【手続補正書】
【提出日】平成22年1月15日(2010.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物
【化１】
2009523732.tif 000001
[式中、
Xは、
(a)ニトロ、(b)シアノ、(c)-CORa(Raは、(1)C1〜C6アルキル、(2)アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または(3)ジアルキル-アミノである)、(d)-COORx(RxはC1〜C6アルキルである)、(e)ホルミル、(f)アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または(g)以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：(1)C1〜C6アルキル、(2)アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または(3)5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
(a)ハロアルキル、
(b)ハロゲン、
(c)ベンゾフラン、
(d)ベンゾチオフェン、
(e)ジベンゾフラン、
(f)ジベンゾチオフェン、
(g)ベンゾチアゾール、
(h)ナフタレン、
(i)窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
【化２】
2009523732.tif 000002
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
【化３】
2009523732.tif 000003
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、または
【化４】
2009523732.tif 000004
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
(o)-NHCORe(Reは、(1)C1〜C6アルキル、または(2)以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：(i)C1〜C6アルキル、(ii)アルコキシ、(iii)シアノ、(iv)ニトロ、もしくは(v)ハロゲン、である)、
(p)-NHCOORx(Rxは上記定義の通りである)、
(q)-CH2O-Rf(RfはC6〜C8アリールである)、
(r)-NRgRh(Rgは水素またはC1〜C6アルキルであり、Rhは水素、またはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
(s)C1〜C6アルキル、
(t)以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：(1)C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、(2)-COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは(3)アミノ、
(u)以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：(1)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは(2)-NHCOORx(Rxは上記定義の通りである)、
(v)以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
(1)以下のもので場合により置換されているアルコキシ：(i)アルコキシ、(ii)ヒドロキシ、(iii)1個以上のハロゲン、(iv)以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：C1〜C6アルキル、もしくはヒドロキシ、(v)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(vi)-NRiSO2Rx(Rxは上記定義の通りであり、Riは、水素、C1〜C6アルキル、-CORx(Rxは上記定義の通りである)、ハロアルキル、もしくはハロアルコキシである)、(vii)-NRjCORk(Rkは、C1〜C6アルキル、水素、もしくは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、水素、C1〜C6アルキル、-CORx(Rxは上記定義の通りである)、ハロアルキル、もしくはハロアルコキシである)、(viii)-N=N+=N-、もしくは(ix)-CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
(2)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
(3)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：-NHSO2Rx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは-NRxSO2Rx(Rxは上記定義の通りである)、
(4)ハロアルコキシ、
(5)ハロゲン、
(6)ヒドロキシ、
(7)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、
(8)-CORm(Rmは、(i)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている：ヒドロキシ、5員または6員複素環、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、アルコキシ)、(ii) ジアルキル-アミノで場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている3〜7員複素環、または(iii) -NHRn(Rnは、-CH2CONH2、もしくは以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：アルキル、1個以上のハロゲン、ニトロ、もしくは1個以上のアルコキシ、である)である)、
(9)-NRoCORp(Rpは、(i)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、アルコキシ、もしくはC6〜C8アリール、(ii)5員または6員複素環、(iii)ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、(iv)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(v)水素、または
【化５】
2009523732.tif 000005
であり、Roは、(i)水素、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、(iv)ハロアルキル、もしくは(vi)ハロアルコキシである)、
(10)-NRqCONRqRr(Rqは、(i)水素、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)ハロアルキル、(iv)ハロアルコキシ、もしくは(v)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、であり、Rrは、(i)以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
【化６】
2009523732.tif 000006
C1〜C6アルキル、ハロアルキル、-ORs(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは-COORx(Rxは上記定義の通りである)、(ii)以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、アルケニル、C6〜C8アリール、および/もしくは-COORx(Rxは上記定義の通りである)、または(iii)-COORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
(11)-NRtCOORu(Ruは、(i)以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル：C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、アルケニル、アルコキシ、アルキン、ハロゲン、または5員もしくは6員複素環、(ii)以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：アルコキシ、ハロゲン、もしくはC1〜C6アルキル、または(iii)5員または6員複素環であり、Rtは、(i)水素、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、(iv)ハロアルキル、または(v)ハロアルコキシである)、
(12)-NRvSO2Rw(Rvは、(i)水素、(ii)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、または(iii)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、-CORx(Rxは上記定義の通りである)、-OCORx(Rxは上記定義の通りである)、ヒドロキシ、もしくはアルコキシであり、Rwは、(i)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、ハロアルキル、C6〜C8アリール、または5員もしくは6員複素環、(ii)C2〜C6アルケニル、(iii)ハロゲンで場合により置換されているアルキル-アミノもしくはジアルキル-アミノ、(iv)5員または6員複素環、または(v)以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：C1〜C6アルキル、5員もしくは6員複素環、または
【化７】
2009523732.tif 000007
である)
【化８】
2009523732.tif 000008
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
【化９】
2009523732.tif 000009
(Rzは水素またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)、
(20)-SRx(Rxは上記定義の通りである)、
(21)-SO2Raa(Raaは、(i)C1〜C6アルキル、(ii)アミノ、(iii)ヒドロキシもしくは-COORx(Rxは上記定義の通りである)で場合により置換されているアルキル-アミノもしくはジアルキル-アミノ、または(iv)5員もしくは6員ヘテロアリールである)、
(22)C6〜C8アリール、および/または
(23)-NHRbb(Rbbは、
【化１０】
2009523732.tif 000010
(iii)-C(=S)NH2、もしくは(iv)-PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)である)、
【化１１】
2009523732.tif 000011
(Rccは、
(1)ナフタレン、
(2)5員または6員ヘテロアリール、
【化１２】
2009523732.tif 000012
(4)以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：(i)アルコキシ、(ii)ヒドロキシ、(iii)ハロゲン、(iv)シアノで場合により置換されているC1〜C6アルキル、(v)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(vi)-NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、(vii)-NReeCONRffRff(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、水素、ハロアルキル、ハロアルコキシ、C1〜C6アルキル、もしくは-CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、(viii)-NRggCORhh(Rhhは、水素であるか、以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：アルコキシ、ハロゲン、もしくは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであるか、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルはハロゲンで場合により置換されている)、5員または6員複素環、5員または6員ヘテロアリールであり、Rggは、水素、C1〜C6アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、もしくは-CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、ハロアルキル、(ix)5員または6員複素環、(x)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/もしくは(xi)-NRiiSO2Rx(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、水素、C1〜C6アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、もしくは-CORx(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
(a)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：(1)アルコキシ、(2)1個以上のハロゲン、または(3)C6〜C8アリール、
(b)C2〜C6アルケニル、
(c)アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
(d)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、または
【化１３】
2009523732.tif 000013
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
(a)水素、
(b)ヒドロキシ、
(c)ハロゲン、
(d)ハロアルキル、
(e)ニトロ、
(f)5員または6員ヘテロアリール、
(g)5員または6員複素環、
(h)以下のもので場合により置換されているアルコキシ：(1)1個以上のハロゲン、(2)C6〜C8アリール、または(3)5員もしくは6員複素環、
(i)アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
(j)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、
(k)ジアルキル-アミノまたは5員もしくは6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキルであるか、または
R1はR2と一緒になって、
【化１４】
2009523732.tif 000014
を形成し、
R2は、
(a)ニトロ、
(b)水素、
(c)ハロゲン、
(d)ヒドロキシ、
(e)1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
(f)アミノ、
(g)以下のもので場合により置換されているアルコキシ：(1)1個以上のハロゲン、(2)-OCORx(Rxは上記定義の通りである)、(3)アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、(4)C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環、(5)5員もしくは6員ヘテロアリール、または(6)C6〜C8アリール、
(h)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、
(i)ハロアルキル、
(j)以下のもので場合により置換されているアミド：(1)ヒドロキシ、または(2)C6〜C8アリール、
(k)5員または6員ヘテロアリール、
(l)-OCORx(Rxは上記定義の通りである)、
(m)-NHCORjj(Rjjは、(1)アルコキシ、または(2)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、である)、
(n)-ORkk(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
(o)-NHSO2Rx(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
R2はR1と一緒になって、
【化１５】
2009523732.tif 000015
を形成し、
R3は、
(a)水素、または
(b)CH2OCORxであり、Rxは上記定義の通りであり、
但し、Xがアルコキシで置換されているフェニルであり、Yがフェニルであり、Rが水素であり、R1がハロゲンであり、R2が水素であり、R3が水素である場合、および
Xが、フェニル、ヒドロキシフェニルまたはピリジルであり、Yがアルキルであり、Rが水素であり、R1が水素またはヒドロキシであり、R2が水素またはヒドロキシであり、R3が水素である場合、
Zは、
(a)以下のもので置換されているC1〜C6アルキル：(1)アルコキシ、(2)1個以上のハロゲン、または(3)C6〜C8アリール、
(b)C2〜C6アルケニル、
(c)アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
(d)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、または
【化１６】
2009523732.tif 000016
である]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
下記の式Iの化合物または1種以上の薬学的に許容されるその塩、および1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物：
【化１７】
2009523732.tif 000017
[式中、
Xは、
(a)ニトロ、
(b)シアノ、
(c)-CORa(Raは、
(1)C1〜C6アルキル、
(2)アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
(3)ジアルキル-アミノである)、
(d)-COORx(RxはC1〜C6アルキルである)、
(e)ホルミル、
(f)アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
(g)以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
(1)C1〜C6アルキル、
(2)アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
(3)5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
(a)ハロアルキル、
(b)ハロゲン、
(c)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
(d)ベンゾフラン、
(e)ベンゾチオフェン、
(f)ジベンゾフラン、
(g)ジベンゾチオフェン、
(h)ベンゾチアゾール、
(i)ナフタレン、
(j)窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
【化１８】
2009523732.tif 000018
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
【化１９】
2009523732.tif 000019
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、
【化２０】
2009523732.tif 000020
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
(p)-NHCORe(Reは、
(1)C1〜C6アルキル、または
(2)以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：(i)C1〜C6アルキル、(ii)アルコキシ、(iii)シアノ、(iv)ニトロ、もしくは(v)ハロゲン、
である)、
(q)-NHCOORx(Rxは上記定義の通りである)、
(r)-CH2O-Rf(RfはC6〜C8アリールである)、
(s)-NRgRh(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
(t)C1〜C6アルキル、
(u)以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
(1)C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
(2)-COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
(3)アミノ、
(v)以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：
(1)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
(2)-NHCOORx(Rxは上記定義の通りである)、
(w)以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
(1)以下のもので場合により置換されているアルコキシ：(i)アルコキシ、(ii)ヒドロキシ、(iii)1個以上のハロゲン、(iv)以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：C1〜C6アルキル、もしくはヒドロキシ、(v)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(vi)-NRiSO2Rx(Rxは上記定義の通りであり、Riは、水素、C1〜C6アルキル、-CORx(Rxは上記定義の通りである)、ハロアルキル、もしくはハロアルコキシである)、 (vii)-NRjCORk(Rkは、C1〜C6アルキル、水素、もしくは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、水素、C1〜C6アルキル、-CORx(Rxは上記定義の通りである)、ハロアルキル、もしくはハロアルコキシである)、(viii)-N=N+=N-、もしくは(ix)-CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
(2)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
(3)ニトロ、
(4)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：(i)-NHSO2Rx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは(ii)-NRxSO2Rx(Rxは上記定義の通りである)、
(5)ハロアルコキシ、
(6)ハロゲン、
(7)ヒドロキシ、
(8)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、
(9)-CORm(Rmは、(i)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(C1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている：ヒドロキシ、5員もしくは6員複素環、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、またはアルコキシ)、(ii)ジアルキル-アミノで場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている3〜7員複素環、(iii)-NHRn(Rnは、-CH2CONH2、もしくは以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：アルキル、1個以上のハロゲン、ニトロ、もしくは1個以上のアルコキシ、である)、
(10)-NRoCORp(Rpは、(i)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、アルコキシ、もしくはC6〜C8アリール、(ii)5員または6員複素環、(iii)ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、(iv)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(v)水素、
【化２１】
2009523732.tif 000021
であり、Roは、(i)水素、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、(iv)ハロアルキル、もしくは(v)ハロアルコキシである)、
(11)-NRqCONRqRr(Rqは、(i)水素、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)ハロアルキル、(iv)ハロアルコキシ、もしくは(v)-CORx(Rxは上記定義の通りである)であり、Rrは、(i)以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
【化２２】
2009523732.tif 000022
C1〜C6アルキル、ハロアルキル、-ORs(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは-COORx(Rxは上記定義の通りである)、(ii)以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、アルケニル、C6〜C8アリール、および/もしくは-COORx(Rxは上記定義の通りである)、または(iii)-COORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
(12)-NRtCOORu(Ruは、(i)以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル：C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、アルケニル、アルコキシ、アルキン、ハロゲン、または5員もしくは6員複素環、(ii)以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：アルコキシ、ハロゲン、もしくはC1〜C6アルキル、または(iii)5員または6員複素環であり、Rtは、(i)水素、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、(iv)ハロアルキル、もしくは(v)ハロアルコキシである)、
(13)-NRvSO2Rw(Rvは、(i)水素、(ii)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは(iii)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、-CORx(Rxは上記定義の通りである)、-OCORx(Rxは上記定義の通りである)、ヒドロキシ、もしくはアルコキシであり、Rwは、(i)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、ハロアルキル、C6〜C8アリール、もしくは5員または6員複素環、(ii)C2〜C6アルケニル、(iii)ハロゲンで場合により置換されているアルキル-アミノもしくはジアルキル-アミノ、(iv)5員または6員複素環、または(v)以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：C1〜C6アルキル、5員または6員複素環、もしくは
【化２３】
2009523732.tif 000023
である)、
【化２４】
2009523732.tif 000024
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
【化２５】
2009523732.tif 000025
(Rzは水素であるかまたはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)、
(21)-SRx(Rxは上記定義の通りである)、
(22)-SO2Raa(Raaは、(i)C1〜C6アルキル、(ii)アミノ、(iii)ヒドロキシもしくは-COORx(Rxは上記定義の通りである)で場合により置換されているアルキル-アミノもしくはジアルキル-アミノ、または(iv)5員または6員ヘテロアリールである)、
(23)C6〜C8アリール、および/または
(24)-NHRbb(Rbbは、
【化２６】
2009523732.tif 000026
(iii)-C(=S)NH2、もしくは(iv)-PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)である)、
または
【化２７】
2009523732.tif 000027
(Rccは、
(1)ナフタレン、
(2)5員または6員ヘテロアリール、
【化２８】
2009523732.tif 000028
(4)以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：(i)アルコキシ、(ii)ヒドロキシ、(iii)ハロゲン、(iv)シアノで場合により置換されているC1〜C6アルキル、(v)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(vi)-NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、(vii)-NReeCONRffRff(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、水素、ハロアルキル、ハロアルコキシ、C1〜C6アルキル、もしくは-CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、(viii)-NRggCORhh(Rhhは、水素であるか、以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：アルコキシ、ハロゲン、もしくは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであるか、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(このアルキルはハロゲンで場合により置換されている)、5員または6員複素環、5員または6員ヘテロアリールであり、Rggは、水素、C1〜C6アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、もしくは-CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、(ix)ハロアルキル、(x)5員または6員複素環、(xi)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/または(xii)-NRiiSO2Rx(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、水素、C1〜C6アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、もしくは-CORx(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
(a)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
(1)アルコキシ、
(2)1個以上のハロゲン、または
(3)C6〜C8アリール、
(b)C2〜C6アルケニル、
(c)アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
(d)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、または
【化２９】
2009523732.tif 000029
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
(a)水素、
(b)ヒドロキシ、
(c)ハロゲン、
(d)ハロアルキル、
(e)ニトロ、
(f)5員または6員ヘテロアリール、
(g)5員または6員複素環、
(h)以下のもので場合により置換されているアルコキシ：
(1)1個以上のハロゲン、
(2)C6〜C8アリール、または
(3)5員または6員複素環、
(i)アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
(j)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、
(k)ジアルキル-アミノまたは5員もしくは6員複素環で、場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
(l)R1はR2と一緒になって、
【化３０】
2009523732.tif 000030
を形成し、
R2は、
(a)ニトロ、
(b)水素、
(c)ハロゲン、
(d)ヒドロキシ、
(e)1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
(f)アミノ、
(g)以下のもので場合により置換されているアルコキシ：
(1)1個以上のハロゲン、
(2)-OCORx(Rxは上記定義の通りである)、
(3)アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
(4)C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環、
(5)5員もしくは6員ヘテロアリール、または
(6)C6〜C8アリール、
(h)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、
(i)ハロアルキル、
(j)以下のもので場合により置換されているアミド：
(1)ヒドロキシ、または
(2)C6〜C8アリール、
(k)5員または6員ヘテロアリール、
(l)-OCORx(Rxは上記定義の通りである)、
(m)-NHCORjj(Rjjは、
(1)アルコキシ、または
(2)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、である)、
(n)-ORkk(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
(o)-NHSO2Rx(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
(p)R2はR1と一緒になって、
【化３１】
2009523732.tif 000031
を形成し、
R3は、
(a)水素、または
(b)CH2OCORxであってRxは上記定義の通りであり、
但し、Xが、フェニル、ヒドロキシフェニルまたはピリジルであり、Yがアルキルであり、Rが水素であり、R1が水素またはヒドロキシであり、R2が水素またはヒドロキシであり、R3が水素である場合、
Zは、
(c)以下のもので置換されているC1〜C6アルキル：
(1)アルコキシ、
(2)1個以上のハロゲン、または
(3)C6〜C8アリール、
(d)C2〜C6アルケニル、
(e)アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
(f)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、または
【化３２】
2009523732.tif 000032
である]。
【請求項３】
内部リボソーム進入部位(IRES)を含有するウイルスによる感染を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に1種以上の下記の式Iの化合物もしくは1種以上の薬学的に許容されるその塩、または1種以上の下記の式Iの化合物もしくは1種以上の薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を、投与することを含む方法：
【化３３】
2009523732.tif 000033
[式中、
Xは、
(a)ニトロ、
(b)シアノ、
(c)-CORa(Raは、
(1)C1〜C6アルキル、
(2)アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
(3)ジアルキル-アミノである)、
(d)-COORx(RxはC1〜C6アルキルである)、
(e)ホルミル、
(f)アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
(g)以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
(1)C1〜C6アルキル、
(2)アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
(3)5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
(a)ハロアルキル、
(b)ハロゲン、
(c)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
(d)ベンゾフラン、
(e)ベンゾチオフェン、
(f)ジベンゾフラン、
(g)ジベンゾチオフェン、
(h)ベンゾチアゾール、
(i)ナフタレン、
(j)窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
【化３４】
2009523732.tif 000034
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
【化３５】
2009523732.tif 000035
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、
【化３６】
2009523732.tif 000036
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
(p)-NHCORe(Reは、
(1)C1〜C6アルキル、または
(2)以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：(i)C1〜C6アルキル、(ii)アルコキシ、(iii)シアノ、(iv)ニトロ、もしくは(v)ハロゲン、である)、
(q)-NHCOORx(Rxは上記定義の通りである)、
(r)-CH2O-Rf(RfはC6〜C8アリールである)、
(s)-NRgRh(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
(t)C1〜C6アルキル、
(u)以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
(1)C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
(2)-COORx(Rxは上記定義の通りである)で場合により置換されているC6〜C8アリール、もしくは
(3)アミノ、
(v)以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：
(1)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、または
(2)-NHCOORx(Rxは上記定義の通りである)、
(w)以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
(1)以下のもので場合により置換されているアルコキシ：(i)アルコキシ、(ii)ヒドロキシ、(iii)1個以上のハロゲン、(iv)以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：C1〜C6アルキル、もしくはヒドロキシ、(v)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(vi)-NRiSO2Rx(Rxは上記定義の通りであり、Riは、水素、C1〜C6アルキル、-CORx(Rxは上記定義の通りである)、ハロアルキル、もしくはハロアルコキシである)、(vii)-NRjCORk(Rkは、C1〜C6アルキル、水素、もしくは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、水素、C1〜C6アルキル、-CORx(Rxは上記定義の通りである)、ハロアルキル、もしくはハロアルコキシである)、(viii)-N=N+=N-、または(ix)-CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
(2)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
(3)ニトロ、
(4)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：(i)-NHSO2Rx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは(ii)-NRxSO2Rx(Rxは上記定義の通りである)、
(5)ハロアルコキシ、
(6)ハロゲン、
(7)ヒドロキシ、
(8)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、
(9)-CORm(Rmは、(i)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている：ヒドロキシ、5員または6員複素環、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、またはアルコキシ)、(ii)ジアルキル-アミノで場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている3〜7員複素環、(iii)-NHRn(Rnは、-CH2CONH2、または以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：アルキル、1個以上のハロゲン、ニトロ、もしくは1個以上のアルコキシ、である)である)、
(10)-NRoCORp(Rpは、(i)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、アルコキシ、もしくはC6〜C8アリール、(ii)5員または6員複素環、(iii)ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、(iv)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、(v)水素、
【化３７】
2009523732.tif 000037
であり、Roは、(i)水素、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、(iv)ハロアルキル、もしくは(v)ハロアルコキシである)、
(11)-NRqCONRqRr(Rqは、(i)水素、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)ハロアルキル、(iv)ハロアルコキシ、もしくは(v)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、であり、Rrは、(i)以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
【化３８】
2009523732.tif 000038
C1〜C6アルキル、ハロアルキル、-ORs(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは-COORx(Rxは上記定義の通りである)、(ii)以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル、ハロゲン、アルケニル、C6〜C8アリール、および/もしくは-COORx(Rxは上記定義の通りである)、(iii)-COORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
(12)-NRtCOORu(Ruは、(i)以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル：C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、アルケニル、アルコキシ、アルキン、ハロゲン、または5員もしくは6員複素環、(ii)以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：アルコキシ、ハロゲン、もしくはC1〜C6アルキル、または(iii)5員または6員複素環であり、Rtは、(i)水素、(ii)C1〜C6アルキル、(iii)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、(iv)ハロアルキル、もしくは(v)ハロアルコキシである)、
(13)-NRvSO2Rw(Rvは、(i)水素、(ii)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、または(iii)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、-CORx(Rxは上記定義の通りである)、-OCORx(Rxは上記定義の通りである)、ヒドロキシ、もしくはアルコキシ、であり、Rwは、(i)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：ハロゲン、ハロアルキル、C6〜C8アリール、または5員もしくは6員複素環、(ii)C2〜C6アルケニル、(iii)ハロゲンで場合により置換されているアルキル-アミノもしくはジアルキル-アミノ、(iv)5員もしくは6員複素環、または(v)以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：C1〜C6アルキル、5員もしくは6員複素環、または
【化３９】
2009523732.tif 000039
である)
【化４０】
2009523732.tif 000040
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
【化４１】
2009523732.tif 000041
(Rzは水素、またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)、
(21)-SRx(Rxは上記定義の通りである)、
(22)-SO2Raa(Raaは、(i)C1〜C6アルキル、(ii)アミノ、(iii)ヒドロキシもしくは-COORxで場合により置換されているアルキル-アミノもしくはジアルキル-アミノ(Rxは上記定義の通りである)、または(iv)5員もしくは6員ヘテロアリールである)、
(23)C6〜C8アリール、および/または
(24)-NHRbb(Rbbは、
【化４２】
2009523732.tif 000042
(iii)-C(=S)NH2、もしくは(iv)-PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)である)、
または
【化４３】
2009523732.tif 000043
(Rccは、
(1)ナフタレン、
(2)5員または6員ヘテロアリール、
【化４４】
2009523732.tif 000044
(4)以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：(i)アルコキシ、(ii)ヒドロキシ、(iii)ハロゲン、(iv)シアノで場合により置換されているC1〜C6アルキル、(v)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、(vi)-NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、(vii)-NReeCONRffRff(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、水素、ハロアルキル、ハロアルコキシ、C1〜C6アルキル、もしくは-CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、(viii)-NRggCORhh(Rhhは、水素、以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：アルコキシ、ハロゲン、もしくは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(このアルキルはハロゲンで場合により置換されている)、5員または6員複素環、5員または6員ヘテロアリール、であり、Rggは、水素、C1〜C6アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、もしくは-CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、(ix)ハロアルキル、(x)5員または6員複素環、(xi)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/または(xii)-NRiiSO2Rx(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、水素、C1〜C6アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、もしくは-CORx(Rxは上記定義の通りである)である)である)
であり、
Zは、
(a)以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
(1)アルコキシ、
(2)1個以上のハロゲン、もしくは
(3)C6〜C8アリール、
(b)C2〜C6アルケニル、
(c)アルコキシもしくは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
(d)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、または
【化４５】
2009523732.tif 000045
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
(a)水素、
(b)ヒドロキシ、
(c)ハロゲン、
(d)ハロアルキル、
(e)ニトロ、
(f)5員または6員ヘテロアリール、
(g)5員または6員複素環、
(h)以下のもので場合により置換されているアルコキシ：
(1)1個以上のハロゲン、
(2)C6〜C8アリール、または
(3)5員または6員複素環、
(i)アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
(j)-CORx(Rxは上記定義の通りである)、
(k)ジアルキル-アミノまたは5員もしくは6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
(l)R1はR2と一緒になって、
【化４６】
2009523732.tif 000046
を形成し、
R2は、
(a)ニトロ、
(b)水素、
(c)ハロゲン、
(d)ヒドロキシ、
(e)1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
(f)アミノ、
(g)以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
(1)1個以上のハロゲン、
(2)-OCORx(Rxは上記定義の通りである)、
(3)アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
(4)C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環、
(5)5員または6員ヘテロアリール、または
(6)C6〜C8アリール、
(h)-COORx(Rxは上記定義の通りである)、
(i)ハロアルキル、
(j)以下のもので場合により置換されているアミド、
(1)ヒドロキシ、または
(2)C6〜C8アリール、
(k)5員または6員ヘテロアリール、
(l)-OCORx(Rxは上記定義の通りである)、
(m)-NHCORjj(Rjjは、
(1)アルコキシ、または
(2)1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
(n)-ORkk(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
(o)-NHSO2Rx(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
(p)R2はR1と一緒になって、
【化４７】
2009523732.tif 000047
を形成し、
R3は、
(a)水素、または
(b)CH2OCORx(Rxは上記定義の通りである)である]。
【請求項４】
以下の化合物範囲から選択される化合物：866〜1329、1484、1491〜1497、1506、1507、1510〜1514、1517〜1523、1540〜1542、1556、1574、1581〜1584、1590〜1593、1610、1617〜1623、1632、1633、1636〜1640、1643〜1649、1667、1687〜1690、1695、1702、1720、1726、1728、1730、1732、1734、1736、1738、1740、1749〜1752、1759、1761〜1763、1765、1766、1771、1778、1783〜1785、1787、1789、1791、1793、1795、1799、1801、1803、1807、1809、1812、1813、1816、1818、1820、1830、1832、1856、1862、1872、1885、1891、1893、1895、1897、1899、1901、1903、1905、1907、1909、1911、1913、1915、1925、1927、1929、1931、1933、1935、1939、1941、1943、1945、1955、1957、1967〜1969、1994、2000、2002、2015〜2017、2022〜2024、2034、2040、2042、2044、2046、2048、2050、2056、2058、2060、2062、2068、2070、2072、2076、2078、2080、2084、2086、2088、2090、2105、2127、2129〜2149、2151〜2185、2187〜2193、2195〜2248、2252〜2270、2278〜2292、2298〜2311、2313〜2373、2374〜2537、および2539〜2545。