【手続補正書】
【提出日】平成22年8月13日(2010.8.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩。
【化１】
2010501003.tif 000001
（式中：
XはC又はNであり、
YはC又はNであり、
R1は水素、C1-C3アルキルであり、
R2は水素、C1-C5アルキル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8ヘテロシクロアルキルであり、それぞれ独立に1〜3個のR4で置換されていてもよく（ここで、R4は、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、カルボキサミド、アシル、ベンジル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル及びC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択され；
このとき各R4は、独立に、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、アシル、ベンジル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル及びC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R1とR2が、それらが結合している窒素原子と一緒に、1〜3個のヘテロ原子を含有し、かつ1〜3個のR5で置換されていてもよいC3-C8環を形成し（ここで、R5は、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、カルボキサミド、アシル、ベンジル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8ヘテ
ロシクロアルキル、ヒドロキシル、及びC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択され；このときR5は独立に、ヒドロキシル、C1-C5アルコキシ、又はC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択される置換基で置換されていてもよい）；
R3が下記式
【化２】
2010501003.tif 000002
の基である。）
【請求項２】
式(I)中：
XがC又はNであり、
YがC又はNであり、
R1が水素、C1-C3アルキルであり、
R2がC1-C5アルキル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8ヘテロシクロアルキルであり、それぞれ独立に1〜3個のR4で置換されていてもよく（ここで、R4は、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、カルボキサミド、ベンジル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル及びC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択され；
このとき各R4は、独立に、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、アシル、ベンジル、ヒドロキシル及びC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R1とR2が、それらが結合している窒素原子と一緒に、1〜3個のヘテロ原子を含有し、かつ1〜3個のR5で置換されていてもよいC3-C8環を形成し（ここで、R5は、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、カルボキサミド、アシル、ベンジル、ヒドロキシル及びC1-C4アルキルで
一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択され；このとき各R5は、独立に、ヒドロキシル、C1-C5アルコキシ、又はC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択される置換基で置換されていてもよい）；
R3が下記式
【化３】
2010501003.tif 000003
の基である、請求項１に記載の式(I)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
式(I)中：
XがCであり、
YがC又はNであり、
R1が水素、C1-C3アルキルであり、
R2がC1-C5アルキル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8ヘテロシクロアルキルであり、それぞれ独立に1〜3個のR4で置換されていてもよく（ここで、R4は、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、カルボキサミド、ベンジル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル及びC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択され；
このとき各R4は、独立に、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、ベンジル、ヒドロキシル及びC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R1とR2が、それらが結合している窒素原子と一緒に、1〜3個のヘテロ原子を含有し、かつ1〜3個のR5で置換されていてもよいC3-C8環を形成し（ここで、R5は、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、カルボキサミド、ベンジル、ヒドロキシル及びC1-C4アルキルで一置換若
しくは二置換されていてもよいアミノから選択され；このとき各R5は、独立に、ヒドロキシル、C1-C5アルコキシ、又はC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択される置換基で置換されていてもよい）；
R3が下記式
【化４】
2010501003.tif 000004
の基である、請求項１に記載の式(I)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４】
式(I)中：
XがCであり、
YがC又はNであり、
R1が水素、C1-C3アルキルであり、
R2がC1-C5アルキル、C3-C8シクロアルキルであり、それぞれ独立に1〜3個のR4で置換されていてもよく（ここで、R4は、カルボキサミド、C3-C8ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル及びC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択される）；或いは
R1とR2が、それらが結合している窒素原子と一緒に、1〜3個のヘテロ原子を含有し、かつ1〜3個のR5で置換されていてもよいC3-C8環を形成し（ここで、R5は、C1-C3アルキル、ベンジル及びC1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノから選択され；このとき各R5は、独立に、C1-C4アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
R3が下記式
【化５】
2010501003.tif 000005
の基である、請求項１に記載の式(I)の化合物。
【請求項５】
PIM媒介疾患及び病的状態の治療用医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項６】
前記PIM媒介疾患又は状態が、炎症性骨関節炎、ギラン・バレー症候群、経皮経管冠動脈形成術後の再狭窄、アルツハイマー病、急性及び慢性疼痛、アテローム性動脈硬化症、再潅流傷害、骨吸収障害、うっ血性心不全、心筋梗塞、熱傷害、外傷による二次的な多臓器傷害、急性化膿性髄膜炎、壊死性全腸炎、並びに血液透析、白血球交換療法、及び顆粒球輸血に随伴する症候群から成る群より選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記PIM媒介疾患又は状態が炎症である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記PIM媒介疾患又は病的状態が癌である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記癌が、前立腺癌、慢性リンパ球性白血病及び非ホジキンリンパ腫及び多発性骨髄腫から成るリストより選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物の調製方法であって、前記方法が下記スキーム１
【化６】
2010501003.tif 000006
スキーム１
(式中、X=C、Y=N、C)に示される以下の工程：
a)適切な溶媒中で2,6-ジクロロピラジン又は2,6-ジクロロピリジン(II)をアミンと化合させて生成物(IV)を形成する工程；
b)前記生成物(IV)を試薬(V)及びSuzukiカップリングに必要な追加試薬で処理して生成物(I)を与える工程；
c)R1又はR2を、例えば保護/脱保護によって修飾する工程
を含む方法。
【請求項１２】
下記化合物
【表１】
2010501003.tif 000007
【表２】
2010501003.tif 000008
【表３】
2010501003.tif 000009
【表４】
2010501003.tif 000010
【表５】
2010501003.tif 000011
【表６】
2010501003.tif 000012
【表７】
2010501003.tif 000013
【表８】
2010501003.tif 000014
【表９】
2010501003.tif 000015
【表１０】
2010501003.tif 000016
【表１１】
2010501003.tif 000017
【表１２】
2010501003.tif 000018
【表１３】
2010501003.tif 000019
【表１４】
2010501003.tif 000020
【表１５】
2010501003.tif 000021
【表１６】
2010501003.tif 000022
【表１７】
2010501003.tif 000023
から選択される化合物又はその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１３】
下記化合物
【表１８】
2010501003.tif 000024
【表１９】
2010501003.tif 000025
【表２０】
2010501003.tif 000026
【表２１】
2010501003.tif 000027
【表２２】
2010501003.tif 000028
【表２３】
2010501003.tif 000029
【表２４】
2010501003.tif 000030
から選択される請求項１２に記載の化合物又はその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１４】
下記化合物
【表２５】
2010501003.tif 000031
【表２６】
2010501003.tif 000032
【表２７】
2010501003.tif 000033
【表２８】
2010501003.tif 000034
から選択される請求項１３に記載の化合物又はその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１５】
PIM媒介疾患又は状態の感染を有するか又は感染を有する危険のある哺乳動物のPIM媒介疾患又は状態の治療用医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。