【事件の表示】
　特願２０００−５０９７０６「２−（４−アリール又はヘテロアリール−ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール誘導体」拒絶査定不服審判事件〔平成１１年　２月２５日国際公開、ＷＯ９９／０９０２５、平成１４年１０月２９日国内公表、特表２００２−５３６２９１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成１０年　８月　５日（パリ条約による優先権主張１９９７年　８月１５日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成１５年　４月２８日付で拒絶査定がされ、これに対して、同年　７月３１日に拒絶査定に対する審判請求がされたものである。
　
２．本願発明
　本願の請求項１に係る発明は、平成１３年１１月　９日付の手続補正書により補正された明細書の記載からみて、特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される、以下のとおりのものである。（以下「本願発明」という。）
「ドパミン系の障害の治療に有効である量の、下式のＤ４ドパミン受容体選択的作動化合物又はその製剤的に許容される塩を含む、哺乳動物のドパミン系の障害を治療するための薬剤：
　【化１】（式略）　　　　　Ｉ
［式中、破線は所望により形成してもよい二重結合を表し、
　ａは０又は１であり、ａが０であるとき、ＸはＶの隣の炭素と所望により二重結合を形成してもよく；
　ＶはＣＨＲ１０であり、ここでＲ１０は水素又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
　Ｔは窒素又はＣＨであり；
　Ｘは窒素又はＣＲ１１であり、ここでＲ１１は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ又はシアノであり；
　Ｙ及びＺはそれぞれ独立して窒素又はＣＲ１２であり、ここでＲ１２は水素、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
　Ｒ１は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
　Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
　Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立して水素又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
　Ｒ５は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＲ１３ＣＯ−であり、ここでＲ１３はアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２アミノ、、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールであり；
　又は、ａが１であるとき、Ｒ１及びＲ１０はそれらが結合している炭素と一緒になって式：
　【化２】（式略）　　　　ＩＩ
　｛式中、破線は所望により形成してもよい結合を表し；
　Ｔ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４　Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は上記のように定義され；
　ｂは０又は１であり；
　Ａ及びＢはそれぞれ独立してＣＨ、ＣＨ２、酸素、イオウ又は窒素であり；
　但し、Ｘが窒素であるとき、ＸＶ間の所望の二重結合は存在せず；
　但し、ｂが０であるとき、ＡＢ間の所望の二重結合は存在せず；及び
　ｂが１であるとき、Ａ及びＢはともに酸素又はイオウになり得ない｝
の化合物を形成しうる］である化合物、又はその製剤的に許容される塩。」
　
３．原査定の理由
　一方、原査定の拒絶の理由の概要は、「発明の詳細な説明は、当業者が本願発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されていないから、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。」というものである。
　
４．当審の判断
（１）本願発明は、請求項１の記載からみて、「式ＩのＤ４ドパミン受容体選択的作動化合物又はその製剤的に許容される塩」を、「哺乳動物のドパミン系の障害の治療」に用いる医薬についての用途発明であると認められる。また、発明の詳細な説明【００２４】、請求項１を引用する請求項２の記載からすると、「哺乳動物のドパミン系の障害」には、精神分裂病等も包含されると解される。
　
（２）医薬についての用途発明においては、一般に、有効成分として記載されている物質自体から、それが医薬用途に利用できるかどうかを予測することは困難であるから、当業者が実施をすることができる程度に記載されているというためには、発明の詳細な説明において、当該物質が当該医薬用途に利用できることを薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載により裏付ける必要があり、出願時の技術常識を考慮しても、その裏付けがされていない発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たさない。
　
（３）そこで、本願発明の医薬用途「哺乳動物のドパミン系の障害の治療」についての発明の詳細な説明の記載を検討する。
　本願発明の詳細な説明には、以下の記載がある。
ａ．「【０００３】【課題を解決するための手段】互変異性体、鏡像異性体及び許容される酸付加塩の形態を包含する、本発明の２−（４−アリール又はヘテロアリール−ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール誘導体は、中枢に作用するＤ４−ドパミン受容体作動薬であり、故に認知強化剤及びパーキンソン病、アルツハイマー病、学習及び記憶異常のようなＣＮＳ疾患の治療薬として有用である。」
ｂ．「【００４０】哺乳類のドパミン受容体に結合する化合物の能力、及びクローン細胞系で発現されるヒトドパミンＤ４受容体サブタイプに［３Ｈ］−スピペロンが結合するのを阻害する本発明の化合物の相対的な能力を、以下の方法を使用して測定した。」
【００４１】Ｄ４受容体に結合する能力
　Ｄ４受容体結合能の定量は、…（略）…。実施例の化合物をこのアッセイで試験し、いずれも［３Ｈ］−スピペロン置換について２マイクロモルより少ない結合親和性（Ｋｉ）を有することが見出された。」
ｃ．「【００４２】ｃＡＭＰ形成のヒトＤ４受容体モジュレーション
　ヒトＤ４．４ドパミン受容体を発現する…（略）…。市販の競合的結合キット（アマシャム）を使用してサイクリックＡＭＰのレベルを測定した。濃度−反応曲線の直線回帰分析によってＩＣ５０値を計算した。Ｋｉ＝ＩＣ５０／（１＋［作動薬］／［作動薬のＥＣ５０］）の等式（MinnemanとJohnson,1984）を使用してＫｉを算定した。」
　
（４）上述のとおり、本願発明の詳細な説明には、式Ｉの化合物に相当する２−（４−アリール又はヘテロアリール−ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール誘導体が中枢に作用するＤ４ドパミン受容体作動薬である旨、実施例の化合物（なお、具体的な化合物は不明である）が、Ｄ４受容体に対し、２マイクロモルより少ない結合親和性（Ｋｉ）を有すること、及びＤ４ドパミン受容体作動性の評価方法、がａ．−ｃ．に開示されている。
　しかしながら、本願発明の詳細な説明には、ｃ．の評価方法で試験した場合に、具体的にどの化合物がどの程度のＫｉ値であったのかは記載されていないし、式Ｉの化合物がＤ４ドパミン受容体選択的作動化合物であると当業者が確信あるいは推認しうるような理論的な説明その他の記載もない。
　そして、ある化合物がＤ４ドパミン受容体結合に結合する能力を有していたとしても、当該化合物はＤ４ドパミン受容体拮抗化合物である可能性もあるから、それだけでは、当該化合物がＤ４ドパミン受容体選択的作動化合物であると直ちにいうことはできない。
　さらに、式Ｉの化合物が実際にＤ４ドパミン受容体選択的作動化合物であることは、当業者の出願時の技術常識であったことでもない。
　してみれば、本願発明の詳細な説明には、当業者がみて、式Ｉの化合物はＤ４ドパミン受容体選択的作動化合物である、といいうる記載はないことになる。
　また、発明の詳細な説明には、式Ｉの化合物が「哺乳動物のドパミン系の障害」の治療に実際に利用できることを示す、薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載、理論的な説明その他の記載もないし、このことは当業者の出願時の技術常識であったことでもない。
　しかも、一般的に、ドパミンの活性増加が精神分裂病等の一原因であり、精神分裂病等にはドパミン受容体拮抗薬が有効であるというのが当業者の出願時の技術常識であったことからすると、Ｄ４ドパミン受容体選択的作動化合物が精神分裂病等の治療にも使用できるとする本願発明の詳細な説明の記載は、当業者に対し相当の疑念を抱かせるものである。
　なお、請求人が提出した意見書（平成１３年１１月　９日付）、上申書（平成１３年１１月１６日付）、審判請求書の手続補正書（平成１５年１２月　８日付）の内容を検討しても、本願発明の詳細な説明の記載をみた出願時の技術常識を有する当業者が、式Ｉの化合物はＤ４ドパミン受容体選択的作動化合物であり、それが「哺乳動物のドパミン系の障害」の治療に実際に利用できることは裏付けられていた、といい得るような根拠は何ら見出せない。
　
（５）してみれば、本願発明の詳細な説明には、式Ｉの化合物がＤ４ドパミン受容体選択的作動化合物であって、それが「哺乳動物のドパミン系の障害」の治療に実際に利用できることを示す薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載がないだけでなく、そうといえる理論的な説明その他の記載もないことになり、このような発明の詳細な説明の記載は、本願発明の医薬用途についての裏付けを欠くものである。
　
５．むすび
　したがって、本願発明の詳細な説明は、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものではなく、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　よって、結論のとおり審決する。