【手続補正書】
【提出日】平成22年11月5日(2010.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010510234.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
ｎは、１、２、または３であり；
Ｒ1は、ヒドロキシおよび−ＮＨＳＯ2Ｒ7から選択され；
Ｒ2は、水素、アルケニル、アルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され；
Ｒ3は、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；
Ｒ4は、−ＯＲ8であり；
Ｒ5は、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲaＲb）アルキル、および（ＮＲaＲb）カルボニルアルキルから選択され；
Ｒ6は、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、（ＮＲaＲb）カルボニル、および（ＮＲaＲb）スルホニルから選択され；または
Ｒ6は、フェニル、並びに窒素、酸素、および硫黄から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を適宜含む５もしくは６員の一部もしくは完全に不飽和の環から選択され；その中で、該環の各々は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲgＲh、（ＮＲjＲk）カルボニル、（ＮＲjＲk）スルホニル、およびオキソから独立して選択される１個、２個、３個、または４個の置換基で適宜置換されており；
Ｒ7は、アルキル、アリール、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、および−ＮＲcＲdから選択され；
Ｒ8は、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルキルカルボニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、（ＮＲeＲf）カルボニル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）2から選択され；その中で、ＲeおよびＲfは独立して、水素、アルキル、およびアリールアルキルから選択され；またはＲeおよびＲfは、それらに結合する窒素原子と共に一緒になって、Ｏ、ＮＲx、およびＳから選択される１つの別のヘテロ原子を適宜含む５もしくは６員単環式ヘテロ環を形成し；Ｒxは、水素およびアルキルから選択され；並びにＲ’は、水素およびアルキルから選択され；
ＲaおよびＲbは独立して、水素、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；
ＲcおよびＲdは独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；またはＲcおよびＲdは、それらに結合する窒素原子と共に一緒になって、５もしくは６員単環式ヘテロ環を形成し；
ＲgおよびＲhは独立して、水素、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、およびハロアルキルから選択され；並びに
ＲjおよびＲkは独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、およびヘテロサイクリルから選択され；その中で、該アリール、該アリールアルキルのアリール部分、および該ヘテロサイクリルは、アルコキシ、アルキル、およびハロから独立して選択される１個または２個の置換基で適宜置換されている］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2010510234.tif 000002
（ＩＩ）
［式中、
ｎは、１、２、または３であり；
Ｒ2は、水素、アルケニル、アルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され；
Ｒ3は、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；
Ｒ5は、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲaＲb）アルキル、および（ＮＲaＲb）カルボニルアルキルから選択され；
Ｒ6は、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、（ＮＲaＲb）カルボニル、および（ＮＲaＲb）スルホニルから選択され；または
Ｒ6は、フェニル、並びに窒素、酸素、および硫黄から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を適宜含む５もしくは６員の一部もしくは完全に不飽和の環から選択され；その中で、該環の各々は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲgＲh、（ＮＲjＲk）カルボニル、（ＮＲjＲk）スルホニル、およびオキソから独立して選択される１個、２個、３個、または４個の置換基で適宜置換されており；
Ｒ7は、アルキル、アリール、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、および−ＮＲcＲdから選択され；
Ｒ8は、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルキルカルボニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、（ＮＲeＲf）カルボニル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）2から選択され；その中で、ＲeおよびＲfは独立して、水素、アルキル、およびアリールアルキルから選択され；またはＲeおよびＲfは、それらに結合する窒素原子と共に一緒になって、Ｏ、ＮＲx、およびＳから選択される１つの別のヘテロ原子を適宜含む５もしくは６員単環式ヘテロ環を形成し；Ｒxは、水素およびアルキルから選択され；並びにＲ’は、水素およびアルキルから選択され；
ＲaおよびＲbは独立して、水素、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；
ＲcおよびＲdは独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；またはＲcおよびＲdは、それらに結合する窒素原子と共に一緒になって、５もしくは６員単環式ヘテロ環を形成し；
ＲgおよびＲhは独立して、水素、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、およびハロアルキルから選択され；並びに
ＲjおよびＲkは独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、およびヘテロサイクリルから選択され；その中で、該アリール、該アリールアルキルのアリール部分、および該ヘテロサイクリルは、アルコキシ、アルキル、およびハロから独立して選択される１個または２個の置換基で適宜置換されている］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ｎが、１であり；
Ｒ2が、アルケニル、アルキル、およびハロアルキルから選択され；
Ｒ3が、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；
Ｒ5が、アルケニル、アルキル、およびアリールアルキルから選択され；
Ｒ6が、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、（ＮＲaＲb）カルボニルから選択され；または
Ｒ6が、アルコキシおよびハロから独立して選択される１個または２個の置換基で適宜置換されたフェニルであり；並びに
Ｒ7が、シクロアルキルである、請求項１または２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ3が、アリールおよびヘテロサイクリルから選択される、請求項１〜３のいずれかの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ3が、アリールである、請求項１〜４のいずれかの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
【化３−１】
2010510234.tif 000003
【化３−２】
2010510234.tif 000004
【化３−３】
2010510234.tif 000005
から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩、並びに医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項８】
抗ＨＣＶ活性を有する少なくとも一つの別の化合物をさらに含む、請求項７の組成物。
【請求項９】
該少なくとも一つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項８の組成物。
【請求項１０】
該インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、およびリンパ芽球インターフェロンτから選択される、請求項９の組成物。
【請求項１１】
該少なくとも一つの別の化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を亢進する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項８の組成物。
【請求項１２】
該少なくとも一つの別の化合物が、ＨＣＶ感染の治療のために、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー、ＨＣＶアセンブリ、ＨＣＶイグレス、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、およびＩＭＰＤＨから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項８の組成物。
【請求項１３】
請求項１〜６のいずれかの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、ＨＣＶ感染の治療剤。
【請求項１４】
請求項１〜６のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩の投与の前、後、または同時に、抗ＨＣＶ作用を有する少なくとも一つの別の化合物を投与することをさらに特徴とする、請求項１３の治療剤。
【請求項１５】
該少なくとも一つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１４の治療剤。
【請求項１６】
該インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、およびリンパ芽球インターフェロンτから選択される、請求項１５の治療剤。
【請求項１７】
該少なくとも一つの別の化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を亢進する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項１４の治療剤。
【請求項１８】
該少なくとも一つの別の化合物が、ＨＣＶ感染の治療のために、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー、ＨＣＶアセンブリ、ＨＣＶイグレス、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、およびＩＭＰＤＨから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１４の治療剤。