【手続補正書】
【提出日】平成22年9月15日(2010.9.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010504357.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
Ｙ1は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、ＣＲ5およびＣＨ2からなる群から選択され；
Ｙ2は、ＣＯ、ＣＨ2、ＣＨおよびＮからなる群から選択され、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は各々独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、−ＮＲ72、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、Ｃ1-6ハロアルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、アリールおよびアリールＣ1-6アルキルからなる群から選択され、その中で、前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニルおよびアリール部分の各々は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アミノ、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、チオ、Ｃ3-6シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で適宜置換されており；
Ｒ4は、Ｈまたは−（ＣＨ2）mＣＯ2Ｈであり；
Ｒ5は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロＣ1-6アルキル、アリール、アリールＣ1-6アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ6から選択され；
Ｒ6は、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヘテロサイクリルＣ1-6アルコキシおよび−ＮＲ72からなる群から選択され；
Ｒ7は各々独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルおよびアリールＣ1-6アルキルからなる群から選択されるか、あるいは適宜、窒素に結合した２つのＲ7基は、窒素原子と共に一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し；その中で、前記Ｃ1-6アルキルおよびアリールＣ1-6アルキルの各々は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ1-6アルコキシ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で適宜置換されており；
Ａｒ1およびＡｒ2の各々は、ベンゼン、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、テトラゾールおよびチオフェンからなる群から選択される芳香環であり、その各々は、１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されており、
Ｒ8は各々独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルコキシ、Ｃ3-5シクロアルキル−Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＲ7、−Ｃ（＝ＮＲ8a）−Ｎ（Ｒ8b）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ8a、−Ｏ（ＣＨ2）mＯＲ8b、−（ＣＨ2）mＯＲ8b、−Ｏ（ＣＨ2）mＮ（Ｒ8b）2および−（ＣＨ2）mＮ（Ｒ8b）2からなる群から選択され、
Ｒ8aは各々独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシおよび−ＮＲ7からなる群から選択される基であり；
Ｒ8bは各々独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキルおよびＣ1-4アルカノイルからなる群から選択される基であり、あるいは適宜、窒素に結合した２つのＲ8b基は、窒素原子と共に一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し；その中で、前記Ｃ1-4アルキルおよびＣ1-4アルカノイルの各々は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ1-6アルコキシ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から各々独立して選択される１〜３個の置換基で適宜置換されており；
Ｌ1は、−ＣＯ−および−ＣＨ2−からなる群から選択される連結基であり；
Ｌ2は、−ＣＲ92−、−ＣＲ92ＣＨ2−および−ＣＯ−からなる群から選択される連結基であり；
Ｒ9は各々独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、並びにハロゲン、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、オキソおよびチオの群から選択される０〜２個の置換基で置換されたヘテロサイクリルからなる群から選択され；
下付き文字ｍは各々独立して、１、２または３である］
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｙ1がＮＨであり、かつＹ2がＣＯである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｙ1がＯであり、かつＹ2がＣＨ2である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｙ1がＣＨであり、かつＹ2がＣＨである、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｙ1がＮであり、かつＹ2がＣＨである、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｙ1がＣＨであり、かつＹ2がＮである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｙ1およびＹ2がＣＨ2である、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ａｒ1およびＡｒ2が各々独立して、ベンゼン、チオフェンまたはテトラゾールであり、その各々は１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されている、請求項１〜７のいずれか一つの化合物。
【請求項９】
Ａｒ1が、１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されたベンゼンである、請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ａｒ1が、１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されたチオフェンである、請求項８の化合物。
【請求項１１】
Ａｒ2が、１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されたテトラゾールである、請求項１〜１０のいずれか一つの化合物。
【請求項１２】
Ａｒ2が、１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されたベンゼンである、請求項１〜１０のいずれか一つの化合物。
【請求項１３】
Ａｒ2が、１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されたチオフェンである、請求項１〜１０のいずれか一つの化合物。
【請求項１４】
Ｌ1が−ＣＯ−である、請求項１〜１３のいずれか一つの化合物。
【請求項１５】
Ｌ1が−ＣＨ2−である、請求項１〜１３のいずれか一つの化合物。
【請求項１６】
Ｌ2が−ＣＲ92−である、請求項１〜１５のいずれか一つの化合物。
【請求項１７】
Ｌ2が−ＣＲ92ＣＨ2−である、請求項１〜１５のいずれか一つの化合物。
【請求項１８】
Ｌ2が−ＣＯ−である、請求項１〜１５のいずれか一つの化合物。
【請求項１９】
少なくとも一つのＲ9がＨである、請求項１〜１８のいずれか一つの化合物。
【請求項２０】
少なくとも一つのＲ9が−Ｃ（Ｏ）Ｒ6である、請求項１〜１７のいずれか一つの化合物。
【請求項２１】
少なくとも一つのＲ9が−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）Ｒ6である、請求項１〜１７のいずれか一つの化合物。
【請求項２２】
少なくとも一つのＲ9がヘテロサイクリルである、請求項１〜１７のいずれか一つの化合物。
【請求項２３】
少なくとも一つのＲ9が独立して、
【化２】
2010504357.tif 000002
［式中、該波線は該分子の残りの部分への結合点を示す］
からなる群から選択され；
その各々は、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、オキソおよびチオからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されている、請求項２２の化合物。
【請求項２４】
少なくとも一つのＲ9が独立して、
【化３】
2010504357.tif 000003
［式中、該波線は該分子の残りの部分への結合点を示す］
からなる群から選択される、請求項２２の化合物。
【請求項２５】
式：
【化４】
2010504357.tif 000004
（ＩＩＡ）
［式中、該下付き文字ｎは、０〜２の整数である］
を有する、請求項１の化合物。
【請求項２６】
Ｒ1が、Ｈ、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ7が、Ｃ1-6アルキルまたはアリールＣ1-6アルキルであり；
Ｒ8が、ハロゲンまたはアルコキシであり；
Ａｒ2が、チオフェンまたはベンゼンであり、その各々は１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されており；並びに
ｎが１である、請求項２５の化合物。
【請求項２７】
Ｒ1が、Ｆであり、
Ｒ2が、ＮＨＲ7であり、並びに
Ｒ7が、ＣＨ3または４−フルオロベンジルである、請求項２６の化合物。
【請求項２８】
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（５−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）チオフェン−２−カルボキサミド）酢酸；および
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（５−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）チオフェン−３−カルボキサミド）酢酸
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２９】
式：
【化５】
2010504357.tif 000005
（ＩＩＢ）
［式中、該下付き文字ｎは、０〜２の整数である］
を有する、請求項１の化合物。
【請求項３０】
Ｒ1が、Ｈ、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ7が、Ｃ1-6アルキルまたはアリールＣ1-6アルキルであり；
Ｒ8が、ハロゲンまたはアルコキシであり；
Ａｒ2が、チオフェンまたはベンゼンであり、その各々は１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されており；並びに
ｎが１である、請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ1が、Ｆであり、
Ｒ2が、ＮＨＲ7であり、並びに
Ｒ7が、ＣＨ3または４−フルオロベンジルである、請求項２６の化合物。
【請求項３２】
２−（４−（７−（４−フルオロベンジルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−３−（チオフェン−２−イル）プロパン酸；
２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−３−（チオフェン−２−イル）プロパン酸；
Ｎ−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（７−（４−フルオロベンジルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（３−クロロフェニル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（４−クロロフェニル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（４−クロロフェニル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（３−クロロフェニル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）（ｍ−トリル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）−Ｎ−（（３−メトキシフェニル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）−Ｎ−（（３−フルオロフェニル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２−クロロフェニル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（３，４−ジクロロフェニル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（３，５−ジクロロフェニル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロ−Ｎ−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンジル）チオフェン−２−カルボキサミド）酢酸；
３−（５−クロロチオフェン−２−イル）−３−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンジルアミノ）プロパン酸；
１−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）−３−（４−（７−（４−フルオロベンジルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素；
２−（３−（４−（７−（４−フルオロベンジルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）ウレイド）−２−（チオフェン−２−イル）酢酸；
２−（３−（４−（７−（４−フルオロベンジルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）ウレイド）−３−（チオフェン−２−イル）プロパン酸；および
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（３−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）ウレイド）酢酸
からなる群から選択される化合物。
【請求項３３】
式：
【化６】
2010504357.tif 000006
（ＩＩＣ）
［式中、該下付き文字ｎは、０〜２の整数である］
を有する、請求項１の化合物。
【請求項３４】
Ｒ1が、Ｆであり、
Ｒ2が、ＮＨＲ7であり、並びに
Ｒ7が、ＣＨ3または４−フルオロベンジルである、請求項３３の化合物。
【請求項３５】
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）−４−（７−（４−フルオロベンジルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（４−（７−（４−フルオロベンジルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−（チオフェン−２−イル）酢酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−（チオフェン−２−イル）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）−Ｎ−（（５−メチルチオフェン−２−イル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸メチル；
２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸エチル；
３−（５−クロロチオフェン−２−イル）−３−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）プロパン酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸２−モルホリノエチル；
Ｎ−（１−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−ヨード−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−イソプロポキシ−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
３−（Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）プロパン酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）−２−メチルベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）−２−メトキシベンズアミド）酢酸；
２−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（２−アミノ−１−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（７−フルオロ−６−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（７−フルオロ−６−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（７−フルオロ−６−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）−３−メトキシベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）−３−メトキシベンズアミド；および
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（３−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸
からなる群から選択される化合物。
【請求項３６】
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミドの式を有する化合物。
【請求項３７】
（Ｓ）−Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミドの式を有する化合物。
【請求項３８】
（Ｒ）−Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−２，４−ジオキソ−１，２−ジヒドロキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミドの式を有する化合物。
【請求項３９】
式：
【化７】
2010504357.tif 000007
（ＩＩＩ）
［式中、該下付き文字ｎは、０〜２の整数である］
を有する、請求項１の化合物。
【請求項４０】
Ｒ1が、Ｈ、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ7が、Ｃ1-6アルキルまたはアリールＣ1-6アルキルであり；
Ｒ8が、ハロゲンまたはアルコキシであり；
Ａｒ2が、チオフェンまたはベンゼンであり、その各々は１〜２個のＲ8置換基で適宜置換されており；並びに
ｎが１である、請求項３９の化合物。
【請求項４１】
Ｒ1が、Ｆであり、
Ｒ2が、ＮＨＲ7であり、並びに
Ｒ7が、ＣＨ3または４−フルオロベンジルである、請求項２６の化合物。
【請求項４２】
３−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）プロパン酸；
２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−フェニル酢酸；
２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−３−フェニルプロパン酸；
２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−３−（チオフェン−２−イル）プロパン酸；
Ｎ−（（３−クロロフェニル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（３−クロロフェニル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンジルアミノ）酢酸；
３−（５−クロロチオフェン−２−イル）−３−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンジルアミノ）プロパン酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）アセトアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）アセトアミド）酢酸メチル；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
Ｎ−（１−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）アセトアミド；および
Ｎ−（２−アミノ−１−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）アセトアミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項４３】
（Ｓ）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−３−フェニルプロパン酸；および
（Ｓ）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−フェニル酢酸
からなる群から選択される化合物。
【請求項４４】
式：
【化８】
2010504357.tif 000008
（ＩＩＩＡ）
［式中、該下付き文字ｎは、０〜２の整数である］
を有する、請求項１の化合物。
【請求項４５】
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）−Ｎ−（（５−メチルチオフェン−２−イル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−（チオフェン−２−イル）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸メチル；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸エチル；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（８−メトキシ−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（７−メチル−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（２−アミノ−１−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−エチル−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
メチル ２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−メチル−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−メチル−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（７−エチル−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
３−（５−クロロチオフェン−２−イル）−３−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）プロパン酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（チアゾール−２−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（７−（４−フルオロベンジルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（４−メチルチアゾール−２−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；および
３−（Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）プロパン酸
からなる群から選択される化合物。
【請求項４６】
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド；および
（Ｓ）−Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項４７】
（Ｒ）−Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミドである化合物。
【請求項４８】
式：
【化９】
2010504357.tif 000009
（ＩＶ）
［式中、該下付き文字ｎは、０〜２の整数である］
を有する、請求項１の化合物。
【請求項４９】
Ｒ1が、Ｈ、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ7が、Ｃ1-6アルキルまたはアリールＣ1-6アルキルであり；
Ｒ8が、ハロゲンまたはアルコキシであり；並びに
ｎが１である、請求項４８の化合物。
【請求項５０】
Ｒ1が、Ｆであり、
Ｒ2が、ＮＨＲ7であり、並びに
Ｒ7が、ＣＨ3または４−フルオロベンジルである、請求項２６の化合物。
【請求項５１】
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（７−フルオロ−６−（メチルアミノ）−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（（５−クロロチオフェン−２−イル）（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−４−（７−フルオロ−６−（メチルアミノ）−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（７−フルオロ−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−エチル−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（４−（６−カルバモイル−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−シアノ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（４−（１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−（チオフェン−２−イル）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−シアノ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
４−（４−カルバモイル−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（４−シアノ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸；
２−（４−（４−ブロモ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）酢酸；および
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（７−フルオロ−６−（メチルアミノ）−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンジルアミノ）酢酸
からなる群から選択される化合物。
【請求項５２】
式：
【化１０】
2010504357.tif 000010
（Ｖ）
［式中、該下付き文字ｎは、０〜２の整数である］
を有する、請求項１の化合物。
【請求項５３】
Ｒ1が、Ｈ、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ7が、Ｃ1-6アルキルまたはアリールＣ1-6アルキルであり；
Ｒ8が、ハロゲンまたはアルコキシであり；並びに
ｎが１である、請求項５２の化合物。
【請求項５４】
Ｒ1が、Ｆであり、
Ｒ2が、ＮＨＲ7であり、並びに
Ｒ7が、ＣＨ3または４−フルオロベンジルである、請求項２６の化合物。
【請求項５５】
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−フルオロ−７−（メチルアミノ）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸である、請求項１の化合物。
【請求項５６】
式：
【化１１】
2010504357.tif 000011
（ＶＩ）
［式中、該下付き文字ｎは、０〜２の整数である］
を有する、請求項１の化合物。
【請求項５７】
Ｒ1が、Ｈ、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ7が、Ｃ1-6アルキルまたはアリールＣ1-6アルキルであり；
Ｒ8が、ハロゲンまたはアルコキシであり；並びに
ｎが１である、請求項５６の化合物。
【請求項５８】
Ｒ1が、Ｆであり、
Ｒ2が、ＮＨＲ7であり、並びに
Ｒ7が、ＣＨ3または４−フルオロベンジルである、請求項２６の化合物。
【請求項５９】
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（７−フルオロ−６−（メチルアミノ）−１−オキソフタラジン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸である、請求項１の化合物。
【請求項６０】
式：
【化１２】
2010504357.tif 000012
（ＶＩＩ）
［式中、該下付き文字ｎは、０〜２の整数である］
を有する、請求項１の化合物。
【請求項６１】
Ｒ1が、Ｈ、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、ＮＨＲ7またはハロゲンであり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ7が、Ｃ1-6アルキルまたはアリールＣ1-6アルキルであり；
Ｒ8が、ハロゲンまたはアルコキシであり；並びに
ｎが１である、請求項６０の化合物。
【請求項６２】
Ｒ1が、Ｆであり、
Ｒ2が、ＮＨＲ7であり、並びに
Ｒ7が、ＣＨ3または４−フルオロベンジルである、請求項２６の化合物。
【請求項６３】
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−（４−（６−エチル−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンズアミド）酢酸である化合物。
【請求項６４】
医薬的に許容される担体および請求項１〜６３のいずれか一つの化合物を含む医薬組成物。
【請求項６５】
請求項１〜６３のいずれか一つの化合物を含む、哺乳類における血栓症および血栓症関連症状の予防剤または治療剤。
【請求項６６】
前記哺乳類がヒトである、請求項６５の薬剤。
【請求項６７】
前記化合物が第２の治療剤と併用して投与される、請求項６５の薬剤。
【請求項６８】
前記第２の治療剤が、急性心筋梗塞、不安定狭心症、慢性不安定狭心症、一過性脳虚血発作、脳卒中、末梢血管疾患、子癇前症／子癇、深部静脈血栓症、塞栓症、播種性血管内凝固および血小板減少性紫斑病；血管形成、頚動脈内膜剥離術、ＣＡＢＧ（冠動脈バイパス移植）術後、血管移植術、ステント留置、並びに血管内装置および装具の挿入がもたらす侵襲的手技の後の血栓性および再狭窄合併症からなる群から選択される症状または障害の治療に有用である、請求項６７の薬剤。
【請求項６９】
前記第２の治療剤が、抗血小板化合物、抗凝血剤、線維素溶解剤、抗炎症性化合物、コレステロール低下剤、血圧低下剤およびセロトニン遮断剤からなる群から選択される、請求項６７の薬剤。
【請求項７０】
前記第２の治療剤が、ＧＰＩＩＢ−ＩＩＩａアンタゴニスト、アスピリン、ホスホジエステラーゼＩＩＩ阻害剤およびトロンボキサンＡ２受容体アンタゴニストからなる群から選択される抗血小板化合物である、請求項６７の薬剤。
【請求項７１】
前記第２の治療剤が、トロンビン阻害剤、クマジン、ヘパリンおよびラブノックス（登録商標）からなる群から選択される抗凝血剤である、請求項６７の薬剤。
【請求項７２】
前記第２の治療剤が、非ステロイド性抗炎症剤、シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤および関節リウマチ剤からなる群から選択される抗炎症性化合物である、請求項６７の薬剤。
【請求項７３】
前記化合物が、経口的、非経口的または局所的に投与される、請求項６７の薬剤。
【請求項７４】
医薬的に許容される担体と共に、請求項１〜６３のいずれか一つの化合物を、原発性虚血症を患ったことがある患者に投与することを特徴とする、続発性虚血症の発症の予防剤。
【請求項７５】
前記原発性および／または続発性虚血症が、心筋梗塞、安定または不安定狭心症、経皮的冠動脈形成術後の急性再閉塞、再狭窄、脳血栓、一過性脳虚血発作、可逆性虚血性神経障害および間欠性跛行からなる群から選択される、請求項７４の予防剤。
【請求項７６】
請求項１〜６３のいずれか一つの化合物を含む、哺乳類における少なくとも部分的にＡＤＰ誘導性血小板凝集を介した症状または障害の予防剤または治療剤。
【請求項７７】
前記哺乳類が、循環器疾患を起こしやすいかまたはそれを患っている、請求項７６の薬剤。
【請求項７８】
前記循環器疾患が、急性心筋梗塞、不安定狭心症、慢性不安定狭心症、一過性脳虚血発作、脳卒中、末梢血管疾患、子癇前症／子癇、深部静脈血栓症、塞栓症、播種性血管内凝固および血小板減少性紫斑病；血管形成、頚動脈内膜剥離術、ＣＡＢＧ（冠動脈バイパス移植）術後、血管移植術、ステント留置、並びに血管内装置および装具の挿入がもたらす侵襲的手技の後の血栓性および再狭窄合併症からなる群から選択される疾患の少なくとも一つである、請求項７７の薬剤。
【請求項７９】
請求項１〜６３のいずれか一つの化合物の治療上の有効量を、医薬的に許容されるベヒクルまたは担体に混合することを特徴とする、医薬組成物の製造方法。