【手続補正書】
【提出日】平成22年6月23日(2010.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩
【化１】
2009543867.tif 000001
［式中、
Ｒ１はＯ、Ｓ又はＮ−ＲＡであり； 
Ｘは結合、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｏ、Ｎ（ＲＡ）又はＳであり；
Ｒ２はＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８又はＯＲ９であり；ここで、
アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ここでＡｒｙＢは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、
シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＮ、ＲＣ及びＮＯ２から構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アルキル又はシクロアルキルは場合により更にオキソ基で置換されており；
シクロアルキルの２個の隣接する任意の置換基は場合により双方が結合している環原子と一緒に、（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、（ｉｉ）ベンゼン環、（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、並びに各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環である、シクロアルキルと縮合した環を形成し；並びにここで、シクロアルキルと縮合した環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
但し、（Ａ）ＸＲ２はＣ（Ｏ）−ハロ、Ｃ（Ｏ）−ＣＮ、ＳＯ２−ハロ、ＳＯ２−ＣＮ、Ｏ−ハロ、Ｏ−ＣＮ、Ｏ−ＯＲ９、Ｎ（ＲＡ）−ハロ、Ｎ（ＲＡ）−ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）−ＯＲ９、Ｎ（ＲＡ）−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｓ−ハロ、Ｓ−ＣＮ、Ｓ−ＯＲ９、Ｓ−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｎ（ＲＡ）−ヘテロアリール（ヘテロアリールが環ヘテロ原子を介してＮと結合している場合）又はＳ−ヘテロアリール（ヘテロアリールが環ヘテロ原子を介してＳと結合している場合）ではなく；
Ｒ３はＨ、ＯＨ、ハロ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ＯＲ９、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、ＨｅｔＺ以外のヘテロアリール、ＨｅｔＺ又はＣ（Ｏ）−ヘテロアリールであり；ここで、
アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＸ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＸ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＸから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；並びにここでＨｅｔＸは独立してＨｅｔＹと同義であり；並びに
ＨｅｔＺは
【化２】
2009543867.tif 000002
から構成される群から選択される縮合二環式ヘテロアリールであり、
ここで、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは各々独立してＮ又はＣ−Ｔであり、但し、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤの３個以上がＮになることはなく；並びにここで各Ｔは独立してＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯ２ＲＡ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｓ−アリール、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリールであり、
ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであるか又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルを含む各Ｔにおいて、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは場合により独立して各々独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、ＯＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＣ、Ｎ（ＲＡ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
ここで、アリール又はヘテロアリールであるか又はアリール又はヘテロアリールを含む各Ｔにおいて、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＹ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＹから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
並びにここで、各ＨｅｔＹは独立して１又は２個のＮ、０又は１個のＯ、及び０又は１個のＳから選択される合計１又は２個のヘテロ原子を含む４から７員飽和ヘテロシクリルであり、ここでヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はオキソである１から３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＸＲ２とＲ３は双方が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、
（ｉｉ）ベンゼン環、
（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されている。）を含む５又は６員複素芳香環、
（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環、又は
（ｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、並びに各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環（複素環の２個の隣接する炭素原子を介して縮合した５から７員炭素環を有する）
を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、（ｉｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合三環系を形成し、又は（ｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合四環系を形成し；
（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はフェニルである１から４個の置換基で置換されており、
ここで各フェニルは独立して場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、ＣＯ２ＲＡ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＯ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＡｒｙＣ、Ｏ−ＡｒｙＣ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＣ、ヘテロアリール、ＨｅｔＷ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＷである１から３個の置換基で置換されており；ここで、
各ＡｒｙＣは独立してＡｒｙＡと同義であり；
各ＨｅｔＷは独立してＨｅｔＹと同義であり；
並びに
各ヘテロアリールはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＯ２ＲＡ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
（ｉ）の炭素環、（ｉｖ）の複素環、又は（ｖ）の複素環は場合により更に１又は２個のオキソ基で置換されており；並びに
（ｖ）の複素環と縮合した炭素環は場合により、各々独立してハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており、並びに、ここで（ｖ）の複素環は炭素環と縮合していることに加え、場合により、各々独立してＯＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はオキソである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は各々独立してＨ、ＯＨ、ハロ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ＯＲ９、ＣＯ２Ｒ９又はＣ（Ｏ）Ｒ１０であり；ここで、
アルキル、アルケニル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；並びに
アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ及びＣ（Ｏ）−ＨｅｔＳから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；ここで各ＨｅｔＳは独立してＨｅｔＹと同義であり；
あるいは、Ｒ４とＲ５は双方が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、
（ｉｉ）ベンゼン環、
（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は
（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、各Ｓが場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環
を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合三環系を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環は場合により、各々独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである１から４個の置換基で置換されており、ここでアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており、並びに
ここで（ｉ）の炭素環又は（ｉｖ）の複素環は場合により更に１又は２個のオキソ基で置換されおり；
各Ｒ７は独立してＨ又はＣ１−Ｃ１２アルキルであり、ここでアルキルは場合により、各々独立してオキソ、ハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒ８は独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はＣ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロシクリルであり；ここで、
Ｒ８であるか又はＲ８の一部であるアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｏ−ＡｒｙＣ又はＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＣである１から３個の置換基で置換されており、ここでＡｒｙＣは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたアリールであり；並びに
アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；
又は、Ｒ７とＲ８は場合により双方が結合しているＮ原子と一緒に、５から７員飽和複素環、不飽和非芳香族複素環又は芳香族複素環を形成し、ここで複素環はＲ７とＲ８が結合しているＮ原子に加え、独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される０から２個のヘテロ原子を含み；ここで飽和又は不飽和非芳香族複素環の各Ｓ原子は場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であり；並びにここで環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、オキソ、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ＨｅｔＶ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＶである１から４個の置換基で置換されており、但し環上の２個以上の置換基がアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ＨｅｔＶ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＶになることはなく；ここで、
ＨｅｔＶは独立してＨｅｔＹと同義であり；並びに
アリールであるか又はアリールを含む、Ｒ７とＲ８が一緒になって形成される複素環の任意の置換基において、アリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒ９は独立してＣ１−Ｃ１２アルキル又はアリールであり、ここでアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０はＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲＡはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ＲＢはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ＲＣはアリール又はアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲＤはアリール、アリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、
ＲＤについて記載した任意の置換されたアルキルにおいて、アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；並びに
シクロアルキル又はヘテロシクリルであるか又はシクロアルキル又はヘテロシクリルを含む任意のＲＤにおいて、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＡｒｙＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＵ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−（ＡｒｙＡ）１−２及びオキソから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アリール又はヘテロアリールであるか又はアリール又はヘテロアリールを含む任意のＲＤにおいて、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＡ、ＨｅｔＵ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＡ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−ＲＦから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ここで
各ＡｒｙＡは独立してフェニル（場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されている）であり；
ＣｙｃＡは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ＲＦはＣ（Ｏ）−アリール、Ｎ（ＲＡ）−アリール、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−アリール、Ｓ−アリール、ＳＯ２−アリール、Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｎ（ＲＡ）−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロアリール又はＳＯ２−ヘテロアリールであり、ここでアリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＣ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
各ＨｅｔＵは独立してＨｅｔＹと同義であり；並びに
ＲＥはヘテロアリール又はヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
並びに但し、
（Ｂ）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＨであり、及びＲ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、ＸＲ２はＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３ではなく；
（Ｃ）Ｒ１がＯであり、ＸＲ２がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、Ｒ８は（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニルではなく；
（Ｄ）Ｒ１がＯであり、ＸＲ２がＣ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ４＝Ｒ６＝Ｈであり、及びＲ９がエチルであるとき、Ｒ５は３−シアノフェニルではない］。
【請求項２】
Ｒ１がＯである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項３】
各ＲＡが独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
各ＲＢが独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５の少なくとも一方がＨであり；並びに
Ｒ６がＨ、ＯＨ又はＮＨ２である、
請求項２に記載の式ＩＩの化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項４】
ＸＲ２がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ピリジル、ピリミジニル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７Ａ）Ｒ８Ａ又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで
Ｃ１−Ｃ４アルキルは場合によりＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−フェニルで置換されており、ここでフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１又は２個の置換基で置換されており；
フェニル又はＣＨ２−フェニルの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＡはＲ２に関連するＲ７であり、並びにＨ又はメチルであり；
Ｒ８ＡはＲ２に関連するＲ８であり、並びにＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はＣＨ２−ヘテロシクリルであり、ここで、
フェニル又はＣＨ２−フェニルもしくはＣＨ（ＣＨ３）−フェニルにおけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、メチル、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、ここでヘテロアリールは場合によりＯ−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルで置換されており、並びに場合により更に各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、メチル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である１又は２個の置換基で置換されており、ここで合計置換基数は０から２であり；
ヘテロシクリル又はＣＨ２−ヘテロシクリルにおけるヘテロシクリルはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに場合により更にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣＨ２−フェニルで置換されており；
あるいはＲ７ＡとＲ８Ａは場合により双方が結合しているＮ原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びチオモルホリニルから構成される群から選択されるに飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、メチル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ及びオキソである１から３個の置換基で置換されており；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；並びに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項３に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項５】
Ｒ３がＯＨ、ＮＨ２、メチル、フェニル、ナフチル、３，４−ジヒドロナフチル、ＨｅｔＺ以外のヘテロアリール、ＨｅｔＺ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８Ｃ又はＮ（Ｒ７Ｃ）Ｒ８Ｃであり、ここで、
メチルはフェニル又は（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されており、ここで各フェニルは更に（ｉ）別のフェニル又は（ｉｉ）別の（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されており、ここで（ｉ）又は（ｉｉ）のフェニルは場合により更に各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３３）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ＣＨ２−ヘテロアリール、（３６）ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロアリール、（３７）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリール、（３８）ヘテロシクリル、（３９）ＣＨ２−ヘテロシクリル、（４０）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリル、又は（４１）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｃｃ）ＣＮ、（ｄｄ）場合によりＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されたシクロプロピル、（ｅｅ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２−フェニル、（ｆｆ）ヘテロシクリル、（ｇｇ）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、（ｈｈ）ＣＨ２−ヘテロシクリル、又は（ｉｉ）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；ここで（ｆｆ）、（ｇｇ）、（ｈｈ）又は（ｉｉ）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；
ここで（３４）、（３５）、（３６）又は（３７）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３８）、（３９）、（４０）又は（４１）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により（ａ）ＣＯ２ＲＡ、（ｂ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｃ）Ｃ（Ｏ）（ＲＡ）、（ｄ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｅ）（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｇ）（ＣＨ２）１−３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｈ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、（ｉ）フェニル、（ｊ）ＣＨ２−フェニル、（ｋ）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（ｌ）ＣＨ（フェニル）２で置換されており、ここで（ｈ）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、並びにここで（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）又は（ｌ）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールは、
（Ａ）いずれも場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１８）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１９）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２０）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（２２）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２５）ＣＨ２ＯＨ、（２６）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２７）ＣＮ、（２８）フェニル、（２９）ＣＨ２−フェニル、（３０）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３１）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、又は（３２）Ｎ（ＲＡ）（ＣＨ２）１−２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されたピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、
ここで（２８）、（２９）、（３０）又は（３１）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
ここで（３２）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；又は
（Ｂ）
【化３】
2009543867.tif 000003
であり；
ＨｅｔＺは
【化４】
2009543867.tif 000004
であり、ここで、各Ｔは独立して（１）Ｈ、（２）Ｃｌ、（３）Ｂｒ、（４）Ｆ、（５）ＯＨ、（６）ＣＨ３、（７）ＯＣＨ３、（８）ＣＨ２Ｆ、（９）ＣＦ３、（１０）ＯＣＨ２Ｆ、（１１）ＯＣＦ３、（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１５）ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１８）ＣＮ、（１９）ピリジル、（２０）ピリミジニル、（２１）フェニル、又は（２２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−２−フェニルであり；
ここで（２１）又は（２２）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＣはＲ３に関連するＲ７であり、並びにＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８ＣはＲ３に関連するＲ８であり、並びにＣ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、インデニル、ジヒドロインデニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ヘテロアリール、ＣＨ２−ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリール、ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＨ２−ヘテロシクリル、ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロシクリル又はＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリルであり；ここで、
Ｃ１−Ｃ４アルキルは場合により一方がフェニルであり、並びに他方がＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルである２個の置換基で置換されており；
Ｒ８Ｃであるか又はＲ８Ｃの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ヘテロアリール、（３２）ヘテロシクリル、又は（３３）ＣＨ２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３１）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル又はトリアゾリルであり、並びにここでヘテロアリールは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３２）又は（３３）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、並びに場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８Ｃであるか又はＲ８Ｃの一部であるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びに場合によりフェニル、ＣＨ２−フェニル、ヘテロシクリル又はＣＨ２−ヘテロシクリルで置換されており、ヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；
Ｒ８Ｃであるか又はＲ８Ｃの一部であるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、フェニル又はＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいはＲ７ＣとＲ８Ｃは双方が結合しているＮと共に、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであるヘテロシクリルを形成し、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１２）ＣＯ２ＲＡ、（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１４）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、（１５）フェニル、（１６）ＣＨ２−フェニル、（１７）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（１８）ヘテロシクリル、（１９）ＣＨ２−ヘテロシクリル、又は（２０）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリルである１から３個の置換基で置換されており；
ここで（１５）、（１６）又は（１７）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（１８）、（１９）又は（２０）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されている、
請求項４に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項６】
あるいはＸＲ２とＲ３が双方と結合している炭素原子と一緒に、
【化５】
2009543867.tif 000005
を形成し、ここで、
各Ｍは独立してＨ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり、
各Ｑは独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ＣＨ２）１−２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はフェニルであり、ここで、
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）Ｏ−フェニル、（３２）（ＣＨ２）１−２−フェニル、（３３）Ｏ−（ＣＨ２）１−２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ヘテロシクリル、又は（３６）（ＣＨ２）１−２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており、
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３４）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル又はトリアゾリルであり、並びにここでヘテロアリールは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３５）又は（３６）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、並びに場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
Ｑ’はＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項５に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項７】
Ｒ４がＨ、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、
フェニル又はＣＨ２−フェニルにおけるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３３）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、又は（３４）ヘテロアリールである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３４）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ５がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、フェニル、Ｏ−フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７Ｂ）Ｒ８Ｂ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７Ｂ）Ｒ８Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ又はＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、
Ｃ１−Ｃ４アルキルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＯＣＨ３、（６）ＣＨ２Ｆ、（７）ＣＦ３、（８）ＯＣＨ２Ｆ、（９）ＯＣＦ３、（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１１）フェニル、又は（１２）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（１１）又は（１２）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｃ２−Ｃ４アルケニルは場合により（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（１２）フェニルで置換されており；
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（Ｉ２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３３）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ＣＨ２−ヘテロアリール、（３６）ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロアリール、（３７）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリール、（３８）ヘテロシクリル、（３９）ＣＨ２−ヘテロシクリル、（４０）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリル、又は（４１）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３４）、（３５）、（３６）又は（３７）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３８）、（３９）、（４０）又は（４１）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により（１）ＣＯ２ＲＡ、（２）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（３）Ｃ（Ｏ）（ＲＡ）、（４）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（５）（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されており；
Ｏ−フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＢはＲ５に関連するＲ７であり、並びにＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８ＢはＲ５に関連するＲ８であり、並びにＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル又はＣＨ（ＣＨ３）−フェニルであり；ここで、
Ｃ１−Ｃ４アルキルは場合により一方がフェニルであり、並びに他方がＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はヘテロシクリルである２個の置換基で置換されており；
ここでヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により（ａ）ＣＯ２ＲＡ、（ｂ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｃ）Ｃ（Ｏ）（ＲＡ）、（ｄ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｅ）（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されており；
Ｒ８Ｂであるか又はＲ８Ｂの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいはＲ７ＢとＲ８Ｂは双方が結合しているＮと共に、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであるヘテロシクリルを形成し、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−フェニル又はＣＨ（ＣＨ３）−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここでヘテロシクリル上の置換基であるか又は置換基の一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
Ｒ６がＨである、
請求項６に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項８】
ＸＲ２が（１）Ｈ、（２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、（３）場合によりＣｌ、ＯＣＨ３もしくはＣＦ３で置換されたフェニル、（４）ＣＨ２−フェニル、（５）ピリジル、（６）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−フェニル、（７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ピロリジニル、（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ピペリジニル、又は（９）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２ＣＦ３であり；
Ｒ３がＯＨ、メチル、フェニル、ＨｅｔＺ又はＮ（Ｈ）Ｒ８Ｃであり、ここで、
メチルは、
（１）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換された別のフェニルで置換されたフェニルで置換されているか、又は
（２）各々独立してＣｌ、Ｂｒ又はＦである１又は２個の置換基で置換された（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されたフェニルで置換されており；
フェニルは（ｉ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は（ｉｉ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換された別のフェニルで置換されており；
Ｒ８Ｃは、
（１）フェニルがＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、
【化６】
2009543867.tif 000006
で置換されたＣＨ２−フェニル、
（２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、
（３）ピリジルが場合により
【化７】
2009543867.tif 000007
で置換されたＣＨ２−ピリジル、
（４）フェニルと、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
【化８】
2009543867.tif 000008
で置換されたメチル、
（５）場合により
【化９】
2009543867.tif 000009
で置換されたフェニルで置換されたフェニル、
（６）
【化１０】
2009543867.tif 000010
から構成される群から選択される置換ヘテロシクリル、又は
（６）
【化１１】
2009543867.tif 000011
であり；
ＨｅｔＺは、
（１）
【化１２】
2009543867.tif 000012
［一方のＴはフェニル、ピリジル又はＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり、並びに他方のＴはＨである］、
（２）
【化１３】
2009543867.tif 000013
［Ｔは場合によりＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルである］、又は
（３）
【化１４】
2009543867.tif 000014
［Ｔは場合によりＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルである］であり；
Ｒ４がＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、又は場合によりＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３もしくはＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルであり；
Ｒ５がＨ、Ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２−フェニル、又は場合によりＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３もしくはＯＣＦ３で置換されたフェニルであり；
各ＲＡは独立してＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３であり；並びに
各ＲＢは独立してＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３である、
請求項７に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項９】
化合物１〜１４、１６〜５９、及び６１〜２６８から構成される群から選択される化合物である、請求項１の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項１０】
Ｒ１がＯであり；
Ｘが結合又はＣ（Ｏ）であり；
Ｒ２が
（１）Ｈ、
（２）ハロ、
（３）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（５）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（６）フェニル、
（７）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（８）ＮＲ７ＡＲ８Ａ、又は
（９）ＨｅｔＡであり、
ここでフェニルは場合により合計１から３個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から３個はハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＪ又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＪであり；
ここでＨｅｔＡ及びＨｅｔＪは各々独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である１から３個の置換基で置換されており；
但し、（Ａ）ＸＲ２はＣ（Ｏ）−ハロではなく；
Ｒ７ＡはＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８Ａは
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（３）Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、
（４）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（５）フェニル、
（６）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（７）ＨｅｔＢ、
（８）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＢ、
（９）ＨｅｔＣ、又は
（１０）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＣであり；
ここでフェニルは場合により合計１から３個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から３個はハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＪ又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＪであり、ここでＨｅｔＪは上記に定義した通りであり；
ここでＨｅｔＢは１から３個のＮ原子、０から１個のＯ原子、及び場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である０から１個のＳ原子から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員飽和複素環であり、ここで飽和複素環は環炭素原子を介して分子の残余と結合しており、並びに飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；並びに
ここでＨｅｔＣはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＸがＣ（Ｏ）であるとき、Ｒ７ＡとＲ８Ａは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、Ｓ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニル、及びアゼパニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキルである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ３がＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−フェニル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｎ（Ｈ）−フェニル又はフェニルであり；
あるいは、Ｒ３とＸＲ２が双方と結合している炭素原子と一緒に、
【化１５】
2009543867.tif 000015
を形成し、
各Ｑは独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、フェニル又はＣ１−Ｃ４アルキレン−フェニルであり；
Ｒ４がＨ、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はフェニルであり、ここでフェニルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ５が
（１）Ｈ、
（２）ハロ、
（３）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（６）フェニル、
（７）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（８）Ｃ１−Ｃ４アルケニレン−フェニル、
（９）Ｏ−フェニル、
（１０）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−フェニル、
（１１）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、
（１２）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（１３）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（１４）ナフチル、
（１５）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ナフチル、
（１６）Ｏ−ナフチル、
（１７）ＨｅｔＤ、
（１８）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、又は
（２１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ８Ｂであり；
ここで
フェニル又はナフチルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、ＨｅｔＫ、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＫ、ＨｅｔＬ、又はＣ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＬである１から３個の置換基で置換されており；ここで
ＨｅｔＫはＮ、Ｏ及び場合により（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員飽和複素環であり、ここで飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；
ＨｅｔＬはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である１から３個の置換基で置換されており；
ＨｅｔＤはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ６がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７ＢはＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８ＢはＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；並びに
あるいは、Ｒ７ＢとＲ８Ｂは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、Ｓ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニル、及びアゼパニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項１１】
Ｒ１がＯであり；
ＸＲ２が
（１）Ｈ、
（２）Ｃｌ、ＢｒもしくはＦ、
（３）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（４）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（６）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、
（６）フェニル、
（７）（ＣＨ２）１−２−フェニル、
（８）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ８Ａ、又は
（９）ＨｅｔＡであり、
ここでフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２から構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されており、並びに
ＨｅｔＡはピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＡはＨ又はＣＨ３であり；
Ｒ８Ａは
（１）Ｈ、
（２）ＣＨ３、
（３）ＣＨ２ＣＦ３、
（４）シクロプロピル、
（５）フェニル、
（６）ＣＨ２−フェニル、
（６）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、
（７）ＨｅｔＢ、
（８）ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（９）ＨｅｔＣ、又は
（１０）ＣＨ２−ＨｅｔＣであり；
ここでフェニルは場合により合計１又は２個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から２個はＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、ＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−ピリジニル又はＯＣＨ２−ピリジニルであり；
ＨｅｔＢはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、ここで飽和複素環は環炭素原子を介して分子の残余と結合しており、並びにここで飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
ＨｅｔＣはピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ７ＡとＲ８Ａは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合によりオキソ、ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＣＨ３で置換されており；
Ｒ３がＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−フェニル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−フェニル、Ｎ（Ｈ）−フェニル又はフェニルであり；
あるいは、Ｒ３とＸＲ２が、双方が結合している炭素原子と一緒に、
【化１６】
2009543867.tif 000016
を形成し、
Ｒ４がＨ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３又はフェニルであり；
Ｒ５が
（１）Ｈ、
（２）Ｃｌ、ＢｒもしくはＦ、
（３）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｂｒ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（７）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、
（８）フェニル、
（９）ＣＨ２−フェニル、
（１０）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、
（１１）ＣＨ＝ＣＨ−フェニル、
（１２）Ｏ−フェニル、
（１３）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−フェニル、
（１４）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、
（１５）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−フェニル、
（１６）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−フェニル、
（１７）ナフチル、
（１８）ＣＨ２−ナフチル、
（１９）Ｏ−ナフチル、
（２０）ＨｅｔＤ、
（２１）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−フェニル、
（２２）ＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−フェニル、
（２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）１−２−フェニル、
（２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）１−２−フェニル、又は
（２５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ８Ｂであり；
ここでフェニルは場合により合計１又は２個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から２個はＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、ＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、ＨｅｔＫ、ＣＨ２−ＨｅｔＫ、ＨｅｔＬ又はＣＨ２−ＨｅｔＬであり；ここで、
ＨｅｔＫはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、ここで飽和複素環は環炭素原子を介して分子の残余と結合しており、並びにここで飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
ＨｅｔＬはチエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ＨｅｔＤはチエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＢはＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ８ＢはＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３であり；並びに
あるいは、Ｒ７ＢとＲ８Ｂは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合によりオキソ、ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又は（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されており；並びに
Ｒ６がＨである、
請求項１０に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項１２】
有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容可能な担体と、を含む医薬組成物。
【請求項１３】
ＨＩＶインテグラーゼまたはＨＩＶ  ＲＨａｓｅ  Ｈ、あるいはその両者の阻害を必要とする対象において、ＨＩＶインテグラーゼまたはＨＩＶ  ＲＨａｓｅ  Ｈ、あるいはその両者を阻害するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療、またはエイズ発症の予防、治療もしくは遅延を必要とする対象において、ＨＩＶ感染を予防もしくは治療する、またはエイズ発症を予防、治療もしくは遅延するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤およびヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤から成る群から選択される、式Ｉの化合物以外の第２のＨＩＶ抗ウイルス剤を更に含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ＨＩＶインテグラーゼまたはＨＩＶ  ＲＨａｓｅ  Ｈ、あるいはその両者の阻害を必要とする対象において、ＨＩＶインテグラーゼまたはＨＩＶ  ＲＨａｓｅ  Ｈ、あるいはその両者を阻害するための医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療、またはエイズ発症の予防、治療もしくは遅延を必要とする対象において、ＨＩＶ感染を予防もしくは治療するための、またはエイズ発症を予防、治療もしくは遅延するための医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤およびヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤から成る群から選択される、式Ｉの化合物以外の第２のＨＩＶ抗ウイルス剤を更に使用する、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
（ｉ）請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物と、（ｉｉ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤およびヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤から成る群から選択される、式Ｉの化合物以外の第２のＨＩＶ抗ウイルス剤と、の医薬合剤。