【手続補正書】
【提出日】平成22年1月29日(2010.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトのウイルス感染を治療するための組成物であって、効果的な抗ウイルス活性を有する量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化１】
2009538822.tif 000001
またはこれらの医薬的に許容可能な塩を含み、該組成物は、静脈内経路によって該ヒトに投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物は、式Ｉａ、ＩＩａ、ＩＩＩａ、またはＩＶａの化合物、
【化２】
2009538822.tif 000002
【化３】
2009538822.tif 000003
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ウイルス感染はインフルエンザ感染である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記ウイルス感染はＡ型インフルエンザ感染またはＢ型インフルエンザ感染である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記ウイルス感染は、式ＨｘＮｙで表され、式中、Ｘは１〜１６の整数であり、Ｙは１〜９の整数であるウイルス株によって引き起こされる、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項６】
前記インフルエンザはＨ３Ｎ２型インフルエンザ、Ｈ１Ｎ１型インフルエンザ、Ｈ５Ｎ１型インフルエンザ、鳥インフルエンザ、または季節性インフルエンザである、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記効果的な抗ウイルス活性を有する量は最大約８００ｍｇである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記効果的な抗ウイルス活性を有する量は最大約４００ｍｇである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記効果的な抗ウイルス活性を有する量は最大約３００ｍｇである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記効果的な抗ウイルス活性を有する量は最大約２００ｍｇである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
単回の静脈内投与で前記効果的な用量の全量が投与されることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
複数回の静脈内投与で前記効果的な用量の全量が投与されることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
式Ｉａの化合物、またはこの医薬的に許容可能な塩を含む前記組成物が投与されることを特徴とする、請求項２〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記組成物の投与から１２時間後の前記化合物の血漿濃度は、前記ウイルス感染の原因となる前記ウイルスのＩＣ５０よりも高値を示す、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
ヒト体内でノイラミニダーゼを阻害するための組成物であって、効果的な阻害活性を有する量の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化４】
2009538822.tif 000004
またはこれらの医薬的に許容可能な塩を含み、該組成物は、静脈内経路によって該ヒトに投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１６】
前記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物は、式Ｉａ、ＩＩａ、ＩＩＩａ、またはＩＶａの化合物、
【化５】
2009538822.tif 000005
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記効果的な阻害活性を有する量は最大約８００ｍｇである、請求項１５または１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記効果的な阻害活性を有する量は最大約４００ｍｇである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記効果的な阻害活性を有する量は最大約３００ｍｇである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記効果的な阻害活性を有する量は最大約２００ｍｇである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
単回の静脈内投与で前記効果的な阻害活性を有する量の全量が投与されることを特徴とする、請求項１５〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
複数回の静脈内投与で前記効果的な阻害活性を有する量の全量が投与されることを特徴とする、請求項１５〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
式Ｉａの化合物、またはこの医薬的に許容可能な塩を含む組成物が投与されることを特徴とする、請求項１６〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記組成物は、さらに、ノイラミニダーゼ阻害薬と組み合わせて投与されることを特徴とし、該ノイラミニダーゼ阻害薬は、前記ヒトに経口投与されることを特徴とする、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
経口投与される前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、カルボン酸オセルタミビルである、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
経口投与される前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化６】
2009538822.tif 000006
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２７】
経口投与される前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、式Ｉａ、ＩＩａ、ＩＩＩａ、またはＩＶａの化合物、
【化７】
2009538822.tif 000007
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２８】
経口投与される前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、式Ｉａの化合物、またはこれの医薬的に許容可能な塩である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
経口投与される前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、最大２０日間投与されることを特徴とする、請求項２４〜２８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
経口投与される前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、最大１０日間投与されることを特徴とする、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
経口投与される前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、最大５日間投与されることを特徴とする、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
ヒトへの静脈内投与に適した単位投薬形態であって、最大約８００ｍｇの式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化８】
2009538822.tif 000008
【化９】
2009538822.tif 000009
またはこれらの医薬的に許容可能な塩を含む、単位投薬形態。
【請求項３３】
前記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物は、式Ｉａ、ＩＩａ、ＩＩＩａ、またはＩＶａの化合物、
【化１０】
2009538822.tif 000010
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項３２に記載の単位投薬形態。
【請求項３４】
最大約４００ｍｇの前記化合物または塩を含む、請求項３２または３３に記載の単位投薬形態。
【請求項３５】
最大約３００ｍｇの前記化合物または塩を含む、請求項３４に記載の単位投薬形態。
【請求項３６】
最大約２００ｍｇの前記化合物または塩を含む、請求項３５に記載の単位投薬形態。
【請求項３７】
包装材料、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化１１】
2009538822.tif 000011
またはこれらの医薬的に許容可能な塩、ならびに静脈内経路によって該化合物をヒトに投与する際の手順書を含む、キット。
【請求項３８】
前記化合物は、静脈内投与に適した製剤中に提供される、請求項３７に記載のキット。
【請求項３９】
最大約８００ｍｇの前記化合物または塩を含む、請求項３７または３８に記載のキット。
【請求項４０】
最大約４００ｍｇの前記化合物または塩を含む、請求項３９に記載のキット。
【請求項４１】
最大約３００ｍｇの前記化合物または塩を含む、請求項４０に記載のキット。
【請求項４２】
最大約２００ｍｇの前記化合物または塩を含む、請求項４１に記載のキット。
【請求項４３】
包装材料、請求項３２〜３６のいずれか１項に記載の単位投薬形態、ならびに静脈内経路によって前記化合物をヒトに投与する際の手順書を含む、キット。
【請求項４４】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化１２】
2009538822.tif 000012
またはこれらの医薬的に許容可能な塩の使用であって、
インフルエンザウイルスの感染源に暴露された哺乳動物のグループの平均寿命の延長、または死亡率の低下を目的とする静脈内注射に用いられる薬剤の製造における使用であって、感染の臨床症状を呈する該グループの各メンバーに対して静脈内注射で該薬剤を投与する、使用。
【請求項４５】
前記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物は、式Ｉａ、ＩＩａ、ＩＩＩａ、またはＩＶａの化合物、
【化１３】
2009538822.tif 000013
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項４４に記載の使用。
【請求項４６】
前記インフルエンザウイルスは、鳥インフルエンザウイルスである、請求項４４または４５に記載の使用。
【請求項４７】
前記インフルエンザウイルスは、Ａ型インフルエンザウイルスまたはＢ型インフルエンザウイルスである、請求項４４または４５に記載の使用。
【請求項４８】
前記インフルエンザウイルスは、Ｈ５Ｎ１型、またはその変異株である、請求項４４または４５に記載の使用。
【請求項４９】
前記インフルエンザウイルスは、式ＨｘＮｙで表されるウイルス株であり、式中、Ｘは１〜１６の整数であり、Ｙは１〜９の整数である、請求項４４または４５に記載の使用。
【請求項５０】
前記インフルエンザウイルスはＨ３Ｎ２型インフルエンザウイルス、Ｈ１Ｎ１型インフルエンザウイルス、Ｈ５Ｎ１型インフルエンザウイルス、鳥インフルエンザウイルス、または季節性インフルエンザウイルスである、請求項４４または４５に記載の使用。
【請求項５１】
感染症状を呈する前記グループの各メンバーに対して、前記薬剤の静脈内投与が１回だけ行われる、請求項４４〜５０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５２】
感染症状を呈する前記グループの各メンバーに対して、前記薬剤の静脈内投与が複数回行われる、請求項４４〜５０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５３】
哺乳動物のグループの平均寿命の延長または死亡率の低下を目的とする使用であって、感染の臨床症状を呈する前記グループのメンバーは、ノイラミニダーゼ阻害薬の経口投与による治療を受ける、請求項４４〜５２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５４】
前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、カルボン酸オセルタミビルである、請求項５３に記載の使用。
【請求項５５】
前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化１４】
2009538822.tif 000014
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項５３に記載の使用。
【請求項５６】
前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、式Ｉａ、ＩＩａ、ＩＩＩａ、またはＩＶａの化合物、
【化１５】
2009538822.tif 000015
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項５３に記載の使用。
【請求項５７】
前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、式Ｉａの化合物、またはこれの医薬的に許容可能な塩である、請求項５６に記載の使用。
【請求項５８】
前記ウイルスの感染源は感染した鳥である、請求項４４〜５７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５９】
前記ウイルスの感染源は感染症状を呈する哺乳動物である、請求項４４〜５７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６０】
死亡率の低下を目的とする、請求項４４〜５９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６１】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化１６】
2009538822.tif 000016
またはこれらの医薬的に許容可能な塩の使用であって、
インフルエンザウイルスの感染源に暴露された哺乳動物のグループの平均寿命の延長、または死亡率の低下を目的とする静脈内注射に用いられる薬剤の製造における使用であって、該グループの各メンバーに対して静脈内注射で該薬剤を投与する、使用。
【請求項６２】
前記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物は、式Ｉａ、ＩＩａ、ＩＩＩａ、またはＩＶａの化合物、
【化１７】
2009538822.tif 000017
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項６１に記載の使用。
【請求項６３】
前記インフルエンザウイルスは、鳥インフルエンザウイルスである、請求項６１または６２に記載の使用。
【請求項６４】
前記鳥インフルエンザウイルスは、Ｈ５Ｎ１型、またはその変異株である、請求項６３に記載の使用。
【請求項６５】
前記インフルエンザウイルスは、式ＨｘＮｙで表されるウイルス株であり、式中、Ｘは１〜１６の整数であり、Ｙは１〜９の整数である、請求項６１または６２に記載の使用。
【請求項６６】
前記インフルエンザウイルスは、Ａ型インフルエンザウイルスまたはＢ型インフルエンザウイルスである、請求項６１または６２に記載の使用。
【請求項６７】
前記インフルエンザウイルスはＨ３Ｎ２型インフルエンザウイルス、Ｈ１Ｎ１型インフルエンザウイルス、Ｈ５Ｎ１型インフルエンザウイルス、鳥インフルエンザウイルス、または季節性インフルエンザウイルスである、請求項６１または６２に記載の使用。
【請求項６８】
前記グループの各メンバーに対して、前記薬剤の静脈内投与が１回だけ行われる、請求項６１〜６７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６９】
前記グループの各メンバーに対して、前記薬剤の静脈内投与が複数回行われる、請求項６１〜６７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７０】
哺乳動物のグループの寿命の延長または死亡率の低下を目的とする使用であって、前記グループのメンバーは、ノイラミニダーゼ阻害薬の経口投与による治療を受ける、請求項６１〜６９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７１】
前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、カルボン酸オセルタミビルである、請求項７０に記載の使用。
【請求項７２】
前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化１８】
2009538822.tif 000018
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項７０に記載の使用。
【請求項７３】
前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、式Ｉａ、ＩＩａ、ＩＩＩａ、またはＩＶａの化合物、
【化１９】
2009538822.tif 000019
またはこれらの医薬的に許容可能な塩である、請求項７０に記載の使用。
【請求項７４】
前記ノイラミニダーゼ阻害薬は、式Ｉａの化合物、またはこれの医薬的に許容可能な塩である、請求項７３に記載の使用。
【請求項７５】
前記ウイルスの感染源は感染した鳥である、請求項６１〜７４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７６】
前記ウイルスの感染源は感染症状を呈する哺乳動物である、請求項６１〜７４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７７】
死亡率の低下を目的とする、請求項６１〜７６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７８】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化２０】
2009538822.tif 000020
またはこれらの医薬的に許容可能な塩の使用であって、
ヒトにおいてウイルスの治療に効果的な該化合物の血漿濃度を達成することを目的とする静脈内注射に用いられる薬剤の製造における使用であって、該ヒトに対して静脈内注射で該薬剤を投与する、使用。
【請求項７９】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶの化合物、
【化２１】
2009538822.tif 000021
またはこれらの医薬的に許容可能な塩の使用であって、
ヒトにおいてウイルスの治療に効果的な該化合物の血漿濃度を達成することを目的とする筋肉内注射に用いられる薬剤の製造における使用であって、該ヒトに対して筋肉内注射で該薬剤を投与する、使用。
【請求項８０】
前記化合物の注射から１２時間後の前記化合物の血漿濃度は、前記ウイルスのＩＣ５０より高値を示す、請求項７８または７９に記載の使用。
【請求項８１】
本明細書中に記載の組成物。