【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年2月22日(2010.2.22)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2005508933.tif 000001
[ここで、式中、
ＺはＣＲ３Ｒ４Ｒ５である；
各Ｒ１は独立して水素、ハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、アリール、アリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、−ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲａＣ(＝Ｏ)−、−ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲｂＯＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒａ)−、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)−、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＯＣ(＝Ｓ)−、ＲａＣ(＝Ｓ)−、−ＳＳＲａ、ＲａＳ(＝Ｏ)−、ＲａＳ(＝Ｏ)２−または−Ｎ＝ＮＲａである；
各Ｒ２は独立して水素、ハロ、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、アリール、アリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−である；または
Ｒ１およびＲ２およびそれらが結合する原子はＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＣ＝ＮＲｃである；
Ｒ４およびＲ５はそれらが結合するＣ原子と一緒になって、環内に非ペルオキシドオキシ、チオ、スルフィニル、スルホニルまたはアミンから選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子を含んでなる３、４、５、６、７、８、９または１０個の環原子を有する飽和または部分的不飽和の単環状環または二環状環を形成する；
ここで、ＣＲ４Ｒ５を含む全ての環は、Ｒ３が結合している位置以外の何れかの位置で、１ないし１４個のＲ６基で置換されている；ここで、各Ｒ６は独立してハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(Ｃ１−Ｃ８)シクロアルキル、(Ｃ６−Ｃ１２)ビシクロアルキル、ヘテロ環またはヘテロ環(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、アリール、アリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、−ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲａＣ(＝Ｏ)−、−ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲｂＯＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒａ)−、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)−、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＯＣ(＝Ｓ)−、ＲａＣ(＝Ｓ)−、−ＳＳＲａ、ＲａＳ(＝Ｏ)−または−ＮＮＲａであるか、または２個のＲ６基とそれらが結合する原子はＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓであるか、または２個のＲ６基とそれらが結合する１個または複数の原子とが一緒になって炭素環状またはヘテロ環状環を形成し得る；
Ｒ３は水素、ハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、アリール、アリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、−ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲａＣ(＝Ｏ)−、−ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲｂＯＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒａ)−、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)−、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＯＣ(＝Ｓ)−、ＲａＣ(＝Ｓ)−、−ＳＳＲａ、ＲａＳ(＝Ｏ)−、ＲａＳ(＝Ｏ)２−または−ＮＮＲａであるか；またはＣＲ４Ｒ５から形成される環が部分的に不飽和である場合には、Ｒ３は存在しなくともよい；
Ｒ７はそれぞれ独立して水素、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル、アリールまたはアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−である；
Ｘは−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、−ＣＨ２ＳＲａ、−Ｃ(Ｓ)ＯＲａ、−ＯＣ(Ｓ)Ｒａ、−ＣＨ２ＯＣ(Ｓ)ＲａまたはＣ(Ｓ)ＮＲａＲｂまたは−ＣＨ２Ｎ(Ｒａ)(Ｒｂ)である；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６およびＲ７のアルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリール基はその炭素上で、ハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル、(Ｃ６−Ｃ１２)ビシクロアルキル、ヘテロ環もしくはヘテロ環(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、アリール、アリールオキシ、アリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン−、−ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲａＣ(＝Ｏ)−、−ＯＣＯ２Ｒａ、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲｂＯＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒａ)−、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)−、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒｂ)−、ＲａＯＣ(＝Ｓ)−、ＲａＣ(＝Ｓ)−、−ＳＳＲａ、ＲａＳ(＝Ｏ)ｐ−、ＲａＲｂＮＳ(Ｏ)ｐ−、およびＮ＝ＮＲａからなる群より選択される１個以上の置換基で任意に置換されている；
ここで、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル、(Ｃ６−Ｃ１２)ビシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ８)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ８)アルカノイル、(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン、またはヘテロ環のいずれかは任意に部分的に不飽和である；
各ＲａおよびＲｂは独立して水素、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、または１〜３個の(Ｃ１−Ｃ８)アルコキシ、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ８)アルキルチオ、アミノ酸、アリール、アリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレンで置換された(Ｃ１−Ｃ８)アルキルであるか；またはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成する；また
Ｒｃは水素または(Ｃ１−Ｃ６)アルキルである；
ｍは０ないし８であり、ｐは０ないし２である]
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ(ＣＨ３)２または−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＨ３である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ(ＣＨ３)２または−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＨ３である請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が水素、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＮＨ２である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が水素、−ＯＨ、または−ＮＨ２である請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が水素または−ＯＨである請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が水素、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシルまたはベンジルである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素、メチル、エチルまたはプロピルである請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が水素またはメチルである請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が水素である請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合する炭素原子がカルボニル(Ｃ＝Ｏ)である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が水素、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２またはＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＨ３である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が水素、ＯＨ、ＯＣＨ３、またはＮＨ２である請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が水素、ＯＨ、またはＮＨ２である 請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が水素またはＯＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４、Ｒ５およびそれらが結合する原子を含んでなる環が、ピペリジン、ジヒドロ−ピリジン、テトラヒドロ−ピリジン、ピペラジン、テトラヒドロ−ピラジン、ジヒドロ−ピラジン、ジヒドロ−ピリミジン、テトラヒドロ−ピリミジン、ヘキサヒドロ−ピリミジン、ジヒドロ−イミダゾール、イミダゾリジン、ジヒドロ−ピラゾールまたはピラゾリジンである請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６が(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、置換(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ(＝Ｏ)−、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)−、またはアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６が(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ(＝Ｏ)−、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｏ−、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)−、またはアリールである請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６がメチル、エチル、ブチル、ＯＨ、−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ(＝Ｏ)−、ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＲａＲｂ、ＮＲａＲｂまたはフェニルである請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６がＯＨ、ＯＣＨ３、メチル、エチル、ｔ−ブチル、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＮＨ(ＣＨ２ＣＨ３)またはＮ(ＣＨ２ＣＨ３)２である請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６がメチル、エチル、ｔ−ブチル、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、または−Ｏ(Ｃ＝Ｏ)ＣＨ３である請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６がメチル、エチル、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、またはＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ３である請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が−(ＣＨ２)１−２ＯＲａ、−(ＣＨ２)１−２Ｃ(＝Ｏ)ＯＲａ、−(ＣＨ２)１−２ＯＣ(＝Ｏ)Ｒａ、−(ＣＨ２)１−２Ｃ(＝Ｏ)Ｒａ、−(ＣＨ２)１−２ＯＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)１−２ＮＨＲａ、−(ＣＨ２)１−２ＮＲａＲｂ、−(ＣＨ２)１−２ＯＣ(＝Ｏ)ＮＨＲａ、または−(ＣＨ２)１−２ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲｂである請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ３)、または−(ＣＨ２)１−２Ｎ(ＣＨ３)２である請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６が−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ(＝Ｏ)ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ３)、または−(ＣＨ２)１−２Ｎ(ＣＨ３)２である請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４Ｒ５環を置換するＲ６基の数が１、２、３または４である請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
ＲａおよびＲｂが水素、(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたはアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレンである請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
ＲａおよびＲｂが水素、メチル、エチルまたはベンジルである請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒａが(Ｃ１−Ｃ８)アルキルである請求項２６記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒａがメチル、エチル、プロピルまたはブチルである請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒａがメチル、エチル、ｉ−プロピル、ｉ−ブチルまたはｔ−ブチルである請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
ＲａおよびＲｂが環である請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７が水素、アルキル、アリールまたはアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレンである請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ７が水素、メチルまたはエチル、フェニルまたはベンジルである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ７がＨまたはメチルである請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｎ(Ｒ７)２がアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ペンチルアミノ、ジフェニルエチルアミノ、ジエチルアミノまたはベンジルアミノである請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
Ｎ(Ｒ７)２がアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノまたはベンジルアミノである請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｎ(Ｒ７)２がアミノまたはメチルアミノである請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘが−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、または−Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂである請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｘが−ＣＨ２ＯＲａまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂである請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Ｘが−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ３である請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
ｍが０、１、または２である請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
ｍが０または１である請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
−Ｃ(Ｒ３)Ｒ４Ｒ５を含む環が、４−ピペリデン(piperidene)−１−カルボン酸、４−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステル、４−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル、４−ピペリジン−１−カルボン酸プロピルエステル、４−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル、３−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステル、３−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル、３−ピペラジン−１−カルボン酸、３−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、３−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、３−ピペラジン−１−カルボン酸プロピルエステル、または３−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステルである請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
下記式で示される請求項１記載の化合物。
【化２】
2005508933.tif 000002
【請求項４６】
下記式で示される請求項１記載の化合物。
【化３】
2005508933.tif 000003
【請求項４７】
下記式で示される請求項１記載の化合物。
【化４】
2005508933.tif 000004
【請求項４８】
請求項１記載の化合物を医薬的に許容し得る担体との組合わせで含有してなる治療用組成物。
【請求項４９】
さらにIＶ型ホスホジエステラーゼインヒビターを含有してなる請求項４８記載の組成物。
【請求項５０】
該インヒビターがロリプラムである請求項４９記載の組成物。
【請求項５１】
該担体が液状担体である請求項５０記載の組成物。
【請求項５２】
非経口、エーロゾルまたは経皮投与に適合させた請求項５１記載の組成物。
【請求項５３】
Ｒ４、Ｒ５およびそれらが結合する原子を含んでなる環が下記式：
【化５】
2005508933.tif 000005
(式中、ｑは１ないし１４の整数である)
からなる群より選択されるものである請求項１記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４、Ｒ５およびそれらが結合する原子を含んでなる環が下記式：
【化６】
2005508933.tif 000006
からなる群より選択されるものである請求項１記載の化合物。
【請求項５５】
下記式で示される請求項１記載の化合物。
【化７】
2005508933.tif 000007
【請求項５６】
下記式で示される請求項１記載の化合物。
【化８】
2005508933.tif 000008
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２６】
ここで、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル、(Ｃ６−Ｃ１２)ビシクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ８)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ８)アルカノイル、(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン、またはヘテロ環のいずれかは任意に部分的に不飽和である；
各ＲａおよびＲｂは独立して水素、(Ｃ１−Ｃ８)アルキル、または１〜３個の(Ｃ１−Ｃ８)アルコキシ、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ８)アルキルチオ、アミノ酸、アリール、アリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレン、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８)アルキレンで置換された(Ｃ１−Ｃ８)アルキルであるか；またはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成する；また
Ｒｃは水素または(Ｃ１−Ｃ６)アルキルである；
ｍは０ないし約８であり、ｐは０ないし２である；
ここで、ＣＲ４Ｒ５が炭素環状環である場合、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ３の中の少なくとも１個は水素以外の基であるか、または少なくとも１個のＲ６基は−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｒａ、ＲａＣ(＝Ｏ)Ｏ−、−ＲａＣ(＝Ｏ)ＯＣＨ２−またはＲａＲｂＮＣ(＝Ｏ)−以外の基である；
ただし、ｍは、ＺがＮＲ４Ｒ５である場合、少なくとも１である]
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。