(57)【要約】  とりわけ、式（Ｉ）2018535930.tif 000053  に従った化合物またはその薬学的に許容される塩、ならびにフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１の調節のための方法における使用を記載する。
2018535930.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2018535930.tif 000043
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＡであり；
Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＢであり；
Ｙは独立して、ＣＲ２またはＮであり；
Ｚは独立して、ＣＲ４またはＮであり；
Ｒ１は独立して水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ９、−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ９、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ６ＯＲ８、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＳＯｎ３Ｒ１３、−ＳＯｖ３ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１２、−ＯＲ１３、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１０ＯＲ１２、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ１７、−ＳＯｖ４ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＯＲ１７、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１７、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１４ＯＲ１６、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨＸ４２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ２１、−ＳＯｖ５ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−ＯＲ２１、−ＮＲ１８ＳＯ２Ｒ２１、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ１８ＯＲ２０、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨＸ５２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
各ＲＡ、ＲＢ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ６およびＲ７置換基、Ｒ１０およびＲ１１置換基、Ｒ１４およびＲ１５置換基、およびＲ１８およびＲ１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
各Ｘ、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
各ｍ２、ｍ３、ｍ４およびｍ５は独立して、１から２の整数であり；
各ｎ２、ｎ３、ｎ４およびｎ５は独立して、０から３の整数であり；ならびに
各ｖ２、ｖ３、ｖ４およびｖ５は独立して、１から２の整数である。）。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＹがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＣＲ２であり；ならびに
Ｒ２が、ハロゲン、−ＳＯｎ２Ｒ９、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換アリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が−ＳＯｎ２Ｒ９であり；
ｎ２が２であり；ならびに
Ｒ９が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が置換または非置換アリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が水素またはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＺがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＺがＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、水素、ハロゲンまたは−ＯＲ２１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５がハロゲンである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが独立してＯまたはＳであり；ならびに
Ｂが独立してＯまたはＳである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが独立してＯまたはＮＲＡであり；ならびに
Ｂが独立してＯまたはＮＲＢであり；
ＲＡおよびＲＢが独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＡがＯであり；ならびに
ＢがＯである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が水素であり；
ＹがＣＲ２であり；ならびに
Ｒ２が−ＳＯｎ２Ｒ９である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ｎ２が２である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が水素であり；ならびに
ＺがＣＲ４である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５がハロゲンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＡがＯであり；ならびに
ＢがＯである、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ−１）活性を阻害する方法であって、該ＦＥＮ−１を、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量と接触させることを含む方法。
【請求項２５】
がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む方法。
【請求項２６】
構造式（ＩＩ）：
【化２】
2018535930.tif 000044
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ＹがＣＲ２であり；
ＺがＣＲ４であり；ならびに
Ｒ１が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＹがＣＲ２であり；
ＺがＮであり；ならびに
Ｒ１が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
ＹがＮであり；
ＺがＣＲ４であり；ならびに
Ｒ１が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
ＹがＣＲ２であり、
Ｒ２が−ＳＯ２Ｒ９、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、ＳＯ２Ｒ１３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
構造式（ＩＩＩ）：
【化３】
2018535930.tif 000045
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＳＯｎ２Ｒ９、−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。）。
【請求項３３】
Ｒ１が、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、
請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
構造式（ＩＩＩａ）：
【化４】
2018535930.tif 000046
を有する、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。）。
【請求項３５】
構造式（ＩＶ）：
【化５】
2018535930.tif 000047
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｚ１は０から６の整数であり；
ｍ１０２は１から２の整数であり；
ｎ１０２は０から３の整数であり；
ｖ１０２は１から２の整数であり；
Ｒ１０２が、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２３、−ＣＨＸ１０２２、−ＣＨ２Ｘ１０２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２Ｒ１０２Ｄ、−ＳＯｖ１０２ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２、−ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＯＲ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＳＯ２Ｒ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＯＲ１０２Ｃ、−ＯＣＸ１０２３、−ＯＣＨＸ１０２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２Ａ、Ｒ１０２Ｂ、Ｒ１０２ＣおよびＲ１０２Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ１０２は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。）。
【請求項３６】
ＺがＮである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
構造式（Ｖ）：
【化６】
2018535930.tif 000048
を有する、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｑが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑが置換または非置換ヘテロアリールである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑが、置換もしくは非置換チオフェニル、置換もしくは非置換ピリジニル、置換もしくは非置換ピラジニル、置換もしくは非置換ピリミジニル、置換もしくは非置換フラニル、置換もしくは非置換ピロリル、置換もしくは非置換イミダゾリル、置換もしくは非置換ピラゾリル、置換もしくは非置換オキサゾリル、置換もしくは非置換イソオキサゾリル、置換もしくは非置換チアゾリル、置換もしくは非置換イソチアゾリル、置換もしくは非置換フラザニル、置換もしくは非置換１，２，３−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，３−チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４−チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５−チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４−チアジアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチオフェニル、置換もしくは非置換ベンゾフラニル、置換もしくは非置換インドリル、置換もしくは非置換イソインドリル、置換もしくは非置換インダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイソオキサゾリルまたは置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
構造式（ＶＩ）：
【化７】
2018535930.tif 000049
を有する、請求項３７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、ｚ１は０から５の整数である。）。
【請求項４４】
Ｒ１０２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＯＲ１０２Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
構造式（ＶＩａ）：
【化８】
2018535930.tif 000050
を有する、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ｍ１０２．１、ｍ１０２．２およびｍ１０２．３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２．１、ｎ１０２．２およびｎ１０２．３は独立して０から３の整数であり；
ｖ１０２．１、ｖ１０２．２およびｖ１０２．３は独立して１から２の整数であり、
Ｒ１０２．１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．１３、−ＣＨＸ１０２．１２、−ＣＨ２Ｘ１０２．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．１Ｒ１０２．１Ｄ、−ＳＯｖ１０２．１ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．１、−ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＯＲ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＳＯ２Ｒ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＯＲ１０２．１Ｃ、−ＯＣＸ１０２．１３、−ＯＣＨＸ１０２．１２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．２３、−ＣＨＸ１０２．２２、−ＣＨ２Ｘ１０２．２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．２Ｒ１０２．２Ｄ、−ＳＯｖ１０２．２ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．２、−ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＯＲ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＡＳＯ２Ｒ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｃ、−ＮＲ１０２．２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．２Ｃ、−ＮＲ１０２．２ＡＯＲ１０２．２Ｃ、−ＯＣＸ１０２．２３、−ＯＣＨＸ１０２．２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．２ＢおよびＲ１０２．２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．３は水素、ハロゲン、ＣＸ１０２．３３、−ＣＨＸ１０２．３２、−ＣＨ２Ｘ１０２．３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．３Ｒ１０２．３Ｄ、−ＳＯｖ１０２．３ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．３、−ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＯＲ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＡＳＯ２Ｒ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｃ、−ＮＲ１０２．３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．３Ｃ、−ＮＲ１０２．３ＡＯＲ１０２．３Ｃ、−ＯＣＸ１０２．３３、−ＯＣＨＸ１０２．３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；Ｒ１０２．１とＲ１０２．２、またはＲ１０２．２とＲ１０２．３は、場合により結合して置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．１Ａ、Ｒ１０２．１Ｂ、Ｒ１０２．１Ｃ、Ｒ１０２．１Ｄ、Ｒ１０２．２Ａ、Ｒ１０２．２Ｂ、Ｒ１０２．２Ｃ、Ｒ１０２．２Ｄ、Ｒ１０２．３Ａ、Ｒ１０２．３Ｂ、Ｒ１０２．３ＣおよびＲ１０２．３Ｄは独立して水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３，−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基、およびＲ１０２．２ＢおよびＲ１０２．２Ｃ置換基、およびＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ１０２．１、Ｘ１０２．２およびＸ１０２．３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。）。
【請求項４６】
Ｒ１０２．１が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＯＲ１０２．１Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１０２．２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＯＲ１０２．２Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ１０２．３が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＯＲ１０２．３Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
構造式（ＶＩＩ）：
【化９】
2018535930.tif 000051
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｗは独立して、ＣＲ１０２．４またはＮであり；
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
ｚ１は、０から３の整数であり；
ｍ１０２、ｍ１０２．４およびｍ１０３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２、ｎ１０２．４およびｎ１０３は独立して、０から３の整数であり；
ｖ１０２、ｖ１０２．４およびｖ１０３は独立して、１から２の整数であり；
Ｒ１０２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２３、−ＣＨＸ１０２２、−ＣＨ２Ｘ１０２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２Ｒ１０２Ｄ、−ＳＯｖ１０２ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２、−ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＯＲ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＳＯ２Ｒ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＯＲ１０２Ｃ、−ＯＣＸ１０２３、−ＯＣＨＸ１０２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．４は、水素、ハロゲン、ＣＸ１０２．４３、−ＣＨＸ１０２．４２、−ＣＨ２Ｘ１０２．４、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．４Ｒ１０２．４Ｄ、−ＳＯｖ１０２．４ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．４、−ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−ＯＲ１０２．４Ｄ、−ＮＲ１０２．４ＡＳＯ２Ｒ１０２．４Ｄ、−ＮＲ１０２．４ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．４Ｃ、−ＮＲ１０２．４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．４Ｃ、−ＮＲ１０２．４ＡＯＲ１０２．４Ｃ、−ＯＣＸ１０２．４３、−ＯＣＨＸ１０２．４２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．４ＢおよびＲ１０２．４Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０３は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０３３、−ＣＨＸ１０３２、−ＣＨ２Ｘ１０３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０３Ｒ１０３Ｄ、−ＳＯｖ１０３ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０３、−ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−ＯＲ１０３Ｄ、−ＮＲ１０３ＡＳＯ２Ｒ１０３Ｄ、−ＮＲ１０３ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０３Ｃ、−ＮＲ１０３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０３Ｃ、−ＮＲ１０３ＡＯＲ１０３Ｃ、−ＯＣＸ１０３３、−ＯＣＨＸ１０３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０３ＢおよびＲ１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２Ａ、Ｒ１０２Ｂ、Ｒ１０２Ｃ、Ｒ１０２Ｄ、Ｒ１０２．４Ａ、Ｒ１０２．４Ｂ、Ｒ１０２．４Ｃ、Ｒ１０２．４Ｄ、Ｒ１０３Ａ、Ｒ１０３Ｂ、Ｒ１０３ＣおよびＲ１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基、Ｒ１０２．４ＢおよびＲ１０２．４Ｃ置換基、およびＲ１０３ＢおよびＲ１０３Ｃ置換基は、場合によって結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ１０２．４、Ｘ１０２．４およびＸ１０３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。）。
【請求項４８】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３およびＲ４が独立して水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５１】
ｚ１が１である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
構造式（ＶＩＩＩ）：
【化１０】
2018535930.tif 000052
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｗは独立して、ＣＲ１０２．４またはＮであり；
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
ｍ１０２．１、ｍ１０２．４およびｍ１０３は独立して、１から２の整数であり；
ｎ１０２．１、ｎ１０２．４およびｎ１０３は独立して、０から３の整数であり；
ｖ１０２．１、ｖ１０２．４およびｖ１０３は独立して、１から２の整数であり；
Ｒ１０２．１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．１３、−ＣＨＸ１０２．１２、−ＣＨ２Ｘ１０２．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．１Ｒ１０２．１Ｄ、−ＳＯｖ１０２．１ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．１、−ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＯＲ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＳＯ２Ｒ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＯＲ１０２．１Ｃ、−ＯＣＸ１０２．１３、−ＯＣＨＸ１０２．１２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；Ｒ１０２．１とＲ１０２．２、またはＲ１０２．２とＲ１０２．１は、場合により結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．４は、水素、ハロゲン、ＣＸ１０２．４３、−ＣＨＸ１０２．４２、−ＣＨ２Ｘ１０２．４、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．４Ｒ１０２．４Ｄ、−ＳＯｖ１０２．４ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．４、−ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．４ＡＲ１０２．４Ｂ、−ＯＲ１０２．４Ｄ、−ＮＲ１０２．４ＡＳＯ２Ｒ１０２．４Ｄ、−ＮＲ１０２．４ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．４Ｃ、−ＮＲ１０２．４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．４Ｃ、−ＮＲ１０２．４ＡＯＲ１０２．４Ｃ、−ＯＣＸ１０２．４３、−ＯＣＨＸ１０２．４２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０２．４ＢおよびＲ１０２．４Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０３は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０３３、−ＣＨＸ１０３２、−ＣＨ２Ｘ１０３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０３Ｒ１０３Ｄ、−ＳＯｖ１０３ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０３、−ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０３ＡＲ１０３Ｂ、−ＯＲ１０３Ｄ、−ＮＲ１０３ＡＳＯ２Ｒ１０３Ｄ、−ＮＲ１０３ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０３Ｃ、−ＮＲ１０３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０３Ｃ、−ＮＲ１０３ＡＯＲ１０３Ｃ、−ＯＣＸ１０３３、−ＯＣＨＸ１０３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１０３ＢおよびＲ１０３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１０２．１Ａ、Ｒ１０２．１Ｂ、Ｒ１０２．１Ｃ、Ｒ１０２．１Ｄ、Ｒ１０２．４Ａ、Ｒ１０２．４Ｂ、Ｒ１０２．４Ｃ、Ｒ１０２．４Ｄ、Ｒ１０３Ａ、Ｒ１０３Ｂ、Ｒ１０３ＣおよびＲ１０３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合した、Ｒ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基、およびＲ１０２．４ＢおよびＲ１０２．４Ｃ置換基、およびＲ１０３ＢおよびＲ１０３Ｃ置換基は、場合によって結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；ならびに
Ｘ１０２．１、Ｘ１０２．４およびＸ１０３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。）。
【請求項５３】
Ｒ１０３が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５が、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５がハロゲンである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５が塩素である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１０２．１が水素またはハロゲンである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｌ１が、置換もしくは非置換アルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１０３が、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
ＷがＮである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
ＷがＣＨである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｌ１が、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項６３】
ＷがＮである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
ＷがＣＨである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１０３が、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｌ１が結合である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
ＷがＮである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ＷがＣＨである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
請求項２６から６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項７０】
ヌクレアーゼ活性を阻害する方法であって、ヌクレアーゼを、請求項１から２２または２６から６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量と接触させることを含む方法。
【請求項７１】
ヌクレアーゼがエンドヌクレアーゼである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
ヌクレアーゼがエキソヌクレアーゼである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７３】
ヌクレアーゼがリゾルバーゼである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７４】
ヌクレアーゼが、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ−１）、ＧＥＮ１、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）または色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質（ＸＰＧ）である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７５】
がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、請求項２６から６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項７６】
請求項１から２２または２６から６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と組み合わせて、少なくとも１つのさらなる抗がん剤を投与することを含む、請求項７２に記載の方法。
【請求項７７】
抗がん剤が免疫療法的抗がん剤である、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
請求項１から２２または２６から６８のいずれか１項に記載の化合物と、少なくとも１種のさらなる抗がん剤との組み合わせを含む医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１５年９月２５日出願の米国特許仮出願第６２／２３３，１１０号明細書の利益を主張するものであり、当該出願はその全体があらゆる目的のために参照により本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
細胞成長の促進を制御する発癌遺伝子の突然変異または細胞増殖の抑制を引き起こす抗癌遺伝子の突然変異は、しばしばがんを引き起こす。ヌクレアーゼは、このような突然変異を直接的に引き起こすか、または染色体の再配列を引き起こすことによって役割を果たす可能性がある。がんは、おそらく転移因子によって引き起こされる染色体の脆弱な部位に関連している可能性がある。
【０００３】
がんの発生はしばしば染色体の再配列および突然変異と関連しており、ヌクレアーゼは染色体の再配列および突然変異につながる事象に関与することが知られている。このような染色体の再配列および突然変異は、ヒトにおいて機能不全遺伝子を引き起こすことが示されている。
【０００４】
フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）は、ＤＮＡ複製および塩基除去修復（ＢＥＲ）において重要な役割を果たす。さらに、ＦＥＮ１は、乳がん、前立腺がん、胃がん、膵臓がん、肺がんおよび神経芽腫などのがんにおいて過剰発現される。
【０００５】
色素性乾皮症相補群Ｇ（Ｘｅｒｏｄｅｒｍａ  Ｐｉｇｍｅｎｔｏｓｕｍ  Ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔａｔｉｏｎ  Ｇｒｏｕｐ  Ｇ）（ＸＰＧ）タンパク質は、紫外線によって引き起こされるＤＮＡ損傷を修復するエンドヌクレアーゼである。ＸＰＧタンパク質は、ヌクレオチド除去修復と呼ばれる過程によってＤＮＡを修復する。ＸＰＧは、ヌクレオチド除去修復中にＤＮＡ損傷に対して３’を切断することによって、損傷したオリゴヌクレオチドを除去するために必要な切開部の１つを作るのに直接的な役割を果たす。このタンパク質の突然変異は、色素性乾皮症（Ｘｅｒｏｄｅｒｍａ  Ｐｉｇｍｅｎｔｏｓｕｍ）を引き起こし、これは多くの場合皮膚がんにつながる。
【０００６】
エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）は、ヒトミスマッチ修復（ＭＭＲ）系に関与するエキソヌクレアーゼ遺伝子である。ＭＭＲ系の遺伝性障害はＤＮＡ  ＭＭＲ機能の欠如をもたらし、自発的突然変異の頻度を増加させ、これは発癌遺伝子および腫瘍抑制因子の安定した蓄積をもたらし、最終的に腫瘍形成に寄与し得る。
【０００７】
ホリデイジャンクション（ＨＪ）としても知られている４本鎖ＤＮＡ中間体が、相同組換えおよびＤＮＡ修復の間に形成され、それらの分解は、減数分裂における染色体分離および有糸分裂細胞における失速／崩壊した複製フォークの修復に必須である。全ての生物は、接合点で、またはそれに近い２つの鎖に対称的に関連するニックを導入することによって、ＨＪ分解を促進するヌクレアーゼを有する。ヌクレアーゼであり、Ｒａｄ２／ＸＰＧヌクレアーゼファミリーのメンバーであるＧＥＮ１は、ＨＪ分解を促進する。
【０００８】
本明細書において、当技術分野におけるこれらおよび他の問題に対する解決策を提供する。
【発明の概要】
【０００９】
本明細書において、とりわけ、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）タンパク質、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１などのヌクレアーゼの活性レベルを調節可能な化合物ならびにこれらの使用方法が提供される。
【００１０】
一態様において、式（Ｉ）：
【００１１】
【化１】
2018535930.tif 000003
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩が提供される。
【００１２】
Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＡである。Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＢである。Ｙは独立して、ＣＲ２またはＮである。Ｚは独立して、ＣＲ４またはＮである。Ｒ１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ９、−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ９、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ６ＯＲ８、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＳＯｎ３Ｒ１３、−ＳＯｖ３ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１２、−ＯＲ１３、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１０ＯＲ１２、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ１７、−ＳＯｖ４ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＯＲ１７、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１７、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１４ＯＲ１６、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨＸ４２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５は独立して水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ２１、−ＳＯｖ５ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−ＯＲ２１、−ＮＲ１８ＳＯ２Ｒ２１、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ１８ＯＲ２０、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨＸ５２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。ＲＡ、ＲＢ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１はそれぞれ独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ６およびＲ７置換基、Ｒ１０およびＲ１１置換基、Ｒ１４およびＲ１５置換基、およびＲ１８およびＲ１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。ｍ２、ｍ３、ｍ４およびｍ５は、それぞれ独立して、１から２の整数である。ｎ２、ｎ３、ｎ４、およびｎ５は、それぞれ独立して、０から３の整数である。ｖ２、ｖ３、ｖ４、およびｖ５は、それぞれ独立して１から２の整数である。
【００１３】
一態様において、本明細書に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物が提供される。
【００１４】
一態様において、がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を、投与することを含む方法が提供される。
【００１５】
一態様において、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は、異常なフラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）活性に関連する。
【００１６】
一態様において、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は、異常な色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）活性に関連する。
【００１７】
一態様において、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は、異常なエキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）活性に関連する。
【００１８】
一態様において、ＧＥＮ１活性に関連する疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、疾患は異常なＧＥＮ１活性に関連する。
【００１９】
一態様において、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）活性を阻害する方法であって、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、フラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）は、ヒトフラップ構造特異的エンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）である。
【００２０】
一態様において、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）活性を阻害する方法であって、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）は、ヒト色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）である。
【００２１】
一態様において、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）活性を阻害する方法であって、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）はヒトエキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）である。
【００２２】
一態様において、ＧＥＮ１活性を阻害する方法であって、ＧＥＮ１を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む方法が提供される。実施形態において、ＧＥＮ１はヒトＧＥＮ１である。
【図面の簡単な説明】
【００２３】
【図１−１】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−２】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−３】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−４】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−５】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−６】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−７】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−８】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−９】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−１０】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−１１】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−１２】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−１３】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−１４】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−１５】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【図１−１６】ＦＥＮ１、ＸＰＧ、ＥＸＯ１および／またはＧＥＮ１に対して試験した特定の化合物の生化学的アッセイのデータを示す。記号「＋＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎＭ未満であることを示す。記号「＋＋」は、被験化合物の値が１００ｎｍから１μＭの間であることを示す。記号「＋」は、被験化合物の値が１μＭ超であることを示す。記号「−」は、化合物が試験されなかったことを示す。
【発明を実施するための形態】
【００２４】
Ｉ．定義
本明細書で使用される略語は、化学的および生物学的な技術においてそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造および化学式は、化学技術において公知の化学原子価の標準規則に従って構築される。
【００２５】
置換基が、左から右に書かれたそれらの従来の化学式によって特定される場合、これらは、構造を右から左へ書くことから生じる化学的に同一の置換基を等しく包含し、例えば、−ＣＨ２Ｏ−は−ＯＣＨ２−と同等である。
【００２６】
「アルキル」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、直鎖（すなわち非分枝型）もしくは分枝の炭素鎖（または炭素）またはこれらの組み合わせを意味し、これらは完全に飽和していても、または一不飽和もしくは多価不飽和であってもよく、指定された数の炭素原子を有する（すなわち、Ｃ１−Ｃ１０は１から１０個の炭素を意味する。）一価、二価および多価の基を含んでもよい。アルキルは非環化鎖である。飽和炭化水素基の例には、限定するものではないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、（シクロヘキシル）メチル、これらの同族体および異性体、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルなどの基が挙げられる。不飽和アルキル基は、１以上の二重結合または三重結合を有するものである。不飽和アルキル基の例としては、限定するものではないが、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−および３−プロピニル、３−ブチニル、および高級同族体および異性体が挙げられる。アルコキシは、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残部に結合したアルキルである。
【００２７】
「アルキレン」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、アルキルから誘導される二価の基を意味し、限定するものではないが、−ＣＨ２  ＣＨ２  ＣＨ２  ＣＨ２−で例示される。典型的には、アルキル（またはアルキレン）基は１から２４個の炭素原子を有し、本明細書では１０個以下の炭素原子を有する基が好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、一般に８個以下の炭素原子を有する、比較的短い鎖のアルキルまたはアルキレン基である。「アルケニレン」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、アルケンから誘導される二価の基を意味する。
【００２８】
「ヘテロアルキル」という用語は、単独または他の用語との組み合わせで、特に明記しない限り、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個のヘテロ原子（例えばＯ、Ｎ、Ｐ、ＳｉおよびＳ）を含む安定な直鎖または分枝鎖またはこれらの組み合わせを意味し、窒素および硫黄原子は場合により酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は場合により四級化されていてもよい。（１または複数の）ヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に配置されていても、またはアルキル基が分子の残部に結合している位置に配置されていてもよい。ヘテロアルキルは非環化鎖である。例としては、限定するものではないが、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ−２−ＣＨ３および−ＣＮが挙げられる。例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３および−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３のように、２個または３個までのヘテロ原子が連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、２個の場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、３個の場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、４個の場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、５個の場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、８個までの場合により異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳｉまたはＰ）を含み得る。
【００２９】
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、ヘテロアルキルから誘導される二価の基を意味し、限定するものではないが、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−および−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−で例示される。ヘテロアルキレン基の場合、ヘテロ原子は、鎖末端の一方または両方を占有することもできる（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）。さらに、アルキレンおよびヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式が書かれている方向によって示唆されるものではない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−は、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−および−Ｒ’Ｃ（Ｏ）２−の両方を表す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書で使用される場合、分子の残部にヘテロ原子を介して結合されている基、例えば−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’および／または−ＳＯ２Ｒ’を含む。「ヘテロアルキル」が列挙され、続いて−ＮＲ’Ｒ’’などの特定のヘテロアルキル基が列挙される場合、用語ヘテロアルキルおよび−ＮＲ’Ｒ’’は重複または相互排他的ではないことが理解されよう。むしろ、特定のヘテロアルキル基は、明瞭性を追加するために列挙される。従って、「ヘテロアルキル」という用語は、−ＮＲ’Ｒ’’などの特定のヘテロアルキル基を排除するものとして本明細書で解釈されるべきではない。
【００３０】
「シクロアルキル」および「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単独または他の用語との組み合わせで、特に明記しない限り、それぞれ「アルキル」および「ヘテロアルキル」の環式型を意味する。シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは芳香族ではない。さらに、ヘテロシクロアルキルの場合、ヘテロ原子は、複素環が分子の残部に結合している位置を占有することができる。シクロアルキルの例としては、限定するものではないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどが挙げられる。ヘテロシクロアルキルの例としては、限定するものではないが、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニルなどが挙げられる。「シクロアルキレン」および「ヘテロシクロアルキレン」は、単独または別の置換基の一部として、それぞれシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから誘導される二価の基を意味する。
【００３１】
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、単独または別の置換基の一部として、特に明記しない限り、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を意味する。さらに、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキルおよびポリハロアルキルを含むことを意味する。例えば、「ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル」という用語は、限定するものではないが、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピルなどを含む。
【００３２】
「アシル」という用語は、特に明記しない限り−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、Ｒは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【００３３】
「アリール」という用語は、特に明記しない限り、多価不飽和芳香族の炭化水素置換基を意味し、これらは単環または共に縮合した（すなわち、縮合環アリール）もしくは共有結合された多環（好ましくは１から３環）であってよい。縮合環アリールは、縮合した環の少なくとも１つがアリール環である、共に縮合した複数の環を指す。用語「ヘテロアリール」は、Ｎ、ＯまたはＳなどの少なくとも１つのヘテロ原子を含有するアリール基（または環）を指し、窒素原子および硫黄原子は場合により酸化され、（１または複数の）窒素原子は場合により４級化されている。従って、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環の少なくとも１つがヘテロ芳香環である共に縮合した多環）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンは、１つの環が５員であり、他の環が６員であり、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、共に縮合した２つの環を指す。同様に、６，６−融合環ヘテロアリーレンは、１つの環が６員であり、他の環が６員であり、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、共に縮合した２つの環を指す。６，５−縮合環ヘテロアリーレンは、１つの環が６員であり、他の環が５員であり、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、共に縮合した２つの環を指す。ヘテロアリール基は、炭素またはヘテロ原子を介して分子の残部に結合することができる。非限定的なアリールおよびヘテロアリール基の例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル（ｂｅｎｚｏｘａｚｏｙｌ）、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンゾイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリルおよび６−キノリルが挙げられる。上記のアリールおよびヘテロアリール環系のそれぞれの置換基は、以下に記載される許容される置換基の群から選択される。「アリーレン」および「ヘテロアリーレン」は、単独または別の置換基の一部として、それぞれアリールおよびヘテロアリールから誘導される二価の基を意味する。ヘテロアリール基の置換基は、環ヘテロ原子窒素に−Ｏ−結合することができる。
【００３４】
スピロ環は、隣接する環が単一の原子を介して結合されている２個以上の環である。スピロ環内の個々の環は同一であっても異なっていてもよい。スピロ環内の個々の環は、置換または非置換であってもよく、スピロ環のセット内の他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環内の個々の環についての可能な置換基は、スピロ環の一部ではない場合の同じ環の可能な置換基（例えば、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の置換基）である。スピロ環は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンであってよく、スピロ環基内の個々の環は直前のリストのいずれかであってよく、全ての環が１つのタイプを有する（例えば、全ての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、各環が同じ置換ヘテロシクロアルキレンであっても、または異なっていてもよい）ものを含む。スピロ環系に関しては、複素環スピロ環は、少なくとも１つの環が複素環であるスピロ環を意味し、各環が異なる環であってもよい。スピロ環系に関しては、置換スピロ環は、少なくとも１個の環が置換されており、各置換基が場合により異なっていてもよいことを意味する。
【００３５】
【化２】
2018535930.tif 000004
は、化学的部分が分子または化学式の残部に結合する点を示す。
【００３６】
本明細書で使用される場合、用語「オキソ」は、炭素原子に二重結合されている酸素を意味する。
【００３７】
本明細書で使用される場合、用語「チオ」は、炭素または別の硫黄に単結合している硫黄を意味する。
【００３８】
用語「アルキルアリーレン」は、アルキレン部分（本明細書においてアルキレンリンカーとも呼ばれる。）に共有結合したアリーレン部分である。実施形態において、アルキルアリーレン基は、式：
【００３９】
【化３】
2018535930.tif 000005
または
【００４０】
【化４】
2018535930.tif 000006
を有する。
【００４１】
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカーにおいて（例えば、炭素２、３、４または６において）、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルまたは置換もしくは非置換２から５員ヘテロアルキルで（例えば置換基により）置換されていてよい）。実施形態において、アルキルアリーレンは非置換である。
【００４２】
上記の用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「アリール」および「ヘテロアリール」）のそれぞれは、示された基の置換型および非置換型の両方を含む。各タイプの基のための好ましい置換基は以下に提供される。
【００４３】
アルキルおよびヘテロアルキル基（多くの場合、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクロアルケニルと呼ばれる基を含む。）のための置換基は、限定するものではないが、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’、から選択される、ｍ’を、このような基中の炭素原子の総数として０から（２ｍ’＋１）の範囲の数の１以上のさまざまな基であり得る。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’およびＲ’’’’は、それぞれ好ましくは独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール（例えば、１から３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシもしくはチオアルコキシ基またはアリールアルキル基を指す。本発明の化合物が２以上のＲ基を含む場合、例えば、これらの基が２個以上存在する場合、個々のＲ基は、それぞれＲ’、Ｒ’’、Ｒ’’’およびＲ’’’’基として独立して選択される。Ｒ’およびＲ’’が同じ窒素原子に結合している場合、これらは窒素原子を組み込んで４、５、６または７員環を形成することができる。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’は、限定するものではないが、１−ピロリジニルおよび４−モルホリニルを含む。置換基の上記考察から、当業者は、用語「アルキル」が、水素基以外の基に結合した炭素原子を含む基、例えばハロアルキル（例えば、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＣＦ３）およびアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）を含むと意味することを理解されよう。
【００４４】
アルキル基について記載した置換基と同様に、アリールおよびヘテロアリール基のための置換基は変化し、例えば、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ’、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から、ゼロから芳香環系の開放原子価（ｏｐｅｎ  ｖａｌｅｎｃｅ）の総数までの範囲において選択され、式中、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’およびＲ’’’’は、好ましくは独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。本発明の化合物が２以上のＲ基を含む場合、例えば、これらの基が２個以上存在する場合、個々のＲ基は、それぞれＲ’、Ｒ’’、Ｒ’’’およびＲ’’’’基として独立して選択される。
【００４５】
環（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレン）のための置換基は、環の特定の原子上ではなく、環上置換基（一般に浮遊置換基と呼ばれる。）として示すことができる。このような場合、置換基は、任意の環原子に（化学原子価の規則に従って）結合することができ、縮合環またはスピロ環の場合、縮合環またはスピロ環の１つのメンバーと結合されるものとして示される置換基（単環上の浮遊置換基）は、任意の縮合環またはスピロ環に対する置換基（多環上の浮遊置換基）であり得る。置換基が、特定の原子ではなく環に結合し（浮遊置換基）、置換基の下付き文字が、２以上の整数である場合、複数の置換基が同じ原子、同じ環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環上にあってもよく、各置換基は場合により異なっていてもよい。分子の残部への環の結合点が単一の原子に限定されない場合（浮遊置換基）、結合点は環の任意の原子であってよく、縮合環またはスピロ環の場合には、化学原子価の規則に従って、縮合環またはスピロ環のいずれかの任意の原子であってよい。環、縮合環またはスピロ環が、１以上の環ヘテロ原子を含有し、環、縮合環またはスピロ環が、１以上の浮遊置換基を有して示される場合（限定するものではないが、分子の残部に対する結合点を含む。）、浮遊置換基はヘテロ原子に結合することができる。環ヘテロ原子が、浮遊置換基を有する構造または式中の１以上の水素に結合されて示される場合（例えば、環原子に対する２つの結合および水素に対する第３の結合を有する環窒素）、ヘテロ原子が浮遊置換基に結合されるとき、置換基は、化学原子価の規則に従って、水素を置換することが理解されるであろう。
【００４６】
２以上の置換基は、場合により結合して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。このようないわゆる環形成置換基は、必ずではないが、典型的には、環状基本構造に結合していることが見出される。一実施形態において、環形成置換基は、基本構造の隣接するメンバーに結合している。例えば、環状基本構造の隣接するメンバーに結合した２つの環形成置換基は、縮合環構造を形成する。別の実施形態において、環形成置換基は、基本構造の単一メンバーに結合される。例えば、環状基本構造の単一メンバーに結合した２つの環形成置換基は、スピロ環構造を形成する。さらに別の実施形態において、環形成置換基は、基本構造の隣接していないメンバーに結合される。
【００４７】
アリールまたはヘテロアリール環の隣接原子上の置換基の２つは、場合により式−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）ｑ−Ｕ−（式中、ＴおよびＵは、独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−または単結合であり、ｑは０から３の整数である。）の環を形成することができる。または、アリールまたはヘテロアリール環の隣接原子上の置換基の２つは、場合により式、−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−（式中、ＡおよびＢは独立して、−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−または単結合であり、ｒは１から４の整数である。）の置換基により置換されていてもよい。このようにして形成された新しい環の単結合の１つは、場合により、二重結合で置換されていてもよい。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子上の置換基の２つは、場合により式−（ＣＲＲ’）ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ−（式中、ｓおよびｄは独立して０から３の整数であり、Ｘ’は−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−である。）の置換基で置換されていてもよい。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’およびＲ’’’は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから独立して選択される。
【００４８】
本明細書で使用される場合、用語「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、ホウ素（Ｂ）、砒素（Ａｓ）、およびケイ素（Ｓｉ）を含むことを意味する。
【００４９】
本明細書で使用される場合、「置換基」は、以下の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、および
（Ｂ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、および
（ｉｉ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、および
（ｂ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール：オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリールおよび非置換ヘテロアリール。
【００５０】
本明細書で使用される場合、「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔまたはｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基」に関して上に記載した全ての置換基から選択される基を意味し、ここで各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキルであり、各置換もしくは非置換へテロアルキルは、置換もしくは非置換２から２０員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換へテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。
【００５１】
本明細書で使用される場合、「低級置換基（ｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔまたはｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基」に関して上に記載した全ての置換基から選択される基を意味し、ここで各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２から８員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３から７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、ならびに各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５から９員のヘテロアリールである。
【００５２】
幾つかの実施形態において、本明細書の化合物中に記載の各置換基が、少なくとも１つの置換基で置換されている。より具体的には、幾つかの実施形態において、本明細書の化合物中に記載の各置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレンおよび／または置換ヘテロアリーレンは、少なくとも１つの置換基で置換されている。他の実施形態において、これらの基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。他の実施形態において、これらの基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
【００５３】
本明細書の化合物の他の実施形態において、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキルであり得、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２から２０員のヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３から８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５から１０員ヘテロアリールである。本明細書の化合物の幾つかの実施形態において、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２から２０員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３から８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリーレンあり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５から１０員ヘテロアリーレンである。
【００５４】
幾つかの実施形態において、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２から８員のヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３から７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５から９員ヘテロアリールである。幾つかの実施形態において、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２から８員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３から７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリーレンであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５から９員ヘテロアリーレンである。幾つかの実施形態において、化合物は、以下の実施例のセクション、図または表に記載の化学種である。
【００５５】
本発明の特定化合物は、不斉炭素原子（光学またはキラル中心）または二重結合を有し；絶対立体化学の観点から（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−として、またはアミノ酸については（Ｄ）−もしくは（Ｌ）−として定義され得るエナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性形であり、個々の異性体は、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物には、合成および／または単離には不安定すぎることが当技術分野において公知であるものは含まれない。本発明は、ラセミおよび光学的に純粋な形態の化合物を含むものとする。光学活性な（Ｒ）−および（Ｓ）−または（Ｄ）−および（Ｌ）−異性体は、キラル合成素子またはキラル試薬を用いて調製することができ、または従来の技術を用いて分割することができる。本明細書に記載の化合物がオレフィン結合または他の幾何的不斉中心を含む場合、他に明記しない限り、該化合物はＥおよびＺ幾何異性体の両方を含むことが意図される。
【００５６】
本明細書で使用される場合、用語「異性体」は、同じ数および種類の原子を有し、従って同じ分子量であるが、原子の構造配置または立体配置に関して異なる化合物を指す。
【００５７】
本明細書で使用される場合、用語「互変異性体」は、平衡状態で存在し、１つの異性体形態から別の異性体形態に容易に変換される２つ以上の構造異性体のうちの１つを指す。
【００５８】
本発明の特定の化合物が互変異性型で存在してもよく、化合物の全てのこのような互変異性型が本発明の範囲内であることは当業者には明らかであろう。
【００５９】
特に明記しない限り、本明細書に示される構造はまた、該構造の全ての立体化学型、すなわち、各不斉中心についてのＲおよびＳ立体配置を含むことを意味する。従って、当業者によって一般に安定であると認識されている本発明の化合物の単一の立体化学異性体ならびにエナンチオマーおよびジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内である。
【００６０】
特に明記しない限り、本明細書に示される構造は、１つ以上の同位体に富んだ原子の存在でのみ異なる化合物も含むことを意味する。例えば、重水素またはトリチウムによる水素の置換、または１３Ｃ−または１４Ｃ−富化炭素による炭素の置換を除いて、本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。
【００６１】
本発明の化合物はまた、このような化合物を構成する原子の１以上について原子同位体の不自然な割合も含み得る。例えば、本化合物は、例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）または炭素−１４（１４Ｃ）などの放射性同位体で放射性標識されてもよい。放射性であろうとなかろうと、本発明の化合物の全ての同位体変化は、本発明の範囲内に包含される。
【００６２】
本出願を通じて、選択肢、例えば２以上のアミノ酸候補を含む各アミノ酸位が、マーカッシュ群で記載されていることに留意すべきである。マーカッシュ群の各メンバーは別々に考慮されるべきであり、それによって別の実施形態を含み、マーカッシュ群は単一のユニットとして読み取られるべきではないことが具体的に企図される。
【００６３】
「Ｓｐ」、「Ｓｔ」または「Ｓｎ」は、ｐ、ｔまたはｎ個の硫黄を有するスルフィド架橋を指す（例えば、Ｓ２は−Ｓ−Ｓ−、Ｓ３は−Ｓ−Ｓ−Ｓ−であり、Ｓ４は−Ｓ−Ｓ−Ｓ−Ｓ−である。）。
【００６４】
本明細書で使用する場合、用語「１つの（ａまたはａｎ）」は、１以上を意味する。さらに、本明細書で使用される場合、「［ｎ］で置換された」という語句は、指定された基が、指名された置換基の任意の１以上または全てで置換され得ることを意味する。例えば、アルキルまたはヘテロアリール基などの基が「非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキルまたは非置換２から２０員ヘテロアルキルで置換されている」場合、この基は、１以上の非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキルおよび／または１以上の非置換２から２０員ヘテロアルキルを含み得る。
【００６５】
「類似体（ａｎａｌｏｇまたはａｎａｌｏｇｕｅ）」は、化学および生物学におけるその一般的および通常の意味に従って使用され、別の化合物（すなわち、いわゆる「参照」化合物）と構造的に類似するが、組成が異なる、例えば、１つの原子の異なる元素の原子による置換、または特定の官能基の存在、または１つの官能基の別の官能基による置換、または参照化合物の１以上のキラル中心の絶対立体化学が異なる化合物を指す。従って、類似体は、機能および外観は類似または同等であるが、参照化合物に対して構造または起源が類似または同等ではない化合物である。
【００６６】
さらに、ある部分がＲ置換基で置換されている場合、その基は「Ｒ置換されている」と呼ぶことができる。ある部分がＲ−置換されている場合、その部分は少なくとも１つのＲ置換基で置換されており、各Ｒ置換基は場合により異なる。特定のＲ基が化学的分類（例えば式（Ｉ）など）の記述中に存在する場合、その特定のＲ基の各外観を区別するためにローマ字のアルファベット記号を使用することができる。例えば、複数のＲ１３置換基が存在する場合、各Ｒ１３置換基は、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどとして区別することができ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどはそれぞれ、Ｒ１３の定義の範囲内で定義され、場合により異なっている。
【００６７】
本発明の化合物の記載は、当業者に公知の化学結合の原理によって限定される。従って、基が１つ以上の置換基で置換され得る場合、このような置換は化学結合の原理に従い、本質的に不安定ではなく、および／または周囲条件下、例えば水性、中性および幾つかの公知の生理学的条件で不安定であり得ることが当業者に知られていない化合物をもたらすように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に知られている化学結合の原理に従って、環ヘテロ原子を介して分子の残部に結合し、それによって本質的に不安定な化合物を回避する。
【００６８】
用語「薬学的に許容される塩」は、本明細書に記載の化合物に見られる特定の置換基に応じて、比較的非毒性の酸または塩基で調製される活性化合物の塩を含むことを意味する。本発明の化合物が比較的酸性の官能基を含む場合、塩基付加塩は、このような化合物の中性型と十分量の所望の塩基とを、未希釈または適切な不活性溶媒中で接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、有機アミノもしくはマグネシウムの塩または同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が比較的塩基性の官能基を含む場合、酸付加塩は、このような化合物の中性型と十分量の所望の酸とを、未希釈または適切な不活性溶媒中で接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸または亜リン酸などの無機酸から導かれる塩、ならびに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などの比較的非毒性の有機酸から導かれる塩が挙げられる。また、アルギン酸塩などのアミノ酸の塩、およびグルクロン酸またはガラクツロン酸などの有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ，”  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１−１９を参照されたい。）。本発明のある特定の化合物は、化合物が塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに変換されることを可能にする塩基性官能性および酸性官能性の両方を含む。
【００６９】
従って、本発明の化合物は、薬学的に許容される酸などとの塩として存在してもよい。本発明は、このような塩を含む。このような塩の例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）−酒石酸塩、（−）−酒石酸塩またはラセミ混合物を含むこれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩およびグルタミン酸などのアミノ酸との塩などが挙げられる。これらの塩は、当業者に公知の方法によって調製することができる。
【００７０】
中性型の化合物は、好ましくは、塩を塩基または酸と接触させ、親化合物を従来の方法で単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒への溶解性などの特定の物理的性質においてさまざまな塩形態とは異なる。
【００７１】
塩形態に加えて、本発明は、プロドラッグ形態である化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグには、生理学的条件下で容易に化学変化を受けて本発明の化合物を提供する化合物が含まれる。さらに、プロドラッグは、生体外環境において化学的または生化学的方法によって本発明の化合物に変換させることができる。例えば、プロドラッグは、適切な酵素または化学試薬と共に経皮パッチリザーバーに入れた場合、本発明の化合物に緩慢に変換され得る。
【００７２】
本発明のある種の化合物は、非溶媒和形態ならびに水和形態を含む溶媒和形態で存在することができる。一般に、溶媒和形態は非溶媒和形態と同等であり、本発明の範囲内に包含される。本発明の特定の化合物は、多結晶または非晶質形態で存在することができる。一般に、全ての物理的形態は、本発明によって企図される使用に関して同等であり、本発明の範囲内にあることが意図される。
【００７３】
本明細書で使用される場合、用語「塩」は、本発明の方法において使用される化合物の酸または塩基塩を指す。許容される塩の例は、鉱酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸など）の塩、有機酸（酢酸、プロピオン酸、グルタミン酸、クエン酸など）の塩、第４級アンモニウム（ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）の塩である。
【００７４】
「フラップエンドヌクレアーゼ１阻害剤」または「ＦＥＮ１化合物」または「ＦＥＮ１阻害剤」は、該化合物が存在しない、または不活性が知られている化合物などの対照と比較した場合、フラップエンドヌクレアーゼ１の活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。実施形態において、野生型ＦＥＮ１タンパク質は、ＮＣＢＩ  Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＮＰ＿００４１０２によって同定されている。実施形態において、ＦＥＮ１の例示的なＸ線結晶構造は、ＰＤＢ（タンパク質データバンク）番号５ＦＶ７、５Ｅ０Ｖ、３ＵＶＵ、３Ｑ８Ｋ、３Ｑ８Ｌ、３Ｑ８Ｍおよび１ＵＬ１に開示されている。
【００７５】
「色素性乾皮症相補群Ｇ阻害剤」または「ＸＰＧ」、「ＸＰＧ−Ｉ」化合物、「ＸＰＧ阻害剤」または「ＸＰＧ−Ｉ阻害剤」は、該化合物が存在しない、または不活性が知られている化合物などの対照と比較した場合、色素性乾皮症相補群Ｇの活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。実施形態において、野生型ＸＰＧタンパク質は、ＮＣＢＩ  Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＮＰ＿０００１１４によって同定されている。実施形態において、野生型ＸＰＧ−Ｉドメインは、ＮＣＢＩ  Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＮＰ＿０００１１４内に同定されている。実施形態において、ＸＰＧに関する例示的Ｘ線結晶構造は、ＰＤＢ番号５ＥＫＦに開示されている。
【００７６】
「エキソヌクレアーゼ１阻害剤」または「ＥＸＯ１化合物」または「ＥＸＯ１阻害剤」は、該化合物が存在しない、または不活性が知られている化合物などの対照と比較した場合、エキソヌクレアーゼ１の活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。実施形態において、野生型ＥＸＯ１タンパク質は、ＮＣＢＩ  Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＡＡＮ３９３８２によって同定されている。実施形態において、ＥＸＯ１に関する例示的Ｘ線結晶構造は、ＰＤＢ番号３ＱＥ９、３ＱＥＡおよび３ＱＥＢに開示されている。
【００７７】
「ＧＥＮ１阻害剤」または「ＧＥＮ１化合物」は、該化合物が存在しない、または不活性が知られている化合物などの対照と比較した場合、ＧＥＮ１の活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。実施形態において、野生型ＧＥＮ１タンパク質は、ＮＣＢＩ  Ａｃｃｅｓｓｉｏｎ番号ＮＰ＿００１１２３４８１によって同定されている。実施形態において、ＧＥＮ１の例示的Ｘ線結晶構造は、ＰＤＢ番号５Ｔ９Ｊに開示されている。
【００７８】
「接触」は、その平易に普通の意味に従って使用され、少なくとも２つの異なる種（例えば、生体分子または細胞を含む化学化合物）が、反応、相互作用または物理的に接触するのに十分に近づくことを可能にする過程を指す。しかし、得られた反応生成物は、添加試薬間の反応から直接、または反応混合物中に生成され得る、添加試薬の１以上に由来する中間体から生成され得ることを理解すべきである。
【００７９】
「接触」という用語は、２つの種が反応、相互作用、または物理的接触を可能にすることを含み、２つの種は、本明細書に記載の化合物およびタンパク質または酵素であり得る。幾つかの実施形態において、接触は、本明細書に記載の化合物をシグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と相互作用させることを含む。
【００８０】
本明細書で使用される場合、方法または化合物に関する「から本質的になる」という語句は、該方法または化合物が、その方法または化合物の特性に実質的に影響を与えない追加の要素を含み得ることを意味する。本明細書に記載の化合物を用いる方法クレームの文脈で使用される場合、「から本質的になる」という語句は、記載された化合物（またはその薬学的に許容される塩）が、場合により薬学的に許容される賦形剤（例えば、結合剤、界面活性剤など）と併せて投与されるが、追加の薬学的に活性な化合物（抗がん化合物などの医薬目的に有用な公知の生物学的活性を有する化合物）は投与されないことを意味する。非限定的な薬学的に許容される賦形剤の例が本明細書に提供される。
【００８１】
本明細書で定義される場合、タンパク質に関する「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」などの用語は、タンパク質を初期の不活性または非活性化状態から生物学的に活性な誘導体に変換することを指す。この用語は、シグナル伝達または酵素活性または疾患において減少したタンパク質の量の活性化（ａｃｔｉｖａｔｉｏｎまたはａｃｔｉｖａｔｉｎｇ）、感作またはアップレギュレーションを指す。
【００８２】
本明細書で定義される場合、タンパク質−阻害剤相互作用に関して「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」などの用語は、阻害剤の不在下での該タンパク質の活性または機能と比較してこのタンパク質の活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）ことを意味する。実施形態において、阻害は、阻害剤の不在下でのタンパク質の濃度またはレベルと比較して該タンパク質の濃度またはレベルに負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）ことを意味する。実施形態において、阻害とは、疾患または疾患の症状の軽減をいう。実施形態において、阻害は、特定のタンパク質標的の活性の低下を指す。従って、阻害は、少なくとも部分的に、刺激の部分的もしくは全体的遮断、活性化の低下、防止もしくは遅延、またはシグナル伝達もしくは酵素活性もしくはタンパク質の量の不活性化、脱感作もしくはダウンレギュレーションを含む。実施形態において、阻害は、直接的相互作用（例えば、阻害剤が標的タンパク質に結合する。）に起因する標的タンパク質の活性の低下を指す。実施形態において、阻害は、間接的相互作用（例えば、阻害剤が、標的タンパク質を活性化するタンパク質に結合し、それによって標的タンパク質の活性化を妨げる。）による標的タンパク質の活性の低下を指す。「フラップエンドヌクレアーゼ１阻害剤」および「ＦＥＮ１阻害剤」は、この阻害剤の不存在下でのフラップエンドヌクレアーゼ１の活性または機能と比較して、フラップエンドヌクレアーゼ１の活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）化合物である（例えば、ＦＥＮ１阻害剤がＦＥＮ１に結合する。）。「色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質阻害剤」、「色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質ドメイン阻害剤」、「ＸＰＧ−Ｉ阻害剤」および「ＸＰＧ」阻害剤は、この阻害剤の不存在下での色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質またはタンパク質ドメインの活性または機能と比較して、色素性乾皮症相補群Ｇタンパク質またはタンパク質ドメインの活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば低下させる）化合物である（例えば、ＸＰＧ阻害剤がＸＰＧに結合する。）。「エキソヌクレアーゼ１阻害剤」および「ＥＸＯ１阻害剤」は、この阻害剤の不存在下でのエキソヌクレアーゼ１の活性または機能と比較して、エキソヌクレアーゼ１の活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）化合物である（例えば、ＥＸＯ１阻害剤がＥＸＯ１に結合する。）。「ＧＥＮ１阻害剤」は、この阻害剤の不存在下でのＧＥＮ１の活性または機能と比較して、ＧＥＮ１の活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低下させる）化合物である（例えば、ＧＥＮ１阻害剤がＧＥＮ１に結合する。）。
【００８３】
「フラップエンドヌクレアーゼ１」および「ＦＥＮ１」という用語は、当技術分野における慣習的な意味に従って使用され、フラップエンドヌクレアーゼ１を有するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびその機能的断片を含む。）を指す。この用語は、任意の組換え型もしくは天然型のフラップエンドヌクレアーゼ１またはフラップエンドヌクレアーゼ１を維持するその変異体（例えば、野生型フラップエンドヌクレアーゼ１と比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の活性を有する。）を含む。実施形態において、ＦＥＮ１はヒトＦＥＮ１である。
【００８４】
「色素性乾皮症相補群Ｇ」、「色素性乾皮症相補群Ｇドメイン」、「ＸＰＧ−Ｉ」および「ＸＰＧ」という用語は、当技術分野における慣習的な意味に従って使用され、色素性乾皮症相補群Ｇを有するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびその機能的断片を含む。）を指す。この用語は、任意の組換え型もしくは天然型の色素性乾皮症相補群Ｇまたは色素性乾皮症相補群Ｇを維持するその変異体（例えば、野生型色素性乾皮症相補群Ｇと比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の活性を有する。）を含む。実施形態において、ＸＰＧはヒトＸＰＧである。
【００８５】
「エキソヌクレアーゼ１」および「ＥＸＯ１」という用語は、当技術分野における慣習的な意味に従って使用され、エキソヌクレアーゼ１を有するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびその機能的断片を含む。）を指す。この用語は、エキソヌクレアーゼ１を維持する任意の組換え型もしくは天然型のエキソヌクレアーゼ１またはエキソヌクレアーゼ１を維持するその変異体（例えば、野生型エキソヌクレアーゼ１と比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の活性を有する。）を含む。実施形態において、ＥＸＯ１はヒトＥＸＯ１である。
【００８６】
「ＧＥＮ１」という用語は、当技術分野における慣習的な意味に従って使用され、ＧＥＮ１を有するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびこの機能的断片を含む。）を指す。この用語は、ＧＥＮ１を維持する任意の組換え型もしくは天然型のＧＥＮ１またはＧＥＮ１を維持するその変異体（例えば、野生型エキソヌクレアーゼ１と比較して少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の活性を有する。）を含む。実施形態において、ＧＥＮ１はヒトＧＥＮ１である。
【００８７】
用語「疾患」または「状態」は、本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる患者または対象の存在状態または健康状態を指す。この疾患はがんであり得る。さらに幾つかの事例では、「がん」は、ヒトのがんおよび癌腫、肉腫、腺癌、リンパ腫、白血病などを指し、固形がんおよびリンパのがん、腎臓がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵臓がん、胃がん、脳がん、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、精巣がん、神経膠腫、食道がんおよび肝細胞癌を含む肝臓がん、Ｂ−急性リンパ芽球性リンパ腫を含むリンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキット、小細胞、および大細胞リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、およびＣＭＬを含む。）または多発性骨髄腫が挙げられる。
【００８８】
本明細書中で使用される場合、用語「がん」は、白血病、癌腫および肉腫を含む、哺乳動物（例えば、ヒト）において見出される全てのタイプのがん、新生物または悪性腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的ながんには、前立腺がん、結腸直腸がん、膵臓がん、子宮頸がん、胃がん、卵巣がん、肺がんおよび頭部がんが含まれる。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的ながんには、甲状腺がん、内分泌系がん、脳がん、乳がん、子宮頸部がん、結腸がん、頭頸部がん、肝臓がん、腎臓がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、中皮腫、卵巣がん、肉腫、胃がん、子宮がん、髄芽細胞腫、結腸直腸がん、膵臓がんが含まれる。さらなる例としては、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形神経膠芽腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵インスリノーマ（ｍａｌｉｇｎａｎｔ  ｐａｎｃｒｅａｔｉｃ  ｉｎｓｕｌａｎｏｍａ）、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、泌尿生殖路がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、膵内分泌部または膵外分泌部の新生物、甲状腺髄様がん、髄様甲状腺癌、黒色腫、結腸直腸がん、乳頭様甲状腺がん、肝細胞癌、または前立腺がんが挙げられる。
【００８９】
「白血病」という用語は、広く、血液形成臓器の進行性悪性疾患を指し、一般に、血液および骨髄における白血球およびこれらの前駆体の増殖および発達の歪みを特徴とする。白血病は、一般に、（１）急性または慢性の疾患の期間および特徴、（２）関与する細胞のタイプ；骨髄（骨髄性）、リンパ性（リンパ向性）または単球性；（３）血液白血病性または無白血病性（亜白血病性）における異常細胞の数の増加または非増加、に基づいて臨床的に分類される。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的な白血病には、例えば、急性非リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、無白血病性白血病、白血球血症性白血病（ｌｅｕｋｏｃｙｔｈｅｍｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、好塩基球性白血病、芽球性白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎生細胞性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、ヘアリーセル白血病、血球芽性白血病（ｈｅｍｏｂｌａｓｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、血球芽細胞性白血病（ｈｅｍｏｃｙｔｏｂｌａｓｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、組織球性白血病、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、リンパ向性白血病（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ様白血病（ｌｙｍｐｈｏｉｄ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ肉腫細胞性白血病、肥満細胞性白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性白血病（ｍｙｅｌｏｉｄ  ｇｒａｎｕｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病（Ｎａｅｇｅｌｉ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、形質細胞白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、または未分化細胞白血病が含まれる。
【００９０】
「肉腫」という用語は、一般に、胚生結合合組織のような物質で構成され、原線維または均質体に包埋された密集した細胞から一般に構成される腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的な肉腫には、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アベメシー肉腫（Ａｂｅｍｅｔｈｙ’ｓ  ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪性肉腫（ａｄｉｐｏｓｅ  ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状横紋筋肉腫、緑色肉腫（ｃｈｌｏｒｏｍａ  ｓａｒｃｏｍａ）、絨毛癌、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫（Ｗｉｌｍｓ’  ｔｕｍｏｒ  ｓａｒｃｏｍａ）、子宮内膜肉腫、間質性肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫（ｆａｓｃｉａｌ  ｓａｒｃｏｍａ）、線維芽細胞肉腫（ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ）、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫（Ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ  ｓａｒｃｏｍａ）、特発多発性色素出血性肉腫（ｉｄｉｏｐａｔｈｉｃ  ｍｕｌｔｉｐｌｅ  ｐｉｇｍｅｎｔｅｄ  ｈｅｍｏｒｒｈａｇｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ）、Ｂ細胞免疫芽球性肉腫（ｉｍｍｕｎｏｂｌａｓｔｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ  ｏｆ  Ｂ  ｃｅｌｌｓ）、リンパ腫、Ｔ細胞免疫芽球性肉腫（ｉｍｍｕｎｏｂｌａｓｔｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ  ｏｆ  Ｔ  ｃｅｌｌｓ）、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー細胞肉腫（Ｋｕｐｆｆｅｒ  ｃｅｌｌ  ｓａｒｃｏｍａ）、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉細胞肉腫（ｍａｌｉｇｎａｎｔ  ｍｅｓｅｎｃｈｙｍｏｍａ  ｓａｒｃｏｍａ）、傍骨性骨肉腫、網状赤血球性肉腫（ｒｅｔｉｃｕｌｏｃｙｔｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ）、ラウス肉腫、漿液嚢包性肉腫（ｓｅｒｏｃｙｓｔｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ）、滑膜肉腫または毛細血管拡張性肉腫（ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｌｔｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ）が含まれる。
【００９１】
「黒色腫」という用語は、皮膚および他の器官のメラノサイト系から生じる腫瘍を意味すると解釈される。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的な黒色腫には、例えば、末端ほくろ型黒色腫、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング・パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性ほくろ型黒色腫、悪性黒色腫、結節性黒色腫、爪下黒色腫または表在性拡散黒色腫が含まれる。
【００９２】
「癌腫」という用語は、周囲の組織に浸潤し、転移を引き起こし易い上皮細胞で形成された悪性の新生物を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療することができる例示的な癌腫には、例えば、甲状腺髄様癌腫、家族性髄様甲状腺癌腫、腺房癌腫、小葉癌腫、腺嚢胞癌腫、腺様嚢胞癌腫、腺腫様癌、副腎皮質癌、肺胞癌、肺胞上皮細胞癌、基底細胞癌、基底細胞性癌種（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞癌、基底扁平細胞癌（ｂａｓｏｓｑｕａｍｏｕｓ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、気管支肺胞上皮癌、細気管支癌、気管支原性肺癌、大脳様癌種、胆管細胞癌種、絨毛癌、粘液癌腫、面皰癌、子宮体癌（ｃｏｒｐｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、篩状癌、鎧状癌、皮膚癌、円柱癌腫、円柱細胞癌腫、腺管癌腫、硬膜癌腫、胎児性癌腫、脳様癌腫、類表皮（ｅｐｉｅｒｍｏｉｄ）癌腫、腺様上皮癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｅｐｉｔｈｅｌｉａｌｅ  ａｄｅｎｏｉｄｅ）、外向発育癌腫、潰瘍癌腫、線維（ｆｉｂｒｏｓｕｍ）癌腫、ゼラチン状（ｇｅｌａｔｉｎｉｆｏｒｎｉ）癌腫、巨細胞癌腫（ｇｉａｎｔ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、巨細胞癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｇｉｇａｎｔｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、腺癌腫、顆粒膜細胞癌腫、毛母癌腫、血性（ｈｅｍａｔｏｉｄ）癌腫、肝細胞癌腫、ヒュルトレ細胞癌腫、肺硝子癌腫、腎明細胞癌腫（ｈｙｐｅｒｎｅｐｈｒｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、小児胎児性癌腫、上皮内癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｉｎ  ｓｉｔｕ）、表皮内癌腫、上皮内癌腫（ｉｎｔｒａｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クロムペッカー癌腫（Ｋｒｏｍｐｅｃｈｅｒ’ｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クルチツキー細胞癌腫（Ｋｕｌｃｈｉｔｚｋｙ−ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、大細胞癌腫、レンズ状癌腫（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪腫性癌腫、リンパ上皮癌腫、髄様癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様癌腫（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色癌腫、軟性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｏｌｌｅ）、粘液性癌腫、粘液分泌性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｉｐａｒｕｍ）、粘液細胞癌腫、粘液性類表皮癌、粘膜癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｏｓｕｍ）、粘膜癌腫（ｍｕｃｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液腫様癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｙｘｏｍａｔｏｄｅｓ）、上咽頭癌、燕麦細胞癌、骨化性癌腫、類骨癌腫、乳頭状癌腫、門脈周囲癌腫、前浸潤癌腫、有棘細胞癌腫、髄質様癌腫、腎臓の腎細胞癌腫、予備細胞癌腫、肉腫様癌腫、シュナイダー癌腫、硬性癌腫、陰嚢癌腫、印環細胞癌腫、単純癌腫、小細胞癌腫、ソラノイド（ｓｏｌａｎｏｉｄ）癌腫、回転楕円面細胞癌腫、紡錘細胞癌腫、海綿様癌腫、扁平上皮癌腫、扁平上皮細胞癌腫、ストリング癌腫（ｓｔｒｉｎｇ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、毛細血管拡張性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｔｉｃｕｍ）、毛細管拡張症様癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔｏｄｅｓ）、移行細胞癌腫、結節状癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節状癌腫（ｔｕｂｅｒｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、いぼ��癌腫または絨毛癌腫が含まれる。
【００９３】
本明細書で使用される「がんモデル生物」は、生物体内でがんを示す表現型またはがんを引き起こす要素の活性を示す生物である。がんという用語は、上で定義されている。多種多様な生物ががんモデル生物として役立ち、例えば、がん細胞ならびにげっ歯類（例えば、マウスまたはラット）および霊長類（ヒトなど）などの哺乳動物生物体が挙げられる。がん細胞系は、ｉｎ  ｖｉｖｏがんに類似の表現型または遺伝子型を示す細胞として当業者に広く理解されている。本明細書で使用されるがん細胞系には、動物（例えば、マウス）およびヒト由来の細胞系が含まれる。
【００９４】
本明細書で使用される「抗がん剤」は、がん細胞または組織の破壊または阻害によってがんを治療するために使用される分子（例えば、化合物、ペプチド、タンパク質、核酸、抗体）を指す。抗がん剤は、特定のがんまたは特定の組織に対して選択的であり得る。実施形態において、本明細書の抗がん剤は、ヌクレアーゼ（例えば、エンドヌクレアーゼ、エキソヌクレアーゼおよびリゾルバーゼ）阻害剤を含み得る。
【００９５】
化合物の「選択的」または「選択性」などは、分子標的を識別する化合物（例えば、ＦＥＮ１、ＥＸＯ１、ＸＰＧ、ＸＰＧ−Ｉおよび／またはＧＥＮ１に対する選択性を有する化合物）の能力を指す。
【００９６】
「治療すること」または「治療」という用語は、傷害、疾患、病理または状態の療法または改善における成功の兆候を指し、症状の減退；寛解；軽減または傷害、病理または状態を患者にとってより容認性にすること；変性または低下の速度遅延；変性の最終点の衰弱を少なくすること；患者の肉体的または精神的健康の向上などの客観的または主観的パラメータを含む。症状の治療または改善は、身体検査、神経精神医学検査、および／または精神医学的評価の結果を含む、客観的パラメータまたは主観的パラメータに基づくことができる。用語「治療すること」およびその活用は、損傷、病理、状態または疾患の予防を含み得る。
【００９７】
「患者」または「それを必要とする対象」は、本明細書で提供される医薬組成物の投与によって治療することができる疾患または状態に罹患しているか、またはその傾向がある生存生物を指す。非限定的な例としては、ヒト、他の哺乳動物、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、ウシ、シカ、および他の非哺乳動物が挙げられる。幾つかの実施形態において、患者はヒトである。
【００９８】
「治療有効量」または「有効量」は、化合物が、その化合物の不在と比較して述べられた目的を達成する（例えば、投与の効果が得られる、疾患を治療する、酵素活性を低下させる、酵素活性を増大させる、シグナル伝達経路を減少させるか、または疾患もしくは状態の１以上の症状を減少させる）ために十分な量である。「有効量」の例は、疾患の（１または複数の）症状の治療、予防または軽減に寄与するに十分な量であり、これは「治療有効量」とも呼ばれ得る。（１または複数の）症状（およびこの句の文法上の同等物）の「軽減」は、（１または複数の）症状の重症度または頻度の低下、または（１または複数の）症状の排除を意味する。薬物の「予防有効量」は、対象に投与された場合、意図された予防効果、例えば、傷害、疾患、病理もしくは状態の発症（または再発）の予防もしくは遅延または損傷、疾患、病理もしくは状態、もしくはそれらの症状の発症（または再発）の可能性の軽減を有する薬物の量である。完全な予防効果は、必ずしも単回用量の投与によって生じる必要はなく、一連の用量の投与後にのみ生じてもよい。従って、予防有効量は、１回以上の投与で投与することができる。本明細書で使用される場合、「活性低下量」は、アンタゴニストの不在下と比較して酵素活性を低下させるのに必要なアンタゴニストの量を指す。本明細書で使用される「機能破壊量」は、アンタゴニストの不在下と比較して、酵素またはタンパク質の機能を破壊するのに必要なアンタゴニストの量を指す。正確な量は、治療の目的に依存し、既知の技術（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ  （ｖｏｌｓ．１−３，１９９２）；Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ  Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ  （１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ  （１９９９）；ａｎｄ  Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓを参照されたい。）を使用して当業者により確認可能である。
【００９９】
「薬学的に許容される賦形剤」および「薬学的に許容される担体」は、患者に対する有効な薬剤の投与および吸収を助け、患者に重大な有害な毒性作用を引き起こさずに本発明の組成物に含めることができる物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例としては、水、ＮａＣｌ、通常の生理食塩水、乳酸加リンゲル液、通常のスクロース、通常のグルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤、甘味剤、香味料、塩溶液（リンゲル液など）、アルコール、油、ゼラチン、ラクトース、アミロースまたはデンプンなどの炭水化物、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジンおよび色素などが挙げられる。このような調製物は、滅菌され、必要に応じて、潤滑剤、防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に影響する塩、緩衝剤、着色剤および／または芳香剤などの、本発明の化合物と有害に反応しない補助剤と混合することができる。当業者は、他の医薬賦形剤が本発明において有用であることを認識するであろう。
【０１００】
用語「調製物」は、活性化合物と、他の担体を伴ってまたは伴わずに活性成分が担体に取り囲まれ、従って担体と会合したカプセルを提供する、担体としてのカプセル化材料との製剤を含むことが意図される。同様に、カシェ剤およびロゼンジも含まれる。錠剤、散剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤およびロゼンジ剤は、経口投与に適した固体剤形として使用することができる。
【０１０１】
哺乳動物に投与される投薬量および頻度（単回用量または複数回用量）は、例えば哺乳動物が別の疾患に罹患しているかどうか、およびその投与経路；レシピエントのサイズ、年齢、性別、健康、体重、肥満度示数、および食事；治療される疾患の症状の性質および程度、同時治療の種類、治療される疾患由来の合併症または他の健康関連の問題などのさまざまな要因に応じて変化し得る。本発明の方法および化合物と併せて、他の治療レジメンまたは薬剤を使用することができる。確立された投薬量の調節および操作（例えば、頻度および持続時間）は、十分に当業者の能力の範囲内である。
【０１０２】
本明細書に記載の任意の化合物について、治療有効量は、細胞培養アッセイから最初に決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載の方法または当技術分野で公知の方法を用いて測定した、本明細書に記載の方法を達成することができる（１または複数の）活性化合物の濃度である。
【０１０３】
当技術分野で周知のように、ヒトに使用するための治療有効量は、動物モデルから決定することもできる。例えば、ヒトのための用量は、動物において有効であることが分かっている濃度を達成するように製剤化することができる。ヒトにおける投薬量は、化合物の有効性をモニターし、上記のように投薬量を上方または下方に調整することによって調整することができる。上記の方法および他の方法に基づいてヒトにおいて最大の効力を達成するために用量を調節することは、十分に当業者の能力の範囲内である。
【０１０４】
投与量は、患者および使用される化合物の要件に応じて変化させることができる。本発明の文脈において、患者に投与される用量は、時間の経過と共に患者に有益な治療応答をもたらすのに十分でなければならない。用量のサイズはまた、任意の有害な副作用の存在、性質および程度によって決定される。特定の状況のための適切な投薬量の決定は、施術者の技量の範囲内である。一般に、治療は、化合物の最適用量よりも少ないより少ない投薬量で開始される。その後、状況の下で最適な効果に達するまで、投薬量を少しずつ増加させる。投薬量および間隔は、個々に調整して、治療される特定の臨床適応症に有効な投与化合物のレベルを提供することができる。これにより、個体の疾患状態の重篤度に見合った治療レジメンが提供される。
【０１０５】
本明細書で使用される場合、「投与すること」という用語は、経口投与、坐剤としての投与、局所的接触、静脈内、腹腔内、筋肉内、病巣内、髄腔内、鼻腔内または皮下投与または徐放装置、例えばミニ−浸透圧ポンプの対象への移植を意味する。投与は、調製物と適合する非経口および経粘膜（例えば、頬側、舌下、口蓋、歯肉、鼻、膣、直腸または経皮）を含む任意の経路による。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内および頭蓋内が含まれる。他の送達様式には、限定するものではないが、リポソーム製剤の使用、静脈内注入、経皮パッチなどが含まれる。
【０１０６】
用語「共投与する」は、本明細書に記載の組成物が、１以上の追加療法の投与と同時、直前または直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に単独で投与することもできるし、共投与することもできる。共投与は、化合物を個別にまたは組み合わせた（複数の化合物）同時または連続的投与を含むことを意味する。従って、調製物は、所望であれば、（例えば、代謝分解を減少させる）他の活性物質と組み合わせることもできる。
【０１０７】
本明細書中に開示される組成物は、経皮的に、局所経路によって送達することができ、アプリケータスティック、溶液、懸濁液、エマルジョン、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、ペイント、粉末およびエアロゾルとして製剤化され得る。経口調製物には、患者の摂取に適した錠剤、丸薬、散剤、糖衣錠、カプセル、液体、ロゼンジ、カシェ剤、ゲル、シロップ、スラリー、懸濁液などが含まれる。固体形態の調製物には、散剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、カシェ剤、坐剤および分散性顆粒剤が含まれる。液体形態の調製物には、溶液、懸濁液、およびエマルジョン、例えば水または水／プロピレングリコール溶液が含まれる。本発明の組成物は、持続放出および／または快適性を提供するための成分をさらに含み得る。このような成分には、高分子量、アニオン性の粘液模倣（ｍｕｃｏｍｉｍｅｔｉｃ）ポリマー、ゲル化多糖類および細分化された薬物担体基剤が含まれる。これらの成分は、米国特許第４，９１１，９２０号；第５，４０３，８４１号；第５，２１２，１６２号；および第４，８６１，７６０号の明細書により詳細に論じられている。これらの特許の全内容は、あらゆる目的のためにこの全体が参照により本明細書に組み込まれる。本明細書に開示された組成物は、体内で徐放するためのマイクロスフェアとして送達することもできる。例えば、マイクロスフェアは、皮下に徐々に放出される薬物含有マイクロスフェアの皮内注射によって（Ｒａｏ，Ｊ．Ｂｉｏｍａｔｅｒ  Ｓｃｉ．Ｐｏｌｙｍ．Ｅｄ．７：６２３−６４５，１９９５を参照されたい。）；生分解性および注射用ゲル製剤として（例えば、Ｇａｏ  Ｐｈａｒｍ．Ｒｅｓ．１２：８５７−８６３，１９９５を参照されたい。）、または経口投与のためのマイクロスフェアとして（例えば、Ｅｙｌｅｓ，Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．４９：６６９−６７４，１９９７を参照されたい。）投与され得る。別の実施形態において、本発明の組成物の製剤は、細胞膜と融合する、またはエンドサイトーシスされるリポソームの使用によって、すなわち、エンドサイトーシスをもたらす細胞の表面膜タンパク質受容体と結合する、リポソームに結合した受容体リガンドを用いることによって送達することができる。特にリポソーム表面が標的細胞に特異的な受容体リガンドを有する場合、またはそうでなければ特定の器官に優先的に指向される場合、リポソームを用いることにより、本発明の組成物の送達をインビボで標的細胞に集中させることができる。（例えば、Ａｌ−Ｍｕｈａｍｍｅｄ，Ｊ．Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌ．１３：２９３−３０６，１９９６；Ｃｈｏｎｎ，Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．６：６９８−７０８，１９９５；Ｏｓｔｒｏ，Ａｍ．Ｊ．Ｈｏｓｐ．Ｐｈａｒｍ．４６：１５７６−１１１０７，１９８９を参照されたい。）。組成物は、ナノ粒子として送達することもできる。
【０１０８】
医薬組成物は、活性成分（例えば、実施形態または実施例を含む本明細書に記載の化合物）が治療有効量、すなわちその意図された目的を達成するのに有効な量で含まれる組成物を含み得る。特定の用途に有効な実際の量は、とりわけ、治療される状態に依存する。疾患を治療するための方法で投与する場合、このような組成物は、所望の結果を達成する、例えば標的分子の活性を調節する、および／または疾患症状の進行を軽減させる、排除する、または遅延させるのに有効な量の活性成分を含む。
【０１０９】
本明細書で使用される場合、「細胞」は、そのゲノムＤＮＡを保存または複製するのに十分な代謝または他の機能を実行する細胞をいう。細胞は、例えば、インタクトな膜の存在、特定の色素による染色、子孫を産生する能力、または配偶子の場合には、第２配偶子と結合して、生存可能な子孫を産生する能力を含む、当技術分野で周知の方法によって同定することができる。細胞は、原核細胞および真核細胞を含み得る。原核細胞としては、限定するものではないが、細菌が挙げられる。真核細胞としては、限定するものではないが、酵母細胞ならびに植物および動物由来の細胞、例えば哺乳動物、昆虫（例えばスポドプテラ属）およびヒト細胞が挙げられる。細胞は、天然に非接着性であるか、または例えばトリプシン処理によって表面に接着しないように処理されている場合に有用であり得る。
【０１１０】
「対照」または「対照実験」は、その通常の意味に従って使用され、実験の対象または試薬が、実験の手順、試薬または変数の省略を除いて、並行実験と同様に処理される実験を指す。幾つかの例では、対照は、実験効果を評価する際の比較の基準として使用される。幾つかの実施形態において、対照は、本明細書に記載の化合物（実施形態および実施例を含む。）の不在下でのタンパク質の活性の測定である。
【０１１１】
用語「調節因子」は、標的分子のレベルまたは標的分子の機能または分子の標的の物理的状態を増加または減少させる組成物を指す。幾つかの実施形態において、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１関連疾患の調節因子は、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１に関係する疾患の（例えば、がん、炎症性疾患）の１以上の重症度を軽減させる化合物である。フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の調節因子は、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の、活性もしくは機能、または活性のレベルもしくは機能のレベルを増加または減少させる化合物である。
【０１１２】
用語「調節する」は、その普通の意味に従って使用され、１以上の特性を変化または変更させる作用を指す。「調節」とは、１以上の特性を変化または変更させる過程を指す。例えば、標的タンパク質の調節因子の効果に適用されるように、調節することとは、標的分子の特性もしくは機能または標的分子の量を増加または減少させることによって変化させることを意味する。
【０１１３】
用語「関連」または「に関連する」は、疾患（例えば、タンパク質関連疾患、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１の活性に関連するがん、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１関連がん、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）および／またはＧＥＮ１関連疾患）に関連する物質または物質の活性もしくは機能の文脈において、該物質または物質の活性もしくは機能により、疾患（例えば、がん、炎症性疾患）が（全体的または部分的に）引き起こされるか、または疾患の症状が（全体的または部分的に）引き起こされることを意味する。例えば、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の活性または機能に関連するがんは、それぞれ、異常なフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の機能（例えば、酵素活性、タンパク質−タンパク質相互作用、シグナル伝達経路）により（全体的または部分的に）生じるがん、または疾患の特定の症状が、それぞれ、異常なフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）またはＧＥＮ１の活性または機能により（全体的または部分的に）引き起こされるがんであり得る。本明細書中で使用される場合、疾患に関連すると記載されているものは、原因物質であれば、疾患の治療の標的となり得る。例えば、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の活性もしくは機能に関連するがん、またはフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１関連がんは、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の調節因子により治療することができ、またはそれぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の活性もしくは機能（例えば、シグナル伝達経路活性）の増加ががんを引き起こす場合、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の阻害剤により治療することができる。例えば、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の活性もしくは機能に関連する炎症性疾患、またはフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１関連炎症性疾患は、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の調節因子により治療することができ、またはそれぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の活性もしくは機能（例えば、シグナル伝達経路活性）の増加が該疾患を引き起こす場合、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の阻害剤により治療することができる。
【０１１４】
本明細書で使用する場合、用語「異常な」は、正常とは異なることを指す。酵素活性またはタンパク質機能を記載するために用いられる場合、異常とは、正常な対照または正常な非罹患対照試料の平均、例えば健常な対象における活性または機能より高いかまたは低い活性または機能を指す。異常な活性は、疾患をもたらす活性量を指し、異常な活性を正常または非疾患関連量に戻す（例えば、本明細書に記載の化合物の投与または方法の使用により）ことにより、疾患または１以上の疾患症状の軽減がもたらされる。
【０１１５】
本明細書で使用される場合、用語「シグナル伝達経路」は、１つの成分の変化を１つ以上の他の成分に伝達し、順にさらなる成分に変化を伝達し、場合により他のシグナル伝達経路成分に伝えることができる、細胞性成分および場合によっては細胞外成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）の間の一連の相互作用を指す。例えばフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１と、本明細書に記載の化合物との結合は、それぞれ、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１が触媒する反応の生成物レベルを低下させることができ、または生成物の下流誘導体レベルもしくは結合は、フラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１の酵素／タンパク質間の相互作用を低下させることができ、またはフラップエンドヌクレアーゼ１（ＦＥＮ１）、色素性乾皮症相補群Ｇ（ＸＰＧ）、エキソヌクレアーゼ１（ＥＸＯ１）もしくはＧＥＮ１は、それぞれ、反応生成物および下流エフェクターまたはシグナル伝達経路成分を低下させることができ、細胞の成長、増殖または生存に変化をもたらす。
【０１１６】
ＩＩ．化合物
一態様において、式（Ｉ）を有する化合物：
【０１１７】
【化５】
2018535930.tif 000007
またはその薬学的に許容される塩が提供される。
【０１１８】
Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＡである。Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＢである。Ｙは独立して、ＣＲ２またはＮである。Ｚは独立して、ＣＲ４またはＮである。Ｒ１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ９、−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ９、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ６ＯＲ８、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＳＯｎ３Ｒ１３、−ＳＯｖ３ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１２、−ＯＲ１３、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１０ＯＲ１２、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ１７、−ＳＯｖ４ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＯＲ１７、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１７、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１４ＯＲ１６、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨＸ４２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ２１、−ＳＯｖ５ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−ＯＲ２１、−ＮＲ１８ＳＯ２Ｒ２１、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ１８ＯＲ２０、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨＸ５２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。ＲＡ、ＲＢ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１はそれぞれ独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ６およびＲ７置換基、Ｒ１０およびＲ１１置換基、Ｒ１４およびＲ１５置換基、およびＲ１８およびＲ１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。ｍ２、ｍ３、ｍ４およびｍ５は、それぞれ独立して、１から２の整数である。ｎ２、ｎ３、ｎ４、およびｎ５は、それぞれ独立して、０から３の整数である。ｖ２、ｖ３、ｖ４、およびｖ５は、それぞれ独立して１から２の整数である。
【０１１９】
一態様において、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、以下：
【０１２０】
【化６】
2018535930.tif 000008
から本質的になるものが提供される。
【０１２１】
Ａは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＡである。Ｂは独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＢである。Ｙは独立して、ＣＲ２またはＮである。Ｚは独立して、ＣＲ４またはＮである。Ｒ１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ９、−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ９、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ６ＯＲ８、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＳＯｎ３Ｒ１３、−ＳＯｖ３ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１２、−ＯＲ１３、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１０ＯＲ１２、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ１７、−ＳＯｖ４ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＯＲ１７、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１７、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１４ＯＲ１６、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨＸ４２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ２１、−ＳＯｖ５ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−ＯＲ２１、−ＮＲ１８ＳＯ２Ｒ２１、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ１８ＯＲ２０、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨＸ５２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。ＲＡ、ＲＢ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１はそれぞれ独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ６およびＲ７置換基、Ｒ１０およびＲ１１置換基、Ｒ１４およびＲ１５置換基、およびＲ１８およびＲ１９置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５は、それぞれ独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。ｍ２、ｍ３、ｍ４およびｍ５は、それぞれ独立して、１から２の整数である。ｎ２、ｎ３、ｎ４、およびｎ５は、それぞれ独立して、０から３の整数である。ｖ２、ｖ３、ｖ４、およびｖ５は、それぞれ独立して１から２の整数である。
【０１２２】
実施形態において、Ａは独立してＯである。実施形態において、Ａは独立してＳである。実施形態において、Ａは独立してＮＲＡである。
【０１２３】
実施形態において、Ｂは独立してＯである。実施形態において、Ｂは独立してＳである。実施形態において、Ｂは独立してＮＲＢである。
【０１２４】
実施形態において、Ｙは独立してＣＲ２である。実施形態において、Ｙは独立してＮである。
【０１２５】
実施形態において、Ｚは独立してＣＲ４である。実施形態において、Ｚは独立してＮである。
【０１２６】
実施形態において、Ｒ１は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１２７】
実施形態において、Ｒ２は独立して水素である。実施形態において、Ｒ２は独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＣＸ２３である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＣＨＸ２２である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＣＨ２Ｘ２である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＳＯｎ２Ｒ９である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ２である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＮＲ６Ｒ７である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＯＲ９である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ８である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ８である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＮＲ６ＯＲ８である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＯＣＸ２３である。実施形態において、Ｒ２は独立して、−ＯＣＨＸ２２である。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１２８】
実施形態において、Ｒ３は独立して水素である。実施形態において、Ｒ３は独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ３は独立して−ＣＸ３３である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＣＨＸ３２である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＣＨ２Ｘ３である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＳＯｎ３Ｒ１３である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＳＯｖ３ＮＲ１０Ｒ１１である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である。実施形態において、Ｒ３は独立して、Ｎ（Ｏ）ｍ３である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＮＲ１０Ｒ１１である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＯＲ１３である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＮＲ１０ＯＲ１２である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＯＣＸ３３である。実施形態において、Ｒ３は独立して、−ＯＣＨＸ３２である。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ３は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１２９】
実施形態において、Ｒ４は独立して水素である。実施形態において、Ｒ４は独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＣＸ４３である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＣＨＸ４２である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＣＨ２Ｘ４である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＳＯｎ４Ｒ１７である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＳＯｖ４ＮＲ１４Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ４である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＮＲ１４Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＯＲ１７である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１７である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１６である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＮＲ１４ＯＲ１６である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＯＣＸ４３である。実施形態において、Ｒ４は独立して、−ＯＣＨＸ４２である。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ４は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３０】
実施形態において、Ｒ５は独立して水素である。実施形態において、Ｒ５は独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＣＸ５３である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＣＨＸ５２である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＣＨ２Ｘ５である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＳＯｎ５Ｒ２１である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＳＯｖ５ＮＲ１８Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ５である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＮＲ１８Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＯＲ２１である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＮＲ１８ＳＯ２Ｒ２１である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ２０である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＮＲ１８ＯＲ２０である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＯＣＸ５３である。実施形態において、Ｒ５は独立して、−ＯＣＨＸ５２である。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ５は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３１】
実施形態において、ＲＡは独立して水素である。実施形態において、ＲＡは独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、ＲＡは独立して−、ＣＮである。実施形態において、ＲＡは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、ＲＡは独立して−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、ＲＡは独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、ＲＡは独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、ＲＡは、独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換アルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換アリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換アルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換アリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＡは独立して置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、ＲＡは独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３２】
実施形態において、ＲＢは独立して水素である。実施形態において、ＲＢは独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、ＲＢは独立して、−ＣＮである。実施形態において、ＲＢは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、ＲＢは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、ＲＢは独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、ＲＢは独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換アルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換アリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換アルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換アリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、ＲＢは独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３３】
実施形態において、Ｒ６は独立して水素である。実施形態において、Ｒ６は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ６は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ６は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ６は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ６は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ６は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ６は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３４】
実施形態において、Ｒ７は独立して水素である。実施形態において、Ｒ７は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ７は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ７は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ７は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ７は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ７は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ７は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３５】
実施形態において、Ｒ８は独立して水素である。実施形態において、Ｒ８は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ８は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ８は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ８は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ８は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ８は独立して−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ８は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３６】
実施形態において、Ｒ９は独立して水素である。実施形態において、Ｒ９は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ９は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ９は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ９は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ９は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ９は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ９は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３７】
実施形態において、Ｒ１０は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１０は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１０は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１０は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１０は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１０は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３８】
実施形態において、Ｒ１１は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１１は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１１は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１１は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１１は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１１は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１３９】
実施形態において、Ｒ１２は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１２は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１２は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１２は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１２は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１２は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４０】
実施形態において、Ｒ１３は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１３は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１３は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１３は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１３は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１３は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４１】
実施形態において、Ｒ１４は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１４は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１４は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１４は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１４は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１４は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４２】
実施形態において、Ｒ１５は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１５は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１５は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１５は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１５は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１５は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４３】
実施形態において、Ｒ１６は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１６は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１６は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１６は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１６は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１６は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４４】
実施形態において、Ｒ１７は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１７は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１７は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１７は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１７は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１７は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４５】
実施形態において、Ｒ１８は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１８は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１８は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１８は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１８は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１８は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４６】
実施形態において、Ｒ１９は独立して水素である。実施形態において、Ｒ１９は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ１９は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１９は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ１９は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換または非置換５から６員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ１９は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４７】
実施形態において、Ｒ２０は独立して水素である。実施形態において、Ｒ２０は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ２０は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２０は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ２０は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４８】
実施形態において、Ｒ２１は独立して水素である。実施形態において、Ｒ２１は独立して、−ＣＸ３である。実施形態において、Ｒ２１は独立して、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態において、Ｒ２１は独立して、−ＣＨＸ２である。実施形態において、Ｒ２１は独立して、−ＣＨ２Ｘである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換アルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換アリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換アリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２０は独立して、置換５から６員ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換２から６員ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換Ｃ６アリールである。実施形態において、Ｒ２１は独立して、非置換５から６員ヘテロアリールである。
【０１４９】
同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、置換または非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は結合して、非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。
【０１５０】
同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、置換または非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は結合して、非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。
【０１５１】
同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、置換または非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は結合して、非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。
【０１５２】
同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、置換または非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、置換または非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、置換または非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、置換または非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、非置換３から８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は結合して、非置換５から６員ヘテロアリールを形成してもよい。
【０１５３】
Ｘは独立して−Ｆである。Ｘは独立して−Ｃｌである。Ｘは独立して−Ｂｒである。Ｘは独立して−Ｉである。Ｘ２は独立して−Ｆである。Ｘ２は独立して−Ｃｌである。Ｘ２は独立して−Ｂｒである。Ｘ２は独立して−Ｉである。Ｘ３は独立して−Ｆである。Ｘ３は独立して−Ｃｌである。Ｘ３は独立して−Ｂｒである。Ｘ３は独立して−Ｉである。Ｘ４は独立して−Ｆである。Ｘ４は独立して−Ｃｌである。Ｘ４は独立して−Ｂｒである。Ｘ４は独立して−Ｉである。Ｘ５は独立して−Ｆである。Ｘ５は独立して−Ｃｌである。Ｘ５は独立して−Ｂｒである。Ｘ５は独立して−Ｉである。ｍ２は独立して１である。ｍ２は独立して２である。ｍ３は独立して１である。ｍ３は独立して２である。ｍ４は独立して１である。ｍ４は独立して２である。ｍ５は独立して１である。ｍ５は独立して２である。ｎ２は独立して０である。ｎ２は独立して１である。ｎ２は独立して２である。ｎ２は独立して３である。ｎ３は独立して０である。ｎ３は独立して１である。ｎ３は独立して２である。ｎ３は独立して３である。ｎ４は独立して０である。ｎ４は独立して１である。ｎ４は独立して２である。ｎ４は独立して３である。ｎ５は独立して０である。ｎ５は独立して１である。ｎ５は独立して２である。ｎ５は独立して３である。ｖ２は独立して１である。ｖ２は独立して２である。ｖ３は独立して１である。ｖ３は独立して２である。ｖ４は独立して１である。ｖ４は独立して２である。ｖ５は独立して１である。ｖ５は独立して２である。
【０１５４】
実施形態において、Ｒ１は独立して、水素、Ｒ２２−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換アリールまたはＲ２２−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０１５５】
Ｒ２２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２２３、−ＣＨＸ２２２、−ＯＣＨ２Ｘ２２、−ＯＣＨＸ２２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２２３、−ＯＣＨＸ２２２、Ｒ２３−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換アリールまたはＲ２３−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ２２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ２２はＦである。
【０１５６】
Ｒ２３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３３、−ＣＨＸ２３２、−ＯＣＨ２Ｘ２３、−ＯＣＨＸ２３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３３、−ＯＣＨＸ２３２、Ｒ２４−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換アリールまたはＲ２４−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ２３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ２３はＦである。
【０１５７】
実施形態において、Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ９、−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ９、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ６ＯＲ８、−ＯＣＸ２３、−ＯＣＨＸ２２、Ｒ２５−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換アリールまたはＲ２５−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ２は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、Ｘ２は−Ｆである。
【０１５８】
Ｒ２５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２５３、−ＣＨＸ２５２、−ＯＣＨ２Ｘ２５、−ＯＣＨＸ２５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２５３、−ＯＣＨＸ２５２、Ｒ２６−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換アリールまたはＲ２６−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ２５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ２５はＦである。
【０１５９】
Ｒ２６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２６３、−ＣＨＸ２６２、−ＯＣＨ２Ｘ２６、−ＯＣＨＸ２６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２６３、−ＯＣＨＸ２６２、Ｒ２７−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２７−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２７−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２７−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−置換もしくは非置換アリールまたはＲ２７−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ２６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ２６はＦである。
【０１６０】
実施形態において、Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−ＣＮ、−ＳＯｎ３Ｒ１３、−ＳＯｖ３ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１２、−ＯＲ１３、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１０ＯＲ１２、−ＯＣＸ３３、−ＯＣＨＸ３２、Ｒ２８−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２８−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２８−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２８−置換もしくは非置換アリールまたはＲ２８−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、Ｘ３は−Ｆである。
【０１６１】
Ｒ２８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２８３、−ＣＨＸ２８２、−ＣＨ２Ｘ２８、−ＯＣＨＸ２８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２８３、−ＯＣＨＸ２８２、Ｒ２９−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換アリールまたはＲ２９−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ２８はハロゲンである。実施形態において、Ｘ２８はＦである。
【０１６２】
Ｒ２９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９３、−ＣＨＸ２９２、−ＣＨ２Ｘ２９、−ＯＣＨＸ２９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９３、−ＯＣＨＸ２９２、Ｒ３０−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３０−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ２９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ２９はＦである。
【０１６３】
実施形態において、Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ１７、−ＳＯｖ４ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＯＲ１７、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１７、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１４ＯＲ１６、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨＸ４２、Ｒ３１−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３１−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ４は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、Ｘ４は−Ｆである。
【０１６４】
Ｒ３１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３１３、−ＣＨＸ３１２、−ＣＨ２Ｘ３１、−ＯＣＨＸ３１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３１３、−ＯＣＨＸ３１２、Ｒ３２−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３２−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ３１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ３１はＦである。
【０１６５】
Ｒ３２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２３、−ＣＨＸ３２２、−ＣＨ２Ｘ３２、−ＯＣＨＸ３２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２３、−ＯＣＨＸ３２２、Ｒ３３−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３３−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ３２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ３２はＦである。
【０１６６】
実施形態において、Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ２１、−ＳＯｖ５ＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ１８Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、−ＯＲ２１、−ＮＲ１８ＳＯ２Ｒ２１、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ１８ＯＲ２０、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨＸ５２、Ｒ３４−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３４−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ５は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、Ｘ５は−Ｆである。
【０１６７】
Ｒ３４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３４３、−ＣＨＸ３４２、−ＣＨ２Ｘ３４、−ＯＣＨＸ３４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３４３、−ＯＣＨＸ３４２、Ｒ３５−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３５−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ３４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ３４はＦである。
【０１６８】
Ｒ３５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５３、−ＣＨＸ３５２、−ＣＨ２Ｘ３５、−ＯＣＨＸ３５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５３、−ＯＣＨＸ３５２、Ｒ３６−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３６置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３６−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ３５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ３５はＦである。
【０１６９】
実施形態において、ＲＡは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ３６−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３６置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３６−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１７０】
Ｒ３６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６３、−ＣＨＸ３６２、−ＣＨ２Ｘ３６、−ＯＣＨＸ３６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６３、−ＯＣＨＸ３６２、Ｒ３７−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３７置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３７−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ３６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ３６はＦである。
【０１７１】
Ｒ３７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３７３、−ＣＨＸ３７２、−ＣＨ２Ｘ３７、−ＯＣＨＸ３７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３７３、−ＯＣＨＸ３７２、Ｒ３８−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３８置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３８−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｘ３７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ３７はＦである。
【０１７２】
実施形態において、ＲＢは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ３９−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換アリールまたはＲ３９−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１７３】
Ｒ３９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９３、−ＣＨＸ３９２、−ＣＨ２Ｘ３９、−ＯＣＨＸ３９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９３、−ＯＣＨＸ３９２、Ｒ４０−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４０−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ３９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ３９はＦである。
【０１７４】
Ｒ４０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４０３、−ＣＨＸ４０２、−ＣＨ２Ｘ４０、−ＯＣＨＸ４０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４０３、−ＯＣＨＸ４０２、Ｒ４１−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４１−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４１−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４１−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ４０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ４０はＦである。
【０１７５】
実施形態において、Ｒ６は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ４２−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４２−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１７６】
Ｒ４２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４２３、−ＣＨＸ４２２、−ＣＨ２Ｘ４２、−ＯＣＨＸ４２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４２３、−ＯＣＨＸ４２２、Ｒ４３−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４３−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ４２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ４２はＦである。
【０１７７】
Ｒ４３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４３３、−ＣＨＸ４３２、−ＣＨ２Ｘ４３、−ＯＣＨＸ４３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４３３、−ＯＣＨＸ４３２、Ｒ４４−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４４−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４４−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４４−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４４−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４４−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ４３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ４３はＦである。
【０１７８】
実施形態において、Ｒ７は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ４５−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４５−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１７９】
Ｒ４５は独立して、オキソ、ハロゲン、ＣＸ４５３、−ＣＨＸ４５２、−ＣＨ２Ｘ４５、−ＯＣＨＸ４５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４５３、−ＯＣＨＸ４５２、Ｒ４６−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４６−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ４５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ４５はＦである。
【０１８０】
Ｒ４６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４６３、−ＣＨＸ４６２、−ＣＨ２Ｘ４６、−ＯＣＨＸ４６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４６３、−ＯＣＨＸ４６２、Ｒ４７−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４７−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４７−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４７−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４７−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４７−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ４６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ４６はＦである。
【０１８１】
実施形態において、Ｒ８は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ４８−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４８−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４８−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４８−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４８−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４８−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１８２】
Ｒ４８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４８３、−ＣＨＸ４８２、−ＣＨ２Ｘ４８、−ＯＣＨＸ４８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４８３、−ＯＣＨＸ４８２、Ｒ４９−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ４９−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ４９−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ４９−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ４９−置換もしくは非置換アリールまたはＲ４９−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ４８はハロゲンである。実施形態において、Ｘ４８はＦである。
【０１８３】
Ｒ４９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４９３−ＣＨＸ４９２、−ＣＨ２Ｘ４９、−ＯＣＨＸ４９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４９３、−ＯＣＨＸ４９２、Ｒ５０−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５０−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５０−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５０−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５０−置換もしくは非置換アリールまたはＲ５０−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ４９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ４９はＦである。
【０１８４】
実施形態において、Ｒ９は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ５１−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５１−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５１−置換もしくは非置換アリールまたはＲ５１−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１８５】
Ｒ５１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５１３、−ＣＨＸ５１２、−ＣＨ２Ｘ５１、−ＯＣＨＸ５１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ５１３、−ＯＣＨＸ５１２、Ｒ５２−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５２−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５２−置換もしくは非置換アリールまたはＲ５２−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ５１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ５１はＦである。
【０１８６】
Ｒ５２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５２３、−ＣＨＸ５２２、−ＣＨ２Ｘ５２、−ＯＣＨＸ５２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ５２３、−ＯＣＨＸ５２２、Ｒ５３−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５３−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５３−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５３−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５３−置換もしくは非置換アリールまたはＲ５３−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ５２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ５２はＦである。
【０１８７】
実施形態において、Ｒ１０は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ５４−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５４−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５４−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５４−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５４−置換もしくは非置換アリールまたはＲ５４−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１８８】
Ｒ５４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５４３、−ＣＨＸ５４２、−ＣＨ２Ｘ５４、−ＯＣＨＸ５４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ５４３、−ＯＣＨＸ５４２、Ｒ５５−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５５−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５５−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５５−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５５−置換もしくは非置換アリールまたはＲ５５−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ５４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ５４はＦである。
【０１８９】
Ｒ５５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５５３、−ＣＨＸ５５２、−ＣＨ２Ｘ５５、−ＯＣＨＸ５５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ５５３、−ＯＣＨＸ５５２、Ｒ５６−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５６−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５６−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５６−置換もしくは非置換アリールまたはＲ５６−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ５５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ５５はＦである。
【０１９０】
実施形態において、Ｒ１１は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ５７−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５７−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５７−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５７−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５７−置換もしくは非置換アリールまたはＲ５７−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１９１】
Ｒ５７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ５７３、−ＣＨＸ５７２、−ＣＨ２Ｘ５７、−ＯＣＨＸ５７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ５７３、−ＯＣＨＸ５７２、Ｒ１１０−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換アリールまたはＲ１１０−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ５７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ５７はＦである。
【０１９２】
Ｒ１１０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０３、−ＣＨＸ１１０２、−ＣＨ２Ｘ１１０、−ＯＣＨＸ１１０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０３、−ＯＣＨＸ１１０２、Ｒ５９−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５９−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５９−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５９−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５９−置換もしくは非置換アリールまたはＲ５９−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ１１０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ１１０はＦである。
【０１９３】
実施形態において、Ｒ１２は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ６０−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６０−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６０−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６０−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６０−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６０−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１９４】
Ｒ６０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６０３、−ＣＨＸ６０２、−ＣＨ２Ｘ６０、−ＯＣＨＸ６０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ６０３、−ＯＣＨＸ６０２、Ｒ６１−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６１−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６１−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６１−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ６０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ６０はＦである。
【０１９５】
Ｒ６１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６１３、−ＣＨＸ６１２、−ＣＨ２Ｘ６１、−ＯＣＨＸ６１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ６１３、−ＯＣＨＸ６１２、Ｒ６２−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６２−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６２−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６２−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ６１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ６１はＦである。
【０１９６】
実施形態において、Ｒ１３は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ６３−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６３−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６３−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６３−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６３−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６３−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０１９７】
Ｒ６３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６３３、−ＣＨＸ６３２、−ＣＨ２Ｘ６３、−ＯＣＨＸ６３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ６３３、−ＯＣＨＸ６３２、Ｒ６４−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６４−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６４−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６４−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６４−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６４−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ６３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ６３はＦである。
【０１９８】
Ｒ６４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６４３、−ＣＨＸ６４２、−ＣＨ２Ｘ６４、−ＯＣＨＸ６４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ６４３、−ＯＣＨＸ６４２、Ｒ６５−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６５−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６５−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６５−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６５−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６５−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ６４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ６４はＦである。
【０１９９】
実施形態において、Ｒ１４は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ６６−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６６−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６６−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６６−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６６−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０２００】
Ｒ６６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６６３、−ＣＨＸ６６２、−ＣＨ２Ｘ６６、−ＯＣＨＸ６６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ６６３、−ＯＣＨＸ６６２、Ｒ６７−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６７−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６７−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６７−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６７−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６７−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ６６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ６６はＦである。
【０２０１】
Ｒ６７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６７３、−ＣＨＸ６７２、−ＣＨ２Ｘ６７、−ＯＣＨＸ６７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ６７３、−ＯＣＨＸ６７２、Ｒ６８−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６８−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６８−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６８−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６８−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６８−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ６７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ６７はＦである。
【０２０２】
実施形態において、Ｒ１５は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ６９−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６９−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６９−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６９−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６９−置換もしくは非置換アリールまたはＲ６９−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０２０３】
Ｒ６９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ６９３、−ＣＨＸ６９２、−ＣＨ２Ｘ６９、−ＯＣＨＸ６９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ６９３、−ＯＣＨＸ６９２、Ｒ７０−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７０−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７０−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７０−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７０−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７０−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ６９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ６９はＦである。
【０２０４】
Ｒ７０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７０３、−ＣＨＸ７０２、−ＯＣＨ２Ｘ７０、−ＯＣＨＸ７０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７０３、−ＯＣＨＸ７０２、Ｒ７１−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７１−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７１−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７１−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ７０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ７０はＦである。
【０２０５】
実施形態において、Ｒ１６は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ７２−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７２−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７２−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７２−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０２０６】
Ｒ７２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７２３、−ＣＨＸ７２２、−ＣＨ２Ｘ７２、−ＯＣＨＸ７２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７２３、−ＯＣＨＸ７２２、Ｒ７３−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７３−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７３−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７３−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７３−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７３−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ７２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ７２はＦである。
【０２０７】
Ｒ７３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３３、−ＣＨＸ７３２、−ＣＨ２Ｘ７３、−ＯＣＨＸ７３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７３３、−ＯＣＨＸ７３２、Ｒ７４−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７４−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７４−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７４−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７４−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７４−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ７３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ７３はＦである。
【０２０８】
実施形態において、Ｒ１７は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ７５−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７５−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７５−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７５−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７５−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７５−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０２０９】
Ｒ７５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７５３、−ＣＨＸ７５２、−ＣＨ２Ｘ７５、−ＯＣＨＸ７５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７５３、−ＯＣＨＸ７５２、Ｒ７６−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７６−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７６−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７６−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７６−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ７５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ７５はＦである。
【０２１０】
Ｒ７６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７６３、−ＣＨＸ７６２、−ＣＨ２Ｘ７６、−ＯＣＨＸ７６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７６３、−ＯＣＨＸ７６２、Ｒ７７−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７７−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７７−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７７−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７７−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７７−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ７６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ７６はＦである。
【０２１１】
実施形態において、Ｒ１８は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ７８−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７８−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７８−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７８−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７８−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７８−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０２１２】
Ｒ７８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７８３、−ＣＨＸ７８２、−ＣＨ２Ｘ７８、−ＯＣＨＸ７８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７８３、−ＯＣＨＸ７８２、Ｒ７９−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ７９−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ７９−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ７９−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ７９−置換もしくは非置換アリールまたはＲ７９−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ７８はハロゲンである。実施形態において、Ｘ７８はＦである。
【０２１３】
Ｒ７９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７９３、−ＣＨＸ７９２、−ＣＨ２Ｘ７９、−ＯＣＨＸ７９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７９３、−ＯＣＨＸ７９２、Ｒ８０−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８０−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８０−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８０−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８０−置換もしくは非置換アリールまたはＲ８０−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ７９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ７９はＦである。
【０２１４】
実施形態において、Ｒ１９は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ８１−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８１−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８１−置換もしくは非置換アリールまたはＲ８１−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０２１５】
Ｒ８１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８１３、−ＣＨＸ８１２、−ＣＨ２Ｘ８１、−ＯＣＨＸ８１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８１３、−ＯＣＨＸ８１２、Ｒ８２−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８２−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８２−置換もしくは非置換アリールまたはＲ８２−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ８１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ８１はＦである。
【０２１６】
Ｒ８２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８２３、−ＣＨＸ８２２、−ＣＨ２Ｘ８２、−ＯＣＨＸ８２２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８２３、−ＯＣＨＸ８２２、Ｒ８３−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８３−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８３−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８３−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８３−置換もしくは非置換アリールまたはＲ８３−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ８２はハロゲンである。実施形態において、Ｘ８２はＦである。
【０２１７】
実施形態において、Ｒ２０は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ８４−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８４−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８４−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８４−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８４−置換もしくは非置換アリールまたはＲ８４−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０２１８】
Ｒ８４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８４３、−ＣＨＸ８４２、−ＣＨ２Ｘ８４、−ＯＣＨＸ８４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８４３、−ＯＣＨＸ８４２、Ｒ８５−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８５−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８５−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８５−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８５−置換もしくは非置換アリールまたはＲ８５−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ８４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ８４はＦである。
【０２１９】
Ｒ８５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８５３、−ＣＨＸ８５２、−ＣＨ２Ｘ８５、−ＯＣＨＸ８５２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８５３、−ＯＣＨＸ８５２、Ｒ８６−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８６−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８６−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８６置換もしくは非置換アリールまたはＲ８６−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ８５はハロゲンである。実施形態において、Ｘ８５はＦである。
【０２２０】
実施形態において、Ｒ２１は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、Ｒ８７−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８７−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８７−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８７−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８７−置換もしくは非置換アリールまたはＲ８７−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。実施形態において、ＸはＦである。
【０２２１】
Ｒ８７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８７３、−ＣＨＸ８７２、−ＣＨ２Ｘ８７、−ＯＣＨＸ８７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８７３、−ＯＣＨＸ８７２、Ｒ８８−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８８−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８８−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８８−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８８−置換もしくは非置換アリールまたはＲ８８−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ８７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ８７はＦである。
【０２２２】
Ｒ８８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８８３、−ＣＨＸ８８２、−ＣＨ２Ｘ８８、−ＯＣＨＸ８８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８８３、−ＯＣＨＸ８８２、Ｒ８９−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ８９−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ８９−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ８９−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ８９−置換もしくは非置換アリールまたはＲ８９−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ８８はハロゲンである。実施形態において、Ｘ８８はＦである。
【０２２３】
実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ６およびＲ７置換基は、結合して、Ｒ９０−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ９０−置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【０２２４】
Ｒ９０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９０３、−ＣＨＸ９０２、−ＣＨ２Ｘ９０、−ＯＣＨＸ９０２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ９０３、−ＯＣＨＸ９０２、Ｒ９１−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ９１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ９１−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ９１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ９１−置換もしくは非置換アリールまたはＲ９１−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ９０はハロゲンである。実施形態において、Ｘ９０はＦである。
【０２２５】
Ｒ９１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９１３、−ＣＨＸ９１２、−ＣＨ２Ｘ９１、−ＯＣＨＸ９１２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ９１３、−ＯＣＨＸ９１２、Ｒ９２−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ９２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ９２−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ９２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ９２−置換もしくは非置換アリールまたはＲ９２−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ９１はハロゲンである。実施形態において、Ｘ９１はＦである。
【０２２６】
実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０およびＲ１１置換基は、結合してＲ９３−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ９３−置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【０２２７】
Ｒ９３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９３３、−ＣＨＸ９３２、−ＣＨ２Ｘ９３、−ＯＣＨＸ９３２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ９３３、−ＯＣＨＸ９３２、Ｒ９４−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ９４−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ９４−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ９４−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ９４−置換もしくは非置換アリールまたはＲ９４−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ９３はハロゲンである。実施形態において、Ｘ９３はＦである。
【０２２８】
Ｒ９４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９４３、−ＣＨＸ９４２、−ＣＨ２Ｘ９４、−ＯＣＨＸ９４２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ９４３、−ＯＣＨＸ９４２、Ｒ９５−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ９５−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ９５−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ９５−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ９５−置換もしくは非置換アリールまたはＲ９５−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ９４はハロゲンである。実施形態において、Ｘ９４はＦである。
【０２２９】
実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１４およびＲ１５置換基は、結合してＲ９６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ９６−置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【０２３０】
Ｒ９６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９６３、−ＣＨＸ９６２、−ＣＨ２Ｘ９６、−ＯＣＨＸ９６２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ９６３、−ＯＣＨＸ９６２、Ｒ９７−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ９７−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ９７−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ９７−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ９７−置換もしくは非置換アリールまたはＲ９７−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ９６はハロゲンである。実施形態において、Ｘ９６はＦである。
【０２３１】
Ｒ９７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９７３、−ＣＨＸ９７２、−ＣＨ２Ｘ９７、−ＯＣＨＸ９７２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ９７３、−ＯＣＨＸ９７２、Ｒ９８−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ９８−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ９８−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ９８−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ９８−置換もしくは非置換アリールまたはＲ９８−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ９７はハロゲンである。実施形態において、Ｘ９７はＦである。
【０２３２】
実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１８およびＲ１９置換基は、結合してＲ９９−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ９９−置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【０２３３】
Ｒ９９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ９９３、−ＣＨＸ９９２、−ＣＨ２Ｘ９９、−ＯＣＨＸ９９２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ９９３、−ＯＣＨＸ９９２、Ｒ１００−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１００−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１００−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１００−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１００−置換もしくは非置換アリールまたはＲ１００−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ９９はハロゲンである。実施形態において、Ｘ９９はＦである。
【０２３４】
Ｒ１００は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１００３、−ＣＨＸ１００２、−ＣＨ２Ｘ１００、−ＯＣＨＸ１００２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１００３、−ＯＣＨＸ１００２、Ｒ１０１−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１０１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１０１−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１０１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０１−置換もしくは非置換アリールまたはＲ１０１−置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｘ１００はハロゲンである。実施形態において、Ｘ１００はＦである。
【０２３５】
Ｒ２４、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３３、Ｒ３６、Ｒ３８、Ｒ４１、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ５０、Ｒ５３、Ｒ５６、Ｒ５９、Ｒ６２、Ｒ６５、Ｒ６８、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７７、Ｒ８０、Ｒ８３、Ｒ８６、Ｒ８９、Ｒ９２、Ｒ９５、Ｒ９８およびＲ１０１は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリールまたは非置換ヘテロアリールである。
【０２３６】
本明細書で提供される態様において、構造式（ＩＩ）：
【０２３７】
【化７】
2018535930.tif 000009
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。
【０２３８】
Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ３およびＲ５は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。
【０２３９】
実施形態において、ＹはＣＲ２である。実施形態において、ＹはＮである。実施形態において、ＺはＣＲ４である。実施形態において、ＺはＮである。実施形態において、ＹはＣＲ２であり、ＺはＮである。実施形態において、ＹはＣＲ２であり、ＺはＣＲ４である。実施形態において、ＹはＮであり、ＺはＣＲ４である。
【０２４０】
実施形態において、ＹはＣＲ２であり、ＺはＮであり、Ｒ１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＹはＣＲ２であり、ＺはＣＲ４であり、Ｒ１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態において、ＹはＮであり、ＺはＣＲ４であり、Ｒ１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２４１】
実施形態において、ＹはＣＲ２であり、Ｒ２は−ＳＯ２Ｒ９、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２４２】
実施形態において、Ｒ１は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２４３】
実施形態において、Ｒ２は、−ＳＯ２Ｒ９、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２４４】
実施形態において、Ｒ３は、ＳＯ２Ｒ１３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２４５】
本明細書で提供される態様において、構造式（ＩＩＩ）：
【０２４６】
【化８】
2018535930.tif 000010
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。
【０２４７】
Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。
【０２４８】
実施形態において、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＳＯｎ２Ｒ９、−ＳＯｖ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２４９】
実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ４は水素である。実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は水素である。実施形態において、Ｒ５はハロゲンである。実施形態において、Ｒ５は置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ５は置換または非置換ヘテロアルキルである。
【０２５０】
実施形態において、Ｒ５はフッ素である。実施形態において、Ｒ５は塩素である。実施形態において、Ｒ５は臭素である。実施形態において、Ｒ５はヨウ素である。
【０２５１】
実施形態において、Ｒ９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２５２】
本明細書で提供される態様において、構造式（ＩＩＩａ）：
【０２５３】
【化９】
2018535930.tif 000011
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。
【０２５４】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ９は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。
【０２５５】
本明細書で提供される態様において、構造式（ＩＶ）：
【０２５６】
【化１０】
2018535930.tif 000012
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。Ｚは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ１０２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２３、−ＣＨＸ１０２２、−ＣＨ２Ｘ１０２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２Ｒ１０２Ｄ、−ＳＯｖ１０２ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２、−ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＯＲ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＳＯ２Ｒ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２Ｃ、−ＮＲ１０２ＡＯＲ１０２Ｃ、−ＯＣＸ１０２３、−ＯＣＨＸ１０２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ１０２Ａ、Ｒ１０２Ｂ、Ｒ１０２ＣおよびＲ１０２Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ１０２は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。記号ｚ１は０から６の整数である。記号ｍ１０２は１から２の整数である。記号ｎ１０２は、０から３の整数である。記号ｖ１０２は１から２の整数である。
【０２５７】
実施形態において、ｚ１は０である。実施形態において、ｚ１は１である。実施形態において、ｚ１は２である。実施形態において、ｚ１は３である。実施形態において、ｚ１は４である。実施形態において、ｚ１は５である。実施形態において、ｚ１は６である。
【０２５８】
実施形態において、ｍ１０２は１である。実施形態において、ｍ１０２は２である。
【０２５９】
実施形態において、ｎ１０２は０である。実施形態において、ｎ１０２は１である。実施形態において、ｎ１０２は２である。実施形態において、ｎ１０２は３である。
【０２６０】
実施形態において、ｖ１０２は１である。実施形態において、ｖ１０２は２である。
【０２６１】
実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。
【０２６２】
実施形態において、Ｑは、置換または非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｑは置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｑは、非置換シクロアルキルである。実施形態において、Ｑは、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｑは、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｑは、非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｑは置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｑは置換アリールである。実施形態において、Ｑは、非置換アリールである。実施形態において、Ｑは、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｑは置換ヘテロアリールである。実施形態において、Ｑは、非置換ヘテロアリールである。
【０２６３】
実施形態において、Ｑは、置換もしくは非置換チオフェニル、置換もしくは非置換ピリジニル、置換もしくは非置換ピラジニル、置換もしくは非置換ピリミジニル、置換もしくは非置換フラニル、置換もしくは非置換ピロリル、置換もしくは非置換イミダゾリル、置換もしくは非置換ピラゾリル、置換もしくは非置換オキサゾリル、置換もしくは非置換イソオキサゾリル、置換もしくは非置換チアゾリル、置換もしくは非置換イソチアゾリル、置換もしくは非置換フラザニル、置換もしくは非置換１，２，３−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４−オキサジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，３−チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，４−チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，２，５−チアジアゾリル、置換もしくは非置換１，３，４−チアジアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチオフェニル、置換もしくは非置換ベンゾフラニル、置換もしくは非置換インドリル、置換もしくは非置換イソインドリル、置換もしくは非置換インダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換ベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換ベンゾイソオキサゾリルまたは置換もしくは非置換ベンゾイミダゾリルである。
【０２６４】
実施形態において、Ｑは、置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｑは、置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｑは、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２６５】
実施形態において、Ｑは、置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｑは、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２６６】
実施形態において、Ｑは、置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｑは、置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｑは、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０２６７】
実施形態において、Ｑは、置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｑは、置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｑは、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０２６８】
実施形態において、Ｒ１０２は水素である。実施形態において、Ｒ１０２はハロゲンである。実施形態において、Ｒ１０２は−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１０２は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂである。実施形態において、Ｒ１０２は、−ＮＲ１０２ＡＲ１０２Ｂ、−ＯＲ１０２Ｄである。実施形態において、Ｒ１０２は置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１０２は置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０２は、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１０２は置換または非置換ヘテロアリールである。
【０２６９】
実施形態において、Ｒ１０２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２３、−ＣＨＸ１０２２、−ＣＨ２Ｘ１０２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１０２Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＮＨＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＯＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＯＲ１０２Ａ、−ＮＲ１０２ＢＳＯ２Ｒ１０２Ａ、−ＮＲ１０２ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＢＯＲ１０２Ｄ、−ＯＣＸ１０２３、−ＯＣＨＸ１０２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２７０】
実施形態において、Ｒ１０２は、ハロゲン、−ＣＸ１０２３、−ＣＨＸ１０２２、−ＣＨ２Ｘ１０２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１０２Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＮＨＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＯＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２ＢＲ１０２Ｃ、−ＯＲ１０２Ａ、−ＮＲ１０２ＢＳＯ２Ｒ１０２Ａ、−ＮＲ１０２ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０２Ｄ、−ＮＲ１０２ＢＯＲ１０２Ｄ、−ＯＣＸ１０２３、−ＯＣＨＸ１０２２、Ｒ１０４−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０２７１】
実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２７２】
実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０２７３】
実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２７４】
実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２７５】
実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０２は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０２７６】
実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０２は、Ｒ１０４−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０２は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０２７７】
実施形態において、Ｒ１０２Ａ、Ｒ１０２Ｂ、Ｒ１０２ＣおよびＲ１０２Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２７８】
実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【０２７９】
実施形態において、Ｒ１０２Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４Ａ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０２８０】
実施形態において、Ｒ１０２Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ１０４Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。
【０２８１】
実施形態において、Ｒ１０２Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２ＢおよびＲ１０２Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ１０４Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。
【０２８２】
実施形態において、Ｒ１０２Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０２８３】
Ｒ１０４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１０５−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０５−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０５−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０５−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０５−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０５−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０２８４】
実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２８５】
実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０２８６】
実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２８７】
実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２８８】
実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０４は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０２８９】
実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０４は、Ｒ１０５−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０４は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０２９０】
Ｒ１０５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１０６−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０６−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０６−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０６−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０６−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０６−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０２９１】
実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２９２】
実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０２９３】
実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２９４】
実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２９５】
実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０５は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０２９６】
実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０５は、Ｒ１０６−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０５は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０２９７】
本明細書で提供される態様において、構造式（Ｖ）：
【０２９８】
【化１１】
2018535930.tif 000013
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。
【０２９９】
ｚ１、Ｑ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ１０２は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。
【０３００】
本明細書で提供される態様において、構造式（ＶＩ）：
【０３０１】
【化１２】
2018535930.tif 000014
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。
【０３０２】
ｚ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ１０２は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。
【０３０３】
本明細書で提供される態様において、構造式（ＶＩａ）：
【０３０４】
【化１３】
2018535930.tif 000015
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩がある。Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、実施形態を含む本明細書で定義される通りである。Ｒ１０２．１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．１３、−ＣＨＸ１０２．１２、−ＣＨ２Ｘ１０２．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．１Ｒ１０２．１Ｄ、−ＳＯｖ１０２．１ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．１、−ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂ、−ＯＲ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＳＯ２Ｒ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｃ、−ＮＲ１０２．１ＡＯＲ１０２．１Ｃ、−ＯＣＸ１０２．１３、−ＯＣＨＸ１０２．１２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ１０２．２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．２３、−ＣＨＸ１０２．２２、−ＣＨ２Ｘ１０２．２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．２Ｒ１０２．２Ｄ、−ＳＯｖ１０２．２ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．２、−ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂ、−ＯＲ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＡＳＯ２Ｒ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｃ、−ＮＲ１０２．２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．２Ｃ、−ＮＲ１０２．２ＡＯＲ１０２．２Ｃ、−ＯＣＸ１０２．２３、−ＯＣＨＸ１０２．２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．２ＢおよびＲ１０２．２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ１０２．３は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．３３、−ＣＨＸ１０２．３２、−ＣＨ２Ｘ１０２．３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０２．３Ｒ１０２．３Ｄ、−ＳＯｖ１０２．３ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０２．３、−ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂ、−ＯＲ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＡＳＯ２Ｒ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｃ、−ＮＲ１０２．３ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．３Ｃ、−ＮＲ１０２．３ＡＯＲ１０２．３Ｃ、−ＯＣＸ１０２．３３、−ＯＣＨＸ１０２．３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、Ｒ１０２．１とＲ１０２．２とまたはＲ１０２．２とＲ１０２．３置換基とは、場合により結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ１０２．１Ａ、Ｒ１０２．１Ｂ、Ｒ１０２．１Ｃ、Ｒ１０２．１Ｄ、Ｒ１０２．２Ａ、Ｒ１０２．２Ｂ、Ｒ１０２．２Ｃ、Ｒ１０２．２Ｄ、Ｒ１０２．３Ａ、Ｒ１０２．３Ｂ、Ｒ１０２．３ＣおよびＲ１０２．３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３，−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合した、Ｒ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基、およびＲ１０２．２ＢおよびＲ１０２．２Ｃ置換基、およびＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ１０２．１、Ｘ１０２．２およびＸ１０２．３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉである。記号ｍ１０２．１、ｍ１０２．２およびｍ１０２．３は独立して、１から２の整数である。記号ｎ１０２．１、ｎ１０２．２およびｎ１０２．３は独立して、０から３の整数である。記号ｖ１０２．１、ｖ１０２．２およびｖ１０２．３は独立して、１から２の整数である。
【０３０５】
実施形態において、Ｒ１０２．１は水素である。実施形態において、Ｒ１０２．１はハロゲンである。実施形態において、Ｒ１０２．１は−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１０２．１は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂである。実施形態において、Ｒ１０２．１は、−ＮＲ１０２．１ＡＲ１０２．１Ｂである。実施形態において、Ｒ１０２．１は−ＯＲ１０２．１Ｄである。実施形態において、Ｒ１０２．１は、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１０２．１は置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０２．１は置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１０２．１は置換または非置換ヘテロアリールである。
【０３０６】
実施形態において、Ｒ１０２．２は水素である。実施形態において、Ｒ１０２．２はハロゲンである。実施形態において、Ｒ１０２．２は−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１０２．２は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂである。実施形態において、Ｒ１０２．２は−ＮＲ１０２．２ＡＲ１０２．２Ｂである。実施形態において、Ｒ１０２．２は−ＯＲ１０２．２Ｄである。実施形態において、Ｒ１０２．２は、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１０２．２は、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０２．２は、置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１０２．２は置換または非置換ヘテロアリールである。
【０３０７】
実施形態において、Ｒ１０２．３は水素である。実施形態において、Ｒ１０２．３はハロゲンである。実施形態において、Ｒ１０２．３は−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１０２．３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂである。実施形態において、Ｒ１０２．３は−ＮＲ１０２．３ＡＲ１０２．３Ｂである。実施形態において、Ｒ１０２．３は−ＯＲ１０２．３Ｄである。実施形態において、Ｒ１０２．３は、置換または非置換アルキルである。実施形態において、Ｒ１０２．３は、置換または非置換ヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ１０２．３は置換または非置換アリールである。実施形態において、Ｒ１０２．３は、置換または非置換ヘテロアリールである。
【０３０８】
実施形態において、ｍ１０２．１は１である。実施形態において、ｍ１０２．１は２である。実施形態において、ｍ１０２．２は１である。実施形態において、ｍ１０２．２は２である。実施形態において、ｍ１０２．３は１である。実施形態において、ｍ１０２．３は２である。
【０３０９】
実施形態において、ｎ１０２．１は０である。実施形態において、ｎ１０２．１は１である。実施形態において、ｎ１０２．１は２である。実施形態において、ｎ１０２．１は３である。実施形態において、ｎ１０２．２は０である。実施形態において、ｎ１０２．２は１である。実施形態において、ｎ１０２．２は２である。実施形態において、ｎ１０２．２は３である。実施形態において、ｎ１０２．３は０である。実施形態において、ｎ１０２．３は１である。実施形態において、ｎ１０２．３は２である。実施形態において、ｎ１０２．２は３である。
【０３１０】
実施形態において、ｖ１０２．１は１である。実施形態において、ｖ１０２．１は２である。実施形態において、ｖ１０２．２は１である。実施形態において、ｖ１０２．２は２である。実施形態において、ｖ１０２．３は１である。実施形態において、ｖ１０２．３は２である。
【０３１１】
実施形態において、Ｒ１０２．１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．１３、−ＣＨＸ１０２．１２、−ＣＨ２Ｘ１０２．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１０２．１Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＮＨＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＯＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＯＲ１０２．１Ａ、−ＮＲ１０２．１ＢＳＯ２Ｒ１０２．１Ａ、−ＮＲ１０２．１ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＢＯＲ１０２．１Ｄ、−ＯＣＸ１０２．１３、−ＯＣＨＸ１０２．１２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０３１２】
実施形態において、Ｒ１０２．１は、ハロゲン、−ＣＸ１０２．１３、−ＣＨＸ１０２．１２、−ＣＨ２Ｘ１０２．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１０２．１Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＮＨＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＯＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．１ＢＲ１０２．１Ｃ、−ＯＲ１０２．１Ａ、−ＮＲ１０２．１ＢＳＯ２Ｒ１０２．１Ａ、−ＮＲ１０２．１ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．１Ｄ、−ＮＲ１０２．１ＢＯＲ１０２．１Ｄ、−ＯＣＸ１０２．１３、−ＯＣＨＸ１０２．１２、Ｒ１０４．１−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．１−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．１−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．１−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３１３】
実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３１４】
実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０３１５】
実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３１６】
実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３１７】
実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０３１８】
実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、Ｒ１０４．１−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０２．１は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３１９】
実施形態においてＲ１０２．１Ａ、Ｒ１０２．１Ｂ、Ｒ１０２．１ＣおよびＲ１０２．１Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０３２０】
実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【０３２１】
実施形態において、Ｒ１０２．１Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．１Ａ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．１Ａ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．１Ａ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．１Ａ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．１Ａ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．１Ａ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３２２】
実施形態において、Ｒ１０２．１Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．１Ｂ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．１Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．１Ｂ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．１Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．１Ｂ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．１Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ１０４．１Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ１０４．１Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。
【０３２３】
実施形態において、Ｒ１０２．１Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．１Ｃ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．１Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．１Ｃ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．１Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．１Ｃ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．１Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．１ＢおよびＲ１０２．１Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ１０４．１Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ１０４．１Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。
【０３２４】
実施形態において、Ｒ１０２．１Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．１Ｄ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．１Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．１Ｄ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．１Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．１Ｄ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．１Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３２５】
Ｒ１０４．１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１０５．１−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０５．１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０５．１−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０５．１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０５．１−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０５．１−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３２６】
実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３２７】
実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０３２８】
実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３２９】
実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３３０】
実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０３３１】
実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、Ｒ１０５．１−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０４．１は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３３２】
Ｒ１０５．１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１０６．１−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０６．１−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０６．１−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０６．１−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０６．１−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０６．１−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３３３】
実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３３４】
実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０３３５】
実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３３６】
実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３３７】
実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０３３８】
実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、Ｒ１０６．１−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０５．１は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３３９】
実施形態において、Ｒ１０２．２は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．２３、−ＣＨＸ１０２．２２、−ＣＨ２Ｘ１０２．２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１０２．２Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＮＨＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＯＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０２．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＯＲ１０２．２Ａ、−ＮＲ１０２．２ＢＳＯ２Ｒ１０２．２Ａ、−ＮＲ１０２．２ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＢＯＲ１０２．２Ｄ、−ＯＣＸ１０２．２３、−ＯＣＨＸ１０２．２２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０３４０】
実施形態において、Ｒ１０２．２は、ハロゲン、−ＣＸ１０２．２３、−ＣＨＸ１０２．２２、−ＣＨ２Ｘ１０２．２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１０２．２Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＮＨＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＯＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０２．２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．２ＢＲ１０２．２Ｃ、−ＯＲ１０２．２Ａ、−ＮＲ１０２．２ＢＳＯ２Ｒ１０２．２Ａ、−ＮＲ１０２．２ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．２Ｄ、−ＮＲ１０２．２ＢＯＲ１０２．２Ｄ、−ＯＣＸ１０２．２３、−ＯＣＨＸ１０２．２２、Ｒ１０４．２−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．２−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．２−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．２−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３４１】
実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３４２】
実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０３４３】
実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３４４】
実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３４５】
実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０３４６】
実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、Ｒ１０４．２−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０２．２は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３４７】
実施形態においてＲ１０２．２Ａ、Ｒ１０２．２Ｂ、Ｒ１０２．２ＣおよびＲ１０２．２Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０３４８】
実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．２ＢおよびＲ１０２．２Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【０３４９】
実施形態において、Ｒ１０２．２Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．２Ａ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．２Ａ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．２Ａ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．２Ａ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．２Ａ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．２Ａ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３５０】
実施形態において、Ｒ１０２．２Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．２Ｂ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．２Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．２Ｂ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．２Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．２Ｂ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．２Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．２ＢおよびＲ１０２．２Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ１０４．２Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ１０４．２Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。
【０３５１】
実施形態において、Ｒ１０２．２Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．２Ｃ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．２Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．２Ｃ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．２Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．２Ｃ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．２Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．２ＢおよびＲ１０２．２Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ１０４．２Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ１０４．２Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。
【０３５２】
実施形態において、Ｒ１０２．２Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．２Ｄ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．２Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．２Ｄ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．２Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．２Ｄ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．２Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３５３】
Ｒ１０４．２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１０５．２−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０５．２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０５．２−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０５．２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０５．２−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０５．２−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３５４】
実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３５５】
実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０３５６】
実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３５７】
実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３５８】
実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０３５９】
実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、Ｒ１０５．２−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０４．２は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３６０】
Ｒ１０５．２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ１０６．２−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０６．２−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０６．２−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０６．２−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０６．２−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０６．２−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３６１】
実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３６２】
実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０３６３】
実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３６４】
実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３６５】
実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０３６６】
実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、Ｒ１０６．２−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０５．２は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３６７】
実施形態において、Ｒ１０２．３は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０２．３３、−ＣＨＸ１０２．３２、−ＣＨ２Ｘ１０２．３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１０２．３Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＮＨＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＯＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０２．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＯＲ１０２．３Ａ、−ＮＲ１０２．３ＢＳＯ２Ｒ１０２．３Ａ、−ＮＲ１０２．３ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＢＯＲ１０２．３Ｄ、−ＯＣＸ１０２．３３、−ＯＣＨＸ１０２．３２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０３６８】
実施形態において、Ｒ１０２．３は、ハロゲン、−ＣＸ１０２．３３、−ＣＨＸ１０２．３２、−ＣＨ２Ｘ１０２．３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１０２．３Ａ、−ＳＯｖ１ＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＮＨＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＯＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０２．３Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０２．３ＢＲ１０２．３Ｃ、−ＯＲ１０２．３Ａ、−ＮＲ１０２．３ＢＳＯ２Ｒ１０２．３Ａ、−ＮＲ１０２．３ＢＣ（Ｏ）Ｒ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＢＣ（Ｏ）ＯＲ１０２．３Ｄ、−ＮＲ１０２．３ＢＯＲ１０２．３Ｄ、−ＯＣＸ１０２．３３、−ＯＣＨＸ１０２．３２、Ｒ１０４．３−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．３−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．３−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．３−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．３−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．３−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３６９】
実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換または非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３７０】
実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換または非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）である。
【０３７１】
実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換または非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３７２】
実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換または非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３７３】
実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換または非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）である。
【０３７４】
実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換または非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、Ｒ１０４．３−置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０２．３は、非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３７５】
実施形態においてＲ１０２．３Ａ、Ｒ１０２．３Ｂ、Ｒ１０２．３ＣおよびＲ１０２．３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０３７６】
実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【０３７７】
実施形態において、Ｒ１０２．３Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．３Ａ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．３Ａ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．３Ａ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．３Ａ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．３Ａ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．３Ａ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３７８】
実施形態において、Ｒ１０２．３Ｂは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．３Ｂ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．３Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．３Ｂ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．３Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．３Ｂ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．３Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ１０４．３Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ１０４．３Ｂ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。
【０３７９】
実施形態において、Ｒ１０２．３Ｃは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．３Ｃ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．３Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．３Ｃ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．３Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．３Ｃ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．３Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同じ窒素原子に結合したＲ１０２．３ＢおよびＲ１０２．３Ｃ置換基は、場合により結合して、Ｒ１０４．３Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）またはＲ１０４．３Ｃ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）を形成してもよい。
【０３８０】
実施形態において、Ｒ１０２．３Ｄは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｒ１０４．３Ｄ−置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ１０４．３Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２から８員ヘテロアルキル、２から６員ヘテロアルキルまたは２から４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０４．３Ｄ−置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０４．３Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３から８員ヘテロシクロアルキル、３から６員ヘテロシクロアルキルまたは５から６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０４．３Ｄ−置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリールまたはフェニル）またはＲ１０４．３Ｄ−置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５から１０員ヘテロアリール、５から９員ヘテロアリールまたは５から６員ヘテロアリール）である。
【０３８１】
Ｒ１０４．３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ