【手続補正書】
【提出日】平成22年8月20日(2010.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
１１β−ＨＳＤ１の活性または発現に関連する疾患または障害の治療、細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害、細胞中のコルチゾール産生の阻害、インスリン感受性の増大、１１β−ＨＳＤ１の調節、および／または１１β−ＨＳＤ１の阻害のための開示の１１β−ＨＳＤ１インヒビター（式Ｉ＊、Ｉ、Ｉａ、Ｉａ’、Ｉｂ、Ｉｂ’、Ｉｃ、Ｉｃ’、Ｉｄ、Ｉｄ’、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｉ、またはＩｊの化合物またはその薬学的に許容可能な塩が含まれる）の使用も本発明に含まれる。式の変数値は、上記のとおりである。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ＊：
【化１７７】
2010501578.tif 000001
（式中、
環内の窒素原子および酸素原子の総数が３以下であるならば、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、およびＹは、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、またはＹがＯである場合、環内の任意の隣接メンバー原子はＯであり得ず、
環のメンバー原子間で連続する二重結合が出現しないならば、Ｋと、Ｌと、Ｍと、Ｘと、Ｙとの間の結合は単結合または二重結合であり、
ｎ＝０、１、または２、
ｓ＝１または２、
ｔ＝１または２、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立して、水素、Ａ−（５−テトラゾリル）、Ａ−（シクロアルキル）、Ａ−（ヘテロアリール）、Ａ−（ヘテロシクリル）、Ａ−（アリール）、Ａ−ＣＯＯＲ６、Ａ−ＣＯＮ（Ｒ６）２、Ａ−ＣＯＲ６、Ａ−ＳＯ２Ｒ６、Ａ−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、Ａ−ＣＯＮＨＳＯ２ＯＲ６、Ａ−ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ａ−Ｃ≡Ｎ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、またはアリールアルキルであり、ここで、Ｒ１〜Ｒ５によって示されるアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アリール基、Ａ−（シクロアルキル）基、Ａ−（ヘテロアリール）基、Ａ−（ヘテロシクリル）基、Ａ−（アリール）基、またはアリールアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に且つ独立して置換され、
Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、またはＹが（−Ｏ−）または（−Ｎ＝）である場合、ｐ１、ｐ２、ｐ３、ｐ４、またはｐ５はそれぞれ０であり、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、またはＹが（−Ｎ−）、（−Ｃ＝）、または（−ＣＨ−）である場合、ｐ１、ｐ２、ｐ３、ｐ４、またはｐ５はそれぞれ１であり、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、またはＹが（−Ｃ−）である場合、ｐ１、ｐ２、ｐ３、ｐ４、またはｐ５はそれぞれ２であり、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、またはＹが（−Ｃ−）であり、且つＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５が二重結合によってＫ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、またはＹにそれぞれ結合する場合、ｐ１、ｐ２、ｐ３、ｐ４、またはｐ５はそれぞれ１であり、
Ａは、単結合、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキレンＣＨ＝、Ｃ（Ｏ）（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレン、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレン、またはＳ（Ｏ）２（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレンであり、それぞれは４個までのＲ６基で任意選択的に置換され、
Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２が一緒になって縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、該縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に置換されるか、
Ｒ２、Ｌ、Ｍ、およびＲ３が一緒になって縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、該縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に置換されるか、
Ｒ２、Ｌ、Ｘ、およびＲ４が一緒になって、ｎ＝０且つＭおよびＲ３が存在しないならば、ｎ＝０の場合、縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、該縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に置換されるか、
Ｒ４、Ｘ、Ｙ、およびＲ５が一緒になって縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、該縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に置換されるか、
Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２からなる群ならびにＲ４、Ｘ、Ｙ、およびＲ５からなる群がそれぞれ一緒になって縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、該縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に置換され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｒ６）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、該アリール基およびアリールアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６から独立して選択される３個までの基で任意選択的に置換されるか、
Ｎ（Ｒ６）２は、好ましくはＷ１〜Ｗ７：
【化１７８】
2010501578.tif 000002
から選択される、少なくとも１つの窒素原子を含むヘテロシクリル基であり、
ＱはＯまたはＮＲ６であり、
Ｒ７は、１〜２個の炭素原子がＮおよびＯから独立して選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換された飽和Ｃ７〜Ｃ１２ビシクロアルキルまたは飽和Ｃ９〜Ｃ１２トリシクロアルキルであり、Ｒ６、ヘテロアリール、オキソ置換ヘテロアリール、アミノ置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、オキソ置換ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、ＣＯＮＨＲ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＲ６ＣＯＲ６、ＮＨＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択的に置換される）の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩であって、
任意選択的に、以下：
（１）Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２が縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、ＱがＮＲ６であり、Ｒ６がＨであり、ＹがＯであり、ｓ＝１、ｔ＝２、ｎ＝０、ＸがＣであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５が存在しない場合、Ｒ７は７〜１０員の炭素環基または複素環基ではないこと、
（２）Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２が縮合ベンゼン環を形成し、ＱがＮＲ６であり、Ｒ６がＨであり、ｎ＝１、ｓ＝１、ｔ＝１または２、そしてＭ、Ｘ、およびＹが全て炭素である場合、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５の少なくとも１つは、−ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎ＝０〜２、Ｚは、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、または置換もしくは非置換フェニルであり、該フェニルが置換されている場合、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル、シアノ、低級アルキルチオ、カルボキシ−低級アルキル、ニトロ、−ＣＦ３、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される１また２個の置換基が存在する）であり得ないと、および
（３）Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２が縮合ベンゼン環を形成し、ＱがＮＲ６であり、Ｒ６がＨであり、ｎ＝０、ｓ＝１、ｔ＝１または２、ＸがＣまたはＯであり、ＹがＣまたはＯである場合、Ｒ４またはＲ５の少なくとも１つは、−ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎ＝０〜２、Ｚは、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、または置換もしくは非置換フェニルであり、該フェニルが置換されている場合、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル、シアノ、低級アルキルチオ、カルボキシ−低級アルキル、ニトロ、−ＣＦ３、またはヒドロキシからなる群から独立して選択される１または２個の置換基が存在する）であってはならないこと
を一般条件とする、化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目２）
式（Ｉ）：
【化１７９】
2010501578.tif 000003
（式中、
環内の窒素原子および酸素原子の総数が３以下であるならば、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、およびＹは、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、またはＹがＯである場合、環内の任意の隣接メンバー原子はＯであり得ず、
環のメンバー原子間で連続する二重結合が出現しないならば、Ｋと、Ｌと、Ｍと、Ｘと、Ｙとの間の結合は単結合または二重結合であり、
ｎ＝０、１、または２、
ｓ＝１または２、
ｔ＝１または２、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立して、Ｈ、Ａ（５−テトラゾリル）、ＡＣＯＯＲ６、ＡＣＯＮ（Ｒ６）２、ＡＣＯＲ６、ＡＳＯ２Ｒ６、ＡＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、ＡＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＡＣ≡Ｎ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはアルキルアリールであり得、ここで、Ｒ１〜Ｒ５基が連結されるであろう原子が、（ｉ）Ｏであるか、（ｉｉ）隣接原子への二重結合によって連結されるＮである場合にＲ１〜Ｒ５は存在しないことを除いて、Ｒ１〜Ｒ５によって示されるシクロヘキシル基、ヘテロアリール基、アリール基、またはアルキルアリール基は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に且つ独立して置換され、
Ａは、単結合、Ｃ（Ｒ６）２、またはＣ（Ｒ６）２Ｃ（Ｒ６）２であり得、
Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２が一緒になって縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成することができ、該縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環のそれぞれを、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に置換することができるか、
Ｒ２、Ｌ、Ｍ、およびＲ３が一緒になって縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成することができ、該縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に置換することができるか、
Ｒ２、Ｌ、Ｘ、およびＲ４が一緒になって、ｎ＝０且つＭおよびＲ３が存在しないならば、ｎ＝０の場合、縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成することができ、該縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に置換することができるか、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アリール、またはアルキルアリールであり、複数のＲ６が存在する場合、Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アリール、またはアルキルアリールからなる群から独立して選択され、
ＱはＯまたはＮＲ６であり、
Ｒ７は、１〜２個の炭素原子がＮおよびＯから独立して選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換された飽和Ｃ７〜Ｃ１２ビシクロアルキルまたは飽和Ｃ９〜Ｃ１２トリシクロアルキルであり、Ｒ６、ヘテロアリール、オキソ置換ヘテロアリール、アミノ置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、オキソ置換ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、ＣＯＮＨＲ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＲ６ＣＯＲ６、ＮＨＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択的に置換される）の化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩であって、
以下：
（１）Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２が縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、ＱがＮＲ６であり、Ｒ６がＨであり、ＹがＯであり、ｓ＝１、ｔ＝２、ｎ＝０、ＸがＣであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５が存在しない場合、Ｒ７は７〜１０員の炭素環基または複素環基ではないこと、
（２）Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２が縮合ベンゼン環を形成し、ＱがＮＲ６であり、Ｒ６がＨであり、ｎ＝１、ｓ＝１、ｔ＝１または２、そしてＭ、Ｘ、およびＹが全て炭素である場合、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５の少なくとも１つは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎ＝０〜２、Ｚは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、または置換もしくは非置換フェニルであり、フェニルが置換されている場合、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボキシル、シアノ、低級アルキルチオ、カルボキシ−低級アルキル、ニトロ、−ＣＦ３、またはヒドロキシからなる群から独立して選択される１または２個の置換基が存在する）であってはならないこと、および
（３）Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２が縮合ベンゼン環を形成し、ＱがＮＲ６であり、Ｒ６がＨであり、ｎ＝０、ｓ＝１、ｔ＝１または２、ＸがＣまたはＯであり、ＹがＣまたはＯである場合、Ｒ４またはＲ５の少なくとも１つは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎ＝０〜２、Ｚは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、または置換もしくは非置換フェニルであり、フェニルが置換されている場合、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボキシル、シアノ、低級アルキルチオ、カルボキシ−低級アルキル、ニトロ、−ＣＦ３、またはヒドロキシからなる群から独立して選択される１または２個の置換基が存在する）であってはならないこと
を一般条件とする、化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目３）
Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、およびＹが個別にＣまたはＯであり、Ｒ１〜Ｒ５が独立してＨまたはアルキルであり、Ｋと、Ｌと、Ｍと、Ｘと、Ｙとの間の結合が全て単結合である、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１、Ｋ、Ｌ、およびＲ２が縮合ベンゼン環を形成する、項目１〜項目３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
ＱがＯまたはＮＨである、項目１〜項目４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
ＱがＮＨであり、Ｒ７が、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、および１−カルバモイル−４−アダマンチルからなる群から選択される、項目１〜項目５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
ＱがＯであり、Ｒ７が、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、および１−カルバモイル−４−アダマンチルからなる群から選択される、項目１〜項目５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
ｎが０であり、ｓが１であり、ｔが２である、項目１〜項目７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
ｔｅｒｔ−ブチル１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−カルボキシラート；
Ｎ−（２−アダマンチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−メチル２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
（Ｒ）−メチル２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
（Ｓ）−メチル２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体Ｂ）；
１−アセチル−Ｎ−（２−アダマンチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）スピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−カルボン酸；
（±）−１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−カルボン酸；
（±）−１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−カルボン酸；
エチル１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）スピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−カルボキシラート；
（±）−エチル１’−（シクロヘキシルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−カルボキシラート；
Ｎ−（２−アダマンチル）−１−（メチルスルホニル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
２−アダマンチルスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
２−アダマンチル５−フルオロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
２−アダマンチル５−メチルスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
２−アダマンチル１−アセチルスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
（±）−２−アダマンチル３−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチルオキシ）カルボニル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；および
（±）−２−アダマンチル３−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
からなる群から選択される化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目１０）
２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
Ｎ−（２−アダマンチル）−１，３−ジヒドロスピロ［インデン−２，３’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−２（３Ｈ）−カルボキシラート；
Ｎ−（２−アダマンチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
２−アセチル−Ｎ−（２−アダマンチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
エチル３−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−２（３Ｈ）−イル）プロパノアート；
３−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−２（３Ｈ）−イル）プロパン酸；
Ｎ−（２−アダマンチル）−２−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ１’−（２−アダマンチル）−Ｎ２−メチル−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−１’，２（３Ｈ）−ジカルボキシアミド；
エチル１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−２（３Ｈ）−カルボキシラート；
２−ｔｅｒｔ−ブチル１’−（２−アダマンチル）１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−１’，２（３Ｈ）−ジカルボキシラート；
２−アダマンチル２，３−ジヒドロ−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
２−アダマンチル２−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
２−アダマンチル２−（イソプロピルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
２−アダマンチル２−（５−シアノピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−スピロ［イソキノリン−４，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
（±）−エチル２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
（±）−２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体１）；
２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体２）；
（±）−Ｎ−（２−アダマンチル）−３−（２−（メチルスルホンアミド）−２−オキソエチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
（±）−３−（シアノメチル）−Ｎ−シクロヘキシル−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
（±）−３−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−Ｎ−（２−アダマンチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
（±）−エチル２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−７−メチル−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−７−メチル−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−エチル２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−４−メチル−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−４−メチル−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−エチル２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−７−クロロ−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−７−クロロ−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−エチル２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−６−クロロ−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−６−クロロ−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−エチル２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−５−クロロ−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−５−クロロ−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−６−メチル−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−５−メチル−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−６−メトキシ−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−２−（１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−６−フルオロ−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−エチル２−（７−ブロモ−１’−（（１−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）アセタート；
（±）−２−（７−ブロモ−１’−（（１−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチルオキシ）カルボニル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチルオキシ）カルボニル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体１）；
２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチルオキシ）カルボニル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体２）；
（±）−２−（６−メチル−１’−（（２−アダマンチルオキシ）カルボニル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−２−（５−メチル−１’−（（２−アダマンチルオキシ）カルボニル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）プロパン酸；
（±）−エチル２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）−２−メチルプロパノアート；
（±）−２−（７−ブロモ−１’−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）−２−メチルプロパン酸；
（±）−２−アダマンチル７−ブロモ−３−（２−（メチルスルホンアミド）−２−オキソエチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
（±）−７−ブロモ−Ｎ−（２−アダマンチル）−３−（２−（メチルスルホンアミド）−２−オキソエチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
（±）−２−アダマンチル３−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
２−（１’−（（１−カルバモイル−４アダマンチルオキシ）カルボニル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
２−（７−ブロモ−１’−（１−フルオロ−４−アダマンチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
２−（７−ブロモ−１’−（１−フルオロ−４−アダマンチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体１）；
２−（７−ブロモ−１’−（１−フルオロ−４−アダマンチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体２）；
２−（７−ブロモ−１’−（１−フルオロ−４−アダマンチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体３）；
２−（７−ブロモ−１’−（１−ヒドロキシ−４−アダマンチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
２−（７−ブロモ−１’−（１−ヒドロキシ−４−アダマンチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体１）；２−（７−ブロモ−１’−（１−ヒドロキシ−４−アダマンチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体２）；２−（７−ブロモ−１’−（１−ヒドロキシ−４−アダマンチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸（異性体３）；（±）−２−（７−ブロモ−１’−（１，７−ジヒドロキシ−４−アダマンチルカルバモイル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
Ｎ−（２−アダマンチル）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−スピロ［イソキノリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−スピロ［ナフタレン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
（２−アダマンチル）９−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−３−アザスピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボキシラート；
２−（３−（（２−アダマンチル）オキシカルボニル）−３−アザスピロ［５．５］ウンデカン−９−イル）酢酸；
メチル  ２−（３−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−３−アザスピロ［５．５］ウンデカン−９−イル）アセタート；
２−（３−（（２−アダマンチル）カルバモイル）−３−アザスピロ［５．５］ウンデカン−９−イル）酢酸；
Ｎ−（２−アダマンチル）−３Ｈ−スピロ［イソベンゾフラン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
２−アダマンチル３Ｈ−スピロ［イソベンゾフラン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシラート；
１−ｔｅｒｔ−ブチル１’−（トランス−１−カルバモイル−４−アダマンチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１，１’−ジカルボキシラート；
Ｎ−（２−アダマンチル）−２−メチルスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペルジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎｅ）］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）スピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
７−クロロ−Ｎ−（２−アダマンチル）−２−メチルスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
２−（１’−（（１−（ベンジルカルバモイル）−４−アダマンチルオキシ）カルボニル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−３−イル）酢酸；
（±）−３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−Ｎ−（２−アダマンチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
１−ｔｅｒｔ−ブチル１’−（２−アダマンチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１，１’−ジカルボキシラート；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−１’−（２−アダマンチル）５−フルオロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１，１’−ジカルボキシラート；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−１’−（２−アダマンチル）５−メチルスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１，１’−ジカルボキシラート；
（±）−３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−７−ブロモ−Ｎ−（２−アダマンチル）−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）−１−オキソ−１，３−ジヒドロスピロ［インデン−２，３’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロスピロ［インデン−２，３’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）−２−メチル−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
７−クロロ−Ｎ−（２−アダマンチル）−２−メチル−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
７−クロロ−Ｎ−（２−アダマンチル）−２−（４−メトキシベンジル）−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；および
７−クロロ−Ｎ−（２−アダマンチル）−２−メチル−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
からなる群から選択される化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目１１）
式：
【化１８０】
2010501578.tif 000004
（式中、
ＭおよびＸはＣまたはＮであり、
環のメンバー原子間で連続する二重結合が出現しないならば、ＭおよびＸを含む環内の結合は単結合または二重結合であり、
ｎ＝０または１、
ｓ＝１、
ｔ＝１または２、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立して、水素、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＣＯＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはアリールアルキルであり、ここで、Ｒ１〜Ｒ５基が連結されるであろう原子が、（ｉ）Ｏであるか、（ｉｉ）隣接原子への二重結合によって連結されるＮである場合に任意の１つまたは複数のＲ１〜Ｒ５は存在しないことを除いて、Ｒ１〜Ｒ５によって示されるシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、またはアリールアルキル基は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に且つ独立して置換され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、
ＱはＯまたはＮＲ６であり、
Ｒ７は、１〜２個の炭素原子がＮおよびＯから独立して選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換された飽和Ｃ７〜Ｃ１２ビシクロアルキルまたは飽和Ｃ９〜Ｃ１２トリシクロアルキルであり、Ｒ６、ヘテロアリール、オキソ置換ヘテロアリール、アミノ置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、オキソ置換ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、ＣＯＮＨＲ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＲ６ＣＯＲ６、ＮＨＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択的に置換される）によって示される、項目２に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目１２）
式：
【化１８１】
2010501578.tif 000005
（式中、
ＭおよびＸはＣまたはＮであり、
環のメンバー原子間で連続する二重結合が出現しないならば、ＭおよびＸを含む環内の結合は単結合または二重結合であり、
ｎ＝０または１、
ｓ＝１）によって示される、項目１に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目１３）
式：
【化１８２】
2010501578.tif 000006
（式中、
ＸおよびＫは、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、
ｓ＝１、
ｔ＝１または２、
ｕ＝０、１、２、または３、
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６から独立して選択され、
Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、Ｈ、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＣＯＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはアリールアルキルであり、ここで、Ｒ４基またはＲ５基が連結されるであろう原子が、（ｉ）Ｏであるか、（ｉｉ）隣接原子への二重結合によって連結されるＮである場合にＲ４またはＲ５は存在しないことを除いて、Ｒ１およびＲ４〜Ｒ５によって示されるシクロヘキシル基、ヘテロアリール基、アリール基、またはアリールアルキル基は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的且つ独立して置換され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、
ＱはＯまたはＮＲ６であり、
Ｒ７は、１〜２個の炭素原子がＮおよびＯから独立して選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換された飽和Ｃ７〜Ｃ１２ビシクロアルキルまたは飽和Ｃ９〜Ｃ１２トリシクロアルキルであり、Ｒ６、ヘテロアリール、オキソ置換ヘテロアリール、アミノ置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、オキソ置換ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、ＣＯＮＨＲ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＲ６ＣＯＲ６、ＮＨＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択的に置換される）によって示される、項目２に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目１４）
式：
【化１８３】
2010501578.tif 000007
（式中、
ＸおよびＫは、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、
ｓ＝１、
ｕ＝０、１、２、または３、
Ｒ８は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６から独立して選択される）によって示される、項目１に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目１５）
式：
【化１８４】
2010501578.tif 000008
（式中、
少なくとも１つが炭素であるならば、Ｍ、Ｘ、およびＹは、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、Ｍ、Ｘ、またはＹがＯである場合、環の任意の隣接メンバー原子はＯであり得ず、
ＭとＸとの間の結合およびＸとＹとの間の結合は単結合または二重結合であるが、両方が同時に二重結合ではなく、
ｎ＝０、１、または２、
ｓ＝１、
ｔ＝１または２、
ｕ＝０、１、２、または３、
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６から独立して選択され、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、Ｈ、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＣＯＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはアリールアルキルであり、ここで、かかるＲ４基またはＲ５基が連結されるであろう原子が、（ｉ）Ｏであるか、（ｉｉ）隣接原子への二重結合によって連結されるＮである場合にＲ４またはＲ５は存在しないことを除いて、Ｒ３〜Ｒ５によって示されるシクロヘキシル基、ヘテロアリール基、アリール基、またはアリールアルキル基は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的且つ独立して置換され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、
ＱはＯまたはＮＲ６であり、
Ｒ７は、１〜２個の炭素原子がＮおよびＯから独立して選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換された飽和Ｃ７〜Ｃ１２ビシクロアルキルまたは飽和Ｃ９〜Ｃ１２トリシクロアルキルであり、Ｒ６、ヘテロアリール、オキソ置換ヘテロアリール、アミノ置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、オキソ置換ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、ＣＯＮＨＲ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＲ６ＣＯＲ６、ＮＨＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択的に置換される）によって示される、項目２に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目１６）
式：
【化１８５】
2010501578.tif 000009
（式中、
Ｍ、Ｘ、およびＹの少なくとも１つが炭素であるならば、Ｍ、Ｘ、およびＹは、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、Ｍ、Ｘ、またはＹがＯである場合、環の任意の隣接メンバー原子はＯであり得ず、
ｓ＝１、
ｕ＝０、１、２、または３、
Ｒ８は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６から独立して選択される）によって示される、項目１に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目１７）
ｎが０である、項目１５または項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
ＸがＣまたはＮである、項目１５〜項目１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
ＹがＣである、項目１５〜項目１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
ＭとＸとの間の結合およびＸとＹとの間の結合が単結合である、項目１５〜項目１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
ｓが１であり、ｔが２である、項目１５〜項目２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ４が、Ｈ、ＣＯＯＲ６、またはＣＨ２ＣＯＯＲ６である、項目１５〜項目２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ５がＨである、項目１５〜項目２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ６が水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、項目１５〜項目２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｑが、Ｏ、ＮＨ、またはＮＲ６であり、Ｒ７が、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルである、項目１５〜項目２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
式：
【化１８６】
2010501578.tif 000010
（式中、
ＫおよびＹは、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、
ｓ＝１、
ｔ＝１または２、
ｕ＝０、１、２、または３、
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６から独立して選択され、
Ｒ１およびＲ５は、独立して、Ｈ、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＣＯＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはアリールアルキルであり、ここで、かかるＲ１基またはＲ５基が連結されるであろう原子が、（ｉ）Ｏであるか、（ｉｉ）隣接原子への二重結合によって連結されるＮである場合にＲ１またはＲ５は存在しないことを除いて、Ｒ１およびＲ５によって示されるシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、またはアリールアルキル基は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に且つ独立して置換され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、
ＱはＯまたはＮＲ６であり、
Ｒ７は、１〜２個の炭素原子がＮおよびＯから独立して選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換された飽和Ｃ７〜Ｃ１２ビシクロアルキルまたは飽和Ｃ９〜Ｃ１２トリシクロアルキルであり、Ｒ６、ヘテロアリール、オキソ置換ヘテロアリール、アミノ置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、オキソ置換ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、ＣＯＮＨＲ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＲ６ＣＯＲ６、ＮＨＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択的に置換される）によって示される、項目２に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目２７）
式：
【化１８７】
2010501578.tif 000011
（式中、
ＫおよびＹは、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、
ｓ＝１、
ｕ＝０、１、２、または３、
Ｒ８は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６から独立して選択される）によって示される、項目１に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目２８）
式：
【化１８８】
2010501578.tif 000012
（式中、
ＱはＯまたはＮＨであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−（ヒドロキシメチル）−４−アダマンチル、または１−カルバモキシル−４−アダマンチルである）によって示される、項目２７に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目２９）
ＱがＯまたはＮＨである、項目１１〜項目１６、項目２６、または項目２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
ＱがＯであり、Ｒ７が、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、および１−カルバモイル−４−アダマンチルからなる群から選択される、項目１１〜項目１６、項目２６、または項目２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
ＱがＮＨであり、Ｒ７が、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、および１−カルバモイル−４−アダマンチルからなる群から選択される、項目１１〜項目１６、項目２６、または項目２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
式：
【化１８９】
2010501578.tif 000013
によって示される、項目１６に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目３３）
Ｒ４は、水素、Ａ−（５−テトラゾリル）、Ａ−ＣＯＯＲ６、ＡＣＯＮ（Ｒ６）２、Ａ−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、またはアルキルであり、ここで、該アルキルは、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に且つ独立して置換され、
Ａは結合または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンであり、
ｓ＝１、
ｔ＝２、
ｕ＝１、
ＱはＮＨまたはＯであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルであり、
Ｒ８はハロゲンまたはメチルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
式：
【化１９０】
2010501578.tif 000014
によって示される、項目１６に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目３５）
Ｒ４は、水素、Ａ−ＣＯＯＲ６、Ａ−ＣＯＲ６、またはＡ−ＳＯ２Ｒ６であり、
Ａは、単結合、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、またはＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンであり、
ｓ＝１、
ｔ＝２、
ｕ＝１、
ＱはＮＨまたはＯであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルであり、
Ｒ８はハロゲンまたはメチルである、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
式：
【化１９１】
2010501578.tif 000015
によって示される、項目１６に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目３７）
Ｒ４およびＲ５のそれぞれは、水素および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立して選択され、
ｓ＝１、
ｔ＝２、
ｕ＝１、
ＱはＮＨまたはＯであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルであり、
Ｒ８はハロゲンまたはメチルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
式：
【化１９２】
2010501578.tif 000016
によって示される、項目１６に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目３９）
Ｒ５は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、
ｓ＝１、
ｔ＝２、
ｕ＝１、
ＱはＮＨまたはＯであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルであり、
Ｒ８は、ハロゲン、メチル、またはメトキシである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
式：
【化１９３】
2010501578.tif 000017
によって示される、項目１６に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
（項目４１）
Ｒ４は、Ａ−ＣＯＯＲ６、Ａ−ＣＯＮ（Ｒ６）２、Ａ−ＣＯＲ６、Ａ−ＳＯ２Ｒ６、またはアルキルであり、
Ａは、単結合、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン、Ｃ（Ｏ）（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、またはＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンであり、これらは２個までの（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基で任意選択的に置換され、
ｓ＝１、
ｔ＝２、
ｕ＝１、
ＱはＮＨまたはＯであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルであり、
Ｒ８はハロゲンまたはメチルである、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
式：
【化１９４】
2010501578.tif 000018
（式中、
Ｘ１は、
【化１９５】
2010501578.tif 000019
であり、且つＸ２はＮＲ１０であるか、
Ｘ１はＣＨ２であり、且つＸ２は：
【化１９６】
2010501578.tif 000020
であり、
ｕ＝０、１、２、３、または４、
Ｒ９は、オキソ、ヒドロキシ、またはチオキソであり、
Ｒ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または置換もしくは非置換アリールアルキルであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６から独立して選択される）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目４３）
Ｘ１は、
【化１９７】
2010501578.tif 000021
であり、Ｘ２はＮＲ１０である、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ９はチオキソである、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１０はＨ、メチル、または４−メトキシベンジルである、項目４３または項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｘ１はＣＨ２であり、且つＸ２は：
【化１９８】
2010501578.tif 000022
である、項目４２に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ９はオキソまたはヒドロキシである、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
ｕは１であり、Ｒ１１はハロゲンである、項目４２〜項目４７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ１１はクロロである、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
ｕは０である、項目４２〜項目４７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｎ−（２−アダマンチル）−１−オキソ−１，３−ジヒドロスピロ［インデン−２，３’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロスピロ［インデン−２，３’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）−２−メチル−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アダマンチル）−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
７−クロロ−Ｎ−（２−アダマンチル）−２−メチル−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド；
７−クロロ−Ｎ−（２−アダマンチル）−２−（４−メトキシベンジル）−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド、および
７−クロロ−Ｎ−（２−アダマンチル）−２−メチル−３−チオキソスピロ［イソインドリン−１，４’−ピペリジン］−１’−カルボキシアミド
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（項目５２）
有効量の項目１〜項目５１のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
（項目５３）
１１β−ＨＳＤ１を調節する方法であって、有効量の項目１〜項目５１のいずれか１項に記載の化合物を該調節を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目５４）
１１β−ＨＳＤ１を阻害する方法であって、有効量の項目１〜項目５１のいずれか１項に記載の化合物を該阻害を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目５５）
細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換を阻害する方法であって、有効量の項目１〜項目５１のいずれか１項に記載の化合物を該阻害を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目５６）
細胞中のコルチゾール産生を阻害する方法であって、有効量の項目１〜項目５１のいずれか１項に記載の化合物を該阻害を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目５７）
インスリン感受性を増大する方法であって、有効量の項目１〜項目５１のいずれか１項に記載の化合物をインスリン感受性の増大を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目５８）
１１β−ＨＳＤ１の活性または発現に関連する疾患または障害を治療する方法であって、有効量の項目１〜項目５１のいずれか１項に記載の化合物を該治療を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目５９）
前記疾患または障害が、真性糖尿病、肥満、代謝症候群の症状、耐糖能障害、高血糖症、高血圧症、高脂血症、インスリン抵抗性、心血管疾患、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症、脂肪異栄養症、骨粗鬆症、緑内障、クッシング症候群、アジソン病、糖質コルチコイド療法に関連する内臓脂肪型肥満、鬱病、不安、アルツハイマー病、認知症、認知低下、多嚢胞性卵巣症候群、および不妊症からなる群から選択される、項目５８に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１８５】
2010501578.tif 000023
（式中、
Ｍ、Ｘ、およびＹの少なくとも１つが炭素であるならば、Ｍ、Ｘ、およびＹは、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、Ｍ、Ｘ、またはＹがＯである場合、環の任意の隣接メンバー原子はＯであり得ず、
Ｍと、Ｘと、Ｙとの間の結合は単結合であり、
ｎ＝０、１、または２、
ｓ＝１、
ｔ＝１または２、
ｕ＝０、１、２、または３、
Ｒ３〜Ｒ５は、独立して、水素、Ａ−（５−テトラゾリル）、Ａ−（シクロアルキル）、Ａ−（ヘテロアリール）、Ａ−（ヘテロシクリル）、Ａ−（アリール）、Ａ−ＣＯＯＲ６、Ａ−ＣＯＮ（Ｒ６）２、Ａ−ＣＯＲ６、Ａ−ＳＯ２Ｒ６、Ａ−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、Ａ−ＣＯＮＨＳＯ２ＯＲ６、Ａ−ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ａ−Ｃ≡Ｎ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、またはアリールアルキルであり、ここで、Ｒ３〜Ｒ５によって示されるアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、アリール基、Ａ−（シクロアルキル）基、Ａ−（ヘテロアリール）基、Ａ−（ヘテロシクリル）基、Ａ−（アリール）基、またはアリールアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に且つ独立して置換され、
Ｍ、Ｘ、またはＹが（−Ｎ＝）である場合、ｐ３、ｐ４、またはｐ５はそれぞれ０であり、Ｍ、Ｘ、またはＹが（−Ｎ−）、（−Ｃ＝）、または（−ＣＨ−）である場合、ｐ３、ｐ４、またはｐ５はそれぞれ１であり、Ｍ、Ｘ、またはＹが（−Ｃ−）である場合、ｐ３、ｐ４、またはｐ５はそれぞれ２であり、Ｍ、Ｘ、またはＹが（−Ｃ−）であり、且つＲ３、Ｒ４、またはＲ５が二重結合によって、Ｍ、Ｘ、またはＹにそれぞれ結合する場合、ｐ３、ｐ４、またはｐ５はそれぞれ１であり、
Ａは、単結合、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキレンＣＨ＝、Ｃ（Ｏ）（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレン、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレン、またはＳ（Ｏ）２（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレンであり、それぞれは４個までのＲ６基で任意選択的に置換され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｒ６）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、該アリール基およびアリールアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６から独立して選択される３個までの基で任意選択的に置換されるか、
Ｎ（Ｒ６）２は、Ｗ１〜Ｗ７：
【化１７８】
2010501578.tif 000024
から選択される、少なくとも１つの窒素原子を含むヘテロシクリル基であり、
ＱはＯまたはＮＲ６であり、
Ｒ７は、１〜２個の炭素原子がＮおよびＯから独立して選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換された飽和Ｃ７〜Ｃ１２ビシクロアルキルまたは飽和Ｃ９〜Ｃ１２トリシクロアルキルであり、Ｒ６、ヘテロアリール、オキソ置換ヘテロアリール、アミノ置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、オキソ置換ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、ＣＯＮＨＲ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＲ６ＣＯＲ６、ＮＨＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択的に置換され、
Ｒ８は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６から独立して選択される）
によって表される、化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式：
【化１８４】
2010501578.tif 000025
（式中、
少なくとも１つが炭素であるならば、Ｍ、Ｘ、およびＹは、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＯであり、Ｍ、Ｘ、またはＹがＯである場合、環の任意の隣接メンバー原子はＯであり得ず、
ＭとＸとの間の結合およびＸとＹとの間の結合は単結合であり、
ｎ＝０、１、または２、
ｓ＝１、
ｔ＝１または２、
ｕ＝０、１、２、または３、
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６から独立して選択され、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、Ｈ、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＣＯＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、またはアリールアルキルであり、ここで、かかるＲ４基またはＲ５基が連結されるであろう原子が、（ｉ）Ｏであるか、（ｉｉ）隣接原子への二重結合によって連結されるＮである場合にＲ４またはＲ５は存在しないことを除いて、Ｒ３〜Ｒ５によって示されるシクロヘキシル基、ヘテロアリール基、アリール基、またはアリールアルキル基は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯＮＨ２、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的且つ独立して置換され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、
ＱはＯまたはＮＲ６であり、
Ｒ７は、１〜２個の炭素原子がＮおよびＯから独立して選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換された飽和Ｃ７〜Ｃ１２ビシクロアルキルまたは飽和Ｃ９〜Ｃ１２トリシクロアルキルであり、Ｒ６、ヘテロアリール、オキソ置換ヘテロアリール、アミノ置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、オキソ置換ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、ＣＯＮＨＲ６、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯ２Ｒ６、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＲ６ＣＯＲ６、ＮＨＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＣＯ２Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、およびＮＲ６ＳＯ２Ｒ６からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択的に置換される）によって示される、請求項１に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ｎが０である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＣであり；ＭとＸとの間の結合およびＸとＹとの間の結合が単結合であり；そしてｓが１であり、ｔが２である、請求項１〜請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＯＯＲ６、またはＣＨ２ＣＯＯＲ６であり；Ｒ５がＨであり；Ｒ６が水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり；Ｑが、Ｏ、ＮＨ、またはＮＲ６であり、Ｒ７が、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルである、請求項１〜請求項４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＱがＯまたはＮＨである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
ＱがＯまたはＮＨであり、Ｒ７が、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、および１−カルバモイル−４−アダマンチルからなる群から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化１８９】
2010501578.tif 000026
によって示される、請求項１に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ４は、水素、Ａ−（５−テトラゾリル）、Ａ−ＣＯＯＲ６、ＡＣＯＮ（Ｒ６）２、Ａ−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６、またはアルキルであり、ここで、該アルキルは、ヒドロキシ、シアノ、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＲ６ＳＯ２ＯＲ６からなる群から独立して選択される１〜３個の基で任意選択的に且つ独立して置換され、
Ａは結合または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンであり、
ｓ＝１、
ｔ＝２、
ｕ＝１、
ＱはＮＨまたはＯであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルであり、
Ｒ８はハロゲンまたはメチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化１９１】
2010501578.tif 000027
によって示される、請求項１に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５のそれぞれは、水素および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立して選択され、
ｓ＝１、
ｔ＝２、
ｕ＝１、
ＱはＮＨまたはＯであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルであり、
Ｒ８はハロゲンまたはメチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化１９２】
2010501578.tif 000028
によって示される、請求項１に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ５は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、
ｓ＝１、
ｔ＝２、
ｕ＝１、
ＱはＮＨまたはＯであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルであり、
Ｒ８は、ハロゲン、メチル、またはメトキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化１９３】
2010501578.tif 000029
によって示される、請求項１に記載の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ４は、Ａ−ＣＯＯＲ６、Ａ−ＣＯＮ（Ｒ６）２、Ａ−ＣＯＲ６、Ａ−ＳＯ２Ｒ６、またはアルキルであり、
Ａは、単結合、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン、Ｃ（Ｏ）（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ０〜Ｃ３）アルキレン、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、またはＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンであり、これらは２個までの（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基で任意選択的に置換され、
ｓ＝１、
ｔ＝２、
ｕ＝１、
ＱはＮＨまたはＯであり、
Ｒ７は、２−アダマンチル、１−ヒドロキシ−４−アダマンチル、１−ヒドロキシメチル−４−アダマンチル、１−カルバモイル−４−アダマンチル、１−（メチルスルホニル）−４−アダマンチル、１−（アミノスルホニル）−４−アダマンチル、１−ビシクロ［２．２．２］オクチル、１−カルバモイル−４−ビシクロ［２．２．２］オクチル、９−ビシクロ［３．３．１］ノニル、または３−カルバモイル−９−ビシクロ［３．３．１］ノニルであり、
Ｒ８はハロゲンまたはメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
有効量の請求項１〜請求項１５のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項１７】
１１β−ＨＳＤ１の活性または発現に関連する疾患または障害を治療するための組成物であって、請求項１〜請求項１５のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１８】
前記疾患または障害が、真性糖尿病、肥満、代謝症候群の症状、耐糖能障害、高血糖症、高血圧症、高脂血症、インスリン抵抗性、心血管疾患、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症、脂肪異栄養症、骨粗鬆症、緑内障、クッシング症候群、アジソン病、糖質コルチコイド療法に関連する内臓脂肪型肥満、鬱病、不安、アルツハイマー病、認知症、認知低下、多嚢胞性卵巣症候群、および不妊症からなる群から選択される、請求項１７に記載の組成物。