【手続補正書】
【提出日】平成22年9月29日(2010.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010513272.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、６〜１０員のアリール基、又は１つ又は２つの環、少なくとも１の窒素原子、０〜２のさらなる窒素原子、及び０〜１の酸素原子もしくは硫黄原子を含む５〜１０員のヘテロアリール基を表し、該アリール基又はヘテロアリール基は、１〜３のハロ基及び、
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）Ｃ１−６アルキル、ＯＣ１−６アルキル、又はＣ３−６シクロアルキル（該基は、１〜３のハロ基、及び
ｉ）Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−３アルキル（ここで、ｘは０、１、又は２であり、該アルキル部分は、１〜３のハロ原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）１〜３のハロ原子又はＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい５〜１０員のヘテロアリール部分；
ｉｉｉ）Ｃ１〜３アルコキシ又はハロＣ１−３アルコキシ；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ２、ＮＨＣ１−３アルキル、及びＮ（Ｃ１−３アルキル）２（該アルキル部分は、１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル（該アルキル部分は、１〜３のハロ原子で置換されていてもよい）；
ｖｉｉｉ）１〜２のハロ原子又はＣ１−３アルキル基で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ、（ここで、Ｒｄは、Ｈ及びＣ１−３アルキルから選択され、Ｒｅは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール基、及びフェニルから選択される）；
ｘ）Ｃ（Ｏ）２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義された通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール；
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよい）：
（３）Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−６アルキル及びＳＯ２ＮＲｄＲｅ（ここで、Ｃ１−６アルキル基は１〜３のハロ基で置換されていてもよく、ｘ、Ｒｄ、及びＲｅは上記で定義した通りである）；
（４）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、又はＮ（Ｃ１−６アルキル）２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のハロ基及び上記のｉ）〜ｘｉ）から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒｄ及びＲｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のハロ原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル；
（７）ＣＯ２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義した通りである）；
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれは、１〜３のハロ原子及び１〜２のＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい）；
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ＯＣ１−８アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分は、１〜３のハロ基及び０〜１のＣ１−３アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、又はハロアルコキシ基で置換されていてもよく、該Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及びＯＣ１−８アルキルのそれぞれは、１〜３のハロ基及びＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ピリジル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル、ピリジル、及びＣ（Ｏ）フェニルのフェニル部分は、１〜３のハロ原子及び１〜２のＣ１−６アルキル又はＯＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、上記で説明されるように置換されていてもよい６〜１０員のアリール基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、上記で説明されるように置換されていてもよいフェニルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、上記で説明されるように置換されていてもよい５〜１０員のヘテロアリール基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、及びベンゾピラジニルからなる群から選択される５〜１０員のヘテロアリール基を表し、該ヘテロアリール基が上で説明されているように置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択される基を表し、該基が上記で説明されているように置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル又はピリミジニルを表し、該基が上記で説明されているように置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、上記のように説明され、かつフルオロ、クロロ、及びブロモから選択される１〜２のハロ原子、並びに
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）Ｃ１−３アルキル、ＯＣ１−３アルキル、又はＣ３−６シクロアルキル（該基は、フッ素及び塩素から選択される１〜３のハロ原子、並びに
ｉ）Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−３アルキル（ここで、ｘは０又は２であり、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）フッ素及び塩素から選択される１〜３のハロ原子又はＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい５〜１０員のヘテロアリール部分；
ｉｉｉ）Ｃ１〜３アルコキシ又はハロＣ１−３アルコキシ；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ２、ＮＨＣ１−３アルキル、及びＮ（Ｃ１−３アルキル）２（該アルキル部分は、１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル部分（該アルキル部分は、１〜３のハロ原子で置換されていてもよい）；
ｖｉｉｉ）フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子あるいはＣ１−３アルキル基で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ、（ここで、Ｒｄは、Ｈ及びメチルから選択され、Ｒｅは、Ｈ、メチル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、並びにチアゾール、イミダゾール、及びトリアゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール基から選択される）；
ｘ）ＣＯ２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義した通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール；
からなる群から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（３）Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−３アルキル、及びＳＯ２ＮＲｄＲｅ（ここで、ｘ、Ｒｄ、及びＲｅは、上記で定義した通りであり、該Ｃ１−３アルキル部分は、Ｃｌ及びＦから選択される１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
（４）ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又はＮ（ＣＨ３）２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒｄ及びＲｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のフッ素原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル；
（７）ＣＯ２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義した通りである）；並びに
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれは、１〜３のフッ素原子及び１〜２のＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、上記で説明されているようなフェニル又は５〜９員のヘテロアリール基であり、フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子、並びに
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）ＣＨ３、ＯＣＨ３、又はシクロプロピル（これらは、フッ素及び塩素から選択される１〜３のハロ原子、並びに
ｉ）Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）トリアゾール、ピラゾール、チアジアゾール、イミダゾール、及びオキサゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール部分（該部分は、フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子又はＣＨ３基で置換されていてもよい）；
ｉｉｉ）ＯＣＨ３又はＯＣＦ３；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又はＮ（ＣＨ３）２（該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３（該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｖｉｉｉ）１〜２のＣＨ３基又はフッ素及び塩素から選択されるハロ原子で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒｄは、Ｈ及びメチルから選択され、Ｒｅは、Ｈ、メチル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、並びにチアゾール、イミダゾール、及びトリアゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール基から選択される）；
ｘ）ＣＯ２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義した通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール；
からなる群から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（３）Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−３アルキル、及びＳＯ２ＮＲｄＲｅ（ここで、ｘ、Ｒｄ、及びＲｅは、上記で定義したとおりであり、該Ｃ１−３アルキル部分は、Ｃｌ及びＦから選択される１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
（４）ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又はＮ（ＣＨ３）２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒｄ及びＲｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のフッ素原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）ＣＨ３アルキル；
（７）ＣＯ２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義した通りである）；並びに
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれが、１〜３のフッ素原子及び１〜２のＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｃ１−７アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分が、クロロ及びフルオロから選択される１〜３のハロ基、並びに０〜１のＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、又はハロＣ１−３アルコキシ基で置換されていてもよく、ここで、該ハロ原子は、フッ素又は塩素であり、該Ｃ１−７アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及びＯＣ１−６アルキルのそれぞれは、１〜３のフルオロ又はクロロ基、並びにＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル及びＣ（Ｏ）フェニルのフェニル部分は、１〜３の塩素又はフッ素原子、並びに１〜２のＣ１−３アルキル又はＯＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ＯＣ１−６アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分は、クロロ及びフルオロから選択される１〜３のハロ基並びに０〜１のＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、又はハロＣ１−３アルコキシ基で置換されていてもよく、ここで、該ハロ原子は、フッ素又は塩素であり、該Ｃ１−４アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、及びＯＣ１−６アルキルのそれぞれが、１〜３のフルオロ又はクロロ基、並びにＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル及びＣ（Ｏ）フェニルのフェニル部分は、１〜３の塩素又はフッ素原子、並びに１〜２のＣＨ３又はＯＣＨ３基で置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択される基を表し、該基は、フルオロ、クロロ、及びブロモから選択される１〜２のハロ原子、並びに
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）Ｃ１−３アルキル、ＯＣ１−３アルキル、又はＣ３−６シクロアルキル（該基は、フルオロ及びクロロから選択される１〜３のハロ原子、並びに
ｉ）Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−３アルキル（ここで、ｘは０、又は２であり、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）フッ素及び塩素から選択される１〜３のハロ原子あるいはＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい５〜１０員のヘテロアリール部分；
ｉｉｉ）Ｃ１−３アルコキシ又はハロＣ１−３アルコキシ；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ２、ＮＨＣ１−３アルキル、及びＮ（Ｃ１−３アルキル）２（該アルキル部分は、１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）１〜３のハロ原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル部分；
ｖｉｉｉ）フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子あるいはＣ１−３アルキル基で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ、（ここで、Ｒｄは、Ｈ及びメチルから選択され、Ｒｅは、Ｈ、メチル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、並びにチアゾール、イミダゾール、及びトリアゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール基から選択される）；
ｘ）ＣＯ２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義した通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
からなる群から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（３）Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−３アルキル、及びＳＯ２ＮＲｄＲｅ（ここで、ｘ、Ｒｄ、及びＲｅは、上記で定義したとおりであり、該Ｃ１−３アルキル部分は、Ｃｌ及びＦから選択される１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
（４）ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又はＮ（ＣＨ３）２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒｄ及びＲｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のフッ素原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル；
（７）ＣＯ２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義した通りである）；及び
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれは、１〜３のフッ素原子及び１〜２のＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい）、
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、Ｃ１−７アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ＯＣ１−６アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分は、クロロ及びフルオロから選択される１〜３のハロ基並びに０〜１のＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、又はハロＣ１−３アルコキシ基で置換されていてもよく、ここで、該ハロ原子は、フッ素又は塩素であり、該Ｃ１−７アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及びＯＣ１−６アルキルのそれぞれは、１〜３のフルオロ又はクロロ基、並びにＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル及びＣ（Ｏ）フェニルの該フェニル部分は、１〜３の塩素又はフッ素原子、並びに１〜２のＣ１−３アルキル又はＯＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択される基を表し、フルオロ及びクロロから選択される１〜２のハロ原子、並びに
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）ＣＨ３、ＯＣＨ３、又はシクロプロピル（これらは、フルオロ及びクロロから選択される１〜３のハロ原子、並びに
ｉ）ＳＯ２Ｃ１−３アルキル（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）トリアゾール、ピラゾール、チアジアゾール、イミダゾール、及びオキサゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール部分（該部分は、フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子又はＣＨ３基で置換されていてもよい）；
ｉｉｉ）ＯＣＨ３又はＯＣＦ３；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又はＮ（ＣＨ３）２（該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３（該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｖｉｉｉ）１〜２のＣＨ３基又はフッ素及び塩素から選択されるハロ原子で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ、（ここで、Ｒｄは、Ｈ及びメチルから選択され、Ｒｅは、Ｈ、メチル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、並びにチアゾール、イミダゾール、及びトリアゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール基から選択される）；
ｘ）ＣＯ２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義した通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
からなる群から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（３）Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−３アルキル、及びＳＯ２ＮＲｄＲｅ（ここで、ｘ、Ｒｄ、及びＲｅは、上記で定義した通りであり、該Ｃ１−３アルキル部分は、Ｃｌ及びＦから選択される１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
（４）ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又はＮ（ＣＨ３）２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ又はＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒｄ及びＲｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のフッ素原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）ＣＨ３；
（７）ＣＯ２Ｒｅ（ここで、Ｒｅは上記で定義した通りである）；及び
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれは、１〜３のフッ素原子及び１〜２のＣ１−３アルキル基で置換されていてもよい）、
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよく、
Ｒ２が、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ＯＣ１−６アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分は、クロロ及びフルオロから選択される１〜３のハロ基、並びに０〜１のＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、又はハロＣ１−３アルコキシ基で置換されていてもよく、ここで、該ハロ原子は、フッ素又は塩素であり、該Ｃ１−４アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、及びＯＣ１−６アルキルのそれぞれが、１〜３のフルオロ又はクロロ基、並びにＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル及びＣ（Ｏ）フェニルのフェニル部分が、１〜３の塩素又はフッ素原子、並びに１〜２のＣＨ３又はＯＣＨ３基で置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−｛４−［（メチルスルホニル）メチル］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−（６−メチルピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−（６−シアノピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［６−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［６−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［６−（ベンジルオキシ）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−（５−フルオロ−２−メトキシピリミジン−４−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［６−（メチルスルホニル）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−（６−クロロピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−（５−クロロピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−（５−ブロモピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−ピリミジン−４−イル−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（シアノ）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（メチルチオ）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（メトキシカルボニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
４−［１’−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４，４’−ビピペリジン−１−イル］安息香酸；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−｛４−［（１，２，４−チアジアゾール−５−イルアミノ）カルボニル］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（１，３−チアゾ−ル−２−イル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−｛４−［２−（１，３−チアゾ−ル−２−イル）エチル］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［４−（４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−｛４−［（１，３−チアゾ−ル−２−イルカルボニル）アミノ］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−｛４−［（１，３−チアゾ−ル−４−イルカルボニル）アミノ］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−｛３−クロロ−４−［（１，３−チアゾ−ル−４−イルカルボニル）アミノ］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
イソブチル−１’−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
４−メチル−１−｛１’−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−イル｝−１−オキソペンタン−２−オン；
１−（５−フルオロ−２−メチルピリミジン−４−イル）−１’−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン；
１−（５−フルオロ−２−メチルピリミジン−４−イル）−１’−ピリミジン−２−イル−４，４’−ビピペリジン；
６−［１’−（５−クロロピリミジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−カルボニトリル；
６−（１’−ピリミジン−２−イル−４，４’−ビピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−カルボニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−（３−クロロ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  １’−［３−（ジメチルアミノ）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
【表１−１】
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【表１−２】
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【表１−３】
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【表１−４】
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【表１−５】
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【表１−６】
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【表１−７】
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【表１−８】
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【表１−９】
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【表１−１０】
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【表１−１１】
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【表１−１２】
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【表１−１３】
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【表１−１４】
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【表１−１５】
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【表１−１６】
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【表１−１７】
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からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とからなる医薬組成物。
【請求項１６】
（１）請求項１に記載の化合物、
（２）以下からなる群から選択される化合物、
（ａ）ＤＰ−ＩＶ阻害剤；
（ｂ）（ｉ）ＰＰＡＲアゴニスト及び（ｉｉ）ビグアナイドかからなる群から選択されるインスリン増感剤；
（ｃ）インスリン及びインスリン模倣薬；
（ｄ）スルホニル尿素及び他のインスリン分泌促進剤；
（ｅ）α−グルコシダーゼ阻害薬；
（ｆ）グルカゴン受容体アンタゴニスト；
（ｇ）ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１模倣薬、及びＧＬＰ−１受容体アゴニスト作用薬；
（ｈ）ＧＩＰ、ＧＩＰ模倣薬、及びＧＩＰ受容体アゴニスト；
（ｉ）ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰ模倣薬、及びＰＡＣＡＰ受容体３アゴニスト；
（ｊ）以下からなる群から選択されるコレステロール低下剤：
（ｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、（ｉｉ）抑制剤、（ｉｉｉ）ニコチニルアルコール、ニコチン酸及びその塩、（ｉｖ）ＰＰＡＲαアゴニスト、（ｖ）ＰＰＡＲα／γデュアルアゴニスト、（ｖｉ）コレステロール吸収阻害剤、（ｖｉｉ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、及び（ｖｉｉｉ）抗酸化剤；
（ｋ）ＰＰＡＲδアゴニスト；
（ｌ）抗肥満化合物；
（ｍ）回腸胆汁酸トランスポーター阻害剤；
（ｎ）グルココルチコイド以外の抗炎症剤；
（ｏ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤；及び
（ｐ）アンジオテンシン又はレニン系に作用するものを含む降圧剤、例えば、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト、又はレニン阻害物質など、例えば、カプトプリル、シラザプリル、エナラプリル、フォシノプリル、リシノプリル、キナプリル、ラミプリル、ゾフェノプリル、カンデサルタン、シレキセチル、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、タソサルタン、テルミサルタン、バルサルタンなど；及び
（３）薬学的に許容される担体と
を含む医薬組成物。