【手続補正書】
【提出日】平成22年1月21日(2010.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009532486.tif 000001
の化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩であって、式中、Ｗ１またはＷ２のうち１つはＲ１であり、他方は−Ｌ−Ａ１であり；
Ｌは、共有結合、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、Ｃ１〜３アルキル、置換Ｃ１〜３アルキル、または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、カルボニル、カルボニルアミノまたはアミノカルボニルで中断されたアルキルであり；
Ａ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシおよび置換ヘテロシクリルオキシからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり、
但し、Ｒ４がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである場合、Ｗ２はアリールでもヘテロアリールでもない、
化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ４が置換フェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
−Ｌ−Ａ１が、以下の構造
【化２】
2009532486.tif 000002
を有するヘテロシクリルオキシ基であり、
式中、ＸはＯまたはＮＲ６であり；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノまたは置換アミノであり；
Ｒ６は、Ｈ、アシル、置換カルボニル、スルホニル、アルキルまたは置換アルキルであるか；
またはＲ５ａとＲ６とで架橋アルキレン部分を形成するか；
またはＲ５ａとＲ５ｂとで架橋アルキレン部分を形成し；
ｍおよびｎは、独立して、０、１または２である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｗ１がＲ１であり、Ｗ２が−Ｌ−Ａ１である、請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｗ１が−Ｌ−Ａ１であり、Ｗ２がＲ１である、請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４が、式−Ｘ１−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）の基で置換されたフェニルであり；Ｘ１は、共有結合、ＳＯ２またはＣ（＝Ｏ）であり；Ｒ５０１およびＲ５０２は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択されるか；
またはＲ５０１およびＲ５０２は、これらが結合する窒素原子とともに、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アミノおよび置換アミノから独立して選択される３個までの基で場合により置換されたヘテロシクリル基を形成する、請求項６に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン、シアノ；または
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）の基で場合により置換されたフェニル；または
Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または２個のへテロ原子を有し、アルキル、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）から選択される３個までの置換基で場合により置換された５員環または６員環のヘテロアリール基；または
式
【化３】
2009532486.tif 000003
の基であり、Ｒ５０１およびＲ５０２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される、請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｗ１またはＷ２がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式Ｉ
【化４】
2009532486.tif 000004
の化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩であって、式中、Ｗ１またはＷ２のうち１つはＲ１であり、他方は−Ｌ−Ａ１であり；
Ｌは、共有結合、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、Ｃ１〜３アルキル、置換Ｃ１〜３アルキル、または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、カルボニル、カルボニルアミノまたはアミノカルボニルで中断されたアルキルであり；
Ａ１は、ヒドロキシル、アミノ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクリルまたは置換シクリル、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり、但し、Ｗ２がヒドロキシルまたはメトキシである場合、Ａ１はイソプロピルでもシクロペンチルでもなく；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシおよび置換ヘテロシクリルオキシからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ａ１がアルキルまたは置換アルキルである、請求項１１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ４が、フェニルまたは式−Ｘ１−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）の基で置換されたフェニルであり；Ｘ１は、共有結合、ＳＯ２またはＣ（＝Ｏ）であり；Ｒ５０１およびＲ５０２は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択されるか；
またはＲ５０１およびＲ５０２は、これらが結合する窒素原子とともに、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アミノおよび置換アミノから独立して選択される３個までの基で場合により置換されたヘテロシクリル基を形成する、請求項１１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ａ１がアルキルまたは置換アルキルである、請求項１３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３のうち１つがヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
医薬の製造のための化合物の使用であって、該化合物は、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物である、使用。
【請求項１７】
少なくとも１つの医薬的に許容される担体または賦形剤と混合した請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
本発明のさらなる実施形態としては、以下の詳細な記載に記載されるものが挙げられる。
本発明の好適な実施形態によれば、本発明により、以下の化合物などが提供される：
（項目１）
式Ｉ
【化１】
2009532486.tif 000005
の化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩であって、式中、Ｗ１またはＷ２のうち１つはＲ１であり、他方は−Ｌ−Ａ１であり；
Ｌは、共有結合、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、Ｃ１〜３アルキル、置換Ｃ１〜３アルキル、または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、カルボニル、カルボニルアミノまたはアミノカルボニルで中断されたアルキルであり；
Ａ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシおよび置換ヘテロシクリルオキシからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり、
但し、Ｒ４がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである場合、Ｗ２はアリールでもヘテロアリールでもない、
化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目２）
Ｒ４が置換フェニルである、項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目３）
Ｒ４が、式−Ｘ１−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）の基で置換されたフェニルであり；Ｘ１は、共有結合、ＳＯ２またはＣ（＝Ｏ）であり；Ｒ５０１およびＲ５０２は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択されるか；
またはＲ５０１およびＲ５０２は、これらが結合する窒素原子とともに、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アミノおよび置換アミノから独立して選択される３個までの基で場合により置換されたヘテロシクリル基を形成する、項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目４）
−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）が、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−シクロプロピル、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イルまたは−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ピロリジン−１−イルを形成する、項目３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目５）
−Ｌ−Ａ１が、以下の構造
【化２】
2009532486.tif 000006
を有するヘテロシクリルオキシ基であり、
式中、ＸはＯまたはＮＲ６であり；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノまたは置換アミノであり；
Ｒ６は、Ｈ、アシル、置換カルボニル、スルホニル、アルキルまたは置換アルキルであるか；
またはＲ５ａとＲ６とで架橋アルキレン部分を形成するか；
またはＲ５ａとＲ５ｂとで架橋アルキレン部分を形成し；
ｍおよびｎは、独立して、０、１または２である、項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目６）
Ｗ１がＲ１であり、Ｗ２が−Ｌ−Ａ１である、項目５に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目７）
Ｒ４が、式−Ｘ１−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）の基で置換されたフェニルであり；Ｘ１は、共有結合、ＳＯ２またはＣ（＝Ｏ）であり；Ｒ５０１およびＲ５０２は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択されるか；
またはＲ５０１およびＲ５０２は、これらが結合する窒素原子とともに、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アミノおよび置換アミノから独立して選択される３個までの基で場合により置換されたヘテロシクリル基を形成する、項目６に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目８）
−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）が、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−シクロプロピル、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イルまたは−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ピロリジン−１−イルを形成する、項目７に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目９）
Ｒ２がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、項目８に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１０）
Ｗ１が−Ｌ−Ａ１であり、Ｗ２がＲ１である、項目５に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１１）
Ｒ４が、式−Ｘ１−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）の基で置換されたフェニルであり；Ｘ１は、共有結合、ＳＯ２またはＣ（＝Ｏ）であり；Ｒ５０１およびＲ５０２は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択されるか；
またはＲ５０１およびＲ５０２は、これらが結合する窒素原子とともに、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アミノおよび置換アミノから独立して選択される３個までの基で場合により置換されたヘテロシクリル基を形成する、項目１０に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１２）
−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）が、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−シクロプロピル、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イルまたは−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ピロリジン−１−イルを形成する、項目１１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１３）
Ｒ２がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、項目１２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１４）
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン、シアノ；または
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）の基で場合により置換されたフェニル；または
Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または２個のへテロ原子を有し、アルキル、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）から選択される３個までの置換基で場合により置換された５員環または６員環のヘテロアリール基；または
式
【化３】
2009532486.tif 000007
の基であり、Ｒ５０１およびＲ５０２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される、項目５に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１５）
Ｗ１がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１６）
Ｗ２がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１７）
Ｒ２がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１８）
式Ｉ
【化４】
2009532486.tif 000008
の化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩であって、式中、Ｗ１またはＷ２のうち１つはＲ１であり、他方は−Ｌ−Ａ１であり；
Ｌは、共有結合、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、Ｃ１〜３アルキル、置換Ｃ１〜３アルキル、または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、カルボニル、カルボニルアミノまたはアミノカルボニルで中断されたアルキルであり；
Ａ１は、ヒドロキシル、アミノ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクリルまたは置換シクリル、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり、但し、Ｗ２がヒドロキシルまたはメトキシである場合、Ａ１はイソプロピルでもシクロペンチルでもなく；
Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシおよび置換ヘテロシクリルオキシからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、化合物またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目１９）
Ａ１がアルキルまたは置換アルキルである、項目１８に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目２０）
Ａ１がヒドロキシルまたはアミノである、項目１８に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目２１）
Ｒ４がフェニルまたは置換フェニルである、項目１８に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目２２）
Ｒ４が、式−Ｘ１−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）の基で置換されたフェニルであり；Ｘ１は、共有結合、ＳＯ２またはＣ（＝Ｏ）であり；Ｒ５０１およびＲ５０２は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから選択されるか；
またはＲ５０１およびＲ５０２は、これらが結合する窒素原子とともに、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アミノおよび置換アミノから独立して選択される３個までの基で場合により置換されたヘテロシクリル基を形成する、項目２１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目２３）
−Ｎ（Ｒ５０１）（Ｒ５０２）が、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−シクロプロピル、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イルまたは−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ピロリジン−１−イルを形成する、項目２２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目２４）
Ａ１がアルキルまたは置換アルキルである、項目２１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目２５）
Ａ１がヒドロキシルまたはアミノである、項目２１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目２６）
Ｒ２およびＲ３のうち１つがヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、項目１８に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩。
（項目２７）
項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物をヒト被験体または動物被験体に投与する工程を含む、ＰＤＫ１を阻害する方法。