【手続補正書】
【提出日】平成22年2月26日(2010.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2009534310.tif 000001
［式中：
ｐは、０、１、２、３、４及び５からなる群より選ばれ；
ｑは、０、１、２及び３からなる群より選ばれ；
Ｌは、存在しないか、又はＺ２とＲ２との間で１、２又は３原子の分離をもたらすリンカー（式中、当該分離をもたらすリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、及び硫黄からなる群より選ばれる）であり；
Ｘは、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎ−（式中、ｎは１及び２からなる群より選ばれる）であり；
Ｙは、−ＣＯ−及び−ＳＯ２−からなる群より選ばれ；
Ｚ１は、ＣＲ６Ｒ７、ＮＲ８、Ｏ及びＳからなる群より選ばれ；
Ｚ２は、ＣＲ９Ｒ１０、ＮＲ１１、Ｏ及びＳからなる群より選ばれるか、又はＺ２及び分離をもたらすＬの１つ以上の原子が一緒になって３、４、５、６又は７員環を形成し；
Ｒ１は、水素及びインビボで水素へと変換可能な置換基からなる群より選ばれ；
Ｒ２は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−６）アリールからなる群より選ばれ；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、アミノカルボニルオキシ及びカルボニルアルコキシからなる群より選ばれ、
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、チオ、オキシ、ヒドロキシ及び（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ４及びＲ５が一緒になって環を形成し；
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル及びイミノ（Ｃ１−３）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる（但し、Ｒ７は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）か、又は、Ｒ６及びＲ７が一緒になって環を形成し；
Ｒ８は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれ；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ９及びＲ１０が一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１０は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれ（但し、Ｒ１１は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；且つ
Ｒ１９は、水素、メチル及びフルオロメチルからなる群より選ばれる、
但し、Ｙが−ＣＯ−で、Ｒ１が水素で、Ｘが−ＣＨ２−で、Ｒ２がフェニルで、Ｚ２が−ＣＨ２−の場合、Ｚ１は−Ｏ−ではない］
を含む：化合物。
【請求項２】
【化２】
2009534310.tif 000002
を含む：請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化３】
2009534310.tif 000003
［式中：
ｑは、０、１、２及び３からなる群より選ばれ；
環Ａは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、存在しないか、又はＺ２とＲ２との間で１、２又は３原子の分離をもたらすリンカー（式中、当該分離をもたらすリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、及び硫黄からなる群より選ばれる）であり；
Ｘは、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎ−（式中、ｎは１及び２からなる群より選ばれる）であり；
Ｙは、−ＣＯ−及び−ＳＯ２−からなる群より選ばれ；
Ｚ１は、ＣＲ６Ｒ７、ＮＲ８、Ｏ及びＳからなる群より選ばれ；
Ｚ２は、ＣＲ９Ｒ１０、ＮＲ１１、Ｏ及びＳからなる群より選ばれるか、又はＺ２及び分離をもたらすＬの１つ以上の原子が一緒になって３、４、５、６又は７員環を形成し；
Ｒ１は、水素及びインビボで水素へと変換可能な置換基からなる群より選ばれ；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、チオ、オキシ、ヒドロキシ及び（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ４及びＲ５が一緒になって環を形成し；
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル及びイミノ（Ｃ１−３）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる（但し、Ｒ７は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）か、又は、Ｒ６及びＲ７が一緒になって環を形成し；
Ｒ８は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれ；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ９及びＲ１０が一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１０は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれ（但し、Ｒ１１は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
Ｒ１２は、置換されているか又は置換されていない、（Ｃ４−７）アリールであり；
Ｒ１３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；且つ
Ｒ１９は、水素、メチル及びフルオロメチルからなる群より選ばれる、
但し、Ｙが−ＣＯ−で、Ｒ１が水素で、Ｘが−ＣＨ２−で、Ｒ１２がフェニルで、Ｚ２が−ＣＨ２−で、環Ａがフェニルで、且つＲ１３が水素の場合、Ｚ１は−Ｏ−ではない］を含む：化合物。
【請求項４】
【化４】
2009534310.tif 000004
［式中：
ｐは、０、１、２、３、４及び５からなる群より選ばれ；且つ
Ｒ３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、アミノカルボニルオキシ及びカルボニルアルコキシからなる群より選ばれる］
を含む：請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
【化５】
2009534310.tif 000005
を含む：請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
【化６】
2009534310.tif 000006
［式中：
ｐは、０、１、２、３、４及び５からなる群より選ばれ；
環Ｂは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｗは、存在しないか、又は、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、Ｏ及びＳからなる群より選ばれ；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、アミノカルボニルオキシ及びカルボニルアルコキシからなる群より選ばれ；
Ｒ１４は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、アミドアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル及びアルコキシアルコキシからなる群より選ばれ；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってオキソを形成し（但し、Ｒ１６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；且つ
Ｒ１７は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれる（但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）］
を含む：請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
【化７】
2009534310.tif 000007
を含む：請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
【化８】
2009534310.tif 000008
［式中：
ｑは、０、１、２及び３からなる群より選ばれ；
環Ａは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
環Ｂは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、存在しないか、又はＺ２と環Ａとの間で１、２又は３原子の分離をもたらすリンカー（式中、当該分離をもたらすリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、及び硫黄からなる群より選ばれる）であり；
Ｗは、存在しないか、又は、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、Ｏ及びＳからなる群より選ばれ；
Ｘは、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎ−（式中、ｎは１及び２からなる群より選ばれる）であり；
Ｙは、−ＣＯ−及び−ＳＯ２−からなる群より選ばれ；
Ｚ１は、ＣＲ６Ｒ７、ＮＲ８、Ｏ及びＳからなる群より選ばれ；
Ｚ２は、ＣＲ９Ｒ１０、ＮＲ１１、Ｏ及びＳからなる群より選ばれるか、又はＺ２及び分離をもたらすＬの１つ以上の原子が一緒になって３、４、５、６又は７員環を形成し；
Ｒ１は、水素及びインビボで水素へと変換可能な置換基からなる群より選ばれ；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、チオ、オキシ、ヒドロキシ及び（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ４及びＲ５が一緒になって環を形成し；
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル及びイミノ（Ｃ１−３）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる（但し、Ｒ７は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）か、又は、Ｒ６及びＲ７が一緒になって環を形成し；
Ｒ８は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれ；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ９及びＲ１０が一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１０は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれ（但し、Ｒ１１は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
Ｒ１４は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、アミドアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル及びアルコキシアルコキシからなる群より選ばれ；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってオキソを形成し（但し、Ｒ１６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
Ｒ１７は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれ（但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
Ｒ１８は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；且つ
Ｒ１９は、水素、メチル及びフルオロメチルからなる群より選ばれる］
を含む：化合物。
【請求項９】
Ｘが、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選ばれる、請求項１、３、４、６及び８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素及びハロからなる群より選ばれる、請求項１、３、４、６、８及び９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、水素及びハロからなる群より選ばれる、請求項１、３、４、６及び８〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ１がＣＲ６Ｒ７である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚ２がＣＲ９Ｒ１０である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が水素である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が水素である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８が、水素及び置換されているか又は置換されていない、（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選ばれる、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ９が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル及びシクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選ばれる、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０が水素である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１が、水素及び置換されているか又は置換されていない、（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選ばれる、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が水素である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１２が、置換されているか又は置換されていないフェニルである、請求項３及び９〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化９】
2009534310.tif 000009
からなる群より選ばれる、請求項１、２、４〜７及び９〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選ばれる、請求項１、２及び９〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル；ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル及びシクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化１０】
2009534310.tif 000010
からなる群より選ばれる置換基で置換される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
環Ａが、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選ばれる、請求項３〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１３が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル；ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル及びシクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選ばれる、請求項３〜５及び９〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１３が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化１１】
2009534310.tif 000011
からなる群より選ばれる、請求項３〜５及び９〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｗが、ＣＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、水素、ハロ、ヒドロキシル及び置換されているか又は置換されていない、（Ｃ１−３）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる）、ＮＨ及びＯからなる群より選ばれる、請求項６〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１５が、水素、ヒドロキシル、ハロ及び置換されているか又は置換されていない、（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選ばれる、請求項６〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１６が、水素、ヒドロキシル、ハロ及び置換されているか又は置換されていない、（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選ばれる、請求項６〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１７が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化１２】
2009534310.tif 000012
からなる群より選ばれる、請求項６〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１８が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選ばれる、請求項８〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
環Ｂが、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれる、請求項６〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１４が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル；ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アミド（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシアルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル及びアルコキシアルコキシからなる群より選ばれる、請求項６〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１４が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化１３】
2009534310.tif 000013
からなる群より選ばれる、請求項６〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌが存在しない、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが−ＣＯ−である、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３，３−ジフェニルプロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−（４’−フルオロビフェニル−２−イル）エタノン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−（２−ブロモフェノキシ）エタノン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−４−フェニルブタン−１，４−ジオン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−フェニルプロパン−１−オン；
１−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２，３−ジフェニルプロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−フェノキシフェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−（２−フェノキシフェニル）エタノン；
１−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−（２’−メトキシビフェニル−２−イル）エタノン；
（Ｒ）−Ｎ−ベンズヒドリル−２−ベンジルピペラジン−１−カルボキサミド；
１−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−（２’−クロロビフェニル−２−イル）エタノン；
（Ｒ）−２−ベンジル−１−（フェネチルスルホニル）ピペラジン；
２−（３−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソ−１−ｐ−トリルプロピル）イソインドリン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−（ナフタレン−１−イルオキシ）エタノン；
１−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（フラン−２−イル）−４−フェニルブタン−１−オン；
（Ｒ）−２−ベンジル−１−（２，２−ジフェニルエチルスルホニル）ピペラジン；
（Ｒ）−１−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−フェニルブタン−１−オン；
（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−フェニルブタン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−４−フェニルブタン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（４−クロロフェノキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
１−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−（２，２−ジメチル−４−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタノン；
（Ｒ）−２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェニル  ベンゾエート；
（Ｒ）−２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（ｍ−トリルオキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）フェネチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）フェニル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）ベンジル）アセトアミド；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（３−（ジメチルアミノ）フェノキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（３−エトキシフェノキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−３−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）−Ｎ−エチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）メチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）−４，６−ジメチルピリジン−３−イル）メチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）−５−メチルベンジル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）−５−メトキシベンジル）アセトアミド；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（ｐ−トリルオキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（４−メトキシフェノキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−Ｎ−（（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−４−メチルフェノキシ）−６−メチルピリジン−３−イル）メチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−４−メチルフェノキシ）−５−メチルベンジル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−５−メチルフェノキシ）−６−メチルピリジン−３−イル）メチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−５−メチルフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−５−メチルフェノキシ）−５−メチルベンジル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−４−メチルフェノキシ）−５−メチルフェネチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−４−メチルフェノキシ）フェネチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−５−メチルフェノキシ）−５−メチルフェネチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−５−メチルフェノキシ）フェネチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−４−メチルフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）−５−メチルフェネチル）アセトアミド；
２−（３−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−２−フェニルシクロヘキサノン；
（Ｒ）−３−（２−ベンジルフェニル）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（４−（４−クロロフェニル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−３−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−２−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（４−クロロベンジル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシフェノキシ）エタノン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（ジフェニルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−４−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−２−メトキシフェニル  アセテート；
（Ｒ）−４−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−４−オキソ−Ｎ，Ｎ−ジフェニルブタンアミド；
１−（（Ｒ）−２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−フェニルプロパン−１−オン；
（Ｒ）−２−（３−ベンジルフェノキシ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）エタノン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（４，５−ジフェニルオキサゾール−２−イル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（２−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）シクロヘキシル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−（ベンズヒドリルチオ−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）エタノン；
（Ｒ）−３−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）フェニル）プロパンニトリル；
（Ｒ）−メチル  ３−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）フェニル）プロパノエート；
（Ｒ）−１−（２−（４−ヒドロキシベンジル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−フェノキシフェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−メチル  ２−（４−（（１−（３−（２−フェノキシフェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェノキシ）アセテート；
（Ｒ）−２−（４−（（１−（３−（２−フェノキシフェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェノキシ）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（（１−（３−（２−フェノキシフェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェノキシ）アセトアミド；
（Ｒ）−４−（（１−（３−（２−フェノキシフェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェニル  ４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−４−（（１−（３−（２−フェノキシフェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェニル  モルホリン−４−カルボキシレート；
（Ｒ）−４−（（１−（３−（２−フェノキシフェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェニル  ジエチルカルバメート；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（３−ヒドロキシプロポキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（３−メトキシプロポキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（３−（２−メトキシエトキシ）プロポキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（３−（ヒドロキシメチル）フェノキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−３−（２−（３−アセチルフェノキシ）フェニル）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−３−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）フェネチル）プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−（４−ヒドロキシベンジル）ピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）フェネチル）アセトアミド；
（Ｒ）−４−（（１−（３−（２−（２−（２−アセトアミドエチル）フェノキシ）フェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェニル  モルホリン−４−カルボキシレート；
（Ｒ）−２−（４−（（１−（３−（２−（２−（２−アセトアミドエチル）フェノキシ）フェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェノキシ）アセトアミド；
（Ｒ）−３−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）フェニル）プロパン酸；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）ベンジル）フェネチル）アセトアミド；
（Ｒ）−３−（２−（２−（３−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）フェノキシ）フェニル）プロパンアミド；
（Ｒ）−１−（２−（４−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メトキシ）ベンジル）ピペラジン−１−イル）−３−（２−フェノキシフェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−２−（４−（（１−（３−（２−（２−（２−アセトアミドエチル）ベンジル）フェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェノキシ）アセトアミド；
（Ｒ）−２−（４−（（１−（３−（２−（２−（２−アセトアミドエチル）ベンジル）フェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェノキシ）酢酸；
（Ｒ）−１−（２−ベンジルピペラジン−１−イル）−３−（２−（２−（ヒドロキシメチル）フェノキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−（４−ヒドロキシベンジル）ピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）ベンジル）フェネチル）アセトアミド；  及び
（Ｒ）−２−（４−（（１−（３−（２−フェノキシフェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェノキシ）酢酸；
（Ｒ）−２−（４−（（１−（３−（２−（２−（２−アセトアミドエチル）ベンジル）フェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェノキシ）−Ｎ−（メチルスルホニル）アセトアミド
（Ｒ）−メチル  ２−（４−（（１−（３−（２−（２−（２−アセトアミドエチル）ベンジル）フェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）フェノキシ）アセテート
（Ｒ）−４−（（１−（３−（２−（２−（２−アセトアミドエチル）ベンジル）フェニル）プロパノイル）ピペラジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（３−（２−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）ピペラジン−１−イル）−３−オキソプロピル）ベンジル）フェネチル）アセトアミド
からなる群より選ばれる：化合物。
【請求項４０】
化合物が、医薬上許容される塩の形態である、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
化合物が、立体異性体の混合物で存在する、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
該化合物が、単一の立体異性体を含む、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項４４】
組成物が、経口投与に適した固体製剤である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
組成物が、経口投与に適した液体製剤である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
組成物が錠剤である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
組成物が、非経口投与に適した液体製剤である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣内、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内からなる群より選ばれる経路による投与に適している、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４９】
請求項１〜４２のいずれか１項の化合物；及び
該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報及び該化合物の投与方法についての指示からなる群より選ばれる１つ以上の形態の情報を含む、説明書
を含む：キット。
【請求項５０】
複数回投与形態での該化合物を含む、請求項４９のキット。
【請求項５１】
請求項１〜４２のいずれか１項の化合物；及び
包装材料
を含む：製品。
【請求項５２】
包装材料が、該化合物の収容のための容器を含む、請求項５１の製品。
【請求項５３】
容器が、該化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報及び／又は該化合物の投与方法についての指示からなる群の１つ以上の要素を示すラベルを含む、請求項５２の製品。
【請求項５４】
製品が、複数回投与形態で該化合物を含む、請求項５１の製品。
【請求項５５】
請求項１〜４２のいずれか１項の化合物を含有する、レニンの阻害剤。
【請求項５６】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を含有し、該第二の化合物がレニンをインビボで阻害する、レニンの阻害剤であって、該第二の化合物が、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物である、阻害剤。
【請求項５７】
レニンが疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態の治療剤であって、該治療剤が、請求項１〜４２のいずれか１項の化合物を該疾患状態に対する治療有効量で含有する、治療剤。
【請求項５８】
レニンが疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態の治療剤であって、該治療剤が、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を含有し、該第二の化合物がレニンをインビボで阻害し、該第二の化合物が、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物である、治療剤。
【請求項５９】
疾患状態が、循環器疾患、高血圧症、うっ血性心不全、心筋梗塞症、腎臓保護、炎症、神経系の疾患及び癌からなる群より選ばれる、請求項５７および５８のいずれか１項に記載の治療剤。
【請求項６０】
式
【化１４】
2009534310.tif 000014
を有する化合物を、式
【化１５】
2009534310.tif 000015
の化合物に、式
【化１６】
2009534310.tif 000016
［式中
Ｊは、脱離基であり；
Ｘは、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎ−（式中、ｎは１及び２からなる群より選ばれる）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｓ（Ｏ２）−からなる群より選ばれ；
Ｒｂは、Ｒ１、ベンジル及びＢｏｃからなる群より選ばれ；
Ｒｄは、置換されているアルキル又は置換されているヘテロアルキルであり；
Ｒ１は、水素及びインビボで水素へと変換可能な置換基からなる群より選ばれ；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、チオ、オキシ、ヒドロキシ及び（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ４及びＲ５が一緒になって環を形成し；且つ
Ｒ１８は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれる］
を有する反応生成物を形成する条件下でカップリングさせることを含む、方法。
【請求項６１】
Ｙが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
Ｙが−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
Ｒｄが、
【化１７】
2009534310.tif 000017
［式中
環Ａは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
環Ｂは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、存在しないか、又はＺ２とＲ２又は環Ａとの間で１、２又は３原子の分離をもたらすリンカー（式中、当該分離をもたらすリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、及び硫黄からなる群より選ばれる）であり；
Ｗは、存在しないか、又は、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、Ｏ及びＳからなる群より選ばれ；
Ｚ１は、ＣＲ６Ｒ７及びＮＲ８、Ｏ及びＳからなる群より選ばれ；
Ｚ２は、ＣＲ９Ｒ１０及びＮＲ１１、Ｏ及びＳからなる群より選ばれるか、又はＺ２及び分離をもたらすＬの１つ以上の原子が一緒になって３、４、５、６又は７員環を形成し；
Ｒ２は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−６）アリールからなる群より選ばれ；
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル及びイミノ（Ｃ１−３）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる（但し、Ｒ７は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）か、又は、Ｒ６及びＲ７が一緒になって環を形成し；
Ｒ８は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれ；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ９及びＲ１０が一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１０は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれ（但し、Ｒ１１は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
Ｒ１３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１４は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、アミドアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル及びアルコキシアルコキシからなる群より選ばれ；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってオキソを形成し（但し、Ｒ１６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；且つ
Ｒ１７は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれる（但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない）］
からなる群より選ばれる、請求項６０〜６２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６４】
Ｌが存在しない、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
Ｗが、存在しないか、又は−ＣＲ１５Ｒ１６−、及び−Ｏ−、（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、水素、ハロ、ヒドロキシル及び置換されているか又は置換されていない、（Ｃ１−３）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる）、ＮＨ、及びＯからなる群より選ばれる、請求項６３〜６４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６６】
Ｗが、ＣＨ２又はＯである、請求項６３〜６４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６７】
Ｚ１が、ＣＲ６Ｒ７である、請求項６３〜６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６８】
Ｒ６及びＲ７が、共に水素である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
Ｚ２が、ＣＲ９Ｒ１０又はＯである、請求項６３〜６８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７０】
Ｒ９が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル及びシクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選ばれる、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
Ｒ１０が水素である、請求項６９に記載の方法。
【請求項７２】
Ｚ２がＣＨ２である、請求項６３〜６８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７３】
Ｒ２が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選ばれる、請求項６３〜６４、６７〜７２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７４】
Ｒ２が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル；ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルキル（Ｃ１−３）アミノカルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−３）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキル及びシクロアルコキシ（Ｃ３−６）カルボニルアルキル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換される、請求項６３〜６４、６７〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７５】
Ｒ２が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化１８】
2009534310.tif 000018
からなる群より選ばれる置換基で置換される、請求項６３〜６４、６７〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７６】
式
【化１９】
2009534310.tif 000019
を有する化合物を、式
【化２０】
2009534310.tif 000020
の化合物に、式
【化２１】
2009534310.tif 000021
［式中
環Ａは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｘは、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎ−（式中、ｎは１及び２からなる群より選ばれる）であり；
Ｒｂは、Ｒ１、ベンジル及びＢｏｃからなる群より選ばれ；
Ｒ１は、水素及びインビボで水素へと変換可能な置換基からなる群より選ばれ；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、チオ、オキシ、ヒドロキシ及び（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ４及びＲ５が一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；且つ
Ｒ１８は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれる］
の化合物を形成する条件下でカップリングさせることを含む、方法。
【請求項７７】
式
【化２２】
2009534310.tif 000022
を有する化合物を、式
【化２３】
2009534310.tif 000023
を有するジヒドロクマリン誘導体と、式
【化２４】
2009534310.tif 000024
［式中
環Ｂは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ及び−Ｂｒからなる群より選ばれ；且つ
Ｒ１４は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、アミドアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル及びアルコキシアルコキシからなる群より選ばれる］
を有する化合物を形成する条件下で反応させることを含む、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
更に：式
【化２５】
2009534310.tif 000025
の化合物を、式
【化２６】
2009534310.tif 000026
の別の化合物に、式
【化２７】
2009534310.tif 000027
を有する化合物を形成する条件下でカップリングさせ、直上の化合物を環化して式
【化２８】
2009534310.tif 000028
を有する化合物を形成し、直上の化合物を、式
【化２９】
2009534310.tif 000029
［式中
Ｒａは、Ｒ１又はベンジルである］
を有する生成物に還元することを含む、請求項６０〜７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ１８が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選ばれる、請求項６０〜７８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８０】
Ｒ１８が置換されたフェニルであり、置換基が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化３０】
2009534310.tif 000030
からなる群より選ばれる、請求項６０〜７８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８１】
Ｒ４及びＲ５が、水素及びハロからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる、請求項６０〜８０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８２】
Ｘが、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選ばれる、請求項６０〜８０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８３】
環Ａが、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選ばれる、請求項６３〜８２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８４】
Ｒ１３が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化３１】
2009534310.tif 000031
からなる群より選ばれる、請求項６３〜８３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８５】
環Ｂが、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれる、請求項６３〜８４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８６】
Ｒ１４が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化３２】
2009534310.tif 000032
からなる群より選ばれる、請求項６３〜８５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８７】
式
【化３３】
2009534310.tif 000033
［式中
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選ばれ；
Ｒｂは、Ｒ１、ベンジル及びＢｏｃからなる群より選ばれ；
Ｒｄは、置換されているアルキル又は置換されているヘテロアルキルであり；且つ
Ｒ１は、水素及びインビボで水素へと変換可能な置換基からなる群より選ばれる］
の化合物。
【請求項８８】
式
【化３４】
2009534310.tif 000034
［式中
環Ａは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｘは、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎ−（式中、ｎは１及び２からなる群より選ばれる）であり；
Ｒｂは、Ｒ１、ベンジル及びＢｏｃ基からなる群より選ばれ；
Ｒ１は、水素及びインビボで水素へと変換可能な置換基からなる群より選ばれ；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、チオ、オキシ、ヒドロキシ及び（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ４及びＲ５が一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；且つ
Ｒ１８は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれる］
の化合物。
【請求項８９】
式
【化３５】
2009534310.tif 000035
［式中
ｐは、０、１、２、３、４及び５からなる群より選ばれ；
環Ａは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒｂは、Ｒ１、ベンジル及びＢｏｃからなる群より選ばれ；
Ｒ１は、水素及びインビボで水素へと変換可能な置換基からなる群より選ばれ；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、アミノカルボニルオキシ及びカルボニルアルコキシからなる群より選ばれ、且つ
Ｒ１３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれる］
の化合物。
【請求項９０】
式
【化３６】
2009534310.tif 000036
［式中
Ｘは、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎ−（式中、ｎは１及び２からなる群より選ばれる）であり；
環Ａは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
環Ｂは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒｂは、Ｒ１、ベンジル及びＢｏｃからなる群より選ばれ；
Ｒ１は、水素及びインビボで水素へと変換可能な置換基からなる群より選ばれ；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、チオ、オキシ、ヒドロキシ及び（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ４及びＲ５が一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；且つ
Ｒ１８は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−７）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれる］
の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１８が、置換されているフェニルである、請求項８８及び９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ３が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化３７】
2009534310.tif 000037
からなる群より選ばれる、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１が水素、メチル又はエチルである、請求項８７〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
環Ａが、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選ばれる、請求項８９〜９２、及び９４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１３が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、
【化３８】
2009534310.tif 000038
からなる群より選ばれる、請求項８８〜９２及び９４〜９５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
環Ｂが、それぞれ置換されているか又は置換されていない、フェニル及びヘテロ及び（Ｃ１−１０）アリールからなる群より選ばれる、請求項９０〜９２及び９４〜９６のいずれか１項に記載の化合物。