【手続補正書】
【提出日】平成22年10月18日(2010.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２θ（°）＝１３．１、１４．３、１５．４、１６．２、１７．１、１７．２、１７．６、１８．０、１９．８、２０．１、２０．４、２１．０、２２．６及び２４．３（±０．２）に発現する、ＣｕＫα照射で得られたＸ線回折ピークから選択される少なくとも３個のピークにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ａ。
【請求項２】
２θ（°）＝１３．１、１４．３、１５．４、１６．２、１７．１、１７．２、１７．６、１８．０、１９．８、２０．１、２０．４、２１．０、２２．６及び２４．３（±０．２）に発現する、ＣｕＫα照射で得られたＸ線回折ピークにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ａ。
【請求項３】
図１に実質的に示されるＸ線回折パターンにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ａ。
【請求項４】
３０３２、１６４５、１６２３、１６００、１５８１、１５０１、１３４２、１３３１、１３１４、１２９１、１２６６、１２４５、１１５４、１１３０、１０８８、１０５４、１０１２、９７６、９５１、９２２、８８９、８２４、７８７、７５８、７３９、７１４及び６３６cm−１（±３cm−１）に鋭いバンドを有する赤外線スペクトルにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ａ。
【請求項５】
図２に実質的に示された赤外線スペクトルにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ａ。
【請求項６】
２θ（°）＝１１．４、１５．４、１６．２、１６．４、１７．８、１８．３、１９．２、２０．１、２１．０、２２．０、２２．５及び２６．４（±０．２）に発現する、ＣｕＫα照射で得られたＸ線回折ピークから選択される少なくとも３個のピークにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ｂ。
【請求項７】
２θ（°）＝１１．４、１５．４、１６．２、１６．４、１７．８、１８．３、１９．２、２０．１、２１．０、２２．０、２２．５及び２６．４（±０．２）に発現する、ＣｕＫα照射で得られたＸ線回折ピークにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ｂ。
【請求項８】
図５に実質的に示されるＸ線回折パターンにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ｂ。
【請求項９】
１６４４、１６３５、１６２１、１５９９、１５６７、１５１４、１４８８、１３９８、１３４３、１３２８、１２９１、１２６６、１１８３、１１５５、１０９０、１０２２、１００３、９７３、９５８、９３８、９２０、８９７、８２２、７８３、７５３、７４０、６８３及び６３８cm−１（±３cm−１）に鋭いバンドを有する赤外線スペクトルにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ｂ。
【請求項１０】
図６に実質的に示された赤外線スペクトルにより特徴づけられる、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ｂ。
【請求項１１】
少なくとも７０％が、請求項１〜１０のいずれか１項記載の形態である、化合物：［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン。
【請求項１２】
−  種結晶を入れた後、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンを再結晶化する工程、
−又は種結晶を入れずに、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンを再結晶化して、約４０℃未満で自然発生的に結晶化する工程、
のいずれかを含む、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ａの製造方法。
【請求項１３】
−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの溶液に種結晶を入れる工程、
−又は種結晶を入れずに、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの溶液を結晶化する工程、
−又は１種以上の溶媒中で［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンを再結晶化し、形態Ｂの種結晶を入れる工程、
のいずれかを含む、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ｂの製造方法。
【請求項１４】
請求項１２又は１３記載の方法のいずれか一つにより製造される、化合物：［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノン。
【請求項１５】
［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ａ又はＢを活性成分として含む医薬組成物。
【請求項１６】
治療上活性な物質として使用される、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能不全、統合失調症、認知症、ならびに認知過程が損傷される他の疾患、例えば注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置に有用な医薬を製造するための、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの結晶形態Ａ又はＢの使用。