【手続補正書】
【提出日】平成22年5月27日(2010.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
これらの化合物及び製薬学的に許容し得る組成物は、種々様々な疾患、障害又は状態、例えば、以下に限定されないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、てんかん又はてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び鬱病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛、激痛又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、あるいは癌性疼痛を治療又はそれらの重症度を軽減するのに有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化１２４】
2009539988.tif 000001
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１２５】
2009539988.tif 000002
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族である；
但し：
Ａ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換ピペラジン環を形成し、環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂがそれぞれ水素であり、Ｗがハロであり且つｙが１〜４である場合には、Ｒ５がニトロ、ハロ、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシでないこと；
Ｂ．環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａが水素、ＣＯ２Ｈ又はＣＯＮＨ２であり且つＲ３Ｂが水素又はメチルであり、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、Ｗがフルオロであり、ｙが１〜２であり、並びにＱが結合である）場合には、ＲＸがハロゲンでないこと；
Ｃ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換アゼパニル環を形成し、環Ａが環Ａ１であり且つＲ３Ａ及びＲ３Ｂがそれぞれ水素である場合には、ＷがＮＭｅ２、ＯＭｅ又はＦでないこと；
Ｄ．環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａが水素であり且つＲ３Ｂがメチルであり、Ｒ１及びＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素から選択される０〜１個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい６員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、ｙが２であり、Ｑが結合であり、並びにＲＸがハロゲンである）場合には、ＷがＮ（Ｒ’）２でないこと；
Ｅ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸであり、環Ａが環Ａ２であり並びにＲ３ＢがＱ−ＲＸである）場合には、Ｒ３Ａがシアノでないこと；
Ｆ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により及び独立して、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で置換されていてもよいモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン又はチアゼパン環を形成し、ｚが０〜５であり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸであり、環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのいずれか一つ又はその両方がＱ−ＲＸであり、並びにＱがＣ１アルキリデン鎖である場合には、ＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２でないこと；並びに
Ｇ．環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであること；
を条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
（項目２）
環Ａが環Ａ１：
【化１２６】
2009539988.tif 000003
であり並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが項目１で定義した通りである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａが環Ａ２：
【化１２７】
2009539988.tif 000004
であり並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが項目１で定義した通りである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり並びにＲＸが−Ｒ’である、項目２又は３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が、水素、０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環から選択される、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が水素、非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜３個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい５〜６員完全不飽和単環式環から選択される、項目５に記載の化合物。
（項目７）
環Ａが環Ａ３：
【化１２８】
2009539988.tif 000005
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが項目１で定義した通りである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が水素、又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択される、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
環Ａが環Ａ４：
【化１２９】
2009539988.tif 000006
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが項目１で定義した通りである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼチジニル環：
【化１３０】
2009539988.tif 000007
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピロリジニル環：
【化１３１】
2009539988.tif 000008
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環：
【化１３２】
2009539988.tif 000009
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペラジニル環：
【化１３３】
2009539988.tif 000010
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってモルホリニル環：
【化１３４】
2009539988.tif 000011
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってチオモルホリニル環：
【化１３５】
2009539988.tif 000012
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼパニル環：
【化１３６】
2009539988.tif 000013
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゾカニル環：
【化１３７】
2009539988.tif 000014
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：
【化１３８】
2009539988.tif 000015
〔式中：
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ１＋ｎ１が２〜６であることを条件とする）；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
それぞれのＲＸＸは、水素であるか、Ｃ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり；ここでＲＸＸは、ｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１は０〜３であり（但し、両方のＲＸＸが同時に水素でないことを条件とする）；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；並びに
それぞれ存在するＲ１１は、独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸが水素でない、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
両方のＲＸＸが水素でない、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
ｐ１が０である、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
ｐ１が１である、項目１９に記載の化合物。
（項目２４）
ｐ１が２である、項目１９に記載の化合物。
（項目２５）
ｍ１及びｎ１がそれぞれ１である、項目１９に記載の化合物。
（項目２６）
ｍ１及びｎ１がそれぞれ２である、項目１９に記載の化合物。
（項目２７）
ｍ１及びｎ１がそれぞれ３である、項目１９に記載の化合物。
（項目２８）
ＲＸＸがＣ１−６脂肪族基であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、項目１９〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
ＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、ｗ１が０〜３である、項目１９〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１９〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、項目１９に記載の化合物。
（項目３２）
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、項目１９に記載の化合物。
（項目３３）
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
ＲＹＹが、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、項目１９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
ＲＹＹが水素である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
ＲＹＹが、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒが水素である、項目１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、項目１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目４１）
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目４２）
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目４３）
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環：
【化１３９】
2009539988.tif 000016
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｋｋ）：
【化１４０】
2009539988.tif 000017
〔式中：
Ｇ３は、−Ｎ−又はＣＨであり；
ｍ２及びｎ２のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ２＋ｎ２が２〜６であることを条件とする）；
ｐ２は０〜２であり（但し、Ｇ３がＮである場合には、ｐ２が０でないことを条件とする）；
ｑ２は０又は１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐは、結合であるか又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで最大２個までのメチレン単位は、場合により及び独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置換されていてもよく；
環Ｂは、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂは、ｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２は０〜４であり；それぞれ存在するＲ１２は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
Ｇ３がＮである、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｇ３がＣＨである、項目４７に記載の化合物。
（項目５０）
ｐ２が０である、項目４７〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５１）
ｐ２が１である、項目４７〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５２）
ｐ２が２である、項目４７〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５３）
ｑ２が０である、項目４７〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
ｑ２が１である、項目４７〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
ｐ２が１であり、及びｑ２が１である、項目４７に記載の化合物。
（項目５６）
Ｇ３がＣＨであり、ｐ２が０であり、及びｑ２が１である、項目４７に記載の化合物。
（項目５７）
ｍ２及びｎ２がそれぞれ１である、項目４７〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
ｍ２及びｎ２がそれぞれ２である、項目４７〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｓｐが−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、項目４７〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｓｐが−Ｏ−である、項目４７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６１）
Ｓｐが−ＮＲ’−である、項目４７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６２）
Ｓｐが−ＮＨ−である、項目４７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、項目４７〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、項目４７〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、項目４７〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
ｗ２が０である、項目４７〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
環Ｂがテトラヒドロフラニルである、項目４７〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６８）
Ｓｐが結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；ｐ２が１であり；Ｒが水素であり；且つｍ２及びｎ２が両方同時に１又は２である、項目４７に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒが水素である、項目４７〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７０）
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって式（ｋｋ−ｉ）又は式（ｋｋ−ｉｉ）：
【化１４１】
2009539988.tif 000018
の環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目７３）
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、項目７２に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒが水素である、項目７２〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒが水素であり及び環Ｂがテトラヒドロフラニルである、項目７４に記載の化合物。
（項目７６）
Ｓｐが結合、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ２−である、項目７２〜７５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ＩＩ）：
【化１４２】
2009539988.tif 000019
〔式中：
ｍ３及びｎ３のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ３＋ｎ３が２〜６であることを条件とする）；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで最大２個までのメチレン単位は、場合により及び独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置換されていてもよく（但し、Ｓｐ３は、カルボニル基に、炭素原子以外の原子を介して結合されることを条件とする）；
環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂ３は、ｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３は０〜４であり；
それぞれ存在するＲ１３は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目７８）
Ｓｐ３が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、項目７７に記載の化合物。
（項目７９）
Ｓｐ３が−Ｏ−である、項目７７〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｓｐ３が−Ｏ−ＣＨ２−である、項目７７に記載の化合物。
（項目８１）
Ｓｐ３が−ＮＲ’−である、項目７８に記載の化合物。
（項目８２）
Ｓｐ３が−ＮＨ−である、項目７８に記載の化合物。
（項目８３）
Ｓｐ３が−ＮＨ−ＣＨ２−である、項目７８に記載の化合物。
（項目８４）
ｍ３及びｎ３のそれぞれが１である、項目７７〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８５）
ｍ３及びｎ３が２である、項目７７〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８６）
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、項目７７〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８７）
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、項目７７〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８９）
ｗ３が０である、項目７７〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９０）
環Ｂ３がテトラヒドロフラニルである、項目７７〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９１）
Ｓｐ３が結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；Ｒが水素であり；且つｎ３及びｍ３が両方同時に１又は２である、項目７７に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒが水素である、項目７７〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９３）
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目７７〜９２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
ｚが０である、項目７７〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９６）
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、項目７７〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｍｍ）：
【化１４３】
2009539988.tif 000020
〔式中：
ｍ４及びｎ４のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ４＋ｎ４が２〜６であることを条件とする）；
ｐ４は１〜２であり；
ＲＹＺは、場合によりｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ここでｗ４は０〜３であり；
それぞれ存在する−Ｒ１４は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目９８）
ｐ４が１である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
ｐ４が２である、項目９８に記載の化合物。
（項目１００）
ｍ４及びｎ４がそれぞれ１である、項目９６〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
ｍ４及びｎ４がそれぞれ２である、項目９６〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０２）
ｍ４及びｎ４がそれぞれ３である、項目９６〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０３）
ＲＹＺが、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここでｗ４が０〜３である、項目９７〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０４）
ＲＹＺが、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここでｗ４が０〜３である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１０５）
ＲＹＺがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１０３に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｒが水素である、項目９６〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０７）
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目９６〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、項目１０７に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｎｎ）：
【化１４４】
2009539988.tif 000021
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｇ１が−Ｎ−である、項目１０９に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｇ１が−ＣＨ−ＮＨ−である、項目１０９に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｇ１が−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である、項目１０９に記載の化合物。
（項目１１３）
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１０９〜１１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１４）
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１０９〜１１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｐｐ）：
【化１４５】
2009539988.tif 000022
を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１１６）
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１１５に記載の化合物。
（項目１１７）
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１０９〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１８）
ＷがＯＲ’である、項目１〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１９）
ＷがＯＨである、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２０）
ＷがＳＲ’である、項目１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２１）
ＷがＳＨである、項目１２０に記載の化合物。
（項目１２２）
ＷがＮ（Ｒ’）２である、項目１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２３）
ＷがＮＨＲ’である、項目１２２に記載の化合物。
（項目１２４）
ＷがＮＨ２である、項目１２３に記載の化合物。
（項目１２５）
ＷがＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆである、項目１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２６）
ＷがＣＨＦ２である、項目１２５に記載の化合物。
（項目１２７）
ＷがＣＨ２Ｆである、項目１２５に記載の化合物。
（項目１２８）
ｚが０〜５である、項目１〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２９）
ｚが１〜３である、項目１２８に記載の化合物。
（項目１３０）
ｚが１〜２である、項目１２９に記載の化合物。
（項目１３１）
ｚが１である、項目１３０に記載の化合物。
（項目１３２）
Ｒ４が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、項目１〜１３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３３）
Ｒ４が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３であるか、あるいは−ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル又は−ＣＨ２チアゾリルから選択される場合により置換されていてもよい基である、項目１３２に記載の化合物。
（項目１３４）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’又は−ＮＲＣＯＲ’である、項目１に記載の化合物。
（項目１３５）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１３６）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１３７）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＲ’である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１３８）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピロリジン−１−イル（ｂｂ）であり、ｚが１又は２であり並びにＲ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’である、項目１に記載の化合物。
（項目１３９）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’あるいは−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、項目１に記載の化合物。
（項目１４０）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、又は−ＣＨ２ＯＲ’である、項目１３９に記載の化合物。
（項目１４１）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、項目１３９に記載の化合物。
（項目１４２）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、項目１３９に記載の化合物。
（項目１４３）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、項目１に記載の化合物。
（項目１４４）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、項目１４３に記載の化合物。
（項目１４５）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、項目１４３に記載の化合物。
（項目１４６）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、項目１４３に記載の化合物。
（項目１４７）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、項目１４３に記載の化合物。
（項目１４８）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、項目１４３に記載の化合物。
（項目１４９）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、項目１に記載の化合物。
（項目１５０）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５２）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５３）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５４）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５５）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、項目１に記載の化合物。
（項目１５６）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１５７）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１５８）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１５９）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１６０）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、項目１５５に記載の化合物。
（項目１６１）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、項目１に記載の化合物。
（項目１６２）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、項目１６１に記載の化合物。
（項目１６３）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、項目１６１に記載の化合物。
（項目１６４）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、項目１６１に記載の化合物。
（項目１６５）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、項目１６１に記載の化合物。
（項目１６６）
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、項目１６１に記載の化合物。
（項目１６７）
ｙが０〜４である、項目１３３〜１６６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６８）
ｙが０である、項目１６７に記載の化合物。
（項目１６９）
ｙが１〜３である、項目１６７に記載の化合物。
（項目１７０）
ｙが１〜２である、項目１６９に記載の化合物。
（項目１７１）
ｙが１である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７２）
それぞれのＲ５が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、項目１３３〜１７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７３）
それぞれのＲ５が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、−ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、場合により置換されていてもよいフェノキシ又は場合により置換されていてもよいベンジルオキシである、項目１７２に記載の化合物。
（項目１７４）
Ｒ５がＦである、項目１７３に記載の化合物。
（項目１７５）
Ｒ５がＯＲ’である、項目１７２に記載の化合物。
（項目１７６）
Ｒ５がＯＨである、項目１７５に記載の化合物。
（項目１７７）
前記化合物が式Ｉ−Ａ：
【化１４６】
2009539988.tif 000023
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｙ及び環Ａは、項目１で定義した通りである）
を有する、項目１に記載の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
（項目１７８）
環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂの一つが水素であるか又はＲ３Ａ及びＲ３Ｂの両方が水素である、項目１７７に記載の化合物。
（項目１７９）
環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ又はＲ３Ｂのそれぞれが独立してＱ−ＲＸである、項目１７８に記載の化合物。
（項目１８０）
ＱがＣ１−Ｃ６アルキリデンである、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８１）
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８２）
Ｑが−ＣＨ２−である、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８３）
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８４）
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８５）
それぞれのＲＸが独立してＲ’である、項目１８３に記載の化合物。
（項目１８６）
環Ａが環Ａ３又はＡ４であり及びそれぞれのＲ５が水素である、項目１７７に記載の化合物。
（項目１８７）
環Ａが環Ａ３又はＡ４であり、ｕが１〜３であり及びそれぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである、項目１７７に記載の化合物。
（項目１８８）
ＱがＣ１−Ｃ６アルキリデンである、項目１８７に記載の化合物。
（項目１８９）
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである、項目１８７に記載の化合物。
（項目１９０）
Ｑが−ＣＨ２−である、項目１８７に記載の化合物。
（項目１９１）
Ｑが結合であり及びＲＸが、独立して、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される、項目１８７に記載の化合物。
（項目１９２）
ＲＸがＲ’である、項目１９１に記載の化合物。
（項目１９３）
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、項目１８７に記載の化合物。
（項目１９４）
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉ：
【化１４７】
2009539988.tif 000024
（式中、Ｒ１、Ｒ２及び環Ａは、項目１で定義した通りである）
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１９５）
前記化合物が、
【化１４８】
2009539988.tif 000025
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１９６）
項目１〜１９５のいずれか１項に記載の化合物と製薬学的に許容し得る補助剤又は担体とを含有する医薬組成物。
（項目１９７）
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、てんかん又はてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び鬱病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛、激痛又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛あるいは癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を治療又はそれらの重症度を軽減する方法であって、前記患者に有効量の項目１９６に記載の組成物を投与する工程を含む方法。
（項目１９８）
前記疾患、状態又は障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は過活動に関連している、項目１９７に記載の方法。
（項目１９９）
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、項目１９７に記載の方法。
（項目２００）
前記疾患、状態又は障害が神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛である、項目１９７に記載の方法。
（項目２０１）
前記疾患、状態又は障害が激痛又は難治性疼痛、急性痛、術後疼痛、背痛あるいは癌性疼痛である、項目１９７に記載の方法。
（項目２０２）
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、てんかん又はてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び鬱病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛、激痛又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛あるいは癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を治療又はそれらの重症度を軽減する方法であって、患者に、有効量の式Ｉ：
【化１４９】
2009539988.tif 000026
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１５０】
2009539988.tif 000027
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基である；
但し：
Ｇ．環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであることを条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を投与する工程を含む方法。
（項目２０３）
前記疾患、状態又は障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は過活動に関係している、項目２０２に記載の方法。
（項目２０４）
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、項目２０２に記載の方法。
（項目２０５）
前記疾患、状態又は障害が神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛である、項目２０２に記載の方法。
（項目２０６）
前記疾患、状態又は障害が激痛又は難治性疼痛、急性痛、術後疼痛、背痛又は癌性疼痛である、項目２０２に記載の方法。
（項目２０７）
前記疾患が、大腿骨癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；関節リウマチ；変形性関節症；脊柱管狭窄症；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋筋膜痛症候群；線維筋痛症；顎関節痛；慢性内臓痛、例えば腹痛；膵臓痛；ＩＢＳ痛；慢性頭痛；片頭痛；緊張性頭痛、例えば群発性頭痛；慢性神経障害性疼痛、例えば帯状疱疹後神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー・マリー・トゥース神経障害；遺伝性感覚性ニューロパシー；末梢神経損傷；有痛性神経腫；異所性近位及び遠位発射；神経根障害；化学療法誘発性神経障害性疼痛；放射線治療誘発性神経障害性疼痛；乳房切除術後疼痛；中枢痛；脊髄損傷疼痛；脳卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻痛；難治性疼痛；急性痛、急性術後疼痛；急性筋骨格痛；関節痛；機械的腰痛；頸痛；腱炎；外傷／運動痛；急性内臓痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア、など；胸痛、例えば心臓痛；骨盤痛、腎仙痛、急性分娩痛、例えば陣痛；帝王切開痛；急性炎症性、熱傷及び外傷痛；急性間欠痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、例えば副鼻腔炎疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）痛；鬱病での疼痛；ハンセン病痛；ベーチェット病痛；有痛脂肪症；静脈炎痛；ギラン・バレー疼痛；痛む脚と動く足趾症候群；ハグランド症候群；先端紅痛症痛；ファブリー病痛；膀胱及び泌尿器疾患、例えば尿失禁；機能亢進膀胱；疼痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；又は前立腺炎から選択される、項目２０２に記載の方法。
（項目２０８）
（ａ）患者；又は
（ｂ）生物学的試料
におけるＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ、１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９又はＣａＶ２．２活性の一つ又はそれ以上を阻害する方法であって、式Ｉ：
【化１５１】
2009539988.tif 000028
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１５２】
2009539988.tif 000029
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基である；
但し：
Ｇ．  環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであることを条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を前記患者に投与するか又は前記生物学的試料と接触させることを含む、方法。
（項目２０９）
環Ａが環Ａ１：
【化１５３】
2009539988.tif 000030
であり；並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが項目２０２又は２０８で定義した通りである、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２１０）
環Ａが環Ａ２：
【化１５４】
2009539988.tif 000031
であり；並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが項目２０２又は２０８で定義した通りである、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２１１）
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、並びにＲＸが−Ｒ’である、項目２０９又は２１０に記載の方法。
（項目２１２）
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が、水素、０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環から選択される、項目２１１に記載の方法。
（項目２１３）
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が水素、非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜３個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい５〜６員完全不飽和単環式環から選択される、項目２１２に記載の方法。
（項目２１４）
環Ａが環Ａ３：
【化１５５】
2009539988.tif 000032
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが項目２０２又は２０８で定義した通りである、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２１５）
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が水素、又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択される、項目２１４に記載の方法。
（項目２１６）
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択される、項目２１５に記載の方法。
（項目２１７）
環Ａが環Ａ４：
【化１５６】
2009539988.tif 000033
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが項目１で定義した通りである、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２１８）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピロリジニル環：
【化１５７】
2009539988.tif 000034
を形成する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２１９）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環：
【化１５８】
2009539988.tif 000035
を形成する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２２０）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペラジニル環：
【化１５９】
2009539988.tif 000036
を形成する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２２１）
Ｒ１及びＲ２が一緒になってモルホリニル環：
【化１６０】
2009539988.tif 000037
を形成する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２２２）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：
【化１６１】
2009539988.tif 000038
〔式中：
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ１＋ｎ１が２〜６であることを条件とする）；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
それぞれのＲＸＸは、水素であるか、Ｃ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり；ここでＲＸＸは、ｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１は０〜３であり（但し、両方のＲＸＸが同時に水素でないことを条件とする）；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；並びに
それぞれ存在するＲ１１は、独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２２３）
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目２２２に記載の方法。
（項目２２４）
ＲＹＹが水素である、項目２２２に記載の方法。
（項目２２５）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環：
【化１６２】
2009539988.tif 000039
を形成する、項目２２２に記載の方法。
（項目２２６）
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目２２５に記載の方法。
（項目２２７）
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、項目２２６に記載の方法。
（項目２２８）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｍｍ）：
【化１６３】
2009539988.tif 000040
〔式中：
ｍ４及びｎ４のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ４＋ｎ４が２〜６であることを条件とする）；
ｐ４は１〜２であり；
ＲＹＺは、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ｗ４は０〜３であり；
それぞれ存在する−Ｒ１４は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２２９）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｎｎ）：
【化１６４】
2009539988.tif 000041
を形成する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２３０）
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｐｐ）：
【化１６５】
2009539988.tif 000042
を形成する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２３１）
ＷがＯＲ’である、項目２０２〜２３０のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３２）
ＷがＯＨである、項目２３１に記載の方法。
（項目２３３）
ｙが０である、項目２０２〜２３２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３４）
ｙが１である、項目２０２〜２３２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３５）
Ｒ５がＦである、項目２３４に記載の方法。
（項目２３６）
前記化合物が式Ｉ−Ａ：
【化１６６】
2009539988.tif 000043
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｙ及び環Ａは、項目２０２又は２０８で定義した通りである）
を有する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２３７）
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉ：
【化１６７】
2009539988.tif 000044
（式中、Ｒ１、Ｒ２及び環Ａは、項目２０２又は２０８で定義した通りである）を有する、項目２０２又は２０８に記載の方法。
（項目２３８）
前記化合物が、
【化１６８】
2009539988.tif 000045
から選択される、項目２０２又は２０８に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１２４】
2009539988.tif 000046
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１２５】
2009539988.tif 000047
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族である；
但し：
Ａ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換ピペラジン環を形成し、環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂがそれぞれ水素であり、Ｗがハロであり且つｙが１〜４である場合には、Ｒ５がニトロ、ハロ、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシでないこと；
Ｂ．環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａが水素、ＣＯ２Ｈ又はＣＯＮＨ２であり且つＲ３Ｂが水素又はメチルであり、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、Ｗがフルオロであり、ｙが１〜２であり、並びにＱが結合である）場合には、ＲＸがハロゲンでないこと；
Ｃ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換アゼパニル環を形成し、環Ａが環Ａ１であり且つＲ３Ａ及びＲ３Ｂがそれぞれ水素である場合には、ＷがＮＭｅ２、ＯＭｅ又はＦでないこと；
Ｄ．環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａが水素であり且つＲ３Ｂがメチルであり、Ｒ１及びＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素から選択される０〜１個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい６員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、ｙが２であり、Ｑが結合であり、並びにＲＸがハロゲンである）場合には、ＷがＮ（Ｒ’）２でないこと；
Ｅ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸであり、環Ａが環Ａ２であり並びにＲ３ＢがＱ−ＲＸである）場合には、Ｒ３Ａがシアノでないこと；
Ｆ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により及び独立して、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で置換されていてもよいモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン又はチアゼパン環を形成し、ｚが０〜５であり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸであり、環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのいずれか一つ又はその両方がＱ−ＲＸであり、並びにＱがＣ１アルキリデン鎖である場合には、ＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２でないこと；並びに
Ｇ．環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであること；
を条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
環Ａが環Ａ１：
【化１２６】
2009539988.tif 000048
であり並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが環Ａ２：
【化１２７】
2009539988.tif 000049
であり並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり並びにＲＸが−Ｒ’である、請求項２又は３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が、水素、０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が水素、非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜３個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい５〜６員完全不飽和単環式環から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａが環Ａ３：
【化１２８】
2009539988.tif 000050
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が水素、又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａが環Ａ４：
【化１２９】
2009539988.tif 000051
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼチジニル環：
【化１３０】
2009539988.tif 000052
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピロリジニル環：
【化１３１】
2009539988.tif 000053
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環：
【化１３２】
2009539988.tif 000054
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペラジニル環：
【化１３３】
2009539988.tif 000055
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってモルホリニル環：
【化１３４】
2009539988.tif 000056
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってチオモルホリニル環：
【化１３５】
2009539988.tif 000057
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼパニル環：
【化１３６】
2009539988.tif 000058
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゾカニル環：
【化１３７】
2009539988.tif 000059
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：
【化１３８】
2009539988.tif 000060
〔式中：
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ１＋ｎ１が２〜６であることを条件とする）；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
それぞれのＲＸＸは、水素であるか、Ｃ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり；ここでＲＸＸは、ｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１は０〜３であり（但し、両方のＲＸＸが同時に水素でないことを条件とする）；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；並びに
それぞれ存在するＲ１１は、独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸが水素でない、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
両方のＲＸＸが水素でない、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐ１が０である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
ｐ１が１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
ｐ１が２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲＸＸがＣ１−６脂肪族基であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１９〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、ｗ１が０〜３である、請求項１９〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲＹＹが、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項１９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲＹＹが水素である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＹＹが、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒが水素である、請求項１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４１】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環：
【化１３９】
2009539988.tif 000061
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｋｋ）：
【化１４０】
2009539988.tif 000062
〔式中：
Ｇ３は、−Ｎ−又はＣＨであり；
ｍ２及びｎ２のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ２＋ｎ２が２〜６であることを条件とする）；
ｐ２は０〜２であり（但し、Ｇ３がＮである場合には、ｐ２が０でないことを条件とする）；
ｑ２は０又は１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐは、結合であるか又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで最大２個までのメチレン単位は、場合により及び独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置換されていてもよく；
環Ｂは、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂは、ｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２は０〜４であり；それぞれ存在するＲ１２は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｇ３がＮである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｇ３がＣＨである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
ｐ２が０である、請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
ｐ２が１である、請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ｐ２が２である、請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
ｑ２が０である、請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ｑ２が１である、請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
ｐ２が１であり、及びｑ２が１である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｇ３がＣＨであり、ｐ２が０であり、及びｑ２が１である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５５】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ１である、請求項４５〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ２である、請求項４５〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｓｐが−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項４５〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｓｐが−Ｏ−である、請求項４５〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｓｐが−ＮＲ’−である、請求項４５〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｓｐが−ＮＨ−である、請求項４５〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項４５〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項４５〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項４５〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
ｗ２が０である、請求項４５〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項４５〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｓｐが結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；ｐ２が１であり；Ｒが水素であり；且つｍ２及びｎ２が両方同時に１又は２である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒが水素である、請求項４５〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって式（ｋｋ−ｉ）又は式（ｋｋ−ｉｉ）：
【化１４１】
2009539988.tif 000063
の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒが水素である、請求項７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒが水素であり及び環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｓｐが結合、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項７０〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ＩＩ）：
【化１４２】
2009539988.tif 000064
〔式中：
ｍ３及びｎ３のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ３＋ｎ３が２〜６であることを条件とする）；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで最大２個までのメチレン単位は、場合により及び独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置換されていてもよく（但し、Ｓｐ３は、カルボニル基に、炭素原子以外の原子を介して結合されることを条件とする）；
環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂ３は、ｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３は０〜４であり；
それぞれ存在するＲ１３は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｓｐ３が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｓｐ３が−Ｏ−である、請求項７５〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｓｐ３が−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｓｐ３が−ＮＲ’−である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｓｐ３が−ＮＨ−である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｓｐ３が−ＮＨ−ＣＨ２−である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８２】
ｍ３及びｎ３のそれぞれが１である、請求項７５〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
ｍ３及びｎ３が２である、請求項７５〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７５〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７５〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
ｗ３が０である、請求項７５〜８６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
環Ｂ３がテトラヒドロフラニルである、請求項７５〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｓｐ３が結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；Ｒが水素であり；且つｎ３及びｍ３が両方同時に１又は２である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒが水素である、請求項７５〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７５〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
ｚが０である、請求項７５〜９２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７５〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｍｍ）：
【化１４３】
2009539988.tif 000065
〔式中：
ｍ４及びｎ４のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ４＋ｎ４が２〜６であることを条件とする）；
ｐ４は１〜２であり；
ＲＹＺは、場合によりｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ここでｗ４は０〜３であり；
それぞれ存在する−Ｒ１４は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９６】
ｐ４が１である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
ｐ４が２である、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ１である、請求項９４〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ２である、請求項９４〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１００】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ３である、請求項９４〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここでｗ４が０〜３である、請求項９５〜１００のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここでｗ４が０〜３である、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
ＲＹＺがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒが水素である、請求項９４〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項９４〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｎｎ）：
【化１４４】
2009539988.tif 000066
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｇ１が−Ｎ−である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｇ１が−ＣＨ−ＮＨ−である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｇ１が−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１１】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０７〜１１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０７〜１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｐｐ）：
【化１４５】
2009539988.tif 000067
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１４】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０７〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１６】
ＷがＯＲ’である、請求項１〜１１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
ＷがＯＨである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
ＷがＳＲ’である、請求項１〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
ＷがＳＨである、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
ＷがＮ（Ｒ’）２である、請求項１〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
ＷがＮＨＲ’である、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ＷがＮＨ２である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
ＷがＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆである、請求項１〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
ＷがＣＨＦ２である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
ＷがＣＨ２Ｆである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２６】
ｚが０〜５である、請求項１〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２７】
ｚが１〜３である、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
ｚが１〜２である、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１２９】
ｚが１である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ４が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１〜１２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ４が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３であるか、あるいは−ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル又は−ＣＨ２チアゾリルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’又は−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピロリジン−１−イル（ｂｂ）であり、ｚが１又は２であり並びにＲ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’あるいは−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６５】
ｙが０〜４である、請求項１３１〜１６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６６】
ｙが０である、請求項１６５に記載の化合物。
【請求項１６７】
ｙが１〜３である、請求項１６５に記載の化合物。
【請求項１６８】
ｙが１〜２である、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１６９】
ｙが１である、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７０】
それぞれのＲ５が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１３１〜１６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７１】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、−ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、場合により置換されていてもよいフェノキシ又は場合により置換されていてもよいベンジルオキシである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
Ｒ５がＦである、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７３】
Ｒ５がＯＲ’である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ５がＯＨである、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７５】
前記化合物が式Ｉ−Ａ：
【化１４６】
2009539988.tif 000068
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｙ及び環Ａは、請求項１で定義した通りである）
を有する、請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項１７６】
環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂの一つが水素であるか又はＲ３Ａ及びＲ３Ｂの両方が水素である、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１７７】
環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ又はＲ３Ｂのそれぞれが独立してＱ−ＲＸである、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１７８】
ＱがＣ１−Ｃ６アルキリデンである、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１７９】
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１８０】
Ｑが−ＣＨ２−である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１８３】
それぞれのＲＸが独立してＲ’である、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８４】
環Ａが環Ａ３又はＡ４であり及びそれぞれのＲ５が水素である、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８５】
環Ａが環Ａ３又はＡ４であり、ｕが１〜３であり及びそれぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８６】
ＱがＣ１−Ｃ６アルキリデンである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８７】
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８８】
Ｑが−ＣＨ２−である、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８９】
Ｑが結合であり及びＲＸが、独立して、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１９０】
ＲＸがＲ’である、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１９２】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉ：
【化１４７】
2009539988.tif 000069
（式中、Ｒ１、Ｒ２及び環Ａは、請求項１で定義した通りである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９３】
前記化合物が、
【化１４８】
2009539988.tif 000070
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９４】
請求項１〜１９３のいずれか１項に記載の化合物と製薬学的に許容し得る補助剤又は担体とを含有する医薬組成物。
【請求項１９５】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、てんかん又はてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び鬱病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛、激痛又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛あるいは癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を治療又はそれらの重症度を軽減するための組成物であって、有効量の請求項１９４に記載の組成物を含む組成物。
【請求項１９６】
前記疾患、状態又は障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は過活動に関連している、請求項１９５に記載の組成物。
【請求項１９７】
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、請求項１９５に記載の組成物。
【請求項１９８】
前記疾患、状態又は障害が神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛である、請求項１９５に記載の組成物。
【請求項１９９】
前記疾患、状態又は障害が激痛又は難治性疼痛、急性痛、術後疼痛、背痛あるいは癌性疼痛である、請求項１９５に記載の組成物。
【請求項２００】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、てんかん又はてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び鬱病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛、激痛又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛あるいは癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を治療又はそれらの重症度を軽減するための組成物であって、有効量の式Ｉ：
【化１４９】
2009539988.tif 000071
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１５０】
2009539988.tif 000072
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基である；
但し：
Ｇ．環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであることを条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を含む組成物。
【請求項２０１】
前記疾患、状態又は障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は過活動に関係している、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０２】
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０３】
前記疾患、状態又は障害が神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛である、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０４】
前記疾患、状態又は障害が激痛又は難治性疼痛、急性痛、術後疼痛、背痛又は癌性疼痛である、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０５】
前記疾患が、大腿骨癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；関節リウマチ；変形性関節症；脊柱管狭窄症；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋筋膜痛症候群；線維筋痛症；顎関節痛；慢性内臓痛、例えば腹痛；膵臓痛；ＩＢＳ痛；慢性頭痛；片頭痛；緊張性頭痛、例えば群発性頭痛；慢性神経障害性疼痛、例えば帯状疱疹後神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー・マリー・トゥース神経障害；遺伝性感覚性ニューロパシー；末梢神経損傷；有痛性神経腫；異所性近位及び遠位発射；神経根障害；化学療法誘発性神経障害性疼痛；放射線治療誘発性神経障害性疼痛；乳房切除術後疼痛；中枢痛；脊髄損傷疼痛；脳卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻痛；難治性疼痛；急性痛、急性術後疼痛；急性筋骨格痛；関節痛；機械的腰痛；頸痛；腱炎；外傷／運動痛；急性内臓痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア、など；胸痛、例えば心臓痛；骨盤痛、腎仙痛、急性分娩痛、例えば陣痛；帝王切開痛；急性炎症性、熱傷及び外傷痛；急性間欠痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、例えば副鼻腔炎疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）痛；鬱病での疼痛；ハンセン病痛；ベーチェット病痛；有痛脂肪症；静脈炎痛；ギラン・バレー疼痛；痛む脚と動く足趾症候群；ハグランド症候群；先端紅痛症痛；ファブリー病痛；膀胱及び泌尿器疾患、例えば尿失禁；機能亢進膀胱；疼痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；又は前立腺炎から選択される、請求項２００に記載の組成物。
【請求項２０６】
（ａ）患者；又は
（ｂ）生物学的試料
におけるＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ、１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９又はＣａＶ２．２活性の一つ又はそれ以上を阻害するための組成物であって、式Ｉ：
【化１５１】
2009539988.tif 000073
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１５２】
2009539988.tif 000074
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基である；
但し：
Ｇ．  環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであることを条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を含む、組成物。
【請求項２０７】
環Ａが環Ａ１：
【化１５３】
2009539988.tif 000075
であり；並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項２００又は２０６で定義した通りである、請求項２０２又は２０８に記載の組成物。
【請求項２０８】
環Ａが環Ａ２：
【化１５４】
2009539988.tif 000076
であり；並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項２００又は２０６で定義した通りである、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２０９】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、並びにＲＸが−Ｒ’である、請求項２０７又は２０８に記載の組成物。
【請求項２１０】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が、水素、０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環から選択される、請求項２０９に記載の組成物。
【請求項２１１】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が水素、非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜３個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい５〜６員完全不飽和単環式環から選択される、請求項２１０に記載の組成物。
【請求項２１２】
環Ａが環Ａ３：
【化１５５】
2009539988.tif 000077
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項２００又は２０６で定義した通りである、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２１３】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が水素、又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択される、請求項２１２に記載の組成物。
【請求項２１４】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択される、請求項２１３に記載の組成物。
【請求項２１５】
環Ａが環Ａ４：
【化１５６】
2009539988.tif 000078
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項１で定義した通りである、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２１６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピロリジニル環：
【化１５７】
2009539988.tif 000079
を形成する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２１７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環：
【化１５８】
2009539988.tif 000080
を形成する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２１８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペラジニル環：
【化１５９】
2009539988.tif 000081
を形成する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２１９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってモルホリニル環：
【化１６０】
2009539988.tif 000082
を形成する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２２０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：
【化１６１】
2009539988.tif 000083
〔式中：
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ１＋ｎ１が２〜６であることを条件とする）；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
それぞれのＲＸＸは、水素であるか、Ｃ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり；ここでＲＸＸは、ｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１は０〜３であり（但し、両方のＲＸＸが同時に水素でないことを条件とする）；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；並びに
それぞれ存在するＲ１１は、独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２２１】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２２０に記載の組成物。
【請求項２２２】
ＲＹＹが水素である、請求項２２０に記載の組成物。
【請求項２２３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環：
【化１６２】
2009539988.tif 000084
を形成する、請求項２２０に記載の組成物。
【請求項２２４】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２２３に記載の組成物。
【請求項２２５】
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、請求項２２４に記載の組成物。
【請求項２２６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｍｍ）：
【化１６３】
2009539988.tif 000085
〔式中：
ｍ４及びｎ４のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ４＋ｎ４が２〜６であることを条件とする）；
ｐ４は１〜２であり；
ＲＹＺは、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ｗ４は０〜３であり；
それぞれ存在する−Ｒ１４は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２２７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｎｎ）：
【化１６４】
2009539988.tif 000086
を形成する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２２８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｐｐ）：
【化１６５】
2009539988.tif 000087
を形成する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２２９】
ＷがＯＲ’である、請求項２００〜２２８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３０】
ＷがＯＨである、請求項２２９に記載の組成物。
【請求項２３１】
ｙが０である、請求項２００〜２３０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３２】
ｙが１である、請求項２００〜２３０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３３】
Ｒ５がＦである、請求項２３２に記載の組成物。
【請求項２３４】
前記化合物が式Ｉ−Ａ：
【化１６６】
2009539988.tif 000088
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｙ及び環Ａは、請求項２００又は２０６で定義した通りである）
を有する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２３５】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉ：
【化１６７】
2009539988.tif 000089
（式中、Ｒ１、Ｒ２及び環Ａは、請求項２００又は２０６で定義した通りである）を有する、請求項２００又は２０６に記載の組成物。
【請求項２３６】
前記化合物が、
【化１６８】
2009539988.tif 000090
から選択される、請求項２００又は２０６に記載の組成物。