【手続補正書】
【提出日】平成26年3月20日(2014.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
2012012388.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、
（４）Ｃ１−６アルケニル基、
（５）Ｃ１−６アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換Ｃ１−６アルカノイル基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（８）フェニルＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基、
（９）ヒドロキシＣ１−６アルカノイル基、
（１０）フェニルＣ１−６アルコキシＣ１−６アルカノイル基、
（１１）Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１３）ヒドロキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１４）カルボキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１６）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオカルボニルＣ１−６アルキル基、
（１７）ヒドロキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１８）カルボキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２０）Ｃ１−６アルカノイルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２１）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２２）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２３）Ｃ１−６アルカノイルＣ１−６アルキル基、
（２４）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（２５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２６）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２７）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（２８）オキサゼパニルＣ１−６アルキル基、
（２９）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基、
（３０）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペラジルＣ１−６アルキル基、
（３１）モルホリニル基を１個以上有していてもよいピペリジルＣ１−６アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個以上有していてもよいアゼチジルＣ１−６アルキル基、
（３３）オキソ基を１個以上有していてもよいイソインドリニルＣ１−６アルキル基、
（３４）Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３５）Ｃ１−６アルキル基；モルホリニルＣ１−６アルキル基；Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペリジル基；及びＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基から選ばれた基を１個以上有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（３６）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルキル基、
（３７）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基及びヒドロキシ保護基を１個以上有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいベンゾイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
（４０）Ｃ１−６アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基；Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいＣ１−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基
を示す。
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
（７）Ｃ１−６アルキル基；ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基；ヒドロキシＣ１−６アルキル基；Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいカルバモイル基、
（８）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（９）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（１０）Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基、
（１１）ジアゼパニルＣ１−６アルキル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基、
（１３）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基または
（１４）カルボキシＣ１−６アルキル基
を示す。
Ｒ３は、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示す。
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基上には、下記（１）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１個以上置換していてもよい：
（１）Ｃ１−６アルキル基、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（６）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（８）テトラヒドロピラニルオキシＣ１−６アルコキシ基、又はベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（１３）モルホリニルＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ４とＲ５が結合して、
【化２】
2012012388.tif 000002
または、Ｃ１−６アルキル及びオキソ基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよい
【化３】
2012012388.tif 000003
を構築している。
Ｒ６は、水素またはＣ１−６アルコキシ基を示す。
Ｒ７は、下記（１）〜（１１）のいずれかの基を示す。
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（４）ベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ基、
（６）Ｃ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（７）Ｃ１−６アルキル基及びシクロＣ３−Ｃ８アルキル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいアミノ基、
（８）シクロＣ３−Ｃ８アルキルオキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジニル基；
あるいはＲ６とＲ７が結合して、
【化４】
2012012388.tif 000004
を構築してもよい。］
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬。
【請求項２】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、
（４）Ｃ２−６アルケニル基、
（５）Ｃ１−６アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換Ｃ１−６アルカノイル基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（８）フェニルＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基、
（９）ヒドロキシＣ１−６アルカノイル基、
（１０）フェニルＣ１−６アルコキシＣ１−６アルカノイル基、
（１１）Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１２）アミノ基上にＣ１−６アルキル基を２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１３）ヒドロキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１４）カルボキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１６）アミノ基上にＣ１−６アルキル基を２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオカルボニルＣ１−６アルキル基、
（１７）ヒドロキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１８）カルボキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２０）Ｃ１−６アルカノイルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２１）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２２）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２３）Ｃ１−６アルカノイルＣ１−６アルキル基、
（２４）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（２５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２６）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２７）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（２８）オキサゼパニルＣ１−６アルキル基、
（２９）アミノ基上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基、
（３０）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペラジルＣ１−６アルキル基、
（３１）ピペリジン環上にモルホリニル基を１個有していてもよいピペリジルＣ１−６アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個有していてもよいアゼチジルＣ１−６アルキル基、
（３３）イソインドリン環上にオキソ基を２個有していてもよいイソインドリニルＣ１−６アルキル基、
（３４）アミノ基上にＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３５）カルバモイル基上にＣ１−６アルキル基；モルホリニルＣ１−６アルキル基；Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペリジル基；及びＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（３６）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルキル基、
（３７）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基及びＣ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいベンゾイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基を３個及びヒドロキシＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
（４０）Ｃ１−６アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基；Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいＣ１−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
（７）Ｃ１−６アルキル基；ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基；ヒドロキシＣ１−６アルキル基；ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイル基、
（８）カルバモイル基上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（９）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（１０）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基、
（１１）ジアゼパニルＣ１−６アルキル基、または
（１２）アミノ基上にＣ１−６アルキル基、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ３が、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基上には、下記（１）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１個もしくは２個置換していてもよい：
（１）Ｃ１−６アルキル基、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（６）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（８）テトラヒドロピラニルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（１３）モルホリニルＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ６が、水素またはＣ１−６アルコキシ基を示し、
Ｒ７が、下記（１）〜（１１）のいずれかの基を示す、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（４）ベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ基、
（６）Ｃ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（７）Ｃ１−６アルキル基及びシクロＣ３−Ｃ８アルキル基からなる群から選ばれた基を２個有していてもよいアミノ基、
（８）シクロＣ３−Ｃ８アルキルオキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジニル基
を示す、
請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、
（２４）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（２５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２７）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（２８）オキサゼパニルＣ１−６アルキル基、
（３０）ピペラジン環上にＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジルＣ１−６アルキル基、
（３１）ピペリジルＣ１−６アルキル基、
（３５）モルホリニルＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、または
（３６）Ｃ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ２が、
（１）水素、または
（２）Ｃ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ３が、フェニル基、チエニル基またはフリル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル基、チエニル基またはフリル基上には、Ｃ１−６アルコキシ基が１個置換していてもよく、
Ｒ６が、水素を示し、
Ｒ７が、Ｃ１−６アルコキシ基を示す、
請求項２に記載の医薬。
【請求項４】
一般式（１）
【化５】
2012012388.tif 000005
［式中、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、
（４）Ｃ２−６アルケニル基、
（５）Ｃ１−６アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換Ｃ１−６アルカノイル基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（８）フェニルＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基、
（９）ヒドロキシＣ１−６アルカノイル基、
（１０）フェニルＣ１−６アルコキシＣ１−６アルカノイル基、
（１１）Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１３）ヒドロキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１４）カルボキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１６）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオカルボニルＣ１−６アルキル基、
（１７）ヒドロキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１８）カルボキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２０）Ｃ１−６アルカノイルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２１）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２２）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２３）Ｃ１−６アルカノイルＣ１−６アルキル基、
（２４）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（２５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２６）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２７）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（２８）オキサゼパニルＣ１−６アルキル基、
（２９）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基、
（３０）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペラジルＣ１−６アルキル基、
（３１）モルホリニル基を１個以上有していてもよいピペリジルＣ１−６アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個以上有していてもよいアゼチジルＣ１−６アルキル基、
（３３）オキソ基を１個以上有していてもよいイソインドリニルＣ１−６アルキル基、
（３４）Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３５）Ｃ１−６アルキル基；モルホリニルＣ１−６アルキル基；Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペリジル基；及びＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基から選ばれた基を１個以上有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（３６）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルキル基、
（３７）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基及びヒドロキシ保護基を１個以上有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいベンゾイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
（４０）Ｃ１−６アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基；Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいＣ１−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基
を示す。
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
（７）Ｃ１−６アルキル基；ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基；ヒドロキシＣ１−６アルキル基；Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいカルバモイル基、
（８）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（９）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（１０）Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を１個以上有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基、
（１１）ジアゼパニルＣ１−６アルキル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基、
（１３）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基または
（１４）カルボキシＣ１−６アルキル基
を示す。
Ｒ３は、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示す。
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基上には、下記（１）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１個以上置換していてもよい：
（１）Ｃ１−６アルキル基、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（６）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（８）テトラヒドロピラニルオキシＣ１−６アルコキシ基、又はベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（１３）モルホリニルＣ１−６アルキル基を１個以上有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ４は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を示す。
Ｒ５は水素またはハロゲンを示す。
あるいはＲ４とＲ５が結合して、
【化６】
2012012388.tif 000006
または、Ｃ１−６アルキル及びオキソ基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよい
【化７】
2012012388.tif 000007
を構築している。
Ｒ６とＲ７が結合して、
【化８】
2012012388.tif 000008
を構築している。］
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬。
【請求項５】
Ｒ１が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル基または
（３６）Ｃ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ２が、水素を示し、
Ｒ３が、フェニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル基上には、Ｃ１−６アルコキシ基が１個置換していてもよく、
Ｒ４が、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を示し、
Ｒ５が、水素を示す、
請求項４に記載の医薬。
【請求項６】
一般式（１）
【化９】
2012012388.tif 000009
［式中、
Ｒ１は、
（３）ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、
（４）Ｃ２−６アルケニル基、
（５）Ｃ１−６アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換Ｃ１−６アルカノイル基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（８）フェニルＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基、
（９）ヒドロキシＣ１−６アルカノイル基、
（１０）フェニルＣ１−６アルコキシＣ１−６アルカノイル基、
（１１）Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１３）ヒドロキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１４）カルボキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１６）Ｃ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオカルボニルＣ１−６アルキル基、
（１７）ヒドロキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１８）カルボキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２０）Ｃ１−６アルカノイルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２１）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２２）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２３）Ｃ１−６アルカノイルＣ１−６アルキル基、
（２４）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（２５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２６）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２７）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（２８）オキサゼパニルＣ１−６アルキル基、
（２９）Ｃ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基、
（３０）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペラジルＣ１−６アルキル基、
（３１）ピペリジン環上にモルホリニル基を１個有していてもよいピペリジルＣ１−６アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個有していてもよいアゼチジルＣ１−６アルキル基、
（３３）オキソ基を１個もしくは２個有していてもよいイソインドリニルＣ１−６アルキル基、
（３４）Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３５）Ｃ１−６アルキル基；モルホリニルＣ１−６アルキル基；Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペリジル基；及びＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（３６）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルキル基、
（３７）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基及びＣ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいベンゾイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を１個〜４個有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
（４０）Ｃ１−６アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基；Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいＣ１−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
（７）Ｃ１−６アルキル基；ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基；ヒドロキシＣ１−６アルキル基；ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイル基、
（８）カルバモイル基上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（９）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（１０）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基、
（１１）ジアゼパニルＣ１−６アルキル基、または
（１２）アミノ基上にＣ１−６アルキル基、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ３が、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基上には、下記（１）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１個もしくは２個置換していてもよい：
（１）Ｃ１−６アルキル基、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（６）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（８）テトラヒドロピラニルオキシＣ１−６アルコキシ基、又はベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）カルバモイル基上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（１３）モルホリニルＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ４が、ハロゲンを示し、
Ｒ５が、水素またはハロゲンを示し、
Ｒ６が、水素またはＣ１−６アルコキシ基を示し、
Ｒ７が、下記（２）〜（１１）のいずれかの基を示す、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（４）ベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ基、
（６）Ｃ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（７）Ｃ１−６アルキル基及びシクロＣ３−Ｃ８アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ基、
（８）シクロＣ３−Ｃ８アルキルオキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジニル基]
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬。
【請求項７】
Ｒ１が、
（３）ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、
（４）Ｃ２−６アルケニル基、
（５）Ｃ１−６アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換Ｃ１−６アルカノイル基、
（８）ベンジルオキシＣ１−６アルキル基、
（１０）ベンゾイルオキシＣ１−６アルカノイル基、
（１１）Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１３）ヒドロキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１４）カルボキシＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルチオＣ１−６アルキル基、
（１６）Ｃ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキルチオカルボニルＣ１−６アルキル基、
（１７）ヒドロキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１８）カルボキシＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（１９）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２０）Ｃ１−６アルカノイルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２１）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２２）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルカルボニルＣ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、
（２４）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（２５）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２６）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、
（２７）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（２９）Ｃ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基、
（３０）ピペラジン環上にＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペラジルＣ１−６アルキル基、
（３１）モルホリニル基を１個有していてもよいピペリジルＣ１−６アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個有していてもよいアゼチジルＣ１−６アルキル基、
（３３）オキソ基を１個もしくは２個有していてもよいイソインドリニルＣ１−６アルキル基、
（３４）Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３５）Ｃ１−６アルキル基；モルホリニルＣ１−６アルキル基；Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペリジル基；及びＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（３６）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルキル基、
（３７）ホスホノ基上にＣ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシＣ１−６アルカノイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基及びＣ１−６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいベンゾイルオキシＣ１−６アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を１個〜４個有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
（４０）Ｃ１−６アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基；Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいＣ１−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ２が、水素を示し、
Ｒ３が、フェニル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基上には、下記（１）、（２）、（４）、（５）、（７）、（８）、（１０）、（１１）及び（１２）からなる群から選ばれた基が１個もしくは２個置換していてもよい：
（１）Ｃ１−６アルキル基、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（８）テトラヒドロピラニルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）カルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
Ｒ４が、ハロゲンを示し、
Ｒ５が、水素またはハロゲンを示し、
Ｒ６が、水素を示し、
Ｒ７が、下記（２）、（７）、（８）または（１１）の基を示す、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（７）Ｃ１−６アルキル基及びシクロＣ３−Ｃ８アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ基、
（８）シクロＣ３−Ｃ８アルキルオキシ基、
（１１）ピロリジニル基を示す、
請求項６に記載の医薬。
【請求項８】
一般式（１）
【化１０】
2012012388.tif 000010
［式中、
Ｒ１は、
（１）水素、または
（２）Ｃ１−６アルキル基、
を示し、
Ｒ２が、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
（７）Ｃ１−６アルキル基；ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基；ヒドロキシＣ１−６アルキル基；Ｃ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイル基、
（８）カルバモイル基上にＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（９）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（１０）Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基、
（１１）ジアゼパニルＣ１−６アルキル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基
（１３）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基または
（１４）カルボキシＣ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ３が、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基上には、下記（１）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１個置換していてもよい：
（１）Ｃ１−６アルキル基、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（６）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（７）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（８）テトラヒドロピラニルオキシＣ１−６アルコキシ基、又はベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（１３）モルホリニルＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ４が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を示し、
Ｒ５が、水素またはハロゲンを示し、
Ｒ６が、水素またはＣ１−６アルコキシ基を示し、
Ｒ７が、下記（１）〜（１１）のいずれかの基を示す、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（４）ベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ基、
（６）Ｃ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（７）Ｃ１−６アルキル基及びシクロＣ３−Ｃ８アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ基、
（８）シクロＣ３−Ｃ８アルキルオキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジニル基］
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬。
【請求項９】
Ｒ１が、水素を示し、
Ｒ２が、
（３）Ｃ１−６アルカノイル基、
（４）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
（７）Ｃ１−６アルキル基；ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基；ヒドロキシＣ１−６アルキル基；Ｃ１−６アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイル基、
（８）Ｃ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルキル基、
（９）モルホリニルＣ１−６アルキル基、
（１０）Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を１個有していてもよいピペラジニルＣ１−６アルキル基、
（１１）ジアゼパニルＣ１−６アルキル基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン置換Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノＣ１−６アルキル基または
（１４）カルボキシＣ１−６アルキル基
を示し、
Ｒ３が、フェニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル環上には、Ｃ１−６アルコキシ基が１個置換している：
Ｒ４が、ハロゲンを示し、
Ｒ５が、水素を示し、
Ｒ６が、水素基を示し、
Ｒ７が、Ｃ１−６アルコキシ基を示す、
請求項８に記載の一般式（１）で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬。
【請求項１０】
一般式（１）
【化１１】
2012012388.tif 000011
［式中、
Ｒ１が、
（１）水素、または
（２）Ｃ１−６アルキル基、
を示し、
Ｒ２が、水素を示し、
Ｒ３が、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基上には、下記（７）、（８）、（９）、（１０）、（１２）、（１３）及び（１４）からなる群から選ばれた基が１個置換している：
（７）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（８）ベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（１３）モルホリニルＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ４が、ハロゲンを示し、
Ｒ５が、水素またはハロゲンを示し、
Ｒ６が、水素またはＣ１−６アルコキシ基を示し、
Ｒ７が、下記（１）〜（１１）のいずれかの基を示す、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（３）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（４）ベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ基、
（６）Ｃ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（７）Ｃ１−６アルキル基及びシクロＣ３−Ｃ８アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ基、
（８）シクロＣ３−Ｃ８アルキルオキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジニル基］
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素を示し、
Ｒ３が、フェニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル環上には、下記（７）〜（１０）、及び（１２）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１個置換している：
（７）ヒドロキシＣ１−６アルコキシ基、
（８）ベンジルオキシＣ１−６アルコキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１２）Ｃ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（１３）モルホリニルＣ１−６アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ４が、ハロゲンを示し、
Ｒ５が、水素を示し、
Ｒ６が、水素を示し、
Ｒ７が、下記（２）または（１１）の基を示す、
（２）Ｃ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジニル基を示す、
請求項１０に記載の医薬。
【請求項１２】
一般式（１）
【化１２】
2012012388.tif 000012
［式中、
Ｒ１が、
（１）水素、または
（２）Ｃ１−６アルキル基、
を示し、
Ｒ２が、水素を示し、
Ｒ３が、フェニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル環上には、Ｃ１−６アルコキシ基が１個置換している：
Ｒ４が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を示し、
Ｒ５が、水素またはハロゲンを示し、
Ｒ６が、水素またはＣ１−６アルコキシ基を示し、
Ｒ７が、下記（６）、（９）または（１０）の基を示す、
（６）Ｃ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基］
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬。
【請求項１３】
Ｒ１が、水素を示し、
Ｒ３が、フェニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示されるフェニル環上には、Ｃ１−６アルコキシ基が１個置換している：
Ｒ４が、ハロゲンを示し、
Ｒ５が、水素を示し、
Ｒ６が、水素を示し、
Ｒ７が、下記（６）、（９）、（１０）または（１１）の基を示す、
（６）Ｃ１−６アルキル基及びモルホリニルＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイルＣ１−６アルコキシ基、
（９）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１０）Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルコキシ基、
（１１）ピロリジニル基を示す、
請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
【化１３】
2012012388.tif 000013
【化１４】
2012012388.tif 000014
【化１５】
2012012388.tif 000015
【化１６】
2012012388.tif 000016
【化１７】
2012012388.tif 000017
【化１８】
2012012388.tif 000018
【化１９】
2012012388.tif 000019
【化２０】
2012012388.tif 000020
【化２１】
2012012388.tif 000021
【化２２】
2012012388.tif 000022
【化２３】
2012012388.tif 000023
【化２４】
2012012388.tif 000024
【化２５】
2012012388.tif 000025
【化２６】
2012012388.tif 000026
【化２７】
2012012388.tif 000027
【化２８】
2012012388.tif 000028
【化２９】
2012012388.tif 000029
【化３０】
2012012388.tif 000030
【化３１】
2012012388.tif 000031
【化３２】
2012012388.tif 000032
【化３３】
2012012388.tif 000033
【化３４】
2012012388.tif 000034
【化３５】
2012012388.tif 000035
【化３６】
2012012388.tif 000036
【化３７】
2012012388.tif 000037
【化３８】
2012012388.tif 000038
【化３９】
2012012388.tif 000039
【化４０】
2012012388.tif 000040
【化４１】
2012012388.tif 000041
【化４２】
2012012388.tif 000042
【化４３】
2012012388.tif 000043
【化４４】
2012012388.tif 000044
【化４５】
2012012388.tif 000045
【化４６】
2012012388.tif 000046
【化４７】
2012012388.tif 000047
【化４８】
2012012388.tif 000048
【化４９】
2012012388.tif 000049
【化５０】
2012012388.tif 000050
又は
【化５１】
2012012388.tif 000051
である請求項１に記載の医薬。
【請求項１５】
【化５２】
2012012388.tif 000052
【化５３】
2012012388.tif 000053
【化５４】
2012012388.tif 000054
【化５５】
2012012388.tif 000055
【化５６】
2012012388.tif 000056
【化５７】
2012012388.tif 000057
【化５８】
2012012388.tif 000058
【化５９】
2012012388.tif 000059
又は
【化６０】
2012012388.tif 000060
である請求項４に記載の医薬。
【請求項１６】
【化６１】
2012012388.tif 000061
【化６２】
2012012388.tif 000062
【化６３】
2012012388.tif 000063
【化６４】
2012012388.tif 000064
【化６５】
2012012388.tif 000065
【化６６】
2012012388.tif 000066
【化６７】
2012012388.tif 000067
【化６８】
2012012388.tif 000068
【化６９】
2012012388.tif 000069
【化７０】
2012012388.tif 000070
【化７１】
2012012388.tif 000071
【化７２】
2012012388.tif 000072
【化７３】
2012012388.tif 000073
【化７４】
2012012388.tif 000074
【化７５】
2012012388.tif 000075
【化７６】
2012012388.tif 000076
【化７７】
2012012388.tif 000077
【化７８】
2012012388.tif 000078
【化７９】
2012012388.tif 000079
【化８０】
2012012388.tif 000080
【化８１】
2012012388.tif 000081
【化８２】
2012012388.tif 000082
【化８３】
2012012388.tif 000083
【化８４】
2012012388.tif 000084
【化８５】
2012012388.tif 000085
【化８６】
2012012388.tif 000086
【化８７】
2012012388.tif 000087
【化８８】
2012012388.tif 000088
【化８９】
2012012388.tif 000089
【化９０】
2012012388.tif 000090
【化９１】
2012012388.tif 000091
【化９２】
2012012388.tif 000092
【化９３】
2012012388.tif 000093
【化９４】
2012012388.tif 000094
【化９５】
2012012388.tif 000095
【化９６】
2012012388.tif 000096
【化９７】
2012012388.tif 000097
【化９８】
2012012388.tif 000098
又は
【化９９】
2012012388.tif 000099
である請求項６に記載の医薬。
【請求項１７】
【化１００】
2012012388.tif 000100
【化１０１】
2012012388.tif 000101
【化１０２】
2012012388.tif 000102
【化１０３】
2012012388.tif 000103
【化１０４】
2012012388.tif 000104
【化１０５】
2012012388.tif 000105
【化１０６】
2012012388.tif 000106
又は
【化１０７】
2012012388.tif 000107
であるキノロン化合物又はその塩からなる医薬。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬を有効成分として含有する、神経変性疾患、神経機能の障害に伴う疾患、またはミトコンドリア機能の低下に伴う疾患の治療及び／または予防剤。
【請求項１９】
神経変性疾患が、パーキンソン病、パーキンソン症候群、若年性パーキンソンニズム、線条体黒質変性症、進行性核上性麻痺、純粋無動症、アルツハイマー病、ピック病、プリオン病、大脳皮質基底核変性症、びまん性レビー小体病、ハンチントン病、有棘赤血球舞踏病、良性遺伝性舞踏病、発作性舞踏アテトーゼ、本態性振戦、本態性ミオクローヌス、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、レット症候群、変性性バリズム、変形性筋ジストニー、アテトーゼ、痙性斜頸、メイジ症候群、脳性麻痺、ウィルソン病、瀬川病、ハレルフォルデン・スパッツ症候群、神経軸索ジストロフィー、淡蒼球萎縮症、脊髄小脳変性症、皮質性小脳萎縮症、ホームズ型小脳萎縮症、オリーブ橋小脳萎縮症、遺伝性オリーブ橋小脳萎縮症、ジョセフ病、歯状核赤核淡蒼球ルイ体萎縮症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカ症候群、フリードライヒ運動失調症、ルシー・レヴィー症候群、メイ・ホワイト症候群、先天性小脳失調症、周期性遺伝性失調症、毛細血管拡張運動失調症、筋萎縮性側索硬化症、進行性球麻痺、脊髄性進行性筋萎縮症、球脊髄性筋萎縮症、ウェルドニッヒ・ホフマン病、クーゲルベルク・ウエランダー病、遺伝性痙性対麻痺、脊髄空洞症、延髄空洞症、アーノルド・キアリー奇形、スティフマン症候群、クリッペル・ファイル症候群、ファチオーロンド病、低位脊髄症、ダンディー・ウォーカー症候群、二分脊椎、シューグレン・ラーソン症候群、放射線脊髄症、加齢黄斑変性、並びに脳梗塞及び脳出血から選ばれる脳卒中及び／またはそれに伴う機能不全もしくは神経脱落症状からなる群から選ばれる疾患である、請求項１８に記載の治療及び／または予防剤。
【請求項２０】
神経機能の障害に伴う疾患が、脊髄損傷、化学療法で誘発された神経障害、糖尿病性神経障害、放射性障害、並びに多発性硬化症、急性散在性脳脊髄炎、横断性脊髄炎、進行性多巣性白質脳症、亜急性硬化症全脳炎、慢性炎症性脱髄性多発根神経炎及びギラン・バレー症候群から選ばれる脱髄疾患からなる群から選ばれる疾患である、請求項１８に記載の治療及び／または予防剤。
【請求項２１】
ミトコンドリア機能の低下に伴う疾患が、ピアソン症候群、糖尿病、難聴、悪性片頭痛、レーバー病、メラス（MELAS）、マーフ（MERRF）、マーフ/メラス重複症候群、NARP、純粋型ミオパチー、ミトコンドリア心筋症、ミオパチー、痴呆、胃腸運動失調、後天性鉄芽球性貧血、アミノグリコシド誘発性難聴、チトクロムｂ遺伝子変異による複合体III欠損症、対称性多発性脂肪腫症、運動失調、ミオクローヌス、網膜症、MNGIE、ANT1異常症、トウィンクル異常症、POLG異常症、反復性ミオグロビン尿症、SANDO、ARCO、複合体I欠損症、複合体II欠損症、視神経萎縮、複合体IV欠損重症乳児型、ミトコンドリアDNA欠乏症候群、リー脳症、慢性進行性外眼筋麻痺症候群（CPEO）、キーンズ・セイヤー症候群、脳症、乳酸血症、ミオグロビン尿、薬物誘発性ミトコンドリア病、統合失調症、大うつ病性障害、双極I型障害、双極II型障害、混合状態、気分変調性障害、非定型うつ病、季節性感情障害、産後うつ病、軽症うつ病、反復性短期うつ病性障害、難治性うつ病、慢性うつ病、重複うつ病及び急性腎不全からなる群から選ばれる疾患である、請求項１８に記載の治療及び／または予防剤。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬を有効成分として含有する、虚血性心疾患及び／またはそれに伴う機能不全、心不全、心筋症、大動脈乖離、免疫不全症、自己免疫疾患、膵不全、糖尿病、アテローム塞栓性腎疾患、多発性嚢胞腎、髄質嚢胞性疾患、腎皮質壊死、悪性腎硬化症、腎不全、腎障害、肝性脳症、肝不全、慢性閉塞性肺疾患、肺塞栓症、気管支拡張症、珪肺症、黒色肺、特発性肺線維症、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、筋ジストロフィ、クロストリジウム性筋肉壊死並びに大腿骨顆部骨壊死の疾患の治療及び／または予防剤。
【請求項２３】
項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬と薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬と薬学的に許容される担体とを混合することを含む医薬組成物の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
［式中、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）低級アルキル基、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（４）低級アルケニル基、
（５）低級アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換低級アルカノイル基、
（７）ヒドロキシ低級アルキル基、
（８）保護されたヒドロキシ低級アルキル基、
（９）ヒドロキシ低級アルカノイル基、
（１０）保護されたヒドロキシ低級アルカノイル基、
（１１）低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１２）低級アルキル基を１個以上有していてもよいアミノ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１３）ヒドロキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１４）カルボキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１５）低級アルコキシカルボニル低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１６）低級アルキル基を１個以上有していてもよいアミノ低級アルキルチオカルボニル低級アルキル基、
（１７）ヒドロキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１８）カルボキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１９）低級アルコキシカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２０）低級アルカノイル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２１）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２２）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２３）低級アルカノイル低級アルキル基、
（２４）カルボキシ低級アルキル基、
（２５）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２６）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニル低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２７）モルホリニル低級アルキル基、
（２８）オキサゼパニル低級アルキル基、
（２９）低級アルキル基を１個以上有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０）ピペラジン環上に低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペラジル低級アルキル基、
（３１）モルホリニル基を１個以上有していてもよいピペリジル低級アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個以上有していてもよいアゼチジル低級アルキル基、
（３３）オキソ基を１個以上有していてもよいイソインドリニル低級アルキル基、
（３４）低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいアミノ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３５）低級アルキル基；モルホリニル低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペリジル基；及び低級アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキル基から選ばれた基を１個以上有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
（３６）ヒドロキシ保護基を１個以上有していてもよいホスホノオキシ低級アルキル基、
（３７）ヒドロキシ保護基を１個以上有していてもよいホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、保護されたヒドロキシ基及びヒドロキシ保護基を１個以上有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいベンゾイルオキシ低級アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
（４０）低級アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；低級アルコキシカルボニルアミノ基；低級アルコキシ低級アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよい低級アルカノイルアミノ低級アルキル基
を示す。
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）低級アルキル基、
（３）低級アルカノイル基、
（４）ヒドロキシ低級アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）低級アルコキシカルボニル基、
（７）低級アルキル基；ハロゲン置換低級アルキル基；ヒドロキシ低級アルキル基；低級アルキル基を１個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいカルバモイル基、
（８）低級アルキル基を１個以上有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
（９）モルホリニル低級アルキル基、
（１０）低級アルキル基及び低級アルキル基を１個以上有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を１個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
（１１）ジアゼパニル低級アルキル基、
（１２）低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（１３）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基または
（１４）カルボキシ低級アルキル基
を示す。
Ｒ３は、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示す。
ここで、上記Ｒ３で示される芳香環及び複素環上には、下記（１）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１個以上置換していてもよい：
（１）低級アルキル基、
（２）低級アルコキシ基、
（３）低級アルカノイル基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（６）ヒドロキシ低級アルキル基、
（７）ヒドロキシ低級アルコキシ基、
（８）保護されたヒドロキシ低級アルコキシ基、
（９）カルボキシ低級アルコキシ基、
（１０）低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）低級アルキル基を１個以上有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
（１３）モルホリニル低級アルキル基を１個以上有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ４は、ハロゲン、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す。
Ｒ５は水素またはハロゲンを示す。
あるいはＲ４とＲ５が結合して、
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
項３．キノロン化合物が、一般式（１）におけるＲ１が、
（１）水素、
（２）低級アルキル基、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（４）低級アルケニル基、
（５）低級アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換低級アルカノイル基、
（７）ヒドロキシ低級アルキル基、
（８）フェニル低級アルコキシ低級アルキル基、
（９）ヒドロキシ低級アルカノイル基、
（１０）フェニル低級アルコキシ低級アルカノイル基、
（１１）低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１２）アミノ基上に低級アルキル基を２個有していてもよいアミノ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１３）ヒドロキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１４）カルボキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１５）低級アルコキシカルボニル低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１６）アミノ基上に低級アルキル基を２個有していてもよいアミノ低級アルキルチオカルボニル低級アルキル基、
（１７）ヒドロキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１８）カルボキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１９）低級アルコキシカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２０）低級アルカノイル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２１）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２２）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２３）低級アルカノイル低級アルキル基、
（２４）カルボキシ低級アルキル基、
（２５）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２６）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２７）モルホリニル低級アルキル基、
（２８）オキサゼパニル低級アルキル基、
（２９）アミノ基上に低級アルキル基を１個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０）ピペラジン環上に低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペラジル低級アルキル基、
（３１）ピペリジン環上にモルホリニル基を１個有していてもよいピペリジル低級アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個有していてもよいアゼチジル低級アルキル基、
（３３）イソインドリン環上にオキソ基を２個有していてもよいイソインドリニル低級アルキル基、
（３４）アミノ基上に低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３５）カルバモイル基上に低級アルキル基；モルホリニル低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペリジル基；及び低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
（３６）ホスホノ基上に低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルキル基、
（３７）ホスホノ基上に低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基及び低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいベンゾイルオキシ低級アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基を３個及びヒドロキシ低級アルキル基を１個有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
（４０）低級アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；低級アルコキシカルボニルアミノ基；低級アルコキシ低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよい低級アルカノイルアミノ低級アルキル基
を示し、
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）低級アルキル基、
（３）低級アルカノイル基、
（４）ヒドロキシ低級アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）低級アルコキシカルボニル基、
（７）低級アルキル基；ハロゲン置換低級アルキル基；ヒドロキシ低級アルキル基；ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイル基、
（８）カルバモイル基上に低級アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
（９）モルホリニル低級アルキル基、
（１０）ピペラジン環上に低級アルキル基及び低級アルキル基を１個有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
（１１）ジアゼパニル低級アルキル基、または
（１２）アミノ基上に低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルキル基
を示し、
Ｒ３が、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示される芳香環及び複素環上には、下記（１）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１個もしくは２個置換していてもよい：
（１）低級アルキル基、
（２）低級アルコキシ基、
（３）低級アルカノイル基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（６）ヒドロキシ低級アルキル基、
（７）ヒドロキシ低級アルコキシ基、
（８）テトラヒドロピラニルオキシ低級アルコキシ基、
（９）カルボキシ低級アルコキシ基、
（１０）低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
（１３）モルホリニル低級アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ６が、水素または低級アルコキシ基を示し、
Ｒ７が、
（１）水素、
（２）低級アルコキシ基、
（３）ヒドロキシ低級アルコキシ基、
（４）ベンジルオキシ低級アルコキシ基、
（５）低級アルコキシ低級アルコキシ基、
（６）低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
（７）低級アルキル基及びシクロＣ３−Ｃ８アルキル基からなる群から選ばれた基を２個有していてもよいアミノ基、
（８）シクロＣ３−Ｃ８アルキルオキシ基、
（９）カルボキシ低級アルコキシ基、
（１０）低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、または
（１１）ピロリジニル基を示す、
キノロン化合物である、項２に記載の医薬。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
項４．キノロン化合物が、一般式（１）におけるＲ１が、
（１）水素、
（２）低級アルキル基、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（２４）カルボキシ低級アルキル基、
（２５）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２７）モルホリニル低級アルキル基、
（２８）オキサゼパニル低級アルキル基、
（３０）ピペラジン環上に低級アルコキシ低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジル低級アルキル基、
（３１）ピペリジル低級アルキル基、
（３５）モルホリニル低級アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、または
（３６）低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルキル基
を示し、
Ｒ２が、
（１）水素、または
（２）低級アルキル基
を示し、
Ｒ３が、フェニル基、チエニル基またはフリル基を示し（ここで、上記Ｒ３で示される芳香環及び複素環上には、低級アルコキシ基が１個置換していてもよい）、
Ｒ６が、水素を示し、
Ｒ７が、低級アルコキシ基を示す、
キノロン化合物である、項３に記載の医薬。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
項６．キノロン化合物が、一般式（１）におけるＲ１が、
（１）水素、
（２）低級アルキル基または
（３６）低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルキル基
を示し、
Ｒ２が、水素を示し、
Ｒ３が、低級アルコキシ基が１個置換していてもよいフェニル基を示し、
Ｒ４が、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示し、
Ｒ５が、水素を示す、
キノロン化合物である、項５に記載の医薬。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
項７．キノロン化合物が、一般式（１）におけるＲ１が、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（４）低級アルケニル基、
（５）低級アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換低級アルカノイル基、
（７）ヒドロキシ低級アルキル基、
（８）フェニル低級アルコキシ低級アルキル基、
（９）ヒドロキシ低級アルカノイル基、
（１０）フェニル低級アルコキシ低級アルカノイル基、
（１１）低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１２）低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１３）ヒドロキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１４）カルボキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１５）低級アルコキシカルボニル低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１６）低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルキルチオカルボニル低級アルキル基、
（１７）ヒドロキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１８）カルボキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１９）低級アルコキシカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２０）低級アルカノイル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２１）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２２）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２３）低級アルカノイル低級アルキル基、
（２４）カルボキシ低級アルキル基、
（２５）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２６）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２７）モルホリニル低級アルキル基、
（２８）オキサゼパニル低級アルキル基、
（２９）低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０）ピペラジン環上に低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペラジル低級アルキル基、
（３１）ピペリジン環上にモルホリニル基を１個有していてもよいピペリジル低級アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個有していてもよいアゼチジル低級アルキル基、
（３３）オキソ基を１個もしくは２個有していてもよいイソインドリニル低級アルキル基、
（３４）低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３５）低級アルキル基；モルホリニル低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペリジル基；及び低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
（３６）ホスホノ基上に低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルキル基、
（３７）ホスホノ基上に低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基及び低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいベンゾイルオキシ低級アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を１個〜４個有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
（４０）低級アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；低級アルコキシカルボニルアミノ基；低級アルコキシ低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよい低級アルカノイルアミノ低級アルキル基
を示し、
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）低級アルキル基、
（３）低級アルカノイル基、
（４）ヒドロキシ低級アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）低級アルコキシカルボニル基、
（７）低級アルキル基；ハロゲン置換低級アルキル基；ヒドロキシ低級アルキル基；ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイル基、
（８）カルバモイル基上に低級アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
（９）モルホリニル低級アルキル基、
（１０）ピペラジン環上に低級アルキル基及び低級アルキル基を１個有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
（１１）ジアゼパニル低級アルキル基、または
（１２）アミノ基上に低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルキル基
を示し、
Ｒ３が、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示される芳香環及び複素環上には、下記（１）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１個もしくは２個置換していてもよい：
（１）低級アルキル基、
（２）低級アルコキシ基、
（３）低級アルカノイル基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（６）ヒドロキシ低級アルキル基、
（７）ヒドロキシ低級アルコキシ基、
（８）テトラヒドロピラニルオキシ低級アルコキシ基、
（９）カルボキシ低級アルコキシ基、
（１０）低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）カルバモイル基上に低級アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
（１３）モルホリニル低級アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ４が、ハロゲン、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示し、
Ｒ５が、水素またはハロゲンを示し、
Ｒ６が、水素または低級アルコキシ基を示し、
Ｒ７が、
（１）水素、
（２）低級アルコキシ基、
（３）ヒドロキシ低級アルコキシ基、
（４）ベンジルオキシ低級アルコキシ基、
（５）低級アルコキシ低級アルコキシ基、
（６）低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
（７）低級アルキル基及びシクロＣ３−Ｃ８アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ基、
（８）シクロＣ３−Ｃ８アルキルオキシ基、
（９）カルボキシ低級アルコキシ基、
（１０）低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、または
（１１）ピロリジニル基を示す、
キノロン化合物である、項１に記載の医薬。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
項８．キノロン化合物が、一般式（１）におけるＲ１が、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（４）低級アルケニル基、
（５）低級アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換低級アルカノイル基、
（８）ベンジルオキシ低級アルキル基、
（１０）ベンゾイルオキシ低級アルカノイル基、
（１１）低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１２）低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１３）ヒドロキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１４）カルボキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１５）低級アルコキシカルボニル低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１６）低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルキルチオカルボニル低級アルキル基、
（１７）ヒドロキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１８）カルボキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１９）低級アルコキシカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２０）低級アルカノイル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２１）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２２）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２４）カルボキシ低級アルキル基、
（２５）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２６）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２７）モルホリニル低級アルキル基、
（２９）低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０）ピペラジン環上に低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペラジル低級アルキル基、
（３１）モルホリニル基を１個有していてもよいピペリジル低級アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個有していてもよいアゼチジル低級アルキル基、
（３３）オキソ基を１個もしくは２個有していてもよいイソインドリニル低級アルキル基、
（３４）低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３５）低級アルキル基；モルホリニル低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペリジル基；及び低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
（３６）ホスホノ基上に低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルキル基、
（３７）ホスホノ基上に低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基及び低級アルキル基を１個もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいベンゾイルオキシ低級アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を１個〜４個有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
（４０）低級アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；低級アルコキシカルボニルアミノ基；低級アルコキシ低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよい低級アルカノイルアミノ低級アルキル基
を示し、
Ｒ２が、水素を示し、
Ｒ３が、フェニル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示し、
ここで、上記Ｒ３で示される芳香環及び複素環上には、下記（１）、（２）、（４）、（５）、（７）、（８）、（１０）、（１１）及び（１２）からなる群から選ばれた基が１個もしくは２個置換していてもよい：
（１）低級アルキル基、
（２）低級アルコキシ基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（７）ヒドロキシ低級アルコキシ基、
（８）テトラヒドロピラニルオキシ低級アルコキシ基、
（１０）低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）カルバモイル低級アルコキシ基、
Ｒ４が、ハロゲンを示し、
Ｒ５が、水素またはハロゲンを示し、
Ｒ６が、水素を示し、
Ｒ７が、
（２）低級アルコキシ基、
（７）低級アルキル基及びシクロＣ３−Ｃ８アルキル基からなる群から選ばれた基を１個もしくは２個有していてもよいアミノ基、
（８）シクロＣ３−Ｃ８アルキルオキシ基、または
（１１）ピロリジニル基を示す、
キノロン化合物である、項７に記載の医薬。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
［式中、
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）低級アルキル基、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（４）低級アルケニル基、
（５）低級アルカノイル基、
（６）ハロゲン置換低級アルカノイル基、
（７）ヒドロキシ低級アルキル基、
（８）フェニル低級アルコキシ低級アルキル基、
（９）ヒドロキシ低級アルカノイル基、
（１０）フェニル低級アルコキシ低級アルカノイル基、
（１１）低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１２）アミノ基上に低級アルキル基を１もしくは２個(さらに好ましくは２個)有して
いてもよいアミノ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１３）ヒドロキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１４）カルボキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１５）低級アルコキシカルボニル低級アルキルチオ低級アルキル基、
（１６）アミノ基上に低級アルキル基を１もしくは２個(さらに好ましくは２個)有していてもよいアミノ低級アルキルチオカルボニル低級アルキル基、
（１７）ヒドロキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１８）カルボキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（１９）低級アルコキシカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２０）低級アルカノイル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２１）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２２）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
（２３）低級アルカノイル低級アルキル基、
（２４）カルボキシ低級アルキル基、
（２５）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２６）ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２７）モルホリニル低級アルキル基、
（２８）オキサゼパニル低級アルキル基、
（２９）アミノ基上に低級アルキル基を１個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０）ピペラジン環上に低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペラジル低級アルキル基、
（３１）ピペリジン環上にモルホリニル基を１個有していてもよいピペリジル低級アルキル基、
（３２）アゼチジン環上にヒドロキシ基を１個有していてもよいアゼチジル低級アルキル基、
（３３）イソインドリン環上にオキソ基を２個有していてもよいイソインドリニル低級アルキル基、
（３４）アミノ基上に低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３５）カルバモイル基上に低級アルキル基；モルホリニル低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいピペリジル基；及び低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基から選ばれた基を１もしくは２個有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
（３６）ホスホノ基上に低級アルキル基を１もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルキル基、
（３７）ホスホノ基上に低級アルキル基を１もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
（３８）ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、保護されたヒドロキシ基及び低級アルキル基を１もしくは２個有していてもよいホスホノオキシ基からなる群から選ばれた基を１個有していてもよいベンゾイルオキシ低級アルキル基、
（３９）ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を１〜４個(好ましくは４個)有していてもよいテトラヒドロピラニル基(さらに好ましくは３個のヒドロキシ基及び１個のヒドロキシ低級アルキル基を有するテトラヒドロピラニル基)、
または
（４０）低級アルカノイル基上にハロゲン；ヒドロキシ基；アミノ基；低級アルコキシカルボニルアミノ基；低級アルコキシ低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル基；イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を１もしくは２個有していてもよい低級アルカノイルアミノ低級アルキル基
を示す。
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）低級アルキル基、
（３）低級アルカノイル基、
（４）ヒドロキシ低級アルキル基、
（５）カルボキシ基、
（６）低級アルコキシカルボニル基、
（７）低級アルキル基；ハロゲン置換低級アルキル基；ヒドロキシ低級アルキル基；ピペラジン環上に低級アルキル基を１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を１もしくは２個有していてもよいカルバモイル基、
（８）カルバモイル基上に低級アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
（９）モルホリニル低級アルキル基、
（１０）低級アルキル基及び低級アルキル基を１個有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基をピペラジン環上に１個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
（１１）ジアゼパニル低級アルキル基
または
（１２）低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基をアミノ基上に１もしくは２個有していてもよいアミノ低級アルキル基
を示す。
Ｒ３は、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示す。
ここで、上記Ｒ３で示される芳香環及び複素環上には、下記（１）〜（１４）からなる群から選ばれた基が１もしくは２個置換していてもよい：
（１）低級アルキル基、
（２）低級アルコキシ基、
（３）低級アルカノイル基、
（４）ハロゲン、
（５）ヒドロキシ基、
（６）ヒドロキシ低級アルキル基、
（７）ヒドロキシ低級アルコキシ基、
（８）保護されたヒドロキシ低級アルコキシ基、
（９）カルボキシ低級アルコキシ基、
（１０）低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、
（１１）ピロリジルカルボニル基、
（１２）カルバモイル基上に低級アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
（１３）モルホリニル低級アルキル基を１個有していてもよいカルバモイル基、
（１４）モルホリニルピペリジルカルボニル基、
Ｒ４は、ハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基を示す。
Ｒ５は水素またはハロゲンを示す。
あるいはＲ４とＲ５が結合して、
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７６】
ホスホノオキシ低級アルカノイル基としては、例えば、１〜３個（好ましくは１個）の前記例示の保護されたホスホノオキシ基を有する、前記例示の低級アルカノイル基を挙げることができる。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
ホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ基のホスホノオキシ低級アルカノイル部分は前記のとおりである。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７８】
ホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基としては、例えば、１〜３個（好ましくは１個）の前記例示のホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ基を有する、前記例示の低級アルキル基を挙げることができる。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８４】
ホスホノオキシ低級アルキル基としては、例えば、１〜３個（好ましくは１個）のポスホリルオキシ基を有する、前記例示の低級アルキル基を挙げることができる。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１９】
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は前記と同じであり、Ｒ１ａは、
ヒドロキシ保護基を有するホスホノオキシ低級アルキル基、ヒドロキシ保護基を有するホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基または、ベンゼン環上に、ヒドロキシ保護基を有するホスホノオキシ基を有するベンゾイルオキシ低級アルキル基、R１ｂは、ホスホノオキシ低級アルキル基、ホスホノオキシ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基または、ベンゼン環上に、ホスホノオキシ基を有するベンゾイルオキシ低級アルキル基を示す。］
化合物（１ｃ）を、無溶媒または不活性溶媒中、ヒドロキシ保護基の脱保護反応に付することにより、化合物（１ｄ）を製造することができる。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１０５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１０５３】
４−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホノオキシ）−安息香酸５−フルオロ−３−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−８−プロポキシ−４Ｈ−キノリン−１−イルメチルエステルの製造
４−ヒドロキシ安息香酸５−フルオロ−３−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−８−プロポキシ−４Ｈ−キノリン−１−イルメチルエステル２．２ｇ（４．６ミリモル）をアセトン50mlに懸濁し、テトラゾール４２０ｍｇおよびジ−ｔｅｒｔ−ブチルジイソプロピルホスホラミジト１．９ｍｌを加え、室温で２時間撹拌した。反応液を氷冷し、３０％過酸化水素水２．９ｍｌを加えて同温度で時間撹拌した。反応液にチオ硫酸ナトリウム水溶液および炭酸水素ナトリウム水溶液を加えて撹拌後、減圧下に濃縮した。残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、次いで減圧下に濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１００：１→２：１）で精製した。精製物を減圧下に濃縮乾固して白色無定形固体の４−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホノオキシ）−安息香酸５−フルオロ−３−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−８−プロポキシ−４Ｈ−キノリン−１−イルメチルエステル２．５１ｇ（収率８１％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δppm : 1.06 (3H, t, J=7.4Hz), 1.50 (18H, s), 1.80-2.00 (2H, m), 3.84 (3H, s), 4.08 (2H, t, J=6.7Hz), 6.63 (2H, s), 6.90-7.00 (3H, m), 7.10 (1H, dd, J=4.4, 9.0Hz), 7.26 (2H, d, J=8.5Hz), 7.62 (2H, d, J=8.7Hz), 7.83 (1H, s), 7.97 (2H, d, J=8.5Hz)。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１０５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１０５６】
４−ホスホノオキシ安息香酸５−フルオロ−３−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−８−プロポキシ−４Ｈ−キノリン−１−イルメチルエステルの製造
４−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホノオキシ）−安息香酸５−フルオロ−３−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−８−プロポキシ−４Ｈ−キノリン−１−イルメチルエステル５００ｍｇのジクロロメタン溶液（１０ｍｌ）に氷冷下、トリフルオロ酢酸２ｍｌを加えて同温度で１時間撹拌した。得られる混合物を浴温３０℃以下で減圧下に濃縮し、残渣を酢酸エチル−ｎ−ヘキサンから再結晶して、淡黄色粉末の４−ホスホノオキシ安息香酸５−フルオロ−３−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−８−プロポキシ−４Ｈ−キノリン−１−イルメチルエステル４０６．７ｍｇ（収率９８%）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6)δppm : 0.93 (3H, t, J=7.4Hz), 1.60-1.85 (2H, m), 3.79 (3H, s), 4.06 (2H, t, J=6.5Hz), 6.64 (2H, s), 6.98 (2H, d, J=8.8Hz), 7.09 (1H, dd, J=9.1,11.5Hz), 7.27 (2H, d, J=8.7Hz), 7.37 (1H, dd, J=4.4, 9.1Hz), 7.62 (2H, d, J=8.8Hz), 7.92 (2H, d, J=8.7Hz), 8.38 (1H, s)。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１０７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１０７１】
（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホノオキシ）酢酸５−フルオロ−３−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−８−プロポキシ−４Ｈ−キノリン−１−イルメチルエステルの製造
適当な出発原料を用い、実施例２３と同様にして、上記化合物を製造した。
1H-NMR (CDCl3)δppm : 1.09 (3H, t, J=7.4Hz), 1.44 (18H, s), 1.80-2.00 (2H, m),3.84 (3H, s), 4.06 (2H, t, J=6.7Hz), 4.53 (2H, d, J=8.9Hz), 6.51 (2H, s), 6.90-7.00 (3H, m), 7.08 (1H, dd, J=4.5, 9.0Hz), 7.59 (2H, d, J=8.9Hz), 7.73 (1H, s)。