【手続補正書】
【提出日】平成22年2月5日(2010.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009537517.tif 000001
［式中、Ｘはそれぞれ独立してCH、Ｏ、Ｓ、ＮまたはNHから選択され、少なくとも１個のＸはＯ、Ｓ、ＮまたはNHから選択され、そして多くて１個のＸはＯまたはＳであり；
ｎは０、１、２または３であり；
R1およびR2は独立して水素、−C1-6アルキル、−C3-7シクロアルキル、−C2-6アルケニル、−C2-6アルキニル、−CF3、−CONR3R4、−CH2NR3R4または−CH2OR3から選択され；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している窒素と一緒になって環原子として窒素、酸素および硫黄から選択された１、２または３個のヘテロ原子を有する5−または6−員のヘテロ芳香族環、または環原子として窒素、酸素および硫黄から選択された１、２または３個のヘテロ原子を有する5−または6−員の複素環を形成し；
R3およびR4はそれぞれ独立して水素または−C1-4アルキルから選択され；そして
いずれのアルキル、シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニル部分も化学的に可能ならば１、２、３個またはそれ以上のハロゲン、−OHまたは＝O部分で置換されてもよい］
の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体または薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
部分
【化２】
2009537517.tif 000002
は式II、III、IV、ＶまたはVI
【化３】
2009537517.tif 000003
の部分から選択される請求項１記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体または薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
部分
【化４】
2009537517.tif 000004
がフリルであり、Ｒ1およびＲ2の少なくとも１つは水素ではない請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ｎは１または２である請求項１記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体または薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
R1およびR2はそれらが結合している窒素と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される請求項１記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体または薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
部分
【化５】
2009537517.tif 000005
は式IV、ＶまたはVI
【化６】
2009537517.tif 000006
の部分から選択され；
R1およびR2は独立して水素またはメチルから選択され；そして
ｎは１または２である
請求項１記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体または薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
部分
【化７】
2009537517.tif 000007
は式IV
【化８】
2009537517.tif 000008
の部分であり；
R1およびR2は独立して水素またはメチルから選択され；そして
ｎは１または２である
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
部分
【化９】
2009537517.tif 000009
が式IIまたはIII
【化１０】
2009537517.tif 000010
で表され、Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している窒素と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される複素環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
N,N-ジメチル-1-｛5-[(2R)-3'H-スピロ[4-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-2,2'-フロ[2,3-b]ピリジン]-5'-イル]-2-チエニル｝メテナミン；
N,N-ジメチル-1-｛4-[(2R)-3'H-スピロ[4-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-2,2'-フロ[2,3-b]ピリジン]-5'-イル]-2-チエニル｝メテナミン；
N-メチル-1-｛5-[(2R)-3'H-スピロ[4-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-2,2'-フロ[2,3-b]ピリジン]-5'-イル]-2-チエニル｝メタンアミン；
1-｛5-[(2R)-3'H-スピロ[4-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-2,2'-フロ[2,3-b]ピリジン]-5'-イル]-2-チエニル｝メテナミン；および
1-｛4-[(2R)-3'H-スピロ[4-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-2,2'-フロ[2,3-b]ピリジン]-5'-イル]-2-フリル｝メテナミン
からなる群より選択される化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体または薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
N,N−ジメチル−1−｛5−[(2R)−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'
−フロ[2,3−b]ピリジン]−5'−イル]−2−フリル｝メテナミン；
N,N−ジメチル−1−｛4−[(2R)−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−フロ[2,3−b]ピリジン]−5'−イル]−2−フリル｝メテナミン；
N−メチル−1−｛5−[(2R)−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−フロ[2,3−b]ピリジン]−5'−イル]−2−フリル｝メテナミン；
(2R)−5'−[5−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−フリル]−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−フロ[2,3−b]ピリジン]；
(2R)−5'−[5−(モルホリン−4−イルメチル)−2−フリル]−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−フロ[2,3−b]ピリジン]；
N,N−ジメチル−1−｛4−[(2R)−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−フロ[2,3−b]ピリジン]−5'−イル]−2−フリル｝メテナミン；
(2R)−5'−[5−(ピロリジン−1−イルメチル)−3−フリル]−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−フロ[2,3−b]ピリジン]；
(2R)−5'−[5−(モルホリン−4−イルメチル)−3−フリル]−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−フロ[2,3−b]ピリジン]；
N−メチル−N−(｛5−[(2R)−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−
フロ[2,3−b]ピリジン]−5'−イル]−2−フリル｝メチル)シクロプロパンアミン；
N−メチル−N−(｛4−[(2R)−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−
フロ[2,3−b]ピリジン]−5'−イル]−2−フリル｝メチル)シクロプロパンアミン；および
1−｛5−[(2R)−3'H−スピロ[4−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−2,2'−フロ[2,3−b]
ピリジン]−5'−イル]−2−フリル｝メテナミン；
からなる群より選択される化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体または薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
式
【化１１】
2009537517.tif 000011
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２】
式
【化１２】
2009537517.tif 000012
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩および少なくとも１種の薬学的
に許容しうる希釈剤、潤滑剤もしくは担体を含有する医薬組成物。
【請求項１４】
神経障害、精神障害、知的障害、アルツハイマー病、学習障害、認知欠陥、注意欠陥、記憶喪失、注意欠陥過活動障害、不安症、統合失調症、躁病、躁うつ病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、トゥレット症候群、またはコリン作動性シナプスの欠損がある神経変性疾患から選択されるα−7ニコチン性受容体の活性化が有益であるヒトの疾患または症状を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１記載の化合物、そのエナンチオマーまたは薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１５】
時差ぼけ、疼痛または潰瘍性大腸炎を治療または予防するための、あるいは禁煙を容易にするための、あるいはニコチン含有製品への暴露によるものを含むニコチン中毒または渇望の治療を容易にするための薬剤の製造における請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。