(57)【要約】  糖系送達システム、共乳化剤および正に帯電した分子、油、任意の補助材料および化粧品を含むパーソナルケア製品に使用するためにカプセル化された任意の親油性活性成分を含む、水性組成物。前記組成物は皮膚に浸透し、含まれる活性剤に応じて、物質を安定化してその刺激性を低減することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖系乳化剤、少なくとも１種の共乳化剤、正に帯電した分子、溶媒、任意の親油性活性剤、任意の補助材料、例えばキレート剤および防腐剤を含む、化粧品用途のための皮膚浸透性水性組成物であって、５０〜１０００ｎｍの粒径および１〜１５０ｍＶの正の表面電荷を有する、前記皮膚浸透性水性組成物。
【請求項２】
最低１種の糖系乳化剤を含む、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記乳化剤がアルキル基によって修飾される糖骨格を含む、請求項２記載の組成物。
【請求項４】
前記乳化剤がＣ８〜Ｃ２２アルキル基によって修飾される糖骨格を含む、請求項２記載の組成物。
【請求項５】
前記乳化剤が直鎖状Ｃ８〜Ｃ２２アルキル基によって修飾される糖骨格を含む、請求項２記載の組成物。
【請求項６】
前記乳化剤が直鎖状Ｃ８〜Ｃ２２アルキル基によって修飾されるイヌリン骨格を含む、請求項２記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物内の前記乳化剤の割合が１〜２０質量％、好ましくは２〜５質量％である、請求項２記載の組成物。
【請求項８】
修飾されたスクロース分子を含む共乳化剤をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項９】
前記共乳化剤がアルキル基によって修飾されたスクロース分子を含む、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
前記共乳化剤が直鎖状アルキル基によって修飾されたスクロース分子を含む、請求項８記載の組成物。
【請求項１１】
前記共乳化剤が直鎖状Ｃ８〜Ｃ２２アルキル基によって修飾されたスクロース分子を含む、請求項８記載の組成物。
【請求項１２】
前記共乳化剤が１つの直鎖状Ｃ８〜Ｃ２２アルキル基によって修飾されたスクロース分子を含む、請求項８記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物内の共乳化剤の割合が０．０１〜５質量％、好ましくは０．０５〜０．５質量％である、請求項８記載の組成物。
【請求項１４】
ポリオキシエチレン（ポリソルベート）分子を含む共乳化剤をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項１５】
前記共乳化剤が１〜５のＣ８〜Ｃ２２脂肪酸でエステル化された４個、５個、２０個のオキシエチレン基からなるポリオキシエチレン分子を含む、請求項１４記載の組成物。
【請求項１６】
前記共乳化剤が１つのＣ８〜Ｃ２２脂肪酸でエステル化された４個、５個、２０個のオキシエチレン基からなるポリオキシエチレン分子を含む、請求項１４記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物内の前記共乳化剤の割合が０．１〜２０質量％、好ましくは０．５〜１０質量％である、請求項１４記載の組成物。
【請求項１８】
約１〜約２０の範囲の親水性−親油性バランス（ＨＬＢ）を有し、かつ非イオン性、カチオン性、アニオン性、または両性、またはそれらの組み合わせの性質を有する共乳化剤をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物内の共乳化剤の割合が０．１〜２０質量％である、請求項１８記載の組成物。
【請求項２０】
請求項１記載の正に帯電した分子。
【請求項２１】
請求項２０記載の正に帯電した分子であって、
ａ）式（Ｉ）のＮ−ステアリル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−パンテニル）プロピルアンモニウム塩、
【化１】
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ｂ）式（ＩＩ）の正に帯電した第四級糖誘導体、
【化２】
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ｃ）式（ＩＩＩ）のジエステルおよびトリエステルホスファチドの中から選択される正に帯電したリン脂質、
【化３】
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ｄ）式（ＩＶ）の正に帯電したＮ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）アンモニウム塩およびＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩
【化４】
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ならびにＮ−（３−リシニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩、
ｅ）式（Ｖ）の正に帯電した第四級Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−”Ｒエーテル”−プロピル）アンモニウム塩
【化５】
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またはそれらの組み合わせ、ここで、正の表面電荷を形成するためのベシクルが上記の電荷供与体に加えて代替的に以下のものを有する
ｆ）式（ＶＩ）の１つ以上の正に帯電した第四級Ｃ１２〜Ｃ２２アルキルトリメチルアンモニウム塩（または脂肪酸トリモニウム塩）
【化６】
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（上記の式（Ｉ）〜（ＶＩ）中のＸ−は化粧品的または医薬的に適合する有機酸または無機酸のアニオンである）
の中から選択される、前記正に帯電した分子。
【請求項２２】
式（ＩＩ）の第四級糖誘導体が、グルコース、フルクトース、マンノース、ガラクトース、マルトース、ラクトース、アルキルグルコピラノシドのエーテル化合物（ｎ＝０）および／またはアルキルグルコピラノシルグルコピラノシド（ｎ＝１）とＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩とのエーテル化合物ならびにそれらの組み合わせの中から選択される糖単位から形成されるという事実を特徴とする、請求項２０記載の正に帯電した分子。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ）の正に帯電したリン脂質およびその塩が、Ｃ７〜Ｃ２５を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル基および／またはアルケニル基Ｒを有するという事実を特徴とする、請求項２０記載の正に帯電した分子。
【請求項２４】
式（ＩＶ）の正に帯電したＮ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩が、Ｃ７〜Ｃ２５を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル基Ｒを有し、かつ式（ＩＶ）のＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩が、Ｃ１３〜Ｃ２３を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルケニル基Ｒを有するという事実を特徴とする、請求項２０記載の正に帯電した分子。
【請求項２５】
第四級アルキルトリメチルアンモニウム塩がＣ１２〜Ｃ２２炭素原子を含むアルキル基を有するという事実を特徴とする、請求項２０記載の正に帯電した分子。
【請求項２６】
式（Ｖ）の第四級Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−”Ｒエーテル”−プロピル）アンモニウム塩が基Ｒを有し、前記基は、蜂蜜、ヒアルロン酸、多糖類キサンタンガムおよびトレハロース、ならびに絹の加水分解物、小麦デンプン、コーンスターチ、ケラチン、および小麦、米、大豆、オート麦からのタンパク質加水分解物を表すという事実を特徴とする、請求項２０記載の正に帯電した分子。
【請求項２７】
Ｘ−が、化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸、スルホン酸または他の有機酸、ブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートの中から選択されるという事実を特徴とする、請求項２０記載の正に帯電した分子。
【請求項２８】
前記組成物内での割合が０．１〜１０質量％、好ましくは０．５〜２質量％である、請求項２０記載の正に帯電した分子。
【請求項２９】
アルコール、グリコール、ポリオール、およびトリオールからなる群から選択される少なくとも１種の溶媒をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項３０】
エタノール、１，２−プロパンジオール、１，３−プロパンジオール、１，３−ブチレングリコール、およびグリセロールからなる群から選択される少なくとも１種の溶媒をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項３１】
前記組成物内の溶媒の割合が組成物に応じて１〜３０質量％である、請求項３０記載の組成物。
【請求項３２】
抗酸化剤、ビタミン、植物エキス、合成材料、アンチエイジング、肌の鎮静、肌の色調、抗炎症および美白からなる群から選択される少なくとも１種の親油性または油混和性または油分散性活性成分をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項３３】
前記組成物内の活性成分の割合が組成物に応じて１〜５０質量％である、請求項３２記載の組成物。
【請求項３４】
キレート剤、防腐剤、ゲル化剤、および安定化剤からなる群から選択される少なくとも１種の補助材料をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項３５】
前記組成物内の前記補助材料の割合が前記組成物に応じて１〜７質量％である、請求項３４記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物が物理的に安定である、請求項１記載の組成物。
【請求項３７】
皮膚への浸透性を示す、請求項１記載の組成物。
【請求項３８】
感受性活性成分の安定化を示す、請求項１記載の組成物。
【請求項３９】
カプセル化による刺激の低減を示す、請求項１記載の組成物。
【請求項４０】
請求項１記載の組成物を含むパーソナルケア製品。
【請求項４１】
請求項１記載の組成物を含む化粧品製品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２０１５年８月１０日に出願された米国特許出願第６２／２０３，１４２号明細書（U.S. Application No 62/203,142）の利益を主張する。この出願第６２／２０３，１４２号明細書の開示は、参照により本明細書に組み込まれる。
【０００２】
発明の背景
本発明は概して化粧品活性剤および送達システムの分野に関し、より詳細には、油溶性／油混和性／油分散性の化粧品活性剤のうちの少なくとも１つまたは組み合わせをカプセル化する能力を有する正に帯電した水性の浸透性糖系送達システムを含む組成物、ならびにパーソナルケア組成物におけるそれらの使用に関する。本発明の組成物は皮膚に浸透することができ、それにより化粧品活性剤を皮膚に送達することができる。
【０００３】
疎水性多糖類に基づく送達システムは、皮膚または毛髪に浸透せず、良好なフィルム形成特性を示すことが知られている：
・米国特許出願公開第２０１４／０１３４２２１号明細書(U.S. 2014/0134221 A1）のＵＶ保護ベシクル上に正の表面電荷を付与するための薬剤
・米国特許出願公開第２０１１／０２００６６６号明細書（U.S. 2011/0200666 A1）の多孔質キャリアシステムに封入されたＵＶフィルター物質を有する皮膚または毛髪用のＵＶ保護剤
・米国特許第８，１５２，８６０号明細書（U.S. 8,152,860 B2）の直接毛髪染料を含む毛髪を着色するための化粧品組成物、および多糖類を含むキャリアシステム
・ＩＰ．Ｃｏｍ−ＩＰＣＯＭ０００２１６９８１Ｄの日焼け止め剤およびその使用
・ＩＰ．Ｃｏｍ−ＩＰＣＯＭ０００２２１０９１Ｄの化粧品活性成分を含む浸透性および非浸透性キャリアシステムおよびその使用（疎水化多糖類に基づく非浸透性キャリアシステムと、セラミド、リン脂質、スフィンゴ糖脂質および／またはジアシルグリコシドに基づく浸透性キャリアシステムとの組み合わせを開示する）
・独国特許出願公開第１０２００９０４４８９１号明細書（DE 102009044891 A1）、欧州特許出願公開第２３４０８０５号明細書（EP 2340805A2）の親油性剤および油を高濃度で封入する保持系（G. Blume）
【０００４】
以前に特定された特許および特許出願の開示は、参照により本明細書に組み込まれる。
【０００５】
発明の概要
本発明は、糖系送達システム、および化粧品を含むパーソナルケア製品に使用するためにカプセル化された少なくとも１種の親油性／油混和性／油分散性活性成分からなる物理的に安定な正に帯電した水性組成物を含む。本発明は、組成物の製造方法も含む。
【０００６】
以下の定義は、本開示全体にわたって示され、使用される。
・「組成物」とは、少なくとも１種の糖系乳化剤、共乳化剤、正に帯電した分子、最低１種の油、溶媒、任意の親油性活性成分または親油性活性成分の組み合わせ、防腐剤を含む任意の補助材料で作られる正に帯電した糖系ベシクルを意味し、これらを含む。
・「糖系送達システム」とは、少なくとも１種の糖系乳化剤、共乳化剤および正に帯電した分子を意味し、これらを含む。
・「親油性活性成分」とは、例えば、アンチエイジング、肌の鎮静、肌の色調、抗セルライト、抗炎症、美白、全体的な肌状態の改善などの特性を有する、ビタミン、抗酸化剤、植物エキス、合成分子から選択される油溶性／油混和性／油分散性の物質を意味する。親油性活性成分は、約０より大きい、典型的には約１より大きい、約３より大きい、場合により約５より大きく約６よりも大きいｌｏｇ  ｐＯＷを有することを特徴とする。
・「パーソナルケア」とは、トイレタリーおよび局所ケア製品、例えば、限定されずに、リーブオンパーソナルケア製品（すなわち、適用後にケラチン質基材上に残る製品）；リンスオフパーソナルケア製品（すなわち、適用中または適用後数分以内にケラチン質基材から洗浄またはすすぎ落とされる製品）；シャンプーのうち少なくとも１つ；化学的および非化学的毛髪カール化および毛髪ストレート化製品；ヘアスタイルの維持およびヘアコンディショニング製品；爪、手、足、顔、頭皮および／または体用のローションおよびクリーム；毛髪染料；フェイスおよびボディ用メーキャップ；ネイルケア製品；収斂剤；デオドラント；制汗剤；抗痙瘡剤；抗老化剤；脱毛剤；コロンおよび香料；皮膚保護クリームおよびローション（例えば日焼け止め）；スキンおよびボディクレンザー；スキンコンディショナー；スキントナー；皮膚引き締め組成物（skin firming compositions）；皮膚の日焼けおよび美白組成物（skin tanning and lightening composition）；液体石鹸；バーソープ；バス製品；シェービング製品；および口腔衛生製品（例えば練り歯磨き、経口懸濁液、および口腔ケア製品）を意味し、これらを含む。このようなパーソナルケア製品の形は限定されず、かつ限定されずに、液体、ジェル、スプレー、エマルション（例えばローションおよびクリーム）、シャンプー、ポマード、フォーム、タブレット、スティック（例えば、リップケア製品）、メーキャップ、座薬であっていてよく、特に、これらはいずれも皮膚または毛髪に適用することができ、典型的には、水ですすぐかまたはシャンプーもしくは石鹸で洗浄することなどによって除去されるまでそこに接触したままであるように設計されている。他の形は、柔らかい、堅い、または絞れるジェルであってもよい。エマルションは、水中油型、油中水型、水−およびシリコーン型、または多相型であり得る。スプレーは、手動ポンプ式の指で作動される噴霧器から送達される非加圧エアロゾルであってもよく、または化学薬品またはガス状噴射剤が使用されるムース、スプレーまたはフォーム形成配合物などの加圧エアロゾルであってもよい。「化粧品」とは、顔、皮膚、毛髪、爪または他のケラチン物質の見た目または美容に影響を及ぼすための粉末、ローション、口紅、ルージュまたは他の調製物を含むパーソナルケア製品を意味し、それらを含む。
・「物理的に安定」とは、所与の組成物が、４０℃の高められた温度で３０日間保管された後、２つの視覚的に区別された別個の層を形成しなかったことを意味する。
・「浸透性」または「皮膚浸透性」とは、Schwarzらによって記載されているように、５Ｄ生体内断層撮影法（5D Intravitaltomography）によって証明された皮膚への浸透を意味する。皮膚科学的用途におけるスペクトル的および寿命測定多光子生体内断層撮影法（５Ｄ−ＩＶＴ）のための様々な装置概念の比較研究。Proc. of SPIE Vol.7568, 75680D-1: 多光子光学断層撮影法または生体内断層撮影法（ＩＶＴ）は、皮膚などの生物学的標本の非侵襲的光学切断をもたらす。形態学を超えた追加の情報は、収集された蛍光を分光器により分析することによって、およびその蛍光減衰時間によって得ることができる。これは、しばしば、スペクトル蛍光寿命イメージング（ＳＦＬＩＭ）または５Ｄ−生体内断層撮影法（５Ｄ−ＩＶＴ）と呼ばれる。スペクトルおよび時間分解能は、検出増分の数（すなわち、スペクトルチャネルおよび時間位置）によって増減する。５Ｄ−ＩＶＴは新しい生理学的パラメータを検出することを可能にするが、チャネル当たりの強度の低下を伴う。
【０００７】
本発明の一態様では、本発明の送達システムは、不安定な活性成分に対して安定化効果を与えるだけでなく、活性成分の皮膚刺激能をも低下させる（例えば、５Ｄ生体内断層撮影法によって確認される）。安定性は、送達システムを４０℃の温度に３０日間曝した後に視覚的に決定される。安定または安定化された混合物は、層または相分離のないものである。
【０００８】
本発明の様々な態様は、単独で、または互いに組み合わせて使用され得る。
【０００９】
発明の詳細な説明
概して、本発明は、少なくとも１種の油溶性化粧品活性化合物をカプセル化する、正に帯電した糖系送達システム（水中油型またはｏ／ｗシステム）の物理的に安定な皮膚透過性組成物、ならびにカプセル化された化粧品活性化合物の製造方法および使用方法に関する。送達システムは水性相に分散され、前記水性相は、組成物の約１０〜約８０質量％を構成し、場合により約３０〜約８０質量％、場合により約４０〜約８０質量％、場合により約４０〜約５０質量％を構成する。ここで図１を参照すると、図１は、油溶性化粧品活性化合物を含む親油性コアが糖系送達システムによってカプセル化されている本発明の組成物を示す。組成物は、送達システムの糖骨格が親水性膜内に延び、送達システムの尾部（例えば、アルキル尾部）が親油性部分内に延びる、水中油型エマルションを含むものとして特徴付けることができる。
【００１０】
送達システムは、糖系乳化剤、最低１種の共乳化剤、または共乳化剤１、２もしくは３から選択される共乳化剤の組み合わせ、正に帯電した分子、溶媒、油、任意の親油性／油混和性／油分散性活性成分および任意の補助材料、例えばキレート剤および／または防腐剤および／またはゲル化剤および安定化剤を含む。
【００１１】
以下にさらに詳細に記載するように、親油性成分は組み合わされ、親水性成分は水相で組み合わされ、次いで、これらの組み合わせは高圧下で混合され、均質化されて本発明の組成物を形成する。膜は、少なくとも１つの糖系乳化剤、少なくとも１つの共乳化剤および正に帯電した分子を含む。
【００１２】
糖系乳化剤は、油溶性活性成分をカプセル化することができる全ての利用可能な多糖類または改質された多糖類から選択され得る。糖系乳化剤は、ポリ糖骨格、好ましくはアルキルエーテル結合を介してアルキル基により修飾されたポリグルコースまたはポリフルクトースを含む。好ましい骨格は、ポリフルクトース系のイヌリンである。糖骨格は、直鎖状でも分枝鎖状でもよい。直鎖状多糖類が好ましい。糖骨格は、好ましくは、平均して５〜１０００個の単糖単位を含む。１０〜５００個の単糖単位がさらにより好ましい。２０〜１００個の単糖単位が特に好ましい。糖骨格に結合しているアルキル基は、Ｃ８〜Ｃ５０であっていてよく、分枝鎖状または直鎖状であっていてよく、好ましくは、アルキル基は直鎖状であり、最も好ましくはＣ８〜Ｃ２２の直線状である。
【００１３】
糖系乳化剤の分子量は５，０００〜５００，０００ｇ／モル、好ましくは５，０００〜１００，０００ｇ／モルである。結合したアルキル基のパーセンテージまたは修飾度は、０．０１〜０．０９、好ましくは０．０３〜０．１５である。
【００１４】
場合により、前述の多糖類の混合物を使用することも可能である。糖系乳化剤の典型的な量は、組成物の約１〜約２０質量％、好ましくは組成物の約１〜約５質量％である。
【００１５】
共乳化剤１
任意のスクロース系共乳化剤は、広範囲の適切な修飾スクロース分子から選択され得る。これは、好ましくは、直鎖状または分枝鎖状アルキル基、好ましくはＣ８〜Ｃ２２の直鎖状または分枝鎖状アルキル基によって修飾される。好ましい分子はα−ｄ−グルコピラノシド、β−ｄ−フルクトフラノシル、ドデカノアートおよびα−ｄ−グルコピラノシド、β−ｄ−フルクトフラノシル、混合パルミタートおよびステアレートおよびα−ｄ−グルコピラノシド、β−ｄ−フルクトフラノシル、モノテトラデカノアートおよびα−ｄ−グルコピラノシド、β−ｄ−フルクトフラノシル、モノ［（Ｚ）−９−オクタデセノアート］およびα−ｄ−グルコピラノシド、β−ｄ−フルクトフラノシル、ジドデカノアートおよびα−ｄ−グルコピラノシド、β−ｄ−フルクトフラノシル、混合ジパルミテートおよびジステアレートおよびα−ｄ−グルコピラノシド、β−ｄ−フルクトフラノシル、ジテトラデカノアートおよびα−ｄ−グルコピラノシド、β−ｄ−フルクトフラノシル、ジ［（Ｚ）−９−オクタデセノアート］である。特別な組成物では、前述のスクロース系共乳化剤の混合物を使用することも可能である。
【００１６】
共乳化剤１の典型的な量は、組成物の約０．０１〜約５質量％、好ましくは約０．０５〜約０．５質量％である。
【００１７】
共乳化剤２
ポリオキシエチレン系共乳化剤（ポリソルベート）は、広範囲の適切な分子から選択され得る。これは、脂肪酸でエステル化された４〜１０００個のオキシエチレン基からなる。これは好ましくは、１〜５の脂肪酸（Ｃ８〜Ｃ２２）でエステル化された４〜１００個のオキシエチレン基、最も好ましくは１つの脂肪酸（Ｃ８〜Ｃ２２）でエステル化された２０個のオキシエチレン基からなる。特別な組成物では、上述のポリオキシエチレン系共乳化剤の混合物を使用することも可能である。共乳化剤２の典型的な量は０．１〜２０質量％、好ましくは０．５〜１０質量％である。説明の理論に縛られることを望むものではないが、共乳化剤は活性成分の皮膚への浸透を促進すると考えられる。このような活性成分の浸透は、従来の送達システムよりも顕著な改善であり、驚くべきことであり、予想外の結果である。
【００１８】
共乳化剤３
任意の共乳化剤３は、広範囲の利用可能な乳化剤から選択され得る：乳化剤を使用する製品では、約１〜約２０の範囲の親水性−親油性バランス（ＨＬＢ）を有する好適な化粧品乳化剤が使用され得る。乳化剤は非イオン性、カチオン性、アニオン性、または両性であり得るか、またはかかる乳化剤の組み合わせが使用され得る。
【００１９】
非イオン性乳化剤の例は、ラウレス（laureth）、例えばラウレス−４；セテス（ceteth）、例えば、セテス−１；ポリエチレングリコールセチルエーテル；セテアレス（ceteareth）、例えば、セテアレス−２５；ポリグリコール脂肪酸グリセリド；ヒドロキシル化レシチン；脂肪酸のラクチルエステル；およびアルキルポリグリコシドのうち少なくとも１種である。
【００２０】
カチオン性乳化剤の例は、セチルジメチル−２−ヒドロキシエチルアンモニウムジハイドロゲンホスフェート；塩化セチルトリモニウム；臭化セチルトリモニウム；ココトリモニウムメトサルフェート；ならびに四級化窒素を含む乳化剤のうち少なくとも１種である。
【００２１】
アニオン性乳化剤は、例えば、アルキルサルフェート；アルキルエーテルサルフェート；アルキルスルホネート；アルキルアリールスルホネート；アルキルスクシネート；アルキルスルホスクシネート；Ｎ−アルキルサルコシネート；アシルタウレート；アシルイセチオネート；アルキルホスフェート；アルキルエーテルホスフェート；アルキルエーテルカルボキシレート；アルファ−オレフィンスルホネート、ならびにかかる材料のアルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩（例えば、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム）ならびにアンモニウム、トリアルキルアミン、トリアルカノールアミン、およびアルキルアルカノールアミン塩のうち少なくとも１種を含む。アルキルエーテルサルフェート、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートは、エチレンオキシドまたはプロピレンオキシド単位を含み得る。
【００２２】
共乳化剤３の典型的な量は、組成物の約０．１〜約２０質量％、好ましくは約０．５〜約１０質量％である。
【００２３】
正に帯電した分子
本発明の組成物は、少なくとも１つの正に帯電した分子を含む。正に帯電した分子は膜と会合する。正に帯電した分子は、約１ｍＶ〜約１５０ｍＶ、約１０ｍＶ〜約１００ｍＶ、場合により約２０ｍＶ〜約５０ｍＶのゼータ電位を有し得る（後で説明されるようにレーザードップラー電気泳動によりゼータ電位で測定される）。任意の正に帯電した分子は、１つ以上の以下の電荷付与体ａ）〜ｆ）から選択され得る：
【００２４】
ａ）式（Ｉ）のＮ−ステアリル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−パンテニル）プロピルアンモニウム塩
【化１】
2018523706.tif 000003
・前記式（Ｉ）におけるＸ−は化粧品的または医薬的に適合する有機または無機アニオンである。Ｘ−は、好ましくは、化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のハライドイオンまたはアニオンである。特に好ましくは、Ｘ−は、ブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートであり、特に好ましくはクロリドである。
【００２５】
ｂ）式（ＩＩ）の正に帯電した第四級糖誘導体（糖クォート）
【化２】
2018523706.tif 000004
・第四級糖誘導体（糖クォート）は、好ましくは炭素原子数６の単糖単位を有する。特に好まれる糖クォートはグルコース、フルクトース、マンノースおよび／またはガラクトースの中から選択される。特に好ましい変種では、単糖は二糖単位［を形成する］。単糖が二糖単位のマルトースおよび／またはラクトースを形成する糖クォートが特に好ましい。
・第四級糖誘導体は、好ましくは、アルキルグルコピラノシド（ｎ＝０）および／またはアルキルグルコピラノシルグルコピラノシド（ｎ＝１）と、Ｎ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩とのエーテル化合物およびそれらの組み合わせである。糖単位に結合したアルキル基Ｒ１は、好ましくは、Ｃ４〜Ｃ１４、特にＣ４、Ｃ１０および／またはＣ１２の炭素原子を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル鎖を有する。四級窒素原子に結合したアルキル基Ｒ２は、好ましくはメチル基であるか、または特に好ましくはＣ４〜Ｃ１８、特にＣ４、Ｃ１２および／またはＣ１８の炭素原子を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル鎖を有する。
・前述のエーテル化合物は均一な物質であり得る。しかしながら、ほとんどの天然油が、これらの物質、好ましくはココナツ油およびパーム油／パーム核油を製造するために使用されるので、主に言及された非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル基Ｒ１およびＲ２に加えて、他の鎖長の追加のアルキル基およびアルケニル基も、選択された出発物質による物質混合物中に副次的な量で存在し得る。
・式（ＩＩ）の第四級糖誘導体はまた、単糖単位ｎの数が好ましくは１＜ｎ＜１００であるオリゴ糖化合物を明確に含む。Ｒ１は好ましくは水素原子を表し、Ｒ２は好ましくはＣ８〜Ｃ２０および特にＣ１８の炭素原子を有するアルキル基を表す。
・前記式（ＩＩ）中のアニオンＸ−は、好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、Ｘ−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートであり、特に好ましくはクロリドである。
【００２６】
ｃ）式（ＩＩＩ）のジエステルおよびトリエステルホスファチドからなる正に帯電したリン脂質
【化３】
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・式（ＩＩＩ）の正に帯電したリン脂質およびその塩は、好ましくは、Ｃ７〜Ｃ２５、特にＣ１３〜Ｃ２１の炭素原子を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル基および／またはアルケニル基Ｒを有する。特に好ましくは、アルキル基ＲはＣ１３、Ｃ１７および／またはＣ２１の炭素原子を有する。アルケニル基の場合、Ｒは特に好ましくはＣ１７の炭素原子を有する鎖である。したがって１つ、２つまたは３つの二重結合が好ましくはアルケニル基に存在する。
・ほとんどの天然油は、これらの物質、好ましくはココナツ油、パーム油／パーム核油、ヒマワリ油、アザミ油、オリーブ油、グレープ種子油、ルリジサ油およびヒマシ油等を製造するために使用され、主に言及される非分枝鎖状または分枝鎖状アルキルおよび／またはアルケニル基Ｒに加えて、他の鎖長の追加のアルケニル基およびアルキル基が、選択された出発物質による物質混合物中に副次的な量で存在し得る。ヒマシ油の場合、Ｃ１７アルケニル基は、官能性ヒドロキシル基を有する。
・前記式中のアニオンＸ−は、好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、Ｘ−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートであり、特に好ましくはクロリドである。
【００２７】
ｄ）正に帯電したＮ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩または式（ＩＶ）のＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩
【化４】
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・またはＮ−（３−リシニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩。
・式（ＩＶ）の正に帯電したＮ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩は、好ましくは、Ｃ７〜Ｃ２５、特にＣ１３〜Ｃ２１炭素原子を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルキル基Ｒを有する。特に好ましくは、アルキル基はＣ１３、Ｃ１７および／またはＣ２１の炭素原子を有する。式（ＩＶ）のＮ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩は均一な物質であり得るが、一般的に天然油は、大部分がこれらの物質、好ましくはヤシ油およびヤシ油／パーム核油（さらに任意で獣脂）を製造するために使用されるが、主に言及される非分枝鎖状または分枝鎖状のアルキル基Ｒに加えて、他の鎖長のさらなるアルキル基およびアルケニル基も、選択された出発物質に従って物質混合中に副次的な量で存在し得る。
・前記式中のアニオンＸ−は好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、Ｘ−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートであり、特に好ましくはクロリドである。
・式（ＩＶ）のＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩は、好ましくは、Ｃ１３〜Ｃ２３、特にＣ１７の炭素原子を有する非分枝鎖状または分枝鎖状アルケニル基Ｒを有する。したがって１つ、２つまたは３つの二重結合が好ましくはアルケニル基に存在する。
・式（ＩＶ）のＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アンモニウム塩は均一な物質であり得るが、一般に天然油は、大部分がこれらの物質、好ましくはヒマワリ油、アザミ油、オリーブ油、グレープ種子油、ルリジサ油およびヒマシ油等を製造するために使用され、主に言及される非分枝鎖状または分枝鎖状アルケニル基Ｒに加えて、他の鎖長の追加のアルケニル基およびアルキル基が、選択された出発物質による物質混合物中に副次的な量で存在し得る。
・前記式中のアニオンＸ−は、好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、Ｘ−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートであり、特に好ましくはクロリドである。
【００２８】
ｅ）式（Ｖ）の正に帯電した第四級Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−”Ｒエーテル”−プロピル）−アンモニウム塩
【化５】
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・式（Ｖ）の第四級Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−”Ｒエーテル”−プロピル）−アンモニウム塩は好ましくは天然源に由来する基Ｒを有する。Ｒは特に好ましくは、蜂蜜、ヒアルロン酸、多糖類キサンタンガムおよびトレハロース、ならびに絹の加水分解物、小麦デンプン、コーンスターチ、ケラチン、および小麦、米、大豆、オート麦等からのタンパク質加水分解物を表す。
・前記式中のアニオンＸ−は、好ましくは、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、Ｘ−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートである。
・代替的に、ベシクルは、上記の電荷付与体に加えて、１つ以上の以下の追加の電荷付与体を有し得る：
【００２９】
ｆ）式（ＶＩ）の正に帯電した第四級Ｃ１２〜Ｃ２２アルキルトリメチルアンモニウム塩（または脂肪酸トリモニウム塩）
【化６】
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・式（ＶＩ）の第四級アルキルトリメチルアンモニウム塩（または脂肪酸トリモニウム塩）は、好ましくはＣ１２〜Ｃ２２の炭素原子を有するアルキル基を有する。上記アルキルトリメチルアンモニウム塩の式中のｎは、好ましくは２２に等しい。
・前記式（ＶＩ）中のＸ−は、ハライドイオン、または化粧品的または医薬的に適合するカルボン酸またはスルホン酸の中から選択される有機酸のアニオンである。特に好ましくは、Ｘ−はブロミド、クロリド、フルオリド、ヨージド、サッカリネート、トシラートまたはメトサルフェートである。
【００３０】
正に帯電した分子の典型的な量は、組成物の約０．１〜約１０質量％、好ましくは約０．５〜約２質量％である。適切な帯電分子を使用し、上記の構成要素ａ）および／またはｆ）を使用することによって望ましい結果を得ることができる。
【００３１】
油
本発明の一態様では、少なくとも１つの油／皮膚軟化剤が、ベシクルの内部コアの一部である組成物に含まれる。油／皮膚軟化剤および可溶化剤は、揮発性油および／または不揮発性油を含み得る。不揮発性油とは、周囲温度２５℃で皮膚の表面に残るものを指す。これらの不揮発性油は、炭化水素油、特に動物または植物由来、シリコーン油またはそれらの混合物であり得る。炭化水素油という用語は、水素および炭素原子、任意に酸素、窒素、硫黄および／またはリン原子を含む油を意味する。不揮発性油は、特に、適切であればフッ素化された不揮発性炭化水素油、および／または不揮発性シリコーン油から選択され得る。炭化水素油は、脂肪酸やグリセリンから構成されるトリグリセリドなどの動物、植物または合成由来のものである。
【００３２】
脂肪酸はＣ４〜Ｃ２４の鎖長であり得る。これらの鎖は飽和または不飽和であっていてよく、かつ直鎖状または分枝鎖状であっていてよい。これらの油は、ヘプタン酸またはオクタン酸のトリグリセリド、ペルヒドロスクアレン；炭化水素系の植物油、例えば４〜２４個の炭素原子の脂肪酸の液体トリグリセリド、例えば、ヘプタン酸またはオクタトニック酸トリグリセリド、または代替的にヒマワリ油、トウモロコシ油、大豆油、ゴロウ油、グレープ種子油、ゴマ種子油、ヘーゼルナッツ油、アプリコット油、マカダミア油、ヒマシ油、アボカド油、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ホホバ油およびシアバター；鉱物または合成由来の直鎖状または分枝鎖状の炭化水素、例えば、液体パラフィンおよびその誘導体、石油ゼリー、ポリデセン、ポリブテンおよび水添ポリイソブテン、例えば、パリム（parleam）；合成エステルおよびエーテル、例えば、脂肪酸の合成エステルおよびエーテル、例えば、式ＲＣＯＯＲ’の油（式中、Ｒは１〜４０個の炭素原子を含む高級脂肪酸残基から選択され、Ｒ’は１〜４０個の炭素原子を含む炭化水素ベースの鎖から選択される）、ここでパーセルリン油、イソノニルイソノナエート、イソプロピルミリステート、２−エチルヘキシルパルミテート、２−オクチルドデシルステアレート、２−オクチルドデシルエルケート、イソステアリルイソステアレートまたはトリデシルトリメリテート；ヒドロキシル化エステル、例えば、イソステアリルラクテート、オクチルヒドロキシステアレート、オクチルドデシルヒドロキシステアレート、ジイソステアリルマレート、トリイソセチルシトレートおよび脂肪アルキルヘプタノエート、オクタノエートまたはデカノエート；ポリオールエステル、例えば、プロピレングリコールジオクタノエート、ネオペンチルグリコールジヘプタノエートまたはジエチレングリコールジイソノナノエート；およびペンタエリスリトールエステル、例えば、ペンタエリスリチルテトライソステアレート；１２〜２６個の炭素原子を含む脂肪アルコール、例えば、オクチルドデカノール、２−ブチルオクタノール、２−ヘキシルデカノール、２−ウンデシルペンタデカノールまたはオレイルアルコール；任意に部分的に炭化水素ベースおよび／またはシリコーンベースのフルオロ油；シリコーン油、例えば、揮発性または不揮発性の直鎖状または環状のポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）；アルキル基、アルコキシ基またはフェニル基を含むポリジメチルシロキサン（ペンダントであってもシリコーン鎖の末端にあってもよく、これらの基は２〜２４個の炭素原子を含む）；フェニルシリコーン、例えば、フェニルトリメチコン、フェニルジメチコン、フェニルトリメチルシロキシジフェニルシロキサン、ジフェニルジメチコン、ジフェニルメチルジフェニルトリシロキサンおよび２−フェニルエチルトリメチルシロキシシリケート；ならびにそれらの混合物であり得る。
【００３３】
一般に、化粧品用の天然または合成の油は、本発明の組成物に適している。非限定的な例としては、特に、エステル（例えば、１２〜１５個の炭素を有するアルキルベンゾエート）、トリグリセリド（例えば、カプリル酸／カプリル酸トリグリセリド）、炭化水素（例えば、鉱油、石油ゼリー）、天然油（例えば、ホホバ油、サフラワー油、オリーブ油、アーモンド油（Sweet Almond Oil）、マンゴーバター、ヒマワリ油、アロエバター、ココアバター、シアバター、パーム核フレーク、蜜蝋、ラノリンバター、スイートオレンジ油、レモン油、アボカド油、ココナッツ油、パーム油、ゴマ油、ピーナッツ油、ピーナッツ核油、小麦胚芽油、マカダミアナッツ油、ナイトプリムローズ油、大豆油およびその誘導体）ならびにヒマシ油が挙げられる。適切な油は、例えば、米国特許第５，７３６，１２５号明細書（U.S. Patent No. 5,736,125）の第３欄第３７行〜第４欄第４行にも開示されており；参照により本明細書に組み込まれる。シリコーン油も化粧品油として使用され得る。適切な合成油は、ほんの一例として、脂肪アルコール；脂肪酸エステル、例えば、イソプロピルミリステート、パルミテート、ステアレートおよびイソステアレート；オレイルオレエート；イソセチルステアレート；ヘキシルラウレート；ジブチルアジペート；ジオクチルアジフェート（dioctyl adiphate）；ミリスチルミリステート；オレイルエルカート；ポリエチレングリコールおよびその誘導体；ポリグリセリル脂肪酸エステル；およびセチルパルミテートからなる群から選択される少なくとも１種の構成要素を含む。シリコーン油も適している。有用なシリコーン油は、ジメチコンまたはジメチコノールを含むＩＮＣＩ名で知られる非揮発性シリコーン油である。シクロメチコンなどの揮発性シリコーン油も使用され得る。
【００３４】
油／皮膚軟化剤の典型的な量は、カプセル化された活性成分の量に応じて、約１〜約５０質量％、場合により約５〜約４０質量％、場合により約１５〜約３０質量％である。
【００３５】
溶媒
本発明の別の態様では、組成物は、水および水溶性溶媒のうち少なくとも１つを含む。本発明による実施形態は、限定されるものではないが、水ならびに天然由来または合成のアルコール、天然由来または合成のグリコールおよび天然由来または合成のポリオールからの溶媒、例えば、トリオールを含み、その際、アルコールは第一級、第二級および第三級アルコールを含み、これらは化粧品配合物および組成物において一般に使用されかつ許容されている。化粧品に許容されるアルコールおよびグリコールとしては、限定されるものではないが、エタノール、１，２−プロパンジオール、１，３−プロパンジオール、１，３−ブチレングリコール、および化粧品に許容されるポリオールが挙げられ、限定されるものではないが、グリセロールが挙げられる。本発明の一態様では、溶媒は、１個〜の炭素原子を含む低級モノアルコール、例えば、エタノールまたはイソプロパノール、２〜８個の炭素原子を含むグリコール、例えば、プロピレングリコール、エチレングリコール、１，３−ブチレングリコールまたはジプロピレングリコール、Ｃ〜Ｃ４ケトンおよびＣ〜Ｃ４アルデヒドを含む。
【００３６】
本発明によるさらなる実施形態によれば、天然由来または合成のアルコールを含む溶媒は、天然由来または合成のグリコールおよび／または天然由来または合成のポリオールと、約１：０．１〜約１：１０、場合により約１：０．４〜約１：６、別の場合に約１：０．６〜約１：４、さらに別の場合に約１：１〜約１：２の質量比（アルコール：グリコールおよび／またはポリオール）で組み合わされ得る。
【００３７】
典型的な量は、組成物の約１〜約３０質量％、場合により約１〜約２０質量％、場合により約１〜約１５質量％である。
【００３８】
活性成分
任意のカプセル化された親油性または油溶性の活性成分または油混和性または油分散性の活性成分は、例えば、アンチエイジング、肌の鎮静、肌の色調、抗セルライト、抗炎症、美白、全体的な肌状態の改善などの特性を有する、化粧品として適した抗酸化剤、ビタミン、植物エキス、合成材料から選択され得る。
【００３９】
親油性または油溶性または油混和性または油分散性の活性成分および親油性または油溶性または油混和性または油分散性のエキスの非限定的なリストは以下のもののうち少なくとも１つを含む：レチノール、スイートアカシアエキス、アカシアセネガル、アサイー、アセロラ果実エキス、アセチルカルニチンＨＣＬ、アセチルグルコサミン、アセチルヘキサペプチド−８、アセチルオクタペプチド−３、セイヨウノコギリソウ（Achillea millefolium）、アクネソープ、ブラックコホシュ（Actaea racemosa）、アデニン、アデノシン、アデノシン三リン酸、シタン（Aerocarpus santalinus）、マロニエ（Aesculus hippocastanum）、マッシュルーム柄エキス（Agaricus bisporus extract）、アグリモニアエウパトリア葉エキス（Agrimonia eupatoria leaf extract）、サイミエキス（Ahnfeltia concinna extract）、サイミ属エキス（Ahnfeltia extract）、アジュガツルケスタニカエキス（Ajuga turkestanica extract）、アラニン、アラリアエスクレンタ（Alaria esculenta）、ハゴロモグサ（Alchemilla vulgaris）、ククイナッツ油（Aleurites moluccana seed oil）、アルファルファエキス、藻類エキス（Algae extract）、アルギン、アラノチンパンテノール、アラントイン、アスコルビン酸アラントイン、アラントインビオチン、アラントインガラクツロン酸、アラントイングリチルレチン酸、アラントインポリガラクツロン酸、オールトランスレチノイン酸、アロエベラ（Aloe barbadensis）、アロエベラ葉汁エキス（Aloe barbadensis leaf juice extract）、アロエベラ液汁末（Aloe barbadensis leaf juice powder）、アロエエキス（Aloe extract）、アロエベラ（Aloe vera）、α−ビサボロール、アルファリポ酸、α−、β−、γ−およびδ−トコフェロール、アルテロモナス発酵エキス、タチアオイ（Althaea rosea）、ウスベニタチアオイ（Althea officinalis）、アミノ酸、アミノ酪酸、アミグダリン酸、アミリス油、アナキクルス・ピレスルム（Anacyclus pyrethrum）、藍藻エキス（Anacystis nidulans extract）、パイナップル果実エキス（Ananas sativus fruit extract）、アンディローバ油、イノンド（Anethum graveolens）、アンゼリカ根油（Angelica archangelica root oil）、カラトウキ根エキス（Angelica polymorpha sinensis root extract）、アニス、アナトーエキス（Annato extract）、ローマカミツレ花エキス（Anthemis nobilis flower extract）、リンゴ果実エキス、アプリコットカーネル油、アクアポリン、ラッカセイエキス（Arachis hypogaea extract）、アルブチン、ゴボウ（Arctium lappa）、ウワウルシ葉（Arctostaphylos uva ursi leaf）、アルガン油、アルガンノキ（Argania spinosa）、アルギニン、アルギンライン（Argireline）、アルニカエキス、アルテミアエキス、ニガヨモギエキス（Artemisia absinthium extract）、オウシュウヨモギ（Artemisia vulgaris）、アスコフィルムノドスム（Ascophyllum nodosum）、アスコルビン酸、アスコルビルジパルミテート、アスコルビルグルコサミン、アルコルビルグルコシド、アスコルビルメチルシラノールペクチネート、アスコルビルパルミテート、アスコルビルパルミテート、アスパラギン、アスパラゴプシスアルマタエキス（Asparagopsis armata extract）、アスパラギン酸、キバナオウギ（Astragalus membranaceus）、ゲンゲ（Astragalus sinicus）、アストロカリウムムルムル種子脂（Astrocaryum murumuru seed butter）、ホソバオケラ根エキス（Atractyloydes lancea root extract）、カラスムギエキス（Avena sativa）、平均（Average）、アボカド（persea gratissima）、アワプヒ（Awapuhi）、アザジラクタインジカ（Azadirachta indica）、ババス油、バクチオール（Bakuchiol）、メリッサエキス（Balm mint extract）、バーム油（Balm oil）、バルサムペルー（Balsam peru）、バナナエキス（Banana extract）、メギ（Barberry）、オオムギエキス、ベイ葉油（Bay leaf oil）、ミツロウ／白蝋（Beeswax/Cera Alba）、ビート根エキス（Beet root extract）、ベヘン酸、ヒナギク（Bellis perennis）、セイヨウメギ（Berberis aristata）、ベルガモット油、ブラジルナッツノキ果皮エキス（Bertholletia excelsa extract）、βおよびαビサボロール、ベータヒドロキシ酸、ビート根エキス（Beta vulgaris root extract）、β−カロテン（プロビタミンＡ）、Β−シトステロール、シラカバ（Betula alba）、ＢＨＡ（ベータヒドロキシ酸）、ビルベリーエキス、バイオフラボノイド、ビオチン、ヨーロッパシラカバ樹皮エキス（Birch bark extract）、ヨーロッパシラカバ葉エキス（Birch leaf extract）、ビサボロール、ビターオレンジ花エキス（Bitter orange flower）、ブラックコホシュ（Black cohosh）、クロフサスグリ油（Black currant oil）、ブラックエルダーベリー（Black elderberry）、ハリエンジュ花エキス（Black locust extract）、クロミグワ（Black mulberry）、ブラックペッパーエキスおよび油、
ブラックラズベリー（Black raspberry）、紅茶（Black tea）、ブラックベリー、ヒバマタエキス（Bladderwrack extract）、セイヨウノコギリソウ（Bloodwort）、ナハカノコソウ根エキス（Boerhavia diffusa root extract）、ボアドローズ油、ビャクダン油（Bois oil）、ルリジサ種子エキス（Borage seed extract）、ルリジサ種子油（Borage seed oil）、ルリジサエキス（Borago officinalis extract）、ルリジサ種子油（Borago officinalis seed oil）、フランキンセンス（Boswellia carterii）、ボスウェリアセラタエキス（Boswellia serrata extract）、ボイセンベリー（Boysenberry）、アブラナ（Brassica campestris）、ブラジルナッツノキエキス（Brazil nut extract）、ブロメライン、褐藻（Brown algae）、フサフジウツギエキス（Buddleja davidii extract）、ミシマサイコ根エキス（Bupleurum falcatum extract）、ゴボウ根（Burdock root）、ブッチャーズブルームエキス（Butcher’s broom extract）、アカテツ科シアノキ（Butyrospermum Parkii）、ホホバ（Buxus chinensis）、カフェイン、カユプテ油（Cajeputi oil）、アスコルビン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、トウキンセンカエキス（Calendula extract）、トウキンセンカ花エキス（Calendula officinalis flower extract）、ギョリュウモドキ花エキス（Calluna vulgaris flower extract）、テリハボク種子油（Calophyllum inophyllum seed oil）、ツバキ（Camellia japonica）、アブラツバキ（Camellia oleifera）、チャ（Camellia sinensis）、カナンガエキス（Cananga extract）、イランイラン（Cananga odorata）、キャンデリラロウ（Candelilla wax）、麻油（Cannabis sativa L. Oil）、キャノーラ油、カプサイシン、トウガラシ、トウガラシオレオレジン（Capsicum oleoresin）、カラウエイ油、カルミン、カルニチン、ニンジン油、ベニバナ油（Carthamus tinctorius oil）、ピーカン油（Carya illinoensis oil）、ヨーロッパグリ種子エキス（Castanea sativa seed extract）、ヒマシ油、カタラーゼ、イチイヅタエキス（Caulerpa taxifolia extract）、シダーウッド（Cedarwood）、クサノオウ（Celandine）、ヤグルマギク（Centaurea cyanus）、ツボクサ（Centella asiatica）、セレシン、カモミール、カモミール油、カミツレ花エキス（Chamomilla recutita flower extract）、チャパラルエキス、大風子油（Chaulmoogra oil）、サクランボエキス、キトサン、クロレラ、コレカルシフェロール、コレステロール、コリン、コンドロイチン硫酸、ヤハズツノマタ（Chondrus crispus）、キクエキス（Chrysanthemum extract）、ナツシロギクエキス（Chrysanthemum parthenium extract）、チコリー（Cichorium intybus）、ブラックコホッシュ根エキス（Cimicifuga racemosa root extract）、ニッケイ属（Cinnamomum）、クスノキ（Cinnamomum camphora）、桂皮、コロシントウリ（Citrullus colocynthis）、ネロリ（Citrus amara）、ライム（Citrus aurantifolia）、ダイダイ（Citrus aurantium）、ダイダイエキス（Citrus aurantium extract）、レモン（Citrus medica limonium）、ウンシュウミカン（Citrus unshiu）、ウンシュウミカン果皮エキス（Citrus unshiu peel extract）、クラリー油、チョウジ葉、チョウジ油、クローバー花、クローバー葉油、ココアバター、ココアエキス、ココナッツ、ココナッツ油、ココナッツ油由来脂肪酸、ココヤシ（Cocus nucifera）、イモセミルエキス（Codium tomentosum extract）、コエンザイムＱ１０（ユビキノン）、アラビアコーヒーノキ（コーヒー）種子油、コーヒーノキエキス（Coffea arabica extract）、コーラナッツ種子エキス（Cola acuminata seed extract）、コレウス・フォルスコリ（Coleus barbatus）、コラーゲンアミノ酸、フキタンポポ（Coltsfoot）、コンフリーエキス（Comfrey extract）、モツヤクジュ樹脂エキス（Commiphora myrrha extract）、ムラサキバレンギク（Coneflower）、コパイババルサムノキ（Copaifera officinalis）、グルコン酸銅、銅ペプチド、サンゴモエキス（Corallina officinalis extract）、コーン酸（Corn Acid）、コーングリセリド、コーン油、ハッカ、ミズキエキス（Cornus extract）、アメリカハシバミ（Corylus americana）、セイヨウハシバミ（Corylus avellana）、クマリン、クランベリー種子エキス（Cranberry seed extract）、クランベリー種子油、セイヨウサンザシエキス（Crataegus monogina extract）、クレアチン、クレアチニン、キュウリエキス、メロン果実エキス（Cucumis melo (melon) fruit extract）、キュウリエキス（Cucumis sativus extract）、ペポカボチャ種子エキス（Cucurbita pepo seed extract）、ペポカボチャ（Cucurbitea peponis）、ウコン根（Curcuma longa root）、クルクミン、クラスタマメ（Cyamopsis tetragonoloba）、シアノコバラミン、レモングラス（Cymbopogon citrates）、パルマローザ（Cymbopogon martini）、システイン、シスチン、ヒナギク花エキス（Daisy flower extract）、タンポポエキス（Dandelion extract）、ニンジン（Daucus carota）、デカルボキシカルノシンＨＣＬ、マロン酸ジエチルヘキシルシリンギリデン（Diethylhexyl syringylidenemalonate）、イノンドエキス（Dill extract）、ジオレイルトコフェリルメチルシラノール、ワイルドヤムエキス（Dioscorea villosa extract）、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二カリウム、イヌバラ（Dog rose）、ハナミズキ（Dogwood）、ドンクアイ（Dong quai）、Ｄ−パンテノール、ダルス、ドリアン、デュルビレアアンタルチカエキス、エイコサペンタエン酸、ギニアアブラヤシ（Elaeis guineensis）、エラスチン、ニワトコの実（Elderberry）、オオグルマ（Elecampane）、エラグ酸、麻種子油（Emp seed oil）、セイヨウキヅタエキス（English ivy extract）、ヒラアオノリエキス（Enteromorpha compressa extract）、酵素、上皮成長因子（ＥＧＦ）、エピガロカテキンガレート（Epigallocatechin gallate）、ヤナギランエキス（Epilobium angustifolium extract）、スギナ（Equisetum arvense）、エルゴカルシフェロール、エルゴチオネイン、ビワ（Eriobotrya japonica）、エスシン、エステル−Ｃ、マカダミアナッツ脂肪酸エチル（Ethyl macadamiate）、エチルバニリン、エチルヘキシルミリステート、ユーカリ油、チョウジ（Eugenia aromatica）、チョウジ（Eugenia caryophyllus）、キャンデリラロウ（Euphorbia Cerifera (Candelilla) Wax）、キャンデリラロウ（Euphorbia cerifera wax）、アイブライト（Euphrasia officinalis）、アサイー（Euterpe oleraca）、オオマツヨイグサ油、ゴシュユエキス（Evodia rutaecarpa extract）、ヨーロッパブナエキス（Fagus sylvatica extract）、ファルネソール、ファルネシルアセタート、フェンネル油、フェンネル種子エキス（Fennel seed extract）、フェルラ・フェティダ（Ferula foetida）、フェルラ・ガルバニフルア（Ferula galbaniflua）、フェルラ酸、ナツシロギクエキス（Feverfew extract）、フィブロネクチン（Fibronectin）、イチジク果実エキス（Ficus carica fruit extract）、イチジク、エゾノシモツケソウ（Filipendula glaberrima）、アメリカシモツケソウ（Filipendula rubra）、ファーニードル油、ヤナギランエキス（Fireweed extract）、フラボノイド、アマ、アマニ油、ウ��キョウエキス（Foeniculum vulgare extract）、葉酸、ブクリョウ（Fuling）、ヒバマタエキス（Fucus vesiculosus extract）、ガラクトアラビナン、γ-リノレン酸（ＧＬＡ）、レイシエキス（Ganoderma lucidum extract）、クチナシエキス（Gardenia florida extract）、シマテングサエキス（Gellidiela acerosa extract）、ゲニステイン、ゲンチアナ・ルテア（ゲンチアン）根エキス（Gentiana lutea (Gentian) root extract）、ゼラニウムエキス、ゼラニウム油、ショウガエキス、ショウガ油、イチョウ葉エキス（Ginkgo biloba leaf extract）、朝鮮人参（Ginseng）、ＧＬＡ、グラブリジン、グルタミン、グルタチオン、ダイズ油（Glycine soja oil）、ダイズ実エキス（Glycine soja seed extract）、ダイズステロール（Glycine soja sterols）、グリコーゲン、グリコールリシノレエート、糖脂質、糖タンパク質、スフィンゴ糖脂質、
グリチルレチン酸、カンゾウ（Glycyrrhiza glabra）、ウラルカンゾウ根エキス（Glycyrrhiza uralensis root extract）、ゴールデンシール（Goldenseal）、シロバナワタ種子油（Gossypium herbacuem seed oil）、ゴツコラ（Gotu kola）、ブドウ種子エキス、ブドウ種子油、グレープフルーツ油、グレープフルーツ果皮エキス、緑茶、ムラサキ（Gromwell）、ガイアックウッド（Guaiac wood）、ユソウボク（Guaiacum officinale）、ガラナ、ヘマトコッカス藻エキス（Haematococcus pluvialis extract）、ハマメリス（Hamamelis virginiana）、ハマメリタンニン（Hamamelitannin）、ハスレアオストレアリアエキス（Haslea ostrearia extract）、サンザシエキス（Hawthorn extract）、ヘイフラワーエキス（Hayflower extract）、セイヨウキヅタ（Hedera helix）、ヒマワリ種子油（Helianthus annuus seed oil）、ヒマワリ油（Helianthus oil）、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）、ヘスペリジン、ヘスペリジンメチルカルコン、ヘキシルレゾルシノール、ハイビスカス、ヒマンタリア・エロンガタエキス（Himanthalia elongate extract）、サジー（Hippophae rhamnoides）、ヒスチジン、ホップ（Hops）、オオムギエキス（Hordeum vulgare extract）、ウマグリエキス（Horse chestnut extract）、ホースエルダー（Horse elder）、セイヨウワサビ（Horseradish）、スギナエキス（Horsetail extract）、ホルトニアフロリブンダ葉エキス（Hortonia floribunda leaf extract）、ハン・キュイ（Huang qi）、ホップエキス（Humulus lupulus extract）、ヒアルロン酸、ダイフウシノキ（Hydnocarpus anthelmintica）、ヒドラスチス・カナデンシス（Hydrastis canadenis）、水添オリーブ油、ヒドロキシプロリン、オトギリソウエキス（Hypericum extract）、ヒソップ（Hyssop）、イデベノン、イェルバ・マテ（Ilex paraguariensis）、トウシキミ（Illicium vernum）、イノシトール、インスリン様成長因子（ＩＧＦ）、ドモッコウ（Inula helenium）、イソフラボン（Ioflavones）、ニオイイリスエキス（Iris florentina extract）、アイリッシュモスエキス（Irish moss extract）、イソフラボン、イソロイシン、イソトレチノイン、ミリスチン酸イソトリデシル、キヅタエキス（Ivy extract）、ジャスミン油、ソケイ（Jasminium grandiflorum）、ホウセンカ（Jewelweed）、ホホババター、ホホバエステル、ホホバ油、ホホバワックス、キズイセンエキス（Jonquil extract）、ジュ・フア（Ju hua）、ナツメ果実エキス（Jujube fruit extract）、セイヨウネズ（Juniper berry）、セイヨウネズ（Juniperus communis）、カバカバエキス（Kava-kava extract）、カワエキス（Kawa extract）、コンブエキス（Kelp extract）、ソーセージノキエキス（Kigelia africana extract）、カイネチン（Kinetin）、キウイフルーツエキス、コーラナッツ（Kola nut）、クズ根（Kudzu root）、ククイナッツ油、ラクトビオナート、ラクトペルオキシダーゼ、ハゴロモグサエキス（Lady’s mantle extract）、オオアザミエキス（Lady’s thistle (milk thistle) extract）、サルスベリエキス（Lagerstroemia indica extract）、ラミナリア・ディギタータ（Laminaria digitata）、ラミナリア・ロンギクルリス（Laminaria longicruris）、ラミナリア・オクロレウカエキス（Laminaria ochroleuca extract）、ラミナリア・サッカリーナ（Laminaria saccharine）、オドリコソウ花エキス（Lamium album flower extract）、ゴボウエキス（Lappa extract）、ラレーア・ディバリカタエキス（Larrea divaricata extract）、メキシコハマビシ（Larrea tridentata）、Ｌ−アスコルビン酸、ラウリン酸、ゲッケイジュ（Laurus nobilis）、ラバンジン油、ラベンダー（Lavandula angustifolia）、ラベンダー（Lavandula officinalis）、ラベンダーエキスおよび油、Ｌ−カルニチン、Ｌ−システイン、レモン、レモン油、レモングラスエキス、レモングラス油、レンズマメ果実エキス（Lentil fruit extract）、シイタケエキス（Lentinus edodes extract）、エーデルワイスエキス（Leontopodium alpinum extract）、ギョリュウバイ油（Leptospermum scoparium oil）、ロイシン、ラベージ根エキス（Levisticum officinale root extract）、カンゾウエキス、カンゾウ根、ニワシロユリ球根エキス（Lilium candidum bulb extract）、ライム油およびエキス、メドウフォーム（Limnanthes alba）、メドウフォーム種子油（Limnanthes alba seed oil）、シナノキ花エキス（Linden flower extract）、リノール酸、リノレン酸、アマニ油、アマエキス（Linum usitatissimum extract）、ムラサキ（Lithospermum erythrorhizon）、アオモジ（Litsea cubeba）、イナゴマメ（Locust bean）、ハニーサックル花エキス（Lonicera caprifolium flower extract）、スイカズラ（Lonicera japonica）、スイカズラ花エキス（Lonicera japonica flower extract）、ビワエキス、ハス種子エキス、レビスチクムオフィシナーレ根エキス（Lovage root extract）、ヘチマ種子油またはエキス（Luffa cylindrica seed oil or extract）、ルピナス、ルピナス油、シロバナルーピンエキス（Lupinus albus extract）、ルテイン、クコ果実エキス（Lycium barbarum fruit extract）、リコピン、リコサミノグリカン（Lycosaminoglycans）、リシン、マカダミアナッツ油、マカダミア（macadamia ternifolia）、マデカソシド（Madecassoside）、パルミチン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルマグネシウム、グルコン酸マグネシウム、ウスベニアオイエキス（Malva sylvestris extract）、アオイ科エキス（Malvaceae extract）、マンダリンオレンジ油またはエキス、グルコン酸マンガン、マンゴー種子バター（Mangifera indica (mango) seed butter）、マンゴー根（Mangifera indica root）、マヌカ油、マリーゴールド、マリオンベリー（Marionberry）、マジョラム、ウスベニタチアオイ（Marshmallow）、紅藻類（Mastocarpus stellatus）、マテエキス、カモミール花エキス（Matricaria flower extract）、カモミール油（Matricaria oil）、メドウフォーム種子油（Meadowfoam seed oil）、セイヨウナツユキソウエキス（Meadowsweet extract）、ムラサキウマゴヤシ（Medicago sativa）、ティーツリー（Melaleuca alternifolia）、ホワイトティーツリー油（Melaleuca cajeputi oil）、メリアアザジラクタ（Melia azadirachta）、メリビオース（Melibiose）、レモンバーム（Melissa officinalis）、ヨウシュハッカ（Mentha arvensis）、ペパーミント（Mentha piperita）、スペアミント（Mentha spicata）、ミドリハッカ（Mentha viridis）、メントール、メチルスルホニルスルファート、アオコ（Microcystis aeruginosa）、乳タンパク質、ミルクベッチ根（Milk vetch root）、キビ種子エキス（Millet seed extract）、ミモザ油またはエキス、ミント、ミトラカーパス・スカバーエキス（Mitracarpe scaber extract）、ミクスドフルーツエキス（Mixed fruit extracts）、ヤエヤマアオキ（Morinda citrifolia）、ヤマグワ根エキス（Morus bombycis root extract）、クロミグワ根エキス（Morus nigra root extract）、ヨモギエキス（Mugwort extract）、クワエキス（Mulberry extract）、ムルムル種子バター（Murumuru seed butter）、
ギンバイカエキス（Myrtle extract）、ギンバイカエキス（Myrtus communis extract）、Ｎ６−フルフリルアデニン、Ｎ−アセチル−Ｌチロシン、クチベニズイセンワックス（Narcissus poeticus wax）、スパイクナード（Nardostachys jatamansi）、クレソンエキス（Nasturtium officinale extract）、自然保湿因子（ＮＭＦ）、ニームエキスおよび油、ネロリ、ネロリ油、イラクサエキス（Nettle extract）、ノルジヒドログアイアレチン酸、ヒツジグザ（Nymphaea tetragona）、オーク根エキス、オークふすまエキス、オーク仁エキス（Oat kernel extract）、オートミール、マツヨイグサ油（Oenothera biennis oil）、オリーブ果実油（Olea europaea fruit oil）、オリーブ油不ケン価物（Olea europaea oil unsaponifiables）、オリーブ油／オリーブ果実油、オリーブ油由来脂肪酸、オレンジ花、ババス（Orbignya martiana）、オーバイニャ・オライフェラ（Orbignya oleifera）、ラン、マジョラム（Origanum majorana）、ハナハッカ花エキス（Origanum vulgare flower extract）、オリス根、イネふすま油（Oryza Sativa (Rice) Bran Oil）、イネエキス（Oryza Sativa (Rice) Extract）、イネ胚芽油（Oryza Sativa (Rice) Germ Oil）、イネ油（Oryza sativa oil）、オリザノール、酸化還元酵素、オゾケライト、Ｐ．エリサベセ（P. Elisabethae）、パジナパボニカ葉状体エキス（Padina pavonica extract）、シャクヤク花エキス（Paeonia albiflora extract）、ボタンエキス（Paeonia suffruticosa extract）、ダルスエキス（Palmaria palmata extract）、パルマローザ油、パルミトイルヘキサペプチド−１２、パルミトイルオリゴペプチド、パルミトイルペンタペプチド−３、パルミトイルテトラペプチド−７、パルミトイルトリペプチド−１、オタネニンジン根エキス（Panax ginseng root extract）、キビ（Panicum miliaceum）、パンジーエキス、パンテチン、パンテノール、パントテン酸、パパイン、ケシ種子（Papaver somniferum seed）、パパイヤエキス、クダモノトケイソウ花エキス（Passiflora edulis extract）、クダモノトケイソウ種子油（Passiflora edulis seed oil）、パッションフルーツエキス、パチュリ、ガラナ種子エキス（Paullinia cupana seed extract）、パパイヤエキス（Pawpaw extract）、ピーナッツ油、ペカン油、ペクチン、ニオイテンジクアオイ油（Pelargonium graveolens oil）、ピレトリウム、シャクヤク花、シャクヤク根エキス、ペパーミント、シソ（Perilla ocymoides）、アボカド油（Persea gratissima oil）、ヤナギタデ（Persicaria hydropiper）、プチグレンマンダリン（Petitgrain mandarin）、フェニルアラニン、フェニルエチルレゾルシノール、フロレチン、アンマロク果実エキス（Phyllanthus emblica fruit extract）、フィチン酸、フィトエストロゲン、フィトナジオン、フィトスフィンゴシン、フィトステロール、ドイツトウヒ芽エキス（Picea excelsa extract）、パイン油、パイナップルエキス、松ぼっくりエキス（Pinecone extract）、サトウマツ木エキス（Pinus lambertiana wood extract）、セイヨウアカマツ球果エキス（Pinus sylvestris extract）、黒コショウエキス（Piper nigrum）、ピスタチオ種子油（Pistachio seed oil）、ピスタシオ種子油（Pistacia vera seed oil）、エンドウ（Pisum sativum）、プランクトンエキス、プレクトランツスバルバタスエキス（Plectranthus barbatus extract）、プラムエキス、プラム油、プラム種子油、パチョリ（Pogostemon cablin）、イタドリ根エキス（Polygonum cuspidatum root extract）、ザクロエキス（Pomegranate extract）、ブクリョウタケエキス（Poria cocos extract）、ポルフィリジウムクルエンタムエキス（Porphyridium cruentum extract）、スベリヒユエキス（Portulaca oleracea extract）、アスコルビルトコフェリルリン酸カリウム、炭酸カリウム（Potassium Cornate）、プロリン、プロポリス、ウツボグサ（Prunella vulgaris）、アメリカスモモ（Prunus americana）、アーモンド（Prunus amygdalus dulcis）、アメリカスモモ（Prunus armeniaca）、プルーン種子エキス（Prunus domestica seed extract）、プルーン種子油（Prunus domestica seed oil）、八放サンゴ類（Pseudopterogorgia elisabethae）、クズ（Pueraria lobata）、プルラン、カボチャ、ペポカボチャ種子エキス（Pumpkin seed extract）、ザクロエキス（Punica granatum extract）、ピクノジェノール、ピリドキシン塩酸塩（ＨＣＬ）、マルメロ（Pyrus cydonia）、リンゴ（Pyrus malus）、ケルセチン、コナラ属（Quercus）、クエルクスインフェクトリアエキス（Quercus infectoria extract）、キラヤエキス、クインスシード（Quince seed）、キノア油、ラナンキュラスフィカリアエキス、ナタネ油、ラズベリー種子エキス、ラズベリー種子油、紅藻（Red algae）、レッドクローバー、キイチゴエキス、コウキシタン木（Red sandalwood）、レノバ（Renova）、レゾルシノール、レスベラトロール、レチン−Ａ、レチノイド、レチノール、レチノールパルミテート、レチニルアスコルベート、レチニルパルミテート、レチニルレチノエート、モクロウ（Rhus Succedanea Fruit Wax）、リボフラビン、米糠油、米油、リシノール酸、トウゴマ（Ricinus communis）、トウゴマ種子油（ヒマシ油）（Ricinus Communis (Castor) Seed Oil）、ハリエンジュエキス（Robinia pseudacacia extract）、カニナバラ（Rosa canina）、センチフォリアバラ（Rosa centifolia）、センチフォリアバラ花（Rosa centifolia flower）、ダマスクローズ油（Rosa damascena oil）、ローズヒップ（Rosa eglanteria）、ガリカバラ花エキス（Rosa gallica flower extract）、ローザモスクエータ（Rosa mosqueta）、イザヨイバラエキス（Rosa roxburghii extract）、ローズヒップ（Rosa rubiginosa）、バラ（Rose flower）、バラ油（Rose flower oil）、ローズヒップ、ローズヒップ油、バラ油（Rose oil）、ローズマリーエキス、ローズマリー油、ローズマリー油、ローズウッド油（Rosewood oil）、ローズマリー葉エキス（Rosmarinus officinalis extract）、ヨーロッパキイチゴ（Rubus idaeus）、クロミキイチゴ（Rubus occidentalis）、ボイセンベリー（Rubus ursinus）、ブラックベリー（Rubus villoscus）、ルスコゲニン（Ruscogenine）、ブッチャーズ・ブルーム（Ruscus aculeatus）、ルチン、セージエキス（Sage extract）、セイヨウシロヤナギエキス（Salix alba extract）、サリックスニグラ樹皮エキス（Salix nigra (willow) bark extract）、セージ（Salvia officinalis）、アメリカ・ニワトコ（Sambucus canadensis）、ブルー・エルダーベリー（Sambucus cerulea）、セイヨウニワトコ（Sambucus nigra）、サンダルウッド油、ビャクダン種子エキス（Santalum album seed extract）、ムクロジ果皮エキス（Sapindus mukurossi peel extract）、サボンソウエキス（Saponaria officinalis extract）、サポニン、サルガッスムフィリペンデュラエキス（Sargassum filipendula extract）、トウヒレン属油（Sausurrea oil）、ノコギリヤシエキス（Saw palmetto extract）、ユキノシタエキス（Saxifraga sarmentosa extract）、スクラレオリド、オウゴン根エキス（Scutellaria baicalensis extract）、シーバックソーン（Sea buckthorn）、シーウィップエキス、海藻、ソウパル��ットエキス（Serenoa serrulata extract）、セリシン、セリン、ゴマ油、ゴマ（Sesamum indicum）、シャクヤク（Shao-yao）、シアバター、ツクシメナモミ（Siegesbeckia orientalis）、絹タンパク質、シルバーティップ白チャ葉エキス（Silver tip white tea leaf extract）、マリアアザミエキス（Silybum marianum extract）、ホホバ（Simmondsia chinensis）、スクテラリアガレリクラータエキス（Skullcap extract）、スリッパリーエルムバーク（Slippery elm bark）、ムクロジエキス（Soapberry extract）、サボンソウ、
アスコルビン酸ナトリウム、リン酸アスコルビルナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、ＰＣＡナトリウム、ナトリウムカリウムナトリウムリシノレート（Sodium Potassium Sodium Ricinoleate）、トマトエキス（Solanum lycopersicum extract）、ソノジェル（Sonojell）、大豆エキス、大豆イソフラボン、大豆油、大豆タンパク質、スペアミント油、スパイクナード（Spikenard）、セイヨウナツユキソウ（Spiraea ulmaria）、スピルリナ、スクアラン、スクアラン、セントジョンズワート、スターアニス、グリチルレチン酸ステアリル、幹細胞、ユキノシタ（Strawberry begonia）、スクロース、サトウキビエキス、ヒマワリ種子油、スーパーオキシドディスムターゼ、アーモンド（Sweet almond）、ヒレハリソウエキス（Symphytum officinale extract）、タマヌ油、タマリンド種子エキス（Tamarindus indica seed extract）、ナツシロギク（Tanacetum parthenium）、タンジェリン油、カウルムグラ（Taraktogenos kurzii）、セイヨウタンポポ（Taraxacum officinale）、タザロテン（Tazorac）、ティーツリー油、ティーツリー油、モモタマナ（Terminalia catappa）、シルバーターミナリア（Terminalia sericea）、テルミナリアエキス（Terminalia sericea extract）、カカオバター（Theobroma cacao seed butter）、チアミンＨＣＬ、チオタウリン、スレオニン、タイムエキス、タイム油、ワイルドタイムエキス（Thymus serpillum extract）、タチジャコウソウ（Thymus vulgaris）、タチジャコウソウ油（Thymus vulgaris oil）、フユボダイジュ（Tilia cordata）、トコフェロール、酢酸トコフェロール、トコフェリル酢酸、トコフェリルリノレート、トコフェリルリノレート、トコフェリルリノレート／オレエート、トコフェリルニコチナート、トコフェリルスクシナート、トコトリエノール、トマトエキス、トルメンチラエキス、ミリスチン酸トリデシル、ムラサキツメクサ（Trifolium pratense）、コロハ種子エキス（Trigonella foenum-graecum seed extract）、トリヒドロキシステアリン、トリリノレイン、トリパルミチン、コムギ胚芽エキス（Triticum vulgare (wheat) germ extract）、コムギ胚芽油（Triticum vulgare oil）、トロキセルチン、トリプトファン、フキタンポポ（Tussilago farfara）、ユビキノン、アカハルニレエキス（Ulmus fulva bark extract）、ウルバラクツカエキス（Ulva lactuca extract）、ウンカリアトメントサエキス（Uncaria tomentosa extract）、ワカメ（Undaria pinnatifida）、尿素、セイヨウイラクサ（Urtica dioica）、ウワウルシエキス、クランベリー果実エキス（Vaccinium macrocarpon fruit extract）、ビルベリー（Vaccinium myrtillus）、バリン、バニラ果実エキス（Vanilla planifolia fruit extract）、バーベナエキス、ベチバー油またはエキス、サンシキスミレエキス（Viola tricolor extract）、ビスナガベラエキス（Visnaga vera extract）、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＦ、ブドウエキス（Vitis vinifera）、ビトレオシラ・ファーメント（Vitreoscilla ferment）、クルミエキス、クルミ油、オランダカラシエキス（Watercress extract）、スイカ果実エキス、麦芽油、麦芽油（Wheat germ oil (triticum vulgare)）、小麦タンパク質、オドリコソウ（White nettle）、ホワイトオーク樹皮エキス（White oak bark extract）、白チャ葉エキス（White tea leaf extract）、ホワイトウイロー（White willow）、ワイルドジンジャー（Wild ginger）、ディオスコ���アビロサ根エキス（Wild yam extract）、ウィロー樹皮（Willow bark）、ウィローハーブ（Willow herb）、ウィンターグリーン油、ウィッチヘーゼル（Witch hazel）、キサントフィル、サイシン（Xi xin）、キシメニア・アメリカナ油（Ximenia americana oil）、セイヨウノコギリソウエキス（Yarrow extract）、酵母、酵母エキス、マテエキス（Yerba mate extract）、イランイラン、ユッカシジゲラエキス（Yucca extract）、サンショウ（Zanthoxylum piperitum）、トウモロコシシルクエキス（Zea Mays (Corn) Silk Extract）、ミリスチン酸亜鉛、ショウガ（Zingiber officinale roscoe）、ハナショウガ（Zingiber zerumbet）、ショウキョウ（Zingiberaceae）、ナツメ果実エキス（Zizyphus jujuba fruit extract）、レチノールのＣ２〜Ｃ１８エステル、ビタミンＥ、トコフェロール、ビタミンＥのエステル、１３−シス−レチノール、１１−シス−レチノール、９−シス−レチノール、３，４−ジデヒドロ−レチノール、コエンザイムＱ−１０、レスベラトロール、植物エキス／精油、ウルソル酸、オレアノール酸、油溶性カンゾウ、およびリポ酸。
【００４０】
典型的な量は、物理的安定性の結果に応じて、約１〜約５０質量％、場合により約１〜約２５質量％、場合により約１〜約１０質量％である。
【００４１】
補助材料
補助材料は、通常、水溶性であり、カプセル化された親油性コアを取り囲む水相に存在する。
【００４２】
キレート剤：場合により、本発明の特定の実施形態では、本発明による組成物は、少なくとも１種のキレート剤を含む。組成物は、約５％未満の、または約０．０１〜約３％のキレート剤、例えば、シトレート、窒素含有、Ｐ不含アミノカルボキシレート、例えば、ＥＤＤＳ、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）およびその塩、例えば、ＥＤＴＡ二ナトリウム；ＤＴＰＡ；アミノホスホネート、例えば、ジエチレントリアミンペンタメチレンホスホン酸およびエチレンジアミンテトラメチレンリン酸；窒素不含ホスホネート、例えば、ＨＥＤＰ；ニトリロトリ酢酸（ＮＴＡ）およびその塩；シュウ酸、酒石酸、フィチン酸、グルタミン酸のエステルおよびその塩、好ましくはＮ，Ｎ−ビス（カルボキシメチル）グルタミン酸のエステルおよびその塩ならびにそれらのブレンド；および窒素または酸素含有、Ｐ不含、カルボキシレート不含のキレート剤、例えば、特定の大環状Ｎ−配位子の一般的なクラスの化合物を含有し得る。
【００４３】
典型的な量は、物理的安定性の結果に応じて、約０．０１〜約２質量％、好ましくは約０．０１〜約０．５質量％である。
【００４４】
防腐剤：任意に、本発明の特定の実施形態では、本発明による組成物は、少なくとも１種の防腐剤を含む。上記のさらなる実施形態によれば、少なくとも１種の防腐剤は、エチルパラベン；イミダゾリジニルウレア；メチルパラベン、ソルビン酸およびその塩、Ｏ−フェニルフェノール；プロピルパラベン；クオタニウム−１４；クオタニウム−５；デヒドロ酢酸ナトリウム；フェノキシエタノール、フェノキシイソプロパノール、ベンジルアルコール、ポリアミノプロピルビグアニド、トリエチレングリコール、ピロクトンオラミン、安息香酸およびその塩、デヒドロ酢酸およびその塩、ジアゾリジニルウレア、ヨードプロピニルブチルカルバメート、メチルイソチアゾリノン、グリセリルカプリレート、フェニルエチルアルコール、カプリリルグリコール、カプリロイルグリシン、フェニルプロパノール、エチルヘキシルグリセリン、エチルプロパンジオール、およびそれらの塩およびそれらのブレンドからなる群から選択されるが、これらに限定されない。
【００４５】
一般に、防腐剤は、微生物の増殖を防止または遅延させるのに有効な量、典型的には組成物の全質量を基準として約０．０１質量％〜約５質量％、場合により約０．０５質量％〜約３質量％で使用され得る。
【００４６】
ゲル化剤および安定化剤：本発明による組成物に使用され得るゲル化剤は、高分子ゲル化剤または有機親油性ゲル化剤であり得る。高分子または有機親油性ゲル化剤は、部分的または完全に架橋または非架橋であるが、三次元構造、例えば、キサンタンガム、ポリアミド、シリコーンポリアミド、シリコーン架橋ポリマーおよびアクリレート、例えば、ポリＣ１０〜３０アルキルアクリレートおよび側鎖結晶性ポリマーを作り出すことができる（例えば、実施例２３）。ゲル化剤は、本発明による組成物中に、０．１〜１０質量％、好ましくは０．５〜７質量％、最も好ましくは０．０１〜１質量％の範囲の含有量で存在し得る。
【００４７】
本発明の組成物は、幅広いパーソナルケア製品に使用され得る。本発明の組成物は、典型的にはパーソナルケア製品の約０．５％〜約５０％、好ましくは約２％〜約１０％を構成する。本発明の組成物は、従来の装置および方法を用いて、パーソナルケア製品の他の成分と組み合わされ得る。
【００４８】
本発明の特定の態様は、添付の特許請求の範囲を限定するものではない以下の実施例によって例示される。
【図面の簡単な説明】
【００４９】
【図１】図１は、本発明による送達システムを示すグラフである。
【図２】図２は、本発明の送達システムによってカプセル化されたレチノールの安定性を示すグラフである。
【図３】図３は、活性成分の皮膚層への浸透を示す顕微鏡写真である。
【図４】図４は、図３に示される活性成分の皮膚刺激を示すグラフである。
【００５０】
実施例の組成物
【表１】
2018523706.tif 000009
【００５１】
製造
水、糖系乳化剤、少なくとも１種の共乳化剤、正に帯電した分子および任意の補助材料からなる水相を、ステンレス鋼容器内で、選択された成分の技術情報に記載されている指示に従う温度で予め混合する。これは、室温から９０℃まで変化し得る。任意の親油性活性剤および／または任意の油および／または任意の共乳化剤からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内で室温から９０℃までの温度で混合し、撹拌しながら水相に加え、続いて市販の装置を用いて均質化プロセス（組成物の成分に応じて、高剪断速度でおよび／または１００〜１０００バール、典型的には約６００バールの高圧均質化でかつ室温から１００℃未満の範囲の温度での均質化）を行う。
【表２】
2018523706.tif 000010
【００５２】
製造
水、糖系乳化剤、共乳化剤、正に帯電した分子および補助材料からなる水相を、ステンレス鋼容器内で６０℃の温度で予め混合し、その後、室温に冷却する。親油性活性剤および油からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内で室温で混合し、撹拌しながら水相に加え、続いて市販の装置を用いて均質化プロセス（１００〜１０００バール、典型的には約６００バールの高圧均質化で、室温での均質化）を行う。
【表３】
2018523706.tif 000011
【００５３】
製造
水、糖系乳化剤、共乳化剤１、正に帯電した分子および補助材料からなる水相を、ステンレス鋼容器内で６０℃の温度で予め混合し、その後、室温に冷却する。親油性活性剤、共乳化剤２および油からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内で、室温で混合し、撹拌しながら水相に加え、続いて市販の装置を用いて均質化プロセス（１００〜１０００バール、典型的には約６００バールの高圧均質化で、室温での均質化）を行う。
【表４】
2018523706.tif 000012
【００５４】
製造
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリンからなる水相を６０℃の温度でステンレス鋼容器に予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ＢＨＡ、ＢＨＴおよびポリソルベート２０からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス（約６００バールの高圧均質化で、室温での均質化）を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると６４．６ｎｍであり、ゼータ電位は＋４０〜５０ｍＶであった。
【表５】
2018523706.tif 000013
【００５５】
製造
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリンからなる水相を６０℃の温度でステンレス鋼容器に予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ＢＨＡ、ＢＨＴおよびポリソルベート２０からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス（約６００バールの高圧均質化で、室温での均質化）を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると７８．５ｎｍであり、ゼータ電位は約＋４３ｍＶ（あるいは：前の試料で示したように＋４０〜５０ｍＶ）であった。
【表６】
2018523706.tif 000014
【００５６】
製造
水、糖系乳化剤、共乳化剤、任意の正に帯電した分子および補助材料からなる水相を、ステンレス鋼容器内で６０℃の温度で予め混合し、その後、室温に冷却する。親油性活性剤および油からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内で室温で混合し、撹拌しながら水相に加え、続いて市販の装置を用いて均質化プロセス（１００〜１０００バール、典型的には約６００バールの高圧均質化で、室温での均質化）を行う。
【表７】
2018523706.tif 000015
【００５７】
製造
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリン、ヒドロキシプロリンおよびマグネシウムアスコルビルホスフェートからなる水相を、ステンレス鋼容器内で６０℃の温度で予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ＢＨＡ、ＢＨＴおよびポリソルベート２０からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス（約６００バールの高圧均質化で、室温での均質化）を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると１１３．３ｎｍであり、ゼータ電位は＋２０〜３０ｍＶであった。
【表８】
2018523706.tif 000016
【００５８】
製造
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリン、ヒドロキシプロリンおよびマグネシウムアスコルビルホスフェートからなる水相を、ステンレス鋼容器内で６０℃の温度で予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ＢＨＡ、ＢＨＴおよびポリソルベート２０からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス（約６００バールの高圧均質化で、室温での均質化）を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると９４．１ｎｍであり、ゼータ電位は＋２３．２ｍＶ（あるいは：前の試料で示したように＋２０〜３０ｍＶ）であった。
【表９】
2018523706.tif 000017
【００５９】
製造
水、イヌリンラウリルカルバメート、スクロースラウレート、ベヘントリモニウムクロリド、イソプロピルアルコール、グリセリン、ヒドロキシプロリンおよびマグネシウムアスコルビルホスフェートからなる水相を、ステンレス鋼容器内で６０℃の温度で予め混合し、その後室温に冷却した。レチノール、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ＢＨＡ、ＢＨＴおよびポリソルベート２０からなる油相の成分を、ステンレス鋼容器内に室温で混合し、撹拌しながら水相に添加し、続いて市販の装置で均質化プロセス（約６００バールの高圧均質化で、室温での均質化）を行った。物理的に安定な例の粒径を測定すると１０２．６ｎｍであり、ゼータ電位は＋２０〜３０ｍＶであった。
【００６０】
パラメータの説明
粒径：送達システムの粒径は１０〜１０００ｎｍ、場合により５０〜５００ｎｍであり得る。
【００６１】
「粒径」または「直径」とは、動的光散乱とも呼ばれる光子相関分光法による希釈水溶液から測定した平均流体力学的直径を指す。糖系送達システムの例の粒子径を、５ｍＷのＨｅ−Ｎｅレーザー（６３３ｎｍ）によりＭＡＬＶＥＲＮ  Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ  Ｎａｎｏ  ＳＺ９０を用いて光子相関分光法で測定し、その際、ＭＡＬＶＥＲＮ操作マニュアルに記載されている手順に従って、２５℃±０．５℃の温度で９０°の測定角度であった。
【００６２】
ゼータ電位：送達システムのゼータ電位は１〜１５０ｍＶであり得る。好ましい脂質ベシクルは１０〜１００ｍＶのゼータ電位を有する。「ゼータ電位」という用語は、懸濁液中で動いている粒子の剪断層の電位を説明する。ゼータ電位の測定は、電界を印加して粒子を動かすことで行われ得る。ゼータ電位は次に粒子で得られた速度から計算され得る。
【００６３】
本発明に関連するゼータ電位はレーザードップラー電気泳動法により決定される。次に大きく希釈された塩水溶液で測定が行われ、この場合、測定される試料は、通常、１ｍＭの塩化ナトリウム溶液中に０．０１〜０．１質量％の濃度で存在する。試料溶液のｐＨ値は、対応する測定される製品のｐＨ値指定範囲内にあり、この場合、製品固有のｐＨ値は一般的に約４．５〜約８．０、約４．５〜約６．５、場合により約５．５〜約７．５の範囲にある。糖系送達システムの例のゼータ電位を、前述の手順および装置の取扱説明書による手順に従って、ＭＡＬＶＥＲＮ  Ｚｅｔａｓｉｚｅｒ  Ｎａｎｏ  ＳＺ９０で測定した。
【００６４】
局所的な表皮送達の決定
本発明の目的のために、本発明の組成物に組み込まれた活性化合物の表皮送達を、ＪｅｎＬａｂ（ＪｅｎＬａｂ  ＧｍｂＨ、Ｊｅｎａ、独国）により製造された多光子トモグラフィー装置を用いてインビボ５Ｄ−ＩＶＴで調べた。活性化合物を含む本発明の組成物を、前腕の内側に非閉塞的に適用した。本発明の組成物を適用してから約５時間後までに、処理した領域を圧定布で清浄にし、これを洗って、その後、清浄で乾燥した圧定布で乾燥させた。清浄化手順の後、５Ｄ−ＩＶＴプローブをパネリストの前腕の内側の処置領域に調整し、チタン：サファイア調整可能レーザーシステム（Ｍａｉ  Ｔａｉ、Ｎｅｗｐｏｒｔ  Ｓｐｅｃｔｒａ−Ｐｈｙｓｉｃｓ、ＵＳＡ）によってもたらされる波長７００ｎｍの近赤外線を皮膚に照射した。励起レーザー光を、Ｇｌａｎ方解石偏光子を用いて減衰させ、２本のガルバノミラーで走査した。ビームエキスパンダーとコリメーターを通過した後、レーザーパルスを、ダイクロイックビームスプリッターによって開口数１．３の４０倍油浸顕微鏡用対物レンズ（Ｃａｒｌ  Ｚｅｉｓｓ  Ｊｅｎａ  ＧｍｂＨ、Ｊｅｎａ、独国）に反射させる。放出された蛍光は、追加の短波フィルター（Ｆ３７−４９０  ＢｒｉｇｈｔＬｉｎｅ  ＨＣ４９０／ＬＰおよびＦ７５−６８０多光子放出器ＨＣ６８０／ＳＰ、Ｆ３９−４６１  ＢｒｉｇｈｔＬｉｎｅ  ＨＣ４６０／６０、Ｆ３９−３９０  ＢｒｉｇｈｔＬｉｎｅ  ＨＣ３９０／４０；Ｓｅｍｒｏｃｋ  Ｉｎｃ．、ロチェスター、ニューヨーク、米国）によって透過され、クリアされ、ダイクロイックビームスプリッター（Ｆ４３−０３１  ４２５ＤＣＸＲ、Ｆ３３−４９９  ４９５ＤＣＸＲ；Ｃｈｒｏｍａ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  Ｃｏｒｐ．、ベローズフォールズ、バージニア州、米国）によって３つのスペクトル領域に分割される。３つの別々の光電子増倍管（ＰＭＴ）が試料の強度画像を提供し、各ＰＭＴが時間相関単一光子計数によって読み出され、波長−範囲−固有の蛍光寿命値を計算した。ＰＭＴのデータは、人間の皮膚のインビボ蛍光画像をモニターして記録するために、高分解能時間相関単一光子計数イメージングモジュール（ＳＰＣ８３０、Ｂｅｃｋｅｒ  ＆  Ｈｉｃｋｌ  ＧｍｂＨ、ベルリン、独国）によって処理された。その後、特徴的な蛍光寿命イメージングシグナルの強度に基づいて、活性化合物の相対的な皮膚浸透を決定した。５Ｄ−ＩＶＴ装置の様々な公開された動作モード、例えば“A comparative study of different instrumental concepts for spectrally and lifetime-resolved multiphoton intravital tomography (5D-IVT) in dermatological applications”（SPIＥの会報、第７５６８巻）に記載されているものはいずれも活性化合物の目的の局所的表皮送達を画像化するのに適切であり得る。
【００６５】
特定の実施形態では、いかなる理論または説明にも縛られることを望まないが、局所的表皮送達は、活性化合物に割り当てられた画像内の個別ドメインのカウントによって、５Ｄ−ＩＶＴ画像に確立され得る。場合により、１μｍ〜１００μｍの深さで得られた６０μｍ×６０μｍの画像領域で、活性化合物に割り当てられた個別ドメインのカウントが増加する。最も好ましい結果は、実施例２ｃに記載されたレチノールまたはビタミンＡのカプセル化によって得られた。
【００６６】
活性成分の安定化の決定
活性成分は、既知の分析試験方法、例えば、組成物に応じてＨＰＬＣ、ＧＣ、ＥＳＲによって検出することができる。この効果は、カプセル化された活性親油性成分に依存する。最も好ましい結果は、実施例２に記載されたレチノールまたはビタミンＡのカプセル化によって得られた。これらの結果は、本発明がレチノールを安定化させ、それによってレチノールが分解または劣化するのを、防止しなくても、減少させ得ることを示す。したがって、本発明の組成物は、皮膚浸透に利用可能なレチノールの量（ならびにレチノールが皮膚に浸透する能力）を高める。
【００６７】
使用試験方法：ＨＰＬＣクロマトグラフィー
クロマトグラフィーシステム：
機器：オートサンプラー、ＵＶ検出器付の液体クロマトグラフＡｇｉｌｅｎｔ  １１００
カラム：プレカラム付のＲｅｐｒｏｓｉｌ  Ｃ−１８−ＡＱ；５μ、２００×４ｍｍ（Ｆａ．Ｄｒ．Ｍａｉｓｃｈ）
カラム温度：２０℃
移動相：アセトニトリル／ＴＨＦ／水（５４／３８／８ｖ／ｖ／ｖ）
流速：１．０ｍｌ／分
グラデーションプログラム：アイソクラティック
検出：ＵＶ検出器；３２３ｎｍ
注入量：５μｌ；オートサンプラー
保持時間：１．６分
試薬：
アセトニトリル（Ｒｏｔｈ、勾配グレード）
ＴＨＦ（Ｒｏｔｈ、勾配グレード）
２−プロパノール（Ｒｏｔｈ、勾配グレード）
水（２回蒸留したもの）
レチノール５０Ｃ（ＢＡＳＦ、化粧品品質、約５０％）−標準
（他に記載がない場合、試薬はそれ以上精製することなく購入したまま使用する）
【００６８】
図２を参照すると、図２は、実施例２ｃに記載された組成物について、２８週間貯蔵した際に得られたレチノールのＨＰＬＣ測定の結果を示す。
【００６９】
本発明の製造プロセスでは、レチノールなどのいくつかの活性剤のカプセル化効率は、他のカプセル化アプローチによって達成されるものよりも低くてもよいことが認識されなければならない。特に、上記のようなＨＰＬＣ研究に記載された高いレチノール安定性にもかかわらず、実施例２に記載された本発明は、わずか２週間、４０℃の高温に曝された場合、それでもなおレチノール分解に伴って予想を上回るカラービルドが現れ得ることが観察された。このカラービルドは、システム内のカプセル化されていない／残りのレチノールのレベルがはるかに大きいためであり得る。
【００７０】
本発明の送達システムは、レチノールなどの活性成分に改善された化学的安定性を与える。特に、ＨＰＬＣ分析により、本発明の送達システムがレチノールの化学的分解を減少させるのに対して、カプセル化されていないレチノールは分解することが確認される。
【００７１】
刺激性の低下
刺激性の低下は、公知の分析試験法、例えば、皮膚、皮膚モデル、細胞を用いる５Ｄ  ＩＶＴ、ＥＬＩＳＡ、パッチテスト、ＨＥＴ  Ｃａｍ試験によって検出することができる。この効果は、カプセル化された活性親油性成分に依存する。
【００７２】
最も好ましい結果は、実施例２ｃに記載されたレチノールまたはビタミンＡのカプセル化によって得られた。カプセル化されていないレチノールの刺激性は、カプセル化されていないレチノールの刺激性よりも顕著に高い。
使用試験方法：５Ｄ生体内断層撮影法
製品の用途：０．３％のレチノールを前腕の内側に閉塞的に適用
Ｔａｕｍの測定：適用の開始点および４８時間後
【００７３】
わずかに改変された試験プロトコルによる、レチノールの刺激性の可視化を含む実施例２ｃの反復試験において、本発明者らは、本発明の糖系送達システム内でのカプセル化によるレチノール刺激性の有意な低下を得た。２０１６年３月２３日にwww.nature.com/scientificreportsで公開されたＶｏｌｋｅｒ  Ｈｕｃｋらによる“From Morphology To Biochemical State - Intravital Multiphoton Fluorescence Lifetime Imaging Of Inflamed Human Skin”に記載された方法にしたがって測定されたデータ；その開示は参照により本明細書に組み込まれる。ここで図３および図４を参照すると、図３および図４は、Ｔａｕｍ測定値を示す。本発明の送達システムは、顆粒層および有棘層において約１００ｐｓ〜約３０００ｐｓ、約３００ｐｓ〜約２５００ｐｓ、および場合により約５００ｐｓ〜約１５００ｐｓのＴａｕ値を達成し得る。
【００７４】
送達システムを使用するパーソナルケア製品および例示的配合物
本明細書に開示された送達システム組成物は、化粧品またはパーソナルケア製品を作り出す際の成分として使用され得る。送達システム組成物はまた送達も強化し、活性剤が送達システムの構成要素であってもまたはパーソナルケア製品の成分であっても、他の活性成分の有効性を高め得る。
【００７５】
送達システム組成物は、一般に、かかる製品中に約０．１〜約２０質量％、場合により約０．５〜約１５質量％、さらに他の場合に約１〜約１０質量％で存在する。この組成物は、ほんの一例として、化粧品用油（すなわち、化粧品用途に適合）、水、アルコールおよびそれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つの要素を含み得るベース媒体を有する広範囲のパーソナルケア製品とともに使用され得る。
【００７６】
送達システム組成物は、そのまま、または水または任意の適切な有機溶媒または溶媒および／または水の組み合わせにおける分散液として、パーソナルケア製品に添加され得る。
【００７７】
送達システム組成物が使用され得る典型的な化粧品、トイレタリーおよび局所的なヘルスケア型パーソナルケア製品は、限定されずに、リーブオンパーソナルケア製品（すなわち、適用後にケラチン質基材上に残る製品）；リンスオフパーソナルケア製品（すなわち、塗布中または塗布後数分以内にケラチン質基材から洗浄またはすすぎ落とされた製品）；シャンプーのうちの１つ；化学的および非化学的毛髪カールおよび毛髪ストレート化製品；ヘアスタイルの維持およびヘアコンディショニング製品；爪、手、足、顔、頭皮および／または体用のローションおよびクリーム；毛髪染料；フェイスおよびボディ用メーキャップ；ネイルケア製品；収斂剤；デオドラント；制汗剤；抗痙瘡剤；抗老化剤；脱毛剤；コロンおよび香料；皮膚保護クリームおよびローション（例えば日焼け止め）；スキンおよびボディクレンザー；スキンコンディショナー；スキントナー；皮膚引き締め組成物（skin firming compositions）；皮膚の日焼けおよび美白組成物（skin tanning and lightening composition）；液体石鹸；バーソープ；バス製品；シェービング製品；および口腔衛生製品（例えば練り歯磨き、経口懸濁液、および口腔ケア製品）、これらのうちの全てまたは前述のものは医薬品、植物医薬品および／または栄養補助食品成分をさらに含み得る。
【００７８】
このようなパーソナルケア製品の形は、限定されずに、とりわけ、液体、ジェル、スプレー、エマルション（例えば、ローションおよびクリーム）、シャンプー、ポマード、フォーム、タブレット、スティック（例えば、唇ケア製品）、化粧品、坐剤を含み、いずれも皮膚または毛髪に適用することができ、典型的には、水ですすぐか、またはシャンプーまたは石鹸で洗うなどして除去するまでそこで接触し続けるように設計されている。他の形は、柔らかい、堅い、または絞れるジェルであってもよい。エマルションは、水中油型、油中水型、水−およびシリコーン型、または多相型であり得る。スプレーは、手動ポンプ式の指で作動される噴霧器から送達される非加圧エアロゾルであってもよく、または加圧エアロゾルであってもよい。いくつかの実施形態では、例示的な送達システム組成物は、化学薬品またはガス状噴射剤が使用されるムース、スプレー、またはフォーム形成配合物などのエアロゾル組成物中に配合される。
【００７９】
送達システムを含むパーソナルケア製品は、ジェルまたはエマルション製品、油中水型エマルション、水中油型エマルション、または水性またはアルコール系システムとして広く分類され得る。
【００８０】
油中水型エマルションは、（１）油相の加熱した（すなわち、溶融した）溶液と（２）水相（水相は油と同じ温度（通常約１０℃以内）である）とを一緒に混合し；次いで混合物を撹拌しながら冷却することによって調製され得る。エマルションの温度を下げながら送達システム組成物を４５℃未満で加え、防腐剤、活性剤およびフレグランスなどの他の温度感受性化粧品成分を加える過程で、エマルションが乳化される。あるいは、冷間プロセス配合などの加熱を用いずに配合物を作る場合、送達システム組成物が水相に加えられてもよい。送達システム組成物は、一般的に、室温〜４５℃未満で化粧品配合物に添加される。送達システム組成物が添加される方法にかかわらず、水相対油相の比は、例えば、約０．５：１〜約９：１であり得る。
【００８１】
本発明の送達システムの使用量は、所与の配合に応じて変化し得る。送達システムの量は、配合物の約０．１％〜約４％、約１％〜約２０％、および場合により約５％〜約１４％の範囲であり得る。以下は、活性化粧品化合物のための本発明の組成物／送達システムを含み得る油中水型エマルションを含む化粧品配合物の非限定的な例である：
Ａ）スキンモイスチャライザー
水−約５０〜約９０質量％
シリコーン−約１〜約１０質量％
乳化剤−約０．５〜約５質量％
皮膚軟化剤−約５〜約２０質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約０．１〜約５質量％
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約３質量％
Ｂ）日焼け止め
水−約５０〜約９０質量％
シリコーン−約１〜約１０質量％
乳化剤−約０．５〜約５質量％
皮膚軟化剤−約５〜約２０質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約０．１〜約５質量％
日焼け止め剤−約１〜約２５質量％
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約３質量％
Ｃ）制汗剤デオドラント
水−約５０〜約９０質量％
シリコーン−約１０質量％まで
乳化剤−約０．５〜約５質量％
エタノールまたは他の溶媒−約０〜約２０質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約５質量％まで
ＡＰＤＯ活性剤−約０．１〜約３０質量％
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約５質量％
【００８２】
水中油型エマルションは、（１）油相の加熱した（すなわち、溶融した）溶液と（２）水相（水相は皮膚軟化剤溶液と同じ温度（通常約１０℃以内）である）とを一緒に混合し、次いで混合物を撹拌しながら冷却することによって調製される。油中水型エマルションの場合と同様に、配合が冷間プロセス可能である場合、または４５℃未満で後乳化が加えられる場合に、送達システム組成物が最初に水相に添加され得る。油相対水相の比は、例えば、約０．１：１〜約１：１であり得る。
【００８３】
水中油型エマルションを含む化粧品配合物の非限定的な例は次の通りである：
Ａ）スキンモイスチャライザー
水−約５０〜約９０質量％
乳化剤−約０．５〜約５質量％
皮膚軟化剤−約１〜約２０質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約０．１〜約５質量％
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約３質量％
Ｂ）日焼け止め
水−約５０〜約９０質量％
乳化剤−約０．５〜約５質量％
皮膚軟化剤−約１〜約２０質量％
エタノールおよび／または他の有機溶媒−約３５質量％まで
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約０．１〜約５質量％
日焼け止め剤−約１〜約２５質量％
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約３質量％
Ｃ）ムースまたは他のヘアスタイリング製品
水−約５０〜約９０質量％
乳化剤−約０．５〜約１質量％
界面活性剤−約０．１〜約２質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約５質量％まで
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約２質量％
溶媒−約１〜約２５質量％
プロペラント−約１０質量％まで
Ｄ）制汗剤デオドラント
水−約５０〜約９０質量％
シリコーン−約１０質量％まで
乳化剤−約０．５〜約５質量％
エタノールまたは他の溶媒−約１〜約３５質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約５質量％まで
ＡＰＤＯ活性剤−約０．１〜約３０質量％
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約５質量％
【００８４】
以下は、本発明の組成物を含み得るアルコールまたは水性システムを含む化粧品配合物の非限定的な例である。
Ａ）カラーリングシャンプー
水−約５０〜約９０質量％
界面活性剤−約２〜約２０質量％
起泡力増進剤−約２０質量％まで
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約５質量％まで
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約１０質量％
Ｂ）ヘアスプレー（エアロゾルおよびノンエアロゾル）
水−約１０〜約９０質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約５質量％まで
エタノールまたは他の溶媒−約１０〜約９０質量％
任意のエアロゾル用噴射剤−約５０質量％まで
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約２質量％
Ｃ）シャンプー
水−約５０〜約９０質量％
界面活性剤−約２０質量％まで
起泡力増進剤−約２〜約２０質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約５質量％まで
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約１０質量％
Ｄ）ヘアスタイリング製品
水−約１０〜約９０質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約０．１〜約５質量％
エタノールまたは他の溶媒−約１０質量％まで
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約１０質量％
Ｅ）ボディクレンジング製品
水−約５０〜約９０質量％
界面活性剤−約２〜約２０質量％
送達システム組成物−約０．１〜約２０質量％
ポリマー−約５質量％まで
起泡力増進剤−約２０質量％まで
他の添加剤または活性剤−約０．１〜約１０質量％
【００８５】
皮膚軟化剤を使用する製品では、化粧品組成物に使用するのに適した皮膚軟化剤が使用され得る。適切な皮膚軟化剤の例は、エステル（例えば、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエート）およびトリグリセリド（例えば、カプリル酸／カプリル酸トリグリセリド）；炭化水素油（例えば、鉱油）、天然油（例えば、ホホバ油、ベニバナ油）、トリデシルトリメリテート、ヒマワリ油、ヒマシ油、特にパーソナルケア組成物の所望のまたは改善された感覚または美的特性を付与するために使用される他の化合物のうち少なくとも１つを含む。化粧品組成物に使用される多くの皮膚軟化剤も化粧品油の分類に入る。
【００８６】
乳化剤を使用する製品では、約１〜約２０の範囲の親水性−親油性バランス（ＨＬＢ）を有する好適な化粧品乳化剤が使用され得る。乳化剤は非イオン性、カチオン性、アニオン性、または両性であり得るか、またはかかる乳化剤の組み合わせが使用され得る。
【００８７】
非イオン性乳化剤の例は、ラウレス（laureth）、例えばラウレス−４；セテス（ceteth）、例えば、セテス−１；ポリエチレングリコールセチルエーテル；セテアレス（ceteareth）、例えば、セテアレス−２５；ポリグリコール脂肪酸グリセリド；ヒドロキシル化レシチン；脂肪酸のラクチルエステル；およびアルキルポリグリコシドのうち少なくとも１種である。
【００８８】
カチオン性乳化剤の例は、セチルジメチル−２−ヒドロキシエチルアンモニウムジハイドロゲンホスフェート；セチルトリモニウムクロリド；セチルトリモニウムブロミド；ココトリモニウムメトサルフェート；ならびに四級化窒素を含む乳化剤のうち少なくとも１種である。
【００８９】
アニオン性乳化剤は、例えば、アルキルサルフェート；アルキルエーテルサルフェート；アルキルスルホネート；アルキルアリールスルホネート；アルキルスクシネート；アルキルスルホスクシネート；Ｎ−アルキルサルコシネート；アシルタウレート；アシルイセチオネート；アルキルホスフェート；アルキルエーテルホスフェート；アルキルエーテルカルボキシレート；アルファ−オレフィンスルホネート、ならびにかかる材料のアルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩（例えば、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム）ならびにアンモニウム塩、トリアルキルアミン塩、トリアルカノールアミン塩、およびアルキルアルカノールアミン塩のうち少なくとも１種を含む。アルキルエーテルサルフェート、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートはエチレンオキシド単位またはプロピレンオキシド単位を含み得る。
【００９０】
界面活性剤および／または起泡力増進剤も同様に使用されていてよく、乳化剤は非イオン性、カチオン性、アニオン性、または両性であり得るか、またはかかる界面活性剤の組み合わせが使用され得る。適切なアニオン性界面活性剤は、例えば、アルキルサルフェート；アルキルエーテルサルフェート；アルキルスルホネート；アルキルアリールスルホネート；アルキルスクシネート；Ｎ−アルキルサルコシネート；アシルタウレート；アシルイセチオネート；アルキルホスフェート；アルキルエーテルホスフェート；アルキルエーテルカルボキシレート；アルファオレフィンスルホネートであり、このような物質のアルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩（例えば、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム）ならびにアンモニウム塩、トリアルキルアミン塩、トリアルカノールアミン塩およびアルキルアルカノールアミン塩を含み得る。アルキルエーテルサルフェート、アルキルエーテルホスフェート、およびアルキルエーテルカルボキシレートは、エチレンオキシド単位またはプロピレンオキシド単位を含み得る。
【００９１】
好適な両性界面活性剤は、例えば、アルキルベタイン；アルキルアミドプロピルベタイン；アルキルスルホベタイン；アルキルグリシネート；アルキルカルボキシグリシネート；アルキルアンホアセテートまたはアンホプロピオネート；およびアルキルアンフォジアセテートまたはアンフォジプロピオネートのうち少なくとも１種である。例えば、界面活性剤として、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルベタイン、およびコカミドプロピルベタインまたはナトリウムコカンホプロピオネートを使用することが可能である。
【００９２】
非イオン性界面活性剤の例は、直鎖状または分枝鎖状であり得るアルキル鎖中に６〜２０個の炭素原子を有する脂肪族アルコールと、エチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドとの反応生成物である。また、アルキルアミンオキシド；モノ−またはジアルキルアルカノールアミド；ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル；アルキルポリグリコシドおよびソルビタンエーテルエステルのうち少なくとも１つが適している。
【００９３】
カチオン性界面活性剤の例は、第四級アンモニウム化合物、例えばセチルトリメチルアンモニウムクロリド、ならびに四級化窒素を含む他の界面活性剤である。ポリマーが送達システム組成物とともに使用されるパーソナルケア組成物では、１種以上のポリマーは、任意の種類、例えば、非イオン性、両性または両性イオン性、アニオン性、カチオン性のうち少なくとも１つの種類のものであり得るか、またはかかる種類のポリマーの混合物であり得る。
【００９４】
例示的な合成ポリマーは、ビニルピロリドンまたはアクリレートホモポリマーおよびコポリマー、例えば、カルボマー、ならびにビニルアセテート基またはアクリレートもしくはアクリルアミドもしくはタウレート基を有するものを含む。本発明の組成物に適した天然の非イオン性ポリマーは、セルロース、デンプン、キトサン、キサンタンガム、グアーガム、中和シェラックおよびそれらの誘導体のうち少なくとも１つを含み得る。天然ポリマーのカチオン性誘導体または化学修飾形態、例えば、化学的に修飾されたデンプン、セルロース、グアーおよびキサンタンガム、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、四級化グアーも含まれ得る。
【００９５】
ポリマーは、シリコーン化合物、例えば、ポリジオルガノシロキサン、ポリジアルキルシロキサン、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、シリコーン樹脂、シリコーンゴムまたはジメチコーンコポリオールおよびアミノ官能性シリコーン化合物、例えば、アモジメチコンのうち少なくとも１つを含み得る。他のシリコーン化合物は、ＩＮＣＩ名Ｐｏｌｙｓｉｌｉｃｏｎｅ  ９で知られているオルガノシロキサンおよびポリエチルオキサゾリン化合物のグラフトポリマーを含む。その名の一部が使用され得るので、シリコーン、メチコン、ジメチコン、またはシロキサンなどのＩＮＣＩ名を有する高分子化合物が使用され得る。
【００９６】
噴射剤または溶媒が使用される製品では、それらはイソブタン、ブタン、ジメチルエーテル、およびエタノール等のうち少なくとも１種を含み得る。
【００９７】
他の添加剤または活性剤は、添加剤化合物、活性剤化合物、および保湿剤および湿潤剤化合物のうち１つ以上を含む。他の添加剤化合物の例は、化合物の中でも特に、シリコーン系可塑剤、天然または合成化合物（例えば、多糖類、天然または合成ゴム、安定剤、アニオン性および非イオン性会合性増粘剤または油相または水相に可溶なレオロジー改質剤）からなる群から選択される１つ以上の要素を含む。添加剤は、添加剤の中でも特に、防腐剤、安定剤（例えば、キサンタンガム）、酸化防止剤（例えば、ビタミン）、レオロジー調整剤、フレグランス、および顔料からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含み得る。一部のパーソナルケア製品には、皮膚または毛髪と相互作用または保護する活性化合物が含まれ得る。このような活性化合物の例としては、ほんの一例として、日焼け止め化合物（例えば、酸化亜鉛、二酸化チタン、オクチノキサート、オクトクリレン、サリチル酸エチルヘキシル、オキシベンゾン）；皮膚漂白剤（例えば、サリチル酸、アロエシン、エチルアスコルビン酸、アルブチン）；抗セルライト化合物；抗老化化合物（例えば、ポリペプチド、例えば、アルギニン／リシン、アルギニンＰＣＡ、アルペルギルス／アスピドスペルマケブラコ酵素（Aspergillus/Aspidosperma Quebracho Ferment）、植物活性剤、ビフィズス菌発酵エキス（Bifida Ferment Lysate）、テリハボク種子油（Calophylum Inorhylum seed oil）、チャエキス（camellia sinensis extract）、セラミド、クロレラエキス、カワラタケエキス（coriolus versicolor extract）、セイヨウハシバミ種子エキス（corylus avellana (hazel) seed extract）、エリソルビン酸、加水分解エラスチン、加水分解タンパク質、加水分解大豆粉、加水分解ペプチド、およびビタミンＡ、Ｅ、Ｃ、Ｋ、Ｂ７、およびＢ５、ならびにナイアシンアミド）；抗座瘡化合物（例えば、サリチル酸、サリチル酸ナトリウム、過酸化ベンゾイル）；ふけ予防化合物（例えば、亜鉛ピリチオン）；ＡＰＤＯ化合物（例えば、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックス）；ビタミン（例えば、天然トコフェロール、合成トコフェロール、合成トコフェロールアセテート、レチノール、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロビタミンＢ−５、アスコルビン酸、リン酸アスコルビルナトリウム、アスコルビルグルコシド、リン酸アスコルビルマグネシウム）；昆虫忌避剤；および補酵素および酵素（例えば、ユビキノン、コエンザイムＱ１０）；植物（例えば、アロエベラ、緑茶エキス、ブドウ種子エキス、イソフラボン、カモミール／ビサボロール、フェンネル、イチョウ、人参、グァバ）；アルファヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、グリコール酸、乳酸）；サトウキビエキス；カラスムギ穀粒タンパク質（Avena Sativa (Oat) Kernel Protein）、およびアボカドステロール、タンパク質、ペプチド、銅ペプチド、発酵生体高分子、β−グルカン、カフェイン、ヒアルロン酸およびその誘導体、例えば、ヒアルロン酸ナトリウムのうち少なくとも１つが挙げられる。特定の活性化合物が複数のカテゴリーに入りかつ／または複数の結果を達成するために使用され得ることが理解されるだろう。
【００９８】
活性化合物は、少なくとも１つのインビボ蛍光色素も含み得る。インビボ蛍光色素は皮膚または毛髪と相互作用しないかまたはこれらを保護しないことがあり、これは化粧品活性剤の表皮浸透の評価および予測を可能にする化粧品活性剤のモデルとして使用され得る。インビボ蛍光色素は、ヒトのインビボ皮膚浸透試験の規制および／または安全要件を満たす蛍光色素を含み、例えば、Ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｉｎ  Ａｌｃｏｎ  １０％を含む。
【００９９】
パーソナルケア製品では、皮膚または毛髪と相互作用する保湿および湿潤剤化合物は、皮膚（表皮）の外層または上層をより柔らかく、よりしなやかにするように特別に設計された化学物質の単純または複合混合物であってもよい。それらは蒸発を減らすかまたは皮膚に水分を与えることによって皮膚の水分補給または水分を増やす。モイスチャライザーおよび保湿剤の種類としては、例えば、天然の皮膚脂質およびステロール、ならびに人工または天然の油、皮膚軟化剤、潤滑剤が挙げられる。このような保湿および保湿剤化合物の例としては、中でも特に、グリコール（例えば、グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコールＭＰジオール、ソルビトール、およびヘキシレングリコール）、多糖類（例えば、ヒアルロン酸およびその塩、Ｂ−１，３−グルカン、キトサン）、植物（例えば、アロエベラ、イチョウ、緑茶エキス、バラエキス、砂糖エキス）、天然油（例えば、ヤシ油、ブドウ種子油、ホホバ油、オリーブ油、アルガン油）、メチルグルコースのポリエチレングリコールエーテル（例えば、メチルグルセス−１０）、緑藻、保湿のための天然およびハーブエキス、例えば、アルファリポ酸、ペプチド、タンパク質アミノ酸およびコラーゲンおよびベタインが挙げられる。
【０１００】
送達システムを用いた例示的な配合物の製品例の実施形態
製品例１．本発明の糖系送達システムを含有するスキンクリーム
【表１０】
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【０１０１】
相Ａの成分を一緒に加え、混合し、７５℃に加熱した。相Ｂの成分を別の容器に入れ、溶けるまで７５℃に加熱し、混合する。相Ｂの混合物を混合しながら相Ａに加え、続いて均質化した。混合物を６０℃に冷却し、相Ｃを穏やかに混合しながら加えた。混合物をさらに短時間均質化し、４０℃に冷却し、糖系送達システムを均質になるまで穏やかに混合して加えた。
【０１０２】
製品例２．本発明の糖系送達システムを含む第２のスキンクリーム
スキンクリームを、糖系送達システムを５質量％で使用して、製品例１の組成および手順に従って調製する。
【０１０３】
【表１１】
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相Ａの成分を一緒に加え、混合し、８０℃に加熱した。相Ｂの成分を別の容器に加え、混合して８０℃に加熱した。相Ｂの混合物を混合し均質化しながら相Ａに加えた。混合物を４０℃に冷却し、相Ｃの成分をクリームが均質になるまで穏やかに混合しながら加えた。
【０１０４】
製品例４．本発明の糖系送達システムを含む第３のスキンクリーム
スキンクリームを、糖系送達システムを５質量％で使用して、製品例３の組成および手順に従って調製する。
【０１０５】
【表１２】
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スキンクリームを、製品例３の手順に従って調製した。
【０１０６】
製品例６．本発明の糖系送達システムを含む第５のスキンクリーム
スキンクリームを、糖系送達システムを５質量％で使用することを除いて、製品例５の組成および手順に従って調製する。
【０１０７】
【表１３】
2018523706.tif 000021
スキンクリームを、製品例３の手順に従って調製した。
【０１０８】
製品例８．本発明の糖系送達システムを含む第７のスキンクリーム
スキンクリームを、糖系送達システムを５質量％で使用することを除いて、製品例７の組成および手順に従って調製する。
【０１０９】
製品例９．本発明の糖系送達システムを含む第８のスキンクリーム
【表１４】
2018523706.tif 000022
スキンクリームを、製品例３の手順に従って調製した。
【０１１０】
製品例１０．本発明の糖系送達システムを含む第９のスキンクリーム
スキンクリームを、糖系送達システムを５質量％で使用することを除いて、製品例９の組成および手順に従って調製する。
【０１１１】
【表１５】
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相Ａの成分を一緒に加え、カルボマーが完全に溶解するまで室温で混合した。相Ｂの成分を中和のために混合物に加えた。次に相Ｃの成分を、血清が均一になるまで穏やかに混合しながら順番に加えた。
【０１１２】
製品例１２．本発明の糖系送達システムを含む第２の血清
血清を、糖系送達システムを５質量％で使用することを除いて、製品例１１の組成および手順に従って調製する。
【０１１３】
【表１６】
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相Ａの成分を一緒に加え、混合し、８５℃に加熱した。相Ｂの成分を別の容器に加え、混合して８５℃に加熱した。相Ｂの混合物を相Ａに加えて、３分間混合し、６５℃に冷却し、６０００ｒｐｍで３分間均質化した。混合物を撹拌しながら４０℃〜２０℃に冷却し、次に相Ｃの成分を、クリームが均質になるまで穏やかに混合しながら順に加えた。
【０１１４】
製品例１４．本発明の糖系送達システムを含む第１１のスキンクリーム
スキンクリームを、糖系送達システムを５質量％で使用することを除いて、製品例１３の組成および手順に従って調製する。
【０１１５】
【表１７】
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スキンクリームを、製品例１３の手順に従って調製した。
【０１１６】
製品例１６．本発明の糖系送達システムを含む第１３のスキンクリーム
スキンクリームを、糖系送達システムを５質量％で使用することを除いて、製品例１５の組成および手順に従って調製する。
【０１１７】
【表１８】
2018523706.tif 000026
スキンクリームを、製品例１３の手順に従って調製した。
【０１１８】
製品例１８．本発明の糖系送達システムを含む第１５のスキンクリーム
スキンクリームを、糖系送達システムを５質量％で使用することを除いて、製品例１７の組成および手順に従って調製する。
【０１１９】
【表１９】
2018523706.tif 000027
日焼け止めを製品例１３の手順に従って調製する。
【０１２０】
【表２０】
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ヘアクリームを製品例１３の手順に従って調製する。
【０１２１】
【表２１】
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【０１２２】
相Ａの成分を一緒に加え、混合し、８５℃に加熱する。相Ｂの成分を別の容器に加え、混合して８５℃に加熱する。相Ｂの混合物を相Ａに加えて、３分間混合し、この混合物を６５℃に冷却し、６０００ｒｐｍで３分間均質化する。次に相Ｃの成分を混合物に加え、均質になるまで混合を続ける。混合物を撹拌しながら４０℃〜２０℃に冷却し、次に相Ｄの成分を、クリームが均質になるまで穏やかに混合しながら加える。
【０１２３】
【表２２】
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【０１２４】
相Ａの成分を一緒に加え、均質になるまで混合する。相Ｂの成分を一緒に別の容器に加え、均質になるまで混合する。相Ｂを相Ａに加え、コンディショナーが均質になるまで混合する。
【０１２５】
【表２３】
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【０１２６】
相Ａの成分を一緒に容器に加える。次にこれらの成分を混合し、８０℃に加熱する。別の容器で、相Ｂの水を加えて混ぜ始める。次にキサンタンガムをこの水に移し、キサンタンガムを完全に分散させる。次にグリセリンを混合し続けながら、これに加える。次に相Ｂの容器を混合し続けながら８０℃に加熱する。８０℃の温度に達したら、Ａ相をＢ相に加えた。この混合物を３分間混合し、混合しながら６５℃まで冷却した。この混合物を６０００ｒｐｍで３分間均質化した。ホモジナイザーを外し、混合物を、室温に冷えるまで混合した。糖系送達システムおよび防腐剤システムを次に軽く混合しながら混合物に加えた。必要に応じて、３０％水酸化ナトリウム溶液を加えて配合物のｐＨを調整した。配合物はパッケージ化することができる。
【０１２７】
本発明は、特定の態様または実施形態を参照して説明されたが、本発明の範囲から逸脱することなく、様々な変更が行われ得、その均等物がその要素と置き換えられ得ることは当業者に理解されるだろう。また、本発明の本質的な範囲から逸脱することなく、本発明の教示を適合させるために多くの変更が行われ得る。したがって、本発明は、本発明を実施するために考えられた最良の形態として開示された特定の実施形態に限定されるものではなく、特許請求の範囲に入る全ての実施形態を含むであろうことが意図されている。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【国際調査報告】
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