Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月14日(2010.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式による化合物、または薬学的に許容されるその塩：
2009537551.tif 000001
式中、Xは-S(O)nR5であり；
nは0、1、または2であり；
Yは-NR7R8であり；
R1は、置換されてもよいC1〜C10脂肪族、アルコキシ、アラルキル、ハロゲン、および-OR5'から選択され、ここでR5'はC1〜C10アルキル、H、アラルキル、アシル、アルコキシカルボニル、およびアミノカルボニルから選択され；
R3およびR4はアシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アラルキル、H、C1〜C10アルキル、およびシクロアルキルから独立して選択され；
R5はC1〜C10アルキル、アラルキル、シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され；
R6はH、C1〜C10アルキル、およびアラルキルから選択され；
R7およびR8はH、C1〜C10アルキル、アラルキル、およびシクロアルキルから独立して選択される。
【請求項２】
下記式による、請求項1記載の化合物：
2009537551.tif 000002
。
【請求項３】
R7が立体的にかさ高いアルキル基である、請求項1または2記載の化合物。
【請求項４】
下記式による、請求項1記載の化合物：
2009537551.tif 000003
式中、R9はアシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アラルキル、H、C1〜C10アルキル、およびシクロアルキルから選択される。
【請求項５】
R9がC1〜C10アルキルである、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
下記式による、請求項4記載の化合物：
2009537551.tif 000004
。
【請求項７】
下記式による、請求項6記載の化合物：
2009537551.tif 000005
。
【請求項８】
以下を含む薬学的組成物：
薬学的に許容される担体、佐剤、または媒体；および
請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物、または任意の薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
化合物が甲状腺ホルモン受容体の選択的アンタゴニストである、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
甲状腺障害を処置するための医薬の製造における、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物の有効量の使用。
【請求項１１】
甲状腺障害が甲状腺機能亢進障害である、請求項10記載の使用。
【請求項１２】
甲状腺機能亢進障害がバセドウ病である、請求項11記載の使用。
【請求項１３】
化合物が甲状腺刺激ホルモン受容体アンタゴニストである、請求項11または12記載の使用。
【請求項１４】
化合物が下記式を有する、請求項10〜13のいずれか一項記載の使用：
2009537551.tif 000006
。
【請求項１５】
化合物が卵胞刺激ホルモン受容体よりも甲状腺刺激ホルモン受容体を選択的に結合する、請求項10記載の使用。
【請求項１６】
甲状腺障害を処置するために使用される、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
本発明の上述のおよび他の目的、特徴、および利点は、添付の図面を参照して進められる以下の詳細な説明からさらに明らかにされる。
[請求項101]
下記式による化合物:
2009537551.tif 000007
式中、Xは-S(O)nR5であり;
nは0、1、または2であり;
Yは-OR6または-NR7R8であり;
R1およびR2は、置換されてもよい低級脂肪族、アルコキシ、アラルキル、ハロゲン、H、および-OR5から独立して選択され、ここでR5は低級アルキル、H、アラルキル、アシル、アルコキシカルボニル、およびアミノカルボニルから選択され;
R3およびR4はアシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アラルキル、H、低級アルキル、およびシクロアルキルから独立して選択され;
R5は低級アルキル、アラルキル、シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され;
R6はH、低級アルキル、およびアラルキルから選択され;
R7およびR8はH、低級アルキル、アラルキル、およびシクロアルキルから独立して選択され;
ただし、R1がメトキシである場合、R2はHではない。
[請求項102]
下記式による、請求項101記載の化合物:
2009537551.tif 000008
。
[請求項103]
下記式による、請求項101記載の化合物:
2009537551.tif 000009
。
[請求項104]
R7が立体的にかさ高いアルキル基である、請求項103記載の化合物。
[請求項105]
下記式による、請求項101記載の化合物:
2009537551.tif 000010
式中、R9はアシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アラルキル、H、低級アルキル、およびシクロアルキルから選択される。
[請求項106]
R9が低級アルキルである、請求項105記載の化合物。
[請求項107]
下記式による、請求項105記載の化合物:
2009537551.tif 000011
。
[請求項108]
下記式による、請求項105記載の化合物:
2009537551.tif 000012
。
[請求項109]
以下を含む薬学的組成物:
薬学的に許容される担体、佐剤、または媒体;および
下記式を有するOrg 41841以外の化合物、または任意の薬学的に許容されるその塩
2009537551.tif 000013
式中、Xは-S(O)nR5であり、
nは0、1、または2であり、
Yは-OR6または-NR7R8であり、
R1およびR2は、置換されてもよい低級脂肪族、アルコキシ、アラルキル、ハロゲン、H、および-OR5から独立して選択され、ここでR5は低級アルキル、H、アラルキル、アシル、アルコキシカルボニル、およびアミノカルボニルから選択され、
R3およびR4はアシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アラルキル、H、低級アルキル、およびシクロアルキルから独立して選択され、
R5は低級アルキル、アラルキル、シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され、
R6はH、低級アルキル、およびアラルキルから選択され、かつ
R7およびR8はH、低級アルキル、アラルキル、およびシクロアルキルから独立して選択される。
[請求項110]
化合物が甲状腺ホルモン受容体の選択的アンタゴニストである、請求項109記載の薬学的組成物。
[請求項111]
甲状腺障害を有する被験者を提供する段階および請求項101記載の化合物の有効量を該被験者に投与する段階を含む、甲状腺障害を処置する方法。
[請求項112]
甲状腺障害が甲状腺機能亢進障害である、請求項111記載の方法。
[請求項113]
甲状腺機能亢進障害がバセドウ病である、請求項112記載の方法。
[請求項114]
化合物が甲状腺刺激ホルモン受容体アンタゴニストである、請求項112記載の方法。
[請求項115]
化合物が下記式を有する、請求項114記載の方法:
2009537551.tif 000014
。
[請求項116]
甲状腺障害が甲状腺機能低下障害である、請求項111記載の方法。
[請求項117]
化合物が卵胞刺激ホルモン受容体よりも甲状腺刺激ホルモン受容体を選択的に結合する、請求項111記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月14日(2010.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者の関節リウマチの治療のための、
（ｉ）ＢｌｙＳに結合するＴＡＣＩ細胞外ドメイン又はその断片；及び
（ｉｉ）ヒト免疫グロブリン定常領域、
を含む融合分子を含む、医薬組成物。
【請求項２】
前記ＴＡＣＩ細胞外ドメイン又はその断片が、配列番号１のアミノ酸残基３０〜１１０に対して少なくとも８０％の同一性を有するアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ＴＡＣＩ細胞外ドメイン又はその断片が、配列番号１のアミノ酸残基３０〜１１０に対して少なくとも９０％の同一性を有するアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記ＴＡＣＩ細胞外ドメイン又はその断片が、配列番号１のアミノ酸残基３０〜１１０に対して少なくとも９５％の同一性を有するアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記ＴＡＣＩ細胞外ドメイン又はその断片が、配列番号１のアミノ酸残基３０〜１１０に対して少なくとも９９％の同一性を有するアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ＴＡＣＩ細胞外ドメイン又はその断片が、配列番号１のアミノ酸残基３０〜１１０から成る、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ＴＡＣＩ細胞外ドメイン又はその断片が、配列番号１のアミノ酸残基３０〜１１０を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記ヒト免疫グロブリン定常領域が、ヒトＩｃＧの修飾されたＦｃ部分を含み、好ましくはここで前記融合分子がＴＡＣＩ−Ｆｃ５融合分子である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が、患者の体重１ｋｇあたり約０．０１ｍｇ〜約１０ｍｇの量で投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、前記量で１２週間間隔の間に７回投与される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、前記量で１２週間間隔の間に７回投与され、その後前記組成物が前記量でさらに投与される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、前記量で４週間間隔の間に３回投与される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、前記量で４週間間隔の間に３回投与され、その後前記組成物が前記量でさらに投与される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、前記量で２〜３０週間の間に隔週において投与される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１５】
前記組成物が、第２薬剤と共に患者に併用投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記第２薬剤が、ヒドロキシクロロキン、スルファラジン、メトトレキサート、レフルノミド、リツキシマブ、インフリキシマブ、アザチオプリン、Ｄ−ペニシラミン、ゴールド（経口又は筋肉内）、ミノサイクリン、シクロスポリン、コルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤＳ）、サイトカイン、抗サイトカイン、及びインターフェロンからなる群より選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、皮下、経口又は静脈内に投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
前記患者が人間である、請求項１に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月14日(2010.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物において中枢神経系障害または状態と関連する認知障害の持続した改善を提供するための医薬組成物であって、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターを含み、該ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターが認知訓練と共に投与される、医薬組成物。
【請求項２】
前記動物がヒトである、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記認知障害が精神遅滞または記憶障害である、請求項２記載の組成物。
【請求項４】
前記記憶障害が加齢に関連する、請求項３記載の組成物。
【請求項５】
前記認知障害が神経変性疾患もしくは状態、精神疾患もしくは状態、外傷依存性の認知機能の低下、または遺伝的欠陥と関連する、請求項２記載の組成物。
【請求項６】
認知障害が、ニューロン幹細胞操作またはグリア幹細胞操作を受けた動物における中枢神経系(CNS)障害もしくは状態に関連する、請求項１記載の組成物。
【請求項７】
動物において中枢神経系障害または状態と関連する障害を有する認知課題の動作を改善するための医薬組成物であって、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターを含み、該ホスホジエステラーゼ(PDE4)インヒビターが認知訓練と共に投与され、前記改善が同じの解剖学的領域を含む別の認知課題に一般化される、医薬組成物。
【請求項８】
該解剖学的領域が海馬である、請求項７記載の組成物。
【請求項９】
動物において、(1つまたは複数の)特定の神経回路を基礎とする神経活動の刺激または神経活動のパターンにおける持続した改善を提供するための医薬組成物であって、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターを含み、該ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターが認知訓練と共に投与される、医薬組成物。
【請求項１０】
動物における神経活動または神経活動のパターンを刺激または誘導するのに十分な条件下で動物が訓練される、請求項９記載の組成物。
【請求項１１】
動物において中枢神経系障害または状態と関連する運動障害を改善するための医薬組成物であって、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターを含み、該ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターが訓練プロトコルと共に投与される、医薬組成物。
【請求項１２】
前記動物がヒトである、請求項８、１０または１１記載の組成物。
【請求項１３】
ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターが、ロリプラムまたは
式I：
2009537568.tif 000001
の化合物ならびにそのエナンチオマーおよび混合物から選択され、式中「Me」は「メチル」を意味し、「cPent」は「シクロペンチル」を意味する、請求項１または１１記載の組成物。
【請求項１４】
ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターが、構造：
2009537568.tif 000002
を含み、式中「Me」は「メチル」を意味し、「cPent」は「シクロペンチル」を意味する、請求項１３記載の組成物。
【請求項１５】
動物において中枢神経系障害または状態と関連する運動障害を改善するための医薬組成物であって、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターを含み、該ホスホジエステラーゼ4(PDE4)インヒビターが少なくとも1日目に訓練プロトコルと共に投与され、その後数日間投与され、その間に動物は正常な日常活動が保証される、医薬組成物。
【請求項１６】
特定の認知課題の動作において改善を生じるのに十分な条件下で動物が訓練される、請求項７記載の組成物。
【請求項１７】
訓練のみで達成される前記認知課題の動作と比べて、動作の進歩が達成される、請求項１６記載の組成物。
【請求項１８】
訓練が複数訓練セッションを含む、請求項１６記載の組成物。
【請求項１９】
前記ホスホジエステラーゼ4インヒビターが各訓練セッションの前およびその間に投与される、請求項１６記載の組成物。
【請求項２０】
前記ホスホジエステラーゼ4インヒビターが各訓練セッションの後に投与される、請求項１６記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月19日(2010.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水溶性の分枝状又は線状多糖類の有効量を含む医薬調製物であって、
該多糖類が、６０℃で水和された１重量％溶液においてラピッドビスコアナライザーにより５００ｒｐｍで１２０分間の間に測定される粘度経時曲線により決定される水和速度が、多くとも２０分間以内で最大粘度に到達する水和速度を有し、及び
該多糖類が、少なくとも６時間、３７℃で、２〜３のｐＨを有する水溶液に曝されたときに、その数平均分子量の少なくとも８０％を維持し、及び
該多糖類の１重量％水溶液の見掛け粘度が、２０℃で且つ最大で６０ｓ−１のせん断速度で、ハーケロトビスコメーターにより測定されたときに、少なくとも５００ｍＰａ・ｓ（ｃｐｓ）である、
上記医薬調製物。
【請求項２】
該多糖類が、グルコース、ガラクトース、マンノース、グルクロン酸、ガラクツロン酸及びマンヌロン酸から構成される群から選ばれる１以上の単位から５０重量％超がなる主鎖を有する、請求項１に記載の医薬調製物。
【請求項３】
該多糖類が、カラギーナン、キサンタンガム、冷水可溶性ゲランガム、ガラクトマンナン、ペクチン、セルロース誘導体、トラガカントガム、キシログルカン、カードラン、β−グルカン、バクテリア・セルロース、微結晶性セルロース、キトサン及びグルコマンナンから成る群から選ばれる、請求項１〜２のいずれか１項に記載の調製物。
【請求項４】
該多糖類が、ガラクトマンナン及びグルコマンナンから成る群から選ばれる、請求項１〜３のいずれか１項に記載の調製物。
【請求項５】
該多糖類が、０．２５〜１．１の置換度を有するガラクトマンナンである、請求項４に記載の調製物。
【請求項６】
該多糖類が、コロハ種子、クアスタマメ（Ｃｙａｍｏｐｓｉｓ  ｔｅｔｒａｇｏｎｏｌｏｂｕｓ）（グアー、グアラン）、キャロブビーン（ｃａｒｏｂ  ｂｅａｎ）、イナゴマメ（ｌｏｃｕｓｔ  ｂｅａｎ）又はタラ（ｔａｒａ）から得られる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の調製物。
【請求項７】
該多糖類の１．５重量％水溶液の２０℃での見掛け粘度が、ハーケロトビスコメーターにより測定されたときに、少なくとも１５００ｍＰａ・ｓ（ｃｐｓ）である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の調製物。
【請求項８】
デリバリー形態にあり、それによって該調製物が口内及び食道内の湿気への早期の曝露から保護されている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の調製物。
【請求項９】
該デリバリー形態が、カプセル、被覆された錠剤又は被覆された丸剤である、請求項８に記載の調製物。
【請求項１０】
該調製物がさらに、希釈剤、崩壊剤、造粒剤、滑剤、結合剤、増粘剤、香味剤、着色剤、保存料、フィラー、甘味料、抗酸化物質、コーティング材の部類から選ばれる、医薬的に許容できる添加剤を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の調製物。
【請求項１１】
胸焼け及び／又は胃食道逆流病を処置する為の医薬調製物であって、請求項１〜７のいずれか１項に記載の多糖類を含む前記医薬調製物。
【請求項１２】
胃粘膜及び上皮への他の損傷に起因する、酸性消化性疾患及び／又は状態の発症及び発展を処置する為の医薬調製物であって、請求項１〜７のいずれか１項に記載の多糖類を含む前記医薬調製物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月17日(2010.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)の化合物、或いはその医薬として許容し得る塩又は溶媒和物を含む、眼疾患を治療又は予防するための医薬組成物：
【化１】
2009537550.tif 000001
[式中、
Akは、アルキレンであり、
R1は、-NR5R6(ここで、R5及びR6は、それぞれ独立に、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖若しくは分枝鎖のアルキルであるか、或いはR5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、該環は、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される別のへテロ原子を含んでいてもよく、アルキル、ヒドロキシル、アミノ、N-アルキルアミノ及びN,N-ジアルキルアミノから選択される同一又は異なってもよい1〜4個の基で置換されていてもよい)であり、
R2は、イソブチルであり、
R3は、(E)-2-ブテニル-1又はn-ブチルであり、
R4は、エチル、1-ヒドロキシエチル、イソプロピル又はn-プロピルである]。
【請求項２】
R5及びR6が、それぞれ独立に、水素、又は1〜6個の炭素原子を含む直鎖若しくは分枝鎖のアルキルであるか、或いはR5及びR6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、該環が、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される別のへテロ原子を含んでいてもよく、同一又は異なってもよい1〜4個のアルキル基で置換されていてもよい、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項３】
Akが-(CH2)p-であり、ここで、pは1、2、3又は4である、請求項1又は2記載の医薬組成物。
【請求項４】
R3が(E)-2-ブテニル-1であり、R4がエチルである、請求項1、2又は3記載の医薬組成物。
【請求項５】
R1がN-モルホリン又はN,N-ジメチルアミノである、請求項1〜4のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６】
Akが(CH2)pであり、pが2又は3であり;R1が-NR5R6であり; R5及びR6が、同一又は異なってもよく、水素又はC1-3アルキルであるか;或いはR5及びR6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜6個の環原子を含む飽和又は不飽和の複素環を形成し、該環は、窒素及び酸素からなる群から選択される別のへテロ原子を含んでいてもよく、メチル、ヒドロキシル及びジメチルアミノから選択される同一又は異なってもよい1又は2個の基で置換されていてもよく;R2がイソブチルであり;R3が(E)-2-ブテニル-1であり;R4がエチルである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項７】
一般式(I)の化合物が、3-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(アゼチジン-1-イル)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(2,6-ジメチルモルホリン-4-イル)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(3-ヒドロキシピロリジン-l-イル)エトキシ]シクロスポリン;3-{2-[(4-ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル]エトキシ}シクロスポリン;3-[2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(N-メチルアミノ)エトキシ]シクロスポリン;3-[2-(N-イソプロピル-N-メチルアミノ)エトキシ]シクロスポリン;又は3-[2-(アミノプロポキシ)]シクロスポリン、或いはその医薬として許容し得る塩又は溶媒和物である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項８】
疾患が、ドライアイ、ブドウ膜炎及び水晶体過敏性眼内炎からなる群から選択される、請求項1〜7のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項９】
少なくとも1種の眼疾患を治療又は予防するための医薬を製造するための、請求項1〜7のいずれか一項で定義した通りの一般式(I)の化合物、或いはその医薬として許容し得る塩又は溶媒和物の使用。
【請求項１０】
疾患が、ドライアイ、ブドウ膜炎及び水晶体過敏性眼内炎からなる群から選択される、請求項9記載の使用。
【請求項１１】
(a)請求項1で定義した通りの一般式(I)の化合物、或いはその医薬として許容し得る塩又は溶媒和物;及び(b)眼疾患を治療又は予防するのに有効な第2薬剤を含む、眼疾患を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項1〜7のいずれか一項で定義した通りの式(I)の化合物の医薬として許容し得る塩。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月11日(2010.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロバイオティック大腸菌株の医薬的に効果的な量と、前記大腸菌株が耐性である少なくとも１つの嫌気性細菌用抗生物質の医薬的に効果的な量と、医薬的に許容され得るキャリアとを含む生物学的治療組成物であって、前記大腸菌株と前記抗生物質が相乗的に作用する生物学的治療組成物。
【請求項２】
前記大腸菌株は、Ｍ−１７、その単離菌およびその変異菌からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記大腸菌株Ｍ−１７単離菌または変異菌は、大腸菌株ＢＵ−２３０−９８（ＡＴＣＣ寄託番号２０２２２６（ＤＳＭ１２７９９））、Ｍ−１７のナリジクス酸耐性株および大腸菌株（ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ−７２９５（Ｍ１７ＳＮＡＲ））からなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記抗生物質は、メトロニダゾール、クロラムフェニコール、イミペネム、ナリジクス酸およびクリンダマイシンからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記抗生物質はメトロニダゾールである、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
さらなる有効成分をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記大腸菌株の濃度は前記キャリアの１ｍｌあたり約５×１０７コロニー形成単位〜約５×１０９コロニー形成単位の範囲である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
嫌気性細菌により引き起こされる状態の治療または予防における使用のために特定される、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
包装材に包まれ、前記状態の治療または予防における使用のために、前記包装材の中または表面において、印刷で特定される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記嫌気性細菌は硫酸塩還元細菌である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
前記状態は腸の障害である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１２】
回腸嚢炎の治療または予防における使用のために特定される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記プロバイオティック大腸菌株は乾燥形態である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
嫌気性細菌により引き起こされる状態を治療する際に使用するための、プロバイオティック大腸菌株の医薬的に効果的な量と、前記大腸菌株が耐性である少なくとも１つの嫌気性細菌用抗生物質の医薬的に効果的な量との組み合わせを含む組み合わせ治療薬であって、前記大腸菌株と前記抗生物質が相乗的に作用する、組み合わせ治療薬。
【請求項１５】
前記抗生物質は、メトロニダゾール、クロラムフェニコール、イミペネム、ナリジクス酸およびクリンダマイシンからなる群から選択される、請求項１４に記載の組み合わせ治療薬。
【請求項１６】
前記抗生物質はメトロニダゾールであり、前記メトロニダゾールの前記医薬的に効果的な量は、前記対象の体重１ｋｇについて約２０ｍｇである、請求項１５に記載の組み合わせ治療薬。
【請求項１７】
前記抗生物質および前記プロバイオティック大腸菌株は、医薬的に許容され得るキャリアをさらに含む生物学的治療組成物の一部を共に形成する、請求項１４に記載の組み合わせ治療薬。
【請求項１８】
前記抗生物質および前記プロバイオティック大腸菌株は、さらなる有効成分の医薬的に効果的な量との組み合わせで利用される、請求項１４に記載の組み合わせ治療薬。
【請求項１９】
前記組成物中の前記大腸菌株の濃度は前記キャリアの１ｍｌあたり約５×１０７コロニー形成単位〜約５×１０９コロニー形成単位の範囲である、請求項１７に記載の組み合わせ治療薬。
【請求項２０】
前記嫌気性細菌は硫酸塩還元細菌である、請求項１４に記載の組み合わせ治療薬。
【請求項２１】
前記状態は腸の障害である、請求項１４に記載の組み合わせ治療薬。
【請求項２２】
前記状態は回腸嚢炎である、請求項１４に記載の組み合わせ治療薬。
【請求項２３】
前記状態は潰瘍性大腸炎および回腸嚢炎の組み合わせである、請求項１４に記載の組み合わせ治療薬。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月12日(2010.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ピマバンセリン又は薬学的に許容可能なその塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含み、実質的にデンプングリコール酸ナトリウムおよびクロスカルメロースナトリウムを含まない、医薬組成物。
【請求項２】
少なくとも６５重量％の乳糖、少なくとも１０重量％の微晶質セルロース、および少なくとも１重量％のステアリン酸マグネシウムを含む、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記微晶質セルロースが、ケイ化微晶質セルロースである、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】
少なくとも６５重量％のケイ化微晶質セルロース、少なくとも０．５重量％のステアリン酸マグネシウム、および少なくとも５重量％の部分α化デンプンを含む、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記医薬組成物が、ピマバンセリン又は薬学的に許容可能なその塩を含むコアと、該コアを覆う味覚マスキングフィルムコーティングとを含む錠剤であり、該フィルムコーティングがオパドライフィルムである、請求項１〜４のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項６】
ピマバンセリンが酒石酸ピマバンセリンである、請求項１〜５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項７】
酒石酸ピマバンセリンが多形体フォームＡである、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
酒石酸ピマバンセリンが多形体フォームＣである、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項９】
２０ｍｇの酒石酸ピマバンセリンの多形体フォームＣ、１２０ｍｇのケイ化微晶質セルロース、８ｍｇの部分α化デンプン、および２ｍｇのステアリン酸マグネシウムを含む、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項１０】
酒石酸ピマバンセリンおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物であって、少なくとも約１１週間にわたる約３０℃および相対湿度約６５％での保存後に、約０．１％未満の不純物２の構造：
【化１】
2009537538.tif 000001
を有する化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１１】
酒石酸ピマバンセリンおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物であって、少なくとも約１ヶ月にわたる約４０℃および相対湿度約７５％での保存後に、約０．２５％未満の不純物１の構造：
【化２】
2009537538.tif 000002
を有する化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１２】
酒石酸ピマバンセリンが多形体フォームＣである、請求項１０又は１１記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月14日(2010.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象における急性失血性貧血を治療するための方法であって、該対象において血液容量を増加させ、急性失血性貧血に伴う低酸素を抑えるのに有効な量の血液代替物を、それを必要とする対象に投与することを含み、該血液代替物は、酸素正常状態下で細胞培養において試験した場合、エリスロポエチンの発現を誘導する、前記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月17日(2010.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
腫瘍細胞の増殖を阻害する方法であって、腫瘍細胞の集団を、構造Ｉ：
【化１】
2009537532.tif 000001
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｏ−アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか、またはＲ２およびＲ３は一緒になって３〜６原子の環を形成し、これは、１または２以上のヘテロ原子および／または１または２以上の二重結合を含んでもよく；ＡおよびＢは、各々独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｎ−アルキルおよび電子吸引性基から選択され、ただし、ＡまたはＢの少なくとも一方は、電子吸引性基であり；ならびにＺは、４〜１０原子の環構造であり、これは、０〜３個のヘテロ原子および１または２以上の二重結合を含む、
を有する化合物、または、その遊離の酸、塩、もしくはプロドラッグ；
と接触させることを含む、前記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年2月23日(2010.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによって表される８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体又は医薬として許容可能なその塩
【化１】
2009537599.tif 000001
［式中、
Ａは、単環式又は二環式の炭素環式又は複素環式基を表し、
Ｌは、単（共有）結合（即ちＬは存在しない）又は連結基−Ｃ≡Ｃ−を表し、
Ｂは、単環式又は二環式の炭素環式又は複素環式基を表し、該炭素環式又は複素環式基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、オキソ、カルボキシ、アルキル−カルボニル、アルコキシ−カルボニル、アルキル−カルボニル−オキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、フェニル、及び／又はベンジルで１回又は複数回、任意選択で置換されており、
Ｒは、水素又はアルキルを表す］。
【請求項２】
Ｌが単（共有）結合（即ちＬは存在しない）又は連結基−Ｃ≡Ｃ−を表す、請求項１に記載の８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体又は医薬として許容可能なその塩。
【請求項３】
Ａが単環式又は二環式の炭素環式又は複素環式基を表す、請求項１又は２に記載の８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体又は医薬として許容可能なその塩。
【請求項４】
Ｂが単環式又は二環式の炭素環式又は複素環式基を表し、該炭素環式又は複素環式基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、オキソ、カルボキシ、アルキル−カルボニル、アルコキシ−カルボニル、アルキル−カルボニル−オキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、フェニル、及び／又はベンジルで１回又は複数回、任意選択で置換されている、請求項１から３までのいずれか一項に記載の８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体又は医薬として許容可能なその塩。
【請求項５】
Ｒが水素又はアルキルを表す、請求項１から４までのいずれか一項に記載の８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体又は医薬として許容可能なその塩。
【請求項６】
１０−メチル−８−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン、
１０−メチル−８−（６−フェニルエチニル−ピリダジン−３−イル）−８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン、
１０−メチル−８−（６−チオフェン−３−イル−ピリダジン−３−イル）−８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン、若しくは
１０−メチル−８−（６−チオフェン−２−イル−ピリダジン−３−イル）−８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン
である、請求項１に記載の８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体又は医薬として許容可能なその塩。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか一項に記載の治療有効量の８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体、又は医薬として許容可能なその付加塩、又はそのプロドラッグを、少なくとも１つの医薬として許容可能な担体又は希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項８】
請求項１から６までのいずれか一項に記載の８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体又は医薬として許容可能なその付加塩を含む、コリン作動性受容体の変調に応答する、ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態を治療、防止、又は緩和するための医薬組成物。
【請求項９】
前記疾患、障害、又は状態が、認知障害、学習障害、記憶欠損及び記憶障害、ダウン症候群、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、トゥーレット症候群、精神病、うつ病、双極性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、統合失調症に関係する認知障害又は注意欠陥、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、神経性食欲不振、過食症、及び肥満などの摂食障害、ナルコレプシー、痛覚、ＡＩＤＳ−認知症、老年性認知症、自閉症、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、不安症、非ＯＣＤ不安障害、痙攣性疾患、てんかん、神経変性障害、一過性無酸素症、誘発性神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、末梢性失読症、遅発性ジスキネジー、運動過剰症、軽度疼痛、中程度又は重度疼痛、急性、慢性若しくは再発性の疼痛、片頭痛によって生じる疼痛、術後疼痛、幻肢痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、慢性頭痛、中心性疼痛、糖尿病性神経障害に関係する疼痛、治療後神経痛に関係する疼痛、若しくは末梢神経損傷に関係する疼痛、過食症、外傷後症候群、社会恐怖症、睡眠障害、偽認知症、ガンザー症候群、月経前症候群、後期黄体期症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、無言症、抜毛癖、時差ぼけ、不整脈、平滑筋収縮、狭心症、早産、下痢、喘息、遅発性ジスキネジー、運動過剰症、早漏、勃起困難、高血圧、炎症性疾患、炎症性皮膚疾患、座瘡、酒さ、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、下痢、又は煙草などのニコチン含有製品、ヘロイン、コカイン、及びモルヒネなどのオピオイド、ベンゾジアゼピン及びベンゾジアゼピン様薬物、並びにアルコールを含む中毒性物質の使用の中止によって生じる禁断症状である、請求項８に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月7日(2010.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによって表される１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体又は医薬として許容可能なその塩
【化１】
2009537600.tif 000001
［式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’を表し、Ｒ’は、水素又はアルキルを表し、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’を表し、Ｒ’’は、水素又はアルキルを表し、並びに
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、オキソ、カルボキシ、アルキル−カルボニル、アルコキシ−カルボニル、アルキル−カルボニル−オキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、フェニル、及び／又はベンジルを表す］。
【請求項２】
Ｘが、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’を表し、Ｒ’が、水素又はアルキルを表す、請求項１に記載の１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体又は医薬として許容可能なその塩。
【請求項３】
Ｙが、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’’を表し、Ｒ’’が水素又はアルキルを表す、請求項１又は２に記載の１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体又は医薬として許容可能なその塩。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が、互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、オキソ、カルボキシ、アルキル−カルボニル、アルコキシ−カルボニル、アルキル−カルボニル−オキシ、カルバモイル、アミド、スルファモイル、フェニル、及び／又はベンジルを表す、請求項１から３までのいずれか一項に記載の１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体又は医薬として許容可能なその塩。
【請求項５】
１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−４−カルボン酸２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イルエステル、
１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−４−カルボン酸２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−イルエステル、又は
１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−４−カルボン酸３−ブロモ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イルエステルである、
請求項１に記載の１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体又は医薬として許容可能なその塩。
【請求項６】
請求項１から５までのいずれか一項に記載の治療有効量の１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体、又は医薬として許容可能なその付加塩、又はそのプロドラッグを、少なくとも１つの医薬として許容可能な担体又は希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項７】
請求項１から５までのいずれか一項に記載の治療有効量の１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体、又は医薬として許容可能なその付加塩を含む、コリン作動性受容体及び／又はモノアミン受容体の調節に対して応答性である、ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態を治療、予防、又は緩和するための医薬組成物／医薬品。
【請求項８】
前記疾患、障害、又は状態が、認知障害、学習障害、記憶欠損及び記憶障害、ダウン症候群、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、トゥーレット症候群、精神病、うつ病、双極性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、統合失調症に関係する認知障害又は注意欠陥、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、神経性食欲不振、過食症、及び肥満などの摂食障害、ナルコレプシー、侵害受容、ＡＩＤＳ−認知症、老年性認知症、自閉症、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、不安症、非ＯＣＤ不安障害、痙攣性疾患、てんかん、神経変性障害、一過性無酸素症、誘発性神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、末梢性失読症、遅発性ジスキネジー、運動過剰症、軽度疼痛、中程度又は重度疼痛、急性、慢性若しくは再発性の疼痛、片頭痛によって生じる疼痛、術後疼痛、幻肢痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、慢性頭痛、中心性疼痛、糖尿病性神経障害に関係する疼痛、治療後神経痛に関係する疼痛、若しくは末梢神経損傷に関係する疼痛、過食症、外傷後症候群、社会恐怖症、睡眠障害、偽認知症、ガンザー症候群、月経前症候群、後期黄体期症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、無言症、抜毛癖、時差ぼけ、不整脈、平滑筋収縮、狭心症、早産、下痢、喘息、遅発性ジスキネジー、運動過剰症、早漏、勃起困難、高血圧、炎症性疾患、炎症性皮膚疾患、座瘡、酒さ、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、下痢、又は煙草などのニコチン含有製品、ヘロイン、コカイン、及びモルヒネなどのオピオイド、ベンゾジアゼピン及びベンゾジアゼピン様薬物、並びにアルコールを含む中毒性物質の使用の中止によって生じる禁断症状である、請求項７に記載の医薬組成物／医薬品。
【手続補正書】
【提出日】平成22年4月5日(2010.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳類対象における、移植片対宿主病または臓器移植における移植拒絶反応の予防または処置のための、チモシンα1を含む医薬組成物。
【請求項２】
哺乳類対象がヒト患者である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
患者が細胞、組織または臓器のレシピエントである、請求項1または2記載の医薬組成物。
【請求項４】
移植のための細胞、組織または臓器が、幹細胞、造血幹細胞、骨髄、心臓、肝臓、腎臓、肺、膵臓、小腸、角膜または皮膚からなる群から選択される、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
患者が骨髄機能破壊的前処置中である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項６】
患者が骨髄機能非破壊的前処置中である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
チモシンα1が、移植前および／または後の予め決定した時間枠内で、医薬的に有効な量で患者に投与される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
チモシンα1が、プレドニソロン、メチルプレドニソロン、シクロホスファミド、シクロスポリンA、FK506、サリドマイド、アザチオプリン、ダクリズマブ、インフリキシマブ、MEDI-205、abx-cblまたはATGからなる群から選択される免疫抑制剤を組み合せて投与される、請求項１記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月13日(2010.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物のアテローム性動脈硬化症の治療のために哺乳動物において抗IL-1α自己抗体の産生を誘導するための薬物の調製における、IL-1αの使用。
【請求項２】
IL-1αが担体に結合している、請求項1記載の使用。
【請求項３】
薬物がアジュバントを含む、請求項1または2記載の使用。
【請求項４】
アジュバントが水酸化アルミニウムを含む、請求項1、2、または3記載の使用。
【請求項５】
IL-1αが組換えIL-1αである、請求項1、2、3、または4記載の使用。
【請求項６】
IL-1αがウイルス様粒子に結合している、請求項1記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本開示において引用されるすべての特許、特許出願、および参照文献は、特に参照により本明細書に組み入れられる。上記の開示は本発明を概説する。例証の目的のためのみに提供されかつ本発明の範囲を限定することを意図するものではない以下の具体例を参照することによって、より完全な理解を得ることができる。
[請求項101]
哺乳動物においてアテローム性動脈硬化症関連疾患のリスクおよび重症度を減少させるための薬物の調製における、IL-1αの使用。
[請求項102]
哺乳動物においてアテローム性動脈硬化症関連疾患のリスクおよび重症度を減少させるための薬物の調製における、IL-1αをコードする組換えウイルスの使用。
[請求項103]
哺乳動物においてアテローム性動脈硬化症関連疾患のリスクおよび重症度を減少させるための薬物の調製における、IL-1αに化学的に結合したウイルス様粒子の使用。
[請求項104]
哺乳動物が、マウス、ブタ、ヤギ、イヌ、ネコ、およびヒツジからなる群より選択される、請求項101〜103のいずれか一項記載の使用。
[請求項105]
哺乳動物がマウスであり、かつマウスがApoE-/-である、請求項103記載の使用。
[請求項106]
哺乳動物がヒトである、請求項101〜103のいずれか一項記載の使用。
[請求項107]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が末梢動脈疾患である、請求項101〜103のいずれか一項記載の使用。
[請求項108]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が末梢虚血性心疾患である、請求項101〜103のいずれか一項記載の使用。
[請求項109]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が冠動脈疾患である、請求項101〜103のいずれか一項記載の使用。
[請求項110]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が脳血管疾患である、請求項101〜103のいずれか一項記載の使用。
[請求項111]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が末梢動脈性疾患である、請求項101〜103のいずれか一項記載の使用。
[請求項112]
IL-1αが組換えIL-1αである、請求項101または103記載の使用。
[請求項113]
組換えIL-1αがマウスまたはヒトである、請求項102または112記載の使用。
[請求項114]
IL-1αが担体に結合している、請求項101記載の使用。
[請求項115]
担体がツベルクリンの精製タンパク質誘導体(PPD)である、請求項114記載の使用。
[請求項116]
IL-1αがアジュバントの存在下で使用される、請求項101〜103のいずれか一項記載の使用。
[請求項117]
アジュバントが水酸化アルミニウムである、請求項116記載の使用。
[請求項118]
IL-1αで免疫されたApoE-/-マウス。
[請求項119]
IL-1α自己抗体を含むApoE-/-マウス。
[請求項120]
哺乳動物をIL-1αで免疫する段階を含む、アテローム性動脈硬化症関連疾患のリスクおよび重症度を減少させるために哺乳動物を処置する方法。
[請求項121]
哺乳動物が、マウス、ブタ、ヤギ、イヌ、ネコ、およびヒツジからなる群より選択される、請求項120記載の方法。
[請求項122]
哺乳動物がマウスであり、かつマウスがApoE-/-である、請求項121記載の方法。
[請求項123]
哺乳動物がヒトである、請求項120記載の方法。
[請求項124]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が末梢動脈疾患である、請求項120記載の方法。
[請求項125]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が末梢虚血性心疾患である、請求項120記載の方法。
[請求項126]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が冠動脈疾患である、請求項120記載の方法。
[請求項127]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が脳血管疾患である、請求項120記載の方法。
[請求項128]
アテローム性動脈硬化症関連疾患が末梢動脈性疾患である、請求項120記載の方法。
[請求項129]
哺乳動物が組換えIL-1αで免疫される、請求項120記載の方法。
[請求項130]
組換えIL-1αがマウスまたはヒトである、請求項120記載の方法。
[請求項131]
哺乳動物が、担体に結合したIL-1αで免疫される、請求項120記載の方法。
[請求項132]
担体がツベルクリンの精製タンパク質誘導体(PPD)である、請求項131記載の方法。
[請求項133]
哺乳動物がアジュバントの存在下でIL-1αで免疫される、請求項120記載の方法。
[請求項134]
アジュバントが水酸化アルミニウムである、請求項133記載の方法。
[請求項135]
哺乳動物がIL-1αをコードする組換えウイルスを用いて免疫される、請求項120記載の方法。
[請求項136]
哺乳動物がIL-1αに化学的に結合したウイルス様粒子を用いて免疫される、請求項120記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月11日(2010.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗体もしくは抗体断片標的化カチオン性免疫リポソーム複合体を製造する方法であって、
(a) 抗体または抗体断片を製造し;
(b) 該抗体または抗体断片をカチオン性リポソームと混合してカチオン性免疫リポソームを形成し(ここで、該抗体または抗体断片は、化学的に、該カチオン性リポソームと結合しない);そして、
(c) 該カチオン性免疫リポソームを小分子と混合して該抗体もしくは抗体断片標的化カチオン性免疫リポソーム複合体を形成すること
を含む、方法。
【請求項２】
抗体を該カチオン性リポソームと混合する、請求項1に記載の方法。
【請求項３】
抗体断片を該カチオン性リポソームと混合する、請求項1に記載の方法。
【請求項４】
該抗体断片が、一本鎖Fv断片である、請求項3に記載の方法。
【請求項５】
該抗体断片が、抗トランスフェリン受容体一本鎖Fv(TfRscFv)である、請求項4に記載の方法。
【請求項６】
該抗体または抗体断片が、抗HER-2抗体もしくは抗体断片である、請求項1に記載の方法。
【請求項７】
該抗体断片が、該カチオン性リポソームと混合される前に、カルボキシ末端にシステイン部分を含む、請求項1に記載の方法。
【請求項８】
該カチオン性リポソームが、1個またはそれ以上のカチオン性脂質および1個またはそれ以上の中性もしくはヘルパー脂質の混合物を含む、請求項1に記載の方法。
【請求項９】
該抗体または抗体断片が、約1:20から約1:40(w:w)の範囲の比率で該カチオン性リポソームと混合される、請求項1から8のいずれか1項に記載の方法。
【請求項１０】
該カチオン性リポソームが、ジオレオイルトリメチルアンモニウムホスフェートとジオレオイルホスファチジルエタノールアミンおよび/またはコレステロールの混合物;またはジメチルジオクタデシルアンモニウムブロマイドとジオレオイルホスファチジルエタノールアミンおよび/またはコレステロールの混合物を含む、請求項1から9のいずれか1項に記載の方法。
【請求項１１】
該カチオン性免疫リポソームが、約0.2:7から約14:7(小分子:免疫リポソーム)、好ましくは、約7:7の範囲のモル比で該小分子と混合される、請求項1から10のいずれか1項に記載の方法。
【請求項１２】
請求項1から11のいずれか1項に記載の方法により製造されたカチオン性免疫リポソーム複合体。
【請求項１３】
カチオン性リポソーム、抗体または抗体断片、および小分子を含む、抗体もしくは抗体断片標的化カチオン性免疫リポソーム複合体であって、該抗体または抗体断片は、化学的に、該カチオン性リポソームに結合しておらず、好ましくは、該小分子は、該カチオン性リポソームに封入されているか、または該カチオン性リポソームの炭化水素鎖領域内に含まれているか、または該カチオン性リポソームの内部もしくは外部単層と結合している、カチオン性免疫リポソーム複合体。
【請求項１４】
該抗体断片が、一本鎖Fv断片または抗トランスフェリン受容体一本鎖Fv(TfRscFv)または抗HER-2抗体もしくは抗体断片であり、および/または該カチオン性リポソームが、1個もしくはそれ以上のカチオン性脂質および1個もしくはそれ以上の中性もしくはヘルパー脂質の複合体を含む、請求項13に記載のカチオン性免疫リポソーム複合体。
【請求項１５】
該抗体または抗体断片と該カチオン性リポソームが、約1:20から約1:40(w:w)の範囲の比率で存在し、および/または該カチオン性リポソームが、ジオレオイルトリメチルアンモニウムホスフェートとジオレオイルホスファチジルエタノールアミンおよび/またはコレステロールの混合物;またはジメチルジオクタデシルアンモニウムブロマイドとジオレオイルホスファチジルエタノールアミンおよび/またはコレステロールの混合物を含み、および/または該小分子と該カチオン性免疫リポソームが、約0.2:7から約14:7(小分子:免疫リポソーム)、好ましくは、約7:7(小分子:免疫リポソーム)の範囲のモル比で存在し、および/または該小分子が、約5000ダルトン未満、好ましくは、約1000ダルトン未満、より好ましくは、約300から約700ダルトンの分子量を有し、および/または該小分子が、約2から約9の範囲の少なくとも1個のpKaを有し、および/または該小分子が、抗癌小分子であり、および/または該小分子が、GMC-5-193、YK-3-250、メシル酸イマチニブ、塩酸エルロチニブ、リンゴ酸スニチニブ、ゲフィチニブ、ならびにその類似体および誘導体からなる群から選択される、請求項13または14に記載のカチオン性免疫リポソーム複合体。
【請求項１６】
疾患状態、例えば、癌を患う患者を処置することにおける使用のための請求項12から15のいずれか1項に記載のカチオン性免疫リポソーム複合体であって、好ましくは、該複合体が、静脈内、腫瘍内、病巣内、エアロゾル、経皮、内視鏡、局所、経口、および皮下投与からなる群から選択される経路により患者に投与される、カチオン性免疫リポソーム複合体。
【請求項１７】
癌を患う患者を処置することにおける、同時の、連続した、もしくは別々の使用のための組み合わせ製剤としての、請求項16に記載のカチオン性免疫リポソーム複合体および化学療法剤。
【請求項１８】
該小分子が、GMC-5-193、YK-3-250、メシル酸イマチニブ、塩酸エルロチニブ、リンゴ酸スニチニブ、ゲフィチニブ、ならびにその類似体および誘導体からなる群から選択され、該化学療法剤が、ドキソルビシン、シスプラチン、ミトキサントロン、タキソテールおよびCDDPからなる群から選択される、請求項17に記載のカチオン性免疫リポソーム複合体。
【請求項１９】
該化学療法剤が、カチオン性免疫リポソーム複合体の投与後に、好ましくは、カチオン性免疫リポソーム複合体の投与の少なくとも12時間後に送達されるか、またはカチオン性免疫リポソーム複合体の投与前に、好ましくは、カチオン性免疫リポソーム複合体の投与の少なくとも12時間前に送達される、請求項17または18に記載のカチオン性免疫リポソーム複合体。
【請求項２０】
患者が、放射線治療を施されている、請求項16から19のいずれか1項に記載のカチオン性免疫リポソーム複合体。
【請求項２１】
該小分子が、GMC-5-193、YK-3-250、メシル酸イマチニブ、塩酸エルロチニブ、リンゴ酸スニチニブ、ゲフィチニブ、ならびにその類似体および誘導体からなる群から選択され、該放射線治療が、γ線、X線、紫外線、マイクロ波および電子放出からなる群から選択される、請求項20に記載のカチオン性免疫リポソーム複合体。
【請求項２２】
該放射線治療が、カチオン性免疫リポソーム複合体の投与後に、好ましくは、カチオン性免疫リポソーム複合体の投与の少なくとも12時間後に施されるか、またはカチオン性免疫リポソーム複合体の投与前に、好ましくは、カチオン性免疫リポソーム複合体の投与の少なくとも12時間前に施される、請求項20または21に記載のカチオン性免疫リポソーム複合体。