【手続補正書】
【提出日】平成22年3月26日(2010.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式０：
【化１Ａ】
2009531441.tif 000001
のビスフランアルコールの調製方法であって、
ランタニドまたは遷移金属触媒の存在下で２，３−ジヒドロフランとグリコアルデヒドまたはグリコアルデヒド二量体を反応させて式０のビスフランアルコールを形成する段階を含む方法。
【請求項２】
触媒が、
【化２】
2009531441.tif 000002
【化３】
2009531441.tif 000003
から選択されるリガンドと錯化したＹｂ、Ｐｒ、Ｃｕ、ＥｕまたはＳｃを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
触媒が、Ｙｂ（ｈｆｃ）３（＋）、Ｙｂ（ｈｆｃ）３（−）、Ｅｕ（ｈｆｃ）３（＋）、Ｅｕ（ｈｆｃ）３（−）、Ｙｂ（ｆｏｄ）３（＋）およびＳ−ビナフトール、Ｙｂ（ｔｆｃ）３（＋）、Ｓｃ（ＯＴｆ）３および（Ｓ）−ｐｙｂｏｘ、およびＰｒ（ｔｆｃ）３（＋）であり、ここで、
【化４】
2009531441.tif 000004
そして
【化５】
2009531441.tif 000005
（式中、Ｍは、Ｙｂ、Ｐｒ、Ｃｕ、ＥｕまたはＳｃを表す）である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
反応が、約０℃から約１００℃の間の温度で実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
式０のビスフランアルコールが、
【化５Ａ】
2009531441.tif 000006
であり、
反応が、キラルリガンドと錯化したランタニドまたは遷移金属を含む触媒の存在下で実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記キラルリガンドが
【化６】
2009531441.tif 000007
（式中、Ｐｈはフェニルである）である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
溶媒の存在下で実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記溶媒が極性非プロトン性溶媒である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記溶媒が、メチルｔ−ブチルエーテル、ジクロロメタンまたはそれらの混合物である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
溶媒としての過剰な２，３−ジヒドロフランの存在下で実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記触媒がＳｃを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記触媒がＹｂを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
（ｉ）式０のビスフランアルコールを二炭酸ジスクシンイミジルと組み合わせて式Ｌ１：
【化７】
2009531441.tif 000008
の化合物を形成する段階、
（ｉｉ）式０のビスフランアルコールを炭酸ビス（ｐ−ニトロ）フェニルまたはクロロギ酸ｐ−ニトロフェノールと組み合わせて式Ｌ２：
【化８】
2009531441.tif 000009
の化合物を形成する段階、または
（ｉｉｉ）式０のビスフランアルコールを炭酸ジピリジルと組み合わせて式Ｌ３：
【化９】
2009531441.tif 000010
の化合物を形成する段階をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
式Ｌ１、Ｌ２またはＬ３の化合物を式Ｎ、
【化１０】
2009531441.tif 000011
の化合物と組み合わせて式Ａ、
【化１１】
2009531441.tif 000012
（式中、Ｍｅはメチルである）の化合物を形成する段階をさらに含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
式Ａの化合物を式Ｊ、
【化１２】
2009531441.tif 000013
の化合物と組み合わせて式Ｉ、
【化１３】
2009531441.tif 000014
（式中、Ｍｅはメチルであり；Ｅｔはエチルであり；そしてＰｈはフェニルである）の化合物を形成する段階をさらに含む、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
式Ｉの化合物をアジピン酸と組み合わせて式ＩＶ、
【化１４】
2009531441.tif 000015
（式中、Ｍｅ、ＥｔおよびＰｈは、請求項１５と同様にそれぞれ独立に定義される）の塩を形成する段階をさらに含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
式Ｎの化合物が、式Ｍ：
【化１５】
2009531441.tif 000016
の化合物を脱保護することによって調製される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
前記脱保護が、式Ｍの化合物を、トリフルオロ酢酸、塩酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、または臭化水素酸から選択される脱保護剤と組み合わせることによって達成される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
式Ｍの化合物が、式Ｃ：
【化１６】
2009531441.tif 000017
の化合物を還元することによって調製される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
還元が、式Ｃの化合物を、リチウムアルミニウムヒドリド、ナトリウムボロヒドリド、リチウムボロヒドリド、ナトリウムトリスアセトキシボロヒドリド、ナトリウムシアノボロヒドリド、カリウムトリイソプロポキシボロヒドリドまたはジイソブチルアルミニウムヒドリドである還元剤と接触させることによって達成される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
式Ｃの化合物が、式Ｆの化合物を式Ｇ：
【化１７】
2009531441.tif 000018
の化合物と組み合わせることによって調製される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
式Ｆの化合物が、式Ｅ：
【化１８】
2009531441.tif 000019
の化合物をアミンと組み合わせることによって調製される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記アミンが
【化１９】
2009531441.tif 000020
である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
式Ｃ：
【化２０】
2009531441.tif 000021
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
式Ｍ：
【化２１】
2009531441.tif 000022
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
式Ｎ：
【化２２】
2009531441.tif 000023
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２７】
式ＩＶ：
【化２３】
2009531441.tif 000024
を有する塩。
【請求項２８】
請求項２７に記載の塩および賦形剤、希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
患者におけるレトロウイルス感染症の治療または予防のための組成物であって、請求項２７に記載の塩の治療有効量を含む組成物。
【請求項３０】
前記レトロウイルスがヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記治療有効量が約１０ｍｇから約２０００ｍｇである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
医薬組成物に処方される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３３】
前記医薬組成物が錠剤の単位剤形である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
経口投与されることを特徴とする、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３５】
（１）請求項２８に記載の医薬組成物；（２）処方情報；および（３）容器を含むキット。
【請求項３６】
前記医薬組成物が錠剤の単位剤形である、請求項３５に記載のキット。
【請求項３７】
本明細書に開示された化合物、組成物または方法。
【請求項３８】
患者におけるレトロウイルスプロテアーゼの活性を阻害するための薬剤の製造のための請求項２７に記載の塩の使用であって、該患者に塩の治療有効量を投与する段階を含む使用。
【請求項３９】
患者におけるレトロウイルス感染の治療または予防のための薬剤の製造のための請求項２７に記載の塩の使用であって、該患者に塩の治療有効量を投与する段階を含む使用。
【請求項４０】
前記レトロウイルスがヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）である、請求項３８または３９に記載の使用。
【請求項４１】
前記塩が、単一組成物として患者に投与される、請求項３８または３９に記載の塩の使用。
【請求項４２】
前記塩が患者に経口投与される、請求項３８または３９に記載の塩の使用。
【請求項４３】
経口投与が１日１回である、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
前記患者が、スタブジン、エムトリシタビン、テノホビル、エムトリシタビン、アバカビル、ラミブジン、ジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、フォスファチド、エファビレンツ、ネビラピン、デラビルジン、チプラナビル、サキナビル、インジナビル、アタザナビル、ネルフィナビル、アムプレナビル、サムプレナビル、ロピナビル、リトナビル、エンフビルチド、フォジブジン、チドキシル、アロブジン、デキセルブシタビン（Ｄｅｘｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アプリシタビン（Ａｐｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソビル、エルブシタビン（ＡＣＨ１２６４４３）、ラシビル（ラセミＦＴＣ、ＰＳＩ−５００４）、ＭＩＶ−２１０、ＫＰ−１４６１、フォサルブジン（ｆｏｓａｌｖｕｄｉｎｅ）、チドキシル（ＨＤＰ９９．０００３）、ＡＶＸ７５６、ジオキソランチミン（Ｄｉｏｘｏｌａｎｅ  Ｔｈｙｍｉｎｅ）（ＤＯＴ）、ＴＭＣ−２５４０７２、ＩＮＫ−２０、４’−Ｅｄ４Ｔ、ＴＭＣ−１２５（エトラビリン）、カプラビリン、ＴＭＣ−２７８（リルピビリン）、ＧＷ−６９５６３４、カラノリドＡ、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ、およびＶＲＸ８４０７７３、ならびに薬学的に許容されるそれらの塩からなる群から選択される１種または複数の薬剤も摂取する、請求項３８または３９に記載の使用。
【請求項４５】
前記治療有効量が約１０ｍｇから約２０００ｍｇである、請求項３８または３９に記載の使用。
【請求項４６】
前記塩が医薬組成物として投与される、請求項３８または３９に記載の使用。
【請求項４７】
前記医薬組成物が錠剤の単位剤形である、請求項４６に記載の使用。
【請求項４８】
塩が経口投与される、請求項４７に記載の使用。