【手続補正書】
【提出日】平成22年11月8日(2010.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2010509281.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および置換もしくは非置換アリールから選択され、
Ｒ２およびＲ３は、水素およびハロゲンから、独立して選択され、
Ｒ４およびＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびシクロアルキルから独立して、選択されるか、あるいはそれらが結合している窒素とともに、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基を形成するが、ただし、Ｒ４およびＲ５は両方ともが水素ではなく、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、および８から選択される整数である）
またはその薬学上許容される塩、立体異性体、プロドラッグ、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、非置換フェニル、またはＣ１−Ｃ３アルキルによって置換されたフェニル、より好ましくは、水素、メチル、フェニル、または４−メチル−フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が水素およびハロゲン、より好ましくは、水素および塩素から独立して選択されるものである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３のうちの一方が前記フェニル基のパラ位に存在する、請求項１または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素とともに、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基を形成し、この置換もしくは非置換ヘテロシクリル基が、好ましくは、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾール、ピロリジン、モルホリン、およびアゼパンから選択されるものである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが、２、３、４、５、および６から選択される整数である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
１−｛３−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−プロピル｝−ピペリジン、
１−［３−［４−（ｐ−クロロフェニル）−５−フェニル−（［１，２，３］トリアゾール−２−イル）プロピル］−イミダゾール、
１−［３−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−５−フェニル−（［１，２，３］トリアゾール−２−イル）プロピル］−ピロリジン、
１−｛３−［４−（２，４−ジクロロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−プロピル｝−ピペリジン、
４−｛３−［４−（２，４−ジクロロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−プロピル｝−モルホリン、
１−［３−［４−（ｐ−クロロフェニル）−５−フェニル−（［１，２，３］トリアゾール−２−イル）プロピル］−ホモピペリジン、
１−［３−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−５−フェニル−（［１，２，３］トリアゾール−２−イル）プロピル］−イミダゾール、
１−［３−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−５−フェニル−（［１，２，３］トリアゾール−２−イル）プロピル］−ホモピペリジン、
シクロヘキシル−［３−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−５−フェニル−（［１，２，３］トリアゾール−２−イル）プロピル］−アミン、
１−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−ブチル｝−ピペリジン、
１−｛２−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−エチル｝−ピペリジン、
４−｛２−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−エチル｝−モルホリン、
１−［２−［４−（ｐ−クロロ−フェニル）−５−フェニル−（［１，２，３］トリアゾール−２−イル）エチル］−ピロリジン、
１−｛５−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−ペンチル｝−ピペリジン、
１−［３−［４−（ｐ−クロロ−フェニル）−５−フェニル−（［１，２，３］トリアゾール−２−イル）プロピル］−ピロリジン、
１−｛３−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン、
４−｛３−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−プロピル｝−モルホリン、
１−｛３−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−プロピル｝−４−フェニル−ピペラジン、
１−［３−（４−メチル−５−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル）−プロピル］−ピペリジン、
１−［３−（４−フェニル−［１，２，３］トリアゾール−２−イル）−プロピル］−ピペリジン、
１−｛３−［４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−［１，２，３］トリアゾール−２−イル］−プロピル｝−ピペリジン、
１−［２−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−２−イル）−エチル］−アゼパン、
シクロヘキシル−［３−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−２−イル）プロピル］−アミン、
１−［４−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−２−イル）−ブチ］−アゼパン、
１−［３−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−２−イル）−プロピル］−アゼパン、
４−［３−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−２−イル）−プロピル］−モルホリン、
１−［２−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−２−イル）−エチル］−ピペリジン、
またはその薬学上許容される塩、異性体、プロドラッグ、もしくは溶媒和物である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
シュウ酸塩である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
１−［２−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル）−エチル］−アゼパニウムシュウ酸塩、
シクロヘキシル−［３−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル）プロピル］−アンモニウムシュウ酸塩、
１−［４−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル）−ブチル］−アゼパニウムシュウ酸塩、
１−［３−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル）−プロピル］−アゼパニウムシュウ酸塩、
４−［３−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル）−プロピル］−モルホリン−４−イウムシュウ酸塩、
１−［２−（４−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］−トリアゾール−２−イル）−エチル］−ピペリジニウムシュウ酸塩
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、立体異性体、プロドラッグ、もしくは溶媒和物の製造方法であって、
化合物ＮＨＲ４Ｒ５と式（ＩＶ）の化合物：
【化２】
2010509281.tif 000002
｛式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および置換もしくは非置換アリールから選択され、
Ｒ２およびＲ３は、水素およびハロゲンから独立して選択され、
Ｒ４およびＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびシクロアルキルから独立して選択されるか、あるいはそれらが結合している窒素とともに、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基を形成し、かつ
ｎは１、２、３、４、５、６、７、および８から選択される整数であり、ただし、Ｒ４およびＲ５は両方ともが水素ではない｝
とのアルキル化反応を含む、方法。
【請求項１１】
式（ＩＶ）の化合物が、式（ＩＩＩ）の化合物：
【化３】
2010509281.tif 000003
の化合物と式［Ｂｒ−（−ＣＨ２−）ｎ−Ｂｒ］、
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびｎは、請求項１０に定義したとおりである）の二臭化ｎ−アルキルとのアルキル化によって製造される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
式（ＩＩＩ）の化合物がトリ−ｎ−ブチルスズアジドと式（ＩＩ）の化合物：
【化４】
2010509281.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は請求項１０に定義したとおりである）
との付加環化によって製造される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学上許容される塩、立体異性体、プロドラッグ、もしくは溶媒和物、および薬学上許容される担体、アジュバントもしくはビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１４】
下痢、リポタンパク質異常、脂質異常症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、肥満、片頭痛、関節炎、高血圧症、不整脈、潰瘍、緑内障、学習、記憶および注意欠陥、認知障害、神経変性疾患、脱髄疾患、薬物および化学物質（コカイン、アンフェタミン、エタノール、およびニコチンなど）への依存症、遅発性ジスキネジア、虚血性脳梗塞、癲癇、脳梗塞、ストレス、癌、精神病状態、特に鬱病、不安もしくは統合失調症、炎症または自己免疫疾患の処置のための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
疼痛、とりわけ神経因性疼痛、炎症性疼痛または異痛症および／もしくは痛覚過敏を伴う他の疼痛状態の処置のための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
薬理学的ツールとしての、または抗不安薬もしくは免疫抑制薬としての、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物。