【事件の表示】
　平成１０年特許願第３２２５７６号「ＰＮＡ組み合わせライブラリおよび合成の改良方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１１年　８月　３日出願公開、特開平１１−２０９３９３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成７年２月２２日を国際出願日とする特願平７−５２２４２１号の一部を、平成１０年１１月１２日に特許法第４４条第１項の規定により新たな特許出願としたものであって（パリ条約による優先権主張１９９４年２月２３日、米国）、その請求項１乃至７に係る発明は、平成１３年２月２６日付けで補正された明細書及び図面の記載からみて、本願の特許請求の範囲の請求項１乃至７に記載されたとおりのものと認められるところ、その請求項５に係る発明（以下、「本願発明」という。）は次のとおりである。
「【請求項５】　次の構造：
　［ＡＡ］w｛［ＰＮＡ］u−［ＡＡ］v｝x−［ＰＮＡ］y−［ＡＡ］z
［式中、それぞれのＡＡは独立してアミノ酸残基であり；それぞれのＰＮＡは独立してペプチド核酸残基であり；ｕ、ｖ、ｘおよびｙは、独立して１から５００であり；ｗおよびｚは、独立して０から５００であり；そしてｕ、ｖ、ｗ、ｘ、ｙおよびｚの合計は５００より小さく；ただし、ｕ、ｖ、ｙおよびｚがすべて1であり、wが0であり、AAがグリシンである場合を除く］
の化合物。」
　
２．原査定の理由
　一方、原査定の拒絶の理由の概要は、本願の請求項５〜７に記載の個々の化合物自体については、有用性が認められず、本願請求項５〜７に係る発明については、当業者が容易に実施できるように本願明細書に記載されていないから、本願は、平成６年改正前の特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない、というものである。
　
３．当審の判断
（１）本願明細書の記載
　本願明細書の発明の詳細な説明には、本願発明のキメラ化合物の有用性に関して、以下のような記載がある。
（ａ）「…本発明はさらに、新規ペプチド核酸キメラ構造を含む。…好ましい態様においては、本発明の方法により製造される化合物は、酵素、例えばホスホリパーゼＡ2の阻害剤として働き、アトピー性皮膚炎および炎症性腸疾患を含む炎症性疾患の治療に有用である。」（段落【０００３】）
（ｂ）「本発明の化合物および本発明の方法により製造される化合物は、ホスホリパーゼＡ2酵素を含む種々の酵素の阻害剤として用いることができる。本発明の化合物および本発明の方法により製造される化合物は、ホスホリパーゼＡ2の阻害剤として、アトピー性皮膚炎および炎症性腸疾患を含む炎症性疾患の治療に有用である。」（段落【００４４】）
（ｃ）「本発明の化合物および本発明の方法により製造される化合物はさらに、遺伝子調節剤として用いることができる。本発明の化合物および本発明の方法により製造される化合物はさらに、疾患の病因論において興味ある核酸に特異的にハイブリダイズしうるため、診断に用いることができる。本発明の化合物はまた、特に酵素生化学および蛋白−核酸相互作用の研究のための研究プローブおよびプライマーとしても使用することができる。」（段落【００４５】）
（ｄ）「オリゴマー性ＰＮＡまたはキメラＰＮＡのライブラリは、治療または診断試薬の開発のための化合物の源である。さらに、最終的な治療薬をライブラリから選択することができる。…」（段落【００５０】）
（ｅ）「…本発明のさらなる態様においては、アミノ酸とペプチド核酸モノマーとの混合物をオリゴマー中に取り込ませることにより、キメラの非正常主鎖ライブラリを作成することができる。非正常主鎖を有することが可能であることにより、現在知られているライブラリシステムでは成し遂げられない多様性が増強される。」（段落【００５１】）
（ｆ）「…アミノ酸誘導性ターンを有するこのようなライブラリは、オリゴヌクレオチドの二次構造（例えば、ステム−ループまたはヘアピン）および、螺旋アクシス傾斜を誘導するバルジ塩基を含むシュードノットまたはデュープレックスに結合させるのに有用であると見なすことができる（…）。」（段落【００５２】
（ｇ）「…生成したライブラリは、興味ある蛋白質に結合する化合物、例えば酵素に結合して阻害する化合物のスクリーニングに用いることができる。さらに、これらのライブラリは、近くに存在する蛋白質およびＲＮＡまたはＤＮＡに同時に結合する能力を有する。このことは、転写因子またはＲＮＡ／ＤＮＡプロセシング酵素がその標的オリゴヌクレオチドに結合することを妨害または増強する上で、あるいはオリゴヌクレオチドの二次構造に結合して構造を安定化させ、転写を妨害する上で利点を有する。…」（段落【００５３】）
（ｈ）「完全モノマーによるかまたはサブモノマーにより達成される本発明のモノマー設計は、数千種の化合物のスクリーニングを伴う合理的な薬剤設計の組み合わせを可能とする。ペプチド核酸オリゴマーおよびキメラペプチド核酸−ペプチドのライブラリを用いるそのようなスクリーニングの１つは、ＰＬＡ2に対する活性のスクリーニングである。」（段落【００６０】）
　
（２）本願発明の実施可能要件
（２−１）本願発明は、請求項５の記載からみて明らかに化合物の発明であって、その混合物又はライブラリの発明ではない。したがって、その発明が、使用できるように発明の詳細な説明に記載されているというためには、請求項５に包括的に記載された多数の化合物のうちの一部のみが有用であるというだけでは足りず、包含される個々の化合物自体が有用である必要がある。
　また、化合物が有用性を有するというためには、その用途は、一般的・抽象的なものでは足りず、個別的・具体的なものである必要があると認められる。なぜならば、化合物を実際に使用する際には、個別的・具体的な用途に用いるのであり、例え、発明の詳細な説明に一般的・抽象的な用途が記載されているとしても、その範囲には様々な具体的・個別的な用途が含まれるのであるから、それだけでは化合物を実際に使用することはできないからである。
（２−２）本願明細書の前記記載事項（ａ）〜（ｈ）をみると、（ｄ）〜（ｈ）は化合物のライブラリの有用性についての記載であって、個々の化合物自体の有用性については（ａ）〜（ｃ）に記載されている。それによれば、本願発明の化合物の用途は、(i)ホスホリパーゼＡ2酵素を含む種々の酵素の阻害剤、(ii)アトピー性皮膚炎および炎症性腸疾患を含む炎症性疾患の治療、(iii)遺伝子調節剤、及び(iv)研究プローブおよびプライマーであると認められる。
　しかし、上記(i)の本願発明の化合物が酵素の阻害剤として作用する点については、発明の詳細な説明の記載をみてもその根拠が具体的に示されていない。また、本願発明の化合物のうちに酵素活性を阻害するものが仮にあったとしても、それは本願発明に包含される化合物のうちのごく一部のものに限られるものと考えられる。さらに、酵素にも種々のものが存在するが、具体的に、本願発明の化合物のうち、どの化合物がどの酵素の活性を阻害するのかについては、本願の発明の詳細な説明からは何ら明らかではなく、その用途は一般的・抽象的なものにすぎない。したがって、本願発明の化合物はそれ自体として、(i)の点で有用性を有するものとはいえない。
　また、上記(ii)の、炎症性疾患の治療という用途についても、それは(i)の酵素阻害作用を前提としたものであるから、同様である。
　上記(iv)については、ある核酸にハイブリダイズするような塩基配列を有する物質であれば、研究用プローブ又はプライマーとして使用できる可能性があることは確かである。しかし、それは、実際に存在し、有用性が明らかである核酸にハイブリダイズするような特定の塩基配列を有するものに限られるものと認められる。また、(iv)の用途は、単に研究に使用できる可能性がある程度の一般的・抽象的なものにすぎず、それによって本願発明の化合物自体が有用であるとはいえない。この点は、上記(iii)の遺伝子調節剤という用途についても同様である。
（２−３）さらに、本願発明は、少なくとも、ペプチド核酸−アミノ酸残基−ペプチド核酸残基という構造を有する化合物に係るものであり、天文学的な種類の具体的化合物がその範囲に包含されるものである。そのような広範な化合物の中に、上記(i)〜(iv)のような用途を有するものが仮にあったとしても、そのような有用物質は全体のごく一部であると考えられ、個々の化合物自体はそのような有用物質の候補物質であるにすぎない。当業者が本願の化合物の発明を使用しようとした場合には、考え得る多くの用途の中から特定の用途を選定し、その用途に使用できる性質を有する物質を本願発明に包含される多くの化合物の中からスクリーニングするという過程を経て、初めて、特定用途に使用できる特定の化合物が決定できるのであり、そのような過程を経なければ特定できず使用もできないような化合物が、本願明細書の発明の詳細な説明に当業者が容易に実施できる程度に記載されているものとはいえない。
（２−４）しかも、本願発明において、ｕ，ｖ，ｘ，ｙが１であり、ｗ，ｚが０である場合には、本願発明の化合物は、ＰＮＡ−ＡＡ−ＰＮＡというトリマーになるが、このような短い鎖長の物質が、遺伝子に対して特異的にハイブリダイズするとは考えられず、遺伝子調節剤として使用できるものとは考えられない。また、酵素阻害剤、ブライマー、プローブ等の用途についても同様である。
（２−５）請求人は、審判請求書において、本発明のような化合物の構造は、ライブラリシステムの多様性を増強し、例えば、ターンを誘導しうるアミノ酸をライブラリに取り込ませて、現在のペプチドターンのモチーフについての知識で制御しうる二次構造を有するライブラリが得られ、そうしたライブラリは、オリゴヌクレオチドの二次構造および螺旋アクシス傾斜を誘導するバルジ塩基を含むシュードノットまたはデュープレックスに結合させるのに有用と見なすことができ、こうしたライブラリの有用性は、請求項５の化合物の構造に起因するものであるから、とりもなおさず、請求項５の化合物自体の有用性であると主張する。そして、そのような有用性を示すための刊行物として、本願の出願後に頒布された資料(1)及び(2)を提出している。
　しかし、本願発明が化合物のライブラリの発明ではないことは前述の通りであり、仮にライブラリがその中に何らかの有用な物質を含む場合でも、それは本願発明の化合物自体が有用であることを意味するものではないから、請求人の主張は採用できない。
　なお、念のため、上記の提出された資料について付言する。
　資料(1)（Nucleic Acids Research, 1995, Vol.23, No.2, p.217-222）に記載されたビスＰＮＡの有用性又は効果は、ビスＰＮＡが相補性オリゴヌクレオチドと三重鎖複合体を形成することが前提であると認められる。そして、そのためには、リンカーを介して連結された２つのＰＮＡの塩基配列が鏡像関係にあることが必要であるから、資料(1)は、本願に包含される化合物全体についての有用性又は効果を示すものではない。
　また、ＰＮＡ及びそのキメラ体の遺伝子発現の阻害、転写の活性化、複製の阻害、及び酵素との相互作用などの生物学的特性について記載された資料(2)（Angew. Chem. Int. Ed. 1998, 37,  p.2796-2823）についても、そのような特性を有するためには、ＰＮＡが特定の塩基配列を有することが前提であると認められるから同様である。
（２−６）以上のことから、本願明細書の発明の詳細な説明には、当業者が容易にその実施ができる程度に、本願発明の目的、構成及び効果が記載されていないといわざるを得ない。
　
４．むすび
　したがって、本願は、平成６年改正前の特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　よって、結論のとおり審決する。