(57)【要約】（ｉ）少なくとも１つの機能性活性成分と；（ｉｉ）式Ｉで表される少なくとも１つの可溶化化合物とを含み、前記可溶化化合物は、前記機能性活性成分を可溶化するのに有効な量で存在する、光保護局所用組成物。【化１】2018516967.tif 000028 （式中、ＲはＣ５−Ｃ１０シクロアルキル、または直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルであって、環の大きさはＣ５−Ｃ７であり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、および、直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される（ただし、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の少なくとも２つはＨである））【選択図】図３
2018516967.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）少なくとも１つの機能性活性成分と；
（ｉｉ）式Ｉ
【化１】
2018516967.tif 000025
（式中、ＲはＣ５−Ｃ１０シクロアルキル、または直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルであって、環の大きさはＣ５−Ｃ７であり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、および、直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される（ただし、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の少なくとも２つはＨである））で表される少なくとも１つの可溶化化合物とを含み、
前記可溶化化合物は、前記機能性活性成分を可溶化するのに有効な量で存在する、光保護局所用組成物。
【請求項２】
視覚的に透明かつ無臭である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記可溶化化合物は、シクロヘキシル２−トルエート、シクロヘキシル３−トルエート、シクロヘキシル４−トルエート、シクロヘキシルメタノール３−トルエート、シクロペンチル３−トルエート、シクロヘプチル−ｍ−トルエート、および、その組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記可溶化化合物は、シクロヘキシル３−トルエート、シクロヘキシル４−トルエート、および、その組み合わせから選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記可溶化化合物は、全光保護局所用組成物の約０．１％ｗｔ／ｗｔ〜約７０％ｗｔ／ｗｔの量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記機能性活性成分は、全光保護局所用組成物の約１％ｗｔ／ｗｔ〜約７０％ｗｔ／ｗｔの量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
パーソナルケア組成物、美容ケア組成物、医薬組成物、または栄養補助組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記機能性活性成分は、パーソナルケア活性成分、美容ケア活性成分、医薬活性成分、または栄養補助活性成分である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記パーソナルケア活性成分は、紫外（ＵＶ）Ａおよび／またはＵＶＢ活性剤を含むサンスクリーン活性成分である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記パーソナルケア組成物は、ＵＶ放射への暴露後、増加したＵＶ吸収保持力を示すことができる、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
前記サンスクリーン活性成分は、オクチルサリチレート；ｐ−アミノ安息香酸；ＰＥＧ−２５ＰＡＢＡ、エチルヘキシルジメチルＰＡＢＡ、ペンチルジメチルＰＡＢＡ、オクチルジメチルＰＡＢＡ、アミルジメチルＰＡＢＡ、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−５、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−８、ベンゾフェノン−９、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４，６−ジ−ｔｅｒｔ−ペンチルフェノール、エチル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、ホモメンチルサリチレート、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（ベモトリジノール）、メチル−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−４−ピペリジル）−セバケート、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチルフェノール、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、４，６−ビス−（オクチルチオメチル）−ｏ−クレゾール、ポリ（４−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−１−ピペリジンエタノール−ａｌｔ−１，４−ブタン二酸）、赤油（red petroleum）、オクトクリレン、イソアミル−ｐ−メトキシシンナメート、ドロメトリゾール、ドロメトリゾールトリシロキサン、ビスオクトリゾール、２，４−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−フェノール、２−ヒドロキシ−４−オクチルオキシベンゾフェノン、ジイソプロピルメチルシンナメート、２−（１，１−ジメチルエチル）−６−［［３−（１，１−ジメチルエチル）−２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル］メチル−４−メチルフェニル−アクリレート、メンチルアントラニレート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−エトキシエチルｐ−メトキシシンナメート、ベンジリデンカンファースルホン酸、ジメトキシフェニル−［１−（３，４）］−４，４−ジメチル１，３−ペンタンジオン、Ｎ、Ｎ’−ヘキサン−１，６−ジイルビス−［３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル−プロピオンアミド）］、ペンタエリスリトールテトラキス［３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネート］、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［４，６−ビス（オクチルチオ）−１，３，５−トリアジン−２−イルアミノ］フェノール、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４，６−ビス（１−メチル−１−フェニルエチル）フェノール、トロラミンサリチレート、ジエタノールアミンｐ−メトキシシンナメート、ポリシリコーン−１５、４−メチルベンジリデンカンファー、ｎ−フェニル−ベンゼンアミン、２，４，４−トリメチルペンテンの反応生成物、（２−エチルヘキシル）−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、ジガロイルトリオレエート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシンナメート、１，３−ビス−［（２’−シアノ−３’，３’−ジフェニルアクリロイル）オキシ］−２，２−ビス−｛［（２’−シアノ−ビス−（２，２，６，６−テトラメチル−４−ピペリジル）−セバケート、１，３，５−トリス（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロ��シベンジル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−トリオン、ヘキサメチレンジアミン、エチル−４−ビス（ヒドロキシプロピル）アミノベンゾエート、６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチルフェノール、３，３’，３’’，５，５’，５’’−ヘキサ−ｔｅｒｔ−ブチル−α−α’−α’’−（メシチレン−２，４，６−トリイル）トリ−ｐ−クレゾール、エチルヘキシルジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリンプロピオネート、Ｎ、Ｎ’−ビスホルミル−Ｎ、Ｎ’−ビス−（２，２，６，６−テトラメチル−４−ピペリジニル）、３−ベンジリデンカンファー、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、カンファーベンザルコニウムメトサルフェート、ビスジスリゾール二ナトリウム、エトクリレン、フェルラ酸、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール、４，６−ビス（ドデシルチオメチル）−ｏ−クレゾール、β−２−グルコピラノキシプロピルヒドロキシベンゾフェノン、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ジエチルアミンヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、３’，３’−ジフェニルアクリロイル）オキシ］メチル｝−プロパン、エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、アボベンゾン、カンファーベンザルコニウムメトサルフェート、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、テレフタリデンジカンファースルホン酸、ベンジリデンカンファースルホン酸、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、エチルヘキシルメトキシシンナメート、エチルヘキシルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、４−メチルベンジリデンカンファー、３−ベンジリデンカンファー、メチレン−ビス−ベンズトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジン、ポリシリコーン−１５、２，４，６−トリス（ジイソブチル４−アミノベンザルマロネート）−ｓ−トリアジン、二酸化チタン、酸化亜鉛、それらの微粉化または未微粉化混合物からなる群から選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
前記サンスクリーン活性成分は、全組成物の約１％ｗｔ／ｗｔ〜約７０％ｗｔ／ｗｔの量で存在する、請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】
前記サンスクリーン活性成分は、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジンである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
全組成物の約０．０１％ｗｔ／ｗｔ〜約７０％ｗｔ／ｗｔの量で存在する無機光保護剤を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記無機光保護剤は、処理されたまたは未処理の、酸化チタン、酸化亜鉛、酸化鉄、酸化ジルコニウム、酸化セリウム、およびこれらの混合物からなる群から選択される、処理されたまたは未処理の金属酸化物の顔料またはナノ顔料である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
ジヒドロキシアセトン、イサチン、アロキサン、ニンヒドリン、グリセルアルデヒド、メソ酒石酸アルデヒド、グルタルアルデヒド、エリトルロースからなる群から選択される、皮膚を人工的に日焼けおよび／または褐色化させる少なくとも１つの剤を１種単独でまたは組み合わせて更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
耐水性を改善するための第２のポリマー、ＵＶ活性成分可溶化剤、オイル、ワックス、溶媒、乳化剤、保存剤、酸化防止剤、ビタミン、防虫剤、染料、顔料、湿潤剤、充填剤、増粘剤、フィルム形成剤、安定化剤、緩衝剤、展着剤、パール化剤、電解質、酸、塩基、脂肪物質、イオン性増粘剤、非イオン性増粘剤、親水性増粘剤、親油性増粘剤、軟化剤、乳白剤、エモリエント、シリコーン、消泡剤、フレグランス、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、双性イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、活性剤、推進剤、酸性化または塩基性化剤、酸化防止剤、α−ヒドロキシ酸、保湿剤、抗炎症剤、着色剤、医薬的、皮膚科学的または美容的に許容される賦形剤、および、それらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つの補助剤または添加剤を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
水中油型エマルジョン、油中水型エマルジョン、油−水−油型エマルジョン、水−油−水型エマルジョン、シリコーン中水型エマルジョン、油性溶液、脂質融合物、ヒドロアルコールゲル、無水配合物、無水スプレー、無水ゲル、無水乾燥ゲル、水性ゲル、ゲルクリームＳＰＦ２０、ＳＰＦ３０クリーム、アルコール溶液、水−アルコール溶液、ミルク、ローション、パウダー、スティック、ロールオン、ミスト、ワイプ、ワックス、ムース、エアロゾル、バルム、パッチ、ポマード、ポンプスプレー、溶液、タオレット、ペースト、パウダー、またはスプレーに製剤化される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
皮膚、唇、爪、髪、耳、まつ毛、眉毛および／または頭皮を美容的に処置またはケアする方法であって、
有効量の光保護局所用組成物をそれらに局所適用するステップを含み、当該光保護局所用組成物は、
（ｉ）少なくとも１つの機能性活性成分と；
（ｉｉ）式Ｉ
【化２】
2018516967.tif 000026
（式中、ＲはＣ５−Ｃ１０シクロアルキル、または直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルであって、環の大きさはＣ５−Ｃ７であり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、および、直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される（ただし、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の少なくとも２つはＨである））で表される少なくとも１つの可溶化化合物とを含み、
前記可溶化化合物は前記機能性活性成分を可溶化するのに有効な量で存在する、方法。
【請求項２０】
露出および／または未露出の皮膚、爪、毛、唇、耳、眉毛、まつげおよび／または頭皮をＵＶ放射の損傷作用から光保護する方法であって、
有効量の美容／皮膚用組成物をそれらに局所適用するステップを含み、当該美容／皮膚用組成物は、
（ｉ）少なくとも１つの機能性活性成分と；
（ｉｉ）式Ｉ
【化３】
2018516967.tif 000027
（式中、ＲはＣ５−Ｃ１０シクロアルキル、または直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルであって、環の大きさはＣ５−Ｃ７であり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、および、直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される（ただし、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の少なくとも２つはＨである））で表される少なくとも１つの可溶化化合物とを含み、
前記可溶化化合物は前記機能性活性成分を可溶化するのに有効な量で存在する、方法。
【請求項２１】
（ａ）約１％ｗｔ／ｗｔ〜約７０％ｗｔ／ｗｔの少なくとも１つの請求項１１に記載の活性サンスクリーン剤；
（ｂ）約０．１％ｗｔ／ｗｔ〜約５０％ｗｔ／ｗｔの、シクロヘキシル３−トルエート、シクロヘキシル４−トルエートまたはそれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの可溶化化合物；および、
（ｃ）約１％ｗｔ／ｗｔ〜約８０％ｗｔ／ｗｔの、少なくとも１つの局所的に適用可能な美容的にまたは皮膚科学的に許容される担体を含む、ヒトの皮膚および／または髪をＵＶ光から保護するための光保護局所用サンスクリーン組成物。
【請求項２２】
耐水性を改善するための第２のポリマー、ＵＶ活性成分可溶化剤、オイル、ワックス、溶媒、乳化剤、保存剤、酸化防止剤、ビタミン、防虫剤、染料、顔料、湿潤剤、充填剤、フィルム形成剤、安定化剤、緩衝剤、展着剤、パール化剤、電解質、酸、塩基、脂肪物質、有機溶媒、イオン性増粘剤、非イオン性増粘剤、親水性増粘剤、親油性増粘剤、軟化剤、乳白剤、エモリエント、シリコーン、消泡剤、フレグランス、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、双性イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、活性剤、推進剤、酸性化または塩基性化剤、酸化防止剤、α−ヒドロキシ酸、保湿剤、抗炎症剤、着色剤、医薬的、皮膚科学的または美容的に許容される賦形剤、および、それらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つの補助剤または添加剤を更に含む、請求項２１に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、局所用組成物に関し、より詳細には、（ｉ）少なくとも１つの機能性活性成分（functional active)と、（ｉｉ）少なくとも１つの可溶化化合物とを含み、視覚的に透明、無臭、かつ凍結融解に対して安定な光保護組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚の外観や健康は、湿度、ＵＶ光、化粧品、老化、病気、ストレス、喫煙、食習慣などの様々な要因の影響を継続的に受け、これらの要因は、それぞれ、様々な変化を皮膚にもたらし得る。さらに、老化や太陽への暴露に特徴的な所定の変化が皮膚に現れるが、その多くは、特に皮膚の構造変化によって反映される。皮膚の老化の主な臨床的な兆候は、特に、細かい線や深い皺の出現であり、これらは加齢により増える。皺は、皮膚の経時的な老化と、太陽光、ＵＶ放射などの化学放射に皮膚が曝されることによる皮膚の光老化の双方によって引き起こされ得る。
【０００３】
２９０〜４００ｎｍの範囲の太陽光の放射は、ヒトの皮膚を含む有機材料に有害であることが広く知られており、特に波長２９０〜３２０ｎｍ（いわゆるＵＶ−Ｂ領域）の放射が紅斑や日焼けの発生の原因となり、その重症度は暴露の長さに依存する。 さらに、皮膚の日焼けの原因となる、いわゆるＵＶ−Ａである波長３２０〜４００ｎｍの間の放射は、特に敏感肌の場合や放射に連続して暴露した場合に皮膚に変化や重大な損傷を発生させることがあることが確認されている。ＵＶ−Ａ放射は、エラスチンやコラーゲンの損傷（皮膚老化となる）を引き起こす他に、多くの光毒性反応や光アレルギー反応の原因となり得ることが示されている。さらに、ＵＶ−Ｂの有害な作用はＵＶ−Ａの存在によっても増強され得る。
【０００４】
多くの市販品、例えば、活性または機能性化合物を含むパーソナルケア組成物、サンスクリーン組成物、医薬組成物、農業用組成物および工業用組成物が入手可能である。これらの活性または機能性化合物は、多くの場合、水性または非水性の溶液、エマルジョンまたは分散液の形態で可溶化を要する。例えば、アボベンゾン（Ｅｓｃａｌｏｌ（登録商標）５１７）および／またはベンゾフェノン−３（Ｅｓｃａｌｏｌ（登録商標）５７７）活性ＵＶＡ／ＵＶＢ吸収成分などの芳香族化合物を含有するサンスクリーン配合物は、結晶化を防止するために可溶化を要する。そのような可溶化剤として、安息香酸エチルおよびＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート（Ｆｉｎｏｓｏｌｖｅ  ＴＮ；Ｗｉｔｃｏ社により製造・販売されているＷｉｔｃｏｎｏｌ  ＡＰＭ）などが知られている。しかしながら、前者の化合物は強い刺激剤であり、後者はアボベンゾンおよびベンゾフェノン−３に対して貧溶媒である。
【０００５】
ＩＳＰ  Ｉｎｖｅｓｔｍｅｎｔｓ社に譲渡された特許文献１および２には、２−フェニルエチルアルコールのアリールカルボン酸エステルであるフェニルエチルエステルに可溶化された活性または機能性有機化合物の組成物が開示されている。このフェニルエチルエステルは、２−フェニルエチルベンゾエート、トルエートまたはフタレートであり得る。また、この活性または機能性有機化合物は、固体有機化合物、例えば、パーソナルケア用、美容用（cosmetic）、サンスクリーン用、医薬用、農業用または工業用化合物であり得る。好ましい活性成分としては、活性サンスクリーン成分、例えば、アボベンゾンおよび／またはベンゾフェノン−３などのＵＶＡおよび／またはＵＶＢサンスクリーンが挙げられる。Ａｓｈｌａｎｄ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ社から販売されているＸ−Ｔｅｎｄ（商標）２２６は、２−フェニルエチルアルコールと安息香酸とのエステルである。これは、オキシベンゾンやアボベンゾンなどの固体有機サンスクリーン剤に対して高い可溶化能を有し、商業的に広く受け入れられている。また、優れた皮膚感触を示し、一部の配合物の臨界波長およびＵＶＡ／ＵＶＢ比を増加させる。さらに、ヘアスプレー、シャインスプレー、またはスタイリングクリームにおいて輝きを高めるために使用することもでき、かすかなバラの香りがする無色〜淡黄色の液体を有する。
【０００６】
ＩＳＰ  Ｉｎｖｅｓｔｍｅｎｔｓ社に譲渡された特許文献３には、アリールアルコール（例えばフェネチル、ベンジルまたは置換ベンジルアルコール）と、アルキルまたはシクロアルキルカルボン酸とのエステルによって、あるいは、当該アリールアルコールとアルキルまたはシクロアルキル炭酸とのカルボン酸エステルによって可溶化された、活性または機能性有機化合物が開示されている。
【０００７】
ロレアル（Ｌ’Ｏｒｅａｌ）社に譲渡された特許文献４には、２−フェニルエチルアルコールのアリールカルボン酸エステル（例えば、２−フェニルエチルベンゾエート、２−フェニルエチルトルエート、またはジ−２−フェニルエチルフタレート）などの安全かつ効果的な有機溶媒によって可溶化された活性または機能性有機化合物を含む美容組成物が開示されている。
【０００８】
上記特許で提案されている解決法や公開文献に記載されている他のアプローチがあるものの、ＵＶ放射への曝露による皮膚損傷を軽減する効果的な美容または皮膚用的組成物が依然として必要とされている。
【０００９】
したがって、含まれている機能性または有機化合物を特に低温で可溶化できる良好な可溶化化合物を有し、かつ同時に、使用者にとって好都合である低刺激性もしくは低アレルギー性、無臭（無刺激臭）および／または無色など、規制に対する容認性および消費者に対する容認性がより高い、改良された美容または皮膚用組成物を提供することが望まれている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１０】
【特許文献１】米国特許第７，１６６，２７５号明細書
【特許文献２】米国特許第７，６９１，３６３号明細書
【特許文献３】米国特許第７，７８５，５７３号明細書
【特許文献４】米国特許第７，３６４，７２１号明細書
【特許文献５】米国特許第３，５３５，４２１号明細書
【特許文献６】米国特許第５，１８０，５７７号明細書
【非特許文献】
【００１１】
【非特許文献１】“A new substrate to measure sunscreen protection factors throughout the ultraviolet spectrum”, J. Soc. Cosmet. Chem., 40, 127-133, 1989
【非特許文献２】Surfactants in Personal Care Products and Decorative Cosmetics, Third Edition, 2006, CRC Press
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１２】
したがって、本出願の主要な目的は、不安定性、刺激、アレルギー、刺激臭、色および他の関連する問題などの望ましくない特性を排除または低減することができる光保護組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１３】
一態様では、本出願は、（ｉ）少なくとも１つの機能性活性成分と；（ｉｉ）式Ｉ
【化１】
2018516967.tif 000003
（式中、ＲはＣ５−Ｃ１０シクロアルキル、または直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルであって、環の大きさはＣ５−Ｃ７であり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、および、直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される（ただし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも２つはＨである））で表される少なくとも１つの可溶化化合物とを含み、前記可溶化化合物は、前記機能性活性成分を可溶化するのに有効な量で存在する、光保護局所用組成物を提供する。
【００１４】
別の一態様では、本出願は、全光保護局所用組成物の約０．１％ｗｔ／ｗｔ〜約７０％ｗｔ／ｗｔ、好ましくは約０．１％ｗｔ／ｗｔ〜約５０％ｗｔ／ｗｔの量で存在する、シクロヘキシル２−トルエート、シクロヘキシル３−トルエート、シクロヘキシル４−トルエート、シクロヘキシルメタノール３−トルエート、シクロペンチル３−トルエート、シクロヘプチル−３−トルエート、および、その組み合わせから選択される可溶化化合物（剤）を提供する。
【００１５】
別の態様では、本出願は、水中油型エマルジョン、油中水型エマルジョン、油−水−油型エマルジョン、水−油−水型エマルジョン、シリコーン中水型エマルジョン、油性溶液、脂質融合物、ヒドロアルコールゲル、無水配合物、無水スプレー、無水ゲル、無水乾燥ゲル、水性ゲル、ゲルクリームＳＰＦ２０、ＳＰＦ３０クリーム、アルコール溶液、水−アルコール溶液、ミルク、ローション、パウダー、スティック、ロールオン、ミスト、ワイプ、ワックス、ムース、エアロゾル、バルム、パッチ、ポマード、ポンプスプレー、溶液、タオレット、ペースト、パウダーまたはスプレーに製剤化された光保護局所用組成物を提供する。
【００１６】
さらに別の態様では、本出願は、皮膚、唇、爪、髪、耳、まつ毛、眉毛および／または頭皮を美容的に処置またはケアする方法であって、有効量の本願の光保護局所用組成物をそれらに局所適用するステップを含む方法を提供する。
【００１７】
さらに別の態様では、本出願は、露出および／または未露出の皮膚、爪、毛、唇、耳、眉毛、まつげおよび／または頭皮を紫外（ＵＶ）放射の損傷作用から光保護する方法であって、有効量の本出願の美容／皮膚用組成物をそれらに局所適用するステップを含む方法を提供する。
【００１８】
さらに別の態様では、本出願は、（ａ）約１％ｗｔ／ｗｔ〜約７０％ｗｔ／ｗｔの少なくとも１つの活性サンスクリーン剤；（ｂ）約０．１％ｗｔ／ｗｔ〜約５０％ｗｔ／ｗｔの、シクロヘキシル３−トルエート、シクロヘキシル４−トルエートまたはそれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの可溶化化合物；および、（ｃ）約１％ｗｔ／ｗｔ〜約８０％ｗｔ／ｗｔの、少なくとも１つの局所的に適用可能な美容的にまたは皮膚科学的に許容される担体を含む、ヒトの皮膚および／または髪の光保護局所用サンスクリーン組成物を提供する。
本発明の更なる実施形態は、添付の図面を参照して理解することができる。
【図面の簡単な説明】
【００１９】
【図１】従来のＣ１２−１５アルキルベンゾエートおよび発明の化合物の消費者による臭気評価を示す図である。
【図２】本発明のシクロヘキシルトルエートおよびフェネチルベンゾエート中のサンスクリーン剤の２５℃における溶解度を示す図である。
【図３】シクロヘキシルトルエートおよびＣ１２−１５アルキルベンゾエート中のサンスクリーン剤の２５℃における溶解度を示す図である。
【図４】シクロヘキシルトルエートおよび種々のエステル中のサンスクリーン剤の溶解度を示す図である。
【図５】シクロヘキシルトルエートおよび種々のエステル中のサンスクリーン剤の溶解度を示す図である。
【図６】シクロヘキシルトルエートおよびＣ１２−１５アルキルベンゾエート中の溶解度の比較を示す図である。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
本願明細書と共に、本発明と見なす事項を特に示しかつ明確にクレームする特許請求の範囲を添付するが、本発明は、以下の発明の詳細な説明および実施例に基づき容易に理解できるであろう。
【００２１】
本明細書において他に定義されない限り、開示されかつ／またはクレームされる１つ以上の発明概念に関連して使用される技術用語は、当業者によって一般に理解される意味を有するものとする。さらに、文脈によって特に要求されない限り、単数形の用語は複数形を含み、複数形の用語は単数形を含むものとする。
【００２２】
本出願の任意の部分で言及されている全ての特許、公開特許出願および非特許刊行物は、これらの特許または刊行物がそれぞれ具体的かつ個別に参照により援用されているのと同様にその全体が参照により本願明細書に明示的に援用される。
【００２３】
本開示に従って使用される場合、以下の用語は、他に示されない限り、以下の意味を有すると理解されるべきである。
【００２４】
用語「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」と関連して使用される場合、用語「１つの（ａ）」または「１つの（ａｎ）」の使用は「１つ」を意味するが、「１つ以上」、「少なくとも１つ」および「１または２以上」の意味とも整合する。「または（ｏｒ）」は、代替物が相互に排他的である場合にのみ当該代替物を指すことが明示的に示されていない限り、「および／または」を意味するが、本開示は代替物および「および／または」のみを示す定義も支持する。
【００２５】
本明細書で使用される全てのパーセンテージ（％）、割合、および比率は、特段特定されない限り、重量基準である。
【００２６】
本明細書で使用される場合、用語「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」（および「ｃｏｍｐｒｉｓｅ」、「ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ」などの「ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ」の他の任意の形態）、「有する（ｈａｖｉｎｇ）」（および「ｈａｖｅ」、「ｈａｓ」などの「ｈａｖｉｎｇ」の他の任意の形態）、「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」（および「ｉｎｃｌｕｄｅｓ」、「ｉｎｃｌｕｄｅ」などの「ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ」の他の任意の形態）、「含む（ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ）」（および「ｃｏｎｔａｉｎｓ」、「ｃｏｎｔａｉｎ」などの「ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ」の他の任意の形態）は包括的、つまりオープンエンドであり、追加の未記載の要素または方法ステップを排除するものではない。本明細書で使用される用語「またはそれらの組み合わせ」は、その用語に先行する列挙された項目のすべての順列および組み合わせをいう。例えば、「Ａ、Ｂ、Ｃ、またはそれらの組み合わせ」は、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＡＢ、ＡＣ、ＢＣまたはＡＢＣの少なくとも１つを含むことを意図しており、特定の文脈で順序が重要である場合はまた、ＢＡ、ＣＡ、ＣＢ、ＣＢＡ、ＢＣＡ、ＡＣＢ、ＢＡＣ、またはＣＡＢである。かかる例を続けると、ＢＢ、ＡＡＡ、ＭＢ、ＢＢＣ、ＡＡＡＢＣＣＣＣ、ＣＢＢＡＡＡ、ＣＡＢＡＢＢなどの１つまたは複数の項目または用語の繰り返しを含む組み合わせが明示的に含まれる。当業者であれば、文脈から明らかでない限り、典型的には、任意の組み合わせにおける項目または用語の数には制限はないことを理解するであろう。
【００２７】
用語「好ましい」、「好ましくは」およびその変形は、特定の状況下で一定の利益をもたらす本発明の実施形態を指す。しかしながら、同一のまたは他の状況下で、他の実施形態も好ましい。さらに、１つ以上の好ましい実施形態の記載は、他の実施形態が有用でないことを暗示するものではなく、他の実施形態を本発明の範囲から除外することを意図するものではない。
【００２８】
本明細書において、本出願の「一実施形態」または「一態様」または「一つのバージョン」または「一つの目的」との記載は、文脈がそうでないことを明確に指示しない限り、１つまたはそれ以上の当該一実施形態、当該一態様、当該一つのバージョンまたは当該１つの目的を含むものである。
【００２９】
「それぞれ独立して・・・からなる群から独立して選択される」との用語は、ある１つの基がある構造中に２つ以上現れる場合、当該基の出現毎に独立して選択することができることを意味する。
【００３０】
「アルキル」との用語は、任意で１つ以上のヘテロ原子を有する、官能化または非官能化の１価の直鎖または分枝鎖Ｃ１−Ｃ６０基をいう。特に、アルキルはＣ１−Ｃ４５基、より具体的にはＣ１−Ｃ３０基である。本明細書で使用される場合、アルキルとの用語はＣ１−Ｃ４基をいう。
【００３１】
「分枝」との用語は、任意の非線形分子構造をいう。かかる用語は、分枝構造および超分岐構造の両方を含む。
【００３２】
「美容的に許容される成分」という用語は、パーソナルケア組成物において他の望ましい効果を生じさせるために典型的に使用される任意の成分／化合物または成分/化合物または組成物の混合物を意味する。
【００３３】
本明細書で使用される「美容／皮膚用組成物」との用語は、リーブオン製品およびウォッシュオフ製品を含む、ヒトの皮膚への局所適用のための組成物を記述することを意図する。
【００３４】
「有効な量」および「有効な使用レベル」との用語は、所望の性能属性、安定性、効能、製品審美性などを提供するために使用される機能性活性成分または可溶化剤の十分な量をいう。
【００３５】
「低アレルギー性」との用語は、刺激が低減された化合物であって、局所適用後に皮膚または髪を敏感にさせないものとして広い意味で解釈されるべきである。
【００３６】
「無臭」との用語は、特有の臭いや香りを有さない物質の性質として広い意味で解釈されるべきである。
【００３７】
本明細書で使用される「凍結融解に対して安定」という用語は、被験試料を０℃という低温に供し、次いで当該試料を９５℃という高温で解凍する一種の安定性試験をいう。この試験は、製品が変化温度条件下で安定した状態を保つ能力を説明する。
【００３８】
本明細書で使用される「機能性活性成分」との用語は、例えば、化学的に活性な、薬学的に活性な、または栄養補助的に活性な、イオン、分子、複合体（complex）またはポリマーをいう。これは、パーソナルケア用、美容用、医薬用、および栄養補助用の活性化合物を含む。好ましくは、機能性活性成分は、ＵＶＡおよび／またはＵＶＢ活性成分、有機または無機の光保護剤を含み、一般に使用されている美容用溶媒に水溶性または脂溶性または不溶性であるサンスクリーンである。
【００３９】
「パーソナルケア組成物」および「化粧品」との用語は、ヒトの身体上でまたは身体内で使用することが意図される組成物であって、例えば、皮膚用、太陽用、毛髪用、口腔用、美容用、眉毛用、まつ毛用および保存用組成物をいい、皮膚および髪の色や外観を変えるものを含む。
【００４０】
「医薬組成物」との用語は、少なくとも１つの薬学的に活性な成分、ならびに、１）任意の２つ以上の当該成分の結合、複合体化または凝集から、２）１つ以上の当該成分の解離から、または、３）１つ以上の当該成分の他の種類の反応または相互作用から、直接的にまたは間接的に生じる任意の生成物を含む任意の組成物をいう。
【００４１】
「医薬活性成分」との用語は、それを必要とする対象に送達されたときに治療効果を有すると考えられる任意の活性成分を含み、さらにＣＤＥＲ、ＥＭＥＡ、ＴＡＧなどの医薬品当局により規制されるものと広義に解釈されるべきである。薬学的に活性な成分は、経口摂取により全身的に、あるいは、口腔内や皮膚上に存在する場合のように、局所的に作用し得る。また、経皮薬物送達システムの場合のように皮膚を通過して送達され得る。
【００４２】
「光保護組成物」との用語は、美容組成物、パーソナルケア組成物、医薬組成物および／または栄養補助組成物を含む。
【００４３】
本明細書で使用される「光保護」との用語は、機能性活性成分、好ましくはサンスクリーン活性成分が、シクロアルキルトルエートベースの化合物と組み合わされ、太陽光に曝されたときに、その完全性を維持する能力をいう。光保護組成物のＳＰＦ（サンスクリーン・プロテクション・ファクター）は、一般に、少なくとも６、例えば、好ましくは、少なくとも３０、４５、６０または１００である。ＳＰＦは、非特許文献１に正規に定義されており、その全体を参照により本明細書に援用する。
【００４４】
本明細書で使用される「光安定」との用語は、分子が、放射に対して完全なままである能力をいう。
【００４５】
本明細書で使用される「皮膚（スキン）」との用語は、顔、首、胸、背中、腹部、腕、手、脚、足および頭皮の皮膚を含む。
【００４６】
本明細書で使用される「ＳＰＦ」との用語は、サンスクリーン・プロテクション・ファクター（ＳＰＦ）をいい、これは、製品を２ｍｇ／ｃｍ２適用して保護した皮膚の最小紅斑量（ＭＥＤ）を１とするのに必要なＵＶＲの量を、未保護の皮膚のＭＥＤを１とするのに必要とされるＵＶＲで除したものと定義される。
【００４７】
「サンケア組成物」との用語は、太陽光からの有害なまたは望ましくない放射から保護するために人体に使用することが意図された任意の組成物をいう。
【００４８】
パーソナルケア産業では、改良した美容／皮膚用組成物であって、特にサンスクリーンまたはサンケア活性成分を含むものが必要とされている。サンスクリーン組成物の最大の技術的課題の１つは、多くの場合親油性である機能性活性成分を効果的かつ完全に可溶化すると同時に、有害なＵＶ放射からの保護を提供することである。本出願は、かかるニーズを満たす有効な手段を提供する。
【００４９】
本明細書では、少なくとも１つの機能性活性成分と、少なくとも１つのシクロアルキルトルエート系可溶化化合物とを含み、前記可溶化化合物が前記機能的活性成分を可溶化するのに有効な量で存在する光保護局所用組成物が記載される。さらに、この光保護局所用組成物は、視覚的に透明、無臭、低アレルギー性であり、また、凍結融解に対して安定である。
【００５０】
本発明によれば、（ｉ）少なくとも１つの機能性活性成分と；（ｉｉ）式Ｉ
【化２】
2018516967.tif 000004
（式中、ＲはＣ５−Ｃ１０シクロアルキル、または直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルであって、環の大きさはＣ５−Ｃ７であり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、Ｈ、あるいは、直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ４アルキル（ただし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも２つはＨである）である）で表される少なくとも１つの可溶化化合物とを含み、前記可溶化化合物は、前記機能性活性成分を可溶化するのに有効な量で存在する、光保護局所用組成物が提供される。
【００５１】
したがって、「有効な量」とは、少なくとも１つの機能的活性成分を可溶化するのに必要な少なくとも１つの可溶化化合物（剤）の量である。本出願の可溶化化合物は、全組成物の約０．１％ｗｔ／ｗｔ〜７０％ｗｔ／ｗｔの有効量で存在する。可溶化化合物の他の非限定的な範囲には、０．１％〜１％、１％〜５％、５％〜１０％、１０％〜１５％、１５％〜２０％、２０％〜２５％、２５％〜３０％、３０％〜５０％、または５０％〜７０％が含まれる。しかしながら、少なくとも１つの機能性活性成分の可溶化に使用される可溶化化合物の好ましい範囲は、全組成物の約５％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔの範囲内である。
【００５２】
好ましい一実施形態において、本出願は、機能性活性成分を可溶化するための少なくとも１つの可溶化化合物（剤）であって、シクロアルキルトルエートの群に属するものを提供する。非限定的な好ましい可溶化化合物は、シクロヘキシル２−トルエート、シクロヘキシル３−トルエート、シクロヘキシル４−トルエート、シクロヘキシルメタノール３−トルエート、シクロペンチル３−トルエート、および、シクロヘプチル−ｍ−トルエートからなる群から、一種単独でまたは組み合わせて、選択することができる。これらの非限定的な化合物の代表的な構造としては以下のものが挙げられる： 
【化３】
2018516967.tif 000005
【００５３】
別の好ましい非限定的な実施形態によれば、本出願の組成物は、シクロヘキシル−メタ−トルエート（シクロヘキシル−３−トルエート）およびシクロヘキシル−パラ−トルエート（シクロヘキシル−４−トルエート）の組み合わせまたは混合物を約７０：３０〜約５：９５、好ましくは約１０：約９０の割合で含む。この組み合わせは、使用前に加熱や均質化もなんら必要としないため凍結融解に対して安定であることから、配合系の簡素化に有利である。
【００５４】
別の特定の非限定的な一実施形態において、本出願は、パーソナルケア組成物、美容ケア組成物、皮膚ケア組成物、医薬組成物、または栄養補助ケア組成物である、光保護局所用組成物を提供する。好ましくは、この組成物はパーソナルケア組成物である。
【００５５】
パーソナルケア組成物の非限定的な例としては、サンケア組成物、フェイスケア組成物、リップケア組成物、アイケア組成物、スキンケア組成物、アフターサンケア組成物、ボディケア組成物、ネイルケア組成物、アンチエイジング組成物、防虫組成物、オーラルケア組成物、デオドランド組成物、ヘアケア組成物、コンディショニング組成物、カラー美容組成物、カラープロテクション組成物、セルフタンニング組成物、およびフットケア組成物が挙げられる。別の非限定的な実施形態では、パーソナルケア組成物は、サンケア組成物であり、特に、サンケア組成物は、非常に効果的な光安定・光保護組成物である。
【００５６】
別の非限定的な一実施形態では、本出願は、唇、髪、顔、頬、首、目の周囲の領域、手全体、身体領域などに適用するための製品に製剤化されたサンケア組成物を提供する。また、セルフタンニング組成物は、太陽光への完全な暴露を必要とせずに皮膚を着色する製品であり、サンケアのカテゴリー内であると考えられる。
【００５７】
さらに別の具体的かつ非限定的な一実施形態では、本出願は、パーソナルケア活性成分、美容活性成分、栄養補助活性成分、または医薬活性成分から選択される機能性活性成分を提供する。
【００５８】
したがって、本出願で使用される機能性活性成分は、全組成物の約１％ｗｔ／ｗｔ〜約９０％ｗｔ／ｗｔの量で存在する。機能性活性成分の他の非限定的な範囲は、１％〜５％、５％〜１０％、１０％〜１５％、１５％〜２０％、２０％〜２５％、２５％〜３０％、２５％〜３０％、３０％〜４０％、４０％〜５０％、５０％〜６０％、６０％〜７０％、７０％〜８０％、および８０％〜９０％を含む。
【００５９】
非限定的な一実施形態では、好ましい機能性活性成分は、ＵＶＡおよび／またはＵＶＢ活性成分、有機または無機光保護剤を含み、一般に知られている美容用溶媒に水溶性または脂溶性または不溶性であるサンスクリーン活性成分である。
【００６０】
ＵＶ活性成分の非限定的な例には、波長約１００ｎｍ〜約４００ｎｍの放射を散乱、吸収および／または反射する有機材料および無機材料が含まれる。特定の非限定的な一態様において、サンケア組成物は、ＵＶ−Ａ、ＵＶ−Ｂおよび／またはＵＶ−Ｃの放射から保護する。波長約３２０ｎｍ〜約４００ｎｍのＵＶ−Ａ放射はＵＶスペクトル内で最も波長が長く、そのため、最もエネルギーが低い。ＵＶ−Ａ放射は、ＵＶ−Ａ１（約３４０ｎｍ〜約４００ｎｍ）およびＵＶ−Ａ２（約３２０ｎｍ〜約３４０ｎｍ）を含む。ＵＶ−Ｂ放射の波長はより短く、約２９０ｎｍ〜約３２０ｎｍである。ＵＶ−Ｃ放射は、約２００ｎｍ〜約２９０ｎｍの最短波長を有する。パーソナルケア組成物に含めるために選択することができる適切なＵＶ活性成分（つまりＵＶフィルター）は、多くの場合、地方条例（local regulation）に依存すると考えられる。市販のサンスクリーンは、一般的に、複数のサンスクリーン活性成分の組み合わせを含むことがよく知られている。
【００６１】
本出願において有用なサンスクリーン（ＵＶ活性成分）の非限定的な例としては、オクチルサリチレート；ｐ−アミノ安息香酸；ＰＥＧ−２５ＰＡＢＡ、エチルヘキシルジメチルＰＡＢＡ、ペンチルジメチルＰＡＢＡ、オクチルジメチルＰＡＢＡ、アミルジメチルＰＡＢＡ、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−５、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−８、ベンゾフェノン−９、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４，６−ジ−ｔｅｒｔ−ペンチルフェノール、エチル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、ホモメンチルサリチレート、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（ベモトリジノール）、メチル−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−４−ピペリジル）−セバケート、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチルフェノール、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、４，６−ビス−（オクチルチオメチル）−ｏ−クレゾール、ポリ（４−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチル−１−ピペリジンエタノール−ａｌｔ−１，４−ブタン二酸）、赤油（red petroleum）、オクトクリレン、イソアミル−ｐ−メトキシシンナメート、ドロメトリゾール、ドロメトリゾールトリシロキサン、ビスオクトリゾール、２，４−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−フェノール、２−ヒドロキシ−４−オクチルオキシベンゾフェノン、ジイソプロピルメチルシンナメート、２−（１，１−ジメチルエチル）−６−［［３−（１，１−ジメチルエチル）−２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル］メチル−４−メチルフェニル−アクリレート、メンチルアントラニレート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−エトキシエチルｐ−メトキシシンナメート、ベンジリデンカンファースルホン酸、ジメトキシフェニル−［１−（３，４）］−４，４−ジメチル１，３−ペンタンジオン、Ｎ、Ｎ’−ヘキサン−１，６−ジイルビス−［３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル−プロピオンアミド）］、ペンタエリスリトールテトラキス［３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネート］、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［４，６−ビス（オクチルチオ）−１，３，５−トリアジン−２−イルアミノ］フェノール、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４，６−ビス（１−メチル−１−フェニルエチル）フェノール、トロラミンサリチレート、ジエタノールアミンｐ−メトキシシンナメート、ポリシリコーン−１５、４−メチルベンジリデンカンファー、ｎ−フェニル−ベンゼンアミン、２，４，４−トリメチルペンテンの反応生成物、（２−エチルヘキシル）−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、ジガロイルトリオレエート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシンナメート、１，３−ビス−［（２’−シアノ−３’，３’−ジフェニルアクリロイル）オキシ］−２，２−ビス−｛［（２’−シアノ−ビス−（２，２，６，６−テトラメチル−４−ピペリジル）−セバケート、１，３，５−トリ��（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシベンジル）−１，３，５−トリアジン−２，４，６−（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−トリオン、ヘキサメチレンジアミン、エチル−４−ビス（ヒドロキシプロピル）アミノベンゾエート、６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチルフェノール、３，３’，３’’，５，５’，５’’−ヘキサ−ｔｅｒｔ−ブチル−α−α’−α’’−（メシチレン−２，４，６−トリイル）トリ−ｐ−クレゾール、エチルヘキシルジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリンプロピオネート、Ｎ、Ｎ’−ビスホルミル−Ｎ、Ｎ’−ビス−（２，２，６，６−テトラメチル−４−ピペリジニル）、３−ベンジリデンカンファー、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、カンファーベンザルコニウムメトサルフェート、ビスジスリゾール二ナトリウム、エトクリレン、フェルラ酸、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール、４，６−ビス（ドデシルチオメチル）−ｏ−クレゾール、β−２−グルコピラノキシプロピルヒドロキシベンゾフェノン、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ジエチルアミンヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、３’，３’−ジフェニルアクリロイル）オキシ］メチル｝−プロパン、エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、アボベンゾン、カンファーベンザルコニウムメトサルフェート、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、テレフタリデンジカンファースルホン酸、ベンジリデンカンファースルホン酸、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、エチルヘキシルメトキシシンナメート、エチルヘキシルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、４−メチルベンジリデンカンファー、３−ベンジリデンカンファー、メチレン−ビス−ベンズトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジン、ポリシリコーン−１５、２，４，６−トリス（ジイソブチル４−アミノベンザルマロネート）−ｓ−トリアジン；二酸化チタン、酸化亜鉛から選択される無機サンスクリーン；それらの微粉化または未微粉化混合物が挙げられる。なお、これらの活性成分は組み合わせて使用することができる。
【００６２】
本出願で使用されるサンスクリーン活性成分（ＵＶフィルター）は、以下のものを１つ以上含み得る：ベモトリジノール（Ｅｓｃａｌｏｌ（商標）Ｓ  ＵＶフィルター（Ａｓｈｌａｎｄ））、パジメートＯ（Ｅｓｃａｌｏｌ（商標）５０７  ＵＶフィルター（Ａｓｈｌａｎｄ））、アボベンゾン（Ｅｓｃａｌｏｌ（商標）５１７  ＵＶフィルター（Ａｓｈｌａｎｄ））、オクチノキサート（Ｅｓｃａｌｏｌ（商標）５５７  ＵＶフィルター（Ａｓｈｌａｎｄ））、オキシベンゾン（Ｅｓｃａｌｏｌ（商標）５６７  ＵＶフィルター（Ａｓｈｌａｎｄ））、スリゾベンゾン（Ｅｓｃａｌｏｌ（商標）５７７  ＵＶフィルター（Ａｓｈｌａｎｄ））、オクチサレート（Ｅｓｃａｌｏｌ（商標）５８７  ＵＶフィルター（Ａｓｈｌａｎｄ））、ホモサレート（Ｅｓｃａｌｏｌ（商標）ＨＭＳ  ＵＶフィルター（Ａｓｈｌａｎｄ））、および、オクトクリレン（Ｅｓｃａｌｏｌ（商標）５９７  ＵＶフィルター（Ａｓｈｌａｎｄ））。
【００６３】
特に好ましい非限定的な一実施形態によれば、サンスクリーン活性成分（剤）は、Ａｓｈｌａｎｄ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ社からＥｓｃａｌｏｌ（登録商標）Ｓとして販売されているビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジンである。サンスクリーン組成物は、所望される組成物の一部として、処理されたまたは未処理の金属酸化物の顔料またはナノ顔料を含む、少なくとも１つの追加のＵＶフィルターおよび／または無機光保護剤を更に含み得る。出願人は、本明細書に記載の可溶化剤は、可溶化が困難であることが知られているビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジンの可溶化に特に有用であることを見出した。
【００６４】
別の好ましい一実施形態では、本出願は、視覚的に透明、無臭であり、かつ凍結融解に対して安定な光保護局所用パーソナルケア組成物を開示する。
【００６５】
本出願の特定の一実施形態によれば、上記組成物は、基材に塗布し、光がほぼ歪みなくまたは全く歪みが無い状態で当該組成物を通過でき、それにより当該組成物を介して当該基材を眼ではっきりと見ることができる点で「視覚的に透明」である。透明性は、当業者に公知の方法を用いて測定される。本明細書では、全吸光度の測定値を使用して、本発明に係る組成物の様々な実施形態を用いて得られる透明性レベルを示す。
【００６６】
本出願の別の特定の一実施形態によれば、本組成物は、シクロヘキシルトルエートおよびベモトリジノールを含むサンスクリーン組成物が、臭気評価専門家のパネルによる比較検討に供した際に、許容可能であることが判明した点で「無臭」である。シクロヘキシルトルエートは、市販の可溶化剤であるＣ１２−１５アルキルベンゾエートよりも臭気選好性および臭気許容性の評価が明確に良いことが見出された。エージング後でも低臭気であった。
【００６７】
別の特定の一実施形態において、本出願は、耐水性を改善するための第２のポリマー、オイル、ワックス、溶媒、乳化剤、保存剤、酸化防止剤、ビタミン、パヒューム、防虫剤、染料、顔料、充填剤、フィルム形成剤、緩衝剤、展着剤（spreading agent）、パール化剤、電解質、酸、塩基、脂肪物質、有機溶媒、イオン性または非イオン性、親水性または親油性の増粘剤、軟化剤、湿潤剤、乳白剤、皮膚軟化剤（エモリエント）、フレグランス、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、双性イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、活性剤、ポリマー、推進剤、酸化防止剤、フリーラジカル抑制剤、α−ヒドロキシ酸、保湿剤、抗炎症剤、着色剤、医薬的、皮膚科学的または美容的に許容される賦形剤、スキンケアまたはヘアケア剤、ヘアスタイリング剤、毛髪固定剤、構造化剤（structurant）、ゲル化剤、粘度調整剤、電解質、ｐＨ調節剤、有機シリコーン化合物、フケ防止剤、消泡剤、縮れ防止剤、浸透剤、コンディショニング剤、キレート剤、抗菌剤、ＵＶ吸収剤、天然抽出物、担体、希釈剤、溶媒、医薬活性成分、潤滑剤、コーミング助剤、可塑剤、可溶化剤、中和剤、蒸気圧抑制剤、漂白剤、水和剤、美容補助剤および／または添加剤、保護剤、および、それらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つの補助剤、添加剤または追加の成分を含む。
【００６８】
適切な酸化防止剤および／または抗ラジカル保護剤の非限定的な例には、ＢＨＡ（ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシアニソール）、ＢＨＴ（２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−ｐ−クレゾール）、ＴＢＨＱ（ｔｅｒｔ−ブチルヒドロキノン）、プロアントシアノロジックオリゴマー、フラボノイド、テトラアミノピペリジン、エリソルビン酸、スペルミン、システイン、グルタチオン、スーパーオキシドジスムターゼ、ラクトフェリン、およびこれらのブレンドが含まれる。
【００６９】
無機光保護剤の非限定的な例は、酸化チタン（非晶質型、あるいは、ルチル型および／またはアナターゼ型の結晶型）、酸化鉄、酸化亜鉛、酸化ジルコニウム、または酸化セリウムから選択される処理または未処理の金属酸化物の顔料、好ましくはナノ顔料（一次粒子の平均サイズ：一般的に５ｎｍ〜１０ｎｍ、好ましくは１ｎｍ〜５ｎｍ）から選択される。
【００７０】
追加の光保護剤は、一般的に、本願に係る組成物中、全組成物の０．０１％ｗｔ／ｗｔ〜７０％ｗｔ／ｗｔの範囲の割合で存在する。追加の光保護剤の量の範囲の他の非限定的な範囲は、全組成物の０．０１重量％〜１重量％、１重量％〜５重量％、５重量％〜１０重量％、１０重量％〜１５重量％、１５重量％〜２０重量％、２０重量％〜２５重量％、２５重量％〜３０重量％、３０重量％〜４０重量％、４０重量％〜５０重量％、５０重量％〜６０重量％、６０重量％〜７０重量％の範囲を含み、好ましくは、全組成物の０．０１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔである。
【００７１】
適切な保存剤の非限定的な例には、安息香酸、ソルビン酸、デヒドロ酢酸、ジアゾリジニル尿素、イミダゾリジニル尿素、サリチル酸、ピロクトンオラミン、ＤＭＤＭヒダントイン、ＩＰＢＣ（ヨードプロピニルブチルカルバメート）、トリクロサン、ブロモポール、ホルムアルデヒド、イソチアゾリノン、硝酸塩／亜硝酸塩、パラベン、フェノキシエタノール、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、亜硫酸塩、二酸化硫黄、および、それらのブレンドが含まれる。好ましい保存剤には、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、フェノキシエタノール、安息香酸、およびデヒドロ酢酸が含まれる。保存剤の量の非限定的な範囲は、全組成物の重量の０．１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔを含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００７２】
生理学的・美容的に許容される媒体は、水；美容的に許容される溶媒；または、水と美容的に許容される溶媒（例えばエタノール、イソプロパノール、ｔ−ブタノール、ｎ−ブタノールなどのＣ１−Ｃ４からなる低級アルコール、プロピレングリコールなどのアルキレングリコール、およびグリコールエーテル）とのブレンドのみからなってもよい。好ましい担体または媒体は、変性アルコール、水、プロピレングリコール、エタノール、トリメチルアミン、およびグリセリンである。担体は、全局所用組成物の約２％ｗｔ／ｗｔ〜約９０％ｗｔ／ｗｔの量で存在する。担体の量の他の非限定的な範囲は、全組成物の５重量％〜１０重量％、１０重量％〜１５重量％、１５重量％〜２０重量％、２０重量％〜２５重量％、２５重量％〜３０重量％、３０重量％〜４０重量％、４０重量％〜５０重量％、５０重量％〜６０重量％、６０重量％〜７０重量％、７０重量％〜８０重量％、および８０重量％〜９０重量％を含む。
【００７３】
適切なビタミンの非限定的な例には、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、ビタミンＥ、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥホスフェート、ビタミンＢ３、Ｂ５、ナイアシンなどのビタミンＢ類、ビタミンＡ、それらの誘導体、およびそれらのブレンドが含まれる。ビタミンの量の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜１０重量％を含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００７４】
界面活性剤の非限定的な例には、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、または双性イオン性界面活性剤が含まれる。界面活性剤の量の非限定的な範囲は、全組成物の０．１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔを含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００７５】
本明細書で有用なアニオン性界面活性剤の非限定的な例には、アルキル基の炭素数が８〜２０であるアルキル硫酸塩（例えば、アルキル硫酸ナトリウム）の水溶性塩；サルコシネート、タウレート、イセチオネート、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム、およびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムから選択される、炭素数８〜２０個の脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩；ラウロイルサルコシネート、ミリストイルサルコシネート、パルミトイルサルコシネート、ステアロイルサルコシネートおよびオレオイルサルコシネートのナトリウム塩およびカリウム塩が含まれる。好ましいアニオン性界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）およびヤシ油モノグリセリドスルホン酸ナトリウムから選択される。
【００７６】
好適なカチオン性界面活性剤の非限定的な例には、炭素数約８〜１８個の少なくとも１つの長鎖アルキル鎖を有する脂肪族第四級アンモニウム化合物の誘導体、例えば、ラウリルトリメチルアンモニウムクロライド、セチルピリジニウムクロライド、セチルトリメチルアンモニウムブロマイド、ジイソブチルフェノキシエチル−ジメチルベンジルアンモニウムクロライド、ココナッツアルキルトリメチルアンモニウムニトライト、セチルピリジニウムフルオライド、およびそれらのブレンドが含まれる。特許文献５に記載されている化合物などの、界面活性剤特性を有する第４級アンモニウムフッ化物が更に適している。ある種のカチオン性界面活性剤は本明細書に開示される組成物中で殺菌剤として作用する。
【００７７】
適切な非イオン性界面活性剤の非限定的な例には、ポロキサマー（ＢＡＳＦ社からＰｌｕｒｏｎｉｃ（登録商標）の商品名で販売）、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシドとプロピレンオキシドおよびエチレンジアミンの反応生成物との縮合に由来する生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖第３級アミンオキシド、長鎖第３級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、および、それらのブレンドが含まれる。
【００７８】
適切な双性イオン性界面活性剤の非限定的な例には、ベタイン、および、脂肪族第４級アンモニウム化合物の誘導体であって、その脂肪族基が直鎖または分枝鎖であってよく、かつ、アニオン性水可溶化基（例えばカルボキシ、スルホネート、サルフェート、 ホスフェート、またはホスホネート）を含むものが含まれる。
【００７９】
適切なベタインの非限定的な例には、デシルベタインまたは２−（Ｎ−デシル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）アセテート、ココベタインまたは２−（Ｎ−ｃｏｃ−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）アセテート、ミリスチルベタイン、パルミチルベタイン、ラウリルベタイン、セチルベタイン、ステアリルベタイン、およびそれらのブレンドが含まれる。アミドベタイン類としては、ココアミドエチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタインなどが例示される。選択されるベタインには、ラウラミドプロピルベタインなどのココアミドプロピルベタインが含まれる。適切なベタイン界面活性剤は特許文献６に開示されている。
【００８０】
市販の界面活性剤の非限定的な例には、（１）商品名Ａｍｉｄｅｘ（商標）、Ｓｃｈｅｒｃｏｍｉｄ（商標）のアルカノールアミド；商品名Ｋａｔｅｍｕｌ（商標）、Ｓｃｈｅｒｃｏｄｉｎｅ（商標）のアミド−アミン；商品名Ｃｈｅｍｏｘｉｄｅ（商標）、Ｓｃｈｅｒｃａｍｏｘ（商標）のアミンオキシド；商品名Ｃｈｅｍｂｅｔａｉｎｅ（商標）、Ｓｃｈｅｒｃｏｔａｉｎｅ（商標）、Ｓｃｈｅｒｃｏｔｅｒｉｃ（商標）の両性界面活性剤；商品名Ｓｃｈｅｒｃｏｚｏｌｉｎｅ（商標）のイミダゾリン；商品名Ｑｕｉｃｋｐｅａｒｌ（商標）のパール化剤；商品名Ｓｕｌｆｏｃｈｅｍ（商標）、Ｃｈｅｍｏｒｙｌ（商標）のパフォーマンス・コンセントレート；石鹸（ココ酸カリウムおよび大豆カリウム）；商品名Ｃｈｅｍｏｎｉｃ（商標）のスペシャルティ・エトキシレート；商品名Ｑｕａｔｒｅｘ（商標）およびＳｃｈｅｒｃｏｑｕａｔ（商標）のスペシャルティ・クウォット；商品名Ｓｕｌｆｏｃｈｅｍ（商標）のサルフェート；Ｌｕｂｒｉｚｏｌ社製の商品名Ｃｈｅｍｃｃｉｎａｔｅ（商標）のスルホサクシネート、（２）ＢＡＳＦ社製のＡｖａｎｉｅｌ、Ｃｒｅｍａｐｈｏｒｅ（登録商標）、Ｊｏｒｄａｐａｎ（登録商標）、Ｐｌｕｒａｃａｒｅ（登録商標）、（３）Ｒｈｏｄｉａ社製のＭｉｒａｃａｒｅ（登録商標）ＳＬＢ、Ｍａｃｋａｍ（登録商標）Ｂａｂ、Ｍａｃｋａｎａｔｅ（登録商標）Ｕｌｔｒａ  ＳＩ、Ｍｉｒａｎｏｌ（登録商標）Ｕｌｔｒａ、およびＭｉｒａｃａｒｅ（登録商標）Ｐｌａｉｓａｎｔ、（４）Ｓｔｅｐａｎ社製のＳｔｅｐａｎ（登録商標）Ｐｅａｒｌ２、Ｓｔｅｐａｎ（登録商標）Ｐｅａｒｌ４、Ｓｔｅｐａｎ（登録商標）Ｐｅａｒｌシリーズ、Ｎｅｏｂｅｅ（登録商標）Ｍ−２０、Ｓｔｅｐａｎ（登録商標）ＰＴＣ、Ａｍｐｈｏｓｏｌ（登録商標）２ＣＳＦ、Ｓｔｅｏｌ（登録商標）、Ｓｔｅｐａｎ−Ｍｉｌｄ（登録商標）ＧＣＣ、Ｓｔｅｐａｎ（登録商標）ＳＬＬ−ＦＢ、Ｓｔｅｐａｎｏｌ（登録商標）ＡＭ、Ｓｔｅｐａｎｏｌ（登録商標）ＰＢ、Ａｌｐｈａ−Ｓｔｅｐ（登録商標）ＢＳＳ−４５、Ｂｉｏ−Ｔｅｒｇｅ（登録商標）８０４、Ｓｔｅｐａｎ−Ｍｉｌｄ（登録商標）Ｌ３、Ｓｔｅｐａｎ（登録商標）ＳＬＬ−ＦＢ、Ｓｔｅｐａｎ（登録商標）ＳＳＬ−ＣＧ、Ｓｔｅｐａｎｏｌ（登録商標）ＣＦＡＳ−７０が含まれる。
【００８１】
界面活性剤としては、非特許文献２に記載されているものも適しており、その開示を参照によりその全体を本明細書に援用する。
【００８２】
スキンコンディショニング剤の非限定的な例には、イソデシルネオペンタノエート、ジカプリリルカルボネート、２−エチルヘキシルイソノナノエート、ココ−カプリレートカプレート、およびイソデシルサリチレートが含まれる。スキンコンディショニング剤の量の非限定的な範囲は全組成物の０．１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔを含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００８３】
本出願に有用な潤滑剤の非限定的な例は、シクロペンタシロキサン、ジイソプロピルアジペート、イソセチルアルコールから選択される。潤滑剤の量の非限定的な範囲は全組成物の０．１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔを含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００８４】
エモリエントの非限定的な例には、ラウリルラクテート、Ｃ１２−１５アルキルラクテート、メチルグルコースセスキステアレート、およびＰＥＧ−２０メチルグルコースセスキステアレートが含まれる。エモリエントの量の非限定的な範囲は全組成物の０．１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔを含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００８５】
適切なシリコーンの非限定的な例には、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、シリコーンゴムおよび樹脂、有機官能基によって修飾されたポリオルガノシロキサン、およびそれらのブレンドが含まれる。好ましいシリコーンには、メチコン、カプリリルメチコン、およびセチルジメチコンが含まれる。シリコーンの量の非限定的な範囲は全組成物の０．１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔを含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００８６】
乳化剤の非限定的な例には、エトキシル化脂肪酸、エトキシル化グリセリルエステル、エトキシル化オイル、エトキシル化ソルビタンエステル、脂肪酸エステル、ＰＥＧエステル、およびポリグリセロールエステルが含まれる。好ましい乳化剤はグリセリルステアレート（および）ラウレス−２３（１％）である。乳化剤の量の非限定的な範囲は全組成物の０．１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔを含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００８７】
本出願で使用される緩衝剤の非限定的な例には、アルカリまたはアルカリ土類炭酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、クエン酸塩、ホウ酸塩、酢酸塩、酸無水物、コハク酸塩など、例えば、リン酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ホウ酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、および炭酸ナトリウムが含まれる。緩衝剤の量の非限定的な範囲は全組成物の０．１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔを含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００８８】
本出願で使用される他の添加剤の非限定的な例には、製品に所望の感触および滑らかさをもたらすための、セテアレス−２０、水素化ポリデセン（および）トリデセス−６、セチルアルコール、カプリリルメチコンが含まれる。
【００８９】
本出願で使用される日焼けまたは褐色化剤の非限定的な例は、ジヒドロキシアセトン、イサチン、アロキサン、ニンヒドリン、グリセルアルデヒド、メソ酒石酸アルデヒド、グルタルアルデヒド、エリトルロース、ピラゾリン−４，５−ジオン誘導体、４，４−ジヒドロキシピラゾリン−５、およびそれらの誘導体が挙げられる。日焼けまたは褐色化剤の量の非限定的な範囲は全組成物の０．１％ｗｔ／ｗｔ〜１０％ｗｔ／ｗｔを含む。他の非限定的な範囲は、全組成物の０．１重量％〜２重量％、２重量％〜４重量％、４重量％〜６重量％、６重量％〜８重量％、または８重量％〜１０重量％を含む。
【００９０】
別の特定の一実施形態において、本出願は、水中油型エマルジョン、油中水型エマルジョン、油−水−油型エマルジョン、水−油−水型エマルジョン、シリコーン中水型エマルジョン、油性溶液、脂質融合物、ヒドロアルコールゲル、無水配合物、無水スプレー、無水ゲル、無水乾燥ゲル、水性ゲル、ゲルクリームＳＰＦ２０、ＳＰＦ３０クリーム、アルコール溶液、水−アルコール溶液、ミルク、ローション、パウダー、スティック、ロールオン、ミスト、ワイプ、ワックス、ムース、エアロゾル、バルム、パッチ、ポマード、ポンプスプレー、溶液、タオレット、ペースト、パウダーまたはスプレーに製剤化された光保護局所用組成物を提供する。
【００９１】
本出願におけるスキンケア配合物の非限定的な例には、溶液、オイル、ローション、クリーム、軟膏、リキッド、ジェル、固体、Ｗ／Ｏエマルジョン、Ｏ／Ｗエマルジョン、ミルク、サスペンション、マイクロエマルジョン、分散液、マイクロカプセル化製品、スティック、バルム、トニック、ペースト、ミスト、再構成可能製品、ピール、ソープ、エアロゾル、ムース、ワックス、グルー、ポマード、スプライト、パテ、ラッカー、セラム、パーマ、パウダー、ペンシル、フレーク、ブラッシュ、ハイライター、ブロンザー、コンシーラー、およびツーウェイケーキ製品が含まれる。本出願の組成物は、特に風呂やシャワー、またはメーク除去製品用の溶液またはゲルの形態の皮膚洗浄組成物を含む。
【００９２】
以下に示す６つの製品カテゴリーはスキンケアのサブセットに含まれる。
【００９３】
アイケア：非限定的なアイケア製品の形態には、マスカラ、アイライナー、アイシャドー、まつ毛カーラー、アイブロウペンシル、およびアイペンシルが含まれる。
【００９４】
リップケア：非限定的なリップケア製品の形態には、リップスティック、リップクリーム、リップペンシル、リップグロス、リップスプレー、透明リップベース、着色リップモイスチャライザー、および頬や目にも使用できる多機能カラースティックが含まれる。
【００９５】
ネイルケア：非限定的なネイルケア製品の形態には、ネイルポリッシュ、ネイルワニス、エナメル、ネイルワニスリムーバー；キューティクルソフトナー、ネイルストレンスナーなどの家庭用マニキュア製品；および人工ネイルが含まれる。
【００９６】
フェイスケア：非限定的なフェイスケア製品の形態には、クリーム、ローション、溶液、オイル、リキッド、ピール、スクラブ、エマルジョン、サスペンション、マイクロエマルジョン、マイクロカプセル化製品、ペースト、再構成可能製品、エアロゾル、ムース、ジェル、ワックス、グル―、ポマード、スピリッツ、フェイシャルウエットワイプ、パテ、ラッカー、セラム、パーマ、パウダー、ブラッシュ、ハイライター、ブロンザー、マスク、およびコンシーラーが含まれる。
【００９７】
ボディケア：非限定的なボディケア製品の形態には、フォーム、ピール、マスク、ジェル、スティック、エアゾール、ローション、ソルト、オイル、ボール、リキッド、パウダー、ピール、パール、バーソープ、リキッドソープ、ボディウォッシュ、クレンザー、スクラブ、クリーム、フレーク、および、他の風呂・シャワー製品、シェービング製品、ワックス製品、およびサニタイザーが含まれる。
【００９８】
フットケア：非限定的なフットケア製品の形態には、ムース、クリーム、ローション、パウダー、リキッド、スプレー、エアロゾル、ジェル、フレーク、およびスクラブが含まれる。
【００９９】
本発明の光保護組成物は、太陽からの放射の悪影響からヒトの皮膚を保護することができる。
【０１００】
また、パーソナルケア組成物は、生理用ナプキン、ベビーおむつ、成人用おむつ、女性用製品、失禁用製品、および他の関連製品から選択される、男性および／または女性用のパーソナル・グルーミング製品および／またはトイレタリー製品に使用されることも考えられる。
【０１０１】
さらに別の特定の一実施形態では、本出願は、（ａ）約１％ｗｔ／ｗｔ〜約７０％ｗｔ／ｗｔの少なくとも１つの活性サンスクリーン剤；（ｂ）約０．１％ｗｔ／ｗｔ〜約５０％ｗｔ／ｗｔの、シクロヘキシル３−トルエート、シクロヘキシル４−トルエートまたはそれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの可溶化化合物；および、（ｃ）約１％ｗｔ／ｗｔ〜約８０％ｗｔ／ｗｔの、少なくとも１つの局所的に適用可能な美容的にまたは皮膚科学的に許容される担体を含む、ヒトの皮膚および／または髪をＵＶ光から保護するための光保護局所用サンスクリーン組成物を提供する。
【０１０２】
本発明のサンスクリーン組成物は、サンスクリーン組成物の性能および感触を高めるためのポリマーを含み得る。該ポリマーは、α−オレフィン/ポリビニルピロリドン（Ａｓｈｌａｎｄ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ社の「Ｇａｎｅｘ  ｌｉｎｅ」）、および、酢酸ビニル：モノ−ｎ−ブチルマレエート：イソボルニルアクリレート（Ａｓｈｌａｎｄ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ社の「Ａｄｖａｎｔａｇｅ−Ｐｌｕｓ−ｌｉｎｅ」）から選択される。これらのポリマーを添加すると臨界波長およびＵＶＡ／ＵＶＢ吸光度比が増加する。
【０１０３】
さらに別の一実施形態では、本出願は、皮膚、唇、爪、髪、耳、まつ毛、眉毛および／または頭皮を美容的に処置またはケアする方法であって、有効量の光保護局所用組成物をそれらに局所適用するステップを含み、当該光保護局所用組成物は、（ｉ）少なくとも１つの機能性活性成分と；（ｉｉ）式Ｉ
【化４】
2018516967.tif 000006
（式中、ＲはＣ５−Ｃ１０シクロアルキル、または直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルであって、環の大きさはＣ５−Ｃ７であり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、および、直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される（ただし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも２つはＨである））で表される少なくとも１つの可溶化化合物とを含み、前記可溶化化合物は前記機能性活性成分を可溶化するのに有効な量で存在する、方法を提供する。
【０１０４】
さらに別の一実施形態では、本出願は、露出および／または未露出の皮膚、爪、毛、唇、耳、眉毛、まつげおよび／または頭皮を紫外（ＵＶ）放射の損傷作用から光保護する方法であって、有効量の美容／皮膚用組成物をそれらに局所適用するステップを含み、当該美容／皮膚用組成物は、（ｉ）少なくとも１つの機能性活性成分と；（ｉｉ）式Ｉ
【化５】
2018516967.tif 000007
（式中、ＲはＣ５−Ｃ１０シクロアルキル、または直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルであって、環の大きさはＣ５−Ｃ７であり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、および、直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される（ただし、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の少なくとも２つはＨである））で表される少なくとも１つの可溶化化合物とを含み、前記可溶化化合物は前記機能性活性成分を可溶化するのに有効な量で存在する、方法を提供する。
【０１０５】
以下、本出願およびその利点をさらに説明するために具体的な実施例を示すが、これらは単に例示であり限定的なものではないことを理解されたい。以下の実施例では、特段断わりのない限り、全ての「部」および「％」は重量基準である。
【０１０６】
実施例１：シクロヘキシル３−トルエートの合成
【０１０７】
触媒、例えばルイス酸および／または有機／無機触媒の存在下でシクロヘキシルアルコールと３−トルイル酸とを反応させて、シクロヘキシル３−トルエートを合成した。
【化６】
2018516967.tif 000008
【０１０８】
機械撹拌器、加熱マントル／温度調節器／熱電対、還流冷却器を備えたディーンスターク装置、および投入口を備えた２Ｌの乾燥４つ口丸底フラスコに、温かいシクロヘキサノール６０１．０ｇ（６．０モル）を５０〜８０℃で投入し、ルイス酸触媒３．３ｇと混合した。フラスコの内容物を８０〜１１０℃に加熱し、撹拌しながら３−トルイル酸６８０．８ｇ（５．０モル）をフラスコに添加した。反応混合物を２３０〜２３２℃に加熱し、反応水を除去した。酸価≦１ｍｇＫＯＨ／ｇの最終反応混合物を真空下で蒸留した。シクロヘキシル３−トルエートの収率：９３％、純度：９９．６％、Ｅｓｃａｌｏｌ  Ｓの２５℃における溶解度：３５％、アボベンゾンの２５℃における溶解度：２６％であった。
【０１０９】
実施例２：シクロヘキシル４−トルエートの合成
【０１１０】
触媒、例えばルイス酸および／または有機／無機触媒の存在下でシクロヘキシルアルコールと４−トルイル酸とを反応させて、シクロヘキシル４−トルエートを合成した。
【化７】
2018516967.tif 000009
【０１１１】
反応は上記のとおり行った。温かいシクロヘキサノール６０１．０ｇ（６．０モル）、ルイス酸触媒３．３ｇおよび４−トルイル酸６８０．８ｇ（５．０モル）をフラスコに投入した。反応混合物を２３０〜２３２℃に加熱し、反応水を除去した。酸価１．１ｍｇＫＯＨ／ｇの最終反応混合物を真空下で蒸留した。シクロヘキシル４−トルエートの収率：９０％、純度：９９．７％、Ｅｓｃａｌｏｌ  Ｓの２５℃における溶解度：３６％、アボベンゾンの２５℃における溶解度：２６％であった。
【０１１２】
実施例３：シクロヘキシル２−トルエートの合成
【０１１３】
触媒、例えばルイス酸および／または有機／無機触媒の存在下でシクロヘキシルアルコールと２−トルイル酸とを反応させて、シクロヘキシル２−トルエートを合成した。機械撹拌器、加熱マントル／温度調節器／熱電対、還流冷却器を備えたディーンスターク装置、および投入口を備えた１Ｌの４つ口丸底フラスコに、シクロヘキサノール３００．５ｇ（３．０ｍｏｌ）、ルイス酸触媒１．６ｇおよび２−トルイル酸３４０．４ｇ（２．５モル）を投入した。反応混合物を２３０〜２３２℃に加熱し、反応水を除去した。酸価３．６ｍｇＫＯＨ／ｇの最終反応混合物を真空下で蒸留した。シクロヘキシル２−トルエートの収率：９４％、純度：９９．４％、Ｅｓｃａｌｏｌ  Ｓの２５℃における溶解度：３７％、アボベンゾンの２５℃における溶解度：２３％であった。
【化８】
2018516967.tif 000010
【０１１４】
実施例４：シクロヘキシルトレート（シクロヘキシル３−トルエートおよびシクロヘキシル４−トルエートの混合物）の合成
【０１１５】
触媒、例えばルイス酸および／または有機／無機触媒の存在下でシクロヘキシルアルコールと３−トルイル酸および４−トルイル酸の混合物とを反応させて、シクロヘキシルトルエート混合物を合成した。
【化９】
2018516967.tif 000011
【０１１６】
反応は上記のとおり行った。温かいシクロヘキサノール６０１．０ｇ（６．０モル）、ルイス酸触媒３．３ｇ、および３−トルイル酸と４−トルイル酸との混合物６８０．８ｇ（５．０モル）をフラスコに投入した。反応混合物を２３０〜２３２℃に加熱し、反応水を除去した。酸価＜１ｍｇＫＯＨ／ｇの最終反応混合物を真空下で蒸留した。シクロヘキシルトルエートの収率：９４％、純度：９９．８％、Ｅｓｃａｌｏｌ  Ｓの２５℃における溶解度：３６％、アボベンゾンの２５℃における溶解度：２５％であった。
【０１１７】
実施例５：シクロヘキシルメタノール３−トルエートの合成
【０１１８】
触媒、例えばルイス酸および／または有機／無機触媒の存在下でシクロヘキシルメタノールと３−トルイル酸とを反応させて、シクロヘキシルメタノール３−トルエートを合成した。
【化１０】
2018516967.tif 000012
【０１１９】
反応は上記のとおり行った。シクロヘキシルメタノール４５２．２ｇ（３．９６モル）、ルイス酸触媒２．３ｇおよび３−トルイル酸４４９．３（３．３モル）をフラスコに投入した。反応混合物を２３０℃に加熱し、反応水を除去した。酸価＜１ｍｇＫＯＨ／ｇの最終反応混合物を真空下で蒸留した。シクロヘキシルメタノール３−トルエートの収率：９３．４％、純度：９９．６％、Ｅｓｃａｌｏｌ  Ｓの２５℃における溶解度：３０％、アボベンゾンの２５℃における溶解度：２５％であった。
【０１２０】
実施例６：シクロペンチル３−トルエートの合成
【０１２１】
触媒、例えばルイス酸および／または有機／無機触媒の存在下でシクロペンチルアルコールと３−トルイル酸とを反応させて、可溶化剤であるシクロペンチル３−トルエートを合成した。
【化１１】
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【０１２２】
反応は上記のとおり行った。シクロペンチルアルコール３７５．０ｇ（４．４ｍｏｌ）、ルイス酸触媒２．５ｇおよび３−トルイル酸５４４．６ｇ（４．０ｍｏｌ）をフラスコに投入した。反応混合物を２２０℃に加熱し、反応水を除去した。酸価４．５ｍｇＫＯＨ／ｇの最終反応混合物を真空下で蒸留した。シクロペンチル３−トルエートの収率：９２％、純度：９９．５％、Ｅｓｃａｌｏｌ  Ｓの２５℃における溶解度：３４％、アボベンゾンの２５℃における溶解度：２８％であった。
【０１２３】
合成した上記シクロアルキルアリールエステルの物性を表１に示す、物性には、酸価、米国公衆衛生協会（Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｕｂｌｉｃ  Ｈｅａｌｔｈ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ；ＡＰＨＡ）カラー、屈折率および比重が含まれる。
【０１２４】
【表１】
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【０１２５】
実施例７：様々な可溶化媒体に対する種々のサンスクリーン剤の溶解度
【０１２６】
【表２】
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【０１２７】
表２に示すように、サンスクリーン剤はシクロヘキシル化合物を使用した場合に溶解度が増加した。本願の化合物は、Ｘ−Ｔｅｎｄ  ２２６（幅広く商業利用されているサンスクリーン活性成分用可溶化剤）と比較して、Ｅｓｃａｌｏｌ（登録商標）Ｓの溶解度が１．５倍超増加した。
【０１２８】
実施例８：シクロアルキルトルエートを含むサンスクリーン剤および他の可溶化化合物を含むサンスクリーン剤の比較研究
【０１２９】
可溶化化合物であるシクロアルキルトルエートの様々なサンプルを市販のサンスクリーン剤であるＥｓｃａｌｏｌ  Ｓ、アボベンゾンおよびオキシベンゾンと２５℃で組み合わせた。試験において、本願化合物は透明な溶液を示したが、市販のサンスクリーン可溶化剤であるＸ−Ｔｅｎｄ（登録商標）２２６およびＦｉｎｓｏｌｖ（登録商標）ＴＮを含むサンプルでは結晶が形成された。結果を図６に示す。また、ベモトリジノール、エチルヘキシルトリアゾン、アボベンゾンおよびベンゾフェノン−３などの様々なサンスクリーン活性成分中のシクロヘキシルエステルの溶解度をフェネチルベンゾエートと比較して調べた。シクロヘキシルエステルは、フェネチルベンゾエートよりも、ベモトリジノール、アボベンゾンおよびベンゾフェノン−３の最良な可溶化剤であることが認められた。結果を図２に示す。可溶化剤としてシクロヘキシルトルエートを含むサンスクリーン活性成分は、約４％〜約１５％の溶解度を示した可溶化剤としてのＣ１２−１５アルキルベンゾエートを含むサンスクリーン活性成分に対して、約２２％〜約３３％の溶解度の増加を示した。結果を図３に示す。また、フェネチルベンゾエート、ジイソプロピルアジペート、Ｃ１２−１５ラクテート、エチルヘキシルパルミテート、ジカプリリルカルボネート、Ｃ１２−１５アルキルベンゾエート（および）ジプロピレングリコールジベンゾエート（および）ＰＰＧ１５ステアリルエーテルベンゾエート、ジプロピレングリコールジベンゾエートから選択される可溶化剤としての他のエステルについてサンスクリーン剤をスクリーニングし、シクロヘキシルトルエートを含むサンスクリーン剤と比較した場合も、同様の結果が観察される。結果を図４および図５に示す。
【０１３０】
実施例９：専門家による臭気評価
【０１３１】
【表３】
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【０１３２】
可溶化剤としてシクロヘキシルトルエートおよびベモトリジノールを含むサンスクリーン剤の臭気を１２名の専門家のパネルによって試験したところ、明らかな臭気許容レベルが報告された。臭気の許容性および選好性の値を図１に示す。
【０１３３】
実施例１０  −配合物−溶解性の比較
【０１３４】
【表４】
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【０１３５】
サンプルＡは可溶化剤としてシクロヘキシルトルエートを有し、サンプルＢは可溶化剤としてＣ１２−１５アルキルベンゾエートを有する。この２つのサンプルの溶解性を試験したところ、試料Ａでは結晶が形成されず、試料Ｂでは結晶が認められた。結果を図１に示す。
【０１３６】
実施例１１  −配合物−無水スプレー
【０１３７】
【表５】
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【０１３８】
シクロヘキシルトルエート（５％）を用いて無水スプレーを調製した。透明な黄色の液体が得られた。
【０１３９】
実施例１２  −配合物−無水スプレー
【０１４０】
【表６】
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【０１４１】
シクロヘキシルトルエート（５％）を用いて無水スプレーを調製した。透明な黄色の液体が得られた。
【０１４２】
実施例１３  −配合物−無水スプレー
【０１４３】
【表７】
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【０１４４】
シクロヘキシルトルエート（３％）を用いて無水スプレーを調製した。透明な黄色の液体が得られた。
【０１４５】
実施例１４  −配合物−無水乾燥ゲル
【０１４６】
【表８】
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【０１４７】
シクロヘキシルトルエート（５％）を用いて無水乾燥ゲルを調製した。粘度（Ｄ１）：３００００〜３５０００ｃｐｓ（ブルックフィールドＲＶＴ／ＴＣ／５ｒｐｍ／２５℃／１分）で測定
【０１４８】
実施例１５  −配合物−ゲルクリームＳＰＦ２０
【０１４９】
【表９】
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【０１５０】
シクロヘキシルトルエート（５％）を用いてゲルクリームを調製した。粘度（Ｄ１）：２７，０００〜３３，０００ｃｐｓ（ブルックフィールドＲＶＴ／ＴＢ／５ｒｐｍ／２５℃／１分）、ｐＨ５．７５〜６．２５で測定
【０１５１】
実施例１６  −配合物−ＳＰＦ２０クリーム
【０１５２】
【表１０】
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【０１５３】
シクロヘキシルトルエート（５％）を用いてＳＰＦ２０クリームを調製した。粘度：９０００〜１０００ｃｐｓが（ブルックフィールドＲＶＴ／ＴＢ／１０ｒｐｍ／２５℃／１分）、ｐＨ５．３０〜５．７０における測定で得られた。
【０１５４】
実施例１７  −配合物−ＳＰＦ３０クリーム
【０１５５】
【表１１】
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【０１５６】
シクロヘキシルトルエート（５％）を用いてＳＰＦ３０クリームを調製した。粘度：３００００〜３５０００ｃｐｓが（ブルックフィールドＲＶＴ／ＴＢ／１０ｒｐｍ／２５℃／１分）、ｐＨ６．００〜６．５０で測定して得られた。
【０１５７】
以上、本発明を特定の好ましい実施形態を参照して詳細に説明したが、本発明はこれらの詳細な実施形態に限定されないことを理解されたい。むしろ、本発明を実施するための現行の最良の形態を説明する本開示を考慮し、本発明の範囲および要旨から逸脱することなく、多くの修正および変形が当業者に明らかであろう。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【図６】
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【国際調査報告】
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