【事件の表示】
　平成　４年特許願第２５０５５９号「ＥＡＡ１ファミリーのカイネート結合ヒトＣＮＳ受容体」拒絶査定不服審判事件〔平成　６年　７月　５日出願公開、特開平　６−１８１７６９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続きの経緯・本願発明
　
　本願は、平成４年８月２６日（パリ条約による優先権主張１９９１年８月２６日、米国）の出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１２年１０月４日付手続補正書により補正された特許請求の範囲及び発明の詳細な説明からみて、その特許請求の範囲の請求項１に記載された以下のとおりのものと認める（以下、「本願発明１」という。）。
　
　「【請求項１】　ヒトEAA１受容体又はヒトEAA1受容体のカイネート結合フラグメントをコードする核酸配列を含む単離ポリヌクレオチドであって、該ヒトEAA１受容体が、配列１を有するヒトEAA１a受容体または該ヒトEAA1a受容体に対して９５％以上の相同性を有するカイネート結合性変異体であることを特徴とする前記単離ポリヌクレオチド。
配列１
（以下、配列１のアミノ酸配列が記載されているが、省略する。）」
　
２．引用刊行物記載の発明
　
　原査定の拒絶の理由に引用された、WERNER,P et al., Nature, vol.351, pp.742-744 (June 1991)（以下、「引用例」という。）には、次の事項が記載されている。
　
　（ａ）　「ここに、我々は、ラット興奮性アミノ酸受容体遺伝子ファミリーの新しいメンバーＫＡ−１を記載する。それは、従来から性質が知られていたα−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−４−イソキサゾールプロピオン酸（ＡＭＰＡ）受容体サブユニットＧｌｕＲ−ＡからＤとは３０％の配列類似性を有していた。３Ｈカイネートとの結合試験によって決定された、組換えＫＡ−１の薬学的プロファイルは、クローン化されたＡＭＰＡ受容体とは異なり、カイネートとの結合定数が約５ｎＭである哺乳類のカイネート受容体（カイネート＞キスカレート＞グルタメート≫ＡＭＰＡ）と類似していた。」（第７４２頁左欄要約）
　
　（ｂ）　「イオンチャンネル型グルタメート受容体ファミリーのさらなるメンバーを探索する過程で、推定９５６残基、分子量約１０５，０００のポリペプチドをコードする、新規な全長ｃＤＮＡ配列が単離された。この分子（ＫＡ−１）は、Ｃ末側半分において、ニワトリ及びカエルのカイネート結合タンパク質（ＫＢＰ）と同様にＡＭＰＡ受容体サブユニットＧｌｕＲ−ＡからＤにも配列類似性（図１）を有していた（ＫＡ−１残基４００−８００、ＧｌｕＲ−Ａと同一性５３％、ニワトリＫＢＰと同一性３７％）。」（第７４２頁左欄本文第１行〜同頁右欄第８行）
　
　（ｃ）　図１には、ＫＡ−１全長のアミノ酸配列が記載されている。
　
　（ｄ）　「培養細胞において一過的に発現されたＫＡ−１が、興奮性アミノ酸（ＥＡＡ）受容体のリガンドとの結合能を解析された。高親和性の［３Ｈ］ＡＭＰＡ結合は検出されなかった（データは示さず。）ので、この分子はＡＭＰＡ受容体ファミリーのサブユニットとは明らかに区別される。［３Ｈ］カイネートは、解離定数が４．７±７ｎＭ（ｎ＝３）で可逆性かつ飽和性の様式（図２）で結合した。それは、脳の膜におけるこのリガンドの高親和性結合の解離定数値及びin vitroにおける受容体オートラジオグラフィに一致する。」（第７４２頁右欄第１６〜２４行）
　
　（ｅ）　「ＥＡＡアナログを用いた競合試験により、ＫＡ−１は、結合能の順がカイネート＞キスカレート＞グルタメート≫ＡＭＰＡであるという高親和性カイネート受容体に典型的な薬学特性を示した。」（第７４２頁右欄第２８〜３１行）
　
　（ｆ）　「ＫＡ−１のヌクレオチド配列は、ＥＭＢＬ、Ｇｅｎ　Ｂａｎｋ及びＤＤＢＪにおいてアクセション番号Ｘ５９９９６で公表される。」（第７４４頁脚注右欄第８〜１０行）
　
３．対比
　
　本願発明１のうち配列番号１を有するヒトＥＡＡ１ａ受容体をコードする核酸配列を含む単離ポリヌクレオチドと引用例に記載された発明を対比すると、両者は、哺乳動物のＥＡＡ受容体をコードする領域を含む単離ポリヌクレオチドである点で一致し、単離ポリヌクレオチドの由来が、前者はヒトであるのに対して、後者はラットである点で相違し、その結果、両者がコードするアミノ酸配列も、約５．２％相違する。
　
４．当審の判断
　
　上記相違点について検討する。
　
　哺乳動物において中枢神経系の神経インパルス伝達がＥＡＡ等の神経伝達物質を介した共通の機構で行われていること、及びＥＡＡ等の神経伝達物質の受容体の研究が、中枢神経系の疾患に対する薬剤の開発に役立つことは、例えば、請求人が本願明細書の【従来の技術】（本願公開公報第２頁第２欄【０００２】〜第４頁第５欄【０００７】）でも述べているとおり、本願優先日前から当業者に広く知られていた。そのうえ、ヒト用薬剤のスクリーニングにはヒトの受容体を用いることが最適であることは技術的大前提であるので、ヒトのＥＡＡ受容体を探索することには、十分な動機付けがあったといえる。
　そして、一般に、あるタンパク質の遺伝子がクローニングされると、当該遺伝子の全部又は一部をプローブとして用いて、近縁種の動物からも相同な遺伝子のクローニングを試みることは、例示するまでもなく本願出願日当時に周知の手法であった。
　そうしてみると、引用例に記載されたラットのＥＡＡ受容体ＫＡ−１をコードするポリヌクレオチドの配列に基づくプローブを用いて、ヒトｃＤＮＡライブラリーをスクリーニングしてヒト相同体を得ることは当業者が容易に想到しうる程度のことである。その際のプローブの設計、ｃＤＮＡライブラリーの選択、ハイブリダイゼーションの条件設定等は、いずれも当業者が通常なし得る程度の試行錯誤の範囲内のことであって、ヒト相同体を得たことに困難性は認められない。そして、得られたヒト相同体がラットＥＡＡ受容体ＫＡ−１と上述した程度アミノ酸が異なっていたことは、動物種の相違により予想される程度の差異にすぎない。
　なお、請求人は、平成１２年１０月２０日付手続補正書により理由補充された審判請求書において、多重遺伝子属に属する遺伝子の数及びそれらの性質が動物種によって相違する可能性、偽遺伝子が存在する可能性、及びＲＮＡエディッティングの可能性を根拠として、引用例に記載されたラット受容体ＫＡ−１遺伝子に基づいてヒト相同体をクローニングすることが、本願優先日当時に困難あるいは不可能であった旨主張している。
　しかしながら、請求人が挙げる上記根拠は、いずれも、クローニングが困難である場合もありうるという単なる可能性を示すものにすぎず、クローニングを試みることを妨げるほどの事情であるとは認められないので、請求人の上記主張は採用できない。
　また、請求人は、平成１２年１月１３日付意見書において、引用例について、「引用文献１（審判官注：本審決における引用例。）では核酸配列は開示されていません。正しい核酸配列及びペプチド配列が利用可能となったのは実際には1992年12月9日（Genbank）です。従って、引用文献１が発行された当時、即ち1991年当時（審判官注：本願優先日は１９９１年８月２６日）においては、ペプチド配列のみが利用可能でありしかも本配列は上述のように不正確なものでありました。」と主張している。
　しかしながら、仮に、本願優先日にラットＫＡ−１のペプチド配列のみが利用可能であったとしても、当該ペプチド配列に基づいてコドンの縮重や使用頻度などを考慮してプローブを作製してクローニングを行うことは、本願優先日当時に当業者が通常なし得る程度のことにすぎない。
　以上により、いずれにしても、引用例の記載に基づいてヒト相同体をクローニングすることに困難性は認められない。
　
　次に、そのようにして得られたヒト相同体である本願発明１がコードするヒトＥＡＡ１受容体の効果について検討する。
　本願明細書の実施例４（本願公開公報第１１頁第２０行【００５３】〜第１２頁第２１欄【００５８】）は、ヒトＥＡＡ１受容体の性質を具体的に確認した唯一の実施例であって、ヒトＥＡＡ１ａ受容体のリガンド結合特性を示すグラフである図１４に基づき、「これらの結果は、ヒトＥＡＡ１ａ受容体が高い親和性でカイネート結合することをはっきりと示す。ＡＭＰＡまたはＮＭＤＡとの結合がほとんどまたは全く観察されないことを考え合わせると、上記の活性は、ＥＡＡ１ａ受容体がカイネート型のＥＡＡ受容体であることを明らかに示している。」（本願公開公報第１２頁第２１欄【００５８】）と結論づけられている。
　しかしながら、引用例のラットＫＡ−１受容体も、引用例の上記記載（ａ）、（ｄ）及び（ｅ）から明らかなようにカイネート型ＥＡＡ受容体であるので、本願明細書実施例４に記載されたヒトＥＡＡ１ａ受容体の性質は、引用例の記載に基づいて当業者が容易に予測しうる範囲内のものにすぎない。
　なお、請求人は、同審判請求書において、「本願発明の進歩性を肯定的に推認するにあたり参酌されるべき事実として、非ヒト受容体とヒト受容体のリガンドに対する結合親和性の相違がある。参考資料３は、ラットKA１およびヒトKA１の各リガンドに対する解離定数を比較した結果を示している。ここで、各リガンドに対する両受容体の親和性の順序は同一であるが、結合親和性の程度において顕著な相違が認められ、最も顕著な相違が認められるグルタミン酸に対する親和性においては、その差は１０倍以上である。」と主張する。
　しかしながら、当該主張は、本願明細書の記載に基づいていないので、進歩性の判断において参酌しない。
　なお、念のため付言するならば、上述したとおり、ヒト用薬剤のスクリーニングにはヒトの受容体を用いることが最適であることは技術的大前提であって、ヒト相同体をクローニングすることは、当業者であれば誰でも目標とすることである。その点で、本願発明１が引用例及び本願優先日当時の技術常識に基づいて容易に想到しうることが十分に論理付けられる以上、請求人が主張するような上記効果があったとしても、進歩性の判断を左右しない。しかも、ヒト受容体とラット受容体との間には種特有の何らかの差異があるであろうことは、本願発明の目的からしても明らかであって、請求人が効果を主張する解離定数の上記差異は、動物種の差異により生じる程度の差異にすぎす、当業者が予測し得ないほどのものではない。
　
　以上により、本願発明１のうちヒトＥＡＡ１ａ受容体をコードする領域を含む単離ポリヌクレオチドは、引用発明及び周知技術に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　なお、本願発明１の完成に至る思考過程の相違（本願明細書の記載によれば、本願発明１は、ラットＧｌｕＲ１受容体、ニワトリ及びカエルのカイネート結合タンパク質のｃＤＮＡの塩基配列に基づいて設計されたプライマーを用いたＰＣＲにより得られたのに対して、上述した引用発明から本願発明１に至る動機付けが異なること）は、いずれかの思考過程により本願発明１に至ることが容易であると論理付けられる以上、進歩性の判断を左右するものではない。
　
　５．むすび
　
　以上のとおりであるから、本願発明１は引用発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないので、請求項１以外の請求項に係る発明については判断するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。