【手続補正書】
【提出日】平成22年5月20日(2010.5.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩで示される化合物またはその塩:
【化１】
2009541225.tif 000001
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＲ1'、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｈ、および−ＣＯ2Ｒ2'からなる群から独立に選択され；
Ｒ3およびＲ4は、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＲ3'、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｈ、および−ＣＯ2Ｒ4'からなる群から独立に選択され；
Ｑは、ＣＨ2、−ＣＹ1Ｙ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4−、−ＣＨ2−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＹ1Ｙ2−、および−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4ＣＹ5Ｙ6−、
（ここで、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、およびＹ6は以下からなる群：Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ5'、ＳＨ；Ｙ1／Ｙ2、Ｙ3／Ｙ4、およびＹ5／Ｙ6の組のいずれか１つが＝Ｏ；およびＹ1／Ｙ3がエポキシド、から独立に選択され、存在する場合Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5およびＹ6の少なくとも１つはＨでない）
からなる群から選択され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、Ｈ、Ｘ5、Ｒ6'、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ7'、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ8'、および−Ｎ（Ｒ9'）2
（ここで、Ｒ6'、Ｒ8'およびＲ9'は独立に、Ｘ5、または直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＸ5、ＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ10'、Ｎ（Ｒ11'）2、ＮＯ2、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ12'およびエポキシドで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基である）
からなる群から独立に選択され；
Ｒ1'、Ｒ2'、Ｒ3'、Ｒ4'、Ｒ5'、Ｒ7'、Ｒ10'、Ｒ11'、およびＲ12'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ1''、Ｎ（Ｒ2''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基
（ここで、Ｒ1''およびＲ2''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基である）であり；および
Ｘ5はプロドラッグ部分であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4の少なくとも１つが、Ｘ5であるか、置換基としてＸ5を含んでなるか、またはＸ5がＱにおける若しくは式ＩＩの１、２、３、４、５、６、７、８、９および／または１０位のいずれかの炭素原子における置換基である］。
【請求項２】
式ＩＩＩで示される化合物またはその塩:
【化２】
2009541225.tif 000002
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＲ1'、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｈ、および−ＣＯ2Ｒ2'からなる群から独立に選択され；
Ｒ3およびＲ4は、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＲ3'、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｈ、および−ＣＯ2Ｒ4'からなる群から独立に選択され；
Ｑは、ＣＨ2、−ＣＹ1Ｙ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4−、−ＣＨ2−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＹ1Ｙ2−、および−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4ＣＹ5Ｙ6−、
（ここで、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、およびＹ6は以下からなる群：Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ5'、ＳＨ；Ｙ1／Ｙ2、Ｙ3／Ｙ4、およびＹ5／Ｙ6の組のいずれか１つが＝Ｏ；およびＹ1／Ｙ3がエポキシド、から独立に選択され、存在する場合Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5およびＹ6の少なくとも１つはＨでない）
からなる群から選択され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、Ｈ、Ｒ6'、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ7'、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ8'、および−Ｎ（Ｒ9'）2
（ここで、Ｒ6'、Ｒ8'およびＲ9'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ10'、Ｎ（Ｒ11'）2、ＮＯ2、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ12'およびエポキシドで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基）
からなる群から独立に選択され；
Ｒ1'、Ｒ2'、Ｒ3'、Ｒ4'、Ｒ5'、Ｒ7'、Ｒ10'、Ｒ11'、およびＲ12'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ1''、Ｎ（Ｒ2''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基
（ここで、Ｒ1''およびＲ2''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基である）であり；および
Ｘ5はプロドラッグ部分であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4の少なくとも１つが、Ｘ5であるか、置換基としてＸ5を含んでなるか、またはＸ5がＱにおける若しくは式ＩＩＩの１、２、３、４、５、６、７、８、９および／または１０位のいずれかの炭素原子における置換基である］。
【請求項３】
式ＩＶで示される化合物またはその塩:
【化３】
2009541225.tif 000003
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2ＯＲ1'、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｈ、およびＣＯ2Ｒ2'からなる群から独立に選択され；
Ｒ3およびＲ4は、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2ＯＲ3'、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｈ、およびＣＯ2Ｒ4'からなる群から独立に選択され；
Ｑは、ＣＨ2、−ＣＹ1Ｙ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4−、−ＣＨ2−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＹ1Ｙ2−、および−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4ＣＹ5Ｙ6−、
（ここで、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、およびＹ6は以下からなる群：Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ5'、ＳＨ；Ｙ1／Ｙ2、Ｙ3／Ｙ4、およびＹ5／Ｙ6の組のいずれか１つが＝Ｏ；Ｙ1／Ｙ3がエポキシド、から独立に選択され、存在する場合Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5およびＹ6の少なくとも１つはＨでない）
からなる群から選択され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、Ｈ、Ｘ5、Ｒ6'、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ7'、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ8'、および−Ｎ（Ｒ9'）2
（ここで、Ｒ6'、Ｒ8'およびＲ9'は独立に、Ｘ5、または直鎖もしくは分岐鎖、または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＸ5、ＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ10'、Ｎ（Ｒ11'）2、ＮＯ2、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ12'、およびエポキシドで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基である）
からなる群から独立に選択され； 
Ｒ1'、Ｒ2'、Ｒ3'、Ｒ4'、Ｒ5'、Ｒ7'、Ｒ10'、Ｒ11'、およびＲ12'、は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ1''、Ｎ（Ｒ2''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基
（ここで、Ｒ1''およびＲ2''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基である）であり；および
Ｘ5はプロドラッグ部分であり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4の少なくとも１つが、Ｘ5であるか、または置換基としてＸ5を含んでなる］。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2が、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨおよび−ＣＨ2ＯＲ1'からなる群から独立に選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
式Ｖで示される化合物またはその塩：
【化４】
2009541225.tif 000004
［式中、
Ｑは、ＣＨ2、−ＣＹ1Ｙ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4−、−ＣＨ2−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＹ1Ｙ2−、および−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4ＣＹ5Ｙ6−、
（ここで、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、およびＹ6は以下からなる群：Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ5'、ＳＨ；Ｙ1／Ｙ2、Ｙ3／Ｙ4、およびＹ5／Ｙ6の組のいずれか１つが＝Ｏ；Ｙ1／Ｙ3がエポキシドから独立に選択され、存在する場合Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5およびＹ6の少なくとも１つはＨでない）
からなる群から選択され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、Ｈ、Ｘ5、Ｒ6'、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ7'、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ8'、および−Ｎ（Ｒ9'）2
（ここで、Ｒ6'、Ｒ8'およびＲ9'は独立に、Ｘ5、または直鎖もしくは分岐鎖、または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＸ5、ＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ10'、Ｎ（Ｒ11'）2、ＮＯ2、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ12'、およびエポキシドで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基である）
からなる群から独立に選択され；
Ｒ5'、Ｒ7'、Ｒ10'、Ｒ11'、およびＲ12'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ1''、Ｎ（Ｒ2''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基
（ここで、Ｒ1''およびＲ2''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基である）であり；および
Ｘ5はプロドラッグ部分であり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4の少なくとも１つが、Ｘ5であるか、置換基としてＸ5を含んでなるか、またはＸ5がＱにおける若しくは式Ｖの１、２、３、４、５、６、７、８、９および／または１０位のいずれかの炭素原子における置換基である］。
【請求項６】
式ＶＩで示される化合物またはその塩：
【化５】
2009541225.tif 000005
［式中、
Ｑは、ＣＨ2、−ＣＹ1Ｙ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4−、−ＣＨ2−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＹ1Ｙ2−、および−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4ＣＹ5Ｙ6−、
（ここで、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、およびＹ6は以下からなる群：Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ5'、ＳＨ、からなる群から独立に選択され、Ｙ1／Ｙ2、Ｙ3／Ｙ4、およびＹ5／Ｙ6の組のいずれか１つが＝Ｏ；およびＹ1／Ｙ3がエポキシドから独立に選択され、存在する場合Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5およびＹ6の少なくとも１つはＨでない）
からなる群から選択され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、Ｈ、Ｒ6'、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ7'、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、ＮＯ2、ＮＨ2、−ＮＨＲ8'、および−Ｎ（Ｒ9'）2
（ここで、Ｒ6'、Ｒ8'およびＲ9'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ10'、Ｎ（Ｒ11'）2、ＮＯ2、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ12'、およびエポキシドで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基である）
からなる群から独立に選択され；
Ｒ5'、Ｒ7'、Ｒ10'、Ｒ11'、およびＲ12'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ1''、Ｎ（Ｒ2''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基
（ここで、Ｒ1''およびＲ2''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基である）であり；および
Ｘ5はプロドラッグ部分であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4の少なくとも１つが、Ｘ5であるか、置換基としてＸ5を含んでなるか、またはＸ5がＱにおける若しくは式ＶＩの１、２、３、４、５、６、７、８、９および／または１０位のいずれかの炭素原子における置換基である］。
【請求項７】
Ｑが、ＣＨ2、−ＣＹ1Ｙ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4−、−ＣＨ2−ＣＨ2ＣＨ2−、および−ＣＹ1Ｙ2ＣＹ3Ｙ4ＣＹ5Ｙ6−、
（ここで、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、およびＹ6は以下からなる群：Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ5'、ＳＨ；Ｙ1／Ｙ2、Ｙ3／Ｙ4、およびＹ5／Ｙ6の組のいずれか１つが＝Ｏ；Ｙ1／Ｙ3がエポキシド、から独立に選択され、存在する場合Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5およびＹ6の少なくとも１つはＨでない）
からなる群から選択され、
Ｒ5'が、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ1''、Ｎ（Ｒ2''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基
（ここで、Ｒ1''およびＲ2''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和Ｃ1−Ｃ10アルキル基）である、
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5およびＹ6がＨまたはハロゲンである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
ＱがＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−および−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2−からなる群から選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
式ＶＩＩで示される化合物またはその塩：
【化６】
2009541225.tif 000006
［式中、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、Ｈ、Ｘ5、Ｒ6'、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ7'、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ8'、および−Ｎ（Ｒ9'）2
（ここで、Ｒ6'、Ｒ8'およびＲ9'は独立に、Ｘ5、または直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＸ5、ＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ10'、Ｎ（Ｒ11'）2、ＮＯ2、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ12'、およびエポキシドで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基）
からなる群から独立に選択され；
Ｒ7'、Ｒ10'、Ｒ11'、およびＲ12'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ1''、Ｎ（Ｒ2''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基
（ここで、Ｒ1''およびＲ2''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基）であり；および
Ｘ5はプロドラッグ部分であり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4の少なくとも１つが、Ｘ5であるか、または置換基としてＸ5を含んでなる］。
【請求項１１】
式ＶＩＩＩで示される化合物またはその塩：
【化７】
2009541225.tif 000007
［式中、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、Ｈ、Ｘ5、Ｒ6'、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ7'、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＳＯ3Ｈ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＲ8'、および−Ｎ（Ｒ9'）2
（ここで、Ｒ6'、Ｒ8'およびＲ9'は独立に、Ｘ5、または直鎖もしくは分岐鎖、または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＸ5、ＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ10'、Ｎ（Ｒ11'）2、ＮＯ2、−ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｒ12'、およびエポキシドで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基）
からなる群から独立に選択され；
Ｒ7'、Ｒ10'、Ｒ11'、およびＲ12'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ1''、Ｎ（Ｒ2''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基
（ここで、Ｒ1''およびＲ2''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基）であり；および
Ｘ5はプロドラッグ部分であり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4の少なくとも１つが、Ｘ5であるか、置換基としてＸ5を含んでなる］。
【請求項１２】
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4の少なくとも１つにおいて、Ｒ6'、Ｒ7'、Ｒ8'およびＲ9'が、置換されていないメチル、置換されていないエチル、置換されていないプロピルおよび置換されていないブチルからなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3の少なくとも１つが、Ｈ、Ｘ5、Ｒ6'、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、ハロゲン、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲ13'、ＣＯ（Ｒ14'）2、ＮＨＲ8'およびＮ（Ｒ9'）2（ここで、Ｒ13'およびＲ14'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ3''、Ｎ（Ｒ4''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル（ここで、Ｒ3''およびＲ4''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基））からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ6'、Ｒ8'、Ｒ9'、Ｒ13'およびＲ14'が、置換されていないメチル、置換されていないエチル、置換されていないプロピルおよび置換されていないブチルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3の１以上が、Ｈ、Ｘ5、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲ13'、および−ＣＯ（Ｒ14'）2
（ここで、Ｒ13'およびＲ14'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ3''、Ｎ（Ｒ4''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基
（ここで、Ｒ3''およびＲ4''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基））からなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3の１以上が、Ｈ、Ｘ5、ＯＨ、およびＯＣＨ3からなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｘ4が、Ｈ、Ｘ5、Ｒ6'、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、−ＣＯ2Ｈおよび−ＣＯ2Ｒ7'からなる群から選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｘ5が、
（ａ）以下からなる群から選択される可溶化部分：生理学的ｐＨでイオン性の１以上の実体を有する部分；−ＯＨまたはアミド等の複数の水素結合性官能基を有する部分；モノホスフェート；ジホスフェート；トリホスフェート；モノサッカライド；オリゴサッカライド；ポリサッカライド；オリゴペプチド；ポリペプチド；アミノ酸；アルファアミノ酸、ポリエーテルおよびそれらの組合せ；および
（ｂ）以下からなる群から選択される結合部分：Ｏ；ＯＣ（＝Ｏ）Ｚ；ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｚ；ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＨＮ
（ここで、Ｚは直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、−ＮＨＲ'、ＮＲ'2、ＮＯ2、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ'、およびエポキシドで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基であり、個々の炭素原子は、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ'、またはＮＲ'2原子で置き換えられていてもよい）
を含んでなり；
各Ｒ'は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和の、置換されていないまたは１以上のＯＨ、＝Ｏ、ＳＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＮＨ2、ＮＨＲ1''、Ｎ（Ｒ2''）2、ＮＯ2およびＣＯ2Ｈで置換されたＣ1−Ｃ10アルキル基（ここで、Ｒ1''およびＲ2''は独立に、直鎖、分岐鎖または環状の、飽和または不飽和のＣ1−Ｃ10アルキル基）である、
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｘ5がアミド結合部分、エステル結合部分、ＮＨ2部分を含んでなる可溶化部分、アミノ酸、ホスフェートまたはポリエチレングリコール部分を含んでなる、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
以下の構造式：
【化８】
2009541225.tif 000008
【化９】
2009541225.tif 000009
【化１０】
2009541225.tif 000010
【化１１】
2009541225.tif 000011
【化１２】
2009541225.tif 000012
【化１３】
2009541225.tif 000013
【化１４】
2009541225.tif 000014
【化１５】
2009541225.tif 000015
【化１６】
2009541225.tif 000016
【化１７】
2009541225.tif 000017
【化１８】
2009541225.tif 000018
【化１９】
2009541225.tif 000019
【化２０】
2009541225.tif 000020
【化２１】
2009541225.tif 000021
【化２２】
2009541225.tif 000022
【化２３】
2009541225.tif 000023
【化２４】
2009541225.tif 000024
【化２５】
2009541225.tif 000025
【化２６】
2009541225.tif 000026
【化２７】
2009541225.tif 000027
【化２８】
2009541225.tif 000028
【化２９】
2009541225.tif 000029
【化３０】
2009541225.tif 000030
【化３１】
2009541225.tif 000031
【化３２】
2009541225.tif 000032
【化３３】
2009541225.tif 000033
【化３４】
2009541225.tif 000034
【化３５】
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【化３６】
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【化３７】
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【化３８】
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【化３９】
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【化４０】
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【化４１】
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【化４２】
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【化４３】
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［式中、各Ｒは独立にＨまたはＣ1−Ｃ1アルキルである］
を有する化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその塩および製薬的に許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項２２】
炎症性の、新生物の、造血系の若しくは免疫の機能障害または疾患の治療または予防のための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物若しくはその塩。
【請求項２３】
新生物の機能障害または疾患が血液の癌、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病若しくは急性骨髄性白血病である、または免疫の機能障害または疾患が自己免疫疾患である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
炎症性の、新生物の、造血系の若しくは免疫の機能障害または疾患の治療または予防のための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項２５】
炎症性の、新生物の、造血系の若しくは免疫の機能障害または疾患の治療または予防のための医薬の製造のための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項２６】
新生物の機能障害または疾患が血液の癌、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病若しくは急性骨髄性白血病である、または免疫の機能障害または疾患が自己免疫疾患である、請求項２４または２５に記載の使用。