【手続補正書】
【提出日】平成22年2月15日(2010.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009526777.tif 000001
［式中、
Ｒは、水素又はアルキルを表し、
Ａは、芳香族単環又は二環の炭素環又は複素環基を表し、
Ｂは、芳香族単環又は二環の炭素環又は複素環基を表し、この炭素環又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アルキル−カルボニル−アミノ、フェニル−カルボニル−アミノ、ウレイド、Ｎ−アルキル−ウレイド、アミド、Ｎ−アルキル−アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル−アミド、スルファモイル、スルホンアミド、Ｎ−アルキル−スルホンアミド、又はＮ，Ｎ−ジアルキル−スルホンアミドからなる群から選択される置換基で１回又は複数回、場合により置換されている］
によって表される３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体、その異性体、若しくはその異性体の混合物、又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ’が水素又はアルキルを表す、請求項１に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項３】
Ａが芳香族単環又は二環の炭素環又は複素環基を表す、請求項１又は２に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項４】
Ａが、フェニル、フラニル、チエニル、セレノフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びトリアジニルから選択される芳香族単環基を表す、請求項３に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項５】
Ａが、フラニル、特に、フラン−２，３−ジイル、フラン−２，４−ジイル、若しくはフラン−２，５−ジイル；オキサゾリル、特に、オキサゾール−２，４−ジイル、若しくはオキサゾール−２，５−ジイル；又はイソキサゾリル、特に、イソキサゾール−３，４−ジイル、若しくはイソキサゾール−３，５−ジイルを表す、請求項４に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項６】
Ｂが芳香族単環又は二環の炭素環又は複素環基を表し、この炭素環又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アルキル−カルボニル−アミノ、フェニル−カルボニル−アミノ、ウレイド、Ｎ−アルキル−ウレイド、アミド、Ｎ−アルキル−アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル−アミド、スルファモイル、スルホンアミド、Ｎ−アルキル−スルホンアミド、又はＮ，Ｎ−ジアルキル−スルホンアミドからなる群から選択される置換基で１回又は複数回、場合により置換されている、請求項１から５までのいずれか一項に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項７】
Ｂがフェニル又はナフチルを表し、この炭素環又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アルキル−カルボニル−アミノ、フェニル−カルボニル−アミノ、ウレイド、Ｎ−アルキル−ウレイド、アミド、Ｎ−アルキル−アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル−アミド、スルファモイル、スルホンアミド、Ｎ−アルキル−スルホンアミド、又はＮ，Ｎ−ジアルキル−スルホンアミドからなる群から選択される置換基で１回又は複数回、場合により置換されている、請求項６に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項８】
Ｂがフェニルを表し、この炭素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アルキル−カルボニル−アミノ、フェニル−カルボニル−アミノ、ウレイド、及びＮ−アルキル−ウレイドからなる群から選択される置換基で１回又は２回、場合により置換されている、請求項７に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項９】
Ｂが、アミノ、ニトロ、アルキル−カルボニル−アミノ、フェニル−カルボニル−アミノ、ウレイド、又はＮ−アルキル−ウレイドで場合により置換されているフェニルを表す、請求項８に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項１０】
（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）−［５−（４−ニトロ−フェニル）−フラン−２−イル］−メタノン；
［５−（４−アミノ−フェニル）−フラン−２−イル］−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）−メタノン；
Ｎ−｛４−［５−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボニル）−フラン−２−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
１−エチル−３−｛４−［５−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボニル）−フラン−２−イル］−フェニル｝−尿素；又は
Ｎ−｛４−［５−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボニル）−フラン−２−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
又はその異性体、若しくはその異性体の混合物、又は薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項１１】
治療上有効な量の、請求項１から１０までのいずれか一項に記載のジアザビシクロアリール誘導体、又は薬学的に許容できるその付加塩又はそのプロドラッグを、少なくとも１つの薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に含む薬剤組成物。
【請求項１２】
疾患又は障害又は状態が、認知障害、学習障害、記憶障害及び機能不全、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、トゥーレット症候群、精神病、うつ病、双極性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、統合失調症に関連する認知又は注意欠陥、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害；神経性食欲不振症、過食症、及び肥満などの摂食障害；ナルコレプシー、侵害受容、エイズ認知症、老年認知症、自閉症、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、不安、非ＯＣＤ不安障害、痙攣性障害、てんかん、神経変性障害、一過性無酸素症、誘導性神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、末梢失読症、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、穏やかな疼痛、中程度又は重症の疼痛；急性、慢性、又は再発性の性質の疼痛；偏頭痛によって引き起こされる疼痛、手術後の疼痛、幻肢痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、慢性頭痛、中枢性疼痛；糖尿病性神経障害に関連する疼痛、ヘルペス後神経痛に関連する疼痛、又は、末梢神経傷害に関連する疼痛；過食症、外傷後症候群、対人恐怖、睡眠障害、仮性認知症、ガンザー症候群、月経前症候群、黄体期後期症候群、慢性疲労症候群、無言症、抜毛症、時差ぼけ、不整脈、平滑筋の収縮、狭心症、早産、下痢、喘息、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、早発射精、勃起困難、高血圧、炎症性障害、炎症性皮膚障害、ざ瘡、酒さ、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、下痢、或いはタバコなどのニコチン含有製品、ヘロイン、コカイン、及びモルヒネなどのオピオイド、ベゾジアゼピン、及びベンゾジアゼピン様薬物、並びにアルコールを含む習慣性物質の使用を終了したことによって引き起こされる禁断症状である、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７６】
好ましい一実施形態では、本発明の化合物は、認知障害、学習障害、記憶障害及び機能不全、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、トゥーレット症候群、精神病、うつ病、双極性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、統合失調症に関連する認知又は注意欠陥、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害；神経性食欲不振症、過食症、及び肥満などの摂食障害；ナルコレプシー、侵害受容、エイズ認知症、老年認知症、自閉症、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、不安、非ＯＣＤ不安障害、痙攣性障害、てんかん、神経変性障害、一過性無酸素症、誘導性神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、末梢失読症、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、穏やかな疼痛、中程度又は重症の疼痛；急性、慢性、又は再発性の性質の疼痛；偏頭痛によって引き起こされる疼痛、手術後の疼痛、幻肢痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、慢性頭痛、中枢性疼痛；糖尿病性神経障害に関連する疼痛、ヘルペス後神経痛に関連する疼痛、又は、末梢神経傷害に関連する疼痛；過食症、外傷後症候群、対人恐怖、睡眠障害、仮性認知症、ガンザー症候群、月経前症候群、黄体期後期症候群、慢性疲労症候群、無言症、抜毛症、時差ぼけ、不整脈、平滑筋の収縮、狭心症、早産、下痢、喘息、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、早発射精、勃起困難、高血圧、炎症性障害、炎症性皮膚障害、ざ瘡、酒さ、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、下痢、或いはタバコなどのニコチン含有製品、ヘロイン、コカイン、及びモルヒネなどのオピオイド、ベゾジアゼピン、及びベンゾジアゼピン様薬物、並びにアルコールを含む習慣性物質の使用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置、防止、又は軽減に有用であり得る。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
より好ましい一実施形態では、本発明の化合物は、疼痛、穏やかな、又は中程度、又は重症の疼痛；急性、慢性、又は再発性の性質の疼痛；偏頭痛によって引き起こされる疼痛、手術後の疼痛、幻肢痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、慢性頭痛、中枢性疼痛；糖尿病性神経障害に関連する疼痛、ヘルペス後神経痛に関連する疼痛、又は、末梢神経傷害に関連する疼痛の処置、防止、又は軽減に有用であり得る。