【手続補正書】
【提出日】平成22年5月17日(2010.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2009515893.tif 000001
（式中、
Ｚは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
Ｘ１は、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｙ１は、共有結合またはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０アルケニレンまたはＣ１−Ｃ１０アルキニレンであって、それぞれ、場合によっては、１個以上の置換可能な炭素原子がハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換され、ただしＸ１が共有結合の場合にのみＹ１は共有結合であり、
Ｒ１は、ａ）（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、あるいはｂ）フェニル、ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールであって、場合によっては、１）フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニル、あるいは２）それぞれが場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換された、フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールメトキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されたものであり、
Ｒ２は、−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＳＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＮＨ２）、−Ｃ（Ｓ）（ＮＨ２）、−Ｃ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−Ｃ（Ｓ）（ＮＨＲ９）または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ（ここで、Ｒ９は、直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ５アルキル、直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ４）シクロアルキルまたは直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ５アルコキシアルキルである）であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＨまたは−ＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ３アルキルである）であり、ただし、Ｒ３が−Ｆまたは−ＯＨの場合、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ではなく、Ｒ１−Ｙ１−Ｘ１は、−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＳＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ９または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈではなく、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５またはＱ６：
【化２】
2009515893.tif 000002
であり、
Ｒ４は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、ａ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロゲン化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）ビシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１２）トリシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは飽和ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、あるいはｂ）フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、フェノキシメチルまたはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであって、それぞれ、場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換され、ただし、Ｒ５およびＲ６は、同時にＨではなく、
Ｇは、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ７であり、
Ｒ７は、ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたはアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ｂ）場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換された、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、あるいはｃ）Ｒ５およびＲ７は、一緒になって、場合によっては、フッ素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヒドロキシル化（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシおよびヘテロシクリルから独立して選択される１または２個の基で置換された、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−である）
で表される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
以下の構造式：
【化３】
2009515893.tif 000003
で表される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ５およびＲ６の１つが、−Ｈまたはメチルであり、もう１つが、ａ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロゲン化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）ビシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１２）トリシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは飽和ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、あるいはｂ）それぞれが、場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換された、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、フェノキシメチルまたはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６が、−Ｈまたはメチルであるか；あるいはＲ５が、−Ｈまたはメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
【化４】
2009515893.tif 000004
（式中、
Ｒ６は、−Ｈまたはメチルであり；そして
Ｒ５は、ａ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロゲン化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）ビシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１２）トリシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、または飽和ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；あるいはｂ）それぞれ、場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換される、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、フェノキシメチル、またはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキルである）
からなる群から選択される構造式で表される請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
以下の構造式：
【化５】
2009515893.tif 000005
（式中、
Ｒ１１は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニル；または２）それぞれ、場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換される、フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールメトキシであり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
ｍは、２または３である）
で表される、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
【化６】
2009515893.tif 000006
（式中、
Ｒ１１は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニル；または２）それぞれ、場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換される、フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールメトキシであり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
ｍは、２または３である）
からなる群から選択される構造式で表される請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
Ｒ５は、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、シクロヘキシルメチル、ハロシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化シクロヘキシルメチル、２−（シクロヘキシル）エチル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、（３−ノルアダマンチル）メチルまたは（テトラヒドロピラニル）メチルであり；
Ｒ６は、−Ｈまたはメチルであり；
Ｇは、ＮＨ２またはＮＨＲ７であり；
Ｒ７は、メチルであるか、あるいはＲ５およびＲ７は、一緒になって、場合によっては、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはシクロヘキシルで置換される−（ＣＨ２）３−である、請求項６または請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
以下の構造式：
【化７】
2009515893.tif 000007
で表される、請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
【化８】
2009515893.tif 000008
からなる群から選択される構造式で表される請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１１】
以下の構造式：
【化９】
2009515893.tif 000009
（式中、
Ｒ５は、−Ｈまたはメチルであり；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、シクロヘキシルメチル、ハロシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化シクロヘキシルメチル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、（３−ノルアダマンチル）メチルまたは（テトラヒドロピラニル）メチルであり；
Ｒ１１は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニル；または２）それぞれ、場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換される、フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールメトキシであり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
ｍは、２または３である）
で表される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１２】
【化１０】
2009515893.tif 000010
【化１１】
2009515893.tif 000011
（式中、
Ｒ５は、−Ｈまたはメチルであり；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、シクロヘキシルメチル、ハロシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化シクロヘキシルメチル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、（３−ノルアダマンチル）メチルまたは（テトラヒドロピラニル）メチルであり；
Ｒ１１は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニル；あるいは２）それぞれ、場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換される、フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールメトキシであり；
ｎは、０、１、２または３であり；そして
ｍは、２または３である）
からなる群から選択される構造式で表される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｒ５は、−Ｈまたはメチルであり；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、シクロヘキシルメチル、ハロシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化シクロヘキシルメチル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルシクロヘキシルメチル、（３−ノルアダマンチル）メチルまたは（テトラヒドロピラニル）メチルであり；
Ｇは、ＮＨ２またはＮＨＲ７であり；そして
Ｒ７は、メチルであるか、あるいはＲ５およびＲ７は、一緒になって、場合によっては、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはシクロヘキシルで置換される−（ＣＨ２）３−である、請求項１１または請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の構造式：
【化１２】
2009515893.tif 000012
で表される、請求項１３に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１５】
【化１３】
2009515893.tif 000013
からなる群から選択される構造式で表される、請求項１３に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１６】
Ｒ９は、メチルまたはエチルであり；そして
Ｒ１１は、クロロ、フルオロまたはメチルである、請求項８〜１０および請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の構造式：
【化１４】
2009515893.tif 000014
で表される、請求項１６に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１８】
【化１５】
2009515893.tif 000015
【化１６】
2009515893.tif 000016
【化１７】
2009515893.tif 000017
【化１８】
2009515893.tif 000018
【化１９】
2009515893.tif 000019
からなる群から選択される構造式で表される請求項１６に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１９】
以下の構造式：
【化２６】
2009515893.tif 000020
（式中、Ｚは、−Ｏ−または−（ＣＨ２）ｑ−（ここで、ｑは０〜３である）であり、
Ｘ１は、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｙ１は、共有結合またはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０アルケニレン、あるいはＣ１−Ｃ１０アルキニレンであって、それぞれが、１以上の置換可能な炭素原子において、場合によっては、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換され、ただし、Ｘ１が共有結合の場合にのみＹ１は共有結合であり、
Ｒ１は、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、それぞれが、場合によっては、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニル、ならびに、それぞれが、場合によっては、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換された、フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールメトキシから独立して選択された１〜３個の基で置換され、
Ｒ２は、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１２）（ＮＨ２）、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１２）（ＮＨＲ９）、
【化２７】
2009515893.tif 000021
、−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＳＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＮＨ２）、−Ｃ（Ｓ）（ＮＨ２）、−Ｃ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−Ｃ（Ｓ）（ＮＨＲ９）または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ（ここで、Ｒ９は、直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ５アルキル、直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ４）シクロアルキルまたは直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ５アルコキシアルキルであり、Ｒ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シアノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ２）ＮＨＲ９、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）（ＮＨ２）、−Ｃ（Ｏ）（ＮＨＲ９）である）であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＨまたは−ＯＲ１０（ここで、Ｒ１０はＣ１−Ｃ３アルキルである）であり、ただし、Ｒ３が−Ｆまたは−ＯＨのとき、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ではなく、Ｒ１−Ｙ１−Ｘ１は−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＳＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ９または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈではなく、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５またはＱ６：
【化２８】
2009515893.tif 000022
であり、
Ｒ４は、−Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ５は、ａ）Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロゲン化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）ビシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１２）トリシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、または飽和ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、場合によっては、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニルおよびアミノカルボニルから独立して選択された１〜３個の基で置換され、あるいはｂ）フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、フェノキシメチルまたはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり、それぞれが、場合によっては、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニルおよびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換され（ここで、ｓは１または２である）、
Ｒ６は、ａ）−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロゲン化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）ビシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１２）トリシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは飽和ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであって、場合によっては、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニルおよびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換され、あるいはｂ）フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、フェノキシメチルまたはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであって、それぞれが、場合によっては、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニルおよびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換され、ただし、Ｒ５およびＲ６が同時に−Ｈであることはなく、
Ｇは、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ７であり、
Ｒ７は、ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、またはアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはｂ）場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換された、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであるか、あるいはｃ）Ｒ５およびＲ７は一緒になって、場合によっては、フッ素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヒドロキシル化（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシおよびヘテロシクリルから独立して選択される１または２個の基で置換された、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−である）
で表される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２０】
メチル（Ｓ）−４−（３−クロロフェニル）−４−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）−４−ヒドロキシブチルカルバメート、
メチル（Ｓ）−４−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−４−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）−４−ヒドロキシブチルカルバメート、
メチル（Ｓ）−４−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−４−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）−４−ヒドロキシブチルカルバメート、
メチル（Ｓ）−４−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−（トランス−４−フルオロシクロヘキシル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）−４−ヒドロキシブチルカルバメート、メチル（Ｓ）−４−アセトアミド−４−（３−クロロフェニル）−４−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）ブチルカルバメート、
メチル（Ｓ）−４−（３−クロロフェニル）−４−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）−４−プロピオンアミドブチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）（３−フルオロフェニル）メトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−アミノ−３−シクロヘキシルプロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）（３−クロロフェニル）メトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（（Ｒ）−１−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−アミノ−１−シクロヘキシルブタン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）（３−クロロフェニル）メトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（（３Ｒ）−１−（（２Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）（２，３−ジフルオロフェニル）メトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−１−（３−クロロフェニル）−１−（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）エトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−（トランス−４−フルオロシクロヘキシル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメート、
メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−（トランス−４−フルオロシクロヘキシル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメート、および
メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−１−（３−ノルアダマンチル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメート、あるいは
前記のいずれかの医薬的に許容しうる塩。
【請求項２１】
医薬的に許容しうる担体または希釈剤と、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項２２】
さらに、α−遮断剤、β−遮断剤、カルシウムチャネル遮断剤、利尿剤、ナトリウム利尿剤、塩類利尿剤、中枢作用性抗高血圧剤、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）抑制剤、二重ＡＣＥおよび中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）抑制剤、アンギオテンシン受容体遮断剤（ＡＲＢ）、アルドステロン合成酵素抑制剤、アルドステロン受容体拮抗剤、またはエンドセリン受容体拮抗剤を含む請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
それを必要とする対象において、１種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗するための組成物であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかの化合物またはその医薬的に許容しうる塩を含む、組成物。
【請求項２４】
前記アスパラギン酸プロテアーゼがレニンである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療するための組成物であって、有効量の請求項１〜２０のいずれかの化合物またはその医薬的に許容しうる塩を含む、組成物。
【請求項２６】
前記障害が、高血圧、うっ血性心不全、心臓肥大症、心線維症、梗塞後の心筋症、腎臓障害、脈管障害および神経障害、冠状血管の疾患、手術後の高血圧、血管形成後の再狭窄、眼圧上昇、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、不安状態、または認知障害である請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
α−遮断剤、β−遮断剤、カルシウムチャネル遮断剤、利尿剤、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）抑制剤、二重ＡＣＥおよび中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）抑制剤、アンギオテンシン受容体遮断剤（ＡＲＢ）、アルドステロン合成酵素抑制剤、アルドステロン受容体拮抗剤、およびエンドセリン受容体拮抗剤からなる群から選択される１種以上の追加の薬剤と組み合わせて使用される、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、β−セレクターゼ、プラスメプシンまたはＨＩＶプロテアーゼである、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
以下の構造式：
【化２９】
2009515893.tif 000023
（式中、
Ｚは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
Ｘ１は、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｙ１は、共有結合またはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ１−Ｃ１０アルケニレンまたはＣ１−Ｃ１０アルキニレンであって、それぞれ、場合によっては、１個以上の置換可能な炭素原子がハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換され、ただしＸ１が共有結合の場合にのみＹ１は共有結合であり、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｅは、Ｈまたは窒素保護基であり、
Ｒ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＨまたは−ＯＲ１０（ここで、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ３アルキルである）であり、ただし、Ｒ３が−Ｆまたは−ＯＨの場合、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ではなく、Ｒ１−Ｙ１−Ｘ１は、−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨ２）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨ２）、−ＯＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＯＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｓ）（ＮＨＲ９）、−ＳＣ（Ｏ）（ＮＨＲ９）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＳＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ９または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈではなく、
Ｒ９は、直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ５アルキル、直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ４）シクロアルキルまたは直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ５アルコキシアルキルであり、
Ｒ１１は、１）フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルカンスルホニル；または２）それぞれ、場合によっては、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびアミノカルボニルから独立して選択される１〜３個の基で置換される、フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールメトキシである）
で表される化合物、またはその塩。
【請求項３０】
Ｅが保護する環窒素とともに、Ｅが、カルバメート基、アミド基、およびスルホンアミド基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｅがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルまたはベンジルオキシカルボニルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、以下の構造式：
【化３０】
2009515893.tif 000024
によって表されるか、またはその塩である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、以下の構造式：
【化３１】
2009515893.tif 000025
によって表される、請求項２９に記載の化合物。