【手続補正書】
【提出日】平成22年2月5日(2010.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
口腔崩壊性錠剤用直接圧縮性複合材であって、少なくとも１つの水溶性賦形剤で被覆されたケイ酸カルシウムを含む直接圧縮性複合材。
【請求項２】
前記少なくとも１つの水溶性賦形剤が少なくとも１つの炭水化物である、請求項１に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項３】
前記炭水化物が、単糖、二糖、オリゴ糖、または多糖である、請求項２に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項４】
前記単糖が、キシロース、グルコース、マンノース、フルクトース、ガラクトース、またはソルビトールである、請求項３に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項５】
前記二糖が、マルトース、ラクトース、セロビオース、スクロース、マンニトール、またはトレハロースである、請求項３に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項６】
前記オリゴ糖が、ラフィノースまたはデキストラートである、請求項３に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項７】
前記多糖がマルトデキストリンである、請求項３に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項８】
唾液分泌剤をさらに含む、請求項２に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項９】
プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、またはグリセリンである、水溶性多価アルコールをさらに含む、請求項２に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項１０】
ケイ酸カルシウムのアスペクト比が約１：１〜約２．５：１であり、吸油量が約２０ｍｌ／１００ｇｍ〜２２０ｍｌ／１００ｇｍである、請求項１に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項１１】
少なくとも１つの水溶性賦形剤とケイ酸カルシウムの比が約５０：１〜約１：５０である、請求項１に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項１２】
少なくとも１つの水溶性賦形剤とケイ酸カルシウムの比が好ましくは約３０：１〜約１：３０であり、より好ましくは約２０：１〜約１：２０である、請求項１に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項１３】
前記複合材の粒子の４０％以上が１５０ミクロン未満である、請求項１に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項１４】
前記複合材の乾燥減量が２％ｗ／ｗ未満である、請求項１に記載の直接圧縮性複合材。
【請求項１５】
請求項１に記載の直接圧縮性複合材を生成する方法であって、該方法が
ａ．前記水溶性賦形剤を水に溶解し、溶液を形成するステップと
ｂ．前記ケイ酸カルシウムを、撹拌しながら前記溶液に添加し、スラリーを形成するステップと、
ｃ．前記スラリーを乾燥し、前記水溶性賦形剤で被覆されたケイ酸カルシウムを形成するステップと、
を含む方法。
【請求項１６】
請求項１に記載の直接圧縮性複合材を生成する方法であって、乾燥が噴霧乾燥を含む方法。
【請求項１７】
最適な機械的強度を有する口腔内崩壊錠製剤であって、
ａ．少なくとも１つの医薬活性成分または栄養補助剤、
ｂ．少なくとも１つの炭水化物で被覆されたケイ酸カルシウムを含む複合材、
ｃ．少なくとも１つの他の賦形剤
を含む、口腔内崩壊錠製剤。
【請求項１８】
前記活性成分が、胃腸機能調節剤；アセクロフェナク、イブプロフェン、ジクロフェナク、フルビプロフェン、ピロキシカム、スリンダク、およびセレコキシブを含む抗炎症剤；アセトアミノフェン、フェンタニル、トラマドール、およびアスピリンを含む鎮痛薬；シルデナフィル、およびアポモルヒネを含む勃起不全治療剤；スマトリプタン、リザトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラトリプタン、およびエルゴタミンを含む抗片頭痛薬；ロラタジン、フェキソフェナジン、プソイドエフェドリン、およびセチリジンを含む抗ヒスタミン剤；ニトログリセリンおよび硝酸イソソルビドを含む心血管作動薬；フロセミドおよびスピロノラクトンを含む利尿薬；プロプラノロール、アムロジピン、フェロジピン、ニフェジピン、カプトプリル、ラミプリル、アテノロール、およびジルチアゼムを含む降圧剤；シムビスタチン（ｓｉｍｖｉｓｔａｔｉｎ）、アトロバスタチン、およびプラバスタチンを含む抗低脂血症剤；シミエチジン、ラニチジン、ファモチジン、オメプラゾール、エソメプラゾール、ラベプラゾール、およびランソプラゾールを含む抗潰瘍剤；メクリジン塩酸塩、オンダンセトロン、グラニセトロン、ラモセトロン、およびトロピセトロンを含む制吐薬；抗凝血薬、具体的にはチクロピジン塩酸塩、ジクマロール、またはワルファリンカリウム；抗てんかん薬、具体的にはフェニトインナトリウムおよびラモトリジン、アミノフィリン、テオフィリン、テルブタリン、フェノテロール、フォルモテロール、およびケトチフェンを含む抗喘息剤；脳代謝改善薬、具体的にはメクロフェノキサート塩酸塩；穏和精神安定薬、具体的にはオキサゾラム、ジアゼパム、クロナゼパム、クロチアゼパム、メダゼパム、テマゼパム、フルジアゼパム、ニトラゼパム、アルプラゾラム、ロラゼパム、またはクロルジアゼポキシド；フルオキセチン、ミルタゼピン、エスシタロプラム、およびセルトラリンを含む抗うつ薬；パーキンソン病または下肢静止不能症候群の治療薬、具体的にはロピニロール塩酸塩；アルツハイマー病薬、具体的にはメマンチン；統合失調症薬、具体的にはリスペリドン、オランゼピン、およびアリピプラゾール；抗菌および抗真菌経口剤、具体的にはペニシリン、アンピシリン、アモキシシリン、セファレキシン、エチルコハク酸エリスロマイシン、アカンピシリン塩酸塩、ミノサイクリン塩酸塩、クロラムフェニコール、テトラサイクリン、エリスロマイシン、フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、またはテルビナフィン；合成抗菌剤、具体的にはナリジクス酸、ピロミド酸、ピペミド酸三水和物、エノキサシン、シノキサシン、オフロキサシン、ノルフロキサシン、シプロフロキサシン塩酸塩、またはスルファメトキサゾールトリメトプリム；鎮痙薬、具体的には臭化プロパンテリン、アトロピン硫酸塩、臭化オキサピウム、臭化チメピジウム、鎮咳剤、抗喘息剤；筋弛緩薬、具体的にはカルバミン酸クロルフェネシン、トルペリゾン塩酸塩、エペリゾン塩酸塩、チザニジン塩酸塩、メフェネシン、クロロゾキサゾン、フェンプロバメート、メトカルバモール、クロルメザノン、メシル酸プリジノール、アフロクアロン、バクロフェン、またはダントロレンナトリウム；抗糖尿病経口剤、具体的にはグリベンクラミド、トルブタミド、またはグリミジンナトリウム；循環器系作用剤、具体的にはユビデカレノンまたはＡＴＰ−２Ｎａ；；鉄剤、具体的には硫酸第一鉄または乾燥硫酸第一鉄；ビタミン類、具体的にはビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、または葉酸；頻尿治療薬、具体的にはフラボキサート塩酸塩、オキシブチニン塩酸塩、テロジリン塩酸塩、または４−ジエチルアミノ−１，１−ジメチル−２−ブチニル（Ｉ）−ａ−シクロヘキシル−ｏｃ−フェニルグリコラート塩酸塩；アンジオテンシン変換酵素阻害薬、具体的にはマレイン酸エナラプリル、抗ウィルス剤、具体的にはホスホノギ酸三ナトリウム、ジダノシン、ジデオキシシチジン、アジドデオキシチミジン、ジデヒドロ−デオキシチミジン、アデホビルジピボキシル、アバカビル、アンプレナビル、デラビルジン、エファビレンツ、インジナビル、ラミブジン、ネルフィナビル、ネビラピン、リトナビル、サキナビル、またはスタブジン、およびそれらの組合せから選択される、請求項１７に記載の口腔内崩壊錠剤。
【請求項１９】
前記栄養補助成分が、補酵素Ｑ−１０、コンドロイトイン、エキネシア、マオウ、グルコサミン、ニンニク、イチョウ、人参、ブドウ種子抽出物、ガラナ、サンザシ、ハーブ類、カバ、コラナッツ、ルテイン、オトギリソウ、ビンポセチン、ヨヒンビ、またはそれらの組合せである、請求項１７に記載の口腔内崩壊錠剤。
【請求項２０】
前記他の賦形剤が、１つまたは複数の結合剤、崩壊剤、超崩壊剤、希釈剤、唾液分泌剤、界面活性剤、香味剤、甘味剤、着色剤、希釈剤、酸味剤、適切な矯味剤、増粘剤、流動促進剤、および滑沢剤、可溶化剤、および安定剤の群から選択される、請求項１７に記載の口腔内崩壊錠剤。
【請求項２１】
前記超崩壊剤が、天然、修飾、または糊化デンプン、クロスポピドン、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、または発泡性崩壊系であり、
前記希釈剤が、デンプン、リン酸ジカルシウム、または微結晶セルロースであり、
前記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸、タルク、またはフマル酸ステアリン酸ナトリウムであり、
前記流動促進剤が、コロイド状シリカ、シリカゲル、沈降シリカ、またはそれらの組合せから選択され、
前記唾液分泌剤が、微細化ポリエチレングリコール、塩化ナトリウム、または微細化沈降シリカであり、
前記甘味剤が、アスパルテーム、ステビア抽出物、カンゾウ、サッカリン、サッカリンナトリウム、アセスルファム、スクラロース、またはグリチルリチン酸ジカリウムである、
請求項２０に記載の口腔内崩壊錠剤。