【手続補正書】
【提出日】平成22年9月15日(2010.9.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010505809.tif 000001
［式中、
R1は、メチル、ハロゲン及びシアノからなる群より選択され;
R2は、水素及びフルオロからなる群より選択され;
R3は、水素及びC1−C3アルキルからなる群より選択され;
R4は、水素及びC1−C3アルキルからなる群より選択され;
R5は、C1−C3アルキル及びシクロプロピルからなる群より選択され;
Ｘは、
【化２】
2010505809.tif 000002
からなる群より選択され、そしてＺは、
【化３】
2010505809.tif 000003
からなる群より選択され、ここで
R6は、水素、C1−C3アルキル、C1−C3ハロアルキル、C1−C3アルコキシ、C1−C3ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群より選択され;
R7は、水素、C1−C3アルキル、C1−C3ハロアルキル、C1−C3アルコキシ、C1−C3ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される］
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、アイソフォーム、互変異性体若しくは鏡像異性体。
【請求項２】
Ｚが、
【化４】
2010505809.tif 000004
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R3がC1−C3アルキルであり、R4が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R3がC1−C3アルキルであり、R4がC1−C3アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
R5がメチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R1がクロロである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R2が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R5がメチルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R6が水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
R6がC1−C3アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
R7が水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
R7がC1−C3アルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝
−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]メトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛(1R)−1−[2−(3−クロロフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
5−(5−｛(1R)−1−[2−(3−クロロフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン;
5−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン;
5−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン;
5−(4−メチル−5−｛(1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エトキシ｝−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン;及び
5−(4−メチル−5−｛(1R)−1−[5−(3−メチルフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン、
からなる群より選択される化合物。
【請求項１４】
活性成分としての請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、薬理学的及び薬学的に許容しうる担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項１５】
5−m−トリル−イソオキサゾール−3−カルボン酸 メチルエステル;
5−m−トリル−イソオキサゾール−3−カルバルデヒド;
1−[5−(3−メチル−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エタノール;
1−[2−(3−クロロ−フェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]−エタノン;
酢酸 (1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エチル;
酢酸 (1R)−1−[5−(3−メチルフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エチル;
(1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エタノール;
(1R)−1−[5−(3−メチルフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エタノール;
2−オキソ−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−カルボン酸 エチルエステル;
6−オキソ−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1,6−ジヒドロ−ピリダジン−4−カルボン酸 エチルエステル;
2−オキソ−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−カルボン酸ヒドラジド;
6−オキソ−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1,6−ジヒドロ−ピリダジン−4−カルボン酸ヒドラジド;
4−(5−メルカプト−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−｛[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル｝ピリジン−2(1H)−オン;
4−[4−メチル−5−(メチルチオ)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−1−｛[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル｝ピリジン−2(1H)−オン;
2−ベンジルオキシ−4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
5−(2−メトキシピリジン−4−イル)−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−チオール;
2−メトキシ−4−(4−メチル−5−メチルスルファニル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
5−(4−メチル−5−メチルスルファニル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−メトキシピリジン;
4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−ピリジン−2−オン;
4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1H−ピリジン−2−オン;
5−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
2−ベンジルオキシ−4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
4−(5−メルカプト−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1−メチル−1H−ピリジン−2−オン;
1−メチル−4−(4−メチル−5−メチルスルファニル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−ピリジン−2−オン;
4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1−メチル−1H−ピリジン−2−オン;
2−ベンジルオキシ−4−(5−｛1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3
−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
2−ベンジルオキシ−4−｛5−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イルメトキシ]−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル｝−ピリジン;
4−(5−｛(1R)−1−[2−(3−クロロフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−｛[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル｝ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−｛[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル｝ピリジン−2(1H)−オン;
2−ベンジルオキシ−4−(5−｛(R)−1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
5−(5−｛1−[5−(3−クロロ−フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
5−(5−｛1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
5−(5−｛1−[5−(3−メチル−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
5−(5−｛1−[2−(3−メチル−フェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;及び
5−(5−｛1−[2−(3−クロロ−フェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン、
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１６】
一過性下部食道括約部弛緩の阻害のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。
【請求項１７】
胃食道逆流性疾患の処置又は予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。
【請求項１８】
疼痛の処置又は予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。
【請求項１９】
不安の処置又は予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。
【請求項２０】
過敏性腸症候群(IBS)の処置又は予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。