【手続補正書】
【提出日】平成22年2月24日(2010.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホスホリルコリン含有ポリマーに結合した生物活性薬を含んでなる化合物。
【請求項２】
前記ホスホリルコリン含有ポリマーが、生物活性薬に共有結合している、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
下記式(IIb)を有する請求項1に記載の化合物。
【化１】
2009532330.tif 000001
（式中、
Qの各存在は、H及びC1-4アルキルから成る群より独立に選択され；
Tの各存在は、H、-C1-4アルキル及び-C1-4アルキル-O-PC（PCはホスホリルコリン基を表す）から成る群より独立に選択され、但し、1個以上のT基が-C1-4アルキル-O-PCであり；
Eの各存在は、ハロ及びNu（Nuは求核基を表す）から成る群より独立に選択され；
Sp1は下記基：-C1-12アルキル-、-C3-12シクロアルキル-、-(C1-8アルキル)-(C3-12シクロアルキル)-(C0-8アルキル)-、-(CH2)1-12O-、(-(CH2)1-6-O-(CH2)1-6-)1-12-、(-(CH2)1-4-NH-(CH2)1-4)1-12-、(-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4)1-12-O-、(-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4-)1-12O-(CH2)1-12-、-(CH2)1-12-(C=O)-O-、-(CH2)1-12-O-(C=O)-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-O-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-NH-、-(C1-6アルキル)-(C=O)-O-(C0-6アルキル)-、-(CH2)1-12-(C=O)-O-(CH2)1-12-、-CH(OH)-CH(OH)-(C=O)-O-、-CH(OH)-CH(OH)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(CH2)1-6-、-S-マレイミド-(C1-3 アルキル)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-、-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-(C=O)-O-、-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(C0-3アルキル)-フェニル-(C0-3アルキル)-、-(C0-3アルキル)-フェニル-(C=O)-NH-、-(CH2)1-12-NH-(C=O)-、-(CH2)1-12-(C=O)-NH-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-NH-、-S-(CH2)-(C=O)-NH-(フェニル)-、-(CH2)1-12-(C=O)-NH-(CH2)1-12-、-(CH2)2-(C=O)-O-(CH2)2-O-(C=O)-(CH2)2-(C=O)-NH-、-(C1-6アルキル)-(C=O)-N-(C1-6アルキル)-、アセタール、ケタール、アシルオキシアルキルエーテル、-N=CH-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C0-6アルキル)-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C1-6アルキル)-(C=O)-O-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C1-6アルキル)-(C=O)-NH-、-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-4-NH-(C=O)-(CH2)1-3-、-S-S-(C0-3アルキル)-(フェニル)-、-S-S-(C1-3-アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-(CH2)1-5-、-(C1-3アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-(CH2)1-5-(C=O)-NH-、-S-S-(C1-3-アルキル)-、-(C1-3-アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-、-O-(C1-C6アルキル)-S(O2)-(C1-6アルキル)-O-(C=O)-NH-、-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-、-(CH2)1-3-(C=O)-NH-N=C-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-5-、-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-5-(C=O)-NH-、-(CH2)0-3-(ヘテロアリール)-(CH2)0-3-、-(CH2)0-3-フェニル-(CH2)0-3-、
【化２】
2009532330.tif 000002
から成る群より選択され；
nは0又は1であり（ここで、nが0の場合、Sp1は結合である）；
mは2〜2,000の整数であり；
Lは、C1-4アルキル、シクロアルキル、カルボキシC1-4アルキル、カルボキシシクロアルキル、C1-4アルコキシC1-4アルキル及び環式アルキルエーテルから成る群より選択され；
Aは生物活性薬であり；
Zは下記基：ホスフェート、ホスフェートエステル、-(C=O)O-、カルボン酸エステル、チオエステル、アミド、ジスルフィド、アミン、-NH(R1)-、アミジン、ヒドラゾン、-N=CH-、-NH-CH2-、
【化３】
2009532330.tif 000003
-NH-C(R1)H-、-S-CH2-C(OH)(R2)-、-O-CH2-C(OH)(R2)-、-C(=O)O-CH2-C(OH)(R2)-、-NR2-CH2-C(OH)(R2)-、-S-CH2-C(SH)(R2)-、-O-CH2-C(SH)(R2)-、-C(=O)O-CH2-C(SH)(R2)-、-NR2-CH2-C(SH)(R2)-、
【化４】
2009532330.tif 000004
-C(R2)H-NH-、-(C=O)-NH-(C=O)-NH-、
【化５】
2009532330.tif 000005
-C(R2)H-NH-(C=O)-NH-、-(C=O)-NH-(C=O)-O-、
【化６】
2009532330.tif 000006
-C(R2)H-NH-(C=O)-O-、-(C=O)-NH-(C=S)-NH-、
【化７】
2009532330.tif 000007
-C(R2)H-NH-(C=S)-NH-、-(C=O)-NH-(C=S)-O-、
【化８】
2009532330.tif 000008
-C(R2)H-NH-(C=S)-O-、
【化９】
2009532330.tif 000009
-NH-(C=O)-NH-、-O-(C=O)-NH-、-NH-(C=S)-NH-、-O-(C=S)-NH-、-S-CH2CH2-(C=O)-、-S-CH2CH(CH3)-(C=O)-、-S-CH2CH2-(C=O)O-、-S-CH2CH(CH3)-(C=O)O-、-S-CH2CH2-(C=O)NH-、-S-CH2-CH2-(ピリジル)-、-S-CH2-CH2-SO2-、-S-CH2-CH2-SO2-、-S-CH2-(C=O)-O-、-S-CH2-(C=O)-NH-、-S-CH2-(C=O)-、及び
【化１０】
2009532330.tif 000010
から成る群より選択され；
R1はC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又は5〜8個の環内原子を有するアリール基であり；
R2はH、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又は5〜8個の環内原子を有するアリール基である。）
【請求項４】
下記式(IIIb)を有する請求項1に記載の化合物。
【化１１】
2009532330.tif 000011
（式中、
Qの各存在は、H、メチル、及びエチルから成る群より独立に選択され；
Tの各存在は、H、-CH3、-CH2-CH3、及び-CH2-CH2-O-PC（PCはホスホリルコリン基を表す）から成る群より独立に選択され、但し、1個以上のT基が-CH2-CH2-O-PCであり；
Eの各存在は、Br、Cl、I、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-OH、-O-(C1-4アルキル)、及び-O-(C1-4ハロアルキル)から成る群より独立に選択され；
Sp1は下記基：-C1-12アルキル-、-C3-12シクロアルキル-、-(C1-8アルキル)-(C3-12シクロアルキル)-(C0-8アルキル)-、-(CH2)1-12O-、(-(CH2)1-6-O-(CH2)1-6-)1-12-、(-(CH2)1-4-NH-(CH2)1-4)1-12-、(-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4)1-12-O-、(-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4-)1-12O-(CH2)1-12-、-(CH2)1-12-(C=O)-O-、-(CH2)1-12-O-(C=O)-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-O-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-NH-、-(C1-6アルキル)-(C=O)-O-(C0-6アルキル)-、-(CH2)1-12-(C=O)-O-(CH2)1-12-、-CH(OH)-CH(OH)-(C=O)-O-、-CH(OH)-CH(OH)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(CH2)1-6-、-S-マレイミド-(C1-3アルキル)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-、-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-(C=O)-O-、-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(C0-3アルキル)-フェニル-(C0-3アルキル)-、-(C0-3アルキル)-フェニル-(C=O)-NH-、-(CH2)1-12-NH-(C=O)-、-(CH2)1-12-(C=O)-NH-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-NH-、-S-(CH2)-(C=O)-NH-(フェニル)-、-(CH2)1-12-(C=O)-NH-(CH2)1-12-、-(CH2)2-(C=O)-O-(CH2)2-O-(C=O)-(CH2)2-(C=O)-NH-、-(C1-6アルキル)-(C=O)-N-(C1-6アルキル)-、アセタール、ケタール、アシルオキシアルキルエーテル、-N=CH-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C0-6アルキル)-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C1-6アルキル)-(C=O)-O-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C1-6アルキル)-(C=O)-NH-、-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-4-NH-(C=O)-(CH2)1-3-、-S-S-(C0-3アルキル)-(フェニル)-、-S-S-(C1-3-アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-(CH2)1-5-、-(C1-3アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-(CH2)1-5-(C=O)-NH-、-S-S-(C1-3-アルキル)-、-(C1-3-アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-、-O-(C1-C6アルキル)-S(O2)-(C1-6アルキル)-O-(C=O)-NH-、-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-、-(CH2)1-3-(C=O)-NH-N=C-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-5-、-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-5-(C=O)-NH-、-(CH2)0-3-(ヘテロアリール)-(CH2)0-3-、-(CH2)0-3-フェニル-(CH2)0-3-、
【化１２】
2009532330.tif 000012
から成る群より選択され；
nは0又は1であり（ここで、nが0の場合、Sp1が結合である）；
mは2〜2,000の範囲の整数であり；
Lは、C1-4アルキル、シクロアルキル、カルボキシC1-4アルキル、カルボキシシクロアルキル、C1-4アルコキシC1-4アルキル及び環式アルキルエーテルから成る群より選択され；
Aは生物活性薬であり；
Zは下記基：ホスフェート、ホスフェートエステル、-(C=O)O-、カルボン酸エステル、チオエステル、アミド、ジスルフィド、アミン、-NH(R1)-、アミジン、ヒドラゾン、-N=CH-、-NH-CH2-、
【化１３】
2009532330.tif 000013
-NH-C(R1)H-、-S-CH2-C(OH)(R2)-、-O-CH2-C(OH)(R2)-、-C(=O)O-CH2-C(OH)(R2)-、-NR2-CH2-C(OH)(R2)-、-S-CH2-C(SH)(R2)-、-O-CH2-C(SH)(R2)-、-C(=O)O-CH2-C(SH)(R2)-、-NR2-CH2-C(SH)(R2)-、
【化１４】
2009532330.tif 000014
-C(R2)H-NH-、-(C=O)-NH-(C=O)-NH-、
【化１５】
2009532330.tif 000015
-C(R2)H-NH-(C=O)-NH-、-(C=O)-NH-(C=O)-O-、
【化１６】
2009532330.tif 000016
-C(R2)H-NH-(C=O)-O-、-(C=O)-NH-(C=S)-NH-、
【化１７】
2009532330.tif 000017
-C(R2)H-NH-(C=S)-NH-、-(C=O)-NH-(C=S)-O-、
【化１８】
2009532330.tif 000018
-C(R2)H-NH-(C=S)-O-、
【化１９】
2009532330.tif 000019
-NH-(C=O)-NH-、-O-(C=O)-NH-、-NH-(C=S)-NH-、-O-(C=S)-NH-、-S-CH2CH2-(C=O)-、-S-CH2CH(CH3)-(C=O)-、-S-CH2CH2-(C=O)O-、-S-CH2CH(CH3)-(C=O)O-、-S-CH2CH2-(C=O)NH-、-S-CH2-CH2-(ピリジル)-、-S-CH2-CH2-SO2-、-S-CH2-CH2-SO2-、-S-CH2-(C=O)-O-、-S-CH2-(C=O)-NH-、-S-CH2-(C=O)-、及び
【化２０】
2009532330.tif 000020
から成る群より選択され；
R1はC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又は5〜8個の環内原子を有するアリール基であり；
R2はH、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又は5〜8個の環内原子を有するアリール基である。）
【請求項５】
下記式(IVb)を有する請求項1に記載の化合物。
【化２１】
2009532330.tif 000021
（式中、
Qの各存在は、H、メチル、及びエチルから成る群より独立に選択され；
Tの各存在は、H、-CH3、-CH2-CH3、及び-CH2-CH2-O-PC（PCはホスホリルコリン基を表す）から成る群より独立に選択され、但し、1個以上のT基が-CH2-CH2-O-PCであり；
Eの各存在は、Br、Cl、I、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-OH、-O-(C1-4アルキル)、及び-O-(C1-4フルオロ置換アルキル)から成る群より独立に選択され；
Sp1は下記基：-C1-12アルキル-、-C3-12シクロアルキル-、-(C1-8アルキル)-(C3-12シクロアルキル)-(C0-8アルキル)-、-(CH2)1-12O-、(-(CH2)1-6-O-(CH2)1-6-)1-12-、(-(CH2)1-4-NH-(CH2)1-4)1-12-、(-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4)1-12-O-、(-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4-)1-12O-(CH2)1-12-、-(CH2)1-12-(C=O)-O-、-(CH2)1-12-O-(C=O)-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-O-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-NH-、-(C1-6アルキル)-(C=O)-O-(C0-6アルキル)-、-(CH2)1-12-(C=O)-O-(CH2)1-12-、-CH(OH)-CH(OH)-(C=O)-O-、-CH(OH)-CH(OH)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(CH2)1-6-、-S-マレイミド-(C1-3アルキル)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-、-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-(C=O)-O-、-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(C0-3アルキル)-フェニル-(C0-3アルキル)-、-(C0-3アルキル)-フェニル-(C=O)-NH-、-(CH2)1-12-NH-(C=O)-、-(CH2)1-12-(C=O)-NH-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-NH-、-S-(CH2)-(C=O)-NH-(フェニル)-、-(CH2)1-12-(C=O)-NH-(CH2)1-12-、-(CH2)2-(C=O)-O-(CH2)2-O-(C=O)-(CH2)2-(C=O)-NH-、-(C1-6アルキル)-(C=O)-N-(C1-6アルキル)-、アセタール、ケタール、アシルオキシアルキルエーテル、-N=CH-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C0-6アルキル)-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C1-6アルキル)-(C=O)-O-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C1-6アルキル)-(C=O)-NH-、-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-4-NH-(C=O)-(CH2)1-3-、-S-S-(C0-3アルキル)-(フェニル)-、-S-S-(C1-3-アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-(CH2)1-5-、-(C1-3アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-(CH2)1-5-(C=O)-NH-、-S-S-(C1-3-アルキル)-、-(C1-3-アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-、-O-(C1-C6アルキル)-S(O2)-(C1-6アルキル)-O-(C=O)-NH-、-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-、-(CH2)1-3-(C=O)-NH-N=C-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-5-、-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-5-(C=O)-NH-、-(CH2)0-3-(ヘテロアリール)-(CH2)0-3-、-(CH2)0-3-フェニル-(CH2)0-3-、
【化２２】
2009532330.tif 000022
から成る群より選択され；
nは0又は1であり（ここで、nが0の場合、Sp1が結合である）；
mは2〜2,000の範囲の整数であり；
Lは、C1-4アルキル、シクロアルキル、カルボキシC1-4アルキル、カルボキシシクロアルキル、C1-4アルコキシC1-4アルキル及び環式アルキルエーテルから成る群より選択され；
Aは生物活性薬であり；
Zは下記基：ホスフェート、ホスフェートエステル、-(C=O)O-、カルボン酸エステル、チオエステル、アミド、ジスルフィド、アミン、-NH(R1)-、アミジン、ヒドラゾン、-N=CH-、-NH-CH2-、
【化２３】
2009532330.tif 000023
-NH-C(R1)H-、-S-CH2-C(OH)(R2)-、-O-CH2-C(OH)(R2)-、-C(=O)O-CH2-C(OH)(R2)-、-NR2-CH2-C(OH)(R2)-、-S-CH2-C(SH)(R2)-、-O-CH2-C(SH)(R2)-、-C(=O)O-CH2-C(SH)(R2)-、-NR2-CH2-C(SH)(R2)-、
【化２４】
2009532330.tif 000024
-C(R2)H-NH-、-(C=O)-NH-(C=O)-NH-、
【化２５】
2009532330.tif 000025
-C(R2)H-NH-(C=O)-NH-、-(C=O)-NH-(C=O)-O-、
【化２６】
2009532330.tif 000026
-C(R2)H-NH-(C=O)-O-、-(C=O)-NH-(C=S)-NH-、
【化２７】
2009532330.tif 000027
-C(R2)H-NH-(C=S)-NH-、-(C=O)-NH-(C=S)-O-、
【化２８】
2009532330.tif 000028
-C(R2)H-NH-(C=S)-O-、
【化２９】
2009532330.tif 000029
-NH-(C=O)-NH-、-O-(C=O)-NH-、-NH-(C=S)-NH-、-O-(C=S)-NH-、-S-CH2CH2-(C=O)-、-S-CH2CH(CH3)-(C=O)-、-S-CH2CH2-(C=O)O-、-S-CH2CH(CH3)-(C=O)O-、-S-CH2CH2-(C=O)NH-、-S-CH2-CH2-(ピリジル)-、-S-CH2-CH2-SO2-、-S-CH2-CH2-SO2-、-S-CH2-(C=O)-O-、-S-CH2-(C=O)-NH-、-S-CH2-(C=O)-、及び
【化３０】
2009532330.tif 000030
から成る群より選択され；
R1はC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又は5〜8個の環内原子を有するアリール基であり；
R2はH、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又は5〜8個の環内原子を有するアリール基である。）
【請求項６】
下記式(Vb)を有する請求項1に記載の化合物。
【化３１】
2009532330.tif 000031
（式中、
Qの各存在は、H、メチル、及びエチルから成る群より独立に選択され；
Tの各存在は、H、-CH3、-CH2-CH3、及び-CH2-CH2-O-PC（PCはホスホリルコリン基を表す）から成る群より独立に選択され、但し、1個以上のT基が-CH2-CH2-O-PCであり；
Eの各存在は、Br、Cl、I、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-OH、-O-(C1-4アルキル)、及び-O-(C1-4フルオロ置換アルキル)から成る群より独立に選択され；
Sp1は下記基：-C1-12アルキル-、-C3-12シクロアルキル-、-(C1-8アルキル)-(C3-12シクロアルキル)-(C0-8アルキル)-、-(CH2)1-12O-、(-(CH2)1-6-O-(CH2)1-6-)1-12-、(-(CH2)1-4-NH-(CH2)1-4)1-12-、(-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4)1-12-O-、(-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4-)1-12O-(CH2)1-12-、-(CH2)1-12-(C=O)-O-、-(CH2)1-12-O-(C=O)-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-O-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-NH-、-(C1-6アルキル)-(C=O)-O-(C0-6アルキル)-、-(CH2)1-12-(C=O)-O-(CH2)1-12-、-CH(OH)-CH(OH)-(C=O)-O-、-CH(OH)-CH(OH)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(CH2)1-6-、-S-マレイミド-(C1-3アルキル)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-、-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-(C=O)-O-、-(C1-3アルキル)-(C5-6シクロアルキル)-(C0-3アルキル)-(C=O)-NH-、-S-マレイミド-(C0-3アルキル)-フェニル-(C0-3アルキル)-、-(C0-3アルキル)-フェニル-(C=O)-NH-、-(CH2)1-12-NH-(C=O)-、-(CH2)1-12-(C=O)-NH-、-(フェニル)-(CH2)1-3-(C=O)-NH-、-S-(CH2)-(C=O)-NH-(フェニル)-、-(CH2)1-12-(C=O)-NH-(CH2)1-12-、-(CH2)2-(C=O)-O-(CH2)2-O-(C=O)-(CH2)2-(C=O)-NH-、-(C1-6アルキル)-(C=O)-N-(C1-6アルキル)-、アセタール、ケタール、アシルオキシアルキルエーテル、-N=CH-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C0-6アルキル)-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C1-6アルキル)-(C=O)-O-、-(C1-6アルキル)-S-S-(C1-6アルキル)-(C=O)-NH-、-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-4-NH-(C=O)-(CH2)1-3-、-S-S-(C0-3アルキル)-(フェニル)-、-S-S-(C1-3-アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-(CH2)1-5-、-(C1-3アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-(CH2)1-5-(C=O)-NH-、-S-S-(C1-3-アルキル)-、-(C1-3-アルキル)-(フェニル)-(C=O)-NH-、-O-(C1-C6アルキル)-S(O2)-(C1-6アルキル)-O-(C=O)-NH-、-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-、-(CH2)1-3-(C=O)-NH-N=C-S-S-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-5-、-(CH2)1-3-(C=O)-NH-(CH2)1-5-(C=O)-NH-、-(CH2)0-3-(ヘテロアリール)-(CH2)0-3-、-(CH2)0-3-フェニル-(CH2)0-3-、
【化３２】
2009532330.tif 000032
から成る群より選択され；
nは0又は1であり（ここで、nが0の場合、Sp1が結合である）；
mは2〜2,000の範囲の整数であり；
Lは、C1-4アルキル、シクロアルキル、カルボキシC1-4アルキル、カルボキシシクロアルキル、C1-4アルコキシC1-4アルキル及び環式アルキルエーテルから成る群より選択され；
Aは生物活性薬であり；
Zは下記基：ホスフェート、ホスフェートエステル、-(C=O)O-、カルボン酸エステル、チオエステル、アミド、ジスルフィド、アミン、-NH(R1)-、アミジン、ヒドラゾン、-N=CH-、-NH-CH2-、
【化３３】
2009532330.tif 000033
-NH-C(R1)H-、-S-CH2-C(OH)(R2)-、-O-CH2-C(OH)(R2)-、-C(=O)O-CH2-C(OH)(R2)-、-NR2-CH2-C(OH)(R2)-、-S-CH2-C(SH)(R2)-、-O-CH2-C(SH)(R2)-、-C(=O)O-CH2-C(SH)(R2)-、-NR2-CH2-C(SH)(R2)-、
【化３４】
2009532330.tif 000034
-C(R2)H-NH-、-(C=O)-NH-(C=O)-NH-、
【化３５】
2009532330.tif 000035
-C(R2)H-NH-(C=O)-NH-、-(C=O)-NH-(C=O)-O-、
【化３６】
2009532330.tif 000036
-C(R2)H-NH-(C=O)-O-、-(C=O)-NH-(C=S)-NH-、
【化３７】
2009532330.tif 000037
-C(R2)H-NH-(C=S)-NH-、-(C=O)-NH-(C=S)-O-、
【化３８】
2009532330.tif 000038
-C(R2)H-NH-(C=S)-O-、
【化３９】
2009532330.tif 000039
-NH-(C=O)-NH-、-O-(C=O)-NH-、-NH-(C=S)-NH-、-O-(C=S)-NH-、-S-CH2CH2-(C=O)-、-S-CH2CH(CH3)-(C=O)-、-S-CH2CH2-(C=O)O-、-S-CH2CH(CH3)-(C=O)O-、-S-CH2CH2-(C=O)NH-、-S-CH2-CH2-(ピリジル)-、-S-CH2-CH2-SO2-、-S-CH2-CH2-SO2-、-S-CH2-(C=O)-O-、-S-CH2-(C=O)-NH-、-S-CH2-(C=O)-、及び
【化４０】
2009532330.tif 000040
から成る群より選択され；
R1はC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又は5〜8個の環内原子を有するアリール基であり；
R2はH、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又は5〜8個の環内原子を有するアリール基である。）
【請求項７】
下記式(VIb)を有する請求項3に記載の化合物。
【化４１】
2009532330.tif 000041
【請求項８】
下記式(VIIIb)を有する請求項5に記載の化合物。
【化４２】
2009532330.tif 000042
【請求項９】
Qがメチルである、請求項3〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
Eがブロモである、請求項3〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
TがPCである、請求項3〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
Sp1が、結合及び下記基から成る群より選択される、請求項3〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【化４３】
2009532330.tif 000043
【請求項１３】
Zが、-NH-、-N=CH-、-NH-CH2-及び下記基から成る群より独立に選択される、請求項3〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【化４４】
2009532330.tif 000044
【請求項１４】
前記ホスホリルコリン含有ポリマーが約0.5kDa〜約200kDaの分子量を有する、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記生物活性薬がタンパク質である、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記生物活性薬が、サイトカイン、酵素、抗体及び抗体フラグメントから成る群より選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記生物活性薬が、因子VIII、b-ドメイン欠失因子VIII、因子VIIa、因子IX、抗凝結薬；ヒルジン、アルテプラーゼ、tpa、レテプラーゼ、tpa、5ドメイン欠失したtpa-3、インスリン、インスリンリスプロ、インスリンアスパルト、インスリングラルギン、長時間作用性インスリン類似体、hgh、グルカゴン、tsh、フォリトロピン-ベータ、fsh、gm-csf、pdgh、ifnアルファ、ifnベータ、ifnアルファ2、ifnアルファ2a、ifnアルファ2b、ifnアルファ2c、inf-アルファ1、ifn-ベータ、inf-ベータ1b、ifn-ベータ1a、ifn-ガンマ、il-2、il-11、hbsag、ospa、t-リンパ球抗原に向けられたマウスmab、tag-72に向けられたマウスmab、腫瘍関連糖タンパク質、血小板表面受容体gpII(b)/III(a)に向けられたキメラmab由来のfabフラグメント、腫瘍関連抗原ca125に向けられたマウスmabフラグメント、ヒト癌胎児抗原ceaに向けられたマウスmabフラグメント、ヒト心臓ミオシンに向けられたマウスmabフラグメント、腫瘍表面抗原psmaに向けられたマウスmabフラグメント、hmw-maaに向けられたマウスmabフラグメント(fab/fab2ミックス)、癌関連抗原に向けられたマウスmabフラグメント(fab)、nca 90、表面顆粒球非特異性交差反応抗原に向けられたmabフラグメント(fab)、bリンパ球の表面上で見られるcd20抗原に向けられたキメラmab、il2受容体のアルファ鎖に向けられたヒト化mab、il2受容体のアルファ鎖に向けられたキメラmab、tnf-アルファに向けられたキメラmab、呼吸器合胞体ウイルスの表面上のエピトープに向けられたヒト化mab、her 2、ヒト上皮成長因子受容体2に向けられたヒト化mab、サイトケラチン腫瘍関連抗原抗-ctla4に向けられたヒトmab、インフリキシマブ ゲムツズマブ オゾガマイシン、ラニビズマブ、bリンパ球ドルナーゼ-アルファdnaseのcd 20表面抗原に向けられたキメラmab、βグルコセレブロシダーゼ、tnf-アルファ、il-2-ジフテリア毒素融合タンパク質、tnfr-lggフラグメント融合タンパク質ラロニダーゼ、dnaases、アレフアセプト、ダルベポエチンアルファ(コロニー刺激因子)、トシツモマブ、マウスmab、アレムツズマブ、ラスブリカーゼ、アガルシダーゼベータ、テリパラチド、副甲状腺ホルモン誘導体、アダリムマブ(lgg1)、アナキンラ、生体モディファイヤー、ネシリチド、ヒトb-型ナトリウム利尿ペプチド(hbnp)、コロニー刺激因子、ペグビソマント、ヒト成長ホルモン受容体アンタゴニスト、組換え活性化タンパク質c、オマリズマブ、免疫グロブリンe(lge)ブロッカー、ルブリツモマブチウキセタン、ACTH、グルカゴン、ソマトスタチン、ソマトトロピン、チモシン、副甲状腺ホルモン、色素ホルモン、ソマトメジン、エリスロポイエチン、黄体形成ホルモン、胎盤性性腺刺激ホルモン、視床下部放出因子、エタネルセプト、抗利尿ホルモン、プロラクチン、甲状腺刺激ホルモン、ヒト化抗-HER2モノクロナール抗体、抗-糖タンパク質IIb/IIIa受容体、ヒト化抗-CD25モノクロナール抗体、マウス抗-l7-IA細胞表面抗原IgG2a抗体、マウス抗-イディオタイプ(GD3エピトープ)IgG抗体、キメラ抗-EGFR IgG抗体、ヒト化抗-αVβ3インテグリン抗体、ヒト化抗-CD52 IgG1抗体、ヒト化抗-CD33 IgG抗体、キメラ抗-CD2O IgG1抗体、ヒト化抗-CD22 IgG抗体、ヒト化抗-ICAM3抗体、霊長類抗-CD80抗体、マウス抗-CD20抗体、ヒト化抗-CD40L抗体、霊長類化抗-CD4抗体、霊長類化抗-CD23抗体、ヒト化抗-CD3 IgG、ヒト化抗-補体因子5(CS)抗体、ヒト化抗-TNF-α抗体、ヒト化���-TNF-αFabフラグメント、霊長類化抗-CD4 IgG1抗体、ヒト抗-CD4 IgG抗体、ヒト化抗-TNF-αIgG4抗体、ヒト化抗-α4β7抗体、ヒト化抗-CD4 IgG抗体、ヒト化抗-CD40L IgG抗体、ヒト化抗-VLA-4 IgG抗体、ヒト抗-TGF-β2抗体、モノクロナール抗-EGF受容体(EGFr)抗体、抗-VEGFヒトモノクロナール抗体、アガルシダーゼ、アレファセプト、アスパリギナーゼ、アムドキソビル(DAPD)、アンチド、ベカプレルミン、A型及びB型といったボツリヌス毒素及びボツリヌス毒素活性を有する低分子量化合物、カルシトニン、シアノビリン、デニロイキンジフチトクス、エリスロポイエチン(EPO)、EPOアゴニスト、ドルナーゼアルファ、赤血球新生刺激タンパク質(NESP)、凝固因子、例えばV因子、VII因子、VIIa因子、VIII因子、IX因子、X因子、XII因子、XIII因子、フォンビルブラント因子；セレダーゼ、セレザイム、α-グルコシダーゼ、コラーゲン、シクロスポリン、αデフェンシン、βデフェンシン、デスモプレシン、エキセンディン-4、サイトカイン、サイトカイン受容体、顆粒球コロニー刺激因子(G-CSF)、トロンボポイエチン(TPO)、α-1プロテイナーゼインヒビター、エルカトニン、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子(GM-CSF)、フィブリノーゲン、フィルグラスチム、成長ホルモンヒト成長ホルモン(hGH)、ソマトロピン、成長ホルモン放出ホルモン(GHRH)、GRO-β、GRO-β抗体、骨形成タンパク質、例えば骨形成タンパク質-2、骨形成タンパク質-6、OP-1；酸性線維芽細胞成長因子、塩基性線維芽細胞成長因子、CD-40リガンド、ヘパリン、ヒト血清アルブミン、低分子量ヘパリン(LMWH)、インターフェロンα、インターフェロンβ、インターフェロンγ、インターフェロンω、インターフェロンτ、コンセンサスインターフェロン；インターロイキンとインターロイキン受容体、例えばインターロイキン-1受容体、インターロイキン-2、インターロイキン-2融合タンパク質、インターロイキン-1受容体アンタゴニスト、インターロイキン-3、インターロイキン-4、インターロイキン-4受容体、インターロイキン-6、インターロイキン-8、インターロイキン-12、インターロイキン-13受容体、インターロイキン-17受容体；ラクトフェリンとラクトフェリンフラグメント、黄体形成ホルモン放出ホルモン(LHRH)、インスリン、プロ-インスリン、インスリン類似体、アミリン、C-ペプチド、ソマトスタチン、ソマトスタチン類似体含有オクトレオチド、バソプレシン、卵胞刺激ホルモン(FSH)、イミグルセラーゼ、インフルエンザワクチン、インスリン様成長因子(IGF)、インスリントロピン、マクロファージコロニー刺激因子(M-CSF)、プラスミノーゲン活性剤、例えばアルテプラーゼ、ウロキナーゼ、レテプラーゼ、ストレプトキナーゼ、パミテプラーゼ、ラノテプラーゼ、及びテネテプラーゼ；神経成長因子(NGF)、骨プロテゲリン、血小板由来成長因子、組織成長因子、形質転換成長因子-1、血管内皮成長因子、白血病抑制因子、ケラチノサイト成長因子(KGF)、グリア成長因子(GGF)、T細胞受容体、CD分子/抗原、腫瘍壊死因子(TNF)(例えば、TNF-α及びTNF-β)、CTLA4、CTLA4受容体、CTLA4-Fc融合、単球化学誘引物質タンパク質-1、内皮成長因子、副甲状腺ホルモン(PTH)、グルコガン様ペプチド、ソマトトロピン、チモシンα1、ラスブリカーゼ、チモシンα1IIb/IIIaインヒビター、チモシンβ10、チモシンβ9、チモシンβ4、α-1抗トリプシン、ホ��ホジエステラーゼ(PDE)化合物、VLA-4(超遅発抗原-4)、VLA-4インヒビター、ビスホスホネート、呼吸器系合胞体(RS)ウイルス抗体、嚢胞性線維症膜貫通調節(CFTR)遺伝子、デオキシリボヌクレアーゼ(Dnase)、殺菌性/透過因子(BPI)、及び抗-CMV抗体、エタネルセプト(IgG1のFc部に結合したヒトの75kDのTNF受容体の細胞外リガンド-結合タンパク質から成るダイマー融合タンパク質)、アブシキマブ、アダリムマブ、アフェリモマブ、アレムツズマブ、B-リンパ球に対する抗体、アトリズマブ、バシィキシマブ、ベバシズマブ、ビシロマブ、ベルチリムマブ、CDP-484、CDP-571、CDP-791、CDP-860、CDP-870
、セツキシマブ、クレノブキシマブ、ダクリズマブ、エクリズマブ、エドレコロマブ、エファリズマブ、エピラツズマブ、フォントリズマブ、ガビリモマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、イブリツマブチウキセタン、インフリキシマブ、イノリモマブ、ケリキシマブ、ラベツズマブ、レルデリムマブ、オリズマブ、放射標識されたlym-1、メテリムマブ、メポリズマブ、ミツモマブ、ムロモナド-CD3、ネバクマブ、ナタリズマブ、オデュリマブ、オマリズマブ、オレゴボマブ、パリビズマブ、ペムツモマブ、ペキセリズマブ、rhuMAb-VEGF、リツキシマブ、サツモマブペンデチド、セビルマブ、シプリズマブ、トシツモマブ、I131トシツモマブ、トラスツズマブ、ツビルマブ、ビジリズマブ、タクリン、メマンチン、リバスチグミン、ガランタミン、ドネペジル、レベチラセタム、レバグリニド、アトルバスタチン、アレファセプト、タダラフィル、バルデナフィル、シルデナフィル、ホスアンプレナビル、オセルタミビル、バラシクロビル及びバルガンシクロビル、アバレリックス、アデホビル、アルフゾシン、アロセトロン、アミホスチン、アミオダロン、アミノカプロン酸、アミノ馬尿酸ナトリウム、アミノグルタチミド、アミノレブリン酸、アミノサリチル酸、アムロジピン、アムサクリン、アナグレリド、アナストロゾール、アプレピタント、アリピプラゾール、アミノサリチル酸、アスパラギナーゼ、アタザナビル、アトモキセチン、アントラサイクリン、ベキサロテン、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブセレリン、ブスルファン、カベルゴリン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セファレキシン、クロランブシン、シススタチンナトリウム、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、カンプトテシン、13-シスレチノイン酸、すべてのトランスレチノイン酸；ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダプトマイシン、ダウノルビシン、デフェロキサミン、デキサメタゾン、ジクロフェナク、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセル、ドキソルビシン、デュタステリド、エレトリプタン、エムトリシタビン、エンフュヴァタイド、エプレレノン、エピルビシン、エストラムスチン、エチニルエストラジオール、エトポシド、エキセメスタン、エゼチミベ、フェンタニル、フェキソフェナジン、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタルニド、フルチカゾン、フォンダバリナックス、フルベストラント、γ-ヒドロキシブチラート、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、エピネフリン、L-Dopa、ヒドロキシウレア、イコデキストリン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、イトラコナゾール、ゴセレリン、ラロニダーゼ、ランソプラゾール、レトロゾール、ロイコボリン、レバミゾール、リシノプリル、ロボチロキシンナトリウム、ロムスチン、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メマンチン、メルカプトプリン、メキノール、メタラミノール酒石酸水素塩、メトトレキセート、メトクロプラミド、メキシレチン、ミグルスタット、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、モダフィニル、ナロキソン、ナプロキセン、ネビラピン、ニコチン、ニルタミド、ニタゾキサニド、ニチシノン、ノルエチンドロン、オクトレオチド、オキサリプラチン、パロノセトロン、パミドロネート、ペメトレキセド、ペルゴリド、ペントスタチン、ピルカマイシン、ポルフィマー、プレドニゾン、プロカルバジン、プロクロルペラジン、オンダンセトロン、パロノセトロン、オキサリプラチン、ラルチトレキセド、ロスバスタチン、シロリムス、ストレプトゾシン、ピメクロリムス、セルタコナゾール、タクロリムス、タモキシフェン、テガセロッド、テモゾロミド、テンキポシド、テストステロン、テトラヒドロカンナビノール、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、チオトロピウム、トピラメート、トポテカン、トレプロスチニル、トレチノイン、バルデコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルルビシン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ボリコナゾール、ドラセトロン、グラニセトロン、フォルモテロール、フルチカゾン、リュープロリド、ミダゾラム、アルプラゾラム、アンホテリシンB、ポドフィロトキシン、ヌクレオシド抗ウイルス薬、アロイルヒドラゾン、スマトリプタン、エレトリプタン；マクロライド剤、例えばエリスロマイシン、オレアンドマイシン、トロレアンドマイシン、ロキシスロマイシン、クラリスロマイシン、ダベルシン、アジスロマイシン、フルリスロマイシン、ジリスロマイシン、ジョサマイシン、スピロマイシン、ミデカマイシン、ロラタジン、デスロラチジン、ロイコマイシン、ミオカマイシン、ロキタマイシン、アンダジスロマイシン、及びスウィノリドA；フルオロキノロン、例えばシプロフロキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、トロバフロキサシン、アラトロフロキサシン、メキシフロキサシン、ノルフロキサシン、エノキサシン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、グレパフロキサシン、ロメフロキサシン、スパルフロキサシン、テマフロキサシン、ペフロキサシン、アミフロキサシン、フレロキサシン、トスフロキサシン、プルリフロキサシン、イルロキサシン、パズフロキサシン、クリナフロキサシン、及びシタフロキサシン；アミノグリコシド、例えばゲンタマイシン、ネチルマイシン、パラメシン、トブラマイシン、アミカシン、カナマイシン、ネオマイシン、及びストレプトマイシン、バンコマイシン、テイコプラニン、ラムポラニン、ミデプラニン、コリスチン、ダプトマイシン、グラミシジン、コリスチメタート；ポリミキシン、例えばポリミキシンB、カプレオマイシン、バシトラシン、ペネム；ペニシリン（ペニシリンG、ペニシリンV等のペニシラーゼ感受性薬を含む）；ペニシラーゼ耐性薬、例えばメチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、フロキサシリン、ナフシリン；グラム陰性微生物活性薬、例えばアンピシリン、アモキシシリン、及びヘタシリン、シリン、及びガランピシリン；抗シュードモナスペニシリン、例えばカルベニシリン、チカルシリン、アズロシリン、メズロシリン、及びピペラシリン；セファロスポリン、例えばセフポドキシム、セフプロジル、セフチブテン、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セファロチン、セファピリン、セファレキシン、セフラドリン、セフォキシチン、セファマンドール、���ファゾリン、セファロリジン、セファクロル、セファドロキシル、セファログリシン、セフロキシム、セファラニド、セフォタキシム、セファトリジン、セファセトリル、セフェピム、セフィキシム、セフォニシド、セフォペラゾン、セフォテタン、セフメタゾール、セフタジジム、ロラカルベフ、及びモキサラクタム、モノバクタム、例えばアズトレオナム；及びカルバベネム、例えばイミペネム、メロペネム、及びエルタペネム、ペンタミジンイセチオネート、硫酸アルブテロール、リドカイン、硫酸メタプロテレノール、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロンアセトアミド、ブデソニドアセトニド、サルメテロール、臭化イプラトロピウム、フルニソリド、クロモリンナトリウム、及び酒石酸エルゴタミン；タキサン、例えばパクリタキセル；SN-38、チルホスチン及びそのミメティクスから成る群より選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記生物活性薬が、エリスロポイエチン、顆粒球コロニー刺激因子(G-CSF)、インターフェロンα、インターフェロンβ、ヒト成長ホルモン、及びイミグルセラーゼから成る群より選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜18のいずれか1項に記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項２０】
生物学的薬剤に応答する状態の治療用医薬組成物を調製するための、請求項１〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。