【手続補正書】
【提出日】平成21年11月20日(2009.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
2009518365.tif 000001
（式中、
（Ａ）Ｒ１は、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４が水素であり、そしてｎが０であるならば、フェニルまたはピリジルであり、ここで、フェニルまたはピリジルは、１〜４個のＣ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ０−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、非置換もしくは置換アリール、アリール−Ｃ０−Ｃ４−アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、ヒドロキシル、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、またはトリフルオロメチルによって置換されており、少なくとも１つの置換基は、（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ｃ］イミダゾール−７−イル環系に対して）「パラ」位に位置するか；または
（Ｂ）Ｒ１は、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４が水素であり、そしてｎが１であるならば、フェニルまたは不飽和ヘテロシクリルであり、ここで、フェニルまたは不飽和ヘテロシクリルは、３〜４個のＣ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ０−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、非置換もしくは置換アリール、アリール−Ｃ０−Ｃ４−アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、またはトリフルオロメチルによって置換されているか；または
（Ｃ）Ｒ１は、アリールまたは不飽和ヘテロシクリルであり、これらの基は、１〜４個のＣ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ０−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルファニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、非置換もしくは置換アリール、アリール−Ｃ０−Ｃ４−アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、オキシド、オキソ、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、またはトリフルオロメチルによって置換されており、少なくとも１つの置換基は、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルファニル、ヒドロキシル、ニトロ、またはオキシドであるか；または
（Ｄ）Ｒ１は、Ｒ３およびＲ４の両方が同時に重水素または水素でないならば、アリールまたは不飽和ヘテロシクリルであり、ここで、アリールまたは不飽和ヘテロシクリルは、１〜４個のＣ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ０−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、非置換もしくは置換アリール、アリール−Ｃ０−Ｃ４−アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、オキソ、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、またはトリフルオロメチルによって置換されているか；または
（Ｅ）Ｒ１は、Ｒ２がヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ８−アルコキシであるならば、アリールまたは不飽和ヘテロシクリルであり、ここで、アリールまたは不飽和ヘテロシクリルは、１〜４個のＣ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ０−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、非置換もしくは置換アリール、アリール−Ｃ０−Ｃ４−アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、オキソ、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、またはトリフルオロメチルによって置換されており；
Ｒは、ａ）重水素、ハロゲン、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、または水素であるか；
または
ｂ）Ｃ１−Ｃ８−アルコキシまたはＣ１−Ｃ８−アルキルであり；
Ｒ２は、ａ）重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、または水素であるか；
または
ｂ）Ｃ２−Ｃ８−アルケニル、Ｃ２−Ｃ８−アルキニル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ０−Ｃ４−アルキルカルボニル、アリール−Ｃ０−Ｃ４−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、または不飽和ヘテロシクリル−Ｃ０−Ｃ４−アルキルであり、これらの基は、１〜４個のＣ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ０−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、非置換もしくは置換アリール、アリール−Ｃ０−Ｃ４−アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、オキシド、オキソ、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、またはトリフルオロメチルによって置換されていてもよく；
Ｒ３は、ａ）重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、または水素であるか；
または
ｂ）Ｃ１−Ｃ８−アルコキシまたはＣ１−Ｃ８−アルキルであり；
Ｒ４は、ａ）重水素、ハロゲン、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、または水素であるか；
または
ｂ）Ｃ１−Ｃ８−アルコキシまたはＣ１−Ｃ８−アルキルであり；
ｎは、数０、１、または２である）
の化合物、および薬学的に有用なこれらの塩
（ここで、
Ｒ２が水素であるならば、Ｒ１はカルバゾリル、フルオレニル、またはナフチルではなく；
Ｒが水素であり、そしてＲ２がヒドロキシルであるならば、Ｒ１はＣ１−Ｃ８−アルコキシ−またはハロベンゾチオフェン−２−イル、非置換もしくは置換ビフェニル、または４−ブロモフェニルではない）。
【請求項２】
一般式
【化２】
2009518365.tif 000002
（式中、置換基Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびｎの定義は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物について特定されているものと同じであり、*は、不斉炭素原子を示す）
に合致することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、重水素、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、または水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、非置換もしくは置換４−アセチルフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−ニトロフェニル、または４−ヘテロシクリルフェニルであり、該ヘテロシクリルは少なくとも１つの窒素原子を含有してもよい、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、置換４−シアノフェニルまたは置換４−フルオロフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ベンゾフラン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル、ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、イミダゾール−１−イル、インドリル、オキサゾール−４−イル、ピリジン−４−イル、チアゾール−４−イル、またはチオフェン−３−イルであり、これらの基は、各々の場合、置換されており、これらの置換基は、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシカルボニル、Ｃ０−Ｃ８−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニル、非置換もしくは置換アリール、アリール−Ｃ０−Ｃ４−アルコキシカルボニル、ハロゲン、シアノ、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、オキシド、オキソ、トリ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルシリル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、またはＣ１−Ｃ８−アルコキシであり、Ｒ４は、水素、重水素、またはＣ１−Ｃ８−アルキルであり、Ｒ１は、４位に少なくとも１つの置換基を有する、一、二、または三置換フェニル基である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
薬剤の製造のための、請求項１〜７のいずれか１項記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項９】
全部または一部が高アルドステロン症によって引起こされた病的状態の防止、これの進行の遅延、またはこれの治療のためのヒトの薬剤を製造するための、請求項１〜７のいずれか１項記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
全部または一部が過剰なコルチゾール放出によって引起こされた病的状態の防止、これの進行の遅延、またはこれの治療のためのヒトの薬剤を製造するための、請求項１〜７のいずれか１項記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１〜７のいずれか１項記載の一般式（Ｉ）の化合物および従来の賦形剤を含んでいる医薬品。
【請求項１２】
全部または一部が高アルドステロン症によって引起こされた病的状態の防止、これの進行の遅延、またはこれの治療のための、請求項１１記載の医薬品。
【請求項１３】
全部または一部が過剰なコルチゾール放出によって引起こされた病的状態の防止、これの進行の遅延、またはこれの治療のための、請求項１１記載の医薬品。
【請求項１４】
ａ）請求項１〜７のいずれか１項記載の一般式（Ｉ）の化合物、およびｂ）血圧降下、筋収縮性、代謝、または脂質低下作用を有する活性成分を有する少なくとも１つの製薬形態からなる個々の成分から構成された製品またはキットの形態にある医薬的組み合わせ。