【手続補正書】
【提出日】平成22年5月24日(2010.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式（Ｉ）で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ：
2009538322.tif 000001
式中、
環Ａは、Ｒ３だけでなく１〜４個の独立して選択される置換基でさらに置換されていてもよく；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＲ７、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＮＲ８）、またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｒ１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｈ、−ＯＲ２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり；
Ｒ３は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｈ、−ＯＲ２６、−ＳＲ２６、−ＮＨＲ２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり；
Ｒ５は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ６は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し；
Ｒ２６は、それぞれについて独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり；かつ
ｍは、それぞれについて独立して、１、２、３、または４であり；
ｎは、ゼロまたは１から４の整数であり；
但し、Ｘが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＮＨ−である場合、Ｒ５は、未置換のフェニル、ｐ−フルオロフェニル、ｐ−クロロフェニル、トリフルオロメチル−フェニル、または未置換のフラニルではなく；
Ｘが−ＣＨ２−である場合、Ｒ５は、ナフチルではなく；
ＸがＣ（Ｏ）である場合、Ｒ５は、未置換のピリジニル、未置換のピラジニル、またはｐ−ニトロフェニルではなく；かつ
ＸがＣ（Ｓ）である場合、Ｒ５は２−エチルピリジン−４−イルではない。
【請求項２】
以下の構造式（ＩＶ）で表される、請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
2009538322.tif 000002
式中、
Ｒ１、Ｒ３、およびＲ２５が、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨＲ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２である。
【請求項３】
Ｒ５が、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいヘテロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｃ（ＮＲ３２）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｃ（Ｓ）Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｃ（ＮＲ３２）Ｒ３１、ハロ、−ＯＲ３０、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３０、−Ｃ（ＮＲ３２）Ｒ３０、−ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３０、−Ｃ（ＮＲ３２）ＯＲ３０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３０、−ＯＣ（ＮＲ３２）Ｒ３０、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ３０Ｃ（Ｓ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ３０Ｃ（ＮＲ３２）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＣ（ＮＲ３２）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３０Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１、−ＮＲ３０Ｃ（ＮＲ３２）ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３０、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ３０、−ＮＲ３０Ｓ（Ｏ）ｐＲ３０、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９、または−ＮＲ３０Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９からなる群より独立して選択される１から５個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
ここで、
Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ２８およびＲ２９は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ３０およびＲ３１は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
Ｒ３２は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３０、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９であり；
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり；かつ
ｈは、０、１、または２である、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、以下の式で表される、請求項２記載の化合物：
2009538322.tif 000003
式中、
Ｘ８は、それぞれについて独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ９、Ｃ（Ｒ９）２、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ７、またはＮＲ１７であり；
Ｒ９は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、もしくは−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、もしくは−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２からなる群より選択される置換基であるか、または２つのＲ９基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し；
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり；
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり；かつ
ｔは、０、１、または２である。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ３が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、または−ＮＨＲ７である、請求項２〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−ＳＨまたは−ＯＨであり；
Ｒ３およびＲ２５が−ＯＨであり；かつ
Ｒ６が、低級アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、または−ＮＲ１０Ｒ１１である、
請求項２〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；かつ
Ｒ１およびＲ３が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、または−ＮＨＲ７である、
請求項２〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項２〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
以下からなる群より選択される、請求項１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−メチル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシ−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メトキシメチル−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３，５−ジメチル−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−メチル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−メチル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３，３−ジメトキシ−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−メチル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−メチル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−メチル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（メトキシメチル−ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（モルホリン−４−イルメチル）−ベンジル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−イソプロポキシ−ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［４−（１−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンジル］−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−カルボキシ−ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メタンスルホニル−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−メチル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［２−（２−メトキシ−エチル−メチル−アミノ）−エトキシ−ベンジル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３，５−ジメトキシ−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−メトキシ−４−シクロペンチルオキシ−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［３−（［１，２，３］トリアゾール−１−イル）−プロポキシ］−ベンジル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［４−（モルホリン−４−イル−メチル）−ベンジル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［３−（ピロール−１−イル）−プロポキシ］−ベンジル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（２−メトキシ−エトキシ）−４−ブトキシ−ベンジル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（モルホリノ−４−イル）−ベンジル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛３−メトキシ−４−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンジル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（モルホリノ−４−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−フルオロ−ベンジル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛３−［（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メチル］−ベンジル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［３−（モルホリン−４−イル）−プロポキシ］−ベンジル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メトキシ−ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−メチル］−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（モルホリン−４イルメチル）−ベンジル］−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ベンジル｝−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−メチル］−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−メトキシ−４−シクロペンチルオキシ−ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（モルホリン−４イルメチル）−ベンゾイル］−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（モルホリン−４イルメチル）−ベンゾイル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ベンゾイル｝−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ベンゾイル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−カルボニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−カルボニル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−メトキシ−４−シクロペンチルオキシ−ベンゾイル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−メトキシ−４−シクロペンチルオキシ−ベンゾイル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（モルホリン−４イルメチル）−フェニルアミノ］−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（モルホリン−４イルメチル）−フェニルアミノ］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルアミノ｝−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルアミノ｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−メトキシ−４−シクロペンチルオキシ−フェニルアミノ）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−メトキシ−４−シクロペンチルオキシ−フェニルアミノ）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−スルホニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−スルホニル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（モルホリン−４イルメチル）−ベンゼンスルホニル］−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−［３−（モルホリン−４イルメチル）−ベンゼンスルホニル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ベンゼンスルホニル｝−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ベンゼンスルホニル｝−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−スルホニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−スルホニル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−メトキシ−４−シクロペンチルオキシ−ベンゼンスルホニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
３−（２，４−ヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−メトキシ−４−シクロペンチルオキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール；
４−（４−（４−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（フェノキシメチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（イソプロポキシメチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（シクロペンチルオキシメチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（ジエチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（メチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（エチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−モルホリノエトキシ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（ピリジン−２−イルメトキシ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−（ピリジン−２−イル）エトキシ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（３，４−ジメトキシフェネチル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（３，５−ジメトキシフェネチル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（２，３−ジメトキシフェネチル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（ピリジン−３−イル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（６−アミノピリジン−３−イル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（ブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（イソブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（シクロヘキシル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（（２−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（ベンジル（エチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
ジエチル４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）フェニルホスホネート；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
３−（（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジル）（メチル）アミノ）プロパンニトリル；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（チオモルホリノメチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジル）ピペラジン−２−オン；
４−（４−（４−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−メチル−１−（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキシレート；
（Ｓ）−１−（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（メチル（プロプ−２−イニル）アミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（メチル（プロピル）アミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（ビス（２−エトキシエチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−メトキシエチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
（Ｒ）−４−イソプロピル−６−（５−メルカプト−４−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−４−イソプロピル−６−（５−メルカプト−４−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（３−メトキシプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（プロプ−２−イニルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（ブチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（イソブチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（３，５−ジメトキシベンジルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（３−メトキシベンジルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（４−フルオロベンジルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（３，４−ジメトキシフェネチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−モルホリノエチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（シクロペンチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（フラン−２−イルメチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（ベンゾ［ｄ］［１，３］−ジオキソール−５−イルメチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（シクロヘプチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（フラン−２−イルメチル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（４−メトキシベンジルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−メトキシベンジルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（２−（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジルアミノ）エチル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（ピリジン−４−イルメチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（４−メチルベンジルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（３−フルオロベンジルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−（ピペリジン−１−イル）エチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−クロロベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（（４−クロロベンジルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−フェノキシエチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（２−メトキシベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（３，４−ジメトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−メチルベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（ヒドロキシメチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンズアルデヒド；
（Ｅ）−４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（モルホリノイミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
（Ｅ）−４−（４−（４−（（２，２−ジメチルヒドラジノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−（４−（アミノメチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
１−（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジル）グアニジン；
２−（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジルアミノ）アセトアミド；
４−（４−（４−（（３，４−ジメトキシベンジルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
３−（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジルアミノ）プロパンニトリル；
４−（４−（４−（（シクロプロピルメチルアミノ）メチル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（メチル（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−メルカプト−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
Ｎ−シクロペンチル−４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−メルカプト−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（（２−（ピリジン−２−イル）エチルアミノ）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（１−ヒドロキシエチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（５−ヒドロキシ−４−（４−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）ベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
４−（４−ベンジル−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール；
メチル２−（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジルアミノ）アセテート；
２−（４−（（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）メチル）ベンジルアミノ）アセトニトリル；および
４−（４−（４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール。
【請求項１１】
請求項２〜１０のいずれか一項記載の化合物を有効成分として含有することを特徴とする、哺乳動物における癌を治療するための薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項２〜１０のいずれか一項記載の化合物を有効成分として含有することを特徴とする、血管形成の治療または阻害を必要とする被検体における血管形成を治療または阻害するための薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項２〜１０のいずれか一項記載の化合物を有効成分として含有することを特徴とする、被検体における感染を治療または予防するための薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項２〜１０のいずれか一項記載の化合物を有効成分として含有することを特徴とする、被検体における炎症性障害または免疫障害を治療または予防するための薬学的組成物。
【請求項１５】
薬学的に許容される担体および請求項２〜１０のいずれか一項記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
化学療法剤を用いると、最初のうちは腫瘍の退縮が生じるが、現時点で癌の治療に用いられているほとんどの作用剤は、腫瘍の進行に対して１つの経路のみ標的としている。このため、多くの場合、１種または複数の化学療法剤での治療後、腫瘍に多剤耐性が生じてしまい、治療に対して確実に応答することはなくなる。Ｈｓｐ９０活性を阻害することの利点の１つに、そのクライアントタンパク質（ほとんどがシグナルトランスダクションに関与するタンパク質キナーゼまたは転写因子である）のうちのいくつかが、癌の進行に関与することが示されていることである。よって、Ｈｓｐ９０を阻害することで、腫瘍を進行させるいくつかの経路を同時に短絡する方法が得られる。したがって、本発明のＨｓｐ９０阻害剤を単独または他の化学療法剤との組み合わせで用いて腫瘍を治療すると、腫瘍の退縮または除去につながりやすく、現時点で利用可能な他の処置剤に比して攻撃的な多剤耐性腫瘍が発生しにくい。
[請求項101]
以下の構造式(I)で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
2009538322.tif 000004
式中、
環Aは、R3だけでなく1〜4個の独立して選択される置換基でさらに置換されていてもよく;
Xは、C1〜C4アルキル、NR7、C(O)、C(S)、C(NR8)、またはS(O)pであり;
R1は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり;
R3は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり;
R5は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R7およびR8は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり;
R10およびR11は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し;
R26は、それぞれについて独立して、C1〜C6アルキルであり;
pは、それぞれについて独立して、1または2であり;かつ
mは、それぞれについて独立して、1、2、3、または4であり;
但し、Xが-CH2-、-CH2CH2-、または-NH-である場合、R5は、未置換のフェニル、p-フルオロフェニル、p-クロロフェニル、トリフルオロメチル-フェニル、または未置換のフラニルではなく;
Xが-CH2-である場合、R5は、ナフチルではなく;
XがC(O)である場合、R5は、未置換のピリジニル、未置換のピラジニル、またはp-ニトロフェニルではなく;かつ
XがC(S)である場合、R5は2-エチルピリジン-4-イルではない。
[請求項102]
R5が、以下の式で表される、請求項101記載の化合物:
2009538322.tif 000005
式中、
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、もしくは-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2、もしくは-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
または2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し;かつ
mは、ゼロまたは1から7の整数である。
[請求項103]
R5が、以下の式のうちの1つで表される、請求項102記載の化合物:
2009538322.tif 000006
式中、
qは、ゼロまたは1から7の整数であり;かつ
uは、ゼロまたは1から8の整数である。
[請求項104]
R5が、以下の構造式で表される、請求項101記載の化合物:
2009538322.tif 000007
式中、
R33は、H、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級アルキルスルファニルであり;
R34は、H、低級アルキル、または低級アルキルカルボニルであり;かつ
環Bおよび環Cは、1つまたは複数の独立して選択される置換基で置換されていてもよい。
[請求項105]
R5が、以下からなる群より選択される、請求項101記載の化合物:
2009538322.tif 000008
2009538322.tif 000009
式中、
X6は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも3つのX6基が、CHおよびCR9から独立して選択され;
X7は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも3つのX7基が、CHおよびCR9から独立して選択され;
X8は、それぞれについて独立して、CH2、CHR9、C(R9)2、O、S、S(O)p、NR7、またはNR17であり;
X9は、それぞれについて独立して、NまたはCHであり;
X10は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX10が、CHおよびCR9から選択され;
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、もしくは-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2、もしくは-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2、もしくは-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
または2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し;かつ
R17は、それぞれについて独立して、-H、アルキル、アラルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、または-C(O)NR10R11である。
[請求項106]
R5が、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい3H-インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ[d]イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ[d]イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ[4,5-c]ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ[5,4-c]ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ[4,5-b]ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ[5,4-b]ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ[4,5-c]ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ[4,5-b]ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ[5,4-b]ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ[4,5-a]ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ[1,2-a]ピリジニル、置換されていてもよい3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、置換されていてもよい1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、置換されていてもよい1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジニル、置換されていてもよい3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル、および置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ[2,3]ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ[3,4]ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリル、または置換されていてもよいベンゾ(b)チエニルである、請求項105記載の化合物。
[請求項107]
R5が、以下からなる群より選択される、請求項101記載の化合物:
2009538322.tif 000010
式中、
X11は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、またはN+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX11が、N、N(O)、またはN+(R17)であり、かつ、少なくとも2つのX11基が、CHおよびCR9から独立して選択され;
X12は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX12基が、CHおよびCR9から独立して選択され;
X13は、それぞれについて独立して、O、S、S(O)p、NR7、またはNR17であり;
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、もしくは-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2、もしくは-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2、もしくは-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
または2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し;かつ
R17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項108]
R5が、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいヘテロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、-C(O)NR28R29、-C(S)NR28R29、-C(NR32)NR28R29、-NR30C(O)R31、-NR30C(S)R31、-NR30C(NR32)R31、ハロ、-OR30、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、-C(O)R30、-C(S)R30、-C(NR32)R30、-NR28R29、-C(O)OR30、-C(S)OR30、-C(NR32)OR30、-OC(O)R30、-OC(S)R30、-OC(NR32)R30、-NR30C(O)NR28R29、-NR30C(S)NR28R29、-NR30C(NR32)NR28R29、-OC(O)NR28R29、-OC(S)NR28R29、-OC(NR32)NR28R29、-NR30C(O)OR31、-NR30C(S)OR31、-NR30C(NR32)OR31、-S(O)hR30、-OS(O)pR30、-NR30S(O)pR30、-S(O)pNR28R29、-OS(O)pNR28R29、または-NR30S(O)pNR28R29からなる群より独立して選択される1から5個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
ここで、
R28およびR29は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはR28およびR29は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R30およびR31は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり;かつ
R32は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、-C(O)R30、-C(O)NR28R29、-S(O)pR30、または-S(O)pNR28R29であり;
pは、それぞれについて独立して、1または2であり;かつ
hは、0、1、または2である、
請求項101記載の化合物。
[請求項109]
R5が、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、-OC(O)R26、-C(O)OR26、-S(O)2R26、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルコキシアルコキシ、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルアミノアルコキシ、アルコキシジアルキルアミノアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルで置換されたアルキル、ヘテロシクリルで置換されたアルコキシ、またはヘテロアラルキルからなる群より独立して選択される1から5個の置換基で置換されたフェニルであり、
ここで、複素環およびヘテロアリールが、低級アルキルで置換されていてもよい、
請求項108記載の化合物。
[請求項110]
R5が、以下の式で表される、請求項101記載の化合物:
2009538322.tif 000011
式中、
X8は、それぞれについて独立して、CH2、CHR9、C(R9)2、O、S、S(O)p、NR7、またはNR17であり;
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、もしくは-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2、もしくは-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2、もしくは-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、または2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し;
R17は、それぞれについて独立して、-H、アルキル、アラルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、または-C(O)NR10R11であり;
pは、それぞれについて独立して、1または2であり;かつ
tは、0、1、または2である。
[請求項111]
以下の構造式(II)で表される、請求項101記載の化合物:
2009538322.tif 000012
式中、
R6は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)pOR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり;かつ
nは、ゼロまたは1から4の整数である。
[請求項112]
以下の構造式(III)で表される、請求項111記載の化合物:
2009538322.tif 000013
式中、
R25は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)pOR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり;
kは、1、2、3、または4であり;かつ
rは、ゼロまたは1から3の整数である。
[請求項113]
R1、R3、およびR25が、それぞれ独立して、-OH、-SH、-NHR7、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-SS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2である、請求項112記載の化合物。
[請求項114]
以下の構造式(IV):
2009538322.tif 000014
で表される、請求項113記載の化合物。
[請求項115]
R5が、以下の構造式で表される、請求項114記載の化合物:
2009538322.tif 000015
式中、
R33は、H、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級アルキルスルファニルであり;
R34は、H、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり;かつ
環Bおよび環Cは、1つまたは複数の独立して選択される置換基で置換されていてもよい。
[請求項116]
R5が、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいヘテロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、-C(O)NR28R29、-C(S)NR28R29、-C(NR32)NR28R29、-NR30C(O)R31、-NR30C(S)R31、-NR30C(NR32)R31、ハロ、-OR30、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、-C(O)R30、-C(S)R30、-C(NR32)R30、-NR28R29、-C(O)OR30、-C(S)OR30、-C(NR32)OR30、-OC(O)R30、-OC(S)R30、-OC(NR32)R30、-NR30C(O)NR28R29、-NR30C(S)NR28R29、-NR30C(NR32)NR28R29、-OC(O)NR28R29、-OC(S)NR28R29、-OC(NR32)NR28R29、-NR30C(O)OR31、-NR30C(S)OR31、-NR30C(NR32)OR31、-S(O)hR30、-OS(O)pR30、-NR30S(O)pR30、-S(O)pNR28R29、-OS(O)pNR28R29、または-NR30S(O)pNR28R29からなる群より独立して選択される1から5個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
ここで、
R28およびR29は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはR28およびR29は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R30およびR31は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり;かつ
R32は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、-C(O)R30、-C(O)NR28R29、-S(O)pR30、または-S(O)pNR28R29であり;
pは、それぞれについて独立して、1または2であり;かつ
hは、0、1、または2である、
請求項114記載の化合物。
[請求項117]
R5が、以下の式で表される、請求項114記載の化合物:
2009538322.tif 000016
式中、
X8は、それぞれについて独立して、CH2、CHR9、C(R9)2、O、S、S(O)p、NR7、またはNR17であり;
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、もしくは-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2、もしくは-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2、もしくは-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、または2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し;
R17は、それぞれについて独立して、-H、アルキル、アラルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、または-C(O)NR10R11であり;
pは、それぞれについて独立して、1または2であり;かつ
tは、0、1、または2である。
[請求項118]
R1およびR3が各々独立して、-OH、-SH、または-NHR7である、請求項115、116、または117記載の化合物。
[請求項119]
XがC1〜C4アルキルである、請求項101、111、112、または114記載の化合物。
[請求項120]
XがNR7であり、ここで、R7がHまたはC1〜C4アルキルである、請求項101、111、112、または114記載の化合物。
[請求項121]
XがC(O)である、請求項101、111、112、または114記載の化合物。
[請求項122]
XがS(O)2である、請求項101、111、112、または114記載の化合物。
[請求項123]
R1が-SHまたは-OHであり;
R3およびR25が-OHであり;かつ
R6が、低級アルキル、C3〜C6シクロアルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、または-NR10R11である、
請求項118記載の化合物。
[請求項124]
R6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニル、またはC3〜C6シクロアルキルである、請求項115、116、または117記載の化合物。
[請求項125]
R1およびR3が各々独立して、-OH、-SH、または-NHR7である、請求項124記載の化合物。
[請求項126]
XがC1〜C4アルキルである、請求項125記載の化合物。
[請求項127]
XがNR7であり、ここで、R7がHまたはC1〜C4アルキルである、請求項125記載の化合物。
[請求項128]
XがC(O)である、請求項125記載の化合物。
[請求項129]
XがS(O)2である、請求項125記載の化合物。
[請求項130]
以下からなる群より選択される、請求項101記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシ-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-メチル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3,4,5-トリメトキシ-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシメチル-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3,5-ジメチル-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-メチル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-メチル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3,3-ジメトキシ-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-メチル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-メチル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-イル)-メチル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(メトキシメチル-ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(モルホリン-4イルメチル)-ベンジル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-イソプロポキシ-ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[4-(1-メトキシ-1-メチル-エチル)-ベンジル]-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-カルボキシ-ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メタンスルホニル-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-メチル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[2-(2-メトキシ-エチル-メチル-アミノ)-エトキシ-ベンジル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3,5-ジメトキシ-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-メトキシ-4-シクロペンチルオキシ-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[3-([1,2,3]トリアゾール-1イル)-プロポキシ]-ベンジル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[4-(モルホリン-4-イル-メチル)-ベンジル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[3-(ピロール-1-イル)-プロポキシ]-ベンジル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-ベンジル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-ベンジル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-4-ブトキシ-ベンジル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(モルホリノ-4-イル)-ベンジル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{3-メトキシ-4-(2-メトキシ-エトキシ)-ベンジル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(モルホリノ-4-イル)-エトキシ]-ベンジル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-フルオロ-ベンジル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{3-[(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メチル]-ベンジル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[3-(モルホリン-4-イル)-プロポキシ]-ベンジル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシ-ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル)-メチル]-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(モルホリン-4イルメチル)-ベンジル]-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-ベンジル}-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-イル)-メチル]-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-メトキシ-4-シクロペンチルオキシ-ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシ-ベンゾイル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール。
[請求項131]
以下からなる群より選択される、請求項101記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシ-ベンゾイル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシ-ベンゾイル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(モルホリン-4イルメチル)-ベンゾイル]-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(モルホリン-4イルメチル)-ベンゾイル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-ベンゾイル}-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-ベンゾイル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-カルボニル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-カルボニル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-メトキシ-4-シクロペンチルオキシ-ベンゾイル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-メトキシ-4-シクロペンチルオキシ-ベンゾイル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール。
[請求項132]
以下からなる群より選択される、請求項101記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミノ)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミノ)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(モルホリン-4イルメチル)-フェニルアミノ]-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(モルホリン-4イルメチル)-フェニルアミノ]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-フェニルアミノ}-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-フェニルアミノ}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-イルアミノ)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-イルアミノ)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-メトキシ-4-シクロペンチルオキシ-フェニルアミノ)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-メトキシ-4-シクロペンチルオキシ-フェニルアミノ)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール。
[請求項133]
以下からなる群より選択される、請求項101記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-スルホニル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-スルホニル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(モルホリン-4イルメチル)-ベンゼンスルホニル]-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-[3-(モルホリン-4イルメチル)-ベンゼンスルホニル]-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル}-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル}-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-スルホニル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-スルホニル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-メトキシ-4-シクロペンチルオキシ-ベンゼンスルホニル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール;
3-(2,4-ヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-メトキシ-4-シクロペンチルオキシ-ベンゼンスルホニル)-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール。
[請求項134]
以下からなる群より選択される、請求項101記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
4-(4-(4-(1,3-ジオキソラン-2-イル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(フェノキシメチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((ジメチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(イソプロポキシメチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-(シクロペンチルオキシメチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((ジエチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((ジメチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((イソプロピルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((メチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((エチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-モルホリノエトキシ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((ピリジン-2-イルメトキシ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(ピペリジン-1-イルメチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-(ピリジン-2-イル)エトキシ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(3,4-ジメトキシフェネチル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(3,5-ジメトキシフェネチル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(2,3-ジメトキシフェネチル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(ピリジン-3-イル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((4-メチルピペリジン-1-イル)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-(6-アミノピリジン-3-イル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((エチル(メチル)アミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((ブチル(メチル)アミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((イソブチル(メチル)アミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((シクロヘキシル(メチル)アミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(((2-メトキシベンジル)(メチル)アミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((ベンジル(エチル)アミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
ジエチル4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)フェニルホスホネート;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((イソプロピル(メチル)アミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
3-((4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジル)(メチル)アミノ)プロパンニトリル;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(チオモルホリノメチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジル)ピペラジン-2-オン;
4-(4-(4-((3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((オクタヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
(S)-4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
(S)-メチル1-(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジル)ピロリジン-2-カルボキシレート;
(S)-1-(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((メチル(プロプ-2-イニル)アミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((メチル(プロピル)アミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((ビス(2-エトキシエチル)アミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((ビス(2-ヒドロキシエチル)アミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-メトキシエチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((シクロヘキシルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-(((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
(R)-4-イソプロピル-6-(5-メルカプト-4-(1-(4-メトキシフェニル)エチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ベンゼン-1,3-ジオール;
(S)-4-イソプロピル-6-(5-メルカプト-4-(1-(4-メトキシフェニル)エチル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((3-メトキシプロピルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((プロプ-2-イニルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-ヒドロキシエチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((ブチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((イソブチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((3,5-ジメトキシベンジルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((3-メトキシベンジルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((4-フルオロベンジルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((3,4-ジメトキシフェネチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-モルホリノエチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((シクロペンチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-(ピロリジン-1-イル)エチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((フラン-2-イルメチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イルメチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((シクロヘプチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(フラン-2-イルメチル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-フルオロベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((4-メトキシベンジルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-メトキシベンジルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(2-(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジルアミノ)エチル)ベンゼンスルホンアミド;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((ピリジン-4-イルメチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(((テトラヒドロフラン-2-イル)メチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-ヒドロキシプロピルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((4-メチルベンジルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((3-フルオロベンジルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-(((2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)メチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-(ピペリジン-1-イル)エチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-クロロベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((シクロプロピルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-((4-クロロベンジルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-フェノキシエチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-(1-メチルピロリジン-2-イル)エチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(2-メトキシベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(3,4-ジメトキシベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-メチルベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(ヒドロキシメチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンズアルデヒド;
(E)-4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((モルホリノイミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
(E)-4-(4-(4-((2,2-ジメチルヒドラジノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-(4-(アミノメチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
1-(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジル)グアニジン;
2-(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジルアミノ)アセトアミド;
4-(4-(4-((3,4-ジメトキシベンジルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
3-(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジルアミノ)プロパンニトリル;
4-(4-(4-((シクロプロピルメチルアミノ)メチル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((メチル(2-(ピリジン-2-イル)エチル)アミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-メルカプト-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)フェニル)(モルホリノ)メタノン;
N-シクロペンチル-4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-メルカプト-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンズアミド;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-((2-(ピリジン-2-イル)エチルアミノ)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(1-ヒドロキシエチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(5-ヒドロキシ-4-(4-(ヒドロキシ(フェニル)メチル)ベンジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
4-(4-ベンジル-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール;
メチル2-(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジルアミノ)アセテート;
2-(4-((3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)メチル)ベンジルアミノ)アセトニトリル;または
4-(4-(4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール。
[請求項135]
細胞におけるHsp90を阻害する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を細胞に投与する段階を含む、方法。
[請求項136]
哺乳動物における増殖性障害を治療または予防する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項137]
哺乳動物における癌を治療する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項138]
c-kitタンパク質の分解を誘発する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項139]
哺乳動物におけるc-kit関連癌を治療する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項140]
Bcr-Ablタンパク質の分解を誘発する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項141]
哺乳動物におけるBcr-Abl関連癌を治療する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項142]
FLT3タンパク質の分解を誘発する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項143]
哺乳動物におけるFLT3関連癌を治療する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項144]
EGFRタンパク質の分解を誘発する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項145]
哺乳動物におけるEGFR関連癌を治療する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、方法。
[請求項146]
血管形成の治療または阻害を必要とする被検体における血管形成を治療または阻害する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項147]
新生血管における血流を遮断、妨害、さもなければ乱す方法であって、新生血管を請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物の有効量と接触させる段階を含む、方法。
[請求項148]
新生血管が被検体におけるものであり、かつ、新生血管の血流が、化合物の有効量を被検体に投与することによって、被検体において遮断、妨害、さもなければ乱される、請求項147記載の方法。
[請求項149]
被検体がヒトである、請求項148記載の方法。
[請求項150]
請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与する段階を含む、非ホジキンリンパ腫を治療する方法。
[請求項151]
非ホジキンリンパ腫がB細胞非ホジキンリンパ腫である、請求項150記載の方法。
[請求項152]
B細胞非ホジキンリンパ腫が、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、節性辺縁帯B細胞リンパ腫、形質細胞腫瘍、小リンパ球性リンパ腫/慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、およびリンパ形質細胞性リンパ腫/ワルデンストロームマクログロブリン血症からなる群より選択される、請求項151記載の方法。
[請求項153]
非ホジキンリンパ腫がT細胞非ホジキンリンパ腫である、請求項150記載の方法。
[請求項154]
T細胞非ホジキンリンパ腫が、未分化大細胞リンパ腫、前駆T細胞リンパ芽球性白血病/リンパ腫、不特定末梢性T細胞リンパ腫、および血管免疫芽球性T細胞リンパ腫からなる群より選択される、請求項153記載の方法。
[請求項155]
被検体における感染を治療または予防する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項156]
被検体における真菌感染を治療または予防する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項157]
被検体における細菌感染を治療または予防する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項158]
被検体におけるウイルス感染を治療または予防する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項159]
被検体における寄生虫感染を治療または予防する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項160]
化合物を、追加的な治療薬剤と一緒に投与する、請求項155〜159のいずれか一項記載の方法。
[請求項161]
被検体におけるトポイソメラーゼIIを阻害する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項162]
細胞におけるグルココルチコイド受容体の活性を調節する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を細胞に投与する段階を含む、方法。
[請求項163]
被検体における炎症性障害を治療または予防する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項164]
被検体における免疫障害を治療または予防する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項165]
免疫システムの抑制を必要とする被検体における免疫システムを抑制する方法であって、請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグの有効量を被検体に投与する段階を含む、方法。
[請求項166]
薬学的に許容される担体および請求項101〜134のいずれか一項記載の化合物を含む、薬学的組成物。
[請求項167]
1種または複数の追加的な治療薬剤をさらに含む、請求項166記載の薬学的組成物。