【手続補正書】
【提出日】平成21年11月13日(2009.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009520685.tif 000001
の化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
式中、
Ｇは、Ｏ、ＮＲ7、またはＣＲ8Ｒ9であり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、１、２、３、４または５個のＲ14で置換され；
Ｒ2は、Ｑ、または−Ｌ−Ｑであり；
またはＲ1およびＲ2は、それらが結合する炭素原子と一緒に、３〜１４員のシクロアル
キル基、または３〜１４員のヘテロシクロアルキル基を形成し、これはそれぞれＣｙ2で置換され、そして場合により、１、２、３、４または５個のＡ4で置換され；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、独立して、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒa、ＯＣ（Ｏ）ＯＲb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）Ｒa、Ｃ（Ｏ）ＯＲb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒa、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒa、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により１、２または３個のＲ14で置換され；
Ｒ7は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、Ｃ（Ｏ）ＯＲb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）Ｒa、Ｓ（Ｏ）2Ｒa、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりそれぞれ１、２、３、４または５個のＲ14で置換され；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒa、ＯＣ（Ｏ）ＯＲb、Ｃ（Ｏ）ＯＲb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒa、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒa、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により１、２または３個のＲ14で置換され；
または、Ｒ8およびＲ9は、それらが結合する炭素原子と一緒に、３〜１４員のシクロアルキルまたは３〜１４員のヘテロシクロアルキル基を形成し、これは場合によりそれぞれ、１、２または３個のＲ14で置換され；
Ｒ12およびＲ13は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa'、ＳＲa'、Ｃ（Ｏ）Ｒb'、Ｃ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＯＣ（Ｏ）Ｒb'、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＮＲc'Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、Ｓ（Ｏ）Ｒb'、Ｓ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、またはＳ（Ｏ）2ＮＲc'Ｒd'であり；
Ｒ14は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa'、ＳＲa'、Ｃ（Ｏ）Ｒb'、Ｃ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＯＣ（Ｏ）Ｒb'、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＮＲc'Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、Ｓ（Ｏ）Ｒb'、Ｓ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、またはＳ（Ｏ）2ＮＲc'Ｒd'であり；
Ｑは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、これは場合によりそれぞれ１、２、３、４または５個のＣｙ1またはＡ1で置換され；
Ｌは、Ｃ2-10アルケニレニル、Ｃ2-10アルキニレニル、（ＣＲ12Ｒ13）q、（ＣＲ12Ｒ13）q1Ｏ（ＣＲ12Ｒ13）q2、（ＣＲ12Ｒ13）q1Ｓ（ＣＲ12Ｒ13）q2、（ＣＲ12Ｒ13）q1ＳＯ2（ＣＲ12Ｒ13）q2、（ＣＲ12Ｒ13）q1ＳＯ（ＣＲ12Ｒ13）q2、（ＣＲ12Ｒ13）q1ＣＯ（ＣＲ12Ｒ13）q2、（ＣＲ12Ｒ13）q1ＮＲe（ＣＲ12Ｒ13）q2、または（ＣＲ12Ｒ13）q1ＣＯＮＲe（ＣＲ12Ｒ13）q2であり；
Ｃｙ1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、これは場合によりそれぞれ、１、２、３、４または５個のＡ2で置換され；
Ｃｙ2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、これは場合によりそれぞれ、１、２、３、４または５個のＡ3で置換され；
Ａ1は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ2-8ジアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりそれぞれ１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
Ａ2、Ａ3およびＡ4は、それぞれ独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ2-8ジアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、場合によりそれぞれ１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
ＲaおよびＲa'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲbおよびＲb'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、
またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲcおよびＲdは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、ＲcおよびＲdは、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒc'およびＲd'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒc'およびＲd'は、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒeは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、またはＣＯ−（Ｃ1-4アルキル）であり；
ｑは、１、２、３、４、５または６であり；
ｑ１は、０、１、２または３であり；そして
ｑ２は、０、１、２または３であり；
ただし、
ａ）ＧがＮＨまたはＣＨ2であり；Ｒ2が、−Ｌ−Ｑであり；Ｌが、−ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｃ≡Ｃ−であり；そしてＲ1が、Ｈまたはメチルである場合、Ｑは、非置換のフェニル以外であり；そして
ｂ）Ｇが、ＮＲ7またはＣＲ8Ｒ9であり；Ｒ7が、Ｈ、メチル、または場合によりハロで置換されるフェニルであり；Ｒ8およびＲ9が、それぞれ独立して、Ｈまたはメチルであり；Ｒ2が、Ｑであり；そしてＲ1が、Ｈまたはメチルである場合、Ｑは、それぞれ少なくとも１個のＣｙ3で置換され、そして場合により、１、２または３個のＡ4で置換されるアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルである。
【請求項２】
Ｒ1は、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、ここにおいて該アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルは、場合により、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アル
ケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリー
ルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される１、２または３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2は、Ｑ、または−Ｌ−Ｑであり；
Ｑは、Ｃｙ1で置換されたフェニルであり；そして
Ｃｙ1は、場合により、独立してハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される１、２または３個の置換基で置換されるアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2は、Ｑである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2は、−Ｌ−Ｑであり；そしてＬは、（ＣＲ12Ｒ13）qであり；そしてｑは、２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合する炭素原子と一緒に、Ｃｙ2で置換され、場合により、独立してハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される１、２または３個の置換基で置換される３〜１４員のシクロアルキル基を形成し；
Ｃｙ2は、１または２個のＡ3で置換されたフェニルであり；そして
Ａ3は、場合により、それぞれ独立してハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される１、２または３個の置換基で置換される、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、Ｃ（Ｏ）ＯＲb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、独立して、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、およびＮＲc'Ｓ（Ｏ）2
Ｒb'から選択される１、２または３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｇは、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇは、ＮＲ7、またはＣＲ8Ｒ9であり；そして
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項１に記載の化
合物。
【請求項１０】
Ｒ1は、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、ここにおいて該アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルは、場合により、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、Ｑであり；そして
Ｑは、場合により、それぞれ１、２または３個のＡ1で置換される、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式Ｖ：
【化２】
2009520685.tif 000002
の化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
式中、
Ｒ21は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、１、２、３、４または５個のＲ29で置換され；
Ｒ22は、Ｑ、または−Ｌ−Ｑであり；
Ｒ23、Ｒ24、Ｒ25およびＲ26は、独立して、Ｈ、Ｓｉ（Ｃ1-10アルキル）3、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒa、ＯＣ（Ｏ）ＯＲb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）Ｒa、Ｃ（Ｏ）ＯＲb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒa、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒa、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、１、２または３個のＲ29で置換され；
Ｒ27およびＲ28は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa'、ＳＲa'、Ｃ（Ｏ）Ｒb'、Ｃ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＯＣ（Ｏ）Ｒb'
、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＮＲc'Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、Ｓ（Ｏ）Ｒb'、Ｓ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、またはＳ（Ｏ）2ＮＲc'Ｒd'であり；
Ｒ29は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa'、ＳＲa'、Ｃ（Ｏ）Ｒb'、Ｃ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＯＣ（Ｏ）Ｒb'、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＮＲc'Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、Ｓ（Ｏ）Ｒb'、Ｓ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、またはＳ（Ｏ）2ＮＲc'Ｒd'であり；
Ｑは、場合により、それぞれ１、２、３、４または５個のＣｙ1またはＡ1で置換される、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｌは、Ｃ2-10アルケニレニル、Ｃ2-10アルキニレニル、（ＣＲ27Ｒ28）q、（ＣＲ27Ｒ28）q1Ｏ（ＣＲ27Ｒ28）q2、（ＣＲ27Ｒ28）q1Ｓ（ＣＲ27Ｒ28）q2、（ＣＲ27Ｒ28）q1ＳＯ2（ＣＲ27Ｒ28）q2、（ＣＲ27Ｒ28）q1ＳＯ（ＣＲ27Ｒ28）q2、（ＣＲ27Ｒ28）q1ＣＯ（ＣＲ27Ｒ28）q2、（ＣＲ27Ｒ28）q1ＮＲe（ＣＲ27Ｒ28）q2、または（ＣＣＲ27Ｒ28）q1ＣＯＮＲe（ＣＣＲ27Ｒ28）q2であり；
Ｃｙ1は、場合により、それぞれ１、２、３、４または５個のＡ2で置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ａ1は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ2-8ジアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
Ａ2は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ2-8ジアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
ＲaおよびＲa'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6
アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲbおよびＲb'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲcおよびＲdは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、ＲcおよびＲdは、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒc'およびＲd'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒc'およびＲd'は、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒeは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、またはＣＯ−（Ｃ1-4アルキル）であり；
ｑは、１、２、３、４、５または６であり；
ｑ１は、０、１、２または３であり；そして
ｑ２は、０、１、２または３であり；
ただし、
Ｒ21、Ｒ23およびＲ24がそれぞれＨであり、Ｒ22がＱである場合、Ｑは、それぞれ少なくとも１個のＣｙ1で置換され、場合により、１、２または３個のＡ1で置換される、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；そして
Ｒ21、Ｒ23およびＲ24がそれぞれＨであり、Ｒ22が−Ｌ−Ｑであり、Ｌが−Ｃ≡Ｃ−である場合、Ｑは、非置換のフェニルではない。
【請求項１２】
Ｒ21は、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ22は、Ｑ、または−Ｌ−Ｑであり；そして
Ｑは、場合により、それぞれ１、２または３個のＡ1で置換されるアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ22は、Ｑ、または−Ｌ−Ｑであり；そして
Ｑは、少なくとも１個のＣｙ1で置換され、場合により、１、２または３個のＡ1で置換されるアリールである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
以下：
３−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−（３−ブロモフェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−ビフェニル−３−イル−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−（３−ブロモフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−（３−ブロモフェニル）−１−（エチルチオ）−３−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン；
３−ビフェニル−３−イル−３−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−３−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−フェニル−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
Ｎ−｛［１−アミノ−３−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−６−イル］メチル｝メタンスルホンアミドトリフルオロ酢酸塩；
Ｎ−｛［１−アミノ−３−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−６−イル］メチル｝アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
６−（アミノメチル）−３−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミンビストリフルオロ酢酸塩；
３−フェニル−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１−アミントリフルオロ酢酸塩；
１−アミノ−３−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−６−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−アミノ−３−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−６−カルボニトリル塩酸塩；
１−アミノ−３−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−３−（トリフルオロメチ
ル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−６−カルボキサミドトリフルオロ酢酸塩；
１−アミノ−３−（３−ブロモフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−６−カルボキサミドトリフルオロ酢酸塩；
１−アミノ−３−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−６−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
１−アミノ−３−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−６−カルボニトリルトリフルオロ酢酸塩；
１−アミノ−３−（３−ブロモフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−６−カルボニトリル；
２−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−２−メチル−１，２−ジヒドロキナゾリン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
２−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−２−メチル−１，２−ジヒドロキナゾリン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２−メチル−１，２−ジヒドロキナゾリン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
２−（３−ブロモフェニル）−２−メチル−１，２−ジヒドロキナゾリン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
４−アミノ−２−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−２−メチル−１，２−ジヒドロキナゾリン−７−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
４−アミノ−２−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−２−メチル−１，２−ジヒドロキナゾリン−７−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
２−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−１，２−ジメチル−１，２−ジヒドロキナゾリン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
２−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−２−メチル−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
２−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−２−メチル−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２−メチル−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
２−（３−ブロモフェニル）−２−メチル−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−４−アミン；
２−（３−ブロモフェニル）−Ｎ−メトキシ−２−メチル−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
２−（３−ブロモフェニル）−４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン；
２−（３−ブロモフェニル）−２−メチル−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−４−オン；
３−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−１’Ｈ−スピロ［シクロヘキサ−２−エン−１，２’−キナゾリン］−４’−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−１’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，２’−キナゾリン］−４’−アミントリフルオロ酢酸塩；
３−メチル−５−（トリメチルシリル）チオフェン−２−カルボニトリル；
５−（３−ブロモフェニル）−２−（トリメチルシリル）−４，５−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−アミン；
５−（３−ブロモフェニル）−４，５−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−アミントリフルオロ酢酸塩；
５−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−４，５−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−アミントリフルオロ酢酸塩；
５−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−２−（トリメチルシリル）−４，５−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−アミントリフルオロ酢酸塩；
５−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−４，５−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−アミン；
５−（３−ブロモフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−２−（トリメチルシリル）−４，５−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−アミントリフルオロ酢酸塩；
５−（３−ブロモフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４，５−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−アミントリフルオロ酢酸塩；
５−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−５−（トリフルオロメチル）−４，５−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−アミントリフルオロ酢酸塩
から選択される化合物、またはその製薬上許容できる塩、代替の塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
【請求項１６】
活性成分として、治療有効量の請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物を、製薬上許容できる添加剤、キャリアー、または賦形剤と共に含む医薬組成物。
【請求項１７】
医薬として使用するための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの製薬上許容できる塩。
【請求項１８】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶消失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上性麻痺、または皮質基底核変性症である、上記使用。