【手続補正書】
【提出日】平成22年1月15日(2010.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IIaの化合物
【化１】
2009523729.tif 000001
[式中、
Xは、
(a)シアノ、(b)ニトロ、(c)ホルミル、(d)-COOH、(e)-CORx(RxはC1〜C6アルキルである)、(f)-CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、(g)-CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、(h)ハロ、(i)1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、(j)C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上の独立に選択されるハロまたはシアノで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、(k)オキシミル、(l)-SO2Rx、(m)-SO2NH2、(n)-SO2NH(Rx)、(o)-SO2N(Rx)2、(p)1個以上のC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(q)1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(r)5員または6員ヘテロシクロ、(s)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、または(t)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：(1)1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)ハロ、および(3)シアノ
であり、
Yは、
(a)アミノ(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているベンゾチアゾリル、
(b)窒素上が-SO2Rxで場合により置換されているインドリル、
(c)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：(1)ハロ、(2)C1〜C6アルキル、(3)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：(i)1個以上のハロ、および(ii)5員または6員ヘテロシクロ、(4)ヒドロキシ、(5)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：(i)-SO2Rx、(ii)1個以上の5員または6員ヘテロアリールで場合によりおよび独立に置換されているC1〜C6アルキル、および(iii)-PO2Rx、(6)-OC(O)NHRx、(7)-OC(O)N(Rx)2、(8)-OC(O)NH(ORx)、(9)-OC(O)NRx(ORx)、(10)-OC(O)N(ORx)2、(11)-OC(O)Rab(Rabは5員または6員ヘテロシクロである)、(12)-NRoCORp(Rpは、(i)C1〜C6アルキル、(ii)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ、または(iii)1個以上のC1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、Roは、水素、またはC1〜C6アルキルである)、(13)-NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、および1個以上のハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、(ii)1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、(iii)C1〜C6アルコキシ、または(iv)5員または6員ヘテロシクロ、である)、(14)-SO2Raa(Raaは、(i)ヒドロキシで場合により置換されている5または6ヘテロシクロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、または(iii)C1〜C6アルキル、である)、(15)-CORm(Rmは、(i)1個以上のC1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、または(ii)C1〜C6アルキル(このアルキルはジアルキル-アミノで場合により置換されている)で場合により置換されている3員〜7員ヘテロシクロ、である)、(16)-NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、1個以上のアルコキシで場合により置換されているアルコキシ、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、ハロ、5員または6員ヘテロアリール、および5員または6員ヘテロシクロ、(ii)C2〜C6アルケニル、または(iii)ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、である)、(17)-NHRbb(Rbbは、-C(=S)NH2、または-PO(ORx)2である)、(18)-NRvSO2Rw(Rvは水素であり、Rwは、C1〜C6アルキル、またはハロで場合により置換されているアルキル-アミノもしくはジアルキル-アミノである)、
【化２】
2009523729.tif 000002
であり、
Zは、C1〜C6アルキルであり、
Rは水素であり、
R1は、
(a)水素、
(b)5員または6員ヘテロシクロ、
(c)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：(1)ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、(2)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(3)C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、(4)5員または6員ヘテロアリール、および(5)C6〜C8アリール、
(d)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルコキシ：(1)ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、(2)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(3)C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、(4)5員または6員ヘテロアリール、および(5)C6〜C8アリール、
(e)-(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
(f)-(O)-5員または6員ヘテロアリール、
(g)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-SO2Rx：(1)5員または6員ヘテロシクロ、(2)C6〜C8アリール、および(3)5員または6員ヘテロアリール、または
(h)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：(1)5員または6員ヘテロシクロ、(2)C6〜C8アリール、および(3)5員または6員ヘテロアリール
であり、
R2は、
(a)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：(1)5員または6員ヘテロシクロ、(2)5員または6員ヘテロアリール、(3)C6〜C8アリール、(4)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および(5)(i)ヘテロシクロ、(ii)アルコキシおよび(iii)アルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
(b)5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールはアルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキルチオ、
(c)5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルチオ、
(d)C6〜C8アリールで場合により置換されているアルキルチオ、
(e)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキルチオ、
(f)5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で場合により置換されている-SO2Rx、
(g)5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている-SO2Rx、
(h)C6〜C8アリールで場合により置換されている-SO2Rx、
(i)C1〜C6アルキルで場合により置換されている-SO2Rx、
(j)5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されている-S(O)Rx、
(k)5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている-S(O)Rx、
(l)C6〜C8アリールで場合により置換されている-S(O)Rx、
(m)C1〜C6アルキルで場合により置換されている-S(O)Rx、
(n)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：(1)ハロ、(2)ヒドロキシ、(3)アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、(4)5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキル(このアルキルは以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている：5員または6員ヘテロシクロ、および1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ)、から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、(5)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(6)-S-5員または6員ヘテロシクロ、(7)C1〜C6アルキルで場合により置換されている-S-5員または6員ヘテロアリール、(8)-S-C1〜C6アルキル、(9)-S-C6〜C8アリール、(10)スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、(11)スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、(12)スルフィニル-C1〜C6アルキル、(13)スルフィニル-C6〜C8アリール、(14)スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、(15)C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、(16)スルホニル-C1〜C6アルキル、(17)スルホニル-C6〜C8アリール、(18)ヒドロキシおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、(19)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、および(20)C6〜C8アリール、
(o)C6〜C8アリール、
(p)1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリール、
(q)1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されている-C(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
(r)-C(O)-C6〜C8アリール、
(s)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：C1〜C6アルキル、および
(t)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：(1)ヒドロキシ、(2)C1〜C6アルキル、(3)-SO2Rx、(4)-C(O)-C6〜C8アリール、および(5)-C(O)ORx、または
(u)-ORkk(Rkkは、(1)C6〜C8アリール、(2)C1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールで場合により置換されている)で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、(3)ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(4)-SO2Rx、または(5)-Si(Rx)3である)
であり、
R3は水素であり、
但し、X、Y、Z、R1およびR2の少なくとも1つは以下から選択される:
Xは、
(a)-COOH、(b)-CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、(c)-CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、(d)ハロ、(e)1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、(f)C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロおよび/またはシアノで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、(g)オキシミル、(h)-SO2Rx、(i)-SO2NH2、(j)-SO2NH(Rx)、(k)-SO2N(Rx)2、(l)1個以上のC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(m)1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(n)5員または6員ヘテロシクロ、(o)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで置換されている)で置換されている5員または6員ヘテロアリール、または(p)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：(1)1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)ハロ、および(3)シアノ、
であり、
Yは、
(a)アミノ(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で置換されているベンゾチアゾリル、
(b)窒素上が-SO2Rxで置換されているインドリル、または
(c)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：(1)以下のもの：-SO2Rx、および1個以上の5員または6員ヘテロアリールで置換されているC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、(2)-OC(O)NHRx、(3)-OC(O)N(Rx)2、(4)-OC(O)NH(ORx)、(5)-OC(O)NRx(ORx)、(6)-OC(O)N(ORx)2、(7)-OC(O)Rab(Rabは5員または6員ヘテロシクロである)、(8)-NRoCORp(Rpは、(i)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ、または(ii)1個以上のC1〜C6アルキルおよび/またはC6〜C8アリールで置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、(9)-NRqCONRqRr(Rrは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：ヒドロキシ、アルコキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、および1個以上のハロで置換されているC6〜C8アリール、(ii)C2〜C6アルケニル、(iii)C1〜C6アルコキシ、または(iv)5員または6員ヘテロシクロである)、(10)-NRtCOORu(Ruは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および5員または6員ヘテロアリール、または(ii)C2〜C6アルケニル、である)、そして
【化３】
2009523729.tif 000003
であり、
R1は、
(a)以下のもので置換されているC1〜C6アルキル：(1)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および/または(2)5員または6員ヘテロアリール、
(b)以下のもので置換されているC1〜C6アルコキシ：(1)ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、(2)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(3)C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロシクロ、および/または(4)5員または6員ヘテロアリール、
(c)-(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
(d)-(O)-5員または6員ヘテロアリール、
(e)以下のもので場合により置換されている-SO2Rx：(1)5員または6員ヘテロシクロ、(2)C6〜C8アリール、および/もしくは(3)5員または6員ヘテロアリール、または
(f)以下のもので場合により置換されているアルキルチオ：(1)5員または6員ヘテロシクロ、(2)C6〜C8アリール、および/もしくは(3)5員または6員ヘテロアリール
であり、
R2は、
(a)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：(1)5員または6員ヘテロシクロ、(2)5員または6員ヘテロアリール、(3)C6〜C8アリール、(4)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、ならびに(5)ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
(b)5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールはアルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキルチオ、
(c)5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルチオ、
(d)C6〜C8アリールで場合により置換されているアルキルチオ、
(e)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキルチオ、
(f)5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で場合により置換されている-SO2Rx、
(g)5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている-SO2Rx、
(h)C6〜C8アリールで場合により置換されている-SO2Rx、
(i)C1〜C6アルキルで場合により置換されている-SO2Rx、
(j)5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されている-S(O)Rx、
(k)5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている-S(O)Rx、
(l)C6〜C8アリールで場合により置換されている-S(O)Rx、
(m)C1〜C6アルキルで場合により置換されている-S(O)Rx、
(n)以下のもので置換されているアルコキシ：(1)アルコキシ、(2)5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：5員または6員ヘテロシクロ、および1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、(3)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(4)-S-5員または6員ヘテロシクロ、(5)C1〜C6アルキルで場合により置換されている-S-5員または6員ヘテロアリール、(6)-S-C1〜C6アルキル、(7)-S-C6〜C8アリール、(8)スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、(9)スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、(10)スルフィニル-C1〜C6アルキル、(11)スルフィニル-C6〜C8アリール、(12)スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、(13)C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、(14)スルホニル-C1〜C6アルキル、(15)スルホニル-C6〜C8アリール、(16)ヒドロキシおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、(17)1個以上のC1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリール、または(18)C6〜C8アリール、
(o)1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されている-C(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
(p)-C(O)-C6〜C8アリール、
(q)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロ：(1)ヒドロキシ、(2)C1〜C6アルキル、(3)-SO2Rx、(4)-C(O)-C6〜C8アリール、および(5)-C(O)ORx、
(r)-ORkk(Rkkは、(1)C6〜C8アリール、(2)C1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、または(3)-Si(Rx)3である)、
(s)1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている-(O)-5員または6員ヘテロシクロ、または
(t)1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリール
である]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式IIbの化合物
【化４】
2009523729.tif 000004
[式中、
Xはシアノであり、
Yは、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：(a)C1〜C6アルキル、(b)C1〜C6アルキルで置換されているアミノ、(c)-NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C12アルキルである)、(d)-NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZはC1〜C6アルキルであり、
Rは水素であり、
R1は水素であり、
R2は、
(a)1個以上のハロで置換されているアルコキシ、
(b)5員または6員ヘテロシクロ、
(c)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：(1)C1〜C6アルキル、および(2)-NO2、
(d)-C(O)-3員〜7員ヘテロシクロまたは-C(O)-5員ヘテロシクロ、ならびに
(e)-ORkk(Rkkは、(1)シアノ、およびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、または(2)1個以上の=Oで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロである)
であり、
R3は水素である]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式IIeの化合物
【化５】
2009523729.tif 000005
[式中、
Xは、
(a)水素、(b)シアノ、(c)ニトロ、(d)ホルミル、(e)-COOH、(f)-CORx(RxはC1〜C6アルキルである)、(g)-CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、(h)-CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、(i)ハロ、(j)1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、(k)シアノまたはC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、(l)オキシミル、(m)-SO2Rx、(n)-SO2NH2、(o)-SO2NH(Rx)、(p)-SO2N(Rx)2、(q)1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(r)1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(s)5員または6員ヘテロシクロ、(t)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、または(u)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：(1)1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)ハロ、および(3)シアノ
であり、
Yは、
(a)アミノ(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているベンゾチアゾリル、
(b)窒素上が-SO2Rxで場合により置換されているインドリル、
(c)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：(1)ハロ、(2)C1〜C6アルキル、(3)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：(i)ハロ、(ii)5員または6員ヘテロシクロ、(iii)C6〜C8アルキルで場合により置換されている-C(O)NH2、(iv)-C(O)NH-(C1〜C6)-アルキル、(4)ヒドロキシ、(5)ハロアルキル、(6)シアノ、(7)ニトロ、(8)-COOH、(9)-N=CHN(Rx)2、(10)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：(i)-SO2Rx、(ii)アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、-CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、(iii)アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびC6〜C8アリール（これはハロで場合により置換されている）から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(iv)ヒドロキシ、=O、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、(v)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、そしてアルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、そしてアルコキシ、およびハロ、ならびに(vi)-PO2Rx、(11)-OC(O)NHRx(Rxはビニルで場合により置換されている)、(12)-OC(O)N(Ru)2(RuはアルキルまたはC6〜C8アリールであり、このアルキルまたはアリールはジアルキルアミノで場合により置換されている)、(13)-OC(O)NH(ORuu)(Ruuはジアルキルアミノで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、(14)-OC(O)NRx(ORx)、(15)-OC(O)N(ORx)2、(16)-OC(O)Rab(Rabはヘテロアリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、このヘテロアリールはアルキルまたはハロアルキルで場合により置換されている)、(17)-NRoC(O)Rp(Rpは、(i)C1〜C6アルキル、(ii)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールおよびアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、または(iii)C1〜C6アルキルおよびC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、Roは、水素、またはC1〜C6アルキルである)、(18)-NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、およびハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、(ii)1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、(iii)C1〜C6アルコキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロ、または(v)アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール、である)、(19)-SO2Raa(Raaは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、およびC1〜C6アルキル、または(ii)アルキルで場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：アルコキシ、ヒドロキシ、ハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)である)、(20)-CORm(Rmは、(i)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは5員または6員ヘテロシクロまたはC6〜C8アリールで場合により置換されており、このヘテロシクロまたはアリールはハロおよびアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(ii)ヒドロキシで場合により置換されているヘテロシクロ、(iii)C1〜C6アルキル(このアルキルはジアルキル-アミノで場合により置換されている)で場合により置換されている3員〜7員ヘテロシクロ、である)、(21)-NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、1個以上のアルコキシで場合により置換されているアルコキシ、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、ハロ、-SO2Rw、-SO2Rx、5員または6員ヘテロアリール、および5員または6員ヘテロシクロ、(ii)C2〜C6アルケニル、(iii)ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、(iv)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている4員〜7員ヘテロシクロ：=O、-SO2Rw、-CORp、および-(CO)O-(C1〜C4アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)である)、(22)-NHRbb(Rbbは、(i)-C(=S)NH2、(ii)-C(=S)NHRx、(iii)-C(=S)NRxRx、(iv)-C(=N-CN)NHRx、または(v)-PO(ORx)2である)、(23)-N(CONHRw)2、(24)-NH(SORw)、(25)-N(SO2Rw)2、(26)-NRvSO2Rw(Rvは水素、または4員〜7員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルであり、Rwは、(i)C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(ii)C6〜C8アリール、(iii)C6〜C8ヘテロアリール、または(iv)ヘテロシクロもしくはアルキルで場合により置換されているアミノ(このヘテロシクロまたはアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、(CO)O-(C1〜C6)アルキル)、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)である)、
【化６】
2009523729.tif 000006
(34)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール：(i)ハロ、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：ハロ、5員または6員ヘテロシクロ、およびC6〜C8アルキルで場合により置換されている-C(O)NH2、(iv)ヒドロキシ、(v)ハロアルキル、(vi)シアノ、(vii)ニトロ、(viii)-COOH、(ix)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：-SO2Rx、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール；アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、および-C6〜C8アリール（これはハロで場合により置換されている）から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール；ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、ならびに以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：1個以上のアルキル、ハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール；アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール；アルコキシ、ならびにハロ、(35)-NRoCORp(Rpは、(i)C1〜C6アルキル、(ii)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ、または(iii)1個以上のC1〜C6アルキルおよび/またはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、Roは、水素、またはC1〜C6アルキルである)、(36)-NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロ、ヒドロキシ、アルコキ
シ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、およびハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、(ii)1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、(iii)C1〜C6アルコキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロ、または(v)アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリールである)、(37)-NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、1個以上のアルコキシで場合により置換されているアルコキシ、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、ハロ、-SO2Rw、-SO2Rx、5員または6員ヘテロアリール、および5員または6員ヘテロシクロ、である)、および(38)-NRvSO2Rw(Rvは水素または4員〜7員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルであり、Rwは、C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC1〜C6アルキル、C6〜C8アリール、C6〜C8ヘテロアリール、ヘテロシクロもしくはアルキルで場合により置換されているアミノ(このヘテロシクロまたはアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
【化７】
2009523729.tif 000007
であり、
ZはC1〜C6アルキルであり、
Rは水素であり、
R1は、
(a)水素、
(b)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：(1)ヒドロキシ、(2)C1〜C6アルキル、(3)-SO2Rx、(4)-C(O)-C6〜C8アリール、(5)-CORp、および(6)-C(O)ORx、
(c)以下から独立に選択される1個以上で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：(1)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)アルコキシ、(3)ハロ、(4)アルキルチオ、(5)ハロアルキル、(6)シアノ、(7)アルキル(このアルキルは、(i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)シアノ、(v)5員または6員ヘテロシクロおよび(vi)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(8)ヘテロシクロ、(9)ニトロ、(10)ヒドロキシ、(11)-COOH、(12)-CO2Rx、(13)-CORx、(14)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、(i)C1〜C6アルコキシ、(ii)ヒドロキシ、(iii)5員または6員ヘテロシクロおよび(iv)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、(15) (i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロ、(v)5員または6員ヘテロアリールおよび(vi)C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(d)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：(1) (i)ヘテロシクロ、(ii)アルコキシおよび(iii)アルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、(2)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(3)C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、(4)5員または6員ヘテロアリール、および(5)C6〜C8アリール、(6)-SO2Rx、
(e)-SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
(f)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルコキシ：(1)ハロ、(2)ヒドロキシ、(3)シアノ、(4)アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、(5) (i)5員または6員ヘテロアリール、(ii)5員または6員ヘテロシクロおよび(iii)アルキルから独立に選択される1個以上で場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：5員または6員ヘテロシクロ、および1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、(6)ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、(7)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(8)ヒドロキシおよびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルは以下のもの：C1〜C6アルコキシ、およびC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、(9)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：C1〜C6アルキル、および4員〜7員ヘテロシクロ、(10)アルコキシ、および(11)C6〜C8アリール、
(g)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロシクロ：(1)ヒドロキシ、(2)C1〜C6アルキル、(3)-SO2Rx、(4)-C(O)-C6〜C8アリール、(5)-CORp、および(6)-C(O)ORx、
(h)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリール：(1) (i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロおよび(v)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)アルコキシ、(3)ハロ、(4)アルキルチオ、(5)ハロアルキル、(6)シアノ、(7)アルキル(このアルキルは、ハロ、(i)C1〜C6アルコキシ、(ii)ヒドロキシ、(iii)シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび(iv)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(8)ヘテロシクロ、(9)ニトロ、(10)ヒドロキシ、(11)-COOH、(12)-CO2Rx、(13)-CORx、(14)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-C(O)NH2：(i)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、ならびに(ii)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(i)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、
(j)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-C(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：(i)C6〜C8アリール、(ii)5員または6員ヘテロアリール、および(iii)ヒドロキシで置換されている1個以上でさらに場合により置換されているC1〜C6アルキ、
(k)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-SO2Rx：(i)5員または6員ヘテロシクロ、(ii)C6〜C8アリール、および(iii)5員または6員ヘテロアリール、または
(l)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：(i)5員または6員ヘテロシクロ、(ii)C6〜C8アリール、および(iii)5員または6員ヘテロアリール、
(m)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：(1) (i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロおよび(v)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)アルコキシ、(3)ハロ、(4)アルキルチオ、(5)ハロアルキル、(6)シアノ、(7)アルキル(このアルキルは、(i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)シアノ、(v)5員または6員ヘテロシクロおよび(vi)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(8)ヘテロシクロ、(9)ニトロ、(10)ヒドロキシ、(11)-COOH、(12)-CO2Rx、(13)-CORx、(14)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、(i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロおよび(v)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、および(15) (i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロ、(v)5員または6員ヘテロアリールおよび(vi)C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(n)-C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
(o)-C(O)-C6〜C8アリール、
(p)-COOH、または
(q)-ORkk(Rkkは、(1)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：(i)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(ii)アルコキシ、(iii)ハロ、(iv)アルキルチオ、(v)ハロアルキル、(vi)シアノ、(vii)アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(viii)ヘテロシクロ、(ix)ニトロ、(x)ヒドロキシ、(xi)-COOH、(xii)-CO2Rx、(xiii)-CORx、(xiv)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、および(xv)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、およびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、である)、
であり、
R2は、
(a)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：(1)5員または6員ヘテロシクロ、(2)5員または6員ヘテロアリール、(3)C6〜C8アリール、(4)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および(5) (i)ヘテロシクロ、(ii)アルコキシおよび(iii)アルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、および(6)-SO2Rx、
(b)-SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
(c)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：(1)アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(2)5員または6員ヘテロシクロ、(3)C6〜C8アリール、および(4)C1〜C6アルキル、
(d)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-SO2Rx：(1)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(2)5員または6員ヘテロシクロ、(3)C6〜C8アリール、および(4)C1〜C6アルキル、
(e)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-S(O)Rx：(1)5員または6員ヘテロアリール、(2)5員または6員ヘテロシクロ、(3)C6〜C8アリール、および(4)C1〜C6アルキル、
(f)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：(1)ハロ、(2)ヒドロキシ、(3)シアノ、(4)アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、(5) (i)-SO2-C1〜C4アルキル、(ii)5員または6員ヘテロアリール、(iii)5員ヘテロシクロまたは(iv)6員ヘテロシクロ、およびアルキル(このアルキルは以下のもの：5員または6員ヘテロシクロ、および1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、(6)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(7)-S-5員または6員ヘテロシクロ、(8)C1〜C6アルキルで場合により置換されている-S-5員または6員ヘテロアリール、(9)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-S-C1〜C6アルキル：(i)アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、および(ii)アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、(10)-S-C6〜C8アリール、(11)スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、(12)スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、(13)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルフィニル-C1〜C6アルキル：(i)アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、および(ii)アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、(14)スルフィニル-C6〜C8アリール、(15)スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、(16)C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、(17)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルホニル-C1〜C6アルキル：(i)アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、および(ii)アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、(18)スルホニル-C6〜C8アリール、(19)ヒドロキシ、=O、ヘテロシクロおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは以下のもの：C1〜C6アルコキシ、およびC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、(20)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：(i)1個以上のアルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、(ii)4員〜7員ヘテロシクロ、および(iii)アルコキシ、ならびに(21)C6〜C8アリール、
(g)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：(1) (i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロおよび(v)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)アルコキシ、(3)ハロ、(4)アルキルチオ、(5)ハロアルキル、(6)シアノ、(7)アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(8)ヘテロシクロ、(9)ニトロ、(10)ヒドロキシ、(11)-COOH、(12)-CO2Rx、(13)-CORx、(14)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、(i)ハロ、(i)C1〜C6アルコキシ、(i)ヒドロキシ、(ii)5員または6員ヘテロシクロ、および(iii)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、および(15) (i)ハロ、(i)C1〜C6アルコキシ、(ii)ヒドロキシ、(iii)5員または6員ヘテロシクロ、(iv)5員または6員ヘテロアリールおよび(v)C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(h)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-(O)-5員または6員ヘテロシクロ：(1)ヒドロキシ、(2)=O、(3)C1〜C6アルキル、(4)-SO2Rx、(5)-C(O)-C6〜C8アリール、(6)-CORp、および(7)-C(O)ORx、
(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリール：(1) (i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、(iii)5員または6員ヘテロシクロおよび(iv)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)アルコキシ、(3)ハロ、(4)アルキルチオ、(5)ハロアルキル、(6)シアノ、(7)アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(8)ヘテロシクロ、(9)ニトロ、(10)ヒドロキシ、(11)-COOH、(12)-CO2Rx、(13)-CORx、(14)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルはハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、および(15)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、およびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(j)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-C(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：(1)C6〜C8アリール、(2)5員または6員ヘテロアリール、および(3)1個以上のヒドロキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
(k)-C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
(l)-C(O)-C6〜C8アリール、
(m)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：(1)-SO2Rx、(2) (i)アルキル、(ii)ハロ、(iii)ハロアルキル、(iv)シアノ、(v)アルコキシ、(vi)CORxおよび(vii)ハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、(3) (i)アルキル、(ii)ハロ、(iii)ハロアルキル、(iv)シアノ、(v)アルコキシ、(vi)ハロアルコキシ、および(vii)ハロで場合により置換されている-C6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(4)ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、(5)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：(i)アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(ii)アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、(iii)アルコキシ、および(iv)ハロ、
(n)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：(1) (i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロおよび(v)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)アルコキシ、(3)ハロ、(4)アルキルチオ、(5)ハロアルキル、(6)シアノ、(7)1個以上のアルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(8)ヘテロシクロ、(9)ニトロ、(10)ヒドロキシ、(11)-COOH、(12)-CO2Rx、(13)-CORx、(14)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、(i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、(iii)ヒドロキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロおよび(v)5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、(15) (i)ハロ、(ii)C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、(iii)5員または6員ヘテロシクロ、(iv)5員または6員ヘテロアリールおよび(v)C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(o)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：(1)ヒドロキシ、(2)=O、(3)C1〜C6アルキル、(4)-SO2Rx、(5)-C(O)-C6〜C8アリール、(6)-CORp、および(7)-C(O)ORx、
(p)-ORkk(Rkkは、(1)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：(i)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(ii)アルコキシ、(iii)ハロ、(iv)アルキルチオ、(v)ハロアルキル、(vi)シアノ、(vii)アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(viii)ヘテロシクロ、(ix)ニトロ、(x)ヒドロキシ、(xi)-COOH、(xii)-CO2Rx、(xiii)-CORx、(xiv)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、および(xv)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、およびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、(2)C1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールで場合により置換されている)で場合により置換されている5員〜6員ヘテロシクロ、または(3)ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール、(4)-SO2Rx、または(5)-Si(Rx)3、である)、
(q)-OC(O)NHRx(Rxは-C6〜C8アリールで場合により置換されている)、
(r)-OC(O)N(Rx)2、または
【化８】
2009523729.tif 000008
であり、
R3は、水素、またはニトロであり、
但し、X、Y、Z、R1、R2およびR3の少なくとも1つは以下から選択される:
Xは、
(a)-CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、(b)-CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、(c)ハロ、(d)1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、(e)C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロおよび/またはシアノで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、(f)オキシミル、(g)-SO2Rx、(h)-SO2NH2、(i)-SO2NH(Rx)、(j)-SO2N(Rx)2、(k)1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(l)1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(m)5員または6員ヘテロシクロ、(n)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)で置換されている5員または6員ヘテロアリール、または(o)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：(i)1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、(ii)ハロ、および(iii)シアノ
であり、
Yは、
(a)アミノ(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で置換されているベンゾチアゾリル、
(b)窒素上が-SO2Rxで場合により置換されているインドリル、
(c)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：(1)以下のもの：C6〜C8アルキルで場合により置換されている-C(O)NH2、および-C(O)NH-(C1〜C6)-アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ、(2)ハロアルキル、(3)シアノ、(4)-COOH、(5)-N=CHN(Rx)2、(6)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ：(i)-SO2Rx、(i)アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、(iii)アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロで場合により置換されているC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(iv)ヒドロキシ、=O、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、(v)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C7アルキル：アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール；アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール；アルコキシ、およびハロ、ならびに(vi)-PO2Rx、(7)-OC(O)NHRx(Rxはビニルで場合により置換されている)、(8)-OC(O)N(Ru)2(RuはアルキルまたはC6〜C8アリールであり、このアルキルまたはアリールはジアルキルアミノで場合により置換されている)、(9)-OC(O)NH(ORuu)(Ruuはジアルキルアミノで場合により置換されている-C6〜C8アリールである)、(10)-OC(O)NRx(ORx)、(11)-OC(O)N(ORx)2、(12)-OC(O)Rab(Rabはヘテロアリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、このヘテロアリールはアルキルまたはハロアルキルで場合により置換されている)、(13)-NRoC(O)Rp(Rpは、(i)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールおよびアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、または(ii)C1〜C6アルキルおよびC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、(14)-NRqCONRqRr(Rrは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：ヒドロキシ、アルコキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、およびハロで置換されているC6〜C8アリール、(ii)1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、(iii)C1〜C6アルコキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロ、または(v)アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリールである)、(15)-SO2Raa(Raaは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、およびC1〜C6アルキル、または(ii)アルキル(このアルキルは以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている：アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ)で場合により置換されているアミノ、である)、(16)-CORm(Rmは、(i)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは5員または6員ヘテロシクロまたはC6〜C8アリールで置換されており、このヘテロシクロは1個以上のハロおよび/またはアルコキシで置換されており、このアリールは1個以上のハロおよび/またはアルコキシで場合により置換されている)で置換されているアミノ、または(ii)ヒドロキシで置換されているヘテロシクロ、である)、(17)-NRtCOORu(Ruは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで置換されているC6〜C8アリール、1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、-SO2Rw、-SO2Rx、および5員または6員ヘテロアリール、(ii)C2〜C6アルケニル、(iii)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている4員〜7員ヘテロシクロ：=O、-SO2Rw、-CORp、および-(CO)O-(C1〜C4アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)、(iv)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている4員または7員ヘテロシクロ：=O、-SO2Rw、-CORp、および-(CO)O-(C1〜C4アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)、である)、(18)-NHRbb(Rbbは、(i)-C(=S)NHRx、(ii)-C(=S)NRxRx、または(iii)-C(=N-CN)NHRxである)、(19)-N(CONHRw)2、(20)-NH(SORw)、(21)-N(SO2Rw)2、(22)-NRvSO2Rw(Rvは4員または7員ヘテロシクロで置換されているアルキルであり、またはRwは、(i)C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)で置換されているC1〜C6アルキル、または(ii)ヘテロシクロもしくはアルキルで場合により置換されているアミノ(このヘテロシクロまたはアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、(CO)O-(C1〜C6)アルキル)、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、である)、
【化９】
2009523729.tif 000009
(28)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール：(i)ハロ、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：ハロ、5員または6員ヘテロシクロ、およびC6〜C8アルキルで場合により置換されている-C(O)NH2、(iv)ヒドロキシ、(v)ハロアルキル、(vi)シアノ、(vii)ニトロ、(viii)-COOH、(ix)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：-SO2Rx；アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール；アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、および、ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール；ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、および以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：1個以上のアルキル、ハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール；アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール；アルコキシ、ならびにハロ、(28)-NRoCORp(Rpは、1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ、または1個以上のC1〜C6アルキルおよび/またはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、(29)-NRqCONRqRr(Rrは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：ヒドロキシ、アルコキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、および、ハロで置換されているC6〜C8アリール、(ii)1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、(iii)C1〜C6アルコキシ、(iv)5員または6員ヘテロシクロ、または(v)アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール、である)、(30)-NRtCOORu(Ruは、(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで置換されているC6〜C8アリール、1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、-SO2Rw、-SO2Rx、および5員または6員ヘテロアリールである)、(31)-NRvSO2Rw(Rvは、4員〜7員ヘテロシクロで置換されているアルキルであり、またはRwは、(i)C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)で置換されているC1〜C6アルキル、(ii)C6〜C8アリール、(iii)ヘテロシクロまたはアルキルで置換されているアミノ(このヘテロシクロは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されており、���のアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)、である）
【化１０】
2009523729.tif 000010
であり、
Zは、C1〜C6アルキルであり、
R1は、
(a)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロ：(i)ヒドロキシ、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)-SO2Rx、(iv)-C(O)-C6〜C8アリール、(v)-CORp、および(vi)-C(O)ORx、
(b)以下から独立に選択される1個以上で置換されている5員または6員ヘテロアリール：(i)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(ii)アルコキシ、(iii)ハロ、(iv)アルキルチオ、(v)ハロアルキル、(vi)シアノ、(vii)アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(viii)ヘテロシクロ、(ix)ニトロ、(x)ヒドロキシ、(xi)-COOH、(xii)-CO2Rx、(xiii)-CORx、(xiv)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、(xv)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、およびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(c)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：(i)ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、(ii)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(iii)C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロシクロ、(iv)5員または6員ヘテロアリール、および(v)C6〜C8アリール、(vi)-SO2Rx、
(d)-SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
(e)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルコキシ：(i)ヒドロキシ、(ii)シアノ、(iii)アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、(iv)5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキル(このアルキルは以下のもの：5員または6員ヘテロシクロ、および1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ、から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)から独立に選択される1個以上で場合により置換されているアミノ、(v)ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、(vi)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、(vii)ヒドロキシおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている：C1〜C6アルコキシ、およびC6〜C8アリール)から独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、(viii)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：C1〜C6アルキル、および4員〜7員ヘテロシクロ、および(ix)アルコキシ、
(f)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-(O)-5員または6員ヘテロシクロ：(i)ヒドロキシ、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)-SO2Rx、(iv)-C(O)-C6〜C8アリール、(v)-CORp、および(vi)-C(O)ORx、または
(g)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリール：(i)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(ii)アルコキシ、(iii)ハロ、(iv)アルキルチオ、(v)ハロアルキル、(vi)シアノ、(vii)アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(viii)ヘテロシクロ、(ix)ニトロ、(x)ヒドロキシ、(xi)-COOH、(xii)-CO2Rx、(xiii)-CORx、(xiv)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-C(O)NH2：ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、およびハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(h)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、
(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：(i)C6〜C8アリール、(ii)5員または6員ヘテロアリール、および(iii)ヒドロキシで置換されている1個以上でさらに場合により置換されているC1〜C6アルキ、
(j)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-SO2Rx：(i)5員または6員ヘテロシクロ、(ii)C6〜C8アリール、および(iii)5員または6員ヘテロアリール、
(k)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：(i)5員または6員ヘテロシクロ、(ii)C6〜C8アリール、および(iii)5員または6員ヘテロアリール、
(l)-C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
(m)-C(O)-C6〜C8アリール、
(n)-COOH、および
(o)-ORkk(Rkkは、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリールである)
であり、
R2は、
(a)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：(i)5員または6員ヘテロシクロ、(ii)5員または6員ヘテロアリール、(iii)C6〜C8アリール、(iv)C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および(v)ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、ならびに(vi)-SO2Rx、
(b)SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
(c)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：(i)アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(ii)5員または6員ヘテロシクロ、(iii)C6〜C8アリール、および(iv)C1〜C6アルキル、
(d)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-SO2Rx：(i)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(ii)5員または6員ヘテロシクロ、(iii)C6〜C8アリール、および(iv)C1〜C6アルキル、
(e)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-S(O)Rx：(i)5員または6員ヘテロアリール、(ii)5員または6員ヘテロシクロ、(iii)C6〜C8アリール、および(iv)C1〜C6アルキル、
(f)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ：(i)ハロ、(ii)ヒドロキシ、(iii)シアノ、(iv)アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、(v)-SO2-C1〜C4アルキルおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：5員または6員ヘテロシクロ、および1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ、から独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)、(vi)C1〜C6アルキルで置換されているアミド、(vii)-S-5員または6員ヘテロシクロ、(viii)C1〜C6アルキルで場合により置換されている-S-5員または6員ヘテロアリール、(ix)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-S-C1〜C6アルキル：アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、ならびにアルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、(x)-S-C6〜C8アリール、(xi)スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、(xii)スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、(xiii)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルフィニル-C1〜C6アルキル：アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、ならびにアルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、(xiv)スルフィニル-C6〜C8アリール、(xv)スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、(xvi)C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、(xvii)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルホニル-C1〜C6アルキル：アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、ならびにアルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、(xviii)スルホニル-C6〜C8アリール、(xix)ヒドロキシ、=O、ヘテロシクロ、およびC1〜C6アルキル(このアルキルは以下のもの：C1〜C6アルコキシ、およびC6〜C8アリール、から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、(xx)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：1個以上のアルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、4員〜7員ヘテロシクロ、およびアルコキシ、ならびに(xxi)C6〜C8アリール、
(g)C6〜C8アリール、
(h)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている-(O)-5員または6員ヘテロシクロ：(i)ヒドロキシ、(ii)=O、(iii)C1〜C6アルキル、(iv)-SO2Rx、(v)-C(O)-C6〜C8アリール、(vi)-CORp、および(vii)-C(O)ORx、
(i)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリール：(i)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(ii)アルコキシ、(iii)ハロ、(iv)アルキルチオ、(v)ハロアルキル、(vi)シアノ、(vii)アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(viii)ヘテロシクロ、(ix)ニトロ、(x)ヒドロキシ、(xi)-COOH、(xii)-CO2Rx、(xiii)-CORx、(xiv)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、(xv)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリール、およびC1〜C6アルキル(このアルキルは、1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(j)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている-C(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：(i)C6〜C8アリール、(ii)5員または6員ヘテロアリール、および(iii)1個以上のヒドロキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
(k)-C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
(l)-C(O)-C6〜C8アリール、
(m)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ：(i)-SO2Rx、(ii)アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、(iii)アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロで場合により置換されているC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(iv)ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、(v)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：(i)アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(ii)アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、(iii)アルコキシ、ならびに(iv)ハロ、
(n)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロアリール：(i)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、(ii)アルコキシ、(iii)ハロ、(iv)アルキルチオ、(v)ハロアルキル、(vi)シアノ、(vii)1個以上のアルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、(viii)ヘテロシクロ、(ix)ニトロ、(x)ヒドロキシ、(xi)-COOH、(xii)-CO2Rx、(xiii)-CORx、(xiv)1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、および5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されている-C(O)NH2、(xv)ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
(o)以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：(i)ヒドロキシ、(ii)=O、(iii)C1〜C6アルキル、(iv)-SO2Rx、(v)-C(O)-C6〜C8アリール、(vi)-CORp、および(vii)-C(O)ORx、
(p)-ORkk(Rkkは、(i)ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、(ii)C1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールで場合により置換されている)で場合により置換されている5員〜6員ヘテロシクロ、または(iii)ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜6員ヘテロアリール、(iv)-SO2Rx、または(v)-Si(Rx)3である)、
(q)-OC(O)NHRx(Rxは-C6〜C8アリールで場合により置換されている)、
(r)-OC(O)N(Rx)2、または
【化１１】
2009523729.tif 000011
であり、そして
R3はニトロである]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
以下の化合物範囲から選択される化合物：1330〜1483、1485〜1490、1498〜1505、1508、1509、1515、1516、1524〜1539,1543〜1555、1557〜1573、1575、1580、1585〜1589、1594〜1609、1611〜1616,1624〜1631、1634、1635、1641、1642、1650〜1666、1668〜1686、1691〜1694、1696〜1701、1703〜1719、1721〜1729、1731〜1733、1735、1737、1739、1741〜1748、1753〜1758、1760、1764、1767〜1770、1772〜1777、1779〜1782、1786、1788、1790、1792、1794、1796〜1798、1800、1802、1804、1805、1806、1808、1810、1811、1814、1815、1817、1819、1821〜1829、1831、1833〜1855、1857〜1861、1863〜1871、1873〜1884、1886〜1890、1892、1894、1896、1898、1900、1902、1904、1906、1908、1910、1912、1914、1916〜1918、1920、1922〜1924、1926、1928、1930、1932、1934、1936〜1938、1940、1942、1944、1946〜1954、1956、1958〜1966、1970〜1993、1995〜1999、2001、2003〜2014、2018〜2021、2025〜2033、2035〜2039、2041、2043、2045、2047、2049、2051〜2055、2057、2059、2061、2063〜2067、2069、2071、2073〜2075、2077、2079、2081〜2083、2085、2087、2089、2091〜2104、2106〜2126、2128、2150、2186、2194、2249〜2251、2271〜2277、2293〜2297、2312、および2600〜3348。
【請求項５】
請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物および1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む組成物。
【請求項６】
C型肝炎ウイルス感染を、その必要のある被験体において治療する方法であって、該被験体に、有効量の1種以上の請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物、または有効量の1種以上の請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項７】
内部リボソーム進入部位を含むウイルスによる感染を、その必要のある被験体において治療する方法であって、該被験体に、有効量の1種以上の請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物、または有効量の1種以上の請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。