【手続補正書】
【提出日】平成22年8月12日(2010.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010503625.tif 000001
の化合物ならびに／または式Ｉの化合物の全ての立体異性体形態および／または任意の比率のそれらの形態の混合物、および／または式Ｉの化合物の生理学的に許容される塩。
式中、
Ｒ１が、１）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−Ｚ（ここで、アリールは、フェニルおよび
ナフチルからなる群から選択され、そしてアリールは非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されており、そしてＺは、アミノ、アミジノ、アミノメチレン、アミノピリジニル、アゼチジニル、グアニジノ、ピペリジニル、ピリジニルまたはピロリジニルである）または
２）４〜１５員のＨｅｔ−Ｚ（ここで、Ｈｅｔは以下：アクリジニル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリニル、ベンゾイミダゾリル、べンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、β−カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、ジヒドロフラン［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、ジオキソレニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソキノリニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニ
ル、イソインドリル、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、オキソチオラニル、フェナントリジニル、フェナントレニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピリジニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアジニル、チアゾリル、チエニル、チエノイミダゾリル、チエノオキサゾリル、チエノピリジニル、チエノピロリル、チエノチアゾリル、チエノチオフェニル、チオモルホリニル、チオピラニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルまたはキサンテニルからなる群から選択され、そしてＨｅｔは非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されており、そしてＺは上記定義の通りである）であり、
Ｒ２が、１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリ
ールは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）、
２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）または
３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）であり、
Ｒ３が、１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリ
ールは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）、
２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）、
３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−Ｑ−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、２つのアリールは、各場合において、互いに独立して、上記定義の通りであり、そして各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）、
４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−Ｑ−（Ｃ3−Ｃ12）−シクロアルキル（ここで、アリールは、上記定義の通りであり、そしてシクロアルキルは、非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）、
５）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−Ｑ−Ｈｅｔ（ここで、
アリールおよびＨｅｔは、上記定義の通りであり、そして各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）、
６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ−Ｑ−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、
アリールおよびＨｅｔは、上記定義の通りであり、そして各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）または
７）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ−Ｑ−Ｈｅｔ（ここで、２つのＨｅｔ基は、上記定義の通りであり、そして各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一、二または三置換されている）であり、
Ｑが、共有結合、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）−または−Ｏ−であり、
Ｔが、１）ハロゲン、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、または−（Ｃ1
−Ｃ3）−フルオロアルキル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4
）−アルキルで一、二または三置換されている）、
３）−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
４）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
５）−ＯＨ、
６）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
７）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
８）−ＮＯ2、
９）−ＣＮ、
１０）−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）（ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ハロゲンまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルである）、
１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１０、
１２）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、
１３）−ＮＨ−ＳＯ2−Ｒ１０、
１４）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１５）−ＳＯ2−ＮＨ−Ｒ１０、
１６）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
１７）−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、または
１８）−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキルであり、
Ｒ４およびＲ５が、同一であるか、または異なり、そして互いに独立して、水素原子、または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、そして
Ｒ６が、水素原子、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１２または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、Ｒ１２は、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、−（Ｃ6−Ｃ14）−アリールまたはＨｅｔである
）である。
【請求項２】
Ｒ１が、４−ベンズアミジン、アミノメチルフェニルまたはＨｅｔ−Ｚ（ここでＨｅｔは、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリルおよびイソキノリニルからなる群から選択され、そしてＺはアミノである）であり、
Ｒ２が、１）フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）または
２）Ｈｅｔ−１（ここで、Ｈｅｔ−１は、フラニル、ピラゾリルまたはチエニルからなる群から選択され、そしてＨｅｔ−１は、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）であり、
Ｒ３が、１）フェニル、（ここで、フェニルは、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）
２）Ｈｅｔ−２（ここで、Ｈｅｔ−２は、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、キノキサリニル、フラニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、チエノピロリルまたはチエノチオフェニルからなる群から選択され、そしてＨｅｔ−２は、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）、
３）−フェニル−Ｑ−フェニル（ここで、２つのフェニル基は、各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）、
４）フェニル−Ｑ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、フェニルおよびシクロアルキルは、各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）、
５）フェニル−Ｑ−Ｈｅｔ−２（ここで、Ｈｅｔ−２は上記定義の通りであり、そしてフェニルおよびＨｅｔ−２は、各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）、
６）Ｈｅｔ−２−Ｑ−フェニル（ここで、Ｈｅｔ−２は上記定義の通りであり、そしてフェニルおよびＨｅｔ−２は、各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）または
７）Ｈｅｔ−２−Ｑ−Ｈｅｔ−２（ここで、２つのＨｅｔ−２基は上記定義の通りであり、そして各場合において、互いに独立して、非置換であるか、またはＴで一または二置換されている）であり、
Ｑが、共有結合、−ＣＨ2−、−Ｎ（ＣＨ3）−または−Ｏ−であり、
Ｔが、１）Ｆ、ＣｌまたはＢｒ、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または−ＣＦ3または−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3で一または二置換されている）、
３）−ＣＦ3、
４）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
５）−Ｏ−ＣＦ3、
６）−ＮＯ2、
７）−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）（ここで、Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立して、水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルである）
８）−ＳＯ2−ＣＨ3、
９）−Ｓ−ＣＦ3、または
１０）−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキルであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、各場合において、水素原子である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
化合物が、
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド、Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［（１Ｒ、２Ｒ）−２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−フラン−２−イル−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−１−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド、Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−アミノメチルフェニルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンズアミド、Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２，４−ジアミノキナゾリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンズアミド、４−アミノ−Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンズアミド、キノキサリン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−メトキシベンズアミド、チオフェン−３−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、１−メチル−１Ｈ−
ピロール−２−カルボン酸［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、キノリン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−シクロヘキシルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−トリフルオロメトキシベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−フェノキシベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ベンジルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−イソプロポキシベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−メチルスルファニルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−エチルスルファニルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−［（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチルアミノ］ベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ピリジン−３−イルベンズアミド、４−（２−アセチルアミノ−３，３，３−トリフルオロプロピル）−Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンズアミド、１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、５−エチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、４−メトキシキノリン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、３−エトキシキノキサリン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、ナフタレン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ピロール−１−イルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−トリフルオロメチルスルファニルベンズアミド、ビフェニル−４−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンズアミド、ベンジル［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］カルバメート、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイ
ル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−エチルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−エトキシベンズアミド、５−ブチルピリジン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、６−メトキシナフタレン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、ビフェニル−３，４’−ジカルボン酸４’−｛［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド｝３−メチルアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−モルホリン−４−イルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ピロール−１−イルベンズアミド、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−モルホリン−４−イルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ピロリジン−１−イルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−６−モルホリン−４−イルニコチンアミド、５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ピロリジン−１−イルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−イソブチルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ブチルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−プロピルベンズアミド、４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（４−カルバムイミドイルフェニルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、５−エチルチオフェン−２−カルボン酸［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、５−ｔｅｒｔ−ブチル−チオフェン−２−カルボン酸［２−（１−アミノイソキノリン−７−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンズアミド、６−ブロモベンゾフラン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニル
エチル］アミド、５−エチル−チオフェン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、５−メトキシベンゾフラン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、４−メチルチオフェン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−ベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ジメチルアミノベンズアミド、５−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−メトキシ−３−メチルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド、５−イソプロピルチオフェン−３−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、５−エチルチオフェン−３−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−メトキシベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−エトキシベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−エチルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−３−ジメチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−ジメチルアミノベンズアミド、５−エチル−チオフェン−２−カルボン酸［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、５−エチルチオフェン−３−カルボン酸［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、５−ｔｅｒｔ−ブチル−チオフェン−２−カルボン酸［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−３−エチルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−３−エトキシベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−１Ｈ−ベン
ゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（３−トリフルオロメチルフェニル）エチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）エチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（３−トリフルオロメチルフェニル）エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（３−エトキシ−フェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−イソプロピルフェニル）エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（３−エトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（３−エトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−ｍ−トリルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−イソプロピルフェニル）エチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）エチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−ｍ−トリルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−ｍ−トリルエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−イソプロピルフェニル）エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−１−（３−エトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）エチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）−エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−１−（３−エトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−１−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（３−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（３−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−エチルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−イソプロピルフェニル）エチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイ
ミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−ｍ−トリルエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−ｍ−トリルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（３−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−ｍ−トリルエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（３−エトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−イソプロピルフェニル）エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）エチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−エチルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（３，５−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（３，５−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−プロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−シクロプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（１−アミノイソキノリン−６−イルカルバモイル）−１−（２−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−エチルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノベンゾチアゾール−６−イルカルバモイル）−１−フラン−２−イル−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（５−フルオロ−２−メタンスルホニルフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（５−フルオロ−２−メタンスルホニルフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（２−トリフルオロメト
キシフェニル）エチル］−４−イソプロピルベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−（２−トリフルオロメトキシフェニル）エチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−ｏ−トリルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、Ｎ−［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−チオフェン−２−イルエチル］−４−ジエチルアミノベンズアミド、９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］カルバメート、または２−クロロベンジル［２−（２−アミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］カルバメート
である、請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
薬学的に適切でかつ生理学的に許容される担体、添加剤、および／または他の活性物質および助剤と一緒に、少なくとも１つの請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の有効量を含む薬剤。