(57)【要約】  本発明は、薬剤注射デバイス（１０、８０、１１０、２１０、３１０）に関し、該薬剤注射デバイスは、ハウジング（１１）と、ハウジング（１１）に取り付けられ、かつ薬剤を含むカートリッジ（１４）を受け入れるように構成されたカートリッジホルダ（１３）と、近位端（３３）および遠位端（３４）を有する注射針（１５）と、注射針（１５）が固定される注射針ホルダ（３６）とを含む。薬剤注射デバイス（１０、８０、１１０、２１０、３１０）は、カートリッジ（１４）がカートリッジホルダ（１３）内に収容されているとき、注射針（１５）の遠位端（３４）がカートリッジ（１４）から離間される収納位置と、カートリッジ（１４）がカートリッジホルダ（１３）内に収容されているとき、注射針（１５）の遠位端（３４）がカートリッジ（１４）に係合できる使用位置との間で、カートリッジホルダ（１３）に対して注射針ホルダ（３６）を枢動させるための作動機構（３９）を含む。
2018535050.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬剤注射デバイス（１０、８０、１１０、２１０、３１０）であって：
ハウジング（１１）と、
該ハウジング（１１）に取り付けられ、かつ薬剤を含むカートリッジ（１４）を受け入れるように構成されたカートリッジホルダ（１３）と、
近位端（３３）および遠位端（３４）を有する注射針（１５）と、
該注射針（１５）が固定される注射針ホルダ（３６）と、
カートリッジ（１４）がカートリッジホルダ（１３）内に収容されているとき、注射針（１５）の遠位端（３４）がカートリッジ（１４）から離間される収納位置と、カートリッジ（１４）がカートリッジホルダ（１３）内に収容されているとき、注射針（１５）の遠位端（３４）がカートリッジ（１４）に係合できる使用位置との間で、カートリッジホルダ（１３）に対して注射針ホルダ（３６）を枢動させるための作動機構（３９）と
を含む前記薬剤注射デバイス。
【請求項２】
注射針ホルダ（３６）は、カートリッジホルダ（１３）に枢動自在に取り付けられる、請求項１に記載の薬剤注射デバイス（１０、８０、１１０、２１０、３１０）。
【請求項３】
注射針（１５）を使用位置に保持するように適用されたロッキング機構（４２）を含む、請求項１または２に記載の薬剤注射デバイス（１０、８０、１１０、２１０、３１０）。
【請求項４】
ロッキング機構（４２）は、カートリッジホルダ（１３）上に設けられた第１のロッキング要素と、注射針ホルダ（３６）上に設けられた第２のロッキング要素とを含み、注射針ホルダ（３６）が使用位置にあるとき、第１および第２のロッキング要素は協動して、注射針（１５）が収納位置に向かって動くのを阻止する、請求項３に記載の薬剤注射デバイス（１０、８０、３１０）。
【請求項５】
注射針（１５）は、遠位端（３４）と近位端（３３）の間に湾曲した領域（３５）を含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の薬剤注射デバイス（１０、８０、１１０、２１０、３１０）。
【請求項６】
注射針（１５）の近位端（３３）を遮蔽するためのキャップ（１２）を含み、該キャップ（１２）は、ハウジング（１１）に取外し可能に取り付けられる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の薬剤注射デバイス（１０、８０、１１０、２１０、３１０）。
【請求項７】
作動機構（３９）は、キャップ（１２）をハウジング（１１）から引き離すことにより、注射針（１５）を、収納位置から使用位置に向かって枢動させるように構成される、請求項６に記載の薬剤注射デバイス（１０、８０）。
【請求項８】
作動機構（３９）は、注射針ホルダ（３６）上に設けられた歯車（４０）と、キャップ（１２）上に配置された複数の歯（２４）とを含み、また歯車（４０）および複数の歯（２４）は協動して、キャップ（１２）をハウジング（１１）から引き離すことにより、歯車（４０）に回転運動させ、その結果、注射針ホルダ（３６）を、収納位置から使用位置に向かって枢動運動させる、請求項７に記載の薬剤注射デバイス（１０）。
【請求項９】
作動機構（３９）は、注射針ホルダ（３６）上に設けられた第１の突起部（８１）と、キャップ（１２）上に設けられた第２の突起部（８２）とを含み、第１および第２の突起部（８１、８２）は、ハウジング（１１）からキャップ（１２）を引き離すことにより、第２の突起部（８２）を第１の突起部（８１）に係合させ、その結果、注射針ホルダ（３６）を、収納位置から使用位置に向かって枢動運動させるように構成される、請求項７に記載の薬剤注射デバイス（８０）。
【請求項１０】
作動機構（３９）は、ハウジング（１１）の側壁を通って突出している、注射針ホルダ（３６）に連結されたアクチュエータ（５０，７０）を含み、ハウジング（１１）に対してアクチュエータ（５０，７０）を動かすことにより、注射針ホルダ（３６）を、収納位置と使用位置の間で枢動運動させる、請求項１〜９のいずれか１項に記載の薬剤注射デバイス（１１０、２１０）。
【請求項１１】
アクチュエータ（５０）は複数の歯（２４）を含み、また注射針ホルダ（３６）は歯車（４０）を含み、該歯車（４０）および複数の歯（２４）は協動して、アクチュエータ（５０）をハウジング（１１）に対して摺動させることにより歯車（４０）を回転運動させ、その結果、注射針ホルダ（３６）を、収納位置から使用位置に向かって枢動運動させるように構成される、請求項１０に記載の薬剤注射デバイス（１１０）。
【請求項１２】
アクチュエータは、注射針ホルダ（３６）と一体に形成されるアーム（７０）を含む、請求項１０に記載の薬剤注射デバイス（２１０）。
【請求項１３】
ハウジング（１１）に取り付けられ、スリーブ（３２）がハウジング（１１）から突出する展開位置と、スリーブ（３２）がハウジング（１１）内に後退する後退位置との間で、ハウジング（１１）の長手方向軸（Ｘ）に沿って摺動するように構成された後退可能なスリーブ（３２）を含み、ここで、作動機構（３９）は、スリーブ（３２）をカートリッジホルダ（１３）に向かって押すことにより、注射針ホルダ（３６）を、収納位置から使用位置に向かって動かすように構成される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の薬剤注射デバイス（１０、８０、１１０、２１０、３１０）。
【請求項１４】
スリーブ（３２）は、該スリーブ（３２）が後退位置に向かって押されたとき、注射針ホルダ（３６）の端部（３７）に係合して注射針ホルダ（３６）を収納位置から使用位置に向かって枢動させるように構成されたラグ（７３）を含む、請求項１３に記載の薬剤注射デバイス（３１０）。
【請求項１５】
薬剤のカートリッジ（１４）を含み、該カートリッジ（１４）は、カートリッジホルダ（１３）内に受け入れられる、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の薬剤注射デバイス（１０、８０、１１０、２１０、３１０）。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、患者に薬剤を注射するためのデバイスに関する。
【背景技術】
【０００２】
自動注射器は、注射によって薬剤を送達するように設計された薬剤送達デバイスの一般的なタイプである。自動注射器デバイスは、使いやすく設計されており、患者が自己投与するように、または正式な医学的訓練を受けていない人により投与されるように意図されている。
【０００３】
いくつかの自動注射器は、カートリッジベースの注射システムを用いて動作する。このタイプの自動注射器は、通常、薬剤で充填済みの別個のカートリッジと、滅菌した包装に封止された別個の針とを備える。注射する前に、患者は、自動注射器のハウジング内に位置するカートリッジホルダの中にカートリッジを入れ、針を含む包装を開封し、かつ針を自動注射器のハウジングの中に配置する必要がある。したがって、患者は、注射を実行できるようになる前に、いくつかの工程を実施する必要があり、それには時間がかかり、不快なものになり得るが、特に肉体的な能力に障害のある患者にとってはそうである。
【０００４】
シリンジベースの注射システムを用いて動作する自動注射器もまた存在する。このタイプの自動注射器は、通常、シリンジの本体にすでに固定された針を有する薬剤で充填済みのシリンジを含む。注射する前に、患者は、シリンジを自動注射器のハウジング内に入れる。注射する間、シリンジ全体を前方に動かして、患者の皮膚を貫通させる。この後者のタイプの自動注射器で使用されるシリンジは、実質的に注射に使用される前の比較的長時間にわたって収納されていることが多い。１つの問題は、この収納期間中に、薬剤がシリンジの針と接触したままであり、薬剤により針を詰まらせるおそれのあることである。これは、注射中に薬剤の送達を遅延させ、したがって、注射時間を増加させる可能性がある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
少なくともいくつかの実施形態では、本発明は、上記で述べた問題の少なくともいくつかを克服する、または改善しようとするものである。特に本発明は、簡便で効率的に使用できる薬剤注射のためのデバイスを提供することを目指している。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明の態様は、患者に薬剤を注射するためのデバイスに関する。
【０００７】
本発明のさらなる態様によれば、薬剤注射デバイスが提供され、薬剤注射デバイスは：
ハウジングと、
ハウジングに取り付けられ、かつ薬剤を含むカートリッジを受け入れるように構成されたカートリッジホルダと、
近位端および遠位端を有する注射針と、
注射針が固定される注射針ホルダと、
カートリッジがカートリッジホルダ内に収容されているとき、注射針の遠位端がカートリッジから離間される収納位置と、カートリッジがカートリッジホルダ内に収容されているとき、注射針の遠位端がカートリッジに係合できる使用位置との間で、カートリッジホルダに対して注射針ホルダを枢動させるための作動機構とを含む。これは、注射針を別の包装から開封し、薬剤送達デバイスのハウジング内に注射針を配置するなど、注射を行う前に必要な工程数を減らすことができるので有利である。これはまた、注射針の遠位端が、注射前に、長期にわたり薬剤と接触状態にあること、および注射針が薬剤により詰まることを回避できるので有利である。
【０００８】
注射針ホルダは、カートリッジホルダに枢動自在に（ｐｉｖｏｔａｌｌｙ）取り付けることができる。これは、針が小型のデバイス構成で枢動できるようにするので有利である。
【０００９】
薬剤注射デバイスは、注射針を使用位置に保持するように適用されたロッキング機構を含むことができる。これは、注射針を、注射中に確実に使用位置に固定できるので有利である。
【００１０】
ロッキング機構は、カートリッジホルダ上に設けられた第１のロッキング要素と、注射針ホルダ上に設けられた第２のロッキング要素とを含むことができる。注射針ホルダが使用位置にあるとき、第１および第２のロッキング要素は協動して、注射針が収納位置に向かって動くのを阻止することができる。これは、小型のデバイス構成で、使用位置にある注射針にロッキング機能を提供できるので有利である。
【００１１】
薬剤注射デバイスは、注射針を収納位置に保持するための保持機構を含むことができる。これは、デバイスが使用されていないとき、注射針がハウジング内で動かないようにできるので有利である。
【００１２】
注射針は、遠位端と近位端の間に湾曲した領域を含むことができる。こうすることは、針が使用位置に向かって動いたとき、カートリッジへの針の遠位端の挿入をしやすくできるので有利である。
【００１３】
薬剤注射デバイスは、注射針の近位端を遮蔽するためのキャップを含むことができ、キャップは、ハウジングに取外し可能に取り付けられる。これは、デバイスが使用されていないとき、針の近位端に曝されることからユーザを保護するための安全機能を提供できるので有利である。
【００１４】
作動機構は、キャップをハウジングから引き離すことにより、注射針を、収納位置から使用位置に向かって枢動させるように構成することができる。これは、ユーザからのさらなるアクションを必要とすることなく、キャップがハウジングから取り外される間に、注射針を使用位置に向かって回転させることができるので有利である。
【００１５】
作動機構は、注射針ホルダ上に設けられた第１の突起部、およびキャップ上に設けられた第２の突起部を含むことができ、第１および第２の突起部は、ハウジングからキャップを引き離すことにより、第２の突起部を第１の突起部と係合させ、その結果、注射針ホルダを、収納位置から使用位置に向かって枢動運動させるように構成される。これは、小型のデバイス構成で効率的な作動機構を提供できるので有利である。
【００１６】
作動機構は、注射針ホルダ上に設けられた歯車と、キャップ上に配置された複数の歯とを含むことができ、歯車および複数の歯は協動して、キャップをハウジングから引き離すことにより、歯車に回転運動させ、その結果、注射針ホルダを、収納位置から使用位置に向かって枢動運動させる。これは、製作されるデバイスの代替構成を提供することができ有利である。
【００１７】
作動機構は、ハウジングの側壁を通って突出している、注射針ホルダに連結されたアクチュエータを含むことができる。ハウジングに対してアクチュエータを動かすことにより、注射針ホルダを、収納位置と使用位置の間で枢動運動させることができる。これは、ユーザが、デバイスを自分の手の中に保持しながら、デバイス外から作動機構を作動させることができ有利である。
【００１８】
アクチュエータは複数の歯を含むことができ、また注射針ホルダは歯車を含むことができる。歯車および複数の歯は協動して、アクチュエータをハウジングに対して摺動させることにより、歯車を回転運動させ、その結果、注射針ホルダを、収納位置から使用位置に向かって枢動運動させるように構成することができる。これは、製作されるデバイスのさらなる代替構成を提供できるので有利である。
【００１９】
アクチュエータは、注射針ホルダと一体に形成されたアームを含むことができる。これは、製作するのが簡単なデバイスを提供できるので有利である。
【００２０】
薬剤注射デバイスは、ハウジングに取り付けられ、スリーブがハウジングから突出する展開位置と、スリーブがハウジング内に後退する後退位置との間で、ハウジングの長手方向軸に沿って摺動するように構成された後退可能なスリーブを含むことができる。これは、ユーザが針の近位端に曝されるのを保護する安全機能を提供できるので有利である。
【００２１】
作動機構は、スリーブをカートリッジホルダに向かって押すことにより、注射針ホルダを、収納位置から使用位置に向かって動かすように構成することができる。これは、ユーザからのさらなるアクションを必要とせずに、スリーブがハウジング内に後退している間に、使用位置に向かう注射針の回転を可能にするので有利である。
【００２２】
スリーブは、スリーブが後退位置に向かって押されたとき、注射針ホルダの端部に係合して、注射針ホルダが収納位置から使用位置に向かって枢動するように構成されたラグを含むことができる。これは、小型のデバイス構成で、効率的な作動機構を提供できるので有利である。
【００２３】
薬剤注射デバイスは、薬剤のカートリッジを含むことができ、カートリッジは、カートリッジホルダ内に受け入れられる。これは、ユーザが薬剤注射手順に対して実施する必要のある工程量を低減できるので有利である。
【００２４】
薬剤注射デバイスは、自動注射器とすることができる。
【００２５】
本発明の実施形態を、例示的なものに過ぎないが、添付図を参照して次に述べるものとする。
【図面の簡単な説明】
【００２６】
【図１Ａ】本発明の実施形態を含むことのできる薬剤注射デバイスの概略的な側面図である。
【図１Ｂ】本発明の実施形態を含むことのできる薬剤注射デバイスの概略的な側面図である。
【図２Ａ】注射針が収納位置にある本発明の第１の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【図２Ｂ】注射針が使用位置にある第１の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【図３Ａ】注射針が収納位置にある本発明の第２の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【図３Ｂ】注射針が使用位置にある第２の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【図４】注射針が収納位置にある本発明の第３の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【図５】注射針が収納位置にある本発明の第４の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【図６Ａ】本発明の第５の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【図６Ｂ】本発明の第５の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【図６Ｃ】本発明の第５の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【図６Ｄ】本発明の第５の実施形態による薬剤注射デバイスの一部の横断面図である。
【発明を実施するための形態】
【００２７】
本発明の実施形態は、自動注射器などの薬剤注射デバイスの注射針を、注射する予定の薬剤を含む薬剤カートリッジの中に挿入するための機構を提供する。このような機構を提供することにより、ユーザが注射を開始したいと望むような時間まで、薬剤カートリッジを封止することができる。針を薬剤カートリッジの中に挿入するための自動化された機構を提供することはまた、注射する前に、ユーザが針を扱う量を低減する。実際に、本発明の実施形態では、ユーザは、針を薬剤カートリッジの中に挿入し、その後に、薬剤の注射を作動させる工程中に、針に触れる必要がない。
【００２８】
本明細書に記載の薬物送達デバイスは、薬剤を患者に注射するように構成することができる。例えば、送達は、皮下、筋肉内、または静脈内に行うものとすることができる。このようなデバイスは、患者、または看護師もしくは医師などの介護者により操作することができ、様々なタイプの安全シリンジ、ペン注射器、または自動注射器を含むことができる。デバイスは、使用する前に、封止されたアンプルに穿孔する必要のあるカートリッジベースのシステムを含むことができる。これらの様々なデバイスを用いて送達される薬剤の量は、約０．５ｍｌから約２ｍｌの範囲とすることができる。さらに、別のデバイスは、「多くの」量の薬剤（通常、約２ｍｌから約１０ｍｌ）を送達するために、一定の時間期間（例えば、約５、１５、３０、６０、または１２０分）にわたり、患者の皮膚に接着するように構成された大量デバイス（「ＬＶＤ」）またはパッチポンプを含むことができる。
【００２９】
特定の薬剤と組み合わせて、本記載のデバイスはまた、必要な仕様内で動作するようにカスタマイズすることもできる。例えば、デバイスは、一定の時間期間内に薬剤を注射するようにカスタマイズすることができる（例えば、自動注射器の場合、約３秒から約２０秒、またＬＶＤの場合、約１０分から約６０分など）。他の仕様は、低レベルもしくは最小レベルの不快さ、または人的要因、貯蔵寿命、使用期限、生体適合性、環境的配慮などに関連するいくつかの条件を含むことができる。このような変化は、例えば、粘度が約３ｃＰから約５０ｃＰの範囲の薬物など、様々な因子に起因して生ずる可能性がある。結果として、薬物送達デバイスは、サイズが約２５から約３１ゲージの範囲の中空の針を含むことが多い。普通のサイズは、２７および２９ゲージである。
【００３０】
本明細書に記載の送達デバイスはまた、１つまたはそれ以上の自動化された機能を含むことができる。例えば、針の挿入、薬剤の注射、および針の後退のうちの１つまたはそれ以上のものを自動化することができる。１つまたはそれ以上の自動化工程に対するエネルギーは、１つまたはそれ以上のエネルギー源により提供することができる。エネルギー源は、例えば、機械的、空気的、化学的、または電気的エネルギーを含むことができる。例えば、機械的なエネルギー源は、ばね、てこ、エラストマー、またはエネルギーを蓄積もしくは解放するための他の機械的な機構を含むことができる。１つまたはそれ以上のエネルギー源は、単一のデバイスへと組み合わせることができる。デバイスは、エネルギーをデバイスの１つもしくはそれ以上の構成要素の動きへと変換する歯車、弁、あるいは他の機構をさらに含むことができる。
【００３１】
自動注射器の１つまたはそれ以上の自動化された機能は、それぞれ、起動機構により起動することができる。このような起動機構は、ボタン、レバー、針スリーブ、または他の起動構成要素の１つまたはそれ以上のものを含むことができる。自動化された機能の起動は、１つの工程、またはマルチ工程のプロセスとすることができる。すなわち、ユーザは、自動化された機能を行うために、１つまたはそれ以上の起動構成要素を起動する必要があり得る。例えば、１つの工程のプロセスでは、ユーザは、薬剤を注入させるために、患者の体に対して針スリーブを押し下げることができる。他のデバイスは、自動化された機能のマルチ工程の起動を必要とすることができる。例えば、ユーザは、注射させるために、ボタンを押し下げ、かつニードルシールドを後退させることが必要になり得る。
【００３２】
さらに１つの自動化された機能の起動は、１つまたはそれ以上の後続する自動化された機能を起動させ、それにより、起動シーケンスを形成することができる。例えば、第１の自動化された機能を起動することは、針の挿入、薬剤注射、および針の後退のうちの少なくとも２つを起動することができる。いくつかのデバイスはまた、１つまたはそれ以上の起動された機能を行わせるために、特定シーケンスの工程が必要になり得る。他のデバイスは、一連の独立した工程で動作することができる。
【００３３】
いくつかの送達デバイスは、安全シリンジ、ペン注射器、または自動注射器の１つまたはそれ以上の機能を含むことができる。例えば、送達デバイスは、薬剤を自動的に注射するように構成された機械的なエネルギー源（通常、自動注射器で見られる）と、用量設定機構（通常、ペン注射器で見られる）とを含むこともできる。
【００３４】
本開示のいくつかの実施形態によれば、例示的な薬物送達デバイス１０が図１Ａおよび図１Ｂで示されている。デバイス１０は、上記で述べたように、薬剤を、患者の体に注射するように構成される。デバイス１０は、通常、注射する予定の薬剤を含むリザーバ（例えば、シリンジ）と、送達プロセスの１つまたはそれ以上の工程を容易にするために必要な構成要素とを含むハウジング１１を含む。デバイス１０はまた、ハウジング１１に取外し可能に取り付けることのできるキャップまたはキャップ組立体１２を含むことができる。通常、ユーザは、デバイス１０を動作させる前に、ハウジング１１からキャップ１２を取り外す必要がある。
【００３５】
図示のように、ハウジング１１は、実質的に円筒形であり、かつ長手方向軸Ｘに沿って実質的に一定の直径を有する。ハウジング１１は、近位領域１６および遠位領域１７を有する。「近位の」という用語は、注射部位に比較的近い位置を指し、また「遠位の」という用語は、注射部位から比較的離れた位置を指す。
【００３６】
デバイス１０はまた、スリーブ３２がハウジング１１に対して動くことができるようにハウジング１１に連結された針スリーブ３２を含むことができる。例えば、スリーブ３２は、長手方向軸Ｘに平行な長手方向に動くことができる。具体的には、遠位方向へのスリーブ３２の動きにより、針１５は、ハウジング１１の近位領域１６から延びることができる。
【００３７】
針１５の挿入は、いくつかの機構により行うことができる。例えば、針１５は、ハウジング１１に対して固定されて位置することができ、最初は、延ばされた針スリーブ３２内に位置することができる。患者の体に対してスリーブ３２の近位端を当て、かつハウジング１１を近位方向に動かすことによるスリーブ３２の遠位方向の動きは、針１５の近位端を露出させることになる。このような相対運動により、針１５の近位端は患者の体内へと延びることができる。このような挿入は、スリーブ３２に対するハウジング１１の患者の手動運動により、針１５が手動で挿入されるので、「手動」挿入と呼ばれる。
【００３８】
挿入の別の形態は、「自動化された」ものであり、それにより、針１５はハウジング１１に対して動く。このような挿入は、スリーブ３２の動きにより、または例えば、ボタン１８など、別の形態の起動によりトリガすることができる。図１Ａおよび図１Ｂで示すように、ボタン１８は、ハウジング１１の遠位端１７ａに位置する。しかし、他の実施形態では、ボタン１８は、ハウジング１１の側部に位置することもできる。
【００３９】
他の手動または自動化機能は、薬物注射もしくは針の後退、またはその両方を含むことができる。注射は、薬剤をシリンジから針１５を通るように強制するために、栓またはピストンＰを、シリンジ（図示せず）内の遠位位置から、シリンジ内のより近位位置へと動かすプロセスである。いくつかの実施形態では、駆動ばね（図示せず）が、デバイス１０が起動される前に圧縮される。駆動ばねの遠位端は、ハウジング１１の遠位領域１７内に固定することができ、また駆動ばねの近位端１６は、ピストンＰの遠位面に、圧縮力を加えるように構成することができる。起動された後、駆動ばねに蓄積されたエネルギーの少なくとも一部を、ピストンＰの遠位面に加えることができる。この圧縮力は、ピストンＰに対して作用して、それを近位方向に動かすことができる。このような近位の動きは、シリンジ内の液体薬剤を圧縮するように作用し、液体薬剤を針１５から外に出すように強制する。
【００４０】
注射した後、針１５は、スリーブ３２またはハウジング１１内に後退することができる。後退は、ユーザが、デバイス１０を患者の体から外して、スリーブ３２が近位方向に動いたときに生ずることができる。これは、針１５がハウジング１１に対して固定されて位置する状態のときに生ずる。スリーブ３２の近位端が、針１５の近位端を過ぎて動き、かつ針１５が覆われた後、スリーブ３２はロックされる。このようなロックは、ハウジング１１に対するスリーブ３２の遠位の動きをロックすることを含むことができる。
【００４１】
針の後退の別の形態は、針１５がハウジング１１に対して動いた場合に行うことができる。このような動きは、ハウジング１１内のシリンジが、ハウジング１１に対して遠位方向に動いた場合に生ずる可能性がある。この遠位の動きは、近位領域１６に位置する後退ばね（図示せず）を用いることによって達成することができる。圧縮された後退ばねは、起動されたとき、シリンジに十分な力を供給して、それを遠位方向に動くことができる。十分に後退した後、針１５とハウジング１１の間のいずれの相対運動も、ロッキング機構を用いてロックすることができる。加えて、ボタン１８、またはデバイス１０の他の構成要素が、必要に応じてロックすることができる。
【００４２】
本発明によるデバイス１０は、薬剤で充填済みのカートリッジ１４を受け入れるカートリッジホルダ１３を含む。図１Ａおよび図１Ｂで見ることができるように、窓１１ａがハウジング１１上に設けられており、その結果、カートリッジ１４内に残る薬剤の量をデバイス１０の外側から見ることができる。
【００４３】
図２Ａで示すように、キャップ１２は、ハウジング１１の近位領域１６に取外し可能に取り付けられる。キャップ１２が、近位領域１６に取り付けられたとき、キャップ１２は針１５を遮蔽し、患者が針１５に曝されるのが早すぎないように保護する。ハウジング１１に対するキャップ１２の回転は、スプライン係合（図示せず）により阻止される。キャップ１２は、外側キャップ部分２０および内側キャップ部分２１が延びるキャップ面１９を含む。外側キャップ部分２０および内側キャップ部分２１は、キャップ面１９から実質的に直角に突出している。キャップ１２が近位領域１６に取り付けられたとき、キャップ面１９は、長手方向軸Ｘに対して実質的に直角であり、また外側および内側キャップ部分２０、２１は、ハウジング１１の長手方向軸Ｘに対して実質的に平行に延びる。外側キャップ部分２０および内側キャップ部分２１は円筒形であり、互いに同心である。外側キャップ部分２０は、ハウジング１１の直径と実質的に等しい直径を有する。内側キャップ部分２１は、ハウジング１１の直径未満の直径を有し、したがって、内側キャップ部分２１は、キャップ１２が近位領域１６に取り付けられたとき、近位領域１６に部分的に挿入される。内側キャップ部分２１は、内側の側壁２２に沿って直線的に配置された歯２４の列２３を含む内側の側壁２２を有する。歯２４の列２３は、キャップ１２が近位領域１６に取り付けられたとき、長手方向軸Ｘに対して実質的に平行に延びる。歯２４の列２３は、キャップ１２がハウジング１１に取り付けられたとき、歯２４の列２３が、ハウジング１１内に位置するように、内側の側壁２２上に位置決めされる。
【００４４】
カートリッジホルダ１３は、実質的に円筒形をしており、また長手方向軸Ｘに沿って、実質的に一定の直径を有する。カートリッジホルダ１３は、ハウジング１１に取り付けられる。カートリッジホルダ１３は、カートリッジ１４を受け入れるための空洞部２６を画成する主部分２５と、空洞部２６を超えて延びる近位部分２７とを含む。キャップ１２が、ハウジング１１に取り付けられたとき、カートリッジホルダ１３の近位部分２７は、内側キャップ部分２１の歯２４の列２３に面する。
【００４５】
カートリッジ１４は、患者の体に注射される予定の液体薬剤を収納する実質的に円筒形の容器２８の形態をしている。容器２８は、カートリッジホルダ１３内にしっかりと嵌合される。容器２８は、セプタム３１により封止された横断方向アパーチャ３０を有する端部分２９を含む。端部分２９は、カートリッジホルダ１４の近位部分２７に位置する。
【００４６】
スリーブ３２は、ハウジング１１内に後退可能に取り付けられる。スリーブ３２は、概して環状の形状を有し、かつハウジング１１とカートリッジホルダ１３の間で長手方向軸Ｘに沿って延びる。スリーブ３２は、スリーブ３２がハウジング１１の近位領域１６から突出する展開位置（図２Ａ）と、スリーブ３２がハウジング１１内に後退した後退位置（図２Ｂ）との間で、長手方向軸Ｘに沿って摺動可能である。ハウジング１１に対するスリーブ３２の回転は、スプライン係合（図示せず）により阻止される。
【００４７】
針１５は、近位端３３、遠位端３４、および近位端３３と遠位端３４を共に接続する中間セクション３５を含む。中間セクション３５は、近位端３３および遠位端３４がそれぞれ、異なる方向に沿って延びるような方法で湾曲している。針１５は、針ホルダ３６により、カートリッジホルダ１３の近位端２７に枢動自在に取り付けられる。針ホルダ３６は、第１の端部３７および第２の端部３８を含む。第１の端部３７は、針１５の中間セクション３５に固定される。第２の端部３８は、カートリッジホルダ１３の近位部分２７に枢動自在に取り付けられ、したがって、針１５は、針ホルダ３６により、カートリッジホルダ１３に対して枢動可能である。針１５は、収納位置と使用位置の間で枢動可能である。収納位置では、針１５の遠位端３４は、針１５がカートリッジ１４に係合できないように、カートリッジ１４から離間される。使用位置では、針１５の遠位端３４は、カートリッジ１４の中に挿入される。針１５が使用位置にあるとき、針１５の近位端３３は、長手方向軸Ｘと整列され、一方、針１５の遠位端３４は、長手方向軸Ｘおよびカートリッジ１４のアパーチャ３０に対して斜めに延びる（図２Ｂで見ることができる）。
【００４８】
デバイス１０は、収納位置と使用位置の間で、針１５を枢動させるための作動機構３９を含む。本実施形態では、作動機構３９は、キャップ１２の歯２４の列２３と、複数の歯４５を含み、かつ針ホルダ３６の第２の端部３８の縁部４１に沿って位置する歯車セクション４０とを含む。歯車セクション４０は、歯２４の列２３に面しており、キャップ１２がハウジング１１から引き離されたとき、列２３の歯２４が、歯車セクション４０の歯４５と係合し、したがって、歯車セクション４０が回転して、注射針１５が収納位置から使用位置に向かって枢動するようにする。キャップ１２が近位領域１６に取り付けられたとき、歯２４の列２３および歯車セクション４０はまた、針１５を収納位置に保持するための保持機構６０を形成する。
【００４９】
ロッキング機構４２がデバイス１０に設けられ、針１５を使用位置にロックするように適用される。本実施形態では、ロッキング機構４２は、カートリッジホルダ１３から突出している突起部４３の形態の第１のロッキング要素と、針ホルダ３６に形成された凹部４４の形態の第２のロッキング要素を含む。突起部４３および凹部４４は協動して、針１５を使用位置に解放可能にロックするためのスナップ嵌め連結部を形成するように構成される。
【００５０】
始めに、キャップ１２がハウジング１１に取り付けられ、また薬剤で充填されたカートリッジ１４が、カートリッジホルダ１３に受け入れられる。列２３の歯２４は、針１５が収納位置に保持されるように、歯車セクション４０の歯４５と協動する（図２Ａ）。デバイス１０を使用する場合、ユーザは、キャップ１２をハウジング１１から引き離すことにより、キャップ１２を近位領域１６から外す。内側キャップ部分２１がハウジング１１から摺動して離れると、列２３の歯２４は、歯車セクション４０の歯４５に係合して、針ホルダ３６を回転駆動し、針１５を、収納位置から使用位置に向かって枢動させるようにする。針１５が枢動すると、遠位端３４は、遠位端３４がセプタム３１を穿孔し、近位端３３が長手方向軸Ｘと整列するまで、カートリッジ１４の近くへと動く。この時点で、突起部４３は凹部４４に係合する。針１５は、したがって、使用位置にロックされ、デバイス１０は、注射する準備が完了する（図２Ｂ）。注射を行うために、スリーブ３２をハウジング１１の中へと後退させて、近位端３３が、デバイス１０の外側に突出するようにする。次いで、薬剤が、よく知られた方法で患者に注射される。注射の後、スリーブ３２は、ユーザが針１５に曝されることから保護するために、近位端３３を覆うように展開位置へと再度延びる。
【００５１】
注射が実施された後、ユーザは、キャップ１２をハウジング１１に戻す。内側キャップ部分２１が、カートリッジホルダ１３に向かってハウジング１１内を摺動すると、列２３の歯２４が、歯車セクション４０の歯４５に係合して、針ホルダ３６を回転駆動させ、針１５は、枢動して収納位置に向かって戻るようになる。
【００５２】
本発明の第２の実施形態による薬剤注射デバイス８０が、図３Ａおよび図３Ｂで示されている。第２の実施形態は、第１の実施形態に密接に対応しており、同様の参照数字が、同様の構成要素に使用されている。第１の実施形態に対する相違を以下で述べる。
【００５３】
デバイス８０では、作動機構３９は、針ホルダ３６から突出している第１の突起部８１と、内側キャップ部分２１の内側の側壁２２から突出している第２の突起部８２とを含む。第２の突起部８２は、キャップがハウジングから引き離されたとき、第１の突起部８１と係合して、針ホルダ３６が、収納位置から使用位置に向かって枢動するように構成される。
【００５４】
デバイス８０では、ロッキング機構４２が、針ホルダ３６の第１の端部３７と、カートリッジホルダ１３の内面８４に設けられたフック８３とを含む。針ホルダ３６の第１の端部３７は、針１５が使用位置に向かって動いたとき、フック８３に係合するように構成される。針１５が使用位置になると、第１の端部３７はフック８３に当接し、したがって、針１５は、収納位置に向かって動いて戻ることが阻止される。ロッキング機構４２はまた、カートリッジホルダ１３上に設けられた止め具８５を含む。止め具８５は、針１５が使用位置に達した後、針１５の進行を停止させるように構成される。したがって、フック８３および止め具８５は、針ホルダ３６の第１の端部３７と協動して、針ホルダ３６を使用位置にロックするように構成される。
【００５５】
デバイス８０では、クリップ８６の形態の保持機構６０が、カートリッジホルダ１３の内面８４から突出している。クリップ８６は、針ホルダ３６の第１の端部３７に係合して、針１５が収納位置に達した後、針１５の進行を停止させるように構成される。
【００５６】
始めに、キャップ１２が、ハウジング１１に取り付けられ、薬剤で充填されたカートリッジ１４が、カートリッジホルダ１３内に受け入れられる。クリップ８６は、針を収納位置に保持する（図３Ａ）。デバイス８０を使用する場合、ユーザは、キャップ１２をハウジング１１から引き離すことにより、キャップ１２を近位領域１６から取り外す。内側キャップ部分２１が、ハウジング１１から摺動して離れると、第２の突起部８２が、第１の突起部８１に係合し、針ホルダ３６は、収納位置から使用位置に向かって枢動する（図３Ｂ）。針１５が枢動すると、針１５の遠位端３４は、遠位端３４がカートリッジ１４のセプタム３１を穿孔し、第１の端部３７が止め具８５により停止されるまで、カートリッジ１４の近くへと動く。同時に、針ホルダ３６の第１の端部３７は、フック８３に係合する。針１５は、したがって、使用位置にロックされ、またデバイス８０は、注射する準備が完了する（図３Ｂ）。
【００５７】
図２Ａから図３Ｂで示された本発明の第１および第２の実施形態のデバイス１０、８０の作動機構３９は、キャップ１２をハウジング１１から引き離すことにより、針１５を、収納位置から使用位置に向かって枢動運動させるように構成される。しかし、本発明は、この構成もしくは動作、またはこの特定タイプの作動機構に限定されることを意図していない。したがって、本発明の第３の実施形態による薬剤注射デバイス１１０が、図４で示されているが、それは、第１の実施形態に類似したものであり、同様の参照数字が、同様の構成要素に対して使用されている。第１の実施形態に対する相違は以下で述べられる。
【００５８】
図４で示すように、作動機構３９は、ハウジング１１に摺動自在に取り付けられたバー５０の形態のアクチュエータを含む。ハウジング１１は、外面５２を有しかつ第１のアパーチャ５３が形成される側壁５１を含む。スリーブ３２は、第２のアパーチャ５４形成される側壁５５を含む。バー５０は、ハウジング１１の外面５２の上に存在し、かつ例えば、ユーザの指によるなど、ユーザにより作動されるように構成された外側部分５６を含む。バー５０は、第１および第２の開口部５３、５４を通して、ハウジング１１およびスリーブ３２内に延びる内側部分５７を含む。内側部分５７は、歯２４の直線的な列２３が配置された内側面５８を有する。歯２４の直線的な列２３は、長手方向軸Ｘに対して実質的に平行に延びる。バー５０は、バー５０の内側部分５７の内側面５８が、カートリッジホルダ１３の近位部分２７に面するように、ハウジング１１に対して位置決めされる。針ホルダ３６は、複数の歯４５を有する歯車セクション４０を含む。歯車セクション４０は、針ホルダ３６の第２の端部３８の縁部４１に沿って位置する。歯車セクション４０は、歯２４の列２３に面しており、したがって、ユーザが、バー５０をハウジング１１に沿って摺動させたとき、列２３の歯２４が、歯車セクション４０の歯４５に係合して、針ホルダ３６を回転駆動させ、かつ針を収納位置から使用位置に向かって枢動させるようにする。
【００５９】
デバイス１１０では、ロッキング機構４２は、ハウジング１１の側壁５１に形成されたロッキング凹部６１と、内側部分５７の側面５９上に形成され、かつロッキング凹部６１に面しているロッキング突起部６２とを含む。ロッキング突起部６２およびロッキング凹部６１は協動して、針１５を使用位置に解放可能にロックするスナップ嵌め連結部を形成するように構成される。
【００６０】
デバイス１１０では、保持機構６０は、バー５０の内側部分５７をハウジング１１の側壁５１に対して保持しており、したがって、ハウジング１１に沿ってバー５０が摺動しないように、その結果、針１５を使用位置に向かって枢動しないように構成されたスナップ嵌め連結部６３の形態をしている。
【００６１】
始めに、連結部６３は、針１５が収納位置で保持されるように、ハウジング１１に対して、バー５０の内側部分５７を保持する。デバイス１１０を使用する場合、ユーザは、キャップ１２をハウジング１１から引き離すことにより、キャップ１２を近位領域１６から取り外す。次いで、ユーザは、バー５０をハウジング１１に沿って摺動させ、列２３の歯２４が、歯車セクション４０の歯４５に係合して、針ホルダ３６を回転駆動させ、かつ針１５を収納位置から使用位置に向かって枢動させるようにする。針１５が使用位置に向かって枢動すると、バー５０上のロッキング突起部６２が、ハウジング１１の側壁５１におけるロッキング凹部６１に係合する。針１５は、次いで、使用位置にロックされ、デバイス１１０は、注射に対する準備が完了する。注射が行われた後、ユーザは、バー５０を遠位領域１７に向かって摺動させて戻す。列２３の歯２４は、歯車セクション４０の歯４５と係合して、針１５を収納位置に向かって駆動して戻す。
【００６２】
本発明の第４の実施形態による薬剤注射デバイス２１０が図５で示される。第４の実施形態は、第１の実施形態に密接に対応しており、同様の参照数字が、同様の構成要素に対して使用されている。第１の実施形態に対する相違が以下で述べられる。
【００６３】
図５で示されるように、作動機構３９は、針ホルダ３６と一体に形成されたアーム７０の形態のアクチュエータを含む。ハウジング１１は、第１のアパーチャ５３が形成される側壁５１を含む。スリーブ３２は、第２のアパーチャ５４が形成される側壁５５を含む。アーム７０は、アーム７０の端部７１がハウジング１１の外側に突出するように、針ホルダ３６から、第１および第２のアパーチャ５３、５４を通って延びる。アーム７０の端部７１は、針１５が収納位置と使用位置の間で枢動するように、ユーザにより作動されるように構成される。デバイス２１０では、ロッキング機構４２は、本発明の第１の実施形態によるデバイス１０のロッキング機構に類似したものである。デバイス２１０では、保持機構６０は、アーム７０をハウジング１１の側壁５１に対して保持し、したがって、アーム７０がハウジング１１に対して枢動しないように、その結果、針１５を使用位置に向かって枢動しないように構成されたスナップ嵌め連結部６３の形態をしている。
【００６４】
本発明の第５の実施形態による薬剤注射デバイス３１０が、図６Ａから図６Ｄで示されている。第５の実施形態は、第１の実施形態に密接に対応しており、同様の参照数字が、同様の構成要素に対して使用されている。第１の実施形態に対する相違を以下で述べる。
【００６５】
デバイス３１０では、作動機構３９は、スリーブ３２をカートリッジホルダ１３に向かって押すことにより、注射針ホルダ３６を、収納位置から使用位置に向かって動かすように構成される。図５で示されるように、スリーブ３２は、スリーブ３２に形成されたスロット７５内に突出しているラグ７３を備える。ラグ７３は、スリーブ３２が後退位置に向けて押されたとき、針ホルダ３６の第１の端部３７に係合するように構成され、したがって、針ホルダ３６は、収納位置から使用位置に向かって枢動する。ラグ７３は、ラグ７３が撓むことができるように弾性を有する。デバイス３１０では、ロッキング機構４２は、針ホルダ３６に形成された開口部７４と、カートリッジホルダ１３から突出しているフック７６とを含む。使用位置において、フック７６は開口部７４に受け入れられ、かつ針１５が収納位置に向かって動いて戻るのを阻止するように針ホルダ３６に係合する。ロッキング機構４２はまた、カートリッジホルダ１３上に設けられた止め具７７を含む。止め具７７は、針１５が使用位置に達した後、針１５の進行を停止させるように構成される。したがって、フック７６および止め具７７は、針ホルダ３６と協動して、針ホルダ３６を使用位置に保持するように構成される。
【００６６】
始めに、スリーブ３２は、展開位置にあり、したがって、ラグ７３は、針ホルダ３６から離間されている（図６Ａ）。デバイス３１０を使用する場合、ユーザは、スリーブ３２を後退位置に向かって押して、針１５を露出させる。スリーブ３２が、後退位置に向かって摺動すると、ラグ７３は、針ホルダ３６の第１の端部３７と係合し、したがって、針ホルダ３６は、収納位置から使用位置に向かって枢動する（図６Ｂ）。同時に、フック７６が開口部７４に係合し、かつ針ホルダ３６にカチッと嵌まり、針ホルダ３６を使用位置に保持する。止め具７７は、針１５が使用位置に達した後、針１５の進行を停止させる（図６Ｃ）。デバイス１１０は、注射する準備が完了する。針１５が使用位置になった後、ラグ７３は、もはや針ホルダ３６と接触しておらず、したがって、スリーブ３２は、ハウジング１１内でさらに押されて後退位置に達することができ、後退位置では、次いで、針１５が露出され、患者の体内に薬剤を注射できるようになる。注射が実施された後、針１５は使用位置のままである。スリーブ３２は、ばね（図示せず）によって展開位置に向かって押し戻され、針１５が露出されるのを阻止する（図６Ｄ）。スリーブ３２が、展開位置に向かって動くと、ラグ７３は、針ホルダ３６の第１の端部３７を越えて摺動する。
【００６７】
添付の特許請求の範囲に記載された本発明の範囲から逸脱することなく、本明細書で述べられた薬剤注射デバイスに対して様々な変更および修正を実施できることが理解されよう。
【００６８】
用語「薬物」または「薬剤」は、本明細書において同意語として使用され、１つまたはそれ以上の医薬品有効成分または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物と、場合により、薬学的に許容される担体とを含む医薬製剤を示す。医薬品有効成分（「ＡＰＩ」）とは、最も広範な言い方で、ヒトまたは動物に生物学的影響を及ぼす化学構造のことである。薬理学では、薬物または薬剤が、疾患の処置、治療、予防、または診断に使用され、またはそれとは別に、身体的または精神的健康を向上させるために使用される。薬物または薬剤は、限られた継続期間、または慢性疾患では定期的に、使用される。
【００６９】
以下に説明されるように、薬物または薬剤は、１つまたはそれ以上の疾患を処置するための、様々なタイプの製剤の少なくとも１つのＡＰＩ、またはその組み合わせを含むことができる。ＡＰＩの例としては、分子量が５００Ｄａ以下である低分子；ポリペプチド、ペプチド、およびタンパク質（例えばホルモン、成長因子、抗体、抗体フラグメント、および酵素）；炭水化物および多糖類；ならびに核酸、二本鎖または一本鎖ＤＮＡ（裸およびｃＤＮＡを含む）、ＲＮＡ、アンチセンスＤＮＡおよびＲＮＡなどのアンチセンス核酸、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、リボザイム、遺伝子、およびオリゴヌクレオチドが含まれ得る。核酸は、ベクター、プラスミド、またはリポソームなどの分子送達システムに組み込まれる。１つまたはそれ以上の薬物の混合物もまた企図される。
【００７０】
用語「薬物送達デバイス」は、薬物または薬剤をヒトまたは動物の体内に投薬するように構成されたあらゆるタイプのデバイスまたはシステムを包含するものである。それだけには限らないが、薬物送達デバイスは、注射デバイス（例えばシリンジ、ペン型注射器、自動注射器、大容量デバイス、ポンプ、潅流システム、または眼内、皮下、筋肉内、もしくは血管内送達にあわせて構成された他のデバイス）、皮膚パッチ（例えば、浸透圧性、化学的、マイクロニードル）、吸入器（例えば鼻用または肺用）、埋め込み型デバイス（例えば、薬物またはＡＰＩコーティングされたステント、カプセル）、または胃腸管用の供給システムとすることができる。ここで説明される薬物は、例えば２４以上のゲージ数を有する、例えば皮下針である針を含む注射デバイスでは特に有用であり得る。
【００７１】
薬物または薬剤は、薬物送達デバイスで使用するように適用された主要パッケージまたは「薬物容器」内に含まれる。薬物容器は、例えば、カートリッジ、シリンジ、リザーバ、または１つもしくはそれ以上の薬物の保存（例えば短期または長期保存）に適したチャンバを提供するように構成された他の固体もしくは可撓性の容器とすることができる。例えば、場合によって、チャンバは、少なくとも１日（例えば１日から少なくとも３０日まで）の間薬物を収納するように設計される。場合によって、チャンバは、約１ヶ月から約２年の間薬物を保存するように設計される。保存は、室温（例えば約２０℃）または冷蔵温度（例えば約−４℃から約４℃まで）で行うことができる。場合によって、薬物容器は、投与予定の医薬製剤の２つまたはそれ以上の成分（例えばＡＰＩおよび希釈剤、または２つの異なるタイプの薬物）を別々に、各チャンバに１つずつ保存するように構成された二重チャンバカートリッジとすることができ、またはこれを含むことができる。そのような場合、二重チャンバカートリッジの２つのチャンバは、ヒトまたは動物の体内に投薬する前、および／または投薬中に２つまたはそれ以上の成分間で混合することを可能にするように構成される。例えば、２つのチャンバは、これらが（例えば２つのチャンバ間の導管によって）互いに流体連通し、所望の場合、投薬の前にユーザによって２つの成分を混合することを可能にするように構成される。代替的に、またはこれに加えて、２つのチャンバは、成分がヒトまたは動物の体内に投薬されているときに混合することを可能にするように構成される。
【００７２】
本明細書において説明される薬物送達デバイス内に含まれる薬物または薬剤は、数多くの異なるタイプの医学的障害の処置および／または予防に使用される。障害の例としては、例えば、糖尿病、または糖尿病性網膜症などの糖尿病に伴う合併症、深部静脈血栓塞栓症または肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症が含まれる。障害の別の例としては、急性冠症候群（ＡＣＳ）、狭心症、心筋梗塞、がん、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症および／または関節リウマチがある。ＡＰＩおよび薬物の例としては、例えば、それだけには限らないが、ハンドブックのＲｏｔｅ  Ｌｉｓｔｅ  ２０１４、主グループ１２（抗糖尿病薬物）または主グループ８６（腫瘍薬物）、およびＭｅｒｃｋ  Ｉｎｄｅｘ、第１５版などに記載されているものがある。
【００７３】
１型もしくは２型の糖尿病、または１型もしくは２型の糖尿病に伴う合併症の処置および／または予防のためのＡＰＩの例としては、インスリン、例えばヒトインスリン、またはヒトインスリン類似体もしくは誘導体、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）、ＧＬＰ−１類似体もしくはＧＬＰ−１受容体アゴニスト、またはその類似体もしくは誘導体、ジペプチジルペプチダーゼ−４（ＤＰＰ４）阻害剤、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、またはそれらの任意の混合物が含まれる。本明細書において使用される用語「類似体」および「誘導体」は、元の物質と構造的に十分に類似しており、それによって同様の機能または活性（例えば治療効果性）を有することができる任意の物質を指す。特に、用語「類似体」は、天然のペプチドの構造、例えばヒトのインスリンの構造から、天然のペプチド中に見出される少なくとも１つのアミノ酸残基を欠失させるおよび／もしくは交換することによって、ならびに／または少なくとも１つのアミノ酸残基を付加することによって式上で得られる分子構造を有するポリペプチドを指す。付加および／または交換されるアミノ酸残基は、コード可能なアミノ酸残基、または他の天然の残基もしくは完全に合成によるアミノ酸残基とすることができる。インスリン類似体は「インスリン受容体リガンド」とも呼ばれる。特に、用語「誘導体」は、１つまたはそれ以上の有機置換基（例えば、脂肪酸）が１つまたはそれ以上のアミノ酸に結合している、天然のペプチドの構造、例えばヒトのインスリンの構造から式上で得られる分子構造を有するポリペプチドを指す。場合により、天然のペプチド中に見出される１つまたはそれ以上のアミノ酸が、欠失され、かつ／もしくはコード不可能なアミノ酸を含む他のアミノ酸によって置換されていてもよく、または、コード不可能なアミノ酸を含むアミノ酸が、天然のペプチドに付加されていてもよい。
【００７４】
インスリン類似体の例としては、Ｇｌｙ（Ａ２１），Ａｒｇ（Ｂ３１），Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン（インスリングラルギン）；Ｌｙｓ（Ｂ３），Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン（インスリングルリジン）；Ｌｙｓ（Ｂ２８），Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン（インスリンリスプロ）；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン（インスリンアスパルト）；Ｂ２８位におけるプロリンがＡｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、またはＡｌａで置き換えられており、Ｂ２９位において、ＬｙｓがＰｒｏで置換されているヒトインスリン；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリンおよびＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンがある。
【００７５】
インスリン誘導体の例としては、例えば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２９）（Ｎ−テトラデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン（インスリンデテミル、Ｌｅｖｅｍｉｒ（登録商標））、Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイルヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ω−カルボキシヘプタデカノイル−γ−Ｌ−グルタミル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン（インスリンデグルデク、Ｔｒｅｓｉｂａ（登録商標））、Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、およびＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンがある。
【００７６】
ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１受容体アゴニストの例としては、例えば、リキシセナチド（Ｌｙｘｕｍｉａ（登録商標）、エキセナチド（エキセンディン−４、Ｄｙｅｔｔａ（登録商標）、Ｂｙｄｕｒｅｏｎ（登録商標）、アメリカドクトカゲの唾液腺によって産生される３９アミノ酸ペプチド）、リラグルチド（Ｖｉｃｔｏｚａ（登録商標））、セマグルチド、タスポグルチド、アルビグルチド（Ｓｙｎｃｒｉａ（登録商標））、デュラグルチド（Ｔｒｕｌｉｃｉｔｙ（登録商標））、ｒエキセンディン−４、ＣＪＣ−１１３４−ＰＣ、ＰＢ−１０２３、ＴＴＰ−０５４、ラングレナチド／ＨＭ−１１２６０Ｃ、ＣＭ−３、ＧＬＰ−１エリゲン（Ｅｌｉｇｅｎ）、ＯＲＭＤ−０９０１、ＮＮ−９９２４、ＮＮ−９９２６、ＮＮ−９９２７、ノデキセン（Ｎｏｄｅｘｅｎ）、ビアドール（Ｖｉａｄｏｒ）−ＧＬＰ−１、ＣＶＸ−０９６、ＺＹＯＧ−１、ＺＹＤ−１、ＧＳＫ−２３７４６９７、ＤＡ−３０９１、ＭＡＲ−７０１、ＭＡＲ７０９、ＺＰ−２９２９、ＺＰ−３０２２、ＴＴ−４０１、ＢＨＭ−０３４、ＭＯＤ−６０３０、ＣＡＭ−２０３６、ＤＡ−１５８６４、ＡＲＩ−２６５１、ＡＲＩ−２２５５、エキセナチド−ＸＴＥＮおよびグルカゴン−Ｘｔｅｎがある。
【００７７】
オリゴヌクレオチドの例としては、例えば：家族性高コレステロール血症の処置のためのコレステロール低下アンチセンス治療薬である、ミポメルセンナトリウム（Ｋｙｎａｍｒｏ（登録商標））がある。
【００７８】
ＤＰＰ４阻害剤の例としては、ビルダグリプチン、シタグリプチン、デナグリプチン、サキサグリプチン、ベルベリンがある。
【００７９】
ホルモンの例としては、ゴナドトロピン（フォリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン）、ソマトロピン（ソマトロピン）、デスモプレシン、テルリプレシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、およびゴセレリンなどの、脳下垂体ホルモンまたは視床下部ホルモンまたは調節性活性ペプチドおよびそれらのアンタゴニストが含まれる。
【００８０】
多糖類の例としては、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、もしくは超低分子量ヘパリン、またはそれらの誘導体、または上述の多糖類の硫酸化形態、例えば、ポリ硫酸化形態、および／または、薬学的に許容されるそれらの塩が含まれる。ポリ硫酸化低分子量ヘパリンの薬学的に許容される塩の例としては、エノキサパリンナトリウムがある。ヒアルロン酸誘導体の例としては、ハイランＧ−Ｆ２０（Ｓｙｎｖｉｓｃ（登録商標））、ヒアルロン酸ナトリウムがある。
【００８１】
本明細書において使用する用語「抗体」は、免疫グロブリン分子またはその抗原結合部分を指す。免疫グロブリン分子の抗原結合部分の例には、抗原を結合する能力を保持するＦ（ａｂ）およびＦ（ａｂ’）２フラグメントが含まれる。抗体は、ポリクローナル、モノクローナル、組換え型、キメラ型、非免疫型またはヒト化、完全ヒト型、非ヒト型（例えばネズミ）、または一本鎖抗体とすることができる。いくつかの実施形態では、抗体はエフェクター機能を有し、補体を固定することができる。いくつかの実施形態では、抗体は、Ｆｃ受容体と結合する能力が低く、または結合することはできない。例えば、抗体は、アイソタイプもしくはサブタイプ、抗体フラグメントまたは変異体とすることができ、これはＦｃ受容体との結合を支持せず、例えば、突然変異した、または欠失したＦｃ受容体結合領域を有する。用語の抗体はまた、四価二重特異性タンデム免疫グロブリン（ＴＢＴＩ）および／または交差結合領域の配向性を有する二重可変領域抗体様結合タンパク質（ＣＯＤＶ）に基づく抗体結合分子を含む。
【００８２】
用語「フラグメント」または「抗体フラグメント」は、全長抗体ポリペプチドを含まないが、抗原と結合することができる全長抗体ポリペプチドの少なくとも一部分を依然として含む、抗体ポリペプチド分子（例えば、抗体重鎖および／または軽鎖ポリペプチド）由来のポリペプチドを指す。抗体フラグメントは、全長抗体ポリペプチドの切断された部分を含むことができるが、この用語はそのような切断されたフラグメントに限定されない。本発明に有用である抗体フラグメントは、例えば、Ｆａｂフラグメント、Ｆ（ａｂ’）２フラグメント、ｓｃＦｖ（一本鎖Ｆｖ）フラグメント、直鎖抗体、単一特異性抗体フラグメント、または二重特異性、三重特異性、四重特異性および多重特異性抗体（例えば、ダイアボディ、トリアボディ、テトラボディ）などの多重特異性抗体フラグメント、一価抗体フラグメント、または二価、三価、四価および多価抗体などの多価抗体フラグメント、ミニボディ、キレート組換え抗体、トリボディまたはバイボディ、イントラボディ、ナノボディ、小モジュラー免疫薬（ＳＭＩＰ）、結合ドメイン免疫グロブリン融合タンパク質、ラクダ化抗体、およびＶＨＨ含有抗体を含む。抗原結合抗体フラグメントのさらなる例が当技術分野で知られている。
【００８３】
用語「相補性決定領域」または「ＣＤＲ」は、特異的抗原認識を仲介する役割を主に担う重鎖および軽鎖両方のポリペプチドの可変領域内の短いポリペプチド配列を指す。用語「フレームワーク領域」は、ＣＤＲ配列ではなく、ＣＤＲ配列の正しい位置決めを維持して抗原結合を可能にする役割を主に担う重鎖および軽鎖両方のポリペプチドの可変領域内のアミノ酸配列を指す。フレームワーク領域自体は、通常、当技術分野で知られているように、抗原結合に直接的に関与しないが、特定の抗体のフレームワーク領域内の特定の残基が、抗原結合に直接的に関与することができ、またはＣＤＲ内の１つまたはそれ以上のアミノ酸が抗原と相互作用する能力に影響を与えることができる。
【００８４】
抗体の例としては、アンチＰＣＳＫ−９ｍＡｂ（例えばアリロクマブ）、アンチＩＬ−６ｍＡｂ（例えばサリルマブ）、およびアンチＩＬ−４ｍＡｂ（例えばデュピルマブ）がある。
【００８５】
本明細書において説明される任意のＡＰＩの薬学的に許容される塩もまた、薬物送達デバイスにおける薬物または薬剤の使用に企図される。薬学的に許容される塩は、例えば酸付加塩および塩基性塩である。
【００８６】
当業者であれば、本明細書で述べられたＡＰＩ、製剤、装置、方法、システム、および実施形態の様々な構成要素の変更（追加および／除外）は、本発明の完全な範囲および趣旨から逸脱することなく行うことができ、本発明は、このような変更およびその任意のかつすべての均等な形態を包含することが理解されよう。
【図１Ａ】
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【図１Ｂ】
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【図２Ａ】
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【図２Ｂ】
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【図３Ａ】
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【図３Ｂ】
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【図４】
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【図５】
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【図６Ａ】
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【図６Ｂ】
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【図６Ｃ】
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【図６Ｄ】
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【国際調査報告】
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