【手続補正書】
【提出日】平成22年8月12日(2010.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010503624.tif 000001
の化合物、ならびに／または式Ｉの化合物の全ての立体異性体形態および／もしくは任意の比率のそれらの形態の混合物、および／もしくは式Ｉの化合物の生理的に許容される塩。
式中、
Ｒ１が、１）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−Ｚ（ここで、アリールは、フェニルおよびナフチルからなる群から選択され、そしてアリールは非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されており、そしてＺは、アミノ、アミノメチレン、アミジノ、グアニジノ、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピリジニルまたはアミノピリジニルである）、または
２）４〜１５員のＨｅｔ−Ｚ（ここで、Ｈｅｔは以下：アクリジニル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリニル、ベンゾイミダゾリル、べンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、β−カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、ジヒドロフラン［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、ジオキソレニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソキノリニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニ
ル、イソインドリル、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、オキソチオラニル、フェナントリジニル、フェナントレニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピリジニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアジニル、チアゾリル、チエニル、チエノイミダゾリル、チエノオキサゾリル、チエノピリジニル、チエノピロリル、チエノチアゾリル、チエノチオフェニル、チオモルホリニル、チオピラニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルまたはキサンテニルからなる群から選択され、そしてＨｅｔは非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されており、そしてＺは上記定義の通りである）であり、
Ｒ２およびＲ４が、同一であるか、または異なり、そして互いに独立して、水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ３が、１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリ
ールは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）、
２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−Ｑ−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、２つのアリールは、各場合において、互いに独立して、上記定義の通りであり、そして各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）、
３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−Ｑ−（Ｃ3−Ｃ12）−シクロアルキル（ここで、アリールは、上記定義の通りであり、そしてシクロアルキルは、非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）、または
４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−Ｑ−Ｈｅｔ（ここで、
アリールおよびＨｅｔは、上記定義の通りであり、そして各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）であり、
Ｑが、共有結合、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）−または−Ｏ−であり、
Ｔが、１）ハロゲン、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、または独立して、−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルで一、二または三置換されている）、
３）−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
４）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
５）−ＯＨ、
６）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
７）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
８）−ＮＯ2、
９）−ＣＮ、
１０）−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）（ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ハロゲンまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル
である）、
１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１０、
１２）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、
１３）−ＮＨ−ＳＯ2−Ｒ１０、
１４）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１５）−ＳＯ2−ＮＨ−Ｒ１０、
１６）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
１７）−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、または
１８）−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキルであり、
Ｒ５およびＲ６が、同一であるか、または異なり、そして互いに独立して、水素原子、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１２または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、Ｒ１２は、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ6−Ｃ14）−アリールまたはＨｅｔであり、そしてアリールおよびＨｅｔは、上記定義の通りである）である。
【請求項２】
Ｒ１が、カルバムイミドイルフェニル、アミノメチルフェニルまたはＨｅｔ−Ｚ（ここでＨｅｔは、ベンゾイミダゾリルおよびイソキノリニルからなる群から選択され、そしてＺはアミノまたはアミジノである）であり、
Ｒ２およびＲ４が、各場合において、水素原子であり、
Ｒ３が、１）フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）、
２）−フェニル−Ｑ−フェニル（ここで、２つのフェニル基は、各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）、
３）フェニル−Ｑ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、フェニルおよびシクロアルキルは、各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）、または
４）フェニル−Ｑ−Ｈｅｔ−２（ここで、Ｈｅｔ−２は、以下：キノリニル、キノキサリニル、フラニル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジル、ピロリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、チエノピロリルまたはチエノチオフェニルからなる群から選択され、そしてフェニルおよびＨｅｔ−２は、各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）であり、
Ｑが、共有結合、−ＣＨ2−、−Ｎ（ＣＨ3）−または−Ｏ−であり、
Ｔが、１）Ｆ、ＣｌまたはＢｒ、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または独立して、−ＣＦ3または−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3で一または二置換されている）、
３）−ＣＦ3、
４）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
５）−Ｏ−ＣＦ3、
６）−ＮＯ2、
７）−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）（ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルである）または
８）−ＳＯ2−ＣＨ3であり、そして
Ｒ５およびＲ６が、各場合において、水素原子である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
化合物が、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（１−アミノイソキノリン−６−イル）−２，３−ジヒドロキシ−Ｎ’−ｐ−トリルタルタルアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−２，３
−ジヒドロキシ−Ｎ’−ｐ−トリルタルタルアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−Ｎ’−（４−シクロヘキシルフェニル）−２，３−ジヒドロキシタルタルアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（４−アミノメチルフェニル）−２，３−ジヒドロキシ−Ｎ’−ｐ−トリルスクシンアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（４−カルバムイミドイルフェニル）−２，３−ジヒドロキシ−Ｎ’−ｐ−トリルスクシンアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロキシタルタルアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−Ｎ’−（４−クロロフェニル）−２，３−ジヒドロキシタルタルアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−２，３−ジヒドロキシ−Ｎ’−フェニルタルタルアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−２，３−ジヒドロキシ−Ｎ’−（４−ニトロフェニル）−タルタルアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−２，３−ジヒドロキシ−Ｎ’−（４−イソプロピルフェニル）タルタルアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−２，３−ジヒドロキシ−Ｎ’−（４−ピペリジン−１−イルフェニル）タルタルアミド、または
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−２，３−ジヒドロキシ−Ｎ’−（４−フェノキシフェニル）タルタルアミド
である、請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
薬学的に適切でかつ生理学的に許容されるビヒクル、添加剤、および／または他の活性物質および助剤と一緒に、少なくとも１つの請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の有効量を含む薬剤。