(57)【要約】  一般式（Ｉ）のβ−ヘアピンペプチド模倣体とその薬学的に許容される塩（Ｐ、Ｔ、Ｑ、及び任意にはＬは、明細書及び特許請求の範囲に記載の通りの構成要素である）は、例えばクレブシエラ・ニューモニエ及び／又はアシネトバクター・バウマンニ及び／又はエシェリキア・コリ及び／又はシュードモナス・エルジノーサのような微生物の増殖を阻害し又は死滅させる、抗グラム陰性菌活性を有する。それらは、感染症を治療又は予防するための医薬として、又は食料品、化粧品、医薬品もしくは他の栄養素含有材料のための消毒剤として使用することができる。これらのペプチド模倣体は、固相・液相混合合成戦略に基づく方法によって製造することができる。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
2018511597.tif 000093
の化合物であって、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素Ｐ又はＴからなるモジュールＡ［但し、ｉ＝１である場合、Ｐ１３とＰ１４；又はＰ１４とＰ１は上記の通り連結されていなくてもよく；ｉ＝０である場合、Ｐ１３とＰ１は上記の通り連結されておらず；ここで、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、及び／又はＰ１３とＰ１４が一緒になって、共有結合相互作用（鎖間結合）によってＰ２とＰ１１及び／又はＰ４とＰ９及び／又はＰ１３とＰ１４を一緒に連結している、それぞれ計１〜１２個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を単一側鎖に含む、天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成してもよい場合；
Ｐ１は、単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、４員、５員もしくは６員ヘテロ環又はα−炭素とα−アミノ原子を含む二環系を形成する、置換されていてもよい側鎖を含む天然又は非天然のＤα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｄα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｄα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｄα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｄα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、５員もしくは６員ヘテロ環又はα−炭素とα−アミノ原子を含む二環系を形成する、置換されていてもよい側鎖を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族α−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸であり；
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、共有結合相互作用（鎖間結合）によってＰ２とＰ１１及び／又はＰ４とＰ９を一緒に連結している、それぞれ計１〜１２個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を単一側鎖に含む、天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合；
Ｐ１〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１３は、上に記載の天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸である］と、
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素ＱからなるモジュールＢ［但し、Ｑ７はα−カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のω−窒素（Ｎ）まで連結されており、ここで、
Ｑ１は、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸であり；
Ｑ２、Ｑ５、及びＱ６は、独立して、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｑ３は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｄα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｄα−アミノ酸であり；
Ｑ４は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｑ７は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸である］と、
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されているｋ＝０〜３の個別の構成要素ＬからなるリンカーＬ［ここで、
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
ｋ＝２の場合、更なる構成要素
Ｌ２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸であり；
ｋ＝３の場合、更なる構成要素
Ｌ３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸である］とを含み、
前記リンカーＬは、Ｌｋのカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＢと連結され、かつ
ｋ＝１〜３でｉ＝１である場合、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝１〜３でｉ＝０である場合、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝１である場合、Ｑ１は、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝０である場合、Ｑ１は、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；
上記の通り連結されていないＰ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点；及び／又はＰ１；又はＰ１４の窒素（Ｎ）は、適切に飽和されて、修飾されたカルボニル（Ｃ＝Ｏ）官能基及び／又は窒素（Ｎ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸を形成する、化合物
又はその互変異性体もしくは回転異性体；又はその塩；又は薬学的に許容される塩；又は水和物；又は溶媒和物。
【請求項２】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物であって、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式
2018511597.tif 000094
の一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよい場合；及び／又は
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式
2018511597.tif 000095
の一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよい場合；
Ｐ１は、式
2018511597.tif 000096
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ２は、式
2018511597.tif 000097
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ３は、式
2018511597.tif 000098
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式
2018511597.tif 000099
の一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｐ５は、式
2018511597.tif 000100
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｔ６は、式
2018511597.tif 000101
の一つのＤα−アミノ酸残基であり、
Ｔ７は、式
2018511597.tif 000102
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ８は、式
2018511597.tif 000103
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式
2018511597.tif 000104
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１０は、式
2018511597.tif 000105
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式
2018511597.tif 000106
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式
2018511597.tif 000107
の一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式
2018511597.tif 000108
の一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式
2018511597.tif 000109
の一つのα−アミノ酸残基であり、
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式
2018511597.tif 000110
の一つのα−アミノ酸残基であり、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、上に示された式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、上に示された式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、上に記載の天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合、
Ｐ１〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１３は、この実施態様において定義された天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、上に示された式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
モジュールＢは、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素Ｑからなり、但し、Ｑ７はα−カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のω−窒素（Ｎ）まで連結されており、ここで、
Ｑ１は、式
2018511597.tif 000111
の一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｑ２、Ｑ５、及びＱ６は、独立して、式
2018511597.tif 000112
のＬα−アミノ酸残基であり、
Ｑ３は、式
2018511597.tif 000113
の一つのＤα−アミノ酸残基であり、
Ｑ４は、式
2018511597.tif 000114
のＬα−アミノ酸残基であり、
Ｑ７は、式
2018511597.tif 000115
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
リンカーＬは、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されているｋ＝０〜３の個別の構成要素Ｌからなり、ここで、
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式
2018511597.tif 000116
の一つのα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝２の場合、更なる構成要素
Ｌ２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は上に示された式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ７；又はＡＡ７Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝３の場合、更なる構成要素
Ｌ３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は上に示された式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ７；又はＡＡ７Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
前記リンカーＬは、Ｌｋのカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＢと連結され、かつ
ｋ＝１〜３でｉ＝１である場合、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝１〜３でｉ＝０である場合、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝１である場合、Ｑ１は、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝０である場合、Ｑ１は、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；
上記の通り連結されていないカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点を有するＰ１３；又はＰ１４は、Ｒ３０との結合によって適切に飽和されて、修飾されたカルボニル（Ｃ＝Ｏ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
上記の通り連結されていない窒素（Ｎ）を有するＰ１；又はＰ１４は、上に既に示されたＲ１、及びＲ３１との結合によって適切に飽和されて、修飾された窒素（Ｎ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
ＲＡｌｋは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ２−１２−アルケニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；又はＣ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキルであり；
ＲＡｒは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ４)ｎＲ１９；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＲ１９；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＲ１９；又は−(ＣＨ２)ｎＮＲ１４(ＣＨ２)ｍＲ１９であり；
ＲＡｍは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｑＣ(＝ＮＲ１３)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｑＣ(＝ＮＯＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｑＣ(＝ＮＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＯＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＮＲ１Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＮ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＯＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＮＲ１Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＮ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；又は−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１４Ｒ２７であり；
ＲＨｅｔは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＯＲ１４；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＲ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＯ２ＮＲ１Ｒ１４；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＯＲ１４；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＳＲ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＣＯＯＲ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＣＯＮＲ１５Ｒ１６；又は−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２ＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり；
ＲＯＨは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＯＨ；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＨ；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＯＨ；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＯＨ；−(ＣＨ２)ｎＮＲ１(ＣＨ２)ｍＯＨ；ヒドロキシ−Ｃ１−８−アルキル；ヒドロキシ−Ｃ２−８−アルケニル；ヒドロキシ−シクロアルキル；又はヒドロキシ−ヘテロシクロアルキルであり；
ＲＡｍｉｄｅは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｙは、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑ−であり；
Ｚは、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＨ２)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＣＨ＝ＣＨ(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＨ＝ＣＨ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＣＯＮＲ１(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＨ２)ｍ−−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＨ２)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、Ｈ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；又はアリール−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ；Ｆ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＲ１９；又は−(ＣＨＲ１)ｎＯ(ＣＨＲ２)ｍＲ２３であり；又は
Ｒ４とＲ２；又はＲ５とＲ６は一緒になって、＝Ｏ；＝ＮＲ１；＝ＮＯＲ１；＝ＮＯＣＦ３；又は−(ＣＨＲ１)ｐ−を形成し得；
Ｒ４とＲ５；Ｒ６とＲ７；Ｒ７とＲ８；又はＲ６とＲ９は一緒になって、−(ＣＨＲ１)ｐ−；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍ−；又は−(ＣＨ２)ｎＮＲ１(ＣＨ２)ｍ−を形成し得；
Ｒ９は、Ｈ；Ｆ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨＲ１３)ｒＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｒＳＲ１５；−(ＣＨＲ１０)ｒＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨＲ１３)ｒＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｒＮＲ１ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｒＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＲ１９；又は−(ＣＨＲ１)ｒＯ(ＣＨＲ１)ｏＲ２３であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＣＮ；ＮＯ２；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；又は−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＲ１９であり；
Ｒ１３は、Ｈ；Ｆ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＯＲ１５；−ＯＣＯＲ１；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−ＣＯＯＲ１５；−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；又は−ＳＯ２Ｒ１５；又は−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｒ１４は、Ｈ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−アリール；ヘテロシクロアルキル−アリール；シクロアルキル−ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；アリール−シクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール−シクロアルキル；ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−(ＣＨＲ１)ｏＯＲ１５；−(ＣＨＲ１)ｏＳＲ１５；−(ＣＨＲ１)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；又は−(ＣＨＲ１)ｏＳＯ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、Ｈ；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；Ｃ１−６−アルコキシ；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−アリール；ヘテロシクロアルキル−アリール；シクロアルキル−ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；アリール−シクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール−シクロアルキル；又はヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルであり；又は構造要素−ＮＲ１５Ｒ１６及び−ＮＲ１７Ｒ１８は独立して、ヘテロシクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；又はヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルを形成し得；
Ｒ１９は、式
2018511597.tif 000117
の一つのアリール基又は式
2018511597.tif 000118
の一つの基であり、
Ｘ、Ｘ’、Ｘ”及びＸ'''は、独立して、−ＣＲ２０；又はＮであり；
Ｒ２０及びＲ２１は、独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＯＨ；ＮＨ２；ＮＯ２；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨ２)ｏＲ２２；−(ＣＨ２)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−Ｏ(ＣＨ２)ｏＲ２２；−(ＣＨ２)ｏＳＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨ２)ｏＳＯ２Ｒ１５；又は−(ＣＨ２)ｏＣＯＲ１５であり；
Ｒ２２は、式
2018511597.tif 000119
のアリール基であり、
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＯＨ；ＮＨ２；ＮＯ２；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；−(ＣＨ２)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１Ｒ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＮＲ１Ｒ１５であり；
Ｒ２６は、Ｈ；Ａｃ；Ｃ１−８−アルキル；又はアリール−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ２７は、−ＣＯ(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＲ１５であり；
Ｒ２８及びＲ２９は、独立して、Ｈ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；又はアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；又はヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ３０は、−ＯＲ１４；−ＳＲ１４；又は−ＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｒ３１は、Ｈ；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；Ｃ１−６−アルコキシ；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−アリール；ヘテロシクロアルキル−アリール；シクロアルキル−ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；アリール−シクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール−シクロアルキル；ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−ＣＯＲ１５；−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−Ｃ(＝ＮＲ１３)ＮＲ１５Ｒ１６であり、又は構造要素−ＮＲ１Ｒ３１は−Ｎ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)２；ヘテロシクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；又はヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルを形成し得；
ｎ及びｍは独立して、０〜５の整数であり、但し、ｎ＋ｍ≦６であり；
ｏは０〜４であり；ｐは２〜６であり；ｑは１〜６であり；及びｒは１〜３である、化合物；又はその互変異性体もしくは回転異性体；又はその塩；又は薬学的に許容される塩；又は水和物；又は溶媒和物。
【請求項３】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、かつＰ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が上記の通り連結され、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ７；又はＡＡ９のＬα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である、請求項１又は２の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されておらず、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ９；ＡＡ９Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である、請求項１又は２の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ９；ＡＡ９Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である、請求項１又は２の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝０で、
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１ ＡＡ１６；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である、請求項１又は２の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄ；ＡＡ１３ＬＤ；又はＡＡ１３ＤＬの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である、請求項１又は２の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
特にモジュールＡに対して、
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ１０Ｄの一つのＤα−アミノ酸残基であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；又はＡＡ２の一つのＬα−アミノ酸残基である、請求項１から７の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
特にリンカーＬに対して、
ｋ＝１である場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝２である場合、更なる構成要素
Ｌ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのＬα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝３である場合、更なる構成要素
Ｌ３は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸残基である、請求項１又は２の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
モジュールＡに対して、
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結；又は
１，４−二置換１，２，３−トリアゾール含有結合によるＡｂｕ(４Ｎ３)の側鎖とのＰｒａの側鎖の連結後に形成してもよく；及び／又は
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基；又はＤアミノ酸残基とのＬアミノ残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＰ１４のＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎ；ＮＭｅＣｙｓ；ＮＭｅＨｃｙ；又はＮＭｅＰｅｎ；Ａｃ−Ｃｙｓ；Ａｃ−Ｈｃｙ；又はＡｃ−Ｐｅｎ；Ｇｕａ−Ｃｙｓ；Ｇｕａ−Ｈｃｙ；又はＧｕａ−Ｐｅｎ；ＴＭＧ−Ｃｙｓ；ＴＭＧ−Ｈｃｙ；又はＴＭＧ−Ｐｅｎの側鎖とのＰ１３のＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎ；Ｃｙｓ−ＮＨ２；Ｈｃｙ−ＮＨ２；又はＰｅｎ−ＮＨ２の側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＰ１４のＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕ；ＮＭｅＡｓｐ；ＮＭｅＧｌｕ；又はＮＭｅｈＧｌｕ；Ａｃ−Ａｓｐ；Ａｃ−Ｇｌｕ；又はＡｃ−ｈＧｌｕ；Ｇｕａ−Ａｓｐ；Ｇｕａ−Ｇｌｕ；又はＧｕａ−ｈＧｌｕ；ＴＭＧ−Ａｓｐ；ＴＭＧ−Ｇｌｕ；又はＴＭＧ−ｈＧｌｕの側鎖とのＰ１３のＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓ；Ｄａｐ−ＮＨ２；Ｄａｂ−ＮＨ２；Ｏｒｎ−ＮＨ２；又はＬｙｓ−ＮＨ２の側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＰ１４のＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓ；ＮＭｅＤａｐ；ＮＭｅＤａｂ；ＮＭｅＯｒｎ；又はＮＭｅＬｙｓ；Ａｃ−Ｄａｐ；Ａｃ−Ｄａｂ；Ａｃ−Ｏｒｎ；又はＡｃ−Ｌｙｓ；Ｇｕａ−Ｄａｐ；Ｇｕａ−Ｄａｂ；Ｇｕａ−Ｏｒｎ；又はＧｕａ−Ｌｙｓ；ＴＭＧ−Ｄａｐ；ＴＭＧ−Ｄａｂ；ＴＭＧ−Ｏｒｎ；又はＴＭＧ−Ｌｙｓの側鎖とのＰ１３のＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕ；Ａｓｐ−ＮＨ２；Ｇｌｕ−ＮＨ２；又はｈＧｌｕ−ＮＨ２の側鎖の連結後に形成してもよく；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＡｚｔ；ＤＰｉｃ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ａｓｐ；又はＧｌｕであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＨｓｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｇｌｎ；又はＡｓｎであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｇｌｕ；Ａｓｐ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；ＤＧｌｎ；又はＤＡｓｎであり；
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕの一つのα−アミノ酸残基であり；
−  リンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
−  リンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、上に記載の天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合、
Ｐ１〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１３は、この実施態様で定義された天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素ＱからなるモジュールＢ［但し、Ｑ７はα−カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のω−窒素（Ｎ）まで連結されている］に対しては、
Ｑ１は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ｄａｂ(Ｍｅ)；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；又はＤＬｙｓであり；
Ｑ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；又はＡｒｇであり；
Ｑ３は、ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＡｌａ；ＤＯｃｔＧｌｙ；ＤＰｈｅ；ＤＴｙｒ；又はＤＴｒｐであり；
Ｑ４は、Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；又はＯｃｔＧｌｙであり；
Ｑ５は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；又はＤａｂ(Ｔｒｐ)であり；
Ｑ６は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；又はＤａｂ(Ａｒｇ)であり；
Ｑ７は、Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｓｎ；ＤＧｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＮｌｅ；ＤＩｌｅ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＤａｐ；ＤＤａｂ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；又はＤＡｒｇであり；
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されているｋ＝０〜３の個別の構成要素ＬからなるリンカーＬに対しては、
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；ＮＭｅＤａｂ；Ｄａｂ(Ｍｅ)；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；又はＤＴｒｐであり；
ｋ＝２の場合、更なる構成要素
Ｌ２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ｄａｂ(Ｍｅ)；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅであり；
ｋ＝３の場合、更なる構成要素
Ｌ３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ｄａｂ(Ｍｅ)；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅであり；
前記リンカーＬは、Ｌｋのカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＢと連結され、かつ
ｋ＝１〜３でｉ＝１である場合、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝１〜３でｉ＝０である場合、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝１である場合、Ｑ１は、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝０である場合、Ｑ１は、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；
上記の通り連結されていないカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点を有するＰ１３；又はＰ１４は、−ＯＨ；−ＯＣＨ３；−ＯＣＨ(ＣＨ３)２；−ＮＨ２；−ＮＨ(ＣＨ３)；−ＮＨ(ＣＨ３)２；又はＮＨ(ＣＨ(ＣＨ３)２)であるＲ３０との結合によって適切に飽和されて、修飾されたカルボニル（Ｃ＝Ｏ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
上記の通り連結されていない窒素（Ｎ）を有するＰ１；又はＰ１４は、−Ｈ；−ＣＨ３；又は−ＣＨ(ＣＨ３)２であるＲ１；及び−Ｈ；−ＣＨ３；−ＣＯＣＨ３；又は−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２であるＲ３１；又は一緒になって＝Ｃ(Ｎ(ＣＨ３)２)２であるＲ１及びＲ３１との結合によって適切に飽和されて、対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成する、請求項１又は２の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が上記の通り連結され、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成してもよい場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；ＮＭｅＴｒｐ；ＮＭｅＴｙｒ；ＮＭｅＰｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；又はＮＭｅＮｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ； Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＰｉｃ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；Ｃｈａ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ  Ａｒｇ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１から３又は１０の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；ＮＭｅＴｒｐ；ＮＭｅＴｙｒ；ＮＭｅＰｈｅ；Ａｃ−Ｔｒｐ；Ａｃ−Ｔｙｒ；Ａｃ−Ｐｈｅ；Ｇｕａ−Ｔｒｐ；Ｇｕａ−Ｔｙｒ；Ｇｕａ−Ｐｈｅ；ＴＭＧ−Ｔｒｐ；ＴＭＧ−Ｔｙｒ；ＴＭＧ−Ｐｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；ＮＭｅＮｌｅ；Ａｃ−Ａｌａ；Ａｃ−Ｖａｌ；Ａｃ−Ｎｖａ；Ａｃ−Ａｂｕ；Ａｃ−Ｌｅｕ；Ａｃ−Ｉｌｅ；Ａｃ−Ｎｌｅ；Ｇｕａ−Ａｌａ；Ｇｕａ−Ｖａｌ；Ｇｕａ−Ｎｖａ；Ｇｕａ−Ａｂｕ；Ｇｕａ−Ｌｅｕ；Ｇｕａ−Ｉｌｅ；Ｇｕａ−Ｎｌｅ；ＴＭＧ−Ａｌａ；ＴＭＧ−Ｖａｌ；ＴＭＧ−Ｎｖａ；ＴＭＧ−Ａｂｕ；ＴＭＧ−Ｌｅｕ；ＴＭＧ−Ｉｌｅ；又はＴＭＧ−Ｎｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＰｉｃ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ａｓｐ；又はＧｌｕであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；Ｃｈａ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＨｓｅ；；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｇｌｎ；又はＡｓｎであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ  Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｇｌｕ；Ａｓｐ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；ＤＧｌｎ；又はＤＡｓｎであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１、２、４、又は１０の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；ＮＭｅＴｒｐ；ＮＭｅＴｙｒ；ＮＭｅＰｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；又はＮＭｅＮｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＰｉｃ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又は Ｈｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)；Ａｓｎ；又はＧｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；Ｃｈａ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；又はＧｌｎ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｇｌｎ；又はＡｓｎであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｇｌｕ；Ａｓｐ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ａｃ−Ｇｌｙ；Ａｃ−Ｓａｒ；Ａｃ−Ａｉｂ；Ａｃ−Ｄａｂ；Ａｃ−Ｄａｐ；Ａｃ−Ｏｒｎ；Ａｃ−Ｌｙｓ；Ａｃ−Ａｒｇ；Ａｃ−ＤＤａｂ；Ａｃ−ＤＤａｐ；Ａｃ−ＤＯｒｎ；Ａｃ−ＤＬｙｓ；Ａｃ−ＤＡｒｇ；Ａｃ−Ｔｈｒ；Ａｃ−ａｌｌｏＴｈｒ；Ａｃ−Ｓｅｒ；Ａｃ−Ｈｓｅ；Ａｃ−ＤＴｈｒ；Ａｃ−ＤａｌｌｏＴｈｒ；Ａｃ−ＤＳｅｒ；Ａｃ−ＤＨｓｅ；Ａｃ−ＤＡｌａ；Ａｃ−ＤＡｂｕ；Ａｃ−ＤＬｅｕ；Ａｃ−ＤＶａｌ；Ａｃ−ＤＮｖａ；Ａｃ−ＤＩｌｅ；Ａｃ−ＤＮｌｅ；Ａｃ−Ａｌａ；Ａｃ−Ａｂｕ；Ａｃ−Ｌｅｕ；Ａｃ−Ｉｌｅ；Ａｃ−Ｎｌｅ；Ａｃ−Ｖａｌ；Ａｃ−Ｎｖａ；Ａｃ−Ｇｌｕ；Ａｃ−Ａｓｐ；Ａｃ−Ｇｌｎ；Ａｃ−Ａｓｎ；Ａｃ−ＤＧｌｕ；Ａｃ−ＤＡｓｐ；Ａｃ−ＤＧｌｎ；又はＡｃ−ＤＡｓｎ；Ｇｕａ−Ｇｌｙ；Ｇｕａ−Ｓａｒ；Ｇｕａ−Ａｉｂ；Ｇｕａ−Ｄａｂ；Ｇｕａ−Ｄａｐ；Ｇｕａ−Ｏｒｎ；Ｇｕａ−Ｌｙｓ；Ｇｕａ−Ａｒｇ；Ｇｕａ−ＤＤａｂ；Ｇｕａ−ＤＤａｐ；Ｇｕａ−ＤＯｒｎ；Ｇｕａ−ＤＬｙｓ；Ｇｕａ−ＤＡｒｇ；Ｇｕａ−Ｔｈｒ；Ｇｕａ−ａｌｌｏＴｈｒ；Ｇｕａ−Ｓｅｒ；Ｇｕａ−Ｈｓｅ；Ｇｕａ−ＤＴｈｒ；Ｇｕａ−ＤａｌｌｏＴｈｒ；Ｇｕａ−ＤＳｅｒ；Ｇｕａ−ＤＨｓｅ；Ｇｕａ−ＤＡｌａ；Ｇｕａ−ＤＡｂｕ；Ｇｕａ−ＤＬｅｕ；Ｇｕａ−ＤＶａｌ；Ｇｕａ−ＤＮｖａ；Ｇｕａ−ＤＩｌｅ；Ｇｕａ−ＤＮｌｅ；Ｇｕａ−Ａｌａ；Ｇｕａ−Ａｂｕ；Ｇｕａ−Ｌｅｕ；Ｇｕａ−Ｉｌｅ；Ｇｕａ−Ｎｌｅ；Ｇｕａ−Ｖａｌ；Ｇｕａ−Ｎｖａ；Ｇｕａ−Ｇｌｕ；Ｇｕａ−Ａｓｐ；Ｇｕａ−Ｇｌｎ；Ｇｕａ−Ａｓｎ；Ｇｕａ−ＤＧｌｕ；Ｇｕａ−ＤＡｓｐ；Ｇｕａ−ＤＧｌｎ；又はＧｕａ−ＤＡｓｎであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１、２、５又は１０の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；ＮＭｅＴｒｐ；ＮＭｅＴｙｒ；ＮＭｅＰｈｅ；Ａｃ−Ｔｒｐ；Ａｃ−Ｔｙｒ；Ａｃ−Ｐｈｅ；Ｇｕａ−Ｔｒｐ；Ｇｕａ−Ｔｙｒ；Ｇｕａ−Ｐｈｅ；ＴＭＧ−Ｔｒｐ；ＴＭＧ−Ｔｙｒ；ＴＭＧ−Ｐｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；又はＮＭｅＮｌｅ；Ａｃ−Ａｌａ；Ａｃ−Ｖａｌ；Ａｃ−Ｎｖａ；Ａｃ−Ａｂｕ；Ａｃ−Ｌｅｕ；Ａｃ−Ｉｌｅ；Ａｃ−Ｎｌｅ；Ｇｕａ−Ａｌａ；Ｇｕａ−Ｖａｌ；Ｇｕａ−Ｎｖａ；Ｇｕａ−Ａｂｕ；Ｇｕａ−Ｌｅｕ；Ｇｕａ−Ｉｌｅ；Ｇｕａ−Ｎｌｅ；ＴＭＧ−Ａｌａ；ＴＭＧ−Ｖａｌ；ＴＭＧ−Ｎｖａ；ＴＭＧ−Ａｂｕ；ＴＭＧ−Ｌｅｕ；ＴＭＧ−Ｉｌｅ；又はＴＭＧ−Ｎｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＰｉｃ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；Ｃｈａ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｇｌｎ；又はＡｓｎであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１、２、６又は１０の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基；又はＤアミノ酸残基とのＬアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＰ１４のＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎ；ＮＭｅＣｙｓ；ＮＭｅＨｃｙ；又はＮＭｅＰｅｎ；Ａｃ−Ｃｙｓ；Ａｃ−Ｈｃｙ；又はＡｃ−Ｐｅｎ；Ｇｕａ−Ｃｙｓ；Ｇｕａ−Ｈｃｙ；又はＧｕａ−Ｐｅｎ；ＴＭＧ−Ｃｙｓ；ＴＭＧ−Ｈｃｙ；又はＴＭＧ−Ｐｅｎの側鎖とのＰ１３のＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎ；Ｃｙｓ−ＮＨ２；Ｈｃｙ−ＮＨ２；又はＰｅｎ−ＮＨ２の側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＰ１４のＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕ；ＮＭｅＡｓｐ；ＮＭｅＧｌｕ；又はＮＭｅｈＧｌｕ；Ａｃ−Ａｓｐ；Ａｃ−Ｇｌｕ；又はＡｃ−ｈＧｌｕ；Ｇｕａ−Ａｓｐ；Ｇｕａ−Ｇｌｕ；又はＧｕａ−ｈＧｌｕ；ＴＭＧ−Ａｓｐ；ＴＭＧ−Ｇｌｕ；又はＴＭＧ−ｈＧｌｕの側鎖とのＰ１３のＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓ；Ｄａｐ−ＮＨ２；Ｄａｂ−ＮＨ２；Ｏｒｎ−ＮＨ２；又はＬｙｓ−ＮＨ２の側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＰ１４のＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓ；ＮＭｅＤａｐ；ＮＭｅＤａｂ；ＮＭｅＯｒｎ；又はＮＭｅＬｙｓ；Ａｃ−Ｄａｐ；Ａｃ−Ｄａｂ；Ａｃ−Ｏｒｎ；又はＡｃ−Ｌｙｓ；Ｇｕａ−Ｄａｐ；Ｇｕａ−Ｄａｂ；Ｇｕａ−Ｏｒｎ；又はＧｕａ−Ｌｙｓ；ＴＭＧ−Ｄａｐ；ＴＭＧ−Ｄａｂ；ＴＭＧ−Ｏｒｎ；又はＴＭＧ−Ｌｙｓの側鎖とのＰ１３のＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕ；Ａｓｐ−ＮＨ２；Ｇｌｕ−ＮＨ２；又はｈＧｌｕ−ＮＨ２の側鎖の連結後に形成し；かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；ＮＭｅＴｒｐ；ＮＭｅＴｙｒ；ＮＭｅＰｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；又はＮＭｅＮｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；又はＧｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＰｉｃ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；Ｃｈａ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；ＤＶａｌ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＮｖａ；ＤＡｂｕ；ＤＡｌａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＨｓｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１、２、７又は１０の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が上記の通り連結され、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成してもよい場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；又はＬｅｕであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｈｓｅ；Ｓｅｒ；又はＴｈｒであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ｖａｌ；又はＴｙｒであり；
Ｐ４は、Ａｌａ；Ｄａｐ；Ｔｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；又はＴｙｒであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；Ｖａｌ；又はＴｙｒであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＡｚｔ；ＤＡｌａ；又はＤＤａｂであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；又はＨｙｐであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；又はＬｅｕであり；
Ｐ９は、Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；Ｔｈｒ；Ｄａｂ；又はＤａｐであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒであり；
Ｐ１１は、Ｄａｂ；Ｈｓｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；又はＧｌｙであり；
Ｐ１２は、Ｏｒｎ；又はＤａｂであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；ＤＴｈｒ；又はＤＤａｂであり；
Ｐ１４は、Ｄａｂ；Ｈｓｅ；又はＴｈｒであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１から３、１０又は１１の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；ＮＭｅＴｒｐ；Ａｃ−Ｔｒｐ；Ｇｕａ−Ｔｒｐ；ＴＭＧ−Ｔｒｐ；Ｌｅｕ；Ｖａｌ；ＮＭｅ−Ｌｅｕ；又はＡｃ−Ｌｅｕであり；
Ｐ２は、Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｔｈｒ；Ｈｓｅ；又はＳｅｒであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｔｒｐ；又はＴｙｒであり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ａｌａ；ＤＡｌａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；Ｈｓｅ；又はＴｙｒであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ａｌａ；Ｄａｐ；Ａｒｇ；Ｔｙｒ；又はＨｉｓであり；
Ｔ６は、Ｇｌｙ；ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ((４Ｓ)ＯＨ)；ＤＰｉｃ；ＤＡｚｔ；ＤＡｌａ；ＤＴｙｒ；ＤＳｅｒ；；又はＤＤａｂであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ((４Ｒ)Ｆ；Ａｌａ；Ｌｅｕ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｄａｂ；Ａｒｇ；又はＴｈｒであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｉｌｅ；Ｌｅｕ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｈｒであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｐ；Ｄａｐ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)；又はＨｉｓであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ａｌａ；Ｌｅｕ；又はＣｈａであり；
Ｐ１１は、Ｄａｂ；Ａｓｎ；Ｔｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；又はＡｌａであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＤａｂ；Ｔｈｒ；ＤＴｈｒ；ＤＴｙｒ；又はＧｌｕであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；ＤＤａｂ；ＤＡｌａ；Ｔｙｒ；又はＤＰｈｅであり；
Ｐ１４は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｔｈｒ；ＤＡｌａ；ＤＤａｂ；又はＤＴｈｒであり；；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１、２、４、１０又は１２の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつ
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；又はＬｅｕであり；；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；又はＶａｌであり；
Ｐ４は、Ａｌａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｄａｂ；又はＴｙｒであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＡｚｔ；ＤＡｌａ；又はＤＤａｂであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；又はＨｙｐであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｌｅｕ；又はＣｐａであり；
Ｐ９は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒであり；
Ｐ１１は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｓａｒ；Ｄａｂ；又はＯｒｎであり；
Ｐ１３は、Ｄａｂ；又はＴｈｒであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；Ａｃ−Ｄａｂ；又はＡｃ−Ａｌａであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１、２、５、１０又は１３の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｐｈｅ；Ａｃ−Ｔｒｐ；Ａｃ−Ｐｈｅ；ＮＭｅＴｒｐ；Ｌｅｕ；又はＮＭｅ−Ｌｅｕであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ｖａｌ；又はＴｙｒであり；
Ｐ４は、Ａｌａ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；又はＴｈｒであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；Ｈｓｅ；又はＶａｌであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＡｚｔ；ＤＡｌａ；又はＤＤａｂであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；又はＨｙｐであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；又はＶａｌであり；
Ｐ９は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｂ；又はＤａｐであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；又はＬｅｕであり；
Ｐ１１は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ１２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；又はＯｒｎであり；
Ｐ１３は、ＤＤａｂ；又はＤａｂであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１、２、６、１０又は１４の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基；又はＤアミノ酸残基とのＬアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＰ１４のＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎ；ＮＭｅＣｙｓ；ＮＭｅＨｃｙ；又はＮＭｅＰｅｎ；Ａｃ−Ｃｙｓ；Ａｃ−Ｈｃｙ；又はＡｃ−Ｐｅｎ；Ｇｕａ−Ｃｙｓ；Ｇｕａ−Ｈｃｙ；又はＧｕａ−Ｐｅｎの側鎖とのＰ１３のＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎ；Ｃｙｓ−ＮＨ２；Ｈｃｙ−ＮＨ２；又はＰｅｎ−ＮＨ２の側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＰ１４のＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕ；ＮＭｅＡｓｐ；ＮＭｅＧｌｕ；又はＮＭｅｈＧｌｕ；Ａｃ−Ａｓｐ；Ａｃ−Ｇｌｕ；又はＡｃ−ｈＧｌｕ；Ｇｕａ−Ａｓｐ；Ｇｕａ−Ｇｌｕ；又はＧｕａ−ｈＧｌｕの側鎖とのＰ１３のＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓ；Ｄａｐ−ＮＨ２；Ｄａｂ−ＮＨ２；Ｏｒｎ−ＮＨ２；又はＬｙｓ−ＮＨ２の側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＰ１４のＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓ；ＮＭｅＤａｐ；ＮＭｅＤａｂ；ＮＭｅＯｒｎ；又はＮＭｅＬｙｓ；Ａｃ−Ｄａｐ；Ａｃ−Ｄａｂ；Ａｃ−Ｏｒｎ；又はＡｃ−Ｌｙｓ；Ｇｕａ−Ｄａｐ；Ｇｕａ−Ｄａｂ；Ｇｕａ−Ｏｒｎ；又はＧｕａ−Ｌｙｓの側鎖とのＰ１３のＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕ；Ａｓｐ−ＮＨ２；Ｇｌｕ−ＮＨ２；又はｈＧｌｕ−ＮＨ２の側鎖の連結後に形成し；かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成してもよい場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；又はＬｅｕであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；又はＴｈｒであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ｖａｌ；又はＴｙｒであり；
Ｐ４は、Ａｌａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ、Ｈｓｅ；Ａｓｎ；又はＴｙｒであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｖａｌ；又はＴｙｒであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＡｚｔ；ＤＡｌａ；又はＤＤａｂであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；又はＡｒｇであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；又はＬｅｕであり；
Ｐ９は、Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；Ｔｈｒ；Ｄａｂ；又はＤａｐであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒであり；
Ｐ１１は、Ｄａｂ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；Ｔｈｒ；又はＡｓｎであり；
Ｐ１２は、Ｓａｒ；Ｄａｂ；又はＯｒｎであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕである、請求項１、２、７、１０又は１５の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
配列が次の表：
2018511597.tif 000120
2018511597.tif 000121
2018511597.tif 000122
2018511597.tif 000123
2018511597.tif 000124
2018511597.tif 000125
2018511597.tif 000126
2018511597.tif 000127
2018511597.tif 000128
2018511597.tif 000129
2018511597.tif 000130
2018511597.tif 000131
2018511597.tif 000132
2018511597.tif 000133
2018511597.tif 000134
2018511597.tif 000135
2018511597.tif 000136
2018511597.tif 000137
2018511597.tif 000138
2018511597.tif 000139
2018511597.tif 000140
2018511597.tif 000141
2018511597.tif 000142
2018511597.tif 000143
2018511597.tif 000144
2018511597.tif 000145
2018511597.tif 000146
2018511597.tif 000147
2018511597.tif 000148
2018511597.tif 000149
2018511597.tif 000150
2018511597.tif 000151
2018511597.tif 000152
2018511597.tif 000153
2018511597.tif 000154
に示されるＥｘ．１〜２１６からなる群から選択される、請求項１、２、又は１０の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
式（Ｉ）において明示的に特定されていない１つ以上のキラル中心に基づく請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物のジアステレオマー又はエピマー、又は式（Ｉ）の化合物のエナンチオマー。
【請求項２３】
請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物又は化合物の混合物と少なくとも一種の薬学的に不活性な担体を含む薬学的組成物。
【請求項２４】
経口、局所、経皮、注射、頬側、経粘膜、直腸、肺又は吸入投与に適した形態、特に錠剤、糖衣錠、カプセル剤、溶液剤、液体剤、ゲル剤、膏薬、クリーム、軟膏、シロップ、スラリー、懸濁液、スプレー、ネブライザー又は座薬の形態の、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
医薬として使用するための、請求項１から２２の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
抗生物質活性を有する薬学的に活性な物質として使用するための、請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
感染又は該感染に関連した疾患；特に呼吸器疾患又は皮膚もしくは軟部組織疾患又は胃腸疾患又は眼疾患又は耳疾患又はＣＮＳ疾患又は骨疾患又は心血管疾患又は尿生殖器疾患に関連する感染、あるいは院内感染、あるいはカテーテル由来及びカテーテル非由来感染、あるいは尿路感染、あるいは血流感染；あるいは感染誘発性敗血症を治療又は予防するための医薬の製造のための；あるいは食品、化粧品、医薬及び他の栄養素含有材料のための消毒剤又は保存料としての、請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
抗生物質活性を有する薬学的に活性な物質としての請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
感染又は該感染に関連した疾患；特に呼吸器疾患又は皮膚もしくは軟部組織疾患又は胃腸疾患又は眼疾患又は耳疾患又はＣＮＳ疾患又は骨疾患又は心血管疾患又は尿生殖器疾患に関連する感染、あるいは院内感染、あるいはカテーテル由来及びカテーテル非由来感染、あるいは尿路感染、あるいは血流感染；あるいは感染誘発性敗血症の治療又は予防のための、又は食品、化粧品、医薬及び他の栄養素含有材料のための消毒剤又は保存料としての、請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物、又は請求項２３又は２４に記載の組成物の使用。
【請求項３０】
感染、特に院内感染、カテーテル由来及びカテーテル非由来感染、尿路感染、血流感染等の感染、又は感染に関連する疾患又は障害、特に人工呼吸器関連肺炎（ＶＡＰ）、院内感染肺炎（ＨＡＰ）、医療関連肺炎（ＨＣＡＰ）、嚢胞性線維症、気腫、喘息、肺炎、伝染性下痢症、壊死性腸炎、盲腸炎、胃腸炎、膵炎、角膜炎、眼内炎、耳炎、脳膿瘍、髄膜炎、脳炎、骨軟骨炎、心膜炎、精巣上体炎、前立腺炎、尿道炎、敗血症；手術創傷、外傷性創傷、熱傷等の疾患又は障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に請求項１から２４の何れか一項に記載の化合物又は複数の化合物又は薬学的組成物の薬学的に許容可能な量を投与することを含む、方法。
【請求項３１】
方法Ａ及び／又は方法Ｂのプロセス工程を含む、請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物の調製方法であって、前記プロセス工程は、
（ａ）適切に官能化された固体支持体を、所望の最終生成物において、上に記載のモジュールＢのＱ７位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｂ）工程（ａ）で得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程；
（ｃ）このようにして得られた生成物を、所望の最終生成物においてＱ６に対応するアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｄ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を、酸、アミノ酸又はアミンから誘導された１個又は数個の部分を結合させることによって適切に置換する工程；
（ｅ）所望の最終生成物においてＱ５位からＱ１位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を更に実施する工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｆ）工程（ａ）における固体支持体へのカップリングがＱ７位のアミノ酸残基のヒドロキシル基を介する場合、所望されるならば工程（ｅ）に続いて、又は所望され、かつ必要とされるならば、アミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体との後のカップリングに続いて、以下に記載のように次の化学変換を実施する工程：
Ｑ１位のＮ−保護基とＱ７位のカルボキシル保護基の選択的な除去と；モジュールＢのＱ７位のこのように遊離されたカルボキシル基とＱ１のアミノ基との間のアミド結合形成による、上に記載のマクロラクタム環の生成；
（ｇ）上に記載のようにＬが存在する場合（ｋ＝１、２又は３）、所望の最終生成物においてＬｋ位からＬ１位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を実施する工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｈ）上に記載のようにＰ１４がモジュールＡに存在しない場合（ｉ＝０）、所望の最終生成物においてＰ１３位からＰ８位、Ｔ７位、Ｔ６位、Ｐ５位からＰ１位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を実施し、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護され、所望により、各カップリング後に、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載のように、鎖間結合を形成し；所望により、Ｐ１位のＮ−保護基を選択的に除去し、このようにして遊離されたアミノ基を化学的に変換する工程；
（ｉ）上に記載のようにＰ１４がモジュールＡに存在する場合（ｉ＝１）、所望の最終生成物においてＰｎ位（ｎ＝２、５、１２、１３、又は１４）にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を実施する工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程
を含み；かつ
ｎ＝２である場合、
（ｊ１）所望の最終生成物においてＰ１位、Ｐ１４位からＰ８位、Ｔ７位、Ｔ６位、及びＰ５位からＰ３位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を実施し、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護され、所望により、各カップリング後に、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載のように、鎖間結合を形成する工程；及び
（ｋ１）Ｐ２位のカルボキシル保護基とＰ３位のＮ−保護基を選択的に除去し；かつこのようにして遊離されたカルボキシル官能基とアミノ官能基との間のアミド結合の形成により、上に記載のマクロラクタム環を生成する工程
を含む工程を更に実施し；
ｎ＝５である場合、
（ｊ２）所望の最終生成物においてＰ４位からＰ１位、Ｐ１４位からＰ８位、Ｔ７位、及びＴ６位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を更に実施し、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護され、所望により、各カップリング後に、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載のように、鎖間結合を形成する工程；及び
（ｋ２）Ｐ５位のカルボキシル保護基とＴ６位のＮ−保護基を選択的に除去し；かつこのようにして遊離されたカルボキシル官能基とアミノ官能基との間のアミド結合の形成により、上に記載のマクロラクタム環を生成する工程
を含む工程を更に実施し；
ｎ＝１２である場合、
（ｊ３）所望の最終生成物においてＰ１１位からＰ８位、Ｔ７位、Ｔ６位、Ｐ５位からＰ１位、Ｐ１４位及びＰ１３位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を更に実施し、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護され、所望により、各カップリング後に、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載のように、鎖間結合を形成する工程；及び
（ｋ３）Ｐ１２位のカルボキシル保護基とＰ１３位のＮ−保護基を選択的に除去し；かつこのようにして遊離されたカルボキシル官能基とアミノ官能基との間のアミド結合の形成により、上に記載のマクロラクタム環を生成する工程
を含む工程を更に実施し；
ｎ＝１３である場合、
（ｊ４）所望の最終生成物においてＰ１２位からＰ８位、Ｔ７位、Ｔ６位、Ｐ５位からＰ１位、及びＰ１４位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を更に実施し、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護され、所望により、各カップリング後に、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載のように、鎖間結合を形成する工程；
（ｋ４）所望により、Ｐ１４位のＮ−保護基を選択的に除去し、かつこのようにして得られたアミノ官能基を化学的に変換する工程；及び
（ｌ４）所望により、次の化学変換の一つを実施する工程：
（１）Ｐ１３位のカルボキシル保護基とＰ１４位のＮ−保護基の選択的な除去と；このように遊離されたカルボキシル官能基とアミノ官能基との間のアミド結合形成による、上に記載のマクロラクタム環の生成；又は
（２）Ｐ１３位の保護基とＰ１４位の保護基の選択的な除去と；このように遊離された反応性基の化学的変換による、上に記載の鎖間結合の生成；又は
（３）Ｐ１３位に存在する基とＰ１４位に存在する基の化学的変換の実施による、上に記載の鎖間結合の生成
を含む工程を更に実施し；
ｎ＝１４である場合、
（ｊ５）所望の最終生成物においてＰ１３位からＰ８位、Ｔ７位、Ｔ６位、Ｐ５位からＰ１位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を更に実施し、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護され、所望により、各カップリング後に、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載のように、鎖間結合を形成する工程；
（ｋ５）所望により、Ｐ１位のＮ−保護基を選択的に除去し；かつこのようにして得られたアミノ官能基を化学的に変換する工程；及び
（ｌ５）所望により、Ｐ１４位のカルボキシル保護基とＰ１位のＮ−保護基を選択的に除去し；かつこのように遊離されたカルボキシル官能基とアミノ官能基との間のアミノ結合の形成により、上に記載のマクロラクタム環を生成する工程
を含む工程を更に実施し；
（ｍ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載の鎖間結合を形成する工程；
（ｎ）所望により、分子に存在する１個以上の基の更なる化学的変換を実施する工程；
（ｏ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を、酸、アミノ酸又はアミンから誘導された１個又は数個の部分を結合させることによって適切に置換する工程；
（ｐ）工程（ａ）における固体支持体へのカップリングが、上に記載のモジュールＢのＱ７位のアミノ酸残基のカルボキシル基を介する場合、モジュールＢのＱ１位のＮ−保護基を選択的に除去する工程；
（ｑ）このようにして得られた生成物を固体支持体から脱離させる工程；
（ｒ）工程（ａ）における固体支持体へのカップリングが、上に記載のモジュールＢのＱ７位のアミノ酸残基のカルボキシル基を介する場合、上に記載のように、モジュールＢのＱ７位のこのようにして遊離されたカルボキシル基とＱ１位のアミノ基との間のアミド結合の形成によりマクロラクタム環を生成する工程；
（ｓ）所望され、又は必要とされるならば、分子に存在する１個以上の基の更なる化学変換を実施する工程；
（ｔ）所望され、又は必要とされるならば、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；
（ｕ）アミノ酸残基鎖の何れかのメンバーの官能基に存在するあらゆる保護基と、所望により、分子にまた存在しうるあらゆる保護基とを除去する工程；
（ｖ）所望により、分子に存在する１個以上の反応性基の更なる化学変換を実施する工程；及び
（ｗ）所望により、このようにして得られた生成物を薬学的に許容される塩に変換するか又はこのようにして得られた薬学的に許容されるかもしくは許容されない塩を、対応する遊離の式（Ｉ）の化合物に又は異なる薬学的に許容される塩に変換する工程
を含み、
方法Ｂは、ペプチド断片カップリング戦略に基づいており、
（Ｉ）上に記載のモジュールＢとＬのアミノ酸残基を含む完全に保護されたペプチド断片を、
上の方法Ａに記載の工程（ａ）から（ｆ）に対応する工程（ａ）から（ｆ）；
（ｇ）工程（ａ）における固体支持体へのカップリングが、上に記載のモジュールＢのＱ７位のアミノ酸残基のカルボキシル基を介する場合、次の化学変換を実施する工程：
Ｑ１位のＮ−保護基の選択的な除去；このようにして得られた生成物の固体支持体からの脱離；及びＱ７位のこのように遊離されたカルボキシル基とＱ１位のアミノ基との間のアミド結合の形成による、上に記載のマクロラクタム環の生成；
（ｈ）工程（ａ）における固体支持体へのカップリングが、上に記載のモジュールＢのＱ７位のアミノ酸残基のヒドロキシル基を介する場合、得られた生成物を固体支持体から脱離させる工程；
（ｉ）Ｌが存在する場合、Ｌ１位のＮ−保護基を除去する工程；及び
（ｊ）Ｌが存在しない場合、Ｑ１位のＮ−保護基を除去する工程
を含む工程を実施することにより生成する手順；
（ＩＩａ）上に記載のモジュールＡのアミノ酸残基を含む完全に保護されたペプチド断片を、
ｉ＝０の場合、
（ａ）適切に官能化された固体支持体を、所望の最終生成物においてＰ１３位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｂ）このようにして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程；
（ｃ）このようにして得られた生成物を、所望の最終生成物においてＰ１２位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｄ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を、酸、アミノ酸又はアミンから誘導された１個又は数個の部分を結合させることによって適切に置換する工程；
（ｅ）所望の最終生成物においてＰ１１位からＰ８位、Ｔ７位、Ｔ６位、Ｐ５位からＰ１位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を更に実施し、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護され、所望により、各カップリング後に、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載の鎖間結合を形成する工程；
（ｆ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を、酸、アミノ酸又はアミンから誘導された１個又は数個の部分を結合させることによって適切に置換する工程；
（ｇ）所望により、Ｐ１位のＮ−保護基を選択的に除去し；かつこのようにして遊離されたアミノ基を化学的に変換する工程；
（ｈ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載の鎖間結合を形成する工程；
（ｉ）所望により、分子に存在する１個以上の基の更なる化学的変換を実施する工程；
（ｊ）所望により、Ｐ５、Ｐ１２又はＰ１３位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｋ）このようにして得られた生成物を固体支持体から脱離させ、所望により、同工程においてＰ５、Ｐ１２又はＰ１３位のカルボキシル保護基を除去する工程；
（ｌ）所望され又は必要とされるならば、分子に存在する任意のカルボキシル基を選択的に保護する工程；
（ｍ）所望され又は必要とされるならば、分子に存在する１個以上の基の更なる化学的変換を実施する工程；
（ｎ）所望され又は必要とされるならば、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；及び
（ｏ）所望され又は必要とされるならば、Ｐ５、Ｐ１２又はＰ１３位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程
を含む工程を実施することによって生成する手順か；
（ＩＩｂ）あるいは、上に記載のモジュールＡのアミノ酸残基を含む完全に保護されたペプチド断片を、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が前記の通り連結されていない場合；
（ａ）適切に官能化された固体支持体を、所望の最終生成物においてＰ１４位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｂ）このようにして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程；
（ｃ）このようにして得られた生成物を、所望の最終生成物においてＰ１３位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｄ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を、酸、アミノ酸又はアミンから誘導された１個又は数個の部分を結合させることによって適切に置換する工程；
（ｅ）所望の最終生成物においてＰ１２位からＰ８位、Ｔ７位、Ｔ６位、及びＰ５位からＰ１位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を更に実施し、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護され、所望により、各カップリング後に、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載の鎖間結合を形成する工程；
（ｆ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を、酸、アミノ酸又はアミンから誘導された１個又は数個の部分を結合させることによって適切に置換する工程；
（ｇ）所望により、Ｐ１位のＮ−保護基を選択的に除去し；かつこのようにして遊離されたアミノ基を化学的に変換する工程；
（ｈ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載の鎖間結合を形成する工程；
（ｉ）所望により、分子に存在する１個以上の基の更なる化学的変換を実施する工程；
（ｊ）所望により、Ｐ２、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｋ）このようにして得られた生成物を固体支持体から脱離させ、所望により、同工程においてＰ２、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３又はＰ１４位のカルボキシル保護基を除去する工程；
（ｌ）所望され又は必要とされるならば、分子に存在する任意のカルボキシル基を選択的に保護する工程；
（ｍ）所望され又は必要とされるならば、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；
（ｎ）所望され又は必要とされるならば、分子に存在する１個以上の基の更なる化学的変換を実施する工程；
（ｏ）鎖間結合がＰ２位とＰ１１位の間に存在し、加えて鎖間結合がＰ４位とＰ９位の間に存在し、所望され又は必要とされるならば、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｐ）鎖間結合がＰ２位とＰ１１位の間に存在し、所望され又は必要とされるならば、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｑ）鎖間結合がＰ４位とＰ９位の間に存在し、所望され又は必要とされるならば、Ｐ２、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程
を含む工程を実施することによって生成する手順か；
（ＩＩｃ）あるいは、上に記載のモジュールＡのアミノ酸残基を含む完全に保護されたペプチド断片を、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が前記の通り連結される場合；
又はＰ１３とＰ１４が前記の通り連結されていない場合、
（ａ）適切に官能化された固体支持体を、所望の最終生成物において上に記載のモジュールＡのＰ１３位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｂ）このようにして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程；
（ｃ）このようにして得られた生成物を、所望の最終生成物においてＰ１２位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体とカップリングさせる工程であって、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護される工程；
（ｄ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を、酸、アミノ酸又はアミンから誘導された１個又は数個の部分を結合させることによって適切に置換する工程；
（ｅ）所望の最終生成物においてＰ１１位からＰ８位、Ｔ７位、Ｔ６位、Ｐ５位からＰ１位、及びＰ１４位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体を使用して、工程（ｂ）から（ｄ）に実質的に対応する工程を更に実施し、前記Ｎ−保護アミノ酸誘導体に存在しうるあらゆる官能基が同様に適切に保護され、所望により、各カップリング後に、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換して、上に記載の鎖間結合を形成する工程；
（ｆ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を、酸、アミノ酸又はアミンから誘導された１個又は数個の部分を結合させることによって適切に置換する工程；
（ｇ）所望により、Ｐ１４位のＮ−保護基を選択的に除去し；かつこのようにして遊離されたアミノ基を化学的に変換する工程；
（ｈ）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；
（ｉ）所望により、分子に存在する１個以上の基の更なる化学的変換を実施する工程；
（ｊ）上に記載の鎖間結合がＰ１３位とＰ１４位の間に存在せず、かつ所望により、
（ｊ１）Ｐ１４位のＮ−保護基を選択的に除去する工程；
（ｊ２）このようにして得られた生成物を固体支持体から脱離させる工程；
（ｊ３）このようにして遊離されたＰ１３位のカルボキシル官能基とＰ１４位のアミノ官能基との間のアミノ結合の形成により、上に記載のマクロラクタム環を生成する工程；
（ｊ４）所望により、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；及び
（ｊ５）所望により、分子に存在する１個以上の基の更なる化学変換を実施する工程
を含む工程を実施する工程；
（ｋ）工程（ｊ）が実施されない場合、
（ｋ１）このようにして得られた生成物を固体支持体から脱離させ、所望により、Ｐ２、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４のカルボキシル保護基を同じ工程で除去する工程；
（ｋ２）所望され又は必要とされるならば、分子に存在する任意のカルボキシル基を選択的に保護する工程；
（ｋ３）所望され又は必要とされるならば、分子に存在する１個又は数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、このようにして遊離された反応性基を化学的に変換する工程；及び
（ｋ４）所望され又は必要とされるならば、分子に存在する１個以上の基の更なる化学変換を実施する工程
を含む工程を実施する工程；
（ｌ）Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が前記の通り連結され、かつ所望され又は必要とされるならば、Ｐ２、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｍ）Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が前記の通り連結され、鎖間結合がＰ４位とＰ９位の間に存在し、所望され又は必要とされるならば、Ｐ２、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｎ）Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が前記の通り連結され、鎖間結合がＰ２位とＰ１１位の間に存在し、所望され又は必要とされるならば、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｏ）Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が前記の通り連結され、鎖間結合がＰ２位とＰ１１位の間に存在し、加えて、鎖間結合がＰ４位とＰ９位の間に存在し、所望され又は必要とされるならば、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｐ）Ｐ１３とＰ１４が前記の通り連結されず、鎖間結合がＰ１３位とＰ１４位の間に存在し、及び／又は鎖間結合がＰ４位とＰ９位の間に存在し、所望され又は必要とされるならば、Ｐ２、Ｐ５、Ｐ１２、又はＰ１３位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｑ）Ｐ１３とＰ１４が前記の通り連結されず、鎖間結合がＰ２位とＰ１１位の間に存在し、加えて鎖間結合がＰ４位とＰ９位の間に存在し、及び／又は鎖間結合がＰ１３位とＰ１４位の間に存在し、所望され又は必要とされるならば、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程；
（ｒ）Ｐ１３とＰ１４が前記の通り連結されず、鎖間結合がＰ２位とＰ１１位の間に存在し、所望され又は必要とされるならば、Ｐ５、Ｐ１２、Ｐ１３、又はＰ１４位のカルボキシル保護基を選択的に除去する工程
を含む工程を実施することによって生成する手順；
（ＩＩＩ）手順（Ｉ）から得られたペプチド断片中の遊離アミノ官能基と手順（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、又は（ＩＩｃ）から得られたペプチド断片中の遊離カルボキシル官能基との間のアミド結合の形成により２つの完全に保護されたペプチド断片をカップリングする手順；
（ＩＶ）
（ａ）アミノ酸残基鎖の何れかのメンバーの官能基に存在するあらゆる保護基と、所望により、分子にまた存在しうるあらゆる保護基とを除去する工程；
（ｂ）所望により、分子に存在する１個以上の反応性基の更なる化学変換を実施する工程；及び
（ｃ）所望により、このようにして得られた生成物を薬学的に許容される塩に変換するか又はこのようにして得られた薬学的に許容されるかもしくは許容されない塩を、対応する遊離の式（Ｉ）の化合物に又は異なる薬学的に許容される塩に変換する工程
を含む更なる工程を実施する手順を含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の開示】
【０００１】
本発明は、抗グラム陰性菌活性を有するβ−ヘアピンペプチド模倣体を提供する。
【０００２】
本発明のβ-ヘアピンペプチド模倣体は、以下に示される一般式（Ｉ）の化合物とその薬学的に許容される塩であり、Ｐ、Ｔ、Ｑ、及び場合によりＬは、以下に記載される構成要素である。
【０００３】
また、本発明は、これらの化合物を、所望により、パラレルライブラリー形式で製造することができる効率的な合成法を提供する。更に、本発明のβ-ヘアピンペプチド模倣体は、有効性が改善され、赤血球溶血が減少し、細胞傷害性が減少しているか又は細胞傷害性がない。
【０００４】
世界的に主要な死亡原因であり、開発途上国における死因の第１位は感染病である。感染病は病原性ウイルス及び病原性細菌を含む、病原性微生物因子の存在に起因する。確立された抗生物質に対する細菌耐性の問題が、新しい作用機序を持つ新規抗菌剤の開発に対する強い興味を刺激してきた（D. Obrecht, J.A. Robinson, F. Bernadini, C. Bisang, S.J. DeMarco, K. Moehle, F.O. Gombert, Curr. Med. Chem. 2009, 16, 42-65；H. Breithaupt, Nat. Biotechnol. 1999, 17, 1165-1169）。
【０００５】
高まっている未充足の医学的必要性は院内肺炎の６０％の原因となっているグラム陰性菌によって代表される（R. Frechette, Ann. Rep. Med. Chem., Elsevier, 2007, 349-64）。基質拡張型β-ラクタマーゼ(ＥＳＢＬ)産生グラム陰性菌がまた多くの最先端β−ラクタム薬の有用性を損なっている（S.J. Projan, P.A. Bradford, Curr. Opin. Microbiol., 2007, 10, 441）。適切な新規化合物がないため、医師は、過去に切り捨てられたコリスチンのような抗生物質を、周知の毒性問題にもかかわらず使用せざるを得ない（M.E. Falagas, S.K. Kasiakou, Crit. Care, 2006, 10, R 27）。従って、特にクレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）、アシネトバクター・バウマンニ（Acinetobacter baumannii）、エシェリキア・コリ（Escherichia coli）（H.W. Boucher, G.H. Talbot, J.S. Bradley, J.E. Edwards Jr, D. Gilbert, L.B. Rice, M. Scheld, B. Spellberg, J. Bartlett, IDSA Report on Development Pipeline, CID 2009, 48, 1）、並びにシュードモナス・エルジノーサ（Pseudomonas aeruginosa）の耐性株を処置するための新規な手法が必要とされている。
【０００６】
過去２０年における抗生物質の発見は、グラム陽性細菌に対する新規抗生物質の開発に焦点が置かれており、グラム陰性病原菌に対する新規薬剤の発見は特にわずかであった。最後の手段の抗生物質であるコリスチン及びポリミキシンＢに対する耐性の出現のために（M. Vaara, Curr. Opin. Microbiol. 2010, 13, 574）、特にグラム陰性ＭＤＲ ＥＳＫＡＰＥ病原体（D. Obrecht, F. Bernardini, G. Dale, K. Dembowsky, Ann. Reps Med. Chem. 2011, 46, 245）に対する新規な作用機序を有する新規なクラスの抗生物質に対する緊急の必要性が存在する。グラム陰性ＥＳＫＡＰＥ病原体は、クレブシエラ・ニューモニエ、アシネトバクター・バウマンニ、シュードモナス・エルジノーサ、及びエンテロバクター（Enterobacter）種を包含する（L. B. Rice, J. Infect. Dis. 2008, 197, 1079）。グラム陰性菌は、抗菌剤の侵入を防ぐ強力な遮蔽物を形成するリポ多糖類で７５％までが構成される高度に負に荷電した外膜のため特に死滅させるのが難しい（C. Alexander, E. T. Rietschel, J. Endotox. Res. 2001, 7, 167; D. S. Kabanov, I. R. Prokhorenko, Biochemistry (Moscow), 2010, 75, 383）。
【０００７】
抗生物質の一つの新興群は天然に生じるカチオン性ペプチドに基づく（T. Ganz, R.I. Lehrer, Mol. Medicine Today 1999, 5, 292-297；R.M. Epand, H.J. Vogel, Biochim. Biophys. Acta 1999, 1462, 11-28）。これらはジスルフィド架橋β−ヘアピン及びβ−シートペプチド（例えばプロテグリン［V.N. Kokryakov, S.S.L. Harwig, E.A. Panyutich, A.A. Shevchenko, G.M. Aleshina, O.V. Shamova, H.A. Korneva, R.I. Lehrer, FEBS Lett. 1993, 327, 231-236］、タキプレシン［T. Nakamura, H. Furunaka, T. Miyata, F. Tokunaga, T. Muta, S. Iwanaga, M. Niwa, T. Takao, Y. Shimonishi, J. Biol. Chem. 1988, 263, 16709-16713］、及びデフェンシン[R.I. Lehrer, A.K. Lichtenstein, T. Ganz, Annu. Rev. Immunol. 1993, 11, 105-128]）、両親媒性α−ヘリックスペプチド（例えばセクロピン、デルマセプチン、マガイニン、及びメリチン［A. Tossi, L. Sandri, A. Giangaspero, Biopolymers 2000, 55, 4-30］）、並びに他の直鎖及びループ構造ペプチドを含む。抗菌カチオン性ペプチドの作用機序はまだ十分には理解されていないが、その主たる作用部位は微生物細胞膜である（H.W. Huang, Biochemistry 2000, 39, 8347-8352）。これらの薬剤への暴露により、細胞膜は透過化を受け、これに急速な細胞死が続く。しかし、例えば、受容体介在シグナル伝達が関与する、より複雑な作用機序を、現在除外できていない（M. Wu, E. Maier, R. Benz, R.E. Hancock, Biochemistry 1999, 38, 7235-7242）。
【０００８】
以下に記載されるような、直接的に又はリンカーＬを介して結合されるモジュールＡとモジュールＢを含む本発明の化合物は、特にいわゆるＥＳＫＡＰＥ病原体のグラム陰性病原体（L.B. Rice, J.Infect. Dis. 2008, 197, 1079）に対して、抗グラム陰性菌活性を示す。
モジュールＡでは、カチオン性ペプチド模倣体におけるβ-ヘアピン立体構造を、その機能がペプチドループ骨格をヘアピン配置内に拘束することにあるテンプレートのヘアピン配列Ｔ６−Ｔ７中への導入によって安定化させる戦略が採られる。モジュールＡのヘアピンの剛性は、骨格環化及び／又は更なる鎖間（β鎖）結合の導入によって更に向上させられる。
また、ポリミキシンファミリー由来の環状ヘプタペプチドであるモジュールＢ（T. Velkov, P. E. Thompson, R. L. Nation, J. Li, J. Med. Chem. 2010, 53, 1898; T. Velkov, K. D. Roberts, R. L. Nation, J. Wang, P. E. Thompson, J. Li, ACS Chem. Biol. 2014, 9, 1172）は、以下に記載されるように、直接的に又はペプチドリンカーＬを介して、モジュールＡに共有結合される。
【０００９】
テンプレート結合ヘアピン模倣ペプチドは文献に記載されており（D. Obrecht, M. Altorfer, J.A. Robinson, Adv. Med. Chem. 1999, 4, 1-68；J.A. Robinson, Syn. Lett. 2000, 4, 429-441）、コンビナトリアル及びパラレル合成法を使用するβ−ヘアピンペプチド模倣体の生成能力は確立されている（L. Jiang, K. Moehle, B. Dhanapal, D. Obrecht, J.A. Robinson, Helv. Chim. Acta. 2000, 83, 3097-3112）。抗菌テンプレート固定ペプチド模倣体とその合成法は、国際特許出願国際公開第０２／０７０５４７Ａ１号、国際公開第２００４／０１８５０３Ａ１号、国際公開第２００７／０７９６０５Ａ２号、国際公開第２０１２／０１６５９５Ａ１号、国際公開第２０１４／１６１７８１Ａ１号及び国際公開第２０１４／１６１７８２Ａ１号に記載されている。後者の２件の特許出願に記載された分子は、クレブシエラ・ニューモニエ及び／又はアシネトバクター・バウマンニ及び／又はエシェリキア・コリに対して高い効力を有する抗グラム陰性菌活性を示す。
【００１０】
第一の実施態様（１）では、本発明は、式（Ｉ）
2018511597.tif 000002
の新規β−ヘアピンペプチド模倣体であって、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素Ｐ又はＴからなるモジュールＡ［但し、ｉ＝１である場合、Ｐ１３とＰ１４；又はＰ１４とＰ１は上記の通り連結されていなくてもよく；ｉ＝０である場合、Ｐ１３とＰ１は上記の通り連結されておらず；
ここで、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、及び／又はＰ１３とＰ１４が一緒になって、共有結合相互作用（鎖間結合）によってＰ２とＰ１１及び／又はＰ４とＰ９及び／又はＰ１３とＰ１４を一緒に連結している、それぞれ計１〜１２個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を単一側鎖に含む、天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成してもよい場合；
Ｐ１は、単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、４員、５員もしくは６員ヘテロ環又はα−炭素とα−アミノ原子を含む二環系を形成する、置換されていてもよい側鎖を含む天然又は非天然のＤα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｄα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｄα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｄα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｄα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、５員もしくは６員ヘテロ環又はα−炭素とα−アミノ原子を含む二環系を形成する、置換されていてもよい側鎖を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族α−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸であり；
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、共有結合相互作用（鎖間結合）によってＰ２とＰ１１及び／又はＰ４とＰ９を一緒に連結している、それぞれ計１〜１２個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を単一側鎖に含む、天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合；
Ｐ１〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１３は、上に記載の天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸である］と、
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素ＱからなるモジュールＢ［但し、Ｑ７はα−カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のω−窒素（Ｎ）まで連結されており、ここで、
Ｑ１は、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸であり；
Ｑ２、Ｑ５、及びＱ６は、独立して、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｑ３は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｄα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｄα−アミノ酸であり；
Ｑ４は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｑ７は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸である］と、
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されているｋ＝０〜３の個別の構成要素ＬからなるリンカーＬ［ここで、
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
ｋ＝２の場合、更なる構成要素
Ｌ２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸であり；
ｋ＝３の場合、更なる構成要素
Ｌ３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸である］とを含み、
前記リンカーＬは、Ｌｋのカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＢと連結され、かつ
ｋ＝１〜３でｉ＝１である場合、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝１〜３でｉ＝０である場合、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝１である場合、Ｑ１は、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝０である場合、Ｑ１は、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；
上記の通り連結されていないＰ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点；及び／又はＰ１；又はＰ１４の窒素（Ｎ）は、適切に飽和されて、修飾されたカルボニル（Ｃ＝Ｏ）官能基及び／又は窒素（Ｎ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸を形成する、β−ヘアピンペプチド模倣体
又はその互変異性体もしくは回転異性体；又はその塩；又は薬学的に許容される塩；又は水和物；又は溶媒和物に関する。
【００１１】
本発明の更なる実施態様（２）は、実施態様（１）に係る式（Ｉ）の化合物［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、Ｐ４とＰ９を一緒に連結している、それぞれ計１〜１２個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を単一側鎖に含む、天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成し；及び／又は
Ｐ１は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸であり；及び／又は
Ｐ２は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸であり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｄα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；及び／又は
Ｐ５は、単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；及び／又は
Ｔ６は、６員ヘテロ環又はα−炭素とα−アミノ原子を含む二環系；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｄα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｄα−アミノ酸であり；及び／又は
Ｔ７は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸であり；及び／又は
Ｐ８は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸であり；及び／又は
Ｐ９は、単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸であり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸；単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸であり；及び／又は
Ｐ１２は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族α−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；及び／又は
Ｐ１３は、単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸であり；及び／又は
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；及び／又は
Ｑ７は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｄα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＤα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸である］
又はその互変異性体もしくは回転異性体；又はその塩；又は薬学的に許容される塩；又は水和物；又は溶媒和物に関する。
【００１２】
本発明の更なる実施態様（３）は、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素Ｐ又はＴからなるモジュールＡ［但し、ｉ＝１である場合、Ｐ１３とＰ１４、又はＰ１４とＰ１は上記の通り連結されていなくてもよく；ｉ＝０である場合、Ｐ１３とＰ１は上記の通り連結されておらず；ここで、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ１３とＰ１４が一緒になって、共有結合相互作用（鎖間結合）によってＰ２とＰ１１及び／又はＰ１３とＰ１４を一緒に連結している、それぞれ計１〜１２個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を単一側鎖に含む、天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成してもよい場合；
Ｐ１は、単一側鎖に１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、４員もしくは５員ヘテロ環又はα−炭素とα−アミノ原子を含む二環系を形成する、置換されていてもよい側鎖を含む天然又は非天然のＤα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｄα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｄα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、５員もしくは６員ヘテロ環又はα−炭素とα−アミノ原子を含む二環系を形成する、置換されていてもよい側鎖を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸であり；
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、共有結合相互作用（鎖間結合）によってＰ２とＰ１１を一緒に連結している、それぞれ計１〜１２個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を単一側鎖に含む、天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合；
Ｐ１；Ｐ３〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１０；Ｐ１２；及びＰ１３は、上に記載の天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、少なくとも１個のカルボキシル官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸である］と、
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素ＱからなるモジュールＢ［但し、Ｑ７はα−カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のω−窒素（Ｎ）まで連結されており、ここで、
Ｑ１は、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然α−アミノ酸であり；
Ｑ２、Ｑ５、及びＱ６は、独立して、少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性Ｌα−アミノ酸であり；
Ｑ３は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｄα−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の芳香族Ｄα−アミノ酸であり；
Ｑ４は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族Ｌα−アミノ酸であり；
Ｑ７は、単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミド官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のＬα−アミノ酸である］と、
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されているｋ＝０〜３の個別の構成要素ＬからなるリンカーＬ［ここで、
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸であり；
ｋ＝２の場合、更なる構成要素
Ｌ２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸であり；
ｋ＝３の場合、更なる構成要素
Ｌ３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の脂肪族α−アミノ酸；又は少なくとも１個のアミノ官能基を含む単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然の塩基性α−アミノ酸；又は単一側鎖に計１〜２５個の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含む天然又は非天然のアルコール性α−アミノ酸である］とを含み、
前記リンカーＬは、Ｌｋのカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＢと連結され、かつ
ｋ＝１〜３でｉ＝１である場合、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝１〜３でｉ＝０である場合、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝１である場合、
Ｑ１は、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝０である場合、
Ｑ１は、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；
上記の通り連結されていないＰ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点；及び／又はＰ１；又はＰ１４の窒素（Ｎ）は、適切に飽和されて、修飾されたカルボニル（Ｃ＝Ｏ）官能基及び／又は窒素（Ｎ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸を形成する、式（Ｉ）の化合物
又はその互変異性体もしくは回転異性体；又はその塩；又は薬学的に許容される塩；又は水和物；又は溶媒和物に関する。
【００１３】
本発明の特定の実施態様（４）は一般式（Ｉ）に係る化合物であって、式中、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式
2018511597.tif 000003
の一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよい場合；及び／又は
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式
2018511597.tif 000004
の一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよい場合；
Ｐ１は、式
2018511597.tif 000005
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ２は、式
2018511597.tif 000006
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ３は、式
2018511597.tif 000007
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式
2018511597.tif 000008
の一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｐ５は、式
2018511597.tif 000009
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｔ６は、式
2018511597.tif 000010
の一つのＤα−アミノ酸残基であり、
Ｔ７は、式
2018511597.tif 000011
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ８は、式
2018511597.tif 000012
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式
2018511597.tif 000013
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１０は、式
2018511597.tif 000014
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式
2018511597.tif 000015
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式
2018511597.tif 000016
の一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式
2018511597.tif 000017
の一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式
2018511597.tif 000018
の一つのα−アミノ酸残基であり、
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式
2018511597.tif 000019
の一つのα−アミノ酸残基であり、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、上に示された式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、上に示された式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、上に記載の天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合、
Ｐ１〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１３は、この実施態様において定義された天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、上に示された式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
モジュールＢは、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素Ｑからなり、但し、Ｑ７はα−カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のω−窒素（Ｎ）まで連結されており、ここで、
Ｑ１は、式
2018511597.tif 000020
の一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｑ２、Ｑ５、及びＱ６は、独立して、式
2018511597.tif 000021
のＬα−アミノ酸残基であり、
Ｑ３は、式
2018511597.tif 000022
の一つのＤα−アミノ酸残基であり、
Ｑ４は、式
2018511597.tif 000023
のＬα−アミノ酸残基であり、
Ｑ７は、式
2018511597.tif 000024
の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
リンカーＬは、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されているｋ＝０〜３の個別の構成要素Ｌからなり、ここで、
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式
2018511597.tif 000025
の一つのα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝２の場合、更なる構成要素
Ｌ２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は上に示された式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ７；又はＡＡ７Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝３の場合、更なる構成要素
Ｌ３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は上に示された式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ７；又はＡＡ７Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
前記リンカーＬは、Ｌｋのカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＢと連結され、かつ
ｋ＝１〜３でｉ＝１である場合、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝１〜３でｉ＝０である場合、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝１である場合、Ｑ１は、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝０である場合、Ｑ１は、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；
上記の通り連結されていないカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点を有するＰ１３；又はＰ１４は、Ｒ３０との結合によって適切に飽和されて、修飾されたカルボニル（Ｃ＝Ｏ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
上記の通り連結されていない窒素（Ｎ）を有するＰ１；又はＰ１４は、上に既に示されたＲ１、及びＲ３１との結合によって適切に飽和されて、修飾された窒素（Ｎ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
ＲＡｌｋは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ２−１２−アルケニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；又はＣ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキルであり；
ＲＡｒは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ４)ｎＲ１９；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＲ１９；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＲ１９；又は−(ＣＨ２)ｎＮＲ１４(ＣＨ２)ｍＲ１９であり；
ＲＡｍは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｑＣ(＝ＮＲ１３)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｑＣ(＝ＮＯＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｑＣ(＝ＮＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＯＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＮＲ１Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＮ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＯＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＮＲ１Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＮ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；又は−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１４Ｒ２７であり；
ＲＨｅｔは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＯＲ１４；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＲ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＯ２ＮＲ１Ｒ１４；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＯＲ１４；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＳＲ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＣＯＯＲ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＣＯＮＲ１５Ｒ１６；又は−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２ＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり；
ＲＯＨは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＯＨ；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＨ；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＯＨ；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＯＨ；−(ＣＨ２)ｎＮＲ１(ＣＨ２)ｍＯＨ；ヒドロキシ−Ｃ１−８−アルキル；ヒドロキシ−Ｃ２−８−アルケニル；ヒドロキシ−シクロアルキル；又はヒドロキシ−ヘテロシクロアルキルであり；
ＲＡｍｉｄｅは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｙは、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑ−であり；
Ｚは、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＨ２)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＣＨ＝ＣＨ(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＨ＝ＣＨ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＣＯＮＲ１(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＨ２)ｍ−−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＨ２)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、Ｈ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；又はアリール−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ；Ｆ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＲ１９；又は−(ＣＨＲ１)ｎＯ(ＣＨＲ２)ｍＲ２３であり；又は
Ｒ４とＲ２；又はＲ５とＲ６は一緒になって、＝Ｏ；＝ＮＲ１；＝ＮＯＲ１；＝ＮＯＣＦ３；又は−(ＣＨＲ１)ｐ−を形成し得；
Ｒ４とＲ５；Ｒ６とＲ７；Ｒ７とＲ８；又はＲ６とＲ９は一緒になって、−(ＣＨＲ１)ｐ−；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍ−；又は−(ＣＨ２)ｎＮＲ１(ＣＨ２)ｍ−を形成し得；
Ｒ９は、Ｈ；Ｆ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨＲ１３)ｒＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｒＳＲ１５；−(ＣＨＲ１０)ｒＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨＲ１３)ｒＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｒＮＲ１ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｒＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＲ１９；又は−(ＣＨＲ１)ｒＯ(ＣＨＲ１)ｏＲ２３であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＣＮ；ＮＯ２；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；又は−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＲ１９であり；
Ｒ１３は、Ｈ；Ｆ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＯＲ１５；−ＯＣＯＲ１；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−ＣＯＯＲ１５；−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；又は−ＳＯ２Ｒ１５；又は−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｒ１４は、Ｈ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−アリール；ヘテロシクロアルキル−アリール；シクロアルキル−ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；アリール−シクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール−シクロアルキル；ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−(ＣＨＲ１)ｏＯＲ１５；−(ＣＨＲ１)ｏＳＲ１５；−(ＣＨＲ１)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；又は−(ＣＨＲ１)ｏＳＯ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、Ｈ；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；Ｃ１−６−アルコキシ；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−アリール；ヘテロシクロアルキル−アリール；シクロアルキル−ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；アリール−シクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール−シクロアルキル；又はヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルであり；又は構造要素−ＮＲ１５Ｒ１６及び−ＮＲ１７Ｒ１８は独立して、ヘテロシクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；又はヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルを形成し得；
Ｒ１９は、式
2018511597.tif 000026
の一つのアリール基又は式
2018511597.tif 000027
の一つの基であり、
Ｘ、Ｘ’、Ｘ”及びＸ'''は、独立して、−ＣＲ２０；又はＮであり；
Ｒ２０及びＲ２１は、独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＯＨ；ＮＨ２；ＮＯ２；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨ２)ｏＲ２２；−(ＣＨ２)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−Ｏ(ＣＨ２)ｏＲ２２；−(ＣＨ２)ｏＳＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨ２)ｏＳＯ２Ｒ１５；又は−(ＣＨ２)ｏＣＯＲ１５であり；
Ｒ２２は、式
2018511597.tif 000028
のアリール基であり、
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＯＨ；ＮＨ２；ＮＯ２；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；−(ＣＨ２)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１Ｒ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＮＲ１Ｒ１５であり；
Ｒ２６は、Ｈ；Ａｃ；Ｃ１−８−アルキル；又はアリール−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ２７は、−ＣＯ(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＲ１５であり；
Ｒ２８及びＲ２９は、独立して、Ｈ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；又はアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；又はヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ３０は、−ＯＲ１４；−ＳＲ１４；又は−ＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｒ３１は、Ｈ；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；Ｃ１−６−アルコキシ；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−アリール；ヘテロシクロアルキル−アリール；シクロアルキル−ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；アリール−シクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール−シクロアルキル；ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−ＣＯＲ１５；−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−Ｃ(＝ＮＲ１３)ＮＲ１５Ｒ１６であり、又は構造要素−ＮＲ１Ｒ３１は−Ｎ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)２；ヘテロシクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；又はヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルを形成し得；
ｎ及びｍは独立して、０〜５の整数であり、但し、ｎ＋ｍ≦６であり；
ｏは０〜４であり；ｐは２〜６であり；ｑは１〜６であり；及びｒは１〜３である、化合物；又はその互変異性体もしくは回転異性体；又はその塩；又は薬学的に許容される塩；又は水和物；又は溶媒和物に関する。
【００１４】
本発明の更なる特定の実施態様（５）は、特定の実施態様（４）に係る一般式（Ｉ）の化合物であって、但し、
Ｐ４とＰ９は一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２はＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ４はＧｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５はＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ６はＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄであり；及び／又は
Ｔ７はＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ８はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ９はＡＡ８；又はＡＡ９であり；及び／又は
Ｐ１１はＧｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ１２はＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄであり；及び／又は
Ｐ１３はＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄであり；及び／又は
ｋ＝１〜３の場合、
Ｌ１はＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；ＡＡ１６Ｄであり；及び／又は
Ｑ７はＡＡ１１Ｄ；ＡＡ１６Ｄ；ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；又はＡＡ１０Ｄである、化合物；又はその互変異性体もしくは回転異性体；又はその塩；又は薬学的に許容される塩；又は水和物；又は溶媒和物に関する。
【００１５】
本発明の更なる特定の実施態様（６）は、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよい場合；及び／又は
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；ＡＡ１３Ｄ；ＡＡ１３ＬＤ；又はＡＡ１３ＤＬの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよい場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ２は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１１；又はＡＡ１０の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ１０Ｄの一つのＤα−アミノ酸残基であり、
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；又はＡＡ６の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ８は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１１は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ９；ＡＡ９Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり、
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、上に示された式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、上に示された式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、上に記載の天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合、
Ｐ１；Ｐ３〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１０；１２及びＰ１３は、この実施態様において定義された天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  以下に記載のリンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合、
Ｐ５；又はＰ１２は、上に示された式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
モジュールＢは、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素Ｑからなり、但し、Ｑ７はα−カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のω−窒素（Ｎ）まで連結されており、ここで、
Ｑ１は、式ＡＡ１５；又はＡＡ１５Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり、
Ｑ２、Ｑ５、及びＱ６は、独立して、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸残基であり、
Ｑ３は、式ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８Ｄの一つのＤα−アミノ酸残基であり、
Ｑ４は、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸残基であり、
Ｑ７は、式ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸残基であり、
リンカーＬは、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されているｋ＝０〜３の個別の構成要素Ｌからなり、ここで、
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ７；ＡＡ７Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝２の場合、更なる構成要素
Ｌ２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ７；又はＡＡ７Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝３の場合、更なる構成要素
Ｌ３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ７；又はＡＡ７Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
前記リンカーＬは、Ｌｋのカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＢと連結され、かつ
ｋ＝１〜３でｉ＝１である場合、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝１〜３でｉ＝０である場合、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝１である場合、Ｑ１は、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝０である場合、Ｑ１は、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；
上記の通り連結されていないカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点を有するＰ１３；又はＰ１４は、Ｒ３０との結合によって適切に飽和されて、修飾されたカルボニル（Ｃ＝Ｏ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
上記の通り連結されていない窒素（Ｎ）を有するＰ１；又はＰ１４は、上に既に示されたＲ１、及びＲ３１との結合によって適切に飽和されて、修飾された窒素（Ｎ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
ＲＡｌｋは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、Ｃ１−１２−アルキル；Ｃ２−１２−アルケニル；シクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；又はＣ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキルであり；
ＲＡｒは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ４)ｎＲ１９；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＲ１９；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＲ１９；又は−(ＣＨ２)ｎＮＲ１４(ＣＨ２)ｍＲ１９であり；
ＲＡｍは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｑＣ(＝ＮＲ１３)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｑＣ(＝ＮＯＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｑＣ(＝ＮＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＯＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＮＲ１Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＮ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＯＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＣ(＝ＮＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＮＲ１Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＮ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)ＮＲ１７Ｒ１８；又は−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１４Ｒ２７であり；
ＲＨｅｔは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＯＲ１４；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＲ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＯ２ＮＲ１Ｒ１４；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＯＲ１４；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＳＲ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＣＯＯＲ１５；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＣＯＮＲ１５Ｒ１６；又は−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２ＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり；
ＲＯＨは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＯＨ；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＳＨ；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍＯＨ；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍＯＨ；−(ＣＨ２)ｎＮＲ１(ＣＨ２)ｍＯＨ；ヒドロキシ−Ｃ１−８−アルキル；ヒドロキシ−Ｃ２−８−アルケニル；ヒドロキシ−シクロアルキル；又はヒドロキシ−ヘテロシクロアルキルであり；
ＲＡｍｉｄｅは、２６個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｙは、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑ−であり；
Ｚは、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＨ２)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＣＨ＝ＣＨ(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＨ＝ＣＨ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＣＯＮＲ１(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＨ２)ｍ−−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＨ２)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、Ｈ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；又はアリール−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ；Ｆ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＲ１９；又は−(ＣＨＲ１)ｎＯ(ＣＨＲ２)ｍＲ２３であり；又は
Ｒ４とＲ２；又はＲ５とＲ６は一緒になって、＝Ｏ；＝ＮＲ１；＝ＮＯＲ１；＝ＮＯＣＦ３；又は−(ＣＨＲ１)ｐ−を形成し得；
Ｒ４とＲ５；Ｒ６とＲ７；Ｒ７とＲ８；又はＲ６とＲ９は一緒になって、−(ＣＨＲ１)ｐ−；−(ＣＨ２)ｎＯ(ＣＨ２)ｍ−；−(ＣＨ２)ｎＳ(ＣＨ２)ｍ−；又は−(ＣＨ２)ｎＮＲ１(ＣＨ２)ｍ−を形成し得；
Ｒ９は、Ｈ；Ｆ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨＲ１３)ｒＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｒＳＲ１５；−(ＣＨＲ１０)ｒＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｒＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨＲ１３)ｒＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｒＮＲ１ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｒＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＲ１９；又は−(ＣＨＲ１)ｒＯ(ＣＨＲ１)ｏＲ２３であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ３；ＯＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＣＮ；ＮＯ２；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１３)ｏＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＮＲ１ＳＯ２Ｒ１５；−(ＣＨＲ１３)ｏＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６；又は−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＲ１９であり；
Ｒ１３は、Ｈ；Ｆ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＯＲ１５；−ＯＣＯＲ１；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２Ｃ(＝ＮＲ１７)ＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＮＲ２ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−ＣＯＯＲ１５；−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；又は−ＳＯ２Ｒ１５；又は−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｒ１４は、Ｈ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−アリール；ヘテロシクロアルキル−アリール；シクロアルキル−ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；アリール−シクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール−シクロアルキル；ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−(ＣＨＲ１)ｏＯＲ１５；−(ＣＨＲ１)ｏＳＲ１５；−(ＣＨＲ１)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨＲ１)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨＲ１)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；又は−(ＣＨＲ１)ｏＳＯ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、Ｈ；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；Ｃ１−６−アルコキシ；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−アリール；ヘテロシクロアルキル−アリール；シクロアルキル−ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；アリール−シクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール−シクロアルキル；又はヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルであり；又は構造要素−ＮＲ１５Ｒ１６及び−ＮＲ１７Ｒ１８は独立して、ヘテロシクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；又はヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルを形成し得；
Ｒ１９は、式
2018511597.tif 000029
の一つのアリール基又は式
2018511597.tif 000030
の一つの基であり、
Ｘ、Ｘ’、Ｘ”及びＸ'''は、独立して、−ＣＲ２０；又はＮであり；
Ｒ２０及びＲ２１は、独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＯＨ；ＮＨ２；ＮＯ２；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；−(ＣＨ２)ｏＲ２２；−(ＣＨ２)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−Ｏ(ＣＨ２)ｏＲ２２；−(ＣＨ２)ｏＳＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＯＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１ＣＯＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−(ＣＨ２)ｏＰＯ(ＯＲ１)２；−(ＣＨ２)ｏＳＯ２Ｒ１５；又は−(ＣＨ２)ｏＣＯＲ１５であり；
Ｒ２２は、式
2018511597.tif 000031
のアリール基であり、
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＯＨ；ＮＨ２；ＮＯ２；ＣＮ；ＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；−(ＣＨ２)ｏＯＲ１５；−Ｏ(ＣＯ)Ｒ１５；−(ＣＨ２)ｏＮＲ１Ｒ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＯＲ１５；−(ＣＨ２)ｏＣＯＮＲ１Ｒ１５であり；
Ｒ２６は、Ｈ；Ａｃ；Ｃ１−８−アルキル；又はアリール−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ２７は、−ＣＯ(ＣＲ１Ｒ１３)ｑＲ１５であり；
Ｒ２８及びＲ２９は、独立して、Ｈ；ＣＦ３；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；又はアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；又はヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ３０は、−ＯＲ１４；−ＳＲ１４；又は−ＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｒ３１は、Ｈ；Ｃ１−８−アルキル；Ｃ２−８−アルケニル；Ｃ１−６−アルコキシ；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル；アリール；ヘテロアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル；シクロアルキル−アリール；ヘテロシクロアルキル−アリール；シクロアルキル−ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；アリール−シクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール−シクロアルキル；ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−ＣＯＲ１５；−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６；−Ｃ(＝ＮＲ１３)ＮＲ１５Ｒ１６であり、又は構造要素−ＮＲ１Ｒ３１は−Ｎ＝Ｃ(ＮＲ１５Ｒ１６)２；ヘテロシクロアルキル；アリール−ヘテロシクロアルキル；又はヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルを形成し得；
ｎ及びｍは独立して、０〜５の整数であり、但し、ｎ＋ｍ≦６であり；
ｏは０〜４であり；ｐは２〜６であり；ｑは１〜６であり；及びｒは１〜３である、化合物；又はその互変異性体もしくは回転異性体；又はその塩；又は薬学的に許容される塩；又は水和物；又は溶媒和物に関する。
【００１６】
同一指数ｘ（ｘ＝１〜３１）を付した各一の基「Ｒｘ」は、特定の式に出現する毎に独立して選択され、従って、それらは同一の場合も異なっている場合もある。
この明細書において使用される場合、「アルキル」という用語は、単独でも組み合わせ（すなわち、「アリール−Ｃ１−６−アルキル」のような他の基の一部として）でも、飽和の、直鎖又は分枝鎖炭化水素基を示し、場合によっては置換されていてもよい。「Ｃｘ−ｙ−アルキル」（ｘとｙはそれぞれ整数である）という用語は、ｘ〜ｙ個の炭素原子を含む、上に定義されたアルキル基を意味する。例えばＣ１−６−アルキル基は１〜６個の炭素原子を含む。アルキル基の代表例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル等々が含まれる。
【００１７】
「アルケニル」という用語は、単独でも組み合わせでも、少なくとも１個又は鎖長に依存して４個までのオレフィン二重結合を含む、直鎖又は分枝鎖炭化水素基を示す。このようなアルケニル部分は場合によって置換されていてもよく、二重結合毎にＥ又はＺ配置として独立して存在し得、これは全て発明の一部である。「Ｃｘ−ｙ−アルケニル」（ｘとｙはそれぞれ整数である）という用語は、ｘ〜ｙ個の炭素原子を含む、上に定義されたアルケニル基を意味する。
【００１８】
「シクロアルキル」という用語は、単独でも組み合わせでも、３〜１０個の炭素原子を有する飽和又は部分的に不飽和の脂環部分を意味し、場合によっては置換されていてもよい。この部分の例には、シクロヘキシル、ノルボルニル、デカリニル等々が含まれるが、これらに限定されない。
【００１９】
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単独でも組み合わせでも、３〜９個の環炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される１個以上の環ヘテロ原子を有する、飽和又は部分的に不飽和の単環又は二環部分を意味する。この用語には、例えば、モルホリノ、ピペラジノ、アゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，７−ジアザスピロ［４．４］ノニル等々が含まれる。前記ヘテロシクロアルキル環は、場合によっては置換されていてもよいかもしれない。
【００２０】
「アリール」という用語は、単独でも組み合わせでも、フェニル又はナフチルのような、１個又は２個の６員環を含む芳香族炭素環式炭化水素基を意味し、これは場合によってはＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ(ＣＨ３)２、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、フェニル又はフェノキシのような３個までの置換基で置換されていてもよい。
【００２１】
「ヘテロアリール」という用語は、単独でも組み合わせでも、１個又は２個の５員及び／又は６員環を含み、少なくともその１個はＯ、Ｓ及びＮからなる群から選択される３個までのヘテロ原子を含む芳香族ヘテロ環基を意味し、ヘテロアリール基又はその互変異性形態は任意の適切な原子により結合されうる。前記ヘテロアリール環は、例えば、上で「アリール」に対して示したように、場合によっては置換されていてもよい。
【００２２】
ここで使用される「アリール−Ｃｘ−ｙ−アルキル」という用語は、上に定義したアリール基で置換されている、上に定義したＣｘ−ｙ−アルキル基を意味する。アリール−Ｃｘ−ｙ−アルキル部分の代表例には、ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル等々が含まれるが、これらに限定されない。
【００２３】
ここで使用される「ヘテロアリール−Ｃｘ−ｙ−アルキル」という用語は、上に定義したヘテロアリール基で置換されている、上に定義したＣｘ−ｙ−アルキル基を意味する。ヘテロアリール−Ｃｘ−ｙ−アルキル基の例には、ピリジン−３−イルメチル、(１Ｈ−ピロール−２−イル)エチル等々が含まれる。
【００２４】
ここで使用される「アリール−シクロアルキル」という用語は、上に定義したアリール基で置換され又はそれと縮環された、上に定義したシクロアルキル基を意味する。アリール−シクロアルキル基の例には、フェニルシクロペンチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル等々が含まれるが、これらに限定されない。
【００２５】
ここで使用される「アリール−ヘテロシクロアルキル」という用語は、上に定義したアリール基で置換又は縮環された、上に定義したヘテロシクロアルキル基を意味する。アリール−ヘテロシクロアルキル部分の例には、インドリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル等々が含まれるが、これらに限定されない。
【００２６】
ここで使用される「ヘテロアリール−シクロアルキル」という用語は、上に定義したヘテロアリール基で置換され又はそれと縮環された、上に定義したシクロアルキル基を意味する。ヘテロアリール−シクロアルキル部分の例には、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル等々が含まれるが、これに限定されない。
【００２７】
ここで使用される「ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル」という用語は、上に定義したヘテロアリール基で置換され又はそれと縮環した、上に定義したヘテロシクロアルキル基を意味する。ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル部分の例には、４−(チアゾール−２−イル)ピペラジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル等々が含まれるが、これらに限定されない。
【００２８】
ここで使用される「シクロアルキル−アリール」、「ヘテロシクロアルキル−アリール」、「シクロアルキル−ヘテロアリール」、及び「ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール」という用語は、逆方向に結合されている以外、上に定義した「アリール−シクロアルキル」、「アリール−ヘテロシクロアルキル」、「ヘテロアリール−シクロアルキル」及び「ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル」という用語と同様に定義され、例えば４−(チアゾール−２−イル)ピペラジニルの代わりに、本用語は２−(ピペラジン−１−イル)チアゾリルを指す等である。
【００２９】
「ヒドロキシ」、「アルコキシ」及び「アリールオキシ」という用語は、単独でも組み合わせでも、それぞれ−ＯＨ、−Ｏ−アルキル及び−Ｏ−アリールを意味し、ここで、アルキル基又はアリール基は上に定義した通りである。「Ｃｘ−ｙ−アルコキシ」（ｘとｙはそれぞれ整数である）という用語は、酸素原子に結合した、ｘ〜ｙ個の炭素原子を含む、先に定義した−Ｏ−アルキル基を意味する。アルコキシ基の代表例には、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ等々が含まれる。アリールオキシの例には、例えばフェノキシが含まれる。誤解を避けるため、例えば「ヒドロキシ−Ｃ１−８−アルキル」という用語は、とりわけ、例えばヒドロキシメチル、１−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル又は３−ヒドロキシ−２，３−ジメチルブチルのような基を表す。
【００３０】
「置換されていてもよい」という用語は、一般に、限定されないが、Ｃｘ−ｙ−アルキル、Ｃｘ−ｙ−アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃｘ−ｙ−アルコキシ及びアリールオキシのような基が、アミノ（−ＮＨ２）、ジメチルアミノ、ニトロ（−ＮＯ２）、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、シアノ（−ＣＮ）、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、アセトキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボキシ、カルボキサミド、メチル、エチル、フェニル、ベンジル、スルホン酸、スルフェート、ホスホン酸、ホスフェート、又はホスホネートから独立して選択される１個以上の置換基で置換されうることを意味することを意図する。
【００３１】
この発明の文脈において、「天然又は非天然α−アミノ酸」は、典型的には任意の天然のα−アミノ酸、例えばタンパク新生アミノ酸（例は以下に列挙）、その天然又は半合成誘導体、並びに純粋に合成起源のα−アミノ酸類を含む。この用語は、限定されないが、アセチル化又はアルキル化、例えばメチル化、又はベンジル化のような、アミノ酸のα−窒素で置換されていてもよいα−アミノ酸もまた含む。
【００３２】
「脂肪族α−アミノ酸」という用語は、限定されないが、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、ｎ−オクチルグリシン等のような、脂肪族側鎖を有するα−アミノ酸を意味する。
【００３３】
「芳香族α−アミノ酸」という用語は、限定されないが、フェニルアラニン、トリプトファン、ヒスチジン、Ｏ−メチル−チロシン、４−トリフルオロメチル−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−ホモフェニルアラニン等のような、芳香族又はヘテロ芳香族基を含む側鎖を有するα−アミノ酸を意味する。
【００３４】
「塩基性α−アミノ酸」という用語は、限定されないが、リジン、オルニチン等や更に置換されたその誘導体のような、少なくとも１個のアミノ基を含む側鎖を有する、α−アミノ酸を意味する。前記アミノ基は、限定されないが、アルギニン、ホモアルギニン等と更に置換されたその誘導体のような、α−アミノ酸を形成するためにアミジノ基で、又はジアミノメチリジン基で置換されうる。
【００３５】
「アルコール性α−アミノ酸」という用語は、限定されないが、セリン、スレオニン等のような、アルコール性又はチオアルコール性基、すなわちヒドロキシ又はスルフヒドリル官能基を含む側鎖を有するα−アミノ酸を意味する。
【００３６】
「少なくとも１個の尿素官能基、カルボン酸官能基、アミド官能基、エステル官能基、スルホン官能基又はエーテル官能基を含む側鎖を有するα−アミノ酸」という用語は、限定されないが、シトルリン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギン、グルタミン等々を包含する。
【００３７】
「少なくとも１個のアミド官能基を含む側鎖を有するα−アミノ酸」という用語は、限定されないが、アスパラギン、グルタミン等々を包含する。
【００３８】
「架橋α−アミノ酸」という用語は、限定されないが、システイン、ホモシステイン等々のような、共有結合によって第２のα−アミノ酸に架橋することができる機能を含む側鎖を有するα−アミノ酸を意味する。
【００３９】
誤解を避けるため、α−アミノ酸の文脈での「単一側鎖」という用語は、アミノ酸のα−炭素が、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）及び窒素（Ｎ）の（鎖内）基、並びに１個の水素（Ｈ）及び、例えば上で定義したような１個の可変側鎖と共有結合している構造を意味する。「単一側鎖」は、限定されないが、プロリン、ピペコリン酸等々のような、α−アミノ原子を含むヘテロ環状構造をまた含みうる。
【００４０】
誤解を避けるため、「ヘテロ原子」という用語は炭素又は水素ではないあらゆる原子を意味する。
【００４１】
記述子Ｌ及びＤは各々、α−アミノ酸のα位での立体化学を意味し、ＩＵＰＡＣのフィッシャー・ロザノフ規則に従って使用される。
本発明のペプチド模倣体はまた、キラル中心の具体的な立体化学が記載中に特定されていない場合、式（Ｉ）の化合物のジアステレオマー（例えばエピマー）でもありうる。これらの立体異性体は、キラル出発物質の適切な異性体（例えばエピマー／エナンチオマー）が使用される以下に記載の方法の修正により、調製されうる。上の記載において立体化学が不明瞭である場合、各単一エピマーは本発明の一部であり、両者の混合物も同様である。
【００４２】
本発明の更なる実施態様は、１個以上の原子が、自然に通常見出される原子質量数又は質量と異なる原子質量数又は質量を有する原子で置き換えられている以外、式（Ｉ）の化合物と同一である化合物、例えば２Ｈ（Ｄ）、３Ｈ、１１Ｃ、１４Ｃ、１２７Ｉ等々に富む化合物もまた含みうる。これらの同位体アナログとその薬学的塩並びに製剤は、例えば、限定されないが、インビボ半減期の微調整が最適化された投与計画につながりうる、治療及び／又は診断に有用な薬剤と考えられる。
【００４３】
本発明の更なる特定の実施態様（７）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ１０Ｄの一つのＤα−アミノ酸残基であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；又はＡＡ２の一つのＬα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００４４】
本発明の他の別の特定の実施態様（８）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、かつＰ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が上記の通り連結され、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ７；又はＡＡ９のＬα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００４５】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（９）は、別の特定の実施態様（８）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ６は、ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄであり；及び／又は
Ｔ７は、ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ８は、ＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ９は、ＡＡ８；又はＡＡ９であり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ１２は、ＡＡ８；又はＡＡ９である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００４６】
本発明の他の別の特定の実施態様（１０）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、かつＰ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が上記の通り連結され、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１０ ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；又はＡＡ１２Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；又はＡＡ６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；又はＡＡ１０Ｄの一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００４７】
本発明の他の別の特定の実施態様（１１）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されておらず、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ９；ＡＡ９Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００４８】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（１２）は、別の特定の実施態様（１１）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ６は、ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄであり；及び／又は
Ｔ７は、ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ８は、ＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ９は、ＡＡ８；又はＡＡ９であり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ１２は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄであり；及び／又は
Ｐ１３は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄである］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００４９】
本発明の他の別の特定の実施態様（１３）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されておらず、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；又はＡＡ１２Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；又はＡＡ６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ９；ＡＡ９Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５０】
本発明の他の別の特定の実施態様（１４）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ９；ＡＡ９Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５１】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（１５）は、別の特定の実施態様（１４）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ６は、ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄであり；及び／又は
Ｔ７は、ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ８は、ＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ９は、ＡＡ８；又はＡＡ９であり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ１２は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄであり；及び／又は
Ｐ１３は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄである］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５２】
本発明の他の別の特定の実施態様（１６）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；又はＡＡ１２Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；又はＡＡ６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ９；ＡＡ９Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５３】
本発明の他の別の特定の実施態様（１７）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝０で、
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１ ＡＡ１６；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５４】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（１８）は、別の特定の実施態様（１７）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ６は、ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄであり；及び／又は
Ｔ７は、ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ８は、ＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ９は、ＡＡ８；又はＡＡ９であり及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ１２は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄであり；及び／又は
Ｐ１３は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄである］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５５】
本発明の他の別の特定の実施態様（１９）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；又はＡＡ１２Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；又はＡＡ６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり、
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５６】
本発明の他の別の特定の実施態様（２０）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄ；ＡＡ１３ＬＤ；又はＡＡ１３ＤＬの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ１６；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５７】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（２１）は、別の特定の実施態様（２０）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ６は、ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄであり；及び／又は
Ｔ７は、ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ８は、ＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ９は、ＡＡ８；又はＡＡ９であり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＡＡ７；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ１２は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄである］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５８】
本発明の他の別の特定の実施態様（２２）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄ；ＡＡ１３ＬＤ；又はＡＡ１３ＤＬの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；又はＡＡ１２Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；又はＡＡ６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００５９】
本発明の他の別の特定の実施態様（２３）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；かつ
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、式ＡＡ１３；ＡＡ１３Ｄ；ＡＡ１３ＬＤ；又はＡＡ１３ＤＬの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ７のＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；；式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ２Ｄ；ＡＡ３Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ２；ＡＡ３；ＡＡ４；ＡＡ５；ＡＡ６；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１のＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ８又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８のＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ９；ＡＡ９Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
−  リンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
−  リンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、上に記載の天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合、
Ｐ１〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１３は、この実施態様で定義された天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６０】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（２４）は、別の特定の実施態様（２３）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ６は、ＡＡ４Ｄ；ＡＡ５Ｄ；ＡＡ６Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄであり；及び／又は
Ｔ７は、ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ８は、ＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ９は、ＡＡ８；又はＡＡ９であり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ１２は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄであり；及び／又は
Ｐ１３は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄである］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６１】
本発明の他の別の特定の実施態様（２５）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；及び／又は
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、式ＡＡ１３；ＡＡ１３Ｄ；ＡＡ１３ＬＤ；又はＡＡ１３ＤＬの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ２は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１１は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；又はＡＡ１０Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ９；ＡＡ９Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
−  リンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
−  リンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、上に記載の天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合、
Ｐ１；Ｐ３〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１０；Ｐ１２及びＰ１３は、この実施態様で定義された天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６２】
本発明の他の別の特定の実施態様（２６）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結され、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ１０Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；又はＡＡ１０の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、式ＡＡ１１；又はＡＡ１０の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ１１；又はＡＡ１０の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸であり；
Ｐ１４は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６３】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（２７）は、別の特定の実施態様（２６）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ４は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ７は、ＡＡ１０であり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；又はＡＡ１１である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６４】
本発明の他の別の特定の実施態様（２８）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結され、かつＰ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ２、Ｐ１１、Ｐ１２及びＰ１４は、独立して、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３、Ｐ４及びＰ８は、独立して、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５及びＰ９は、独立して、式ＡＡ１１のＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１ＤのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１０Ｄの一つのα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６５】
本発明の他の別の特定の実施態様（２９）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が、上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；；式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ４Ｄ；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７；ＡＡ８；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；ＡＡ８；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ７；又はＡＡ７Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１４は、式ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６６】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（３０）は、別の特定の実施態様（２９）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；ＡＡ７Ｄ；又はＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ６は、ＡＡ４Ｄ；ＡＡ８Ｄ；又はＡＡ１１Ｄであり；及び／又は
Ｔ７は、ＡＡ７；ＡＡ８；ＡＡ１０；又はＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ８は、ＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ９は、ＡＡ８；又はＡＡ９であり；及び／又は
Ｐ１１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ１２は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ９；又はＡＡ９Ｄであり；及び／又は
Ｐ１３は、ＡＡ８；又はＡＡ８Ｄである］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６７】
本発明の他の別の特定の実施態様（３１）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が、上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ３及びＰ８は、独立して、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ１１のＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；又はＡＡ７Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；又はＡＡ１０の一つのＬα−アミノ酸；又は式ＡＡ７ＤのＤα−アミノ酸であり；
Ｐ１３及びＰ１４は、独立して、Ｇｌｙ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸；又は式ＡＡ７ＤのＤα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６８】
本発明の他の別の特定の実施態様（３２）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が、上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ３、Ｐ４及びＰ８は、独立して式ＡＡ７のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；又はＡＡ１２Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、式ＡＡ１１のＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１２は、Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；ＡＡ１１；又はＡＡ９の一つのＬα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００６９】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（３３）は、別の特定の実施態様（３２）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ１は、ＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又はＡＡ７である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７０】
本発明の他の別の特定の実施態様（３４）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が、上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ３、Ｐ４及びＰ８は、独立して、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５及びＰ９は、独立して、式ＡＡ１１のＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１ＤのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ａｉｂ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸；又は式ＡＡ７ＤのＤα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１４は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７１】
本発明の他の別の特定の実施態様（３５）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１６；ＡＡ１１；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４及びＰ５は、独立して、式ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；又はＡＡ１０Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８；又はＡＡ７の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ７；ＡＡ１０；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１２は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７２】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（３６）は、別の特定の実施態様（３５）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１；又はＡＡ７であり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又はＡＡ７である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７３】
本発明の他の別の特定の実施態様（３７）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４及びＰ５は、独立して、式ＡＡ７；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；又はＡＡ１０Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１２は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１３は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１０Ｄの一つのα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７４】
本発明の他の別の特定の実施態様（３８）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が、上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、式ＡＡ１３；ＡＡ１３Ｄ；ＡＡ１３ＬＤ；又はＡＡ１３ＤＬの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ１は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり ；
Ｐ２は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ３は、式ＡＡ７；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ４は、式ＡＡ７；ＡＡ１１；ＡＡ１６；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ５は、式ＡＡ７；ＡＡ１１；又はＡＡ８の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１Ｄ；ＡＡ１２Ｄ；又はＡＡ１０Ｄの一つのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１；又はＡＡ１０の一つのＬα−アミノ酸であり；
Ｐ８は、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ９は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１１は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１６の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
Ｐ１２は、Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸残基であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７５】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（３９）は、別の特定の実施態様（３８）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のα−アミノ酸残基の結合に基づく式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；及び／又は
Ｐ２は、ＡＡ１１であり；及び／又は
Ｐ４は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｐ５は、ＡＡ８であり；及び／又は
Ｔ７は、ＡＡ１０である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７６】
本発明の他の別の特定の実施態様（４０）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にモジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が、上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、式ＡＡ１３；ＡＡ１３Ｄ；ＡＡ１３ＬＤ；又はＡＡ１３ＤＬの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成し；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−であり；かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、式ＡＡ１３；又はＡＡ１３Ｄの一つの鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を形成してもよく；Ｚが、２５個未満の炭素原子及び／又はヘテロ原子を含むという条件下で、−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−Ｓ−Ｓ−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎ−ヘテロアリール−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＣＯＮＲ１(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯ(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−；又は−(ＣＲ２８Ｒ２９)ｎＮＲ１ＣＯＮＲ２(ＣＲ２８Ｒ２９)ｍ−である場合；
Ｐ２、Ｐ１１、及びＰ１２は、独立して、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ３、Ｐ４及びＰ８は、独立して、式ＡＡ７のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ５及びＰ９は、独立して、式ＡＡ１１のＬα−アミノ酸であり；
Ｔ６は、式ＡＡ１ＤのＤα−アミノ酸であり；
Ｔ７は、式ＡＡ１のＬα−アミノ酸であり；
Ｐ１０は、式ＡＡ８のＬα−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式ＡＡ１４；又はＡＡ１４Ｄの一つのα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７７】
本発明の他の別の特定の実施態様（４１）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にリンカーＬに対して、
ｋ＝１である場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；又は式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ７；ＡＡ７Ｄ；ＡＡ１１；ＡＡ１１Ｄ；ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝２である場合、更なる構成要素
Ｌ２は、式ＡＡ１０；ＡＡ１０Ｄ；ＡＡ１１；又はＡＡ１１Ｄの一つのＬα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝３である場合、更なる構成要素
Ｌ３は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７８】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（４２）は、別の特定の実施態様（３８）に係る一般式（Ｉ）の誘導体［但し、
ｋ＝１〜３である場合、
Ｌ１は、ＡＡ８；ＡＡ８Ｄ；ＡＡ１６；又はＡＡ１６Ｄである］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００７９】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（４３）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にリンカーＬに対して、
ｋ＝１である場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；又は式ＡＡ１０；又はＡＡ１０Ｄの一つのα−アミノ酸残基；又は式ＡＡ１１のＬα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝２である場合、更なる構成要素
Ｌ２は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝３である場合、更なる構成要素
Ｌ３は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００８０】
本発明の別の代替的な特定の実施態様（４４）は、一般式（Ｉ）の誘導体［ここで、特にリンカーＬに対して、
ｋ＝１である場合、
Ｌ１は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１０Ｄの一つのα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝２である場合、更なる構成要素
Ｌ２は、式ＡＡ１０；又はＡＡ１１の一つのＬα−アミノ酸残基であり；
ｋ＝３である場合、更なる構成要素
Ｌ３は、式ＡＡ１０のＬα−アミノ酸残基である］
又はその薬学的に許容される塩に関する。
【００８１】
本発明の別の特定の実施態様（４５）では、一般式（Ｉ）の構成要素は次の通り定義される：
モジュールＡに対して、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結；又は
１，４−二置換１，２，３−トリアゾール含有結合によるＡｂｕ(４Ｎ３)の側鎖とのＰｒａの側鎖の連結後に形成してもよい場合；及び／又は
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基；又はＤアミノ酸残基とのＬアミノ残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＰ１４のＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎ；ＮＭｅＣｙｓ；ＮＭｅＨｃｙ；又はＮＭｅＰｅｎ；Ａｃ−Ｃｙｓ；Ａｃ−Ｈｃｙ；又はＡｃ−Ｐｅｎ；Ｇｕａ−Ｃｙｓ；Ｇｕａ−Ｈｃｙ；又はＧｕａ−Ｐｅｎ；ＴＭＧ−Ｃｙｓ；ＴＭＧ−Ｈｃｙ；又はＴＭＧ−Ｐｅｎの側鎖とのＰ１３のＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎ；Ｃｙｓ−ＮＨ２；Ｈｃｙ−ＮＨ２；又はＰｅｎ−ＮＨ２の側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＰ１４のＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕ；ＮＭｅＡｓｐ；ＮＭｅＧｌｕ；又はＮＭｅｈＧｌｕ；Ａｃ−Ａｓｐ；Ａｃ−Ｇｌｕ；又はＡｃ−ｈＧｌｕ；Ｇｕａ−Ａｓｐ；Ｇｕａ−Ｇｌｕ；又はＧｕａ−ｈＧｌｕ；ＴＭＧ−Ａｓｐ；ＴＭＧ−Ｇｌｕ；又はＴＭＧ−ｈＧｌｕの側鎖とのＰ１３のＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓ；Ｄａｐ−ＮＨ２；Ｄａｂ−ＮＨ２；Ｏｒｎ−ＮＨ２；又はＬｙｓ−ＮＨ２の側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＰ１４のＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓ；ＮＭｅＤａｐ；ＮＭｅＤａｂ；ＮＭｅＯｒｎ；又はＮＭｅＬｙｓ；Ａｃ−Ｄａｐ；Ａｃ−Ｄａｂ；Ａｃ−Ｏｒｎ；又はＡｃ−Ｌｙｓ；Ｇｕａ−Ｄａｐ；Ｇｕａ−Ｄａｂ；Ｇｕａ−Ｏｒｎ；又はＧｕａ−Ｌｙｓ；ＴＭＧ−Ｄａｐ；ＴＭＧ−Ｄａｂ；ＴＭＧ−Ｏｒｎ；又はＴＭＧ−Ｌｙｓの側鎖とのＰ１３のＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕ；Ａｓｐ−ＮＨ２；Ｇｌｕ−ＮＨ２；又はｈＧｌｕ−ＮＨ２の側鎖の連結後に形成してもよい場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＡｚｔ；ＤＰｉｃ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ａｓｐ；又はＧｌｕであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＨｓｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ  Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｇｌｎ；又はＡｓｎであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｇｌｕ；Ａｓｐ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；ＤＧｌｎ；又はＤＡｓｎであり；
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕの一つのα−アミノ酸であり；
−  リンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
−  リンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、上に記載の天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合、
Ｐ１〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１３は、この実施態様で定義された天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素ＱからなるモジュールＢ［但し、Ｑ７はα−カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のω−窒素（Ｎ）まで連結されている］に対しては、
Ｑ１は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ｄａｂ(Ｍｅ)；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；又はＤＬｙｓであり；
Ｑ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；又はＡｒｇであり；
Ｑ３は、ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＡｌａ；ＤＯｃｔＧｌｙ；ＤＰｈｅ；ＤＴｙｒ；又はＤＴｒｐであり；
Ｑ４は、Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；又はＯｃｔＧｌｙであり；
Ｑ５は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；又はＤａｂ(Ｔｒｐ)であり；
Ｑ６は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；又はＤａｂ(Ａｒｇ)であり；
Ｑ７は、Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｓｎ；ＤＧｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＮｌｅ；ＤＩｌｅ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＤａｐ；ＤＤａｂ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；又はＤＡｒｇであり；
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されているｋ＝０〜３の個別の構成要素ＬからなるリンカーＬに対しては、
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；ＮＭｅＤａｂ；Ｄａｂ(Ｍｅ)；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；又はＤＴｒｐであり；
ｋ＝２の場合、更なる構成要素
Ｌ２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ｄａｂ(Ｍｅ)；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅであり；
ｋ＝３の場合、更なる構成要素
Ｌ３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ｄａｂ(Ｍｅ)；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅであり；
前記リンカーＬは、Ｌｋのカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＢと連結され、かつ
ｋ＝１〜３でｉ＝１である場合、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝１〜３でｉ＝０である場合、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝１である場合、Ｑ１は、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝０である場合、Ｑ１は、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；
上記の通り連結されていないカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点を有するＰ１３；又はＰ１４は、−ＯＨ；−ＯＣＨ３；−ＯＣＨ(ＣＨ３)２；−ＮＨ２；−ＮＨ(ＣＨ３)；−ＮＨ(ＣＨ３)２；又はＮＨ(ＣＨ(ＣＨ３)２)であるＲ３０との結合によって適切に飽和されて、修飾されたカルボニル（Ｃ＝Ｏ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
上記の通り連結されていない窒素（Ｎ）を有するＰ１；又はＰ１４は、−Ｈ；−ＣＨ３；又は−ＣＨ(ＣＨ３)２であるＲ１；及び−Ｈ；−ＣＨ３；−ＣＯＣＨ３；又は−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２であるＲ３１；又は一緒になって＝Ｃ(Ｎ(ＣＨ３)２)２であるＲ１及びＲ３１との結合によって適切に飽和されて、対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
又はその薬学的に許容される塩である。
【００８２】
本発明の別の特定の実施態様（４６）では、一般式（Ｉ）の構成要素は特定の実施態様（４５）におけるように定義され、
更なる条件として、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結；又は
１，４−二置換１，２，３−トリアゾール含有結合によるＡｂｕ(４Ｎ３)の側鎖とのＰｒａの側鎖の連結後に形成し；及び／又は
Ｐ１は、Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；及び／又は
Ｐ２は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；及び／又は
Ｐ５は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；及び／又は
Ｔ６は、ＤＰｉｃ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；及び／又は
Ｔ７は、Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；及び／又は
Ｐ８は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；及び／又は
Ｐ９は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ａｓｐ；又はＧｌｕであり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；及び／又は
Ｐ１２は、ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；及び／又は
Ｐ１３は、ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｇｌｎ；又はＡｓｎであり；及び／又は
ｋ＝１〜３である場合、
Ｌ１は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｎ；又はＤＡｓｎであり；及び／又は
Ｑ７は、Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｓｎ；ＤＧｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＮｌｅ；ＤＩｌｅ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＤａｐ；ＤＤａｂ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；又はＤＡｒｇであり；
又はその薬学的に許容される塩である。
【００８３】
本発明の別の特定の実施態様（４７）では、一般式（Ｉ）の構成要素は次の通り定義される：
モジュールＡに対して、
ｉ＝１で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結；又は
１，４−二置換１，２，３−トリアゾール含有結合によるＡｂｕ(４Ｎ３)の側鎖とのＰｒａの側鎖の連結後に形成してもよい場合；及び／又は
Ｐ１３とＰ１４が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基；又はＤアミノ酸残基とのＬアミノ残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結後に形成してもよい場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；又はＰｈｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；又はＡｒｇであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；又はＤＡｒｇであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；又はＴｉｃであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；又はＰｈｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｇｌｕ；Ａｓｐ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；ＤＧｌｎ；又はＤＡｓｎであり；
但し、
−  鎖間結合が形成されない場合、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１は上記の通り連結され；
−  Ｐ１３とＰ１４が一緒になって上に記載の鎖間結合を形成する場合、Ｐ１３とＰ１４は上記の通りに更には連結されず；
更なる条件として、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；又はＰ１２は、式Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕの一つのα−アミノ酸であり；
−  リンカーＬが、Ｐ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１３は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
−  リンカーＬが、Ｐ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結され、かつ
Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が、上記の通り連結される場合；又は
Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されない場合；
Ｐ１４は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
ｉ＝０で、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、上に記載の天然又は非天然の架橋α−アミノ酸を形成する場合、
Ｐ１；Ｐ３〜Ｐ５；Ｔ６；Ｔ７；Ｐ８〜Ｐ１０；Ｐ１２；及びＰ１３は、この実施態様で定義された天然又は非天然α−アミノ酸であり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；又はＰ１２のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；又はＰ１２は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されている個別の構成要素ＱからなるモジュールＢ［但し、Ｑ７はα−カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のω−窒素（Ｎ）まで連結されている］に対しては、
Ｑ１は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；又はＤＬｙｓであり；
Ｑ２；又はＱ５は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；又はＡｒｇであり；
Ｑ６は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；又はＤａｂ(Ａｒｇ)であり；
Ｑ３は、ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＡｌａ；ＤＯｃｔＧｌｙ；ＤＰｈｅ；ＤＴｙｒ；又はＤＴｒｐであり；
Ｑ４は、Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；又はＯｃｔＧｌｙであり；
Ｑ７は、Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
ＤＬｙｓ；又はＤＡｒｇであり；
カルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点から次の構成要素の窒素（Ｎ）まで何れかの方向で連結されているｋ＝０〜３の個別の構成要素ＬからなるリンカーＬに対しては、
ｋ＝１の場合、
Ｌ１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅであり；
ｋ＝２の場合、更なる構成要素
Ｌ２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅであり；
ｋ＝３の場合、更なる構成要素
Ｌ３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅであり；
前記リンカーＬは、Ｌｋのカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＢと連結され、かつ
ｋ＝１〜３でｉ＝１である場合、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝１〜３でｉ＝０である場合、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＬ１の窒素（Ｎ）まででモジュールＡと連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝１である場合、Ｑ１は、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；又は
ｋ＝０でｉ＝０である場合、Ｑ１は、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点からＱ１のα−窒素（Ｎ）まででモジュールＡと直接連結され；
上記の通り連結されていないカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点を有するＰ１３；又はＰ１４は、−ＯＨ；−ＯＣＨ３；−ＯＣＨ(ＣＨ３)２；−ＮＨ２；−ＮＨ(ＣＨ３)；−ＮＨ(ＣＨ３)２；又はＮＨ(ＣＨ(ＣＨ３)２)であるＲ３０との結合によって適切に飽和されて、修飾されたカルボニル（Ｃ＝Ｏ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
上記の通り連結されていない窒素（Ｎ）を有するＰ１；又はＰ１４は、−Ｈ；−ＣＨ３；又は−ＣＨ(ＣＨ３)２であるＲ１；及び−Ｈ；−ＣＨ３；−ＣＯＣＨ３であるＲ３１との結合によって適切に飽和されて、修飾された窒素（Ｎ）官能基を有していてもよい対応する天然又は非天然の末端α−アミノ酸残基を形成し；
又はその薬学的に許容される塩である。
【００８４】
本発明の別の特定の実施態様（４８）では、一般式（Ｉ）の構成要素は次の通り定義される：
モジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が上記の通り連結され、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成してもよい場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；ＮＭｅＴｒｐ；ＮＭｅＴｙｒ；ＮＭｅＰｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；又はＮＭｅＮｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ； Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＰｉｃ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；Ｃｈａ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ  Ａｒｇ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
又はその薬学的に許容される塩である。
【００８５】
本発明の別の特定の実施態様（４９）では、一般式（Ｉ）の構成要素は特定の実施態様（４８）におけるように定義され、
更なる条件として、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成し；及び／又は
Ｐ１は、Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；又はＮＭｅＮｌｅであり；及び／又は
Ｐ２は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；及び／又は
Ｐ４は、ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；及び／又は
Ｐ５は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；及び／又は
Ｔ６は、ＤＰｉｃ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；及び／又は
Ｔ７は、Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；及び／又は
Ｐ８は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；及び／又は
Ｐ９は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
又はその薬学的に許容される塩である。
【００８６】
本発明の別の特定の実施態様（５０）では、一般式（Ｉ）の構成要素は次の通り定義される：
モジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４、及びＰ１４とＰ１が上記の通り連結され、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成してもよい場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；又はＰｈｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；又はＡｒｇであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；又はＤＡｒｇであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；又はＴｉｃであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；又はＰｈｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；又はＡｒｇであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；又はＡｒｇであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；又はＡｒｇであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ２；Ｐ５；Ｐ１２；Ｐ１３；又はＰ１４は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
又はその薬学的に許容される塩である。
【００８７】
本発明の別の特定の実施態様（５１）では、一般式（Ｉ）の構成要素は次の通り定義される：
モジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；ＮＭｅＴｒｐ；ＮＭｅＴｙｒ；ＮＭｅＰｈｅ；Ａｃ−Ｔｒｐ；Ａｃ−Ｔｙｒ；Ａｃ−Ｐｈｅ；Ｇｕａ−Ｔｒｐ；Ｇｕａ−Ｔｙｒ；Ｇｕａ−Ｐｈｅ；ＴＭＧ−Ｔｒｐ；ＴＭＧ−Ｔｙｒ；ＴＭＧ−Ｐｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；ＮＭｅＮｌｅ；Ａｃ−Ａｌａ；Ａｃ−Ｖａｌ；Ａｃ−Ｎｖａ；Ａｃ−Ａｂｕ；Ａｃ−Ｌｅｕ；Ａｃ−Ｉｌｅ；Ａｃ−Ｎｌｅ；Ｇｕａ−Ａｌａ；Ｇｕａ−Ｖａｌ；Ｇｕａ−Ｎｖａ；Ｇｕａ−Ａｂｕ；Ｇｕａ−Ｌｅｕ；Ｇｕａ−Ｉｌｅ；Ｇｕａ−Ｎｌｅ；ＴＭＧ−Ａｌａ；ＴＭＧ−Ｖａｌ；ＴＭＧ−Ｎｖａ；ＴＭＧ−Ａｂｕ；ＴＭＧ−Ｌｅｕ；ＴＭＧ−Ｉｌｅ；又はＴＭＧ−Ｎｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＰｉｃ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ａｓｐ；又はＧｌｕであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；Ｃｈａ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＨｓｅ；；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｇｌｎ；又はＡｓｎであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ  Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｇｌｕ；Ａｓｐ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；ＤＧｌｎ；又はＤＡｓｎであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
又はその薬学的に許容される塩である。
【００８８】
本発明の別の特定の実施態様（５２）では、一般式（Ｉ）の構成要素は特定の実施態様（５１）におけるように定義され、
但し、
Ｐ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成し；及び／又は
Ｐ１は、Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；又はＮＭｅＮｌｅであり；及び／又は
Ｐ２は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；及び／又は
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；及び／又は
Ｐ５は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；及び／又は
Ｔ６は、ＤＰｉｃ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；及び／又は
Ｔ７は、Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；及び／又は
Ｐ８は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；及び／又は
Ｐ９は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ａｓｐ；又はＧｌｕであり；及び／又は
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；及び／又は
Ｐ１２は、ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；及び／又は
Ｐ１３は、ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｇｌｎ；又はＡｓｎであり；
又はその薬学的に許容される塩である。
【００８９】
本発明の別の特定の実施態様（５３）では、一般式（Ｉ）の構成要素は次の通り定義される：
モジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１４とＰ１が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ａｃ−Ｔｒｐ；Ａｃ−Ｔｙｒ；又はＡｃ−Ｐｈｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；又はＡｒｇであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；又はＤＡｒｇであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；又はＴｉｃであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；又はＰｈｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；又はＧｌｎであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；又はＤＮｌｅであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ  Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｇｌｕ；Ａｓｐ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；ＤＧｌｎ；又はＤＡｓｎであり；
但し、
−  リンカーＬが、Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３のカルボニル（Ｃ＝Ｏ）結合点によってモジュールＡと連結される場合；
Ｐ５；Ｐ１２；又はＰ１３は、Ａｓｐ；Ｇｌｕ；ＤＡｓｐ；又はＤＧｌｕであり；
又はその薬学的に許容される塩である。
【００９０】
本発明の別の特定の実施態様（５４）では、一般式（Ｉ）の構成要素は次の通り定義される：
モジュールＡに対して、
ｉ＝１で、Ｐ１３とＰ１４が上記の通り連結されておらず、かつ
Ｐ２とＰ１１が一緒になって、及び／又はＰ４とＰ９が一緒になって、２個のＬアミノ酸残基；又は２個のＤアミノ酸残基の結合に基づく鎖間結合ビス(アミノ酸)構造を、
ジスルフィド結合によるＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖とのＣｙｓ；Ｈｃｙ；又はＰｅｎの側鎖の連結；又は
ラクタム結合によるＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はｈＧｌｕの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；又はＬｙｓの側鎖の連結；又は
尿素結合によるＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖とのＤａｐ；Ｄａｂ；又はＯｒｎの側鎖の連結後に形成する場合；
Ｐ１は、Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；ＮＭｅＴｒｐ；ＮＭｅＴｙｒ；ＮＭｅＰｈｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＮＭｅＡｌａ；ＮＭｅＶａｌ；ＮＭｅＮｖａ；ＮＭｅＡｂｕ；ＮＭｅＬｅｕ；ＮＭｅＩｌｅ；又はＮＭｅＮｌｅであり；
Ｐ２は、Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅであり；
Ｐ３は、ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；又はＰｈｇであり；
Ｐ４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ａｓｎ；Ｇｌｎ；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；又はＴｒｐであり；
Ｐ５は、Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；又はＴｒｐであり；
Ｔ６は、ＤＰｒｏ；ＤＰｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；ＤＰｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；ＤＰｉｃ；ＤＡｚｔ；ＤＴｉｃ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅであり；
Ｔ７は、Ｐｒｏ；Ｈｙｐ；Ｐｒｏ(４Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(３Ｓ)ＯＨ；Ｐｒｏ(４Ｒ)Ｆ；Ｐｉｃ；Ｏｉｃ；Ｔｉｃ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；又はＮｌｅ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ８は、Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ａｌａ；Ｃｐｇ；Ｃｐａ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又は Ｈｓｅであり；
Ｐ９は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｎｌｅ；Ｉｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；Ｄａｐ；Ｄａｂ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(ｉＰｒ)；Ａｓｎ；又はＧｌｎ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｈｉｓ；Ｔｒｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１０は、Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；Ｐｈｇ；Ｃｈａ；ｔＢｕＧｌｙ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；又はＮｖａであり；
Ｐ１１は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；又はＧｌｎ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；又はＨｓｅであり；
Ｐ１２は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｄａｐ(Ｇｌｕ)；Ｄａｂ(Ａｒｇ)；ＤＡｌａ；ＤＶａｌ；ＤＡｂｕ；ＤＮｖａ；ＤＬｅｕ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｈｓｅ；ＤＳｅｒ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；又はＤＨｓｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；Ｇｌｕ；又はＡｓｐであり；
Ｐ１３は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；Ａｌａ；Ｖａｌ；Ａｂｕ；Ｎｖａ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；ＤＴｙｒ；ＤＰｈｅ；ＤＴｒｐ；Ｔｙｒ；Ｐｈｅ；Ｔｒｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ｇｌｎ；又はＡｓｎであり；
Ｐ１４は、Ｇｌｙ；Ｓａｒ；Ａｉｂ；Ｄａｂ；Ｄａｐ；Ｏｒｎ；Ｌｙｓ；Ａｒｇ；ＤＤａｂ；ＤＤａｐ；ＤＯｒｎ；ＤＬｙｓ；ＤＡｒｇ；Ｔｈｒ；ａｌｌｏＴｈｒ；Ｓｅｒ；Ｈｓｅ；ＤＴｈｒ；ＤａｌｌｏＴｈｒ；ＤＳｅｒ；ＤＨｓｅ；ＤＡｌａ；ＤＡｂｕ；ＤＬｅｕ；ＤＶａｌ；ＤＮｖａ；ＤＩｌｅ；ＤＮｌｅ；Ａｌａ；Ａｂｕ；Ｌｅｕ；Ｉｌｅ；Ｎｌｅ；Ｖａｌ；Ｎｖａ；Ｇｌｕ；Ａｓｐ；Ｇｌｎ；Ａｓｎ；ＤＧｌｕ；ＤＡｓｐ；ＤＧｌｎ；ＤＡｓｎ；Ａｃ−Ｇｌｙ；Ａｃ−Ｓａｒ；Ａｃ−Ａｉｂ；Ａｃ−Ｄａｂ；Ａｃ−Ｄａｐ；Ａｃ−Ｏｒｎ；Ａｃ−Ｌｙｓ；Ａｃ−Ａｒｇ；Ａｃ−ＤＤａｂ；Ａｃ−ＤＤａｐ；Ａｃ−ＤＯｒｎ；Ａｃ−ＤＬｙｓ；Ａｃ−ＤＡｒｇ；Ａｃ−Ｔｈｒ；Ａｃ−ａｌｌｏＴｈｒ；Ａｃ−Ｓｅｒ；Ａｃ−Ｈｓｅ；Ａｃ−ＤＴｈｒ；Ａｃ−ＤａｌｌｏＴｈｒ；Ａｃ−ＤＳｅｒ；Ａｃ−ＤＨｓｅ；Ａｃ−ＤＡｌａ；Ａｃ−ＤＡｂｕ；Ａｃ−ＤＬｅｕ；Ａｃ−ＤＶａｌ；Ａｃ−ＤＮｖａ；Ａｃ−ＤＩｌｅ；Ａｃ−ＤＮｌｅ；Ａｃ−Ａｌａ；Ａｃ−Ａｂｕ；Ａｃ−Ｌｅｕ；Ａｃ−Ｉｌｅ；Ａｃ−Ｎｌｅ；Ａｃ−Ｖａｌ；Ａｃ−Ｎｖａ；Ａｃ−Ｇｌｕ；Ａｃ−Ａｓｐ；Ａｃ−Ｇｌｎ；Ａｃ−Ａｓｎ；Ａｃ−ＤＧｌｕ；Ａｃ−