【手続補正書】
【提出日】平成22年4月22日(2010.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式によって表される化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2009536655.tif 000001
式中、
R1およびR2は、独立に、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるラジカルを表し、
ここで、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールは、独立に、(A) R3または R4と同義であるラジカルで；または、(B) =O、=S、=NH、=NOHまたは=NNH2で、1つまたは複数の置換可能な環位置で置換されてもよく、式中、=NH、=NOH、または=NNH2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、または-Iにより、独立に置き換えられる1個または複数個の水素原子を有してもよく；
R3、R4、R6、R7およびR8は、独立に、水素ラジカル、または1〜約20個の炭素原子を有する飽和もしくは部分的不飽和の直鎖状、分岐鎖状もしくは環状炭化水素ラジカルであり、ここで、
(1) 1個または複数個の結合水素原子を有する1個または複数個の炭素原子は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、または-Iで置換されてもよく、ここで、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-CO2H、または-CONH2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、または-Iにより、独立に置き換えられる1個または複数個の結合水素原子を有してもよく；
(2) 2個またはそれ以上の結合水素原子を有する1個または複数個の炭素原子は、独立に、=O、=S、=NH、=NOH、または=NNH2で置換されてもよく、ここで、=NH、=NOH、または=NNH2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、または-Iにより、独立に置き換えられる1個または複数個の結合水素原子を有してもよく；かつ
(3) 1個または複数個のメチレン炭素原子(-CH2-)は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-O-、-S-、-NH-、-OCO-、-CO2-、-CONH-、-OCONH-または-CO2NH-により置き換えられてもよく、ここで、-NH-、-CONH-、-OCONH-または-CO2NH-は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、または-Iにより、独立に置き換えられる1個または複数個の水素ラジカルを有してもよいか；あるいは
1個または複数個のR3、R4、R6、R7、およびR8は、独立に、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、および-Iからなる群より選択され、ここで、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-CO2H、または-CONH2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、または-Iにより、独立に置き換えられる1個または複数個の水素ラジカルを有してもよく；
R5は、結合であるか、または、-アルコキシカルボニルアルキル-、-アルケノキシカルボニルアルキル-、-アルキニルオキシカルボニルアルキル-、-アルコキシカルボニルアルケニル-、-アルケノキシカルボニルアルケニル-、-アルキニルオキシカルボニルアルケニル-、-アルコキシカルボニルアルキニル-、-アルケノキシカルボニルアルキニル-、-アルキニルオキシカルボニルアルキニル-、-アルキルアミノカルボニルアルキル-、-アルケニルアミノカルボニルアルキル-、-アルキニルアミノカルボニルアルキル-、-アルキルアミノカルボニルアルケニル-、-アルケニルアミノカルボニルアルケニル-、-アルキニルアミノカルボニルアルケニル-、-アルキルアミノカルボニルアルキニル-、-アルケニルアミノカルボニルアルキニル-、-アルキニルアミノカルボニルアルキニル-、-(アルキルチオール)カルボニルアルキル-、-(アルケニルチオール)カルボニルアルキル-、-(アルキニルチオール)カルボニルアルキル-、-(アルキルチオール)カルボニルアルケニル-、-(アルケニルチオール)カルボニルアルケニル-、-(アルキニルチオール)カルボニルアルケニル-、-(アルキルチオール)カルボニルアルキニル-、-(アルケニルチオール)カルボニルアルキニル-、-(アルキニルチオール)カルボニルアルキニル-、-アルコキシイミノアルキル-、-アルケノキシイミノアルキル-、-アルキノキシイミノアルキル-、-アルコキシイミノアルケニル-、-アルケノキシイミノアルケニル-、-アルキノキシイミノアルケニル-、-アルキノキシイミノアルキニル-、-アルケノキシイミノアルキニル-、-アルキノキシイミノアルキニル-、-アルキルアミノイミノアルキル-、-アルケニルアミノイミノアルキル-、-アルキニルアミノイミノアルキル-、-アルキルアミノイミノアルケニル-、-アルケニルアミノイミノアルケニル-、-アルキニルアミノイミノアルケニル-、-アルキルアミノイミノアルキニル-、-アルケニルアミノイミノアルキニル-、-アルキニルアミノイミノアルキニル-、-アルキルチオールイミノアルキル-、-アルケニルチオールイミノアルキル-、-アルキニルチオールイミノアルキル-、-アルキルチオールイミノアルケニル-、-アルケニルチオールイミノアルケニル-、-アルキニルチオールイミノアルケニル-、-アルキルチオールイミノアルキニル-、-アルケニルチオールイミノアルキニル-、-アルキニルチオールイミノアルキニル-、-アルコキシ(チオカルボニル)アルキル-、-アルケノキシ(チオカルボニル)アルキル-、-アルキノキシ(チオカルボニル)アルキル-、-アルキノキシ(チオカルボニル)アルケニル-、-アルコキシ(チオカルボニル)アルキニル-、-アルケノキシ(チオカルボニル)アルキニル-、-アルキノキシ(チオカルボニル)アルキニル-、-アルキルアミノ(チオカルボニル)アルキル-、-アルケニルアミノ(チオカルボニル)アルキル-、-アルキニルアミノ(チオカルボニル)アルキル-、-アルキルアミノ(チオカルボニル)アルケニル-、-アルケニルアミノ(チオカルボニル)アルケニル-、-アルキニルアミノ(チオカルボニル)アルケニル-、-アルキルアミノ(チオカルボニル)アルキニル-、-アルケニルアミノ(チオカルボニル)アルキニル-、-アルキニルアミノ(チオカルボニル)アルキニル-、-アルキルチオール(チオカルボニル)アルキル-、-アルケニルチオール(チオカルボニル)アルキル-、-アルキニルチオール(チオカルボニル)アルキル-、-アルキルチオール(チオカルボニル)アルケニル-、-アルケニルチオール(チオカルボニル)アルケニル-、-アルキニルチオール(チオカルボニル)アルケニル-、-アルキルチオール(チオカルボニル)アルキニル-、-アルケニルチオール(チオカルボニル)アルキニル-、および-アルキニルチオール(チオカルボニル)アルキニル-からなる群より選択され、
ここで、R5において、アルキル、アルケニル、アルキニル、ならびにアルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルキルチオール、アルケニルチオール、およびアルキニルチオールのアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、独立に、0〜約20個の炭素原子を有し、ここで、
(i) 1個または複数個の結合水素原子を有する1個または複数個の炭素原子は、独立に、1〜3個の炭素原子を有するアルキル、1〜3個の炭素原子を有するアルケニル、1〜3個の炭素原子を有するアルキニル、ヒドロキシ、または1〜3個アルキル炭素原子を有するアルコキシ(alkyoxy)で置換されてもよく；
(ii) 2個またはそれ以上の結合水素原子を有する1個または複数個の炭素原子は、独立に、=O、=Sまたは=NHで置換されてもよく；および
(iii) 1個または複数個のメチレン炭素原子(-CH2-)は、独立に、-O-、-NH-または-S-で置き換えられてもよく；ならびに
Y、Y'、およびY''は、独立に、=O、=NHおよび=Sからなる群より選択されるラジカルを表す。
【請求項２】
R3およびR4が、水素であるか、または
R3、R4、ならびにR1およびR2の任意の置換基が、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(シクロアルキル)アルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シクロアルキル)アルキニル、(ヘテロシクロアルキル)アルキル、(ヘテロシクロアルキル)アルケニル、(ヘテロシクロアルキル)アルキニル、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、シクロアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ヒドロキシ(シクロアルキル)、ヒドロキシ(ヘテロシクロアルキル)、ヒドロキシ(アリール)、ヒドロキシ(ヘテロアリール)、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルコキシ(シクロアルキル)、アルコキシ(ヘテロシクロアルキル)、アルコキシ(アリール)、アルコキシ(ヘテロアリール)、アルケノキシアルキル、アルケノキシアルケニル、アルケノキシアルキニル、アルケノキシ(シクロアルキル)、アルケノキシ(ヘテロシクロアルキル)、アルケノキシ(アリール)、アルケノキシ(ヘテロアリール)、アルキノキシアルキル、アルキノキシアルケニル、アルキノキシアルキニル、アルキノキシ(シクロアルキル)、アルキノキシ(ヘテロシクロアルキル)、アルキノキシ(アリール)、アルキノキシ(ヘテロアリール)、シクロアルコキシアルキル、シクロアルコキシアルケニル、シクロアルコキシアルキニル、シクロアルコキシ(シクロアルキル)、シクロアルコキシ(ヘテロシクロアルキル)、シクロアルコキシ(アリール)、シクロアルコキシ(ヘテロアリール)、ヘテロシクロアルコキシアルキル、ヘテロシクロアルコキシアルケニル、ヘテロシクロアルコキシアルキニル、ヘテロシクロアルコキシ(シクロアルキル)、ヘテロシクロアルコキシ(ヘテロシクロアルキル)、ヘテロシクロアルコキシ(アリール)、ヘテロシクロアルコキシ(ヘテロアリール)、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルケニル、アリールオキシアルキニル、アリールオキシ(シクロアルキル)、アリールオキシ(ヘテロシクロアルキル)、アリールオキシ(アリール)、アリールオキシ(ヘテロアリール)、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルケニル、ヘテロアリールオキシアルキニル、ヘテロアリールオキシ(シクロアルキル)、ヘテロアリールオキシ(ヘテロシクロアルキル)、ヘテロアリールオキシ(アリール)、ヘテロアリールオキシ(ヘテロアリール)、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、ヒドロキシカルボニルアルケニル、ヒドロキシカルボニルアルキニル、ヒドロキシカルボニル(シクロアルキル)、ヒドロキシカルボニル(ヘテロシクロアルキル)、ヒドロキシカルボニル(アリール)、ヒドロキシカルボニル(ヘテロアリール)、アルカノイル、アルケノイル、アルキノイル、シクロアルカノイル、ヘテロシクロアルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、ヒドロキシアルカノイル、ヒドロキシアルケノイル、ヒドロキシアルキノイル、ヒドロキシシクロアルカノイル、ヒドロキシヘテロシクロアルカノイル、ヒドロ���シアロイル、ヒドロキシヘテロアロイル、カルボニルオキシ、アルカノイルオキシ、アルケノイルオキシ、アルキノイルオキシ、シクロアルカノイルオキシ、ヘテロシクロアルカノイルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、アルコキシカルボニル、アルケノキシカルボニル、アルキノキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、チオール、アルキルチオール、アルケニルチオール、アルキニルチオール、チオールアルキル、チオールアルケニル、チオールアルキニル、アミノ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、(シクロアルキル)アミノ、(ヘテロシクロアルキル)アミノ、アリールアミノ、(ヘテロアリール)アミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アルケノキシアミノ、アルキノキシアミノ、シクロアルコキシアミノ、ヘテロシクロアルコキシアミノ、アリールオキシアミノ、ヘテロアリールオキシアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルケニル、アミノカルボニルアルキニル、アミノカルボニル(シクロアルキル)、アミノカルボニル(ヘテロシクロアルキル)、アミノカルボニル(アリール)、アミノカルボニル(ヘテロアリール)、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロ(シクロアルキル)、ハロ(ヘテロシクロアルキル)、ハロ(アリール)、ハロ(ヘテロアリール)、アミド、アルキルアミド、アルケニルアミド、アルキニルアミド、(シクロアルキル)アミド、(ヘテロシクロアルキル)アミド、アリールアミド、(ヘテロアリール)アミド、ヒドロキシアミド、アルコキシアミド、アルケノキシアミド、アルキノキシアミド、シクロアルコキシアミド、ヘテロシクロアルコキシアミド、アリールオキシアミド、およびヘテロアリールオキシアミドからなる群より選択される、
請求項1記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項３】
R3およびR4が、水素であるか、または
R3、R4、ならびにR1およびR2の任意の置換基が、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(シクロアルキル)アルキル、(ヘテロシクロアルキル)アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、チオール、アルキルチオール、アミノ、ハロ、ハロアルキル、アミド、アルキルアミド、(シクロアルキル)アミド、(ヘテロシクロアルキル)アミド、アリールアミド、および(ヘテロアリール)アミドからなる群より選択される、
請求項2記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項４】
R3およびR4が、水素であるか、またはR3、R4、ならびにR1およびR2の任意の置換基が、独立に、アルキル、ヒドロキシ、またはアルコキシである、請求項3記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項５】
R1およびR2が、独立に、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピロリル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアゾリル、ピラジニル、ピラニル、フリル、ジオキソリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾノリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、キノキサリニル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、2,3-ジヒドロベンゾフラニル、2-ベンゾフランカルボニル、1,3-ベンゾジオキソリル、1,4-ベンゾジオキサニル、メチレンジオキシフェン-4-イル、メチレンジオキシフェン-5-イル、エチレンジオキシフェニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾロニル、ベンゾオキサゾリル、ベンイソオキサゾリル(benisoxazolyl)、およびピペラジニルフェニルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項６】
R5が、-オキシカルボニルアルキル-、-オキシカルボニルアルケニル-、-オキシカルボニルアルキニル-、-(第二級)アミノカルボニルアルキル-、-(第二級)アミノカルボニルアルケニル-、-(第二級)アミノカルボニルアルキニル-、-(チオール)カルボニルアルキル-、-(チオール)カルボニルアルケニル-、-(チオール)カルボニルアルキニル-、-オキシ(チオカルボニル)アルキル-、-オキシ(チオカルボニル)アルケニル-、-オキシ(チオカルボニル)アルキニル-、-(第二級)アミノ(チオカルボニル)アルキル-、-(第二級)アミノ(チオカルボニル)アルケニル-、-(第二級)アミノ(チオカルボニル)アルキニル-、-(チオール)(チオカルボニル)アルキル-、-(チオール)(チオカルボニル)アルケニル-、-(チオール)(チオカルボニル)アルキニル-、-オキシイミノアルキル-、-オキシイミノアルケニル-、-オキシイミノアルキニル-、-(第二級)アミノイミノアルキル-、-(第二級)アミノイミノアルケニル-、-(第二級)アミノイミノアルキニル-、-(チオール)イミノアルキル-、-(チオール)イミノアルケニル-、および-(チオール)イミノアルキニル-からなる群より選択され、ここで、アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、独立に、0〜約20個の炭素原子を有し、ここで、
(i) 1個または複数個の結合水素原子を有する1個または複数個の炭素原子が、独立に、1〜3個の炭素原子を有するアルキル、1〜3個の炭素原子を有するアルケニル、1〜3炭素原子を有するアルキニル、ヒドロキシ、または1〜3個のアルキル炭素原子を有するアルコキシで置換されてもよく；
(ii) 2個またはそれ以上の結合水素原子を有する1個または複数個の炭素原子が、独立に、=O、=S、または=NHで置換されてもよく；かつ
(iii) 1個または複数個のメチレン炭素原子(-CH2-)が、独立に、-O-、-NH-、または-S-により置き換えられてよい、
請求項1記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項７】
R5において、アルキル、アルケニル、アルキニル、ならびにアルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルキルチオール、アルケニルチオール、およびアルキニルチオールのアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分が、独立に、0〜約20個の炭素原子を有し、ここで、
(a) 1個または複数個の結合水素原子を有する1個または複数個の炭素原子が、メチルラジカルまたはエチルラジカルで置換されてもよく；
(b) 2個またはそれ以上の結合水素原子を有する1個または複数個の炭素原子が、=Oで置換されてもよく；かつ
(c) (I) (i) 式(1a')中のR2もしくはYのいずれかに隣接しているか、(ii) 式(1b')中のR1もしくはYのいずれかに隣接しているか、(iii) 式(1c')中のYもしくはR4に結合している炭素原子と二重結合を共有している炭素原子のいずれかに隣接しているか、または(iv) 式(1d')中のYもしくはR2に結合している炭素原子のいずれかに隣接している、アルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルキルチオール、アルケニルチオール、およびアルキニルチオールのアルキル、アルケニル、またはアルキニル部分の炭素原子、あるいは(II) (i) 式(1a')中のR2もしくはYのいずれかに隣接しているか、(ii) 式(1b')中のR1もしくはYのいずれかに隣接しているか、(iii) 式(1c')中のYもしくはR4に結合している炭素原子と二重結合を共有している炭素原子のいずれかに隣接しているか、または(iv) 式(1d')中のYもしくはR2 に結合している炭素原子のいずれかに隣接している、アルキル、アルケニル、またはアルキニルの炭素原子、あるいは(c) 炭素原子(I)および(II)の両方、のいずれかが、-O-、-NH-、および-S-から独立に選択される二価ラジカルによって置き換えられる、
請求項1記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項８】
Yが-S-であり、Y'およびY''が共に=Oである、請求項1記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項９】
R1およびR2が、独立に、アルキル、ヒドロキシ、およびアルコキシからなる群より選択されるラジカルで、1つまたは複数の置換可能な環位置で、独立に置換されてもよい、アリールまたはヘテロアリールであり；
R3、R4、R6、およびR7が、水素であり；かつ
R5が、メチルで独立に置換されてもよいメチル炭素原子またはメトキシ炭素原子を有する、-オキシカルボニルメチル-、-メトキシカルボニルメチル-であり；かつ
R8がメチルである、
請求項1記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項１０】
R1が、独立に、ヒドロキシまたはアルコキシで1つまたは複数の置換可能な環位置で置換されてもよいアリールであり；かつ
R2が、独立に、ヒドロキシまたはアルコキシで1つまたは複数の置換可能な環位置で置換されてもよいヘテロアリールである、
請求項9記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項１１】
R1が、独立に、ヒドロキシまたはアルコキシで1つまたは複数の置換可能な環位置で置換されてもよいフェニルであり、かつ
R2がヘテロアリールである、
請求項10記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項１２】
R1が、フェニル、メトキシフェニル、ジメトキシフェニル、またはトリメトキシフェニルであり、かつ
R2が、フリル、ピリジル、またはインドリルである、
請求項11記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
【請求項１３】
請求項1記載の化合物および薬学的許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１４】
患者に請求項13記載の薬学的組成物の治療的有効量を投与することを含む、患者における癌細胞の成長を阻止または阻害する方法。
【請求項１５】
癌細胞が、乳癌、結腸および結腸直腸癌、白血病、膵臓癌、中枢神経系癌、非小細胞肺癌、卵巣癌、前立腺癌、メラノーマ、腎臓癌、繊維肉腫、および膀胱癌細胞からなる群より選択される、請求項14記載の方法。
【請求項１６】
癌細胞が、乳癌、結腸および結腸直腸癌、白血病、膵臓癌、中枢神経系癌、非小細胞肺癌、卵巣癌、および前立腺癌細胞からなる群より選択される、請求項15記載の方法。
【請求項１７】
患者がヒトである、請求項14記載の方法。
【請求項１８】
癌細胞と請求項1記載の化合物を接触させることを含む、インビトロで癌細胞の成長を阻害する方法。
【請求項１９】
癌細胞の50%成長阻害が約50μM未満の化合物の濃度(GI50)で達成される、請求項18記載の方法。
【請求項２０】
請求項13記載の薬学的組成物の治療的有効量を患者に投与することを含む、患者における癌の治療または予防のための方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４５】
R3およびR4は、独立に、水素ラジカル、または1〜約20個の炭素原子を有する飽和もしくは部分的不飽和の直鎖状、分岐鎖状、または環状炭化水素ラジカルであり、ここで、
(1) 1個または複数個の結合水素原子(例えば、水素ラジカル)を有する1個または複数個の炭素原子は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、および-Iから選択される一価のラジカルで置換されてもよく、ここで、一価のヘテロ原子ラジカルの-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-CO2H、-CONH2は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、または-Iにより置き換えられる1個または複数個の結合水素原子を有してもよく；
(2) 2個またはそれ以上の結合水素原子を有する1個または複数個の炭素原子は、独立に、=O、=S、=NH、=NOH、および=NNH2から選択される二価のラジカルで置換されてもよく、ここで、二価のヘテロ原子ラジカルの=NH、=NOH、および=NNH2は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、- SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、または-Iにより、置き換えられる1個または複数個の結合水素原子(例えば、水素ラジカル)を有してもよく；かつ
(3) 1個または複数個のメチレン炭素原子(-CH2-)は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-O-、-S-、-NH-、-OCO-、-CO2-、-CONH-、-OCONH-、および-CO2NH-から選択される二価のラジカルにより、置き換えられてもよく；ここで、二価のヘテロ原子ラジカルの-NH-、-CONH-、-OCONH-、および-CO2NH-は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、-SOH、-SO2H、-SO3H、-NH2、-NO2、-CO2H、-CONH2、-CN、-F、-Cl、-Br、または-Iにより、置き換えられる1個または複数個の水素ラジカルを有してもよい。