(57)【要約】縮合二環化合物、組成物及び疾患治療のためのこれらの使用方法が本明細書に記載される。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化１】
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（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２】
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及び
【化３】
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から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキ
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【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
相互参照
本出願は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、２０１５年３月２６日に出願された米国特許仮出願第６２／１３８，７２５号の利益を主張する。
【背景技術】
【０００２】
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）は、リガンド活性化転写因子の核内ホルモン受容体スーパーファミリーのメンバーである。胆汁酸はＦＸＲの生理的リガンドである。胆汁酸による活性化時に、ＦＸＲは、胆汁酸、脂質及びグルコースの恒常性の制御に決定的に関与する多種多様の標的遺伝子を調節する。したがって、ＦＸＲは、胆汁うっ滞性疾患、非アルコール性脂肪肝疾患及び炎症性腸疾患の発病において重要な役割を果たす。
【発明の概要】
【０００３】
ＦＸＲをモジュレートするための、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物、そのような化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用方法が本明細書に記載される。一態様では、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療おける、少なくとも１つの本明細書に記載のＦＸＲモジュレーターの哺乳動物への投与がある。
【０００４】
一態様では、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が本明細書で提供される：
【化１】
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（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群か
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【手続補正書】
【提出日】平成30年1月16日(2018.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化１】
2018510876.tif 000303
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２】
2018510876.tif 000304
及び
【化３】
2018510876.tif 000305
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｐ、（Ｒ１２）ｑ及びＲ１５で置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化４】
2018510876.tif 000306
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化５】
2018510876.tif 000307
または
【化６】
2018510876.tif 000308
であり；
Ｒ１６ｃは
【化７】
2018510876.tif 000309
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｐは０または１であり；
ｑは０または１であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【請求項２】
式（Ｉａ）の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化８】
2018510876.tif 000310
。
【請求項３】
式（Ｉｂ）の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化９】
2018510876.tif 000311
。
【請求項４】
式（Ｉｃ）の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化１０】
2018510876.tif 000312
。
【請求項５】
式（Ｉｄ）の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化１１】
2018510876.tif 000313
。
【請求項６】
式（Ｉｅ）の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化１２】
2018510876.tif 000314
。
【請求項７】
式（Ｉｆ）の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化１３】
2018510876.tif 000315
（式中：
2018510876.tif 000316
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
【化１４】
2018510876.tif 000317
【化１５】
2018510876.tif 000318
【化１６】
2018510876.tif 000319
【化１７】
2018510876.tif 000320
から選択される）。
【請求項８】
式（ＩＩ）の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化１８】
2018510876.tif 000321
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
【化１９】
2018510876.tif 000322
【化２０】
2018510876.tif 000323
【化２１】
2018510876.tif 000324
【化２２】
2018510876.tif 000325
から選択され；
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２３】
2018510876.tif 000326
及び
【化２４】
2018510876.tif 000327
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化２５】
2018510876.tif 000328
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化２６】
2018510876.tif 000329
または
【化２７】
2018510876.tif 000330
であり；
Ｒ１６ｃは
【化２８】
2018510876.tif 000331
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【請求項９】
式（ＩＩａ）の構造を有する請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化２９】
2018510876.tif 000332
。
【請求項１０】
式（ＩＩｂ）の構造を有する請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化３０】
2018510876.tif 000333
。
【請求項１１】
式（ＩＩｃ）の構造を有する請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化３１】
2018510876.tif 000334
。
【請求項１２】
Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
ＪがＯである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、請求項１６もしくは１７に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化３２】
2018510876.tif 000335
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化３３】
2018510876.tif 000336
及び
【化３４】
2018510876.tif 000337
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ３９）ｐ及び（Ｒ１２）ｑで置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
ｎは０、１、２または３であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
【化３５】
2018510876.tif 000338
であり；
Ｒ３６ｂは、
【化３６】
2018510876.tif 000339
または
【化３７】
2018510876.tif 000340
であり；
Ｒ３６ｃは
【化３８】
2018510876.tif 000341
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【請求項２０】
式（ＩＩＩａ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化３９】
2018510876.tif 000342
式（ＩＩＩａ）。
【請求項２１】
式（ＩＩＩｂ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化４０】
2018510876.tif 000343
。
【請求項２２】
式（ＩＩＩｃ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化４１】
2018510876.tif 000344
。
【請求項２３】
式（ＩＩＩｄ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化４２】
2018510876.tif 000345
。
【請求項２４】
式（ＩＩＩｅ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化４３】
2018510876.tif 000346
。
【請求項２５】
ｎが０である、請求項１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
ｎが１である、請求項１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項２７】
Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２６に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項２８】
Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項２６に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項２９】
式（ＩＩＩｆ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化４４】
2018510876.tif 000347
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
【化４５】
2018510876.tif 000348
【化４６】
2018510876.tif 000349
【化４７】
2018510876.tif 000350
から選択される）。
【請求項３０】
Ｒ８が水素である、請求項１９〜２９のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項３１】
式（ＩＶ）の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化４８】
2018510876.tif 000351
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
【化４９】
2018510876.tif 000352
【化５０】
2018510876.tif 000353
【化５１】
2018510876.tif 000354
から選択され、
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化５２】
2018510876.tif 000355
及び
【化５３】
2018510876.tif 000356
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
【化５４】
2018510876.tif 000357
であり；
Ｒ３６ｂは、
【化５５】
2018510876.tif 000358
または
【化５６】
2018510876.tif 000359
であり；
Ｒ３６ｃは
【化５７】
2018510876.tif 000360
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【請求項３２】
式（ＩＶａ）の構造を有する請求項３１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化５８】
2018510876.tif 000361
。
【請求項３３】
式（ＩＶｂ）の構造を有する請求項３１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化５９】
2018510876.tif 000362
。
【請求項３４】
式（ＩＶｃ）の構造を有する請求項３１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ：
【化６０】
2018510876.tif 000363
。
【請求項３５】
Ｒ３が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０である、請求項１９〜３４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項３６】
Ｒ２０が−Ｒ３４Ｒ３５である、請求項１９〜３５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項３７】
Ｒ３４が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び場合により置換されているアリールから成る群から選択される、請求項３６に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項３８】
Ｒ３４が場合により置換されているアリールであり、Ｒ３５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である、請求項３７に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項３９】
Ｒ３０がＲ３６ｂまたはＲ３６ｃである、請求項３８に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４０】
Ｒ２０が−Ｒ３１である、請求項１９〜３５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４１】
Ｒ３１がＲ３６ａである、請求項４０に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
Ｒ３１がＲ３６ｃである、請求項４０に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４３】
Ｒ３９が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから成る群から選択される、請求項１９〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４４】
Ｒ１２が水素である、請求項１〜１８及び３１〜３４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４５】
Ｒ６及びＲ７が水素である、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４６】
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４７】
Ｒ４及びＲ５がメチルである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４８】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項４９】
Ｒ２５が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４８に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項５０】
Ｒ２５がメチルである、請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項５１】
Ｒ２５がエチルである、請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項５２】
Ｒ２５がイソプロピルである、請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項５３】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項５４】
Ｒ１が水素である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項５５】
Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項５６】
Ｒ１がメチルである、請求項５５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
【請求項５７】
医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤もしくは結合剤及び請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を含む、医薬組成物。
【請求項５８】
哺乳動物における、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）のモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を前記哺乳動物に投与することを含む、前記治療方法。
【請求項５９】
哺乳動物の前記疾患、障害または状態が、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖、胆汁うっ滞及び肥満から選択される、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記疾患、障害または状態が非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）である、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
ＦＸＲまたはその一部を請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物と接触させることを含む、ＦＸＲ活性のモジュレート方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
相互参照
本出願は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、２０１５年３月２６日に出願された米国特許仮出願第６２／１３８，７２５号の利益を主張する。
【背景技術】
【０００２】
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）は、リガンド活性化転写因子の核内ホルモン受容体スーパーファミリーのメンバーである。胆汁酸はＦＸＲの生理的リガンドである。胆汁酸による活性化時に、ＦＸＲは、胆汁酸、脂質及びグルコースの恒常性の制御に決定的に関与する多種多様の標的遺伝子を調節する。したがって、ＦＸＲは、胆汁うっ滞性疾患、非アルコール性脂肪肝疾患及び炎症性腸疾患の発病において重要な役割を果たす。
【発明の概要】
【０００３】
ＦＸＲをモジュレートするための、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物、そのような化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用方法が本明細書に記載される。一態様では、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療おける、少なくとも１つの本明細書に記載のＦＸＲモジュレーターの哺乳動物への投与がある。
【０００４】
一態様では、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が本明細書で提供される：
【化１】
2018510876.tif 000364
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール、及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２】
2018510876.tif 000365
及び
【化３】
2018510876.tif 000366
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｐ、（Ｒ１２）ｑ及びＲ１５で置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化４】
2018510876.tif 000367
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化５】
2018510876.tif 000368
または
【化６】
2018510876.tif 000369
であり；
Ｒ１６ｃは
【化７】
2018510876.tif 000370
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｐは０または１であり；
ｑは０または１であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【０００５】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化８】
2018510876.tif 000371
。
【０００６】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化９】
2018510876.tif 000372
。
【０００７】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化１０】
2018510876.tif 000373
。
【０００８】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｄ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化１１】
2018510876.tif 000374
。
【０００９】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｅ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化１２】
2018510876.tif 000375
。
【００１０】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｆ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化１３】
2018510876.tif 000376
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
【化１４】
2018510876.tif 000377
【化１５】
2018510876.tif 000378
から選択される）。
【００１１】
本明細書で提供される別の態様では、式（ＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が存在する：
【化１６】
2018510876.tif 000379
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
【化１７】
2018510876.tif 000380
【化１８】
2018510876.tif 000381
【化１９】
2018510876.tif 000382
から選択され；
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２０】
2018510876.tif 000383
及び
【化２１】
2018510876.tif 000384
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化２２】
2018510876.tif 000385
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化２３】
2018510876.tif 000386
または
【化２４】
2018510876.tif 000387
であり；
Ｒ１６ｃは
【化２５】
2018510876.tif 000388
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【００１２】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化２６】
2018510876.tif 000389
。
【００１３】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化２７】
2018510876.tif 000390
。
【００１４】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化２８】
2018510876.tif 000391
。
【００１５】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、ＪはＯである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１は水素であり、Ｒ２２は場合により置換されているアリールである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は場合により置換されているアリールである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）または（ＩＩｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０は場合により置換されているアリールである。
【００１６】
本明細書で提供される別の態様では、式（ＩＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が存在する：
【化２９】
2018510876.tif 000392
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化３０】
2018510876.tif 000393
及び
【化３１】
2018510876.tif 000394
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎで置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ３９）ｐ及び（Ｒ１２）ｑで置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
ｎは０、１、２または３であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
【化３２】
2018510876.tif 000395
であり；
Ｒ３６ｂは、
【化３３】
2018510876.tif 000396
または
【化３４】
2018510876.tif 000397
であり；
Ｒ３６ｃは
【化３５】
2018510876.tif 000398
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【００１７】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化３６】
2018510876.tif 000399
。
【００１８】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化３７】
2018510876.tif 000400
。
【００１９】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化３８】
2018510876.tif 000401
【００２０】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物は式（ＩＩｄ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化３９】
2018510876.tif 000402
。
【００２１】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｅ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化４０】
2018510876.tif 000403
。
【００２２】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）または（ＩＩＩｅ）の化合物が存在し、ここでは、ｎは０である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）または（ＩＩＩｅ）の化合物が存在し、ここでは、ｎは１である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）または（ＩＩＩｅ）の化合物が存在し、ここでは、ｎは１であり、Ｒ１１はＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）または（ＩＩＩｅ）の化合物が存在し、ここでは、ｎは１であり、Ｒ１１はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。
【００２３】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は式（ＩＩＩｆ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化４１】
2018510876.tif 000404
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
【化４２】
2018510876.tif 000405
【化４３】
2018510876.tif 000406
から選択される）。
【００２４】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）または（ＩＩＩｆ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ８は水素である。
【００２５】
本明細書で提供される別の態様では、式（ＩＶ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が存在する：
【化４４】
2018510876.tif 000407
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
【化４５】
2018510876.tif 000408
【化４６】
2018510876.tif 000409
から選択される）。
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化４７】
2018510876.tif 000410
及び
【化４８】
2018510876.tif 000411
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｒ３９は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
Ｒ２０は、−Ｒ３４Ｒ３５または−Ｒ３１から成る群から選択され；
Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ３５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ３６ａ、Ｒ３６ｂまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３１はＲ３６ａまたはＲ３６ｃであり；
Ｒ３６ａは、
【化４９】
2018510876.tif 000412
であり；
Ｒ３６ｂは、
【化５０】
2018510876.tif 000413
または
【化５１】
2018510876.tif 000414
であり；
Ｒ３６ｃは
【化５２】
2018510876.tif 000415
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；ならびに
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する。
【００２６】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式（ＩＶａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化５３】
2018510876.tif 000416
。
【００２７】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式（ＩＶｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化５４】
2018510876.tif 000417
。
【００２８】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式（ＩＶｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化５５】
2018510876.tif 000418
。
【００２９】
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３４Ｒ３５である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び場合により置換されているアリールから成る群から選択される。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４は場合により置換されているアリールであり、Ｒ３５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３４Ｒ３５であり、Ｒ３４は場合により置換されているアリールであり、Ｒ３５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｒ３０である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３１である。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３１であり、Ｒ３１はＲ３６ａである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０は−Ｒ３１であり、Ｒ３１はＲ３６ｃである。いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ３９は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから成る群から選択される。
【００３０】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１２は水素である。
【００３１】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ６及びＲ７は水素である。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ４及びＲ５はメチルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５はメチルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５はエチルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５はイソプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１は水素である。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１は場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物が存在し、ここでは、Ｒ１はメチルである。
【００３２】
様々な可変物に対する上記または下記の基の任意の組み合わせが、本明細書で意図される。明細書全体を通して、基及びその置換基は、安定な部分及び化合物を提供するように当業者によって選択される。
【００３３】
別の態様では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤または結合剤を含む医薬組成物が本明細書で提供される。一実施形態では、経口投与、非経口投与、口腔内投与、経鼻投与、局所投与または直腸内投与から選択される投与経路用に、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を含む医薬組成物が製剤化される。
【００３４】
別の態様では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を哺乳動物に投与することを含む治療方法が存在する。
【００３５】
さらなる実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を哺乳動物に投与することを含む治療方法が存在し；ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖、胆汁うっ滞または肥満である。別の実施形態では、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療のための医薬の製造における、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）の化合物の使用が存在する。別の実施形態では、哺乳動物の疾患、障害または状態の治療で使用するための医薬の製造における、ＦＸＲモジュレーターの使用が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖、胆汁うっ滞または肥満である。
【００３６】
別の態様では、ＦＸＲまたはその一部を式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物と接触させることを含む、ＦＸＲ活性のモジュレート方法が存在する。
【００３７】
参照による組み込み
本明細書で言及されるすべての刊行物、特許及び特許出願は、個々の刊行物、特許または特許出願のそれぞれが、参照により組み込まれることが具体的に及び個々に示される場合と同じ程度に、参照により本明細書に組み込まれる。
【発明を実施するための形態】
【００３８】
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ；ＮＲ１Ｈ４とも呼ばれる；ｎｕｃｌｅａｒ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ  ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ  １９９９）は、リガンド調節性転写因子のステロイド及び甲状腺ホルモン核内受容体スーパーファミリーのメンバーである。ＦＸＲは肝臓、腎臓、腸及び副腎で高発現しており、血管系では低レベルで発現している（Ｆｏｒｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  １９９５，８１（５）：６８７−９３）。コレステロール異化の最終産物である胆汁酸は、ＦＸＲのリガンド結合ポケットに直接結合し、アゴニストとして働いて受容体の転写活性化能力を増大する（Ｍａｋｉｓｈｉｍａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９９，２８４（５４１８）：１３６２−５  １９９９；Ｍｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  ２００３，１１（４）：１０９３−１００；Ｐａｒｋｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９９，２８４（５４１８）：１３６５−８；Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ１９９９，３（５）：５４３−５３）。胆汁酸結合に応答して、ＦＸＲは、胆汁酸の合成、輸送及び異化を制御するだけでなく、トリグリセリド及びコレステロールも制御する遺伝子のネットワークを調節する（Ｃｈａｗｌａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  ２０００，１０３（１）：１−４；Ｒｅｐａ  ａｎｄ  Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆ，Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｃｅｌｌ  Ｄｅｖ  Ｂｉｏｌ  ２０００，１６：４５９−８１）。したがって、ＦＸＲは、コレステロールの代謝及び分解の量的な変化に応答して遺伝子発現を変えることによって、脂質代謝の制御因子として機能する。この結論を支持して、ヒト及び動物における研究によって、胆汁酸レベルを変えることが、血漿のトリグリセリド及びコレステロールレベルにきわめて大きな影響を与え得ることが示された（Ａｎｇｅｌｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓ  １９７８，１９（８）：１０１７−２４；Ｂａｔｅｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  １９７８，５（３）：２４９−５４；Ｉｓｅｒ  ａｎｄ  Ｓａｌｉ，Ｄｒｕｇｓ  １９８１，２１（２）：９０−１１９；Ｋｕｒｏｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｌｉｐｉｄｓ  １９９９，３４（８）：８１７−２３）。
【００３９】
肥満、糖尿病、高血圧及び心血管疾患を含めた代謝疾患は、多因子遺伝現象（倹約遺伝子型）と生活習慣の両方によって引き起こされる疾患であり、現在、先進国で多発している。増加している、セデンタリーライフスタイルと組み合わされた高カロリーの食事は、これらの疾患の発生率上昇の主な要因であると考えられる。重要なことに、高脂血症は多くのタイプの代謝疾患と関係があり、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｈｅａｒｔ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎの統計は、米国の成人人口のおよそ半分が、個体を心血管疾患の発生の危険にさらす血漿コレステロールレベルを有することを示す（Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｈｅａｒｔ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｈｅａｒｔ  ｄｉｓｅａｓｅ  ａｎｄ  ｓｔｒｏｋｅ  ｓｔａｔｉｓｔｉｃｓ−２００５  ｕｐｄａｔｅ；２００５：１−５９）。さらに、Ｔｈｉｒｄ  Ｒｅｐｏｒｔ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ  Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ  Ｐｒｏｇｒａｍ  Ｅｘｐｅｒｔ  Ｐａｎｅｌ  ｏｎ  Ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ，Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ，ａｎｄ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  Ｈｉｇｈ  Ｂｌｏｏｄ  Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ  ｉｎ  Ａｄｕｌｔｓ（Ａｄｕｌｔ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  Ｐａｎｅｌ  ＩＩＩ；ＡＴＰＩＩＩ，Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ  Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ  Ｐｒｏｇｒａｍ  ２００１）は、心血管疾患の発生に対する独立危険因子としてトリグリセリドレベルの上昇を特定した。コレステロールレベルが上昇した米国の成人人口のおよそ３分の１は、トリグリセリドも上昇している。血漿トリグリセリドの上昇は、現在、肥満、メタボリックシンドローム及び糖尿病の患者における初期の主な脂質異常症症状として認識されており、インスリン抵抗性及びＩＩ型糖尿病の発生において原因となる役割を果たすことが示唆されている（Ｈｅｇａｒｔｙ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｃｔａ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｓｃａｎｄ  ２００３；１７８（４）：３７３−８３；Ｓｈｕｌｍａｎ，Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  ２０００；１０６（２）：１７１−６）。
【００４０】
高脂血症に関する現在の標準的ケアは、スタチンクラスのヒドロキシメチル−グルタリル−ＣｏＡレダクターゼインヒビターを使用して低密度リポタンパク質コレステロール（ＬＤＬ）を低下させることに着目している（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ  Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ  Ｐｒｏｇｒａｍ  ２００１）。しかし、スタチン療法後でさえも、著しい数の患者が、依然として、血漿のトリグリセリド及び高トリグリセリドリポタンパク質（超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）及び中間密度リポタンパク質（ＩＤＬ）を含める）のレベルの上昇を示す（Ｆｒｉｄａｙ，Ｅｘｐ  Ｂｉｏｌ  Ｍｅｄ（Ｍａｙｗｏｏｄ）２００３，２２８（７）：７６９−７８；Ｑｕｉｌｌｉａｍ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｍａｎａｇ  Ｃａｒｅ  Ｐｈａｒｍ  ２００４，１０（３）：２４４−５０）。同時発生的な高血漿トリグリセリドレベルを有する患者のこの集団を治療するために、ＡＴＰＩＩＩは、薬物療法の第２の標的として高トリグリセリドコレステロール画分（ＶＬＤＬ＋ＩＤＬ）の低下を特定した（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ  Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ  Ｐｒｏｇｒａｍ  ２００１）。残念ながら、認可クラスのトリグリセリド低下薬物であるフィブラートでのそのような患者の治療は、ＬＤＬコレステロールの増大の可能性及び致死的な横紋筋融解症の危険性をもたらす可能性を含めて、潜在的な有害な副作用があり、その結果、併用療法は注意して行われなければならない（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ  Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ  Ｐｒｏｇｒａｍ  ２００１）。同様に、第２の認可されたトリグリセリド低下薬剤であるニコチン酸は、インスリン抵抗性及びＩＩ型糖尿病の患者で禁忌である（Ｃａｐｕｚｚｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｕｒｒ  Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒ  Ｒｅｐ  ２０００，２（１）：６４−７１）。まとめると、これらの知見は、心血管疾患、糖尿病及びメタボリックシンドロームの患者においてトリグリセリド及び非ＨＤＬコレステロールを低下させるのに有効な治療剤の必要性を強調する。
【００４１】
脂質恒常性の維持は、コレステロール及びトリグリセリドの合成、輸送、吸収及び排出の整合的な制御を必要とする。興味深いことに、ヒト及び動物モデルにおける研究によって、コレステロール代謝の代謝最終産物である胆汁酸と脂質恒常性の間の関連が明らかになった。コレステロール胆石症に対する胆汁酸の効果を調べる１９７０年代後半の臨床研究によって、ケノデオキシコール酸（ＣＤＣＡ）による治療が血漿トリグリセリドレベルを低減させることが示された（Ｂａｔｅｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  １９７８，５（３）：２４９−５４；Ｉｓｅｒ  ａｎｄ  Ｓａｌｉ，Ｄｒｕｇｓ  １９８１，２１（２）：９０−１１９）。これに対して、腸の胆汁酸を枯渇させる胆汁酸封鎖剤による治療は、トリグリセリドを増大させる（Ａｎｇｅｌｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓ  １９７８；１９（８）：１０１７−２４）。重要なことに、トリグリセリドの胆汁酸依存的低下は、少なくとも部分的にはＶＬＤＬ生成の低減を介して媒介される（Ｈｉｒｏｋａｎｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００４，２７９（４４）：４５６８５−９２；Ｐｏｓｔ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ  Ｔｈｒｏｍｂ  Ｖａｓｃ  Ｂｉｏｌ  ２００４，２４（４）：７６８−７４；Ｓｉｒｖｅｎｔ  ｅｔ  ａｌ．，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ  ２００４，５６６（１−３）：１７３−７；Ｋａｎｇ  ａｎｄ  Ｄａｖｉｓ，Ｂｉｏｃｈｉｍ  Ｂｉｏｐｈｙｓ  Ａｃｔａ  ２０００，１５２９（１−３）：２２３−３０）。胆汁酸は腸においてコレステロール及び脂肪の吸収を媒介することが知られているが、胆汁酸と脂質レベルの関係に関する機構的根拠は、ＦＸＲに関する最近の特性評価までは、不明なままであった。
【００４２】
ＦＸＲは、元々、ＤＮＡ配列の相同性に基づいて、核内ホルモン受容体スーパーファミリーの孤立したメンバーとしてクローニングされ、分類された。初期の研究によって、ＦＸＲのリガンドとしてファルネソールが同定された（Ｆｏｒｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  １９９５，８１（５）：６８７−９３）が、その後の解析によって、胆汁酸はＦＸＲのリガンド結合ドメインに直接結合し、受容体の転写活性の活性化因子として機能することが示された。ＦＸＲに対する胆汁酸の結合親和性は、これらの化合物が動物において到達する濃度（μＭ）に近く、これは、胆汁酸がインビボで内在性リガンドとして機能するという考えを支持する（Ｍａｋｉｓｈｉｍａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９９，２８４（５４１８）：１３６２−５  １９９９；Ｍｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  ２００３，１１（４）：１０９３−１００；Ｐａｒｋｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９９，２８４（５４１８）：１３６５−８；Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  １９９９，３（５）：５４３−５３）。胆汁酸結合時のＦＸＲの活性化は、コレステロールから胆汁酸への変換の律速酵素であるコレステロール７α−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ７Ａ１）の転写性ダウンレギュレーションを導く。胆汁酸によるＣＹＰ７Ａ１の阻害は、転写抑制因子である小型ヘテロ二量体パートナー（ｓｍａｌｌ  ｈｅｔｅｒｏｄｉｍｅｒｉｃ  ｐａｒｔｎｅｒ）（ＳＨＰ；ＮＲ０Ｂ２とも呼ばれる、Ｎｕｃｌｅａｒ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ  １９９９）のＦＸＲ依存的誘導を介して起こる。ＦＸＲに対する結合部位がＳＨＰプロモーター中に同定されており、これは、この遺伝子がＦＸＲの直接の標的であること示す（Ｌｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  ２０００，６（３）：５０７−１５；Ｇｏｏｄｗｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  ２０００，６（３）：５１７−２６）。したがって、ＣＹＰ７Ａ１の胆汁酸依存的抑制は間接的であり、ＦＸＲによって開始される転写性カスケードから生じる。同様のＳＨＰ依存的メカニズムが胆汁酸合成に関与する別の遺伝子、ＣＹＰ８Ｂ１（ステロール１２αヒドロキシラーゼ；Ｙａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｉｍ  Ｂｉｏｐｈｙｓ  Ａｃｔａ  ２００２，１５８３（１）：６３−７３）の胆汁酸抑制について、及び肝臓による胆汁酸吸収に関与する２つの主要な輸送体のうちの１つであるナトリウム／タウロコール酸共輸送体ペプチド（ＮＴＣＰ）（Ｄｅｎｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ  ２００１；１２１（１）：１４０−７）について記載されている。これに対して、胆汁酸塩排出ポンプ（ＢＳＥＰ）及び多剤耐性タンパク質２（ＭＤＲ２）をコードする遺伝子は、再度、それぞれのプロモーター領域の結合部位を介して、ＦＸＲによって直接誘導される（Ａｎａｎｔｈａｎａｒａｙａｎａｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００１，２７６（３１）：２８８５７−６５；Ｈｕａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００３，２７８（５１）：５１０８５−９０；Ｌｉｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  ２００３，１１２（１１）：１６７８−８７）。これらの２つの輸送体は���肝細胞から胆管系への胆汁酸（ＢＳＥＰ）及びリン脂質（ＭＤＲ２）の移動に必要とされる。ＦＸＲ依存的遺伝子発現のこのパターンは、高レベルの胆汁酸が新しい胆汁酸合成及び胆汁酸吸収を阻害する一方で、同時にそれ自体のクリアランスを促進する、古典的なフィードバックループを規定する。
【００４３】
ＦＸＲによる胆汁酸の合成及び輸送の調節は、コレステロール代謝にとって重要な意味を持つ。ＣＹＰ７Ａ１及びＣＹＰ８Ｂ１の抑制は、２つの重要な点で、胆汁酸合成経路に強い影響を与える。第１に、律速酵素であるＣＹＰ７Ａ１の阻害は、合成を低下させ且つ胆汁酸プールの大きさを低減させることができる。第２に、ＣＹＰ８Ｂ１の阻害は、ＣＤＣＡ（マウスのムリコール酸／ＭＣＡ）などのより親水性の胆汁酸の生成を支持することによって、胆汁酸組成を変える（Ｒｕｓｓｅｌｌ，Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｂｉｏｃｈｅｍ  ２００３，７２：１３７−７４）。重要なことに、マウスにおける研究によって、親水性の胆汁酸ほど、腸のコレステロール吸収の促進において効率的でないことが示された（Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｍ  Ｊ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｇａｓｔｒｏｉｎｔｅｓｔ  Ｌｉｖｅｒ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  ２００３，２８５（３）：Ｇ４９４−５０２）。
【００４４】
胆汁酸合成を調節することは、脂質代謝に対するＦＸＲ依存的効果に寄与することができるが、遺伝子発現解析は、ＦＸＲもトリグリセリド合成及びＶＬＤＬ生成に直接的に影響すること示す。ＦＸＲのアゴニストは、維芽細胞増殖因子１９（Ｈｏｌｔ  ｅｔ  ａｌ．，Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ  ２００３，１７（１３）：１５８１−９１）、アシル化刺激タンパク質（補体Ｃ３のタンパク分解産物；Ｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００５，２８０（９）：７４２７−３４）、アポリポタンパク質ＣＩＩ（Ｋａｓｔ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  ２００１，１５（１０）：１７２０−８）及びアポリポタンパク質ＡＶ（Ｐｒｉｅｕｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２００３，２７８（２８）：２５４６８−８０）をコードする遺伝子を誘導し、これらのすべては、高トリグリセリドリポタンパク質によって運ばれる脂肪のクリアランス及び酸化を促進することが知られている。さらに、ＦＸＲは、リポタンパク質リパーゼのインヒビターであるアポリポタンパク質ＣＩＩＩ（Ｃｌａｕｄｅｌ  ｅｔ  ａｌ．，Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ  ２００３，１２５（２）：５４４−５５）及びステロール応答エレメント結合タンパク質１ｃ（ＳＲＥＢＰ１ｃ；Ｗａｔａｎａｂｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  ２００４，１１３（１０）：１４０８−１８）をコードする遺伝子の発現を阻害する。転写因子のベーシックヘリックス−ループ−ヘリックスファミリーのメンバーであるＳＲＥＢＰ１ｃは、脂肪酸合成に必要とされる酵素の主要転写制御因子として機能する（Ｏｓｂｏｒｎｅ，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２０００，２７５（４２）：３２３７９−８２）。まとめると、ＦＸＲによって制御される遺伝子ネットワークは、脂肪及び炭水化物の食事摂取駆動型脂質恒常性の変化に応答する用意ができているシグナル伝達系を定める。肝臓の高レベルのコレステロールは、胆汁酸生成の増大及びその後のＦＸＲの活性化をもたらす。この活性化シグナルに応答して、ＦＸＲは腸におけるコレステロールの吸収を低下させ、排出を支持し、トリグリセリドのクリアランス及び酸化を増大させ、脂肪酸の合成を低下させ、ＶＬＤＬ生成の低減をもたらす。
【００４５】
ＦＸＲのリガンドが肝臓から外への胆汁酸及びリン脂質の輸送を促進する能力によって支持されるように、ＦＸＲが胆汁酸の合成、クリアランス及び恒常性を調節する能力は、胆汁酸及びコレステロールの流れが乱された疾患、例えば原発性胆汁性肝硬変及びＮＡＳＨにおけるそのような化合物の有用性を示唆する。この関連で、ＦＸＲのアゴニストは、胆汁うっ滞、胆石及び肝線維症の動物モデルにおいて有効であることが示されている（Ｌｉｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  ２００３，１１２（１１）：１６７８−８７；Ｆｉｏｒｏｃｃｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ  ２００４，１２７（５）：１４９７−５１２；Ｆｉｏｒｏｃｃｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ  ２００５，３１３（２）：６０４−１２；Ｆｉｏｒｏｃｃｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ  ２００５，３１４（２）：５８４−９５）。
【００４６】
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される化合物は、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる、哺乳動物の疾患、障害または状態の治療で使用される。
【００４７】
いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在する。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖、胆汁うっ滞及び肥満から選択される。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は高脂血症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は高コレステロール血症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は高トリグリセリド血症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は脂質異常症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はリポジストロフィーである。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はアテローム性動脈硬化症である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はアテローム性動脈硬化性疾患である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はアテローム性動脈硬化性心血管疾患である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はシンドロームＸである。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は真性糖尿病である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はＩＩ型糖尿病である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態はインスリン非感受性である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は高血糖である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳動物の疾患、障害または状態は胆汁うっ滞である。いくつかの実施形態では、哺乳動物における、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる疾患、障害または状態の治療方法であって、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を投与することを含む治療方法が存在し、ここでは、哺乳
動物の疾患、障害または状態は肥満である。
【００４８】
いくつかの実施形態では、ＦＸＲまたはその一部を式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物と接触させることを含む、ＦＸＲ活性のモジュレート方法が存在する。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物はＦＸＲのアゴニストである。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）もしくは（ＩＶｃ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物は、ＦＸＲの部分的アゴニストである。
【００４９】
いくつかの実施形態では、ＦＸＲのモジュレーションから恩恵を受けると思われる、哺乳動物の疾患、障害または状態は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症、リポジストロフィー、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化性疾患、アテローム性動脈硬化性疾患事象、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン非感受性、高血糖、胆汁うっ滞及び肥満から選択される。
【００５０】
化合物
一態様では、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物が本明細書で提供される：
【化５６】
2018510876.tif 000419
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化５７】
2018510876.tif 000420
及び
【化５８】
2018510876.tif 000421
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されているフェニル環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｎ及びＲ１５で置換されている窒素含有６員ヘテロアリール環を形成し；またはＲ９及びＲ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｒ１１）ｐ、（Ｒ１２）ｑ及びＲ１５で置換されている５員ヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化５９】
2018510876.tif 000422
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化６０】
2018510876.tif 000423
または
【化６１】
2018510876.tif 000424
であり；
Ｒ１６ｃは
【化６２】
2018510876.tif 000425
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｐは０または１であり；
ｑは０または１であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【００５１】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００５２】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００５３】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００５４】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００５５】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００５６】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化６３】
2018510876.tif 000426
及び
【化６４】
2018510876.tif 000427
から成る群から選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００５７】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００５８】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００５９】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化６５】
2018510876.tif 000428
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化６６】
2018510876.tif 000429
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化６７】
2018510876.tif 000430
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化６８】
2018510876.tif 000431
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化６９】
2018510876.tif 000432
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００６０】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化７０】
2018510876.tif 000433
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化７１】
2018510876.tif 000434
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化７２】
2018510876.tif 000435
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化７３】
2018510876.tif 000436
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化７４】
2018510876.tif 000437
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００６１】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００６２】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００６３】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００６４】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００６５】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化７５】
2018510876.tif 000438
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化７６】
2018510876.tif 000439
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化７７】
2018510876.tif 000440
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化７８】
2018510876.tif 000441
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化７９】
2018510876.tif 000442
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化８０】
2018510876.tif 000443
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化８１】
2018510876.tif 000444
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化８２】
2018510876.tif 000445
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化８３】
2018510876.tif 000446
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化８４】
2018510876.tif 000447
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化８５】
2018510876.tif 000448
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化８６】
2018510876.tif 000449
である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがフェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００６６】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００６７】
別の実施形態では、Ｒ１５が、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉ）の化合物が存在する。
【００６８】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化８７】
2018510876.tif 000450
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化８８】
2018510876.tif 000451
及び
【化８９】
2018510876.tif 000452
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化９０】
2018510876.tif 000453
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化９１】
2018510876.tif 000454
または
【化９２】
2018510876.tif 000455
であり；
Ｒ１６ｃは
【化９３】
2018510876.tif 000456
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【００６９】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７０】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７１】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７２】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７３】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７４】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化９４】
2018510876.tif 000457
及び
【化９５】
2018510876.tif 000458
から成る群から選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７５】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７６】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７７】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化９６】
2018510876.tif 000459
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化９７】
2018510876.tif 000460
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化９８】
2018510876.tif 000461
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化９９】
2018510876.tif 000462
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１００】
2018510876.tif 000463
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７８】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１０１】
2018510876.tif 000464
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１０２】
2018510876.tif 000465
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１０３】
2018510876.tif 000466
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１０４】
2018510876.tif 000467
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１０５】
2018510876.tif 000468
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００７９】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００８０】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００８１】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００８２】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００８３】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１０６】
2018510876.tif 000469
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１０７】
2018510876.tif 000470
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１０８】
2018510876.tif 000471
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１０９】
2018510876.tif 000472
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１１０】
2018510876.tif 000473
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１１１】
2018510876.tif 000474
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１１２】
2018510876.tif 000475
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１１３】
2018510876.tif 000476
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１１４】
2018510876.tif 000477
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１１５】
2018510876.tif 000478
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化１１６】
2018510876.tif 000479
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化１１７】
2018510876.tif 000480
である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００８４】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである式（Ｉａ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００８５】
別の実施形態では、Ｒ１５が、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉａ）の化合物が存在する。
【００８６】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化１１８】
2018510876.tif 000481
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化１１９】
2018510876.tif 000482
及び
【化１２０】
2018510876.tif 000483
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化１２１】
2018510876.tif 000484
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化１２２】
2018510876.tif 000485
または
【化１２３】
2018510876.tif 000486
であり；
Ｒ１６ｃは
【化１２４】
2018510876.tif 000487
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【００８７】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００８８】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００８９】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９０】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９１】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９２】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化１２５】
2018510876.tif 000488
及び
【化１２６】
2018510876.tif 000489
から成る群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９３】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９４】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９５】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１２７】
2018510876.tif 000490
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１２８】
2018510876.tif 000491
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１２９】
2018510876.tif 000492
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１３０】
2018510876.tif 000493
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１３１】
2018510876.tif 000494
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９６】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１３２】
2018510876.tif 000495
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１３３】
2018510876.tif 000496
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１３４】
2018510876.tif 000497
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１３５】
2018510876.tif 000498
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１３６】
2018510876.tif 000499
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９７】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９８】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【００９９】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【０１００】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【０１０１】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１３７】
2018510876.tif 000500
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１３８】
2018510876.tif 000501
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１３９】
2018510876.tif 000502
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１４０】
2018510876.tif 000503
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１４１】
2018510876.tif 000504
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１４２】
2018510876.tif 000505
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１４３】
2018510876.tif 000506
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１４４】
2018510876.tif 000507
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１４５】
2018510876.tif 000508
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１４６】
2018510876.tif 000509
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化１４７】
2018510876.tif 000510
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化１４８】
2018510876.tif 000511
である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【０１０２】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【０１０３】
別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉｂ）の化合物が存在する。
【０１０４】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｃ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化１４９】
2018510876.tif 000512
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化１５０】
2018510876.tif 000513
及び
【化１５１】
2018510876.tif 000514
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化１５２】
2018510876.tif 000515
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化１５３】
2018510876.tif 000516
または
【化１５４】
2018510876.tif 000517
であり；
Ｒ１６ｃは
【化１５５】
2018510876.tif 000518
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【０１０５】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１０６】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態ではＲ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１０７】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１０８】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１０９】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１０】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化１５６】
2018510876.tif 000519
及び
【化１５７】
2018510876.tif 000520
から成る群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１１】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１２】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１３】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１５８】
2018510876.tif 000521
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１５９】
2018510876.tif 000522
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１６０】
2018510876.tif 000523
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１６１】
2018510876.tif 000524
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１６２】
2018510876.tif 000525
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１４】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１６３】
2018510876.tif 000526
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１６４】
2018510876.tif 000527
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１６５】
2018510876.tif 000528
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１６６】
2018510876.tif 000529
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１６７】
2018510876.tif 000530
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１５】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１６】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１７】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１８】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１１９】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１６８】
2018510876.tif 000531
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１６９】
2018510876.tif 000532
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１７０】
2018510876.tif 000533
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１７１】
2018510876.tif 000534
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１７２】
2018510876.tif 000535
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１７３】
2018510876.tif 000536
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１７４】
2018510876.tif 000537
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１７５】
2018510876.tif 000538
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１７６】
2018510876.tif 000539
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化１７７】
2018510876.tif 000540
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化１７８】
2018510876.tif 000541
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化１７９】
2018510876.tif 000542
である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１２０】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１２１】
別の実施形態では、Ｒ１５が、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉｃ）の化合物が存在する。
【０１２２】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｄ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化１８０】
2018510876.tif 000543
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化１８１】
2018510876.tif 000544
及び
【化１８２】
2018510876.tif 000545
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化１８３】
2018510876.tif 000546
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化１８４】
2018510876.tif 000547
または
【化１８５】
2018510876.tif 000548
であり；
Ｒ１６ｃは
【化１８６】
2018510876.tif 000549
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【０１２３】
別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１２４】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１２５】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１２６】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１２７】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１２８】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化１８７】
2018510876.tif 000550
及び
【化１８８】
2018510876.tif 000551
から成る群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１２９】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３０】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３１】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１８９】
2018510876.tif 000552
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１９０】
2018510876.tif 000553
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１９１】
2018510876.tif 000554
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１９２】
2018510876.tif 000555
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１９３】
2018510876.tif 000556
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３２】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１９４】
2018510876.tif 000557
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１９５】
2018510876.tif 000558
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１９６】
2018510876.tif 000559
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１９７】
2018510876.tif 000560
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化１９８】
2018510876.tif 000561
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３３】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３４】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３５】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３６】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３７】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化１９９】
2018510876.tif 000562
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化２００】
2018510876.tif 000563
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化２０１】
2018510876.tif 000564
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２０２】
2018510876.tif 000565
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２０３】
2018510876.tif 000566
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２０４】
2018510876.tif 000567
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２０５】
2018510876.tif 000568
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２０６】
2018510876.tif 000569
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２０７】
2018510876.tif 000570
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２０８】
2018510876.tif 000571
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化２０９】
2018510876.tif 000572
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化２１０】
2018510876.tif 000573
である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３８】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１３９】
別の実施形態では、Ｒ１５が、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉｄ）の化合物が存在する。
【０１４０】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｅ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化２１１】
2018510876.tif 000574
（式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２１２】
2018510876.tif 000575
及び
【化２１３】
2018510876.tif 000576
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＣＮ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｒ１４から成る群から独立に選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
各Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；またはＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化２１４】
2018510876.tif 000577
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化２１５】
2018510876.tif 000578
または
【化２１６】
2018510876.tif 000579
であり；
Ｒ１６ｃは
【化２１７】
2018510876.tif 000580
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【０１４１】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、式Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１４２】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１４３】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１４４】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１４５】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１４６】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２１８】
2018510876.tif 000581
及び
【化２１９】
2018510876.tif 000582
から成る群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１４７】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、式Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１４８】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１４９】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２０】
2018510876.tif 000583
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２１】
2018510876.tif 000584
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２２】
2018510876.tif 000585
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２３】
2018510876.tif 000586
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２４】
2018510876.tif 000587
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１５０】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２５】
2018510876.tif 000588
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２６】
2018510876.tif 000589
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２７】
2018510876.tif 000590
であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２８】
2018510876.tif 000591
であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が
【化２２９】
2018510876.tif 000592
であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１５１】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１が場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１５２】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環または場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール環を形成する、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１５３】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から選択される、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８がエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ８が水素である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１５４】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態ではＲ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１５が−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｂである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３０がＲ１６ｃである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ａである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ３１がＲ１６ｂである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＯである式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＳである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、ＪがＮ（Ｒ１２）である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１５５】
前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化２３０】
2018510876.tif 000593
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化２３１】
2018510876.tif 000594
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ａが
【化２３２】
2018510876.tif 000595
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２３３】
2018510876.tif 000596
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２３４】
2018510876.tif 000597
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２３５】
2018510876.tif 000598
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態ではＲ１６ｂが
【化２３６】
2018510876.tif 000599
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２３７】
2018510876.tif 000600
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２３８】
2018510876.tif 000601
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｂが
【化２３９】
2018510876.tif 000602
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化２４０】
2018510876.tif 000603
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ１６ｃが
【化２４１】
2018510876.tif 000604
である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａがエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ｂが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているメチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａが、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているエチルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１５６】
前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが０である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。前述の実施形態の別の実施形態では、ｎが１であり、Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１５７】
別の実施形態では、Ｒ１５が−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｒ３１である、式（Ｉｅ）の化合物が存在する。
【０１５８】
本明細書で提供されるいくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｆ）の構造またはその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有する：
【化２４２】
2018510876.tif 000605
（式中：
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、
【化２４３】
2018510876.tif 000606
【化２４４】
2018510876.tif 000607
【化２４５】
2018510876.tif 000608
から選択され；
Ｒ１は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２４６】
2018510876.tif 000609
及び
【化２４７】
2018510876.tif 000610
から成る群から選択され；またはＲ１及びＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環もしくは場合により置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ３は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２４、−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ２０及び−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ２０から成る群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から独立に選択され；またはＲ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子とともに、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環もしくは場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）Ｒ２８から成る群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル及び場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルから成る群から選択され；
Ｒ８は、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；
各Ｒ１２は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択され；
Ｒ１５は、−ＯＣ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）ＯＲ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１６ａ、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｊ）Ｒ３１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖＲ３１、−ＯＳ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（＝Ｏ）ｖ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）Ｒ３０であり；
Ｒ３０はＲ１６ａ、Ｒ１６ｂまたはＲ１６ｃであり；
Ｒ３１はＲ１６ａまたはＲ１６ｃであり；
ＪはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１２）であり；
Ｒ１６ａは、
【化２４８】
2018510876.tif 000611
であり；
Ｒ１６ｂは、
【化２４９】
2018510876.tif 000612
または
【化２５０】
2018510876.tif 000613
であり；
Ｒ１６ｃは
【化２５１】
2018510876.tif 000614
であり；
Ｒ１７ａはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１７ｂは、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨによって場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、−ＯＨ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｖは１または２であり；
Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２３は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２１及びＲ２２は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２４は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール  場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から選択され；ならびに
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択され；またはＲ２７及びＲ２８は、これらが結合している窒素原子とともに、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル環を形成する）。
【０１５９】
一実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５がそれぞれメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環または場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５が、場合により置換されているＣ２〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル環を形成する、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
【０１６０】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素、ハロゲン及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７がそれぞれ水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
【０１６１】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
【０１６２】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ２０が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
【０１６３】
別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５が、独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。別の実施形態では、Ｒ６及びＲ７が水素であり、Ｒ４及びＲ５がメチルであり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、Ｒ２１が水素であり、Ｒ２２が場合により置換されているヘテロアリールである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
【０１６４】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６、
【化２５２】
2018510876.tif 000615
及び
【化２５３】
2018510876.tif 000616
から成る群から選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−ＣＮである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
【０１６５】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５が無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５であり、Ｒ２５がエチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。
【０１６６】
前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（アリール）、場合により置換されているＣ２〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、場合により置換されているヘテロアリール及び場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−（ヘテロアリール）から成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ、水素及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから成る群から独立に選択される、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が水素である、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６が場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５及びＲ２６が、それぞれ独立に無置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ２６であり、Ｒ２５が水素であり、Ｒ２６がメチルである、式（Ｉｆ）の化合物が存在する。前述の実施形態のさらなる実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）Ｒ