【事件の表示】
　特願２００２−　１５８３５「不安緩解薬および鎮痙薬活性を有するベンゾ−およびピリドピラン誘導体」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　９月１１日出願公開、特開２００２−２５５９５８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続・経緯 
 　　　　　　　　　　　 
 　本願は、平成４年６月１１日（パリ条約による優先権主張１９９１年６月１３日、英国（ＧＢ））にされた出願を分割したものであって、特許請求の範囲の請求項１に係る発明は、平成１６年５月３１日付け手続補正書によって補正された特許請求の範囲に記載された以下のとおりのものと認める。  　　　　 
 「トランス−６−アセチル−４Ｓ−(４−フルオロベンゾイルアミノ)−３,４−ジヒドロ−２,２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３Ｒ−オールまたはその医薬上許容される塩を含む、不安を治療および／または予防するための医薬組成物。」
 （以下、これを「本願発明」といい、本願発明の医薬組成物に含まれる化合物を「本願発明の化合物」という。）
 　　　　　　　　　 
 ２．原査定の理由の概要 
 　　　　　　　　　　　　　　　 
 　これに対し、原査定の理由は、本願明細書の発明の詳細な説明には、不安緩解効果を確認する試験方法の記載のみで本願発明の化合物が不安緩解効果を有することを確認可能な実験データやそれに代わる記載はない。よって、当業者が的確に本願化合物の薬理作用を認識することができず特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていないというものである。 
 　　　　　　　　　　　　　　　　 
 ３．当審の判断 
 　　　　　　　　　　　　　 
 　本願発明は、トランス−６−アセチル−４Ｓ−(４−フルオロベンゾイルアミノ)−３,４−ジヒドロ−２,２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３Ｒ−オールまたはその医薬上許容される塩を、不安の治療および／または予防に利用するものであって、特定の化合物の薬理作用（性質）を利用する医薬発明（いわゆる用途発明）である。そして、上記化合物は本願優先権主張日前に高血圧薬としては知られていたが、不安を緩解するという薬理作用については知られていない。 
　一般に、化合物の化学構造等からは、その化合物がどのような薬理効果を有するものであるかは、直ちに予測が困難なものであり、当業者がある化合物が特定の薬理作用を奏し医薬用途に利用可能であることを理解するためには、明細書において薬理データ又はそれと同視できる程度の記載によってその用途が裏付けられている必要がある。特許請求の範囲に記載された医薬発明について、発明の詳細な説明にこのような記載がなければ、当業者がその発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえないし、また、特許請求の範囲に記載された医薬発明は発明の詳細な説明に記載された発明であるともいえない。 
 　そこで、本願明細書の詳細な説明の欄に、本願発明の化合物が上記の不安の治療や予防の用途に利用可能であることを裏付けるに足りる薬理データ又はそれと同視できる程度の記載が存在するか否かを検討する。 
 　　　　 
 　本願明細書の発明の詳細な説明には、本願発明の化合物を含む化合物群の不安治療および／または予防への適用に関し以下の記載がある。
　　　　
ａ．「今回、意外にも式（I）のある種の化合物が不安緩解薬・・・の治療または予防に有用性を有すると考えられることが見いだされた。」（段落【０００２】）
ｂ．「（発明の開示）従って本発明は・・・で示される化合物またはその医薬上許容される塩を、以下に示す治療および／または予防を必要とする患者に投与することからなる、不安症・・・の治療法および／または予防法を提供する。」（段落【０００３】〜【０００５】）
ｃ．「哺乳動物への投与は経口または非経口投与によってすることができる。前記の障害を治療するのに効果的な量は、・・・通常、１〜１０００ｍｇの、適当には１〜５００ｍｇの、例えば２、５、１０、２０、３０、４０、５０および１００ｍｇのような２〜１００ｍｇの範囲にある配合量の有効成分を含有する。単位用量を、通常、一日に付き１またはそれ以上の回数、例えば一日に２、３、４、５または６回投与し、さらには、一日に２〜４回投与し、それで、一日の全用量を、通常、７０ｋｇの成人の場合で１〜１０００ｍｇの範囲に、例えば５０〜５００ｍｇのの範囲に、すなわち約０.０１〜５０ｍｇ／ｋｇ／日、さらには、０.１〜５０ｍｇ／ｋｇ／日、例えば１〜５０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲とする。・・・・・・・・本発明は、さらには、式（I）の化合物またはその医薬上許容される塩、特に実施例１〜５０の化合物と、医薬上許容される担体とからなることを特徴とする、不安症・・・の治療および／または予防に使用するための医薬組成物を提供する。・・・特に実施例１〜５０の化合物を包含する化合物の使用を提供する。（段落【００１６】〜【００２１】）
ｄ．「薬理学的データ　１．ゲラー−セイフター法
　潜在的不安緩解薬特性を、ゲラーおよびセイフター（GellerおよびSeifter）により、最初にサイコファーマコロジア（Psychopharmacologia），１，４８２〜４９２（１９６０）に記載されている方法を基礎とするゲラー−セイフター法（Geller−Seifter procedure）を用いて評価する。・・・実施例４の化合物は１０ｍｇ／ｋｇの経口用量で「コンフリクト」セッションにおける応答にて有意な増加を示した。」（段落【００９６】〜【００９７】）
ｅ．「３．Ｘ−迷路法
導入　不安症のＸ−迷路試験（ハンドリイーおよびミタニ（HandleyおよびMithani），１９８４）は、不安生成（anxiogenic）（開放アーム）および比較的非不安生成（閉鎖アーム）の両方の領域を提供する環境にある未経験のラットの応答を試験するものである。したがって、薬剤で前処理した後に開放アームの探検が選択的に増加することは不安緩解効果を示すものと仮定される。・・・　・・を用いて行った。・・・結果　　実施例２１の化合物は、３０ｍｇ／ｋｇの経口用量で開放アーム侵入が有意に増加した。」（段落【０１０１】〜【０１０３】）
　　　 
 　しかしながら、ａ、ｂの記載は、何れも、特定の疾病の治療予防に使用できる化合物を提供したと記載するのみで、なぜ特定の疾病に使用できるのかの説明はされていない。
　ｃの記載は投与量や投与方法、剤形などに関するものであるが、そのような投与量や投与方法が採用されるに至った経緯の記載はない。
　また、ｄ、ｅには各々 実施例４の化合物をゲラー−セイフター法（潜在的不安緩解薬特性を評価する方法）で、実施例２１の化合物を、Ｘ−迷路法（不安緩解効果の評価法）で評価し、有意な増加を示したと記載されている。しかしながら、実施例４の化合物はトランス−３，４−ジヒドロ−２,２−ジメチル−４−(４−フルオロベンゾイルアミノ)−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３−オールであり、また、実施例２１の化合物はトランス−６−シアノ−４Ｓ−(３−フルオロベンゾイルアミノ)−３,４−ジヒドロ−２,２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３Ｒ−オールであって、本願発明の化合物である実施例２０の「トランス−６−アセチル−４Ｓ−(４−フルオロベンゾイルアミノ)−３,４−ジヒドロ−２,２−ジメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−３Ｒ−オール」とはそれぞれ化学構造が類似するものの、この２種の化合物を異なる評価法で別々に評価した結果によって、不安緩解作用がこれらの化合物と本願発明の化合物に共通する構造部分に由来すること、すなわち、本願発明の化合物も同じ薬理作用を有することが明らかにされているとはいえない。
　　　　　　　　　　 
　そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明の欄には、本願発明の化合物が不安を緩解する性質を有することを具体的に確認した薬理データ又はこれと同視しうる記載が全くないのであるから、当該化合物が不安の治療や予防のための医薬としての利用しうることを当業者が理解することができず、したがって、医薬として当業者が容易に実施し得る程度に明確かつ十分に記載されているということはできない。
 　　　　　 
 　なお、請求人は、審判請求書（平成１６年８月９日付け手続補正書）において、「当業者であれば、一の特定された化合物を明細書に記載の方法により不安について試験し、その活性に関するデータを容易に得ることができるし、薬理データの具体的な数値と同視すべき程度の記載がなされていると考えられ、その用途の有用性は裏付けられているものと思料する。」と主張する。 　　　　　　　　　　　　　　　 
 　しかし、本願明細書段落【０００２】にも「意外にも・・見いだされた」と記載されているように、本願発明は特定の化合物についての新たな性質を見いだしたことに基づく用途発明として特許出願を行ったものであるから、単にその性質の試験方法を開示するのみではその化合物が明細書記載の性質を有することを当業者は予測することも理解することもできないものである。そして、当業者が明細書に記載の試験方法を実施して薬理データを得ることができたとしても、そのデータは実験を経て初めて知り得たものであって、その明細書に記載されていたと同視できるものではない。よって、上記主張は採用できない。
　  　 
 ４．むすび 
 　以上のとおりであるから、本願は、明細書の記載が特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　　
　よって結論のとおり審決する