【手続補正書】
【提出日】平成22年10月15日(2010.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アミド基を含むモノマー繰り返し単位の複数を含む生体適合性、生体吸収性ポリマーであり、前記アミド基がＮ−置換され、Ｎ−置換されていない同じポリマーと較べてＮ−置換基およびＮ−置換の程度が溶融粘度、溶液粘度、または双方を減少させるのに効果的である、ポリマー。
【請求項２】
下記化学式：
【化１】
2010507011.tif 000001
この際、Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立してＢｒおよびＩから選択され；ｙ１およびｙ２はそれぞれ独立して０または１〜４の整数であり、Ｒ１は、置換または非置換の、飽和または不飽和の、直鎖または分岐の、４８までの炭素原子を含む脂肪族基、置換または非置換の、４８までの炭素原子を含む芳香族基、および置換または非置換の、４８までの炭素原子を含む芳香脂肪族基（この際、脂肪族部分は、直鎖または分岐の、飽和または不飽和である）からなる群から選択され、Ｒ１はＯ、ＳおよびＮから選択される２〜８のヘテロ原子（この際、ヘテロ原子のうち２つは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基でＮ−置換されたポリマー骨格アミド基を形成する）を含む：
の一以上の繰り返し単位を含む、請求項１に記載のポリマー。
【請求項３】
下記化学式（Ｉａ）；
【化２】
2010507011.tif 000002
この際、Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立してＢｒおよびＩから選択され；ｙ１およびｙ２はそれぞれ独立して０または１〜４の整数であり、Ｒ１は、置換または非置換の、飽和または不飽和の、直鎖または分岐の、４８までの炭素原子を含む脂肪族基、置換または非置換の、４８までの炭素原子を含む芳香族基、および置換または非置換の、４８までの炭素原子を含む芳香脂肪族基（この際、脂肪族部分は、直鎖または分岐の、飽和または不飽和である）からなる群から選択され、Ｒ１はＯ、ＳおよびＮから選択される２〜８のヘテロ原子（この際、ヘテロ原子のうち２つは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基でＮ−置換されたポリマー骨格アミド基を形成する）を含み、Ａ１は：
【化３】
2010507011.tif 000003
この際、Ｒ１０はＨ、Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、アルケニルまたはアルキニル、およびＣ２〜Ｃ３０ヘテロアルキル；ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニルから選択され、Ｒ１２はＣ１〜Ｃ３０アルキル、アルケニルまたはアルキニル、Ｃ１〜Ｃ３０ヘテロアルキル；ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル、Ｃ５〜Ｃ３０ヘテロアルキルアリール、ヘテロアルケニルアリールまたはヘテロアルキニルアリール、Ｃ６〜Ｃ３０アルキルアリール、アルケニルアリールまたはアルキニルアリール、およびＣ５〜Ｃ３０ヘテロアリールから選択される：から選択される；
の構造を有するポリカーボネート、ポリアリレート、ポリイミノカーボネート、ポリホスファゼンまたはポリホスホエステルである、請求項２に記載のポリマー。
【請求項４】
Ｎ−置換基およびＮ−置換の程度が、Ｎ−置換されていない同じポリマーと比較して、溶融粘度、溶液粘度、または双方に対して、少なくとも５％減少させるのに効果的である、請求項１、２または３に記載のポリマー。
【請求項５】
Ｎ−置換基がＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１に記載のポリマー。
【請求項６】
Ｎ−置換基がメチル基である、請求項２、３、４または５に記載のポリマー。
【請求項７】
Ｒ１が１８〜３６の炭素原子を含む、請求項２または３に記載のポリマー。
【請求項８】
Ｒ１が：
【化４】
2010507011.tif 000004
この際、Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して０〜８の炭素原子を含み、（−ＣＨＲ１）ｅ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨＲ１−）ｅおよび（−ＣＨＲ１）ｆ（−ＣＨＮＱ２）ｇ（−ＣＨＲ１）ｆから独立して選択され、この際Ｒ１はＨまたは低級アルキルであり、各ｅは独立して０から６の範囲であり、各ｆは独立して０から８の範囲であり、ｇは０または１であり；ＲｘはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；Ｑ１はＣ（＝Ｚ５）−Ｒ８であり、この際Ｚ５はＯまたはＳであり；Ｑ２は−Ｎ（ＲＸ）２または−Ｎ（ＲＸＱ１）であり、Ｒ８はＨ、治療的活性部分、ポリ（アルキレンオキシド）、−Ｘ３−Ｃ１−Ｃ１８アルキル、−Ｘ３−アルケニル、−Ｘ３−アルキニル、−Ｘ５−シクロアルキル、−Ｘ５−ヘテロシクリル、−Ｘ５−アリールおよび−Ｘ５−ヘテロアリールから選択され；Ｘ３は、単結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ−アルキルから選択され；およびＸ５は単結合、低級アルキル、Ｏ、ＳおよびＮ−アルキルから選択される：である、請求項２または３に記載のポリマー。
【請求項９】
Ｒ８が、分子量が１００から１０，０００のメトキシ末端ポリ（エチレングリコール）（ＰＥＧ）、分子量が１００から１０，０００のメトキシ末端ポリ（プロピレングリコール）（ＰＰＧ）および分子量が１００から１０，０００のメトキシ末端ＰＥＧおよびＰＰＧブロックコポリマーから選択されるアルキル末端ポリ（アルキレンオキシド）である、請求項８に記載のポリマー。
【請求項１０】
化学式（Ｉ）の一または双方の芳香族環が、ハロゲン、低級アルキル、カルボキシル、チオエーテル、スルホキシドおよびスルホニルからなる群から独立して選択される、１〜４の官能基で置換される、請求項２または３に記載のポリマー。
【請求項１１】
化学式（Ｉ）中のｙ１およびｙ２の合計が０を超えるように、化学式（Ｉ）の少なくとも一のモノマー芳香族環がヨウ素で置換される、請求項１０に記載のポリマー。
【請求項１２】
化学式（Ｉ）の双方の芳香族環が双方のオルト位でヨウ素置換される、請求項２に記載のポリマー。
【請求項１３】
Ｒ８がＯＨである、請求項８に記載のポリマー。
【請求項１４】
Ｑ１が下記構造：
【化５】
2010507011.tif 000005
この際、ｔは０〜１８の範囲である：
を有する基である、請求項８に記載のポリマー。
【請求項１５】
Ｒ１が：
【化６】
2010507011.tif 000006
この際、ＲｘはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；Ｚ４はＯまたはＳであり；ａおよびｂは独立して０〜８の範囲であり；Ｒ８はＨ、治療的に有効な部分、ポリ（アルキレンオキシド）、−Ｘ３−Ｃ１−Ｃ１８アルキル、−Ｘ３−アルケニル、−Ｘ３−アルキニル、−Ｘ５−シクロアルキル、−Ｘ５−ヘテロシクリル、−Ｘ５−アリールおよび−Ｘ５−ヘテロアリールから選択され；Ｘ３は単結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ−アルキルから選択され；Ｘ５は単結合、低級アルキル、Ｏ、ＳおよびＮ−アルキルから選択される：から選択される、請求項２または３に記載のポリマー。
【請求項１６】
ａ＝１およびｂ＝２である、請求項１５に記載のポリマー。
【請求項１７】
下記構造：
【化７】
2010507011.tif 000007
この際、Ｂは−Ｏ−（（ＣＨＲ６）Ｐ−Ｏ）ｑ−であり；各Ｒ６は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｐは１から４の範囲の整数であり；ｑは５〜３０００の範囲の整数であり；およびＡ２はＡ１と同様である：
を有する繰り返し単位を含む繰り返しポリアルキレンオキシドブロック単位をさらに含む、請求項１５に記載のポリマー。
【請求項１８】
Ｎ−置換されないジフェノールモノマーで共重合されることを特徴とする、請求項２または３に記載のポリマー。
【請求項１９】
Ｎ−置換されたアミド基を有するジフェノール化合物。
【請求項２０】
前記Ｎ−置換基がＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１９に記載のジフェノール化合物。
【請求項２１】
前記Ｎ−置換基がメチル基である、請求項１９に記載のジフェノール化合物。
【請求項２２】
下記構造：
【化８】
2010507011.tif 000008
この際、Ｘ１およびＸ２はそれぞれ独立してＢｒおよびＩから選択され；ｙ１およびｙ２はそれぞれ独立して０または１〜４の整数であり、Ｒ１は、置換または非置換の、飽和または不飽和の、直鎖または分岐の、４８までの炭素原子を含む脂肪族基、置換または非置換の４８までの炭素原子を含む芳香族基、および置換または非置換の４８までの炭素原子を含む芳香脂肪族基（この際、脂肪族部分は、直鎖または分岐の、飽和または不飽和である）からなる群から選択され、Ｒ１はＯ、ＳおよびＮから選択される２〜８のヘテロ原子（この際、ヘテロ原子のうち２つは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基でＮ−置換されたポリマー骨格アミド基を形成する）を含む：を有するＮ−置換ジフェノール化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が：
【化９】
2010507011.tif 000009
この際、Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して０〜８の炭素原子を含み、（−ＣＨＲ１）ｅ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨＲ１−）ｅおよび（−ＣＨＲ１）ｆ（−ＣＨＮＱ２）ｇ（−ＣＨＲ１）ｆから独立して選択され、この際Ｒ１はＨまたは低級アルキルであり、各ｅは独立して０から６の範囲であり、各ｆは独立して０から８の範囲であり、ｇは０または１であり；ＲｘはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；Ｑ１はＣ（＝Ｚ５）−Ｒ８であり、この際Ｚ５はＯまたはＳであり；Ｑ２は−Ｎ（ＲＸ）２または−Ｎ（ＲＸＱ１）であり、Ｒ８はＨ、治療的活性部分、ポリ（アルキレンオキシド）、−Ｘ３−Ｃ１−Ｃ１８アルキル、−Ｘ３−アルケニル、−Ｘ３−アルキニル、−Ｘ５−シクロアルキル、−Ｘ５−ヘテロシクリル、−Ｘ５−アリールおよび−Ｘ５−ヘテロアリールから選択され；Ｘ３は、単結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ−アルキルから選択され；およびＸ５は単結合、低級アルキル、Ｏ、ＳおよびＮ−アルキルから選択される：である、請求項２２に記載のジフェノール化合物。
【請求項２４】
Ｒ８が、分子量が１００から１０，０００のメトキシ末端ポリ（エチレングリコール）
（ＰＥＧ）、分子量が１００から１０，０００のメトキシ末端ポリ（プロピレングリコー
ル）（ＰＰＧ）および分子量が１００から１０，０００のメトキシ末端ＰＥＧおよびＰＰ
Ｇブロックコポリマーから選択されるアルキル末端ポリ（アルキレンオキシド）である、
請求項２３に記載のジフェノール化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が：
【化１０】
2010507011.tif 000010
この際、ＲｘはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；Ｚ４はＯまたはＳであり；ａおよびｂは独立して０〜８の範囲であり；Ｒ８はＨ、治療的に有効な部分、ポリ（アルキレンオキシド）、−Ｘ３−Ｃ１−Ｃ１８アルキル、−Ｘ３−アルケニル、−Ｘ３−アルキニル、−Ｘ５−シクロアルキル、−Ｘ５−ヘテロシクリル、−Ｘ５−アリールおよび−Ｘ５−ヘテロアリールから選択され；Ｘ３は単結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ−アルキルから選択され；Ｘ５は単結合、低級アルキル、Ｏ、ＳおよびＮ−アルキルから選択される：から選択される、請求項２３に記載のジフェノール化合物。
【請求項２６】
ａ＝１およびｂ＝２である、請求項２５に記載のジフェノール化合物。
【請求項２７】
Ｎ、Ｎ−ジ置換ジチロシンを規定するためにＲ１が選択される、請求項２２に記載のジフェノール化合物。
【請求項２８】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載のポリマーから製造される血液接触性または組織埋込型医療装置。
【請求項２９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載のポリマーと組み合わせて、生物学的に、または生理学的に活性な化合物の治療学的有効量を含む、埋込型ドラッグデリバリー装置。