(57)【要約】  系は、活性成分を組み込む治療目的のために用いられる（例えば、ニコチンの供給源）ことが意図されている。ニコチンの代表的な形態は、遊離塩基（例えば、ニコチンおよび微結晶セルロースの混合物として）、ニコチン塩（例えば、重酒石酸ニコチンとして）およびニコチンポラクリレックスを含む。系は、好ましくは、ニコチンを経口投与させるように適合させた、活性成分を組み込むロゼンジを含む。ロゼンジは、使用者が口腔内で操作できる基体（例えば、中空管）と接触している（例えば、中空管は、タバコの煙の吸入を模倣するように利用することができる。）。そのようにして、活性成分が投与され、使用者は、他のいくつかの生理的感覚を得られる。組成物は、中枢神経系の病態、疾患および障害を処置するために有用であり、ニコチン置換治療として使用できる。系は：上流端および下流端を有し、上流端により、吸い込まれた大気を基体中へと通過させることが可能となり、使用者が基体を利用し、大気を吸入するために、下流端が、使用者の口腔内に位置するように適合している、基体部（３５）；活性成分の供給源を医薬として許容できる形態で組み込み、活性成分を経口摂取させるためのロゼンジ部であって、ロゼンジ部および基体部が、互いに物理的に別個であるが、互いに接触し、基体の下流端に位置するロゼンジ部、ならびにロゼンジ部および基体部の一部が、使用中に、使用者の口腔内に位置して、ロゼンジ部からの活性成分および基体部を通って吸い込まれた空気を送達できるように位置する、ロゼンジ部および基体部を含む。
2018529401.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療用組成物を投与するための系であって：
上流端および下流端を有し、上流端により、吸い込まれた大気を基体部中へと通過させることが可能となり、使用者が基体部を利用し、大気を吸入するために、下流端が、使用者の口腔内に位置するように適合している、基体部、
活性成分の供給源を医薬として許容できる形態で組み込み、活性成分を経口摂取させるためのロゼンジ部であって、
ロゼンジ部および基体部が、互いに物理的に別個であるが、互いに接触し、該ロゼンジ部が基体の下流端に位置し、ならびに
ロゼンジ部および基体部の一部が、使用中に、使用者の口腔内に位置して、ロゼンジ部からの活性成分および基体部を通って吸い込まれた空気を送達できるように位置する、ロゼンジ部および基体部を含む、系。
【請求項２】
活性成分が、ニコチン化合物である、請求項１に記載の系。
【請求項３】
ニコチン化合物が、遊離塩基形態、塩形態、複合体化形態および溶媒和形態のニコチンからなる群から選択される、請求項２に記載の系。
【請求項４】
基体部が、摂取不可能である、請求項１に記載の系。
【請求項５】
基体部が、上流端から下流端まで約６０ｍｍから約１１０ｍｍの長さを有する、請求項１に記載の系。
【請求項６】
基体部が管状であり、約５ｍｍから約１０ｍｍの断面直径を有する、請求項１に記載の系。
【請求項７】
基体部が、中空管の形態を有する、請求項１に記載の系。
【請求項８】
基体部が、通気性材料を含む棒状形態を有する、請求項１に記載の系。
【請求項９】
通気性材料が、酢酸セルローストウまたはギャザー不織ポリプロピレンウエブを含む、請求項８に記載の系。
【請求項１０】
棒状体が、縦方向に伸びる包装紙による包みで包まれている、請求項８に記載の系。
【請求項１１】
基体部が、中空管の形態を有し、管内に配置された通気性材料のプラグを有する、請求項１に記載の系。
【請求項１２】
通気性材料が、不織酢酸セルロース繊維、綿繊維または連続気泡フォームを含む、請求項１１に記載の系。
【請求項１３】
基体部内に組み込まれている活性成分をさらに含む、請求項１に記載の系。
【請求項１４】
ロゼンジ部および基体部が、密接に接触している、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１５】
ロゼンジ部および基体部が、ロゼンジ部の表面および基体部の表面の間で、摩擦嵌合により、接触して維持される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１６】
ロゼンジ部の下流端が、基体部の下流末端の下流に位置するように、ロゼンジ部が位置する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１７】
ロゼンジ部の両端が、基体部の下流末端の上流に位置するように、ロゼンジ部が位置する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１８】
ロゼンジ部の下流端が、基体部の下流末端と一直線になるように、ロゼンジ部が位置する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１９】
ロゼンジ部が、約４ｍｍから約１１ｍｍの縦方向に伸びる長さを有する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項２０】
ロゼンジ部が、基体の全長の約２５パーセント未満である、縦方向に伸びる長さを有する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項２１】
ロゼンジ部が、約５００ｍｍ３から約２０００ｍｍ３の体積を有する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項２２】
ロゼンジ部が、一般的に円筒形を有し、そこを通る経路を備える、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項２３】
ヒト対象におけるニコチンアセチルコリン受容体の活性化に応答する病態、疾患または障害の進展を処置する、または遅らせる方法であって、治療有効量の活性成分を、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系の形態で、該ヒト対象に投与するステップを含む、方法。
【請求項２４】
該投与するステップが、系を、禁煙補助薬としてヒト対象に投与することを含む、請求項２３に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、薬理学的効果を有するものとして特徴付けられ、治療目的に有用と考えられる、活性成分を含有する系、詳細には、所定の構造または形状を有する構成部または構成部品を備えるように適合させた系に関する。
【背景技術】
【０００２】
中枢神経系（ＣＮＳ）の病態、疾患または障害は、薬物に誘導されることもあり；遺伝性素因、感染症もしくは外傷に起因することもあり；または病因不明なこともある。これらは、神経精神障害、神経疾患および精神病を含み；神経変性疾患、行動障害、認知障害および認知情動障害を含む。いくつかのＣＮＳの病態、疾患または障害の臨床兆候は、ＣＮＳ機能不全（すなわち、神経伝達物質放出の不適切な値、神経伝達物質受容体の不適切な性質、ならびに／または神経伝達物質および神経伝達物質受容体の不適切な相互反応から生じる障害）に起因している。
【０００３】
ニコチンのようなニコチン化合物は、ニコチンアセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）に影響を与えることが可能である。ｎＡＣｈＲの亜型は、ＣＮＳおよび末梢神経系（ＰＮＳ）の両方に存在するが、亜型の分布は不均一である。例えば、ある亜型は、脊椎動物の脳で優勢であり、他のものは自律神経節で優勢であり、また他のものは、神経筋接合部で優勢である。ニコチン化合物でのｎＡＣｈＲの活性化により、神経伝達物質が放出される。例えば、Ｄｗｏｓｋｉｎ  ら、Ｅｘｐ．Ｏｐｉｎ．Ｔｈｅｒ．Ｐａｔｅｎｔｓ、１０：１５６１−１５８１頁（２０００年）；Ｓｃｈｍｉｔｔら、Ａｎｎｕａｌ  Ｒｅｐｏｒｔｓ  ｉｎ  Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、３５：４１−５１頁（２０００年）；Ｈｕａｎｇ  ら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１２７：１４４０１−１４４１４頁（２００６年）；Ａｒｎｅｒｉｃら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、７４：１０９２−１１０１頁（２００７年）およびＭｉｌｌａｒ、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、７８：７６６−７７６頁（２００９年）を参照されたく、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。
【０００４】
ニコチンおよび他のニコチン化合物の投与は、様々な薬理学的効果を引き起こせることが示唆されている。例えば、Ｂｅｎｃｈｅｒｉｆらの米国特許第５，５８３，１４０号明細書；ＭｃＤｏｎａｌｄらの同第５，７２３，４７７号明細書；Ｊａｃｏｂｓｅｎらの同第７，００１，９００号明細書；Ｄａｒｔらの同第７，１３５，４８４号明細書およびＢｅｎｃｈｅｒｉｆらの同第７，２１４，６８６号明細書；ならびにＡｈｍａｄらの米国特許公開第２０１０／０００４４５１号明細書およびＢｏｒｓｃｈｋｅの同第２０１１／０２７４６２８号明細書を参照されたく；これらは、参照により本明細書に組み込まれている。結果として、ニコチンおよび他のニコチン化合物は、ＣＮＳに影響を与えるものを含む幅広い病態、疾患および障害の処置における活性成分として実用性を呈し得ることが示唆されている。さらに、ニコチンおよびニコチン化合物の投与は、ある他の病態、疾患および障害を処置するために提案されている。例えば、Ｓｍｉｔｈらの米国特許第５，６０４，２３１号明細書；Ｂｅｎｃｈｅｒｉｆらの同第５，８１１，４４２号明細書；Ｒｈｏｄｅｓらの同第６，２３８，６８９号明細書およびＢｅｎｃｈｅｒｉｆらの同第６，４８９，３４９号明細書を参照されたく、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。さらに、ニコチンの投与は、喫煙者が喫煙をやめるのを補助する取り組みに（すなわち、禁煙補助薬として）用いられている。例えば、ニコチンは、様々なタイプのいわゆる「ニコチン置換治療」または「ＮＲＴ」製品の活性成分である。例えば、米国特許公開第２０１１／０２６８８０９号明細書、Ｂｒｉｎｋｌｅｙらに明記されている背景技術を参照されたく、これは、参照により本明細書に組み込まれている。
【０００５】
経皮パッチを使用して、ニコチンを投与することが提案されている。代表的なタイプのニコチン含有経皮パッチ製品は、「Ｈａｂｉｔｒｏｌ」、「Ｎｉｃｏｄｅｒｍ」、「Ｎｉｃｏｒｅｔｔｅ」、「Ｎｉｃｏｒｅｔｔｅ  ＣＱ」、「Ｎｉｃｏｔｉｎｅｌｌ」および「ＰｒｏＳｔｅｐ」の商品名で市場に出されている。例えば、Ｅｔｓｃｏｍの米国特許第４，５９７，９６１号明細書；Ｂａｎｎｏｎらの同第５，２９８，２５７号明細書；Ｗｏｎｇらの同第５，６０３，９４７号明細書；Ｒｏｓｅらの同第５，８３４，０１１号明細書；Ｏｓｂｏｒｎｅらの同第６，１６５，４９７号明細書およびＡｎｄｅｒｓｏｎらの同第６，６７６，９５９号明細書も参照されたく、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。ニコチンの経皮的投与は、他のタイプのニコチン含有製品の摂取を伴うことがあることも示唆されている。例えば、Ｂａｋｅｒらの米国特許第５，５９３，６８４号明細書；ＧｏｎｄａおよびＦａｇｅｒｓｔｒｏｍの米国特許公開第２００９／０００４２４９、Ｈｅａｌｔｈ  Ｖａｌｕｅｓ、１８：１５（１９９４年）を参照されたく、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。
【０００６】
ニコチンを経口投与するための、特に人気がある手段の１つは、ニコチン含有ガムまたは他のタイプの類似したチュアブル製品の使用を介している。ガム形態の製品は、一般的に、ガムベース（例えば、典型的にはＧｕｍ  Ｂａｓｅ  Ｃｏ．Ｓ．ｐ．ａ．、Ｗｍ．Ｊ．Ｗｒｉｇｌｅｙ  Ｊｒ．ＣｏｍｐａｎｙまたはＧｕｍｌｉｎｋ  Ａ／Ｓのような供給源から入手できる、医薬として許容できるこのタイプのガムベース）を含む。例えば、Ｆｅｒｎｏらの米国特許第３，８４５，２１７号明細書；Ｌｉｃｈｔｎｅｃｋｅｒｔらの同第３，８７７，４６８号明細書；Ｌｉｃｈｔｎｅｃｋｅｒｔらの同第３，９０１，２４８号明細書；Ｋｅｈｏｅらの同第４，３１７，８３７号明細書；Ｏｇｒｅｎの同第４，８０２，４９８号明細書；Ｓｏｎｇらの同第５，１５４，９２７号明細書；Ｒｅａｍらの同第６，３２２，８０６号明細書；Ｃｈｅｒｕｋｕｒｉらの同第６，３４４，２２２号明細書；Ｒｅａｍらの同第６，３５５，２６５号明細書；Ｐｉｎｎｅｙらの同第６，３５８，０６０号明細書；Ｒｅａｍらの同第６，７７３，７１６号明細書；Ｐｉｎｎｅｙらの同第６，８９３，６５４号明細書；Ａｔｈａｎｉｋａｒらの同第７，１０１，５７９号明細書；Ｊｏｈｎｓｏｎらの同第７，１６３，７０５号明細書およびＮｏｒｍａｎらの同第７，２０８，１８６号明細書；Ｈａｎｓｓｏｎの米国特許公開第２００４／０１９１３２２号明細書；Ｌｉｎｄｅｌｌらの同第２００４／０１９４７９３号明細書；Ａｎｄｅｒｓｅｎらの同第２００６／００９９３００号明細書；Ａｎｄｅｒｓｅｎらの同第２００６／０１２１１５６号明細書；Ａｎｄｅｒｓｅｎらの同第２００６／０１６５８４２号明細書；Ｓａｌｉｎｉの同第２００６／０２０４４５１号明細書；Ａｎｄｅｒｓｅｎらの同第２００６／０２４６１７４号明細書；Ｍｏｄｙらの同第２００６／０２７５３４４号明細書；Ｃｈｅｒｕｋｕｒｉらの同第２００７／００１４８８７号明細書；Ｓｔｅｅｎらの同第２００７／０２６９３８６号明細書；Ａｎｄｅｒｓｅｎの同第２００９／００９２５７３号明細書およびＡｘｅｌｓｓｏｎらの同第２０１０／００６１９４０号明細書に明記されている、このタイプのニコチン含有ガム、ガムの配合物、ガムのフォーマットおよび構成、ガムの特性、ならびにガムを配合または製造する技術を参照されたく；これらは、参照により本明細書に組み込まれている。代表的なニコチン含有ガム製品は、「Ｎｉｃｏｒｅｔｔｅ」、「Ｎｉｃｏｔｉｎｅｌｌ」および「Ｚｏｎｎｉｃ」の商品名で市場に出されている。
【０００７】
ニコチンを経口投与させるために用いられている別の手段は、ニコチン含有ロゼンジまたはタブレットタイプ製品の使用を介している。ニコチン含有ロゼンジ、小型ロゼンジ、タブレットおよびマイクロタブタイプ製品は、「Ｃｏｍｍｉｔ」、「Ｎｉｃｏｒｅｔｔｅ」、「Ｎｉｃｏｔｉｎｅｌｌ」および「ＮｉＱｕｉｔｉｎ」の商品名で市場に出されている。例えば、Ａｃｈａｒｙａの米国特許第５，１１０，６０５号明細書；Ｄａｍの同第５，７３３，５７４号明細書；Ｓａｎｔｕｓの同第６，２８０，７６１号明細書；Ａｎｄｅｒｓｓｏｎらの同第６，６７６，９５９号明細書およびＷｉｌｈｅｌｍｓｅｎの同第６，２４８，７６０号明細書；Ｗｉｌｈｅｌｍｓｅｎの米国特許公開第２００１／００１６５９３号明細書およびＡｘｅｌｓｓｏｎらの同第２０１０／０００４２９４号明細書も参照されたく、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。
【０００８】
ニコチンを経口投与させるために用いられているさらなる方法は、ニコチン含有ポーチまたはサシェタイプ製品の使用を介している。例えば、Ｒａｙらの米国特許第４，９０７，６０５号明細書およびＡｘｅｌｓｓｏｎらの米国特許公開第２００９／０２９３８９５号明細書に明記されているこのタイプのポーチ材料およびニコチン含有製剤を参照されたく、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。例えば、Ｂｒｉｎｋｌｅｙらの米国特許公開第２０１０／００１８５３９号明細書に明記されているこのタイプのポーチ材料およびポーチ製造技術（例えば、ポーチの充填および封止技術）も参照されたく、これは、参照により本明細書に組み込まれている。代表的なニコチン含有ポーチタイプ製品は、「Ｚｏｎｎｉｃ」の販売名で市場に出されている。
【０００９】
ニコチンを飲料に組み込む試みがなされている（例えば、水、ジュース、コーヒーおよびいわゆる強化飲料）。例えば、Ｗｅｓｔｍａｎらの米国特許第６，２１１，１９４号明細書；Ｔｈｏｍｐｓｏｎの同第６，２６８，３８６号明細書；Ｆｏｒｔｕｎｅ，Ｊｒ．の同第６，７４９，８８２号明細書；Ｓｔｉｌｌｍａｎの同第７１１５，２９７号明細書およびＫｎｉｇｈｔの同第７，４３５，７４９号明細書を参照されたく、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。さらに、「Ｎｉｃ  Ｌｉｔｅ」、「Ｎｉｃｏ  Ｗａｔｅｒ」、「Ｎｉｃ  Ｍｅｄ」および「Ｎｉｃｏ  Ｓｈｏｔ」の商品名で商業的に導入されている、いくつかのタイプの飲料のような、ニコチン含有飲料を市場に出す試みもなされている。
【００１０】
ニコチンは、経鼻または経口スプレーの形態のような、吸入可能な形態でも投与されている。典型的には、スプレーは、鼻または口腔粘膜を介して吸収するように鼻または口腔内に適用される。ニコチンを経鼻スプレーの形態で投与する様々な例示的な手段は、Ｆｅｒｎｏらの米国特許第４，５７９，８５８号明細書；Ｊｏｎｅｓの同第５，６５６，２５５号明細書およびＪｏｎｅｓの同第６，５９６，７４０号明細書に明記されており、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。ニコチンを、バッカル投与のような経口スプレーの形態で投与する様々な例示的な手段は、Ｖｏｎ  Ｗｉｅｌｌｉｇｈの米国特許第６，０２４，０９７号明細書；Ｌｉｎｄｅｌｌらの米国特許公開第２００３／０１５９７０２号明細書；Ｌｉｎｄｅｌｌらの同第２００７／０１６３６１０号明細書およびＡｘｅｌｓｓｏｎの同第２００９／００２３８１９号明細書；ＬｉｎｄｅｌｌらのＥＰ１４５８３８８およびＡｘｅｌｓｓｏｎらのＰＣＴ  ＷＯ２００８／０３７４７０に明記されており、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。他の様々なタイプの吸入可能な製剤および様々な蒸気送達デバイスおよび系は、Ｒａｙの米国特許第４，２８４，８０９号明細書；Ｒａｙらの同第４，８００，９０３号明細書；Ｔｕｒｎｅｒらの同第５，１６７，２４２号明細書；Ｔｕｒｎｅｒらの同第６，０９８，６３２号明細書；Ｂｕｌｂｒｏｏｋらの同第６，２３４，１６９号明細書およびＦａｒｒの同第６，８７４，５０７号明細書；Ｗａｒｃｈｏｌらの米国特許公開第２００４／００３４０６８号明細書；Ｌｅｃｈｕｇａ−Ｂａｌｌｅｓｔｅｒｏｓの同第２００６／００１８８４０号明細書；Ａｎｄｅｒｓｓｏｎらの同第２００８／０３０２３７５号明細書およびＧｏｎｄａの同第２００９／０００５４２３号明細書に明記されており、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。代表的なニコチン含有スプレータイプおよび吸入タイプ製品は、「Ｆａｖｏｒ」、「Ｎｉｃｏｔｒｏｌ  ＮＳ」、「Ｑｕｉｔ」および「Ｚｏｎｎｉｃ」の商品名で市場に出されている。
【００１１】
電気エネルギーを利用して、揮発性材料を蒸発させる、または加熱する多数の喫煙製品、香味発生剤および薬用吸入器（例えば、ニコチン、グリセリン、プロピレングリコール、有機酸および香料に由来するタバコのような成分を組み込む製剤）も提案されている。例えば、Ｒｏｂｉｎｓｏｎらの米国特許第７，７２６，３２０号明細書；およびＧｒｉｆｆｉｔｈ，Ｊｒ．らの米国特許出願公開第２０１３／０２５５７０２号明細書；およびＳｅａｒｓらの同第２０１４／００９６７８１号明細書に記載されている背景技術に明記されている、様々な代替喫煙物品、エーロゾル送達デバイスおよび熱発生源を参照されたく、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。例えば、２０１４年２月３日に出願されたＢｌｅｓｓらの米国特許出願第１４／１７０，８３８号明細書および２０１４年２月２８日に出願されたＤｅＰｉａｎらの同第１４／１９４，２３３号明細書で、商品名および商用供給源により言及されている、様々なタイプの喫煙物品、エーロゾル送達デバイスおよび電動式熱発生源も参照されたく、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。
【００１２】
ニコチン供給源を得る、またはニコチンを投与する他の様々な手段も提案されている。例えば、ニコチンは、経口的に溶解するフィルム（例えば、Ｚｅｒｂｅらの米国特許第６，７０９，６７１号明細書；Ｌｅｕｎｇらの同第７，０２５，９８３号明細書およびＬｅｕｎｇらの同第７，４９１，４０６号明細書；およびＣｈａｎらの米国特許公開第２００６／０１９８８７３号明細書；Ｂｅｓｓらの同第２００６／０２０４５５９号明細書およびＬｏｃｋｗｏｏｄらの同第２０１０／０２５６１９７号明細書）；経口浸透デバイス（例えば、Ｐｌａｃｅらの米国特許第５，１４７，６５４号明細書）；ガムパッド（例えば、Ｙａｔｅｓの米国特許第６，３１９，５１０号明細書）；経口パッチ（例えば、Ｈｏｕｚｅらの米国特許公報第２００６／０２４００８７号明細書）；リップクリーム（例えば、Ｒｏｌｌｉｎｇの米国特許第７，１０５，１７３号明細書）；歯磨剤組成物および楊枝（例えば、Ｍｏｎｔｇｏｍｅｒｙの米国特許第５，１７６，８９９号明細書；Ｍｏｎｄｒｅの同第５，０３５，２５２号明細書；Ｐｉｅｃｚｅｎｉｋの同第５，５６０，３７９号明細書；およびＳａｍｐｓｏｎの米国特許公開第２００４／００２５９００号明細書；Ｎａｚｅｒｉの同第２００５／００５８６０９号明細書およびＷｉｎｎの同第２００６／０１６２７３２号明細書）；および他の形態（例えば、Ｍａｓｃａｒｅｌｌｉの米国特許第５，０４８，５４４号明細書；Ｂｒｏｗｎの同第６，０８２，３６８号明細書；Ｙａｔｅｓの同第６，３１９，５１０号明細書およびＭｃＧｒｅｗらの同第６，９４９，２６４号明細書；ならびにＰｅａｒｃｅの米国特許公開第２００５／０００８７３５号明細書）中に組み込まれ得ることが示唆されており、これらは、参照により本明細書に組み込まれている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１３】
【特許文献１】米国特許第５，５８３，１４０号明細書
【特許文献２】米国特許第５，７２３，４７７号明細書
【特許文献３】米国特許第７，００１，９００号明細書
【特許文献４】米国特許第７，１３５，４８４号明細書
【特許文献５】米国特許第７，２１４，６８６号明細書
【特許文献６】米国特許出願公開第２０１０／０００４４５１号明細書
【特許文献７】米国特許出願公開第２０１１／０２７４６２８号明細書
【特許文献８】米国特許第５，６０４，２３１号明細書
【特許文献９】米国特許第５，８１１，４４２号明細書
【特許文献１０】米国特許第６，２３８，６８９号明細書
【特許文献１１】米国特許第６，４８９，３４９号明細書
【特許文献１２】米国特許出願公開第２０１１／０２６８８０９号明細書
【特許文献１３】米国特許第４，５９７，９６１号明細書
【特許文献１４】米国特許第５，２９８，２５７号明細書
【特許文献１５】米国特許第５，６０３，９４７号明細書
【特許文献１６】米国特許第５，８３４，０１１号明細書
【特許文献１７】米国特許第６，１６５，４９７号明細書
【特許文献１８】米国特許第６，６７６，９５９号明細書
【特許文献１９】米国特許第５，５９３，６８４号明細書
【特許文献２０】米国特許出願公開第２００９／０００４２４９号明細書
【特許文献２１】米国特許第３，８４５，２１７号明細書
【特許文献２２】米国特許第３，８７７，４６８号明細書
【特許文献２３】米国特許第３，９０１，２４８号明細書
【特許文献２４】米国特許第４，３１７，８３７号明細書
【特許文献２５】米国特許第４，８０２，４９８号明細書
【特許文献２６】米国特許第５，１５４，９２７号明細書
【特許文献２７】米国特許第６，３２２，８０６号明細書
【特許文献２８】米国特許第６，３４４，２２２号明細書
【特許文献２９】米国特許第６，３５５，２６５号明細書
【特許文献３０】米国特許第６，３５８，０６０号明細書
【特許文献３１】米国特許第６，７７３，７１６号明細書
【特許文献３２】米国特許第６，８９３，６５４号明細書
【特許文献３３】米国特許第７，１０１，５７９号明細書
【特許文献３４】米国特許第７，１６３，７０５号明細書
【特許文献３５】米国特許第７，２０８，１８６号明細書
【特許文献３６】米国特許出願公開第２００４／０１９１３２２号明細書
【特許文献３７】米国特許出願公開第２００４／０１９４７９３号明細書
【特許文献３８】米国特許出願公開第２００６／００９９３００号明細書
【特許文献３９】米国特許出願公開第２００６／０１２１１５６号明細書
【特許文献４０】米国特許出願公開第２００６／０１６５８４２号明細書
【特許文献４１】米国特許出願公開第２００６／０２０４４５１号明細書
【特許文献４２】米国特許出願公開第２００６／０２４６１７４号明細書
【特許文献４３】米国特許出願公開第２００６／０２７５３４４号明細書
【特許文献４４】米国特許出願公開第２００７／００１４８８７号明細書
【特許文献４５】米国特許出願公開第２００７／０２６９３８６号明細書
【特許文献４６】米国特許出願公開第２００９／００９２５７３号明細書
【特許文献４７】米国特許出願公開第２０１０／００６１９４０号明細書
【特許文献４８】米国特許第５，１１０，６０５号明細書
【特許文献４９】米国特許第５，７３３，５７４号明細書
【特許文献５０】米国特許第６，２８０，７６１号明細書
【特許文献５１】米国特許第６，２４８，７６０号明細書
【特許文献５２】米国特許出願公開第２００１／００１６５９３号明細書
【特許文献５３】米国特許出願公開第２０１０／０００４２９４号明細書
【特許文献５４】米国特許第４，９０７，６０５号明細書
【特許文献５５】米国特許出願公開第２００９／０２９３８９５号明細書
【特許文献５６】米国特許出願公開第２０１０／００１８５３９号明細書
【特許文献５７】米国特許第６，２１１，１９４号明細書
【特許文献５８】米国特許第６，２６８，３８６号明細書
【特許文献５９】米国特許第６，７４９，８８２号明細書
【特許文献６０】米国特許第７，１１５，２９７号明細書
【特許文献６１】米国特許第７，４３５，７４９号明細書
【特許文献６２】米国特許第４，５７９，８５８号明細書
【特許文献６３】米国特許第５，６５６，２５５号明細書
【特許文献６４】米国特許第６，５９６，７４０号明細書
【特許文献６５】米国特許第６，０２４，０９７号明細書
【特許文献６６】米国特許出願公開第２００３／０１５９７０２号明細書
【特許文献６７】米国特許出願公開第２００７／０１６３６１０号明細書
【特許文献６８】米国特許出願公開第２００９／００２３８１９号明細書
【特許文献６９】欧州特許第１４５８３８８号明細書
【特許文献７０】国際公開第２００８／０３７４７０号
【特許文献７１】米国特許第４，２８４，８０９号明細書
【特許文献７２】米国特許第４，８００，９０３号明細書
【特許文献７３】米国特許第５，１６７，２４２号明細書
【特許文献７４】米国特許第６，０９８，６３２号明細書
【特許文献７５】米国特許第６，２３４，１６９号明細書
【特許文献７６】米国特許第６，８７４，５０７号明細書
【特許文献７７】米国特許出願公開第２００４／００３４０６８号明細書
【特許文献７８】米国特許出願公開第２００６／００１８８４０号明細書
【特許文献７９】米国特許出願公開第２００８／０３０２３７５号明細書
【特許文献８０】米国特許出願公開第２００９／０００５４２３号明細書
【特許文献８１】米国特許第７，７２６，３２０号明細書
【特許文献８２】米国特許出願公開第２０１３／０２５５７０２号明細書
【特許文献８３】米国特許出願公開第２０１４／００９６７８１号明細書
【特許文献８４】米国特許出願公開第２０１４／１７０，８３８号明細書
【特許文献８５】米国特許出願公開第２０１４／１９４，２３３号明細書
【特許文献８６】米国特許第６，７０９，６７１号明細書
【特許文献８７】米国特許第７，０２５，９８３号明細書
【特許文献８８】米国特許第７，４９１，４０６号明細書
【特許文献８９】米国特許出願公開第２００６／０１９８８７３号明細書
【特許文献９０】米国特許出願公開第２００６／０２０４５５９号明細書
【特許文献９１】米国特許出願公開第２０１０／０２５６１９７号明細書
【特許文献９２】米国特許第５，１４７，６５４号明細書
【特許文献９３】米国特許第６，３１９，５１０号明細書
【特許文献９４】米国特許出願公開第２００６／０２４００８７号明細書
【特許文献９５】米国特許第７，１０５，１７３号明細書
【特許文献９６】米国特許第５，１７６，８９９号明細書
【特許文献９７】米国特許第５，０３５，２５２号明細書
【特許文献９８】米国特許第５，５６０，３７９号明細書
【特許文献９９】米国特許出願公開第２００４／００２５９００号明細書
【特許文献１００】米国特許出願公開第２００５／００５８６０９号明細書
【特許文献１０１】米国特許出願公開第２００６／０１６２７３２号明細書
【特許文献１０２】米国特許第５，０４８，５４４号明細書
【特許文献１０３】米国特許第６，０８２，３６８号明細書
【特許文献１０４】米国特許第６，９４９，２６４号明細書
【特許文献１０５】米国特許出願公開第２００５／０００８７３５号明細書
【非特許文献】
【００１４】
【非特許文献１】Ｄｗｏｓｋｉｎ  ら、Ｅｘｐ．Ｏｐｉｎ．Ｔｈｅｒ．Ｐａｔｅｎｔｓ、１０：１５６１−１５８１頁（２０００年）
【非特許文献２】Ｓｃｈｍｉｔｔら、Ａｎｎｕａｌ  Ｒｅｐｏｒｔｓ  ｉｎ  Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、３５：４１−５１頁（２０００年）
【非特許文献３】Ｈｕａｎｇ  ら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１２７：１４４０１−１４４１４頁（２００６年）
【非特許文献４】Ａｒｎｅｒｉｃら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、７４：１０９２−１１０１頁（２００７年）
【非特許文献５】Ｍｉｌｌａｒ、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、７８：７６６−７７６頁（２００９年）
【非特許文献６】Ｈｅａｌｔｈ  Ｖａｌｕｅｓ、１８：１５（１９９４年）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１５】
治療目的、特に経口投与のために、少なくとも１つの活性成分を送達または投与することが可能な系を提供することが望ましいと考えられる。例えば、少なくとも１つの活性成分（例えば、ニコチン）を組み込む製剤および望ましい構造または形状（例えば、棒状部品）の両方を備える治療系を提供することが望ましいと考えられる。
【課題を解決するための手段】
【００１６】
一態様において、本発明は、治療目的のために、活性成分を送達または投与することが可能な系に関する。代表的な活性成分は、薬理学的効果を有すると特徴付けられ、治療目的に使用できるものである。代表的な活性成分は、治療目的のために用いられることが意図されている（例えば、ニコチン受容体アンタゴニストまたはニコチン受容体アゴニスト）ニコチン化合物であり得る（例えば、ニコチン含有組成物、また、ニコチン塩またはニコチンポラクリレックス組成物を含み得る。）。開示されている系の少なくとも一部は、医薬として許容できる形態（例えば、薬物または栄養補助食品として）を有し、最も好ましくは、経口送達に適合されている。
【００１７】
別の態様において、本発明は、経口的に摂取可能なロゼンジを組み込み、基体がロゼンジと接触する系に関する。基体は、その一部がロゼンジと一緒に、使用者の口腔に挿入されるように構成される。基体は、吸い込まれた空気を使用者の口腔にと通過させることができるようにも構成される。そのようにして、系の使用者は、ロゼンジの活性成分を摂取し、適切に設計した基体により生理学的効果を得られる。
【００１８】
より詳細には、本発明は、上流端および下流端を有する基体部を含む治療用組成物を投与するための系に関し、上流端により、吸い込まれた大気を基体中へと通過させることが可能となり、使用者が基体を利用し、大気を吸入するために、下流端が、使用者の口腔内に位置するように適合している。この系は、ロゼンジ部が、活性成分の供給源を医薬として許容できる形態で組み込み、活性成分を経口摂取させるためのロゼンジ部も含む。ロゼンジ部および基体部は、互いに物理的に別個であるが、互いに接触し、ロゼンジ部は基体の下流端に位置する。さらに、ロゼンジ部および基体部は、使用中に、ロゼンジ部および基体部の一部が、使用者の口腔内に位置して、ロゼンジ部からの活性成分および基体部を通って吸い込まれた空気を送達できるように、互いに向かい合って位置する。
【００１９】
したがって、ある態様において、開示されている系は、治療用組成物を投与するための系として記載され得、系は：上流端および下流端を有し、上流端により、吸い込まれた大気を基体中へと通過させることが可能となり、使用者が基体を利用し、大気を吸入するために、下流端が、使用者の口腔内に位置するように適合している、基体部、ロゼンジ部が、活性成分の供給源を医薬として許容できる形態で組み込み、活性成分を経口摂取させるためのロゼンジ部であって、ロゼンジ部および基体部が、互いに物理的に別個であるが、互いに接触し、基体の下流端に位置するロゼンジ部、ならびに使用中に、ロゼンジ部および基体部の一部が、使用者の口腔内に位置して、ロゼンジ部からの活性成分および基体を通って吸い込まれた空気を送達できるように位置する、ロゼンジ部および基体部を含む。
【００２０】
活性成分は、例えば、ニコチン化合物（例えば、遊離塩基形態、塩形態、複合体化形態および溶媒和形態のニコチンからなる群から選択される化合物を含むが、それらに限定されない）であってよい。
【００２１】
いくつかの実施形態では、基体部は摂取不可能である。基体部は、様々な形態をとってよい。いくつかの実施形態では、基体部は、上流端から下流端まで約６０ｍｍから約１１０ｍｍの長さを有する。いくつかの実施形態では、基体部は管状であり、約５ｍｍから約１０ｍｍの断面直径を有する。いくつかの実施形態では、基体部は、中空管の形態または通気性材料を含む棒状体の形態を有し得、棒状体は、任意選択的に、縦方向に伸びる包装紙による包みで包まれていてよい。通気性材料は、存在する場合、いくつかの実施形態では、酢酸セルローストウまたはギャザー不織ポリプロピレンウエブを含み得る。他の実施形態において、基体部は、中空管の形態を有し得、管内に配置された通気性材料のプラグを有する。そのような通気性材料は、例えば、不織酢酸セルロース繊維、綿繊維または連続気泡フォームを含み得る。基体部は、ある実施形態において、それに組み込まれている活性成分をさらに含み得る。
【００２２】
ロゼンジ部の大きさおよび形状は、変化させてよい。例えば、いくつかの実施形態では、ロゼンジ部は、約４ｍｍから約１１ｍｍの縦方向に伸びる長さを有する。ロゼンジ部は、ある実施形態において、基体部の全長の約２５パーセント未満である縦方向に伸びる長さを有し得る。ロゼンジ部に関して、例示的であるがそれらに限定されない体積は、約５００ｍｍ３から約２０００ｍｍ３である。ロゼンジ部は、いくつかの実施形態では、おおよそ円筒形を有し得、そこを通る経路を備える。
【００２３】
基体部およびロゼンジ部の構成は、互いに変化させてよい。いくつかの実施形態では、ロゼンジ部の下流端が、基体部の下流末端の下流に位置するように、ロゼンジ部が位置する。いくつかの実施形態では、ロゼンジ部の両端が、基体部の下流末端の上流に位置するように、ロゼンジ部が位置する。いくつかの実施形態では、ロゼンジ部の下流端が、基体部の下流末端と一直線になるように、ロゼンジ部が位置する。ある実施形態において、ロゼンジ部および基体部は、密接に接触する。ロゼンジ部および基体部は、いくつかの実施形態では、ロゼンジ部の表面および基体部の表面の間で、摩擦嵌合により、接触して維持され得る。
【００２４】
本開示の別の態様において、ヒト対象におけるニコチンアセチルコリン受容体の活性化に応答する病態、疾患または障害の進展を処置する、または遅らせる方法であって、治療有効量の活性成分を、本明細書で開示されている系のいずれかの形態で、該ヒト対象に投与するステップを含む、方法が示される。本発明の組成物を使用して処置できる例示的な病態は、用いられる活性成分に応じて変動する。例えば、ニコチン化合物として特徴付けられる活性成分は、中枢神経系に影響を与える様々な疾患および障害を含む、幅広い疾患および障害を処置するために使用できる。さらに、ニコチン化合物（例えば、ニコチン）を組み込む組成物は、禁煙補助薬として使用できる。
【００２５】
本発明は、以下の実施形態を含むが、それらに限定されない。
【００２６】
実施形態１：治療用組成物を投与するための系であって：上流端および下流端を有し、上流端により、吸い込まれた大気を基体部中へと通過させることが可能となり、使用者が基体部を利用し、大気を吸入するために、下流端が、使用者の口腔内に位置するように適合している、基体部；ロゼンジ部が、活性成分の供給源を医薬として許容できる形態で組み込む、活性成分を経口摂取させるためのロゼンジ部；ロゼンジ部および基体部が、互いに物理的に別個であるが、互いに接触し、基体部の下流端に位置するロゼンジ部、ならびに使用中に、ロゼンジ部および基体部の一部が、使用者の口腔内に位置して、ロゼンジ部からの活性成分および基体部を通って吸い込まれた空気を送達できるように位置する、ロゼンジ部および基体部を含む系。
【００２７】
実施形態２：活性成分は、ニコチン化合物である、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００２８】
実施形態３：ニコチン化合物は、遊離塩基形態、塩形態、複合体化形態および溶媒和形態のニコチンからなる群から選択される、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００２９】
実施形態４：基体部は、摂取不可能である、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３０】
実施形態５：基体部は、上流端から下流端まで約６０ｍｍから約１１０ｍｍの長さを有する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３１】
実施形態６：基体部は、管状であり、約５ｍｍから約１０ｍｍの断面直径を有する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３２】
実施形態７：基体部は、中空管の形態を有する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３３】
実施形態８：基体部は、通気性材料を含む棒状形態を有する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３４】
実施形態９：基体部は、通気性材料を含む棒状形態を有し、通気性材料が、酢酸セルローストウまたはギャザー不織ポリプロピレンウエブを含む、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３５】
実施形態１０：棒状体は、縦方向に伸びる包装紙による包みで包まれている、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３６】
実施形態１１：基体部は、中空管の形態を有し、管内に配置された通気性材料のプラグを有する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３７】
実施形態１２：基体部は、中空管の形態を有し、管内に配置された通気性材料のプラグを有し、通気性材料が、不織酢酸セルロース繊維、綿繊維または連続気泡フォームを含む、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３８】
実施形態１３：基体部内に組み込まれている活性成分をさらに含む、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００３９】
実施形態１４：ロゼンジ部および基体部は、密接に接触している、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００４０】
実施形態１５：ロゼンジ部および基体部は、ロゼンジ部の表面および基体部の表面の間で、摩擦嵌合により、接触して維持される、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００４１】
実施形態１６：ロゼンジ部の下流端が、基体部の下流末端の下流に位置するように、ロゼンジ部が位置する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００４２】
実施形態１７：ロゼンジ部の両端が、基体部の下流末端の上流に位置するように、ロゼンジ部が位置する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００４３】
実施形態１８：ロゼンジ部の下流端が、基体部の下流末端と一直線になるように、ロゼンジ部が位置する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００４４】
実施形態１９：ロゼンジ部は、約４ｍｍから約１１ｍｍの縦方向に伸びる長さを有する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００４５】
実施形態２０：ロゼンジ部は、基体部の全長の約２５パーセント未満である縦方向に伸びる長さを有する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００４６】
実施形態２１：ロゼンジ部は、約５００ｍｍ３から約２０００ｍｍ３の体積を有する、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００４７】
実施形態２２：ロゼンジ部は、一般的に円筒形を有し、そこを通る経路を備える、先述または後述の実施形態のいずれかの系。
【００４８】
実施形態２３：ヒト対象におけるニコチンアセチルコリン受容体の活性化に応答する病態、疾患または障害の進展を処置する、または遅らせる方法であって、治療有効量の活性成分を、先述または後述の実施形態のいずれかの系の形態で、該ヒト対象に投与するステップを含む、方法。
【００４９】
実施形態２４：該投与するステップは、系をヒト対象に禁煙補助薬として投与するステップを含む、先述または後述の実施形態のいずれかの方法。
【００５０】
本開示のこれらの、および他の特徴、態様および利点は、以下の詳細な説明を、以下に簡潔に記載されている添付の図と共に読むことで明白になるであろう。本発明は、上記実施形態のいずれかの２つ、３つ、４つ以上の組合せ、ならびに、本開示に明記されている特徴または構成要素のいずれかの２つの、３つ、４つ以上の組合せを含み、そのような特徴または構成要素が、本明細書における特定の実施形態の説明で明確に組み合わせられるか否かは関係ない。本開示は、総合的に読まれることが意図されており、その結果、開示されている発明の任意の分離可能な特徴または構成要素は、様々な態様および実施形態のいずれかにおいて、文脈が特に明らかに指示しない限り、組み合わせることが可能となるよう意図されていると解釈されるべきである。
【図面の簡単な説明】
【００５１】
本開示を上記一般論として上で述べたように説明したので、次に添付の図面に言及することにする。これらの図面は、必ずしも正確な縮尺で描かれていない。
【図１】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図２】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図３】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図４】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図５】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図６】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図７】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図８】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図９】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図１０】基材部、ロゼンジ部、ならびに基材部およびロゼンジ部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの長手方向に延びる側方断面図を示す。
【図１１】内側基材部、外側ロゼンジ部、ならびにロゼンジ部および基材部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの末端断面図を示す。
【図１２】内側基材部、外側ロゼンジ部、ならびにロゼンジ部および基材部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの末端断面図を示す。
【図１３】内側基材部、外側ロゼンジ部、ならびにロゼンジ部および基材部を通って吸い込まれる空気の通路を示す、代表的システムの末端断面図を示す。
【発明を実施するための形態】
【００５２】
次に、本発明を下文にてさらに十分に説明することにする。本発明は、多くの異なる形態で実施され得るものであり、本明細書に記述する実施形態に限定されると見なされるべきものではない。もっと正確に言えば、これらの実施形態は、本開示が準拠法の要件を満たすために提供されるものである。本明細書および特許請求の範囲において使用される単数形「１つの（ａ）」、「１つの（ａｎ）」および「その（ｔｈｅ）」は、文脈による別段の明白な指図がない限り、複数の被指示語を含む。
【００５３】
図１を参照すると、本発明の実施形態を代表するシステム１０が示されている。代表的システム１０は、ニコチン置換療法タイプの製品を提供することを特徴とし得る。したがって、システム１０は、ロゼンジタイプの製剤２０（例えば、ニコチンおよび適する賦形剤で構成されている活性成分を含む製剤のような、ＮＲＴタイプの製剤）をシステムの構成要素の１つとして含み、ロゼンジタイプの製剤２０は、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置する。代表的システムのロゼンジ部２０は、所定の形状の部品または部片であり、代表的実施形態についてのロゼンジ部は、貫通して延びている通路３０を有する、略円筒形状を有する。通路３０内に、システム１０の第２の構成要素である基材３５部が配置されている。基材部３５は、ロゼンジ部２０とは分離している部品または部片であって、この代表的システムについては所定の形状を有する部品または部片（例えば、弾性、中空、管状部片の形態）である。管状部片の両端は、それを通って吸い込まれる空気の通過を可能にするために開口している。管状部片３５は、ロゼンジ部の長手方向に延びる内面が管状部片の長手方向に延びる外面と接触した状態であるように円筒形ロゼンジ２０を貫通して延びている。したがって、ロゼンジ２０は、管状部片３５とともにシステム１０の吸い口２５における所定の位置に（例えば、摩擦嵌合により、および／または適切な接着剤もしくは結合剤の使用によって）保持される。この代表的システムについて、ロゼンジ２０および基材部３５の各々の最も端にある吸い口領域は、それらが各々互いに一直線になっているような領域である。
【００５４】
システム１０についての代表的略管状基材３５は、変動し得る寸法を有する。例えば、代表的基材の全長は、約６０ｍｍから約１１０ｍｍの範囲、多くの場合、約７０ｍｍから約１００ｍｍの範囲、高頻度で約７５ｍｍから約８５ｍｍの範囲であり得る。略円形断面形状を有する代表的基材は、約５ｍｍから約１０ｍｍの最外径、高頻度で約７ｍｍから約９ｍｍの最外径を有することができる。中空管状基材の厚さは、変動し得るものであり、代表的基材は、約０．５ｍｍから約１．５ｍｍの厚さ、多くの場合、約０．７ｍｍから約１．２ｍｍの厚さを有する材料から形成され得る。基材の断面寸法を、略円形断面形状を有する基材を参照して説明したが、基材は、匹敵する寸法の他のタイプの断面形状、例えば、略長円形、三角形、四角形、五角形、六角形または八角形であると見なすことができる断面形状を有することができる。典型的に、基材の外形はロゼンジの内面の形状に匹敵し、その結果、２成分間に良好な嵌合が存在し、システムの構造統合性が維持される。
【００５５】
システム１０についての代表的基材３５は、様々な材料から作成され得る。代表的な基材は、プラスチック材料（例えば、ポリプロピレン、ポリスチレン、高密度ポリエチレン、低密度ポリエチレンなどのような、押出プラスチック材料）、コーティングもしくは積層により硬化されたスパイラル巻きボール紙のような（例えば、ラテックスタイプのスチレンブタジエンコーティングを施すことができるもののような）ボール紙、処理される紙料に耐湿性および弾力性をもたらすフィルムもしくはコーティングで処理されたもののような（例えば、エチレン酢酸ビニルワックスタイプのコーティングを施すことができるもののような）紙などから作成され得る。代表的な管状基材は、１００％Ｂｉｏｄｅｇｒａｄａｂｌｅ  Ｐａｐｅｒ  Ｓｔｒａｗｓという商品名でＳｅｃｒｅｔ  Ｌｉｆｅから市販されているタイプの製品、Ｓｉｐ−Ｓｔｉｒｓという商品名でＳｏｏｄｈａｌｔｅｒ  Ｐｌａｓｔｉｃｓから市販されているタイプの製品、Ｆｌｅｘｉｂｌｅ  Ｓｔｒａｗｓという商品名でＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｇｉｆｔｗａｒｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから市販されているタイプの製品およびＳｔｒａｗ  Ｓｉｐｐｅｒ  Ｓｔｉｒｒｅｒという商品名でＧｅｎｅｒａｔｉｏｎ  Ｃｏｎｓｕｍｅｒから市販されているタイプの製品の適切な改質により得られ得る。
【００５６】
必要に応じて、基材３５は、図または証印を組み込むように構成され得、様々な色または色の組合せで提供され得、外観は設計選択の問題である。さらに、基材は、使用者の手で握られたとき、または口内に保持されたときに所望の感触または触覚的特性をもたらすために、滑らかである、ザラザラしている、または模様が付いている質感を有するように構成され得る。必要に応じて、基材は、シガレットの視覚的および触覚的特性の多くを模倣するために、紙で構成され得るが、または紙で巻かれ得る。代表的なタイプのシガレット巻き取り紙およびシガレット吸い口チップ紙は、参照により本明細書に組み込まれている、Ｇｅｎｔｒｙの米国特許第５，２２０，９３０号、およびＤｕｂｅらの米国特許第７，７８９，０８９号、およびＪｏｙｃｅらの米国特許出願公開第２０１０／０１０８０８１号に記述されている。示されていない代表的な実施形態について、基材の長さ（または基材の長さの一部）を延長する外面は、シガレットタイプの紙またはチップタイプの紙によって重ね巻きされ得る。
【００５７】
ロゼンジ部２０の形状、サイズおよび寸法は、変動し得る。好ましいロゼンジは、使用者の口に容易に入れられ、経口摂取されるようなサイズを有する。すなわち、ニコチンのような活性成分を含むロゼンジは、このロゼンジの経口摂取の結果として活性成分の医薬として有効な量の投与をもたらために使用され得る。代表的なロゼンジは、約４ｍｍより長い、多くの場合、５ｍｍより長い、高頻度で約６ｍｍより長い、長手方向に延びる長さを有するが、そのような長手方向に延びる長さは、典型的に約１５ｍｍ未満、多くの場合、約１３ｍｍ未満、高頻度で約１１ｍｍ未満である。典型的に、ロゼンジ部は、基材の長さに沿って、基材の全長の約２５パーセント未満である量、延びている。
【００５８】
各ロゼンジ部２０の中のロゼンジ材料または製剤の体積は、変動し得る。代表的なロゼンジ中のロゼンジ材料の体積は、約５００ｍｍ３より大きくあり得、多くの場合、約６００ｍｍ３より大きくあり得、高頻度に約７００ｍｍ３より大きくあり得るが、代表的なロゼンジ中のロゼンジ材料の体積は、典型的に、約２０００ｍｍ３未満であり得、多くの場合、約１５００ｍｍ３未満であり得、高頻度に約１２００ｍｍ３未満であり得る。
【００５９】
ロゼンジ２０および基材３５は、システム１０内で互いに物理的に分離していることを特徴とする。したがって、これらの構成要素は、全組成が互いに異なる材料から組み立てられるか、または作成される（例えば、一実施形態において、ロゼンジは、活性成分の投与のために経口摂取可能な製剤で構成されており、基材は、摂取できないプラスチック管である）。さらに、最も好ましくは、これらの構成要素は、これらの構成要素が結合して、一緒にしっかりと固定された構成要素の単一の部片であると見なすことができるシステムだが使用状態の間は互いに離隔することができるようなシステムを形成するように、接触していると考えられる。一部の実施形態における構成要素は、密着していることもある。システムを形成するような構成要素の結合は、摩擦嵌合により、または適切な接着剤により遂行され得る。構成要素を互いに付着させるための適切な方法は、接触面への蒸気の適用、接触面への糖の水中溶液の塗布、接触面における結合剤の使用（例えば、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、キサンタンガムなどを含む水性配合物の塗布）、および他のそのような手段を含む。
【００６０】
図２を参照すると、図１に関して説明したシステムと多くの点で類似している代表的システム１０が示されている。このシステム１０もまた、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置するロゼンジタイプの製剤２０を含む。この代表的システムのロゼンジ部２０は、貫通して延びている通路３０を有する、略円筒形状を有する。通路３０内に基材３５が配置されており、この基材３５は、この代表的システムについては弾性、中空、管状部片の形態を有する。管状部片３５は、ロゼンジの長手方向に延びる内面が管状部片の長手方向に延びる外面と接触した状態であるように円筒形ロゼンジ２０を貫通して延びている。この代表的システムについて、ロゼンジ２０の最も端にある吸い口領域は、基材３５の最も端にある吸い口領域を超えて延びている（すなわち、ロゼンジの最も端にある吸い口領域は、基材の最も端にある吸い口領域の下流に配置されている）。例えば、ロゼンジのサイズおよび物理的特性のような因子に依存して、ロゼンジの最も端にある吸い口領域は、基材の最も端にある吸い口領域から約３ｍｍ以下下流、多くの場合、約２ｍｍ以下下流に配置されるが、ロゼンジの最も端にある吸い口領域は、基材の最も端にある吸い口領域から少なくとも約０．５ｍｍ下流、多くの場合、少なくとも約１ｍｍ下流に配置されるのが一般的である。
【００６１】
図３を参照すると、図１に関して説明したシステムと多くの点で類似している代表的システム１０が示されている。このシステム１０もまた、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置するロゼンジタイプの製剤２０を含む。この代表的システムのロゼンジ部２０は、貫通して延びている通路３０を有する、略円筒形状を有する。通路３０内に基材３５が配置されており、この基材３５は、この代表的システムについては弾性、中空、管状部片の形態を有する。管状部片３５は、ロゼンジの長手方向に延びる内面が管状部片の長手方向に延びる外面と接触した状態であるように円筒形ロゼンジ２０を貫通して延びている。この代表的システムについて、基材３５の最も端にある吸い口領域は、ロゼンジ２０の最も端にある吸い口領域を超えて延びている（すなわち、ロゼンジの最も端にある吸い口領域は、基材の最も端にある吸い口領域のやや上流に配置されている）。例えば、ロゼンジの最も端にある吸い口領域は、基材の最も端にある吸い口領域から約６ｍｍ以下上流、多くの場合、約５ｍｍ以下上流に配置されるが、ロゼンジの最も端にある吸い口領域は、基材の最も端にある吸い口領域から少なくとも約１ｍｍ上流、多くの場合、少なくとも約２ｍｍ上流に配置されるのが一般的である。
【００６２】
図４を参照すると、図１に関して説明したシステムと多くの点で類似している代表的システム１０が示されている。このシステム１０もまた、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置するロゼンジタイプの製剤２０を含む。この代表的システムのロゼンジ部２０は、略円筒形状を有する。円筒形ロゼンジの通路３０内に基材３５が配置されており、この基材３５は、この代表的システムについては長手方向に延びる外接する紙包み５０に包まれた通気性材料４５（例えば、酢酸セルローストウまたはギャザー不織布ポリプロピレンウェブ）で構成されているロッドの形態を有する。ロッドの両端は、それを通って吸い込まれる空気の通過を可能にするために開口している（すなわち、ロッドの吸い口または下流端は、使用者の口に入れられ、吸われ、ロッドの上流端に入る空気がロッドを通って使用者の口内に進む）。通気性材料４５は、望ましい吸込み抵抗を可能にするように選択および構成され得、この透過性材料は、活性成分および／または揮発性香味料のような成分の担体として機能することもできる。したがって、吸入中、基材を吸ったときに使用者が経験する感覚を制御することができる手段を提供する。ロッド３５は、ロゼンジの長手方向に延びる内面がロッドの長手方向に延びる外面と接触した状態であるように円筒形ロゼンジ２０を貫通して延びている。したがって、ロゼンジ２０は、ロッド３５とともに、システム１０の吸い口２５における所定の位置に保持される。この代表的システムについて、ロゼンジ２０および基材３５の各々の最も端にある吸い口領域２５は、それらが各々互いに一直線になっているような領域である。あるいは、システムの最も端にある吸い口領域は、図２および図３を参照して説明したタイプの構成を有することができる。ある特定のそのような実施形態について、活性成分は、使用者の口内でロゼンジを溶かさせることにより、ならびに基材からの活性成分の吸入により摂取され得る。活性成分の主な投与は、別法では、ロゼンジの摂取による活性成分の投与ではなく、吸入により投与される活性成分によるが、好ましくは、吸入により投与される活性成分ではなく、ロゼンジの摂取による。
【００６３】
ロッド形基材３５の構成要素、およびその基材の構造は、変動し得る。代表的なタイプのロッドは、「Ｌｉｇｈｔ−Ｆｒｅｅ」という商品名でＵｌｔｒａＴｅｃｈ  Ｃｏｒｐ．により商業販売されている、または「Ｓｍｏｋｅｒ’ｓ  Ｏｐｔｉｏｎ」という商品名でＳｍｏｋｅｒｓ  Ｏｐｔｉｏｎｓ  Ｃｏ．により商業販売されているタイプの製品の材料、形式および構成を使用して（必要に応じて適切な変更を加えて）提供および作成され得る。代表的なタイプの透過性材料および重ね巻き材料、一般的なタイプのロッド構成、ならびに代表的なタイプのロッド形基材（易破壊性フレーバーカプセルを含むタイプのロッドを含む）の製造に適する方法は、参照により本明細書に組み込まれている、Ｐｒｙｏｒらの米国特許第４，８０７，８０９号、Ｒｉｖｅｒｓの米国特許第５，３８７，２８５号、Ｎｅｌｓｏｎらの米国特許第７，７４０，０１９号、Ｄｕｂｅらの米国特許第７，９７２，２５４号、Ｄｕｂｅらの米国特許第７，９８４，７１９号およびＴｈｏｍａｓらの米国特許第９，０２８，３８５号、ならびにＣａｒｐｅｎｔｅｒらの米国特許出願公開第２０１１／０２７１９６８号に記述されている。ロッドが易破壊性フレーバーカプセルを含む場合、それらのカプセルは、好ましくは、ロゼンジ部の位置から上流に配置される。さらに、易破壊性カプセルは、活性成分を含むように構成され得る。さらに、必要に応じて、基材は、シガレットフィルター構成要素として伝統的に使用されている、いわゆる「ノンラップアセテート」または「ＮＷＡ」フィルターチューブのような、可塑化酢酸セルロースチューブにより提供され得る。適切に構成されたロッド形基材の使用は、シガレットの喫煙により得られる感覚を多くの点で模倣するシステムの作成をもたらすことができ、例えば、ロッドは、伝統的なタイプのシガレットの全体的外観、形状、サイズ、重量、感触、吸込み特性などに似ているように適切に設計され得る。
【００６４】
図５を参照すると、図１に関して説明したシステムと多くの点で類似している代表的システム１０が示されている。このシステム１０もまた、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置するロゼンジタイプの製剤２０を含む。この代表的システムのロゼンジ部２０は、これを貫通して延びている通路３０を有する、略円筒形状を有する。管状部片３５は、ロゼンジの長手方向に延びる内面が管状部片の長手方向に延びる外面と接触した状態であるように円筒形ロゼンジ２０を貫通して延びている。したがって、ロゼンジ２０は、管状部片３５とともに、システム１０の吸い口２５における所定の位置に保持される。この代表的システムについて、ロゼンジ２０および基材３５の各々の最も端にある吸い口領域は、それらが各々互いに一直線になっているような領域である。管状部片３５の長さの一部分の中に通気性材料（例えば、不織酢酸セルロース繊維、スポンジタイプの材料、綿繊維、連続気泡ゴムタイプの発泡体など）の栓６０が配置されている。通気性材料６０は、これを通って吸い込まれる空気の通過をもたらす。さらに、通気性材料は、望ましい吸込み抵抗を可能にするように選択および構成され得、この透過性材料は、活性成分および／または揮発性香味料のような成分の担体として機能することができる。典型的な栓は、約５ｍｍから約２５ｍｍ、多くの場合、約１０ｍｍから約２０ｍｍの長手方向に延びる長さを有する。管状部片３５の長さに沿った栓６０の配置は様々あり得るが、システム１０の最上流端の方にその栓を配置するのが好ましい。その中に通気性材料６０の栓が配置されている代表的な管状部片３５は、「Ｆａｖｏｒ」という商品名でＡｄｖａｎｃｅｄ  Ｔｏｂａｃｃｏ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．により商業販売されている製品のタイプの材料、形式および構成を使用して（必要に応じて、適切な変更を加えて）提供および作成され得る。この代表的システムについて、ロゼンジ２０および基材３５の各々の最も端にある吸い口領域は、それらが各々互いに一直線になっているような領域である。あるいは、システムの最も端にある吸い口領域は、図２および図３を参照して説明したタイプの構成を有することができる。ある特定のそのような実施形態について、活性成分は、使用者の口内でロゼンジを溶かさせることにより、ならびに基材からの活性成分の吸入により摂取され得る。好ましくは、活性成分の主な投与は、吸入により投与される活性成分ではなく、ロゼンジの摂取による。
【００６５】
図６を参照すると、図２に関して説明したシステムと多くの点で類似している代表的システム１０が示されている。このシステム１０もまた、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置するロゼンジタイプの製剤２０を含む。この代表的システムのロゼンジ部２０は、貫通して延びている通路３０を有する、略円筒形状を有する。通路３０内に基材３５が配置されており、この基材３５は、この代表的システムについては弾性、中空、管状部片の形態を有する。管状部片３５は、ロゼンジの長手方向に延びる内面が管状部片の長手方向に延びる外面と接触した状態であるように略円筒形ロゼンジ２０を貫通して延びている。この代表的システムについて、ロゼンジ２０の最も端にある吸い口領域は、基材３５の最も端にある吸い口領域を超える。加えて、ロゼンジ２０は、ロゼンジ６５の最も端にある吸い口領域が、通路３０の最も端にある吸い口領域の一部分の上に延びることで「杯様」形状タイプを有するように構成される。したがって、吸い口通路７０は、基材３５の空気通路の断面積（すなわち、内断面積）のものより小さい断面積を有する。
【００６６】
典型的に、ロゼンジ２０の最も端にある吸い口部分６５は、約２ｍｍから約５ｍｍの長手方向に延びる長さを有する。ロゼンジの吸い口通路７０は、基材の空気通路３０のものより小さい断面積を有するが、典型的に、吸い口通路の断面積は、基材３５の通路３０の断面積の少なくとも約２０パーセントであり、多くの場合、少なくとも約３０パーセントであり、少なくとも約５０パーセントであることもある。
【００６７】
図７を参照すると、図１に関して説明したシステムと多くの点で類似している代表的システム１０が示されている。このシステム１０もまた、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置するロゼンジタイプの製剤２０を含む。この代表的システムのロゼンジ部２０は、貫通して延びている通路３０を有する、略円筒形状を有する。通路３０内に基材３５が配置されており、この基材３５は、この代表的システムについては弾性、中空、管状部片の形態を有する。管状部片３５は、ロゼンジの長手方向に延びる内面が管状部片の長手方向に延びる外面と接触した状態であるように円筒形ロゼンジ２０を貫通して延びている。さらに、基材３５の長手方向に延びる内面の少なくとも一部分は、揮発性香味料のような材料の供給源として作用する担体材料７５でコーティングされている（または香味および／もしくは芳香注入材料の積層またはラミネートによるような別の方法で担体材料７５が施されている）。例えば、香味剤および芳香成分は、担体材料の中に組み込まれることもあり、または担体、フィルムもしくはコーティング（例えば、デンプン、エチレン酢酸ビニル、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ワックス、エチルセスロース、ポリプロピレンなどを使用して提供され得るフィルムもしくはコーティングのような）の中に注入されることもある。例えば、参照により本明細書に組み込まれている、Ｍｉｙａｕｃｈｉらの米国特許第６，７０６，１２０号およびＧｏｎｔｅｒｍａｎらの米国特許第７，３８１，２７７号に記述されているタイプの代表的な技術も参照されたい。この代表的システムについて、ロゼンジ２０および基材３５の各々の最も端にある吸い口領域は、それらが各々互いに一直線になっているような領域である。あるいは、システムの最も端にある吸い口領域は、図２および図３を参照して説明したタイプの構成を有することができる。
【００６８】
図８を参照すると、図１に関して説明したシステムと多くの点で類似している代表的システム１０が示されている。このシステム１０もまた、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置するロゼンジタイプの製剤２０を含む。この代表的システムのロゼンジ部２０は、貫通して延びている通路３０を有する、略輪状形状を有する。すなわち、ロゼンジは、システム１０の長手方向の長さに沿って変動する外断面寸法を有する。示されている実施形態について、ロゼンジ２０の両端の方の断面寸法は相対的に小さいが、ロゼンジの中央の方の断面寸法は相対的に大きい。通路３０内に基材３５が配置されており、この基材３５は、この代表的システムについては弾性、中空、管状部片の形態を有する。管状部片３５は、ロゼンジの長手方向に延びる内面が管状部片の長手方向に延びる外面と接触した状態であるように円筒形ロゼンジ２０を貫通して延びている。この代表的システムについて、ロゼンジ２０および基材３５の各々の最も端にある吸い口領域は、それらが各々互いに一直線になっているような領域である。あるいは、システムの最も端にある吸い口領域は、図２および図３を参照して説明したタイプの構成を有することができる。
【００６９】
図９を参照すると、図６に関して説明したシステムと多くの点で類似している代表的システム１０が示されている。このシステム１０もまた、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置するロゼンジタイプの製剤２０を含む。この代表的システムのロゼンジ部２０は、貫通して延びている通路３０を有する、略輪状形状（例えば、一般に、図８を参照して説明したタイプの形状）を有する。通路３０内に基材３５が配置されており、この基材３５は、この代表的システムについては弾性、中空、管状部片の形態を有する。管状部片３５は、ロゼンジの長手方向に延びる内面が管状部片の長手方向に延びる外面と接触した状態であるようにロゼンジ２０を貫通して延びている。この代表的システムについて、ロゼンジ２０の最も端にある吸い口領域は、基材３５の最も端にある吸い口領域を超える。加えて、ロゼンジ２０は、ロゼンジ６５の最も端にある吸い口領域が、通路３０の一部分の上に延びることで「杯様」形状タイプを有するように構成される。したがって、吸い口通路７０は、基材３５の空気通路の断面寸法（すなわち、断面内径）のものより小さい断面寸法を有する。例えば、ロゼンジの吸い口通路の寸法は、多くの場合、基材の通路の寸法の約２０パーセントから約９０パーセント、多くの場合、約３０から約８０パーセント、高頻度に約４０パーセントから約７０パーセントであり得る。
【００７０】
図１０を参照すると、図１に関して説明したシステムと多くの点で類似している代表的システム１０が示されている。このシステム１０もまた、このシステムの一方の先端（すなわち、吸い口２５）に位置するロゼンジタイプの製剤２０を含む。この代表的システムのロゼンジ部２０は、貫通して延びている通路３０を有する、略円錐台形タイプの形状を有する。すなわち、ロゼンジは、システム１０の長手方向の長さに沿って変動する外断面寸法を有する。示されている実施形態について、ロゼンジ２０の断面寸法は、最も端にある吸い口２５領域において相対的に小さいが、ロゼンジの上流領域の方の断面寸法は相対的に大きい。通路３０内に基材３５が配置されており、この基材３５は、この代表的システムについては弾性、中空、管状部片の形態を有する。管状部片３５は、ロゼンジの長手方向に延びる内面が管状部片の長手方向に延びる外面と接触した状態であるように円筒形ロゼンジ２０を貫通して延びている。この代表的システムについて、ロゼンジ２０および基材３５の各々の最も端にある吸い口領域は、それらが各々互いに一直線になっているような領域である。あるいは、システムの最も端にある吸い口領域は、図２または図３を参照して説明したタイプの構成を有することができる。あるいは、類似の実施形態（示されていない）について、ロゼンジの断面寸法は、ロゼンジ２０の断面寸法が、最も端にある吸い口２５領域において相対的に大きいが、ロゼンジの上流領域の方の断面寸法が相対的に小さいような、断面寸法であり得る。さらに、類似の実施形態（示されていない）について、ロゼンジの断面寸法は、ロゼンジの断面寸法が、最も端にある吸い口領域において相対的に大きく、最上流領域において相対的に大きく、中心領域において相対的に小さいような、断面寸法であり得る。
【００７１】
図１１を参照すると、図１を参照して説明した代表的システムのような、代表的な好ましいシステム１０の端面図が示されている。ロゼンジ２０は、管状基材３５を包囲し、同時に空気通路３０を規定している。示されている実施形態について、ロゼンジ２０は、事実上略円形であると見なすことができる外断面形状を有する。
【００７２】
図１２を参照すると、図１を参照して説明した代表的システムのような、代表的な好ましいシステム１０の端面図が示されている。示されている実施形態について、ロゼンジ２０は、管状基材３５を部分的に包囲し、同時に空気通路３０を規定している。最も好ましくは、ロゼンジ部は、基材の外周の少なくとも半分を包囲する。最も好ましくは、ロゼンジは、基材の外周面の少なくとも半分を包囲する。
【００７３】
図１３を参照すると、図１を参照して説明した代表的システムのような、さらなる代表的システム１０の端面図が示されている。ロゼンジ２０は、管状基材３５を包囲し、同時に、この管状基材３５を貫通する空気通路３０を規定している。示されている実施形態について、内側の通路は、略円形断面形状を有し、ロゼンジ２０は、事実上略六角形であると見なすことができる外断面形状を有する。示されていない実施形態について、ロゼンジ２０は、長円形、三角形、四角形、五角形または八角形のような、様々な他の外断面形状を有することができる。
【００７４】
使用時、代表的システム１０の実施形態は、使用者によって基材３５により握られる。システム１０の吸い口２５が使用者の口内に挿入される。そのようにして、使用者は、システムのロゼンジ部２０を経口投与する。今や使用者の口内に位置するロゼンジ部は、次いで、ロゼンジの構成要素が経口摂取されるように処理される（例えば、ロゼンジは、摂取可能な断片に細分または溶解されるように、咀嚼される、舐められる、または吸われる）。そのようにして、活性成分（ロゼンジ部の中に含有されている）は、使用者に彼／彼女の口を通して投与され、使用者は、使用者の口内に置かれたロゼンジに関連する感覚刺激特性、三叉神経特性、香味特性および他の感覚を経験する。加えて、基材３５は、使用により彼／彼女の指で（典型的に、ロゼンジから上流の基材の領域が）握られ、使用者の口領域のあちこちに動かされ、操作され、使用者の唇により動かされ、または使用者により別様に（例えば、シガレットを喫煙する喫煙者により行われるタイプの動作を概してまねるように）操作され得る。さらに、使用者は、基材３５を通して空気を吸い込むことができ、基材内に配置された揮発性構成要素を吸入することができ、または基材を別様に（例えば、シガレットを喫煙しているときに煙を吸入する喫煙者により行われるタイプの動作を概してまねるように）操作することができる。ロゼンジ２０が摂取されてしまっても、使用者は、基材３５を操作し続け、その後その基材を捨てることができる。そのようにして、システム１０の構成要素は、頬側または舌下送達に適応する形態で投与される。例えば、ニコチン含有組成物は、伝統的なタイプのニコチン含有ロゼンジの投与に典型的に使用される様式および方法を使用して投与され得るものであり、基材は、シガレット喫煙に関連する他の身体動作がある程度模倣され得るように用いられる。そのようにして、使用者は、様々な感覚（例えば、活性成分はもちろん芳香および香味を提供する成分により与えられる三叉神経性、感覚刺激性および薬理学的効果）および生理的効果（例えば、基材により与えられる感触および動きによってもたらされるもの、ならびに基材を通した空気の吸入によりもたらされる感覚）を経験する。
【００７５】
各システムユニットについて、活性成分は、ロゼンジと見なすことができる形態を有すると見なされる製剤中に組み込まれている。したがって、代表的な製剤は、ロゼンジ、ピル、カプセル、キャプレット、ミニロゼンジ、錠剤、微小錠剤または他の錠剤タイプの製品と見なされている旧来の製品が有するような構成成分を有することができ、製剤化され得る。代表的なロゼンジは、略球系、略円筒形、らせん形、扁球形（ｏｂｌｏｉｄ）、正方形、長方形などであると見なすことができる全体形状を有すると見なされ得る。例えば、参照により本明細書に組み込まれている、Ｓｈａｗの米国特許第４，９６７，７７３号、Ａｃｈａｒｙａの米国特許第５，１１０，６０５号、Ｄａｍの米国特許第５，７３３，５７４号、Ｓａｎｔｕｓの米国特許第６，２８０，７６１号、Ａｎｄｅｒｓｓｏｎらの米国特許第６，６７６，９５９号、Ｗｉｌｈｅｌｍｓｅｎの米国特許第６，２４８，７６０号およびＣｈｅｎらの米国特許第７，３７４，７７９号、Ｗｉｌｈｅｌｍｓｅｎの米国特許出願公開第２００１／００１６５９３号、Ｌｉｕらの米国特許出願公開第２００４／０１０１５４３号、Ｍｃｎｅｉｇｈｔの米国特許出願公開第２００６／０１２０９７４号、Ｃｈａｕらの米国特許出願公開第２００８／００２００５０号、Ｇｉｎらの米国特許出願公開第２００９／００８１２９１号およびＡｘｅｌｓｓｏｎらの米国特許出願公開第２０１０／０００４２９４号ならびにＣａｒｌｓｓｏｎらのＰＣＴ国際公開第９１／０９５９９号に記述されているタイプのニコチン含有ロゼンジ、ロゼンジ製剤、ロゼンジ形式および構成、ロゼンジの特徴ならびにロゼンジを製剤化または製造する技術を参照されたい。適するタイプのロゼンジの代表的製剤は、参照により本明細書に組み込まれている、Ｄｕｇｇｉｎｓらの米国特許出願公開第２０１３／０２０９５４０号およびＨｏｌｔｏｎらの米国特許出願公開第２０１３／０７８３０７号にも記述されている。Ｃａｎｔｒｅｌｌらの米国特許出願公開第２０１２／０１３８０７３号、Ｃａｎｔｒｅｌｌらの米国特許出願公開第２０１２／０１３８０７４号、Ｊａｃｋｓｏｎらの米国特許出願公開第２０１３／０２７４２９６号およびＭａｒｓｈａｌｌらの米国特許出願公開第２０１５／０１０１６２７号ならびにＬａｍｐらの米国特許出願番号第１４／１８０７１０号に記述されている教示を使用してまたはそのような教示を適切に変更して製造することができるタイプのニコチン含有製剤も参照されたい。代表的組成物の一般的な性質は、得られるロゼンジの手触りが柔らかいか、もしくは堅いか、または得られるロゼンジが中等度の柔らかさもしくは堅さのものであるような性質であり得、したがって、前記組成物は、展性である、可撓性である、噛みごたえのある、弾力のある、脆性であるなどと見なされ得る。
【００７６】
代表的なタイプのロゼンジは、ＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ  Ｃｏｎｓｕｍｅｒ  ＨｅａｌｔｈｃａｒｅによりＣｏｍｍｉｔ  Ｎｉｃｏｔｉｎｅ  Ｐｏｌａｃｒｉｌｅｘ  Ｌｏｚｅｎｇｅ  ２ｍｇとして、およびＲｉｔｅ  Ａｉｄ  ＰｈａｒｍａｃｙによりＮｉｃｏｔｉｎｅ  Ｐｏｌａｃｒｉｌｅｘ  Ｌｏｚｅｎｇｅ，２ｍｇ（ニコチン）として市販されているロゼンジに組み込まれているタイプの成分を使用して製剤化され得る。
【００７７】
代表的ロゼンジの製剤としては、短期、即効性、即消失性、制御放出、徐放性、遅延放出およびパルス放出製剤を挙げることができるが、これらの製剤が活性成分の投与を果すことを条件とする。参照により本明細書に組み込まれている、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、第１８版、Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ、Ｅａｔｏｎ、Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａ、（１９９０）も参照されたい。
【００７８】
ロゼンジは、コーティング剤の塗布によるような、活性成分（すなわち、ニコチン化合物）の遅延放出をもたらすように製剤化され得る。遅延放出コーティングは当技術分野において公知であり、そのようなコーティングを含有する剤形は、任意の公知の適切な方法により調製され得る。そのような方法は、一般に、固体剤形（例えば、錠剤またはキャプレット）の調製後に遅延放出コーティング組成物の塗布を含む。コーティング剤の塗布は、エアレス吹付け、流動床コーティング、コーティングパンの使用などのような方法によるものであり得る。遅延放出コーティング剤として使用するための材料は、セルロース材料（例えば、酪酸フタル酸セルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびカルボキシメチルエチルセルロース）のような事実上ポリマーのものであってもよく、アクリル酸、メタクリル酸およびこれらのエステルのポリマーおよびコポリマーであってもよい。
【００７９】
固体剤形はまた、徐放（すなわち、長期間にわたって活性成分を放出すること）をもたらすように製剤化され得、遅延放出されることもあり、またはされないこともある。徐放性製剤は、当技術分野において公知であり、一般に、不溶性プラスチック、親水性ポリマーまたは脂肪化合物のような、漸進的分解性または加水分解性材料のマトリックスの中に活性成分を分散させることにより調製される。あるいは、固体剤形は、そのような分解性または加水分解性材料でコーティングされ得る。
【００８０】
結果として、ヒト対象の口内への挿入により摂取される組成物について、製品の使用中の活性生物の放出速度は、製品の設計およびその製品を使用する対象による製品の使用のような因子に依存して、相対的に早いものから相対的に遅いものまで幅があり得る。例として、参照により本明細書に組み込まれている、Ｒａｙらの米国特許第４，６５５，２３１号、Ｐｌａｃｅらの米国特許第５，１４７，６５４号、Ｃａｒｌｓｓｏｎらの米国特許第５，５４３，４２４号、Ｔｈｏｍｐｓｏｎの米国特許第６，２６８，３８６号、Ｙａｔｅｓの米国特許第６，３１９，５１０号、Ｈａｌｌｉｄａｙらの米国特許第６，４８８，９５３号、Ｚｅｒｂｅらの米国特許第６，７０９，６７１号、Ｌｅｕｎｇらの米国特許第７，０２５，９８３号、Ｒｏｌｌｉｎｇの米国特許第７，１０５，１７３号、Ｓｔｉｌｌｍａｎの米国特許第７，１１５，２９７号、Ｋｎｉｇｈｔの米国特許第７，４３５，７４９号、Ｌｅｕｎｇらの米国特許第７，４９１，４０６号、ならびにＨａｎｓｓｏｎの米国特許出願公開第２００４／０１９１３２２号、Ｃｈａｎらの米国特許出願公開第２００６／０１９８８７３号、Ｈｏｕｚｅらの米国特許出願公開第２００６／０２４００８７号、Ｂｅｓｓらの米国特許出願公開第２００６／０２０４５５９号、Ｓｔｅｅｎらの米国特許出願公開第２００７／０２６９４９２号、Ｃｈａｕらの米国特許出願公開第２００８／００２００５０号、Ａｎｄｅｒｓｓｏｎらの米国特許出願公開第２００８／０２８６３４０号、Ｓａｎｇｈｖｉらの米国特許出願公開第２００８／０２９２６８３号およびＢｕｎｉｃｋらの米国特許出願公開第２００９／０００４２４８号において提案されているタイプの製品、および前記特許文献において開示されているタイプの活性成分放出も参照されたい。
【００８１】
本発明は、治療目的で使用され得る組成物を提供することを含む。すなわち、組成物は、疾患もしくは病気に関連する原因もしくは症状を処置するために、または該組成物が投与される対象の幸福を別様にもたらすために、使用され得る。組成物は、医薬組成物として使用されることもあり、または栄養補助食品として使用されることもある。組成物は、少なくとも１つの活性成分を含み、組成物は、その活性成分の経鼻または経口送達に適切に適応され得る。１つの特に好ましい活性成分は、ニコチン化合物と見なすことができる化合物である。様々なニコチン化合物およびそれらの投与方法が、参照により本明細書に組み込まれている、Ｂｏｒｓｃｈｋｅの米国特許出願公開第２０１１／０２７４６２８号に記述されている。本明細書で使用される「ニコチン化合物」または「ニコチン源」は、植物性材料から解離された天然に存在するまたは合成のニコチン化合物を指すことが多く、これは、前記化合物が、少なくともある程度精製されており、タバコ葉のような植物構造の中に含有されていないことを意味する。最も好ましくは、ニコチンは、天然に存在するものであり、タバコ属（Ｎｉｃｏｔｉａｎａ）種（例えば、タバコ）からの抽出物として得られる。ニコチンは、エナンチオマー形態Ｓ（−）−ニコチン、Ｒ（＋）−ニコチン、またはＳ（−）−ニコチンとＲ（＋）−ニコチンの混合物を有することができる。最も好ましくは、ニコチンは、Ｓ（−）−ニコチンの形態のもの（例えば、事実上すべてＳ（−）−ニコチンである形態のもの）、または主としてもしくは圧倒的にＳ（−）−ニコチンで構成されているラセミ混合物（例えば、Ｓ（−）−ニコチン約９５重量部およびＲ（＋）−ニコチン約５重量部で構成されている混合物）ある。最も好ましくは、ニコチンは、事実上純粋な形態で、または本質的に純粋な形態で用いられる。用いられる非常に好ましいニコチンは、重量ベースで、約９５パーセントより高い、より好ましくは約９８パーセントより高い、最も好ましくは約９９パーセントより高い純度を有する。ニコチンはタバコ属種から抽出され得るという事実にもかかわらず、ニコチン（ならびに本発明に従って製造される組成物および製品）にはタバコから得られるまたはタバコに由来する他の構成成分が事実上または本質的に存在しないということは非常に好ましい。
【００８２】
ロゼンジタイプの製品の各部片またはユニット内の成分の重量は変動し得る。例えば、代表的ロゼンジは、一般に、少なくとも約１００ｍｇ、多くの場合、少なくとも約２００ｍｇ、高頻度に約３００ｍｇの重量であるが、そのような製品の代表的ユニットの重量は、一般に、約１．５ｇを超えず、多くの場合、約１ｇを超えず、高頻度に約０．７５ｇを超えない。
【００８３】
ニコチン化合物は、遊離塩基形態のニコチン、塩形態のニコチン、複合体としてのニコチン、または溶媒和物としてのニコチンを含み得る。例えば、参照により本明細書に組み込まれている、Ｈａｎｓｓｏｎの米国特許出願公開第２００４／０１９１３２２号における遊離塩基形態のニコチンの開示を参照されたい。ニコチン化合物の少なくとも一部は、ニコチンポラクリレックスのような、ニコチンがイオン交換樹脂の中に結合されているニコチンの樹脂複合体の形態で、用いられ得る。例えば、参照により本明細書に組み込まれている、Ｌｉｃｈｔｎｅｃｋｅｒｔらの米国特許第３，９０１，２４８号を参照されたい。ニコチンの少なくとも一部は、塩の形態で用いられ得る。ニコチンの塩は、参照により本明細書に組み込まれている、Ｃｏｘらの米国特許第２，０３３，９０９号およびＬａｗｓｏｎらの米国特許第４，８３０，０２８号、ならびにＰｅｒｆｅｔｔｉ、Ｂｅｉｔｒａｇｅ  Ｔａｂａｋｆｏｒｓｃｈｕｎｇ  Ｉｎｔ．、１２：４３−５４頁（１９８３）に記述されているタイプの成分および技術を使用して提供され得る。参照により本明細書に組み込まれている、Ｂｒｉｎｋｌｅｙらの米国特許出願公開第２０１１／０１６６６６６８８０９号、および２０１５年５月２６日に出願されたＤｕｌｌらの米国特許出願第１４／７２１２８３号も参照されたい。代表的なニコチン塩は、重酒石酸ニコチン二水和物である。さらに、ニコチンの塩は、Ｐｆａｌｔｚ  ａｎｄ  Ｂａｕｅｒ，Ｉｎｃ．およびＫ＆Ｋ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ、Ｄｉｖｉｓｉｏｎ  ｏｆ  ＩＣＮ  Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ、Ｉｎｃ．のような供給業者から入手されている。
【００８４】
一部の実施形態において、ニコチン化合物は、複数の形態で用いられ得る。例えば、ニコチンは、組成物中で少なくとも２つの塩（例えば、重酒石酸ニコチン二水和物とレブリン酸ニコチンの混合物のような、２つの異なる有機酸塩）の混合物として、組成物中で分離している少なくとも２つの塩として、遊離塩基形態および塩形態で、組成物中で分離している遊離塩基形態および塩形態で、塩形態でおよび複合体化形態（例えば、ニコチンポラクリレックスのような樹脂複合体）で、組成物中で分離している塩形態でおよび複合体化形態で、遊離塩基形態および複合体化形態で、組成物中で分離している遊離塩基形態および複合体化形態で、などで用いられ得る。したがって、各単一投与ユニットまたは部片（例えば、ロゼンジ）は、少なくとも２つの形態のニコチンを含み得る。あるいは、１つの形態のニコチンは、ロゼンジの中に組み込まれ得る、そして別の形態のニコチンは、基材の中に組み込まれ得る。
【００８５】
ニコチン化合物、特に、ニコチンのような化合物としてのニコチン化合物は、他のいわゆるタバコアルカロイド（すなわち、タバコ中に天然に存在すると同定されたアルカロイド）と併用もされ得る。例えば、本発明に従って用いられるニコチンは、ノルニコチン、アタラビン、アナバシンなどおよびこれらの組合せと併用され得る。例えば、参照により本明細書に組み込まれている、Ｊａｃｏｂら、Ａｍ．Ｊ．Ｐｕｂ．Ｈｅａｌｔｈ、５：７３１−７３６頁（１９９９）を参照されたい。  
【００８６】
本発明の組成物は、最も好ましくは、医薬として有効で医薬として許容される形態を有する。すなわち、組成物は、最も好ましくは、ニコチン以外のタバコの構成成分の有意な量を、いかなる認識できる程度にも含まない、または故意に含まない。したがって、医薬として有効で医薬として許容される組成物は、部分または断片状態のタバコも、加工されたタバコ構成成分も、タバコ含有シガレット、葉巻、パイプまたは無煙形態のタバコ製品の中に伝統的に存在するタバコの構成成分の多くも含まない。タバコから天然に存在するニコチンを抽出することにより得られる非常に好ましい組成物は、該組成物の総重量に基づき、５重量パーセント未満、より多くの場合、約０．５重量パーセント未満、高頻度に約０．２５重量パーセント未満の、ニコチン以外のタバコ構成成分を含み、典型的に、タバコ以外の、タバコの構成成分、加工されたタバコ成分もしくはタバコ由来の構成成分が完全に非存在であり、またはそのような構成成分を欠いている。
【００８７】
好ましいロゼンジは、医薬として許容される様々な賦形剤を含む。「医薬として許容される賦形剤」とは、活性薬剤（例えば、ニコチン化合物）の貯蔵、投与および／または癒し効果を助長するために使用され得る賦形剤を意味する。賦形剤は、製剤の他の成分と適合性であり、そのレシピエントに対して過度に有害でないという意味で、医薬として許容されるものであり、活性成分の任意の望ましくない副作用を低減させることもできる。例えば、参照により本明細書に組み込まれている、Ｗａｎｇら、Ｊ．Ｐａｒｅｎｔ．Ｄｒｕｇ  Ａｓｓｎ．、３４（６）：４５２−４６２頁（１９８０）を参照されたい。本発明による組成物における使用に適する例示的医薬品賦形剤は、参照により本明細書に組み込まれている、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＆  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ、第２１版、Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ  Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓ（２００６）に、Ｐｈｙｓｉｃｉａｎ’ｓ  Ｄｅｓｋ  Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ、第６４版、Ｔｈｏｍｓｏｎ  ＰＤＲ（２０１０）に、およびＨａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ、第６版、Ｒａｙｍｏｎｄ  Ｃ．Ｒｏｗｅら、Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｐｒｅｓｓ（２００９）に収載されている。
【００８８】
様々な賦形剤は変わってもよく、各賦形剤の選択および量は、所望される製品の最終形態および機能のような因子に依存し得る。例えば、参照により本明細書に組み込まれている、Ｃａｒｌｓｓｏｎらの米国特許第５，５１２，３０６号、Ｄａｍの米国特許第５，５２５，３５１号、Ｓａｎｔｕｓの米国特許第５，５４９，９０６号、Ｒｅｉｎｅｒらの米国特許第５，７１１，９６１号、Ｋｒｉｓｈｎａｍｕｒｔｈｙの米国特許第５，８１１，１２６号、Ａｌｂｒｅｃｈｔｓｅｎらの米国特許第５，９３９，１００号、Ｋｈａｎｋａｒｉらの米国特許第６，０２４，９８１号、Ｈｕｍｂｅｒｔ−Ｄｒｏｚらの米国特許第６，０８３，５３１号、Ｇｏｗａｎ，Ｊｒ．らの米国特許第６，０９０，４０１号、Ｄａｍの米国特許第６，１１０，４９５号、Ｗｉｌｈｅｌｍｓｅｎの米国特許第６，２４８，７６０号、Ｓａｎｔｕｓの米国特許第６，２８０，７６１号、Ｒｅａｍの米国特許第６，４２６，０９０号、Ｐａｔｅｌの米国特許第６，５６９，４６３号、Ｓｍｉｔｈの米国特許第６，５８３，１６０号、Ｍｏｒｏらの米国特許第６，５８５，９９７号、Ａｎｄｅｒｓｓｏｎらの米国特許第６，６７６，９５９号、Ｐｉｎｎｅｙらの米国特許第６，８９３，６５４号、Ｌｅｕｎｇらの米国特許第７，０２５，９８３号およびＪｏｈｎｓｏｎらの米国特許第７，１６３，７０５号、Ａｎｄｅｒｓｓｏｎらの米国特許出願公開第２００３／０１７６４６７号、Ｍａｒｔｉｎｏらの米国特許出願公開第２００３／０２３５６１７号、Ｖａｙａらの米国特許出願公開第２００４／００９６５０１号、Ｌｉｕらの米国特許出願公開第２００４／０１０１５４３号、Ｈａｎｓｓｏｎの米国特許出願公開第２００４／０１９１３２２号、Ｅｋらの米国特許出願公開第２００５／００５３６６５号、Ｃｈａｎらの米国特許出願公開第２００５／０１２３５０２号、Ａｎｄｅｒｓｅｎらの米国特許出願公開第２００８／００３８２０９号、Ａｎｄｅｒｓｓｏｎらの米国特許出願公開第２００８／０２８６３４１号、Ａｘｅｌｓｓｏｎの米国特許出願公開第２００９／００２３８１９号、Ａｎｄｅｒｓｅｎの米国特許出願公開第２００９／００９２５７３号、Ａｘｅｌｓｓｏｎらの米国特許出願公開第２０１０／０００４２９４号、Ａｘｅｌｓｓｏｎらの米国特許出願公開第２０１０／００６１９４０号およびＢｏｒｓｃｈｋｅらの米国特許出願公開第２０１３／００９８３３７号、ならびにＬｉｎｄｅｌｌらの欧州特許第１４５８３８８号に記述されているタイプの成分、成分の相対量および組合せ、ニコチン含有製剤、ならびにニコチン含有製品の調製方法を参照されたい。
【００８９】
ニコチン含有ロゼンジの製造に特に有用である代表的なタイプの賦形剤は、活性成分用のフィルターまたは担体（例えば、ポリカルボフィルカルシウム、微結晶性セルロース、コーンスターチおよび変性コーンスターチ、イソマルト、マルトデキストリン、二酸化ケイ素または炭酸カルシウム）、増粘剤、成膜剤および結合剤（例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アカシア、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、マルチトールシロップおよびゼラチン）、緩衝剤およびｐＨ制御剤（例えば、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、リン酸二水素ナトリウム、クエン酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、リン酸一カリウム、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、レブリン酸、重炭酸ナトリウムまたはこれらの混合物）、粘着防止剤（例えば、タルク）、流動促進剤（例えば、コロイド状シリカ）、天然または人工甘味料（例えば、サッカリン、アセスルファムＫ、アスパルテーム、スクラロース、イソマルト、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトールおよびスクロース）、保湿剤（例えば、グリセリン）、保存薬および酸化防止剤（例えば、ブチルヒドロキシトルエン、安息香酸ナトリウム、ベンジルアルコールおよびパルミチン酸アスコルビル）、界面活性剤（例えば、ポリソルベート８０）、天然または人工香味料（例えば、オイゲノール、ミント、シナモン、チェリー、メントールまたは他の果実香味料）、染料または顔料（例えば、二酸化チタンまたはＤ＆Ｃ黄色１０号）、ならびに滑沢剤または加工助剤（例えば、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムまたはヤシ油）を含む。特定のタイプのロゼンジは、許容される外部コーティングをもたらすことができる成分で構成されている外部コーティング剤（例えば、カルナバ蝋、医薬として許容される形態のセラック、艶出し用組成物および表面研磨剤のような成分で構成され得る外部コーティング剤）も含むことができる。
【００９０】
システム内の活性成分の量は変動し得る。例えば、ニコチンは、ロゼンジの経口摂取により送達されることもあり、またはロゼンジの経口摂取と基材内からの吸入の組合せから送達されることもある。典型的なシステムについて、ニコチン塩として計算して、各投与ユニット（すなわち、ロゼンジと基材の組合せ）の中のニコチンの量は、一般に少なくとも約０．５ｍｇであり、一般に少なくとも１ｍｇであり、多くの場合、少なくとも約１．５ｍｇであり、高頻度に少なくとも約２ｍｇであるが、各投与ユニットの中のニコチンの量は、典型的に約１０ｍｇを超えず、一般に約８ｍｇを超えず、多くの場合、約６ｍｇを超えず、高頻度に約５ｍｇを超えない。例示的タイプのシステムは、ニコチン塩基として計算して、ロゼンジ１片当り約２ｍｇ、約３ｍｇ、約４ｍｇまたは約５ｍｇを含み得る。
【００９１】
活性成分（すなわち、所与のシステムにより送達され得る様々なニコチン形態すべて）の用量は、対象または患者が罹患している状態、疾患もしくは障害の一部の症状を処置するのに、またはそのような疾患もしくは障害の症状の発生を予防するのに有効な量である。「有効（な）量」、「治療量」、または「有効（な）用量」とは、所望の薬理学的効果または治療効果を惹起し、かくして状態、疾患または障害の有効な予防または処置をもたらすのに十分な量を意味する。したがって、活性成分の有効量は、身体の関連領域への侵入（例えば、対象の血液脳関門を通過することを含む）、対象のＣＮＳおよびＰＮＳにおける関連受容体部位への結合、ならびに／または神経薬理学的効果の惹起（例えば、神経伝達物質を惹起し、かくして状態、疾患もしくは障害の有効な予防もしくは処置をもたらすこと）に十分な量である。障害の予防は、例えば、状態、疾患または障害の症状の発症を遅延させることにより顕在化される。症状の処置は、例えば、状態、疾患もしくは障害に関連する症状の減少、またはそれらの症状の再発の改善により顕在化される。
【００９２】
本発明の組成物について、有効成分の所期の１日用量は変動し得る。活性成分の全用量は、組成物を摂取する対象の体重、処置される状態、疾患もしくは障害のタイプ、処置される状態、疾患もしくは障害についての状態もしくは重症度、所望の薬理学的効果、または他のそのような因子のような、因子に依存し得る。典型的に、ニコチン塩基として計算して、１日に対象に投与されるニコチン活性成分の量は、少なくとも約２ｍｇであり、多くの場合、少なくとも約４ｍｇであり、高頻度に、少なくとも約１０ｍｇである。典型的に、１日に対象に投与されるニコチン活性成分の量は、約６０ｍｇを超えず、多くの場合、約５０ｍｇを超えず、高頻度に、約４０ｍｇを超えない。例えば、参照により本明細書に組み込まれている、Ｂａｋｅｒらの米国特許第５，５９３，６８４号およびＫｙｌｅらの米国特許第６，６６０，７５４、ならびにＳａｃｈｓの米国特許出願公開第２００４／０００６１１３号、Ｐｉｎｎｅｙらの米国特許出願公開第２００５／０２１４２２９号、Ａｎｄｅｒｓｅｎの米国特許出願公開第２００８／０１２４２８３号およびＡｘｅｌｓｓｏｎらの米国特許出願公開第２００９／０２９３８９５号に記述されているタイプの投与計画および投与技術も参照されたい。
【００９３】
本発明の組成物は、１タイプ以上のタイプのニコチンアセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）の刺激に応答性である多種多様な状態、疾患および障害の処置に使用され得る。組成物は、ｎＡＣｈＲのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのニコチンの使用または投与により処置できると報告されているタイプの状態、疾患および障害を処置するために使用され得る。したがって、組成物は、様々なＣＮＳの状態、疾患および障害を処置するために使用され得、禁煙補助薬のようなニコチン含有製品として（すなわち、ＮＲＴの構成要素として）も使用され得る。
【００９４】
以下の実施例は、ＮＲＴのような治療目的のため、ニコチンを経口摂取させるように用いることができる、本発明の代表的な実施例を例証するが、実施例は、本発明の範囲を限定すると解釈されるべきではない。特に断りがない限り、すべての部および百分率は、重量に対する。
【実施例】
【００９５】
［実施例１］
ＰｅｒｒｉｇｏによりＮｉｃｏｔｉｎｅ  Ｐｏｌａｃｒｉｌｅｘ  Ｌｏｚｅｎｇｅとして商業的に流通しているロゼンジのための製剤２ｍｇ（ニコチン）を得る。しかし、直径約１７ｍｍの、おおよそ円形およびやや円筒形のロゼンジを得ずに、類似した調製技術を使用して、約２１ｍｍの最外径および約４ｍｍの厚さを有するロゼンジを得る。ロゼンジの中心を通って、約９ｍｍの直径を有する、縦方向に伸びる経路が形成される、または作り出される。ロゼンジの経路中に、「Ｆａｖｏｒ」の商品名で市場に出されているタイプの管状の基体が挿入される。基体は、上流末端付近に位置した多孔プラグを備え、プラグは、ニコチンの担体として作用する。正確な大きさのロゼンジの中心経路は、摩擦嵌合により、適切な位置でロゼンジおよび基体が確実に維持されるようになる。ロゼンジは、ロゼンジの吸口末端が、基体の吸口末端とほぼ一直線になって位置するように、基体の吸口末端領域に位置する。そのようにして、図５について記載されている系の多くの特質を有する系が得られる。基体の吸口端は、使用者の口腔に挿入され、使用者は、ロゼンジ成分を摂取する。基体を介した空気の吸入により、タバコの利用に伴う多くの感覚が得られ、基体を通って吸い込まれる空気内のニコチンが、蒸気形態で、使用者の肺へと吸入される。そのようにして、使用者は、ニコチンを２つの供給源、ロゼンジおよび基体から受ける。
【００９６】
［実施例２］
おおよそ実施例１について記載されているタイプの系を得る。しかし、ロゼンジを通る経路の内面は、組み立ての前には蒸留水で湿っており；基体の吸口端領域の外面は、蒸留水で湿っている。次いで、ロゼンジの吸口末端が、基体の吸口末端から約４ｍｍ上流に位置するように、ロゼンジの経路を通して基体の吸口端を挿入することにより、系を構築する。次いで、生じた系は、系に乾燥空気流を当てることにより乾燥させる。湿気を使用すること、および系を乾燥させることは、ロゼンジと基体を結合させる、またはつながらせるように作用する。そのようにして、良好な物理的一体性を有する系が得られる。
【００９７】
［実施例３］
ロゼンジを通って縦方向に伸びる経路が約６ｍｍの直径を有し、ロゼンジ全体の直径が約２０ｍｍであることを除いて、おおよそ実施例１について記載されているタイプのロゼンジを得る。さらに、選択される基体は、約８０ｍｍの長さおよび約６．２ｍｍの直径を有する管である。プラスチック管は、プラスチックストローを望ましい長さに切ることにより得られる。基体を得るために用いられるストローは、ＤＺＡ  Ｂｒａｎｄｓ、ＬＬＣによりＨｏｍｅ  ３６０°Ｆｌｅｘｉｂｌｅ  Ｓｔｒａｗｓとして商業的に流通している。次いで、系は、ロゼンジの吸口末端が、基体の吸口末端から約４ｍｍ上流に位置するように、ロゼンジの経路を通って基体の一端を挿入することにより、系を構築する。そのようにして、図３について記載されている系の多くの特質を有する系が得られる。
【００９８】
［実施例４］
ロゼンジを通って縦方向に伸びる経路が、約８ｍｍの直径を有することを除いて、おおよそ実施例１について記載されているタイプのロゼンジを得る。さらに、選択される基体は、紙中の繊維であるトウの包みでできているおおよそ円筒形の棒状体であり、棒状体は、約７９ｍｍの長さおよび約８ｍｍの直径を有する。基体を得るために用いられる棒状体は、Ｓｍｏｋｅｒ’ｓ  Ｏｐｔｉｏｎ  Ｍｅｎｔｈｏｌとして商業的に流通している。ロゼンジの経路中に、円筒形の基体が挿入される。正確な大きさのロゼンジの中心経路は、摩擦嵌合により、適切な位置でロゼンジおよび基体が確実に維持されるようになる。ロゼンジは、ロゼンジの吸口末端が、基体の吸口末端とほぼ一直線になって位置するように、位置する。そのようにして、図４について記載されている系の多くの特質を有する系が得られる。
【００９９】
［実施例５］
おおよそ実施例３について記載されているタイプの系を得る。しかし、用いられるロゼンジは、イソマルト約８２部、マルチトールシロップ約１６．２部、重酒石酸ニコチン二水和物約０．４部、炭酸ナトリウム約０．６５部、スクラロース約０．０１部および香味料および着色料約０．６５部でできている、おおよそ半透明のロゼンジであり；Ｈｏｌｔｏｎらの米国特許公開第２０１３／００７４８５５号明細書で明記されている、そのようなタイプの技術を使用して生成され、これは、参照により本明細書に組み込まれている。
【０１００】
［実施例６］
おおよそ実施例５について記載されているタイプの系を得る。しかし、半透明ロゼンジは、約７ｍｍの縦方向に伸びる長さおよび約１５ｍｍの全体の直径を有するように作り出される。ロゼンジの中心を通って、約６ｍｍの直径を有する縦方向に伸びる経路が形成される、または作り出される。ロゼンジの経路中に、実施例３に記載されているタイプの管状基体が挿入される。正確な大きさのロゼンジの中心経路は、摩擦嵌合により、適切な位置でロゼンジおよび基体が確実に維持されるようになる。ロゼンジは、ロゼンジの吸口末端が、基体の吸口末端とほぼ一直線になって位置するように、基体の吸口末端領域に位置する。そのようにして、図１について記載されている系の多くの特質を有する系が得られる。
【図１】
2018529401.tif 000003
【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【図６】
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【図７】
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【図８】
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【図９】
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【図１０】
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【図１１】
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【図１２】
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【図１３】
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【手続補正書】
【提出日】平成30年3月12日(2018.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療用組成物を投与するための系であって：
上流端および下流端を有し、上流端により、吸い込まれた大気を基体部中へと通過させることが可能となり、使用者が基体部を利用し、大気を吸入するために、下流端が、使用者の口腔内に位置するように適合している、基体部、
活性成分の供給源を医薬として許容できる形態で組み込み、および一以上の充填剤、ならびに、担体、増粘剤、成膜剤、結合剤、緩衝剤、甘味料、保湿剤および香味料またはこれらの組み合わせをさらに含み、ロゼンジ部が溶解し、および活性成分を経口摂取させるためのロゼンジ部であって、
ロゼンジ部および基体部が、全組成が互いに異なる材料から組み立てられるか、または作成され、互いに接触し、該ロゼンジ部が基体の下流端に位置し、ならびに
ロゼンジ部および基体部の一部が、使用中に、使用者の口腔内に位置して、ロゼンジ部からの活性成分および基体部を通って吸い込まれた空気を送達できるように位置する、ロゼンジ部および基体部を含む、系。
【請求項２】
活性成分が、ニコチン化合物である、請求項１に記載の系。
【請求項３】
ニコチン化合物が、遊離塩基形態、塩形態、複合体化形態および溶媒和形態のニコチンからなる群から選択される、請求項２に記載の系。
【請求項４】
基体部が、摂取不可能である、請求項１に記載の系。
【請求項５】
基体部が、上流端から下流端まで約６０ｍｍから約１１０ｍｍの長さを有する、請求項１に記載の系。
【請求項６】
基体部が管状であり、約５ｍｍから約１０ｍｍの断面直径を有する、請求項１に記載の系。
【請求項７】
基体部が、中空管の形態を有する、請求項１に記載の系。
【請求項８】
基体部が、通気性材料を含む棒状形態を有する、請求項１に記載の系。
【請求項９】
通気性材料が、酢酸セルローストウまたはギャザー不織ポリプロピレンウエブを含む、請求項８に記載の系。
【請求項１０】
棒状体が、縦方向に伸びる包装紙による包みで包まれている、請求項８に記載の系。
【請求項１１】
基体部が、中空管の形態を有し、管内に配置された通気性材料のプラグを有する、請求項１に記載の系。
【請求項１２】
通気性材料が、不織酢酸セルロース繊維、綿繊維または連続気泡フォームを含む、請求項１１に記載の系。
【請求項１３】
基体部内に組み込まれている活性成分をさらに含む、請求項１に記載の系。
【請求項１４】
ロゼンジ部および基体部が、密接に接触している、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１５】
ロゼンジ部および基体部が、ロゼンジ部の表面および基体部の表面の間で、摩擦嵌合により、接触して維持される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１６】
ロゼンジ部の下流端が、基体部の下流末端の下流に位置するように、ロゼンジ部が位置する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１７】
ロゼンジ部の両端が、基体部の下流末端の上流に位置するように、ロゼンジ部が位置する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１８】
ロゼンジ部の下流端が、基体部の下流末端と一直線になるように、ロゼンジ部が位置する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項１９】
ロゼンジ部が、約４ｍｍから約１１ｍｍの縦方向に伸びる長さを有する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項２０】
ロゼンジ部が、基体の全長の約２５パーセント未満である、縦方向に伸びる長さを有する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項２１】
ロゼンジ部が、約５００ｍｍ３から約２０００ｍｍ３の体積を有する、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項２２】
ロゼンジ部が、一般的に円筒形を有し、そこを通る経路を備える、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系。
【請求項２３】
ヒト対象におけるニコチンアセチルコリン受容体の活性化に応答する病態、疾患または障害の進展を処置する、または遅らせる方法であって、治療有効量の活性成分を、請求項１から１３のいずれか一項に記載の系の形態で、該ヒト対象に投与するステップを含む、方法。
【請求項２４】
該投与するステップが、系を、禁煙補助薬としてヒト対象に投与することを含む、請求項２３に記載の方法。
【国際調査報告】
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