【手続補正書】
【提出日】平成22年3月5日(2010.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ペプチド：pLGlu-LHis-LTyr-LSer-LHis-X-LTrp-LTyr-LPro-A
(上記式中、
XはD-アミノ酸残基であり、
Aは、
Z、または
アザGly、または
アザGly.Z、または
DAla.Z、または
Glu.Z、または
DAla-Glu.Z、または
DAla-D Ala.Z、または
βAla.Z、または
Pro、または
Pro.Z、または
DAla-Gly.Z、および
Gly.Z
からなる群から選択され、
ZはC-末端アミノ酸残基上の電荷を除去する基である)
を含んでなる、増殖性疾患治療剤。
【請求項２】
Xが、D-アルギニン、D-リシン、D-トリプトファン、D-リシン、D-チロシン、D-アラニン、D-セリンを含んでなる群から選択される、請求項１に記載の剤。
【請求項３】
i)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro-A、
ii)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DTrp-LTrp-LTyr-LPro-A、
iii)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DLys-LTrp-LGln-LPro-A、
iv)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DLys-LTrp-LLeu-LPro-A、
v)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DLys-LTrp-LTyr-LPro-A、
v-B)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DLys-LTrp-LArg-LPro-A、
vi)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DTrp-LTrp-LArg-LPro-A、
vii)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DLys-LTrp-LTyr-LPro-A、
viii)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro.Y、
ix)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LLeu-LArg-LPro-A、
x)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DTrp-LTrp-LArg-LPro-A、
xi)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DTrp-LLeu-LArg-LPro-A、
xii)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DTyr-LLeu-LArg-LPro-A、
xiii)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DAla-LTrp-LTyr-LPro-A、
xiv)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DSer-LTrp-LTyr-LPro-A
(上記式中、
YはNHEtまたはNH2またはDAla.NH2またはZであり、
Aは、
Z、または
アザGly、または
アザGly.Z、または
DAla.Z、または
Glu.Z、または
DAla-Glu.Z、または
DAla-DAla.Z、または
βAla.Z、または
Pro、または
Pro.Z、または
DAla-Gly.Z、および
Gly.Z
からなる群から選択され、
ZはC-末端アミノ酸残基上の電荷を除去する基である)
を含んでなる群から選択されるペプチドを含んでなる、増殖性疾患治療剤。
【請求項４】
ZがNH2またはNHEtである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の剤。
【請求項５】
医療に用いられる、請求項１〜４のいずれか一項に記載の剤。
【請求項６】
前記ペプチドが、
i-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH2、
ii-1)  pLGlu-LHis-LTyr-LSer-LHis-DTrp-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH2、
iii-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DLys-LTrp-LGln-LPro-Gly.NH2、
iv-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DLys-LTrp-LLeu-LPro-Gly.NH2、
v-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DLys-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH2、
v-2)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DLys-LTrp-LArg-LPro-Gly.NH2、
vi-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LTyr-DTrp-LTrp-LArg-LPro-Gly.NH2、
vii-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DLys-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH2、
viii-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DAxg-LTrp-LTyr-LPro.NHEt、
ix-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LLeu-LArg-LPro-Gly.NH2、
x-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DTrp-LTrp-LArg-LPro-Gly.NH2、
xi-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DTrp-LLeu-LArg-LPro-Gly.NH2、
xii-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DTyr-LLeu-LArg-LPro-Gly.NH2、
xiii-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DAla-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH2、
xiv-1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DSer-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH2
を含んでなる群から選択されるものである、請求項５に記載の剤。
【請求項７】
w) pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro.Y、
x)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro-A、
y)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LLeu-LArg-LPro-A、
z)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DSer-LTrp-LTyr-LPro-A
(上記式中、
YはNHEtまたはNH2またはDAla.NH2またはZであり、
Aは、
Z、または
アザGly、または
アザGly.Z、または
DAla.Z、または
Glu.Z、または
DAla-Glu.Z、または
DAla-DAla.Z、または
βAla.Z、または
Pro、または
Pro.Z、または
DAla-Gly.Z、および
Gly.Z
からなる群から選択され、
ZはC-末端アミノ酸残基上の電荷を除去する基である)
を含んでなる群から選択されるペプチドを含んでなる、剤。
【請求項８】
ZがNH2またはNHEtである、請求項７に記載の剤。
【請求項９】
ペプチドが、
w1) pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTyr-LTyr-LPro.NHEt、
x1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH2、
y1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LLeu-LArg-LPro-Gly.NH2、
z1)  pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DSer-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH2
を含んでなる群から選択されるものである、請求項７または８に記載の剤。
【請求項１０】
ペプチド：pGlu-His-Trp-Ser-R1-Gly-R2-R3-Pro-A
(上記式中、
a)  R1がHisであり、R2がLeuであり、R3がArgであるか、または
b)  R1がTyrであり、R2がTrpであり、R3がArgであるか、または
c)  R1がTyrであり、R2がLeuであり、R3がTyrであるか、または
d)  R1がHisであり、R2がTrpであり、R3がArgであるか、または
e)  R1がHisであり、R2がLeuであり、R3がTyrであるか、または
f)  R1がTyrであり、R2がTrpであり、R3がTyrであり、
Aは、
Z、または
アザGly、または
アザGly.Z、または
DAla.Z、または
Glu.Z、または
DAla-Glu.Z、または
DAla-DAla.Z、または
βAla.Z、または
Pro、または
Pro.Z、または
DAla-Gly.Z、および
Gly.Z
からなる群から選択され、
ZはC-末端アミノ酸残基上の電荷を除去する基である)
を含んでなる、医療用剤。
【請求項１１】
ペプチド：pGlu-His-Trp-Ser-Tyr/His-Gly-Leu/Trp-R4-Pro-A
(上記式中、
R4はアルギニンを除く任意のアミノ酸であり、
Aは、
Z、または
アザGly、または
アザGly.Z、または
DAla.Z、または
Glu.Z、または
DAla-Glu.Z、または
DAla-DAla.Z、または
βAla.Z、または
Pro、または
Pro.Z、または
DAla-Gly.Z、および
Gly.Z
からなる群から選択され、
ZはC-末端アミノ酸残基上の電荷を除去する基である)
を含んでなる、医療用剤。
【請求項１２】
R4が、アラニン、アスパラギン、システイン、アスパラギン酸、グルタミン酸、フェニルアラニン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、リシン、ロイシン、メチオニン、プロリン、グルタミン、セリン、トレオニン、バリン、トリプトファン、チロシンを含んでなる群から選択されるものである、請求項１１に記載の剤。
【請求項１３】
ZがNH2またはNHEtである、請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の剤。
【請求項１４】
前記ペプチドが、
a1)  pGlu-His-Trp-Ser-His-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly.NH2、
b1)  pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Trp-Arg-Pro-Gly.NH2、
c1)  pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Tyr-Pro-Gly.NH2、
d1)  pGlu-His-Trp-Ser-His-Gly-Trp-Arg-Pro-Gly.NH2、
e1)  pGlu-His-Trp-Ser-His-Gly-Leu-Tyr-Pro-Gly.NH2、または
f1)  pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Trp-Tyr-Pro-Gly.NH2
を含んでなる群から選択されるものである、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の剤。
【請求項１５】
前記増殖性疾患が動物の癌である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の剤。
【請求項１６】
前記癌が生殖癌である、請求項１５に記載の剤。
【請求項１７】
前記動物が、ヒト、ニワトリ、ネコ、イヌ、ブタ、ヒツジ、ウシ、ウマを含んでなる群から選択される、請求項１５または１６に記載の剤。
【請求項１８】
前記癌が、婦人科癌、前立腺癌、良性前立腺過形成、子宮内膜癌、子宮頸癌、卵巣癌、乳癌、黒色腫、膵臓癌、胃癌を含んでなる群から選択される、請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の剤。
【請求項１９】
1個以上の細胞の増殖を防止および/または減少するための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の剤。
【請求項２０】
前記細胞がヒトまたは動物体の細胞である、請求項１９に記載の剤。
【請求項２１】
前記細胞が癌細胞である、請求項１９に記載の剤。
【請求項２２】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の剤の治療上有効量と、薬学上許容可能なキャリヤーとを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
癌の治療用の、請求項７〜１４のいずれか一項に記載の剤。
【請求項２４】
増殖性疾患の治療用の、請求項７〜１４のいずれか一項に記載の剤。
【請求項２５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の剤および/または請求項２２に記載の医薬組成物を用いる治療に潜在的に感受性の1個以上の細胞を有する個体を同定する方法であって、
a)  試験を受ける個体由来の1個以上の細胞を含んでなる試料を用意し、  
b)  試料と、請求項1〜14のいずれか一項に記載の薬剤および/または請求項２２に記載の医薬組成物とを結合させ、
c)  1個以上の細胞の増殖レベルを測定し、
d)  前記薬剤および/または医薬組成物が1個以上の細胞の増殖を防止および/または減少させる場合、潜在的に治療に感受性の1個以上の細胞を有する個体を同定すること
を含んでなる、方法。
【請求項２６】
前記細胞が癌細胞である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
ペプチドを化学的に合成することを含んでなる、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の剤の製造方法。