【手続補正書】
【提出日】平成22年6月24日(2010.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式
【化１Ａ】
2008543971.tif 000001
の１つの化合物又はその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が、結合、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、又はＬ５であり、
それぞれのＬ５が独立して−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
ｍが０、１、２、又は３であり；及び
それぞれのＲ１５が、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；並びに
Ｒ５が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ、又は−Ｂ−Ｃであり、
Ｂが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−であり；及び
Ｃが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ５が、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり
Ｌ３が結合であり、及び
Ｒ７が、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり；
Ｙが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｚが、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ２１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｇが式
【化１７】
2008543971.tif 000002
で示される基であり、
Ｊがアリール又はヘテロアリールであり；
Ｋがアリール又はヘテロアリールであり；
それぞれのＲ４及びＲ４１が、独立してハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄが−Ｏ−であり；
Ｅが、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２が結合であり；
ｑが１、２、又は３であり；及び
ｑ’が０、１、２、又は３であり；
それぞれのＲ１１が、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２が、独立してハロゲン、ＯＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３が、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
前記化合物が式ＩＩａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が式ＩＩｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
次式
【化１】
2008543971.tif 000003
の１つの化合物又はその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、
Ｌ１が結合、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；ここでそれぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；及び
Ｒ５がそれぞれ場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されていてもよいフェニル又はピリジルであり、
それぞれのＲ５ａが独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ２１、及びＲ３がそれぞれ独立して−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＣＯＯＲ１１であり；
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｇが式
【化１６】
2008543971.tif 000004
で示される基であり、
Ｊがフェニル、ピリジル、又はチエニルであり；
Ｋがフェニル又はピリジルであり；
Ｌ２が結合であり；
それぞれのＲ４１が−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；及び
それぞれのＲ４が−ハロゲン、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは０、１、２、３、４、又は５であり（但し、Ｋがフェニルでない場合にのみ、ｑが０であることを条件とする）；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
式
【化１０】
2008543971.tif 000005
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩であって、
Ｌ１は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ’−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ｍ’は１〜３のいずれかであり；及び
それぞれのＲ１５は独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；
Ｒ５はアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ又は−Ｂ−Ｃであり、ここで
Ｂは−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｃはハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、又は−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ５は、場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよい；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；
Ｒ２は、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は、場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｊ及びＫが共にフェニルであり；
それぞれのＲ４およびＲ４１は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯＲ１１又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、ここで
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
Ｌ２は、結合であるか又は−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−Ｖ２−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｎ−であり、この場合に、
Ｖ２は、独立して−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり、
あるいはＶ２は、Ｃ２−６アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）で中断されていてもよく；
あるいはＶ２は、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合により１個又はそれ以上のＲ９で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ９は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは０、１、２、３、４、又は５であり（但し、Ｋがフェニルでない場合にのみ、ｑが０であることを条件とする）；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり、
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｌ２が結合である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式
【化１１】
2008543971.tif 000006
で示される請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいフェニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１５が−Ｈであり；
ｍが１、２、又は３であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；
ｍ’が１又は２であり；及び
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
式
【化３】
2008543971.tif 000007
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１が結合であり、
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいアリールであり、
それぞれのＲ５ａが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−；アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａが、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２１が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２が、−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで、
それぞれのＬ３は、独立して結合又は−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−であり、この場合に、
ｎは０〜６であり；及び
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１０−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロハロアルキルであり；
あるいは、それぞれのＬ３は、独立してＣ２−Ｃ６アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−で中断されていてもよく；並びに
それぞれのＲ７は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、又はＸ−Ｙ−Ｚであり、この場合に、
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚは、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２であり、
Ｒ７は、場合により１個又はそれ以上のＲ７ａで置換されていてもよく、この場合に、
Ｒ７ａは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−ＣＯＯＨ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Ｚ’、−Ｙ’−Ｚ’、又は−Ｘ’−Ｙ’−Ｚ’であり、この場合に、
Ｘ’は−Ｏ−であり；
Ｙ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｚ’は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ＝）２Ｒ１１であり、
それぞれのＲ７ａは、場合により１個又はそれ以上のＲ８で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ８は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、又はＣ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１である
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｊはアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｋはアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｌ２は結合であり；
それぞれのＲ４およびＲ４１は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯＲ１１又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、ここで
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは０、１、２、３、４、又は５であり（但し、Ｋがフェニルでない場合にのみ、ｑが０であることを条件とする）；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１０は、独立して−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１であり；
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
それぞれのＲ１５は、独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
式
【化３】
2008543971.tif 000008
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ５であり、ここで、
Ｌ１が結合、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；Ｒ１５が独立して水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルであり；そして
Ｒ５は、それぞれ場合により１個又は２個のＲ５ａで置換されたフェニルまたはピリジルであり、
各々のＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ２及びＲ２１が、各々独立して、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２または−ＣＯＯＲ１１であり、
Ｊはフェニル、ピリジル、またはチエニルであり；
Ｋはフェニル、またはピリジルであり；
Ｌ２は結合であり；
それぞれのＲ４１が、−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；そして
それぞれのＲ４が−ハロゲン、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−ＯＨ、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは０、１、２、３、４、又は５であり（但し、及びＫがフェニルでない場合にのみ、ｑが０であることを条件とする）；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
Ｊ及びＫの少なくとも一つがフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｊ及びＫが共にフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式
【化４】
2008543971.tif 000009
で示される請求項１７に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ２１が−Ｈ、−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、式
【化５】
2008543971.tif 000010
で示される請求項１８に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
それぞれのＲ４１が独立してハロゲン、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２Ｒ１１、又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
それぞれのＲ５ａが独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり、
Ｒ７が水素、ハロゲン、または−［Ｃ（Ｒ１５）２］−Ｚであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり、
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１’’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１’’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１’’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１’’）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１’’、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１’’）２であり、ここで、Ｒ１１’’が、Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
式
【化１３】
2008543971.tif 000011
で示される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩であって、
Ｌ１が−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；ここで、ｍ’は１又は２であり；
Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり、
それぞれのＲ５ａは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ３、ＳＯ２Ｒ１１、ＣＯＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又はＮ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ５ａは、独立して−ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０−６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０−６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０−６アルコキシアリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、又は−Ｎ（Ｒ１１）２である１個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２１が、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
（但し、Ｒ２及びＲ２１は、同時に水素でないことを条件とする）；
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２であり、
それぞれのＲ４及びＲ４１は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｇ１、−Ｅ−Ｇ１、又は−Ｄ−Ｅ−Ｇ１であり、この場合に、
Ｄは−Ｏ−であり；
Ｅは、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｇ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＮ（Ｒ１１）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、−ＯＣＯＯＲ１１、−Ｎ３、−ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＳＯＲ１１、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのＲ４は、場合により１個又はそれ以上のＲ４ａで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのＲ４ａは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｇ’、−Ｅ’−Ｇ’、又は−Ｄ’−Ｅ’−Ｇ’であり、この場合に、
Ｄ’は−Ｏ−であり；
Ｅ’は、−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−又は−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−であり；及び
Ｇ’は、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、又は−ＳＲ１１であり；
それぞれのｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｑは１、２、３、４、又は５であり；及び
ｑ’は０、１、２、３、又は４であり、
それぞれのＲ１１は、独立して−水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
Ｒ１１のいずれも、場合により１個又はそれ以上の基Ｒ１２で置換されていてもよく；
それぞれのＲ１２は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０−Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０−Ｃ６アルキルＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＳＲ１３、Ｃ０−Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ０−６アルコキシアリール、アリールＣ０−６アルキルカルボキシ、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３）２、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、又は−ＯＣ０−６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
それぞれのＲ１３は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−であり；
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、６〜１９個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく；
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員芳香環基であり；
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜５個の異種原子とからなる３〜１８員非芳香族環基であり；そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
それぞれのＲ４が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｇ１、又は−Ｅ−Ｇ１であり、
Ｅが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−であり、
それぞれのＲ１５が独立して水素又はハロゲンであり；及び
Ｇ１が−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１１、又は−ＳＯ２Ｒ１１である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
表１に記載の種の一つである化合物。
【請求項２９】
【化１７Ａ】
2008543971.tif 000012
である化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
薬学的に受容可能な担体中に、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な誘導体を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善するための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用であって、該疾患又は障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石症、尋常性ざ瘡、ざ瘡状皮膚疾患、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫疾患、脂質疾患、肥満症、表皮障壁機能障害に特徴付けられる状態、表皮又は粘膜の分化障害又は過剰増殖の状態、又は心臓血管障害である、使用。
【請求項３２】
核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の化合物を含み、該疾患又は障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石症、尋常性ざ瘡、ざ瘡状皮膚疾患、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫疾患、脂質疾患、肥満症、表皮障壁機能障害に特徴付けられる状態、表皮又は粘膜の分化障害又は過剰増殖の状態、又は心臓血管障害である、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１３】
別の実施形態において、本発明は、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；及びＲ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールである、式ＸＸＩＩの化合物を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１４】
別の実施形態において、本発明は、式ＸＸＩＩの化合物であって、それぞれのＲ１５が独立して−Ｈ、又は−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり；ｍ’が１又は２であり；Ｒ５が場合により１個又はそれ以上のＲ５ａで置換されていてもよいヘテロアリールであり；並びに
Ｒ２が−Ｌ３−Ｒ７であり、
Ｌ３が結合であり；及び
Ｒ７が水素、ハロゲン、−Ｚ、又は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙが−［Ｃ（Ｒ１５）２］ｍ−、又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、
それぞれのＲ１５が独立してＨ、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；及び
Ｚが−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１、又は−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１）２である、式ＸＸＩＩの化合物を提供する。