【手続補正書】
【提出日】平成22年9月3日(2010.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１３】
2010502582.tif 000001
［式中、
Ｒ1は独立してＨであるか；分枝状または非分枝の、モノ、ジ、もしくはトリ置換または無置換の、アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであるか；または、アリールであるか；または、Ｚ−アルキル、Ｚ−アルケニル、Ｚ−アルキニルもしくはＺ−アリール（ここでＺはＯ、ＮＨ、Ｎ、またはＳであるか、ラベル、プローブもしくは溶媒可溶化基を含む）であり；
Ｙは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、または−ＳＯ2−であり；
Ａｒ、Ａｒ’はアリールであり；
Ｒ3およびＲ4は、独立してＨ、または、分枝状または非分枝の、モノ、ジもしくはトリ置換または無置換の、アルキルもしくはＺ−アルキル（ここで、ＺがＯ、ＮＨ、ＮもしくはＳ）であるか、またはＲ3およびＲ4は、共に結合して、分枝状または非分枝の、置換または無置換のアルキレンもしくはＺ−アルケン（ここで、ＺはＯ、ＮＨ、ＮまたはＳである）を形成する］
で示される化合物、または、その生理的に許容可能な塩、溶媒和物、またはエステル、およびその製薬学的に許容可能な担体を共に含む、医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ3およびＲ4が、ＨまたはＣ１−４アルキルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｙが存在する、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ａｒ’は、１以上の可能な位置に、分枝状または非分枝状の、置換または無置換のＣ2−Ｃ10アルキルで置換されたフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式（Ｉ）のＲ1−Ｙ−Ｎ（Ｒ1）−部が、Ｒ1−Ｙ−Ｎ（Ｈ）−である請求項１〜４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６】
式（ＩＩ）
【化１４】
2010502582.tif 000002
［式中、Ｒ2は分枝状または非分枝状の、置換または無置換のＣ2−Ｃ10アルキル
Ｒ1ＹＮＨ−は、Ｒ1Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、および／または
Ｒ1ＹＮＨ、および／またはＲ２はそれらが結合するフェニル基のパラ位にある］
で示される請求項４または５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ1−Ｙ−Ｎ（H）−のＲ1が、Ｈ、または、置換または無置換のアルキルまたはアリール基である請求項５または６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、アルキルオキシ、アルキルチオ、ホルミル、シアノ、カルバモイル、ハロ、ケトン、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8または−Ｓ（Ｏ）Ｒ9（ここで、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールから選択される）からなる群から、独立して選択される基で１回以上置換されるアルキルまたはアリールであり、前記アルキル基は、遊離末端で、フェニル、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、アルキルオキシ、アルキルチオ、ホルミル、シアノ、カルバモイル、ハロ、ケトン、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8または−Ｓ（Ｏ）Ｒ9（ここで、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールから選択される）から選択される置換基により置換されていてもよく、または
Ｒ1−Ｙ−Ｎ（Ｈ）−のＲ1の置換基が、水素化されていてもよいアミノである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式（Ｉ）
【化１５】
2010502582.tif 000003
［式中、
Ｒ1は独立してＨであるか；分枝状または非分枝の、モノ、ジ、もしくはトリ置換または無置換の、アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであるか；または、アリールであるか；または、Ｚ−アルキル、Ｚ−アルケニル、Ｚ−アルキニルもしくはＺ−アリール（ここでＺはＯ、ＮＨ、Ｎ、またはＳであるか、ラベル、プローブもしくは溶媒可溶化基を含む）であり；
Ｙは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、または−ＳＯ2−であり；
Ａｒ、Ａｒ’はアリールであり；
Ｒ3およびＲ4は、独立してＨ、または、分枝状または非分枝の、モノ、ジもしくはトリ置換または無置換の、アルキルもしくはＺ−アルキル（ここで、ＺがＯ、ＮＨ、ＮもしくはＳ）であるか、またはＲ3およびＲ4は、共に結合して、分枝状または非分枝の、置換または無置換のアルキレンもしくはＺ−アルケン（ここで、ＺはＯ、ＮＨ、ＮまたはＳである）を形成する］、
で示される化合物、またはその生理的に許容可能な塩、溶媒和物、またはエステルを含む医薬。
【請求項１０】
式（Ｉ）
【化１６】
2010502582.tif 000004
［式中、
Ｒ1は独立してＨであるか；分枝状または非分枝の、モノ、ジ、もしくはトリ置換または無置換の、アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであるか；または、アリールであるか；または、Ｚ−アルキル、Ｚ−アルケニル、Ｚ−アルキニルもしくはＺ−アリール（ここでＺはＯ、ＮＨ、Ｎ、またはＳであるか、ラベル、プローブもしくは溶媒可溶化基を含む）であり；
Ｙは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、または−ＳＯ2−であり；
Ａｒ、Ａｒ’はアリールであり；
Ｒ3およびＲ4は、独立してＨ、または、分枝状または非分枝の、モノ、ジもしくはトリ置換または無置換の、アルキルもしくはＺ−アルキル（ここで、ＺがＯ、ＮＨ、ＮもしくはＳ）であるか、またはＲ3およびＲ4は、共に結合して、分枝状または非分枝の、置換または無置換のアルキレンもしくはＺ−アルケン（ここで、ＺはＯ、ＮＨ、ＮまたはＳである）を形成する。
但し、下記化合物を除く。
【化１７】
2010502582.tif 000005
］
で示される化合物、またはその生理的に許容可能な塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１１】
Ｒ1がアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、アルキルオキシ、アルキルチオ、ホルミル、シアノ、カルバモイル、ハロ、ケトン、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8または−Ｓ（Ｏ）Ｒ9（ここで、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールから選択される）からなる群から、独立して選択される基で１回以上置換されるアルキルまたはアリールであり、前記アルキル基は、遊離末端で、フェニル、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、アルキルオキシ、アルキルチオ、ホルミル、シアノ、カルバモイル、ハロ、ケトン、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8または−Ｓ（Ｏ）Ｒ9（ここで、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールから選択される）から選択される置換基により置換されていてもよくまたは
Ｒ1−ＹＮ（Ｈ）−のＲ1の置換基が、水素化されていてもよいアミノである、請求項１０に記化合物。
【請求項１２】
細胞増殖もしくは癌に関連する疾患、または糖尿病、筋分化、炎症、異常なまたは望ましくない免疫反応、肥満、心不全、神経変性、老化、ＨＩＶ感染およびマラリアから選択されるサーチュイン発現および／または機能に関連する疾患／状態の治療または予防剤である請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、または、その生理的に許容可能な塩、溶媒和物、またはエステルを含む医薬組成物。
【請求項１３】
末端Ｒ’基がラベル、親和性樹脂、基質、プローブおよび／または水溶性基に結合するためのリンカー基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ラベル、親和性樹脂、基質、プローブおよび／または水溶性基に結合する請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
サーチュインタンパク質ファミリーの抑制剤の選択性評価において化合物の潜在的タンパク質標的、または潜在的類縁体を同定するための請求項１４に記載の化合物の使用。