【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年7月22日(2010.7.22)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
式中、
−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−は、式
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−        （ａ−１）；
−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−          （ａ−２）；
−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−            （ａ−３）；
−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−            （ａ−４）；
−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−            （ａ−５）；
の二価の基を表し；
−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は、式
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−        （ｂ−１）；
−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−          （ｂ−２）；
−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−            （ｂ−３）；
−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−            （ｂ−４）；
−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−            （ｂ−５）；
の二価の基を表し；
ｎは０、１、２、３であり、そして−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−が（ａ−１）である場合、ｎは４であることもでき；
ｍは０、１、２、３であり、そして−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−が（ｂ−１）である場合、ｍは４であることもでき；
Ｒ1は、水素；アリール；ホルミル；Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキルカルボニルであり；
各Ｒ2は独立して、ヒドロキシ；ハロ；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ2-6アルケニル；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ2-6アルキニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；カルボキシル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ；ポリハロメチル；ポリハロメチルチオ；−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ2；ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6；Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ6であり；
Ｒ2aは、シアノ；アミノカルボニル；アミノ；Ｃ1-6アルキル；ハロ；Ｃ1-6アルキルオキシ（ここでＣ1-6アルキルは場合によりシアノにより置換されることができる）；ＮＨＲ13；ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ13；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ16；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；ヒドロキシ、およびハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7から選択される第２の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；場合によりハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ2-6アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ2-6アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−Ｃ1-4アルキル；Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7であり；
Ｘ1は、−ＮＲ1−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4アルカンジイル、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−、−Ｘ2−Ｃ1-4アルカンジイル−または−Ｃ1-4アルカンジイル−Ｘ2−であり；
Ｘ2は、−ＮＲ1−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−であり；
Ｒ3は、シアノ；アミノカルボニル；アミノ；Ｃ1-6アルキル；ハロ；Ｃ1-6アルキルオキシ（ここでＣ1-6アルキルは場合によりシアノにより置換されることができる）；ＮＨＲ13；ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ13；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ16；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；ヒドロキシ、およびハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7から選択される第２の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；場合によりハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ2-6アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ2-6アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−Ｃ1-4アルキル；Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7であり；
Ｘ3は、−ＮＲ1−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−、−Ｘ2−Ｃ1-4アルカンジイル−、−Ｃ1-4アルカンジイル−Ｘ2a−、−Ｃ1-4アルカンジイル−Ｘ2b−Ｃ1-4アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ8）−Ｃ1-4アルカンジイル−であり；
Ｘ2aは、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−であり；そして                                                        
Ｘ2bは、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−であり；
Ｒ4は、ハロ；ヒドロキシ；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキル；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ2-6アルケニル；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ2-6アルキニル；Ｃ3-7シクロアルキル；Ｃ1-6アルキルオキシ；シアノ；ニトロ；ポリハロＣ1-6アルキル；ポリハロＣ1-6アルキルオキシ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；Ｃ1-6アルキルカルボニル；ホルミル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノまたはＲ7であり；
Ｒ5は、水素；ハロ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル；アミノ；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルアミノ；ポリハロＣ1-6アルキル；場合によりシアノ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルチオまたはＳ（＝Ｏ）p−Ｃ1-6アルキルで置換されてもよいＣ1-6アルキル；場合によりシアノ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルチオまたはＳ（＝Ｏ）p−Ｃ1-6アルキルで置換されてもよいＣ2-6アルケニル；場合によりシアノ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルチオまたはＳ（＝Ｏ）p−Ｃ1-6アルキルで置換されてもよいＣ2-6アルキニルであり；
Ｒ6は，Ｃ1-4アルキル，アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノまたはポリハロＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7は、単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和もしくは芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和もしくは芳香族複素環であり、ここで該各炭素環式または複素環式環系は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）、Ｒ7a、−Ｘ3−Ｒ7aまたはＲ7a−Ｃ1-4アルキルからそれぞれ独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されることができ；
Ｒ7aは、単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和もしくは芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和もしくは芳香族複素環であり、ここで該各炭素環式または複素環式環系は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されることができ；
Ｒ8は、水素、Ｃ1-4アルキル、アリールまたはアリールＣ1-4アルキルであり；
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して水素；ヒドロキシ；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシ：Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニル；−ＣＨ（＝ＮＲ11）またはＲ7であり、ここで前記の各Ｃ1-6アルキル基は場合により、そしてそれぞれ独立して、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ6、Ｒ7からそれぞ独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されることができるか；あるいは
Ｒ9およびＲ10は一緒になって式
−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−            （ｄ−１）
−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−    （ｄ−２）
−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−        （ｄ−３）
−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｓ−ＣＨ2−ＣＨ2−        （ｄ−４）
−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＲ12−ＣＨ2−ＣＨ2−  （ｄ−５）
−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−                （ｄ−６）
＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−              （ｄ−７）
の二価または三価の基を形成することができ；
Ｒ11は、シアノ；場合によりＣ1-4アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ1-4アルキル；Ｃ1-4アルキルカルボニル；Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニルであり；
Ｒ12は、水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ1-6アルキル、場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ2-6アルケニル、場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ2-6アルキニルであり；
Ｒ15は、シアノまたはアミノカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルであり；
Ｒ16は、場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ1-6アルキル、またはＲ7であり；
ｐは、１または２であり；
アリールは、フェニル、またはハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換で置換されたフェニルであるが、
ただし、以下の化合物
１，２，４−トリアジン−６−カルボン酸、３，５−ビス［（４−メチルフェニル）アミノ］−、エチルエステル；
１，２，４−トリアジン−６−カルボン酸、３，５−ビス［（４−ニトロフェニル）アミノ］−、エチルエステル；
Ｎ，Ｎ'−ビス（４−クロロフェニル）−６−フルオロ−１，２，４−トリアジン−３，５−ジアミンは含まない
の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体に関する。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
式中、
−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−は、式
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−        （ａ−１）；
−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−          （ａ−２）；
−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−            （ａ−３）；
−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−            （ａ−４）；
−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−            （ａ−５）；
の二価の基を表し；
−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−は、式
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−        （ｂ−１）；
−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−          （ｂ−２）；
−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−            （ｂ−３）；
−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−            （ｂ−４）；
−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−            （ｂ−５）；
の二価の基を表し；
ｎは０、１、２、３であり、そして−ａ1＝ａ2−ａ3＝ａ4−が（ａ−１）である場合、ｎは４であることもでき；
ｍは０、１、２、３であり、そして−ｂ1＝ｂ2−ｂ3＝ｂ4−が（ｂ−１）である場合、ｍは４であることもでき；
Ｒ1は、水素；アリール；ホルミル；Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキルカルボニルであり；
各Ｒ2は独立して、ヒドロキシ；ハロ；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ2-6アルケニル；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ2-6アルキニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；カルボキシル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ；ポリハロメチル；ポリハロメチルチオ；−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ2；ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6；Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ6であり；
Ｒ2aは、シアノ；アミノカルボニル；アミノ；Ｃ1-6アルキル；ハロ；Ｃ1-6アルキルオキシ（ここでＣ1-6アルキルは場合によりシアノにより置換されることができる）；ＮＨＲ13；ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ13；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ16；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；ヒドロキシ、およびハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7から選択される第２の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；場合によりハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ2-6アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ2-6アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−Ｃ1-4アルキル；Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7であり；
Ｘ1は、−ＮＲ1−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−、−Ｘ2−Ｃ1-4アルカンジイル−または−Ｃ1-4アルカンジイル−Ｘ2−であり；
Ｘ2は、−ＮＲ1−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4アルカンジイル、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−であり；
Ｒ3は、シアノ；アミノカルボニル；アミノ；Ｃ1-6アルキル；ハロ；Ｃ1-6アルキルオキシ（ここでＣ1-6アルキルは場合によりシアノにより置換されることができる）；ＮＨＲ13；ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ13；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13Ｒ14；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ15；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ16；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；ヒドロキシ、およびハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7から選択される第２の置換基で置換されたＣ1-6アルキル；場合によりハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されるＣ2-6アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキルまたはＲ7からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されたＣ2-6アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）−Ｃ1-4アルキル；Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7であり；
Ｘ3は、−ＮＲ1−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−、−Ｘ2−Ｃ1-4アルカンジイル−、−Ｃ1-4アルカンジイル−Ｘ2a−、−Ｃ1-4アルカンジイル−Ｘ2b−Ｃ1-4アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ8）−Ｃ1-4アルカンジイル−であり；
Ｘ2aは、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−であり；そして
Ｘ2bは、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）p−であり；
Ｒ4は、ハロ；ヒドロキシ；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキル；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ2-6アルケニル；場合によりハロ、シアノまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6からそれぞれ独立して選択される１または複数の置換基で置換されてもよいＣ2-6アルキニル；Ｃ3-7シクロアルキル；Ｃ1-6アルキルオキシ；シアノ；ニトロ；ポリハロＣ1-6アルキル；ポリハロＣ1-6アルキルオキシ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；Ｃ1-6アルキルカルボニル；ホルミル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノまたはＲ7であり；
Ｒ5は、水素；ハロ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル；アミノ；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルアミノ；ポリハロＣ1-6アルキル；場合によりシアノ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルチオまたはＳ（＝Ｏ）p−Ｃ1-6アルキルで置換されてもよいＣ1-6アルキル；場合によりシアノ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルチオまたはＳ（＝Ｏ）p−Ｃ1-6アルキルで置換されてもよいＣ2-6アルケニル；場合によりシアノ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルチオまたはＳ（＝Ｏ）p−Ｃ1-6アルキルで置換されてもよいＣ2-6アルキニルであり；
Ｒ6は，Ｃ1-4アルキル，アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノまたはポリハロＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7は、単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和もしくは芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和もしくは芳香族複素環であり、ここで該各炭素環式または複素環式環系は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）、Ｒ7a、−Ｘ3−Ｒ7aまたはＲ7a−Ｃ1-4アルキルからそれぞれ独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されることができ；
Ｒ7aは、単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和もしくは芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和もしくは芳香族複素環であり、ここで該各炭素環式または複素環式環系は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ8）から独立してそれぞれ選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されることができ；
Ｒ8は、水素、Ｃ1-4アルキル、アリールまたはアリールＣ1-4アルキルであり；
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して水素；ヒドロキシ；Ｃ1-6アルキル；Ｃ1-6アルキルオキシ；Ｃ1-6アルキルカルボニル；Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニル；−ＣＨ（＝ＮＲ11）またはＲ7であり、ここで前記の各Ｃ1-6アルキル基は場合により、そしてそれぞれ独立して、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）pＲ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ6、Ｒ7からそれぞ独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されることができるか；あるいは
Ｒ9およびＲ10は一緒になって式
−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−            （ｄ−１）
−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−    （ｄ−２）
−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−        （ｄ−３）
−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｓ−ＣＨ2−ＣＨ2−        （ｄ−４）
−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＲ12−ＣＨ2−ＣＨ2−  （ｄ−５）
−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−                （ｄ−６）
＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−              （ｄ−７）
の二価もしくは三価の基を形成することができ；
Ｒ11は、シアノ；場合によりＣ1-4アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ1-4アルキル；Ｃ1-4アルキルカルボニル；Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニルであり；
Ｒ12は、水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ1-6アルキル、場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ2-6アルケニル、場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ2-6アルキニルであり；
Ｒ15は、シアノまたはアミノカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルであり；
Ｒ16は、場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいＣ1-6アルキル、またはＲ7であり；
ｐは、１または２であり；
アリールは、フェニル、またはハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｒ7または−Ｘ3−Ｒ7からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換で置換されたフェニルである、
を有し、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。