【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年7月1日(2010.7.1)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩形または溶媒和物形の式Ｉ：
【化１】
2009541455.tif 000001
[式中、
Ｗは、式：
【化２】
2009541455.tif 000002
の基であり；
Ａは、アセテートまたはキシナホエートである。]
の化合物。
【請求項２】
結晶形である、請求項１に記載した化合物。
【請求項３】
Ｘ線回折パターンにおいて４.３°に強い回折ピーク(２θ)を有する結晶性の(Ｒ)−５−[２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシエチル]−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン 酢酸塩である、請求項２に記載した化合物。
【請求項４】
Ｘ線回折パターンにおいて、4.3°、8.4°、11.4°、15.1°、17.0°、18.6°、19.1°、19.7°、20.5°、22.9°、23.3°、23.5°、24.6°、25.6°、28.9°および30.5°の特徴的な回折線(２θ)を有する、請求項３に記載した化合物。
【請求項５】
Ｘ線回折パターンにおいて４.１°に強い回折ピーク(２θ)を有する結晶性の(Ｒ)−５−[２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシエチル]−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン キシナホ酸塩である、請求項２に記載した化合物。
【請求項６】
Ｘ線回折パターンにおいて、4.1°、10.0°、12.2°、12.9°、18.2°、20.9°および25.9°の特徴的な回折線(２θ)を有する、請求項５に記載した化合物。
【請求項７】
所望により薬学的に許容される担体と共に、活性成分として有効量の請求項１に記載した化合物を含む、炎症性または閉塞性気道疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項８】
モメタゾンおよびグリコピロレートの一方または両方を活性成分としてさらに含む、請求項７に記載した医薬組成物。
【請求項９】
(i) Ａがアセテートである式Ｉの化合物を製造するために、遊離塩基を酢酸と反応させること；または
(ii) Ａがキシナホエートである式Ｉの化合物を製造するために、遊離塩基を１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸と反応させること；
を含む、請求項１に記載した化合物の製造方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
驚くべきことに、式Ｉの化合物は、良好な結晶性を示し、最少の残留溶媒を保持することが分かった。これらは、エタノールへの溶解性が低く、特にエタノールを含む吸入用製品に有益である。本発明の薬物は、投与時に、特に、最初に(Ｒ)−５−[２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシエチル]−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン マレイン酸塩を投与した際に、一部の患者が示す咳を予防し得るかまたは最小限にし得る。(Ｒ)−５−[２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシエチル]−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン グリコール酸塩を含む式Ｉのグリコール酸塩は、良好な結晶性を示し、また無水物である。それらは、実質的に吸湿性ではなく、１４０〜２５０℃に明確な融解ピークを有する。それらは、微細化の前後で、賦形剤含有時および非含有時に、また、湿気の有無にかかわらず、特に安定である。それらは、エタノールへの溶解度が低く、このことは、エタノールを含む吸入用製品において特に有益である。それらはまた良好な融解開始点を有し、残留溶媒が存在せず、良好な結晶性を有し、そして水中、エタノール中およびイソプロパノール中で、２５℃で１日平衡化後も結晶形が変化しない。(Ｒ)−５−[２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシエチル]−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン 酢酸塩を含む式Ｉの酢酸塩は、良好な結晶性を示し、残留溶媒が最少であることが分かっている。それらは、実質的に吸湿性ではなく、１４０〜２５０℃で明確な融解ピークを有する。それらは、微細化の前後で、賦形剤含有時または非含有時に、湿気の有無にかかわらず、特に安定である。それらは、エタノールへの溶解度が低く、このことは、エタノールを含む吸入用製品において特に有益である。それらはまた良好な融解開始点を有し、残留溶媒が存在せず、水中、エタノール中およびイソプロパノール中で２５℃で１日平衡化後に結晶形が変化しない。(Ｒ)−５−[２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシエチル]−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン キシナホ酸塩を含む式Ｉのキシナホ酸塩は、良好な結晶性を示し、残留溶媒が最少であることが分かっている。それらは、実質的に吸湿性ではなく、１４０〜２５０℃で明確な融解ピークを有する。それらは、微細化の前後で、賦形剤含有時または非含有時に、湿気の有無にかかわらず、特に安定である。それらは、エタノールへの溶解度が低く、このことは、エタノールを含む吸入用製品において特に有益である。それらはまた良好な融解開始点を有し、残留溶媒が存在せず、水中、エタノール中およびイソプロパノール中で２５℃で１日平衡化後に結晶形が変化しない。(Ｒ)−５−[２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシエチル]−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン マロン酸水素塩を含む式Ｉのマロン酸塩は、良好な結晶性を示し、残留溶媒が最少であることが分かっている。それらは、実質的に吸湿性ではなく、１４０〜２５０℃で明確な融解ピークを有する。それらは、微細化の前後で、賦形剤含有時または非含有時に、湿気の有無にかかわらず、特に安定である。そ��らは、エタノールへの溶解度が低く、このことは、エタノールを含む吸入用製品において特に有益である。それらはまた良好な融解開始点を有し、残留溶媒が存在せず、水中、エタノール中およびイソプロパノール中で２５℃で１日平衡化後に結晶形が変化しない。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
本発明の薬物はまた、他の薬物と組み合わせて、気道疾患の処置において、併用治療薬として有用であり、特に抗炎症性、気管支拡張性、または抗ヒスタミン性／抗アレルギー性または鎮咳性薬物と組み合わせて、特に、例えば前記の閉塞性または炎症性気道疾患の処置において、例えば該薬物の治療活性の強化剤として、または、必要投与量を減少させるまたは該薬物の副作用の可能性を減少させるための手段として有用である。本発明の薬物は、固定化医薬組成物中で、１種、２種、３種以上の他の薬物と混合されてもよく、また、他の薬物と別個に、その前に、それと同時に、またはその後に投与されてもよい。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
従って、本発明は、所望により薬学的に許容される希釈剤または担体と共に、式Ｉの化合物を活性成分として含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、所望により薬学的に許容される希釈剤または担体と共に、式Ｉの化合物および１種、２種、３種以上の抗炎症性、気管支拡張性、抗ヒスタミン性／抗アレルギー性または鎮咳薬物を活性成分として含む、医薬組成物を提供する。該組成物は、慣用の希釈剤または賦形剤を用いて、製剤業界で既知の技術を用いて製造され得る。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
被覆錠剤は、従って、錠剤と同様に製造されたコアを、錠剤コーティングに通常用いられる物質(例えばコリドン(collidone)またはセラック(shellac)、アラビアゴム、タルク、二酸化チタンまたは糖)で被覆することによって製造され得る。遅延放出を達成するまたは非相容性を予防するために、コアはまた、幾つかの層からなってもよい。同様に、錠剤被覆は、場合により錠剤について上で記載した賦形剤を用いて、遅延放出を達成するための幾つかの層からなってもよい。