【手続補正書】
【提出日】平成22年6月8日(2010.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I、II、IIIまたはIVの構造を有する化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステルおよび互変異性体：
2010502651.tif 000001
式中、
Z1、Z2、Z3、およびZ4はそれぞれNまたはCR3であり；
Z5、Z6、Z7、およびZ8はそれぞれNまたはCR6であり；
Z1〜Z4の0、1または2つはNであり、かつZ5〜Z8の0、1または2つはNであり；
各R3および各R6は独立にHまたは置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C12ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキル基であるか、
または各R3および各R6は独立にハロ、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、CONR2、OOCR、COR、極性置換基、カルボキシの生物学的等価体（bioisostere）、COOHもしくはNO2であり、
ここでRはそれぞれ独立にHまたはC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキルであり、
かつここで同じ原子上または隣接原子上の2つのRは連結されて、1つまたは複数のN、OまたはSを含んでもよい3〜8員環を形成することができ；
かつ各R基、および2つのR基を一緒に連結することにより形成される各環は、ハロ、=O、=N-CN、=N-OR'、=NR'、OR'、NR'2、SR'、SO2R'、SO2NR'2、NR'SO2R'、NR'CONR'2、NR'COOR'、NR'COR'、CN、COOR'、CONR'2、OOCR'、COR'、およびNO2から選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでR'はそれぞれ独立にH、C1〜C6アルキル、C2〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C2〜C6ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜12アリールアルキル、またはC6〜12ヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C1〜C6ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および=Oから選択される1つまたは複数の基で置換されていてもよく；
かつここで2つのR'は連結されて、N、OおよびSから選択される3つまでのヘテロ原子を含んでもよい3〜7員環を形成することができ；
R4はHまたはC1〜C6アルキル、C2〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6アシルからなる群より選択される置換されていてもよいメンバーであり；
R5はそれぞれ独立にHまたはC1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10ヘテロアルキル、C3〜8炭素環、および追加の置換されていてもよい炭素環もしくは複素環に縮合していてもよいC3〜8複素環からなる群より選択される置換されていてもよいメンバーであるか；またはR5は置換されていてもよいC3〜8炭素環もしくはC3〜8複素環で置換されているC1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、もしくはC2〜10ヘテロアルキルであり；かつ
各-NR4R5において、R4およびR5はNと一緒になって、置換されていてもよい3〜8員環を形成してもよく、この環は環構成員としてN、OおよびSから選択される追加のヘテロ原子を任意に含んでいてもよく；
ただし、式（I）の-NR4R5が-NHΦであり、ここでΦが置換されていてもよいフェニルであるとき、
Z5〜Z8のすべてがCHであるか、またはZ5〜Z8の1つがNである場合、Z1〜Z4の少なくとも1つはCR3であり、かつ少なくとも1つのR3は非水素置換基でなくてはならず；または
R3がそれぞれHである場合、Φは置換されていなければならず；または
Z5〜Z8のすべてがCHであるか、またはZ5〜Z8の1つがNである場合、Z2はC-OR''ではなく、かつZ3はNH2、NO2、NHC(=O)R''またはNHC(=O)-OR''ではなく、ここでR''はC1〜C4アルキルである。
【請求項２】
少なくとも1つのR3またはR6が極性置換基であり、該極性置換基がカルボン酸、カルボン酸の塩、エステル、カルボキサミド、テトラゾールまたはカルボキシの生物学的等価体である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
少なくとも1つのR3が極性置換基である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
Z1〜Z4を含む環が下記の構造の一つから選択される、請求項1記載の化合物：
2010502651.tif 000002
式中、R3Pは極性置換基であり、かつR3A、R3B、R3CおよびR3Dはそれぞれ独立にR3置換基から選択される。
【請求項５】
Z1〜Z4およびZ5〜Z8の少なくとも1つが窒素原子である、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
R4がHである、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
R5が置換されていてもよい6員炭素環または複素環である、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
R5が置換されていてもよいフェニル環である、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
式Iの構造を有し、R4がHまたはCH3であり、かつR5が1つまたは複数のハロゲンまたはアセチレン置換基で置換されているフェニルである、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
R5が、置換されていてもよいフェニル、ピリジルもしくはモルホリノ環置換基で置換されているか、または-NR4R5で置換されているC1〜3アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
式V、VI、VIIまたはVIIIの構造を有する化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステルおよび互変異性体：
2010502651.tif 000003
式中、
Z1、Z2、Z3、およびZ4はそれぞれ独立にNまたはCR3であり、かつZ1、Z2、Z3、およびZ4の0、1または2つはNであり；
R3、R6AおよびR6Bはそれぞれ独立にHまたは置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C12ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキル基であるか、
またはR3、R6AおよびR6Bはそれぞれ独立にハロ、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、極性置換基、カルボキシの生物学的等価体、CONR2、OOCR、COR、もしくはNO2であり、
ここでRはそれぞれ独立にHまたはC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキルであり、
かつここで同じ原子上または隣接原子上の2つのRは連結されて、1つまたは複数のN、OまたはSを含んでもよい3〜8員環を形成することができ；
かつ各R基、および2つのR基を一緒に連結することにより形成される各環は、ハロ、=O、=N-CN、=N-OR'、=NR'、OR'、NR'2、SR'、SO2R'、SO2NR'2、NR'SO2R'、NR'CONR'2、NR'COOR'、NR'COR'、CN、COOR'、CONR'2、OOCR'、COR'、およびNO2から選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでR'はそれぞれ独立にH、C1〜C6アルキル、C2〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C2〜C6ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜12アリールアルキル、またはC6〜12ヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C1〜C6ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および=Oから選択される1つまたは複数の基で置換されていてもよく；
かつここで2つのR'は連結されて、N、OおよびSから選択される3つまでのヘテロ原子を含んでもよい3〜7員環を形成することができ、
R4はHまたはC1〜C6アルキル、C2〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6アシルからなる群より選択される置換されていてもよいメンバーであり；
R5はそれぞれ独立にHまたはC1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10ヘテロアルキル、C3〜8炭素環、および追加の置換されていてもよい炭素環もしくは複素環に縮合していてもよいC3〜8複素環からなる群より選択される置換されていてもよいメンバーであるか；またはR5は置換されていてもよいC3〜8炭素環もしくはC3〜8複素環で置換されているC1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、もしくはC2〜10ヘテロアルキルであり；かつ
各-NR4R5において、R4およびR5はNと一緒になって、置換されていてもよい3〜8員環を形成してもよく、この環は環構成員としてN、OおよびSから選択される追加のヘテロ原子を任意に含んでいてもよく；
ただし、式IVのR5がフェニル、置換フェニル、-CH(CH3)-(CH2)3-NEt2、-(CH2)3-ピペラジン-(CH2)3-NH2、シクロヘキサンまたはブチルであるとき、存在する1つまたは複数のR3は非水素部分である。
【請求項１２】
少なくとも1つのR3が極性置換基である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
Z1〜Z4を含む環が下記の構造の一つから選択される、請求項11記載の化合物：
2010502651.tif 000004
式中、R3Pは極性置換基であり、かつR3A、R3B、R3CおよびR3Dはそれぞれ独立にR3置換基から選択される。
【請求項１４】
R3A、R3CおよびR3DがそれぞれHであり、かつR3Bが極性置換基である、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R5が置換されていてもよい6員炭素環または複素環である、請求項11記載の化合物。
【請求項１６】
R5が置換されていてもよいフェニル環である、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
式Vの構造を有し、R4がHまたはCH3であり、かつR5が1つまたは複数のハロゲンまたはアセチレン置換基で置換されているフェニルである、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
式IX、X、XIまたはXIIの構造を有する化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステルおよび互変異性体：
2010502651.tif 000005
式中、
Z1、Z2、Z3、およびZ4はそれぞれNまたはCR3であり、かつZ1、Z2、Z3、およびZ4の0、1または2つはNであり；
R3およびR6はそれぞれ独立にHまたは置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C12ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキル基であるか、
またはR3およびR6はそれぞれハロ、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、極性置換基、カルボキシの生物学的等価体、CONR2、OOCR、COR、もしくはNO2でありえ、
ここでRはそれぞれ独立にHまたはC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキルであり、
かつここで同じ原子上または隣接原子上の2つのRは連結されて、1つまたは複数のN、OまたはSを含んでもよい3〜8員環を形成することができ；
かつ各R基、および2つのR基を一緒に連結することにより形成される各環は、ハロ、=O、=N-CN、=N-OR'、=NR'、OR'、NR'2、SR'、SO2R'、SO2NR'2、NR'SO2R'、NR'CONR'2、NR'COOR'、NR'COR'、CN、COOR'、CONR'2、OOCR'、COR'、およびNO2から選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでR'はそれぞれ独立にH、C1〜C6アルキル、C2〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C2〜C6ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜12アリールアルキル、またはC6〜12ヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C1〜C6ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および=Oから選択される1つまたは複数の基で置換されていてもよく；
かつここで2つのR'は連結されて、N、OおよびSから選択される3つまでのヘテロ原子を含んでもよい3〜7員環を形成することができ；
R4はHまたはC1〜C6アルキル、C2〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6アシルからなる群より選択される置換されていてもよいメンバーであり；
R5はそれぞれ独立にHまたはC1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10ヘテロアルキル、C3〜8炭素環、および追加の置換されていてもよい炭素環もしくは複素環に縮合していてもよいC3〜8複素環からなる群より選択される置換されていてもよいメンバーであるか；またはR5は置換されていてもよいC3〜8炭素環もしくはC3〜8複素環で置換されているC1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、もしくはC2〜10ヘテロアルキルであり；かつ
各-NR4R5において、R4およびR5はNと一緒になって、置換されていてもよい3〜8員環を形成してもよく、この環は環構成員としてN、OおよびSから選択される追加のヘテロ原子を任意に含んでいてもよい。
【請求項１９】
Z1〜Z4を含む環が下記の構造の一つから選択される、請求項18記載の化合物：
2010502651.tif 000006
式中、R3Pは極性置換基であり、かつR3A、R3B、R3CおよびR3Dはそれぞれ独立にR3置換基から選択される。
【請求項２０】
R3A、R3CおよびR3DがそれぞれHであり、かつR3Bが極性置換基である、請求項18記載の化合物。
【請求項２１】
R5が置換されていてもよい6員炭素環または複素環である、請求項18記載の化合物。
【請求項２２】
R5が置換されていてもよいフェニル環である、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
式IXの構造を有し、R4がHまたはCH3であり、かつR5が1つまたは複数のハロゲンまたはアセチレン置換基で置換されているフェニルである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
R5が、置換されていてもよいフェニル、ピリジルもしくはモルホリノ環置換基で置換されているか、または-NR4R5で置換されているC1〜3アルキルである、請求項18記載の化合物。
【請求項２５】
式IXの構造を有し、R4およびR5が両方とも水素であることはなく、かつR4およびR5が独立にH、-Y0または-LY1であり、ここでY0は置換されていてもよい5員環または置換されていてもよい6員環であり、Y1は置換されていてもよい5員アリール環または置換されていてもよい6員アリール環であり、かつLはC1〜C20アルキルリンカーまたはC1〜C20アルキレンリンカーである、請求項18記載の化合物。
【請求項２６】
細胞と、細胞増殖を阻害するのに有効な量の式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、XVまたはXVIの構造を有する化合物とを接触させる段階を含む、細胞増殖を阻害する方法。
【請求項２７】
細胞が癌細胞株内に存在する、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
癌細胞株が乳癌、前立腺癌、膵臓癌、肺癌、造血癌、結腸直腸癌、皮膚癌、卵巣癌細胞株である、請求項27記載の方法。
【請求項２９】
細胞が対象の腫瘍内に存在する、請求項26記載の方法。
【請求項３０】
細胞と式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、XVまたはXVIの構造を有する化合物とを接触させることが細胞アポトーシスを誘導する、請求項26記載の方法。
【請求項３１】
細胞が黄斑変性症を有する対象の眼に由来する、請求項26記載の方法。
【請求項３２】
細胞が黄斑変性症を有する対象内に存在する、請求項26記載の方法。
【請求項３３】
式TA1-1、TA2、TA3-1、TA4-1、TA5-1またはTA6の任意のものの治療薬を、PARPもしくはCK2を阻害する分子、またはその薬学的に許容される塩と混合して含む薬学的組成物。
【請求項３４】
PARPまたはCK2を阻害する分子がPARP阻害剤であるか、またはGPI 15427、GPI 16539である、請求項33記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
PARPまたはCK2を阻害する分子が、本明細書に記載の式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、XV、もしくはXVIの化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項33記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
治療上有効な量の式TA2：
2010502651.tif 000007
の治療薬またはその特定の異性体もしくは異性体の混合物、あるいはその薬学的に許容される塩を、
PARP阻害剤またはPARP阻害剤の薬学的に許容される塩の一定量と混合して含む治療的組成物であって、
ここで該PARP阻害剤はGPI 15427、GPI 16539、および上で示した公知の化合物からなる群より選択され；かつ
該PARP阻害剤またはPARP阻害剤の薬学的に許容される塩の量は該治療薬の所望の効果を増強するのに有効な量である、組成物。
【請求項３７】
式XIII、XIV、XVもしくはXVIの構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2010502651.tif 000008
式中、
Z5はNまたはCR6Aであり；
R6A、R6B、R6CおよびR8はそれぞれ独立にHまたは置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C12ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキル基であるか、
またはR6A、R6B、R6CおよびR8はそれぞれ独立にハロ、CF3、CFN、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、カルボキシの生物学的等価体、CONR2、OOCR、COR、もしくはNO2であり、
R9は独立に置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C12ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキル基であるか、または
R9は独立にハロ、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、CONR2、OOCR、COR、もしくはNO2であり、
ここでRはそれぞれ独立にHまたはC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキルであり、
かつここで同じ原子上または隣接原子上の2つのRは連結されて、1つまたは複数のN、OまたはSを含んでもよい3〜8員環を形成することができ；
かつ各R基、および2つのR基を一緒に連結することにより形成される各環は、ハロ、=O、=N-CN、=N-OR'、=NR'、OR'、NR'2、SR'、SO2R'、SO2NR'2、NR'SO2R'、NR'CONR'2、NR'COOR'、NR'COR'、CN、COOR'、CONR'2、OOCR'、COR'、およびNO2から選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでR'はそれぞれ独立にH、C1〜C6アルキル、C2〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C2〜C6ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜12アリールアルキル、またはC6〜12ヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C1〜C6ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および=Oから選択される1つまたは複数の基で置換されていてもよく；
かつここで2つのR'は連結されて、N、OおよびSから選択される3つまでのヘテロ原子を含んでもよい3〜7員環を形成することができ；
nは0から4であり；かつ
pは0から4である。
【請求項３８】
Z5がNである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
R8がカルボキシ部分またはカルボキシの生物学的等価体である、請求項37記載の化合物。
【請求項４０】
カルボキシ部分がカルボキシレートまたはカルボン酸である、請求項39記載の化合物。
【請求項４１】
R9が-C≡CR、-C≡CH、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-CFN、-C≡N、-ORまたはハロゲンから選択される、請求項37記載の化合物。
【請求項４２】
下記の構造：
2010502651.tif 000009
を有する、請求項41記載の化合物。
【請求項４３】
下記の構造：
2010502651.tif 000010
を有する、請求項41記載の化合物。
【請求項４４】
セリン-トレオニンタンパク質キナーゼタンパク質を含む系と、タンパク質の活性を調節するのに有効な量の式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、XVまたはXVIの化合物とを接触させる段階を含む、セリン-トレオニンタンパク質キナーゼ活性を調節する方法。
【請求項４５】
タンパク質キナーゼ活性がアデノシン三リン酸からペプチドまたはタンパク質基質へのγホスフェートの転移である、請求項44記載の方法。
【請求項４６】
式（A）の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグを、少なくとも1つの薬学的に許容される賦形剤と混合して含む薬学的組成物：
2010502651.tif 000011
式中、αと表示された基はQ1を含む環に縮合している5〜6員芳香環または芳香族複素環を意味し、ここでαは環構成員として1つもしくは複数の窒素原子を含んでもよい6員アリール環、またはチオフェンおよびチアゾールから選択される5員アリール環であり；
Q1はC=Xであり、Q2はNR5であり、かつQ1とQ2との間の結合は一重結合であるか；またはQ1はC-X-R5であり、Q2はNであり、かつQ1とQ2との間の結合は二重結合であり；かつ
ここでXはO、SまたはNR4を意味し；
Z1、Z2、Z3、およびZ4はそれぞれNまたはCR3であり、かつZ1、Z2、Z3、およびZ4の1つまたは複数はCR3であり；
Z5、Z6、Z7、およびZ8はそれぞれCR6またはNであり；
各R3および各R6は独立にHまたは置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C12ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキル基であるか、
または各R3および各R6はハロ、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、CONR2、OOCR、COR、もしくはNO2でありえ、
ここでRはそれぞれ独立にHまたはC1〜C8アルキル、C2〜C8ヘテロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8ヘテロアルケニル、C2〜C8アルキニル、C2〜C8ヘテロアルキニル、C1〜C8アシル、C2〜C8ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜C12アリールアルキル、もしくはC6〜C12ヘテロアリールアルキルであり、
かつここで同じ原子上または隣接原子上の2つのRは連結されて、1つまたは複数のN、OまたはSを含んでもよい3〜8員環を形成することができ；
かつ各R基、および2つのR基を一緒に連結することにより形成される各環は、ハロ、=O、=N-CN、=N-OR'、=NR'、OR'、NR'2、SR'、SO2R'、SO2NR'2、NR'SO2R'、NR'CONR'2、NR'COOR'、NR'COR'、CN、COOR'、CONR'2、OOCR'、COR'、およびNO2から選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでR'はそれぞれ独立にH、C1〜C6アルキル、C2〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C2〜C6ヘテロアシル、C6〜C10アリール、C5〜C10ヘテロアリール、C7〜12アリールアルキル、またはC6〜12ヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ヘテロアルキル、C1〜C6アシル、C1〜C6ヘテロアシル、ヒドロキシ、アミノ、および=Oから選択される1つまたは複数の基で置換されていてもよく；
かつここで2つのR'は連結されて、N、OおよびSから選択される3つまでのヘテロ原子を含んでもよい3〜7員環を形成することができ、
R4はHまたはC1〜C6アルキル、C2〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6アシルからなる群より選択される置換されていてもよいメンバーであり；
R5はそれぞれ独立にHまたはC1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10ヘテロアルキル、C3〜8炭素環、および追加の置換されていてもよい炭素環もしくは複素環に縮合していてもよいC3〜8複素環からなる群より選択される置換されていてもよいメンバーであるか；またはR5は置換されていてもよいC3〜8炭素環もしくはC3〜8複素環で置換されているC1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、もしくはC2〜10ヘテロアルキルであり；かつ
各-NR4R5において、R4およびR5はNと一緒になって、置換されていてもよい3〜8員環を形成してもよく、この環は環構成員としてN、OおよびSから選択される追加のヘテロ原子を任意に含んでいてもよく；
ただし、式（A）のQ1がC-NHΦであり、ここでΦが置換されていてもよいフェニルであるとき、
αと表示された環が環構成員として少なくとも1つのNを含む6員環である場合、存在する少なくとも1つのR3は極性置換基でなくてはならず、またはR3がそれぞれHである場合、Φは置換されていなければならず；かつ
αと表示された環がフェニルであり、かつZ1〜Z4の3つがCHを意味する場合、Z2はC-OR''ではありえず、かつZ3はNH2、NO2、NHC(=O)R''またはNHC(=O)-OR''ではありえず、ここでR''はC1〜C4アルキルである。
【請求項４７】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、XVまたはXVIの構造を有する化合物を、細胞増殖性状態を治療するのに有効な量で含む、異常細胞増殖に関連する状態を治療するための薬学的組成物。
【請求項４８】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、XVもしくはXVIの構造を有する治療薬またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量と、PARPまたはCK2を阻害する分子の該治療薬の所望の効果を増強するのに有効な量とを含む、治療を必要としている対象の癌または炎症性障害の治療用薬学的組成物。
【請求項４９】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、XVまたはXVIの化合物を、疼痛または炎症を治療するのに有効な量で含む、対象の疼痛または炎症を治療するための薬学的組成物。
【請求項５０】
式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、XVまたはXVIの化合物を、血管形成を阻害するのに有効な量で含む、対象の血管形成を阻害するための薬学的組成物。