【手続補正書】
【提出日】平成21年11月17日(2009.11.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
[４−ブロモ−２−[３−(１−フェニルシクロプロピル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イル]フェノキシ]酢酸、またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を除く、式（Ｉ）：
【化１】
2009517417.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、水素またはメチルであり、
Ｒ2は、任意に置換されたシクロアルキルか、または４〜６の環原子を有する任意に置換された非芳香族複素環であり；
あるいはＲ1およびＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に置換されたシクロアルキルか、または４〜６の環原子を有する任意に置換された非芳香族複素環を形成し；
Ｒは、水素または任意の置換基であり；
置換基Ｒを含むフェニル環は、１、２または３個の任意の置換基により、任意に置換されていてもよく；
Ａは、水素またはＣ1〜Ｃ3アルキルであり；
環Ａｒは、任意に置換されたフェニルであるか、または５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール環である］
の化合物またはその塩、その水和物または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1が、水素またはメチルであり、Ｒ2はシクロプロピルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、水素またはメチルであり、Ｒ2が、式：
【化２】
2009517417.tif 000002
［式中、環は４〜６の環原子を含み、Ｘは、−ＣＨ2−、−ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)−、−Ｃ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)2−、−ＣＨ(シクロアルキル)、−ＣＨ(ＮＨ2)−、−Ｃ(ＣＨ3)(ＮＨ2)−、−ＣＨ(ＮＨ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−ＣＨ(Ｎ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)2)−、−ＣＨ(ＮＨ(シクロアルキル))−、−ＣＨ(ＮＨＣＯ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−ＣＨ(ＮＨＣＯ(シクロアルキル))−、−ＣＨ(ＮＨＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−ＣＨ(ＮＨＳＯ2(シクロアルキル))−、−ＣＨ(ＯＨ)−、−ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ)−、−ＣＨ(シクロアルコキシ)−、−ＣＯ−、−ＳＯ2−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)−、−Ｎ(シクロアルキル)−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)−、−ＣＯＮ(シクロアルキル)−、−Ｎ(ＣＯ(ＯＣ1〜Ｃ3アルキル))−、−Ｎ(ＣＯ(Ｏ−シクロアルキル))−、−Ｎ(ＣＯ(ＣＨ2ＯＨ))−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−、−ＳＯ2Ｎ(シクロアルキル)−、−Ｎ(ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−Ｎ(ＳＯ2(シクロアルキル))−、−Ｎ(ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−または−Ｎ(ＣＯ(シクロアルキル))−から選択される］
の基である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、−ＣＨ2−、−ＳＯ2−、(Ｎに隣接するとき)−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｎ(ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−Ｎ(ＳＯ2(シクロアルキル))−、−Ｎ(ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−Ｎ(ＣＯ(シクロアルキル))−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)−または−ＣＯＮ(シクロアルキル)−である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化３】
2009517417.tif 000003
［式中、環は４〜６の環原子を含み、Ｘ1は、−ＣＨ2−、−ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)−、−Ｃ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)2−、−ＣＨ(シクロアルキル)、−ＣＨ(ＮＨ2)−、−ＣＭｅ(ＮＨ2)−、−ＣＨ(ＮＨ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−ＣＨ(Ｎ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)2)−、−ＣＨ(ＮＨ(シクロアルキル))−、−ＣＨ(ＮＨＣＯ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−ＣＨ(ＮＨＣＯ(シクロアルキル))−、−ＣＨ(ＮＨＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−ＣＨ(ＮＨＳＯ2(シクロアルキル))−、−ＣＨ(ＯＨ)−、−ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ)−、−ＣＨ(シクロアルキルオキシ)−、−ＳＯ2−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)−、−Ｎ(シクロアルキル)−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)−、−ＣＯＮ(シクロアルキル)−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−、−ＳＯ2Ｎ(シクロアルキル)−、−Ｎ(ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−Ｎ(ＳＯ2(シクロアルキル))−、−Ｎ(ＣＯ(ＯＣ1〜Ｃ3アルキル))−、−Ｎ(ＣＯ(Ｏ−シクロアルキル))−、−Ｎ(ＣＯ(ＣＨ2ＯＨ))−、−Ｎ(ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−または−Ｎ(ＣＯ(シクロアルキル))−から選択される］
の二価の環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ1が、−ＣＨ2−、−ＳＯ2−、−Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)−、−ＣＯＮ(シクロアルキル)−、−Ｎ(ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−、−Ｎ(ＳＯ2(シクロアルキル))−、−Ｎ(ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ3アルキル))−または−Ｎ(ＣＯ(シクロアルキル))−である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、水素またはメチルである請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、フルオロ、クロロ、ブロモ、(Ｃ1〜Ｃ3)アルキル、シクロアルキル、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ3)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ3)アルキルメルカプト、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)ＮＨＳＯ2−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)2ＮＳＯ2−、(シクロアルキル)ＮＨＳＯ2−、ＮＨ2ＣＯ−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)ＮＨＣＯ−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)2ＮＨＣＯ−または(シクロアルキル)ＮＨＣＯ−である請求項１〜８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａｒが、任意に置換していてもよいフェニル、ピリジル、ピリミジル、ジアゾリル、オキサゾリル、トリアジニル、キノリニル、ピロリル、フラニルまたはチアゾリルである請求項１〜９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒにおける任意の置換基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、(Ｃ1〜Ｃ3)アルキル、シクロアルキル、トリフルオロメチル、(Ｃ1〜Ｃ3)アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、ＮＨ2ＣＯ−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)ＮＨＣＯ−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)2ＮＨＣＯ−、(シクロアルキル)ＮＨＣＯ−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)ＮＨＳＯ2−、(シクロアルキル)ＮＨＳＯ2−および(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)2ＮＳＯ2−から選択される請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、ピリドン環またはピリジン Ｎ−オキシド環である請求項１〜９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒを含むフェニル環におけるいずれかの任意の置換基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)ＮＨＳＯ2−、(Ｃ1〜Ｃ3アルキル)2ＮＳＯ2−、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、フルオロＣ1〜Ｃ2アルキル、ジフルオロＣ1〜Ｃ2アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリール(Ｃ1〜Ｃ3)−またはアリール(Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ)−から選択される請求項１〜１２のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一つに記載の化合物を、医薬的に許容される担体と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１５】
炎症性、自己免疫、呼吸器またはアレルギー疾患の治療のための請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記疾患が、喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、アレルギー性鼻腔気管支炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)、鼻茸、サルコイド−シス、農夫肺、肺線維症、嚢胞性線維症、慢性咳、結膜炎、アトピ−性皮膚炎、アルツハイマ−病、筋萎縮性側索硬化症、ＡＩＤＳ痴呆複合症、ハンチントン舞踏病、前頭側頭認知症、レヴィ−小体痴呆、血管性痴呆、ギラン−バレ−症候群、慢性脱髄多発性神経根障害、多発性運動神経障害、神経叢障害、多発性硬化症、脳脊髄炎、全脳炎、小脳変性症および脳脊髄炎、中枢神経系(ＣＮＳ)損傷、片頭痛、脳卒中、関節リュウマチ、強直性脊椎炎、ベ−チェット病、滑液包炎、手根管症候群、炎症性大腸炎、クロ−ン病、潰瘍性大腸炎、皮膚筋炎、エ−ラ−ス−ダンロス症候群（ＥＤＳ）、線維筋痛症、筋筋膜疼痛症、変形性関節症(ＯＡ)、骨壊死、乾癬性関節炎、ライタ−症候群(反応性関節炎)、サルコイド−シス、強皮症、シェ−グレン症候群、軟組織疾患、スティル病、腱炎、結節性多発性動脈炎、ヴェ−ゲナ−肉芽腫症、筋炎(多発性皮膚筋炎)、痛風、アテロ−ム性動脈硬化症、紅斑性狼瘡、全身性紅斑性狼瘡(ＳＬＥ)、Ｉ型糖尿病、腎炎症候群、糸球体腎炎、急性および慢性腎不全、好酸球増加筋膜炎、高ＩｇＥ症候群、敗血症、敗血症性ショック、心臓の虚血性再潅流損傷、移植術後の同種移植拒絶および移植片耐宿主拒絶反応から選択される請求項１４または１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記疾患が、喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群およびアレルギー性鼻腔気管支炎から選択される請求項１４〜１６のいずれか一つに記載の医薬組成物。