【手続補正書】
【提出日】平成21年12月7日(2009.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009523711.tif 000001
《式中、
Ａは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ４［式中、Ｒ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニルを示す］を表し、
Ｌ１は、結合を表すか、または（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルを表し、
環Ｑは、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニル、５員〜７員の複素環、フェニル、または５員または６員のヘテロアリール｛いずれも、同一または相異なる、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよび／またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノによって最高２個まで置換されていてもよい［上記において、更に（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノによって置換されていてもよい］｝を表し、
Ｌ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルを表し、この（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルは、フッ素によって一置換または二置換されており、そして、この（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルにおいて、一つのメチレン基は、ＯまたはＮ−Ｒ５［式中、Ｒ５は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを示す］で置き換えられていてもよいか、または、Ｌ２は（Ｃ２−Ｃ４）アルケンジイルを表し、
Ｚは、式
【化２】
2009523711.tif 000002
［ここで、
＃は、基Ｌ２との結合部位を示し、
そして、
Ｒ６は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す］の基を表し、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノおよび（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノから成る群より選択される置換基
［上記において、更に（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシは、それぞれ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、モノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノで置換されていてもよい］を表すか、
または、
それぞれのフェニル環の隣り合った炭素原子に結合した二つの残基Ｒ１および／またはＲ２は、一体となって、式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成し、
ｎおよびｏは、互いに独立して、０、１、２または３の数を表し、
そして、Ｒ１またはＲ２が１個より多く存在する場合は、それらの意味は、それぞれの場合、同一であっても、相異なってもよく、
そして、
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはシクロプロピルを表す》
の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉ）において、
Ａが、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ４［式中、Ｒ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニルを示す］を表し、
Ｌ１が、結合を表すか、または（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルを表し、
環Ｑが、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニル、５員〜７員の複素環、フェニル、または５員または６員のヘテロアリール｛いずれも、同一または相異なる、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよび／またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノによって最高２個まで置換されていてもよい［上記において、更に（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノによって置換されていてもよい］｝を表し、
Ｌ２が、（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルを表し、この（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルは、フッ素によって一置換または二置換されており、そして、この（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルにおいて、一つのメチレン基は、ＯまたはＮ−Ｒ５［式中、Ｒ５は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを示す］で置き換えられていてもよいか、または、Ｌ２は（Ｃ２−Ｃ４）アルケンジイルを表し、
Ｚが、式
【化３】
2009523711.tif 000003
［ここで、
＃は、基Ｌ２との結合部位を示し、
そして、
Ｒ６は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す］の基を表し、
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノおよび（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノから成る群より選択される置換基
［そして、更に（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシは、それぞれ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、モノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノで置換されていてもよい］を表すか、
または、
それぞれのフェニル環の隣り合った炭素原子に結合した二つの残基Ｒ１および／またはＲ２が、一体となって、式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成し、
ｎおよびｏが、互いに独立して、０、１、２または３の数を表し、
そして、Ｒ１またはＲ２が１個より多く存在する場合は、それらの意味は、それぞれの場合、同一であっても、相異なってもよく、
そして、
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはシクロプロピルを表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項３】
式（Ｉ）において、
Ａが、ＯまたはＮ−Ｒ４［式中、Ｒ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルを示す］を表し、
Ｌ１が、結合を表すか、または（Ｃ１−Ｃ３）アルカンジイルを表し、
環Ｑが、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルケニル、５員または６員の複素環、フェニル、または５員または６員のヘテロアリール｛いずれも、同一または相異なる、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノおよび／またはジエチルアミノによって最高２個まで置換されていてもよい［上記において、更に（Ｃ１−Ｃ３）アルキルは、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノまたはジエチルアミノによって置換されていてもよい］｝を表し、
Ｌ２が、（Ｃ１−Ｃ３）アルカンジイル［この（Ｃ１−Ｃ３）アルカンジイルは、フッ素によって一置換または二置換されていてもよい］、（Ｃ２−Ｃ３）アルケンジイル、または式＊−Ｍ−ＣＲ７Ｒ８−、＊−Ｍ−ＣＨ２−ＣＲ７Ｒ８−若しくは＊−ＣＨ２−Ｍ−ＣＲ７Ｒ８−
｛ここで、
＊は、環Ｑとの結合部位を示し、
Ｍは、ＯまたはＮ−Ｒ５［式中、Ｒ５は、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはシクロプロピルである］であり、
そして、
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素またはフッ素である｝の基を表し、
Ｚが、式
【化４】
2009523711.tif 000004
［ここで、
＃は、基Ｌ２との結合部位を示し、
そして、
Ｒ６は、水素、メチルまたはエチルを表す］の基を表し、
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ２−Ｃ５）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ５）アシル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよび（Ｃ１−Ｃ４）アシルアミノから成る群より選択される置換基を表すか、
または、
それぞれのフェニル環の隣り合った炭素原子に結合した二つの残基Ｒ１および／またはＲ２が、一体となって、式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成し、
ｎおよびｏが、互いに独立して、０、１、２または３の数を表し、
ここで、Ｒ１またはＲ２が１個より多く存在する場合は、それらの意味は、それぞれの場合、同一であっても、相異なってもよく、
そして、
Ｒ３が、水素または（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表す、
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項４】
式（Ｉ）において、
Ａが、ＯまたはＮ−Ｒ４［式中、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである］を表し、
Ｌ１が、結合を表すか、または（Ｃ１−Ｃ３）アルカンジイルを表し、
環Ｑが、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルケニル、５員または６員の複素環またはフェニル［いずれも、同一または相異なる、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノおよび／またはジエチルアミノによって最高２個まで置換されていてもよい］を表し、
Ｌ２が、（Ｃ１−Ｃ３）アルカンジイル［この（Ｃ１−Ｃ３）アルカンジイルは、フッ素によって一置換または二置換されていてもよい］、（Ｃ２−Ｃ３）アルケンジイル、または式＊−Ｍ−ＣＲ７Ｒ８−、＊−Ｍ−ＣＨ２−ＣＲ７Ｒ８−若しくは＊−ＣＨ２−Ｍ−ＣＲ７Ｒ８−
｛ここで、
＊は、環Ｑとの結合部位を示し、
Ｍは、ＯまたはＮ−Ｒ５［式中、Ｒ５は、水素または（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである］であり、
そして、
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素またはフッ素である｝の基を表し、
Ｚが、式
【化５】
2009523711.tif 000005
［ここで、
＃は、基Ｌ２との結合部位を示し、
そして、
Ｒ６は、水素、メチルまたはエチルを表す］の基を表し、
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ２−Ｃ５）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ５）アシル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよび（Ｃ１−Ｃ４）アシルアミノから成る群より選択された置換基を表すか、
または、
それぞれのフェニル環の隣り合った炭素原子に結合した二つの残基Ｒ１および／またはＲ２が、一体となって、式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成し、
ｎおよびｏが、互いに独立して、０、１または２の数を表し、
そして、Ｒ１またはＲ２が２個存在する場合は、それらの意味は、それぞれの場合、同一であっても、相異なってもよく、
そして、
Ｒ３が、水素または（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表す、
請求項１、２または３に記載の式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項５】
式（Ｉ）において、
Ａが、ＯまたはＮＨを表し、
Ｌ１が、結合、メチレン、エタン−１，１−ジイルまたはエタン−１，２−ジイルを表し、
環Ｑが、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニルまたはフェニル［いずれも、同一または相異なる、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノおよび／またはジメチルアミノによって最高２個まで置換されていてもよい］を表し、
Ｌ２が、（Ｃ１−Ｃ３）アルカンジイル、（Ｃ２−Ｃ３）アルケンジイルまたは式＊−Ｍ−ＣＨ２−または＊−Ｍ−ＣＨ２−ＣＨ２−
｛ここで、
＊は、環Ｑとの結合部位を示し、
そして、
Ｍは、ＯまたはＮ−Ｒ５［式中、Ｒ５は、水素または（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである］を示す｝の基を表し、
Ｚが、式
【化６】
2009523711.tif 000006
［ここで、
＃は、基Ｌ２との結合部位を示し、
そして、
Ｒ６は、水素、メチルまたはエチルを示す］の基を表し、
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ２−Ｃ５）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ５）アシル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよび（Ｃ１−Ｃ４）アシルアミノから成る群より選択される置換基を表すか、
または、
それぞれのフェニル環の隣り合った炭素原子に結合した二つの残基Ｒ１および／またはＲ２が、一体となって、式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成し、
ｎおよびｏが、互いに独立して、０、１または２の数を表し、
そして、Ｒ１またはＲ２が２個存在する場合は、それらの意味は、それぞれの場合、同一であっても、相異なってもよく、
そして、
Ｒ３が、水素を表す、
請求項１〜４のひとつに記載の式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項６】
式（Ｉ）において、
Ａが、ＯまたはＮＨを表し、
Ｌ１が、結合、メチレンまたはエタン−１，１−ジイルを表し、
環Ｑが、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニルまたはフェニル［いずれも、同一または相異なる、フッ素、メチル、ヒドロキシルおよび／またはメトキシによって最高２個まで置換されていてもよい］を表し、
Ｌ２が、（Ｃ１−Ｃ３）アルカンジイル、（Ｃ２−Ｃ３）アルケンジイル、または式＊−Ｍ−ＣＨ２−若しくは＊−Ｍ−ＣＨ２−ＣＨ２−
（ここで、
＊は、環Ｑとの結合部位を示し、
そして、
Ｍは、ＯまたはＮＨを示す）の基であり、
Ｚが、式
【化７】
2009523711.tif 000007
［ここで、
＃は、基Ｌ２との結合部位を示し、
そして、
Ｒ６は、水素、メチルまたはエチルを示す］の基を表し、
Ｒ１が、フッ素、塩素、メチル、エチル、ビニル、トリフルオロメチルおよびメトキシから成る群より選択される置換基を表し、
Ｒ２が、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ビニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、メチルアミノおよびエチルアミノから成る群より選択される置換基を表し、
ｎおよびｏが、互いに独立して、０、１または２の数を表し、
そして、Ｒ１またはＲ２が２個存在する場合は、それらの意味は、それぞれの場合、同一であっても、相異なってもよく、
そして、
Ｒ３が、水素を表す、
請求項１〜５のひとつに記載の式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項７】
［Ａ］
式（ＩＩ）：
【化８】
2009523711.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｎおよびｏは、請求項１〜６で付与されているそれぞれの意味を有し、
そして、
Ｘ１は、ハロゲンのような脱離基、特に塩素を表す）
の化合物に、塩基の存在下で（必要ならば、不活性溶媒中）、式（ＩＩＩ）：
【化９】
2009523711.tif 000009
｛式中、Ａ、Ｌ１、Ｌ２およびＱは、請求項１〜６で付与されているそれぞれの意味を有し、
そして、
Ｚ１は、シアノまたは式−［Ｃ（Ｏ）］ｙ−ＣＯＯＲ６Ａ［式中、
ｙは、０または１の数を示し、
そして、
Ｒ６Ａは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す］の基を表す｝
の化合物を加え、
式（ＩＶ）：
【化１０】
2009523711.tif 000010
（式中、Ａ、Ｌ１、Ｌ２、Ｑ、Ｚ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｎおよびｏは、上記に付与されているそれぞれの意味を有する）
の化合物に変換するか、
または、
［Ｂ］
式（Ｖ−１）：
【化１１】
2009523711.tif 000011
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｘ１およびｎは、請求項１〜６で付与されているそれぞれの意味を有する）
の化合物を、塩基の存在下で（必要ならば、不活性溶媒中）、式（ＩＩＩ）の化合物と反応させ、式（ＶＩ−１）：
【化１２】
2009523711.tif 000012
（式中、Ａ、Ｌ１、Ｌ２、Ｑ、Ｚ１、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記に付与されているそれぞれの意味を有する）の化合物とし、
次いで、不活性溶媒中で、ブロム化して、式（ＶＩＩ−１）：
【化１３】
2009523711.tif 000013
（式中、Ａ、Ｌ１、Ｌ２、Ｑ、Ｚ１、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記に付与されているそれぞれの意味を有する）の化合物とし、
そして、これを、次いで不活性溶媒中、塩基および適切なパラジウム触媒の存在下で、
式（ＶＩＩＩ−１）：
【化１４】
2009523711.tif 000014
（式中、Ｒ２およびｏは、請求項１〜６に付与されている意味を有する）のフェニルボロン酸とカップリングさせ、式（ＩＶ）の化合物にするか、
または、
［Ｃ］
式（Ｖ−２）：
【化１５】
2009523711.tif 000015
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ１およびｏは、請求項１〜６に付与されているそれぞれの意味を有する）の化合物を、塩基の存在下で（必要ならば、不活性溶媒中）、式（ＩＩＩ）の化合物と反応させ、式（ＶＩ−２）：
【化１６】
2009523711.tif 000016
（式中、Ａ、Ｌ１、Ｌ２、Ｑ、Ｚ１、Ｒ２、Ｒ３およびｏは、上記に付与されているそれぞれの意味を有する）の化合物とし、
次いで、不活性溶媒中、ブロム化して、式（ＶＩＩ−２）：
【化１７】
2009523711.tif 000017
（式中、Ａ、Ｌ１、Ｌ２、Ｑ、Ｚ１、Ｒ２、Ｒ３およびｏは、上記に付与されているそれぞれの意味を有する）の化合物とし、
そして、これを、次いで不活性溶媒中、塩基および適切なパラジウム触媒の存在下で、
式（ＶＩＩＩ−２）：
【化１８】
2009523711.tif 000018
（式中、Ｒ１およびｎは、請求項１〜６に付与されている意味を有する）のフェニルボロン酸とカップリングさせ、式（ＩＶ）の化合物とし、
そして、次いでそれぞれの場合、この結果生じた式（ＩＶ）の化合物を、エステルまたはシアノ基Ｚ１を加水分解することによって、式（Ｉ−Ａ）：
【化１９】
2009523711.tif 000019
（式中、Ａ、Ｌ１、Ｌ２、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、ｏおよびｙは、上記に付与されているそれぞれの意味を有する）のカルボン酸に変換し、
そして、これを、必要ならば、対応する（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基または酸を加えて、その溶媒和物、塩および／またはその塩の溶媒和物に変換する、
ことを特徴とする、式（Ｉ）においてＺが−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＯＯＨを表す、請求項１〜６に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項８】
疾患の処置および／または予防のための、請求項１〜６のひとつに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
心臓血管疾患を処置および／または予防する医薬品の製造のための請求項１〜６のひとつに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
請求項１〜６のひとつに記載の式（Ｉ）の化合物を、不活性、非毒性の医薬的に許容しうる賦形剤と組み合わせて含む医薬品。
【請求項１１】
請求項１〜６のひとつに記載の式（Ｉ）の化合物を、別の活性物質と組み合わせて含む医薬品。
【請求項１２】
心臓血管疾患の処置および／または予防のための請求項１０または１１に記載の医薬品。
【請求項１３】
有効量の少なくとも１種の請求項１〜６のひとつに記載の式（Ｉ）の化合物、または請求項１０〜１２のひとつに記載の医薬品を用いる、ヒトおよび動物の心臓血管疾患の処置および／または予防方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】
2009523711.tif 000020
《式中、
Ａは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ４［式中、Ｒ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニルを示す］を表し、
Ｌ１は、結合を表すか、または（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルを表し、
環Ｑは、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニル、５員〜７員の複素環、フェニル、または５員または６員のヘテロアリール｛いずれも、同一または相異なる、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよび／またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノによって最高２個まで置換されていてもよい［上記において、更に（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノによって置換されていてもよい］｝を表し、
Ｌ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルを表し、この（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルは、フッ素によって一置換または二置換されており、そして、この（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルにおいて、一つのメチレン基は、ＯまたはＮ−Ｒ５［式中、Ｒ５は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを示す］で置き換えられていてもよいか、または、Ｌ２は（Ｃ２−Ｃ４）アルケンジイルを表し、
Ｚは、
【化２】
2009523711.tif 000021
［ここで、
＃は、基Ｌ２との結合部位を示し、
そして、
Ｒ６は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す］の基を表し、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノおよび（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノから成る群より選択される置換基
［上記において、更に（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシは、それぞれ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、アミノ、モノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノで置換されていてもよい］を表すか、
または、
それぞれのフェニル環の隣り合った炭素原子に結合した二つの残基Ｒ１および／またはＲ２は、一体となって、式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成し
そして、Ｒ１またはＲ２が１個より多く存在する場合は、それらは、それぞれの場合、同一であっても、相異なってもよく、
そして、
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはシクロプロピルを表す》
の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物に関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
本発明の範囲では、式（Ｉ）において、
Ａが、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ４［式中、Ｒ４は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニルを示す］を表し、
Ｌ１は、結合を表すか、または（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルを表し、
環Ｑが、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニル、５員〜７員の複素環、フェニル、または５員または６員のヘテロアリール｛いずれも、同一または相異なる、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノおよび／またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノによって最高２個まで置換されていてもよい［上記において、更に（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノによって置換されていてもよい］｝を表し、
Ｌ２が、（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルを表し、この（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルは、フッ素によって一置換または二置換されており、そして、この（Ｃ１−Ｃ４）アルカンジイルにおいて、一つのメチレン基は、ＯまたはＮ−Ｒ５［式中、Ｒ５は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを示す］で置き換えられていてもよいか、または、Ｌ２は（Ｃ２−Ｃ４）アルケンジイルを表し、
Ｚが、式
【化４】
2009523711.tif 000022
［ここで、
＃は、基Ｌ２との結合部位を示し、
そして、
Ｒ６は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す］の基を表し、
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノおよび（Ｃ１−Ｃ６）アシルアミノから成る群より選択される置換基
［そして、更に（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシは、それぞれ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、モノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノで置換されていてもよい］を表すか、
または、
それぞれのフェニル環の隣り合った炭素原子に結合した二つの残基Ｒ１および／またはＲ２が、一体となって、式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成し、
ｎおよびｏが、互いに独立して、０、１、２または３の数を表し、
そして、Ｒ１またはＲ２が１個より多く存在する場合は、それらの意味は、それぞれの場合、同一であっても、相異なってもよく、
そして、
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはシクロプロピルを表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物が好ましい。