【手続補正書】
【提出日】平成22年10月29日(2010.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
式（Ｉ）で表される好ましい化合物としては、
２，５−メチレン−９−（フェニルスルホニル）−１，２，３，４，５，９−ヘキサヒドロ［１，５］オキサゾシノ［３，２−ｅ］インドール；
２，４−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−イソプロピル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−エチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾフラン−２−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（２−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４，５−ジクロロ−２−チエニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−フルオロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−［（４−プロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
３−クロロ−４−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
２−メチル−１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］プロパン−１−オン；
１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］エタノン；
９−クロロ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］プロパン−２−オール；
シクロプロピル［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］メタノール；
１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］エタノール  ；
１０−クロロ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（７ａＲ）−３−（フェニルスルホニル）−３，７ａ，８，９，１０，１２−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２’，１’：３，４］［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（７ａＳ）−３−（フェニルスルホニル）−３，７ａ，８，９，１０，１２−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２’，１’：３，４］［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｓ）−３−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｓ）−２，３−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２，７−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−（２−フルオロエチル）−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−プロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾフラン−２−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−フルオロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（ビフェニル−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾチエン−２−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（５−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｒ）−３−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｒ）−２，３−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
９−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
３−［（１０−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
１０−クロロ−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（１Ｓ）−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（１Ｒ）−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−３，８−ジヒドロ−４Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−フルオロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−１−メチル−８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−イソプロピル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−イソプロピル−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１，２−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−３，８−ジヒドロ−４Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１，２−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−［（５−メチルイソオキサゾール−４−イル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール、ならびにその医薬上許容される塩が挙げられる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
【表１−２】
2010508344.tif 000001
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010508344.tif 000002
（Ｉ）
［式中、
以下：
【化２】
2010508344.tif 000003
は、単結合または二重結合を示し；
Ａは、ＮまたはＮＲ５であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−ＨまたはＮ−Ｃ１−６−アルキルであって；
Ｒ１は、以下から選択される基であって：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）アリール、
（ｅ）アリール−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル、ならびに
（ｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）エチニル；
（ｊ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｋ）ヒドロキシ、
（ｌ）Ｃ１−６−アルコキシ
（ｍ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ
（ｎ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｏ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｐ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｑ）−ＳＣＦ３、
（ｒ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｔ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｕ）−ＣＮ、
（ｖ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｗ）−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、
（ｘ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ａａ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｂｂ）−ＣＯＯＨ、
（ｃｃ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｄｄ）アリール、
（ｅｅ）ヘテロアリール、
（ｆｆ）アリールオキシ、および
（ｇｇ）ヘテロアリールオキシ、
ここで、任意の（ｄｄ）アリールまたは（ｅｅ）ヘテロアリールは、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ２は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｊ）エチニル、
（ｋ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｌ）ヒドロキシ、
（ｍ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｎ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｏ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｐ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｑ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｒ）−ＳＣＦ３、
（ｓ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｖ）−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｘ）−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１、
（ｙ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｚ）−ＮＯ２、
（ａａ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｂｂ）−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｃｃ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｄｄ）−ＣＯＯＨ、および
（ｅｅ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル；
Ｒ３は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｇ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｈ）−ＣＯＯＲ１２、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｊ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）アリール、および
（ｍ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ４は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅ）フルオロ−Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｇ）シアノ；
Ｒ５は、以下から選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）２−シアノエチル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−４−アルキニル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｉ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル
（ｊ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｌ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、あるいは
Ｒ５、およびＲ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つは、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の残りの３つは水素であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ以下から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
ただし、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも２つがメチルで、その残りが水素でない場合、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の３つは水素であって、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の２つは、それらに結合する原子と一緒に炭素環または複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの２つは水素であるか、あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つおよびＲ５は、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの３つは水素であり；
Ｒ１０は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、および
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、あるいは
２つのＲ１０は、それらに結合する窒素と一緒に、メチルで置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１１は、以下からそれぞれ独立して選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）アリール、および
（ｇ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル、
Ｒ１２は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＣＯＲ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にラクタム環を形成するか、または、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にスルタム環を形成する］
で表される化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互換異性体、光学異性体、およびプロドラッグ形態。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化３】
2010508344.tif 000004
（ＩＩ）
［式中、
以下：
【化４】
2010508344.tif 000005
は、単結合または二重結合を示し；
Ａは、ＮまたはＮＲ５であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−ＨまたはＮ−Ｃ１−６−アルキルであって；
Ｒ１は、以下から選択される基であって：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）アリール、
（ｅ）アリール−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル、ならびに
（ｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）エチニル；
（ｊ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｋ）ヒドロキシ、
（ｌ）Ｃ１−６−アルコキシ
（ｍ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ
（ｎ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｏ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｐ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ
（ｑ）−ＳＣＦ３、
（ｒ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｔ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｕ）−ＣＮ、
（ｖ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｗ）−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、
（ｘ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ａａ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｂｂ）−ＣＯＯＨ、
（ｃｃ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｄｄ）アリール、
（ｅｅ）ヘテロアリール、
（ｆｆ）アリールオキシ、および
（ｇｇ）ヘテロアリールオキシ、
ここで、任意の（ｄｄ）アリールまたは（ｅｅ）ヘテロアリールは、単独または別の基の部分として、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ２は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｇ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｉ）フルオロ−Ｃ２−６−アルケニル、
（ｊ）エチニル、
（ｋ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｌ）ヒドロキシ、
（ｍ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｎ）フルオロ−Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｏ）Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｐ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｑ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルコキシ、
（ｒ）−ＳＣＦ３、
（ｓ）−ＳＣＦ２Ｈ、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１１、ここで、ｅは０、１、２または３であって、
（ｖ）−ＣＮ、
（ｗ）−ＮＲ１０Ｒ１０、
（ｘ）−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１、
（ｙ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１１、
（ｚ）−ＮＯ２、
（ａａ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｂｂ）−ＯＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｃｃ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｄｄ）−ＣＯＯＨ、および
（ｅｅ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル；
Ｒ３は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｇ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル
（ｈ）−ＣＯＯＲ１２、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、
（ｊ）−ＣＯ−Ｒ１１、
（ｋ）−ＣＮ、
（ｌ）アリール、および
（ｍ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル；
Ｒ４は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅ）フルオロ−Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｇ）シアノ；
Ｒ５は、以下から選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）２−シアノエチル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−４−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−４−アルキニル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｉ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル
（ｊ）フルオロ−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）Ｃ３−４−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｌ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、あるいは
Ｒ５、およびＲ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つは、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの３つは水素であり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ以下から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
ただし、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも２つがメチルで、その残りが水素でない場合、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の３つは水素であって、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の２つは、それらに結合する原子と一緒に炭素環または複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの２つは水素であるか、あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９基の１つおよびＲ５は、それらに結合する原子と一緒に複素環を形成し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９の残りの３つは水素であり；
Ｒ１０は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、および
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、あるいは
２つのＲ１０は、それらに結合する窒素と一緒に、メチルで置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１１は、以下からそれぞれ独立して選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）アリール、および
（ｇ）ヘテロアリール、
ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、および
（ｇ）ヒドロキシメチル、
Ｒ１２は、以下からそれぞれ独立して選択される基であるか：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、および
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＣＯＲ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にラクタム環を形成するか、または、Ｒ１１およびＲ１２は、基ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１中に存在する場合、それらに結合する原子と一緒にスルタム環を形成する］
で表される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ＝０であって；
Ｒ１は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｃ）トリフルオロメチル、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）トリフルオロメトキシ、
（ｆ）メチルスルホニル、
（ｇ）−ＣＮ、および
（ｈ）フェニル；
Ｒ２は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、および
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ；
Ｒ３は、以下から選択される基であって：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｆ）−ＣＯ−Ｃ１−６−アルキル；
Ｒ４は、水素およびＣ１−４−アルキルから選択される基であって；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−３−アルキルおよびフルオロ−Ｃ１−３−アルキルから選択されるか；あるいは
Ｒ５、およびＲ６およびＲ８の１つは、それらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ６は、水素であるか、あるいは、Ｒ５、およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ７は、水素およびメチルから選択され：
Ｒ８は、水素であるか、あるいは、Ｒ５、およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ９は、水素およびメチルから選択される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、ピリジニル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、フラニル、１，３−ベンゾチアゾリル、クロマニル、チエニルおよびベンゾチエニルから選択され、それぞれ、１つ以上の位置において、以下から選択される置換基で独立して置換されてもよく：
（ａ）フッ素
（ｂ）塩素、
（ｃ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）メトキシ、
（ｆ）トリフルオロメトキシ、
（ｇ）メチルスルホニル、
（ｈ）−ＣＮ、および
（ｉ）フェニル
Ｒ２は、水素、フルオロ、メチルまたはメトキシであって；
Ｒ３は、水素、クロロ、メチル、１−ヒドロキシ−エチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、アセチル、イソブチリルまたはシクロプロピル−ヒドロキシメチルであって；
Ｒ４は、水素、メチルおよびイソプロピルから選択され；
Ｒ５は、水素、メチル、エチル、イソプロピルおよび2-フルオロエト-1−イルから選択されるか；あるいは
Ｒ５、およびＲ６およびＲ８の１つは、それらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ６は水素であるか、あるいは、Ｒ５およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり
Ｒ７は、水素およびメチルから選択され：
Ｒ８は、水素であるか、あるいは、Ｒ５、およびそれらに結合する窒素および炭素原子と一緒にピロリジン環を形成するが、ただし、Ｒ７およびＲ９は両方とも水素であり；
Ｒ９は、水素およびメチルから選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、３−ピリジニル、４−イソオキサゾリル、４−イミダゾリル、１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２−ベンゾフラニル、３−フリル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、６−クロメニル、２−チエニル、３−チエニル、２−ベンゾチエニルおよび３−ベンゾチエニルから選択され、それぞれ、１つ以上の位置において、
（ａ）フッ素
（ｂ）塩素、
（ｃ）メチル、
（ｄ）プロピル、
（ｅ）イソプロピル、
（ｆ）トリフルオロメチル、
（ｇ）メトキシ、
（ｈ）トリフルオロメトキシ、
（ｉ）メチルスルホニル
（ｊ）−ＣＮ、および
（ｋ）フェニルから選択される置換基で独立して置換されてもよい、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
以下から選択される、請求項５記載の化合物：
２，５−メチレン−９−（フェニルスルホニル）−１，２，３，４，５，９−ヘキサヒドロ［１，５］オキサゾシノ［３，２−ｅ］インドール；
２，４−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−イソプロピル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−エチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾフラン−２−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（２−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４，５−ジクロロ−２−チエニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−フルオロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−メチル−８−［（４−プロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
３−クロロ−４−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−２−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
２−メチル−１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］プロパン−１−オン；
１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］エタノン；
９−クロロ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］プロパン−２−オール；
シクロプロピル［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］メタノール；
１−［２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−９−イル］エタノール；
１０−クロロ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（７ａＲ）−３−（フェニルスルホニル）−３，７ａ，８，９，１０，１２−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２’，１’：３，４］［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（７ａＳ）−３−（フェニルスルホニル）−３，７ａ，８，９，１０，１２−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２’，１’：３，４］［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｓ）−３−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｓ）−２，３−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２，７−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
２−（２−フルオロエチル）−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−プロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾフラン−２−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（３−フルオロ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（ビフェニル−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ベンゾチエン−２−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−（１−ナフチルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（５−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｒ）−３−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（３Ｒ）−２，３−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
９−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
３−［（１０−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−８Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール−８−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
１０−クロロ−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（１Ｓ）−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
（１Ｒ）−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−３，８−ジヒドロ−４Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−フルオロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−１−メチル−８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
６−メトキシ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−６−メトキシ−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−イソプロピル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−イソプロピル−２−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１，２−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−３，８−ジヒドロ−４Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１−メチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−１，２−ジメチル−８−（フェニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１０−クロロ−８−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１，２−ジメチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−［（２−メチルフェニル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−チエニル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（２，５−ジメチル−３−フリル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−（２−チエニルスルホニル）−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
１−メチル−８−［（５−メチルイソオキサゾール−４−イル）スルホニル］−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール；
８−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−１−メチル−１，３，４，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［６，７−ｅ］インドール。
【請求項７】
５−ＨＴ６受容体アンタゴニストまたは部分アゴニストである、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
５−ＨＴ６受容体アンタゴニストである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
医薬上許容される希釈剤または担体と組み合わせて、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物を有効成分として含む医薬処方物。