【手続補正書】
【提出日】平成22年1月15日(2010.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Iの化合物、その立体異性体またはそれらの混合物、その多形またはそれらの混合物、酸化可能な窒素原子がある場合はそれらのN酸化物、またはそれら全ての医薬上許容される溶媒和物または付加塩：
【化１】
2009523764.tif 000001
［式中、
Xは、-O-、-NH-、-S-、-NHC(＝O)-または-NHC(＝S)-を表し；
R1は、-H、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルを表し、ここで、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルは、１以上の置換基Raにより置換されていてもよく；
R2は、-H、-ORb、-NRbRc、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニル、-(C2-C4)アルキニル、または１以上の置換基RdまたはReにより置換されていてもよい-Cy1を表し、ここで-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルは１以上の置換基Rdおよび／または１つの置換基Rfにより置換されていてもよく；
R3は、R1または１以上の置換基RaまたはRcにより置換されていてもよい-Cy2を表し；
R4は、-H、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルを表し、ここで-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルは、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよく；
あるいは、R3およびR4は、部分的に不飽和、飽和または芳香族性であり、O、SおよびNから独立して選択される１〜３つのヘテロ原子を含有し、いずれかの可能な位置において１以上の置換基Rcまたはハロゲン原子により置換されていてもよい、3-から7-員単環をともに形成してもよく；
R5およびR6は独立して-Hまたはハロゲンを表し；
R7は、R4または１以上の置換基Rcもしくはハロゲン原子により置換されていてもよいヘテロアリールを表し、ここでヘテロアリールは、O、SおよびNから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有する芳香族性の5または6員単環のC-またはN-ラジカルを表し；
各Raは独立して、ハロゲン、=O、-ORc、-OC(=O)Rc、=CRcRc、-CN、-C(=O)Rc、-C(=O)ORc、-C(=O)NRcRc、-NO2、-NRcRc、-NRcC(=O)Rc、-NRcC(=O)ORcまたは-NRcC(=O)NRcRcを表し；
Rbは、-H、Rg、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルを表し、ここで-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルは１以上の置換基Raおよび／または１つの置換基Rgにより置換されていてもよく；
各Rcは独立して、-H、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルを表し、ここで-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルは１以上のハロゲン原子により置換されていてもよく；
各Rdは独立して、ハロゲン、=CRaRc、=CRcRc、-CN、-C(=O)Re'、-C(=O)ORe'、-C(=O)NRe'Rh'、-C(=O)SRe'、-C(=NRh')NRe'Rh'、-C(=NRe')NRh'Rh'、-C(=S)ORe'、-C(=S)SRe'、-ORe'、=O、-OC(=O)Re'、-OC(=O)NReRh'、-OC(=S)Re'、-O-N=O、-OSO2Re、-NRe'Rh'、=NRe'、=N-CN、=N-ORe'、-N+Re'Rh'Rh'、-N=NRe'、-NRh'-NRe'Re'、-NRe'-NRe'Rh'、-N3、-N=O、-NRh'ORe'、-NRe'ORh'、-NO2、-NRe'C(=O)Rh'、-NRh'C(=O)Re'、-NRh'C(=O)ORe、-NRe'C(=O)ORh、-NRh'C(=O)NReRh'、-NRe'C(=O)NRhRh'、-NRe'C(=O)NRh'NRh'Rh'、-NRh'C(=O)NRe'NRh'Rh'、-NRh'C(=O)NRh'NRe'Rh'、-NRe'SO2Rh'、-NRh'SO2Re'、-SRe'、-SORe'、-SO2Re、-SO2NRe'Rh'または-SO2ORe'を表し；
各Reは独立して、Rfまたは-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルもしくは-(C2-C4)アルキニルを表し、ここで-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルは、１以上の置換基Raおよび／または１つの置換基Rgにより置換されていてもよく；
各Re'は独立して、-Hまたは-Reを表し；
各Rfは独立して、１以上の置換基RaまたはRhにより置換されていてもよい-Cy1を表し；
各Rgは独立して、１以上の置換基RaまたはRcにより置換されていてもよい-Cy1を表し；
各Rhは独立して、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルを表し、これらは全て１以上の置換基Raにより置換されていてもよく；
各Rh'は独立して、-Hまたは-Rhを表し；
Cy1は、部分的に不飽和、飽和または芳香族性であり、O、SおよびNから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有してもよい、3-から7-員の単環系または6-から10-員の二環系のC-またはN-ラジカルを表し；
Cy2は、部分的に不飽和、飽和または芳香族性であり、O、SおよびNから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有する、3-から7-員単環のC-またはN-ラジカルを表す］。
【請求項２】
R1が、-Hまたは１以上の置換基Raにより置換されていてもよい-(C1-C4)アルキルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が-Hを表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R2が、-H、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルを表し、ここで、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニルまたは-(C2-C4)アルキニルは１以上の置換基Rdおよび／または１つの置換基Rfにより置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
R2が、-Re、ハロゲン、=CRaRc、=CRcRc、-CN、-C(=O)Re'、-C(=O)ORe'、-C(=O)NRe'Rh'、=O、-ORe'、-OC(=O)Re'、-NRe'Rh'、=NRe'、-N+Re'Rh'Rh'、-N3、-NRh'ORe'、-NRe'ORh'、-NO2、-NRe'C(=O)Rh'、-NRh'C(=O)Re'、-NRe'C(=O)ORh'、-NRh'C(=O)ORe'、-NRe'C(=O)NRe'Rh'および-NRh'C(=O)NRe'Rh'から独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい-Cy1を表す、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Cy1が、フェニル、O、SおよびNから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有する5または6員芳香族性単環のC-またはN-ラジカル、および、O、SおよびNから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有する、5または6員環と5または6員環との縮合を含む芳香族性の二環系のC-またはN-ラジカルからなる群から選択され、前記の環系は全て-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニル、-(C2-C4)アルキニル、ハロゲン、-CN、-C(=O)Re'、=O、-ORe'、-NRe'Rh'、-NO2、-NRe'C(=O)Rh'または-NRh'C(=O)Re'により置換されていてもよく、ここで、-(C1-C4)アルキル、-(C2-C4)アルケニル-または-(C2-C4)アルキニルは１以上の置換基Raにより置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R3が-Hまたは１以上のRaにより置換されていてもよい-(C1-C4)アルキルを表し、R4が-Hまたは１以上のハロゲン原子により置換されていてもよい-(C1-C4)アルキルを表す、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
R5が-Fを表し、R6が-Hまたは-Fを表す、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Xが-NH-を表し、R7が１以上の置換基Rcまたはハロゲン原子により置換されていてもよいヘテロアリールを表し、ここでヘテロアリールはO、SおよびNから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有する5または6員芳香族性単環のC-またはN-ラジカルを表す、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
治療上有効量の請求項１〜９のいずれかに記載の化合物および１以上の医薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
ヒトを含む動物における細菌感染を治療および／または予防するための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１２】
局所的または非経口的に投与される、請求項１１に記載の医薬組成物。