【手続補正書】
【提出日】平成21年11月20日(2009.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
８.４°および８.６°の回折角２シータにＸ線回折ピークを示し、そしてＸ線回折ダイアグラムにおける最強の線が２０.９°の回折角２シータで観察される、式Ｉ
【化１】
2009517353.tif 000001
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形Ｆ。
【請求項２】
Ｘ線回折ダイアグラムにおいて：８.４°、８.６°、１３.３°、１６.２°、１６.８°、１７.１°、１９.５°、２０.９°、２３.６°および２４.５°の回折角２シータで線を示す、請求項１に記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項３】
本質的に純粋な形で存在する請求項１または２に記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項４】
図１に示すタイプのＸ線回折ダイアグラムを示し、ここで、各ピークの相対強度が図１に示すダイアグラムの相対的ピーク強度から１０％を超えて逸脱しない、式Ｉ
【化２】
2009517353.tif 000002
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項５】
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を、所望により薬学的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項６】
非晶形、α結晶形、β結晶形およびＨ１結晶形から選択される少なくとも１種の異なる形の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩をさらに含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
５０mgから８００mgの式Ｉの請求項１または２に記載の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を含む、請求項５または６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
５０mgから２００mgの請求項１または２に記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を含む粉末混合を含むカプセル剤である、請求項５から７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
９５℃で融解事象、その後発熱性再結晶および約２２３℃での２回目の融解を示すＤＳＣ曲線により特徴付けられる、式Ｉ
【化３】
2009517353.tif 000003
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項１０】
式Ｉ
【化４】
2009517353.tif 000004
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形Ｇ。
【請求項１１】
４°から８°の回折角２シータの間に何の線も示さないとき、１０.５°の回折角２シータにＸ線回折ピークを示す、請求項１０に記載の結晶形。
【請求項１２】
１０.５°、１８.１°および１８.７°の回折角２シータでのＸ線回折ピークにより特徴付けられる、請求項１０に記載の結晶形。
【請求項１３】
Ｘ線回折ダイアグラムにおいて：１０.５°、１５.０°、１７.２°、１８.１°、１８.７°、１９.２°、２１.１°および２１.３°の回折角２シータで線を示す、請求項１０または１１に記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項１４】
本質的に純粋な形で存在する、請求項１０から１３のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項１５】
図２に示すタイプのＸ線回折ダイアグラムを示し、ここで、各ピークの相対強度が図２に示すダイアグラムの相対的ピーク強度から１０％を超えて逸脱しない、式Ｉ
【化５】
2009517353.tif 000005
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項１６】
請求項１０から１３のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を、所望により薬学的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項１７】
非晶形、α結晶形、β結晶形およびＨ１結晶形から選択される少なくとも１種の異なる形の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
５０mgから８００mgの請求項１０から１３のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を含む、請求項１６または１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
式Ｉ
【化６】
2009517353.tif 000006
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形Ｈ。
【請求項２０】
３２.９°の回折角２シータでＸ線回折のピークを示す、請求項１９に記載の結晶形。
【請求項２１】
２５.１°の回折角２シータでのＸ線回折ピークにより特徴付けられる、請求項１９に記載の結晶形。
【請求項２２】
Ｘ線回折ダイアグラムにおいて：１０.５°、２２.８°、２５.１°および３２.９°の回折角２シータで線を示す、請求項１９から２１のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項２３】
本質的に純粋な形で存在する、請求項１９から２２のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項２４】
図３に示すタイプのＸ線回折ダイアグラムを示し、ここで、各ピークの相対強度が図３に示すダイアグラムの相対的ピーク強度から１０％を超えて逸脱しない、式Ｉ
【化７】
2009517353.tif 000007
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項２５】
請求項１９から２３のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を、所望により薬学的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項２６】
非晶形、α結晶形、β結晶形およびＨ１結晶形から選択される少なくとも１種の異なる形の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩をさらに含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
５０mgから８００mgの請求項１９から２３のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を含む、請求項２５または２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
式Ｉ
【化８】
2009517353.tif 000008
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形Ｉ。
【請求項２９】
９°より低いおよび２９°より高い回折角２シータが存在しないのと同時に、１２.９°の回折角２シータでＸ線回折のピークを示す、請求項２８に記載の結晶形。
【請求項３０】
１２.９°、１７.１°、２０.９°、２３.９°および２４.３°の回折角２シータでのＸ線回折ピークにより特徴付けられる、請求項２８に記載の結晶形。
【請求項３１】
Ｘ線回折ダイアグラムにおいて：１２.９°、１４.１°、１７.１°、１８.０°、１８.７°、１９.１°、１９.８°、２０.９°、２３.９°、２４.３°および２５.２°の回折角２シータで線を示す、請求項２８に記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項３２】
本質的に純粋な形で存在する、請求項２８から３１のいずれかに記載の結晶形。
【請求項３３】
図４に示すタイプのＸ線回折ダイアグラムを示し、ここで、各ピークの相対強度が図４に示すダイアグラムの相対的ピーク強度から１０％を超えて逸脱しない、式Ｉ
【化９】
2009517353.tif 000009
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項３４】
請求項２８から３３のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を、所望により薬学的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項３５】
非晶形、α結晶形、β結晶形およびＨ１結晶形から選択される少なくとも１種の異なる形の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩をさらに含む、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
５０mgから８００mgの請求項２８から３３のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を含む、請求項３４または３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
式Ｉ
【化１０】
2009517353.tif 000010
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形Ｋ。
【請求項３８】
３７.９°の回折角２シータでＸ線回折のピークを示す、請求項３７に記載の結晶形。
【請求項３９】
１.０°の回折角２シータでのＸ線回折ピークにより特徴付けられる、請求項３７に記載の結晶形。
【請求項４０】
Ｘ線回折ダイアグラムにおいて：１２.１°、１４.１°、１８.２°、１８.４°、２１.０°、２３.４°および２８.４°の回折角２シータで線を示す、請求項３７または３８に記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項４１】
本質的に純粋な形で存在する、請求項３７から４０のいずれかに記載の結晶形。
【請求項４２】
図５に示すタイプのＸ線回折ダイアグラムを示し、ここで、各ピークの相対強度が図５に示すダイアグラムの相対的ピーク強度から１０％を超えて逸脱しない、式Ｉ
【化１１】
2009517353.tif 000011
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項４３】
請求項３７から４２のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を、所望により薬学的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項４４】
非晶形、α結晶形、β結晶形およびＨ１結晶形から選択される少なくとも１種の異なる形の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩をさらに含む、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
５０mgから８００mgの請求項３７から４２のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を含む、請求項４３または４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
５０mgから２００mgの請求項３７から４２のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を含む粉末混合を含むカプセル剤である、請求項４３から４５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４７】
１００mg、４００mgまたは８００mg医薬物質を不活性賦形剤と共に含む錠剤である、請求項５から７、１６から１８、２５から２７、３４から３６または４３から４５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４８】
不活性賦形剤がコロイド状無水シリカ、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸マグネシウムおよび微晶性セルロースから選択される、請求項４７に記載の錠剤。
【請求項４９】
転移、手術不能なＧＩＳＴ、進行性慢性骨髄性白血病、新規に診断された慢性骨髄性白血病、小児科フィラデルフィア染色体陽性慢性骨髄性白血病、フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病(ＡＬＬ)、多形神経膠芽腫、隆起性皮膚線維肉腫(ＤＦＳＰ)、好酸球増加症候群(ＨＥＳ)、および慢性骨髄単球性白血病(ＣＭＭＬ)から成る群から選択される疾患の処置用薬剤の製造のための、請求項１または２、１０から１３、１９から２２、２８から３１または３７から４０のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形の使用。