(57)【要約】  本発明は化合物(I)(式中、可変基は、明細書及び特許請求の範囲に示された通りに定義される)に関する。本発明はさらに、化合物(I)の使用、方法及び中間体に関する。【化１】2018529640.tif 000205【選択図】なし
2018529640.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物
【化１】
2018529640.tif 000203
(式中、
R1は、各場合において、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、無置換アリール、又はC1〜C4-アルキルから独立して選択される1つ、2つ、3つ、4つ又は5つの置換基Rx1により置換されているアリールであり、
R1の脂肪族部分は、無置換であるか、又は以下:
R1a、すなわち、ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ及びフェノキシ(フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1つ、2つ、3つ、4つ又は5つの置換基R11aを有する)
から互いに独立して選択される同一又は異なる基R1aにより置換されており、
R1のシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールの部分は、さらに置換されていないか、又は以下:
R1b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ、4つ、5つ若しくは最大数までの同一又は異なる基R1bを有し、
R2は、各場合において、R1に関して定義された置換基から独立して選択され、R2に関する可能な置換基は、それぞれ、R1a及びR1bに対応するR2a及びR2bであり、
R3、R4は、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、C1〜C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、飽和若しくは部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環から独立して選択され、各場合において、炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置きかえられていてもよく、複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を独立して含有しており、
R3及びR4の脂肪族部分は、独立してさらに置換されていないか、又は以下:
R3a、R4a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(アリール基及びフェニル基は、独立して無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシから選択される1つ、2つ、3つ、4つ又は5つの置換基を有する)
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ若しくは最大可能数までの同一又は異なる基R3a又はR4aをそれぞれ有しており、
R3及びR4の炭素環式、複素環式、ヘテロアリール及びアリールの部分は、独立してさらに置換されていないか、又は以下:
R3b、R4b、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ、4つ、5つ若しくは最大数までの同一又は異なる基R3b又はR4bをそれぞれ有し、
Rxは、上記で定義した通りであるか、又は
R3、R4は、それらが結合している炭素原子(式I中、*により印が付けられている)と一緒になって、飽和若しくは部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環を形成し、該複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、Nは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、無置換フェニル、又はC1〜C4-アルキルから選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基により置換されているフェニルであり、Sは、その酸化体SO又はSO2の形態にあってもよく、炭素環又は複素環は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシから独立して選択される、1つ、2つ、3つ又は4つの置換基R34を有し、フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R34aにより置換されており、各場合において、炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置きかえられていてもよく、
R5は、ハロゲンであり、
R6は、H及びハロゲンから選択され、
R9、R10は、H、ハロゲン、CN、NO2、N(R91)(R92)、S(R93)、S(O)z94(R94)、O(R95)、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、シクロアルキル、CO-(R96)から独立して選択され、R91、R92は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、CO-R(911)及びS(O)z91R912から独立して選択され、
R911は、H又はR912であり、
R912は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、O-R9111及びN(R9112)(R9113)から独立して選択され、
R9111は、アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキルであり、
R9112、R9113は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニル及びシクロアルキルから独立して選択され、
z91は、1又は2であり、
R93は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキルであり、
R94は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、O-R941及びN(R942)(R943)から独立して選択され、
R941は、アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルから独立して選択され、
R942、R943は、H及びR941から独立して選択され、
z94は、1又は2であり、
R95は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、カルボニル-R951及びS(O)z95R952から独立して選択され、
R951は、H又はR952であり、
R952は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、O-R9521及びN(R9522)(R9523)から独立して選択され、
R9521は、アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルから独立して選択され、
R9522、R9523は、H及びR9521から独立して選択され、
z95は、1又は2であり、
R96は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、O-R961及びN(R962)(R963)から独立して選択され、
R961は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルから独立して選択され、
R962、R963は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルから独立して選択され、
R9、R10の脂肪族部分は、無置換であるか、又は同一若しくは異なるR9aの基により置換されており、R9aは、以下:ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオから互いに独立して選択されるか、
又はR9及びR10は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員、6員若しくは7員の複素環式又は複素芳香族環を形成し、これらの環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、Nは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、無置換フェニル、又はC1〜C4-アルキルから選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基により置換されているフェニルであり、Sは、その酸化体SO又はSO2の形態にあってもよく、各場合において、炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置きかえられていてもよく、複素環式環又は複素芳香族環は、(R11)mにより置換されており、mは、0、1、2、3又は4であり、
R11は、各場合において、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、各場合において、炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置きかえられていてもよく、
Rxは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、無置換アリール、又はC1〜C4-アルキルから独立して選択される1つ、2つ、3つ、4つ又は5つの置換基Rx1により置換されているアリールであり、R11の脂肪族部分は、無置換であるか、又は以下:
R11a、すなわち、ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ及びフェノキシ(フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR11aにより置換されている)
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ若しくは最大可能数までの同一又は異なる基R11aを有し、
R11のシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールの部分は、無置換であるか、又は以下:
R11b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ、4つ、5つ若しくは最大数までの同一又は異なる基R11bを有し、
R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環Aを形成し、環Aは、フェニル、又は5員若しくは6員のヘテロアリールであり、ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、環Aは、(R78)oにより置換されており、
oは、0、1、2又は3であり、
R78は、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、CH(=O)、C(=O)C1〜C6-アルキル、C(=O)NH(C1〜C6-アルキル)、CR'=NOR''、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C2〜C6-アルケニルオキシ、C2〜C6-アルキニルオキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-シクロアルケニル、3員、4員、5員若しくは6員の飽和又は部分的に不飽和の複素環、5員又は6員のヘテロアリール及びフェニルから独立して選択され、これらの複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、C1〜C4-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、飽和若しくは部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の複素環、5員若しくは6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、これらの複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及び/又はR''は、独立して無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロゲンアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロゲンアルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択される1つ、2つ又は3つのR'''を有し、Rxは、上で定義されており、
R78の脂肪族部分は、さらに置換されていないか、又は以下:
R78a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-シクロアルケニル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルケニル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、5員又は6員のヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ(ヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR78aaにより置換されている)
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ若しくは最大可能数までの同一又は異なる基R78aを有し、
R78の脂環式、フェニル、複素環式及びヘテロアリール部分は、無置換であるか、又は以下:
R78b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一又は異なる基R78bにより置換されている)
並びにそのN-オキシド及び農業上許容される塩。
【請求項２】
R3及びR4が、C1〜C4-アルキルから独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R5及びR6が、F、Cl及びBrから独立して選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項４】
R9及びR10が、H及びC1〜C4-アルキルから独立して選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項５】
R9及びR10が、CN及びハロゲンから独立して選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項６】
R9及びR10が、CO-NH2、CO-NH(C1〜C4-アルキル)又はCO-N(C1〜C4-アルキル)2から独立して選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項７】
R9及びR10が、S-(C1〜C4-アルキル)、SO-(C1〜C4-アルキル)又はSO2-(C1〜C4-アルキル)から独立して選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項８】
R9及びR10が、H、CN、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、CO-NH2、CO-NH(C1〜C4-アルキル)、CO-N(C1〜C4-アルキル)2、S-(C1〜C4-アルキル)、SO-(C1〜C4-アルキル)又はSO2-(C1〜C4-アルキル)から独立して選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項９】
R5及びR6がハロゲンである請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物Iの合成方法であって、
a)化合物IIA
【化２】
2018529640.tif 000204
(式中、R7及びR8によって形成された、場合によって置換されている環は、「A」と命名される円によって示されており、可変基は、請求項1〜8のいずれか一項において、化合物Iに関して定義された通りである)を、ハロゲン化剤と反応させるステップ
を含む、合成方法。
【請求項１０】
請求項9に記載されている、中間体化合物IIA。
【請求項１１】
請求項1から8のいずれか一項に記載の式Iの化合物の1つ、そのN-オキシド又は農業上許容される塩を含む、組成物。
【請求項１２】
さらなる活性物質を追加で含む、請求項11に記載の組成物。
【請求項１３】
植物病原性菌類を駆除するための、請求項1から8のいずれか一項に記載の式Iの化合物、その農業上許容される塩、及び請求項18又は19に記載の組成物の使用。
【請求項１４】
植物病原性菌類を駆除するための方法であって、菌類、又は菌類の攻撃から保護すべき材料、植物、土壌若しくは種子を、有効量の、請求項1から8のいずれか一項に記載の式Iの少なくとも1つの化合物、又は請求項11若しくは12に記載の組成物により処理するステップを含む、方法。
【請求項１５】
種子100kgあたり0.1〜10kgの量の、請求項1から8のいずれか一項に記載の式Iの少なくとも1つの化合物若しくはその農業上許容される塩、又は請求項11若しくは12に記載の組成物でコーティングした種子。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、植物病原性菌類を駆除するための、ピリジン化合物、並びにそのN-オキシド及び塩、並びに植物病原性菌類を駆除するための使用及び方法、並びに少なくとも1つのこのような化合物によりコーティングされている種子に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法、中間体、このような中間体を調製する方法、及び少なくとも1つの化合物Iを含む組成物に関する。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００２】
公知の殺菌性化合物の殺菌活性は、多くの場合、特に施用量が少ないと、満足のいくものではない。このことに基づき、本発明の目的は、植物病原性の有害な菌類に対して、改善された活性及び/又はより広い活性スペクトルを有する化合物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００３】
驚くべきことに、この目的は、植物病原性菌類に対する好都合な殺菌活性を有する本発明の式Iのピリジン化合物の使用によって実現される。
【０００４】
したがって、本発明は、式Iの化合物
【０００５】
【化１】
2018529640.tif 000003
(式中、
R1は、各場合において、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、無置換アリール、又はC1〜C4-アルキルから独立して選択される1つ、2つ、3つ、4つ又は5つの置換基Rx1により置換されているアリールであり、
R1の脂肪族部分は、無置換であるか、又は以下:
R1a、すなわち、ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ及びフェノキシ(フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1つ、2つ、3つ、4つ又は5つの置換基R11aを有する)
から互いに独立して選択される同一又は異なる基R1aにより置換されており、
R1のシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールの部分は、さらに置換されていないか、又は以下:
R1b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ、4つ、5つ若しくは最大数までの同一又は異なる基R1bを有し、
R2は、各場合において、R1に関して定義された置換基から独立して選択され、R2に関する可能な置換基は、それぞれ、R1a及びR1bに対応するR2a及びR2bであり、
R3、R4は、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、C1〜C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、飽和若しくは部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環から独立して選択され、各場合において、炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置きかえられていてもよく、複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を独立して含有しており、
R3及びR4の脂肪族部分は、独立してさらに置換されていないか、又は以下:
R3a、R4a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(アリール基及びフェニル基は、独立して無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシから選択される1つ、2つ、3つ、4つ又は5つの置換基を有する)
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ若しくは最大可能数までの同一又は異なる基R3a又はR4aをそれぞれ有しており、
R3及びR4の炭素環式、複素環式、ヘテロアリール及びアリールの部分は、独立してさらに置換されていないか、又は以下:
R3b、R4b、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ、4つ、5つ若しくは最大数までの同一又は異なる基R3b又はR4bをそれぞれ有し、
Rxは、上記で定義した通りであるか、又は
R3、R4は、それらが結合している炭素原子(式I中、*により印が付けられている)と一緒になって、飽和若しくは部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環を形成し、該複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、Nは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、無置換フェニル、又はC1〜C4-アルキルから選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基により置換されているフェニルであり、Sは、その酸化体SO又はSO2の形態にあってもよく、炭素環又は複素環は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシから独立して選択される、1つ、2つ、3つ又は4つの置換基R34を有し、フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R34aにより置換されており、各場合において、炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置きかえられていてもよく、
R5は、ハロゲンであり、
R6は、H又はハロゲンから選択され、
R9、R10は、H、ハロゲン、CN、NO2、N(R91)(R92)、S(R93)、S(O)z94(R94)、O(R95)、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、シクロアルキル、CO-(R96)から独立して選択され、R91、R92は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、CO-R(911)及びS(O)z91R912から独立して選択され、
R911は、H又はR912であり、
R912は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、O-R9111及びN(R9112)(R9113)から独立して選択され、
R9111は、アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキルであり、
R9112、R9113は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニル及びシクロアルキルから独立して選択され、
z91は、1又は2であり、
R93は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキルであり、
R94は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、O-R941及びN(R942)(R943)から独立して選択され、
R941は、アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルから独立して選択され、
R942、R943は、H又はR941から独立して選択され、
z94は、1又は2であり、
R95は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、カルボニル-R951、S(O)z95R952から独立して選択され、
R951は、H又はR952であり、
R952は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、O-R9521、N(R9522)(R9523)から独立して選択され、
R9521は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルから独立して選択され、
R9522、R9523は、H及びR9521から独立して選択され、
z95は、1又は2であり、
R96は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、O-R961、N(R962)(R963)から独立して選択され、
R961は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルから独立して選択され、
R962、R963は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルから独立して選択され、
R9、R10の脂肪族部分は、無置換であるか、又は同一若しくは異なるR9aの基により置換されており、R9aは、以下:ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオから互いに独立して選択されるか、
又はR9及びR10は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員、6員又は7員の複素環式又は複素芳香族環を形成し、これらの環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、Nは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、無置換フェニル、又はC1〜C4-アルキルから選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基により置換されているフェニルであり、Sは、その酸化体SO又はSO2の形態にあってもよく、各場合において、炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置きかえられていてもよく、複素環式環又は複素芳香族環は、(R11)mにより置換されており、mは、0、1、2、3又は4であり、
R11は、各場合において、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、各場合において、炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置きかえられていてもよく、
Rxは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、無置換アリール、又はC1〜C4-アルキルから独立して選択される1つ、2つ、3つ、4つ又は5つの置換基Rx1により置換されているアリールであり、R11の脂肪族部分は、無置換であるか、又は以下:
R11a、すなわち、ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ及びフェノキシ(フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR11aにより置換されている)
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ若しくは最大可能数までの同一又は異なる基R11aを有し、
R11のシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールの部分は、無置換であるか、又は以下:
R11b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ、4つ、5つ若しくは最大数までの同一又は異なる基R11bを有し、
R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環Aを形成し、環Aは、フェニル、又は5員若しくは6員のヘテロアリールであり、ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、環Aは、(R78)oにより置換されており、
oは、0、1、2又は3であり、
R78は、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、CH(=O)、C(=O)C1〜C6-アルキル、C(=O)NH(C1〜C6-アルキル)、CR'=NOR''、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C2〜C6-アルケニルオキシ、C2〜C6-アルキニルオキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-シクロアルケニル、3員、4員、5員又は6員の飽和又は部分的に不飽和の複素環、5員又は6員のヘテロアリール及びフェニルから独立して選択され、これらの複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、C1〜C4-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、飽和又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、これらの複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及び/又はR''は、独立して無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロゲンアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロゲンアルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択される1つ、2つ又は3つのR'''を有し、Rxは、上記で定義されており、
R78の脂肪族部分は、さらに置換されていないか、又は以下:
R78a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-シクロアルケニル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルケニル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、5員又は6員のヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ(ヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR78aaにより置換されている)
から互いに独立して選択される、1つ、2つ、3つ若しくは最大可能数までの同一又は異なる基R78aを有し、
R78の脂環式、フェニル、複素環式及びヘテロアリール部分は、無置換であるか、又は以下:
R78b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一又は異なる基R78bにより置換されている)
並びにそのN-オキシド及び農業上許容される塩に関する。
【発明を実施するための形態】
【０００６】
本発明の化合物中の環員の番号付けは、上記の式Iで示された通りである。
【０００７】
式Iの化合物は、例えば、有機溶媒中、酸の存在下で、タイプIIのアルコールとタイプIIIのニトリルから開始して入手することができる(例えば、US2008/0,275,242又はWO2005/070917を参照されたい)。好ましくは、硫酸又はスルホン酸、特に、トリフルオロメタンスルホン酸が酸として使用される。大部分の好適な溶媒は、炭化水素、好ましくはベンゼン又はジクロロメタンである。以下のスキームにおいて、R7及びR8によって形成された、場合によって置換されているフェニル又はヘテロアリールは、「A」と命名される円によって示されている:
【０００８】
【化２】
2018529640.tif 000004
【０００９】
出発原料の性質に応じて、この反応は、-40℃〜200℃、特に、-10℃〜120℃、より詳細には0℃〜100℃、さらにより詳細には、室温又は周囲温度(約23℃)〜80℃の温度で行われる。
【００１０】
タイプIIIのニトリルは、市販されているか、又は以下の文献手順に従い、対応するハロゲン化物から当業者により調製することができる(例えば、Journal of OrganicChemistry、76巻(2号)、665〜668;2011頁;Angewandte Chemie、International Edition、52巻(38号)、10035〜10039頁;2013年;WO2004/013094を参照されたい)。
【００１１】
タイプIIのアルコールは、以下に記載されている通り調製することができる。当業者は、タイプIIIの化合物を、エーテル溶媒、好ましくはTHF中、低温で、不活性条件下、有機金属試薬、好ましくはアルキルグリニャール試薬又はアルキル-リチウム試薬と反応させて、タイプIIの化合物を得ることができることを認識しているであろう。
【００１２】
【化３】
2018529640.tif 000005
【００１３】
あるいは、タイプIIのアルコールは、エポキシドIIIa及び化合物VIから調製することができる(以下を参照されたい):
【００１４】
【化４】
2018529640.tif 000006
【００１５】
メタル化反応は、例えばn-ブチルリチウム、sec-ブチルリチウム又はtert-ブチルリチウムなどのリチウム-有機化合物を使用して好ましくは実施され、ハロゲンがリチウムにより交換され得る。同様に、それぞれのグリニャール試薬が形成する、マグネシウムとの反応も好適である。さらなる可能性は、Mgの代わりに、臭化イソプロピルマグネシウムなどの他のグリニャール試薬の使用である。
【００１６】
タイプIIIの化合物の通常の調製は、エーテル溶媒、好ましくはTHF中、低温で、不活性条件下、タイプIVの化合物を有機金属試薬、好ましくはアルキルグリニャール試薬又はアルキル-リチウム試薬と反応させて、既に報告されているタイプIIIの化合物を得ることによって実現することができる(例えば、WO2012051036;WO2011042918を参照されたい)。
【００１７】
【化５】
2018529640.tif 000007
【００１８】
タイプIVの化合物は、有機溶媒、好ましくはTHF又はジクロロメタン中、タイプVのカルボニル化合物、好ましくはカルボン酸(X=OH)又は酸塩化物(X=Cl)をNH(OR')R''(式中、R'及びR''は、(C1〜C4)-アルキルから選択され、最も好ましくはメチルである)と反応させることによって入手することができる。通常、この反応は、有機塩基、好ましくはN(C2H5)3又はピリジンの存在下、0℃から周囲温度の間の範囲で行われる(例えば、US20130324506;Tetrahedron:Asymmetry、17巻(4号)、508〜511頁;2006年を参照されたい)。X=OHの場合、活性化試薬、好ましくはカルボジイミドの添加が好ましいことがある(例えば、ChemMedChem、7巻(12号)、2101〜2112頁;2012年;2011038204;Journal of Organic Chemistry、76巻(1号)、164〜169頁;2011年を参照されたい)。
【００１９】
【化６】
2018529640.tif 000008
【００２０】
必要な場合、タイプVの化合物は、タイプVIの対応するハロゲン化アリール(Halは、ハロゲン、好ましくはBr又はIである)から調製することができる。記載されている通り(Tetrahedron、68巻(9号)、2113〜2120頁;2012年;Chemical Communications(Cambridge、United Kingdom)、49巻(60号)、6767〜6769頁;2013年)、ハロゲン化アリールは、有機溶媒中、好ましくはDMF又はDMSO中、高温で、遷移金属触媒、好ましくは銅(I)塩の存在下で、タイプVIIの化合物と反応させる。通常、塩基、好ましくはリン酸カリウムが添加される。
【００２１】
【化７】
2018529640.tif 000009
【００２２】
適宜、タイプIIの化合物は、以下の通り調製することができる。タイプVIIIの既知の又は市販の化合物は、当業者によって容易に調製される、タイプIXの有機金属試薬、好ましくはグリニャール試薬又は有機リチウム試薬と反応させることができる。好ましくは、この反応はエーテル溶媒中、不活性条件下、-78℃〜室温の温度範囲で行われる。
【００２３】
【化８】
2018529640.tif 000010
【００２４】
R5及びR6がFである化合物I(化合物I-1と呼ぶ)は、文献の先例(US2008/0,275,242)に基づいて、以下の通り、対応するケト化合物(化合物IIAと呼ぶ)から入手するのが好ましいことがある。当業者は、化合物I-1が、有機溶媒、好ましくは、ジクロロメタンなどの塩素化炭化水素中、例えば室温で、好適なハロゲン化剤、好ましくは三フッ化ジエチルアミノ硫黄又は三ハロゲン化リンを使用して形成することができることを認識していよう。適宜、この反応は高温で行うことができる。
【００２５】
【化９】
2018529640.tif 000011
【００２６】
タイプIIAの化合物は、有機溶媒中、水性又は温和な酸性条件下、タイプI-2の化合物(R5及びR6は、ハロゲン置換基(Hal')、特に、ブロモである)を反応させることにより、入手することができる。
【００２７】
【化１０】
2018529640.tif 000012
【００２８】
前記化合物I-2は、有機溶媒、好ましくはクロロベンゼン又は四塩化炭素中、開始剤、好ましくはアゾ-ビス-イソブチロニトリルの存在下、高温で、化合物I-3(R5及びR6は、どちらも水素である)から、ハロゲン源、好ましくはN-ブロモスクシンイミド又は1,3-ジブロモ-5,5-ジメチルヒダントインとの反応により調製することができる(例えば、WO2008/035379を参照されたい)。
【００２９】
【化１１】
2018529640.tif 000013
【００３０】
あるいは、いずれかに記載されている通り(WO2013/047749)、化合物I-1は、化合物I-2から直接、調製することができる。この目的のため、化合物I-2は、有機溶媒、好ましくは芳香族炭化水素中、高温で、フッ化水素トリエチルアミン(HF NEt3)と反応させる。
【００３１】
N-オキシドは、従来の酸化方法により、例えば、化合物Iをメタクロロ過安息香酸などの有機過酸化物(WO03/64572又はJ. Med. Chem. 38巻(11号)、1892〜903頁、1995年を参照されたい)と、又は過酸化水素(J. Heterocyc. Chem. 18巻(7号)、1305〜8頁、1981年を参照されたい)などの無機酸化剤、又はオキソン(J. Am. Chem. Soc. 123巻(25号)、5962〜5973頁、2001年を参照されたい)で処理することにより、本発明の化合物から調製することができる。この酸化により、純粋なモノ-N-オキシド又は異なるN-オキシドの混合物となることがあり、後者の混合物は、クロマトグラフィーなどの従来の方法によって分離することができる。
【００３２】
上記の合成が、異性体の混合物を生じる場合、個々の異性体は、ある場合、使用するための後処理中、又は適用中、相互変換され得るので(例えば、光、酸又は塩基の作用下)、分離は、一般に、必ずしも必要としない。そのような変換はまた、使用後、例えば、処理される植物における植物の処理において又は防除される有害な菌類において起こることがある。
【００３３】
これより、中間化合物がさらに記載される。したがって、当業者は、置換基の好ましい例、やはり特には、化合物Iに関連して本明細書において示されたそれぞれの置換基に関して、以下の表に提示されているものが、中間体に対して適用されることを容易に理解するであろう。これにより、置換基は、各場合において、互いに独立して、又はより好ましくは組み合わせて、本明細書において定義されている意味を有する。
【００３４】
式IIAの中間化合物は、新規である。したがって、本発明の一態様は、式IIAの化合物:
【００３５】
【化１２】
2018529640.tif 000014
(式中、置換基R1、R2、R3、R4、R9、R10及びoは、定義されている通りであり、好ましくは式Iに関して定義されている通りである)
に関する。
【００３６】
式IIAの化合物は、殺菌活性を有しており、化合物Iを指す以下の詳細は、化合物IIAにも該当する。
【００３７】
化合物IIAの特定の実施形態は、以下の化合物IIA.A、IIA.B、IIA.C、IIA.D、IIA.E、IIA.F、IIA.G、IIA.H、IIA.I、IIA.J及びIIA.Kである。これらの式では、置換基R1、R2、R3、R4、R9、R10、R78及びoは、独立して、定義されている通りであるか、又は好ましくは本明細書において定義されている通りである:
【００３８】
【化１３】
2018529640.tif 000015
2018529640.tif 000016
【００３９】
一実施形態によれば、式IIA.A、IIA.B、IIA.C、IIA.D、IIA.E、IIA.F、IIA.G、IIA.H、IIA.I、IIA.J、IIA.K及びII.A.Lのそれぞれにおいて、oは、それぞれ0である。すなわちこのヘテロアリールは置換されていない。これらの化合物は、それぞれIIA.A.1、IIA.B.1、IIA.C.1、IIA.D.1、IIA.E.1、IIA.F.1、IIA.G.1、IIA.H.1、IIA.I.1、IIA.J.1、IIA.K.1及びII.A.Ka.1と命名する。
【００４０】
さらに好ましい化合物Iは、以下の化合物IIA.L、IIA.M、IIA.N、IIA.O、IIA.P、IIA.Q、IIA.R、IIA.S、IIA.T及びIIA.Uである。これらの式では、置換基R1、R2、R3、R4、R9、R10、R78及びoは、独立して、定義されている通りであるか、又は好ましくは本明細書において定義されている通りである:
【００４１】
【化１４】
2018529640.tif 000017
2018529640.tif 000018
【００４２】
一実施形態によれば、式IIA.L、IIA.M、IIA.N、IIA.O、IIA.P、IIA.Q、IIA.R、IIA.S、IIA.T及びIIA.Uのそれぞれにおいて、oは、それぞれ0、すなわちこのヘテロアリールは置換されていない。これらの化合物は、それぞれ、IIA.L.1、IIA.M.1、IIA.N.1、IIA.O.1、IIA.P.1、IIA.Q.1、IIA.R.1、IIA.S.1、IIA.T.1及びIIA.U.1と命名される。
【００４３】
本発明の具体的な化合物II.Aは、表1-1〜1-15、2-1〜2-15、3-1〜3-15、4-1〜4-15、5-1〜5-15、6-1〜6-15、7-1〜7-15、8-1〜8-15、9-1〜9-15、10-1〜10-8、11-1〜11-22、12-1〜12-24においてまとめられている式IIA.A、IIA.B、IIA.C、IIA.D、IIA.E、IIA.F、IIA.G、IIA.H、IIA.I、IIA.J、IIA.K及びIIA.Kaの化合物である。
【００４４】
表中の置換基について明記されている基のそれぞれはさらに、それ自体、それが明記されている組合せ、すなわち対象の置換基の特に好ましい態様から独立している。
【００４５】
表1-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００４６】
表1-2  oが1であり、R78が2"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００４７】
表1-3  oが1であり、R78が2"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００４８】
表1-4  oが1であり、R78が2"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００４９】
表1-5  oが1であり、R78が2"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５０】
表1-6  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５１】
表1-7  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５２】
表1-8  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５３】
表1-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５４】
表1-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５５】
表1-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５６】
表1-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５７】
表1-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５８】
表1-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００５９】
表1-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Aの化合物。
【００６０】
表2-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００６１】
表2-2  oが1であり、R78が1"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００６２】
表2-3  oが1であり、R78が1"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００６３】
表2-4  oが1であり、R78が1"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００６４】
表2-5  oが1であり、R78が1"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００６５】
表2-6  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００６６】
表2-7  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００６７】
表2-8  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００６８】
表2-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００６９】
表2-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００７０】
表2-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００７１】
表2-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００７２】
表2-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００７３】
表2-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００７４】
表2-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Bの化合物。
【００７５】
表3-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００７６】
表3-2  oが1であり、R78が2"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００７７】
表3-3  oが1であり、R78が2"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００７８】
表3-4  oが1であり、R78が2"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００７９】
表3-5  oが1であり、R78が2"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８０】
表3-6  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８１】
表3-7  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８２】
表3-8  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８３】
表3-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８４】
表3-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８５】
表3-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８６】
表3-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８７】
表3-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８８】
表3-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００８９】
表3-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Cの化合物。
【００９０】
表4-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【００９１】
表4-2  oが1であり、R78が2"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【００９２】
表4-3  oが1であり、R78が2"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【００９３】
表4-4  oが1であり、R78が2"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【００９４】
表4-5  oが1であり、R78が2"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【００９５】
表4-6  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【００９６】
表4-7  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【００９７】
表4-8  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【００９８】
表4-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【００９９】
表4-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【０１００】
表4-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【０１０１】
表4-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【０１０２】
表4-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【０１０３】
表4-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【０１０４】
表4-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Dの化合物。
【０１０５】
表5-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１０６】
表5-2  oが1であり、R78が1"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１０７】
表5-3  oが1であり、R78が1"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１０８】
表5-4  oが1であり、R78が1"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１０９】
表5-5  oが1であり、R78が1"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１０】
表5-6  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１１】
表5-7  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１２】
表5-8  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１３】
表5-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１４】
表5-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１５】
表5-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１６】
表5-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１７】
表5-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１８】
表5-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１１９】
表5-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Eの化合物。
【０１２０】
表6-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１２１】
表6-2  oが1であり、R78が2"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１２２】
表6-3  oが1であり、R78が2"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１２３】
表6-4  oが1であり、R78が2"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１２４】
表6-5  oが1であり、R78が2"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１２５】
表6-6  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１２６】
表6-7  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１２７】
表6-8  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１２８】
表6-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１２９】
表6-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１３０】
表6-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１３１】
表6-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１３２】
表6-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１３３】
表6-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１３４】
表6-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Fの化合物。
【０１３５】
表7-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１３６】
表7-2  oが1であり、R78が2"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１３７】
表7-3  oが1であり、R78が2"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１３８】
表7-4  oが1であり、R78が2"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１３９】
表7-5  oが1であり、R78が2"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４０】
表7-6  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４１】
表7-7  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４２】
表7-8  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４３】
表7-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４４】
表7-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４５】
表7-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４６】
表7-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４７】
表7-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４８】
表7-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１４９】
表7-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Gの化合物。
【０１５０】
表8-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１５１】
表8-2  oが1であり、R78が1"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１５２】
表8-3  oが1であり、R78が1"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１５３】
表8-4  oが1であり、R78が1"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１５４】
表8-5  oが1であり、R78が1"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１５５】
表8-6  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１５６】
表8-7  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１５７】
表8-8  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１５８】
表8-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１５９】
表8-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１６０】
表8-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１６１】
表8-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１６２】
表8-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１６３】
表8-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１６４】
表8-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Hの化合物。
【０１６５】
表9-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１６６】
表9-2  oが1であり、R78が2"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１６７】
表9-3  oが1であり、R78が2"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１６８】
表9-4  oが1であり、R78が2"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１６９】
表9-5  oが1であり、R78が2"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７０】
表9-6  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７１】
表9-7  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７２】
表9-8  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７３】
表9-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７４】
表9-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７５】
表9-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７６】
表9-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７７】
表9-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７８】
表9-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１７９】
表9-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Iの化合物。
【０１８０】
表10-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Jの化合物。
【０１８１】
表10-2  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Jの化合物。
【０１８２】
表10-3  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Jの化合物。
【０１８３】
表10-4  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Jの化合物。
【０１８４】
表10-5  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Jの化合物。
【０１８５】
表10-6  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Jの化合物。
【０１８６】
表10-7  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Jの化合物。
【０１８７】
表10-8  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Jの化合物。
【０１８８】
表11-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１８９】
表11-2  oが1であり、R78が1"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９０】
表11-3  oが1であり、R78が1"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９１】
表11-4  oが1であり、R78が1"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９２】
表11-5  oが1であり、R78が1"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９３】
表11-6  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９４】
表11-7  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９５】
表11-8  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９６】
表11-9  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９７】
表11-10  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９８】
表11-11  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０１９９】
表11-12  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２００】
表11-13  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２０１】
表11-14  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２０２】
表11-15  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２０３】
表11-16  oが1であり、R78が4"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２０４】
表11-17  oが1であり、R78が4"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２０５】
表11-18  oが1であり、R78が4"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２０６】
表11-19  oが1であり、R78が4"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２０７】
表11-20  oが1であり、R78が4"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２０８】
表11-21  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２０９】
表11-22  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２１０】
表12-1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２１１】
表12-2  oが1であり、R78が4"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２１２】
表12-3  oが1であり、R78が4"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２１３】
表12-4  oが1であり、R78が1"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２１４】
表12-5  oが1であり、R78が1"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２１５】
表12-6  oが1であり、R78が1"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２１６】
表12-7  oが1であり、R78が1"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２１７】
表12-8  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２１８】
表12-9  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２１９】
表12-10  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２２０】
表12-11  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kの化合物。
【０２２１】
表12-12  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２２２】
表12-13  oが1であり、R78が3"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２２３】
表12-14  oが1であり、R78が3"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２２４】
表12-15  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２２５】
表12-16  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２２６】
表12-17  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２２７】
表12-18  oが1であり、R78が4"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２２８】
表12-19  oが1であり、R78が4"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２２９】
表12-20  oが1であり、R78が4"-Brであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２３０】
表12-21  oが1であり、R78が4"-CH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２３１】
表12-22  oが1であり、R78が4"-OCH3であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２３２】
表12-23  oが1であり、R78が4"-OCHF2であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２３３】
表12-24  oが1であり、R78が4"-C6H5であり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Aの1行に相当する、式IIA.Kaの化合物。
【０２３４】
【化１５】
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【０２３５】
ジヒドロイソキノリン環の一部である炭素原子は、*の印が付けられている。
【０２３６】
【表１】
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【０２３７】
化合物IIの特定の実施形態は、以下の化合物II*である。この式において、置換基R9、R10、R78及びoは、独立して定義された通りであるか、好ましくは又は本明細書において定義されている。
【０２３８】
【化１６】
2018529640.tif 000063
【０２３９】
表中の置換基について明記されている基のそれぞれはさらに、それ自体、それが明記されている組合せ、すなわち対象の置換基の特に好ましい態様から独立している。
【０２４０】
本発明によるR9及びR10の組合せの特に好ましい実施形態は、表A*-1〜A*-9にまとめられている通りであり、A*-1〜A*-9の行はまた、互いに任意の組合せで、本発明の好ましい実施形態でもある。
【０２４１】
表A*1  oが0であり、個々の化合物それぞれに関するR9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表A*の1行に相当する、式II*の化合物。
【０２４２】
表A*2  oが1であり、R78が1"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表A*の1行に相当する、式II*の化合物。
【０２４３】
表A*3  oが1であり、R78が2"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表A*の1行に相当する、式II*の化合物。
【０２４４】
表A*4  oが1であり、R78が3"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表A*の1行に相当する、式II*の化合物。
【０２４５】
表A*5  oが1であり、R78が4"-Fであり、個々の化合物それぞれに関するR9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表A*の1行に相当する、式II*の化合物。
【０２４６】
表A*6  oが1であり、R78が1"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表A*の1行に相当する、式II*の化合物。
【０２４７】
表A*7  oが1であり、R78が2"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表A*の1行に相当する、式II*の化合物。
【０２４８】
表A*8  oが1であり、R78が3"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表A*の1行に相当する、式II*の化合物。
【０２４９】
表A*9  oが1であり、R78が4"-Clであり、個々の化合物それぞれに関するR9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表A*の1行に相当する、式II*の化合物。
【０２５０】
【表２】
2018529640.tif 000064
2018529640.tif 000065
2018529640.tif 000066
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【０２５１】
上記で示された可変基の定義では、一般に対象とする置換基を代表する集合的な用語が使用される。用語「Cn〜Cm」は、対象とする置換基又は置換基部分における、各場合において可能な炭素原子数を示す。
【０２５２】
用語「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を指す。
【０２５３】
用語「C1〜C6-アルキル」とは、1〜6個の炭素原子を有する直鎖状又は分岐状の飽和炭化水素基、例えばメチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、ブチル、1-メチルプロピル、2-メチルプロピル、1,1-ジメチルエチル、ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、ヘキシル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1,2,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピル及び1-エチル-2-メチルプロピルを指す。同様に、用語「C2〜C4-アルキル」とは、エチル、プロピル(n-プロピル)、1-メチルエチル(イソ-プロピル)、ブチル、1-メチルプロピル(sec.-ブチル)、2-メチルプロピル(イソ-ブチル)、1,1-ジメチルエチル(tert-ブチル)などの、2〜4個の炭素原子を有する直鎖状又は分岐状のアルキル基を指す。
【０２５４】
用語「C1〜C6-ハロゲンアルキル」とは、上記で定義されている1個又は6個の炭素原子を有するアルキル基を指し、これらの基における水素原子の一部又はすべてが、上述のハロゲン原子により置きかえられていてもよい。例は、クロロメチル、ブロモメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、1-クロロエチル、1-ブロモエチル、1-フルオロエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、2-クロロ-2-フルオロエチル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチル、2,2,2-トリクロロエチル又はペンタフルオロエチルなどの「C1〜C2-ハロゲンアルキル」基である。
【０２５５】
用語「C1〜C6-ヒドロキシアルキル」とは、上記で定義されている1個又は6個の炭素原子を有するアルキル基を指し、これらの基における水素原子の一部又はすべてが、OH基により置きかえられていてもよい。
【０２５６】
用語「C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル」とは、1〜4個の炭素原子を有するアルキルを指し(上記で定義した通り)、アルキル基の水素原子の1個が、C1〜C4-アルコキシ基により置きかえられている(上記で定義した通り)。同様に、用語「C1〜C6-アルコキシ-C1〜C4-アルキル」とは、1〜4個の炭素原子を有するアルキルを指し(上記で定義した通り)、アルキル基の水素原子の1個が、C1〜C6アルコキシ基により置きかえられている(上記で定義した通り)。
【０２５７】
用語「C2〜C6-アルケニル」とは、2〜6個の炭素原子及び任意の位置に二重結合を有する、直鎖状又は分岐状の不飽和炭化水素基を指す。例は、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル(アリル)、1-メチルエテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-メチル-1-プロペニル、2-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニル、2-メチル-2-プロペニルなどの、「C2〜C4-アルケニル」基である。
【０２５８】
用語「C2〜C6-アルキニル」とは、2〜6個の炭素原子を有しており、少なくとも1つの三重結合を含む、直鎖状又は分岐状の不飽和炭化水素基を指す。例は、エチニル、プロパ-1-イニル、プロパ-2-イニル(プロパルギル)、ブタ-1-イニル、ブタ-2-イニル、ブタ-3-イニル、1-メチル-プロパ-2-イニルなどの「C2〜C4-アルキニル」基である。
【０２５９】
用語「C1〜C6-アルコキシ」とは、アルキル基において、任意の位置で酸素を介して結合している1〜6個の炭素原子を有する直鎖状又は分岐状のアルキル基を指す。例は、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、1-メチルエトキシ、ブトキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルプロポキシ又は1,1-ジメチルエトキシなどの、「C1〜C4-アルコキシ」基である。
【０２６０】
用語「C1〜C6-ハロゲンアルコキシ」とは、上記で定義されているC1〜C6-アルコキシ基を指し、これらの基における水素原子の一部又はすべてが、上述のハロゲン原子により置きかえられていてもよい。例は、OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、2-フルオロエトキシ、2-クロロエトキシ、2-ブロモエトキシ、2-ヨードエトキシ、2,2-ジフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2-クロロ-2-フルオロエトキシ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエトキシ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエトキシ、2,2,2-トリクロロエトキシ、OC2F5、2-フルオロプロポキシ、3-フルオロプロポキシ、2,2-ジフルオロ-プロポキシ、2,3-ジフルオロプロポキシ、2  クロロプロポキシ、3-クロロプロポキシ、2,3-ジクロロプロポキシ、2-ブロモプロポキシ、3  ブロモプロポキシ、3,3,3-トリフルオロプロポキシ、3,3,3-トリクロロプロポキシ、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-フルオロメチル-2-フルオロエトキシ、1-クロロメチル-2-クロロエトキシ、1-ブロモメチル-2-ブロモエトキシ、4-フルオロブトキシ、4-クロロブトキシ、4-ブロモブトキシ又はノナフルオロブトキシなどの「C1〜C4-ハロゲンアルコキシ」基である。
【０２６１】
用語「C2〜C6-アルケニルオキシ」とは、アルケニル基において、任意の位置で酸素を介して結合している2〜6個の炭素原子を有する直鎖状又は分岐状のアルケニル基を指す。例は、「C2〜C4-アルケニルオキシ」基である。
【０２６２】
用語「C2〜C6-アルキニルオキシ」とは、アルキニル基において、任意の位置で酸素を介して結合している2〜6個の炭素原子を有する直鎖状又は分岐状のアルキニル基を指す。例は、「C2〜C4-アルキニルオキシ」基である。
【０２６３】
用語「C3〜C6-シクロアルキル」とは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどの、3〜6個の炭素環員を有する、単環式飽和炭化水素基を指す。したがって、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員のカルボシクリル又は炭素環は、「C3〜C10-シクロアルキル」である。
【０２６４】
用語「C3〜C6-シクロアルケニル」とは、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニルなどの、3〜6個の炭素環員及び少なくとも1つの二重結合を有する、部分的に不飽和の、3員、4員、5員又は6員の単環式炭素環を指す。したがって、部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員のカルボシクリル又は炭素環は、「C3〜C10-シクロアルケニル」である。
【０２６５】
用語「C3〜C8-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル」とは、1〜4個の炭素原子を有するアルキルを指し(上記で定義した通り)、アルキル基の水素原子の1個が、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル基により置きかえられている(上記で定義した通り)。
【０２６６】
用語「C1〜C6-アルキルチオ」は、本明細書で使用する場合、硫黄結合を介して結合している1〜6個の炭素原子(上記で定義した通り)を有する、直鎖状又は分岐状のアルキル基を指す。したがって、用語「C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ」は、本明細書で使用する場合、ハロゲンアルキル基中の任意の位置において、硫黄結合を介して結合している1〜6個の炭素原子(上記で定義した通り)を有する、直鎖状又は分岐状のハロゲンアルキル基を指す。
【０２６７】
用語「C(=O)-C1〜C6-アルキル」は、炭素原子の価数によって示される、C(=O)基の炭素原子を介して結合している基を指す。炭素の価数は4であり、窒素の価数は3である。同様に、以下の用語が、解釈されることになる:NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C3〜C6-シクロアルキル)、N(C3〜C6-シクロアルキル)2、C(=O)-NH(C1〜C6-アルキル)、C(=O)-N(C1〜C6-アルキル)2。
【０２６８】
用語「N、O及びSから選択される、1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員のヘテロシクリル又は複素環」とは、該複素環の環員原子が、炭素原子の他に、O、N及びSからなる群から独立して選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含む、飽和及び部分的に不飽和の複素環の両方の意味として理解されたい。例えば:
オキシラン、アジリジン、チイラン、オキセタン、アゼチジン、チエタン、[1,2]ジオキセタン、[1,2]ジチエタン、[1,2]ジアゼチジンなどの、環員としてO、N及びSからなる群からの1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する、3員又は4員の飽和複素環、及び
2-テトラヒドロフラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロチエニル、3-テトラヒドロチエニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、3-イソオキサゾリジニル、4-イソオキサゾリジニル、5-イソオキサゾリジニル、3-イソチアゾリジニル、4-イソチアゾリジニル、5-イソチアゾリジニル、3-ピラゾリジニル、4-ピラゾリジニル、5-ピラゾリジニル、2-オキサゾリジニル、4-オキサゾリジニル、5-オキサゾリジニル、2-チアゾリジニル、4-チアゾリジニル、5-チアゾリジニル、2-イミダゾリジニル、4-イミダゾリジニル、1,2,4-オキサジアゾリジン-3-イル、1,2,4-オキサジアゾリジン-5-イル、1,2,4-チアジアゾリジン-3-イル、1,2,4-チアジアゾリジン-5-イル、1,2,4-トリアゾリジン-3-イル、1,3,4-オキサジアゾリジン-2-イル、1,3,4-チアジアゾリジン-2-イル、1,3,4-トリアゾリジン-2-イル、2,3-ジヒドロフル-2-イル、2,3-ジヒドロフル-3-イル、2,4-ジヒドロフル-2-イル、2,4-ジヒドロフル-3-イル、2,3-ジヒドロチエン-2-イル、2,3-ジヒドロチエン-3-イル、2,4-ジヒドロチエン-2-イル、2,4-ジヒドロチエン-3-イル、2-ピロリン-2-イル、2-ピロリン-3-イル、3-ピロリン-2-イル、3-ピロリン-3-イル、2-イソオキサゾリン-3-イル、3-イソオキサゾリン-3-イル、4-イソオキサゾリン-3-イル、2-イソオキサゾリン-4-イル、3-イソオキサゾリン-4-イル、4-イソオキサゾリン-4-イル、2-イソオキサゾリン-5-イル、3-イソオキサゾリン-5-イル、4-イソオキサゾリン-5-イル、2-イソチアゾリン-3-イル、3-イソチアゾリン-3-イル、4-イソチアゾリン-3-イル、2-イソチアゾリン-4-イル、3-イソチアゾリン-4-イル、4-イソチアゾリン-4-イル、2-イソチアゾリン-5-イル、3-イソチアゾリン-5-イル、4-イソチアゾリン-5-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-1-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-2-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-3-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-4-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-5-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-1-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-3-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-4-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-5-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-1-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-3-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-4-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-5-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-2-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-3-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-4-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-5-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-2-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-3-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-4-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-5-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-2-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-3-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-4-イル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-ピペリジニル、1,3-ジオキサン-5-イル、2-テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、3-ヘキサヒドロピリダジニル、4-ヘキサヒドロピリダジニル、2-ヘキサヒドロピリミジニル、4-ヘキサヒドロピリミジニル、5-ヘキサヒドロピリミジニル、2-ピペラジニル、1,3,5-ヘキサヒドロトリアジン-2-イル及び1,2,4-ヘキサヒドロトリアジン-3-イル、及びさらには対応する-イリデン基などの、環員として、O、N及びSからなる群からの1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは部分的に不飽和の5員又は6員の複素環、及び
2,3,4,5-テトラヒドロ[1H]アゼピン-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、3,4,5,6-テトラヒドロ[2H]アゼピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,4,7-テトラヒドロ[1H]アゼピン-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,6,7-テトラヒドロ[1H]アゼピン-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、ヘキサヒドロアゼピン-1-、-2ー、-3-又は-4-イルなどのテトラヒドロアゼピニル及びヘキサヒドロアゼピニル、2,3,4,5-テトラヒドロ[1H]オキセピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,4,7-テトラヒドロ[1H]オキセピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,6,7-テトラヒドロ[1H]オキセピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、ヘキサヒドロアゼピン-1-、-2-、-3-又は-4-イル、テトラヒドロ及びヘキサヒドロ-1,3-ジアゼピニル、テトラヒドロ及びヘキサヒドロ-1,4-ジアゼピニル、テトラヒドロ及びヘキサヒドロ-1,3-オキサゼピニル、テトラヒドロ及びヘキサヒドロ-1,4-オキサゼピニル、テトラヒドロ及びヘキサヒドロ-1,3-ジオキセピニル、テトラヒドロ及びヘキサヒドロ-1,4-ジオキセピニルなどのヘキサヒドロアゼピン-1-、-2-、-3-又は-4-イル、テトラヒドロ及びヘキサヒドロオキセピニル、並びに対応する-イリデン基などの、飽和又は部分的に不飽和の7員の複素環である。
【０２６９】
用語「置換されている」とは、1つ、2つ、3つ又は最大可能数までの置換基により置換されていることを指す。
【０２７０】
用語「5員又は6員のヘテロアリール」とは、炭素原子の他に、N、O及びSからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含む、芳香族環系を指す。例えば、
ピロール-1-イル、ピロール-2-イル、ピロール-3-イル、チエン-2-イル、チエン-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、ピラゾール-1-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、ピラゾール-5-イル、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、イミダゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1,2,4-トリアゾリル-1-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル、1,2,4-トリアゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル及び1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルなどの5員のヘテロアリール、又は
ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル及び1,3,5-トリアジン-2-イル及び1,2,4-トリアジン-3-イルなどの6員のヘテロアリールである。
【０２７１】
本発明の化合物の農業上許容される塩は、これらの陽イオンの塩又はそれらの酸の酸付加塩をとりわけ包含し、その陽イオン及び陰イオンは、それぞれ、前記化合物の殺菌作用に悪影響を及ぼさない。したがって、好適な陽イオンは、特に、アルカリ金属イオン、好ましくはナトリウム及びカリウム、アルカリ土類金属イオン、好ましくはカルシウム、マグネシウム及びバリウム、遷移金属イオン、好ましくはマンガン、銅、亜鉛及び鉄のイオン、さらにはアンモニウムイオン(これは、所望の場合、1〜4つのC1〜C4-アルキル置換基及び/又は1つのフェニル若しくはベンジル置換基を有していてもよく、好ましくはジイソプロピルアンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラブチルアンモニウム、トリメチルベンジルアンモニウムである)、さらにはホスホニウムオン、スルホニウムイオン、好ましくはトリ(C1〜C4-アルキル)スルホニウム及びスルホキソニウムイオン、好ましくはトリ(C1〜C4-アルキル)スルホキソニウムである。有用な酸付加塩の陰イオンは、主に、塩化物イオン、臭化物イオン、フッ化物イオン、硫酸水素イオン、硫酸イオン、リン酸二水素イオン、リン酸水素イオン、リン酸イオン、硝酸イオン、炭酸水素イオン、炭酸イオン、ヘキサフルオロケイ酸イオン、ヘキサフルオロリン酸イオン、安息香酸イオン、及びC1〜C4-アルカン酸の陰イオン、好ましくはギ酸イオン、酢酸イオン、プロピオン酸イオン及び酪酸イオンである。それらは、このような本発明の化合物を、対応する陰イオンの酸、好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸又は硝酸と反応させることによって形成することができる。
【０２７２】
本発明の化合物は、非対称群の単結合周りの回転が束縛されて生じる、アトロプ異性体で存在する可能性がある。アトロプ異性体も、本発明の主題の一部を形成する。
【０２７３】
置換パターンに応じて、式Iの化合物及びそのN-オキシドは、1個以上の不斉中心を有することがあり、この場合、それらは、純粋な鏡像異性体若しくは純粋なジアステレオマーとして、又は鏡像異性体若しくはジアステレオマーの混合物として存在する。純粋な鏡像異性体又はジアステレオマー、及びそれらの混合物のどちらも、本発明の主題である。
【０２７４】
これより、本発明の化合物の特定の実施形態が記載される。本明細書では、それぞれの置換基の具体的な意味がさらに詳述され、それらの意味は、各場合において、それ自体に関するものであるが、やはり、本発明の特定の実施形態と、相互に任意に組み合わされている。
【０２７５】
さらに、可変基に関すると、一般に、化合物Iの実施形態はまた、その中間体にも該当する。
【０２７６】
本発明によるR1は、各場合において、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有しており、
Rxは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、無置換アリール、又はC1〜C4-アルキルから独立して選択される1つ、2つ、3つ、4つ若しくは5つの置換基Rx1により置換されているアリールであり、
R1の脂肪族部分は、無置換であるか、又は以下:
R1a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ及びフェノキシ(フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR11aにより置換されている)
から互いに独立して選択される同一又は異なる基R1aにより置換されており、
R1のシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールの部分は、無置換であるか、又は以下:
R1b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一又は異なる基R1bにより置換されている。
【０２７７】
本発明の化合物中に存在するすべてのR1に関して、以下の実施形態及び好ましい例は、該環中に存在していてもよい他の任意のR1の意味に独立して適用される。
【０２７８】
さらなる実施形態によれば、R1は、各場合において、H、ハロゲン又はCNから独立して選択される。
【０２７９】
さらなる実施形態によれば、R1は、各場合において、H、Cl又はCNから独立して選択される。
【０２８０】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は水素である。
【０２８１】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1はCNである。
【０２８２】
具体的な一実施形態によれば、R1は、ハロゲン、特に、Br、F又はCl、より詳細にはF又はCl、とりわけClである。
【０２８３】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1はOHである。
【０２８４】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2又はNH-SO2-Rxであり、Rxは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、無置換アリール、又はC1〜C4-アルキルから独立して選択される1つ、2つ、3つ、4つ若しくは5つの置換基Rx1により置換されているアリールである。
【０２８５】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は、C1〜C6-アルキル、特に、CH3などのC1〜C4-アルキルである。
【０２８６】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は、C1〜C6-ハロゲンアルキル、特に、CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2又はCH2ClなどのC1〜C4-ハロゲンアルキルである。
【０２８７】
さらなる実施形態によれば、R1は、C2〜C6-アルケニル又はC2〜C6-ハロゲンアルケニル、特に、CH=CH2などのC2〜C4-アルケニル又はC2〜C4-ハロゲンアルケニルである。
【０２８８】
さらなる実施形態によれば、R1は、C2〜C6-アルキニル又はC2〜C6-ハロゲンアルキニル、特に、CΞCHなどのC2〜C4-アルキニル又はC2〜C4-ハロゲンアルキニルである。
【０２８９】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は、C1〜C6-アルコキシ、特に、C1〜C4-アルコキシ、より詳細にはOCH3又はOCH2CH3などのC1〜C2-アルコキシである。
【０２９０】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、特に、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、より詳細にはOCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特に、OCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2などのC1〜C2-ハロゲンアルコキシである。
【０２９１】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は、C3〜C6-シクロアルキル、特に、シクロプロピルである。
【０２９２】
さらなる特定の実施形態では、R1は、C3〜C6-シクロアルキル、例えば本明細書において定義された好ましい1つ、2つ、3つ又は最大可能数までの同一又は異なる基R1bにより置換されているシクロプロピルである。
【０２９３】
具体的な実施形態によれば、R1は、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態では、R1は、完全に又は部分的にハロゲン化されているシクロプロピルである。
【０２９４】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は、無置換アリール、又は本明細書において定義されている1つ、2つ、3つ又は4つのR1bにより置換されているアリールである。特に、R1は、無置換フェニル、又は本明細書において定義されている1つ、2つ、3つ又は4つのR1bにより置換されているフェニルである。
【０２９５】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は、無置換の5員又は6員のヘテロアリールである。さらなる実施形態によれば、R1は、本明細書において定義されている1つ、2つ若しくは3つのR1bにより置換されている5員又は6員のヘテロアリールである。
【０２９６】
さらなる一実施形態によれば、R1は、各場合において、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ及びC3〜C6-シクロアルキルから独立して選択され、R1の脂肪族部分は、さらに置換されていないか、あるいは以下に定義されている1つ、2つ、3つ、4つ若しくは5つの同一又は異なる基R1aを有しており、R1のシクロアルキル部分は、さらに置換されていないか、あるいは以下に定義されている1つ、2つ、3つ、4つ若しくは5つの同一又は異なる基R1bを有する。
【０２９７】
さらなる実施形態によれば、R1は、水素、ハロゲン、OH、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシから独立して選択され、特に、F、Cl、Br、CN、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０２９８】
R1aは、R1の脂肪族部分に関して可能な置換基である。
【０２９９】
本発明によるR1aは、ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ及びフェノキシから独立して選択され、フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される、特にハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-ハロゲンアルキル、C1〜C2-アルコキシ及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから選択される、より詳細にはハロゲン(F、Cl及びBrなど)から選択される、R11aにより置換されている。
【０３００】
一実施形態によれば、R1aは、ハロゲン、OH、CN、C1〜C2-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R1aは、F、Cl、OH、CN、C1〜C2-アルコキシ、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３０１】
特定の一実施形態によれば、R1aは、F、Cl、Br及びI、より詳細にはF、Cl及びBrなどのハロゲンから独立して選択される。
【０３０２】
さらなる実施形態によれば、R1aは、OH、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R1aは、OH、シクロプロピル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３０３】
R1bは、R1のシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールの部分に関して可能な置換基である。
【０３０４】
本発明によるR1bは、ハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３０５】
その一実施形態によれば、R1bは、ハロゲン、CN、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R1bは、F、Cl、OH、CN、CH3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル及びハロゲンメトキシから独立して選択される。
【０３０６】
そのさらなる実施形態によれば、R1bは、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R1bは、OH、CH3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル及びハロゲンメトキシから独立して選択され、より詳細には、OH、CH3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル及びOCHF2から独立して選択される。
【０３０７】
本発明によるR1の特に好ましい実施形態は、以下の表P1にあり、行P1-1〜P1-16の各行は、本発明の特定の実施形態の1つに対応する。これにより、本発明の化合物中に存在するすべてのR1に関して、これらの具体的な実施形態及び好ましい例は、環中に存在していてもよい他の任意のR1の意味に独立して適用される。
【０３０８】
【表３】
2018529640.tif 000069
【０３０９】
本発明によるR2は、各場合において、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有しており、Rxは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、無置換アリール、又はC1〜C4-アルキルから独立して選択される、1つ、2つ、3つ、4つ若しくは5つの置換基Rx2により置換されているアリールであり、R2の脂肪族部分は、無置換であるか、又は
R2a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ及びフェノキシ(フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR22aにより置換されている)
から互いに独立して選択される同一又は異なる基R2aにより置換されており、
R2のシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールの部分は、無置換であるか、又は以下:
R2b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一又は異なる基R2bにより置換されている。
【０３１０】
本発明の化合物中に存在するすべてのR2に関して、以下の実施形態及び好ましい例は、該環中に存在していてもよい他のR2の意味に独立して適用される。
【０３１１】
さらなる実施形態によれば、R1は、各場合において、H、ハロゲン又はCNから独立して選択される。
【０３１２】
さらなる実施形態によれば、R1は、各場合において、H、Cl又はCNから独立して選択される。
【０３１３】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1は水素である。
【０３１４】
さらなる具体的な実施形態によれば、R1はCNである。
【０３１５】
具体的な一実施形態によれば、R2は、ハロゲン、特に、Br、F又はCl、より詳細にはF又はCl、とりわけClである。
【０３１６】
さらなる具体的な実施形態によれば、R2はOHである。
【０３１７】
さらなる具体的な実施形態によれば、R2は、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2又はNH-SO2-Rxであり、Rxは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、無置換アリール、又はC1〜C4-アルキルから独立して選択される1つ、2つ、3つ、4つ若しくは5つの置換基Rx2により置換されているアリールである。
【０３１８】
さらなる具体的な実施形態によれば、R2は、C1〜C6-アルキル、特に、CH3などのC1〜C4-アルキルである。
【０３１９】
さらなる具体的な実施形態によれば、R2は、C1〜C6-ハロゲンアルキル、特に、CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2又はCH2ClなどのC1〜C4-ハロゲンアルキルである。
【０３２０】
さらなる実施形態によれば、R2は、C2〜C6-アルケニル又はC2〜C6-ハロゲンアルケニル、特に、CH=CH2などのC2〜C4-アルケニル又はC2〜C4-ハロゲンアルケニルである。
【０３２１】
さらなる実施形態によれば、R2は、C2〜C6-アルキニル又はC2〜C6-ハロゲンアルキニル、特に、C≡CHなどのC2〜C4-アルキニル又はC2〜C4-ハロゲンアルキニルである。
【０３２２】
さらなる具体的な実施形態によれば、R2は、C1〜C6-アルコキシ、特に、C1〜C4-アルコキシ、より詳細にはOCH3又はOCH2CH3などのC1〜C2-アルコキシである。
【０３２３】
さらなる具体的な実施形態によれば、R2は、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、特に、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、より詳細にはOCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特に、OCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2などのC1〜C2-ハロゲンアルコキシである。
【０３２４】
さらなる具体的な実施形態によれば、R2は、C3〜C6-シクロアルキル、特に、シクロプロピルである。
【０３２５】
さらなる具体的な実施形態では、R2は、C3〜C6-シクロアルキル、例えば本明細書において定義された好ましい1つ、2つ、3つ又は最大可能数までの同一又は異なる基R2bにより置換されているシクロプロピルである。
【０３２６】
具体的な実施形態によれば、R2は、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態では、R2は、完全に又は部分的にハロゲン化されているシクロプロピルである。
【０３２７】
さらなる具体的な実施形態によれば、R2は、無置換アリール、又は本明細書において定義されている通り、1つ、2つ、3つ又は4つのR2bにより置換されているアリールである。特に、R2は、無置換フェニル、又は本明細書において定義されている1つ、2つ、3つ又は4つのR2bにより置換されているフェニルである。
【０３２８】
さらなる具体的な実施形態によれば、R2は、無置換の5員又は6員のヘテロアリールである。さらなる実施形態によれば、R2は、本明細書において定義されている通り、1つ、2つ若しくは3つのR2bにより置換されている5員又は6員のヘテロアリールである。
【０３２９】
さらなる一実施形態によれば、R2は、各場合において、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-アルコキシ及びC3〜C6-シクロアルキルから独立して選択され、R2の脂肪族部分は、さらに置換されていないか、あるいは以下に定義されている1つ、2つ、3つ、4つ若しくは5つの同一又は異なる基R2aを有しており、R2のシクロアルキル部分は、さらに置換されていないか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ、4つ若しくは5つの同一又は異なる基R2bを有する。
【０３３０】
さらなる実施形態によれば、R2は、水素、ハロゲン、OH、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシから独立して選択され、特に、F、Cl、Br、CN、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３３１】
R2aは、R2の脂肪族部分に関して可能な置換基である。
【０３３２】
本発明によるR2aは、ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ及びフェノキシから独立して選択され、フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される、特に、ハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-ハロゲンアルキル、C1〜C2-アルコキシ及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから選択される、より詳細にはハロゲン(F、Cl及びBrなど)から選択される、R22aにより置換されている。
【０３３３】
一実施形態によれば、R2aは、ハロゲン、OH、CN、C1〜C2-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R2aは、F、Cl、OH、CN、C1〜C2-アルコキシ、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３３４】
特定の一実施形態によれば、R2aは、F、Cl、Br及びI、より詳細にはF、Cl及びBrなどのハロゲンから独立して選択される。
【０３３５】
さらなる実施形態によれば、R2aは、OH、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R2aは、OH、シクロプロピル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３３６】
R2bは、R2のシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールの部分に関して可能な置換基である。
【０３３７】
本発明によるR2bは、ハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３３８】
その一実施形態によれば、R2bは、ハロゲン、CN、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R2bは、F、Cl、OH、CN、CH3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル及びハロゲンメトキシから独立して選択される。
【０３３９】
そのさらなる実施形態によれば、R2bは、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R2bは、OH、CH3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル及びハロゲンメトキシから独立して選択され、より詳細には、OH、CH3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル及びOCHF2から独立して選択される。
【０３４０】
本発明によるR2の特に好ましい実施形態は、以下の表P2にあり、行P2-1〜P2-16の各行は、本発明の特定の実施形態の1つに対応する。これにより、本発明の化合物中に存在するすべてのR2に関して、これらの具体的な実施形態及び好ましい例は、環中に存在していてもよい他の任意のR2の意味に独立して適用される。
【０３４１】
【表４】
2018529640.tif 000070
【０３４２】
R3、R4は、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、C1〜C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、飽和若しくは部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環あるいは複素環から独立して選択され、各場合において、炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置きかえられていてもよく、複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を独立して含有しており、R3及びR4の脂肪族部分は、独立して、無置換であるか、あるいは以下:
R3a、R4a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(アリール基及びフェニル基は、独立して、無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される、それぞれ同一若しくは異なる基R3a又はR4aにより置換されており、
R3及びR4の炭素環式、複素環式、ヘテロアリール及びアリールの部分は、独立して、無置換であるか、あるいは以下:
R3b、R4b、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される、それぞれ同一若しくは異なる基R3b又はR4bにより置換されており、
Rxは、上記で定義した通りであるか、
又はR3、R4は、それらが結合している炭素原子(式I中、*により印が付けられている)と一緒になって、飽和又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環を形成し、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、ヘテロ原子Nは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、無置換フェニル、又はC1〜C4-アルキルから選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基により置換されているフェニルであり、ヘテロ原子Sは、その酸化体SO又はSO2の形態にあってもよく、炭素環又は複素環は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシから独立して選択される、1つ、2つ、3つ又は4つの置換基R34を有しており、フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R34aにより置換されており、各場合において、複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置きかえられていてもよい。
【０３４３】
一実施形態によれば、R3は、水素、ハロゲン、OH、CN、SH、C1〜C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシ、特に、水素、ハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシから選択され、Rxは以下に定義されており、R4の脂肪族部分は、無置換であるか、又は以下に定義されている同一若しくは異なる基R3aにより置換されている。
【０３４４】
さらなる実施形態によれば、R3は、ハロゲン、OH、CN、SH、C1〜C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシ、特に、ハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシから選択され、Rxは以下に定義されており、R4の脂肪族部分は、無置換であるか、又は以下に定義されている同一若しくは異なる基R3aにより置換されている。
【０３４５】
特定の一実施形態によれば、R3は水素である。
【０３４６】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、水素、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル若しくはi-ペンチルなどの水素又はC1〜C6-アルキルである。
【０３４７】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は水素又はCH3である。
【０３４８】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルなどのC1〜C6-アルキルである。
【０３４９】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、水素又はC1〜C6-ハロゲンアルキル、特に、水素又はC1〜C4-ハロゲンアルキル、より詳細にはH、CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2などの水素又はC1〜C2-ハロゲンアルキルである。
【０３５０】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、C1〜C6-ハロゲンアルキル、特に、C1〜C4-ハロゲンアルキル、より詳細にはCF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2などのC1〜C2-ハロゲンアルキルである。
【０３５１】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、水素又はフェニル-CH2などの水素又はフェニル-C1〜C6-アルキルであり、フェニル部分は、各場合において、無置換であるか、あるいはハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから互いに独立して選択される、特に、F、Cl、Br、メチル、OCH3、CF3及びOCF3から選択される1つ、2つ若しくは3つの同一又は異なる基R3bにより置換されている。
【０３５２】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、フェニル-CH2などのフェニル-C1〜C6-アルキルであり、フェニル部分は、各場合において、無置換であるか、あるいはハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシ、特にF、Cl、Br、メチル、OCH3、CF3及びOCF3から互いに独立して選択される1つ、2つ若しくは3つの同一又は異なる基R3bにより置換されている。
【０３５３】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、水素又はアリール、特に、H又はフェニルであり、アリール又はフェニルの部分は、各場合において、無置換であるか、あるいはハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシ、特にF、Cl、Br、メチル、OCH3、CF3及びOCF3から互いに独立して選択される1つ、2つ若しくは3つの同一又は異なる基R3bを有する。一実施形態では、R3は、H又は無置換フェニルである。別の実施形態では、R3は、H、又は特に、F、Cl及びBrから選択される、より詳細には、F及びClから選択される、1個、2個若しくは3個、特に1個のハロゲンにより置換されているフェニルである。
【０３５４】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、アリール、特にフェニルであり、アリール又はフェニルの部分は、各場合において、無置換であるか、あるいはハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシ、特にF、Cl、Br、メチル、OCH3、CF3及びOCF3から互いに独立して選択される1つ、2つ若しくは3つの同一又は異なる基R3bを有する。一実施形態では、R3は、無置換フェニルである。別の実施形態では、R3は、特に、F、Cl及びBrから選択される、より詳細には、F及びClから選択される、1個、2個又は3個、特に1個のハロゲンにより置換されているフェニルである。
【０３５５】
さらなる実施形態によれば、R3は、水素であるか、又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の炭素環又は複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、炭素環及び複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている置換基R3bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、無置換である。
【０３５６】
さらなる実施形態によれば、R3は、部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環又は複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、炭素環及び複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている置換基R3bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、無置換である。
【０３５７】
さらなる実施形態によれば、R3は、水素であるか、又は飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環若しくは複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、炭素環及び複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている置換基R3bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、無置換である。
【０３５８】
さらなる実施形態によれば、R3は、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環又は複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、炭素環及び複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている置換基R3bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、無置換である。
【０３５９】
さらなる実施形態によれば、R3は、水素であるか、又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。その一実施形態によれば、複素環は、無置換である。
【０３６０】
さらなる実施形態によれば、R3は、部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。その一実施形態によれば、複素環は、無置換である。
【０３６１】
さらなる実施形態によれば、R3は、水素であるか、又は飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3aを有する。その一実施形態によれば、複素環は、無置換である。
【０３６２】
さらなる実施形態によれば、R3は、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。その一実施形態によれば、複素環は、無置換である。
【０３６３】
さらなる実施形態によれば、上記で記載されているR3の実施形態では、複素環は、N、O及びSから選択される好ましくは1個、2個又は3個の、より詳細には、1個又は2個のヘテロ原子を含有する。より詳細には、複素環は、N、O及びSから選択される1個のヘテロ原子を含有する。特に、複素環は、1個又は2個の、特に1個のOを含有する。
【０３６４】
特定の一実施形態によれば、R3は、水素、又は環員として、N、O及びSからなる群からの1個若しくは2個のヘテロ原子、特に1個のヘテロ原子を含有する、4員の飽和複素環である。一実施形態では、複素環は、ヘテロ原子として、1個のOを含有する。例えば、形成される複素環は、オキセタンである。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３６５】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、水素、又は環員として、N、O及びSからなる群からの1個、2個若しくは3個の、特に1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する、5員の飽和複素環である。一実施形態では、複素環は、ヘテロ原子として、1個のOを含有する。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３６６】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、環員として、N、O及びSからなる群からの1個、2個又は3個の、特に1個又は2個のヘテロ原子を含有する、5員の飽和複素環である。一実施形態では、複素環は、ヘテロ原子として、1個のOを含有する。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３６７】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、水素、又は環員として、N、O及びSからなる群からの1個、2個若しくは3個の、特に1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する、6員の飽和複素環である。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。具体的なその一実施形態によれば、前記6員の飽和複素環は、1個又は2個の、特に1個のヘテロ原子Oを含有する。その一実施形態によれば、6員の複素環はそれぞれ無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３６８】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、環員として、N、O及びSからなる群からの1個、2個又は3個の、特に1個又は2個のヘテロ原子を含有する、6員の飽和複素環である。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。具体的なその一実施形態によれば、前記6員の飽和複素環は、1個又は2個の、特に1個のヘテロ原子Oを含有する。その一実施形態によれば、6員の複素環はそれぞれ無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３６９】
さらなる実施形態によれば、R3は、水素であるか、又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の炭素環であり、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。
【０３７０】
さらなる実施形態によれば、R3は、部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環であり、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。
【０３７１】
さらなる実施形態によれば、R3は、水素であるか、又は飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の炭素環であり、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。
【０３７２】
さらなる実施形態によれば、R3は、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環であり、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。
【０３７３】
特定の一実施形態によれば、R3は水素又は3員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R4aも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３７４】
特定の一実施形態によれば、R3は、3員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３７５】
特定の一実施形態によれば、R3は、水素又は4員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３７６】
特定の一実施形態によれば、R3は、4員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３７７】
特定の一実施形態によれば、R3は、水素又は5員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、その炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３７８】
特定の一実施形態によれば、R3は、5員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、その炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３７９】
特定の一実施形態によれば、R3は、水素又は6員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３８０】
特定の一実施形態によれば、R3は、6員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R3bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR3bを有する。
【０３８１】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、フェニル-C1〜C6-アルキル、ハロゲンフェニル-C1〜C6-アルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、及び3員、4員、5員又は6員の炭素環から選択され、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。特定の実施形態では、R3は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、フェニル-CH2、ハロゲンフェニル-CH2、フェニル、ハロゲンフェニル、及び3員、4員、5員又は6員の炭素環から選択され、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。
【０３８２】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、フェニル-C1〜C6-アルキル、ハロゲンフェニル-C1〜C6-アルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、及び3員、4員、5員又は6員の炭素環から選択され、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。特定の実施形態では、R3は、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、フェニル-CH2、ハロゲンフェニル-CH2、フェニル、ハロゲンフェニル、及び3員、4員、5員又は6員の炭素環から選択され、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R3bを有する。
【０３８３】
本発明によるR3の特に好ましい実施形態は、以下の表P3にあり、行P3-1〜P3-33の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応する。R3が結合している炭素原子への結合点は、図において「#」で印が付けられている。
【０３８４】
【表５】
2018529640.tif 000071
【０３８５】
一実施形態によれば、R4は、水素、ハロゲン、OH、CN、SH、C1〜C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシ、特に、水素、ハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシから選択され、Rxは以下に定義されており、R4の脂肪族部分は、無置換であるか、又は以下に定義されている同一若しくは異なる基R4aにより置換されている。
【０３８６】
さらなる実施形態によれば、R4は、ハロゲン、OH、CN、SH、C1〜C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシ、特に、ハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシから選択され、Rxは以下に定義されており、R4の脂肪族部分は、無置換であるか、又は以下に定義されている同一若しくは異なる基R4aにより置換されている。
【０３８７】
特定の一実施形態によれば、R4は水素である。
【０３８８】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、水素、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル若しくはi-ペンチルなどの水素又はC1〜C6-アルキルである。
【０３８９】
さらなる特定の実施形態によれば、R3は水素又はCH3である。
【０３９０】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルなどのC1〜C6-アルキルである。
【０３９１】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、水素又はC1〜C6-ハロゲンアルキル、特に、水素又はC1〜C4-ハロゲンアルキル、より詳細にはH、CF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2などの水素又はC1〜C2-ハロゲンアルキルである。
【０３９２】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、C1〜C6-ハロゲンアルキル、特に、C1〜C4-ハロゲンアルキル、より詳細にはCF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2などの水素又はC1〜C2-ハロゲンアルキルである。
【０３９３】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、水素又はフェニル-CH2などの水素又はフェニル-C1〜C6-アルキルであり、フェニル部分は、各場合において、無置換であるか、又はハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから互いに独立して選択される、特に、F、Cl、Br、メチル、OCH3、CF3及びOCF3から選択される1つ、2つ若しくは3つの同一又は異なる基R4bにより置換されている。
【０３９４】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、フェニル-CH2などのフェニル-C1〜C6-アルキルであり、フェニル部分は、各場合において、無置換であるか、又はハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシ、特にF、Cl、Br、メチル、OCH3、CF3及びOCF3から互いに独立して選択される1つ、2つ若しくは3つの同一又は異なる基R4bにより置換されている。
【０３９５】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、水素又はアリール、特に、H又はフェニルであり、アリール又はフェニルの部分は、各場合において、無置換であるか、又はハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシ、特にF、Cl、Br、メチル、OCH3、CF3及びOCF3から互いに独立して選択される1つ、2つ若しくは3つの同一又は異なる基R4bを有する。一実施形態では、R4は、H又は無置換フェニルである。別の実施形態では、R4は、H、又は特に、F、Cl及びBrから選択される、より詳細には、F及びClから選択される、1個、2個若しくは3個、特に1個のハロゲンにより置換されているフェニルである。
【０３９６】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、アリール、特に、フェニルであり、アリール又はフェニルの部分は、各場合において、無置換であるか、又はハロゲン、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-アルコキシ、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシ、特にF、Cl、Br、メチル、OCH3、CF3及びOCF3から互いに独立して選択される1つ、2つ若しくは3つの同一又は異なる基R4bを有する。一実施形態では、R4は、無置換フェニルである。別の実施形態では、R4は、特に、F、Cl及びBrから選択される、より詳細には、F及びClから選択される、1個、2個又は3個、特に1個のハロゲンにより置換されているフェニルである。
【０３９７】
さらなる実施形態によれば、R4は、水素であるか、又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の炭素環又は複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、炭素環及び複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている置換基R4bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、無置換である。
【０３９８】
さらなる実施形態によれば、R4は、部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環又は複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、炭素環及び複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている置換基R4bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、無置換である。
【０３９９】
さらなる実施形態によれば、R4は、水素であるか、又は飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の炭素環若しくは複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、炭素環及び複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている置換基R4bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、無置換である。
【０４００】
さらなる実施形態によれば、R4は、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環又は複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、炭素環及び複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている置換基R4bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、無置換である。
【０４０１】
さらなる実施形態によれば、R4は、水素であるか、又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。その一実施形態によれば、複素環は、無置換である。
【０４０２】
さらなる実施形態によれば、R4は、部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。その一実施形態によれば、複素環は、無置換である。
【０４０３】
さらなる実施形態によれば、R4は、水素であるか、又は飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4aを有する。その一実施形態によれば、複素環は、無置換である。
【０４０４】
さらなる実施形態によれば、R4は、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。その一実施形態によれば、複素環は、無置換である。
【０４０５】
さらなる実施形態によれば、上記で記載されているR4の実施形態では、複素環は、N、O及びSから選択される好ましくは1個、2個又は3個の、より詳細には、1個又は2個のヘテロ原子を含有する。より詳細には、複素環は、N、O及びSから選択される1個のヘテロ原子を含有する。特に、複素環は、1個又は2個の、特に1個のOを含有する。
【０４０６】
特定の一実施形態によれば、R4は、水素、又は環員として、N、O及びSからなる群からの1個若しくは2個のヘテロ原子、特に1個のヘテロ原子を含有する、4員の飽和複素環である。一実施形態では、複素環は、ヘテロ原子として、1個のOを含有する。例えば、形成される複素環は、オキセタンである。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４０７】
特定の一実施形態によれば、R4は、環員として、N、O及びSからなる群からの1個又は2個のヘテロ原子、特に1個のヘテロ原子を含有する、4員の飽和複素環である。一実施形態では、複素環は、ヘテロ原子として、1個のOを含有する。例えば、形成される複素環は、オキセタンである。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４０８】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、水素、又は環員として、N、O及びSからなる群からの1個、2個若しくは3個の、特に1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する、5員の飽和複素環である。一実施形態では、複素環は、ヘテロ原子として、1個のOを含有する。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４０９】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、環員として、N、O及びSからなる群からの1個、2個又は3個の、特に1個又は2個のヘテロ原子を含有する、5員の飽和複素環である。一実施形態では、複素環は、ヘテロ原子として、1個のOを含有する。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４１０】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、水素、又は環員として、N、O及びSからなる群からの1個、2個若しくは3個の、特に1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する、6員の飽和複素環である。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。具体的なその一実施形態によれば、前記6員の飽和複素環は、1個又は2個の、特に1個のヘテロ原子Oを含有する。その一実施形態によれば、6員の複素環はそれぞれ無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４１１】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、環員として、N、O及びSからなる群からの1個、2個又は3個の、特に1個又は2個のヘテロ原子を含有する、6員の飽和複素環である。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。具体的なその一実施形態によれば、前記6員の飽和複素環は、1個又は2個の、特に1個のヘテロ原子Oを含有する。その一実施形態によれば、6員の複素環はそれぞれ無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４１２】
さらなる実施形態によれば、R4は、水素であるか、又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の炭素環であり、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。
【０４１３】
さらなる実施形態によれば、R4は、部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環であり、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。
【０４１４】
さらなる実施形態によれば、R4は、水素であるか、又は飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員若しくは10員の、特に、3員、4員、5員若しくは6員の炭素環であり、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。
【０４１５】
さらなる実施形態によれば、R4は、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環であり、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。
【０４１６】
特定の一実施形態によれば、R4は水素又は3員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R4aも有していない。さらなる実施形態によれば、その炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４１７】
特定の一実施形態によれば、R4は、3員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４１８】
特定の一実施形態によれば、R4は、水素又は4員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４１９】
特定の一実施形態によれば、R4は、4員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４２０】
特定の一実施形態によれば、R4は、水素又は5員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４２１】
特定の一実施形態によれば、R4は、5員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４２２】
特定の一実施形態によれば、R4は、水素又は6員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４２３】
特定の一実施形態によれば、R4は、6員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は無置換である。すなわち、この炭素環は、いかなる置換基R4bも有していない。さらなる実施形態によれば、この炭素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR4bを有する。
【０４２４】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、フェニル-C1〜C6-アルキル、ハロゲンフェニル-C1〜C6-アルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、及び3員、4員、5員又は6員の炭素環から選択され、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。特定の実施形態では、R4は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、フェニル-CH2、ハロゲンフェニル-CH2、フェニル、ハロゲンフェニル、及び3員、4員、5員又は6員の炭素環から選択され、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。
【０４２５】
さらなる特定の実施形態によれば、R4は、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、フェニル-C1〜C6-アルキル、ハロゲンフェニル-C1〜C6-アルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、及び3員、4員、5員又は6員の炭素環から選択され、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。その一実施形態によれば、炭素環は、無置換である。特定の実施形態では、R4は、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、フェニル-CH2、ハロゲンフェニル-CH2、フェニル、ハロゲンフェニル、及び3員、4員、5員又は6員の炭素環から選択され、炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R4bを有する。
【０４２６】
本発明によるR4の特に好ましい実施形態は、以下の表P4にあり、行P4-1〜P4-33の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応しており、この場合、P4-1〜P4-33は、やはり、本発明の好ましい実施形態と、相互に、任意に組み合わされている。R4が結合している炭素原子への結合点は、図において「#」で印が付けられている。
【０４２７】
【表６】
2018529640.tif 000072
【０４２８】
さらなる実施形態によれば、R3及びR4は、それらが結合している炭素原子(式I中、*により印が付けられている)と一緒になって、飽和若しくは部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環あるいは複素環を形成し、複素環は、N、O及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、ヘテロ原子Nは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、無置換フェニル、又はC1〜C4-アルキルから選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基により置換されているフェニルであり、ヘテロ原子Sは、その酸化体SO又はSO2の形態にあってもよく、炭素環又は複素環は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシから独立して選択される、1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R34を有しており、フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R34aにより置換されており、各場合において、炭素環若しくは複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置きかえられていてもよい。
【０４２９】
一実施形態によれば、R3及びR4は、それらが結合している炭素原子(式I中、*により印が付けられている)と一緒になって、無置換であるか又は置換されている、飽和又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の複素環を形成する。
【０４３０】
さらなる実施形態によれば、R3及びR4によって形成される複素環は、飽和である。
【０４３１】
さらなる実施形態によれば、R3及びR4によって形成される複素環は、飽和の無置換の又は置換されている複素環であり、複素環は、NH、NRN、O、S、S(=O)及びS(=O)2から選択される、1個、2個又は3個の、より特には1個又は2個の、詳細には1個のヘテロ原子を含有し、RNは、定義されており、好ましくは上記で定義されている。一実施形態によれば、この飽和複素環は、無置換である。さらなる実施形態によれば、飽和複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つの置換基R34を有する。さらに特定の一実施形態では、前記複素環は、4員又は6員である。
【０４３２】
さらなる実施形態によれば、無置換であるか又は置換されている、飽和又は部分的に不飽和の複素環は、3員、4員、5員又は6員であり、NH、NRN、O、S、S(=O)及びS(=O)2から選択される、1個、2個又は3個の、より特には1個又は2個のヘテロ原子を含有し、RNは、上記で定義されている通りであるか、又はC1〜C2-アルキル、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びSO2Phから好ましくは選択され、Phは、無置換フェニル、又は1つのC1〜C2-アルキルにより置換されているフェニルである。さらに特定の一実施形態では、前記複素環は、4員又は6員である。
【０４３３】
さらなる実施形態によれば、R3及びR4によって形成される複素環は、NH及びNRNから選択される、1個、2個又は3個の、より詳細には1個又は2個のヘテロ原子を含有し、RNは、定義されている通りであり、好ましくは以下で定義されている通りであり、より特には、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択され、Phは、無置換フェニル、又は1つのメチルにより置換されているフェニルである。その一実施形態では、複素環は、1個又は2個のヘテロ原子NH、特に、1個のNHを含有する。別の実施形態では、複素環は、1個又は2個のヘテロ原子NRN、特に、1個のNRNを含有し、RNは、各場合において、定義されている通りであり、好ましくは上記で定義されている通りである。
【０４３４】
さらなる実施形態によれば、R3及びR4により形成される複素環は、S、S(=O)及びS(=O)2から選択される、1個、2個又は3個、より詳細には1個又は2個、特に1個のヘテロ原子を含有する。その一実施形態では、複素環は、1個又は2個のヘテロ原子S、特に1個のSを含有する。別の実施形態では、複素環は、1個又は2個のヘテロ原子S(=O)、特に1個のS(=O)を含有する。さらに別の実施形態では、複素環は、1個又は2個のヘテロ原子S(=O)2、特に1個のS(=O)2を含有する。
【０４３５】
さらなる実施形態によれば、R3及びR4によって形成される複素環は、1個又は2個のヘテロ原子Oを含有する。その一実施形態では、複素環は、1個のヘテロ原子Oを含有する。別の実施形態では、複素環は、2個のヘテロ原子Oを含有する。
【０４３６】
さらなる実施形態によれば、R3及びR4によって形成される複素環は、無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R34も有していない。さらなる実施形態によれば、複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR34を有する。
【０４３７】
特定の一実施形態によれば、R3及びR4は一緒になって、環員として、NH、NRN、O、S、S(=O)及びS(=O)2からなる群からの1個又は2個のヘテロ原子、特に1個のヘテロ原子を含有する、4員の飽和複素環を形成し、RNは、定義されており、好ましくは上記で定義されている。一実施形態では、複素環は、ヘテロ原子として、1個のOを含有する。例えば、形成される複素環は、オキセタンである。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R34も有していない。さらなる実施形態によれば、複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR34を有する。
【０４３８】
さらなる特定の実施形態によれば、R3及びR4は一緒になって、環員として、NH、NRN、O、S、S(=O)及びS(=O)2からなる群からの1個、2個又は3個の、特に1個又は2個のヘテロ原子を含有する、5員の飽和複素環を形成し、RNは、定義されている通りであり、好ましくは上記で定義されている通りである。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R34も有していない。さらなる実施形態によれば、複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR34を有する。
【０４３９】
さらなる特定の実施形態によれば、R3及びR4は一緒になって、環員として、NH、NRN、O、S、S(=O)及びS(=O)2からなる群からの1個、2個又は3個の、特に1個又は2個のヘテロ原子を含有する、6員の飽和複素環を形成し、RNは、定義されている通りであり、好ましくは下に定義されている通りである。その一実施形態によれば、複素環は無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R34も有していない。さらなる実施形態によれば、この複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR34を有する。具体的なその一実施形態によれば、前記6員の飽和複素環は、NH及びNRNから選択される、1個又は2個のヘテロ原子を含有する。そのさらなる具体的な実施形態によれば、前記6員の飽和複素環は、1個又は2個のヘテロ原子Oを含有する。そのさらなる具体的な実施形態によれば、前記6員の飽和複素環は、S、S(=O)及びS(=O)2から選択される、1個又は2個のヘテロ原子を含有する。その一実施形態によれば、6員の複素環はそれぞれ無置換である。すなわち、この複素環は、いかなる置換基R34も有していない。さらなる実施形態によれば、複素環は、1つ、2つ、3つ又は4つのR34を有する。
【０４４０】
さらなる一実施形態によれば、R3は、R4、及びそれらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環、より詳細には、5員又は6員の炭素環を形成し、この炭素環は、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R34を有する。その一実施形態によれば、R3及びR4はシクロプロピルを形成し、このシクロプロピルは、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R34を有する。そのさらなる実施形態によれば、R3及びR4はシクロブチルを形成し、このシクロブチルは、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R34を有する。そのさらなる実施形態によれば、R3及びR4はシクロペンチルを形成し、このシクロペンチルは、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R34を有する。そのさらなる実施形態によれば、R3及びR4はシクロヘキシルを形成し、このシクロヘキシルは、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R34を有する。そのさらなる実施形態によれば、R3及びR4はシクロヘプチルを形成し、このシクロブチルは、無置換であるか、又は以下に定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つの置換基R34を有する。
【０４４１】
R34は、R3及びR4によって形成される炭素環又は複素環に関して可能な置換基であり、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシから独立して選択され、フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R34aにより置換されており、各場合において、炭素環若しくは複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置きかえられていてもよい。
【０４４２】
好ましい一実施形態では、R34は、各場合において、ハロゲン、OH、CN、SH、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオから独立して選択される。さらに好ましい一実施形態では、R34は、各場合において、ハロゲン、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロゲンアルキルから独立して選択される。さらに特定の一実施形態では、R34は、各場合において、メチル及びエチルなどのC1〜C6-アルキルから独立して選択される。
【０４４３】
RNは、本発明の化合物の一部において、R3及びR4により形成される複素環中に含有されているヘテロ原子NRNの置換基である。RNは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択され、Phは、無置換フェニルであるか、又はC1〜C4-アルキルから選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基により置換されているフェニルである。好ましい一実施形態では、RNは、各場合において、C1〜C2-アルキル、C1〜C2-ハロゲンアルキル及びSO2Phから独立して選択され、Phは、無置換フェニルであるか、又は1つのメチル置換基により置換されているフェニルである。特定の一実施形態では、RNは、各場合において、C1〜C2-アルキル、より詳細にはメチルから独立して選択される。特定の一実施形態では、RNは、各場合において、SO2Phから独立して選択され、Phは、無置換フェニルであるか、又は1つのメチルにより置換されているフェニルである。
【０４４４】
本発明によるR3及びR4の組合せの特に好ましい実施形態は、以下の表P34にあり、行P34-1〜P34-256の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応しており、この場合、P34-1〜P4-256は、やはり、本発明の好ましい実施形態と、相互に、任意に組み合わされている。R3及びR4が結合している炭素原子は、図において*により印が付けられている。図中の「Ts」は、トシル基SO2-(p-CH3)フェニルを表す。環(C1〜C8)の略語は、上の表P3に説明されている。
【０４４５】
【表７】
2018529640.tif 000073
2018529640.tif 000074
2018529640.tif 000075
2018529640.tif 000076
2018529640.tif 000077
【０４４６】
置換基NH-SO2-Rx中のRxは、各場合において、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、無置換アリール、及びC1〜C4-アルキルから独立して選択される1つ、2つ、3つ、4つ若しくは5つの置換基Rx1により置換されているアリールから独立して選択される。特に、Rxは、各場合において、C1〜C4-アルキル、及びC1〜C2-アルキルから独立して選択される1つ、2つ又は3つのRx1により置換されているフェニルから独立して選択され、より詳細には、Rxは、各場合において、C1〜C4-アルキル、及び1つのCH3により置換されているフェニルから独立して選択され、より詳細には、SO2-Rxは、トシル基(「Ts」)である。
【０４４７】
R3aは、R3の脂肪族部分について可能な置換基であり、R3aは、各場合において、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシから独立して選択され、アリール基及びフェニル基は、独立して、無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている。
【０４４８】
好ましい一実施形態では、R3aは、各場合において、ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、フェニル及びハロゲンフェニルから独立して選択され、ハロゲンフェニルは、F、Cl及びBrからなる群から選択される、1個、2個又は3個のハロゲンを有する。さらに好ましい一実施形態では、R3aは、各場合において、ハロゲン、フェニル及びハロゲンフェニルから独立して選択され、ハロゲンフェニルは、F、Cl及びBrからなる群から選択され、特にF及びClから選択される、1個、2個又は3個のハロゲンを有する。
【０４４９】
R3bは、炭素環、複素環、ヘテロアリール及びアリールの部分について可能な置換基であり、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシから独立して選択され、フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている。
【０４５０】
好ましい一実施形態では、R3bは、各場合において、ハロゲン、OH、CN、SH、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオから独立して選択される。さらに好ましい一実施形態では、R3bは、各場合において、ハロゲン、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロゲンアルキルから独立して選択される。さらに特定の一実施形態では、R3bは、各場合において、メチル及びエチルなどのC1〜C6-アルキルから独立して選択される。さらに特定の一実施形態では、R3bは、各場合において、F、Cl及びBrなどのハロゲンから独立して選択される。
【０４５１】
R4aは、R4の脂肪族部分について可能な置換基であり、R4aは、各場合において、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシから独立して選択され、アリール基及びフェニル基は、独立して、無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている。
【０４５２】
好ましい一実施形態では、R4aは、各場合において、ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、フェニル及びハロゲンフェニルから独立して選択され、ハロゲンフェニルは、F、Cl及びBrからなる群から選択される、1個、2個又は3個のハロゲンを有する。さらに好ましい一実施形態では、R4aは、各場合において、ハロゲン、フェニル及びハロゲンフェニルから独立して選択され、ハロゲンフェニルは、F、Cl及びBrからなる群から選択される、特にF及びClから選択される、1個、2個又は3個のハロゲンを有する。
【０４５３】
R4bは、炭素環、複素環、ヘテロアリール及びアリールの部分について可能な置換基であり、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロゲンアルキルチオ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル及びフェノキシから独立して選択され、フェニル基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている。
【０４５４】
好ましい一実施形態では、R4bは、各場合において、ハロゲン、OH、CN、SH、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオから独立して選択される。さらに好ましい一実施形態では、R4bは、各場合において、ハロゲン、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロゲンアルキルから独立して選択される。さらに特定の一実施形態では、R4bは、各場合において、メチル及びエチルなどのC1〜C6-アルキルから独立して選択される。さらに特定の一実施形態では、R4bは、各場合において、F、Cl及びBrなどのハロゲンから独立して選択される。
【０４５５】
本発明によるR5は、ハロゲンであり、F、Cl、Br及びIから選択される。
【０４５６】
さらなる実施形態によれば、R5はFである。
【０４５７】
さらなる実施形態によれば、R5はClである。
【０４５８】
さらなる実施形態によれば、R5はBrである。
【０４５９】
さらなる実施形態によれば、R5はIである。
【０４６０】
本発明によるR6は、水素又はハロゲンである。
【０４６１】
具体的な一実施形態によれば、R6は水素である。
【０４６２】
さらに具体的な一実施形態によれば、R6は、水素又はハロゲン、特に、H、Br、F、I又はClである。一実施形態によれば、R6は、H又はFであり、さらなる実施形態によれば、R6は、H又はClである。
【０４６３】
具体的な一実施形態によれば、R6は、ハロゲン、特に、Br、F又はClであり、一実施形態によれば、R6はFであり、さらなる実施形態によれば、R6はClである。
【０４６４】
本発明によるR5及びR6の組合せ特に好ましい実施形態は、以下の表P56にあり、行P56-1〜P56-20の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応しており、この場合、P56-1〜P56-20は、やはり、本発明の好ましい実施形態と、相互に、任意に組み合わされている。
【０４６５】
【表８】
2018529640.tif 000078
【０４６６】
R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造I-Aに示されている環Aを形成する。
【０４６７】
【化１７】
2018529640.tif 000079
【０４６８】
環Aは、フェニル環、又は5員若しくは6員のヘテロアリールであり、環Aは、N、O及びSから選択される、1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、環Aは、(R78)oにより置換されており、oは、0、1、2又は3であり、R78は、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1〜C4-アルキル)、N(C(=O)C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、CH(=O)、C(=O)C1〜C6-アルキル、C(=O)NH(C1〜C6-アルキル)、CR'=NOR''、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C2〜C6-アルケニルオキシ、C2〜C6-アルキニルオキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-シクロアルケニル、3員、4員、5員又は6員の飽和又は部分的に不飽和の複素環、5員又は6員のヘテロアリール及びフェニルから独立して選択され、複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、C1〜C4-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、飽和又は部分的に不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及び/又はR''は、独立して、無置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1〜C4-アルキル)、N(C1〜C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロゲンアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロゲンアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロゲンアルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されており、Rxは、上記で定義されており、R78の脂肪族部分は、無置換であるか、又は、
R78a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-シクロアルケニル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルケニル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、5員又は6員のヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ(ヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR78aaにより置換されている)
から互いに独立して選択される、同一又は異なる基R78aにより置換されており、
R78の脂環式、フェニル、複素環式及びへテロアリールの部分は、無置換であるか、又は以下:
R78b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一又は異なる基R78bにより置換されている。
【０４６９】
一実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、フェニル環を形成し、フェニルは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４７０】
さらなる実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員又は6員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４７１】
さらなる実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員又は6員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、1個又は2個のヘテロ原子Nを含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４７２】
さらなる実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員又は6員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、S及びOから選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４７３】
さらなる実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員又は6員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、1個のヘテロ原子Sを含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４７４】
さらなる実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員又は6員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、1個のヘテロ原子Oを含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４７５】
一実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４７６】
一実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、1個又は2個のヘテロ原子Nを含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４７７】
一実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、O及びSから選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４７８】
一実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、1個のヘテロ原子Sを含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。
【０４７９】
一実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、1個のヘテロ原子Oを含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４８０】
さらなる実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、6員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４８１】
さらなる実施形態によれば、R7及びR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、6員のヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールは、1個又は2個のヘテロ原子Nを含有し、ヘテロアリールは、本明細書において定義された好ましい0、1又は2つの置換基(R78)oを有しており、oは、0、1又は2である。具体的な一実施形態によれば、oは0である。さらなる実施形態によれば、oは1又は2である。その特定の実施形態は、表P78に一覧表示されている。
【０４８２】
本発明によれば、0、1つ、2つ又は3つのR78が存在し得る、すなわち、oは、0、1、2又は3である。
【０４８３】
一実施形態によれば、oは0である。
【０４８４】
さらなる実施形態によれば、oは1である。
【０４８５】
さらなる実施形態によれば、oは2又は3である。具体的なその一実施形態によれば、oは2であり、さらなる具体的な実施形態によれば、oは3である。
【０４８６】
本発明の化合物中に存在するすべてのR78に関して、以下の実施形態及び好ましい例は、該環中に存在していてもよい他の任意のR78の意味に独立して適用される。さらに、R78について、本明細書で示された特定の実施形態及び好ましい例は、o=1、o=2及びo=3のそれぞれに関して、独立して該当する。
【０４８７】
具体的な一実施形態によれば、R78は、ハロゲン、特に、F、Cl、Br又はl、より詳細にはF、Cl又はBr、特にF又はClである。
【０４８８】
さらなる具体的な実施形態によれば、R78はOHである。
【０４８９】
さらなる具体的な実施形態によれば、R78はCNである。
【０４９０】
さらなる具体的な実施形態によれば、R78は、C1〜C6-アルキル、特に、CH3又はC2H5、特にCH3などのC1〜C4-アルキルである。
【０４９１】
さらなる具体的な実施形態によれば、R78は、C1〜C6-ハロゲンアルキル、特に、CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2及びCH2ClなどのC1〜C4-ハロゲンアルキルである。
【０４９２】
さらなる実施形態によれば、R78は、C2〜C6-アルケニル、特に、CH=CH2などのC2〜C4-アルケニルである。
【０４９３】
さらなる実施形態によれば、R78は、C3〜C6-シクロアルキル-C2〜C6-アルケニル、特に、C3〜C6-シクロアルキル-C2〜C4-アルケニル、より詳細にはC3H5-CH=CH2などのC3〜C6-シクロアルキル-C2〜C3-アルケニルである。
【０４９４】
さらなる具体的な実施形態によれば、R78は、C2〜C6-ハロゲンアルケニル、特に、C2〜C4-ハロゲンアルケニル、より詳細にはC2〜C3-ハロゲンアルケニルである。
【０４９５】
さらなる実施形態によれば、R78は、C2〜C6-アルキニル、特に、C2〜C4-アルキニル、より詳細にはC≡CHなどのC2〜C3-アルキニルである。
【０４９６】
さらなる実施形態によれば、R78は、C2〜C6-ハロゲンアルキニル、特に、C2〜C4-ハロゲンアルキニル、より詳細にはC2〜C3-ハロゲンアルキニルである。
【０４９７】
さらなる具体的な実施形態によれば、R78は、C1〜C6-アルコキシ、特に、C1〜C4-アルコキシ、より詳細にはOCH3又はOCH2CH3などのC1〜C2-アルコキシである。
【０４９８】
さらなる具体的な実施形態によれば、R78は、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、特にC1〜C4-ハロゲンアルコキシ、より詳細には、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2、OCH2Cl及びOCF2CHF2、特に、OCF3、OCHF2及びOCF2CHF2などのC1〜C2-ハロゲンアルコキシである。
【０４９９】
さらなる具体的な実施形態によれば、R78は、無置換フェニル、又は本明細書において定義された好ましい1つ、2つ、3つ若しくは4つのR78bにより置換されているフェニルである。特に、R78は、無置換フェニル、又は本明細書において定義されている1つ、2つ、3つ若しくは4つのR78bにより置換されているフェニルである。一実施形態では、R78は、無置換フェニルである。
【０５００】
さらなる一実施形態によれば、R78は、各場合において、ハロゲン、CN、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-アルケニルオキシ、C3〜C6-アルキニルオキシ、C3〜C6-シクロアルキル、3員、4員、5員又は6員の飽和又は部分的に不飽和の複素環、5員又は6員のヘテロアリール及びフェニルから独立して選択され、複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、R78の脂肪族部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78aにより置換されており、R78の複素環式、脂環式、フェニル及びへテロアリールの部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78bにより置換されている。
【０５０１】
さらなる一実施形態によれば、R78は、各場合において、ハロゲン、CN、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C3〜C6-アルケニルオキシ、C3〜C6-アルキニルオキシ、C3〜C6-シクロアルキル、3員、4員、5員又は6員の飽和又は部分的に不飽和の複素環、5員又は6員のヘテロアリール及びフェニルから独立して選択され、複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1個、2個又は3個のヘテロ原子を含有し、R78の脂肪族部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78aにより置換されており、R78の複素環式、脂環式、フェニル及びへテロアリールの部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78bにより置換されている。具体的な一実施形態によれば、R78の脂肪族部分及び環式部分は、さらに置換されておらず、別の実施形態によれば、R78の脂肪族部分は、本明細書において定義された好ましい1つ、2つ、3つ若しくは4つの同一又は異なる基R78aを有する。
【０５０２】
さらなる実施形態によれば、R78は、各場合において、ハロゲン、CN、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-アルケニルオキシ、C3〜C6-アルキニルオキシ及びC3〜C6-シクロアルキルから独立して選択され、R78の脂肪族部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78aにより置換されており、R78のシクロアルキル部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78bにより置換されている。
【０５０３】
さらなる実施形態によれば、R78は、各場合において、ハロゲン、CN、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロゲンアルコキシ、C3〜C6-アルケニルオキシ、C3〜C6-アルキニルオキシ及びC3〜C6-シクロアルキルから独立して選択され、R78の脂肪族部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78aにより置換されており、R78のシクロアルキル部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78bにより置換されている。具体的な一実施形態によれば、R78の脂肪族部分及び環式部分は、さらに置換されておらず、別の実施形態によれば、R78の脂肪族部分は、本明細書において定義された好ましい1つ、2つ、3つ若しくは4つの同一又は異なる基R78aを有する。
【０５０４】
さらなる実施形態によれば、R78は、各場合において、ハロゲン、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-アルコキシから独立して選択され、R78の脂肪族部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78aにより置換されている。
【０５０５】
さらなる実施形態によれば、R78は、各場合において、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロゲンアルコキシから独立して選択され、R78の脂肪族部分は、無置換であるか、又は本明細書において定義された好ましい同一若しくは異なる基R78aにより置換されている。具体的な一実施形態によれば、R78の脂肪族部分及び環式部分は、さらに置換されておらず、別の実施形態によれば、R78の脂肪族部分は、本明細書において定義された好ましい1つ、2つ、3つ若しくは4つの同一又は異なる基R78aを有する。
【０５０６】
R78aは、R78の脂肪族部分に関して可能な置換基である。R78aは、ハロゲン、OH、CN、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-シクロアルケニル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルケニル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、5員又は6員のヘテロアリール、フェニル及びフェノキシから独立して選択され、ヘテロライル、フェニル及びフェノキシ基は、無置換であるか、又はハロゲン、OH、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR78aaにより置換されている。
【０５０７】
一実施形態によれば、R78aは、ハロゲン、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R78aは、F、Cl、Br、I、C1〜C2-アルコキシ、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル及びC1〜C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０５０８】
さらなる実施形態によれば、R78aは、独立して、ハロゲンであり、特に、F、Cl、Br及びIから、より詳細には、F、Cl及びBrから選択される。
【０５０９】
R78bは、R78のシクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びフェニルの部分に関して可能な置換基である。本発明によるR78bは、ハロゲン、OH、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロゲンシクロアルキル、C1〜C4-ハロゲンアルコキシ及びC1〜C6-アルキルチオから独立して選択される。
【０５１０】
その一実施形態によれば、R78bは、ハロゲン、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロゲンアルキル及びC1〜C4-ハロゲンアルコキシ、特に、ハロゲン、C1〜C4-アルキル及びC1〜C4-アルコキシから独立して選択される。具体的には、R78bはF、Cl、CN、CH3、OCH3及びハロゲンメトキシから独立して選択される。
【０５１１】
場合によって(R78)oにより置換されている、本発明によるR7及びR8の特に好ましい実施形態は、以下の表P78にあり、行P78-1〜P78-42の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応しており、この場合、P78-1〜P78-42は、やはり、本発明の好ましい実施形態と、相互に、任意に組み合わされている。それにより、「#」により印が付けられているフェニル又はヘテロアリールの位置は、式Iの化合物の残りの骨格との結合点(式I中、炭素原子5'及び6')を表す:
【０５１２】
【表９】
2018529640.tif 000080
2018529640.tif 000081
【０５１３】
本発明の好ましい実施形態は、以下の化合物I.A、I.B、I.C、I.D、I.E、I.F、I.G、I.H、I.I、I.J、I.K及びI.Kaである。これらの式では、置換基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10、R78及びoは、独立して、定義されている通りであるか、又は好ましくは本明細書において定義されている通りである。
【０５１４】
【化１８】
2018529640.tif 000082
2018529640.tif 000083
【０５１５】
一実施形態によれば、式I.A、I.B、I.C、I.D、I.E、I.F、I.G、I.H、I.I、I.J、I.K及びI.Kaのそれぞれにおけるoは、それぞれ0である、すなわちヘテロアリール基又はフェニル基は置換されていない。これらの化合物は、それぞれ、I.A.1、I.B.1、I.C.1、I.D.1、I.E.1、I.F.1、I.G.1、I.H.1、I.I.1、I.J.1及びI.K.1、I.Ka.1と命名する。
【０５１６】
さらに好ましい化合物Iは、以下の化合物I.L、I.M、I.N、I.O、I.P、I.Q、I.R、I.S、I.T及びI.Uである。これらの式では、置換基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10、R78及びoは、独立して、定義されている通りであるか、又は好ましくは本明細書において定義されている通りである。
【０５１７】
【化１９】
2018529640.tif 000084
【０５１８】
一実施形態によれば、式I.L、I.M、I.N、I.O、I.P、I.Q、I.R、I.S、I.T及びI.Uのそれぞれにおいて、oは、それぞれ0である。すなわちこのヘテロアリールは置換されていない。これらの化合物は、それぞれ、I.L.1、I.M.1、I.N.1、I.O.1、I.P.1、I.Q.1、I.R.1、I.S.1、I.T.1及びI.U.1と命名する。
【０５１９】
特に、その使用を鑑みると、一実施形態によれば、表1a〜60a、表1b〜60b、表1c〜60c、表1d〜60d、表1e〜56e、表1f〜64f、表1g〜60g、表1h〜60h、表1i〜60i、表1j〜32j、表1k〜88k、表1Ka〜88Kaにおいてまとめられている式I.A、I.B、I.C、I.D、I.E、I.F、I.G、I.H、I.I、I.J、I.K及びI.Kaの化合物が好ましい。表中の置換基について明記されている基のそれぞれはさらに、それ自体、それが明記されている組合せ、すなわち対象の置換基の特に好ましい態様から独立している。
【０５２０】
表1a  oが0であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５２１】
表2a  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５２２】
表3a  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５２３】
表4a  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５２４】
表5a  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５２５】
表6a  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５２６】
表7a  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５２７】
表8a  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５２８】
表9a  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５２９】
表10a  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３０】
表11a  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３１】
表12a  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３２】
表13a  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３３】
表14a  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３４】
表15a  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３５】
表16a  oが0であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３６】
表17a  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３７】
表18a  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３８】
表19a  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５３９】
表20a  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４０】
表21a  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４１】
表22a  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４２】
表23a  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４３】
表24a  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４４】
表25a  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４５】
表26a  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４６】
表27a  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４７】
表28a  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４８】
表29a  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５４９】
表30a  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５０】
表31a  oが0であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５１】
表32a  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５２】
表33a  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５３】
表34a  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５４】
表35a  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５５】
表36a  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５６】
表37a  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５７】
表38a  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５８】
表39a  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５５９】
表40a  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６０】
表41a  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６１】
表42a  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６２】
表43a  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６３】
表44a  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６４】
表45a  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６５】
表46a  oが0であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６６】
表47a  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６７】
表48a  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６８】
表49a  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５６９】
表50a  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７０】
表51a  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７１】
表52a  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７２】
表53a  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７３】
表54a  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７４】
表55a  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７５】
表56a  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７６】
表57a  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７７】
表58a  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７８】
表59a  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５７９】
表60a  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Aの化合物。
【０５８０】
表1b  oが0であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５８１】
表2b  oが1であり、R78が1"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５８２】
表3b  oが1であり、R78が1"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５８３】
表4b  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５８４】
表5b  oが1であり、R78が1"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５８５】
表6b  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５８６】
表7b  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５８７】
表8b  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５８８】
表9b  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５８９】
表10b  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９０】
表11b  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９１】
表12b  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９２】
表13b  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９３】
表14b  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９４】
表15b  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９５】
表16b  oが0であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９６】
表17b  oが1であり、R78が1"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９７】
表18b  oが1であり、R78が1"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９８】
表19b  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０５９９】
表20b  oが1であり、R78が1"-CHであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６００】
表21b  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６０１】
表22b  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６０２】
表23b  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６０３】
表24b  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６０４】
表25b  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６０５】
表26b  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６０６】
表27b  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６０７】
表28b  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６０８】
表29b  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６０９】
表30b  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１０】
表31b  oが0であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１１】
表32b  oが1であり、R78が1"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１２】
表33b  oが1であり、R78が1"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１３】
表34b  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１４】
表35b  oが1であり、R78が1"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１５】
表36b  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１６】
表37b  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１７】
表38b  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１８】
表39b  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６１９】
表40b  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２０】
表41b  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２１】
表42b  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２２】
表43b  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２３】
表44b  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２４】
表45b  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２５】
表46b  oが0であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２６】
表47b  oが1であり、R78が1"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２７】
表48b  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２８】
表49b  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６２９】
表50b  oが1であり、R78が1"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３０】
表51b  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３１】
表52b  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３２】
表53b  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３３】
表54b  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３４】
表55b  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３５】
表56b  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３６】
表57b  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３７】
表58b  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３８】
表59b  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６３９】
表60b  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Bの化合物。
【０６４０】
表1c  oが0であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６４１】
表2c  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６４２】
表3c  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６４３】
表4c  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６４４】
表5c  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６４５】
表6c  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６４６】
表7c  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R5、R6、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６４７】
表8c  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６４８】
表9c  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６４９】
表10c  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５０】
表11c  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５１】
表12c  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５２】
表13c  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５３】
表14c  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５４】
表15c  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５５】
表16c  oが0であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５６】
表17c  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５７】
表18c  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５８】
表19c  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６５９】
表20c  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６０】
表21c  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６１】
表22c  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R5 R6、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６２】
表23c  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６３】
表24c  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６４】
表25c  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６５】
表26c  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６６】
表27c  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６７】
表28c  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６８】
表29c  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６６９】
表30c  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７０】
表31c  oが0であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７１】
表32c  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７２】
表33c  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７３】
表34c  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７４】
表35c  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７５】
表36c  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７６】
表37c  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R5 R6、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７７】
表38c  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７８】
表39c  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６７９】
表40c  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８０】
表41c  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８１】
表42c  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８２】
表43c  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８３】
表44c  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８４】
表45c  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８５】
表46c  oが0であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８６】
表47c  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８７】
表48c  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８８】
表49c  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６８９】
表50c  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９０】
表51c  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９１】
表52c  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R5 R6、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９２】
表53c  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９３】
表54c  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９４】
表55c  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９５】
表56c  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９６】
表57c  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９７】
表58c  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９８】
表59c  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０６９９】
表60c  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Cの化合物。
【０７００】
表1d  oが0であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７０１】
表2d  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７０２】
表3d  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７０３】
表4d  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７０４】
表5d  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７０５】
表6d  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７０６】
表7d  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７０７】
表8d  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７０８】
表9d  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７０９】
表10d  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１０】
表11d  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１１】
表12d  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１２】
表13d  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１３】
表14d  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１４】
表15d  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１５】
表16d  oが0であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１６】
表17d  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１７】
表18d  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１８】
表19d  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７１９】
表20d  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２０】
表21d  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２１】
表22d  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２２】
表23d  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２３】
表24d  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２４】
表25d  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２５】
表26d  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２６】
表27d  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２７】
表28d  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２８】
表29d  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７２９】
表30d  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３０】
表31d  oが0であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３１】
表32d  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３２】
表33d  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３３】
表34d  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３４】
表35d  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３５】
表36d  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３６】
表37d  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３７】
表38d  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３８】
表39d  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７３９】
表40d  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４０】
表41d  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４１】
表42d  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４２】
表43d  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４３】
表44d  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４４】
表45d  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４５】
表46d  oが0であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４６】
表47d  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４７】
表48d  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４８】
表49d  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７４９】
表50d  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５０】
表51d  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５１】
表52d  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５２】
表53d  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５３】
表54d  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５４】
表55d  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５５】
表56d  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５６】
表57d  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５７】
表58d  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５８】
表59d  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７５９】
表60d  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Dの化合物。
【０７６０】
表1e  oが0であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７６１】
表2e  oが1であり、R78が1"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７６２】
表3e  oが1であり、R78が1"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７６３】
表4e  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７６４】
表5e  oが1であり、R78が1"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７６５】
表6e  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７６６】
表7e  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７６７】
表8e  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７６８】
表9e  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７６９】
表10e  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７０】
表11e  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７１】
表12e  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７２】
表13e  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７３】
表14e  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７４】
表15e  oが0であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７５】
表16e  oが1であり、R78が1"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７６】
表17e  oが1であり、R78が1"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７７】
表18e  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７８】
表19e  oが1であり、R78が1"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７７９】
表20e  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８０】
表21e  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８１】
表22e  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８２】
表23e  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８３】
表24e  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８４】
表25e  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８５】
表26e  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８６】
表27e  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８７】
表28e  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８８】
表29e  oが0であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７８９】
表30e  oが1であり、R78が1"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９０】
表31e  oが1であり、R78が1"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９１】
表32e  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９２】
表33e  oが1であり、R78が1"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９３】
表34e  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９４】
表35e  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９５】
表36e  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９６】
表37e  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９７】
表38e  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９８】
表39e  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０７９９】
表40e  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８００】
表41e  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８０１】
表42e  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。 
【０８０２】
表43e  oが0であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８０３】
表44e  oが1であり、R78が1"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８０４】
表45e  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８０５】
表46e  oが1であり、R78が1"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８０６】
表47e  oが1であり、R78が1"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８０７】
表48e  oが1であり、R78が1"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８０８】
表49e  oが1であり、R78が1"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８０９】
表50e  oが1であり、R78が1"-C6H5であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８１０】
表51e  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８１１】
表52e  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８１２】
表53e  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８１３】
表54e  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８１４】
表55e  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８１５】
表56e  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がBrであり、R6がBrであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８１６】
表1f  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８１７】
表2f  oが0であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８１８】
表3f  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８１９】
表4f  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２０】
表5f  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２１】
表6f  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２２】
表7f  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２３】
表8f  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２４】
表9f  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２５】
表10f  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２６】
表11f  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２７】
表12f  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２８】
表13f  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８２９】
表14f  oが1であり、R78が3"-OCH3であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８３０】
表15f  oが1であり、R78が3"-OCHF2であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８３１】
表16f  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がFであり、R6がFであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８３２】
表17f  oが1であり、R78が3"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Eの化合物。
【０８３３】
表18f  oが0であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８３４】
表19f  oが1であり、R78が2"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８３５】
表20f  oが1であり、R78が2"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８３６】
表21f  oが1であり、R78が2"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８３７】
表22f  oが1であり、R78が2"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８３８】
表23f  oが1であり、R78が2"-OCH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８３９】
表24f  oが1であり、R78が2"-OCHF2であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８４０】
表25f  oが1であり、R78が2"-C6H5であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８４１】
表26f  oが1であり、R78が3"-Fであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８４２】
表27f  oが1であり、R78が3"-Clであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８４３】
表28f  oが1であり、R78が3"-Brであり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R2、R3、R4、R9及びR10の組合せの意味が、各場合において、表Bの1行に相当する、式I.Fの化合物。
【０８４４】
表29f  oが1であり、R78が3"-CH3であり、R5がClであり、R6がClであり、個々の化合物それぞれに関するR1、R