【手続補正書】
【提出日】平成22年9月21日(2010.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａ又はＩｂの１−又は２−インダゾリル誘導体、
【化１】
2010505794.tif 000001
鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、そのＮ−オキシド、又は医薬として許容されるその塩
（式中、
ｎは、０、１、２、又は３であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’を表し、
Ｒ’は、水素、アルキル、シクロアルキル、又はシクロアルキル−アルキルを表し、
Ｙは、アルキル、アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルケニル、又はフェニルを表し、そのフェニルは、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、及びアミノからなる群から選択される置換基で、１回又は複数回任意選択で置換されていてもよく、
Ａ’は、Ｎ又はＣＲ２を表し、Ｒ２は下記定義の通りであり、
Ａ”は、Ｎ又はＣＨを表し、
但し、Ａ’及びＡ”の一方のみはＮを表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、互いに独立に、水素、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、アルキル−カルボニル−アミノ、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、及びアミノを表し、又は
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合する芳香族複素環と一緒になってベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立に、水素、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、アルキル−カルボニル−アミノ、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、及びアミノを表す）。
【請求項２】
式Ｉａの１−インダゾリル誘導体又は式Ｉｂの２−インダゾリル誘導体、或いは医薬として許容されるその塩である、請求項１に記載のインダゾリル誘導体。
【請求項３】
ｎが、０、１、２、又は３である、請求項１又は２に記載のインダゾリル誘導体又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｘが、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ’を表し、Ｒ’が、水素、アルキル、シクロアルキル、又はシクロアルキル−アルキルを表す、請求項１から３までのいずれか一項に記載のインダゾリル誘導体又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｙが、アルキル、アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルケニル、又はフェニルを表し、そのフェニルが、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、及びアミノからなる群から選択される置換基で、１回又は複数回任意選択で置換されていてもよい、請求項１から４までのいずれか一項に記載のインダゾリル誘導体又は医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
Ａ’が、Ｎ又はＣＲ２を表し、Ｒ２は下記定義の通りであり、
Ａ”が、Ｎ又はＣＨを表し、
但し、Ａ’及びＡ”の一方のみがＮを表す、
請求項１から５までのいずれか一項に記載のインダゾリル誘導体又は医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が、互いに独立に、水素、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、アルキル−カルボニル−アミノ、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、及びアミノを表し、又は
Ｒ１及びＲ２が、それらが結合する芳香族複素環と一緒になってベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ３及びＲ４が、互いに独立に、水素、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、及びアミノを表す、請求項１から６までのいずれか一項に記載のインダゾリル誘導体又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
（４−クロロ−フェニル）−（２−インダゾール−２−イル−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−（２−インダゾール−１−イル−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミン；
シクロヘキシル−（２−インダゾール−１−イル−キナゾリン−４−イル）−アミン；
シクロヘキシル−（２−インダゾール−１−イル−ピリミジン−４−イル）−アミン；
シクロヘキシル−（２−インダゾール−１−イル−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミン；
（４−クロロ−ベンジル）−（２−インダゾール−２−イル−ピリミジン−４−イル）−アミン；
（４−クロロ−ベンジル）−（２−インダゾール−１−イル−ピリミジン−４−イル）−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−（６−ニトロ−インダゾール−２−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−（５−ニトロ−インダゾール−２−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−（２−インダゾール−２−イル−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−（６−インダゾール−１−イル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［６−（３−クロロ−インダゾール−１−イル）−ピリジン−２−イル］−（４−クロロ−フェニル）−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−（６−インダゾール−２−イル−ピラジン−２−イル）−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−（６−インダゾール−１−イル−ピラジン−２−イル）−アミン；
Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−２−インダゾール−２−イル−ピリミジン−４，５−ジアミン；
２−［４−（４−クロロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−２Ｈ−インダゾール−６−イルアミン；
Ｎ−｛２−［４−（４−クロロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−２Ｈ−インダゾール−６−イル｝−アセトアミド；又は
Ｎ−｛２−［４−（４−クロロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−２−イル］−２Ｈ−インダゾール−５−イル｝−アセトアミド；
或いは医薬として許容されるその塩である、請求項１に記載のインダゾリル誘導体。
【請求項９】
請求項１から８までのいずれか一項に記載の治療有効量のインダゾリル誘導体、又は医薬として許容されるその付加塩、又はそのプロドラッグを、少なくとも１つの医薬として許容される担体又は希釈剤と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１０】
ヒトを含む哺乳動物の、カリウムチャネルの活性に関連する疾患、又は障害、又は状態を治療、予防、又は緩和するための、請求項１から８までのいずれか一項に記載のインダゾリル誘導体を含む医薬。
【請求項１１】
前記カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害が、呼吸器系疾患、てんかん、痙攣、発作、欠神発作、血管痙攣、冠動脈痙攣、腎障害、多発性嚢胞腎、膀胱痙攣、尿失禁、膀胱出口部閉塞、勃起機能不全、胃腸機能不全、分泌性下痢、虚血、脳虚血、虚血心疾患、狭心症、冠状動脈性心疾患、自閉症、運動失調、外傷性脳損傷、パーキンソン病、双極性障害、精神病、統合失調症、不安症、うつ病、躁病、気分障害、認知症、記憶及び注意欠陥、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、月経困難症、ナルコレプシー、レイノー病、間欠性跛行、シェーグレン症候群、不整脈、高血圧、筋緊張性ジストロフィー、痙性、口内乾燥、ＩＩ型糖尿病、高インスリン血症、早期分娩、脱毛症、癌、過敏性腸症候群、免疫抑制、片頭痛、又は疼痛である、請求項１０に記載の医薬。
【請求項１２】
医薬品としての使用のための、請求項１から８までのいずれか一項に記載のインダゾリル誘導体。
【請求項１３】
ヒトを含む哺乳動物の、カリウムチャネルの活性に関連する疾患、又は障害、又は状態を治療、予防、又は緩和する医薬品として使用するための、請求項１から８までのいずれか一項に記載のインダゾリル誘導体。