【手続補正書】
【提出日】平成22年6月4日(2010.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
用語「アルコキシ」は、一般式−Ｏ−Ｒの基のことであり、ここにおいて、Ｒは炭化水素基から選ばれる。典型的なアルコキシには、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、およびイソブトキシが含まれる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009539831.tif 000001
の化合物（式Ｉの任意の単一鏡像異性体、単一ジアステレオマー、もしくは１種またはそれ以上の鏡像異性体および／またはジアステレオマーの混合物を含む）、またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
Ａ１およびＡ２は、−ＣＨ（Ｒ）−から独立して選ばれ；
Ｇ１、Ｇ２およびＧ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−ＯＲ、ハロゲン化Ｃ１−６アルキル、および−ＣＯＮＲ２から独立して選ばれ；またはＧ１、Ｇ２およびＧ３のいずれか２つは、一緒に連結してＣ１−４アルキレン架橋を形成し、そしてＧ１、Ｇ２およびＧ３の他の１つは、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−ＯＲ、ハロゲン化Ｃ１−６アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２から独立して選ばれ；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２、ヒドロキシ、およびＣ１−６アルコキシから独立して選ばれ；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−９ヘテロアリール、Ｃ２−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、およびＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルコキシから選ばれ、ここにおいて該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル−カルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−９ヘテロアリール、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルは、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２、および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２から選ばれる１つまたはそれ以上の基で場合により置換されており；
ｐは、１、２、３または４であり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、１または２であり；
Ｘは、Ｎ−ＲおよびＣＨ２から選ばれ；Ｚは、Ｎであり；Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）であり；そして
それぞれのＲは、独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはハロゲン化Ｃ１−６アルキルである。
【請求項２】
ｐは１である、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項３】
化合物が式II：
【化２】
2009539831.tif 000002
に相当する、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項４】
Ｒ２は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル、４−ヘプチル、２−メチル−１−プロピル、ベンジル、フェニル、チエニル、フリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ、t−ブトキシ、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、メチルアミノ、およびエチルアミノから選ばれ、ここで、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル、４−ヘプチル、２−メチル−１−プロピル、ベンジル、フェニル、チエニル、フリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびアゼチジニルは、アミノ、ハロゲン、フェニル、モルホリニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシおよび−ＣＮから選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されている、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項５】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、メチル、エチル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、ヒドロキシおよびメトキシから選ばれる、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項６】
Ｒ１は水素である、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項７】
ｍおよびｎは、１である、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項８】
ｍは１であり、そしてｎは２である、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項９】
Ａ１およびＡ２は、−ＣＨ２−である、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｇ１、Ｇ２およびＧ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−ＯＲ、ハロゲン化Ｃ１−６アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２から独立して選ばれ；そしてそれぞれのＲは、独立して水素またはＣ１−６アルキルである、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｇ１、Ｇ２およびＧ３は、水素、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、
ヒドロキシ−メチル、−ＣＨ２−ＯＲ、トリフルオロメチル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２から独立して選ばれ；そしてそれぞれのＲは、独立して水素またはＣ１−３アルキルである、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１２】
Ｇ１、Ｇ２およびＧ３のいずれか２つは、一緒に連結してＣ１−４アルキレン架橋を形成し、そしてＧ１、Ｇ２およびＧ３の他の１つは、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−ＯＲ、ハロゲン化Ｃ１−６アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２から選ばれ；そしてそれぞれのＲは、独立して水素またはＣ１−６アルキルである、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｇ１およびＧ３は、一緒に連結してＣ２−４アルキレン架橋を形成し；そしてＧ２は、水素、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ−メチル、−ＣＨ２−ＯＲ、トリフルオロメチル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２から選ばれ；そしてそれぞれのＲは、独立して水素またはＣ１−３アルキルである、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１４】
Ｇ１およびＧ２は、一緒に連結してＣ１−３アルキレン架橋を形成し；Ｇ３は、水素、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ−メチル、−ＣＨ２−ＯＲ、トリフルオロメチル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２から選ばれ；そしてそれぞれのＲは、独立して水素またはＣ１−３アルキルである、請求項１または３に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１５】
化合物が式ＩＡ：
【化３】
2009539831.tif 000003
に相当する、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１６】
Ｘは、Ｎ−Ｒであり；そしてＲは、水素、Ｃ２−３アルケニルまたはＣ１−３アルキルである、請求項１または１５に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１７】
化合物が式IIＡ：
【化４】
2009539831.tif 000004
に相当する、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１８】
化合物が式Ｘ：
【化５】
2009539831.tif 000005
に相当する、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項１９】
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ２−９ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノおよびベンジルオキシから選ばれ、ここにおいて該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ２−９ヘテロアリールは、アミノ、ハロゲン、フェニル、モルホリニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシおよび−ＣＮから選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されている、請求項１、３、１５、１７または１８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２０】
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ピロリジニル、チエニル、フリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、フェニル、ベンジル、ピペリジニル、アゼチジニルおよびベンジルオキシから選ばれ、ここにおいて該Ｃ１−６アルキル、Ｃ
３−６シクロアルキル、ピロリジニル、フリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、フェニル、ベンジル、ピペリジニルおよびアゼチジニルは、アミノ、ハロゲン、フェニル、モルホリニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシおよび−ＣＮから選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されている、請求項１、３、１５、１７または１８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２１】
Ｒ２は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、４−ヘプチル、２−メチル−１−プロピル、ベンジル、フェニル、チエニル、フリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ベンジルオキシ、t−ブトキシ、イソブトキシ、Ｃ３−６シクロイルアルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、メチルアミノ、およびエチルアミノから選ばれ、ここで、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、４−ヘプチル、２−メチル−１−プロピル、ベンジル、フェニル、チエニル、フリル、キノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびアゼチジニルは、アミノ、ハロゲン、フェニル、モルホリニル、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシおよび−ＣＮから選ばれる１つまたはそれ以上の基によって場合により置換されている、請求項１５、１７または１８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２２】
ｎは１である、請求項１５、１７または１８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２３】
ｎは２である、請求項１５、１７または１８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２４】
化合物が下記：
エチル４−［（シス（＋／−））−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
エチル３−｛４−［（シス（＋／−））−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
エチル３−｛４−［（トランス（＋／−））−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
ベンジル３−｛４−［（トランス（＋／−））−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
ベンジル４−［−［（トランス（＋／−））−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
エチル４−［（３aＲ,７aＲ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
エチル４−［（３aＳ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
（トランス（＋／−））−１−｛１−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］ピペリジン−４−イル｝オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（トランス（＋／−））−１−｛１−［１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］ピペリジン−４−イル｝オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−
２−オン；
メチル３−｛４−［（トランス（＋／−））−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−エチル−３−［４−［（−［（トランス（＋／−））−（２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］ピロリジン−１−カルボキサミド；
（トランス（＋／−））−１−｛１−［１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］ピペリジン−４−イル｝オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（トランス（＋／−））−１−［１−（１−ブチリルピロリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン（ジアステレオマーの混合物）；
エチル（３Ｒ）−３−［４−［（３aＲ,７aＲ）−２−オキソ−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］ピロリジン−１−カルボキシレート；
エチル（３Ｓ）−３−［４−［（３aＲ,７aＲ）−２−オキソ−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］ピロリジン−１−カルボキシレート；
エチル（３Ｒ）−［４−［（３aＳ,７aＳ）−２−オキソ−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］ピロリジン−１−カルボキシレート；
エチル（３Ｓ）−［４−［（３aＳ,７aＳ）−２−オキソ−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］ピロリジン−１−カルボキシレート；
tert−ブチル４−［４−［（３aＳ,７aＳ）−２−オキソ−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−（４−ピペリジル）−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２−メチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（４−メトキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（３−メチルフラン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２,６−ジメチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−（１−ブタノイル−４−ピペリジル）−４−ピペリジル
］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２−メトキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（３−メトキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−（１−ベンゾイル−４−ピペリジル）−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
２−［４−［４−［（３aＳ,７aＳ）−２−オキソ−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］ピペリジン−１−カルボニル］ベンゾニトリル；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２−プロピルペンタノイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−７−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（キノリン−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（１−メチルピロール−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（１,５−ジメチルピロール−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２−シクロヘキシルベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２−モルホリン−４−イルベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２−フェニルベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロパノイル］−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２,２−ジメチルプロパノイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（シクロペンタンカルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（３−メトキシチオフェン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（チオフェン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾ
ール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（３−メチルチオフェン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（２−クロロベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（シクロブタンカルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
イソプロピル４−［（３aＲ,７aＲ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
（３aＲ,７aＲ）−１−［１'−（シクロプロピルカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＲ,７aＲ）−１−［１'−（プロピルカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＲ,７aＲ）−１−［１'−（シクロペンチルカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＲ,７aＲ）−１−｛１'−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロパノイル］−１,４'−ビピペリジン−４−イル｝オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＲ,７aＲ）−１−［１−（１−ベンゾイル−４−ピペリジル）−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＲ,７aＲ）−１−［１−［１−（２−メチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＲ,７aＲ）−１−［１−［１−（３−メトキシチオフェン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＲ,７aＲ）−１−［１−［１−（２−メトキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＲ,７aＲ）−１−［１−［１−（２,６−ジメチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（トランス（＋／−））−１−［１−［１−（チオフェン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（トランス（＋／−））−１−［１−［１−（２−フェニルアセチル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
エチル４−［（３aＲ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
エチル４−［（３aＳ,７aＲ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
イソプロピル４−［（３aＲ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
イソプロピル４−［（３aＳ,７aＲ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
シス（＋／−）−１−（１'−ベンゾイル−１,４'−ビピペリジン−４−イル）オクタ
ヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
シス（＋／−）−１−［１'−（シクロペンチルカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
シス（＋／−）−１−［１'−（３−チエニルカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
シス（＋／−）−１−［１'−（２−チエニルカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
シス（＋／−）−１−（１'−ブチリル−１,４'−ビピペリジン−４−イル）オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−メチル−３−［１−［１−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロパノイル］−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−３−［１−［１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−１−メチル−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−メチル−３−［１−［１−（２−メチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１−［１−（３−メトキシチオフェン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３−メチル−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロベンゾイミダゾール−２−オン；
エチル４−［４−［（３aＳ,７aＳ）−２−オキソ−３−プロパ−２−エニル−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
エチル４−［（３aＳ,７aＳ）−３−イソプロピル−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
（３aＳ,７aＳ）−１−（１'−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−（１'−（２,２−ジフルオロシクロプロパンカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−（１'−（２−メチルシクロプロパンカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−（１'−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロパンカルボニル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１'−（３−メチルブタノイル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−［１'−（１−アセチル−D−プロピル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（３aＳ,７aＳ）−１−（１'−イソブチリル−１,４'−ビピペリジン−４−イル）オクタヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
イソプロピル４−（（３aＳ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
プロパ−１−エン−２−イル４−（（３aＳ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
２−フルオロエチル４−［（３aＳ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
イミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
イソブチル４−［（３aＳ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
メチル４−［（３aＳ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
エチル４−［４−［（３aＲ,７aＳ）−２−オキソ−３a,４,５,６,７,７a−ヘキサヒドロ−３Ｈ−インドール−１−イル］−１−ピペリジル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
イソプロピル４−［（３aＲ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−１,４'−ビピペリジン−１'−カルボキシレート；
（３aＲ,７aＳ）−１−［１'−（２−メチルベンゾイル）−１,４'−ビピペリジン−４−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
エチル（３Ｓ）−３−｛４−［（３aＲ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；および
エチル（３Ｒ）−３−｛４−［（３aＲ,７aＳ）−２−オキソオクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
から選ばれる化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２５】
化合物が
【化６】
2009539831.tif 000006
に相当する、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２６】
薬剤として使用するための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２７】
疼痛を治療する薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項２８】
アルツハイマー病を治療する薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項２９】
統合失調症を治療する薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項３０】
不安症を治療する薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項３１】
うつ病を治療する薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項３２】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩および医薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項３３】
式IIIの化合物を式IVの化合物と反応させる：
【化７】
2009539831.tif 000007
ことを含む、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩の製造方法。
【請求項３４】
式Ｖ：
【化８】
2009539831.tif 000008
の化合物をＱ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２
［式中、Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−９ヘテロアリール、Ｃ２−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、およびＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルコキシから選ばれ、ここにおいて該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル−カルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−９ヘテロアリール、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルは、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２、および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２から選ばれる１つまたはそれ以上の基で場合により置換されており；そ
して
Ｑは、ハロゲンまたはＯＨである］
の化合物と反応させることを含む、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩の製造方法。
【請求項３５】
式IIIＡの化合物を式IVの化合物と反応させる：
【化９】
2009539831.tif 000009
ことを含む、式ＩＡ：
【化１０】
2009539831.tif 000010
［式中、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−９ヘテロアリール、Ｃ２−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、およびＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルコキシから選ばれ、ここにおいて該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル−カルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−９ヘテロアリール、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルは、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２、および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２から選ばれる１つまたはそれ以上の基で場合により置換されており；
ｐは、１、２、３または４であり；ｎは、１または２であり；
Ｘは、Ｎ−Ｒ、およびＣＲＲ’から選ばれ；そして
それぞれのＲ、Ｒ’は、独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはハロゲン化Ｃ１−６アルキルである］
の化合物またはその医薬上許容しうる塩の製造方法。
【請求項３６】
式ＶＡ：
【化１１】
2009539831.tif 000011
の化合物をＱ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２の化合物と反応させることを含む、式ＩＡ：
【化１２】
2009539831.tif 000012
［式中、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−９ヘテロアリール、Ｃ２−９ヘテロアリールオキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、およびＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルコキシから選ばれ、ここにおいて該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル−カルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ２−９ヘテロアリール、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−９ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルは、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２、および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２から選ばれる１つまたはそれ以上の基で場合により置換されており；
ｐは、１、２、３または４であり；ｎは、１または２であり；
Ｘは、Ｎ−ＲおよびＣＲＲ’から選ばれ；そして
それぞれのＲおよびＲ’は、独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；そしてＱは、ハロゲンまたはＯＨである］
の化合物またはその医薬上許容しうる塩の製造方法。
【請求項３７】
式ＶＡ：
【化１３】
2009539831.tif 000013
（式中、
ｎは、１または２であり；
Ｘは、Ｎ−ＲおよびＣＲＲ’から選ばれ；そして
それぞれのＲおよびＲ’は、独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはハロゲン化Ｃ１−６アルキルである）
の化合物（式ＶＡの任意の単一鏡像異性体、単一ジアステレオマー、もしくは１種またはそれ以上の鏡像異性体および／またはジアステレオマーの混合物を含む）またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項３８】
式Ｖ：
【化１４】
2009539831.tif 000014
［式中、
Ａ１およびＡ２は、−ＣＨ（Ｒ）−であり；
Ｇ１、Ｇ２およびＧ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−ＯＲ、ハロゲン化Ｃ１−６アルキルおよび−ＣＯＮＲ２から独立して選ばれ；またはＧ１、Ｇ２およびＧ３のいずれか２つは、一緒に連結してＣ１−４アルキレン架橋を形成し、そしてＧ１、Ｇ２およびＧ３の他の１つは、
水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−ＯＲ、ハロゲン化Ｃ１−６アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２から独立して選ばれ；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２、ヒドロキシ、およびＣ１−６アルコキシから独立して選ばれ；
ｐは、１、２、３または４であり；ｍは、０、１または２であり；ｎは１または２であり；
Ｘは、Ｎ−ＲおよびＣＨ２から選ばれ；ＺはＮであり；そしてＹはＣ（＝Ｏ）であり；そして
それぞれのＲは、独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはハロゲン化Ｃ１−６アルキルである］
の化合物（式Ｖの任意の単一鏡像体、単一ジアステレオマー、もしくは１種またはそれ以上の鏡像異性体および／またはジアステレオマーの混合物を含む）またはその医薬上許容しうる塩。