【手続補正書】
【提出日】平成21年12月11日(2009.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2009519330.tif 000001
［式中、
ＶはＣＨ２及びＮＨから選択され、ＷはＮＲ１及びＮＲ２から選択されるか、又は、ＶはＮＲ１及びＮＲ２から選択され、ＷはＣＨ２及びＮＨから選択され、
ＸはＣＨ２及びＲ又はＳ配置のＣＨＯＨから選択され、
Ｙは水素、ハロゲン及びヒドロキシから選択され（ＶがＮＨ、ＮＲ１及びＮＲ２から選択されるときにＹが水素である場合を除く）、
Ｚは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＳＱ、ＯＱ及びＱから選択され（Ｑは、場合により置換されたアルキル、アラルキル又はアリール基である）、
Ｒ１は式（ＩＩ）の基であり、
【化２】
2009519330.tif 000002
Ｒ２は式（ＩＩＩ）の基であり、
【化３】
2009519330.tif 000003
ＡはＮ、ＣＨ及びＣＲから選択され（Ｒはハロゲン、場合により置換されたアルキル、アラルキル又はアリール、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｒ４及びＳＲ５から選択され、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、それぞれ場合により置換されたアルキル、アラルキル又はアリール基である）、
ＢはＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＨ、水素及びハロゲンから選択され（Ｒ６は、場合により置換されたアルキル、アラルキル又はアリール基である）、
ＤはＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ７、水素、ハロゲン及びＳＣＨ３から選択され（Ｒ７は、場合により置換されたアルキル、アラルキル又はアリール基である）、
ＥはＮ及びＣＨから選択され、
ＧはＣＨ２及びＮＨから選択されるか、又はＧは存在しない（但し、ＷがＮＲ１又はＮＲ２であってＧがＮＨである場合にはＶはＣＨ２であり、また、ＶがＮＲ１又はＮＲ２であってＧがＮＨである場合にはＷはＣＨ２である）］
又はその互変異性体、又は医薬として許容可能なその塩、又はそのエステル、又はそのプロドラッグ。
【請求項２】
ＧがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＶがＣＨ２である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＣＨ２である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ＺがＯＨ、ＳＱ、又はＱである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ＺがＳＱ、ＯＱ又はＱであるとき、Ｑは、ＯＨ、ハロゲン、メトキシ、アミノ、又はカルボキシから選択される１つ又は複数の置換基で置換されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが、フッ素又は塩素から選択される１つ又は複数の置換基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＷがＮＲ１である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＷがＮＨ、ＮＲ１又はＮＲ２であり、ＸがＣＨ２である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｖ、Ｘ及びＧが全てＣＨ２であり、ＺがＯＨであり、ＷがＮＲ１である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｖ、Ｘ及びＧが全てＣＨ２であり、ＺがＳＱであり、ＷがＮＲ１である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが水素又はヒドロキシである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂがヒドロキシ又はＮＨ２である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＡがＣＨ又はＮである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＤがＨ又はＮＨ２である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＥがＮである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
いずれかのハロゲンが塩素又はフッ素である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−メチル−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（２−フェニルエチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（メチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（エチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（２−フルオロエチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（プロピルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（イソプロピルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ブチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（シクロヘキシリルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（シクロヘキシルメチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（シクロペンチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（フェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（４−フルオロフェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（３−クロロフェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（４−メチルフェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（３−メチルフェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ベンジルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−アセトキシ−４−（アセトキシメチル）−ピロリジン。
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザグアニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザグアニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（メチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザグアニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−メチル−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザヒポキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（９−デアザヒポキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（メチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザヒポキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−メチル−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザ−８−フルオロ−ヒポキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（９−デアザヒポキサンチン−９−イル）メチル］−３，４−ジヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（９−デアザヒポキサンチン−９−イル）メチル］−３，４−ジヒドロキシ−４−（メチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（９−デアザキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（メチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（６−クロロ−９−デアザプリン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（６−アジド−９−デアザプリン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−メチル−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ベンジルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（メチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（エチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（プロピルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（イソプロピルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ブチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（フェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（４−フルオロフェニルチオメチル）ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（３−クロロフェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（４−メチルフェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（８−アザ−９−デアザアデニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（３−メチルフェニルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザグアニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザグアニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−メチル−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザグアニン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（メチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザヒポキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザヒポキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−メチル−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザヒポキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（メチルチオメチル）−ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−ピロリジン；及び
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（８−アザ−９−デアザキサンチン−９−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−（メチルチオメチル）−ピロリジンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
医薬として有効な量の請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
前記化合物が請求項１８に記載の化合物である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ＰＮＰ、ＭＴＡＰ又はＭＴＡＮを阻害することが望ましい疾患又は病状の治療又は予防のための、或いは、臓器移植を受けた患者における免疫抑制に使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２２】
前記疾患又は病状が癌、細菌感染症、寄生虫感染症、又はＴ細胞介在性疾患である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記疾患又は病状が、乾癬、狼瘡、関節炎又は別の自己免疫疾患であるか、ジアルジア（Ｇｉａｒｄｉａ）属、トリコモナス（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ）属、リーシュマニア（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ）属、トリパノソーマ（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａ）属、クリシジア（Ｃｒｉｔｈｉｄｉａ）属、ヘルペトモナス（Ｈｅｒｐｅｔｏｍｏｎａｓ）属、レプトモナス（Ｌｅｐｔｏｍｏｎａｓ）属、ヒストモナス（Ｈｉｓｔｏｍｏｎａｓ）属、エイメリア（Ｅｉｍｅｒｉａ）属、イソポラ（Ｉｓｏｐｏｒａ）属若しくはマラリア原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）属の寄生虫、又は、請求項１に記載の化合物により阻害される１つ若しくは複数のヌクレオシド加水分解酵素若しくはホスホリラーゼを保有する任意の寄生虫である寄生原虫が原因の感染症であるか、前立腺癌であるか、或いは、頭部若しくは頚部腫瘍である、請求項２１に記載の医薬組成物。