【手続補正書】
【提出日】平成22年3月25日(2010.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
固形剤型を製剤化する方法であって、該方法が、
（ｉ）ビスホスホネートまたは薬学的に許容可能なその類似体または誘導体の粒子を、コーティングおよび溶媒から本質的になるコーティング溶液または懸濁液と組み合わせる工程であって、該コーティングが薬学的に許容可能な水溶性の糖を含み、そして該コーティングの量が非コーティング粒子の１０質量％から７０質量％までである、工程；
（ｉｉ）該溶液または懸濁液を乾燥して、ビスホスホネートのコーティングされた粒子を形成する工程；
（ｉｉｉ）該（ｉｉ）のコーティングされた粒子と１以上の賦形剤とを混合する工程；および
（ｉｖ）該コーティングされた粒子および１以上の賦形剤を固形剤型に形成する工程、
を含む、方法。
【請求項２】
前記ビスホスホネートが、リセドロネート、イバンドロネート、パミドロネート、クロドロネート、ゾレドロネート、エチドロネート、チルドロネートおよびアレンドロネートから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記薬学的に許容可能な糖が、ソルビトール、マンニトール、キシリトールまたはマルチトールから選択される、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記工程（ｉ）のコーティングの量が、非コーティング粒子の２０質量％から５０質量％までである、前記いずれかの請求項に記載の方法。
【請求項５】
前記工程（ｉ）のコーティングの量が、非コーティング粒子の３０質量％である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記方法から得られる剤型が、コーティングされた粒子を７５質量％まで含む、請求項１から５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
前記粒子が、前記ビスホスホネートの吸収に実質的に影響しないコーティングでコーティングされる、請求項１から６のいずれかに記載の方法。
【請求項８】
前記１以上の賦形剤が、崩壊剤を含む、請求項１から７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】
前記方法から得られる剤型が、８５質量％まで、崩壊剤を含む、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記崩壊剤が、クロスカルメロースセルロース、クロスポビドン、微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウムおよびデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、請求項８または９に記載の方法。
【請求項１１】
工程（ｉｖ）が、前記コーティングされた粒子および１以上の賦形剤を錠剤に圧縮する工程を含む、請求項１から１０のいずれかに記載の方法。
【請求項１２】
前記ビスホスホネートまたは薬学的に許容可能なその類似体または誘導体の粒子を、前記コーティング溶液または懸濁液と混合してスラリーを形成する、請求項１から１１のいずれかに記載の方法。
【請求項１３】
前記スラリーを乾燥する、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記固形剤型をコーティングする工程を含まない、請求項１から１３のいずれかに記載の方法。
【請求項１５】
コーティングされた粒子を２０質量％から４０質量％まで、および崩壊剤を３０質量％から８０質量％まで含む非コーティングの錠剤を作製するための、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
請求項１から１５のいずれかに記載の方法であって、
（ｉ）ビスホスホネートまたは薬学的に許容可能なその類似体または誘導体の粒子をコーティングする工程；
（ｉｉ）該コーティングされた粒子に薬学的に許容可能な賦形剤を添加し、賦形剤とコーティングされた粒子との組み合わせを得る工程；
（ｉｉｉ）該（ｉｉ）の組み合わせを粉砕する工程；
（ｉｖ）該組み合わせと１以上の賦形剤とを混合する工程；および
（ｖ）該コーティングされた粒子および１以上の賦形剤を固形剤型に形成する工程、
を含む、方法。
【請求項１７】
前記（ｉｉ）の賦形剤が、前記（ｉｖ）の１以上の賦形剤のうちの１つと同じである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記（ｉｉ）の賦形剤が、セルロース、ラクトース、デンプンおよびリン酸カルシウムから選択される、請求項１６または１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記（ｉｉ）の賦形剤が、微結晶性セルロースである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
請求項１から１９のいずれかに記載の方法によって製剤化された固形剤型。
【請求項２１】
骨粗鬆症を治療するための、請求項２０に記載の固形剤型。
【請求項２２】
骨粗鬆症を予防するための、請求項２０に記載の固形剤型。
【請求項２３】
固形剤型を製剤化する方法であって、該方法が、
（ｉ）ビスホスホネートまたは薬学的に許容可能なその類似体または誘導体の粒子をコーティングする工程；
（ｉｉ）（ｉ）のコーティングされた粒子と１以上の賦形剤とを混合する工程；および
（ｉｉｉ）該コーティングされた粒子および１以上の賦形剤を固形剤型に形成する工程、
を含み、
該粒子がコロイド状二酸化ケイ素でコーティングされ、そしてコーティングの量が非コーティング粒子の１０質量％から７０質量％までである、方法。
【請求項２４】
前記ビスホスホネートが、リセドロネート、イバンドロネート、パミドロネート、クロドロネート、ゾレドロネート、エチドロネート、チルドロネートおよびアレンドロネートから選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記粒子が、前記コーティングによってそれらの非コーティング質量の２０％でコーティングされる、請求項２３または２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記方法から得られる剤型が、コーティングされた粒子を７５質量％まで含む、請求項２３から２５のいずれかに記載の方法。
【請求項２７】
前記粒子が、前記ビスホスホネートの吸収に実質的に影響しないコーティングでコーティングされる、請求項２３から２６のいずれかに記載の方法。
【請求項２８】
前記１以上の賦形剤が、崩壊剤を含む、請求項２３から２７のいずれかに記載の方法。
【請求項２９】
前記方法から得られる剤型が、８５質量％まで、崩壊剤を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記崩壊剤が、クロスカルメロースセルロース、クロスポビドン、微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウムおよびデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、請求項２８または２９に記載の方法。
【請求項３１】
工程（ｉｉｉ）が、前記コーティングされた粒子および１以上の賦形剤を錠剤に圧縮する工程を含む、請求項２３から３０のいずれかに記載の方法。
【請求項３２】
前記ビスホスホネートまたは薬学的に許容可能なその類似体または誘導体の粒子を、それらの上にコーティングを噴霧することによってコーティングする、請求項２３から３１のいずれかに記載の方法。
【請求項３３】
前記ビスホスホネートまたは薬学的に許容可能なその類似体または誘導体の粒子を、コーティング溶液または懸濁液と混合することによってコーティングする、請求項２３から３１のいずれかに記載の方法。
【請求項３４】
前記ビスホスホネートまたは薬学的に許容可能なその類似体または誘導体の粒子を、前記コーティング溶液または懸濁液と混合してスラリーを形成する、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記スラリーを乾燥する、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記固形剤型をコーティングする工程を含まない、請求項２３から３５のいずれかに記載の方法。
【請求項３７】
請求項２３から３６のいずれかに記載の方法であって、
（ｉ）ビスホスホネートまたは薬学的に許容可能なその類似体または誘導体の粒子をコーティングする工程；
（ｉｉ）該コーティングされた粒子に薬学的に許容可能な賦形剤を添加し、賦形剤とコーティングされた粒子との組み合わせを得る工程；
（ｉｉｉ）該（ｉｉ）の組み合わせを粉砕する工程；
（ｉｖ）該組み合わせと１以上の賦形剤とを混合する工程；および
（ｖ）該コーティングされた粒子および１以上の賦形剤を固形剤型に形成する工程、
を含む、方法。
【請求項３８】
前記（ｉｉ）の賦形剤が、前記（ｉｖ）の１以上の賦形剤のうちの１つと同じである、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記（ｉｉ）の賦形剤が、セルロース、ラクトース、デンプンおよびリン酸カルシウムから選択される、請求項３７または３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記（ｉｉ）の賦形剤が、微結晶性セルロースである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
請求項２３から４０のいずれかに記載の方法によって製剤化された固形剤型。
【請求項４２】
骨粗鬆症を治療するための、請求項４１に記載の固形剤型。
【請求項４３】
骨粗鬆症を予防するための、請求項４１に記載の固形剤型。
【請求項４４】
ビスホスホネートまたは薬学的に許容可能なその類似体または誘導体のコーティングされた粒子を含む固形剤型であって、（ｉ）該粒子が、コロイド状二酸化ケイ素または薬学的に許容可能な糖でコーティングされ、そして（ｉｉ）該コーティングの量が、非コーティング粒子の１０質量％から７０質量％までである、固形剤型。
【請求項４５】
前記ビスホスホネートが、リセドロネート、イバンドロネート、パミドロネート、クロドロネート、ゾレドロネート、エチドロネート、チルドロネートおよびアレンドロネートから選択される、請求項４４に記載の固形剤型。
【請求項４６】
前記コーティングの量が、非コーティング粒子の質量の２０％から５０％までである、請求項４４または４５に記載の固形剤型。
【請求項４７】
コーティングされた粒子を７５質量％まで含む、請求項４４から４６のいずれかに記載の固形剤型。
【請求項４８】
請求項４４から４７のいずれかに記載の、非コーティングの固形剤型。
【請求項４９】
前記粒子が、前記ビスホスホネートの吸収に実質的に影響しないコーティングでコーティングされる、請求項４４から４８のいずれかに記載の固形剤型。
【請求項５０】
崩壊剤をさらに含む、請求項４４から４９のいずれかに記載の固形剤型。
【請求項５１】
８５質量％まで、崩壊剤を含む、請求項５０に記載の固形剤型。
【請求項５２】
前記崩壊剤が、クロスカルメロースセルロース、クロスポビドン、微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウムおよびデンプングリコール酸ナトリウムから選択される、請求項５０または５１に記載の固形剤型。
【請求項５３】
錠剤として製剤化された、請求項４４から５２のいずれかに記載の固形剤型。
【請求項５４】
薬学的キャリアをさらに含む、請求項４４から５３のいずれかに記載の固形剤型。