【手続補正書】
【提出日】平成22年5月26日(2010.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009541355.tif 000001
（式中、
点線は場合により結合する部分を示し；
Ｘは、Ｎ、ＣＲ３ａ、ＣＲ４ａＲ５ａ又はＮＲ６ａであり；
Ｙは、Ｎ、ＣＲ３ｂ、ＣＲ４ｂＲ５ｂ又はＮＲ６ｂであり；
Ｌは、場合により１、２、３、４又は５個のＲＬ１で置換された、−（Ｃ１−６アルキレン）−（Ｑ１）ｍ−（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｑ２）ｑ−（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−（式中、ｍ及びｑがいずれも１である場合、ｐは１である）であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル又はＣｙであり、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル又はＣ２−１０アルキニルは、場合により１、２、３、４又は５個のＲＬ２で置換されており；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｚ、ＳＲＡ又は式：
【化２】
2009541355.tif 000002
を有する部分であり；
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ及びＲ５ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルは、場合により、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃｙ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルは、場合により、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
ＲＬ１及びＲＬ２は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択され；
Ｒ２ａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ４、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６又はＣ（Ｏ）ＯＲａ６であり；
Ｃｙは、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルであり；
Ｃｙ１及びＣｙ２は、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣｙ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルは、場合により、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣｙ３から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｃｙ３及びＣｙ４は、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され；
Ｚは、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルであり；
ＲＡは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｑ１及びＱ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＯＣＨ２、ＣＯＮＨ、ＣＯＯ、ＳＯＣＨ２、ＳＯＮＨ、ＳＯ２ＣＨ２及びＳＯ２ＮＨから独立して選択され；
Ｒａ及びＲａ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されており；
Ｒａ２、Ｒａ３、Ｒａ４、Ｒａ５及びＲａ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、シアノ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒｂ及びＲｂ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されており；
Ｒｂ２、Ｒｂ３、Ｒｂ４、Ｒｂ５及びＲｂ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、シアノ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒｃ及びＲｄは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか；或いは
Ｒｃ及びＲｄは、それらが結合しているＮ原子と共に、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換された４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ１及びＲｄ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか；或いは
Ｒｃ１及びＲｄ１は、それらが結合しているＮ原子と共に、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換された４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ２及びＲｄ２は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ２及びＲｄ２は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ３及びＲｄ３は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ３及びＲｄ３は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ４及びＲｄ４は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ４及びＲｄ４は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ５及びＲｄ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ５及びＲｄ５は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒｃ６及びＲｄ６は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ６及びＲｄ６は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
ｍ、ｐ、ｑ及びｒは、０及び１から独立して選択され、
但し、
（ａ）
【化３】
2009541355.tif 000003
が
【化４】
2009541355.tif 000004
である場合、Ｒ２は、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｚ又はＳＲＡ以外であり；
（ｂ）
【化５】
2009541355.tif 000005
が
【化６】
2009541355.tif 000006
である場合、Ｒ２はＺ以外であり；
（ｃ）
【化７】
2009541355.tif 000007
が
【化８】
2009541355.tif 000008
であり、及びＲ３ｂがＨ又は非置換アリールである場合、Ｒ２は非置換アリール以外であり；
（ｄ）
【化９】
2009541355.tif 000009
が
【化１０】
2009541355.tif 000010
である場合、Ｒ２はアリール以外であり；そして
（ｅ）
【化１１】
2009541355.tif 000011
が
【化１２】
2009541355.tif 000012
である場合、−Ｌ−Ｒ１はメチル以外である
ことを条件とする）
の化合物、又は医薬的に許容されるその塩若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
ＸがＣＨである、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
ＹがＣＲ３ｂである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
ＹがＣＨである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
ＹがＣ−Ｍｅである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
ＸがＣＨであり、ＹがＮである、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃｙ１、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ及びＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルが、場合により、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃｙ１、ＯＲａ、ＳＲａ及びＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルが、場合により、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃｙ１、ＯＲａ、ＳＲａ及びＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルが、場合により、Ｃｙ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃｙ１、ハロ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ及びＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、場合により、Ｃｙ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂの少なくとも１つがＣｙ１から選択され；
Ｃｙ１が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４及びＣｙ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルが、場合により、ハロ、ＯＲａ４及びＣｙ３から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；そして
Ｃｙ３が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＲａ６及びＳＲａ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される、
請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂの少なくとも１つがＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、場合によりＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂの少なくとも１つがＣ１−３アルキルから選択され、前記Ｃ１−３アルキルが、Ｃｙ１で置換され、及び場合によりハロ、ＯＲａ及びＳＲａから独立して選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｃｙ１が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣｙ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルが、場合により、ＯＲａ４及びＣｙ３から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；そして
Ｃｙ３が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される、
請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂの少なくとも１つがＣ１−３アルキルから選択され、前記Ｃ１−３アルキルが、Ｃｙ１で置換され、及び場合によりハロ、ＯＲａ及びＳＲａから独立して選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｃｙ１が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４及びＣｙ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルが、場合により、ＯＲａ４及びＣｙ３から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；そして
Ｃｙ３が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＲａ６及びＳＲａ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される、
請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂの少なくとも１つがＣ１−３アルキルから選択され、前記Ｃ１−３アルキルが、Ｃｙ１で置換され、及び場合によりハロ、ＯＲａ及びＳＲａから独立して選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｃｙ１が、各々が１又は２個のＲ７で置換され、及び場合により１、２又は３個のＲ８で置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ７が、各々が存在する場合には、Ｃｙ３及びＣ１−４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキルが、１又は２個のＣｙ３で置換され、及び場合によりハロ及びＯＲａ４から独立して選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８が、各々が存在する場合には、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４から独立して選択され；そして
Ｃｙ３が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＲａ６及びＳＲａ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される、
請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ３ｂが、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６及びＳＲａ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換された、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｒ３ｂが、場合によりフェニルで置換されたチアゾリルであり、前記フェニルが、場合によりＯＨ及びハロから独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｃｙ１が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣｙ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルが、場合によりＯＲａ４及びＣｙ３から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されている、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２２】
ｍ及びｑが０である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｒ１がＨ又はＣ１−１０アルキルである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２４】
−Ｌ−Ｒ１がＣ１−１０アルキルである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２５】
−Ｌ−Ｒ１が、場合によりハロ、ＯＨ及びＣＮから各々独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されたＣ４−７アルキルである、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２６】
−Ｌ−Ｒ１がブチル又はペンチルである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｒ２が、ハロ、シアノ、Ｃ１ハロアルキル、Ｚ、ＳＲＡ、又は式：
【化１３】
2009541355.tif 000013
を有する部分である、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｒ２が、ハロ、シアノ、Ｃ１ハロアルキル、Ｚ又はＳＲＡである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２９】
Ｒ２が、ハロ、シアノ又はＣ１ハロアルキルである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｒ２がハロ又はＣ１ハロアルキルである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３１】
Ｒ２が、Ｃｌ、Ｂｒ又はＣＦ３である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｒ２がＣｌ又はＢｒである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３３】
Ｒ２がＢｒである、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３４】
Ｒ２が、式：
【化１４】
2009541355.tif 000014
を有する部分である、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３５】
Ｒ２がＳ−Ｍｅである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３６】
Ｒ２が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル及びＯＲａ４から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３７】
下記式ＩＩ：
【化１５】
2009541355.tif 000015
を有する、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３８】
Ｒ３ｂが、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃｙ１、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ及びＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルが、場合により、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されている、請求項３７に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項３９】
Ｒ３ｂが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃｙ１、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ及びＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、場合により、Ｃｙ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されている、請求項３７に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４０】
Ｒ３ｂがＣｙ１であり；
Ｃｙ１が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４及びＣｙ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル及びＣ２−４アルキニルが、場合により、ハロ、ＯＲａ４及びＣｙ３から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；そして
Ｃｙ３が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＲａ６及びＳＲａ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される、
請求項３７に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４１】
Ｒ３ｂが、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６ハロアルキルであり、前記Ｃ１−６アルキルが、場合により、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されている、請求項３７に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４２】
Ｒ３ｂがＣ１−３アルキルから選択され、前記Ｃ１−３アルキルが、Ｃｙ１で置換され、及び場合によりハロ、ＯＲａ及びＳＲａから独立して選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｃｙ１が、各々が１又は２個のＲ７で置換され、及び場合により１、２又は３個のＲ８で置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ７が、各々が存在する場合には、Ｃｙ３及びＣ１−４アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキルが、１又は２個のＣｙ３で置換され、及び場合によりハロ及びＯＲａ４から独立して選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８が、各々が存在する場合には、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４から独立して選択され；そして
Ｃｙ３が、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＲａ６及びＳＲａ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される、
請求項３７に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４３】
ＬがＣ１−６アルキレンであり；
Ｒ１がＨ又はＣ１−３アルキルであり、前記Ｃ１−３アルキルが、場合により１、２、３、４又は５個のＲＬ２で置換されており；そして
ＲＬ２が、各々が存在する場合には、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２及びＯＲａ２から独立して選択される、
請求項３７〜４２のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４４】
Ｒ２がハロ又はＣ１−３ハロアルキルである、請求項３７〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４５】
Ｒ２がＢｒである、請求項３７〜４４のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４６】
ＬがＣ１−１８アルキレンであり；
Ｒ３ｂが、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃｙ１、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルが、場合により、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；そして
Ｒ２が、ハロ、シアノ、Ｃ１  ハロアルキル、Ｚ、ＳＲＡ又は式：
【化１６】
2009541355.tif 000016
を有する部分である、
請求項３７〜４５のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４７】
ＬがＣ１−１８アルキレンであり；
Ｒ３ｂが、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃｙ１、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルが、場合により、Ｃｙ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；そして
Ｒ２が、ハロ、シアノ、Ｃ１ハロアルキル、Ｚ又はＳＲＡである、
請求項３７〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４８】
ＬがＣ１−１８アルキレンであり；
Ｒ３ｂが、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換されたヘテロアリールであり；そして
Ｒ２が、ハロ、シアノ、Ｃ１ハロアルキル、Ｚ、ＳＲＡ、又は式：
【化１７】
2009541355.tif 000017
を有する部分である、
請求項３７〜４７のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４９】
ＬがＣ１−１８アルキレンであり；
Ｒ３ｂが、場合によりフェニルで置換されたチアゾリルであり、前記フェニルが、場合により、ＯＨ及びハロから独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されており；
Ｒ２が、ハロ、シアノ、Ｃ１ハロアルキル、Ｚ、ＳＲＡ、又は式：
【化１８】
2009541355.tif 000018
を有する部分である、
請求項３７〜４８のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５０】
ＬがＣ１−１８アルキレンであり；
Ｒ３ｂが、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６ハロアルキルであり；そして
Ｒ２が、ハロ、シアノ又はＣ１ハロアルキルである、
請求項３７〜４９のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５１】
Ｒ３ｂが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル又はＣｙ１であり、前記Ｃ１−６アルキルが、場合により、Ｃｙ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｌが、場合により１、２、３、４又は５個のＲＬ１で置換されたＣ１−６アルキレンであり；
Ｒ１が、Ｈ又はＣ１−３アルキルであり、前記Ｃ１−３アルキルが、場合により１、２、３、４又は５個のＲＬ２で置換されており；
ＲＬ１及びＲＬ２が、各々が存在する場合には、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２及びＯＲａ２から独立して選択され；そして
Ｒ２が、ハロ又はＣ１−３ハロアルキルである、
請求項３７〜５０のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５２】
−Ｌ−Ｒ１が、場合により１、２、３、４又は５個のハロで置換されたＣ２−７アルキルであり；
Ｒ２がハロである、
請求項３７〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
化合物が、式ＩＩａ：
【化１９】
2009541355.tif 000019
を有し；そして
ＬＡが、場合によりハロ、ＯＲａ及びＳＲａから独立して選択される１又は２個の置換基で置換されたＣ１−３アルキレンである、
請求項３７に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５４】
化合物が、式ＩＩｂ：
【化２０】
2009541355.tif 000020
を有し；
ＬＡが、場合によりハロ、ＯＲａ及びＳＲａから独立して選択される１又は２個の置換基で置換されたＣ１−３アルキレンであり；
ＬＢが、ハロ及びＯＲａ４から独立して選択される１又は２個の置換基で置換されたＣ１−４アルキレンであり；そして
ｔ１が０又は１である、
請求項３７に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５５】
式ＩＩＩ：
【化２１】
2009541355.tif 000021
を有する、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５６】
式ＩＶ：
【化２２】
2009541355.tif 000022
を有する、請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５７】
３−メチル−９−ペンチル−７−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
９−ブチル−３−メチル−７−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
９−ペンチル−７−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
９−ブチル−７−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−メチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−メチル−９−ブチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−クロロ−３−メチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；そして
７−クロロ−３−メチル−９−ブチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン
から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５８】
７−ブロモ−３−（メチルチオ）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（メチルスルフィニル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（メチルスルホニル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−ヒドロキシ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ブチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ブチル−３−（メトキシメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−フェニル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−ピリジン−３−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−ピリジン−４−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−ピリジン−２−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（１，３−チアゾール−２−イル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−プロピル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−［（ジメチルアミノ）メチル］−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−メチル−９−ペンチル−７−（１，３−チアゾール−２−イル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−メチル−７−（メチルチオ）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−メチル−９−ペンチル−７−フェニル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−メチル−９−ペンチル−７−ピリジン−４−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−メチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−シクロプロピル−３−メチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−メチル−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−メチル−９−ペンチル−７−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−メチル−９−ペンチル−７−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−ｌ−１−イル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−シクロブチル−３−メチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（４−メトキシフェニル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（４−メトキシベンジル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（３−ブロモベンジル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（３−ピリミジン−５−イルベンジル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−ピリミジン−４−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−ピラジン−２−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−シクロプロピル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（ジメチルアミノ）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（２−フェニルエチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（ピリジン−４−イルメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（２−ピリジン−３−イルエチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（１−フェニルシクロプロピル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（３−フルオロピリジン−４−イル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（３−フルオロベンジル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（３−メトキシベンジル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（１，３−オキサゾール−４−イル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−イソオキサゾール−３−イル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（３−ピリジン−４−イルベンジル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（２−メトキシベンジル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
１−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）メチル］）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−ベンジル７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−エチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
６−ブロモ−４−ペンチル−４，７−ジヒドロ−８Ｈ−テトラゾロ［１，５−ａ］プリン−８−オン；
３−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）プロパン酸；
７−ブロモ−３−（３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
Ｎ−ベンジル−３−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）プロパンアミド；
７−ブロモ−３−（３−オキソ−３−ピロリジン−１−イルプロピル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
３−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）−Ｎ−（２−フェニルエチル）プロパンアミド；
３−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）プロパンアミド；
３−［２−（３−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（２−チエニルメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（２−｛３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝エチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（４−メトキシベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝エチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（２−｛３−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝エチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（２−フェニルエチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（３−フルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（４−クロロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−［２−（３−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−７−クロロ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２−フルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２−メトキシベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−３−［２−（３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（３−メトキシベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（３−メチルベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２，４−ジフルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（３，５−ジフルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（３−チエニルメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（１−フェニルシクロプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（ピリジン−２−イルメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−［（２Ｒ）−２−（３−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル］−７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（２−｛３−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝エチル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２−メチルベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−（２−｛３−［ヒドロキシ（フェニル）メチル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝エチル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２，５−ジフルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（ピリミジン−５−イルメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ブチル−３−｛２−［３−（２−フルオロベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−［２−（３−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−９−ペンチル−７−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−［２−（３−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−７−シクロプロピル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−メチル−９−ペンチル−７−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）−３−メチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−（１−ヒドロキシシクロプロピル）−３−メチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−［２−（５−ベンジル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）エチル］−７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
Ｎ−［（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）メチル］アセトアミド；
３−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−［３−（３−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル］−７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ペンチル−１，４−ジヒドロ−９Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］プリン−９−オン；
３−メチル−９−ペンチル−７−（１，３−チアゾール−４−イル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（３−ピラジン−２−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オントリフルオロアセテート；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オントリフルオロアセテート；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（３−ピリジン−２−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オントリフルオロアセテート；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（３−ピリジン−４−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オントリフルオロアセテート；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（２−チエニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；そして
７−ブロモ−９−ペンチル−３−ピリミジン−５−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン
から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項５９】
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［３−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（３−ピリジン−２−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（３−ピリジン−４−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛２−［３−（２−チエニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−ピリミジン−５−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［３−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［３−（３−ピリジン−２−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［３−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［３−（３−ピリジン−４−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［３−（３−ピラジン−２−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛３−［３−（２−チエニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−｛３−［３−（３−チエニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−（３−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝プロピル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［３−（３−ピリミジン−２−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（２−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（３−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（４−エチニルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−｛３−［３−（４−アミノピリミジン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−３−［３−（２−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−３−［３−（３−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（４−ヒドロキシベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２−ヒドロキシベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（３−ヒドロキシベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［３−（４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［３−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−３−［４−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロピル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−２−［５−（４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−２−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−２−［５−（３−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−２−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−２−［５−（２−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−２−［５−（２−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−２−［５−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−２−［５−（２−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］エチル−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（５−ピリジン−４−イル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（５−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（５−ピリジン−２−イル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（３−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（３−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛２−［３−（２−クロロ−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］エチル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
３−［２−（５−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）エチル］−７−ブロモ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−｛３−［３−（２−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロピル｝−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
Ｎ−［２−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）エチル］−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［２−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）エチル］イソニコチンアミド；
７−ブロモ−９−ペンチル−３−［２−（ピリミジン−２−イルアミノ）エチル］−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
Ｎ−［２−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）エチル］ニコチンアミド；
Ｎ−［２−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）エチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［２−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）エチル］イソニコチンアミド；
Ｎ−［２−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）エチル］−２−メチルイソニコチンアミド；
Ｎ−［２−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）エチル］−Ｎ'−フェニル尿素；
Ｎ−［２−（７−ブロモ−５−オキソ−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−３−イル）エチル］−４−ヒドロキシベンズアミド；
３−メチル−７−（ペンタフルオロエチル）−９−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−メチル−９−（４，４，４−トリフルオロブチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−３−メチル−９−（５，５，５−トリフルオロペンチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；
７−ブロモ−９−（４−フルオロブチル）−３−メチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン；そして
７−ブロモ−９−（４−フルオロペンチル）−３−メチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］プリン−５−オン
から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項６０】
請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含有する組成物。
【請求項６１】
ＨＭ７４ａ受容体を調節する方法であって、式Ｉ：
【化２３】
2009541355.tif 000023
（式中、
点線は場合により結合する部分を示し；
Ｘは、Ｎ、ＣＲ３ａ、ＣＲ４ａＲ５ａ又はＮＲ６ａであり；
Ｙは、Ｎ、ＣＲ３ｂ、ＣＲ４ｂＲ５ｂ又はＮＲ６ｂであり；
Ｌは、場合により１、２、３、４又は５個のＲＬ１で置換された、−（Ｃ１−６アルキレン）−（Ｑ１）ｍ−（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｑ２）ｑ−（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−（式中、ｍ及びｑがいずれも１である場合、ｐは１である）であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル又はＣｙであり、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル又はＣ２−１０アルキニルは、場合により１、２、３、４又は５個のＲＬ２で置換されており；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｚ、ＳＲＡ又は式：
【化２４】
2009541355.tif 000024
を有する部分であり；
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ及びＲ５ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルは、場合により、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃｙ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルは、場合により、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
ＲＬ１及びＲＬ２は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択され；
Ｒ２ａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ４、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６又はＣ（Ｏ）ＯＲａ６であり；
Ｃｙは、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルであり；
Ｃｙ１及びＣｙ２は、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣｙ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルは、場合により、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣｙ３から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｃｙ３及びＣｙ４は、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され；
Ｚは、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルであり；
ＲＡは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｑ１及びＱ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＯＣＨ２、ＣＯＮＨ、ＣＯＯ、ＳＯＣＨ２、ＳＯＮＨ、ＳＯ２ＣＨ２及びＳＯ２ＮＨから独立して選択され；
Ｒａ及びＲａ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されており；
Ｒａ２、Ｒａ３、Ｒａ４、Ｒａ５及びＲａ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、シアノ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒｂ及びＲｂ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されており；
Ｒｂ２、Ｒｂ３、Ｒｂ４、Ｒｂ５及びＲｂ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、シアノ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒｃ及びＲｄは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか；或いは
Ｒｃ及びＲｄは、それらが結合しているＮ原子と共に、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換された４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ１及びＲｄ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか；或いは
Ｒｃ１及びＲｄ１は、それらが結合しているＮ原子と共に、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換された４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ２及びＲｄ２は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ２及びＲｄ２は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ３及びＲｄ３は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ３及びＲｄ３は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ４及びＲｄ４は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ４及びＲｄ４は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ５及びＲｄ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ５及びＲｄ５は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒｃ６及びＲｄ６は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ６及びＲｄ６は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
ｍ、ｐ、ｑ及びｒは、０及び１から独立して選択される）
の化合物、又は医薬的に許容されるその塩若しくはプロドラッグと、前記ＨＭ７４ａ受容体とを接触させることを含む、
前記方法。
【請求項６２】
前記調節が作動することである、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
式Ｉ：
【化２５】
2009541355.tif 000025
（式中、
点線は場合により結合する部分を示し；
Ｘは、Ｎ、ＣＲ３ａ、ＣＲ４ａＲ５ａ又はＮＲ６ａであり；
Ｙは、Ｎ、ＣＲ３ｂ、ＣＲ４ｂＲ５ｂ又はＮＲ６ｂであり；
Ｌは、場合により１、２、３、４又は５個のＲＬ１で置換された、−（Ｃ１−６アルキレン）−（Ｑ１）ｍ−（Ｃ１−６アルキレン）ｐ−（Ｑ２）ｑ−（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−（式中、ｍ及びｑがいずれも１である場合、ｐは１である）であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル又はＣｙであり、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル又はＣ２−１０アルキニルは、場合により１、２、３、４又は５個のＲＬ２で置換されており；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｚ、ＳＲＡ又は式：
【化２６】
2009541355.tif 000026
を有する部分であり；
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ及びＲ５ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルは、場合により、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃｙ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ２−６アルキニルは、場合により、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
ＲＬ１及びＲＬ２は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択され；
Ｒ２ａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ４、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６又はＣ（Ｏ）ＯＲａ６であり；
Ｃｙは、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルであり；
Ｃｙ１及びＣｙ２は、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣｙ３から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルは、場合により、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＣｙ３から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換されており；
Ｃｙ３及びＣｙ４は、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され；
Ｚは、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で場合により置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルであり；
ＲＡは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｑ１及びＱ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＯＣＨ２、ＣＯＮＨ、ＣＯＯ、ＳＯＣＨ２、ＳＯＮＨ、ＳＯ２ＣＨ２及びＳＯ２ＮＨから独立して選択され；
Ｒａ及びＲａ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されており；
Ｒａ２、Ｒａ３、Ｒａ４、Ｒａ５及びＲａ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、シアノ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒｂ及びＲｂ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されており；
Ｒｂ２、Ｒｂ３、Ｒｂ４、Ｒｂ５及びＲｂ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、シアノ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒｃ及びＲｄは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか；或いは
Ｒｃ及びＲｄは、それらが結合しているＮ原子と共に、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換された４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ１及びＲｄ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣｙ２から独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは、場合により、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか；或いは
Ｒｃ１及びＲｄ１は、それらが結合しているＮ原子と共に、場合によりハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２又は３個の置換基で置換された４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ２及びＲｄ２は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ２及びＲｄ２は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ３及びＲｄ３は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ３及びＲｄ３は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ４及びＲｄ４は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ４及びＲｄ４は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ５及びＲｄ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ５及びＲｄ５は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒｃ６及びＲｄ６は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によりＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルで置換されているか；或いは
Ｒｃ６及びＲｄ６は、それらが結合しているＮ原子と共に４員、５員、６員又は７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
ｍ、ｐ、ｑ及びｒは、０及び１から独立して選択される）
の化合物、又は医薬的に許容されるその塩若しくはプロドラッグを含む、ＨＭ７４ａ受容体に関連する疾患の治療用医薬組成物。
【請求項６４】
前記疾患が、血漿ＦＦＡ上昇に関連するものである、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
前記疾患が、異脂肪血症、高活性抗レトロウイルス剤療法（ＨＡＡＲＴ）関連脂肪異栄養症、インスリン抵抗性、糖尿病、代謝症候群、アテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、卒中発作、肥満、体格指数高値（ＢＭＩ）、胴周囲長増大、非アルコール性脂肪性肝疾患、脂肪肝又は高血圧である、請求項６３に記載の組成物。