【手続補正書】
【提出日】平成22年2月12日(2010.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009526864.tif 000001
の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、
Ａはヒストンデアセチラーゼを阻害する官能基を含み；
Ｂはヒストンデアセチラーゼを阻害する官能基を含み、ここで、ＡおよびＢは同一であっても異なってもよく；そして
ＬはＡおよびＢを一緒に共有結合させるリンカーである、
化合物。
【請求項２】
ＡおよびＢがＺｎ２＋をキレート化する官能基である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＡおよびＢが：
【化２】
2009526864.tif 000002
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ＡおよびＢが同一である請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項５】
ＡおよびＢが異なる請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項６】
ＡおよびＢのうちの一方または両方が
【化３】
2009526864.tif 000003
を含む請求項１、２、３、４または５記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが置換されたまたは置換されていない、環状または非環状の、分岐したまたは分岐していない脂肪族部分；置換されたまたは置換されていない、環状または非環状の、分岐したまたは分岐していないヘテロ脂肪族部分；置換されたまたは置換されていないアリール部分；置換されたまたは置換されていないヘテロアリール部分である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが式：
【化９】
2009526864.tif 000004
または式：
【化１０】
2009526864.tif 000005
のうちの一方のものであり、式中、
ＲＬ’の各出現は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはアシルであり；そして
ｍは０および２０を含めて０〜２０の整数である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌが式：
【化１４】
2009526864.tif 000006
または式：
【化１５】
2009526864.tif 000007
のうちの一方のものであり、式中、ｍは０および２０を含めて０〜２０の整数である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌが式：
【化１６】
2009526864.tif 000008
または式：
【化１７】
2009526864.tif 000009
のうちの一方のものであり、式中、ｍは０および２０を含めて０〜２０の整数である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが式：
【化１８】
2009526864.tif 000010
のものであり、式中、
ｍは０および２０を含めて０〜２０の整数であり；そして
ＲＬの各出現は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはアシルである、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌが式：
【化１９】
2009526864.tif 000011
のものであり、式中、
ｍは０および２０を含めて０〜２０の整数であり；そして
ＲＬの各出現は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはアシルである、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが式：
【化２２】
2009526864.tif 000012
【化２３】
2009526864.tif 000013
または
【化２４】
2009526864.tif 000014
のものであり、式中、
ｎの各出現は１および１０を含めて１〜１０の整数であり；
ｍは１および４を含めて１〜４；好ましくは、１および２を含めて１〜２の整数であり；そして
Ｒ１の各出現は、独立して、水素；ハロゲン；環状または非環状の、置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していない脂肪族；環状または非環状の、置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないヘテロ脂肪族；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないアシル；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないアリール；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないヘテロアリール；−ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；；−ＮＨＲＡ；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり；ここで、ＲＡの各出現は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌが式：
【化２５】
2009526864.tif 000015
または式：
【化２６】
2009526864.tif 000016
のうちの一方のものであり、式中、
ｎの各出現は１および１０を含めて１〜１０の整数であり；
ｍは１および４を含めて１〜４；好ましくは、１および２を含めて１〜２の整数であり；そして
Ｒ１の各出現は、独立して、水素；ハロゲン；環状または非環状の、置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していない脂肪族；環状または非環状の、置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないヘテロ脂肪族；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないアシル；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないアリール；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないヘテロアリール；−ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；；−ＮＨＲＡ；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり；ここで、ＲＡの各出現は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌが式：
【化２７】
2009526864.tif 000017
または式：
【化２８】
2009526864.tif 000018
または式：
【化２９】
2009526864.tif 000019
のうちの１つのものであり、式中、
ｎの各出現は１および１０を含めて１〜１０の整数であり；そして
ｍの各出現は１および１０を含めて１〜１０の整数である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化３０】
2009526864.tif 000020
【化３１】
2009526864.tif 000021
【化３２】
2009526864.tif 000022
または
【化３３】
2009526864.tif 000023
のうちの１つの請求項１および７〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉｅ）：
【化３４】
2009526864.tif 000024
の化合物であり、式中、ＸはＯまたはＮＨである、請求項１および７〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化３５】
2009526864.tif 000025
【化３６】
2009526864.tif 000026
【化３７】
2009526864.tif 000027
または
【化３８】
2009526864.tif 000028
のうちの１つの化合物であり、式中、
ＸはＯまたはＮＨであり；そして
ｎは１および２０を含めて１〜２０；好ましくは、１および１２を含めて１〜１２；より好ましくは、２および８を含めて２〜８の整数である、
請求項１および７〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ｎが６である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸがＯまたはＮＨである請求項１７または１８に記載の化合物。
【請求項２１】
式：
【化３９】
2009526864.tif 000029
【化４０】
2009526864.tif 000030
のうちの１つの請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＩ）：
【化４１】
2009526864.tif 000031
の化合物であり、式中、
Ｒ２は水素；ハロゲン；環状または非環状の、置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していない脂肪族；環状または非環状の、置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないヘテロ脂肪族；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないアシル；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないアリール；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；；−ＮＨＲＢ；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり；ここで、ＲＢの各出現は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が−ＣＨ２−Ｘ（ＲＢ）ｎであり、ここで、ＸはＯ、Ｓ、Ｎ、またはＣであり；そしてｎは１、２、または３である請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
式：
【化４２】
2009526864.tif 000032
【化４３】
2009526864.tif 000033
のうちの１つの請求項２２〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
式：
【化４４】
2009526864.tif 000034
または
【化４５】
2009526864.tif 000035
のうちの１つの化合物であり、式中、
ＸはＯまたはＮＨであり；
ｎは１および２０を含めて１〜２０の整数である、
請求項２２〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
式：
【化４６】
2009526864.tif 000036
の請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
式：
【化４９】
2009526864.tif 000037
の化合物であり、式中、
Ａはヒストンデアセチラーゼを阻害する官能基を含み；
Ｌは置換されたまたは置換されていない、環状または非環状の、分岐したまたは分岐していない脂肪族部分；置換されたまたは置換されていない、環状または非環状の、分岐したまたは分岐していないヘテロ脂肪族部分；置換されたまたは置換されていないアリール部分；置換されたまたは置換されていないヘテロアリール部分であり；そして
Ｒ０は環状または非環状の、置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していない脂肪族；環状または非環状の、置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないヘテロ脂肪族；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないアシル；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないアリール；置換されたまたは置換されていない、分岐したまたは分岐していないヘテロアリールである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項２９】
ヒストンデアセチラーゼと接触させられるように処方されており、請求項１〜２７いずれか１項に記載の化合物を含む、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための組成物。
【請求項３０】
前記ヒストンデアセチラーゼがＨＤＡＣ６である請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
治療上有効量の請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含む、増殖障害を持つ被験体を治療するための組成物。
【請求項３２】
前記被験体がヒトである請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記増殖障害が癌である請求項３１または３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記増殖障害が炎症性疾患である請求項３１または３２に記載の組成物。