【手続補正書】
【提出日】平成22年2月19日(2010.2.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、並びにそれらの立体異性体及び互変異性体：
【化１】
2009527575.tif 000001
(式中、W、Z、及びXは各々、独立して、N又はCR4であり；並びに、YはCR4"であり；
Lは、-(CR5=CR6)-又は-(C≡C)-であり；
R1は、置換又は非置換のビシクロアリール又はビシクロヘテロアリールであり；
R3は、CR6'R7R8であり；
各R4は、独立して水素、C1-C6アルキル、ヒドロキシルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミノ、C1-C6アルコキシ、アミノC1-C6アルコキシ、置換アミノC1-C6アルコキシ、ジC1-C6アルキルアミノC1-C6アルコキシ、シクロアルキルC1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6アルキルアリールアミノ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アミノ、アリール、アリールC1-C6アルキル、スルホキシド、スルホン、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、アジド、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、シクロヘテロアルキル、ジC1-C6アルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、ニトロ又はチオであり；
R4"は、アルキル、トリハロアルキル、アルコキシ、スルホン又はハロであり；
R5及びR6の各々は、独立してH又はC1-C6アルキルであり；並びに
R6'は、水素、ハロ又はC1-C6アルキルであり；R7及びR8の各々は、独立してハロもしくはC1-C6アルキルであるか；又は、R7及びR8は一緒に、C3-C8シクロアルキル環を形成する。)。
【請求項２】
R5及びR6が各々独立して、H又はメチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化２】
2009527575.tif 000002
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'及びNであり；かつ、R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、又はヒドロキシC1-C6アルキルである。)。
【請求項４】
R1が下記式：
【化３】
2009527575.tif 000003
(式中、A5及びA8の各々は、独立してCR4'R4'、NR4'、O、S、SO又はSO2であり；
A6及びA7の各々は、独立してCR4'、NR4'、CR4'R4'又はCOであり；
B3及びB4の各々は、独立してCR4'及びNであり；R4'がCへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり、及びR4'がNへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH又はC1-C6アルキルであり；
並びに、点線の結合は、単結合又は二重結合を示す。)である、又は
R1が下記式：
【化４】
2009527575.tif 000004
(式中、A9、A10及びA11の各々は、独立してCR4'、CR4'R4'、CO、CS、N、NR4'、0、S、SO又はSO2であり；B5及びB6の各々は、独立してCR4'及びNであり；
R4'がCへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり、及び、R4'がNへ結合した場合、R4'の各々は、独立してH、又はC1-C6アルキルであり；並びに、点線の結合の各々は、独立して、単結合又は二重結合を示す。)である、又は
R1が下記式：
【化５】
2009527575.tif 000005
（式中、環は更に、R4'により置換されてよく、かつR4'は、（a）に説明されているものであり；並びに、実現可能な場合、該環のNは、更にH又はC1-C6アルキルにより置換され得る。）である、又は
R1が下記式：
【化６】
2009527575.tif 000006
（式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCH及びNであり；並びに、R4'は、C1-C6アルキル又はヒドロキシC1-C6アルキルである。）である、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化７】
2009527575.tif 000007
2009527575.tif 000008
（式中、環は更に、R4'により置換されてよく、かつR4'は、構造（a）のために請求項4で説明されているものであり；並びに、実現可能な場合、該環のNは、更にH又はC1-C6アルキルにより置換され得る。）。
【請求項６】
R1が下記式：
【化８】
2009527575.tif 000009
（式中、A5及びA8の各々は、独立してCH2、CHMe、NH、NMe、O、S、SO又はSO2であり；並びに、R4'は、C1-C6アルキル又はヒドロキシC1-C6アルキルである。）である、又は
R1が下記式：
【化９】
2009527575.tif 000010
（式中、A9、A10及びA11の各々は、独立してCH、CH2、N、NH、0又はSであり；B5及びB6の各々は、独立してCH及びNであり；
R4'の各々は、独立してH、C1-C6アルキル又はヒドロキシC1-C6アルキルであり；
並びに、点線の結合の各々は、独立して単結合又は二重結合を表す。）である、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化１０】
2009527575.tif 000011
（式中、R4'は、構造（a）のために請求項4で説明されているものである。）。
【請求項８】
R4'が、ヒドロキシC1-C6アルキルである、請求項6又は7記載の化合物。
【請求項９】
R4'が、-(CH2)n-OHであり；並びに、nが1〜3から選択される、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
R4'が、CH2OHである、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
R1が下記式である、請求項１記載の化合物：
【化１１】
2009527575.tif 000012
（式中、実現可能な場合、該環のNは更に、H又はC1-C6アルキルにより置換され得る。）。
【請求項１２】
W、X、及びZの各々が、CR4であり、並びにR4は、H、ハロ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
W、X、及びZの各々が、CR4であり、並びにR4は、H、ハロ、又はアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
W、X、及びZの各々が、CR4であり、並びにR4は、H、F、Cl又はMeから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
YがCR4"であり、ここでR4"は、C1-C6アルキル、トリハロC1-C6アルキル、及びハロから独立して選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
R4"が独立に、CH3、CF3、Cl、又はFである、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
W及びXの各々がCHであり；並びに、Y及びZの各々が、独立して、C-CH3、C-Cl、又はC-Fである、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
Lが、-(CR5=CR6)であり；並びに、ここでR5及びR6の各々が、独立してH又はメチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
Lが、-CH=CH-である、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
Lが、-C≡C-である、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
R3が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル、あるいはt-Buである、請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
R3が、シクロプロピル又はCF3である、請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
R1が、置換又は非置換の下記式：
【化１２】
2009527575.tif 000013
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換もしくは非置換の低級アルキル、又はハロであり；
R4dは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、又は基-NR4eR4fであり；R4e及びR4fは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4e及びR4fは、一緒に4〜8個の原子の置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル環を形成する。)である、又は
R1が、置換又は非置換の下記式：
【化１３】
2009527575.tif 000014
(式中、A1、A2、及びA3の各々は、独立してCR4'、S、O、N、NR4'であり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4dは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、又は基-NR4eR4fであり；R4e及びR4fは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4e及びR4fは、一緒に4〜8個の原子の置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル環を形成する。)である、又は
R1が、置換又は非置換の下記式：
【化１４】
2009527575.tif 000015
(式中、A1、A3及びA4の各々は、独立してCR4'R4'、O、NR4'、S、SO又はSO2であり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4dは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、又は基-NR4eR4fであり；R4e及びR4fは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4e及びR4fは、一緒に4〜8個の原子の置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル環を形成する。) である、
請求項1記載の化合物。
【請求項２４】
R4dがアルキルである、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
R4dがMeである、請求項23記載の化合物。
【請求項２６】
R1が、置換又は非置換の下記式：
【化１５】
2009527575.tif 000016
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換もしくは非置換の低級アルキル、又はハロであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)である、又は
R1が、置換又は非置換の下記式：
【化１６】
2009527575.tif 000017
(式中、A1、A2、及びA3の各々は、独立してCR4'、CR4'R4'、S、SO、SO2、O、N、NR4'であり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)である、又は
R1が、置換又は非置換の下記式：
【化１７】
2009527575.tif 000018
(式中、A1及びA4の各々は、独立してCR4'R4'、O、NR4'又はSであり；B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)である、又は
R1が、置換又は非置換の下記式：
【化１８】
2009527575.tif 000019
(式中、A1は、CR4'R4'であり；A2及びA4の各々は、独立してCR4'R4'又はCOであり；
B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)である、又は
R1が、置換又は非置換の下記式：
【化１９】
2009527575.tif 000020
(式中、A1は、CR4'R4'であり；A2及びA4の各々は、独立してCR4'R4'又はCOであり；A3は、S、SO又はSO2であり；並びに、B1及びB2は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換又は非置換の低級アルキルであり；
R4kは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)である、又は
R1が、置換又は非置換の下記式：
【化２０】
2009527575.tif 000021
(式中、A1、A2、A3、A4、B1及びB2の各々は、独立してCR4'又はNであり；
R4'の各々は、独立してH、置換もしくは非置換の低級アルキル、又はハロであり；
R4mは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アミノカルボニル、又は置換アミノカルボニルであり；
R4nは、独立してH、又は置換もしくは非置換の低級アルキルであり；
R4g及びR4hは、独立してH、アルキル、置換アルキルであるか；又は、R4g及びR4hは一緒に、3〜6個の原子の置換もしくは非置換のシクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル環を形成し；並びに、nは、0〜4である。)である、
請求項1記載の化合物。
【請求項２７】
W、X、及びZが各々、CR4であり、並びにR4が、H、F、Cl又はMeから選択される、請求項23〜26のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２８】
Yが、CR4"であり、及びR4"が独立して、C1-C6アルキル、トリハロC1-C6アルキル及びハロから選択される、請求項23〜26のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２９】
R4"が、独立してCH3、CF3、Cl、又はFである、請求項23〜26のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３０】
R4がHである、請求項23〜29のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３１】
Lが、置換又は非置換の-(CR5=CR6)-である、請求項23〜30のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３２】
R5及びR6の各々が独立して、H又はメチルである、請求項23〜30のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３３】
Lが、-CH=CH-である、請求項23〜30のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３４】
Lが、-C≡C-である、請求項23〜30のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３５】
R3が、置換又は非置換のシクロプロピル又はシクロペンチル、t-Bu、あるいはCF3である、請求項23〜34のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３６】
式(I)の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ、或いはそれらの立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化２１】
2009527575.tif 000022
(式中、R4pは、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボアルコキシ[C(O)(C1-C6アルコキシ)]、アシル[C(O)(C1-C6アルキル)]又はヒドロキシC1-C6アルキルである。)。
【請求項３７】
R4pがHである、請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
下記式の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ、並びにそれらの立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化２２】
2009527575.tif 000023
(式中、R4aが、C1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、スルホン[S(O)2(C1-C6アルキル)]、又はハロであり；R4pが、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボアルコキシ[C(O)(C1-C6アルコキシ)]、アシル[C(O)(C1-C6アルキル)]、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり；並びに、R5及びR6の各々は、独立してH、又はC1-C6アルキルである。)
あるいは、下記式の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ、並びにそれらの立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化２３】
2009527575.tif 000024
(式中、R4aが、C1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、スルホン[S(O)2(C1-C6アルキル)]、又はハロであり；R4pが、独立してH、C1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシル、カルボアルコキシ[C(O)(C1-C6アルコキシ)]、アシル[C(O)(C1-C6アルキル)]、又はヒドロキシC1-C6アルキルであり；並びに、R5及びR6の各々は、独立してH、又はC1-C6アルキルである。)。
【請求項３９】
R4aがMeであり、並びにR5及びR6の各々がHである、請求項38記載の化合物。
【請求項４０】
R4pが、H又はCH2OHである、請求項38又は39記載の化合物。
【請求項４１】
下記から選択される、請求項1記載の化合物：
N-(5-イソキノリル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メトキシ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(Z)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メトキシ-4-[(Z)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メトキシ-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メトキシ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2,6-ジフルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2,6-ジフルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(Z)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9-11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-2-メチル-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル)-2-フルオロ-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
2-クロロ-4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
2-クロロ-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-メチル-N-(2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
2-クロロ-4-(2-シクロプロピルエチニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
2-クロロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチルスルホニル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(5-イソキノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(5-イソキノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(5-イソキノリル)-2-メチル-ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-(5-イソキノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(2-シクロプロピルエチニル)-2-フルオロ-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(5-イソキノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-フルオロ-N-(5-イソキノリル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(3-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2,6-ジフルオロ-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4R)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
2-メチル-N-(3-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(2-メチルベンゾチアゾール-5-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(4-ヒドロキシ-2-オキサ-6-アザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-8,10,12-トリエン-10-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-クロロ-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-5-フルオロ-N-[4-(ヒドロキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(1H-インドール-7-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-6,8,10-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[(4S)-4-(ヒドロキシメチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(3-メチル-5-イソキノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[2-(ヒドロキシメチル)ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-ベンゾチアゾール-5-イル-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
N-(1-クロロ-5-イソキノリル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
N-(1-クロロ-5-イソキノリル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(1-アセチルインドリン-6-イル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-[(E)-3,3-ジメチルブタ-1-エニル]-2-メチル-N-(3-キノリル)ベンズアミド；
N-(2,9-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-1,3,5,7-テトラエン-4-イル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(1,3-ジオキソイソインドリン-5-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
N-(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[7-(ヒドロキシメチル)-3-キノリル]-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-N-(2-オキソ-3H-ベンゾオキサゾール-6-イル)ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[8-(ヒドロキシメチル)-2,7,9-トリアザビシクロ[4.3.0]ノナ-2,4,7,10-テトラエン-4-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
2-メチル-N-(8-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(6-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(5-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(7-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[2-(ヒドロキシメチル)ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
3-[[2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンゾイル]アミノ]-7,8-ジヒドロ-5H-1,6-ナフチリジン-6-カルボン酸tert-ブチル；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-7-キノリル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,6-ナフチリジン-3-イル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(5,7-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-1,3,5,8-テトラエン-3-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-(1H-インドール-6-イル)-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-5-オキサ-2,10-ジアザビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-8-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-1H-インダゾール-5-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-[2-(ヒドロキシメチル)-1H-インドール-5-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
N-インダン-4-イル-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-テトラリン-1-イル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；及び
2-メチル-N-(2-メチル-6-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；又は
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
N-[4-(シクロプロピルメトキシメチル)-2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル]-4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(2-シクロペンチルエチニル)-N-(2,5-ジオキサビシクロ[4.4.0]デカ-7,9,11-トリエン-9-イル)-2-メチルスルホニル-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(3-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-(1H-インドール-7-イル)-2-メチル-ベンズアミド；
4-(3,3-ジメチルブタ-1-イニル)-N-[8-(ヒドロキシメチル)-2,7,9-トリアザビシクロ[4.3.0]ノナ-2,4,7,10-テトラエン-4-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
2-メチル-N-(8-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
2-メチル-N-(5-キノリル)-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；
3-[[2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンゾイル]アミノ]-7,8-ジヒドロ-5H-1,6-ナフチリジン-6-カルボン酸tert-ブチル；
N-[3-(ヒドロキシメチル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-メチル-4-[(E)-3,3,3-トリフルオロプロパ-1-エニル]ベンズアミド；又は
7-[2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンゾイルアミノ]-キノリン-3-カルボン酸；
N-(7-ヒドロキシ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(1-ヒドロキシ-エチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(2-ヒドロキシ-エトキシメチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-(8-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(8-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[3-(1,2-ジヒドロキシ-エチル)-キノリン-7-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシメチル-7,8-ジヒドロ-5H-ピラノ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシ-[1,8]ナフチリジン-2-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-イル)-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-((S)-7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-((R)-7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(6-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-キノリン-3-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-2-メチル-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシメチル-[1,5]ナフチリジン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,5]ナフチリジン-3-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,8]ナフチリジン-2-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[7-(1-ヒドロキシ-エチル)-[1,5]ナフチリジン-3-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,8]ナフチリジン-3-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-アセチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-7-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-ヒドロキシメチル-キノリン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(7-アセチル-[1,5]ナフチリジン-3-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-キノキサリン-6-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[7-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-[1,5]ナフチリジン-3-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-[1,7]ナフチリジン-8-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-シクロプロパンカルボニル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[2-(1-ヒドロキシ-エチル)-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[2-(2-ヒドロキシ-エチル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[1-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-ホルミル-5,6-ジヒドロ-4H-ピラン-3-イル ジエチル-カルバミン酸エステル；
N-[1-(2-ヒドロキシ-アセチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(1-アセチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-[2-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(2-アセチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(2-ヒドロキシメチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
2-メチル-N-(2-メチル-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
N-(2-ヒドロキシメチル-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル)-2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド；
6-[2-メチル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンゾイルアミノ]-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-カルボン酸エチルエステル；及び
2-メチル-N-チアゾロ[5,4-b]ピリジン-6-イル-4-((E)-3,3,3-トリフルオロ-プロペニル)-ベンズアミド。
【請求項４２】
医薬として有効量の請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物、並びに医薬として許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤を含有した、医薬組成物。
【請求項４３】
前記担体が、非経口担体、経口又は局所用担体である、請求項42記載の医薬組成物。
【請求項４４】
式R3-L-Cy-COClの化合物を、式R1R2NHの化合物と、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物を形成するのに十分な条件下で接触することを含み、ここでCyが、アリール又はヘテロアリールである、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物の製造方法。
【請求項４５】
医薬又は薬剤として使用するための、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項４６】
急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、HIV-関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ性疼痛、変形性関節症性疼痛、火傷、背痛、内臓痛、癌疼痛、歯痛、頭痛、片頭痛、手根管症候群、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、骨盤過敏症、骨盤痛、月経痛、膀胱疾患（例えば失禁、排尿障害、腎仙痛及び膀胱炎など）、炎症（例えば火傷、関節リウマチ及び変形性関節症など）、神経変性疾患（例えば、脳卒中、脳卒中後疼痛及び多発性硬化症など）、肺疾患（例えば喘息、咳、慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び気管支収縮など）、胃腸管障害（例えば、胃食道逆流性疾患(GERD)、嚥下困難、潰瘍、過敏性腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎及びクローン病など）、虚血（例えば脳血管虚血など）、嘔吐（例えば癌化学療法が誘発した嘔吐など）、又は肥満症の治療において使用するための、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４７】
請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物、及び他の薬理学的活性物質の組合せ。