【手続補正書】
【提出日】平成22年2月8日(2010.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009536918.tif 000001
［式中、
Ａは、炭素または窒素であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい）から独立して選択されるか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；
ｍおよびｎは、０、１、または２から独立して選択される］の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、またはＣ１〜Ｃ２アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されている）であり；Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、ここでＲａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい）から独立して選択されるか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ４およびＲ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、アルキル置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８アルキル、アルコキシ置換Ｃ４〜Ｃ８アルキルであるか、またはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、ここでＲａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい）から独立して選択され；Ｒ４およびＲ５は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−２−メチルプロパンアミド；
１−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝シクロプロパンカルボキサミド；
１−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝シクロブタンカルボキサミド；
４−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；および
２−｛［３−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル］スルホニル｝−２−メチルプロパンアミド
から選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−Ｎ，Ｎ，２−トリメチルプロパンアミド；
２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−２−メチルプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−２−メチルプロピル）−Ｎ’−メチル尿素；および
Ｎ−（２−｛［１−（シクロプロピルメチル）−２−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］スルホニル｝−２−メチルプロピル）尿素
から選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項７】
別の薬理学的活性剤をさらに含む請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含有する、ヒトを含む哺乳動物被験体におけるＣＢ２受容体活性により媒介される状態を処置するための医薬。
【請求項９】
前記状態が、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、たとえば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸促迫症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性線維化肺胞炎、または気管支炎である、請求項８に記載の医薬。
【請求項１０】
ＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療に使用するための、請求項１から５のいずれかずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
ＣＢ２受容体活性によって媒介される状態を治療する薬剤を製造するための、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
【化２】
2009536918.tif 000002
または薬学的に許容できるその塩を提供し、式中、
Ａは、炭素または窒素であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい）から独立して選択されるか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；
Ｒ４およびＲ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；
ｍおよびｎは、０、１、または２から独立して選択される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
Ｒ１の１つまたは複数の置換基がヘテロサイクリルである場合、これはＮ、Ｏ、およびＳから選択された少なくとも１つのヘテロ原子を含有する３から６員環を表す。例には、これに限定されるものではないが、オキシラニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、１−イミダゾリジニル、２−テトラヒドロフラニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、１−ピペラジニル、２−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、４−モルホリニル、４−チオモルホリニル、２−チエニル、２−フリル、２−チアゾリル、２−オキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジル、および２−ピリミジニルが包含される。これらのなかで、少なくとも１つの窒素原子を含有するヘテロサイクリル基が好ましく、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、および４−モルホリニルがより好ましい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
Ｒ１の１つまたは複数の置換基がアルキル置換ヘテロサイクリルである場合、このアルキル置換ヘテロサイクリル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル置換ヘテロサイクリル基を表し、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびヘテロサイクリル部分は、上に記載したとおりである。アルキル置換ヘテロサイクリルの例には、これに限定されるものではないが、２−メチルオキシラニル、３−メチル−１−ピロリジニル、１−メチル−２−ピロリジニル、１−エチル−２−ピロリジニル、４−メチル−１−イミダゾリジニル、３−メチル−２−テトラヒドロフラニル、２−メチル−１−ピペリジニル、１−メチル−２−ピペリジニル、１−エチル−２−ピペリジニル、４−メチル−１−ピペラジニル、２−メチル−１−ピペラジニル、４−メチル−４−テトラヒドロピラニル、３−メチル−４−モルホリニル、３−メチル−４−チオモルホリニル、３−メチル−２−チエニル、３−メチル−２−フリル、４−メチル−２−チアゾリル、４−メチル−２−オキサゾリル、３−メチル−２−ピリジル、２−メチル−３−ピリジル、２−メチル−４−ピリジル、３−メチル−２−ピラジルおよび４−メチル−２−ピリミジニルが包含される。これらのなかで、少なくとも１つの窒素原子を含有するアルキル置換ヘテロサイクリル基が好ましく、１−メチル−２−ピロリジニルおよび１−メチル−２−ピペリジニルがより好ましい。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
Ｒ１の１つまたは複数の置換基がヒドロキシ置換ヘテロサイクリルである場合、このヘテロサイクリルは、上に記載したとおりであり、ヒドロキシ置換ヘテロサイクリルの例には、これに限定されるものではないが、３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル、４−ヒドロキシ−２−ピロリジニル、３−ヒドロキシ−２−テトラヒドロフラニル、４−ヒドロキシ−２−テトラヒドロフラニル、３−ヒドロキシ−３−テトラヒドロフラニル、４−ヒドロキシ−３−テトラヒドロフラニル、３−ヒドロキシ−２−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−２−テトラヒドロピラニル、５−ヒドロキシ−２−テトラヒドロピラニル、３−ヒドロキシ−３−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−３−テトラヒドロピラニル、５−ヒドロキシ−３−テトラヒドロピラニル、３−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、３−ヒドロキシ−２−ピロリジニル、３−ヒドロキシ−３−ピロリジニル、４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル、３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル、３−ヒドロキシ−２−ピペリジニル、３−ヒドロキシ−３−ピペリジニル、３−ヒドロキシ−４−ピペリジニル、５−ヒドロキシ−３−ピペリジニル、５−ヒドロキシ−２−ピペリジニル、４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル、４−ヒドロキシ−２−ピペリジニル、４−ヒドロキシ−３−ピペリジニル、４−ヒドロキシ−４−ピペリジニル、３−ヒドロキシ−２−チエニル、４−ヒドロキシ−２−チエニル、５−ヒドロキシ−２−チエニル、３−ヒドロキシ−２−フリル、４−ヒドロキシ−２−フリル、５−ヒドロキシ−２−フリル、４−ヒドロキシ−２−チアゾリル、５−ヒドロキシ−２−チアゾリル、４−ヒドロキシ−２−オキサゾリル、５−ヒドロキシ−２−オキサゾリル、３−ヒドロキシ−２−ピリジル、４−ヒドロキシ−２−ピリジル、５−ヒドロキシ−２−ピリジル、６−ヒドロキシ−２−ピリジル、２−ヒドロキシ−３−ピリジル、４−ヒドロキシ−３−ピリジル、５−ヒドロキシ−３−ピリジル、６−ヒドロキシ−３−ピリジル、２−ヒドロキシ−４−ピリジル、３−ヒドロキシ−４−ピリジル、３−ヒドロキシ−２−ピラジル、５−ヒドロキシ−２−ピラジル、６−ヒドロキシ−２−ピラジル、４−ヒドロキシ−２−ピリミジニルおよび５−ヒドロキシ−２−ピリミジニルが包含される。これらのなかで、ヘテロサイクリル基に少なくとも１つの酸素原子を含有するヒドロキシ置換ヘテロサイクリル基が好ましく、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニルがより好ましい。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
本発明の化合物の好ましい種類は、
（ａ）Ａは、炭素である、
（ｂ）Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルである、
（ｃ）Ｒ１は、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、およびアルキル置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルである、
（ｄ）Ｒ１は、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−アミノシクロペンチル、２−テトラヒドロフラニル、４−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、１−メチル−２−ピロリジニル、および１−メチル−２−ピペリジニルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルである、
（ｅ）Ｒ２は、アルキル置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８アルキル、アルコキシ置換Ｃ４〜Ｃ８アルキルであるか、またはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルである、
（ｆ）Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチル、２，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルブチル、２，４，４−トリメチルペンチル、３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル、２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、（１−メチルシクロプロピル）メチル、または（１−メチルシクロペンチル）メチルである、
（ｇ）Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルまたは２，２−ジメチルプロピルである、
（ｈ）Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい、
（ｉ）Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−ＮＲｂＲｃであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい、
（ｊ）Ｒ３は、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよい、
（ｋ）Ｒ３は、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、または−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＯＨである、
（ｌ）Ｒ４およびＲ５は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成する、
（ｍ）Ｒ４およびＲ５は、水素、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し、前記３から６員環は、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピランからなる群から選択される、
（ｎ）Ｒ４およびＲ５は、共にメチルであるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し、前記３から６員環は、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピランからなる群から選択される、
（ｏ）ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
それぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩である。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
本発明の特に好ましい化合物は、
（Ａ）Ａは、炭素であり；Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｒ２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されており；Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよいか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ４およびＲ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｂ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、アルコキシ置換Ｃ３〜Ｃ１０アルキル、またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ２アルキルは、シクロアルキルおよびアルキル置換シクロアルキルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されており；Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよいか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ４およびＲ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｃ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、アルキル置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８アルキル、アルコキシ置換Ｃ４〜Ｃ８アルキルであるか、またはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよいか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ４およびＲ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｄ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、アルキル置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８アルキル、アルコキシ置換Ｃ４〜Ｃ８アルキルであるか、またはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよく；Ｒ４およびＲ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｅ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、アルキル置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８アルキル、アルコキシ置換Ｃ４〜Ｃ８アルキルであるか、またはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよいか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合している窒素原子と共に５から６員環を形成し；Ｒ４およびＲ５は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｆ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、シクロアルキル、アルキル置換シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アルキル置換ヘテロサイクリル、およびヒドロキシ置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、アルキル置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８アルキル、アルコキシ置換Ｃ４〜Ｃ８アルキルであるか、またはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルおよびアルキル置換Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたメチルであり；Ｒ３は、−ＮＲａＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳＯ２−ＮＲｂＲｃ、または−ＮＲａＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよく；Ｒ４およびＲ５は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｇ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロアルキル、ヒドロキシ置換シクロアルキル、アミノ置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、およびアルキル置換ヘテロサイクリルからなる群から独立して選択された１から２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチル、２，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルブチル、２，４，４−トリメチルペンチル、３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル、２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、（１−メチルシクロプロピル）メチル、または（１−メチルシクロペンチル）メチルであり；Ｒ３は、−ＣＯ−ＮＲｂＲｃであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、またはカルボキシで置換されていてもよく；Ｒ４およびＲ５は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｈ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−アミノシクロペンチル、２−テトラヒドロフラニル、４−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、１−メチル−２−ピロリジニル、および１−メチル−２−ピペリジニルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチル基または２，２−ジメチルプロピル基であり；Ｒ３は、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＮＨＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または−ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり；Ｒ４およびＲ５は、水素、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルから独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し、前記３から６員環は、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピランからなる群から選択され；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
（Ｉ）Ａは、炭素または窒素であり；Ｒ１は、イソプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロペンチル、１−アミノシクロペンチル、２−テトラヒドロフラニル、４−テトラヒドロピラニル、４−ヒドロキシ−４−テトラヒドロピラニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、１−メチル−２−ピロリジニル、および１−メチル−２−ピペリジニルからなる群から選択された１つの置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチル基または２，２−ジメチルプロピル基であり；Ｒ３は、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＮＨＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または−ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり；Ｒ４およびＲ５は、共にメチルであるか、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と共に３から６員環を形成し、前記３から６員環は、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピランからなる群から選択され；ｍおよびｎは、０または１から独立して選択される、
式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩である。