【手続補正書】
【提出日】平成22年7月16日(2010.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【化１】
2008535781.tif 000001
（式中、Ｒ１０ｂは、ハロゲンであり、Ｒ７ｂはＨであり、Ｒ１ｂは、負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーである。）
【請求項２】
１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２、１−ベンゾキサボロール又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
１，３−ジヒドロ−５−クロロ−１−ヒドロキシ−２、１−ベンゾキサボロール又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
（ａ）下記構造を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、
【化２】
2008535781.tif 000002
（式中、Ｒ１０ｂは、ハロゲンであり、Ｒ７ｂはＨであり、Ｒ１ｂは、負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーである。）
（ｂ）薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む、微生物による感染症を患っている動物に投与するための医薬製剤。
【請求項５】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２、１−ベンゾキサボロール又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項６】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−クロロ−１−ヒドロキシ−２、１−ベンゾキサボロール又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項７】
前記賦形剤が、薬学的に許容可能な局所キャリアである、請求項４〜６のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項８】
ラッカー、ローション、クリーム、ゲル、軟膏、およびスプレーから選択されるメンバーである、請求項４〜７のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項９】
ラッカーである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
ゲルである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
乳化剤、皮膚軟化剤、抗酸化剤、保存料、キレート剤、中和剤、粘度増化剤、浸透促進剤、抗炎症剤、ビタミン、抗老化剤、日焼け止め、および座瘡治療薬から選択されるメンバーを１以上さらに含む、請求項４〜１０のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
増粘剤、ゲル相キャリア、爪浸透促進剤、および粘度増加剤からなる群から選択されるメンバーを１以上さらに含む、請求項４〜１１のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
キレート剤を含む、請求項４〜１２のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
前記キレート剤が、クエン酸、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、エチレングリコール−ビス（β−アミノエチルエーテル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラ酢酸（ＥＧＴＡ）、および８−アミノ−２−［（２−アミノ−５−メチルフェノキシ）メチル］−６−メトキシキノリン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラ酢酸、テトラカリウム塩（ＱＵＩＮ−２）からなる群から選択される、請求項１３に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
前記キレート剤が、エチレンジアミン四酢酸である、請求項１３または１４に記載の医薬製剤。
【請求項１６】
前記キレート剤が０．００５％〜２．０％の量で存在する、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１７】
アルコールを含む、請求項４〜１６のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１８】
アルコールおよび水を含む、請求項４〜１７のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１９】
エタノールおよびプロピレングリコールから選択されるメンバーを１以上含む、請求項４〜１８のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２０】
約２０％のプロピレングリコール、約７０％のエタノール、および約１０％の化合物を含む、請求項４〜１７および１９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２１】
約７０％のエタノール、約２０％のポリ（ビニルメチルエーテル−ａｌｔ−マレイン酸モノブチルエステル）、および約１０％の化合物を含む、請求項４〜１７および１９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２２】
約５６％のエタノール、約１４％の水、約１５％のポリ（２−ヒドロキシエチルメタクリレート）、約５％のセバシン酸ジブチル、約１０％の化合物を含む、請求項４〜１９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２３】
約５５％のエタノール、約１５％の酢酸エチル、約１５％のポリ（酢酸ビニル）、約５％のセバシン酸ジブチル、約１０％の化合物を含む、請求項４〜１７および１９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２４】
前記化合物が、製剤中に約０．５％〜約１５％の濃度で存在する、請求項４〜１９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２５】
前記化合物が、製剤中に約０．１％〜約１２．５％の濃度で存在する、請求項４〜１９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２６】
前記化合物が、製剤中に約１％〜約５％の濃度で存在する、請求項４〜１９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２７】
前記化合物が、製剤中に約２％〜約８％の濃度で存在する、請求項４〜１９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２８】
前記化合物が、製剤中に約４％〜約９％の濃度で存在する、請求項４〜１９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項２９】
前記化合物が、水との水和物、アルコールとの溶媒和物、アミノ化合物の付加物、酸の付加物から選択されるメンバーである形態で存在する、請求項４〜２８のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項３０】
投与の部位が、皮膚、爪、髪、爪を取り囲む皮膚、または髪を取り囲む皮膚である、請求項４〜２９のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項３１】
前記微生物が、真菌または酵母である、請求項４〜３０のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項３２】
動物における感染症を治療する方法であって（但し、ヒトを除く。）、感染症を治療するに十分な、治療的に有効量の下記構造を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩、または請求項４〜３１のいずれか一項に記載の医薬製剤を、動物に投与することを含む、方法：
【化３】
2008535781.tif 000003
（式中、Ｒ１０ｂは、ハロゲンであり、Ｒ７ｂはＨであり、Ｒ１ｂは、負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーである。）。
【請求項３３】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２、１−ベンゾキサボロールまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−クロロ−１−ヒドロキシ−２、１−ベンゾキサボロールまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
前記感染症が、全身感染症、皮膚感染症、および爪または爪周囲感染症から選択されるメンバーである、請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６】
前記感染症が、爪周囲炎、類丹毒、淋病、プール肉芽腫、ハンセン病、急性細菌性爪囲炎、スポロトリクム症、梅毒、皮膚疣状結核、野兎病、スポロトリクム症、真菌性角膜炎、拡張性眼真菌症、内因性眼真菌症、ロボア症、菌腫、砂毛症、癜風、体部白癬、股部白癬、足部白癬、白癬性毛瘡、頭部白癬、黒癬、耳真菌症、黄癬、黒色真菌感染症、および渦状癬から選択されるメンバーである、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
前記感染症が爪甲真菌症である、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
前記爪甲真菌症が皮膚糸状菌である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記動物が、畜牛、ヤギ、ブタ、ヒツジ、ウマ、雌牛、雄牛、イヌ、モルモット、スナネズミ、ウサギ、ネコ、ニワトリ、およびシチメンチョウから選択されるメンバーである、請求項３２〜３８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４０】
投与が、皮膚と、爪と、髪と、蹄と、鉤爪から選択されるメンバーである部位である、請求項３２〜３９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４１】
前記皮膚が、爪、髪、蹄、または鉤爪を取り囲む皮膚である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記感染症が、真菌感染症である、請求項３２〜４１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４３】
前記感染症が、真菌または酵母感染症である、請求項３２〜４１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４４】
前記真菌または酵母が、カンジダ（Ｃａｎｄｉｄａ）種、トリコフィトン（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）種、小胞子菌（Ｍｙｃｒｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、アスペルギルス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ）種、クリプトコッカス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）種、ブラストミセス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ）種、コクシジオイデス（Ｃｏｃｃｉｏｄｉｏｄｅｓ）種、ヒストプラスマ（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ）種、パラコクシジオイデス（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｄｅｓ）種、藻菌類（Ｐｈｙｃｏｍｙｃｅｔｅｓ）種、マラセジア（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ）種、フザリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）種、エピデルモフィトン（Ｅｐ
ｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ）種、スキタリジウム（Ｓｃｙｔａｌｉｄｉｕｍ）種、スコプラリオプシス（Ｓｃｏｐｕｌａｒｉｏｐｓｉｓ）種、アルテルナリア（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）種、ペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）種、フィアロフォラ（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ）種、クモノスカビ（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ）種、セドスポリウム（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、および接合菌（Ｚｙｇｏｍｙｃｅｔｅｓ）綱から選択されるメンバーである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記真菌または酵母が、アスペルギルス・フミガーツス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｕｓ  ｆｕｍｉｇａｔｕｓ）、ブラストミセス・デルマティティディス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ  ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ）、カンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ  Ａｌｂｉｃａｎｓ）、カンジダ・グラブラタ（Ｃａｎｄｉｄａ  ｇｌａｂｒａｔａ）、カンジダ・クルセイ（Ｃａｎｄｉｄａ  ｋｒｕｓｅｉ）、クリプトコッカス・ネオフォルマンス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ）、カンジダ・パラシローシス（Ｃａｎｄｉｄａ  ｐａｒａｐｓｉｌｏｓｉｓ）、カンジダ・トロピカリス（Ｃａｎｄｉｄａ  ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓ）、コクシジオイデス・イミチス（Ｃｏｃｃｉｏｄｉｏｄｅｓ  ｉｍｍｉｔｉｓ）、エピデルモフィトン・フロッコースム（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ  ｆｌｏｃｃｏｓｕｍ）、フザリウム・ソラニ（Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｓｏｌａｎｉ）、ヒストプラスマ・カプスラーツム（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ  ｃａｐｓｕｌａｔｕｍ）、マラセジア・フルフール（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｆｕｒｆｕｒ）、マラセジア・パキデルマチス（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｐａｃｈｙｄｅｒｍａｔｉｓ）、マラセジア・シンポディアリス（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｓｙｍｐｏｄｉａｌｉｓ）、オードアン小胞子菌（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ  ａｕｄｏｕｉｎｉｉ）、イヌ小胞子菌（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ  ｃａｎｉｓ）、石膏状小胞子菌（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ  ｇｙｐｓｅｕｍ）、パラコクシジオイデス・ブラジリエンシス（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｄｅｓ  ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、毛瘡白癬菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓ）、紅色白癬菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｒｕｂｒｕｍ）、および断髪性白癬菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｔｏｎｓｕｒａｎｓ）から選択されるメンバーである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
前記真菌または酵母が、渦状白癬菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｃｏｎｃｅｎｔｒｉｃｕｍ）、Ｔ．ビオラセウム（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｖｉｏｌａｃｅｕｍ）、Ｔ．シェーンライニ（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｓｃｈｏｅｎｌｅｉｎｉｉ）、Ｔ．ベルコースム（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｖｅｒｒｕｃｏｓｕｍ）、Ｔ．ソウダネンセ（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｓｏｕｄａｎｅｎｓｅ）、石膏状小胞子菌（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ  ｇｙｐｓｅｕｍ）、Ｍ．エクイヌム（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ  ｅｑｕｉｎｕｍ）、カンジダ・ギリエルモンジィ（Ｃａｎｄｉｄａ  ｇｕｉｌｌｉｅｒｍｏｎｄｉｉ）、マラセ
ジア・グロボサ（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｇｌｏｂｏｓａ）、Ｍ．オブツーサ（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｏｂｔｕｓｅ）、Ｍ．レストリクタ（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｒｅｓｔｒｉｃｔａ）、Ｍ．スルーフィア（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｓｌｏｏｆｆｉａｅ）、および黄色コウジ菌（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｌａｖｕｓ）から選択されるメンバーである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４７】
前記真菌または酵母が、皮膚糸状菌である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４８】
前記真菌または酵母が、紅色白癬菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｒｕｂｒｕｍ）、毛瘡白癬菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓ）である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４９】
前記感染症が、爪白癬である、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５０】
前記感染症が、爪、爪周囲、または爪下感染症である、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物または製剤が治療的に有効量である、請求項３２〜５０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５２】
前記化合物または製剤が美容的に有効量である、請求項３２〜５０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５３】
動物における感染症を治療するための医薬の製造のための、下記構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用：
【化４】
2008535781.tif 000004
（式中、Ｒ１０ｂは、ハロゲンであり、Ｒ７ｂはＨであり、Ｒ１ｂは、負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーである。）。
【請求項５４】
前記動物がヒトである、請求項５３に記載の使用。
【請求項５５】
ヒトにおける爪甲真菌症を治療するための医薬の製造のための、下記構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用：
【化５】
2008535781.tif 000005
（式中、Ｒ１０ｂは、ハロゲンであり、Ｒ７ｂはＨであり、Ｒ１ｂは、負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーである。）。
【請求項５６】
ヒトにおける真菌の生育を阻害するための医薬の製造のための、下記構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用：
【化６】
2008535781.tif 000006
（式中、Ｒ１０ｂは、ハロゲンであり、Ｒ７ｂはＨであり、Ｒ１ｂは、負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーである。）。
【請求項５７】
前記化合物が１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２、１−ベンゾキサボロールもしくはその薬学的に許容可能な塩、または１，３−ジヒドロ−５−クロロ−１−ヒドロキシ−２、１−ベンゾキサボロールもしくはその薬学的に許容可能な塩である、請求項５３〜５６のいずれか一項に記載の使用。