【手続補正書】
【提出日】平成22年6月2日(2010.6.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009539875.tif 000001
［式中、
「−−−−−」は任意に二重結合を形成してもよい結合であり；
Ｒ１は独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルおよび−ＮＲ９Ｒ９’からなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立に、水素、フルオロ、クロロまたはメトキシであり；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ２アルキルであり；
Ｌ１は結合、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＦ２ＣＨ２ＣＨ２−、ＣＨＦＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−、ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨ（ＣＯ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって任意に置換された４〜７員の窒素含有複素環を形成するか、またはＲ３およびＲ４のうちの１つはＮＲ３Ｒ４の窒素のα、β、γまたはδ位でＬ１と一緒になってＬ１とともに４〜７員の窒素含有複素環を形成し、Ｒ３とＲ４との組合せまたはＬ１とＲ３およびＲ４のいずれかとの組合せにより形成される各４〜７員の窒素含有複素環は、独立にオキソ、ヒドロキシ、−ＯＲ６、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＮＲ６Ｒ６’から選択される１個または２個の基で任意に置換され；
Ｒ５は水素、クロロ、フルオロ、シアノ、メチル、トリフルオロメトキシまたはメトキシであり；
Ｒ６およびＲ６’は独立に、水素およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ９’は独立に、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される］
で示される化合物またはその薬理学的に許容できる塩、または鏡像異性体、ジアスレテオマーもしくはジアスレテオマーの混合物。
【請求項２】
「−−−−−」が任意に二重結合を形成してもよい結合であり；
Ｒ１が独立に、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＣ３−Ｃ４シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂが独立に水素またはクロロであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｌ１が結合、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＦ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨＦＣＨ２ＣＨ２−、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合する窒素原子と一緒になって任意に置換された４〜７員の窒素含有複素環を形成するか、またはＲ３およびＲ４のうちの１つがＮＲ３Ｒ４の窒素のα、β、γまたはδ位でＬ１と一緒になってＬ１とともに４〜７員の窒素含有複素環を形成し、Ｒ３とＲ４との組合せまたはＬ１とＲ３およびＲ４のいずれかとの組合せにより形成される各４〜７員の窒素含有複素環がアゼチジニル、モルホリノ、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペラジニルおよびピペリジニルからなる群から選択され、その各々が独立にオキソ、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ６、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキルおよび−ＮＲ６Ｒ６’からなる群から選択される１個または２個の基で任意に置換され；
Ｒ５が−ＯＭｅ、クロロ、フルオロおよびシアノからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ６’が独立に水素および−Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ９’が独立に水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がメチル、クロロ、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチルまたはシクロプロポキシであり；
ＲａおよびＲｂが独立に水素、クロロ、フルオロまたはメトキシであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｌ１が結合であり；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリルおよびアゼチジニルからなる群から選択される任意に置換された４〜７員の窒素含有複素環を形成し、その各々が独立にヒドロキシ、メチル、フルオロ、−Ｎ−メチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン、オキソ、シクロプロピルおよびシクロブチルから選択される１個または２個の基で任意に置換され；
Ｒ５が水素、−ＯＣＨ３、シアノ、フルオロまたはクロロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメチル、クロロ、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチルまたはシクロプロポキシであり；
ＲａおよびＲｂが独立に水素、フルオロまたはメトキシであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｌ１が結合、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合する窒素原子と一緒になって任意に置換された４〜７員の窒素含有複素環を形成するか、またはＲ３およびＲ４のうちの１つがＮＲ３Ｒ４の窒素のα、βまたはγ位でＬ１と一緒になってＬ１とともに４〜７員の窒素含有複素環を形成し、Ｒ３とＲ４との組合せまたはＬ１とＲ３およびＲ４のいずれかとの組合せにより形成される各４〜７員の窒素含有複素環がピロリジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリルおよびアゼチジニルからなる群から選択され、その各々が独立にヒドロキシ、メチル、フルオロ、−Ｎ−メチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン、オキソ、シクロプロピルおよびシクロブチルから選択される１個または２個の基で任意に置換され；
Ｒ５が水素、−ＯＣＨ３、シアノ、フルオロまたはクロロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がクロロ、フルオロ、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
ＲａおよびＲｂが独立に水素、フルオロおよびクロロから選択され；
Ｒ２が水素であり；
Ｌ１が−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合する窒素原子と一緒になって任意に置換された４〜７員の窒素含有複素環を形成するか、またはＲ３およびＲ４のうちの１つがＮＲ３Ｒ４の窒素のα、βまたはγ位でＬ１と一緒になってＬ１とともに４〜７員の窒素含有複素環を形成し、Ｒ３とＲ４との組合せまたはＬ１とＲ３およびＲ４のいずれかとの組合せにより形成される各４〜７員の窒素含有複素環がピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリノからなる群から選択され、Ｒ３とＲ４との組合せまたはＬ１とＲ３およびＲ４のいずれかとの組合せにより形成される各４〜７員の窒素含有複素環が−ＯＨ、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、シクロブチルおよびフルオロからなる群から選択される基で任意に置換され；
Ｒ５が水素、クロロ、フルオロまたはメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
２−（４−メトキシ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
６−［３−メトキシ−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−（４−メトキシ−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、
６−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
Ｎ−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−７−オキソ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−２−メトキシ−フェニル｝−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミド、塩酸塩、
Ｎ−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−７−オキソ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−２−メトキシ−フェニル｝−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミド、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［４−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−３−メトキシ−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−（３−フルオロ−４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（（Ｓ）−ピペリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（（Ｒ）−１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（（Ｓ）−１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（１−メチル−アゼチジン−３−イルオキシ）−フェニル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−フルオロ−４−（１−メチル−アゼチジン−３−イルオキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（１−メチル−アゼチジン−３−イルオキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［４−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−３−メトキシ−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（（Ｓ）−３−メチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［４−（（Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−３−メトキシ−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（（Ｓ）−４−メチル−５−オキソ−モルホリン−３−イルメトキシ）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−カルボニル）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［４−（１−メチル−アゼチジン−３−カルボニル）−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
（±）−ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロ−フェニル）−６−［４−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
２−（４−クロロ−フェニル）−６−［３−メトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
（±）−ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロ−フェニル）−６−［４−（４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、
（±）−１−メチル−ピロリジン−３−カルボン酸｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−７−オキソ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−フェニル｝−アミド、塩酸塩、
ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロ−フェニル）−６−［４−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、異性体１および
ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロ−フェニル）−６−［４−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−６Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン、塩酸塩、異性体２
からなる群から選択される化合物。
【請求項７】
化合物Ｎ−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−７−オキソ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−２−メトキシ−フェニル｝−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミド、塩酸塩。
【化２】
2009539875.tif 000002
【請求項８】
化合物Ｎ−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−７−オキソ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−２−メトキシ−フェニル｝−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミド、塩酸塩。
【化３】
2009539875.tif 000003
【請求項９】
請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物、ならびに薬理学的に許容できる担体および／または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
肥満症治療用の医薬の製造のための、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物の使用。