【手続補正書】
【提出日】平成21年12月8日(2009.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009520725.tif 000001
〔式中、
ＡはＮまたはＣＨであり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはＮまたはＣＨであり（ただし、Ｗ、ＸおよびＹの３つの記号の少なくとも１個がＣＨを示す）、
Ｒ１はＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４を示し、ここで、
Ｒ４は所望により置換されていてもよいアルキル、所望により１または２個の窒素または酸素原子を含む所望により置換されていてもよいシクロアルキル、または置換アリールを示し、そして、
Ｒ５は水素または非置換もしくは置換アルキルであるか、または、
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と一緒に、所望により置換されていてもよい５もしくは６員窒素含有単環式環、所望により置換されていてもよい窒素含有完全飽和二環式環、または１もしくは２個の窒素原子含有スピロ環状完全飽和環系を示し、
Ｒ２は水素、低級アルケニルまたはアルキルであり、
Ｒ３は非置換であるか、またはハロゲンによりモノ−、ジ−もしくはトリ置換されているアルキル；アルケニルまたはアリールである〕
で示されるスルホンアミドアニリンまたはその塩。
【請求項２】
ＡがＮまたはＣＨであり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがＮまたはＣＨであり（ただし、Ｗ、ＸおよびＹの３つの記号の少なくとも１個がＣＨを示す）、
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４を示し、ここで、
Ｒ４が
非置換であるか、またはヒドロキシ、低級アルコキシ、アミド、フェニル、アミノ−フェニル、ジ−（低級アルキル）アミノ−フェニル、トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、シアノフェニル、シアノ低級アルキルフェニル、低級アルカノイルフェニル、低級アルカノイルアミノ−フェニル、低級アルカノイル（低級アルキル）アミノ−フェニル、低級アルキルスルホニルアミノフェニル、低級アルコキシフェニル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシ低級アルキルフェニル、４−低級アルキル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、ニトロフェニル、イミダゾリル、モルホリニル、ジ−（低級アルキル）アミノ、シアノ、Ｎ−低級アルキルアミノ、Ｃ５−Ｃ７−シクロアルキル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ピリジルもしくはピペリジニルにより置換されているアルキル、または、
１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、テトラヒドロフラニル、非置換であるか、または低級アルキルもしくはヒドロキシにより置換されているＣ３−Ｃ５−シクロアルキル；ハロゲンにより置換されているフェニルから選択され；そして、
Ｒ５が水素、または、非置換であるか、またはヒドロキシルもしくはアミノにより置換されている低級アルキルを示すか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素と一緒に、モルホリニル、非置換であるか、またはヒドロキシ低級アルキルもしくはヒドロキシルにより置換されているピロリジニル；ピリジルもしくは低級アルキルにより置換されているピペラジニル；非置換であるか、またはヒドロキシ低級アルキルにより置換されているヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル；またはジアザ−スピロ［５．５］ウンデシルを示し、
Ｒ２が水素であり、そして、
Ｒ３が非置換であるか、またはハロゲンによりモノ−、ジもしくはトリ置換されている低級アルキル、低級アルケニル、またはハロゲンによりモノ置換されているフェニルである、請求項１に記載の式Ｉのスルホンアミドアニリンまたはその塩。
【請求項３】
ＡがＮであり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがすべてＣＨであり、
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４を示し、ここで、
Ｒ４がイソプロピル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２，２−ジメチル−プロピル、１，２−ジメチル−プロピル、１−エチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、１，２，２−トリメチル−ブチル、２−ヒドロキシ−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−メトキシ−エチル、２−イソプロピルアミノ−エチル、３−メチル−ブチルアミド、ベンジル、アミノ−ベンジル、３−ジメチルアミノ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベンジル、３−アセチルアミノ−ベンジル、３−（アセチル）−Ｎ−メチルアミノ−ベンジル、３−シアノ−ベンジル、４−シアノメチル−ベンジル、３−アセチル−ベンジル、メタンスルホニルアミノ−ベンジル、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル、３−トリフルオロメチル−ベンジル、３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、３−ヒドロキシ−ベンジル、２−ヒドロキシメチル−ベンジル、２−ヒドロキシエチル−ベンジル、３−メトキシ−ベンジル、３−ニトロ−ベンジル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イルメチル、１−フェニル−エチル、１−フェニル−プロピル、４−イミダゾリルエチル、１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル、モルホリン−４−イル−エチル、ジイソプロピルアミノエチル、ジメチルアミノエチル、シアノエチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、シクロヘキシルメチル、２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ジメチル−シクロペンチル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、４−フルオロ−フェニルを示し、そして、
Ｒ５が水素、メチル、２−アミノ−エチルまたは２−ヒドロキシ−エチルを示すか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素と一緒に、２−ヒドロキシメチル−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル、１，４−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカ−１−イル、１，４−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカ−４−イル、非置換であるか、またはヒドロキシメチルもしくはヒドロキシにより置換されているピロリジニル、４−ピリジルもしくはメチルにより置換されているピペラジニル、４−メチル−イミダゾール−１−イル、モルホリン−４−イルを示し、
Ｒ２が水素であり、そして、
Ｒ３が非置換であるか、またはフルオロによりモノ−、ジもしくはトリ置換されている低級アルキル、ビニル、またはフルオロによりモノ置換されているフェニルである、請求項１に記載の式Ｉのスルホンアミドアニリンまたはその塩。
【請求項４】
ＡがＮまたはＣＨであり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがＮまたはＣＨであり（ただし、Ｗ、ＸおよびＹの３つの記号の少なくとも１個がＣＨを示す）、
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４を示し、ここで、
Ｒ４が所望により置換されていてもよいアルキル、所望により１または２個の窒素または酸素原子を含む所望により置換されていてもよいシクロアルキルまたはビシクロアルキルを示し、そして、
Ｒ５が水素またはアルキルを示すか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素と一緒に、所望により置換されていてもよい５または６員窒素含有環を示し、
Ｒ２が水素またはアルキルであり、
Ｒ３がアルキル、ハロアルキルまたはハロアリールである、請求項１に記載の式Ｉのスルホンアミドアニリンまたはその塩。
【請求項５】
ＡがＮまたはＣＨであり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがＮまたはＣＨであり（ただし、Ｗ、ＸおよびＹの３つの記号の少なくとも１個がＣＨを示す）、
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４を示し、ここで、
Ｒ４が
非置換であるか、またはヒドロキシ、低級アルコキシ、フェニル、ジ−（低級アルキル）アミノ−フェニル、シアノ低級アルキルフェニル、低級アルキルスルホニルアミノフェニル、イミダゾリル、モルホリニル、ジ−（低級アルキル）アミノ、シアノ、Ｃ５−Ｃ７−シクロアルキル、ピリジルもしくはピペリジニルにより置換されているアルキル、または
１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、テトラヒドロフラニル、シクロブチルまたはシクロペンチルから選択され；そして、
Ｒ５が水素または低級アルキルを示すか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素と一緒に、モルホリニル、非置換であるか、またはヒドロキシ低級アルキルもしくはヒドロキシにより置換されているピロリジニル、またはピリジルもしくは低級アルキルにより置換されているピペラジニルを示し、
Ｒ２が水素であり、そして、
Ｒ３が非置換であるか、またはハロゲンによりモノ−、ジもしくはトリ置換されている低級アルキル、またはハロゲンによりモノ置換されているフェニルである、請求項４に記載の式Ｉのスルホンアミドアニリンまたはその塩。
【請求項６】
ＡがＮであり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがすべてＣＨであり、
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４を示し、ここで、
Ｒ４がイソプロピル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−ヒドロキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、ベンジル、３−ジメチルアミノ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベンジル、４−シアノメチル−ベンジル、４−メタンスルホニルアミノ−ベンジル、１−フェニル−エチル、４−イミダゾリルエチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、ジイソプロピルアミノエチル、ジメチルアミノエチル、シアノエチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、シクロヘキシルメチル、２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、シクロブチル、シクロペンチルを示し、そして、
Ｒ５が水素またはメチルを示すか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素と一緒に、非置換であるか、またはヒドロキシメチルもしくはヒドロキシにより置換されているピロリジニル、４−ピリジルもしくはメチルにより置換されているピペラジニル、４−メチル−イミダゾール−１−イル、モルホリン−４−イルを示し、
Ｒ２が水素であり、そして、
Ｒ３が非置換であるか、またはフルオロによりモノ−、ジもしくはトリ置換されている低級アルキル、またはフルオロによりモノ置換されているフェニルである、請求項４に記載の式Ｉのスルホンアミドアニリンまたはその塩。
【請求項７】
増殖性疾患を処置するための医薬品の製造のための、請求項１から６のいずれかで示される式Ｉ
【化２】
2009520725.tif 000002
のスルホンアミドアニリンまたはこのような化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項８】
ＪＡＫ−２−受容体チロシンキナーゼ活性の阻害に応答する増殖性疾患を処置するための方法であって、該疾患に対して有効量の、ラジカルおよび記号は請求項１から６のいずれかに定義の意味を有する式Ｉのスルホンアミドアニリンまたはこのようなスルホンアミドアニリンの薬学的に許容される塩をこのような処置を必要とする温血動物に投与することを含む方法。
【請求項９】
請求項１から６のいずれかの式Ｉのスルホンアミドアニリンまたはこのような化合物の薬学的に許容される塩、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む医薬品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
特定の態様において、本発明は、
ＡがＮであり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがすべてＣＨであり、
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４を示し、ここで、
Ｒ４がイソプロピル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２，２−ジメチル−プロピル、１，２−ジメチル−プロピル、１−エチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、１，２，２−トリメチル−ブチル、２−ヒドロキシ−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−メトキシ−エチル、２−イソプロピルアミノ−エチル、３−メチル−ブチルアミド、ベンジル、アミノ−ベンジル、３−ジメチルアミノ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベンジル、３−アセチルアミノ−ベンジル、３−（アセチル）−Ｎ−メチルアミノ−ベンジル、３−シアノ−ベンジル、４−シアノメチル−ベンジル、３−アセチル−ベンジル、メタンスルホニルアミノ−ベンジル、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル、３−トリフルオロメチル−ベンジル、３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、３−ヒドロキシ−ベンジル、２−ヒドロキシメチル−ベンジル、２−ヒドロキシエチル−ベンジル、３−メトキシ−ベンジル、３−ニトロ−ベンジル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イルメチル、１−フェニル−エチル、１−フェニル−プロピル、４−イミダゾリルエチル、１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル、モルホリン−４−イル−エチル、ジイソプロピルアミノエチル、ジメチルアミノエチル、シアノエチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、シクロヘキシルメチル、２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イルメチル、ピペリジン−２−イルメチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ジメチル−シクロペンチル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、４−フルオロ−フェニルを示し、そして、
Ｒ５が水素、メチル、２−アミノ−エチルまたは２−ヒドロキシ−エチルを示すか、または、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素と一緒に、２−ヒドロキシメチル−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル、１，４−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカ−１−イル、１，４−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカ−４−イル、非置換であるか、またはヒドロキシメチルもしくはヒドロキシにより置換されているピロリジニル、４−ピリジルもしくはメチルにより置換されているピペラジニル、４−メチル−イミダゾール−１−イル、モルホリン−４−イルを示し、
Ｒ２が水素であり、そして、
Ｒ３が非置換であるか、またはフルオロによりモノ−、ジもしくはトリ置換されている低級アルキル、ビニル、またはフルオロによりモノ置換されているフェニルである、式Ｉのスルホンアミドアニリンを提供する。