【手続補正書】
【提出日】平成22年3月5日(2010.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2009530274.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＣＯ、ＣＨ２、またはＳＯｍであり、
ｐおよびｎは、それぞれ個別に、１、２、または３の整数であり、
ｍは、０または１もしくは２の整数であり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈまたは場合によって置換されているアルキル基であるか、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合した原子とともに、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有する、場合によって置換されている４〜７員環を形成してもよく、
Ｒ３は、ＮＲ４Ｒ５、または各基が場合によって置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合した原子とともに、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有する、場合によって置換されている縮合二環式、三環式、または四環式の９〜１５員環系を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＯＲ１０、またはそれぞれ場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、Ｈまたはそれぞれ場合によって置換されているアルキル、シクロアルキル、もしくはアリール基であり、
Ｒ１０は、Ｈまたは場合によって置換されているアルキル基である］、または
その立体異性体、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
ＸはＣＯまたはＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎは１であり、ｐは１または２である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、Ｈまたはメチルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合した原子とともに５員環を形成する、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、ＮＲ４Ｒ５または場合によって置換されているインドール、インダゾール、フェニル、もしくはベンズイミダゾール環である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３は、ＮＲ４Ｒ５または該ベンズイミダゾール環の２位に結合した、場合によって置換されているベンズイミダゾール環であり、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合した原子とともに、場合によって置換されているインドール、インダゾール、またはベンズイミダゾール環を形成する、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
下記
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
（３−Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
（３−Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（６−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（４−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−［４−（１Ｈ−インドール−１−イルメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（５−メトキシ−２−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（７−アザ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（３−シアノ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イルアミン；
１’−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１’−｛４−［（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１’−｛４−［（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１’−｛４−［（６−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１’−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（２−Ｒ）−１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］−２−メチル−１，３’−ビピロリジン；
（３’−Ｒ）−１’−｛４−［（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’−Ｓ）−１’−｛４−［（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−［４−（１Ｈ−インドール−１−イルメチル）ベンゾイル］−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−［４−（１Ｈ−インダゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンジル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンジル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（７−クロロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
９−｛４−［（３’Ｓ）−１，３’−ビピロリジン−１−イルカルボニル］ベンジル｝−９Ｈ−カルバゾール；
（３’−Ｓ）−１’−｛４−［（１Ｓ）−１−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’−Ｓ）−１’−｛４−［（１Ｒ）−１−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’−Ｓ）−１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）ベンジル］−１，３’−ビピロリジン；
（３’−Ｓ）−１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］−１，３’−ビピロリジン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンジル｝ピロリジン−３−イルアミン；
（３−Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンジル｝ピロリジン−３−イルアミン；
（３−Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンジル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンジル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（６−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンジル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンジル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（４−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンジル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−ベンジル｝ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−［４−（１Ｈ−インドール−１−イルメチル）ベンジル］ピロリジン−３−イルアミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル１−｛［４−（２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール）メチル］ベンジル｝ピロリジン−３−イルアミン；
（３’Ｓ）−１’−［４−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ベンゾイル］−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−アミン；
２−｛４−［（３−ピペリジン−１−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１’−｛４−［（１−エチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１’−｛４−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１−メチル−２−｛４−［（３−ピペリジン−１−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）ベンゾイル］−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−（４−ベンジルベンゾイル）−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１−プロピル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１−イソプロピル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１−イソブチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝ベンゾイル）−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−（４−｛［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝ベンゾイル）−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−（４−｛［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝ベンゾイル）−１，３’−ビピロリジン；
２−（２−｛４−［（３’Ｓ）−１，３’−ビピロリジン−１’−イルカルボニル］ベンジル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エタノール；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１−エチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−（４−｛［１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝ベンゾイル）−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１−エチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］ベンジル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；１’−｛４−［（５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
５−メチル−１−｛４−［（３−ピペリジン−１−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−フルオロ−１−｛４−［（３−ピペリジン−１−イルピロリジン−１−イル）メチル］ベンジル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）−３−クロロベンジル］−１，３’−ビピロリジン；
１−｛４−［（４−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンジル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
５−メチル−１−（４−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
５−メチル−１−｛４−［（３−モルホリン−４−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
５−メチル−１−（４−｛［３−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
５−メチル−１−（４−｛［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
５−メチル−１−（４−｛［３−（３−メチルピペリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
（（２ｓ）−１’−｛４−［（５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン−２−イル）メタノール；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−｛４−［（５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−１−｛４−［（５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−アミン；
１−｛２−クロロ−４−［（３−ピペリジン−１−イルピロリジン−１−イル）メチル］ベンジル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）−２−メトキシベンゾイル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
１−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）−３−クロロベンジル］−Ｎ−エチル−Ｎメチルピロリジン−３−アミン；
（２Ｒ）−１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）−２−メトキシベンゾイル］−２−メチル−１，３’−ビピロリジン；
２−ベンジル−１’−｛４−［（５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１’−｛４−［（７−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（２Ｒ）−１’−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−２−メチル−１，３’−ビピロリジン；
（２Ｒ）−２−メチル−１’−｛４−［（５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）−３−クロロベンジル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
（２Ｓ）−１’−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−２−メチル−１，３’−ビピロリジン；
１−｛４−［（３−アゼパン−１−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
５−メチル−１−（４−｛［３−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンジル｝−１，３’−ビピロリジン；
７−メチル−１−｛４−［（３−ピペリジン−１−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
（２Ｒ）−１’−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンジル｝−２−メチル−１，３’−ビピロリジン；
１−｛４−［（３−アゼチジン−１−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）−２−フルオロベンゾイル］−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（７−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１−（４−｛［（３Ｓ）−３−アゼパン−１−イルピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−７−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
７−フルオロ−１−（４−｛［（３Ｓ）−３−ピペリジン−１−イルピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
（３Ｓ）−Ｎ−エチル−１−｛４−［（７−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−Ｎ−メチルピロリジン−３−アミン；
７−フルオロ−１−（４−｛［（３Ｓ）−３−（３−メチルピペリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（４−｛［（３Ｓ）−３−アゼチジン−１−イルピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−７−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
（３’Ｓ）−１’−（４−｛［２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］メチル｝ベンゾイル）−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［１−（７−クロロ−１Ｈ−インドール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［１−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１Ｓ）−１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１Ｒ）−１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１Ｓ）−１−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１Ｓ）−１−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１Ｒ）−１−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（１Ｒ）−１−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３Ｓ）−１−｛４−［（１Ｒ）−１−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−アミン；
（３Ｓ）−１−｛４−［（１Ｒ）−１−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−アミン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［（６−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
（３Ｓ）−１−｛４−［（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−アミン；
（３Ｓ）−１−｛４−［（１Ｓ）−１−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−アミン；
（３Ｓ）−１−｛４−［（１Ｓ）−１−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−アミン；
（３’Ｓ）−１’−｛４−［１−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−１−イル）エチル］ベンゾイル｝−１，３’−ビピロリジン；
１−（１−｛４−［（３’Ｓ）−１，３’−ビピロリジン−１’−イルカルボニル］フェニル｝エチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
２−メチル−１−［１−（４−｛［１Ｒ，  ４Ｒ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］カルボニル｝フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−｛４−［（３−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］−１，３’−ビピペリジン；
１−（４−｛［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
４−［（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
１−（４−｛［３−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
（２Ｒ，３’Ｒ）−１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］−２−メチル−１，３’−ビピロリジン；
（２Ｓ，３’Ｒ）−１’−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］−２−メチル−１，３’−ビピロリジン；
のうちの１つである、請求項１に記載の化合物、
その立体異性体、または、
薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
治療を必要とする患者のヒスタミン３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療のための医薬組成物であって、治療有効量の請求項１から８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物を含む医薬組成物。
【請求項１０】
前記障害は、認知障害、発達障害、または睡眠障害である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記障害は、認知障害である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記障害は、アルツハイマー病、学習障害、注意力欠如障害、および統合失調症からなる群より選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｈ３受容体の抑制のための医薬組成物であって、該受容体を、有効量の、請求項１から８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩と接触させることによってＨ３受容体を抑制する医薬組成物。
【請求項１４】
薬学的に許容される担体と、請求項１から８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の式Ｉの化合物の調製のための方法であって、
式ＸＶＩの化合物
【化２】
2009530274.tif 000002
［式中、Ｘ、ｎ、ｐ、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、上記で定義された通りである］をアミンＨＮＲ１Ｒ２［式中、Ｒ１およびＲ２は、上記で定義された通りである］とマイクロ波照射の存在下、場合によっては溶媒の存在下で反応させるステップと、
必要に応じて、薬学的に許容されるその塩に変換するステップ、
および／または、
特異的なその立体異性体を単離するステップと
を含む方法。