【手続補正書】
【提出日】平成22年8月18日(2010.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３２９】
別の実施形態において、本発明は、１日当たり約３００ｍｇ〜約１２００ｍｇの量での式ＩＡ−１の化合物の投与を含む、患者における発作障害を治療または予防する方法を提供または考慮する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式ＩＡ
【化１３８】
2010501568.tif 000001
（式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＨ２ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｅｔ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨ２）ｍチエニル、（ＣＨ２）ｍイミダゾリル、（ＣＨ２）ｍピラジル、（ＣＨ２）ｍオキサゾリル、（ＣＨ２）ｍイソキサゾリル、（ＣＨ２）ｍチアゾリル、（ＣＨ２）ｍイソチアゾリル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍピロリル、（ＣＨ２）ｍピリジル、または（ＣＨ２）ｍピリミジルであり；ｍ＝０、１、または２、Ａｒは、Ｎ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１〜４個の環へテロ原子を場合により含有する、５〜１０員単環式または２環式芳香族基であり；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合する環炭素原子と共に、５または６員縮合環を形成し、該環は飽和、不飽和、または芳香族であり、そしてＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個のヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ’は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｙは、ＯまたはＳであり；ｑ＝１または０であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０、１、２、または３、Ａｒは、Ｎ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１〜４個の環へテロ原子を場合により含有する、５〜１０員単環式または２環式芳香族基であり；Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；すべてのシクロアルキルおよびシクロアルケニル基は、Ｎ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環ヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換され；加えて、すべてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、カルボニル基によって場合により置換される）の化合物。
（項目２）
Ｒ１およびＲ２が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣＨ３、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピロリル、チエニル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍピロリル、または（ＣＨ２）ｍピリジルであり、該シクロアルキル基がＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個のヘテロ原子を場合により含有し、該アルキル、シクロアルキル、フェニル、ピロリル、およびピリジル基がハロゲン、メチル、エチル、またはトリフルオロメチルより独立して選択された１または２個の基によって場合により置換され、ｍが０、１、または２であり；Ｒ’が、Ｈ、ハロゲン、フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｘ＝ＯまたはＳ；ＹはＯまたはＳであり；ｑ＝１または０；Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ７）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒがフェニル、ピリミジル、またはピリジル、あるいはＮ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環へテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香族環であり；Ｒ６がＨまたはメチルであり；Ｒ５におけるすべてのシクロアルキルおよびシクロアルケニル基がＮ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環ヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリール基が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＥｔ、ＯＭｅ、およびトリフルオロメチルより独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１およびＲ２が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣＨ３、（ＣＨ２）ｍシクロプロピル、（ＣＨ２）ｍシクロブチル、（ＣＨ２）ｍシクロペンチル、（ＣＨ２）ｍシクロヘキシル、（ＣＨ２）ｍオキサゾリル、（ＣＨ２）ｍイソキサゾリル、（ＣＨ２）ｍチアゾリル、（ＣＨ２）ｍイソチアゾリル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍピロリル、（ＣＨ２）ｍピリジル、または（ＣＨ２）ｍピリミジルであり、該シクロペンチルおよび前記シクロヘキシル基がＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個の環ヘテロ原子を場合により含有し、該アルキル、シクロアルキル、フェニル、ピロリル、およびピリジル基が、ハロゲン、ＣＨ３、エチル、またはＣＦ３より独立して選択された１または２個の基によって場合により置換され、ｍが０、１、または２であり；Ｒ’がＨ、ハロゲン、ＣＦ３、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｘ＝ＯまたはＳ；ＹはＯであり；ｑ＝１または０；Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒがフェニル、ピリジル、あるいはＮ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環へテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香族環であり；Ｒ６がＨまたはメチルであり；すべてのシクロアルキルおよびシクロアルケニル基がＮ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環ヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリール基が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＭｅ、ＯＥｔ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１およびＲ２が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ’がＨ、Ｆ、ＣＨ３、またはエチルであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ５がＣ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、または（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒである、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２がＨまたはＦであり；Ｒ’がＨであり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、またはＣｌであり；Ｒ４がＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、またはＣｌであり；Ｒ５がＣ３〜Ｃ６アルキルまたは（ＣＨ２）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がハロゲンまたはＣＦ３であり；Ｒ２がＨまたはＦであり；Ｒ’がＨであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、またはＣｌであり；Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒである、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目７）
式ＩＡ−Ｉ
【化１３９】
2010501568.tif 000002
（式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＨ３、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、またはピリジルであり；Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、またはＣＦ３であり；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒがフェニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル、またはピリジルであり；Ｒ６はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される）の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＯＣＨ３であり；Ｒ’が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはハロゲンであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＣＨ３であり；Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、または（ＣＨ２）ｗＡｒであり、ｗ＝１または２；Ａｒが、フェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、フリル、チエニル、ピロリル、またはピリジルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール基が、ＣＨ３、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式ＩＡ−２
【化１４０】
2010501568.tif 000003
（式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ２ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはフェニルであり、該アルキルおよびシクロアルキル基がＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ３より独立して選択された１または２個の基によって場合により置換され、ｍは０、１、または２であり；Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、すべての該アルキル基が、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣＦ３より選択される１または２個の基によって場合により置換され；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒは、フェニル、フリル、ピロリル、またはピリジルであり；Ｒ６はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＮ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される）の化合物である、項目７に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１がＦ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、フェニル、チエニル、またはＨであり；Ｒ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、またはＯＣＨ３であり；Ｒ’が、Ｈ、Ｆ、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ３であり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３であり；Ｒ５がＣ４〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｗＡｒまたは（ＣＨ２）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルキルであり、ｗが１、２、または３である、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が、Ｆ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、またはＨであり；Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、またはＣｌであり；Ｒ’がＨであり；Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３であり；Ｒ４が、Ｃｌ、ＯＣＨ３、またはＣＨ３であり；Ｒ５が、Ｃ４〜Ｃ６アルキルまたは２−シクロペンチルエチルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３およびＲ４が、どちらもＣＨ３またはどちらもＯＣＨ３であり；Ｒ５がＣ５〜Ｃ６アルキルである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
式ＩＡ−３
【化１４１】
2010501568.tif 000004
（式中、Ｒ１は、Ｆ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、フェニル、チエニル、またはＨであり；Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはメチルであり；Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、エチル、またはメチルであり；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３であり；Ｒ５はＣ４〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｗＡｒまたは（ＣＨ２）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルキルであり、ｗは１、２、または３である）の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
式ＩＡ−４
【化１４２】
2010501568.tif 000005
（式中、Ｒ１は、Ｆ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、フェニル、チエニル、またはＨであり；Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはメチルであり；Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、エチル、またはメチルであり；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３であり；Ｒ５はＣ４〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｗＡｒまたは（ＣＨ２）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルキルであり、ｗは１、２、または３である）の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ’およびＲ２がＨであり；Ｒ３およびＲ４がどちらもメチルであり；Ｒ５がＣ５〜Ｃ６アルキルまたは（ＣＨ２）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルキルであり、ｗが１、２、または３である、項目３に記載の化合物。
（項目１６）
医薬的に許容される担体と、次の：
ｉ．式ＩＡの化合物
ｉｉ．式ＩＡの化合物の医薬的に許容される溶媒和物；
ｉｉｉ．式ＩＡの化合物の医薬的に許容される塩：
ｉｖ．式ＩＡの化合物の医薬的に許容されるエステル；
のうちの１つ以上を含む組成物。
（項目１７）
式ＩＡの化合物が式ＩＡ−１の化合物である、項目１６に記載の組成物。
（項目１８）
Ｒ１が、Ｆ、ＣＦ３、Ｃｌ、またはＨであり；Ｒ２がＨであり；Ｒ’がＨであり；Ｒ３およびＲ４が、ＣＨ３またはＯＣＨ３であり；Ｒ５が、Ｃ４〜Ｃ６アルキルまたは２−シクロペンチルエチルである、項目１６または１７のいずれかに記載の組成物。
（項目１９）
以下：
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２，６−ジメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−シクロペンチルプロパンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３−シクロペンチルプロピオンアミド
Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−トリフルオロメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−メチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
３，３−ジメチル−Ｎ−［２−トリフルオロメチル−４−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メトキシ−６−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド、および
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
のうちの１つである化合物。
（項目２０）
式ＩＡの化合物が以下：
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２，６−ジメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−シクロペンチルプロパンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド：
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３−シクロペンチルプロピオンアミド
Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−トリフルオロメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−メチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
３，３−ジメチル−Ｎ−［２−トリフルオロメチル−４−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メトキシ−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド、および
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
より選択される、項目１６に記載の組成物。
（項目２１）
カリウムチャネルの調節によって影響される疾患または障害を予防または治療する方法であって、該予防または治療を必要とする患者に式ＩＡの化合物もしくはその塩または溶媒和物の治療有効量を投与するステップを含む、方法。
（項目２２）
式ＩＡの化合物が式ＩＡ−１の化合物である、項目２０に記載の方法。
（項目２３）
式ＩＡの化合物が以下：
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２，６−ジメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−シクロペンチルプロパンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３−シクロペンチルプロピオンアミド
Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−トリフルオロメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−メチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
３，３−ジメチル−Ｎ−［２−トリフルオロメチル−４−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メトキシ−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド、および
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
より選択される、項目２０に記載の方法。
（項目２４）
電位型カリウムチャネルの活性化によって影響される疾患または障害を予防または治療する方法であって、該予防または治療を必要とする患者に式ＩＡの化合物もしくはその塩またはエステルまたは溶媒和物の治療有効量を投与するステップを含む、方法。
（項目２５）
発作または発作障害を予防または治療する方法であって、該予防または治療を必要とする患者に次の：式ＩＡの化合物、式ＩＡの化合物の塩または式ＩＡの化合物の溶媒和物のうちの１つ以上の治療有効量を投与するステップを含む、方法。
（項目２６）
神経系の過剰興奮性を特徴とする障害を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする患者に式ＩＡの化合物もしくはその塩または溶媒和物の治療有効量を投与するステップを含む、方法。
（項目２７）
哺乳類におけるＫＣＮＱ２／３チャネルの開口確率を上昇させる方法であって、該哺乳類に式ＩＡ−１の化合物もしくはその塩または溶媒和物の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目２８）
哺乳類において神経Ｍ電流を上昇させる方法であって、該哺乳類に式ＩＡ−１の化合物もしくはその塩、溶媒和物またはエステルの有効量を投与するステップを含む方法。
（項目２９）
式ＩＡの化合物が式ＩＡ−１の化合物である、項目２４、２５、および２６のいずれかに記載の方法。
（項目３０）
投与された化合物が以下：
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２，６−ジメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−シクロペンチルプロパンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３−シクロペンチルプロピオンアミド
Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−トリフルオロメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−メチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
３，３−ジメチル−Ｎ−［２−トリフルオロメチル−４−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メトキシ−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド、および
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメトキシフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
より選択される化合物である、項目２４、２５、２６、２７、または２８のいずれかに記載の方法。
（項目３１）
カリウムチャネルの調節によって影響される疾患または障害を予防または治療する方法であって、該予防または治療を必要とする患者に式ＩＡの化合物もしくはその塩または溶媒和物の治療有効量を投与するステップを含む、方法。
（項目３２）
式ＩＡの化合物が式ＩＡ−１の化合物である、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
式ＩＡの化合物が以下：
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２，６−ジメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−シクロペンチルプロパンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３−シクロペンチルプロピオンアミド
Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−トリフルオロメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−メチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
３，３−ジメチル−Ｎ−［２−トリフルオロメチル−４−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メトキシ−６−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド、および
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメトキシフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
より選択される、項目２０に記載の方法。
（項目３４）
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチル−フェニル）−３，３−ジメチル−ブタンアミドと、以下の式Ｑ：
【化１４３】
2010501568.tif 000006
（式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＨ２ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｅｔ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（ＣＨ２）ｍチエニル、（ＣＨ２）ｍフリル、（ＣＨ２）ｍイミダゾリル、（ＣＨ２）ｍピラジル、（ＣＨ２）ｍオキサゾリル、（ＣＨ２）ｍイソキサゾリル、（ＣＨ２）ｍチアゾリル、（ＣＨ２）ｍイソチアゾリル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍピロリル、（ＣＨ２）ｍピリジル、または（ＣＨ２）ｍピリミジルであり、シクロアルキルおよび該シクロアルケニル基がＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個のヘテロ原子を場合により含有し；ｍは０、１、または２であり；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合する環炭素原子と共に、５または６員縮合環を形成し、該環は飽和、不飽和、または芳香族であり得、そしてＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個のヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ’は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ’におけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、およびトリフルオロメチルより独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換され；加えて、すべてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、カルボニル基によって場合により置換される）のテトラヒドロイソキノリン誘導体との、ビス（ジベンジリジンアセトン）パラジウム、（２’−ジシクロヘキシルホスファニル−ビフェニル−２−イル）−ジメチルアミン、およびカリウムｔ−ブトキシドの存在下、無水トルエン中での反応より生じる生成物。
（項目３５）
Ｒ’がＨ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである、項目３１に記載の生成物。
（項目３６）
医薬的に許容される担体または希釈剤、小児用シロップ、および次の：式ＩＡの化合物、式ＩＡの化合物の医薬的に許容される塩、および式Ｉの化合物の医薬的に許容される溶媒和物のうちの少なくとも１つの医薬的有効量を含む、組成物。
（項目３７）
医薬的に許容される担体または希釈剤、および次の：式ＩＡ−１の化合物、式ＩＡ−１の化合物の医薬的に許容される塩、および式ＩＡ−１の化合物の医薬的に許容される溶媒和物のうちの少なくとも１つの医薬的有効量を含む、錠剤。
（項目３８）
前記錠剤がチュアブルである、項目３２に記載の錠剤。
（項目３９）
医薬的に許容される担体または希釈剤、および次の：式ＩＡ−１の化合物、式ＩＡ−１の化合物の医薬的に許容される塩、および式ＩＡ−１の化合物の医薬的に許容される溶媒和物の少なくとも１つの医薬的有効量を含む、カプセル剤。
（項目４０）
式ＩＡ−１（式中、Ｒ１およびＲ２は、メチルまたはハロゲンによって場合により置換された、縮合５または６員環を形成し；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒは、フェニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル、またはピリジルであり；Ｒ６はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される）の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
患者におけるカリウムイオンチャネルの調節によって影響される疾患、障害、または状態を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする患者への１日当たり約１０ｍｇ〜約２０００ｍｇの量での式ＩＡの化合物の投与を含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡ
【化１３８】
2010501568.tif 000007
（式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＨ２ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｅｔ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨ２）ｍチエニル、（ＣＨ２）ｍイミダゾリル、（ＣＨ２）ｍピラジル、（ＣＨ２）ｍオキサゾリル、（ＣＨ２）ｍイソキサゾリル、（ＣＨ２）ｍチアゾリル、（ＣＨ２）ｍイソチアゾリル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍピロリル、（ＣＨ２）ｍピリジル、または（ＣＨ２）ｍピリミジルであり；ｍ＝０、１、または２、Ａｒは、Ｎ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１〜４個の環へテロ原子を場合により含有する、５〜１０員単環式または２環式芳香族基であり；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合する環炭素原子と共に、５または６員縮合環を形成し、該環は飽和、不飽和、または芳香族であり、そしてＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個のヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ’は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｙは、ＯまたはＳであり；ｑ＝１または０であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０、１、２、または３、Ａｒは、Ｎ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１〜４個の環へテロ原子を場合により含有する、５〜１０員単環式または２環式芳香族基であり；Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；すべてのシクロアルキルおよびシクロアルケニル基は、Ｎ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環ヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換され；加えて、すべてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、カルボニル基によって場合により置換される）の化合物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣＨ３、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピロリル、チエニル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍピロリル、または（ＣＨ２）ｍピリジルであり、該シクロアルキル基がＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個のヘテロ原子を場合により含有し、該アルキル、シクロアルキル、フェニル、ピロリル、およびピリジル基がハロゲン、メチル、エチル、またはトリフルオロメチルより独立して選択された１または２個の基によって場合により置換され、ｍが０、１、または２であり；Ｒ’が、Ｈ、ハロゲン、フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｘ＝ＯまたはＳ；ＹはＯまたはＳであり；ｑ＝１または０；Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ７）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒがフェニル、ピリミジル、またはピリジル、あるいはＮ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環へテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香族環であり；Ｒ６がＨまたはメチルであり；Ｒ５におけるすべてのシクロアルキルおよびシクロアルケニル基がＮ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環ヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリール基が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＥｔ、ＯＭｅ、およびトリフルオロメチルより独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣＨ３、（ＣＨ２）ｍシクロプロピル、（ＣＨ２）ｍシクロブチル、（ＣＨ２）ｍシクロペンチル、（ＣＨ２）ｍシクロヘキシル、（ＣＨ２）ｍオキサゾリル、（ＣＨ２）ｍイソキサゾリル、（ＣＨ２）ｍチアゾリル、（ＣＨ２）ｍイソチアゾリル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍピロリル、（ＣＨ２）ｍピリジル、または（ＣＨ２）ｍピリミジルであり、該シクロペンチルおよび前記シクロヘキシル基がＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個の環ヘテロ原子を場合により含有し、該アルキル、シクロアルキル、フェニル、ピロリル、およびピリジル基が、ハロゲン、ＣＨ３、エチル、またはＣＦ３より独立して選択された１または２個の基によって場合により置換され、ｍが０、１、または２であり；Ｒ’がＨ、ハロゲン、ＣＦ３、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｘ＝ＯまたはＳ；ＹはＯであり；ｑ＝１または０；Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒがフェニル、ピリジル、あるいはＮ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環へテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香族環であり；Ｒ６がＨまたはメチルであり；すべてのシクロアルキルおよびシクロアルケニル基がＮ、Ｏ、およびＳより独立して選択された１または２個の環ヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリール基が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＭｅ、ＯＥｔ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ’がＨ、Ｆ、ＣＨ３、またはエチルであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ５がＣ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、または（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＨまたはＦであり；Ｒ’がＨであり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、またはＣｌであり；Ｒ４がＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、またはＣｌであり；Ｒ５がＣ３〜Ｃ６アルキルまたは（ＣＨ２）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がハロゲンまたはＣＦ３であり；Ｒ２がＨまたはＦであり；Ｒ’がＨであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、またはＣｌであり；Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
式ＩＡ−Ｉ
【化１３９】
2010501568.tif 000008
（式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＨ３、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、またはピリジルであり；Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、またはＣＦ３であり；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒがフェニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル、またはピリジルであり；Ｒ６はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＯＣＨ３であり；Ｒ’が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはハロゲンであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＣＨ３であり；Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、または（ＣＨ２）ｗＡｒであり、ｗ＝１または２；Ａｒが、フェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、フリル、チエニル、ピロリル、またはピリジルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール基が、ＣＨ３、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＡ−２
【化１４０】
2010501568.tif 000009
（式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ２ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはフェニルであり、該アルキルおよびシクロアルキル基がＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ３より独立して選択された１または２個の基によって場合により置換され、ｍは０、１、または２であり；Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、すべての該アルキル基が、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣＦ３より選択される１または２個の基によって場合により置換され；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒは、フェニル、フリル、ピロリル、またはピリジルであり；Ｒ６はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＮ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される）の化合物である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＦ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、フェニル、チエニル、またはＨであり；Ｒ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、またはＯＣＨ３であり；Ｒ’が、Ｈ、Ｆ、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ３であり；Ｒ３およびＲ４が独立して、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３であり；Ｒ５がＣ４〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｗＡｒまたは（ＣＨ２）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルキルであり、ｗが１、２、または３である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｆ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、またはＨであり；Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、またはＣｌであり；Ｒ’がＨであり；Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３であり；Ｒ４が、Ｃｌ、ＯＣＨ３、またはＣＨ３であり；Ｒ５が、Ｃ４〜Ｃ６アルキルまたは２−シクロペンチルエチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３およびＲ４が、どちらもＣＨ３またはどちらもＯＣＨ３であり；Ｒ５がＣ５〜Ｃ６アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＩＡ−３
【化１４１】
2010501568.tif 000010
（式中、Ｒ１は、Ｆ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、フェニル、チエニル、またはＨであり；Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはメチルであり；Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、エチル、またはメチルであり；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３であり；Ｒ５はＣ４〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｗＡｒまたは（ＣＨ２）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルキルであり、ｗは１、２、または３である）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＡ−４
【化１４２】
2010501568.tif 000011
（式中、Ｒ１は、Ｆ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、フェニル、チエニル、またはＨであり；Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはメチルであり；Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、エチル、またはメチルであり；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３であり；Ｒ５はＣ４〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｗＡｒまたは（ＣＨ２）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルキルであり、ｗは１、２、または３である）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ’およびＲ２がＨであり；Ｒ３およびＲ４がどちらもメチルであり；Ｒ５がＣ５〜Ｃ６アルキルまたは（ＣＨ２）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルキルであり、ｗが１、２、または３である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１６】
医薬的に許容される担体と、次の：
ｉ．式ＩＡの化合物
ｉｉ．式ＩＡの化合物の医薬的に許容される溶媒和物；
ｉｉｉ．式ＩＡの化合物の医薬的に許容される塩：
ｉｖ．式ＩＡの化合物の医薬的に許容されるエステル；
のうちの１つ以上を含む組成物。
【請求項１７】
式ＩＡの化合物が式ＩＡ−１の化合物である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｒ１が、Ｆ、ＣＦ３、Ｃｌ、またはＨであり；Ｒ２がＨであり；Ｒ’がＨであり；Ｒ３およびＲ４が、ＣＨ３またはＯＣＨ３であり；Ｒ５が、Ｃ４〜Ｃ６アルキルまたは２−シクロペンチルエチルである、請求項１６または１７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
以下：
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２，６−ジメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−シクロペンチルプロパンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３−シクロペンチルプロピオンアミド
Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−トリフルオロメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−メチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
３，３−ジメチル−Ｎ−［２−トリフルオロメチル−４−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メトキシ−６−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド、および
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
のうちの１つである化合物。
【請求項２０】
式ＩＡの化合物が以下：
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２，６−ジメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−シクロペンチルプロパンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド：
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３−シクロペンチルプロピオンアミド
Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−トリフルオロメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチル−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−メチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
３，３−ジメチル−Ｎ−［２−トリフルオロメチル−４−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メトキシ−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド、および
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
より選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２１】
カリウムチャネルの調節によって影響される疾患または障害を予防または治療するための組成物であって、式ＩＡの化合物もしくはその塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項２２】
式ＩＡの化合物が式ＩＡ−１の化合物である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
式ＩＡの化合物が以下：
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２，６−ジメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−シクロペンチルプロパンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３−シクロペンチルプロピオンアミド
Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−トリフルオロメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−メチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
３，３−ジメチル−Ｎ−［２−トリフルオロメチル−４−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メトキシ−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド、および
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
より選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２４】
電位型カリウムチャネルの活性化によって影響される疾患または障害を予防または治療するための組成物であって、式ＩＡの化合物もしくはその塩またはエステルまたは溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項２５】
発作または発作障害を予防または治療するための組成物であって、次の：式ＩＡの化合物、式ＩＡの化合物の塩または式ＩＡの化合物の溶媒和物のうちの１つ以上の治療有効量を含む、組成物。
【請求項２６】
神経系の過剰興奮性を特徴とする障害を治療または予防するための組成物であって、式ＩＡの化合物もしくはその塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項２７】
哺乳類におけるＫＣＮＱ２／３チャネルの開口確率を上昇させるための組成物であって、式ＩＡ−１の化合物もしくはその塩または溶媒和物の有効量を含む、組成物。
【請求項２８】
哺乳類において神経Ｍ電流を上昇させるための組成物であって、式ＩＡ−１の化合物もしくはその塩、溶媒和物またはエステルの有効量を含む組成物。
【請求項２９】
式ＩＡの化合物が式ＩＡ−１の化合物である、請求項２４、２５、および２６のいずれかに記載の組成物。
【請求項３０】
前記化合物が以下：
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２，６−ジメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−シクロペンチルプロパンアミド
Ｎ−（２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−（トリフルオロメチルフェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３−シクロペンチルプロピオンアミド
Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−トリフルオロメチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−６−メチル−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）フェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−トリフルオロメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
３，３−ジメチル−Ｎ−［２−トリフルオロメチル−４−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−フェニル］ブタンアミド
Ｎ−［４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−メトキシ−６−メチルフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［２−クロロ−４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−６−トリフルオロメトキシフェニル］−３，３−ジメチル−ブタンアミド、および
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２，６−ジメトキシフェニル］−３，３−ジメチルブタンアミド
より選択される化合物である、請求項２４、２５、２６、２７、または２８のいずれかに記載の組成物。
【請求項３１】
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチル−フェニル）−３，３−ジメチル−ブタンアミドと、以下の式Ｑ：
【化１４３】
2010501568.tif 000012
（式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＨ２ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｅｔ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、（ＣＨ２）ｍＣ３〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（ＣＨ２）ｍチエニル、（ＣＨ２）ｍフリル、（ＣＨ２）ｍイミダゾリル、（ＣＨ２）ｍピラジル、（ＣＨ２）ｍオキサゾリル、（ＣＨ２）ｍイソキサゾリル、（ＣＨ２）ｍチアゾリル、（ＣＨ２）ｍイソチアゾリル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍピロリル、（ＣＨ２）ｍピリジル、または（ＣＨ２）ｍピリミジルであり、シクロアルキルおよび該シクロアルケニル基がＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個のヘテロ原子を場合により含有し；ｍは０、１、または２であり；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合する環炭素原子と共に、５または６員縮合環を形成し、該環は飽和、不飽和、または芳香族であり得、そしてＯ、Ｎ、およびＳより独立して選択された１または２個のヘテロ原子を場合により含有し；Ｒ’は、Ｈ、ハロゲン、フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ１、Ｒ２、およびＲ’におけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、およびトリフルオロメチルより独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換され；加えて、すべてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、カルボニル基によって場合により置換される）のテトラヒドロイソキノリン誘導体との、ビス（ジベンジリジンアセトン）パラジウム、（２’−ジシクロヘキシルホスファニル−ビフェニル−２−イル）−ジメチルアミン、およびカリウムｔ−ブトキシドの存在下、無水トルエン中での反応より生じる生成物。
【請求項３２】
Ｒ’がＨ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである、請求項３１に記載の生成物。
【請求項３３】
医薬的に許容される担体または希釈剤、小児用シロップ、および次の：式ＩＡの化合物、式ＩＡの化合物の医薬的に許容される塩、および式Ｉの化合物の医薬的に許容される溶媒和物のうちの少なくとも１つの医薬的有効量を含む、組成物。
【請求項３４】
医薬的に許容される担体または希釈剤、および次の：式ＩＡ−１の化合物、式ＩＡ−１の化合物の医薬的に許容される塩、および式ＩＡ−１の化合物の医薬的に許容される溶媒和物のうちの少なくとも１つの医薬的有効量を含む、錠剤。
【請求項３５】
前記錠剤がチュアブルである、請求項３４に記載の錠剤。
【請求項３６】
医薬的に許容される担体または希釈剤、および次の：式ＩＡ−１の化合物、式ＩＡ−１の化合物の医薬的に許容される塩、および式ＩＡ−１の化合物の医薬的に許容される溶媒和物の少なくとも１つの医薬的有効量を含む、カプセル剤。
【請求項３７】
式ＩＡ−１（式中、Ｒ１およびＲ２は、メチルまたはハロゲンによって場合により置換された、縮合５または６員環を形成し；Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、またはＣ１〜Ｃ３であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＲ６＝ＣＨ−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ＝ＣＲ６−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＣ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ａｒ、（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、ＣＨ２（ＣＨＲ６）ｗＡｒ、または（ＣＨＲ６）ｗＣＨ２Ａｒであり、ｗ＝０〜３、Ａｒは、フェニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル、またはピリジルであり；Ｒ６はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＡｒにおけるすべてのアルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール基は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、およびＣＦ３より独立して選択された１または２個の置換基によって場合により置換される）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式ＩＡの化合物を含む、患者におけるカリウムイオンチャネルの調節によって影響される疾患、障害、または状態を治療または予防するための組成物であって、該治療または予防を必要とする患者へ１日当たり約１０ｍｇ〜約２０００ｍｇの量で投与されることを特徴とする、組成物。