【手続補正書】
【提出日】平成21年11月16日(2009.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉのキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体
【化１】
2009518359.tif 000001
その任意の異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又はその医薬として許容できる塩
［式中、
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｖ−Ｒ５を表し；ここで、ｖは、０又は１であり、Ｒ５はフェニル基であり；このフェニル基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ＲｅＲｆＮ−及びＲｅＲｆＮ−アルキルからなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ’及びＲ’’は、互いに独立に、水素若しくはＲａ−アルキルであり；又は
Ｒ’は、Ｒ’’と一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−を形成し；ここで、ｐは、３、４若しくは５であり；又は
Ｒ’は、Ｒ１のフェニル基のオルト位に−（ＣＨ２）ｑ−架橋を形成し；ここで、ｑは、２、３若しくは４であり；Ｒ’’は、水素若しくはＲａ−アルキルであり；
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ６を表し；ここで、ｗは、０又は１であり、Ｒ６はフェニル基であり、このフェニル基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ＲｇＲｈＮ−及びＲｇＲｈＮ−アルキルからなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ’’’及びＲ’’’’は、互いに独立に、水素若しくはＲｂ−アルキルであり；又は
Ｒ’’’は、Ｒ’’’’と一緒になって−（ＣＨ２）ｓ−を形成し；ここで、ｓは、３、４若しくは５であり；又は
Ｒ’’’は、Ｒ２のフェニル基のオルト位に−（ＣＨ２）ｔ−架橋を形成し；ここで、ｔは、２、３若しくは４であり；Ｒ’’’’は、水素若しくはＲｂ−アルキルであり；
Ｒａ及びＲｂは、互いに独立に、水素、ヒドロキシ、シアノ又はＲｃＲｄＮ−を表し；ここで、Ｒｃ及びＲｄは、互いに独立に、水素又はアルキルを表し；
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ及びＲｈは、互いに独立に、水素又はアルキルであり；並びに
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立に、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル及びアルコキシからなる群から選択される］。
【請求項２】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｖ−Ｒ５を表し；ここで、ｖは、０又は１であり、Ｒ５はフェニル基であり、このフェニル基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ＲｅＲｆＮ−及びＲｅＲｆＮ−アルキルからなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ’及びＲ’’が、互いに独立に、水素若しくはＲａ−アルキルであり；又は
Ｒ’が、Ｒ’’と一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−を形成し；ここで、ｐは、３、４若しくは５であり；又は
Ｒ’が、Ｒ１のフェニル基のオルト位に−（ＣＨ２）ｑ−架橋を形成し；ここで、ｑは、２、３若しくは４であり；並びに、Ｒ’’が、水素若しくはＲａ−アルキルであり；
ここで、Ｒｅ及びＲｆは請求項１に定義の通りである、請求項１に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化２】
2009518359.tif 000002
を表し；
ここで、Ｒｍ及びＲｐは、互いに独立に、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ＲｅＲｆＮ−及びＲｅＲｆ−Ｎ−アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒｅ及びＲｆは請求項１に定義の通りである、請求項１に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体。
【請求項４】
【化３】
2009518359.tif 000003
が、
【化４】
2009518359.tif 000004
を表す、請求項１に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体。
【請求項５】
Ｒ２が、
【化５】
2009518359.tif 000005
を表し；
ここで、Ｒｎ及びＲｑは、互いに独立に、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ＲｇＲｈＮ−及びＲｇＲｈ−Ｎ−アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒｇ及びＲｈは請求項１に定義の通りである、請求項１から４までのいずれか一項に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体。
【請求項６】
【化６】
2009518359.tif 000006
が、
【化７】
2009518359.tif 000007
を表す、請求項１から４までのいずれか一項に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体。
【請求項７】
【化８】
2009518359.tif 000008
が、
【化９】
2009518359.tif 000009
を表し；
ここで、Ｒ２は請求項１に定義の通りである、請求項１から４までのいずれか一項に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体。
【請求項８】
ｖが０であり、ｗが０である、請求項１から７までのいずれか一項に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体。
【請求項９】
Ｎ２，Ｎ４−ビス（４−クロロベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３，４−ジフルオロベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−アミノメチルベンジル）−Ｎ４−（３，４−ジフルオロベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［１−（４−フルオロフェニル）エチル）］−Ｎ４−（３，４−ジフルオロベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ４−（４−ジメチルアミノベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
（４−クロロベンジル）−［２−（２−フェニルピペリジン−１−イル）キナゾリン−４−イル］アミン；
Ｎ２−ベンジル−Ｎ４−（４−クロロベンジル）−Ｎ２−（ヒドロキシエチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−ベンジル−Ｎ４−（４−クロロベンジル）−Ｎ２−（シアノエチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−ベンジル−Ｎ４−（４−クロロベンジル）−Ｎ２−（ジメチルアミノエチル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−Ｎ２−（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（４−クロロベンジル）−Ｎ４−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−クロロベンジル）−Ｎ２−（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
又はその医薬として許容できる塩である、請求項１に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体。
【請求項１０】
医薬として許容できる少なくとも１種の担体、賦形剤又は希釈剤と共に、請求項１から９までのいずれか一項に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体、又はその任意の異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又はその医薬として許容できる塩の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１から９までのいずれか一項に記載のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体、又はその任意の異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又はその医薬として許容できる塩の治療有効量を含む、ＳＫチャネルの調節に応答性である、ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態の治療、予防又は緩和のための医薬組成物。
【請求項１２】
ＳＫチャネルの調節に応答性である疾患、障害又は状態が、アブサンス発作、加齢による記憶喪失、アルツハイマー病、狭心症、不整脈、喘息、不安、運動失調、注意欠陥障害、脱毛症、双極性障害、膀胱興奮性亢進、膀胱排出障害、膀胱けいれん、脳腫瘍、脳虚血、慢性閉塞性肺疾患、癌、心血管障害、認知機能障害、大腸炎、便秘、けいれん、冠動脈けいれん、冠動脈性心疾患、嚢胞性線維症、認知症、うつ病、ＩＩ型糖尿病、月経困難、てんかん、胃腸障害、胃食道逆流症、胃腸運動性減弱、胃腸運動不全、難聴、高インスリン血症、高血圧、免疫抑制、炎症性腸疾患、炎症性疼痛、間欠性跛行、過敏性腸症候群、虚血、虚血性心疾患、学習欠陥、男性勃起不全、躁うつ病、記憶障害、片頭痛、気分障害、運動ニューロン疾患、ミオキミア、筋緊張性ジストロフィー、筋緊張性筋ジストロフィー、ナルコレプシー、神経因性疼痛、疼痛、パーキンソン病、多発性嚢胞腎、術後イレウス、早産、精神病、精神障害、腎障害、レイノー病、鼻漏、分泌性下痢、発作、シェーグレン症候群、睡眠時無呼吸、痙縮、睡眠障害、卒中、外傷性脳損傷、三叉神経痛、尿失禁、泌尿生殖器障害、血管けいれん、失明又は口腔乾燥である、請求項１１に記載の医薬組成物。