【手続補正書】
【提出日】平成22年4月23日(2010.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ’の化合物：
【化１６】
2008518053.tif 000001
ここで：
ｎは、１０〜２５００である；
Ｒ１は、−Ｘ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｍ（ＣＨ２）ｎ’Ｒ３であり、ここで：
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２−である；
各Ｙは、別個に、−Ｏ−または−Ｓ−である；
ｍは、０〜１０である；
ｎ’は、０〜１０である；そして
Ｒ３は、−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護アルデヒド、保護ヒドロキシル、保護カルボン酸、保護チオール、９員〜３０員クラウンエーテル、または必要に応じて置換した基、あるいは検出可能部分であり、該必要に応じて置換した基は、脂肪族、５員〜８員飽和、部分不飽和またはアリール環、あるいは８員〜１０員飽和、部分不飽和またはアリール二環式環から選択され、該５員〜８員の環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
Ｒ２は、ハロゲン、Ｎ３、ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護ヒドロキシル、保護アルデヒド、保護チオール、−ＮＨＲ４、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ４、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｒＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、または−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４である；
ｑおよびｒは、それぞれ別個に、０〜４である；
各Ｒ４は、別個に、必要に応じて置換した基、あるいは検出可能部分であり、該必要に応じて置換した基は、脂肪族、５員〜８員飽和、部分不飽和またはアリール環、あるいは８員〜１０員飽和、部分不飽和またはアリール二環式環であり、該５員〜８員の環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、該二環式環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される：または
同じ窒素原子上の２個のＲ４は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した４員〜７員飽和、部分不飽和またはアリール環を形成し、該環は、１個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｎ３、ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護アルデヒド、保護ヒドロキシル、保護カルボン酸、保護チオールまたは必要に応じて置換した基、あるいは検出可能部分であり、該必要に応じて置換した基は、脂肪族、５員〜８員飽和、部分不飽和またはアリール環、あるいは８員〜１０員飽和、部分不飽和またはアリール二環式環であり、該５員〜８員の環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、該二環式環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
（ａ）Ｒ１またはＲ２のいずれかが（ＥｔＯ）２ＣＨ−であるとき、Ｒ１またはＲ２の他方は、−Ｓ−Ｓ−ピリジン−２−イル、−ＯＢｎ、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、または−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｐｈではない；
（ｂ）Ｒ１またはＲ２のいずれかが−ＯＢｎであるとき、他方は、−ＯＣ（Ｏ）Ｃｌではない；
（ｃ）Ｒ１およびＲ２は、同時に−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２にはならない；
（ｄ）Ｒ１またはＲ２のいずれかが−ＣＮであるとき、他方は、−フタルイミドではない；そして
（ｅ）Ｒ１またはＲ２のいずれかがアセチルであるとき、他方は、−ＣＮまたは−フタルイミドではない、
化合物。
【請求項２】
式Ｉ’のＲ１基およびＲ２基が、互いに異なる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、脂肪族またはアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、脂肪族基であり、該脂肪族基が、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基が、別個に、ＣＮ、Ｎ３、トリメチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリル、Ｎ−メチルプロピオールアミド、Ｎ−メチル−４−アセチレニルアニリノ、Ｎ−メチル−４−アセチレニルベンゾアミド、ビス−（４−エチニル−ベンジル）−アミノ、ジプロパルギルアミノ、ジ−ヘキサ−５−イニル−アミノ、ジ−ペンタ−４−イニル−アミノ、ジ−ブタ−３−イニル−アミノ、プロパルギルオキシ、ヘキサ−５−イニルオキシ、ペンタ−４−イニルオキシ、ジ−ブタ−３−イニルオキシ、Ｎ−メチル−プロパルギルアミノ、Ｎ−メチル−ヘキサ−５−イニル−アミノ、Ｎ−メチル−ペンタ−４−イニル−アミノ、Ｎ−メチル−ブタ−３−イニル−アミノ、２−ヘキサ−５−イニルジスルファニル、２−ペンタ−４−イニルジスルファニル、２−ブタ−３−イニルジスルファニル、または２−プロパルギルジスルファニルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、アリール基であり、該アリール基が、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基が、別個に、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ビス−（４−エチニル−ベンジル）−アミノ、ジプロパルギルアミノ、ジ−ヘキサ−５−イニル−アミノ、ジ−ペンタ−４−イニル−アミノ、ジ−ブタ−３−イニル−アミノ、プロパルギルオキシ、ヘキサ−５−イニルオキシ、ペンタ−４−イニルオキシ、ジ−ブタ−３−イニルオキシ、２−ヘキサ−５−イニルオキシ−エチルジスルファニル、２−ペンタ−４−イニルオキシ−エチルジスルファニル、２−ブタ−３−イニルオキシ−エチルジスルファニル、２−プロパルギルオキシ−エチルジスルファニル、ビス−ベンジルオキシ−メチル、［１，３］ジオキソラン−２−イル、または［１，３］ジオキサン−２−イルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、クリック化学に適当な基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、アジド含有基またはアルキン含有基である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、約１．０〜約１．２の多分散性指数を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが、約２００〜約２５０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎが、約１００〜約１５０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが、約４００〜約５００である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１７】
2008518053.tif 000002
【化１８】
2008518053.tif 000003
【化１９】
2008518053.tif 000004
【請求項１３】
Ｒ３が、モノ保護またはジ保護アミノ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、モノ保護アミノ基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ、エチルオキシカルボニルアミノ、メチルオキシカルボニルアミノ、トリクロロエチルオキシ−カルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、ベンジルオキソカルボニルアミノ、アリルアミノ、ベンジルアミノ、フルオレニルメチルカルボニル、ホルムアミド、アセトアミド、クロロアセトアミド、ジクロロアセトアミド、トリクロロアセトアミド、フェニルアセトアミド、トリフルオロアセトアミド、ベンズアミド、およびｔ−ブチルジフェニルシリルアミノから選択される、モノ保護アミノ基である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、ジ保護アミノ基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、ジ−ベンジルアミン、ジ−アリルアミン、フタルイミド、マレイミド、スクシンイミド、ピロール、２，２，５，５−テトラメチル−［１，２，５］アザジシロリジン、およびアジドから選択される、ジ保護アミノ基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４であり、Ｒ４が必要に応じて置換された脂肪族基または必要に応じて置換された５員〜８員アリール環である、請求項１３〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、ｐ−トルエンスルホニルオキシまたはメタンスルホニルオキシである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、クリック化学に適当な基である、請求項１３〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、−Ｎ３である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
2008518053.tif 000005
【化２１】
2008518053.tif 000006
【化２２】
2008518053.tif 000007
【請求項２３】
Ｒ１が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２３】
2008518053.tif 000008
【化２４】
2008518053.tif 000009
【化２５】
2008518053.tif 000010
【化２６】
2008518053.tif 000011