(57)【要約】  置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジド。  本発明は、非生物的ストレスに対する植物のストレス耐性を増強し、かつ、植物の生育を促進し、かつ／または植物産生量を増加させるための、一般式（Ｉ）の置換環状アリール−もしくはヘテロアリールカルボニルヒドラジドまたはその塩に関する2018526339.tif 000123［式中、式（Ｉ）の置換基はそれぞれ明細書中で定義されるとおりである］。
2018526339.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の置換環状アリール−もしくはヘテロアリールカルボニルヒドラジドまたはその塩
【化１】
2018526339.tif 000116
［式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３８は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ３９Ｒ４０、ＯＲ４１、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＯＲ４２、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ＣＯＲ４１、−Ｃ＝ＮＯＲ４１、Ｒ４１ＯＯＣ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、トリス［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ビス［（Ｃ１−Ｃ８）アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、ジアゾ、アリールジアゾ、トリス［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル、ビス［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］（アリール）シリル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリルであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同じであるかまたは異なり、かつ、独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ２部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ２部分のＲ２は、下記で定義するように同じであるかまたは異なり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣ−Ｒ２である場合、Ｒ１およびＲ２は両方とも水素ではなく、
ＷはＯ（酸素）またはＳ（硫黄）であり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＡ５は同じであるかまたは異なり、かつ、それぞれ独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ３８部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ３８部分のＲ３８は、上記で定義したのと同じであるかまたは異なり、
Ｑは、ＣＲ３Ｒ４基およびそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の３〜７員環を形成し、かつ、さらに部分Ｑ−１〜Ｑ−１５であり、
【化２】
2018526339.tif 000117
式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７はそれぞれ上記の定義に従って定義され、矢印はヒドラジド基の窒素原子との結合を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１７、Ｒ１８，Ｒ１９およびＲ２０は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ハロゲン、ＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、シアノ、ニトロ、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ビス［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであるか、または、それらが結合している原子と一緒になってオキソ基を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｒ３７は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２であり、
ｎは０、１または２であり、
Ｒ３９およびＲ４０は同じであるかまたは異なり、かつ、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＳＯ２Ｒ４２、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ｒ４１は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、かつ、
Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｙは結合またはＹ−１〜Ｙ−７部分であり、
【化３】
2018526339.tif 000118
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、それぞれ下記の定義によるものであり、矢印はＡ１、Ａ３、Ａ４およびＡ５部分を有する６員環との結合を表し、
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＯＲ２３であり、
Ｒ１およびＸ１は、Ｘ１がＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれがＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ１およびＡ２は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ２およびＡ３は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ３およびＡ４は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＸ２３は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、かつ、
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成する］。
【請求項２】
請求項１に記載の置換環状アリール−またはヘテロアリールカルボニルヒドラジド
［式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３８は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ３９Ｒ４０、ＯＲ４１、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＯＲ４２、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ＣＯＲ４１、−Ｃ＝ＮＯＲ４１、Ｒ４１ＯＯＣ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、トリス［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ビス［（Ｃ１−Ｃ７）アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、ジアゾ、アリールジアゾ、トリス［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル、ビス［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］（アリール）シリル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリルであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同じであるかまたは異なり、かつ、独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ２部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ２部分のＲ２は、下記で定義するように同じであるかまたは異なり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣ−Ｒ２である場合、Ｒ１およびＲ２は両方とも水素ではなく、
ＷはＯ（酸素）またはＳ（硫黄）であり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＡ５は同じであるかまたは異なり、かつ、それぞれ独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ３８部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ３８部分のＲ３８は、上記で定義したのと同じであるかまたは異なり、
Ｑは、ＣＲ３Ｒ４基およびそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の３〜７員環を形成し、かつ、さらに部分Ｑ−１〜Ｑ−１５であり、
【化４】
2018526339.tif 000119
式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７はそれぞれ上記の定義に従って定義され、矢印はヒドラジド基の窒素原子との結合を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１７、Ｒ１８，Ｒ１９およびＲ２０は、独立して水素、ＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、シアノ、ニトロ、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルであるか、または、それらが結合している原子と一緒になってオキソ基を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｒ３７は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２であり、
ｎは０、１または２であり、
Ｒ３９およびＲ４０は同じであるかまたは異なり、かつ、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＳＯ２Ｒ４２、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルであり、
Ｒ４１は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルであり、かつ、
Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｙは結合またはＹ−１〜Ｙ−７部分であり、
【化５】
2018526339.tif 000120
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、それぞれ下記の定義によるものであり、矢印はＡ１、Ａ３、Ａ４およびＡ５部分を有する６員環との結合を表し、
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＯＲ２３であり、
Ｒ１およびＸ１は、Ｘ１がＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれがＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ１およびＡ２は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ２およびＡ３は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ３およびＡ４は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ２３は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、かつ、
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成する］。
【請求項３】
請求項１に記載の置換環状アリール−またはヘテロアリールカルボニルヒドラジド
［式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３８は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ３９Ｒ４０、ＯＲ４１、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ４２、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ＣＯＲ４１、−Ｃ＝ＮＯＲ４１、Ｒ４１ＯＯＣ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、トリス［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、ジアゾ、アリールジアゾ、トリス［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］（アリール）シリル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリルであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同じであるかまたは異なり、かつ、独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ２部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ２部分のＲ２は、下記で定義するように同じであるかまたは異なり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣ−Ｒ２である場合、Ｒ１およびＲ２は両方とも水素ではなく、
ＷはＯ（酸素）またはＳ（硫黄）であり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＡ５は同じであるかまたは異なり、かつ、それぞれ独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ３８部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ３８部分のＲ３８は、上記で定義したのと同じであるかまたは異なり、
Ｑは、ＣＲ３Ｒ４基およびそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の３〜７員環を形成し、かつ、さらに部分Ｑ−１〜Ｑ−１５であり、
【化６】
2018526339.tif 000121
式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７はそれぞれ上記の定義に従って定義され、矢印はヒドラジド基の窒素原子との結合を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１７、Ｒ１８，Ｒ１９およびＲ２０は、独立して水素、ＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、シアノ、ニトロ、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであるか、または、それらが結合している原子と一緒になってオキソ基を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｒ３７は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２であり、
ｎは０、１または２であり、
Ｒ３９およびＲ４０は同じであるかまたは異なり、かつ、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＳＯ２Ｒ４２、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４１は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、かつ、
Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｙは結合またはＹ−１〜Ｙ−７部分であり、
【化７】
2018526339.tif 000122
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、それぞれ下記の定義によるものであり、矢印はＡ１、Ａ３、Ａ４およびＡ５部分を有する６員環との結合を表し、
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ２３であり、
Ｒ１およびＸ１は、Ｘ１がＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれがＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ１およびＡ２は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ２およびＡ３は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ３およびＡ４は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ２３は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、かつ、
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成する］。
【請求項４】
植物における非生物的ストレスに対する耐性を増加させるための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の１つ以上の式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
【請求項５】
無毒性量で、非生物的ストレス因子に対する植物の体制を増強するのに有効な量の、請求項１〜３のいずれか一項に記載の１つ以上の一般式（Ｉ）の化合物またはその塩を適用することを含む、植物の処理。
【請求項６】
前記非生物的ストレス条件が、熱、干ばつ、寒冷および乾燥ストレス、浸透圧ストレス、湛水、土壌塩分の増加、鉱物への暴露の増加、オゾン条件、強い光条件、窒素栄養素の利用制限、リン栄養素の利用制限からなる群から選択される１つ以上の条件に対応する、請求項５に記載の処理。
【請求項７】
殺虫剤、誘引剤、殺ダニ剤、防かび剤、殺線虫剤、除草剤、成長調節剤、薬害軽減剤、植物成熟に影響を及ぼす物質および殺菌剤からなる群から選択される１つ以上の活性成分と組み合わせて植物および植物部分に噴霧適用される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の１つ以上の一般式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
【請求項８】
肥料と組み合わせて植物および植物部分に噴霧適用される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の１つ以上の一般式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
【請求項９】
遺伝的に改変された品種、その種子、またはそれらの品種が生育する栽培領域に適用するための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の１つ以上の一般式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
【請求項１０】
非生物的ストレス因子に対する植物の耐性を増強するための有効量の、請求項１〜３のいずれか一項に記載の１つ以上の一般式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む、植物を処理するための噴霧溶液。
【請求項１１】
非生物的ストレス因子に対する植物の耐性を増強するための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の１つ以上の一般式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む噴霧溶液の使用。
【請求項１２】
有用植物、観賞植物、芝草類および樹木からなる群から選択される植物におけるストレス耐性を増強する方法であって、十分な無毒性量の、請求項１〜３のいずれか一項に記載の１つ以上の一般式（Ｉ）の化合物を、植物、その種子、または植物が生育する領域への適用を含む、対応する効果が望まれる領域に適用することを含む、前記方法。
【請求項１３】
処理された植物の非生物的ストレスに対する耐性が、他の点において同一の生理的条件下にある未処理植物と比較して少なくとも３％増強される、請求項１２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、置換環式アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドまたはその塩、ならびに非生物的ストレスに対する植物のストレス耐性を増強し、かつ植物の生育を促進し、かつ／または植物生産量を増加させるためのそれらの使用に関する。
【０００２】
特定の置換アジニルカルボキサミド、例えば置換４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミドは殺虫特性を有することが知られている（例えば、ＥＰ１８５２５６、ＷＯ２００１／０１４３７３、ＷＯ２００２／０２２５８３、ＪＰ０７０１０８４１、ＪＰ０７０２５８５３、ＷＯ２００５／１１３５５３）。Ｎ−置換アジニルアルキルアジンカルボキサミドおよびその殺虫活性がＤＥ１０２００８０４１２１４に記載されており、問題となっているアミドについて記載されているＮ置換基は、例えば、アルキル、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルおよびアリールスルホニル基であるが、ヒドラジド構造を導くアミノ置換基ではない。また、特定のＮ−アルコキシ置換ヘテロアリールカルボキサミドは、植物産生を増加させ、非生物的植物ストレスに対する耐性を増強するための活性成分として使用できることも知られている（ＷＯ２０１３／１６７６５１参照）。
【０００３】
ヒドラゾンの還元によるアシル化ヒドラジドの調製は、Tetrahedron, 2003, 59, 773およびＩＴ２０００／ＭＩ０２９２に記載されており、J. Org. Chem. 1975, 40, 19には、ベンゾイルとアセチルヒドラジドとの光化学反応が記載されている。１，１−ジベンゾイル−２，２−ジメチルヒドラジンと水素化物試薬との反応はJ. Org. Chem. 1956, 21, 1177に記載されており、アシルヒドラジン中の窒素−窒素結合のラネーニッケル媒介加水素分解（Raney nickel-mediated hydrogenolysis）は、J. Org. Chem. 1957, 22, 148に記載されている。１−アシル−および１，１−ジアシル−２，２−ジメチルヒドラジンは、さらにOrg. Preparations and Procedures 1970, 2, 275において公知である。選択された置換環状ベンゾイルヒドラジドは、不斉有機合成におけるＲＡＭＰおよびＳＡＭＰヒドラゾンの使用に関する研究という観点から、例えばTurkish J. Org. Chem. 2013, 37, 492-518、Org. Lett. 2001, 3, 1575-1577およびTetrahedron Lett. 1995, 36, 6709-4712に記載されている。同様に、高度に置換されたモルホリン系ヒドラジドが、ケモカイン受容体モジュレーターとして使用できることも知られている（ＷＯ２００８／１１２１５６参照）。対照的に、植物におけるストレス耐性を増強するための置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドの使用についての記載はまだない。
【０００４】
植物は、例えば、寒冷、熱、干ばつストレス（乾燥および／または水不足により引き起こされるストレス）、傷害、病原性攻撃（ウイルス、細菌、真菌、昆虫）等に対する自然ストレス条件に対する特異的または非特異的防御機構だけでなく、除草剤と応答することが知られている［Pflanzenbiochemie [Plant Biochemistry], p.393-462, Spektrum Akademischer Verlag, Heidelberg, Berlin, Oxford, Hans W. Heldt, 1996;Biochemistry and Molecular Biology of Plants, p.1102-1203, American Society of Plant Physiologists, Rockville, Maryland, eds. Buchanan, Gruissem, Jones, 2000］。
【０００５】
非生物的ストレス（例えば、寒冷、熱、干ばつ、塩、洪水）に対する防御反応に関与する、植物中の多数のタンパク質およびそれらをコードする遺伝子が知られている。これらのうちのいくつかは、シグナル伝達鎖（例えば、転写因子、キナーゼ、ホスファターゼ）の一部を形成するか、または植物細胞の生理学的応答（例えば、イオン輸送、活性酸素種の不活性化）を引き起こす。非生物的ストレス反応のシグナル伝達鎖遺伝子としては、とりわけ、ＤＲＥＢおよびＣＢＦクラスの転写因子が挙げられる（Jaglo-Ottosen et al., 1998, Science 280: 104-106）。ＡＴＰＫ型およびＭＰ２Ｃ型のホスファターゼは、塩ストレスに対する反応に関与する。さらに、塩ストレスの場合、プロリンまたはスクロース等のオスモライトの生合成が頻繁に活性化される。これには、例えば、スクロースシンターゼおよびプロリントランスポーターが関与する（Hasegawa et al., 2000, Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 51: 463-499）。寒冷と干ばつに対する植物のストレス防御には、同じ分子メカニズムのいくつかが使用される。デヒドリンを重要なクラスとして含む後期胚発生蓄積タンパク質（ＬＥＡタンパク質）と呼ばれるものが知られている（Ingram and Bartels, 1996、Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 47: 277-403, Close, 1997, Physiol Plant 100: 291-296）。これらは、ストレスを受けた植物において小胞、タンパク質および膜構造を安定化するシャペロンである（Bray, 1993, Plant Physiol 103: 1035-1040）。さらに、酸化ストレスの場合に形成される活性酸素種（ＲＯＳ）を不活性化するアルデヒドデヒドロゲナーゼの誘導がしばしば存在する（Kirch et al., 2005, Plant Mol Biol 57: 315-332）。
【０００６】
ヒートショック因子（ＨＳＦ）および熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）は、熱ストレスの場合に活性化され、寒冷ストレスおよび干ばつストレスの場合にシャペロンと同様の役割を果たす（Yu et al., 2005, Mol Cells 19: 328-333）。
【０００７】
植物に内因性であり、ストレス耐性または病原性防御に関与する多数のシグナル伝達物質がすでに知られている。ここでは、例えば、サリチル酸、安息香酸、ジャスモン酸またはエチレンについて言及されるべきである［Biochemistry and Molecular Biology of Plants, p.850-929, American Society of Plant Physiologists, Rockville, Maryland, eds. Buchanan, Gruissem, Jones, 2000］。これらの物質またはその安定した合成誘導体およびその誘導構造のいくつかは、植物への外用または種子粉衣にも有効であり、植物のストレス耐性または病原体耐性の増強を引き起こす防御反応を活性化する［Sembdner and Parthier, 1993, Ann. Rev. Plant Physiol. Plant Mol. Biol. 44: 569-589］。
【０００８】
化学物質は、植物の非生物的ストレスに対する耐性を増強させることができることも知られている。そのような物質は、種子粉衣、葉への噴霧、または土壌処理のいずれかによって適用される。例えば、全身後天性耐性（ＳＡＲ）またはアブシジン酸誘導体の誘発剤による処理による作物植物の非生物的ストレス耐性の増強が記載されている（Schading and Wei, ＷＯ２０００／２８０５５； Abrams and Gusta, US5201931；Abrams et al., ＷＯ９７／２３４４１、Churchill et al., 1998, Plant Growth Regul 25: 35-45）。さらに、作物植物のストレス耐性に及ぼされる成長調節物質の影響が記載されている（Morrison and Andrews, 1992, J Plant Growth Regul 11: 113-117, RD-259027）。これに関連して、成長調節ナフチルスルホンアミド（４−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ナフタレン−１−スルホンアミド）が、アブシジン酸と同じように植物種子の発芽に影響することも同様に知られている（Park et al., Science 2009, 324, 1068-1071）。さらに、ナフチルスルファミドカルボン酸（Ｎ−［（４−ブロモ−１−ナフチル）スルホニル］−５−メトキシノルバリン）は、生化学的受容体試験において、４−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ナフタレン−１−スルホンアミドと同様の作用様式を示す（Melcher et al., Nature Structural & Molecular Biology 2010, 17, 1102-1108）。さらなるナフチルスルホンアミド、Ｎ−（６−アミノヘキシル）−５−クロロナフタレン−１−スルホンアミドが、寒冷ショックに暴露された植物におけるカルシウムレベルに影響を及ぼすことも知られている（Cholewa et al., Can. J. Batany 1997, 75, 375-382）。
【０００９】
特にストロビルリンまたはコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤の群からの殺菌剤の適用においても同様の効果が観察され、しばしば産生量の増加も伴う（Draber et al., ＤＥ３５３４９４８, Bartlett et al., 2002, Pest Manag Sci 60:309）。低用量の除草剤グリホサートがいくつかの植物種の成長を刺激することも同様に知られている（Cedergreen, Env. Pollution 2008, 156, 1099）。
【００１０】
浸透ストレスの場合には、オスモライト、例えばグリシンベタインまたはその生化学的前駆体、例えば、コリン誘導体の適用の結果として保護効果が観察されている（Chen et al., 2000, Plant Cell Environ 23: 609-618、Bergmann et al., ＤＥ４１０３２５３）。抗酸化剤、例えばナフトールおよびキサンチンの植物における非生物的ストレス耐性を増強させるための効果もすでに記載されている（Bergmann et al., ＤＤ２７７８３２、Bergmann et al., ＤＤ２７７８３５）。しかしながら、これらの物質の抗ストレス作用の分子的原因はほとんど知られていない。
【００１１】
非生物的ストレスに対する植物の耐性は、内因性ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）またはポリ−（ＡＤＰ−リボース）グリコヒドロラーゼ（ＰＡＲＧ）の活性の改変によって増強され得ることも知られている（de Block et al., The Plant Journal, 2004, 41, 95; Levine et al., FEBS Lett. 1998, 440, 1；ＷＯ００／０４１７３；ＷＯ２００４／０９０１４０）。
【００１２】
したがって、植物は、様々な異なる有害生物および／または自然の非生物的ストレスに対して効果的な防御をもたらすことができるいくつかの内因性反応機構を有することが知られている。近年の植物処理組成物に対する環境的および経済的要求は、例えばその毒性、選択性、適用量、残渣の形成および好ましい製造に関して絶えず増加しているので、少なくとも一部の領域においては、新規で公知のものよりも有益な植物処理組成物を開発する絶え間ない必要性がある。
【００１３】
したがって、本発明の目的は、植物における非生物的ストレスに対する耐性をさらに増強し、植物の生育を促進し、かつ／または植物産生量の増加に寄与する化合物を提供することである。この文脈において、非生物的ストレスに対する耐性とは、例えば、寒冷、熱および乾燥ストレス（干ばつおよび／または水不足によって引き起こされるストレス）、塩類および洪水に対する耐性を意味すると理解される。
【００１４】
驚くべきことに、置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドを使用して、非生物的ストレスに対する植物のストレス耐性を増強し、植物の生育を促進し、かつ／または植物産生量を増加させることができることが見出された。
【００１５】
したがって、本発明は、一般式（Ｉ）の置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドまたはその塩に関する
【化１】
2018526339.tif 000003
［式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３８は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ３９Ｒ４０、ＯＲ４１、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＯＲ４２、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ＣＯＲ４１、−Ｃ＝ＮＯＲ４１、Ｒ４１ＯＯＣ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、トリス［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ビス［（Ｃ１−Ｃ８）アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、ジアゾ、アリールジアゾ、トリス［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル、ビス［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］（アリール）シリル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリルであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同じであるかまたは異なり、かつ、独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ２部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず（there are never more than two adjacent nitrogen atoms）、各Ｃ−Ｒ２部分のＲ２は、下記で定義するように同じであるかまたは異なり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣ−Ｒ２である場合、Ｒ１およびＲ２は両方とも水素ではなく、
ＷはＯ（酸素）またはＳ（硫黄）であり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＡ５は同じであるかまたは異なり、かつ、それぞれ独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ３８部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ３８部分のＲ３８は、上記で定義したのと同じであるかまたは異なり、
Ｑは、ＣＲ３Ｒ４基およびそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の３〜７員環を形成し、かつ、さらに部分Ｑ−１〜Ｑ−１５であり、
【化２】
2018526339.tif 000004
式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７はそれぞれ上記の定義に従って定義され、矢印はヒドラジド基の窒素原子との結合を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１７、Ｒ１８，Ｒ１９およびＲ２０は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ハロゲン、ＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、シアノ、ニトロ、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ビス［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであるか、または、それらが結合している原子と一緒になってオキソ基を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｒ３７は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２であり、
ｎは０、１または２であり、
Ｒ３９およびＲ４０は同じであるかまたは異なり、かつ、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＳＯ２Ｒ４２、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、
Ｒ４１は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルであり、かつ、
Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｙは結合またはＹ−１〜Ｙ−７部分であり、
【化３】
2018526339.tif 000005
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、それぞれ下記の定義によるものであり、矢印はＡ１、Ａ３、Ａ４およびＡ５部分を有する６員環との結合を表し、
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＯＲ２３であり、
Ｒ１およびＸ１は、Ｘ１がＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれがＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ１およびＡ２は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ２およびＡ３は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ３およびＡ４は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＸ２３は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、かつ、
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成する］。
【００１６】
一般式（Ｉ）の化合物は、適切な無機または有機酸、例えば鉱酸、例えばＨＣｌ、ＨＢｒ、Ｈ２ＳＯ４、Ｈ３ＰＯ４もしくはＨＮＯ３、または有機酸、例えばギ酸、酢酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、乳酸もしくはサリチル酸もしくはスルホン等のカルボン酸、例えばｐ−トルエンスルホン酸を、塩基性基、例えば、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルホリノまたはピリジノに添加することにより塩を形成し得る。このような場合、これらの塩はアニオンとしての酸の共役塩基を含む。脱プロトン化形態の適切な置換基、例えばスルホン酸、特定のスルホンアミドまたはカルボン酸は、アミノ基等の基と内部塩を形成することができ、それ自体がプロトン化可能である。塩はまた、一般式（Ｉ）の化合物に対する塩基の作用によっても形成され得る。適切な塩基の例は、トリアルキルアミン、モルホリン、ピペリジンおよびピリジン等の有機アミン、およびアンモニウム、アルカリ金属またはアルカリ土類金属の水酸化物、炭酸塩および炭酸水素塩、特に水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウムおよび炭酸水素カリウムである。これらの塩は、酸性水素が農業的に好適なカチオン、例えば金属塩、特にアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩、特にナトリウム塩およびカリウム塩によって、またはアンモニウム塩、有機アミンとの塩、または第四級アンモニウム塩、例えば式［ＮＲａＲｂＲＣＲｄ］＋であって、Ｒａ〜Ｒｄがそれぞれ独立して有機置換基、特にアルキル、アリール、アラルキルまたはアルキルリールであるカチオンとの塩と置き換えられた化合物である。また、（Ｃ１−Ｃ４）−トリアルキルスルホニウムおよび（Ｃ１−Ｃ４）−トリアルキルスルホキソニウムの塩等のアルキルスルホニウムおよびアルキルスルホキソニウムの塩も適している。
【００１７】
式（Ｉ）の本発明の置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドは、ｐＨ、溶媒および温度等の外部条件、ならびにＸ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４に応じて、種々の互変異性構造の形態を取ることができ、これらのすべては式（Ｉ）に包含されるものと考えられる。
【００１８】
本発明により使用される式（Ｉ）の化合物およびその塩は、以下、「一般式（Ｉ）の化合物」と称される。
【００１９】
本発明は、好ましくは、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３８は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ３９Ｒ４０、ＯＲ４１、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＯＲ４２、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ＣＯＲ４１、−Ｃ＝ＮＯＲ４１、Ｒ４１ＯＯＣ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、トリス［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ビス［（Ｃ１−Ｃ７）アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、ジアゾ、アリールジアゾ、トリス［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル、ビス［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］（アリール）シリル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリルであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同じであるかまたは異なり、かつ、独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ２部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ２部分のＲ２は、下記で定義するように同じであるかまたは異なり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣ−Ｒ２である場合、Ｒ１およびＲ２は両方とも水素ではなく、
ＷはＯ（酸素）またはＳ（硫黄）であり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＡ５は同じであるかまたは異なり、かつ、それぞれ独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ３８部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ３８部分のＲ３８は、上記で定義したのと同じであるかまたは異なり、
Ｑは、ＣＲ３Ｒ４基およびそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の３〜７員環を形成し、かつ、さらに部分Ｑ−１〜Ｑ−１５であり、
【化４】
2018526339.tif 000006
式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７はそれぞれ上記の定義に従って定義され、矢印はヒドラジド基の窒素原子との結合を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１７、Ｒ１８，Ｒ１９およびＲ２０は、独立して水素、ＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、シアノ、ニトロ、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルであるか、または、それらが結合している原子と一緒になってオキソ基を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｒ３７は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２であり、
ｎは０、１または２であり、
Ｒ３９およびＲ４０は同じであるかまたは異なり、かつ、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＳＯ２Ｒ４２、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルであり、
Ｒ４１は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルであり、かつ、
Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｙは結合またはＹ−１〜Ｙ−７部分であり、
【化５】
2018526339.tif 000007
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、それぞれ下記の定義によるものであり、矢印はＡ１、Ａ３、Ａ４およびＡ５部分を有する６員環との結合を表し、
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ＣＯＯＲ２３であり、
Ｒ１およびＸ１は、Ｘ１がＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれがＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ１およびＡ２は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ２およびＡ３は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ３およびＡ４は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ２３は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、かつ、
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成する。
【００２０】
特に好ましくは、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３８は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ３９Ｒ４０、ＯＲ４１、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ４２、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ＣＯＲ４１、−Ｃ＝ＮＯＲ４１、Ｒ４１ＯＯＣ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、トリス［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］（アリール）シリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、ジアゾ、アリールジアゾ、トリス［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］（アリール）シリル、ビスアリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリルであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同じであるかまたは異なり、かつ、独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ２部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ２部分のＲ２は、下記で定義するように同じであるかまたは異なり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣ−Ｒ２である場合、Ｒ１およびＲ２は両方とも水素ではなく、
ＷはＯ（酸素）またはＳ（硫黄）であり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＡ５は同じであるかまたは異なり、かつ、それぞれ独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ３８部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ３８部分のＲ３８は、上記で定義したのと同じであるかまたは異なり、
Ｑは、ＣＲ３Ｒ４基およびそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の３〜７員環を形成し、かつ、さらに部分Ｑ−１〜Ｑ−１５であり、
【化６】
2018526339.tif 000008
式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７はそれぞれ上記の定義に従って定義され、矢印はヒドラジド基の窒素原子との結合を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１７、Ｒ１８，Ｒ１９およびＲ２０は、独立して水素、ＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、シアノ、ニトロ、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ビス［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであるか、または、それらが結合している原子と一緒になってオキソ基を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｒ３７は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＯＲ４１、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２であり、
ｎは０、１または２であり、
Ｒ３９およびＲ４０は同じであるかまたは異なり、かつ、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＳＯ２Ｒ４２、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４１は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、かつ、
Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シアノアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ハロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル、（Ｃ４−Ｃ１０）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）−シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｙは結合またはＹ−１〜Ｙ−７部分であり、
【化７】
2018526339.tif 000009
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、それぞれ下記の定義によるものであり、矢印はＡ１、Ａ３、Ａ４およびＡ５部分を有する６員環との結合を表し、
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）−ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＣＯＯＲ２３であり、
Ｒ１およびＸ１は、Ｘ１がＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれがＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ１およびＡ２は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ２およびＡ３は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ３およびＡ４は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ３およびＲ２３は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、かつ、
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成する。
【００２１】
特に好ましくは、式（Ｉａ）〜（Ｉｕ）で表される一般式（Ｉ）の化合物である
【化８】
2018526339.tif 000010
2018526339.tif 000011
［式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３８は、独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、ＮＲ３９Ｒ４０、ＯＲ４１、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４２、チオシアナト、イソチオシアナト、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、置換されていてもよいフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンタン−１−イル、アダマンタン−２−イル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、２’−メチル−１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、メトキシメチル、エトキシメチル、エトキシエチル、メトキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、エトキシ−ｎ−プロピル、メトキシブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、クロロジフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、ジフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチル、ジフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、２，２−ジフルオロエトキシメチル、２，２−ジフルオロエトキシエチル、２，２−ジフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、２，２，２−トリフルオロエトキシメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、ペンタフルオロエトキシメチル、ペンタフルオロエトキシエチル、ペンタフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、メチルチオメチル、メチルチオエチル、エチルチオエチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチル、１−シクロペンテニル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニル、１−シクロヘキセニル、２−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、メトキシメトキシメチル、メトキシエトキシメチル、メトキシエトキシエチル、メトキシメトキシエチル、エトキシ−ｎ−プロポキシメチル、エトキシ−ｎ−プロポキシエチル、エトキシエトキシメチル、エトキシエトキシエチル、フルオロエチニル、クロロエチニル、トリフルオロメチルエチニル、ペンタフルオロチオ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、メチルカルボニルメチル、メチルカルボニルエチル、メチルカルボニル−ｎ−プロピル、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ＣＯＲ４１、−Ｃ＝ＮＯＲ４１、Ｒ４１ＯＯＣ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、トリメチルシリルエチニル、トリエチルシリルエチニル、トリス（イソプロピル）シリルエチニル、シクロプロピルエチニル、シクロブチルエチニル、シクロペンチルエチニル、シクロヘキシルエチニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、ヘテロシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノスルホニルアミノ、ジアゾ、アリールジアゾ、トリメチルシリルであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同じであるかまたは異なり、かつ、独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ２部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ〜Ｒ２部分のＲ２は、下記で定義するように同じであるかまたは異なり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣ−Ｒ２である場合、Ｒ１およびＲ２は両方とも水素ではなく、
ＷはＯ（酸素）またはＳ（硫黄）であり、好ましくはＯ（酸素）であり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＡ５は同じであるかまたは異なり、かつ、それぞれ独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ３８部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ３８部分のＲ３８は上記で定義したものと同じであるかまたは異なり、
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピルメチル、クロロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シアノメチル、シアノエチル、シアノ−ｎ−プロピル、シアノ−ｎ−ブチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチル−エテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロピニル、２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、トリフルオロメチル、、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、１−フルオロエチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、１，１−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−ｎ−プロピル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換されていてもよいフェニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、２，２−ジフルオロエトキシメチル、２，２−ジフルオロエトキシエチル、２，２−ジフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、２，２，２−トリフルオロエトキシメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、ペンタフルオロエトキシメチル、ペンタフルオロエトキシエチル、ペンタフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、メチルチオメチル、メチルチオエチル、エチルチオエチル、メチルチオ−ｎ−プロピル、エチルチオ−ｎ−プロピル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチル、トリフルオロメチルチオ−ｎ−プロピル、ＣＯＯＲ４１、ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、ヒドロキシカルボニルメチル、ヒドロキシカルボニルエチル、ヒドロキシカルボニル−ｎ−プロピル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルメチル、イソプロピルオキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエチル、エトキシカルボニルエチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルエチル、イソプロピルオキシカルボニルエチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルエチル、メトキシカルボニル−ｎ−プロピル、エトキシカルボニル−ｎ−プロピル、ｎ−プロピルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、イソプロピルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、アリルオキシカルボニルメチル、アリルオキシカルボニルエチル、アリルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、プロパルジルオキシカルボニルメチル、プロパルギルオキシカルボニルエチル、プロパルジルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、フェニルメチルオキシカルボニルメチル、フェニルメチルオキシカルボニルエチル、フェニルメチルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ５）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ５）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキルであり、
ｎは０、１または２であり、
Ｒ３９およびＲ４０は同一であるかまたは異なり、かつ、独立して水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピルおよび１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シアノメチル、シアノエチル、シアノ−ｎ−プロピル、シアノ−ｎ−ブチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチル−エテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、２，２−ジフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−ｎ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、スピロ［２．２］ペンタ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−４−イル、３−スピロ［２．３］ヘキサ−５−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−１−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−２−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−１−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−１−イル、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−５−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、ビシクロ［２．２．１］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．２］ノナン−２−イル、アダマンタン−１−イル、アダマンタン−２−イル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、２’−メチル−１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、１−メチルシクロブチル、２−メチルシクロブチル、３−メチルシクロブチル、２−シアノシクロブチル、３−シアノシクロブチル、３−メトキシシクロブチル、１−アリルシクロプロピル、１−ビニルシクロブチル、１−ビニルシクロプロピル、１−エチルシクロプロピル、１−メチルシクロヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、１−メトキシシクロヘキシル、２−メトキシシクロヘキシル、３−メトキシシクロヘキシル、４−メトキシシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、エトキシエチル、メトキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、エトキシ−ｎ−プロピル、メトキシブチル、メトキシイソプロピル、イソプロポキシメチル、イソプロポキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、ジフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチル、ジフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、２，２−ジフルオロエトキシメチル、２，２−ジフルオロエトキシエチル、２，２−ジフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、２，２−ジフルオロエトキシメチル、２，２−ジフルオロエトキシエチル、２，２−ジフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、２，２，２−トリフルオロエトキシメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、ペンタフルオロエトキシメチル、ペンタフルオロエトキシエチル、ペンタフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、メチルチオメチル、メチルチオエチル、エチルチオエチル、メチルチオ−ｎ−プロピル、エチルチオ−ｎ−プロピル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチル、トリフルオロメチルチオ−ｎ−プロピル、置換されていてもよいフェニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキル、ＣＯＲ４１、ＳＯ２Ｒ４２、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−ＨＮＯ２Ｓ−、ヘテロシクリル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルメチル、イソプロピルオキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエチル、エトキシカルボニルエチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルエチル、イソプロピルオキシカルボニルエチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルエチル、メトキシカルボニル−ｎ−プロピル、エトキシカルボニル−ｎ−プロピル、ｎ−プロピルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、イソプロピルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ５）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ５）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ５）−アルコキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、プロパルジルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ５）−アルキルであり、
Ｒ４１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピルおよび１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シアノメチル、シアノエチル、シアノ−ｎ−プロピル、シアノ−ｎ−ブチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチル−エテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニルおよび１−エチル−２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル、１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンタン−１−イル、アダマンタン−２−イル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１−メチルシクロブチル、２−メチルシクロブチル、３−メチルシクロブチル、２−シアノシクロブチル、３−シアノシクロブチル、３−メトキシシクロブチル、１−アリルシクロプロピル、１−エチルシクロプロピル、１−メチルシクロヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、２−メトキシシクロヘキシル、３−メトキシシクロヘキシル、４−メトキシシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、クロロジフルオロメチル、ブロモジフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、ヨードジフルオロメチル、ブロモフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−ｎ−プロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、エトキシエチル、メトキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、メトキシブチル、メトキシイソプロピル、イソプロポキシメチル、イソプロポキシエチル、置換されていてもよいフェニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルメチル、イソプロピルオキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエチル、エトキシカルボニルエチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルエチル、イソプロピルオキシカルボニルエチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルエチル、メトキシカルボニル−ｎ−プロピル、エトキシカルボニル−ｎ−プロピル、ｎ−プロピルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、イソプロピルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、アリルオキシカルボニルメチル、アリルオキシカルボニルエチル、アリルオキシカルボニル−ｎ−プロピル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、かつ、
Ｒ４２は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピルおよび１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シアノメチル、シアノエチル、シアノ−ｎ−プロピル、シアノ−ｎ−ブチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンタン−１−イル、アダマンタン−２−イル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、２’−メチル−１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−ｎ−プロピル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシメチル、エトキシメチル、エトキシエチル、メトキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、エトキシ−ｎ−プロピル、メトキシブチル、メトキシイソプロピル、イソプロポキシメチル、イソプロポキシエチル、置換されていてもよいフェニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＮＲ３９Ｒ４０であり、
Ｙは結合またはＹ−１〜Ｙ−７部分であり、
【化９】
2018526339.tif 000012
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、それぞれ下記の定義によるものであり、矢印はＡ１、Ａ３、Ａ４およびＡ５部分を有する６員環との結合を表し、
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３およびＲ５４は、独立して水素、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチル−エテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、クロロジフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−ｎ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、置換されていてもよいフェニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、メトキシメチル、エトキシメチル、エトキシエチル、メトキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、エトキシ−ｎ−プロピル、メトキシブチル、メトキシイソプロピル、イソプロポキシメチル、イソプロポキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、ジフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチル、ジフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、２，２，２−トリフルオロエトキシメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエトキシ−ｎ−プロピル、メチルチオメチル、メチルチオエチル、エチルチオエチル、メチルチオ−ｎ−プロピル、エチルチオ−ｎ−プロピル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチル、トリフルオロメチルチオ−ｎ−プロピル、ＣＯＯＲ４１であり、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ１およびＸ１は、Ｘ１がＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれがＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ１およびＡ２は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ２およびＡ３は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ３およびＡ４は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成する］。
【００２２】
特に好ましくは、式（Ｉｂ）〜（Ｉｏ）で表される一般式（Ｉ）の化合物である
【化１０】
2018526339.tif 000013
［式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３８は、独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、チオシアナト、イソチオシアナト、メトキシ、エトキシ、イソプロピルオキシ、メチルスルホニル、ヒドロチオ、ヒドロキシ、アミノ、イミノ、ジアゾ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、クロロジフルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、メチルチオ、エチルチオ、フェニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ、ジメチルアミノ、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルであり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は同じであるかまたは異なり、かつ、独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ２部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ〜Ｒ２部分のＲ２は、下記で定義するように同じであるかまたは異なり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４がＣ−Ｒ２である場合、Ｒ１およびＲ２は両方とも水素ではなく、
ＷはＯ（酸素）またはＳ（硫黄）であり、好ましくはＯ（酸素）であり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＡ５は同じであるかまたは異なり、かつ、それぞれ独立してＮ（窒素）またはＣ−Ｒ３８部分であるが、３つ以上の隣接する窒素原子は存在せず、各Ｃ−Ｒ３８部分のＲ３８は上記で定義したものと同じであるかまたは異なり、
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチルであり、
Ｙは結合またはＹ−１〜Ｙ−２部分であり、
【化１１】
2018526339.tif 000014
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７およびＲ４８は、それぞれ下記の定義によるものであり、矢印はＡ１、Ａ３、Ａ４およびＡ５部分を有する６員環との結合を表し、
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７およびＲ４８は、独立して水素、メチルであり、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和したまたは部分的に飽和した５〜７員環を形成し、
Ｒ１およびＸ１は、Ｘ１がＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれがＣ−Ｒ２基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ１およびＡ２は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ２およびＡ３は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成し、
Ａ３およびＡ４は、それぞれがＣ−Ｒ７基である場合、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ原子により割り込まれていてもよく、さらなる置換基を有していてもよい、完全に飽和した、部分的に飽和したまたは完全に不飽和の５〜７員環を形成する］。
【００２３】
上記一般的または好ましいラジカル定義は、一般式（Ｉ）の最終生成物および、同様に、製造の各場合において必要な出発物質または中間体の両方に施用する。これらのラジカル定義を、要望通りに互いに組み合わせることができ、すなわち、所与の好ましい範囲間の組合せを含む。
【００２４】
本発明に記載の化合物に関して、上記およびさらに下記で使用する用語は明らかにされるだろう。これらは当業者によく知られており、以後明らかにされる定義を特に有する：
【００２５】
本発明に従えば、「アリールスルホニル」は、置換されていてもよいフェニルスルホニルまたは置換されていてもよい多環式アリールスルホニル、ここでは特に、置換されていてもよいナフチルスルホニルを示し、例えば、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルコキシ基により置換される。
【００２６】
本発明に従えば、「シクロアルキルスルホニル」−単独または化学基の部分として−好ましくは３〜６個の炭素原子を有する置換されていてもよいシクロアルキルスルホニル、例えば、シクロプロピルスルホニル、シクロブチルスルホニル、シクロペンチルスルホニルまたはシクロヘキシルスルホニルである。
【００２７】
本発明に従えば、「アルキルスルホニル」−単独または化学基の部分として−は、好ましくは１〜８個もしくは１〜６個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐アルキルスルホニル、例えば（これに限定されないが）、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、１−メチルエチルスルホニル、ブチルスルホニル、１−メチルプロピルスルホニル、２−メチルプロピルスルホニル、１，１−ジメチルエチルスルホニル、ペンチルスルホニル、１−メチルブチルスルホニル、２−メチルブチルスルホニル、３−メチルブチルスルホニル、１，１−ジメチルプロピルスルホニル、１，２−ジメチルプロピルスルホニル、２，２−ジメチルプロピルスルホニル、１−エチルプロピルスルホニル、ヘキシルスルホニル、１−メチルペンチルスルホニル、２−メチルペンチルスルホニル、３−メチルペンチルスルホニル、４−メチルペンチルスルホニル、１，１−ジメチルブチルスルホニル、１，２−ジメチルブチルスルホニル、１，３−ジメチルブチルスルホニル、２，２−ジメチルブチルスルホニル、２，３−ジメチルブチルスルホニル、３，３−ジメチルブチルスルホニル、１−エチルブチルスルホニル、２−エチルブチルスルホニル、１，１，２−トリメチルプロピルスルホニル、１，２，２−トリメチルプロピルスルホニル、１−エチル−１−メチルプロピルスルホニルおよび１−エチル−２−メチルプロピルスルホニルなどの（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルを表す。
【００２８】
本発明に従えば、「ヘテロアリールスルホニル」は、置換されていてもよいピリジルスルホニル、ピリミジニルスルホニル、ピラジニルスルホニルもしくは置換されていてもよい多環式ヘテロアリールスルホニル、ここでは特に、置換されていてもよい、例えば、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルコキシ基により置換されているキノリニルスルホニルを示す。
【００２９】
本発明に従えば、「アルキルチオ」−単独または化学基の部分として−は、好ましくは、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルチオなどの、１〜８個もしくは１〜６個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐Ｓ−アルキル、例えば（これに限定されないが）、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、１−メチルエチルチオ、ブチルチオ、１−メチルプロピルチオ、２−メチルプロピルチオ、１，１−ジメチルエチルチオ、ペンチルチオ、１−メチルブチルチオ、２−メチルブチルチオ、３−メチルブチルチオ、１，１−ジメチルプロピルチオ、１，２−ジメチルプロピルチオ、２，２−ジメチルプロピルチオ、１−エチルプロピルチオ、ヘキシルチオ、１−メチルペンチルチオ、２−メチルペンチルチオ、３−メチルペンチルチオ、４−メチルペンチルチオ、１，１−ジメチルブチルチオ、１，２−ジメチルブチルチオ、１，３−ジメチルブチルチオ、２，２−ジメチルブチルチオ、２，３−ジメチルブチルチオ、３，３−ジメチルブチルチオ、１−エチルブチルチオ、２−エチルブチルチオ、１，１，２−トリメチルプロピルチオ、１，２，２−トリメチルプロピルチオ、１−エチル−１−メチルプロピルチオおよび１−エチル−２−メチルプロピルチオなどの（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオを示す。
【００３０】
本発明に従えば、アルケニルチオは、硫黄原子により結合したアルケニルラジカルを示し、アルキニルチオは、硫黄原子により結合したアルキニルラジカルを示し、シクロアルキルチオは、硫黄原子により結合したシクロアルキルラジカルを示し、シクロアルケニルチオは、硫黄原子により結合したシクロアルケニルラジカルを示す。
【００３１】
本発明に従えば、アルキルスルフィニル（アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−）は、他に異なって定義されない限り、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルスルフィニルなどの−Ｓ（＝Ｏ）−により骨格と結合しているアルキルラジカル、例えば（これに限定されないが）、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル、１−メチルエチルスルフィニル、ブチルスルフィニル、１−メチルプロピルスルフィニル、２−メチルプロピルスルフィニル、１，１−ジメチルエチルスルフィニル、ペンチルスルフィニル、１−メチルブチルスルフィニル、２−メチルブチルスルフィニル、３−メチルブチルスルフィニル、１，１−ジメチルプロピルスルフィニル、１，２−ジメチルプロピルスルフィニル、２，２−ジメチルプロピルスルフィニル、１−エチルプロピルスルフィニル、ヘキシルスルフィニル、１−メチルペンチルスルフィニル、２−メチルペンチルスルフィニル、３−メチルペンチルスルフィニル、４−メチルペンチルスルフィニル、１，１−ジメチルブチルスルフィニル、１，２−ジメチルブチルスルフィニル、１，３−ジメチルブチルスルフィニル、２，２−ジメチルブチルスルフィニル、２，３−ジメチルブチルスルフィニル、３，３−ジメチルブチルスルフィニル、１−エチルブチルスルフィニル、２−エチルブチルスルフィニル、１，１，２−トリメチルプロピルスルフィニル、１，２，２−トリメチルプロピルスルフィニル、１−エチル−１−メチルプロピルスルフィニルおよび１−エチル−２−メチルプロピルスルフィニルなどの（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルフィニルを示す。
【００３２】
同様に、アルケニルスルフィニルおよびアルキニルスルフィニルは、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルスルフィニルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）−、（Ｃ３〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ３〜Ｃ４）−アルキニルスルフィニルなどの、−Ｓ（＝Ｏ）−により骨格と結合した、それぞれ、アルケニルラジカルおよびアルキニルラジカルとして、本発明に従って定義される。
【００３３】
同様に、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルスルホニルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）−、（Ｃ３〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ３〜Ｃ４）−アルキニルスルホニルなどの、−Ｓ（＝Ｏ）２−により骨格と結合した、それぞれ、アルケニルラジカルおよびアルキニルラジカルとして、本発明に従って定義される。
【００３４】
「アルコキシ」は、酸素原子により結合したアルキルラジカル、例えば（これに限定されないが）、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、１−メチルエトキシ、ブトキシ、１−メチルプロポキシ、２−メチルプロポキシ、１，１−ジメチルエトキシ、ペントキシ、１−メチルブトキシ、２−メチルブトキシ、３−メチルブトキシ、１，１−ジメチルプロポキシ、１，２−ジメチルプロポキシ、２，２−ジメチルプロポキシ、１−エチルプロポキシ、ヘキソキシ、１−メチルペントキシ、２−メチルペントキシ、３−メチルペントキシ、４−メチルペントキシ、１，１−ジメチルブトキシ、１，２−ジメチルブトキシ、１，３−ジメチルブトキシ、２，２−ジメチルブトキシ、２，３−ジメチルブトキシ、３，３−ジメチルブトキシ、１−エチルブトキシ、２−エチルブトキシ、１，１，２−トリメチルプロポキシ、１，２，２−トリメチルプロポキシ、１−エチル−１−メチルプロポキシおよび１−エチル−２−メチルプロポキシなどの（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシを示す。アルケニルオキシは、酸素原子により結合したアルケニルラジカルを示し、アルキニルオキシは、酸素原子により結合したアルキニルラジカルを示し、例えば、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケノキシおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）−、（Ｃ３〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ３〜Ｃ４）−アルキノキシである。
【００３５】
「シクロアルキルオキシ」は、酸素原子により結合したシクロアルキルラジカルを示し、シクロアルケニルオキシは、酸素原子により結合したシクロアルケニルラジカルを示す。
【００３６】
本発明に従えば、「アルキルカルボニル」（アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−）は、他に異なって定義されない限り、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−または（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルカルボニルなどの−Ｃ（＝Ｏ）−により骨格に結合したアルキルラジカルである。ここで、炭素原子数は、アルキルカルボニル基中のアルキルラジカルを表す。
【００３７】
同様に「アルケニルカルボニル」および「アルキニルカルボニル」は、他に異なって定義されない限り、それぞれ、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−または（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルカルボニルおよび（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−または（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニルカルボニルなどの−Ｃ（＝Ｏ）−により骨格に結合したアルケニルラジカルおよびアルキニルカルボニルである。ここで、炭素原子数は、アルケニルまたはアルキニル基中のアルケニルまたはアルキニルラジカルを表す。
【００３８】
アルコキシカルボニル（アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−）は、他に異なって定義されない限り、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−または（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシカルボニルなどの−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−により骨格に結合したアルキルラジカルである。ここで、炭素原子数は、アルコキシカルボニル基中のアルキルラジカルを表す。
【００３９】
同様に本発明の「アルケニルオキシカルボニル」および「アルキニルオキシカルボニル」は、他に異なって定義されない限り、それぞれ、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−または（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルオキシカルボニルおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）−、（Ｃ３〜Ｃ６）−および（Ｃ３〜Ｃ４）−アルキニルオキシカルボニルなどの−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−により骨格に結合したアルケニルラジカルおよびアルキニルラジカルである。ここで、炭素原子数は、アルケニルオキシカルボニル基またはアルキニルオキシカルボニル基中のアルケニルまたはアルキニルラジカルを表す。
【００４０】
本発明に従えば、「アルキルカルボニルオキシ」（アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−）は、他に異なって定義されない限り、（Ｃ１〜Ｃ１０）−、（Ｃ１〜Ｃ６）−または（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルシカルボニルオキシなどのカルボニルオキシ基（−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−）の酸素により骨格に結合したアルキルラジカルである。ここで、炭素原子数は、アルキルカルボニルオキシ基中のアルキルラジカルを表す。
【００４１】
同様に、アルケニルカルボニルオキシおよびアルキニルカルボニルオキシは、（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニルカルボニルオキシまたは（Ｃ２〜Ｃ１０）−、（Ｃ２〜Ｃ６）−もしくは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニルカルボニルオキシなどの（−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−）の酸素により骨格と結合した、それぞれ、アルケニルラジカルおよびアルキニルラジカルとして、本発明に従って定義される。ここで、炭素原子数は、それぞれ、アルケニル−またはアルキニルカルボニルオキシ基中のアルケニルまたはアルキニルラジカルを表す。
【００４２】
「アリール」という語は、好ましくは６〜１４個、特に６〜１０個の環炭素原子を有する置換されていてもよい単環式、二環式または多環式芳香族構造、例えば、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントレニル等、好ましくはフェニルを示す。
【００４３】
「置換されていてもよいアリール」という語は、結合部位が芳香族構造上にある、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、フルオレニル、ビフェニリルなどの多環式構造も包含する。体系的用語において、「アリール」も、概して、「置換されていてもよいフェニル」という語に包含される。本明細書において、好ましいアリール置換基は、例えば、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルケニルオキシ、ビス−アルキルアミノアルコキシ、トリス−［アルキル］シリル、ビス−［アルキル］アリールシリル、ビス−［アルキル］アルキルシリル、トリス−［アルキル］シリルアルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ハロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル−Ｎ−アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ビス−アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ビス−アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシである。
【００４４】
複素環式ラジカル（ヘテロシクリル）は、飽和、不飽和、部分的飽和または複素環式芳香族を表し、非置換でもよく、結合部位が環原子上にあって置換されていてもよい、少なくとも１つの複素環式環（＝少なくとも１個の炭素原子がヘテロ原子、好ましくは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｐの群からのヘテロ原子により置換されている炭素環式環）を含む。ヘテロシクリルラジカルまたは複素環式環が置換されていてもよい場合、他の炭素環式または複素環式環と縮合していてもよい。置換されていてもよいヘテロシクリルの場合、多環式構造も含まれ、例えば、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、８−アザビシクロ［２．２．２］オクタニルまたは１−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチルである。置換されていてもよいヘテロシクリルには、例えば、１−オキサ−５−アザスピロ［２．３］ヘキシル等のスピロ環式構造も含まれる。別段の定義がない限り、複素環式環は、好ましくは、３〜９環原子、特に３〜６環原子を含み、複素環式環中に１個以上、好ましくは１〜４個、特に、１、２または３個の、好ましくはＮ、ＯおよびＳの群から選択されるヘテロ原子を含むが、２個の酸素原子は互いに直接隣接してはならず、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を有する例としては、１−または２−または３−ピロリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−２−または３−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−または２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−または２−または３−イル、１−または２−または３−または４−ピペリジニル；２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−２−または３−または４−または５−イルまたは６−イル；１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，４−ジヒドロピリジン−１−または２−または３−または４−イル；２，３−ジヒドロピリジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；２，５−ジヒドロピリジン−２−または３−または４−または５−または６−イル、１−または２−または３−または４−アゼパニル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−イル；３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，７−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−イル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−３Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；１Ｈ−アゼピン−１−または２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；３Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４Ｈ−アゼピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル、２−または３−オキソラニル（＝２−または３−テトラヒドロフラニル）；２，３−ジヒドロフラン−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロフラン−２−または３−イル、２−または３−または４−オキサニル（＝２−または３−または４−テトラヒドロピラニル）；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；２Ｈ−ピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；４Ｈ−ピラン−２−または３−または４−イル、２−または３−または４−オキセパニル；２，３，４，５−テトラヒドロオキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロオキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロオキセピン−２−または３−または４−イル；２，３−ジヒドロオキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロオキセピン−２−または３−または４−イル；２，５−ジヒドロオキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；オキセピン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２−または３−テトラヒドロチオフェニル；２，３−ジヒドロチオフェン−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロチオフェン−２−または３−イル；テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；２Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−または５−または６−イル；４Ｈ−チオピラン−２−または３−または４−イルである。好ましい３員および４員複素環は、例えば、１−または２−アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、１−または２−または３−アゼチジニル、２−または３−オキセタニル、２−または３−チエタニル、１，３−ジオキセタン−２−イルである。「ヘテロシクリル」のさらなる例は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される２個のヘテロ原子を有する部分的または完全水素化複素環式ラジカルは、例えば、１−または２−または３−または４−ピラゾリジニル；４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−または−３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−または２−または３−または４−または５−イル；１−または２−または３−または４−イミダゾリジニル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−または２−または３−または４−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−または２−または−４−または５−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−または２−または−４−または５−イル；ヘキサヒドロピリダジン−１−または２−または３−または４−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−１−または−３−または４−または５−または６−イル；３，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロピリダジン−３−または４−イル；３，４−ジヒドロピリダジン−３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロピリダジン−３−または４−イル；１，６−ジヒドロピリダジン−１−または−３−または４−または５−または６−イル；ヘキサヒドロピリミジン−１−または２−または３−または４−イル；１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−１−または２−または−４−または５−または６−イル；１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン−１−または２−または−４−または５−または６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，６−ジヒドロピリミジン−１−または２−または−４−または５−または６−イル；１，２−ジヒドロピリミジン−１−または２−または４−または５−または６−イル；２，５−ジヒドロピリミジン−２−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロピリミジン−４−または５−または６−イル；１，４−ジヒドロピリミジン−１−または２−または−４−または５−または６−イル；１−または２−または３−ピペラジニル；１，２，３，６−テトラヒドロピラジン−１−または２−または３−または−５−または６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピラジン−１−または２−または３−または４−または５−または６−イル；１，２−ジヒドロピラジン−１−または２−または３−または−５−または６−イル；１，４−ジヒドロピラジン−１−または２−または３−イル；２，３−ジヒドロピラジン−２−または３−または−５−または６−イル；２，５−ジヒドロピラジン−２−または３−イル；１，３−ジオキソラン−２−または−４−または５−イル；１，３−ジオキソール−２−または−４−イル；１，３−ジオキサン−２−または−４−または５−イル；４Ｈ−１，３−ジオキシン−２−または−４−または５−または６−イル；１，４−ジオキサン−２−または３−または−５−または６−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシン−２−または３−または−５−または６−イル；１，４−ジオキシン−２−または３−イル；１，２−ジチオラン−３−または４−イル；３Ｈ−１，２−ジチオール−３−または４−または５−イル；１，３−ジチオラン−２−または−４−イル；１，３−ジチオール−２−または−４−イル；１，２−ジチアン−３−または４−イル；３，４−ジヒドロ−１，２−ジチイン−３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−１，２−ジチイン−３−または４−イル；１，２−ジチイン−３−または４−イル；１，３−ジチアン−２−または−４−または５−イル；４Ｈ−１，３−ジチイン−２−または−４−または５−または６−イル；イソオキサゾリジン−２−または３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロイソオキサゾール−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロイソオキサゾール−２−または３−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−または４−または５−イル；１，３−オキサゾリジン−２−または３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−または−４−または５−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−または−４−または５−イル；１，２−オキサジナン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２−オキサジン−３−または４−または５−または６−イル；２Ｈ−１，２−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；６Ｈ−１，２−オキサジン−３−または４−または５−または６−イル；４Ｈ−１，２−オキサジン−３−または４−または５−または６−イル；１，３−オキサジナン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−２
Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；２Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；６Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；４Ｈ−１，３−オキサジン−２−または−４−または５−または６−イル；モルホリン−２−または３−または４−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−２−または３−または−５−または６−イル；２Ｈ−１，４−オキサジン−２−または３−または−５−または６−イル；４Ｈ−１，４−オキサジン−２−または３−イル；１，２−オキサゼパン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，５−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；４，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；６，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；１，２−オキサゼピン３−または４−または５−または６−または７−イル；１，３−オキサゼパン−２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；２，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；４，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；６，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；１，３−オキサゼピン２−または−４−または５−または６−または７−イル；１，４−オキサゼパン−２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，５−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；４，５−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；４，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または４−または５−または６−または７−イル；６，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；１，４−オキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；イソチアゾリジン−２−または３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロイソチアゾール−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロイソチアゾール−２−または３−または４−または５−イル；４，５−ジヒドロイソチアゾール−３−または４−または５−イル；１，３−チアゾリジン−２−または３−または４−または５−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−または３−または４−または５−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−または−４−または５−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−または−４−または５−イル；１，３−チアジナン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−または３−または４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イル；２Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イル；６Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イル；４Ｈ−１，３−チアジン−２−または−４−または５−または６−イルである。「ヘテロシクリル」のさらなる例は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される３個のヘテロ原子を有する部分的または完全水素化複素環式ラジカルは、例えば、１，４，２−ジオキサゾリジン−２−または３−または−５−イル；１，４，２−ジオキサゾール−３−または−５−イル；１，４，２−ジオキサジナン−２−または３−または−５−または６−イル；５，６−ジヒドロ−１，４，２−ジオキサジン−３−または−５−または６−イル；１，４，２−ジオキサジン−３−または５−または６−イル；１，４，２−ジオキサゼパン−２−または３−または−５−または６−または７−イル；６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン３−または−５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−７Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；２，３−ジヒドロ−５Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン２−または３−または−５−または６−または７−イル；５Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン３−または−５−または６−または７−イル；７Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン３−または−５−または６−または７−イルである。
【００４５】
さらに置換されていてもよい複素環の構造例も以下に列挙する：
【化１２】
2018526339.tif 000015
2018526339.tif 000016
2018526339.tif 000017
【００４６】
上記一覧の複素環は、例えば、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニルアルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、アルキルアルキニル、トリスアルキルシリルアルキニル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アルキルチオ、ヒドロチオ、ヒドロキシアルキル、オキソ、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキルチオ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールオキシ、ビスアルキルアミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキル（アルキル）アミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アリールアルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニルにより置換される。
【００４７】
基本構造が、ラジカル（＝基）の一覧またはラジカルの一般的に定義された基から「１つ以上のラジカルにより」置換される場合、いずれの場合にも、これは、複数の同じおよび／または構造的に異なるラジカルによる同時置換を含む。
【００４８】
部分的または完全に飽和した窒素複素環の場合、これは、炭素または窒素のいずれかにより分子の残部と結合してもよい。
【００４９】
置換複素環式ラジカルの適切な置換基は、下記に指定された置換基を表し、加えてオキソおよびチオキソでもある。それから、環炭素原子上の置換基としてオキソ基は、例えば、複素環のカルボニル基である。結果として、ラクトンおよびラクタムも好ましく含まれる。オキソ基は、環ヘテロ原子上にあってもよく、例えば、ＮおよびＳの場合に異なる酸化状態で存在してもよく、その場合、例えば、複素環中に二価−Ｎ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−（略してＳＯ）および−Ｓ（Ｏ）２−（略してＳＯ２）基を形成してもよい。−Ｎ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）−基の場合、いずれの場合にも、両方の鏡像異性体が含まれる。
【００５０】
本発明に従えば、「ヘテロアリール」という表現は、複素環式芳香族化合物、すなわち、完全不飽和芳香族複素環式化合物、１〜４個、好ましくは１または２個の同じもしくは異なるヘテロ原子、好ましくはＯ、ＳもしくはＮを有する好ましくは５員〜７員環を表す。本発明のヘテロアリールは、例えば、１Ｈ−ピロール−１−イル；１Ｈ−ピロール−２−イル；１Ｈ−ピロール−３−イル；フラン−２−イル；フラン−３−イル；チエン−２−イル；チエン−３−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル；１Ｈ−イミダゾール−２−イル；１Ｈ−イミダゾール−４−イル；１Ｈ−イミダゾール−５−イル；１Ｈ−ピラゾール−１−イル；１Ｈ−ピラゾール−３−イル；１Ｈ−ピラゾール−４−イル；１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−チアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，３−チアゾール−４−イル、１Ｈ−１，２，３−チアゾール−５−イル、２Ｈ−１，２，３−チアゾール−２−イル、２Ｈ−１，２，３−チアゾール−４−イル、１Ｈ−１，２，４−チアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，４−チアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−チアゾール−４−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，３−オキサジアゾール−４−イル、１，２，３−オキサジアゾール−５−イル、１，２，５−オキサジアゾール−３−イル、アゼピニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ピラジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、１，２，３−トリアジン−５−イル、１，２，４−、１，３，２−、１，３，６−および１，２，６−オキサジニル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１，３−オキサゾール−４−イル、１，３−オキサゾール−５−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、オキセピニル、チエピニル、１，２，４−トリアゾロニルおよび１，２，４−ジアゼピニル、２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、１，２，３，４−オキサトリアゾール−５−イル、１，２，３，４−チアトリアゾール−５−イル、１，２，３，５−オキサトリアゾール−４−イル、１，２，３，５−チアトリアゾール−４−イルである。本発明に従ったヘテロアリール基は、１つ以上の同じまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい。２つの隣接する炭素原子がさらなる芳香族環の部分である場合、構造は、ベンゾ縮合または多環式複素環式芳香族化合物などの縮合芳香族複素環である。好ましい例は、キノリン類（例えば、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル）；イソキノリン類（例えば、イソキノリン１−イル、イソキノリン３−イル、イソキノリン４−イル、イソキノリン５−イル、イソキノリン６−イル、イソキノリン７−イル、イソキノリン８−イル）；キノキサリン；キナゾリン；シンノリン；１，５−ナフチリジン；１，６−ナフチリジン；１，７−ナフチリジン；１，８−ナフチリジン；２，６−ナフチリジン；２，７−ナフチリジン；フタラジン；ピリドピラジン類；ピリドピリミジン類；ピリドピリダジン類；プテリジン類；ピリミドピリミジン類である。ヘテロアリールの例は、１Ｈ−インドール−１−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−７−イル、１−ベンゾフラン−２−イル、１−ベンゾフラン−３−イル、１−ベンゾフラン−４−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾフラン−６−イル、１−ベンゾフラン−７−イル、１−ベンゾチオフェン−２−イル、１−ベンゾチオフェン−３−イル、１−ベンゾチオフェン−４−イル、１−ベンゾチオフェン−５−イル、１−ベンゾチオフェン−６−イル、１−ベンゾチオフェン−７−イル、１Ｈ−インダゾール−１−イル、１Ｈ−インダゾール−３−イル、１Ｈ−インダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インダゾール−７−イル、２Ｈ−インダゾール−２−イル、２Ｈ−インダゾール−３−イル、２Ｈ−インダゾール−４−イル、２Ｈ−インダゾール−５−イル、２Ｈ−インダゾール−６−イル、２Ｈ−インダゾール−７−イル、２Ｈ−イソインドール−２−イル、２Ｈ−イソインドール−１−イル、２Ｈ−イソインドール−３−イル、２Ｈ−イソインドール−４−イル、２Ｈ−イソインドール−５−イル、２Ｈ−イソインドール−６−イル；２Ｈ−イソインドール−７−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール１−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール４−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール５−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール６−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール７−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−４−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−７−イル、１，３−ベンゾチアゾール２−イル、１，３−ベンゾチアゾール４−イル、１，３−ベンゾチアゾール５−イル、１，３−ベンゾチアゾール６−イル、１，３−ベンゾチアゾール７−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール３−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール４−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール５−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール６−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール７−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール３−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール４−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール５−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール６−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール７−イルの群からの５員または６員ベンゾ縮合環である。
【００５１】
「ハロゲン」という語は、例えば、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を示す。この用語をラジカルに使用する場合、「ハロゲン」は、例えば、フッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子を示す。
【００５２】
本発明に従えば、「アルキル」は、一置換でも多置換でもよい直鎖または分岐した環状でない飽和炭化水素ラジカルを示し、後者の場合は「置換アルキル」と称される。好ましい置換基は、ハロゲン原子、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アミノまたはニトロ基を表し、特に好ましいのはメトキシ、メチル、フルオロアルキル、シアノ、ニトロ、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。接頭辞「ビス」は、異なるアルキルラジカルの組合せ、例えば、メチル（エチル）またはエチル（メチル）も含む。
【００５３】
「ハロアルキル」、「−アルケニル」および「−アルキニル」は、それぞれ、同じまたは異なるハロゲン原子により部分的または完全に置換されたアルキル、アルケニルおよびアルキニルを示し、例えば、ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＣｌＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｆなどのモノハロアルキル；ＣＣｌ３、ＣＣｌＦ２、ＣＦＣｌ２、ＣＦ２ＣＣｌＦ２、ＣＦ２ＣＣｌＦＣＦ３などの過ハロゲン化アルキル；ＣＨ２ＣＨＦＣｌ、ＣＦ２ＣＣｌＦＨ、ＣＦ２ＣＢｒＦＨ、ＣＨ２ＣＦ３などのポリハロゲン化アルキルを表し；過ハロゲン化アルキルという語は、ペルフルオロアルキルという語も包含する。
【００５４】
部分的フッ素化アルキルは、フッ素により一置換または多置換された直鎖または分岐飽和炭化水素を示し、問題のフッ素原子は、直鎖または分岐炭化水素鎖の１つ以上の異なる炭素原子上の置換基として存在してもよく、例えば、ＣＨＦＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦＣＦ２ＣＦ３である。
【００５５】
部分的フッ素化ハロアルキルは、少なくとも１個のフッ素原子を含む異なるハロゲン原子により置換された直鎖または分岐飽和炭化水素を示し、他のハロゲン原子が存在してもよく、フッ素、塩素または臭素、ヨウ素からなる群から選択される。対応するハロゲン原子は、直鎖または分岐飽和炭化水素鎖の１つ以上の異なる炭素原子上の置換基として存在してもよい。部分的フッ素化ハロアルキルは、少なくとも１個のフッ素原子を含むハロゲンによる直鎖または分岐鎖の完全置換も含む。
【００５６】
ハロアルコキシは、例えば、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３およびＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌを表し；状況はハロアルケニルおよび他のハロゲン置換ラジカルと同等である。
【００５７】
例として本明細書で言う表現「（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル」は、炭素原子のために述べられる範囲に従って１〜４個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルの簡潔な表記法であり、すなわち、メチル、エチル、１−プロピル、２−プロピル、１−ブチル、２−ブチル、２−メチルプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルラジカルを包含する。炭素原子のより大きな指定範囲を有する一般アルキルラジカル、例えば、「（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル」は、より大きな炭素原子数を有する直鎖または分岐アルキルラジカル、すなわち、実施例に従って、５および６個の炭素原子を有するアルキルラジカルも同様に包含する。
【００５８】
特に言及されない限り、複合ラジカル中を含むアルキル、アルケニルおよびアルキニルラジカルなどのヒドロカルビルラジカルの場合、例えば、１〜６個の炭素原子を有する、または不飽和基の場合には２〜６個の炭素原子を有する低級炭素骨格が好ましい。アルコキシ、ハロアルキル、他などの複合ラジカル中を含むアルキルラジカルは、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピルまたはｉ−プロピル、ｎ−、ｉ−、ｔ−もしくは２−ブチル、ペンチル類、ｎ−ヘキシル、ｉ−ヘキシルおよび１，３−ジメチルブチルなどのヘキシル類、ｎ−ヘプチル、１−メチルヘキシルおよび１，４−ジメチルペンチルなどのヘプチル類であり；アルケニルおよびアルキニルラジカルは、少なくとも１つの二重結合または三重結合が存在するアルキルラジカルに対応する可能な不飽和ラジカルとして定義される。
１つの二重結合または三重結合を有するラジカルが好ましい。
【００５９】
「アルケニル」という語は、特に、１，３−ブタジエニルおよび１，４−ペンタジエニルなどの１つより多い二重結合を有する直鎖または分岐し環状でない炭化水素ラジカルだけでなく、１つ以上の累積二重結合を有するアレニルまたはクムレニルラジカルも含み、例えば、アレニル（１，２−プロパンジエニル）、１，２−ブタンジエニルおよび１，２，３−ペンタトリエニルである。アルケニルは、例えば、さらにアルキルラジカルにより置換されていてもよいビニル、例えば（これに限定されないが）、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニルおよび１−エチル−２−メチル−２−プロペニルなどの（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニルを示す。
【００６０】
「アルキニル」という語は、特に、１つより多い三重結合、あるいは１つ以上の三重結合と１つ以上の二重結合を有する直鎖もしくは分岐の環状構造を持たない炭化水素ラジカル、例えば、１，３−ブタトリエニルまたは３−ペンテン−１−イン−１−イルを含む。
（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルは、例えば、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニルおよび１−エチル−１−メチル−２−プロピニルである。
【００６１】
「シクロアルキル」という語は、好ましくは３〜８個の環炭素原子を有する炭素環式飽和環構造、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、好ましくは、水素、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロゲン、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニルによりさらに置換されていてもよい。置換されていてもよいシクロアルキルの場合、置換基を有する環構造が含まれ、シクロアルキルラジカル上の二重結合、例えば、メチリデンなどのアルキリデン基を有する置換基も含む。置換されていてもよいシクロアルキルの場合、多環式脂肪族構造、例えば、ビシクロ［１．１．０］ブタン−１−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−１−イル、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−５−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．２］ノナン−２−イル、アダマンタン−１−イルおよびアダマンタン−２−イルだけでなく、例えば、１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イルなどの構造も含まれる。「Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキル」という語は、炭素原子について指定された範囲に対応する３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルの簡潔な表記法である。
【００６２】
置換シクロアルキルの場合、スピロ環式構造、例えば、スピロ［２．２］ペンタ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−４−イル、３−スピロ［２．３］ヘキサ−５−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−１−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−２−イルも含まれる。
【００６３】
「シクロアルケニル」は、好ましくは４〜８個の炭素原子を有する炭素環式非芳香族の部分的不飽和環構造、例えば、１−シクロブテニル、２−シクロブテニル、１−シクロペンテニル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニル、または１−シクロヘキセニル、２−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、１，３−シクロヘキサジエニルまたは１，４−シクロヘキサジエニルを示し、シクロアルケニルラジカル上の二重結合を有する置換基、例えば、メチリデンなどのアルキリデン基も含む。置換されていてもよいシクロアルケニルの場合、置換シクロアルキルのための説明が同様に当てはまる。
【００６４】
例えば、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキリデンにおける「アルキリデン」という語は、二重結合により結合した直鎖または分岐し環状でない炭化水素ラジカルのラジカルを意味する。アルキリデンの可能な結合部位は、必然的に、２個の水素原子が二重結合により置換できる基本構造上の位置のみであり；ラジカルは、例えば、＝ＣＨ２、＝ＣＨ−ＣＨ３、＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ３、＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５または＝Ｃ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ５である。シクロアルキリデンは、二重結合により結合した炭素環式ラジカルを示す。
【００６５】
化合物が、水素シフトを介して、構造が式（Ｉ）によって形式的に網羅されない互変異性体を形成することができる場合、これらの互変異性体は、特定の互変異性体が対象とされない限り、本発明の式（Ｉ）の化合物の定義に包含される。例えば、多くのカルボニル化合物は、ケト形態およびエノール形態の両方で存在し得、両方の形態が、式（Ｉ）の化合物の定義に包含される。
【００６６】
置換基の性質およびそれらの結合方法に依存して、一般式（Ｉ）の化合物は、立体異性体として存在し得る。式（Ｉ）は、鏡像異性体、ジアステレオマー、ＺおよびＥ異性体など、その特異的三次元体により規定された全ての可能な立体異性体を包含する。例えば、１つ以上のアルケニル基が存在する場合、ジアステレオマー（ＺおよびＥ異性体）があり得る。例えば、１つ以上の不斉炭素原子が存在する場合、鏡像異性体およびジアステレオマーがあり得る。立体異性体を、通例の分離方法による製造で得られた混合物から得ることができる。鏡像体過剰率またはジアステレオマー過剰率を見出すための分析スケールあるいは生物試験用試験検体を製造するための分取スケールのいずれかでクロマトグラフィー分離を行うことができる。光学活性出発物質および／または助剤を使用して立体選択性反応を用いることにより選択的に立体異性体を製造することが同様に可能である。従って、本発明は、一般式（Ｉ）により包含されるがその特異的立体異性体に示されない全立体異性体、およびその混合物にも関する。
【００６７】
置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドの合成：
一般式（Ｉ）の置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドは、公知の方法により調製される（Tetrahedron 2003, 59, 7733; J. Organomet. Chem. 2001, 617; J. Org. Chem. 1962, 27, 2640; IT2000MI0292; J. Heterocyclic Chem. 1981, 18, 319参照）。文献による種々の調製経路を用いてコア構造が形成され、いくつかは最適化される（スキーム１参照）。選択された詳細な合成例は、次のセクションにおいて記載されている。置換環式アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドの製造のために使用および試験される合成経路は、市販されているか、または文献に記載された合成経路を用いてすでに調製されているアリール−およびヘテロアリールカルボン酸から、または対応するアリールおよびヘテロアリールカルボニルクロライドから得られる。ここで、対象となるさらに置換されていてもよいアリール−およびヘテロアリールカルボン酸は、非プロトン性溶媒（例えば、トルエン）中の適切な塩素化剤（例えば、塩化オキサリルまたは塩化チオニル）を用いて、対応するアリールまたはヘテロアリールカルボニルクロライドに変換され、後者が市販されていない場合には、後者を適切な極性非プロトン性溶媒（例えば、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）またはジクロロメタン（ＤＣＭ）中の適切な塩基（例えば、トリエチルアミン（Ｅｔ３Ｎ）、ジイソプロピルエチルアミン）を用いて、適切に１，１’−二置換環状ヒドラジンと反応させ、環状アリール−またはヘテロアリールカルボニルヒドラジド（Ａ）を得る。さらに置換されていてもよい環状アリール−またはヘテロアリールカルボニルヒドラジド（Ａ）は、適切な試薬（例えば、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢｔ）、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣ）または２，４，６−トリプロピル−１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスホリナン２，４，６−三酸化物（Ｔ３Ｐ）を介して、適切な塩基、例えばトリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンと共に、適切な極性非プロトン性溶媒（例えば、ジクロロメタン、アセトニトリルまたはテトラヒドロフラン）中で、さらに置換されていてもよい置換アリール−またはヘテロアリールカルボン酸と適切な１，１’−二置換環状ヒドラジンとを直接カップリングさせることによって調製することができる。次の工程では、さらに置換されていてもよい環状アリール−またはヘテロアリールカルボニルヒドラジド（Ａ）は、適切な溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）またはジクロロメタン）中で、適切に置換されたアリールアルキルハライドまたはヘテロアリールアルキルハライド、および適切な塩基（例えば、水素化ナトリウムまたはトリエチルアミン（Ｅｔ３Ｎ））を用いて、置換環状アリール−またはヘテロアリールカルボニルヒドラジド（Ｉ）に変換される（スキーム１）。Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６、ならびにＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、ＱおよびＹは前記と同じ意味を有し、Ｗは非限定的な例として、以下のスキーム１において酸素である。
【化１３】
2018526339.tif 000018
【００６８】
あるいは、一般式（Ｉ）の置換環状アリール−またはヘテロアリールカルボニルヒドラジドは、Ｒ６基が水素である場合にヒドラゾン（Ｂ）の還元を介して調製することもできる。この合成手順の過程で、適切な置換アルデヒドまたは適切な置換ケトンを適切な１，１’−二置換環状ヒドラジンと反応させてヒドラゾン中間体（Ｂ）を得、次いで、適切な溶媒中で、適切な試薬（例えば、トリエチルシラン、ＢＨ３、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素ナトリウムまたはパラジウム／炭素上の水素）を用いて、対応するヒドラジン中間体（Ｃ）に変換し、最終反応工程において、適切な極性非プロトン性溶媒（例えば、テトラヒドロフランまたはジクロロメタン）中で、さらに置換されていてもよいアリール−またはヘテロアリールカルボニルクロライドと共に、置換環状アリール−またはヘテロアリールカルボニルヒドラジドに変換する（スキーム２）。Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５ならびにＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、ＱおよびＹは前記およびＷと同じ意味を有する。
【化１４】
2018526339.tif 000019
【００６９】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物の選択された詳細な合成例を以下に示す。記載の実施例番号は、下表Ａ１〜ＸＸ中番号を付けたスキームに対応する。以下のセクションに記載した化学的実施例のために報告する１Ｈ  ＮＭＲ、１３Ｃ−ＮＭＲおよび１９Ｆ−ＮＭＲ分光測定データ（１Ｈ  ＮＭＲでは４００ＭＨｚおよび１３Ｃ−ＮＭＲでは１５０ＭＨｚおよび１９Ｆ−ＮＭＲでは３７５ＭＨｚ、溶媒ＣＤＣｌ３、ＣＤ３ＯＤまたはｄ６−ＤＭＳＯ、内部標準：テトラメチルシランδ＝０．００ｐｐｍ）を、Ｂｒｕｋｅｒ装置で得たが、一覧したシグナルは以下の意味を有する：ｂｒ＝ブロード；ｓ＝一重線、ｄ＝二重線、ｔ＝三重線、ｄｄ＝二重線がさらに二重線に分裂、ｄｄｄ＝二重線がさらに二重線に分裂しさらに二重線に分裂、ｍ＝多重線、ｑ＝四重線、ｑｕｉｎｔ＝五重線、ｓｅｘｔ＝六重線、ｓｅｐｔ＝七重線、ｄｑ＝四重線がさらに二重線に分裂、ｄｔ＝三重線がさらに二重線に分裂。ジアステレオマー混合物の場合、２つのジアステレオマーの各々の重要なシグナルのいずれかを報告するか、または主要ジアステレオマーの特徴的シグナルを報告する。化学基に使用する略語は、例えば以下の意味を有する：Ｍｅ＝ＣＨ３、Ｅｔ＝ＣＨ２ＣＨ３、ｔ−Ｈｅｘ＝Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＨ３）２、ｔ−Ｂｕ＝Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−Ｂｕ＝分岐していないブチル、ｎ−Ｐｒ＝分岐していないプロピル、ｉ−Ｐｒ＝分岐したプロピル、ｃ−Ｐｒ＝シクロプロピル、ｃ−Ｈｅｘ＝シクロヘキシル。
【００７０】
合成例
Ｎｏ．Ａ１−３７：Ｎ−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−Ｎ−［（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル］−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
【化１５】
2018526339.tif 000020
２−（トリフルオロメチル）ベンゾイルクロライド（５３０ｍｇ、２．５４ｍｍｏｌ）を無水ジクロロメタン（１０ｍｌ）に溶解し、トリエチルアミン（１．０９ｍｌ、７．８８ｍｍｏｌ）を添加した。室温で５分間撹拌した後、反応溶液を０℃に冷却し、無水ジクロロメタン（５ｍｌ）中の３−メトキシアゼチジン−１−アミンシュウ酸塩（４８８ｍｇ、２．５４ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた反応混合物を室温でさらに３時間撹拌した後、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製し、Ｎ−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミドを無色固体として得た（１１０ｍｇ、理論値の１６％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 7.71-7.67 (m, 1H), 7.62-7.48 (m, 3H), 6.80 (br. s, 1H, NH),  4.32-4.28 (m, 1H), 4.08 (m, 1H), 3.82-3.69 (m, 1H), 3.57-3.53 (m, 1H), 3.34-3.30 (m, 1H), 3.30 (s, 3H).Ｎ−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド（１１０ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水テトラヒドロフラン（５ｍｌ）中に溶解し、水素化ナトリウム（２４ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ、６０％分散液）を室温で添加した。室温で３０分間撹拌した後、２−（クロロメチル）−３，５−ジメチル−４−メトキシピリジン（１０２ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を還流条件下で３時間撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（３−メトキシアゼチジン−１−イル−Ｎ−［（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル］−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミドを無色の固体として得た（２１ｍｇ、理論値の９％）。1H-NMR (400 MHz, CDCI3 δ, ppm) 8.30 (s, 1H), 7.62 (m, 1H), 7.53 (m, 1H), 7.47 (m, 1H), 7.39 (m, 1H), 5.24-5.19 (m, 2H), 4.89 (s, 2H), 4.43-4.38 (m, 2H), 3.80 (s, 3H), 3.68 (m, 1H), 3.23 (s, 3H), 2.50 (s, 3H), 2.31 (s, 3H).
【００７１】
Ｎｏ．Ａ２−１２２：Ｎ−キノリン−２−イル）メチル］−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
【化１６】
2018526339.tif 000021
２−（トリフルオロメチル）ベンゾイルクロライド（３０００ｍｇ、１４．３８ｍｍｏｌ）を無水ジクロロメタン（４０ｍｌ）に溶解し、トリエチルアミン（２．４１ｍｌ、１７．２６ｍｍｏｌ）を添加した。室温で５分間撹拌した後、反応溶液を０℃に冷却し、無水ジクロロメタン（１０ｍｌ）中の１−アミノピロリジン（１２３９ｍｇ、１４．３８ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた反応混合物を室温でさらに３時間撹拌した後、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミドを無色固体の形態で得た（２１６０ｍｇ、理論値の５２％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 7.71-7.67 (m, 1H), 7.62-7.48 (m, 3H), 6.41 (br. s, 1H, NH), 3.5-3.00 (m, 4H), 1.96-1.89 (m, 4H).Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド（１０００ｍｇ、３．８７ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水テトラヒドロフラン（１５ｍｌ）に溶解し、水素化ナトリウム（１７０ｍｇ、４．２６ｍｍｏｌ、６０％分散液）を室温で添加した。室温で３０分間撹拌した後、２−（クロロメチル）キノリン（１当量、３．８７ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を還流条件下で５時間撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（キノリン−２−イルメチル）−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミドを無色固体の形態で得た（３２７ｍｇ、理論値の２０％）。1H-NMR (400 MHz, CDCL3 δ, ppm) 8.25 (m, 1H), 8.08 (m, 1H), 7.87-7.83 (m, 2H), 7.77-7.74 (m, 1H), 7.61-7.57 (m, 2H), 7.44-7.38 (m, 2H), 7.36-7.32 (m, 1H), 5.46 (s, 2H), 4.33-4.28 (m, 2H), 3.79-3.71 (m, 2H), 2.38-2.29 (m, 2H), 2.14-2.06 (m, 2H).
【００７２】
Ｎｏ．Ａ３−２１：Ｎ−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
【化１７】
2018526339.tif 000022
２−（トリフルオロメチル）ベンゾイルクロライド（５５０ｍｇ、２．６４ｍｍｏｌ）を無水ジクロロメタン（１０ｍｌ）に溶解し、トリエチルアミン（０．４４ｍｌ、３．１６ｍｍｏｌ）を添加した。室温で５分間撹拌した後、反応溶液を０℃に冷却し、無水ジクロロメタン（５ｍｌ）中の３−メトキシピロリジン−１−アミン（３０６ｍｇ、２．６４ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた反応混合物を室温で３時間撹拌し、次いで水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製し、Ｎ−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミドを無色固体の形態で得た（５８０ｍｇ、理論値の７６％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 7.70-7.67 (m, 1H), 7.60-7.53 (m, 3H), 7.11 (br. s, 1H, NH), 4.04-3.99 (m, 1H), 3.42-3.38 (m, 1H), 3.36-3.32 (m, 1H), 3.29 (s, 3H), 3.12-3.01 (m, 2H), 2.92 (m, 1H), 2.15-2.09 (m, 1H), 2.03-1.96 (m, 1H).Ｎ−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド（１５０ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水テトラヒドロフラン（５ｍｌ）に溶解し、水素化ナトリウム（２３ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ、６０％分散液）を室温で添加した。室温で３０分間撹拌した後、２−クロロメチルピリジン（６６ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を還流条件下で３時間撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミドを無色固体の形態で得た（５４ｍｇ、理論値の２７％）。1H-NMR (400 MHz, CDCI3 δ, ppm) 8.65 (m, 1H), 7.77-7.74 (m, 1H), 7.72-7.70 (m, 1H), 7.60-7.58 (m, 1H), 7.42-7.38 (m, 1H), 7.36-7.32 (m, 2H), 7.24 (m, 1H), 5.53 (d, 1H), 5.16 (d, 1H), 4.53-4.47 (m, 1H), 4.26-4.17 (m, 2H), 3.94-3.85 (m, 2H), 3.35 (s, 3H), 2.63-2.57 (m, 1H), 2.15-2.09 (m, 1H).
【００７３】
Ｎｏ．Ａ１０−３６：Ｎ−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）ベンズアミド
【化１８】
2018526339.tif 000023
２，６−ジフルオロ安息香酸（１当量）を無水ジクロロメタン（１０ｍｌ／ｍｍｏｌ）に溶解し、トリエチルアミン（３当量）を添加した。室温で５分間撹拌した後、１−アミノピロリジン（１．３当量）および２，４，６−トリプロピル−１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスホリナン２，４，６−トリオキシド（１．５当量、テトラヒドロフラン中の５０％溶液）を添加した。得られた反応混合物を室温でさらに３０分間撹拌し、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製し、２，６−ジフルオロ−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）ベンズアミドを無色固体として得た。次いで、２，６−ジフルオロ−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）ベンズアミド（１００ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）に溶解し、炭酸カリウム（１２２ｍｇ、０．８８ｍｍｏｌ）および触媒量のヨウ化カリウムを室温で添加した。室温で１５分間撹拌した後、３−クロロ−２−（クロロメチル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン（１２２ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を還流条件下で２時間撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２，６−ジフルオロ−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）ベンズアミドを無色粘性油の形態で得た（１１９ｍｇ、理論値の６４％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.82 (m, 1H), 8.03 (m, 1H), 7.17-7.10 (m, 1H), 6.82-6.75 (m, 2H), 5.61 (s, 2H), 4.70-4.65 (m, 2H), 3.58-3.51 (m, 2H), 2.42-2.35 (m, 2H), 2.08-2.01 (m, 2H).
【００７４】
Ａ１２−２１：Ｎ−（Ｎ−メチルピリダジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
【化１９】
2018526339.tif 000024
２−（トリフルオロメチル）安息香酸（６００ｍｇ、３．１６ｍｍｏｌ）を無水ジクロロメタン（５ｍｌ）に溶解し、トリエチルアミン（１．３２ｍｌ、９．４７ｍｍｏｌ）を添加した。室温で５分間撹拌した後、４−メチルピペラジン−１−アミン（４３６ｍｇ、３．７９ｍｍｏｌ）および２，４，６−トリプロピル−１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスホリナン２，４，６−トリオキシド（２．４４ｍｌ、４１０ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン中の５０％溶液）を添加した。得られた反応混合物を室温でさらに３０分間撹拌し、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、２−トリフルオロメチル−Ｎ−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミドを無色固体の形態で得た（５００ｍｇ、理論値の４７％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 7.72 (m, 1H), 7.61-7.53 (m, 3H), 6.78 (br. s, 1H, NH), 3.78-3.73 (m, 2H), 3.14-3.02 (m, 4H), 2.82-2.71 (m, 2H), 2.41 (s, 3H).２−トリフルオロメチル−Ｎ−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミン（１７５ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水テトラヒドロフラン（４ｍｌ）に添加し、水素化ナトリウム（５７ｍｇ、１．４３ｍｍｏｌ、６０％分散液）を室温で添加した。室温で２０分間撹拌した後、塩化２−ピコリルハイドロクロライド（９０ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を７０℃で４時間撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（Ｎ−メチルピリダジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミドを無色固体の形態で得た（５８ｍｇ、理論の２８％）。1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 8.68 (m, 1H), 7.90 (m, 1H), 7.74-7.68 (m, 1H), 7.61-7.58 (m, 1H), 7.51-7.37 (m, 3H), 7.15 (m, 1H), 5.16 (s, 2H), 4.26-4.15 (m, 2H), 3.54-3.39 (m, 4H), 2.92-2.83 (m, 2H), 2.43 (s, 3H).
【００７５】
Ａ１４−４：Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−４−（１，２，３−ベンゾチアジアゾリル）カルボニルアミド
【化２０】
2018526339.tif 000025
４−（１，２，３−ベンゾチアジアゾリル）カルボン酸（８００ｍｇ、４．４４ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、室温で、加熱した丸底フラスコ中の無水ジクロロメタン（３０ｍｌ）に溶解し、トリエチルアミン（１．８６ｍｌ、１３．３２ｍｍｏｌ）を添加した。室温で５分間撹拌した後、１−アミノピロリジン（４５９ｍｇ、５．３３ｍｍｏｌ）および２，４，６−トリプロピル−１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスホリナン２，４，６−トリオキシド（１．９８ｍｌ、６．６６ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン中の５０％溶液）を添加した。得られた反応混合物を室温でさらに６０分間撹拌した後、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−ピロリジニル−４−（１，２，３−ベンゾチアジアゾリル）カルボニルヒドラジドを無色固体の形態で得た（３１０ｍｇ、理論値の２８％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.73 (m, 1H), 7.99 (m, 1H), 7.71 (m, 1H), 7.42 (br. s, 1H, NH), 3.81 (m, 4H), 2.03 (m, 4H).Ｎ−ピロリジニル−４−（１，２，３−ベンゾチアジアゾリル）カルボニルヒドラジド（８０ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水テトラヒドロフラン（５ｍｌ）に溶解し、水素化ナトリウム（１５ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ、純度６０％）を室温で添加した。室温で３０分間撹拌した後、２，３−ジクロロベンジルクロライド（６６ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を還流条件下で２時間半撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−４−（１，２，３−ベンゾチアジアゾリル）カルボニルアミドを無色固体の形態で得た（９６ｍｇ、理論値の７３％）を得た。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.65 (m, 1H), 8.39 (m, 1H), 7.69 (m, 1H), 7.48 (m, 1H), 7.37 (m, 1H), 7.05 (m, 1H), 5.48 (s, 2H), 4.40 (m, 2H), 3.51 (m, 2H), 2.37 (m, 2H), 2.12 (m, 2H).
【００７６】
Ｎｏ．Ｂ２−１：Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
【化２１】
2018526339.tif 000026
４−（トリフルオロメチル）ニコチン酸（１１００ｍｇ、５．２５ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、室温で、加熱した丸底フラスコ中の無水ジクロロメタン（３０ｍｌ）に溶解し、オキサリルクロライド（０．３９ｍｌ、４．４５ｍｍｏｌ）および触媒量のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを添加した。得られた反応混合物を室温で３時間撹拌し、還流条件下で１時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を濃縮し、わずかな無水トルエンで共蒸発させた。溶媒残留物を完全に除去することにより、４−（トリフルオロメチル）ニコチノイルクロライド（１１００ｍｇ、５．２５ｍｍｏｌ）を得、これをさらに精製することなく、再び無水ジクロロメタン（１０ｍｌ）に溶解し、アルゴン下でジクロロメタン（５ｍｌ）中の１−アミノピロリジン塩酸塩（７１５ｍｇ、５．２５ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１．６１ｍｌ、１１．５５ｍｍｏｌ）の０℃に冷却した溶液に滴下した。得られた反応混合物を室温で１．５時間撹拌し、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終精製して、Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミドを無色固体の形態で得た（３６０ｍｇ、理論値の２６％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.86 (m, 1H), 8.70 (m, 1H), 7.58 (m, 1H), 6.59 (br. s, 1H, NH), 3.09 (m, 4H), 2.78 (m, 4H).Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド（１００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水テトラヒドロフラン（６ｍｌ）に溶解し、水素化ナトリウム（１７ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、純度６０％）を室温で添加した。室温で３０分間撹拌した後、２−クロロベンジルクロライド（６２ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を還流条件下で２時間半撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマ
トグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミドを無色固体の形態で得た（８２ｍｇ、理論値の５５％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.89 (m, 1H), 8.71 (m, 1H), 7.80-7.77 (m, 1H), 7.53-7.48 (m, 2H), 7.42-7.38 (m, 2H), 5.39 (s, 2H), 4.33-4.28 (m, 2H), 3.45-3.38 (m, 2H), 2.39-2.30 (m, 2H), 2.09-2.03 (m, 2H).
【００７７】
Ｎｏ．Ｂ２−６１：Ｎ−（２−シアノベンジル）−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
【化２２】
2018526339.tif 000027
６−（トリフルオロメチル）ニコチン酸（１１００ｍｇ、５．２５ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、室温で、加熱した丸底フラスコ中の無水ジクロロメタン（３０ｍｌ）に溶解し、オキサリルクロライド（０．３９ｍｌ、４．４５ｍｍｏｌ）および触媒量のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを添加した。反応混合物を室温で３時間撹拌し、還流条件下で１時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を濃縮し、わずかな飽和トルエンで共蒸発させた。溶媒残留物を完全に除去することにより、４−（トリフルオロメチル）ニコチノイルクロライド（１１００ｍｇ、５．２５ｍｍｏｌ）を得、これをさらに精製することなく、再び無水ジクロロメタン（１０ｍｌ）に溶解し、アルゴン下で、ジクロロメタン（５ｍｌ）中の１−アミノピロリジン塩酸塩（７１５ｍｇ、５．２５ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１．６１ｍｌ、１１．５５ｍｍｏｌ）の０℃に冷却した溶液に滴下した。得られた反応混合物を室温で１．５時間撹拌し、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終精製して、Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミドを無色固体の形態で得た（３６０ｍｇ、理論値の２６％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.86 (m, 1H), 8.70 (m, 1H), 7.58 (m, 1H), 6.59 (br. s, 1H, NH), 3.09 (m, 4H), 2.78 (m, 4H).Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド（１００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水テトラヒドロフラン（６ｍｌ）に溶解し、水素化ナトリウム（１７ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、純度６０％）を室温で添加した。室温で３０分間撹拌した後、２−クロロメチルベンゾニトリル（５８ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を還流条件下で２時間半撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグ
ラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（２−シアノベンジル）−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミドを無色固体の形態で得た（８８ｍｇ、理論値の６１％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.83 (m, 1H), 8.69 (m, 1H), 7.97 (m, 1H), 7.76-7.70 (m, 2H), 7.58 (m, 1H), 7.52 (m, 1H), 5.42 (s, 2H), 4.29-4.23 (m, 2H), 3.54-3.47 (m, 2H), 2.39-2.30 (m, 2H), 2.20-2.13 (m, 2H).
【００７８】
Ｎｏ．Ｂ２−１４４：Ｎ−｛［３−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
【化２３】
2018526339.tif 000028
Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド（１００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水テトラヒドロフラン（６ｍｌ）に溶解し、水素化ナトリウム（１７ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、純度６０％）を室温で添加した。室温で３０分間撹拌した後、２−（クロロメチル）−３−メチル−４（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン（９５ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を還流条件で２時間半撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−｛［３−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミドを無色固体の形態で得た（１３８ｍｇ、理論値の７７％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.74 (m, 1H), 8.67 (m, 1H), 8.44 (m, 1H), 7.47 (m, 1H), 6.76 (m, 1H), 5.35 (s, 2H), 4.48-4.38 (m, 4H), 3.66-3.59 (m, 2H), 2.52 (s, 3H), 2.34-2.27 (m, 2H), 1.98-1.90 (m, 2H).
【００７９】
Ｎｏ．Ｂ５−６１：Ｎ−（２−シアノベンジル）−Ｎ−（モルホリン−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）−ニコチンアミド
【化２４】
2018526339.tif 000029
４−（トリフルオロメチル）ニコチン酸（１０００ｍｇ、５．２３ｍｍｏｌ）を無水ジクロロメタン（１０ｍｌ／ｍｍｏｌ）に添加し、トリエチルアミン（２．１９ｍｌ、１５．６９ｍｍｏｌ）を添加した。室温で５分間撹拌した後、４−アミノモルホリン（６４１ｍｇ、６．２８）および２，４，６−トリプロピル−１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスホリナン２，４，６−トリオキシド（４３２８ｍｇ、６．８０ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン中の５０％溶液）を添加した。得られた反応混合物を室温でさらに３０分間撹拌し、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（モルホリニル−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミドを無色固体として得た（５３０ｍｇ、理論値の３７％）。Ｎ−（モルホリン−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド（２００ｍｇ、０．７３ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水テトラヒドロフランおよび無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドの混合物（５ｍｌ、４：１）に溶解し、水素化ナトリウム（４１ｍｇ、１．０２ｍｍｏｌ、純度６０％）を室温で添加した。室温で３０分間撹拌した後、２−ブロモメチルベンゾニトリル（１４３ｍｇ、０．７３ｍｍｏｌ）およびヨウ化ナトリウム（２２ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を７０℃で４時間撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（２−シアノベンジル）−Ｎ−（モルホリン−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）−ニコチンアミドを無色固体の形態で得た（９３ｍｇ、理論値の３３％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.87 (m, 1H), 8.74 (m, 1H), 7.90 (m, 1H), 7.80 (m, 1H), 7.75-7.71 (m, 1H), 7.64-7.59 (m, 1H), 7.57 (m, 1H), 5.41 (s, 2H), 4.32-4.26 (m, 4H), 3.90-3.83 (m, 2H), 3.46-3.39 (m, 2H).
【００８０】
Ｂ８−４６２：２−クロロ−Ｎ−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）プロピル］−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）ニコチンアミド
【化２５】
2018526339.tif 000030
２−クロロニコチン酸（１当量）を無水ジクロロメタン（１０ｍｌ／ｍｍｏｌ）に溶解し、トリエチルアミン（３当量）を添加した。室温で５分間撹拌した後、１−アミノピロリジン（１．３当量）および２，４，６−トリプロピル−１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスホリナン２，４，６−トリオキシド（１．５当量、テトラヒドロフラン中の５０％溶液）を添加した。得られた反応混合物を室温でさらに３０分間撹拌し、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、２−クロロ−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）ニコチンアミドを無色固体として得た。次いで、２−クロロ−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）ニコチンアミド（１８０ｍｇ、０．７９ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）に溶解し、水素化ナトリウム（３８ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ、純度６０％）を室温で添加した。室温で１５分間撹拌した後、２−（３−ブロモプロピル）−１，３−ジフルオロベンゼン（２２５ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を８０℃で２時間撹拌した時間撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）プロピル］−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボキサミドを無色粘性油状物として得た（１０９ｍｇ、理論値の３４％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.28 (m, 1H), 7.71 (m, 1H), 7.19-7.10 (m, 2H), 6.89-6.80 (m, 2H), 4.42-4.35 (m, 2H), 4.05-3.98 (m, 2H), 3.19-3.12 (m, 2H), 2.86-2.76 (m, 4H), 2.39-2.29 (m, 2H), 2.26-2.15 (m, 2H).
【００８１】
Ｎｏ．Ｄ１−４６２：Ｎ−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）プロピル］−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボキサミド
【化２６】
2018526339.tif 000031
３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボン酸（１当量）を無水ジクロロメタン（１０ｍｌ／ｍｍｏｌ）に溶解し、トリエチルアミン（３当量）を添加した。室温で５分間撹拌し、１−アミノピロリジン（１．３当量）および２，４，６−トリプロピル−１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスホリナン２，４，６−トリオキシド（１．５当量、テトラヒドロフラン中の５０％溶液）を添加した。得られた反応混合物を室温でさらに３０分間撹拌し、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボキサミドを無色固体として得た。次いで、Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボキサミド（２００ｍｇ、０．７ｍｍｏｌ）を、アルゴン下で無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）に溶解し、水素化ナトリウム（５０ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ、純度６０％）を室温で添加した。室温で１５分間撹拌した後、２−（３−ブロモプロピル）−１，３−ジフルオロベンゼン（２１８ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を８０℃で２時間撹拌した。室温に冷却した後、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、水およびジクロロメタンを添加した。水相を繰り返しジクロロメタンで激しく抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーで最終的に精製して、Ｎ−［３−（２，６−ジフルオロフェニル）プロピル］−Ｎ−（ピロリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボキサミドを無色粘性油状物として得た（１０９ｍｇ、理論値の３４％）。1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.79 (d, 1H), 8.05 (m, 1H), 7.54-7.50 (m, 1H), 7.25-7.14 (m, 2H), 6.91-6.84 (m, 1H), 4.81-4.75 (m, 2H), 4.05-3.98 (m, 2H), 3.55-3.47 (m, 2H), 2.86-2.82 (m, 2H), 2.53-2.43 (m, 2H), 2.38-2.29 (m, 2H), 2.22-2.15 (m, 2H).
【００８２】
上述の適切な点において記載された調製例と同様に、かつ一般式（Ｉ）の置換ヘテロアリールカルボニルヒドラジドの調製に関する一般的な詳細を考慮して、以下に列挙する化合物を得る。以下の表１において、Ｙ＝“−”は直接結合を表す。
【００８３】
Ａ１．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６７０；化合物Ａ１−１〜Ａ１−６８１に対応する）に対応する、下記表における一般式（Ｉｃ１）の化合物Ａ１−１〜Ａ１−６８１
【化２７】
2018526339.tif 000032
【００８４】
【表１】
2018526339.tif 000033
2018526339.tif 000034
2018526339.tif 000035
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2018526339.tif 000050
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2018526339.tif 000061
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2018526339.tif 000063
2018526339.tif 000064
2018526339.tif 000065
2018526339.tif 000066
【００８５】
Ａ２．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ２−１〜Ａ２−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１）の化合物Ａ２−１〜Ａ２−６８１
【化２８】
2018526339.tif 000067
【００８６】
Ａ３．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ３−１〜Ａ３−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｆ１）の化合物Ａ３−１〜Ａ３−６８１
【化２９】
2018526339.tif 000068
【００８７】
Ａ４．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ４−１〜Ａ４−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｉ１）の化合物Ａ４−１〜Ａ４−６８１
【化３０】
2018526339.tif 000069
【００８８】
Ａ５．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ５−１〜Ａ５−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ２）の化合物Ａ５−１〜Ａ５−６８１
【化３１】
2018526339.tif 000070
【００８９】
Ａ６．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ６−１〜Ａ６−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ３）の化合物Ａ６−１〜Ａ６−６８１
【化３２】
2018526339.tif 000071
【００９０】
Ａ７．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ７−１〜Ａ７−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ４）の化合物Ａ７−１〜Ａ７−６８１
【化３３】
2018526339.tif 000072
【００９１】
Ａ８．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ８−１〜Ａ８−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ５）の化合物Ａ８−１〜Ａ８−６８１
【化３４】
2018526339.tif 000073
【００９２】
Ａ９．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ９−１〜Ａ９−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ６）の化合物Ａ９−１〜Ａ９−６８１
【化３５】
2018526339.tif 000074
【００９３】
Ａ１０．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１０−１〜Ａ１０−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ７）の化合物Ａ１０−１〜Ａ１０−６８１
【化３６】
2018526339.tif 000075
【００９４】
Ａ１１．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１１−１〜Ａ１１−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ８）の化合物Ａ１１−１〜Ａ１１−６８１
【化３７】
2018526339.tif 000076
【００９５】
Ａ１２．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１２−１〜Ａ１２−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｏ１）の化合物Ａ１２−１〜Ａ１２−６８１
【化３８】
2018526339.tif 000077
【００９６】
Ａ１３．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１３−１〜Ａ１３−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｌ１）の化合物Ａ１３−１〜Ａ１３−６８１
【化３９】
2018526339.tif 000078
【００９７】
Ａ１４．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１４−１〜Ａ１４−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ９）の化合物Ａ１４−１〜Ａ１４−６８１
【化４０】
2018526339.tif 000079
【００９８】
Ａ１５．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１５−１〜Ａ１５−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１０）の化合物Ａ１５−１〜Ａ１５−６８１
【化４１】
2018526339.tif 000080
【００９９】
Ａ１６．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１６−１〜Ａ１６−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１１）の化合物Ａ１６−１〜Ａ１６−６８１
【化４２】
2018526339.tif 000081
【０１００】
Ａ１７．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１７−１〜Ａ１７−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１２）の化合物Ａ１７−１〜Ａ１７−６８１
【化４３】
2018526339.tif 000082
【０１０１】
Ａ１８．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１８−１〜Ａ１８−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１３）の化合物Ａ１８−１〜Ａ１８−６８１
【化４４】
2018526339.tif 000083
【０１０２】
Ａ１９．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ａ１９−１〜Ａ１９−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１４）の化合物Ａ１９−１〜Ａ１９−６８１
【化４５】
2018526339.tif 000084
【０１０３】
Ｂ１．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ１−１〜Ｂ１−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｃ２）の化合物Ｂ１−１〜Ｂ１−６８１
【化４６】
2018526339.tif 000085
【０１０４】
Ｂ２．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ２−１〜Ｂ２−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１５）の化合物Ｂ２−１〜Ｂ２−６８１
【化４７】
2018526339.tif 000086
【０１０５】
Ｂ３．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ３−１〜Ｂ３−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｆ２）の化合物Ｂ３−１〜Ｂ３−６８１
【化４８】
2018526339.tif 000087
【０１０６】
Ｂ４．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ４−１〜Ｂ４−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｉ２）の化合物Ｂ４−１〜Ｂ４−６８１
【化４９】
2018526339.tif 000088
【０１０７】
Ｂ５．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ５−１〜Ｂ５−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｊ２）の化合物Ｂ５−１〜Ｂ５−６８１
【化５０】
2018526339.tif 000089
【０１０８】
Ｂ６．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ６−１〜Ｂ６−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｏ２）の化合物Ｂ６−１〜Ｂ６−６８１
【化５１】
2018526339.tif 000090
【０１０９】
Ｂ７．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ７−１〜Ｂ７−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｌ２）の化合物Ｂ７−１〜Ｂ７−６８１
【化５２】
2018526339.tif 000091
【０１１０】
Ｂ８．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ８−１〜Ｂ８−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１６）の化合物Ｂ８−１〜Ｂ８−６８１
【化５３】
2018526339.tif 000092
【０１１１】
Ｂ９．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ９−１〜Ｂ９−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｋ２）の化合物Ｂ９−１〜Ｂ９−６８１
【化５４】
2018526339.tif 000093
【０１１２】
Ｂ１０．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ１０−１〜Ｂ１０−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｎ２）の化合物Ｂ１０−１〜Ｂ１０−６８１
【化５５】
2018526339.tif 000094
【０１１３】
Ｂ１１．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ１１−１〜Ｂ１１−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｑ２）の化合物Ｂ１１−１〜Ｂ１１−６８１
【化５６】
2018526339.tif 000095
【０１１４】
Ｂ１２．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｂ１２−１〜Ｂ１２−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｇ２）の化合物Ｂ１２−１〜Ｂ１２−６８１
【化５７】
2018526339.tif 000096
【０１１５】
Ｃ１．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｃ１−１〜Ｃ１−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｃ３）の化合物Ｃ１−１〜Ｃ１−６８１
【化５８】
2018526339.tif 000097
【０１１６】
Ｃ２．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｃ２−１〜Ｃ２−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１７）の化合物Ｃ２−１〜Ｃ２−６８１
【化５９】
2018526339.tif 000098
【０１１７】
Ｃ３．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｃ３−１〜Ｃ３−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｆ３）の化合物Ｃ３−１〜Ｃ３−６８１
【化６０】
2018526339.tif 000099
【０１１８】
Ｃ４．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｃ４−１〜Ｃ４−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｉ３）の化合物Ｃ４−１〜Ｃ４−６８１
【化６１】
2018526339.tif 000100
【０１１９】
Ｃ５．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｃ５−１〜Ｃ５−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１８）の化合物Ｃ５−１〜Ｃ５−６８１
【化６２】
2018526339.tif 000101
【０１２０】
Ｃ６．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｃ６−１〜Ｃ６−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｏ３）の化合物Ｃ６−１〜Ｃ６−６８１
【化６３】
2018526339.tif 000102
【０１２１】
Ｃ７．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｃ７−１〜Ｃ７−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｊ３）の化合物Ｃ７−１〜Ｃ７−６８１
【化６４】
2018526339.tif 000103
【０１２２】
Ｃ８．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｃ８−１〜Ｃ８−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｌ２）の化合物Ｃ８−１〜Ｃ８−６８１
【化６５】
2018526339.tif 000104
【０１２３】
Ｄ１．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｄ１−１〜Ｄ１−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ１９）の化合物Ｄ１−１〜Ｄ１−６８１
【化６６】
2018526339.tif 000105
【０１２４】
Ｄ２．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｄ２−１〜Ｄ２−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ２０）の化合物Ｄ２−１〜Ｄ２−６８１
【化６７】
2018526339.tif 000106
【０１２５】
Ｅ１．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｅ１−１〜Ｅ１−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ２１）の化合物Ｅ１−１〜Ｅ１−６８１
【化６８】
2018526339.tif 000107
【０１２６】
Ｆ１．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｆ１−１〜Ｆ１−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ２２）の化合物Ｆ１−１〜Ｆ１−６８１
【化６９】
2018526339.tif 000108
【０１２７】
Ｆ２．Ｒ５、Ｒ６、Ｙ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５が前記定義（Ｎｏ．１〜６８１；化合物Ｆ２−１〜Ｆ２−６８１に対応する）に対応する、上記表における一般式（Ｉｄ２３）化合物Ｆ２−１〜Ｆ２−６８１
【化７０】
2018526339.tif 000109
【０１２８】
選択された表中の実施例の分光データ：
以下に列挙する選択された表中の実施例についての分光学的データを、従来の１Ｈ  ＮＭＲ解析またはＮＭＲピークリスト法により評価した。
【０１２９】
ａ）従来の１Ｈ  ＮＭＲ解析
実施例番号Ａ５−５：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.18 (m, 1H), 7.93-7.88 (m, 1H), 7.52 (m, 1H), 7.46-7.34 (m, 3H), 5.51 (s, 2H), 4.33-4.28 (m, 2H), 3.71-3.64 (m, 2H).
【０１３０】
実施例番号Ａ５−６：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.18 (m, 1H), 7.92 (m, 1H), 7.46-7.37 (m, 4H), 5.51 (s, 2H), 4.35-4.29 (m, 2H), 3.70-3.62 (m, 2H).
【０１３１】
実施例番号Ａ５−３６：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 10.06 (s, 1H), 8.69 (s, 1H), 8.53 (s, 1H), 8.18 (s, 1H), 8.03 (m, 1H), 7.92 (m, 1H), 7.46 (m, 1H), 5.79 (s, 2H), 4.36-4.30 (m, 2H), 3.73-3.66 (m, 2H).
【０１３２】
実施例番号Ａ５−３７：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 10.60 (s, 1H), 8.59 (s, 1H), 8.22 (s, 1H), 8.19 (m, 1H), 7.92 (m, 1H), 7.46 (m, 1H), 5.54 (s, 2H), 4.32-4.26 (m, 2H), 3.70-3.61 (m, 2H),.
【０１３３】
実施例番号Ａ１２−１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 7.72-7.65 (m, 3H), 7.53-7.47 (m, 2H), 7.43-7.33 (m, 3H), 5.37 (s, 2H), 4.52-4.38 (m, 2H), 3.38-3.28 (m, 2H), 3.08-2.95 (m, 2H), 2.75-2.67 (m, 2H), 2.35 (s, 3H).
【０１３４】
実施例番号Ａ１２−４０：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.50 (m, 1H), 7.65-7.58 (m, 2H), 7.53-7.48 (m, 2H), 7.42-7.37 (m, 1H), 5.59 (s, 2H), 4.58-4.54 (m, 2H), 3.55-3.45 (m, 2H), 3.11-3.01 (m, 2H), 2.72-2.66 (m, 2H), 2.34 (s, 3H).
【０１３５】
実施例番号Ａ１２−６１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 7.92 (d, 1H), 7.78 (d, 1H), 7.73-7.67 (m, 2H), 7.62-7.56 (m, 2H), 7.53-7.48 (m, 1H), 7.45-7.40 (m, 1H), 5.40 (s, 2H), 4.45-4.35 (br. m, 2H), 3.43-3.35 (m, 2H), 3.02-2.94 (m, 2H), 2.73-2.69 (m, 2H), 2.35 (s, 3H).
【０１３６】
実施例番号Ａ１３−１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 7.72 (m, 1H), 7.68-7.61 (m, 2H), 7.53-7.47 (m, 2H), 7.43-7.34 (m, 3H), 5.38 (s, 2H), 4.75-4.68 (m, 1H), 4.52-4.43 (m, 1H), 3.98-3.92 (m, 1H), 3.38 (s, 3H), 2.92-2.84 (m, 1H), 2.66-2.61 (m, 1H), 2.38-2.27 (m, 1H), 2.23-2.18 (m, 1H), 1.81-1.74 (m, 1H), 1.20-1.12 (m, 1H).
【０１３７】
実施例番号Ａ１３−２１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.67 (m, 1H), 7.77-7.70 (m, 2H), 7.64 (m, 1H), 7.43-7.39 (m, 1H), 7.38-7.33 (m, 3H), 5.36 (m, 1H), 5.21 (m, 1H), 4.77-4.70 (m, 1H), 4.42-4.35 (m, 1H), 3.96-3.89 (m, 1H), 3.40 (s, 3H), 3.17-3.10 (m, 1H), 2.97-2.89 (m, 1H), 2.33-2.23 (m, 1H), 2.21-2.15 (m, 1H), 1.87-1.79 (m, 1H), 1.33-1.24 (m, 1H).
【０１３８】
実施例番号Ａ１３−４０：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.49 (m, 1H), 7.65-7-59 (m, 2H), 7.52-7.49 (m, 2H), 7.40 (m, 1H), 5.66 (m, 1H), 5.58 (m, 1H), 4.77-4.71 (m, 1H), 4.62-4.57 (m, 1H), 4.04-3.98 (m, 1H), 3.40 (s, 3H), 3.22-3.17 (m, 1H), 2.91-2.86 (m, 1H), 2.42-2.32 (m, 1H), 2.23-2.17 (m, 1H), 1.83-1.77 (m, 1H), 1.18-1.13 (m, 1H).
【０１３９】
実施例番号Ａ１３−６１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 7.92 (m, 1H), 7.78 (m, 1H), 7.70-7.66 (m, 2H), 7.60-7.56 (m, 2H), 7.51-7.39 (m, 2H), 5.50 (m, 1H), 5.38 (m, 1H), 4.77-4.70 (m, 1H), 4.38-4.28 (m, 1H), 3.97-3.90 (m, 1H), 3.38 (s, 3H), 3.03-2.95 (m, 1H), 2.77-2.71 (m, 1H), 2.38-2.27 (m, 1H), 2.24-2.18 (m, 1H), 1.87-1.79 (m, 1H), 1.33-1.24 (m, 1H).
【０１４０】
実施例番号Ｂ５−１１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.87 (m, 1H), 8.70 (m, 1H), 7.66-7.61 (m, 1H), 7.54-7.47 (m, 2H), 7.29 (m, 1H), 7.18 (m, 1H), 5.24 (s, 2H), 4.34-4.27 (m, 4H), 3.85-3.80 (m, 2H), 3.32-3.26 (m, 2H).
【０１４１】
実施例番号Ｂ５−２１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.67 (m, 2H), 8.56 (m, 1H), 7.82-7.77 (m, 1H), 7.70 (m, 1H), 7.52 (m, 1H), 7.39 (m, 1H), 5.23 (s, 2H), 4.50-4.46 (m, 2H), 4.32-4.26 (m, 2H), 3.85-3.81 (m, 2H), 3.50-3.44 (m, 2H).
【０１４２】
実施例番号Ｂ６−１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.96 (m, 1H), 8.72 (m, 1H), 7.68 (m, 1H), 7.55-7.47 (m, 2H), 7.42-7.35 (m, 2H), 5.35 (s, 2H), 4.43-4.36 (m, 2H), 3.39-3.29 (m, 2H), 2.97-2.91 (m, 2H), 2.72-2.67 (m, 2H), 2.34 (s, 3H).
【０１４３】
実施例番号Ｂ６−２１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.67 (m, 2H), 8.61 (m, 1H), 7.79 (m, 1H), 7.70 (m, 1H), 7.52 (m, 1H), 7.38 (m, 1H), 5.20 (s, 2H), 4.55-4.46 (m, 2H), 3.57-3.43 (m, 2H), 2.96-2.90 (m, 2H), 2.74-2.70 (m, 2H), 2.35 (s, 3H).
【０１４４】
実施例番号Ｂ６−４０：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.92 (s, 1H), 8.77 (m, 1H), 8.51 (m, 1H), 7.61 (m, 1H), 7.54 (m, 1H), 5.60 (s, 2H), 4.74-4.69 (m, 2H), 4.29-4.21 (m, 2H), 3.77-3.69 (m, 2H), 3.49-3.44 (m, 2H), 2.83 (s, 3H).
【０１４５】
実施例番号Ｂ６−６１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.90 (m, 1H), 8.72 (m, 1H), 7.88 (m, 1H), 7.79 (m, 1H), 7.73-7.68 (m, 1H), 7.62-7.56 (m, 2H), 5.38 (s, 2H), 4.43-4.31 (m, 2H), 3.47-3.36 (m, 2H), 3.00-2.88 (m, 2H), 2.78-2.72 (m, 2H), 2.34 (s, 3H).
【０１４６】
実施例番号Ｂ７−１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.92 (s, 1H), 8.72 (m, 1H), 7.69 (m, 1H), 7.54-7.48 (m, 2H), 7.43-7.36 (m, 2H), 5.36 (s, 2H), 4.68-4.62 (m, 1H), 4.51-4.43 (m, 1H), 3.97-3.88 (m, 1H), 3.38 (s, 3H), 2.96-2.88 (m, 1H), 2.69-2.64 (m, 1H), 2.35-2.18 (m, 2H),  1.84-1.77 (m, 1H), 1.30-1.15 (m, 1H).
【０１４７】
実施例番号Ｂ７−２１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.68 (m, 2H), 8.61 (s, 1H), 7.78-7.75 (m, 1H), 7.68 (m, 1H), 7.50 (m, 1H), 7.38 (m, 1H), 5.32 (m, 1H), 5.19 (m, 1H), 4.73-4.68 (m, 1H), 4.46-4.40 (m, 1H), 3.92-3.86 (m, 1H), 3.40 (s, 3H), 3.19-3.12 (m, 1H), 2.98-2.92 (m, 1H), 2.30-2.15 (m, 2H), 1.91-1.84 (m, 1H), 1.40-1.25 (m, 1H).
【０１４８】
実施例番号Ｂ７−６１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 8.85 (s, 1H), 8.72 (m, 1H), 7.86 (m, 1H), 7.77 (m, 1H), 7.71 (m, 1H), 7.59 (m, 1H), 7.54 (m, 1H), 5.44 (m, 1H), 5.34 (m, 1H), 4.70-4.64 (m, 1H), 4.35-4.29 (m, 1H), 3.92-3.85 (m, 1H), 3.38 (s, 3H), 3.07-3.00 (m, 1H), 2.79-2.75 (m, 1H), 2.26-2.19 (m, 2H), 1.88-1.83 (m, 1H), 1.32-1.23 (m, 1H).
【０１４９】
実施例番号Ｅ１−２１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 9.22 (s, 1H), 8.71 (s, 1H), 8.66 (m, 1H), 7.82-7.77 (m, 1H), 7.66 (m, 1H), 7.38-7.34 (m, 1H), 5.23 (s, 2H), 4.33-4.28 (m, 2H), 3.71-3.64 (m, 2H), 2.33-2.28 (m, 2H), 2.14-2.09 (m, 2H).
【０１５０】
実施例番号Ｅ１−３５：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 9.24 (s, 1H), 8.99 (s, 1H), 8.57 (m, 1H), 7.85 (m, 1H), 5.47 (s, 2H), 4.43-4.38 (m, 2H), 3.65-3.57 (m, 2H), 2.35-2.29 (m, 2H), 2.06-2.01 (m, 2H).
【０１５１】
実施例番号Ｅ１−６１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 9.28 (s, 1H), 8.97 (s, 1H), 7.90 (m, 1H), 7.79 (m, 1H), 7.75-7.70 (m, 1H), 7.63-7.58 (m, 1H), 5.39 (s, 2H), 4.31-4.23 (m, 2H), 3.54-3.45 (m, 2H), 2.39-2.30 (m, 2H), 2.21-2.14 (m, 2H).
【０１５２】
実施例番号Ｆ１−６１：
1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 9.60 (s, 1H), 9.23 (s, 1H), 7.97 (m, 1H), 7.75 (m, 1H), 7.59-7.50 (m, 3H), 5.38 (s, 2H), 4.28-4.22 (m, 2H), 3.58-3.50 (m, 2H), 2.35-2.27 (m, 2H), 2.22-2.15 (m, 2H).
【０１５３】
ｂ）ＮＭＲピークリスト法：
選択された実施例の１Ｈ  ＮＭＲデータは、１Ｈ  ＮＭＲピークリストの形で記載される。各シグナルピークについて、最初にｐｐｍでのδ値が、次に丸括弧内にシグナル強度が列挙される。異なるシグナルピークに対するδ値−シグナル強度のペアは、互いにセミコロンで区切られて列挙される。したがって、対応する実施例のピークリストは、δ１（強度１）；δ２（強度２）；．．．．．；δｉ（強度ｉ）；．．．．．；δｎ（強度ｎ）の形態をとる。
鋭敏なシグナル強度は、ＮＭＲスペクトルのプリントした例におけるｃｍでのシグナルの高さと相関関係があり、シグナル強度の真の比率を示す。広範なシグナルから、スペクトル中の最も強いシグナルと比較して、シグナルのいくつかのピークまたは中央とその相対強度を示すことができる。１Ｈスペクトルの化学シフトを較正するために、特にＤＭＳＯで測定したスペクトルの場合、我々はテトラメチルシランおよび／または使用する溶媒の化学シフトを使用する。したがって、ＮＭＲピークリストでは、必ずしもそうではないが、テトラメチルシランピークが生じることがある。１Ｈ−ＮＭＲピークリストは、古典的な１Ｈ−ＮＭＲプリントに類似しており、したがって、通常、古典的なＮＭＲ解釈に列挙されているすべてのピークを含む。さらに、それらは、古典的な１Ｈ−ＮＭＲプリントのような、溶媒の信号、本発明の目的でもある目的化合物の立体異性体および／または不純物のピークを示すことができる。δ範囲の溶媒／または水中の化合物シグナルを示すために、通常の溶媒ピーク、例えばＤＭＳＯ−ｄ６中のＤＭＳＯのピークおよび水のピークは我々の１Ｈ−ＮＭＲピークリストに示され、通常は平均して高強度を有する。目的化合物の立体異性体のピークおよび／または不純物のピークは、通常は、目的化合物（例えば、純度が９０％を超える）のピークよりも平均して低い強度を有する。そのような立体異性体および／または不純物は、特定の製造方法にとって典型的であり得る。したがって、それらのピークは、「副生成物の指紋」を介して、我々の製造方法の再現性を認識するために役に立つであろう。目的化合物のピークを既知の方法（ＭｅｓｔｒｅＣ、ＡＣＤシミュレーション、しかし、経験的に評価される予想値も含む）によって計算する専門家は、必要な場合に、任意にさらなる強度フィルタを用い、目的化合物のピークを単離することができる。この単離は、従来の１Ｈ−ＮＭＲ  ＮＭＲ解釈における関連するピークピッキングと類似するであろう。
【０１５４】
実施例番号Ａ１−３７： 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.298(2.1);8.198(1.4);7.634(0.8);7.615(1.0);7.526(0.6);7.507(1.1);7.472(0.5);7.454(0.9);7.389(0.5);7.370(0.8);7.262(28.2);5.241(0.8);5.224(0.9);5.215(0.5);5.208(1.0);5.191(0.9);4.892(5.1);4.680(4.5);4.431(1.0);4.415(1.0);4.399(1.0);4.383(1.0);3.804(16.0);3.760(0.9);3.748(11.5);3.690(0.7);3.674(1.0);3.658(0.6);3.462(0.7);3.226(15.3);2.498(9.2);2.312(7.9);2.273(6.6);2.239(5.4);2.228(0.7);2.053(0.7);1.667(0.9);1.265(0.7);0.882(1.2);0.000(9.9)
【０１５５】
実施例番号A2-2: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.618(3.4);7.617(3.1);7.600(3.6);7.598(3.9);7.580(3.6);7.575(6.8);7.571(3.9);7.532(1.8);7.516(4.1);7.515(4.0);7.498(2.4);7.496(2.4);7.479(3.5);7.460(1.5);7.435(2.5);7.429(4.3);7.424(3.0);7.414(6.6);7.411(8.3);7.410(6.6);7.407(6.6);7.382(1.7);7.380(2.2);7.378(2.2);7.374(6.9);7.373(6.8);7.362(3.0);7.359(5.2);7.352(2.7);7.342(1.3);7.340(1.3);7.338(1.1);7.336(2.4);7.272(0.7);7.270(0.9);7.269(1.4);7.267(1.8);7.266(2.1);7.265(2.5);7.260(145.2);7.257(1.9);7.256(1.2);7.2554(0.8);7.2546(0.5);7.210(1.1);6.996(0.8);5.152(16.0);4.286(1.4);4.266(2.1);4.241(1.5);3.329(1.0);3.323(1.1);3.307(2.7);3.301(1.9);3.292(2.0);3.285(2.0);3.279(2.5);3.264(1.1);3.257(1.1);2.954(2.3);2.884(2.1);2.882(2.1);2.380(0.9);2.373(1.3);2.366(1.4);2.359(2.4);2.345(2.1);2.341(2.7);2.327(1.4);2.318(1.0);2.051(0.8);2.043(0.7);2.033(2.0);2.024(1.8);2.017(3.7);2.013(3.2);2.006(1.9);1.998(1.8);1.978(0.5);1.591(1.3);1.255(0.8);0.008(2.0);0.0064(0.7);0.0055(0.8);0.005(1.0);0.004(1.2);0.002(2.8);0.000(60.7);-0.003(2.3);-0.004(0.8);-0.005(0.5);-0.009(1.6)
【０１５６】
実施例番号A2-4: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.760(4.3);7.756(4.6);7.740(4.9);7.736(4.9);7.646(3.1);7.626(3.6);7.569(5.4);7.565(4.7);7,549(6,9);7,545(5,2);7,519(2,6);7,508(1,8);7,490(3,0);7,471(1,4);7,403(1,7);7,385(2,5);7,366(1,1);7,327(5.0);7.308(7.8);7.288(4.1);7.260(439.2);7.256(3.6);7.254(1.5);7.253(1.1);7.2524(0.8);7.2516(0.7);7.251(0.6);7.250(0.6);7.249(0.6);7.210(2.3);6.996(2.2);5.456(16.0);4.306(2.1);4.148(0.9);4.131(2.7);4.113(2.8);4.095(0.9);3.389(1.1);3.372(2.4);3.357(1.9);3.344(2.2);3.328(1.2);2.351(2.3);2.335(2.5);2.176(0.6);2.170(1.8);2.128(0.6);2.063(2.6);2.044(14.4);2.026(3.2);2.009(1.7);1.918(0.6);1.551(5.7);1.277(4.0);1.259(8.6);1.256(2.5);1.241(3.9);0.008(5.3);0.000(193.5);-0.009(5.2);-0.050(0.9);-0.150(0.5)
【０１５７】
実施例番号A2-5: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.775(3.8);7.754(4.2);7.646(1.6);7.626(1.9);7.558(1.0);7.541(1.9);7.540(2.0);7.519(1.0);7.514(1.1);7.513(1.1);7.496(1.8);7.485(4.2);7.479(4.7);7.405(1.0);7.401(0.8);7.385(1.5);7.362(3.0);7.357(2.6);7.341(2.5);7.336(2.4);7.274(0.6);7.273(0.6);7.272(0.7);7.2713(0.7);7.2705(0.8);7.270(1.0);7.269(1.1);7.268(1.2);7.2673(1.4);7.2665(1.6);7.266(1.9);7.265(2.4);7.264(3.1);7.263(4.2);7.260(143.7);7.257(2.4);7.256(1.6);7.255(1.2);7.2543(0.9);7.2535(0.7);7.253(0.5);7.210(1.1);6.996(0.8);5.359(10.5);4.293(0.8);4.268(1.1);4.244(0.9);3.394(0.6);3.388(0.5);3.372(1.3);3.366(0.9);3.356(1.0);3.350(1.0);3.344(1.3);3.328(0.6);3.321(0.6);2.362(0.7);2.348(1.2);2.334(1.0);2.330(1.3);2.317(0.7);2.047(1.0);2.044(1.3);2.031(1.6);2.027(1.6);2.020(1.0);2.012(0.9);1.556(16.0);0.008(2.0);0.007(0.6);0.006(0.7);0.005(0.8);0.004(1.1);0.000(65.4);-0.005(0.8);-0.006(0.7);-0.007(0.6);-0.009(1.8)
【０１５８】
実施例番号A2-6: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.858(6.0);7.852(6.1);7.681(0.6);7.668(2.5);7.649(3.2);7.638(2.9);7.618(3.3);7.577(0.8);7.570(0.8);7.557(0.6);7.538(1.9);7.519(4.0);7.502(1.6);7.403(1.9);7.398(3.7);7.384(2.8);7.376(9.9);7.364(1.4);7.358(6.9);7.352(6.4);7.336(2.2);7.330(2.3);7.271(1.0);7.268(1.6);7.260(183.0);7.254(0.6);7.210(1.2);6.996(1.0);5.356(16.0);4.278(1.3);4.255(1.8);4.233(1.3);4.130(0.9);4.113(0.9);3.452(1.0);3.446(1.0);3.430(2.3);3.424(1.7);3.415(1.8);3.408(1.8);3.402(2.3);3.386(1.0);3.380(1.0);3.030(0.5);3.013(1.3);2.995(0.5);2.385(0.8);2.378(1.1);2.370(1.2);2.364(2.0);2.349(1.9);2.345(2.3);2.332(1.2);2.096(0.7);2.078(1.8);2.061(2.9);2.058(2.7);2.051(1.8);2.043(5.7);1.933(0.6);1.925(0.8);1.915(1.7);1.906(0.7);1.898(0.6);1.655(0.7);1.565(4.8);1.276(1.3);1.259(2.7);1.256(0.9);1.241(1.2);0.008(2.4);0.000(80.4);-0.009(2.2)
【０１５９】
実施例番号A2-7: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.700(0.7);7.681(0.9);7.631(3.4);7.612(4.0);7.596(3.0);7.577(5.1);7.558(1.0);7.541(0.7);7.519(2.9);7.498(3.8);7.476(9.7);7.474(9.1);7.455(16.0);7.392(1.9);7.369(8.8);7.351(6.2);7.347(4.8);7.329(3.6);7.260(257.5);7.211(1.5);6.996(1.4);5.752(14.3);4.654(1.7);4.628(2.3);4.608(1.8);4.148(0.6);4.131(1.6);4.113(1.6);3.065(1.0);3.046(2.3);3.038(2.1);3.024(3.0);3.013(2.7);2.757(0.5);2.379(0.7);2.366(0.9);2.357(1.2);2.340(2.3);2.327(2.4);2.320(1.9);2.308(1.3);2.044(7.8);2.005(0.7);1.934(1.1);1.926(1.7);1.916(3.1);1.908(1.7);1.895(2.0);1.875(3.5);1.856(1.6);1.656(1.0);1.567(13.2);1.277(2.3);1.259(4.7);1.241(2.2);0.008(3.0);0.000(114.9);-0.009(3.2);-0.050(0.7)
【０１６０】
実施例番号A2-10: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.632(1.4);7.612(1.7);7.581(1.2);7.563(1.5);7.520(0.9);7.516(1.0);7.494(16.0);7.479(0.7);7.396(0.8);7.376(1.2);7.357(0.5);7.261(74.8);7.211(0.5);5.714(5.8);4.607(0.9);3.030(0.7);3.024(0.7);3.012(1.3);3.006(1.4);2.998(1.1);2.990(0.8);2.983(1.0);2.363(0.5);2.345(1.0);2.333(1.0);2.326(0.8);2.315(0.6);2.044(1.4);1.933(0.6);1.925(0.7);1.916(1.4);1.907(1.3);1.899(1.0);1.888(1.5);1.874(0.7);1.869(0.7);1.577(3.8);1.259(1.1);1.255(1.2);0.008(1.1);0.000(33.1);-0.009(0.9)
【０１６１】
実施例番号A2-11: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.019(1.6);7.737(0.9);7.732(0.9);7.718(1.8);7.713(1.8);7.699(0.9);7.695(0.9);7.624(1.7);7.605(2.0);7.528(1.0);7.519(0.9);7.509(1.9);7.483(1.1);7.465(1.7);7.458(0.7);7.453(0.6);7.445(1.2);7.440(1.1);7.419(1.1);7.414(0.7);7.405(0.7);7.401(0.6);7.377(0.9);7.359(1.4);7.339(0.6);7.260(117.0);7.242(2.4);7.239(2.5);7.223(1.1);7.220(1.1);7.211(0.9);7.155(1.1);7.130(1.5);7.109(1.0);6.996(0.6);5.278(6.5);4.270(1.1);3.379(0.5);3.363(1.2);3.349(1.0);3.336(1.1);3.314(0.5);2.955(16.0);2.884(14.0);2.883(14.2);2.360(0.7);2.345(1.3);2.327(1.3);2.314(0.7);2.044(1.3);2.037(1.3);2.021(1.8);2.011(1.1);2.003(1.0);1.576(3.0);1.259(0.5);1.256(0.6);0.008(1.5);0.000(50.8);-0.009(1.5)
【０１６２】
実施例番号A2-15: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.762(2.3);7.746(2.5);7.740(4.6);7.724(4.6);7.719(2.6);7.703(2.3);7.628(5.0);7.608(5.8);7.520(0.6);7.486(0.9);7.477(13.9);7.475(16.0);7.467(8.5);7.465(10.0);7.462(6.5);7.445(0.7);7.443(0.7);7.387(2.1);7.385(2.2);7.383(1.1);7.378(1.8);7.375(3.0);7.368(2.3);7.365(2.9);7.363(2.3);7.360(1.5);7.356(1.6);7.353(2.2);7.346(1.2);7.343(1.2);7.261(109.6);7.007(1.7);7.004(1.8);7.000(1.9);6.998(2.2);6.985(3.2);6.983(2.4);6.981(2.6);6.979(3.5);6.966(1.6);6.963(1.7);6.959(1.8);6.957(1.8);6.912(2.8);6.905(2.4);6.890(3.0);6.886(3.5);6.880(2.6);6.865(2.8);6.858(2.4);5.235(15.9);5.233(15.9);4.268(2.2);4.258(2.3);4.246(3.2);4.234(2.4);4.223(2.3);3.371(1.4);3.367(1.4);3.349(3.2);3.336(2.8);3.322(3.0);3.306(1.3);3.301(1.3);2.380(0.6);2.373(1.2);2.366(1.9);2.358(1.9);2.352(3.3);2.338(2.9);2.333(3.7);2.320(1.9);2.311(1.3);2.306(0.7);2.078(1.1);2.064(2.0);2.060(2.9);2.052(2.5);2.043(5.0);2.040(4.4);2.033(2.8);2.025(2.5);2.010(0.5);2.005(0.7);1.635(2.3);1.258(0.6);0.008(1.3);0.000(42.3);-0.009(1.2)
【０１６３】
実施例番号A2-17: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.626(3.1);7.611(5.3);7.594(4.4);7.519(1.8);7.513(2.1);7.492(3.9);7.475(2.1);7.463(2.2);7.458(2.0);7.447(1.4);7.442(4.2);7.437(1.4);7.426(2.0);7.421(2.3);7.405(1.2);7.379(2.4);7.359(3.4);7.340(1.5);7.294(0.6);7.291(0.5);7.260(290.3);7.254(1.4);7.253(0.7);7.252(0.6);7.251(0.5);7.249(0.5);7.210(1.8);7.043(6.4);7.023(9.0);7.003(5.5);6.996(2.5);5.410(16.0);4.439(2.0);4.412(2.6);4.392(2.1);4.148(0.6);4.131(1.6);4.113(1.6);3.239(1.2);3.223(2.5);3.196(2.4);3.177(1.2);2.374(1.5);2.358(2.7);2.342(2.7);2.326(1.5);2.170(0.6);2.044(7.7);2.039(0.9);1.969(2.2);1.953(3.8);1.935(2.0);1.568(6.0);1.277(2.3);1.259(4.8);1.256(1.2);1.241(2.3);0.008(3.8);0.000(130.2);-0.009(3.6);-0.051(0.9)
【０１６４】
実施例番号A2-21: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.632(2.3);8.630(2.6);8.628(2.7);8.626(2.4);8.620(2.4);8.618(2.7);8.614(2.1);7.792(1.4);7.788(1.4);7.773(3.5);7.769(3.4);7.755(3.8);7.751(3.9);7.743(3.6);7.739(4.7);7.737(3.8);7.724(1.6);7.721(1.8);7.717(1.1);7.602(2.9);7.583(3.1);7.520(0.9);7.429(1.0);7.411(2.6);7.392(2.2);7.351(3.9);7.347(3.1);7.339(3.0);7.333(5.1);7.329(5.3);7.321(3.8);7.317(3.0);7.312(1.7);7.308(2.1);7.284(0.5);7.282(0.5);7.279(0.7);7.261(153.7);7.254(1.1);7.253(0.9);6.997(0.9);5.298(3.9);5.272(16.0);4.289(1.8);3.668(1.0);3.653(1.9);3.639(1.8);3.631(1.6);3.625(1.8);3.609(0.9);2.342(0.8);2.335(1.3);2.328(1.4);2.321(2.3);2.308(2.0);2.302(2.4);2.290(1.4);2.282(1.0);2.085(0.7);2.072(1.4);2.067(1.9);2.059(1.9);2.049(2.9);2.040(2.0);2.032(1.6);1.599(2.1);1.255(0.6);0.008(1.5);0.000(43.1);-0.009(1.3)
【０１６５】
実施例番号A2-27: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.831(11.6);8.818(11.7);7.566(2.0);7.546(2.3);7.519(1.9);7.509(1.2);7.490(1.8);7.447(1.1);7.429(1.9);7.410(0.9);7.334(2.7);7.321(3.8);7.309(2.5);7.295(0.9);7.291(0.7);7.260(286.8);7.255(1.5);7.2543(1.2);7.2536(0.8);7.253(0.8);7.252(0.7);7.227(0.5);7.210(1.7);6.996(1.5);5.470(16.0);4.439(1.5);3.732(1.4);2.358(1.7);2.340(1.8);2.326(1.0);2.052(2.0);2.044(1.6);2.018(1.9);1.573(5.1);1.259(0.8);1.256(1.0);0.008(3.5);0.000(121.1);-0.009(3.4);-0.050(0.7)
【０１６６】
実施例番号A2-37: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.275(2.0);7.610(0.9);7.590(1.0);7.469(1.8);7.467(1.8);7.461(1.1);7.454(1.0);7.262(17.7);5.305(4.8);5.298(3.5);4.396(0.5);3.800(16.0);3.585(0.5);3.558(0.5);2.558(9.2);2.295(8.5);2.278(0.7);2.043(0.8);1.864(0.8);1.258(0.5);0.000(5.5)
【０１６７】
実施例番号A2-40: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.474(4.8);8.461(5.0);7.604(1.8);7.585(2.0);7.534(0.8);7.519(1.7);7.514(1.6);7.487(1.2);7.480(5.0);7.467(6.1);7.450(0.8);7.369(0.9);7.350(1.3);7.331(0.6);7.273(0.5);7.272(0.6);7.271(0.6);7.270(0.8);7.2693(0.8);7.2685(0.9);7.268(1.2);7.267(1.3);7.266(1.6);7.2653(2.0);7.2645(2.6);7.260(141.7);7.256(1.1);7.255(0.8);7.254(0.6);7.210(0.8);6.996(0.8);5.624(16.0);4.470(1.0);3.629(1.2);3.615(1.0);3.601(1.1);3.585(0.5);2.956(2.7);2.955(2.7);2.884(2.4);2.883(2.3);2.367(0.7);2.352(1.3);2.334(1.4);2.321(0.7);1.970(1.0);1.953(1.6);1.937(0.8);1.577(6.7);1.256(0.6);0.008(1.6);0.006(0.5);0.000(58.8);-0.009(1.6)
【０１６８】
実施例番号A2-61: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.019(1.5);8.014(1.3);7.993(1.0);7.755(0.7);7.752(0.9);7.735(0.9);7.733(1.1);7.727(0.7);7.724(0.6);7.708(1.2);7.704(1.0);7.688(0.7);7.685(0.7);7.650(0.9);7.631(0.9);7.575(0.9);7.571(1.0);7.555(1.3);7.552(1.3);7.542(0.6);7.536(0.7);7.533(0.6);7.525(1.0);7.520(0.9);7.501(0.6);7.484(0.8);7.406(0.5);7.404(0.5);7.386(0.8);7.268(0.5);7.267(0.6);7.2663(0.8);7.2655(0.9);7.261(87.9);7.2574(2.5);7.2565(2.1);7.256(1.9);7.253(0.6);5.438(3.5);4.272(0.6);3.480(0.7);3.458(0.5);3.452(0.6);2.956(16.0);2.955(15.6);2.884(14.2);2.883(14.2);2.367(0.7);2.349(0.7);2.137(0.5);2.119(0.8);2.044(1.3);1.568(1.5);1.259(0.8);0.008(1.1);0.000(37.1);-0.004(1.1);-0.005(1.0);-0.007(0.5);-0.009(1.2)
【０１６９】
実施例番号A2-62: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.860(3.7);7.857(7.4);7.853(4.8);7.836(2.9);7.832(3.8);7.828(2.2);7.816(3.2);7.813(4.3);7.809(2.8);7.744(2.9);7.740(4.3);7.737(2.7);7.724(3.7);7.721(5.2);7.717(3.2);7.628(4.0);7.609(4.8);7.572(4.5);7.553(7.3);7.534(3.2);7.520(1.9);7.500(3.6);7.483(4.5);7.480(4.4);7.476(4.6);7.471(5.9);7.456(1.8);7.397(1.7);7.395(2.1);7.392(2.1);7.377(3.0);7.375(3.2);7.373(2.9);7.360(1.1);7.358(1.3);7.355(1.4);7.261(151.2);7.211(1.0);6.997(0.9);5.217(16.0);4.285(1.8);4.263(2.8);4.241(2.0);3.346(1.2);3.340(1.3);3.331(1.4);3.324(3.3);3.318(2.3);3.309(2.4);3.302(2.5);3.296(3.2);3.280(1.4);3.274(1.3);2.955(1.0);2.884(0.9);2.404(1.1);2.397(1.6);2.390(1.6);2.383(2.9);2.369(2.5);2.364(3.3);2.351(1.7);2.342(1.2);2.103(1.0);2.090(1.7);2.085(2.5);2.077(2.1);2.069(3.9);2.065(3.8);2.058(2.4);2.050(2.1);2.044(1.6);2.029(1.3);1.582(2.5);1.256(1.3);0.008(1.9);0.000(65.4);-0.009(1.9)
【０１７０】
実施例番号A2-63: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.739(3.7);7.737(2.5);7.734(1.6);7.723(2.7);7.718(11.7);7.698(11.1);7.693(2.2);7.682(1.5);7.677(3.4);7.632(2.3);7.612(2.5);7.519(1.5);7.496(0.9);7.477(2.1);7.459(1.9);7.410(2.9);7.395(2.3);7.378(1.9);7.360(0.9);7.279(0.5);7.278(0.5);7.277(0.6);7.276(0.6);7.2754(0.7);7.2747(0.7);7.274(0.8);7.273(0.7);7.2722(0.9);7.2715(1.0);7.271(1.1);7.270(1.4);7.269(1.5);7.268(1.7);7.2674(2.0);7.2667(2.4);7.266(2.7);7.265(3.4);7.264(4.4);7.260(247.9);7.257(3.3);7.256(2.0);7.255(1.4);7.2544(1.1);7.2536(0.8);7.253(0.7);7.252(0.6);7.210(1.1);6.996(1.4);5.238(9.5);4.283(1.5);4.260(1.1);3.335(0.7);3.320(1.7);3.304(1.3);3.297(1.3);3.291(1.6);3.276(0.8);3.270(0.7);2.389(0.9);2.375(1.6);2.360(1.4);2.356(1.8);2.343(0.9);2.089(0.5);2.071(1.4);2.054(2.1);2.044(1.4);2.035(1.2);1.555(16.0);0.008(3.1);0.000(110.0);-0.006(0.7);-0.009(3.0)
【０１７１】
実施例番号A2-81: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.206(3.8);8.186(4.0);7.748(3.5);7.728(4.2);7.664(4.1);7.645(4.8);7.636(1.9);7.615(6.0);7.595(6.4);7.576(0.7);7.570(0.6);7.557(0.5);7.539(4.9);7.520(8.0);7.502(3.1);7.424(2.3);7.405(3.6);7.386(1.5);7.270(0.9);7.267(1.2);7.261(145.7);7.253(0.6);7.211(0.9);6.997(0.8);5.475(16.0);4.297(2.5);4.274(1.9);3.262(1.2);3.257(1.3);3.240(3.0);3.225(2.4);3.218(2.5);3.213(2.9);3.196(1.4);3.190(1.4);3.010(0.9);2.955(1.1);2.882(0.9);2.370(1.0);2.363(1.6);2.348(2.8);2.330(3.0);2.316(1.6);2.308(1.2);2.044(0.7);2.038(0.9);2.019(2.4);2.004(4.1);2.000(4.0);1.993(2.3);1.985(2.2);1.965(0.7);1.923(0.6);1.914(1.3);1.904(0.6);1.655(0.5);1.585(8.6);1.256(1.1);0.008(1.8);0.000(64.0);-0.009(1.8)
【０１７２】
実施例番号A2-121: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
9.254(4.7);8.006(1.9);8.005(1.8);8.004(2.0);7.986(2.1);7.984(2.1);7.854(1.7);7.852(1.7);7.833(2.4);7.831(2.4);7.801(4.4);7.747(1.7);7.743(1.7);7.729(2.4);7.726(3.2);7.723(1.2);7.709(1.8);7.706(1.7);7.655(2.0);7.652(2.0);7.637(1.5);7.634(3.0);7.631(1.8);7.617(1.3);7.614(1.2);7.267(0.6);7.266(0.7);7.261(50.3);4.857(16.0);1.604(1.5);0.008(0.6);0.000(17.8)
【０１７３】
実施例番号A2-122: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
10.244(12.5);10.241(12.8);8.339(4.2);8.318(4.9);8.279(1.8);8.277(3.3);8.275(3.3);8.273(1.8);8.258(2.0);8.256(3.6);8.253(3.6);8.251(1.9);8.058(9.2);8.037(7.9);7.932(2.7);7.930(2.7);7.928(2.9);7.912(3.3);7.908(3.5);7.860(2.4);7.856(2.4);7.843(3.2);7.839(4.7);7.835(2.2);7.821(2.9);7.818(2.6);7.724(3.4);7.721(3.5);7.707(2.8);7.703(5.3);7.700(3.0);7.686(2.2);7.683(2.2);7.520(0.6);7.271(0.6);7.261(100.2);6.997(0.6);6.560(2.0);1.566(1.5);1.422(2.4);1.221(16.0);0.008(1.1);0.005(0.6);0.004(0.7);0.000(35.6);-0.009(1.0)
【０１７４】
実施例番号A2-144:1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.805(2.3);7.799(1.5);7.794(1.3);7.791(1.8);7.789(1.7);7.782(2.5);7.644(1.8);7.643(1.9);7.642(1.8);7.623(2.2);7.622(2.0);7.595(1.6);7.576(2.4);7.514(1.2);7.513(1.2);7.496(2.2);7.494(2.1);7.477(1.2);7.474(2.2);7.468(1.2);7.465(1.2);7.460(1.0);7.455(1.3);7.450(2.6);7.402(1.4);7.400(1.3);7.399(1.3);7.396(1.6);7.384(4.9);7.379(5.4);7.377(4.8);7.369(6.4);7.362(3.4);7.359(3.6);7.356(3.0);7.343(0.7);7.2683(0.6);7.2675(0.7);7.267(1.0);7.263(25.6);7.260(0.6);5.407(16.0);5.300(2.8);4.327(1.0);4.305(1.4);4.283(1.1);3.396(0.8);3.390(0.8);3.374(1.8);3.368(1.4);3.361(1.4);3.358(1.4);3.351(1.5);3.346(1.7);3.330(0.8);3.323(0.8);2.362(0.6);2.354(0.9);2.347(1.0);2.340(1.7);2.338(1.7);2.332(1.2);2.326(1.5);2.322(1.8);2.314(0.9);2.309(0.9);2.300(0.7);2.046(0.7);2.040(0.6);2.026(1.1);2.021(1.5);2.012(1.3);2.005(2.4);2.002(2.3);1.995(1.3);1.987(1.2);1.664(0.6);0.000(9.1)
【０１７５】
実施例番号A2-462: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
7.952(2.2);7.627(0.6);7.591(3.6);7.570(4.6);7.557(1.8);7.539(3.9);7.521(2.5);7.440(2.3);7.421(3.4);7.403(1.4);7.370(0.9);7.354(1.8);7.350(1.6);7.333(3.5);7.315(5.5);7.295(4.2);7.110(4.7);7.090(7.6);7.069(3.9);4.066(2.9);4.042(2.2);3.983(3.2);3.963(2.9);3.942(3.3);3.364(0.8);3.315(142.2);3.282(0.7);3.266(1.7);3.221(2.3);2.890(16.0);2.730(13.6);2.693(2.8);2.674(6.3);2.655(3.2);2.550(1.8);2.546(1.8);2.510(77.0);2.505(162.0);2.501(222.4);2.496(158.9);2.492(73.9);2.328(1.2);2.047(3.6);2.027(4.8);2.007(3.9);1.988(3.0);1.950(2.5);1.940(2.9);1.235(0.8);1.175(0.7);0.008(3.0);0.000(87.2);-0.009(3.0)
【０１７６】
実施例番号A2-603: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.017(1.7);7.998(2.0);7.902(1.8);7.882(2.2);7.637(1.8);7.618(3.0);7.600(2.3);7.581(2.6);7.562(2.3);7.504(2.1);7.485(3.5);7.465(1.8);7.390(1.1);7.370(1.7);7.352(0.9);7.260(54.0);7.210(0.5);5.760(7.9);4.215(1.9);3.937(16.0);3.337(1.8);2.286(1.9);1.982(2.4);1.563(4.6);0.000(23.6)
【０１７７】
実施例番号A2-679: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.770(5.5);8.766(5.8);8.758(5.7);8.754(5.7);8.357(4.3);8.353(4.4);8.337(4.7);8.333(4.5);8.020(0.6);7.669(3.7);7.649(4.4);7.628(5.4);7.617(5.2);7.608(5.1);7.596(5.0);7.520(1.6);7.516(0.5);7.496(3.4);7.493(4.3);7.490(5.0);7.482(13.3);7.480(12.9);7.471(0.9);7.430(1.7);7.428(1.8);7.421(2.2);7.414(1.3);7.411(1.9);7.409(2.1);7.400(1.8);7.395(0.9);7.389(0.9);7.387(0.9);7.273(0.9);7.270(1.4);7.269(1.5);7.268(1.8);7.267(2.1);7.266(2.5);7.261(243.5);7.256(2.4);7.255(1.6);7.254(1.1);7.253(0.8);7.2524(0.7);7.2517(0.6);7.251(0.5);7.250(0.5);7.211(1.6);6.997(1.3);5.472(16.0);4.287(1.7);4.277(1.7);4.265(2.5);4.253(1.9);4.243(1.8);3.559(1.2);3.552(1.2);3.537(2.9);3.531(2.0);3.522(2.2);3.515(2.2);3.509(2.7);3.493(1.3);3.487(1.2);2.955(6.8);2.930(0.5);2.884(5.8);2.883(5.9);2.412(0.9);2.405(1.4);2.398(1.4);2.389(2.6);2.376(2.3);2.372(2.6);2.359(1.7);2.324(0.7);2.215(0.9);2.197(2.2);2.177(3.7);2.170(2.2);2.162(1.8);2.142(0.6);2.051(0.7);1.565(6.5);1.256(2.1);0.008(3.0);0.000(103.9);-0.007(0.8);-0.009(3.0);-0.050(0.7)
【０１７８】
実施例番号A3-21: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.646(0.9);8.644(0.9);8.634(0.9);8.632(0.9);7.770(1.2);7.765(1.2);7.751(0.9);7.747(0.9);7.716(1.6);7.696(0.9);7.596(1.0);7.576(1.1);7.405(1.0);7.386(0.8);7.355(1.2);7.352(1.3);7.343(0.8);7.339(1.0);7.336(1.4);7.333(1.5);7.324(0.7);7.321(0.7);7.263(22.1);7.247(0.9);5.530(1.2);5.501(1.4);5.300(1.6);5.156(1.1);5.127(0.9);4.483(0.5);4.249(0.6);4.244(0.5);4.239(0.5);4.234(0.6);3.899(0.7);3.890(0.9);3.871(0.5);3.346(16.0);0.000(6.2)
【０１７９】
実施例番号A4-1: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.750(3.3);7.746(2.4);7.732(3.9);7.727(2.6);7.678(4.7);7.677(4.8);7.659(5.1);7.658(5.2);7.656(5.2);7.504(1.8);7.484(4.6);7.479(4.0);7.475(2.5);7.463(3.8);7.460(5.0);7.456(3.2);7.410(2.3);7.402(1.2);7.398(2.4);7.393(4.0);7.383(2.7);7.379(4.3);7.375(3.5);7.364(1.9);7.360(3.9);7.355(5.0);7.350(2.3);7.336(4.1);7.332(2.3);7.318(1.4);7.314(0.8);7.267(9.7);7.266(9.3);7.264(10.8);7.263(14.9);5.324(16.0);5.300(2.5);5.299(2.5);5.297(2.8);5.295(4.0);4.477(1.8);4.456(1.8);3.006(2.1);3.002(2.1);2.974(4.3);2.945(2.4);2.398(0.5);2.389(0.9);2.380(0.6);2.356(2.5);2.322(2.5);2.297(0.6);2.289(1.0);2.280(0.5);2.042(0.9);1.808(1.3);1.777(1.4);1.693(1.3);1.661(3.0);1.625(2.7);1.348(0.6);1.338(0.4);1.325(0.9);1.315(1.5);1.305(0.8);1.292(0.9);1.281(1.4);1.275(0.9);1.272(0.8);1.259(0.7);1.257(0.9);1.249(0.5);1.241(0.4);1.240(0.5);0.004(3.3);0.003(3.2);0.002(3.6)
【０１８０】
実施例番号A6-1: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.762(2.5);7.757(1.8);7.755(1.6);7.744(3.2);7.738(2.7);7.599(1.3);7.585(1.4);7.578(1.5);7.564(1.4);7.484(1.1);7.483(1.0);7.477(2.3);7.473(3.3);7.469(1.2);7.467(0.6);7.460(3.1);7.458(2.7);7.454(3.5);7.414(1.0);7.405(1.5);7.403(1.5);7.400(1.3);7.398(2.1);7.391(1.6);7.385(3.6);7.379(3.3);7.370(3.4);7.367(3.6);7.364(3.6);7.360(2.7);7.351(4.9);7.347(3.2);7.344(2.4);7.333(1.2);7.327(2.2);7.320(2.2);7.298(0.6);7.288(4.1);7.280(2.9);7.274(2.7);7.265(5.0);7.261(82.3);7.257(1.0);7.256(0.8);7.255(0.8);7.205(1.0);7.1984(0.9);7.1976(0.9);7.184(1.9);7.177(1.7);7.164(0.9);7.157(0.8);5.382(16.0);5.298(3.8);4.709(11.2);4.303(1.0);4.281(1.4);4.259(1.0);3.394(0.7);3.388(0.8);3.378(0.7);3.372(1.7);3.366(1.3);3.359(1.3);3.356(1.4);3.349(1.4);3.344(1.7);3.327(0.8);3.321(0.7);2.339(0.6);2.332(0.9);2.324(0.9);2.318(1.6);2.316(1.6);2.309(1.1);2.303(1.4);2.299(1.7);2.286(0.9);2.277(0.7);2.039(0.5);2.025(1.0);2.021(1.4);2.011(1.2);2.005(2.3);2.001(2.2);1.994(1.3);1.986(1.2);1.610(1.2);1.432(1.7);1.416(0.5);1.257(1.6);1.221(3.6);0.008(0.8);0.000(28.3);-0.009(0.8)
【０１８１】
実施例番号A6-21: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.638(2.2);8.636(2.4);8.634(2.5);8.631(2.2);8.626(2.3);8.624(2.5);8.622(2.4);8.619(2.1);7.783(1.7);7.778(1.7);7.764(4.0);7.759(3.9);7.744(3.0);7.740(2.9);7.698(3.1);7.696(4.7);7.693(3.1);7.679(2.0);7.677(2.8);7.674(1.7);7.520(0.9);7.356(2.2);7.353(2.1);7.344(2.2);7.341(2.2);7.337(2.2);7.334(2.1);7.325(2.7);7.322(3.0);7.311(4.5);7.305(3.8);7.288(3.7);7.282(3.1);7.277(0.7);7.276(0.6);7.2753(0.6);7.2745(0.7);7.274(0.7);7.273(0.7);7.272(0.7);7.2713(0.8);7.2705(0.9);7.270(1.0);7.269(1.1);7.268(1.3);7.267(1.6);7.261(151.1);7.258(2.9);7.257(1.9);7.256(1.4);7.255(1.1);7.2544(0.8);7.2535(0.7);7.253(0.5);7.122(1.2);7.116(1.1);7.101(2.0);7.095(1.9);7.081(1.0);7.074(0.9);6.997(0.8);6.978(0.6);5.298(7.7);5.248(16.0);5.004(0.6);4.274(1.5);3.680(0.8);3.664(1.8);3.649(1.7);3.642(1.4);3.635(1.6);3.620(0.8);2.325(0.7);2.318(1.1);2.311(1.2);2.303(2.0);2.290(1.8);2.284(2.1);2.272(2.1);2.271(2.4);2.264(0.9);2.090(0.7);2.076(1.3);2.072(1.7);2.064(1.6);2.053(2.6);2.045(1.8);2.037(1.4);2.030(0.9);1.610(1.9);1.432(13.5);1.257(2.2);1.244(0.5);1.221(2.6);0.880(0.6);0.008(1.4);0.000(51.6);-0.009(1.5)
【０１８２】
実施例番号A6-37: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.276(1.4);7.315(0.5);7.298(0.5);7.292(0.5);7.2674(0.5);7.2665(0.7);7.263(28.7);5.301(1.9);5.278(3.2);3.798(16.0);2.545(6.6);2.298(5.6);1.871(0.6);0.000(8.5)
【０１８３】
実施例番号A6-121: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.248(6.2);8.227(7.1);8.205(0.8);8.088(6.5);8.067(7.4);7.882(6.9);7.863(8.0);7.825(0.9);7.804(7.1);7.782(9.0);7.761(6.2);7.740(3.8);7.626(4.3);7.607(6.2);7.588(3.3);7.571(0.9);7.520(10.7);7.386(2.7);7.381(3.0);7.361(2.2);7.318(4.2);7.312(3.7);7.308(2.3);7.303(3.9);7.302(4.0);7.301(4.0);7.3004(4.0);7.2996(4.5);7.299(4.7);7.298(4.5);7.2973(4.6);7.2965(4.3);7.296(4.3);7.295(4.2);7.294(4.4);7.2934(4.1);7.2925(3.8);7.292(3.7);7.291(3.4);7.290(2.5);7.289(3.6);7.288(3.6);7.287(3.8);7.2844(2.5);7.2838(3.5);7.282(1.5);7.2813(1.8);7.2806(2.6);7.280(2.6);7.279(2.8);7.278(2.7);7.2774(3.3);7.2766(3.8);7.276(4.2);7.275(4.9);7.274(5.4);7.2734(5.4);7.2726(6.0);7.272(5.6);7.271(7.1);7.270(8.5);7.2694(9.6);7.2687(11.5);7.268(11.9);7.267(14.7);7.266(18.1);7.2654(25.4);7.2646(37.1);7.261(1809.1);7.258(47.0);7.257(32.4);7.2564(23.7);7.2556(15.4);7.255(10.9);7.254(7.4);7.253(6.5);7.2524(5.4);7.2516(5.0);7.251(4.9);7.250(3.5);7.249(3.3);7.2484(2.6);7.2476(2.5);7.247(2.5);7.246(2.4);7.245(2.6);7.2444(2.9);7.2437(2.3);7.243(2.1);7.242(2.0);7.2412(2.5);7.2405(2.6);7.240(2.8);7.238(1.9);7.237(3.9);7.2332(1.7);7.2326(1.3);7.232(1.0);7.231(0.8);7.230(0.9);7.229(0.8);7.228(1.2);7.227(1.3);7.226(1.1);7.225(0.8);7.222(1.1);7.221(0.8);7.214(0.7);7.213(0.8);7.211(3.1);7.209(0.6);7.206(0.6);7.204(0.6);7.202(0.6);7.161(1.4);7.138(1.9);7.111(3.4);7.092(2.0);6.997(10.6);5.441(16.0);5.301(6.6);4.850(3.9);4.297(3.9);3.762(3.9);3.649(0.5);3.119(0.6);3.104(0.6);2.303(4.5);2.088(6.0);2.010(0.7);1.921(0.5);1.563(29.4);1.432(7.8);1.419(1.8);1.401(0.9);1.255(7.3);1.222(2.8);0.880(2.0);0.852(1.6);0.146(1.7);0.069(11.0);0.008(14.8);0.005(1.3);0.000(660.7);-0.007(7.4);-0.009(20.8);-0.0116(3.5);-0.0124(3.1);-0.013(2.7);-0.014(2.4);-0.015(2.4);-0.016(2.2);-0.0165(2.3);-0.0172(2.1);-0.018(2.0);-0.019(1.9);-0.020(1.9);-0.021(2.0);-0.024(2.3);-0.026(1.2);-0.028(1.5);-0.030(1.1);-0.035(1.2);-0.040(1.0);-0.051(1.5);-0.101(0.6);-0.123(0.5);-0.150(1.8)
【０１８４】
実施例番号A7-1: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.878(2.5);7.872(1.5);7.867(2.4);7.863(1.8);7.855(2.7);7.519(0.9);7.496(2.3);7.489(1.8);7.487(1.7);7.483(1.7);7.478(1.9);7.473(2.7);7.451(2.1);7.444(1.7);7.439(2.7);7.433(1.7);7.427(3.6);7.419(0.6);7.373(1.1);7.368(0.6);7.362(5.3);7.360(5.2);7.355(4.1);7.350(6.6);7.348(4.4);7.345(3.3);7.343(3.8);7.340(2.9);7.337(6.8);7.333(2.6);7.328(3.7);7.327(3.7);7.317(0.6);7.260(157.5);7.231(1.2);7.218(4.2);7.214(4.7);7.213(4.0);7.211(2.0);7.205(7.5);7.195(4.2);7.191(2.9);7.178(0.7);6.996(0.9);5.401(16.0);4.829(1.3);4.337(1.5);4.318(1.1);3.411(0.7);3.405(0.8);3.388(1.7);3.383(1.4);3.373(1.4);3.366(1.5);3.361(1.7);3.345(0.9);3.338(0.8);2.955(1.0);2.884(0.8);2.883(0.8);2.409(0.9);2.393(1.7);2.381(1.6);2.378(1.8);2.364(0.9);2.355(0.7);2.076(0.5);2.058(1.5);2.049(1.3);2.042(2.5);2.038(2.4);2.032(1.4);2.024(1.3);1.581(2.3);0.008(1.7);0.005(0.6);0.000(61.2);-0.005(1.1);-0.006(1.0);-0.007(0.9);-0.009(2.1)
【０１８５】
実施例番号A7-2: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.584(3.8);7.580(7.3);7.575(4.2);7.520(0.8);7.461(2.3);7.457(3.6);7.451(4.4);7.445(3.4);7.442(5.0);7.438(6.3);7.433(4.3);7.428(4.7);7.415(1.9);7.411(2.4);7.406(2.2);7.395(4.6);7.391(4.0);7.390(4.7);7.386(3.3);7.359(6.3);7.340(6.3);7.334(3.9);7.329(3.1);7.325(2.8);7.318(3.6);7.316(3.5);7.311(5.3);7.300(0.7);7.261(138.1);7.227(0.8);7.222(1.8);7.209(6.1);7.203(9.5);7.194(11.7);7.186(6.7);7.179(4.2);7.167(1.2);7.161(0.8);6.997(0.8);5.143(16.0);4.829(1.3);4.335(1.5);4.313(2.3);4.290(1.6);3.326(1.1);3.320(1.1);3.304(2.5);3.289(2.1);3.276(2.5);3.260(1.2);3.254(1.1);2.955(2.4);2.884(2.0);2.883(2.0);2.433(0.9);2.425(1.4);2.418(1.4);2.412(2.6);2.397(2.3);2.393(2.9);2.380(1.5);2.370(1.1);2.080(0.8);2.062(2.3);2.053(2.0);2.043(3.7);2.035(2.1);2.027(2.1);2.020(4.1);2.008(0.6);1.255(1.0);0.008(1.4);0.000(53.4);-0.009(1.5)
【０１８６】
実施例番号A7-5: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.864(6.3);7.844(6.8);7.519(1.0);7.468(3.1);7.467(3.3);7.459(8.4);7.457(4.3);7.454(8.0);7.451(3.5);7.445(3.9);7.353(3.0);7.347(6.5);7.341(6.9);7.337(2.9);7.3303(4.4);7.3296(4.2);7.325(4.4);7.320(4.2);7.273(0.6);7.271(0.8);7.270(0.8);7.269(0.9);7.268(1.1);7.2674(1.2);7.2666(1.4);7.266(1.8);7.265(2.2);7.260(175.4);7.257(4.3);7.256(3.1);7.255(2.4);7.2544(2.0);7.2536(1.7);7.253(1.4);7.252(1.2);7.251(1.1);7.2504(1.0);7.2496(0.9);7.249(0.8);7.248(0.7);7.233(1.3);7.228(0.6);7.221(7.6);7.220(7.3);7.214(4.5);7.210(6.4);7.208(5.5);7.204(4.3);7.198(5.4);7.197(5.4);7.185(0.8);6.996(0.9);5.352(16.0);4.332(1.3);4.308(1.8);4.283(1.4);3.411(0.9);3.405(0.9);3.389(2.0);3.383(1.6);3.374(1.6);3.367(1.7);3.361(2.0);3.345(1.0);3.339(0.9);2.955(0.6);2.884(0.5);2.883(0.5);2.415(1.0);2.401(1.8);2.387(1.7);2.383(2.0);2.370(1.1);2.360(0.8);2.106(0.6);2.088(1.7);2.079(1.5);2.072(2.7);2.068(2.7);2.061(1.6);2.053(1.5);2.044(1.1);1.586(0.8);1.259(0.6);0.008(2.0);0.006(0.6);0.0054(0.7);0.0046(0.9);0.004(1.1);0.000(68.9);-0.003(3.4);-0.004(1.5);-0.005(1.1);-0.006(1.0);-0.007(0.9);-0.009(2.2)
【０１８７】
実施例番号A7-6: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.912(6.0);7.906(6.1);7.554(2.8);7.548(3.3);7.535(2.5);7.531(3.3);7.519(0.9);7.379(3.5);7.357(9.9);7.353(3.8);7.349(2.9);7.347(2.7);7.338(6.3);7.334(6.7);7.332(7.0);7.330(5.6);7.317(2.1);7.310(2.2);7.260(157.3);7.240(3.8);7.236(3.9);7.223(4.7);7.218(4.9);7.210(1.3);7.206(2.8);7.201(2.5);7.188(0.9);7.183(0.7);6.996(0.8);5.350(16.0);4.324(1.9);3.447(1.0);3.440(1.0);3.424(2.3);3.410(1.9);3.397(2.3);3.381(1.1);3.375(1.0);2.445(0.9);2.437(1.2);2.423(2.2);2.408(2.1);2.405(2.4);2.390(1.3);2.382(1.0);2.125(0.7);2.107(2.0);2.090(3.2);2.080(1.7);2.072(1.7);2.053(0.5);2.044(1.3);1.577(4.9);1.259(0.8);1.256(0.5);0.008(1.5);0.000(57.8);-0.009(1.7)
【０１８８】
実施例番号A7-7: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.520(0.8);7.515(3.3);7.509(3.9);7.499(2.5);7.496(2.9);7.492(3.9);7.474(8.4);7.472(9.2);7.453(16.0);7.366(7.1);7.348(7.3);7.344(6.7);7.331(5.1);7.326(8.4);7.262(109.8);7.245(1.1);7.241(1.9);7.226(4.9);7.222(4.8);7.215(4.7);7.210(6.1);7.208(6.2);7.204(4.3);7.196(4.1);7.191(3.5);7.178(1.2);7.172(0.9);6.998(0.6);5.762(15.2);4.676(2.3);4.656(1.7);3.057(1.2);3.037(2.7);3.030(2.1);3.022(2.1);3.015(2.5);2.995(1.2);2.989(1.1);2.422(0.9);2.414(1.3);2.402(1.9);2.395(2.5);2.383(2.6);2.376(2.1);2.363(1.4);2.007(0.9);1.923(0.9);1.909(2.1);1.890(3.9);1.876(1.7);1.870(1.7);1.616(0.7);1.255(0.7);0.008(1.3);0.000(40.7);-0.008(1.3)
【０１８９】
実施例番号A7-10: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.622(0.6);7.619(0.6);7.617(0.5);7.605(0.9);7.599(0.7);7.519(0.9);7.501(1.2);7.491(16.0);7.478(1.3);7.401(0.6);7.387(0.9);7.385(1.0);7.381(1.3);7.378(1.0);7.373(0.8);7.360(1.2);7.356(1.1);7.350(1.6);7.346(1.3);7.342(1.4);7.336(1.6);7.332(1.9);7.327(2.2);7.317(1.0);7.313(1.1);7.299(0.5);7.295(0.5);7.282(0.8);7.260(142.6);7.240(0.6);7.227(1.8);7.222(1.7);7.218(1.6);7.211(3.8);7.204(1.5);7.200(1.3);7.194(1.1);6.996(0.8);5.724(6.1);4.655(0.9);3.056(0.9);3.052(0.8);3.038(2.2);3.025(1.2);3.021(1.4);3.000(1.0);2.978(1.0);2.959(0.5);2.420(0.6);2.401(1.0);2.389(1.1);2.044(0.6);1.943(1.2);1.935(1.4);1.925(3.3);1.916(1.9);1.908(2.0);1.677(0.7);1.566(1.7);1.259(0.5);1.256(0.6);0.008(1.5);0.000(54.6);-0.009(1.7)
【０１９０】
実施例番号A7-11: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.792(2.2);7.788(2.3);7.773(4.4);7.769(4.4);7.755(2.4);7.750(2.4);7.520(0.8);7.459(0.5);7.450(4.3);7.442(3.3);7.439(5.5);7.433(4.0);7.430(2.3);7.427(5.5);7.421(2.0);7.416(3.2);7.412(2.4);7.402(2.2);7.400(2.2);7.396(3.1);7.391(1.9);7.382(1.9);7.377(1.7);7.344(0.8);7.336(4.5);7.329(3.7);7.323(6.3);7.320(3.8);7.313(6.4);7.303(1.2);7.299(0.7);7.286(0.5);7.274(0.9);7.273(0.9);7.2713(1.1);7.2705(1.2);7.269(1.6);7.267(2.2);7.261(138.8);7.256(2.5);7.255(2.2);7.2543(1.8);7.2535(1.6);7.253(1.4);7.252(1.3);7.251(1.2);7.2503(1.2);7.2495(1.2);7.242(4.1);7.239(4.1);7.223(6.2);7.220(6.3);7.211(2.8);7.204(3.7);7.199(10.3);7.198(9.1);7.193(6.5);7.188(8.4);7.186(8.1);7.182(5.5);7.176(7.2);7.175(6.5);7.163(1.3);7.133(2.9);7.131(2.7);7.112(2.8);7.108(3.7);7.105(2.9);7.087(2.5);7.084(2.3);6.997(0.8);5.270(16.0);4.317(2.9);4.295(2.2);4.130(0.9);4.113(0.9);3.385(1.4);3.368(3.0);3.354(2.8);3.340(3.0);3.325(1.5);2.421(1.2);2.413(1.7);2.399(3.1);2.385(2.9);2.380(3.5);2.367(1.9);2.358(1.4);2.089(1.0);2.072(2.8);2.062(2.6);2.055(4.6);2.052(4.5);2.044(6.7);2.037(2.7);2.017(0.9);2.006(2.0);1.614(1.0);1.276(1.3);1.259(3.2);1.255(2.0);1.241(1.3);0.008(1.9);0.000(59.2);-0.009(2.0)
【０１９１】
実施例番号A7-15: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.815(0.8);7.799(0.9);7.794(1.6);7.778(1.6);7.772(0.9);7.756(0.8);7.519(0.8);7.424(0.8);7.408(1.0);7.403(1.0);7.347(1.5);7.340(1.1);7.338(1.0);7.334(1.3);7.328(1.4);7.324(2.2);7.314(0.6);7.306(0.5);7.300(1.2);7.275(0.6);7.269(1.2);7.260(151.3);7.229(2.0);7.220(1.9);7.211(1.7);6.996(1.4);6.990(0.7);6.974(1.2);6.968(1.3);6.953(0.6);6.949(0.7);6.902(1.0);6.896(0.8);6.881(1.1);6.876(1.3);6.870(1.0);6.855(0.9);6.849(0.8);5.298(16.0);5.238(2.3);4.603(1.2);3.429(0.5);2.9534(4.0);2.9527(4.1);2.880(3.5);2.879(3.6);2.408(0.7);2.395(1.3);2.380(1.2);2.376(1.5);2.363(0.8);2.169(0.8);2.107(1.4);1.255(1.7);0.008(1.8);0.006(0.6);0.0054(0.7);0.0046(0.8);0.000(57.1);-0.005(0.7);-0.006(0.6);-0.007(0.5);-0.009(1.7)
【０１９２】
実施例番号A7-17: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.543(3.3);7.537(3.7);7.524(3.2);7.519(4.7);7.466(1.0);7.450(1.9);7.445(1.9);7.433(1.2);7.429(3.9);7.424(1.3);7.412(1.8);7.407(2.2);7.391(1.1);7.324(3.8);7.321(3.5);7.319(3.2);7.305(6.1);7.301(5.3);7.261(179.1);7.238(1.4);7.235(2.0);7.220(4.9);7.216(5.1);7.211(1.5);7.202(5.1);7.199(5.1);7.198(4.8);7.194(4.4);7.180(3.6);7.175(3.7);7.162(1.3);7.157(1.1);7.031(6.0);7.011(8.8);6.997(1.3);6.990(5.1);5.395(16.0);4.523(1.9);4.502(2.5);4.476(2.0);4.131(0.6);4.113(0.6);3.231(1.1);3.213(2.3);3.189(2.3);3.171(1.1);2.955(0.9);2.884(0.8);2.883(0.8);2.437(1.4);2.421(2.6);2.408(2.5);2.388(1.4);2.044(2.8);2.015(3.4);1.996(2.1);1.979(3.7);1.961(1.8);1.277(0.9);1.259(1.9);1.255(1.0);1.241(0.8);0.008(1.9);0.000(67.8);-0.009(1.8)
【０１９３】
実施例番号A7-21: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.603(2.8);8.592(2.7);7.813(2.3);7.794(4.8);7.770(3.1);7.766(3.2);7.752(4.1);7.747(3.9);7.732(1.7);7.728(1.7);7.519(3.0);7.331(2.2);7.328(2.2);7.319(3.0);7.314(5.8);7.309(5.2);7.301(5.8);7.296(5.5);7.291(6.0);7.282(1.6);7.276(1.3);7.274(1.8);7.273(1.7);7.272(1.7);7.271(2.2);7.270(2.3);7.269(2.3);7.268(2.7);7.267(3.3);7.266(5.4);7.265(6.6);7.260(562.6);7.253(2.2);7.210(3.5);7.181(0.8);7.168(2.9);7.162(4.8);7.154(5.4);7.144(3.7);7.127(0.6);6.996(3.1);5.270(16.0);4.308(2.0);3.624(2.0);2.368(2.3);2.349(2.5);2.337(1.5);2.100(2.0);2.082(3.1);2.073(2.0);2.066(4.0);1.555(9.7);1.256(0.6);0.146(0.6);0.008(5.6);0.006(1.8);0.000(210.3);-0.009(5.9);-0.050(1.4);-0.150(0.6)
【０１９４】
実施例番号A7-40: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.457(5.7);8.444(5.9);7.469(5.8);7.456(6.5);7.448(1.7);7.439(1.1);7.436(1.3);7.431(1.8);7.311(1.9);7.307(1.6);7.304(1.5);7.293(2.3);7.288(2.7);7.275(0.5);7.261(87.2);7.214(0.5);7.210(1.1);7.196(2.7);7.191(2.5);7.186(2.5);7.180(4.1);7.173(2.1);7.168(2.0);7.162(1.7);7.149(0.6);5.608(16.0);4.575(0.8);4.555(1.1);4.530(0.8);3.609(0.5);3.592(1.1);3.578(1.0);3.565(1.1);3.549(0.6);2.414(0.7);2.401(1.3);2.383(1.3);2.369(0.7);2.360(0.5);2.013(0.6);1.995(1.0);1.979(1.7);1.969(1.0);1.961(1.0);1.605(0.9);0.008(1.0);0.000(36.3);-0.009(1.0)
【０１９５】
実施例番号A7-61: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.101(4.2);8.099(4.2);8.081(4.8);8.080(4.6);7.728(3.7);7.726(4.3);7.725(4.0);7.709(4.6);7.706(7.7);7.702(2.9);7.686(6.3);7.683(4.9);7.667(3.8);7.663(3.0);7.548(4.2);7.545(4.2);7.529(6.7);7.525(6.5);7.521(0.8);7.509(2.9);7.506(2.7);7.474(0.5);7.465(4.7);7.457(4.5);7.456(4.0);7.450(5.7);7.4422(5.7);7.4416(5.4);7.432(1.0);7.366(0.7);7.355(4.3);7.347(6.5);7.343(3.6);7.340(4.2);7.333(5.9);7.332(5.9);7.323(1.1);7.322(0.9);7.271(1.0);7.262(116.8);7.2584(1.7);7.2576(1.0);7.257(0.6);7.256(0.5);7.228(2.3);7.218(15.3);7.210(11.0);7.204(9.4);7.195(13.4);7.185(1.2);6.998(0.6);5.429(16.0);4.344(1.9);4.321(2.6);4.296(2.0);3.504(1.3);3.497(1.4);3.481(3.0);3.476(2.4);3.466(2.3);3.459(2.5);3.454(2.9);3.438(1.4);3.431(1.4);2.955(2.5);2.884(2.2);2.882(2.2);2.442(1.0);2.435(1.5);2.427(1.7);2.421(2.7);2.419(2.8);2.413(1.9);2.406(2.6);2.403(2.9);2.389(1.5);2.380(1.2);2.188(0.9);2.175(1.9);2.171(2.5);2.160(2.1);2.154(4.1);2.150(3.8);2.144(2.1);2.136(2.1);2.116(0.6);1.613(1.7);1.255(0.5);0.008(1.5);0.000(52.4);-0.009(1.4)
【０１９６】
実施例番号A7-62: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.875(11.4);7.871(12.8);7.867(4.6);7.858(3.8);7.855(4.7);7.721(2.8);7.718(4.7);7.715(2.8);7.702(3.6);7.698(5.4);7.695(3.2);7.553(4.9);7.548(1.6);7.533(6.1);7.520(1.2);7.512(3.7);7.417(4.2);7.410(3.1);7.407(3.0);7.404(3.1);7.399(3.5);7.393(5.3);7.385(0.6);7.353(0.5);7.345(4.0);7.340(2.9);7.335(2.8);7.330(3.0);7.328(3.4);7.322(5.7);7.312(0.9);7.261(146.9);7.237(0.6);7.231(1.8);7.218(6.6);7.214(8.5);7.205(11.7);7.196(6.8);7.191(4.6);7.178(1.1);6.997(0.8);5.206(16.0);4.330(2.1);4.307(3.1);4.286(2.3);3.336(1.4);3.321(3.3);3.306(2.6);3.293(3.2);3.277(1.5);3.271(1.4);2.453(1.1);2.447(1.7);2.433(3.1);2.419(2.8);2.414(3.4);2.401(1.8);2.365(0.5);2.137(1.0);2.119(2.7);2.110(2.4);2.102(4.4);2.092(2.6);2.084(2.4);2.065(0.7);2.033(1.9);1.585(1.6);1.256(1.4);0.008(1.6);0.000(55.6);-0.009(1.9)
【０１９７】
実施例番号A7-63: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.7094(15.9);7.7085(16.0);7.519(0.9);7.377(1.1);7.369(0.9);7.367(0.9);7.363(1.5);7.354(1.7);7.343(1.4);7.334(1.3);7.331(0.9);7.327(1.2);7.321(1.9);7.260(163.6);7.211(3.6);7.203(2.0);7.202(2.2);7.197(1.9);7.196(2.0);7.188(3.0);6.996(0.9);5.227(5.2);4.315(0.8);3.316(0.9);3.303(0.8);3.289(0.9);2.426(0.9);2.407(1.0);2.394(0.6);2.103(0.8);2.086(1.3);2.075(0.7);2.068(0.7);2.044(1.0);1.551(8.1);1.259(0.6);0.008(1.8);0.000(62.6);-0.009(1.8)
【０１９８】
実施例番号A7-81: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.300(3.8);8.281(4.0);7.734(3.8);7.714(4.5);7.633(1.9);7.614(4.0);7.596(2.4);7.528(2.8);7.519(1.9);7.508(4.3);7.503(4.9);7.495(3.6);7.489(4.2);7.485(3.7);7.480(4.6);7.371(4.2);7.366(3.3);7.362(3.1);7.353(4.0);7.348(5.8);7.336(0.7);7.296(0.6);7.260(239.2);7.246(6.2);7.241(7.7);7.232(10.6);7.224(5.5);7.217(3.9);7.210(1.8);7.204(1.2);7.198(0.6);6.996(1.3);5.473(16.0);4.353(2.2);4.329(3.0);4.307(2.3);3.258(1.5);3.240(3.2);3.229(2.6);3.214(3.0);3.197(1.5);3.191(1.5);2.411(1.8);2.395(3.1);2.378(3.2);2.362(1.7);2.120(0.8);2.064(1.0);2.046(2.8);2.036(3.2);2.030(4.6);2.019(2.5);2.011(2.4);1.569(2.7);1.256(0.9);0.008(2.6);0.000(85.5);-0.009(3.1);-0.050(0.5)
【０１９９】
実施例番号A7-603: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.009(0.8);8.006(0.8);7.989(1.7);7.986(1.7);7.969(0.9);7.966(0.9);7.588(1.0);7.584(0.9);7.569(0.6);7.565(0.6);7.481(1.1);7.474(0.6);7.473(0.6);7.467(0.6);7.463(1.5);7.459(1.2);7.344(0.8);7.339(0.6);7.335(0.6);7.328(0.6);7.326(0.7);7.321(1.2);7.261(36.5);7.212(1.1);7.207(1.7);7.198(2.0);7.189(1.3);7.183(0.7);5.767(5.0);4.255(0.5);3.931(16.0);3.381(0.5);3.355(0.5);2.356(0.6);2.341(0.6);2.016(0.8);0.000(13.5)
【０２００】
実施例番号A7-679: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.776(0.7);8.765(0.7);8.741(6.3);8.737(6.7);8.729(6.6);8.725(6.5);8.480(5.2);8.475(5.1);8.459(5.6);8.455(5.2);7.832(0.7);7.813(0.8);7.809(0.8);7.608(6.0);7.596(5.9);7.588(5.8);7.576(5.7);7.520(1.4);7.487(1.2);7.475(1.2);7.468(1.0);7.456(1.1);7.452(0.5);7.443(4.4);7.438(3.9);7.434(3.9);7.429(3.7);7.427(4.0);7.4203(5.5);7.4197(5.5);7.410(0.7);7.369(4.3);7.364(3.4);7.362(3.2);7.355(3.7);7.350(4.2);7.346(5.8);7.336(0.7);7.284(0.6);7.261(248.4);7.254(1.7);7.248(2.6);7.235(7.4);7.229(8.7);7.228(8.7);7.220(14.4);7.211(12.4);7.206(5.8);7.192(1.7);7.188(0.9);6.997(1.3);5.470(16.0);5.380(4.5);4.338(2.0);4.313(2.7);4.290(2.1);3.559(1.3);3.553(1.3);3.537(3.0);3.531(2.3);3.521(2.4);3.515(2.5);3.509(2.8);3.493(1.4);3.487(1.3);2.955(1.0);2.931(0.7);2.884(0.9);2.883(0.9);2.460(0.9);2.453(1.5);2.445(1.6);2.436(2.8);2.424(2.5);2.420(2.9);2.407(1.6);2.371(0.5);2.246(1.0);2.229(2.5);2.212(3.9);2.209(3.7);2.201(2.1);2.194(2.1);2.176(0.8);2.049(2.4);1.576(1.8);1.256(1.6);0.008(3.2);0.000(105.1);-0.009(2.8);-0.050(0.6)
【０２０１】
実施例番号A8-15: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.936(6.5);7.932(7.6);7.917(7.5);7.912(7.1);7.521(0.7);7.513(2.1);7.497(2.6);7.492(3.9);7.484(0.8);7.476(3.9);7.470(2.2);7.454(1.9);7.380(0.9);7.376(0.8);7.361(3.7);7.354(2.2);7.350(5.0);7.343(12.8);7.332(3.3);7.324(9.5);7.313(1.7);7.309(2.8);7.303(2.1);7.2714(0.5);7.2707(0.6);7.270(0.6);7.269(0.7);7.2683(0.9);7.2675(1.1);7.267(1.3);7.266(1.7);7.265(2.4);7.262(104.1);7.255(0.7);7.254(0.6);6.998(0.6);6.875(2.2);6.869(3.3);6.854(5.0);6.848(6.9);6.843(3.1);6.832(5.2);6.827(5.5);6.822(2.9);6.814(2.6);6.806(1.5);5.231(16.0);4.222(2.7);3.466(1.5);3.451(3.4);3.437(3.2);3.423(3.3);3.408(1.6);2.953(2.6);2.883(2.3);2.881(2.4);2.344(1.2);2.337(2.0);2.330(2.1);2.323(3.5);2.309(3.3);2.304(3.9);2.292(2.3);2.284(1.6);2.265(0.5);2.257(0.5);2.102(1.1);2.084(3.1);2.077(3.0);2.065(4.9);2.057(3.3);2.049(2.6);2.043(3.7);2.029(0.8);1.276(0.6);1.258(1.6);1.240(0.6);0.008(1.2);0.000(40.2);-0.006(0.5);-0.009(1.2)
【０２０２】
実施例番号A9-15: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.973(0.5);7.969(0.9);7.952(0.8);7.947(0.5);7.270(0.5);7.269(0.5);7.268(0.5);7.2674(0.6);7.2666(0.7);7.266(0.9);7.265(1.1);7.261(57.1);7.255(0.7);7.254(0.6);7.228(0.7);6.916(0.8);6.909(0.9);6.888(1.1);6.881(1.6);6.870(1.1);6.859(1.5);6.854(1.3);6.847(0.8);6.832(0.8);6.827(0.9);6.821(0.7);6.806(0.7);6.800(0.6);5.219(1.4);4.236(0.6);3.886(16.0);2.351(0.8);2.338(0.7);2.333(0.9);2.078(0.9);1.614(0.6);0.008(0.7);0.000(23.7);-0.009(0.7)
【０２０３】
実施例番号A9-462: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
実施例A9 462: 1H NMR(400.0 MHz, CDCl3): = 7.305(1.0);7.300(1.2);7.286(1.2);7.282(1.3);7.260(71.9);7.217(0.6);7.212(0.6);7.196(0.9);7.193(0.9);7.187(0.7);7.181(0.6);7.177(0.8);7.173(0.7);7.170(0.6);7.166(1.3);7.149(0.5);7.145(0.8);6.883(2.5);6.867(2.8);6.864(3.9);6.846(3.2);6.827(1.5);4.400(0.7);4.039(1.1);4.018(0.9);4.010(0.7);3.997(1.1);3.790(16.0);3.183(0.7);3.170(0.6);3.155(0.7);2.802(0.9);2.783(1.9);2.764(1.1);2.348(0.9);2.335(0.7);2.330(0.9);2.317(0.5);2.296(0.5);2.276(0.9);2.255(1.0);2.235(0.7);2.008(0.7);1.990(2.1);1.981(0.8);1.973(0.7);0.008(0.7);0.000(25.0);-0.009(0.8)
【０２０４】
実施例番号A11-462: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.724(7.5);7.705(9.1);7.693(7.4);7.673(10.4);7.599(4.7);7.581(9.0);7.563(5.1);7.524(6.0);7.506(8.2);7.486(3.3);7.374(0.6);7.261(251.5);7.249(7.4);7.243(2.9);7.227(4.5);7.222(4.3);7.210(3.1);7.206(8.9);7.201(3.4);7.189(4.2);7.185(5.4);7.168(2.7);7.109(14.3);6.997(1.6);6.968(7.2);6.917(1.3);6.913(1.8);6.901(11.7);6.892(2.2);6.882(16.0);6.872(2.3);6.862(10.4);6.850(1.4);6.846(1.1);4.831(4.0);4.822(4.7);4.808(6.2);4.795(5.1);4.786(4.1);4.033(8.4);4.021(5.8);4.012(7.5);4.003(5.8);3.991(8.7);3.614(2.6);3.609(2.8);3.594(6.3);3.578(6.0);3.563(6.2);3.548(2.7);3.543(2.7);3.137(1.0);2.859(1.4);2.848(7.1);2.831(15.4);2.813(8.0);2.554(0.6);2.542(0.7);2.519(3.4);2.512(3.4);2.505(6.2);2.499(5.4);2.491(5.3);2.484(6.7);2.471(3.9);2.464(2.4);2.446(0.9);2.437(0.8);2.320(2.9);2.303(6.9);2.285(6.1);2.279(6.3);2.260(6.7);2.243(3.2);2.219(4.9);2.211(5.2);2.199(7.8);2.190(5.1);2.181(4.1);2.162(1.2);2.148(0.6);1.333(1.0);1.285(1.5);1.255(1.9);0.008(2.8);0.000(86.1);-0.009(2.6)
【０２０５】
実施例番号A14-1: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.650(0.6);8.648(0.6);8.630(0.7);8.627(0.6);7.716(0.7);7.698(0.7);7.695(0.7);7.677(0.6);7.471(0.5);7.454(1.2);7.451(0.7);7.268(0.5);7.267(0.7);7.266(0.8);7.265(1.0);7.264(1.3);7.260(69.1);7.257(1.0);7.256(0.7);7.210(0.5);7.114(0.5);5.424(2.8);1.549(16.0);0.008(0.9);0.000(32.2);-0.009(0.9)
【０２０６】
実施例番号A14-3: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.644(1.6);8.642(1.7);8.624(1.7);8.621(1.7);8.370(1.0);8.353(1.1);7.705(1.8);7.687(2.0);7.684(2.0);7.666(1.7);7.519(0.7);7.320(1.4);7.314(0.7);7.304(1.1);7.298(5.9);7.288(1.7);7.283(6.1);7.277(1.3);7.275(0.6);7.274(0.5);7.2733(0.6);7.2726(0.6);7.272(0.6);7.271(0.7);7.270(0.9);7.2693(1.0);7.2685(1.3);7.268(1.7);7.267(1.8);7.266(1.9);7.2653(2.2);7.2645(2.8);7.261(121.6);7.258(3.4);7.257(2.0);7.2563(1.3);7.2555(1.0);7.255(0.7);7.254(0.6);7.253(0.5);7.210(0.8);6.997(0.7);5.160(5.4);4.323(0.8);3.404(0.9);3.392(0.7);3.383(0.7);3.377(0.8);2.372(0.8);2.357(0.8);2.353(1.0);2.102(0.8);2.096(0.7);2.085(1.2);2.082(1.2);2.075(0.7);2.067(0.7);1.558(16.0);1.222(0.6);0.008(1.6);0.006(0.5);0.005(0.6);0.004(0.8);0.002(2.1);0.000(53.7);-0.009(1.4)
【０２０７】
実施例番号A14-4: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.654(5.2);8.651(5.2);8.633(5.7);8.631(5.5);8.393(5.1);8.390(5.3);8.375(5.8);8.372(5.1);7.714(5.2);7.696(5.2);7.694(5.2);7.675(4.7);7.520(1.0);7.502(4.0);7.498(4.3);7.481(4.4);7.477(4.5);7.384(3.5);7.380(3.4);7.365(4.1);7.361(3.7);7.276(0.5);7.275(0.5);7.274(0.8);7.273(0.9);7.272(0.9);7.2713(1.1);7.2705(1.1);7.270(1.3);7.269(1.5);7.268(1.7);7.2673(2.1);7.2665(2.5);7.266(3.1);7.261(163.2);7.256(1.2);7.255(0.9);7.2543(0.7);7.2535(0.5);7.211(1.1);7.065(4.3);7.045(7.1);7.025(3.6);6.997(0.9);5.479(16.0);4.426(1.3);4.404(1.8);4.378(1.4);3.534(0.8);3.528(0.9);3.512(2.0);3.506(1.5);3.496(1.5);3.489(1.6);3.484(1.9);3.468(0.9);3.461(0.9);2.391(0.6);2.385(1.0);2.368(1.8);2.352(1.9);2.338(1.0);2.158(0.6);2.140(1.6);2.124(2.6);2.120(2.5);2.114(1.4);2.105(1.4);2.044(1.1);1.570(2.5);1.259(1.2);0.069(0.6);0.008(2.1);0.000(74.5);-0.009(2.1);-0.050(0.5)
【０２０８】
実施例番号A14-21: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.624(2.4);8.622(2.7);8.620(2.8);8.617(2.6);8.613(6.0);8.611(7.1);8.607(2.8);8.605(2.4);8.593(5.7);8.590(5.4);8.349(3.7);8.347(3.6);8.331(3.9);8.329(3.7);7.684(5.5);7.666(5.6);7.664(5.4);7.645(5.1);7.498(1.7);7.493(1.7);7.479(3.9);7.474(3.8);7.459(2.8);7.455(2.6);7.367(2.7);7.364(4.5);7.362(2.9);7.348(2.2);7.345(3.3);7.342(2.0);7.273(0.6);7.272(0.6);7.2713(0.6);7.2705(0.8);7.270(0.9);7.269(1.2);7.268(1.5);7.264(62.9);7.259(2.8);7.256(0.5);7.250(2.5);7.247(2.5);7.243(2.2);7.240(2.0);7.231(2.0);7.228(1.9);5.288(16.0);4.366(1.3);4.357(1.4);4.344(1.9);4.331(1.6);4.322(1.4);3.778(0.9);3.772(0.9);3.763(1.0);3.757(2.2);3.750(1.5);3.742(1.9);3.734(1.5);3.728(2.0);3.721(0.8);3.712(0.9);3.706(0.9);2.358(0.7);2.352(1.2);2.345(1.2);2.336(2.0);2.332(1.4);2.324(1.8);2.318(2.1);2.307(1.3);2.299(0.8);2.297(0.8);2.168(0.8);2.154(1.3);2.150(1.7);2.143(1.6);2.130(2.5);2.123(1.8);2.115(1.4);2.100(1.9);1.662(0.9);1.255(0.7);0.008(0.8);0.000(28.1);-0.009(0.8)
【０２０９】
実施例番号A14-22: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.647(8.4);8.644(9.2);8.626(9.8);8.623(9.5);8.615(5.8);8.611(5.8);8.599(5.1);8.595(5.2);8.587(5.2);8.583(5.0);8.377(8.6);8.375(8.6);8.359(9.3);8.357(9.0);7.706(8.9);7.688(9.4);7.686(10.3);7.680(3.6);7.674(2.7);7.668(9.0);7.665(3.1);7.659(3.8);7.655(2.6);7.522(0.8);7.263(149.4);7.258(1.0);7.257(0.8);7.2563(0.6);7.2555(0.5);7.213(1.2);7.192(3.4);7.190(3.4);7.180(3.4);7.178(3.4);7.173(3.4);7.171(3.1);7.161(3.1);7.159(3.0);6.999(0.8);5.233(16.0);4.365(1.9);4.355(2.1);4.343(2.8);4.331(2.2);4.321(2.0);3.477(1.4);3.471(1.4);3.462(1.4);3.456(3.4);3.449(2.4);3.440(2.5);3.434(2.5);3.428(3.2);3.412(1.5);3.406(1.4);2.421(0.5);2.414(1.0);2.408(1.6);2.400(1.6);2.394(2.8);2.388(2.2);2.379(2.6);2.375(3.1);2.362(1.7);2.352(1.2);2.178(1.1);2.165(1.8);2.161(2.6);2.153(2.1);2.143(3.9);2.140(3.8);2.133(2.4);2.125(2.2);2.109(0.6);2.105(0.6);2.087(4.1);2.044(0.7);1.614(3.4);1.259(1.0);0.008(2.0);0.007(0.6);0.006(0.6);0.005(0.8);0.004(1.1);0.000(65.9);-0.005(0.7);-0.006(0.6);-0.007(0.5);-0.009(1.8);-0.050(0.5)
【０２１０】
実施例番号A14-61: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.661(5.6);8.659(5.8);8.641(6.0);8.638(5.8);8.402(1.9);8.385(1.9);7.755(4.4);7.753(4.4);7.736(5.2);7.733(5.0);7.722(6.9);7.703(7.4);7.701(7.2);7.683(6.3);7.524(4.1);7.520(2.8);7.504(5.2);7.492(2.9);7.489(2.8);7.473(6.5);7.469(5.5);7.453(3.9);7.450(3.1);7.389(4.5);7.385(4.4);7.369(6.0);7.366(5.7);7.350(2.4);7.347(2.3);7.291(0.6);7.277(0.9);7.275(1.0);7.274(1.3);7.272(1.6);7.2713(1.7);7.2705(1.8);7.270(1.9);7.269(2.2);7.268(2.7);7.267(3.2);7.266(5.3);7.261(341.4);7.258(4.1);7.257(2.6);7.256(1.8);7.255(1.4);7.2543(1.3);7.2535(1.1);7.253(1.0);7.252(0.8);7.251(0.6);7.211(2.2);6.997(1.9);5.466(16.0);4.390(2.3);3.746(0.6);3.735(0.7);3.723(0.9);3.684(0.7);3.671(1.0);3.637(1.2);3.629(1.0);3.624(1.6);3.615(1.8);3.602(3.1);3.595(2.8);3.590(2.8);3.578(2.7);3.494(0.8);3.477(1.5);3.460(0.8);2.397(1.6);2.381(3.3);2.365(3.0);2.351(1.8);2.316(0.6);2.241(1.0);2.224(2.6);2.206(4.1);2.189(2.1);2.095(8.6);2.044(2.0);1.599(1.5);1.564(2.7);1.380(0.5);1.333(0.8);1.284(1.1);1.277(0.7);1.259(2.1);1.241(0.7);0.940(1.1);0.921(2.5);0.903(1.0);0.008(4.0);0.000(144.4);-0.009(4.0);-0.050(0.9)
【０２１１】
実施例番号A15-1: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.877(2.8);7.871(1.7);7.865(2.6);7.861(1.9);7.854(3.0);7.821(3.7);7.819(3.7);7.801(3.9);7.799(3.7);7.519(1.4);7.462(2.3);7.455(1.9);7.451(3.3);7.444(3.7);7.439(4.3);7.429(2.6);7.425(2.5);7.393(0.6);7.386(1.2);7.374(5.1);7.372(5.3);7.367(3.7);7.362(4.5);7.356(3.7);7.350(5.5);7.337(0.8);7.310(2.1);7.308(2.0);7.292(3.9);7.289(3.7);7.273(2.4);7.270(2.8);7.260(254.1);7.210(1.3);6.996(1.4);6.979(1.5);6.975(1.5);6.959(2.3);6.955(2.3);6.941(1.3);6.936(1.2);5.411(16.0);4.345(1.8);3.428(0.9);3.412(2.1);3.398(1.7);3.384(2.0);3.368(1.0);3.362(1.0);2.444(1.1);2.430(2.0);2.412(2.2);2.399(1.2);2.051(6.0);2.044(3.4);2.033(2.9);2.022(1.7);2.015(1.6);1.565(1.0);1.277(0.7);1.259(1.7);1.256(1.4);1.241(0.7);0.008(2.7);0.000(96.3);-0.009(2.7);-0.051(0.5)
【０２１２】
実施例番号A15-5: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.865(6.2);7.844(6.8);7.828(3.8);7.826(3.8);7.808(4.0);7.806(3.9);7.520(0.7);7.471(6.6);7.466(7.1);7.419(2.4);7.415(2.5);7.400(3.4);7.396(3.3);7.359(4.4);7.353(4.1);7.338(4.1);7.332(3.7);7.312(2.6);7.309(2.7);7.294(4.4);7.291(4.4);7.275(2.4);7.272(2.5);7.269(0.9);7.268(0.9);7.2674(1.0);7.2665(1.3);7.266(1.5);7.261(110.6);7.211(0.6);6.997(0.7);6.986(2.3);6.982(2.3);6.968(2.7);6.967(2.8);6.963(2.7);6.962(2.8);6.948(2.0);6.944(1.9);5.360(16.0);4.313(1.7);4.291(1.3);3.432(0.9);3.426(0.9);3.410(2.1);3.405(1.5);3.395(1.7);3.388(1.6);3.382(2.0);3.367(1.0);3.360(0.9);2.455(0.7);2.448(1.1);2.441(1.1);2.435(2.0);2.420(1.7);2.416(2.1);2.403(1.1);2.394(0.8);2.097(0.6);2.078(1.6);2.070(1.5);2.062(2.7);2.059(2.6);2.052(1.6);2.044(2.1);1.594(0.9);1.259(0.5);0.008(1.1);0.000(42.9);-0.009(1.2)
【０２１３】
実施例番号A15-6: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.900(5.8);7.894(5.8);7.818(3.7);7.815(3.8);7.798(3.9);7.795(3.9);7.520(0.7);7.505(2.9);7.501(3.1);7.486(3.7);7.482(3.6);7.390(3.2);7.369(9.1);7.349(6.4);7.343(6.0);7.337(2.8);7.334(2.8);7.327(2.3);7.321(2.9);7.319(4.8);7.316(4.5);7.300(2.4);7.297(2.3);7.261(112.4);7.211(0.8);6.997(0.6);6.988(2.3);6.984(2.3);6.969(2.9);6.968(2.9);6.965(2.9);6.964(2.8);6.950(2.1);6.945(2.0);5.358(16.0);4.345(1.3);4.324(1.8);4.301(1.3);3.480(0.9);3.473(0.9);3.458(2.2);3.452(1.6);3.443(1.8);3.436(1.7);3.430(2.2);3.414(1.0);3.408(1.0);2.483(0.7);2.476(1.1);2.469(1.1);2.462(2.1);2.448(1.8);2.444(2.3);2.431(1.2);2.422(0.9);2.117(0.9);2.100(1.7);2.092(1.6);2.084(2.8);2.080(2.8);2.073(1.7);2.065(1.6);2.044(1.9);2.035(3.8);1.277(0.5);1.259(1.4);1.256(1.1);0.008(1.2);0.000(41.6);-0.009(1.1)
【０２１４】
実施例番号A15-7: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.804(3.8);7.802(4.0);7.784(4.0);7.782(4.0);7.521(0.6);7.477(7.6);7.475(7.8);7.456(16.0);7.438(3.1);7.434(3.0);7.369(6.2);7.350(4.7);7.347(4.2);7.328(3.3);7.321(2.5);7.318(2.5);7.302(4.5);7.300(4.2);7.284(2.3);7.281(2.2);7.262(94.1);7.212(0.7);6.998(0.5);6.973(2.0);6.969(2.1);6.954(2.8);6.950(2.7);6.935(1.8);6.931(1.7);5.789(14.1);4.678(1.9);3.084(0.8);3.079(1.0);3.058(2.0);3.051(1.6);3.044(1.7);3.036(2.0);3.017(1.0);3.010(0.9);2.463(0.8);2.456(1.1);2.445(1.6);2.437(2.1);2.425(2.2);2.418(1.7);2.405(1.1);2.399(0.8);2.044(1.1);1.905(1.7);1.899(1.5);1.886(3.1);1.866(1.4);1.259(0.8);1.255(0.6);0.008(1.0);0.000(35.0);-0.009(1.0)
【０２１５】
実施例番号A15-10: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.850(0.6);7.831(0.6);7.806(2.0);7.803(1.9);7.786(2.0);7.519(1.6);7.495(16.0);7.443(1.0);7.424(1.3);7.398(0.8);7.392(1.3);7.375(0.6);7.373(0.8);7.354(0.5);7.321(1.2);7.300(1.9);7.281(1.5);7.260(257.0);7.210(1.5);6.996(1.4);6.973(0.7);6.957(1.1);6.939(0.6);5.751(7.3);4.655(1.1);4.131(0.7);4.113(0.7);3.066(1.4);3.048(0.9);3.019(1.1);2.999(1.1);2.443(1.2);2.432(1.2);2.044(3.2);1.943(0.8);1.935(1.1);1.926(2.2);1.917(1.6);1.909(1.4);1.900(1.6);1.682(0.5);1.550(7.0);1.277(0.9);1.259(1.9);1.256(0.8);1.241(0.9);0.008(2.9);0.000(100.5);-0.009(2.8);-0.050(0.7)
【０２１６】
実施例番号A15-11: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.805(5.5);7.802(5.8);7.792(2.3);7.785(6.3);7.783(6.1);7.774(4.3);7.769(4.3);7.755(2.3);7.750(2.2);7.519(1.1);7.447(1.2);7.443(1.3);7.434(1.3);7.429(2.7);7.424(2.0);7.422(1.8);7.415(1.9);7.413(1.9);7.408(3.1);7.403(1.8);7.394(1.9);7.390(5.3);7.386(4.1);7.371(5.4);7.367(5.5);7.287(4.1);7.284(4.1);7.274(0.7);7.268(7.5);7.265(8.9);7.261(179.8);7.253(4.0);7.250(6.8);7.247(3.7);7.234(5.7);7.231(6.1);7.215(2.8);7.212(3.0);7.144(2.7);7.142(2.6);7.124(2.5);7.119(3.6);7.116(2.8);7.098(2.3);7.095(2.3);6.996(1.1);6.961(3.4);6.957(3.5);6.942(4.1);6.941(4.3);6.938(4.2);6.937(4.2);6.923(2.9);6.918(2.9);5.276(16.0);4.340(2.0);4.319(2.8);4.296(2.1);4.131(0.6);4.113(0.6);3.412(1.2);3.394(2.9);3.381(2.5);3.367(2.8);3.351(1.3);2.459(1.1);2.452(1.7);2.444(1.7);2.438(3.0);2.424(2.6);2.419(3.4);2.406(1.8);2.397(1.3);2.081(1.0);2.063(2.8);2.055(2.4);2.044(6.5);2.036(2.7);2.028(2.4);2.017(1.4);2.008(0.7);1.590(2.0);1.277(0.8);1.259(1.8);1.256(1.2);1.241(0.8);0.008(2.0);0.000(70.6);-0.009(1.9)
【０２１７】
実施例番号A15-17: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.790(3.8);7.770(4.1);7.519(2.9);7.478(3.2);7.460(4.4);7.440(2.9);7.419(1.8);7.403(0.8);7.380(0.8);7.313(2.3);7.296(4.4);7.275(3.6);7.260(497.7);7.250(1.1);7.210(2.8);7.041(4.8);7.021(7.7);7.001(4.2);6.996(4.1);6.960(1.8);6.956(1.8);6.940(2.9);6.922(1.5);5.417(16.0);4.474(2.6);4.453(2.0);4.131(0.7);4.113(0.8);3.251(2.4);3.227(2.4);2.465(2.5);2.450(2.6);2.177(0.6);2.170(2.6);2.129(0.7);2.063(1.4);2.044(3.4);1.970(3.5);1.552(8.6);1.277(1.0);1.259(2.5);1.256(2.0);1.241(0.9);0.147(0.6);0.008(5.5);0.000(188.3);-0.009(5.2);-0.050(1.0);-0.150(0.6)
【０２１８】
実施例番号A15-40: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.466(5.2);8.454(5.3);7.777(2.3);7.774(2.3);7.757(2.4);7.754(2.3);7.519(0.8);7.474(4.9);7.461(4.8);7.389(1.2);7.385(1.2);7.370(1.7);7.366(1.6);7.290(1.5);7.287(1.5);7.271(2.9);7.268(3.2);7.266(2.1);7.260(131.9);7.252(1.4);7.250(1.2);7.210(1.0);6.996(0.7);6.949(1.0);6.945(1.1);6.930(1.6);6.926(1.5);6.911(0.9);6.906(0.9);5.636(16.0);4.531(1.2);4.509(0.9);3.669(0.6);3.653(1.2);3.639(1.1);3.625(1.1);3.609(0.6);2.455(0.7);2.441(1.4);2.423(1.4);2.409(0.8);2.038(2.7);1.990(1.0);1.974(1.6);1.964(1.1);1.956(0.9);1.580(0.6);1.256(0.6);0.008(1.4);0.000(51.7);-0.009(1.4)
【０２１９】
実施例番号A15-61: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.107(3.7);8.087(4.2);7.836(4.8);7.833(4.8);7.816(5.1);7.813(4.9);7.741(3.2);7.738(3.7);7.721(5.7);7.719(5.7);7.718(5.4);7.701(5.4);7.698(4.1);7.682(3.1);7.678(2.4);7.563(3.2);7.560(3.2);7.544(5.1);7.541(4.9);7.525(2.2);7.522(2.1);7.408(3.2);7.404(3.2);7.389(4.4);7.385(4.2);7.302(3.2);7.299(3.3);7.294(0.7);7.283(5.7);7.280(5.5);7.261(159.1);7.211(0.7);6.997(0.9);6.987(2.7);6.983(2.8);6.968(3.5);6.963(3.4);6.949(2.4);6.945(2.3);5.432(16.0);4.345(1.6);4.323(2.3);4.301(1.7);3.526(1.1);3.510(2.5);3.495(2.1);3.488(2.1);3.483(2.5);3.466(1.1);3.460(1.1);2.481(0.9);2.473(1.4);2.466(1.4);2.459(2.5);2.445(2.2);2.441(2.8);2.428(1.5);2.418(1.1);2.185(0.8);2.167(2.2);2.157(1.9);2.150(3.4);2.147(3.3);2.140(2.0);2.132(1.8);2.112(0.6);2.044(1.5);1.584(5.1);1.259(1.4);1.256(1.1);1.241(0.5);0.008(1.7);0.000(56.8);-0.009(1.6)
【０２２０】
実施例番号A15-62: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.885(3.9);7.881(3.5);7.872(4.3);7.868(15.0);7.864(12.9);7.813(5.4);7.811(5.4);7.793(5.9);7.791(5.7);7.736(3.0);7.732(4.2);7.729(2.9);7.716(3.7);7.713(6.3);7.709(3.4);7.568(4.4);7.547(5.3);7.531(1.6);7.527(3.1);7.519(2.9);7.348(2.3);7.344(2.7);7.329(5.8);7.325(5.6);7.310(4.7);7.307(4.7);7.292(5.8);7.289(5.9);7.273(4.1);7.270(4.8);7.260(466.9);7.227(1.0);7.210(2.0);6.996(2.5);6.980(2.6);6.975(2.8);6.961(3.4);6.957(3.3);6.942(2.3);6.938(2.3);5.212(13.5);4.318(2.5);4.149(1.1);4.131(3.3);4.113(3.3);4.095(1.1);3.374(1.6);3.331(2.5);2.491(1.7);2.476(3.3);2.462(2.8);2.457(3.6);2.445(2.0);2.176(0.5);2.129(2.3);2.113(2.5);2.096(4.1);2.085(2.6);2.078(2.3);2.065(6.6);2.044(16.0);1.555(4.8);1.427(0.8);1.413(0.9);1.277(4.6);1.259(9.9);1.241(4.6);0.008(4.7);0.000(176.4);-0.009(6.3);-0.050(0.8);-0.149(0.6)
【０２２１】
実施例番号A15-63: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
7.815(0.7);7.813(1.1);7.811(0.7);7.794(0.9);7.792(0.8);7.718(16.0);7.288(2.0);7.286(1.8);7.280(1.2);7.273(1.2);7.270(1.1);7.260(50.6);5.234(2.9);2.447(0.5);2.077(0.6);2.074(0.6);1.561(0.8);0.008(0.5);0.000(19.0);-0.009(0.6)
【０２２２】
実施例番号A15-679: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.757(5.4);8.753(5.7);8.745(5.8);8.741(5.7);8.491(4.5);8.487(4.5);8.471(5.0);8.467(4.6);7.856(4.9);7.854(4.9);7.836(5.2);7.834(5.0);7.623(5.3);7.612(5.2);7.603(5.1);7.591(5.0);7.519(1.7);7.382(3.4);7.378(3.8);7.363(5.6);7.358(5.5);7.306(4.2);7.303(4.2);7.299(0.6);7.294(0.7);7.288(6.0);7.285(6.2);7.280(0.8);7.279(0.8);7.2782(0.9);7.2775(0.9);7.277(1.0);7.276(1.0);7.275(1.2);7.2743(1.3);7.2735(1.4);7.273(1.5);7.272(1.7);7.271(1.9);7.269(5.5);7.267(3.9);7.266(6.8);7.265(5.9);7.264(7.4);7.260(299.4);7.254(1.3);7.2533(1.1);7.2525(0.6);7.211(1.8);7.008(3.6);7.003(3.7);6.996(1.8);6.989(3.8);6.988(4.0);6.985(3.8);6.983(4.0);6.969(3.1);6.965(3.0);5.468(16.0);4.342(1.6);4.317(2.5);4.294(1.8);3.579(1.2);3.564(2.9);3.558(2.1);3.549(2.2);3.542(2.2);3.536(2.6);3.521(1.3);3.514(1.2);2.494(0.9);2.487(1.4);2.480(1.4);2.473(2.4);2.459(2.2);2.454(2.8);2.441(1.6);2.243(0.9);2.225(2.2);2.208(3.4);2.205(3.4);2.198(2.2);2.190(1.9);2.176(1.0);2.060(7.2);2.044(1.4);1.559(2.0);1.277(0.5);1.259(1.4);1.256(2.0);1.241(0.5);0.008(3.2);0.000(110.6);-0.007(1.1);-0.009(3.2);-0.050(0.7)
【０２２３】
実施例番号B2-2: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.801(5.5);8.686(2.8);8.673(2.9);7.535(5.7);7.531(3.7);7.520(1.1);7.487(4.0);7.474(4.0);7.452(2.4);7.447(3.8);7.441(2.6);7.428(7.2);7.425(7.5);7.396(5.2);7.380(2.6);7.372(2.0);7.357(1.6);7.261(151.2);7.209(0.8);6.997(0.9);5.137(16.0);4.283(1.8);4.262(2.6);4.239(2.0);3.344(1.2);3.328(2.6);3.315(2.2);3.301(2.6);3.284(1.3);2.344(2.5);2.326(2.7);2.070(2.2);2.065(2.1);2.045(3.7);2.030(1.9);1.561(14.3);1.259(0.8);0.008(3.0);0.000(66.7);-0.008(3.6)
【０２２４】
実施例番号B2-4: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.861(6.3);8.705(3.0);8.703(3.0);8.692(3.0);8.690(3.0);7.725(3.0);7.721(3.2);7.706(3.4);7.702(3.4);7.584(3.6);7.580(3.6);7.564(4.4);7.560(4.0);7.513(3.6);7.500(3.5);7.343(4.2);7.324(6.1);7.304(3.3);7.263(61.7);5.433(16.0);4.317(1.1);4.304(1.1);4.296(1.5);4.281(1.2);4.268(1.2);3.422(0.7);3.416(0.8);3.400(1.7);3.395(1.3);3.385(1.3);3.378(1.3);3.372(1.6);3.356(0.8);3.350(0.7);2.358(0.6);2.350(0.9);2.342(0.9);2.336(1.5);2.322(1.4);2.318(1.7);2.304(0.9);2.295(0.6);2.095(0.5);2.077(1.3);2.060(2.3);2.057(2.1);2.050(1.3);2.044(1.9);2.040(2.6);1.259(0.7);1.256(0.9);0.008(0.8);0.000(27.8);-0.009(0.8)
【０２２５】
実施例番号B2-5: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.854(6.5);8.707(3.0);8.705(3.1);8.694(3.0);8.692(3.1);7.734(5.5);7.713(6.2);7.520(1.3);7.513(3.8);7.499(8.9);7.494(6.6);7.378(4.1);7.373(3.8);7.357(3.7);7.352(3.4);7.271(0.6);7.2704(0.7);7.2696(0.7);7.269(0.8);7.268(1.2);7.267(1.4);7.2664(1.7);7.2656(2.2);7.265(2.8);7.264(3.7);7.261(184.7);7.2574(3.3);7.2566(2.0);7.256(1.4);7.255(1.1);7.254(0.8);7.2533(0.6);7.2525(0.7);7.252(0.6);7.251(0.5);7.211(0.9);6.997(1.0);5.339(16.0);4.286(1.2);4.263(1.6);4.237(1.3);4.131(0.6);4.113(0.6);3.414(0.7);3.408(0.8);3.392(1.8);3.377(1.4);3.370(1.4);3.364(1.7);3.348(0.8);3.342(0.8);2.955(0.7);2.885(0.6);2.883(0.6);2.355(0.6);2.348(0.9);2.334(1.6);2.319(1.4);2.315(1.8);2.302(1.0);2.170(1.5);2.097(0.5);2.079(1.4);2.062(2.3);2.059(2.2);2.052(1.4);2.044(4.3);1.563(6.9);1.277(0.9);1.259(2.1);1.241(1.0);0.008(2.4);0.0064(0.8);0.0055(0.8);0.005(1.0);0.004(1.2);0.003(1.8);0.002(3.2);0.000(76.8);-0.003(2.3);-0.004(1.3);-0.005(0.9);-0.006(0.7);-0.007(0.6);-0.009(2.2)
【０２２６】
実施例番号B2-6: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.936(6.0);8.716(2.7);8.715(2.7);8.703(2.8);8.702(2.8);8.019(1.4);7.815(4.9);7.809(4.9);7.521(0.6);7.509(3.5);7.496(3.4);7.419(2.4);7.418(2.5);7.397(8.2);7.396(7.9);7.381(6.5);7.375(6.0);7.360(1.8);7.354(2.0);7.271(0.5);7.2704(0.6);7.2696(0.9);7.269(0.9);7.268(1.0);7.267(1.3);7.2664(1.7);7.2655(2.2);7.262(98.1);7.259(1.5);7.258(0.9);7.2573(0.7);7.2566(0.5);7.212(0.7);6.998(0.6);5.343(15.9);4.286(1.0);4.265(1.4);4.240(1.1);4.131(0.5);4.113(0.5);3.451(0.7);3.445(0.8);3.429(1.8);3.424(1.3);3.414(1.4);3.407(1.4);3.401(1.7);3.385(0.8);3.379(0.7);2.956(15.3);2.955(16.0);2.884(14.3);2.883(14.3);2.367(0.6);2.361(0.9);2.353(0.9);2.347(1.6);2.332(1.4);2.328(1.7);2.315(0.9);2.306(0.7);2.170(0.5);2.118(0.6);2.100(1.4);2.083(2.3);2.080(2.1);2.073(1.3);2.065(1.2);2.054(1.0);2.044(2.8);1.602(1.4);1.277(0.8);1.259(1.8);1.241(0.7);0.008(1.3);0.004(0.7);0.002(1.8);0.000(43.4);-0.003(1.7);-0.004(0.6);-0.009(1.3)
【０２２７】
実施例番号B2-7: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.892(6.1);8.699(2.9);8.686(2.9);7.520(1.0);7.501(4.5);7.488(11.8);7.486(10.1);7.467(14.5);7.385(6.9);7.367(5.1);7.363(4.5);7.345(3.5);7.261(180.3);7.212(1.0);6.997(0.9);5.732(16.0);4.612(1.8);3.094(0.9);3.074(2.0);3.068(1.6);3.060(1.7);3.053(2.0);3.033(1.1);2.955(2.3);2.885(2.0);2.883(2.0);2.339(1.1);2.322(2.0);2.309(2.1);2.302(1.7);2.290(1.1);2.059(2.2);1.934(1.7);1.914(3.1);1.895(1.4);1.583(3.1);1.256(1.8);0.008(2.3);0.000(74.5);-0.009(1.9)
【０２２８】
実施例番号B2-10: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.882(0.7);8.701(0.6);7.520(0.6);7.506(16.0);7.491(1.2);7.261(86.4);5.693(6.9);4.599(0.7);3.036(0.9);3.014(0.9);2.956(3.9);2.884(3.3);2.883(3.4);2.328(0.9);2.316(0.9);1.948(0.8);1.928(1.4);1.914(0.6);1.577(0.8);0.008(1.1);0.000(37.0);-0.009(1.1)
【０２２９】
実施例番号B2-11: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.806(6.8);8.680(3.1);8.679(3.2);8.667(3.2);8.666(3.2);7.706(1.4);7.702(1.4);7.687(2.7);7.683(2.8);7.669(1.5);7.664(1.4);7.519(1.7);7.489(4.1);7.476(4.2);7.469(1.0);7.460(1.0);7.455(1.8);7.453(1.3);7.451(1.3);7.449(1.2);7.442(1.4);7.440(1.2);7.437(1.5);7.435(2.0);7.430(1.2);7.421(1.2);7.416(1.1);7.293(0.6);7.285(0.6);7.284(0.6);7.283(0.5);7.282(0.5);7.2813(0.6);7.2805(0.6);7.279(0.8);7.278(0.8);7.275(3.0);7.272(3.4);7.270(2.0);7.2694(2.0);7.2686(2.2);7.268(2.4);7.267(2.9);7.266(3.5);7.2653(4.1);7.2645(5.2);7.264(6.9);7.260(297.5);7.257(6.0);7.256(6.1);7.255(2.9);7.253(4.6);7.251(0.7);7.250(0.6);7.249(0.6);7.237(1.9);7.235(1.8);7.211(2.1);7.170(1.8);7.167(1.7);7.149(1.7);7.145(2.2);7.142(1.8);7.123(1.6);7.121(1.5);6.996(1.7);5.258(10.2);5.256(10.2);4.284(1.4);4.261(1.8);4.237(1.4);3.411(0.8);3.389(1.8);3.376(1.6);3.362(1.8);3.346(0.8);2.351(0.7);2.344(1.0);2.330(1.8);2.315(1.7);2.311(2.0);2.298(1.1);2.092(0.6);2.073(2.6);2.057(2.6);2.054(2.5);2.047(1.5);2.039(1.4);1.557(16.0);1.256(0.5);0.008(3.5);0.000(131.6);-0.009(3.6);-0.050(0.9)
【０２３０】
実施例番号B2-15: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.784(10.1);8.692(4.5);8.679(4.6);7.722(2.2);7.706(2.4);7.700(4.3);7.685(4.4);7.679(2.4);7.663(2.2);7.521(1.0);7.498(6.4);7.485(6.2);7.279(0.5);7.278(0.5);7.277(0.6);7.276(0.6);7.2753(0.7);7.2745(0.8);7.274(0.8);7.273(0.9);7.272(1.0);7.2713(1.1);7.2705(1.2);7.270(1.4);7.269(1.6);7.268(1.9);7.2673(2.3);7.2665(3.0);7.266(4.0);7.262(165.2);7.258(1.7);7.257(1.1);7.256(0.8);7.255(0.6);7.254(0.6);7.024(1.6);7.021(1.7);7.017(1.8);7.015(1.9);7.002(3.1);6.998(3.4);6.996(3.4);6.983(1.6);6.980(1.6);6.976(1.7);6.974(1.7);6.931(2.6);6.925(2.2);6.910(2.9);6.905(3.5);6.899(2.4);6.884(2.6);6.877(2.2);5.219(15.9);5.217(16.0);4.257(2.6);3.394(1.3);3.377(2.9);3.363(2.6);3.350(2.8);3.334(1.3);2.956(1.3);2.884(1.1);2.883(1.2);2.380(0.6);2.363(1.1);2.356(1.7);2.349(1.7);2.341(3.0);2.328(2.7);2.323(3.3);2.310(1.8);2.116(1.1);2.098(2.7);2.081(4.3);2.078(4.2);2.070(2.6);2.062(2.3);2.043(1.1);1.634(0.6);1.259(0.6);0.008(2.0);0.007(0.6);0.006(0.6);0.005(0.7);0.004(1.0);0.003(1.5);0.002(2.5);0.000(62.7);-0.005(0.9);-0.006(0.7);-0.007(0.6);-0.009(1.7)
【０２３１】
実施例番号B2-17: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.913(9.0);8.682(4.3);8.670(4.3);7.520(0.9);7.494(1.1);7.479(7.0);7.473(2.5);7.466(6.0);7.457(4.3);7.452(1.4);7.440(2.0);7.435(2.4);7.419(1.1);7.262(154.8);7.211(0.9);7.054(6.3);7.034(9.3);7.014(5.4);6.997(0.9);5.376(16.0);4.416(1.8);4.390(2.5);4.370(1.9);3.296(1.1);3.279(2.4);3.265(2.1);3.253(2.4);3.236(1.2);2.955(0.5);2.353(1.5);2.338(2.6);2.321(2.7);2.307(1.5);2.044(0.9);2.037(0.8);2.019(2.2);2.003(3.8);1.993(2.1);1.984(2.0);1.592(4.2);1.256(0.6);0.008(1.9);0.000(67.3);-0.009(2.1)
【０２３２】
実施例番号B2-21: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.645(5.2);8.643(3.8);8.641(2.8);8.638(2.6);8.633(5.1);8.629(2.9);8.626(2.2);8.578(6.8);7.806(1.6);7.801(1.6);7.787(3.9);7.782(3.9);7.768(2.8);7.763(2.7);7.710(2.7);7.707(4.4);7.704(2.9);7.690(1.9);7.688(2.8);7.685(1.7);7.521(0.6);7.463(4.1);7.450(3.9);7.366(2.1);7.363(2.1);7.354(2.2);7.351(2.2);7.347(2.2);7.344(2.0);7.335(2.0);7.332(1.9);7.262(102.3);6.998(0.6);5.299(6.9);5.249(16.0);4.319(1.2);4.310(1.3);4.297(1.8);4.285(1.4);4.275(1.2);3.706(0.8);3.700(1.0);3.691(0.9);3.684(2.1);3.677(1.8);3.681(2.0);3.662(1.4);3.655(1.9);3.649(0.8);3.640(0.8);3.634(0.8);2.331(0.7);2.324(1.1);2.317(1.1);2.309(1.9);2.304(1.5);2.296(1.7);2.291(2.0);2.279(1.2);2.271(0.8);2.269(0.8);2.123(0.7);2.110(1.2);2.106(1.7);2.098(1.5);2.086(2.4);2.078(1.8);2.070(1.3);2.063(0.8);2.045(0.6);1.631(0.9);1.255(1.1);0.008(0.8);0.000(31.2);-0.009(0.9)
【０２３３】
実施例番号B2-27: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.845(13.7);8.833(13.9);8.751(3.5);8.629(2.1);8.616(2.1);7.520(1.4);7.428(3.2);7.415(3.1);7.349(2.4);7.337(4.6);7.324(2.3);7.261(245.2);7.257(1.9);7.256(1.5);7.255(1.2);7.254(1.0);7.253(0.7);7.2524(0.7);7.2517(0.6);7.251(0.6);7.211(1.4);6.997(1.3);5.437(16.0);4.432(1.3);3.765(0.7);3.749(1.5);3.735(1.4);3.720(1.4);2.955(4.2);2.884(3.6);2.883(3.6);2.358(0.8);2.343(1.6);2.324(1.6);2.312(1.0);2.092(1.2);2.074(1.9);2.068(1.9);2.057(1.1);2.044(0.9);1.570(8.9);1.259(0.6);1.256(0.6);0.008(2.8);0.000(104.9);-0.005(1.2);-0.006(1.0);-0.007(0.9);-0.009(3.1);-0.050(0.6)
【０２３４】
実施例番号B2-40: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.807(5.1);8.668(2.5);8.666(2.5);8.655(2.5);8.653(2.5);8.490(6.3);8.477(6.4);7.520(0.7);7.491(6.3);7.478(6.2);7.466(3.0);7.453(2.9);7.271(0.6);7.270(0.6);7.269(0.7);7.2684(0.8);7.2676(1.0);7.267(1.2);7.266(1.6);7.265(2.0);7.264(2.7);7.261(118.6);7.258(1.9);7.257(1.2);7.256(0.8);7.255(0.6);7.211(1.0);6.997(0.7);5.597(16.0);4.485(0.9);4.475(1.0);4.464(1.3);4.451(1.0);4.441(1.0);3.665(0.7);3.649(1.4);3.642(1.0);3.634(1.2);3.627(1.1);3.620(1.3);3.604(0.6);3.598(0.6);2.355(0.8);2.347(0.7);2.340(1.4);2.326(1.1);2.322(1.5);2.309(0.8);2.058(2.1);2.044(0.5);2.020(1.1);2.010(1.0);2.003(1.8);2.000(1.8);1.993(1.1);1.985(1.0);1.577(1.1);1.256(0.6);0.008(1.6);0.005(0.6);0.004(0.8);0.002(2.1);0.000(52.3);-0.0026(2.4);-0.0034(1.5);-0.004(0.8);-0.005(0.6);-0.009(1.5)
【０２３５】
実施例番号B2-62: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.729(7.3);8.693(3.4);8.681(3.5);7.880(1.9);7.876(2.8);7.872(2.2);7.860(2.2);7.856(3.2);7.853(2.5);7.780(3.2);7.776(5.8);7.773(3.7);7.764(2.9);7.761(3.6);7.757(1.8);7.745(3.3);7.742(4.2);7.738(2.4);7.603(3.6);7.584(5.8);7.583(5.9);7.565(2.5);7.564(2.5);7.521(0.7);7.500(4.9);7.487(4.7);7.274(0.5);7.273(0.6);7.272(0.6);7.2713(0.7);7.2705(0.8);7.270(0.9);7.269(1.0);7.267(1.8);7.266(2.2);7.262(107.5);7.258(0.7);7.257(0.6);7.256(0.5);7.212(0.6);6.998(0.6);5.199(16.0);4.293(1.6);4.284(1.6);4.272(2.3);4.260(1.7);4.248(1.7);3.362(1.0);3.355(1.1);3.340(2.5);3.334(1.8);3.325(1.9);3.318(1.9);3.312(2.4);3.296(1.1);3.290(1.0);2.387(0.8);2.380(1.2);2.373(1.3);2.366(2.2);2.352(2.0);2.347(2.4);2.334(1.3);2.133(0.8);2.115(1.9);2.098(3.1);2.095(3.0);2.087(1.8);2.080(1.6);2.060(0.5);2.050(2.0);2.044(1.7);1.600(0.9);1.277(0.5);1.259(1.3);0.008(1.4);0.005(0.7);0.000(45.0);-0.008(1.3)
【０２３６】
実施例番号B2-63: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.735(8.8);8.698(4.1);8.697(4.1);8.685(4.2);8.684(4.1);7.750(7.4);7.745(2.8);7.734(4.0);7.729(13.6);7.725(2.4);7.680(12.7);7.675(3.3);7.664(2.7);7.659(6.3);7.520(1.5);7.501(5.0);7.488(4.8);7.291(0.9);7.261(263.5);7.254(0.8);7.227(0.7);7.211(2.2);6.997(1.4);5.219(16.0);4.298(1.6);4.276(2.3);4.254(1.7);4.131(1.0);4.113(1.1);3.352(1.1);3.336(2.5);3.321(1.9);3.314(2.0);3.308(2.3);3.292(1.1);3.286(1.0);2.374(1.3);2.361(2.2);2.346(2.0);2.342(2.5);2.328(1.4);2.170(0.7);2.118(0.8);2.100(1.9);2.084(3.1);2.073(1.8);2.065(1.7);2.044(5.4);1.564(8.2);1.277(1.5);1.259(3.2);1.241(1.6);0.008(3.5);0.000(111.8);-0.009(3.3);-0.050(1.0)
【０２３７】
実施例番号B2-81: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.917(8.6);8.728(3.9);8.715(4.0);8.151(3.5);8.131(3.7);7.763(3.2);7.746(3.7);7.654(1.5);7.635(3.4);7.616(2.2);7.561(2.4);7.541(3.6);7.533(5.6);7.519(7.8);7.286(0.6);7.2852(0.7);7.2845(0.6);7.284(0.6);7.282(0.6);7.2813(0.8);7.2805(0.8);7.280(0.7);7.279(0.8);7.278(0.8);7.2773(0.9);7.2765(1.0);7.276(1.1);7.275(1.3);7.274(1.4);7.2733(1.5);7.2725(1.7);7.272(1.8);7.271(1.9);7.270(2.3);7.2693(2.5);7.2685(2.9);7.268(3.3);7.267(3.9);7.266(4.6);7.2653(5.6);7.2645(6.9);7.264(9.5);7.263(14.3);7.260(405.7);7.257(5.7);7.2563(3.8);7.2555(2.8);7.255(2.1);7.254(1.5);7.253(1.3);7.2523(1.2);7.2515(1.0);7.251(0.9);7.250(0.9);7.249(0.6);7.228(0.7);7.210(2.6);6.996(2.3);5.456(16.0);4.284(2.3);4.131(0.8);4.113(0.8);3.281(1.3);3.264(2.7);3.249(2.2);3.237(2.6);3.220(1.2);3.214(1.2);2.955(1.3);2.885(1.1);2.883(1.1);2.351(1.4);2.337(2.6);2.319(2.7);2.303(1.5);2.170(0.7);2.077(3.8);2.069(0.9);2.051(2.2);2.044(5.7);2.035(3.8);2.031(3.6);2.024(2.0);2.017(2.0);1.556(10.2);1.277(1.2);1.259(2.8);1.241(1.1);0.010(0.6);0.008(5.1);0.007(1.1);0.006(1.2);0.005(1.3);0.004(1.8);0.003(3.1);0.0024(5.6);0.0015(8.5);0.000(186.5);-0.004(3.6);-0.005(2.6);-0.006(2.2);-0.007(1.9);-0.009(5.2);-0.012(0.8);-0.050(1.3)
【０２３８】
実施例番号B2-462: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.799(16.0);8.788(7.5);8.775(7.3);7.563(9.2);7.550(8.9);7.521(1.0);7.262(173.3);7.236(1.6);7.220(3.2);7.215(3.0);7.203(2.1);7.199(6.4);7.194(2.4);7.182(2.9);7.178(3.9);7.161(1.9);6.998(1.1);6.927(1.0);6.922(1.4);6.911(8.7);6.902(1.7);6.891(12.1);6.881(1.8);6.871(7.7);6.859(1.3);4.537(3.0);4.528(3.3);4.515(4.4);4.503(3.4);4.493(3.1);4.040(6.7);4.028(4.3);4.019(5.6);4.010(4.3);3.998(6.9);3.377(2.0);3.361(4.5);3.355(3.3);3.346(4.1);3.339(3.4);3.332(4.3);3.316(2.0);3.311(1.9);2.834(5.2);2.816(11.1);2.797(5.8);2.435(0.6);2.418(1.5);2.412(2.4);2.404(2.4);2.397(4.5);2.384(3.9);2.378(4.8);2.365(2.7);2.340(0.6);2.331(0.6);2.276(2.1);2.258(5.0);2.246(3.4);2.235(4.8);2.228(3.3);2.216(4.7);2.198(1.8);2.176(0.7);2.161(1.5);2.143(3.7);2.135(3.5);2.122(5.7);2.115(3.7);2.107(3.0);2.087(0.9);1.285(0.6);1.256(0.9);0.008(1.8);0.000(58.4);-0.009(1.7)
【０２３９】
実施例番号B2-603: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.864(1.9);8.689(0.8);8.677(0.9);8.040(0.8);8.037(0.8);8.020(0.8);8.017(0.8);7.863(0.7);7.860(0.8);7.843(0.9);7.840(0.8);7.618(0.9);7.614(0.9);7.599(0.6);7.595(0.5);7.520(0.8);7.517(0.7);7.501(1.9);7.489(1.1);7.261(57.1);5.749(4.6);3.938(16.0);2.044(0.7);2.019(0.7);1.565(2.2);0.008(0.8);0.000(25.7);-0.009(0.7)
【０２４０】
実施例番号B2-679: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.790(13.0);8.786(6.4);8.778(5.2);8.774(5.1);8.723(3.8);8.721(3.9);8.710(3.9);8.708(3.9);8.303(3.9);8.299(3.9);8.283(4.2);8.279(4.0);7.648(4.7);7.637(4.6);7.628(4.5);7.616(4.4);7.534(4.9);7.521(4.9);7.274(0.5);7.273(0.5);7.272(0.5);7.269(1.2);7.268(1.3);7.267(1.6);7.266(1.9);7.261(156.5);7.257(1.3);7.256(0.9);7.255(0.7);7.211(1.0);6.997(0.9);5.452(16.0);4.287(1.5);4.274(1.6);4.262(2.2);4.250(1.7);4.241(1.6);3.581(1.0);3.575(1.0);3.559(2.4);3.553(1.8);3.544(1.9);3.537(1.9);3.531(2.3);3.515(1.1);3.509(1.1);2.955(1.1);2.884(0.9);2.883(0.9);2.395(0.7);2.388(1.1);2.381(1.1);2.372(2.3);2.359(2.1);2.354(2.1);2.342(1.3);2.242(0.9);2.225(1.8);2.205(2.9);2.197(1.8);2.190(1.5);2.065(2.2);1.570(4.9);1.256(1.1);0.008(2.0);0.000(71.9);-0.009(1.9)
【０２４１】
実施例番号B8-462: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.540(4.9);8.536(5.7);8.527(5.2);8.524(5.3);8.475(5.3);8.470(5.9);8.462(5.8);8.458(5.5);8.188(4.6);8.185(5.0);8.169(5.1);8.165(5.1);7.805(4.6);7.801(5.0);7.786(5.0);7.782(5.0);7.688(3.8);7.671(4.5);7.667(4.2);7.657(3.7);7.640(4.4);7.636(4.1);7.610(1.4);7.591(3.0);7.577(2.4);7.573(2.5);7.519(9.9);7.511(3.3);7.499(4.8);7.492(4.7);7.482(1.9);7.360(1.0);7.312(2.7);7.288(7.7);7.276(11.2);7.260(1227.3);7.229(1.3);7.211(6.2);7.188(1.2);7.175(5.4);7.167(3.1);7.162(5.5);7.155(6.3);7.151(5.5);7.142(5.4);7.135(2.6);7.130(2.8);7.114(1.4);6.996(6.9);6.881(1.4);6.868(6.1);6.848(9.0);6.829(5.3);4.664(3.3);4.460(4.3);4.444(9.7);4.428(10.6);4.412(13.5);4.397(6.6);4.179(3.5);4.157(3.9);4.139(3.5);3.624(3.5);3.286(4.8);2.919(4.6);2.900(8.0);2.882(4.8);2.778(0.9);2.457(3.4);2.223(4.0);2.202(3.6);2.186(5.5);2.166(6.2);2.149(4.6);2.134(1.9);2.100(3.0);2.083(5.0);2.067(4.4);2.052(3.6);2.022(3.2);1.459(1.0);1.332(5.6);1.285(7.8);1.255(16.0);0.880(2.6);0.146(1.5);0.051(0.9);0.008(14.6);0.000(433.0);-0.008(15.4);-0.050(2.5);-0.150(1.7)
【０２４２】
実施例番号C4-1: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.546(6.8);8.542(3.9);8.535(3.9);8.532(7.2);8.205(1.0);8.200(6.3);8.195(2.0);8.182(2.2);8.177(6.9);8.172(0.9);7.693(8.4);7.689(4.5);7.682(4.4);7.678(8.1);7.661(0.9);7.655(5.8);7.651(1.9);7.638(1.8);7.633(5.4);7.627(0.7);5.268(3.3);4.054(0.9);4.030(1.0);3.496(1.3);3.474(2.2);3.467(2.3);3.445(2.1);3.438(2.1);3.395(3.6);3.174(2.3);2.711(1.4);2.680(2.5);2.619(1.4);2.592(1.9);2.564(0.8);2.516(6.8);2.512(14.8);2.507(20.6);2.502(14.5);2.498(6.7);2.204(16.0);0.000(2.4)
【０２４３】
実施例番号C4-2: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.532(8.6);8.529(5.8);8.521(5.8);8.517(8.7);7.911(0.7);7.907(2.4);7.904(4.9);7.900(2.8);7.899(3.2);7.895(2.8);7.891(2.0);7.888(2.2);7.884(1.0);7.723(1.3);7.720(1.4);7.717(1.3);7.714(1.3);7.702(1.9);7.700(1.9);7.697(2.3);7.694(2.4);7.689(16.0);7.685(8.7);7.678(8.5);7.674(15.5);7.568(3.0);7.548(4.8);7.528(2.1);7.458(1.8);7.453(3.4);7.449(3.2);7.440(1.7);7.434(10.7);7.430(12.6);7.388(2.7);7.386(2.4);7.369(6.2);7.367(5.2);7.351(4.4);7.348(4.8);7.345(4.7);7.341(7.6);7.337(4.1);7.326(1.6);7.322(2.5);7.318(1.2);5.067(10.1);4.078(2.2);4.052(2.3);3.321(52.9);3.269(0.5);3.227(2.1);3.221(2.5);3.197(4.1);3.191(4.2);3.167(2.3);3.161(2.0);2.676(0.6);2.671(0.8);2.666(0.6);2.546(0.6);2.541(0.9);2.524(2.3);2.520(3.5);2.511(45.9);2.507(98.5);2.502(136.9);2.497(95.5);2.493(41.9);2.333(0.6);2.329(0.8);2.324(0.6);2.074(2.3);2.009(0.7);1.999(0.7);1.977(2.0);1.942(2.3);1.920(0.8);1.910(1.0);1.641(4.2);1.606(2.5);1.429(0.6);1.408(0.8);1.398(1.3);1.387(1.0);1.376(0.9);1.366(1.1);1.355(0.7);0.008(0.9);0.000(25.9);-0.009(0.7)
【０２４４】
実施例番号C4-3: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.528(4.7);8.524(2.5);8.517(2.5);8.513(4.9);7.694(5.4);7.690(2.8);7.683(2.7);7.679(5.3);7.419(1.5);7.413(0.6);7.403(1.0);7.397(6.2);7.393(1.4);7.386(1.3);7.382(5.6);7.376(0.9);7.366(0.6);7.360(1.4);5.058(2.8);4.075(0.6);4.048(0.6);3.324(13.9);3.301(1.0);3.213(0.5);3.207(0.6);3.183(1.0);3.177(1.1);3.153(0.6);3.147(0.5);2.512(6.4);2.507(13.9);2.503(19.4);2.498(13.6);2.493(6.1);2.075(16.0);1.969(0.5);1.935(0.6);1.628(1.2);1.594(0.6);0.000(3.7)
【０２４５】
実施例番号C4-12: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.613(2.7);8.611(3.1);8.608(3.3);8.606(3.0);8.601(2.9);8.599(3.3);8.596(3.2);8.594(2.8);8.500(14.1);8.496(7.4);8.489(7.5);8.485(14.6);7.743(2.3);7.738(2.3);7.724(4.4);7.719(4.5);7.704(2.9);7.700(2.8);7.647(16.0);7.643(8.2);7.636(8.2);7.632(16.0);7.402(2.3);7.400(5.4);7.397(3.5);7.390(3.6);7.387(2.5);7.383(2.6);7.380(5.2);7.378(5.7);7.375(2.9);7.371(3.2);7.368(2.1);7.359(2.9);7.356(2.2);5.119(12.1);4.231(2.0);4.203(2.1);3.358(1.7);3.352(2.1);3.323(24.2);3.298(2.5);2.525(0.8);2.520(1.2);2.511(17.9);2.507(38.9);2.502(54.3);2.498(37.7);2.493(16.6);2.021(0.6);1.990(1.5);1.955(1.7);1.934(0.7);1.925(0.7);1.661(2.2);1.625(2.6);1.436(0.7);1.426(1.0);1.415(0.7);1.405(0.7);1.395(0.9);0.000(10.3)
【０２４６】
実施例番号C4-13: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.527(0.9);8.516(0.5);8.512(1.0);7.699(1.1);7.695(0.6);7.688(0.6);7.684(1.1);7.169(0.7);5.055(0.6);3.323(3.7);2.512(1.2);2.507(2.5);2.503(3.5);2.498(2.4);2.493(1.1);2.074(16.0);0.000(1.3)
【０２４７】
実施例番号C4-21: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.542(14.8);8.538(8.2);8.531(8.3);8.527(15.7);7.934(3.8);7.931(3.7);7.916(5.0);7.912(4.6);7.833(0.6);7.723(16.0);7.719(8.8);7.712(8.5);7.708(15.8);7.672(1.3);7.669(1.5);7.654(4.1);7.650(4.3);7.635(4.7);7.631(4.3);7.624(3.4);7.620(4.7);7.605(4.4);7.601(5.1);7.586(2.2);7.582(2.2);7.578(5.2);7.574(4.8);7.559(3.1);7.556(3.0);5.204(13.9);4.215(2.4);4.188(2.6);3.346(9.9);3.303(3.1);3.297(3.0);3.268(4.4);3.242(2.5);3.215(0.6);3.174(2.8);2.515(7.9);2.511(17.2);2.506(24.0);2.501(17.2);2.497(7.9);2.045(0.7);2.037(0.6);2.012(2.0);1.979(2.2);1.956(0.8);1.947(1.0);1.639(4.2);1.611(4.3);1.483(0.6);1.472(0.6);1.451(1.3);1.440(0.9);1.427(0.9);1.416(1.1);0.000(3.0)
【０２４８】
実施例番号C4-30: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
9.655(6.2);8.703(14.6);8.699(8.5);8.692(8.5);8.688(15.3);8.629(1.0);8.625(0.6);8.618(0.6);8.614(1.0);7.685(16.0);7.681(9.3);7.674(8.9);7.669(15.6);7.489(1.0);7.485(0.7);7.478(0.7);7.474(1.0);5.920(0.5);3.815(0.8);3.809(3.3);3.773(2.1);3.770(1.4);3.751(2.3);3.330(15.3);3.290(0.6);3.170(0.8);2.839(8.9);2.826(12.3);2.812(9.0);2.526(0.5);2.521(0.8);2.513(11.8);2.508(25.7);2.504(35.9);2.499(25.3);2.494(11.5);1.624(2.4);1.609(6.0);1.595(8.7);1.582(6.8);1.567(2.9);1.399(1.7);1.384(3.4);1.370(4.2);1.355(2.5);1.341(1.0);0.000(10.1)
【０２４９】
実施例番号C4-61: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.545(10.0);8.541(5.8);8.534(5.9);8.530(10.4);7.724(16.0);7.721(13.0);7.717(9.2);7.714(8.2);7.710(14.7);7.448(3.2);7.427(10.5);7.413(8.3);7.408(7.5);7.392(2.5);7.387(2.6);5.167(13.2);4.158(1.9);4.132(2.0);3.320(74.0);3.296(2.7);3.289(1.9);3.282(2.0);3.271(0.6);3.254(3.2);3.228(1.9);3.222(1.6);2.525(1.1);2.520(1.7);2.511(24.9);2.507(54.1);2.502(75.3);2.497(52.7);2.493(23.3);2.075(2.1);2.034(0.6);2.025(0.5);2.001(1.6);1.967(1.8);1.943(0.6);1.934(0.8);1.603(3.3);1.569(2.1);1.445(0.5);1.423(0.7);1.413(1.1);1.402(0.7);1.391(0.7);1.381(0.9);1.368(0.5);0.000(17.3)
【０２５０】
実施例番号C4-62: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.537(10.4);8.533(6.5);8.526(6.7);8.522(10.9);8.495(0.6);8.480(0.6);7.863(2.5);7.860(3.9);7.856(2.9);7.844(2.8);7.840(4.4);7.837(3.3);7.794(7.2);7.686(16.0);7.682(10.5);7.675(9.1);7.671(14.6);7.664(5.3);7.661(3.9);7.566(4.3);7.547(6.7);7.527(2.9);5.121(9.8);4.083(2.4);4.056(2.4);3.339(42.0);3.248(2.1);3.242(2.5);3.218(4.1);3.212(4.3);3.188(2.4);3.182(2.2);2.528(0.5);2.514(11.1);2.510(23.1);2.505(31.5);2.501(22.7);2.496(10.7);2.006(0.8);1.997(0.7);1.974(2.1);1.940(2.4);1.917(0.9);1.908(1.1);1.644(4.5);1.618(2.8);1.611(2.8);1.438(0.6);1.428(0.5);1.417(0.8);1.407(1.3);1.397(1.1);1.385(0.9);1.375(1.1);1.364(0.8);0.000(8.8)
【０２５１】
実施例番号C4-63: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.535(13.4);8.531(7.5);8.524(7.5);8.520(14.2);7.830(10.4);7.826(3.6);7.814(3.8);7.809(12.3);7.696(16.0);7.692(8.9);7.685(8.4);7.681(15.9);7.561(10.9);7.557(3.6);7.545(3.5);7.540(9.2);5.157(8.1);4.077(2.0);4.052(2.1);3.837(0.7);3.831(1.0);3.348(25.0);3.266(1.8);3.260(2.2);3.248(0.8);3.236(3.5);3.231(3.7);3.206(2.1);3.201(1.9);3.173(1.4);2.524(0.7);2.515(10.9);2.511(23.9);2.506(33.1);2.502(23.2);2.497(10.5);2.005(0.6);1.995(0.6);1.972(1.8);1.937(2.1);1.906(1.0);1.637(4.0);1.604(2.3);1.439(0.6);1.407(1.2);1.397(0.9);1.385(0.8);1.375(1.0);1.364(0.6);0.000(6.6)
【０２５２】
実施例番号C4-108: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.520(14.9);8.516(7.7);8.509(8.0);8.505(16.0);7.693(15.9);7.689(8.3);7.682(7.9);7.678(15.4);7.503(2.3);7.483(6.3);7.470(0.6);7.463(5.5);7.425(2.5);7.422(4.7);7.419(3.3);7.406(1.7);7.403(2.8);7.400(1.7);7.384(2.3);7.381(2.6);7.378(2.7);7.364(1.6);7.360(1.9);7.358(2.0);7.326(4.1);5.908(0.5);5.124(6.5);4.076(1.7);4.052(1.8);3.328(14.3);3.262(1.7);3.256(2.1);3.232(3.3);3.226(3.4);3.202(1.9);3.196(1.6);2.526(0.8);2.521(1.2);2.513(17.0);2.508(36.7);2.504(50.9);2.499(35.5);2.494(15.7);2.075(3.0);2.014(0.6);2.003(0.5);1.981(1.6);1.946(1.9);1.924(0.7);1.915(0.9);1.646(3.6);1.611(2.0);1.443(0.5);1.421(0.6);1.411(1.1);1.401(0.8);1.389(0.7);1.379(0.9);1.368(0.5);0.000(8.3)
【０２５３】
実施例番号C4-112: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.535(10.0);8.531(6.7);8.524(6.6);8.520(10.3);8.286(0.9);8.264(1.1);8.204(1.7);8.198(13.6);8.194(4.2);8.181(4.4);8.176(14.8);8.170(1.5);8.144(1.2);8.122(0.9);7.868(0.5);7.846(0.7);7.700(16.0);7.696(8.8);7.689(8.7);7.685(15.3);7.658(1.8);7.652(12.9);7.647(4.0);7.635(3.9);7.630(11.9);7.624(1.4);5.211(9.8);4.096(2.3);4.071(2.4);3.333(21.7);3.295(4.3);3.288(4.2);3.264(5.0);3.258(5.0);3.234(2.8);3.171(0.6);2.527(1.0);2.522(1.5);2.513(26.6);2.509(58.3);2.504(81.4);2.499(57.3);2.495(26.1);2.011(0.8);2.001(0.7);1.979(2.1);1.944(2.5);1.913(1.1);1.647(4.6);1.620(3.1);1.613(3.1);1.448(0.7);1.437(0.6);1.416(1.4);1.406(1.1);1.394(0.9);1.384(1.2);1.373(0.8);0.008(0.6);0.000(20.6);-0.009(0.6)
【０２５４】
実施例番号C5-2: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
9.089(3.8);9.072(4.0);8.887(16.0);8.479(4.1);8.462(3.9);7.682(2.5);7.679(2.2);7.516(0.6);7.512(0.6);7.508(1.0);7.503(1.8);7.500(2.8);7.495(2.0);7.491(0.9);7.485(3.7);7.484(3.5);7.477(2.0);7.474(2.1);7.469(2.4);7.466(1.9);7.460(0.6);7.457(0.5);5.827(7.1);5.797(0.8);3.329(104.3);2.525(1.0);2.520(1.5);2.511(19.8);2.507(42.1);2.502(58.4);2.498(41.2);2.493(18.6);0.000(8.1)
【０２５５】
実施例番号C5-12: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
9.091(3.5);9.086(1.5);9.073(3.7);8.894(16.0);8.480(3.7);8.476(1.4);8.468(1.4);8.463(3.6);7.535(0.6);7.519(0.7);7.515(1.1);7.499(1.1);7.495(0.9);7.479(0.9);7.455(0.6);7.450(0.8);7.445(0.7);7.431(0.6);7.426(0.8);7.421(0.7);7.353(1.4);7.334(1.1);7.305(0.5);7.302(0.5);7.298(0.5);7.282(0.9);7.275(0.8);5.842(6.0);3.333(42.0);2.525(0.9);2.520(1.3);2.511(16.5);2.507(35.4);2.502(49.3);2.498(34.5);2.493(15.4);0.000(7.6)
【０２５６】
実施例番号C5-13: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
9.073(3.4);9.056(3.5);8.882(16.0);8.702(0.7);8.687(0.7);8.471(3.6);8.454(3.4);7.681(0.7);7.666(0.7);7.624(1.7);7.618(0.7);7.610(1.9);7.602(2.0);7.594(0.8);7.588(1.9);7.323(2.3);7.317(0.7);7.306(0.8);7.300(4.2);7.295(0.8);7.284(0.7);7.278(2.0);5.816(5.7);3.770(0.9);3.767(0.8);3.761(0.6);3.380(0.6);3.331(69.5);2.824(0.6);2.525(0.9);2.520(1.3);2.511(15.0);2.507(31.6);2.502(43.4);2.498(30.4);2.493(13.6);2.296(0.5);2.190(0.6);0.000(5.8).
【０２５７】
実施例番号C5-30: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
9.032(1.5);9.015(1.6);8.912(6.4);8.535(1.7);8.518(1.6);6.250(2.4);5.987(2.7);3.766(0.6);3.757(16.0);3.751(1.7);3.374(1.5);3.358(0.5);3.350(0.7);3.324(275.2);3.301(7.3);2.670(0.6);2.524(1.4);2.519(2.2);2.510(30.2);2.506(64.9);2.501(90.3);2.497(63.7);2.492(28.9);2.328(0.5);0.008(0.6);0.000(18.7);-0.009(0.6)
【０２５８】
実施例番号C5-37: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.919(2.3);8.902(2.7);8.896(12.3);8.493(2.6);8.476(2.5);8.088(2.1);5.994(3.2);3.766(16.0);3.761(2.3);3.334(25.1);2.511(5.4);2.506(11.7);2.502(16.3);2.497(11.5);2.493(5.2);2.295(8.0);2.287(1.2);2.188(6.6);0.000(4.5)
【０２５９】
実施例番号C5-62: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
9.087(3.1);9.070(3.2);8.888(16.0);8.806(0.7);8.479(3.4);8.461(3.2);8.055(2.0);7.924(0.8);7.921(1.2);7.917(0.8);7.904(0.9);7.901(1.3);7.898(0.9);7.858(0.9);7.854(0.8);7.841(0.9);7.838(1.2);7.685(1.3);7.666(2.1);7.646(0.9);5.881(5.0);3.327(117.1);3.305(2.9);2.524(1.0);2.520(1.5);2.511(22.4);2.507(48.9);2.502(68.0);2.497(47.3);2.493(21.1);0.000(10.3)
【０２６０】
実施例番号C5-111: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
9.136(2.8);9.118(2.8);8.881(16.0);8.516(1.1);8.511(1.7);8.506(1.2);8.488(3.0);8.470(2.9);8.300(0.8);8.298(0.9);8.294(0.7);8.292(0.8);8.279(0.8);8.277(0.9);8.274(0.8);8.271(0.9);7.983(0.8);7.962(1.0);7.773(1.2);7.753(1.9);7.734(1.0);5.971(4.5);5.938(0.7);3.377(0.8);3.326(287.5);3.303(6.9);3.277(1.8);2.671(0.6);2.524(1.7);2.520(2.5);2.511(36.5);2.506(79.6);2.502(110.6);2.497(76.7);2.493(34.2);2.457(0.5);2.452(0.6);2.328(0.6);0.000(13.6)
【０２６１】
実施例番号C6-2: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.544(6.7);8.540(3.8);8.533(3.9);8.529(7.1);7.692(7.9);7.688(4.3);7.681(4.1);7.677(7.7);7.411(0.8);7.396(1.0);7.392(1.4);7.376(1.7);7.372(1.3);7.356(1.2);7.247(0.9);7.241(1.2);7.232(2.4);7.229(2.2);7.220(1.9);7.218(1.5);7.213(2.2);7.210(1.8);7.207(2.1);7.204(1.8);7.200(1.8);7.182(1.4);7.179(1.3);7.173(0.8);5.137(3.9);4.048(1.0);4.021(1.1);3.434(0.8);3.427(0.9);3.405(1.6);3.398(1.6);3.376(1.2);3.369(1.1);3.342(43.8);2.700(1.4);2.669(2.6);2.618(1.5);2.592(1.8);2.563(0.8);2.558(0.7);2.522(0.6);2.514(6.7);2.509(14.2);2.505(19.7);2.500(13.9);2.496(6.3);2.199(16.0);0.000(4.4)
【０２６２】
実施例番号C6-3: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.541(7.6);8.537(4.1);8.530(4.1);8.526(8.0);7.954(0.5);7.932(0.6);7.690(8.9);7.686(4.6);7.679(4.6);7.675(8.9);7.574(0.6);7.552(0.5);7.420(2.3);7.414(1.0);7.404(1.7);7.398(11.2);7.385(9.8);7.379(1.6);7.370(1.0);7.363(2.1);5.116(3.6);4.031(0.9);4.005(1.0);3.416(2.0);3.394(3.0);3.387(3.0);3.366(2.2);2.693(1.3);2.662(2.4);2.609(1.4);2.583(1.8);2.554(0.8);2.515(5.3);2.511(11.7);2.506(16.3);2.502(11.4);2.497(5.1);2.195(16.0);0.000(4.9)
【０２６３】
実施例番号C6-5: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.723(6.4);8.719(3.6);8.712(3.7);8.708(6.8);8.576(16.0);8.556(0.7);8.541(0.7);7.874(5.3);7.868(5.6);7.808(6.5);7.804(3.8);7.797(4.4);7.793(8.2);7.773(3.5);7.714(1.2);7.699(0.7);7.646(2.6);7.640(2.5);7.625(2.1);7.620(2.0);5.224(0.6);4.845(6.2);3.815(0.7);3.788(1.6);3.763(1.1);3.588(1.9);3.555(2.8);3.525(1.7);3.498(1.0);3.360(83.1);3.281(1.4);3.250(1.1);3.114(9.2);2.527(0.6);2.522(1.0);2.513(13.0);2.509(28.1);2.504(38.8);2.500(27.1);2.495(12.1);2.181(1.4);0.000(5.5)
【０２６４】
実施例番号C6-12: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.546(5.9);8.542(3.5);8.535(3.5);8.531(6.3);7.694(7.3);7.691(4.1);7.684(3.9);7.680(7.2);7.412(0.7);7.397(1.0);7.392(1.3);7.377(1.7);7.373(1.3);7.357(1.1);7.248(0.8);7.242(1.2);7.234(2.4);7.231(2.1);7.228(1.6);7.221(2.0);7.219(1.8);7.215(2.3);7.211(1.9);7.209(1.9);7.205(1.7);7.201(1.6);7.184(1.3);7.180(1.3);7.174(0.8);5.139(3.9);4.050(1.0);4.023(1.1);3.428(1.9);3.406(3.3);3.399(3.4);3.378(2.8);2.701(1.3);2.670(2.6);2.620(1.5);2.591(1.9);2.565(0.8);2.515(4.5);2.511(9.8);2.506(13.6);2.501(9.7);2.497(4.5);2.200(16.0);0.000(2.9)
【０２６５】
実施例番号C6-13: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.542(6.3);8.538(3.6);8.531(3.6);8.527(6.6);7.696(7.8);7.692(4.2);7.685(4.1);7.681(7.6);7.427(2.4);7.422(1.0);7.413(2.8);7.405(3.0);7.397(1.2);7.392(2.7);7.195(3.1);7.190(1.0);7.178(1.2);7.173(5.4);7.168(1.1);7.156(0.9);7.151(2.6);5.114(3.8);4.031(1.0);4.005(1.0);3.406(1.0);3.384(2.0);3.377(2.3);3.356(16.3);2.695(1.3);2.663(2.5);2.612(1.5);2.586(1.8);2.557(0.8);2.516(4.0);2.512(8.5);2.507(11.8);2.503(8.3);2.498(3.8);2.196(16.0);0.000(3.0)
【０２６６】
実施例番号C6-21: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.547(2.8);8.541(7.0);8.537(4.0);8.535(3.7);8.530(5.7);8.526(6.6);8.508(2.7);8.505(2.7);7.748(1.1);7.744(1.6);7.738(1.1);7.729(1.3);7.724(1.8);7.719(1.2);7.687(8.5);7.683(4.4);7.676(4.3);7.672(8.2);7.386(1.6);7.384(1.6);7.374(1.6);7.372(1.5);7.366(1.5);7.364(1.4);7.354(1.4);7.352(1.4);5.174(2.8);4.028(0.8);4.005(0.8);3.462(0.8);3.455(0.9);3.433(1.6);3.426(1.6);3.404(1.0);3.397(0.9);3.328(19.7);2.707(1.3);2.676(2.4);2.609(1.3);2.583(1.7);2.554(0.7);2.525(0.6);2.520(0.9);2.512(14.4);2.507(31.4);2.502(44.1);2.498(30.7);2.493(13.6);2.202(16.0);2.074(1.2);0.000(9.2)
【０２６７】
実施例番号C6-61: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.546(8.1);8.542(4.2);8.535(4.3);8.531(8.4);7.932(1.9);7.929(1.8);7.914(2.6);7.910(2.1);7.706(9.0);7.702(4.7);7.695(4.6);7.691(8.9);7.677(0.8);7.673(1.0);7.658(2.5);7.654(2.3);7.640(2.5);7.635(2.1);7.628(1.8);7.624(2.3);7.609(2.4);7.605(2.5);7.590(1.0);7.586(0.9);7.564(2.1);7.561(2.1);7.545(1.4);7.542(1.3);5.263(5.4);4.173(1.1);4.144(1.2);3.486(0.9);3.478(1.0);3.457(1.8);3.449(1.7);3.428(1.0);3.319(33.9);3.247(0.7);2.727(1.3);2.696(2.2);2.675(0.5);2.670(0.7);2.666(0.5);2.631(1.3);2.605(1.8);2.577(0.8);2.541(0.5);2.524(1.6);2.519(2.3);2.510(36.0);2.506(78.9);2.501(110.5);2.497(76.6);2.492(33.8);2.328(0.7);2.194(16.0);2.074(3.1);0.008(0.8);0.000(27.2);-0.009(0.8)
【０２６８】
実施例番号C6-62: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.545(6.8);8.541(3.9);8.534(3.9);8.530(7.2);7.683(8.4);7.679(4.4);7.672(4.3);7.668(8.1);7.460(0.8);7.455(1.9);7.451(1.7);7.443(1.9);7.439(7.2);7.435(6.4);7.388(1.2);7.383(0.6);7.368(3.0);7.364(1.1);7.353(1.3);7.348(4.1);7.345(3.6);7.341(2.0);7.330(0.7);7.326(0.9);5.122(3.6);4.036(1.0);4.009(1.0);3.428(1.1);3.406(1.9);3.399(2.0);3.357(11.3);2.704(1.4);2.672(2.5);2.616(1.5);2.587(1.8);2.561(0.8);2.515(5.7);2.510(12.5);2.506(17.4);2.501(12.3);2.496(5.6);2.200(16.0);0.000(2.7)
【０２６９】
実施例番号C6-108: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.530(8.3);8.526(4.4);8.519(4.5);8.515(8.7);7.684(8.7);7.681(4.5);7.674(4.4);7.670(8.4);7.506(1.3);7.486(3.5);7.466(3.2);7.432(2.8);7.429(1.9);7.416(1.0);7.413(1.5);7.410(0.9);7.384(1.5);7.382(1.5);7.364(1.1);7.362(1.2);7.326(2.4);5.175(3.0);4.035(0.9);4.011(0.9);3.455(0.9);3.433(1.6);3.426(1.6);3.404(0.9);3.331(30.6);3.310(1.1);2.705(1.3);2.674(2.5);2.619(1.4);2.593(1.8);2.564(0.8);2.522(0.6);2.513(9.6);2.509(20.9);2.504(29.2);2.499(20.4);2.495(9.1);2.202(16.0);2.076(2.5);0.000(6.9)
【０２７０】
実施例番号C6-111: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.545(6.2);8.541(3.6);8.534(3.6);8.530(6.7);8.522(0.8);8.507(0.7);7.864(1.3);7.861(2.0);7.857(1.6);7.845(1.5);7.841(2.3);7.838(1.8);7.802(2.2);7.799(3.5);7.795(2.1);7.674(9.9);7.670(5.4);7.663(4.8);7.659(9.6);7.655(2.8);7.651(1.9);7.564(2.3);7.545(3.6);7.525(1.5);5.172(3.5);4.037(1.0);4.011(1.0);3.447(1.0);3.425(1.9);3.418(1.9);3.396(1.5);3.389(1.5);3.341(16.1);3.307(1.7);3.306(1.7);2.705(1.5);2.673(2.8);2.613(1.3);2.609(1.5);2.583(1.9);2.554(0.8);2.522(0.7);2.513(9.9);2.509(21.7);2.504(30.4);2.499(21.4);2.495(9.7);2.202(16.0);0.000(6.1)
【０２７１】
実施例番号C7-1: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.556(12.7);8.552(6.9);8.545(7.0);8.541(13.4);7.741(16.0);7.737(8.4);7.730(8.2);7.726(16.0);7.558(3.6);7.555(3.6);7.537(5.3);7.535(4.9);7.473(2.9);7.469(3.8);7.453(4.0);7.452(5.1);7.450(5.4);7.433(4.5);7.429(3.1);7.413(2.9);7.409(2.1);7.307(3.0);7.304(3.1);7.289(4.5);7.285(4.3);7.270(2.1);7.266(2.0);5.274(13.3);4.107(2.3);4.078(2.5);4.046(2.0);4.015(4.2);3.986(3.0);3.809(3.4);3.803(3.6);3.779(2.6);3.772(2.7);3.573(1.9);3.564(2.1);3.544(3.6);3.535(3.4);3.514(1.9);3.506(1.4);3.321(83.7);3.298(2.3);2.671(0.6);2.524(1.6);2.519(2.4);2.511(35.4);2.506(77.0);2.502(107.7);2.497(75.4);2.492(33.4);2.328(0.7);0.008(1.3);0.005(0.6);0.004(0.7);0.002(1.9);0.000(41.8);-0.005(0.6);-0.009(1.2)
【０２７２】
実施例番号C7-2: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.546(12.2);8.542(6.7);8.535(6.7);8.531(12.9);7.859(0.7);7.701(16.0);7.697(8.3);7.690(8.2);7.686(16.0);7.493(0.5);7.490(0.5);7.468(1.8);7.465(2.3);7.463(2.7);7.459(2.7);7.449(2.1);7.444(5.1);7.440(5.7);7.437(5.1);7.434(6.3);7.430(2.8);7.393(2.7);7.392(2.6);7.374(5.9);7.373(5.7);7.355(3.7);7.354(3.7);7.342(3.3);7.338(5.8);7.335(3.2);7.323(1.5);7.319(2.4);7.316(1.2);5.157(6.4);4.018(2.3);3.991(5.8);3.962(4.8);3.817(3.4);3.812(3.5);3.786(2.5);3.781(2.6);3.517(1.7);3.508(2.0);3.487(3.4);3.478(3.3);3.457(1.7);3.449(1.3);3.318(51.4);3.296(3.1);2.675(0.6);2.670(0.8);2.666(0.6);2.524(1.9);2.519(2.9);2.511(46.6);2.506(102.2);2.501(143.6);2.497(100.8);2.492(44.9);2.461(0.6);2.457(0.7);2.452(0.6);2.333(0.6);2.328(0.9);2.324(0.6);2.074(2.6);0.008(1.2);0.000(41.6);-0.009(1.1)
【０２７３】
実施例番号C7-3: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.546(13.3);8.542(7.0);8.535(7.0);8.531(13.8);7.712(15.1);7.708(7.8);7.701(7.5);7.697(14.5);7.434(0.7);7.430(5.4);7.424(2.0);7.413(3.1);7.408(16.0);7.403(2.7);7.390(2.7);7.385(14.0);7.380(2.8);7.369(1.9);7.363(4.8);5.154(5.9);4.015(2.2);3.988(5.2);3.959(4.1);3.810(3.1);3.806(3.1);3.781(2.3);3.774(2.3);3.511(1.5);3.502(1.8);3.481(3.1);3.472(3.0);3.451(1.5);3.443(1.2);3.337(52.5);3.313(1.4);2.523(0.5);2.515(7.5);2.510(16.2);2.505(22.5);2.501(15.6);2.496(6.8);2.077(2.0);0.000(4.0)
【０２７４】
実施例番号C7-5: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.558(9.4);8.555(5.9);8.547(5.9);8.543(9.6);7.733(15.1);7.729(8.8);7.725(10.4);7.720(13.0);7.719(16.0);7.460(3.7);7.439(11.6);7.424(8.8);7.419(8.1);7.403(2.7);7.398(2.9);5.976(0.7);5.252(13.6);5.230(0.7);4.093(2.6);4.064(2.9);4.038(2.4);4.007(4.9);3.978(3.5);3.806(4.0);3.800(4.2);3.775(3.0);3.769(3.1);3.587(2.1);3.579(2.4);3.558(4.0);3.549(3.8);3.529(2.1);3.520(1.6);3.378(0.9);3.353(2.1);3.327(247.7);3.304(7.8);2.676(0.6);2.671(0.8);2.667(0.5);2.541(0.6);2.525(2.0);2.520(3.0);2.511(43.6);2.507(94.7);2.502(132.1);2.498(92.9);2.493(42.1);2.334(0.6);2.329(0.8);2.324(0.6);0.008(1.0);0.000(34.5);-0.009(1.0)
【０２７５】
実施例番号C7-12: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.547(11.7);8.543(6.6);8.536(6.6);8.532(12.3);7.712(16.0);7.708(8.3);7.701(8.0);7.697(15.6);7.419(1.4);7.404(1.8);7.400(2.5);7.386(2.3);7.383(2.3);7.380(2.6);7.364(2.2);7.257(1.5);7.250(1.7);7.235(2.8);7.228(6.4);7.207(5.1);7.202(2.7);7.197(2.1);7.177(2.3);7.173(2.4);7.167(1.5);5.174(7.1);4.023(2.7);3.993(5.3);3.967(4.2);3.810(3.6);3.785(2.5);3.778(2.6);3.520(1.7);3.510(2.1);3.489(3.5);3.480(3.4);3.459(1.7);3.450(1.4);3.321(22.4);3.248(0.8);2.671(0.6);2.524(1.6);2.520(2.2);2.511(34.6);2.506(76.0);2.502(106.5);2.497(73.9);2.493(32.6);2.329(0.6);2.074(1.5);0.008(1.1);0.000(37.7);-0.009(1.0)
【０２７６】
実施例番号C7-13: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.543(3.9);8.539(2.1);8.532(2.1);8.528(4.2);7.713(4.5);7.709(2.3);7.703(2.3);7.699(4.4);7.422(1.2);7.409(1.4);7.400(1.5);7.392(0.6);7.387(1.3);7.204(1.6);7.187(0.5);7.182(2.7);7.176(0.5);7.159(1.3);5.148(1.8);4.015(0.6);3.986(1.6);3.958(1.3);3.810(0.9);3.805(0.9);3.780(0.7);3.774(0.7);3.489(0.6);3.468(0.9);3.460(0.9);3.329(7.0);2.512(3.5);2.508(7.6);2.503(10.5);2.499(7.4);2.494(3.3);2.075(16.0);0.000(2.3)
【０２７７】
実施例番号C7-22: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.556(4.2);8.552(4.9);8.548(11.4);8.544(10.1);8.540(5.2);8.537(6.4);8.533(11.6);8.512(4.3);8.508(4.3);8.507(3.9);7.749(1.7);7.744(2.5);7.739(1.7);7.729(2.0);7.724(2.8);7.720(2.0);7.712(13.4);7.708(7.0);7.701(6.9);7.697(13.3);7.396(2.4);7.394(2.4);7.384(2.4);7.382(2.4);7.376(2.2);7.374(2.2);7.364(2.2);7.362(2.2);5.214(4.8);4.017(2.0);3.990(4.6);3.961(3.8);3.820(2.9);3.794(2.0);3.788(2.1);3.551(1.5);3.542(1.8);3.521(3.0);3.512(2.9);3.491(1.5);3.483(1.2);3.328(52.2);3.304(1.9);2.526(0.5);2.521(0.8);2.512(12.4);2.508(27.0);2.503(37.7);2.498(26.3);2.494(11.6);2.075(16.0);0.000(5.9)
【０２７８】
実施例番号C7-61: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.549(13.4);8.545(7.8);8.538(8.0);8.534(14.0);7.934(4.1);7.931(4.1);7.916(5.2);7.912(4.8);7.727(16.0);7.723(8.9);7.716(8.8);7.712(15.6);7.685(1.4);7.681(1.6);7.666(4.5);7.662(4.6);7.648(4.9);7.643(4.4);7.634(3.6);7.630(4.8);7.615(4.7);7.611(5.5);7.596(2.4);7.589(5.6);7.585(4.9);7.569(3.3);7.566(3.1);5.290(13.8);4.143(3.0);4.114(3.2);4.040(2.4);4.012(5.5);3.983(3.9);3.834(4.9);3.808(3.5);3.802(3.5);3.598(2.4);3.589(2.8);3.569(4.6);3.560(4.3);3.539(2.4);3.531(1.8);3.325(129.9);3.303(3.7);2.541(0.5);2.525(1.8);2.511(27.8);2.507(57.0);2.502(77.3);2.498(54.4);2.493(24.6);0.008(0.9);0.000(22.2);-0.009(0.7)
【０２７９】
実施例番号C7-62: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.549(10.1);8.546(6.0);8.538(6.0);8.535(10.5);7.874(2.5);7.871(3.9);7.867(2.9);7.855(2.8);7.851(4.4);7.848(3.2);7.801(4.0);7.798(6.5);7.794(3.8);7.698(16.0);7.694(8.5);7.687(8.6);7.683(15.6);7.674(2.2);7.671(3.1);7.667(2.3);7.655(3.0);7.651(4.2);7.648(2.7);7.573(4.2);7.553(6.4);7.534(2.6);5.211(7.0);4.016(2.8);3.987(5.5);3.960(4.2);3.815(3.8);3.790(2.6);3.784(2.8);3.743(0.6);3.541(1.7);3.532(2.2);3.511(3.6);3.502(3.5);3.481(1.7);3.473(1.4);3.324(8.0);2.526(0.8);2.521(1.1);2.512(17.9);2.508(39.6);2.503(55.6);2.498(38.7);2.494(17.2);2.075(8.1);0.008(0.6);0.000(20.2);-0.009(0.5)
【０２８０】
実施例番号C7-108: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.538(2.9);8.534(1.7);8.527(1.7);8.523(3.0);7.711(4.1);7.707(2.2);7.700(2.1);7.696(4.0);7.515(0.7);7.495(1.8);7.476(1.6);7.432(1.3);7.429(1.0);7.416(0.5);7.412(0.8);7.409(0.5);7.397(0.7);7.394(0.7);7.391(0.8);7.374(0.5);7.371(0.6);7.327(1.2);5.216(1.6);4.029(0.7);4.000(1.7);3.972(1.4);3.819(1.0);3.793(0.8);3.788(0.8);3.550(0.5);3.541(0.6);3.520(1.0);3.512(1.0);3.333(5.5);2.514(3.0);2.510(6.4);2.505(8.8);2.500(6.2);2.496(2.7);2.076(16.0);0.000(1.9)
【０２８１】
実施例番号C7-111: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.625(0.5);8.620(0.7);8.616(0.6);8.541(8.4);8.538(5.7);8.530(5.7);8.527(8.8);8.279(3.8);8.274(6.5);8.270(5.2);8.252(3.6);8.249(4.2);8.246(2.6);8.243(2.6);8.231(3.8);8.229(3.9);8.225(3.3);8.223(3.0);7.794(2.5);7.791(3.6);7.788(2.6);7.775(3.6);7.772(4.6);7.769(3.2);7.757(0.5);7.704(16.0);7.700(8.7);7.693(8.3);7.689(15.5);7.664(4.9);7.644(7.3);7.625(3.6);5.313(6.8);4.026(2.9);3.998(6.4);3.970(5.1);3.824(4.3);3.798(2.9);3.792(3.1);3.579(2.0);3.571(2.5);3.549(4.1);3.541(4.0);3.519(2.0);3.511(1.6);3.322(2.3);2.526(0.7);2.521(1.1);2.513(18.7);2.508(41.4);2.503(58.1);2.499(40.5);2.494(18.0);2.453(0.8);2.449(0.7);2.076(5.0);0.008(0.8);0.000(25.1);-0.009(0.7)
【０２８２】
実施例番号C7-112: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.551(9.8);8.537(9.8);8.330(1.1);8.313(0.6);8.308(1.4);8.210(14.8);8.188(15.8);8.182(2.1);8.179(2.0);8.156(1.1);7.716(16.0);7.712(9.3);7.705(9.3);7.701(15.2);7.654(14.6);7.633(13.4);5.305(9.6);4.025(5.3);3.995(9.6);3.969(5.5);3.823(6.0);3.791(4.3);3.589(2.6);3.581(3.4);3.559(5.5);3.551(5.3);3.530(2.5);3.521(2.2);3.342(11.2);3.173(0.9);2.515(16.2);2.511(33.9);2.506(46.2);2.502(32.7);2.497(15.0);0.000(5.6)
【０２８３】
実施例番号C8-2: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.540(11.3);8.536(6.4);8.529(6.5);8.525(11.8);7.689(15.9);7.685(8.3);7.678(8.2);7.674(16.0);7.433(1.4);7.417(1.7);7.412(2.4);7.398(3.2);7.393(2.5);7.378(2.2);7.264(1.6);7.257(1.8);7.243(6.8);7.239(4.7);7.236(3.7);7.223(4.5);7.220(3.4);7.216(1.8);7.204(2.3);7.200(2.2);7.194(1.6);7.179(2.3);7.175(2.5);7.169(1.6);5.212(2.0);5.182(3.3);5.102(3.3);5.072(2.1);4.206(1.0);4.176(1.8);4.144(1.1);3.737(0.8);3.722(1.1);3.710(1.7);3.700(1.0);3.684(0.9);3.326(22.1);3.248(69.9);3.197(1.0);3.194(0.9);3.186(1.1);3.163(1.7);3.156(1.7);3.133(1.0);3.126(0.9);2.946(2.1);2.919(3.5);2.893(1.9);2.526(0.6);2.521(1.0);2.512(17.1);2.508(37.6);2.503(52.7);2.499(36.7);2.494(16.3);2.128(1.0);2.105(1.1);2.075(1.4);1.948(0.9);1.913(1.1);1.771(1.4);1.735(1.0);1.269(0.6);1.248(1.1);1.239(1.1);1.221(1.0);1.210(1.0);1.189(0.5);0.000(10.5)
【０２８４】
実施例番号C8-3: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.533(7.5);8.529(4.0);8.522(4.0);8.518(7.9);7.932(0.7);7.910(0.8);7.681(8.8);7.677(4.5);7.670(4.3);7.666(8.6);7.435(3.2);7.430(1.3);7.419(1.8);7.413(9.3);7.408(1.7);7.394(1.6);7.389(8.1);7.384(1.8);7.373(1.1);7.367(3.0);5.197(1.1);5.167(1.6);5.065(1.6);5.034(1.1);4.173(1.0);4.147(1.0);3.709(0.5);3.698(0.8);3.687(0.5);3.324(11.0);3.243(36.8);3.237(1.7);3.170(0.7);3.147(0.9);3.141(0.9);3.117(0.5);2.933(1.0);2.906(1.7);2.880(0.9);2.525(0.7);2.520(1.0);2.512(15.4);2.507(33.6);2.502(47.0);2.498(32.6);2.493(14.4);2.118(0.6);2.086(0.7);2.078(0.5);2.074(16.0);1.896(0.6);1.760(0.7);1.247(0.6);1.236(0.6);1.207(0.5);0.000(7.6)
【０２８５】
実施例番号C8-5: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.550(10.0);8.546(6.3);8.538(6.3);8.535(10.4);7.735(10.5);7.729(10.7);7.709(16.0);7.705(8.7);7.698(8.5);7.694(15.6);7.472(4.4);7.451(12.1);7.431(8.9);7.426(8.1);7.410(3.2);7.405(3.3);5.274(2.6);5.242(6.3);5.210(6.4);5.178(2.5);4.294(1.2);4.268(1.3);4.222(1.3);4.197(1.3);3.743(1.0);3.727(1.2);3.717(1.9);3.706(1.2);3.690(1.0);3.680(0.5);3.418(0.5);3.327(169.4);3.287(1.9);3.279(2.0);3.243(76.8);3.226(1.6);2.991(2.4);2.965(4.4);2.939(2.2);2.676(0.5);2.672(0.7);2.667(0.5);2.525(2.0);2.520(3.1);2.512(43.4);2.507(94.5);2.502(131.5);2.498(91.5);2.493(40.8);2.334(0.5);2.329(0.7);2.325(0.5);2.082(1.2);2.074(1.3);2.053(1.3);1.954(1.1);1.922(1.2);1.888(0.6);1.744(1.5);1.711(1.1);1.309(0.6);1.297(0.7);1.278(1.2);1.269(1.3);1.248(1.3);1.237(1.5);1.217(0.6);0.008(1.0);0.000(33.9);-0.009(1.0)
【０２８６】
実施例番号C8-13: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.533(8.0);8.529(4.3);8.522(4.4);8.518(8.5);7.686(9.9);7.682(5.1);7.675(5.1);7.671(9.9);7.427(2.7);7.422(1.1);7.413(3.1);7.405(3.4);7.397(1.3);7.392(3.0);7.209(3.5);7.204(1.1);7.192(1.2);7.187(6.2);7.181(1.2);7.170(1.0);7.164(2.9);5.199(1.2);5.168(1.8);5.059(1.9);5.029(1.3);4.171(1.2);4.145(1.2);3.713(0.6);3.702(1.0);3.691(0.6);3.675(0.5);3.325(18.0);3.243(41.7);3.236(1.2);3.167(0.5);3.159(0.6);3.136(1.0);3.129(1.0);3.106(0.6);2.918(1.2);2.892(2.0);2.865(1.1);2.525(0.5);2.521(0.8);2.512(12.0);2.507(26.1);2.503(36.4);2.498(25.4);2.493(11.3);2.125(0.6);2.122(0.6);2.098(0.7);2.092(0.7);2.086(0.6);2.075(16.0);1.933(0.5);1.902(0.6);1.899(0.6);1.760(0.8);1.725(0.6);1.242(0.7);1.234(0.7);1.213(0.6);1.203(0.6);0.000(5.7)
【０２８７】
実施例番号C8-21: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.542(14.0);8.538(7.2);8.531(7.3);8.527(14.7);7.946(2.8);7.943(3.2);7.942(2.8);7.928(3.4);7.924(3.5);7.701(15.1);7.697(7.9);7.690(8.5);7.686(16.0);7.671(3.4);7.667(3.0);7.652(4.1);7.648(3.7);7.639(2.6);7.635(4.2);7.620(3.3);7.616(5.1);7.609(4.4);7.606(3.1);7.601(2.1);7.597(1.5);7.590(2.1);7.588(2.0);5.327(2.3);5.295(4.0);5.225(4.1);5.193(2.3);4.324(0.9);4.292(1.6);4.260(1.0);3.759(0.7);3.744(0.9);3.733(1.4);3.723(0.9);3.707(0.8);3.323(56.4);3.305(2.0);3.282(1.6);3.274(1.7);3.252(62.4);3.011(1.8);2.985(3.1);2.959(1.6);2.525(0.9);2.520(1.4);2.511(20.8);2.507(45.3);2.502(63.3);2.498(43.8);2.493(19.2);2.090(0.9);2.075(1.9);1.964(0.8);1.929(0.9);1.783(1.2);1.748(0.8);1.318(0.9);1.308(0.9);1.289(0.8);1.279(0.8);0.000(12.2)
【０２８８】
実施例番号C8-22: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.710(0.6);8.694(0.6);8.561(1.7);8.557(1.9);8.549(2.0);8.545(2.0);8.538(4.4);8.534(2.5);8.527(2.5);8.523(4.5);8.510(2.0);8.507(1.9);7.762(0.8);7.758(1.1);7.752(0.8);7.743(0.9);7.738(1.2);7.733(0.8);7.687(1.3);7.684(6.1);7.680(3.2);7.673(3.3);7.669(6.0);7.402(1.1);7.400(1.1);7.390(1.1);7.388(1.1);7.383(1.0);7.381(1.0);7.371(1.0);7.369(1.0);5.244(0.6);5.214(1.1);5.141(1.1);5.111(0.6);4.155(0.5);3.700(0.6);3.325(43.4);3.301(1.9);3.272(3.7);3.247(26.7);3.201(0.7);3.194(0.8);2.995(0.8);2.969(1.3);2.942(0.8);2.520(0.6);2.512(8.1);2.507(17.4);2.502(24.2);2.498(16.9);2.493(7.5);2.075(16.0);1.783(0.5);0.000(5.8)
【０２８９】
実施例番号C8-61: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.550(10.0);8.546(6.1);8.539(6.1);8.535(10.6);7.718(16.0);7.714(8.5);7.707(8.2);7.703(15.6);7.566(4.0);7.563(4.1);7.546(6.0);7.543(5.5);7.476(3.2);7.472(4.1);7.456(6.1);7.452(6.3);7.437(4.9);7.433(3.3);7.417(3.1);7.413(2.3);7.311(3.2);7.307(3.4);7.292(4.9);7.288(4.7);7.273(2.2);7.270(2.1);5.308(2.9);5.276(5.7);5.225(5.8);5.193(2.9);4.302(1.2);4.270(1.4);4.228(1.2);3.754(0.9);3.738(1.1);3.728(1.8);3.717(1.1);3.701(1.0);3.337(31.9);3.283(1.3);3.275(1.5);3.242(77.1);3.222(1.3);3.215(1.1);2.978(2.3);2.951(4.2);2.925(2.1);2.527(0.7);2.522(1.0);2.513(14.0);2.509(30.6);2.504(42.5);2.500(29.5);2.495(13.0);2.090(1.1);2.075(1.0);2.065(1.2);1.963(1.0);1.928(1.2);1.895(0.5);1.751(1.4);1.715(1.0);1.290(0.6);1.270(1.1);1.261(1.1);1.238(1.1);1.230(1.1);1.209(0.5);0.000(9.3)
【０２９０】
実施例番号C8-62: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.541(9.5);8.537(5.9);8.530(5.9);8.526(10.1);7.879(2.5);7.876(3.8);7.872(2.9);7.860(2.8);7.856(4.4);7.853(3.2);7.802(4.1);7.798(6.7);7.795(4.0);7.702(2.1);7.698(3.1);7.695(2.2);7.682(3.2);7.678(4.6);7.673(16.0);7.669(8.2);7.662(8.0);7.658(15.0);7.585(4.1);7.565(6.6);7.546(2.9);5.232(1.8);5.201(3.5);5.147(3.6);5.117(1.9);4.207(1.0);4.185(1.1);4.141(1.1);4.113(1.1);3.726(0.9);3.711(1.1);3.700(1.7);3.689(1.1);3.674(0.9);3.325(13.5);3.251(70.2);3.241(1.0);3.218(1.0);3.211(1.2);3.201(0.6);3.187(1.8);3.181(1.8);3.158(1.1);3.150(0.9);2.975(2.2);2.948(3.5);2.922(1.9);2.526(0.8);2.521(1.2);2.512(19.0);2.508(41.5);2.503(58.0);2.499(40.3);2.494(17.9);2.127(1.1);2.105(1.2);2.075(4.3);1.945(0.9);1.909(1.1);1.877(0.5);1.779(1.5);1.743(1.0);1.284(0.6);1.263(1.1);1.253(1.1);1.235(1.2);1.224(1.0);0.008(0.6);0.000(18.1)
【０２９１】
実施例番号C8-108: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.528(13.7);8.524(7.7);8.517(7.8);8.513(14.6);7.683(16.0);7.679(8.7);7.672(8.4);7.668(15.6);7.522(2.7);7.502(6.9);7.482(6.0);7.432(5.2);7.429(3.8);7.412(3.4);7.409(2.5);7.403(2.9);7.399(3.1);7.397(3.1);7.379(2.2);7.376(2.3);7.336(4.9);5.272(2.0);5.242(2.8);5.128(2.9);5.098(2.0);4.173(2.1);4.149(2.3);3.740(0.9);3.725(1.2);3.714(1.8);3.703(1.2);3.687(1.0);3.677(0.5);3.339(30.6);3.298(0.8);3.248(69.3);3.232(1.2);3.225(1.3);3.201(2.1);3.194(2.0);3.171(1.3);3.164(1.0);2.996(2.2);2.969(3.6);2.943(2.0);2.528(0.5);2.524(0.8);2.515(12.0);2.511(25.9);2.506(36.0);2.501(25.4);2.497(11.5);2.136(1.2);2.114(1.3);1.947(1.0);1.913(1.2);1.880(0.6);1.782(1.6);1.746(1.1);1.299(0.5);1.288(0.7);1.267(1.2);1.259(1.2);1.238(1.2);1.228(1.2);1.207(0.5);0.000(10.4)
【０２９２】
実施例番号C8-111: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.630(0.8);8.625(1.0);8.621(0.8);8.532(11.1);8.528(7.1);8.520(7.2);8.517(11.6);8.472(0.6);8.469(0.5);8.455(0.5);8.452(0.5);8.449(0.5);8.363(0.6);8.359(0.7);8.356(0.6);8.344(0.6);8.340(0.8);8.337(0.5);8.267(3.6);8.262(7.2);8.258(6.4);8.254(5.2);8.252(5.0);8.246(1.9);8.234(3.8);8.231(4.0);8.228(3.1);8.225(2.6);7.830(0.7);7.810(3.7);7.808(4.1);7.788(4.9);7.677(16.0);7.673(12.8);7.666(8.8);7.662(15.2);7.654(7.4);7.634(3.2);5.350(2.2);5.319(3.5);5.235(3.5);5.205(2.2);4.165(2.5);4.138(1.4);3.746(0.6);3.736(1.0);3.720(1.3);3.710(2.1);3.699(1.3);3.683(1.1);3.673(0.6);3.324(7.4);3.249(65.9);3.231(2.6);3.224(2.5);3.200(1.4);3.193(1.2);3.028(2.4);3.001(4.0);2.975(2.2);2.513(22.5);2.508(47.2);2.504(64.6);2.499(45.8);2.494(21.2);2.141(1.4);2.116(1.5);2.076(4.5);1.951(1.1);1.916(1.4);1.883(0.6);1.789(1.8);1.753(1.2);1.306(0.6);1.295(0.7);1.274(1.4);1.265(1.3);1.246(1.3);1.235(1.4);1.215(0.6);0.008(0.6);0.000(15.6);-0.009(0.5)
【０２９３】
実施例番号C8-112: 1H-NMR (400 MHz, d6-DMSO δ, ppm) 
8.540(8.2);8.526(8.3);8.339(2.5);8.334(0.9);8.322(1.1);8.316(3.5);8.214(14.7);8.192(16.0);8.184(4.6);8.179(1.3);8.167(1.0);8.162(2.6);7.687(14.5);7.683(8.7);7.676(8.9);7.672(14.2);7.659(13.5);7.637(12.4);7.602(1.2);7.580(1.1);5.355(2.8);5.324(3.9);5.209(4.0);5.179(2.8);4.637(0.8);4.180(2.9);3.734(1.2);3.718(1.6);3.707(2.3);3.696(1.5);3.681(1.3);3.421(0.8);3.329(26.2);3.273(1.9);3.246(72.0);3.227(3.1);3.220(3.0);3.197(1.9);3.190(1.4);3.023(2.6);2.997(4.4);2.971(2.3);2.673(0.6);2.513(34.6);2.508(70.5);2.504(95.3);2.499(67.1);2.495(30.9);2.459(0.5);2.331(0.6);2.127(1.6);2.105(1.7);1.940(1.3);1.905(1.6);1.873(0.8);1.781(2.1);1.745(1.4);1.302(0.6);1.290(0.8);1.270(1.5);1.262(1.5);1.232(1.6);1.210(0.7);1.199(0.5);0.008(0.8);0.000(20.5);-0.009(0.7)
【０２９４】
実施例番号D1-462: 1H-NMR (400 MHz, CDCl3 δ, ppm) 
8.787(8.0);8.784(8.3);8.774(8.5);8.772(8.3);8.055(7.6);8.052(7.9);8.034(8.5);8.032(8.4);7.543(5.7);7.541(6.0);7.530(6.1);7.529(6.3);7.521(7.6);7.510(5.5);7.508(5.6);7.375(1.1);7.312(3.0);7.292(2.0);7.262(313.9);7.234(5.4);7.218(7.0);7.213(6.7);7.201(4.5);7.197(10.4);7.192(5.0);7.180(5.5);7.176(6.8);7.159(3.8);7.141(1.1);6.998(2.0);6.914(1.3);6.909(1.9);6.898(11.6);6.889(2.8);6.878(16.0);6.867(3.3);6.858(10.8);6.846(2.0);4.803(4.4);4.795(5.2);4.781(6.8);4.768(5.7);4.758(4.9);4.041(9.2);4.029(6.4);4.020(8.4);4.010(6.6);3.999(10.1);3.541(2.9);3.525(6.6);3.519(4.7);3.510(6.6);3.502(5.0);3.495(6.7);3.480(3.3);3.474(3.1);2.856(7.0);2.839(15.5);2.821(8.5);2.537(0.7);2.525(0.9);2.503(3.6);2.496(3.6);2.489(6.6);2.483(5.7);2.475(6.0);2.468(7.3);2.455(4.5);2.422(1.1);2.372(3.0);2.354(6.9);2.342(5.3);2.331(6.6);2.325(5.4);2.312(6.9);2.294(2.8);2.204(2.0);2.187(5.2);2.178(5.5);2.166(8.4);2.158(6.0);2.150(4.8);1.334(1.2);1.285(1.8);1.256(2.3);0.050(0.6);0.008(3.3);0.000(102.5);-0.009(4.3)
【０２９５】
本発明は、非生物的ストレス因子、好ましくは干ばつストレスに対する植物の耐性を増強するため、および植物成長を促進および／または植物産生量を増大するための、さらなる活性農薬成分、例えば、防カビ剤、殺虫剤、除草剤、植物成長調節剤もしくは薬害軽減剤と併用して、一般式（Ｉ）の置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドからなる群から選択される少なくとも一つの本発明の化合物、ならびにそれらの本発明の一般式（Ｉ）の置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドの所望の混合物の使用をさらに提供する。
【０２９６】
本発明は、本発明に記載の置換した一般式（Ｉ）の環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドからなる群から選択される少なくとも１つの化合物の非生物的ストレス因子に対する植物の耐性を増強するために効果的な量を含んでなる植物の処理用噴霧液をさらに提供する。相対的に扱うことができる非生物的ストレス条件としては、例えば、熱、干ばつ、寒冷および乾燥ストレス（乾燥および／または水不足によるストレス）、浸透ストレス、ウォータロギング、土壌塩分上昇、ミネラル暴露上昇、オゾン状態、強光状態、窒素栄養素の限定的利用、リン栄養素の限定的利用を挙げられ得る。
【０２９７】
１つの実施形態では、例えば、本発明において想定される化合物、すなわち、本発明に記載の一般式（Ｉ）の適切な環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドを、処理されるべき植物または植物部分に適切に噴霧することにより適用することができる。本発明で想定されているように、一般式（Ｉ）の化合物またはその塩を、好ましくは、０．００００５〜３ｋｇ／ｈａ（ヘクタール）、より好ましくは０．０００１〜２ｋｇ／ｈａ、特に好ましくは０．０００５〜１ｋｇ／ｈａ、具体的に好ましくは０．００１〜０．２５ｋｇ／ｈａの投与量で使用する。
【０２９８】
「非生物的ストレスに対する耐性」という語は、本発明に関連して、植物にとって様々な種類の利点を意味すると理解される。このような有利な特性は、例えば、次の改良された植物の特徴：表面積および深さに関する改良された根の成長、ほふく茎または分げつ形成増加、より強くより繁殖力あるほふく茎または分げつ、シュート成長改良、倒伏抵抗性増強、シュートベース直径増大、葉面積増大、栄養素および構成要素のより高収率、例えば、炭水化物、脂肪、油、タンパク質、ビタミン、ミネラル、精油、染料、繊維、より良好な繊維質、より早期開花、花数の増加、マイコトキシンなどの毒性産生物含有率低下、いずれもの種類の残渣もしくは不都合な構成要素の含有率低下、またはより良好な消化性、収穫物質の貯蔵安定性向上、不都合な温度に対する耐性向上、干ばつおよび乾燥に対する耐性向上、およびウォータロギングの結果としての酸素欠乏も、土壌および水中の塩含有率上昇、オゾンストレスに対する耐性増強、除草剤および他の植物処理組成物に関する適合性向上、水吸収能および光合成性能の向上、有利な植物特性、例えば、成熟加速、より均一な成長、有益動物に対するより強い誘引性、受粉改善、または当業者に周知の他の利点において明らかになる。
【０２９９】
より詳細には、一般式（Ｉ）の１つ以上の本発明の化合物の使用は、植物および植物部分への噴霧施用において記載の利点を示す。加えて、本発明の一般式（Ｉ）の置換環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドと、遺伝子組換え品種との併用は、非生物的ストレスに対する耐性を増強する目的で同様に可能である。
【０３００】
上記植物にとってのさらなる様々な利点を、成分で表して公知の方法で組み合わせることができ、概して施用できる用語を使用してそれらを記載することができる。このような用語は、例えば、次の名前：植物賦活（phytotonic）効果、ストレス因子に対する耐性、低植物ストレス、植物の衛生、健全植物、植物の適応度、植物の健康、植物の概念、活力効果、ストレスシールド、防護シールド、作物の衛生、作物の衛生特性、作物の衛生産物、作物の衛生管理、作物の衛生治療、植物の衛生、植物の衛生特性、植物の衛生産物、植物の衛生管理、植物の衛生治療、緑化効果もしくは緑化再生（regreening）効果、新鮮、または当業者が全体に精通した他の用語である。
本発明に関連して、非生物的ストレスに対する耐性に対する良好な効果は：
・少なくとも、概して３％、特に５％より大きく、より好ましくは１０％より大きく改良した出芽、
・少なくとも、概して３％、特に５％より大きく、より好ましくは１０％より大きく増加した収穫量、
・少なくとも、概して３％、特に５％より大きく、より好ましくは１０％より大きく改良した根発達、
・少なくとも、概して３％、特に５％より大きく、より好ましくは１０％より長く伸びたシュートの大きさ、
・少なくとも、概して３％、特に５％より大きく、より好ましくは１０％より増加した葉面積、
・少なくとも、概して３％、特に５％より大きく、より好ましくは１０％より大きく改良した光合成性能、
・少なくとも、概して３％、特に５％より大きく、より好ましくは１０％より大きく改良した花の発生、
を意味すると理解されるが、これに限定されず、効果は個別に、あるいは２つ以上の効果のいずれかの組合せで起こり得る。
【０３０１】
本発明は、本発明の置換を有する般式（Ｉ）の環状アリール−およびヘテロアリールカルボニルヒドラジドの群から選択される少なくとも１つの化合物の非生物的ストレス因子に対する植物の耐性を増強するために効果的な量を含んでなる植物の処理用噴霧液をさらに提供する。散布液は、溶媒、配合助剤、特に水などの他の通例の成分を含んでなり得る。さらなる成分は、以下により詳細に記載する活性な農薬成分を含んでもよい。
【０３０２】
本発明は、非生物的ストレス因子に対する植物の耐性を増強するために、対応する散布液の使用をさらに提供する。続く所見は、一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物それ自体の本発明の使用および対応する散布液の両方に当てはまる。
【０３０３】
本発明によれば、加えて、さらに以下の定義の通りの少なくとも１つの肥料と併用して、植物またはそれらの環境に対する、本発明の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物の適用が可能であることを見出した。
【０３０４】
上記で詳細に明らかにした、本発明の一般式（Ｉ）の化合物と一緒に本発明に従って使用できる肥料は、概して、有機および無機窒素含有化合物、例えば、尿素類、尿素／ホルムアルデヒド縮合生成物、アミノ酸、アンモニウム塩および硝酸アンモニウム類、カリウム塩（好ましくは、塩化物、硫酸塩、硝酸塩）、リン酸塩および／または亜リン酸塩（好ましくは、カリウム塩およびアンモニウム塩）である。これに関連して、ＮＰＫ肥料、すなわち、窒素、リンおよびカリウム、硝酸アンモニウムカルシウム、すなわち、さらにカルシウムを含有する肥料、または硝酸硫酸アンモニウム（一般式（ＮＨ４）２ＳＯ４ＮＨ４ＮＯ３）、リン酸アンモニウムおよび硫酸アンモニウムは特に言及すべきである。これらの肥料は、概して当業者に公知である；例えば、Ullmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry, 5th edition, Vol. A 10, pages 323 to 431, Verlagsgesellschaft, Weinheim, 1987も参照。
【０３０５】
肥料は、微量栄養素（好ましくは、カルシウム、硫黄、ホウ素、マンガン、マグネシウム、鉄、ホウ素、銅、亜鉛、モリブデンおよびコバルト）および植物ホルモン（例えば、ビタミンＢ１およびインドール（ＩＩＩ）酢酸）の塩またはこれらの混合物をさらに含んでなり得る。本発明に従って使用する肥料は、リン酸二水素アンモニウム（ＭＡＰ）、リン酸二アンモニウム（ＤＡＰ）、硫酸カリウム、塩化カリウム、硫酸マグネシウムなどの他の塩も含有してもよい。第二栄養素または微量元素の適切な量は、肥料全体に対して、０．５重量％〜５重量％の量である。さらなるあり得る成分は、作物保護剤、例えば防かび剤、殺虫剤、除草剤、植物成長調節剤もしくは薬害軽減剤、またはその混合物である。これらのさらなる詳細を以下に記載する。
【０３０６】
肥料を、例えば、粉末、顆粒、プリルまたは成形物（compactates）の形態で使用することができる。しかしながら、肥料を液体でも使用し、水性媒体に溶解することができる。この場合、希釈水性アンモニアを窒素肥料として使用することもできる。肥料用にさらにあり得る成分は、例えば、Ullmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry, 5th edition, 1987, volume A 10, 363〜401頁、独国特許出願公開第４１２８８２８号、独国特許出願公開第１９０５８３４号および独国特許出願公開第１９６３１７６４号に記載されている。本発明に関連して、例えば、窒素、カリウムまたはリンから成る単肥および／または化成肥料の形態をとってもよい肥料の一般的組成は、広い範囲で変わり得る。概して、１重量％〜３０重量％の窒素（好ましくは５重量％〜２０重量％）、１重量％〜２０重量％のカリウム（好ましくは３重量％〜１５重量％）および１重量％〜２０重量％のリン（好ましくは３重量％〜１０重量％）の含有率が有利である。微量元素含有率は、通常、ｐｐｍの範囲、好ましくは１〜１０００ｐｐｍの範囲である。
【０３０７】
本発明に関連して、肥料および一般式（Ｉ）の１つ以上の本発明の化合物を同時に投与してもよい。しかしながら、最初に肥料を施用してから本発明の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物を施用、または最初に一般式（Ｉ）の１つ以上の本発明の化合物を施用してから肥料を施用することも可能である。しかしながら、一般式（Ｉ）の１つ以上の本発明の化合物および肥料を同時に施用しない場合、本発明に関連して、機能的関連で、特に、概して２４時間、好ましくは１８時間、より好ましくは１２時間、具体的に６時間、より具体的に４時間、さらにより具体的に２時間以内の期間内で施用する。本発明の非常に特定の実施形態では、本発明に記載の一般式（Ｉ）の１つ以上の化合物および肥料を、１時間未満、好ましくは３０分未満、より好ましくは１５分未満の時間枠内で施用する。
【０３０８】
有用植物、観賞植物、芝草種、公共および国内区域で観賞植物として使用される一般的樹木、ならびに森林樹木の群からの植物に対する本発明の一般式（Ｉ）の化合物の使用が好ましい。森林樹木としては、材木、セルロース、紙および樹木の部分から製造される製品用の樹木が挙げられる。本明細書で使用するとき、有用植物という語は、食品、動物用飼料、燃料用または工業的目的のための植物として使用される作物を表す。
【０３０９】
有用植物としては、例えば、次の種類の植物：ライコムギ、マカロニコムギ（硬質コムギ）、芝生、ブドウの木、穀類、例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ、カラスムギ、コメ、トウモロコシおよびアワ；ビート、例えば、サトウダイコンおよび飼料ビート；果実、例えば、仁果類、核果およびソフトフルーツ、例えば、リンゴ、セイヨウナシ、セイヨウスモモ、モモ、アーモンド、チェリーおよびベリー、例えば、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリー；マメ科植物、例えば、インゲンマメ（beans）、レンズマメ、エンドウマメおよびダイズ；油料作物、例えば、アブラナ、カラシナ、ポピー、オリーブ、ヒマワリ、ココナツ、ヒマシ油植物、カカオ豆およびピーナッツ；ウリ科植物、例えば、パンプキン／カボチャ、キュウリおよびメロン；繊維植物、例えば、ワタ、アマ、アサおよびジュート；柑橘類果実、例えば、オレンジ、レモン、グレープフルーツおよびタンジェリン；野菜、例えば、ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ種、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモおよびピーマン；クスノキ科、例えば、アボカド、シナモン属、ショウノウ、またはタバコ、木の実、コーヒー、ナス、サトウキビ、チャ、コショウ、ブドウ、ホップ、バナナ、ラテックス植物および観賞植物、例えば、花、低木、落葉樹および針葉樹などの植物も挙げられる。この列挙は限定とはならない。
【０３１０】
次の植物は、本発明の方法の施用のための特に適切な標的作物であると見なされる：カラスムギ、ライコムギ、ライコムギ、マカロニコムギ、ワタ、ナス、芝生、仁果類、核果、ソフトフルーツ、トウモロコシ、コムギ、オオムギ、キュウリ、タバコ、ブドウの木、コメ、穀類、セイヨウナシ、コショウ、インゲンマメ（beans）、ダイズ、アブラナ、トマト、ピーマン、メロン、キャベツ、ジャガイモおよびリンゴ。
【０３１１】
本発明の方法により改良することができる樹木の例としては：アビエス属（Abies sp.）、ユーカリプタス属（Eucalyptus sp.）、ピケア属（Picea sp.）、ピヌス属（Pinus sp.）、アエスクルス属（Aesculus sp.）、プラタヌス属（Platanus sp.）、チリア属（Tilia sp.）、アセル属（Acer sp.）、ツガ属（Tsuga sp.)、フラキシヌス属（Fraxinus sp.）、ソルブス属（Sorbus sp.）、ベツラ属（Betula sp.）、クラタエグス属（Crataegus sp.）、ウルムス属（Ulmus sp.）、ケルクス属（Quercus sp.）、ファグス属（Fagus sp.）、サリクス属（Salix sp.）、ポプルス属（Populus sp.）が挙げられる。
【０３１２】
本発明の方法により改良することができる好ましい樹木としては：アエスクルス属の樹木から：アエスクルス・ヒッポカスタヌム（A.hippocastanum）、アエスクルス・パリフロラ（A.pariflora）、アエスクルス・カルネア（A.carnea）；プラタナス属の樹木から：プラタナス・アセリフォリア（P.aceriflora）、プラタナス・オクシデンタリス（P.occidentalis）、プラタナス・ラセモサ（P.racemosa）；ピケア属の樹木から：ピケア・アビエス（P.abies）；ピヌス属の樹木から：ピヌス・ラジアート（P.radiate）、ピヌス・ポンデロサ（P.ponderosa）、ピヌス・コントルタ（P.contorta）、ピヌス・シルベストル（P.sylvestre）、ピヌス・エリオッチイ（P.elliottii）、ピヌス・モンテコラ（P.montecola）、ピヌス・アルビカウリス（P.albicaulis）、ピヌス・レジノサ（P.resinosa）、ピヌス・パルストリス（P.palustris）、ピヌス・タエダ（P.taeda）、ピヌス・フレキシリス（P.flexilis）、ピヌス・ジェフレギ（P.jeffregi）、ピヌス・バクシアナ（P.baksiana）、ピヌス・ストロベス（P.strobes）；ユーカリプタス属の樹木から：ユーカリプタス・グランディス（E.grandis）、ユーカリプタス・グロブラス（E.globulus）、ユーカリプタス・カマデンチス（E.camadentis）、ユーカリプタス・ニテンス（E.nitens）、ユーカリプタス・オブリクア（E.obliqua）、ユーカリプタス・レグナンス（E.regnans）、ユーカリプタス・ピルラルス（E.pilularus）が挙げられる。
【０３１３】
本発明の方法により改良することができる特に好ましい樹木は：ピヌス属の樹木から：ピヌス・ラジアート（P.radiate）、ピヌス・ポンデロサ（P.ponderosa）、ピヌス・コントルタ（P.contorta）、ピヌス・シルベストル（P.sylvestre）、ピヌス・ストロベス（P.strobes）；ユーカリプタス属の樹木から：ユーカリプタス・グランディス（E.grandis）、ユーカリプタス・グロブラス（E. globulus）、ユーカリプタス・カマデンチス（E.camadentis）である。
【０３１４】
本発明の方法により改良することができる特に好ましい樹木は：セイヨウトチノキ、スズカケノキ科、リンデンの木およびカエデの木である。
【０３１５】
本発明を、寒地型芝草および暖地型芝草を含むいずれもの所望の芝草にも施用することができる。寒地型芝草の例は、ケンタッキーブルーグラス（ポア・プランテンスィス（Poa pratensis L.）、オオスズメノカタビラ（ポア・トリビアリス（Poa trivialis L.）、コイチゴツナギ（ポア・コンプレッサ（Poa compressa L.）、スズメノカタビラ（ポア・アニュア（Poa annua L.）、アップランドブルーグラス（upland bluegrass）（ポア・グラウカンタ  ガウジン（Poa glaucantha Gaudin））、タチイチゴツナギ（ポア・ネモラリス（Poa nemoralis L.）およびチャボノカタビラ（ポア・ブルボサ（Poa bulbosa L.）などのブルーグラス（ポア属（Poa spp.））；クリーピングベントグラス（アグロスティス・パルストリス（Agrostis palustris Huds.）、コロニアルベントグラス（アグロスティス・テニウス（Agrostis tenuis Sibth.）、ベルベットベントグラス（アグロスティス・カニナ（Agrostis canina L.）、サウスジャーマンミックスドベントグラス（アグロスティス・テニウス・シブツ（Agrostis tenius Sibth）、アグロスティス・カニナＬ．（Agrostis canina L.）およびアグロスティス・パルストリス・ハドス（Agrostit palustris Huds.）を含むアグロスティス属）、およびコヌカグサ（アグロスティス・アルバ（Agrostis alba L.）などのベントグラス（アグロスティス属（Agrostis spp.））；レッドフェスク（red fescue）（フェスツカ・ルブラ（Festuca rubra L.属ルブラ）、クリーピングフェスク（creeping fescue）（フェスツカ・ルブラ（Ｆｅｓｔｕｃａ  ｒｕｂｒａ）Ｌ．）、オオウシノケグサ（chewings fescue）（フェスツカ・ルブラ・コムタタ（Ｆｅｓｔｕｃａ  ｒｕｂｒａ  ｃｏｍｍｕｔａｔａ）Ｇａｕｄ．）、シープフェスク（sheep fescue）（フェスツカ・オビナ（Ｆｅｓｔｕｃａ  ｏｖｉｎａ）Ｌ．）、ハードフェスク（hard fescue）（フェスツカ・ロンギフォリア（Ｆｅｓｔｕｃａ  ｌｏｎｇｉｆｏｌｉａ）Ｔｈｕｉｌｌ．）、ヘアフェスク（hair fescue）（フェスツカ・カピラタ（Ｆｅｓｔｕｃｕ  ｃａｐｉｌｌａｔａ）Ｌａｍ．）、トールフェスク（tall fescue）（フェスツカ・アルンディナセア（Festuca arundinacea)Schreb.）およびメドウフェスク（meadow fescue）（フェスツカ・エラノル（Festuca elanor)L.）などのウシノケグサ（フェスツカ属（Festuca spp.））；
一年生ライグラス（ロリウム・ムルティフロルム（Lolium multiflorum)Lam.）、ペレニアルライグラス（ロリウム・ペレネ（Lolium perenne)Lam.）およびイタリアンライグラス（ロリウム・ムルティフロルム（Lolium multiflorum)Lam.）などのライグラス（ロリウム属（Lolium spp.））；
ならびにフェアウェイホイートグラス（アグロピロン・クリスタタム（Agropyron cristatum)(L.)Gaertn.）、クレステッドホイートグラス（アグロピロン・デセルトルム（Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.）およびウェスタンホイートグラス（アグロピロン・スミチイ（Agropyron smithii)Rydb.）などのホイートグラス（アグロピロン属（Agropyron spp.））である。
【０３１６】
さらに寒地型芝草の例は、ビーチグラス（アモフィラ・ブレビリグラタ（Ammophila breviligulata)Fern.）、スムーズブロムグラス（ブロムス・イネルミス（Bromus inermis)Leyss.）、オオアワガエリ（プレウム・プラテンス（Phleum pratense)L.）などのガマ属、サンドカットテイル（sand cattail）（プレウム・スブラツム（Phleum subulatum)L.）、オーチャードグラス（ダクチリス・グロメラタ（Dactylis glomerata)L.）、アレチタチドジョウツナギ（プッチネリア・ディスタンス（Puccinellia distans)(L.)Parl.）およびクシガヤ（シノスルス・クリスタツス（Cynosurus cristatus)L.）である。
【０３１７】
暖地型芝草の例は、ギョウギシバ（シノドン属（Cynodon spp.)L.C.Rich）、ノシバ（ゾイシア属（Zoysia spp.)Willd.）、イヌシバ、（ステノタフルム・セクンダツム（Stenotaphrum secundatum)Walt Kuntze）、センチピードグラス（エレモクロア・オフィウロイデス・ムンロ（Eremochloa ophiuroides Munro）Ｈａｃｋ．）、ヒメイワダレソウ（アクソノプス・アフィニス・カーゼ（Axonopus affinis Chase））、バヒアグラス（パスパルム・ノタツム・フルッグ（Paspalum notatum Flugge））、キクユグラス（ペニセツム・クランデスチヌム（Pennisetum clandestinum）Hochst. ex Chiov.）、バッファログラス（ブフロー・ダクチロイズ（Buchloe dactyloids)(Nutt.) Engelm.）、ブルーグラマ（ボウテロウア・グラシリス（Bouteloua gracilis)(H.B.K.) Lag. ex Griffiths）、サワスズメノヒエ（パスパラム・バギナタム・スワルツ（Paspalum vaginatum Swartz））およびアゼガヤモドキ（ボウテロウア・カルチペンデュラ（Bouteloua curtipendula)(Michx.Torr.））である。寒地型芝草は、概して、本発明の使用に好ましい。特に好ましいのは、ブルーグラス、ベントグラスおよびコヌカグサ、ウシノケグサおよびライグラスである。ベントグラスは、特に好ましい。
【０３１８】
特に好ましいのは、本発明の一般式（Ｉ）の化合物を使用して、それぞれの市販またはよく使用される植物品種の植物を処理することである。植物品種は、新規の特性（「特色」）を有し、従来の品種改良、突然変異誘発により、または組み換えＤＮＡ技術を用いて得られた植物を意味すると理解される。従って、作物は、従来の品種改良および最適化手法により、もしくはトランスジェニック植物を含み、植物育種家らの権利により保護されたまたは保護されていない植物品種を含むバイオテクノロジーおよび遺伝子工学の手法またはこれらの手法の組合せにより得ることができる植物であり得る。
【０３１９】
従って、本発明に従った処理方法を、遺伝子組み換え生物（ＧＭＯ）、例えば、植物または種子の処理のためにも使用することができる。遺伝子組み換え植物（またはトランスジェニック植物）は、異種遺伝子がゲノム中に安定に組み込まれた植物である。「異種遺伝子」という表現は、植物の外側で準備またはアセンブルした遺伝子を本質的に意味し、核中に導入する場合、葉緑体または季肋部ゲノムは、対象のタンパク質もしくはポリペプチドの発現または植物内に存在する他の遺伝子の下方制御もしくはサイレンシング（例えば、アンチセンス技術、コサプレッション技術またはＲＮＡｉ技術［ＲＮＡ干渉法］を用いて）により、形質転換植物に新規または改良された農学的または他の特性を与える。ゲノム中にある異種遺伝子をトランスジーンとも呼ぶ。植物ゲノム中のその特異的存在により定義されるトランスジーンを、形質転換またはトランスジェニックイベントと呼ぶ。
【０３２０】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物を用いて好ましく処理した植物および植物種としては、これらの植物に特に有益で有用な特色を付与する遺伝子物質を有する全ての植物（品種改良および／またはバイオテクノロジーの手段により得られたか否かにかかわらず）が挙げられる。
【０３２１】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物を用いて同様に処理できる植物および植物種は、１つ以上の非生物的ストレス因子に対する耐性がある植物である。非生物的ストレス条件としては、例えば、熱、干ばつ、寒冷および乾燥ストレス、浸透ストレス、ウォータロギング、土壌塩分上昇、ミネラル暴露上昇、オゾン状態、強光状態、窒素栄養素の限定的利用、リン栄養素の限定的利用または日陰の忌避が挙げられ得る。
【０３２２】
本発明の式（Ｉ）の化合物を用いて同様に処理できる植物および植物品種は、増大した収穫量特性を特徴とする植物である。前記植物の増大した収穫量は、例えば、改良された植物生理機能、水の使用効率、水の保持効率、窒素使用改良、炭素同化増強、光合成向上、発芽効率向上および成熟加速などの成長および発達の結果であり得る。産生量は、早期開花、交配種子生産のための開花制御、実生成長力、植物サイズ、節間数および距離、根成長、種子サイズ、果実サイズ、さやサイズ、さや数または穂数、さらまたは穂当たりの種子数、種子質量、種子登熟向上、種子散乱低減、さら裂開低減および耐倒伏性を含む、植物構造改良（ストレスおよび非ストレス条件下）の影響を受け得る。さらなる収穫量の特色としては、炭水化物含有率、タンパク質含有率、油含有率および油組成、栄養価、栄養阻害化合物の低減、加工性向上およびより良好な貯蔵安定性などの種子組成が挙げられる。
【０３２３】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物を用いて処理してもよい植物は、概してより高収穫量、より高成長力、より高衛生および生物的および非生物的ストレス因子に対するより高い耐性をもたらす雑種強勢、または混成効果の特徴を既に発現している交配植物である。このような植物は、同系交配雄性不稔性親系統（雌性交雑育種親）と別の同系交配雄性稔性親系統（雄性交雑育種親）との交配により通常生産する。交配種子を雄性不稔性植物から通常収穫し、栽培者に販売される。雄性不稔性植物は、雄穂除去によりたまに生産（例えば、トウモロコシ）することができ（すなわち、雄性繁殖器官または雄花の機械的除去）；しかしながら、雄性不稔性が植物ゲノム中の遺伝的決定因子の結果であることはより典型的である。その場合、および特に種子が交配植物から収穫される所望の生産物である場合、雄性不稔性の原因となる遺伝的決定因子を含む交配植物の雄性稔性が完全に回復することを保証することは通常有益である。これは、雄性交雑育種親が雄性不稔性の原因となる遺伝的決定因子を含む交配植物の雄性稔性を回復可能である適切な稔性回復遺伝子を有することを保証することにより達成可能である。雄性不稔性に対する遺伝的決定因子は、細胞質内にあり得る。細胞質雄性不稔性（ＣＭＳ）の例は、例えば、ブラシカ（Brassica）属について記載された（国際公開第９２／００５２５１号、国際公開第９５／００９９１０号、国際公開第９８／２７８０６号、国際公開第０５／００２３２４号、国際公開第０６／０２１９７２号および米国特許第６，２２９，０７２号）。しかしながら、雄性不稔性に対する遺伝的決定因子は、核ゲノム内にもあり得る。雄性不稔性植物を、遺伝子工学などの植物バイオテクノロジーの手法により得ることもできる。雄性不稔性植物を得る特に有用な手段は、国際公開第８９／１０３９６号に記載されており、例えば、バルナーゼなどのリボヌクレアーゼは、雄しべのタペータム細胞内で選択的に発現される。それから、稔性を、バルスターなどのリボヌクレアーゼインヒビターのタペータム細胞内での発現により回復することができる（例えば、国際公開第９１／００２０６９号）。
【０３２４】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物を用いて処理してもよい植物または植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジーの手法により得られた）は、除草剤耐性植物、すなわち、１つ以上の所与の除草剤に対する耐性を付与した植物である。このような植物を、遺伝子形質転換によるか、あるいはこのような除草剤耐性を付与する突然変異を含む植物の選択により得ることができる。
【０３２５】
除草剤耐性植物は、例えば、グリフォセート耐性植物、すなわち、除草剤グリフォセートまたはその塩に対する耐性を付与した植物である。従って、例えば、グリフォセート耐性植物を、酵素５−エノールピルビルシキメート−３−ホスフェートシンターゼ（ＥＰＳＰＳ）をコードする遺伝子を用いて植物を形質転換することにより得ることができる。このようなＥＰＳＰＳ遺伝子の例は、細菌サルモネラ・チフィムリウム（Salmonella typhimurium）のＡｒｏＡ遺伝子（変異体ＣＴ７）（Comai et al., Science (1983), 221, 370-371）、細菌アグロバクテリウム属（Agrobacterium sp.）のＣＰ４遺伝子（Barry et al., Curr. Topics Plant Physiol. (1992), 7, 139-145）、ペチュニアＥＰＳＰＳ（Shah et al., Science (1986), 233, 478-481）、トマトＥＰＳＰＳ（Gasser et al., J. Biol. Chem. (1988), 263, 4280-4289）またはエレウシネ属（Ｅｌｅｕｓｉｎｅ）ＥＰＳＰＳ（国際公開第０１／６６７０４号）をコードする遺伝子である。例えば、欧州特許出願公開第０８３７９４４号、国際公開第００／０６６７４６号、国際公開第００／０６６７４７号または国際公開第０２／０２６９９５号に記載されているように、突然変異したＥＰＳＰＳもあり得る。グリフォセート耐性植物を、米国特許第５，７７６，７６０号および米国特許第５，４６３，１７５号に記載されているように、グリフォセートオキシドレダクターゼ酵素をコードする遺伝子の発現により得ることもできる。グリフォセート耐性植物を、例えば、国際公開０２／０３６７８２号、国際公開第０３／０９２３６０号、国際公開第０５／０１２５１５号および国際公開第０７／０２４７８２号に記載されているように、グリフォセートアセチルトランスフェラーゼ酵素をコードする遺伝子の発現により得ることもできる。グリフォセート耐性植物を、例えば、国際公開０１／０２４６１５号または国際公開第０３／０１３２２６号に記載されているように、上記遺伝子の自然発生突然変異体を含む植物に選択により得ることもできる。
【０３２６】
他の除草剤耐性植物は、例えば、ビアラホス、ホスフィノトリシンまたはグルホシネートなどの酵素グルタミンシンターゼを阻害する除草剤に対する耐性を付与した植物である。このような植物を、除草剤または阻害に対する耐性のある変異グルタミンシンターゼ酵素を解毒する酵素の発現により得ることができる。このような効果的解毒酵素の一例は、ホスフィノトリシンアセチルトランスフェラーゼをコードする酵素である（ストレプトマイセス（Streptomyces）属からのｂａｒまたはｐａｔタンパク質など）。外来性ホスフィノトリシンアセチルトランスフェラーゼを発現する植物は、例えば、米国特許第５，５６１，２３６号；米国特許第５，６４８，４７７号；米国特許第５，６４６，０２４号；米国特許第５，２７３，８９４号；米国特許第５，６３７，４８９号；米国特許第５，２７６，２６８号；米国特許第５，７３９，０８２号；米国特許第５，９０８，８１０号および米国特許第７，１１２，６６５号に記載されている。
【０３２７】
さらなる除草剤耐性植物は、酵素ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ（ＨＰＰＤ）を阻害する除草剤に対する耐性を付与した植物である。ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼは、パラ−ヒドロキシフェニルピルビン酸（ＨＰＰ）をホモゲンチジン酸に転化する反応を触媒する酵素である。国際公開第９６／０３８５６７号、国際公開第９９／０２４５８５号および国際公開第９９／０２４５８６号に従って、ＨＰＰＤインヒビターに対する植物耐性を、自然発生耐性ＨＰＰＤ酵素をコードする遺伝子、または変異ＨＰＰＤ酵素をコードする遺伝子を用いて形質転換することができる。ＨＰＰＤインヒビターに対する耐性を、ＨＰＰＤインヒビターによる天然ＨＰＰＤ酵素の阻害にもかかわらず、ホモゲンチジン酸生成を可能とする特定の酵素をコードする遺伝子を用いて植物を形質転換することにより得ることもできる。このような植物および遺伝子は、国際公開第９９／０３４００８号および国際公開第２００２／３６７８７号に記載されている。国際公開第２００４／０２４９２８号に記載されているように、ＨＰＰＤインヒビターに対する植物の耐性を、ＨＰＰＤ耐性酵素をコードする遺伝子に加えて、プレフェン酸デヒドロゲナーゼをコードする遺伝子を用いて植物を形質転換することにより改良することもできる。
【０３２８】
他の除草剤耐性植物は、アセト乳酸シンターゼ（ＡＬＳ）インヒビターに対する耐性を与えられた植物である。公知のＡＬＳインヒビターとしては、例えば、スルホニル尿素、イミダゾリノン、トリアゾールピリミジン系、ピリミジニルオキシ（チオ）安息香酸系、および／またはスルホニルアミノカルボニルトリアゾリノン除草剤が挙げられる。例えば、Tranel nd Wright, Weed Science (2002), 50, 700-712、および米国特許第５，６０５，０１１号、米国特許第５，３７８，８２４号、米国特許第５，１４１，８７０号および米国特許第５，０１３，６５９号に記載されているように、ＡＬＳ酵素の異なる突然変異（アセトヒドロキシ酸シンターゼ、ＡＨＡＳとしても公知）は、異なる除草剤および除草剤群に対する耐性を付与することが公知である。スルホニル尿素耐性植物およびイミダゾリノン耐性植物の生産は、米国特許第５，６０５，０１１号；米国特許第５，０１３，６５９号；米国特許第５，１４１，８７０号；米国特許第５，７６７，３６１号；米国特許第５，７３１，１８０号；米国特許第５，３０４，７３２号；米国特許第４，７６１，３７３号；米国特許第５，３３１，１０７号；米国特許第５，９２８，９３７号；および米国特許第５，３７８，８２４号；ならびに国際公開第９６／０３３２７０号にも記載されている。さらなるイミダゾリノン耐性植物は、例えば、国際公開第２００４／０４００１２号、国際公開第２００４／１０６５２９号、国際公開第２００５／０２０６７３号、国際公開第２００５／０９３０９３号、国際公開第２００６／００７３７３号、国際公開第２００６／０１５３７６号、国際公開第２００６／０２４３５１号および国際公開第２００６／０６０６３４号に記載されている。さらなるスルホニル尿素耐性植物およびイミダゾリノン耐性植物も、例えば、国際公開第２００７／０２４７８２号に記載されている。
【０３２９】
例えば、米国特許第５，０８４，０８２号にダイズについて、国際公開第９７／４１２１８号にコメについて、米国特許第５，７７３，７０２号および国際公開第９９／０５７９６５号にサトウダイコンについて、米国特許第５，１９８，５９９号にレタスについて、または国際公開第２００１／０６５９２２号にヒマワリについて記載されているように、ＡＬＳインヒビター、特にイミダゾリノン、スルホニル尿素および／またはスルファモイルカルボニルトリアゾリノンに対する耐性があるさらなる植物を、誘発突然変異、除草剤の存在下細胞培養中の選択または突然変異育種により得ることができる。
【０３３０】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物を用いて処理してもよい植物および植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジーの手法により得られた）は、昆虫耐性トランスジェニック植物、すなわち、特定の標的昆虫による攻撃に対する耐性を付与した植物である。このような植物を、遺伝子形質転換、またはこのような昆虫耐性を付与する突然変異を含む植物の選択により得ることができる。
【０３３１】
本明細書で使用される場合、「昆虫耐性トランスジェニック植物」という語は、以下をコードするコード配列を含んでなる少なくとも１つのトランスジーンを含むいずれもの植物を含む：
１）  バチルス・チューリンゲンシス（Bacillus thuringiensis）からの殺虫性結晶タンパクもしくはその殺虫性部分、例えば、Crickmore et al. (2005) in the Bacillus thuringiensis toxin nomenclature（オンライン：http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/）によりアップデートされたCrickmore et al., Microbiology and Molecular Biology Reviews (1998), 62, 807-813よりコンパイルされた殺虫性結晶タンパク、もしくはその殺虫性部分など、例えば、Ｃｒｙタンパク質分類Ｃｒｙ１Ａｂ、Ｃｒｙ１Ａｃ、Ｃｒｙ１Ｆ、Ｃｒｙ２Ａｂ、Ｃｒｙ３ＡｅもしくはＣｒｙ３Ｂｂのタンパク質もしくはその殺虫性部分；または
２）  バチルス・チューリンゲンシス（Bacillus thuringiensis）以外の第二結晶タンパクもしくはその部分の存在下で殺虫性のあるバチルス・チューリンゲンシスからの結晶タンパクもしくはその部分、例えば、Ｃｙ３４およびＣｙ３５結晶タンパクから成る二元毒素など（Moellenbeck et al., Nat. Biotechnol. (2001), 19, 668-72; Schnepf et al., Applied Environm. Microb. (2006), 71, 1765-1774）；または
３）  バチルス・チューリンゲンシス（Bacillus thuringiensis）からの２つの異なる殺虫性結晶タンパクの部分を含んでなるハイブリッド殺虫性タンパク質、例えば、上記１）のタンパク質のハイブリッドまたは上記２）のタンパク質のハイブリッドなど、例えば、トウモロコシの事象ＭＯＮ９８０３４により産生したＣｒｙ１Ａ．１０５タンパク質（国際公開第２００７／０２７７７７号）；または
４）  一部、特に１〜１０アミノ酸が別のアミノ酸に置換して、標的昆虫種に対するより高殺虫性活性を得る、および／または影響する、および／または、変化のため、クローニングもしくは形質転換中ＤＮＡをコードするときに誘発される標的昆虫種の範囲を拡張する、上記点１）〜３）のいずれか１つのタンパク質、例えば、トウモロコシの事象ＭＯＮ８６３もしくはＭＯＮ８８０１７におけるＣｒｙ３Ｂｂ１タンパク質、もしくは、トウモロコシの事象ＭＩＲ６０４におけるＣｒｙ３Ａタンパク質など；または
５）  バチルス・チューリンゲンシス（Bacillus thuringiensis）もしくはバチルス・セレウス（Bacillus cereus）からの殺虫性分泌タンパク質、もしくはその殺虫性部分、例えば、次のリンクに挙げられた植物性殺虫性タンパク質（ＶＩＰ）など、例えば、ＶＩＰ３Ａａタンパク質分類からのタンパク質：http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html：または
６）  バチルス・チューリンゲンシス（Bacillus thuringiensis）もしくはＢ．セレウス（B.cereus）からの第二分泌タンパク質の存在下殺虫性のあるバチルス・チューリンゲンシスもしくはバチルス・セレウス（Bacillus cereus）からの分泌タンパク質、例えば、ＶＩＰ１ＡおよびＶＩＰ２Ａタンパク質から成る二元毒素（国際公開第９４／２１７９５号）など；または
７）  バチルス・チューリンゲンシス（Bacillus thuringiensis）もしくはバチルス・セレウス（Bacillus cereus）からの異なる分泌タンパク質からの部分を含んでなるハイブリッド殺虫性タンパク質、例えば、上記１）のタンパク質のハイブリッドもしくは２）のタンパク質のハイブリッドなど；または
８）  一部、特に１〜１０アミノ酸が別のアミノ酸に置換して、標的昆虫種に対するより高殺虫性活性を得る、および／または影響する、および／または、変化のため、クローニングもしくは形質転換中（さらに殺虫性タンパク質をコードしながら）ＤＮＡをコードするときに誘発される標的昆虫種の範囲を拡張する、上記点１）〜３）のいずれか１つのタンパク質、例えば、ワタの事象ＣＯＴ１０２におけるＶＩＰ３Ａａタンパク質など。
【０３３２】
もちろん、本明細書で使用するとき、昆虫耐性トランスジェニック植物としては、上記分類１〜８のいずれか１つのタンパク質をコードする遺伝子の組合せを含んでなるいずれもの植物も挙げられる。１つの実施形態では、昆虫耐性植物は、上記分類１〜８のいずれか１つのタンパク質をコードする１つより多いトランスジーンを含んで、同じ標的昆虫種に対する殺虫性のある異なるタンパク質を使用するが、昆虫の異なる受容体結合部位と結合するなどの異なる作用機序を有することにより、影響する標的昆虫種の範囲を広げるかまたは植物に対して昆虫耐性の発達を遅らせる。
【０３３３】
一般式（Ｉ）の本発明に記載の化合物を用いて処理してもよい植物または植物部分（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジーの手法により得られた）は、非生物的ストレス因子に対する耐性がある。このような植物を、遺伝子形質転換、またはこのようなストレス耐性を付与する突然変異を含む植物の選択により得ることができる。特に有用なストレス耐性植物としては：
ａ．  国際公開第２０００／００４１７３号または欧州特許第０４０７７９８４．５号もしくは欧州特許第０６１０９８３６．５号に記載されているように、植物細胞または植物のポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）遺伝子の発現および／または活性を低下させることが可能なトランスジーンを含む植物；
ｂ．  例えば、国際公開第２００４／０９０１４０号に記載されているように、植物または植物細胞のＰＡＲＧコード遺伝子の発現および／または活性を低下させることが可能なストレス耐性増強トランスジーンを含む植物；
ｃ．  欧州特許第０４０７７６２４．７号または国際公開第２００６／１３３８２７号またはＰＣＴ欧州特許出願公開第０７／００２４３３号に記載されているように、ニコチンアミダーゼ、ニコチン酸ホスホリボシルトランスフェラーゼ、ニコチン酸モノヌクレオチドアデニルトランスフェラーゼ）、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドシンテターゼまたはニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼを含むニコチンアミドアデニンジヌクレオチドサルベージ生合成経路の植物機能酵素をコードするストレス耐性増強トランスジーンを含む植物、
が挙げられる。
【０３３４】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物を用いて処理してもよい植物または植物変種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジーの手法により得られた）は、収穫した生産物の変化した量、質および／もしくは貯蔵安定性おならびに／または収穫した生産物の特異的成分の変化した特性、例えば、以下のものなどを示す：
１）  その物理化学的特性において、特に、アミロース含有率もしくはアミロース／アミロペクチン比、分岐度、平均鎖長、側鎖分布、粘度挙動、ゲル強度、デンプン粒サイズおよび／もしくはデンプン粒形態が、この改変デンプンが特定の応用により良好に適するように、野生型植物細胞または植物中の合成デンプンと比較して変化する改変デンプンを合成するトランスジェニック植物。加工デンプンを合成するこれらのトランスジェニック植物は、例えば、欧州特許第０５７１４２７号、国際公開第９５／００４８２６号、欧州特許第０７１９３３８号、国際公開第９６／１５２４８号、国際公開第９６／１９５８１号、国際公開第９６／２７６７４号、国際公開第９７／１１１８８号、国際公開第９７／２６３６２号、国際公開第９７／３２９８５号、国際公開第９７／４２３２８号、国際公開第９７／４４４７２号、国際公開第９７／４５５４５号、国際公開第９８／２７２１２号、国際公開第９８／４０５０３号、国際公開第９９／５８６８８号、国際公開第９９／５８６９０号、国際公開第９９／５８６５４号、国際公開第２０００／００８１８４号、国際公開第２０００／００８１８５号、国際公開第２０００／２８０５２号、国際公開第２０００／７７２２９号、国際公開第２００１／１２７８２号、国際公開第２００１／１２８２６号、国際公開第２００２／１０１０５９号、国際公開第２００３／０７１８６０号、国際公開第２００４／０５６９９９号、国際公開第２００５／０３０９４２号、国際公開第２００５／０３０９４１号、国際公開第２００５／０９５６３２号、国際公開第２００５／０９５６１７号、国際公開第２００５／０９５６１９号、国際公開第２００５／０９５６１８号、国際公開第２００５／１２３９２７号、国際公開第２００６／０１８３１９号、国際公開第２００６／１０３１０７号、国際公開第２００６／１０８７０２号、国際公開第２００７／００９８２３号、国際公開第２０００／２２１４０号、国際公開第２００６／０６３８６２号、国際公開第２００６／０７２６０３号、国際公開第２００２／０３４９２３号、欧州特許第０６０９０１３４．５号、欧州特許第０６０９０２２８．５号、欧州特許第０６０９０２２７．７号、欧州特許第０７０９０００７．１号、欧州特許第０７０９０００９．７号、国際公開第２００１／１４５６９号、国際公開第２００２／７９４１０号、国際公開第２００３／３３５４０号、国際公開第２００４／０７８９８３号、国際公開第２００１／１９９７５号、国際公開第９５／２６４０７号、国際公開第９６／３４９６８号、国際公開第９８／２０１４５号、国際公開第９９／１２９５０号、国際公開第９９／６６０５０号、国際公開第９９／５３０７２号、米国特許第６，７３４，３４１号、国際公開第２０００／１１１９２号、国際公開第９８／２２６０４号、国際公開第９８／３２３２６号、国際公開第２００１／９８５０９号、国際公開第２００１／９８５０９号、国際公開第２００５／００２３５９号、米国特許第５，８２４，７９０号、米国特許第６，０１３，８６１号、国際公開第９４／００４６９３号、国際公開第９４／００９１４４号、国際公開第９４／１１５２０号、国際公開第９５／３５０２６号および国際公開第���７／２０９３６号に記載されている。
２）  非デンプン炭水化物ポリマーを合成または遺伝子組換えのない野生型植物と比較して変化した特性を有する非デンプン炭水化物ポリマーを合成トランスジェニック植物。
例えば、欧州特許第０６６３９５６号、国際公開第９６／００１９０４号、国際公開第９６／０２１０２３号、国際公開第９８／０３９４６０号および国際公開第９９／０２４５９３号に記載されているように、特にイヌリンおよびレバン型のポリフルクトースを産生する植物、国際公開第９５／０３１５５３号、米国特許出願公開第２００２／０３１８２６号、米国特許第６，２８４，４７９号、米国特許第５，７１２，１０７号、国際公開第９７／０４７８０６号、国際公開第９７／０４７８０７号、国際公開第９７／０４７８０８号および国際公開第２０００／１４２４９号に記載されているように、α−１，４−グルカンを産生する植物、国際公開第２０００／７３４２２号に記載されているように、α−１，６−分岐α−１，４−グルカンを産生する植物、および国際公開第２０００／０４７７２７号、欧州特許第０６０７７３０１．７号、米国特許第５，９０８，９７５および欧州特許第０７２８２１３号に記載されているように、アルテルナンを産生する植物である。
３）  例えば、国際公開第０６／０３２５３８号、国際公開第２００７／０３９３１４号、国際公開第２００７／０３９３１５号、国際公開第２００７／０３９３１６号、特開２００６／３０４７７９号および国際公開第２００５／０１２５２９号に記載されているように、ヒアルロナンを産生するトランスジェニック植物。
【０３３５】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物を用いて処理してもよい植物または植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジーの手法により得られた）は、変化した繊維特性を有するワタ植物などの植物である。このような植物を、遺伝子形質転換、またはこのような変化した繊維特性を付与する突然変異を含む植物の選択により得ることができ、以下を含む：
ａ）  国際公開第９８／０００５４９号に記載されているように、セルロースシンターゼ遺伝子の変化形態を含む、ワタ植物などの植物；
ｂ）  国際公開第２００４／０５３２１９号に記載されているように、ｒｓｗ２またはｒｓｗ３相同核酸の変化形態を含む、ワタ植物などの植物；
ｃ）  国際公開第２００１／０１７３３３号に記載されているように、ショ糖リン酸シンターゼの発現増大した、ワタ植物などの植物；
ｄ）  国際公開第０２／４５４８５号に記載されているように、ショ糖シンターゼの発現増大した、ワタ植物などの植物；
ｅ）  国際公開第２００５／０１７１５７号に記載されているように、例えば、繊維選択的β−１，３−グルカナーゼの下方制御により繊維細胞の根底においてゲート開閉する原形質連絡のタイミングを変化した、ワタ植物などの植物；
ｆ）  国際公開第２００６／１３６３５１号に記載されているように、例えば、ノッドＣおよびキチンシンターゼ遺伝子を含むＮ−アセチルグルコサミントランスフェラーゼ遺伝子の発現による変化した反応性を有する繊維を有する、ワタ植物などの植物。
【０３３６】
本発明に記載の式（Ｉ）の化合物を用いて処理してもよい植物または植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジーの手法により得られた）は、変化した油プロファイル特性を有するアブラナまたは関連するブラシカ属植物などの植物である。このような植物を、遺伝子形質転換、またはこのような変化した油特性を付与する突然変異を含む植物の選択により得ることができ、以下を含む：
ａ）  例えば、米国特許第５，９６９，１６９号、米国特許第５，８４０，９４６号または米国特許第６，３２３，３９２号または米国特許第６，０６３，９４７号に記載されているように、高オレイン酸含有率を有する油を産生する、アブラナ植物などの植物；
ｂ）  米国特許第６，２７０，８２８号、米国特許第６，１６９，１９０号または米国特許第５，９６５，７５５号に記載されているように、低リノレン酸含有率を有する油を産生する、アブラナ植物などの植物；
ｃ）  例えば、米国特許第５，４３４，２８３号に記載されているように、低レベルの飽和脂肪酸を有する油を産生する、アブラナ植物などの植物。
【０３３７】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物を用いて処理してもよい特に有用なトランスジェニック植物は、形質転換事象、もしくは形質転換事象の組合せを含む、および、例えば、様々な国立または地域監督機関のデータベースに一覧されている植物である。
【０３３８】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物を用いて処理してもよい特に有用なトランスジェニック植物は、例えば、１つ以上の毒素をコードする１つ以上の遺伝子を含んでなる植物であり、次の商品名で入手可能なトランスジェニック植物である：ＹＩＥＬＤ  ＧＡＲＤ（登録商標）（例えば、トウモロコシ、ワタ、ダイズ）、ＫｎｏｃｋＯｕｔ（登録商標）（例えば、トウモロコシ）、ＢｉｔｅＧａｒｄ（登録商標）（例えば、トウモロコシ）、ＢＴ−Ｘｔｒａ（登録商標）（例えば、トウモロコシ）、ＳｔａｒＬｉｎｋ（登録商標）（例えば、トウモロコシ）、Ｂｏｌｌｇａｒｄ（登録商標）（ワタ）、Ｎｕｃｏｔｎ（登録商標）（ワタ）、Ｎｕｃｏｔｎ  ３３Ｂ（登録商標）（ワタ）、ＮａｔｕｒｅＧａｒｄ（登録商標）（例えば、トウモロコシ）、Ｐｒｏｔｅｃｔａ（登録商標）およびＮｅｗＬｅａｆ（登録商標）（ジャガイモ）。とう除草剤耐性植物の例としては、次の商品名で入手可能なトウモロコシ品種、ワタ品種およびダイズ品種が挙げられる：Ｒｏｕｎｄｕｐ  Ｒｅａｄｙ（登録商標）（グリフォセート耐性、例えば、トウモロコシ、ワタ、ダイズ）、Ｌｉｂｅｒｔｙ  Ｌｉｎｋ（登録商標）（ホスフィノトリシン耐性、例えば、アブラナ）、ＩＭＩ（登録商標）（イミダゾリノン耐性）およびＳＣＳ（登録商標）（スルホニル尿素耐性）、例えば、トウモロコシ。言及し得る除草剤耐性植物（除草剤耐性に対して従来の方法で繁殖させた植物）としては、名前Ｃｌｅａｒｆｉｅｌｄ（登録商標）で販売されている品種（例えば、トウモロコシ）が挙げられる。
【０３３９】
本発明に従って使用する式（Ｉ）の化合物を、液剤、乳剤、水和剤、水ベースおよび油ベース懸濁剤、粉末剤、粉剤、ペースト剤、水溶粉剤、水溶粒剤、散播用粒剤、サスポエマルジョン濃縮剤、活性成分を含浸した天然化合物、活性成分を含浸した合成物質、肥料、およびポリマー物質のマイクロカプセル化などの通例の処方物に変えることができる。本発明に関連して、一般式（Ｉ）の化合物を噴霧処方物の形態で使用する場合が特に好ましい。
【０３４０】
従って、本発明は、非生物的ストレスに対する植物の耐性を増強するための噴霧処方物にもさらに関する。以後、噴霧処方物を詳細に記載する。
【０３４１】
噴霧施用用処方物を、公知の方法、例えば、使用する本発明の一般式（Ｉ）の化合物を増量剤、すなわち、液体溶媒および／または固体担体と、必要に応じて界面活性剤、すなわち、乳化剤および／または分散剤および／または泡形成剤と混合することにより製造する。さらなる通例の添加剤、例えば、通例の増量剤および溶媒または希釈剤、染料、湿潤剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、防腐剤、二次増粘剤、展着剤、ジベレリンおよび水も、必要に応じて使用することができる。適切な施設内あるいは施用前または施用中のいずれかで処方物を製造する。
【０３４２】
使用する助剤は、それから誘導される組成物自体および／または製剤（例えば、散布液）に、特定の技術的特性および／あるいは特殊な生物特性などの特定の特性を付与するのに適切な物質であり得る。典型的な助剤としては；増量剤、溶媒および担体が挙げられる。
【０３４３】
適切な増量剤は、例えば、水、例えば、芳香族および非芳香族炭化水素（パラフィン類、アルキルベンゼン、アルキルナフタレン、クロロベンゼン類）の分類からの極性および非極性有機化学液体、アルコール類およびポリオール類（適切な場合、置換、エーテル化および／またはエステル化されていてもよい）、ケトン類（アセトン、シクロヘキサノンなど）、エステル類（脂肪および油を含む）ならびに（ポリ）エーテル類、非置換および置換アミン類、アミド類、ラクタム類（Ｎ−アルキルピロリドン類）およびラクトン類、スルホン類およびスルホキシド類（ジメチルスルホキシドなど）である。
【０３４４】
利用する増量剤が水である場合、例えば、補助溶媒として有機溶媒を使用することも可能である。有用な液体溶媒としては、基本的に：キシレン、トルエンまたはアルキルナフタレンなどの芳香族化合物、クロロベンゼン、クロロエチレンまたは塩化メチレンなどの塩化芳香族化合物および塩化脂肪族炭化水素、シクロヘキサンまたはパラフィン、例えば、石油留分、鉱油および植物油などの脂肪族炭化水素、ブタノールまたはグリコールなどのアルコール類およびそれらのエーテルおよびエステル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトンまたはシクロヘキサノンなどのケトン類、ジメチルスルホキシドなどの強極性溶媒、ならびに水が挙げられる。
【０３４５】
無機顔料、例えば、酸化鉄、酸化チタン、プルシアンブルー、およびアリザリン着色剤、アゾ着色剤および金属フタロシアニン着色剤などの有機着色剤、ならびに鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデンおよび亜鉛の塩などの微量栄養素を使用することができる。
【０３４６】
本発明に従って使用できる処方物中に存在し得る適切な湿潤剤は、湿潤性を促進し、農薬活性物質の処方物に従来から使用されている全ての物質である。ナフタレンスルホン酸ジイソプロピルまたはジイソブチルなどのナフタレンスルホン酸アルキルを使用するのが好ましい。
【０３４７】
本発明に従って使用できる処方物中に存在し得る適切な分散剤および／または乳化剤は、活性な農薬成分の処方物に従来から使用されている全ての非イオン性、アニオン性およびカチオン性分散剤である。非イオン性もしくはアニオン性分散剤または非イオン性もしくはアニオン性分散剤の混合物を使用するのが好ましい。適切な非イオン性分散剤としては、特に、エチレンオキシド／プロピレンオキシドブロック重合体、アルキルフェノールポリグリコールエーテルおよびトリスチリルフェノールポリグリコールエーテル、ならびにそのリン酸化または硫酸化誘導体が挙げられる。適切なアニオン性分散剤は、特に、リグノスルホネート、ポリアクリル酸およびアリールスルホネート−ホルムアルデヒド縮合物である。
【０３４８】
本発明に従って使用可能な処方物中に存在し得る消泡剤は、活性な農薬成分の処方物に通例の全泡抑制物質である。シリコーン消泡剤およびステアリン酸マグネシウムを好ましく使用することができる。
【０３４９】
本発明に従って使用可能な処方物中に存在し得る防腐剤は、農薬組成物中にこのような目的で使用可能な全物質である。例としては、ジクロロフェンおよびベンジルアルコールヘミホルマールが挙げられる。
【０３５０】
本発明に従って使用可能な処方物中に存在し得る二次増粘剤は、農薬組成物中にこのような目的で使用可能な全物質である。好ましい例としては、セルロース誘導体、アクリル酸誘導体、キサンタン、改質粘度および微粉シリカが挙げられる。
【０３５１】
本発明に従って使用可能な処方物中に存在し得る展着剤としては、種子粉衣製品で使用可能な全ての通例の結合剤が挙げられる。好ましい例としては、ポリビニルピロリドン、酢酸ポリビニル、ポリビニルアルコールおよびチロースが挙げられる。本発明に従って使用可能な処方物中に存在し得る適切なジベレリンは、好ましくはジベレリンＡ１、Ａ３（＝ジベレリン酸）、Ａ４およびＡ７であり；ジベレリン酸を特に好ましく使用する。ジベレリンは公知である（R. Wegler "Chemie der Pflanzenschutz- und Schaedlingsbekaempfungsmittel", vol. 2, Springer Verlag, 1970, pp. 401-412参照）。
【０３５２】
さらなる添加剤は、香料、鉱油または植物油、必要に応じて改質油、ワックスおよび鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデンおよび亜鉛の塩などの栄養素（微量栄養素を含む）であってもよい。加えて、低温安定剤、酸化防止剤、光安定剤または化学的および／または物理的安定性を改良する他の薬剤などの安定剤が存在してもよい。
【０３５３】
処方物は、概して、一般式（Ｉ）の化合物の０．０１％〜９８重量％、好ましくは０．５％〜９０重量％を含む。
【０３５４】
本発明の一般式（Ｉ）の化合物は、市販の処方物中に存在してもよく、使用形態においても、殺虫剤、誘引剤、滅菌剤、殺細菌剤、ダニ駆除剤、殺線虫剤、殺菌剤、成長調整物質、除草剤、薬害軽減剤、肥料または情報化学物質などの他の活性化合物との混合物中でこれらの処方物から製造してもよい。
【０３５５】
加えて、植物の自己防御に対する式（Ｉ）の化合物の記載したプラス効果を、活性殺虫性、殺真菌性または殺細菌性化合物を用いた追加の処理により補助することができる。
【０３５６】
非生物的ストレスに対する耐性を増強するため、使用される本発明の一般式（Ｉ）の化合物またはその塩の施用する好ましい倍数は、認可された施用量で土壌、茎および／または葉の処理である。
【０３５７】
本発明の一般式（Ｉ）の有効成分またはその塩は、概して、その市販処方物中に付加的に存在してもよく、使用形態において、殺虫剤、誘引剤、滅菌剤、ダニ駆除剤、殺線虫剤、殺菌剤、殺細菌剤、成長調整物質、植物成熟に影響を及ぼす物質、薬害軽減剤、または除草剤などの他の活性成分との混合物中でこれらの処方物から製造してもよい。
【０３５８】
本発明は、次の生物の実施例により例証するが、これに限定するべきではない。
【０３５９】
生物学的実施例
In vivo分析
単子葉および双子葉作物の種子を木質繊維またはプラスチック製鉢の砂壌土に播種し、土壌または砂で覆い、良好な生育条件下で温室内で栽培した。試験植物は初期葉段階（ＢＢＣＨ１０〜ＢＢＣＨ１３）に処理した。ストレスの開始前に均一な水の供給を確実にするために、鉢の植物に物質を適用する前にダム灌漑によって水を供給した。
【０３６０】
湿潤性粉末（ＷＰ）の形態で製剤化された本発明の化合物を、０．２％の湿潤剤（例えば、アグロチン）の添加により６００ｌ／ｈａの等価水適用速度で水性懸濁液として植物の未処理部分に噴霧した。物質適用の直後に、植物のストレス処理を行った。この目的のために、木材繊維鉢が速く乾燥しすぎるのを防ぐために、プラスチック製のインサートに移した。
【０３６１】
乾燥ストレスは、次の条件下で徐々に乾燥させることによって誘導された：
「昼間」：約２６〜３０℃、照射で１４時間
「夜間」：約１８〜２０℃、非照射照で１０時間
【０３６２】
それぞれのストレス段階の持続時間は、主にストレスを受けた対照植物の条件によって決定した。ストレスを受けた対照植物に不可逆的な損傷が観察された場合、直ちに（良好な生育条件の温室に再灌水して移すことによって）終了した。
【０３６３】
ストレス段階の終了後約４〜７日を回復期とし、その間、植物は温室内で良好な生育条件下に再び保たれた。回復期の期間は、試験植物が潜在的影響の視覚的スコアリングを可能にする状態に達したときに主に決定され、したがって変動する。
【０３６４】
この時点に達したら、同じ年齢で未処理、非ストレスの対照と比較して、損傷の強度を視覚的に評価した。損傷の強さを、まずパーセントで評価した。次いで、これらの値を用いて、試験化合物の有効性を以下の式により計算した：
【数１】
2018526339.tif 000110
【０３６５】
以下の表Ａ−１〜Ａ−３に示される値は、少なくとも２回の反復を伴う少なくとも１つの試験からの平均値であり、乾燥ストレス下における様々な作物植物に対する一般式（Ｉ）の選択された化合物の効果を示す。
【表２】
2018526339.tif 000111
【０３６６】
【表３】
2018526339.tif 000112
【０３６７】
【表４】
2018526339.tif 000113
【０３６８】
In vivo分析−パートＢ
単子葉および双子葉作物の種子をプラスチックポットの砂壌土に播種し、土壌または砂で覆い、良好な生育条件下で温室内で栽培した。試験植物は初期葉段階（ＢＢＣＨ１０〜ＢＢＣＨ１３）に処理した。ストレスの開始前に均一な水の供給を確実にするために、鉢の植物に物質を適用する前にダム灌漑によって水を供給した。
【０３６９】
本発明の化合物を、まず湿潤性粉末（ＷＰ）として製剤化し、または溶媒混合物に溶解した。０．２％の湿潤剤（例えば、アグロチン）を補充した水でさらに希釈した。完成した噴霧液を、６００ｌ／ｈａの等価水適用速度で植物の緑色部分に噴霧した。物質適用の直後に、植物のストレス処理を行った。
【０３７０】
乾燥ストレスは、次の条件下で徐々に乾燥させることによって誘導された：
「昼間」：約２６〜３０℃、照射で１４時間
「夜間」：約１８〜２０℃、非照射照で１０時間
【０３７１】
それぞれのストレス段階の持続時間は、主にストレスを受けた対照植物の条件によって決定した。ストレスを受けた対照植物に不可逆的な損傷が観察された場合、直ちに（良好な生育条件の温室に再灌水して移すことによって）終了した。
【０３７２】
ストレス段階の終了後約４〜７日を回復期とし、その間、植物は温室内で良好な生育条件下に再び保たれた。回復期の期間は、試験植物が潜在的影響の視覚的スコアリングを可能にする状態に達したときに主に決定され、したがって変動する。
【０３７３】
この時点に達したら、ストレス対照植物と比較して、以下の分類により試験物質で処理した植物の外観を記録した：
０      良好な効果はない
＋      わずかに良好な効果
＋＋    明確な良好な効果
＋＋＋  強い良好な効果
【０３７４】
試験化合物のいずれかの防カビ作用または殺虫作用によって観察される効果への影響を除外するために、カビ感染または昆虫侵襲なしに試験が進行することがを確実なものとした。
【０３７５】
以下の表Ｂ−１およびＢ−２に示される値は、少なくとも３回反復した結果の平均値である。
【表５】
2018526339.tif 000114
【０３７６】
【表６】
2018526339.tif 000115
【０３７７】
上記表において、
ＢＲＳＮＳ＝ブラシカ・ナパス（Brassica napus）
ＺＥＡＭＸ＝ゼア・メイズ（Zea mays）
ＴＲＺＡＳ＝トリチカム・アエスティバム（Triticum aestivum）。
【国際調査報告】
2018526339.tif 000124
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