【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年5月13日(2010.5.13)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９８】
このように得た材料の一部（５．２ｇ）、無水酢酸（２０ｍｌ）、及びピリジン（１ｍｌ）の混合物を周囲温度で３０分間撹拌した。生じた混合物を氷−水混合物へ注ぎ込み、３０分間撹拌した。次いで、この混合物を氷浴中で冷やし、重炭酸ナトリウムの飽和溶液をゆっくり加えてｐＨ９へ調整した。この混合物を塩化メチレンで抽出し、有機相を水と塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、蒸発させた。塩化メチレン及びメタノールの９３：７混合物を溶出液として使用するシリカのカラムクロマトグラフィーにより残渣を精製した。このようにして、７−（２−アセトキシ−３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロキナゾリン−４−オン（５ｇ）を固形物として得た；ＮＭＲスペクトル: (DMSOd6) 2.05 (s, 3H), 2.4 (m, 4H), 2.6 (m, 2H), 3.55 (m, 4H), 3.85 (s, 3H), 4.35 (m, 2H), 5.25 (m, 1H), 7.2 (s, 1H), 7.45 (s, 1H), 8.0 (s, 1H); 質量スペクトル: M+H+378。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】  
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2004506732.tif 000001
［式中：ｍは、０、１、又は２であり；
それぞれのＲ1基は、同じであっても異なっていてもよく、６位及び／又は７位に位置し、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、及び（２−６Ｃ）アルカノイルアミノからか、又は式：
Ｑ1−Ｘ1−
｛式中：Ｘ1はＯであり、そしてＱ1は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択され、
ここで、Ｒ1置換基内の任意の（２−６Ｃ）アルキレン鎖中にある隣接炭素原子は、場合により、Ｏ、及びＮ（Ｒ5）から選択される基の該鎖への挿入により分離され｛ここでＲ5は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであるか、又は（２−６Ｃ）アルカノイルであってもよい｝、
ここで、Ｒ1置換基内の任意のＣＨ2若しくはＣＨ3基は、場合により、それぞれの前記ＣＨ2若しくはＣＨ3基に、１つ以上のハロゲノ若しくは（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノからか、又は式：
−Ｘ3−Ｑ3
｛式中：Ｘ3はＯであり、Ｑ3はヘテロアリールである｝の基から選択される置換基を担い、
ここで、Ｒ1の置換基内の任意のアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノからか、又は式：
−Ｘ4−Ｒ8
｛式中：Ｘ4は、直接の結合であり、そしてＲ8は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基からか、又は式：
−Ｘ5−Ｑ4
｛式中：Ｘ5は、直接の結合であるか、又はＣＯであり、Ｑ4は、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、場合により、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される、同じであっても異なっていてもよい、１又は２つの置換基を担う｝の基から選択される、同じであっても異なっていてもよい、１、２、又は３つの置換基を担い、
ここでＲ1の置換基内の任意のヘテロシクリル基は、場合により１又は２つのオキソ置換基を担い；
そして、Ｒ１基内のどのアリール基もフェニルであり、Ｒ１基内のどのヘテロアリール基も、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、及びピリジルから選択され、Ｒ１基内のどのヘテロシクリル基も、オキシラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、及びホモピペラジニルから選択され、
Ｒ2は、水素であり；
ｎは、０、１、又は２であり；そして
Ｒ3は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、又は（１−６Ｃ）アルコキシである］のキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩。
【請求項２】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩［ここで、Ｒ2、ｎ、及びＲ3のそれぞれは請求項１に定義される意味を有し、
ｍは、１又は２であり、それぞれのＲ1基は、同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、及び（２−６Ｃ）アルカノイルアミノからか、又は式：
Ｑ1−Ｘ1−
｛式中：Ｘ1はＯであり、そしてＱ1は、アリール（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択され、
ここで、Ｒ1置換基内の任意の（２−６Ｃ）アルキレン鎖中にある隣接炭素原子は、場合により、Ｏ及びＮ（Ｒ5）から選択される基の該鎖への挿入により分離され｛ここでＲ5は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであるか、又は（２−６Ｃ）アルカノイルであってもよい｝、
ここで、Ｒ1置換基内の任意のＣＨ2若しくはＣＨ3基は、場合により、それぞれの前記ＣＨ2若しくはＣＨ3基に、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノからか、又は式：
−Ｘ3−Ｑ3
｛式中：Ｘ3はＯであり、Ｑ3はヘテロアリールである｝の基から選択される置換基を担い、
ここで、Ｒ1の置換基内の任意のアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、及びＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択される、同じであっても異なっていてもよい１、２、又は３つの置換基を担うか、又は場合により、式：
−Ｘ4−Ｒ8
｛式中：Ｘ4は、直接の結合であり、そしてＲ8は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から、及び式：
−Ｘ5−Ｑ4
｛式中：Ｘ5は、直接の結合であるか、又はＣＯであり、Ｑ4は、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、場合により、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキル、及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される、同じであっても異なっていてもよい、１又は２つの置換基を担う｝の基から選択される１つの置換基を担い、
ここでＲ1の置換基内の任意のヘテロシクリル基は、場合により１又は２つのオキソ置換基を担う］。
【請求項３】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩［ここで、Ｒ2、ｎ、及びＲ3のそれぞれは請求項１に定義される意味を有し、
ｍは２であり、それぞれのＲ1基は、同じであっても異なっていてもよく、６−及び／又は７位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、２−ピロール−１−イルエトキシ、３−ピロール−１−イルプロポキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、３−イミダゾール−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、２−ピリジルメトキシ、３−ピリジルメトキシ、４−ピリジルメトキシ、２−テトラヒドロピラン−４−イルエトキシ、３−テトラヒドロピラン−４−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、又は３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
ここで、Ｒ1置換基内の任意の（２−６Ｃ）アルキレン鎖中にある隣接炭素原子は、場合により、Ｏ及びＮＨから選択される基の該鎖への挿入により分離され、
ここで、Ｒ1置換基内の任意のＣＨ2若しくはＣＨ3基は、場合により、それぞれの前記ＣＨ2若しくはＣＨ3基に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ、アセトキシ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、２−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシ、及び４−ピリジルオキシから選択される置換基を担い、
ここで、Ｒ1の置換基内の任意のフェニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジル、又はヘテロシクリル基は、場合により、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メトキシ、メトキシメチル、及びモルホリノメチルから選択される、同じであっても異なっていてもよい、１、２、又は３つの置換基を担い、Ｒ1置換基内のピロリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、又はホモピペラジン−１−イル基は、場合により、メチル、エチル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル、又は３−ピペラジン−１−イルプロピルでＮ−置換され、この置換基のうち最後の８つは、場合により、フルオロ、クロロ、メチル、及びメトキシから選択される、同じであっても異なっていてもよい、１又は２つの置換基を担い、
ここで、Ｒ1の置換基内の任意のヘテロシクリル基は、場合により、１又は２つのオキソ置換基を担う］。
【請求項４】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩［ここで、ｍ、Ｒ1、及びＲ2のそれぞれは請求項１に定義される意味を有し、
ｎは、１又は２であり、Ｒ3基は、同じであっても異なっていてもよく、２，３−メチレンジオキシフェニル基の５及び／又は６位に位置し、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される］。
【請求項５】  ｍ、Ｒ1、及びＲ2のそれぞれが請求項１に定義される意味を有し、ｎが０である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩。
【請求項６】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体［ここで：
ｍは、１又は２であり、それぞれのＲ1基は、同じであっても異なっていてもよく、６及び／又は７位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、及び３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
ここで、Ｒ1置換基内の任意の（２−６Ｃ）アルキレン鎖中にある隣接炭素原子は、場合により、Ｏ及びＮＨから選択される基の該鎖への挿入により分離され、
ここで、Ｒ1置換基内の任意のＣＨ2若しくはＣＨ3基は、場合により、それぞれの前記ＣＨ2若しくはＣＨ3基に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ、及びアセトキシから選択される基を担い；
ここで、Ｒ1の置換基内の任意のヘテロアリール若しくはヘテロシクリル基は、場合により、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、メトキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、及びＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルから選択される、同じであっても異なっていてもよい１又は２つの置換基を担い、そしてＲ1置換基内のピロリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、又はホモピペラジン−１−イル基は、場合により、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル、又は３−ピペラジン−１−イルプロピルでＮ−置換され、この置換基のうち最後の８つは、それぞれ場合により、フルオロ、クロロ、メチル、及びメトキシから選択される、同じであっても異なっていてもよい、１又は２つの置換基を担い、
ここで、Ｒ1の置換基内の任意のヘテロシクリル基は、場合により、１又は２つのオキソ置換基を担い；
Ｒ2は水素であり；
ｎは、０又は１であり、Ｒ3基は、存在する場合、２，３−メチレンジオキシフェニル基の５又は６位に位置し、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、エチニル、メトキシ、及びエトキシから選択される］、又はその製剤的に許容される酸付加塩。
【請求項７】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体［ここで：
ｍは２であり、それぞれのＲ1基は、同じであっても異なっていてもよく、６及び／又は７位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、２−ピロール−１−イルエトキシ、３−ピロール−１−イルプロポキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、３−イミダゾール−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、２−ピリジルメトキシ、３−ピリジルメトキシ、４−ピリジルメトキシ、２−テトラヒドロピラン−４−イルエトキシ、３−テトラヒドロピラン−４−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、又は３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
ここで、Ｒ1置換基内の任意の（２−６Ｃ）アルキレン鎖中にある隣接炭素原子は、場合により、Ｏ及びＮＨから選択される基の該鎖への挿入により分離され、
ここで、Ｒ1置換基内の任意のＣＨ2若しくはＣＨ3基は、場合により、それぞれの前記ＣＨ2若しくはＣＨ3基に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ、アセトキシ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、２−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシ、及び４−ピリジルオキシから選択される基を担い；
ここで、Ｒ1の置換基内の任意のフェニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジル、又はヘテロシクリル基は、場合により、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メトキシ、メトキシメチル、及びモルホリノメチルから選択される、同じであっても異なっていてもよい１、２、又は３つの置換基を担い、そしてＲ1置換基内のピロリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、又はホモピペラジン−１−イル基は、場合により、メチル、エチル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル、又は３−ピペラジン−１−イルプロピルでＮ−置換され、この置換基のうち最後の８つは、それぞれ場合により、フルオロ、クロロ、メチル、及びメトキシから選択される、同じであっても異なっていてもよい、１又は２つの置換基を担い、
ここで、Ｒ1の置換基内の任意のヘテロシクリル基は、場合により、１又は２つのオキソ置換基を担い；
Ｒ2は水素であり；
ｎは、０又は１であり、Ｒ3基は、存在する場合、２，３−メチレンジオキシフェニル基の６位に位置し、クロロ、ブロモ、及びトリフルオロメチルから選択される］、又はその製剤的に許容される酸付加塩。
【請求項８】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体［ここで：
ｍは２であり、第一のＲ1基は６位に位置し、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、及びプロポキシから選択され、第二のＲ1基は７位に位置し、２−ジメチルアミノエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、４−ジメチルアミノブトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、３−ジエチルアミノプロポキシ、４−ジエチルアミノブトキシ、２−ジイソプロピルアミノエトキシ、３−ジイソプロピルアミノプロポキシ、４−ジイソプロピルアミノブトキシ、２−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ、３−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）プロポキシ、４−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）ブトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、Ｎ−メチルピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）エトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、及び３−メチルスルホニルプロポキシから選択され、
ここで、２つの炭素原子に付いた第二のＲ1基内の任意のＣＨ2基は、場合により、前記ＣＨ2基にヒドロキシ基又はアセトキシ基を担い、
ここで、第二のＲ1基内の任意のヘテロシクリル基は、場合により、１又は２つのオキソ置換基を担い；
Ｒ2は水素であり；そして
ｎは０であるか、又はｎは１であり、Ｒ3基は、２，３−メチレンジオキシフェニル基の５又は６位に位置し、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、エチニル、メトキシ、及びエトキシから選択される］、又はその製剤的に許容される酸付加塩。
【請求項９】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体［ここで：
ｍは２であり、第一のＲ1基は６−メトキシ基であり、第二のＲ1基は７位に位置し、２−ジメチルアミノエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、４−ジメチルアミノブトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、３−ジエチルアミノプロポキシ、４−ジエチルアミノブトキシ、２−ジイソプロピルアミノエトキシ、３−ジイソプロピルアミノプロポキシ、４−ジイソプロピルアミノブトキシ、２−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ、３−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）プロポキシ、４−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）ブトキシ、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ、３−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ）プロポキシ、４−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ）ブトキシ、２−（Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ、３−（Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ）プロポキシ、４−（Ｎ−アリル−Ｎ−メチルアミノ）ブトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、Ｎ−メチルピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルメトキシ、Ｎ−シアノメチルピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−シアノメチルピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）エトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、４−ホモピペリジン−１−イルブトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（２−ピペラジン−１−イルエトキシ）エトキシ、２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ、２−���チルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、２−テトラヒドロピラン−４−イルエトキシ、３−テトラヒドロピラン−４−イルプロポキシ、２−ピロール−１−イルエトキシ、３−ピロール−１−イルプロポキシ、２−（２−ピリジルオキシ）エトキシ、３−（２−ピリジルオキシ）プロポキシ、２−（３−ピリジルオキシ）エトキシ、３−（３−ピリジルオキシ）プロポキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、３−（４−ピリジルオキシ）プロポキシ、２−ピリジルメトキシ、３−ピリジルメトキシ、及び４−ピリジルメトキシから選択され、
ここで、２つの炭素原子に付いた第二のＲ1基内の任意のＣＨ2基は、場合により、前記ＣＨ2基にヒドロキシ基を担い、
ここで、第二のＲ1基内の任意のヘテロアリール基は、場合により、クロロ、シアノ、ヒドロキシ、及びメチルから選択される１又は２つの置換基を担い、そして、第二のＲ1基内の任意のヘテロシクリル基は、場合により、ヒドロキシ、メチル、及びオキソから選択される１又は２つの置換基を担い；
Ｒ2は水素であり；そして
ｎは０であるか、又はｎは１であり、Ｒ3基は、２，３−メチレンジオキシフェニル基の６位に位置し、クロロ及びブロモから選択される］、又はその製剤的に許容される酸付加塩。
【請求項１０】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体［ここで：
ｍは２であり、第一のＲ1基は６−メトキシ基であり、第二のＲ1基は７位に位置し、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）エトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、３−ピリジルメトキシ、及び２−シアノピリド−４−イルメトキシから選択され；
Ｒ2は水素であり；そして
ｎは０であるか、又はｎは１であり、Ｒ3基は、２，３−メチレンジオキシフェニル基の６位に位置し、クロロ及びブロモから選択される］、又はその製剤的に許容される酸付加塩。
【請求項１１】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体［ここで：
ｍは２であり、第一のＲ1基は６−メトキシ基であり、第二のＲ1基は７位に位置し、３−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）プロポキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、３−モルホリノプロポキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、３−ピペリジノプロポキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、及び２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシから選択され、
ここで、２つの炭素原子に付いた第二のＲ1基内の任意のＣＨ2基は、場合により、前記ＣＨ2基にヒドロキシ基を担い、
Ｒ2は水素であり；そして
ｎは０である］、又はその製剤的に許容される酸付加塩。
【請求項１２】  ６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ］キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン、
７−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）−６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−キナゾリン、
７−［２−ヒドロキシ−３−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）プロポキシ］−６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）キナゾリン、
７−［３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）−２−ヒドロキシプロポキシ］−６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−｛２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ｝キナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−６−メトキシ−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）キナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
４−（６−ブロモ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−６−メトキシ−７−（３−ピペリジノプロポキシ）キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ］キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ］キナゾリン、
６−メトキシ−４−（２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（３−ピリジルメトキシ）キナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（２−シアノピリド−４−イルメトキシ）−６−メトキシキナゾリン、及び
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−６−メトキシ−７−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリンから選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される酸付加塩。
【請求項１３】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩の製造の方法であって：
（ａ）式ＩＩ：
【化２】
2004506732.tif 000002
（式中：Ｌは置換可能基であり、ｍとＲ1は、必要ならば官能基が保護化されること以外は、請求項１に定義される意味を有する）のキナゾリンの、式ＩＩＩ：
【化３】
2004506732.tif 000003
（式中：Ｒ2、ｎ、及びＲ3は、必要ならば官能基が保護化されること以外は、請求項１に定義される意味を有する）のアニリンとの反応（その後、存在する保護基は慣用的な手段により除去される）
を含み、式Ｉのキナゾリン誘導体の製剤的に許容される塩が求められる場合は、慣用的手順でそれを入手してもよい、前記方法。
【請求項１４】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩の製造の方法であって：
（ｂ）少なくとも１つのＲ1基が、式：
Ｑ1−Ｘ1−
｛式中：Ｑ1は、アリール（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基であるか、又は場合により置換されるアルキル基であり、Ｘ1は酸素原子である｝の基である、式Ｉの化合物の生成については、式Ｖ：
【化４】
2004506732.tif 000004
（式中：ｍ、Ｒ1、Ｒ2、ｎ、及びＲ3は、必要ならば官能基が保護化されること以外は、請求項１に定義される意味を有する）のキナゾリンの適切なアルコール（ここで官能基は必要ならば保護化される）とのカップリング（その後、存在する保護基は慣用的な手段により除去される）
を含み、式Ｉのキナゾリン誘導体の製剤的に許容される塩が求められる場合は、慣用的手順でそれを入手してもよい、前記方法。
【請求項１５】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩の製造の方法であって：
（ｃ）Ｒ1がアミノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である、式Ｉの化合物の生成については、Ｒ1がハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である、式Ｉの化合物のヘテロシクリル化合物又は適切なアミンとの反応
を含み、式Ｉのキナゾリン誘導体の製剤的に許容される塩が求められる場合は、慣用的手順でそれを入手してもよい、前記方法。
【請求項１６】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩の製造の方法であって：
（ｄ）Ｒ1がヒドロキシ基である、式Ｉの化合物の生成については、Ｒ1が（１−６Ｃ）アルコキシ又はアリールメトキシ基である、式Ｉの化合物のキナゾリン誘導体の開裂
を含み、式Ｉのキナゾリン誘導体の製剤的に許容される塩が求められる場合は、慣用的手順でそれを入手してもよい、前記方法。
【請求項１７】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩の製造の方法であって：
（ｅ）Ｒ1基が第１若しくは第２アミノ基を含有する、式Ｉの化合物の生成については、Ｒ1基が保護化された第１若しくは第２アミノ基を含有する、式Ｉの対応化合物の開裂
を含み、式Ｉのキナゾリン誘導体の製剤的に許容される塩が求められる場合は、慣用的手順でそれを入手してもよい、前記方法。
【請求項１８】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩の製造の方法であって：
（ｆ）Ｒ1基が（１−６Ｃ）アルコキシ若しくは置換（１−６Ｃ）アルコキシ基、又は（１−６Ｃ）アルキルアミノ若しくは置換（１−６Ｃ）アルキルアミノ基を含有する、式Ｉの化合物の生成については、Ｒ1基が適切な場合にはヒドロキシ基又は第１若しくは第２アミノ基を含有する、式Ｉのキナゾリン誘導体のアルキル化
を含み、式Ｉのキナゾリン誘導体の製剤的に許容される塩が求められる場合は、慣用的手順でそれを入手してもよい、前記方法。
【請求項１９】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩の製造の方法であって：
（ｇ）Ｒ1がアミノ−ヒドロキシ−二置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である、式Ｉの化合物の生成については、Ｒ1基がエポキシ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基を含有する、式Ｉの化合物のヘテロシクリル化合物又は適切なアミンとの反応
を含み、式Ｉのキナゾリン誘導体の製剤的に許容される塩が求められる場合は、慣用的手順でそれを入手してもよい、前記方法。
【請求項２０】  請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその製剤的に許容される塩の製造の方法であって：
（ｈ）Ｒ1基がヒドロキシ基を含有する、式Ｉの化合物の生成については、Ｒ1基が保護化ヒドロキシ基を含有する、式Ｉの対応化合物の開裂
を含み、
式Ｉのキナゾリン誘導体の製剤的に許容される塩が求められる場合は、慣用的手順でそれを入手してもよい、前記方法。