【手続補正書】
【提出日】平成22年5月25日(2010.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009538930.tif 000001
の化合物、あるいはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマーまたは薬学的に許容し得る塩
（式中、
Ｌは、式：
【化２】
2009538930.tif 000002
であり；
ｐは、１であり;
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、またはＲ３とＲ３’とが一緒になって環を形成し；
Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素であり；
各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；かつ
各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず、
Ｒ１は、ＺがＮＲ６であり、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹがＣＲ４Ｒ５である場合は２−ヒドロキシカルボニル−３，３，６−トリメチル−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−７−オン−６−イルではない）。
【請求項２】
式：
【化３】
2009538930.tif 000003
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、各記号は請求項１と同義である）。
【請求項３】
式：
【化４】
2009538930.tif 000004
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、各記号は請求項１と同義である）。
【請求項４】
式：
【化５】
2009538930.tif 000005
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され;かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項５】
式：
【化６】
2009538930.tif 000006
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され;かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項６】
式：
【化７】
2009538930.tif 000007
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項７】
式：
【化８】
2009538930.tif 000008
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項８】
式：
【化９】
2009538930.tif 000009
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項９】
式：
【化１０】
2009538930.tif 000010
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項１０】
式：
【化１１】
2009538930.tif 000011
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項１１】
式：
【化１２】
2009538930.tif 000012
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項１２】
式：
【化１３】
2009538930.tif 000013
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項１３】
式：
【化１４】
2009538930.tif 000014
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、各記号は請求項１と同義である）。
【請求項１４】
式：
【化１５】
2009538930.tif 000015
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項１５】
式：
【化１６】
2009538930.tif 000016
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項１６】
式：
【化１７】
2009538930.tif 000017
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項１７】
式：
【化１８】
2009538930.tif 000018
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項１８】
式：
【化１９】
2009538930.tif 000019
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項１９】
式：
【化２０】
2009538930.tif 000020
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項２０】
式：
【化２１】
2009538930.tif 000021
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項２１】
式：
【化２２】
2009538930.tif 000022
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項２２】
式：
【化２３】
2009538930.tif 000023
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項２３】
式：
【化２４】
2009538930.tif 000024
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項２４】
式：
【化２５】
2009538930.tif 000025
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項２５】
式：
【化２６】
2009538930.tif 000026
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項２６】
式：
【化２７】
2009538930.tif 000027
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項２７】
式：
【化２８】
2009538930.tif 000028
を有する、請求項１記載の化合物
（式中、
ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
その他の記号は請求項１と同義である）。
【請求項２８】
Ｌが、ＣＨＲ３であり、かつ
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑが、Ｃ（＝Ｏ）である、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑが、Ｃ（＝Ｓ）である、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑが、Ｃ（＝ＮＲ６）である、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑが、ＳＯである、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑが、ＳＯ２である、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
Ｖが、ＮおよびＣＨからなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜３３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３５】
Ｗが、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（ＮＯ２）およびＣ（ＳＯ２ＣＨ３）からなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜３４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘが、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＣＦ、Ｃ（ＯＣＨ３）、Ｃ（ＯＨ）、Ｃ（ＳＯ２ＣＨ３）およびＣ（ＳＯ２ＮＨＣＨ３）からなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜３５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３７】
Ｙが、Ｎ、ＣＨおよびＣＯからなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜３６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３８】
Ｚが、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（ＮＨ２）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＣＯからなる群から選択される、請求項１、２および３３〜３５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、置換または非置換のヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルである、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、それぞれ置換または非置換の、フラニル、チオフェニル、２Ｈ−ピロリル、１，３−ジオキソイアニル（ｄｉｏｘｏｉａｎｙｌ）、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２−イミダゾリニル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、３−Ｈ−インドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、キヌクリジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニルおよびフェノキサジニルからなる群から選択される、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、置換または非置換のチアゾリルである、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、置換または非置換のピリジニルである、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が、水素である、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３’が、水素、ハロおよび置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１および３８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、へテロ（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロシクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項２〜４５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、イソブチル、メトキシブチル、メトキシペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、シクロプロピルメチル、ベンジル、イミダゾリルメチル、ピリジニルメチル、ピロリジニルメチル、およびピペリジニルメチルからなる群から選択される、請求項２〜４５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキルスルホニル、アミノスルホニルおよび（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４９】
少なくとも一つのＲ５が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロゲンおよび（Ｃ１−３）アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜４８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５０】
少なくとも一つのＲ６が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜３、１２、１３および２２〜４９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５１】
２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
４−メチル−２−（６−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
４−メチル−２−（６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−ヒドロキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
４−メチル−２−（３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（５−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−５−（Ｎ−メチルスルファモイル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピラジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−（３−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；および
２−（３−アミノ−５−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）プロパンアミド
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項５２】
有効成分として請求項１〜５１のいずれか１項記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１〜５１のいずれか１項記載の化合物；ならびに
該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報および該化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含むキット。
【請求項５４】
請求項１〜５１のいずれか１項記載の化合物；ならびに
包装材料、
を含む製品。
【請求項５５】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する疾患状態の治療における使用のための、請求項１〜５１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５６】
疾患状態が、高血糖、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能障害、多嚢胞性卵巣症候群および心血管疾患からなる群から選択される、請求項５５記載の化合物。