【手続補正書】
【提出日】平成22年6月11日(2010.6.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
97重量%から99.99重量%の(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸と、0.01重量%から3重量%までのN-デスメチル(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸とを含み、該百分率がいずれも該2つの成分の全重量に基づく、組成物。
【請求項２】
0.8重量%のN-デスメチル(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸を含む、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
1.5重量%のN-デスメチル(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸を含む、請求項1記載の組成物。
【請求項４】
98.5重量%の(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸を含む、請求項1記載の組成物。
【請求項５】
99.2重量%の(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸を含む、請求項1記載の組成物。
【請求項６】
請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物を含む、癌の治療用医薬組成物。
【請求項７】
前記組成物が、それを必要とする哺乳動物に、体表面積を基準にして1mg/m2〜150mg/m2の用量で投与されることにより特徴づけられる、請求項6記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記用量が48mg/m2である、請求項6又は7記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記用量が60mg/m2である、請求項6又は7記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記用量が75mg/m2である、請求項6又は7記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記癌が固形腫瘍を含む、請求項6〜10のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記癌が、膀胱癌、乳癌、子宮頚癌、結腸癌、食道癌、頭部及び首部癌、肝臓癌、肺癌、黒色腫、骨髄腫、神経芽細胞種、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、腎臓癌、肉腫、皮膚癌、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、子宮癌又は血液悪性腫瘍である、請求項6〜10のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記癌が、結腸癌、膵臓癌、乳癌、中皮腫、胆管癌、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、黒色腫、上咽頭癌、神経内分泌癌、卵巣癌、腎臓癌、唾液腺癌、小細胞肺癌、白血病又は紡錘体細胞癌である、請求項6〜10のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項１４】
第2の薬剤をさらに含む、請求項6〜10のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項１５】
i) 体表面積を基準にして1mg/m2〜150mg/m2の用量の請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物が哺乳動物に投与されること;
ii)前記哺乳動物に前記組成物が投与されずに少なくとも2日間待機されること;及び
iii)体表面積を基準にしてさらに1mg/m2〜150mg/m2の用量の前記組成物が前記哺乳動物に投与されること;
により特徴づけられる、癌の治療用医薬組成物。
【請求項１６】
i) 体表面積を基準にして1mg/m2〜150mg/m2の用量の請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物が哺乳動物に投与されること;
ii)前記哺乳動物に前記組成物が投与されずに少なくとも7日間待機されること;及び
iii)体表面積を基準にしてさらに1mg/m2〜150mg/m2の用量の前記組成物が前記哺乳動物に投与されること;
により特徴づけられる、癌の治療用医薬組成物。
【請求項１７】
前記組成物の用量が1mg/m2〜75mg/m2である、請求項15又は16記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記組成物の用量が10mg/m2〜60mg/m2である、請求項15又は16記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記組成物の用量が75mg/m2である、請求項15又は16記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記組成物の用量が60mg/m2である、請求項15又は16記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記組成物の用量が48mg/m2である、請求項15又は16記載の医薬組成物。
【請求項２２】
体表面積を基準にして48mg/m2の用量の請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物が3週間に1回哺乳動物に投与されることによって特徴づけられ、該3週間が治療サイクルを含む、癌の治療用医薬組成物。
【請求項２３】
体表面積を基準にして60mg/m2の用量の請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物が3週間に1回哺乳動物に投与されることによって特徴づけられ、該3週間が治療サイクルを含む、癌の治療用医薬組成物。
【請求項２４】
i) 体表面積を基準にして1mg/m2〜75mg/m2の用量の請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物が3週間にわたって1週間に1回哺乳動物に投与されること;
ii)哺乳動物に前記組成物が投与されずに少なくとも2日間待機されること;及び
iii)体表面積を基準にしてさらに1mg/m2〜75mg/m2の用量の前記組成物が前記哺乳動物に投与されること；
により特徴づけられる、癌の治療用医薬組成物。
【請求項２５】
i) 体表面積を基準にして10mg/m2〜60mg/m2の用量の請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物が3週間にわたって1週間に1回哺乳動物に投与されること;
ii)哺乳動物に前記組成物が投与されずに少なくとも2日間待機されること;及び
iii)体表面積を基準にしてさらに10mg/m2〜60mg/m2の用量の前記組成物が前記哺乳動物に投与されること；
により特徴づけられる、癌の治療用医薬組成物。
【請求項２６】
治療サイクルを含むことにより特徴づけられ、該治療サイクルは、体表面積を基準にして10mg/m2〜60mg/m2の用量の請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物が3週間にわたって1週間に1回哺乳動物に投与された後、該哺乳動物に組成物が投与されない少なくとも2週間の期間を含む、癌の治療用医薬組成物。
【請求項２７】
前記サイクルが複数回繰り返される、請求項22又は23記載の医薬組成物。
【請求項２８】
治療サイクルを含むことにより特徴づけられ、該治療サイクルは、体表面積を基準にして48mg/m2又は60mg/m2の用量の請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物が3週間毎に1回哺乳動物に投与されることを含む、癌の治療用医薬組成物。
【請求項２９】
前記化合物がIV注射として投与されることにより特徴づけられる、請求項6〜28のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記組成物がIV注射として投与されることにより特徴づけられる、請求項6〜28のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記癌が難治性である、請求項6〜28のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記哺乳動物がヒトである、請求項6〜28のいずれか1項記載の医薬組成物。