Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成22年2月18日(2010.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物、または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、
医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物
を含有する、避妊用組成物。
【請求項２】
該デンドリマー化合物は、ポリリジン、ポリアミドアミン（ＰＡＭＡＭ）、ポリ(エーテルヒドロキシルアミン)（ＰＥＨＡＭ）、またはポリプロピレンイミンのデンドリマー骨格を含む、請求項１記載の避妊用組成物。
【請求項３】
該デンドリマー化合物は、式Ｉ、ＩＩ、もしくはＩＩＩ：
【化１】
2009530316.tif 000001
【化２】
2009530316.tif 000002
（式中、Ｒは、式ＩＶ:
【化３】
2009530316.tif 000003
の基である）
の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物から選ばれる、請求項１記載の避妊用組成物。
【請求項４】
デンドリマー化合物は式Ｉの化合物である、請求項３記載の避妊用組成物。
【請求項５】
デンドリマー化合物は、式Ｉ、ＩＩ、またはＩＩＩの化合物の医薬的に許容し得る塩である、請求項３記載の避妊用組成物。
【請求項６】
塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、および亜鉛の塩の１個以上からなる群から選ばれる金属塩である、請求項５記載の避妊用組成物。
【請求項７】
塩は、Ｎ,Ｎ'−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、シクロヘキシルアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）、およびプロカインの１個以上からなる群から選ばれる有機塩である、請求項５記載の避妊用組成物。
【請求項８】
塩は、第４級アミン、スルホニウム塩、およびホスホニウム塩からなる群の１個以上から選ばれる、請求項５記載の避妊用組成物。
【請求項９】
組成物はまた抗菌活性を示す、請求項１記載の避妊用組成物。
【請求項１０】
抗菌活性は性行為感染性微生物に対するものである、請求項９記載の避妊用組成物。
【請求項１１】
性行為感染性微生物は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、単純ヘルペス（ＨＳＶ）、Ｂ型肝炎およびＣ型肝炎ウイルス（ＨＢＶおよびＨＣＶ）、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、およびサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）の１個以上から選ばれるウイルスである、請求項１０記載の避妊用組成物。
【請求項１２】
デンドリマー化合物は、組成物の総重量ベースで約０．５重量％〜約７０重量％の量で組成物中に存在する、請求項１記載の避妊用組成物。
【請求項１３】
組成物は更に第２の医薬的に活性な化合物を含有する、請求項１記載の避妊用組成物。
【請求項１４】
第２の医薬的に活性な化合物は、ポドフィリン、テトラサイクリン、ニスタチン、フルコナゾール、メトロニダゾール、アシクロビル、ペニシリン、セフォタキシム、スペシノマイシン、レトロビル、エリスロマイシン、セフトリアキソン、コトリモキサゾール、コトリモキサゾール、安息香酸ベンジル、マラチオン、メンフェゴール、プロゲスチン、エストロゲン、およびエストラジオールからなる群の１個以上から選ばれる、請求項１３記載の避妊用組成物。
【請求項１５】
１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、
医薬的に許容し得る担体、賦形剤および／または希釈物を含有する、
避妊用抗菌性組成物であって、
該抗菌剤は性行為感染ウイルスに対して活性である、
該組成物。
【請求項１６】
性行為感染性ウイルスは、ＨＩＶ、ＨＳＶ、ＨＢＶ、ＨＣＶ、ＨＰＶ、またはＣＭＶから選ばれる、請求項１２記載の避妊用抗菌性組成物。
【請求項１７】
有効量の避妊用組成物を含む、ヒトを含む雌性動物における受胎を選択的に低下しまたは予防するための剤であって、
該組成物は、１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、
医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物を含有する、
該剤。
【請求項１８】
デンドリマー化合物は式Ｉ：
【化４】
2009530316.tif 000004
の化合物である、請求項１７記載の剤。
【請求項１９】
避妊用組成物は更に第２の医薬的に活性な成分を含有する、請求項１７記載の剤。
【請求項２０】
第２の医薬的に活性な化合物は、ポドフィリン、テトラサイクリン、ニスタチン、フルコナゾール、メトロニダゾール、アシクロビル、ペニシリン、セフォタキシム、スペシノマイシン、レトロビル、エリスロマイシン、セフトリアキソン、コトリモキサゾール、コトリモキサゾール、安息香酸ベンジル、マラチオン、メンフェゴール、プロゲスチン、エストロゲン、およびエストラジオールからなる群の１個以上から選ばれる、請求項１９記載の剤。
【請求項２１】
雌性動物における受胎を選択的に低下しまたは防止しそして１個以上の性行為感染症を予防するための剤であって、
該剤は、１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、
医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物
を含有することを含む、該剤。
【請求項２２】
性行為感染症は、ＨＩＶ、ＨＳＶ、ＨＢＶ、ＨＣＶ、ＨＰＶ、およびＣＭＶから選ばれるウイルス感染症である、請求項２１記載の剤。
【請求項２３】
ヒトを含む雌性動物における受胎を選択的に低下しまたは予防するための剤であって、
該剤は、１個以上のナフチルスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；および、医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物
を含有する避妊用組成物；並びに、
予防的なデバイス
を含み、
該避妊用組成物は、該予防的なデバイスの表面上で運搬されそしてこれと適合し得る、
該剤。
【請求項２４】
予防的なデバイスはコンドームである、請求項２３記載の剤。
【請求項２５】
避妊用組成物は予防的なデバイスの外側表面上で運搬される、請求項２３記載の剤。
【請求項２６】
避妊用組成物は更に第２の医薬的に活性な化合物を含む、請求項２３記載の剤。
【請求項２７】
第２の医薬的に活性な化合物は、ポドフィリン、テトラサイクリン、ニスタチン、フルコナゾール、メトロニダゾール、アシクロビル、ペニシリン、セフォタキシム、スペシノマイシン、レトロビル、エリスロマイシン、セフトリアキソン、コトリモキサゾール、コトリモキサゾール、安息香酸ベンジル、マラチオン、メンフェゴール、プロゲスチン、エストロゲン、およびエストラジオールからなる群の１個以上から選ばれる、請求項２６記載の剤。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月12日(2010.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
前立腺特異抗原倍加時間を延長させることにより、癌細胞増殖を有する被験体の癌細胞の増殖および進行を抑制するための、ザクロの果汁抽出物を有効量で含む組成物であって、前記ザクロ果汁抽出物が、
内皮、外皮、及び種子を含むザクロ全体を破砕及び圧搾して、果汁成分及び不溶性の副産物成分を取得し、
前記果汁成分を前記不溶性の副産物成分から分離し、
前記不溶性の副産物成分を前記果汁成分から除去して、前記果汁成分由来のザクロ果汁抽出液を製造する、
各工程を有してなる方法によって製造される組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月17日(2010.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
RNA干渉を媒介することができ、アンチセンス鎖および該アンチセンス鎖にハイブリダイズする不連続パッセンジャー鎖を含む15から40塩基対のコア二本鎖領域を含有するRNAコンプレックスであって、該パッセンジャー鎖の不連続性がニックまたはギャップであり、該RNAコンプレックスがヌクレオチド類似体を含む、該RNAコンプレックス。
【請求項２】
該不連続パッセンジャー鎖が、一緒になって不連続パッセンジャー鎖を形成する第１および第２RNA分子を含有する、請求項１に記載のRNAコンプレックス。
【請求項３】
a. 該不連続パッセンジャー鎖の第１または第２RNA分子が少なくとも１つのヌクレオチド類似体を含むか;
b. 該不連続パッセンジャー鎖の、第１および第２RNA分子、ならびに存在する場合、１つ以上のさらなる分子が少なくとも１つのヌクレオチド類似体を含むか;
c. 該アンチセンス鎖が、不連続パッセンジャー鎖と共に形成する二本鎖領域内に少なくとも１つのヌクレオチド類似体を含むか; あるいは、
d. 該不連続パッセンジャー鎖の第１および/または第２RNA分子が少なくとも１つのヌクレオチド類似体を含み、該アンチセンス鎖が不連続パッセンジャー鎖と共に形成する二本鎖領域内に少なくとも１つのヌクレオチド類似体を含む、
請求項２に記載のRNAコンプレックス。
【請求項４】
a. 該パッセンジャー鎖が2から10のヌクレオチド類似体を含む、および/または;
b. 該不連続パッセンジャー鎖の第１RNA分子が少なくとも2つのヌクレオチド類似体を含む、および/または;
c. 該不連続パッセンジャー鎖の第２RNA分子が少なくとも2つのヌクレオチド類似体を含む、
請求項２または３に記載のRNAコンプレックス。
【請求項５】
該ヌクレオチド類似体が、第１および/または第２RNA分子の３つの末端(各々5'または3')ヌクレオチドユニット内に位置している、請求項４に記載のRNAコンプレックス。
【請求項６】
該不連続性がニックである、請求項１から５のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【請求項７】
該不連続パッセンジャー鎖に存在するヌクレオチド類似体の少なくとも１つが、アンチセンス鎖に存在する相補的ヌクレオチド類似体と塩基対を形成する、請求項１から６のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【請求項８】
該ヌクレオチド類似体が独立して: 2'-O-アルキル-RNAモノマー、2'-アミノ-DNAモノマー、2'-フルオロ-DNAモノマー、LNAモノマー、アラビノ核酸(ANA)モノマー、2'-フルオロ-ANAモノマー、HNAモノマー、INAモノマーからなる群から選択される、請求項１から７のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【請求項９】
該ヌクレオチド類似体がコア二本鎖領域の融解温度を上昇させる、請求項１から８のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【請求項１０】
該ヌクレオチド類似体がロックト核酸(LNA)であるか、あるいは2'-フルオロ-DNAまたは2'-O-Me-RNAを含めた2'置換を有するヌクレオチド類似体である、請求項１から８のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【請求項１１】
該コンプレックス中に存在する全てのヌクレオチド類似体がロックト核酸(LNA)ユニットである、請求項１から９のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【請求項１２】
該RNAコンプレックスのアンチセンス鎖およびパッセンジャー鎖のうちのいずれか１つまたは両方が、1、2または3ヌクレオチドの長さを含めた1から8ヌクレオチドの3'-突出を有する、請求項１から１１のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【請求項１３】
該RNAコンプレックスのアンチセンス鎖およびパッセンジャー鎖のうちのいずれか１つまたは両方が平滑末端である、請求項１から１２のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【請求項１４】
該RNAコンプレックスのコア二本鎖領域が、18塩基対、19塩基対、20塩基対、21塩基対、22塩基対および23塩基対からなる群から選択されるいくつかの塩基対を含む、請求項１から１３のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【請求項１５】
該パッセンジャー鎖の第１RNA分子が8から13ヌクレオチド長であり、パッセンジャー鎖の第２RNA分子が8から14ヌクレオチド長である、請求項１から１４のいずれか１つに記載のRNAコンプレックス。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月15日(2010.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造
【化１】
2009530301.tif 000001
（ただし、Ｒ1は１２〜４０個の炭素の脂肪族基であり、Ａｌｋは少なくとも１つのアルコキシ基であり、そしてＲ3はＨまたは１〜７個の炭素のアルキル基である。）の化合物。
【請求項２】
Ｒ1が８〜４０個の炭素の脂肪族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｌｋが１〜１００個のアルコキシ基の鎖である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｌｋが３〜５０個のアルコキシ基の鎖である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｌｋが３〜１０個のアルコキシ基の鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記少なくとも１つのアルコキシ基が、エトキシ基、プロポキシ基もしくはブトキシ基、またはそれらの混合物である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
前記少なくとも１つのアルコキシ基がプロポキシ基である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｌｋが１〜５０個のアルコキシ基の鎖であり、そして前記アルコキシ基の大部分がプロポキシ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が１４〜２９個の炭素の脂肪族基であり、Ｒ3がＨであり、そしてＡｌｋが３個のプロピレンオキシド基の鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも１つの界面活性剤と請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物とを含むシャンプー。
【請求項１１】
前記化合物１〜１０重量％と少なくとも１つの界面活性剤３〜２０重量％とを含む請求項１０に記載のシャンプー。
【請求項１２】
少なくとも１つの追加配合剤と請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物とを含むコンディショナー。
【請求項１３】
前記化合物０．１〜５重量％とカチオン状態調節剤０．５〜５重量％とを含む請求項１２に記載のコンディショナー。
【請求項１４】
合成着色ヘアーからの退色の程度を減少させるために、髪を洗い、コンディショニングし、または化粧処理する方法における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月8日(2010.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
サイトカインＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、およびＴＮＦ−αを含む、天然サイトカイン混合物（ＮＣＭ）の組成物であって、該サイトカインが天然に作成されても、組み換え体であっても、または天然に作成されるものおよびその組み換え体の混合物であってもよい、組成物。
【請求項２】
前記ＩＬ−１が、約６０〜６，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−２が、約６００〜６０，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−６が、約６０〜６，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−８が、約６，０００〜６００，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、かつ前記ＩＦＮ−γおよびＴＮＦ−αが、約２００〜２０，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ＩＬ−１が、約１５０〜１，２００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−２が、約３，０００〜１２，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−６が、約３００〜２，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−８が、約２０，０００〜１８０，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、かつ前記ＩＦＮ−γおよびＴＮＦ−αが、約１，０００〜４，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記ＮＣＭが、薬学的に受容可能なキャリア中で提供される、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
サイトカインＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、およびＴＮＦ−αを含む天然サイトカイン混合物（ＮＣＭ）の有効量を含む、細胞免疫不全を処置するための組成物であって、該サイトカインが天然に作成されるか、その組み換え体か、又は天然に作成されるかもしくは組み換え体の混合物である、組成物。
【請求項６】
前記ＩＬ−１が、約６０〜６，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−２が、約６００〜６０，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−６が、約６０〜６，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−８が、約６，０００〜６００，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、かつ前記ＩＦＮ−γおよびＴＮＦ−αが、約２００〜２０，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記ＩＬ−１が、約１５０〜１，２００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−２が、約３，０００〜１２，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−６が、約３００〜２，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、前記ＩＬ−８が、約２０，０００〜１８０，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度であり、かつ前記ＩＦＮ−γおよびＴＮＦ−αが、約１，０００〜４，０００ｐｃｇ／ｍｌの濃度である、請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
前記ＮＣＭが、ＩＬ−１２、ＧＭ−ＣＳＦ、およびＧ−ＣＳＦをさらに含み、該ＩＬ−１２、ＧＭ−ＣＳＦ、およびＧ−ＣＳＦが天然に作成されるか、その組み換え体か、または天然に作成されるかもしくは組み換え体の混合物である、請求項５に記載の組成物。
【請求項９】
前記細胞免疫不全が、Ｔリンパ球減少症によって特徴付けられるものである、請求項５に記載の組成物。
【請求項１０】
前記細胞免疫不全が、１つ以上の樹状細胞機能欠陥によって特徴付けられるものである、請求項５に記載の組成物。
【請求項１１】
前記細胞免疫不全が、リンパ節洞組織球増殖症である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記細胞免疫不全が、１つ以上の単球機能欠陥によって特徴付けられるものである、請求項５に記載の組成物。
【請求項１３】
前記細胞免疫不全が、ＮＣＭに対する皮膚試験陰性によって特徴付けられるものである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ＮＣＭが４０〜５００単位のＩＬ−２を含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項１５】
有効量の化学インヒビター（ＣＩ）および有効量の非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）を含む腫瘍誘発性免疫抑制を逆転させるための組成物。
【請求項１６】
前記ＮＳＡＩＤが、インドメタシン（ＩＮＤＯ）、イブプロフェンおよびＣｏｘＩＩインヒビターまたはその組み合わせからなる群より選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記化合インヒビターが抗悪性腫瘍薬である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記抗悪性腫瘍薬がアルキル化剤である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記アルキル化剤がシクロホスファミドである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記抗悪性腫瘍薬が代謝拮抗剤である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２１】
前記抗悪性腫瘍薬が抗生物質である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２２】
前記化学的インヒビターが、免疫調節剤である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項２３】
有効量の少なくとも１つのサイトカインをさらに含み、該サイトカインが組み換えか、天然か、またはペグ化されている、請求項１５に記載の組成物。
【請求項２４】
有効量のＮＣＭをさらに含む、請求項１５に記載の組成物。
【請求項２５】
前記ＮＣＭが、有効量のサイトカインＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、およびＴＮＦ−αを含み、該サイトカインが天然に作成されるか、組み換え体であるか、ペグ化されるか、またはその組み合わせである、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
ＩＬ−１２、ＧＭ−ＣＳＦ、およびＧ−ＣＳＦをさらに含み、該ＩＬ−１２、ＧＭ−ＣＳＦおよびＧ−ＣＳＦが天然に作成されるか、組み換え体であるか、ペグ化されるか、またはその組み換え体である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記ＣＩおよびＮＳＡＩＤが、薬学的に受容可能なキャリア中で提供される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項２８】
前記組成物が、リンパ節に流れるリンパ管へ両側性に投与されることを特徴とする、請求項５に記載の組成物。
【請求項２９】
前記組成物が、一側性に投与されることを特徴とする、請求項５に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、少なくとも１〜１０日間投与されることを特徴とする、請求項５に記載の組成物。
【請求項３１】
前記組成物が、最大約２０日間まで投与されることを特徴とする、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記組成物が、両側性にかつ約１０日間投与されることを特徴とする、請求項５に記載の組成物。
【請求項３３】
前記組成物が、腫瘍の再発の間投与されることを特徴とする、請求項５に記載の組成物。
【請求項３４】
前記ＮＣＭの有効量が、ＩＬ−２の４０〜５００単位である、請求項２４に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月17日(2010.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
筋肉減少症を処置するために筋肉量を維持または増加するための医薬組成物であって、治療上有効量の成長ホルモン分泌促進物質を含む組成物。
【請求項２】
患者のt-スコアが、(a) ≦-3、(b) ≦-2.5、(c) ≦-2、(d) ≦-1.5、(e) ≦-1.0および(f) ≦-0.5から選択される、請求項１の医薬組成物。
【請求項３】
患者の年齢が、少なくとも (a) 40、(b) 50、(c) 55、(d) 60、(e) 65、および(f) 70から選択される、請求項１の医薬組成物。
【請求項４】
患者の年齢範囲が(a) 40-50、(b) 50-60、および(c) 60-70から選択される、請求項１の医薬組成物。
【請求項５】
患者のt-スコアが少なくとも1年の処置後に増加する、請求項１の医薬組成物。
【請求項６】
患者のt-スコアが少なくとも1年の処置後に不変である、請求項１の医薬組成物。
【請求項７】
患者が、筋肉量が一部減少しているが、日常生活行動を妨げる、および／または自立生活を阻止する症状は有さない、請求項１の医薬組成物。
【請求項８】
患者が筋肉減少症を発症しやすいと考えられるものである、請求項１の医薬組成物。
【請求項９】
患者が以下のカテゴリーの少なくとも１つに該当する、請求項８の医薬組成物： (a) グルココルチコイドステロイドを使用している、(b) 慢性感染を有する、(c) 慢性炎症症状を有する、および (d) 癌を有する。
【請求項１０】
さらに医薬上許容される担体を含む、請求項１の医薬組成物。
【請求項１１】
成長ホルモン分泌促進物質が以下から選択される、請求項１−１０のいずれかの医薬組成物：
1) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
2) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンカルボニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
3) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-ベンゼンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
4) N-[1(R)-[(3,4-ジヒドロ-スピロ[2H-1-ベンゾピラン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
5) N-[1(R)-[(2-アセチル-1,2,3,4-テトラヒドロスピロ[イソキノリン-4,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(インドール-3-イル)エチル]-2-アミノ-2-メチル-プロパンアミド; 
6) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(フェニルメチルオキシ)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
7) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(フェニルメチルオキシ)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミドメシラート塩; 
8) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(2',6'-ジフルオロフェニルメチルオキシ)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
9) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニル-5-フルオロスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(フェニルメチルオキシ)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
10) N-[1(S)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル) カルボニル]-2-(フェニルメチルチオ)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
11) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-3-フェニルプロピル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
12) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-3-シクロヘキシルプロピル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
13) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-4-フェニルブチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
14) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(5-フルオロ-1H-インドール-3-イル)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
15) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニル-5-フルオロスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル) カルボニル]-2-(5-フルオロ-1H-インドール-3-イル)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
16) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-(2-エトキシカルボニル)メチルスルホニルスピロ-[3H-インドール-3 ,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-1-(1H-インドール-3-イル)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
17) N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1,1-ジオキソスピロ[3H-ベンゾチオフェン-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(フェニルメチルオキシ)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミド; 
およびその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
成長ホルモン分泌促進物質が (N-[1(R)-[(1,2-ジヒドロ-1-メタンスルホニルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]-2-(フェニルメチルオキシ)エチル]-2-アミノ-2-メチルプロパンアミドメタンスルホナート (イブタモレンメシラート))である、請求項１−１０のいずれかの医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月17日(2010.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エチルベンゼンを含む原料組成物を少なくとも１つのプロセスマイクロチャネルの中に流し、少なくとも１つの触媒と接触させて前記エチルベンゼンを脱水素し、スチレンを含む生成物を形成させることであって、前記プロセスマイクロチャネルは前記触媒を担持するための内部構造壁を有すること、
前記プロセスマイクロチャネルと、前記プロセスマイクロチャネルと熱接触する少なくとも１つの熱交換チャネルとの間で熱を交換させること、および
前記生成物を前記プロセスマイクロチャネルから取り出すこと
を含む、エチルベンゼンをスチレンへ変換するためのプロセス。
【請求項２】
前記触媒は少なくとも１つの脱水素触媒を含む、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
前記原料組成物は酸素を含む流体と組み合わされ、前記触媒は少なくとも１つの酸化脱水素触媒を含む、請求項１に記載のプロセス。
【請求項４】
前記原料組成物と前記酸素とは、前記プロセスマイクロチャネルへ入る前に混合される、請求項３に記載のプロセス。
【請求項５】
前記酸素を含む段階添加原料流が段階添加チャネルの中に流れ、前記段階添加チャネルは前記プロセスマイクロチャネルと隣接し、前記プロセスマイクロチャネルは前記原料組成物のための入口を有し、前記原料組成物は前記原料組成物のための前記入口を通って前記プロセスマイクロチャネルへ入り、前記段階添加原料流は前記段階添加チャネルから前記プロセスマイクロチャネルへ流入し、前記段階添加原料流は前記原料組成物のための前記入口の下流で前記プロセスマイクロチャネルへ入り、前記プロセスマイクロチャネルの中で前記原料組成物と接触する、請求項３に記載のプロセス。
【請求項６】
前記触媒は鉄、クロム、白金、イリジウム、ロジウム、パラジウムまたはそれらの組み合わせの、少なくとも１つの酸化物を含む、請求項１または２に記載のプロセス。
【請求項７】
前記触媒はバナジウム、モリブデン、タングステンまたはそれらの２つ以上の組み合わせの、少なくとも１つの酸化物を含む、請求項１、３、４、５のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項８】
前記触媒は、ＦｅＶＯ４、ＣｒＶＯ４、ＮａＶＯ３、ＢｉＶＯ４、ＡｌＶＯ４、ＣｅＶＯ４、ＶＯＰＯ４、ＬａＶＯ４、ＳｍＶＯ４、ＮｉＭｏＯ４、ＭｇＭｏＯ４、ＣａＭｏＯ４、ＦｅＭｏＯ４、Ｆｅ２（ＭｏＯ４）３、ＭｇＷＯ４、ＣａＷＯ４、ＮｉＷＯ４、ＦｅＷＯ４、Ｋ２Ｏ、ＭｏＯ３、ＳｉＯ２、ＴｉＯ２またはそれらの２つ以上の組み合わせを含む、請求項１、３、４、５、７のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項９】
前記触媒は傾斜型触媒を含む、請求項１から８のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１０】
前記構造壁はマイクログルーブ型担持ストリップを含み、前記担持ストリップは、長さおよび前記長さに沿って延在する中心軸、第１の表面、第１の側端、第２の側端、前記第１の側端から前記第２の側端へ延在する前端、前記第１の側端から前記第２の側端へ延在する後端、前記第１の表面の中にあって前記中心軸に対してある角度で前記第１の側端と前記第２の側端との間に延在する複数の平行マイクログルーブを有する、請求項１から９のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１１】
スチレンの収率は２０％より大きく、少なくとも２４時間のスチレンの前記収率の変化は２０％より小さく、接触時間は最大１０秒である、請求項１から１０のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１２】
前記構造壁はマイクログルーブ担持ストリップを含み、前記担持ストリップは長さおよび前記長さに沿って延在する中心軸、第１の表面、第１の側端、第２の側端、前記第１の側端から前記第２の側端へ延在する前端、前記第１の側端から前記第２の側端へ延在する後端、前記第１の表面の中にあって前記中心軸に対して９０℃の角度で整列したまたは前記中心軸に平行に整列した複数の平行マイクログルーブを有する、請求項１から９または１１のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１３】
前記プロセスマイクロチャネルと前記熱交換チャネルは共通壁を共有しており、前記共通壁は伝熱壁を含み、前記伝熱壁は少なくとも１つの熱抵抗層を含む、請求項１から１２のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１４】
スチレンの前記収率は少なくとも２０％であり、少なくとも２４時間のスチレンの前記収率の変化は２０％より小さく、前記スチレンは時間あたり触媒のグラムあたり少なくとも５００ｍｌの速度で製造される、請求項１から１３のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１５】
前記プロセスマイクロチャネルの中の前記原料組成物の前記流れの時間あたりの気体空間速度は、前記プロセスマイクロチャネル内の体積のリットルあたり時間あたり少なくとも１０００ノルマルリットルの原料である、請求項１から１４のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１６】
プロセスマイクロチャネル、
熱交換チャネル、および
前記プロセスマイクロチャネルと前記熱交換チャネルとで共有される共有壁
を含み、前記共有壁は伝熱壁を含み、前記伝熱壁は少なくとも１つの熱抵抗層を含む、
装置。
【請求項１７】
槽の中に配置された複数のマイクロチャネル反応器を含む装置であって、
各マイクロチャネル反応器は、複数のプロセスマイクロチャネル、複数の熱交換チャネル、任意選択として複数の段階添加チャネルを含み、各プロセスマイクロチャネルは、隣接する熱交換チャネルを有し、共通壁が各プロセスマイクロチャネルと隣接する熱交換チャネルとに共有されており、各共通壁は少なくとも１つの熱抵抗層を含み、
前記槽は、原料を前記プロセスマイクロチャネルへ流すためのマニホルド、生成物を前記プロセスマイクロチャネルから流すためのマニホルド、熱交換流体を前記熱交換チャネルへ流すためのマニホルド、任意選択として、酸素または酸素源を前記段階添加チャネルへ流すためのマニホルド、および熱交換流体を前記熱交換チャネルから流すためのマニホルドを備える、
装置。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月15日(2010.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ペプチダーゼ阻害剤と共有結合しているペプチドを含んでなる、ペプチド−ペプチダーゼ阻害剤コンジュゲート。
【請求項２】
前記ペプチドが天然型ペプチドホルモンのアナログ、誘導体又はハイブリッドである、請求項１記載のコンジュゲート。
【請求項３】
前記ペプチダーゼ阻害剤が調節ペプチダーゼの活性を減少させる、請求項１記載のコンジュゲート。
【請求項４】
前記ペプチダーゼ阻害剤が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、脈管ペプチダーゼ阻害剤、内皮変換酵素阻害剤、ヒト中性エンドペプチターゼ阻害剤、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、アミノペプチダーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤及びカルボキシペプチダーゼ阻害剤からなる群から選択される、請求項１記載のコンジュゲート。
【請求項５】
前記コンジュゲートの血漿中半減期が、ペプチダーゼ阻害剤とコンジュゲートしないペプチドの血漿中半減期より長い、請求項１記載のコンジュゲート。
【請求項６】
前記ペプチドがハイブリッドペプチドホルモンである、請求項１記載のコンジュゲート。
【請求項７】
前記ハイブリッドペプチドホルモンが、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−２、ＧＩＰ、エキセンディン、ＰＹＹ、アミリン、カルシトニン、レプチン及びそのアナログからなる群から選択される１つ以上のホルモン部分を含んでなる、請求項６記載のコンジュゲート。
【請求項８】
前記ペプチドが、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−２、ＧＩＰ、エキセンディン、ＰＹＹ、アミリン、カルシトニン、レプチン及びそのアナログからなる群から選択される、請求項２記載のコンジュゲート。
【請求項９】
前記ペプチドがホルモンのアゴニストである、請求項２記載のコンジュゲート。
【請求項１０】
前記ペプチドがホルモンのアンタゴニストである、請求項２記載のコンジュゲート。
【請求項１１】
患者における、ペプチダーゼ感受性ペプチドの分解を減少させるための医薬組成物の調製への、請求項１記載のペプチド−ペプチダーゼ阻害剤コンジュゲートの使用。
【請求項１２】
患者における、生物学的活性を有するペプチダーゼ感受性ペプチドの血漿中濃度を上昇させるための医薬組成物の調製への、請求項１記載のペプチド−ペプチダーゼ阻害剤コンジュゲートの使用。
【請求項１３】
代謝性及び心血管系の疾患、障害及び症状を治療又は予防するための医薬組成物の調製への、請求項１から１０のいずれか１項記載のペプチド−ペプチダーゼ阻害剤コンジュゲートの使用。
【請求項１４】
患者に、ペプチダーゼ感受性ペプチドの分解を減少させるのに効果的な量の、請求項１記載のペプチド−ペプチダーゼ阻害剤コンジュゲート化合物を含んでなる組成物を投与することを含んでなる、患者における、ペプチダーゼ感受性ペプチドの分解を減少させる方法。
【請求項１５】
患者に、生物学的活性を有するペプチダーゼ感受性ペプチドの血漿中半減期を増加させるのに効果的な量の、請求項１記載のペプチド−ペプチダーゼ阻害剤を含んでなる組成物を投与することを含んでなる、患者における、生物学的活性を有するペプチダーゼ感受性ペプチドの血漿中濃度を上昇させる方法。
【請求項１６】
前記ペプチドが、配列番号１〜１８６、１９０〜２４６、２９１〜２９５または２９８のいずれか１つのアミノ酸配列を含んでなる、請求項１記載のコンジュゲート。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月10日(2010.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2009530392.tif 000001
［式中、Ｊは、水素であり、又はＣ１−Ｃ３のアルキル及びハロゲンからなる群から選択される１〜２個の置換基であり、
Ｇは、
【化２】
2009530392.tif 000002
（式中、Ｅは、水素、Ｃ１−Ｃ３のアルキル及びハロゲンからなる群から選択される）であり、
Ｗは、環状、線状、又は分枝の、炭素数２〜８のアルキル、非置換のフェニル、及びＣ１−Ｃ３のアルキル、水素、又はハロゲンで置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｘ−Ｙは、
【化３】
2009530392.tif 000003
, 及び
2009530392.tif 000004
（式中、Ａは、
【化４】
2009530392.tif 000005
と−ＣＯ２Ｍ
（式中、Ｍは、水素及び炭素数１〜２のアルキルからなる群から選択され、
ｎは、０〜３個の炭素であり、
Ｒは、アミノ酸の任意のα置換基である）とからなる群から選択され、
Ｚは、Ｓ−Ｕ
（式中、Ｕは、炭素数２〜１０のアルキルからなる群から選択される）である）からなる群から選択される］を有する化合物及び該化合物の塩。
【請求項２】
Ｘ−Ｙが、
【化５】
2009530392.tif 000006
であり、Ａが−ＣＯ２Ｈである、請求項１に記載の式を有する化合物又はその塩。
【請求項３】
Ｗがｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｅがメチルである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
Ｊが１個のハロゲン置換基である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｗがｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｅがメチルであり、Ｊが塩素である、請求項３又は４に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ｘ−Ｙが、
【化６】
2009530392.tif 000007
であり、Ａが−ＣＯ２Ｈである、請求項１に記載の式を有する化合物又はその塩。
【請求項７】
Ｗがハロゲンで置換されているフェニルであり、Ｅがメチルである、請求項６に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ｊが１個のハロゲン置換基である、請求項６又は７に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
Ｗが塩素で置換されているフェニルであり、Ｅがメチルであり、Ｊが塩素である、請求項７又は８に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ｘ−Ｙが、
【化７】
2009530392.tif 000008
であり、
Ａが、
【化８】
2009530392.tif 000009
である、請求項１に記載の式を有する化合物又はその塩。
【請求項１１】
Ｗがｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｅがメチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｊが１個のハロゲン置換基である、請求項１０又は１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗがｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｅがメチルであり、Ｊが塩素である、請求項１１又は１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇが、
【化９】
2009530392.tif 000010
である、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１５】
式
【化１０】
2009530392.tif 000011
を有する化合物又はその塩。
【請求項１６】
式
【化１１】
2009530392.tif 000012
を有する化合物又はその塩。
【請求項１７】
式
【化１２】
2009530392.tif 000013
を有する化合物。
【請求項１８】
化合物又はその塩が、タンパク質プレニルトランスフェラーゼの活性を阻害する、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物又は塩と、薬学的に許容される担体又は希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物又はその塩を含む、ＧＧＴａｓｅ  Ｉの活性阻害剤。
【請求項２１】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物又は塩を、インビトロで細胞に投与するステップを含む、ＧＧＴａｓｅ  Ｉの活性を阻害する方法。
【請求項２２】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物又はその塩を含む、癌細胞の増殖を阻害剤。
【請求項２３】
癌が、膵臓癌、白血病、乳癌、肺癌、大腸癌、卵巣癌、胃癌、及び前立腺癌からなる群から選択される、請求項２２に記載の増殖阻害剤。
【請求項２４】
癌細胞が、ＧＧＴａｓｅ  Ｉで修飾されたタンパク質を含む、請求項２２に記載の増殖阻害剤。
【請求項２５】
癌治療のためのタンパク質プレニルトランスフェラーゼの活性阻害剤の調製における、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項２６】
癌が、膵臓癌、白血病、乳癌、肺癌、大腸癌、卵巣癌、胃癌、及び前立腺癌からなる群から選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
タンパク質プレニルトランスフェラーゼがＧＧＴａｓｅ  Ｉである、請求項２５又は２６に記載の使用。
【請求項２８】
癌の細胞が、ＧＧＴａｓｅ  Ｉで修飾されたタンパク質を含む、請求項２５〜２７のいずれかに記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月23日(2010.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化００１】
2009530399.tif 000001
（式中、Ｐ及びＱは、各々の存在に対して独立してＨ、低級アルキル、ＰＯ３Ｒ２、ＳＯ３Ｒ又はＣＯＲであり；
Ｘは、ＯＲ、ＮＲａＲｂ又はＮＲ-Ｂ-Ｄであり；
Ｂは、アルキレン、置換アルキレン、又は-(ＣＲ１Ｒ２)ｎ-Ｅ-(ＣＲ３Ｒ４)ｍ-であり；
Ｄは、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ３Ｒ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、テトラゾリル、-Ｂ(ＯＲ)(ＯＲ"）、-Ｐ(Ｏ)Ｒ'ＯＲ"又はＰＯ３Ｒ'Ｒ"であり；
Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、-ＳＯ２Ｎ(Ｒ５)-、-Ｎ(Ｒ５)ＳＯ２-、ＮＲ５、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｏ(Ｏ)Ｃ-、-ＣＯＮＲ５-、-ＮＲ５ＣＯ-であるか、又は存在せず；
Ｒ、Ｒ'及びＲ"は、各々の存在に対して独立してＨ又は低級アルキルであり；
Ｒａ及びＲｂは、ＲａとＲｂが両方共にＯＨにはならないことを条件として、各々の存在に対して独立してＨ、ＯＨ、低級アルキル、置換若しくは非置換のアリール、又は置換若しくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈ、低級アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｒ１〜Ｒ４は、各々の存在に対して独立してＨ、低級アルキル、フルオロ又はハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、又は置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ｍは、１〜３であり；及び
ｎは、０〜３である）
によって表わされる化合物であって；
但し、前記化合物が、式：
【化００２】
2009530399.tif 000002
（式中、Ｒは、-Ｈ又はＣ１-Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１はＣＨ２-ＳＯ３Ｒ３及びＲ２は-Ｈであるか；又はＲ１は-ＣＯＯＨ及びＲ２は-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２-ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＳＣＨ３若しくは-ＣＨ２-Ｓ-ＣＨ２-ＣＯＯＨであり；及び
Ｒ３は、-Ｈ又は塩基性アミノ酸である）
によって表わされる化合物又はその薬学的に許容される塩ではないことを条件とし、
並びに前記化合物が、
【化００３】
2009530399.tif 000003
（式中、Ｘは以下の基：
【化００４】
2009530399.tif 000004
の１つである）
からなる群より選択される化合物の１つではないことを条件とする、前記化合物並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグ。
【請求項２】
Ｐ及びＱが各々Ｈであり；ＸがＮＲ-Ｂ-Ｄであり；Ｂがアルキレン又は置換アルキレンであり；ＤがＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲａＲｂ、又はＰＯ３ＲａＲｂであり；及びＲがＨ又は低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が、次の式：
【化００５】
2009530399.tif 000005
（式中、Ｘは、
【化００６】
2009530399.tif 000006
である）
によって表わされる化合物及びその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物の有効量及び薬学的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項５】
医薬組成物が、ＥＲストレスに関連する疾患を治療する又は予防するためのものである請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
次の式Ｉ：
【化０１３】
2009530399.tif 000007
（式中、Ｐ及びＱは、各々の存在に対して独立してＨ、低級アルキル、ＰＯ３Ｒ２、ＳＯ３Ｒ又はＣＯＲであり；
Ｘは、ＯＲ、ＮＲａＲｂ又はＮＲ-Ｂ-Ｄであり；
Ｂは、アルキレン、置換アルキレン、又は-(ＣＲ１Ｒ２)ｎ-Ｅ-(ＣＲ３Ｒ４)ｍ-であり；
Ｄは、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ３Ｒ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、テトラゾリル、-Ｂ(ＯＲ)(ＯＲ"）、-Ｐ(Ｏ)Ｒ'ＯＲ"又はＰＯ３Ｒ'Ｒ"であり；
Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、-ＳＯ２Ｎ(Ｒ５)-、-Ｎ(Ｒ５)ＳＯ２-、ＮＲ５、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｏ(Ｏ)Ｃ-、-ＣＯＮＲ５-、-ＮＲ５ＣＯ-であるか、又は存在せず；
Ｒ、Ｒ'及びＲ"は、各々の存在に対して独立してＨ又は低級アルキルであり；
Ｒａ及びＲｂは、ＲａとＲｂが両方共にＯＨにはならないことを条件として、各々の存在に対して独立してＨ、ＯＨ、低級アルキル、置換若しくは非置換のアリール、又は置換若しくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈ、低級アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｒ１〜Ｒ４は、各々の存在に対して独立してＨ、低級アルキル、フルオロ又はハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、又は置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ｍは、１〜３であり；及び
ｎは、０〜３である）
によって表わされる化合物であって；
但し、前記化合物が、式：
【化０１４】
2009530399.tif 000008
（式中、Ｒは、-Ｈ又はＣ１-Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１はＣＨ２-ＳＯ３Ｒ３及びＲ２は-Ｈであるか；又はＲ１は-ＣＯＯＨ及びＲ２は-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２-ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＳＣＨ３若しくは-ＣＨ２-Ｓ-ＣＨ２-ＣＯＯＨであり；及び
Ｒ３は、-Ｈ又は塩基性アミノ酸である）
によって表わされる化合物又はその薬学的に許容される塩ではないことを条件とする、前記化合物並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグの有効量を含んでなるＥＲストレスに関連する疾患を治療する又は予防するための医薬組成物。
【請求項７】
次の式：
【化０１５】
2009530399.tif 000009
（式中、Ｘは以下の基：
【化０１６】
2009530399.tif 000010
の１つである）
によって表わされる化合物並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグの有効量を含んでなるＥＲストレスに関連する疾患を治療する又は予防するための医薬組成物。
【請求項８】
ＥＲストレスに関連する疾患が、肥満、インスリン耐性、２型糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、及び他のＥＲストレス関連の疾病からなる群より選択される、請求項５から７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
ＥＲストレスに関連する疾患が、肥満、インスリン耐性、２型糖尿病、高コレステロール血症、又はアテローム性動脈硬化症のいずれかである請求項５から８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
式：
【化０１７】
2009530399.tif 000011
（式中、Ｘは以下の基：
【化０１８】
2009530399.tif 000012
の１つである）
によって表わされる化合物並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグの有効量、及び薬学的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月23日(2010.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式Ｉ：
【化１】
2009530398.tif 000001
（式中の、
Ｒは、−Ｈ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、Ｒ１が−ＣＨ２−ＳＯ３Ｒ３であってＲ２が−Ｈであるか；又はＲ１が−ＣＯＯＨであってＲ２が−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＳＣＨ３又はＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯＯＨであり；そして
Ｒ３は、−Ｈ又は塩基性アミノ酸の残基である）
で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は誘導体の１種又は２種以上を含んでなる高コレステロール血症及び／又はアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項２】
式Ｉの化合物において、Ｒが−Ｈで、Ｒ１が−ＣＨ２−ＳＯ３ＨであってＲ２が−Ｈである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
式Ｉの化合物が、タウロウルソデオキシコール酸（ＴＵＤＣＡ）、その誘導体、若しくはそれらの塩、又はそれらの異性体である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式Ｉの化合物を、約１０ｍｇ／ｋｇ／日から約５００ｍｇ／ｋｇ／日の範囲の用量で投与する、請求項１から３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
次の式ＩＩ：
【化２】
2009530398.tif 000002
（式中の、
ｎは１又は２であり；
Ｒ０は、アリール、ヘテロアリール、又はフェノキシであって、当該アリール及びフェノキシは非置換であるか、又は独立して１つ若しくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルキルで置換されており；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はハロゲンであり；そして
Ｒ３及びＲ４は独立してＨ、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンである）：
で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩の１種又は２種以上を含んでなる高コレステロール血症及び／又はアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項６】
式ＩＩの化合物において、Ｒ０がフェニル、ナフチル、又はフェノキシであって、当該フェニル、ナフチル及びフェノキシが非置換であるか、又は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１−Ｃ４アルキルの１から４個の基で置換されており；Ｒ１及びＲ２が、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、直鎖又は分枝鎖のＣ１−Ｃ４アルキル又はハロゲンであり；そして
Ｒ３及びＲ４が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、直鎖又は分枝鎖のＣ１−Ｃ４アルキル又はハロゲンである；
請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
式ＩＩの化合物において、ｎが１である、請求項５又は６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
式ＩＩの化合物において、ｎが２である、請求項５又は６に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式ＩＩの化合物において、Ｒ０がフェニル、又は置換フェニルである、請求項５から８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
式ＩＩの化合物において、Ｒ３及びＲ４が共に−Ｈである、請求項５から９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１１】
式ＩＩの化合物が、４−フェニル酪酸（ＰＢＡ）若しくはその誘導体、又はそれらの異性体である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
式ＩＩの化合物を約１ｍｇ／ｋｇ／日から約１０００ｍｇ／ｋｇ／日未満の範囲の用量で投与する、請求項５から１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
医薬組成物が、抗アテローム性動脈硬化薬、抗脂質代謝異常薬、及び高コレステロール血症に処方される薬剤よりなる群から選ばれる薬剤を更に含んでなる、請求項１〜１２の何れかに記載の医薬組成物。