【手続補正書】
【提出日】平成21年11月27日(2009.11.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2009518421.tif 000001
〔式中、
Ｑはアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニル、または、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよい(Ｃ１−８)アルキルであり；
Ｒ１は、水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ７であり、ここで、
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、または、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよいアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、または、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよいアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、ハロゲン、(Ｃ１−３)アルキルまたは(Ｃ１−３)アルコキシである。〕
の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｑが、−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−ＣＲ８Ｒ９−(ＣＨ２)ｍ−Ｘであり、ここで、
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑが０または１もしくは２の整数であるか；または
ＹがＣ≡Ｃであるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一緒になってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
Ｘが、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、遊離またはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである；
請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が水素である；
請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ｎが０であるか、または１から３の整数であり；
ｍが０または１であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
Ｘが、ヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離またはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである；
請求項３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＹがＣ≡Ｃであるか；または
Ｙが存在しない；
請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｙが存在せず；
ｎが５または６の整数であり；
ｍが０または１であり；
Ｒ８およびＲ９が低級アルキルであり；
Ｘがヒドロキシ、シアノまたは遊離またはエステル化カルボキシである；
請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ８およびＲ９がメチルである；
請求項６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が単環式アリールである；
請求項７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｙが存在せず；
ｎが４または５の整数であり；
ｍが０であり；
Ｒ８およびＲ９が水素であり；
Ｘが単環式アリールオキシである；
請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が単環式アリールである；
請求項９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ＹがＣ≡Ｃであり；
ｎが２または３の整数であり；
ｍが０であり；
Ｒ８およびＲ９が水素であり；
Ｘがヒドロキシ、シアノまたは遊離またはエステル化カルボキシである；
請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１が水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が単環式アリールである；
請求項１１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｑが単環式アリールまたは５から６員ヘテロ環式環である；
請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ３が水素である；
請求項１３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
式
【化２】
2009518421.tif 000002
〔式中、
Ｒ１が水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ７であり、ここで、
Ｒ４およびＲ５が、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、または、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよいアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７が、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、または、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよいアルキルであり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたは(Ｃ１−８)アルキルハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよい(Ｃ１−８)アルキルヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシであるか；または
Ｃ−Ｒ１０、Ｃ−Ｒ１１およびＣ−Ｒ１２が、互いに独立して、窒素で置換されている。〕
の化合物である、請求項１４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１０およびＲ１１が水素である；
請求項１５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１が水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が単環式アリールである；
請求項１５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
式
【化３】
2009518421.tif 000003
〔式中、
Ｒ１が水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ７であり、ここで、
Ｒ４およびＲ５が、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、または、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよいアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７が、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、または、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよいアルキルであり；
Ｒ１３が水素、スルホニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたは(Ｃ１−８)アルキルハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよい(Ｃ１−８)アルキルヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシであり；
Ｒ１４およびＲ１５が、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｃ−Ｒ１４およびＣ−Ｒ１５が、互いに独立して、窒素で置換されている。〕
の化合物である、請求項１４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｃ−Ｒ１４が窒素で置換されており；
Ｒ１５が水素である；
請求項１８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
式
【化４】
2009518421.tif 000004
〔式中、
Ｒ１が水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ７であり、ここで
Ｒ４およびＲ５が、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、または、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよいアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７が、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、または、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよいアルキルであり；
Ｒ１３が、水素、スルホニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたは(Ｃ１−８)アルキルハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシから成る群から選択される１〜４個の置換基で所望により置換されていてよい(Ｃ１−８)アルキルヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシである。〕
の化合物である、請求項１９に記載のまたはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１３が−(ＣＨ２)ｎ−ＣＲ１６Ｒ１７−(ＣＨ２)ｍ−Ｚであり、ここで、
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から６の整数であり；
Ｒ１６およびＲ１７が、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１６およびＲ１７が、一緒になってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
Ｚがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、遊離またはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである；
請求項２０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
ｎが１から３の整数であり；
ｍが０または１であり；
Ｒ１６およびＲ１７が、互いに独立して、水素または低級アルキル；
Ｚがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離またはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである；
請求項２１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１６およびＲ１７が水素であり；
Ｚがヒドロキシ、シアノまたは遊離またはエステル化カルボキシである；
請求項２２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１が水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が単環式アリールである；
請求項２３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
以下から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物：
５−[２−ヒドロキシ−５−(１Ｈ−ピロル−２−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(４−ヒドロキシビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(２Ｈ−ピラゾル−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(５−フラン−３−イル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(１Ｈ−ピラゾル−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(４'−アセチル−４−ヒドロキシビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(４'−ベンゾイル−４−ヒドロキシビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(１Ｈ−ピロル−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
メタンスルホン酸４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イルエステル；
５−(３'−アミノ−４−ヒドロキシビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(４−ヒドロキシ−２'−メチルビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(１Ｈ−インドル−２−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イル]−アセトニトリル；
４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−カルボン酸(２−シアノエチル)−アミド；
３−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イル]−プロピオン酸メチルエステル；
４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−カルボン酸(２−カルバモイルエチル)−アミド；
５−[３'−(２−アミノエチル)−４−ヒドロキシビフェニル−３−イル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(３'−アミノメチル−４−ヒドロキシビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(２−ヒドロキシ−５−ピリジン−３−イル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(４−ヒドロキシ−２'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(２−ヒドロキシ−５−ピリジン−４−イル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−４−イル]−酢酸；
５−(４'−クロロ−４−ヒドロキシビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(３'−クロロ−４−ヒドロキシビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(６−メトキシピリジン−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[５−(６−フルオロピリジン−３−イル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イル]−プロピオン酸エチルエステル；
５−(４−ヒドロキシ−３'−メチルビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(３'−フルオロ−４−ヒドロキシビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(４'−フルオロ−４−ヒドロキシビフェニル−３−イル−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(４−ヒドロキシ−４'−メチルビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イル]−プロピオニトリル；
４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−カルボニトリル；
５−(４−ヒドロキシ−３',５'−ジメチルビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(４−ヒドロキシ−３'−メトキシビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−２−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−４−イル]−アセトアミド；
２,２,２−トリフルオロ−Ｎ−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イル]−アセトアミド；
１−エチル−３−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イル]−ウレア；
１−エチル−３−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イルメチル]−ウレア；
[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イルメチル]−カルバミン酸メチルエステル；
Ｎ−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イルメチル]−アセトアミド；
[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イルメチル]−カルバミン酸ベンジルエステル；
１−エチル−３−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−４−イル]−ウレア；
３−[４'−ヒドロキシ−３'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−３−イル]−プロピオン酸；
５−{４−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ピラゾル−１−イル}−ペンタン酸；
５−[２−ヒドロキシ−５−(１−プロピル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−{４−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−１Ｈ−ピラゾル−１−イル}−ペンタン酸エチルエステル；
５−{２−ヒドロキシ−５−[１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−ピラゾル−４−イル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−{２−ヒドロキシ−５−[１−(３−メチルブチル)−１Ｈ−ピラゾル−４−イル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−{４−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−１Ｈ−ピラゾル−１−イル}−ペンタンニトリル；
４−{４−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−１Ｈ−ピラゾル−１−イル}−ブチロニトリル；
５−(２−ヒドロキシ−５−フェノキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(２−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(５−ベンジル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(５−ヘキシル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(５−ブチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(テトラヒドロフラン−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[５−(４−フルオロフェニルエチニル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
６−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ヘキシ−５−インニトリル；
６−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ヘキシ−５−インオイック酸；
５−[５−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(５−メチルヘキシル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
６−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ヘキサン酸；
５−[５−(ベンジルアミノメチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(５−ブチルアミノメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−{２−ヒドロキシ−５−[(２−メトキシベンジルアミノ)−メチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−{５−[(２−エトキシベンジルアミノ)−メチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−{２−ヒドロキシ−５−[(２−イソプロポキシベンジルアミノ)−メチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(２−ヒドロキシ−５−{[２−(１−メチル−２−フェニルエトキシ)−ベンジルアミノ]−メチル}−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(３−メチルブトキシ)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(４−メチルペンチルオキシ)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(２−ヒドロキシ−５−プロポキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−ヒドロキシ−６−{４−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブトキシ}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−ヒドロキシ−６−{５−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ペンチルオキシ}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−ヒドロキシ−６−{６−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ヘキシルオキシ}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−６−{６−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ヘキシルオキシ}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−ヒドロキシ−６−{７−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ヘプチルオキシ}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド；
５−(４−ヒドロキシ−４'−ヒドロキシメチルビフェニル−３−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(２−ヒドロキシ−４,５−ジメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２,２−ジメチルペンタン酸；
８−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２,２−ジメチルオクタン酸エチルエステル；
８−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２,２−ジメチルオクタン酸；
７−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２,２−ジメチルヘプタン酸；
６−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２,２−ジメチルヘキサン酸；
７−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２,２−ジメチルヘプタン酸エチルエステル；
８−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２,２−ジメチルオクタンニトリル；
５−[２−ヒドロキシ−５−(６−ヒドロキシ−６−メチルヘプチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(７−ヒドロキシ−６,６−ジメチルヘプチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(５−ヒドロキシ−５−メチルヘキシル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(８−ヒドロキシ−７,７−ジメチルオクチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
７−[４−ヒドロキシ−３−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２,２−ジメチルヘプタンニトリル；
５−[２−ヒドロキシ−５−(５−ヒドロキシ−５−メチルヘキシ−１−イニル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[２−ヒドロキシ−５−(２−ピリジン−３−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(２−ヒドロキシ−４−メチル−５−ペンチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(２−ヒドロキシ−４−メチル−５−プロピルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−(５−ヘプチル−２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−[５−(２−シクロヘキシルエチル)−２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
安息香酸４−(７−ヒドロキシ−６,６−ジメチルヘプチル)−２−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニルエステル；および
安息香酸４−(６−シアノ−６,６−ジメチルヘキシル)−２−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニルエステル；
またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
ＰＴＰａｓｅ活性を阻害する方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２７】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２８】
治療的有効量の該化合物と抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤との組合せを投与することを含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
哺乳動物におけるＰＴＰ−１Ｂ活性が仲介する状態の処置方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３０】
グルコースレベルを調節する方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３１】
インスリン抵抗性、耐糖能異常、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症、ならびに炎症および免疫系が関与する疾患の処置方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３２】
治療的有効量の請求項１に記載の化合物を１種以上の薬学的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項３３】
インスリン抵抗性、耐糖能異常、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置のための、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
併用で治療的有効量の請求項１に記載の化合物を抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項３５】
インスリン抵抗性、耐糖能異常、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置のための、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
医薬として使用するための、請求項３４または３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置用薬剤の製造のための、請求項３４または３５に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３８】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置用薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態がインスリン抵抗性、耐糖能異常、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患から選択される、請求項３７または３８に記載の使用。
【請求項４０】
医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物。