【手続補正書】
【提出日】平成21年11月30日(2009.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表されるジアザ二環式アリール誘導体、
【化１】
2009518357.tif 000001
その任意の鏡像異性体又はその鏡像異性体の任意の混合物、或いはこれらの医薬として許容できる塩
［式中、
Ｒ’は、水素、アルキル、アルケニル又はアルコキシ−アルキルを表し；
Ａは、フェニル、フラニル、チエニル、セレノフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニルから選択される芳香族単環式基を表し；
Ｂは、芳香族単環式又は二環式炭素環又は複素環基を表し、この炭素環又は複素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキル−カルボニル−アミノ、メチレンジオキシ及びエチレンジオキシから成る群から選択される置換基により、１回又は複数回場合によって置換されている］。
【請求項２】
Ｒ’が、水素、又はアルキル、アルケニル若しくはアルコキシ−アルキルを表す、請求項１に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項３】
Ｒ’が、アルキルを表す、請求項２に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項４】
Ａが、フェニル、フラニル、チエニル、セレノフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニルから選択される芳香族単環式基を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項５】
Ａが、フラニル、チエニル、セレノフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニルから選択される芳香族複素環式基を表す、請求項４に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項６】
Ａが、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニルを表す、請求項５に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項７】
Ｂが、芳香族単環式又は二環式炭素環又は複素環基を表し、該炭素環又は複素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキル−カルボニル−アミノ、メチレンジオキシ及びエチレンジオキシから成る群から選択される置換基により、１回又は複数回場合によって置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項８】
Ｂが、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、インドリル、ベンゾフラニル及びベンゾチエニルから選択される芳香族単環式又は二環式炭素環又は複素環基を表し、該炭素環又は複素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノアルキル、ハロ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルカルボニル−アミノ、メチレンジオキシ及びエチレンジオキシから成る群から選択される置換基により１回又は複数回場合によって置換されている、請求項７に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項９】
Ｂが、フェニル又はナフチルを表し、このフェニル及びナフチルが、非置換或いはハロ、アルコキシ及び／又はアミノにより１回又は２回置換されており、或いはメチレンジオキシ又はエチレンジオキシにより置換されている、請求項８に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項１０】
Ｂが、ピロリル、フラニル又はチエニルを表し、このピロリル、フラニル又はチエニルが、非置換又はハロによって１回置換されている、請求項８に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項１１】
Ｂが、インドリル、ベンゾフラニル及びベンゾチエニルを表し、このインドリル、ベンゾフラニル及びベンゾチエニルが非置換である、請求項８に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項１２】
９−メチル−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（５−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（６−チオフェン−３−イル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（６−チオフェン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−フラン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−フラン−３−イル−ピリダジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（３−フルオロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（４−フルオロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（２−メトキシ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（２−フルオロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（４−メトキシ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−ピリダジン−３−イル］−フェニルアミン；
３−［６−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−［６−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−ピリダジン−３−イル］−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（１Ｈ−インドール−５−イル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ピリダジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（４−クロロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（６−ナフタレン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−ベンゾフラン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［６−（２，３−ジメトキシ−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−［６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−［６−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリダジン−３−イル］−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（５−チオフェン−２−イル−ピリミジン−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（５−チオフェン−３−イル−ピリミジン−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（５−フラン−３−イル−ピリミジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（５−フラン−２−イル−ピリミジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（５−フェニル−ピリミジン−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（５−ナフタレン−２−イル−ピリミジン−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（５−ベンゾフラン−２−イル−ピリミジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−［５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−エチル−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−（２−メトキシ−エチル）−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−イソプロピル−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−アリル−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；又は
９，９−ジメチル−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
又はこれらの鏡像異性体若しくは鏡像異性体の混合物、或いは医薬として許容できるこれらの塩である、請求項１に記載のジアザ二環式アリール誘導体。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載のジアザ二環式アリール誘導体又はこれらの医薬として許容できる付加塩、又はこれらのプロドラッグの治療有効量を、少なくとも１つの医薬として許容できる担体又は希釈剤と一緒に含む薬剤組成物。
【請求項１４】
ヒトを含む哺乳動物の疾患、障害又は状態の治療、予防又は軽減のための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載のジアザ二環式アリール誘導体又はこれらの医薬として許容できる付加塩を含む医薬組成物であって、該疾患、障害又は状態がコリン作動性受容体及び／又はモノアミン受容体の調節に応答性である、上記医薬組成物。
【請求項１５】
疾患、障害又は状態が、不安症、認知障害、学習障害、記憶障害及び機能障害、アルツハイマー患、注意欠陥、注意欠陥多動障害、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ジルドラトゥレット症候群、うつ病、躁病、躁うつ病、統合失調症、脅迫神経症（ＯＣＤ）、パニック障害、拒食症、過食症及び肥満などの摂食障害、ナルコレプシー、痛覚、ＡＩＤＳ−認知症、老年認知症、糖尿病性神経障害、末梢神経傷害、自閉症、失読症、遅発性ジスキネジア、運動過剰症、てんかん、過食症、外傷後症候群、対人恐怖症、睡眠障害、偽認知症、ガンザー症候群、月経前症候群、後期黄体期症候群、慢性疲労症候群、無言症、抜毛癖、及び時差ぼけである、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
疾患、障害又は状態が、一過性無酸素症及び誘導神経変性を含む神経変性障害である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
疾患、障害又は状態が、急性、慢性又は再発性の軽度、中程度又は激しい疼痛、偏頭痛によって起こる疼痛、術後疼痛、幻想肢痛、炎症性痛覚、慢性頭痛、中心性疼痛、神経因性疼痛、糖尿病性神経障害、治療後神経痛又は末梢神経傷害に関連する疼痛である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
疾患、障害又は状態が、糖尿病性神経障害、統合失調症、統合失調症に関連する認知若しくは注意機能の低下、又はうつ病である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
疾患、障害又は状態が、タバコなどのニコチン含有物、ヘロイン、コカイン及びモルヒネなどのオピオイド、ベンゾジアゼピン及びベンゾジアゼピン様薬物、及びアルコールを含む常習性薬物の使用終了によって引き起こされる禁断症状に関連する、請求項１４に記載の医薬組成物。