(57)【要約】  本開示は、高担持のフルロキシピル−メプチルを含有する除草粒剤及び粉末に関する。粒剤は、不要な植物生長を抑制するために、水に添加され噴霧によって施用された場合に、良好な保管安定性と良好な除草効果とを示す。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）  水溶性非イオン性界面活性剤と；
ｂ）  水溶性アニオン性界面活性剤とを含む界面活性剤の混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子を含む、コーティングされた除草剤粉末。
【請求項２】
約３５０ｇａｉ／ｋｇ（１キログラム当たりの活性成分のグラム数）〜約８００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルを含む、請求項１に記載の粉末。
【請求項３】
約５００ｇａｉ／ｋｇ〜約７００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルを含む、請求項２に記載の粉末。
【請求項４】
約６００ｇａｉ／ｋｇ〜約７００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルを含む、請求項２に記載の粉末。
【請求項５】
前記水溶性非イオン性界面活性剤が約８７％〜約９９％の加水分解度を有するポリビニルアルコールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の粉末。
【請求項６】
前記ポリビニルアルコールが約８７％〜約８９％の加水分解度を有する、請求項５に記載の粉末。
【請求項７】
約１ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇの前記水溶性非イオン性界面活性剤を含む、請求項５または６のいずれか１項に記載の粉末。
【請求項８】
約１０ｇ／ｋｇ〜約５０ｇ／ｋｇの前記水溶性非イオン性界面活性剤を含む、請求項７に記載の粉末。
【請求項９】
前記水溶性アニオン性界面活性剤が、リグノスルホン酸ナトリウム及び／またはリグノスルホン酸カルシウムから選択されるリグノスルホン酸塩である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の粉末。
【請求項１０】
約１０ｇ／ｋｇ〜約６００ｇ／ｋｇの前記水溶性アニオン性界面活性剤を含む、請求項９に記載の粉末。
【請求項１１】
約５０ｇ／ｋｇ〜約５００ｇ／ｋｇの前記水溶性アニオン性界面活性剤を含む、請求項１０に記載の粉末。
【請求項１２】
約１００ｇ／ｋｇ〜約４００ｇ／ｋｇの前記水溶性アニオン性界面活性剤を含む、請求項１０に記載の粉末。
【請求項１３】
前記フルロキシピル−メプチルが少なくとも約８０パーセントの結晶化度を有する、請求項１に記載の粉末。
【請求項１４】
前記フルロキシピル−メプチルが少なくとも約９０パーセントの結晶化度を有する、請求項１３に記載の粉末。
【請求項１５】
前記フルロキシピル−メプチルが少なくとも約９５パーセントの結晶化度を有する、請求項１３に記載の粉末。
【請求項１６】
１つ以上の追加の不活性成分をさらに含む、請求項１〜１５のいずれかに記載の粉末。
【請求項１７】
ａ）
ｉ．  水溶性非イオン性界面活性剤；及び
ｉｉ．  水溶性アニオン性界面活性剤を含む混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子と、
ｂ）  粒子凝集抑制剤とを含む、高担持除草粒剤。
【請求項１８】
前記除草粒剤が水分散性粒剤である、請求項１７に記載の粒剤。
【請求項１９】
約３５０ｇａｉ／ｋｇ〜約７００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルを含む、請求項１７または１８のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項２０】
約３５０ｇａｉ／ｋｇ〜約６００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルを含む、請求項１９に記載の粒剤。
【請求項２１】
約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５５０ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルを含む、請求項１９に記載の粒剤。
【請求項２２】
前記水溶性非イオン性界面活性剤が約８７％〜約９９％の加水分解度を有するポリビニルアルコールである、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項２３】
前記ポリビニルアルコールが約８７％〜約８９％の加水分解度を有する、請求項２２に記載の粒剤。
【請求項２４】
約１ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇの前記水溶性非イオン性界面活性剤を含む、請求項１７または２３のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項２５】
約１０ｇ／ｋｇ〜約５０ｇ／ｋｇの前記水溶性非イオン性界面活性剤を含む、請求項２４に記載の粒剤。
【請求項２６】
前記水溶性アニオン性界面活性剤が、リグノスルホン酸ナトリウム及び／またはリグノスルホン酸カルシウムから選択されるリグノスルホン酸塩である、請求項１７〜２５のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項２７】
約１０ｇ／ｋｇ〜約６００ｇ／ｋｇの前記水溶性アニオン性界面活性剤を含む、請求項２６に記載の粒剤。
【請求項２８】
約５０ｇ／ｋｇ〜約５００ｇ／ｋｇの前記水溶性アニオン性界面活性剤を含む、請求項２７に記載の粒剤。
【請求項２９】
約１００ｇ／ｋｇ〜約４００ｇ／ｋｇの前記水溶性アニオン性界面活性剤を含む、請求項２７に記載の粒剤。
【請求項３０】
前記粒子凝集抑制剤が、無機酸の無機塩と、有機酸の無機塩と、窒素肥料などの窒素含有化合物とを含む群から選択されるイオン化合物である、請求項１７〜２９のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項３１】
前記粒子凝集抑制剤が、硫酸アンモニウムと、硝酸アンモニウムと、塩化カリウムとを含む群から選択される、請求項３０に記載の粒剤。
【請求項３２】
約２０ｇ／ｋｇ〜約３００ｇ／ｋｇの前記粒子凝集抑制剤を含む、請求項１７〜３１のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項３３】
約２０ｇ／ｋｇ〜約２００ｇ／ｋｇの前記粒子凝集抑制剤を含む、請求項３２に記載の粒剤。
【請求項３４】
約５０ｇ／ｋｇ〜約１５０ｇ／ｋｇの前記粒子凝集抑制剤を含む、請求項３２に記載の粒剤。
【請求項３５】
１つ以上の追加の不活性成分をさらに含む、請求項１７〜３４のいずれか１項に記載の記載の粒剤。
【請求項３６】
前記フルロキシピル−メプチルが少なくとも約８０パーセントの結晶化度を有する、請求項１７〜３５のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項３７】
前記フルロキシピル−メプチルが少なくとも約９０パーセントの結晶化度を有する、請求項３６に記載の粒剤。
【請求項３８】
前記フルロキシピル−メプチルが少なくとも約９５パーセントの結晶化度を有する、請求項３６に記載の粒剤。
【請求項３９】
ａ）  溶融フルロキシピル−メプチルと、水溶性非イオン性界面活性剤と、水溶性アニオン性界面活性剤とを含む水中油型エマルションを乾燥して、前記非イオン性界面活性剤と前記アニオン性界面活性剤との混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子を含むコーティングされた除草剤粉末を提供することか、またはフルロキシピル−メプチルと、任意選択的に、水溶性非イオン性界面活性剤と、水溶性アニオン性界面活性剤と、粒子凝集とを含む固体混合物を乾燥粉砕して、乾燥粉砕された除草剤粉末を提供することと；
ｂ）  粒子凝集抑制剤を、ステップａ）で調製された前記コーティングされた除草剤粉末に添加することと；
ｃ）  ステップａ）で調製された前記乾燥粉砕された除草剤粉末、またはステップｂ）で調製された前記粉末と、水とを造粒することと、を含むプロセスによって得ることができる高担持除草粒剤。
【請求項４０】
前記高担持除草粒剤が水分散性粒剤である、請求項３９に記載の粒剤。
【請求項４１】
前記水溶性非イオン性界面活性剤が、ステップｃ）で前記乾燥粉砕された除草剤粉末に水溶液として添加された、請求項３９または４０のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項４２】
約３５０ｇａｉ／ｋｇ〜約７００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルを含む、請求項３９〜４１のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項４３】
約３５０ｇａｉ／ｋｇ〜約６００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルを含む、請求項４２に記載の粒剤。
【請求項４４】
約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５５０ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルを含む、請求項４２に記載の粒剤。
【請求項４５】
前記水溶性非イオン性界面活性剤が約８７％〜約９９％の加水分解度を有するポリビニルアルコールである、請求項３９〜４４のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項４６】
前記ポリビニルアルコールが約８７％〜約８９％の加水分解度を有する、請求項４５に記載の粒剤。
【請求項４７】
約１ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇの前記水溶性非イオン性界面活性剤を含む、請求項３９〜４６のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項４８】
約１０ｇ／ｋｇ〜約５０ｇ／ｋｇの前記水溶性非イオン性界面活性剤を含む、請求項４７に記載の粒剤。
【請求項４９】
前記水溶性アニオン性界面活性剤が、リグノスルホン酸ナトリウム及び／またはリグノスルホン酸カルシウムから選択されるリグノスルホン酸塩である、請求項３９〜４８のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項５０】
約１０ｇ／ｋｇ〜約６００ｇ／ｋｇの前記水溶性アニオン性界面活性剤を含む、請求項４９に記載の粒剤。
【請求項５１】
約５０ｇ／ｋｇ〜約５００ｇ／ｋｇの前記水溶性アニオン性界面活性剤を含む、請求項５０に記載の粒剤。
【請求項５２】
約１００ｇ／ｋｇ〜約４００ｇ／ｋｇの前記水溶性アニオン性界面活性剤を含む、請求項５０に記載の粒剤。
【請求項５３】
前記粒子凝集抑制剤が、無機酸の無機塩と、有機酸の無機塩と、窒素肥料などの窒素含有化合物とを含む群から選択されるイオン化合物である、請求項３９〜５２のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項５４】
前記粒子凝集抑制剤が、硫酸アンモニウムと、硝酸アンモニウムと、塩化カリウムとを含む群から選択される、請求項５３に記載の粒剤。
【請求項５５】
約２０ｇ／ｋｇ〜約３００ｇ／ｋｇの前記粒子凝集抑制剤を含む、請求項５３または５４に記載の粒剤。
【請求項５６】
約２０ｇ／ｋｇ〜約２００ｇ／ｋｇの前記粒子凝集抑制剤を含む、請求項５５に記載の粒剤。
【請求項５７】
約５０ｇ／ｋｇ〜約１５０ｇ／ｋｇの前記粒子凝集抑制剤を含む、請求項５５に記載の粒剤。
【請求項５８】
１つ以上の追加の不活性成分をさらに含む、請求項３９〜５７のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項５９】
前記フルロキシピル−メプチルが少なくとも約８０パーセントの結晶化度を有する、請求項３９〜５８のいずれか１項に記載の粒剤。
【請求項６０】
前記フルロキシピル−メプチルが少なくとも約９０パーセントの結晶化度を有する、請求項５９に記載の粒剤。
【請求項６１】
前記フルロキシピル−メプチルが少なくとも約９５パーセントの結晶化度を有する、請求項５９に記載の粒剤。
【請求項６２】
望ましくない植生を防除する方法であって、前記植生の出芽を防止するために、請求項１７〜６１に記載のいずれかの粒剤を含有する噴霧水溶液の除草有効量を、前記植生もしくは前記植生に隣接する区域に施用するか、または土壌に施用することを含む、前記方法。
【請求項６３】
請求項１〜１６のいずれかに記載のコーティングされた除草剤粉末の調製方法であって、
ａ）  溶融フルロキシピル−メプチルを含有する加熱された油相を調製することと；
ｂ）  前記水溶性非イオン性界面活性剤と前記水溶性アニオン性界面活性剤とを含有する加熱された水相を調製することと；
ｃ）  ステップａ）で調製された前記加熱された液体の油相を、ステップｂ）で調製された前記加熱された水相に、高せん断均質化される状態で加えてマイクロエマルションを提供することと；
ｄ）  ステップｃ）で調製された前記マイクロエマルションを乾燥して、前記コーティングされた除草剤粉末を提供することとを含む、前記方法。
【請求項６４】
請求項１７〜６１のいずれかに記載の高担持除草粒剤の調製方法であって、
ａ）  請求項１〜１６のいずれかに記載のコーティングされた除草剤粉末、または請求項３９〜６１のいずれかに記載の乾燥粉砕された除草剤粉末を、１つ以上の不活性成分と混合して、第２の除草剤粉末を提供することと；
ｂ）  ステップａ）で調製された前記第２の除草剤粉末に水を混合して加えて、湿潤粉末または生地を提供することと；
ｃ）  ステップｂ）で調製された前記湿潤粉末または生地を押出成形によって造粒して、湿潤粒剤を提供することと；
ｄ）  ステップｃ）で調製された前記湿潤粒剤を乾燥して、前記高担持除草粒剤を提供することとを含む、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
農薬製剤は、一般に、顧客ニーズや、その活性成分の物理化学的特性、例えば、水または非水溶媒への溶解性などに基づいて設計されるものである。農薬製剤は、固体製剤または液体製剤として調製される。
【０００２】
農薬活性成分を含有する固体農業用組成物（分散性粒剤（ＤＧ）製品など）は、液体製剤と比べて比較的安全であることや、パッケージング及び輸送におけるコスト削減に有利な点を提供できることから、現在ますます使用されるようになっている。これらの製品は、昆虫、雑草、真菌病原体、及び線虫の防除に使用することができる。
【０００３】
一部の例では、特定の活性成分は融点が低い（例えば、８０〜１００ｏＣ未満）ために、その活性成分を固体製剤として製剤化するのが困難な場合がある。こうした活性成分を処理して製剤化された製品にすることや、それに続いて製品を保管することが、低融点の活性成分が含まれることによって悪影響を受け得る。
【０００４】
多くの因子が、特定の形態または組成で活性成分を付与することを可能にする一翼を担う。例えば、水和剤（ＷＰ）及び分散性粒剤（ＤＧ）などの固体製剤は、水中で最適な懸濁性を得るために、その活性成分が極めて小さい分散粒子の形態であることを要するのが典型的である。このある程度小さい粒子サイズを得るには、例えば、ハンマーミル、媒体ミル、空気ミル、またはこれらの組み合わせによって、粒子サイズを減少させる（例えば、グラインディングする）ことが必要である場合がある。個別の固体活性成分を直接グラインディングすることは、低融点の活性成分を使用する場合、グラインディングの間に活性成分自体が融解または軟化するために困難になる可能性がある。
【０００５】
低融点の活性成分を小さい固体粒子の形態で含有する固体製剤の保管安定性は、その固体粒子が軟化し、続いて合着または凝集してより大きい粒子になる傾向により悪影響を受け得る。こうした物理的な不安定性によって、固体製剤が水に十分に分散しなくなり、噴霧施用の後に標的の害虫に標準以下の生物学的有効性をもたらす不安定な懸濁液が形成されることになり得る。
【０００６】
フルロキシピル−メプチルは、その低融点（５８〜６０ｏＣ）と、結晶化及び粒子サイズ増大の傾向とから、主として液体製剤（すなわち乳剤）での使用に限定されてきた除草剤活性成分である。低融点の活性成分を持つ固体製剤で見られることの多いこの安定性の問題が生じない、フルロキシピル−メプチルの固体製剤が必要とされている。本明細書には、フルロキシピル−メプチルを含有する固体組成物に関連する組成物及び方法が開示されている。かかる組成物は、フルロキシピル−メプチルを含有する従来の固体組成物と比べて、安定性が改善され、水中で優れた分散性を示す。
【発明の概要】
【０００７】
フルロキシピル−メプチルを含有する高担持除草粒剤と、それを作製及び使用する方法とが、本明細書に記載されている。水分散性粒剤などの粒剤は、粉末（コーティングされた粉末または乾燥粉砕粉末など）を処理して粒剤化することによって調製される。コーティングされた粉末は、噴霧乾燥粉末であってもよい。一部の実施形態では、水分散性粒剤は以下を含む：（１）非イオン性界面活性剤とアニオン性界面活性剤との混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子、（２）粒子凝集抑制剤、及び（３）任意選択的に追加の不活性成分。水分散性粒剤は、追加の活性成分を含んでもよい。水分散性粒剤は、保管している間に安定であり、かつ水中に容易に分散して噴霧溶液を形成し、該噴霧溶液は不要な植物の生長の抑制に用いられる場合、良好な生物学的有効性を示す。不要な植物の生長を抑制するための水分散性粒剤である高担持除草粒剤の使用方法についても説明される。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
フルロキシピル−メプチルを含有する高担持除草粒剤と、それを作製及び使用する方法とが、本明細書に記載されている。水分散性粒剤などの粒剤は、粉末（コーティングされた粉末または乾燥粉砕された粉末など）を処理して粒剤化することによって調製される。コーティングされた粉末は、噴霧乾燥粉末であってもよい。水分散性粒剤は、保管している間に安定であり、かつ水中に容易に分散して噴霧溶液を形成し、該噴霧溶液は不要な植物の生長の抑制に用いられる場合、良好な生物学的有効性を示す。
【０００９】
水分散性粒剤は以下を含む：（１）非イオン性界面活性剤とアニオン性界面活性剤とを含む混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子、（２）粒子凝集抑制剤、及び（３）任意選択的に追加の不活性成分。水分散性粒剤は、追加の活性成分を含んでもよい。
【００１０】
Ｉ．定義
「コーティングされた粒子」は、本明細書で使用される場合、コーティングか、または粒子の表面に被着した材料を含む、結晶性フルロキシピル−メプチル粒子を意味する。こうしたコーティングされた粒子は、油溶性モノマーと水溶性モノマーとが水中油型エマルションの界面で反応して、マイクロカプセルのコア部に活性成分を封入または被包するマイクロカプセルのポリマー壁またはシェルを形成する、界面縮重合マイクロカプセル化プロセスによって調製されるものではない。
【００１１】
「高担持」は、本明細書で使用される場合、殺菌剤、殺虫剤、除草剤、及び緩和剤のうちの少なくとも１つから選択される比較的多い量（すなわち高担持）の活性成分を含有する、農薬製剤または組成物を意味する。
【００１２】
本明細書で使用される「粒子凝集抑制剤」は、造粒に先立って粉末に添加される場合、粉末を処理して粒剤化する間に、得られた粒剤における固体粒子の凝集もしくは凝結を低減するか、または抑制し、その結果として粒剤の水中での分散特性を向上させる不活性成分を意味する。
【００１３】
「水溶性」非イオン性界面活性剤またはアニオン性界面活性剤は、本明細書で使用される場合、室温の水中で、約２重量％（ｗｔ％）以上、約３ｗｔ％以上、約４ｗｔ％以上、約５ｗｔ％以上、約６ｗｔ％以上、約７ｗｔ％以上、約８ｗｔ％以上、約９ｗｔ％以上、約１０ｗｔ％以上、約１５ｗｔ％以上、または約２０ｗｔ％以上の溶解度を有する非イオン性界面活性剤またはアニオン性界面活性剤を意味する。
【００１４】
用語「安定」は、本明細書に記載の組成物を説明するのに用いられる場合、所定の期間の間、組成物が生成され、輸送され、及び／または保管される環境に対して、物理的及び／または化学的に安定である組成物を意味する。安定な組成物の態様として、以下に限定されないが、約０℃〜約５０℃の温度範囲で物理的安定性があり、水中に注いだ場合に容易に濡れ、粒状化し、分散して安定な懸濁液を形成し、かつ施用された場合に（例えば、標的害虫への噴霧施用により）生物学的有効性を保持する組成物と、有意な量で化学的に分解することのない活性成分を含有する組成物とが挙げられる。
【００１５】
用語「除草剤」は、本明細書において使用されて、植物の生長を停止させるか、抑制するか、またはさもなければ有害に改変する活性成分を意味する。除草有効量または植生防除量は、有害に改変する作用をもたらす活性成分の量であり、自然な発育、枯死、調節、乾燥、及び遅延などからのずれを包含する。植物及び植生という用語は、発芽種子、出芽実生、及び定着植生を含む。
【００１６】
ＩＩ．組成物
Ａ．  高担持除草粒剤
高担持除草粒剤は、非イオン性界面活性剤とアニオン性界面活性剤との混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子、粒子凝集抑制剤、及び他の不活性成分を含有する。水分散性粒剤などの除草粒剤は、コーティングされた除草剤粉末または乾燥粉砕された除草剤粉末などの除草剤粉末を処理して粒剤化することによって調製される。コーティングされた除草剤粉末は、噴霧乾燥粉末であってもよい。
【００１７】
１．  コーティングされた除草剤粉末
コーティングされた除草剤粉末は、水溶性非イオン性界面活性剤と水溶性アニオン性界面活性剤との混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子、及び任意選択的に追加の不活性成分を含有する。コーティングされた除草剤粉末は、噴霧乾燥粉末であっても、別の種のコーティングされた除草剤粉末であってもよい。
【００１８】
本明細書では、以下を含む界面活性剤の混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子を含有する、コーティングされた除草剤粉末が提供されている：
ａ）  水溶性非イオン性界面活性剤；及び
ｂ）  水溶性アニオン性界面活性剤。
【００１９】
一部の実施形態では、コーティングされた除草剤粉末は、溶融フルロキシピル−メプチルと、水溶性非イオン性界面活性剤と、水溶性アニオン性界面活性剤とを含有する水中油型マイクロエマルションを噴霧乾燥することによって調製され得る。一部の実施形態では、水溶性非イオン性界面活性剤は、約８７％〜約９９％の加水分解度を有するポリビニルアルコールである。一部の実施形態では、水溶性アニオン性界面活性剤は、リグノスルホン酸ナトリウム及び／またはリグノスルホン酸カルシウムから選択されるリグノスルホン酸塩である。
【００２０】
２．  乾燥粉砕された除草剤粉末
乾燥粉砕された除草剤粉末は、フルロキシピル−メプチルの結晶粒子、水溶性非イオン性界面活性剤、水溶性アニオン性界面活性剤、粒子凝集抑制剤、及び任意選択的に追加の不活性成分を含有する。乾燥粉砕された除草剤粉末は、乾燥成分を混合し、混合物を、所望の粒子サイズ範囲が得られるまで乾燥粉砕することによって調製され得る。
【００２１】
本明細書では、以下を含有する乾燥粉砕された除草剤粉末が提供されている：
ａ）  フルロキシピル−メプチルの結晶粒子；
ｂ）  任意選択的に、水溶性非イオン性界面活性剤；
ｃ）  水溶性アニオン性界面活性剤；
ｄ）  粒子凝集抑制剤；及び
ｅ）  任意選択的な不活性成分。
【００２２】
一部の実施形態では、乾燥粉砕された除草剤粉末は、ハンマーミルを用いた空気粉砕プロセスによって調製され得る。
【００２３】
一部の実施形態では、乾燥粉砕された除草剤粉末は、以下に限定されないが、殺生物剤、充填剤、流動助剤、湿潤剤、及び分散剤を含む群から選択される１つ以上の任意選択的な不活性成分を含み得る。
【００２４】
一部の実施形態では、水溶性非イオン性界面活性剤を、固体成分として他の成分に添加することができ、次いで、混合された成分を合わせて乾燥粉砕して、乾燥粉砕された除草剤粉末を得ることができる。一部の実施形態では、水溶性非イオン性界面活性剤を、水溶液として他の成分の乾燥粉砕された混合物に添加して、湿潤粉末を形成することができ、続いて、その粉末を高担持除草粒剤に造粒することができる。
【００２５】
３．  水分散性粒剤
本明細書に記載の粉末を、さらに処理して水分散性粒剤などの粒剤にすることができる。水分散性粒剤は、水溶性非イオン性界面活性剤と水溶性アニオン性界面活性剤との混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子、粒子凝集抑制剤、及び任意選択的に追加の不活性成分を含有する。水分散性粒剤は、押出成形法などの当該技術分野で既知の造粒技術により生成することができる。粒剤は、高温での保管の間に安定であり、素早く濡れ、粒状化し、分散して、水中で安定な粒子の懸濁液を形成する。さらに分散性粒剤組成物は、水に添加して噴霧によって施用されると、例えば、穀物における雑草を防除するために使用された場合、良好な除草効果と農作物の安全性とを維持する。
【００２６】
本明細書では、以下を含む界面活性剤の混合物でコーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子：
ａ）  水溶性非イオン性界面活性剤；及び
ｂ）  水溶性アニオン性界面活性剤；と
粒子凝集抑制剤とを含有する、高担持除草粒剤が提供されている。
【００２７】
特定の実施形態では、除草粒剤は、追加の活性成分及び／または不活性な製剤成分を含み得る。
【００２８】
一部の実施形態では、除草粒剤は水分散性粒剤である。
【００２９】
一部の実施形態では、水溶性非イオン性界面活性剤は、約８７％〜約９９％の加水分解度を有するポリビニルアルコールである。
【００３０】
一部の実施形態では、水溶性アニオン性界面活性剤は、リグノスルホン酸ナトリウム及び／またはリグノスルホン酸カルシウムから選択されるリグノスルホン酸塩である。
【００３１】
一部の実施形態では、粒子凝集抑制剤は、無機酸の無機塩と、有機酸の無機塩と、窒素肥料などの窒素含有化合物とから選択されるイオン化合物である。
【００３２】
Ｂ．  フルロキシピル−メプチル
フルロキシピル−メプチル（４−アミノ−３，５−ジクロロ−６−フルオロ−２−ピリジルオキシ酢酸の２−メチルヘプチルエステル）は、除草剤の合成オーキシン類の一種である。フルロキシピル−メプチルは、約５８〜６０ｏＣの融点を持ち、水への溶解度が極めて低い（１ｐｐｍ未満）。フルロキシピル−メプチルの使用例として、小穀類作物、牧草地、及びアメニティ草地において経済的に大きな影響を及ぼす種々の広葉雑草を防除するために、発芽後に葉面散布施用することが挙げられる。また、果樹園及びプランテーション作物において、草質及び木質の広葉雑草に対して直接施用することもできる。
【００３３】
本明細書に記載のコーティングされた除草剤粉末及び水分散性粒剤組成物は、大部分が結晶形態であるか、またはほぼ完全に結晶形態である、コーティングされたフルロキシピル−メプチルの固体粒子を含む。これらの組成物におけるフルロキシピル−メプチル固体粒子の結晶化度（すなわち、結晶形態のフルロキシピル−メプチルの重量パーセント）を、示差走査熱量測定（ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ  ｓｃａｎｎｉｎｇ  ｃａｌｏｒｉｍｅｔｒｙ：ＤＳＣ）で分析し、組成物の熱特性をコーティングされていない結晶性のフルロキシピル−メプチルのサンプルと比較することによって算出することができる。一部の実施形態では、これらの組成物におけるフルロキシピル−メプチルのコーティングされた粒子は、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、少なくとも約９０％、少なくとも約９１％、少なくとも約９２％、少なくとも約９３％、少なくとも約９４％、少なくとも約９５％、少なくとも約９６％、少なくとも約９７％、少なくとも約９８％、または少なくとも約９９％の結晶化度を有し、またこれらの固体組成物の調製時から約１日以内、約２日以内、約３日以内、約４日以内、約５日以内、約６日以内、または約７日以内に到達される結晶化度を有する。
【００３４】
本明細書に記載のコーティングされた除草剤粉末及び水分散性粒剤組成物は、粒子サイズ（すなわち直径）が、約１〜約５０マイクロメートル（μｍ）、例えば約１〜約４０μｍ、約１〜約３０μｍ、約１〜約２５μｍ、約１〜約２０μｍ、約１〜約１５μｍ、または約１〜約１０μｍの範囲となり得る、コーティングされたフルロキシピル−メプチルの結晶粒子を含有する。
【００３５】
コーティングされた除草剤粉末は、記載された組成物に関しては、約３５０ｇａｉ／ｋｇ（１キログラム当たりの活性成分のグラム数）〜約８００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチル、例えば、約３５０ｇａｉ／ｋｇ〜約７５０ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約７５０ｇａｉ／ｋｇ、約４５０ｇａｉ／ｋｇ〜約７５０ｇａｉ／ｋｇ、約５００ｇａｉ／ｋｇ〜約７５０ｇａｉ／ｋｇ、約５００ｇａｉ／ｋｇ〜約７００ｇａｉ／ｋｇ、約５５０ｇａｉ／ｋｇ〜約７５０ｇａｉ／ｋｇ、約６００ｇａｉ／ｋｇ〜約７５０ｇａｉ／ｋｇ、約６００ｇａｉ／ｋｇ〜約７００ｇａｉ／ｋｇ、または約６５０ｇａｉ／ｋｇ〜約７００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルなどを含む。
【００３６】
水分散性粒剤は、記載された組成物に関しては、約３５０ｇａｉ／ｋｇ（１キログラム当たりの活性成分のグラム数）〜約７００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチル、例えば、約３５０ｇａｉ／ｋｇ〜約６５０ｇａｉ／ｋｇ、約３５０ｇａｉ／ｋｇ〜約６００ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約６００ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５７５ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５５０ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５４０ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５３０ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４２０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４３０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４４０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４５０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４７０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、または約４８０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルなどを含む。
【００３７】
乾燥粉砕された除草剤粉末は、記載された組成物に関しては、約３５０ｇａｉ／ｋｇ（１キログラム当たりの活性成分のグラム数）〜約７００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチル、例えば、約３５０ｇａｉ／ｋｇ〜約６５０ｇａｉ／ｋｇ、約３５０ｇａｉ／ｋｇ〜約６００ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約６００ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５７５ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５５０ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５４０ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５３０ｇａｉ／ｋｇ、約４００ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４２０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４３０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４４０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４５０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、約４７０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇ、または約４８０ｇａｉ／ｋｇ〜約５２０ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピル−メプチルなどを含む。
【００３８】
Ｃ．  非イオン性界面活性剤
コーティングされた除草剤粉末、乾燥粉砕された除草剤粉末、及び水分散性粒剤で用いられる水溶性の非イオン性界面活性剤は、以下に限定されないが、ポリビニルアルコール類またはポリビニルアルコールの共重合体である非イオン性界面活性剤を含む。ポリビニルアルコール類は、ポリ酢酸ビニルの加水分解により生成される。これらのポリビニルアルコール類は、約８７％〜約９９％と様々な加水分解度（すなわち、加水分解により除去されたアセテート基の相対量）を持つ。一部の実施形態では、記載された組成物で使用されるポリビニルアルコール類の加水分解度は、約８７％〜約８９％の範囲であり得る。固体除草剤組成物での使用に適したポリビニルアルコールの例として、以下に限定されないが、積水化学工業株式会社（ニュージャージー州セコーカス）から入手可能なＳｅｌｖｏｌ（登録商標）２０３、２０３Ｓ、２０５、２０５Ｓ、５０２、及び５０４と、日本合成化学（テキサス州ラポート）から入手可能なＧｏｈｓｅｎｏｌ（登録商標）ＧＬ０３及びＧＬ０５とが挙げられる。
【００３９】
コーティングされた除草剤粉末、乾燥粉砕された除草剤粉末、及び水分散性粒剤は、該組成物に関しては、約１ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇ、約５ｇ／ｋｇ〜約９０ｇ／ｋｇ、約１０ｇ／ｋｇ〜約８０ｇ／ｋｇ、約１５ｇ／ｋｇ〜約７０ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約６０ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約５０ｇ／ｋｇ、約１０ｇ／ｋｇ〜約５０ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約４０ｇ／ｋｇ、約２５ｇ／ｋｇ〜約４０ｇ／ｋｇ、約３０ｇ／ｋｇ〜約４０ｇ／ｋｇ、約３５ｇ／ｋｇ〜約４０ｇ／ｋｇ、約２５ｇ／ｋｇ〜約３５ｇ／ｋｇ、約２５ｇ／ｋｇ〜約３３ｇ／ｋｇ、または約２５ｇ／ｋｇ〜約３０ｇ／ｋｇの水溶性非イオン性界面活性剤を含み得る。
【００４０】
Ｄ．  アニオン性界面活性剤
コーティングされた除草剤粉末、乾燥粉砕された除草剤粉末、及び水分散性粒剤で用いられる水溶性アニオン性界面活性剤は、リグノスルホン酸塩などのアニオン性界面活性剤を含む。コーティングされた除草剤粉末、乾燥粉砕された除草剤粉末、及び水分散性粒剤での使用に適したリグノスルホン酸塩の例として、以下に限定されないが、Ｂｏｒｒｅｇａａｒｄ  ＬｉｇｎｏＴｅｃｈ（テキサス州ヒューストン）から入手可能なＢｏｒｒｅｓｐｅｒｓｅ（登録商標）ＮＡ、ＣＡ、及び３Ａ、ならびにＭｅａｄＷｅｓｔｖａｃｏ（バージニア州リッチモンド）から全て入手可能なＰｏｌｙｆｏｎ（登録商標）Ｈ、Ｏ、Ｔ、及びＦと、Ｋｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍと、Ｒｅａｘ（登録商標）８８Ｂ及び８２５といった製品に見られるリグノスルホン酸ナトリウム及び／またはリグノスルホン酸カルシウムが挙げられる。
【００４１】
コーティングされた除草剤粉末、乾燥粉砕された除草剤粉末、及び水分散性粒剤は、該組成物に関して、約１０ｇ／ｋｇ〜約６００ｇ／ｋｇ、例えば約２５ｇ／ｋｇ〜約６００ｇ／ｋｇ、約５０ｇ／ｋｇ〜約６００ｇ／ｋｇ、約７５ｇ／ｋｇ〜約６００ｇ／ｋｇ、約１００ｇ／ｋｇ〜約６００ｇ／ｋｇ、約１５０ｇ／ｋｇ〜約６００ｇ／ｋｇ、約２００ｇ／ｋｇ〜約５５０ｇ／ｋｇ、約２００ｇ／ｋｇ〜約５００ｇ／ｋｇ、約１００ｇ／ｋｇ〜約５００ｇ／ｋｇ、約５０ｇ／ｋｇ〜約５００ｇ／ｋｇ、約２００ｇ／ｋｇ〜約４５０ｇ／ｋｇ、約２００ｇ／ｋｇ〜約４００ｇ／ｋｇ、約１００ｇ／ｋｇ〜約４００ｇ／ｋｇ、約２２０ｇ／ｋｇ〜約３８０ｇ／ｋｇ、約２４０ｇ／ｋｇ〜約３６０ｇ／ｋｇ、約２６０ｇ／ｋｇ〜約３４０ｇ／ｋｇ、または約２６０ｇ／ｋｇ〜約３２０ｇ／ｋｇの水溶性アニオン性界面活性剤を含み得る。
【００４２】
Ｅ．  粒子凝集抑制剤
乾燥粉砕された除草剤粉末及び水分散性粒剤で使用される粒子凝集抑制剤は、造粒に先立って農薬を含む粉末に添加される場合、粉末を処理して造粒化する間に、得られた粒剤の固体粒子の凝集もしくは凝結を低減するか、または抑制し、その結果として水に添加された場合の粒剤の分散特性を向上させる不活性成分である。粒子凝集抑制剤はまた、保管の間に、粒剤の固体粒子の凝集または凝結を抑制するのに役立ち得る。
【００４３】
粒子凝集抑制剤は、一般に、約２０重量％（ｗ／ｗ基準）を超える水溶解度を有する。一部の実施形態では、粒子凝集抑制剤の水溶解度は、重量／重量（ｗ／ｗ）基準で少なくとも３０重量％、４０重量％、５０重量％、または６０重量％である。粒子凝集抑制剤の例として、以下に限定されないが、イオン化合物（例えば無機酸及び有機酸の無機塩など）と、窒素含有化合物（例えば窒素肥料など）とが挙げられる。適切なイオン化合物として、無機酸及び有機酸（例えば、塩酸、硫酸、硝酸、リン酸、炭酸、及び酢酸など）のアルカリ金属塩、マグネシウム塩、カルシウム塩、及びアンモニウム塩が挙げられる。適切な窒素肥料として、尿素、硫酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、及び塩化カリウムなどが挙げられ得る。
【００４４】
一部の実施形態では、粒子凝集抑制剤は、無機酸または有機酸の塩である。一部の実施形態では、粒子凝集抑制剤は、無機酸の塩である。一部の実施形態では、粒子凝集抑制剤は、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、またはアンモニウム塩である。一部の実施形態では、粒子凝集抑制剤は、硫酸塩、硝酸塩、またはクエン酸塩である。一部の実施形態では、粒子凝集抑制剤は、硫酸マグネシウム、または硝酸アンモニウムである。特定の実施形態では、粒子凝集抑制剤は、硫酸アンモニウムである。一部の実施形態では、粒子凝集抑制剤は、無機酸または有機酸の塩であり、無機酸及び有機酸（例えば、塩酸、硫酸、硝酸、リン酸、炭酸、及び酢酸など）のアルカリ金属塩、マグネシウム塩、カルシウム塩、及びアンモニウム塩を含み、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウム、塩化アンモニウム、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸マグネシウム、硝酸ナトリウム、硝酸カリウム、リン酸一ナトリウム、リン酸一カリウム、リン酸二カリウム、リン酸三カリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、重炭酸カリウム、酢酸ナトリウム、酢酸カリウム、及び酢酸アンモニウムを含み；例えば、硫酸アンモニウム、リン酸一アンモニウム、リン酸二アンモニウム、リン酸三アンモニウム、硝酸アンモニウム、及び尿素などの肥料を含み；ならびに本明細書に記載の粒子凝集抑制剤のうちのいずれかの混合物を含む。
【００４５】
乾燥粉砕された除草剤粉末及び水分散性粒剤は、該組成物に関しては、約２０ｇ／ｋｇ〜約３００ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約２５０ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約２２５ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約２００ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約１７５ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約１５０ｇ／ｋｇ、約５０ｇ／ｋｇ〜約１５０ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約１２５ｇ／ｋｇ、約２０ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇ、約３０ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇ、約４０ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇ、約５０ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇ、約６０ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇ、または約７０ｇ／ｋｇ〜約１００ｇ／ｋｇの凝集抑制剤を含み得る。
【００４６】
Ｆ．  追加の不活性成分
水分散性粒剤である高担持除草粒剤は、コーティングされた除草剤粉末または乾燥粉砕された除草剤粉末から除草粒剤を調製する任意の段階で添加することができる、追加の不活性成分を含むことができる。これらの不活性成分は、コーティングされた除草剤粉末、乾燥粉砕された除草剤粉末、及び除草粒剤を調製する処理を促進し、除草粒剤の最終品質及び安定性を向上させ、及び／または除草粒剤の性能を補助することができる。これらの追加の不活性成分として、以下に限定されないが、流動添加剤及びアンチケーキング剤（例えば、親水性沈降シリカ、親水性ヒュームドシリカ及びクレー）、消泡剤、湿潤剤、結合剤、殺生物剤、分散剤、固体希釈剤、充填剤、ならびに担体が挙げられ得る。
【００４７】
Ｇ．  記載された組成物の安定性
一部の実施形態では、本明細書に記載の水分散性粒剤は、約４０℃以上の温度で、少なくとも２週間、４週間、６週間、または８週間の間安定である。一部の実施形態では、本明細書に記載の固体除草剤組成物は、約５４℃以上の温度で、少なくとも２週間または４週間の間安定である。
【００４８】
一部の実施形態では、本明細書に記載の水分散性粒剤は、少なくとも約３０℃、少なくとも約４０℃、少なくとも約５０℃、または少なくとも約５４℃の温度で、密閉された容器内に少なくとも約２週間、４週間、６週間、または８週間保管された後に安定した状態を保つ。
【００４９】
一部の実施形態では、本明細書に記載の水分散性粒剤は、本明細書に記載の温度及び条件で保管された後、約５℃以下、約１０℃以下、約１５℃以下、約２０℃以下、または約２５℃以下の温度の水中で、容易に濡れ、粒状化し、分散して、安定な懸濁液を形成する。
【００５０】
本明細書に記載の温度及び条件で保管した後における本明細書に記載の水分散性粒剤の物理的安定性は、以下により算出することができる：（１）粒剤が水に添加された場合に、懸濁液を形成するように完全に分散するのにかかる時間（すなわち分散時間）を測定すること、（２）得られた懸濁液の安定性を測定（すなわち、サンプルの全懸濁性を測定）すること、（３）懸濁液に対して湿式ふるい試験を行うこと、（４）懸濁液の粒子サイズ分布を測定し、それらの値を保管前に測定した対応するサンプルの値と比較すること。
【００５１】
本明細書に記載の温度及び条件で保管した後における本明細書に記載の水分散性粒剤の化学的安定性は、その組成物における活性成分（複数可）の濃度を測定し、それらを保管前の初期濃度と比較することにより算出することができる。安定な組成物は、保管前の組成物における活性成分の初期濃度のうちの約１０％未満、約８％未満、約６％未満、約５％未満、約４％未満、約３％未満、約２％未満、または約１％未満の活性成分が損失したか、または分解したものである。
【００５２】
本明細書に記載の水分散性粒剤の分散時間は、組成物が水中で濡れ、粒状化し、完全に分散するのにかかる時間の測定値であり、本明細書に記載の方法を用いて容易に算出することができる。本明細書に記載の水分散性粒剤が水中で分散する際に生じる懸濁液の安定性は、ある期間の後に懸濁されたまま（すなわち全懸濁性）であるサンプルの量と、懸濁液をふるいに通過させた際にふるいに残るサンプルの量を測定すること（湿式ふるい試験）によって算出することができる。サンプルの全懸濁性はＣＩＰＡＣ法１８４を用いて算出され得る。
【００５３】
一部の実施形態では、本明細書に記載の水分散性粒剤は、室温以上、３０℃以上、４０℃以上、または５０℃以上の温度で保管した後、硬度３４２ｐｐｍを備えた室温水中にて、約２分半以下、約３分以下、約３分半以下、約４分以下、または約４分半以下で容易に濡れ、粒状化し、完全に分散する。
【００５４】
一部の実施形態では、本明細書に記載の水分散性粒剤は、室温以上、３０℃以上、４０℃以上、または５０℃以上の温度で保管した後、硬度３４２ｐｐｍを備えた室温水中で容易に濡れ、粒状化し、分散して、安定な懸濁液を形成し、８０％以上、８５％以上、９０％以上、９２％以上、９４％以上、９５％以上、９６％以上、９７％以上、９８％以上、または９９％以上の全懸濁性を有する。
【００５５】
一部の実施形態では、本明細書に記載の水分散性粒剤は、室温以上、３０℃以上、４０℃以上、または５０℃以上の温度で保管した後、硬度３４２ｐｐｍを備えた室温水中で容易に濡れ、粒状化し、分散して、安定な懸濁液を形成し、懸濁液を２００メッシュのふるいに通過させた場合、サンプルのうちの約１．０ｗｔ％未満、約０．５ｗｔ％未満、約０．４ｗｔ％未満、約０．３ｗｔ％未満、約０．２ｗｔ％未満、約０．１ｗｔ％未満、または約０．０５ｗｔ％未満がふるいに残る。
【００５６】
一部の実施形態では、本明細書に記載の水分散性粒剤は、室温以上、３０℃以上、４０℃以上、または５０℃以上の温度で保管した後、硬度３４２ｐｐｍを備えた室温水中で容易に濡れ、粒状化し、分散して、安定な懸濁液を形成するが、該懸濁液は、レーザー回折粒度分析器で測定され、マイクロメートル（μｍ）単位でｄ５０／ｄ９０値として記録された場合、該ｄ５０値及び／またはｄ９０値が、保管前に測定された初期の値から約５００％超、約４００％超、約３００％超、約２００％超、約１００％超、または約５０％超増加することはない粒子サイズ分布を有する。
【００５７】
ＩＩＩ．調製方法
粒製剤は、以下に挙げる例などの当該技術分野で既知の１つ以上の技術を用いて生成することができる：（１）パン造粒、（２）混合凝集、（３）押出造粒、（４）流動層造粒、（５）噴霧造粒または凝集、及び（６）ドラム造粒。また、ペレットプレスを用いた粒剤の調製も用いることができる。使用するプロセスを選択する際に、活性成分及び添加剤の物理化学的特性を考慮することが重要である。Ｇ．Ａ．Ｂｅｌｌ及びＤ．Ａ．Ｋｎｏｗｌｅｓは、「Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ａｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ」Ｄ．Ａ．Ｋｎｏｗｌｅｓ，ｅｄｉｔｏｒ，（Ｋｌｕｗｅｒ  Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，１９９８），ｐａｇｅｓ  ４１−１１４において、農薬製剤で使用される粒剤の種類を説明しており、固体製剤の製造に関する数多くの参照事項を提供している。粉末組成物は、真空乾燥、ロータリーエバポレーター乾燥、噴霧乾燥、ドラム乾燥、または当業者に周知の他の処理方法によって生成することができる。本明細書に記載の処理方法のいずれかにおいて、処理前、処理の間、または処理後に不活性成分を組成物に加えて、処理を改善するか、あるいは最終品質、安定性、または粒剤もしくは粉末の性能を向上させることができる。
【００５８】
一部の実施形態では、高担持除草粒剤は、コーティングされた除草剤粉末を不活性成分（以下に限定されないが粒子凝集抑制剤、ならびに１つ以上の流動助剤及び充填剤を含む）と混合することによって調製することができ、得られた乾燥混合物を水と混合し、造粒して、乾燥させた後に水分散性粒剤である高担持除草粒剤を得る。
【００５９】
一部の実施形態では、高担持除草粒剤は、乾燥粉砕された除草剤粉末を造粒することで調製することができるが、該除草剤粉末は、フルロキシピル−メプチルを不活性製剤成分と合わせて混合し、それらを許容できる粒子サイズ範囲を得るまで乾燥粉砕することにより調製される。一部の実施形態では、乾燥粉砕はハンマーミルを用いて行われる。
【００６０】
コーティングされた除草剤粉末または乾燥粉砕された除草剤粉末の造粒は、押出プロセス（高せん断押出プロセスまたは低せん断押出プロセスなど）を用いて行うことができる。一部の実施形態では、コーティングされた除草剤粉末または乾燥粉砕された除草剤粉末の造粒は、低せん断押出プロセスを用いて行うことができる。一部の実施形態では、低せん断押出プロセスは、バスケット押出プロセスまたはツインドーム押出プロセスである。
【００６１】
本明細書に記載のコーティングされた除草剤粉末を調製するための典型的な手順において、水相は、水溶性界面活性剤を含むがこれに限定されない水溶性成分と、任意選択的に他の不活性成分とを水中で合わせて混合することにより調製される。油相は、フルロキシピル−メプチル活性成分を含むがこれに限定されない任意の油溶性成分を合わせて混合することによって調製される。油相と水相とを加熱して確実に均質の液相を形成した後、加熱された油相を、高せん断均質化される状態で、所望のマイクロエマルションが得られるまで該加熱された水相に徐々に加える。続いて、マイクロエマルションを乾燥してコーティングされた除草剤粉末を得る。
【００６２】
一部の実施形態では、コーティングされた除草剤粉末を作製するプロセスにおいて、インラインの連続プロセスまたはバッチプロセスを用いることにより、油相と水相とを合わせて混合してマイクロエマルションを形成することができる。一部の実施形態では、マイクロエマルションを噴霧乾燥プロセスを用いて乾燥させて、噴霧乾燥粉末であるコーティングされた除草剤粉末を生成することができる。乾燥プロセス工程前、乾燥プロセス工程の間、乾燥プロセス工程後に不活性成分を添加し、噴霧乾燥された粉末であるか、または別の方法によって乾燥されたコーティング済除草剤粉末の流れ特性を改善することができる。
【００６３】
乾燥粉砕された除草剤粉末は、フルロキシピル−メプチルの結晶粒子、水溶性非イオン性界面活性剤、水溶性アニオン性界面活性剤、粒子凝集抑制剤、及び任意選択的に追加の不活性成分を含む。乾燥粉砕された除草剤粉末は、乾燥成分を混合し、混合物を、所望の粒子サイズ範囲が得られるまで乾燥粉砕することによって調製され得る。一部の実施形態では、水溶性非イオン性界面活性剤を、他の乾燥成分を合わせて混合かつ乾燥粉砕した後に、乾燥粉砕された除草剤粉末に水溶液として添加することができる。
【００６４】
不活性成分を添加する順序は、プロセスまたは品質を改善するように変えることで、必要に応じて粉末または粒剤の特性または性能を制御することができる。高担持除草粒剤組成物を調製するために、本明細書に記載の方法を実施する最適な方法は、当業者によって容易に決定され得る。
【００６５】
ＩＶ．使用方法
本明細書には、記載された高担持固体除草剤組成物を用いることによって望ましくない植物の生長を抑制する方法が説明されている。この態様では、固体除草剤組成物（粉末または分散性粒剤のいずれか）の除草有効量を噴霧水に添加し、得られた噴霧溶液または混合物を噴霧施用に使用して、望ましくない植物の生長を抑制する。また、望ましくない植生を防除する方法であって、該植生の出芽を防止するために、噴霧水溶液に分散された固体除草剤組成物の除草有効量を、植生もしくは植生に隣接する区域に施用するか、または土壌に施用することによって防除する方法も説明されている。
【００６６】
Ａ．  植物の生長の抑制
本明細書に記載の組成物を水に添加し、植物の任意の生長段階で、または植え付けもしくは出芽の前に、植物または植物の部位に直接施用すると、除草活性が該組成物によって示される。観測される作用は、抑制される植物の種類、植物の生長段階、希釈及び噴霧滴サイズの適用パラメーター、固形成分の粒子サイズ、使用時の環境条件、使用される具体的な化合物、使用される具体的なアジュバント及び担体、土壌のタイプなどによって、ならびに適用される化学物質の量によって決まる。これらの因子及び他の因子を当該技術分野で知られているように調節して、非選択的除草作用または選択的除草作用を促進することができる。
【００６７】
１ヘクタール当たり約１グラム〜約２，０００グラム（ｇ／Ｈａ）の施用量が、発芽後の施用と発芽前の施用の両方に用いられるのが一般的である。より高い施用量が指定されると、一般に、広範囲の望ましくない植生が非選択的に防除されるようになる。より低い施用量は、通例、選択的防除をもたらし、作物の部位に使用され得る。
【００６８】
Ｂ．  他の農薬、植物生長調節剤、及び緩和剤
さらなる実施形態は、本明細書に記載の組成物及び方法と共に、１つ以上の農薬活性成分、植物生長調節剤、または緩和剤を用いることに関するものである。農薬活性成分は、除草剤、殺虫剤、及び殺菌剤のうちの１つ以上を含み得る。本明細書に記載の固体除草剤組成物が、１つ以上の他の農薬活性成分、植物生長調節剤、または緩和剤と共に適用され得る。固体除草剤組成物は、他の農薬活性成分、植物生長調節剤、または緩和剤と共に使用される場合、他の農薬活性成分、植物生長調節剤、もしくは緩和剤と共に製剤化されるか、他の農薬活性成分、植物生長調節剤、もしくは緩和剤と共にタンク混合されるか、または他の農薬活性成分、植物生長調節剤、もしくは緩和剤と共に逐次的に適用され得る。
【００６９】
１．  除草剤
本明細書に記載の組成物及び方法と共に使用することができる適切な除草剤として、以下に限定されないが、４−ＣＰＡ、４−ＣＰＢ、４−ＣＰＰ、２，４−Ｄ、３，４−ＤＡ、２，４−ＤＢ、３，４−ＤＢ、２，４−ＤＥＢ、２，４−ＤＥＰ、３，４−ＤＰ、２，４，５−Ｔ、２，４，５−ＴＢ、２，３，６−ＴＢＡ、アリドクロール、アセトクロール（ａｃｅｔｏｃｈｌｏｒ）、アシフルオルフェン、アクロニフェン（ａｃｌｏｎｉｆｅｎ）、アラクロール、アロキシジム、アロラック（ａｌｏｒａｃ）、アメトリジオン（ａｍｅｔｒｉｄｉｏｎｅ）、アメトリン、アミブジン（ａｍｉｂｕｚｉｎ）、アミカルバゾン（ａｍｉｃａｒｂａｚｏｎｅ）、アミドスルフロン（ａｍｉｄｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、アミノシクロピラクロール（ａｍｉｎｏｃｙｃｌｏｐｙｒａｃｈｌｏｒ）、アミノピラリド（ａｍｉｎｏｐｙｒａｌｉｄ）、アミノピラリド（ａｍｉｎｏｐｙｒａｌｉｄ）、アミプロホス−メチル（ａｍｉｐｒｏｆｏｓ−ｍｅｔｈｙｌ）、アミトロール、アニロホス（ａｎｉｌｏｆｏｓ）、アニスロン（ａｎｉｓｕｒｏｎ）、アシュラム、アシュラム、アトラトン（ａｔｒａｔｏｎ）、アトラジン、アザフェニジン（ａｚａｆｅｎｉｄｉｎ）、アジムスルフロン（ａｚｉｍｓｕｌｆｕｒｏｎ）、アジプロトリン（ａｚｉｐｒｏｔｒｙｎｅ）、バルバン、ＢＣＰＣ、ベフルブタミド（ｂｅｆｌｕｂｕｔａｍｉｄ）、ベナゾリン（ｂｅｎａｚｏｌｉｎ）、ベンカルバゾン（ｂｅｎｃａｒｂａｚｏｎｅ）、ベンフルラリン、ベンフレセート（ｂｅｎｆｕｒｅｓａｔｅ）、ベンスルフロン（ｂｅｎｓｕｌｆｕｒｏｎ）、ベンスリド、ベンタゾン、ベンザドクス、ベンズフェンジゾン（ｂｅｎｚｆｅｎｄｉｚｏｎｅ）、ベンジプラム（ｂｅｎｚｉｐｒａｍ）、ベンゾビシクロン（ｂｅｎｚｏｂｉｃｙｃｌｏｎ）、ベンゾフェナップ（ｂｅｎｚｏｆｅｎａｐ）、ベンゾフルオール（ｂｅｎｚｏｆｌｕｏｒ）、ベンゾイルプロップ（ｂｅｎｚｏｙｌｐｒｏｐ）、ベンズチアズロン、ビシロピロン（ｂｉｃｙｌｏｐｙｒｏｎｅ）、ビフェノックス、ビラナホス（ｂｉｌａｎａｆｏｓ）、ビラナホス（ｂｉｌａｎａｆｏｓ）、ビスピリバック（ｂｉｓｐｙｒｉｂａｃ）、ブロマシル、ブロモボニル（ｂｒｏｍｏｂｏｎｉｌ）、ブロモブチド（ｂｒｏｍｏｂｕｔｉｄｅ）、ブロモフェノキシム、ブロモキシニル、ブロムピラゾン（ｂｒｏｍｐｙｒａｚｏｎ）、ブタクロール、ブタフェナシル（ｂｕｔａｆｅｎａｃｉｌ）、ブタミホス、ブテナクロール（ｂｕｔｅｎａｃｈｌｏｒ）、ブチダゾール（ｂｕｔｈｉｄａｚｏｌｅ）、ブチウロン（ｂｕｔｈｉｕｒｏｎ）、ブトラリン（ｂｕｔｒａｌｉｎ）、ブトロキジジム（ｂｕｔｒｏｘｙｄｉｍ）、ブツロン（ｂｕｔｕｒｏｎ）、ブチレート、カフェンストロール（ｃａｆｅｎｓｔｒｏｌｅ）、カフェンストロール（ｃａｆｅｎｓｔｒｏｌｅ）、カムベンジクロール（ｃａｍｂｅｎｄｉｃｈｌｏｒ）、カルバスラム（ｃａｒｂａｓｕｌａｍ）、カルバスラム（ｃａｒｂａｓｕｌａｍ）、カルベタミド（ｃａｒｂｅｔａｍｉｄｅ）、カルボキサゾール（ｃａｒｂｏｘａｚｏｌｅ）、クロルプロカルブ（ｃｈｌｏｒｐｒｏｃａｒｂ）、カルフェントラゾン、ＣＤＥＡ、ＣＥＰＣ、クロメトキシフェン（ｃｈｌｏｍｅｔｈｏｘｙｆｅｎ）、クロランベン、クロラノクリル（ｃｈｌｏｒａｎｏｃｒｙｌ）、クロラジホップ（ｃｈｌｏｒａｚｉｆｏｐ）、クロラジン（ｃｈｌｏｒａｚｉｎｅ）、クロルブロムロン、クロルブファム（ｃｈｌｏｒｂｕｆａｍ）、クロレツロン（ｃｈｌｏｒｅｔｕｒｏｎ）、クロルフェナック（ｃｈｌｏｒｆｅｎａｃ）、クロルフェンプロップ（ｃｈｌｏｒｆｅｎｐｒｏｐ）、クロルフルラゾール（ｃｈｌｏｒｆｌｕｒａｚｏｌｅ）、クロルフルレノール（ｃｈｌｏｒｆｌｕｒｅｎｏｌ）、クロリダゾン、クロリムロン（ｃｈｌｏｒｉｍｕｒｏｎ）、クロルニトロフェン（ｃｈｌｏｒｎｉｔｒｏｆｅｎ）、クロロポン（ｃｈｌｏｒｏｐｏｎ）、クロロトルロン、クロロクスロン、クロロキシニル（ｃｈｌｏｒｏｘｙｎｉｌ）、クロロプロファム、クロルスルフロン、クロルタール、クロルチアミド、シニドン−エチル（ｃｉｎｉｄｏｎ−ｅｔｈｙｌ）、シンメチリン（ｃｉｎｍｅｔｈｙｌｉｎ）、シノスルフロン（ｃｉｎｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、シスアニリド（ｃｉｓａｎｉｌｉｄｅ）、クレトジム（ｃｌｅｔｈｏｄｉｍ）、クリオジネート（ｃｌｉｏｄｉｎａｔｅ）、クロジナホップ（ｃｌｏｄｉｎａｆｏｐ）、クロホップ（ｃｌｏｆｏｐ）、クロマゾン（ｃｌｏｍａｚｏｎｅ）、クロメプロップ（ｃｌｏｍｅｐｒｏｐ）、クロメプロップ（ｃｌｏｍｅｐｒｏｐ）、クロプロップ（ｃｌｏｐｒｏｐ）、クロプロキシジム（ｃｌｏｐｒｏｘｙｄｉｍ）、クロピラリド（ｃｌｏｐｙｒａｌｉｄ）、クロピラリド（ｃｌｏｐｙｒａｌｉｄ）、クロランスラム（ｃｌｏｒａｎｓｕｌａｍ）、ＣＰＭＦ、ＣＰＰＣ、クレダジン（ｃｒｅｄａｚｉｎｅ）、クミルロン（ｃｕｍｙｌｕｒｏｎ）、シアナトリン（ｃｙａｎａｔｒｙｎ）、シアナジン、シクロアート、シクロスルファムロン（ｃｙｃｌｏｓｕｌｆａｍｕｒｏｎ）、シクロキシジム（ｃｙｃｌｏｘｙｄｉｍ）、シクルロン（ｃｙｃｌｕｒｏｎ）、シハロホップ（ｃｙｈａｌｏｆｏｐ）、シペルコート（ｃｙｐｅｒｑｕａｔ）、シプラジン（ｃｙｐｒａｚｉｎｅ）、シプラゾール（ｃｙｐｒａｚｏｌｅ）、シプロミド（ｃｙｐｒｏｍｉｄ）、ダイムロン（ｄａｉｍｕｒｏｎ）、ダラポン、ダゾメット、デラクロール（ｄｅｌａｃｈｌｏｒ）、デスメジファム（ｄｅｓｍｅｄｉｐｈａｍ）、デスメトリン、ジアレート（ｄｉ−ａｌｌａｔｅ）、ジカンバ、ジクロベニル、ジクロラル尿素（ｄｉｃｈｌｏｒａｌｕｒｅａ）、ジクロルメート（ｄｉｃｈｌｏｒｍａｔｅ）、ジクロルプロップ、ジクロルプロップ−Ｐ、ジクロホップ、ジクロスラム（ｄｉｃｌｏｓｕｌａｍ）、ジエタムコート（ｄｉｅｔｈａｍｑｕａｔ）、ジエタチル（ｄｉｅｔｈａｔｙｌ）、ジフェノペンテン（ｄｉｆｅｎｏｐｅｎｔｅｎ）、ジフェノクスロン（ｄｉｆｅｎｏｘｕｒｏｎ）、ジフェンゾコート（ｄｉｆｅｎｚｏｑｕａｔ）、ジフルフェニカン、ジフルフェンゾピル（ｄｉｆｌｕｆｅｎｚｏｐｙｒ）、ジメフロン（ｄｉｍｅｆｕｒｏｎ）、ジメピペレート（ｄｉｍｅｐｉｐｅｒａｔｅ）、ジメタクロル、ジメタメトリン、ジメテナミド（ｄｉｍｅｔｈｅｎａｍｉｄ）、ジメテナミド−Ｐ、ジメキサノ（ｄｉｍｅｘａｎｏ）、ジミダゾン（ｄｉｍｉｄａｚｏｎ）、ジニトラミン（ｄｉｎｉｔｒａｍｉｎｅ）、ジニトラミン（ｄｉｎｉｔｒａｍｉｎｅ）、ジノフェネート（ｄｉｎｏｆｅｎａｔｅ）、ジノプロップ（ｄｉｎｏｐｒｏｐ）、ジノサム（ｄｉｎｏｓａｍ）、ジノセブ、ジノテルブ、ジフェナミド、ジプロペトリン、ジクワット、ジスル（ｄｉｓｕｌ）、ジチオピル、ジウロン、ＤＭＰＡ、ＤＮＯＣ、ＥＢＥＰ、エグリナジン（ｅｇｌｉｎａｚｉｎｅ）、エンドタール（ｅｎｄｏｔｈａｌ）、エプロナズ（ｅｐｒｏｎａｚ）、エプロナズ（ｅｐｒｏｎａｚ）、ＥＰＴＣ、エルボン（ｅｒｂｏｎ）、エスプロカルブ（ｅｓｐｒｏｃａｒｂ）、エタルフルラリン（ｅｔｈａｌｆｌｕｒａｌｉｎ）、エタメツルフロン（ｅｔｈａｍｅｔｓｕｌｆｕｒｏｎ）、エチジムロン（ｅｔｈｉｄｉｍｕｒｏｎ）、エチオレート（ｅｔｈｉｏｌａｔｅ）、エトフメセート（ｅｔｈｏｆｕｍｅｓａｔｅ）、エトキシフェン（ｅｔｈｏｘｙｆｅｎ）、エトキシスルフロン（ｅｔｈｏｘｙｓｕｌｆｕｒｏｎ）、エチノフェン（ｅｔｉｎｏｆｅｎ）、エトニプロミド（ｅｔｎｉｐｒｏｍｉｄ）、エトニプロミド（ｅｔｎｉｐｒｏｍｉｄ）、エトニプロミド（ｅｔｎｉｐｒｏｍｉｄ）、エトベンザニド（ｅｔｏｂｅｎｚａｎｉｄ）、ＥＸＤ、フェナスラム（ｆｅｎａｓｕｌａｍ）、フェナスラム（ｆｅｎａｓｕｌａｍ）、フェナスラム（ｆｅｎａｓｕｌａｍ）、フェノプロップ（ｆｅｎｏｐｒｏｐ）、フェノキサプロップ（ｆｅｎｏｘａｐｒｏｐ）、フェノキサプロップ−Ｐ、フェノキサスルホン（ｆｅｎｏｘａｓｕｌｆｏｎｅ）、フェンテラコール（ｆｅｎｔｅｒａｃｏｌ）、フェンチアプロップ（ｆｅｎｔｈｉａｐｒｏｐ）、フェントラザミド（ｆｅｎｔｒａｚａｍｉｄｅ）、フェヌロン、フラムプロップ（ｆｌａｍｐｒｏｐ）、フラムプロップ−Ｍ、フラザスルフロン（ｆｌａｚａｓｕｌｆｕｒｏｎ）、フロラスラム（ｆｌｏｒａｓｕｌａｍ）、フルアジホップ、フルアジホップ−Ｐ、フルアゾレート（ｆｌｕａｚｏｌａｔｅ）、フルカルバゾン（ｆｌｕｃａｒｂａｚｏｎｅ）、フルセトスルフロン（ｆｌｕｃｅｔｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、フルクロラリン（ｆｌｕｃｈｌｏｒａｌｉｎ）、フルフェナセット（ｆｌｕｆｅｎａｃｅｔ）、フルフェニカン（ｆｌｕｆｅｎｉｃａｎ）、フルフェンピル（ｆｌｕｆｅｎｐｙｒ）、フルメツラム（ｆｌｕｍｅｔｓｕｌａｍ）、フルメジン（ｆｌｕｍｅｚｉｎ）、フルミクロラック（ｆｌｕｍｉｃｌｏｒａｃ）、フルミオキサジン（ｆｌｕｍｉｏｘａｚｉｎ）、フルミプロピン（ｆｌｕｍｉｐｒｏｐｙｎ）、フルオメツロン（ｆｌｕｏｍｅｔｕｒｏｎ）、フルオロジフェン、フルオログリコフェン（ｆｌｕｏｒｏｇｌｙｃｏｆｅｎ）、フルオロミジン（ｆｌｕｏｒｏｍｉｄｉｎｅ）、フルオロニトロフェン（ｆｌｕｏｒｏｎｉｔｒｏｆｅｎ）、フルオチウロン（ｆｌｕｏｔｈｉｕｒｏｎ）、フルポキサム（ｆｌｕｐｏｘａｍ）、フルポキサム（ｆｌｕｐｏｘａｍ）、フルプロパシル（ｆｌｕｐｒｏｐａｃｉｌ）、フルプロパネート（ｆｌｕｐｒｏｐａｎａｔｅ）、フルピルスルフロン（ｆｌｕｐｙｒｓｕｌｆｕｒｏｎ）、フルリドン、フルオロクロリドン（ｆｌｕｒｏｃｈｌｏｒｉｄｏｎｅ）、フルルタモン（ｆｌｕｒｔａｍｏｎｅ）、フルチアセット（ｆｌｕｔｈｉａｃｅｔ）、ホメサフェン（ｆｏｍｅｓａｆｅｎ）、ホメサフェン（ｆｏｍｅｓａｆｅｎ）、ホラムスルフロン（ｆｏｒａｍｓｕｌｆｕｒｏｎ）、ホサミン（ｆｏｓａｍｉｎｅ）、フリロキシフェン（ｆｕｒｙｌｏｘｙｆｅｎ）、グルホシネート、グリホサート、ハロウキシフェン（ｈａｌａｕｘｉｆｅｎ）、ハロサフェン（ｈａｌｏｓａｆｅｎ）、ハロサフェン（ｈａｌｏｓａｆｅｎ）、ハロスルフロン（ｈａｌｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、ハロキシジン（ｈａｌｏｘｙｄｉｎｅ）、ハロキシホップ、ハロキシホップ−Ｐ、ヘキサジノン、イマザメタベンズ（ｉｍａｚａｍｅｔｈａｂｅｎｚ）、イマザモックス（ｉｍａｚａｍｏｘ）、イマザピック（ｉｍａｚａｐｉｃ）、イマザピル（ｉｍａｚａｐｙｒ）、イマザキン、イマゼタピル（ｉｍａｚｅｔｈａｐｙｒ）、イマゾスルフロン（ｉｍａｚｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、インダノファン（ｉｎｄａｎｏｆａｎ）、インダジフラム（ｉｎｄａｚｉｆｌａｍ）、ヨードボニル（ｉｏｄｏｂｏｎｉｌ）、ヨードスルフロン（ｉｏｄｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、イオキシニル、イパジン（ｉｐａｚｉｎｅ）、イプフェンカルバゾン（ｉｐｆｅｎｃａｒｂａｚｏｎｅ）、イプリミダム（ｉｐｒｙｍｉｄａｍ）、イソカルバミド（ｉｓｏｃａｒｂａｍｉｄ）、イソシル（ｉｓｏｃｉｌ）、イソメチオジン（ｉｓｏｍｅｔｈｉｏｚｉｎ）、イソノルロン（ｉｓｏｎｏｒｕｒｏｎ）、イソポリネート（ｉｓｏｐｏｌｉｎａｔｅ）、イソプロパリン、イソプロツロン（ｉｓｏｐｒｏｔｕｒｏｎ）、イソウロン、イソキサベン、イソキサクロルトール（ｉｓｏｘａｃｈｌｏｒｔｏｌｅ）、イソキサフルトール（ｉｓｏｘａｆｌｕｔｏｌｅ）、イソキサピリホップ（ｉｓｏｘａｐｙｒｉｆｏｐ）、カルブチレート（ｋａｒｂｕｔｉｌａｔｅ）、ケトスピラドックス（ｋｅｔｏｓｐｉｒａｄｏｘ）、ラクトフェン（ｌａｃｔｏｆｅｎ）、レナシル、リニュロン、ＭＣＰＡ、ＭＣＰＡ−チオエチル、ＭＣＰＢ、メコプロップ、メコプロップ−Ｐ、メジノテルブ（ｍｅｄｉｎｏｔｅｒｂ）、メフェナセット（ｍｅｆｅｎａｃｅｔ）、メフルイジド（ｍｅｆｌｕｉｄｉｄｅ）、メソプラジン（ｍｅｓｏｐｒａｚｉｎｅ）、メソスルフロン（ｍｅｓｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、メソトリオン、メタム、メタミホップ（ｍｅｔａｍｉｆｏｐ）、メタミホップ（ｍｅｔａｍｉｆｏｐ）、メタミトロン（ｍｅｔａｍｉｔｒｏｎ）、メタザクロール（ｍｅｔａｚａｃｈｌｏｒ）、メタゾスルフロン（ｍｅｔａｚｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、
メトフルラゾン（ｍｅｔｆｌｕｒａｚｏｎ）、メタベンズチアズロン、メタルプロパリン（ｍｅｔｈａｌｐｒｏｐａｌｉｎ）、メタゾール、メチオベンカルブ（ｍｅｔｈｉｏｂｅｎｃａｒｂ）、メチオゾリン（ｍｅｔｈｉｏｚｏｌｉｎ）、メチウロン（ｍｅｔｈｉｕｒｏｎ）、メチウロン（ｍｅｔｈｉｕｒｏｎ）、メトメトン（ｍｅｔｈｏｍｅｔｏｎ）、メトプロトリン（ｍｅｔｈｏｐｒｏｔｒｙｎｅ）、メチルダイムロン（ｍｅｔｈｙｌｄｙｍｒｏｎ）、メトベンズロン（ｍｅｔｏｂｅｎｚｕｒｏｎ）、メトブロムロン、メトラクロール、Ｓ−メトラクロール、メトスラム（ｍｅｔｏｓｕｌａｍ）、メトクスロン（ｍｅｔｏｘｕｒｏｎ）、メトリブジン、メツルフロン（ｍｅｔｓｕｌｆｕｒｏｎ）、モリネート（ｍｏｌｉｎａｔｅ）、モナリド（ｍｏｎａｌｉｄｅ）、モニソウロン（ｍｏｎｉｓｏｕｒｏｎ）、モノクロロ酢酸、モノリニュロン、モニュロン、モルファムコート（ｍｏｒｆａｍｑｕａｔ）、ナプロアニリド、ナプロパミド、ナプタラム、ネブロン、ニコスルフロン（ｎｉｃｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、ニピラクロフェン（ｎｉｐｙｒａｃｌｏｆｅｎ）、ニトラリン、ニトロフェン、ニトロフルオルフェン（ｎｉｔｒｏｆｌｕｏｒｆｅｎ）、ノルフルラゾン、ノルロン（ｎｏｒｕｒｏｎ）、ＯＣＨ、オルベンカルブ（ｏｒｂｅｎｃａｒｂ）、オルトスルファムロン（ｏｒｔｈｏｓｕｌｆａｍｕｒｏｎ）、オリザリン、オリザリン、オキサジアルギル（ｏｘａｄｉａｒｇｙｌ）、オキサジアゾン、オキサピラゾン（ｏｘａｐｙｒａｚｏｎ）、オキサスルフロン（ｏｘａｓｕｌｆｕｒｏｎ）、オキサジクロメホン（ｏｘａｚｉｃｌｏｍｅｆｏｎｅ）、オキシフルオルフェン、パラフルロン（ｐａｒａｆｌｕｒｏｎ）、パラコート、ペブレート（ｐｅｂｕｌａｔｅ）、ペラルゴン酸、ペンジメタリン（ｐｅｎｄｉｍｅｔｈａｌｉｎ）、ペノキススラム、ペンタノクロール（ｐｅｎｔａｎｏｃｈｌｏｒ）、ペントキサゾン（ｐｅｎｔｏｘａｚｏｎｅ）、ペルフルイドン（ｐｅｒｆｌｕｉｄｏｎｅ）、ペトキサミド（ｐｅｔｈｏｘａｍｉｄ）、フェニソファム（ｐｈｅｎｉｓｏｐｈａｍ）、フェンメジファム、フェンメジファム−エチル、フェノベンズロン（ｐｈｅｎｏｂｅｎｚｕｒｏｎ）、ピクロラム、ピクロラム、ピコリナフェン（ｐｉｃｏｌｉｎａｆｅｎ）、ピコリナフェン（ｐｉｃｏｌｉｎａｆｅｎ）、ピノキサデン（ｐｉｎｏｘａｄｅｎ）、ピペロホス、プレチラクロール（ｐｒｅｔｉｌａｃｈｌｏｒ）、プリミスルフロン（ｐｒｉｍｉｓｕｌｆｕｒｏｎ）、プロシアジン（ｐｒｏｃｙａｚｉｎｅ）、プロジアミン（ｐｒｏｄｉａｍｉｎｅ）、プロジアミン（ｐｒｏｄｉａｍｉｎｅ）、プロフルアゾール（ｐｒｏｆｌｕａｚｏｌ）、プロフルラリン（ｐｒｏｆｌｕｒａｌｉｎ）、プロホキシジム（ｐｒｏｆｏｘｙｄｉｍ）、プログリナジン（ｐｒｏｇｌｉｎａｚｉｎｅ）、プロメトン、プロメトリン、プロパクロール、プロパニル、プロパキザホップ（ｐｒｏｐａｑｕｉｚａｆｏｐ）、プロパジン、プロファム、プロピソクロール（ｐｒｏｐｉｓｏｃｈｌｏｒ）、プロポキシカルバゾン（ｐｒｏｐｏｘｙｃａｒｂａｚｏｎｅ）、プロピリスルフロン（ｐｒｏｐｙｒｉｓｕｌｆｕｒｏｎ）、プロピザミド、プロスルファリン（ｐｒｏｓｕｌｆａｌｉｎ）、プロスルホカルブ（ｐｒｏｓｕｌｆｏｃａｒｂ）、プロスルフロン（ｐｒｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、プロキサン（ｐｒｏｘａｎ）、プリナクロール（ｐｒｙｎａｃｈｌｏｒ）、ピダノン（ｐｙｄａｎｏｎ）、ピラクロニル（ｐｙｒａｃｌｏｎｉｌ）、ピラフルフェン（ｐｙｒａｆｌｕｆｅｎ）、ピラスルホトール（ｐｙｒａｓｕｌｆｏｔｏｌｅ）、ピラゾリネート（ｐｙｒａｚｏｌｙｎａｔｅ）、ピラゾスルフロン（ｐｙｒａｚｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、ピラゾキシフェン（ｐｙｒａｚｏｘｙｆｅｎ）、ピリベンゾキシム（ｐｙｒｉｂｅｎｚｏｘｉｍ）、ピリブチカルブ（ｐｙｒｉｂｕｔｉｃａｒｂ）、ピリクロール（ｐｙｒｉｃｌｏｒ）、ピリダホル（ｐｙｒｉｄａｆｏｌ）、ピリデート（ｐｙｒｉｄａｔｅ）、ピリフタリド（ｐｙｒｉｆｔａｌｉｄ）、ピリミノバック（ｐｙｒｉｍｉｎｏｂａｃ）、ピリミスルファン（ｐｙｒｉｍｉｓｕｌｆａｎ）、ピリチオバック（ｐｙｒｉｔｈｉｏｂａｃ）、ピロキサスルホン（ｐｙｒｏｘａｓｕｌｆｏｎｅ）、ピロクススラム（ｐｙｒｏｘｓｕｌａｍ）、キンクロラック（ｑｕｉｎｃｌｏｒａｃ）、キンメラック（ｑｕｉｎｍｅｒａｃ）、キノクラミン（ｑｕｉｎｏｃｌａｍｉｎｅ）、キノナミド（ｑｕｉｎｏｎａｍｉｄ）、キザロホップ（ｑｕｉｚａｌｏｆｏｐ）、キザロホップ−Ｐ、ローデタニル（ｒｈｏｄｅｔｈａｎｉｌ）、リムスルフロン、セブチラジン（ｓｅｂｕｔｈｙｌａｚｉｎｅ）、セクブメトン、セトキシジム、シデュロン（ｓｉｄｕｒｏｎ）、シマジン、シメトン（ｓｉｍｅｔｏｎ）、シメトリン、スルコトリオン（ｓｕｌｃｏｔｒｉｏｎｅ）、スルファレート（ｓｕｌｆａｌｌａｔｅ）、スルフェントラゾン（ｓｕｌｆｅｎｔｒａｚｏｎｅ）、スルホメツロン（ｓｕｌｆｏｍｅｔｕｒｏｎ）、スルホスルフロン（ｓｕｌｆｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、スルグリカピン（ｓｕｌｇｌｙｃａｐｉｎ）、スエップ（ｓｗｅｐ）、テブタム（ｔｅｂｕｔａｍ）、テブチウロン、テフリルトリオン（ｔｅｆｕｒｙｌｔｒｉｏｎｅ）、テンボトリオン（ｔｅｍｂｏｔｒｉｏｎｅ）、テプラロキシジム（ｔｅｐｒａｌｏｘｙｄｉｍ）、テルバシル（ｔｅｒｂａｃｉｌ）、テルブカルブ、テルブクロール（ｔｅｒｂｕｃｈｌｏｒ）、テルブメトン、テルブチラジン（ｔｅｒｂｕｔｈｙｌａｚｉｎｅ）、テルブトリン、テトラフルロン（ｔｅｔｒａｆｌｕｒｏｎ）、テニルクロール（ｔｈｅｎｙｌｃｈｌｏｒ）、チアザフルロン（ｔｈｉａｚａｆｌｕｒｏｎ）、チアゾピル（ｔｈｉａｚｏｐｙｒ）及びトリクロピル（ｔｒｉｃｌｏｐｙｒ）、チジアジミン（ｔｈｉｄｉａｚｉｍｉｎ）、チジアズロン、チジアズロン、チエンカルバゾン−メチル（ｔｈｉｅｎｃａｒｂａｚｏｎｅ−ｍｅｔｈｙｌ）、チフェンスルフロン（ｔｈｉｆｅｎｓｕｌｆｕｒｏｎ）、チオベンカルブ、チオカルバジル（ｔｉｏｃａｒｂａｚｉｌ）、チオクロリム（ｔｉｏｃｌｏｒｉｍ）、トプラメゾン（ｔｏｐｒａｍｅｚｏｎｅ）、トラルコキシジム（ｔｒａｌｋｏｘｙｄｉｍ）、トリアレート（ｔｒｉ−ａｌｌａｔｅ）、トリアスルフロン（ｔｒｉａｓｕｌｆｕｒｏｎ）、トリアジフラム（ｔｒｉａｚｉｆｌａｍ）、トリベヌロン（ｔｒｉｂｅｎｕｒｏｎ）、トリカンバ（ｔｒｉｃａｍｂａ）、トリジファン、トリエタジン（ｔｒｉｅｔａｚｉｎｅ）、トリフロキシスルフロン（ｔｒｉｆｌｏｘｙｓｕｌｆｕｒｏｎ）、トリフルラリン、トリフルスルフロン（ｔｒｉｆｌｕｓｕｌｆｕｒｏｎ）、トリホップ（ｔｒｉｆｏｐ）、トリホプシム（ｔｒｉｆｏｐｓｉｍｅ）、トリヒドロキシトリアジン（ｔｒｉｈｙｄｒｏｘｙｔｒｉａｚｉｎｅ）、トリメツロン（ｔｒｉｍｅｔｕｒｏｎ）、トリプロピンダン（ｔｒｉｐｒｏｐｉｎｄａｎ）、トリタック（ｔｒｉｔａｃ）、トリトスルフロン（ｔｒｉｔｏｓｕｌｆｕｒｏｎ）、ベルネレート（ｖｅｒｎｏｌａｔｅ）、キシラクロール（ｘｙｌａｃｈｌｏｒ）、またはそれらのエステル誘導体及び塩誘導体、ならびに以下の式の化合物
【化１】
2018535210.tif 000002
（式中、Ａｒは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４ハロアルコキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルチオ、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｏ−、または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−から独立して選択される１個〜４個の置換基で置換されたフェニル基を表し；Ｒは、ＨまたはＦを表し；ＸはＣｌまたはビニル基を表し、；Ｙは、Ｃｌ、ビニル基、またはメトキシ基を表し；ならびに、例えば、米国特許第７３１４８４９Ｂ２号、同第７３００９０７Ｂ２号、同第７７８６０４４Ｂ２号、及び同第７６４２２２０Ｂ２号に開示されているこれらの塩及びエステル）のうちの１つ以上が挙げられる。
【００７０】
本明細書に記載の組成物及び方法と共に使用できる特に適切な除草剤として、２，４−Ｄ、２，４−ＤＢ、アミノシクロピラクロール、アミノピラリド、クロピラリド、ジカンバ、ハロウキシフェン、ＭＣＰＡ、ＭＣＰＢ、ピクロラム、トリクロピル、アセトクロール、アトラジン、ベンフルラリン、クロランスラム、シハロホップ、ジクロスラム、ジチオピル、エタルフルラリン、フロラスラム、フルメツラム、グルホシネート、グリホサート、ハロキシホップ、イソキサベン、ＭＳＭＡ、オリザリン、オキシフルオルフェン、ペンジメタリン、ペノキススラム、プロパニル、ピロクススラム、キザロホップ、テブチウロン、トリフルラリン、またはそれらのエステル誘導体及び塩誘導体、ならびに以下の式の化合物
【化２】
2018535210.tif 000003
及びそのＣ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ７−Ｃ１２アリールアルキルエステル誘導体または塩誘導体（例えば、ベンジルエステルなど）が挙げられる。
【００７１】
２．  殺虫剤
本明細書に記載の組成物及び方法と共に使用することができる適切な殺虫剤として、以下に限定されないが、アバメクチン（ａｂａｍｅｃｔｉｎ）、アセフェート（ａｃｅｐｈａｔｅ）、アセタミピリド（ａｃｅｔａｍｉｐｒｉｄ）、アクリナトリン（ａｃｒｉｎａｔｈｒｉｎ）、アルファ−シペルメトリン（ｃｙｐｅｒｍｅｔｈｒｉｎ）、アルファ−エンドスルファン（ｅｎｄｏｓｕｌｆａｎ）、アザジラクチン（ａｚａｄｉｒａｃｈｔｉｎ）、アジンホス−エチル（ａｚｉｎｐｈｏｓ−ｅｔｈｙｌ）、アジンホス−メチル（ａｚｉｎｐｈｏｓ−ｍｅｔｈｙｌ）、ベンジオカルブ（ｂｅｎｄｉｏｃａｒｂ）、ベンフラカルブ（ｂｅｎｆｕｒａｃａｒｂ）、ベンスルタップ（ｂｅｎｓｕｌｔａｐ）、ベータ−シフルトリン（ｃｙｆｌｕｔｈｒｉｎ）、ベータ−シペルメトリン（ｃｙｐｅｒｍｅｔｈｒｉｎ）、ビフェントリン（ｂｉｆｅｎｔｈｒｉｎ）、ブフェンカルブ（ｂｕｆｅｎｃａｒｂ）、ブプロフェジン（ｂｕｐｒｏｆｅｚｉｎ）、ブタカルブ（ｂｕｔａｃａｒｂ）、カズサホス（ｃａｄｕｓａｆｏｓ）、カルバリル（ｃａｒｂａｒｙｌ）、カルボフラン（ｃａｒｂｏｆｕｒａｎ）、カルボスルファン（ｃａｒｂｏｓｕｌｆａｎ）、カルタップ（ｃａｒｔａｐ）、カルタップ塩酸塩、クロラントラニリプロール（ｃｈｌｏｒａｎｔｒａｎｉｌｉｐｒｏｌｅ）、クロルフェナピル（ｃｈｌｏｒｆｅｎａｐｙｒ）、クロルフェンビンホス（ｃｈｌｏｒｆｅｎｖｉｎｐｈｏｓ）、クロルフルアズロン（ｃｈｌｏｒｆｌｕａｚｕｒｏｎ）、クロルメホス（ｃｈｌｏｒｍｅｐｈｏｓ）、クロルピリホス（ｃｈｌｏｒｐｙｒｉｆｏｓ）、クロルピリホス−メチル、クロマフェノジド（ｃｈｒｏｍａｆｅｎｏｚｉｄｅ）、クロチアニジン（ｃｌｏｔｈｉａｎｉｄｉｎ）、シアントラニリプロール（ｃｙａｎｔｒａｎｉｌｉｐｒｏｌｅ）、シフルトリン（ｃｙｆｌｕｔｈｒｉｎ）、シハロトリン（ｃｙｈａｌｏｔｈｒｉｎ）、シペルメトリン（ｃｙｐｅｒｍｅｔｈｒｉｎ）、デルタメトリン（ｄｅｌｔａｍｅｔｈｒｉｎ）、ダイアジノン（ｄｉａｚｉｎｏｎ）、ジクロトホス（ｄｉｃｒｏｔｏｐｈｏｓ）、ジフルベンズロン（ｄｉｆｌｕｂｅｎｚｕｒｏｎ）、ジメトエート（ｄｉｍｅｔｈｏａｔｅ）、ジノテフラン（ｄｉｎｏｔｅｆｕｒａｎ）、ジスルフォトン（ｄｉｓｕｌｆｏｔｏｎ）、エマメクチン（ｅｍａｍｅｃｔｉｎ）、エマメクチン安息香酸塩、エンドスルファン（ｅｎｄｏｓｕｌｆａｎ）、エンドチオン（ｅｎｄｏｔｈｉｏｎ）、エンドリン、ＥＰＮ、エスフェンバレレート（ｅｓｆｅｎｖａｌｅｒａｔｅ）、エタホス（ｅｔａｐｈｏｓ）、エチオフェンカルブ（ｅｔｈｉｏｆｅｎｃａｒｂ）、エチオン、エチプロール（ｅｔｈｉｐｒｏｌｅ）、エトアート−メチル（ｅｔｈｏａｔｅ−ｍｅｔｈｙｌ）、エトフェンプロックス（ｅｔｏｆｅｎｐｒｏｘ）、フェナミホス（ｆｅｎａｍｉｐｈｏｓ）、フェナザフロル（ｆｅｎａｚａｆｌｏｒ）、フェネタカルブ（ｆｅｎｅｔｈａｃａｒｂ）、フェニトロチオン（ｆｅｎｉｔｒｏｔｈｉｏｎ）、フェノブカルブ（ｆｅｎｏｂｕｃａｒｂ）、フェンプロパトリン（ｆｅｎｐｒｏｐａｔｈｒｉｎ）、フェンスルフォチオン（ｆｅｎｓｕｌｆｏｔｈｉｏｎ）、フェンチオン（ｆｅｎｔｈｉｏｎ）、フェンチオン−エチル、フェンバレレート（ｆｅｎｖａｌｅｒａｔｅ）、フィプロニル（ｆｉｐｒｏｎｉｌ）、フロニカミド（ｆｌｏｎｉｃａｍｉｄ）、フルベンジアミド（ｆｌｕｂｅｎｄｉａｍｉｄｅ）、フルシトリネート（ｆｌｕｃｙｔｈｒｉｎａｔｅ）、ホノホス（ｆｏｎｏｆｏｓ）、フフェノジド（ｆｕｆｅｎｏｚｉｄｅ）、フラチオカルブ（ｆｕｒａｔｈｉｏｃａｒｂ）、ガンマ−シハロトリン（ｃｙｈａｌｏｔｈｒｉｎ）、ガンマ−ＨＣＨ、ハルフェンプロックス（ｈａｌｆｅｎｐｒｏｘ）、ハロフェノジド（ｈａｌｏｆｅｎｏｚｉｄｅ）、ヘプテノホス（ｈｅｐｔｅｎｏｐｈｏｓ）、ヒキンカルブ（ｈｙｑｕｉｎｃａｒｂ）、イミダクロプリド（ｉｍｉｄａｃｌｏｐｒｉｄ）、インドキサカルブ（ｉｎｄｏｘａｃａｒｂ）、イサゾホス（ｉｓａｚｏｆｏｓ）、イソベンザン（ｉｓｏｂｅｎｚａｎ）、イソカルボホス（ｉｓｏｃａｒｂｏｐｈｏｓ）、イソフェンホス（ｉｓｏｆｅｎｐｈｏｓ）、イソフェンホス−メチル、イソプロカルブ（ｉｓｏｐｒｏｃａｒｂ）、イソチオエート（ｉｓｏｔｈｉｏａｔｅ）、イソキサチオン（ｉｓｏｘａｔｈｉｏｎ）、キノプレン（ｋｉｎｏｐｒｅｎｅ）、ラムダ−シハロトリン（ｃｙｈａｌｏｔｈｒｉｎ）、レピメクチン（ｌｅｐｉｍｅｃｔｉｎ）、ルフェヌウロン（ｌｕｆｅｎｕｒｏｎ）、マラチオン（ｍａｌａｔｈｉｏｎ）、メタミドホス（ｍｅｔｈａｍｉｄｏｐｈｏｓ）、メソミル（ｍｅｔｈｏｍｙｌ）、メトキシフェノジド（ｍｅｔｈｏｘｙｆｅｎｏｚｉｄｅ）、メビンホス（ｍｅｖｉｎｐｈｏｓ）、メキサカルバート（ｍｅｘａｃａｒｂａｔｅ）、ミルベメクチン（ｍｉｌｂｅｍｅｃｔｉｎ）、モノクロトホス（ｍｏｎｏｃｒｏｔｏｐｈｏｓ）、ニテンピラム（ｎｉｔｅｎｐｙｒａｍ）、ノバルロン（ｎｏｖａｌｕｒｏｎ）、オメトエート（ｏｍｅｔｈｏａｔｅ）、オキサミル（ｏｘａｍｙｌ）、オキシデメトン−メチル（ｏｘｙｄｅｍｅｔｏｎ−ｍｅｔｈｙｌ）、オキシデプロホス（ｏｘｙｄｅｐｒｏｆｏｓ）、オキシジスルホトン（ｏｘｙｄｉｓｕｌｆｏｔｏｎ）、パラチオン（ｐａｒａｔｈｉｏｎ）、パラチオン−メチル、ペンフルロン（ｐｅｎｆｌｕｒｏｎ）、ペルメトリン（ｐｅｒｍｅｔｈｒｉｎ）、フェントエート（ｐｈｅｎｔｈｏａｔｅ）、ホレート（ｐｈｏｒａｔｅ）、ホサロン（ｐｈｏｓａｌｏｎｅ）、ホスホラン（ｐｈｏｓｆｏｌａｎ）、ホスメット（ｐｈｏｓｍｅｔ）、ホスファミドン（ｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｏｎ）、ピリメタホス（ｐｉｒｉｍｅｔａｐｈｏｓ）、ピリミカルブ（ｐｉｒｉｍｉｃａｒｂ）、ピリミホス−エチル（ｐｉｒｉｍｉｐｈｏｓ−ｅｔｈｙｌ）、ピリミホス−メチル（ｐｉｒｉｍｉｐｈｏｓ−ｍｅｔｈｙｌ）、プリミドホス（ｐｒｉｍｉｄｏｐｈｏｓ）、プロフェノホス（ｐｒｏｆｅｎｏｆｏｓ）、プロフルトリン（ｐｒｏｆｌｕｔｈｒｉｎ）、プロメカルブ（ｐｒｏｍｅｃａｒｂ）、プロパホス（ｐｒｏｐａｐｈｏｓ）、プロポクスル（ｐｒｏｐｏｘｕｒ）、プロチオホス（ｐｒｏｔｈｉｏｆｏｓ）、ピメトロジン（ｐｙｍｅｔｒｏｚｉｎｅ）、ピラフルプロール（ｐｙｒａｆｌｕｐｒｏｌｅ）、ピリダリル（ｐｙｒｉｄａｌｙｌ）、ピリフルキナゾン（ｐｙｒｉｆｌｕｑｕｉｎａｚｏｎ）、ピリプロール（ｐｙｒｉｐｒｏｌｅ）、ピリプロキシフェン（ｐｙｒｉｐｒｏｘｙｆｅｎ）、スピネトラム（ｓｐｉｎｅｔｏｒａｍ）、スピノサド（ｓｐｉｎｏｓａｄ）、スピロテトラマト（ｓｐｉｒｏｔｅｔｒａｍａｔ）、スルホクサフロール（ｓｕｌｆｏｘａｆｌｏｒ）、スルプロホス（ｓｕｌｐｒｏｆｏｓ）、タウ−フルバリネート（ｔａｕ−ｆｌｕｖａｌｉｎａｔｅ）、テブフェノジド（ｔｅｂｕｆｅｎｏｚｉｄｅ）、テブフェンピラド（ｔｅｂｕｆｅｎｐｙｒａｄ）、テフルベンズロン（ｔｅｆｌｕｂｅｎｚｕｒｏｎ）、テフルトリン（ｔｅｆｌｕｔｈｒｉｎ）、テトラメチルフルトリン（ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｆｌｕｔｈｒｉｎ）、シータ−シペルメトリン（ｔｈｅｔａ−ｃｙｐｅｒｍｅｔｈｒｉｎ）、チアクロプリド（ｔｈｉａｃｌｏｐｒｉｄ）、チアメトキサム（ｔｈｉａｍｅｔｈｏｘａｍ）、チクロホス（ｔｈｉｃｒｏｆｏｓ）、チオシクラム（ｔｈｉｏｃｙｃｌａｍ）、チオシクラムシュウ酸塩（ｔｈｉｏｃｙｃｌａｍ  ｏｘａｌａｔｅ）、チオジカルブ（ｔｈｉｏｄｉｃａｒｂ）、チオメトン（ｔｈｉｏｍｅｔｏｎ）、チオスルタップ（ｔｈｉｏｓｕｌｔａｐ）、チオスルタップ−二ナトリウム（ｔｈｉｏｓｕｌｔａｐ−ｄｉｓｏｄｉｕｍ）、チオスルタップ−一ナトリウム（ｔｈｉｏｓｕｌｔａｐ−ｍｏｎｏｓｏｄｉｕｍ）、チューリンギエンシン（ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｎ）、トルフェンピラド（ｔｏｌｆｅｎｐｙｒａｄ）、トリアゾホス（ｔｒｉａｚｏｐｈｏｓ）、トリフルムロン（ｔｒｉｆｌｕｍｕｒｏｎ）、及びゼータ−シペルメトリン（ｚｅｔａ−ｃｙｐｅｒｍｅｔｈｒｉｎ）のうちの１つ以上が挙げられる。
【００７２】
３．  殺菌剤
本明細書に記載の組成物及び方法と共に用いることができる適切な殺菌剤として、以下に限定されないが、アゾキシストロビン（ａｚｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、ビフジュンチ（ｂｉｆｕｊｕｎｚｈｉ）、クメトキシストロビン（ｃｏｕｍｅｔｈｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、クモキシストロビン（ｃｏｕｍｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、ジモキシストロビン（ｄｉｍｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、エネストロブリン（ｅｎｅｓｔｒｏｂｕｒｉｎ）、エノクサストロビン（ｅｎｏｘａｓｔｒｏｂｉｎ）、フェナミンストロビン（ｆｅｎａｍｉｎｓｔｒｏｂｉｎ）、フェノキシストロビン（ｆｅｎｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、フルフェノキシストロビン（ｆｌｕｆｅｎｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、フルオキサストロビン（ｆｌｕｏｘａｓｔｒｏｂｉｎ）、ジアクシアングジュンチ（ｊｉａｘｉａｎｇｊｕｎｚｈｉ）、クレソキシム−メチル（ｋｒｅｓｏｘｉｍ−ｍｅｔｈｙｌ）、マンデストロビン（ｍａｎｄｅｓｔｒｏｂｉｎ）、メトミノストロビン（ｍｅｔｏｍｉｎｏｓｔｒｏｂｉｎ）、オリサストロビン（ｏｒｙｓａｓｔｒｏｂｉｎ）、ピコキシストロビン（ｐｉｃｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、ピラクロストロビン（ｐｙｒａｃｌｏｓｔｒｏｂｉｎ）、ピラメトストロビン（ｐｙｒａｍｅｔｏｓｔｒｏｂｉｎ）、ピラオキシストロビン（ｐｙｒａｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、トリクロピリカルブ（ｔｒｉｃｌｏｐｙｒｉｃａｒｂ）、トリフロキシストロビン（ｔｒｉｆｌｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、メチル２−［２−（２，５−ジメチルフェニルオキシメチル）−フェニル］−３−メトキシアクリレート、ピリベンカルブ（ｐｙｒｉｂｅｎｃａｒｂ）、トリクロピリカルブ（ｔｒｉｃｌｏｐｙｒｉｃａｒｂ）／クロロジンカルブ（ｃｈｌｏｒｏｄｉｎｃａｒｂ）、ファモキサドン（ｆａｍｏｘａｄｏｎ）、フェナミドン（ｆｅｎａｍｉｄｏｎ）、シアゾファミド（ｃｙａｚｏｆａｍｉｄ）、アミスルブロム（ａｍｉｓｕｌｂｒｏｍ）、ベノダニル（ｂｅｎｏｄａｎｉｌ）、ビクサフェン（ｂｉｘａｆｅｎ）、ボスカリド（ｂｏｓｃａｌｉｄ）、カルボキシン（ｃａｒｂｏｘｉｎ）、フェンフラム（ｆｅｎｆｕｒａｍ）、フルオピラム（ｆｌｕｏｐｙｒａｍ）、フルトラニル（ｆｌｕｔｏｌａｎｉｌ）、フルキサピロキサド（ｆｌｕｘａｐｙｒｏｘａｄ）、フラメトピル（ｆｕｒａｍｅｔｐｙｒ）、イソピラザム（ｉｓｏｐｙｒａｚａｍ）、メプロニル（ｍｅｐｒｏｎｉｌ）、オキシカルボキシン（ｏｘｙｃａｒｂｏｘｉｎ）、ペンフルフェン（ｐｅｎｆｌｕｆｅｎ）、ペンチオピラド（ｐｅｎｔｈｉｏｐｙｒａｄ）、セダキサン（ｓｅｄａｘａｎｅ）、テクロフタラム（ｔｅｃｌｏｆｔａｌａｍ）、チフルザミド（ｔｈｉｆｌｕｚａｍｉｄｅ）、Ｎ−（４’−トリフルオロメチルチオ−ビフェニル−２−イル）−３−ジフルオロメチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、Ｎ−（２−（１，３，３−トリメチルブチル）フェニル）−１，３−ジメチル−５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、Ｎ−［９−（ジクロロメチレン）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−メタノナフタレン−５−イル］−３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、ジフルメトリム（ｄｉｆｌｕｍｅｔｏｒｉｍ）、ビナパクリル（ｂｉｎａｐａｃｒｙｌ）、ジノブトン（ｄｉｎｏｂｕｔｏｎ）、ジノカップ（ｄｉｎｏｃａｐ）、メプチル−ジノカップ（ｍｅｐｔｙｌ−ｄｉｎｏｃａｐ）、フルアジナム（ｆｌｕａｚｉｎａｍ）、フェリムゾン（ｆｅｒｉｍｚｏｎｅ）、アメトクトラジン（ａｍｅｔｏｃｔｒａｄｉｎ）、シルチオファム（ｓｉｌｔｈｉｏｆａｍ）、アザコナゾール（ａｚａｃｏｎａｚｏｌｅ）、ビテルタノール（ｂｉｔｅｒｔａｎｏｌ）、ブロムコナゾール（ｂｒｏｍｕｃｏｎａｚｏｌｅ）、シプロコナゾール（ｃｙｐｒｏｃｏｎａｚｏｌｅ）、ジフェノコナゾール（ｄｉｆｅｎｏｃｏｎａｚｏｌｅ）、ジニコナゾール（ｄｉｎｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、ジニコナゾール−Ｍ、エポキシコナゾール（ｅｐｏｘｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、フェンブコナゾール（ｆｅｎｂｕｃｏｎａｚｏｌｅ）、フルキンコナゾール（ｆｌｕｑｕｉｎｃｏｎａｚｏｌｅ）、フルシラゾール（ｆｌｕｓｉｌａｚｏｌｅ）、フルトリアホール（ｆｌｕｔｒｉａｆｏｌ）、ヘキサコナゾール（ｈｅｘａｃｏｎａｚｏｌｅ）、イミベンコナゾール（ｉｍｉｂｅｎｃｏｎａｚｏｌｅ）、イプコナゾール（ｉｐｃｏｎａｚｏｌｅ）、メトコナゾール（ｍｅｔｃｏｎａｚｏｌｅ）、ミクロブタニル（ｍｙｃｌｏｂｕｔａｎｉｌ）、オキスポコナゾール（ｏｘｐｏｃｏｎａｚｏｌｅ）、パクロブトラゾール（ｐａｃｌｏｂｕｔｒａｚｏｌｅ）、ペンコナゾール（ｐｅｎｃｏｎａｚｏｌｅ）、プロベナゾール（ｐｒｏｂｅｎａｚｏｌｅ）、プロピコナゾール（ｐｒｏｐｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、プロチオコナゾール（ｐｒｏｔｈｉｏｃｏｎａｚｏｌｅ）、シメコナゾール（ｓｉｍｅｃｏｎａｚｏｌｅ）、テブコナゾール（ｔｅｂｕｃｏｎａｚｏｌｅ）、テトラコナゾール（ｔｅｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅ）、トリアジメホン（ｔｒｉａｄｉｍｅｆｏｎ）、トリアジメノール（ｔｒｉａｄｉｍｅｎｏｌ）、トリチコナゾール（ｔｒｉｔｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、ウニコナゾール（ｕｎｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、イマザリル（ｉｍａｚａｌｉｌ）、ペフラゾエート（ｐｅｆｕｒａｚｏａｔｅ）、プロクロラズ（ｐｒｏｃｈｌｏｒａｚ）、トリフルミゾール（ｔｒｉｆｌｕｍｉｚｏｌｅ）、ピリミジン類、フェナリモール（ｆｅｎａｒｉｍｏｌ）、イソチアニル（ｉｓｏｔｉａｎｉｌ）、ヌアリモール（ｎｕａｒｉｍｏｌ）、ピリフェノックス（ｐｙｒｉｆｅｎｏｘ）、トリホリン（ｔｒｉｆｏｒｉｎｅ）、アルジモルフ（ａｌｄｉｍｏｒｐｈ）、ドデモルフ（ｄｏｄｅｍｏｒｐｈ）、酢酸ドデモルフ、フェンプロピモルフ（ｆｅｎｐｒｏｐｉｍｏｒｐｈ）、トリデモルフ（ｔｒｉｄｅｍｏｒｐｈ）、フェンプロピジン（ｆｅｎｐｒｏｐｉｄｉｎ）、ピペラリン（ｐｉｐｅｒａｌｉｎ）、スピロキサミン（ｓｐｉｒｏｘａｍｉｎｅ）、フェンヘキサミド（ｆｅｎｈｅｘａｍｉｄ）、ベナラキシル（ｂｅｎａｌａｘｙｌ）、ベナラキシル−Ｍ、キララキシル（ｋｉｒａｌａｘｙｌ）、メタラキシル（ｍｅｔａｌａｘｙｌ）、メタラキシル−Ｍ（メフェノキサム（ｍｅｆｅｎｏｘａｍ））、オフレース（ｏｆｕｒａｃｅ）、オキサジキシル（ｏｘａｄｉｘｙｌ）、ヒメキサゾール（ｈｙｍｅｘａｚｏｌｅ）、オクチリノン（ｏｃｔｈｉｌｉｎｏｎｅ）、オキソリン酸、ブピリメート（ｂｕｐｉｒｉｍａｔｅ）、ベノミル（ｂｅｎｏｍｙｌ）、カルベンダジム（ｃａｒｂｅｎｄａｚｉｍ）、フベリダゾール（ｆｕｂｅｒｉｄａｚｏｌｅ）、チアベンダゾール（ｔｈｉａｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、チオファネート−メチル、チアジニル（ｔｉａｄｉｎｉｌ）、５−クロロ−７−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−６−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、ジエトフェンカルブ（ｄｉｅｔｈｏｆｅｎｃａｒｂ）、エタボキサム（ｅｔｈａｂｏｘａｍ）、ペンシクロン（ｐｅｎｃｙｃｕｒｏｎ）、フルオピコリド（ｆｌｕｏｐｉｃｏｌｉｄ）、ゾキサミド（ｚｏｘａｍｉｄ）、メトラフェノン（ｍｅｔｒａｆｅｎｏｎ）、ピリオフェノン（ｐｙｒｉｏｆｅｎｏｎ）、シプロジニル（ｃｙｐｒｏｄｉｎｉｌ）、メパニピリム（ｍｅｐａｎｉｐｙｒｉｍ）、ピリメタニル（ｐｙｒｉｍｅｔｈａｎｉｌ）、フルオロイミド（ｆｌｕｏｒｏｉｍｉｄｅ）、イプロジオン（ｉｐｒｏｄｉｏｎｅ）、プロシミドン（ｐｒｏｃｙｍｉｄｏｎｅ）、ビンクロゾリン（ｖｉｎｃｌｏｚｏｌｉｎ）、フェンピクロニル（ｆｅｎｐｉｃｌｏｎｉｌ）、フルジオキソニル（ｆｌｕｄｉｏｘｏｎｉｌ）、キノキシフェン（ｑｕｉｎｏｘｙｆｅｎ）、エディフェンホス（ｅｄｉｆｅｎｐｈｏｓ）、イプロベンホス（ｉｐｒｏｂｅｎｆｏｓ）、ピラゾホス（ｐｙｒａｚｏｐｈｏｓ）、イソプロチオラン（ｉｓｏｐｒｏｔｈｉｏｌａｎｅ）、ジクロラン（ｄｉｃｌｏｒａｎ）、キントゼン（ｑｕｉｎｔｏｚｅｎｅ）、テクナゼン（ｔｅｃｎａｚｅｎｅ）、トルクロホス−メチル、ビフェニル、クロロネブ、エトリジアゾール（ｅｔｒｉｄｉａｚｏｌｅ）、ジメトモルフ（ｄｉｍｅｔｈｏｍｏｒｐｈ）、フルモルフ（ｆｌｕｍｏｒｐｈ）、マンジプロパミド（ｍａｎｄｉｐｒｏｐａｍｉｄ）、ピリモルフ（ｐｙｒｉｍｏｒｐｈ）、ベンチアバリカルブ（ｂｅｎｔｈｉａｖａｌｉｃａｒｂ）、イプロバリカルブ（ｉｐｒｏｖａｌｉｃａｒｂ）、バリフェナレート（ｖａｌｉｆｅｎａｌａｔｅ）及び４−フルオロフェニルＮ−（１−（１−（４−シアノフェニル）エタンスルホニル）ブタ−２−イル）カルバメート、プロパモカルブ（ｐｒｏｐａｍｏｃａｒｂ）、プロパモカルブ塩酸塩、ファーバム（ｆｅｒｂａｍ）、マンコゼブ（ｍａｎｃｏｚｅｂ）、マネブ、メチラム（ｍｅｔｉｒａｍ）、プロピネブ、チラム（ｔｈｉｒａｍ）、ジネブ、ジラム、アニラジン、クロロタロニル、カプタフォル（ｃａｐｔａｆｏｌ）、キャプタン（ｃａｐｔａｎ）、フォルペット（ｆｏｌｐｅｔ）、ジクロフルアニド（ｄｉｃｈｌｏｆｌｕａｎｉｄ）、ジクロロフェン、フルスルファミド（ｆｌｕｓｕｌｆａｍｉｄｅ）、ヘキサクロロベンゼン、ペンタクロロフェノール、フタリド、トリルフルアニド（ｔｏｌｙｌｆｌｕａｎｉｄ）、Ｎ−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−エチル−４−メチルベンゼンスルホンアミド、アシベンゾラル−Ｓ−メチル（ａｃｉｂｅｎｚｏｌａｒ−Ｓ−ｍｅｔｈｙｌ）、グアニジン、ジチアノン、カスガマイシン、バリダマイシン、ポリオキシン類、ポリオキシンＢ、ピロキロン（ｐｙｒｏｑｕｉｌｏｎ）、トリシクラゾール（ｔｒｉｃｙｃｌａｚｏｌｅ）、トクロホス−メチル（ｔｏｃｌｏｐｈｏｓ−ｍｅｔｈｙｌ）、カルプロパミド（ｃａｒｐｒｏｐａｍｉｄ）、ジシクロメット（ｄｉｃｙｃｌｏｍｅｔ）、ならびにフェノキサニル（ｆｅｎｏｘａｎｉｌ）のうちの１つ以上が挙げられる。
【００７３】
これらの殺菌剤のうちの一部は、除草剤施用のタイミングで適用された場合に病害防除に有効ではない可能性があるが、これは、真菌病原体の繁殖サイクル及び増殖サイクルが標的の雑草生長サイクルと合わない場合があるためである。これらの殺菌剤の有効な使用及び施用のタイミングは、当業者によって容易に決定することができる。
【００７４】
４．  植物生長調節剤
本明細書に記載の組成物及び方法と共に用いることができる適切な植物生長調節剤として、以下に限定されないが、２，４−Ｄ、２，４−ＤＢ、ＩＡＡ、ＩＢＡ、ナフタレンアセトアミド、α−ナフタレン酢酸、カイネチン、ゼアチン、エテホン、アビグリシン、１−メチルシクロプロペン（１−ＭＣＰ）、エテホン、ジベレリン類、ジベレリン酸、アブシジン酸、アンシミドール、フルルプリミドール、メフルイジド、パクロブトラゾール、テトシクラシス、ウニコナゾール、ブラシノリド、ブラシノリド−エチル、及びエチレンのうちの１つ以上が挙げられる。
【００７５】
５．  緩和剤
本明細書に記載の組成物及び方法と共に使用することができる適切な緩和剤として、以下に限定されないが、ベノキサコル（ｂｅｎｏｘａｃｏｒ）、ベンチオカルブ（ｂｅｎｔｈｉｏｃａｒｂ）、クロキントセット−メキシル（ｃｌｏｑｕｉｎｔｏｃｅｔ−ｍｅｘｙｌ）、ダイムロン（ｄａｉｍｕｒｏｎ）、ジクロルミド（ｄｉｃｈｌｏｒｍｉｄ）、ジシクロノン（ｄｉｃｙｃｌｏｎｏｎ）、ジメピペレート（ｄｉｍｅｐｉｐｅｒａｔｅ）、フェンクロラゾール−エチル（ｆｅｎｃｈｌｏｒａｚｏｌｅ−ｅｔｈｙｌ）、フェンクロリム（ｆｅｎｃｌｏｒｉｍ）、フルラゾール（ｆｌｕｒａｚｏｌｅ）、フルキソフェニム（ｆｌｕｘｏｆｅｎｉｍ）、フリラゾール（ｆｕｒｉｌａｚｏｌｅ）、イソキサジフェン−エチル（ｉｓｏｘａｄｉｆｅｎ−ｅｔｈｙｌ）、メフェンピル−ジエチル（ｍｅｆｅｎｐｙｒ−ｄｉｅｔｈｙｌ）、メフェナート（ｍｅｐｈｅｎａｔｅ）、ＭＧ１９１、ＭＯＮ４６６０、ナフタル酸無水物（ＮＡ）、オキサベトリニル（ｏｘａｂｅｔｒｉｎｉｌ）、Ｒ２９１４８、及びＮ−フェニル−スルホニル安息香酸アミド類のうちの１つ以上が挙げられる。
【００７６】
Ｖ．アジュバント、担体、及び表面活性剤
上述した組成物及び使用に加えて、記載された除草剤組成物は、１つ以上の追加の相溶性成分と組み合わせて用いられ得る。追加の相溶性成分として、以下に限定されないが、１つ以上の界面活性剤、肥料、フェロモン類、及び機能的効用をもたらす他の追加の成分が挙げられ、該追加の成分として、以下に限定されないが、染料、安定剤、相溶化剤、消泡剤、金属イオン封鎖剤、中和剤及び緩衝剤、腐食防止剤、付臭剤、展着剤、浸透補助剤、固着剤、分散剤、増粘剤、氷点降下剤、ならびに抗菌剤などが挙げられ得る。
【００７７】
以下の実施例は、本明細書に記載される組成物及び方法の様々な態様を解説するために提示されており、請求の範囲に対する限定とみなされるべきではない。
【実施例】
【００７８】
実施例１：記載の組成物の調製
サンプル１：噴霧乾燥粉末からの高担持除草粒剤組成物の調製
溶融フルロキシピル−メプチル（工業用）の油相組成物を７０〜８０ｏＣに加熱し、１秒当たり２２メートル〜２５メートル（ｍ／ｓ）の先端速度で動作する３段（粗い、中間、細かい）のローター・ステーターが取り付けられたインラインホモジナイザー（ＩＫＡ  Ｍａｇｉｃ  ＬＡＢ）を用いて、同様に７０〜８０ｏＣに維持された水相（表１）と、水相／油相が１．７９の流量比にてインラインで混合して、ｄ５０が約３マイクロメートル（μｍ）かつｄ９０が約７μｍの粒子サイズ分布を有する水中油型エマルションを得た。先端速度が約２５ｍ／ｓまで増加すると、ｄ５０が２μｍ未満である粒子サイズ分布が得られた。あるいは、加熱した油相を加熱した水相に容器内で攪拌下にて加えた後、それを個別にインラインホモジナイザーに通すことによって再循環させることで、バッチモードで水中油型エマルションを調製した。水中油型エマルション（ＥＷ）を、７０〜８０ｏＣに保った後、二流体ノズルを備えた噴霧乾燥器（３フィート直径のＭｏｂｉｌｅ  Ｍｉｎｏｒ）に、約２０ｐｓｉの空気圧を用いて入口空気温度が１２０〜１３５ｏＣかつ出口空気温度が７５〜８５ｏＣの並流空気流で供給して、噴霧乾燥粉末を得た。標準的な供給量を４０ｇ／ｍｉｎ〜５０ｇ／ｍｉｎの範囲とした。ＥＷの組成を表２に示す。より優れた流動特性を有する噴霧乾燥粉末を生成するために、Ｈｉ−Ｓｉｌ  ２３３（高表面積親水性シリカ）を混合して加えて、表３に示す組成を得た。示差走査熱量測定（ＤＳＣ）による特性評価の結果、粉末は、噴霧乾燥後４８時間以内に、９０％超が結晶体であるフルロキシピル−メプチルを含有することがわかった。
【００７９】
Ｈｉ−Ｓｉｌ  ２３３（表３）を含有する噴霧乾燥粉末を、ｄ５０が約５μｍ未満かつｄ９０が約１５μｍ未満の粒子サイズ分布に空気粉砕された表４に示す組成の粉末と混合した。得られた粉末を水と混合し、低圧バスケット押出プロセスと、１ｍｍ直径の孔を持つふるいとを用いて押出成形した。
【００８０】
【表１−１】
2018535210.tif 000004
【００８１】
【表１−２】
2018535210.tif 000005
【００８２】
押出成形された粒剤を、流動層乾燥器で、入口空気温度を４０〜６０ｏＣの範囲にし、生成物層温度を約４０ｏＣにして乾燥した。押出成形された粒剤の最終組成を表５に示し、Ｂｏｒｒｅｓｐｅｒｓｅ  ＮＡはバランス成分として用いている。
【００８３】
【表１−３】
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【００８４】
サンプル２：乾燥粉砕粉末からの押出成形された高担持除草粒剤の調製
表５に示す成分及び相対量を用いて、成分１〜成分７をリボン型混合器で混合した後、ハンマーミルを用いて、ｄ５０が５μｍ未満かつｄ９０が１５μｍ未満の粒子サイズ範囲になるまで乾燥粉砕した。乾燥粉砕粉末をポリビニルアルコールの２０％水溶液と追加の１５ｗｔ％〜２０ｗｔ％の水とで濡らしかつ混合した後に、得られた湿潤粉末をＮＩＣＡ押出機で１ｍｍのふるいを用いて押出成形した。生成した湿潤粒剤を流動層乾燥器（５０ｏＣの入口温度）で乾燥して、ふるいにかけた（メッシュサイズ：−１０／＋４０）後、乾燥した高担持除草粒剤（サンプル２）を得た。
【００８５】
実施例２：高担持除草粒剤組成物の保管安定性
粒子サイズ、湿式ふるい、及び分散時間の評価法
粒子サイズ分析：押出成形された粒剤の少量のサンプルを室温の３４２ｐｐｍ硬水に分散させた後に、得られた粒子分散物の粒子サイズ分布をＭａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ  ２０００レーザー回折粒子サイズ分析器を用いて算出し、マイクロメートル（μｍ）単位でｄ５０／ｄ９０として記録した。
【００８６】
湿式ふるい評価：押出成形された粒剤の秤量済サンプルを室温の３４２ｐｐｍ硬水に分散させた後に、得られた粒子分散物といくらかのすすぎ用の水を２００メッシュのふるいに通した。ふるいに残った物質を乾燥し、秤量し、押出成形された粒剤の初期評価サンプルの重量パーセントとして記録した。
【００８７】
分散時間の測定
ａ）  粒剤の０．１ｇサンプルを秤量して２５ｍＬのビーカーに入れる；
ｂ）  ３４２ｐｐｍ硬水１００ｍＬを１００ｍＬの共栓メスシリンダーに室温で加える；
ｃ）  粒剤をメスシリンダーに入れる；ストップウォッチを開始する。栓を挿入し、すぐに１８０ｏ反転させた後に、元の位置に戻し、全操作を約２秒で完了させる。
ｄ）  それ以降、１０秒間隔で反転動作を繰り返す。各反転動作を完了した後に、分散されていないか、または溶解されていない粒剤の有無についてサンプルを調べる。全ての粒剤が完全に分散するか、または溶解するまでサンプルの反転を継続する。
【００８８】
【表１−４】
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【００８９】
【表１−５】
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【００９０】
実施例３：噴霧乾燥粉末（サンプル１）の示差走査熱量測定分析
示差走査熱量測定（ＤＳＣ）により、噴霧乾燥粉末（表３）に含まれるフルロキシピル−メプチルが、噴霧乾燥後約４８時間以内にほぼ完全に結晶体になったことが示された。
【００９１】
ＤＳＣ温度データ 熱流（吸熱）
１００％結晶体のフルロキシピル−メプチルサンプル      ７０．０１Ｊ／ｇ
噴霧乾燥粉末（６５．９２％フルロキシピル−メプチル）  ４３．２８Ｊ／ｇ
結晶化度（噴霧乾燥粉末におけるフルロキシピル−メプチル）の計算
噴霧乾燥粉末（１００％結晶体の場合）への熱流＝（７０．０１Ｊ／ｇ）×６５．９２％＝４６．１５Ｊ／ｇ
噴霧乾燥粉末の結晶化度＝［（４３．２８Ｊ／ｇ）／（４６．１５Ｊ／ｇ）］×１００＝９３．８％
実施例４：記載の粒剤（サンプル１）の雑草防除用への使用
インディアナポリスの温室で、１８℃の低温条件ならびに日長１６時間及び暗周期８時間の条件下で植物材料を増殖させた。それぞれの種の種子を、Ｍｅｔｒｏ−Ｍｉｘ鉢植え用土を含む１０ｃｍの角形ポットに植え付けた。植物は、上から水まきしてから処理を行い、処理後は地下灌漑を行った。フルロキシピル−メプチル粒剤と、アジュバントのＡＧＲＡＬ（登録商標）９０（Ｓｙｎｇｅｎｔａ）との適量を測定し、インディアナポリスの水道水で希釈した。
【００９２】
フルロキシピル−メプチル処理を４種の雑草種に以下の生長段階で施用した：３つ〜４つの腋生分枝を有するシラホシムグラ（ＧＡＬＡＰ：ｇａｌｉｕｍ  ａｐａｒｉｎｅ）、１つの三葉を有する自生ダイズ（ＧＬＸＭＡ）、２つ〜３つの葉を有する野生ソバ（ＰＯＬＣ）、及び６つ〜８つの葉を有するホウキギ（ＫＣＨＳＣ）。全ての処理剤は、Ｄｏｗ  ＡｇｒｏＳｃｉｅｎｃｅｓ（インディアナ州インディアナポリス）施設の３０６棟Ｅ１−４８３実験室にあるトラック噴霧器（ｔｒａｃｋ  ｓｐｒａｙｅｒ）（ＤｅＶｒｉｅｓ  Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇ（米国ミネソタ州ホーランデール）製Ｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ  ＩＩＩ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｓｐｒａｙｅｒ）を用いて、選択した雑草種に施用した。トラック噴霧器は、８００３Ｅの平坦なフラットファンノズルを利用して、４０ｐｓｉ（２６２ｋＰａ）の圧力で１８７Ｌ／ｈａを送達するように較正された。トラック噴霧器の速度を２．２ｍｐｈ（３．５ｋｍ  ｈ−１）に設定した。非ランダムの完備型ブロック試験計画下で、それぞれの種の反復試験に対し施用を行い、反復試験は処理剤当たり３回実施した。
【００９３】
処理植物及び対照植物を、施用後に様々な間隔で、盲検的に評定した。評定（平均雑草防除）は、０〜１００％の尺度に基づき、０％は植生の損傷も防除もないことを示し、１００％は植物の完全な枯死を示す。
【００９４】
Ｓｔａｒａｎｅ（登録商標）Ｕｌｔｒａ（Ｄｏｗ  ＡｇｒｏＳｃｉｅｎｃｅｓ；インディアナ州インディアナポリス）は、３３３ｇａｅ／Ｌのフルロキシピル−メプチルを含有する乳剤製剤であり、比較標準として含められる。
【００９５】
【表１−６】
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【００９６】
【表１−７】
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【００９７】
【表１−８】
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【００９８】
【表１−９】
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【国際調査報告】
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