【手続補正書】
【提出日】平成22年9月21日(2010.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物:
【化１】
2010504346.tif 000001
式I
またはその医薬上許容される塩
[式中、
Wは、OまたはSであり;
Uは、CR3またはNであり;
Xは、CR4またはNであり;
Qは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および−(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
R2は、ハロ、C1-10 アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3またはS(O)2NRc3Rd3であり;ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく;
R3およびR4は、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニルおよびC2-6アルキニルから独立して選択されており;
R5は、Hであり; 
R2およびR3は、それらが結合している原子と共に、シクロアルキルを形成する；または
Ra3およびRa4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rb3およびRb4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rc3およびRc4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rd3およびRd4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択されており、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい; または
Rc3およびRd3は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい; または
Rc4およびRd4は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい;
Cy3、Cy4およびCy5は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、これらはハロ、C1-4アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ペンタハロスルファニル、CN、NO2、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRi6)NRc6Rd6、NRc6C(=NRi6)NRc6Rd6、P(Rf6)2、P(ORe6)2、P(O)Re6Rf6、P(O)ORe6ORf6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6およびS(O)2NRc6Rd6から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい;
Ra5およびRa6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rb5およびRb6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rc5およびRc6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rd5およびRd6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい; または
Rc5およびRd5は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成する; または
Rc6およびRd6は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成する;
Re3、Re4、Re5およびRe6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rf3、Rf4、Rf5およびRf6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;および
Ri、Ri3、Ri4、Ri5およびRi6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
但し、U、XおよびWを含有する環が、オキサゾールまたはチアゾールを形成する場合、Qは置換または非置換アゼチジン-2-オンまたは置換または非置換5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-8-オン以外である]。
【請求項２】
WがOである、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
UがCR3である、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
XがNである、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
WがSである、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
UがNである、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
XがCR4である、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
WがOであり、XがNである、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
WがSであり、UがNである、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
Qが、アリールまたはヘテロアリールであり、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および−(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Qが、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および−(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよいアリールである、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Qが、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4およびS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよいフェニルである、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Qが、ハロ、C1-6アルキルおよびC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよいフェニルである、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
Qが、1、2、3、4または5つのハロにより置換されていてもよいフェニルである、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
Qが、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および−(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよいC1-6アルキルである、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
Qが、Cy4により置換されているC1-6アルキルである、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
Qが、フェニルにより置換されているC1-6アルキルであって、該フェニルはC1-4アルキルにより置換されている、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3またはS(O)2NRc3Rd3である;ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17いずれかに記載された化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキルまたはCy3であり、ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3 、C(O)R、C(O)ORa6、NRc3Rd3、SORb6、S(O)NRc6Rd6およびSO2Rから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17いずれかに記載された化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
R2が、C1-10アルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、これらはハロ、C1-10アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)R、C(O)ORa6、NRc3Rd3、SORb6、S(O)NRc6Rd6およびSO2Rから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17いずれかに記載された化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
R2が、C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、これらは、ハロ、C1-10アルキル、C1-6ハロアルキルおよびNRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17いずれかに記載された化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
式IIIを有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩:
【化２】
2010504346.tif 000002
式III。
【請求項２３】
式IVを有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩:
【化３】
2010504346.tif 000003
式IV。
【請求項２４】
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-5-(2-(メチルアミノ)-1,3-チアゾール-4-イル)イソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド；
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-5-メチルイソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド；
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-5-(フラン-2-イル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド；
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-5-フェニルイソキサゾール-3-カルボキシミドアミド；
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-2-メチル-1,3-チアゾール-4-カルボキシミドアミド；
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-5-イソプロピルイソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド；
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[d]イソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド；
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-5-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)イソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド；
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-5-(1H-1,2,3-トリアゾール-5-yl)イソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド；および
N'-ヒドロキシ-5-メチル-N-(2-メチルベンジル)イソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド
から選択される請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２５】
請求項1〜24のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩および医薬上許容し得る担体を含んでいる組成物。
【請求項２６】
インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼの活性を調節するための、請求項1〜24のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
調節が阻害である、請求項26の医薬組成物。
【請求項２８】
免疫抑制を阻害するための、有効量の請求項1〜24のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２９】
癌、ウイルス感染症、抑欝、神経変性障害、外傷、加齢性白内障、臓器移植拒絶、または自己免疫疾患を処置するための、治療上有効量の請求項1〜24のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態を含む、医薬組成物。
【請求項３０】
抗-ウイルス剤、化学療法剤、免疫抑制剤、放射線、抗腫瘍ワクチン、抗ウイルスワクチン、サイトカイン療法剤またはチロシンキナーゼ阻害剤をさらに組み合わせて使用する、請求項29記載の方法。