【手続補正書】
【提出日】平成22年9月7日(2010.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2010503629.tif 000001
〔式中、
ＸはＮまたはＣＲ５であり、ここでＲ５はハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは好ましくは水素であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換アリールであるか、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；そして
Ｒ２は置換もしくは非置換アリールであるか、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり、これは環炭素原子を介して結合しており；
Ｒ３はシアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは好ましくは水素であり；そして
Ｒ４はヒドロキシル、アミノまたは好ましくは水素である〕
の化合物、またはその塩。
【請求項２】
置換もしくは非置換アリールが、記載されていれば、６〜１４個の環炭素原子、より好ましくは６〜１０個の環炭素原子を有する芳香族性基、例えばフェニルまたはナフチルであり、これは非置換であるか、または１個以上、好ましくは３個まで、好ましくは２個までの下記群から独立して選択される置換基で置換されており：下記置換もしくは非置換ヘテロシクリル、とりわけピロリジニル、例えばピロリジノ、オキソピロリジニル、例えばオキソピロリジノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピロリジニル、２，５−ジ−（Ｃ１−Ｃ７アルキル）ピロリジニル、例えば２，５−ジ−（Ｃ１−Ｃ７アルキル）−ピロリジノ、テトラヒドロフラニル、チオフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルピラゾリジニル、ピリジニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジニル、ピペリジノ、アミノまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−［低級アルキル、フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルおよび／またはフェニル−低級アルキル）−アミノで置換されたピペリジノ、環炭素原子を介して結合した非置換もしくはＮ−低級アルキル置換ピペリジニル、ピペラジノ、低級アルキルピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノもしくはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ；Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル］−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ〜トリ−［Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロおよび／またはシアノ］−フェニルまたはモノ〜トリ−［Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロおよび／またはシアノ］−ナフチル；Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、モノ〜トリ−［Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはヒドロキシ］−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル；ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級−アルコキシ−低級アルコキシ、（低級−アルコキシ）−低級アルコキシ−低級アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−低級アルコキシ；アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、低級−アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、ナフトイルオキシ、ホルミル（ＣＨＯ）、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルアミノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、例えば；フェニル−もしくはナフチル−低級アルコキシカルボニル、例えばベンジルオキシカルボニル；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、例えばアセチル、ベンゾイル、ナフトイル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ置換カルバモイル、例えばＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−置換カルバモイル（ここで、当該置換基は低級アルキル、（低級−アルコキシ）−低級アルキルおよびヒドロキシ−低級アルキルから選択される）；アミジノ、グアニジノ、ウレイド、メルカプト、低級アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−低級アルキルチオ、低級アルキル−フェニルチオ、低級アルキル−ナフチルチオ、ハロゲン−低級アルキルメルカプト、スルホ、低級アルカンスルホニル、フェニル−もしくはナフチル−スルホニル、フェニル−もしくはナフチル−低級アルキルスルホニル、アルキルフェニルスルホニル、ハロゲン−低級アルキルスルホニル、例えばトリフルオロメタンスルホニル；スルホンアミド、ベンゾスルホンアミド、アジド、アジド−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、とりわけアジドメチル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−スルファモイル、モルホリノスルホニル、チオモルホリノスルホニル、シアノおよびニトロ；ここで、置換アルキル（または本明細書に記載の置換アリール、ヘテロシクリル等）の置換基または置換基の一部として上記の各フェニルまたはナフチルはそれ自体非置換であるか、またはハロ、とりわけフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、ハロ−低級アルキル、例えばトリフルオロメチル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アジド、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（低級アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルカノイル）−アミノ、ニトロ、カルボキシ、低級−アルコキシカルボニル、カルバモイル、シアノおよび／またはスルファモイルから独立して選択される１個以上、例えば３個まで、好ましくは１もしくは２個の置換基で置換されており；
置換もしくは非置換ヘテロシクリルが、不飽和（＝環内に可能な最高数の共役二重結合を担持する）、飽和または部分飽和であり、かつ好ましくは単環式、またはより広い本発明の局面において二環式もしくは三環式環であるヘテロ環式環であり；そして３〜２４、より好ましくは４〜１６、最も好ましくは４〜１０、最も好ましくは６個の環原子を有しており；ここで１個以上、好ましくは１〜４、とりわけ１または２個の炭素環原子は窒素、酸素および硫黄から成る群から選択されるヘテロ原子で置換されており、結合環は好ましくは４〜１２、とりわけ５〜７個の環原子を有しており；該ヘテロ環式基（ヘテロシクリル）は非置換であるか、または置換アルキルについて上記定義の置換基から成る群から選択される１個以上、とりわけ１〜３個の置換基で置換されており；そしてここでヘテロシクリルはとりわけ、下記群から選択されるヘテロシクリル基であり：オキシラニル、アジリニル、アジリジニル、１，２−オキサチオラニル、チエニル（＝チオフェニル）、フラニル、テトラヒドロフリル、ピラニル、チオピラニル、チアントレニル、イソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロメニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、ベンゾイミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラゾリジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ジチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、（Ｓ−オキソもしくはＳ，Ｓ−ジオキソ）−チオモルホリニル、インドリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、とりわけ１，４−ジアゼパニル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、クマリル、インダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、デカヒドロキノリル、オクタヒドロイソキノリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ジベンゾチオフェニル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリル、キナゾリニル、キナゾリニル、シノリニル、プテリジニル、カルバゾリル、ベータ−カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フラザニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、クロメニル、イソクロマニル、クロマニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルおよび２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、ここでこれらの各基は非置換であるか、または置換アリールについて上記のものから選択される１個以上、好ましくは３個までの置換基で置換されており、
そしてＸ、Ｒ３およびＲ４は請求項１に定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその（好ましくは薬学的に許容される）塩。
【請求項３】
置換もしくは非置換アリールが、記載されていれば、非置換であるか、または下記群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニル、ナフチルまたはインダニルであり：Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ）−Ｃ１−Ｃ７−アルキル］−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルもしくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル）−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チオモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｓ−モノ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イミダゾール−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モルホリン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チオモルホリン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｓ−オキソ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル］−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ピロリジノ、オキソ−ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ）−Ｃ１−Ｃ７−アルキル］−ピペラジン−１−イル、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／または（Ｎ’−モノ−もしくはＮ’，Ｎ’−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル、ピロリジン−１−カルボニル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−１−カルボニル、チオモルホリン−１−カルボニル、Ｓ−オキソ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−１−カルボニル、スルホ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−スルファモイル、モルホリノスルホニル、チオモルホリノスルホニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリノスルホニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノスルホニル、シアノおよびニトロ；
そして置換もしくは非置換ヘテロシクリルが、好ましくはピロリル、オキソ−ピロリル、２，３−ジヒドロインドリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロインドリルまたは１Ｈ−ピリジノニルであり、これらは各々非置換であるか、または置換アリールについて上記のものから独立して選択される１〜３個の基で置換されている、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項４】
ＸがＣＲ５またはＮであり、ここでＲ５はハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは好ましくは水素であり；
Ｒ１が置換もしくは非置換アリールであるか、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり、
とりわけＲ１がフェニル、ナフチル、インダニル、ピリジル、オキソ−１Ｈ−ピリジル、インドリル、ジヒドロインドリルまたはオキソ−ジヒドロインドリルであり、これらは各々環炭素原子を介して結合しており、かつ非置換であるか、または下記群から独立して選択される１〜３個の基で置換されており：Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ）−Ｃ１−Ｃ７−アルキル］−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チオモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｓ−モノ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル］−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ピロリジノ、オキソ−ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ）−Ｃ１−Ｃ７−アルキル］−ピペラジン−１−イル、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／または（Ｎ’−モノ−もしくはＮ’，Ｎ’−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル、ピロリジン−１−カルボニル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−１−カルボニル、チオモルホリン−１−カルボニル、Ｓ−オキソ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−１−カルボニル、スルホ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−スルファモイル、モルホリノスルホニル、チオモルホリノスルホニル、シアノおよびニトロ、
Ｒ２がフェニル、ナフチル、インダニル、ピリジル、オキソ−１Ｈ−ピリジル、ピラゾリル、チオフェニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキソ−ジヒドロインドリル、キノリニル、イソキノリニルまたは１Ｈ−ベンゾイミダゾリルであり、これらは各々環炭素原子を介して結合しており、かつ非置換であるか、または好ましくはメタ位で、（より好ましくは１回）メタ位（好ましくは１回まで）およびパラ位で、またはパラ位で、下記群から独立して選択される１〜３個の基で置換されており：Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ）−Ｃ１−Ｃ７−アルキル］−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モルホリン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チオモルホリン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｓ−オキソ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルもしくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル）−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チオモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｓ−モノ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イミダゾール−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル］−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ピロリジノ、オキソ−ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ）−Ｃ１−Ｃ７−アルキル］−ピペラジン−１−イル、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／または（Ｎ’−モノ−もしくはＮ’，Ｎ’−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル、ピロリジン−１−カルボニル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−１−カルボニル、チオモルホリン−１−カルボニル、Ｓ−オキソ−もしくはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−１−カルボニル、スルホ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−スルファモイル、モルホリノスルホニル、チオモルホリノスルホニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリノスルホニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノスルホニル、シアノおよびニトロ、
Ｒ３はシアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは好ましくは水素であり；そして
Ｒ４はヒドロキシル、アミノまたは好ましくは水素である；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＸがＣＲ５またはＮであり、ここでＲ５はハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは好ましくは水素であり；
Ｒ１が置換もしくは非置換アリールであるか、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり、
Ｒ２がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラゾリル、チオフェニル、キノリニル、イソキノリニルまたは１Ｈ−ベンゾイミダゾリルであり、これらは各々環炭素原子を介して結合しており、かつ非置換であるか、または下記群から独立して選択される１〜３個の基で置換されており：Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル］−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル、スルホ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−スルファモイル、モルホリノスルホニル、チオモルホリノスルホニル、シアノおよびニトロ、
Ｒ３がシアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは好ましくは水素であり；そして
Ｒ４がヒドロキシル、アミノまたは好ましくは水素である；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＸがＣＲ５またはＮであり、ここでＲ５はハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは好ましくは水素であり；
Ｒ１が置換もしくは非置換アリールであるか、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり、
Ｒ２がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラゾリル、チオフェニル、キノリニル、イソキノリニルまたは１Ｈ−ベンゾイミダゾリルであり、これらは各々環炭素原子を介して結合しており、かつ非置換であるか、または好ましくはメタ位、メタ位およびパラ位、またはパラ位で、下記群から独立して選択される１〜３個の基で置換されており：Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、［Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル］−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルフィニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルアミノ、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル、スルホ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−スルファモイル、モルホリノスルホニル、チオモルホリノスルホニル、シアノおよびニトロ；
Ｒ３がシアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは好ましくは水素であり；そして
Ｒ４がヒドロキシル、アミノまたは好ましくは水素である；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＣＨまたはＮであり；
Ｒ１が（とりわけ３，４，５−）トリメトキシフェニルまたは４−モルホリノフェニル、（とりわけ３，４−もしくは３，５）−ジメトキシフェニル、（とりわけ４−）Ｎ−（２−メトキシエチル）−カルバモイルフェニル、または（とりわけ４−）−Ｎ，Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバモイルフェニルであり；
Ｒ２がフェニル、４−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２−メチルフェニル、４−アミノメチル−フェニル、３−アミノメチル−フェニル、４−アセチルアミノメチル−フェニル、４−メタンスルホニルアミノメチル−フェニル、３−アセチルアミノメチル−フェニル、３−メタンスルホニルアミノメチル−フェニル、４−メタンスルホニルアミノメチル−フェニル、４−（Ｎ−メチルカルバモイル）メチル−フェニル、４−メタンスルフィニルメチル−フェニル、４−メタンスルホニルメチル−フェニル、３−クロロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−メトキシフェニル、４−アミノフェニル、３−アミノフェニル、２−アミノフェニル、３−Ｎ−メチルアミノ−フェニル、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル、４−アセチルアミノ−フェニル、３−アセチルアミノ−フェニル、４−メタンスルホニルアミノ−フェニル、４−メタンスルホニルアミノ−フェニル、３−メタンスルホニルアミノ−フェニル、４−カルバモイルフェニル、３−カルバモイルフェニル、４−（Ｎ−メチル−カルバモイル）−フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−カルバモイル）−フェニル、４−メタンスルホニルフェニル、３−メタンスルホニルフェニル、４−スルファモイルフェニル＊、４−（Ｎ−メチルスルファモイル）−フェニル、４−［Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−スルファモイル］−フェニル、４−モルホリノスルホニルフェニル、４−シアノフェニル、３−シアノフェニル、３−ニトロフェニル、３−アミノ−４−メチル−フェニル、３−アミノ−４−メトキシフェニル、３−アミノ−４−クロロフェニル、４−メトキシ−３−ニトロフェニル、２Ｈ−ピラゾール−３−イル、５−Ｎ−メチルカルバモイル−チオフェニル、４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル、キノリン−６−イルまたはイソキノリン−４−イルであり、そして
Ｒ３およびＲ４が各々水素である；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＸがＣＨまたはＮであり；
Ｒ１がフェニル、（とりわけ３，４，５−）トリメトキシフェニル＊、（とりわけ３，４−もしくは３，５−）ジメトキシフェニル＊、（とりわけ４−）モルホリノフェニル、（とりわけ４−）Ｎ−（２−メトキシエチル）−カルバモイルフェニル＊、または（とりわけ４−）Ｎ，Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバモイルフェニル＊、（とりわけ４−）ジメチルアミノカルボニル−（とりわけ３−）メチル−フェニル＊、（とりわけ４−）−（好ましくは４−）−（２−メトキシ−エチル−ピペラジン−（とりわけ１−）イル−（とりわけ３−）−メチル−フェニル、（とりわけ４−）ピロリジン−１−カルボニル−（とりわけ３−）メチル−フェニル＊、（とりわけ３−）メチル−（とりわけ４−）−４−メチルピペラジン−１−カルボニル−フェニル、（とりわけ３−もしくは４−）４−メチル−ピペラジン−１−イル−フェニル＊、（とりわけ４−）−４−エチル−ピペラジン−１−イル−（とりわけ３−）メチル−フェニル＊、（とりわけ４−）−４−メチル−ピペラジン−１−イル−（とりわけ３−）シアノ−フェニル、（とりわけ４−）−ピペラジン−１−イル−フェニル、（とりわけ４−）−４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル−フェニル、（とりわけ４−）−４−（２−ジメチルアミノエチル）−ピペラジン−１−イル−（とりわけ３−）メチル−フェニル＊、（とりわけ４−）４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−（とりわけ３−）メチル−フェニル＊、（とりわけ４−）Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−（とりわけ３−）メチル−フェニル＊、（とりわけ４−）４−エチルピペラジン−１−カルボニル−（とりわけ３−）メチル−フェニル、（とりわけ４−）−（４−エチルピペラジン−１−イルメチル）−（とりわけ３−）メチル−フェニル、（とりわけ４−）Ｎ−メチルアミノカルボニル−（とりわけ３−）メチルフェニル、（とりわけ４−）−４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−ピペラジン−１−イル−（とりわけ３−）メチル−フェニル、（とりわけ４−）−４−（２−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミノ）エチル−アミノカルボニル−（とりわけ３−）メチル−フェニル、（とりわけ４−）−メタンスルホニル−フェニル＊、（とりわけ４−）［（とりわけ２−）−オキソ−ピロリジン−１−イル］−フェニル、（とりわけ４−）Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−（とりわけ３−）メトキシフェニル、（とりわけ３−）−４−メチルピペラジン−１−イル−（とりわけ４−）メチル−フェニル、（とりわけ３−）−４−メチルピペラジン−１−イル−（とりわけ４−）メトキシ−フェニル＊、（とりわけ３−もしくは４−）−モルホリノメチル−（とりわけ４−もしくは３−）メチル−フェニル、（とりわけ２−）アセチルアミノ−インダン−（とりわけ５−）イル、（とりわけ２−）オキソ−２，３−ジヒドロインドール−（とりわけ５−）イル、（とりわけ４−）メチルスルフィニルフェニル、（とりわけ４−）メトキシフェニル、（とりわけ４−）メチル−（とりわけ３−）メトキシフェニル、（とりわけ４−）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−アミノカルボニル−フェニル、（とりわけ４−）Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル−フェニル、（とりわけ３−）メタンスルホニルアミノ−フェニル、（とりわけ４−）メトキシカルボニル−（とりわけ３−）メトキシ−フェニル、（とりわけ４−）Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル−（とりわけ３−）メトキシ−フェニル、（とりわけ４−）−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−（とりわけ３−）メチル−フェニル＊、（とりわけ４−）−Ｎ−（２−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−メチル−カルバモイル−（とりわけ３−）メチル−フェニル＊、１，３−ジメチル−オキソ−１Ｈ−ピリジン−５−イル、（とりわけ３−もしくは４−）モルホリノ−（とりわけ４−もしくは３−）メチル−フェニル＊、（とりわけ４−）モルホリノメチル−（とりわけ３−）メチル−フェニル、（とりわけ４−）モルホリン−１−カルボニル−（とりわけ３−）メチル−フェニル、（とりわけ４−）−Ｎ−２−（メトキシエチル）アミノカルボニル−（とりわけ３−）メチル−フェニル、（とりわけ４−）−Ｎ−（３−Ｎ’．Ｎ’−ジメチルアミノプロピル）アミノ−カルボニル−（とりわけ３−）メチル−フェニル、（とりわけ５−）−メチル−（とりわけ６−）メトキシ−ピリジン−３−イル、（とりわけ４−）ジメチルカルバモイル−（とりわけ３，５−）ジメチル−フェニル、（とりわけ４−）ジメチルカルバモイル−（とりわけ３−）エチル−フェニル、（とりわけ４−（４−）Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル−（とりわけ３−）メチル−フェニルまたは（とりわけ４−）モルホリノ−（とりわけ３−）シアノ−フェニルであり；
Ｒ２がフェニル、（とりわけ４−）メチルフェニル、（とりわけ３−）メチルフェニル、（とりわけ２−）メチルフェニル、（とりわけ４−）−ヒドロキシメチル−フェニル、（とりわけ４−）アミノメチル−フェニル、（とりわけ３−）アミノメチル−フェニル、（とりわけ４−）アセチルアミノメチル−フェニル＊、（とりわけ４−）メタンスルホニルアミノメチル−フェニル、（とりわけ３−）アセチルアミノメチル−フェニル、（とりわけ３−）メタンスルホニルアミノメチル−フェニル＊、（とりわけ４−）メタンスルホニルアミノメチル−フェニル、（とりわけ４−）（Ｎ−メチルカルバモイル）−メチルフェニル＊、（とりわけ４−）メタンスルフィニルメチルフェニル、（とりわけ４−）メタンスルホニルメチルフェニル、（とりわけ３−）クロロフェニル、（とりわけ３−）ヒドロキシフェニル、（とりわけ４−）メトキシフェニル、（とりわけ３−）メトキシフェニル＊、（とりわけ２−）メトキシフェニル、（とりわけ４−）アミノフェニル、（とりわけ３−）アミノフェニル、（とりわけ２−）アミノフェニル、（とりわけ３−）Ｎ−メチルアミノ−フェニル、（とりわけ４−）Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル＊、（とりわけ４−）アセチルアミノ−フェニル、（とりわけ３−）アセチルアミノ−フェニル、（とりわけ４−）メタンスルホニルアミノ−フェニル＊、（とりわけ４−）メタンスルホニルアミノ−フェニル、（とりわけ３−）メタンスルホニルアミノ−フェニル＊、（とりわけ４−）カルバモイルフェニル、（とりわけ３−）カルバモイルフェニル、（とりわけ４−）（Ｎ−メチル−カルバモイル）−フェニル、（とりわけ４−）（Ｎ，Ｎ−ジメチル−カルバモイル）−フェニル、（とりわけ４−）メタンスルホニルフェニル＊、（とりわけ３−）メタンスルホニルフェニル、（とりわけ４−）スルファモイルフェニル＊、（とりわけ４−）（Ｎ−メチルスルファモイル）−フェニル＊、（とりわけ４−）［Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−スルファモイル］−フェニル、（とりわけ４−）モルホリノスルホニルフェニル、（とりわけ４−）シアノフェニル、（とりわけ３−）シアノフェニル、（とりわけ３−）ニトロフェニル、（とりわけ３−）アミノ−４−メチル−フェニル、（とりわけ３−）アミノ−４−メトキシフェニル、（とりわけ３−）アミノ−４−クロロフェニル、（とりわけ４−）メトキシ−３−ニトロフェニル、（とりわけ４−）モルホリン−４−イルメチル−フェニル、（とりわけ３−）メチル−（とりわけ４−）モルホリン−４−イルメチル−フェニル＊、（とりわけ３−）フルオロ−（とりわけ４−）モルホリン−４−イルメチル−フェニル＊、（とりわけ４−）Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリン−４−イルメチルフェニル＊、（とりわけ３，５−）ジフルオロ−（とりわけ４−）モルホリン−４−イルメチル−フェニル、（とりわけ３−）フルオロ−（とりわけ４−）Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−イルメチル−フェニル＊、（とりわけ３，５−）ジフルオロ−（とりわけ４−）Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−イルメチル−フェニル＊、（とりわけ３−）トリフルオロメチル−（とりわけ４−）モルホリン−４−イルメチル−フェニル、（とりわけ３，５−）ジフルオロ−（とりわけ４−）［（好ましくは４−）アセチル−ピペラジン−１−イル］メチル−フェニル、（とりわけ３，５−）ジフルオロ−（とりわけ４−）（好ましくは４−）ピペラジン−１−イル］メチル−フェニル、（とりわけ４−）［（好ましくは４−）メチル−ピペラジン−１−イル］メチル−フェニル、（とりわけ３，５−）ジフルオロ−（とりわけ４−）［（とりわけ３−）オキソ−ピペラジン−１−イル］メチル−フェニル（とりわけ３，５−）ジフルオロ−（とりわけ４−）［（好ましくは４−）メチル−（とりわけ３−）オキソ−ピペラジン−１−イル］メチル−フェニル、（とりわけ４−）イミダゾール−１−イルメチル−フェニル、（とりわけ４−）−４−メチルピペラジン−１−カルボニル−フェニル、（とりわけ４−）モルホリン−４−カルボニル−フェニル＊、（とりわけ２−もしくは３−）フルオロ−（とりわけ４−）モルホリン−４−カルボニル−フェニル＊、（とりわけ３−）メチル−（とりわけ４−）モルホリン−４−カルボニル−フェニル＊、（とりわけ３，５−）ジフルオロ−（とりわけ４−）モルホリン−４−カルボニル−フェニル、（とりわけ４−）Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル−フェニル、（とりわけ３−）−フルオロ−（とりわけ４−）Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル−フェニル＊、（とりわけ４−）モルホリン−４−カルボニルメチル−フェニル＊、（とりわけ３−）フルオロ−（とりわけ４−）モルホリン−４−カルボニルメチル−フェニル＊、［（とりわけ４−）モルホリン−４−カルボニル−（１，１，ジメチル）−メチル］−フェニル、（とりわけ４−）Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニルメチル−フェニル＊、（とりわけ３−）フルオロ−（とりわけ４−）Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニルメチル−フェニル＊、２Ｈ−ピラゾール−（とりわけ３−）イル、（とりわけ５−）Ｎ−メチルカルバモイル−チオフェニル、（とりわけ４−）ピリジル、（とりわけ３−）ピリジル、（とりわけ２−）ピリジル、（とりわけ６−）メトキシ−ピリジン−（とりわけ３−）イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−（とりわけ５−）イル、キノリン−（とりわけ６−）イルまたはイソキノリン−（とりわけ４−）イルであり、
（ここで、アスタリスク（＊）で印を付けた基が、その基が「とりわけ」の後の位置にあるならば、とりわけ好ましい）そして
Ｒ３およびＲ４が各々水素である；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
下記化合物名：
（７−ｍ−トリル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
（７−フェニル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
（７−ピリジン−３−イル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（２−メトキシ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（３−ヒドロキシ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
（７−イソキノリン−４−イル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（３−クロロ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（３−アミノ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（４−アミノ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（３−アミノ−４−メチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（２−アミノ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
（７−キノリン−６−イル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンズアミド；
７−（４−メタンスルホニル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンゾニトリル；
［７−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
Ｎ−メチル−４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
｛７−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
Ｎ−メチル−４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛３−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
［７−（４−アミノメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
Ｎ−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンジル｝−メタンスルホンアミド；
［７−（３−アミノメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
Ｎ−｛３−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−チオフェン−２−カルボン酸メチルアミド；
［７−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［４−（４−アミノ−フェニル）−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［４−（３−アミノ−フェニル）−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
［７−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミン；
［７−（４−アミノ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミン；
Ｎ−｛４−［２−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−メタン−スルホンアミド；
［７−（３−アミノ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミン；
Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−４−［７−（４−スルファモイル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−ベンズアミド
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−４−［７−（４−スルファモイル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−ベンズアミド
４−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンゼンスルホンアミド
４−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
４−［２−（３，５−ジメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンジル｝−メタンスルホンアミド；および
［７−（４−メタンスルフィニルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［４−（４−アミノ−フェニル）−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン：
（７−ｏ−トリル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン：
３−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンゾニトリル：
（７−ピリジン−２−イル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン：
３−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンズアミド：
［７−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン：
［７−（３−メタンスルホニル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン：
Ｎ−メチル−３−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンゼンスルホンアミド：
［７−（４−メトキシ−３−ニトロ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン：
［７−（３−アミノ−４−クロロ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン：
［７−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン：
［７−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン：
Ｎ−｛３−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド：
の化合物群から選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
下記化合物名：
［７−（３−アミノ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミン：；
Ｎ−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル］−ベンジル｝−メタンスルホンアミド；
４−［７−（３−フルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
４−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
［４−（２−｛４−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−フェニルアミノ｝−ベンゾオキサゾール−７−イル）−２−メチル−フェニル］−モルホリン−４−イル−メタノン；
｛４−［７−（３−フルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２−メチル−フェニル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−４−｛７−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−ベンズアミド；
２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−４−｛７−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−ベンズアミド；
４−［７−（４−メタンスルホニルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
２−（４−｛２−［３−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（２−フルオロ−４−｛２−［３−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（４−｛２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
（２−フルオロ−４−｛２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
４−｛７−［２−フルオロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
４−（７−｛４−［２−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イル）−２−オキソ−エチル］−フェニル｝−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
４−｛７−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
４−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イル）−（２−フルオロ−４−｛２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−メタノン；
４−［７−（４−メタンスルフィニルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
（２−メチル−４−｛２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
４−（７−｛４−［２−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イル）−２−オキソ−エチル］−３−フルオロ−フェニル｝−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
４−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３−フルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−４−｛７−［３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−ベンズアミド；
２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−４−［７−（４−モルホリン−４−イルメチル−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−ベンズアミド；
［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−［７−（３−フルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン；
｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３−フルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−アミン；
｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミン；
５−｛７−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾニトリル；
｛２−フルオロ−４−［２−（４−ピペラジン−１−イル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−モルホリン−４−イル−メタノン；
［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−［７−（４−メタンスルホニル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン；
４−｛２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
（４−｛２−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−フルオロ−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミン；
（４−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２−メチル−フェニル）−ピロリジン−１−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−メチル−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−アミン；
｛４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２−メチル−フェニル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；
｛４−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−フェニル｝−［７−（４−メタンスルホニル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン；
｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−アミン；
［４−（２−｛４−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−フェニルアミノ｝−ベンゾオキサゾール−７−イル）−２−メチル−フェニル］−モルホリン−４−イル−メタノン；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−メチル−ベンズアミド；
｛４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２−メチル−フェニル｝−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−［７−（４−メタンスルホニル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン；
（４−｛２−［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−メチル−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
｛４−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−フェニル｝−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−アミン；
｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−｛４−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−フェニル｝−アミン；
（４−｛２−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２，６−ジフルオロ−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
｛２−メチル−４−［７−（３−メチル−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；
２−（４−｛２−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−２−メチル−１−モルホリン−４−イル−プロパン−１−オン；
４−｛２−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−［７−（４−メタンスルホニル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン；
［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−アミン；
［７−（４−メタンスルホニル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−｛４−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−フェニル｝−アミン；
（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イル）−（４−｛２−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−メタノン；
４−｛７−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−メチル−ベンズアミド；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−ピペラジン−１−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−メチル−ベンズアミド；
（４−｛２−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イルメチル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−フルオロ−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−｛３−メチル−４−［４−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−アミン；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−メチル−ベンズアミド；
４−（７−｛４−［２−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イル）−２−オキソ−エチル］−フェニル｝−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−メトキシ−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
１−（４−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−フェニル）−ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピロリジン−２−オン；
（４−｛２−［４−メトキシ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−メチル−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミン；
（２−メチル−４−｛２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−［４−メトキシ−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミン；
｛２−フルオロ−４−［２−（３−メチル−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−モルホリン−４−イル−メタノン；
Ｎ−｛５−［７−（３−フルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−インダン−２−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−（５−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−インダン−２−イル）−アセトアミド；
５−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
２−｛４−［２−（４−メタンスルフィニル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
［７−（４−イミダゾール−１−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
｛７−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
［７−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アミン；
４−［２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
１−モルホリン−４−イル−２−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−エタノン；
モルホリン−４−イル−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−メタノン；
（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−メタノン；
｛４−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−メタノール；
４−［２−（３−メトキシ−４−メチル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−４−｛７−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［７−（４−スルファモイル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−４−｛７−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（３−｛７−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２−メトキシ−４−｛７−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−安息香酸メチルエステル；
２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛７−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−ベンズアミド；
２−メチル−２−（４−｛２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−１−モルホリン−４−イル−プロパン−１−オン；
［４−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル］−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−アミン；
｛４−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−アミン；
［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−アミン；
（４−｛２−［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−メチル−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−フルオロ−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
２−（４−｛２−［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−フェニル）−２−メチル−１−モルホリン−４−イル−プロパン−１−オン；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−４−｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン；
５−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
（４−｛２−［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−メチル−フェニル）−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イル）−メタノン；
［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（３−メチル−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミン；
｛７−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−（３−メチル−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミン；
（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イル）−｛４−［２−（３−メチル−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−メタノン；
｛２−メチル−４−［２−（３−メチル−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−モルホリン−４−イル−メタノン；
２−メチル−２−｛４−［２−（３−メチル−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−フェニル｝−１−モルホリン−４−イル−プロパン−１−オン；
４−｛４−［４−（１，１−ジオキソ−１ラムダ＊６＊−チオモルホリン−４−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェニル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルアミノ｝−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
４−｛７−［３，５−ジフルオロ−４−（３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
４−｛２，６−ジフルオロ−４−［２−（３−メチル−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンジル｝−ピペラジン−２−オン；
４−（４−｛２−［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２，６−ジフルオロ−ベンジル）−ピペラジン−２−オン；
４−｛７−［３，５−ジフルオロ−４−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ｝−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
４−｛２，６−ジフルオロ−４−［２−（３−メチル−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−７−イル］−ベンジル｝−１−メチル−ピペラジン−２−オン；
４−（４−｛２−［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２，６−ジフルオロ−ベンジル）−１−メチル−ピペラジン−２−オン；
４−［７−（４−メタンスルフィニルメチル−３−メチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
［４−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−フェニル］−［７−（４−メタンスルホニルメチル−３−メチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン；
［７−（４−メタンスルフィニルメチル−３−メチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（４−メチル−３−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミン；
｛４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２−メチル−フェニル｝−モルホリン−４−イル−メタノン；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−２−メチル−ベンズアミド；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−メチル−ベンズアミド；
［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−（６−メトキシ−５−メチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２，６，Ｎ，Ｎ−テトラメチル−ベンズアミド；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２−エチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−２，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
４−［７−（３，５−ジフルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ］−２−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル；
の化合物群から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
動物、とりわけヒトの体の処置に使用するための、請求項１〜１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
使用がＪＡＫ２および／またはＪａｋ３キナーゼ介在性疾患の処置においてである、請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体物質を含む医薬組成物。
【請求項１４】
ＪＡＫ２および／またはＪＡＫ３キナーゼ介在性疾患の処置に使用するための、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＪＡＫ２および／またはＪＡＫ３キナーゼ介在性疾患の処置用医薬製剤の製造のための、請求項１〜１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１６】
請求項１〜１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
ａ）式（ＩＩ）
【化２】
2010503629.tif 000002
〔式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は請求項１または請求項２〜７のいずれか１つ以上において式（Ｉ）の化合物について定義のとおりであり、そしてＨａｌはハロ、とりわけブロモである〕
の化合物を鈴木カップリング条件下で式（ＩＩＩ）
Ｒ２−Ｂ（ＯＨ）２        （ＩＩＩ）
〔式中、Ｒ２は式（Ｉ）の化合物について定義のとおりである〕
のボロン酸またはその反応性誘導体と反応させること、または
ｂ）式（ＩＩ）
【化３】
2010503629.tif 000003
〔式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は式（Ｉ）の化合物について定義のとおりであり、そしてＨａｌはハロ、とりわけブロモである〕
の化合物をStilleカップリング条件下で式（ＩＩＩ＊）
Ｒ２−Ｓｎ（ａｌｋ）３        （ＩＩＩ＊）
〔式中、Ｒ２は式（Ｉ）の化合物について定義のとおりであり、ａｌｋはアルキル、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルである〕
の有機スズ化合物と反応させること、
および所望により、得られた式（Ｉ）の化合物を異なる式（Ｉ）の化合物に変換すること、得られた式（Ｉ）の化合物の塩を異なるその塩に変換すること、得られた遊離形の式（Ｉ）の化合物をその塩に変換すること、および／または得られた式（Ｉ）の化合物の１個の異性体を１個以上の異なる得られた式Ｉの異性体から分離すること；
を含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
置換もしくは非置換ヘテロシクリルにおいて、ヘテロシクリルは好ましくはヘテロ環式基であり、これは不飽和（＝環内に可能な最高数の共役二重結合を担持する）、飽和または部分飽和であり、かつ好ましくは単環式、またはより広い本発明の局面において二環式もしくは三環式環である；そして３〜２４、より好ましくは４〜１６、最も好ましくは４〜１０、最も好ましくは６個の環原子を有しており；ここで１個以上、好ましくは１〜４、とりわけ１または２個の炭素環原子が窒素、酸素および硫黄から成る群から選択されるヘテロ原子で置換されており、結合環は好ましくは４〜１２個、とりわけ５〜７個の環原子を有し；当該ヘテロ環式基（ヘテロシクリル）は非置換であるか、または１個以上、とりわけ１〜３個の置換アルキルについて上記定義の置換基から成る群から独立して選択される置換基で置換されており；そしてここで、ヘテロシクリルはとりわけオキシラニル、アジリニル、アジリジニル、１，２−オキサチオラニル、チエニル（＝チオフェニル）、フラニル、テトラヒドロフリル、ピラニル、チオピラニル、チアントレニル、イソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロメニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、ベンゾイミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラゾリジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ジチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、（Ｓ−オキソまたはＳ，Ｓ−ジオキソ）−チオモルホリニル、インドリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、とりわけ１，４−ジアゼパニル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、クマリル、インダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、デカヒドロキノリル、オクタヒドロイソキノリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ジベンゾチオフェニル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリル、キナゾリニル、キナゾリニル、シノリニル、プテリジニル、カルバゾリル、ベータ−カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フラザニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、クロメニル、イソクロマニル、クロマニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルおよび２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルから成る群から選択されるヘテロシクリル基であり、これらの基は各々非置換であるか、または置換アリールについて上記のものおよび／またはオキソから選択される、１個以上、好ましくは３個までの置換基で置換されている。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
プロテインチロシンキナーゼ（とりわけＪＡＫ２および／またはＪＡＫ３キナーゼ）介在性疾患は、プロテインチロシンキナーゼの阻害、とりわけＪＡＫ（好ましくはＪＡＫ２および／またはＪＡＫ３）キナーゼまたはＴＹＫ２の阻害、よりとりわけＪＡＫ２キナーゼの阻害（処置する疾患について、とりわけ増殖性疾患、例えば腫瘍疾患、白血病、真性赤血球増加症、本態性血小板血症および骨髄化生を伴う骨髄線維症が記載され得る）および／またはＪＡＫ３キナーゼ（好ましくは臓器移植拒絶、紅斑性狼瘡、多発性硬化症、リウマチ性関節炎、乾癬、皮膚炎、クローン病、１型糖尿病および１型糖尿病の合併症のような疾患の（例えば免疫抑制による）処置が好ましいとして記載される）の阻害に有利な方法で（例えば１個以上の症状の改善、疾患発症の遅延、一時的または完全な疾患の治癒まで）応答するような障害である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３６】
式（ＩＩ）の化合物は例えば、式（ＩＶ）
【化６】
2010503629.tif 000004
のチオウレアを環化下、有機スルホニルクロライド、例えばトルエン−４−スルホニルクロライドの存在下、適切な溶媒、例えば環状エーテル、例えばテトラヒドロフラン中、水および塩基、例えば水酸化ナトリウムの存在下、−２０〜５０℃、例えばおよそ室温で、反応させて得ることができる。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９１】
ｃ）４−ブロモ−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−チオール
４−アミノ−２−ブロモ−ピリジン−３−オール  １．３４ｇ（７．０９ｍｍｏｌ）をＥｔＯＨ  １３ｍｌに溶解させ、カリウムエチルキサントゲネート  １．８６ｇ（１１．３ｍｍｏｌ）を加える。この混合物を１８時間、還流温度で撹拌する。室温に冷却後、反応混合物を真空下で濃縮し、水５ｍｌを加える。酢酸を加えて、ｐＨ５に調節する。生成物が結晶化を開始し、これを濾取し、水で２回洗浄し、乾燥させて表題化合物を得る。