【事件の表示】
　平成　６年特許願第５１６６１４号「活性物質としてガランタミンを有する経皮医療システム」拒絶査定不服審判事件〔平成　６年　８月　４日国際公開、ＷＯ９４／１６７０７、平成　８年　６月１８日国内公表、特表平　８−５０５６３２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
 　　　　　　　　　　　　　　　　　
１．手続の経緯
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　本願は、１９９４年１月１０日（パリ条約による優先権主張１９９３年１月２３日、ドイツ国）を国際出願日とする出願であって、平成１４年４月２３日付けで拒絶査定がなされ、これに対し平成１４年７月１７日に拒絶査定に対する審判請求がなされたものである。
　
２．本願発明
　　　　
　本願の特許請求の範囲の請求項１〜９に係る発明のうち、請求項１に係る発明は以下のとおりのものである。
　　
「１．リザーバー層がポリアクリレートから成る群から選定された４０−８０重量％のポリマー物質と、０．１−３０重量％の可塑剤と、０．１−３０重量％のガランタミンベースまたはその医薬的に受入れ可能な塩類の一種とを有することを特徴とする、活性物質に不透過性で感圧接着リザーバー層を有するバッキング層を有する皮膚へのガランタミン治療用の経皮治療システム（ＴＴＳ）。」(以下、これを単に「本願発明」という。）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　
３．引用例の記載の概要
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
引用例１
　注；［］内の番号は公報の段落番号を示す。
　　　　　　　　　　
・ガランタミンまたはその薬学的に受入れ可能な酸添加塩類の１種の有効含有量を有することを特徴とするアルコール中毒症治療のための薬局製剤。（請求項２）
・前記活性物質が、不透過性裏当て層と、ポリママトリックスから作られ前記裏当て層に接続している活性物質リザーバと、必要に応じての活性物質の放出を制御する膜と、システムを皮膚に固定するための感圧接着装置と、更に必要に応じての投与の前に除去される保護層から成る経皮医療システムに取り込まれていることを特徴とする請求項２・・・７の内いずれか１項記載のアルコール中毒症治療のための薬局製剤」（請求項１０）
・[0054]本発明による化合物の経皮投与の薬局製剤においては、薬学的に活性な物質はこれを所望の緩やかな、一定のそして制御された方法で放出されるマトリックスの中に含有させてよい。この化合物が放出されるときのマトリックスの透過度は拡散が基礎になっている。
・[0055]この様な方式は、ドイツ特許3,315,272号明細書に記載されている。この方式は、不透過性カバー層と、特殊の構造を有し前記カバー層に接続されているポリマーマトリックスの過飽和活性物質リザーバと、リザーバに接続され活性物質透過性の感圧接着層と、使用前に除去可能な、感圧接着剤層を被覆している保護層とから成るものである。
・[0056]また、感圧接着剤層も示す自己接着性のリザーバ層をこの方式に使用することも可能である。
・[0057]活性物質が皮膚を介して吸収されると、この様にして治療された患者は制御された所定の量の活性物質を受け取る。
・[0058]その他の適当な薬局製剤は、米国特許3,742,951号,3,797,494号,3,996,934号および4,031,894号各明細書に記載されている。
・[0059]これらの薬局製剤は、基礎的にはその表面の一表面を成す裏当てと、活性物質の透過性の、別の表面を成す接着層と、また、最後に、表面を形成している２層の間にある活性物質含有リザーバとから成る。
・[0064]油状溶液および懸濁液は、比較的長時間（時としては１か月にまで）投与場所に止まって長期に亘る活性物質の放出を行う。
・[0065]ガランタミンおよびその薬学的に受入れ可能な塩類の投薬レベルは、持久作用を達成するのに十分なほど高くしなければならないが、これは個々に調節すべきである。
・[0066]本薬局製剤の活性物質含量は、好ましくは、その全重量に対して、０．１乃至９０重量％、特に好ましくは５乃至２０重量％である。　　　　　　
引用例２
　　　　　　　　　　
・（１）活性物質不透過性のバッキング層と、感圧接着リザーバー層と、更に所望によっては取外し自在の保護層とを介しての皮膚へのブプレノルフィンの投与のための皮膚経由医療システムにおいて、リザーバー層は２０乃至９０重量％のポリメリック物質と、０．１乃至３０重量％のソフナーと、０．１乃至２０重量％のブプレノルフィンベースまたはその医薬的に受入れ可能の塩の一種と、更に０．１乃至３０重量％の活性物質ベース用の溶媒を有する皮膚経由医療システム。（請求項（１））
・（４）ポリメリック物質は２−エチルへキシルアクリレート、酢酸ビニル、アクリル酸、およびチタンキレートエステルのセルフクロスリンキングアクリレートコポリマ、または２−エチルへキシルアクリレート、酢酸ビニル、およびアクリル酸の非セルフクロスリンキングアクリレートコポリマを有する請求項１記載の皮膚経由医療システム。（請求項（４））
・（５）ポリメリック物質はメタアクリレートをベースとするポリマ、好ましくはジメチルアミノエチルメタアクリレートと中性メタアクリリックエステルをベースとする、またはメタアクリリックメチルエステルとメタアクリリックブチルエステルとをベースとするポリマからなる請求項１記載の皮膚経由医療システム。（請求項（５））
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
４．対比・判断
　　　　　　　　　　　　　　　
　引用例１には、ガランタミンまたはその薬学的に受け入れ可能な酸添加塩類の１種を有効成分とするアルコール中毒症治療のための薬局製剤の投与形態の一つとして、活性物質（ガランタミン）が、不透過性裏当て層と、ポリママトリックスから作られ前記裏当て層に接続している活性物質リザーバと、必要に応じての活性物質の放出を制御する膜と、システムを皮膚に固定するための感圧接着装置と、更に必要に応じての投与の前に除去される保護層から成る経皮医療システムに取り込まれていることを特徴とする製剤が記載されており、ガランタミンの含有量は、その全重量に対して、０．１乃至９０重量％、特に好ましくは５乃至２０重量％であると記載されている。
　　　　　　　　　　　　　　　　
　そこで、本願発明と、引用例１に記載のガランタミンを含有する経皮投与製剤の発明とを対比すると、両者は、ポリマー物質と、ガランタミンベースまたはその医薬的に受入れ可能な塩類の一種とを有するリザーバー層及び活性物質に不透過性で感圧接着リザーバー層を有するバッキング層を有し、上記活性物質の含量が０．１−３０重量％である、ガランタミン治療用の経皮治療システムである点で一致し、以下の点で相違する。
　　　　
（相違点１）
　前者においてはリザーバー層のポリマー物質がポリアクリレートから成る群から選定されたものであり、その含有量が４０−８０重量％であると規定されているのに対して、後者においてはポリマーの種類や含有量が特定されていない点、
　　　
（相違点２）
　前者のリザーバー層がさらに０．１−３０重量％の可塑剤を含有しているのに対して、後者においては可塑剤について記載がない点
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　以下、これらの相違点について検討する。
　　　　　　　　　　　　　　　　　
（相違点１について）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　引用例１には、リザーバー層のマトリックスは、薬学的に活性な物質を所望の緩やかな、一定のそして制御された方法で放出されるものであればよいと記載されているが、ポリアクリレートはこのようなリザーバー層のマトリックスを形成するポリマーとして周知のものである（引用例１の段落［００５５］に記載された先行技術であるドイツ特許３３１５２７２号明細書、段落［００５８］の米国特許第３７４２９５１号明細書を参照）。
　また、引用例２には、マトリックスとしてポリアクリレートを使用したリザーバー層を有する皮膚経由医療システムが具体的に示され、ポリアクリレートは２０−９０重量％の含有量として使用されている。上記の経皮投与システムにより投与される活性物質は部分的に合成したアヘン製剤であるブフレノルフインであって、本願発明のガランタミンとは相違する。
　しかし、活性物質が放出されるときのマトリックスの透過度は拡散が基礎となっており（引用例１の段落［００５４］）、特定のマトリックスが特定の薬剤に選択的に機能するというものではなく、化学構造的にも薬効的にも広範囲の薬剤に対して適用可能であることは広く知られている（ドイツ特許3,315,272号明細書、特開平４−５０２７１９号公報第４頁左上欄及び右上欄を参照）ことを考慮すれば、引用例１におけるリザーバー層のポリマーマトリックスをポリアクリレートとし、引用例２に示された含有量である２０−９０重量％を目安として例えば４０−８０重量％の範囲で使用することは当業者が普通に行うことである。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　
（相違点２について）
　　　　　　　　　　
　経皮投与システムの感圧接着リザーバー層には必要に応じ可塑剤を適宜含有させることも広く行われていることであり、引用例２においても、リザーバー層に０．１−３０重量％のソフナー（可塑剤と同義）を含有させることが記載されている。
　したがって、ポリアクリレートをマトリックスとするリザーバー層に可塑剤を上記の重量％の範囲で使用する点も当業者が容易になしうる範囲のことである。
　　　
　そして、本願明細書の記載から見て、ガランタミンをポリアクリレートから成る群から選定された４０−８０重量％のポリマー物質と、０．１−３０重量％の可塑剤とを有するリザーバー層に含有させたことにより得られる効果にしても、各引用例の記載から当業者が予測する範囲を格別超えるものではない。
　したがって、本願発明は、引用例１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　　　　
　請求人は、審判請求書において、引用例２に記載のリザーバー層は、溶媒を必須のものとして含有するものであり、ガランタミン用の経皮治療システムにおいても、溶媒を必須のものと考えるであろうと主張するが、引用例２における溶媒の使用はブフレノルフィンが通常の有機溶媒や水に対する溶解度が低いことに起因しており（第３頁右上欄第３段落）、通常の溶媒や水に溶解する活性物質であれば不要となることは明らかであって、可塑剤や浸透促進剤として使用する溶媒にガランタミンが溶解するならば、その他の溶媒は格別用いる必要がないというだけのことである。（たとえば、特開平４−５０２７１９号公報、第５頁左上欄第１５乃至１６行参照）。
　請求人はまた、引用例２に記載の活性成分であるブフレノルフィンはガランタミンと構造類似のものではないことを縷々述べるが、先に述べたとおり、経皮吸収システムはもともと薬剤の構造の類似、非類似を問わず、広範囲の薬剤に適用可能なものであるから、かかる主張を採用することはできない。
　　　　　　　　　　　　　　　
５．むすび
　　　　　　　　　　　　　　
　以上のとおり、本願発明は、引用例１及び２に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。