【手続補正書】
【提出日】平成22年10月25日(2010.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
（式中、
R7は水素または任意に置換されていてもよい(C1-C6)アルキルであり；
環Ａは、任意に置換されていてもよい、５〜１３の環原子を有する、アリールもしくはヘテロアリール環であり;
Ｚは、式：R-L1-Y1-(CH2)z-の基であり、ここで
R は、式 (X) の基であり、
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
【化２】
2010508337.tif 000001
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
基-L1-Y1-[CH2]z-の具体的な例は、Z における-L1-Y1-(CH2)z - が-(CH2)a(O)d(CH2)a （ここで、aは1、2または3であり、bは0、1または2であり、d は 0 または1である）、-CH=CH-または -CH2CH=CH-. -CH=CHCH2-、-C≡C-、-CH2C≡C-、-C≡CCH2-、-(CH2)3NH-、- CH2C(=O)NH-、-CH2CH2C(=O)NH-、-CH2C(O)O-、-CH2S-、-CH2CH2C(O)O-、-(CH2) 4NH-、-CH2CH2S-、
【化５】
2010508337.tif 000002
を含む。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１Ａ）または（１Ｂ）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキサイド、水和物もしくは溶媒和物：
【化１】
2010508337.tif 000003
（式中、
R7は水素または任意に置換されていてもよい(C1-C6)アルキルであり；
環Ａは、任意に置換されていてもよい、５〜１３の環原子を有する、アリールもしくはヘテロアリール環であり;
Ｚは、式：R-L1-Y1-(CH2)z-の基であり、ここで
R は、式 (X)の基であり、
【化２】
2010508337.tif 000004
ここで、R1 はカルボン酸基(-COOH)、または一以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり、
R6 は水素、または任意に置換されていてもよいC1-C6 アルキル、C3-C7 シクロアルキル
、アリールもしくはヘテロアリール、あるいは-(C=O)R3、 -(C=O)OR3もしくは-(C=O)NR3 
であり、ここでR3 は水素または任意に置換されていてもよい(C1-C6)アルキルであり、
Y1 は、結合手、 -(C=O)-、 -S(O2)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-(C=O)NR3-、
-NR3(C=O)-、-S(O2)NR3-、-NR3S(O2)-または-NR3(C=O)NR4-であり、ここで R3 および R4
は独立して水素または任意に置換されていてもよい (C1-C6)アルキルであり、
L1 は式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-の２価の基であり、ここで
m、n および p は独立して０または１であり、
Q は、(i) 任意に置換されていてもよい、５〜１３の環原子を有する、２価の単環もしくは２環の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、あるいは
(ii) p が０のとき、式-Q1-X2-の２価の基であり、ここでX2 は-O-、-S-または NRA-であり、ここでRA は水素または任意に置換されていてもよいC1-C3 アルキルであり、Q1 は５〜１３の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、２価の単環もしくは２環の炭素環式基または複素環式基であり;
Alk1 およびAlk2 は、独立して、任意に置換されていてもよい２価のC3-C7 シクロアルキル基、または任意に置換されていてもよい直鎖状もしくは分枝鎖状の、エーテル(-O-)、
チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NRA-)結合（ここで、RA は水素または任意に置換さ
れていてもよいC1-C3 アルキルである）を任意に含んでいるか、もしくは末端に有している、C1-C6 アルキレン、C2-C6 アルケニレンもしくはC2-C6 アルキニレン基を表し、
z は0または1である）。
【請求項２】
R7 が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、任意に置換されていてもよい1,4-フェニレンまたは1,3-フェニレンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａにおける任意の置換基が、フルオロ、クロロ、メチルおよびトリフルオロメチルから選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
R1 が式-(C=O)OR14 のエステル基であり、ここでR14 がR8R9R10C-であり、ここで
(i) R8 は水素または任意に置換されていてもよい(C1-C3)アルキル-(Z1)a-[(C1-C3)アル
キル]b- または(C2-C3)アルケニル-(Z1)a-[(C1-C3)アルキル]b-であり、ここで  a およ
び b は独立して0 または 1 であり、Z1 は -O-、-S-または-NR11-であり、ここでR11 は水素または(C1-C3)アルキルであり、R9 および R10 は独立して水素または (C1-C3)アル
キル-であるか、あるいは
(ii) R8 は水素または任意に置換されていてもよいR12R13N-(C1-C3)アルキルであり、こ
こでR12 は水素または(C1-C3)アルキルであり、R13 は水素または(C1-C3)アルキルであるか、またはR12 および R13 はそれらが結合している窒素と一緒になって、任意に置換さ
れていてもよい、5- もしくは6-環原子を有する単環の複素環、もしくは8〜10の環原子を有する２環の複素環システムを形成し、R9 および R10 は独立して水素または (C1-C3)アルキルであるか、あるいは
(iii) R8 および R9 はそれらが結合している炭素と一緒になって、任意に置換されていてもよい、3〜 7環原子を有する単環の炭素環、もしくは8 〜10 環原子を有する２環の炭素環システムを形成し、R10 は水素である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
R1が、メチル、エチル、n-もしくはイソ-プロピル、n-、sec-もしくはtert-ブチル、
シクロヘキシル、アリル、フェニル、ベンジル、2-、3-もしくは 4-ピリジルメチル、N-
メチルピペリジン-4-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、メトキシエチル、インダニル、ノルボルニル、ジメチルアミノエチルまたはモルホリノエチルエステル基である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
R1 がシクロペンチルまたはtert-ブチルエステルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
R6 が水素である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Z 中の-L1-Y1-(CH2)z -が、 -(CH2)a(O)d(CH2)a、（ここでa は 1、2 または 3であり、b は 0、1 または2であり、d は 0 または 1である）、 -CH=CH-、 -CH2CH=CH-、-CH=CHCH2-、 -C≡C-、-CH2C≡C-,または -C≡CCH2-である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
シクロペンチル O-[4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル]-D-ホモセリネート、
シクロペンチル O-[4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-3-メチル
フェニル]-L-ホモセリネート、
シクロペンチル O-[4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-3-クロロ
フェニル]-L-ホモセリネート、
シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-[4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル]ペント-4-エノエート、
シクロペンチル (2R,4E)-2-アミノ-5-[4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル]ペント-4-エノエート、
シクロペンチル 5-[4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル]-L-ノルバリネート、
シクロペンチル 5-[4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル]-D-ノルバリネート、
シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-[4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-3-クロロフェニル ]ペント-4-エノエート、
シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-[4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-2-メチルフェニル]ペント-4-エノエート、および
シクロペンチル 4-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-L-フェニルアラニネート
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその塩、N-オキサイド、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を、一つ以上の医薬的に許容される担体および／または賦形剤とともに含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を有効成分として含む、腫瘍性／増殖性、免疫性または炎症性疾患の治療用組成物。
【請求項１３】
癌細胞の増殖を治療するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
肝細胞の癌またはメラノーマを治療するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
リウマチ性関節炎、乾癬、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、喘息、多発性硬化症、糖尿病、アトピー性皮膚炎、移植対宿主疾患または全身性狼瘡紅斑を治療するための、請求項１２に記載の組成物。