【手続補正書】
【提出日】平成22年1月6日(2010.1.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物、好ましくはヒトに投与するためのタキサンの医薬製剤であって、投与前に混合される２つの組成物を含んでなり、沈殿のない透明な溶液を形成する医薬製剤：
ここで、
a）前記組成物の一方は、凍結乾燥されたタキサンの固体組成物であり、界面活性剤を含まず、凍結乾燥有機溶媒およびタキサンを含んでなる溶液における凍結乾燥により得られ、
b）他方は、少なくとも１の界面活性剤を含んでなる前記凍結乾燥されたタキサンの固体組成物の可溶化組成物である。
【請求項２】
請求項１に記載の製剤であって、前記固体組成物は、界面活性剤、油、ポリマー、溶解性増強剤、保存剤および賦形剤を含まない製剤。
【請求項３】
請求項１または２に記載の製剤であって、前記固体組成物は０．１ｇ／ｍｌ未満の見かけ密度を有する製剤。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の製剤であって、前記固体組成物は残存する凍結乾燥有機溶媒の濃度が８％未満である製剤。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の製剤であって、前記凍結乾燥有機溶媒は、ジオキサン、酢酸、ジメチルスルホキシドまたはそれらの混合物を含んでなる群より選択される製剤。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の製剤であって、前記タキサンは前記溶液において０．１〜５０重量％の濃度である製剤。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の製剤であって、前記溶液は、界面活性剤、油、ポリマー、溶解性増強剤、保存剤および賦形剤の非存在下で、前記有機溶媒および前記タキサンのみを含んでなる製剤。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の製剤であって、前記タキサンは、バッカチンIII誘導体、１０-デアセチルバッカチンIIIに由来する誘導体ならびにそれらの接合体、塩、水和物および溶媒和物を含んでなる群より選択される製剤。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の製剤であって、前記タキサンは、ドセタキセルもしくはパクリタキセル、その塩、水和物または溶媒和物である製剤。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の製剤であって、前記可溶化組成物は、有機溶媒の非存在下で高分子界面活性剤および水を含んでなる製剤。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の製剤であって、前記可溶化組成物は１〜１００重量％の濃度で界面活性剤を含んでなる製剤。
【請求項１２】
請求項１０または１１に記載の製剤であって、前記界面活性剤は高分子であり、マクロゴールヒドロキシステアレート、ポロキサマー、ポリビニルピロリドンまたはそれらの混合物からなる群より選択される製剤。
【請求項１３】
請求項１２に記載の製剤であって、前記界面活性剤はソルトール（登録商標）ＨＳ１５である製剤。
【請求項１４】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の製剤であって、前記可溶化組成物は、１０〜５０％のソルトールＨＳ１５および５０％〜９０％の水（Ｐ／Ｐ％）を含んでなる製剤。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の製剤であって、ポリソルベート８０を含まない製剤。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の製剤であって、ポリオキシエチル化ヒマシ油を含まない製剤。
【請求項１７】
哺乳動物、特にヒトに対する医薬製剤の調製に適したタキサンの固体組成物であって、凍結乾燥されたタキサンを含んでなり、界面活性剤、油、ポリマー、溶解性増強剤、保存剤および賦形剤を含まない固体組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の固体組成物であって、見かけ密度は０．００１ｇ／ｍｌ〜０．１ｇ／ｍｌである固体組成物。
【請求項１９】
請求項１７または１８に記載の固体組成物であって、残留凍結乾燥有機溶媒の濃度が８％未満である固体組成物。
【請求項２０】
請求項１７〜１９のいずれか１項に記載の固体組成物であって、前記凍結乾燥有機溶媒は、ジオキサン、酢酸、ジメチルスルホキシドまたはそれらの混合物からなる群より選択される固体組成物。
【請求項２１】
請求項１７〜２０のいずれか１項に記載の固体組成物であって、前記タキサンは、バッカチンIII誘導体、１０-デアセチルバッカチンIII誘導体ならびにそれらの接合体、塩、水和物および溶媒和物を含んでなる群より選択される固体組成物。
【請求項２２】
請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の固体組成物であって、前記タキサンは、ドセタキセルもしくはパクリタキセル、その塩、その水和物または溶媒和物である固体組成物。
【請求項２３】
哺乳動物、主にヒトに対する医薬製剤を調製するのに適したタキサンの固体組成物の調製方法であって、
a）界面活性剤、油、ポリマー、溶解性増強剤、保存剤および賦形剤の非存在下で、凍結乾燥有機溶媒に前記タキサンを溶解することと、
b）凍結乾燥することと、
c）任意に乾燥すること
を含んでなる方法。
【請求項２４】
請求項２３に記載の方法であって、滅菌工程も含んでなる方法。
【請求項２５】
請求項２２または２３に記載の方法であって、前記タキサンは、バッカチンIII誘導体、１０-デアセチルバッカチンIII誘導体、それらの接合体、塩、水和物および溶媒和物からなる群より選択される方法。
【請求項２６】
請求項２３〜２５のいずれか１項に記載の方法であって、前記タキサンは、ドセタキセルもしくはパクリタキセル、その塩、その水和物およびその溶媒和物である方法。
【請求項２７】
哺乳動物、主にヒトに非経口的に注入するための注射可能な医薬製剤を調製するのに適したタキサンの固体組成物の可溶化組成物であって、少なくとも１の界面活性剤を含んでなり、有機溶媒を含まない可溶化組成物。
【請求項２８】
請求項２７に記載の可溶化組成物であって、高分子非イオン性界面活性剤を０．１％〜５０％の濃度で含んでなる可溶化組成物。
【請求項２９】
請求項２７または２８に記載の可溶化組成物であって、前記界面活性剤はソルトール（登録商標）ＨＳ１５である可溶化組成物。
【請求項３０】
生理食塩水またはデキストロース溶液中における１ｍｇ/ｍｌ未満のタキサンを含有し、ソルトール（登録商標）を含み、有機溶媒、他の界面活性剤、油、他のポリマー、溶解性増強剤、保存剤および賦形剤を含まない薬学的な灌流溶液。
【請求項３１】
請求項３０に記載の溶液であって、前記タキサンはドセタキセルである溶液。
【請求項３２】
注射可能なタキサンの製剤のためのキットであって、請求項１７〜２２のいずれか１項に記載の凍結乾燥されたタキサンの固体組成物を含む第１の容器と、前記タキサンの固体組成物の可溶化組成物を含む第２の容器と、シリンジとを含んでなるキット。
【請求項３３】
請求項３２に記載のキットであって、前記シリンジは予め充填され、前記第１の容器および前記第２の容器を含んでなるキット。
【請求項３４】
哺乳動物、好ましくはヒトに対する非経口的な注入溶液を調製するのに適したタキサンの注射可能な製剤を調製するためのキットであって、請求項１７〜２２のいずれか１項に記載の凍結乾燥されたタキサンの固体組成物、前記タキサンの固体組成物の可溶化組成物、およびシリンジを含んでなり、前記可溶化組成物と前記タキサンの固体組成物とを混合し、少なくとも２時間は沈殿を生じない、非経口的な輸液バッグに注入される少なくとも４ｍｇ／ｍｌの濃度のタキサンの透明且つ安定な溶液を得るためのキット。