【手続補正書】
【提出日】平成22年6月3日(2010.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
Ｒ５は、独立して、
(ｉ)環内基ＮＲ８、Ｓ(Ｏ)ｍまたは酸素を含む１個または２個のヘテロ原子を含む３〜８員ヘテロ環式環であり、各環は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシ基から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく、または
(ii)Ｃ６−Ｃ１０アリールまたはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール基であり、その各々は、所望により、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、カルボキシル、Ｓ(Ｏ)ｍＲ９、ＯＲ１０、ＣＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ９、ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ１０ＣＯＲ９から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく、または
(iii)Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキル基であり、その各々は、所望により、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ(Ｏ)ｐＲ１２、ＯＲ１３、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、ＮＲ１３Ｒ１４、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１３ＣＯＲ１２、ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１２またはＣ６−Ｃ１０アリールまたはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール基またはヘテロ環式環から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく、後３者の基は、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルキル(所望によりヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミド、ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミド、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ピロリジニル、ピロリジニルカルボニル、フラニル、ピペリジル、メチルピペリジルまたはフェニルで置換されていてよい)、Ｃ１−Ｃ６アルケニル(所望によりフェニルで置換されていてよい)、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミド、ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミド、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルメチルアミノ、フェニル(所望によりヒドロキシ、フルオロまたはメチルで置換されていてよい)、ピロリジニル、ピリジル、ピペリジニル、ベンゾチアゾリルまたはピリミジニルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ６は水素またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル基またはヘテロ環式環であり、その各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＯＲ１５、Ｓ(Ｏ)ｑＲ１５、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１６、ＮＲ１６Ｒ１７、ＣＯＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１６ＣＯＲ１７、ＮＲ１６ＣＯ２Ｒ１５、ＳＯ２ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ１５、またはＣ６−Ｃ１０アリールまたはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール基またはヘテロ環式環から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく、後３者の基は、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ハロゲン、Ｓ(Ｏ)ｑＲ１５、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１６、ヒドロキシまたはシアノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；そして
Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、またはＣ３−Ｃ８シクロアルキル基であり、各基は、所望により、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール基、カルボキシ、シアノ、ＯＲ１５、ヒドロキシまたはＮＲ１８Ｒ１９から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく、または
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望により窒素、Ｓ(Ｏ)ｍまたは酸素から選択されるさらなるヘテロ原子またはヘテロ基を含んでよい３〜８員飽和または部分的飽和ヘテロ環式環を形成し、該ヘテロ環式環は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、ＯＲ２０、ＮＲ２１Ｒ２２、Ｓ(Ｏ)ｑＲ２３、ＣＯＲ２４、ＣＯ２Ｒ２４、ＮＲ２４Ｒ２５、ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、ＮＲ２４ＣＯＲ２５、ＮＲ２４ＣＯ２Ｒ２３、ＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５、ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ５−Ｃ１０ヘテロアリール基、ヘテロ環式環、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキル基から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく、後７者の基は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、ＯＲ２０、Ｓ(Ｏ)ｑＲ２３、ＣＯＲ２４、ＣＯ２Ｒ２４、ＮＲ２４Ｒ２５、ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、ＮＲ２４ＣＯ２Ｒ２３、ＮＲ２４ＣＯＲ２５、ＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５、ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２３、ヘテロ環式環またはＣ６−Ｃ１０アリールまたはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール基から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく、後３者の基は、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシまたはシアノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本明細書の文脈において、特記しない限り、アルキル置換基または置換基中のアルキル部分は直鎖でも分枝鎖でもよい。Ｃ１−Ｃ６アルキル基／部分の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−ヘキシルを含む。同様に、アルキレン基／部分は直鎖でも分枝鎖でもよい。Ｃ１−Ｃ６アルキレン基／部分の例は、メチレン、エチレン、ｎ−プロピレン、ｎ−ブチレン、ｎ−ペンチレン、ｎ−ヘキシレン、１−メチルエチレン、２−メチルエチレン、１,２−ジメチルエチレン、１−エチルエチレン、２−エチルエチレン、１−、２−または３−メチルプロピレンおよび１−、２−または３−エチルプロピレンを含む。Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシ置換基／部分は、少なくとも１個のハロゲン原子、例えば１個、２個、３個、４個または５個のハロゲン原子を含み、その例はトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはペンタフルオロエチルを含む。ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基／部分中のアルキル基は、互いに同一でも異なってもよい。Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキルまたはＣ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ置換基／部分は、少なくとも１個のヒドロキシル基、例えば１個、２個または３個のヒドロキシル基を含む。アリールまたはヘテロアリール置換基／部分は、単環式または２個以上の環が縮合している多環式(例えば二環式または三環式)である。ヘテロアリール基／部分は、窒素、酸素および硫黄から選択される、少なくとも１個の環ヘテロ原子(例えば独立して１個、２個、３個または４個の環ヘテロ原子)を含む。アリールおよびヘテロアリール基／部分の例は、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリルおよびオキサゾリルを含む。ヘテロ環式環は、窒素、硫黄、ＳＯ、ＳＯ２または酸素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子または基を含む、飽和または部分的飽和３−８員環として定義される。本環はＣ６−Ｃ１０アリールまたはＣ５−Ｃ１２ヘテロアリール基に縮合していてよい。例は、モルホリン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、３−ピロリン、イソインドリン、テトラヒドロキノリンおよびチオモルホリンを含む。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
他の可能性は、微粉化粉末の、吸入工程中に破壊する球体への加工である。この球体化粉末を、多回用吸入器、例えば、Turbuhaler(登録商標)として既知の吸入器の医薬貯蔵部に充填し、そこで、投与ユニットが所望の量を測定し、次いでそれが患者により吸入される。このシステムで、活性成分は、担体物質と共にまたは無く、患者に送達される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
本発明は、さらに、本発明の化合物と、L-651,392のようなフェノチアジン−３−１ｓ；CGS-25019cのようなアミジノ化合物；オンタゾラストのようなベンゾキサルアミン；BIIL284/260のようなベンゼンカルボキシミドアミド；およびザフィルカスト、アブルカスト(ablukast)、モンテルカスト、プランルカスト、ベルルカスト(verlukast)(MK-679)、RG-12525、Ro-245913、イラルカスト(CGP45715A)、およびBAYx7195から成る群から選択されるロイコトリエンの受容体アンタゴニスト(ＬＴＢ４、ＬＴＣ４、ＬＴＤ４、およびＬＴＥ４)のような化合物の組合せに関する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８６】
前記の抗癌処置は、唯一の治療として適用してよく、または本発明の化合物に加えて、慣用の手術または放射線療法または化学療法を含み得る。このような化学療法は、以下のカテゴリーの抗腫瘍剤の１個以上を含み得る：−
(ｉ)  内科的腫瘍学において使用される、抗増殖性／抗新生物医薬およびその組合せ、例えばアルキル化剤(例えばシスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、シクロホスファミド、窒素マスタード、メルファラン、クロラムブシル、ブスルファン、テモゾロミドおよびニトロソウレア)；代謝拮抗剤(例えばゲムシタビンおよび葉酸代謝拮抗剤、例えば５−フルオロウラシルおよびテガフールのようなフルオロピリミジン、ラルチトレキセド、メトトレキサート、シトシンアラビノシド、およびヒドロキシウレア)；抗腫瘍抗生物質(例えばアドリアマイシン、ブレオマイシン、ドキソルビシン、ダウノマイシン、エピルビシン、イダルビシン、マイトマイシン−Ｃ、ダクチノマイシンおよびミトラマイシンのようなアントラサイクリン)；有糸分裂阻害剤(例えばビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシンおよびビノレルビンのようなビンカアルカロイドおよびタキソールおよびタキソテールのようなタキソイドおよびポロキナーゼ阻害剤)；およびトポイソメラーゼ阻害剤(例えばエトポシドおよびテニポシドのようなエピポドフィロトキシン、アムサクリン、トポテカンおよびカンプトテシン)；
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０９】
実施例３
【化１４】
2009542645.tif 000001
メチル[４−({[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル][(１−メチルピペリジン−４−イル)カルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アセテート
表題化合物を、実施例２の方法により、１−メチルピペリジン−４−カルボニルクロライドヒドロクロライドを使用して製造した。収量５０mg。
1H NMR δ (DMSO-d6) 7.04 - 7.24(4H, m), 6.45(2H, brs), 4.51(2H, s), 4.13(2H, t), 3.60 - 3.65(7H, m), 3.17 - 3.31(4H, m), 2.66(2H, s), 2.07(3H, s), 1.35 - 2.02(11H, m), 0.90(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 568(M+H)。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１０】
実施例４
【化１５】
2009542645.tif 000002
メチル[４−({[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル][４−(ジメチルアミノ)ブタノイル]アミノ}メチル)フェニル]アセテート
表題化合物を、実施例２の方法により、４−(ジメチルアミノ)ブタノイルクロライドヒドロクロライドを使用して製造した。収量３０mg。
1H NMR δ (DMSO-d6) 7.05 - 7.24(4H, m), 6.40(2H, brs), 4.55(2H, s), 4.12(2H, t), 3.39 - 3.65(7H, m), 3.23(2H, m), 2.10 - 2.27(4H, m), 2.04(6H, s), 1.33 - 1.93(8H, m), 0.91(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 556(M+H)。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１１】
実施例５
【化１６】
2009542645.tif 000003
メチル(４−{[[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル](Ｎ,Ｎ−ジメチル−β−アラニル)アミノ]メチル}フェニル)アセテート
表題化合物を、実施例２の０方法により、Ｎ,Ｎ−ジメチル−β−アラニルクロライドヒドロクロライドを使用して製造した。収量５５mg。
1H NMR δ (DMSO-d6) 7.06 - 7.24(4H, m), 6.40(2H, brs), 4.51(2H, s), 4.12(2H, t), 3.62 - 3.69(7H, m), 3.60(3H, s), 3.23(2H, m ), 2.40(4H, m), 2.05(6H, s), 1.34 - 1.93(6H, m), 0.90(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 542(M+H)。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１２】
実施例６
【化１７】
2009542645.tif 000004
メチル[４−({[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル][Ｎ,Ｎ−ビス(２−ヒドロキシエチル)グリシル]アミノ}メチル)フェニル]アセテート
表題化合物を、実施例１の方法により、２,２'−イミノジエタノールを使用して製造した。収量３０mg。
1H NMR δ (DMSO-d6) 7.09 - 7.20(4H, m), 4.59(2H, brs), 4.22(2H, m), 3.78(2H, t), 3.64(3H, s), 3.45 - 3.61(10H, m), 2.71(4H, m), 1.44 - 2.10(6H, m), 0.95(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 588(M+H)。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１３】
実施例７
【化１８】
2009542645.tif 000005
メチル{４−[([３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル]{[４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−イル]アセチル}アミノ)メチル]フェニル}アセテート
表題化合物を、実施例１の方法により、２−ピペラジン−１−イルエタノールを使用して製造した。収量５２mg。
1H NMR δ (DMSO-d6) 9.87(1H, brs), 7.06 - 7.21(4H, m), 6.41(2H, brs), 4.55(2H, s), 4.22(2H, m), 3.63 - 3.69(4H, m), 3.60(3H, s), 3.20(2H, m), 3.04(2H, s), 1.36 - 2.37(18H, m), 0.90(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 613(M+H)。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１４】
実施例８
【化１９】
2009542645.tif 000006
メチル{４−[([３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル]{[４−(メチルスルホニル)ピペラジン−１−イル]アセチル}アミノ)メチル]フェニル}アセテート
表題化合物を、実施例１の方法により、１−(メチルスルホニル)ピペラジンを使用して製造した。収量２５mg。
1H NMR δ (DMSO-d6) 7.07 - 7.24(4H, m), 6.44(2H, brs), 4.54(2H, s), 4.12(2H, m), 3.63 - 3.67(4H, m), 3.60(3H, s), 3.15(2H, s), 3.03(4H, m), 2.83(2H, s), 2.40(4H, m), 1.33 - 1.90(6H, m), 0.90(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 647(M+H)。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１９】
実施例１０
【化２１】
2009542645.tif 000007
メチル[３−({[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル][(１−メチルピペリジン−４−イル)カルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アセテート
表題化合物を、実施例１０の方法により、Ｎ−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)グリシンを使用して製造した。収量１６０mg。
1H NMR δ (DMSO-d6) 9.69(1H, s), 7.27(1H, m), 7.17(1H, m), 7.09(2H, m), 6.35 - 6.25(1H, m), 6.14(2H, brs), 4.54(2H, s), 4.20(2H, t), 3.83(2H, d), 3.69(2H, t), 3.65(2H, s), 3.64(3H, s), 3.31(2H, t), 1.95(2H, m), 1.68(2H, m), 1.43(2H, m), 1.40(9H, s), 0.95(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 600(M+1)。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２１】
実施例１２
【化２３】
2009542645.tif 000008
メチル[３−({[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル][(メチルチオ)アセチル]アミノ}メチル)フェニル]アセテート
表題化合物を、実施例１０の方法により、(メチルチオ)酢酸を使用して製造した。収量１７０mg。
1H NMR δ(DMSO-d6) 7.24(1H, m), 7.14(1H, m), 7.07(2H, m), 6.13(2H, brs), 4.48 - 4.60(2H, m), 4.17(2H, t), 3.67(2H, t), 3.62(2H, s), 3.61(3H, s), 3.33(2H, s), 3.30(2H, t), 2.09(3H, s), 1.90 - 2.02(2H, m), 1.65(2H, m), 1.40(2H, m), 0.92(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 531(M+1)。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２４】
実施例１５
【化２６】
2009542645.tif 000009
メチル[３−({[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル][３−(メチルチオ)プロパノイル]アミノ}メチル)フェニル]アセテート
表題化合物を、実施例１０の方法により、３−(メチルチオ)プロパン酸を使用して製造した。収量１３０mg。
1H NMR δ(DMSO-d6) 7.25(1H, m), 7.14(1H, m), 7.07(2H, m), 6.13(2H, brs), 4.53(2H, s), 4.17(2H, t), 3.67(2H, t), 3.62(2H, s), 3.61(3H, s), 3.31(2H, t), 2.68(2H, m), 2.58(2H, m), 2.01(3H, s), 1.99 - 1.89(2H, m), 1.65(2H, m), 1.41(2H, m), 0.93(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 545(M+1)。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２５】
実施例１６
【化２７】
2009542645.tif 000010
メチル[３−({[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル][３−(メチルスルホニル)プロパノイル]アミノ}メチル)フェニル]アセテート
表題化合物を、実施例１４の方法により、実施例１５の生成物を使用して製造した。収量６０mg。
1H NMR δ (DMSO-d6) 7.24(1H, m), 7.14(1H, m), 7.06(2H, m), 6.13(2H, brs), 4.61 - 4.50(2H, m), 4.16(2H, t), 3.67(2H, t), 3.62(2H, s), 3.61(3H, s), 3.34(4H, m), 2.92(3H, s), 2.80(2H, t), 1.89 - 2.00(2H, m), 1.65(2H, m), 1.40(2H, m), 0.92(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 577(M+1)。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２７】
実施例１８
【化２９】
2009542645.tif 000011
ｔｅｒｔ−ブチル４−{[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル][３−(２−メトキシ−２−オキソエチル)ベンジル]アミノ}−４−オキソブタノエート
表題化合物を、実施例１０の方法により、４−ｔｅｒｔ−ブトキシ−４−オキソブタン酸を使用して製造した。収量１７mg。
1H NMR δ (DMSO-d6) 7.22(1H, m), 7.12(1H, m), 7.05(2H, m), 6.11(2H, brs), 4.51(2H, s), 4.16(2H, t), 3.65(2H, t), 3.60(2H, s), 3.60(3H, s), 3.29(2H, m), 2.50(2H, m), 2.42(2H, m), 1.85 - 1.98(2H, m), 1.64(2H, m), 1.39(2H, m), 1.36(9H, s), 0.91(3H, t)。
MS: APCI(+ve): 599(M+1)。