【手続補正書】
【提出日】平成22年2月12日(2010.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009526792.tif 000001
の化合物及びその医薬上許容しうる塩。
式中、
R1、R1'、R1''、R1'''は、
相互に独立して、H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R3)(R4)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R5)(R6)、N(R7)CO(R8)、N(R9)SO2(R10)、CO(R11)、(C(R12)(R13))x-O(R14)；
R3、R4、R5、R6、R7、R9は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R3及びR4、R5及びR6は、
相互に独立して、それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成し；
R8、R10、R11は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R12、R13は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R14は、H、(C1-C6)-アルキル、アリール；
xは、0、1、2、3、4、5、6；
R2は、H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R15)(R16)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R17)(R18)、N(R19)CO(R20)、N(R21)SO2(R22)、CO(R23)、(C(R24)(R25))x'-O(R26)；
R15、R16、R17、R18、R19、R21は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R15及びR16、R17及びR18は、
相互に独立して、それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成し；
R20、R22、R23は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R24、R25は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R26は、H、(C1-C6)-アルキル、アリール；
x'は、0、1、2、3、4、5、6；
R27は、H、(C1-C6)-アルキル；
Xは、S、O、C(R30)=C(R30')；
R30、R30'は、
相互に独立してH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、場合によりF、Cl、Br、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキルで置換されたアリール；
Aは、1〜8員を有する結合又はリンカー、ここでこれらの員は化学的に妥当な基となっているO、S、SO2、N(R31)、CO、C(R32)(R33)、C(R34)=C(R34')、シクロプロピレン、C≡Cからなる群より選ばれ；
R31、R34、R34'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R32、R33は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル；
Bは、N(R35)(R36)、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、3〜10員の単、二、三又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜4個のヘテロ原子もまた含んでいてもよく、ここで環系は１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43)、SO2CH3、SCF3 又はS-(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく； 又はここで環系は=C(R43')によってAに結合していてもよく；
R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R43'は、
相互に独立して、H、(C1-C8)-アルキル；
又は
R38及びR39、R42及びR43は、
相互に独立して、それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、 窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子を含みうる5〜6員環を形成し；
Qは、1個の窒素原子及びN、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を有する単、二、三又はスピロ環式飽和又は部分不飽和環構造、ここでその構造の環はスピロ結合、縮合又は架橋されていてもよく、そしてここで環系は１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、OH、CF3、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、CO(R44)、(C(R45)(R46))o-R47、CO(C(R45)(R46))p-R48によって置換されていてもよく、ここでQは、全部で少なくとも2個のN原子を含み；
R44は、H、(C1-C8)-アルキル；
R45、R46は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、OH、(C3-C8)-シクロアルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル；
o、pは、相互に独立して0、1、2、3、4、5、6；
R47、R48は、
相互に独立してOH、F、O-(C1-C8)-アルキル、CON(R49)(R50)、N(R51)CO(R52)、N(R53)(R54)、CO2(R55)、SO2Me、CN、またN、O及びSの群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を有する3〜10員環系、これは１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、(C1-C8)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO(R56)、オキソ、OHによって置換されていてもよく；
R49、R50、R51、R52、R55、R56は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R49及びR50は、
それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、 窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成し；
R53、R54は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO(R57)、(C(R58)(R59))q-R60、CO(C(R61)(R62))r-R63、CO-O(C1-C8)-アルキル； 又はR53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、これは、窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、CON(R65)(R66)、N(R67)CO(R68)、N(R69)(R70)、CO2(R71)、SO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
R58、R59は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH；
R57、R61、R62、R64、R65、R66、R67、R68、R69、R70、R71は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル；
又は
R69及びR70は、
それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成し；
q、rは、相互に独立して0、1、2、3、4、5、6；
R60、R63は、
相互に独立してOH、F、O-(C1-C6)-アルキル、CN、COO(R78)、N(R74)CO(C1-C6)-アルキ
ル、N(R76)(R77)、CON(R72)(R73)、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはN、O及びSの群からの１つ又はそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、N(R76)(R77)、COO(R78)、SO2(C1-C6)-アルキル及びCOOHを含んでいてもよく；
R72、R73、R74、R76、R77、R78は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R72及びR73、R76及びR77は、
相互に独立して、それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成する。
【請求項２】
Bが以下の意味：
Bは、N(R35)(R36)、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、3〜10員の単、二、三又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系は１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43)、SO2CH3、SCF3 又はS-(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；又はここで環系は=C(R43')によってAに結合していてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Bが以下の意味：
Bは、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、3〜10員の単、二又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43) 又はSO2CH3によってさらに置換されていてもよく；又はここで環系は=C(R43')によってAに結合していてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Bが以下の意味：
Bは、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単、二又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43) 又はSO2CH3によってさらに置換されていてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Bが以下の意味：
Bは、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単、二又
はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系はF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、ヒドロキシ、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、又はSO2CH3によってさらに置換されて
いてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Qは、一般式
【化２】
2009526792.tif 000002
［ここにおいて環Dは、以下の意味：
要素N(R53) 又はC(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和単環式5〜7員アザ環；要素N(R53) 又はC(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和6〜11員アザ二環又はスピロ環；
R45は、H、(C1-C6)-アルキル；好ましくはH；
oは、0、1、2、3、4、5、6；
を有する］
で表わされる基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Qが、
【化３】
2009526792.tif 000003
［ここでこれらの基は、R53及びR54とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい］
で表わされる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Qが、
【化４】
2009526792.tif 000004
［ここでこれらの基は、R53及びR54とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい］
で表わされる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Qが、
【化５】
2009526792.tif 000005
［ここでこれらの基は、R53とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい］
で表わされる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Qが、
【化６】
2009526792.tif 000006
［ここで基は、R53及びR54とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい］
で表わされる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Qが、
【化７】
2009526792.tif 000007
［ここで基は、 R53及びR54とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい］
で表わされる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
R53は、H、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、CO-O(C1-C8)-アルキル、CO(C(R61)(R62))rN(R76)(R77)；
R54は、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル；
又は
R53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含みうる4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、CON(R65)(R66)、ヒドロキシ、COO(R71)、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル、N(R69)(R70) 又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよい
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
R53、R54は、相互に独立して(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル；又はR53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜2個のさらなるヘテロ原子を含みうる4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル、又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよい
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
R60、R63は、
相互に独立してOH、F、O-(C1-C6)-アルキル、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはN、O及びSの群からの１つ又はそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、N(R76)(R77) 及び SO2(C1-C6)-アルキルを含んでいてもよい
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Aは、1〜6員を有する結合又はリンカー、ここでこれらの員は化学的に妥当な基となっているO、SO2、N(R31)、CO、C(R32)(R33)、C(R34)=C(R34')、C≡Cからなる群より選ばれ、
R31、R34、R34'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R32、R33は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル
である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
R2はH、F、Cl、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキルである請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
XはS 又はOである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
XがSである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
R1、R1'、R1''、R1'''は、
相互に独立してH、F、Cl、OH、CN、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル：
R2は、H；
R27は、H、(C1-C6)-アルキル；
Xは、S、O、C(R30)=C(R30')；
R30、R30'は、
相互に独立してH、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル；
Aは、1〜5員を有する結合又はリンカー、ここで員は化学的に妥当な基となっているO、N(R31)、CO、C(R32)(R33)、C(R34)=C(R34')、C≡Cからなる群より選ばれ；ここでリンカーはO-CO 又はCO-O基を含まず；
R31、R34、R34'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R32、R33は、相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル；
Bは、H、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、3 〜7員単環式非芳香族環、これは酸素及び窒素の群から選ばれる0〜2個の ヘテロ原子を含み、ここで環系はF、Cl、Br、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、ヒドロキシによってさらに置換されていてもよく；
R37は、H、(C1-C8)-アルキル；
Qは、
【化８】
2009526792.tif 000008
から選ばれる基；
R53、R54は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO(R57)、(C(R58)(R59))q-R60、CO(C(R61)(R62))r-R63、CO-O(C1-C8)-アルキル；又は R53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、これは、 窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜2個のさらなるヘテロ原子を含み、 そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、(C1-C8)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル又は SO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
R58、R59は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH；
R57、R61、R62、R64、R67は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル；
q、rは、相互に独立して0、1、2；
R60、R63は、
相互に独立してOH、F、O-(C1-C6)-アルキル、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)、CON(R72)(R73)、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはN、O及びSの群から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよく、 そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、N(R76)(R77) 及びSO2(C1-C6)-アルキルを含んでいてもよく；
R72、R73、R74、R76、R77は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキルである
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
R1、R1'、R1''、R1'''は、
相互に独立してH、F、Cl、O-メチル、メチル；
R2は、H；
R27は、H；
Xは、S、O、C(R30)=C(R30')；
R30、R30'は、H；
Aは、O、CH2、CO、O-CH2、CHOH、CH2-CH2、CH=CH、C(CH3)=CH、C≡C、CH2-O、N(CH3)CO、NH-CO、CH2-O-CH2、O-CH=CH、C(OH)(CH3)-CH2-CH2、C(OH)(CH3)-C≡Cからなる群より選ばれる結合又は要素；
Bは、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、群：
【化９】
2009526792.tif 000009
から選ばれる3〜6員非芳香族単環式環（ここで環系はメチル、エチル、OH、オキソによってさらに置換されていてもよい）
である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
XがSである、請求項１９又は２０に記載の化合物。
【請求項２２】
i) 一般式(II)の芳香族オルト−アミノカルボン酸エステルをジメチルホルムアミドジメチルアセタールと反応させて一般式(III)の対応するアミナールを得：
【化１０】
2009526792.tif 000010
ii) 生成したアミナール(III)を置換された第一芳香族アミンと反応させて縮合ピリミジノンを得、そして
iii) 必要に応じてさらなる反応により式Ｉの化合物を生成させる
【化１１】
2009526792.tif 000011
工程を含む、R27がHである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物を含む薬剤。
【請求項２４】
代謝障害又はそれに関連する障害に有益効果を有する、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の活性成分を含む薬剤。
【請求項２５】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の抗糖尿病薬を含む薬剤。
【請求項２６】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の脂質モジュレーターを含む薬剤。
【請求項２７】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の抗肥満剤を含む薬剤。
【請求項２８】
脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製
造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項２９】
インスリン抵抗性が関与する障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項３０】
真性糖尿病及びそれに関連する続発症を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項３１】
脂質異常症及びその続発症を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項３２】
代謝症候群と関連する状態を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項３３】
肥満及びそれに関連する続発症を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項３４】
脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、少なくとも１つのさらなる活性成分と組み合わせた、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載した通り製造される、化合物の使用。
【請求項３５】
インスリン抵抗性が関与する障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、少なくとも１つのさらなる活性成分と組み合わせた、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載した通り製造される、化合物の使用。
【請求項３６】
肥満を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、少なくとも１つのさらなる活性成分と組み合わせた、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載した通り製造される、化合物の使用。
【請求項３７】
活性成分を医薬上適切な担体と混合すること、及びこの混合物を投与に適した形態に変換することを含む、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の、又は請求項２２に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の化合物を含む薬剤の製造方法。