【手続補正書】
【提出日】平成22年2月18日(2010.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第１のストランドと第２のストランドを含み、該第１のストランド及び第２のストランドが独立して下記の化学式Ｉで表されることを特徴とする２本鎖オリゴヌクレオチド。
【化１】
2008501319.tif 000001
（式中
Ｘは、Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＭ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＭ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＭ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２、又は−Ａ６−［Ａ７−（Ａ５）ｗ］ｙであり；前記ストランドの少なくとも１つにおいてＸは−Ａ６−［Ａ７−（Ａ５）ｗ］ｙであり；
Ｘ１は
【化２】
2008501319.tif 000002
又は−Ａ８−［Ａ９−（Ａ５）ｗ］ｙであり；
Ｚ１は、各出現について独立してＯ又はＳを表わし；
Ｚ２は、各出現について独立して−ＯＨ、−ＯＭ、−Ｏアルキル、−Ｏアリール、−Ｏアラルキル、−ＳＨ、−ＳＭ、−Ｓアルキル、−Ｓアリール、−Ｓアラルキル、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｍＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｃ（Ｒ１１）２）ｍＮ（Ｒ１１）２、又はアルキルを表わし；
Ｒ１及びＲ２は各出現について独立してＨ、ＯＨ、Ｆ、−Ｏアルキル、−Ｏアリル、−Ｏ（ＣＲ１１）２）ｖＯＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（Ｒ１１）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又は−Ｏ−Ａ１０−［Ａ１１−（Ａ５）ｗ］ｙを表わし；
Ｒ３及びＲ４は、Ｈ又はアルキルを表わすか；そうでなければＲ３及びＲ４は一緒になって３−、４−、５−、６−又は７−員環を形成し；
Ｒ５は各出現について独立してＨ、ＯＨ、Ｆ、−Ｏアルキル、−Ｏアリル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（Ｒ１１）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又は−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２を表わし；
Ｒ６は、各出現について独立してＨ、アルキル又は−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２を表わし；
Ｒ７は、各出現について独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、アシル、シリル又はＢ３を表わし；
Ｒ８は、各出現について独立して水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、又はシリルを表わし；
Ｒ１１は各出現について独立して水素又はアルキルを表わし；
ｎ１及びｎ２は独立して０以上２１以下を表わし；
ｍは各出現について独立して１、２、３、４、５、６、７又は８を表わし；
ｍ１は各出現について独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８を表わし；
ｖは各出現について独立して１、２、３、又は４を表わし；
ｗは、原子価の法則に合致して各出現について独立して１、２又は３を表わし；
ｙは、原子価の法則に合致して各出現について独立して１、２、３、４又は５を表わし；
Ｍは各出現について独立して＋１という全体的電荷をもつアルカリ金属又は遷移金属を表わし；
Ａ１は各出現について独立して
【化３】
2008501319.tif 000003
を表わし；
Ａ２は各出現について独立して
【化４】
2008501319.tif 000004
を表わし；
Ａ３は各出現について独立して
【化５】
2008501319.tif 000005
を表わし；
Ａ４は各出現について独立して１つの結合、アルキルジラジカル、ヘテロアルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アルキルアルキニルジラジカル、アミノアルキルジラジカル、チオエーテル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｂ１Ｃ（Ｒ２）Ｂ２、Ｂ１Ｃ（Ｒ）（Ｂ２）２、Ｂ１Ｃ（Ｂ２）３、Ｂ１Ｎ（Ｒ）（Ｂ２）、Ｂ１Ｎ（Ｂ２）２を表わすか又は、
【化６】
2008501319.tif 000006
という式を有し；
Ｂ１はＡ３とＡ４の間の結合であり；
Ｂ２はＡ４とＡ５の間の結合であり；
Ｒは各出現について独立して水素又はアルキルを表わし；
Ａ５は、Ｒが上記のように定められる場合にＲ１−IIＡ、Ｒ１−IIＢ、Ｒ２−II及びＲ３−IIが各出現について独立してＨ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、チオール、チオアルキル、シリル、ニトロ、ニトリル、アシル、アシルアミノ、−ＣＯＲ又は−ＣＯ２Ｒを表わす以下の化学式IIを有し；
【化７】
2008501319.tif 000007
Ａ６は、
【化８】
2008501319.tif 000008
という式を有し；
Ｂ３は、Ａ６とＡ７の間の結合であり；
Ｂ４は、Ａ６とＡ１の間の結合であり；
ｎ３は、各出現について独立して１以上１５以下を表わし；
ｎ４は、原子価の法則に合致して１、２、３、４又は５であり、
Ａ７は、
【化９】
2008501319.tif 000009
という式を有し；
ｐは各出現について独立して１、２、３又は４を表わし；
Ｂ５はＡ５とＡ７の間の結合であり；
Ａ８は、
【化１０】
2008501319.tif 000010
という式を有し；
Ｂ６はＡ８とＡ１の間の結合であり；
Ｂ７はＡ８とＡ９の間の結合であり；
Ａ９は、
【化１１】
2008501319.tif 000011
という式を有し；
Ｂ８はＡ５とＡ９の間の結合であり；
Ａ１０は、
【化１２】
2008501319.tif 000012
という式を有し；
Ｒ１２及びＲ１３は各出現について独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、アシル、シリル、又はＢ９を表わし；
Ｂ９はＡ１０とＡ１１の間の結合であり；
Ｂ１０はＡ１０とＯの間の結合であり；
Ａ１１は、
【化１３】
2008501319.tif 000013
という式を有し；
Ｂ１１はＡ５とＡ１１の間の結合であることを条件とする。）
【請求項２】
Ｒ１−IIＡがアルキルであることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３】
Ｒ１−IIＡが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルであることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４】
Ｒ１−IIＡがメチルであることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５】
Ｒ１−IIＢが水素であることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項６】
Ｒ１−IIＡがメチルであり、Ｒ１−IIＢが水素であることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項７】
Ｒ２−IIが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル又はアミノであることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項８】
Ｒ２−IIがＨであることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項９】
Ｒ３−IIがアルコキシルであることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項１０】
Ｒ３−IIが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソブトキシ又はｔｅｒｔ−ブトキシであることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項１１】
Ｒ３−IIがメトキシであることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項１２】
Ｒ１−IIＡがメチル、Ｒ１−IIＢがＨ、Ｒ２−IIがＨ、及びＲ３−IIがメトキシであることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項１３】
前記第１のストランド及び前記第２のストランドが各々少なくとも１回のＡ５の出現を含んでいることを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項１４】
前記第１のストランドが少なくとも１回のＡ５の出現を含み、前記第２のストランドがこれを含まないことを特徴とする請求項１記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項１５】
以下の式IVで表わされる１本鎖オリゴヌクレオチド。
【化１４】
2008501319.tif 000014
（式中
Ｘは、−Ａ６−［Ａ７−（Ａ５）ｗ］ｙであり、
Ｘ１は
【化１５】
2008501319.tif 000015
又は−Ａ８−［Ａ９−（Ａ５）ｗ］ｙであり；
Ｚ１は、各出現について独立してＯ又はＳを表わし；
Ｚ２は、各出現について独立して−ＯＨ、−ＯＭ、−Ｏアルキル、−Ｏアリール、−Ｏアラルキル、−ＳＨ、−ＳＭ、−Ｓアルキル、−Ｓアリール、−Ｓアラルキル、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｍＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｃ（Ｒ１１）２）ｍＮ（Ｒ１１）２、又はアルキルを表わし；
Ｒ１及びＲ２は各出現について独立してＨ、ＯＨ、Ｆ、−Ｏアルキル、−Ｏアリル、−Ｏ（ＣＲ１１）２）ｖＯＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（Ｒ１１）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又は−Ｏ−Ａ１０−［Ａ１１−（Ａ５）ｗ］ｙを表わし；
Ｒ３及びＲ４は、Ｈ又はアルキルを表わすか；そうでなければＲ３及びＲ４は一緒になって３−、４−、５−、６−又は７−員環を形成し；
Ｒ５は各出現について独立してＨ、ＯＨ、Ｆ、−Ｏアルキル、−Ｏアリル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（Ｒ１１）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又は−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２を表わし；
Ｒ６は、各出現について独立してＨ、アルキル又は−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２を表わし；
Ｒ７は、各出現について独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、アシル、シリル又はＢ３を表わし；
Ｒ８は、各出現について独立して水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、又はシリルを表わし；
Ｒ１１は各出現について独立して水素又はアルキルを表わし；
ｎ１及びｎ２は独立して０以上２１以下を表わし；
ｍは各出現について独立して１、２、３、４、５、６、７又は８を表わし；
ｍ１は各出現について独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８を表わし；
ｖは各出現について独立して１、２、３、又は４を表わし；
ｗは、原子価の法則に合致して各出現について独立して１、２又は３を表わし；
ｙは、原子価の法則に合致して各出現について独立して１、２、３、４又は５を表わし；
Ｍは各出現について独立して＋１という全体的電荷をもつアルカリ金属又は遷移金属を表わし；
Ａ１は各出現について独立して
【化１６】
2008501319.tif 000016
を表わし；
Ａ２は各出現について独立して
【化１７】
2008501319.tif 000017
を表わし；
Ａ３は各出現について独立して
【化１８】
2008501319.tif 000018
を表わし；
Ａ４は各出現について独立して１つの結合、アルキルジラジカル、ヘテロアルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アルキルアルキニルジラジカル、アミノアルキルジラジカル、チオエーテル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｂ１Ｃ（Ｒ２）Ｂ２、Ｂ１Ｃ（Ｒ）（Ｂ２）２、Ｂ１Ｃ（Ｂ２）３、Ｂ１Ｎ（Ｒ）（Ｂ２）、Ｂ１Ｎ（Ｂ２）２を表わすか又は、
【化１９】
2008501319.tif 000019
という式を有し；
Ｂ１はＡ３とＡ４の間の結合であり；
Ｂ２はＡ４とＡ５の間の結合であり；
Ｒは各出現について独立して水素又はアルキルを表わし；
Ａ５は、Ｒが上記のように定められる場合にＲ１−ＶＡ、Ｒ１−ＶＢ、Ｒ２−Ｖ及びＲ３−Ｖが各出現について独立してＨ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、チオール、チオアルキル、シリル、ニトロ、ニトリル、アシル、アシルアミノ、−ＣＯＲ又は−ＣＯ２Ｒを表わす以下の化学式Ｖを有し；
【化２０】
2008501319.tif 000020
Ａ６は、
【化２１】
2008501319.tif 000021
という式を有し；
Ｂ３は、Ａ６とＡ７の間の結合であり；
Ｂ４は、Ａ６とＡ１の間の結合であり；
ｎ３は、各出現について独立して１以上１５以下を表わし；
ｎ４は、原子価の法則に合致して１、２、３、４又は５であり、
Ａ７は、
【化２２】
2008501319.tif 000022
という式を有し；
ｐは各出現について独立して１、２、３又は４を表わし；
Ｂ５はＡ５とＡ７の間の結合であり；
Ａ８は、
【化２３】
2008501319.tif 000023
という式を有し；
Ｂ６はＡ８とＡ１の間の結合であり；
Ｂ７はＡ８とＡ９の間の結合であり；
Ａ９は、
【化２４】
2008501319.tif 000024
という式を有し；
Ｂ８はＡ５とＡ９の間の結合であり；
Ａ１０は、
【化２５】
2008501319.tif 000025
という式を有し；
Ｒ１２及びＲ１３は各出現について独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、アシル、シリル、又はＢ９を表わし；
Ｂ９はＡ１０とＡ１１の間の結合であり；
Ｂ１０はＡ１０とＯの間の結合であり；
Ａ１１は、
【化２６】
2008501319.tif 000026
という式を有し；
Ｂ１１はＡ５とＡ１１の間の結合であることを条件とする。）
【請求項１６】
Ｒ１−ＶＡがアルキルであることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項１７】
Ｒ１−ＶＡが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルであることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項１８】
Ｒ１−ＶＡがメチルであることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項１９】
Ｒ１−ＶＢが水素であることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２０】
Ｒ１−ＶＡがメチルであり、Ｒ１−ＶＢが水素であることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２１】
Ｒ２−Ｖが水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル又はアミノであることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２２】
Ｒ２−ＶがＨであることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２３】
Ｒ３−Ｖがアルコキシルであることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２４】
Ｒ３−Ｖが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソブトキシ又はｔｅｒｔ−ブトキシであることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２５】
Ｒ３−Ｖがメトキシであることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２６】
Ｒ１−ＶＡがメチル、Ｒ１−ＶＢがＨ、Ｒ２−ＶがＨ、及びＲ３−Ｖがメトキシであることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２７】
Ａ５が少なくとも２回出現することを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２８】
Ａ５が少なくとも５回出現することを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項２９】
Ａ７が各出現について独立して
【化２７】
2008501319.tif 000027
を表わしていることを特徴とする請求項１記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３０】
Ａ７が
【化２８】
2008501319.tif 000028
であり、
ＲがＨ、ｍ１が６であることを特徴とする請求項２９記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３１】
Ａ７が各出現について独立して
【化２９】
2008501319.tif 000029
を表わしていることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３２】
Ａ７が
【化３０】
2008501319.tif 000030
であり、
ＲがＨ、ｍ１が６であることを特徴とする請求項１５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３３】
第１のストランドと第２のストランドを含み、該第１のストランド及び第２のストランドが独立して下記の化学式Ｉで表されることを特徴とする２本鎖オリゴヌクレオチド。
【化３１】
2008501319.tif 000031
（式中
Ｘは、Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＭ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＭ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＭ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２、又は−Ａ６−［Ａ７−（Ａ５）ｗ］ｙであり； 
Ｘ１は
【化３２】
2008501319.tif 000032
又は−Ａ８−［Ａ９−（Ａ５）ｗ］ｙであり；
Ｚ１は、各出現について独立してＯ又はＳを表わし；
Ｚ２は、各出現について独立して−ＯＨ、−ＯＭ、−Ｏアルキル、−Ｏアリール、−Ｏアラルキル、−ＳＨ、−ＳＭ、−Ｓアルキル、−Ｓアリール、−Ｓアラルキル、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｍＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｃ（Ｒ１１）２）ｍＮ（Ｒ１１）２、又はアルキルを表わし；
Ｒ１及びＲ２は各出現について独立してＨ、ＯＨ、Ｆ、−Ｏアルキル、−Ｏアリル、−Ｏ（ＣＲ１１）２）ｖＯＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（Ｒ１１）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又は−Ｏ−Ａ１０−［Ａ１１−（Ａ５）ｗ］ｙを表わしＲ１またはＲ２のいずれかは−Ｏ−Ａ１０−［Ａ１１−（Ａ５）ｗ］ｙであり；
Ｒ３及びＲ４は、Ｈ又はアルキルを表わすか；そうでなければＲ３及びＲ４は一緒になって３−、４−、５−、６−又は７−員環を形成し；
Ｒ５は各出現について独立してＨ、ＯＨ、Ｆ、−Ｏアルキル、−Ｏアリル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（Ｒ１１）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又は−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２を表わし；
Ｒ６は、各出現について独立してＨ、アルキル又は−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２を表わし；
Ｒ７は、各出現について独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、アシル、シリル又はＢ３を表わし；
Ｒ８は、各出現について独立して水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、又はシリルを表わし；
Ｒ１１は各出現について独立して水素又はアルキルを表わし；
ｎ１及びｎ２は独立して０以上２１以下を表わし；
ｍは各出現について独立して１、２、３、４、５、６、７又は８を表わし；
ｍ１は各出現について独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８を表わし；
ｖは各出現について独立して１、２、３、又は４を表わし；
ｗは、原子価の法則に合致して各出現について独立して１、２又は３を表わし；
ｙは、原子価の法則に合致して各出現について独立して１、２、３、４又は５を表わし；
Ｍは各出現について独立して＋１という全体的電荷をもつアルカリ金属又は遷移金属を表わし；
Ａ１は各出現について独立して
【化３３】
2008501319.tif 000033
を表わし；
Ａ２は各出現について独立して
【化３４】
2008501319.tif 000034
を表わし；
Ａ３は各出現について独立して
【化３５】
2008501319.tif 000035
を表わし；
Ａ４は各出現について独立して１つの結合、アルキルジラジカル、ヘテロアルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アルキルアルキニルジラジカル、アミノアルキルジラジカル、チオエーテル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｂ１Ｃ（Ｒ２）Ｂ２、Ｂ１Ｃ（Ｒ）（Ｂ２）２、Ｂ１Ｃ（Ｂ２）３、Ｂ１Ｎ（Ｒ）（Ｂ２）、Ｂ１Ｎ（Ｂ２）２を表わすか又は、
【化３６】
2008501319.tif 000036
という式を有し；
Ｂ１はＡ３とＡ４の間の結合であり；
Ｂ２はＡ４とＡ５の間の結合であり；
Ｒは各出現について独立して水素又はアルキルを表わし；
Ａ５は、Ｒが上記のように定められる場合にＲ１−IIＡ、Ｒ１−IIＢ、Ｒ２−II及びＲ３−IIが各出現について独立してＨ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、チオール、チオアルキル、シリル、ニトロ、ニトリル、アシル、アシルアミノ、−ＣＯＲ又は−ＣＯ２Ｒを表わす以下の化学式IIを有し；
【化３７】
2008501319.tif 000037
Ａ６は、
【化３８】
2008501319.tif 000038
という式を有し；
Ｂ３は、Ａ６とＡ７の間の結合であり；
Ｂ４は、Ａ６とＡ１の間の結合であり；
ｎ３は、各出現について独立して１以上１５以下を表わし；
ｎ４は、原子価の法則に合致して１、２、３、４又は５であり、
Ａ７は、
【化３９】
2008501319.tif 000039
という式を有し；
ｐは各出現について独立して１、２、３又は４を表わし；
Ｂ５はＡ５とＡ７の間の結合であり；
Ａ８は、
【化４０】
2008501319.tif 000040
という式を有し；
Ｂ６はＡ８とＡ１の間の結合であり；
Ｂ７はＡ８とＡ９の間の結合であり；
Ａ９は、
【化４１】
2008501319.tif 000041
という式を有し；
Ｂ８はＡ５とＡ９の間の結合であり；
Ａ１０は、
【化４２】
2008501319.tif 000042
という式を有し；
Ｒ１２及びＲ１３は各出現について独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、アシル、シリル、又はＢ９を表わし；
Ｂ９はＡ１０とＡ１１の間の結合であり；
Ｂ１０はＡ１０とＯの間の結合であり；
Ａ１１は、
【化４３】
2008501319.tif 000043
という式を有し；
Ｂ１１はＡ５とＡ１１の間の結合であることを条件とする。）
【請求項３４】
Ｒ１−IIＡがアルキルであることを特徴とする請求項３３記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３５】
Ｒ１−IIＡがメチルであることを特徴とする請求項３４記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３６】
Ｒ１−IIＢが水素であることを特徴とする請求項３３記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３７】
Ｒ１−IIＡがメチルであり、Ｒ１−IIＢが水素であることを特徴とする請求項３３記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３８】
Ｒ２−IIが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル又はアミノであることを特徴とする請求項３３記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項３９】
Ｒ２−IIがＨであることを特徴とする請求項３８記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４０】
Ｒ３−IIがアルコキシルであることを特徴とする請求項３３記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４１】
Ｒ３−IIがメトキシであることを特徴とする請求項４０記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４２】
Ｒ１−IIＡがメチル、Ｒ１−IIＢがＨ、Ｒ２−IIがＨ、及びＲ３−IIがメトキシであることを特徴とする請求項３３記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４３】
前記第１のストランド及び前記第２のストランドが各々少なくとも１回のＡ５の出現を含んでいることを特徴とする請求項３３記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４４】
前記第１のストランドが少なくとも１回のＡ５の出現を含み、前記第２のストランドがこれを含まないことを特徴とする請求項３３記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４５】
以下の式IVで表わされる１本鎖オリゴヌクレオチド。
【化４４】
2008501319.tif 000044
（式中
Ｘは、Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＭ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＭ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＭ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２、又は−Ａ６−［Ａ７−（Ａ５）ｗ］ｙであり；
Ｘ１は
【化４５】
2008501319.tif 000045
又は−Ａ８−［Ａ９−（Ａ５）ｗ］ｙであり；
Ｚ１は、各出現について独立してＯ又はＳを表わし；
Ｚ２は、各出現について独立して−ＯＨ、−ＯＭ、−Ｏアルキル、−Ｏアリール、−Ｏアラルキル、−ＳＨ、−ＳＭ、−Ｓアルキル、−Ｓアリール、−Ｓアラルキル、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｍＮ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｃ（Ｒ１１）２）ｍＮ（Ｒ１１）２、又はアルキルを表わし；
Ｒ１及びＲ２は各出現について独立してＨ、ＯＨ、Ｆ、−Ｏアルキル、−Ｏアリル、−Ｏ（ＣＲ１１）２）ｖＯＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（Ｒ１１）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又は−Ｏ−Ａ１０−［Ａ１１−（Ａ５）ｗ］ｙを表わし、Ｒ１またはＲ２はいずれかが−Ｏ−Ａ１０−［Ａ１１−（Ａ５）ｗ］ｙであり；
Ｒ３及びＲ４は、Ｈ又はアルキルを表わすか；そうでなければＲ３及びＲ４は一緒になって３−、４−、５−、６−又は７−員環を形成し；
Ｒ５は各出現について独立してＨ、ＯＨ、Ｆ、−Ｏアルキル、−Ｏアリル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳＲ１１、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（Ｒ１１）２、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＳ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又は−Ｏ（Ｃ（Ｒ１１）２）ｖＯＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２を表わし；
Ｒ６は、各出現について独立してＨ、アルキル又は−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２を表わし；
Ｒ７は、各出現について独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、アシル、シリル又はＢ３を表わし；
Ｒ８は、各出現について独立して水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、又はシリルを表わし；
Ｒ１１は各出現について独立して水素又はアルキルを表わし；
ｎ１及びｎ２は独立して０以上２１以下を表わし；
ｍは各出現について独立して１、２、３、４、５、６、７又は８を表わし；
ｍ１は各出現について独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８を表わし；
ｖは各出現について独立して１、２、３、又は４を表わし；
ｗは、原子価の法則に合致して各出現について独立して１、２又は３を表わし；
ｙは、原子価の法則に合致して各出現について独立して１、２、３、４又は５を表わし；
Ｍは各出現について独立して＋１という全体的電荷をもつアルカリ金属又は遷移金属を表わし；
Ａ１は各出現について独立して
【化４６】
2008501319.tif 000046
を表わし；
Ａ２は各出現について独立して
【化４７】
2008501319.tif 000047
を表わし；
Ａ３は各出現について独立して
【化４８】
2008501319.tif 000048
を表わし；
Ａ４は各出現について独立して１つの結合、アルキルジラジカル、ヘテロアルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アルキルアルキニルジラジカル、アミノアルキルジラジカル、チオエーテル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｂ１Ｃ（Ｒ２）Ｂ２、Ｂ１Ｃ（Ｒ）（Ｂ２）２、Ｂ１Ｃ（Ｂ２）３、Ｂ１Ｎ（Ｒ）（Ｂ２）、Ｂ１Ｎ（Ｂ２）２を表わすか又は、
【化４９】
2008501319.tif 000049
という式を有し；
Ｂ１はＡ３とＡ４の間の結合であり；
Ｂ２はＡ４とＡ５の間の結合であり；
Ｒは各出現について独立して水素又はアルキルを表わし；
Ａ５は、Ｒが上記のように定められる場合にＲ１−ＶＡ、Ｒ１−ＶＢ、Ｒ２−Ｖ及びＲ３−Ｖが各出現について独立してＨ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、チオール、チオアルキル、シリル、ニトロ、ニトリル、アシル、アシルアミノ、−ＣＯＲ又は−ＣＯ２Ｒを表わす以下の化学式Ｖを有し；
【化５０】
2008501319.tif 000050
Ａ６は、
【化５１】
2008501319.tif 000051
という式を有し；
Ｂ３は、Ａ６とＡ７の間の結合であり；
Ｂ４は、Ａ６とＡ１の間の結合であり；
ｎ３は、各出現について独立して１以上１５以下を表わし；
ｎ４は、原子価の法則に合致して１、２、３、４又は５であり、
Ａ７は、
【化５２】
2008501319.tif 000052
という式を有し；
ｐは各出現について独立して１、２、３又は４を表わし；
Ｂ５はＡ５とＡ７の間の結合であり；
Ａ８は、
【化５３】
2008501319.tif 000053
という式を有し；
Ｂ６はＡ８とＡ１の間の結合であり；
Ｂ７はＡ８とＡ９の間の結合であり；
Ａ９は、
【化５４】
2008501319.tif 000054
という式を有し；
Ｂ８はＡ５とＡ９の間の結合であり；
Ａ１０は、
【化５５】
2008501319.tif 000055
という式を有し；
Ｒ１２及びＲ１３は各出現について独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、アシル、シリル、又はＢ９を表わし；
Ｂ９はＡ１０とＡ１１の間の結合であり；
Ｂ１０はＡ１０とＯの間の結合であり；
Ａ１１は、
【化５６】
2008501319.tif 000056
という式を有し；
Ｂ１１はＡ５とＡ１１の間の結合であることを条件とする。）
【請求項４６】
Ｒ１−IIＡがアルキルであることを特徴とする請求項４５記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４７】
Ｒ１−IIＡがメチルであることを特徴とする請求項４６記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４８】
Ｒ１−IIＢが水素であることを特徴とする請求項４５記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項４９】
Ｒ１−IIＡがメチルであり、Ｒ１−IIＢが水素であることを特徴とする請求項４５記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５０】
Ｒ２−IIが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル又はアミノであることを特徴とする請求項４５記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５１】
Ｒ２−IIがＨであることを特徴とする請求項５０記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５２】
Ｒ３−IIがアルコキシルであることを特徴とする請求項４５記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５３】
Ｒ３−IIがメトキシであることを特徴とする請求項５２記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５４】
Ｒ１−IIＡがメチル、Ｒ１−IIＢがＨ、Ｒ２−IIがＨ、及びＲ３−IIがメトキシであることを特徴とする請求項４５記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５５】
Ａ５が少なくとも２回出現することを特徴とする請求項４５記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５６】
Ａ５が少なくとも５回出現することを特徴とする請求項５５記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５７】
請求項４５に記載の１本鎖オリゴヌクレオチドおよび第２のストランドを含むことを特徴とする２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５８】
請求項１５に記載の１本鎖オリゴヌクレオチドおよび第２のストランドを含むことを特徴とする２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項５９】
Ａ１０が各出現について独立して
【化５７】
2008501319.tif 000057
を表わしていることを特徴とする請求項３３記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項６０】
Ａ１１が各出現について独立して
【化５８】
2008501319.tif 000058
を表わしていることを特徴とする請求項５９記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項６１】
Ａ１１が各出現について独立して
【化５９】
2008501319.tif 000059
を表わしていることを特徴とする請求項６０記載の２本鎖オリゴヌクレオチド。
（式中
ＲはそれぞれＨでありｍ１は６である。）
【請求項６２】
Ａ１０が各出現について独立して
【化６０】
2008501319.tif 000060
を表わしていることを特徴とする請求項４５記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項６３】
Ａ１１が各出現について独立して
【化６１】
2008501319.tif 000061
を表わしていることを特徴とする請求項６２記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
【請求項６４】
Ａ１１が各出現について独立して
【化６２】
2008501319.tif 000062
を表わしていることを特徴とする請求項６３記載の１本鎖オリゴヌクレオチド。
（式中
ＲはそれぞれＨでありｍ１は６である。）