【手続補正書】
【提出日】平成21年7月14日(2009.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炎症性疾患を治療するための、一般式(I)：
【化１】
2008543822.tif 000001
[式中、
zは、1、2又は4であり; 
Xは、-CO-Yk-(R1)n、又はSO2-Yk-(R1)nであり; 
kは、0又は1であり; 
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基；あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R1は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり；
あるいは、各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ；及び
nは、1〜mの任意の整数である（ここで、mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である）（例えば、k=0ならばn=1であり、例えば、R1基がカルボニル又はスルホニル基に直接結合する）；
但し、同時に、Xは、ウンデク-10-エン-1-オイル基ではなく、かつzは1又は2ではない；あるいは、
代わりに、R1は、ペプチド結合により連結された1〜4個のペプチド部分を有するペプチドラジカルから選ばれる。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２】
炎症性疾患を治療するための、一般式(I')：
【化２】
2008543822.tif 000002
[式中、X及びzは、請求項１で定義されたとおりである。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項３】
活性成分として、一般式(I)：
【化３】
2008543822.tif 000003
[式中、
zは、1、2又は4であり; 
Xは、-CO-Yk-(R1)n、又はSO2-Yk-(R1)nであり; 
kは、0又は1であり; 
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基；あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R1は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり；
あるいは、各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ；及び
nは、1〜mの任意の整数である（ここで、mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である）（例えば、k=0ならばn=1であり、例えば、R1基がカルボニル又はスルホニル基に直接結合する）；
但し、同時に、Xは、ウンデク-10-エン-1-オイル基ではなく、かつzは1又は2ではない；あるいは、
代わりに、R1は、ペプチド結合により連結された1〜4個のペプチド部分を有するペプチドラジカルから選ばれる。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、並びに少なくとも1つの薬学的に許容される賦形剤及び/又は担体を含む医薬組成物。
【請求項４】
Yが、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル及びシクロプロピル基から選ばれる、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基である、請求項１又は３記載の医薬組成物。
【請求項５】
活性成分として、一般式(I')：
【化４】
2008543822.tif 000004
[式中、X及びzは、請求項１で定義されたとおりである。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、並びに少なくとも1つの薬学的に許容される賦形剤及び/又は担体を含む医薬組成物。
【請求項６】
一般式(I)：
【化５】
2008543822.tif 000005
[式中、
zは、1、2又は4であり; 
Xは、-CO-Yk-(R1)n、又はSO2-Yk-(R1)nであり; 
kは、0又は1であり; 
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基；あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R1は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり；
あるいは、各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ；及び
nは、1〜mの任意の整数である（ここで、mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である）（例えば、k=0ならばn=1であり、例えば、R1基がカルボニル又はスルホニル基に直接結合する）；
但し、同時に、Xは、ウンデク-10-エン-1-オイル基ではなく、かつzは1又は2ではない；あるいは、
代わりに、R1は、ペプチド結合により連結された1〜4個のペプチド部分を有するペプチドラジカルから選ばれる。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
一般式(I')：
【化６】
2008543822.tif 000006
[式中、X及びzは、請求項１で定義されたとおりである。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Yの環（複数）が、本質的に四面体（すなわち、sp3混成結合）であるようにアルファ炭素での結合角を束縛する、請求項６又は７記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
zが1又は2である、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
zが2である、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
zが2であり、かつYの環（複数）が本質的に四面体（すなわち、sp3混成結合）であるようにアルファ炭素での結合角を束縛する、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Xは、-CO-Y-(R1)nであり; 
kは、0又は1であり；
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基；あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R1は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり；
あるいは、各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ；及び
nは、1〜mの任意の整数である（mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である）（例えば、k=0ならばn=1であり、例えば、R1基がカルボニル又はスルホニル基に直接結合する）；
但し、同時に、Xは、ウンデク-10-エン-1-オイル基ではなく、かつzは1又は2ではない、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Xは、-CO-Y-(R1)nであり; 
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基；あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R1は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり；
あるいは、各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ；及び
nは、1〜mの任意の整数である（mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である）、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
zは2、かつXは、-CO-Y-(R1)nであり; 
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基；あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R1は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり；
あるいは、各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ；及び
nは、1〜mの任意の整数である（mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である）、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Yが、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル及びシクロプロピル基から選ばれる、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基である、請求項６及び１２〜１４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
以下：
−(S)-3-(1'-アダマンタンカルボニルアミノ)-テトラヒドロピリジン-2-オン; 
−(S)-3-(1'-アダマンタンカルボニルアミノ)-ピロリジン-2-オン; 
−(S)-3-(2',2'-ジメチルドデカノイルアミノ)-テトラヒドロピリジン-2-オン; 
−(S)-3-(2',2'-ジメチルドデカノイルアミノ)-ピロリジン-2-オン; 
−(S)-3-(1'-メチルシクロヘキサンカルボニルアミノ)-テトラヒドロピリジン-2-オン ; 
−(S)-3-(1'-メチルシクロヘキサンカルボニルアミノ)-ピロリジン-2-オン; 
−(S)-3-(1'-フェニルシクロヘキサンカルボニルアミノ)-テトラヒドロピリジン-2-オン ; 及びそのスルホニルアナログ; 並びにその薬学的に許容される塩からなる群より選ばれる、請求項６記載の化合物。
【請求項１７】
前記炎症性疾患が、自己免疫疾患、血管障害、ウイルス感染又はウイルス複製、喘息、骨粗鬆症（低骨密度）、腫瘍成長、リウマチ様関節炎、臓器移植拒絶及び/又は移植又は臓器機能障害（delayed graft or organ function）、高いTNF-αレベルによって特徴付けられる疾患、乾癬、皮膚損傷、細胞内寄生虫によって起こる疾患、アレルギー、アルツハイマー疾患、抗原により誘導される想起反応、免疫応答抑制、多発性硬化症、ALS、線維症、並びに癒着形成からなる群より選ばれる、請求項１又は２記載の医薬組成物。
【請求項１８】
請求項６〜１６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の抗-炎症性量を含む、（薬剤に対する逆の炎症性反応を含む）炎症性疾患の症候の治療、緩和又は予防のための医薬組成物。
【請求項１９】
置換基R1が、直鎖のアルキル基でない、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
置換基R1が、分枝鎖のアルキル基である、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
置換基R1が、アルキル基でない、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。