(57)【要約】  本明細書において、アンドロゲン受容体を調節するための組成物及び方法を開示する。
2018534243.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2018534243.tif 000068
を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
Ｒ１が、水素または置換もしくは非置換ピリド−２−イルであり；
Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ１０、−ＳＯｖ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＯＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ３が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＳＯｎ３Ｒ１４、−ＳＯｖ３ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３，
−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、−ＯＣＨ２Ｘ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＯＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合しているＲ７及びＲ８置換基は、場合により結合して置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；同じ窒素原子に結合しているＲ１１及びＲ１２置換基は、場合により結合して置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ４が、独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ６が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｌ１が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換アルケニレン、置換もしくは非置換アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルケニレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキニレンであり；
ｍ２、ｍ３、ｖ２、及びｖ３が、独立して１または２であり；
ｎ２及びｎ３が、独立して０〜４の整数であり；
Ｘ、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、及びＸ６が、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである、前記化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式：
【化２】
2018534243.tif 000069
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
式中、
Ｒ１５が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＳＯｎ１５Ｒ１９、−ＳＯｖ１５ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｏ）ｍ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＲ１９、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１６Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１６ＯＲ１８、−ＯＣＸ１５３、−ＯＣＨＸ１５２、−ＯＣＨ２Ｘ１５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＯＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合しているＲ１６及びＲ１７置換基が、場合により結合して置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ４が、独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｍ１５及びｖ１５が、独立して１または２であり；
ｎ１５が、独立して０〜４の整数であり；
ｚが０〜４の整数であり；
Ｘ１５が、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである、前記化合物。
【請求項３】
式中、Ｒ１５が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＮＨＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＸ１５３、−ＯＣＨＸ１５２、−ＯＣＨ２Ｘ１５、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ｒ１５が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式中、Ｒ１５が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
式中、Ｒ１５が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化３】
2018534243.tif 000070
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式中、Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＯＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＯＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｒ２が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｒ３が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、−ＯＣＨ２Ｘ３、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Ｒ３が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、−ＯＣＨ２Ｘ３、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、Ｒ３が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、Ｒ３が、独立して、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、Ｒ４が、独立して、水素、−ＣＦ３、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、Ｒ４が、独立して、水素、ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、非置換メチル、非置換エチル、または非置換イソプロピルである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、Ｒ５が、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、Ｒ５が、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２０】
式中、Ｒ５が、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、Ｒ５が、水素、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式中、Ｒ５が、非置換メチルまたは非置換エチルである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２３】
式中、Ｒ６が、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２４】
式中、Ｒ６が、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２５】
式中、Ｒ６が、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２６】
式中、Ｒ６が、水素、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２７】
式中、Ｒ６が、非置換メチルまたは非置換エチルである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２８】
式中、Ｌ１が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換アルケニレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルケニレンである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項２９】
式中、Ｌ１が、独立して、結合、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換３〜４員ヘテロアルケニレンである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項３０】
式中、Ｌ１が、独立して、結合、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキレン、非置換Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、非置換２〜４員ヘテロアルキレン、または非置換３〜４員ヘテロアルケニレンである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項３１】
式中、Ｌ１が、独立して、非置換Ｃ２−Ｃ３アルキレンまたは非置換Ｃ２−Ｃ３アルケニレンである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項３２】
式中、Ｌ１が、独立して、非置換エチレンまたは非置換エテニレンである、請求項１〜７のうちの１項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が：
【化４】
2018534243.tif 000071
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、核内受容体の拮抗薬である、請求項１〜７または３３のうちの１項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が、アンドロゲン受容体の拮抗薬である、請求項１〜７または３３のうちの１項に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１〜７もしくは３３のうちの１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項３７】
そのような治療を必要とする患者におけるアンドロゲン受容体活性に関連する疾患の治療方法であって、治療有効量の請求項１〜７または３３のうちの１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む、前記治療方法。
【請求項３８】
そのような治療を必要とする患者におけるがんの治療方法であって、治療有効量の請求項１〜７または３３のうちの１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む、前記治療方法。
【請求項３９】
前記がんが前立腺がんである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記がんがホルモン感受性前立腺がんである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記癌がホルモン不応性前立腺がんである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４２】
アンドロゲン受容体を、有効量の請求項１〜７または３３のうちの１項に記載の化合物と接触させることを含む、アンドロゲン受容体活性の阻害方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本願は、２０１５年９月４日に出願された米国仮出願第６２／２１４，６１３号の利益を主張するものであり、あらゆる目的のためにその全体を参照として本明細書に援用する。
【０００２】
「配列リスト」、表、またはＡＳＣＩＩファイルとして提出する付録のコンピュータプログラムリストへの参照
ＩＢＭ−ＰＣマシンフォーマット、ＭＳ−Ｗｉｎｄｏｗｓオペレーティングシステムにて、２０１６年９月２日に作成した５５，１５１バイトのファイル４８４４０−５４６００１ＷＯ＿ＳＴ２５．ＴＸＴに記載した配列リストを、参照として本明細書に援用する。
【背景技術】
【０００３】
アンドロゲン受容体（ＡＲ）は、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）などのアンドロゲンによって活性化される核内ホルモン受容体ファミリーのメンバーである。ＡＲは、前立腺癌を治療するための主要な治療標的である。前立腺癌の化学療法としていくつかの化合物が開発されている。
【０００４】
アンドロゲン受容体競合的拮抗薬（抗アンドロゲン）は、ホルモン性症候群及び前立腺癌の治療に用いる薬物である。前立腺癌に対する現在の薬物として、フルタミド、ビカルタミド、ニルタミド、エンザルタミド及びＡＲＮ−５０９が挙げられる。これらの阻害剤の各々は、アンドロゲン受容体のホルモン結合ポケット（ＨＢＰ）に結合する。これは、天然の生理学的ステロイド類であるテストステロン（ＴＥＳ）及びジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）が結合する部位と同じ部位である。この薬物は、ポケットへの結合に関して天然ホルモンと競合し、結果として受容体の活性化を低下させることによって作用する。異なる作用機序及び／または異なる結合部位を有するアンドロゲン受容体拮抗薬は、現在市販されている拮抗薬に対して相補的なものと考えられる。
【０００５】
本明細書において、当該技術分野におけるこれら及び他の問題に対する解決策を開示する。
【０００６】
概要
一態様では、式：
【０００７】
【化１】
2018534243.tif 000003
を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【０００８】
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換ピリド−２−イルである。Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ１０、−ＳＯｖ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＯＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＳＯｎ３Ｒ１４、−ＳＯｖ３ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、−ＯＣＨ２Ｘ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＯＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合しているＲ７及びＲ８置換基は、場合により、結合して置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；同じ窒素原子に結合しているＲ１１及びＲ１２置換基は、場合により、結合して置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ４は、独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ６は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｌ１は、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換アルケニレン、置換もしくは非置換アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルケニレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキニレンである。記号ｍ２、ｍ３、ｖ２、及びｖ３は、独立して１または２である。記号ｎ２及びｎ３は、独立して０〜４の整数である。Ｘ、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、及びＸ６は、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである。
【０００９】
別の態様では、本明細書に記載するように、薬学的に許容可能な賦形剤及び化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を提供する。
【００１０】
別の態様では、本明細書に記載するように、化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む、そのような治療を必要とする被験体における核内受容体活性に関連する疾患の治療方法を提供する。
【００１１】
別の態様では、本明細書に記載するように、化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む、そのような治療を必要とする被験体における癌の治療方法を提供する。
【００１２】
別の態様では、本明細書に記載するように、化合物またはその薬学的に許容可能な塩を被験体に投与することを含む、それを必要とする被験体におけるアンドロゲン受容体活性の阻害方法を提供する。
【００１３】
別の態様では、アンドロゲン受容体と、有効量の本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩とを接触させることを含む、アンドロゲン受容体活性の阻害方法を提供する。
【図面の簡単な説明】
【００１４】
【図１】ＬＮＣａＰ細胞におけるＡＲ活性の阻害。ＬＮＣａＰ細胞に、ＰＳＡ−ルシフェラーゼ及びウミシイタケ対照プラスミドを形質移入した。翌日、４連のウェルを０．３ｎＭのＤＨＴで処置し、記載の化合物またはビヒクルの濃度を増加させた。２４時間後にルシフェラーゼ活性をアッセイし、レニラで正規化したそのＰＳＡ−ルシフェラーゼ活性を示す。
【図２】ＬＮＣａＰ前立腺癌細胞を、記載の化合物（ＢｉＣ＝ビカルタミド）の存在下で７日間増殖させ、相対増殖度を固定細胞のＤＡＰＩ染色及びプレートリーダーでの蛍光測定によってアッセイした。バーは、４連で試験した条件の標準誤差を表す。
【図３】ルシフェラーゼアッセイ。ＩＣ５０測定及びビカルタミドとの相乗作用。実施例２参照。
【図４Ａ】ＡＲスプライシング変異体に対する活性。ＡＲ−Ｖ７；
【図４Ｂ】ＡＲスプライシング変異体に対する活性。ＡＲ−Ｖ５６７ＥＳ。実施例３参照。
【図５】ｉｎ  ｖｉｖｏでの異種移植片の増殖阻害；Ｙ軸：初期腫瘍サイズに対する相対増殖度。アッセイ条件（左から右へ）：対照、去勢、ＣＯＨＰ７、及びＣＯＨＰ２４。実施例７参照。
【図６Ａ】初期単回投与ＰＫ：ＤＭＳＯ／ＰＢＳ製剤。Ｐ７。実施例１０参照。
【図６Ｂ】初期単回投与ＰＫ：ＤＭＳＯ／ＰＢＳ製剤。Ｐ２４。実施例１０参照。
【図７】Ｐ７（ＤＭＳＯ／ＰＢＳ中１ｍｇ／ｋｇ）（◆）；Ｐ２４（ＤＭＳＯ／ＰＢＳ中１ｍｇ／ｋｇ）（■）；Ｐ７（ＢＣＤ中２５ｍｇ／ｋｇ）（▲）；及びＰ２４（ＢＣＤ中２５ｍｇ／ｋｇ）（×）の薬物動態学的研究。
【図８】ＤＮＡドメインの特異性；Ｐ７もＰ２４も、ＬｅｘＡタンパク質のもので置換されたＤＢＤを有するＡＲ構築物の活性を阻害しないが、ビカルタミドはそのような構築物を阻害する。
【図９】ＡＲの特異性；Ｐ７及びＰ２４は他の核内受容体に対してほとんど活性を示さない；説明文の上から下までがグラフの左から右に対応している（リガンドなし、リガンド＋、リガンド＋Ｐ２４  ０．１μＭ、リガンド＋Ｐ２４  ０．３μＭ、リガンド＋Ｐ２４  １μＭ、リガンド＋Ｐ７  ０．３μＭ、リガンド＋Ｐ７  １μＭ、リガンド＋Ｐ７  ３μＭ、比較用拮抗薬１μＭ）。
【図１０】ｉｎ  ｖｉｖｏでのＡＲ活性の阻害；マウス（ｎ＝６）を、浸透圧ポンプを介して５ｍｇ／ｋｇのＰ２４で４週間処置した；前立腺組織のｑＲＴ−ＰＣＲ結果は、ＡＲ標的遺伝子の阻害を示す。
【図１１】培養におけるＰＣ細胞増殖阻害；Ｐ７及びＰ２４は、ＡＲ依存性ＬＮＣａＰ、２２Ｒｖ１の増殖を阻害するが、ＡＲ非依存性ＤＵ１４５細胞の増殖を阻害しない。
【図１２】培養におけるＰＣ細胞増殖阻害；Ｐ７及びＰ２４は、エンザルタミド（ｅｎｚ）耐性ＬＮＣａＰ細胞の増殖を阻害する（この細胞株は、追加のＡＲ変異を有さない）。
【図１３】１００ｍｇ／ｋｇの経口Ｐ２４  ＢＣＤで測定したＰ２４半減期。
【図１４】残基Ｋ６０９及びＰ６１２は、化合物結合にとって重要である。
【図１５】ｉｎ  ｖｉｖｏでの２２Ｒｖ１異種移植片の増殖阻害。
【図１６】Ｐ２４ミクロソーム分析。
【図１７】Ｐ２４代謝産物。
【図１８】マウス血漿中におけるＰ２４及び図１７に示す代謝産物。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
詳細な説明
現在の前立腺癌治療の主流は、受容体（例えば、カソデックス、フルタミド、ＭＤＶ３１００、ＡＲＮ−５０９）へのホルモン（ＴＥＳ、ＤＨＴ）の結合を競合的に阻害することによってアンドロゲン受容体（ＡＲ）機能を直接阻害する薬物である。しかしながら、腫瘍細胞は、治療の数年以内に多くの抗アンドロゲン剤に対して耐性となり、その後、前立腺癌の進行が再開する。異なる作用機序によりＡＲを阻害する新規化合物を、本明細書に記載する。
【００１６】
Ａ．定義
本明細書中で使用する略語は、化学的及び生物学的技術分野におけるそれらの従来の意味を有するものとする。本明細書に記載の化学構造及び式は、化学技術分野において公知の化学原子価の標準規則に従って構築される。
【００１７】
左から右へ記述するそれらの従来の化学式によって置換基を特定する場合、構造を右から左へ記述することによって生じる化学的に同一の置換基を等しく包含するものとする。例えば、−ＣＨ２Ｏ−は−ＯＣＨ２−と同等である。
【００１８】
それ自体または別の置換基の一部としての用語「アルキル」とは、特に明記しない限り、直鎖（すなわち、非分枝鎖）もしくは分枝鎖の非環式炭素鎖（もしくは炭素）、またはその組合せを意味しており、完全飽和、一価もしくは多価不飽和であってもよく、指定数の炭素原子を有する二価及び多価ラジカルを含み得る（すなわち、Ｃ１−Ｃ１０は１〜１０個の炭素を意味する）。飽和炭化水素ラジカルの例として、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、（シクロヘキシル）メチルなどの基、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルなどのホモログ及び異性体が挙げられるが、必ずしもこれらに限定するものではない。不飽和アルキル基は、１つ以上の二重結合（アルケニル）または三重結合（アルキニル）を有する基である。アルケニルは、２つ以上の二重結合及び／または１つ以上の二重結合に加えて１つ以上の三重結合を含む場合がある。アルキニルは、２つ以上の三重結合及び／または１つ以上の三重結合に加えて１つ以上の二重結合を含む場合がある。不飽和アルキル基の例として、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−及び３−プロピニル、３−ブチニル、ならびに高級同族体及び異性体が挙げられるが、必ずしもこれらに限定するものではない。アルコキシは、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残りの部分に結合したアルキルである。アルキル部分はアルケニル部分であってもよい。アルキル部分は、アルキニル部分であってもよい。アルキル部分は完全に飽和していてもよい。
【００１９】
それ自体または他の置換基の一部としての用語「アルキレン」とは、特に明記しない限り、アルキルから誘導される二価ラジカルを意味し、限定するものではないが、例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。一般的には、アルキル（またはアルキレン）基は１〜２４個の炭素原子を有し、本発明においては１０個以下の炭素原子を有する基が好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」とは、より短鎖のアルキルまたはアルキレン基であり、一般的に８個以下の炭素原子を有する。それ自体または他の置換基の一部としての用語「アルケニレン」とは、特に明記しない限り、アルケンから誘導される二価ラジカルを意味する。それ自体または別の置換基の一部としての用語「アルキニレン」とは、特に明記しない限り、アルキンから誘導される二価ラジカルを意味する。アルケニレンは、２つ以上の二重結合及び／または１つ以上の二重結合に加えて１つ以上の三重結合を含む場合がある。アルキニレンは、２つ以上の三重結合及び／または１つ以上の三重結合に加えて１つ以上の二重結合を含む場合がある。
【００２０】
単独で、または他の用語と組み合わせての用語「ヘテロアルキル」とは、特に明記しない限り、少なくとも１つの炭素原子及び少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、及びＳからなる群から選択される）を含む安定な直鎖または分岐鎖の非環式鎖、またはそれらの組合せを意味し、そこにおいて、窒素及び硫黄原子は場合により酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は場合により四級化されていてもよい。ヘテロ原子（複数可）（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓ、及びＳｉ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に、またはアルキル基が分子の残りの部分に結合している位置に配置されていてもよい。例として：−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、及び−ＣＮが挙げられるが、必ずしもこれらに限定するものではない。例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３のように、最大２つまたは３つのヘテロ原子が連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１つのヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロアルキル部分は、２つの任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロアルキル部分は、３つの任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロアルキル部分は、４つの任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロアルキル部分は、５つの任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロアルキル部分は、最大８つの任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。単独で、または別の用語と組み合わせての用語「ヘテロアルケニル」とは、特に明記しない限り、少なくとも１つの二重結合を含むヘテロアルキルを意味する。ヘテロアルケニルは、場合により、２つ以上の二重結合及び／または１つ以上の二重結合に加えて１つ以上の三重結合を含み得る。単独で、または別の用語と組み合わせての用語「ヘテロアルキニル」とは、特に明記しない限り、少なくとも１つの三重結合を含むヘテロアルキルを意味する。ヘテロアルキニルは、場合により、２つ以上の三重結合及び／または１つ以上の三重結合に加えて１つ以上の二重結合を含み得る。
【００２１】
同様に、それ自体または別の置換基の一部としての用語「ヘテロアルキレン」とは、特に明記しない限り、ヘテロアルキルから誘導される二価ラジカルを意味しており、例えば−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−が挙げられるが、必ずしもこれらに限定するものではない。ヘテロアルキレン基の場合、ヘテロ原子は、鎖末端のいずれかまたは両方を占有することもできる（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）。さらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式を記述する方向によって示唆されるものではない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）２Ｒ′−は、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ′−及び−Ｒ′Ｃ（Ｏ）２−の両方を表す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書中で使用する場合、−Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ′、−ＮＲ′Ｒ′′、−ＯＲ′、−ＳＲ′、及び／または−ＳＯ２Ｒ′などのヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合する基を有する。「ヘテロアルキル」を引用し、続いて−ＮＲ′Ｒ′′などの特定のヘテロアルキル基を列挙する場合、用語ヘテロアルキル及び−ＮＲ′Ｒ′′は、重複性または相互排他的でないことは理解されたい。むしろ、明瞭性を追加するために特定のヘテロアルキル基を列挙する。したがって、本明細書中では、用語「ヘテロアルキル」を、−ＮＲ′Ｒ′′などの特定のヘテロアルキル基を排除するものとして解釈すべきではない。それ自体または別の置換基の一部としての用語「ヘテロアルケニレン」とは、特に明記しない限り、ヘテロアルケニルから誘導される二価ラジカルを意味する。それ自体または別の置換基の一部としての用語「ヘテロアルキニレン」とは、特に明記しない限り、ヘテロアルキニルから誘導される二価ラジカルを意味する。ヘテロアルケニレンは、場合により、２つ以上の二重結合及び／または１つ以上の二重結合に加えて１つ以上の三重結合を含み得る。ヘテロアルキニレンは、場合により、２つ以上の三重結合及び／または１つ以上の三重結合に加えて１つ以上の二重結合を含み得る。
【００２２】
それ自体または他の用語と組み合わせての用語「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」とは、特に明記しない限り、それぞれ「アルキル」及び「ヘテロアルキル」の非芳香族環式バージョンを意味しており、そこにおいて環を構成する炭素は、非水素原子との結合に関与するすべての炭素原子価のために、必ずしも水素に結合する必要はない。さらに、ヘテロシクロアルキルの場合、ヘテロ原子は、複素環が分子の残りの部分に結合している位置を占有可能である。シクロアルキルの例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチル、３−ヒドロキシ−シクロブタ−３−エニル−１，２−ジオン、１Ｈ−１，２，４−トリアゾリル−５（４Ｈ）−オン、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリルなどが挙げられるが、必ずしもこれらに限定するものではない。ヘテロシクロアルキルの例として、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフランテトラヒドロチエン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニルなどが挙げられるが、必ずしもこれらに限定するものではない。単独または別の置換基の一部としての「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」とは、それぞれシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導される二価ラジカルを意味する。ヘテロシクロアルキル部分は、１つの環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、２つの任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、３つの任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、４つの任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、５つの任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、最大８個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を有していてもよい。単独または別の置換基の一部としての「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」とは、それぞれシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導される二価のラジカルを意味する。それ自体または他の用語と組み合わせての用語「シクロアルケニル」及び「シクロアルキニル」とは、特に明記しない限り、それぞれ「アルケニル」及び「アルキニル」の環式バージョンを意味する。それ自体または他の用語と組み合わせての用語「ヘテロシクロアルケニル」及び「ヘテロシクロアルキニル」とは、特に明記しない限り、それぞれ「ヘテロアルケニル」及び「ヘテロアルキニル」の環式バージョンを意味する。
【００２３】
それ自体または別の置換基の一部としての用語「ハロ」または「ハロゲン」とは、特に明記しない限り、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素原子を意味する。さらに、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを含むことを意味する。例えば、用語「ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル」は、必ずしも限定するものではないが、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピルなどを包含する。
【００２４】
用語「アシル」とは、特に明記しない限り、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、式中、Ｒは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【００２５】
用語「アリール」とは、特に明記しない限り、多価不飽和の芳香族炭化水素置換基を意味し、単環、または一緒に縮合するか（すなわち、縮合環アリール）もしくは共有結合で連結した多環（好ましくは１〜３環）であり得る。縮合環アリールとは、縮合した環の少なくとも１つがアリール環である縮合した複数の環を指す。用語「ヘテロアリール」とは、Ｎ、Ｏ、またはＳなどの少なくとも１つのヘテロ原子を含有するアリール基（または環）を指し、そこにおいて窒素原子及び硫黄原子は場合により酸化され、窒素原子（複数可）は場合により４級化される。したがって、用語「ヘテロアリール」は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環の少なくとも１つがヘテロ芳香環である複数の縮合した環）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンとは、一緒に縮合した２つの環を指し、そこにおいて１つの環が５員であり、他の環が６員であり、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンとは、一緒に縮合した２つの環を指し、そこにおいて１つの環が６員であり、他の環が６員であり、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である。また、６，５−縮合環ヘテロアリーレンとは、一緒に縮合した２つの環を指し、そこにおいて１つの環が６員であり、他の環が５員であり、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である。ヘテロアリール基は、炭素またはヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合することができる。アリール及びヘテロアリール基の非限定的な例として、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンゾイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、及び６−キノリルが挙げられる。上記のアリール及びヘテロアリール環系のそれぞれの置換基は、以下に記載する許容可能な置換基の群から選択される。単独または別の置換基の一部としての「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」とは、それぞれアリール及びヘテロアリールから誘導される二価のラジカルを意味する。アリール及びヘテロアリール基の非限定的な例として、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、チエニル、フラニル、インドリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、チアナフタニル、ピロロピリジニル、インダゾリル、キノリニル、キノキサリニル、ピリドピラジニル、キナゾリノニル、ベンゾイソオキサゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフェニル、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリルチエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、プリニル、ベンズイミダゾリル、イソキノリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾチアジアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾロピリミジニル、ピロロピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはキノリルが挙げられる。上記の例は、置換または非置換であってもよく、上記の各例のヘテロアリールの二価ラジカルは、ヘテロアリーレンの非限定的な例である。ヘテロアリール部分は、１つの環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を有していてもよい。ヘテロアリール部分は、２つの任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を有していてもよい。ヘテロアリール部分は、３つの任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を有していてもよい。ヘテロアリール部分は、４つの任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を有していてもよい。ヘテロアリール部分は、５つの任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を有していてもよい。アリール部分は、単環を有していてもよい。アリール部分は、２つの任意に異なる環を有していてもよい。アリール部分は、３つの任意に異なる環を有していてもよい。アリール部分は４つの任意に異なる環を有していてもよい。ヘテロアリール部分は、１つの環を有していてもよい。ヘテロアリール部分は、２つの任意に異なる環を有していてもよい。ヘテロアリール部分は、３つの任意に異なる環を有していてもよい。ヘテロアリール部分は４つの任意に異なる環を有していてもよい。ヘテロアリール部分は、５つの任意に異なる環を有していてもよい。
【００２６】
縮合環ヘテロシクロアルキル‐アリールは、ヘテロシクロアルキルに縮合したアリールである。縮合環ヘテロシクロアルキル‐ヘテロアリールは、ヘテロシクロアルキルに縮合したヘテロアリールである。縮合環ヘテロシクロアルキル‐シクロアルキルは、シクロアルキルに縮合したヘテロシクロアルキルである。縮合環ヘテロシクロアルキル‐ヘテロシクロアルキルは、別のヘテロシクロアルキルに縮合したヘテロシクロアルキルである。縮合環ヘテロシクロアルキル‐アリール、縮合環ヘテロシクロアルキル‐ヘテロアリール、縮合環ヘテロシクロアルキル‐シクロアルキル、または縮合環ヘテロシクロアルキル‐ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立して、非置換であるか、または本明細書に記載の置換基の１つ以上で置換されていてもよい。
【００２７】
本明細書中で使用する場合、用語「オキソ」とは、炭素原子に二重結合した酸素を意味する。
【００２８】
本明細書中で使用する場合、用語「アルキルスルホニル」とは、式−Ｓ（Ｏ２）Ｒ′を有する部分を意味し、式中、Ｒ′は、上記定義の置換または非置換アルキル基である。Ｒ′は、特定数の炭素（例えば、「Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル」）を有していてもよい。
【００２９】
上記の各用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」）は、示されたラジカルの置換型及び非置換型の両方を包含する。各タイプのラジカルの好ましい置換基を、以下に提供する。
【００３０】
アルキル及びヘテロアルキルラジカルに対する置換基（多くの場合に、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルと呼ばれる基を含む）は、必ずしも限定するものではないが、０〜（２ｍ′＋１）の範囲で、−ＯＲ′、＝Ｏ、＝ＮＲ′、＝Ｎ−ＯＲ′、−ＮＲ′Ｒ′′、−ＳＲ′、−ハロゲン、−ＳｉＲ′Ｒ′′Ｒ′′′、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＣＯ２Ｒ′、−ＣＯＮＲ′Ｒ′′、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲ′′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′−Ｃ（Ｏ）ＮＲ′′Ｒ′′′、−ＮＲ′′Ｃ（Ｏ）２Ｒ′、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ′Ｒ′′Ｒ′′′）＝ＮＲ′′′′、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ′Ｒ′′）＝ＮＲ′′′、−Ｓ（Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ′、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲＳＯ２Ｒ′、−ＮＲ′ＮＲ′′Ｒ′′′、−ＯＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲ′Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ′′ＮＲ′′′Ｒ′′′′、−ＣＮ、−ＮＯ２から選択される１つ以上の様々な基であり得、式中、ｍ′は、そのようなラジカル中の炭素原子の総数である。Ｒ、Ｒ′、Ｒ′′、Ｒ′′′、及びＲ′′′′は、各々、好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール（例えば、１〜３個のハロゲンで置換したアリール）、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシもしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。本発明の化合物が２つ以上のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基の各々は、２つ以上のこれらの基が存在する場合、Ｒ′、Ｒ′′、Ｒ′′′、及びＲ′′′′基のように独立して選択される。Ｒ′及びＲ′′が同じ窒素原子に結合している場合、それらは窒素原子と結合して４、５、６、または７員環を形成することができる。例えば、−ＮＲ′Ｒ′′は、必ずしも限定するものではないが、１−ピロリジニル及び４−モルホリニルを含む。置換基についての上記考察から、当業者であれば、用語「アルキル」が、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３及び−ＣＨ２ＣＦ３）ならびにアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）などの水素基以外の基に結合した炭素原子を含む基を包含することを理解するであろう。
【００３１】
アルキルラジカルについて記載した置換基と同様に、アリール及びヘテロアリール基の置換基は多様であり、例えば：０から芳香族環系上の開放原子価の総数までの範囲の数で、−ＯＲ′、−ＮＲ′Ｒ′′、−ＳＲ′、−ハロゲン、−ＳｉＲ′Ｒ′′Ｒ′′′、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ′、−Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＣＯ２Ｒ′、−ＣＯＮＲ′Ｒ′′、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲ′′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′−Ｃ（Ｏ）ＮＲ′′Ｒ′′′、−ＮＲ′′Ｃ（Ｏ）２Ｒ′、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ′Ｒ′′Ｒ′′′）＝ＮＲ′′′′、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ′Ｒ′′）＝ＮＲ′′′、−Ｓ（Ｏ）Ｒ′、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ′、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲＳＯ２Ｒ′、−ＮＲ′ＮＲ′′Ｒ′′′、−ＯＮＲ′Ｒ′′、−ＮＲ′Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ′′ＮＲ′′′Ｒ′′′′、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ′、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及びフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；式中、Ｒ′、Ｒ′′、Ｒ′′′、及びＲ′′′′は、好ましくは独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、及び置換または非置換ヘテロアリールから選択される。本発明の化合物が２つ以上のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基の各々は、２つ以上のこれらの基が存在する場合、Ｒ′、Ｒ′′、Ｒ′′′、及びＲ′′′′基のように独立して選択される。
【００３２】
場合により、２つ以上の置換基を結合して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。そのようないわゆる環形成置換基は、必須ではないが、通常、環状基部構造に結合していることが見出されている。一実施形態では、環形成置換基は、基部構造の隣接構成員に結合している。例えば、環状基部構造の隣接構成員に結合した２つの環形成置換基は、縮合環構造を生成する。別の実施形態では、環形成置換基は、基部構造の単一構成員に結合する。例えば、環状基部構造の単一構成員に結合した２つの環形成置換基は、スピロ環構造を生成する。さらに別の実施形態では、環形成置換基は、基部構造の隣接していない構成員に結合する。
【００３３】
アリールまたはヘテロアリール環の隣接原子上の２つの置換基は、場合により、式−ＴＣ（Ｏ）−（ＣＲＲ′）ｑ−Ｕ−を形成してもよく、式中、Ｔ及びＵは、独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ′−、または単結合であり、ｑは０〜３の整数である。あるいは、アリールまたはヘテロアリール環の隣接原子上の２つの置換基は、場合により、式−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−の置換基で置換されていてもよく、式中、Ａ及びＢは、独立して、−ＣＲＲ′−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ′−、または単結合であり、ｒは１〜４の整数である。そのようにして形成した新規環の単結合の１つを、場合により二重結合で置換してもよい。あるいは、アリールまたはヘテロアリール環の隣接原子上の２つの置換基を、式−（ＣＲＲ′）ｓ−Ｘ′−（Ｃ′′Ｒ′′Ｒ′′′）ｄ−の置換基で置換してもよく、式中、ｓ及びｄは、独立して０〜３の整数であり、Ｘ′は、−Ｏ−、−ＮＲ′−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ′−である。置換基Ｒ、Ｒ′、Ｒ′′及びＲ′′′は、好ましくは、独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、及び置換または非置換ヘテロアリールから選択される。
【００３４】
本明細書中で使用する用語「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、及びケイ素（Ｓｉ）を包含することを意図する。
【００３５】
本明細書中で使用する場合、「置換基」とは、以下の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、及び
（Ｂ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、及び
（ｉｉ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、及び
（ｂ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール。
【００３６】
本明細書中で使用する場合、「サイズ制限置換分」または「サイズ制限置換基」とは、「置換基」についての上記のすべての置換基から選択される基を意味し、そこにおいて、各置換または非置換アルキルは、Ｃ１−Ｃ２０アルキルであり、各置換または非置換ヘテロアルキルは、置換または非置換２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換シクロアルキルは、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキルは、置換または非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換アリールは、置換または非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、各置換または非置換ヘテロアリールは、置換または非置換５〜１０員ヘテロアリールである。
【００３７】
本明細書中で使用する場合、「低級置換分」または「低級置換基」とは、「置換基」についての上記のすべての置換基から選択される基を意味し、そこにおいて、各置換または非置換アルキルは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、各置換または非置換ヘテロアルキルは、置換または非置換２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換シクロアルキルは、置換または非置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキルは、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換アリールは、置換または非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、各置換または非置換ヘテロアリールは、置換または非置換５〜９員ヘテロアリールである。
【００３８】
いくつかの実施形態では、本明細書中の化合物に記載の各置換基は、少なくとも１つの置換基で置換されている。より具体的には、いくつかの実施形態では、本明細書中の化合物に記載の、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレンは、少なくとも１つの置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基の少なくとも１つまたはすべてが、少なくとも１つのサイズ制限置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基の少なくとも１つまたはすべてが、少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
【００３９】
本明細書中の化合物の他の実施形態では、各置換または非置換アルキルは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキルであり、各置換または非置換ヘテロアルキルは、置換または非置換２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換シクロアルキルは、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキルは、置換または非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換アリールは、置換または非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、及び／または各置換または非置換ヘテロアリールは、５〜１０員ヘテロアリールである。本明細書中の化合物のいくつかの実施形態では、各置換または非置換アルキレンは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキレンであり、各置換または非置換ヘテロアルキレンは、置換または非置換２〜２０員ヘテロアルキレンであり、各置換または非置換シクロアルキレンは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換または非置換３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換または非置換アリーレンは、置換または非置換Ｃ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／または各置換または非置換ヘテロアリーレンは、５〜１０員ヘテロアリーレンである。
【００４０】
いくつかの実施形態では、各置換または非置換アルキルは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、各置換または非置換ヘテロアルキルは、置換または非置換２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換シクロアルキルは、置換または非置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキルは、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換アリールは、置換または非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、及び／または各置換または非置換ヘテロアリールは、置換または非置換５〜９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、各置換または非置換アルキレンは、置換または非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレンであり、各置換または非置換ヘテロアルキレンは、置換または非置換２〜８員ヘテロアルキレンであり、各置換または非置換シクロアルキレンは、置換または非置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換または非置換３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換または非置換アリーレンは、置換または非置換Ｃ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／または各置換または非置換ヘテロアリーレンは、置換または非置換５〜９員ヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、化合物は、以下の実施例の節、図、または表に記載の化学種である。
【００４１】
用語「薬学的に許容可能な塩」とは、本明細書に記載の化合物に認められる特定の置換基に応じて、比較的非毒性の酸または塩基で調製する活性化合物の塩を含むことを意味する。本発明の化合物が比較的酸性の官能基を含む場合、塩基付加塩は、そのような化合物の中性形態を純粋または適切な不活性溶媒中の十分な量の所望の塩基と接触させることによって得ることができる。薬学的に許容可能な塩基付加塩の例として、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、有機アミノ、もしくはマグネシウム塩、または同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が比較的塩基性の官能基を含む場合、酸付加塩は、そのような化合物の中性形態を純粋または適切な不活性溶媒中の十分な量の所望の酸と接触させることによって得ることができる。薬学的に許容可能な酸付加塩の例として、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、リン酸一水素、リン酸二水素、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸などの無機酸由来の塩、ならびに、酢酸、プロピオン酸、イソブチル酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、メタンスルホン酸などの比較的無毒の有機酸由来の塩が挙げられる。また、アルギン酸塩などのアミノ酸の塩、及びグルクロン酸またはガラクツロン酸などの有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ６６：１−１９（１９７７）参照）。本発明の特定の化合物は、化合物が塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに変換されることを可能にする塩基性官能基及び酸性官能基の両方を含む。当業者に公知の他の薬学的に許容可能な担体は、本発明に好適である。塩は、水性または他のプロトン性溶媒中で、対応する遊離塩基形態よりも可溶性が高い傾向がある。他の場合には、調製物は、１ｍＭ〜５０ｍＭヒスチジン、０．１％〜２％スクロース、２％〜７％マンニトール、ｐＨ範囲４．５〜５．５中の凍結乾燥粉末であってもよく、これを使用前に緩衝液と混合する。
【００４２】
したがって、本発明の化合物は、薬学的に許容可能な酸などとの塩として存在してもよい。本発明は、そのような塩を含む。そのような塩の例として、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）‐酒石酸塩、（−）‐酒石酸塩、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩などが挙げられる。これらの塩は、当業者に公知の方法によって調製してもよい。
【００４３】
中性形態の化合物は、好ましくは、塩を塩基または酸と接触させ、親化合物を従来の方法で単離することによって再生成する。化合物の親形態は、極性溶媒への溶解性などの特定の物理的性質において様々な塩形態とは異なる。
【００４４】
本明細書において、プロドラッグ形態であり得る薬剤（例えば、化合物、薬物、治療剤）を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、選択した生理学的条件下で容易に化学変化を受けて最終的な薬剤（例えば、化合物、薬物、治療剤）を提供する化合物である。さらに、プロドラッグは、生体外環境において化学的または生化学的方法によって薬剤（例えば、化合物、薬物、治療剤）に変換可能である。本明細書に記載のプロドラッグは、選択した生理学的条件下で容易に化学変化を受け、生物学的系（例えば、被験体内、癌細胞内、癌細胞近傍の細胞外空間内）に薬剤（例えば、化合物、薬物、治療剤）を提供する化合物を含む。
【００４５】
本発明の特定の化合物は、非溶媒和形態、ならびに水和形態を含む溶媒和形態で存在することができる。通常、溶媒和形態は、非溶媒和形態の均等物であり、本発明の範囲内に包含される。本発明の特定の化合物は、多結晶または非晶質形態で存在する場合がある。通常、すべての物理的形態は、本発明が企図する用途に対する均等物であり、本発明の範囲内にあるものとする。
【００４６】
本明細書中で使用する場合、用語「塩」は、本発明の方法で使用する化合物の酸または塩基の塩を指す。許容可能な塩の代表例として、無機酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸など）の塩、有機酸（酢酸、プロピオン酸、グルタミン酸、クエン酸など）の塩、第４級アンモニウム（ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）の塩が挙げられる。
【００４７】
本発明の特定の化合物は、不斉炭素原子（光学的もしくはキラル中心）または二重結合を；すなわち、絶対立体化学の観点から（Ｒ）‐もしくは（Ｓ）‐アミノ酸として、または（Ｄ）‐もしくは（Ｌ）‐アミノ酸として定義してもよいエナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性体形態を有し、個々の異性体は、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物は、合成及び／または単離するにはあまりにも不安定であることが当該分野において公知であるものは含まない。本発明は、ラセミ及び光学的に純粋な形態の化合物を含むことを意図する。光学活性な（Ｒ）‐及び（Ｓ）‐、または（Ｄ）‐及び（Ｌ）‐異性体は、キラルなシントンまたはキラル試薬を用いて調製してもよく、または従来の技術を用いて分割してもよい。本明細書に記載の化合物がオレフィン結合または他の幾何学的非対称中心を含む場合であって、他に特段の断りがない限り、化合物は、Ｅ及びＺ幾何異性体の両方を含むことが意図される。
【００４８】
本明細書中で使用する場合、用語「異性体」とは、同じ数及び種類の原子を有し、したがって同じ分子量であるが、原子の構造配置または立体配置に関して異なる化合物を指す。
【００４９】
本明細書中で使用する場合、用語「互変異性体」とは、平衡状態で存在し、一方の異性体形態から他方の異性体形態に容易に変換される２つ以上の構造異性体の１つを指す。
【００５０】
本発明の特定の化合物が互変異性体の形態で存在してもよく、そのような化合物の互変異性体のすべてが本発明の範囲内であることは、当業者には明らかであろう。
【００５１】
特に明記しない限り、本明細書に示す構造はまた、構造のすべての立体化学的形態；すなわち、各不斉中心に対するＲ及びＳ立体配置を含むことを意図する。したがって、本発明の化合物の単一立体化学異性体ならびにエナンチオマー及びジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内にある。
【００５２】
特に明記しない限り、本明細書に示す構造は、１つ以上の同位体を富化した原子が存在する点でのみ異なっている化合物も含むことを意図する。例えば、重水素もしくはトリチウムによる水素の置換、または１３Ｃもしくは１４Ｃ富化炭素による炭素の置換を除いて、本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内にある。
【００５３】
本発明の化合物はまた、そのような化合物を構成する原子の１つ以上に、原子同位体を人為的な割合で含む場合がある。例えば、化合物を、例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素‐１２５（１２５Ｉ）、または炭素‐１４（１４Ｃ）などの放射性同位元素で放射標識してもよい。本発明の化合物のすべての同位体変異体は、放射性の有無に関わらず、本発明の範囲内に包含される。
【００５４】
記号
【００５５】
【化２】
2018534243.tif 000004
は、化学的部分が分子または化学式の残りの部分に結合する部位を示す。
【００５６】
本明細書中で使用する場合、用語「ａ」または「ａｎ」とは、１つ以上を意味する。さらに、本明細書中で使用する場合、語句「ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ  ｗｉｔｈ  ａ［ｎ］（［ｎ］で置換された）」とは、特定の基を、１つ以上の指定した置換基のいずれかまたはすべてで置換し得ることを意味する。例えば、アルキルまたはヘテロアリール基などの基を「非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキル、または非置換２〜２０員ヘテロアルキルで置換する」場合、基は、１つ以上の非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキル、及び／または１つ以上の非置換２〜２０員ヘテロアルキルを含み得る。さらに、部分をＲ置換基で置換する場合、その基を「Ｒ置換」と称する場合がある。部分をＲ置換する場合、その部分は少なくとも１つのＲ置換基で置換され、各Ｒ置換基は、場合により異なっている。
【００５７】
本発明の化合物の記載は、当業者に公知の化学結合の原理によって制限される。したがって、基を１つ以上の置換基で置換してもよい場合、そのような置換は、化学結合の原理に従うように、ならびに、本質的に不安定ではなく、及び／または周囲条件、例えば、水性、中性及びいくつかの公知の生理学的条件下で不安定である可能性があることが当業者に公知の化合物を与えるように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、環ヘテロ原子を介して当業者に公知の化学結合の原理に従って分子の残りの部分に結合し、それにより本質的に不安定な化合物を回避する。
【００５８】
用語「治療する」または「治療」とは、傷害、疾患、病理または病態の治療または改善における成功の兆しを意味し、緩解；寛解；症状の軽減、または患者にとって、より寛容な傷害、病理もしくは病態の生成；縮退または減退速度の遅延；縮退の最終時点での衰弱の低減；患者の肉体的または精神的健康状態の改善などの客観的または主観的パラメータを含む。症状の治療または改善は、身体検査、神経精神医学検査、及び／または精神医学的評価の結果を含む客観的パラメータまたは主観的パラメータに基づくことができる。例えば、本明細書中の特定の方法は、アンドロゲン受容体活性に関連する疾患を治療する。本明細書に記載の特定の方法は、アンドロゲン受容体活性を阻害することによりアンドロゲン受容体活性に関連する疾患を治療し得る（例えば、前立腺癌、良性前立腺肥大、性行動亢進、座瘡、無月経、脂漏症、多毛症、男性型脱毛症、化膿性汗腺炎、またはアンドロゲン過剰症）。本明細書に記載の特定の方法は、コアクチベーターまたは転写タンパク質がアンドロゲン受容体に結合するのを阻害することによって、アンドロゲン受容体活性に関連する疾患を治療し得る。例えば、本明細書の特定の方法は、癌を治療する。例えば、本明細書の特定の方法は、癌の症状を軽減することによって癌を治療する。癌の症状は、当業者に公知であるか、または当業者が判定してもよい。用語「治療する」及びその活用形には、損傷、病状、病態、または疾患の予防が含まれる。ある実施形態では、治療は予防である。ある実施形態では、治療は予防ではない。
【００５９】
「有効量」とは、記載する目的（例えば、投与対象に対する効果を達成する、疾患を治療する、酵素活性を低下させる、酵素活性を増加させる、タンパク質機能を低下させる、疾患または病態の１つ以上の症状を軽減する）を達成するのに十分な量のことである。「有効量」の一例は、「治療有効量」とも呼ばれ得る、疾患の症状または諸症状の治療、予防、または軽減に寄与するのに十分な量である。症状または諸症状の「軽減」（及びこの文言の文法上の均等物）は、症状（複数可）の重症度もしくは頻度の低下、または症状（複数可）の除去を意味する。薬物またはプロドラッグの「予防有効量」とは、被験体に投与する場合に、意図する予防効果、例えば、傷害、疾患、病理もしくは病態の発症（もしくは再発）を予防もしくは遅延させるか、または、傷害、疾患、病理、もしくは病態、もしくはそれらの症状の発症（もしくは再発）の可能性を低下させる効果が得られる薬物またはプロドラッグの量である。完全な予防効果は、必ずしも１回の用量の投与によって生じるわけではなく、一連の用量の投与後にのみ起こる場合がある。したがって、予防有効量は、１回以上の投与において投与してもよい。正確な量は治療の目的に依存し、当業者であれば公知の技術によって確認することができる（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１−３，１９９２）；Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ  Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）；及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ参照）。
【００６０】
疾患（例えば、癌）に関連する物質または物質の活性もしくは機能の文脈における用語「関連する」または「〜に関連する」とは、物質または物質の活性もしくは機能によって、その疾患が（その全体または一部において）引き起こされるか、疾患の症状が（その全体または一部において）引き起こされることを意味する。本明細書中で使用する場合、疾患に関連すると記載されているものは、それが原因物質であれば、疾患の治療の標的となり得る。例えば、アンドロゲン受容体活性に関連する疾患を、アンドロゲン受容体活性のレベルを低下させるのに有効な薬剤（例えば、本明細書に記載の化合物）を用いて治療してもよい。
【００６１】
「対照」または「対照実験」または「標準対照」とは、その通常の意味で使用するものであって、実験の被験体または試薬を、実験の手順、試薬、または変量を省略することを除いては並列実験として処理する実験を指す。いくつかの例では、対照を、実験効果を評価する際の比較の基準として使用する。ある実施形態では、対照とは、化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を投与しない、同一の実験または同一条件のことである。ある実施形態では、対照と比較した活性の阻害とは、化合物（例えば、本明細書に記載されるような）の非存在下と比較した場合の、化合物（例えば、本明細書に記載されるような）による活性の阻害のことである。
【００６２】
「接触させる」とは、その通常の意味に従って使用するものであって、少なくとも２つの異なる種（例えば、生体分子を含む化学化合物、または細胞）が、反応、相互作用または物理的に接触するために十分に近づくことを可能にするプロセスを指す。しかしながら、得られる反応生成物は、添加する試薬間の反応から直接生成することができるか、または添加する試薬の１つ以上に由来し、反応混合物中で生成可能な中間体から製造することができることを理解すべきである。用語「接触させる」とは、２つの種が、反応、相互作用、または物理的に接触することを可能にすることを含む場合があり、そこにおいて２つの種は、本明細書に記載の化合物及びタンパク質または酵素であってもよい。いくつかの実施形態では、接触させることは、本明細書に記載の化合物をタンパク質または酵素と相互作用させることを含む。
【００６３】
本明細書中で定義するように、タンパク質−阻害剤（例えば、拮抗薬）相互作用に関しての用語「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」などは、阻害剤の非存在下でのタンパク質の活性または機能のレベルに比べて、タンパク質の活性または機能のレベルに負の影響を及ぼすことを意味する。いくつかの実施形態では、阻害とは、疾患または疾患の症状の軽減を指す。したがって、阻害は、少なくとも部分的に、部分的にもしくは全体的に、刺激を遮断するか、活性を低下、予防、もしくは遅延させるか、またはシグナル伝達もしくは酵素活性もしくはタンパク質の量を不活性化、脱感作、もしくはダウンレギュレートすることを含む場合がある。
【００６４】
本明細書中で定義するように、タンパク質活性化剤（例えば作動薬）相互作用に関しての用語「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」などは、活性化剤（例えば、本明細書に記載の化合物）の非存在下でのタンパク質の活性または機能に比べて、タンパク質の活性または機能に正の影響を及ぼす（例えば増加させる）ことを意味する。したがって、活性化は、少なくとも部分的に、部分的にもしくは全体的に、刺激を増加するか、活性化を増加もしくは可能にするか、または疾患において低下したシグナル伝達もしくは酵素活性もしくはタンパク質の量を、活性化、感作、もしくはアップレギュレートすることを含む場合がある。活性化には、少なくとも部分的に、部分的にもしくは全体的に、刺激を増加するか、活性化を増加もしくは可能にするか、またはシグナル伝達もしくは酵素活性もしくはタンパク質の量を活性化、感作、もしくはアップレギュレートすることを含む場合がある。
【００６５】
用語「調節薬」とは、標的分子のレベルまたは標的分子の機能を増加または減少させる組成物を指す。ある実施形態では、調節薬は抗癌剤である。ある実施形態では、調節薬はアンドロゲン受容体拮抗薬である。ある実施形態では、調節薬は、ホルモン受容体拮抗薬である。ある実施形態では、調節薬はアンドロゲン受容体阻害剤である。ある実施形態では、調節薬は、アンドロゲン受容体作動薬である。アンドロゲン受容体（ＡＲ）調節薬は、ＡＲのレベル（例えば、タンパク質、ｍＲＮＡ）またはＡＲの活性レベル（例えば、ＤＮＡ結合、二量体化、補因子結合、転写活性化、転写活性、第二のタンパク質への結合、またはアンドロゲン受容体活性）を増加または減少させる組成物である。ある実施形態では、ＡＲ調節薬は、ＡＲのレベル（例えば、タンパク質、ｍＲＮＡ）またはＡＲの活性レベル（例えば、ＤＮＡ結合、二量体化、補因子結合、転写活性化、転写活性、第二のタンパク質への結合、またはアンドロゲン受容体活性）を減少させる（すなわち、ＡＲ阻害剤）。ある実施形態では、ＡＲ調節薬は、ＡＲタンパク質のレベルを低下させる。ある実施形態では、ＡＲ調節薬は、ＡＲ  ｍＲＮＡのレベルを低下させる。ある実施形態では、ＡＲ調節薬は、ＡＲの活性レベルを低下させる。ある実施形態では、ＡＲ調節薬は、ＡＲのレベル（例えば、タンパク質、ｍＲＮＡ）またはＡＲの活性レベル（例えば、ＤＮＡ結合、二量体化、補因子結合、転写活性化、転写活性、第二のタンパク質への結合、またはアンドロゲン受容体活性）を増加させる（すなわち、ＡＲ活性化剤）。
【００６６】
「抗癌剤」または「抗癌薬」は、その通常の意味に従って使用するものであって、抗悪性腫瘍特性、または細胞の増殖もしくは繁殖を阻害する能力を有する組成物（例えば、化合物、薬物、拮抗薬、阻害剤、調節薬）を指す。いくつかの実施形態では、抗癌剤は化学療法剤である。いくつかの実施形態では、抗癌剤は、癌の治療用に、ＦＤＡまたは米国以外の国の同様の規制当局によって承認された薬剤である。抗癌剤の例として、抗アンドロゲン（例えば、カソデックス、フルタミド、ＭＤＶ３１００、またはＡＲＮ−５０９）、ＭＥＫ（例えばＭＥＫ１、ＭＥＫ２、またはＭＥＫ１及びＭＥＫ２）阻害剤、（例えば、ＸＬ５１８、ＣＩ−１０４０、ＰＤ０３５９０１、セルメチニブ／ＡＺＤ６２４４、ＧＳＫ１１２０２１２／トラメチニブ、ＧＤＣ−０９７３、ＡＲＲＹ−１６２、ＡＲＲＹ−３００、ＡＺＤ８３３０、ＰＤ０３２５９０１、Ｕ０１２６、ＰＤ９８０５９、ＴＡＫ−７３３、ＰＤ３１８０８８、ＡＳ７０３０２６、ＢＡＹ８６９７６６）、アルキル化剤（例えば、シクロホスファミド、イホスファミド、クロラムブシル、ブスルファン、メルファラン、メクロレタミン、ウラムスチン、チオテパ、ニトロソウレア、ナイトロジェンマスタード（例えば、メクロレタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、メイファラン）、エチレンイミン及びメチルメラミン（例えば、ヘキサメチレンメラミン、チオテパ）、スルホン酸アルキル（例えば、ブスルファン）、ニトロソウレア（例えば、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ストレプトゾシン）、トリアゼン（デカルバジン））、代謝拮抗薬（例えば、５−アザチオプリン、ロイコボリン、カペシタビン、フルダラビン、ゲムシタビン、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、葉酸類似体（例えばメトトレキセート）、ピリミジン類似体（例えばフルオロウラシル、フロキソウリジン、シタラビン）、プリン類似体（例えばメルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン）など）、植物アルカロイド（例えば、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ビンデシン、ポドフィロトキシン、パクリタキセル、ドセタキセルなど）、トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、イリノテカン、トポテカン、アムサクリン、エトポシド（ＶＰ１６）、リン酸エトポシド、テニポシドなど）、抗腫瘍抗生物質（例えば、ドキソルビシン、アドリアマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、アクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、ミトキサントロン、プリカマイシンなど）、白金系化合物（例えば、シスプラチン、オキサロプラチン、カルボプラチン）、アントラセンジオン（例えばミトキサントロン）、置換尿素（例えばヒドロキシ尿素）、メチルヒドラジン誘導体（例えば、プロカルバジン）、副腎皮質抑制剤（例えば、ミトタン、アミノグルテチミド）、エピポドフィロトキシン（例えば、エトポシド）、抗生物質（例えば、ダウノルビシン、ドキソルビシン、ブレオマイシン）、酵素（例えば、Ｌ−アスパラギナーゼ）、マイトジェン活性化プロテインキナーゼシグナル伝達阻害剤（例えば、Ｕ０１２６、ＰＤ９８０５９、ＰＤ１８４３５２、ＰＤ０３２５９０１、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＳＢ２３９０６３、ＳＰ６００１２５、ＢＡＹ４３−９００６、ワートマニン、またはＬＹ２９４００２）、ｍＴＯＲ阻害剤、抗体（例えば、リツキサン）、５−アザ−２′−デオキシシチジン、ドキソルビシン、ビンクリスチン、エトポシド、ゲムシタビン、イマチニブ（Ｇｌｅｅｖｅｃ．ＲＴＭ．）、ゲルダナマイシン、１７−Ｎ−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）、ボルテゾミブ、トラスツズマブ、アナストロゾール；血管新生阻害剤；抗アンドロゲン、抗エストロゲン；アンチセンスオリゴヌクレオチド；アポトーシス遺伝子調節薬；アポトーシス調節因子；アルギニンデアミナーゼ；ＢＣＲ／ＡＢＬ拮抗薬；βラクタム誘導体；ｂＦＧＦ阻害剤；ビカルタミド；カンプトテシン誘導体；カゼインキナーゼ阻害剤（ＩＣＯＳ）；クロミフェン類似体；シタラビンダクリキシマブ；デキサメタゾン；エストロゲン作動薬；エストロゲン拮抗薬；エタニダゾール；リン酸エトポシド；エキセメスタン；ファドロゾール；フィナステリド；フルダラビン；フルオロダウノルニシン塩酸塩；ガドリニウムテキサフィリン；硝酸ガリウム；ゼラチナーゼ阻害剤；ゲムシタビン；グルタチオン阻害剤；ヘプスルファム；免疫賦活ペプチド；インスリン様増殖因子１受容体阻害剤；インターフェロン作動薬；インターフェロン；インターロイキン；レトロゾール；白血病抑制因子；白血球αインターフェロン；ロイプロリド＋エストロゲン＋プロゲステロン；リュープロレリン；マトリリシン阻害剤；マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤；ＭＩＦ阻害剤；ミフェプリストン；ミスマッチした二本鎖ＲＮＡ；モノクローナル抗体；マイコバクテリア細胞壁抽出物；酸化窒素調節薬；オキサリプラチン；パノミフェン；ペントロゾール；ホスファターゼ阻害剤；プラスミノーゲン活性化因子阻害剤；白金錯体；白金化合物；プレドニゾン；プロテアソーム阻害剤；プロテインＡベースの免疫調節薬；プロテインキナーゼＣ阻害剤；タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤；プリンヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤；ｒａｓファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤；ｒａｓ阻害剤；ｒａｓ−ＧＡＰ阻害剤；リボザイム；シグナル伝達阻害剤；シグナル伝達調節薬；一本鎖抗原結合タンパク質；幹細胞阻害剤；幹細胞分裂阻害剤；ストロメリシン阻害剤；合成グリコサミノグリカン；タモキシフェンメチオジド；テロメラーゼ阻害剤；甲状腺刺激ホルモン；翻訳阻害剤；チロシンキナーゼ阻害剤；ウロキナーゼ受容体拮抗薬；ステロイド（例えば、デキサメタゾン）、フィナステリド、アロマターゼ阻害剤、ゴナドトロピン放出ホルモン作動薬（ＧｎＲＨ）、例えばゴセレリンまたはロイプロリド、副腎皮質ステロイド（例えば、プレドニゾン）、プロゲスチン（例えば、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、酢酸メドロキシプロゲステロン）、エストロゲン（例えば、ジエチルスチルベストロール、エチニルエストラジオール）、抗エストロゲン（例えば、タモキシフェン）、アンドロゲン（例えば、テストステロンプロピオン酸エステル、フルオキシメステロン）、抗アンドロゲン（例えば、フルタミド）、免疫刺激剤（例えば、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  Ｃａｌｍｅｔｔｅ−Ｇｕｅｒｉｎ（ＢＣＧ）、レバミゾール、インターロイキン‐２、α‐インターフェロンなど）、モノクローナル抗体（例えば、抗ＣＤ２０、抗ＨＥＲ２、抗ＣＤ５２、抗ＨＬＡ−ＤＲ、及び抗ＶＥＧＦモノクローナル抗体）、免疫毒素（例えば、抗ＣＤ３３モノクローナル抗体‐カリケアマイシン複合体、抗ＣＤ２２モノクローナル抗体‐ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ外毒素複合体など）、放射免疫療法（例えば、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、または１３１Ｉに結合した抗ＣＤ２０モノクローナル抗体など）、トリプトライド、ホモハリングトニン、ダクチノマイシン、ドキソルビシン、エピルビシン、トポテカン、イトラコナゾール、ビンデシン、セリバスタチン、ビンクリスチン、デオキシアデノシン、セルトラリン、ピタバスタチン、イリノテカン、クロファジミン、５−ノニルオキシトリプタミン、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ＥＧＦＲ阻害剤、表皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）標的療法または治療剤（例えばゲフィチニブ（Ｉｒｅｓｓａ（商標））、エルロチニブ（Ｔａｒｃｅｖａ（商標））、セツキシマブ（Ｅｒｂｉｔｕｘ（商標））、ラパチニブ（Ｔｙｋｅｒｂ（商標））、パニツムマブ（Ｖｅｃｔｉｂｉｘ（商標））、バンデタニブ（Ｃａｐｒｅｌｓａ（商標））、アファチニブ／ＢＩＢＷ２９９２、ＣＩ−１０３３／カネルチニブ、ネラチニブ／ＨＫＩ−２７２、ＣＰ−７２４７１４、ＴＡＫ−２８５、ＡＳＴ−１３０６、ＡＲＲＹ３３４５４３、ＡＲＲＹ−３８０、ＡＧ−１４７８、ダコミチニブ／ＰＦ２９９８０４、ＯＳＩ−４２０／デスメチルエルロチニブ、ＡＺＤ８９３１、ＡＥＥ７８８、ペリチニブ／ＥＫＢ−５６９、ＣＵＤＣ−１０１、ＷＺ８０４０、ＷＺ４００２、ＷＺ３１４６、ＡＧ−４９０、ＸＬ６４７、ＰＤ１５３０３５、ＢＭＳ−５９９６２６）、ソラフェニブ、イマチニブ、スニチニブ、ダサチニブ、ピロロベンゾジアゼピン（例えば、トマイマイシン）、カルボプラチン、アミノ−ＣＢＩを含むＣＣ−１０６５及びＣＣ−１０６５類似体、ナイトロジェンマスタード（クロラムブシル及びメルファランなど）、ドラスタチン及びドラスタチン類似体（オーリスタチン：例えば、モノメチルオーリスタチンＥ、など）、アントラサイクリン抗生物質（例えば、ドキソルビシン、ダウノルビシンなど）、デュオカルマイシン及びデュオカルマイシン類似体、エンジイン（ネオカルジノスタチン及びカリケアマイシンなど）、レプトマイシン誘導体、メイタンシノイド及びメイタンシノイド類似体（例えば、メルタンシン）、メトトレキセート、マイトマイシンＣ、タキソイド、ビンカアルカロイド（例えば、ビンブラスチン及びビンクリスチン）、エポチロン（例えば、エポチロンＢ）、カンプトテシンならびにその臨床類似体であるトポテカン及びイリノテカンなどが挙げられるが、必ずしもこれらに限定するものではない。
【００６７】
「化学療法薬」または「化学療法剤」とは、その通常の意味に従って使用するものであって、抗腫瘍特性、または細胞の増殖もしくは繁殖を阻害する能力を有する化学組成物または化合物を指す。
【００６８】
「患者」または「それを必要とする被験体」または「被験体」とは、本明細書において提供するような、化合物もしくは医薬組成物の投与によって、または方法によって、治療可能な疾患または病態に罹患しているかまたはその傾向がある生存生物を指す。非限定的な例として、ヒト、他の哺乳類、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、ウシ、シカ、及び他の非哺乳類動物が挙げられる。いくつかの実施形態では、患者はヒトである。いくつかの実施形態では、被験体はヒトである。
【００６９】
「疾患」または「病態」とは、本明細書において提供する化合物、医薬組成物、または方法で治療可能な体の状態または患者もしくは被験体の健康状態を指す。いくつかの実施形態では、疾患は、細胞過剰増殖を症状として有する疾患である。いくつかの実施形態では、疾患は、異常レベルのアンドロゲン受容体活性を症状として有する疾患である。いくつかの実施形態では、疾患は癌である。いくつかのさらなる例では、「癌」とは、ヒトの癌及び癌腫、肉腫、腺癌、リンパ腫、白血病などを指し、これには、固形及びリンパ系の癌、腎臓、乳、肺、膀胱、結腸、卵巣、前立腺、膵臓、胃、脳、頭頸部、皮膚、子宮、精巣、神経膠腫、食道、及び肝細胞癌を含む肝臓癌、Ｂ−急性リンパ芽球性リンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキット、小細胞、及び大細胞リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、及びＣＭＬを含む）を含むリンパ腫、または多発性骨髄腫が含まれる。ある実施形態では、疾患は前立腺癌である。ある実施形態では、疾患はホルモン感受性前立腺癌である。ある実施形態では、疾患は、ホルモン不応性（非感受性）前立腺癌である。ある実施形態では、疾患は骨癌である。
【００７０】
本明細書中で使用する場合、用語「癌」とは、白血病、癌腫及び肉腫を含む、哺乳類（例えば、ヒト）において見出されるすべてのタイプの癌、腫瘍または悪性腫瘍を指す。本明細書において提供する化合物または方法で治療し得る癌の例として、前立腺、甲状腺、内分泌系、脳、乳、子宮頸部、結腸、頭頸部、肝臓、腎臓、肺、非小細胞肺、メラノーマ、中皮腫、卵巣、肉腫、胃、子宮、髄芽細胞腫、結腸直腸癌、膵臓癌が挙げられる。さらなる例として、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形膠芽腫、卵巣癌、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、癌、悪性膵インスリノーマ、悪性カルチノイド、膀胱癌、前悪性皮膚病変、精巣癌、リンパ腫、甲状腺癌、神経芽細胞腫、食道癌、尿生殖路癌、悪性高カルシウム血症、子宮内膜癌、副腎皮質癌、膵内分泌または膵外分泌腫瘍、甲状腺髄様癌、髄様甲状腺癌、メラノーマ、結腸直腸癌、乳頭様甲状腺癌、肝細胞癌、または前立腺癌が挙げられ得る。
【００７１】
用語「白血病」とは、広範囲の血液形成臓器の進行性悪性疾患を指し、通常、血液及び骨髄における白血球及びその前駆体の増殖及び発達の歪みを特徴とする。白血病は、一般的に、（１）急性または慢性の疾患の期間及び特徴、（２）関与する細胞のタイプ；骨髄性（骨髄球性）、リンパ性（リンパ球性）または単球性；ならびに（３）血液白血病または無白血病（亜白血病）における異常細胞の数の増加または非増加に基づいて分類される。本明細書において提供する化合物または方法によって治療可能な白血病の例として、例えば、急性非リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、非白血性白血病、白血球血症性白血病、好塩基球性白血病、芽細胞白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎児性白血病、好酸球性白血病、グロス（Ｇｒｏｓｓ）白血病、毛様細胞白血病、血芽細胞性白血病、血球芽細胞性白血病、組織球性白血病、幹細胞白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、リンパ性白血病、リンパ様白血病、リンパ肉腫細胞白血病、肥満細胞白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄球性白血病、骨髄性顆粒球性白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞白血病、亜白血病性白血病、または未分化細胞白血病が挙げられる。
【００７２】
用語「肉腫」とは、胚性結合組織のような物質で構成され、一般的に、フィブリル状または均質な物質に包埋された密集した細胞からなる腫瘍を指す。本明細書において提供する化合物または方法によって治療可能な肉腫として、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、Ａｂｅｍｅｔｈｙ肉腫、脂肪性肉腫、脂肪肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状横紋筋肉腫、緑色腫肉腫、絨毛癌、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫、子宮内膜肉腫、間質性肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞性肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性出血性肉腫、Ｂ細胞の免疫芽球肉腫、リンパ腫、Ｔ細胞の免疫芽球肉腫、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー星細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉肉腫、傍骨性骨肉腫、網状赤血球肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、または毛細血管拡張性肉腫が挙げられる。
【００７３】
用語「メラノーマ」とは、皮膚及び他の器官のメラノサイト系から生じる腫瘍を意味するものとする。本明細書において提供する化合物または方法で治療し得るメラノーマとして、例えば、末端黒子型黒色腫、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング‐パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子黒色腫、悪性黒色腫、結節型黒色腫、爪下黒色腫、または表在拡大型黒色腫が挙げられる。
【００７４】
用語「癌腫」とは、上皮細胞から生成し、周辺組織に浸潤し転移を引き起こす傾向のある悪性新生増殖物を指す。本明細書において提供する化合物または方法で治療し得る例示的な癌腫として、例えば、髄様甲状腺癌、家族性髄様甲状腺癌、腺房癌、小葉癌、腺嚢癌腫、腺様嚢胞癌、腺腫様癌腫、副腎皮質癌腫、肺胞癌、肺胞上皮細胞癌、基底細胞癌、基底細胞癌腫、類基底細胞癌、基底扁平上皮細胞癌、気管支肺胞上皮癌、細気管支癌、気管支原性肺癌、大脳様癌腫、胆管細胞癌、絨毛癌、膠様癌、面皰癌、子宮体癌、篩状癌、鎧状癌、皮膚癌、円柱上皮癌、円柱細胞癌、腺管癌、硬性癌、胎児性癌、脳様癌、類表皮癌、腺様上皮癌、外向発育癌、潰瘍癌、線維性癌、膠様癌、コロイド腺癌、巨細胞癌、巨細胞癌腫、腺癌、顆粒膜細胞癌、毛母癌、血液様癌、肝細胞癌、ハースル細胞癌、硝子様癌、副腎様癌、乳児胎児性癌、上皮内癌、表皮内癌、上皮内癌、クロムペッヒャー癌、クルチツキー細胞癌、大細胞癌、レンズ状癌（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪腫性癌、リンパ上皮癌、髄様癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様癌（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色癌、軟性癌腫、粘液性癌、粘液分泌性癌腫、粘液細胞癌、粘液性類表皮癌、粘液癌、粘液性癌、粘液腫様癌、鼻咽頭癌、燕麦細胞癌、骨化性癌、類骨癌、乳頭状癌、門脈周囲癌、前浸潤癌、有棘細胞癌、髄質様癌、腎細胞癌、予備細胞癌、肉腫様癌、シュナイダー癌腫、硬性癌、陰嚢癌、印環細胞癌、単純癌、小細胞癌、ソラノイド癌、回転楕円面細胞癌腫、紡錘細胞癌、海綿様癌、扁平上皮癌、扁平細胞癌、ストリング癌、毛細管拡張性癌、毛細血管拡張性癌、移行上皮癌、結節癌、結節性癌、疣状癌、または絨毛癌が挙げられる。
【００７５】
本明細書中で使用する場合、用語「シグナル伝達経路」とは、細胞の、及び場合により細胞外成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）の間の一連の相互作用を指し、この相互作用は、１つの成分の変化を１つ以上の他の成分に伝え、次いで、変化をさらなる成分へ伝達してもよく、これは、場合により、他のシグナル伝達経路成分へと伝播する。
【００７６】
本明細書中で使用する場合、用語「異常な」とは、正常とは異なることを意味する。酵素活性を記載するために使用する場合、異常とは、正常対照または正常な非疾患対照試料の平均よりも、高いかまたは低い活性を指す。異常な活性とは、疾患をもたらすような活性の量を意味する場合があり、そこにおいて、異常な活性を、正常または疾患に関連しない量まで戻す（例えば、化合物を投与すること、または本明細書に記載の方法を用いることによって）ことは、疾患または１つ以上の疾患症状の軽減をもたらす。
【００７７】
本明細書中で使用する「核酸」もしくは「オリゴヌクレオチド」もしくは「ポリヌクレオチド」または文法上の均等物は、共に共有結合した少なくとも２つのヌクレオチドを意味する。用語「核酸」は、一本鎖、二本鎖、または多重鎖のＤＮＡ、ＲＮＡ、及びそれらの類似体（誘導体）を含む。オリゴヌクレオチドは、一般的に、約５、６、７、８、９、１０、１２、１５、２５、３０、４０、５０またはそれ以上のヌクレオチド長から、最大で約１００のヌクレオチド長である。核酸及びポリヌクレオチドは、例えば、２００、３００、５００、１０００、２０００、３０００、５０００、７０００、１０，０００などのより長い鎖長を有する任意の鎖長のポリマーである。１つ以上の炭素環式糖を有する核酸も、核酸の１つの定義に包含される。
【００７８】
特定の核酸配列は、「スプライシング変異体」も包含する。同様に、核酸によってコードされる特定のタンパク質は、その核酸のスプライシング変異体によってコードされる任意のタンパク質を包含する。「スプライシング変異体」は、その名前が示唆するように、遺伝子の選択的スプライシングの産物である。転写後、初期核酸転写物はスプライシングされる場合があり、その結果、異なる（交互の）核酸スプライス産物が異なるポリペプチドをコードする。スプライシング変異体の産生メカニズムは様々に異なるものの、それらはエキソンの選択的スプライシングを含んでいる。同じ核酸に由来する、読み過し転写による代替のポリペプチドもこの定義に包含される。スプライシング産物の組換え型を含むスプライシング反応の任意の産物がこの定義に含まれる。
【００７９】
「ポリペプチド」、「ペプチド」、及び「タンパク質」は、本明細書中では同じ意味で使用し、鎖長または翻訳後修飾にかかわらず、アミノ酸の任意のペプチド結合鎖を意味する。以下に記載するように、本明細書に記載のポリペプチドは、例えば、野生型タンパク質、野生型タンパク質の生物学的に活性な断片、または野生型タンパク質もしくは断片の変異体であり得る。本開示による変異体は、アミノ酸の置換、欠失、または挿入を含み得る。置換は、保存的または非保存的であり得る。
【００８０】
発現後、タンパク質を単離することができる。本明細書に記載のタンパク質のいずれかに適用する用語「精製した」または「単離した」とは、それに天然に付随する成分（例えば、タンパク質または他の天然に存在する生体分子もしくは有機分子）、すなわち、例えば、タンパク質を発現する細胞内の他のタンパク質、脂質、及び核酸などから、分離または精製したポリペプチドを指す。一般的には、試料中の全タンパク質の少なくとも６０（例えば、少なくとも６５、７０、７５、８０、８５、９０、９２、９５、９７、または９９）重量％を構成する場合、ポリペプチドは精製されている。
【００８１】
タンパク質中のアミノ酸残基は、所与の残基と、タンパク質内の同じ必須の構造的位置を占める場合、所与の残基に「対応する」。例えば、選択したタンパク質の構造とヒトアンドロゲン受容体タンパク質とを最大限対応させるようにアライメントし、全体の構造を比較する場合に、一次配列アライメントの代わりに三次元構造アライメントを使用することもできる。
【００８２】
「薬学的に許容可能な賦形剤」及び「薬学的に許容可能な担体」とは、被験体に対する活性薬剤の投与及び吸収を助ける物質を指し、患者に重大な有害毒性作用を引き起こさずに本発明の組成物に含めることができる。薬学的に許容可能な賦形剤の非限定的な例として、水、ＮａＣｌ、生理食塩液、乳酸リンゲル液、通常スクロース、通常グルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、潤滑剤、コーティング剤、甘味料、香味料、塩類溶液（リンゲル液など）、アルコール、油、ゼラチン、炭水化物、例えば、ラクトース、アミロースまたはデンプンなど、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジン、及び着色料などが挙げられる。そのような調製物は、滅菌可能であり、必要に応じて、潤滑剤、防腐剤、安定化剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に影響を及ぼす塩、緩衝剤、着色料、及び／または芳香剤などの、本発明の化合物と有害に反応しない補助剤と混合する。当業者は、他の薬学的賦形剤が本発明において有用であることを認識するであろう。
【００８３】
用語「調製物」は、活性化合物の製剤、ならびにカプセルを提供する担体としてのカプセル化物質を含むことを意図しており、カプセル内では、担体が他の担体を伴ってまたは伴わずに活性成分を取り囲み、したがってそれに会合している。同様に、カシェ剤及びロゼンジ剤も含まれる。錠剤、散剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤、及びロゼンジ剤は、経口投与に適した固体剤形として使用することができる。
【００８４】
本明細書中で使用する場合、用語「投与する」とは、被験体への、経口投与、座薬としての投与、局所的接触、静脈内、非経口、腹腔内、筋肉内、病巣内、くも膜下腔内、頭蓋内、鼻腔内もしくは皮下投与、または例えばミニ浸透圧ポンプなどの徐放性デバイスの移植を意味する。投与は、非経口及び経粘膜（例えば、頬側、舌下、口蓋、歯肉、鼻、膣、直腸または経皮）を含む、任意の経路による。非経口投与として、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、及び頭蓋内が挙げられる。他の送達様式として、リポソーム製剤の使用、静脈内注入、経皮パッチなどが挙げられるが、必ずしもこれらに限定するものではない。「同時投与」とは、本明細書に記載の組成物を、１つ以上の追加の治療剤（例えば、抗癌剤）の投与と同時に、その直前に、またはその直後に投与することを意味する。本発明の化合物は、単独で投与することもできるし、患者に同時投与することもできる。同時投与とは、化合物を個別に、または併用して（複数の化合物または薬剤を）同時にまたは連続して投与することを含むことを意味する。したがって、調製物は、所望であれば、他の活性物質（例えば、代謝分解を低下させ、プロドラッグの分解、及び薬物、検出可能な薬剤の放出を増加させるための）と組み合わせることもできる。本発明の組成物は、塗布棒、溶液、懸濁液、エマルジョン、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、ペイント、粉末、及びエアロゾルとして製剤化し、経皮的に、局所経路によって送達することができる。経口製剤として、患者が摂取するのに適した、錠剤、丸剤、散剤、糖衣錠、カプセル剤、液剤、ロゼンジ剤、カシェ剤、ゲル、シロップ、スラリー、懸濁液などが挙げられる。固体形態の製剤として、散剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、カシェ剤、坐剤、及び分散性顆粒剤が挙げられる。液体形態の製剤として、溶液、懸濁液、及びエマルジョン、例えば、水または水／プロピレングリコール溶液が挙げられる。本発明の組成物は、持続放出及び／または快適性を提供するための成分をさらに含む場合がある。そのような成分は、高分子量、陰イオン性ムコミメティックポリマー、ゲル化多糖類及び微細化薬物担体基質を含む。これらの成分は、米国特許第４，９１１，９２０号；第５，４０３，８４１号；第５，２１２，１６２号；及び第４，８６１，７６０号において詳細に検討されている。これらの特許の全内容は、すべての目的のためにその全体を参照として本明細書に援用する。本発明の組成物はまた、体内で徐放するためのミクロスフェアとして送達してもよい。例えば、ミクロスフェアは、皮下に薬物を徐々に放出する薬物含有ミクロスフェアの皮内注射によって（Ｒａｏ，Ｊ．Ｂｉｏｍａｔｅｒ  Ｓｃｉ．Ｐｏｌｙｍ．Ｅｄ．７：６２３−６４５，１９９５参照；生分解性及び注射用ゲル製剤として（例えば、Ｇａｏ  Ｐｈａｒｍ．Ｒｅｓ．１２：８５７−８６３，１９９５参照）；または、経口投与用ミクロスフェアとして（例えば、Ｅｙｌｅｓ，Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．４９：６６９−６７４，１９９７参照）投与することができる。別の実施形態では、本発明の組成物の製剤は、細胞膜と融合するか、またはエンドサイトーシスされるリポソー��の使用によって、すなわち、リポソームに結合した受容体リガンドを用いて、これを細胞の表面膜タンパク質受容体に結合させ、エンドサイトーシスを生じさせることによって送達することができる。特にリポソーム表面が標的細胞に特異的な受容体リガンドを有する場合、または特定の器官を優先的に指向する場合、リポソームを用いることにより、本発明の組成物の送達を、ｉｎ  ｖｉｖｏで標的細胞内に送達することに焦点を当てることができる（例えば、Ａｌ−Ｍｕｈａｍｍｅｄ，Ｊ．Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌ．１３：２９３−３０６，１９９６；Ｃｈｏｎｎ，Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．６：６９８−７０８，１９９５；Ｏｓｔｒｏ，Ａｍ．Ｊ．Ｈｏｓｐ．Ｐｈａｒｍ．４６：１５７６−１５８７，１９８９参照）。本発明の組成物は、ナノ粒子として送達することもできる。
【００８５】
本発明によって提供する医薬組成物は、有効成分（例えば、実施形態または実施例を含む本明細書に記載の化合物）を、治療有効量、すなわちその意図する目的を達成するのに有効な量で含む組成物を含む。特定の用途に有効となる実際の量は、とりわけ、治療する病態に応じたものとなる。疾患を治療するための方法において投与する場合、そのような組成物は、所望の結果、例えば疾患症状（例えば、癌の症状または異常なアンドロゲン受容体活性）の憎悪の軽減、除去、または遅延を達成するのに有効な量の有効成分を含む。本発明の化合物の治療有効量の決定は、特に本明細書における詳細な開示を考慮すると、十分に当業者の能力の範囲内にある。
【００８６】
哺乳類に投与する用量及び頻度（単回投与または複数回投与）は、例えば哺乳類が別の疾患に罹患しているかどうか、及びその投与経路；サイズ、年齢、性別、健康状態、体重、体格指数、及びレシピエントの食事；治療する疾患の症状の性質及び程度（例えば、癌の症状）、同時治療の種類、治療する疾患の合併症または他の健康関連の問題などの、様々な要因に応じて様々に異なり得る。他の治療レジメンまたは薬剤を、本発明者らの発明の方法及び化合物と組み合わせて使用することができる。確立した用量（例えば、頻度及び持続時間）の調節及び操作は、十分に当業者の能力の範囲内にある。
【００８７】
本明細書に記載の任意の化合物について、治療有効量は、細胞培養アッセイから最初に決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載の、または当該分野で公知の方法を用いて測定する、本明細書に記載の方法を達成可能な活性化合物（複数可）の濃度である。
【００８８】
当該分野で周知のように、ヒトにおいて使用するための治療有効量は、動物モデルから決定することもできる。例えば、ヒトに対する用量を、動物において有効であることが分かっている濃度を達成するように製剤化することができる。ヒトにおける用量は、化合物の有効性をモニタリングし、上記のように用量を上方または下方に調節することによって調整することができる。上記の方法及び他の方法に基づいて、ヒトにおいて最大の効力を達成するために用量を調整することは、十分に当業者の能力の範囲内にある。
【００８９】
用量は、患者及び使用する化合物の必要性に応じて変化させてもよい。本発明の文脈において、患者に投与する用量は、経時的に患者において有効な治療応答をもたらすのに十分であるべきである。用量の大きさは、有害な副作用の存在、性質、及び程度によっても決定される。特定の状況に対する適切な用量の決定は、施術者の技量の範囲内である。一般的に、治療は、化合物の最適用量よりも少ない、より小用量で開始する。その後、状況の下で最適な効果に達するまで、用量を少しずつ増加させる。
【００９０】
用量及び間隔を個々に調整して、治療する特定の臨床適応症に有効な投与化合物のレベルを提供することができる。これは、個体の疾患状態の重篤度に見合った治療レジメンを提供する。
【００９１】
本明細書中で提供する教示を利用して、実質的な毒性を引き起こすことなく、特定の患者が示す臨床症状を治療するのに有効な、予防的または治療的な治療レジメンを計画することができる。この計画では、化合物の効力、相対的なバイオアベイラビリティ、患者の体重、有害な副作用の存在及び重症度、好ましい投与様式及び選択した薬剤の毒性の特性などの要因を考慮して、活性化合物を慎重に選択すべきである。
【００９２】
本明細書中に記載する化合物は、互いに組み合わせて、癌の治療に有用であることが公知の他の活性薬剤と組み合わせて、または単独では有効ではないものの、活性薬剤の効力に寄与し得る補助剤と組み合わせて使用することができる。
【００９３】
いくつかの実施形態では、同時投与は、第二の活性薬剤の０．５、１、２、４、６、８、１０、１２、１６、２０、または２４時間以内に１つの活性薬剤を投与することを含む。同時投与は、２つの活性薬剤を、同時に、ほぼ同時に（例えば、互いを約１、５、１０、１５、２０、または３０分以内に）、または任意の順序で逐次的に投与することを含む。いくつかの実施形態では、同時投与は、同時製剤化によって、すなわち両方の活性薬剤を含む単一の医薬組成物を調製することによって達成することができる。他の実施形態では、活性薬剤は別々に製剤化することができる。別の実施形態では、活性薬剤及び／または補助剤は、互いに連結するかまたは複合体化してもよい。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物を、放射線治療または外科手術などの癌治療と組み合わせてもよい。
【００９４】
「薬物耐性アンドロゲン受容体」は、野生型アンドロゲン受容体に比べて薬物による阻害を受けにくい、修飾された（野生型と比較して）アンドロゲン受容体である。「薬物耐性ヒトアンドロゲン受容体」は、野生型ヒトアンドロゲン受容体に比べて薬物による阻害を受けにくい、修飾された（野生型と比較して）ヒトアンドロゲン受容体である。「薬剤耐性ヒトアンドロゲン受容体」の例として、競合阻害剤（例えば、カソデックス、フルタミド、ＭＤＶ３１００、またはＡＲＮ−５０９）によって阻害されにくい活性レベルを有するヒトアンドロゲン受容体、次いで野生型ヒトアンドロゲン阻害剤、リガンドの結合を必要とせずに活性であるヒトアンドロゲン受容体、及びリガンド結合ドメインの一部または全部を必要とせずに活性であるヒトアンドロゲン受容体が挙げられる。
【００９５】
用語「アンドロゲン受容体」または「ＡＲ」または「ＮＲ３Ｃ４」とは、男性ホルモンであるテストステロンまたはジヒドロテストステロンの結合によって活性化される核内受容体を指す。用語「アンドロゲン受容体」は、ヒトアンドロゲン受容体のヌクレオチド配列またはタンパク質配列（例えば、Ｅｎｔｒｅｚ  ３６７、Ｕｎｉｐｒｏｔ  Ｐ１０２７５、ＲｅｆＳｅｑ  ＮＭ＿００００４４、またはＲｅｆＳｅｑ  ＮＰ＿００００３５（配列番号２））を指す場合がある。用語「アンドロゲン受容体」は、野生型形態のヌクレオチド配列またはタンパク質、ならびにその任意の変異体を含む。いくつかの実施形態では、「アンドロゲン受容体」は野生型アンドロゲン受容体である。いくつかの実施形態では、「アンドロゲン受容体」は、１つ以上の変異型である。用語「アンドロゲン受容体」ＸＹＺとは、変異型アンドロゲン受容体のヌクレオチド配列またはタンパク質であって、そこにおいて野生型において通常はＸアミノ酸を有するアンドロゲン受容体のＹ番目のアミノ酸が、変異体においてはＺアミノ酸を有していることを意味する。ある実施形態では、アンドロゲン受容体はヒトアンドロゲン受容体である。ある実施形態では、アンドロゲン受容体は、参照番号ＧＩ：３４９５０１０６５に対応するヌクレオチド配列を有する。ある実施形態では、アンドロゲン受容体は、ＲｅｆＳｅｑ  ＮＭ＿００００４４．３に対応するヌクレオチド配列を有する。ある実施形態では、アンドロゲン受容体は、参照番号ＧＩ：２１３２２２５２に対応するタンパク質配列を有する。ある実施形態では、アンドロゲン受容体は、ＲｅｆＳｅｑ  ＮＰ＿００００３５．２に対応するタンパク質配列を有する。ある実施形態では、アンドロゲン受容体は、以下のアミノ酸配列を有する：
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ＶＱＶＰＫＩＬＳＧＫＶＫＰＩＹＦＨＴＱ（配列番号１）
【００９６】
ある実施形態では、アンドロゲン受容体は、変異型アンドロゲン受容体である。ある実施形態では、変異型アンドロゲン受容体は、野生型アンドロゲン受容体には関連しない疾患に関連する。いくつかの実施形態では、アンドロゲン受容体は、上記の配列と比較して、少なくとも１つのアミノ酸変異（例えば、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、または３０個の変異）を有する。ある実施形態では、変異型アンドロゲン受容体はスプライシング変異体である。ある実施形態では、変異型アンドロゲン受容体は、リガンド結合ドメインの一部を欠失している。いくつかの実施形態では、変異型アンドロゲン受容体は、結合リガンドの非存在下で活性である。ある実施形態では、変異型アンドロゲン受容体は、リガンド結合ドメインを欠失している。ある実施形態では、スプライシング変異型アンドロゲン受容体は、ＡＲ変異型１（例えば、ＧＩ：２１３２２２５２（配列番号５））である。ある実施形態では、スプライシング変異型アンドロゲン受容体は、ＡＲ変異型２（ＡＲ４５）（例えば、ＧＩ：２１７１３４３４（配列番号６））である。ある実施形態では、スプライシング変異型アンドロゲン受容体は、ＡＲ変異型３（ＡＲ−Ｖ７）（例えば、ＧＩ：２２４１８１６１４（配列番号７））である。ある実施形態では、スプライシング変異型アンドロゲン受容体は、ＡＲ変異型４（ＡＲ−Ｖ１）（例えば、ＧＩ：２２４１８１６１６（配列番号８））である。ある実施形態では、スプライシング変異型アンドロゲン受容体は、ＡＲ変異型５（ＡＲ−Ｖ４）（例えば、ＧＩ：２２４１８１６２０（配列番号９））である。ある実施形態では、スプライシング変異型アンドロゲン受容体は、ＡＲ変異型６（ＡＲ−Ｖ３）（例えば、ＧＩ：２２４１８１６２２（配列番号１０））である。ある実施形態では、スプライシング変異型アンドロゲン受容体は、ＡＲ  ｖ５６７ｅｓ（例えば、ＧＩ：２７０３５８６４２（配列番号１１））である。
【００９７】
Ｂ．化合物
ある態様では、式：
【００９８】
【化３】
2018534243.tif 000005
を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【００９９】
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換ピリド−２−イルである。Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ１０、−ＳＯｖ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ７ＯＲ９、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＯＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＳＯｎ３Ｒ１４、−ＳＯｖ３ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、−ＯＣＨ２Ｘ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＯＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合しているＲ７及びＲ８置換基は、場合により結合して置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；同じ窒素原子に結合しているＲ１１及びＲ１２置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ４は、独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ６は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｌ１は、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換アルケニレン、置換もしくは非置換アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルケニレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキニレンである。記号ｍ２、ｍ３、ｖ２、及びｖ３は、独立して１または２である。記号ｎ２及びｎ３は、独立して、０〜４の整数である。Ｘ、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、及びＸ６は、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである。
【０１００】
ある実施形態では、化合物は式
【０１０１】
【化４】
2018534243.tif 000006
を有する。
【０１０２】
Ｌ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、実施形態におけるもの（例えば、式Ｉ及びその実施形態に関して）を含め、本明細書に記載の通りである。
【０１０３】
ある実施形態では、化合物は、式
【０１０４】
【化５】
2018534243.tif 000007
を有する。
【０１０５】
Ｌ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、実施形態におけるもの（例えば、式Ｉ及びその実施形態に関して）を含め、本明細書に記載の通りである。
【０１０６】
Ｒ１５は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＳＯｎ１５Ｒ１９、−ＳＯｖ１５ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｏ）ｍ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７、−ＯＲ１９、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１６Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−ＮＲ１６ＯＲ１８、−ＯＣＸ１５３、−ＯＣＨＸ１５２、−ＯＣＨ２Ｘ１５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＯＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合しているＲ１６及びＲ１７置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。記号ｍ１５及びｖ１５は、独立して１または２である。記号ｎ１５は、独立して、０〜４の整数である。記号ｚは、０〜４の整数である。Ｘ１５は、独立して−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである。
【０１０７】
ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＮＨＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＸ１５３、−ＯＣＨＸ１５２、−ＯＣＨ２Ｘ１５、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ３、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである。ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して、非置換メチルである。
【０１０８】
ある実施形態では、化合物は、式：
【０１０９】
【化６】
2018534243.tif 000008
を有する。
【０１１０】
Ｌ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、実施形態におけるもの（例えば、式Ｉ及びその実施形態に関して）を含め、本明細書に記載の通りである。
【０１１１】
ある実施形態では、Ｒ１は
【０１１２】
【化７】
2018534243.tif 000009
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１１３】
【化８】
2018534243.tif 000010
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１１４】
【化９】
2018534243.tif 000011
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１１５】
【化１０】
2018534243.tif 000012
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１１６】
【化１１】
2018534243.tif 000013
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１１７】
【化１２】
2018534243.tif 000014
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１１８】
【化１３】
2018534243.tif 000015
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１１９】
【化１４】
2018534243.tif 000016
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１２０】
【化１５】
2018534243.tif 000017
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１２１】
【化１６】
2018534243.tif 000018
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１２２】
【化１７】
2018534243.tif 000019
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１２３】
【化１８】
2018534243.tif 000020
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１２４】
【化１９】
2018534243.tif 000021
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１２５】
【化２０】
2018534243.tif 000022
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１２６】
【化２１】
2018534243.tif 000023
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１２７】
【化２２】
2018534243.tif 000024
である。
【０１２８】
ある実施形態では、Ｒ１は
【０１２９】
【化２３】
2018534243.tif 000025
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３０】
【化２４】
2018534243.tif 000026
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３１】
【化２５】
2018534243.tif 000027
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３２】
【化２６】
2018534243.tif 000028
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３３】
【化２７】
2018534243.tif 000029
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３４】
【化２８】
2018534243.tif 000030
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３５】
【化２９】
2018534243.tif 000031
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３６】
【化３０】
2018534243.tif 000032
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３７】
【化３１】
2018534243.tif 000033
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３８】
【化３２】
2018534243.tif 000034
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１３９】
【化３３】
2018534243.tif 000035
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１４０】
【化３４】
2018534243.tif 000036
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１４１】
【化３５】
2018534243.tif 000037
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１４２】
【化３６】
2018534243.tif 000038
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１４３】
【化３７】
2018534243.tif 000039
である。ある実施形態では、Ｒ１は
【０１４４】
【化３８】
2018534243.tif 000040
である。
【０１４５】
Ｒ１５．１、Ｒ１５．２、Ｒ１５．３、及びＲ１５．４は、それぞれ独立してＲ１５の値を有する。
【０１４６】
ある実施形態では、Ｒ１５．１は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．１３、−ＣＨＸ１５．１２、−ＣＨ２Ｘ１５．１、−ＣＮ、−ＮＨＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＸ１５．１３、−ＯＣＨＸ１５．１２、−ＯＣＨ２Ｘ１５．１、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５．１は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．１３、−ＣＨＸ１５．１２、−ＣＨ２Ｘ１５．１、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５．１は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．１３、−ＣＨＸ１５．１２、−ＣＨ２Ｘ１５．１、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ１５．１は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ３、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである。ある実施形態では、Ｒ１５．１は、独立して非置換メチルである。Ｘ１５．１は、独立してハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及び／またはＩ）である。
【０１４７】
ある実施形態では、Ｒ１５．２は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．２３、−ＣＨＸ１５．２２、−ＣＨ２Ｘ１５．２、−ＣＮ、−ＮＨＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＸ１５．２３、−ＯＣＨＸ１５．２２、−ＯＣＨ２Ｘ１５．２、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５．２は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．２３、−ＣＨＸ１５．２２、−ＣＨ２Ｘ１５．２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５．２は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．２３、−ＣＨＸ１５．２２、−ＣＨ２Ｘ１５．２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ１５．２は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ３、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである。ある実施形態では、Ｒ１５．２は、独立して非置換メチルである。Ｘ１５．２は、独立してハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及び／またはＩ）である。
【０１４８】
ある実施形態では、Ｒ１５．３は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．３３、−ＣＨＸ１５．３２、−ＣＨ２Ｘ１５．３、−ＣＮ、−ＮＨＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＸ１５．３３、−ＯＣＨＸ１５．３２、−ＯＣＨ２Ｘ１５．３、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５．３は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．３３、−ＣＨＸ１５．３２、−ＣＨ２Ｘ１５．３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５．３は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．３３、−ＣＨＸ１５．３２、−ＣＨ２Ｘ１５．３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ１５．３は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ３、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである。ある実施形態では、Ｒ１５．３は、独立して非置換メチルである。Ｘ１５．３は、独立してハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及び／またはＩ）である。
【０１４９】
ある実施形態では、Ｒ１５．４は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．４３、−ＣＨＸ１５．４２、−ＣＨ２Ｘ１５．４、−ＣＮ、−ＮＨＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＸ１５．４３、−ＯＣＨＸ１５．４２、−ＯＣＨ２Ｘ１５．４、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５．４は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．４３、−ＣＨＸ１５．４２、−ＣＨ２Ｘ１５．４、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ１５．４は、独立して、ハロゲン、−ＣＸ１５．４３、−ＣＨＸ１５．４２、−ＣＨ２Ｘ１５．４、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ１５．４は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ３、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである。ある実施形態では、Ｒ１５．４は、独立して非置換メチルである。Ｘ１５．４は、独立してハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及び／またはＩ）である。
【０１５０】
ある実施形態では、Ｒ１は、置換または非置換ピリド−２−イルであり、ピリド−２−イル環窒素は、プロトン化され、正に帯電している。ある実施形態では、ピリド−２−イル環窒素がプロトン化された化合物は、薬学的に許容可能な塩（例えば、ビス−イセチオン酸塩、二塩化物、パモ酸塩、またはジトシレート）として存在する。用語「ピリド−２−イル」及び「ピリジン−２−イル」は同じ意味で使用し、５つの環炭素及び１つの環窒素を有する６員芳香族環の化学的な範囲内で一般的に理解されている意味を有し、そこにおいて環は、環窒素に隣接する環炭素の位置において、別の部分と結合する。
【０１５１】
ある実施形態では、Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＯＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、−ＯＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ３、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立してハロゲンである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して−ＣＦ３である。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して、非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して非置換イソプロピルである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して非置換メトキシである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して非置換エトキシである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して水素である。
【０１５２】
ある実施形態では、Ｒ２は独立してハロゲンである。ある実施形態では、Ｒ２は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ２は−Ｃｌである。ある実施形態では、Ｒ２は−Ｂｒである。ある実施形態では、Ｒ２は−Ｉである。ある実施形態では、Ｒ２は−ＣＸ２３である。ある実施形態では、Ｒ２は−ＣＨＸ２２である。ある実施形態では、Ｒ２は−ＣＨ２Ｘ２である。ある実施形態では、Ｒ２は−ＣＮである。ある実施形態では、Ｒ２は−ＮＯ２である。ある実施形態では、Ｒ２は−ＮＨ２である。ある実施形態では、Ｒ２は−ＯＨである。ある実施形態では、Ｒ２は−ＯＣＸ２３である。ある実施形態では、Ｒ２は−ＯＣＨＸ２２である。ある実施形態では、Ｒ２は−ＯＣＨ２Ｘ２である。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換２〜８員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換フェニルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換または非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｘ２は−Ｆである。ある実施形態では、Ｘ２は−Ｃｌである。ある実施形態では、Ｘ２は−Ｂｒである。ある実施形態では、Ｘ２は−Ｉである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ８アルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換２〜８員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換３〜８員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ６−Ｃ１０アリールである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換フェニルである。ある実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換２〜８員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換フェニルである。ある実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリールである。
【０１５３】
ある実施形態では、Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、−ＯＣＨ２Ｘ３、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、ＯＣＨ２Ｘ３、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、独立して、ハロゲン、−ＣＦ３、非置換メチル、非置換エチル、非置換イソプロピル、非置換メトキシ、または非置換エトキシである。ある実施形態では、Ｒ３は、独立してハロゲンである。ある実施形態では、Ｒ３は−ＣＦ３である。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換イソプロピルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換メトキシである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換エトキシである。ある実施形態では、Ｒ３は、独立して水素である。
【０１５４】
ある実施形態では、Ｒ３は独立してハロゲンである。ある実施形態では、Ｒ３は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ３は−Ｃｌである。ある実施形態では、Ｒ３は−Ｂｒである。ある実施形態では、Ｒ３は−Ｉである。ある実施形態では、Ｒ３は−ＣＸ３３である。ある実施形態では、Ｒ３は−ＣＨＸ３２である。ある実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２Ｘ３である。ある実施形態では、Ｒ３は−ＣＮである。ある実施形態では、Ｒ３は−ＮＯ２である。ある実施形態では、Ｒ３は−ＮＨ２である。ある実施形態では、Ｒ３は−ＯＨである。ある実施形態では、Ｒ３は−ＯＣＸ３３である。ある実施形態では、Ｒ３は−ＯＣＨＸ３２である。ある実施形態では、Ｒ３は−ＯＣＨ２Ｘ３である。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換２〜８員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換フェニルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換または非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｘ３は−Ｆである。ある実施形態では、Ｘ３は−Ｃｌである。ある実施形態では、Ｘ３は−Ｂｒである。ある実施形態では、Ｘ３は−Ｉである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ８アルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換２〜８員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換３〜８員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ６−Ｃ１０アリールである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換フェニルである。ある実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜８員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜４員ヘテロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換フェニルである。ある実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリールである。
【０１５５】
ある実施形態では、Ｒ４は、独立して、水素、−ＣＦ３、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ４は、独立して、水素、−ＣＦ３、非置換メチル、非置換エチル、または非置換イソプロピルである。ある実施形態では、Ｒ４は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ４は−ＣＦ３である。ある実施形態では、Ｒ４は、非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ４は、非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ４は、非置換イソプロピルである。ある実施形態では、Ｒ４は、置換または非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ４は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０１５６】
ある実施形態では、Ｒ５は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ５は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ５は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ５は水素である。ある実施形態では、Ｒ５は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ５は、非置換メチルまたは非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ５は、非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ５は、非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ５は水素である。ある実施形態では、Ｒ５は、置換または非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ５は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０１５７】
ある実施形態では、Ｒ６は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ６は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ６は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態では、Ｒ６は水素である。ある実施形態では、Ｒ６は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ６は、非置換メチルまたは非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ６は、非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ６は、非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ６は水素である。ある実施形態では、Ｒ６は、置換または非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。ある実施形態では、Ｒ６は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０１５８】
ある実施形態では、Ｌ１は、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換アルケニレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルケニレンである。ある実施形態では、Ｌ１は、独立して、結合、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換３〜４員ヘテロアルケニレンである。ある実施形態では、Ｌ１は、独立して、結合、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキレン、非置換Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、非置換２〜４員ヘテロアルキレン、または非置換３〜４員ヘテロアルケニレンである。ある実施形態では、Ｌ１は、独立して、非置換Ｃ２−Ｃ３アルキレンまたは非置換Ｃ２−Ｃ３アルケニレンである。ある実施形態では、Ｌ１は、独立して、非置換エチレンまたは非置換エテニレンである。ある実施形態では、Ｌ１は、独立して、非置換エチレンである。ある実施形態では、Ｌ１は、独立して、非置換エテニレンである。ある実施形態では、Ｌ１は、独立して、非置換メチレンである。
【０１５９】
各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＯＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換２〜８員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または非置換５〜１０員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６アリール、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換２〜６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６アリール、または非置換５〜６員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６アリール、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換２〜６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６アリール、または非置換５〜６員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、水素であってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであってもよい。各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立して、非置換メチルであってもよい。
【０１６０】
同じ窒素原子に結合している各Ｒ７及びＲ８置換基は、結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ７及びＲ８置換基は、結合して、非置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ７及びＲ８置換基は、結合して、置換もしくは非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ７及びＲ８置換基は、結合して、非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルまたは非置換５〜６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ７及びＲ８置換基は、結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ７及びＲ８置換基は、結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成していてもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ７及びＲ８置換基は、結合して、置換または非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ７及びＲ８置換基は、結合して、非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。
【０１６１】
同じ窒素原子に結合している各Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して、非置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して、置換もしくは非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して、非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルまたは非置換５〜６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して、置換または非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して、非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。
【０１６２】
各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＯＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換２〜８員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換３〜８員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、または非置換５〜１０員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６アリール、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換２〜６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６アリール、または非置換５〜６員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６アリール、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換２〜６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６アリール、または非置換５〜６員ヘテロアリールであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、または非置換２〜４員ヘテロアルキルであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して水素であってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであってもよい。各Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、非置換メチルであってもよい。
【０１６３】
同じ窒素原子に結合している各Ｒ１６及びＲ１７置換基は、結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１６及びＲ１７置換基は、結合して、非置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１６及びＲ１７置換基は、結合して、置換もしくは非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１６及びＲ１７置換基は、結合して、非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルまたは非置換５〜６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１６及びＲ１７置換基は、結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１６及びＲ１７置換基は、結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１６及びＲ１７置換基は、結合して、置換または非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合している各Ｒ１６及びＲ１７置換基は、結合して、非置換４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。
【０１６４】
記号Ｘは−Ｃｌであってもよい。記号Ｘは−Ｂｒであってもよい。記号Ｘは−Ｉであってもよい。記号Ｘは−Ｆであってもよい。
【０１６５】
記号Ｘ２は−Ｃｌであってもよい。記号Ｘ２は−Ｂｒであってもよい。記号Ｘ２は−Ｉであってもよい。記号Ｘ２は−Ｆであってもよい。
【０１６６】
記号Ｘ３は−Ｃｌであってもよい。記号Ｘ３は−Ｂｒであってもよい。記号Ｘ３は−Ｉであってもよい。記号Ｘ３は−Ｆであってもよい。
【０１６７】
記号Ｘ４は−Ｃｌであってもよい。記号Ｘ４は−Ｂｒであってもよい。記号Ｘ４は−Ｉであってもよい。記号Ｘ４は−Ｆであってもよい。
【０１６８】
記号Ｘ５は−Ｃｌであってもよい。記号Ｘ５は−Ｂｒであってもよい。記号Ｘ５は−Ｉであってもよい。記号Ｘ５は−Ｆであってもよい。
【０１６９】
記号Ｘ６は−Ｃｌであってもよい。記号Ｘ６は−Ｂｒであってもよい。記号Ｘ６は−Ｉであってもよい。記号Ｘ６は−Ｆであってもよい。
【０１７０】
記号Ｘ１５は−Ｃｌであってもよい。記号Ｘ１５は−Ｂｒであってもよい。記号Ｘ１５は−Ｉであってもよい。記号Ｘ１５は−Ｆであってもよい。
【０１７１】
記号ｍ２は１であってもよい。記号ｍ２は２であってもよい。記号ｍ３は１であってもよい。記号ｍ３は２であってもよい。記号ｍ１５は１であってもよい。記号ｍ１５は２であってもよい。記号ｖ２は１であってもよい。記号ｖ２は２であってもよい。記号ｖ３は１であってもよい。記号ｖ３は２であってもよい。記号ｖ１５は１であってもよい。記号ｖ１５は２であってもよい。
【０１７２】
記号ｎ２は０であってもよい。記号ｎ２は１であってもよい。記号ｎ２は２であってもよい。記号ｎ２は３であってもよい。記号ｎ２は４であってもよい。記号ｎ３は０であってもよい。記号ｎ３は１であってもよい。記号ｎ３は２であってもよい。記号ｎ３は３であってもよい。記号ｎ３は４であってもよい。記号ｎ１５は０であってもよい。記号ｎ１５は１であってもよい。記号ｎ１５は２であってもよい。記号ｎ１５は３であってもよい。記号ｎ１５は４であってもよい。記号ｚは０であってもよい。記号ｚは１であってもよい。記号ｚは２であってもよい。記号ｚは３であってもよい。記号ｚは４であってもよい。
【０１７３】
ある実施形態では、化合物は：
【０１７４】
【化３９】
2018534243.tif 000041
である。
【０１７５】
ある実施形態では、化合物は：
【０１７６】
【化４０】
2018534243.tif 000042
である。
【０１７７】
ある実施形態では、化合物は：
【０１７８】
【化４１】
2018534243.tif 000043
である。
【０１７９】
ある実施形態では、化合物は：
【０１８０】
【化４２】
2018534243.tif 000044
である。ある実施形態では、化合物は：
【０１８１】
【化４３】
2018534243.tif 000045
である。
【０１８２】
ある実施形態では、化合物は：
【０１８３】
【化４４】
2018534243.tif 000046
である。ある実施形態では、化合物は：
【０１８４】
【化４５】
2018534243.tif 000047
である。
【０１８５】
ある実施形態では、化合物は：
【０１８６】
【化４６】
2018534243.tif 000048
である。ある実施形態では、化合物は：
【０１８７】
【化４７】
2018534243.tif 000049
である。
【０１８８】
ある実施形態では、Ｐｙｒｖ−２４、ＣＯＨＰ２４は、化合物のＥ異性体を指す。ある実施形態では、Ｐｙｒｖ−２４、ＣＯＨＰ２４は、化合物のＺ異性体を指す。ある実施形態では、Ｐｙｒｖ−２４、ＣＯＨＰ２４は、化合物のＥ異性体とＺ異性体とのラセミ混合物を指す。
【０１８９】
ある実施形態では、Ｐｙｒｖ−７、ＣＯＨＰ７は、化合物のＥ異性体を指す。ある実施形態では、Ｐｙｒｖ−７、ＣＯＨＰ７は、化合物のＺ異性体を指す。ある実施形態では、Ｐｙｒｖ−７、ＣＯＨＰ７は、化合物のＥ異性体とＺ異性体とのラセミ混合物を指す。
【０１９０】
ある実施形態では、化合物は、核内受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、野生型ヒトアンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、変異型ヒトアンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、薬物耐性ヒトアンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、カソデックス耐性ヒトアンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、フルタミド耐性ヒトアンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、ＭＤＶ３１００耐性ヒトアンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、ＡＲＮ−５０９耐性ヒトアンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、非リガンド活性化アンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、Ｎ末端活性化非リガンド活性化アンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、非リガンド活性化アンドロゲン受容体スプライシング変異体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、ＨＥＲ２によって活性化される非リガンド活性化アンドロゲン受容体の拮抗薬である。ある実施形態では、化合物は、ＩＬ−６によって活性化される非リガンド活性化アンドロゲン受容体の拮抗薬である。
【０１９１】
ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体へのリガンド（例えば、ＤＨＴ）の結合を阻害しない。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体のリガンド結合ドメインに結合しない。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体のＤＮＡ結合ドメインに結合する。ある実施形態では、化合物は、化合物の非存在下の場合に比べて、アンドロゲン受容体の分解を増加させない。ある実施形態では、化合物は、化合物の非存在下の場合に比べて、アンドロゲン受容体の核局在を減少させない。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体がＤＮＡに結合するのを妨げない。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体のＤＮＡへの結合を低下させない。ある実施形態では、化合物は、ＲＮＡ  ｐｏｌ  ＩＩのＤＮＡへのリクルートを防止する。ある実施形態では、化合物は、化合物に結合したアンドロゲン受容体を含む転写複合体へのＲＮＡ  ｐｏｌ  ＩＩの結合を防止する。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体による転写の開始を防止する。ある実施形態では、化合物は、ＲＮＡ  ｐｏｌ  ＩＩのＤＮＡへのリクルートを阻害する（例えば、対照に比べて）。ある実施形態では、化合物は、化合物に結合したアンドロゲン受容体を含む転写複合体へのＲＮＡ  ｐｏｌ  ＩＩの結合を阻害する（例えば、対照に比べて）。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体による転写の開始を阻害する（例えば、対照に比べて）。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体によって誘導される転写を、対照（例えば、化合物なし）に比べて減少させる。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体へのコアクチベーターの結合を減少させる。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン受容体及びＤＮＡに結合する。ある実施形態では、化合物は、ＤＮＡに結合している間、アンドロゲン受容体に結合する。ある実施形態では、化合物は、ＤＮＡの副溝に結合する。ある実施形態では、化合物は、Ｌｙｓ６０９、Ａｓｎ６１０、Ｐｒｏ６１２、Ｐｈｅ５８２、Ａｌａ５８６、Ｔｙｒ５９３、及び／またはＡｒｇ６１５の１つ以上と接触する。ある実施形態では、化合物は、Ｌｙｓ６０９、Ａｓｎ６１０、及びＰｒｏ６１２の１つ以上と接触する。ある実施形態では、化合物はＤＮＡの副溝と接触する。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のＬｙｓ６０９、Ａｓｎ６１０、Ｐｒｏ６１２、Ｐｈｅ５８２、Ａｌａ５８６、Ｔｙｒ５９３、及び／またはＡｒｇ６１５に対応する１つ以上のアミノ酸と接触する。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のＬｙｓ６０９、Ａｓｎ６１０、及び／またはＰｒｏ６１２に対応する１つ以上のアミノ酸と接触する。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のＬｙｓ６０９及びＰｒｏ６１２に対応するアミノ酸と接触する。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のＬｙｓ６０９及びＰｒｏ６１２に対応するアミノ酸と接触するが、しかし、Ａｓｎ６１０に対応するアミノ酸とは接触しない。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のＬｙｓ６０９またはＰｒｏ６１２に対応するアミノ酸と接触するが、しかし、Ａｓｎ６１０に対応するアミノ酸とは接触しない。��る実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のＬｙｓ６０９またはＰｒｏ６１２に対応するアミノ酸と接触する。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のアミノ酸Ｌｙｓ６０９またはＰｒｏ６１２と接触する。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のアミノ酸Ｌｙｓ６０９及びＰｒｏ６１２と接触する。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のアミノ酸Ｌｙｓ６０９及びＰｒｏ６１２に接触するが、Ａｓｎ６１０には接触しない。ある実施形態では、化合物は、ヒトアンドロゲン受容体のアミノ酸Ｌｙｓ６０９またはＰｒｏ６１２に接触するが、Ａｓｎ６１０には接触しない。ある実施形態では、本段落におけるアンドロゲン受容体Ｌｙｓ６０９、Ａｓｎ６１０、Ｐｒｏ６１２、Ｐｈｅ５８２、Ａｌａ５８６、Ｔｙｒ５９３、及びＡｒｇ６１５のアミノ酸番号付けの言及は、配列番号１を有する上記の本明細書のアンドロゲン受容体の定義に含まれるアンドロゲン受容体のタンパク質配列内にある。ある実施形態では、本段落におけるアンドロゲン受容体Ｌｙｓ６０９、Ａｓｎ６１０、Ｐｒｏ６１２、Ｐｈｅ５８２、Ａｌａ５８６、Ｔｙｒ５９３、及びＡｒｇ６１５のアミノ酸番号付けの言及は、配列番号１を有する上記の本明細書のアンドロゲン受容体の定義に含まれるアンドロゲン受容体のタンパク質配列内のアミノ酸一次配列番号を有する残基に対応するアミノ酸を指す。
【０１９２】
ある実施形態では、化合物は、相補配列５′−（１９）ＣＴＧＴＴＣＴＴＧＡＴＧＴＴＣＴＧＧ（３６）−３′（配列番号４）に結合した配列：５′−（１）ＣＣＡＧＡＡＣＡＴＣＡＡＧＡＡＣＡＧ（１８）−３′（配列番号３）のＡ１１、Ａ１２、Ｇ１３、Ｔ２６、Ｇ２７、Ａ２８、及び／またはＴ２９に対応するアンドロゲン応答エレメントの核酸塩基の１つ以上と接触する。ある実施形態では、化合物は、アンドロゲン応答エレメントの２つの相補配列間の不対ループ核酸塩基に対応する、１つ以上のアンドロゲン応答エレメントの核酸塩基と接触する。当業者であれば、上記の配列はアンドロゲン応答エレメントの一例であり、他のアンドロゲン応答エレメントの周知の例を容易に同定し得ること、本明細書に記載の化合物に結合する上記配列において同定した核酸塩基に対応するそのような他の配列中の核酸塩基を同定し得ることを容易に理解するであろう。そのような配列は、参照として本明細書に援用する。
【０１９３】
ある実施形態では、化合物は、他の組織よりも前立腺及び／または骨におけるアンドロゲン受容体活性を（例えば、対照に比べて）阻害する。
【０１９４】
ある実施形態では、化合物は水溶液に可溶性である。ある実施形態では、化合物は、デキストリン（例えば、ヒドロキシプロピルβ及びγ）に可溶性である。
【０１９５】
本明細書に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩は、対イオンを含むことが理解されるだろう。ある実施形態では、対イオンはパモ酸塩であってもよい。ある実施形態では、対イオンは、本明細書に記載するような薬学的に許容可能な塩のアニオンであってもよい。ある実施形態では、対イオンは塩化物であってもよい。
【０１９６】
ある実施形態では、Ｒ１は、独立して、水素またはＲ１５置換または非置換ピリド−２−イルである。ある実施形態では、Ｒ１は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１は、独立して、Ｒ１５置換または非置換ピリド−２−イルである。ある実施形態では、Ｒ１は、独立して非置換ピリド−２−イルである。ある実施形態では、Ｒ１は、独立してＲ１５置換ピリド−２−イルである。
【０１９７】
ある実施形態では、Ｒ２は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ３３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ３３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ３３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、Ｒ３３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、またはＲ３３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ３３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ２は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ２は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して、非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して、非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ２は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１９８】
Ｒ３３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３３、−ＣＨＸ３３２、−ＣＨ２Ｘ３３、−ＯＣＸ３３３、−ＯＣＨ２Ｘ３３、−ＯＣＨＸ３３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ３４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ３４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ３４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ３４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ３４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ３４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ３３は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ３３は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ３３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３３、−ＣＨＸ３３２、−ＣＨ２Ｘ３３、−ＯＣＸ３３３、−ＯＣＨ２Ｘ３３、−ＯＣＨＸ３３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えばＣ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１９９】
Ｒ３４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３４３、−ＣＨＸ３４２、−ＣＨ２Ｘ３４、−ＯＣＸ３４３、−ＯＣＨ２Ｘ３４、−ＯＣＨＸ３４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ３５置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ３５置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ３５置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ３５置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ３５置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ３５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ３４は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ３４は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ３４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３４３、−ＣＨＸ３４２、−ＣＨ２Ｘ３４、−ＯＣＸ３４３、−ＯＣＨ２Ｘ３４、−ＯＣＨＸ３４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えばＣ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員環）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２００】
Ｒ３５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５３、−ＣＨＸ３５２、−ＣＨ２Ｘ３５、−ＯＣＸ３５３、−ＯＣＨ２Ｘ３５、−ＯＣＨＸ３５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ３５は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ３５は−Ｆである。
【０２０１】
ある実施形態では、Ｒ３は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨ２Ｘ３、−ＯＣＨＸ３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ３６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ３６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ３６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ３６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ３６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ３６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ３は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ３は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ３は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ３は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ３は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ３は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨ２Ｘ３、−ＯＣＨＸ３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２０２】
Ｒ３６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６３、−ＣＨＸ３６２、−ＣＨ２Ｘ３６、−ＯＣＸ３６３、−ＯＣＨ２Ｘ３６、−ＯＣＨＸ３６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ３７置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ３７置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ３７置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ３７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ３７置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ３７置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ３６は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ３６は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ３６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６３、−ＣＨＸ３６２、−ＣＨ２Ｘ３６、−ＯＣＸ３６３、−ＯＣＨ２Ｘ３６、−ＯＣＨＸ３６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２０３】
Ｒ３７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３７３、−ＣＨＸ３７２、−ＣＨ２Ｘ３７、−ＯＣＸ３７３、−ＯＣＨ２Ｘ３７、−ＯＣＨＸ３７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ３８置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ３８置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ３８置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ３８置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ３８置換もしくは非置換アリ−ル（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ３８置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ３７は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ３７は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ３７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３７３、−ＣＨＸ３７２、−ＣＨ２Ｘ３７、−ＯＣＸ３７３、−ＯＣＨ２Ｘ３７、−ＯＣＨＸ３７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２０４】
Ｒ３８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８３、−ＣＨＸ３８２、−ＣＨ２Ｘ３８、−ＯＣＸ３８３、−ＯＣＨ２Ｘ３８、−ＯＣＨＸ３８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ３８は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ３８は−Ｆである。
【０２０５】
ある実施形態では、Ｒ４は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ３９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ３９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ３９置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ３９置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ３９置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ３９置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ４は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ４は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ４は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ４は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２０６】
Ｒ３９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９３、−ＣＨＸ３９２、−ＣＨ２Ｘ３９、−ＯＣＸ３９３、−ＯＣＨ２Ｘ３９、−ＯＣＨＸ３９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４０置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４０置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４０置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４０置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ３９は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ３９は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ３９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９３、−ＣＨＸ３９２、−ＣＨ２Ｘ３９、−ＯＣＸ３９３、−ＯＣＨ２Ｘ３９、−ＯＣＨＸ３９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２０７】
Ｒ４０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４０３、−ＣＨＸ４０２、−ＣＨ２Ｘ４０、−ＯＣＸ４０３、−ＯＣＨ２Ｘ４０、−ＯＣＨＸ４０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４１置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４１置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４１置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４１置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４１置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４０は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４０は−Ｆである。Ｒ４０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４０３、−ＣＨＸ４０２、−ＣＨ２Ｘ４０、−ＯＣＸ４０３、−ＯＣＨ２Ｘ４０、−ＯＣＨＸ４０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２０８】
Ｒ４１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４１３、−ＣＨＸ４１２、−ＣＨ２Ｘ４１、−ＯＣＸ４１３、−ＯＣＨ２Ｘ４１、−ＯＣＨＸ４１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４１は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４１は−Ｆである。
【０２０９】
ある実施形態では、Ｒ５は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４２置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４２置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４２置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４２置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ５は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ５は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ５は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ５は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１０】
Ｒ４２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４２３、−ＣＨＸ４２２、−ＣＨ２Ｘ４２、−ＯＣＸ４２３、−ＯＣＨ２Ｘ４２、−ＯＣＨＸ４２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４２は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４２は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ４２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４２３、−ＣＨＸ４２２、−ＣＨ２Ｘ４２、−ＯＣＸ４２３、−ＯＣＨ２Ｘ４２、−ＯＣＨＸ４２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１１】
Ｒ４３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４３３、−ＣＨＸ４３２、−ＣＨ２Ｘ４３、−ＯＣＸ４３３、−ＯＣＨ２Ｘ４３、−ＯＣＨＸ４３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４３は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４３は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ４３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４３３、−ＣＨＸ４３２、−ＣＨ２Ｘ４３、−ＯＣＸ４３３、−ＯＣＨ２Ｘ４３、−ＯＣＨＸ４３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１２】
Ｒ４４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４４３、−ＣＨＸ４４２、−ＣＨ２Ｘ４４、−ＯＣＸ４４３、−ＯＣＨ２Ｘ４４、−ＯＣＨＸ４４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４４は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４４は−Ｆである。
【０２１３】
ある実施形態では、Ｒ６は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４５置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４５置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４５置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４５置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４５置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ６は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ６は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ６は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ６は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１４】
Ｒ４５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４５３、−ＣＨＸ４５２、−ＣＨ２Ｘ４５、−ＯＣＸ４５３、−ＯＣＨ２Ｘ４５、−ＯＣＨＸ４５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４５は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４５は−Ｆである。Ｒ４５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４５３、−ＣＨＸ４５２、−ＣＨ２Ｘ４５、−ＯＣＸ４５３、−ＯＣＨ２Ｘ４５、−ＯＣＨＸ４５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１５】
Ｒ４６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４６３、−ＣＨＸ４６２、−ＣＨ２Ｘ４６、−ＯＣＸ４６３、−ＯＣＨ２Ｘ４６、−ＯＣＨＸ４６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４７置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４７置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４７置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４７置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４７置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４６は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４６は−Ｆである。Ｒ４６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４６３、−ＣＨＸ４６２、−ＣＨ２Ｘ４６、−ＯＣＸ４６３、−ＯＣＨ２Ｘ４６、−ＯＣＨＸ４６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１６】
Ｒ４７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４７３、−ＣＨＸ４７２、−ＣＨ２Ｘ４７、−ＯＣＸ４７３、−ＯＣＨ２Ｘ４７、−ＯＣＨＸ４７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４７は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４７は−Ｆである。
【０２１７】
ある実施形態では、Ｒ７は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４８置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４８置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４８置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４８置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４８置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４８置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ７は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ７は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ７は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ７は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１８】
Ｒ４８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４８３、−ＣＨＸ４８２、−ＣＨ２Ｘ４８、−ＯＣＸ４８３、−ＯＣＨ２Ｘ４８、−ＯＣＨＸ４８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ４９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ４９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ４９置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ４９置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ４９置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ４９置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４８は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４８は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ４８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４８３、−ＣＨＸ４８２、−ＣＨ２Ｘ４８、−ＯＣＸ４８３、−ＯＣＨ２Ｘ４８、−ＯＣＨＸ４８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１９】
Ｒ４９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４９３、−ＣＨＸ４９２、−ＣＨ２Ｘ４９、−ＯＣＸ４９３、−ＯＣＨ２Ｘ４９、−ＯＣＨＸ４９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５０置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５０置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５０置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５０置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ４９は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ４９は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ４９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４９３、−ＣＨＸ４９２、−ＣＨ２Ｘ４９、−ＯＣＸ４９３、−ＯＣＨ２Ｘ４９、−ＯＣＨＸ４９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２２０】
Ｒ５０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５０３、−ＣＨＸ５０２、−ＣＨ２Ｘ５０、−ＯＣＸ５０３、−ＯＣＨ２Ｘ５０、−ＯＣＨＸ５０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５０は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５０は−Ｆである。
【０２２１】
ある実施形態では、Ｒ８は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８３、−ＣＨＸ８２、−ＣＨ２Ｘ８、−ＯＣＸ８３、−ＯＣＨ２Ｘ８、−ＯＣＨＸ８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５１置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５１置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５１置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５１置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５１置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ８は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ８は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ８は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ８は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ８は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ８は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８３、−ＣＨＸ８２、−ＣＨ２Ｘ８、−ＯＣＸ８３、−ＯＣＨ２Ｘ８、−ＯＣＨＸ８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２２２】
Ｒ５１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５１３、−ＣＨＸ５１２、−ＣＨ２Ｘ５１、−ＯＣＸ５１３、−ＯＣＨ２Ｘ５１、−ＯＣＨＸ５１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５２置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５２置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５２置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５２置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５１は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５１は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ５１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５１３、−ＣＨＸ５１２、−ＣＨ２Ｘ５１、−ＯＣＸ５１３、−ＯＣＨ２Ｘ５１、−ＯＣＨＸ５１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２２３】
Ｒ５２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５２３、−ＣＨＸ５２２、−ＣＨ２Ｘ５２、−ＯＣＸ５２３、−ＯＣＨ２Ｘ５２、−ＯＣＨＸ５２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５２は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５２は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ５２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５２３、−ＣＨＸ５２２、−ＣＨ２Ｘ５２、−ＯＣＸ５２３、−ＯＣＨ２Ｘ５２、−ＯＣＨＸ５２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２２４】
Ｒ５３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５３３、−ＣＨＸ５３２、−ＣＨ２Ｘ５３、−ＯＣＸ５３３、−ＯＣＨ２Ｘ５３、−ＯＣＨＸ５３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５３は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５３は−Ｆである。
【０２２５】
ある実施形態では、Ｒ９は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９３、−ＣＨＸ９２、−ＣＨ２Ｘ９、−ＯＣＸ９３、−ＯＣＨ２Ｘ９、−ＯＣＨＸ９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ９は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ９は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ９は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ９は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ９は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ９は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９３、−ＣＨＸ９２、−ＣＨ２Ｘ９、−ＯＣＸ９３、−ＯＣＨ２Ｘ９、−ＯＣＨＸ９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２２６】
Ｒ５４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５４３、−ＣＨＸ５４２、−ＣＨ２Ｘ５４、−ＯＣＸ５４３、−ＯＣＨ２Ｘ５４、−ＯＣＨＸ５４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５５置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５５置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５５置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５５置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５５置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５４は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５４は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ５４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５４３、−ＣＨＸ５４２、−ＣＨ２Ｘ５４、−ＯＣＸ５４３、−ＯＣＨ２Ｘ５４、−ＯＣＨＸ５４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２２７】
Ｒ５５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５５３、−ＣＨＸ５５２、−ＣＨ２Ｘ５５、−ＯＣＸ５５３、−ＯＣＨ２Ｘ５５、−ＯＣＨＸ５５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５５は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５５は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ５５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５５３、−ＣＨＸ５５２、−ＣＨ２Ｘ５５、−ＯＣＸ５５３、−ＯＣＨ２Ｘ５５、−ＯＣＨＸ５５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２２８】
Ｒ５６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５６３、−ＣＨＸ５６２、−ＣＨ２Ｘ５６、−ＯＣＸ５６３、−ＯＣＨ２Ｘ５６、−ＯＣＨＸ５６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５６は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５６は−Ｆである。
【０２２９】
ある実施形態では、Ｒ１０は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３、−ＣＨＸ１０２、−ＣＨ２Ｘ１０、−ＯＣＸ１０３、−ＯＣＨ２Ｘ１０、−ＯＣＨＸ１０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５７置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５７置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５７置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５７置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５７置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１０は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１０は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１０は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１０は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１０は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１０は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３、−ＣＨＸ１０２、−ＣＨ２Ｘ１０、−ＯＣＸ１０３、−ＯＣＨ２Ｘ１０、−ＯＣＨＸ１０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３０】
Ｒ５７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５７３、−ＣＨＸ５７２、−ＣＨ２Ｘ５７、−ＯＣＸ５７３、−ＯＣＨ２Ｘ５７、−ＯＣＨＸ５７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５８置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５８置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５８置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５８置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５８置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５８置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５７は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５７は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ５７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５７３、−ＣＨＸ５７２、−ＣＨ２Ｘ５７、−ＯＣＸ５７３、−ＯＣＨ２Ｘ５７、−ＯＣＨＸ５７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３１】
Ｒ５８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５８３、−ＣＨＸ５８２、−ＣＨ２Ｘ５８、−ＯＣＸ５８３、−ＯＣＨ２Ｘ５８、−ＯＣＨＸ５８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ５９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ５９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ５９置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ５９置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ５９置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５９置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５８は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５８は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ５８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５８３、−ＣＨＸ５８２、−ＣＨ２Ｘ５８、−ＯＣＸ５８３、−ＯＣＨ２Ｘ５８、−ＯＣＨＸ５８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３２】
Ｒ５９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５９３、−ＣＨＸ５９２、−ＣＨ２Ｘ５９、−ＯＣＸ５９３、−ＯＣＨ２Ｘ５９、−ＯＣＨＸ５９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ５９は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ５９は−Ｆである。
【０２３３】
ある実施形態では、Ｒ１１は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１３、−ＣＨＸ１１２、−ＣＨ２Ｘ１１、−ＯＣＸ１１３、−ＯＣＨ２Ｘ１１、−ＯＣＨＸ１１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６０置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６０置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６０置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６０置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１１は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１１は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１１は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１１は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１１は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１１は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１３、−ＣＨＸ１１２、−ＣＨ２Ｘ１１、−ＯＣＸ１１３、−ＯＣＨ２Ｘ１１、−ＯＣＨＸ１１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３４】
Ｒ６０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６０３、−ＣＨＸ６０２、−ＣＨ２Ｘ６０、−ＯＣＸ６０３、−ＯＣＨ２Ｘ６０、−ＯＣＨＸ６０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６１置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６１置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６１置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６１置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６１置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６０は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６０は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ６０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６０３、−ＣＨＸ６０２、−ＣＨ２Ｘ６０、−ＯＣＸ６０３、−ＯＣＨ２Ｘ６０、−ＯＣＨＸ６０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３５】
Ｒ６１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６１３、−ＣＨＸ６１２、−ＣＨ２Ｘ６１、−ＯＣＸ６１３、−ＯＣＨ２Ｘ６１、−ＯＣＨＸ６１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６２置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６２置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６２置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６２置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６１は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６１は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ６１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６１３、−ＣＨＸ６１２、−ＣＨ２Ｘ６１、−ＯＣＸ６１３、−ＯＣＨ２Ｘ６１、−ＯＣＨＸ６１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３６】
Ｒ６２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６２３、−ＣＨＸ６２２、−ＣＨ２Ｘ６２、−ＯＣＸ６２３、−ＯＣＨ２Ｘ６２、−ＯＣＨＸ６２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６２は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６２は−Ｆである。
【０２３７】
ある実施形態では、Ｒ１２は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１２３、−ＣＨＸ１２２、−ＣＨ２Ｘ１２、−ＯＣＸ１２３、−ＯＣＨ２Ｘ１２、−ＯＣＨＸ１２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１２は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１２は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１２は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１２は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１２は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１２は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１２３、−ＣＨＸ１２２、−ＣＨ２Ｘ１２、−ＯＣＸ１２３、−ＯＣＨ２Ｘ１２、−ＯＣＨＸ１２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３８】
Ｒ６３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６３３、−ＣＨＸ６３２、−ＣＨ２Ｘ６３、−ＯＣＸ６３３、−ＯＣＨ２Ｘ６３、−ＯＣＨＸ６３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６３は、独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６３は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ６３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６３３、−ＣＨＸ６３２、−ＣＨ２Ｘ６３、−ＯＣＸ６３３、−ＯＣＨ２Ｘ６３、−ＯＣＨＸ６３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３９】
Ｒ６４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６４３、−ＣＨＸ６４２、−ＣＨ２Ｘ６４、−ＯＣＸ６４３、−ＯＣＨ２Ｘ６４、−ＯＣＨＸ６４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６５置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６５置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６５置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６５置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６５置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６４は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６４は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ６４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６４３、−ＣＨＸ６４２、−ＣＨ２Ｘ６４、−ＯＣＸ６４３、−ＯＣＨ２Ｘ６４、−ＯＣＨＸ６４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２４０】
Ｒ６５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６５３、−ＣＨＸ６５２、−ＣＨ２Ｘ６５、−ＯＣＸ６５３、−ＯＣＨ２Ｘ６５、−ＯＣＨＸ６５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６５は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６５は−Ｆである。
【０２４１】
ある実施形態では、Ｒ１３は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１３３、−ＣＨＸ１３２、−ＣＨ２Ｘ１３、−ＯＣＸ１３３、−ＯＣＨ２Ｘ１３、−ＯＣＨＸ１３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１３は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１３は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１３は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１３は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１３は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１３は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１３３、−ＣＨＸ１３２、−ＣＨ２Ｘ１３、−ＯＣＸ１３３、−ＯＣＨ２Ｘ１３、−ＯＣＨＸ１３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２４２】
Ｒ６６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６６３、−ＣＨＸ６６２、−ＣＨ２Ｘ６６、−ＯＣＸ６６３、−ＯＣＨ２Ｘ６６、−ＯＣＨＸ６６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６７置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６７置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６７置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６７置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６７置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６６は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６６は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ６６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６６３、−ＣＨＸ６６２、−ＣＨ２Ｘ６６、−ＯＣＸ６６３、−ＯＣＨ２Ｘ６６、−ＯＣＨＸ６６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２４３】
Ｒ６７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６７３、−ＣＨＸ６７２、−ＣＨ２Ｘ６７、−ＯＣＸ６７３、−ＯＣＨ２Ｘ６７、−ＯＣＨＸ６７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６８置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６８置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６８置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６８置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６８置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６８置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６７は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６７は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ６７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６７３、−ＣＨＸ６７２、−ＣＨ２Ｘ６７、−ＯＣＸ６７３、−ＯＣＨ２Ｘ６７、−ＯＣＨＸ６７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２４４】
Ｒ６８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６８３、−ＣＨＸ６８２、−ＣＨ２Ｘ６８、−ＯＣＸ６８３、−ＯＣＨ２Ｘ６８、−ＯＣＨＸ６８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６８は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６８は−Ｆである。
【０２４５】
ある実施形態では、Ｒ１４は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１４３、−ＣＨＸ１４２、−ＣＨ２Ｘ１４、−ＯＣＸ１４３、−ＯＣＨ２Ｘ１４、−ＯＣＨＸ１４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ６９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ６９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６９置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ６９置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６９置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６９置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１４は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１４は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１４は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１４は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１４は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１４は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１４３、−ＣＨＸ１４２、−ＣＨ２Ｘ１４、−ＯＣＸ１４３、−ＯＣＨ２Ｘ１４、−ＯＣＨＸ１４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２４６】
Ｒ６９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６９３、−ＣＨＸ６９２、−ＣＨ２Ｘ６９、−ＯＣＸ６９３、−ＯＣＨ２Ｘ６９、−ＯＣＨＸ６９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７０置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７０置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７０置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７０置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ６９は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ６９は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ６９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６９３、−ＣＨＸ６９２、−ＣＨ２Ｘ６９、−ＯＣＸ６９３、−ＯＣＨ２Ｘ６９、−ＯＣＨＸ６９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２４７】
Ｒ７０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７０３、−ＣＨＸ７０２、−ＣＨ２Ｘ７０、−ＯＣＸ７０３、−ＯＣＨ２Ｘ７０、−ＯＣＨＸ７０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７１置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７１置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７１置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７１置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７１置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７０は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７０は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ７０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７０３、−ＣＨＸ７０２、−ＣＨ２Ｘ７０、−ＯＣＸ７０３、−ＯＣＨ２Ｘ７０、−ＯＣＨＸ７０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２４８】
Ｒ７１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７１３、−ＣＨＸ７１２、−ＣＨ２Ｘ７１、−ＯＣＸ７１３、−ＯＣＨ２Ｘ７１、−ＯＣＨＸ７１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７１は、独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７１は−Ｆである。
【０２４９】
ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＯＣＸ１５３、−ＯＣＨ２Ｘ１５、−ＯＣＨＸ１５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７２置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７２置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７２置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７２置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１５は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１５は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１５は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１５３、−ＣＨＸ１５２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＯＣＸ１５３、−ＯＣＨ２Ｘ１５、−ＯＣＨＸ１５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５０】
Ｒ７２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７２３、−ＣＨＸ７２２、−ＣＨ２Ｘ７２、−ＯＣＸ７２３、−ＯＣＨ２Ｘ７２、−ＯＣＨＸ７２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７２は、独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７２は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ７２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７２３、−ＣＨＸ７２２、−ＣＨ２Ｘ７２、−ＯＣＸ７２３、−ＯＣＨ２Ｘ７２、−ＯＣＨＸ７２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５１】
Ｒ７３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３３、−ＣＨＸ７３２、−ＣＨ２Ｘ７３、−ＯＣＸ７３３、−ＯＣＨ２Ｘ７３、−ＯＣＨＸ７３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７３は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７３は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ７３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３３、−ＣＨＸ７３２、−ＣＨ２Ｘ７３、−ＯＣＸ７３３、−ＯＣＨ２Ｘ７３、−ＯＣＨＸ７３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５２】
Ｒ７４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７４３、−ＣＨＸ７４２、−ＣＨ２Ｘ７４、−ＯＣＸ７４３、−ＯＣＨ２Ｘ７４、−ＯＣＨＸ７４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７４は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７４は−Ｆである。
【０２５３】
ある実施形態では、Ｒ１６は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨ２Ｘ１６、−ＯＣＨＸ１６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７５置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７５置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７５置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７５置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７５置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１６は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１６は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１６は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１６は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１６は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１６は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨ２Ｘ１６、−ＯＣＨＸ１６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５４】
Ｒ７５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７５３、−ＣＨＸ７５２、−ＣＨ２Ｘ７５、−ＯＣＸ７５３、−ＯＣＨ２Ｘ７５、−ＯＣＨＸ７５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７５は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７５は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ７５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７５３、−ＣＨＸ７５２、−ＣＨ２Ｘ７５、−ＯＣＸ７５３、−ＯＣＨ２Ｘ７５、−ＯＣＨＸ７５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５５】
Ｒ７６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７６３、−ＣＨＸ７６２、−ＣＨ２Ｘ７６、−ＯＣＸ７６３、−ＯＣＨ２Ｘ７６、−ＯＣＨＸ７６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７７置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７７置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７７置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７７置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７７置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７６は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７６は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ７６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７６３、−ＣＨＸ７６２、−ＣＨ２Ｘ７６、−ＯＣＸ７６３、−ＯＣＨ２Ｘ７６、−ＯＣＨＸ７６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５６】
Ｒ７７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７７３、−ＣＨＸ７７２、−ＣＨ２Ｘ７７、−ＯＣＸ７７３、−ＯＣＨ２Ｘ７７、−ＯＣＨＸ７７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７７は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７７は−Ｆである。
【０２５７】
ある実施形態では、Ｒ１７は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１７３、−ＣＨＸ１７２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＯＣＸ１７３、−ＯＣＨ２Ｘ１７、−ＯＣＨＸ１７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７８置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７８置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７８置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７８置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７８置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７８置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１７は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１７は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１７は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１７は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１７は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１７は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１７３、−ＣＨＸ１７２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＯＣＸ１７３、−ＯＣＨ２Ｘ１７、−ＯＣＨＸ１７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５８】
Ｒ７８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７８３、−ＣＨＸ７８２、−ＣＨ２Ｘ７８、−ＯＣＸ７８３、−ＯＣＨ２Ｘ７８、−ＯＣＨＸ７８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ７９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ７９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７９置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ７９置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７９置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ７９置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７８は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７８は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ７８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７８３、−ＣＨＸ７８２、−ＣＨ２Ｘ７８、−ＯＣＸ７８３、−ＯＣＨ２Ｘ７８、−ＯＣＨＸ７８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５９】
Ｒ７９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７９３、−ＣＨＸ７９２、−ＣＨ２Ｘ７９、−ＯＣＸ７９３、−ＯＣＨ２Ｘ７９、−ＯＣＨＸ７９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ８０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ８０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ８０置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ８０置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ８０置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ８０置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ７９は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ７９は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ７９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７９３、−ＣＨＸ７９２、−ＣＨ２Ｘ７９、−ＯＣＸ７９３、−ＯＣＨ２Ｘ７９、−ＯＣＨＸ７９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６０】
Ｒ８０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８０３、−ＣＨＸ８０２、−ＣＨ２Ｘ８０、−ＯＣＸ８０３、−ＯＣＨ２Ｘ８０、−ＯＣＨＸ８０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ８０は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ８０は−Ｆである。
【０２６１】
ある実施形態では、Ｒ１８は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１８３、−ＣＨＸ１８２、−ＣＨ２Ｘ１８、−ＯＣＸ１８３、−ＯＣＨ２Ｘ１８、−ＯＣＨＸ１８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ８１置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ８１置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ８１置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ８１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ８１置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ８１置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１８は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１８は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１８は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１８は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１８は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１８は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１８３、−ＣＨＸ１８２、−ＣＨ２Ｘ１８、−ＯＣＸ１８３、−ＯＣＨ２Ｘ１８、−ＯＣＨＸ１８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６２】
Ｒ８１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８１３、−ＣＨＸ８１２、−ＣＨ２Ｘ８１、−ＯＣＸ８１３、−ＯＣＨ２Ｘ８１、−ＯＣＨＸ８１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ８２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ８２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ８２置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ８２置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ８２置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ８２置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ８１は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ８１は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ８１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８１３、−ＣＨＸ８１２、−ＣＨ２Ｘ８１、−ＯＣＸ８１３、−ＯＣＨ２Ｘ８１、−ＯＣＨＸ８１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６３】
Ｒ８２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８２３、−ＣＨＸ８２２、−ＣＨ２Ｘ８２、−ＯＣＸ８２３、−ＯＣＨ２Ｘ８２、−ＯＣＨＸ８２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ８３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ８３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ８３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ８３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ８３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ８３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ８２は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ８２は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ８２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８２３、−ＣＨＸ８２２、−ＣＨ２Ｘ８２、−ＯＣＸ８２３、−ＯＣＨ２Ｘ８２、−ＯＣＨＸ８２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６４】
Ｒ８３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８３３、−ＣＨＸ８３２、−ＣＨ２Ｘ８３、−ＯＣＸ８３３、−ＯＣＨ２Ｘ８３、−ＯＣＨＸ８３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ８３は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ８３は−Ｆである。
【０２６５】
ある実施形態では、Ｒ１９は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１９３、−ＣＨＸ１９２、−ＣＨ２Ｘ１９、−ＯＣＸ１９３、−ＯＣＨ２Ｘ１９、−ＯＣＨＸ１９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ８４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ８４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ８４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ８４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ８４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ８４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ１９は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ１９は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ１９は、独立して水素である。ある実施形態では、Ｒ１９は、独立して非置換メチルである。ある実施形態では、Ｒ１９は、独立して非置換エチルである。ある実施形態では、Ｒ１９は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１９３、−ＣＨＸ１９２、−ＣＨ２Ｘ１９、−ＯＣＸ１９３、−ＯＣＨ２Ｘ１９、−ＯＣＨＸ１９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６６】
Ｒ８４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８４３、−ＣＨＸ８４２、−ＣＨ２Ｘ８４、−ＯＣＸ８４３、−ＯＣＨ２Ｘ８４、−ＯＣＨＸ８４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ８５置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ８５置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ８５置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ８５置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ８５置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ８５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ８４は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ８４は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ８４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８４３、−ＣＨＸ８４２、−ＣＨ２Ｘ８４、−ＯＣＸ８４３、−ＯＣＨ２Ｘ８４、−ＯＣＨＸ８４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６７】
Ｒ８５は、独立してオキソ、ハロゲン、−ＣＸ８５３、−ＣＨＸ８５２、−ＣＨ２Ｘ８５、−ＯＣＸ８５３、−ＯＣＨ２Ｘ８５、−ＯＣＨＸ８５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ８６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ８６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ８６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ８６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ８６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ８６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ８５は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ８５は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ８５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８５３、−ＣＨＸ８５２、−ＣＨ２Ｘ８５、−ＯＣＸ８５３、−ＯＣＨ２Ｘ８５、−ＯＣＨＸ８５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６８】
Ｒ８６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８６３、−ＣＨＸ８６２、−ＣＨ２Ｘ８６、−ＯＣＸ８６３、−ＯＣＨ２Ｘ８６、−ＯＣＨＸ８６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ８６は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ８６は−Ｆである。
【０２６９】
Ｌ１は、独立して、結合、Ｒ９６置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ２−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ９６置換もしくは非置換アルケニレン（例えば、Ｃ２−Ｃ８、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ４、またはＣ２−Ｃ３）、Ｒ９６置換もしくは非置換アルキニレン（例えば、Ｃ２−Ｃ８、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ４、またはＣ２−Ｃ３）、Ｒ９６置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、２〜４員、または２〜３員）、Ｒ９６置換もしくは非置換ヘテロアルケニレン（例えば、３〜８員、３〜６員、または３〜４員）、またはＲ９６置換もしくは非置換ヘテロアルキニレン（例えば、３〜８員、３〜６員、または３〜４員）である。ある実施形態では、Ｌ１は、独立して、結合、非置換アルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ２−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換アルケニレン（例えば、Ｃ２−Ｃ８、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ４、またはＣ２−Ｃ３）、非置換アルキニレン（例えば、Ｃ２−Ｃ８、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ４、またはＣ２−Ｃ３）、非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、２〜４員、または２〜３員）、非置換ヘテロアルケニレン（例えば、３〜８員、３〜６員、または３〜４員）、または非置換ヘテロアルキニレン（例えば、３〜８員、３〜６員、または３〜４員）である。
【０２７０】
Ｒ９６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９６３、−ＣＨＸ９６２、−ＣＨ２Ｘ９６、−ＯＣＸ９６３、−ＯＣＨ２Ｘ９６、−ＯＣＨＸ９６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ９７置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ９７置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ９７置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ９７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ９７置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ９７置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ９６は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ９６は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ９６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９６３、−ＣＨＸ９６２、−ＣＨ２Ｘ９６、−ＯＣＸ９６３、−ＯＣＨ２Ｘ９６、−ＯＣＨＸ９６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２７１】
Ｒ９７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９７３、−ＣＨＸ９７２、−ＣＨ２Ｘ９７、−ＯＣＸ９７３、−ＯＣＨ２Ｘ９７、−ＯＣＨＸ９７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、Ｒ９８置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、Ｒ９８置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ９８置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、Ｒ９８置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ９８置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ９８置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ９７は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ９７は−Ｆである。ある実施形態では、Ｒ９７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９７３、−ＣＨＸ９７２、−ＣＨ２Ｘ９７、−ＯＣＸ９７３、−ＯＣＨ２Ｘ９７、−ＯＣＨＸ９７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２７２】
Ｒ９８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９８３、−ＣＨＸ９８２、−ＣＨ２Ｘ９８、−ＯＣＸ９８３、−ＯＣＨ２Ｘ９８、−ＯＣＨＸ９８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。Ｘ９８は、独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ある実施形態では、Ｘ９８は−Ｆである。
【０２７３】
一態様では、ＡＲ阻害剤（例えば、上記の化合物）またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤はＡＲ  ＤＮＡ結合ドメイン（ＤＢＤ）と接触する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤はＡＲ  ＤＢＤに結合する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は、ＡＲ  ＤＢＤ  Ｋ６０９（例えば、配列番号１のアミノ酸番号）に結合する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は、ＡＲ  ＤＢＤ  Ｐ６１２（例えば、配列番号１のアミノ酸番号）に結合する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤はＡＲ  ＤＢＤに結合するが、ＡＲ  ＤＢＤ  Ｎ６１０には結合しない（例えば、配列番号１のアミノ酸番号）。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は、ＡＲ  ＤＢＤ及びＤＮＡに結合する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は、ＡＲ  ＤＢＤ−ＤＮＡ複合体に結合する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は、ＡＲ  ＤＢＤ及びＤＮＡの副溝に結合する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は２つのＡＲ  ＤＢＤに同時に結合する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は、２つのＡＲ  ＤＢＤ及びＤＮＡに同時に結合する。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は、水溶液中で少なくとも１ｍｇ／ｍＬ（例えば、少なくとも１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、または５０ｍｇ／ｍＬ；約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、または５０ｍｇ／ｍＬ）の溶解度を有する（例えば、室温、約２１〜２５℃、約２１℃、約２２℃、約２３℃、約２４℃、約２５℃、２１〜２５℃、２１℃、２２℃、２３℃、２４℃、２５℃、生理的温度、約３７℃、または３７℃において）。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は、βシクロデキストリン中で少なくとも１ｍｇ／ｍＬ（例えば、少なくとも１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、または１００ｍｇ／ｍＬ；約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、または１００ｍｇ／ｍＬ）の溶解度を有する（例えば、室温、約２１〜２５℃、約２１℃、約２２℃、約２３℃、約２４℃、約２５℃、２１〜２５℃、２１℃、２２℃、２３℃、２４℃、２５℃、生理的温度、約３７℃、または３７℃において）。ある実施形態では、ＡＲ阻害剤は、例えば、ＡＲ阻害剤をシクロデキストリン中に懸濁または溶解している場合（例えば、室温、約２１〜２５℃、約２１℃、約２２℃、約２３℃、約２４℃、約２５℃、２１〜２５℃、２１℃、２２℃、２３℃、２４℃、２５℃、生理学的温度、約３７℃、または３７℃において）であって、これを経口投与する場合、注射（例えば、静脈内投与）によって（例えば、経口的に及び注射（例えば、静脈内）によって投与するＡＲ阻害剤と同量を）投与する場合のバイオアベイラビリティの少なくとも１％（ｗ／ｖ）（例えば、少なくとも１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、または５０％（ｗ／ｖ）；約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、볯閼胣钼볯膀볯鞼胣钼볯膀볯馼胣뺁臣꾁볯邼볯袼뷯込뷯覼볯꺁菣ꒂ苣ꊂ菣ꒂ菣鎃菣蚃苣袼뻤袁臣膀뻥낒ꇨ늶룤꺁蟩膀뻥낒ꇨ늶룤꺁뿦ꚺ볯銂鳦馁苣芀臣讂껥붖뷥讅臣꾁胣邃苣ꪂ苣馃苣ꦃ菣ꪃ菣ꎂ臣膀볯设臣낁胣貵迥覼諦躸뻥膀냥ꪁ臣ꢁ苣鎼볯蚈뻥袼뻤袁臣膀냥ꪁ臣ꢁ苣鎼볯膀볯醼胣鎼볯膀볯鎼胣鎼볯膀볯閼胣鎼볯膀볯鞼胣鎼볯膀볯馼胣钼볯膀볯醼胣钼볯膀볯鎼胣钼볯膀볯閼胣钼볯膀볯鞼胣钼볯膀볯馼胣閼볯膀볯醼胣閼볯膀볯鎼胣閼볯膀볯閼胣閼볯膀볯鞼胣閼볯膀臣龁臣閼볯蚈뻥鮼듧醼胣銼胣鎼胣钼胣閼胣隼胣鞼胣颼胣馼胣醼볯膀볯醼胣醼볯膀볯鎼胣醼볯膀볯閼胣醼볯膀볯鞼胣醼볯膀볯馼胣銼볯膀볯醼胣銼볯膀볯鎼胣銼볯膀볯閼胣銼볯膀볯鞼胣銼볯膀볯馼胣鎼볯膀볯醼胣鎼볯膀볯鎼胣鎼볯膀볯閼胣뺁臣꾁볯隼駦鎖뻥鮼듧鎼볯膀볯醼胣鎼볯膀볯鎼胣鎼볯膀볯閼胣鎼볯膀볯鞼胣鎼볯膀볯馼胣钼볯膀볯醼胣钼볯膀볯鎼胣钼볯膀볯閼胣钼볯膀볯鞼胣钼볯膀볯馼胣閼볯膀볯醼胣閼볯膀볯鎼胣閼볯膀볯閼胣閼볯膀볯鞼胣閼볯膀臣龁臣閼볯蚈뻥鮼듧醼胣銼胣鎼胣钼胣閼胣隼胣鞼胣颼胣馼胣醼볯膀볯醼胣醼볯膀볯鎼胣醼볯膀볯閼胣醼볯膀볯鞼胣醼볯膀볯馼胣銼볯膀볯醼胣銼볯膀볯鎼胣銼볯膀볯閼胣銼볯膀볯鞼胣銼볯膀볯馼胣鎼볯膀볯醼胣鎼볯膀볯鎼胣鎼볯膀볯閼胣뺁臣꾁볯隼駦鎖뻥鮼볯邼胣鎼볯膀볯銼胣鎼볯膀볯钼胣鎼볯膀볯隼胣鎼볯膀볯颼胣鎼볯膀볯邼胣钼볯膀볯銼胣钼볯膀볯钼胣钼볯膀볯隼胣钼볯膀볯颼胣钼볯膀볯邼胣閼볯膀볯銼胣閼볯膀볯钼胣閼볯膀볯隼胣閼볯膀볯颼胣뺁臣꾁볯馼裥貾볯醼胣銼胣鎼胣钼胣閼胣隼胣鞼胣颼胣馼胣醼볯膀볯醼胣醼볯膀볯鎼胣醼볯膀볯閼胣醼볯膀볯鞼胣醼볯膀볯馼胣銼볯膀볯醼胣銼볯膀볯鎼胣銼볯膀볯閼胣銼볯膀볯鞼胣銼볯膀볯馼胣鎼볯膀볯醼胣鎼볯膀볯鎼胣鎼볯膀볯閼胣뺁臣꾁볯隼駦鎖뻥膀臣骁苣节볯设臣낁胣貵迥覼諦躸뻥覼臣겸껥馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 芁苣龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯늼飩뎮觥꾁胣ꆼ볯₲꒼볯꒼臣邵郥鞁볯设臣낁胣ꮼ볯邼볯誏臣込臣龁臣낼볯醼볯膀菣뎃菣ꪃ菣낂臣超裥ꪕ迥醼臣놔鷦覼胣캁랂苣궃菣궂苣袃菣뎃룤ꞁ胣醰臣辁臣节볯趽뷯込뷯겼볯设臣낁胣醰臣辁臣节볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯邼胣醼볯膀볯銼胣醼볯膀볯钼胣醼볯膀볯隼胣醼볯膀볯颼胣醼볯膀볯邼胣銼볯膀볯銼胣銼볯膀볯钼胣銼볯膀볯隼胣銼볯膀볯颼胣銼볯膀볯邼胣鎼볯膀볯銼胣鎼볯膀볯钼胣鎼볯膀볯隼胣鎼볯膀볯颼胣鎼볯膀볯邼胣钼볯膀볯銼胣钼볯膀볯钼胣钼볯膀볯隼胣钼볯膀볯颼胣钼볯膀볯邼胣閼볯膀볯銼胣閼볯膀볯钼胣閼볯膀볯隼胣閼볯膀볯颼胣閼볯膀볯邼胣隼볯膀볯銼胣隼볯膀볯钼胣隼볯膀볯隼胣隼볯膀볯颼胣隼볯膀볯邼胣鞼볯膀볯銼胣鞼볯膀볯钼胣鞼볯膀볯隼胣鞼볯膀볯颼胣鞼볯膀볯邼胣颼볯膀볯銼胣颼볯膀볯钼胣颼볯膀볯隼胣颼볯膀볯颼胣颼볯膀볯邼胣馼볯膀볯銼胣馼볯膀볯钼胣馼볯膀볯隼胣馼볯膀볯颼胣馼볯膀臣龁臣醼볯邼뷯螽볯趽볯鮼듧醼胣銼胣鎼胣钼胣閼胣隼胣鞼胣颼胣馼胣醼볯膀볯醼胣醼볯膀볯鎼胣醼볯膀볯閼胣醼볯膀볯鞼胣醼볯膀볯馼胣銼볯膀볯醼胣銼볯膀볯鎼胣銼볯膀볯閼胣銼볯膀볯鞼胣銼볯膀볯馼胣鎼볯膀볯醼胣鎼볯膀볯鎼胣鎼볯膀볯閼胣鎼볯膀볯鞼胣鎼볯膀볯馼胣钼볯膀볯醼胣钼볯膀볯鎼胣钼볯膀볯閼胣钼볯膀볯鞼胣钼볯膀볯馼胣閼볯膀볯醼胣閼볯膀볯鎼胣閼볯膀볯閼胣閼볯膀볯鞼胣閼볯膀볯馼胣隼볯膀볯醼胣隼볯膀볯鎼胣隼볯膀볯閼胣隼볯膀볯鞼胣隼볯膀볯馼胣鞼볯膀볯醼胣鞼볯膀볯鎼胣鞼볯膀볯閼胣鞼볯膀볯鞼胣鞼볯膀볯馼胣颼볯膀볯醼胣颼볯膀볯鎼胣颼볯膀볯閼胣颼볯膀볯鞼胣颼볯膀볯馼胣馼볯膀볯醼胣馼볯膀볯鎼胣馼볯膀볯閼胣馼볯膀볯鞼胣馼볯膀볯馼胣뺁臣꾁볯邼볯趽뷯込뷯겼볯꺁뫦ꎧ뫥銂鳦鞁볯设臣낁胣꒮룦膀듧銼볯鲀볯閼蓢膀듧銼볯莄胣蒴볯銼蓢膀듧銼볯莄胣蒴볯钼蓢膀듧銼볯莄胣銼볯鲀볯閼蓢膀볯醼蓢膀볯銼蓢膀볯鎼蓢膀볯钼蓢膀볯閼蓢膀铧蚐귥蒚룦ꚺ胣蒴볯鞼蓢膀臣龁臣鎼볯莄臣誁臣ꚁ볯膀臣貂苣貵迥閊룤馁苣뒠郥膀돦蒰볯设臣낁胣馝蓨薆諦躸볯ꮁ苣ꎁ臣袼뻤袁臣膀뗧ꎏ髧ꮁ迥뎁돦蒰볯设臣낁胣馝蓨薆볯ꮁ苣ꎁ臣閊룤馁苣ꆼ볯뮘껥ꒉ臣貐蟩銂볯閊룤馁苣뒠郥꺁菣ꒂ苣ꊂ菣ꒂ菣鎃菣蚃苣꺁냥ꪁ臣ꢁ苣醼볯袼뷯込뷯覼볯设臣낁胣醰臣辁臣节볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯膀볯邼胣醼볯膀볯銼胣醼볯膀볯钼胣醼볯膀볯隼胣醼볯膀볯颼胣醼볯膀볯邼胣銼볯膀볯銼胣銼볯膀볯钼胣銼볯膀볯隼胣銼볯膀볯颼胣銼볯膀볯邼胣鎼볯膀볯銼胣鎼볯膀볯钼胣鎼볯膀볯隼胣鎼볯膀볯颼胣鎼볯膀볯邼胣钼볯膀볯銼胣钼볯膀볯钼胣钼볯膀볯隼胣钼볯膀볯颼胣钼볯膀臣龁臣閼볯薼볯鞽볯隽볯鮼듧醼胣銼胣鎼胣钼胣閼胣隼胣鞼胣颼胣馼胣醼볯膀볯醼胣醼볯膀볯鎼胣醼볯膀볯閼胣醼볯膀볯鞼胣醼볯膀볯馼胣銼볯膀볯醼胣銼볯膀볯鎼胣銼볯膀볯閼胣銼볯膀볯鞼胣銼볯膀볯馼胣鎼볯膀볯醼胣鎼볯膀볯鎼胣鎼볯膀볯閼胣鎼볯膀볯鞼胣鎼볯膀볯馼胣钼볯膀볯醼胣钼볯膀볯鎼胣钼볯膀볯閼胣钼볯膀볯鞼胣钼볯膀볯馼胣뺁臣꾁볯邼볯袼뷯込뷯覼볯꺁菣ꒂ苣ꊂ菣ꒂ菣鎃菣蚃苣袼뻤袁臣膀뻥낒ꇨ늶룤꺁蟩膀뻥낒ꇨ늶룤꺁뿦ꚺ볯銂鳦鞁胣鶁臣ꮁ臣蒁臣邃苣ꪂ苣馃苣ꦃ菣ꪃ菣ꎂ臣膀볯设臣낁胣貵迥覼諦躸뻥膀냥ꪁ臣ꢁ苣鎼볯蚈뻥袼뻤袁臣膀냥ꪁ臣ꢁ苣鎼볯膀볯醼胣鎼볯膀볯鎼胣鎼볯膀볯閼胣鎼볯膀볯鞼胣鎼볯膀볯馼胣钼볯膀볯醼胣钼볯膀볯鎼胣钼볯膀볯閼胣钼볯膀볯鞼胣钼볯膀볯馼胣閼볯膀볯醼胣閼볯膀볯鎼胣閼볯膀볯閼胣閼볯膀볯鞼胣閼볯膀臣龁臣閼볯蚈뻥鮼듧醼胣銼胣鎼胣钼胣閼胣隼胣鞼胣颼胣馼胣醼볯膀볯醼胣醼볯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