(57)【要約】  本発明は、一定の平均温度約40℃まで加熱しながら、一定容量のコア粒子を撹拌するステップを含む、コーティングされた粒子を形成する方法に関する。粒子を明らかな集塊なしに一般に均一に混合したら、ビニル官能性シリコーンポリマー、水素化物官能性架橋剤及び金属触媒を、連続的にプロペラ混合しながら合わせてプレミックスにする。次いで、ビニル官能性シリコーンポリマー、水素化物官能性架橋剤及び金属触媒のプレミックスを、微粒子の凝集又は集塊が確実にない速度で、加熱したコア粒子を含有する主容器に吸い上げる。均一なコーティングが得られたら、主容器を平均温度約80℃まで加熱し、次いで、室温(約20℃〜28℃)まで冷却し戻す。次いで、コーティングされた材料を45μmの篩に通して、存在し得る任意の大きい微粒子を除去する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
a) 第1の容器中で一定容量のコア粒子を、平均温度約40℃まで加熱しながら撹拌するステップ、
b) ビニル官能性シリコーンポリマー、水素化物官能性架橋剤及び金属触媒を第2の容器で合わせ、プレミックスを形成するステップ、
c) 前記コア粒子と前記プレミックスとを合わせ、混合物を形成するステップ、
d) 前記混合物を平均温度約80℃まで加熱し、次いで、前記混合物を周囲温度まで冷却させるステップ
を含む、コーティングされた粒子を形成する方法。
【請求項２】
約45μm未満の平均粒径を有する粒子を前記混合物から分離するステップをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記金属触媒が、ルテニウム、ロジウム、パラジウム、オスミウム、イリジウム及び白金、並びにこれらの錯体及び混合物から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記コア粒子が、二酸化チタン、酸化亜鉛又はこれらの組合せを含む、請求項１に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、着色粒子のブリードを防止する及び/又は溶媒系での粒子安定性を提供する、コーティングされた粒子を含む局所用組成物、並びに前記局所用組成物を製造する方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
化粧品又は局所用組成物は、1種以上の微粒子成分、例えば、顔料又は染料、フィラー、増粘剤、日焼け止め剤等を典型的に含む。このような微粒子成分は、それぞれの溶媒又は担体系に不溶である場合が多く、この場合、化粧品又は局所用組成物中に分散又は懸濁したままである。
【０００３】
適当な微粒子成分の選択肢は、安定性、他の化粧品成分との不適合性、皮膚刺激性、反応性等の要因により限定される。カラー化粧品の場合、油又は極性溶媒、例えば、水に可溶である多くの顔料及び/又は染料は、広範な組成物に「ブリードする」という欠点を抱える場合がある。
【０００４】
さらに、周囲環境でpH及び温度に変化があった場合、分散又は懸濁した粒子は、互いに凝集し得、組成物から沈殿し得る。粒径が小さいほど、活性表面積が大きくなり、このような微粒子成分は、化粧品又は局所用組成物における他の成分又は構成要素との有害な相互作用又はこれらによる干渉を受けやすくなり、それにより化粧品又は局所用組成物が不安定化し得るか、又はその全体の性能が低下し得る。
【０００５】
粒子コーティングは周知であるが、それは、典型的には、透過性、不透明性、溶解性及び凝集性等の1つ以上の欠点を抱えている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
したがって、上記の欠点を排除又は軽減するために、化粧用粒子を処理又は改質することが継続的に必要とされている。粒子の化学的及び物理的特性に悪影響を与えずに、化粧品組成物中の粒子全体の安定性及び色彩的外観を改善することも必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
一態様において、本発明は、化粧品又は薬学的に許容される担体中にコーティングされた粒子の分散物を含む、局所用組成物であって、1種以上のコア粒子が、ビニル官能性シリコーンポリマー、水素化物官能性架橋剤及び金属触媒の反応生成物である熱硬化性コーティングを含む、局所用組成物に関する。
【０００８】
別の態様において、本発明は、
1) 一定の平均温度約40℃まで加熱しながら、一定容量のコア粒子を撹拌するステップ、
2) 粒子を、明らかな集塊なしに一般に均一に混合したら、ビニル官能性シリコーンポリマー、水素化物官能性架橋剤及び金属触媒を、連続的にプロペラ混合しながら合わせてプレミックスにするステップ、
3) 次いで、ビニル官能性シリコーンポリマー、水素化物官能性架橋剤及び金属触媒のプレミックスを、微粒子の凝集又は集塊が確実にない速度で、加熱したコア粒子を含有する主容器に吸い上げるステップ、
4) 均一なコーティングが得られたら、主容器を平均温度約80℃まで加熱し、次いで、室温(約20℃〜28℃)まで冷却し戻すステップ、及び
5) 次いで、コーティングされた材料を、45μmの篩に通して、存在し得る任意の大きい微粒子を除去するステップ
を含む、コーティングされた粒子を形成する方法に関する。
【０００９】
最終的なコーティングされた粒子は、本明細書において「金属により触媒された熱硬化物」と一般に称される。考察されるように、白金(Pt)は、特に好ましい触媒である。したがって、コーティングされた粒子は、「Ptにより触媒された熱硬化物」とも称され得る。しかし、このような言及が限定として解釈されるべきではない。
【００１０】
本発明の他の態様及び目的は、続く説明、実施例及び特許請求の範囲からさらに明らかとなるであろう。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
ビニルシリコーンコーティング
本明細書の組成物は、熱硬化性シリコーン組成物でコーティングされた粒子を含む。
【００１２】
本明細書において、ビニルシリコーンコーティングは、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル等の最大約8個の炭素原子を有する低級アルキル基、及びシクロアルケニルを含む、例えば、ビニル、アリル、ブテニル等の約2〜20個の炭素原子の一価アルケニル基を含む置換基を有するシロキサン単位から一般になる、ビニル含有ポリジオルガノシロキサンベースポリマーを含有する。これらのポリマーは、当技術分野で公知の方法により調製され、様々な官能度で市販されている。これらは、25℃で約50〜約100,000センチポイズの範囲の粘度を一般に有する。
【００１３】
ビニルシリコーンコーティングは、架橋剤としての使用のためのSiH含有ポリシロキサンも含む。ビニル官能性ポリシロキサンベースポリマーとSiH含有架橋剤との間で起こる硬化反応は、ヒドロシリル化として公知の付加硬化反応である。コーティングは、ベースポリマーのビニル基と架橋剤のSiH反応部位との間の白金族金属触媒による架橋反応により熱硬化され得る。
【００１４】
ポリジオルガノシロキサンベースポリマー及びSiH含有ポリシロキサンの例は、米国特許第5,223,344号に記載されている。
【００１５】
適当なヒドロシリル化触媒が公知であり、これらとしては、ルテニウム、ロジウム、パラジウム、オスミウム、イリジウム及び白金等の貴金属、並びにこれらの金属の錯体を利用する白金族金属触媒が挙げられる。白金金属触媒が好ましい。このようなヒドロシリル化触媒の例は、とりわけ、Lamoreauxによる米国特許第3,220,972号、Karstedtによる米国特許第3,715,334号、第3,775,452号及び第3,814,730号、Ashbyによる米国特許第4,421,903号及び第4,288,345号、並びにSaruyama等による米国特許第5,057,476号に記載されている。
【００１６】
特定の触媒の選択は、所望の反応速度、費用、有用な貯蔵寿命、有用な可使時間及び硬化反応が起こる温度等の要因に依存する。適当な架橋が達成される限り、触媒の使用量は、重要でない。しかし、上記のように、これらの貴金属触媒は高価であるため、これらは控えめに使用せざるを得ない。任意の触媒と同様に、できる限り少ない有効量を使用することが好ましく、本明細書に記載のコーティング組成物については、貴金属として約5〜約500ppm(万分の一)の貴金属を与えるのに十分な総量の触媒が用いられる。
【００１７】
一実施形態において、コーティングは、シラン硬化促進添加剤を含み得る。本発明のシラン添加剤は、ケイ素原子に結合している少なくとも2個の水素原子を有するものである。一般式R22SiH2及びR2SiH3(式中、R2はアルキル基、ハロゲン化物、例えば、塩素、臭素及びヨウ素、シクロアルキル基並びにフェニル基からなる群から選択される)を有するものが好ましい。
【００１８】
典型的には、シラン硬化促進添加剤は、シラン、例えば、ジクロロシラン、ジメチルシラン、ジエチルシラン、ジプロピルシラン、ジブチルシラン、ジペンチルシラン、ジヘキシルシラン、ジヘプチルシラン、ジオクチルシラン、ジノニルシラン、ジデシルシラン、ジシクロペンチルシラン、ジシクロヘキシルシラン、ジシクロヘプチルシラン、ジフェニルシラン、フェニルクロロシラン、フェニルエチルシラン、メチルオクチルシラン、メチルデシルシラン、フェニルメチルシラン、フェニルエチルシラン、フェニルシクロヘキシルシラン及びメチルシクロヘプチルシランから選択されるが、これらに限定されない。ジフェニルシラン、フェニルシラン、ジオクチルシラン、メチルデシルシラン、フェニルメチルシラン及びジデシルシランが好ましい。ジフェニルシラン及びフェニルシランが最も好ましい。
【００１９】
シラン硬化促進添加剤は、少ない有効量で用いられる。典型的には、シラン硬化促進添加剤は、本発明の組成物中に触媒金属のモル当たり約0.25〜約20モルのシラン、最も好ましくは触媒金属のモル当たり約0.5〜約5モルのシランの範囲の量で存在する。
【００２０】
組成物は、抑制剤も含み得る。これらは、ワンパッケージ系での早期硬化を防止し、また貯蔵される製品の貯蔵寿命及び使用中の製品の可使時間を延長する働きをする。即ち、完成したシリコーン組成物では、触媒されたシリコーン組成物でしばしば起こる、早期ゲル化が室温で生じない。ジアルキル及びジアルケニルカルボン酸エステル抑制剤、例えば、ジアリルマレエート及びジメチルマレエートが特に有用である。これらは、当業者に公知であり、米国特許第4,256,870号に記載されている。
【００２１】
さらなる抑制剤としては、アセチレンアルコール、例えば、米国特許第3,445,420号に記載のもの、アミン、例えば、米国特許第4,584,361号に記載のもの、イソシアヌレート、例えば、米国特許第3,882,083号に記載のもの、エン-イン、例えば、米国特許第4,465,818号に記載のもの、酢酸ビニル、例えば、米国特許第4,476,166号に記載のもの、及びアセチレンジカルボキシレート、例えば、米国特許第4,347,346号に記載のものが挙げられるが、これらに限定されない。
【００２２】
追加の成分を組成物に添加して、特定の特性を付与してもよく、組成物をエンドユーザーの必要性に応じたものにすることができる。例えば、必要に応じて、組成物を溶媒に分散させてもよく、又は100%固体配合物で使用してもよい。
【００２３】
ビニルゴム硬化促進剤、例えば、Eckbergによる米国特許第Re.31,727号に記載のものを、本発明の組成物に添加してもよい。ベースポリマーの全重量に対して約0.5重量%〜約10重量%のビニルゴムの添加により、必要な硬化時間が低減される。
【００２４】
他の従来の添加剤、例えば、放出制御添加剤(「CRA」)、抗微生物剤、消泡剤及び当業者が熟知している他の添加剤も本開示により企図される。
【００２５】
熱安定性、耐候性、耐薬品性、難燃性もしくは機械的強度を改善する又はガス透過率を低下させるためのフィラー及び添加剤も添加してもよい。これらのフィラー及び添加剤の例としては、ヒュームドシリカ、石英粉末、ガラス繊維、カーボンブラック、アルミナ、金属酸化物、例えば、酸化鉄及び酸化チタン、並びに金属炭酸塩、例えば、炭酸カルシウム及び炭酸マグネシウムが挙げられる。さらに、適当な顔料、染料、発泡剤又は抗酸化剤を、硬化工程を妨害しない範囲内で添加してもよい。
【００２６】
ビニルシリコーンコーティング方法
微粒子材料をコーティングする方法は周知である。しかし、本明細書のPtにより触媒された熱硬化物は、大きくて一般に平らな表面に一般に適用されるコーティング材料で形成される。本発明は、約45μm未満の平均粒径を有する微粒子のコーティングを可能にするために、大きな表面のコーティングに熱硬化方法を適合させた。Ptにより触媒された熱硬化物を形成するステップを以下に提供する:
1) 一定の平均温度約40℃まで加熱しながら、一定容量のコア粒子を撹拌する。産業的利用のための従来の最大量は、例えば、Littleford Model M-5実験室用ミキサーで約22リットルである。
2) 粒子を、顕著な凝集なしに一般に均一に混合したら、ビニル官能性シリコーンポリマー、水素化物官能性架橋剤及び白金触媒を、連続的にプロペラ混合しながら合わせてプレミックスにする。
3) 次いで、ビニル官能性シリコーンポリマー、水素化物官能性架橋剤及び白金触媒のプレミックスを、微粒子の凝集又は集塊が確実にない速度で、加熱したコア粒子を含有する主容器に吸い上げる。
4) 均一なコーティングが得られたら、主容器を平均温度約80℃まで加熱し、次いで、室温(約20℃〜28℃)まで冷却し戻す。
5) 次いで、コーティングされた材料を、45μmの篩に通して、存在し得る任意の大きい微粒子を除去する。
【００２７】
上記方法で得られるコーティングされた微粒子材料は、「Ptにより触媒された熱硬化物」と称される。Ptにより触媒された熱硬化物は、その架橋コーティングを介して微粒子表面をシールするのに特に有用である。そのようなものとして、他の方法では化粧品組成物中に「ブリードする」、広範な化粧用微粒子材料が、化粧品処方での使用に有効である。したがって、従来のコア粒子、及び他の方法ではブリードしやすいものが、Ptにより触媒された熱硬化物の成分として有用である。このようなコア粒子の例を以下に詳細に示す。
【００２８】
化粧用コア粒子
本発明は、化粧品又は局所用組成物で有用なコーティングされた微粒子成分、並びにこのようなコーティングされた微粒子成分を製造する方法を提供する。具体的には、コーティングされた粒子は各々、各溶媒系(水性又は無水のいずれか)に不溶である固体粒子であることが好ましく、本明細書のビニルシリコーン放出コーティングでコーティングされた、少なくとも1種のコア粒子を含む。
【００２９】
本発明で有用なコア粒子は、化粧品及び医薬組成物で一般に用いられる任意の微粒子成分であり得、これらとしては、無機顔料及びフィラー、例えば、タルク、カオリン、マイカ、オキシ塩化ビスマス、水酸化クロム、硫酸バリウム、ポリメチルメタクリレート(PMMA)、窒化ホウ素、ナイロンビーズ、高分子粉末(例えば、Kobo Products, Inc. at South Plainfield, NJにより市販されている、ヘキサメチレンジイソシアネート/トリメチロールヘキシルラクトンクロスポリマー及びシリカからなるBPD500粉末)、シリカ、シリカビーズ、レーキ(例えば、アルミニウム又はカルシウムレーキ)、金属酸化物(例えば、黒色、黄色又は青色酸化鉄、酸化クロム、酸化亜鉛及び二酸化チタン)、物理的及び化学的日焼け止め剤、並びに任意の他の有機及び無機粉末又は粒子が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３０】
一実施形態において、コア粒子は、染料又は顔料であり得る。好ましくは、染料又は顔料は、水溶性であり得る。1つの特定の実施形態において、顔料は、水溶性の生物顔料、例えば、アントシアニン又はベタレインであり得る。
【００３１】
コア粒子は、例えば、球形、立方体、円筒、平面状、繊維状、薄層状等、任意の規則的又は不規則な形状であり得る。本発明で使用するコア粒子の平均粒径は、好ましくは約0.1μ〜約50μ、より好ましくは約0.25μ〜約25μ、最も好ましくは約0.45μ〜約9μである。コア粒子は、コーティングされた粒子の全重量の約10%〜約99%、より好ましくはコーティングされた粒子の全重量の約40%〜約90%を構成する。
【００３２】
染料
本開示の少なくとも1つの実施形態によれば、組成物は、少なくとも1種の染料を含み得る。
【００３３】
本開示に対して、「染料」という用語は、適当な化粧品媒体に十分な量で配合したとき、着色光学効果をもたらすことができる化合物を意味する。
【００３４】
少なくとも1つの実施形態において、少なくとも1つの染料は、顔料、真珠層、フレーク、脂溶性染料及び水溶性染料、並びにこれらの混合物から選択される。
【００３５】
本開示において、「顔料」という用語は、液体有機相に不溶であり、組成物を着色及び/又は不透明にすることが意図された、白色又は着色、無機又は有機の粒子を意味すると理解されるべきである。
【００３６】
本開示で使用する「真珠層」という用語は、例えば、ある種の軟体動物によりその殻中で生成されるか、又は合成され、組成物の媒体に不溶である虹色粒子を意味すると理解されるべきである。
【００３７】
本開示の文脈において、「染料」という用語は、脂肪物質、例えば、油又は水相に可溶である有機化合物を一般に意味すると理解されるべきである。
【００３８】
少なくとも1つの実施形態において、少なくとも1種の染料は、組成物の全重量に対して、0.01重量%〜40重量%、例えば、5重量%〜30重量%又は5重量%〜20重量%の範囲の量で存在する。
【００３９】
本開示の少なくとも1つの実施形態によれば、少なくとも1種の染料は、少なくとも1種の顔料を含む。
【００４０】
少なくとも1種の顔料は、無機顔料、有機顔料及び複合顔料(即ち、無機及び/又は有機材料をベースとする顔料)から選択され得る。
【００４１】
本開示において、「顔料」という用語は、組成物が製造される温度とは無関係に、組成物の媒体に不溶である、光学効果を有する、任意の形態の無機又は合成粒子を意味すると理解されるべきである。
【００４２】
少なくとも1種の顔料は、例えば、単色顔料、レーキ、真珠層、並びに光学効果を有する顔料、例えば、反射顔料及びゴニオクロマチック顔料から選択され得る。
【００４３】
少なくとも1つの実施形態において、無機顔料は、金属酸化物顔料、二酸化チタンでコーティングされたマイカ、オキシ塩化ビスマスでコーティングされたマイカ、酸化鉄でコーティングされたチタンマイカ、フェリックブルーでコーティングされたチタンマイカ、酸化クロムでコーティングされたチタンマイカ、酸化鉄、二酸化チタン、酸化亜鉛、酸化セリウム、酸化ジルコニウム又は酸化クロム、マンガンバイオレット、プルシアンブルー、ウルトラマリンブルー、フェリックブルー、オキシ塩化ビスマス、有色真珠光沢顔料、例えば、酸化鉄によるチタンマイカ、例えば、フェリックブルー又は酸化クロムによるチタンマイカ、上記種類の有機顔料によるチタンマイカ、及びオキシ塩化ビスマス系の真珠光沢顔料、並びにこれらの混合物から選択される。
【００４４】
有機顔料としては、例えば、コチニールカルミン、アゾ染料、アントラキノン染料、インジゴイド染料、キサンテン染料、ピレン染料、キノリン染料、トリフェニルメタン染料又はフルオラン染料の有機顔料、有機レーキ、又は酸性染料、例えば、アゾ染料、アントラキノン染料、インジゴイド染料、キサンテン染料、ピレン染料、キノリン染料、トリフェニルメタン染料もしくはフルオラン染料の不溶性のナトリウム、カリウム、カルシウム、バリウム、アルミニウム、ジルコニウム、ストロンチウムもしくはチタンの塩を挙げることができる。これらの染料は、少なくとも1つのカルボン酸又はスルホン酸基、及びメラニン顔料を含み得る。
【００４５】
本開示により使用できる有機顔料としては、D&CブルーNo 4、D&CブラウンNo 1、D&CグリーンNo 5、D&CグリーンNo 6、D&CオレンジNo 4、D&CオレンジNo 5、D&CオレンジNo 10、D&CオレンジNo 11、D&CレッドNo 6、D&CレッドNo 7、D&CレッドNo 17、D&CレッドNo 21、D&CレッドNo 22、D&CレッドNo 27、D&CレッドNo 28、D&CレッドNo 30、D&CレッドNo 31、D&CレッドNo 33、D&CレッドNo 34、D&CレッドNo 36、D&CバイオレットNo 2、D&CイエローNo 7、D&CイエローNo 8、D&CイエローNo 10、D&CイエローNo 11、FD&CブルーNo 1、FD&CグリーンNo 3、FD&CレッドNo 40、FD&CイエローNo 5及びFD&CイエローNo 6を挙げることができるが、これらに限定されない。
【００４６】
少なくとも1つの実施形態によれば、本開示による組成物中に存在する少なくとも1種の顔料は、疎水性コーティングされた顔料から選択される。
【００４７】
本開示の文脈において、「疎水性コーティングされた顔料」という用語は、疎水性物質で表面処理して、エマルジョンの脂肪相と適合させた顔料であって、脂肪相の油での良好な湿潤性を示すことができる、顔料を意味する。このように処理された顔料は、脂肪相に良好に分散できる。
【００４８】
コーティングされることが意図された顔料は、上記の無機又は有機顔料であってよい。
【００４９】
少なくとも1つの実施形態において、酸化鉄又は二酸化チタンの顔料が用いられる。
【００５０】
疎水性処理剤は、シリコーン、例えば、メチコーン、ジメチコーン又はパーフルオロアルキルシラン、脂肪酸、例えば、ステアリン酸、金属石鹸、例えば、ジミリスチン酸アルミニウム、水素化獣脂グルタメートのアルミニウム塩、パーフルオロアルキルリン酸塩、パーフルオロアルキルシラン、パーフルオロアルキルシラザン、ポリヘキサフルオロプロピレンオキシド、パーフルオロアルキルパーフルオロポリエーテル基を含むポリオルガノシロキサン及びアミノ酸、N-アシルアミノ酸又はこれらの塩、レシチン、トリイソステアリルチタン酸イソプロピル及びこれらの混合物から選択され得る。
【００５１】
N-アシルアミノ酸は、8〜22個の炭素原子を含むアシル基、例えば、2-エチルヘキサノイル、カプロイル、ラウロイル、ミリストイル、パルミトイル、ステアロイル又はココイルの基を含み得る。これらの化合物の塩は、アルミニウム、マグネシウム、カルシウム、ジルコニウム、亜鉛、ナトリウム又はカリウムの塩であり得る。アミノ酸は、例えば、リジン、グルタミン酸又はアラニンであり得る。
【００５２】
本開示において、上記化合物で記載した「アルキル」という用語は、1〜30個の炭素原子、例えば、5〜16個の炭素原子を含むアルキル基を示し得る。
【００５３】
疎水性処理顔料は、例えば、欧州特許出願公開第1086683号に記載されている。このような顔料は、本明細書のコーティングによりさらにコーティングされ得、本発明のコーティングは、伝統的な疎水性コーティング処理よりも優れた利点を有し得る。例えば、多くのシリコーンコーティングは固有の色を有し、それは、任意のコア粒子の呈色を干渉する場合がある。しかし、本明細書のコーティングは、実質的に透明及び無色であり、したがってコーティングされたコア粒子の色が、疎水性処理された粒子よりも非常に効率よく伝達される。
【００５４】
本開示の少なくとも1つの実施形態によれば、顔料は、組成物の全重量に対して、2重量%〜40重量%、例えば、5重量%〜30重量%又は5重量%〜20重量%の範囲の量で存在し得る。
【００５５】
脂溶性染料は、例えば、スーダンレッド、D&CレッドNo 17、D&CグリーンNo 6、β-カロテン、大豆油、スーダンブラウン、D&CイエローNo. 11、D&CバイオレットNo. 2、D&CオレンジNo. 5、キノリンイエロー、アナトー及びブロモ酸から選択され得る。
【００５６】
水溶性染料は、例えば、ビートルート液、メチレンブルー及びカラメルから選択され得る。本発明のコーティングされた粒子は、局所用組成物に配合されたとき、カプセル化されていないか、又は「裸の」相当物では得ることができない様々な利点及び利益を提供する。例えば、コア粒子は、局所用組成物中の不安定化又は分解する可能性のある活性成分からコーティング層によりシールされているため、これらはカプセル化されていないか、又は「裸の」相当物よりも著しく安定性が高い。さらに、コア粒子が、局所用組成物中の他の活性成分を同様に分解し得るか、又は他の方法ではこれらに干渉し得る、活性酸素種(ROS)の生成を引き起こす潜在力がある物質又は物質群を含有する場合、抗酸化コーティング層は、ROSを除去するように機能し、それにより干渉又は分解が低減され、局所用組成物全体の安定性が改善される。また、疎水性であるN-アシルアミノ酸の非水溶性金属塩によるコア粒子のコーティングにより、本質的に親水性である、ある種のコア粒子に疎水性を与え得、カプセル化されていないか、又は「裸の」疎水性粒子と典型的に適合しない油又はシリコーン相にこのようなコア粒子を配合することが可能となる。コア粒子の所望の化学的及び/又は物理的特性が、上記のコーティング層の存在により実質的に影響を受けずに保持されるべきであることに留意することが重要である。
【００５７】
コーティングされた粒子を、任意の薬学的又は化粧品に許容される担体に直接添加し、化粧品又は局所用組成物を形成してもよい。本発明の目的のために、薬学的又は化粧品に許容される担体は、ヒト皮膚と生物学的に適合する物質であり、上記及び/又は以下の活性成分を、局所適用できるクリーム、ゲル、エマルジョン、液体、懸濁液、粉末、ファンデーション、ネイルコーティング、リップトリートメント、マスカラ、スキンオイル又はローションに配合するのに使用できる。化粧品に許容される担体がエマルジョンの形態である場合、これは全組成物の約0.1重量%〜99重量%、好ましくは約0.5重量%〜95重量%、より好ましくは約1重量%〜80重量%の水、及び全組成物の約0.1重量%〜99重量%、好ましくは約0.1重量%〜80重量%、より好ましくは約0.5重量%〜75重量%の油を含有し得る。組成物が無水である場合、これは約0.1重量%〜90重量%の油、及び約0.1重量%〜75重量%の他の成分、例えば、顔料、粉末、非水溶媒(例えば、一価、二価又は多価アルコール等)を含み得る。組成物が水性のゲル、溶液又は懸濁液の形態である場合、これは約0.1重量%〜99重量%の水及び約0.1重量%〜75重量%の他の成分、例えば、植物、非水溶媒等を含み得る。
【００５８】
薬学的又は化粧品に許容される担体又は担体群は、本発明の局所又は化粧品組成物に、局所又は化粧品組成物の全重量の約0.1%〜約99.9%、好ましくは約5%〜約99.5%、より好ましくは約10%〜約99%、最も好ましくは約10%〜90%の範囲の量で存在し得る。
【００５９】
局所又は化粧品組成物は、単に局所用組成物の物理的又は美的特性を改善するよりもむしろ、皮膚に利益をもたらす剤である1種以上のスキンケア活性剤を含有し得る。このようなスキンケア活性剤は、存在する場合、全組成物の約0.01重量%〜50重量%、好ましくは約0.05重量%〜35重量%の範囲であり得る。本発明の局所又は化粧品組成物に使用できるスキンケア添加剤の例としては、化学的もしくは物理的日焼け止め剤、セルフタンニング剤、例えば、ジヒドロキシアセトン、抗ニキビ剤(例えば、レゾルシノール、サルチル酸、過酸化ベンゾイル等)、酵素阻害剤、コラーゲン刺激剤、シミ及び角質繊維の根絶のための剤、鎮痛剤、麻酔剤、抗微生物剤(例えば、抗細菌剤、抗酵母剤、抗真菌剤及び抗ウイルス剤)、フケ防止剤、抗皮膚炎剤、かゆみ止め剤、制吐薬、抗炎症剤、抗角化剤、制汗剤、乾癬治療剤、抗脂漏剤、抗ヒスタミン剤、皮膚美白剤、脱色剤、皮膚鎮静/治癒剤(例えば、アロエベラ抽出物、アラントイン等)、コルチコステロイド、ホルモン、タンパク質もしくはペプチド、ビタミン及びその誘導体(例えば、ビタミンA、ビタミンE、ビタミンB3、ビタミンB5等)、剥離剤、レチノイド(例えば、レチノイン酸及びレチノール)、ファルネソール、ビサボロール、フィタントリオール、グリセロール、尿素、グアニジン(例えば、アミノグアニジン)、クロトリマゾール、ケトコナゾール、ミコノゾール、グリセオフルビン、ヒドロキシジン、ジフェンヒドラミン、プラモキシン、リドカイン、プロカイン、メピバカイン、モノベンゾン、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、メクロシリン、ミノサイクリン、ヒドロキノン、ナプロキセン、イブプロフェン、テオフィリン、クロモリン、アルブテロール、局所ステロイド(例えば、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン21-酢酸、ヒドロコルチゾン17-吉草酸及びヒドロコルチゾン17-酪酸)、吉草酸ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、過酸化ベンゾイル、クロタミトン、プロプラノロール、プロメタジン、並びにこれらの混合物又は誘導体が挙げられるが、これらに限定されない。本発明の好ましいが、必要ではない実施形態において、局所用組成物は、日焼け止め剤、セルフタンニング剤、老化防止剤、しわ防止剤、抗ニキビ剤、抗微生物剤、抗炎症剤、皮膚美白剤、タンパク質又はペプチド、ビタミン及びその誘導体、剥離剤、DNA修復を刺激する成分、免疫防御をもたらす成分、細胞再生を刺激する成分、皮膚バリア修復を刺激する成分、保湿剤及びこれらの混合物からなる群から選択される1種以上のスキンケア活性剤を含む。
【００６０】
担体
化粧品に許容される担体は、シリコーン、有機又はこれらの混合物であり得る、1種以上の油も含有し得る。このような油は、存在する場合、全組成物の約0.1重量%〜99重量%の範囲であり得、これらとしては、揮発性又は非揮発性シリコーン、例えば、シクロメチコーン、メチルトリメチコーン、オクタメチルトリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、ドデカメチルペンタシロキサン、ジメチコーン、フェニルトリメチコーントリメチルシロキシフェニルジメチコーン、フェニルジメチコーン、セチルジメチコーン、ジメチコーンコポリオール、セチルジメチコーンコポリオール、グリセロール化シリコーン、例えば、ラウリルPEG-9ポリジメチルシロキシエチルジメチコーン、又はこれらの混合物が挙げられる。適当なエステルとしては、C4〜30脂肪酸と一価、二価もしくは多価C1〜20アルコールとのモノ、ジもしくはトリエステル、例えば、グリセリンの脂肪酸(例えば、ステアリル、ベヘニル及びイソステアリル)エステル、又はαヒドロキシル酸、例えば、クエン酸、リンゴ酸もしくは乳酸等の脂肪酸エステルが挙げられる。適当な炭化水素としては、モノマーもしくはポリマーオレフィンもしくはαオレフィン、例えば、ポリイソブテン、ポリデセン、ポリブテン、又はこれらの水素化誘導体が挙げられる。
【００６１】
化粧品に許容される担体は、1種以上の保湿剤も含み得る。これらは、存在する場合、全組成物の約0.1重量%〜20重量%の範囲であり得、これらとしてはC1〜4アルキレングリコール、例えば、ブチレン、プロピレン、エチレングリコール、グリセリン等が挙げられる。
【００６２】
化粧品に許容される担体は、約30〜150℃の範囲の融点を有することが好ましい1種以上のワックスも含有し得る。このようなワックスは、存在する場合、全組成物の約0.1重量%〜45重量%の範囲であり得、これらとしては、動物性、植物性、鉱物性又はシリコーンワックスが挙げられる。例としては、アルキルジメチコーン、ステアリルジメチコーン、キャンデリラ、ポリエチレン、オゾケライト、蜜蝋等が挙げられる。
【００６３】
化粧品に許容される担体は、1種以上の乳化又は非乳化オルガノシロキサンエラストマーも含み得る。このようなエラストマーは、存在する場合、全組成物の約0.1重量%〜30重量%の範囲であり得る。適当なエラストマーの例としては、ジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー、ジメチコーン/ジメチコーンPEG/PPG10/15クロスポリマー等が挙げられる。
【００６４】
化粧品に許容される担体は、1種以上の顔料もしくは粉末、又は混合物も含み得る。このような顔料又は粉末は、存在する場合、全組成物の約0.1重量%〜85重量%の範囲が推奨される。このような顔料又は粉末の粒径は、約0.05μ〜200μの範囲であり得るが、約50μ〜100μが好ましい。顔料の例としては、有機顔料、例えば、青色、茶色、赤色等を含むD&CもしくはFD&C色素もしくはこれらのレーキ、又は無機酸化鉄、例えば、茶色、黄色、緑色、赤色酸化鉄が挙げられる。適当な粉末としては、二酸化チタン、ナイロン、PMMA、窒化ホウ素、マイカ等が挙げられる。
【００６５】
化粧品に許容される担体は、特に本発明の局所又は化粧品組成物がエマルジョンの形態で提供される場合、1種以上の非イオン性界面活性剤も含み得る。このような界面活性剤は、存在する場合、全組成物の約0.1重量%〜20重量%の範囲であり得る。適当な界面活性剤としては、エトキシ化脂肪C6〜30アルコール、例えば、ステアレス、ベヘネス、セテスが挙げられ、ここで界面活性剤各々の後に付く数は、反復エチレンオキシド基の数を示し、2〜250の範囲、例えば、ステアレス-2、ベヘネス-30等であり得る。
【００６６】
特定の実施形態、特徴及び態様を参照しながら本発明を上で説明してきたが、本発明は、このように限定されるのでなく、むしろ有用性において他の変更形態、変形形態、適用形態及び実施形態にまで及び、したがって全てのこのような他の変更形態、変形形態、適用形態及び実施形態が、本発明の趣旨及び範囲内であるとみなされるべきであることが認識されよう。
【国際調査報告】
2018519316.tif 000002
2018519316.tif 000003