【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年4月7日(2010.4.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
一般式 I
【化１】
2006506348.tif 000001
｛式中、
R1 はフェニル、ピリジニル又はチエニルより成る群から選ばれ、
R2 はH、SO2R3又はCOR4を示し、
R3及びR4は相互に無関係に C1-10-アルキル、C3-10-シクロアルキル、(C1-6-アルキル)-C3-10-シクロアルキル、アリール、(C1-6-アルキル)-アリール、ヘテロシクリル、3-10個のC-原子を有するカルボン酸エステルの残基、ジメチルアミノ又はNR5R6を示し、
R5 及びR6は相互に無関係にH、ベンジル又はアリールを示す。｝
で表わされる置換された 2-ピロリジン-2-イル-[1,3,4]-オキサジアゾール-誘導体。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項２】
R1 が置換されていないフェニル、又はF、Cl、
O-アルキル又はフェニルによって置換されたフェニル、又はピリジニル又はチエニルを示し、
R2 が H, SO2R3又は COR4を示し、
この際、
R3 及び R4 が相互に無関係に C1-10-アルキル, C3-10-シクロアルキル, (C1-6-アルキル)- C3-10-シクロアルキル, アリール, (C1-6-アルキル)-アリール, ヘテロシクリル, 3-10個のC-原子を有するカルボン酸エステルの残基, ジメチルアミノ又は NR5R6 を示し、 この際、
C1-10-アルキルがメチル, プロピル, ブチル, ブテニル, イソブチル, ペンチル, ペント-3-イル, ヘプト-3-イル, ヘプト-4-イル, 2,2-ジメチルプロピル, CH2OCH3, CH2O(CH2)2OCH3, 又は CH(ベンジル)NSO2C6H4CH3を示し、
C3-10-シクロアルキルがシクロプロピル, シクロブチル, シクロペンチル, アダマンタン-1-イル, 2-フェニル-シクロプロピル 又は 4,7,7-トリメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン-1-イルを示し、
(C1-6-アルキル)-C3-10-シクロアルキルがCH2-シクロペンチル, (CH2)2-シクロペンチル 又は7,7-ジメチル-1-メチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-オンを示し、
アリールがフェニル, ベンジル又は ナフチルを示し、これは置換されていないか、又は フェニル, NO2, C1-6-アルキル（そのC-原子鎖は場合により１種以上のヘテロ原子 N, O 又は Sによって, 好ましくはOによって中断されている。）, O-アルキル, CO2-アルキル, C(=O)C1-6-アルキル, CH2OC(=O)C6H5, F, Cl, Br, N(CH3)2, OCF3, CF3, SCHF2, SCF3 又は (C=O)CH3 によってモノ置換されているか又は同一に又は異なってポリ置換され、(C1-6-アルキル)-アリールが3,4-ジメトキシフェニル-CH2, 4-クロロフェノキシ-CH2, フェニル-CH=CH, ベンジル-OCH2, フェニル-(CH2)2, 2-ブロモフェニル-CH2, 1-フェニル-プロピル, 2-クロロフェニル-CH=CH, 3-トリフルオロメチル-フェニル-CH=CH, フェノキシ-CH2, フェノキシ-(CH2)3又は フェノキシ-CH(CH3) を示し、 
ヘテロシクリルがピリジニル, イソオキサゾール, チエニル, フラニル, トリアゾール, ベンゾオキサジアゾール, チアジアゾール, ピラゾール 又は イソキノリンを示し、これは置換されていないか又はCl, C1-6-アルキル, フェニル（これは再度置換されていないか 又はCl 又は C1-6-アルキルによってモノ置換されているか又は同一に又は異なってポリ置換されている。）, CF3, C(=O)CF3 又は SCH3によってモノ置換されているか又は同一に又は異なってポリ置換され、
3-10個のC-原子を有するカルボン酸エステルの残基が、
CH3OC(=O)CH2
CH3OC(=O)(CH2)3
CH3CH2OC(=O)CH2
CH3CH2OC(=O)(CH2)2
CH3C(=O)OCH2
CH3C(=O)OC(CH3)2又は
CH3C(=O)OCH(C6H5) を示し、そして
R5 及び R6 が相互に無関係に H、ベンジル又はアリールを示し、この際
アリールがフェニルを示し、ベンジル又はフェニルは
それぞれF, Cl, O-アルキル, CN, CF3 又はOCF3によってモノ置換されているか又は同一に又は異なってポリ置換されている、
請求項1記載の化合物。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項７】
痛みを克服するための、請求項6記載の医薬。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１７】
やる気増加のための、請求項6記載の医薬。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１９】
痛みを克服するための医薬の製造に、請求項1〜4のいずれか１つに記載の一般式 Iで表わされる化合物少なくとも１種を使用する方法。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
うつ病は、抑うつ性症候群が問題となる情動障害である。この際、これは不機嫌に気が滅入るか又は悲しい気分になることである。治療に使用される抗うつ剤は、特に慢性痛状態での痛みの治療に対する重要な佐薬でもある(非特許文献1) 。というのは持続する痛みのストレスが患者に抑うつ的不機嫌をもたらしうるからである。このことは特に癌痛患者にしばしばあてはまる(非特許文献2)。
従来、臨床的に重要な抗うつ性有効成分を有する鎮痛剤が存在しないので、抗うつ薬を鎮痛剤-投与への補充薬物として追加しなければならない。慢性痛患者は多数の異なる医薬を必要とするので、抗うつ薬の追加投与が生体に別のストレスをもたらす。この理由から及びコンプライアンスの改善のために、鎮痛物質中にすでに存在する抑うつ性有効成分が特に有利であると考えられる。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
【化１】
2006506348.tif 000002
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
本発明の医薬は、痛みの克服、及びうつ病, 尿失禁, 下痢, そう痒症、アルコール- 、麻薬- 及び( 又は) 薬物依存症, 吐き気及び嘔吐の治療又は予防に、不安緩解, 覚醒増加及び( 又は) やる気増加に最適である。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６４】
マウスでのライシング(Writhing)テストに於ける鎮痛試験
鎮痛効果の試験を、マウスでのフェニルキノン- 誘発されたライシング（これは I.C. Hendershot 及び J. Forsaith (1959) J. Pharmacol. Exp. Ther. 125, 237-240に従って変えられている）で行う。これに体重２５〜３０ｇを有する雄性ＮＭＲＩ- マウス（Ｉｆｆａ,Ｃｒｅｄｏ,ベルギー）を使用する。１つの物質投薬量につきマウス１０匹のグループに、マウス１匹につき試験物質０．３ｍｌの静脈内投与１０分後に０．０２％フエニルキノン- 水溶液（フエニルベンゾキノン、シグマ社、ダイセンホーフエン；５％エタノールの添加下に溶液を製造し、４５℃で水浴中で保存する）を腹腔内投与して保つ。動物を個々に観察かご中に入れる。押しボタン計数器を用いてフエニルキノン投与５〜２０分後、痛みで誘発された伸展運動（いわゆるライスング- 反応＝後足の伸展と共に体をまっすぐ伸ばす）を数える。コントロールとして生理食塩水しか与えられない動物も並行してテストする。すべての物質を、１０ｍｇ／ｋｇの標準投与でテストする。物質によるライシング反応の百分率阻害（％阻害）を次の式から算出する。
% 阻害率 = 100 - 処理された動物のライシング反応 * 100
コントロール動物のライシング反応 
いくつかの本発明の化合物に関して、並行してテストされるフェニルキノン−コントロールグループと比べてライシング反応の投薬量に従って減少する値から、回帰分析( 評価プログラム、Martens EDV Service, EcKental)によってED50- 値をライシング反応の信頼範囲９５％で算出する。
試験された本発明の化合物は良好な鎮痛作用を示す。その
結果を次の表にまとめて示す。
表 2