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　平成　５年特許願第１７７３２７号「ＥＡＡ４ファミリーのカイネート結合性ヒトＣＮＳ受容体」拒絶査定不服審判事件〔平成　６年　７月１２日出願公開、特開平　６−１８９７６７〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続きの経緯・本願発明
　
　本願は、平成５年６月２４日（パリ条約による優先権主張１９９２年６月２４日、米国）の出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１２年３月１４日付手続補正書により補正された特許請求の範囲及び発明の詳細な説明からみて、その特許請求の範囲の請求項１に記載された以下のとおりのものと認める（以下、「本願発明１」という。）。
　
　「【請求項１】　下記アミノ酸配列［配列１］の１〜８７７のアミノ酸配列を有するヒトＥＡＡ４ａ受容体又は［配列１］の７２６位のグリシンがアスパラギン酸に置換されているアミノ酸配列を有するヒトＥＡＡ４ｂ受容体をコードする領域を含む単離ポリヌクレオチド
［配列１］
（以下、［配列１］のアミノ酸配列が記載されているが、省略する。）」
　
２．引用刊行物記載の発明
　
　原査定の拒絶の理由に引用された、EGEBJERG,J et al., Nature, vol.351, pp.745-748 (1991) （以下、「引用例」という。）には、
　
　（ａ）　「ここに、我々は機能的なラットのグルタメート受容体サブユニットｃＤＮＡであるＧｌｕＲ６のクローニングと発現を報告する。それは、ＧｌｕＲ１〜ＧｌｕＲ４クラスとは大きく異なる薬学的性質を有する。ＧｌｕＲ１〜ＧｌｕＲ４クラスから得られる受容体は、カイネートよりもＡＭＰＡに高い、見かけ上の親和性を示す。アフリカツメガエルの卵母細胞中で発現させたホモマーのＧｌｕＲ６は、カイネート、キスカレート及びＬ−グルタメートによって活性化されるが、ＡＭＰＡによっては活性化されず、カイネートに対する見かけ上の親和性はＧｌｕＲ１〜ＧｌｕＲ４クラスの受容体よりも高い。」（第７４５頁要約第９〜１８行）
　
　（ｂ）　「ラット小脳ｃＤＮＡライブラリーを低ストリンジェントなハイブリダイゼーション条件でスクリーニングするのに、グルタメート受容体ＧｌｕＲ５のｃＤＮＡクローンのコード領域をプローブとして用いた。我々は、８８４アミノ酸からなるタンパク質をコードする４，５５９塩基対のｃＤＮＡを単離した。ＧｌｕＲ６というｃＤＮＡにコードされるタンパク質は、ＧｌｕＲ５と８０％のアミノ酸配列同一性を示したが、ＧｌｕＲ１〜ＧｌｕＲ４又はカエル及びニワトリからクローニングされたカイネート結合タンパク質とは４０％以下であった。」（第７４５頁本文左欄第１〜８行）
　
　（ｃ）　「図１　ラットのグルタメート受容体サブユニットＧｌｕＲ１、ＧｌｕＲ５及びＧｌｕＲ６の推定アミノ酸配列のアラインメント。・・・λＺＡＰ中に構築されたラット成体小脳ｃＤＮＡライブラリーをＧｌｕＲ５ｃＤＮＡ断片を用いて低ストリンジェントなハイブリダイゼーション条件でスクリーニングした。ＧｌｕＲ６オープンリーディングフレーム部分をコードするｃＤＮＡクローンからの３ｋｂ断片が高ストリンジェントなハイブリダイゼーション条件での再スクリーニングに使用された。ＲＣ１１及びＲＣ２７という２つのクローンがＧｌｕＲ６タンパク質全長のオープンリーディングフレームをコードするｃＤＮＡクローンを構築するのに十分なオーバーラップを有していた。」（第７４６頁図１の脚注）　図１（第７４６頁）には、ラットのグルタメート受容体サブユニットＧｌｕＲ１、ＧｌｕＲ５及びＧｌｕＲ６の、それぞれ８８９、８７５及び８５３アミノ酸から成る推定アミノ酸配列及びそれらの上流の１８、３０及び３１アミノ酸からなるシグナルペプチド配列が記載されている。
　
　グルタメートは興奮性アミノ酸（ＥＡＡ）と称され、それに応答する受容体はグルタメート受容体、より一般的にはＥＡＡ受容体と称されることは、請求人も本願明細書【従来の技術】（本願公開公報第２頁第２欄【０００２】）で述べているとおりであるので、引用例に記載されたグルタメート受容体ＧｌｕＲ６はＥＡＡ受容体であるといえる。また、引用例の上記記載（ｂ）及び（ｃ）からＧｌｕＲ６をコードするラットｃＤＮＡがクローニングされたことはわかるが、その塩基配列は記載されていないので、引用例には、図１の１〜８５３のアミノ酸配列を有するラットＥＡＡ受容体ＧｌｕＲ６をコードする領域を含むが、その具体的塩基配列は不明である単離ポリヌクレオチドに係る発明（以下、「引用発明」という。）が記載されていると認められる。
　
３．対比
　
　本願発明１のうちヒトＥＡＡ４ａ受容体をコードする領域を含む単離ポリヌクレオチドと引用発明とを対比すると、両者は、哺乳動物のＥＡＡ受容体をコードする領域を含む単離ポリヌクレオチドである点で一致し、単離ポリヌクレオチドの由来が、前者はヒトであるのに対して、後者はラットである点で相違し、その結果、両者がコードするアミノ酸配列も、５４０位、５９０位及び８５０位以降（前者は８７７位、後者は８５３位まである。）において相違する。
　
４．当審の判断
　
　上記相違点について検討する。
　
　哺乳動物において中枢神経系の神経インパルス伝達がＥＡＡ等の神経伝達物質を介した共通の機構で行われていること、及びＥＡＡ等の神経伝達物質の受容体の研究が、中枢神経系の疾患に対する薬剤の開発に役立つことは、例えば、請求人が本願明細書の【従来の技術】（本願公開公報第２頁第２欄【０００２】〜第３頁第４欄【０００７】）でも述べているとおり、本願優先日前から当業者に広く知られていた。そのうえ、ヒト用薬剤のスクリーニングにはヒトの受容体を用いることが最適であることは技術的大前提であるので、ヒトのＥＡＡ受容体を探索することには、十分な動機付けがあったといえる。
　そして、一般に、あるタンパク質のアミノ酸配列情報が入手できた場合、当該アミノ酸配列に基づいてコドンの縮重や使用頻度などを考慮してプローブを作製し、近縁種の動物からも相同体遺伝子のクローニングを試みることは例示するまでもなく本願出願日当時に周知の手法であった。
　そうしてみると、引用発明に係るラットのＥＡＡ受容体ＧｌｕＲ６のアミノ酸配列に基づくプローブを作製して、ヒトｃＤＮＡライブラリーをスクリーニングしてヒト相同体を得ることは当業者が容易に想到しうる程度のことである。その際のプローブの設計、ｃＤＮＡライブラリーの選択、ハイブリダイゼーションの条件設定等は、いずれも当業者が通常なし得る程度の試行錯誤の範囲内のことであって、ヒト相同体を得たことに困難性は認められない。そして、得られたヒト相同体がラットＥＡＡ受容体ＧｌｕＲ６と上記箇所でアミノ酸が異なっていたことは、動物種の相違により予想される程度の差異にすぎない。
　
　次に、そのようにして得られたヒト相同体である本願発明１がコードするヒトＥＡＡ受容体の効果について検討する。
　請求人は、本願明細書の実施例３に記載された、ヒトＥＡＡ４ａ受容体のカイネートに対する解離定数（約３２．４±９．５ｎＭ）と、他の文献に記載されたラットＧｌｕＲ６のカイネートに対する解離定数（約９５ｎＭ）を比較して、「低い解離定数は受容体とリガンドの結合親和性が高いことを示していますが、このことも化合物のスクリーニングにおいて大きな利益となります。医薬のスクリーニングにおいては、薬理活性を有するリード化合物を基にして構造活性相関等に基づきより優れた特性を有する化合物を探索することが一般的であります。したがって、医薬化合物のスクリーニング、特にそれ自体は必ずしも十分な活性を有さないリード化合物を探索する際にはより感度の高い、即ち結合親和性の高い受容体を用いるのが有利であることは明らかであります。」 （平成１７年９月２１日付回答書）と主張している。
　また、請求人は、本願明細書の実施例４に記載された、ヒトＥＡＡ４ａ受容体の、カイネート刺激に対するＥＣ５０（約５×１０−８Ｍ）及びグルタメート刺激に対するＥＣ５０（５×１０−５Ｍ）と、引用例に記載されたラットＧｌｕＲ６の値（１０−６Ｍ及び３．１×１０−５Ｍ）を比較して、「本願発明の受容体における低いＥＣ５０および解離定数の提示は単に種固有の性質を確認したことにとどまらず、それ自体が本発明の有用性に貢献する有利な効果の発見であります。ＥＣ５０は最大反応の５０％の反応を起こすアゴニストの濃度をいいます。したがって、あるアゴニストに対してより低いＥＣ５０値を示す受容体を用いることにより、結合試験や化合物のスクリーニングにおいて使用するアゴニストの量を少なくすることが可能となります。このことは多数の検体を試験するスクリーニングにおいて非常に大きな経済的利益となります。」（平成１７年９月２１日付回答書）と主張している。
　しかしながら、上述したとおり、ヒト用薬剤のスクリーニングにはヒトの受容体を用いることが最適であることは技術的大前提であって、ヒト相同体をクローニングすることは、当業者であれば誰でも目標とすることである。その点で、本願発明１が引用例及び本願優先日当時の技術常識に基づいて容易に想到しうることが十分に論理付けられる以上、請求人が主張するような上記効果があったとしても、進歩性の判断を左右しない。しかも、ヒト受容体とラット受容体との間には種特有の何らかの差異があるであろうことは、本願発明の目的からしても明らかであって、請求人が効果を主張する解離定数やＥＣ５０の上記差異は、動物種の差異により生じる程度の差異にすぎず、当業者が予測し得ないほどのものではない。
　
　また、その他にも、本願発明１のうちヒトＥＡＡ４ａ受容体をコードする領域を含む単離ポリヌクレオチド１に格別顕著な効果を見いだすことができない。
　
　したがって、本願発明１のうちヒトＥＡＡ４ａ受容体をコードする領域を含む単離ポリヌクレオチドは、引用発明及び周知技術に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　また、ヒトＥＡＡ４ｂ受容体はヒトＥＡＡ４ａ受容体と１アミノ酸しか相違しないものであり、しかもこれにより格別の効果を有するものとも認められないので、本願発明１のうちヒトＥＡＡ４ｂ受容体をコードする領域を含む単離ポリヌクレオチドも、同様の理由により引用発明及び周知技術に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　なお、本願発明１の完成に至る思考過程の相違（本願明細書の記載によれば、本願発明１は、ラットＧｌｕＲ５受容体ｃＤＮＡの３’領域に基づくプローブを用いてヒト胎児脳ｃＤＮＡライブラリーをスクリーニングすることにより得られたのに対して、上述した引用発明から本願発明１に至る動機付けが異なること）は、いずれかの思考過程により本願発明１に至ることが容易であると論理付けられる以上、進歩性の判断を左右するものではない。
　
５．むすび
　
　以上のとおりであるから、本願発明１は引用発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないので、請求項１以外の請求項に係る発明については判断するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。