胞生存率に正規化された、ＩＦＮγ誘導性一酸化窒素産生の５０％を抑制するのに必要な濃度によって測定した場合に、ＩＦＮγ誘導性ＮＯ産生の抑制に関して２０ｎＭ超のＩＣ５０を呈する化合物を提供する。これらの実施形態の一部では、ＩＣ５０は、３０ｎＭ、４０ｎＭ、５０ｎＭ、６０ｎＭ、または７０ｎＭ超である。
【００７１】
本発明の化合物を表すために使用される化学式は、典型的に、場合によりいくつかある異なる互変異性体のうちの１つのみを示す。例えば、多くの種類のケトン基が、対応するエノール基と平衡状態で存在することが知られている。同様に、多くの種類のイミン基が、エナミン基と平衡状態で存在する。所与の化合物に関してどの互変異性体が示されているかにかかわらず、また、どの互変異性体が最も普遍的であるかにかかわらず、所与の化学式のあらゆる互変異性体が意図される。
【００７２】
本発明の化合物は、本明細書に記載の適応症に使用されるか否かにかかわらず、先行技術で知られている化合物と比べて、有効性が高く、毒性が低く、作用時間が長く、力価が高く、少ない副作用をもたらし、容易に吸収され、かつ／または良好な薬物動態プロファイル（例えば、高い経口生物学的利用能及び／または低いクリアランス）を有し、かつ／または、他の有用な薬理学的特性、物理的特性、もしくは化学的特性を有する場合があるという利点も有し得る。
【００７３】
加えて、本発明の化合物を構成する原子は、かかる原子のあらゆる同位体形態を含むことが意図される。同位体とは、本明細書において使用される場合、同じ原子番号だが異なる質量数を有する原子を含む。一般例として、限定されないが、水素の同位体としてはトリチウム及び重水素が挙げられ、炭素の同位体としては１３Ｃ及び１４Ｃが挙げられる。
【００７４】
本発明の化合物は、プロドラッグ形態で存在してもよい。プロドラッグは、医薬の多数の望ましい性質（例えば、溶解性、生物学的利用能、製造など）を向上させることで知られているため、本発明のいくつかの方法に用いられる化合物は、所望の場合、プロドラッグ形態で送達されてもよい。したがって、本発明は、本発明の化合物のプロドラッグならびにプロドラッグを送達する方法を想定する。本発明に用いられる化合物のプロドラッグは、修飾が日常的操作またはインビボのいずれかで開裂されて親化合物になるような方法で、化合物中に存在する官能基を修飾することによって調製することができる。したがって、プロドラッグには、例えば、ヒドロキシ、アミノ、またはカルボキシ基が、プロドラッグが対象に投与されると開裂してそれぞれヒドロキシ、アミノ、またはカルボン酸を形成する任意の基に結合している、本明細書に記載の化合物が含まれる。
【００７５】
本明細書に提供される化合物のいずれかの塩形態の一部を形成する特定のアニオンまたはカチオンは、その塩が全体として薬理学的に許容される限り重要ではないことを理解されたい。薬学的に許容される塩ならびにそれらの調製法及び使用法のさらなる例は、参照により本明細書に組み込まれるＨａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ：Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ａｎｄ  Ｕｓｅ（２００２）に提示されている。
【００７６】
多くの有機化合物が、それらが反応または沈殿もしくは晶出する溶媒と複合体を形成し得ることは理解されよう。これらの複合体は、「溶媒和化合物」として知られる。溶媒が水である場合、その複合体は「水和物」として知られる。多くの有機化合物が、結晶質形態及び非晶質形態を含む１つより多くの固体形態で存在し得ることも理解されよう。本明細書に提供される化合物の全ての固体形態は、それらのあらゆる溶媒和化合物を含め、本発明の範囲内である。
【００７７】
ＩＩ．炎症性サイトカインＩＬ−１７に関連する疾患
様々な報告において、炎症性サイトカインＩＬ−１７は、関節リウマチ、乾癬及び乾癬性関節炎、炎症性腸疾患（クローン病を含むがこれに限定されない）、多発性硬化症、自己免疫性腎炎、自己免疫性ぶどう膜炎、１型糖尿病、ならびに強直性脊椎炎を含む多くの自己免疫疾患の病態形成に関連付けられている。Ｔｈ１７細胞として知られるＴリンパ球の一種は、ＩＬ−１７の主要源である。ＩＬ−１７ファミリーのメンバーは複数存在する。初めて特定されたメンバーであるＩＬ−１７Ａは、一般にＩＬ−１７と称される。ＩＬ−１７は、ホモ二量体を形成するようにジスルフィド結合によって結合している２つのモノマーから構成されている（Ｍｉｏｓｓｅｃ  ａｎｄ  Ｋｏｌｌｓ，２０１２）。ＩＬ−１７Ａに加えて、他の主要なファミリーメンバーはＩＬ−１７Ｆである。いくつかのエビデンスは、ＩＬ−１７Ｆ及びＩＬ−１７Ａが、多くの作用を共通に有するものの、肺炎症などの特定の状況では異なる作用を有し得ることを示唆している。ＩＬ−１７サイトカインは、選ばれた細胞型の膜に位置するＩＬ−１７受容体（ＩＬ−１７Ｒ）に結合する。ＩＬ−１７受容体には複数のサブタイプが存在するが、ＩＬ−１７Ａ及びＩＬ−１７Ｆの活性にはＩＬ−１７ＲＡ／ＩＬ−１７ＲＣ複合体が必要である。ＩＬ−１７ＲＡは、ほとんどのインターロイキン受容体により用いられるヤヌスキナーゼ／シグナル伝達性転写因子（ＪＡＫ／ＳＴＡＴ）経路ではなく、アダプタータンパク質（ＡＣＴ１）が関わる経路を通じた特有のシグナル伝達特性を有する。ＩＬ−１７ＲＡへのＩＬ−１７Ａの結合は、炎症誘発性核内因子カッパＢ（ＮＦ−κＢ）経路、及びマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＡＰＫ）経路の炎症誘発性要素、例えばＪＵＮ  Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）、ｐ３８、及び細胞外シグナル関連キナーゼ（ＥＲＫ）を活性化させる。ＩＬ−１７活性は、間葉系細胞からのＩＬ−６及びＩＬ−８の分泌を刺激し、血液及び組織中の好中球の蓄積を伴う発熱につながる。
【００７８】
ＩＬ−１７は、その急性炎症への寄与に加えて、慢性炎症にも寄与する（Ｍｉｏｓｓｅｃ  ａｎｄ  Ｋｏｌｌｓ，２０１２）。ＩＬ−１７は、他にも作用があるがとりわけ関節の軟骨を分解し得るマトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）の産生を刺激する。ＩＬ−１７はまた、骨芽細胞でのＮＦ−κＢ活性化受容体リガンド（ＲＡＮＫＬ）の発現を増加させ、破骨細胞の分化及び活性化ならびに骨の分解をもたらす。ＩＬ−１７に曝露される標的細胞に応じて、ＩＬ−１７は、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＬ−１、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）、ＭＭＰ、一酸化窒素、または炎症状態に関連付けられるいくつかの他のタンパク質（例えば、組織因子、ＣＣＬ２０、Ｇ−ＣＳＦ、及びＧＭ−ＣＳＦ）の産生を刺激し得る。
【００７９】
ＩＬ−１７は侵入病原体に対する免疫応答に関与するが、過剰なＩＬ−１７活性は、感染への過剰な免疫応答に関連した病態に関連付けられている。例えば、ＩＬ−１７は、トキソプラズマ原虫感染症に関連した重度の神経炎症、及びリーシュマニア感染症に関連した病変の重症度の増加に関連付けられている。これら及び他の事例において、ＩＬ−１７は、感染症を持続させ、過剰な炎症反応を促進し、感染病原体のクリアランスを阻害する役割を果たすようである（Ｗａｉｔｅ  ａｎｄ  Ｓｋｏｋｏｓ，２０１２）。
【００８０】
ＩＬ−１７を標的とする薬物は、乾癬、関節リウマチ、強直性脊椎炎、ぶどう膜炎、ベーチェット病、乾癬性関節炎、クローン病、リウマチ性多発筋痛症、ドライアイ症候群、多発性硬化症、移植片対宿主病、及び喘息を含む多種の炎症状態のための臨床治験に入っている。また、前臨床エビデンスはＩＬ−１７を１型糖尿病の病態に関連付けており、Ｔｈ１７細胞は、別の自己免疫疾患である成人発症スチル病の患者において増加している。Ｔｈ１７細胞の活性は、同種の幹細胞（すなわち骨髄）移植後の移植片対宿主病の発症に関連付けられている（Ｆｕｊｉｗａｒａ，ｅｔ  ａｌ．，２０１４）。これまでの大量のエビデンスを考えると、ＩＬ−１７の発現を低減させるか、さもなければ循環もしくは標的組織におけるそのレベルを低下させる療法（例えば抗ＩＬ１７モノクローナル抗体）は、自己免疫疾患及び他の炎症状態の治療において広範な用途を有し得る。
【００８１】
ＩＬ−１７の過剰産生または増加したＴｈ１７細胞数は、自己免疫疾患、神経障害、循環器疾患、癌、精神障害及び精神神経障害、急性及び慢性炎症状態、慢性疼痛症候群、臓器拒絶反応もしくは移植片対宿主病、または喘息及び他のアレルギー状態を含む多数の状態の患者研究または動物モデルにおいて報告されている。
【００８２】
Ｔｈ１７細胞の分化とそれらのＩＬ−１７産生との両方が、核内ホルモン受容体ファミリーのメンバーであるレチノイドオーファン受容体ＲＯＲγｔによってかなりの程度まで制御される。ＲＯＲγｔの発現は全ての型のＴｈ１７細胞に共通しており、それらの分化ならびにそれらの活性において重要な役割を果たす。ＲＯＲγは、ガンマデルタＴ細胞、自然リンパ球系細胞、及びリンパ組織誘導細胞を含む他の細胞型におけるＩＬ−１７の産生も制御する（Ｂｒｏｎｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，２０１６）。ＲＯＲγｔ活性の阻害はＩＬ−１７の発現の低減をもたらし、ＲＯＲγｔの少分子阻害剤の特定は現在の医薬産業の大きな関心領域である。
【００８３】
本明細書に提供される化合物及び組成物は、Ｔｈ１７細胞への分化を誘導することで知られるサイトカインの混合物に曝露されたヒトＴ細胞の培養物においてＩＬ−１７産生を抑制するために使用され得る。いくつかの実施形態において、ＲＯＲγｔのインバースアゴニストとして作用する能力も実証される。いずれかの理論に束縛されることを望むものではないが、例えば、ＲＯＲγｔ非依存性機序がＩＬ−１７産生の抑制に寄与するようであると考えられている。したがって、本明細書に提供される化合物及び組成物は、成熟Ｔｈ１７細胞によるＩＬ−１７の産生を阻害するためだけでなくＴ細胞のＴｈ１７細胞への分化を阻害するためにも使用され得る。両事例において、最終結果はＩＬ−１７レベルの低下である。いくつかの実施形態において、本明細書に提供される化合物は、本節で詳解した障害のいずれかの治療または防止のために使用され得る。
【００８４】
ＩＩＩ．薬学的製剤及び投与経路
そのような治療を必要とする患者への投与の目的において、薬学的製剤（薬学的調製物、薬学的組成物、薬学的生成物、医薬品、医薬、薬剤、または薬物とも称される）は、指示される投与経路に適切な１つ以上の賦形剤及び／または薬物担体とともに製剤化された治療有効量の本発明の化合物を含む。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、ヒト及び／または獣医学的患者の治療に適する様式で製剤化される。いくつかの実施形態において、製剤化は、本発明の化合物のうちの１つ以上を、次の賦形剤：ラクトース、スクロース、デンプン粉末、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸及び硫酸のナトリウム塩及びカルシウム塩、ゼラチン、アカシア、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、ならびに／またはポリビニルアルコールのうちの１つ以上と混和または混合することを含む。いくつかの実施形態において、例えば経口投与のために、本薬学的製剤は、錠剤化またはカプセル化され得る。いくつかの実施形態では、本化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実油、ピーナッツ油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、及び／または様々な緩衝液中で溶解またはスラリー化してもよい。薬学的製剤は、滅菌などの従来の薬学的作業に供されてもよいし、かつ／または、薬物担体及び／または賦形剤、例えば防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、カプセル化剤、例えば脂質、デンドリマー、ポリマー、アルブミンなどのタンパク質、または核酸、及び緩衝液などを含有してもよい。
【００８５】
薬学的製剤は、様々な方法によって、例えば、経口的に、または注射（例えば皮下、静脈内、腹腔内など）によって投与され得る。投与経路に応じて、本発明の化合物は、本化合物を不活性化させ得る酸及び他の自然条件の作用から本化合物を保護するための材料でコーティングされてもよい。非経口投与以外によって活性化合物を投与するためには、その不活性化を防止する材料で化合物をコーティングするか、またはその材料と化合物を共投与することが必要な場合がある。例えば、活性化合物は、適切な担体、例えばリポソーム、または希釈剤において患者に投与されてもよい。薬学的に許容される希釈剤としては、食塩水及び緩衝水溶液が挙げられる。リポソームは、水中油中水型ＣＧＦエマルションならびに従来のリポソームを含む。
【００８６】
本発明の化合物は、非経口、腹腔内、脊髄内、または脳内で投与されてもよい。分散液は、グリセロール、液体ポリエチレングリコール、及びそれらの混合物、ならびに油中で調製することができる。通常の保管及び使用条件下において、これらの調製物は、微生物の増殖を防止するための防腐剤を含有してもよい。
【００８７】
注射用途に好適な薬学的組成物は、無菌水溶液（水溶性の場合）または無菌注射液もしくは分散液の即時調製のための分散液及び無菌粉末を含む。担体は、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、及び液体ポリエチレングリコールなど）、それらの好適な混合物、及び植物油を含有する、溶媒または分散媒とすることができる。適切な流動性は、例えば、レシチンなどのコーティングの使用によって、分散液の場合は必要な粒径の維持によって、そして界面活性剤の使用によって、維持することができる。微生物の作用の防止は、様々な抗菌剤及び抗真菌薬、例えばパラベン、クロロブタノール、フェノール、アスコルビン酸、チメロサールなどによって達成することができる。多くの場合、等張剤、例えば糖類、塩化ナトリウム、またはマンニトール及びソルビトールなどの多価アルコールを組成物中に含めることが好ましい。注射可能な組成物の持続的吸収は、吸収を遅延させる薬剤、例えばモノステアリン酸アルミニウムまたはゼラチンを組成物中に含めることによってもたらすことができる。
【００８８】
本発明の化合物は、例えば、不活性希釈剤または同化可能な食用担体で経口投与することができる。本化合物及び他の成分は、硬質または軟質シェルのゼラチンカプセルに封入されてもよいし、錠剤へと圧縮されてもよいし、または対象の食事に直接組み込まれてもよい。経口治療投与では、本発明の化合物は、賦形剤とともに組み込まれ、摂取可能な錠剤、バッカル錠、トローチ、カプセル、エリキシル剤、懸濁液、シロップ、ウェハなどの形態で使用されてもよい。組成物及び調製物中の治療用化合物の割合は、当然ながら様々であり得る。かかる薬学的製剤中の治療用化合物の量は、好適な投与量が得られるようなものである。
【００８９】
いくつかの実施形態において、治療用化合物は、皮膚、眼、または粘膜に局所投与されてもよい。あるいは、肺への局所送達が所望される場合、治療用化合物は、乾燥粉末またはエアロゾル製剤での吸入によって投与されてもよい。
【００９０】
いくつかの実施形態では、投与の容易さ及び投与量の均一性のために単位剤形で非経口組成物を製剤化することが有利な場合がある。本明細書で使用される単位剤形とは、治療される対象に対する単位投与量として適している物理的に別個の単位であり、必要な薬学的担体と関連して所望の治療効果をもたらすように計算された所定分量の治療用化合物を各単位含有するものを指す。いくつかの実施形態において、本発明の単位剤形の仕様は、（ａ）治療用化合物特有の特徴及び達成すべき特定の治療効果、ならびに（ｂ）患者の選択された状態の治療のためにかかる治療用化合物を調合する技術に固有の制限事項によって決まり、直接左右される。いくつかの実施形態において、活性化合物は、患者の状態に関連した状態を治療するのに十分である治療上有効な投与量で投与される。例えば、化合物の有効性は、ヒトまたは別の動物の疾患の治療における有効性を予測し得る動物モデル系において評価することができる。
【００９１】
いくつかの実施形態において、治療用化合物の有効用量の範囲は、様々な異なる動物に関して動物実験で決定された有効用量から推定することができる。一般に、ｍｇ／ｋｇ単位のヒト等価用量（ＨＥＤ）は、次式に従って計算することができる（例えば、参照により本明細書に組み込まれるＲｅａｇａｎ−Ｓｈａｗ  ｅｔ  ａｌ．，ＦＡＳＥＢ  Ｊ．，２２（３）：６５９−６６１，２００８を参照されたい）：
（ａ）ＨＥＤ（ｍｇ／ｋｇ）＝動物用量（ｍｇ／ｋｇ）×（動物Ｋｍ／ヒトＫｍ）
【００９２】
換算におけるＫｍ因数の使用は、より正確なＨＥＤ値をもたらし、これは体重のみではなく体表面積（ＢＳＡ）にも基づいている。ヒト及び様々な動物のＫｍ値は周知である。例えば、平均的な６０ｋｇのヒト（ＢＳＡは１．６ｍ２）のＫｍは３７であるが、２０ｋｇの小児（ＢＳＡ  ０．８ｍ２）は２５のＫｍを有することになる。関連性のあるいくつかの動物モデルのＫｍも周知であり、これには次のものが含まれる：マウスのＫｍ：３（０．０２ｋｇの体重及び０．００７のＢＳＡを所与とする）、ハムスターのＫｍ：５（０．０８ｋｇの体重及び０．０２のＢＳＡを所与とする）、ラットのＫｍ：６（０．１５ｋｇの体重及び０．０２５のＢＳＡを所与とする）、及びサルのＫｍ：１２（３ｋｇの体重及び０．２４のＢＳＡを所与とする）。
【００９３】
治療用組成物の厳密な量は施術者の判断に左右され、各個体に特有である。とはいえ、ＨＥＤ計算値は一般的な指針を提供する。用量に影響する他の要因としては、患者の身体的及び臨床的な状態、投与経路、治療の意図する目標及び効力、特定の治療用製剤の安定性及び毒性が挙げられる。
【００９４】
対象に投与される本開示の化合物または本開示の化合物を含む組成物の実際の投与量は、治療される動物の種類、年齢、性別、体重、状態の重症度、治療されている疾患の種類、過去または同時発生の治療介入、対象の特発性、及び投与経路といった身体的及び生理的な要因によって決定されてもよい。これらの要因は当業者によって決定され得る。投与を担当する施術者は、典型的には、組成物中の活性成分（複数可）の濃度及び個々の対象に適切な用量（複数可）を決定する。合併症があった場合、投与量は個々の医師によって調整され得る。
【００９５】
いくつかの実施形態において、治療有効量は、典型的には、１日または数日間にわたる（当然ながら、投与形態及び上記に詳解した要因に応じる）、毎日の１つ以上の用量の投与において、約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約１０００ｍｇ／ｋｇ、約０．０１ｍｇ／ｋｇ〜約７５０ｍｇ／ｋｇ、約１００ｍｇ／ｋｇ〜約５００ｍｇ／ｋｇ、約１ｍｇ／ｋｇ〜約２５０ｍｇ／ｋｇ、約１０ｍｇ／ｋｇ〜約１５０ｍｇ／ｋｇと様々である。他の好適な用量範囲としては、１日当たり１ｍｇ〜１０，０００ｍｇ、１日当たり１００ｍｇ〜１０，０００ｍｇ、１日当たり５００ｍｇ〜１０，０００ｍｇ、及び１日当たり５００ｍｇ〜１，０００ｍｇが挙げられる。いくつかの特定の実施形態において、この量は、１日当たり７５０ｍｇ〜９，０００ｍｇの範囲で１日当たり１０，０００ｍｇ未満である。
【００９６】
いくつかの実施形態において、本薬学的製剤中の活性化合物の量は、約２〜約７５重量パーセントである。これらの実施形態の一部では、この量は、約２５〜約６０重量パーセントである。
【００９７】
薬剤の単一用量または複数用量が想定される。複数用量の所望の送達時間間隔は、当業者であれば、単なる日常的な実験を用いて決定することができる。一例として、対象は、およそ１２時間の間隔で１日に２つの用量を投与されてもよい。いくつかの実施形態において、薬剤は１日１回投与される。
【００９８】
薬剤（複数可）は日常的なスケジュールで投与されてもよい。本明細書で使用される場合、日常的なスケジュールとは、所定の指定期間を指す。日常的なスケジュールは、スケジュールが所定である限り、同一の期間または長さの異なる期間を包含し得る。例えば、日常的なスケジュールは、１日２回、毎日、２日毎、３日毎、４日毎、５日毎、６日毎、１週間基準、１か月基準、またはこれらの間の任意の一定の日数または週数での投与を伴い得る。あるいは、所定の日常的なスケジュールは、第１週は１日２回基準、続いて数か月にわたり１日１回基準などの投与を伴ってもよい。他の実施形態では、本発明は、薬剤（複数可）が経口摂取され得ること、及びそのタイミングが食物摂取に左右されるまたはされないことを定める。したがって、例えば、薬剤は、対象がいつ食事したか、または食事する予定かにかかわらず、毎朝及び／または毎晩摂取されてもよい。
【００９９】
ＩＶ．併用療法
単独療法としての使用に加えて、本発明の化合物は、併用療法に利用されてもよい。有効な併用療法は、両薬剤を含む単一の組成物もしくは薬理学的製剤を用いて、または、一方の組成物が本発明の化合物を含み、他方が第２の薬剤（複数可）を含む、同時に投与される２つの別個の組成物もしくは製剤を用いて達成され得る。あるいは、この療法は、数分から数か月に及ぶ間隔で他の薬剤処置に先行しても、またはそれに続いてもよい。
【０１００】
かかる併用療法の非限定的な例としては、１つ以上の本発明の化合物と、別の抗炎症剤、化学療法剤、放射線療法、抗うつ剤、統合失調症治療薬、抗痙攣薬、気分安定薬、抗感染症薬、降圧薬、コレステロール低下薬もしくは他の血中脂質調節剤、体重減少を促進するための薬剤、抗血栓剤、心筋梗塞もしくは卒中などの心血管イベントを処置もしくは防止するための薬剤、抗糖尿病薬、移植片拒絶反応もしくは移植片対宿主病を低減させるための薬剤、抗関節炎剤、鎮痛剤、抗喘息剤もしくは他の呼吸器疾患治療薬、または皮膚障害の治療もしくは防止のための薬剤の併用が挙げられる。本発明の化合物は、癌ワクチンを含む（しかしこれに限定されない）、癌に対する患者の免疫応答を改善するように設計された薬剤と合わせてもよい。参照により本明細書に組み込まれるＬｕ  ｅｔ  ａｌ．（２０１１）を参照されたい。
【０１０１】
Ｖ．定義
化学基の文脈で使用される場合、「水素」は−Ｈを意味し、「ヒドロキシ」は−ＯＨを意味し、「オキソ」は＝Ｏを意味し、「カルボニル」は−Ｃ（＝Ｏ）−を意味し、「カルボキシ」は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨを意味し（−ＣＯＯＨまたは−ＣＯ２Ｈとも表記される）、「ハロ」は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉを意味し、「アミノ」は−ＮＨ２を意味し、「ヒドロキシアミノ」は−ＮＨＯＨを意味し、「ニトロ」は−ＮＯ２を意味し、イミノは＝ＮＨを意味し、「シアノ」は−ＣＮを意味し、「イソシアネート」は−Ｎ＝Ｃ＝Ｏを意味し、「アジド」は−Ｎ３を意味し、一価の文脈における「ホスフェート」は−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはその脱プロトン形態を意味し、二価の文脈における「ホスフェート」は−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−またはその脱プロトン形態を意味し、「メルカプト」は−ＳＨを意味し、「チオ」は＝Ｓを意味し、「スルホニル」は−Ｓ（Ｏ）２−を意味し、「ヒドロキシスルホニル」は−Ｓ（Ｏ）２ＯＨを意味し、「スルホンアミド」は−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２を意味し、「スルフィニル」は−Ｓ（Ｏ）−を意味する。
【０１０２】
化学式の文脈において、「−」の記号は単結合を意味し、「＝」は二重結合を意味し、「≡」は三重結合を意味する。「エポキシ化二重結合」は、
2018528275.tif 000052
の基を表す。記号：
2018528275.tif 000053
は、結合なしまたは単結合のいずれかである任意選択の結合を表す。記号：
2018528275.tif 000054
は、単結合または二重結合を表す。記号：
2018528275.tif 000055
は、エポキシ化二重結合を表すために使用される場合もある。したがって、例えば、式：
2018528275.tif 000056
は、
2018528275.tif 000057
を含む。また、かかる１つの環原子は、１つより多くの二重結合の一部を形成することはないものと理解される。さらに、共有結合の記号である「−」は、１つまたは２つの不斉原子を接続しているとき、いずれかの好ましい立体化学を示すものではないことに留意されたい。むしろ、全ての立体異性体ならびにそれらの混合物が対象とされる。記号：
2018528275.tif 000058
は、結合に対して直角に描かれている場合
2018528275.tif 000059
、その基の結合点を示す。なお、より大きな基に関する結合点は、典型的には、読者が結合点を明確に特定することを補助するために、この様式でのみ特定される。記号：
2018528275.tif 000060
は、くさび形の太い端部に結合した基が「ページの外側」にある単結合を意味する。記号：
2018528275.tif 000061
は、くさび形の太い端部に結合した基が「ページの内側」にある単結合を意味する。記号：
2018528275.tif 000062
は、二重結合の周りの幾何学形状（例えば、ＥまたはＺのいずれか）が定義されていない単結合を意味する。したがって、両方の選択肢ならびにそれらの組み合わせが意図される。本出願において示される構造の原子の定義されていない結合価はいずれも、その原子に結合した水素原子を暗黙的に表す。炭素原子上の太い点は、その炭素に結合した水素が紙面外に配向されていることを示す。
【０１０３】
「Ｒ」基が環系上の「浮遊基」として図示されている場合、例えば、次式：
2018528275.tif 000063
において、Ｒは、安定な構造が形成される限り、図示、暗示、または明確に定義された水素を含む、環原子のうちのいずれかに結合したいずれかの水素原子に置き換わることができる。「Ｒ」基が縮合環系上の「浮遊基」として図示されている場合、例えば、次式：
2018528275.tif 000064
において、Ｒは、別段の記述がない限り、縮合環のいずれかの環原子のうちのいずれかに結合したいずれかの水素に置き換わることができる。置換可能な水素は、安定な構造が形成される限り、図示された水素（例えば、上記の式中で窒素に結合している水素）、暗示される水素（例えば、上記の式中の示されていないが存在することが理解される水素）、明確に定義された水素、及び環原子の同一性に存在が左右される任意選択の水素（例えば、Ｘが−ＣＨ−に等しいとき、Ｘ基に結合している水素）を含む。図示される例において、Ｒは、縮合環系の５員環または６員環のいずれに存在してもよい。上記の式中、基である「Ｒ」直後の括弧に囲まれた「ｙ」の下付き文字は、数値変数を表す。別段の記述がない限り、この変数は、０、１、２、または環もしくは環系の置換可能な水素原子の最大数のみにより限定される３以上の任意の整数とすることができる。
【０１０４】
化学基及び化合物のクラスに関し、その基またはクラスにおける炭素原子の数は、次に示されるとおりである：「Ｃｎ」は、その基／クラスの炭素原子の正確な数（ｎ）を定義する。「Ｃ≦ｎ」は、その基／クラスに存在し得る炭素原子の最大数（ｎ）を定義し、最小数は当該の基／クラスで可能な限り小さいものとする。例えば、「アルケニル（Ｃ≦８）」基または「アルケン（Ｃ≦８）」クラスにおける炭素原子の最小数は２であることが理解される。１〜１０個の炭素原子を有するアルコキシ基を指定する「アルコキシ（Ｃ≦１０）」と比較されたい。「Ｃｎ−ｎ′」は、その基における炭素原子の最小数（ｎ）と最大数（ｎ′）との両方を定義する。したがって、「アルキル（Ｃ２〜１０）」は、２〜１０個の炭素原子を有するアルキル基を指定する。こうした炭素数の指標は、意味の変化を表すことなく、それが修飾する化学基もしくはクラスに先行してもその後に続いてもよく、括弧に囲まれていても囲まれていなくてもよい。したがって、「Ｃ５オレフィン」、「Ｃ５−オレフィン」、「オレフィン（Ｃ５）」、及び「オレフィンＣ５」という用語は全て同義である。
【０１０５】
化合物または化学基を修飾するために使用される「飽和」という用語は、その化合物または化学基が、炭素−炭素二重結合及び炭素−炭素三重結合を有しないことを意味するが、以下の注記を除く。この用語は、原子を修飾するために使用されるとき、その原子が二重結合または三重結合の一部ではないことを意味する。飽和基の置換バージョンの場合では、１つ以上の炭素酸素二重結合または炭素窒素二重結合が存在してもよい。また、そのような結合が存在する場合、ケト−エノール互変異性またはイミン／エナミン互変異性の一部として生じ得る炭素−炭素二重結合は除外されない。「飽和」という用語が物質の溶液を修飾するために使用される場合は、その物質がそれ以上その溶液中に溶解し得ないことを意味する。
【０１０６】
「脂肪族」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、この用語で修飾された化合物または化学基が、非環式または環式だが非芳香族の炭化水素化合物または基であることを表す。脂肪族化合物／基において、炭素原子は、直鎖、分岐鎖、または非芳香環状（脂環式）に一緒に結合していてよい。脂肪族化合物／基は、飽和であっても、すなわち炭素−炭素単結合によって結合していてもよく（アルカン／アルキル）、または、１つ以上の炭素−炭素二重結合を有するか（アルケン／アルケニル）もしくは１つ以上の炭素−炭素三重結合を有する（アルキン／アルキニル）、不飽和であってもよい。
【０１０７】
「芳香族」という用語は、化合物または化学基を修飾するために使用されるとき、完全共役した環式π系に４ｎ＋２個の電子を有する原子の平面的な不飽和環を指す。
【０１０８】
「アルキル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点としての炭素原子と、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造とを有し、炭素及び水素以外の原子を有しない、一価の飽和脂肪族基を指す。−ＣＨ３（Ｍｅ）基、−ＣＨ２ＣＨ３（Ｅｔ）基、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３（ｎ−Ｐｒまたはプロピル）基、−ＣＨ（ＣＨ３）２（ｉ−Ｐｒ、ｉＰｒ、またはイソプロピル）基、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３（ｎ−Ｂｕ）基、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３（ｓｅｃ−ブチル）基、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２（イソブチル）基、−Ｃ（ＣＨ３）３（ｔｅｒｔ−ブチル、ｔ−ブチル、ｔ−Ｂｕ、またはｔＢｕ）基、及び−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３（ネオ−ペンチル）基は、アルキル基の非限定的な例である。「アルカンジイル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点（複数可）としての１つまたは２つの飽和炭素原子（複数可）と、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造とを有し、炭素−炭素二重結合または三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、二価の飽和脂肪族基を指す。−ＣＨ２−（メチレン）基、−ＣＨ２ＣＨ２−基、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−基、及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−基は、アルカンジイル基の非限定的な例である。「アルキリデン」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、二価の＝ＣＲＲ′基（式中、Ｒ及びＲ′は、独立して、水素またはアルキルである）を指す。アルキリデン基の非限定的な例としては、＝ＣＨ２、＝ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、及び＝Ｃ（ＣＨ３）２が挙げられる。「アルカン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがアルキル（この用語は上記の定義のとおりである）である、化合物のクラスを指す。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で置き換えられている。次の基は、置換アルキル基の非限定的な例である：−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、及び−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ。「ハロアルキル」という用語は、炭素、水素、及びハロゲンを除いた他の原子が存在しないように、水素原子の置換がハロ（すなわち−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ）に限定されている、置換アルキルのサブセットである。−ＣＨ２Ｃｌ基は、ハロアルキルの非限定的な例である。「フルオロアルキル」という用語は、炭素、水素、及びフッ素を除いた他の原子が存在しないように、水素原子の置換がフルオロに限定されている、置換アルキルのサブセットである。−ＣＨ２Ｆ基、−ＣＦ３基、及び−ＣＨ２ＣＦ３基は、フルオロアルキル基の非限定的な例である。
【０１０９】
「シクロアルキル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として炭素原子を有し、この炭素原子が１つ以上の非芳香環構造の一部を形成し、炭素−炭素二重結合または三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、一価の飽和脂肪族基を指す。非限定的な例としては、−ＣＨ（ＣＨ２）２（シクロプロピル）、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシル（Ｃｙ）が挙げられる。「シクロアルカンジイル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として２つの炭素原子を有し、炭素−炭素二重結合または三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、二価の飽和脂肪族基を指す。以下の基：
2018528275.tif 000065
は、シクロアルカンジイル基の非限定的な例である。「シクロアルカン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがシクロアルキル（この用語は上記の定義のとおりである）である、化合物のクラスを指す。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で置き換えられている。
【０１１０】
「アルケニル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点としての炭素原子と、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造と、少なくとも１つの非芳香族炭素−炭素二重結合とを有し、炭素−炭素三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、一価の不飽和脂肪族基を指す。非限定的な例としては、−ＣＨ＝ＣＨ２（ビニル）、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２（アリル）、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、及び−ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ２が挙げられる。「アルケンジイル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点としての２つの炭素原子と、直鎖状または分岐鎖上の、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造と、少なくとも１つの非芳香族炭素−炭素二重結合とを有し、炭素−炭素三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、二価の不飽和脂肪族基を指す。−ＣＨ＝ＣＨ−基、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−基、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−基、及び−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−基は、アルケンジイル基の非限定的な例である。なお、アルケンジイル基は脂肪族であるが、両端において結合すると、この基は、芳香族構造の一部を形成するものから除外されない。「アルケン」及び「オレフィン」という用語は同義であり、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがアルケニル（この用語は上記の定義のとおりである）である、化合物を指す。同様に、「末端アルケン」及び「α−オレフィン」という用語は同義であり、炭素−炭素二重結合を１つだけ有し、この結合が分子端部におけるビニル基の一部である、アルケンを指す。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で置き換えられている。−ＣＨ＝ＣＨＦ基、−ＣＨ＝ＣＨＣｌ基、及び−ＣＨ＝ＣＨＢｒ基は、置換アルケニル基の非限定的な例である。
【０１１１】
「アルキニル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点としての炭素原子と、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造と、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合とを有し、炭素及び水素以外の原子を有しない、一価の不飽和脂肪族基を指す。本明細書において使用される場合、アルキニルという用語は、１つ以上の非芳香族炭素−炭素二重結合の存在を除外しない。−Ｃ≡ＣＨ基、−Ｃ≡ＣＣＨ３基、及び−ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ３基は、アルキニル基の非限定的な例である。「アルキン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがアルキニルである、化合物のクラスを指す。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で置き換えられている。
【０１１２】
「アリール」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として芳香族炭素原子を有し、この炭素原子が１つ以上の６員芳香環構造の一部を形成し、環原子が全て炭素である、一価の不飽和芳香族基を指し、この基は、炭素及び水素以外の原子から構成されない。１つより多くの環が存在する場合、それらの環は縮合していても縮合していなくてもよい。本明細書において使用される場合、この用語は、第１の芳香環または存在するいずれかのさらなる芳香環に結合した１つ以上のアルキル基またはアラルキル基（炭素数制限が許容する場合）の存在を除外しない。アリール基の非限定的な例としては、フェニル（Ｐｈ）、メチルフェニル、（ジメチル）フェニル、−Ｃ６Ｈ４ＣＨ２ＣＨ３（エチルフェニル）、ナフチル、及びビフェニルに由来する一価基が挙げられる。「アレーンジイル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として２つの芳香族炭素原子を有し、この炭素原子が１つ以上の６員芳香環構造（複数可）の一部を形成し、環原子が全て炭素である、二価の芳香族基を指し、この一価基は、炭素及び水素以外の原子から構成されない。本明細書において使用される場合、この用語は、第１の芳香環または存在するいずれかのさらなる芳香環に結合した１つ以上のアルキル基、アリール基、またはアラルキル基（炭素数制限が許容する場合）の存在を除外しない。１つより多くの環が存在する場合、それらの環は縮合していても縮合していなくてもよい。非縮合環は、共有結合、アルカンジイル、またはアルケンジイル基（炭素数制限が許容する場合）のうちの１つ以上によって結合していてもよい。アレーンジイル基の非限定的な例としては、以下：
2018528275.tif 000066
が挙げられる。
「アレーン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがアリール（この用語は上記の定義のとおりである）である、化合物のクラスを指す。ベンゼン及びトルエンは、アレーンの非限定的な例である。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で置き換えられている。
【０１１３】
「アラルキル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、一価の−アルカンジイル−アリール基を指し、ここで、アルカンジイル及びアリールという用語はそれぞれ、上記に提供された定義と一致する様式で使用される。非限定的な例は、フェニルメチル（ベンジル、Ｂｎ）及び２−フェニル−エチルである。アラルキルという用語が「置換」という修飾語とともに使用される場合、アルカンジイル基及び／またはアリール基の１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で置き換えられている。置換アラルキルの非限定的な例は、（３−クロロフェニル）−メチル、及び２−クロロ−２−フェニル−エタ−１−イルである。
【０１１４】
「ヘテロアリール」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として芳香族の炭素原子または窒素原子を有し、この炭素原子または窒素原子が１つ以上の芳香環構造の一部を形成し、環原子のうちの少なくとも１つが窒素、酸素、または硫黄である、一価の芳香族基を指し、ヘテロアリール基は、炭素、水素、芳香族窒素、芳香族酸素、及び芳香族硫黄以外の原子から構成されない。１つより多くの環が存在する場合、それらの環は縮合していても縮合していなくてもよい。本明細書において使用される場合、この用語は、芳香環または芳香環系に結合した１つ以上のアルキル基、アリール基、及び／またはアラルキル基（炭素数制限が許容する場合）の存在を除外しない。ヘテロアリール基の非限定的な例としては、フラニル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル（Ｉｍ）、イソオキサゾリル、メチルピリジニル、オキサゾリル、フェニルピリジニル、ピリジニル（ピリジル）、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリル、キナゾリル、キノキサリニル、トリアジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、及びトリアゾリルが挙げられる。「Ｎ−ヘテロアリール」という用語は、結合点として窒素原子を有するヘテロアリール基を指す。「ヘテロアレーン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがヘテロアリールである、化合物のクラスを指す。ピリジン及びキノリンは、ヘテロアレーンの非限定的な例である。これらの用語が「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で置き換えられている。
【０１１５】
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として炭素原子または窒素原子を有し、この炭素原子または窒素原子が１つ以上の非芳香環構造の一部を形成し、環原子のうちの少なくとも１つが窒素、酸素、または硫黄である、一価の非芳香族基を指し、ヘテロシクロアルキル基は、炭素、水素、窒素、酸素、及び硫黄以外の原子から構成されない。１つより多くの環が存在する場合、それらの環は縮合していても縮合していなくてもよい。本明細書において使用される場合、この用語は、環または環系に結合した１つ以上のアルキル基（炭素数制限が許容する場合）の存在を除外しない。また、この用語は、得られる基が非芳香族のままである限り、環または環系における１つ以上の二重結合の存在を除外しない。ヘテロシクロアルキル基の非限定的な例としては、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、オキシラニル、及びオキセタニルが挙げられる。「Ｎ−ヘテロシクロアルキル」という用語は、結合点として窒素原子を有するヘテロシクロアルキル基を指す。Ｎ−ピロリジニルは、かかる基の一例である。これらの用語が「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２で置き換えられている。
【０１１６】
「アシル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、−Ｃ（Ｏ）Ｒ基を指し、式中、Ｒは水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリールである（これらの用語は上記の定義のとおりである）。−ＣＨＯ基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３（アセチル、Ａｃ）基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２）２基、−Ｃ（Ｏ）Ｃ６Ｈ５基、−Ｃ（Ｏ）Ｃ６Ｈ４ＣＨ３基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ６Ｈ５基、−Ｃ（Ｏ）（イミダゾリル）基は、アシル基の非限定的な例である。「チオアシル」は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ基の酸素原子が硫黄原子で置き換えられ、−Ｃ（Ｓ）Ｒであることを除いては同様の様式で定義される。「アルデヒド」という用語は、上記に定義されたアルカンで、水素原子のうちの少なくとも１つが−ＣＨＯ基で置き換えられているものに相当する。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子（カルボニルまたはチオカルボニル基の炭素原子に直接結合した水素原子が存在する場合はそれを含む）は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３