【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年10月15日(2010.10.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000001
あるいはその薬学的に受容可能な塩、または溶媒和物、または立体異性体であって、
ここで、
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成する、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ６およびＲ７が一緒になって、以下の化合物：
【化９】
2006522134.tif 000002
を形成している、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ６およびＲ７が一緒になって、以下の化合物：
【化１０】
2006522134.tif 000003
を形成している、化合物。
【請求項４】
前記Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数が、８〜１４の範囲である、請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数が、８、９、１０または１１である、請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が式：−（Ｒ４ａ）ｄの二価の基であり、ここでＲ４ａは、（４〜１０Ｃ）アルキレンである、請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９、および−（ＣＨ２）１０−である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物であって、ここでＲ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここでＲ４ａは（１〜１０Ｃ）アルキレンであり；Ａ２は（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンであり；そしてＲ４ｄは（１〜１０Ｃ）アルキレンである、化合物。
【請求項９】
請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物であって、ここでＲ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−Ｑ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここでＱは、−Ｏ−または−Ｎ（Ｑｋ）−であり；Ｑｋは、水素または（１〜３Ｃ）アルキルであり；Ｒ４ａは（１〜１０Ｃ）アルキレンであり；Ａ２は（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンであり；そしてＲ４ｄは（１〜１０Ｃ）アルキレンである、化合物。
【請求項１０】
Ｑが、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−である、請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ここでＲ４は、以下：
【化１１】
2006522134.tif 000004
（ここでｍは、２〜１０の整数であり；そしてｎは、２〜１０の整数であり；ただし、ｍ＋ｎは、４〜１２の整数である）；
【化１２】
2006522134.tif 000005
（ここでｏは、２〜７の整数であり；そしてｐは、１〜６の整数であり；ただし、ｏ＋ｐは、３〜８の整数であり；ここで、フェン−１，４−イレン基は、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換される）；
【化１３】
2006522134.tif 000006
（ここでｑは、２〜６の整数であり；ｒは、１〜５の整数であり；そしてｓは、１〜５の整数であり；ただし、ｑ＋ｒ＋ｓは、４〜８の整数であり；ここで、フェン−１，４−イレン基は、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換される）；
【化１４】
2006522134.tif 000007
（ここでｔは、２〜１０の整数であり；そしてｕは、２〜１０の整数であり；ただし、ｔ＋ｕは、４〜１２の整数である）；
【化１５】
2006522134.tif 000008
（ここでｖは、２〜７の整数であり；そしてｗは、１〜６の整数であり；ただしｖ＋ｗは、３〜８の整数であり；ここで、フェン−１，４−イレン基は、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換される）；ならびに
【化１６】
2006522134.tif 000009
（ここでｘは、２〜６の整数であり；ｙは、１〜５の整数であり；そしてｚは、１〜５の整数であり；ただしｘ＋ｙ＋ｚは、４〜８の整数であり；ここでフェン−１，４−イレン基は、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換される）
から選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物であって、ここでＲ４は、以下：
−（ＣＨ２）７−；
−（ＣＨ２）８−；
−（ＣＨ２）９−；
−（ＣＨ２）１０−；
−（ＣＨ２）１１−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（シクロヘキサ−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（シス−シクロペンタ−１，３−イレン）−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（シス−シクロペンタ−１，３−イレン）−；
−（ＣＨ２）２ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２（フェン−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ピリド−２，６−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（シス−シクロペンタ−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）Ｃ＊Ｈ（ＣＨ３）−（（Ｓ）−異性体）；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）Ｃ＊Ｈ（ＣＨ３）−（（Ｒ）−異性体）；
２−［（Ｓ）−（−ＣＨ２−］（ピロリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）４−；
２−［（Ｓ）−（−ＣＨ２−］（ピロリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（４−クロロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（４−メチルフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（６−クロロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−クロロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，６−ジクロロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
４−［−ＣＨ２−］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
１−［−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）］（ピペリジン−４−イル）−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（３−ニトロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）−；
５−［−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）］（ピリド−２−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（チエン−２，５−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２（フェン−１，２−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（３−クロロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−（ＣＦ３Ｏ−）フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，３−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−ＣＨ２（フェン−１，３−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−ヨードフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−クロロ−５−メトキシフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−クロロ−６−メチルフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−ブロモフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，２−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−メトキシフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）５ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
４−［−（ＣＨ２）２−］（ピペリジン−１−イル）（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−フルオロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，３−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，５−ジフルオロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（ピリド−２，６−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨ（ナフト−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
１−［−（ＣＨ２）３］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
２−［−（ＣＨ２）２］（ベンゾイミダゾール−５−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）４−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２（シス−シクロヘキサ−１，４−イレン）−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，３，５，６−テトラフルオロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，６−ジヨードフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）４−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−メチルフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
１−［−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，３−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，４−イレン）Ｏ（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）４ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，３−イレン）Ｏ（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，２−イレン）Ｏ（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２（フェン−１，２−イレン）Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）６−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）４（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（フル−２，５−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，３−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）３（テトラヒドロフラン−２，５−イレン）（ＣＨ２）３−；および
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，４−イレン）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）２−
から選択される、化合物。
【請求項１３】
薬学的に受容可能なキャリア、および治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の薬学的組成物であって、該組成物が、治療有効量のステロイド性抗炎症剤をさらに含有する、組成物。
【請求項１５】
請求項１３に記載の薬学的組成物であって、該組成物が、治療有効量のＰＤＥ４インヒビターをさらに含有する、組成物。
【請求項１６】
ムスカリン性レセプターまたはβ２アドレナリン作用性レセプターを含む、入手された生体システムまたはサンプルを研究するインビトロの方法であって、該方法は、以下：
（ａ）該生体システムまたはサンプルと、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程；および
（ｂ）該生体システムまたはサンプルへの、該化合物によって引き起こされる効果を決定する工程、
を包含する、方法。
【請求項１７】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000010
またはその立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；該プロセスは、以下：
式１の化合物：
【化１９】
2006522134.tif 000011
またはその塩と；式２の化合物：
【化２０】
2006522134.tif 000012
とを反応させる工程であって、
ここでＸ１は、脱離基を表し、そしてＰ１およびＰ２は各々独立して、水素またはヒドロキシル保護基を表す、工程；
次いで、任意の保護基Ｐ１およびＰ２を取り除いて、式ＩＩの化合物を得る工程、
を包含する、プロセス。
【請求項１８】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000013
またはその立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；該プロセスは、以下：
式３の化合物：
【化２１】
2006522134.tif 000014
またはその塩であって、ここでＰ３は、水素またはアミノ保護基を表す、化合物と；式４の化合物：
【化２２】
2006522134.tif 000015
とを反応させる工程であって、
ここでＸ２は、脱離基を表し、そしてＰ４およびＰ５は各々独立して、水素またはヒドロキシル保護基を表す、工程；
次いで、任意の保護基Ｐ３、Ｐ４、およびＰ５を取り除いて、式ＩＩの化合物を得る工程、
を包含する、プロセス。
【請求項１９】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000016
またはその立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；該プロセスは、以下：
式５の化合物：
【化２３】
2006522134.tif 000017
と、式６の化合物：
【化２４】
2006522134.tif 000018
とを結合させる工程であって、
ここでＸＱａおよびＸＱｂは各々独立して、基Ｑを形成するように結合する官能基を表し、Ｐ６は、水素またはアミノ保護基を表し；そしてＰ７およびＰ８は各々独立して、水素またはヒドロキシル保護基を表す、工程；
次いで、任意の保護基Ｐ６、Ｐ７、およびＰ８を取り除いて、式ＩＩの化合物を得る工程、
を包含する、プロセス。
【請求項２０】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000019
またはその立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；該プロセスは、以下：
式３の化合物：
【化２１】
2006522134.tif 000020
と式７の化合物：
【化２５】
2006522134.tif 000021
またはその水和物とを、還元剤の存在下で反応させる工程であって、ここでＰ９は、水素またはヒドロキシル保護基を表す、工程；
次いで、任意の保護基Ｐ３およびＰ９を取り除いて、式ＩＩの化合物を得る工程、
を包含する、プロセス。
【請求項２１】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000022
またはその立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；該プロセスは、以下：
式１の化合物：
【化１９】
2006522134.tif 000023
と式８の化合物：
【化２６】
2006522134.tif 000024
またはその水和物とを、還元剤の存在下で反応させる工程であって、ここでＰ１０およびＰ１１は各々独立して、水素またはヒドロキシル保護基を表し；Ｐ１２は、水素またはアミノ保護基を表し；そしてＲ４’は、それが結合している炭素と一緒になって、該反応の完了の際にＲ４基を与える残基を表す、工程；
次いで、任意の保護基Ｐ１０、Ｐ１１、およびＰ１２を取り除いて、式ＩＩの化合物を得る工程、
を包含する、プロセス。
【請求項２２】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000025
またはその立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；該プロセスは、以下：
式９の化合物：
【化２７】
2006522134.tif 000026
であって、ここでＸ３は脱離基を表す、化合物と、式１０の化合物：
【化２８】
2006522134.tif 000027
とを反応させる工程であって、
ここでＰ１３およびＰ１４は各々独立して、水素またはヒドロキシル保護基を表し、そしてＰ１５は、水素またはアミノ保護基を表す、工程；
次いで、任意の保護基Ｐ１３、Ｐ１４およびＰ１５を取り除いて、式ＩＩの化合物を得る工程、
を包含する、プロセス。
【請求項２３】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000028
またはその立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；該プロセスは、以下：
式１１の化合物：
【化２９】
2006522134.tif 000029
と還元剤とを反応させる工程であって；ここでＰ１６は、水素またはアミノ保護基を表し；そしてＰ１７は、水素またはヒドロキシル保護基を表す、工程；
次いで、任意の保護基Ｐ１６およびＰ１７を取り除いて、式ＩＩの化合物を得る工程、
を包含する、プロセス。
【請求項２４】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000030
またはその立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；該プロセスは、以下：
式１２の化合物：
【化３０】
2006522134.tif 000031
であって、ここでＰ１８およびＰ１９は各々、水素またはヒドロキシル保護基を表す、化合物と、式１３の化合物：
【化３１】
2006522134.tif 000032
とを反応させる工程；
次いで、任意の保護基Ｐ１８およびＰ１９を取り除いて、式ＩＩの化合物を得る工程、
を包含する、プロセス。
【請求項２５】
式ＩＩの化合物：
【化８】
2006522134.tif 000033
またはその立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで：
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ６は、−ＮＨＣＨＯもしくは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が水素であるか；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；該プロセスは、以下：
式１４の化合物：
【化３２】
2006522134.tif 000034
またはその水和物であって；ここでＲ４’’は、それが結合している炭素と一緒になって、該反応の完了の際にＲ４基を与える残基を表す、化合物と、式１０の化合物：
【化２８】
2006522134.tif 000035
とを、還元剤の存在下で反応させる工程；
次いで、任意の保護基Ｐ１３、Ｐ１４、およびＰ１５を取り除いて、式ＩＩの化合物を得る工程、
を包含する、プロセス。
【請求項２６】
請求項２０に記載のプロセスであって、前記水和物がグリオキサールである、プロセス。
【請求項２７】
請求項１７〜２５のいずれか一項に記載のプロセスであって、該プロセスは、式ＩＩの化合物の薬学的に受容可能な塩を形成する工程をさらに包含する、プロセス。
【請求項２８】
請求項１７〜２６のいずれか一項に記載のプロセスによって調製される、生成物。
【請求項２９】
治療での使用のための、または医薬としての、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
肺疾患の処置のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を含有する医薬。
【請求項３２】
医薬の製造のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
前記医薬が、肺疾患の処置用である、請求項３２に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
【化３３】
2006522134.tif 000036
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体に関し、ここで：
Ａｒ１は、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜５Ｃ）ヘテロアリールまたは（３〜５Ｃ）ヘテロシクリルを表し、ここで該ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、酸素、窒素および硫黄から独立して選択される１または２個の環ヘテロ原子を含み；
ａは、０または１〜３の整数であり；
各Ｒ１は、（１〜４Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ｅＲ１ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｇから独立して選択されるか；または２つの隣接するＲ１基は、一緒になって、（３〜６Ｃ）アルキレン、（２〜４Ｃ）アルキレン−Ｏ−もしくは−Ｏ−（１〜４Ｃ）アルキレン−Ｏ−を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｅ、Ｒ１ｆおよびＲ１ｇの各々は独立して、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたはフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルであり；
Ａｒ２は、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜５Ｃ）ヘテロアリールまたは（３〜５Ｃ）ヘテロシクリルを表し；ここで該ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、酸素、窒素および硫黄から独立して選択される１または２個の環ヘテロ原子を含み；
ｂは、０または１〜３の整数であり；
各Ｒ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲ２ａ、−ＳＲ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−ＮＲ２ｅＲ２ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ｇから独立して選択されるか；または２つの隣接するＲ２基は、一緒になって、（３〜６Ｃ）アルキレン、（２〜４Ｃ）アルキレン−Ｏ−もしくは−Ｏ−（１〜４Ｃ）アルキレン−Ｏ−を形成し；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、Ｒ２ｆおよびＲ２ｇの各々は独立して、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたはフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルであり；
Ｅは、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＷａＷｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＷｃであり；
ＷａおよびＷｂは、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたはフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択されるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、ＷａおよびＷｂは、ピロリジン−１−イル基、ピペリジン−１−イル基、ピペラジン−１−イル基、モルホリン−４−イル基もしくはチオモルホリン−４−イル基を形成するか；またはＷａおよび１つのＲ１は結合して共有結合を形成し；
Ｗｃは、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたはフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルであり；
ｃは、０または１〜４の整数であり；
各Ｒ３は、（１〜４Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲ３ａ、−ＳＲ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｄおよび−ＮＲ３ｅＲ３ｆならびに−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｇから独立して選択されるか；または２つのＲ３基は結合して、（１〜３Ｃ）アルキレン、（２〜３Ｃ）アルケニレンもしくはオキシラン−２，３−ジイルを形成し；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅ、Ｒ３ｆおよびＲ３ｇの各々は独立して、水素、（１〜４Ｃ）アルキルまたはフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルであり；
ｚは、１または２であり；
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、またはハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１６の範囲であり；
Ｒ５は、水素または（１〜４Ｃ）アルキルを表し；
Ｒ６は、−ＮＲ６ａＣＲ６ｂ（Ｏ）もしくは−ＣＲ６ｃＲ６ｄＯＲ６ｅであり、そしてＲ７は、水素であるか；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｂ＝ＣＲ７ｃ−、−ＣＲ７ｄ＝ＣＲ７ｅ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｆ−、−ＮＲ７ｇＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｈＲ７ｉ−ＣＲ７ｊＲ７ｋ−または−ＣＲ７ｌＲ７ｍ−ＣＲ７ｎＲ７ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｐ−を形成し；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅの各々は独立して、水素または（１〜４Ｃ）アルキルであり；そして
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊ、Ｒ７ｋ、Ｒ７ｌ、Ｒ７ｍ、Ｒ７ｎ、Ｒ７ｏおよびＲ７ｐの各々は独立して、水素または（１〜４Ｃ）アルキルであり；
ここで、Ｒ１、Ｒ１ａ〜ｇ、Ｒ２、Ｒ２ａ〜ｇ、Ｒ３、Ｒ３ａ〜ｇ、Ｗａ〜ｃ中の各アルキル基、アルケニル基、アルキレン基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１〜５個のフルオロ置換基で置換されている。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０９】
式Ｉの化合物の特定の群には、２００３年４月１日に出願された米国仮特許出願番号６０／４５９，２９１で開示されたものがある。これらの基には、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体が挙げられ、ここで：
Ａｒ１は、フェニル基、（５〜６Ｃ）シクロアルキル基、（４〜５Ｃ）ヘテロアリール基または（４〜５Ｃ）ヘテロシクリル基を表し、ここで該（４〜５Ｃ）ヘテロアリール基または（４〜５Ｃ）ヘテロシクリル基は、酸素、窒素および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を含み；
各Ｒ１は、Ａｒ１上の任意の置換基を表し、該各Ｒ１は、（１〜４Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｄおよび−ＮＲ１ｅＲ１ｆからなる群より独立して選択されるか；または２つの隣接するＲ１基は、一緒になって、（３〜６Ｃ）アルキレン、（２〜４Ｃ）アルキレン−Ｏ−もしくは−Ｏ−（１〜４Ｃ）アルキレン−Ｏ−を形成し；ここで各アルキル基、アルケニル基またはシクロアルキル基は、１〜５個のフッ素原子で必要に応じて置換され；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｅおよびＲ１ｆの各々は独立して、水素または（１〜４Ｃ）アルキルであり；
ａは、０または１〜３の整数であり；
Ａｒ２は、フェニル基、（５〜６Ｃ）シクロアルキル基、（４〜５Ｃ）ヘテロアリール基または（４〜５Ｃ）ヘテロシクリル基を表し、ここで該（４〜５Ｃ）ヘテロアリール基または（４〜５Ｃ）ヘテロシクリル基は、酸素、窒素および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を含み；
各Ｒ２は、Ａｒ２上の任意の置換基を表し、該各Ｒ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲ２ａ、−ＳＲ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄおよび−ＮＲ２ｅＲ２ｆからなる群より独立して選択されるか；または２つの隣接するＲ２基は、一緒になって、（３〜６Ｃ）アルキレン、（２〜４Ｃ）アルキレン−Ｏ−もしくは−Ｏ−（１〜４Ｃ）アルキレン−Ｏ−を形成し；ここで各アルキル基、アルケニル基またはシクロアルキル基は、１〜５個のフッ素原子で必要に応じて置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅおよびＲ２ｆの各々は独立して、水素または（１〜４Ｃ）アルキルであり；
ｂは、０または１〜３の整数であり；
Ｅは、ＣＮまたはＣ（Ｏ）ＮＷａＷｂであり；
ＷａおよびＷｂの各々は、水素および（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択されるか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル基、ピペリジン−１−イル基、ピペラジン−１−イル基、モルホリン−４−イル基もしくはチオモルホリン−４−イル基を形成し；
ｃは、０または１〜４の整数であり；
各Ｒ３は、炭素上の置換基であり、該各Ｒ３は、（１〜４Ｃ）アルキルおよびフルオロからなる群より独立して選択され、ここで各アルキル基は、１〜５個のフッ素原子で必要に応じて置換され；
ｚは、１または２であり、基Ｅを有する原子は、窒素原子を含有する環に、該窒素原子に対して２位または３位で結合しており；
Ｒ４は、以下の式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価の基であり、
ここで
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは各々独立して、０および１から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは各々独立して、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンからなる群より選択され、ここで各アルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基は、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル（１〜４Ｃ）−アルキルからなる群より独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ａ１およびＡ２は各々独立して、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで各シクロアルキレンは、非置換であるか、または、（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換され、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基もしくはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または、ハロゲン、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群より独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ)−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）からなる群より選択され；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、ＱｉおよびＱｊは各々独立して、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４からなる群より選択され；ここで該アルキル基は、非置換であるか、または、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるか；あるいは、これらが結合している窒素原子および基Ｒ４ｂまたは基Ｒ４ｃと一緒になって、４〜６員のアザシクロアルキレン基を形成し；
Ａ３およびＡ４は各々独立して、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで各シクロアルキルは、非置換であるか、または（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換され、そして各アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、またはハロゲン、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群より独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；
ただし、Ｒ４が結合している２個の窒素原子間の最も短い鎖中の連続する原子の数は、４〜１４の範囲であり；
Ｒ５は、水素または（１〜４Ｃ）アルキルを表し；
Ｒ６は、−ＮＲ６ａＣＲ６ｂ（Ｏ）もしくは−ＣＲ６ｃＲ６ｄＯＲ６ｅであり、そしてＲ７は、水素であるか、またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｂ＝ＣＲ７ｃ−、−ＣＲ７ｄ＝ＣＲ７ｅ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｆ−、−ＮＲ７ｇＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｈＲ７ｉ−ＣＲ７ｊＲ７ｋ−または−ＣＲ７ｌＲ７ｍ−ＣＲ７ｎＲ７ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｐ−を形成し；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅの各々は独立して、水素または（１〜４Ｃ）アルキルであり；そして
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊ、Ｒ７ｋ、Ｒ７ｌ、Ｒ７ｍ、Ｒ７ｎ、Ｒ７ｏおよびＲ７ｐの各々は独立して、水素または（１〜４Ｃ）アルキルである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７３】
特に明記しない限り、試薬、出発物質および溶媒は、業者（例えば、Ａｌｄｒｉｃｈ，Ｆｌｕｋａ，Ｓｉｇｍａなど）から購入し、さらに精製することなく、使用した。  
以下に記載される実施例において、ＨＰＬＣ分析を、示される以下の条件を使用して行った。