(57)【要約】  本発明は、α７−ｎＡＣｈＲのアゴニスト又はパーシャルアゴニストとして好適な新規のアミノイソオキサゾリン化合物、及び前述のものの医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物を調製する方法、並びに、認知機能を維持、治療、及び／又は改善する方法における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。特に、化合物又は組成物を、それから利益を受け得る、それを必要とする患者に、例えば、認知障害及び／又は認知機能を高めたいという希望を有する患者に投与する方法。【選択図】図１
2018531262.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
2018531262.tif 000274
（式中：
Ｗは、環系Ｍ−Ｉ、Ｍ−ＩＩ、Ｍ−ＩＩＩ、又はＭ−ＩＶ：
2018531262.tif 000275
により表される部分を表し；
式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、前記（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで：
ｉ）前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は前記（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）前記アリールラジカル又は前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで：
ｉ）前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）前記アリールラジカル又は前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ５及びＲ６は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）部分は、Ｒ５とＲ６が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ１は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、独立に、Ｎ、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ８を表すが；但し、Ａ１、Ａ２、及びＡ３のうち１つのみが、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ１がＮである場合、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が、独立に、Ｎ又はＣＲ８を表すことを条件とし；
Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ、ここで、前記アリールラジカル又は前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ８は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで：
ｉ）前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）前記アリールラジカル又は前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）部分は、Ｒ９とＲ１０が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ２は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ４、Ａ５、及びＡ６は、独立に、Ｎ、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ１２を表すが；但し、Ａ４、Ａ５、及びＡ６のうち１つのみが、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ２がＮである場合、Ａ４、Ａ５、及びＡ６が、独立に、Ｎ又はＣＲ１２を表すことを条件とし；
Ｒ１１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ、ここで、前記アリールラジカル又は前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ１２は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで：
ｉ）前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）前記アリールラジカル又は前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ１３及びＲ１４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）部分は、Ｒ１３とＲ１４が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
又はその薬学的に許容できる塩；
（但し、前記式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物が
Ｎ−フェニル−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（イソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４’Ｈ−４−アザスピロ［ビシクロ［２．２．２］オクタン−２，５’−イソオキサゾール］−３’−アミン；
Ｎ−（７−ブロモピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（４−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−メトキシピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（フロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
Ｎ−（フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
を除外することを条件とする）により表される化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物において、前記Ｗが、前記環系Ｍ−Ｉ：
2018531262.tif 000276
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、前記（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで：
ｉ）前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は前記（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）前記アリールラジカル又は前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
又はその薬学的に許容できる塩；
（但し、前記式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物が
Ｎ−フェニル−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
Ｎ−（５−メトキシピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
を除外することを条件とする）
により表される部分により表されることを特徴とする化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物において、前記Ｗが、前記環系Ｍ−Ｉ：
2018531262.tif 000277
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、前記（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで：
ｉ）前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は前記（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）前記アリールラジカル又は前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
但し：
ｉ）Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の各メンバーが、独立にＣＲ１を表す場合、Ｒ１のうち４つ以下が−Ｈであることを条件とし；
ｉｉ）Ｚ１とＺ５が両方ともＮであり、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４が、独立にＣＲ１を表し、Ｚ３の前記Ｒ１が−ＯＣＨ３を表す場合、Ｚ２及びＺ４のＲ１のうち１つ以下が−Ｈであることを条件とし；或いは
ｉｉｉ）Ｚ１がＮであり、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のそれぞれが独立にＣＲ１を表し、且つ隣接するメンバーＺ３及びＺ４が、隣接するＲ１置換基が共にＣ４−アルキルジラジカルを表すような環を形成する場合；
ａ）Ｚ２及びＺ５のＲ１のうち１つ以下が−Ｈであることを条件とし；或いは
ｂ）前記Ｃ４−アルキルジラジカルが、少なくとも１つのラジカル置換基により、独立に置換されていることを条件とし；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
により表される部分により表されることを特徴とする化合物又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１がＮを表し；Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５が、それぞれ独立にＣＲ１を表すが、但し、隣接するメンバーＺ３及びＺ４が、隣接するＲ１置換基が共にＣ４−アルキルジラジカルを表すような環を形成する場合；
ｉ）Ｚ２及びＺ５のＲ１のうち１つ以下が−Ｈであることを条件とし；或いは
ｉｉ）前記Ｃ４−アルキルジラジカルが、少なくとも１つのラジカル置換基により独立に置換されていることを条件とすることを特徴とする化合物。
【請求項５】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ２がＮを表し；Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５が、それぞれ独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ３がＮを表し；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、及びＺ５が、それぞれ独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１及びＺ２がそれぞれＮを表し；Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５が、それぞれ独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項８】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１及びＺ３がそれぞれＮを表し；Ｚ２、Ｚ４、及びＺ５が、それぞれ独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１及びＺ４がそれぞれＮを表し；Ｚ２、Ｚ３、及びＺ５が、それぞれ独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１及びＺ５がそれぞれＮを表し；Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４がそれぞれ独立にＣＲ１を表すが、但し、Ｚ３の前記Ｒ１が−ＯＣＨ３を表す場合、Ｚ２及びＺ４のＲ１のうち１つ以下が−Ｈであることを条件とすることを特徴とする化合物。
【請求項１１】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ２及びＺ３がそれぞれＮを表し；Ｚ１、Ｚ４、及びＺ５がそれぞれ独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１２】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ２及びＺ４がそれぞれＮを表し；Ｚ１、Ｚ３、及びＺ５がそれぞれ独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１３】
請求項２乃至３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のそれぞれが独立にＣＲ１を表すが、但し、Ｒ１のうち４つ以下が−Ｈであることを条件とすることを特徴とする化合物。
【請求項１４】
請求項２乃至１３の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の少なくとも１つ、２つ、又は３つがＣＲ１を表し、前記Ｒ１が独立に−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカルの前記アルキル部分が、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項１５】
請求項２乃至１４の何れか１項に記載の化合物において、前記Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、又はＺ５のうち１つがＣＲ１を表し、前記Ｒ１が独立にアリールラジカル又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで、前記アリールラジカル又は前記ヘテロアリールラジカルが、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項１６】
請求項２乃至１４の何れか１項に記載の化合物において、前記Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、又はＺ５の２つの隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）であり、前記（ＣＲ１）（ＣＲ１）が、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカルを表すか、又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し；ここで、前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は前記（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルが、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により任意選択で置換されていることを特徴とする化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物において、前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカルが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１８】
請求項１６に記載の化合物において、前記（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルが、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＯ）（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＦ２Ｏ−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１９】
請求項２乃至１８の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の前記少なくとも１つ、２つ、又は３つがＣＲ１を表し、前記Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、シクロブチルラジカル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−シクロプロピル、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、又は−ＯＣＨ２ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項２０】
請求項２乃至１８の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の前記少なくとも１つ、２つ、又は３つがＣＲ１を表し、前記Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、シクロプロピルラジカル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、又は−ＯＣＨ２ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項２１】
請求項２乃至２０のいずれか１項に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、及びＺ５が、独立にＣＲ１を表し；前記Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、シクロプロピルラジカル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、又は−ＯＣＨ２ＣＦ３を表し；且つ
Ｚ３が独立にＣＲ１を表し；前記Ｒ１が−Ｃｌを表すことを特徴とする化合物。
【請求項２２】
請求項１記載の化合物において、前記Ｗが、環系Ｍ−ＩＩ：
2018531262.tif 000278
（式中：
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ１は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、独立に、Ｎ、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ８を表すが；但し、Ａ１、Ａ２、及びＡ３のうち１つのみが、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ１がＮである場合、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が、独立に、Ｎ又はＣＲ８を表すことを条件とし；
Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ８は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、又は−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）部分は、Ｒ９とＲ１０が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
又はその薬学的に許容できる塩；
（但し、前記式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物が
Ｎ−（７−ブロモピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（フロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
Ｎ−（フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
を除外することを条件とする）
により表される部分により表されることを特徴とする化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物において、前記Ｗが、環系Ｍ−ＩＩ：
2018531262.tif 000279
（式中：
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ１は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、独立に、Ｎ、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ８を表すが；但し、Ａ１、Ａ２、及びＡ３のうち１つのみがＮＲ７、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ１がＮである場合、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が、独立に、Ｎ又はＣＲ８を表すことを条件とし；
Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ８は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、又は−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
但し：
ａ）Ｚ６がＣＲ４を表し、前記Ｒ４が前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合であり、Ｘ１、Ｚ７、及びＺ９のそれぞれがＮを表し、Ｚ８がＣＲ４を表し、Ａ１とＡ２の両方が独立にＣＲ８を表し、Ａ３がＣＲ８を表し、且つ前記Ａ３の前記Ｒ８が−Ｂｒを表す場合、下記：前記Ｚ８の前記Ｒ４、前記Ａ１の前記Ｒ８、及び前記Ａ２の前記Ｒ８のうち２つ以下が−Ｈであることを条件とし；
ｂ）Ｚ７がＣＲ４を表し、前記Ｒ４が前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し、Ｘ１がＣを表し、Ｚ８とＺ９の両方が独立にＣＲ４を表し、Ｚ６がＮを表し、Ａ３がＯを表し、且つ、Ａ１とＡ２の両方が独立にＣＲ８を表す場合、下記：前記Ｚ８の前記Ｒ４、前記Ｚ９の前記Ｒ４、前記Ａ１の前記Ｒ８、及び前記Ａ２の前記Ｒ８のうち３つ以下が−Ｈであることを条件とし；或いは
ｃ）Ｚ７がＣＲ４を表し、前記Ｒ４が前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合であり、Ｘ１がＣを表し、Ｚ６とＺ９の両方が独立にＣＲ４を表し、Ｚ８がＮを表し、Ａ３がＯを表し、且つ、Ａ１とＡ２の両方が独立にＣＲ８を表す場合、下記：前記Ｚ６の前記Ｒ４、前記Ｚ９の前記Ｒ４、前記Ａ１の前記Ｒ８、及び前記Ａ２の前記Ｒ８のうち３つ以下が−Ｈであることを条件とし；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）部分は、Ｒ９とＲ１０が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
により表される部分により表されることを特徴とする化合物又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項２４】
請求項２２乃至２３の何れか１項に記載の化合物において、Ｘ１がＣを表すことを特徴とする化合物。
【請求項２５】
請求項２２乃至２４の何れか１項に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが下記：
2018531262.tif 000280
（式中：
Ａ１及びＡ２は、独立にＮ又はＣＲ８を表し；且つ
Ａ３は、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、又はＳを表す）
の１つにより表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが：
2018531262.tif 000281
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−１：
2018531262.tif 000282
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項２７】
請求項２７に記載の化合物において、Ｚ６、Ｚ８、及びＺ９のそれぞれが、独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項２８】
請求項２６に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−２：
2018531262.tif 000283
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物において、Ｚ６、Ｚ７、及びＺ９のそれぞれが、独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項３０】
請求項２５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが
2018531262.tif 000284
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−３：
【化１２】
2018531262.tif 000285
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物において、Ｚ８及びＺ９のそれぞれが独立にＣＲ４を表すが；但し、Ｚ８とＺ９の両方がＣＲ４を表し、Ａ３がＯを表し、Ａ１とＡ２の両方がＣＲ８を表す場合、下記：前記Ｚ８の前記Ｒ４、前記Ｚ９の前記Ｒ４、前記Ａ１の前記Ｒ８、及びｖＡ２の前記Ｒ８のうち３つ以下が−Ｈであることを条件とすることを特徴とする化合物。
【請求項３３】
請求項３０に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−４：
2018531262.tif 000286
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の化合物において、Ｚ７及びＺ９のそれぞれが、独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項３５】
請求項２５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが
2018531262.tif 000287
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−５：
2018531262.tif 000288
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物において、Ｚ６及びＺ９のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項３８】
請求項２５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが
2018531262.tif 000289
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−６：
2018531262.tif 000290
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の化合物において、Ｚ６及びＺ９のそれぞれが独立にＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６とＺ９の両方がＣＲ４を表し、Ａ３がＯを表し、Ａ１とＡ２の両方がＣＲ８を表す場合、下記：前記Ｚ６の前記Ｒ４、前記Ｚ９の前記Ｒ４、前記Ａ１の前記Ｒ８、及び前記Ａ２の前記Ｒ８のうち３つ以下が−Ｈであることを条件とすることを特徴とする化合物。
【請求項４１】
請求項２５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが
2018531262.tif 000291
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−７：
2018531262.tif 000292
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物において、Ｚ６及びＺ８のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項４４】
請求項４１に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−８：
2018531262.tif 000293
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項４５】
請求項４４に記載の化合物において、Ｚ６及びＺ７のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項４６】
請求項２５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが
2018531262.tif 000294
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項４７】
請求項４６に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−９：
2018531262.tif 000295
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項４８】
請求項４４に記載の化合物において、Ｚ６が独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項４９】
請求項２４乃至４８の何れか１項に記載の化合物において、Ａ１及びＡ２が独立にＣＲ８を表すことを特徴とする化合物。
【請求項５０】
請求項２４乃至４８の何れか１項に記載の化合物において、Ａ１がＮを表し、Ａ２が独立にＣＲ８を表すことを特徴とする化合物。
【請求項５１】
請求項２４乃至４８の何れか１項に記載の化合物において、Ａ１がＣＲ８を表し、Ａ２が独立にＮを表すことを特徴とする化合物。
【請求項５２】
請求項２４乃至５１の何れか１項に記載の化合物において、Ａ３がＮＲ７を表すことを特徴とする化合物。
【請求項５３】
請求項２４乃至５１の何れか１項に記載の化合物において、Ａ３がＮ（ＣＨ２）ｍＲ７を表すことを特徴とする化合物。
【請求項５４】
請求項２４乃至５１の何れか１項に記載の化合物において、Ａ３がＯを表すことを特徴とする化合物。
【請求項５５】
請求項２４乃至５１の何れか１項に記載の化合物において、Ａ３がＳを表すことを特徴とする化合物。
【請求項５６】
請求項２４乃至５５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項５６】
請求項２４乃至５５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、シクロブチルラジカル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−シクロプロピル、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、又は−ＯＣＨ２ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項５７】
請求項２４乃至５５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、又は−ＯＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項５８】
請求項２４乃至５５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、又は−ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項５９】
請求項２４乃至５５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌを表すことを特徴とする化合物。
【請求項６０】
請求項２４乃至５５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ８が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項６０】
請求項２４乃至５５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ８が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２を表し；ここで、前記−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、又は前記−ＯＣＨ（ＣＨ３）２の前記アルキル部分が、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項６０】
請求項２４乃至５５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ８が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、又は−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−シクロプロピル、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、又は−ＯＣＨ２ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項６０】
請求項２４乃至５５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ８が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、又は−ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項６１】
請求項２４乃至６０の何れか１項に記載の化合物において、前記Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−１により表される部分を表し、ここで：
Ｚ６、Ｚ８、及びＺ９が独立にＣＲ４を表し、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌを表し；
Ａ１がＣＲ８を表し、Ｒ８が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、又は−ＣＦ３を表し；
Ａ２がＣＲ８を表し、Ｒ８が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、又は−ＣＦ３を表し；且つ
Ａ３がＯ又はＳを表すことを特徴とする化合物。
【請求項６２】
請求項６１に記載の化合物において、Ｚ６、Ｚ８、及びＺ９が独立にＣＲ４を表し、Ｒ４が、独立に、−Ｈ又は−Ｄを表すことを特徴とする化合物。
【請求項６３】
請求項２４乃至６０の何れか１項に記載の化合物において、前記Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−９により表される部分を表し、ここで：
Ｚ６が独立にＣＲ４を表し、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌを表し；
Ａ１がＣＲ８を表し、Ｒ８が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、又は−ＣＦ３を表し；
Ａ２がＣＲ８を表し、Ｒ８が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、又は−ＣＦ３を表し；且つ
Ａ３がＯ又はＳを表すことを特徴とする化合物。
【請求項６４】
請求項６３に記載の化合物において、Ｚ６が独立にＣＲ４を表し、Ｒ４が独立に−Ｈ又は−Ｄを表すことを特徴とする化合物。
【請求項６５】
請求項６１乃至６４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ１がＣＲ８を表し、Ｒ８が、独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、又は−ＣＦ３を表し；且つ
Ａ２がＣＲ８を表し、前記Ｒ８が、独立に、−Ｈ又は−Ｄを表すことを特徴とする化合物。
【請求項６６】
請求項６１乃至６４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ１がＣＲ８を表し、前記Ｒ８が、独立に、−Ｈ又は−Ｄを表し；且つ
Ａ２がＣＲ８を表し、Ｒ８が、独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、又は−ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項６７】
請求項６１乃至６４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ３がＯを表すことを特徴とする化合物。
【請求項６８】
請求項６１乃至６４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ３がＳを表すことを特徴とする化合物。
【請求項６９】
請求項２２乃至２３の何れか１項に記載の化合物において、Ｘ１がＮを表すことを特徴とする化合物。
【請求項７０】
請求項６９に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが
2018531262.tif 000296
により表される部分を表し；
ここで、Ａ１、Ａ２及びＡ３が、独立に、Ｎ又はＣＲ８を表すが、但し、Ｚ６がＣＲ４を表し、前記Ｒ４が前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合であり、Ｚ７及びＺ９のそれぞれがＮを表し、Ｚ８がＣＲ４を表し、Ａ１とＡ２の両方が、独立にＣＲ８を表し、Ａ３がＣＲ８を表し、前記Ａ３の前記Ｒ８が−Ｂｒを表す場合、下記：前記Ｚ８の前記Ｒ４、前記Ａ１の前記Ｒ８、及び前記Ａ２の前記Ｒ８のうち２つ以下が−Ｈであることを条件とすることを特徴とする化合物。
【請求項７１】
請求項７０に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−１０：
2018531262.tif 000297
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項７２】
請求項７１に記載の化合物において、Ｚ６、Ｚ８、及びＺ９のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項７３】
請求項７０に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−１１：
2018531262.tif 000298
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項７４】
請求項７３に記載の化合物において、Ｚ６、Ｚ７、及びＺ９のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項７５】
請求項６９乃至７４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が独立にＣＲ８を表すことを特徴とする化合物。
【請求項７６】
請求項６９乃至７４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ１が独立にＮを表し、Ａ２及びＡ３が独立にＣＲ８を表すことを特徴とする化合物。
【請求項７７】
請求項６９乃至７４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ２が独立にＮを表し、Ａ１及びＡ３が独立にＣＲ８を表すことを特徴とする化合物。
【請求項７８】
請求項６９乃至７４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ３が独立にＮを表し、Ａ１及びＡ２が独立にＣＲ８を表すことを特徴とする化合物。
【請求項７９】
請求項６９乃至７４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ１及びＡ２が独立にＮを表し、Ａ３が独立にＣＲ８を表すことを特徴とする化合物。
【請求項８０】
請求項６９乃至７４の何れか１項に記載の化合物において、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が独立にＮを表すことを特徴とする化合物。
【請求項８１】
請求項６９乃至８０の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項８２】
請求項６９乃至８１の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ８が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項８３】
請求項１に記載の化合物において、前記Ｗが、環系Ｍ−ＩＩＩ：
2018531262.tif 000299
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、又は−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ２は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ４、Ａ５、及びＡ６は、独立に、Ｎ、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ１２を表すが；但し、Ａ４、Ａ５、及びＡ６のうち１つのみが、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ２がＮである場合、Ａ４、Ａ５、及びＡ６が、独立に、Ｎ又はＣＲ１２を表すことを条件とし；
Ｒ１１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく、
Ｒ１２は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ１３及びＲ１４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）部分は、Ｒ１３とＲ１４が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
又はその薬学的に許容できる塩；
（但し、前記式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物が
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４’Ｈ−４−アザスピロ［ビシクロ［２．２．２］オクタン−２，５’−イソオキサゾール］−３’−アミン；
Ｎ−（４−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
を除外することを条件とする）
により表される部分により表されることを特徴とする化合物。
【請求項８４】
請求項１に記載の化合物において、前記Ｗが、環系Ｍ−ＩＩＩ：
2018531262.tif 000300
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、又は−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ２は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ４、Ａ５、及びＡ６は、独立に、Ｎ、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ１２を表すが；但し、Ａ４、Ａ５、及びＡ６のうち１つのみが、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ２がＮである場合、Ａ４、Ａ５、及びＡ６が、独立に、Ｎ又はＣＲ１２を表すことを条件とし；
Ｒ１１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく、
Ｒ１２は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
但し：
ａ）Ａ５がＣＲ１２を表し、且つＲ１２が、前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合であり、Ｘ２がＣを表し、Ａ４がＮを表し、Ａ６がＳを表し、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれが、独立にＣＲ１を表す場合：
ｉ）Ｒ１のうち３つ以下が−Ｈであることを条件とし；
ｉｉ）１つのＲ１が−Ｃｌである場合、Ｒ１のうち２つ以下が−Ｈであることを条件とし；或いは
ｉｉｉ）Ｚ２かＺ３のＲ１の１つが−ＯＭｅである場合、Ｒ１のうち２つ以下が−Ｈであることを条件とし；
ｂ）Ａ４がＣＲ１２を表し、且つＲ１２が、前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合であり、Ｘ２がＣを表し、Ａ５がＮを表し、Ａ６がＮＲ１１を表し、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれが、独立にＣＲ１を表す場合、下記：前記Ａ６の前記Ｒ１１及び前記Ｚ１〜Ｚ４の前記Ｒ１のうち４つ以下が−Ｈであることを条件とし；
ｃ）Ａ５がＣＲ１２を表し、且つＲ１２が、前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合であり、Ｘ２がＣを表し、前記Ａ４がＣＲ１２を表し、Ａ６がＳを表し、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれが独立にＣＲ１を表す場合、下記：前記Ａ４の前記Ｒ１２及び前記Ｚ１〜Ｚ４の前記Ｒ１のうち４つ以下が−Ｈであることを条件とし；或いは
ｄ）Ａ５がＣＲ１２を表し、且つＲ１２が、前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合であり、Ｘ２がＣを表し、Ａ４がＮを表し、Ａ６がＯを表し、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれが、独立にＣＲ１を表す場合、Ｒ１のうち３つ以下が−Ｈであることを条件とし；
Ｒ１３及びＲ１４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）部分は、Ｒ１３とＲ１４が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
により表される部分により表されることを特徴とする化合物又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項８５】
請求項８３乃至８４の何れか１項に記載の化合物において、Ｘ１がＣを表すことを特徴とする化合物。
【請求項８６】
請求項８３乃至８５の何れか１項に記載の化合物において、Ｍ−ＩＩＩが、Ｍ−ＩＩＩ−１：
2018531262.tif 000301
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが、但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の２つ以下がＮであることを条件とし；
Ａ４は、Ｎ又はＣＲ１２を表し；且つ
Ａ６は、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、又はＳを表すが；
但し：
ａ）Ａ４がＮを表し、Ａ６がＳを表し、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれがＣＲ１を表す場合：
ｉ）Ｒ１のうち３つ以下が−Ｈであることを条件とし；
ｉｉ）１つのＲ１が−Ｃｌである場合、Ｒ１のうち２つ以下が−Ｈであることを条件とし；或いは
ｉｉｉ）Ｚ２かＺ３のＲ１の１つが−ＯＭｅである場合、Ｒ１のうち２つ以下が−Ｈであることを条件とし；
ｂ）Ａ４がＣＲ１２を表し、Ａ６がＳを表し、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれがＣＲ１を表す場合、下記：前記Ａ４の前記Ｒ１２及び前記Ｚ１〜Ｚ４の前記Ｒ１のうち４つ以下が−Ｈであることを条件とし；或いは
ｃ）Ａ４がＮを表し、Ａ６がＯを表し、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれがＣＲ１を表す場合、Ｒ１のうち３つ以下が−Ｈであることを条件とする）
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項８７】
請求項８５乃至８６の何れか１項に記載の化合物において、Ａ４がＮを表すことを特徴とする化合物。
【請求項８８】
請求項８５乃至８６の何れか１項に記載の化合物において、Ａ４がＣＲ１２を表すことを特徴とする化合物。
【請求項８９】
請求項８５乃至９０の何れか１項に記載の化合物において、Ａ６がＮＲ１１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項９０】
請求項８５乃至９０の何れか１項に記載の化合物において、Ａ６がＮ（ＣＨ２）ｍＲ１１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項９１】
請求項８５乃至９０の何れか１項に記載の化合物において、Ａ６がＯを表すことを特徴とする化合物。
【請求項９２】
請求項８５乃至９０の何れか１項に記載の化合物において、Ａ６がＳを表すことを特徴とする化合物。
【請求項９３】
請求項８５乃至９２の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれが、独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項９４】
請求項８５乃至９３の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項９５】
請求項８５乃至９４の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項９６】
請求項８５乃至９５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、シクロブチルラジカル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−シクロプロピル、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、又は−ＳＯ２ＣＨ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項９７】
請求項８５乃至９６の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、シクロプロピルラジカル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、又は−ＯＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項９８】
請求項８５乃至９７の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、シクロプロピルラジカル、−ＣＦ３、又は−ＯＣＨ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項９９】
請求項８５乃至９８の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２ＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、又はシクロプロピルラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１００】
請求項８５乃至９９の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１２が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項１０１】
請求項８５乃至１００の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１２が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、シクロブチルラジカル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−シクロプロピル、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、又は−ＯＣＨ２ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１０２】
請求項８５乃至１０１の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１２が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、又は−ＣＨ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１０３】
請求項１に記載の化合物において、前記Ｗが、環系Ｍ−ＩＶ：
2018531262.tif 000302
により表される部分により表されることを特徴とする化合物；
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、又は−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、前記（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は前記（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
又はその薬学的に許容できる塩；
（但し、前記式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物が
Ｎ−（イソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
を除外することを条件とする）。
【請求項１０４】
請求項１に記載の化合物において、前記Ｗが、環系Ｍ−ＩＶ：
2018531262.tif 000303
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、又は−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、前記（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は前記（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
但し、Ｚ８がＣＲ４を表し、且つＲ４が、前記Ｗ部分を前記アミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合であり、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれが、独立にＣＲ１を表し、Ｚ６とＺ９の両方が、独立にＣＲ４を表し、且つＺ７がＮを表す場合、下記：前記Ｚ１〜Ｚ４の前記Ｒ１、前記Ｚ６の前記Ｒ４、及び前記Ｚ９の前記Ｒ４の５つ以下が−Ｈであることを条件とし；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
により表される部分により表されることを特徴とする化合物又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０５】
請求項１０３乃至１０４の何れか１項に記載の化合物において、Ｍ−ＩＶが、
2018531262.tif 000304
の１つにより表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１０６】
請求項１０５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＶが、環系Ｍ−ＩＶ−１：
2018531262.tif 000305
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表し得るが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の２つ以下がＮであることを条件とし、且つ、Ｚ７及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表し得るが；但し、Ｚ７及びＺ９のうち１つ以下がＮであることを条件とする）
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１０７】
請求項１０６に記載の化合物において、Ｚ７及びＺ９のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１０８】
請求項１０５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＶが、環系Ｍ−ＩＶ−２：
2018531262.tif 000306
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表し得るが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の２つ以下がＮであることを条件とし、且つ、Ｚ６及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表し得るが；但し、Ｚ６及びＺ９の１つ以下がＮであることを条件とし；さらに、但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれがＣＲ１を表し、且つ、Ｚ６とＺ９の両方がＣＲ４を表す場合、下記：前記Ｚ１〜Ｚ４の前記Ｒ１、前記Ｚ６の前記Ｒ４、及び前記Ｚ９の前記Ｒ４の５つ以下が−Ｈであることを条件とする）
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１０９】
請求項１０８に記載の化合物において、Ｚ６及びＺ９のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１０】
請求項１０５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＶが、環系Ｍ−ＩＶ−３：
2018531262.tif 000307
（ここで、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表し得るが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の２つ以下がＮであることを条件とし、且つ、Ｚ６及びＺ７は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表し得るが；但し、Ｚ６及びＺ７の１つ以下がＮであることを条件とする）
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１１】
請求項１１０に記載の化合物において、Ｚ６及びＺ７のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１２】
請求項１０５乃至１１１の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれが独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１３】
請求項１０５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＶが、環系Ｍ−ＩＶ−４：
2018531262.tif 000308
（式中、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表し得るが；但し、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の１つ以下がＮであることを条件とし、且つ、Ｚ６、Ｚ７、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表し得るが；但し、Ｚ６、Ｚ７、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とする）
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１４】
請求項１１３に記載の化合物において、Ｚ６、Ｚ７、及びＺ９のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１５】
請求項１１３乃至１１４の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれが独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１６】
請求項１０５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＶが、環系Ｍ−ＩＶ−５：
2018531262.tif 000309
（式中、Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表し得るが；但し、Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３の１つ以下がＮであることを条件とし、且つ、Ｚ６、Ｚ７、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表し得るが；但し、Ｚ６、Ｚ７、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とする）
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１７】
請求項１１６に記載の化合物において、Ｚ６、Ｚ７、及びＺ９のそれぞれが独立にＣＲ４を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１８】
請求項１１３乃至１１４の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３のそれぞれが独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１１９】
請求項１０５に記載の化合物において、Ｍ−ＩＶが、環系Ｍ−ＩＶ−６：
2018531262.tif 000310
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表し得るが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の２つ以下がＮであることを条件とし、且つ、Ｚ６は独立にＣＲ４を表す）
により表される部分を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１２０】
請求項１１９に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４のそれぞれが独立にＣＲ１を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１２１】
請求項１０５乃至１２０の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、又は−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、前記（ＣＲ１）（ＣＲ１）が、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、前記−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は前記（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項１２２】
請求項１０５乃至１２１の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は−ＳＯ２ＣＨ３を表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又は前記−ＳＯ２ＣＨ３の前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項１２３】
請求項１０５乃至１２２の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、シクロブチルラジカル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−シクロプロピル、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、又は−ＳＯ２ＣＨ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１２４】
請求項１０５乃至１２３の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、又は−ＯＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１２５】
請求項１０５乃至１２４の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、又は−ＣＨ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１２６】
請求項１０５乃至１２５の何れか１項に記載の化合物において、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、前記（ＣＲ１）（ＣＲ１）が、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカルを表すか、或いは（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得ることを特徴とする化合物。
【請求項１２７】
請求項１２６に記載の化合物において、前記隣接するＲ１置換基が共に前記Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１２８】
請求項１２７に記載の化合物において、前記隣接するＲ１置換基が共に−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１２９】
請求項１２６に記載の化合物において、前記隣接するＲ１置換基が共に、前記（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１３０】
請求項１２９に記載の化合物において、前記隣接するＲ１置換基が共に、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＯ）（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＦ２Ｏ−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１３１】
請求項１３０に記載の化合物において、前記隣接するＲ１置換基が共に、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＯ）（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＦ２Ｏ−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１３２】
請求項１０５乃至１３１の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、前記非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、前記Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、前記非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は前記分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項１３３】
請求項１０５乃至１３２の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、シクロブチルラジカル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−シクロプロピル、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、又は−ＯＣＨ２ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１３４】
請求項１０５乃至１３３の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、又は−ＯＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１３５】
請求項１０５乃至１３４の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ４が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、又は−ＣＦ３を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１３６】
請求項２乃至２１又は１０３乃至１３５の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ２とＲ３の両方が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ６−アルキルラジカル、又はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１３７】
請求項１３６に記載の化合物において、前記Ｒ２、Ｒ３、又はＲ２とＲ３の両方が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、又はシクロブチルラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１３８】
請求項２乃至２１又は１０３乃至１３７の何れか１項に記載の化合物において、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分が、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルが、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ６−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項１３９】
請求項１３８に記載の化合物において、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分が、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカルを表すような環を形成することを特徴とする化合物。
【請求項１４０】
請求項２２乃至８２の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ９、Ｒ１０、又はＲ９とＲ１０の両方が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ６−アルキルラジカル、又はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１４１】
請求項１４０に記載の化合物において、前記Ｒ９、Ｒ１０、又はＲ９とＲ１０の両方が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、又はシクロブチルラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１４２】
請求項２２乃至８２の何れか１項に記載の化合物において、前記Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）部分が、Ｒ９とＲ１０が共に、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルが、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項１４３】
請求項１４２に記載の化合物において、前記Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分が、Ｒ９及びＲ｀０が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１４４】
請求項８３乃至１０２の何れか１項に記載の化合物において、Ｒ１３、Ｒ１４、又はＲ１３とＲ１４の両方が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、又はＣ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１４５】
請求項１４４に記載の化合物において、前記Ｒ１３、Ｒ１４、又はＲ１３とＲ１４の両方が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピルラジカル、又はシクロブチルラジカルを表すことを特徴とする化合物。
【請求項１４６】
請求項８３乃至１０２の何れか１項に記載の化合物において、前記Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）部分が、Ｒ１３とＲ１４が共に、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し；ここで、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルが、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、前記Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分が、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ６−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよいことを特徴とする化合物。
【請求項１４７】
請求項１４６に記載の化合物において、前記Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）部分が、Ｒ１３とＲ１４が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカルを表す環を形成することを特徴とする化合物。
【請求項１４８】
請求項１乃至１４７の何れか１項に記載の化合物において、ｍが独立に１〜４の整数を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１４９】
請求項１乃至１４８の何れか１項に記載の化合物において、ｍが独立に１〜２の整数を表すことを特徴とする化合物。
【請求項１５０】
請求項１乃至１４９の何れか１項に記載の化合物において、式（Ｉａ）
2018531262.tif 000311
により表されることを特徴とする化合物。
【請求項１５１】
請求項１乃至１４９の何れか１項に記載の化合物において、式（Ｉｂ）
2018531262.tif 000312
により表されることを特徴とする化合物。
【請求項１５２】
請求項１乃至１５１の何れか１項に記載の化合物において、前記化合物が前記その薬学的に許容できる塩であることを特徴とする化合物。
【請求項１５３】
請求項１乃至１５２の何れか１項に記載の化合物において、前記化合物が、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマーであることを特徴とする化合物。
【請求項１５４】
請求項１５３に記載の化合物において、前記化合物が単一のエナンチオマーであることを特徴とする化合物。
【請求項１５５】
請求項１５３に記載の化合物において、前記化合物が単一のジアステレオマーであることを特徴とする化合物。
【請求項１５６】
請求項１乃至１５５の何れか１項に記載の化合物において、下記：
Ｎ−（ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−シクロプロピルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−クロロ−６−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−クロロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（キナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（８−クロロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−クロロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−シクロプロピルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
２−（（４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−５−カルボニトリル；
Ｎ−（５，６−ジクロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６，７−ジクロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５，７−ジクロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロ−５，７−ジフルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−クロロ−４−シクロプロピルフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（４−クロロ−３−シクロプロピルフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（４−クロロ−３−メトキシフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−メチルベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−メチルベンゾフラン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−メトキシイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メトキシイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−クロロキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
Ｎ−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−メチルチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２，３−ジフルオロベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−３Ｈ−１’−アザスピロ［フラン−２，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−４−アミン；
Ｎ−（３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６，７−ジフルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６，７−ジクロロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−クロロベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−メチルベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１，２−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メチルキナゾリン−２−イル）スピロ［４Ｈ−イソオキサゾール−５，３’−キヌクリジン］−３−アミン；
Ｎ−（７−メチルキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−メチルベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−クロロベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−メチルベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メチルフロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）スピロ［４Ｈ−イソオキサゾール−５，３’−キヌクリジン］−３−アミン；
Ｎ−（３−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（キノリン−７−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（キノリン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロ−７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−クロロ−６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）イソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
２−（（４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−イル）アミノ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボニトリル；
Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（キノリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ピリジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（４，５，６−トリフルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３，４，５−トリクロロフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（４−シクロプロピル−３−メトキシフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（キノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１，２−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−メチルチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）スピロ［４Ｈ−イソオキサゾール−５，３’−キヌクリジン］−３−アミン；及び
Ｎ−（２−メチルフロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）スピロ［４Ｈ−イソオキサゾール−５，３’−キヌクリジン］−３−アミン；
並びにその単一の（Ｒ）−又は（Ｓ）−エナンチオマー
からなる群から選択されることを特徴とする化合物及び薬学的に許容できる塩。
【請求項１５７】
請求項１乃至１５５の何れか１項に記載の化合物において、下記：
Ｎ−（２−フルオロベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６，７−ジクロロキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロ−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−（トリフルオロメチル）イソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−（トリフルオロメチル）キナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６，７−ビス（トリフルオロメチル）キナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−メチルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−クロロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−メチルチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−メチルチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−クロロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−メチルイソチアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−メチルイソチアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−シクロプロピルベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
２，２−ジフルオロ−Ｎ−（４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−イル）−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｇ］イソキノリン−７−アミン；
Ｎ−（５−クロロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−フルオロ−６−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロ−５−フルオロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−シクロプロピルキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−シクロプロピルキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（２−クロロ−３−フルオロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−２−メチルチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−クロロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（３−クロロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
Ｎ−（６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
並びにその単一の（Ｒ）−又は（Ｓ）−エナンチオマー
からなる群から選択されることを特徴とする化合物及び薬学的に許容できる塩。
【請求項１５８】
請求項１乃至１５６の何れか１項に記載の化合物において、前記（Ｒ）−エナンチオマー、又は前記（Ｒ）−エナンチオマーの前記薬学的に許容できる塩であることを特徴とする化合物。
【請求項１５９】
請求項１乃至１５６の何れか１項に記載の化合物において、前記（Ｓ）−エナンチオマー、又は前記（Ｓ）−エナンチオマーの前記薬学的に許容できる塩であることを特徴とする化合物。
【請求項１６０】
請求項１乃至１５５又は１５７の何れか１項に記載の化合物において、前記（Ｒ）−エナンチオマー、又は前記（Ｒ）−エナンチオマーの前記薬学的に許容できる塩であることを特徴とする化合物。
【請求項１６１】
請求項１乃至１５５又は１５７の何れか１項に記載の化合物において、前記（Ｓ）−エナンチオマー、又は前記（Ｓ）−エナンチオマーの前記薬学的に許容できる塩であることを特徴とする化合物。
【請求項１６２】
請求項１乃至１５６又は１５８の何れか１項に記載の化合物において、下記：
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−クロロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（キナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−メチルベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−クロロキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−メチルチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−クロロベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチルベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロ−７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−クロロ−６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
（Ｒ）−Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）イソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
からなる群から選択されることを特徴とする化合物並びにその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６３】
請求項１乃至１５６、１５８、又は１６２の何れか１項に記載の化合物において、下記：
（Ｒ）−Ｎ−（７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−メチルチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロ−７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
（Ｒ）−Ｎ−（７−クロロ−６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
からなる群から選択されることを特徴とする化合物並びにその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６４】
請求項１乃至２１、１３６乃至１３９、１４８乃至１５６、１５８、又は１６２の何れか１項に記載の化合物において、下記：
（Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
からなる群から選択されることを特徴とする化合物及びその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６５】
請求項１、２２乃至８２、１４０乃至１４３、１４８乃至１５６、１５８、又は１６２の何れか１項に記載の化合物において、下記：
（Ｒ）−Ｎ−（２−メチルベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−メチルチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−クロロベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチルベンゾフラン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
からなる群から選択されることを特徴とする化合物並びにその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６６】
請求項１６５に記載の化合物において、下記：
（Ｒ）−Ｎ−（２−メチルチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
（Ｒ）−Ｎ−（２−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
からなる群から選択されることを特徴とする化合物並びにその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６７】
請求項１、１０３乃至１３９、１４８乃至１５６、１５８、又は１６２の何れか１項に記載の化合物において、下記：
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−クロロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（キナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−クロロキナゾリン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロ−７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−クロロ−６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
（Ｒ）−Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）イソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
からなる群から選択されることを特徴とする化合物並びにその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６８】
請求項１６７に記載の化合物において、下記：
（Ｒ）−Ｎ−（７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（７−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−メチルイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（６−クロロ−７−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
（Ｒ）−Ｎ−（７−クロロ−６−フルオロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
からなる群から選択されることを特徴とする化合物並びにその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６９】
ｉ）請求項１乃至１６８の何れか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩；及び
ｉｉ）少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、又は希釈剤
を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１７０】
それを必要とする患者を治療する方法であって、前記患者に、請求項１６９に記載の医薬組成物を投与するステップを含むことを特徴とする方法。
【請求項１７１】
それを必要とする患者を治療する方法であって、前記患者に、請求項１乃至１６８の何れか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩を投与するステップを含むことを特徴とする方法。
【請求項１７２】
それを必要とする患者の認知を改善する方法であって、前記患者に、請求項１乃至１６８の何れか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩を投与するステップを含むことを特徴とする方法。
【請求項１７３】
それを必要とする患者の認知を改善する方法であって、前記患者に、
ｉ）請求項１乃至１６８の何れか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩；及び
ｉｉ）少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、又は希釈剤
を含む医薬組成物を投与するステップを含むことを特徴とする方法。
【請求項１７４】
それを必要とする患者における認知疾患及び／又は認知機能障害と関連する１つ以上の症状を治療又は改善する方法であって、前記患者に、請求項１乃至１６８の何れか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩を投与するステップを含むことを特徴とする方法。
【請求項１７５】
それを必要とする患者における認知疾患及び／又は認知機能障害と関連する１つ以上の症状を治療又は改善する方法であって、前記患者に
ｉ）請求項１乃至１６８の何れか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩；及び
ｉｉ）少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、又は希釈剤
を含む医薬組成物を投与するステップを含むことを特徴とする方法。
【請求項１７６】
請求項１７０乃至１７５の何れか１項に記載の方法において、前記患者が、認知機能障害を患っているか、認知機能障害と関連する認知低下を患っているか、又は認知機能障害と関連する１つ以上の症状を患っていることを特徴とする方法。
【請求項１７７】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害が、限定的認知機能障害（ＬＣＩ）、軽度認知機能障害（ＭＣＩ）、アルツハイマー病、アルツハイマー型認知症、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調情動障害、妄想性障害、統合失調症の陽性症状、統合失調症の陰性症状、認知症を伴う統合失調症、又は大うつ病性障害を含むことを特徴とする方法。
【請求項１７８】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害が限定的認知機能障害（ＬＣＩ）であることを特徴とする方法。
【請求項１７９】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害が軽度認知機能障害（ＭＣＩ）であることを特徴とする方法。
【請求項１８０】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害がアルツハイマー病であることを特徴とする方法。
【請求項１８１】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害がアルツハイマー型認知症であることを特徴とする方法。
【請求項１８２】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害が統合失調症であることを特徴とする方法。
【請求項１８３】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害が、統合失調症様障害、統合失調情動障害、又は妄想性障害であることを特徴とする方法。
【請求項１８４】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害が統合失調症の陽性症状を含むことを特徴とする方法。
【請求項１８５】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害が統合失調症の陰性症状を含むことを特徴とする方法。
【請求項１８６】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害が認知症を伴う統合失調症であることを特徴とする方法。
【請求項１８７】
請求項１７６に記載の方法において、前記認知機能障害が大うつ病性障害であることを特徴とする方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本願は、２０１５年１０月２０日に出願された米国仮特許出願第６２／２４３，９４７号の優先権の利益を主張する。前記関連出願は、全体として、参照により本明細書に組み込まれる。
【０００２】
発明の分野
本発明は、α７−ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニスト又はパーシャルアゴニストとして好適である新規なアミノイソオキサゾリン化合物、及び前述のものの医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物を調製する方法、並びに認知機能を維持、治療、及び／又は改善する方法におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。特に、化合物又は組成物を、それから利益を受け得る、それを必要とする患者、例えば、認知障害及び／又は認知機能を高めたいという希望を有する患者に投与する方法。
【背景技術】
【０００３】
発明の背景
多くの形態の認知疾患は、世界中の我々の高齢化社会の着実に進行する医学的及び社会的問題を象徴している。北アメリカにおける認知疾患、例えば認知症の罹患率は、人口のおよそ６〜１０％であり、アルツハイマー病がこれら症例の相当な部分を占めている。多くの他の神経疾患及び精神疾患が認知機能障害の症状を示し得ることも認識されている。一部には、アルツハイマー病の主要な病理学的特徴が、神経細胞内の神経原線維濃縮体、アミロイドβ斑の形成、並びに／又は主にコリン作動性ニューロンの神経変性、後の段階では、セロトニン作動性、ノルアドレナリン作動性、及び他のニューロンの神経変性に関連することがあり、アセチルコリン及び他の神経伝達物質の欠乏が生じると考えられている。一部の理論は、アセチルコリンシグナル伝達の欠損の段階的な進展が認知疾患の初期臨床症状の一因であり得ることを示唆している。その結果、一部には、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤など、コリン作動性機能を改善する化合物が、認知疾患を有する患者の認知障害を改善し得ると考えられている。最も広く利用されているアセチルコリンエステラーゼ阻害剤は塩酸ドネペジル（アリセプト（登録商標））である。コリン作動性欠乏（神経伝達物質及び／又は受容体レベルの減少）は、アルツハイマー病の他に、統合失調症、大うつ病性障害、及びパーキンソン病など、認知障害がある他の疾病に観察される。
【０００４】
ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）は、体内で産生される神経伝達物質アセチルコリンにより活性化されるイオンチャネルの大きなファミリーを形成する（Ｇａｌｚｉ  ａｎｄ  Ｃｈａｎｇｅｕｘ，  Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．  １９９５，  ３４，  ５６３−５８２）。機能的ｎＡＣｈＲは、異なることも（α１〜９及びβ１〜４、γ、δ、εサブユニットの特定の組み合わせ）同一のこともある（α７〜９）５つのサブユニットからなる。これは、筋、神経系、及び他の器官における分布が異なる多様なサブタイプの形成につながる（ＭｃＧｅｈｅｅ  ａｎｄ  Ｒｏｌｅ，  Ａｎｎｕ．  Ｒｅｖ．  Ｐｈｙｓｉｏｌ．  １９９５，  ５７，  ５２１−５４６）。ｎＡＣｈＲの活性化は、カチオンの細胞への流入及び神経細胞又は筋細胞の刺激をもたらす。個別のｎＡＣｈＲサブタイプの選択的な活性化は、この刺激を、対応するｎＡＣｈＲサブタイプを有する細胞型に限定し、そのため、例えば、筋肉中のｎＡＣｈＲの刺激などの望まれない副作用を回避できる。ニコチンによる臨床実験及び種々の動物モデルにおける実験は、中枢性ニコチン性アセチルコリン受容体が学習及び記憶プロセスに関与することを示している（例えば、Ｒｅｚｖａｎｉ  ａｎｄ  Ｌｅｖｉｎ，  Ｂｉｏｌ．  Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ  ２００１，  ４９，  ２５８−２６７）。α７サブタイプのニコチン性アセチルコリン受容体（α７  ｎＡＣｈＲ）は、海馬及び大脳皮質など、学習及び記憶にとって重要な脳の領域に特に高い濃度を有する（Ｓｅｇｕｅｌａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．  １９９３，  １３，  ５９６−６０４）。α７  ｎＡＣｈＲは、カルシウムイオンの特に高い透過性を有し、神経伝達を調節し、軸索の成長に影響し、このようにして神経可塑性を調節する（Ｂｒｏｉｄｅ  ａｎｄ  Ｌｅｓｌｉｅ，  Ｍｏｌ．  Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．  １９９９，  ２０，  １−１６）。
【０００５】
国際公開第２００３／０５５８７８号は、認知を改善するのに有用であると言われているα７  ｎＡＣｈＲの種々のアゴニストを記載している。国際公開第２００３／０５５８７８号は、α７  ｎＡＣｈＲの特定のアゴニストが、特に、軽度認知機能障害、加齢に伴う学習及び記憶障害、加齢に伴う記憶喪失、アルツハイマー病、統合失調症、及び特定の他の認知障害などの状況／疾病／症候群に起こるもののような認知機能障害の後の理解、集中、学習、又は記憶を改善するのに有用であることを示唆している。
【発明の概要】
【０００６】
本発明の一態様は、式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物：
2018531262.tif 000003
（式中：
Ｗは、環系Ｍ−Ｉ、Ｍ−ＩＩ、Ｍ−ＩＩＩ、又はＭ−ＩＶ：
2018531262.tif 000004
により表される部分を表し；
式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、その（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｎｔｓ）が、共に、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含み、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ５及びＲ６は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）部分は、Ｒ５とＲ６が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含み、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ１は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、独立に、Ｎ、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ８を表すが；但し、Ａ１、Ａ２、及びＡ３のうち１つのみが、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ１がＮである場合、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が、独立に、Ｎ又はＣＲ８を表すことを条件とし；
Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ、ここで、アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ８は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）部分は、Ｒ９とＲ１０が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ２は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ４、Ａ５、及びＡ６は、独立に、Ｎ、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ１２を表すが；但し、Ａ４、Ａ５、及びＡ６のうち１つのみが、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ２がＮである場合、Ａ４、Ａ５、及びＡ６が、独立に、Ｎ又はＣＲ１２を表すことを条件とし；
Ｒ１１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ、ここで、アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ１２は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ１３及びＲ１４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）部分は、Ｒ１３とＲ１４が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
又はその薬学的に許容できる塩を提供する。
【０００７】
本発明の一態様は、式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物：
2018531262.tif 000005
（式中：
Ｗは、環系Ｍ−Ｉ、Ｍ−ＩＩ、Ｍ−ＩＩＩ、又はＭ−ＩＶ：
2018531262.tif 000006
により表される部分を表し；
式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、その（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ５及びＲ６は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）部分は、Ｒ５とＲ６が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ１は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、独立に、Ｎ、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ８を表すが；但し、Ａ１、Ａ２、及びＡ３のうち１つのみが、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ１がＮである場合、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が、独立に、Ｎ又はＣＲ８を表すことを条件とし；
Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ、ここで、アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ８は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）部分は、Ｒ９とＲ１０が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ２は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ４、Ａ５、及びＡ６は、独立に、Ｎ、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ１２を表すが；但し、Ａ４、Ａ５、及びＡ６のうち１つのみが、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ２がＮである場合、Ａ４、Ａ５、及びＡ６が、独立に、Ｎ又はＣＲ１２を表すことを条件とし；
Ｒ１１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ、ここで、アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ１２は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ１３及びＲ１４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）部分は、Ｒ１３とＲ１４が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；及び
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
又はその薬学的に許容できる塩を提供するが；
但し、式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物が、
Ｎ−フェニル−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（イソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４’Ｈ−４−アザスピロ［ビシクロ［２．２．２］オクタン−２，５’−イソオキサゾール］−３’−アミン；
Ｎ−（７−ブロモピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（４−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−メトキシピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（フロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
Ｎ−（フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
を除外することを条件とする。
【０００８】
本発明の一態様は、式（Ｉａ）：
2018531262.tif 000007
により表される式（Ｉ）のアミノイソオキサゾリン化合物に関する。
【０００９】
本発明の一態様は、式（Ｉｂ）：
2018531262.tif 000008
により表される式（Ｉ）のアミノイソオキサゾリン化合物に関する。
【００１０】
本発明の一態様は、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物の単一の立体異性体又はその薬学的に許容できる塩に関する。
【００１１】
本発明の一態様は、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物の単一のエナンチオマー若しくは単一のジアステレオマー、又はその薬学的に許容できる塩に関する。
【００１２】
本発明の一態様は、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、又はその薬学的に許容できる塩；及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物に関する。
【００１３】
本発明の一態様は、それを必要とする患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法に関する。
【００１４】
本発明の別の態様は、それを必要とする患者を治療する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００１５】
本発明の別の態様は、それを必要とする患者における少なくとも１つの認知機能を維持、治療、治癒、及び／又は改善する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００１６】
本発明の別の態様は、それを必要とする患者における少なくとも１つの認知機能を維持、治療、治癒、及び／又は改善する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００１７】
本発明の別の態様は、認知機能障害を有すると診断された患者を治療する方法であって、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００１８】
本発明の別の態様は、それを必要とする患者を治療する方法であって、患者がそこから利益を得ることができるように、患者、例えば、認知機能障害、限定的認知機能障害、軽度認知機能障害、アルツハイマー病、及び／又は統合失調症を有すると診断された患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００１９】
本発明の別の態様は、認知機能障害と関連する１つ以上の症状を治療する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法であって、患者が、認知機能障害を患っているか、又は認知機能障害を有すると診断されている方法を提供する。
【００２０】
本発明の別の態様は、それを必要とする患者の認知を改善する方法であって、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００２１】
本発明の別の態様は、統合失調症かアルツハイマー病のいずれか、例えば軽度アルツハイマー病、中度アルツハイマー病、重度アルツハイマー病、又は軽度から中度のアルツハイマー病と関連する認知機能障害などの認知機能障害を患っている患者における認知を改善する方法であって、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００２２】
本発明の別の態様は、認知機能障害、例えば、アルツハイマー病、アルツハイマー型認知症、ＭＣＩ、ＬＣＩ、又は統合失調症を患っているか、それを有すると診断されたか、又はそれと関連する１つ以上の症状を患っている患者を治療する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。例えば、認知機能障害を患っているか、認知機能障害を有すると診断されたか、又は認知機能障害と関連する１つ以上の症状を患っている患者を治療する方法は、前記患者に下記の少なくとも１つを提供し得る：（ｉ）認知機能障害と関連する１つ以上の症状を治療し、その進行を最低限にし、その悪化を予防し、若しくは悪化の速度を低下させる；（ｉｉ）認知機能障害を治療する；（ｉｉｉ）前記認知機能障害がある患者における認知を改善する；（ｉｖ）認知機能障害と関連する１つ以上の行動症状を改善する；（ｖ）認知向上効果を与える；（ｖｉ）下記の少なくとも１つにおいて認知向上効果を与える：視覚運動、学習、遅延記憶、若しくは実行機能、又は（ｖｉｉ）前記認知機能障害がある患者における臨床機能にプラスの効果を与える。
【００２３】
本発明の別の態様は、認知機能障害、例えば、アルツハイマー病、アルツハイマー型認知症、ＭＣＩ、ＬＣＩ、又は統合失調症を患っているか、又はそれを有すると診断された、ＡＣｈＥＩにより以前治療されたか、又は現在治療されている患者を治療する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法であって、以前又は現在ＡＣｈＥＩにより治療されている患者における認知機能障害と関連する１つ以上の症状を改善する方法を提供する。
【００２４】
本発明の別の態様は、認知機能障害を患っているか、又は認知機能障害を有すると診断された患者を治療する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法であって、前記認知機能障害がある患者における認知にプラスの効果を、又は臨床機能にプラスの効果を与え、前記患者がＡＣｈＥＩにより以前治療されたか、又は現在治療されている方法を提供する。
【００２５】
本発明の別の態様は、推定される認知疾患を有すると診断された患者における認知を改善する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００２６】
本発明の別の態様は、認知（ｃｏｇｎｉｔｖｅ）疾患患者における１つ以上の症状を改善するか実質的に改善する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは又は希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００２７】
本発明の別の態様は、認知疾患患者における少なくとも１つの症状の悪化の速度を緩徐化する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００２８】
本発明の別の態様は、認知疾患を患っている患者における認知疾患と関連する１つ以上の症状を治療する方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００２９】
別の態様は、認知疾患を患っている患者における１つ以上の認知疾患の進行の速度を最低限にするか、又は実質的に停止させる方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００３０】
本発明の別の態様は、認知疾患を患っている患者における１つ以上の認知疾患の進行を実質的に止めるか、又は逆行させる方法であって、患者に、有効投与量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００３１】
本発明の別の態様は、認知症を治療する方法であって、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含み、前記有効量が有効投与量で投与される方法を提供する。
【００３２】
本発明の別の態様は、認知症を治療する方法であって、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含む方法を提供する。
【００３３】
本発明の別の態様は、認知症を治療する方法であって、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与することを含み、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、又はその薬学的に許容できる塩が、少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物の形態で投与される方法を提供する。
【００３４】
本発明の別の態様は、認知症を治療する方法であって、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含み、医薬組成物が錠剤の形態である方法を提供する。
【００３５】
本発明の別の態様は、認知疾患を有し、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を投与されている患者を治療する方法であって、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩を投与すること；又は、患者に、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、及び少なくとも１種の薬学的に許容できる担体、賦形剤、若しくは希釈剤を含む有効投与量の医薬組成物を投与することを含み、治療が、式（Ｉ）、（Ｉａ）若しくは（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物、又はその薬学的に許容できる塩により治療する前に、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の投与を停止することを含む方法を提供する。
【図面の簡単な説明】
【００３６】
【図１】図１は、（Ｓ）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジヒドロキシコハク酸塩（（Ｓ）−Ａ−２  Ｌ酒石酸塩）の形成された結晶の３次元表示を表す。
【発明を実施するための形態】
【００３７】
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物：
2018531262.tif 000009
（式中：
Ｗは、環系Ｍ−Ｉ、Ｍ−ＩＩ、Ｍ−ＩＩＩ、又はＭ−ＩＶ：
2018531262.tif 000010
により表される部分を表し；
式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、その（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＮＲ５（ＣＯ）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ５及びＲ６は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）部分は、Ｒ５とＲ６が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ１は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、独立に、Ｎ、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ８を表すが；但し、Ａ１、Ａ２、及びＡ３のうち１つのみが、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ１がＮである場合、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が、独立に、Ｎ又はＣＲ８を表すことを条件とし；
Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ、ここで、アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ８は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）部分は、Ｒ９とＲ１０が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ２は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ４、Ａ５、及びＡ６は、独立に、Ｎ、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ１２を表すが；但し、Ａ４、Ａ５、及びＡ６のうち１つのみが、ＮＲ１１、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１１、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ２がＮである場合、Ａ４、Ａ５、及びＡ６が、独立に、Ｎ又はＣＲ１２を表すことを条件とし；
Ｒ１１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ、ここで、アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ１２は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＮＲ１３（ＣＯ）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ１３及びＲ１４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）部分は、Ｒ１３とＲ１４が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
又はその薬学的に許容できる塩を提供するが；
但し、式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物が、
Ｎ−フェニル−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（イソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４’Ｈ−４−アザスピロ［ビシクロ［２．２．２］オクタン−２，５’−イソオキサゾール］−３’−アミン；
Ｎ−（７−ブロモピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（４−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（６−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（７−クロロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５−メトキシピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（フロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
Ｎ−（フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
又はその薬学的に許容できる塩
を除外することを条件とする。
【００３８】
特定の実施形態において、式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物は、式（Ｉａ）：
2018531262.tif 000011
により表され得る。
【００３９】
特定の実施形態において、式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物は、式（Ｉｂ）：
2018531262.tif 000012
により表され得る。
【００４０】
特定の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、又は（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物は、環系Ｍ−Ｉ：
2018531262.tif 000013
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、その（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
により表される部分を表すＷ又はその薬学的に許容できる塩を含み得るが；
但し、式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物が
Ｎ−フェニル−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−３−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
Ｎ−（５−メトキシピリミジン−２−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
を除外することを条件とする。
【００４１】
特定の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、又は（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物は、環系Ｍ−Ｉ：
2018531262.tif 000014
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５は、独立に、Ｎ又はＣＲ１を表すが；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ１は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールラジカル、又はヘテロアリールラジカルを表すか；或いは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の隣接するメンバーが（ＣＲ１）（ＣＲ１）である場合、その（ＣＲ１）（ＣＲ１）は、隣接するＲ１置換基が共にＣ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルであってその少なくとも１つの環原子が酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成し得るが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで：
ｉ）非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルジラジカル、又は（３〜４員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｉｉ）アリールラジカル又はヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、−ＯＲ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ２、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＮＲ２（ＣＯ）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ２、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカル、又は−ＯＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
但し：
ｉ）Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５の各メンバーが、独立にＣＲ１を表す場合、Ｒ１のうち４つ以下が−Ｈであることを条件とし；
ｉｉ）Ｚ１とＺ５が両方ともＮであり、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４が独立にＣＲ１を表し、Ｚ３のＲ１が−ＯＣＨ３を表す場合、Ｚ２及びＺ４のＲ１のうち１つ以下が−Ｈであることを条件とし；或いは、
ｉｉｉ）Ｚ１がＮであり、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のそれぞれが、独立にＣＲ１を表し、且つ隣接するメンバーＺ３とＺ４が、隣接するＲ１置換基が共にＣ４−アルキルジラジカルを表すような環を形成する場合；
ａ）Ｚ２及びＺ５のＲ１のうち１つ以下が−Ｈであるか；或いは、
ｂ）そのＣ４−アルキルジラジカルが、独立に、少なくとも１つのラジカル置換基により置換されていることを条件とし；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）部分は、Ｒ２とＲ３が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
により表される部分を表すＷ又はその薬学的に許容できる塩を含み得る。
【００４２】
特定の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、又は（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物は、環系Ｍ−ＩＩ：
2018531262.tif 000015
（式中：
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ１は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、独立に、Ｎ、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ８を表すが；但し、Ａ１、Ａ２、及びＡ３のうち１つのみが、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ１がＮである場合、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が、独立に、Ｎ又はＣＲ８を表すことを条件とし；
Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルを表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ８は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、又は−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表すか、或いは、Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）部分は、Ｒ９とＲ１０が共にＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表す環を形成し；ここで、（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの環原子を含むが、但し、その少なくとも１つの環原子が窒素である場合、その窒素が、独立に、−Ｈ、−Ｄ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＳＯ２）−非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルにより置換されていることを条件とし、さらに、但し、その少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、その硫黄が、独立に、０〜２つの＝Ｏにより置換されていてよいことを条件とし；ここで、Ｃ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、＝Ｏ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、又は分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカルを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；且つ
ｍは、独立に、１〜６の整数を表す）；
により表される部分を表すＷ又はその薬学的に許容できる塩を含み得るが；
但し、式（Ｉ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物が
Ｎ−（７−ブロモピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；
Ｎ−（フロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン；及び
Ｎ−（フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−４Ｈ−１’−アザスピロ［イソオキサゾール−５，３’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３−アミン
を除外することを条件とする。
【００４３】
特定の実施形態において、式（Ｉ）、（Ｉａ）、又は（Ｉｂ）により表されるアミノイソオキサゾリン化合物は、環系Ｍ−ＩＩ：
2018531262.tif 000016
（式中：
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は、独立に、Ｎ又はＣＲ４を表すが；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうち２つ以下がＮであることを条件とし；
Ｒ４は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、又はＷ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合を表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、又は分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｘ１は、独立に、Ｎ又はＣを表し；
Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、独立に、Ｎ、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、Ｓ、又はＣＲ８を表すが；但し、Ａ１、Ａ２、及びＡ３のうち１つのみが、ＮＲ７、Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ７、Ｏ、又はＳであることを条件とし；さらに、但し、Ｘ１がＮである場合、Ａ１、Ａ２、及びＡ３が、独立に、Ｎ又はＣＲ８を表すことを条件とし；
Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルを表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又は（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
Ｒ８は、独立に、−Ｈ、−Ｄ、ハロゲンラジカル、−ＣＮ、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９（ＣＯ）（Ｒ１０）、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）、又は−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルを表し；ここで、非分岐Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、分岐Ｃ３〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、非分岐−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル、分岐若しくは環式−ＯＣ３〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４−アルキルのアルキル部分は、−Ｄ、ハロゲンラジカル、又は＝Ｏを含む５つまでのラジカル置換基により独立に置換されていてよく；
但し：
ａ）Ｚ６がＣＲ４を表し、且つＲ４が、Ｗ部分をアミノイソオキサゾリン部分と直接接続する結合であり、Ｘ１、Ｚ７、及びＺ９のそれぞれがＮを表し、Ｚ８がＣＲ４を表し、Ａ１とＡ２の両方が、独立にＣＲ８を表し、Ａ３がＣＲ８を表し、且つＡ３のＲ８が−Ｂｒを表す場合、下記：Ｚ８のＲ４、Ａ１のＲ８、及びＡ２のＲ８のうち２つ以下が−Ｈであることを条件とし；
ｂ）Ｚ７がＣＲ