【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年2月18日(2010.2.18)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ナノ粒子マイトジェン活性化タンパク質（MAP）キナーゼ阻害剤組成物であって、
(a)  2000nm未満の有効平均粒径を有する低溶解性MAPキナーゼ阻害剤またはその塩の粒子；および
(b)  MAPキナーゼ阻害剤またはその塩の粒子の表面に吸着された少なくとも１種の表面安定剤、
を含み、上記MAPキナーゼ阻害剤が：
(i)  MAPK、細胞外調節キナーゼ（ERK）、MEK、MEKK、細胞外調節キナーゼ１（ERK1）、細胞外調節キナーゼ２（ERK2）、Raf、MOS、p21ras、GRB2、SOS、c-junアミノ末端タンパク質キナーゼ（JNK）、c-jun、ストレス活性化タンパク質キナーゼ（SAPK）、JNKK、PAK、RAC、およびp38からなる群から選択されるMAPキナーゼ因子を阻害し；および
(ii)  PD 184352、VX-745、SB 202190、アニソマイシン、PD 98059、SB 203580、U0126、AG 126、アピゲニン、HSP25キナーゼ阻害剤、5-ヨードツベルシジン、MAPキナーゼアンチセンスオリゴヌクレオチド、コントロールMAPキナーゼオリゴヌクレオチド、MAPキナーゼカスケード阻害剤、MAPキナーゼ阻害剤セット1、MAPキナーゼ阻害剤セット2、MEK阻害剤セット、オロモウシン（Olomoucine）、イソオロモウシン、N9イソプロピルオロモウシン、p38 MAPキナーゼ阻害剤、PD 169316、SB 202474、SB 202190塩酸塩、SB 202474二塩酸塩、SB 203580スルホン、Ioto-SB 203580、SB 220025、SC 68376、SKF-86002、チルホスチン（Tyrphostin）AG 126、U0124、U0125、およびZM 336372からなる群から選択され、
前記表面安定剤は、下記からなる群から選ばれた、上記組成物；
セチルピリジニウムクロリド、ゼラチン、カゼイン、ホスファチド、デキストラン、グリセロール、アカシアゴム、コレステロール、トラガカント、ステアリン酸、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、モノステアリン酸グリセロール、セトステアリルアルコール、セトマクロゴル乳化ワックス、ソルビタンエステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、ドデシルトリメチルアンモニウムブロミド、ステアリン酸ポリオキシエチレン、コロイド二酸化シリコン、フォスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチル-セルロース、非結晶セルロース、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、トリエタノールアミン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、4-(1,1,3,3-テトラメチルブチル)-フェノールとエチレンオキシドおよびホルムアルデヒドとのポリマー、ポロキサマー；ポロキサミン、帯電リン脂質、スルホコハク酸ジオクチル、スルホコハク酸ナトリウムのジアルキルエステル、ラウリル硫酸ナトリウム、アルキルアリールポリエーテルスルホネート、ステアリン酸スクロースとジステアリン酸スクロースの混合物、C18H37CH2C(O)N(CH3)-CH2(CHOH)4(CH20H)2、p-イソノニルフェノキシポリ-(グリシドール)、デカノイル-N-メチルグルカミド；n-デシルβ-D-グルコピラノシド；n-デシルβ-D-マルトピラノシド；n-ドデシルβ-D-グルコピラノシド；n-ドデシルβ-D-マルトシド；ヘプタノイル-N-メチルグルカミド；n-へプチル-β-D-グルコピラノシド；n-へプチルβ-D-チオグルコシド；n-へクシルβ-D-グルコピラノシド；ノナノイル-N-メチルグルカミド；n-ノイルβ-D-グルコピラノシド；オクタノイル-N-メチルグルカミド；n-オクチル-β-D-グルコピラノシド；オクチルβ-D-チオグルコピラノシド；リゾチーム、PEG-リン脂質、PEG-コレステロール、PEG-コレステロール誘導体、PEG-ビタミンA、PEG-ビタミンE、酢酸ビニルとビニルピロリドンのランダムコポリマー、カチオン性脂質、ポリメチルメタクリレートトリメチルアンモニウムブロミド、スルホニウム化合物、ポリビニルピロリドン-2-ジメチルアミノエチルメタクリレートジメチルサルフェート、ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロミド、ホスホニウム化合物、第４級アンモニウム化合物、ベンジル-ジ(2-クロロエチル)エチルアンモニウムブロミド、ココナッツトリメチルアンモニウムクロリド、ココナッツトリメチルアンモニウムブロミド、ココナッツメチルジヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、ココナッツメチルジヒドロキシエチルアンモニウムブロミド、デシルトリエチルアンモニウムクロリド、デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリドブロミド、C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリドブロミド、ココナッツジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、ココナッツジメチルヒド��キシエチルアンモニウムブロミド、ミリスチルトリメチルアンモニウムメチルサルフェート、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムブロミド、ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウムクロリド、ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウムブロミド、N-アルキル(C12-18)ジメチルベンジルアンモニウムクロリド、N-アルキル(C14-18)ジメチルベンジルアンモニウムクロリド、N-テトラデシルジメチルベンジルアンモニウムクロリド一水和物、ジメチルジデシルアンモニウムクロリド、N-アルキルおよび(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウムクロリド、ハロゲン化トリメチルアンモニウム、アルキル-トリメチルアンモニウム塩、ジアルキル-ジメチルアンモニウム塩、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、エトキシル化アルキルアミドアルキルジアルキルアンモニウム塩、エトキシル化トリアルキルアンモニウム塩、ジアルキルベンゼンジアルキルアンモニウムクロリド、N-ジデシルジメチルアンモニウムクロリド、N-テトラデシルジメチルベンジルアンモニウムクロリド一水和物、N-アルキル(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウムクロリド、ドデシルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ジアルキルベンゼンアルキルアンモニウムクロリド、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、アルキルベンジルメチルアンモニウムクロリド、アルキルベンジルジメチルアンモニウムブロミド、C12トリメチルアンモニウムブロミド、C15トリメチルアンモニウムブロミド、C17トリメチルアンモニウムブロミド、ドデシルベンジルトリエチルアンモニウムクロリド、ポリ-ジアリルジメチルアンモニウムクロリド（DADMAC）、ジメチルアンモニウムクロリド、アルキルジメチルアンモニウムハロゲン化物、トリセチルメチルアンモニウムクロリド、デシルトリメチルアンモニウムブロミド、ドデシルトリエチルアンモニウムブロミド、テトラデシルトリメチルアンモニウムブロミド、メチルトリオクチルアンモニウムクロリド、POLYQUAT 10TM、テトラブチルアンモニウムブロミド、ベンジルトリメチルアンモニウムブロミド、コリンエステル、塩化ベンザルコニウム、ステアラルコニウムクロリド化合物、セチルピリジニウムブロミド、セチルピリジニウムクロリド、４級化ポリオキシエチルアルキルアミンのハロゲン化塩、MIRAPOLTM、ALKAQUATTM、アルキルピリジニウム塩；アミン、アミン塩、アミンオキシド、イミドアゾリニウム塩、プロトン化第４級アクリルアミド、メチル化第４級ポリマー、およびカチオン性グアール。
【請求項２】
MAPキナーゼ阻害剤がp38 MAPキナーゼ阻害剤またはVX-745である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
MAPキナーゼ阻害剤が結晶相、無定形相、半結晶相、半無定形相、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
ナノ粒子MAPキナーゼ阻害剤の有効平均粒径が1900nm未満、1800nm未満、1700nm未満、1600nm未満、1500nm未満、1400nm未満、1300nm未満、1200nm未満、1100nm未満、1000nm未満、900nm未満、800nm未満、700nm未満、600nm未満、500nm未満、400nm未満、300nm未満、250nm未満、200nm未満、100nm未満、75nm未満、および50nm未満からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
組成物が：
(a)  経口、肺、直腸、眼、結腸、非経口、脳槽内、腟内、腹腔内、局部、バッカル、経鼻、および局所投与からなる群から選択される投与用に；および／または
(b)  分散液、ジェル、エーロゾル、軟膏、クリーム、制御放出製剤、高速融解製剤、凍結乾燥製剤、錠剤、カプセル、遅延放出製剤、長期放出製剤、パルス放出製剤、ならびに高速放出および制御放出混合製剤からなる群から選択される投与剤形に製剤される、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
組成物がさらに１以上の製薬上許容される賦形剤、担体、またはそれらの組合わせを含んでなる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
(a)  MAPキナーゼ阻害剤と少なくとも１種の表面安定剤の、他の賦形剤を含まない全組合わせ重量を基準として、MAPキナーゼ阻害剤が重量により99.5％〜0.001％、95％〜0.1％、および90％〜0.5％からなる群から選択される量で存在し；および／または
(b)  少なくとも１種のMAPキナーゼ阻害剤と少なくとも１種の表面安定剤の、他の賦形剤を含まない全組合わせ重量を基準として、少なくとも１種の表面安定剤が重量により0.5％〜99.999％、5.0％〜99.9％、および10％〜99.5％からなる群から選択される量で存在する、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
少なくとも２種の表面安定剤を含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
表面安定剤がアニオン表面安定剤、カチオン表面安定剤、イオン表面安定剤、および双イオン表面安定剤からなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
組成物が１種以上のMAPキナーゼ阻害剤を含み、少なくとも１種のMAPキナーゼ阻害剤が2ミクロンを超える有効平均粒径を有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
2ミクロン未満の有効平均粒径を有する少なくとも１種のナノ粒子MAPキナーゼ阻害剤組成物をさらに含み、上記のさらなるナノ粒子MAPキナーゼ阻害剤組成物が請求項１に記載のナノ粒子MAPキナーゼ阻害剤組成物の粒径と異なる有効平均粒径を有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
少なくとも１種の非MAPキナーゼ阻害剤活性薬をさらに含み、
上記活性薬が、アミノ酸、タンパク質、ペプチド、ヌクレオチド、抗肥満薬、栄養補助食品、サプルメント食品、中枢神経系刺激薬、カロテノイド、副腎皮質ステロイド、エラスターゼ阻害剤、抗真菌薬、アルキルキサンチン、腫瘍治療薬、抗催吐薬、鎮痛薬、オピオイド、解熱剤、心血管薬、抗炎症薬、駆虫薬、抗不整脈薬、抗生物質、抗凝血薬、抗うつ薬、抗糖尿病薬、抗てんかん薬、抗ヒスタミン薬、血圧降下薬、抗ムスカリン薬、抗放線菌薬、抗悪性腫瘍薬、免疫抑制薬、抗甲状腺薬、抗ウイルス薬、抗不安薬、鎮静薬、収斂薬、α-アドレナリン受容体遮断薬、β-アドレナリン受容体遮断薬、血液製剤、代替血液、強心薬、造影剤、副腎皮質ステロイド、咳抑制薬、診断薬、画像診断薬、利尿薬、ドーパミン作動薬、止血剤、免疫薬、脂質調節薬、筋弛緩薬、副交感神経様作用薬、副甲状腺カルシトニンおよびビホスホン酸、プロスタグランジン、放射性医薬品、性ホルモン、抗アレルギー薬、刺激薬、食欲抑制薬、交感神経模倣薬、甲状腺薬、血管拡張薬、血管モジュレーター、キサンチン、μ受容体アンタゴニスト、κ受容体アンタゴニスト、非麻薬性鎮痛薬、モノアミン摂取阻害剤、アデノシン調節薬、カンナビノイド誘導体、サブスタンスＰアンタゴニスト、ニューロキニン-1受容体アンタゴニスト、およびナトリウムチャネル遮断薬からなる群から選択され、
さらに、上記栄養補助食品がルテイン、葉酸、脂肪酸、果実エキス、植物エキス、ビタミンサプルメント、ミネラルサプルメント、ホスファチジルセリン、リポ酸、メラトニン、グルコサミン／コンドロイチン、アロエ・ベラ、ガッグル、グルタミン、アミノ酸、緑茶、リコペン、全食品、食品添加物、ハーブ、植物栄養剤、抗酸化剤、果実のフラボノイド成分、月見草油、アマ種子、魚油、海洋動物油、およびプロバイオティクスからなる群から選択される、
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
少なくとも１種の非MAPキナーゼ阻害剤活性薬が2ミクロン未満の有効平均粒径を有するか、または少なくとも１種の非MAPキナーゼ阻害剤活性薬が2ミクロンを超える有効平均粒径を有する、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
投与の際に組成物が再分散して、MAPキナーゼ阻害剤粒子が2ミクロン未満、1900nm未満、1800nm未満、1700nm未満、1600nm未満、1500nm未満、1400nm未満、1300nm未満、1200nm未満、1100nm未満、1000nm未満、900nm未満、800nm未満、700nm未満、600nm未満、500nm未満、400nm未満、300nm未満、250nm未満、200nm未満、150nm未満、100nm未満、75nm未満、および50nm未満からなる群から選択される粒径を有し、
組成物が固体投与剤形である、
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
組成物が無菌濾過されている、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
(a)  摂食のもとで投与したときに、絶食条件と比較して、組成物が有意差のある吸収レベルを生じず；および／または
(b)  摂食のもとで投与したときに、絶食条件と比較して、組成物が有意差のある吸収速度（Tmax）を生じない、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
(a)  摂食のもとで投与したときの絶食状態と対比した本発明のナノ粒子MAPキナーゼ阻害剤組成物の吸収の差が、100％未満、90％未満、80％未満、70％未満、60％未満、50％未満、40％未満、35％未満、30％未満、25％未満、20％未満、15％未満、10％未満、5％未満、および3％未満からなる群から選択され；および／または
(b)  摂食のもとで投与したときの絶食状態と対比した本発明のナノ粒子MAPキナーゼ阻害剤組成物のTmaxの差が100％未満、90％未満、80％未満、70％未満、60％未満、50％未満、40％未満、30％未満、20％未満、15％未満、10％未満、5％未満、または3％未満である、
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
(a)  投与時に、Tmaxが同じ用量で投与した同じMAPキナーゼ阻害剤の通常の非ナノ粒子組成物のそれより小さく；および／または
(b)  投与時に、組成物のCmaxが同じ用量で投与した同じMAPキナーゼ阻害剤の通常の非ナノ粒子組成物のCmaxより大きい、
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
(a)  同じ用量で投与した同じMAPキナーゼ阻害剤の非ナノ粒子組成物との比較薬物動態試験において、ナノ粒子組成物が、上記MAPキナーゼ阻害剤の非ナノ粒子組成物により示されるTmaxの100％未満、90％未満、80％未満、70％未満、60％未満、50％未満、40％未満、30％未満、25％未満、20％未満、15％未満、および10％未満からなる群から選択されるTmaxを示し；および／または
(b)  同じ用量で投与した同じMAPキナーゼ阻害剤の非ナノ粒子組成物との比較薬物動態試験において、ナノ粒子組成物が、上記MAPキナーゼ阻害剤の非ナノ粒子組成物が示すCmaxより、5％を超える、10％を超える、15％を超える、20％を超える、30％を超える、40％を超える、50％を超える、60％を超える、70％を超える、80％を超える、90％を超える、100％を超える、110％を超える、120％を超える、130％を超える、140％を超える、および150％を超える値からなる群から選択されるCmaxを示し；および／または
(c)  投与後に、組成物が2.5時間未満、2.25時間未満、2時間未満、1.75時間未満、1.5時間未満、1.25時間未満、1.0時間未満、50分間未満、40分間未満、30分間未満、25分間未満、20分間未満、15分間未満、または10分間未満からなる群から選択されるTmaxを有する、
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
少なくとも１種の低溶解性MAPキナーゼ阻害剤の粒子と少なくとも１種の表面安定剤とを、2ミクロン未満の有効平均粒径を有し、表面安定剤がMAPキナーゼ阻害剤またはその塩の粒子の表面に吸着された、MAPキナーゼ阻害剤組成物を得るために十分な時間および条件のもとで接触させることを含む、マイトジェン活性化タンパク質（MAP）キナーゼ阻害剤組成物を作製する方法であって、
上記MAPキナーゼ阻害剤が：
(a)  MAPK、細胞外調節キナーゼ（ERK）、MEK、MEKK、細胞外調節キナーゼ１（ERK1）、細胞外調節キナーゼ２（ERK2）、Raf、MOS、p21ras、GRB2、SOS、c-junアミノ末端タンパク質キナーゼ（JNK）、c-jun、ストレス活性化タンパク質キナーゼ（SAPK）、JNKK、PAK、RAC、およびp38からなる群から選択されるMAPキナーゼ因子を阻害し；および
(b)  PD 184352、VX-745、SB 202190、アニソマイシン、PD 98059、SB 203580、U0126、AG 126、アピゲニン、HSP25キナーゼ阻害剤、5-ヨードツベルシジン、MAPキナーゼアンチセンスオリゴヌクレオチド、コントロールMAPキナーゼオリゴヌクレオチド、MAPキナーゼカスケード阻害剤、MAPキナーゼ阻害剤セット1、MAPキナーゼ阻害剤セット2、MEK阻害剤セット、オロモウシン（Olomoucine）、イソオロモウシン、N9イソプロピルオロモウシン、p38 MAPキナーゼ阻害剤、PD 169316、SB 202474、SB 202190塩酸塩、SB 202474二塩酸塩、SB 203580スルホン、Ioto-SB 203580、SB 220025、SC 68376、SKF-86002、チルホスチン（Tyrphostin）AG 126、U0124、U0125、およびZM 336372からなる群から選択され、
前記表面安定剤が、下記からなる群から選ばれた、上記方法；
セチルピリジニウムクロリド、ゼラチン、カゼイン、ホスファチド、デキストラン、グリセロール、アカシアゴム、コレステロール、トラガカント、ステアリン酸、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、モノステアリン酸グリセロール、セトステアリルアルコール、セトマクロゴル乳化ワックス、ソルビタンエステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、ドデシルトリメチルアンモニウムブロミド、ステアリン酸ポリオキシエチレン、コロイド二酸化シリコン、フォスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチル-セルロース、非結晶セルロース、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、トリエタノールアミン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、4-(1,1,3,3-テトラメチルブチル)-フェノールとエチレンオキシドおよびホルムアルデヒドとのポリマー、ポロキサマー；ポロキサミン、帯電リン脂質、スルホコハク酸ジオクチル、スルホコハク酸ナトリウムのジアルキルエステル、ラウリル硫酸ナトリウム、アルキルアリールポリエーテルスルホネート、ステアリン酸スクロースとジステアリン酸スクロースの混合物、C18H37CH2C(O)N(CH3)-CH2(CHOH)4(CH20H)2、p-イソノニルフェノキシポリ-(グリシドール)、デカノイル-N-メチルグルカミド；n-デシルβ-D-グルコピラノシド；n-デシルβ-D-マルトピラノシド；n-ドデシルβ-D-グルコピラノシド；n-ドデシルβ-D-マルトシド；ヘプタノイル-N-メチルグルカミド；n-へプチル-β-D-グルコピラノシド；n-へプチルβ-D-チオグルコシド；n-へクシルβ-D-グルコピラノシド；ノナノイル-N-メチルグルカミド；n-ノイルβ-D-グルコピラノシド；オクタノイル-N-メチルグルカミド；n-オクチル-β-D-グルコピラノシド；オクチルβ-D-チオグルコピラノシド；リゾチーム、PEG-リン脂質、PEG-コレステロール、PEG-コレステロール誘導体、PEG-ビタミンA、PEG-ビタミンE、酢酸ビニルとビニルピロリドンのランダムコポリマー、カチオン性脂質、ポリメチルメタクリレートトリメチルアンモニウムブロミド、スルホニウム化合物、ポリビニルピロリドン-2-ジメチルアミノエチルメタクリレートジメチルサルフェート、ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロミド、ホスホニウム化合物、第４級アンモニウム化合物、ベンジル-ジ(2-クロロエチル)エチルアンモニウムブロミド、ココナッツトリメチルアンモニウムクロリド、ココナッツトリメチルアンモニウムブロミド、ココナッツメチルジヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、ココナッツメチルジヒドロキシエチルアンモニウムブロミド、デシルトリエチルアンモニウムクロリド、デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリドブロミド、C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリドブロミド、ココナッツジメチルヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、ココナッツジメチルヒド��キシエチルアンモニウムブロミド、ミリスチルトリメチルアンモニウムメチルサルフェート、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムブロミド、ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウムクロリド、ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウムブロミド、N-アルキル(C12-18)ジメチルベンジルアンモニウムクロリド、N-アルキル(C14-18)ジメチルベンジルアンモニウムクロリド、N-テトラデシルジメチルベンジルアンモニウムクロリド一水和物、ジメチルジデシルアンモニウムクロリド、N-アルキルおよび(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウムクロリド、ハロゲン化トリメチルアンモニウム、アルキル-トリメチルアンモニウム塩、ジアルキル-ジメチルアンモニウム塩、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、エトキシル化アルキルアミドアルキルジアルキルアンモニウム塩、エトキシル化トリアルキルアンモニウム塩、ジアルキルベンゼンジアルキルアンモニウムクロリド、N-ジデシルジメチルアンモニウムクロリド、N-テトラデシルジメチルベンジルアンモニウムクロリド一水和物、N-アルキル(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウムクロリド、ドデシルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ジアルキルベンゼンアルキルアンモニウムクロリド、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、アルキルベンジルメチルアンモニウムクロリド、アルキルベンジルジメチルアンモニウムブロミド、C12トリメチルアンモニウムブロミド、C15トリメチルアンモニウムブロミド、C17トリメチルアンモニウムブロミド、ドデシルベンジルトリエチルアンモニウムクロリド、ポリ-ジアリルジメチルアンモニウムクロリド（DADMAC）、ジメチルアンモニウムクロリド、アルキルジメチルアンモニウムハロゲン化物、トリセチルメチルアンモニウムクロリド、デシルトリメチルアンモニウムブロミド、ドデシルトリエチルアンモニウムブロミド、テトラデシルトリメチルアンモニウムブロミド、メチルトリオクチルアンモニウムクロリド、POLYQUAT 10TM、テトラブチルアンモニウムブロミド、ベンジルトリメチルアンモニウムブロミド、コリンエステル、塩化ベンザルコニウム、ステアラルコニウムクロリド化合物、セチルピリジニウムブロミド、セチルピリジニウムクロリド、４級化ポリオキシエチルアルキルアミンのハロゲン化塩、MIRAPOLTM、ALKAQUATTM、アルキルピリジニウム塩；アミン、アミン塩、アミンオキシド、イミドアゾリニウム塩、プロトン化第４級アクリルアミド、メチル化第４級ポリマー、およびカチオン性グアール。
【請求項２１】
上記の接触が粉砕よりなり、上記の粉砕が湿式粉砕であるか、または上記の接触が均質化よりなる、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
上記の接触が、
(a)  MAPキナーゼ阻害剤粒子を溶媒に溶解し；
(b)  得られるMAPキナーゼ阻害剤溶液を少なくとも１種の表面安定剤を含む溶液に加え；そして
(c)  それに非溶媒を加えることにより溶解したMAPキナーゼ阻害剤を少なくとも１種の表面安定剤がその表面に結合した状態で沈降させること：
を含んでなる、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
選択的MAPキナーゼ阻害剤を必要とする症状、および／または炎症性疾患、関節リウマチまたはクローン病を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
発明の背景
Ａ.  ナノ粒子組成物に関する背景
米国特許第5,145,684号（「‘684特許」）に初めて記載されたナノ粒子組成物は低溶解度の治療または診断薬から成る粒子であって、その表面に非架橋の表面安定剤を吸着している。‘684特許はMAPキナーゼ阻害剤を含むナノ粒子組成物を記載していないので、本発明は‘684特許に開示されたそれを超える改良である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８９】
３．表面安定剤
当技術分野で公知のおよび‘684特許に記載されたもので有用な表面安定剤は、阻害剤の表面と結合しているが化学的には結合していないかまたはMAPキナーゼ阻害剤と相互作用している表面安定剤を含むと考えられる。MAPキナーゼ阻害剤粒子を約2000nm未満の有効平均粒径に維持するのに十分な量の表面安定剤が、MAPキナーゼ阻害剤の表面と結合している。さらに、個々に吸着された表面安定剤の分子は、好ましくは分子間架橋結合から本質的に遊離している。本発明の組成物および方法においては２以上の表面安定剤を用いることができる。