【手続補正書】
【提出日】平成22年9月14日(2010.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
“アルキレン”は、炭素および水素原子のみを含み、１ないし１２個の炭素原子を含む、直鎖または分枝鎖二価炭化水素鎖であり、分子の残りをある基に連結させるもの、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどを意味する。アルキレンは、単結合を介して分子の残りおよびその基に結合する。分子の残りおよびその基へのアルキレンの結合点は、鎖内の１個または何れか２個の炭素を介していてよい。本明細書中で他に具体的に記載がない限り、アルキレン基は、所望により１個以上の下記の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは、１ないし２である。）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは、１ないし２である。）、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは、０ないし２である。）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１ないし２である。）｛ここで、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；そして、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。｝により置換されていてよい。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
“アルケニレン”は、炭素および水素原子のみを含み、少なくとも１個の二重結合を含み、２ないし１２個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖二価炭化水素鎖であり、分子の残りをある基に連結させるもの、例えば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどを意味する。アルケニレンは、単結合を介して分子の残りに結合し、そして二重結合または単結合を介してその基に結合する。分子の残りおよびその基へのアルケニレンの結合点は、鎖内の１個または何れか２個の炭素を介していてよい。本明細書中で他に具体的に記載がない限り、アルケニレン基は、所望により１個以上の下記の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは、１ないし２である。）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは、１ないし２である。）、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは、１ないし２である。）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１ないし２である。）｛ここで、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；そして、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。｝により置換されていてよい。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
“アルキニレン”は、炭素および水素原子のみを含み、少なくとも1個の三重結合を含み、２ないし１２個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖二価炭化水素鎖であり、分子の残りをある基に連結させるもの、例えばプロピニレン、ｎ−ブチニレンなどを意味する。アルキニレンは、単結合を介して分子の残りおよびその基に結合する。分子の残りおよびその基へのアルキニレンの結合点は、鎖内の１個の炭素または何れか２個の炭素を介していてよい。本明細書中で他に具体的に記載がない限り、アルキニレン基は、所望により１個以上の下記の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６）（ここで、ｔは、１ないし２である。）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１６（ここで、ｔは、１ないし２である。）、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１６（ここで、ｔは、０ないし２である。）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１ないし２である。）｛ここで、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；そして、Ｒ１６はそれぞれ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。｝により置換されていてよい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５０】
実施例１．２
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（２−オキソピペリジン−１−イル）チアゾール−５−カルボキサミドの合成
【化１０】
2010504348.tif 000001
実施例１に記載の方法に従い、Ｎ−ベンジル−２−（４−ブロモブタナミド）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミドの代わりにＮ−ベンジル−２−（５−ブロモペンタンアミド）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミドを用いるために必要な改変を行い、表題化合物を白色固体として３５％収率で得た：ｍｐ １７５−１７６℃；1H NMR (300 MHz, DMSO−d6) δ 7.33−7.25 (m, 5H), 5.96 (s, 1H), 4.57 (d, J＝5.6 Hz, 2H), 4.13 (t, J＝6.0 Hz, 2H), 2.66 (t, J＝6.8 Hz, 2H), 2.64 (s, 3H), 2.02−1.87 (m, 4H); 13C NMR (75 MHz, CDCl3) δ 169.8, 162.7, 156.9, 152.0, 138.0, 128.8, 127.9, 127.6, 119.4, 48.0, 44.0, 32.7, 22.5, 20.2, 17.4；MS (ES＋) m／z 330.6 (M＋1)。