【手続補正書】
【提出日】平成22年2月9日(2010.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体、
【化１】
2009526024.tif 000001
任意のその異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又は薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｒａは、水素又はアルキルを表し、このアルキルは、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基によって場合によっては置換されており、
Ｒｂは、単環式ヘテロアリール基を表し、このヘテロアリール基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルキル、アルケノキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキル−カルボニル、−ＮＲ’Ｒ”、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”及び−ＮＲ’（Ｃ＝Ｏ）Ｒ”からなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基によって場合によっては置換されており、ここで、互いに独立なＲ’及びＲ”は水素又はアルキルである］。
【請求項２】
Ｒａが水素又はアルキルを表す、請求項１に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項３】
Ｒｂが、式Ｉａ、Ｉｂ若しくはＩｃの５員単環式ヘテロアリール基
【化２】
2009526024.tif 000002
式Ｉｄ若しくはＩｅの６員単環式ヘテロアリール基を表し、
【化３】
2009526024.tif 000003
ここで、Ｘ及びＺは、互いに独立に、ＣＨ又はＮを表し、
ＹはＯ、Ｓ、Ｓｅ又はＮＨを表し、
このヘテロアリール基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルキル、アルケノキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキル−カルボニル、−ＮＲ’Ｒ”、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”及び−ＮＲ’（Ｃ＝Ｏ）Ｒ”からなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基によって場合によっては置換されており、ここで、互いに独立なＲ’及びＲ”は水素又はアルキルである、請求項１又は２のいずれか一項に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項４】
Ｒｂが、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、若しくは１，３，４−チアジアゾリルから選択される５員単環式ヘテロアリール基、又は
ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル若しくはピラジニルから選択される６員単環式ヘテロアリール基を表し、
このヘテロアリール基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシ−アルキル、シクロアルコキシ−アルキル、アルケノキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキル−カルボニル、−ＮＲ’Ｒ”、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”及び−ＮＲ’（Ｃ＝Ｏ）Ｒ”からなる群から独立に選択される置換基によって場合によっては１回又は２回置換されており、ここで、互いに独立なＲ’及びＲ”は水素又はアルキルである、請求項３に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項５】
単環式ヘテロアリール基が、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケノキシ、アルキル、シクロアルキル及びアルキル−カルボニルから選択される置換基によって１回又は２回場合によっては置換されている、請求項４に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項６】
Ｒｂが、ハロ、トリフルオロメチル、アルコキシ、アルケノキシ及び／又はアルキル−カルボニルで１回又は２回場合によっては置換された、ピリジニル、ピリダジニル又はピリミジニルを表す、請求項４に記載された３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項７】
３−（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−ピリジン−３−イル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−ピリジン−３−イル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−クロロ−ピリダジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−ブロモ−ピリダジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（５−エトキシ−ピリジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−（５−ビニルオキシ−ピリジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−｛５−［（（Ｚ）−プロペニル）オキシ］−ピリジン−３−イル｝−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（５−ヨード−ピリジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（３，５−ジクロロ−ピリジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
１−［６−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−エタノン；
１−［６−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−エタノン；
３−（５−ブロモ−ピリミジン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−ピリジン−２−イル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（３，５−ジクロロ−ピリジン−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−ピリダジン−３−イル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−ブロモ−ピリジン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；又は
９，９−ジメチル−３−（６−ブロモ−ピリジン−３−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
又は薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体。
【請求項８】
少なくとも１種の薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤と共に、治療有効量の請求項１から７までのいずれか一項に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体、任意のその異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又は薬学的に許容されるその塩を含む薬剤組成物。
【請求項９】
治療有効量の請求項１から７までのいずれか一項に記載の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体、任意のその異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又は薬学的に許容されるその塩を含む、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーションに反応する、ヒトを含めた哺乳類の疾患又は障害又は状態の治療、予防又は緩和のための薬剤組成物。
【請求項１０】
前記疾患、障害又は状態が、認識力障害、学習障害、記憶障害及び記憶機能障害、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、トゥレットシンドローム、精神病、うつ病、双極性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、統合失調症に関係した認知障害又は注意欠陥、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、神経性食思不振症、過食症及び肥満などの摂食障害、ナルコレプシー、侵害受容、エイズによる認知症、老年性認知症、自閉症、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、不安神経症、非ＯＣＤ不安障害、けいれん性障害、てんかん、神経変性障害、一過性酸素欠乏症、誘導神経変性、ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、末梢性失読症、遅発性ジスキネジー、運動過剰症、軽い痛み、穏やかな痛み又は激しい痛み、急性の痛み、慢性の痛み又は再発性の痛み、片頭痛による痛み、術後疼痛、幻肢痛、炎症性疼痛、神経障害性の痛み、慢性頭痛、中心性疼痛、糖尿病性ニューロパシーに関係する痛み、治療後神経痛に関係する痛み、又は末梢神経損傷に関係する痛み、多食症、外傷後症候群、社会恐怖症、睡眠障害、偽認知症、ガンザー症候群、月経前症候群、遅い黄体期症候群、慢性疲労症候群、無言症、抜毛癖、時差ぼけ、不整脈、平滑筋収縮、狭心症、早期分娩、下痢、ぜん息、遅発性ジスキネジー、運動過剰症、早漏、勃起障害、高血圧、炎症性障害、炎症性皮膚障害、座瘡、酒さ、クローン病、炎症性腸障害、潰瘍性大腸炎、下痢、或いはタバコなどのニコチン含有製品、ヘロイン、コカイン及びモルヒネなどのオピオイド、ベンゾジアゼピン及びベンゾアゼピン様薬物、並びにアルコールを含めた中毒性のある物質の使用の停止により引き起こされる禁断症状である、請求項９に記載の薬剤組成物。