(57)【要約】  本明細書では特に、αｖβ１インテグリンを阻害する、及び線維症を治療する方法及び組成物を提供する。
2018515424.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式を有する化合物：
【化１】
2018515424.tif 000506
（Ｉ）
（式中、環Ａは、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
環Ｃはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｌ２は独立して、結合、または置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキレン、非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレン、または非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり；
Ｌ３は、結合、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレン、置換もしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のアルキルアリーレンであり；
Ｙは、結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ４）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり；
Ｒ２は、−ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｂ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の縮合環シクロアルキル、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換の縮合環アリール、または置換もしくは非置換の縮合環ヘテロアリールであり；
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｄ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、場合により結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ４は、水素、または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり；
Ｒ１２は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、もしくは置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはプロドラッグ部分であり；
各Ｘ、Ｘ１Ｃ、及びＸ１Ｄは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；及び
ｚ１は０〜５の整数である）。
【請求項２】
Ｒ１２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１２がプロドラッグ部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１２が、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
環Ｃがフェニルであり、ｚ１が０〜３の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
環Ｃが５〜６員ヘテロアリールであり、ｚ１が０〜３の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
環Ｃがピリジルであり、ｚ１が０〜３の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
環Ａが非置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが非置換の５〜６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａが置換または非置換の５〜６員ヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ａが
【化２】
2018515424.tif 000507
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、−ＮＲ３ＡＲ３Ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、置換ピリジル、置換イミダゾリル、置換オキサゾリル、置換チアゾリル、置換オキサジアゾリル、置換トリアゾリル、または置換チアジアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、置換ヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、
【化３】
2018515424.tif 000508
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、
【化４】
2018515424.tif 000509
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、
【化５】
2018515424.tif 000510
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、
【化６】
2018515424.tif 000511
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、非置換の縮合環ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、
【化７】
2018515424.tif 000512
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、
【化８】
2018515424.tif 000513
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨＲ３Ｂ、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌ２が、非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレン、または非置換の２〜５員ヘテロアルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ２が、非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ２が、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ２が、非置換メチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ２が結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ３が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、非置換フェニレン、非置換の５〜６員ヘテロアリーレン、または非置換アルキルアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｌ３が、置換または非置換のＣ１〜Ｃ７アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｌ３は、Ｒ６置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンであり；
Ｒ６は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ａであり；
Ｒ６Ａは、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のアルキル、またはＲ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアルキルであり；
Ｒ６Ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＯＲ６Ｄ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＣＯＯＲ６Ｅ、−ＣＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｄ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｄ、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ６Ｆ置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
ｎ６は、２、３、または４であり；
Ｒ６Ｄ、Ｒ６Ｅ、及びＲ６Ｆは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である、前記化合物。
【請求項３４】
Ｒ６ＣまたはＲ６Ｄが検出可能部分である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙが、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ２−、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙが、−ＮＨＣ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｙが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが、−（ＮＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｙが、−（ＮＨ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙが、置換または非置換の５〜６員ヘテロシクロアルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｙが、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｙが、
【化９】
2018515424.tif 000514
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｙが、
【化１０】
2018515424.tif 000515
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が独立して、水素、ハロゲン、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＣＯＯＨ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは非置換の２〜５員ヘテロアルキル、または置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ５アルキル、置換もしくは非置換の２〜５員ヘテロアルキル、または置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂが独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂが結合して、置換もしくは非置換の５員または６員ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換の５員もしくは６員ヘテロアリールを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂが独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、または置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
次式を有する請求項１に記載の化合物：
【化１１】
2018515424.tif 000516
2018515424.tif 000517
（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅは独立して、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である）。
【請求項５０】
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅは独立して、水素、ハロゲン、非置換のＣ１〜Ｃ３アルキル、非置換の２〜３員ヘテロアルキル、または非置換フェニルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅから選択される２つの置換基が結合して、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
隣接する環原子と結合したＲ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅから選択される２つの置換基が結合して、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化１２】
2018515424.tif 000518
。
【請求項５４】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化１３】
2018515424.tif 000519
。
【請求項５５】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化１４】
2018515424.tif 000520
。
【請求項５６】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化１５】
2018515424.tif 000521
。
【請求項５７】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化１６】
2018515424.tif 000522
。
【請求項５８】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化１７】
2018515424.tif 000523
。
【請求項５９】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化１８】
2018515424.tif 000524
。
【請求項６０】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化１９】
2018515424.tif 000525
。
【請求項６１】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化２０】
2018515424.tif 000526
。
【請求項６２】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化２１】
2018515424.tif 000527
。
【請求項６３】
次式を有する請求項４８に記載の化合物：
【化２２】
2018515424.tif 000528
。
【請求項６４】
次式を有する請求項１に記載の化合物：
【化２３】
2018515424.tif 000529
2018515424.tif 000530
（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅは独立して、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である）。
【請求項６５】
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅが独立して、水素、ハロゲン、非置換のＣ１〜Ｃ３アルキル、非置換の２〜３員ヘテロアルキル、または非置換フェニルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅから選択される２つの置換基が結合して、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
隣接する環原子と結合したＲ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅから選択される２つの置換基が結合して、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６８】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化２４】
2018515424.tif 000531
。
【請求項６９】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化２５】
2018515424.tif 000532
。
【請求項７０】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化２６】
2018515424.tif 000533
。
【請求項７１】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化２７】
2018515424.tif 000534
。
【請求項７２】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化２８】
2018515424.tif 000535
。
【請求項７３】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化２９】
2018515424.tif 000536
。
【請求項７４】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化３０】
2018515424.tif 000537
。
【請求項７５】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化３１】
2018515424.tif 000538
。
【請求項７６】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化３２】
2018515424.tif 000539
。
【請求項７７】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化３３】
2018515424.tif 000540
。
【請求項７８】
次式を有する請求項６３に記載の化合物：
【化３４】
2018515424.tif 000541
。
【請求項７９】
次式を有する請求項１に記載の化合物：
【化３５】
2018515424.tif 000542
2018515424.tif 000543
【請求項８０】
請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項８１】
細胞内でのαｖβ１の発現を検出する方法であって、前記方法は
（ｉ）請求項１〜７８のうちの一項に記載の化合物であり、検出可能部分を含む化合物と細胞を接触させることと；
（ｉｉ）前記化合物を前記細胞に結合させることと；
（ｉｉｉ）前記化合物を検出し、それによって細胞内のαｖβ１の発現を検出することと、
を含む、前記方法。
【請求項８２】
ＴＧＦβの活性化を阻害する方法であって、前記方法は
（ｉ）αｖβ１インテグリンを発現する細胞を請求項１〜７８のうちの一項に記載の化合物と接触させることと；
（ｉｉ）ＴＧＦβの存在下で、前記化合物をαｖβ１に結合させることと、
を含む、前記化合物。
【請求項８３】
活性化したＴＧＦβのレベルを対照と比較し、それによってＴＧＦβの活性化レベルの低下及びＴＧＦβの活性化の阻害を同定することをさらに含む、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
前記細胞が、皮膚筋線維芽細胞、肺筋線維芽細胞、腎筋線維芽細胞、または肝筋線維芽細胞である、請求項８１または８３のうちの一項に記載の方法。
【請求項８５】
前記方法が、請求項１〜７８のいずれか一項に記載の式を有する有効量の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、線維症の治療方法。
【請求項８６】
前記線維症が、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、心筋線維症、または腎線維症である、請求項８３の方法。
【請求項８７】
前記線維症が肺線維症である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８８】
前記線維症が肝線維症である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８９】
前記線維症が皮膚線維症である、請求項８３に記載の方法。
【請求項９０】
前記線維症が心筋線維症である、請求項８３に記載の方法。
【請求項９１】
前記線維症が腎線維症である、請求項８３に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１５年３月１０日に出願された米国仮出願第６２／１３１，１６６号及び２０１５年３月１１日に出願された米国仮出願第６２／１３１，７３５号の利益を主張するものであり、目的を問わず全体が参照により本明細書に組み込まれる。
【０００２】
連邦支援の研究開発の下でなされた発明に対する権利に関する声明
本発明は、米国国立衛生研究所によって授与された、認可番号ＨＬ１２３４２３下の政府支援で行われた。政府は本発明において、ある一定の権利を有する。
【背景技術】
【０００３】
線維症は、組織損傷に対する反応のように、細胞外マトリックス（ＥＣＭ）の過剰産生を特徴とする病的過程である。先進国の全死亡数の約４５％は、何らかの種類の慢性線維増殖性疾患に起因する可能性がある。その高い罹患率にもかかわらず、線維性疾患の現行の治療選択肢は、かなり限定的であり、誘発刺激の排除及び臓器移植に限られる。細胞レベルでの疾患の進行を直に停止することができる有効な薬剤は存在していない。このことは重要な未対応の医学的必要性を示すものである。小分子によるαｖβ１インテグリンの薬理学的調節は、組織線維症におけるαｖβ１インテグリンの役割を試験するための１つの経路を示している。大半のインテグリンは、αｖ鎖またはβ１鎖のいずれかを含み、いずれか単独のサブユニットを標的としてもほとんど特異性をもたらさない。したがって、当技術分野では、強力で選択的なαｖβ１インテグリン阻害剤が必要とされている。本明細書では、当技術分野における上記及びその他の問題に対する解決策を提供する。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本明細書では特に、αｖβ１阻害剤及びαｖβ１阻害剤の組成物を使用した線維症の治療方法を提供する。
【０００５】
一態様では、次式を有する化合物を提供する：
【化１】
2018515424.tif 000003
。環Ａは、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。環Ｃはアリールまたはヘテロアリールである。Ｌ２は独立して、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。Ｌ３は、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のアルキルアリーレンである。Ｙは、結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ４）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。２つのＲ１置換基は、結合して、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。Ｒ２は、−ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｂ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の縮合環シクロアルキル、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換の縮合環アリール、または置換もしくは非置換の縮合環ヘテロアリールである。Ｒ３Ａは、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｄ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、���換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、あるいはＲ３Ａ及びＲ３Ｂは、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する。Ｒ３Ｂは、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｄ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、あるいはＲ３Ａ及びＲ３Ｂは、場合により結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ４は、水素、または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルである。Ｒ１２は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、もしくは置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはプロドラッグ部分である。各Ｘ、Ｘ１Ｃ、及びＸ１Ｄは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。記号ｚ１は０〜５の整数である。
【０００６】
一態様では、本明細書で記載される化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を提供する。
【０００７】
一態様では、線維症の治療方法であって、本明細書で記載される化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法を提供する。
【０００８】
一態様では、細胞内でのαｖβ１の発現を検出する方法であって、（ｉ）細胞を本明細書で記載される化合物と接触させることと；（ｉｉ）化合物を細胞に結合させることと；（ｉｉｉ）化合物を検出し、それによって細胞内のαｖβ１の発現を検出することと、を含む方法を提供する。
【０００９】
一態様では、ＴＧＦβの活性化を阻害する方法であって、（ｉ）αｖβ１インテグリンを発現する細胞を本明細書で記載される化合物と接触させることと；（ｉｉ）ＴＧＦβの存在下で、化合物をαｖβ１に結合させることと；（ｉｉｉ）活性化したＴＧＦβのレベルを対照と比較し、それによってＴＧＦβの活性化レベルの低下及びＴＧＦβの活性化の阻害を同定することと、を含む方法を提供する。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
【図１Ａ】図１Ａ：共免疫沈降（ＩＰ）及びウェスタンブロットにより、ヒト及びマウスの肝臓及び肺からの線維芽細胞におけるαｖβ１ヘテロ二量体の発現を明らかにする。ｎｈＬｕ  ｆｂ対照（無傷の対照対象由来の正常ヒト肺線維芽細胞）；ＩＰＦ  ｆｂ（特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有する患者から単離された肺線維芽細胞）；ｍＬｕ  ｆｂ（マウス肺線維芽細胞）；ｍＬｉ  ｆｂ（マウス肝星状細胞（肝線維芽細胞））；ＷＩ３８（二倍体ヒト肺線維芽細胞株）；ＣＨＯ  ＷＴ（β１の発現を欠損する野生型チャイニーズハムスター卵巣細胞）；ＣＨＯ  αｖ（αｖβ１を強制発現させたＣＨＯ細胞）；ｈＡＴ２（β１の発現を欠損するヒト肺胞ＩＩ型細胞）；ｈＰＡＥＣ（β１の発現を欠損するヒト肺動脈内皮細胞）。
【図１Ｂ】図１Ｂ：ＴＧＦβ１ＬＡＰに対して、野生型ＣＨＯ細胞（αｖβ１欠損）はあまり接着しないが、αｖβ１（ＣＨＯ  αｖ）強制発現させたＣＨＯ細胞及びＷＩ３８細胞は強く接着する。
【図２】ＬＡＰへの接着はβ１またはαｖのいずれに対する抗体でも阻害されたが、αｖβ３、αｖβ５、αｖβ６、またはαｖβ８に対する抗体では阻害されなかった。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
インテグリンは、ほぼすべての多細胞生物に存在し、定められた細胞外リガンドへの細胞接着の媒介、及び組織完全性の維持において保存的役割を果たす。無脊椎動物では、驚くほど少数のインテグリンヘテロ二量体がこれらの多様な機能を媒介する。インテグリンファミリーの大部分のメンバーの重要なｉｎ  ｖｉｖｏ機能については、個々のサブユニットの全体的または条件付き不活性化突然変異を有するマウスの使用、及びヘテロ二量体特異的遮断モノクローナル抗体の使用によって多くのことが解明されている。唯一の大きな例外が、αｖβ１インテグリンである。このインテグリンは２０年超前に初めて生化学的に同定されたもので、αサブユニットとβサブユニットで構成されており、その両方が複数（αの場合は５、β１の場合は１２）のヘテロ二量体に存在し、このことがヘテロ二量体特異的抗体の作製、または遺伝子ノックアウト研究からの機能の推論を困難にしている。その結果、このインテグリンはほとんど注目されることがなかった。
【００１２】
我々は、インテグリンファミリーの２つのメンバーであるαｖβ６及びαｖβ８が、成長因子ＴＧＦβ１−３の潜伏期関連ペプチドを主要リガンドとして有すると共に、これらのインテグリンが、ほとんどの健康な成人組織の細胞外マトリックスに貯蔵されているこの成長因子の潜在形態の活性化において重要な役割を果たしていることを示した。マウスにおいて、これらのインテグリン両方を不活性化すると、ＴＧＦβ１及びＴＧＦβ３を欠損する発生表現型がすべて再現される。これらのインテグリン各々の阻害剤は、複数の疾患モデルにおいてそれぞれ重要かつ異なった役割が特定されており、また特異的状況でＴＧＦβを治療標的とすることで、この多面発現性成長因子を全体的に阻害する可能性がある望ましくない副作用を回避する新たな選択肢をもたらしている。しかしながら、発生とは対照的に、ＴＧＦβの阻害が治療的に有効であるが、αｖβ６及びαｖβ８の阻害は有効ではない成人において、多数の重要な病的状態が存在することは明らかである。その一つが肝線維症である。我々は先頃、活性化線維芽細胞でのインテグリンαｖサブユニットのｃｒｅ媒介欠失を用いて、この細胞からの全αｖインテグリンの欠損が、マウスの肝臓を含む複数の臓器の線維症からマウスを保護し、またこの効果が組織のＴＧＦβシグナル伝達の減少と関連することを実証した。組織線維芽細胞は、４種のαｖ含有インテグリン、αｖβ１、αｖβ３、αｖβ５、及びαｖβ８を発現し得る。我々は、αｖβ３、αｖβ５、またはαｖβ８インテグリンの個々の欠失が、活性化線維芽細胞（αｖβ８インテグリンの場合）において、全体的にも条件付きでも臓器線維症に影響を及ぼさないことを見出したが、以前は適切な実験ツールがなかったため、αｖβ１インテグリンに何らかの寄与の可能性があるか調べることはできなかった。したがって、我々の過去の結果は、αｖインテグリンの重複性によって、または線維症の進行における線維芽細胞αｖβ１の特異的役割によって説明できるはずである。αｖβ１インテグリンの機能的関連性を決定するために、我々は最初にこのインテグリンが組織線維症の過程で果たす可能性のある役割を調べた。線維症は、最終的に臓器不全に至る多くの慢性疾患の重要な一因である。線維性疾患の社会的負担にもかかわらず、現在承認されている治療法はほとんど存在しない。
【００１３】
肝星細胞、初代マウス肺線維芽細胞、ならびにヒト胎児及び成人肺線維芽細胞のほか、特発性肺線維症の患者由来肺線維芽細胞について我々が報告したように、αｖの免疫沈降（ＩＰ）に続くβ１に対するウェスタンブロットによって決定したところ、いずれも明らかにαｖβ１インテグリンを発現した。対照的に、原発性内皮細胞及び上皮細胞において、αｖ及びβ１サブユニットはいずれも容易に検出可能であったが、共免疫沈降（ＩＰ）では、この細胞中にαｖβ１ヘテロ二量体は検出されなかった。我々及び他の研究者は、密接に関連するαｖインテグリンであるαｖβ６とαｖβ８はそれぞれ、潜伏期関連ペプチド（ＬＡＰ）と呼ばれるＴＧＦβ１及び３の遺伝子産物のアミノ末端断片に結合することができ、それによって通常、活性サイトカインと非共有結合複合体を形成し、ＴＧＦβがその受容体と結合して生物学的効果を誘導することを阻止することを報告している。インテグリン発現細胞の収縮によって潜在型複合体に機械的な力が加わると、結果として生じるコンフォメーション変化により、活性化ＴＧＦβ１が放出される。我々の以前の研究は、線維芽細胞上のαｖインテグリンが、ＴＧＦβに結合して、それを活性化することによって組織線維症の原因となることを示唆した。関連する線維芽細胞インテグリンがαｖβ１であるかどうかを判定するために、初代線維芽細胞、対照α５欠損チャイニーズハムスター卵巣（ＣＨＯ）細胞、またはαｖβ１インテグリンを発現するように操作されたα５欠損ＣＨＯ細胞のいずれかを用いて細胞接着アッセイを実施した。胎児肺線維芽細胞（ＷＩ−３８細胞）及びαｖβ１インテグリン発現ＣＨＯ細胞はいずれも、ＴＧＦβ１  ＬＡＰ濃度の範囲に効率的に接着したが、対照ＣＨＯ細胞は効率的に接着しなかった。このデータは、αｖβ１が、ＴＧＦβ１  ＬＡＰへの接着及び潜在型ＴＧＦβの活性化に関与する、線維芽細胞上の主要なインテグリンであることを示唆している。興味深いことに、αｖβ１インテグリンとＴＧＦβ１  ＬＡＰとの間の生化学的関連性が、既にアフィニティークロマトグラフィーを基に報告されているが、細胞はこのインテグリンをＴＧＦβの活性化に使用することができる。αｖβ１がいくつかの異なった初代線維芽細胞上の主要なインテグリンであり、ＴＧＦβ１  ＬＡＰとの結合、及びこれらの細胞による潜在型ＴＧＦβの活性化の媒介に関与するという我々の知見は、収縮性線維芽細胞によるインテグリン媒介ＴＧＦβ活性化に関するいくつかの以前の報告を解明するものである。本明細書では、αｖβ１インテグリンが、潜在型ＴＧＦβを活性化し、複数の組織において組織線維化を引き起こす原因となる病的線維芽細胞上の主要なインテグリンであるという根拠を示す。
【００１４】
本明細書で使用される略語は、化学的及び生物学的分野内でのそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載する化学構造及び式は、化学分野において既知である化学原子価の標準規則に従って構成される。
【００１５】
左から右に記述される従来の化学式で置換基を示す場合、この置換基は、構造を右から左へ記述した場合に得られる化学的に同一な置換基を等しく包含し、例えば、−ＣＨ２Ｏ−は−ＯＣＨ２−と同等である。
【００１６】
用語「アルキル」は、別段の記載がない限り、単独でまたは別の置換基の一部として、直鎖（すなわち、非分枝）炭素鎖もしくは分枝炭素鎖（または炭素）、またはそれらの組み合わせを意味し、それらは完全に飽和していても、一価飽和または多価飽和であってもよく、一価、二価、及び多価ラジカルを含むことができ、指定された炭素原子の数を有する（すなわち、Ｃ１〜Ｃ１０は１〜１０個の炭素を意味する）。アルキルは非環状鎖である。飽和炭化水素基の例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、（シクロヘキシル）メチル、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルなどの同族体及び異性体などの基が挙げられるが、これらに限定されない。不飽和アルキル基は、１つ以上の二重結合または三重結合を有するものである。不飽和アルキル基の例としては、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−及び３−プロピニル、３−ブチニル、ならびに高級同族体及び異性体が挙げられるが、これらに限定されない。アルコキシは、分子の残部に酸素リンカー（−Ｏ−）を介して結合されたアルキルである。
【００１７】
用語「アルキレン」は、別段の記載がない限り、単独でまたは別の置換基の一部として、アルキルから誘導される二価のラジカルを意味し、限定するものではないが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−で例示される。典型的には、アルキル（またはアルキレン）基は１〜２４個の炭素原子を有し、本発明においては１０個以下の炭素原子を有する基が好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、一般に８個以下の炭素原子を有する、短鎖のアルキル基またはアルキレン基である。用語「アルケニレン」は、別段の記載がない限り、単独でまたは別の置換基の一部として、アルケンから誘導される二価のラジカルを意味する。
【００１８】
用語「ヘテロアルキル」は、別段の記載がない限り、単独でまたは別の用語と組み合わせて、少なくとも１つの炭素原子及び少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、及びＳ）を含む安定な直鎖もしくは分枝鎖、またはそれらの組み合わせを意味し、ここで、窒素原子及び硫黄原子は場合により酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は場合により四級化されていてもよい。ヘテロ原子（複数可）（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓ、Ｂ、Ａｓ、及びＳｉ）は、ヘテロアルキル基内部のどの位置にあってもよく、あるいはアルキル基が分子の残部に結合している位置にあってもよい。ヘテロアルキルは非環状鎖である。例としては、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、及び−ＣＮが挙げられるが、これらに限定されない。例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３のように、最大２個または３個までヘテロ原子が連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、場合により異なる２個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、場合により異なる３個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、場合により異なる４個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、場合により異なる５個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、場合により異なる最大８個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。
【００１９】
同様に、用語「ヘテロアルキレン」は、別段の記載がない限り、単独でまたは別の置換基の一部として、ヘテロアルキルから誘導される二価のラジカルを意味し、限定するものではないが、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−で例示される。ヘテロアルキレン基に関して、ヘテロ原子はまた、鎖末端の一方または両方を占めることができる（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）。さらに、アルキレン及びヘテロアルキレン結合基に関して、結合基の式が記述されている方向が、結合基の方向を意味するものではない。例えば、式：−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−は、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−と−Ｒ’Ｃ（Ｏ）２−のいずれをも表す。上述のように、本明細書中で使用される場合、ヘテロアルキル基は、ヘテロ原子を介して分子の残部と結合するこれらの基、例えば、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、及び／または−ＳＯ２Ｒ’を含む。「ヘテロアルキル」の列挙に続いて、−ＮＲ’Ｒ”などの具体的なヘテロアルキル基が列挙されている場合、用語ヘテロアルキル及び−ＮＲ’Ｒ”は、重複もなく、相互排他的でもないと理解されたい。むしろ、具体的なヘテロアルキル基は、明確性を加えるために列挙される。したがって、本明細書で用語「ヘテロアルキル」は、例えば−ＮＲ’Ｒ”などの具体的なヘテロアルキル基を除外するものと解釈されるべきではない。
【００２０】
用語「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」は、別段の記載がない限り、単独でまたは他の用語と組み合わせて、それぞれ「アルキル」及び「ヘテロアルキル」の環式型を意味する。シクロアルキル及びヘテロアルキルは芳香族ではない。さらに、ヘテロシクロアルキルに関して、ヘテロ原子は、複素環が分子の残部に結合している位置を占めることができる。シクロアルキルの例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロシクロアルキルの例としては、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導される二価のラジカルを意味する。
【００２１】
用語「ハロ」または「ハロゲン」は、別段の記載がない限り、単独でまたは別の置換基の一部として、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、またはヨウ素原子を意味する。さらに、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを含むことを意図する。例えば、用語「ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル」は、限定するものではないが、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピルなどを含む。
【００２２】
用語「アシル」は、別段の記載がない限り、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、式中、Ｒは置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【００２３】
用語「アリール」は、別段の記載がない限り、多価不飽和の芳香族炭化水素置換基を意味し、これは一緒に縮合された（すなわち、縮合環アリール）、または共有結合された単環または多環（好ましくは１〜３環）であり得る。縮合環アリールは、縮合環の少なくとも１つがアリール環である、一緒に縮合された複数の環を指す。用語「ヘテロアリール」は、少なくとも１個のヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｏ、またはＳ）を含むアリール基（またはアリール環）を指し、ここで、窒素原子及び硫黄原子は場合により酸化され、窒素原子（複数可）は場合により四級化されている。したがって、用語「ヘテロアリール」は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環の少なくとも１つがヘテロ芳香環である複数の縮合環を一緒に縮合したもの）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンは、１つの環が５員であり、他の環が６員であって、かつ少なくとも１つの環がヘテロアリール環である２つの環が一緒に縮合したものを指す。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンは、１つの環が６員であり、他の環が６員であって、かつ少なくとも１つの環がヘテロアリール環である２つの環が一緒に縮合したものを指す。６，５−縮合環ヘテロアリーレンは、１つの環が６員であり、他の環が５員であって、かつ少なくとも１つの環がヘテロアリール環である２つの環が一緒に縮合したものを指す。ヘテロアリール基は、分子の残部に炭素またはヘテロ原子を介して結合することができる。アリール基及びヘテロアリール基の非限定的な例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンゾイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、及び６−キノリルが挙げられる。上記のアリール環系及びヘテロアリール環系のそれぞれの置換基は、以下に記載する許容される置換基の群から選択される。「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれアリール及びヘテロアリールから誘導される二価のラジカルを意味する。ヘテロアリール基の置換基が、環ヘテロ原子の窒素に−Ｏ−結合していてもよい。
【００２４】
スピロ環は、隣接する環が単一の原子を介して結合している２つ以上の環である。スピロ環内の個々の環は同一であっても異なっていてもよい。スピロ環の個々の環は、置換されていても、非置換であってもよく、一組のスピロ環内の他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環内の個々の環の可能な置換基は、スピロ環の一部でない場合に同じ環の置換基になり得る（例えば、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環の置換基）。スピロ環は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環基の個々の環は、１種類のすべての環（例えば、置換ヘテロシクロアルキレンであり、それぞれの環が、同一または異なる置換ヘテロシクロアルキレン環であり得るすべての環）を有するものを含め、直前に列挙したいずれであってもよい。スピロ環系を指す場合、複素環式スピロ環は、少なくとも１つの環が複素環であり、それぞれの環が異なる環であってもよいスピロ環を意味する。スピロ環系を指す場合、置換スピロ環は、少なくとも１つの環が置換され、それぞれの置換基が場合により異なってもよいスピロ環を意味する。
【００２５】
記号
【化２】
2018515424.tif 000004
は、分子または化学式の残部への化学部分の結合点を意味する。
【００２６】
本明細書で使用される場合、用語「オキソ」は、炭素原子に二重結合している酸素を意味する。
【００２７】
用語「アルキルアリーレン」は、アリーレン部分がアルキレン部分（本明細書でアルキレンリンカーとも称する）に共有結合されている。複数の実施形態において、アルキルアリーレン基は、式：
【化３】
2018515424.tif 000005
である。
【００２８】
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分が（例えば、置換基で）置換されていても、あるいはハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ５アルキル、または置換もしくは非置換の２〜５員ヘテロアルキルを（例えば、炭素２、３、４、または６に）有するアリーレンリンカーであってもよい。複数の実施形態において、アルキルアリーレンは置換されていない。
【００２９】
上記用語のそれぞれ（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」）は、示されたラジカルの置換型及び非置換型の両方を含む。各種類のラジカルの好ましい置換基を以下に示す。
【００３０】
アルキルラジカル及びヘテロアルキルラジカルの置換基（アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルと称される場合も多い、これらの基を含む）は、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択される１種以上の種々の基であり得るが、これらに限定されず、ここで、数字は、ｍ’がそのようなラジカルの炭素原子の総数であるとき、ゼロから（２ｍ’＋１）の範囲内である。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’はそれぞれ好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換のへテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール（例えば、１〜３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ、もしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。本明細書に記載する化合物が複数のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基の各々は、これらの基が複数存在する場合に、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’基のように独立して選択される。Ｒ’及びＲ’’が同一窒素原子に結合している場合、それらは窒素原子と結合して、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成することができる。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’としては、１−ピロリジニル及び４−モルホリニルが挙げられるが、これらに限定されない。置換基に関する上記考察から、当業者であれば、用語「アルキル」が、水素基以外の基に結合した炭素原子を含む基、例えばハロアルキル（例えば、−ＣＦ３及び−ＣＨ２ＣＦ３）、及びアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）を包含することを意図することを理解されるであろう。
【００３１】
アルキルラジカルに関して記載された置換基と同様に、アリール基及びヘテロアリール基の置換基は多様であり、例えば、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ’、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及びフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択され、ここで、数字は、ゼロから芳香族環系の空き原子価の総数の範囲内であり、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択される。本明細書に記載する化合物が複数のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基の各々は、これらの基が複数存在する場合に、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’基のように独立して選択される。
【００３２】
環の置換基（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレン）は、環の特定の原子上ではなく、環の置換基（一般的に「浮遊置換基」と称される）として示しされる場合もある。このような場合、置換基は、（化学的な原子価則に従って）環原子のいずれに結合してもよく、縮合環またはスピロ環の場合には、縮合環またはスピロ環の１員と関連して示される置換基（単環上の浮遊置換基）は、縮合環またはスピロ環のいずれの位置にある置換基（複数の環上の浮遊置換基）であってもよい。置換基が特定原子ではなく環に結合し（浮遊置換基）、置換基の下付き文字が１より大きい整数である場合、複数の置換基が、同一原子、同一環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環にあってもよく、各置換基が場合により異なってもよい。環が分子の残部に結合する点が単一原子に限定されない場合（浮遊置換基）、この結合点は、環のどの原子であってもよく、縮合環またはスピロ環の場合には、化学的な原子価則に従う限り、縮合環またはスピロ環のいずれの位置にあるどの原子であってもよい。環、縮合環、またはスピロ環が１つ以上の環ヘテロ原子を含み、環、縮合環、またはスピロ環が１つ以上の浮遊置換基と共に示される場合（限定するものではないが、分子の残部への結合点を含む）場合、浮遊置換基はヘテロ原子に結合し得る。浮遊置換基を持つ構造または式において１つ以上の水素と結合している環ヘテロ原子が示される場合（例えば、２つが環原子に結合し、第３番目が水素に結合した環窒素）、ヘテロ原子が浮遊置換基に結合しているとき、この置換基は、化学的な原子価則に従う限り、水素を置換するものと理解される。
【００３３】
２つ以上の置換基は場合により結合して、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基を形成し得る。そのようないわゆる環を形成する置換基は通常、必ずしもそうではないが、環系構造に結合することが見出されている。一実施形態では、環を形成する置換基は、環系構造の隣接する要素に結合する。例えば、環系構造の隣接する要素に結合した２つの環を形成する置換基は、縮合環構造を形成する。別の実施形態では、環を形成する置換基は、環系構造の単一の要素に結合する。例えば、環系構造の単一の要素に結合した２つの環を形成する置換基は、スピロ環構造を形成する。さらに別の実施形態では、環を形成する置換基は、環系構造の隣接しない要素に結合する。
【００３４】
アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基の２つは、場合により、式：−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）ｑ−Ｕ−（式中、Ｔ及びＵは独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−、または単結合であり、ｑは０〜３の整数である）の環を形成してもよい。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基の２つは、場合により、式：−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−（式中、Ａ及びＢは独立して、−ＣＲＲ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−、または単結合であり、ｒは１〜４の整数である）の置換基で置換されていてもよい。このようにして形成される新しい環の単結合の１つは、場合により二重結合で置換され得る。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基の２つは、場合により、式：−（ＣＲＲ’）ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ−（式中、ｓ及びｄは独立して０〜３の整数であり、Ｘ’は−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−である）の置換基で置換されていてもよい。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、好ましくは、水素、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、及び置換または非置換のヘテロアリールから独立して選択される。
【００３５】
本明細書で使用される場合、用語「ヘテロ原子」または「環へテロ原子」は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、及びケイ素（Ｓｉ）を含むことを意図する。
【００３６】
本明細書中で使用される場合、「置換基」とは、以下の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、ならびに
（Ｂ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、及び
（ｉｉ）以下から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、及び
（ｂ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリールから選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール。
【００３７】
本明細書中で使用される場合、「サイズ限定置換基（「ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ」または「ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔｇｒｏｕｐ」）」は、「置換基」に関して前述された置換基すべてから選択される基を意味し、ここで各置換または非置換のアルキルは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキルであり、各置換または非置換のへテロアルキルは、置換または非置換の２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換のシクロアルキルは、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、各置換または非置換のへテロシクロアルキルは、置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換のアリールは、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり、及び各置換または非置換のヘテロアリールは、置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。
【００３８】
本明細書中で使用される場合、「低級置換基（ｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔまたはｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基」に関して前述された置換基すべてから選択される基を意味し、ここで各置換または非置換のアルキルは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、各置換または非置換のへテロアルキルは、置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換のシクロアルキルは、置換または非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各置換または非置換のへテロシクロアルキルは、置換または非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換のアリールは、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり、及び各置換または非置換のヘテロアリールは、置換または非置換の５〜９員ヘテロアリールである。
【００３９】
いくつかの実施形態では、本明細書の化合物に記載されている各置換基は、少なくとも１つ置換基で置換される。より具体的には、いくつかの実施形態では、本明細書の化合物に記載されている各置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレンは、少なくとも１つの置換基で置換される。他の実施形態では、これらの基の少なくとも１つまたはすべては、少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換される。他の実施形態では、これらの基の少なくとも１つまたはすべては、少なくとも１つの低級置換基で置換される。
【００４０】
本明細書の化合物の他の実施形態では、各置換もしくは非置換のアルキルは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキルであってもよく、各置換もしくは非置換のへテロアルキルは、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキルは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のへテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のアリールは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり、及び／または各置換もしくは非置換のヘテロアリールは、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。本明細書の化合物のいくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換のアルキレンは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキレンであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキレンは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のへテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のアリーレンは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリーレンであり、及び／または各置換もしくは非置換のヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。
【００４１】
いくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換のアルキルは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換のへテロアルキルは、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキルは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のへテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のアリールは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり、及び／または各置換もしくは非置換のヘテロアリールは、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換のアルキレンは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレンであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキレンは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のへテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のアリーレンは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリーレンであり、及び／または各置換もしくは非置換のヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、化合物は、以下の実施例のセクション、図、または表に記載された化学種である。
【００４２】
本発明の特定の化合物は、不斉炭素原子（光学中心またはキラル中心）または二重結合を有し、絶対立体化学の観点から、（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−として、またはアミノ酸については（Ｄ）−もしくは（Ｌ）−として定義され得るエナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性形態であり、また個々の異性体は本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物には、不安定すぎて合成及び／または単離できないことが技術分野で知られているものは含まれない。本発明は、ラセミ形態及び光学的純粋形態の化合物を含むことを意図する。光学的に活性な（Ｒ）−及び（Ｓ）−異性体、または（Ｄ）−及び（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を用いて調製することも、従来技術を使用して分割することもできる。本明細書に記載される化合物がオレフィン結合または他の幾何学的不斉中心を含む場合、別段の記載のない限り、化合物は、Ｅ及びＺ幾何異性体の両方を含むことを意図する。
【００４３】
本明細書で使用される場合、用語「異性体」とは、同じ数及び種類の原子、ひいては同じ分子量を有するが、原子の構造配列または立体配置の点で異なる化合物を指す。
【００４４】
本明細書で使用される場合、用語「互変異性体」とは、平衡状態で存在し、かつ一方の異性体から別の異性体に容易に変換される、２つ以上の構造異性体の１つを指す。
【００４５】
本発明の特定の化合物は互変異性形態で存在してもよく、そのような化合物の互変異性形態のすべてが本発明の範囲内であることは、当業者にとって明らかであろう。
【００４６】
別段の記載がない限り、本明細書で示される構造はまた、その構造の立体化学的な形態、すなわち各不斉中心に対するＲ及びＳ配置を含むことを意図する。したがって、本化合物の単一の立体化学異性体ならびにエナンチオマー及びジアステレオマーの混合物は、本発明の範囲内である。
【００４７】
別段の記載がない限り、本明細書で示される構造はまた、１つ以上の同位体に富む原子の存在のみが異なる化合物を含むことを意図する。例えば、水素の代わりに重水素もしくは三重水素である、または炭素の代わりに１３Ｃもしくは１４Ｃ豊富な炭素である以外は、本構造を有する化合物は本発明の範囲内である。
【００４８】
別段の記載がない限り、本明細書で示される構造はまた、１つ以上の同位体に富む原子の存在のみが異なる化合物を含むことを意図する。例えば、水素の代わりに重水素もしくは三重水素である、または炭素の代わりに１３Ｃもしくは１４Ｃ豊富な炭素である以外は、本構造を有する化合物は本発明の範囲内である。
【００４９】
本発明の化合物はまた、このような化合物を構成する１つ以上の原子に対して、不自然な比率の原子同位体を含み得る。例えば、三重水素（３Ｈ）、ヨウ素１２５（１２５Ｉ）、または炭素１４（１４Ｃ）などの放射性同位体を用いて本化合物を放射性標識してもよい。本発明の化合物の同位体型はすべて、放射性であるか否かを問わず、本発明の範囲内に包含される。
【００５０】
尚、出願を通じて、例えば、複数の可能なアミノ酸を含有する各アミノ酸の位置などの選択肢はマーカッシュ群で記述される。特に、マーカッシュ群の各要素は個別に考慮され、それによって別の実施形態を含むと見なされるべきであり、マーカッシュ群が単一の構成単位と理解されるべきではない。
【００５１】
「類似体（「ａｎａｌｏｇ」または「ａｎａｌｏｇｕｅ」）」とは、化学及び生物学の範囲内で、その通常の一般的な意味に基づいて使用され、別の化合物（すなわち、「対照」化合物と称するもの）と構造的に類似するが、組成が異なる、例えば、ある原子の異なる元素の原子による置換、または特定の官能基の存在、またはある官能基の他の官能基による置換、または対照化合物の１つ以上のキラル中心の絶対立体化学の存在が異なる化学化合物を指す。したがって、類似体は、対照化合物と機能及び外観は類似するまたは同等であるが、構造または起源が類似しない、または同等ではない化合物である。
【００５２】
用語「ａ」または「ａｎ」は、本明細書で使用される場合、１つ以上を意味する。加えて、本明細書で使用される場合、語句「ａ［ｎ］で置換されている」は、指定された基が、指定された置換基のいずれかまたはすべての１つ以上で置換されていてもよいことを意味する。例えば、アルキル基またはヘテロアリール基などの基が「非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキル、または非置換の２〜２０員ヘテロアルキルで置換されている」場合、この基は、１つ以上の非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキル、及び／または１つ以上の非置換の２〜２０員ヘテロアルキルを含有し得る。
【００５３】
さらに、ある部分がＲ置換基で置換されている場合、この基を「Ｒ置換された」と称する場合がある。ある部分がＲ置換されている場合、この部分は少なくとも１つのＲ置換基で置換され、各Ｒ置換基は場合により異なっている。特定のＲ基が、化学種の記載（式（Ｉ）など）に存在する場合、その特定のＲ基の各出現を区別するために、ローマアルファベット記号が使用される場合がある。例えば、複数のＲ１３置換基が存在する場合、各Ｒ１３置換基は、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどのように区別される場合があるが、ここで、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３ＤなどはそれぞれＲ１３の定義の範囲内で定義され、また場合により異なって定義される。
【００５４】
本明細書で使用される場合、「検出可能部分」とは、化合物または生体分子に共有結合または非共有結合することができ、例えば、当技術分野で既知の技術を用いて検出することができる部分を指す。複数の実施形態において、検出可能部分は共有結合している。検出可能部分により、結合した化合物または生体分子のイメージングを得ることができる。検出可能部分は、２つの化合物間の接触を示すことができる。例示的な検出可能部分は、フルオロフォア、抗体、反応性色素、放射性標識部分、磁気造影剤、及び量子ドットである。例示的なフルオロフォアとしては、フルオレセイン、ローダミン、ＧＦＰ、クマリン、ＦＩＴＣ、Ａｌｅｘａ  ｆｌｕｏｒ、Ｃｙ３、Ｃｙ５、ＢＯＤＩＰＹ、及びシアニン色素が挙げられる。例示的な放射性核種としては、フッ素１８、ガリウム６８、及び銅６４が挙げられる。例示的な磁気造影剤としては、ガドリニウム、酸化鉄及び鉄白金、ならびにマンガンが挙げられる。検出可能部分は、共有結合リンカーを介して分子の残部に共有結合していてもよく、このとき、共有結合リンカーは検出可能部分の一部を形成していてもよい。したがって、検出可能部分は、検出可能部分（例えばフルオロフォア）と共有結合リンカー部分を含み得る。共有結合リンカー部分はＬ１２であり得、ここで、Ｌ１２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。共有結合リンカー部分はＬ１２であり得、ここで、Ｌ１２は、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のアルキルアリーレンである。
【００５５】
本発明の化合物の記載は、当業者に既知の化学結合の原理により制限される。したがって、基がいくつかの置換基のうちの１つ以上により置換され得る場合、このような置換基は化学結合の原理に従うように、かつ本質的に不安定でない化合物、ならびに／または水性、中性、及びいくつかの既知の生理学的条件などの周囲条件下で不安定になりやすいと当業者に知られているであろう化合物を与えるように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に既知の化学結合の原理に従い、その結果、本質的に不安定な化合物を回避して、環ヘテロ原子を介して分子の残部に結合する。
【００５６】
用語「薬学的に許容される塩」は、本明細書に記載される化合物に存在する特定の置換基に応じて、比較的非毒性の酸または塩基で調製された活性化合物の塩を含むことを意図する。本発明の化合物が相対的に酸性の官能基を含む場合、中性形態であるそのような化合物を、未希釈で、または好適な不活性溶媒中で、十分量の望ましい塩基と接触させることによって塩基付加塩を得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、有機アミノ（ｏｒｇａｎｉｃ  ａｍｉｎｏ）塩、もしくはマグネシウム塩、または同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が相対的に塩基性の官能基を含む場合、中性形態であるそのような化合物を、未希釈で、または好適な不活性溶媒中で、十分量の望ましい酸と接触させることによって酸付加塩を得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸などの無機酸から誘導されるもの、ならびに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などの比較的非毒性の有機酸から誘導される塩が挙げられる。また、アルギネートなどのアミノ酸の塩、及びグルクロン酸またはガラクツロン酸（ｇａｌａｃｔｕｎｏｒｉｃ  ａｃｉｄ）などの有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ”，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１−１９を参照）。本発明のある特定の化合物は、塩基付加塩または酸付加塩のいずれにも化合物を変換することが可能である、塩基性と酸性両方の官能基をもつ。
【００５７】
したがって、本発明の化合物は、薬学的に許容される酸などとの塩として存在し得る。本発明は、このような塩を含む。そのような塩の非限定的例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロプリオン酸塩（ｐｒｏｐｒｉｏｎａｔｅ）、酒石酸塩（例えば、（＋）−酒石酸塩、（−）−酒石酸塩、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物）、琥珀酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩、及び第四級アンモニウム塩（例えば、ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）が挙げられる。これらの塩は、当業者に既知の方法によって調製することができる。
【００５８】
化合物の中性形態は、好ましくは、塩を塩基または酸と接触させ、従来法にて親化合物を単離することにより再生される。化合物の親形態は、極性溶媒中での溶解性などの特定の物理的特性が、種々の塩の形態とは異なる場合がある。
【００５９】
塩形態に加えて、本発明はプロドラッグ形態である化合物を提供する。本明細書で記載される化合物のプロドラッグは、生理学的条件下で容易に化学変化を受け、本発明の化合物を生じさせる化合物である。本明細書で記載される化合物のプロドラッグは、投与後にｉｎ  ｖｉｖｏで変換され得る。さらに、プロドラッグは、ｅｘ  ｖｉｖｏ環境中で化学的または生化学的方法によって、例えば好適な酵素または化学試薬との接触時などに、本発明の化合物へと変換することができる。
【００６０】
本発明の特定の化合物は、非溶媒和形態、ならびに水和形態を含む溶媒和形態で存在し得る。一般に、溶媒和形態は非溶媒和形態と等価であり、本発明の範囲内に包含される。本発明の特定の化合物は、多様な結晶形態または非晶質形態で存在し得る。一般に、あらゆる物理的形態が、本発明で企図される用途に関して等価であり、本発明の範囲内であることを意図する。
【００６１】
「薬学的に許容される賦形剤」及び「薬学的に許容される担体」とは、対象への活性剤の投与及び対象による吸収を補助し、患者に対して有意な毒物学上の副作用を引き起こすことなく、本発明の組成物に含めることができる物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例としては、水、Ｎａｃｌ、正常生理食塩水、乳酸加リンゲル液、正常スクロース、正常グルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤、甘味剤、香味剤、塩溶液（リンゲル液など）、アルコール類、油、ゼラチン、炭水化物（ラクトース、アミロース、またはデンプンなど）、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、及び着色剤などが挙げられる。このような製剤は滅菌することができ、また望ましい場合は本発明の化合物と有害な反応を起こさない補助剤、例えば滑沢剤、防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に作用する塩、緩衝剤、着色剤、及び／または芳香族物質等と混合することができる。他の薬学的賦形剤が本発明に有用であることを当業者は理解されよう。
【００６２】
用語「製剤」は、カプセルを形成する担体である封入材料と活性化合物との配合物であって、活性成分が他の担体の有無を問わず、担体に取り囲まれることにより、担体と会合状態になる配合物を含むことを意図する。同様に、カシェ剤及びトローチ剤も含まれる。錠剤、散剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤、及びトローチ剤を、経口投与に適した固体剤形として使用することができる。
【００６３】
本明細書で使用される場合、「αｖβ１阻害剤」とは、対照化合物（例えば、αｖβ１インテグリン活性を低下させないことが知られている）またはαｖβ１阻害化合物の不在時と比較したときに、αｖβ１インテグリンの活性を低下させることができる組成物（例えば、化合物、核酸、ポリヌクレオチド、ペプチド、タンパク質、または抗体）を指す。「αｖβ１阻害化合物」とは、化合物の不在または既知の非活性化合物などの対照と比較したとき、αｖβ１インテグリンの活性を低下させる化合物（例えば、本明細書で記載される化合物）を指す。「αｖβ１阻害抗体」とは、対照（例えば、この抗体の不在）と比較したとき、αｖβ１インテグリンの活性を低下させる抗体を指す。「αｖβ１阻害ＲＧＤペプチド」とは、対照（例えば、このペプチドの不在）と比較したとき、αｖβ１インテグリンの活性を低下させるＲＧＤペプチドを指す。
【００６４】
組成物（例えば、化合物、核酸、ポリヌクレオチド、ペプチド、タンパク質、または抗体）の「αｖβ１特異的部分」、「特異的」、「特異的に」、「特異性」などは、細胞中の他のタンパク質よりも有意に大きい程度で特定の分子標的を区別する組成物の能力を指す（例えば、αｖβ１インテグリンに対する特異性を有する化合物は、αｖβ１インテグリンには結合するが、α５β１、α８β１、αｖβ３、αｖβ５、またはαｖβ６などの他のインテグリンに対して、同じ化合物は皆無に等しい結合性しか示さない）。「αｖβ１特異的化合物」とは、αｖβ１インテグリンに対して特異性を有する化合物（例えば、本明細書で記載される化合物）を指す。「αｖβ１特異的抗体」とは、αｖβ１インテグリンに対して特異性を有する抗体を指す。「αｖβ１特異的ＲＧＤペプチド」とは、αｖβ１インテグリンに対して特異性を有するＲＧＤペプチドを指す。
【００６５】
化合物の「αｖβ１選択性」、「選択的」、または「選択性」などの用語は、特定の分子標的（例えば、αｖβ１のみを阻害する、αｖβ１インテグリンに対する選択性を有する化合物）において特定の作用を引き起こす組成物（例えば、化合物、核酸、ポリヌクレオチド、ペプチド、タンパク質、または抗体）の能力を指す。「αｖβ１選択性化合物」とは、αｖβ１インテグリンに対して選択性を有する化合物（例えば、本明細書で記載される化合物）を指す。「αｖβ１選択性抗体」とは、αｖβ１インテグリンに対して選択性を有する抗体を指す。「αｖβ１選択性ＲＧＤペプチド」とは、αｖβ１インテグリンに対して選択性を有するＲＧＤペプチドを指す。
【００６６】
用語「ポリペプチド」、「ペプチド」、及び「タンパク質」は、本明細書において同じ意味で使用され、場合によりアミノ酸で構成されない部分にポリマーがコンジュゲートされ得るアミノ酸残基のポリマーを指す。この用語は、１つ以上のアミノ酸残基が、対応する天然に存在するアミノ酸の人工的な化学模倣体であるアミノ酸ポリマーに適用されるほか、天然に存在するアミノ酸ポリマー及び天然に存在しないアミノ酸ポリマーにも適用される。
【００６７】
ポリペプチドまたは細胞は、それが人工的である、または遺伝子組換えされている場合、あるいは人工もしくは遺伝子組換えタンパク質もしくは核酸（例えば、非天然であるか、または野生型ではない）に由来するかまたはそれを含む場合に「組換え型」である。例えば、ベクターまたは例えば組換え生物のゲノム内の他の任意の非相同な位置に挿入されるポリヌクレオチドであって、通常自然界に見られるようなポリヌクレオチドに隣接するヌクレオチド配列と会合しないポリヌクレオチドは、組換え型ポリヌクレオチドである。ｉｎ  ｖｉｔｒｏまたはｉｎ  ｖｉｖｏで組換えポリヌクレオチドから発現されたタンパク質は、組換えポリペプチドの例である。同様に、天然に出現しないポリヌクレオチド配列、例えば天然に存在する遺伝子の変異体は組換え型である。
【００６８】
本明細書で使用される場合、「ＲＧＤペプチド」とは、Ａｒｇ．、Ｇｌｙ．、及びＡｓｐ．を含むトリペプチドを指す。ＲＧＤペプチドは通常、インテグリンの認識配列として作用し、いくつかの実施形態では、インテグリン結合を介した細胞接着を促進する。本明細書で使用する場合、ＲＧＤペプチドは、天然に存在するＲＧＤ配列、ＲＧＤ模倣体（例えば、非タンパク質構成アミノ酸によるＲ、Ｇ、またはＤの置換）、標的部分に共有結合したＲＧＤペプチド（例えば、細胞または生物に特異的なインテグリンまたは特異的な位置にペプチドを標的化するための分子）、及び本明細書で記載される実施形態の環式ＲＧＤペプチドを指す。例示的なＲＧＤペプチドとしては、Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ、Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ、シクロ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ−Ｐｒｏが挙げられ、ＫＧＤペプチドとしては、Ｃｙｓ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ及びＡｓｎ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｓｐが挙げられるが、これらについては、Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｃｅｌｌ＆Ｄｅｖ．Ｂｉｏｌ．，１９９６，Ｎｏｖ．，Ｖｏｌ．１２：６９７−７１５及びＰｒｏｔｅｉｎｓ，１９９２  Ｄｅｃ；１４（４）：５０９−１５に記載されている。
【００６９】
「抗体」とは、抗原に特異的に結合してそれを認識する免疫グロブリン遺伝子またはその断片からのフレームワーク領域を含むポリペプチドを指す。認識される免疫グロブリン遺伝子には、カッパ、ラムダ、アルファ、ガンマ、デルタ、イプシロン、及びミュー定常領域遺伝子、ならびに無数の免疫グロブリン可変領域遺伝子が含まれる。軽鎖は、カッパまたはラムダのいずれかに分類される。重鎖は、ガンマ、ミュー、アルファ、デルタ、またはイプシロンとして分類され、さらにそれぞれ、免疫グロブリンクラスであるＩｇＧ、ＩｇＭ、ＩｇＡ、ＩｇＤ、及びＩｇＥに定義される。通常、抗体の抗原結合領域は、結合の特異性及び親和性において最も重要となる。
【００７０】
例示的な免疫グロブリン（抗体）構造単位は四量体を含む。各四量体は、２つの同一な対のポリペプチド鎖からなり、各対は１つの「軽」鎖（約２５ｋＤ）と、１つの「重」鎖（約５０〜７０ｋＤ）を有する。各鎖のＮ末端は、抗原認識に主に関与する約１００〜１１０またはそれ以上のアミノ酸の可変領域を定義する。可変軽鎖（ＶＬ）及び可変重鎖（ＶＨ）という用語は、それぞれ、これらの軽鎖及び重鎖を指す。
【００７１】
抗体は、例えば無傷な免疫グロブリンとして、または種々のペプチダーゼによる消化によって産生される十分に特性決定された多数の断片として存在する。したがって、例えば、ペプシンはヒンジ領域のジスルフィド結合より下側の抗体を消化してＦ（ａｂ）’２を生成する。これは、Ｆａｂの二量体であり、それ自体がジスルフィド結合によってＶＨ−ＣＨ１に連結された軽鎖である。Ｆ（ａｂ）’２を穏和な条件下で還元して、ヒンジ領域のジスルフィド結合を切断し、それによってＦ（ａｂ）’２二量体をＦａｂ’モノマーに変換することができる。Ｆａｂ’モノマーは本質的にヒンジ領域の一部を有するＦａｂである（Ｆｕｎｄａｍｅｎｔａｌ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ（Ｐａｕｌ  ｅｄ．，３ｄ  ｅｄ．１９９３）を参照）。無傷の抗体の消化に関して様々な抗体断片が定義されているが、当業者は、このような断片は、化学的にまたは組換えＤＮＡ方法論を利用することにより新規に合成できることを理解しているであろう。したがって、本明細書で使用される場合、抗体という用語はまた、全抗体の修飾により産生された抗体断片、または組換えＤＮＡ方法論を用いて新規に合成された抗体断片（例えば、一本鎖Ｆｖ）、またはファージディスプレイライブラリを用いて同定された抗体断片（例えば、ＭｃＣａｆｆｅｒｔｙ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  ３４８：５５２−５５４（１９９０）を参照）のいずれをも含む。
【００７２】
例えば組換え抗体、モノクローナル抗体、またはポリクローナル抗体など、本発明の好適な抗体の調製、及び本発明による使用のために、当技術分野で既知の多くの技術を用いることができる（例えば、Ｋｏｈｌｅｒ＆Ｍｉｌｓｔｅｉｎ，Ｎａｔｕｒｅ  ２５６：４９５−４９７  （１９７５）；Ｋｏｚｂｏｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ  Ｔｏｄａｙ  ４：  ７２（１９８３）；Ｃｏｌｅ  ｅｔ  ａｌ．，ｐｐ．７７−９６  ｉｎ  Ｍｏｎｏｃｌｏｎａｌ  Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ  ａｎｄ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒａｐｙ，Ａｌａｎ  Ｒ．  Ｌｉｓｓ，Ｉｎｃ．（１９８５）；Ｃｏｌｉｇａｎ，Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ  ｉｎ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ（１９９１）；Ｈａｒｌｏｗ＆Ｌａｎｅ，Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ，Ａ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ  Ｍａｎｕａｌ（１９８８）；及びＧｏｄｉｎｇ，Ｍｏｎｏｃｌｏｎａｌ  Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ：Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ（２ｄ  ｅｄ．１９８６）を参照）。目的の抗体の重鎖及び軽鎖をコードする遺伝子を細胞からクローニングすることができ、例えば、モノクローナル抗体をコードする遺伝子をハイブリドーマからクローニングし、組換えモノクローナル抗体を産生するために使用することができる。また、モノクローナル抗体の重鎖及び軽鎖をコードする遺伝子ライブラリを、ハイブリドーマまたは形質細胞から作製することができる。重鎖及び軽鎖遺伝子産物のランダムな組み合わせにより、異なる抗原特異性を有する抗体の大規模なプールが生成される（例えば、Ｋｕｂｙ，Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ（３ｒｄ  ｅｄ．１９９７）を参照）。一本鎖抗体または組換え抗体の作製技術（米国特許第４，９４６，７７８号、米国特許第４，８１６，５６７号）を、本発明のポリペプチドに対する抗体の作製に適合させることができる。また、トランスジェニックマウス、または他の哺乳動物などの他の生物を用いて、ヒト化抗体またはヒト抗体を発現させることができる（例えば、米国特許第５，５４５，８０７号；同第５，５４５，８０６号；同第５，５６９，８２５号；同第５，６２５，１２６号；同第５，６３３，４２５号；同第５，６６１，０１６号、Ｍａｒｋｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏ／Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  １０：７７９−７８３（１９９２）；Ｌｏｎｂｅｒｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  ３６８：８５６−８５９（１９９４）；Ｍｏｒｒｉｓｏｎ，Ｎａｔｕｒｅ  ３６８：８１２−１３（１９９４）；Ｆｉｓｈｗｉｌｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  １４：８４５−５１（１９９６）；Ｎｅｕｂｅｒｇｅｒ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  １４：８２６（１９９６）；及びＬｏｎｂｅｒｇ  ＆  Ｈｕｓｚａｒ，Ｉｎｔｅｒｎ．Ｒｅｖ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１３：６５−９３（１９９５）を参照）。あるいは、ファージディスプレイ技術を用いて、選択された抗原に特異的に結合する抗体及びヘテロマーＦａｂ断片を同定することができる（例えば、ＭｃＣａｆｆｅｒｔｙ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  ３４８：５５２−５５４  （１９９０）；Ｍａｒｋｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  １０：７７９−７８３（１９９２）を参照）。また、二重特異的、すなわち２つの異なる抗原���認識できる抗体を作製することができる（例えば、ＷＯ９３／０８８２９、Ｔｒａｕｎｅｃｋｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．  １０：３６５５−３６５９（１９９１）；及びＳｕｒｅｓｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ  １２１：２１０（１９８６）を参照）。抗体はまた、ヘテロコンジュゲート、例えば２つの共有結合抗体、または免疫毒素であり得る（例えば、米国特許第４，６７６，９８０号、ＷＯ９１／００３６０；ＷＯ９２／２００３７３；及びＥＰ０３０８９を参照）。
【００７３】
ヒト以外の抗体をヒト化または霊長類化する方法は、当技術分野で周知である。一般に、ヒト化抗体は、ヒト以外である供給源からそれに導入された１つ以上のアミノ酸残基を有する。これらのヒト以外のアミノ酸残基は、移入残基と呼ばれることが多く、通常は移入可変ドメインから取得される。ヒト化は、本質的に、Ｗｉｎｔｅｒ及び共同研究者の方法（例えば、Ｊｏｎｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  ３２１：５２２−５２５（１９８６）；Ｒｉｅｃｈｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  ３３２：３２３−３２７（１９８８）；Ｖｅｒｈｏｅｙｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２３９：１５３４−１５３６（１９８８）及びＰｒｅｓｔａ，Ｃｕｒｒ．Ｏｐ．Ｓｔｒｕｃｔ．Ｂｉｏｌ．２：５９３−５９６（１９９２）を参照）に従って、齧歯類のＣＤＲまたはＣＤＲ配列をヒト抗体の対応配列に置換することによって実施することができる。したがって、このようなヒト化抗体は、実質的に無傷ではないヒト可変ドメインが、ヒト以外の種由来の対応配列で置換されているキメラ抗体（米国特許第４，８１６，５６７号）である。実際には、ヒト化抗体は通常、いくつかのＣＤＲ残基及び場合によってはいくつかのＦＲ残基が、齧歯類抗体の類似体部位由来の残基によって置換されているヒト抗体である。
【００７４】
「キメラ抗体」とは、（ａ）抗原結合部位（可変領域）が、クラス、エフェクター機能、及び／または種が異なる定常領域もしくは変更された定常領域に、またはキメラ抗体に新たな特性を付与する完全に異なる分子、例えば、酵素、毒素、ホルモン、成長因子、薬物などに結合するように、定常領域またはその一部が改変、置換、もしくは交換された抗体分子；あるいは（ｂ）可変領域またはその一部が、抗原特異性の異なるまたは変更された可変領域によって改変、置換、または交換された抗体分子である。本発明の好ましい抗体、及び本発明による使用に好ましい抗体には、ヒト化及モノクローナル抗体び／またはキメラモノクローナル抗体を含む。
【００７５】
「接触させること」は、その通常の一般的な意味に従って使用され、少なくとも２つの異なった種（例えば、生体分子または細胞を含む化学化合物）が反応、相互作用、または物理的に接触するように十分に近接させる工程を指す。しかしながら、その結果得られる反応生成物は、添加試薬間の反応から、または反応混合物中で生成することができる１つ以上の添加試薬からの中間体から直接製造することができると理解すべきである。
【００７６】
用語「接触させること」は、２つの種を反応、相互作用、または物理的に接触させることであって、２つの種が、本明細書で記載される化合物及びタンパク質または酵素であり得る場合を含み得る。いくつかの実施形態では、接触させることは、本明細書で記載される化合物をシグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と相互作用させることを含む。
【００７７】
本明細書で定義されるように、タンパク質に関して、用語「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」などは、タンパク質を初期の不活性状態または非活性化状態から生物学的に活性な誘導体に変換することを指す。この用語は、活性化、すなわちシグナル伝達もしくは酵素活性、または疾患で減少したタンパク質の量の活性化、感作、または上方調節を指す。
【００７８】
本明細書で定義される場合、タンパク質−阻害剤の相互作用に関して、用語「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」などは、阻害剤の不在下でのタンパク質の活性または機能と比較して、タンパク質の活性または機能に負の影響（例えば低下）を及ぼすことを意味する。複数の実施形態において、阻害は、阻害剤の不在下でのタンパク質の濃度またはレベルと比較して、タンパク質の濃度またはレベルに負の影響（例えば低下）を及ぼすことを意味する。複数の実施形態において、阻害は、疾患または疾患の症状の軽減を指す。複数の実施形態において、阻害は、特定のタンパク質標的の活性の低下を指す。したがって、阻害は、刺激を部分的もしくは完全に遮断すること、活性化を低下、予防、もしくは遅延すること、またはシグナル伝達もしくは酵素活性もしくはタンパク質の量を不活性化、脱感作、または下方調節することを少なくとも部分的に含む。複数の実施形態において、阻害は、直接的相互作用（例えば、阻害剤が標的タンパク質に結合する）から生じる標的タンパク質の活性の低下を指す。複数の実施形態において、阻害は、間接的相互作用（例えば、阻害剤が標的タンパク質を活性化するタンパク質に結合し、それによって標的タンパク質の活性化を妨げる）による標的タンパク質の活性の低下を指す。
【００７９】
インテグリンは、隣接細胞及び／または細胞外マトリックス（ＥＣＭ）上の接着分子間の相互作用を媒介する膜貫通タンパク質である。インテグリンは、例えば、発生時及び創傷治癒時の細胞遊走、細胞分化、及びアポトーシスを含む、いくつかの生物学的過程において多様な役割を有する。インテグリンは通常、αサブユニット（サイズ約１２０〜１７０ｋＤａ）とβサブユニット（サイズ約９０〜１００ｋＤａ）からなるヘテロ二量体として存在する。
【００８０】
用語「αｖβ１」及び「αｖβ１インテグリン」は、αｖサブユニットとβ１サブユニットで構成されるインテグリンを指し、その一般的な通常の意味に従って使用される。「αｖβ１」は、同一の、または類似した名称のタンパク質、同族体、アイソフォーム、及びそれらの機能的断片を指すが、そのような断片がαｖβ１インテグリン活性を保持する場合に限る。この用語は、αｖβ１もしくはαｖβ１プレタンパク質の任意の組換え型もしくは天然に存在する形態、またはαｖβ１活性を維持する（例えば、野生型αｖβ１と比べて、少なくとも活性が３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％の範囲内である）それらの変異型を含む。複数の実施形態において、αｖは、ＲｅｆＳｅｑ  ＮＰ＿００２２０１．１に対応するタンパク質配列を有する。複数の実施形態において、αｖは、参照番号ＧＩ：４５０４７６３に対応するアミノ酸配列を有する。複数の実施形態において、αｖは、参照番号ＧＩ：１４３８１１４０８に対応するアミノ酸配列を有する。複数の実施形態において、β１は、ＲｅｆＳｅｑ  ＮＰ＿００２２０２．２に対応するタンパク質配列を有する。複数の実施形態において、β１は、参照番号ＧＩ：１９７４３８１３に対応するアミノ酸配列を有する。複数の実施形態において、β１は、参照番号ＧＩ：２１８５６３３２４に対応するアミノ酸配列を有する。
【００８１】
フィブロネクチンは、その一般的な通常の意味に従って使用され、同一の、または類似した名称のタンパク質、同族体、アイソフォーム、及びそれらの機能的断片を指すが、そのような断片がフィブロネクチン活性を保持する場合に限る。フィブロネクチンは、インテグリンに結合し、ＥＣＭ中の接着分子間の相互作用を媒介することができる糖タンパク質二量体を指す。この用語は、フィブロネクチンもしくはフィブロネクチンのプレタンパク質の任意の組換え型もしくは天然に存在する形態、またはフィブロネクチン活性を維持する（例えば、野生型フィブロネクチンと比べて、少なくとも活性が３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％の範囲内である）それらの変異型を含む。
【００８２】
「ＴＧＦ−β」、「ＴＧＦβ」、または「トランスフォーミング増殖因子β」は、その一般的な通常の意味に従って使用される。ＴＧＦβは、同一の、または類似した名称のタンパク質、同族体、アイソフォーム、及びＴＧＦβ活性を有することが知られている、それらの機能的断片を指す。
【００８３】
用語「発現」には、転写、転写後修飾、翻訳、翻訳後修飾、及び分泌を含むがこれらに限定されないポリペプチドの産生に関与する任意の段階を含む。発現は、タンパク質を検出するための従来技術（例えば、ＥＬＩＳＡ、ウェスタンブロッティング、フローサイトメトリー、免疫蛍光、免疫組織化学染色など）を用いて検出することができる。
【００８４】
用語「疾患」または「病態」とは、本明細書で提供される化合物または方法によって治療することができる患者または対象の状態または健康状態を指す。疾患は、例えば、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、心筋線維症、または腎線維症などの線維症であり得る。
【００８５】
用語「治療すること」または「治療」とは、治療の奏功、または損傷、疾患、病変、もしくは病態の改善の任意の兆候を指し、任意の客観的または主観的パラメータ、例えば、軽減；寛解；症状の減少、または損傷、病変、もしくは病態を患者にとって忍容可能にする；変性または衰退速度の遅延；変性の最終時点での衰弱を少なくする；患者の肉体的または精神的健康の向上を含む。症状の治療または改善は、身体検査、神経精神医学検査、及び／または精神医学的評価の結果を含む、客観的または主観的パラメータに基づくことができる。用語「治療すること」及びその派生語は、損傷、病変、病態、または疾患の予防を含み得る。
【００８６】
「患者」または「それを必要とする対象」は、本明細書で提供される医薬組成物の投与によって治療することができる疾患または病態に罹患している生物または罹患しやすい生物を指す。非限定的な例としては、ヒト、他の哺乳動物、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、ウシ、シカ、及び他の非哺乳動物が挙げられる。いくつかの実施形態では、患者はヒトである。
【００８７】
「有効量」とは、化合物が、化合物がない場合と比較して、記載される目的（例えば、投与の目的となる効果を達成する、疾患を治療する、酵素活性を低下させる、酵素活性を増加させる、シグナル伝達経路を減少させる、または疾患もしくは病態の１つ以上の症状を軽減する）を達成するのに十分な量である。「有効量」の例は、疾患の１つまたは複数の症状の治療、予防、または軽減に寄与するのに十分な量であり、これは「治療有効量」と称することもできる。１つまたは複数の症状の「軽減」（及び、この語句と文法的に等価な語句）は、症状（複数可）の重症度もしくは頻度の低下、または症状（複数可）の消失を意味する。薬物の「予防有効量」とは、対象に投与されたとき、意図された予防効果を有する薬物量、例えば、損傷、疾患、病変、もしくは病態の発症（または再発）を予防もしくは遅延させる、または損傷、疾患、病変、もしくは病態、もしくはそれらの症状の発症（または再発）の可能性を減少させる薬物量である。完全な予防効果は、必ずしも１用量の投与によって生じるわけではなく、一連の用量の投与後にのみ生じる場合もある。したがって、予防有効量を１回以上の投与で投与してもよい。本明細書で使用される場合、「活性低下量」は、アンタゴニストがない場合と比較して酵素活性を低下させるのに必要なアンタゴニストの量を指す。本明細書で使用される場合、「機能阻害量」は、アンタゴニストがない場合と比較して酵素またはタンパク質の活性を阻害するのに必要なアンタゴニストの量を指す。正確な量は治療の目的に応じて決定され、当業者は既知の技術（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１−３，１９９２）；Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ  Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）；及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓを参照）を使用して確認することができる。
【００８８】
本明細書で記載されるいずれの化合物も、最初に細胞培養アッセイから治療有効量を決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載の方法、または当技術分野で既知の方法を用いて測定したとき、本明細書に記載の方法を達成することができる活性化合物（複数可）の濃度となる。
【００８９】
当技術分野で周知されているように、ヒトに使用する治療有効量を動物モデルから決定することもできる。例えば、ヒトに適した用量を、動物において有効性が見出された濃度を達成するように処方することができる。ヒトでの投与量は、上記のように、化合物の有効性をモニターし、投与量を上方または下方に調節することによって調整することができる。上記の方法及び他の方法に基づいて、ヒトにおいて最大の効能を達成するように用量を調節することは、十分に当業者の能力の範囲内である。
【００９０】
投与量は、患者の要求及び用いられる化合物に応じて変更してもよい。本発明の文脈において、患者に投与される用量は、時間の経過とともに有益な治療反応を患者に生じさせるのに十分であるべきである。用量の規模はまた、何らかの有害な副作用の存在、性質、及び程度によって決定される。特定の状況に適した投与量の決定は、医師の技量の範囲内である。一般に、治療は、化合物の最適用量よりも少ない投与量で開始される。その後、状況下で最適な効果に達するまで、投与量を少しずつ増加させる。投与量及び間隔は、投与される化合物のレベルが、治療される特定の臨床適応症にとって有効であるように個別に調整することができる。これにより、個体の疾患状態の重症度に見合った治療計画を提供する。
【００９１】
本明細書で使用される場合、用語「投与する」は、対象への、経口投与、坐剤としての投与、局所接触、静脈内、腹腔内、筋肉内、病巣内、髄腔内、鼻腔内、もしくは皮下投与、または徐放装置、例えば小型浸透圧ポンプの移植を意味する。投与は、製剤と適合する、非経口及び経粘膜（例えば、頬側、舌下、口蓋、歯肉、鼻、膣、直腸、または経皮）を含む任意の経路によるものである。非経口投与としては、例えば、静脈内、筋肉内、動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、及び頭蓋内が挙げられる。他の送達様式としては、リポソーム型製剤の使用、静脈注入、経皮パッチなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００９２】
「共投与する」とは、本明細書で記載される組成物が、１つ以上の追加療法の投与と同時に、直前に、または直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に単独で投与することも、共投与することもできる。共投与は、個別または組み合わせた（複数の化合物）、化合物の同時投与または連続投与を含むことを意図する。したがって、製剤はまた、望ましい場合に他の活性物質（例えば、代謝分解を減少させる）と組み合わせることもできる。本発明の組成物は、経皮的に、すなわち局所経路により送達することも、アプリケータースティック、溶液、懸濁液、エマルジョン、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、化粧品、散剤、及びエアロゾルとして製剤化することもできる。
【００９３】
本明細書中で使用される場合、「細胞」とは、そのゲノムＤＮＡを保存または複製するのに十分な代謝または他の機能を実行する細胞を指す。細胞は、例えば、無傷の膜の存在、特定の色素による染色、子孫の産生能力、または配偶子の場合には、第２の配偶子と結合して生存可能な子孫を産生する能力を含む、当技術分野で周知の方法によって同定することができる。細胞は、原核細胞及び真核細胞を含み得る。原核細胞としては、細菌が挙げられるが、これに限定されない。真核細胞としては、酵母細胞、ならびに植物及び動物、例えば哺乳動物、昆虫（例えばスポドプテラ属）、及びヒトの細胞に由来する細胞が挙げられるが、これらに限定されない。細胞は、天然で非接着性である場合、または例えばトリプシン処理によって表面に付着しないように処理されている場合に有用であり得る。
【００９４】
「対照」または「対照実験」は、その通常の一般的な意味に従って使用され、実験の対象または試薬が、当該実験の手順、試薬、または変数の省略以外は、並行実験と同様に取り扱われる実験を指す。場合によって、対照は、実験効果を評価する際の比較基準として用いられる。いくつかの実施形態では、対照は、本明細書（実施形態及び実施例を含む）で記載される化合物の不在下でのタンパク質の活性の測定値である。
【００９５】
本明細書で使用される場合、「線維症」は、過剰な線維性結合組織の形成を特徴とする疾患または病態のいずれをも指す。過剰な線維性結合組織の形成は、修復過程または反応過程に応答して起こり得る。線維症は、肺線維症、肝線維症、骨髄線維症、皮膚線維症（例えば腎原性全身性線維症及びケロイド線維症）、縦隔線維症、心筋線維症、腎線維症、間質線維症、硬膜外線維症、または特発性線維症であり得る。
【００９６】
本明細書で記載される化合物（例えば、Ｒ１２が水素ではない化合物）は、プロドラッグであってもよい。本明細書で記載されるプロドラッグ（例えば、プロドラッグ部分に結合したαｖβ１阻害化合物部分）を指す場合、用語「プロドラッグ」は、αｖβ１阻害化合物部分及びプロドラッグ部分を含む化合物を指す。「プロドラッグ部分」とは、プロドラッグから切断され、それによりプロドラッグの非プロドラッグ部分の活性を増加させるプロドラッグの部分であり、例えば、αｖβ１阻害化合物は、αｖβ１阻害化合物のプロドラッグと比較して、αｖβ１阻害活性が増加する。複数の実施形態において、本明細書で記載される化合物はプロドラッグであるが、ここで、プロドラッグ部分は、αｖβ１阻害化合物部分ではなく、プロドラッグの分解時にαｖβ１阻害化合物部分から放出される化合物の成分である。
【００９７】
複数の実施形態において、プロドラッグの分解には、−ＯＲ１２（式中、Ｒ１２は水素ではない）の開裂を含む。複数の実施形態において、プロドラッグの分解には、−Ｒ１２（式中、Ｒ１２は水素ではない）の開裂を含む。複数の実施形態において、αｖβ１阻害化合物は、Ｒ１２が水素である、本明細書で記載される化合物であり、またαｖβ１阻害化合物のプロドラッグは、Ｒ１２が水素ではないこと以外は同一の化合物である。αｖβ１阻害化合物部分は、αｖβ１阻害化合物部分をプロドラッグ部分と結合させ、（例えば、ｉｎ  ｖｉｖｏで）化合物（プロドラッグ）からαｖβ１阻害化合物を放出させるために本明細書で提供される化学物質に適合する化合物のみを含むことを当業者は理解されよう。複数の実施形態において、プロドラッグの分解により、活性剤（例えば、αｖβ１阻害化合物）が放出される。そのような化合物において、得られる活性剤は、完全なプロドラッグの活性レベルと比較してより高レベルの活性を含む。
【００９８】
Ｉ．化合物
一態様では、次式を有する化合物を提供する：
【化４】
2018515424.tif 000006
。環Ａは、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。環Ｃはアリールまたはヘテロアリールである。Ｌ２は独立して、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。Ｌ３は、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のアルキルアリーレンである。Ｙは、結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ４）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ４）−、、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＨ２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。２つのＲ１置換基は、結合して、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。複数の実施形態において、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。Ｒ２は、−ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｂ、置換もしくは非置��のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、置換もしくは非置換の縮合環アリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロアリール）、または置換もしくは非置換の縮合環シクロアルキルである。Ｒ３Ａは、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｄ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、あるいはＲ３Ａ及びＲ３Ｂは、場合により結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する。Ｒ３Ｂは、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｄ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールでありである。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、場合により結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ４は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。各実施形態において、Ｒ４は、水素、または置換もしくは非置換のアルキルである。各実施形態において、Ｒ４は、水素、または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルである。���１２は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換びヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはプロドラッグ部分である。各Ｘ、Ｘ１Ｃ、及びＸ１Ｄは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。記号ｚ１は０〜５の整数である。
【００９９】
環Ａは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり得る。環ＡがＹ−Ｌ３−Ｒ２部分（及びＬ２リンカーによって結合された分子の残部）でのみ置換されている場合、環Ａは非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールであり得る。Ｌ２は独立して、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり得る。Ｌ３は、結合、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレン、置換もしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換のアルキルアリーレンであり得る。Ｙは、結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ４）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり得る。Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ、ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｄ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得、あるいはＲ３Ａ及びＲ３Ｂは、場合により結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ｃ及びＲ３Ｄは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ４は独立して、水素、または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。記号ｚ１は０〜５の��数であり得る。化合物が複数の所与のＲ置換基を含む場合、このＲ置換基のそれぞれが異なる場合がある。例えば、化合物が複数のＲ１置換基を含む場合、各Ｒ１置換基は場合により異なっており、個々のＲ１置換基がＲ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、またはＲ１Ｅとして区別される場合がある。各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅは、各実施形態を含め、本明細書で記載されるＲ１のいずれの値でもあり得る。
【０１００】
環Ａは、置換または非置換のアリールであり得る。環Ａは、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。環Ａは、置換または非置換のフェニルであり得る。環Ａは、−Ｙ−Ｌ３−Ｒ２部分（及びＬ２リンカーによって結合された分子の残部）に加えて、１つ以上の置換基で置換されている置換アリールまたは置換フェニルであり得ることを理解されよう。同様に、非置換アリールまたは非置換フェニルは、−Ｙ−Ｌ３−Ｒ２部分（及びＬ２リンカーによって結合された分子の残部）を除いて、置換されていないことを理解されよう。
【０１０１】
環Ａは、アリールであり得る。環Ａは、６員アリールであり得る。環Ａは、フェニルであり得る。環Ａは、非置換フェニルであり得る。環Ａは、非置換トリアゾリルであり得る。環Ａは、置換トリアゾリルであり得る。環Ａは、非置換テトラゾリルであり得る。環Ａは、置換テトラゾリルであり得る。複数の実施形態において、環Ａはフェニルである。複数の実施形態において、環Ａはシクロヘキシルである。複数の実施形態において、環Ａはピリジルである。環Ａは、置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。環Ａは、置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。環Ａは、置換アリールであり得る。環Ａは、非置換アリールであり得る。環Ａは、置換ヘテロアリールであり得る。環Ａは、非置換ヘテロアリールであり得る。環Ａは、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。環Ａは、置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。環Ａは、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。環Ａは、非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。
【０１０２】
環Ａは、置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、置換または非置換の５〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ジオキソラニル、ジチオラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジオキサニル、ジチアニル、アジリジニル、アゼチジニル、アゼピニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルなどのヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、例えば、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のイミダゾリジニル、置換もしくは非置換のオキサゾリジニル、置換もしくは非置換のチアゾリジニル、置換もしくは非置換のジオキソラニル、置換もしくは非置換のジチオラニル、置換もしくは非置換のピペリジニレン、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換のジオキサニル、置換もしくは非置換のジチアニル、置換もしくは非置換のアジリジニル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のアゼピニル、置換もしくは非置換のオキシラニル、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、または置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニルなどの置換または非置換のヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。環Ａは、置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。環Ａは、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。
【０１０３】
環Ａは、置換または非置換のヘテロアリールであり得る。環Ａは、置換または非置換の５員または６員ヘテロアリールであり得る。環Ａは、非置換の５員または６員ヘテロアリールであり得る。環Ａは、例えば、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のチオフェニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピラニル、置換もしくは非置換のチオピラニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミンジル（ｐｙｒｉｍｉｎｄｙｌ）、置換もしくは非置換のピリダジニル、置換もしくは非置換のオキサジニル、置換もしくは非置換のチアジニル、置換もしくは非置換のドキシニル（ｄｏｘｉｎｙｌ）、置換もしくは非置換のジチイニル（ｄｉｔｈｉｉｎｙｌ）、置換もしくは非置換のアゼチル（ａｚｅｔｙｌ）、置換もしくは非置換のオキセチル、置換もしくは非置換のチエチル、置換もしくは非置換のアジリニル、置換もしくは非置換のオキシレニル（ｏｘｉｒｅｎｙｌ）、または置換もしくは非置換のチレニル（ｔｈｉｒｅｎｙｌ）などの置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。環Ａは、置換または非置換のピリジニルであり得る。環Ａは、置換シクロアルキルであり得る。環Ａは、非置換シクロアルキルであり得る。環Ａは、置換ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、非置換ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。環Ａは、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。環Ａは、置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。環Ａは、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。複数の実施形態において、環Ａは非置換フェニルである。複数の実施形態において、環Ａは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
【０１０４】
環Ａは、−ＯＭｅで置換されていてもよい。環Ａは、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３で置換されていてもよい。環Ａは、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３で置換されていてもよい。環Ａは、非置換メトキシで置換されていてもよい。環Ａは、非置換メチルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換エトキシで置換されていてもよい。環Ａは、非置換エチルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換プロポキシで置換されていてもよい。環Ａは、非置換プロピルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換ｎ−プロピルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換イソプロピルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換ブトキシで置換されていてもよい。環Ａは、非置換ブチルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換ｎ−ブチルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換イソブチルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換ｔｅｒｔ−ブチルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換ペントキシで置換されていてもよい。環Ａは、非置換ペンチルで置換されていてもよい。環Ａは、非置換ｎ−ペンチルで置換されていてもよい。
【０１０５】
複数の実施形態において、環Ａは非置換の２〜４員ヘテロアルキルで置換されたアリールである。複数の実施形態において、環Ａは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態において、環Ａは非置換のＣ５〜Ｃ６シクロアルキルである。複数の実施形態において、環Ａは非置換の５〜６員ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態において、環Ａは置換フェニルである。複数の実施形態において、環Ａはメトキシ置換フェニルである。複数の実施形態において、環Ａは
【化５】
2018515424.tif 000007
である。複数の実施形態において、環Ａは
【化６】
2018515424.tif 000008
である。複数の実施形態において、環Ａは
【化７】
2018515424.tif 000009
である。複数の実施形態において、環Ａは
【化８】
2018515424.tif 000010
である。複数の実施形態において、環Ａは
【化９】
2018515424.tif 000011
である。複数の実施形態において、環Ａは
【化１０】
2018515424.tif 000012
である。複数の実施形態において、環Ａは
【化１１】
2018515424.tif 000013
である。複数の実施形態において、環Ａは
【化１２】
2018515424.tif 000014
である。複数の実施形態において、環Ａは
【化１３】
2018515424.tif 000015
である。
【０１０６】
複数の実施形態において、環Ａは、Ｒ２６置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２６置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２６置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２６置換もしくは非置換のヘテロアリールである。複数の実施形態において、環Ａは、Ｒ２６置換シクロアルキル、Ｒ２６置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２６置換アリール、またはＲ２６置換ヘテロアリールである。複数の実施形態において、環Ａは、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。
【０１０７】
Ｒ２６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２７置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２７置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１０８】
Ｒ２７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２８置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２８置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１０９】
Ｒ２８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１１０】
環Ｃは、ヘテロアリールであり得る。環Ｃは、５員または６員ヘテロアリールであり得る。環Ｃは、６員ヘテロアリールであり得る。環Ｃは、５員ヘテロアリールであり得る。環Ｃは、例えば、ピリジン、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、チアゾール、ピラン、チオピラン、ピラジン、ピリミンド（ｐｙｒｉｍｉｎｄｅ）、ピリダジン、オキサジン、チアジン、ドキシン、ジチイン、アゼト、オキセト、チエット、アジリン、オキシレン、またはチレン（ｔｈｉｒｅｎｅ）などのヘテロアリールであり得る。環Ｃは、ピリジニルであり得る。環Ｃは、アリールであり得る。環Ｃは、６員または１０員アリールであり得る。環Ｃは、フェニルであり得る。環Ｃは、ナフチルであり得る。環Ｃは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり得る。環Ｃは、インデニルであり得る。環Ｃは、インドニル（ｉｎｄｏｎｙｌ）であり得る。環Ｃは、インドリニルであり得る。環Ｃは、置換フェニルであり得る。環Ｃは、置換ナフチルであり得る。環Ｃは、置換１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり得る。環Ｃは、置換インデニルであり得る。環Ｃは、置換インドニルであり得る。環Ｃは、置換インドリニルであり得る。環Ｃは、非置換フェニルであり得る。環Ｃは、非置換ナフチルであり得る。環Ｃは、非置換１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり得る。環Ｃは、非置換インデニルであり得る。環Ｃは、非置換インドニルであり得る。環Ｃは、非置換インドリニルであり得る。
【０１１１】
複数の実施形態において、環Ｃは縮合環アリールである。複数の実施形態において、環Ｃは縮合環アリール−シクロアルキルである。複数の実施形態において、環Ｃは９〜１０員ヘテロアリールである。複数の実施形態において、環Ｃは縮合環９〜１０員ヘテロアリールである。
【０１１２】
複数の実施形態において、環Ｃはフェニルである。複数の実施形態において、環Ｃはピリジルである。複数の実施形態において、環Ｃは
【化１４】
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である。複数の実施形態において、環Ｃは
【化１５】
2018515424.tif 000017
である。複数の実施形態において、環Ｃは
【化１６】
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である。複数の実施形態において、環Ｃは
【化１７】
2018515424.tif 000019
である。複数の実施形態において、環Ｃは
【化１８】
2018515424.tif 000020
である。
【０１１３】
環Ｃは、ｚ１が０のとき、非置換であり得る。ｚ１が１〜５の整数であり、１つ以上のＲ１置換基が水素でないとき、環Ｃは置換され得る。環Ｃは、非置換トリアゾールであり得る。環Ｃは、置換トリアゾールであり得る。環Ｃは、非置換テトラゾールであり得る。環Ｃは、置換テトラゾールであり得る。
【０１１４】
Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレン、またはＲ５Ａ置換もしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換されたＣ１〜Ｃ８アルキレン、またはＲ５Ａ置換された２〜８員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、２〜５員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換されたＣ１〜Ｃ５アルキレン、またはＲ５Ａ置換された２〜５員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレン、またはＲ５Ａ置換された２〜３員ヘテロアルキレンであり得る。
【０１１５】
Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換されたＣ１〜Ｃ８アルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換されたＣ１〜Ｃ５アルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。Ｌ２は、結合であり得る。Ｌ２は、Ｒ５Ａ置換もしくは非置換のメチレン、またはＲ５Ａ置換もしくは非置換のエチレンであり得る。Ｌ２は、非置換メチレン、または非置換エチレンであり得る。Ｌ２は、非置換メチレンであり得る。Ｌ２は、Ｒ５Ａが独立して水素、ハロゲン、またはメチルである、Ｒ５Ａ置換メチレンであり得る。
【０１１６】
Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換もしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換された２〜８員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換の２〜５員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換された２〜５員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、または置換もしくは非置換の２〜３員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合、またはＲ５Ａ置換された２〜３員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ２は、結合であり得る。Ｌ２は、Ｒ５Ａ置換もしくは非置換のアミノメチレン、またはＲ５Ａ置換もしくは非置換のアミノエチレンであり得る。Ｌ２は、非置換アミノメチレン、または非置換アミノエチレンであり得る。Ｌ２は、非置換アミノメチレンであり得る。Ｌ２は、Ｒ５Ａが独立して水素、ハロゲン、またはメチルである、Ｒ５Ａ置換アミノメチレンであり得る。Ｌ２は、結合であり得る。Ｌ２は、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−であり得る。Ｌ２は、−ＣＨ２ＮＨ−であり得る。複数の実施形態において、Ｌ２は置換３〜６員ヘテロアルキレンである。複数の実施形態において、環Ｌ２は非置換のＣ１〜Ｃ６アルキレンである。複数の実施形態において、環Ｌ２は非置換のＣ１〜Ｃ４アルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ２は−ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ２は−ＣＨ２ＮＨＣＯＨＮＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ２は−ＣＨ２ＮＨＣＯ−である。複数の実施形態において、Ｌ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＣＨ２−である。
【０１１７】
Ｒ５Ａは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。Ｒ５Ａは独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであり得る。
【０１１８】
複数の実施形態において、Ｒ５Ａは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１１９】
Ｒ５Ａは独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１２０】
Ｌ３は、結合、Ｒ６置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｒ６置換もしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレン、Ｒ６置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ６置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、またはＲ６置換もしくは非置換のアルキルアリーレンであり得る。Ｌ３は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり得る。Ｌ３は、結合であり得る。Ｌ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり得る。Ｌ３は、置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり得る。Ｌ３は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレンであり得る。Ｌ３は、置換されたＣ１〜Ｃ８アルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換されたＣ１〜Ｃ８アルキレンであり得る。Ｌ３は、結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレンであり得る。Ｌ３は、置換されたＣ１〜Ｃ５アルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換されたＣ１〜Ｃ５アルキレンであり得る。Ｌ３は、結合、または置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。Ｌ３は、置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６が−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ａであり、Ｒ６Ａが本明細書で記載される通りである、Ｒ６置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６が−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ａであり、Ｒ６Ａが−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のアルキル、またはＲ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、Ｒ６置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンであり得る。
【０１２１】
Ｌ３は、置換もしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換された２〜１０員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換された２〜１０員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換された２〜８員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換された２〜８員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換された２〜６員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換の２〜６員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換された２〜６員ヘテロアルキレンであり得る。
【０１２２】
Ｌ３は、置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換のＣ３シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ３シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ３シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換のＣ４シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ４シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ４シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換のＣ５シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ５シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ５シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換のＣ６シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ６シクロアルキレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ６シクロアルキレンであり得る。
【０１２３】
Ｌ３は、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリーレンであり得る。Ｌ３は、置換されたＣ６〜Ｃ１０アリーレンであり得る。Ｌ３は、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリーレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリーレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換されたＣ６〜Ｃ１０アリーレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換のフェニレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のフェニレンであり得る。Ｌ３は、非置換フェニレンであり得る。Ｌ３は、置換フェニレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換フェニレンであり得る。
【０１２４】
Ｌ３は、置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、置換５〜６員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換された５〜６員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換された５〜１０員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、置換された５〜１０員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換の５員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換の５員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、非置換の５員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、置換または非置換の６員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換の６員ヘテロアリーレンであり得る。Ｌ３は、非置換の６員ヘテロアリーレンであり得る。
【０１２５】
Ｌ３は、置換または非置換のアルキルアリーレン（例えば、アルキレン部分またはアリーレンリンカー上で置換または非置換）であり得る。Ｌ３は、非置換アルキルアリーレンであり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換または非置換のアルキルアリーレン（例えば、アルキレン部分またはアリーレンリンカー上でＲ６置換または非置換）であり得る。Ｌ３は、Ｒ６置換アルキルアリーレンであり得る。Ｌ３は、非置換オキソアルキレンまたは非置換オキソヘテロアルキレンであり得る。
【０１２６】
複数の実施形態において、Ｌ３は置換された２〜８員ヘテロアルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は置換された３〜７員ヘテロアルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換の３〜７員ヘテロアルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は置換された４〜６員ヘテロアルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換の４〜６員ヘテロアルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は置換された５〜６員ヘテロアルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換の５〜６員ヘテロアルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換のＣ２〜Ｃ８アルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換のＣ３〜Ｃ７アルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換のＣ４〜Ｃ６アルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換のＣ５〜Ｃ６アルキレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換のＣ５〜Ｃ６シクロアルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換のＣ５〜Ｃ６シクロアルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリーレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリーレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の５〜６員ヘテロシクロアルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の４〜７員ヘテロシクロアルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の５〜６員ヘテロシクロアルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の４〜７員ヘテロシクロアルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−（置換または非置換の４〜７員ヘテロシクロアルキレン）−（非置換のＣ１〜Ｃ４アルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−（置換または非置換の４〜７員ヘテロシクロアルキレン）−（非置換のＣ１〜Ｃ４アルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−（置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレン）−（非置換のＣ１〜Ｃ４アルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−（置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレン）−（非置換のＣ１〜Ｃ４アルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−（置換または非置換のＣ４〜Ｃ７シクロアルキレン）−（非置換のＣ１〜Ｃ４アルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−（置換または非置換のＣ４〜Ｃ７シクロアルキレン）−（非置換のＣ１〜Ｃ４アルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−Ｏ−（置換または非置換のＣ５〜Ｃ６シクロアルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−Ｏ−（置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−Ｏ−（置換または非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−Ｏ−（置換または非置換のＣ５〜Ｃ６シクロアルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−Ｏ−（置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−Ｏ−（置換または非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−Ｏ−（置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−Ｏ−（置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレン）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（置換または非置換の５〜６員ヘテロアリーレン）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は置換縮合シクロアルキレン−アリーレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換縮合シクロアルキレン−アリーレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は置換縮合ヘテロシクロアルキレン−ヘテロアリーレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換縮合ヘテロシクロアルキレン−ヘテロアリーレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は置換縮合アリーレン−ヘテロシクロアルキレン−ヘテロアリーレンである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換縮合アリーレン−ヘテロシクロアルキレン−ヘテロアリーレンである。
【０１２７】
複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は結合である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨ−、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＣＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＯ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＯＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＯＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＯＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｙは、−Ｏ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨＣＨＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨＣＨＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨＣＨＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、シクロヘキシルである。複数の実施形態において、Ｌ３は、非置換シクロヘキシルである。複数の実施形態において、Ｌ３は、シクロペニル（ｃｙｃｌｏｐｅｎｙｌ）である。複数の実施形態において、Ｌ３は、非置換シクロペンチルである。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＰｈＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯＰｈ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−Ｐｈ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＰｈＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−シクロヘキシル−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（非置換シクロヘキシル）−ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−シクロヘキシル−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＯ−（非置換シクロヘキシル）−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＮＨＣＯ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０１２８】
複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化１９】
2018515424.tif 000021
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２０】
2018515424.tif 000022
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２１】
2018515424.tif 000023
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２２】
2018515424.tif 000024
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２３】
2018515424.tif 000025
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２４】
2018515424.tif 000026
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２５】
2018515424.tif 000027
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２６】
2018515424.tif 000028
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２７】
2018515424.tif 000029
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２８】
2018515424.tif 000030
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化２９】
2018515424.tif 000031
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３０】
2018515424.tif 000032
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３１】
2018515424.tif 000033
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３２】
2018515424.tif 000034
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３３】
2018515424.tif 000035
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３４】
2018515424.tif 000036
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３５】
2018515424.tif 000037
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３６】
2018515424.tif 000038
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３７】
2018515424.tif 000039
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３８】
2018515424.tif 000040
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化３９】
2018515424.tif 000041
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化４０】
2018515424.tif 000042
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化４１】
2018515424.tif 000043
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化４２】
2018515424.tif 000044
である。複数の実施形態において、Ｌ３は、
【化４３】
2018515424.tif 000045
である。
【０１２９】
Ｒ６は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６Ａ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＣＯＯＲ６Ａ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ａ、−ＳＯ２、−ＳＯｎ６Ｒ６Ａ、−ＮＨＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＡＲ６Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１３０】
Ｒ６は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６Ａ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＣＯＯＲ６Ａ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ａ、−ＳＯ２、−ＳＯｎ６Ｒ６Ａ、−ＮＨＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＡＲ６Ｂ、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ６Ａ置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１３１】
Ｒ６は、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６Ａ置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１３２】
Ｒ６は、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６Ａ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＣＯＯＲ６Ａ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ａ、−ＳＯ２、−ＳＯｎ６Ｒ６Ａ、−ＮＨＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＡＲ６Ｂ、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ａ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ６Ａ置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｘ６は独立して、ハロゲンである。Ｘ６は独立して、−Ｃｌである。Ｘ６は独立して、−Ｆである。Ｘ６は独立して、−Ｂｒである。Ｘ６は独立して、−Ｉである。記号ｎ６は、２、３、または４である。記号ｎ６は、２である。記号ｎ６は、３である。記号ｎ６は、４である。
【０１３３】
Ｒ６は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであり得る。Ｒ６は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１３４】
Ｒ６は、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１３５】
Ｒ６Ａは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ａ３、−ＣＨＸ６Ａ２、−ＣＨ２Ｘ６Ａ、−ＣＮ、−ＣＯＲ６Ｃ、−ＯＲ６Ｃ、−ＮＨＲ６Ｃ、−ＣＯＯＲ６Ｃ、−ＣＯＮＨＲ６Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｃ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｒ６Ｃ、−ＮＨＮＨＲ６Ｃ、−ＯＮＨＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨＲ６Ｃ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。Ｘ６Ａは独立して、ハロゲンである。Ｘ６Ａは独立して、−Ｃｌである。Ｘ６Ａは独立して、−Ｆである。Ｘ６Ａは独立して、−Ｂｒである。Ｘ６Ａは独立して、−Ｉである。
【０１３６】
Ｒ６Ａは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ａ３、−ＣＨＸ６Ａ２、−ＣＨ２Ｘ６Ａ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０１３７】
Ｒ６Ａは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ａ３、−ＣＨＸ６Ａ２、−ＣＨ２Ｘ６Ａ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１３８】
Ｒ６Ａは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ａ３、−ＣＨＸ６Ａ２、−ＣＨ２Ｘ６Ａ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０１３９】
Ｒ６Ａは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ａ３、−ＣＨＸ６Ａ２、−ＣＨ２Ｘ６Ａ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｃ、（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ６Ｃ置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１４０】
Ｒ６Ａは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ａ３、−ＣＨＸ６Ａ２、−ＣＨ２Ｘ６Ａ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであり得る。複数の実施形態において、Ｒ６Ａは、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１４１】
Ｒ６Ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｃ３、−ＣＨＸ６Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ６Ｄ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＣＯＯＲ６Ｄ、−ＣＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｄ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｄ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号ｎ６は、２、３、または４である。Ｘ６Ｃは独立して、ハロゲンである。
【０１４２】
Ｒ６Ｃは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｃ３、−ＣＨＸ６Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ６Ｄ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＣＯＯＲ６Ｄ、−ＣＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｄ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｄ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１４３】
Ｒ６Ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｃ３、−ＣＨＸ６Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ６Ｄ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＣＯＯＲ６Ｄ、−ＣＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｄ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｄ、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ６Ｆ置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号ｎ６は、２、３、または４である。Ｘ６Ｃは独立して、ハロゲンである。
【０１４４】
Ｒ６Ｃは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｃ３、−ＣＨＸ６Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ６Ｄ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＣＯＯＲ６Ｄ、−ＣＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６Ｄ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＯＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＤＲ６Ｅ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６Ｄ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ６Ｄ、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｆ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ６Ｆ置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１４５】
Ｒ６Ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｃ３、−ＣＨＸ６Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｃ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１４６】
Ｒ６Ｃは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｃ３、−ＣＨＸ６Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｃ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１４７】
Ｒ６Ｆは、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０１４８】
Ｒ６Ｆは、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。Ｘ６Ｆは独立して、ハロゲンである。
【０１４９】
Ｒ６Ｆは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｆ３、−ＣＨＸ６Ｆ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｆ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のアリール、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。
【０１５０】
Ｒ６Ｆは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｆ３、−ＣＨＸ６Ｆ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｆ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０１５１】
Ｒ６Ｆは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｆ３、−ＣＨＸ６Ｆ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｆ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のアリール、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。
【０１５２】
Ｒ６Ｆは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ６Ｆ３、−ＣＨＸ６Ｆ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｆ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｇ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ６Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０１５３】
Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｄ、Ｒ６Ｅ、及びＲ６Ｇは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分である。
【０１５４】
Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｄ、Ｒ６Ｅ、及びＲ６Ｇは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１５５】
Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｄ、Ｒ６Ｅ、及びＲ６Ｇは独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０１５６】
Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｄ、Ｒ６Ｅ、及びＲ６Ｇは独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１５７】
Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０１５８】
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０１５９】
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。Ｒ１は独立して、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＰＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、または−ＮＨ２であり得る。Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）４Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、または−ＯＣＨＦ２であり得る。Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、または−ＮＨ２であり得る。
【０１６０】
Ｒ１は独立して、水素、ハロゲン、Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）４Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、または−ＯＣＨＦ２であり得る。Ｒ１は独立して、ハロゲン、Ｎ３、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）４Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、または−ＯＣＨＦ２であり得る。Ｒ１は独立して、水素であり得る。Ｒ１は独立して、−ＯＭｅであり得る。Ｒ１は独立して、−ＳＣＨ３であり得る。Ｘは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。Ｘは独立して、−Ｆであり得る。Ｘは独立して、−Ｃｌであり得る。Ｘは独立して、−Ｂｒであり得る。Ｘは独立して、−Ｉであり得る。
【０１６１】
複数の実施形態において、Ｒ１は非置換の２〜３員ヘテロアルキルである。複数の実施形態において、Ｒ１は非置換アリールである。複数の実施形態において、Ｒ１は、−ＳＯ２−（非置換アリールまたは非置換ヘテロアリール）である。複数の実施形態において、Ｒ１は、−ＳＯ２−（非置換のＣ１〜Ｃ３アルキル）である。複数の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃｌである。複数の実施形態において、Ｒ１は、−Ｆである。複数の実施形態において、Ｒ１は、−Ｂｒである。複数の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ３である。複数の実施形態において、Ｒ１は、−ＯＣＨ３である。複数の実施形態において、Ｒ１は、−ＳＣＨ３である。複数の実施形態において、Ｒ１は非置換フェニルである。複数の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態において、Ｒ１は、−ＳＯ２Ｐｈである。複数の実施形態において、Ｒ１は、−ＳＯ２ＣＨ３である。
【０１６２】
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ１は、Ｒ７置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０１６３】
Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。
【０１６４】
Ｒ１は独立して、置換または非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換された２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換された２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換された２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された２〜６員ヘテロアルキルであり得る。
【０１６５】
Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。
【０１６６】
Ｒ１は独立して、置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。
【０１６７】
Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換されたＣ６アリールであり得る。Ｒ１は独立して、非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換されたＣ６アリールであり得る。
【０１６８】
Ｒ１は独立して、置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、置換された６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ１は独立して、Ｒ７置換された６員ヘテロアリールであり得る。
【０１６９】
Ｒ７は独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ７は独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０１７０】
Ｒ７は独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０１７１】
Ｒ７は独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであり得る。
【０１７２】
Ｒ７は独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。Ｘ７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。Ｘ７は独立して、−Ｆであり得る。Ｘ７は独立して、−Ｃｌであり得る。Ｘ７は独立して、−Ｂｒであり得る。Ｘ７は独立して、−Ｉであり得る。
【０１７３】
複数の実施形態において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ７３、−ＣＨＸ７２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ２０置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１７４】
複数の実施形態において、Ｒ７は、Ｒ２０置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２０置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２０置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２０置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２０置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０１７５】
Ｒ２０は、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ２０３、−ＣＨＸ２０２、−ＣＨ２Ｘ２０、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ２１置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１７６】
複数の実施形態において、Ｒ２０は、Ｒ２１置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２１置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２１置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２１置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２１置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２１置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。Ｘ２０は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。Ｘ２０は独立して、−Ｆであり得る。Ｘ２０は独立して、−Ｃｌであり得る。Ｘ２０は独立して、−Ｂｒであり得る。Ｘ２０は独立して、−Ｉであり得る。
【０１７７】
Ｒ２１は、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ２１３、−ＣＨＸ２１２、−ＣＨ２Ｘ２１、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ２２置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１７８】
複数の実施形態において、Ｒ２１は、Ｒ２２置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２２置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２２置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２２置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２２置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２２置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。Ｘ２１は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。Ｘ２１は独立して、−Ｆであり得る。Ｘ２１は独立して、−Ｃｌであり得る。Ｘ２１は独立して、−Ｂｒであり得る。Ｘ２１は独立して、−Ｉであり得る。
【０１７９】
Ｒ２２は、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ２２３、−ＣＨＸ２２２、−ＣＨ２Ｘ２２、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態において、Ｒ２２は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。Ｘ２２は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。Ｘ２２は独立して、−Ｆであり得る。Ｘ２２は独立して、−Ｃｌであり得る。Ｘ２２は独立して、−Ｂｒであり得る。Ｘ２２は独立して、−Ｉであり得る。
【０１８０】
各Ｒ１Ａは、Ｒ７で置換された置換基を含め、Ｒ１のいずれの値であってもよく、ここで、Ｒ１ＡはＲ７Ａで置換された置換基であってもよく、Ｒ７ＡはＲ７のいずれの値を有してもよい。変数Ｒ２０Ａ、Ｒ２１Ａ、Ｒ２２Ａ、Ｘ２０Ａ、Ｘ２１Ａ、及びＸ２２Ａは独立して、それぞれＲ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｘ２０、Ｘ２１、及びＸ２２Ａのいずれの値を有してもよい。Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅを決定する変数は同様に、互いに区別されていてもよく、また互いに独立している。
【０１８１】
複数の実施形態において、Ｒ１は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ５アルキル、または検出可能部分であり得る。複数の実施形態において、Ｒ１は独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ１は独立して検出可能部分であり得る。
【０１８２】
ｚ１が２〜５の整数である場合、隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成し得る。ｚ１は２であり得る。ｚ１は３であり得る。ｚ１は４であり得る。ｚ１は５であり得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換のアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換アリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換アリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換アリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換アリールを形成し得る。
【０１８３】
隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換のＣ５〜Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換されたＣ５〜Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換のＣ５〜Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換のＣ５〜Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換されたＣ５〜Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換のＣ６シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換されたＣ６シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換のＣ６シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換のＣ６シクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換されたＣ６シクロアルキルを形成し得る。したがって、複数の実施形態において、隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、５，５−、５，６−、６，５−、または６，６−縮合シクロアルキルを形成し得る。
【０１８４】
隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１非置換基は、場合により結合して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換のＣ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換されたＣ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１非置換基は、場合により結合して、非置換のＣ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換のＣ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換されたＣ１０アリールを形成し得る。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換のＣ６アリールを形成し得る（例えば、ナフチルを形成する）。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換されたＣ６アリールを形成し得る（例えば、ナフチルを形成する）。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換のＣ６アリールを形成し得る（例えば、ナフチルを形成する）。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換のＣ６アリールを形成し得る（例えば、ナフチルを形成する）。隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換されたＣ６アリールを形成し得る（例えば、ナフチルを形成する）。したがって、複数の実施形態において、隣接する環炭素に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、６，６，６−または６，６−縮合アリールを形成し得る。
【０１８５】
隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換のヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換のヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換ヘテロアリールを形成し得る。
【０１８６】
隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換の５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換された５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換の５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換の５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換された５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換された６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換の６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換された６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。したがって、複数の実施形態において、隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、５，５−、５，６−、６，５−、または６，６−縮合ヘテロシクロアルキルを形成し得る。
【０１８７】
隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換された５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換された５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換の５員または６員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換された５員または６員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換の５員または６員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換の５員または６員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換された５員または６員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換または非置換の６員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、置換された６員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、非置換の６員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換または非置換の６員ヘテロアリールを形成し得る。隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、Ｒ７置換された６員ヘテロアリールを形成し得る。したがって、複数の実施形態において、隣接する環原子（例えば、炭素）に結合した２つのＲ１置換基は、場合により結合して、５，５−、５，６−、６，５−、または６，６−縮合ヘテロアリールを形成し得る。
【０１８８】
２つのＲ１置換基は、結合して、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、置換または非置換のシクロアルキルを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、置換または非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、置換または非置換のアリールを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、置換または非置換のヘテロアリールを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、非置換シクロアルキルを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、非置換アリールを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、非置換ヘテロアリールを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、置換シクロアルキルを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、置換アリールを形成し得る。２つのＲ１置換基は、結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。
【０１８９】
複数の実施形態において、結合して、本明細書で記載される環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、及びＲ１Ｅから選択される２つの基である。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ａ及びＲ１Ｂであり得る。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ａ及びＲ１Ｃであり得る。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ａ及びＲ１Ｄであり得る。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ａ及びＲ１Ｅであり得る。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ｂ及びＲ１Ｃであり得る。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ｂ及びＲ１Ｄであり得る。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ｂ及びＲ１Ｅであり得る。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ｃ及びＲ１Ｄであり得る。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ｃ及びＲ１Ｅであり得る。結合して環を形成する２つのＲ１置換基は、Ｒ１Ｄ及びＲ１Ｅであり得る。
【０１９０】
複数の実施形態において、Ｒ２は、−ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）Ｒ３Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨＲ３Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｂ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の縮合環シクロアルキル、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換の縮合環アリール、または置換もしくは非置換の縮合環ヘテロアリールである。Ｒ２は、−ＮＲ３ＡＲ３Ｂであり得る。Ｒ２は、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であり得る。Ｒ２は、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｂであり得る。Ｒ２は、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨ２であり得る。Ｒ２は、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）Ｒ３Ｂであり得る。Ｒ２は、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ２は、−ＮＨ２であり得る。Ｒ２は、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｂであり得る。Ｒ２は、−Ｃ（ＮＲ３Ａ）ＮＨＲ３Ｂであり得る。Ｒ２は、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｂであり得る。Ｒ２は、置換または非置換のシクロアルキルであり得る。Ｒ２は、置換または非置換のヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は、置換または非置換のアリールであり得る。Ｒ２は、置換または非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ２は、置換または非置換の縮合環シクロアルキルであり得る。Ｒ２は、置換または非置換の縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は、置換または非置換の縮合環アリールであり得る。Ｒ２は、置換または非置換の縮合環ヘテロアリールであり得る。
【０１９１】
Ｒ２は独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。
【０１９２】
Ｒ２は独立して、置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。
【０１９３】
Ｒ２は独立して、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換されたＣ６アリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換されたＣ６アリールであり得る。
【０１９４】
Ｒ２は独立して、置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換ピリジル、置換イミダゾリル、置換オキサゾリル、置換チアゾリル、置換オキサジアゾリル、置換トリアゾリル、または置換チアジアゾリルであり得る。Ｒ２は独立して、置換ピリジルであり得る。Ｒ２は独立して、置換イミダゾリルであり得る。Ｒ２は独立して、置換オキサゾリルであり得る。Ｒ２は独立して、置換チアゾリルであり得る。Ｒ２は独立して、置換オキサジアゾリルであり得る。Ｒ２は独立して、置換トリアゾリルであり得る。Ｒ２は独立して、置換チアジアゾリルであり得る。Ｒ２は独立して、
【化４４】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化４５】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化４６】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化４７】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化４８】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化４９】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５０】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５１】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５２】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５３】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５４】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５５】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５６】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５７】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５８】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化５９】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６０】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６１】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６２】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６３】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６４】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６５】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６６】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６７】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６８】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化６９】
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【化７０】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化７１】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化７２】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化７３】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化７４】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化７５】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化７６】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化７７】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化７８】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化７９】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８０】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８１】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８２】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８３】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８４】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８５】
2018515424.tif 000087
であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８６】
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であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８７】
2018515424.tif 000089
であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８８】
2018515424.tif 000090
であり得る。Ｒ２は独立して、
【化８９】
2018515424.tif 000091
であり得る。Ｒ２は独立して、
【化９０】
2018515424.tif 000092
であり得る。Ｒ２は独立して、
【化９１】
2018515424.tif 000093
であり得る。
【０１９５】
複数の実施形態において、Ｒ２は置換縮合ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリールである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換縮合ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリールである。複数の実施形態において、Ｌ３は置換縮合アリール−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリールである。複数の実施形態において、Ｌ３は非置換縮合アリール−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリールである。複数の実施形態において、Ｒ２は非置換の５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態において、Ｒ２は置換された５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態において、Ｒ２は非置換の５〜６員ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態において、Ｒ２は置換された５〜６員ヘテロシクロアルキルである。
【０１９６】
複数の実施形態において、Ｒ２は、−ＮＨ−（置換縮合ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール）である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨ−（非置換縮合ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール）である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨ−（置換縮合アリール−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール）である。複数の実施形態において、Ｌ３は、−ＮＨ−（非置換縮合アリール−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール）である。複数の実施形態において、Ｒ２は、−ＮＨ−（非置換の５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態において、Ｒ２は、−ＮＨ−（置換された５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態において、Ｒ２は、−ＮＨ−（非置換の５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。複数の実施形態において、Ｒ２は、−ＮＨ−（置換された５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０１９７】
複数の実施形態において、Ｒ２は非置換ピリジルである。複数の実施形態において、Ｒ２は非置換２−ピリジルである。複数の実施形態において、Ｒ２は非置換３−ピリジルである。複数の実施形態において、Ｒ２は非置換４−ピリジルである。複数の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２である。複数の実施形態において、Ｒ２は、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２である。複数の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２である。複数の実施形態において、Ｒ２は、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨ２である。複数の実施形態において、Ｒ２は、−ＮＨ２置換ピリジルである。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化９２】
2018515424.tif 000094
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化９３】
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である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化９４】
2018515424.tif 000096
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化９５】
2018515424.tif 000097
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化９６】
2018515424.tif 000098
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化９７】
2018515424.tif 000099
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化９８】
2018515424.tif 000100
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化９９】
2018515424.tif 000101
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１００】
2018515424.tif 000102
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１０１】
2018515424.tif 000103
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１０２】
2018515424.tif 000104
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１０３】
2018515424.tif 000105
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１０４】
2018515424.tif 000106
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１０５】
2018515424.tif 000107
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１０６】
2018515424.tif 000108
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１０７】
2018515424.tif 000109
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１０８】
2018515424.tif 000110
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１０９】
2018515424.tif 000111
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１１０】
2018515424.tif 000112
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１１１】
2018515424.tif 000113
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１１２】
2018515424.tif 000114
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１１３】
2018515424.tif 000115
である。複数の実施形態において、Ｒ２は、
【化１１４】
2018515424.tif 000116
である。
【０１９８】
Ｒ２は独立して、置換または非置換の縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換された縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の２つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換された２つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の２つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の２つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された２つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の３つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、置換された３つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の３つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の３つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された３つの縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロシクロアルキルである、置換または非置換の縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロシクロアルキルである、置換された縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロシクロアルキルである、非置換の縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロシクロアルキルである、Ｒ８置換または非置換の縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロシクロアルキルである、Ｒ８置換された縮合環ヘテロシクロアルキルであり得る。
【０１９９】
Ｒ２は独立して、置換または非置換の縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の２つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された２つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の２つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の２つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された２つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の３つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された３つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の３つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の３つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された３つの縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがアリールである、置換または非置換の縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがアリールである、置換された縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがアリールである、非置換の縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがアリールである、Ｒ８置換または非置換の縮合環アリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがアリールである、Ｒ８置換された縮合環アリールであり得る。
【０２００】
Ｒ２は独立して、置換または非置換の縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の２つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された２つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の２つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の２つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された２つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換または非置換の３つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、置換された３つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、非置換の３つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換または非置換の３つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、Ｒ８置換された３つの縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロアリールである、置換または非置換の縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロアリールである、置換された縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロアリールである、非置換の縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロアリールである、Ｒ８置換または非置換の縮合環ヘテロアリールであり得る。Ｒ２は独立して、１つの環のみがヘテロアリールである、Ｒ８置換された縮合環ヘテロアリールであり得る。
【０２０１】
Ｒ８は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ８３、−ＣＨＸ８２、−ＣＨ２Ｘ８、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０２０２】
複数の実施形態において、Ｒ８は、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２０３】
Ｒ８は独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ８３、−ＣＨＸ８２、−ＣＨ２Ｘ８、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０２０４】
Ｒ８は独立して、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ８３、−ＣＨＸ８２、−ＣＨ２Ｘ８、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであり得る。複数の実施形態において、Ｒ８は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。Ｘ８は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。Ｘ８は独立して、−Ｆであり得る。Ｘ８は独立して、−Ｃｌであり得る。Ｘ８は独立して、−Ｂｒであり得る。Ｘ８は独立して、−Ｉであり得る。複数の実施形態において、Ｒ８は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ８３、−ＣＨＸ８２、−ＣＨ２Ｘ８、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ２３置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０２０５】
複数の実施形態において、Ｒ８は、Ｒ２３置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２３置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２３置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２３置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２３置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２３置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２０６】
Ｒ２３は、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ２３３、−ＣＨＸ２３２、−ＣＨ２Ｘ２３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ２４置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０２０７】
複数の実施形態において、Ｒ２３は、Ｒ２４置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２４置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。Ｘ２３は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。Ｘ２３は独立して、−Ｆであり得る。Ｘ２３は独立して、−Ｃｌであり得る。Ｘ２３は独立して、−Ｂｒであり得る。Ｘ２３は独立して、−Ｉであり得る。
【０２０８】
Ｒ２４は、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ２４３、−ＣＨＸ２４２、−ＣＨ２Ｘ２４、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ２５置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０２０９】
複数の実施形態において、Ｒ２４は、Ｒ２５置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２５置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２５置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２５置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２５置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２５置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。Ｘ２４は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。Ｘ２４は独立して、−Ｆであり得る。Ｘ２４は独立して、−Ｃｌであり得る。Ｘ２４は独立して、−Ｂｒであり得る。Ｘ２４は独立して、−Ｉであり得る。
【０２１０】
Ｒ２５は、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ２５３、−ＣＨＸ２５２、−ＣＨ２Ｘ２５、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態において、Ｒ２５は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。Ｘ２５は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。Ｘ２５は独立して、−Ｆであり得る。Ｘ２５は独立して、−Ｃｌであり得る。Ｘ２５は独立して、−Ｂｒであり得る。Ｘ２５は独立して、−Ｉであり得る。
【０２１１】
Ｒ３Ａは、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｄ、Ｒ１０置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のアリール、Ｒ１０置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得、あるいはＲ３Ａ及びＲ３Ｂは、場合により結合して、Ｒ１０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ１０置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する。Ｒ３Ｂは、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨＲ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＲ３Ｄ、Ｒ１０置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のアリール、Ｒ１０置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得、あるいはＲ３Ａ及びＲ３Ｂは、場合により結合して、Ｒ１０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ１０置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０２１２】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、または検出可能部分であり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、置換もしくは非置換の５員または６員ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換の５員もしくは６員ヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、非置換の５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、非置換の５員または６員ヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、置換された５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、置換された５員または６員ヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、非置換の５員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、非置換の５員ヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、置換された５員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、置換された５員ヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、非置換の６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、非置換の６員ヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、置換された６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは結合して、置換された６員ヘテロアリールを形成し得る。
【０２１３】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２１４】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された２〜６員ヘテロアルキルであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２１５】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２１６】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２１７】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換されたＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ６アリールであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２１８】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換された６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された６員ヘテロアリールであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２１９】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５員もしくは６員シクロアルキル、置換もしくは非置換の５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換の６員アリール、または置換もしくは非置換の５員もしく６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、または−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、または−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｃであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素であり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、及び本明細書で記載される置換または非置換のシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、及び本明細書で記載される置換または非置換のヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、及び本明細書で記載される置換または非置換のアリールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、及び本明細書で記載される置換または非置換のヘテロアリールであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２２０】
Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、フラニル、チオラニル、チエニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ジオキソラニル、ジチオラニル、トリアゾリル、フラザニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ジチアゾリル、テトラゾリル、ピペリジニル、ピリジニル、オキサニル、ピラニル、チアニル、チオピラニル、ピペラジニル、ジアジニル、モルホリニル、オキサジニル、チオモルホリニル、チアジニル、ジオキサニル、ジオキシニル、ジチアニル、ジチイニル、トリアジニル、トリオキサニル（ｔｒｉｏｘａｎｙｌ）、トリチアニル、またはテトラジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、フラニル、チオラニル、チエニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ジオキソラニル、ジチオラニル、トリアゾリル、フラザニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ジチアゾリル、テトラゾリル、ピペリジニル、ピリジニル、オキサニル、ピラニル、チアニル、チオピラニル、ピペラジニル、ジアジニル、モルホリニル、オキサジニル、チオモルホリニル、チアジニル、ジオキサニル、ジオキシニル、ジチアニル、ジチイニル、トリアジニル、トリオキサニル、トリチアニル、またはテトラジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ピロリジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ピロリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換テトラヒドロフラニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換フラニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換チオラニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換チエニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換イミダゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ピラゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換イミダゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ピラゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換オキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換イソオキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換オキサゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換イソオキサゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換チアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換イソチアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換チアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換イソチアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ジオキソラニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ジチオラニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換トリアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換フラザニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換オキサジアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換チアジアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ジチアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ピペリジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ピリジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換オキサニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ピラニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換チアニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換チオピラニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ピペラジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ジアジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換モルホリニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換オキサジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換チオモルホリニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換チアジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ジオキサニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ジオキシニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ジチアニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換ジチイニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換トリアジニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換トリオキサニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換トリチアニルであり得る。Ｒ３Ａは水素であり得、Ｒ３Ｂは非置換テトラジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換または非置換のテトラゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換または非置換のテトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換テトラゾリルであり得る。
【０２２１】
Ｒ３Ａは独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、または検出可能部分であり得る。
【０２２２】
Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａのうちの１つは水素である。
【０２２３】
Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された２〜６員ヘテロアルキルであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａは水素である。
【０２２４】
Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。
【０２２５】
Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。
【０２２６】
Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換されたＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換されたＣ６アリールであり得る。
【０２２７】
Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換された６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換された６員ヘテロアリールであり得る。
【０２２８】
Ｒ３Ａは独立して、Ｒ１０置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、置換もしくは非置換の５員もしくは６員シクロアルキル、置換もしくは非置換の５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換の６員アリール、または置換もしくは非置換の５員もしく６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ａは独立して、水素、または−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ａは独立して、水素、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ａは独立して、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ａは独立して、水素、または−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｃであり得る。Ｒ３Ａは独立して、水素であり得る。Ｒ３Ａは独立して、水素、または本明細書で記載される置換もしくは非置換のシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、水素、または本明細書で記載される置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ａは独立して、水素、または本明細書で記載される置換もしくは非置換のアリールであり得る。Ｒ３Ａは独立して、水素、または本明細書で記載される置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０２２９】
Ｒ３Ｂは独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＲ３Ｃ）Ｒ３Ｄ、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、ＮＨ２、または検出可能部分であり得る。
【０２３０】
Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ｂのうちの１つは水素である。
【０２３１】
Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された２〜１０員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された２〜８員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の２〜６員ヘテロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された２〜６員ヘテロアルキルであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ｂは水素である。
【０２３２】
Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ４〜Ｃ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ４シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ５シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ６シクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ６シクロアルキルであり得る。
【０２３３】
Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された３〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された４員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された５員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の６員ヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された６員ヘテロシクロアルキルであり得る。
【０２３４】
Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ１０アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換されたＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換のＣ６アリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換されたＣ６アリールであり得る。
【０２３５】
Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された５〜１０員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された５〜６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された５員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換された６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換または非置換の６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換された６員ヘテロアリールであり得る。
【０２３６】
Ｒ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５員もしくは６員シクロアルキル、置換もしくは非置換の５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換の６員アリール、または置換もしくは非置換の５員もしく６員ヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、水素、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ｂは独立して、水素、または−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ｂは独立して、水素、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ｂは独立して、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、または−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２であり得る。Ｒ３Ｂは独立して、水素、または−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｃであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、水素であり得る。Ｒ３Ｂは独立して、水素、または本明細書で記載される置換もしくは非置換のシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、水素、または本明細書で記載される置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、水素、または本明細書で記載される置換もしくは非置換のアリールであり得る。Ｒ３Ｂは独立して、水素、または本明細書で記載される置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０２３７】
Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ピロリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ピロリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換テトラヒドロフラニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換フラニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換チオラニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換チエニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換イミダゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ピラゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換イミダゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ピラゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換オキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換イソオキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換オキサゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換イソオキサゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換チアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換イソチアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換チアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換イソチアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ジオキソラニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ジチオラニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換トリアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換フラザニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換オキサジアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換チアジアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ジチアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ピペリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ピリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換オキサニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ピラニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換チアニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換チオピラニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ピペラジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ジアジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換モルホリニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換オキサジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換チオモルホリニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換チアジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ジオキサニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ジオキシニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ジチアニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換ジチイニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換トリアジニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換トリオキサニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換トリチアニルであり得る。Ｒ３Ｂは水素であり得、Ｒ３Ａは非置換テトラジニルであり得る。
【０２３８】
Ｒ３Ａは、置換ピロリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ピロリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換テトラヒドロフラニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換フラニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換チオラニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換チエニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換イミダゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ピラゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換イミダゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ピラゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換オキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換イソオキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換オキサゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換イソオキサゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換チアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換イソチアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換チアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換イソチアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ジオキソラニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ジチオラニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換トリアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換フラザニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換オキサジアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換チアジアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ジチアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ピペリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ピリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換オキサニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ピラニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換チアニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換チオピラニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ピペラジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ジアジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換モルホリニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換オキサジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換チオモルホリニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換チアジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ジオキサニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ジオキシニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ジチアニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換ジチイニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換トリアジニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換トリオキサニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換トリチアニルであり得る。Ｒ３Ａは、置換テトラジニルであり得る。
【０２３９】
Ｒ３Ｂは、置換ピロリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ピロリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換テトラヒドロフラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換フラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換チオラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換チエニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換イミダゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ピラゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換イミダゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ピラゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換オキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換イソオキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換オキサゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換イソオキサゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換チアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換イソチアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換チアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換イソチアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ジオキソラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ジチオラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換トリアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換フラザニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換オキサジアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換チアジアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ジチアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ピペリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ピリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換オキサニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ピラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換チアニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換チオピラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ピペラジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ジアジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換モルホリニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換オキサジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換チオモルホリニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換チアジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ジオキサニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ジオキシニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ジチアニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換ジチイニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換トリアジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換トリオキサニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換トリチアニルであり得る。Ｒ３Ｂは、置換テトラジニルであり得る。
【０２４０】
Ｒ３Ａは、非置換ピロリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ピロリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換テトラヒドロフラニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換フラニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換チオラニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換チエニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換イミダゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ピラゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換イミダゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ピラゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換オキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換イソオキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換オキサゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換イソオキサゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換チアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換イソチアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換チアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換イソチアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ジオキソラニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ジチオラニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換トリアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換フラザニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換オキサジアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換チアジアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ジチアゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ピペリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ピリジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換オキサニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ピラニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換チアニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換チオピラニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ピペラジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ジアジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換モルホリニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換オキサジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換チオモルホリニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換チアジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ジオキサニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ジオキシニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ジチアニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換ジチイニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換トリアジニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換トリオキサニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換トリチアニルであり得る。Ｒ３Ａは、非置換テトラジニルであり得る。
【０２４１】
Ｒ３Ｂは、非置換ピロリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ピロリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換テトラヒドロフラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換フラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換チオラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換チエニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換イミダゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ピラゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換イミダゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ピラゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換オキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換イソオキサゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換オキサゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換イソオキサゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換チアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換イソチアゾリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換チアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換イソチアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ジオキソラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ジチオラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換トリアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換フラザニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換オキサジアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換チアジアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ジチアゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ピペリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ピリジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換オキサニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ピラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換チアニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ピラニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ピペラジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ジアジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換モルホリニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換オキサジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換チオモルホリニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換チアジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ジオキサニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ジオキシニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ジチアニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換ジチイニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換トリアジニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換トリオキサニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換トリチアニルであり得る。Ｒ３Ｂは、非置換テトラジニルであり得る。
【０２４２】
Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０２４３】
Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ３Ｅ、−ＯＲ３Ｅ、−ＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＣＯＯＲ３Ｅ、−ＣＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３Ｅ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｅ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｅ、−ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ３Ｅ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｅ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、もしくは置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。
【０２４４】
Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ３Ｅ、−ＯＲ３Ｅ、−ＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＣＯＯＲ３Ｅ、−ＣＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３Ｅ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｅ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｅ、−ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ３Ｅ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｅ、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０２４５】
Ｒ３Ｃは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ３Ｅ、−ＯＲ３Ｅ、−ＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＣＯＯＲ３Ｅ、−ＣＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３Ｅ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｅ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｅ、−ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ３Ｅ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｅ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、もしくは置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。
【０２４６】
Ｒ３Ｃは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ３Ｅ、−ＯＲ３Ｅ、−ＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＣＯＯＲ３Ｅ、−ＣＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３Ｅ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｅ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｅ、−ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ３Ｅ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｅ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｃは、置換または非置換のテトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｃは、置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｃは、非置換テトラゾリルであり得る。
【０２４７】
Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ３Ｅ、−ＯＲ３Ｅ、−ＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＣＯＯＲ３Ｅ、−ＣＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３Ｅ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｅ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｅ、−ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ３Ｅ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｅ、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアリール、もしくはＲ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ３Ｃは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ３Ｅ、−ＯＲ３Ｅ、−ＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＣＯＯＲ３Ｅ、−ＣＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３Ｅ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｅ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｅ、−ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ３Ｅ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｅ、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアリール、もしくはＲ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ３Ｃは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｃ３、−ＣＨＸ１Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ３Ｅ、−ＯＲ３Ｅ、−ＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＣＯＯＲ３Ｅ、−ＣＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３Ｅ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｅ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｅ、−ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＯＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＥＲ３Ｆ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ３Ｅ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ３Ｅ、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。記号ｎ３は、２、３、または４である。
【０２４８】
Ｒ３Ｅ及びＲ３Ｆは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、もしくは置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。Ｒ３Ｅ及びＲ３Ｆは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２４９】
Ｒ３Ｅ及びＲ３Ｆは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０２５０】
Ｒ３Ｅ及びＲ３Ｆは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアリール、もしくはＲ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ３Ｅ及びＲ３Ｆは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３Ｇ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０２５１】
Ｒ３Ｅ及びＲ３Ｆは独立して、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ３Ｅ及びＲ３Ｆは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。
【０２５２】
Ｒ３Ｇは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｇ３、−ＣＨＸ１Ｇ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｇ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。
【０２５３】
複数の実施形態において、Ｒ３Ｇは、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５４】
Ｒ３Ｇは、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。
【０２５５】
Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、もしくは置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。複数の実施形態において、Ｒ３Ｄは、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５６】
Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。Ｒ３Ｄは、置換または非置換のテトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｄは、置換テトラゾリルであり得る。Ｒ３Ｄは、非置換テトラゾリルであり得る。
【０２５７】
Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のアリール、もしくはＲ３Ｈ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３Ｈ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３Ｈ置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０２５８】
Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ｄは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｄ３、−ＣＨＸ１Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０２５９】
Ｒ３Ｄは、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。
【０２６０】
Ｒ３Ｈは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｈ３、−ＣＨＸ１Ｈ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｈ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分である。Ｒ３Ｈは、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ３Ｈは、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１Ｈ３、−ＣＨＸ１Ｈ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｈ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであり得る。
【０２６１】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、置換もしくは非置換の４，５−ジヒドロ−イミダゾール、または置換もしくは非置換の１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換もしくは非置換の４，５−ジヒドロ−イミダゾールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の４，５−ジヒドロ−イミダゾールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、Ｒ１０置換もしくは非置換の１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、非置換の１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、置換もしくは非置換の４，５−ジヒドロ−イミダゾール、または置換もしくは非置換の１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、またはＲ１０置換もしくは非置換の４，５−ジヒドロ−イミダゾールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、または非置換の４，５−ジヒドロ−イミダゾールであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、またはＲ１０置換もしくは非置換の１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンであり得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、または非置換の１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンであり得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２６２】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、置換もしくは非置換の４，５−ジヒドロ−イミダゾール、置換もしくは非置換の１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、Ｒ１０置換もしくは非置換の４，５−ジヒドロ−イミダゾール、非置換の４，５−ジヒドロ−イミダゾール、Ｒ１０置換もしくは非置換の１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、または非置換の１，４，５，６−テトラヒドロピリミジンを形成し得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２６３】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、Ｒ１０置換されたヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、Ｒ１０置換された３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、Ｒ１０置換された４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、Ｒ１０置換された５員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、Ｒ１０置換された６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、Ｒ１０置換されたヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、Ｒ１０置換された５〜８員ヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、Ｒ１０置換された５員ヘテロアリールを形成し得る。Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは共に結合して、Ｒ１０置換された６員ヘテロアリールを形成し得る。複数の実施形態において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのうちのいずれかは水素である。
【０２６４】
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０３、−ＣＨＸ１０２、−ＣＨ２Ｘ１０、−ＣＮ、−ＣＯＲ１０Ａ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＣＯＯＲ１０Ａ、−ＣＯＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０Ａ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ａ、−ＳＯｎ３Ｒ１０Ａ、−ＮＨＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＯＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０Ａ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０２６５】
複数の実施形態において、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０３、−ＣＨＸ１０２、−ＣＨ２Ｘ１０、−ＣＮ、−ＣＯＲ１０Ａ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＣＯＯＲ１０Ａ、−ＣＯＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０Ａ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ａ、−ＳＯｎ３Ｒ１０Ａ、−ＮＨＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＯＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０Ａ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ１０Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６６】
Ｒ１０は、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０３、−ＣＨＸ１０２、−ＣＨ２Ｘ１０、−ＣＮ、−ＣＯＲ１０Ａ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＣＯＯＲ１０Ａ、−ＣＯＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０Ａ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ａ、−ＳＯｎ３Ｒ１０Ａ、−ＮＨＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＯＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＡＲ１０Ｂ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０Ａ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０Ｃ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０Ｃ置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０２６７】
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０３、−ＣＨＸ１０２、−ＣＨ２Ｘ１０、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであり得る。Ｒ１０は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０２６８】
Ｒ１０Ａ及びＲ１０Ｂは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。複数の実施形態において、Ｒ１０Ａ及びＲ１０Ｂは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６９】
Ｒ１０Ａ及びＲ１０Ｂは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ１０Ｄ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０Ｄ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０Ｄ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０Ｄ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０Ｄ置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０Ｄ置換もしくは非置換のヘテロアリールであり得る。
【０２７０】
Ｒ１０Ａ及びＲ１０Ｂは独立して、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ１０Ａ及びＲ１０Ｂは独立して、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０２７１】
Ｒ１０Ａ及びＲ１０Ｂは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ１０Ａ及びＲ１０Ｂは独立して、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、または検出可能部分、または検出可能部分であり得る。
【０２７２】
Ｒ１０Ｃは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０Ｃ３、−ＣＨＸ１０Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１０Ｃ、−ＣＮ、−ＣＯＲ１０Ｅ、−ＯＲ１０Ｅ、−ＮＲ１０ＥＲ１０Ｆ、−ＣＯＯＲ１０Ｅ、−ＣＯＮＲ１０ＥＲ１０Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０Ｅ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ｅ、−ＳＯｎ３Ｒ１０Ｅ、−ＮＨＮＲ１０ＥＲ１０Ｆ、−ＯＮＲ１０ＥＲ１０Ｆ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＥＲ１０Ｆ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０Ｅ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ１０Ｅ、Ｒ１０Ｇ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０Ｇ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０Ｇ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０Ｇ置換もしくは非置換のアリール、もしくはＲ１０Ｇ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。
【０２７３】
Ｒ１０Ｃは、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０Ｃ３、−ＣＨＸ１０Ｃ２、−ＣＨ２Ｘ１０Ｃ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、もしくは非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ１０Ｃは、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０２７４】
Ｒ１０Ｇは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０Ｇ３、−ＣＨＸ１０Ｇ２、−ＣＨ２Ｘ１０Ｇ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ１０Ｍ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０Ｍ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０Ｍ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０Ｍ置換もしくは非置換のアリール、もしくはＲ１０Ｍ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。Ｒ１０Ｇは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０Ｇ３、−ＣＨＸ１０Ｇ２、−ＣＨ２Ｘ１０Ｇ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ１０Ｍ置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ１０Ｍ置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０Ｍ置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０Ｍ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０Ｍ置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ１０Ｍ置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）であり得る。
【０２７５】
Ｒ１０Ｇは、オキソ、−Ｎ３−ＣＸ１０Ｇ３、−ＣＨＸ１０Ｇ２、−ＣＨ２Ｘ１０Ｇ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、もしくは非置換ヘテロアリール、または検出可能部分であり得る。Ｒ１０Ｇは、オキソ、−Ｎ３−ＣＸ１０Ｇ３、−ＣＨＸ１０Ｇ２、−ＣＨ２Ｘ１０Ｇ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分である。
【０２７６】
Ｒ１０Ｄは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０Ｄ３、−ＣＨＸ１０Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１０Ｄ，−ＣＮ、−ＣＯＲ１０Ｅ、−ＯＲ１０Ｅ、−ＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−ＣＯＯＲ１０Ｈ、−ＣＯＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０Ｈ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ｈ、−ＳＯｎ３Ｒ１０Ｈ、−ＮＨＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−ＯＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ１０Ｈ、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のアリール、もしくはＲ１０Ｋ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。Ｒ１０Ｄは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０Ｄ３、−ＣＨＸ１０Ｄ２、−ＣＨ２Ｘ１０Ｄ，−ＣＮ、−ＣＯＲ１０Ｅ、−ＯＲ１０Ｅ、−ＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−ＣＯＯＲ１０Ｈ、−ＣＯＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０Ｈ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ｈ、−ＳＯｎ３Ｒ１０Ｈ、−ＮＨＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−ＯＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＨＲ１０Ｊ、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ１０Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ１０Ｈ、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、Ｒ１０Ｋ置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、または検出可能部分であり得る。
【０２７７】
Ｒ１０Ｋは、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＸ１０Ｋ３、−ＣＨＸ１０Ｋ２、−ＣＨ２Ｘ１０Ｋ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ１０Ｌ置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０Ｌ置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０Ｌ置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０Ｌ置換もしくは非置換のアリール、もしくはＲ１０Ｌ置換もしくは非置換のヘテロアリール、または検出可能部分である。
【０２７８】
Ｒ１０Ｅ、Ｒ１０Ｆ、Ｒ１０Ｈ、Ｒ１０Ｊ、Ｒ１０Ｌ、及びＲ１０Ｍは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ２ＣＨ３  −ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、非置換アルキル、もしくは非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、もしくは置換もしくは非置換ヘテロアリール、または検出可能部分である。
【０２７９】
Ｘ１Ｃ、Ｘ１Ｄ、Ｘ１Ｇ、Ｘ１Ｈ、Ｘ１０、Ｘ１０Ｃ、Ｘ１０Ｄ、及びＸ１０Ｋはそれぞれ独立して、ハロゲンである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｃは、−Ｃｌである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｄは、−Ｃｌである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｇは、−Ｃｌである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｈは、−Ｃｌである。複数の実施形態において、Ｘ１０は、−Ｃｌである。複数の実施形態において、Ｘ１０Ｃは、−Ｃｌである。複数の実施形態において、Ｘ１０Ｄは、−Ｃｌである。複数の実施形態において、Ｘ１０Ｋは、−Ｃｌである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｃは、−Ｂｒである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｄは、−Ｂｒである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｇは、−Ｂｒである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｈは、−Ｂｒである。複数の実施形態において、Ｘ１０は、−Ｂｒである。複数の実施形態において、Ｘ１０Ｃは、−Ｂｒである。複数の実施形態において、Ｘ１０Ｄは、−Ｂｒである。複数の実施形態において、Ｘ１０Ｋは、−Ｂｒである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｃは、−Ｆである。複数の実施形態において、Ｘ１Ｄは、−Ｆである。複数の実施形態において、Ｘ