【手続補正書】
【提出日】平成22年10月28日(2010.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式：
【化１】
2010510317.tif 000001
の化合物および医薬的に許容されるその塩、それらの全ての立体異性体、およびそれらのプロドラッグエステルまたはそれらの溶媒和物。
［式中、
bは単結合または二重結合であり;
nは1または2であり;
R1は、水素(H)、ハロゲン、CF3、シアノ(CN)、アミノ、置換アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびシクロヘテロアルキルからなる群から選択され、ここで、いずれの該官能基も、水素、ハロ、アルキル、ポリハロアルキル、アルコキシ、アリール、ハロアルコキシ、ポリハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ポリシクロアルキル、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、シアノ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルキルカルボニル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルスルフィニル、スルホンアミドおよびスルホニルからなる群から選択される１〜３又はそれ以上の置換基で適宜置換されていてよく;
Xは、C=O、C=S、CHR3、またはCR3からなる群から選択され;
R2およびR3は、水素、アルキルおよびアリールからなる群から独立して選択され;
Zは、C=O、C=S、およびCHR4からなる群から選択され;
R4は、水素、アルキルおよびアリールからなる群から選択され;
Aは、水素(H)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、O-R1、シアノ、アミノ、-C(O)-OH、-C(O)-NR6R7、-C(O)-OR6、S(O)m-R6、-S(O)2NR6R7、-NR6R7、-NR6-C(O)R7および-NR6-SO2R7からなる群から選択され、ここで、いずれの該官能基も、水素、ハロ、アルキル、ポリハロアルキル、アルコキシ、アリール、ハロアルコキシ、ポリハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ポリシクロアルキル、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、シアノ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルキルカルボニル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルスルフィニル、スルホンアミドおよびスルホニルからなる群から選択される１〜３又はそれ以上の置換基で適宜置換されていてよく;
mは0、1または2であり;
R1は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択され;
R6およびR7は、
(i)水素(H)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびシクロヘテロアルキルからなる群から各々独立して選択され、ここで、いずれの官能基も、水素、ハロ、アルキル、ポリハロアルキル、アルコキシ、アリール、ハロアルコキシ、ポリハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ポリシクロアルキル、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、シアノ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アルキルカルボニル、アシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルスルフィニル、スルホンアミドおよびスルホニルからなる群から選択される１〜３又はそれ以上の置換基で適宜置換されていてよく;または、
(ii) NR6R7におけるR6およびR7は一緒になって、シクロヘテロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択される5または6員の飽和または部分不飽和環系を形成してもよく; ここで、該環系は、水素、ハロ、アルキル、ポリハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ポリハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ポリシクロアルキル、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、シアノ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルキルカルボニル、アシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルスルフィニル、スルホンアミドおよびスルホニルからなる群から選択される１〜３又はそれ以上の置換基で適宜置換されていてよく; および、
Yは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、水素、ハロ、アルキル、ポリハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ポリハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ポリシクロアルキル、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、シアノ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルキルカルボニル、アシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルスルフィニル、スルホンアミドおよびスルホニルからなる群から選択される１〜３又はそれ以上の置換基で適宜選択されていてよい］
【請求項２】
ZがC=Oであり、XがCH2またはC=Oである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1がアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Yがアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
該アリールが、フェニルまたは１以上のハロで置換されたフェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
nが1である請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
bが単結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
nが1であり;
R1がアルキルであり;
R2がHであり;
ZがC=Oであり;
XがCH2またはC=Oであり;
Yがアリールであり; および、
AがH、アルキルカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、ヘテロシクロカルボニルアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、またはアルコキシアリールである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
bが単結合であり;
R1がメチルであり;
XがCH2またはC=Oであり;
R2がHであり;
ZがC=Oであり;
Yがフェニル、ハロフェニル、またはジハロフェニルであり;
AがH、i-プロピルカルボニルメチル、アミノカルボニルメチル、メチルアミノカルボニルメチル、ジエチルアミノカルボニルメチル, ピロリジノ-カルボニルメチル、ピペリジノカルボニル、2-オキソ-1,4’-ビピペリジニルカルボニルメチル、モルホリニルカルボニルメチル、メチル、テトラヒドロフラニルメチル、メトキシエチル、ヒドロキシエチル、フェニル、またはメトキシフェニルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
構造式：
【化２】
2010510317.tif 000002
【化３】
2010510317.tif 000003
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
構造式：
【化４】
2010510317.tif 000004
を有する請求項1に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される希釈剤もしくは担体を含む、ジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-4）変調疾患または障害の治療のための医薬組成物。
【請求項１３】
少なくとも１つのさらなる治療薬をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
糖尿病の治療のための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記さらなる治療薬が、抗糖尿病薬; 抗高血糖薬; 低脂血症薬／脂質低下薬; 抗肥満症薬; 抗高血圧薬、抗血小板剤、食欲抑制薬、不妊症治療薬、多嚢胞性卵巣症候群治療薬、成長障害および/または虚弱の治療薬、抗関節炎薬、移植における同種移植片拒絶予防抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗AIDS薬、炎症性腸疾患/症候群治療薬、神経性食欲不振症治療薬、あるいは抗骨粗鬆症薬である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも１つの請求項1に記載の化合物、および少なくとも１つのさらなる治療薬を組み合わせて含む、ジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-4）変調疾患または障害の治療のための剤。
【請求項１７】
該さらなる治療薬を、請求項1に記載の化合物の前に、請求項1に記載の化合物と同時に、または請求項1に記載の化合物の後に投与することができる、請求項１６に記載の剤。
【請求項１８】
糖尿病の治療のための、請求項１６に記載の剤。
【請求項１９】
前記さらなる治療薬が、抗糖尿病薬; 抗高血糖薬; 低脂血症薬／脂質低下薬; 抗肥満症薬; 抗高血圧薬、抗血小板剤、食欲抑制薬、不妊症治療薬、多嚢胞性卵巣症候群治療薬、成長障害および/または虚弱の治療薬、抗関節炎薬、移植における同種移植片拒絶予防抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗AIDS薬、炎症性腸疾患/症候群治療薬、神経性食欲不振症治療薬、あるいは抗骨粗鬆症薬である、請求項１６または１７のいずれかに記載の剤。