【手続補正書】
【提出日】平成22年4月30日(2010.4.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物。
【化１】
2009535315.tif 000001
式中、Ｒ１は、水素原子；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基（ａｌｉｐｈａｔｉｃ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル（ｃｙｃｌｙｌ）基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｌ）基；任意で少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；
ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）もしくは飽和（Ｙ‐Ｚ）でもよい；
ＹとＺが（Ｙ＝Ｚ）の場合、ＹはＣＨを表し、ＺはＣ‐Ｒ６；Ｃ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；Ｃ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
ＹとＺが（Ｙ‐Ｚ）の場合、ＹはＣＨ２；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ)‐Ｒ１６基；ＣＨ‐（ＳＯ２)‐Ｒ１７基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基を表し、ＺはＣＨ‐Ｒ６；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
Ｒ６は水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ７及びＲ７ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６及びＲ１７は、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ１０及びＲ１０ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基；‐（ＳＯ２）‐Ｒ１３基；‐ＮＲ１４Ｒ１５基を表し；
Ｒ１８及びＲ１８ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；並びに
Ｒ１９は、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表す。
【請求項２】
一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物は、立体異性体の１つの形態、ラセミ化合物、もしくは、任意の混合比率の少なくとも２つの立体異性体の混合物の形態、その塩、又はその溶媒化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が式（Ｉａ）で表される化合物である請求項１および２のいずれかに記載の化合物。
【化２】
2009535315.tif 000002
式中、Ｙは、ＣＨを表し、ＺはＣ‐Ｒ６；Ｃ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；Ｃ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；及び
Ｒ１,Ｒ６,Ｒ７,Ｒ７ａ,Ｒ８,Ｒ９,Ｒ１０,Ｒ１０ａ及びＲ１９は請求項１と同様に定義される。
【請求項４】
化合物が式（Ｉｂ）で表される化合物である請求項１および２のいずれかに記載の化合物。
【化３】
2009535315.tif 000003
式中、ＹはＣＨ２；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ)‐Ｒ１６基；ＣＨ‐（ＳＯ２)‐Ｒ１７基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基を表し、ＺはＣＨ‐Ｒ６；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；及び
Ｒ１，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ７ａ，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１０ａ，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１６，Ｒ１７，Ｒ１８，Ｒ１８ａ及びＲ１９は請求項１と同様に定義される。
【請求項５】
ＺがＣ‐Ｒ６を表すことで、一般式（Ｉａａ）で表される構造の化合物となる請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【化４】
2009535315.tif 000004
式中、Ｒ１，Ｒ６及びＲ１９は請求項１と同様に定義される。
【請求項６】
Ｒ６が水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むヘテロシクリル基、ヘテロシクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；へテロシクリル基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表す
請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むヘテロシクリル基、ヘテロシクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；へテロシクリル基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表す
請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１９が、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むヘテロシクリル基、ヘテロシクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；へテロシクリル基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表す
請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
一般式（Ｉａａ）で表される請求項５に記載の化合物。
【化５】
2009535315.tif 000005
式中、Ｒ６は水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むヘテロシクリル基、ヘテロシクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；へテロシクリル基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；及び／又は、
Ｒ１は、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むヘテロシクリル基、ヘテロシクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；へテロシクリル基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し、及び／又は、
Ｒ１９は、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むヘテロシクリル基、ヘテロシクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；へテロシクリル基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表す。
【請求項１０】
下記からなる群より選択される請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)プロパノアート；
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)プロパノアート；
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)プロパノアート；
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)プロパノアート；
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)プロパノアート；
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)プロパノアート；
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐メチルブタノアート；
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐メチルブタノアート；
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐メチルブタノアート;
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐(５-ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐メチルブタノアート;
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐メチルブタノアート；
・(２Ｓ)‐エチル  ２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐メチルブタノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ４‐メチル‐２‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)ペンタノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ４‐メチル‐２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)ペンタノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ４‐メチル‐２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)ペンタノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐４‐メチルペンタノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐４‐メチルペンタノアート；
・(２Ｓ)-メチル  ２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐４‐メチルペンタノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐フェニルプロパノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐フェニルプロパノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐フェニルプロパノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐フェニルプロパノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐フェニルプロパノアート；
・(２Ｓ)-メチル  ２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐フェニルプロパノアート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐２‐フェニルアセテート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐２‐フェニルアセテート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐(４‐オキソ‐５‐フェニル‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐２‐フェニルアセテート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐２‐フェニルアセテート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐((３ａＲ,６ａＳ)‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐２‐フェニルアセテート；
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐((３ａＳ,６ａＲ)‐(５‐ブチル‐４‐オキソ‐１,３ａ,４,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐２‐フェニルアセテート；
・(２Ｓ)‐メチル  ３‐(１Ｈ‐インドール‐３‐イル)‐２‐((３ａ,６ａ‐シス)‐６‐オキソ‐５‐フェニル‐３,３ａ,６,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)プロパノアート；及び
・(２Ｓ)‐メチル  ２‐((３ａ,６a‐シス)‐５‐ブチル‐６‐オキソ‐３,３ａ,６,６ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐２(１Ｈ)‐イル)‐３‐(１Ｈ-インドール‐３‐イル)プロパノアート。
【請求項１１】
一般式（II）で表される置換ピロリン化合物を反応させることにより一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物を調製する方法であって、一般式（II）で表される置換ピロリン化合物が一般式（III）で表される化合物と反応して、一般式（Ｉａ）で表される化合物を得る置換二環式テトラヒドロピロール化合物を調製する方法；
【化６】
2009535315.tif 000006
一般式（II）中、Ｒ１及びＲ１９は請求項１に記載の意味を有し、
【化７】
2009535315.tif 000007
一般式（III）中、ＺはＣＨ‐Ｒ６基；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ基；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
【化８】
2009535315.tif 000008

一般式（Ｉａ）中、ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）であり、ＹはＣＨ基を表し、Ｚは請求項１に記載の意味を有する。
【請求項１２】
一般式（Ｉａ）で表される置換ピロリン化合物を反応させることにより一般式（Ｉｂ）で表される化合物を得る、一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物を調製する方法；
【化９】
2009535315.tif 000009
一般式（Ｉａ）中、Ｒ１及びＲ１９は請求項１に記載の意味を有し、ＺはＣＨ‐Ｒ６基；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ基；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；ＹはＣＨ基を表し、
【化１０】
2009535315.tif 000010
一般式（Ｉｂ）中、Ｒ１及びＲ１９は請求項１に記載の意味を有し、ＹとＺが飽和結合（Ｙ‐Ｚ）を形成し、ＹはＣＨ２基；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２基；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ１６基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐Ｒ１７基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；又はＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基を表す。
【請求項１３】
請求項１から１０のいずれかに記載の少なくとも１つの一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物を含む薬剤又はそのプロドラッグ。
【請求項１４】
請求項１から１０のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物を含むことを特徴とするシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項１５】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気がアルツハイマー病である請求項１４に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項１６】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気が、下痢、リポタンパク質異常（ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、片頭痛、肥満症、関節炎、高血圧、不整脈、潰瘍、学習障害、記憶障害、注意欠陥、認知障害、神経変性疾患、脱髄疾患；コカイン、アンフェタミン、エタノール及びニコチン等の薬物及び化学物質中毒；遅発性ジスキネジア、虚血性脳梗塞、てんかん、発作、ストレス、癌、又は精神障害状態、特に、うつ病、不安神経症、精神病、統合失調症；炎症、又は自己免疫疾患である請求項１４に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項１７】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気が、トリグリセリド値上昇、カイロミクロン血症、異常βリポタンパク血症、高リポタンパク血症、高脂血症、混合型高脂血症、高コレステロール血症、リポタンパク質異常、高トリグリセリド血症、散発性高トリグリセリド血症、遺伝性高トリグリセリド血症、及び／又は異常βリポタンパク血症からなる群より選択される疾患である請求項１４に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項１８】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気が、痛みである請求項１４に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項１９】
薬理学的ツールとしての請求項１から１０のいずれかに記載される一般式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項２０】
一般式（II）で表される化合物。
【化１１】
2009535315.tif 000011
式中、Ｒ１は、水素原子；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基（ａｌｉｐｈａｔｉｃ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基；任意で少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；並びに
Ｒ１９は、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表す。
【請求項２１】
一般式（ＩＩ）で表される化合物は、立体異性体の１つの形態、ラセミ化合物、もしくは、任意の混合比率の少なくとも２つの立体異性体の混合物の形態、その塩、又はその溶媒化合物である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むヘテロシクリル基、ヘテロシクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；へテロシクリル基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；及び／又は
Ｒ１９が、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むヘテロシクリル基、ヘテロシクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；へテロシクリル基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表す請求項２０及び２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
下記からなる群より選択される請求項２０から２２のいずれかに記載の化合物。
・２‐(２,５‐ジヒドロ‐ピロール‐１‐イル)‐プロピオン酸エチルエステル、
・２‐(２,５‐ジヒドロ‐ピロール‐１‐イル)‐３‐メチル酪酸エチルエステル、
・２‐(２,５-ジヒドロ‐ピロール‐１‐イル)‐４‐メチル‐ペンタン酸メチルエステル、
・２‐(２,５‐ジヒドロ‐ピロール‐１‐イル)‐３‐フェニル‐プロピオン酸メチルエステル、
・(２,５‐ジヒドロ‐ピロール‐１‐イル)‐フェニル‐酢酸メチルエステル、及び
・２‐(２,５‐ジヒドロ‐ピロール‐１‐イル)‐３‐(１Ｈ‐インドール‐３‐イル)‐プロピオン酸メチルエステル。
【請求項２４】
請求項２０から２３のいずれかに記載の少なくとも１つの一般式（II）で表される化合物を含む薬剤又はそのプロドラッグ。
【請求項２５】
請求項２０から２３のいずれかに記載の一般式（II）で表される化合物を含むシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項２６】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気がアルツハイマー病である請求項２５に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項２７】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気が、下痢、リポタンパク質異常（ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、片頭痛、肥満症、関節炎、高血圧、不整脈、潰瘍、学習障害、記憶障害、注意欠陥、認知障害、神経変性疾患、脱髄疾患；コカイン、アンフェタミン、エタノール及びニコチン等の薬物及び化学物質中毒；遅発性ジスキネジア、虚血性脳梗塞、てんかん、発作、ストレス、癌、もしくは精神障害状態、特に、うつ病、不安神経症、精神病、統合失調症；炎症、もしくは自己免疫疾患；又はトリグリセリド値上昇、カイロミクロン血症、異常βリポタンパク血症、高リポタンパク血症、高脂血症、混合型高脂血症、高コレステロール血症、リポタンパク質異常、高トリグリセリド血症、散発性高トリグリセリド血症、遺伝性高トリグリセリド血症、及び／又は異常βリポタンパク血症、もしくは痛みである請求項２５に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
従って、本発明の１つの態様は、一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物に関する。
【化１２】
2009535315.tif 000012
式中、Ｒ１は、水素原子；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基（ａｌｉｐｈａｔｉｃ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル（ｃｙｃｌｙｌ）基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｌ）基；任意で少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；
ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）もしくは飽和（Ｙ‐Ｚ）でもよい；
ＹとＺが（Ｙ＝Ｚ）の場合、ＹはＣＨを表し、ＺはＣ‐Ｒ６；Ｃ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；Ｃ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
ＹとＺが（Ｙ‐Ｚ）の場合、ＹはＣＨ２；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ)‐Ｒ１６基；ＣＨ‐（ＳＯ２)‐Ｒ１７基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基を表し、ＺはＣＨ‐Ｒ６；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
Ｒ６は水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ７及びＲ７ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６及びＲ１７は、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ１０及びＲ１０ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基；‐（ＳＯ２）‐Ｒ１３基；‐ＮＲ１４Ｒ１５基を表し；
Ｒ１８及びＲ１８ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ１９は、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；並びに
任意で、立体異性体、好ましくは鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体、の１つの形態、ラセミ化合物、もしくは、任意の混合比率の少なくとも２つの立体異性体、好ましくは鏡像異性体及び／又はジアステレオ異性体、の混合物の形態、その塩、又はその溶媒化合物である。