【手続補正書】
【提出日】平成22年11月5日(2010.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式 Iのグルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体
2010508371.tif 000001
式中、
R2はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヒドロキシ、C1-4-アルコキシ、C3-7-シクロアルキルオキシ、C5-7-シクロアルケニルオキシ、C1-4-アルキルスルファニル、アミノ、ニトロ 又はシアノであり、
上記 アルキル-、アルケニル-、アルキニル-、シクロアルキル- 及びシクロアルケニル-残基はフッ素で単置換又は多置換されていてもよく 及び/又は 同一または異なる置換基L２で単置換又は二置換されていてもよく、及び
上記 C5-6-シクロアルキル及びC5-6-シクロアルケニル環において１又は２個のメチレン基 は互いに独立してO、S、CO、SO又はSO2により置換されていてよく、及び
R3は水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、C1-6-アルキル、C2-6-アルキニル、C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7シクロアルキル-C1-3-アルキル、C5-7-シクロアルケニル、C5-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C1-4-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アミノカルボニル、C1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)アミノカルボニル、ピロリジン-１-イルカルボニル、ピペリジン-１-イルカルボニル、モルホリン-４-イルカルボニル、ピペラジン-１-イルカルボニル、４-(C1-4-アルキル)ピペラジン-１-イルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、C1-4-アルコキシカルボニル、C1-4-アルキルアミノ、ジ-(C1-3-アルキル)アミノ、ピロリジン-１-イル、ピペリジン-１-イル、モルホリン-４-イル、ピペラジン-１-イル、４-(C1-4-アルキル)ピペラジン-１-イル、C1-4-アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル-アミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、C1-4-アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-6-アルコキシ、C3-7シクロアルキルオキシ、C5-7シクロアルケニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、C1-4-アルキルスルファニル、C1-4-アルキルスルフィニル、C1-4-アルキルスルホニル、C3-7-シクロアルキルスルファニル、C37シクロアルキルスルフィニル、C3-7-シクロアルキルスルホニル、C5-7-シクロアルケニルスルファニル、C5-7-シクロアルケニルスルフィニル、C5-7-シクロアルケニルスルホニル、アリールスルファニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノ、ヒドロキシ、シアノ及びニトロであり、
上記 アルキル-、アルケニル-、アルキニル-、シクロアルキル- 及びシクロアルケニル-残基はフッ素で単置換又は多置換されていてもよく及び/又は同一または異なる置換基L２で単置換又は二置換されていてもよく、及び
上記 C5-6-シクロアルキル及びC5-6-シクロアルケニル環において、１又は２個のメチレン基 は互いに独立してO、S、CO、SO又はSO2により置換されていてよく、及び
上記 N-ヘテロシクロアルキル環において、１個のメチレン基はCO又はSO2により置換されていてもよく、及び
R4、R5 は互いに独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、C13-アルキル、C1-3-アルコキシ又は１〜３個のフッ素原子で置換されたメチル-又はメトキシ-基であり、
L１は互いに独立してフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、C1-3-アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、C1-3-アルキル-アミノ及びジ(C1-3-アルキル)-アミノから選択され; 及び
L２は互いに独立してフッ素、塩素、ヒドロキシ、ヒドロキシル-C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、トリフルオロメトキシ、C1-4-アルコキシ-C1-4-アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、(C1-4-アルキル)オキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-4-アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、C1-4-アルキル-カルボニルアミノ、C1-3-アルキル-アミノ 及びジ(C1-3-アルキル)-アミノから選択され;及び
R6 、R7a、R7b、R7cは互いに水素、(C118-アルキル)カルボニル、(C1-18-アルキル)オキシカルボニル、アリールカルボニル及びアリール-(C1-3-アルキル)-カルボニルから選択される意味を有し、アリール-基は互いに独立して同一または異なる置換基L１によって単置換又は二置換されていてもよく;
上記基の定義において述べられたアリール-基はフェニル又はナフチル-基を意味し、定義されたように置換されていてもよく; 及び
別に述べない限り、上記 アルキル-基 は直鎖又は分岐でもよく、
互変異性体、それらの立体異性体 又はそれらの混合物、及びそれらの生理学的に許容可能な塩を含む。
【請求項２】
R2がフッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-4-アルキル、C1-4-アルキルオキシ、C37-シクロアルキル、C37-シクロアルキルオキシ又はC1-3-アルキルスルファニルであり、C5-6-シクロアルキル環において、メチレン基 はOによって置換されていてもよく、及び前記任意のアルキル基又はシクロアルキル環はフッ素で単置換又は多置換されていてもよく及び/又は同一又は異なる置換基L２で単置換又は二置換されていてもよく、前記L２ は請求項１において定義された通りであることを特徴とする請求項１に記載のグルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体。
【請求項３】
R3が塩素、臭素、ヨウ素、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヒドロキシル、C1-4-アルキルオキシ、C3-7-シクロアルキルオキシ、C1-4-アルキルスルファニル、C3-7-シクロアルキルスルファニルであり、C5-6-シクロアルキル環において、メチレン基はOで置換されてもよく、及び前記任意のアルキル基及びシクロアルキル環はフッ素で単置換又は多置換されていてもよく及び/又は 同一または異なる置換基L２で単置換又は二置換されていてもよく、前記L２ は請求項１において定義された通りであることを特徴とする、請求項１又は２に記載のグルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体。
【請求項４】
R6 が水素、(C1-8-アルキル)オキシ-カルボニル、C1-8-アルキルカルボニル又はベンゾイルであり、R7a、R7b、R7c は互いに独立して 水素、(C1-8-アルキル)オキシカルボニル、(C1-8-アルキル)カルボニル又はベンゾイルであることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の、グルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体。
【請求項５】
R6、R7a、R7b、R7cが水素であることを特徴とする、請求項４に記載のグルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の、生理学的に許容可能な無機又は有機酸との塩。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又は請求項６に記載の生理学的に許容可能な塩を、任意に１以上の不活性担体及び/又は希釈剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項８】
ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴの阻害に影響される疾患又は症状の治療又は予防に適した医薬組成物の調製のための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物又は請求項６記載の生理学的に許容可能な塩の使用。
【請求項９】
１以上の代謝性疾患の治療又は予防に適した医薬組成物の調製のための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物又は請求項６に記載の生理学的に許容可能な塩の使用.
【請求項１０】
代謝性疾患が例えば１型及び２型糖尿病、糖尿病の合併症、代謝性アシドーシス又はケトーシス、反応性低血糖症、高インシュリン血症、グルコース代謝性疾患、インシュリン抵抗性、メタボリックシンドローム（代謝症候群）、異なる原因による異脂肪血症、アテローム性動脈硬化及び関連する疾患、肥満、高血圧症、慢性心臓発作、浮腫及び高尿酸血症から選択されることを特徴とする、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴ２を阻害するための医薬組成物を調製するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物又は請求項６に記載の生理学的に許容可能な塩の使用。
【請求項１２】
一般式IVの化合物 
2010508371.tif 000002
（式中Halは塩素、臭素又はヨウ素であり、R1 はシアノ、塩素又は臭素であり、及び基R2及びR5は請求項１に定義された通りである）。
【請求項１３】
一般式IIの化合物 
2010508371.tif 000003
（式中
R1はシアノ、塩素又は臭素であり;
R'はH、C1-4-アルキル、(C1-18-アルキル)カルボニル、(C1-18-アルキル)オキシカルボニル、アリールカルボニル及びアリール-(C1-3-アルキル)-カルボニルであり、式中アルキル又はアリール-基はハロゲンにより単置換又は多置換されていてもよく; 
R8a、R8b、R8c、R8dは互いに独立して、R6、R7a、R7b、R7c基について記載の定義の１つを有するか、ベンジル又はアリル基又はRaRbRcSi基又はケタール又はアセタール基であり、各場合において２つの隣接する基 R8a、R8b、R8c、R8d は環状シリルケタール、ケタール又はアセタール基を形成してもよく、又はピラノース環の２個の酸素原子と置換２,３-オキシジオキサン環、特に２,３-ジメチル-２,３-ジ(C1-3-アルコキシ)-１,４-ジオキサン環を形成してもよく、及びアルキル、アリール 及び/又はベンジル基はハロゲン又はC1-3-アルコキシにより単置換又は多置換されていてもよく、及びベンジル-基はまたジ-(C1-3-アルキル)アミノ基で置換されていてもよく;及び
Ra、Rb、Rcは互いに独立してC1-4-アルキル、アリール又はアリール-C1-3-アルキルであり、アルキル又はアリール-基は ハロゲンにより単置換又は多置換されていても良い; 
上記基の定義で述べたアリール-基はフェニル 又はナフチル-基、 好ましくはフェニル-基を意味し;
及びR2〜R6、R7a、R7b、R7c 請求項１に定義された通りである）。