【手続補正書】
【提出日】平成22年8月23日(2010.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体とポルフィリン、クロロフィル又はバクテリオクロロフィルから選択される感光剤とのコンジュゲートであって、感光剤が、１０、１５、２０位のそれぞれで４−メチルフェニル又はアセチル化グルコシルオキシフェニルによって、５位でスペーサーアームを介してポルフィリン大環状分子と連結した直鎖状ＲＧＤ含有ペプチドの残基によって置換されている、メタレート化されていないポルフィリンであるコンジュゲートを除外したコンジュゲート。
【請求項２】
感光剤が以下の式のテトラアリールポルフィリンである、請求項１に記載のコンジュゲート：
【化１】
2010502574.tif 000001
［式中、
Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、及びＡｒ４は、同一又は異なり、それぞれ、炭素環アリール、ヘテロアリール及び混合カルボアリール−ヘテロアリール基から選択されるアリール基であり、各々の炭素環アリール基が、それ自体で又は混合カルボアリール−ヘテロアリール基の一部として、フェニル、ビフェニル及びナフチルからなる群から選択される単環又は二環状芳香族基であり、各々のヘテロアリール基が、それ自体で又は混合カルボアリール−ヘテロアリール基の一部として、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、及びトリアジニルから選択される、１〜３個のＮ、Ｏ又はＳのヘテロ原子を含む、５〜６員の芳香環であり、アリール基のそれぞれは、未置換であるか、又は、ハロゲン原子、アリールがフェニルの場合はＣ２〜Ｃ８アルキル、アリールがヘテロアリール若しくは混合カルボアリール−ヘテロアリールの場合はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ、トリ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアンモニウム、ヒドロキシ、及びＣＯＮＨ２から選択される１つ若しくは複数の置換基によって置換されており、ここで好ましくは、炭素環アリール及び／又はヘテロアリール基のうちの１〜３個が、１つ又は複数のカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ、ヒドロキシ、又はＣＯＮＨ２基によって置換されており、Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、及びＡｒ４のうちの少なくとも１つは、その置換基のうちの１つ又は架橋基を介して前記少なくとも１つのアリール基と連結したＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体によって置換されており；
ｎは、置換基が中性の場合は０であるか、又は、ｎは１〜４の整数であり；
Ｘは、アリール基が正荷電の場合は製薬上許容される陰イオンであるか、又は、アリール基が負荷電の場合は製薬上許容される陽イオンであり；
Ｍは、２Ｈであるか、又は、Ｍｇ、Ｐｄ、Ｐｔ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｓｎ、Ｃｕ、Ｚｎ、Ｍｎ、Ｉｎ、Ｅｕ、Ｆｅ、Ａｕ、Ａｌ、Ｇｄ、Ｅｒ、Ｙｂ、Ｌｕ、Ｇａ、Ｙ、Ｒｈ、Ｒｕ、Ｓｉ、Ｇｅ、Ｃｒ、Ｍｏ、Ｐ、Ｒｅ、Ｔｌ及びＴｃ並びにその同位体から選択される原子であり、好ましくは、Ｍは、２Ｈであるか、又は、Ｐｄ、Ｃｕ、Ｍｎ及びＧｄから選択される金属である］。
【請求項３】
ＲＧＤ含有ペプチドがすべてＬ、すべてＤ又はＬ，Ｄの直鎖状又は環状ペプチドであり、アミノ酸が天然又は非天然のアミノ酸であり得、好ましくは、配列番号１又は配列番号２の環状ペプチドが、−ＣＯ−ＮＨ−基を介してポルフィリン部分の少なくとも１つのアリール基と連結している、請求項２に記載のコンジュゲート。
【請求項４】
（ｉ）メソ−５−（４−環状ＲＧＤｆＫ−ベンズアミド）−１０，１５，２０−トリス（４−カルボキシフェニル）ポルフィン（２０）；（ｉｉ）銅（ＩＩ）メソ−５−（４−環状ＲＧＤｆＫ−ベンズアミド）−１０，１５，２０−トリス（４−カルボキシ−フェニル）ポルフィン（２１）；及び（ｉｉｉ）ガドリニウム（ＩＩＩ）メソ−５−（４−環状ＲＧＤｆＫ−ベンズアミド）−１０，１５，２０−トリス（４−カルボキシフェニル）ポルフィン（２２）から選択される、請求項３に記載のコンジュゲート。
【請求項５】
感光剤が、式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィル、並びにその製薬上許容される塩及び光学異性体：
【化２】
2010502574.tif 000002
［式中、
Ｍは、２Ｈ、又はＭｇ、Ｐｄ、Ｐｔ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｓｎ、Ｃｕ、Ｚｎ、Ｍｎ、Ｉｎ、Ｅｕ、Ｆｅ、Ａｕ、Ａｌ、Ｇｄ、Ｅｒ、Ｙｂ、Ｌｕ、Ｇａ、Ｙ、Ｒｈ、Ｒｕ、Ｓｉ、Ｇｅ、Ｃｒ、Ｍｏ、Ｐ、Ｒｅ又はＴｃ、Ｔｌ並びにその同位体から、ここで好ましくは、２Ｈ、Ｃｕ、Ｍｎ又はＰｄから選択される原子を表し；
Ｘは、Ｏ又はＮ−Ｒ７であり；
Ｒ１、Ｒ’２及びＲ６は、それぞれ独立して、Ｙ−Ｒ８、−ＮＲ９Ｒ’９若しくは−Ｎ＋Ｒ９Ｒ’９Ｒ”９Ａ−であるか；又は、Ｒ１及びＲ６は、一緒になって、ＲＧＤペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体残基を含む環を形成し；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ又はＣＯＯＲ９であり；
Ｒ３は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル又はＣ１〜Ｃ１２アルコキシであり；
Ｒ４は、−ＣＨ＝ＣＲ９Ｒ’９、−ＣＨ＝ＣＲ９Ｈａｌ、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＮＲ９Ｒ’９、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｎ＋Ｒ９Ｒ’９Ｒ”９Ａ−、−ＣＨＯ、−ＣＨ＝ＮＲ９、−ＣＨ＝Ｎ＋Ｒ９Ｒ’９Ａ−、−ＣＨ２−ＯＲ９、−ＣＨ２−ＳＲ９、−ＣＨ２−Ｈａｌ、−ＣＨ２−Ｒ９、−ＣＨ２−ＮＲ９Ｒ’９、−ＣＨ２−Ｎ＋Ｒ９Ｒ’９Ｒ”９Ａ−、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｒ９、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｈａｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２ＯＲ９、−ＣＨ２−ＣＨ２ＳＲ９、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ９Ｒ’９、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＋Ｒ９Ｒ’９Ｒ”９Ａ−、−ＣＯＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＲ９Ｒ’９、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＲ９Ｈａｌ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＮＲ９、−ＣＨ（ＣＨ３）＝Ｎ＋Ｒ９Ｒ’９Ａ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｈａｌ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＯＲ９、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＳＲ９、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＲ９Ｒ’９、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｎ＋Ｒ９Ｒ’９  Ｒ’９Ａ−、又は−Ｃ≡ＣＲ９であり；
Ｒ’４は、メチル又はホルミルであり；
Ｒ５は、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｒ９、＝Ｎ＋Ｒ９Ｒ’９Ａ−、＝ＣＲ９Ｒ’９、又は＝ＣＲ９−Ｈａｌであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ’９及びＲ”９は、それぞれ独立して：
（ａ）Ｈ；
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ２５ヒドロカルビル；
（ｃ）ハロゲン、ニトロ、オキソ、ＯＲ、ＳＲ、エポキシ、エピチオ、−ＮＲＲ’、−ＣＯＮＲＲ’、−ＣＯＮＲ−ＮＲＲ’、−ＮＨＣＯＮＲＲ’、−ＮＨＣＯＮＲＮＲＲ’、−ＣＯＲ、ＣＯＯＲ”、−ＯＳＯ３Ｒ、−ＳＯ３Ｒ”、−ＳＯ２Ｒ、−ＮＨＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲＲ’、＝Ｎ−ＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ、−ＯＰＯ３ＲＲ’、−ＰＯ２ＨＲ、及び−ＰＯ３Ｒ”Ｒ”から選択される１つ又は複数の官能基によって置換されたＣ１〜Ｃ２５ヒドロカルビル（式中、Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロカルビル若しくはヘテロシクリルであり、Ｒ’はさらに、ＲＧＤペプチド若しくはＲＧＤペプチド模倣体の残基であってよいか、又は、Ｒ及びＲ’は、それらが付着しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮから選択されるさらなるヘテロ原子を任意選択で含む５〜７員の飽和環を形成し、さらなるＮ原子は置換されていてもよく、Ｒ”は、Ｈ、陽イオン、ヒドロカルビル又はヘテロシクリルである）；
（ｄ）正荷電基、負荷電基、生理的条件下で正荷電基に変換される塩基性基、及び生理的条件下で負荷電基に変換される酸性基から選択される１つ又は複数の官能基によって置換されたＣ１〜Ｃ２５ヒドロカルビル；
（ｅ）１つ若しくは複数のヘテロ原子及び／又は１つ若しくは複数の炭素環若しくはヘテロ環部分を含むＣ１〜Ｃ２５ヒドロカルビル；
（ｆ）１つ若しくは複数のヘテロ原子及び／又は１つ若しくは複数の炭素環若しくはヘテロ環部分を含み、上記（ｃ）及び（ｄ）で定義した１つ又は複数の官能基によって置換されたＣ１〜Ｃ２５ヒドロカルビル；
（ｇ）アミノ酸残基、ペプチド、タンパク質、単糖、オリゴ糖、多糖、又は多座配位子及び金属とのそのキレート錯体によって置換されたＣ１〜Ｃ２５ヒドロカルビル；或いは
（ｈ）アミノ酸残基、ペプチド、タンパク質、単糖、オリゴ糖、多糖；又は多座配位子及び金属とのそのキレート錯体であり；
Ｒ７はさらに、−ＮＲＲ’であってよく、Ｒ及びＲ’は、それぞれ、Ｈ、又は負荷電基、好ましくはＳＯ３−によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ２５ヒドロカルビルであり；
Ｒ８はさらに、Ｈ＋、又はＲ１、Ｒ’２及びＲ６がそれぞれ独立してＹ−Ｒ８である場合は陽イオンＲ＋１０であってよく；
Ｒ＋１０は、金属、アンモニウム基又は有機陽イオンであり；
Ａ−は、生理的に許容される陰イオンであり；
ｍが０又は１であり；
７〜８位の点線は、任意選択の二重結合を表す］であり、前記式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィル誘導体が少なくとも１つのＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体の残基を含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項６】
７〜８位の点線が二重結合を表し、感光剤が式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩのクロロフィルであるか又は、７〜８位の点線が存在せず、感光剤が式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩのバクテリオクロロフィルであり、ここで：（ｉ）それぞれのＲ４が、独立して、アセチル、ビニル、エチル、若しくは１−ヒドロキシエチル基、又は前記１−ヒドロキシエチル基のエーテル若しくはエステルであり；（ｉｉ）Ｍが、２Ｈであるか、又は、Ｐｄ、Ｍｎ、若しくはＣｕから選択される金属であり；及び、（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ２５ヒドロカルビルのうちいずれかがＣ１〜Ｃ２５アルキル、好ましくは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、さらに好ましくは、Ｃ２〜Ｃ３アルキル、アルケニル又はアルキニルである、請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項７】
感光剤が式Ｉ又はＩＩのバクテリオクロロフィルであり、ここで３位のＲ４がアセチルであり、８位のＲ４がエチルであり、Ｒ’４がメチルであり、７〜８位が水素化されているか、又は、感光剤が式Ｉ又はＩＩのクロロフィルであり、ここで３位のＲ４がビニルであり、８位のＲ４がエチルであり、Ｒ’４がメチルであり、７〜８位に二重結合が存在する、請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項８】
前記式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィルが、ＣＯＯ−、ＣＯＳ−、ＳＯ３−、若しくはＰＯ３２−から選択される少なくとも１つの負荷電基、又はＣＯＯＨ、ＣＯＳＨ、ＳＯ３Ｈ、若しくはＰＯ３Ｈ２から選択される、生理的ｐＨで負荷電基に変換される少なくとも１つの酸性基、又はその塩を含む、請求項５〜７のいずれか１項に記載のコンジュゲート。
【請求項９】
前記クロロフィル又はバクテリオクロロフィルが式ＩＩのものであり、Ｒ６が−ＮＲ９Ｒ’９であり、Ｒ９がＨであり、Ｒ’９がＳＯ３Ｈ又はそのアルカリ塩によって置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、好ましくは、Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｋ又は−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＳＯ３Ｋである、請求項８に記載のコンジュゲート。
【請求項１０】
前記式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィルが少なくとも１つの正荷電基を含む、請求項５に記載のコンジュゲートであって、
前記正荷電基が、
（ｉ）−Ｎ＋（ＲＲ’Ｒ”）、−（Ｒ）Ｎ−Ｎ＋（ＲＲ’Ｒ”）、Ｏ←Ｎ＋（ＲＲ’）−、＞Ｃ＝Ｎ＋（ＲＲ’）、−Ｃ（＝ＮＲ）−Ｎ＋ＲＲ’Ｒ”及び−（Ｒ）Ｎ−Ｃ（＝ＮＲ）−Ｎ＋ＲＲ’Ｒ”基、好ましくは、−Ｎ＋（ＲＲ’Ｒ”）から選択されるＮ含有基に由来する陽イオンであり、Ｒ、Ｒ’及びＲ”が、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロカルビル若しくはヘテロシクリルであるか、又は、Ｒ、Ｒ’及びＲ”のうちの２つが、それらが付着しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ若しくはＮから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意選択で含み、且つ追加のＮ原子でさらに任意選択で置換されている３〜７員の飽和環を形成し、前記３〜７員の飽和環が、追加のＮ原子でハロ、ヒドロキシル若しくはアミノによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルによって任意選択で置換されたアジリジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、アゼピン又はピペラジンからなる群から選択され、前記陽イオンが、好ましくは、末端基又はアルキル鎖内に位置する基である、上記陽イオン；
（ｉｉ）ピラゾリウム、イミダゾリウム、オキサゾリウム、チアゾリウム、ピリジニウム、キノリニウム、イソキノリニウム、ピリミジニウム、１，２，４−トリアジニウム、１，３，５−トリアジニウム及びプリニウムから選択される、１つ又は複数のＮ原子及び任意選択でＯ又はＳ原子を含む芳香族ヘテロ環化合物に由来する陽イオン；又は、
（ｉｉｉ）−Ｏ＋（ＲＲ’）、−Ｓ＋（ＲＲ’）、−Ｓｅ＋（ＲＲ’）、−Ｔｅ＋（ＲＲ’）、−Ｐ＋（ＲＲ’Ｒ”）、−Ａｓ＋（ＲＲ’Ｒ”）、−Ｓｂ＋（ＲＲ’Ｒ”）、及び−Ｂｉ＋（ＲＲ’Ｒ”）からなる群から選択されるオニウム基であり、Ｒ、Ｒ’及びＲ”が、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロカルビル又はヘテロシクリルである、上記オニウム基
から選ばれる、請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項１１】
生理的条件下で正荷電基に変換される少なくとも１つの塩基性基を含み、ここで前記少なくとも１つの塩基性基が、−ＮＲＲ’、−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ−ＮＲ’Ｒ”、−（Ｒ）Ｎ−Ｃ（＝ＮＲ）−ＮＲ’Ｒ”、Ｏ←ＮＲ−、又は＞Ｃ＝ＮＲであり、Ｒ、Ｒ’及びＲ”のそれぞれが、独立して、Ｈ、任意選択で置換されたヒドロカルビル若しくはヘテロシクリルであるか、又は、Ｒ、Ｒ’及びＲ”のうちの２つが、Ｎ原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ若しくはＮ原子を任意選択で含み、且つ追加のＮ原子でさらに任意選択で置換されている３〜７員の飽和環を形成し、該環が、追加のＮ原子でハロ、ヒドロキシル若しくはアミノによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルによって任意選択で置換された、アジリジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、アゼピン又はピペラジンから選択され、或いは、塩基性基がピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、ピリミジル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル又はプリニルから選ばれるＮ含有芳香族ヘテロ環基であり、該塩基性基が末端基又はアルキル鎖内に位置する基である、請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項１２】
感光剤が、以下：
（ｉ）式ＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィルであり、Ｒ６が塩基性基−ＮＲ９Ｒ’９であり、Ｒ９がＨであり、Ｒ’９が塩基性基−ＮＨ−（ＣＨ２）２〜６−ＮＲＲ’によって置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ及びＲ’のそれぞれが、独立して、Ｈ、ＮＨ２によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、又は、Ｒ及びＲ’が、Ｎ原子と一緒になってＯ若しくはＮ原子を任意選択で含み、且つ追加のＮ原子でさらに−（ＣＨ２）２〜６−ＮＨ２によって任意選択で置換されている、５〜６員の飽和環を形成しているものであり、好ましくは、式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここでＲ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）２−１−モルホリノ、又は−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ピペラジノ−（ＣＨ２）３−ＮＨ２であるものであるか；
（ｉｉ）式ＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィルであり、Ｒ１及びＲ６が、一緒になって、ＲＧＤペプチド若しくはＲＧＤペプチド模倣体を含む環を形成するものであるか；
（ｉｉｉ）式ＩＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィルであって、ここで、Ｘが−ＮＲ７であり、Ｒ７が−ＮＲＲ’であり、ＲがＨであり、Ｒ’が、ＳＯ３−によって置換されたＣ２〜６−アルキル又はそのアルカリ塩であり、ここで、Ｒ７が、好ましくは−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＳＯ３Ｋであるものであるか；
（ｉｖ）式ＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィルであり、Ｒ６が−ＮＲ９Ｒ’９であり、Ｒ９がＨであり、Ｒ’９がＨＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であるものであるか；
（ｖ）式ＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィルであり、Ｒ６が−ＮＲ９Ｒ’９であり、Ｒ９がＨであり、Ｒ’９が、多座配位子又は金属とのそのキレート錯体によって置換されたＣ１〜６−アルキルであるものであり、好ましくは式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで前記多座配位子がＥＤＴＡ、ＤＴＰＡ又はＤＯＴＡであり、Ｒ６が−ＮＲ９Ｒ’９であり、好ましくは−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＮＨ−ＤＴＰＡであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ’９が、多座配位子又はＧｄのような金属とのそのキレート錯体によって置換されたＣ１〜６−アルキルであるか；又は、
（ｖｉ）  Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９又はＲ’９が、それぞれ、１つ又は複数の−ＯＨ基によって置換されたＣ１〜６−アルキルである、式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩのクロロフィル又はバクテリオクロロフィル；
から選ばれる、請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項１３】
感光剤が式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩのバクテリオクロロフィルであり、ＭがＰｄであるか、又は、感光剤が式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩのクロロフィルであり、Ｍが２Ｈ、Ｃｕ又はＭｎである、請求項６に記載のコンジュゲート。
【請求項１４】
感光剤が、以下：
（ｉ）式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ＭがＰｄ、Ｍｎ、Ｃｕ又は２Ｈであり、好ましくはＰｄ又は２Ｈであり；ｍが０であり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが、ＮＨ−に直接又はスペーサーを介して連結しているＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体の残基であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３−Ｍｅ＋であり、ここでＭｅ＋がＮａ＋又はＫ＋であり、又は−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＯＨであるものであるか；
（ｉｉ）式ＩＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ＭがＰｄであり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが、ＮＨ−に直接又はスペーサーを介して連結しているＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体の残基であり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；ＸがＮ−Ｒ７であり、Ｒ７が−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＳＯ３−Ｍｅ＋であり、Ｍｅ＋がＮａ＋又はＫ＋であるものであるか；
（ｉｉｉ）式Ｉのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ＭがＭｎであり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが、ＮＨ−に直接又はスペーサーを介して連結しているＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体の残基であり；Ｒ２がＯＨであり；Ｒ３がＣＯＯＣＨ３であり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ５がＯであるものであるか；
（ｉｖ）式ＩＩのクロロフィルであって、ここで、ＭがＭｎ、Ｃｕ又は２Ｈから選択され；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが、ＮＨ−に直接又はスペーサーを介して連結しているＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体の残基であり；Ｒ４が、３位ではビニルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３−Ｍｅ＋であり、Ｍｅ＋がＮａ＋又はＫ＋であるものであるか；又は、
（ｖ）式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、Ｍが２Ｈであり；ｍが０であり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが、ＮＨ−に直接又はスペーサーを介して連結しているＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体の残基であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）２−モルホリノ、又は−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ピペラジノ−（ＣＨ２）３−ＮＨ２であるもの；
から選ばれる、請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項１５】
ＲＧＤ含有ペプチドがすべてＬ、すべてＤ又はＬ，Ｄの直鎖状又は環状ペプチドであって、４〜１００、好ましくは５〜５０、５〜３０、５〜２０、より好ましくは４、５、６、７、９又は２５個のアミノ酸残基からなり、該アミノ酸が天然アミノ酸、修飾された天然アミノ酸、又は非天然アミノ酸から選ばれるものであって、ここで、天然アミノ酸はＡｌａ、Ａｒｇ、Ａｓｐ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｙｒ、及びＶａｌから選択され；該修飾アミノ酸の修飾が、Ｄ−修飾、ペプチド結合のＮ−アルキル化、Ｌｙｓのアミノ末端基又は遊離アミノ基のアシル化又はアルキル化、Ａｓｐ又はＧｌｕのカルボキシ末端基又は遊離カルボキシ基のエステル化又はアミド化、及びＳｅｒ又はＴｙｒのヒドロキシル基のエステル化又はエーテル化から選ばれ、好ましくはＮ−メチル化又はＤ−修飾であり；及び、ここで、該非天然アミノ酸が、４−アミノ酪酸（Ａｂｕ）、２−アミノアジピン酸、ジアミノプロピオン酸（Ｄａｐ）、ヒドロキシリシン、ホモセリン、ホモバリン、ホモロイシン、ノルロイシン（Ｎｌｅ）、ノルバリン（Ｎｖａ）、オルニチン（Ｏｒｎ）、及びナフチルアラニン（Ｎａｌ）から選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載のコンジュゲート。
【請求項１６】
ＲＧＤ含有ペプチドが環状であって、
該環状ペプチドが、以下：
（ｉ）ｆがＤ−Ｐｈｅを示す、ペンタペプチドの環状ＲＧＤｆＫ（配列番号１）
（ｉｉ）本明細書中でＲＧＤ−４Ｃ（配列番号２）と命名したノナペプチド
（ｉｉｉ）テトラペプチドの環状ＲＧＤＫ（配列番号４）
（ｉｖ）ｆがＤ−Ｐｈｅを示す、ペンタペプチドの環状ＲＧＤｆ−ｎ（Ｍｅ）Ｋ（配列番号７）
（ｖ）ｙがＤ−Ｔｙｒを示す、ペンタペプチドの環状ＲＧＤｙＫ（配列番号８）；又は、
（１）ヘキサペプチドのＧＲＧＤＳＰ（配列番号３）
（２）ヘプタペプチドのＧＲＧＤＳＰＫ（配列番号５）、又は、
（３）配列（ＧＲＧＤＳＰ）４Ｋ（配列番号７）を有するペプチド、から選択される直鎖状ペプチド；
から選択される、請求項１５に記載のコンジュゲート。
【請求項１７】
ＲＧＤペプチド模倣体を含む、請求項１又は５に記載のコンジュゲートであって、該ＲＧＤペプチド模倣体が、１１個の原子の鎖によって間隔が空いたグアニジン及びカルボキシル末端基を含む非ペプチド化合物であり、前記原子のうちの少なくとも５個が炭素原子であり、前記鎖が１つ又は複数のＯ、Ｓ又はＮ原子を含み、オキソ、チオキソ、ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、若しくはカルボキシによって任意選択で置換され得るか、又は、前記鎖の１つ若しくは複数の原子が３〜６員の炭素環若しくはヘテロ環を形成し得るものであり、好ましくは、以下の式：
Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−（ＣＨ２）５−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ２）−（ＣＨ２）２−ＣＯＯＨ
を有する、上記コンジュゲート。
【請求項１８】
Ｒ１及びＲ６が、一緒になって、−ＮＨ−ＲＧＤ−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−又は−ＮＨ−ＲＧＤ−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ピペラジノ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−を含む環を形成する、請求項１２に記載のコンジュゲート。
【請求項１９】
（ｉ）感光剤が式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ＭがＰｄであり；ｍが０であり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、ＰがＲＧＤペプチド模倣体の残基であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｋである、請求項８８に記載のコンジュゲート（コンジュゲート４０又はコンジュゲート４１）
（ｉｉ）感光剤が式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ｍが０であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ１及びＲ６が、一緒になって、−ＮＨ−ＲＧＤ−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−を含む環を形成し、且つＭがＰｄであるか（コンジュゲート３７）、若しくはＭが２Ｈであり（コンジュゲート３８）であるか、又は、Ｒ１及びＲ６が、一緒になって、−ＮＨ−ＲＧＤ−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ピペラジノ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−を含む環を形成し、且つＭがＰｄである（コンジュゲート３９）；
（ｉｉｉ）感光剤が式ＩＩのクロロフィルであって、ここで、Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが配列番号１のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ４が、３位ではビニルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｋであり、及び、Ｍが２Ｈ（コンジュゲート１６）、Ｍｎ（コンジュゲート１７）、又はＣｕ（コンジュゲート１８）である；
（ｉｖ）感光剤が式Ｉのバクテリオクロロフィルであって、ここで、Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが配列番号１のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ２がＯＨであり；Ｒ３がＣＯＯＣＨ３であり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ５がＯであり；ＭがＭｎ（コンジュゲート１２）、又は２Ｈ（コンジュゲート２７）である；
（ｖ）感光剤が式Ｉのバクテリオクロロフィルであって、ここで、Ｍが２Ｈであり；Ｒ１がＮＨ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−ＣＯ−Ｐであり、Ｐが配列番号４のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ２がＯＨであり；Ｒ３がＣＯＯＣＨ３であり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ５がＯである（コンジュゲート３２）；
（ｖｉ）感光剤が式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ＭがＰｄであり；ｍが０であり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが配列番号２のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｋである（コンジュゲート１１）； 
（ｖｉｉ）感光剤が式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ｍが０であり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが配列番号１のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｋであり；及びＭが２Ｈ（コンジュゲート１３）、Ｍｎ（コンジュゲート１４）、Ｃｕ（コンジュゲート１５）、又はＰｄ（コンジュゲート２４）である； 
（ｖｉｉｉ）感光剤が式ＩＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ＭがＰｄであり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが配列番号１のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；ＸがＮ−Ｒ７であり；Ｒ７が−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＳＯ３Ｋである（コンジュゲート１９）； 
（ｉｘ）感光剤が式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、Ｍが２Ｈであり；ｍが０であり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが配列番号３のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｋである（コンジュゲート２６）； 
（ｘ）感光剤が式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ＭがＰｄであり；ｍが０であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｋであり、及びＲ１がＮＨ−Ｐであり、ここでＰが配列番号５（コンジュゲート３３）、配列番号６（コンジュゲート３４）、又は配列番号７（コンジュゲート３５）のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり； 
（ｘｉ）感光剤が式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ＭがＰｄであり；ｍが０であり；Ｒ１がＮＨ−ＣＨ［−（ＣＨ２）２−ＣＯ−ＮＨ−Ｐ］２であり、Ｐが配列番号８のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｋである（コンジュゲート３６）； 
（ｘｉｉ）感光剤が式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、ＭがＰｄであり；ｍが０であり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが配列番号１のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２ＯＨである（コンジュゲート２３）；又は、
（ｘｉｉｉ）感光剤が式ＩＩのバクテリオクロロフィルであって、ここで、Ｍが２Ｈであり；ｍが０であり；Ｒ１がＮＨ−Ｐであり、Ｐが配列番号１のＲＧＤ含有ペプチドの残基であり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が、−ＮＨ−（ＣＨ２）３−ＮＨ−ＣＯ−ＤＴＰＡ（コンジュゲート４３）又はＧｄとのそのキレート錯体（コンジュゲート４４）である、
請求項５〜１８のいずれか１項に記載のコンジュゲート。
【請求項２０】
ＭがＰｄであり；Ｒ１がＣＯＯＨであり；Ｒ’２がメトキシであり；Ｒ４が、３位ではアセチルであり、８位ではエチルであり；Ｒ’４がメチルであり；Ｒ６が−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＯＨである、請求項５に記載の式ＩＩのバクテリオクロロフィル（化合物１０）。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の、ＲＧＤ含有ペプチド又はＲＧＤペプチド模倣体とポルフィリン、クロロフィル又はバクテリオクロロフィルから選択される感光剤のコンジュゲート及び製薬上許容される担体を含む薬剤組成物。
【請求項２２】
コンジュゲートがコンジュゲート１１、１２、１３、１５、１６、１７、１８、１９、２３、２４、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、４０、４１、４３及び４４、好ましくはコンジュゲート２４から選択される、請求項２１に記載の薬剤組成物。
【請求項２３】
光線力学的治療（ＰＤＴ）又は血管標的のＰＤＴ（ＶＴＰ）のための、請求項２１又は２２に記載の薬剤組成物。
【請求項２４】
（ｉ）黒色腫、結腸、乳房、肺、前立腺、脳若しくは頭頸部の癌からの転移性腫瘍又は原発腫瘍； 
（ｉｉ）非新生物組織； 
（ｉｉｉ）加齢黄斑変性症； 及び、
（ｉｖ）脂肪組織への血管供給を制限することによる肥満症の処置
の治療ための、請求項２１に記載の薬剤組成物。
【請求項２５】
器官及び組織の可視化及び腫瘍の診断から選ばれる診断目的のための、請求項２１又は２２に記載の薬剤組成物であって、
（ｉ）感光剤中のＭが、２Ｈ又はＣｕ、Ｐｄ  Ｇｄ、Ｐｔ、Ｚｎ、Ａｌ、Ｅｕ、Ｅｒ、Ｙｂ若しくはその同位体から選択される金属である、動的蛍光イメージングによる腫瘍診断；
（ｉｉ）感光剤中のＭが、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、９９ｍＴｃ、６７Ｇａ、２０１Ｔｌ、１９５Ｐｔ、６０Ｃｏ、１１１Ｉｎ及び５１Ｃｒから選択される放射性同位体である、放射線診断技術による腫瘍診断であって、好ましくは前記放射線診断技術が陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）であり、Ｍが６４Ｃｕ又は６７Ｃｕであるか、又は前記放射線診断技術が単一光子放射断層撮影（ＳＰＥＴ）であり、Ｍが、９９ｍＴｃ、６７Ｇａ、１９５Ｐｔ、１１１Ｉｎ、５１Ｃｒ及び６０Ｃｏから選択される放射性同位体である、上記腫瘍の診断；又は、
（ｉｉｉ）Ｍが、Ｍｎ３＋、Ｃｕ２＋、Ｆｅ３＋、Ｅｕ３＋、Ｇｄ３＋及びＤｙ３＋から選択される常磁性金属であるか、又は、感光剤が多座配位子の金属キレート錯体によって置換され、金属が本明細書中で既に定義したとおりである、分子磁気共鳴画像法（ＭＲＩ）による腫瘍診断、
を含む、上記薬剤組成物。
【請求項２６】
Ｍが、１０３Ｐｄ、１９５Ｐｔ、１０５Ｒｈ、１０６Ｒｈ、１８８Ｒｅ、１７７Ｌｕ、１６４Ｅｒ、１１７ｍＳｎ、１５３Ｓｍ、９０Ｙ、６７Ｃｕ及び３２Ｐから選択される放射性同位体である、腫瘍の放射線療法のための、請求項２１に記載の薬剤組成物。