(57)【要約】  本発明は、非生物的ストレスに対する植物のストレス耐性を増強するため、および植物成長の促進および／または植物収穫量の増大のための一般式（Ｉ）の置換オキソテトラヒドロキノリニルホスフィン−および−ホスホンアミドならびにその塩に関する。2018527318.tif 000177式中、式（Ｉ）のラジカルは、各々、本明細書中で定義した通りである。
2018527318.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の置換オキソテトラヒドロキノリニルホスフィン−もしくは−ホスホンアミドまたはその塩：
【化１】
2018527318.tif 000176
（式中、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−ハロアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、アミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、
（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］シリル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルチオ、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ホルミル、ヒドロキシイミノメチル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシイミノメチル、アリールオキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシイミノメチル、チオシアナト、イソチオシアナト、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、ビス−アリール［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルを表し、
Ｒ６は、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］ホスフィニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］ホスフィニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ］ホスホニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ］ホスホニルを表し、
Ｒ７、Ｒ８は、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール−（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル（アリール）アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシを表し、
Ｒ９、Ｒ１０は、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルを表すか、
Ｒ１およびＲ９は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和５〜１０員二環式環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している炭素原子と共に、オキソ基を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している炭素原子と共に、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルにより置換されたオキシム基を形成し、
Ｒ１１は、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルを表し、
Ｖ、Ｗは、互いに独立して、酸素または硫黄を表し、
Ｘ、Ｙは、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールオキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルを表すか、または
ＸおよびＹは、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成する）。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−ハロアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、アミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、
（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］シリル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−
アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルチオ、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ホルミル、ヒドロキシイミノメチル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシイミノメチル、アリールオキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシイミノメチル、チオシアナト、イソチオシアナト、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、ビス−アリール［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、アリールオキシ、アリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルを表し、
Ｒ６が、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］ホスフィニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］ホスフィニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ］ホスホニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ］ホスホニルを表し、
Ｒ７、Ｒ８が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル（アリール）アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシを表し、または
Ｒ９、Ｒ１０が、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルを表すか、
Ｒ１およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和５〜１０員二環式環を形成し、
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、オキソ基を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルにより置換されたオキシム基を形成し、
Ｒ１１が、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルを表し、
Ｖ、Ｗが、互いに独立して、酸素または硫黄を表し、
Ｘ、Ｙが、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールオキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであるか、または
ＸおよびＹが、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成する、
請求項１に記載の置換オキソテトラヒドロキノリニルホスフィン−または−ホスホンアミド。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、アミノ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ
１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルチオ、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ホルミル、ヒドロキシイミノメチル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシイミノメチル、アリールオキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシイミノメチル、チオシアナト、イソチオシアナト、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、ビス−アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノスルホニルを表し、
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、アリールオキシ、アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し、
Ｒ６が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］ホスフィニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］ホスフィニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ］ホスホニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ］ホスホニルを表し、
Ｒ７、Ｒ８が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニルであるか、または
Ｒ９、Ｒ１０が、各々独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表すか、
Ｒ１およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和５〜１０員二環式環を形成し、
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜８員単環式環もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、オキソ基を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルにより置換されているオキシム基を形成し、
Ｒ１１が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し、
Ｖ、Ｗが、互いに独立して、酸素もしくは硫黄、好ましくは酸素を表し、
Ｘ、Ｙが、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、フッ素、塩素、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表すか、または
ＸおよびＹが、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜８員単環式環もしくは二環式環を形成する、
請求項１に記載の置換オキソテトラヒドロキノリニルホスフィン−または−ホスホンアミド。
【請求項４】
植物の非生物的ストレスに対する耐性を増強するための、請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその塩の使用。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその塩の、非生物的ストレス因子に対する植物の耐性を増強するために効果的な無毒量の施用を含んでなる植物の処理。
【請求項６】
前記非生物的ストレス条件が、熱、干ばつ、寒冷および干ばつストレス、浸透ストレス、ウォータロギング、土壌塩分上昇、ミネラル暴露上昇、オゾン状態、強光状態、窒素栄養素の限定的利用、リン栄養素の限定的利用から選択される１つ以上の状態に相当する、請求項５に記載の処理。
【請求項７】
殺虫剤、誘引剤、ダニ駆除剤、殺菌剤、殺線虫剤、除草剤、成長調節剤、毒性緩和剤、植物成熟に影響を及ぼす物質および殺細菌剤の群から選択される１つ以上の活性成分と組み合わせた、植物および植物部分への噴霧施用における、請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその塩の使用。
【請求項８】
肥料と組み合わせた、植物および植物部分への噴霧施用における、請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその塩の使用。
【請求項９】
遺伝子組換え品種、その種子、またはこれらの品種が成長する耕作地への施用のための、請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその塩の使用。
【請求項１０】
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその塩の、非生物的ストレス因子に対する植物の耐性を増強するために効果的な量を含んでなる、植物の処理用噴霧液。
【請求項１１】
非生物的ストレス因子に対する植物の耐性を増強するための、請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその塩を含んでなる噴霧液の使用。
【請求項１２】
有用植物、観賞植物、芝草種および樹木の群から選択される植物のストレス耐性の増強方法であって、対応する効果が望まれる区域への請求項１〜３のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその塩の十分な無毒量を施用することを含んでなり、前記植物、その種子または前記植物が成長する区域への施用を含む、前記方法。
【請求項１３】
非生物的ストレスに対して前記のように処理される植物の耐性が、他については同一の生理条件下での未処理植物と比較して少なくとも３％増強される、請求項１２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、非生物的ストレスに対する植物のストレス耐性の増強、ならびに植物成長および／または植物収穫量増大のための置換オキソテトラヒドロキノリニルホスフィンアミドおよび−ホスホンアミドまたはその塩の使用に関する。
【０００２】
特定のアリールおよびヘテロアリール置換スルホンアミドを非生物的植物ストレスに対抗するために活性化合物として使用できる（国際公開第２０１１／１１３８６１号参照）。非生物的植物ストレスに対する特定のアリール、ヘテロアリール、およびベンジルスルホンアミドカルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミドおよびカルボニトリルの作用は、国際公開第２０１２／０８９７２１号および国際公開第２０１２／０８９７２２号に記載されている。
【０００３】
スルファミドアルカンカルボン酸およびスルファミドアルカンカルボニトリルの製造は、独国特許第８４７００６号に記載されている。特に、天候に関連する倒伏を最小にする目的でコメおよびコムギ植物体の縦成長を限定するための成長調節剤としてアルキルカルボキシル置換基を有する選択されたアリールスルホンアミドの使用は、独国第２５４４８５９号に記載されているが、特定のＮ−シアノアルキルスルホンアミドの殺菌作用は欧州特許第１７６３２７号に記載されている。置換Ｎ−スルホニルアミノアセトニトリルを温血動物内の寄生虫を制御するために使用できることも公知である（国際公開第２００４／０００７９８号参照）。アラビドプシス・タリアナ（Ａｒａｂｉｄｏｐｓｉｓ  ｔｈａｌｉａｎａ）およびダイズにおける干ばつストレスに対抗するための１−（４−メチルフェニル）−Ｎ−（２−オキソ−１−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）メタンスルホンアミドの使用は、Proc. Natl. Acad. Sci. 2013, 110(29), 12132-12137に記載されている。Ｎ−テトラヒドロキノリニル部分に分岐していないまたは分岐したアルキル基を有するがさらに置換されていない１−アリールＮ−（２−オキソ−１−アルキル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）メタンスルホンアミドは、国際公開第２０１３／１４８３３９号に記載されているが、国際公開第２０１４／２０１５５５号は、対応する１−アリールＮ−（２−オキソ−１−アルケニル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）メタンスルホンアミドおよび１−アリールＮ−（２−オキソ−１−アルキニル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）メタンスルホンアミドについて記載している。国際公開第２０１３／１４８３３９号および国際公開第２０１４／２０１１５５号は同様に、アブシジン酸受容体の問題として物質のアゴニスト作用について記載している。さらに、置換ジヒドロオキシインドリルスルホンアミドを非生物的植物ストレスに対抗するために活性化合物として使用できることは公知である（国際公開第２０１５／０４９３５１号参照）。Ｎ−テトラヒドロキノリニル部分に置換アルキル基を有する置換１−アリールＮ−（２−オキソ−１−アルキル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）メタンスルホンアミドおよび非生物的ストレスに対する植物の耐性増強するためのその作用は、国際公開第２０１５／１５５１５４号に記載されている。さらに、特定の特異的に置換されたＮ−（２−オキソ−１−アルキル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）メタンスルホンアミド（国際公開第２０１６／０２２９１０号参照）および特異的に置換された６−スルホニルアミノキノリン（国際公開第２０１６／０２２９１５号参照）を成長調節剤として、発芽阻害のために使用できる。
【０００４】
特定の置換ベンゾオキサジニルスルホンアミドを、例えば、ミネラルコルチコイド受容体の調整剤として医薬活性化合物として使用できることも同様に公知である（特開２００９−０５１８３０号公報、国際公開第２００７／０８９０３４号参照）。活性抗血栓成分としてアミジノフェニルプロピオニル置換テトラヒドロキノリンの使用は、独国特許第１９７２７１１７号に記載されている。活性免疫調節成分として２−オキソキノリン誘導体の使用も同様に記載されている（特開平０７−２５２２２８号公報参照）。さらに、Ｒｈｏキナーゼ阻害剤としてオキソテトラヒドロキノリニルスルホンアミドを使用できることが公知である（Eur. J. Med. Chem. 2008, 43, 1730参照）。
【０００５】
例えば、アブラナ、コムギおよびオオムギの非生物的植物ストレスに対抗するため活性化合物として特定の置換フェニルホスフィン酸誘導体を使用できることも公知である（国際公開第２０１１／１２４５５３号参照）。ホスフィンアミドおよびその製造は、国際公開第２００９／１１０６０９号および国際公開第２００８／１１１３７１号に記載されている。しかしながら、置換オキソテトラヒドロキノリニルホスフィンアミドおよび−ホスホンアミドまたはその塩ならびに植物のストレス耐性を増強するためのその使用は、今までに記載されていない。
【０００６】
植物が、自然のストレス条件(Stressbedingungen)、例えば、寒冷、熱、干ばつストレス（乾燥および／または水不足によるストレス）、損傷、病原体の攻撃（ウイルス、細菌、真菌、昆虫）、その他だけでなく、除草剤に対しても特異的または非特異的防御機構で反応できることは公知である［Pflanzenbiochemie [Plant Biochemistry], p. 393-462, Spektrum Akademischer Verlag, Heidelberg, Berlin, Oxford, Hans W. Heldt, 1996.; Biochemistry and Molecular Biology of Plants, p. 1102-1203, American Society of Plant Physiologists, Rockville, Maryland, eds. Buchanan, Gruissem, Jones, 2000］。
【０００７】
非生物的ストレス（例えば、寒冷、熱、干ばつ、塩、洪水）に対する防御反応に関連する植物中の多数のタンパク質、およびそれらをコードする遺伝子は公知である。これらの一部はシグナル伝達鎖（例えば、転写因子、キナーゼ、脱リン酸酵素）の部分を形成するか、または植物細胞の生理応答（例えば、イオン輸送、反応性酸素化学種の不活化）を引き起こす。非生物的ストレス反応のシグナル伝達鎖遺伝子としては、とりわけ、ＤＲＥＢおよびＣＢＦ分類の転写因子が挙げられる（Jaglo-Ottosen et al., 1998, Science 280: 104-106）。ＡＴＰＫおよびＭＰ２Ｃタイプの脱リン酸酵素は塩ストレスに対する反応に関連する。加えて、塩ストレスの場合には、プロリンまたはショ糖などの浸透圧調節物質の生合成が頻繁に活性化される。これは、例えば、ショ糖シンターゼおよびプロリントランスポーターに関わる（Hasegawa et al., 2000, Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 51: 463-499）。寒冷および干ばつに対する植物のストレス制御は、同じ分子機構の一部を使用する。重要な分類としてデヒドリンを含む、いわゆる後期胚発生蓄積タンパク質（ＬＥＡタンパク質）の公知の蓄積がある（Ingram and Bartels, 1996, Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 47: 277-403, Close, 1997, Physiol Plant 100: 291-296）。ストレスを受けた植物の小胞、タンパク質および膜構造を安定化するシャペロンがある（Bray, 1993, Plant Physiol 103: 1035-1040）。加えて、酸化ストレスの場合に生成する反応性酸素化学種（ＲＯＳ）を不活化するアルデヒド脱水素酵素の頻繁な誘導がある（Kirch et al., 2005, Plant Mol Biol 57: 315-332）。
【０００８】
熱ショック因子（ＨＳＦ）および熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）は熱ストレスの場合に活性化されて、寒冷および干ばつストレスの場合のデヒドリンのものに対するシャペロンと同様な役割を果たす（Yu et al., 2005, Mol Cells 19: 328-333）。
【０００９】
植物に対して内在的であり、ストレス耐性または病原体防御に関連するいくつかのシグナル伝達物質は既に公知である。ここで、例えば、サリチル酸、安息香酸、ジャスモン酸またはエチレンについて言及すべきである［Biochemistry and Molecular Biology of Plants, p. 850-929, American Society of Plant Physiologists, Rockville, Maryland, eds. Buchanan, Gruissem, Jones, 2000］。これらの物質または安定な合成誘導体の一部およびその誘導構造体も、植物への外用または種子粉衣の際に効果的であり、植物のストレス耐性または病原体耐性を向上させる防御反応を活性化する［Sembdner, and Parthier, 1993, Ann. Rev. Plant Physiol. Plant Mol. Biol. 44: 569-589］。
【００１０】
化学物質は非生物的ストレスに対する植物の耐性を増強できることも公知である。このような物質は、種子粉衣、葉面噴霧または土壌処理のいずれかにより施用される。例えば、全身獲得抵抗性（ＳＡＲ）の誘導因子またはアブシジン酸誘導体での処理による作物の非生物的ストレス耐性の増強が記載されている（Schading and Wei、国際公開第２０００／２８０５５号；Abrams and Gusta, US5201931; Abrams et al.、国際公開第９７／２３４４１号、Churchill et al., 1998, Plant Growth Regul 25: 35-45）。加えて、作物のストレス耐性に対する成長調節剤の効果が記載されている（Morrison and Andrews, 1992, J Plant Growth Regul 11: 113-117, RD-259027）。これに関連して、成長調節する、ナフチルスルホンアミド（４−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ナフタレン−１−スルホンアミド）が、アブシジン酸と同じように植物種子の発芽に影響を及ぼすことは同様に公知である（Park et al. Science 2009, 324, 1068-1071）。さらに、生化学受容体試験において、ナフチルスルファミドカルボン酸（Ｎ−［（４−ブロモ−１−ナフチル）スルホニル］−５−メトキシノルバリン）は、４−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ナフタレン−１−スルホンアミドに匹敵する作用機序を示す（Melcher et al. Nature Structural & Molecular Biology 2010, 17, 1102-1108）。さらなるナフチルスルホンアミド、Ｎ−（６−アミノヘキシル）−５−クロロナフタレン−１−スルホンアミドが、寒冷ショックにさらされた植物のカルシウムレベルに影響を及ぼすことも公知である（Cholewa et al. Can. J. Botany 1997, 75, 375-382）。
【００１１】
同様な効果は、特に、ストロビルリン系の分類またはコハク酸脱水素酵素阻害剤の殺菌剤の施用でも観察されており、しばしば収穫量増大も伴う（Draber et al.、独国特許第３５３４９４８号、Bartlett et al., 2002, Pest Manag Sci 60: 309）。除草剤グリフォセートが、低投与量で、いくつかの植物種の成長を刺激することは同様に公知である（Cedergreen, Env. Pollution 2008, 156, 1099）。
【００１２】
浸透ストレスの場合には、防護効果は、浸透圧調節物質、例えば、グリシンベタインまたはその生化学前駆体、例えば、コリン誘導体の施用の結果として観察された（Chen et al., 2000, Plant Cell Environ 23: 609-618, Bergmann et al.、独国特許第４１０３２５３号）。植物の非生物的ストレス耐性を増強するための抗酸化剤、例えば、ナフトールおよびキサンチンの効果も既に記載されている（Bergmann et al.、旧東独国特許第２７７８３２号、Bergmann et al.、旧東独国特許第２７７８３５号）。しかしながら、これらの物質の抗ストレス作用の分子的理由はほとんど不明である。
【００１３】
非生物的ストレスに対する植物の耐性を、内在性ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）またはポリ−（ＡＤＰ−リボース）グリコヒドロラーゼ（ＰＡＲＧ）の活性の修飾により増強できることも公知である（de Block et al., The Plant Journal, 2004, 41, 95; Levine et al., FEBS Lett. 1998, 440, 1：国際公開第２０００／０４１７３号；国際公開第２００４／０９０１４０号）。
【００１４】
このように、植物が、各種の異なる有害生命体および／または非生物的ストレスに対する効果的な防御をもたらすことができるいくつかの内在的反応機序を有することは公知である。現代の植物処理組成物に対する環境的および経済的要望は、例えば、その毒性、選択性、施用量、残渣生成および好適な製造に関して絶えず増大しているので、少なくとも地域によっては公知のものに勝る利点を有する新規植物処理組成物の絶え間ない開発ニーズがある。
【００１５】
従って、本発明の目的は、植物の非生物的ストレスに対する耐性をさらに増強し、植物成長の活性化をもたらし、および／または植物収穫量の増大に寄与する化合物を提供することである。これに関連して、非生物的ストレスに対する耐性は、例えば、寒冷、熱および干ばつストレス（干ばつおよび／または水不足によるストレス）、塩ならびに洪水に対する耐性を意味すると理解される。
【００１６】
驚くべきことに、置換オキソテトラヒドロキノリニルホスフィンアミドおよび−ホスホンアミドを使用して、非生物的ストレスに対する植物のストレス耐性を増強し、かつ、植物成長を促進し、および／または植物収穫量を増大することができることを見出した。
【００１７】
従って、本発明は一般式（Ｉ）の置換オキソテトラヒドロキノリニルホスフィンアミドおよび−ホスホンアミドまたはその塩を提供する。
【化１】
2018527318.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−ハロアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、アミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル
、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］シリル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルチオ、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ホルミル、ヒドロキシイミノメチル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシイミノメチル、アリールオキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシイミノメチル、チオシアナト、イソチオシアナト、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、ビス−アリール［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルを表し、
Ｒ６は、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］ホスフィニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］ホスフィニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ］ホスホニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ］ホスホニルを表し、
Ｒ７、Ｒ８は、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル（アリール）アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシを表し、
Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルを表すか、
Ｒ１およびＲ９は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく(gegebenenfalls durch Heteroatome unterbrochenen)、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和５〜１０員二環式環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している炭素原子と共に、オキソ基を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している炭素原子と共に、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルにより置換されたオキシム基を形成し、
Ｒ１１は、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルを表し、
Ｖ、Ｗは、互いに独立して、酸素または硫黄を表し、
Ｘ、Ｙは、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールオキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル］アミノスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルであるか、または
ＸおよびＹは、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成する）。
【００１８】
一般式（Ｉ）の化合物は、適切な無機酸または有機酸、例えば、鉱酸、例えば、ＨＣｌ、ＨＢｒ、Ｈ２ＳＯ４、Ｈ３ＰＯ４もしくはＨＮＯ３など、有機酸、例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、乳酸もしくはサリチル酸などのカルボン酸またはスルホン酸、例えば、ｐ−トルエンスルホン酸を、塩基性基、例えば、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルホリノもしくはピリジノなどに付加することにより塩を形成することができる。このような場合、これらの塩は、アニオンとして酸の共役塩基を含んでなるだろう。脱プロトン化体の適切な置換基、例えば、スルホン酸、特にスルホンアミドまたはカルボン酸は、それ自体プロトン化可能なアミノ基などの基と分子内塩を形成可能である。一般式（Ｉ）の化合物に塩基を作用することにより塩を形成してもよい。適切な塩基の例は、トリアルキルアミン、モルホリン、ピペリジンおよびピリジンなどの有機アミン、および水酸化物、炭酸塩およびアンモニウム、アルカリ金属またはアルカリ土類金属の炭酸水素塩であり、特に、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウムおよび炭酸水素カリウムである。これらの塩は、酸性水素が農学的に適切なカチオン、例えば、金属塩、特に、アルカリ金属塩もしくはアルカリ土類金属塩、特に、ナトリウム塩およびカリウム塩により置換された化合物、あるいはアンモニウム塩、有機アミンとの塩または第四級アンモニウム塩、例えば、式［ＮＲａＲｂＲｃＲｄ］＋（式中、Ｒａ〜Ｒｄは各々独立して有機ラジカル、特にアルキル、アリール、アラルキルまたはアルキルアリールである）のカチオンとの塩である。（Ｃ１〜Ｃ４）−トリアルキルスルホニウム塩および（Ｃ１〜Ｃ４）−トリアルキルスルホキソニウム塩などのアルキルスルホニウム塩およびアルキルスルホキソニウム塩も適切である。
【００１９】
本発明に記載の式（Ｉ）の化合物およびその塩は、以後、「一般式（Ｉ）の化合物」と呼ぶ。
Ｒ１が、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−ハロアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、アミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロ
シクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］シリル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルチオ、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ホルミル、ヒドロキシイミノメチル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシイミノメチル、アリールオキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシイミノメチル、チオシアナト、イソチオシアナト、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、ビス−アリール［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、アリールオキシ、アリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルを表し、
Ｒ６が、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］ホスフィニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］ホスフィニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ］ホスホニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ］ホスホニルを表し、
Ｒ７、Ｒ８が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル（アリール）アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシを表し、または
Ｒ９、Ｒ１０が、各々独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルを表すか、
Ｒ１およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和５〜１０員二環式環を形成し、
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、オキソ基を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルにより置換されたオキシム基を形成し、
Ｒ１１が、（Ｃ１〜Ｃ7）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ7）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ３〜Ｃ7）−シクロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ7）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ7）−アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ7）−シクロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ7）−アルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、（Ｃ１〜Ｃ7）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ7）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ7）−アルキルを表し、
Ｖ、Ｗが、互いに独立して、酸素または硫黄を表し、
Ｘ、Ｙが、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールオキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ７）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、アリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリールスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル］アミノスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ７）−アルキルであるか、または
ＸおよびＹが、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式環もしくは二環式環を形成する、
一般式（Ｉ）の化合物が好ましい。
【００２０】
Ｒ１が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、
ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、アミノ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルチオ、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ホルミル、ヒドロキシイミノメチル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシイミノメチル、アリールオキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシイミノメチル、チオシアナト、イソチオシアナト、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、ビス−アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノスルホニルを表し、
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、アリールオキシ、アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し、
Ｒ６が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］ホスフィニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］ホスフィニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ］ホスホニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ］ホスホニルを表し、
Ｒ７、Ｒ８が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニルであるか、または
Ｒ９、Ｒ１０が、各々独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表すか、
Ｒ１およびＲ９が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和５〜１０員二環式環を形成し、
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜８員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、オキソ基を形成するか、または
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合している炭素原子と共に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルにより置換されているオキシム基を形成し、
Ｒ１１が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し、
Ｖ、Ｗが、互いに独立して、酸素もしくは硫黄、好ましくは酸素を表し、
Ｘ、Ｙが、互いに独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、フッ素、塩素、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し、または 
ＸおよびＹが、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでもよく、さらなる置換を有してもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜８員単環式環もしくは二環式環を形成する、
一般式（Ｉ）の化合物が特に好ましい。
【００２１】
式（Ｉａａ）〜（Ｉｂｆ）により記載される一般式（Ｉ）の化合物が非常に特に好ましく、本明細書のここおよび後において、
「
【化２】
2018527318.tif 000004
」は、例えば、メチルラジカルに相当し、「
【化３】
2018527318.tif 000005
」は、エチルラジカルに相当し、「
【化４】
2018527318.tif 000006
」は、ｎ−プロピルラジカルに相当する。
【化５】
2018527318.tif 000007
2018527318.tif 000008
【化６】
2018527318.tif 000009
【化７】
2018527318.tif 000010
（式中、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノスルホニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ、アミノ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１
〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル、トリス［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）−ハロアルキルチオ、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル］アミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ホルミル、ヒドロキシイミノメチル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシイミノメチル、アリールオキシイミノメチル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシイミノメチル、チオシアナト、イソチオシアナト、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニル、ビス−アリール［（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル］シリル−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニル、アリール−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−ハロアルキニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−ハロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ５）−シクロアルケニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルスルホニルアミノ、ビス−［（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル］アミノスルホニルを表し、
Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、アリールオキシ、アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］ホスフィニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル］ホスフィニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ］ホスホニル、アリール［（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ］ホスホニルを表し、
Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表すか、
Ｒ１およびＲ９は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ9およびＲ10は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和５〜１０員二環式環を形成し、
Ｒ１１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し、
および
Ｗは、酸素もしくは硫黄、好ましくは酸素である）。
【００２２】
以下の式（Ｉａａ）〜（Ｉｂｆ）により記載される一般式（Ｉ）の化合物が特に好ましい。
【化８】
2018527318.tif 000011
（式中、
Ｒ１は、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、好ましくはフッ素もしくは塩素、メチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジ−メチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニルおよび１−エチル−２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル、１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、シアノ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、スピロ［２．２］ペンタ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−４−イル、３−スピロ［２．３］ヘキサ−５−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−１−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−２−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−１−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−１−イル、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−５−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．２］ノナン−２−イル、アダマンタン−１−イル、アダマンタン−２−イル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、２’−メチル−１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、１−シアノシクロプロピル、２−シアノシクロプロピル、１−メチルシクロブチル、２−メチルシクロブチル、３−メチルシクロブチル、１−シアノシクロブチル、２−シアノシクロブチル、３−シアノシクロブチル、１−アリールシクロプロピル、１−ビニルシクロブチル、１−ビニルシクロプロピル、１−エチルシクロプロピル、２−エチルシクロプロピル、１−エチルシクロブチル、２−エチルシクロブチル、３−エチルシクロブチル、４−メチルシクロヘキシル、４−メトキシシクロヘキシル、４−エトキシシクロヘキシル、４−ｎ−プロピルオキシシクロヘキシル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、４−シアノシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、３−メトキシシクロヘキシル、３−エトキシシクロヘキシル、３−ｎ−プロピルオキシシクロヘキシル、３−ヒドロキシシクロヘキシル、３−メトキシシクロブチル、２−メトキシシクロプロピル、２−エトキシシクロプロピル、２−イソプロピルオキシシクロプロピル、１−シクロプロピルシクロブチル、１−プロパ−２−エニルシクロブチル、２−エチル−３−メチルシクロブチル，１−プロピルシクロプロピル、１−メチル−２−プロピルシクロプロピル、２−プロピルシクロプロピル、１−プロピルシクロブチル、２−プロピルシクロブチル、３−プロピルシクロブチル、１−イソプロピルシクロブチル、１−イソプロピルシクロプロピル、２−イソプロピルシクロプロピル、３−イソプロピルシクロブチル、２−ジメチルアミノシクロブチル、３−ジメチルアミノシクロブチル、１−ブチルシクロブチル、２−ブチルシクロブチル、１−ブチルシクロプロピル、３−ブチルシクロブチル、２−ブチルシクロプロピル、１−イソブチルシクロブチル、３−ｔｅｒｔ−ブチルシクロブチル、３，３−ジエチルシクロブチル、２，２−ジエチルシクロプロピル、２−メチリデンシクロプロピル、１−メトキシメチルシクロプロピル、１−イソブチルシクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルエチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルエチル、シクロプロピル−ｎ−プロピル、シクロブチル−ｎ−プロピル、シクロペンチル−ｎ−プロピル、シクロヘキシル−ｎ−プロピル、トリクロロメチル、トリクロロエチル、ヨードメチル、ヨードエチル、ヨード−ｎ−プロピル、ブロモメチル、ブロモエチル、ブロモ−ｎ−プロピル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロ−ｎ−プロピル、２−フルオロプロパ−２−イル、１−フルオロプロパ−２−イル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，１−ジフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、３，３−ジフルオロプロピル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロ−ｎ−プロピル、ヘプタフルオロイソプロピル、ノナフルオロ−ｎ−ブチル、クロロジフルオロメチル、ブロモジフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、ブロモフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、２，２−ジクロロ−２−フルオロエチル、２−クロロ−２，２−ジフルオロエチル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、２−ブロモ−１，１，２−トリフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、１，２，２，２−テトラフルオロエチル、２−クロロ−１，１，２−トリフルオロエチル、２−クロロ−１，１，２，２−テトラフルオロエチル、１，２，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロピル、１−メチル−２，２，２−トリフルオロエチル、１−クロロ−２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、１，２，２，３，３，４，４，４−オクタフルオロブチル、１，１，２，２，３，３，４，４−オクタフルオロブチル、ｎ−プロポキシジフルオロメチル、メトキシジフルオロメチル、エトキシジフルオロメチル、ｎ−ブトキシジフルオロメチル、メトキシエトキシジフルオロメチル、ｎ−ペントキシジフルオロメチル、２−メチルブトキシジフルオロメチル、４−メチルペントキシジフルオロメチル、ｎ−ヘキシルオキシジフルオロメチル、イソヘキシルオキシジフルオロメチル、アリールオキシプロポキシジフルオロメチル、メトキシプロポキシジフルオロメチル、シクロプロピルメトキシジフルオロメチル、シクロブチルメトキシジフルオロメチル、ブタ−３−イン−１−イルオキシジフルオロメチル、ペンタ−４−イン−１−イルオキシジフルオロメチル、ヘキサ−３−イン−１−イルオキシジフルオロメチル、ブタ−３−エン−１−イルオキシジフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシジフルオロメチル、３，３，３−トリフルオロプロポキシジフルオロメチル、４，４，４−トリフルオロブトキシジフルオロメチル、３−クロロ−１−メトキシブタ−３−イル、シアノメチル、シアノエチル、シアノ−ｎ−プロピル、シアノ−ｎ−ブチル、シアノイソプロピル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、メトキシ−イソプロピル、メトキシ−ｎ−ブチル、メトキシ−ｎ−ペンチル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−１−メチルプロピル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシ−ｎ−プロピル、エトキシイソプロピル、エトキシ−ｎ−ブチル、エトキシ−ｎ−ペンチル、２−エトキシ−２−メチルプロピル、２−エトキシ−１−メチルプロピル、ｎ−プロピルオキシメチル、ｎ−プロピルオキシエチル、ｎ−プロピルオキシ−ｎ−プロピル、ｎ−プロピルオキシイソプロピル、ｎ−プロピルオキシ−ｎ−ブチル、２−ｎ−プロピルオキシ−２−メチルプロピル、２−ｎ−プロピルオキシ−１−メチルプロピル、イソプロピルオキシメチル、イソプロピルオキシエチル、イソプロピルオキシ−ｎ−プロピル、イソプロピルオキシイソプロピル、イソプロピルオキシ−ｎ−ブチル、２−イソプロピルオキシ−２−メチルプロピル、２−イソプロピルオキシ−１−メチルプロピル、メトキシメトキシメチル、メトキシメトキシ、エトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシ−ｎ−プロピルオキシ、エトキシ−ｎ−プロピルオキシ、ｎ−プロピルオキシメトキシ、イソプロピルオキシメトキシ、メトキシメトキシエチル、エトキシメトキシメチル、エトキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、メトキシエトキシエチル、メトキシエトキシ−ｎ−プロピル、メトキシメトキシ−ｎ−プロピル、メトキシ−ｎ−プロピ
ルオキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、トリフルオロメトキシイソプロピル、ジフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチル、ジフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、ジフルオロメトキシイソプロピル、ペンタフルオロエトキシメチル、ペンタフルオロエトキシエチル、ペンタフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、ペンタフルオロエトキシイソプロピル、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシメチル、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシイソプロピル、１，２，２，２−テトラフルオロエトキシメチル、１，２，２，２−テトラフルオロエトキシエチル、１，２，２，２−テトラフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、１，２，２，２−テトラフルオロエトキシイソプロピル、２，２，２−トリフルオロエトキシメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、２，２，２−トリフルオロエトキシイソプロピル、２，２−ジフルオロエトキシメチル、２，２−ジフルオロエトキシエチル、２，２−ジフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、２，２−ジフルオロエトキシイソプロピル、ヘプタフルオロプロポキシメチル、ヘプタフルオロプロポキシエチル、ヘプタフルオロプロポキシ−ｎ−プロピル、ヘプタフルオロプロポキシ−イソプロピル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチル、トリフルオロメチルチオ−ｎ−プロピル、トリフルオロメチルチオイソプロピル、ジフルオロメチルチオメチル、ジフルオロメチルチオエチル、ジフルオロメチルチオ−ｎ−プロピル、ジフルオロメチルチオイソプロピル、ペンタフルオロエチルチオメチル、ペンタフルオロエチルチオエチル、ペンタフルオロエチルチオ−ｎ−プロピル、ペンタフルオロエチルチオイソプロピル、１，１，２，２−テトラフルオロエチルチオメチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチルチオエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチルチオ−ｎ−プロピル、１，１，２，２−テトラフルオロエチルチオイソプロピル、１，２，２，２−テトラフルオロエチルチオメチル、１，２，２，２−テトラフルオロエチルチオエチル、１，２，２，２−テトラフルオロエチルチオ−ｎ−プロピル、１，２，２，２−テトラフルオロエチルチオイソプロピル、２，２，２−トリフルオロエチルチオメチル、２，２，２−トリフルオロエチルチオエチル、２，２，２−トリフルオロエチルチオ−ｎ−プロピル、２，２，２−トリフルオロエチルチオイソプロピル、２，２−ジフルオロエチルチオメチル、２，２−ジフルオロエチルチオエチル、２，２−ジフルオロエチルチオ−ｎ−プロピル、２，２−ジフルオロエチルチオイソプロピル、ヘプタフルオロプロピルチオメチル、ヘプタフルオロプロピルチオエチル、ヘプタフルオロプロピルチオ−ｎ−プロピル、ヘプタフルオロプロピルチオイソプロピル、（Ｃ４〜Ｃ８）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−ハロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−ハロアルケニル、置換されていてもよいフェニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ５）−ハロアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、メチルカルボニルメチル、メチルカルボニルエチル、エチルカルボニルメチル、エチルカルボニルエチル、ｎ−プロピルカルボニルメチル、ｎ−プロピルカルボニルエチル、イソプロピルカルボニルメチル、イソプロピルカルボニルエチル、ヒドロキシカルボニルメチル，１−ヒドロキシカルボニルエタ−１−イル、１−ヒドロキシカルボニルエタ−２−イル、ヒドロキシカルボニル−ｎ−プロピル、２−ヒドロキシカルボニルプロパ−２−イル、１−ヒドロキシカルボニルプロパ−２−イル、２−ヒドロキシカルボニルプロパ−１−イル、ヒドロキシカルボニル−ｎ−ブチル、ヒドロキシカルボニルイソブチル、メトキシカルボニルメチル、１−メトキシカルボニルエタ−１−イル、１−メトキシカルボニルエタ−２−イル、メトキシカルボニル−ｎ−プロピル、２−メトキシカルボニルプロパ−２−イル、１−メトキシカルボニルプロパ−２−イル、２−メトキシカルボニルプロパ−１−イル、メトキシカルボニル−ｎ−ブチル、メトキシカルボニルイソブチル、エトキシカルボニルメチル、１−エトキシカルボニルエタ−１−イル、１−エトキシカルボニルエタ−２−イル、エトキシカルボニル−ｎ−プロピル、２−エトキシカルボニルプロパ−２−イル、１−エトキシカルボニルプロパ−２−イル、２−エトキシカルボニルプロパ−１−イル、エトキシカルボニル−ｎ−ブチル、エトキシカルボニルイソブチル、イソプロピルオキシカルボニルメチル、１−イソプロピルオキシカルボニルエタ−１−イル、１−イソプロピルオキシカルボニルエタ−２−イル、イソプロピルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、２−イソプロピルオキシカルボニルプロパ−２−イル、１−イソプロピルオキシカルボニルプロパ−２−イル、２−イソプロピルオキシカルボニルプロパ−１−イル、イソプロピルオキシカルボニル−ｎ−ブチル、イソプロピルオキシカルボニルイソブチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルメチル、１−ｎ−プロピルオキシカルボニルエタ−１−イル、１−ｎ−プロピルオキシカルボニルエタ−２−イル、ｎ−プロピルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、２−ｎ−プロピルオキシカルボニルプロパ−２−イル、１−ｎ−プロピルオキシカルボニルプロパ−２−イル、２−ｎ−プロピルオキシカルボニルプロパ−１−イル、ｎ−プロピルオキシカルボニル−ｎ−ブチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルイソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルエチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルイソプロピル、ベンジルオキシカルボニルメチル、ベンジルオキシカルボニルエチル、ベンジルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、ベンジルオキシカルボニルイソプロピル、アリールオキシカルボニルメチル、アリールオキシカルボニルエチル、アリールオキシカルボニル−ｎ−プロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｎ−ブチルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｎ−プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、メチル（ｎ−プロピル）アミノ、メチル（イソプロピル）アミノ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、メチル（エチル）アミノメチル、メチル（ｎ−プロピル）アミノメチル、メチル（イソプロピル）アミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノエチル、メチル（エチル）アミノエチル、メチル（ｎ−プロピル）アミノエチル、メチル（イソプロピル）アミノエチル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノイソプロピル、ジエチルアミノ−ｎ−プロピル、ジエチルアミノイソプロピル、１−ジメチルアミノプロパ−２−イル、１−ジエチルアミノプロパ−２−イル、トリメチルシリルメチル、トリメチルシリルエチル、トリメチルシリル−ｎ−プロピル、トリエチルシリルメチル、トリエチルシリルエチル、トリエチルシリル−ｎ−プロピル、トリス−［イソプロピル］シリルメチル、トリス−［イソプロピル］シリルエチル、トリス−［イソプロピル］シリル−ｎ−プロピル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、ｎ−プロピルチオエチル、メチルチオエチル、メチルチオ−ｎ−プロピル、２−エトキシカルボニルシクロプロパ−１−イル、２−メトキシカルボニルシクロプロパ−１−イル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、イソブチルオキシを表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、好ましくはフッ素および塩素、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、３，３，３−トリフルオロエトキシ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、置換されていてもよいフェニル、ベンジル、フェニルエチル、ｐ−クロロフェニルエチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロプロピル、シクロブチル、ニトロ、ヒドロキシル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ホルミル、ヒドロキシイミノメチル、メトキシイミノメチル、エトキシイミノメチル、シクロプロピルメトキシメチル、フェニルオキシ、ｐ−クロロフェニルオキシ、ｐ−トリフルオロメチルフェニルオキシ、ｍ−クロロフェニルオキシ、ｍ−トリフルオロメチルフェニルオキシ、２，４−ジクロロフェニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ベンジルオキシ、エチニル、プロパ−１−イニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、フェニルエチニル、ｐ−クロロフェニルエチニル、ｐ−トリフルオロメチルフェニルエチニル、ｐ−メトキシフェニルエチニル、ｐ−フルオロフェニルエチニル、ｍ−クロロフェニルエチニル、ｍ−トリフルオロメチルフェニルエチニル、ｍ−メトキシフェニルエチニル、ｍ−フルオロフェニルエチニル、トリメチルシリルエチニル、トリエチルシリルエチニル、トリイソプロピルシリルエチニル、２−ピリジルエチニル、３−ピリジルエチニル、４−クロロ−３−ピリジルエチニルを表し、
Ｒ５は、メチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロ−ｎ−プロピル、ヘプタフルオロイソプロピル、ノナフルオロ−ｎ−ブチル、（Ｃ３〜Ｃ６）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ６）−シクロアルケニル、置換されていてもよいフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、ヘテロアリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチル−エテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニルおよび１−エチル−２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル、１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、置換されていてもよいフェニルオキシ、アリール−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シアノメチル、シアノエチル、シアノ−ｎ−プロピル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルキニル、ハロ−（Ｃ２〜Ｃ５）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルを表し、
Ｒ９、Ｒ１０は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、好ましくはフッ素および塩素、シアノ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−ジフルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロエチル、シアノメチル、シアノエチル、シアノ−ｎ−プロピル、シアノイソプロピル、置換されていてもよいフェニル、ヘテロアリール、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシメチル、エトキシエチル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、メチルチオエチル、エチルチオエチルを表すか、
Ｒ１およびＲ９は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和５〜１０員二環式環を形成し、
Ｒ１１は、メチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、置換されていてもよいフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、ｎ−ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ネオペンチルオキシ、ｎ−ヘキシルオキシ、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、メチルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、イソブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオ、ｎ−ペンチルチオ、シクロプロピルチオ、シクロブチルチオ、シクロペンチルチオ、シクロヘキシルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し、
および
Ｗは、酸素もしくは硫黄、好ましくは酸素である）。
【００２３】
以下の式（Ｉａａ）〜（Ｉａｕ）により記載される一般式（Ｉ）の化合物が非常に特に好ましい。
【化９】
2018527318.tif 000012
（式中、
Ｒ１は、水素、フッ素、メチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ペンチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチル−エテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、シアノ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンタン−１−イル、アダマンタン−２−イル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、２’−メチル−１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、１−シアノシクロプロピル、２−シアノシクロプロピル、１−メチルシクロブチル、２−メチルシクロブチル、３−メチルシクロブチル、１−シアノシクロブチル、２−シアノシクロブチル、３−シアノシクロブチル、１−エチルシクロプロピル、２−エチルシクロプロピル、１−エチルシクロブチル、２−エチルシクロブチル、３−エチルシクロブチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルエチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、シアノメチル、シアノエチル、シアノ−ｎ−プロピル、シアノ−ｎ−ブチル、シアノイソプロピル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、メトキシイソプロピル、メトキシ−ｎ−ブチル、メトキシ−ｎ−ペンチル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−１−メチルプロピル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシ−ｎ−プロピル、ｎ−プロピルオキシメチル、ｎ−プロピルオキシエチル、メトキシメトキシメチル、メトキシメトキシ、エトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシ−ｎ−プロピルオキシ、エトキシ−ｎ−プロピルオキシ、ｎ−プロピルオキシメトキシ、メトキシメトキシエチル、エトキシメトキシメチル、エトキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、メトキシエトキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、ペンタフルオロエトキシメチル、ペンタフルオロエトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエトキシメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシエチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチル、トリフルオロメチルチオ−ｎ−プロピル、ペンタフルオロエチルチオメチル、ペンタフルオロエチルチオエチル、ヒドロキシカルボニルメチル、１−ヒドロキシカルボニルエタ−１−イル、１−ヒドロキシカルボニルエタ−２−イル、ヒドロキシカルボニル−ｎ−プロピル、メトキシカルボニルメチル、１−メトキシカルボニルエタ−１−イル、１−メトキシカルボニルエタ−２−イル、メトキシカルボニル−ｎ−プロピル、エトキシカルボニルメチル、１−エトキシカルボニルエタ−１−イル、１−エトキシカルボニルエタ−２−イル、エトキシカルボニル−ｎ−プロピル、ベンジルオキシカルボニルメチル、ベンジルオキシカルボニルエチル、ベンジルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルを表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、メチルチオ、トリフルオロメチルチオを表し、
Ｒ５は、メチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換されていてもよいフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、置換されていてもよいフェニルオキシを表し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、イソプロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、ｐ−クロロフェニルカルボニル、メトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、メチルスルホニル、フェニルスルホニル、４−シアノフェニルスルホニル、４−フルオロフェニルスルホニル、４−クロロフェニルスルホニル、４−ブロモフェニルスルホニル、ナフタ−１−イルスルホニル、ナフタ−２−イルスルホニル、４−ヨードフェニルスルホニル、４−メトキシフェニルスルホニル、４−トリフルオロメチルフェニルスルホニル、４−トリフルオロメトキシフェニルスルホニル、３−シアノフェニルスルホニル、（４−シアノフェニル）メチルスルホニル、（３−シアノフェニル）メチルスルホニル、（４−トリフルオロメチルフェニル）メチルスルホニル、（３−トリフルオロメチルフェニル）メチルスルホニル、（４−クロロフェニル）メチルスルホニル、（４−ブロモフェニル）メチルスルホニル、（４−ニトロフェニル）メチルスルホニル、（３−ニトロフェニル）メチルスルホニル、（４−フルオロフェニル）メチルスルホニル、（４−メチルフェニル）メチルスルホニルを表し、
Ｒ９、Ｒ１０は、互いに独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、シアノメチル、シアノエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシメチル、エトキシエチルを表すか、または
Ｒ１およびＲ９は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和もしくは部分的飽和３〜１０員単環式もしくは二環式環を形成するか、または
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と共に、ヘテロ原子が割り込んでいてもよく、さらに置換されていてもよい完全飽和５〜１０員二環式環を形成し、
Ｒ１１は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシを表し、
および
Ｗは、酸素もしくは硫黄、好ましくは酸素である）。
【００２４】
上記一般的または好ましいラジカル定義は、一般式（Ｉ）の最終生成物および、同様に、製造の各場合において必要な出発物質または中間体の両方に施用する。これらのラジカル定義を、要望通りに互いに組み合わせることができ、すなわち、所与の好ましい範囲間の組合せを含む。
【００２５】
本発明に記載の化合物に関して、上記およびさらに下記で使用する用語は明らかにされるだろう。これらは当業者によく知られており、以後明らかにされる定義を特に有する：
【００２６】
本発明に従えば、「アリールスルホニル」は、置換されていてもよいフェニルスルホニルまたは置換されていてもよい多環式アリールスルホニル、ここでは特に、置換されていてもよいナフチルスルホニルを示し、例えば、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルコキシ基により置換される。
【００２７】
本発明に従えば、「シクロアルキルスルホニル」−単独または化学基の部分として−好ましくは３〜６個の炭素原子を有する置換されていてもよいシクロアルキルスルホニル、例えば、シクロプロピルスルホニル、シクロブチルスルホニル、シクロペンチルスルホニルまたはシクロヘキシルスルホニルである。
【００２８】
本発明に従えば、「アルキルスルホニル」−単独または化学基の部分として−は、好ましくは１〜８個もしくは１〜６個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐アルキルスルホニル、例えば（これに限定されないが）、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、１−メチルエチルスルホニル、ブチルスルホニル、１−メチルプロピルスルホニル、２−メチルプロピルスルホニル、１，１−ジメチルエチルスルホニル、ペンチルスルホニル、１−メチルブチルスルホニル、２−メチルブチルスルホニル、３−メチルブチルスルホニル、１，１−ジメチルプロピルスルホニル、１，２−ジメチルプロピルスルホニル、２，２−ジメチルプロピルスルホニル、１−エチルプロピルスルホニル、ヘキシルスルホニル、１−メチルペンチルスルホニル、２−メチルペンチルスルホニル、３−メチルペンチルスルホニル、４−メチルペンチルスルホニル、１，１−ジメチルブチルスルホニル、１，２−ジメチルブチルスルホニル、１，３−ジメチルブチルスルホニル、２，２−ジメチルブチルスルホニル、２，３−ジメチルブチルスルホニル、３，３−ジメチルブチルスルホニル、１−エチルブチルスルホニル、２−エチルブチルスルホニル、１，１，２−トリメチルプロピルスルホニル、１，２，２−トリメチルプロピルスルホニル、１−エチル−１−メチルプロピルスルホニルおよび１−エチル−２−メチルプロピルスルホニルなどの（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルを表す。
【００２９】
本発明に従えば、「ヘテロアリールスルホニル」は、置換されていてもよいピリジルスルホニル、ピリミジニルスルホニル、ピラジニルスルホニルもしくは置換されていてもよい多環式ヘテロアリールスルホニル、ここでは特に、置換されていてもよい、例えば、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルコキシ基により置換されているキノリニルスルホニルを示す。
【００３０】
本発明に従えば、「アルキルチオ」−単独または化学基の部分として−は、好ましくは、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルチオなどの、１〜８個もしくは１〜６個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐Ｓ−アルキル、例えば（これに限定されないが）、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、１−メチルエチルチオ、ブチルチオ、１−メチルプロピルチオ、２−メチルプロピルチオ、１，１−ジメチルエチルチオ、ペンチルチオ、１−メチルブチルチオ、２−メチルブチルチオ、３−メチルブチルチオ、１，１−ジメチルプロピルチオ、１，２−ジメチルプロピルチオ、２，２−ジメチルプロピルチオ、１−エチルプロピルチオ、ヘキシルチオ、１−メチルペンチルチオ、２−メチルペンチルチオ、３−メチルペンチルチオ、４−メチルペンチルチオ、１，１−ジメチルブチルチオ、１，２−ジメチルブチルチオ、１，３−ジメチルブチルチオ、２，２−ジメチルブチルチオ、２，３−ジメチルブチルチオ、３，３−ジメチルブチルチオ、１−エチルブチルチオ、２−エチルブチルチオ、１，１，２−トリメチルプロピルチオ、１，２，２−トリメチルプロピルチオ、１−エチル−１−メチルプロピルチオおよび１−エチル−２−メチルプロピルチオなどの（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオを示す。
【００３１】
本発明に従えば、アルケニルチオは、硫黄原子により結合したアルケニルラジカルを示し、アルキニルチオは、硫黄原子により結合したアルキニルラジカルを示し、シクロアルキルチオは、硫黄原子により結合したシクロアルキルラジカルを示し、シクロアルケニルチオは、硫黄原子により結合したシクロアルケニルラジカルを示す。
【００３２】
本発明に従えば、アルキルスルフィニル（アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−）は、他に異なって定義されない限り、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルスルフィニルなどの−Ｓ（＝Ｏ）−により骨格と結合しているアルキルラジカル、例えば（これに限定されないが）、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル、１−メチルエチルスルフィニル、ブチルスルフィニル、１−メチルプロピルスルフィニル、２−メチルプロピルスルフィニル、１，１−ジメチルエチルスルフィニル、ペンチルスルフィニル、１−メチルブチルスルフィニル、２−メチルブチルスルフィニル、３−メチルブチルスルフィニル、１，１−ジメチルプロピルスルフィニル、１，２−ジメチルプロピルスルフィニル、２，２−ジメチルプロピルスルフィニル、１−エチルプロピルスルフィニル、ヘキシルスルフィニル、１−メチルペンチルスルフィニル、２−メチルペンチルスルフィニル、３−メチルペンチルスルフィニル、４−メチルペンチルスルフィニル、１，１−ジメチルブチルスルフィニル、１，２−ジメチルブチルスルフィニル、１，３−ジメチルブチルスルフィニル、２，２−ジメチルブチルスルフィニル、２，３−ジメチルブチルスルフィニル、３，３−ジメチルブチルスルフィニル、１−エチルブチルスルフィニル、２−エチルブチルスルフィニル、１，１，２−トリメチルプロピルスルフィニル、１，２，２−トリメチルプロピルスルフィニル、１−エチル−１−メチルプロピルスルフィニルおよび１−エチル−２−メチルプロピルスルフィニルなどの（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニルを示す。
【００３３】
同様に、アルケニルスルフィニルおよびアルキニルスルフィニルは、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルスルフィニルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）−、（Ｃ３〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ３〜Ｃ４）−アルキニルスルフィニルなどの、−Ｓ（＝Ｏ）−により骨格と結合した、それぞれ、アルケニルラジカルおよびアルキニルラジカルとして、本発明に従って定義される。
【００３４】
同様に、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルスルホニルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）−、（Ｃ３〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ３〜Ｃ４）−アルキニルスルホニルなどの、−Ｓ（＝Ｏ）２−により骨格と結合した、それぞれ、アルケニルラジカルおよびアルキニルラジカルとして、本発明に従って定義される。
【００３５】
「アルコキシ」は、酸素原子により結合したアルキルラジカル、例えば（これに限定されないが）、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、１−メチルエトキシ、ブトキシ、１−メチルプロポキシ、２−メチルプロポキシ、１，１−ジメチルエトキシ、ペントキシ、１−メチルブトキシ、２−メチルブトキシ、３−メチルブトキシ、１，１−ジメチルプロポキシ、１，２−ジメチルプロポキシ、２，２−ジメチルプロポキシ、１−エチルプロポキシ、ヘキソキシ、１−メチルペントキシ、２−メチルペントキシ、３−メチルペントキシ、４−メチルペントキシ、１，１−ジメチルブトキシ、１，２−ジメチルブトキシ、１，３−ジメチルブトキシ、２，２−ジメチルブトキシ、２，３−ジメチルブトキシ、３，３−ジメチルブトキシ、１−エチルブトキシ、２−エチルブトキシ、１，１，２−トリメチルプロポキシ、１，２，２−トリメチルプロポキシ、１−エチル−１−メチルプロポキシおよび１−エチル−２−メチルプロポキシなどの（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシを示す。アルケニルオキシは、酸素原子により結合したアルケニルラジカルを示し、アルキニルオキシは、酸素原子により結合したアルキニルラジカルを示し、例えば、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケノキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）−、（Ｃ３〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ３〜Ｃ４）−アルキノキシである。
【００３６】
「シクロアルキルオキシ」は、酸素原子により結合したシクロアルキルラジカルを示し、シクロアルケニルオキシは、酸素原子により結合したシクロアルケニルラジカルを示す。
【００３７】
本発明に従えば、「アルキルカルボニル」（アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−）は、他に異なって定義されない限り、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−または（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルカルボニルなどの−Ｃ（＝Ｏ）−により骨格に結合したアルキルラジカルである。ここで、炭素原子数は、アルキルカルボニル基中のアルキルラジカルを表す。
【００３８】
同様に「アルケニルカルボニル」および「アルキニルカルボニル」は、他に異なって定義されない限り、それぞれ、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−または（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルカルボニルおよび（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−または（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニルカルボニルなどの−Ｃ（＝Ｏ）−により骨格に結合したアルケニルラジカルおよびアルキニルカルボニルである。ここで、炭素原子数は、アルケニルまたはアルキニル基中のアルケニルまたはアルキニルラジカルを表す。
【００３９】
アルコキシカルボニル（アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−）は、他に異なって定義されない限り、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−または（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシカルボニルなどの−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−により骨格に結合したアルキルラジカルである。ここで、炭素原子数は、アルコキシカルボニル基中のアルキルラジカルを表す。
【００４０】
同様に本発明の「アルケニルオキシカルボニル」および「アルキニルオキシカルボニル」は、他に異なって定義されない限り、それぞれ、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−または（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルオキシカルボニルおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）−、（Ｃ３〜Ｃ６）−および（Ｃ３〜Ｃ４）−アルキニルオキシカルボニルなどの−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−により骨格に結合したアルケニルラジカルおよびアルキニルラジカルである。ここで、炭素原子数は、アルケニルオキシカルボニル基またはアルキニルオキシカルボニル基中のアルケニルまたはアルキニルラジカルを表す。
【００４１】
本発明に従えば、「アルキルカルボニルオキシ」（アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−）は、他に異なって定義されない限り、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−または（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルシカルボニルオキシなどのカルボニルオキシ基（−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−）の酸素により骨格に結合したアルキルラジカルである。ここで、炭素原子数は、アルキルカルボニルオキシ基中のアルキルラジカルを表す。
【００４２】
同様に、アルケニルカルボニルオキシおよびアルキニルカルボニルオキシは、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルカルボニルオキシまたは（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニルカルボニルオキシなどの（−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−）の酸素により骨格と結合した、それぞれ、アルケニルラジカルおよびアルキニルラジカルとして、本発明に従って定義される。ここで、炭素原子数は、それぞれ、アルケニル−またはアルキニルカルボニルオキシ基中のアルケニルまたはアルキニルラジカルを表す。
【００４３】
「アリール」という語は、好ましくは６〜１４個、特に６〜１０個の環炭素原子を有する置換されていてもよい単環式、二環式または多環式芳香族構造、例えば、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントレニル等、好ましくはフェニルを示す。
【００４４】
「置換されていてもよいアリール」という語は、結合部位が芳香族構造上にある、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、フルオレニル、ビフェニリルなどの多環式構造も包含する。体系的用語において、「アリール」も、概して、「置換されていてもよいフェニル」という語に包含される。本明細書において、好ましいアリール置換基は、例えば、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルケニルオキシ、ビス−アルキルアミノアルコキシ、トリス−［アルキル］シリル、ビス−［アルキル］アリールシリル、ビス−［アルキル］アルキルシリル、トリス−［アルキル］シリルアルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ハロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル−Ｎ−アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ビス−アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ビス−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシである。
【００４５】
複素環式ラジカル（ヘテロシクリル）は、飽和、不飽和、部分的飽和または複素環式芳香族を表し、非置換でもよく、結合部位が環原子上にあって置換されていてもよい、少なくとも１つの複素環式環（＝少なくとも１個の炭素原子がヘテロ原子、好ましくは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｐの群からのヘテロ原子により置換されている炭素環式環）を含む。ヘテロシクリルラジカルまたは複素環式環が置換されていてもよい場合、他の炭素環式または複素環式環と縮合していてもよい。置換されていてもよいヘテロシクリルの場合、多環式構造も含まれ、例えば、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、８−アザビシクロ［２．２．２］オクタニルまたは１−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチルである。置換されていてもよいヘテロシクリルの場合、スピロ環式構造も含まれ、例えば、１−オキサ−５−アザスピロ［２．３］ヘキシルである。別段の定義がない限り、複素環式環は、好ましくは、３〜９環原子、特に３〜６環原子を含み、複素環式環中に１個以上、好ましくは１〜４個、特に、１、２または３個の、好ましくはＮ、ＯおよびＳの群から選択されるヘテロ原子を含むが、２個の酸素原子は互いに直接隣接してはならず、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を有する例としては、１−または２−または３−ピロリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−２−または３−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−または２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−または２−または３−イル、１−または２−または３−または４−ピペリジニル；２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−２−または３−または４−または５−イルまたは６−イル；１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，４−ジヒドロピリジン−１−または２−または３−または４−イル；２，３−ジヒドロピリジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；２，５−ジヒドロピリジン−２−または３−または４−または５−または６−イル、１−または２−または３−または４−アゼパニル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−イル；３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，７−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−イル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−３Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；３Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル、２−または３−オキソラニル（＝２−または３−テトラヒドロフラニル）；２，３−ジヒドロフラン−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロフラン−２−または３−イル、２−または３−または４−オキサニル（＝２−または３−または４−テトラヒドロピラニル）；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；２Ｈ−ピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；４Ｈ−ピラン−２−または３−または４−イル、２−または３−または４−オキセパニル；２，３，４，５−テトラヒドロオキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロオキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロオキセピン−２−または３−または４−イル；２，３−ジヒドロオキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロオキセピン−２−または３−または４−イル；２，５−ジヒドロオキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；オキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２−または３−テトラヒドロチオフェニル；２，３−ジヒドロチオフェン−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロチオフェン−２−または３−イル；テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；２Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；４Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−イルである。好ましい３員および４員複素環は、例えば、１−または２−アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、１−または２−または３−アゼチジニル、２−または３−オキセタニル、２−または３−チエタニル、１，３−ジオキセタン−２−イルである。「ヘテロシクリル」のさらなる例は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される２個のヘテロ原子を有する部分的または完全水素化複素環式ラジカルは、例えば、１−または２−または３−または４−ピラゾリジニル；４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−または−３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−または２−または３−または４−または５−イル；１−または２−または３−または４−  イミダゾリジニル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−または２−または３−または４−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−または２−または−４−または５−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−または２−または−４−または５−イル；ヘキサヒドロピリダジン−１−または２−または３−または４−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−１−または−３−または４−または５−または６−イル；３，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロピリダジン−３−または４−イル；３，４−ジヒドロピリダジン−３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロピリダジン−３−または４−イル；１，６−ジヒドロピリダジン−１−または−３−または４−または５−または６−イル；ヘキサヒドロピリミジン−１−または２−または３−または４−イル；１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−１−または２−または−４−または５−または６−イル；１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン−１−または２−または−４−または５−または６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，６−ジヒドロピリミジン−１−または２−または−４−または５−または６−イル；１，２−ジヒドロピリミジン−１−または２−または４−または５−または６−イル；２，５−ジヒドロピリミジン−２−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロピリミジン−  ４−または５−または６−イル；１，４−ジヒドロピリミジン−１−または２−または−４−または５−または６−イル；１−または２−または３−ピペラジニル；１，２，３，６−テトラヒドロピラジン−１−または２−または３−または−５−または６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピラジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，２−ジヒドロピラジン−１−または２−または３−または−５−または６−イル；１，４−ジヒドロピラジン−１−または２−または３−イル；２，３−ジヒドロピラジン−２−または３−または−５−または６−イル；２，５−ジヒドロピラジン−２−または３−イル；１，３−ジオキソラン−２−または−４−または５−イル；１，３−ジオキソール−２−または−４−イル；１，３−ジオキサン−２−または−４−または５−イル；４Ｈ−１，３−ジオキシン−２−または−４−または５−または６−イル；１，４−ジオキサン−２−または３−または−５−または６−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシン−２−または３−または−��−または６−イル；１，４−ジオキシン−２−または３−イル；１，２−ジチオラン−３−または４−イル；３Ｈ−１，２−ジチオール−３−または４−または５−イル；１，３−ジチオラン−２−または−４−イル；１，３−ジチオール−２−または−４−イル；１，２−ジチアン−３−または４−イル；３，４−ジヒドロ−１，２−ジチイン−３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−１，２−ジチイン−３−または４−イル；１，２−ジチイン−３−または４−イル；１，３−ジチアン−２−または−４−または５−イル；４Ｈ−１，３−ジチイン−２−または−４−または５−または６−イル；イソオキサゾリジン−２−または３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロイソオキサゾール−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロイソオキサゾール−２−または３−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−または４−または５−イル；１，３−オキサゾリジン−２−または３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−または−４−または５−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−または−４−または５−イル；１，２−オキサジナン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２−オキサジン−３−または４−または５−または６−イル；２Ｈ−１，２−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；６Ｈ−１，２−オキサジン−３−または４−または５−または６−イル；４Ｈ−１，２−オキサジン−３−または４−または５−または６−イル；１，３−オキサジナン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−２
Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；２Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；６Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；４Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；モルホリン−２−または３−または４−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−２−または３−または−５−または６−イル；２Ｈ−１，４−オキサジン−２−または３−または−５−または６−イル；４Ｈ−１，４−オキサジン−２−または３−イル；１，２−オキサゼパン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，５−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；４，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；６，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；１，３−オキサゼパン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；２，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；４，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；６，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；１，４−オキサゼパン−２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，５−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；６，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；イソチアゾリジン−２−または３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロイソチアゾール−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロイソチアゾール−２−または３−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロイソチアゾール−３−または４−または５−イル；１，３−チアゾリジン−２−または３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−または−４−または５−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−または−４−または５−イル；１，３−チアジナン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イル；２Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イル；６Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イル；４Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イルである。「ヘテロシクリル」のさらなる例は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される３個のヘテロ原子を有する部分的または完全水素化複素環式ラジカルは、例えば、１，４，２−ジオキサゾリジン−２−または３−または−５−イル；１，４，２−ジオキサゾール−３−または−５−イル；１，４，２−ジオキサジナン−２−または３−または−５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−１，４，２−ジオキサジン−３−または−５−または６−イル；１，４，２−ジオキサジン−３−または５−または６−イル；１，４，２−ジオキサゼパン−２−または３−または−５−または６−または７−イル；６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン３−または−５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−７Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−５Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；５Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン３−または−５−または６−または７−イル；７Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン３−または−５−または６−または７−イルである。さらに置換されていてもよい複素環の構造例も以下に一覧にする：
【００４６】
【表１】
2018527318.tif 000013
2018527318.tif 000014
2018527318.tif 000015
【００４７】
上記一覧の複素環は、例えば、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニルアルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、アルキルアルキニル、トリスアルキルシリルアルキニル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アルキルチオ、ヒドロチオ、ヒドロキシアルキル、オキソ、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキルチオ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールオキシ、ビスアルキルアミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキル（アルキル）アミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アリールアルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニルの群から選択される同じもしくは異なるラジカルによる複数の置換基の場合に、１つ以上の位置、好ましくは１つの位置において置換される。
【００４８】
基本構造が、ラジカル（＝基）の一覧またはラジカルの一般的に定義された基から「１つ以上のラジカルにより」置換される場合、いずれの場合にも、これは、複数の同じおよび／または構造的に異なるラジカルによる同時置換を含む。
【００４９】
部分的または完全に飽和した窒素複素環の場合、これは、炭素または窒素のいずれかにより分子の残部と結合してもよい。
【００５０】
置換複素環式ラジカルの適切な置換基は、下記に指定された置換基を表し、加えてオキソおよびチオキソでもある。それから、環炭素原子上の置換基としてオキソ基は、例えば、複素環のカルボニル基である。結果として、ラクトンおよびラクタムも好ましく含まれる。オキソ基は、環ヘテロ原子上にあってもよく、例えば、ＮおよびＳの場合に異なる酸化状態で存在してもよく、その場合、例えば、複素環中に二価−Ｎ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−（略してＳＯ）および−Ｓ（Ｏ）２−（略してＳＯ２）基を形成してもよい。−Ｎ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）−基の場合、いずれの場合にも、両方の鏡像異性体が含まれる。
【００５１】
本発明に従えば、「ヘテロアリール」という表現は、複素環式芳香族化合物、すなわち、完全不飽和芳香族複素環式化合物、１〜４個、好ましくは１または２個の同じもしくは異なるヘテロ原子、好ましくはＯ、ＳもしくはＮを有する好ましくは５員〜７員環を表す。本発明のヘテロアリールは、例えば、１Ｈ−ピロール−１−イル；１Ｈ−ピロール−２−イル；１Ｈ−ピロール−３−イル；フラン−２−イル；フラン−３−イル；チエン−２−イル；チエン−３−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル；１Ｈ−イミダゾール−２−イル；１Ｈ−イミダゾール−４−イル；１Ｈ−イミダゾール−５−イル；１Ｈ−ピラゾール−１−イル；１Ｈ−ピラゾール−３−イル；１Ｈ−ピラゾール−４−イル；１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−チアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，３−チアゾール−４−イル、１Ｈ−１，２，３−チアゾール−５−イル、２Ｈ−１，２，３−チアゾール−２−イル、２Ｈ−１，２，３−チアゾール−４−イル、１Ｈ−１，２，４−チアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，４−チアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−チアゾール−４−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，３−オキサジアゾール−４−イル、１，２，３−オキサジアゾール−５−イル、１，２，５−オキサジアゾール−３−イル、アゼピニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ピラジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、１，２，３−トリアジン−５−イル、１，２，４−、１，３，２−、１，３，６−および１，２，６−オキサジニル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１，３−オキサゾール−４−イル、１，３−オキサゾール−５−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、オキセピニル、チエピニル、１，２，４−トリアゾロニルおよび１，２，４−ジアゼピニル、２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、１，２，３，４−オキサトリアゾール−５−イル、１，２，３，４−チアトリアゾール−５−イル、１，２，３，５−オキサトリアゾール−４−イル、１，２，３，５−チアトリアゾール−４−イルである。本発明に従ったヘテロアリール基は、１つ以上の同じまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい。２つの隣接する炭素原子がさらなる芳香族環の部分である場合、構造は、ベンゾ縮合または多環式複素環式芳香族化合物などの縮合芳香族複素環である。好ましい例は、キノリン類（例えば、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル）；イソキノリン類（例えば、イソキノリン１−イル、イソキノリン３−イル、イソキノリン４−イル、イソキノリン５−イル、イソキノリン６−イル、イソキノリン７−イル、イソキノリン８−イル）；キノキサリン；キナゾリン；シンノリン；１，５−ナフチリジン；１，６−ナフチリジン；１，７−ナフチリジン；１，８−ナフチリジン；２，６−ナフチリジン；２，７−ナフチリジン；フタラジン；ピリドピラジン類；ピリドピリミジン類；ピリドピリダジン類；プテリジン類；ピリミドピリミジン類である。ヘテロアリールの例は、１Ｈ−インドール−１−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−７−イル、１−ベンゾフラン−２−イル、１−ベンゾフラン−３−イル、１−ベンゾフラン−４−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾフラン−６−イル、１−ベンゾフラン−７−イル、１−ベンゾチオフェン−２−イル、１−ベンゾチオフェン−３−イル、１−ベンゾチオフェン−４−イル、１−ベンゾチオフェン−５−イル、１−ベンゾチオフェン−６−イル、１−ベンゾチオフェン−７−イル、１Ｈ−インダゾール−１−イル、１Ｈ−インダゾール−３−イル、１Ｈ−インダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インダゾール−７−イル、２Ｈ−インダゾール−２−イル、２Ｈ−インダゾール−３−イル、２Ｈ−インダゾール−４−イル、２Ｈ−インダゾール−５−イル、２Ｈ−インダゾール−６−イル、２Ｈ−インダゾール−７−イル、２Ｈ−イソインドール−２−イル、２Ｈ−イソインドール−１−イル、２Ｈ−イソインドール−３−イル、２Ｈ−イソインドール−４−イル、２Ｈ−イソインドール−５−イル、２Ｈ−イソインドール−６−イル；２Ｈ−イソインドール−７−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール１−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール４−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール５−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール６−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール７−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−４−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−７−イル、１，３−ベンゾチアゾール２−イル、１，３−ベンゾチアゾール４−イル、１，３−ベンゾチアゾール５−イル、１，３−ベンゾチアゾール６−イル、１，３−ベンゾチアゾール７−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール３−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール４−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール５−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール６−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール７−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール３−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール４−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール５−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール６−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール７−イルの群からの５員または６員ベンゾ縮合環である。
【００５２】
「ハロゲン」という語は、例えば、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を示す。この用語をラジカルに使用する場合、「ハロゲン」は、例えば、フッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子を示す。
【００５３】
本発明に従えば、「アルキル」は、一置換でも多置換でもよい直鎖または分岐した環状でない飽和炭化水素ラジカルを示す。好ましい置換基は、ハロゲン原子、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アミノまたはニトロ基を表し、特に好ましいのはメトキシ、メチル、フルオロアルキル、シアノ、ニトロ、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。接頭辞「ビス」は、異なるアルキルラジカルの組合せ、例えば、メチル（エチル）またはエチル（メチル）も含む。
【００５４】
「ハロアルキル」、「−アルケニル」および「−アルキニル」は、それぞれ、同じまたは異なるハロゲン原子により部分的または完全に置換されたアルキル、アルケニルおよびアルキニルを示し、例えば、ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＣｌＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｆなどのモノハロアルキル；ＣＣｌ３、ＣＣｌＦ２、ＣＦＣｌ２、ＣＦ２ＣＣｌＦ２、ＣＦ２ＣＣｌＦＣＦ３などの過ハロゲン化アルキル；ＣＨ２ＣＨＦＣｌ、ＣＦ２ＣＣｌＦＨ、ＣＦ２ＣＢｒＦＨ、ＣＨ２ＣＦ３などのポリハロゲン化アルキルを表し；過ハロゲン化アルキルという語は、ペルフルオロアルキルという語も包含する。
【００５５】
部分的フッ素化アルキルは、フッ素により一置換または多置換された直鎖または分岐飽和炭化水素を示し、問題のフッ素原子は、直鎖または分岐炭化水素鎖の１つ以上の異なる炭素原子上の置換基として存在してもよく、例えば、ＣＨＦＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦＣＦ２ＣＦ３である。
【００５６】
部分的フッ素化ハロアルキルは、少なくとも１個のフッ素原子を含む異なるハロゲン原子により置換された直鎖または分岐飽和炭化水素を示し、他のハロゲン原子が存在してもよく、フッ素、塩素または臭素、ヨウ素からなる群から選択される。対応するハロゲン原子は、直鎖または分岐飽和炭化水素鎖の１つ以上の異なる炭素原子上の置換基として存在してもよい。部分的フッ素化ハロアルキルは、少なくとも１個のフッ素原子を含むハロゲンによる直鎖または分岐鎖の完全置換も含む。
【００５７】
ハロアルコキシは、例えば、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３およびＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌを表し；状況はハロアルケニルおよび他のハロゲン置換ラジカルと同等である。
【００５８】
例として本明細書で言う表現「（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル」は、炭素原子のために述べられる範囲に従って１〜４個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルの簡潔な表記法であり、すなわち、メチル、エチル、１−プロピル、２−プロピル、１−ブチル、２−ブチル、２−メチルプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルラジカルを包含する。炭素原子のより大きな指定範囲を有する一般アルキルラジカル、例えば、「（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル」は、より大きな炭素原子数を有する直鎖または分岐アルキルラジカル、すなわち、実施例に従って、５および６個の炭素原子を有するアルキルラジカルも同様に包含する。
【００５９】
特に言及されない限り、複合ラジカル中を含むアルキル、アルケニルおよびアルキニルラジカルなどのヒドロカルビルラジカルの場合、例えば、１〜６個の炭素原子を有する、または不飽和基の場合には２〜６個の炭素原子を有する低級炭素骨格が好ましい。アルコキシ、ハロアルキル、他などの複合ラジカル中を含むアルキルラジカルは、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピルまたはｉ−プロピル、ｎ−、ｉ−、ｔ−もしくは２−ブチル、ペンチル類、ｎ−ヘキシル、ｉ−ヘキシルおよび１，３−ジメチルブチルなどのヘキシル類、ｎ−ヘプチル、１−メチルヘキシルおよび１，４−ジメチルペンチルなどのヘプチル類であり；アルケニルおよびアルキニルラジカルは、少なくとも１つの二重結合または三重結合が存在するアルキルラジカルに対応する可能な不飽和ラジカルとして定義される。１つの二重結合または三重結合を有するラジカルが好ましい。
【００６０】
「アルケニル」という語は、特に、１，３−ブタジエニルおよび１，４−ペンタジエニルなどの１つより多い二重結合を有する直鎖または分岐し環状でない炭化水素ラジカルだけでなく、１つ以上の累積二重結合を有するアレニルまたはクムレニルラジカルも含み、例えば、アレニル（１，２−プロパンジエニル）、１，２−ブタンジエニルおよび１，２，３−ペンタトリエニルである。アルケニルは、例えば、さらにアルキルラジカルにより置換されていてもよいビニル、例えば（これに限定されないが）、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニルおよび１−エチル−２−メチル−２−プロペニルなどの（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルを示す。
【００６１】
「アルキニル」という語は、特に、１つより多い三重結合、あるいは１つ以上の三重結合と１つ以上の二重結合を有する直鎖もしくは分岐の環状構造を持たない炭化水素ラジカル、例えば、１，３−ブタトリエニルまたは３−ペンテン−１−イン−１−イルを含む。（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルは、例えば、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル  ａｎｄ  １−エチル−１−メチル−２−プロピニルである。
【００６２】
「シクロアルキル」という語は、好ましくは３〜８個の環炭素原子を有する炭素環式飽和環構造、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、好ましくは、水素、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロゲン、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニルによりさらに置換されていてもよい。置換されていてもよいシクロアルキルの場合、置換基を有する環構造が含まれ、シクロアルキルラジカル上の二重結合、例えば、メチリデンなどのアルキリデン基を有する置換基も含む。置換されていてもよいシクロアルキルの場合、多環式脂肪族構造、例えば、ビシクロ［１．１．０］ブタン−１−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−１−イル、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−５−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．２］ノナン−２−イル、アダマンタン−１−イルおよびアダマンタン−２−イルだけでなく、例えば、１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イルなどの構造も含まれる。「Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル」という語は、炭素原子について指定された範囲に対応する３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルの簡潔な表記法である。
【００６３】
置換シクロアルキルの場合、スピロ環式構造、例えば、スピロ［２．２］ペンタ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−４−イル、３−スピロ［２．３］ヘキサ−５−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−１−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−２−イルも含まれる。
【００６４】
「シクロアルケニル」は、好ましくは４〜８個の炭素原子を有する炭素環式非芳香族の部分的不飽和環構造、例えば、１−シクロブテニル、２−シクロブテニル、１−シクロペンテニル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニル、または１−シクロヘキセニル、２−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、１，３−シクロヘキサジエニルまたは１，４−シクロヘキサジエニルを示し、シクロアルケニルラジカル上の二重結合を有する置換基、例えば、メチリデンなどのアルキリデン基も含む。置換されていてもよいシクロアルケニルの場合、置換シクロアルキルのための説明が同様に当てはまる。
【００６５】
例えば、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキリデンにおける「アルキリデン」という語は、二重結合により結合した直鎖または分岐し環状でない炭化水素ラジカルのラジカルを意味する。アルキリデンの可能な結合部位は、必然的に、２個の水素原子が二重結合により置換できる基本構造上の位置のみであり；ラジカルは、例えば、＝ＣＨ２、＝ＣＨ−ＣＨ３、＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ３、＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５または＝Ｃ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ５である。シクロアルキリデンは、二重結合により結合した炭素環式ラジカルを示す。
【００６６】
置換基の性質およびそれらの結合方法に依存して、一般式（Ｉ）の化合物は、立体異性体として存在し得る。式（Ｉ）は、鏡像異性体、ジアステレオマー、ＺおよびＥ異性体など、その特異的三次元体により規定された全ての可能な立体異性体を包含する。例えば、１つ以上のアルケニル基が存在する場合、ジアステレオマー（ＺおよびＥ異性体）があり得る。例えば、１つ以上の不斉炭素原子が存在する場合、鏡像異性体およびジアステレオマーがあり得る。立体異性体を、通例の分離方法による製造で得られた混合物から得ることができる。鏡像体過剰率またはジアステレオマー過剰率を見出すための分析スケールあるいは生物試験用試験検体を製造するための分取スケールのいずれかでクロマトグラフィー分離を行うことができる。光学活性出発物質および／または助剤を使用して立体選択性反応を用いることにより選択的に立体異性体を製造することが同様に可能である。従って、本発明は、一般式（Ｉ）により包含されるがその特異的立体異性体に示されない全立体異性体、およびその混合物にも関する。
【００６７】
オキソテトラヒドロキノリニルホスフィンアミドおよび−ホスホンアミドの合成：
さらに置換されていてもよい、本発明に記載の一般式（Ｉ）のオキソテトラヒドロキノリニルホスフィンアミドおよび−ホスホンアミドを、公知の方法により製造することができる。使用および検討する合成経路は、市販または容易に製造可能なオキソテトラヒドロキノリニルスルホンアミドおよび対応する塩化スルホニルから進む。さらに置換されていてもよいオキソテトラヒドロキノリニルアミン（Ａ）を、対応する置換アニリンから進めて製造することができる（スキーム１）。この場合、さらに置換されていてもよいアニリンを適切な極性非プロトン性溶媒中で適切な塩基を用いて適切なハロプロピオニルハロゲン化物とカップリングすることができ、次の工程において、フリーデル・クラフツアルキル化で適切なルイス酸と反応させて対応する置換オキソテトラヒドロキノリンを得て、さらなる反応工程において、先ず、適切な極性非プロトン性溶媒（例えば、アセトニトリルまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（略語ＤＭＦに該当する））中で適切な塩基（例えば、水素化ナトリウム、炭酸カリウムまたは炭酸セシウム）を用いてＲ１、Ｒ９およびＲ１０が上記定義の通りであるＣＲ１Ｒ９Ｒ１０ラジカルを導入し、この生成物を適切な硝化酸（例えば、濃硝酸）を用いてニトロ化し、それから、ニトロ基を適切な還元剤（例えば、塩化スズ（ＩＩ）二水和物、酢酸中の鉄またはパラジウム炭素上の水素）を用いて対応するアミノ基に転化する。このように、所望の例証の置換オキソテトラヒドロキノリニルアミン（Ａ）を得る（米国特許出願公開第２００８／０２３４２３７号、J. Med. Chem. 1986, 29(12), 2433 and Eur. J. Med. Chem. 2008, 43, 1730, J. Med. Chem. 2011, 54, 5562参照）。あるいは、ニトロ置換オキソテトラヒドロキノリンを、水素化トリブチルスズおよびさらに置換されていてもよいアクリル酸アルキルのアゾビス（イソブチロニトリル）（略語ＡＩＢＮに該当する）により媒介して、さらに置換されていてもよいｏ−ハロアニリンとのタンデム反応により得ることができる（Tetrahedron 2009, 65, 1982; B. Giese et al. Org. React. 1996, 48参照）。環化のこの方法を、電極触媒または光化学的手段により実施することもできる（J. Org. Chem. 1991, 56, 3246; J. Am. Chem. Soc. 2009, 131, 5036; Photochem. & Photobiol. Sci. 2009, 8, 751参照）。ニトロ置換オキソテトラヒドロキノリンの製造のためのさらなる代替法は、さらに置換されていてもよいインダノオキシム（Indanonoximen）のベックマン転位である。スキーム１は、例として、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８＝水素ならびにＸおよびＹ＝Ｈ、Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０は上記定義の通りであり、置換されていてもよいオキソテトラヒドロキノリニルアミン（Ａ）の製造のためのこの反応順序を示すが、これに限定されない。
【００６８】
【化１０】
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スキーム１
【００６９】
Ｒ１、Ｒ９およびＲ１０がさらに上記定義の通りであるＣＲ１Ｒ９Ｒ１０ラジカルを仮に簡単なアルキル化により導入するのが難しいとしても、オキソテトラヒドロキノリニルアミンを代替の合成経路により製造できる。例として、いくつかのこれらの経路を後述するが、これに限定されない。ＣＲ１Ｒ９Ｒ１０＝ビス−シクロプロピルメチルの場合、合成は、先ず、適切なＰｄ触媒（例えば、Ｐｄ２（ｄｂａ）３）およびリン含有リガンド（例えば、ＢＩＮＡＰ、ｔ−ＢｕＸＰｈｏｓ）（Tetrahedron 2001, 57, 2953、国際公開第２０１２／１６８３５０号、Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 222; Tetrahedron 2001, 57, 2953参照）を用いた臭化アリールとビス−シクロプロピルメチルアミンとのＰｄ媒介カップリングにより、またはビス（シクロプロピルメチル）アミンとトリフェニルビスマスとの塩化銅（ＩＩ）媒介カップリングもしくは酢酸銅媒介反応（Chem. Commun. 2011, 47, 897; J. Med. Chem. 2003, 46, 623参照）により進む。略語「ｄｂａ」はジベンジリデンアセトン、ＢＩＮＡＰは２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルを表し、ｔ−ＢｕＸＰｈｏｓは２−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ−３，４，５，６−テトラメチル−２’，４’，６’−トリイソプロピル−１，１’−ビフェニルを表す。その後、さらに置換されていてもよいＮ−ビス（シクロプロピルメチル）アニリンを、適切な極性非プロトン性溶媒中、適切な塩基を用いて適切なハロプロピオニルハロゲン化物とカップリングし、次工程において、フリーデル・クラフツアルキル化で適切なルイス酸（例えば、三塩化アルミニウムまたは四塩化チタン）と反応させて、対応するＮ−［ビス（シクロプロピルメチル）］−置換オキソテトラヒドロキノリンを得ることができ、これを、硝酸を用いてニトロ化により転化し、次いで適切な還元剤（例えば、塩化スズ（ＩＩ）水和物、酢酸中の鉄またはパラジウム炭素上の水素）を用いてさらに置換されていてもよい所望のＮ−［ビス（シクロプロピルメチル）］−置換オキソテトラヒドロキノリニルアミン（Ｂ）に還元することができる。スキーム２は、例として、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４＝水素、Ｒ７、Ｒ８、ＸおよびＹ＝Ｈ、Ｒ１、Ｒ９＝シクロプロピルおよびＲ１０＝Ｈであるこの反応順序を示すが、これに限定されない。
【００７０】
【化１１】
2018527318.tif 000017
スキーム２
【００７１】
Ｒ１＝アロアルキルの場合、さらに置換されていてもよいＮ−ハロアルキルメチル置換オキソテトラヒドロキノリニルアミンの合成は、例として、適切な極性非プロトン性溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリル）中、適切なトリフルオロメタンスルホン酸ハロアルキルおよび適切な塩基（例えば、水素化ナトリウム）を用いて、アルキル化により進むが、これに限定されない。その後、Ｎ−ハロアルキルメチル置換ニトロオキソテトラヒドロキノリンを、適切な還元剤（例えば、塩化スズ（ＩＩ）水和物、酢酸中の鉄またはパラジウム炭素上の水素）を用いて還元により、所望の、さらに置換されていてもよいＮ−ハロアルキルメチル置換オキソテトラヒドロキノリニルアミン（Ｃ）に転化することができる。スキーム３は、例として、試薬としてトリフルオロメタンスルホン酸ジフルオロエチルを用いた、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４＝水素、Ｒ７、Ｒ８、ＸおよびＹ＝Ｈ、Ｒ１＝ＣＨＦ２およびＲ９、Ｒ１０＝Ｈであるこの反応順序を示すが、これに限定されない。
【００７２】
【化１２】
2018527318.tif 000018
スキーム３
【００７３】
本発明に従った１−シクロアルキル−２−オキソテトラヒドロキノリニルホスフィンアミドおよび−ホスホンアミド（Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４＝Ｈ、Ｗ＝Ｏ）のＮ−シクロアルキルラジカルとしてスピロ［３．３］ヘプタ−２−イルおよびビシクロ［１．１．１］ペンタ−１−イルのため、合成は、例として、先ず、高温において適切な極性非プロトン性溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはジオキサン）中、適切なアミン塩基（例えば、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミン）を用いて、適切な置換（２Ｅ）−３−（２−フルオロフェニル）アクリレートと適切なシクロアルキルアミンとの反応により進むが、これに限定されない。次工程において、対応する置換３−［２−（シクロアルキルアミノ）−５−ニトロフェニル］アクリレートを、適切な極性プロトン性溶媒（例えば、メタノール、エタノール）中、水素および適切な遷移金属触媒、例えば、（Ｐｈ３Ｐ）３ＲｈＣｌを活用して、対応する置換３−［２−（シクロアルキルアミノ）−５−ニトロフェニル］プロパノエートに転化する。それから、このように得た置換３−［２−（シクロアルキルアミノ）−５−ニトロフェニル］プロパノエートを、適切な極性非プロトン性溶媒（例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン）中、適切な塩基（例えば、水素化ナトリウム）を用いて、対応する置換１−シクロアルキル−２−オキソテトラヒドロキノリンに転化する。この対応する置換１−シクロアルキル−２−オキソテトラヒドロキノリンのニトロ基を適切な還元剤（例えば、塩化スズ（ＩＩ）水和物、酢酸中の鉄またはパラジウム炭素上の水素）を用いて還元することにより、例えば、さらに置換されていてもよい６−アミノ−１−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（Ｄ）または、同様に、さらに置換されていてもよい６−アミノ−１−（ビシクロ［１．１．１］ペンタ−１−イル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（Ｅ）を得ることが可能である（スキーム４）。ｎ＝１でスピロ［３．３］ヘプタ−２−イルおよびビシクロ［１．１．１］ペンタ−１−イル基により、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４ならびに対応するシクロアルキル骨格を、例として下記スキーム４に示すが、これに限定されない。Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は例としてＨであるが、これに限定されず、Ｗは例としてＯであるが、これに限定されない。
【００７４】
【化１３】
2018527318.tif 000019
スキーム４
【００７５】
同様に、例えば、６−アミノ−１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル］−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（Ｆ）または、同様に、さらに置換されていてもよい６−アミノ−１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（Ｇ）を製造することも可能である（スキーム５）。ｎ＝０で１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イルおよび１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル基により、Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４ならびに対応するシクロアルキル骨格を、例として下記スキーム４に示すが、これに限定されない。Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は例としてＨであるが、これに限定されず、Ｗは例としてＯであるが、これに限定されない。
【００７６】
【化１４】
2018527318.tif 000020
スキーム５
【００７７】
置換塩化ホスホニルおよび塩化ホスフィニル前駆体を、例えば、同様に置換したベンジルハロゲン化物と、適切な極性非プロトン性溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはジエチルエーテル）中、アルブゾフに従って、例えば、ナトリウムジエチルホスフィット、トリエチルホスフィットなどの同様に置換したリン化合物、または同様に置換したジエチルアルキルホスフィットとの反応で出発して段階的に製造することができる。あるいは、高温において適切な塩基（例えば、水素化ナトリウム）を用いて、ホスホン酸エステルおよびホスフィン酸エステルを、対応する酸中間体（Ｉ）に転化することができる（スキーム６の第二反応）。次工程において、このように得られた中間体（Ｈ）および（Ｊ）を、対応する塩化ホスホニルおよび塩化ホスフィニル前駆体（Ｋ）に転化することができる（スキーム６）（Org. Lett. 2005, 7, 4919；米国特許出願公開第２００８／０００８６８２号；独国特許第１０２０６１１７号；特開昭６３−２１８６８４号；独国特許第３４００５０９号； J. Org. Chem. 1992, 57, 4292参照）。適切な溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、ＤＭＳＯまたはジクロロメタン）中、適切な塩基（例えば、トリエチルアミン、ピリジン）を用いて対応する置換塩化ホスホニルおよび塩化ホスフィニル前駆体とさらに置換されていてもよい適切なオキソテトラヒドロキノリニルアミンとのカップリング（J. Med. Chem. 1990, 33, 2912; Aust. J. Chem. 1984, 37, 1009参照）により、さらに置換されていてもよい本発明に記載のオキソテトラヒドロキノリニルホスフィンアミドおよび−ホスホンアミドを得る（例えば、スキーム６サブクラス（Ｉａａ）だが、これに限定されない）。下記スキーム６において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、各々上記定義の通りである。Ｒ７、Ｒ８、ＸおよびＹは、例として、Ｈであるが、これに限定されない。例証であり、限定されないが、Ｒ５は、ｐ−クロロベンジルおよびｐ−メチルベンジルである。第二反応において、例証であり、限定されないが、Ｒ１１は、メチルである。
【００７８】
【化１５】
2018527318.tif 000021
スキーム６
【実施例】
【００７９】
本発明の記載の一般式（Ｉ）の化合物の選択された詳細な合成例を以下に示す。記載の実施例番号は、下表Ａ１〜Ｅ４中番号を付けたスキームに対応する。以下のセクションに記載した化学的実施例のために報告する１Ｈ  ＮＭＲ、１３Ｃ−ＮＭＲおよび１９Ｆ−ＮＭＲ分光測定データ（１Ｈ  ＮＭＲでは４００ＭＨｚおよび１３Ｃ−ＮＭＲでは１５０ＭＨｚおよび１９Ｆ−ＮＭＲでは３７５ＭＨｚ、溶媒ＣＤＣｌ３、ＣＤ３ＯＤまたはｄ６−ＤＭＳＯ、内部標準：テトラメチルシランδ＝０．００ｐｐｍ）を、Ｂｒｕｋｅｒ装置で得たが、一覧したシグナルは以下の意味を有する：ｂｒ＝ブロード；ｓ＝一重線、ｄ＝二重線、ｔ＝三重線、ｄｄ＝二重線がさらに二重線に分裂、ｄｄｄ＝二重線がさらに二重線に分裂しさらに二重線に分裂、ｍ＝多重線、ｑ＝四重線、ｑｕｉｎｔ＝五重線、ｓｅｘｔ＝六重線、ｓｅｐｔ＝七重線、ｄｑ＝四重線がさらに二重線に分裂、ｄｔ＝三重線がさらに二重線に分裂、ｔｔ＝三重線がさらに三重線に分裂。ジアステレオマー混合物の場合、２つのジアステレオマーの各々の重要なシグナルのいずれかを報告するか、または主要ジアステレオマーの特徴的シグナルを報告する。化学基に使用する略語を次のように定義する：Ｍｅ＝ＣＨ３、Ｅｔ＝ＣＨ２ＣＨ３、ｔ−Ｈｅｘ＝Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＨ３）２、ｔ−Ｂｕ＝Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−Ｂｕ＝分岐していないブチル、ｎ−Ｐｒ＝分岐していないプロピル、ｃ−Ｈｅｘ＝シクロヘキシル。
【００８０】
Ｎｏ．Ａ９−１５６：メチルＮ−［１−（ｎ−プロピル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（２，４−ジメチルベンジル）ホスホンアミデート
【化１６】
2018527318.tif 000022
【００８１】
３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（２０．０ｇ、１３６．０５ｍｍｏｌ）を、濃硫酸（２００ｍｌ）に添加し、−２０℃まで冷却して、それから、発煙硝酸（４ｍｌ、９５．２４ｍｍｏｌ）を３０分の時間をかけて注意深く添加した。得られた反応混合物を、−２０℃で２時間撹拌し、室温でさらに２時間撹拌し、それから氷水でゆっくり希釈した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（２０．０ｇ、理論の７６％）を無色固体として単離した。６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（８．５２ｇ、４４．３８ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１５０ｍｌ）に溶解し、この混合物を０℃まで冷却し、炭酸カリウム微粉末（７．４０ｇ、５２．２６ｍｍｏｌ）を添加した。０℃の温度において１５分間撹拌した後、ヨウ化ｎ−プロピル（２当量、８８．７７１ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で２４時間撹拌し、室温に冷却後、水および酢酸エチルを添加した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、６−ニトロ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（８．４０ｇ、理論の８７％）を無色固体として得た。次工程において、６−ニトロ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（５．０ｇ、２４．２７ｍｍｏｌ）をエタノール／水混合物（比１：１．５０ｍｌ）中に溶解し、塩化アンモニウム（１２．９６ｇ、２４２．７２ｍｍｏｌ）および鉄粉（４．０７ｇ、７２．８２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を８０℃の温度で２時間撹拌し、室温に冷却後、濃縮した。酢酸エチルおよび水を残渣に添加し、それから水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、６−アミノ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（４．０ｇ、理論の９４％）を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ｄ６−ＤＭＳＯ，δ，ｐｐｍ）６．７９（ｄ，１Ｈ），６．４５（ｍ，１Ｈ），６．４２（ｍ，１Ｈ），４．８５（ｂｒ．ｓ，２Ｈ，ＮＨ２），３．７５（ｍ，２Ｈ），２．６８（ｍ，２Ｈ），２．４３（ｍ，２Ｈ），１．５２（ｍ，２Ｈ），０．８５（ｔ，３Ｈ）。トリメチルホスフィット（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）および臭化２，４−ジメチルベンジル（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）を加熱して乾燥した多頚フラスコに添加し、それから、１００℃の温度で１０時間、連続的に窒素流下一緒に撹拌した。完全に転化した後、さらに精製しないで、得られた粗生成物に蒸留ＰＯＣｌ３（１当量）を添加し、この混合物を６０℃の温度で１．���時間アルゴン下撹拌した。完全に転化した後、得られたメチル（２，４−ジメチルベンジル）ホスホノクロリデート（phosphonochloridate）を、さらに精製しないで、直接次工程で反応させた。加熱により乾燥した丸底フラスコに、アルゴン下、６−アミノ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（６６８ｍｇ、３．２７ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（２ｍｌ）に溶解し、前以て加熱により乾燥した丸底フラスコ内の無水テトラヒドロフラン（１０ｍｌ）中メチル（２，４−ジメチルベンジル）ホスホノクロリデート（１０６５ｍｇ、３．２７ｍｍｏｌ）の、−２０℃に冷却した溶液にアルゴン下ゆっくりと滴下した。得られた反応混合物を、−２０℃、１０分間撹拌し、それから、トリエチルアミン（０．９１ｍｌ、６．５４ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、この混合物を室温で２時間撹拌した。それから、反応混合物をろ過し、ろ過ケーキをテトラヒドロフランで洗浄し、ろ液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、メチルＮ−［１−（ｎ−プロピルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（２，４−ジメチルベンジル）ホスホンアミデート（５７ｍｇ、理論の４％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．００（ｍ，１Ｈ），６．９５（ｍ，１Ｈ），６．８８（ｍ，１Ｈ），６．８５〜６．８３（ｍ，２Ｈ），６．８０（ｍ，１Ｈ），６．６９（ｍ，１Ｈ），４．８８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ，ＮＨ），３．８６（ｍ，２Ｈ），３．７６（ｄ，３Ｈ），３．３２／３．２６（ｄ，２Ｈ），２．８３〜２．７８（ｍ，２Ｈ），２．６４〜２．５９（ｍ，２Ｈ），２．２６／２．１３（ｓ，６Ｈ），１．７１〜１．６３（ｍ，２Ｈ），０．９６（ｔ，３Ｈ）。
【００８２】
Ｎｏ．Ａ１０−１５２：エチルＮ−［１−（ｎ−プロピル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（４−メチルベンジル）ホスホンアミデート
【化１７】
2018527318.tif 000023
【００８３】
トリエチルホスフィット（２．００ｇ、１２．０４ｍｍｏｌ）および臭化４−メチルベンジル（１５．６５ｍｍｏｌ）を加熱により乾燥したマイクロ波槽に添加し、それから、１４０℃の温度で１時間、窒素下マイクロ波で一緒に撹拌した。完全に転化した後、得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ヘプタン／酢酸エチルグラジエント）により精製し、それから、蒸留ＰＯＣｌ３（４．４３ｍｍｏｌ）を得られた精製中間体の部分量（４．４３ｍｍｏｌ）に添加し、この混合物を６０℃の温度で１．５時間アルゴン下撹拌した。完全に転化した後、反応混合物を注意深く濃縮し、得られたエチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデートを、さらに精製しないで、直接次工程で反応させた。加熱により乾燥した丸底フラスコに、アルゴン下、６−アミノ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（９０４ｍｇ、４．４３ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（２ｍｌ）に溶解し、前以て加熱により乾燥した丸底フラスコ内の無水テトラヒドロフラン（８ｍｌ）中エチル（４−エチルベンジル）ホスホノクロリデート（１０３０ｍｇ、４．４３ｍｍｏｌ）の、−２０℃に冷却した溶液にアルゴン下ゆっくりと滴下した。得られた反応混合物を、−２０℃、１０分間撹拌し、それから、トリエチルアミン（１．２３ｍｌ、８．８６ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、この混合物を室温で２時間撹拌した。それから、反応混合物をろ過し、ろ過ケーキをテトラヒドロフランで洗浄し、ろ液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、エチルＮ−［１−（ｎ−プロピルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（４−メチルベンジル）ホスホンアミデート（２２４ｍｇ、理論の１２％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．１６〜０３（ｍ，４Ｈ），６．８７（ｍ，１Ｈ），６．８１（ｍ，１Ｈ），６．７２（ｍ，１Ｈ），５．００（ｂｒ．ｍ，１Ｈ，ＮＨ），４．２４〜４．１７（ｍ，１Ｈ），４．０８−４．００（ｍ，１Ｈ），３．９０〜３．８４（ｍ，２Ｈ），３．２７／３．０２（ｄ，２Ｈ），２．８３〜２．７８（ｍ，２Ｈ），２．６３〜２．５９（ｍ，２Ｈ），２．３０（ｓ，３Ｈ），１．７１〜１．６３（ｍ，２Ｈ），１．３３（ｔ，３Ｈ），０．９６（ｔ，３Ｈ）。
【００８４】
Ｎｏ．Ａ１０−１５６：エチルＮ−［１−（ｎ−プロピル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（２，４−ジメチルベンジル）ホスホンアミデート
【化１８】
2018527318.tif 000024
【００８５】
トリエチルホスフィット（２．００ｇ、１２．０４ｍｍｏｌ）および臭化２，４−ジメチルベンジル（３．１２ｇ、１５．６５ｍｍｏｌ）を、加熱により乾燥したマイクロ波槽に添加し、それから、窒素下、１４０℃の温度で１時間、マイクロ波で一緒に撹拌した。完全に転化した後、得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ヘプタン／酢酸エチルグラジエント）により精製し、それから、蒸留ＰＯＣｌ３（０．３６ｍｌ、３．９０ｍｍｏｌ）を得られた精製中間体の部分量（１．００ｇ、３．９０ｍｍｏｌ）に添加し、アルゴン下、この混合物を６０℃の温度で１．５時間撹拌した。完全に転化した後、反応混合物を注意深く濃縮し、得られたエチル（２，４−ジメチルベンジル）ホスホノクロリデートを、さらに精製しないで、直接次工程で反応させた。加熱により乾燥した丸底フラスコに、アルゴン下、６−アミノ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（７９７ｍｇ、３．９０ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（２ｍｌ）に溶解し、前以て加熱により乾燥した丸底フラスコ内の無水テトラヒドロフラン（８ｍｌ）中エチル（２，４−メチルベンジル）ホスホノクロリデート(Ethyl-
(2,4-methylbenzyl)phosphonochloridat)（３．９０ｍｍｏｌ）の、−２０℃に冷却した溶液にアルゴン下ゆっくりと滴下した。得られた反応混合物を、−２０℃、１０分間撹拌し、それから、トリエチルアミン（１．０９ｍｌ、７．８０ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、この混合物を室温で２時間撹拌した。それから、反応混合物をろ過し、ろ過ケーキをテトラヒドロフランで洗浄し、ろ液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、エチルＮ−［１−（ｎ−プロピルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（２，４−ジメチルベンジル）ホスホンアミデート（３９ｍｇ、理論の２％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．００（ｍ，１Ｈ），６．９５（ｍ，１Ｈ），６．９０（ｍ，１Ｈ），６．８５〜６．８３（ｍ，２Ｈ），６．８０（ｍ，１Ｈ），６．６９（ｍ，１Ｈ），４．８３（ｂｒ．ｍ，１Ｈ，ＮＨ），４．２３〜４．１８（ｍ，１Ｈ），４．０６〜３．９９（ｍ，１Ｈ），３．８６（ｍ，２Ｈ），３．３１（ｄ，１Ｈ），３．２６（ｄ，１Ｈ），２．８２〜２．７８（ｍ，２Ｈ），２．６４〜２．５９（ｍ，２Ｈ），２．２７（ｓ，３Ｈ），２．２６（ｓ，３Ｈ），１．７１〜１．６３（ｍ，２Ｈ），１．３２（ｔ，３Ｈ），０．９５（ｔ，３Ｈ）。
【００８６】
Ｎｏ．Ａ１１−１５１：Ｐ−ベンジル−Ｐ−メチル−Ｎ−（２−オキソ−２−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ホスフィンアミド。
【化１９】
2018527318.tif 000025
【００８７】
３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（２０．０ｇ、１３６．０５ｍｍｏｌ）を、濃硫酸（２００ｍｌ）に添加し、−２０℃まで冷却して、それから、発煙硝酸（４ｍｌ、９５．２４ｍｍｏｌ）を３０分の時間をかけて注意深く滴下した。得られた反応混合物を、−２０℃で２時間撹拌し、室温でさらに２時間撹拌し、それから氷水で注意深く希釈した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（２０．０ｇ、理論の７６％）を無色固体として単離した。６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（８．５２ｇ、４４．３８ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１５０ｍｌ）に溶解し、この混合物を０℃まで冷却し、炭酸カリウム微粉末（７．４０ｇ、５２．２６ｍｍｏｌ）を添加した。０℃の温度において１５分間撹拌した後、ヨウ化ｎ−プロピル（２当量、８８．７７１ｍｍｏｌ）を添加した。それから、得られた反応混合物を室温で２４時間撹拌し、室温に冷却後、水および酢酸エチルを添加した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、６−ニトロ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（８．４０ｇ、理論の８７％）を無色固体として得た。次工程において、６−ニトロ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（５．０ｇ、２４．２７ｍｍｏｌ）をエタノール／水混合物（比１：１．５０ｍｌ）中に溶解し、塩化アンモニウム（１２．９６ｇ、２４２．７２ｍｍｏｌ）および鉄粉（４．０７ｇ、７２．８２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を８０℃の温度で２時間撹拌し、室温に冷却後、濃縮した。酢酸エチルおよび水を残渣に添加し、それから水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、６−アミノ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（４．０ｇ、理論の９４％）を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ｄ６−ＤＳＭＯ，δ，ｐｐｍ）６．７９（ｄ，１Ｈ），６．４５（ｍ，１Ｈ），６．４２（ｍ，１Ｈ），４．８５（ｂｒ．ｓ，２Ｈ，ＮＨ２），３．７５（ｍ，２Ｈ），２．６８（ｍ，２Ｈ），２．４３（ｍ，２Ｈ），１．５２（ｍ，２Ｈ），０．８５（ｔ，３Ｈ）。メチルジエチルホスフィット（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）および臭化ベンジル（１．５４ｍｌ、８．０７ｍｍｏｌ）を加熱して乾燥した多頚フラスコに添加し、それから、１００℃の温度で１０時間、連続的に窒素流下一緒に撹拌した。完全に転化した後、さらに精製しないで、得られた粗生成物に蒸留ＰＯＣｌ３（１当量）を添加し、この混合物を６０℃の温度で���．５時間アルゴン下撹拌した。完全に転化した後、得られたベンジル（メチル）ホスフィンクロリドを、さらに精製しないで、直接次工程で反応させた。アルゴン下、６−アミノ−１−プロピル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（１当量、４．１３ｍｍｏｌ）を、加熱により乾燥した丸底フラスコ内の無水テトラヒドロフラン（１０ｍｌ）中にベンジル（メチル）ホスフィンクロリド（１当量、４．１３ｍｍｏｌ）と一緒に溶解し、この混合物を−２０℃の温度まで冷却し、それから、トリエチルアミン（１．２ｍｌ、８．２６ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を室温で２時間撹拌した。それから、反応混合物を、減圧下で濃縮し、希ＨＣｌおよびジクロロメタンを残った残渣に添加し、水相をジクロロメタンで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体としてＰ−ベンジル−Ｐ−メチル−Ｎ−（２−オキソ−１−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）ホスフィンアミド（１０３ｍｇ、理論の７％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．３７〜７．２６（ｍ，６Ｈ），６．８３（ｍ，１Ｈ），６．６１（ｍ，１Ｈ），６．４５（ｂｒ．ｓ，１Ｈ，ＮＨ），３．７５（ｍ，２Ｈ），３．３５〜３．３０（ｍ，２Ｈ），２．８１（ｍ，２Ｈ），２．６２（ｍ，２Ｈ），１．５２（ｍ，２Ｈ），０．８５（ｔ，３Ｈ）。
【００８８】
Ｎｏ．Ａ２５−１５２：メチルＮ−［１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（４−メチルベンジル）ホスホンアミデート
【化２０】
2018527318.tif 000026
【００８９】
３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（７７０ｍｇ、３．８３ｍｍｏｌ）を濃酢酸（５ｍｌ）に添加し、それから、発煙硝酸（０．２１ｍｌ、５．０６ｍｍｏｌ）を注意深く添加した。得られた反応混合物を室温で２時間撹拌し、それから、氷水で希釈した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（５００ｍｇ、理論の６８％）を無色固体として単離した。６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（５００ｍｇ、２．６０ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドに溶解し、炭酸カリウム微粉末（１．０８ｍｇ、７．８１ｍｍｏｌ）と混合した。室温で５分間撹拌後、クロロメチルシクロプロパン（３０６ｍｇ、３．３８ｍｍｏｌ）およびヨウ化カリウム（６ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を１２０℃で２時間撹拌し、室温に冷却後、水および酢酸エチルを添加した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、１−（シクロプロピルメチル）−６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（６００ｍｇ、理論の９４％）を無色固体として単離した。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）８．１７（ｄｄ，１Ｈ），８．０８（ｄ，１Ｈ），７．２２（ｄ，１Ｈ），３．９１（ｄ，２Ｈ），３．０４（ｍ，２Ｈ），２．７３（ｍ，２Ｈ），１．１２（ｍ，１Ｈ），０．５５（ｍ，２Ｈ），０．４５（ｍ，２Ｈ）。  次工程において、１−（シクロプロピルメチル）−６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（６００ｍｇ、２．４４ｍｍｏｌ）を、塩化スズ（ＩＩ）二水和物（２．１９ｇ、９．７５ｍｍｏｌ）と一緒に無水エタノールに添加し、この混合物をアルゴン下８０℃の温度で５時間撹拌した。室温に冷却後、反応混合物を氷水に注ぎ、それから、ＮａＯＨ水溶液でｐＨ１２に調節した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、６−アミノ−１−（シクロプロピルメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（４８１ｍｇ、理論の９１％）を無色固体として単離した。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）６．９４（ｄ，１Ｈ），６．５８（ｄｄ，１Ｈ），６．５３（ｄ，１Ｈ），３．８３（ｄ，３Ｈ），２．８１（ｍ，２Ｈ），２．６１（ｍ，２Ｈ），１．１２（ｍ，１Ｈ），０．４７（ｍ，２Ｈ），０．３９（ｍ，２Ｈ）。トリメチルホスフィット（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）および臭化４−メチルベンジル（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）を加熱して乾燥した多頚フラスコに添加し、それから、１００℃の温度で１０時間、連続的に窒素流下一緒に撹拌した。完全に転化した後、さらに精製しないで、得られた粗生成物に蒸留ＰＯＣｌ３（１当量）を添加し、この混合物を６０℃の温度で１．５時間アルゴン下撹拌した。完全に転化した後、得られたメチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデートを、さらに精製しないで、直接次工程で反応させた。加熱により乾燥した丸底フラスコに、アルゴン下、６−アミノ−１−シクロプロピルメチル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（９６０ｍｇ、４．５７ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（２ｍｌ）に溶解し、前以て加熱により乾燥した丸底フラスコ内の無水テトラヒドロフラン（１０ｍｌ）中メチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデート（１０００ｍｇ、４．５７ｍｍｏｌ）の、−２０℃に冷却した溶液にアルゴン下ゆっくりと滴下した。得られた反応混合物を、−２０℃、１０分間撹拌し、それから、トリエチルアミン（１．２７ｍｌ、９．１５ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、この混合物を室温で２時間撹拌した。それから、反応混合物をろ過し、ろ過ケーキをテトラヒドロフランで洗浄し、ろ液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、メチルＮ−［１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（４−メチルベンジル）ホスホンアミデート（２０９ｍｇ、理論の１０％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．０９〜７．０４（ｍ，４Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），６．８３（ｍ，１Ｈ），６．７３（ｍ，１Ｈ），５．０１（ｂｒ．ｓ，１Ｈ，ＮＨ），３．８４（ｄ，２Ｈ），３．７６／３．５３（ｄ，３Ｈ），３．２５／３．００（ｄ，２Ｈ），２．８７〜２．８２（ｍ，２Ｈ），２．６５〜２．６１（ｍ，２Ｈ），２．３２／２．３０（ｓ，３Ｈ），１．１３（ｍ，１Ｈ），０．５３〜０．４８（ｍ，２Ｈ），０．４５〜０．４１（ｍ，２Ｈ）。
【００９０】
Ｎｏ．Ａ２６−１５２：エチルＮ−｛１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル｝−Ｐ−（４−メチルフェニル）ホスホンアミデート
【化２１】
2018527318.tif 000027
【００９１】
トリエチルホスフィット（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）および臭化４−メチルベンジル（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）を加熱して乾燥した多頚フラスコに添加し、それから、１００℃の温度で１０時間、連続的に窒素流下一緒に撹拌した。完全に転化した後、さらに精製しないで、得られた粗生成物に蒸留ＰＯＣｌ３（１当量）を添加し、この混合物を６０℃の温度で１．５時間アルゴン下撹拌した。完全に転化した後、得られたエチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデートを、さらに精製しないで、直接次工程で反応させた。加熱により乾燥した丸底フラスコに、アルゴン下、６−アミノ−１−シクロプロピルメチル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（８９０ｍｇ、４．１１ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（２ｍｌ）に溶解し、前以て加熱により乾燥した丸底フラスコ内の無水テトラヒドロフラン（８ｍｌ）中エチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデート（９５７ｍｇ、４．１１ｍｍｏｌ）の、−２０℃に冷却した溶液にアルゴン下ゆっくりと滴下した。得られた反応混合物を、−２０℃、１０分間撹拌し、それから、トリエチルアミン（１．１５ｍｌ、８．２３ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、この混合物を室温で２時間撹拌した。それから、反応混合物をろ過し、ろ過ケーキをテトラヒドロフランで洗浄し、ろ液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、エチルＮ−［１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（４−メチルベンジル）ホスホンアミデート（２３６ｍｇ、理論の９％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．１７〜７．０３（ｍ，４Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．８３（ｍ，１Ｈ），６．７２（ｍ，１Ｈ），５．０３（ｂｒ．ｍ，１Ｈ，ＮＨ），４．２４〜４．１９（ｍ，１Ｈ），４．１２〜４．０１（ｍ，１Ｈ），３．８７（ｍ，２Ｈ），３．２７／３．０２（ｄ，２Ｈ），２．８７〜２．８２（ｍ，２Ｈ），２．６５〜２．６１（ｍ，２Ｈ），２．３２／２．３０（ｓ，３Ｈ），１．３３（ｔ，３Ｈ），１．１３（ｍ，１Ｈ），０．５３〜０．４８（ｍ，２Ｈ），０．４５〜０．３９（ｍ，２Ｈ）。
【００９２】
Ｎｏ．Ａ２６−１６９：エチルＮ−［１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（２，４−ジクロロベンジル）ホスホンアミデート
【化２２】
2018527318.tif 000028
【００９３】
３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（７７０ｍｇ、３．８３ｍｍｏｌ）を濃酢酸（５ｍｌ）に添加し、それから、発煙硝酸（０．２１ｍｌ、５．０６ｍｍｏｌ）を注意深く添加した。得られた反応混合物を室温で２時間撹拌し、それから、氷水で希釈した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（５００ｍｇ、理論の６８％）を無色固体として単離した。６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（５００ｍｇ、２．６０ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドに溶解し、炭酸カリウム微粉末（１．０８ｍｇ、７．８１ｍｍｏｌ）と混合した。室温で５分間撹拌後、クロロメチルシクロプロパン（３０６ｍｇ、３．３８ｍｍｏｌ）およびヨウ化カリウム（６ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を１２０℃で２時間撹拌し、室温に冷却後、水および酢酸エチルを添加した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、１−（シクロプロピルメチル）−６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（６００ｍｇ、理論の９４％）を無色固体として単離した。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）８．１７（ｄｄ，１Ｈ），８．０８（ｄ，１Ｈ），７．２２（ｄ，１Ｈ），３．９１（ｄ，２Ｈ），３．０４（ｍ，２Ｈ），２．７３（ｍ，２Ｈ），１．１２（ｍ，１Ｈ），０．５５（ｍ，２Ｈ），０．４５（ｍ，２Ｈ）。次工程において、１−（シクロプロピルメチル）−６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（６００ｍｇ、２．４４ｍｍｏｌ）を、塩化スズ（ＩＩ）二水和物（２．１９ｇ、９．７５ｍｍｏｌ）と一緒に無水エタノールに添加し、この混合物をアルゴン下８０℃の温度で５時間撹拌した。室温に冷却後、反応混合物を氷水に注ぎ、それから、ＮａＯＨ水溶液でｐＨ１２に調節した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、６−アミノ−１−（シクロプロピルメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（４８１ｍｇ、理論の９１％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）６．９４（ｄ，１Ｈ），６．５８（ｄｄ，１Ｈ），６．５３（ｄ，１Ｈ），３．８３（ｄ，３Ｈ），２．８１（ｍ，２Ｈ），２．６１（ｍ，２Ｈ），１．１２（ｍ，１Ｈ），０．４７（ｍ，２Ｈ），０．３９（ｍ，２Ｈ）。トリエチルホスフィット（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）および臭化２，４−ジクロロベンジル（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）を多頚フラスコに添加し、それから、１００℃の温度で１０時間、連続的に��素流下一緒に撹拌した。完全に転化した後、さらに精製しないで、得られた粗生成物に蒸留ＰＯＣｌ３（１当量）を添加し、この混合物を６０℃の温度で１．５時間アルゴン下撹拌した。完全に転化した後、得られたエチル（２，４−ジクロロベンジル）ホスホノクロリデートを、さらに精製しないで、直接次工程で反応させた。６−アミノ−１−シクロプロピルメチル−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（５３ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、加熱により乾燥した丸底フラスコ内の無水アセトニトリル（５ｍｌ）にエチル（２，４−ジクロロベンジル）ホスホノクロリデート（１０５ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）と一緒に溶解し、それから、ピリジン（０．４ｍｌ、０．４９ｍｍｏｌ）およびジメチルスルホキシド（０．０１ｍｌ、０．１５ｍｍｏｌ）を添加し、この混合物を室温で８時間撹拌した。それから、反応混合物を、減圧下で濃縮し、希ＨＣｌおよびジクロロメタンを残った残渣に添加し、水相をジクロロメタンで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、エチルＮ−［１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（２，４−ジクロロベンジル）ホスホンアミデート（２９ｍｇ、理論の２４％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．４８（ｍ，１Ｈ），７．２３（ｍ，１Ｈ），７．１８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ，ＮＨ），７．０３〜６．９５（ｍ，２Ｈ），６．７７（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｍ，１Ｈ），３．８７（ｍ，２Ｈ），３．１５〜３．０６（ｍ，２Ｈ），２．８４〜２．８０（ｍ，２Ｈ），２．６６〜２．６１（ｍ，４Ｈ），１．２８（ｍ，３Ｈ），１．１３（ｍ，１Ｈ），０．５２（ｍ，２Ｈ），０．４４（ｍ，２Ｈ）。
【００９４】
Ｎｏ．Ａ４５−１５２：メチルＮ−｛１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル｝−Ｐ−（４−メチルフェニル）ホスホンアミデート
【化２３】
2018527318.tif 000029
【００９５】
（２Ｅ）−３−（２−フルオロ−５−ニトロフェニル）アクリル酸エチル（１０００ｍｇ、４．１８ｍｍｏｌ）および１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−アミン（５０８ｍｇ、３．８０ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）に溶解し、それから、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．３２ｍｌ、７．６０ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を５０℃の温度で合計１６時間撹拌し、室温に冷却後、水および酢酸エチルを添加した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、（２Ｅ）−３−｛２−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イルアミノ］−５−ニトロフェニル｝アクリル酸エチル（５７０ｍｇ、理論の４３％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）８．２７（ｄ，１Ｈ），８．１６（ｍ，１Ｈ），７．６３（ｄ，１Ｈ），７．１８（ｄ，１Ｈ），６．４６（ｄ，１Ｈ），５．１９（ｂｒ．ｓ，１Ｈ，ＮＨ），４．２９（ｑ，２Ｈ），１．３５（ｔ，３Ｈ），１．３３〜１．２７（ｍ，１Ｈ），０．７８（ｍ，４Ｈ），０．４９（ｍ，２Ｈ），０．１８（ｍ，２Ｈ）。それから、（２Ｅ）−３−｛２−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イルアミノ］−５−ニトロフェニル｝アクリル酸エチル（５７０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を無水エタノール（１０ｍｌ）に溶解し、（Ｐｈ３Ｐ）３ＲｈＣｌ（１６７ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を添加した。室温で５分間撹拌後、ガス導入装置により一定のガスフローで反応溶液中に水素を約９時間導入した。反応の進行をＬＣ−ＭＳによりモニターした。転化完了時、反応溶液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、３−｛２−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イルアミノ］−５−ニトロフェニル｝プロパン酸エチル（２００ｍｇ、理論の３５％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）８．０７（ｍ，１Ｈ），７．９４（ｄ，１Ｈ），７．１１（ｄ，１Ｈ），５．４０（ｂｒ．ｓ，１Ｈ，ＮＨ），４．１８（ｑ，２Ｈ），２．７７（ｍ，２Ｈ），２．６４（ｍ，２Ｈ），１．３０〜１．２４（ｍ，４Ｈ），０．７６（ｍ，４Ｈ），０．４６（ｍ，２Ｈ），０．１７（ｍ，２Ｈ）。３−｛２−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イルアミノ］−５−ニトロフェニル｝プロパン酸エチル（２００ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（８ｍｌ）に溶解し、アルゴン下、無水テトラヒドロフラン（５ｍｌ）中の水素化ナトリウム（３８ｍｇ、０．９４ｍｍｏｌ、油中６０％懸濁液）の、０℃に冷却した懸濁液に滴下した。得られた反応混合物を０℃で１時間撹拌し、それから、水を注意して添加し、次いで、５分間撹拌した後に酢酸エチルを添加した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィー��よる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（９０ｍｇ、５３％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）８．１６（ｍ，１Ｈ），８．０４（ｍ，１Ｈ），７．５３（ｄ，１Ｈ），２．９３（ｍ，２Ｈ），２．７８〜２．５８（ｍ，２Ｈ），１．４４（ｍ，１Ｈ），１．２３（ｍ，１Ｈ），１．０３（ｍ，１Ｈ），０．９１〜０．８２（ｍ，２Ｈ），０．６０〜０．４５（ｍ，３Ｈ），０．２８（ｍ，１Ｈ）。次工程において、［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−６−ニトロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（９０ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を、塩化スズ（ＩＩ）二水和物（２９８ｍｇ、１．３２ｍｍｏｌ）と一緒に、無水エタノール（５ｍｌ）に添加し、アルゴン下、８０℃の温度で５時間撹拌した。室温に冷却後、反応混合物を氷水に注ぎ、それから、ＮａＯＨ水溶液でｐＨ１２に調節した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、高粘度泡状物として、６−アミノ−１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（７０ｍｇ、理論の８７％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．１８（ｍ，１Ｈ），６．５８（ｍ，１Ｈ），６．４８（ｄ，１Ｈ），２．７８（ｍ，２Ｈ），２．５９（ｍ，２Ｈ），１．４７（ｍ，１Ｈ），１．０８（ｍ，１Ｈ），０．９８（ｍ，１Ｈ），０．９０〜０．８１（ｍ，２Ｈ），０．６０〜０．４３（ｍ，３Ｈ），０．２８（ｍ，１Ｈ）。トリメチルホスフィット（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）および臭化４−メチルベンジル（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）を加熱して乾燥した多頚フラスコに添加し、それから、１００℃の温度で１０時間、連続的に窒素流下一緒に撹拌した。完全に転化した後、さらに精製しないで、得られた粗生成物に蒸留ＰＯＣｌ３（１当量）を添加し、この混合物を６０℃の温度で１．５時間アルゴン下撹拌した。完全に転化した後、得られたメチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデートを、さらに精製しないで、直接次工程で反応させた。加熱により乾燥した丸底フラスコに、アルゴン下、６−アミノ−１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（１１０８ｍｇ、４．５７ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（２ｍｌ）に溶解し、前以て加熱により乾燥した丸底フラスコ内の無水テトラヒドロフラン（１０ｍｌ）中メチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデート（１０００ｍｇ、４．５７ｍｍｏｌ）の、−２０℃に冷却した溶液にアルゴン下ゆっくりと滴下した。得られた反応混合物を、−２０℃、１０分間撹拌し、それから、トリエチルアミン（１．２７ｍｌ、９．１５ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、この混合物を室温で２時間撹拌した。それから、反応混合物をろ過し、ろ過ケーキをテトラヒドロフランで洗浄���、ろ液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、メチルＮ−｛１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル｝−Ｐ−（４−メチルフェニル）ホスホンアミデート（２４３ｍｇ、理論の１１％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．２８〜７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｍ，１Ｈ），７．１０〜７．０４（ｍ，２Ｈ），６．８１（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｍ，１Ｈ），５．１１（ｂｒ．ｓ，１Ｈ，ＮＨ），３．７２／３．５２（ｄ，３Ｈ），３．３０〜２．９０（ｍ，２Ｈ），３．２５／３．００（ｄ，２Ｈ），２．８２〜２．５３（ｍ，２Ｈ），２．３２／２．２７（ｓ，３Ｈ），１．４７（ｍ，１Ｈ），１．０９（ｍ，１Ｈ），０．９９（ｍ，１Ｈ），０．７８〜０．７０（ｍ，１Ｈ），０．５９〜０．４２（ｍ，４Ｈ），０．２７（ｍ，１Ｈ）。
【００９６】
Ｎｏ．Ａ４６−１５２：エチルＮ−｛１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル｝−Ｐ−（４−メチルフェニル）ホスホンアミデート
【化２４】
2018527318.tif 000030
【００９７】
トリエチルホスフィット（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）および臭化４−メチルベンジル（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）を加熱して乾燥した多頚フラスコに添加し、それから、１００℃の温度で１０時間、連続的に窒素流下一緒に撹拌した。完全に転化した後、さらに精製しないで、得られた粗生成物に蒸留ＰＯＣｌ３（１当量）を添加し、この混合物を６０℃の温度で１．５時間アルゴン下撹拌した。完全に転化した後、得られたエチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデートを、さらに精製しないで、直接次工程で反応させた。加熱により乾燥した丸底フラスコに、アルゴン下、６−アミノ−１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（１０４２ｍｇ、４．２９ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（２ｍｌ）に溶解し、前以て加熱により乾燥した丸底フラスコ内の無水テトラヒドロフラン（１０ｍｌ）中エチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデート（１０００ｍｇ、４．２９ｍｍｏｌ）の、−２０℃に冷却した溶液にアルゴン下ゆっくりと滴下した。得られた反応混合物を、−２０℃、１０分間撹拌し、それから、トリエチルアミン（１．１９ｍｌ、８．５４ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、この混合物を室温で２時間撹拌した。それから、反応混合物をろ過し、ろ過ケーキをテトラヒドロフランで洗浄し、ろ液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、エチルＮ−｛１−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル｝−Ｐ−（４−メチルフェニル）ホスホンアミデート（１９６ｍｇ、理論の９％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．２８〜７．２３（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｍ，１Ｈ），７．１１〜７．０２（ｍ，２Ｈ），６．８２（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｍ，１Ｈ），５．０４〜４．９１（ｂｒ．ｓ，１Ｈ，ＮＨ），４．２３〜３．７８（ｍ，４Ｈ），３．２５／３．００（ｄ，２Ｈ），２．８６〜２．５８（ｍ，２Ｈ），２．３１／２．２８（ｓ，３Ｈ），１．４７（ｍ，１Ｈ），１．３３／１．２２（ｍ，３Ｈ），１．０９（ｍ，１Ｈ），０．９９（ｍ，１Ｈ），０．７８〜０．７０（ｍ，１Ｈ），０．５９〜０．４２（ｍ，４Ｈ），０．２７（ｍ，１Ｈ）。
【００９８】
Ｎｏ．Ａ５７−１５２：メチルＮ−［２−オキソ−１−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（４−メチルフェニル）ホスホンアミデート
【化２５】
2018527318.tif 000031
【００９９】
（２Ｅ）−３−（２−フルオロ−５−ニトロフェニル）アクリル酸エチル（１０００ｍｇ、４．１８ｍｍｏｌ）およびスピロ［３．３］ヘプタ−２−イルアミン（５６１ｍｇ、３．８０ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドに溶解し、それから、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．３２ｍｌ、７．６０ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を５０℃の温度で１０時間撹拌し、室温に冷却後、水および酢酸エチルを添加した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、（２Ｅ）−３−［５−ニトロ−２−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イルアミノ）フェニル］アクリル酸エチル（５００ｍｇ、理論の３６％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）８．２６（ｄ，１Ｈ），８．１１（ｍ，１Ｈ），７．６７（ｄ，１Ｈ），６．５１（ｍ，１Ｈ），６．４７（ｄ，１Ｈ），４．８２（ｂｒ．ｍ，１Ｈ，ＮＨ），４．２９（ｑ，２Ｈ），３．８８（ｍ，１Ｈ），２．６０（ｍ，２Ｈ），２．１２（ｍ，２Ｈ），２．０１（ｍ，２Ｈ），１．９５〜１．８５（ｍ，４Ｈ），１．３７（ｔ，３Ｈ）。それから、（２Ｅ）−３−［５−ニトロ−２−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イルアミノ）フェニル］アクリル酸エチル（５００ｍｇ、１．５１ｍｍｏｌ）を無水エタノール（８ｍｌ）に溶解し、（Ｐｈ３Ｐ）３ＲｈＣｌ（７０ｍｇ）を添加した。室温で５分間撹拌後、ガス導入装置により一定のガスフローで反応溶液中に水素を１０時間導入した。反応の進行をＬＣＭＳによりモニターした。転化完了時、反応溶液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、３−［５−ニトロ−２−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イルアミノ）フェニル］プロパン酸エチル（４９０ｍｇ、理論の９７％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）８．０４（ｄｄ，１Ｈ），７．９４（ｄ，１Ｈ），６．４３（ｄ，１Ｈ），５．１１（ｂｒ．ｍ，１Ｈ，ＮＨ），４．２８（ｑ，２Ｈ），３．８７（ｍ，１Ｈ），２．８１（ｍ，２Ｈ），２．６７（ｍ，２Ｈ），２．５８（ｍ，２Ｈ），２．１１（ｍ，２Ｈ），２．００（ｍ，２Ｈ），１．９２〜１．８５（ｍ，４Ｈ），１．２８（ｔ，３Ｈ）。３−［５−ニトロ−２−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イルアミノ）フェニル］プロパン酸エチル（４９０ｍｇ、１．４７ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（８ｍｌ）に溶解し、アルゴン下、無水テトラヒドロフラン（５ｍｌ）中の水素化ナトリウム（８８ｍｇ、２．２１ｍｍｏｌ、油中６０％懸濁液）の、０℃に冷却した懸濁液に滴下した。得られた反応混合物を０℃で１時間撹拌し、それから、水を注意して添加し、次いで、５分間撹拌した後に酢酸エチルを添加した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精��（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、無色固体として、６−ニトロ−１−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（１８０ｍｇ、４３％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）８．１１〜８．０７（ｍ，２Ｈ），６．８４（ｄ，１Ｈ），４．２９（ｍ，１Ｈ），２．９２（ｍ，２Ｈ），２．７４（ｍ，２Ｈ），２．６１（ｍ，２Ｈ），２．１２（ｍ，２Ｈ），２．０７（ｍ，２Ｈ），１．９４〜１．８３（ｍ，４Ｈ）。次工程において、６−ニトロ−１−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（１８０ｍｇ、２．４４ｍｍｏｌ）を、塩化スズ（ＩＩ）二水和物（５６７ｍｇ、２．５２ｍｍｏｌ）と一緒に、無水エタノールに添加し、アルゴン下、８０℃の温度で５時間撹拌した。室温に冷却後、反応混合物を氷水に注ぎ、それから、ＮａＯＨ水溶液でｐＨ１２に調節した。それから、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、高粘度泡状物として、６−アミノ−１−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（１５１ｍｇ、理論の９４％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）６．５９〜６．５３（ｍ，３Ｈ），４．３２〜３．８０（ｂｒ．ｓ，２Ｈ，ＮＨ２），４．２１（ｍ，１Ｈ），２．７２（ｍ，２Ｈ），２．６７（ｍ，２Ｈ），２．４８（ｍ，２Ｈ），２．１２〜２．０６（ｍ，４Ｈ），１．９３〜１．８０（ｍ，４Ｈ）。トリメチルホスフィット（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）および臭化４−メチルベンジル（１当量、８．０７ｍｍｏｌ）を加熱して乾燥した多頚フラスコに添加し、それから、１００℃の温度で１０時間、連続的に窒素流下一緒に撹拌した。完全に転化した後、得られた粗生成物の部分量（１７０ｍｇ）を、さらに精製しないで、ＮａＯＨ水溶液（１０％強度、５ｍｌ）中に採り、この混合物を還流条件下２時間撹拌した。室温まで冷却後、希塩酸を注意深く添加し、次いで、ジクロロメタンおよび水を用いて徹底的に抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。さらに精製しないで、得られた粗生成物（１０９ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）を最初に無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２ｍｌ）中に投入し、０℃に冷却した。０℃で５分撹拌後、塩化オキサリル（０．１２ｍｌ、１．６３ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を室温で１．５時間撹拌し、それから減圧下濃縮した。得られたメチル（４−メチルベンジル）ホスホノクロリデートを無水ジクロロメタン（５ｍｌ）中に採り、−２０℃の温度に冷却し、無水ジクロロメタン（２ｍｌ）中の６−アミノ−１−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン（１６７ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。これに次いで、Ｎ−エチルジイソプロピルアミン（０．１７ｍｌ、１．１９ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた反応混合物を−２０℃で１０分間、それか���、室温で２時間撹拌した。それから、反応混合物をろ過し、ろ過ケーキをジクロロメタンで洗浄し、ろ液を減圧下濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーによる精製（酢酸エチル／ヘプタングラジエント）により、高粘度泡状物として、メチルＮ−［２−オキソ−１−（スピロ［３．３］ヘプタ−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］−Ｐ−（４−メチルフェニル）ホスホンアミデート（１０ｍｇ、理論の４％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３，δ，ｐｐｍ）７．１５〜７．１１（ｍ，２Ｈ），７．０９〜７．０５（ｍ，２Ｈ），６．９９（ｍ，１Ｈ），６．８３（ｍ，１Ｈ），６．６８〜６．６５（ｍ，１Ｈ），５．１５（ｂｒ．ｓ，１Ｈ，ＮＨ），４．２４〜４．１９（ｍ，１Ｈ），３．６５／３．４３（ｍ，３Ｈ），３．１４／３．０３（ｄ，２Ｈ），２．７３〜２．６９（ｍ，２Ｈ），２．６７〜２．６３（ｍ，２Ｈ），２．５２〜２．４６（ｍ，２Ｈ），２．３２（ｓ，３Ｈ），２．１５〜２．０３（ｍ，４Ｈ），１．８５〜１．７０（ｍ，４Ｈ）。
【０１００】
以下に一覧にした化合物を、適切な箇所で上記に示し紹介し、一般式（Ｉ）の置換オキソテトラヒドロキノリニルホスフィンアミドおよび−ホスホンアミドの製造に関する一般情報を考慮している製造実施例と同様に得る。
【０１０１】
Ａ１．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が下表１中の定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１−１〜Ａ１−６５０に該当する）に該当する一般式（Ｉａａ１）の化合物Ａ１−１〜Ａ１−６５０。表１中に一覧したＲ５、Ｒ６の定義のいずれもの矢印は、例として、問題のラジカルとコア構造（Ｉａａ１）との結合であるが、これに限定されない。
【０１０２】
【化２６】
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【０１０３】
【表２】
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【０１０４】
Ａ２．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２−１〜Ａ２−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２）の化合物Ａ２−１〜Ａ２−６５０。
【化２７】
2018527318.tif 000068
【０１０５】
Ａ３．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３−１〜Ａ３−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３）の化合物Ａ３−１〜Ａ３−６５０。
【化２８】
2018527318.tif 000069
【０１０６】
Ａ４．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４−１〜Ａ４−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４）の化合物Ａ４−１〜Ａ４−６５０。
【化２９】
2018527318.tif 000070
【０１０７】
Ａ５．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５−１〜Ａ５−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５）の化合物Ａ５−１〜Ａ５−６５０。
【化３０】
2018527318.tif 000071
【０１０８】
Ａ６．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ６−１〜Ａ６−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６）の化合物Ａ６−１〜Ａ６−６５０。
【化３１】
2018527318.tif 000072
【０１０９】
Ａ７．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ７−１〜Ａ７−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ７）の化合物Ａ７−１〜Ａ７−６５０。
【化３２】
2018527318.tif 000073
【０１１０】
Ａ８．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ８−１〜Ａ８−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ８）の化合物Ａ８−１〜Ａ８−６５０。
【化３３】
2018527318.tif 000074
【０１１１】
Ａ９．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ９−１〜Ａ９−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ９）の化合物Ａ９−１〜Ａ９−６５０。
【化３４】
2018527318.tif 000075
【０１１２】
Ａ１０．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１０−１〜Ａ１０−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１０）の化合物Ａ１０−１〜Ａ１０−６５０。
【化３５】
2018527318.tif 000076
【０１１３】
Ａ１１．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１１−１〜Ａ１１−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１１）の化合物Ａ１１−１〜Ａ１１−６５０。
【化３６】
2018527318.tif 000077
【０１１４】
Ａ１２．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１２−１〜Ａ１２−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１２）の化合物Ａ１２−１〜Ａ１２−６５０。
【化３７】
2018527318.tif 000078
【０１１５】
Ａ１３．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１３−１〜Ａ１３−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１３）の化合物Ａ１３−１〜Ａ１３−６５０。
【化３８】
2018527318.tif 000079
【０１１６】
Ａ１４．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１４−１〜Ａ１４−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１４）の化合物Ａ１４−１〜Ａ１４−６５０。
【化３９】
2018527318.tif 000080
【０１１７】
Ａ１５．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１５−１〜Ａ１５−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１５）の化合物Ａ１５−１〜Ａ１５−６５０。
【化４０】
2018527318.tif 000081
【０１１８】
Ａ１６．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１６−１〜Ａ１６−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１６）の化合物Ａ１６−１〜Ａ１６−６５０。
【化４１】
2018527318.tif 000082
【０１１９】
Ａ１７．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１７−１〜Ａ１７−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１７）の化合物Ａ１７−１〜Ａ１７−６５０。
【化４２】
2018527318.tif 000083
【０１２０】
Ａ１８．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１８−１〜Ａ１８−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１８）の化合物Ａ１８−１〜Ａ１８−６５０。
【化４３】
2018527318.tif 000084
【０１２１】
Ａ１９．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ１９−１〜Ａ１９−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ１９）の化合物Ａ１９−１〜Ａ１９−６５０。
【化４４】
2018527318.tif 000085
【０１２２】
Ａ２０．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２０−１〜Ａ２０−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２０）の化合物Ａ２０−１〜Ａ２０−６５０。
【化４５】
2018527318.tif 000086
【０１２３】
Ａ２１．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２１−１〜Ａ２１−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２１）の化合物Ａ２１−１〜Ａ２１−６５０。
【化４６】
2018527318.tif 000087
【０１２４】
Ａ２２．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２２−１〜Ａ２２−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２２）の化合物Ａ２２−１〜Ａ２２−６５０。
【化４７】
2018527318.tif 000088
【０１２５】
Ａ２３．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２３−１〜Ａ２３−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２３）の化合物Ａ２３−１〜Ａ２３−６５０。
【化４８】
2018527318.tif 000089
【０１２６】
Ａ２４．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２４−１〜Ａ２４−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２４）の化合物Ａ２４−１〜Ａ２４−６５０。
【化４９】
2018527318.tif 000090
【０１２７】
Ａ２５．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２５−１〜Ａ２５−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５）の化合物Ａ２５−１〜Ａ２５−６５０。
【化５０】
2018527318.tif 000091
【０１２８】
Ａ２６．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２６−１〜Ａ２６−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２６）の化合物Ａ２６−１〜Ａ２６−６５０。
【化５１】
2018527318.tif 000092
【０１２９】
Ａ２７．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２７−１〜Ａ２７−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２７）の化合物Ａ２７−１〜Ａ２７−６５０。
【化５２】
2018527318.tif 000093
【０１３０】
Ａ２８．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２８−１〜Ａ２８−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２８）の化合物Ａ２８−１〜Ａ２８−６５０。
【化５３】
2018527318.tif 000094
【０１３１】
Ａ２９．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ２９−１〜Ａ２９−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ２９）の化合物Ａ２９−１〜Ａ２９−６５０。
【化５４】
2018527318.tif 000095
【０１３２】
Ａ３０．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３０−１〜Ａ３０−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３０）の化合物Ａ３０−１〜Ａ６−６３。
【化５５】
2018527318.tif 000096
【０１３３】
Ａ３１．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３１−１〜Ａ３１−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３１）の化合物Ａ３１−１〜Ａ３１−６５０。
【化５６】
2018527318.tif 000097
【０１３４】
Ａ３２．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３２−１〜Ａ３２−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３２）の化合物Ａ３２−１〜Ａ３２−６５０。
【化５７】
2018527318.tif 000098
【０１３５】
Ａ３３．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３３−１〜Ａ３３−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３３）の化合物Ａ３３−１〜Ａ３３−６５０。
【化５８】
2018527318.tif 000099
【０１３６】
Ａ３４．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３４−１〜Ａ３４−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３４）の化合物Ａ３４−１〜Ａ３４−６５０。
【化５９】
2018527318.tif 000100
【０１３７】
Ａ３５．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３５−１〜Ａ３５−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３５）の化合物Ａ３５−１〜Ａ３５−６５０。
【化６０】
2018527318.tif 000101
【０１３８】
Ａ３６．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３６−１〜Ａ３６−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３６）の化合物Ａ３６−１〜Ａ３６−６５０。
【化６１】
2018527318.tif 000102
【０１３９】
Ａ３７．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３７−１〜Ａ３７−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３７）の化合物Ａ３７−１〜Ａ３７−６５０。
【化６２】
2018527318.tif 000103
【０１４０】
Ａ３８．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３８−１〜Ａ３８−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６）の化合物Ａ３８−１〜Ａ３８−６５０。
【化６３】
2018527318.tif 000104
【０１４１】
Ａ３９．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ３９−１〜Ａ３９−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ３９）の化合物Ａ３９−１〜Ａ３９−６５０。
【化６４】
2018527318.tif 000105
【０１４２】
Ａ４０．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４０−１〜Ａ４０−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４０）の化合物Ａ４０−１〜Ａ４０−６５０。
【化６５】
2018527318.tif 000106
【０１４３】
Ａ４１．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４１−１〜Ａ４１−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４１）の化合物Ａ４１−１〜Ａ４１−６５０。
【化６６】
2018527318.tif 000107
【０１４４】
Ａ４２．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４２−１〜Ａ４２−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４２）の化合物Ａ４２−１〜Ａ４２−６５０。
【化６７】
2018527318.tif 000108
【０１４５】
Ａ４３．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４３−１〜Ａ４３−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４３）の化合物Ａ４３−１〜Ａ４３−６５０。
【化６８】
2018527318.tif 000109
【０１４６】
Ａ４４．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４４−１〜Ａ４４−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４４）の化合物Ａ４４−１〜Ａ４４−６５０。
【化６９】
2018527318.tif 000110
【０１４７】
Ａ４５．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４５−１〜Ａ４５−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４５）の化合物Ａ４５−１〜Ａ４５−６５０。
【化７０】
2018527318.tif 000111
【０１４８】
Ａ４６．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４６−１〜Ａ４６−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４６）の化合物Ａ４６−１〜Ａ４６−６５０。
【化７１】
2018527318.tif 000112
【０１４９】
Ａ４７．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４７−１〜Ａ４７−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４７）の化合物Ａ４７−１〜Ａ４７−６５０。
【化７２】
2018527318.tif 000113
【０１５０】
Ａ４８．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４８−１〜Ａ４８−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４８）の化合物Ａ４８−１〜Ａ４８−６５０。
【化７３】
2018527318.tif 000114
【０１５１】
Ａ４９．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ４９−１〜Ａ４９−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ４９）の化合物Ａ４９−１〜Ａ４９−６５０。
【化７４】
2018527318.tif 000115
【０１５２】
Ａ５０．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５０−１〜Ａ５０−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５０）の化合物Ａ５０−１〜Ａ５０−６５０。
【化７５】
2018527318.tif 000116
【０１５３】
Ａ５１．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５１−１〜Ａ５１−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５１）の化合物Ａ５１−１〜Ａ５１−６５０。
【化７６】
2018527318.tif 000117
【０１５４】
Ａ５２．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５２−１〜Ａ５２−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５２）の化合物Ａ５２−１〜Ａ５２−６５０。
【化７７】
2018527318.tif 000118
【０１５５】
Ａ５３．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５３−１〜Ａ５３−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５３）の化合物Ａ５３−１〜Ａ５３−６５０。
【化７８】
2018527318.tif 000119
【０１５６】
Ａ５４．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５４−１〜Ａ５４−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５４）の化合物Ａ５４−１〜Ａ５４−６５０。
【化７９】
2018527318.tif 000120
【０１５７】
Ａ５５．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５５−１〜Ａ５５−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５５）の化合物Ａ５５−１〜Ａ５５−６５０。
【化８０】
2018527318.tif 000121
【０１５８】
Ａ５６．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５６−１〜Ａ５６−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５６）の化合物Ａ５６−１〜Ａ５６−６５０。
【化８１】
2018527318.tif 000122
【０１５９】
Ａ５７．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５７−１〜Ａ５７−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５７）の化合物Ａ５７−１〜Ａ５７−６５０。
【化８２】
2018527318.tif 000123
【０１６０】
Ａ５８．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５８−１〜Ａ５８−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５８）の化合物Ａ５８−１〜Ａ５８−６５０。
【化８３】
2018527318.tif 000124
【０１６１】
Ａ５９．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ５９−１〜Ａ５９−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ５９）の化合物Ａ５９−１〜Ａ５９−６５０。
【化８４】
2018527318.tif 000125
【０１６２】
Ａ６０．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ６０−１〜Ａ６０−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６０）の化合物Ａ６０−１〜Ａ６０−６５０。
【化８５】
2018527318.tif 000126
【０１６３】
Ａ６１．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ６１−１〜Ａ６１−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６１）の化合物Ａ６１−１〜Ａ６１−６５０。
【化８６】
2018527318.tif 000127
【０１６４】
Ａ６２．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ６２−１〜Ａ６２−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６２）の化合物Ａ６２−１〜Ａ６２−６５０。
【化８７】
2018527318.tif 000128
【０１６５】
Ａ６３．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ６３−１〜Ａ６３−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６３）の化合物Ａ６３−１〜Ａ６３−６５０。
【化８８】
2018527318.tif 000129
【０１６６】
Ａ６４．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ６４−１〜Ａ６４−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６４）の化合物Ａ６４−１〜Ａ６４−６５０。
【化８９】
2018527318.tif 000130
【０１６７】
Ａ６５．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ６５−１〜Ａ６５−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６５）の化合物Ａ６５−１〜Ａ６５−６５０。
【化９０】
2018527318.tif 000131
【０１６８】
Ａ６６．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ６６−１〜Ａ６６−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６６）の化合物Ａ６６−１〜Ａ６６−６５０。
【化９１】
2018527318.tif 000132
【０１６９】
Ａ６７．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ａ６７−１〜Ａ６７−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａａ６７）の化合物Ａ６７−１〜Ａ６７−６５０。
【化９２】
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【０１７０】
Ｂ１．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素を表し、Ｗ、Ｒ５、Ｒ６が表１中に挙げたラジカル定義（Ｎｏ．１〜６５０；化合物Ｂ１−１〜Ｂ１−６５０に該当する）のそれぞれの個別の化合物に対する定義に該当する一般式（Ｉａｂ１）の化合物Ｂ１−１〜Ｂ１−６５０胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㌱㰴愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯銼裢醼胣ꊼ볯銈볯閼볯ꮁꧨ鎽臣讂볯꺁臣貂臣貂臣讀裥꺁賥袐觧ꮁ꿥馁苣骮뻧ꮁꧨ鎽臣讂룤겈볥袼볯膽뷯銼볯꺁賥袐觧ꊼ볯銈볯鲀볯銼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㌱㰵愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯鎼裢醼胣ꊼ볯銈볯閼볯ꮁꧨ鎽臣讂볯꺁臣貂臣貂臣讀裥꺁賥袐觧ꮁ꿥馁苣骮뻧ꮁꧨ鎽臣讂룤겈볥袼볯膽뷯鎼볯꺁賥袐觧ꊼ볯銈볯鲀볯鎼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㌱㰶愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯钼裢醼胣ꊼ볯銈볯閼볯ꮁꧨ鎽臣讂볯꺁臣貂臣貂臣讀裥꺁賥袐觧ꮁ꿥馁苣骮뻧ꮁꧨ鎽臣讂룤겈볥袼볯膽뷯钼볯꺁賥袐觧ꊼ볯銈볯鲀볯钼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㌱㰷愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯閼裢醼胣ꊼ볯銈볯閼볯ꮁꧨ鎽臣讂볯꺁臣貂臣貂臣讀裥꺁賥袐觧ꮁ꿥馁苣骮뻧ꮁꧨ鎽臣讂룤겈볥袼볯膽뷯閼볯꺁賥袐觧ꊼ볯銈볯鲀볯閼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㌱㰸愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯隼裢醼胣ꊼ볯銈볯閼볯ꮁꧨ鎽臣讂볯꺁臣貂臣貂臣讀裥꺁賥袐觧ꮁ꿥馁苣骮뻧ꮁꧨ鎽臣讂룤겈볥袼볯膽뷯隼볯꺁賥袐觧ꊼ볯銈볯鲀볯隼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㌱㰹愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯鞼裢醼胣ꊼ볯銈볯閼볯ꮁꧨ鎽臣讂볯꺁臣貂臣貂臣讀裥꺁賥袐觧ꮁ꿥馁苣骮뻧ꮁꧨ鎽臣讂룤겈볥袼볯膽뷯鞼볯꺁賥袐觧ꊼ볯銈볯鲀볯鞼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㐱㰰愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯颼裢醼胣ꊼ볯銈볯閼볯ꮁꧨ鎽臣讂볯꺁臣貂臣貂臣讀裥꺁賥袐觧ꮁ꿥馁苣骮뻧ꮁꧨ鎽臣讂룤겈볥袼볯膽뷯颼볯꺁賥袐觧ꊼ볯銈볯鲀볯颼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥醼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠱㈵㌷㠱琮晩㸢〲㠱㈵㌷㠱琮晩ꃂ〰㄰ㄴ⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯醼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†볯馼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰臣뒰듧銂ꇨ鞁胣랼胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰臣ꢡ볯궸臣馌臣龁菣뢂苣ꮃ껥ꦾ볯꺼뷯躼볯鲀볯閼볯鮼賥袐觧ꊼ볯銈볯鲀볯馼裢隼볯邼臣늩뷥馁苣覼臣鶁苣麁苣꺁胥ꖈ臣隌郥ꦉ臣뺯臣讂껥ꦾ臣늩뷥馁苣肸裨込볯ꦼ뷯芽볯覼臣隌郥ꦉ볯馼裢醼胣ꊼ볯銈볯閼볯芀戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯邼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㐱㰲愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯邼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰臣뒰듧銂ꇨ鞁胣랼胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰臣ꢡ볯궸臣馌臣龁菣뢂苣ꮃ껥ꦾ볯꺼뷯躼볯鲀볯閼볯鮼賥袐觧ꊼ볯邼裢醼胣ꊼ볯邼裢隼볯邼臣늩뷥馁苣覼臣鶁苣麁苣꺁胥ꖈ臣隌郥ꦉ臣뺯臣讂껥ꦾ臣늩뷥馁苣肸裨込볯ꦼ뷯芽볯邼볯꺁賥袐觧ꊼ볯邼裢醼胣ꊼ볯邼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥醼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠱㈵㌷㠱琮晩㸢〲㠱㈵㌷㠱琮晩ꃂ〰㄰㌴⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯醼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯醼볯銈볯鲀볯醼볯銈볯閼볯ꮁꧨ鎽臣讂볯꺁臣貂臣貂臣讀裥꺁賥袐觧ꮁ꿥馁苣骮뻧ꮁꧨ鎽臣讂룤겈볥袼볯膽뷯醼볯覼臣隌郥ꦉ볯醼볯銈볯鲀볯醼볯銈볯閼볯芀戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯邼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㐱㰴愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯銼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰臣뒰듧銂ꇨ鞁胣랼胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰臣ꢡ볯궸臣馌臣龁菣뢂苣ꮃ껥ꦾ볯꺼뷯躼볯鲀볯閼볯鮼賥袐觧ꊼ볯銼裢醼胣ꊼ볯銼裢隼볯邼臣늩뷥馁苣覼臣鶁苣麁苣꺁胥ꖈ臣隌郥ꦉ臣뺯臣讂껥ꦾ臣늩뷥馁苣肸裨込볯ꦼ뷯芽볯銼볯꺁賥袐觧ꊼ볯銼裢醼胣ꊼ볯銼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥醼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠱㈵㌷㠱琮晩㸢〲㠱㈵㌷㠱琮晩ꃂ〰㄰㔴⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯醼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯醼볯銈볯鲀볯醼볯銈볯閼볯ꮁꧨ鎽臣讂볯꺁臣貂臣貂臣讀裥꺁賥袐觧ꮁ꿥馁苣骮뻧ꮁꧨ鎽臣讂룤겈볥袼볯膽뷯醼볯覼臣隌郥ꦉ볯醼볯銈볯鲀볯醼볯銈볯閼볯芀戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯邼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔸㜲ㄳ⸸楴≦㈾㄰㔸㜲ㄳ⸸楴쉦゠〰㐱㰶愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 ꊼ볯钼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰臣뒰듧銂ꇨ鞁胣랼胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰臣ꢡ볯궸臣馌臣龁菣뢂苣ꮃ껥ꦾ볯꺼뷯躼볯鲀볯閼볯鮼賥袐觧ꊼ볯钼裢醼胣ꊼ볯钼裢隼볯邼臣늩뷥馁苣覼臣鶁苣麁苣꺁胥ꖈ臣隌郥ꦉ臣뺯臣讂껥ꦾ臣늩뷥馁苣肸裨込볯ꦼ뷯芽볯钼볯꺁賥袐觧ꊼ볯钼裢醼胣ꊼ볯钼裢隼볯邼胣㲂牢ਾ䐼噉邀賥醼볯隼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠱㈵㌷㠱琮晩㸢〲㠱㈵㌷㠱琮晩ꃂ〰㄰㜴⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯醼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯躼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯灵貁냦ꂴ苣ꢡ臣膀볯膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵貁ꇨ醼룤ꮁ賦銁臣ꦃ苣ꮂ菣骮뻧袼볯辽볯醼胣隼볯邼볯隌郥ꦉ볯醼볯銈볯鲀볯醼볯銈볯閼볯ꮁ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