【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年10月8日(2010.10.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
異常な便通頻度、異常な便の形態、異常な便の通過、粘液通過、および腹部膨満感からなる群から選択される過敏性腸症候群の少なくとも１つの症状の治療のための医薬の製造における、式Ｉの化合物：
【化１】
2006516976.tif 000001
式中、R1およびR2は独立して、水素、ハロゲンもしくはC1-C6アルキル基であるか；またはR1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、5〜6個の炭素原子を有するシクロアルキレン基を形成する；R3およびR4は独立して水素またはC1〜C6アルキル基であり；R5は水素、C1〜C6アルキル、
【化２】
2006516976.tif 000002
または-C(O)-NH-R6であり、
ここで、mは1〜3の整数であり、Xはハロゲンであり、そしてR6はC1〜C6アルキル基であり；
Arは、置換または非置換のフェニル、2-チエニルまたは3-チエニル基であり；nは2または3である；
あるいはその薬学的に許容され得る塩の使用であって、治療は、５−ＨＴ３レセプターの拮抗およびノルアドレナリン再取り込みの阻害により生じる、使用。
【請求項２】
式Ｉの化合物に関して、R1がC1〜C6アルキル基であり、Arが置換フェニルである請求項１記載の使用。
【請求項３】
置換フェニル基がハロゲンで置換されている請求項２記載の使用。
【請求項４】
式Ｉの化合物に関して、ｎが２であり、R1がC1〜C6アルキル基であり、Arが置換フェニルである請求項１記載の使用。
【請求項５】
置換フェニル基がハロゲンで置換されており、R1がメチル基である請求項４記載の使用。
【請求項６】
式Ｉの化合物に関して、R1がC1〜C6アルキル基またはハロゲンであり、Arが非置換フェニルである請求項１記載の使用。
【請求項７】
式Ｉの化合物に関して、ｎが２であり、R1がC1〜C6アルキル基であり、Arが非置換フェニルである請求項１記載の使用。
【請求項８】
R2が水素またはC1〜C6アルキル基である請求項６または７記載の使用。
【請求項９】
異常な便通頻度、異常な便の形態、異常な便の通過、粘液通過、および腹部膨満感からなる群から選択される過敏性腸症候群の少なくとも１つの症状の治療のための医薬の製造における、式II：
【化３】
2006516976.tif 000003
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用であって、治療は、５−ＨＴ３レセプターの拮抗およびノルアドレナリン再取り込みの阻害により生じる、使用。
【請求項１０】
機能性腸障害の治療のための医薬の製造における、
a)第１の量の5-HT3レセプターアンタゴニスト；および
b)第２の量のノルアドレナリン再取り込みインヒビター
の使用であって、ここで第１および第２の量の合計が治療有効量を含む、使用。
【請求項１１】
機能性腸障害の治療のための医薬の製造における、
a)治療有効量の5-HT3レセプターアンタゴニスト；および
b)治療有効量のノルアドレナリン再取り込みインヒビター
の使用。
【請求項１２】
5-HT3レセプターアンタゴニストが、インジセトロン、YM-114（（R）-2，3-ジヒドロ-1-［（4，5，6，7−テトラヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル−）カルボニル］−1H−インドール）、グラニセトロン、タリペキソール、アザセトロン、ベメセトロン、トロピセトロン、ラモセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン、レリセトロン、アロセトロン、N-3389、ザコプリド、シランセトロン、E−3620（［3（S）−エンド］−4−アミノ−5−クロロ−N−（8−メチル−8−アザビシクロ［3．2．1−］オクト−3−イル−2［(1−メチル−2−ブチニル)オキシ］ベンズアミド）、リントプリド、KAE−393、イタセトロン、ザトセトロン、ドラセトロン、（±）−ザコプリド、（±）−レンザプリド、（−）−YM−060、DAU−6236、BIMU−8、およびGK−128［2−［2−メチルイミダゾール−1−イル）メチル］−ベンゾ［f］チオクロメン−1−オン一塩酸塩半水化物］からなる群より選ばれる請求項１０または１１記載の使用。
【請求項１３】
5-HT3レセプターアンタゴニストが、インジセトロン、グラニセトロン、アザセトロン、ベメセトロン、トロピセトロン、ラモセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン、レリセトロン、アロセトロン、シランセトロン、イタセトロン、ザトセトロンおよびドラセトロンからなる群より選ばれる請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、抗コリン作用性効果を実質的に有しないことを特徴とする、機能性腸障害の治療のための医薬の製造における、ノルアドレナリン再取り込みインヒビターの使用。
【請求項１５】
機能性腸障害が過敏性腸症候群である請求項１０、１１または１４いずれか記載の使用。
【請求項１６】
過敏性腸症候群が下痢型過敏性腸症候群である請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
過敏性腸症候群が便秘／下痢交代型過敏性腸症候群である請求項１５記載の使用。
【請求項１８】
過敏性腸症候群が非便秘型過敏性腸症候群である請求項１５記載の使用。
【請求項１９】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、ベンラファクシン、デュロキセチン、ブプロプリオン、ミルナシプラン、レボキセチン、レフェプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トモキセチン、マプロチリン、オキサプロチリン、レボプロチリン、ビロキサジンおよびアトモキセチンからなる群より選ばれる請求項１０、１１または１４いずれか記載の使用。
【請求項２０】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、レボキセチン、レフェプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トモキセチン、マプロチリン、オキサプロチリン、レボプロチリン、ビロキサジンおよびアトモキセチンからなる群より選ばれる請求項１０または１９記載の使用。
【請求項２１】
a)第１の量の5-HT3レセプターアンタゴニスト；および
b) 第２の量のノルアドレナリン再取り込みインヒビター
を含有してなる医薬組成物。
【請求項２２】
薬学的に受容可能な担体をさらに含有してなる請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２３】
5-HT3レセプターアンタゴニストが、インジセトロン、YM-114（（R）-2,3-ジヒドロ-1-［（4，5，6，7-テトラヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル-）カルボニル］-1H-インドール）、グラニセトロン、タリペキソール、アザセトロン、ベメセトロン、トロピセトロン、ラモセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン、レリセトロン、アロセトロン、N-3389、ザコプリド、シランセトロン、E-3620（［3（S）-エンド］-4-アミノ-5-クロロ-N-（8-メチル-8-アザビシクロ［3．2．1-］オクト-3-イル-2［(1−メチル−2−ブチニル)オキシ］ベンズアミド）、リントプリド、KAE-393、イタセトロン、ザトセトロン、ドラセトロン、（±）-ザコプリド、（±）-レンザプリド、（-）-YM-060、DAU-6236、BIMU-8、およびGK-128［2-［2-メチルイミダゾール-1-イル）メチル］-ベンゾ［f］チオクロメン-1-オン一塩酸塩半水化物］からなる群より選ばれる請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２４】
5-HT3レセプターアンタゴニストが、インジセトロン、グラニセトロン、アザセトロン、ベメセトロン、トロピセトロン、ラモセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン、レリセトロン、アロセトロン、シランセトロン、イタセトロン、ザトセトロンおよびドラセトロンからなる群より選ばれる請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、ベンラファクシン、デュロキセチン、ブプロプリオン、ミルナシプラン、レボキセチン、レフェプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トモキセチン、マプロチリン、オキサプロチリン、レボプロチリン、ビロキサジンおよびアトモキセチンからなる群より選ばれる請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２６】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、レボキセチン、レフェプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トモキセチン、マプロチリン、オキサプロチリン、レボプロチリン、ビロキサジンおよびアトモキセチンからなる群より選ばれる請求項２５記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
特定の態様では、5-HT3レセプターアンタゴニスト活性およびNARI活性を有する化合物は、構造式I：
【化１】
2006516976.tif 000004
式中、R1およびR2は独立して、水素、ハロゲンもしくはC1〜C6アルキル基であるか；またはR1およびR2はそれが結合されている炭素原子と一緒になって、5〜6個の炭素原子を有するシクロアルキレン基を形成する；R3およびR4は独立して水素またはC1〜C6アルキル基であり；R5は水素、C1〜C6アルキル、
【化２】
2006516976.tif 000005
または-C（O）-NH-R6、
式中、mは約1〜約3の整数であり、Xはハロゲンであり、そしてR6はC1〜C6アルキル基であり；
Arは置換または非置換フェニル、2-チエニルまたは3-チエニル基であり；そしてnは2もしくは3である、
によって示されるもの、またはその薬学的に受容可能な塩である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
この医薬組成物を用いて、機能性腸障害、例えば、IBS、機能性腹部膨満感、機能性便秘および機能性下痢からなる群より選択される機能性腸障害を処置することができる。特定の態様では、この機能性腸障害はIBSである。特定の態様では、このIBSは、下痢型IBSである。別の態様では、このIBSは、便秘／下痢交代型IBSである。さらなる態様では、IBSは非便秘型IBSである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
特定の実施形態では、NARI化合物は、ベンラファクシン、デュロキセチン、ブプロプリオン（buproprion）、ミルナシプラン、レボキセチン、レフェプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トモキセチン、マプロチリン、オキサプロチリン、レボプロチリン、ビロキサジンおよびアトモキセチンから選択され得る。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５９】
特定の実施形態では、5-HT3レセプターアンタゴニストは、インジセトロン、YM-114（（R）-2，3-ジヒドロ-1-［（4，5，6，7-テトラヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル-）カルボニル］-1H-インドール）、グラニセトロン、タリペキソール、アザセトロン、ベメセトロン、トロピセトロン、ラモセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン、レリセトロン、アロセトロン、N-3389、ザコプリド、シランセトロン、E-3620（［3（S）-エンド］-4-アミノ-5-クロロ-N-（8-メチル-8-アザビシクロ［3．2．1-］オクト-3-イル-2［(1−メチル−2−ブチニル)オキシ］ベンズアミド）、リントプリド、KAE-393、イタセトロン、ザトセトロン、ドラセトロン、（±）-ザコプリド、（±）-レンザプリド、（-）-YM-060、DAU-6236、BIMU-8、およびGK-128［2-［2-メチルイミダゾール-1-イル）メチル］-ベンゾ［f］チオクロメン-1-オン１塩酸塩半水化物］から選択され得る。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６３】
特定の実施形態では、5-HT3レセプターアンタゴニスト活性およびNARI活性を有する化合物は、式I：
【化４】
2006516976.tif 000006
によって示され、
ここでR1およびR2は独立して、水素、ハロゲンもしくはC1-C6アルキル基であるか；またはR1およびR2はそれが結合されている炭素原子と一緒になって、5〜6個の炭素原子を有するシクロアルキレン基を形成する；R3およびR4は独立して水素またはC1〜C6アルキル基であり；R5は水素、C1〜C6アルキル、
【化５】
2006516976.tif 000007
または-C（O）-NH-R6であり、
ここでmは約1〜約3の整数であり、Xはハロゲンであり、そしてR6はC1〜C6アルキル基である；
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１００
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１００】
IBSの診断は以下の症状によって累積的に支持される：
-  異常な便通頻度（研究目的のためには「異常（abnormal）」は＞3／日および＜3／週と規定できる；
-  異常な便の形態（ゴツゴツした（lumpy）／硬い、またはゆるい（loose／水っぽい（watery）便）；
-  異常な便の通過（いきみ感、切迫感、または不完全な排便感）；
-  粘液通過；
-  鼓脹または腹部膨張の感覚。