【事件の表示】
　平成１１年特許願第１０５６２６号「勃起機能不全の治療のためのｃＧＭＰ−ＰＤＥ阻害薬」拒絶査定不服審判事件〔平成１１年１２月１４日出願公開、特開平１１−３４３２３８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成　７年１０月１６日（優先権主張１９９４年１１月２６日、英国）を国際出願日とする出願である特願平８−５１７１２６号の一部を平成１１年　４月１３日に新たな特許出願としたものであって、平成１５年　４月２８日付で拒絶査定がされ、これに対し、同年　７月３１日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同年　９月　１日付で手続補正がなされたものである。
　
２．平成１５年　９月　１日付の手続補正についての補正却下の決定
　
［補正却下の決定の結論］
　平成１５年　９月　１日付の手続補正を却下する。
　
［理由］
（１）補正の内容
　平成１５年　９月　１日付の手続補正の補正事項は以下のとおりである。
　
ア．請求項１の補正
「下記の化合物：
　特開平５−２２２０００号に開示されている、ベンズイミダゾール；
　欧州特許出願第０６３６６２６号に開示されている、ピラゾロピリミジン誘導体；
　国際特許出願公開第ＷＯ９５／０６６４８号に開示されている、イミダゾキナゾリン誘導体；
　国際特許出願公開第ＷＯ９５／１９９７８号に開示されている、四環式誘導体；または
　欧州特許出願第０６６８２８０号に開示されている、イミダゾキナゾリン誘導体；
を含む選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物の少なくとも一種を有効成分としてなる、ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全の治療用組成物。」
を、
「下記の化合物：
　特開平５−２２２０００号に開示されている、ベンズイミダゾール；
　欧州特許出願第０６３６６２６号に開示されている、ピラゾロピリミジン誘導体；
または
　欧州特許出願第０６６８２８０号に開示されている、イミダゾキナゾリン誘導体；
を含む選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物の少なくとも一種を有効成分としてなる、ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全の治療用組成物。」
と補正する。
　
イ．請求項２の補正
「下記の化合物：
　…（略）…
　２−ブチル−１−（２−クロロベンジル）６−エトキシカルボニルベンズイミダゾール；
　…（略）…
の少なくとも一種を有効成分として含む、請求項１の治療用組成物。」
を、
「２−ブチル−１−（２−クロロベンジル）６−エトキシカルボニルベンズイミダゾールを有効成分として含む、請求項１の治療用組成物。」
と補正する。
　
ウ．請求項３を削除する。
　
エ．請求項４を請求項３に繰り上げるとともに、有効成分である「請求項１ないし３のいずれか１項において記載された化合物」を「請求項１または２に記載された化合物」に補正する。
　
（２）補正の適否
　
（２−１）補正の目的
　補正事項ア．、イ．及びエ．は、有効成分の選択肢を限定する補正であり、特許法第１７条の２第４項第２号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　補正事項ウ．は、請求項を削除する補正であり、特許法第１７条の２第４項第１号に規定する請求項の削除を目的とするものに該当する。
　
（２−２）補正後発明の独立特許要件
　次に、補正（上述の補正事項ア．、イ．及びエ．）が、特許法第１７条の２第５項で準用する同法第１２６条第４項の規定に適合するか否かを検討する。
　
ア．原査定の拒絶の理由の概要は、「発明の詳細な説明は、当業者が発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されておらず、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。」というものである。
　
イ．そこで、本願発明の詳細な説明は、当業者が補正後発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものであるのか、すなわち、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしているかを検討する。
　
ウ．補正後発明は、補正された明細書の記載からみて、特許請求の範囲の請求項１−３に記載されたとおりのもの（以下、それぞれ「補正後発明１」、「補正後発明２」、「補正後発明３」という）であって、医薬についての用途発明であると認められる。
　
エ．医薬についての用途発明においては、一般に、有効成分として記載されている物質自体から、それが医薬用途に利用できるかどうかを予測することは困難であるから、当業者が容易にその実施をすることができる程度に記載されているというためには、発明の詳細な説明において、当該物質が当該医薬用途に利用できることを薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載により裏付ける必要があり、出願時の技術常識を考慮しても、その裏付けがされていない発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たさない。
　
オ．補正後発明１、２の医薬用途は「ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全の治療」であり、補正後発明３の医薬用途は「女性の性的機能不全、早期分娩、あるいは月経困難症の治療、あるいは予防」であるが、これに関し、本願発明の詳細な説明には以下の記載がある。
ａ．「【０００１】【発明の属する分野】本発明は、ヒトを含めたオスの動物での勃起機能不全（勃起不能症）の治療における、サイクリックグアノシン３’，５’−一リン酸ホスホジエステラーゼ（ｃＧＭＰＰＤＥ）に対する選択的阻害薬である化合物の使用に関する。」
ｂ．「【０００５】【課題を解決するための手段】我々の国際特許出願第ＰＣＴ／ＥＰ９４／０１５８０号（国際公開第ＷＯ９４／２８９０２号）の明細書によれば、我々は勃起不能症に対する治療のための、一連のピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの使用について記載し、そして請求している。その化合物は、サイクリックアデノシン３’，５’−一リン酸ホスホジエステラーゼ類（ｃＡＭＰ　ＰＤＥｓ）に対する阻害効果と比較して、ｃＧＭＰ　ＰＤＥに対する強力かつ選択的な阻害薬である。…（略）…本明細書には続いて、弛緩することにより陰茎の勃起を引き起こすヒトの海綿体組織において、三つのＰＤＥのイソ酵素を同定した研究を記載した。優勢な酵素は、ｃＧＭＰ−特異的ＰＤＥＶであることが判明し、一方でｃＧＭＰ−興奮性ｃＡＭＰ　ＰＤＥＩＩとｃＧＭＰ−抑制性ｃＡＭＰ　ＰＤＥＩＩＩがともに存在していた。記載された化合物は、ＰＤＥＶ酵素に対する強力かつ選択的な阻害薬であることが判明したが、ＰＤＥＩＩ酵素とＰＤＥＩＩＩ酵素に対してはほんの弱い阻害しか示さなかった。この活性は勃起機能不全症の治療におけるこの化合物の働きに寄与するものであると考えられている。」
ｃ．「【０００７】このように本発明は、ヒトを含むオスの動物における、勃起機能不全の治療に対する医薬品の製造のための、選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害薬である化合物の使用法を提供し、以下に化合物を示す。」
ｄ．「【００１３】化合物は、以前に記載されたいかなる方法によってもｃＧＭＰ−ＰＤＥの選択的阻害薬として評価することができるが、我々の国際特許出願第ＰＣＴ／ＥＰ９４／０１５８０号（第ＷＯ９４／２８９０２号）中に記載されているように、特にｃＧＭＰ−ＰＤＥＶに対するこれらの化合物の活性が評価されうる。」
ｅ．「【００１６】本発明の化合物は当初は勃起機能不全あるいは男性の性的機能不全の治療のために構想されたものであるが、これらの化合物は陰核の障害に関連するオルガスムスの機能不全、早期分娩、そして月経困難症を含む女性の性的機能不全の治療に対してもまた有効である。」
　
カ．しかしながら、本願発明の詳細な説明には、「特開平５−２２２０００号に開示されている、ベンズイミダゾール；欧州特許出願第０６３６６２６号に開示されている、ピラゾロピリミジン誘導体；または欧州特許出願第０６６８２８０号に開示されている、イミダゾキナゾリン誘導体（以下、これらを「本願化合物」という）；を含む選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物」が、「ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全の治療」や「女性の性的機能不全、早期分娩、あるいは月経困難症の治療、あるいは予防」に実際に利用できることを示す、薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載はない。
　また、医薬分野の当業者には、化学構造から特定の生物学的活性を持っていると確信して認識し得ないが、ａ．−ｃ．をはじめとする本願発明の詳細な説明には、その当業者が、ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物でありさえすれば、どのようなものでも「ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全の治療」に実際に利用できると確信あるいは推認しうるような理論的な説明その他の記載もない。
　そして、このことは、本願発明の詳細な説明【０００６】に、「今までにたくさんのｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害剤が様々な有効性を持つとして論文に記載されてきたが、…（略）…。しかしながら、今までには、これらのどんな化合物についても、勃起機能不全の治療に有効であるという示唆は何も存在しなかった。」と記載されているところからも伺える。ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害剤と勃起機能不全との関係が知られていなかったとするこの記載からすれば、当業者は、もしも仮にある化合物が選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物であったとしても、その化合物が「ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全の治療」に実際に利用できる、と確信あるいは推認し得ない。
　しかも、本願発明の詳細な説明には、本願化合物が選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物であることを示す試験結果、理論的説明その他の記載はなく、それどころか、本願化合物のうち、「欧州特許出願第０６３６６２６号に開示されている、ピラゾロピリミジン誘導体」及び「欧州特許出願第０６６８２８０号に開示されている、イミダゾキナゾリン誘導体」については、どのような化合物であるのかも記載されていないのである。
　一方、「女性の性的機能不全、早期分娩、あるいは月経困難症の治療、あるいは予防」とりわけ「早期分娩、あるいは月経困難症の治療」については、選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害との一般的な関係すら発明の詳細な説明には記載されていない。
　さらに、本願化合物が選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物であり、それが「ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全」や「女性の性的機能不全、早期分娩、あるいは月経困難症の治療、あるいは予防」に実際に利用できることは当業者の出願時の技術常識であったものでもない。
　なお、請求人は「ｃＧＭＰ　ＰＤＥｖの活性がどのように勃起不能症の治療に関係するかの詳細な情報がＷＯ９４／２８９０２に記載され、ＪＰ　５−２２２０００等には本願発明で使用する化合物がＰＤＥｖ阻害活性を有することを示している。本願明細書の記載は実質的に定量的データの記載を含んでおり、当業者が発明を実施するために十分である。」旨主張する。
　しかしながら、請求人が提出した意見書（平成１５年　４月　８日付）、審判請求書の手続補正書（平成１５年１２月　８日付）の内容を検討しても、本願発明の詳細な説明の記載をみた出願時の技術常識を有する当業者が、本願化合物は選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物であり、それが「ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全」や「女性の性的機能不全、早期分娩、あるいは月経困難症の治療、あるいは予防」に実際に利用できることは裏付けられていた、といい得るような根拠は何ら見いだせない。
　
キ．してみれば、本願発明の詳細な説明には、本願化合物が選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物であり、それが「ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全」や「女性の性的機能不全、早期分娩、あるいは月経困難症の治療、あるいは予防」に実際に利用できることを示す薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載がないだけでなく、そうといえる理論的な説明その他の記載もないことになり、このような本願発明の詳細な説明の記載は、補正後発明１−３の医薬用途についての裏付けを欠くものである。
　したがって、本願発明の詳細な説明は、当業者が補正後発明１−３の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されておらず、特許法第３６条第４項の規定に違反するものであり、補正後発明１−３は、特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
（３）むすび
　よって、平成１５年　９月　１日付の手続補正は、特許法第１７条の２第５項で準用する同法第１２６条第４項の規定に適合しないものであり、特許法第１５９条第１項で準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
３．本願発明について
（１）本願発明
　平成１５年　９月　１日付の手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１に係る発明は、平成１５年　４月　８日付手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される、以下のとおりのものである。
「下記の化合物：
　特開平５−２２２０００号に開示されている、ベンズイミダゾール；
　欧州特許出願第０６３６６２６号に開示されている、ピラゾロピリミジン誘導体；
　国際特許出願公開第ＷＯ９５／０６６４８号に開示されている、ピラゾロピリミジン誘導体；
　国際特許出願公開第ＷＯ９５／１９９７８号に開示されている、四環式誘導体；または
　欧州特許出願第０６６８２８０号に開示されている、イミダゾキナゾリン誘導体；
を含む選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物の少なくとも一種を有効成分としてなる、ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全の治療用組成物。」
（以下、これを「本願発明」という。）
　
（２）当審の判断
　本願発明は、有効成分の選択肢として、化合物「特開平５−２２２０００号に開示されている、ベンズイミダゾール」、「欧州特許出願第０６３６６２６号に開示されている、ピラゾロピリミジン誘導体」または「欧州特許出願第０６６８２８０号に開示されている、イミダゾキナゾリン誘導体」を含み、治療用途が「ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全」である医薬についての用途発明と認められる。
　しかしながら、本願発明の詳細な説明は、当業者が、当該化合物を含む選択的ｃＧＭＰ　ＰＤＥ阻害性化合物を「ヒトを含むオスの動物における勃起機能不全」の治療に用いる医薬についての用途発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものでないことは上述のとおりである。
　そうすると、本願発明の詳細な説明は、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものでないことも明らかである。
　
（３）むすび
　以上のとおりであるから、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしておらず、特許法第４９条第４号の規定により拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。