【手続補正書】
【提出日】平成22年2月9日(2010.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下を含む経皮組成物：
(a)支持体；および
(b)支持体の一つの表面上に積層した接着層であって、
亜飽和量のスフェンタニル、異なる粘度平均分子量を有する第一のポリイソブチレンと第二のポリイソブチレンとを含むポリイソブチレン混合物、粘着性付与剤、ならびに該ポリイソブチレン混合物および該粘着性付与剤に適合性の透過促進剤を含む、接着層。
【請求項２】
(a)スフェンタニルが接着層の総重量の約1.5%〜約5.0%を含む；
(b)組成物が、約0.5mg〜約15mgのスフェンタニルを含む；
(c)組成物が、約1日間、約2日間、約3日間、約4日間、約5日間、約6日間、および約1週間からなる群より選択される期間、治療レベルを提供するのに有効な量のスフェンタニルを含む；
(d)組成物が、約1週間までの間、治療レベルのスフェンタニルを提供するのに有効な量のスフェンタニルを含む；または
(e)(a)、(b)、(c)、および(d)のいずれか1つまたはそれらのうちの2つもしくはそれ以上の組み合わせである、
請求項1記載の組成物。
【請求項３】
粘着性付与剤が、
(a)約500〜約860の数平均分子量を有する脂環式飽和炭化水素樹脂；
(b)接着層の総重量の約15%〜約30%；
(c)約900〜約2900の数平均分子量を有するポリブテン；または
(d)(a)、(b)、および(c)のいずれか1つまたはそれらのうちの2つもしくはそれ以上の組み合わせ
を含む、請求項1または請求項2記載の組成物。
【請求項４】
透過促進剤が、
(a)接着層の総重量の約20%以下を含む；
(b)脂肪酸アルキルエステルおよび分枝長鎖アルコールからなる群より選択される；
(c)イソプロピルミリステート、イソステアリルアルコール、および/またはオクチルドデカノールを含む；
(d)脂肪酸アルキルエステルと分枝長鎖アルコールとの組み合わせを含み、脂肪酸アルキルエステル：分枝長鎖アルコールの混合比が重量で約1:0.2〜約1:5である；
(e)脂肪酸アルキルエステルと分枝長鎖アルコールとの組み合わせを含み、脂肪酸アルキルエステル：分枝長鎖アルコールの混合比が重量で約1:0.3〜約1:4である；または
(f) (a)、(b)、(c)、(d)、および(e)のいずれか1つまたはそれらのうちの2つもしくはそれ以上の組み合わせである、
請求項1から3のいずれか一項記載の組成物。
【請求項５】
(a)第一のポリイソブチレンが約600000より大きい粘度平均分子量を有する；
(b)第二のポリイソブチレンが約40000より大きい粘度平均分子量を有する；または
(c)(a)および(b)の組み合わせである、
請求項1から4のいずれか一項記載の組成物。
【請求項６】
ポリイソブチレン混合物が、
(a)重量で約1:1.2〜約1:2の第一のポリイソブチレン：第二のポリイソブチレンの混合比を含み、かつ第二のポリイソブチレンが第一のポリイソブチレンより小さい分子量を有する；
(b)重量で約1:1.3〜約1:1.8の第一のポリイソブチレン：第二のポリイソブチレンの混合比を含み、かつ第二のポリイソブチレンが第一のポリイソブチレンより小さい粘度平均分子量を有する；または
(c)(a)および(b)の組み合わせである、
請求項1から5のいずれか一項記載の組成物。
【請求項７】
速度制御膜をさらに含む、請求項1から6のいずれか一項記載の組成物。
【請求項８】
速度制御膜が、
(a)エチレン酢酸ビニルフィルムまたは微孔性フィルムである；
(b)約0.01μm〜約1μmの細孔直径を有する微孔性フィルムである；
(c)ポリエステル、ナイロン、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニル、エチレン-エチルアクリレートコポリマー、およびポリテトラフルオロエチレンからなる群より選択される化合物を含む；
(d)約10μm〜約200μmもしくは約20μm〜約100μmの厚さを有する；または
(e)(a)、(b)、(c)、および(d)のいずれか1つまたはそれらのうちの2つもしくはそれ以上の組み合わせである、
請求項7記載の組成物。
【請求項９】
エチレン酢酸ビニルフィルムが酢酸ビニルを約2%〜約30%の濃度で含む、請求項8記載の組成物。
【請求項１０】
支持体が、
(a)多孔性フィルムに積層した非多孔性フィルムを含む；
(b)織物、不織布、編物、紙、機械的穿孔シート、またはそれらのうちの2つもしくはそれ以上の組み合わせを含む；
(c)約5g/m2〜約30g/m2の布重量を有する織物または不織布を含む；
(d)ポリエステルフィルムおよびポリエステルの不織布を含む；
(e)半透明もしくは透明である；または
(f)(a)、(b)、(c)、(d)、および(e)のいずれか1つまたはそれらのうちの2つもしくはそれ以上の組み合わせである、
請求項1から9のいずれか一項記載の組成物。
【請求項１１】
スフェンタニル経皮組成物が約1cm2〜約30cm2のサイズを有する、請求項1から10のいずれか一項記載の組成物。
【請求項１２】
剥離ライナーをさらに含む、請求項1から11のいずれか一項記載の組成物。
【請求項１３】
以下を含む薬剤を製造するための、請求項1から12のいずれか一項記載の組成物の使用：
(a)支持体；および
(b)支持体の一つの表面に積層した接着層であって、
亜飽和量のスフェンタニル、異なる粘度平均分子量を有する第一のポリイソブチレンと第二のポリイソブチレンとを含むポリイソブチレン混合物、粘着性付与剤、ならびに該ポリイソブチレン混合物および該粘着性付与剤に適合性の透過促進剤を含む、接着層。
【請求項１４】
スフェンタニル経皮組成物が、
(a)約1日間、約2日間、約3日間、約4日間、約5日間、約6日間、および約1週間からなる群より選択される期間、被験体において治療レベルのスフェンタニルを提供するのに有効な量のスフェンタニル；
(b)約0.5mgから約15mgまでの量のスフェンタニル；
(c)組成物1cm2あたり約1pg/mlから約30pg/mlの被験体におけるスフェンタニルのピーク血漿濃度を達成するのに有効な量のスフェンタニル；
(d)少なくとも約1日間から約7日間までの適用持続期間に渡って、組成物1cm2あたり約0.5μg/hrから約2μg/hrのスフェンタニルを送達するのに有効な量のスフェンタニル；
(e)少なくとも約1日間から約7日間までの適用持続期間、組成物1cm2あたりスフェンタニルが少なくとも約1μg/hrであるスフェンタニル送達速度を維持するのに有効な量のスフェンタニル；
(f)最初の適用後の初めの24時間の間、組成物1cm2あたり少なくとも1μg/hrのスフェンタニルを送達するのに有効な量のスフェンタニル；
(g)最初の適用後の初めの24時間後に、組成物1cm2あたり少なくとも1pg/mlの被験体におけるスフェンタニルの血漿濃度を達成するのに有効な量のスフェンタニル；
(h)約30pg/ml〜約90pg/mlの被験体におけるスフェンタニルのピーク血漿濃度を達成するのに有効な量のスフェンタニル；または
(i)(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、および(h)のいずれか1つまたはそれらのうちの2つもしくはそれ以上の組み合わせ
を含む、請求項13記載の使用。
【請求項１５】
持続期間が、約1日間、約2日間、約3日間、約4日間、約5日間、約6日間、および約1週間からなる群より選択される期間である、請求項14記載の使用。
【請求項１６】
(a)被験体におけるピーク血漿濃度が、スフェンタニル経皮組成物の最初の適用後約24時間目に達せられる；
(b)被験体におけるスフェンタニルの血漿濃度が、スフェンタニル経皮組成物の最初の適用後約30分間〜約2時間の時間、約2pg/ml未満にとどまる；
(c)使用により、スフェンタニル経皮組成物の最初の適用後6時間以内に、約2pg/mlより高い被験体におけるスフェンタニルの血漿濃度が達成される；
(d)被験体におけるスフェンタニルのピーク血漿濃度が、スフェンタニル経皮組成物の最初の適用後約12時間から約72時間までに達せられる；
(e)被験体におけるスフェンタニルのピーク血漿濃度が、スフェンタニル経皮組成物の最初の適用後約24時間目に達せられる；または
(f)(a)、(b)、(c)、(d)、および(e)のいずれか1つまたはそれらのうちの2つもしくはそれ以上の組み合わせである、
請求項14または請求項15記載の使用。
【請求項１７】
薬剤の使用が、第二のスフェンタニル経皮組成物を被験体の皮膚に適用する段階をさらに含み、
第二のスフェンタニル経皮組成が、
(a)支持体；および
(b)支持体の一つの表面上に積層した接着層であって、
亜飽和量のスフェンタニル、異なる粘度平均分子量を有する第一のポリイソブチレンと第二のポリイソブチレンとを含むポリイソブチレン混合物、粘着性付与剤、ならびに該ポリイソブチレン混合物および該粘着性付与剤に適合性の透過促進剤を含む接着層を含む、
請求項13から16のいずれか一項記載の使用。
【請求項１８】
第二のスフェンタニル経皮組成物を適用する段階の前に、第一のスフェンタニル経皮組成物を被験体の皮膚から除去する段階をさらに含む、請求項17記載の使用。
【請求項１９】
スフェンタニル経皮組成物が約1cm2〜約30cm2のサイズを有する、請求項13から18のいずれか一項記載の使用。