【手続補正書】
【提出日】平成22年3月5日(2010.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩａおよびＩｂから選択される化合物およびその医薬的に許容される塩
【化１】
2009529047.tif 000001
〔式中、Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１０であり；
Ｚ２およびＺ３は、ＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１であるか、または
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換されているか、または
Ｒ１はＮＲｘＲｙであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから独立して選択される１個以上の基で置換されており；
Ｒ３は、
【化１Ａ】
2009529047.tif 000002
であり；
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、およびＺ７は、独立してＣＲ４ａまたはＮであり、そしてＺ４、Ｚ５、Ｚ６、およびＺ７のうちの０個、１個、または２個はＮであり、ここで、Ｚ４およびＺ５、またはＺ６およびＺ７がＣＲ４ａである場合、Ｚ４およびＺ５、またはＺ６およびＺ７は、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の炭素環または複素環を場合により形成し；
各Ｒ４ａは、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換されており；
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１１は、これらが結合する窒素とともに、場合により、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和のＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環は、場合により、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個以上のさらなる環原子を含有しており、前記ヘテロ環は、場合により、オキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１２は、これらが結合する原子とともに、オキソ置換されたＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環は、場合により、ベンゼン環に縮合しており；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＯＲ１０、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１または（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）−Ｒ１１であり、前記アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクリル部分およびヘテロアリール部分は、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたは（ＣＨ２）ｔ−アリールであるか、
またはＲ１４およびＲ１５は、これらが結合する原子とともに、飽和または部分的に不飽和のＣ３〜Ｃ１２炭素環を形成するか、
またはＲ１０およびＲ１５は、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された飽和または部分的に不飽和の単環または二環のＣ１〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環は、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基でさらに置換され、前記アルキルおよびアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから独立して選択される１個以上の基で置換されるか、
またはＲ１４は存在せず、Ｒ１０およびＲ１５は、これらが結合する原子とともに、１個以上のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール環を形成し；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、１個以上のアルキル基で置換され；
Ｒｃは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールであり、前記アルキルおよびアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個以上の基で置換され；
ＲｘはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙは、（ｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＲｊＲｋ（ＲｊおよびＲｋは、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；（ｉｉ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＦ３で場合により置換されたＣ５〜Ｃ６シクロアルキル；または（ｉｉｉ）ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有し、ハロゲン基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＣ１〜Ｃ６フルオロアルキルで場合により置換された５〜６員環のヘテロ環であり；
Ｙ、Ｙ１およびＹ２は、独立してＯまたはＳであり；
ｔは、１、２、３、４、５または６であり；
ｎおよびｍは、独立して、０、１、２、３、４、５または６である〕。
【請求項２】
Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮＲ１０であり；
Ｚ２およびＺ３が、独立して、ＣＲ４から選択され；
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１であるか、または
Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ４Ｒ５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換され、
Ｒ２が、Ｈ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ３は、
【化１Ｂ】
2009529047.tif 000003
であり；
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、およびＺ７は、独立してＣＲ４ａまたはＮであり、そしてＺ４、Ｚ５、Ｚ６、およびＺ７のうちの０個、１個、または２個はＮであり、ここで、Ｚ４およびＺ５、またはＺ６およびＺ７がＣＲ４ａである場合、Ｚ４およびＺ５、またはＺ６およびＺ７は、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の炭素環または複素環を場合により形成し；
各Ｒ４ａは、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１１が、これらが結合する窒素とともに、場合により、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和のＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環が、場合により、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個以上のさらなる環原子を含有しており、前記ヘテロ環が、場合により、オキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１２が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換されたＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環が、場合により、ベンゼン環に縮合しており；
Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＯＲ１０、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１または（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）−Ｒ１１であり、前記アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分およびヘテロアリール部分が、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたは（ＣＨ２）ｔ−アリールであるか、
またはＲ１４およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、飽和または部分的に不飽和のＣ３〜Ｃ１２炭素環を形成するか、
またはＲ１０およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された飽和または部分的に不飽和のＣ１〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環が、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基でさらに置換され、前記アルキルおよびアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから独立して選択される１個以上の基で置換されるか、
またはＲ１４は存在せず、Ｒ１０およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、１個以上のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール環を形成し；
ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびハロゲンから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒｃが、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールであり、前記アルキルおよびアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｙ、Ｙ１およびＹ２が、独立してＯまたはＳであり；
ｔが、１、２、３、４、５または６であり；
ｎおよびｍが、独立して、０、１、２、３、４、５または６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩａおよびＩｂが以下
【化２】
2009529047.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物
〔式中、Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１であるか、または
Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換されるか、または
Ｒ１がＮＲｘＲｙであり；
Ｒ３は、
【化２Ａ】
2009529047.tif 000005
であり；
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、およびＺ７は、独立してＣＲ４ａまたはＮであり、そしてＺ４、Ｚ５、Ｚ６、およびＺ７のうちの０個、１個、または２個はＮであり、ここで、Ｚ４およびＺ５、またはＺ６およびＺ７がＣＲ４ａである場合、Ｚ４およびＺ５、またはＺ６およびＺ７は、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の炭素環または複素環を場合により形成し；
各Ｒ４ａは、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換される〕。
【請求項４】
Ｒ２がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、飽和または部分的に不飽和の５〜１０員環の単環または二環のヘテロ環であり、前記環が、ＮおよびＯから独立して選択される１個または２個の環原子を有し、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１またはＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１１で置換され、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ｈｅｔＣｙｃまたはＣＨ２ｈｅｔＣｙｃであり、ｈｅｔＣｙｃが、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が以下
【化３Ａ】
2009529047.tif 000006
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が以下
【化４Ａ】
2009529047.tif 000007
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が
【化５Ａ】
2009529047.tif 000008
であり、
各Ｒ４ａは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が以下の構造：
【化１５Ａ】
2009529047.tif 000009
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が
【化２０】
2009529047.tif 000010
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１１が、場合によりＦで置換されたＣ６〜Ｃ２０アリール基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１４およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１５およびＲ１０が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された５、６または７員環の単環または二環のへテロ環を形成する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１４が存在せず、Ｒ１０およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、１個または２個の環窒素原子を有するオキソ置換された６員ヘテロアリール環を形成する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２１Ａ】
2009529047.tif 000011
〔式中、Ｒｄが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである〕
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２３】
2009529047.tif 000012
〔式中、Ｒ１４ａおよびＲ１５ａがＨであるか、またはＲ１４およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、シクロプロピリデン基を形成する〕
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０が、場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩで置換されたフェニルまたはＣＨ２−フェニルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２７】
2009529047.tif 000013
を有する、請求項１に記載の化合物
〔式中、Ｒ１３が
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−フェニル（Ｒ１４およびＲ１５が、独立してＨまたはメチルであり、ｍが０または１である）；
（ｉｉｉ）ＯＲａ（Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはフェニルである）；
（ｉｖ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−フェニル；
（ｖ）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ｈｅｔＡｒ（ｈｅｔＡｒは、１個または２個の環窒素原
子を有する６員環ヘテロアリール環である）；
（ｖｉ）Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２個の環原子を有し、場合により、
ＮＨ−フェニル、モルホリニル、フェニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択さ
れる１個または２個の基で置換される５〜６員環ヘテロアリール環；
（ｖｉｉ）フェニル；
（ｖｉｉｉ）ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＲａまたはＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２Ｐ
ｈ）ＳＯ２Ｒａ（Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、またはＮおよびＯから独立し
て選択される１個または２個の環へテロ原子を有し、場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置
換された５員環ヘテロアリール環；
（ｉｘ）（ＣＨ２）ｎ−ｈｅｔＣｙｃ（ｎは０または１であり、ｈｅｔＣｙｃは、環窒素
原子を有する飽和または部分的に飽和の６員環ヘテロ環であり、このヘテロ環は、場合に
より、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
ＳＯ２−フェニルまたはＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換される）；
（ｘ）場合により（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置
換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｘｉ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）フェニル；または
（ｘｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ヘテロアリールである〕。
【請求項２１】
Ｒ１０およびＲ１２が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された６員環ヘテロ環を形成し、前記ヘテロ環が、場合によりベンゼン環と縮合している、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２８Ａ】
2009529047.tif 000014
から選択される、請求項１に記載の化合物
〔式中、Ｒ２０はアルキルまたはアリールであり、Ｒ２１およびＲ２２は、独立してＨまたはアルキルから選択される〕。
【請求項２３】
Ｒ５がＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０がＨであり、Ｒ１１がｈｅｔＡｒであり、ｈｅｔＡｒが、少なくとも１個の環窒素原子を有し、場合により、ＮおよびＯから選択される第２の環へテロ原子を有する、置換されているかまたは置換されていない５〜６員環ヘテロアリール基であり、ｈｅｔＡｒが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個または２個の基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２５】
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）カルバモチオイル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパ−１−イニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−５−メチル−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロ４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−メチル−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
１−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−２−イル）ウレア；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（１，２−ジヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（３−モルホリノプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（モルホリノメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（５−（モルホリノメチル）フラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（５−メチル−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（５−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）ピリミジン−５−イル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（５−クロロ−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（５−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−（５−クロロ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−（５−カルバモイル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
３−（４−クロロベンジル）−５−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
５−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
４−ベンジル−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
５−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（３−（メチルカルバモイル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（４−カルバモイルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（メトキシ（メチル）カルバモイル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（４−（（１Ｈ−ピラゾロ−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（２，５−ジメチル４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メチル−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
４−（４−（２−フルオロ−４−（１−（４−フルオロフェニルカルバモイル）  シクロプロパンカルボキサミド）フェノキシ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）安息香酸；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フラン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（３−ブロモ−５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（２−メトキシエチルカルバモイル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−５−メチル−４−（３−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（１−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
５−（３−フルオロ−４−（３−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
４−ベンジル−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
５−（３−フルオロ−４−（３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（シクロヘキシルメチル）−５−（３−フルオロ−４−（３−（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）ピリミジン−５−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−Ｎ−（４−（３−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｓ）−Ｎ−（４−（３−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（３−（ジメチルアミノ）プロピルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
±Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（（３Ｒ＊，７Ｓ＊）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５（６Ｈ）−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
±Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（（３Ｓ＊，７Ｓ＊）−オクタヒドロピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
１−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−Ｎ−（４−（３−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（メチル（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ピロリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）ビフェニル３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−モルホリノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソアゼパン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ニコチンアミド；
３−（４−（２−フルオロ−４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド）フェノキシ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルアミノ）シクロヘキシル  ２，２，２−トリフルオロ酢酸；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（３−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
メチル  ４−（２−フルオロ−４−（２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド）フェノキシ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−カルボキシレート；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−２−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（（１，４−ｔｒａｎｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（（１，４−ｔｒａｎｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ピペリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド  ジヒドロクロリド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド  ジヒドロクロリド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−２−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（１−エチルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
±Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−フルオロピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド  ジヒドロクロリド；
±Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（（３Ｓ＊，４Ｓ＊）−３−フルオロピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド  ジヒドロクロリド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
±Ｎ−（４−（３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−１−エチル−３−フルオロピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド  ジヒドロクロリド；
±Ｎ−（４−（３−（（３Ｓ＊，４Ｓ＊）−１−エチル−３−フルオロピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド  ジヒドロクロリド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（ピペリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（３−（（１−エチルピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−イソプロピルピペラジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（４−イソプロピルピペラジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
±Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−フルオロピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド  ジヒドロクロリド；および
±Ｎ−（３−フルオロ−４−（３−（（３Ｓ＊，４Ｓ＊）−３−フルオロピペリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド  ジヒドロクロリド
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
癌の処置における使用のための、請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。