【手続補正書】
【提出日】平成23年9月6日(2011.9.6)
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分としてヘスペリジン及び／又はα−グルコシルヘスペリジンを、固形物換算で、１％以上含有する睡眠の質の改善剤。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】  本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性核内受容体α（ｐｅｒｏｘｉｓｏｍｅ  ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｏｒ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ  ｒｅｃｅｐｔｏｒα、以下「ＰＰＡＲα」と略記する）活性化剤に関し、さらに詳しくは、バイオフラボノイドを有効成分として含有するＰＰＡＲＡα活性化剤に関する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】  バイオフラボノイドの１種又は２種以上を経口的に摂取することにより、ＰＰＡＲαを活性化し、糖尿病、メタボリックシンドローム、高脂血症、高血圧、血管障害、炎症、肝炎、脂肪肝、肝線維症、ＮＡＳＨ、又は、肥満症などの各種疾患の予防・治療、インスリン抵抗性の改善や、睡眠の質の改善をはかることができる。しかも、バイオフラボノイドは経口的に摂取しても安全性が高い物質である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】  これらのバイオフラボノイド糖転移物は酵素法で調製することができる。また、必要に応じて、発酵法や合成法を利用することもできる。これらの糖転移物を製造する場合、経済性を問題にするのであれば、糖転移酵素を用いる酵素法が有利である。具体的には、例えば、澱粉部分加水分解物やマルトオリゴ糖などのα−グルコシル糖化合物の存在下で、ヘスペリジン、ルチン、ナリンジンから選ばれるβ−ルチノシルバイオフラボノイド、又は、これらバイオフラボノイドにラムノシダーゼを作用させるなどしてラムノースをはずしたβ−モノグルコシルアグリコンに、α−グルコシダーゼ、シクロマルトデキストリングルカノトランスフェラーゼやα−アミラーゼをはじめとする糖転移酵素を作用させると、α−グリコシルバイオフラボノイドが高収量で得られる。斯くして得られる反応物は、主たる成分として、通常、転移部分のグルコース重合度が１乃至５の範囲に分布する一連のα−グリコシルバイオフラボノイドを含有する。また、この一連のα−グリコシルバイオフラボノイドに、グルコアミラーゼを作用させることにより、α−グルコシルバイオフラボノイドを調製することも有利に実施できる。本発明においては、バイオフラボノイド糖転移物は、ＰＰＡＲα活性化剤のもつ生理機能が発揮できるのであれば、必ずしも高度に精製されておらずともよく、その作用効果や安全性に影響しない限り、酵素反応液そのものであっても、バイオフラボノイドをはじめとするその調製方法に特有の他の物質との未分離組成物の形態であってもよく、部分精製したもの、或いは、高度に精製したものでもよい。特に、バイオフラボノイド糖転移物と、糖転移未反応のバイオフラボノイドやこの未反応のバイオフラボノイドにラムノシダーゼを作用させてラムノースをはずしたβ−グルコシルアグリコンとが共存する場合には、これらが、一体となって、ＰＰＡＲα活性増強作用を発揮し、且つ、バイオフラボノイド糖転移物の存在下では、糖転移未反応のバイオフラボノイドの水への溶解性も向上するので、糖転移未反応のバイオフラボノイドの生体内への吸収率が向上して、本発明のＰＰＡＲα活性化剤のもつ生理作用の増強に効果的である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】  本発明のＰＰＡＲα活性化剤へのバイオフラボノイドの１種又は２種以上の配合割合は、該ＰＰＡＲα活性化剤の具体的な形態や他の配合成分との兼ね合いに応じて適宜選択するべきものであり、所期の効果が得られる必要量を摂取可能な配合割合であれば、特に制限はない。具体的には、例えば、液状の場合には、当該組成物の全質量に対して、バイオフラボノイドを合計で、０．１％以上、望ましくは０．５％以上、特に望ましくは１％以上含有せしめればよい。また、固状の場合には、固形物換算で、全質量に対して、バイオフラボノイドを合計で、０．１％以上、望ましくは０．５％以上、特に望ましくは１％以上含有せしめればよい。何れの場合にも、配合割合が、０．１％未満では、上記有効成分による、ＰＰＡＲα活性化作用、さらには、脂肪酸合成酵素系遺伝子の発現抑制作用、脂肪酸合成酵素抑制作用、脂肪酸のβ−酸化系酵素系遺伝子の発現増強作用、脂肪酸のβ−酸化系酵素増強作用、脂質の代謝改善作用、乃至、睡眠の質の改善作用などが十分に発揮されず好ましくない場合がある。配合割合の上限は、対象とする経口摂取用組成物の物性に影響を与えない限り特に制限はなく、バイオフラボノイドを、上記のごとき種々の生理活性を期待して、強化目的で配合する場合であれば、バイオフラボノイドをそのままの形態で使用することも有利に実施できる。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】＜ＰＰＡＲα活性化剤＞
下記成分を練混合後、常法により、打錠し、シェラックでコーティングして、１錠が２５０ｍｇのＰＰＡＲα活性化剤を調製した。
（処方）                                                    （％）
プロポリスエキス粉末（株式会社林原商事販売）            ３４．５
α−グルコシルヘスペリジン（株式会社林原商事販売、
商品名「林原ヘスペリジンＳ」、固形物換算で、
α−グルコシルヘスペリジン７５％、
ヘスペリジン２５％含有）                                ２
α−グルコシルルチン（株式会社林原商事販売、商品名
「αＧルチン」、固形物換算でα−グルコシルル
チンを８５％、ルチン１５％含有）                        ５
ローヤルゼリー抽出物（株式会社林原商事販売）                １０
鹿角霊芝抽出物                                                １
ガラナエキス                                                  ５
冬虫夏草、メシマコブ及びメカブフコダインの抽出物の
混合物                                                  ５
ミネラル酵母ミックス                                          ６
βカロテン                                                ０．２
ビタミンＢ１                                              ０．２
ビタミンＢ２                                              ０．２
ビタミンＢ６                                              ０．２
ビタミンＢ１２                                        ０．００５
ビタミンＣ                                                  １０
ビタミンＤ３                                              ０．１
葉酸                                                    ０．０２
ナイアシン                                                    ２
パントテン酸カルシウム                                        １
ビオチン                                                  ０．５
ビタミンＥ                                                    ２
賦形剤（デキストリン）                                  １４．５
香料                                                        適量
ステアリン酸カルシウム                                    ０．５
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】  以上のように、有効成分としてバイオフラボノイドの１種又は２種以上を含有する本発明のＰＰＡＲα活性化剤は、脂肪酸合成酵素系遺伝子の発現抑制作用、脂肪酸合成酵素抑制作用、脂肪酸のβ−酸化系酵素系遺伝子の発現増強作用、脂肪酸のβ−酸化系酵素増強作用、脂質の代謝改善作用、乃至、睡眠の質の改善作用などを有している。また、有効成分としてバイオフラボノイドの１種又は２種以上を含有する本発明のＰＰＡＲα活性化剤は、副作用の懸念がなく、安全で、使用感にも優れているので、未病者も含め、快適に長期連用することができる。本発明は、斯くも顕著な作用効果を奏する発明であり、斯界に多大の貢献をする、誠に意義のある発明である。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】配列表
【補正方法】変更
【補正の内容】
【配列表】
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