【手続補正書】
【提出日】平成21年12月15日(2009.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009522292.tif 000001
［式中、
式Ｉのフェニル環は場合により式Ｉの構造の他の部分に結合していない４位の１つに−（ＣＨ）＝の代わりに−Ｎ＝を有していてもよく；
Ｘは−Ｏ−、−（ＣＲ７Ｒ８）−及び−ＮＲ５から選択され；
Ｂは−｛Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）｝ｑ（Ａ２）であり、式Ｉのヘテロ環式環の−（ＣＨ２）−基の１つ上で置換されており；
Ａ１は
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香族環、
（ｂ）場合により１から２個の二重結合を含む５から７員非芳香族シクロアルキル環に縮合しているフェニル環、
（ｃ）１から４個のＮ、Ｓ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子を有し、場合により１から３個の二重結合及びカルボニル基または−Ｎ（Ｏ）−基を含む５から６員ヘテロ環式環（ここで、Ａ１が結合している炭素原子へのＡ１の結合ポイントはＡ１の炭素原子である。）、
（ｄ）１から３個のＯ、Ｎ及びＳから独立して選択されるヘテロ原子及び場合により１から２個の二重結合を有する５から６員ヘテロ環式環に縮合しているフェニル環を含むベンゾヘテロ環式環（ここで、Ａ１が結合している炭素原子へのＡ１の結合ポイントはＡ１の炭素原子である。）、及び
（ｅ）場合により１から３個の二重結合を有する−Ｃ３−８シクロアルキル環
からなる群から選択され、Ａ１は場合によりＲｂから独立して選択される１から５個の置換基で置換されており；
Ａ２は
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香族環、
（ｂ）場合により１から２個の二重結合を含む５から７員非芳香族シクロアルキル環に縮合しているフェニル環、
（ｃ）１から４個のＮ、Ｓ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子を有し、場合により１から３個の二重結合及びカルボニル基または−Ｎ（Ｏ）−基をも含む５から６員ヘテロ環式環（ここで、Ａ２が結合している炭素原子へのＡ２の結合ポイントはＡ２の炭素原子である。）、
（ｄ）１から３個のＯ、Ｎ及びＳから独立して選択されるヘテロ原子及び場合により１から２個の二重結合を有する５から６員ヘテロ環式環に縮合しているフェニル環を含むベンゾヘテロ環式環（ここで、Ａ２が結合している炭素原子へのＡ２の結合ポイントはＡ２の炭素原子である。）、及び
（ｅ）場合により１から３個の二重結合を有する−Ｃ３−８シクロアルキル環
からなる群から選択され、Ａ２は場合によりＲｃから独立して選択される１から５個の置換基で置換されており；
各Ｒａ及びＲｃは独立して−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、場合により１から３個の二重結合を有する−Ｃ３−８シクロアルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ２−６アルケニル、−ＯＣ２−６アルキニル、場合により１から３個の二重結合を有する−ＯＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ９Ｒ１０、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、及び１から４個のＮ、Ｓ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子を有し、場合によりカルボニル基を含み、場合により１から３個の二重結合をも含む５から６員ヘテロ環式環からなる群から選択され、
Ｒａ及びＲｃがヘテロ環式環、−Ｃ３−８シクロアルキル、−ＯＣ３−８シクロアルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキルからなる群から選択される場合、前記したＲａ及びＲｃのヘテロ環式環及び−Ｃ３−８シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−Ｃ１−３アルキル及び−ＯＣ１−３アルキル（ここで、−Ｃ１−３アルキル及び−ＯＣ１−３アルキルは場合により１から７個のハロゲン及び１個の基−ＯＨで置換されている。）から独立して選択される１から５個の置換基で置換されており、
Ｒａ及びＲｃが−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ２−６アルケニル、−ＯＣ２−６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−６アルキルからなる群から選択される場合、前記したＲａ及びＲｃのアルキル、アルケニル及びアルキニルは場合により１から１３個のハロゲンで置換されており、場合により（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ９Ｒ１０、（ｄ）場合により１から３個の二重結合を有し、場合により１から１５個のハロゲンで置換されている−Ｃ３−８シクロアルキル、（ｅ）場合により１から９個のハロゲンで置換されており、場合により−ＯＣ１−２アルキルから独立して選択される１から２個の置換基でも置換されている−ＯＣ１−４アルキル、（ｆ）場合により１から３個の二重結合を有し、場合により１から１５個のハロゲンで置換されている−ＯＣ３−８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、及び（ｉ）場合により１から９個のハロゲンで置換されている−ＣＯ２Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１から３個の置換基でも置換されており、
式Ｉのフェニルまたは任意のピリジニル環の隣接する炭素原子上の２個の基Ｒａが場合により連結して−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される架橋部分を形成して、式Ｉのフェニルまたは任意のピリジニル環に縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシルまたはフェニル環を形成し、前記した式Ｉのフェニルまたは任意のピリジニル環に縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシルまたはフェニル環は場合によりＲａから独立して選択される１から２個の基で置換されており、ただし前記Ｒａ基は結合して環を形成するように接続することはできず；
各Ｒｂは独立して−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、場合により１から３個の二重結合を有する−Ｃ３−８シクロアルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ２−６アルケニル、−ＯＣ２−６アルキニル、場合により１から３個の二重結合を有する−ＯＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ９Ｒ１０、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル、及び１から４個のＮ、Ｓ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子を有し、場合によりカルボニル基を含み、場合により１から３個の二重結合をも含む５から６員ヘテロ環式環からなる群から選択され、
Ｒｂがヘテロ環式環、−Ｃ３−８シクロアルキル、−ＯＣ３−８シクロアルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキルからなる群から選択される場合、前記したＲｂのヘテロ環式環及び−Ｃ３−８シクロアルキル基は場合によりハロゲン、−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ２−３アルケニル、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ１−３アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ及び−ＣＯ２Ｃ１−３アルキルから独立して選択される１から５個の置換基で置換されており、前記した−Ｃ１−３アルキル及び−Ｃ２−３アルケニルはいずれの場合も場合により１から７個のハロゲン及び場合により１個の基−ＯＨで置換されており、
Ｒｂが−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ２−６アルケニル、−ＯＣ２−６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−６アルキルからなる群から選択される場合、前記したＲｂのアルキル、アルケニル及びアルキニルは場合により１から１３個のハロゲンで置換されており、場合により（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ９Ｒ１０、（ｄ）場合により１から３個の二重結合を有し、場合により１から１５個のハロゲンで置換されている−Ｃ３−８シクロアルキル、（ｅ）場合により１から９個のハロゲンで置換されており、場合により−ＯＣ１−２アルキルから独立して選択される１から２個の置換基でも置換されている−ＯＣ１−４アルキル、（ｆ）場合により１から３個の二重結合を有し、場合により１から１５個のハロゲンで置換されている−ＯＣ３−８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、及び（ｉ）場合により１から９個のハロゲンで置換されている−ＣＯ２Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１から３個の置換基でも置換されており、
Ｒｂがフェニルの場合、前記フェニルは場合により１から５個のハロゲンで置換されており、場合により−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ２−４アルケニル、−Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＯＣ２−４アルケニル、−ＯＣ２−４アルキニル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮ、−ＮＯ２、及び１から４個のＮ、Ｓ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子を有し、場合によりカルボニル基を含み、場合により１から３個の二重結合をも含み、場合によりハロゲン、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３及び−ＯＣＦ３から独立して選択される１から３個の置換基を含む５から６員ヘテロ環式環から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており、
Ｒｂがフェニルの場合フェニル上の置換基が−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ２−４アルケニル、−Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＯＣ２−４アルケニル、−ＯＣ２−４アルキニル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−４アルキルから選択される場合、前記した置換基のアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル基は場合により１から５個のハロゲン置換基を含み、場合により−ＯＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、場合により１から３個のＦで置換されている−ＯＣＨ３、及び場合によりハロゲン、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３及び−ＯＣＦ３から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているフェニルから選択される１個の置換基をも含み；
ｎは０から４から選択される整数であり；
ｐは０から４から選択される整数であり；
ｑは０及び１から選択される整数であり；
ｘは０、１及び２から選択される整数であり；
ｙは１及び２から選択される整数であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は各々独立してＨ、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル及び−ＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択され、ここで、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル及び−ＯＣ１−４アルキルは各々場合により１から９個のハロゲンで置換されており、各々場合により−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣ１−２アルキル及び−ＯＣ１−２アルキレンＯＣ１−２アルキルから独立して選択される１から２個の基でも置換されており；
Ｒ５はＨ及びＣ１−５アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１−５アルキルは場合により１から１１個のハロゲンで置換されており；
各基Ｒ６は場合により式Ｉ中のヘテロ環式環の−（ＣＨ２）−基上のＨ原子に対して置換されており、各Ｒ６は独立してＨ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＣ１−５アルキル、−ＯＣ２−５アルケニル、−ＯＣ２−５アルキニル、−Ｃ１−５アルキル、−Ｃ２−５アルケニル及び−Ｃ２−５アルキニルからなる群から選択され、ここで、−ＯＣ１−５アルキル、−ＯＣ２−５アルケニル、−ＯＣ２−５アルキニル、−Ｃ１−５アルキル、−Ｃ２−５アルケニル及び−Ｃ２−５アルキニルは場合によりハロゲンから独立して選択される１から１１個の置換基で置換されており；
Ｒ７及びＲ８は各々独立してＨ、ハロゲン、−ＯＨ及び−Ｃ１−５アルキルからなる群から選択され、ここで、−Ｃ１−５アルキルは場合によりハロゲンから独立して選択される１から１１個の置換基で置換されており；ならびに
Ｒ９及びＲ１０は各々独立してＨ、−Ｃ１−５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−５アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１−５アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−５アルキルはいずれも場合により１から１１個のハロゲンで置換されている。］
を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄ：
【化２】
2009522292.tif 000002
を有する請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項３】
式Ｉａ：
【化３】
2009522292.tif 000003
を有する請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項４】
式Ｉｂ：
【化４】
2009522292.tif 000004
を有する請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項５】
式Ｉｃ：
【化５】
2009522292.tif 000005
を有する請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項６】
式Ｉｄ：
【化６】
2009522292.tif 000006
を有する請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ａ１は場合により（ａ）ハロゲン、（ｂ）場合により１から５個のハロゲン及び場合によりフェニル、Ｃ３−６シクロアルキル及び−ＯＨ（前記したフェニル及びＣ３−６シクロアルキルは場合により、ハロゲン、場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ１−３アルキル、及び場合により１から３個のハロゲンで置換されている−ＯＣ１−３アルキルから独立して選択される１から３個の基で置換されている。）から選択される１個の基で置換されているＣ１−５アルキル、（ｃ）場合により１から３個のハロゲンで置換されている−ＯＣ１−３アルキル、（ｄ）場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ２−４アルケニル、及び（ｅ）場合によりフェニル及びＣ３−６シクロアルキル（前記したフェニル及びシクロアルキルは場合によりハロゲン、−ＣＯ２Ｈ−、場合により１から３個のハロゲンで置換されている−ＣＯ２Ｃ１−３アルキル、場合により１から３個のハロゲン及び場合により１個の−ＯＨで置換されているＣ１−３アルキル、及び場合により１から３個のハロゲンで置換されている−ＯＣ１−３アルキルから独立して選択される１から３個の基で置換されている。）から選択される１個の基から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているフェニルである請求項１から６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項８】
各Ｒａは独立してハロゲン、場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ１−４アルキル、場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ２−３アルケニル、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３からなる群から選択され、フェニル環の隣接する炭素原子上の２個のＲａ基は場合により連結して、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される架橋部分を形成して、これによりフェニル環に縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシルまたはフェニル環を形成し、前記したシクロペンチル、シクロヘキシル及びフェニル環は場合によりハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立して選択される１から２個の基で置換されており；ｐは１から３である請求項１から６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｒ６は場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ１−３アルキルであり；ｎは０から２の整数であり；ＢはＡ２であり；ならびにＡ２は場合によりハロゲン、場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ１−３アルキル、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立して選択される１から３個の基で置換されているフェニルである請求項１から６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１０】
式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ及びＩｄのフェニル環は構造の残りに結合していない４位のいずれかで−ＣＨ＝の代わりに−Ｎ＝を有し得ず、ならびにフェニル環の隣接する炭素原子上の２個の基Ｒａが結合して架橋基を形成し得ない請求項１から６のいずれか１項の化合物。
【請求項１１】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ及びＩｄのフェニル環は場合により式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄ中の構造の他の部分に結合していない４位の１つに−（ＣＨ）＝の代わりに−Ｎ＝を有していてもよく；
Ａ１は場合により（ａ）ハロゲン、（ｂ）場合により１から５個のハロゲン及び場合によりフェニル、Ｃ３−６シクロアルキル及び−ＯＨ（前記したフェニル及びＣ３−６シクロアルキルは場合によりハロゲン、場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ１−３アルキル、及び場合により１から３個のハロゲンで置換されている−ＯＣ１−３アルキルから独立して選択される１から３個の基で置換されている。）から選択される１個の基で置換されているＣ１−５アルキル、（ｃ）場合により１から３個のハロゲンで置換されている−ＯＣ１−３アルキル、（ｄ）場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ２−４アルケニル、及び（ｅ）場合によりフェニル及びＣ３−６シクロアルキル（前記したフェニル及びシクロアルキルは場合によりハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、場合により１から３個のハロゲンで置換されている−ＣＯ２Ｃ１−３アルキル、場合により１から３個のハロゲン及び場合により１個の−ＯＨで置換されているＣ１−３アルキル、及び場合により１から３個のハロゲンで置換されている−ＯＣ１−３アルキルから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている。）から選択される１個の基、から独立して選択される１から３個の置換基で置換されているフェニルであり；
Ａ２は場合によりハロゲン、場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ１−３アルキル、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立して選択される１から３個の基で置換されているフェニルであり；
各Ｒａは独立してハロゲン、場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ１−４アルキル、場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ２−３アルケニル、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３からなる群から選択され、フェニル環の隣接する炭素原子上の２個のＲａ基は場合により連結して、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される架橋部分を形成して、これによりフェニル環に縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシルまたはフェニル環を形成し、前記したシクロペンチル、シクロヘキシル及びフェニル環は場合によりハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立して選択される１から２個の基で置換されており；
Ｒ６は場合により１から３個のハロゲンで置換されているＣ１−３アルキルであり；
ｐは１から３の整数であり；ならびに
ｎは０から２の整数である
請求項２の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１２】
以下の化合物：
【化７】
2009522292.tif 000007
2009522292.tif 000008
2009522292.tif 000009
2009522292.tif 000010
からなる群から選択される請求項２の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１３】
以下の化合物：
【化８】
2009522292.tif 000011
（ここで、Ｒは
【化９】
2009522292.tif 000012
2009522292.tif 000013
2009522292.tif 000014
2009522292.tif 000015
2009522292.tif 000016
からなる群から選択される。）
から選択される請求項２の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１４】
治療を要する患者におけるアテローム性動脈硬化症の治療方法であり、前記患者に対して治療有効量の請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を投与することを含む方法。
【請求項１５】
治療を要する患者におけるＨＤＬ−Ｃの上昇方法であり、前記患者に対して治療有効量の請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を投与することを含む方法。
【請求項１６】
治療を要する患者におけるＬＤＬ−Ｃの低下方法であり、前記患者に対して治療有効量の請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を投与することを含む方法。
【請求項１７】
アテローム性動脈硬化症の治療用薬剤を製造するための請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。
【請求項１８】
ＨＤＬ−Ｃの上昇用薬剤を製造するための請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。
【請求項１９】
請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩及び医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１の化合物またはその医薬的に許容され得る塩及び
（ａ）ＰＰＡＲγアゴニスト及び部分アゴニスト、
（ｂ）ビグアニド、
（ｃ）タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤、
（ｄ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害剤、
（ｅ）インスリンまたはインスリン模擬物質、
（ｆ）スルホニル尿素、
（ｇ）α−グルコシダーゼ阻害剤、
（ｈ）（ａ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、（ｂ）胆汁酸封鎖剤、（ｃ）ナイアシン、ニコチニルアルコール、ニコチンアミド、及びニコチン酸またはその塩、（ｄ）ＰＰＡＲαアゴニスト、（ｅ）コレステロール吸収阻害剤、（ｆ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、（ｇ）フェノール系抗酸化剤（例えば、プロブコル）、及び（ｈ）ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害剤からなる群から選択される１つ以上の化合物、
（ｉ）ＰＰＡＲα／γ二重アゴニスト、
（ｊ）ＰＰＡＲδアゴニスト、
（ｋ）抗肥満化合物、
（ｌ）回腸胆汁酸トランスポーター阻害剤、
（ｍ）抗炎症剤、
（ｎ）グルカゴン受容体アンタゴニスト、
（ｏ）ＧＬＰ−１、
（ｐ）ＧＩＰ−１、及び
（ｑ）ＧＬＰ−１アナログ
からなる群から選択される１つ以上の活性成分を含む医薬組成物。