【手続補正書】
【提出日】平成21年12月16日(2009.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性成分として、
ｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
ｉｉ）式（Ｉ）
【化１】
2009523141.tif 000001
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、次の基：
Ｈ、
ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシまたは（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルで場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキル、
ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシで場合により置換された（Ｃ２〜Ｃ２０）アルケニル、
ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシで場合により置換された（Ｃ２〜Ｃ２０）アルキニル、
（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシで場合により置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を有し、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシで場合により置換されたヘテロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、
アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキル、
アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を有し、アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ１３）ヘテロアリール、
から選択され、
一方のＲ１とＲ２、および他方のＲ３とＲ４は、窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を場合により含むｎ員環（ｎは３〜８）を形成することができ、次の基：アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルの１つまたは複数で置換されていることができ、
Ｒ５およびＲ６は、独立に、次の基：
Ｈ、
アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキル、
アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ２〜Ｃ２０）アルケニル、
アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ２〜Ｃ２０）アルキニル、
アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を有し、アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換されたヘテロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、
アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を有し、アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ１３）ヘテロアリール、
アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル
から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を場合により含むｍ員環（ｍは３〜８）を形成することができ、アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで置換されていることができ、
または、炭素原子と一緒になって、アミノ、ヒドロキシル、チオ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで場合により置換されたＣ１０〜Ｃ３０多環式残基を形成することができ、
Ｒ５およびＲ６は一緒になって、また、＝Ｏ基または＝Ｓ基を表すことができ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基の窒素原子は、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アシル基で置換されていることができる］のトリアジン誘導体、およびまたこのラセミ体、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、エピマーおよび多形体、およびこれらの混合物、および薬剤として許容される塩、ならびに１つまたは複数の薬剤として許容される賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物が、（−）−２−アミノ−３，６−ジヒドロ−４−ジメチルアミノ−６−メチル−１，３，５−トリアジン、またはその薬剤として許容される塩であることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物が、（＋）−２−アミノ−３，６−ジヒドロ−４−ジメチルアミノ−６−メチル−１，３，５−トリアジン、またはその薬剤として許容される塩であることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤組成物。