【手続補正書】
【提出日】平成22年2月2日(2010.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物
【化１】
2009528989.tif 000001
［式中、
（ａ）Ｙは、直接結合であり、Ｒ３は、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択されるか、
（ｂ）Ｙは、（Ｃ１〜４）アルキレンであり、Ｒ３は、アリール、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルおよび３員から１０員のヘテロシクリルから選択され、
Ｚは、酸素であるか、存在せず、
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ８、アリールおよび３員から１０員のヘテロシクリルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ８および３員から１０員のヘテロシクリルから選択されるか、
Ｒ１およびＲ２は一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ５）アルキレン結合を形成してよく、前記結合には、Ｎ、ＯおよびＳからそれぞれ独立に選択される１または２個のヘテロ原子が導入されていてもよく、
Ｒ５は存在せず、Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、アリール、−（ＣＨ２）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から選択されるか、
Ｒ４は存在せず、Ｒ５は、Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から選択され、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルから選択されるか、Ｒ６およびＲ７はそれらが結合している窒素と一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるさらなる１または２個のヘテロ原子を含有していてもよい３員から６員の飽和複素環を形成し、
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、アリール、−（ＣＨ２）アリールおよび３員から１０員のヘテロシクリルから選択されるか、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素と一緒になって、３員から１０員のヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択されるか、Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合しているＮと一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるさらなる１または２個のヘテロ原子を含有していてもよい３員から６員の飽和ヘテロシクリルを形成し、
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールおよびヘテロシクリル基は、ハロ、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、アリールおよび３員から１０員のヘテロシクリルから独立に選択される１個または複数の原子または基により置換されていてもよく、
ただし、Ｒ１およびＲ２がＨであり、ＺおよびＲ５が存在しない場合、
（ａ）Ｙ−Ｒ３がエチルであるときには、Ｒ４はメチルではなく、
（ｂ）Ｙ−Ｒ３がメチルであるときには、Ｒ４はＨまたはメチルではない］。
【請求項２】
Ｒ１が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＮ、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）１から３個のハロ原子により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（ｅ）テトラヒドロフラノキシ、
（ｆ）Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含有する３員から６員の飽和ヘテロシクリルにより置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ここで、前記ヘテロシクリルは、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択される１から３個の基により置換されていてもよい）、
（ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
（ｉ）ＯＨまたはシクロプロピルにより置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（ｊ）（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
（ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＣＯ２Ｒ６、
（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
（ｏ）（ｉ）１から４個の窒素原子または（ｉｉ）１から２個の窒素原子および１個の酸素もしくはイオウ原子または（ｉｉｉ）１個の酸素もしくはイオウ原子を含む５員の芳香族ヘテロシクリル、または１から３個の窒素原子を含む６員の芳香族ヘテロシクリル（ここで、前記５員および６員の芳香族ヘテロシクリルは、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−ＮＲ１１Ｒ１２および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２から独立に選択される１から３個の原子または基により置換されていてもよい）、
（ｐ）１から３個のハロ原子により置換されていてもよいフェニル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
（ここで、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１においてと同様に定義される）
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＮ、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）１から３個のハロ原子により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（ｅ）テトラヒドロフラノキシ、
（ｆ）１または２個のメチル基により置換されていてもよいモルホリン、ピペラジンまたはピロロジンにより置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
（ｉ）ＯＨまたはシクロプロピルにより置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（ｊ）（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
（ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
（ｍ）−ＣＯ２Ｒ６、
（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
（ｏ）（ｉ）１から４個の窒素原子または（ｉｉ）１から２個の窒素原子および１個の酸素もしくはイオウ原子または（ｉｉｉ）１個の酸素もしくはイオウ原子を含む５員の芳香族ヘテロシクリル、または１から３個の窒素原子を含む６員の芳香族ヘテロシクリル（ここで、前記５員および６員の芳香族ヘテロシクリルは、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−ＮＲ１１Ｒ１２および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２から独立に選択される１から３個の原子または基により置換されていてもよい）、
（ｐ）１から３個のハロ原子により置換されていてもよいフェニル、
（ｑ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｒ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
（ここで、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１においてと同様に定義される）
から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、１から３個のフルオロ原子により置換されているメチルまたはエチル、シクロプロピル、−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ＯＨまたはシクロプロピルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＣＯ２ＣＨ３から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ１が、シクロプロピルまたはＣＦ３である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、（ｉ）１から４個の窒素原子または（ｉｉ）１から２個の窒素原子および１個の酸素もしくはイオウ原子または（ｉｉｉ）１個の酸素もしくはイオウ原子を含む５員の芳香族ヘテロシクリルであり、ここで、前記５員の芳香族ヘテロシクリルは、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−ＯＨ、−ＮＲ１１Ｒ１２および−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２から独立に選択される１から３個の原子または基により置換されていてもよく、Ｒ１１およびＲ１２が請求項１においてと同様に定義される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ１が、全てハロ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−ＯＨおよび−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２から独立に選択される１から３個の原子または基により置換されていてもよいイマダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾール、ピラゾールおよびチアゾールから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２が請求項１においてと同様に定義される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ１が、非置換オキサゾリル、トリアゾール、ピラゾールおよびチアゾールから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ１がオキサゾリルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）１から３個のハロ原子により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（ｄ）テトラヒドロフラノキシ、
（ｅ）Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含有する３員から６員の飽和ヘテロシクリルにより置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ここで、前記ヘテロシクリルは、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択される１から３個の基により置換されていてもよい）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
（ｈ）ＯＨまたはシクロプロピルにより置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（ｉ）（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
（ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
（ｌ）−ＣＯ２Ｒ６、
（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
（ｎ）（ｉ）１から４個の窒素原子または（ｉｉ）１から２個の窒素原子および１個の酸素もしくはイオウ原子または（ｉｉｉ）１個の酸素もしくはイオウ原子を含む５員の芳香族ヘテロシクリルか、または１から３個の窒素原子を含む６員の芳香族ヘテロシクリル（ここで、前記５員および６員の芳香族ヘテロシクリルは、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−ＮＲ１１Ｒ１２および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２から独立に選択される１から３個の原子または基により置換されていてもよい）、
（ｏ）１から３個のハロ原子により置換されていてもよいフェニル、
（ｐ）−ＮＲ６Ｒ７、
（ｑ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
（ここで、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２は請求項１においてと同様に定義される）
から選択される、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＨまたはメチルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がＨである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが存在しない、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙがメチレンであり、Ｒ３が、アリール、（ｉ）１から４個の窒素原子または（ｉｉ）１から２個の窒素原子および１個の酸素もしくはイオウ原子または（ｉｉｉ）１個の酸素もしくはイオウ原子を含む５員の芳香族ヘテロシクリルならびに１から３個の窒素原子を含む６員の芳香族ヘテロシクリルから選択され、前記アリールおよび芳香族ヘテロシクリルは、ハロ、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＮＲ１１Ｒ１２、アリールおよび３員から１０員のヘテロシクリルから独立に選択される１から３個の原子または基により置換されていてもよく、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、請求項１においてと同様に定義される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙがメチレンであり、Ｒ３が、ハロ、（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよびＣＦ３から独立に選択される１から３個の原子または基によりそれぞれ置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリジジニルおよびピラジニルから選択される、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙがメチレンであり、Ｒ３が、フェニル、ピリジン−３−イルおよび６−メチル−ピリジン−３−イルから選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が存在せず、Ｒ４が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−ＣＯ２Ｒ９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から選択され、ここで、Ｒ９およびＲ１０が請求項１においてと同様に定義される、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４がＨであり、Ｒ５が存在しない、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が存在せず、Ｒ５が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−ＣＯ２Ｒ９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から選択され、ここで、Ｒ９およびＲ１０が請求項１においてと同様に定義される、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが、メチレンであり、
Ｒ１が、ＣＦ３、シクロプロピルおよびオキサゾールから選択され、
Ｒ２が、Ｈであり、
Ｒ３が、フェニル、ピリジン−３−イルおよび６−メチル−ピリジン−３−イルから選択され、
Ｒ４が、Ｈであり、
Ｒ５が、存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｉｃ）の化合物もしくはその互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは多形体
【化２】
2009528989.tif 000002
［式中、
Ｙは、メチレンであり、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ８、アリールおよび３員から１０員のヘテロシクリルから選択されるか、
Ｒ１およびＲ２は一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ５）アルキレン結合を形成してよく、前記結合には、Ｎ、ＯおよびＳからそれぞれ独立に選択される１または２個のヘテロ原子が導入されていてもよく、
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、アリールおよび３員から１０員のヘテロシクリルから選択され、
Ｒ４は、Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択され、Ｒ５は存在しないか、
Ｒ５は、Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択され、Ｒ４は存在せず、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、アリール、−（ＣＨ２）アリールおよび３員から１０員のヘテロシクリルから選択されるか、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素と一緒に、３員から１０員のヘテロシクリル基を形成し、
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールおよびヘテロシクリル基は、ハロ、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、アリールおよび３員から１０員のヘテロシクリルから独立に選択される１個または複数の基により置換されていてもよく、
ただし、Ｒ１およびＲ２がＨであり、ＺおよびＲ５が存在しない場合、
（ａ）Ｙ−Ｒ３がエチルであるときには、Ｒ４はメチルではなく、
（ｂ）Ｙ−Ｒ３がメチルであるときには、Ｒ４はＨまたはメチルではない］。
【請求項２２】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルから選択されるか、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、（Ｃ２〜Ｃ５）アルキレン結合を形成してよい請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）シクロプロピルから選択され、Ｒ２が、Ｈおよびメチルから選択されるか、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、Ｃ５−アルキレン結合を形成してよい、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、ハロ、ＯＨ、オキソ、ＣＦ３、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、アリールおよび３員から１０員のヘテロシクリルから独立に選択される１個または複数の基により置換されていてもよいアリールである、請求項２１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、ハロおよびＣＦ３から独立に選択される１個または複数の基により置換されていてもよいフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
４−アミノ−１−ベンジル−６−シクロプロピル−１，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン、
４−アミノ−１−ベンジル−６−オキサゾール−２−イル−１，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オンおよび
４−アミノ−１−ベンジル−６−トリフルオロメチル−１，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン
または前記化合物の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
請求項１から２６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を１種または複数の薬学的に許容できる賦形剤と共に含む医薬組成物。
【請求項２８】
１種または複数の追加の治療薬を包含する、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
１種または複数の前記追加の治療活性薬が、ＨＣＶ  ＮＳ３Ａタンパク質、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａタンパク質、ＨＣＶ  ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶヘリカーゼおよびｐ７タンパク質の阻害剤から選択される、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
医薬品として使用するための請求項１から２６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
ＴＬＲ７受容体の変調が関係している障害または状態を治療するための請求項１から２６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
前記障害または状態が、アデノウイルス、ヘルペスウイルス、ポックスウイルス、オルトミクソウイルス、パラミクソウイルス、コロナウイルス、パポバウイルス、パピローマウイルス、ヘパドナウイルス、フラビウイルス、レトロウイルスおよびフィロウイルスから選択されるウイルス感染である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記障害または状態がＣ型肝炎である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
ＴＬＲ７受容体の変調が関係している障害または状態を治療するための医薬品の調製における請求項１から２６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項３５】
哺乳動物において、ＴＬＲ７受容体の変調が関係している障害または状態を治療するための、請求項１から２６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項３６】
式（Ｉ）の化合物
【化３】
2009528989.tif 000003
を調製する方法であって
［ここで、式Ｉ、ＸＶＩＩＩ、ＸＶＩＩＩａ、ＸＩＸ、ＸＩＸａ、ＸＸａ、ＸＸｂ、ＸＩＶ、ＸＶ、ＬＩＶおよびＬＸＩＩＩのそれぞれにおいて、Ｙ−Ｒ３は請求項１４においてと同様に定義され、Ｒ１は請求項２においてと同様に定義され、Ｒ２は請求項１０においてと同様に定義され、ＰＧ１およびＰＧ２は窒素保護剤であり、Ｒ１３は（Ｃ１〜６）アルキルである］、
（ａ）式（ＸＶＩＩＩ）または（ＸＶＩＩＩａ）の化合物をカルボニル供与剤と反応させて、
【化４】
2009528989.tif 000004
対応する式（ＸＩＸ）または（ＸＩＸａ）の化合物を形成し、
【化５】
2009528989.tif 000005
続いて、式（ＸＩＸ）または（ＸＩＸａ）の化合物を脱保護するか、
（ｂ）式（ＸＸａ）の化合物を還元して、
【化６】
2009528989.tif 000006
式（ＸＸｂ）の化合物を形成し、
【化７】
2009528989.tif 000007
次いで、プロトン酸で処理することにより、式（ＸＸｂ）の化合物を環化するか、
（Ｃ）式（ＸＩＶ）の化合物を還元して、
【化８】
2009528989.tif 000008
式（ＸＶ）の化合物を形成し、
【化９】
2009528989.tif 000009
次いで、カルボニル部分の存在下に、式（ＸＶ）の化合物を環化するか、
（ｅ）アジ化ジフェニルホスホニルの存在下に、式（ＬＩＶ）の化合物を環化して、前記の対応する式（ＸＩＸＡ）の化合物にし、続いて、アミノ保護基を脱保護するか、
【化１０】
2009528989.tif 000010
（ｆ）式（ＬＸＩＩＩ）の化合物を加水分解すること
【化１１】
2009528989.tif 000011
を含む方法。