【手続補正書】
【提出日】平成25年12月24日(2013.12.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式［Ｉ］で示される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物：
【化１】
2011046700.tif 000001
［式中、
Ｒａは同一又は異なって、
（１）Ｃ１−６アルキル基、又は
（２）ハロゲン原子であり、
ｎ１は、０〜４の整数であり、
Ｒｂは同一又は異なって、
（１）Ｃ１−６アルキル基、又は
（２）ハロゲン原子であり、
ｎ２は、０〜４の整数であり、
ｍ１は、０〜３の整数であり、
ｍ２は、１〜４の整数であり、
Ｘａ＝Ｘｂは、
（１）ＣＨ＝ＣＨ、
（２）Ｎ＝ＣＨ、又は
（３）ＣＨ＝Ｎであり、
Ｘは、
（１）窒素原子、又は
（２）Ｃ−Ｒｄ（式中、Ｒｄは水素原子又はハロゲン原子である）であり、
Ｒｃは、下記（１）乃至（６）から選択される基：
（１）水素原子、
（２）下記グループＡから選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｃ１、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ２、
（５）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｃ３Ｒｃ４
（式中、Ｒｃ１、Ｒｃ２、Ｒｃ３及びＲｃ４は同一又は異なって、
（ｉ）水素原子、又は
（ｉｉ）下記グループＡから選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基である）、又は
（６）式：
【化２】
2011046700.tif 000002
｛式中、
Ｙａは、下記（ｉ）乃至（ｉｉｉ）から選択される基：
（ｉ）Ｃ１−６アルキレン、
（ｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）−、又は
（ｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−であり、
環Ｔは、
（ｉ）Ｃ６−１０アリール基、
（ｉｉ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、又は
（ｉｉｉ）飽和単環式複素環基（該飽和単環式複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である）であり、
Ｒｃ５は、同一又は異なって、
（ｉ）シアノ基、又は
（ｉｉ）ニトロ基であり、
ｐは、０〜４の整数である｝
で示される基であり、
グループＡは、
（ａ）水酸基、
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｃ）シアノ基、
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
（ｅ）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ基、及び
（ｆ）Ｃ２−６アルケニルオキシ基からなる群である］。
【請求項２】
一般式［Ｉ］中、
ｎ１は、０〜２の整数であり、
ｎ２は、０〜２の整数であり、
ｍ１は、０〜３の整数であり、
ｍ２は、１〜３の整数であり、
Ｘは、
（１）窒素原子、又は
（２）Ｃ−Ｒｄ（式中、Ｒｄはハロゲン原子である）であり、
Ｒｃは、下記（１）乃至（６）から選択される基：
（１）水素原子、
（２）下記グループＡから選択される１個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル基、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｃ１、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒｃ２、
（５）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｃ３Ｒｃ４
（式中、
Ｒｃ１は、下記グループＡから選択される１個の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であり、
Ｒｃ２は、Ｃ１−６アルキル基であり、
Ｒｃ３は、下記グループＡから選択される１個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり、
Ｒｃ４は、
（ｉ）水素原子、又は
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル基である）、又は
（６）式：
【化３】
2011046700.tif 000003
｛式中、
Ｙａは、下記（ｉ）乃至（ｉｉｉ）から選択される基：
（ｉ）Ｃ１−６アルキレン、
（ｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）−、又は
（ｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−であり、
環Ｔは、
（ｉ）フェニル基、
（ｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキル基、又は
（ｉｉｉ）ピロリジニル基であり、
Ｒｃ５は、
（ｉ）シアノ基、又は
（ｉｉ）ニトロ基であり、
ｐは、０又は１の整数である｝
で示される基であり、
グループＡは、
（ａ）水酸基、
（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基、
（ｃ）シアノ基、
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
（ｅ）Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ基、及び
（ｆ）Ｃ２−６アルケニルオキシ基からなる群である、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３】
ｍ１が０又は１の整数であり、ｍ２が１又は２の整数である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項４】
（ｍ１，ｍ２）の組合せが（１，２）である、一般式［ＩＩ］：
【化４】
2011046700.tif 000004
［式中、各記号は請求項１と同義である］
で示される、請求項３に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項５】
（ｍ１，ｍ２）の組合せが（０，２）である、一般式［ＩＩＩ］：
【化５】
2011046700.tif 000005
［式中、各記号は請求項１と同義である］
で示される、請求項３に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項６】
（ｍ１，ｍ２）の組合せが（０，１）である、一般式［ＩＶ］：
【化６】
2011046700.tif 000006
［式中、各記号は請求項１と同義である］
で示される、請求項３に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項７】
（ｍ１，ｍ２）の組合せが（０，３）、（２，１）、（２，２）又は（３，２）から選択される、請求項１又は２のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項８】
Ｘａ＝ＸｂがＣＨ＝ＣＨであり、Ｘが窒素原子である、請求項１乃至７のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項９】
（ｎ１，ｎ２）の組合せが（０，０）である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１０】
（ｎ１，ｎ２）の組合せが（１，０）である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１１】
（ｎ１，ｎ２）の組合せが（０，１）である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１２】
（ｎ１，ｎ２）の組合せが（２，０）である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１３】
（ｎ１，ｎ２）の組合せが（０，２）である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒａがメチル基又はフッ素原子である、請求項１０又は１２のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒｃが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｃ１である、請求項１乃至１４のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒｃ１が１個の水酸基又はシアノ基で置換されたＣ１−６アルキル基である、請求項１５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒｃが−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｃ３Ｒｃ４である、請求項１乃至１４のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒｃ３が１個のシアノ基で置換されたＣ１−６アルキル基であり、Ｒｃ４が水素原子である、請求項１７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１９】
下記化学構造式：
【化７】
2011046700.tif 000007
【化８】
2011046700.tif 000008
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２０】
下記化学構造式：
【化９】
2011046700.tif 000009
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２１】
下記化学構造式：
【化１０】
2011046700.tif 000010
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２２】
下記化学構造式：
【化１１】
2011046700.tif 000011
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２３】
下記化学構造式：
【化１２】
2011046700.tif 000012
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２４】
下記化学構造式：
【化１３】
2011046700.tif 000013
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２５】
下記化学構造式：
【化１４】
2011046700.tif 000014
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２６】
下記化学構造式：
【化１５】
2011046700.tif 000015
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２７】
下記化学構造式：
【化１６】
2011046700.tif 000016
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２８】
下記化学構造式：
【化１７】
2011046700.tif 000017
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項２９】
下記化学構造式：
【化１８】
2011046700.tif 000018
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３０】
下記化学構造式：
【化１９】
2011046700.tif 000019
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３１】
下記化学構造式：
【化２０】
2011046700.tif 000020
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３２】
下記化学構造式：
【化２１】
2011046700.tif 000021
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３３】
下記化学構造式：
【化２２】
2011046700.tif 000022
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３４】
下記化学構造式：
【化２３】
2011046700.tif 000023
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３５】
下記化学構造式：
【化２４】
2011046700.tif 000024
で表される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３６】
請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項３７】
請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、ヤヌスキナーゼ阻害剤。
【請求項３８】
ヤヌスキナーゼがヤヌスキナーゼ３である、請求項３７記載のヤヌスキナーゼ阻害剤。
【請求項３９】
ヤヌスキナーゼがヤヌスキナーゼ２である、請求項３７記載のヤヌスキナーゼ阻害剤。
【請求項４０】
請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、臓器移植時の拒絶、移植後の対宿主性移植片反応、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び慢性骨髄増殖性疾患からなる群から選択される疾患の治療剤又は予防剤。
【請求項４１】
請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、関節リウマチ治療剤又は予防剤。
【請求項４２】
請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、乾癬治療剤又は予防剤。
【請求項４３】
請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、ドライアイ治療剤又は予防剤。
【請求項４４】
請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、アトピー性皮膚炎治療剤又は予防剤。
【請求項４５】
ヤヌスキナーゼ阻害剤を製造するための、請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項４６】
ヤヌスキナーゼ阻害剤がヤヌスキナーゼ３阻害剤である、請求項４５記載の使用。
【請求項４７】
ヤヌスキナーゼ阻害剤がヤヌスキナーゼ２阻害剤である、請求項４５記載の使用。
【請求項４８】
臓器移植時の拒絶、移植後の対宿主性移植片反応、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び慢性骨髄増殖性疾患からなる群から選択される疾患の治療剤又は予防剤を製造するための、請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項４９】
関節リウマチ治療剤又は予防剤を製造するための、請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項５０】
乾癬治療剤又は予防剤を製造するための、請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項５１】
ドライアイ治療剤又は予防剤を製造するための、請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項５２】
アトピー性皮膚炎治療剤又は予防剤を製造するための、請求項１乃至３５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。