【手続補正書】
【提出日】平成21年12月2日(2009.12.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１】
2009519946.tif 000001
［式中、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ10）2−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−、または−Ｃ（＝ＮＲ10）−；
Ｘは、−Ｎ（Ｒ10）−、または結合；
ｍは、０、１、２、３、４、５、または６；
Ａは−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
【化２】
2009519946.tif 000002
または−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−であり、ここでＡ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または式１ａ：
【化３】
2009519946.tif 000003
（式中、ｎは１、２、３、４、５、または６；
Ｒ15は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2であるか；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）
を有するか、またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成する；またはＡ1およびＡ2は、それらが結合している炭素と一緒になって５〜８員の、１または２の環原子がは独立にＳ、ＯまたはＮであるヘテロ環を形成し；
Ｂは、Ｏ、Ｓ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−または
【化４】
2009519946.tif 000004
または式１ｂ：
【化５】
2009519946.tif 000005
（式中、
Ｄは、ＮまたはＣＲ10；
ｐは、０、１、２、３、４、または５；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、シクロアルケニル、またはヘテロアリールであるか；またはＲ7およびＲ8は一緒になって３〜８員の環を形成するか；またはＲ7およびＲ8は一緒になって４〜８員の環を形成し；
Ｒ9は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオである）
を有し；
Ｒ1は、式１ｃ：
【化６】
2009519946.tif 000006
（式中、
Ｑは、０、１、２、３、４、または５；
Ｒは、０、１、２、３、４、または５；
Ａｒ1は、６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリールであるか；またはＡｒ1は、式１ｄ：
【化７】
2009519946.tif 000007
（式中、
Ｓは、０、１、２、３、または４；
Ｘ2およびＸ3はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ニトリル、ニトロ、ハライド、ＯＲ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、または−Ｃ（＝ＮＲ10）（Ｒ11）である）
で示されるか；または式１ａを有し；
Ａｒ2は６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリール；
Ｘ1は結合、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−（ＮＲ10）−、または−Ｏ−）
で示され；
Ｒ2は、Ｈ、分岐しているまたは分岐していないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロ環、またはビシクロアルキルであるか；または式１ａを有し；
Ｒ3は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ10はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリールであるか；または式１ａを有し；または２つのＲ10は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ4およびＲ5は一緒になって３〜８員の環を形成し；
Ｒ6は、Ｈまたはアルキル；
Ｒ11は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］t−Ｒ14（ここでｔは、０、１、２、３、４、または５）であり；
Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシルである］
で示される化合物またはその不飽和の形態またはその製薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
構造式２：
【化８】
2009519946.tif 000008
［式中、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ10）2−、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｓ）−；
Ｘは、−Ｎ（Ｒ10）−；
ｍは、０、１、２、または３；
Ｒは、０、１、２、３、４、または５；
Ｓは、０、１、２、３、または４；
Ａは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
【化９】
2009519946.tif 000009
または−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−；
Ａ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または、式２ａ：
【化１０】
2009519946.tif 000010
（式中、
Ｎは１、２、３、４、５、または６；
Ｒ15はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）を有するか；またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
Ｂは−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−、Ｏ、またはＳ；または式２ｂ：
【化１１】
2009519946.tif 000011
（式中、
ＤはＮまたはＣＲ10；
ｐは０、１、２、または３；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、シクロアルケニル、またはヘテロアリール；またはＲ7およびＲ8は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ7およびＲ8は一緒になって４〜８員の環を形成し；
Ｒ9は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ）
を有し；
Ａｒ2は６〜１０の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリール；
Ｘ2は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ニトリル、ニトロ、ハライド、ＯＲ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、または−Ｃ（＝ＮＲ10）（Ｒ11）；または式２ａを有し；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ10はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリール；または式２ａを有し；または２つのＲ10は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ4およびＲ5は一緒になって３〜８員の環を形成し；
Ｘ3は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、−ＯＲ11、またはハライド；または式２ａを有し；
ＲおよびＲ’はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキル；
Ｒ6はＨまたはアルキル；
Ｒ11は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］tＲ14（ここにｔは独立に、０、１、２、３、４、または５）；
Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシルである］
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ2（Ｘ2）rが、式３：
【化１２】
2009519946.tif 000012
［式中、
Ｒ18はアルキル、アルケニル、ハライド、ニトロ、またはアミノ；
Ｒ20およびＲ21はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、または［Ｃ（Ｒ22）（Ｒ23）］tＲ24；
ｔは独立に、０、１、２、３、４、または５；
Ｒ22およびＲ23はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
Ｒ24は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシル］
で示される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式４
【化１３】
2009519946.tif 000013
［式中、
Ｙは−Ｃ（Ｒ10）2−、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｓ）−；
Ｘは−Ｎ（Ｒ10）−；
ｍは０、１、２、３、または４；
Ｓは０、１、２、３；
Ａ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または、式４ａ：
【化１４】
2009519946.tif 000014
（式中、
ｎは１、２、３、４、５、または６；および
Ｒ15はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）
を有するか；またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
ＢはＯ、Ｓ、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｓ）−；または、式４ｂ：
【化１５】
2009519946.tif 000015
（式中、
ＤはＮまたはＣＲ10；
ｐは０、１、２、３；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、シクロアルケニル、またはヘテロアリール；またはＲ7およびＲ8は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ7およびＲ8は一緒になって４〜８員の環を形成し；
Ｒ9は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ）
を有し；
Ｒ6はＨまたはアルキル；
Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシル；
Ｒ16は、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはＯＲ11；式４ａを有し；
Ｘ3はそれぞれ独立に、Ｈまたはハライド；
Ｒ18はアルキル、アルケニル、ハライド、ニトロ、またはアミノ；
Ｒ20およびＲ21はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、または［Ｃ（Ｒ22）（Ｒ23）］tＲ24（ここにｔは独立に、１、２、３、４、または５）；
Ｒ22およびＲ23はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
Ｒ24は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシル］
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが-(C=O)-であり、Ｘが-NHである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂは式６ａまたは６ｂ：
【化１６】
2009519946.tif 000016
［式中、
ｐは０、１、または２；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキル；および
Ｒ9は、Ｈ、−ＯＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＯＣＯ2Ｒ10、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2］を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
ＢがＳである請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏを形成し、
Ｂは式８：
【化１７】
2009519946.tif 000017
［式中、
ｐは０、１または２；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキル；および
Ｒ9は、Ｈ、−ＯＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＯＣＯ2Ｒ10、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2］
を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ1およびＡ2はそれぞれHである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式１０：
【化１８】
2009519946.tif 000018
［式中、
ｍは独立に０、１、２、３、４、５、または６を示し；
Ａは−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
【化１９】
2009519946.tif 000019
または−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−であり、ここでＡ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または式１０ａ：
【化２０】
2009519946.tif 000020
（式中、ｎは１、２、３、４、５、または６；
Ｒ15は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2であるか；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）
を有するか、またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成する；またはＡ1およびＡ2は、それらが結合している炭素と一緒になって５〜８員の、１または２の環原子がは独立にＳ、ＯまたはＮであるヘテロ環を形成し；
Ｂは、Ｏ、Ｓ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−または
【化２１】
2009519946.tif 000021
または式１０ｂ：
【化２２】
2009519946.tif 000022
（式中、
Ｄは、ＮまたはＣＲ10；
ｐは、０、１、２、３、４、または５；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、シクロアルケニル、またはヘテロアリールであるか；またはＲ7およびＲ8は一緒になって３〜８員の環を形成するか；またはＲ7およびＲ8は一緒になって４〜８員の環を形成し；
Ｒ9は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオである）
を有し；
Ｒ1は、式１０ｃまたは式１０ｄ：
【化２３】
2009519946.tif 000023
【化２４】
2009519946.tif 000024
（式中、
Ｑは、０、１、２、３、４、または５；
Ｒは、０、１、２、３、４、または５；
Ｗは、結合；またはアルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、またはアルキニルジラジカル；
Ｚは、Ｈ、−ＳＲ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−ＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ11、ヒドロキシアルキル、単環系アリール、二環式アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環；
Ａｒ1は、６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリールであるか；またはＡｒ1は、式１０ｅ：
【化２５】
2009519946.tif 000025
（式中、
Ｓは、０、１、２、３、または４；
Ｘ2およびＸ3はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ニトリル、ニトロ、ハライド、ＯＲ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、または−Ｃ（＝ＮＲ10）（Ｒ11）である）
で示されるか；または式１０ａを有し；
Ａｒ2は独立に６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリール；
Ｘ1は結合、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−（ＮＲ10）−、または−Ｏ−）
で示され；
Ｒ2は、Ｈ、分岐しているまたは分岐していないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロ環、またはビシクロアルキルであるか；または式１０ａを有し；
Ｒ3は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ10はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリールであるか；または式１０ａを有し；または２つのＲ10は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ4およびＲ5は一緒になって３〜８員の環を形成し；
Ｒ6は、Ｈまたはアルキル；
Ｒ11は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］t−Ｒ14（ここでｔは、０、１、２、３、４、または５）であり；
Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシルである］
で示される化合物またはその不飽和の形態またはその製薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】
Ｒ1が、式１１：
【化２６】
2009519946.tif 000026
［式中、
Ｓは０、１、２、３、または４；
Ｘ3はそれぞれ独立に、Ｈまたはハライド；
Ｒ18およびＲ19はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］tＲ14（ここにｔは０、１、２、３、４、または５）；
Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシル］
を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂは式１２ａまたは１２ｂ：
【化２７】
2009519946.tif 000027
［式中、
ｐは０、１、２、３、または４；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキル；および
Ｒ9は、Ｈ、−ＯＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＯＣＯ2Ｒ10、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2］を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａは−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−であり；
Ａ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｂは式１３：
【化２８】
2009519946.tif 000028
［式中、
ｐは０、１、２、３、または４であり；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、Ｈまたはアルキルであり； 
Ｒ9は、Ｈ、−ＯＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＯＣＯ2Ｒ10、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2である］
を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
式１４：
【化２９】
2009519946.tif 000029
［式中、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ10）2−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−、または−Ｃ（＝ＮＲ10）−；
Ｘは、−Ｎ（Ｒ10）−、または結合；
ｍは独立に、０、１、２、３、４、５、または６；
Ａは−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、
【化３０】
2009519946.tif 000030
または−Ｃ（Ａ1）（Ａ2）−であり、ここでＡ1およびＡ2はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）2、−Ｓ（Ｏ）Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ10、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ10；または式１４ａ：
【化３１】
2009519946.tif 000031
（式中、ｎは１、２、３、４、５、または６；
Ｒ15は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2であるか；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、８〜１４の炭素原子を含む多環である）
を有するか、またはＡ1およびＡ2は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成する；またはＡ1およびＡ2は、それらが結合している炭素と一緒になって５〜８員の、１または２の環原子がは独立にＳ、ＯまたはＮであるヘテロ環を形成し；
Ｂは−（Ｃ（Ｒ）2Ｘ）−、−（ＸＣ（Ｒ）2）−、または−（Ｃ（Ｒ）2）2−；
Ｘは独立に、Ｓ、−（ＮＲ10）−、または−Ｏ−；
Ｒは独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；または、式１４ａを有し；
Ｒ1は、式１４ｂ：
【化３２】
2009519946.tif 000032
（式中、
Ｑは、０、１、２、３、４、または５；
Ｒは、０、１、２、３、４、または５；
Ａｒ1は、６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリールであるか；またはＡｒ1は、式１４ｃ：
【化３３】
2009519946.tif 000033
（式中、
Ｓは、０、１、２、３、または４；
Ｘ2およびＸ3はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ニトリル、ニトロ、ハライド、ＯＲ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11、−ＣＯ2Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、ＳＲ11、−Ｓ（Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲ11、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ11、−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｎ（Ｒ10）（Ｒ11）、または−Ｃ（＝ＮＲ10）（Ｒ11）である）
で示されるか；または式１４ａを有し；
Ａｒ2は６〜１４の環原子を有する単環系または二環式アリール；または環原子の１、２または３個が独立にＳ、ＯまたはＮである、５〜１４の環原子を有する単環系または二環式のヘテロアリール；
Ｘ1は結合、−（Ｃ（Ｒ10）2）−、−Ｓ−、−（ＮＲ10）−、または−Ｏ−）
で示され；
Ｒ2は、Ｈ、分岐しているまたは分岐していないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロ環、またはビシクロアルキルであるか；または式１４ａを有し；
Ｒ3は、Ｈ、ヘテロ環、ヘテロアリール、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、ハライド、ニトリル、ニトロ、またはアシルチオ；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ10はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリールであるか；または式１４ａを有し；または２つのＲ10は一緒になって３〜８員の環を形成し；またはＲ4およびＲ5は一緒になって３〜８員の環を形成し；
Ｒ6は、Ｈまたはアルキル；
Ｒ11は独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、または［Ｃ（Ｒ12）（Ｒ13）］t−Ｒ14（ここでｔは、０、１、２、３、４、または５）であり；
Ｒ12およびＲ13はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；および
Ｒ14は独立に、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、またはカルボキシルである］
で示される化合物またはその不飽和の形態またはその製薬的に許容し得る塩。
【請求項１５】
式１５
【化３４】
2009519946.tif 000034
を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式１６
【化３５】
2009519946.tif 000035
を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
以下からなる群から選択される化合物。
【化３６】
2009519946.tif 000036
【化３７】
2009519946.tif 000037
【請求項１８】
請求項１、１０、１４、または１７記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
治療上有効量の請求項１、１０、１４、または１７記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容し得る賦形剤を含有する、癌を処置するための医薬組成物。
【請求項２０】
治療上有効量の１またはそれ以上の化学療法剤と組み合わせて必要とする患者に投与される、請求項１９に記載の医薬組成物。