【手続補正書】
【提出日】平成22年7月14日(2010.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009544727.tif 000001
（式中、
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、Ｈ又は場合によって置換されたヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；
Ｒ２及びＲ２’は、それぞれ独立に、Ｈ又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルキルであり；或いはＲ２’がＨである場合、Ｒ２及びＲ１は一緒になってアジリジン又はアゼチジン環を形成することができ；
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；或いはＲ３及びＲ４は、それぞれ炭素であり、及び共有結合によって、又は１から３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１から８個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されており；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、Ｈ又は場合によって置換されたヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；或いはＲ５及びＲ６は、それぞれ炭素であり、及び共有結合によって、又は１から３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から８個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されており；
Ｍは、結合又は場合によって置換された１から５個の炭素原子を有するアルキレン基であり；
Ｇは、結合、ヘテロ原子、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＲ８−、−ＮＣＯＲ８−、又は−ＮＳ（Ｏ）ｎＲ８であり、ここで、Ｒ８は、低級アルキル、場合によって置換された低級アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルであり；
Ｒ７は、場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで、Ｒ７は、−Ｌ１−Ｒ１０で置換されており、場合によってさらに置換されており；
Ｌ１は、共有結合又は場合によって置換されたＣ１〜６アルキレンであり；
Ｒ１０は、環中に少なくとも１個のＮ又はＯ原子を有する、場合によって置換された５、６、又は７員ヘテロシクロアルキルであるか、或いはＲ１０は、環中に少なくとも１個のＮ原子を有するヘテロアリールであり；
ｎは、それぞれ同じであっても異なっていてもよく、０、１、又は２である）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｚ１がＮであり、Ｚ２がＣＨである場合、以下の少なくとも１つが当てはまる：
（ｉ）Ｒ５及びＲ６は一緒に、両方が共有単結合によって結合された炭素原子ではない；
（ｉｉ）Ｒ５及びＲ６は、両方が共有単結合によって結合された炭素原子であり、Ｒ５は二置換である；
（ｉｉｉ）Ｒ５及びＲ６は、両方が共有単結合によって結合された炭素原子であり、Ｒ６は、一又は二置換である；
（ｉｖ）Ｒ５及びＲ６は、両方が共有単結合によって結合された炭素原子であり、Ｒ３及びＲ４は、両方が共有結合によって、又は１から３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から８個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合された炭素原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｍが、場合によって置換されたＣ１〜Ｃ５アルキレンであり；
Ｇが結合であり；
Ｒ７がアリール又はヘテロアリールであり；
Ｌ１が共有結合又はＣ１〜Ｃ４アルキレン、アルケニレン、若しくはアルキニレンであり；
Ｒ１０が、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、又はアリールアルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アセチルオキシから選択される場合によって置換された低級アルコキシで、場合によって置換されたテトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニル部分であるか；或いは、Ｒ１０が、場合によって置換された５から７員の窒素含有ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｍが、低級アルキルで場合によって置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンであるが、アルケニレン又はアルキニレンではなく；
Ｌ１が共有単結合であり；
Ｒ１０が、少なくとも１つのヒドロキシ又はアセチルオキシ基で置換されたテトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｍが、低級アルキルで場合によって置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンであるが、アルケニレン又はアルキニレンでなく；
Ｌ１が共有単結合であり；
Ｒ１０が、環中に１個の窒素原子を有し、さらなるヘテロ原子を有しない５から７員のヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、アリル、プロパルギル、エチル、シクロアルキル、ヒドロキシエチル又はシクロアルキルメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２及びＲ２’が、独立に、Ｈ、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、エチル、ヒドロキシエチル、フルオロエチル、及びシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ４が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヒドロキシル、メルカプト、スルホニル、アルキルスルホニル、ハロゲン、擬ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、擬ハロアルキル、アルコキシ、若しくはアルキルチオで場合によって置換されたヘテロアリールであるか、或いはＲ３及びＲ４が、炭素原子であり、及び共有結合によって、又は１個若しくは複数の原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から３個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５及びＲ６が、独立に、場合よって置換された低級アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、場合による置換基がヒドロキシ又は低級アルコキシであるか、或いはＲ５及びＲ６は、炭素原子であり、及び共有結合によって、又は１個若しくは複数の原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から３個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、アリル、プロパルギル、エチル、シクロアルキル、ヒドロキシエチル又はシクロアルキルメチルであり；
Ｒ２及びＲ２’が、独立に、Ｈ、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、エチル、ヒドロキシエチル、フルオロエチル、及びシクロアルキルであり；
Ｒ３及びＲ４が、独立に、場合によって置換された低級アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、場合による置換基がヒドロキシ又は低級アルコキシであるか、或いはＲ３及びＲ４が、炭素原子であり、及び共有結合によって、又は１個若しくは複数の原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から３個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されており；
Ｒ５及びＲ６が、独立に、場合によって置換された低級アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、場合による置換基がヒドロキシ又は低級アルコキシであるか、或いはＲ５及びＲ６が、炭素原子であり、及び共有結合によって、又は１個若しくは複数の原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から３個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されており；
Ｍが、低級アルキルで場合によって置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、アリル、プロパルギル、エチル、シクロアルキル、ヒドロキシエチル又はシクロアルキルメチルであり；
Ｒ２及びＲ２’が、独立に、Ｈ、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、エチル、ヒドロキシエチル、フルオロエチル、及びシクロアルキルであり；
Ｒ３及びＲ４が、共有結合によって、又は１個若しくは複数の原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から３個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されており；
Ｒ５及びＲ６が、独立に、Ｈ又は場合によって置換された低級アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで場合による置換基がヒドロキシ若しくは低級アルコキシであるか、或いはＲ５及びＲ６が、炭素原子であり、及び共有結合によって、又は１個から３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から８個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されており；
Ｍが、低級アルキルで場合によって置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７がＩＩａ又はＩＩｂである：
【化２】
2009544727.tif 000002
Ｌ１は共有単結合であり；
Ｘは、−Ｎ−、−Ｃ＝Ｃ（Ｒ１６）−、−Ｎ＝Ｃ−又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ−であり；
Ｙは、−Ｃ−、−Ｎ−、又は−Ｎ＋−であり；
Ｙが−Ｃ−である場合、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、及びＲ１６は、独立に、−Ｈ、ハロゲン、又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、カルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、若しくはオキシムであり；但し、Ｘが−Ｎ−又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０は、−Ｎ−原子に結合しており；Ｘが−Ｃ＝Ｃ（Ｒ１６）−又は−Ｎ＝Ｃ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０は、−Ｃ＝原子に結合しており；
Ｙが−Ｎ−又は−Ｎ＋−である場合、Ｒ１１は、存在しないか、又は−Ｏ−であり、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、及びＲ１６は、独立に、−Ｈ、ハロゲン、又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、カルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、若しくはオキシムであり；但し、Ｘが−Ｎ−又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０は−Ｎ−原子に結合しており；Ｘが−Ｃ＝Ｃ（Ｒ１６）−又は−Ｎ＝Ｃ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０は、−Ｃ＝原子に結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2009544727.tif 000003
（Ｙは、−Ｃ−、−Ｎ−、又は−Ｎ＋−であり；
Ａは、単結合又は二重結合であり；
Ａが、単結合であり、Ｙが−Ｃ−である場合、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１７は、独立に、−Ｈ、ハロゲン、又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、カルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、若しくはオキシムであり；
Ａが、単結合であり、Ｙが−Ｎ−又は−Ｎ＋−である場合、Ｒ１１は、存在しないか、又は−Ｏ−であり、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１７は、独立に、−Ｈ、ハロゲン、又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、カルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、若しくはオキシムであり；
Ａが、二重結合であり、Ｙが−Ｃ−である場合、Ｒ９ｂ及びＲ１７は存在せず；Ｒ９ａ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立に、−Ｈ、ハロゲン、又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、カルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、若しくはオキシムであり；
Ａが、二重結合であり、Ｙが−Ｎ−又は−Ｎ＋−である場合、Ｒ９ｂ及びＲ１７は存在せず；Ｒ１１は存在しないか、又は−Ｏ−であり、Ｒ９ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、独立に、−Ｈ、ハロゲン、或いは場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、若しくはカルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、又はオキシムである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、ＩＩａ又はＩＩｂであり；
Ｘが、−Ｎ−であり；
Ｙが、−Ｃ−、−Ｎ−、又は−Ｎ＋−であり；
Ｙが−Ｃ−である場合、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５は、独立に、−Ｈ、ハロゲン、又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ若しくはヘテロアリールオキシであり；
Ｙが−Ｎ−である場合、Ｒ１１は、存在せず、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５は、独立に、−Ｈ、ハロゲン、又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、若しくはヘテロアリールオキシであり；
Ｙが−Ｎ＋−である場合、Ｒ１１は−Ｏ−であり、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５は、独立に、−Ｈ、ハロゲン、又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ若しくはヘテロアリールオキシであり；
Ｒ３が、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、擬ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、擬ハロアルキル、アルコキシ、若しくはアルキルチオで場合によって置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、−Ｈ、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、エチル、フルオロエチル、及びシクロアルキルであり；
Ｒ２’がＨであり；
Ｒ１が、Ｈ、メチル、アリル、プロパルギル、エチル、シクロアルキル、又はシクロアルキルメチルから選択され；
Ｚ１が窒素であり；
Ｚ２が−ＣＨ−であり；
Ｒ４が−Ｈであり、Ｒ５及びＲ６が両方とも炭素原子であり、一緒になってＣ２〜Ｃ４アルキレンを形成するか；又はＲ３及びＲ４が両方とも炭素原子であり、一緒になってＣ２〜Ｃ４アルキレンを形成するか；又はＲ５及びＲ６が一緒になって、並びにＲ３及びＲ４が一緒になって、いずれもＣ２〜Ｃ４アルキレン基を形成し；
Ｌ１が共有結合である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５が、独立に、−Ｈ、−ハロゲン、又は場合によって置換された低級アルキルであり；
Ｒ３が、場合によって置換された低級アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり、ここで、場合による置換基がヒドロキシ、低級アルコキシ、又は低級アルキルであり；
Ｒ２が、場合によって置換された低級アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり、ここで、場合による置換基がヒドロキシ、低級アルコキシ、又は低級アルキルであり；
Ｒ２’がＨであり；
Ｒ１が−Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６が両方とも炭素原子であり、及び共有結合によって結合されており；
Ｒ４が−Ｈであり；
Ｚ２が−ＣＨ−であり；
Ｒ１０が、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、Ｄ−若しくはＬ−フコース、Ｄ−若しくはＬ−キシロース、Ｄ−若しくはＬ−ガラクトース、又はＤ−若しくはＬ−グルコース、ピロリジン、ピペリジン、ペルヒドロアザピン、ピリジン、ピリミジン、或いはピラジンである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
以下のような、化合物ＡからＵ及び化合物ＨＨからＳＳからなる群から選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩：
【表１】
2009544727.tif 000004
【表２】
2009544727.tif 000005
【請求項１７】
式ＩＶ：
【化４】
2009544727.tif 000006
（式中、
Ｚ１ａ、Ｚ２ａ、Ｚ１ｂ、及びＺ２ｂは、独立に、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、独立に、Ｈ又は場合によって置換されたヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；Ｒ２ａ’がＨである場合、Ｒ２ａ及びＲ１ａは一緒になってアジリジン又はアゼチジン環を形成することができ、Ｒ２ｂ’がＨである場合、Ｒ２ｂ及びＲ１ｂは一緒になってアジリジン又はアゼチジン環を形成することができ；
Ｒ２ａ、Ｒ２ａ’、Ｒ２ｂ及びＲ２ｂ’は、独立に、Ｈ又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルキルであり；或いはＲ２ａ’がＨである場合、Ｒ２ａ及びＲ１ａは一緒になってアジリジン又はアゼチジン環を形成することができ、Ｒ２ｂ’がＨである場合、Ｒ２ｂ及びＲ１ｂは一緒になってアジリジン又はアゼチジン環を形成することができ；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、独立に、Ｈ又は場合によって置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；或いは、Ｒ４ａ及びＲ３ａ、若しくはＲ４ｂ及びＲ３ｂ、又は両方は、１から３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から８個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合された炭素原子であり；
Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ６ｂは、独立に、Ｈ又は場合によって置換されたヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；或いは、Ｒ５ａ及びＲ６ａ、若しくはＲ５ｂ及びＲ６ｂ、又は両方は、１から３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から８個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合された炭素原子であり；
ｎは、それぞれ同じであっても異なっていてもよく、０、１、又は２であり；
Ｘａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｓ−、場合によって置換された−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；
Ｘｂは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｓ−、場合によって置換された−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり、但し、Ｘｂが、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である場合、Ｘａは、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、場合によって置換された−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、又は−Ｎ＝Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり、Ｘａが−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である場合、Ｘｂは、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、場合によって置換された−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、又は−Ｎ＝Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；
Ｌａ及びＬｂは、独立に、共有結合又はＣ１〜Ｃ４アルキレンであり；
Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、独立に、場合によって置換された、環中に少なくとも１個のＮ若しくはＯ原子を有する５、６、又は７員のヘテロシクロアルキル、或いは環中に少なくとも１個のＮ原子を有するヘテロアリールであり、但し、Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂの両方ではなく一方が、−Ｈであっても存在しなくてもよく；
Ｗａ及びＷｂは共にリンカーである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚ１ａがＮであり、Ｚ２ａがＣＨであり、Ｚ１ｂがＮであり、Ｚ２ｂがＣＨである場合、以下の少なくとも１つが当てはまる：
（ｉ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方が共有単結合によって結合された炭素原子ではない；
（ｉｉ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方が共有単結合によって結合された炭素原子であり、Ｒ５ａは二置換である；
（ｉｉｉ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方が共有単結合によって結合された炭素原子であり、Ｒ６ａは、一又は二置換である；
（ｉｖ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方が共有単結合によって結合された炭素原子であり、Ｒ３ａ及びＲ４ａは、両方が共有結合によって、又は１から３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい、１から８個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合された炭素原子である；
（ｖ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方が共有単結合によって結合された炭素原子であり、Ｒ２ａ又はＲ２ａ’はいずれもＨでない、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ３ｂ、及びＲ４ｂが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヒドロキシル、メルカプト、スルホニル、アルキルスルホニル、ハロゲン、擬ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、擬ハロアルキル、アルコキシ、若しくはアルキルチオで場合によって置換されたヘテロアリールから独立に選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂが、−Ｈ、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、エチル、フルオロエチル、ヒドロキシエチル、及びシクロアルキルから独立に選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、Ｈ、メチル、アリル、プロパルギル、エチル、ヒドロキシエチル、シクロアルキル、又はシクロアルキルメチルから独立に選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ３ｂ、及びＲ４ｂが、独立に、場合によって置換された低級アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、場合による置換基がヒドロキシ又は低級アルコキシである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚ１ａ及びＺ１ｂが両方Ｎであり、Ｚ２ａ及びＺ２ｂが両方Ｃであり、ここで、Ｒ５ａ及びＲ６ａ、並びにＲ５ｂ及びＲ６ｂがそれぞれ炭素であり、及び共有結合によって、又は１から３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１から８個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｚ１ａ及びＺ１ｂが両方Ｎであり、Ｚ２ａ及びＺ２ｂが両方Ｃであり、ここでＲ３ａ及びＲ４ａ、並びにＲ３ｂ及びＲ４ｂが、それぞれ炭素であり、及び共有結合によって、又は
１から３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１から８個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン若しくはアルケニレン基によって結合されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｗａ及びＷｂが一緒に、共有結合であるか、又は１個若しくは複数の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい２から２０個の炭素原子を有する場合によって置換されたアルキレン、シクロアルキル、若しくはアリールであり；Ｘａ及びＸｂが独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂの一方が、−Ｈであるか、又は存在しない、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２７】
以下の通りの、化合物ＶからＺ及びＡＡからＧＧからなる群から選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩：
【表３】
2009544727.tif 000007
【請求項２８】
式
【化５】
2009544727.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、独立に、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノール、又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；Ｒ１８はＨ又はＯＨであり；Ｒ９は、Ｈ又はハロゲンで場合によって置換されたフェニルであり；Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、独立に、Ｈ又はハロゲンであり、Ｒ１０は、環中に少なくとも１個のＮ若しくはＯ原子を有する、場合によって置換された５、６、又は７員のヘテロシクロアルキルであるか、或いはＲ１０は、環中に少なくとも１個のＮ原子を有するヘテロアリールである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式
【化６】
2009544727.tif 000009
（式中、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、独立に、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノール、又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；Ｒ１８はＨ又はＯＨであり；Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、独立に、Ｈ又はハロゲンであり、Ｒ１０は、環中に少なくとも１個のＮ若しくはＯ原子を有する、場合によって置換された５、６、又は７員のヘテロシクロアルキルであるか或いはＲ１０は、環中に少なくとも１個のＮ原子を有するヘテロアリールである）
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項３０】
細胞を、細胞におけるアポトーシスを誘導するのに十分な量の請求項１に記載の化合物と接触させる段階を含む、細胞におけるアポトーシスを誘導する方法。
【請求項３１】
前記細胞が腫瘍である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記細胞が、カスパーゼの阻害剤を過剰発現する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
前記阻害剤が、カスパーゼ−３、カスパーゼ−７及びカスパーゼ−９から選択される、１つ又は複数のカスパーゼの活性化又は活性を阻害する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
細胞を、細胞におけるアポトーシスを刺激するのに十分な量の請求項１に記載の化合物と接触させる段階を含む、細胞におけるアポトーシスを刺激する方法。
【請求項３５】
前記細胞が癌細胞である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、個体においてｉｎ  ｖｉｖｏで病原細胞のアポトーシスを増強するための医薬組成物。
【請求項３７】
放射線、化学療法、免疫療法、光線力学療法及びそれらの組合せから選択される第２の療法をさらに組み合わせる、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
有効量の請求項１に記載の化合物を含む、個体においてＩＡＰの過剰発現関連疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３９】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、癌を治療するための医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物から選択される化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項４１】
第２の化学療法剤をさらに含む、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
前記第２の化学療法剤が、アルキル化剤、植物アルカロイド、抗腫瘍性抗生物質、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼ阻害剤及びそれらの組合せから選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記化学療法剤が、アルトレタミン、ブスルファン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスホミド、ダカルバジン、ヘキサメチルメラミン、イフォスファミド、ロムスチン、メルファラン、メクロレタミン、オキサリプラチン、プロカルバジン、ストレプトゾシン、テモゾロミド、チオテパ、ウラムスチン、ドセタキセル、エトポシド、イリノテカン、パクリタキセル、テニソピド、トポテカン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、ヒドロキシウレア、イダルビシン、マイトマイシン、マイトキサントロン、プリカマイシン、アザチオプリン、カペシタビン、クラドリビン、シタラビン、フルダラビン、フルオロウラシル、フロクスウリジン、ゲムシタビン、メルカプトプリン、メトトレキサート、ネララビン、ペメトレキセド、ペントスタチン、チオグアニン、カンプトテカン、イリノテカン、トポテカン、ＢＮＰ１３５０、ＳＮ３８、９−アミノ−カンプトテカン、ルルトテカン、ギマテカン、ジフロモテカン、アントラサイクリン、アントラキノン、ポドフィロトキシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ネモルビシン、マイトキサントロン、ロキソキサントロン、エトポシド、テニポシド及びそれらの組合せから選択される、請求項４１に記載の組成物。