【手続補正書】
【提出日】平成21年12月9日(2009.12.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009520800.tif 000001
［式中、ｂは、０、１、２、３、４、又は５であり；
ｑは、１、２、３、又は４であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７、又は（ＣＨ２）ａＯであり；
ａは、０、１、２、又は３であり；
Ｈｅｔは、５員の不飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１、２、３、又は４個のヘテロ原子を含むが、該ヘテロ原子のうち２個以上がＯ又はＳであることはない）又は６員の不飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＮ及びＯから選ばれる１、２、３、又は４個のヘテロ原子を含む）であり；  これらの環は、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ６−１０アリールからそれぞれ独立に選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５員の不飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＯ、Ｎ、及びＳから選ばれる１、２、３、又は４個のヘテロ原子を含むが、該ヘテロ原子のうち２個以上がＯ又はＳであることはない）、６員の不飽和ヘテロ環（これは、１、２、又は３個の窒素原子を含む）、或いは８〜１０員の不飽和又は部分飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＯ、Ｎ、及びＳから選ばれるヘテロ原子を含む）であり；  これらの環は、シアノ、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ６−１０アリールカルボニル、及びＮ（Ｒａ）２（Ｒａはそれぞれ独立に水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−６アルキルカルボニル、及びＣ６−１０アリールカルボニルから選ばれる）からそれぞれ独立に選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、ハロＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ニトロ、Ｎ（Ｒｄ）２（Ｒｄはそれぞれ独立に水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルキルカルボニルから選ばれる）、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルコキシ、４、５、又は６員の飽和又は部分飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１、２、又は３個のヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル基で架橋されていてもよい）、５員の不飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１、２、３、又は４個のヘテロ原子を含むが、該ヘテロ原子のうち２個以上がＯ又はＳであることはない）、６員の不飽和ヘテロ環（これは、１、２、又は３個の窒素原子を含む）、或いは７〜１３員の飽和、部分飽和、又は不飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれるヘテロ原子を含む）であり；  これらの環は、Ｒｂからそれぞれ独立に選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素又はＣ１−６アルキルであるか、或いはＹ−（ＣＲ５Ｒ６）ｂ−Ｒ３と共にオキソ基を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ７は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
それぞれのＲｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキルカルボニル、ハロＣ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、ニトロ、オキソ、ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、Ｎ（Ｒｃ）２（Ｒｃはそれぞれ独立に水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、カルボキシ、及びＣ１−６アルコキシカルボニルから選ばれる）、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル、５又は６員の飽和又は部分飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＮ、Ｏ、又はＳから選ばれる１、２、又は３個のヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル基で架橋されていてもよい）、５員の不飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１、２、３、又は４個のヘテロ原子を含むが、該ヘテロ原子のうち２個以上がＯ又はＳであることはない）、或いは６員の不飽和ヘテロ環（これは、１、２、又は３個の窒素原子を含む）であり；  これらの環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、及びハロＣ１−６アルコキシからそれぞれ独立に選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい。］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
2009520800.tif 000002
［式中、ｂ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＹは請求項１の定義の通りであり；
Ａ及びＢの一方はＮであり、他方はＣＨであり；
Ｒｅは、水素又はＣ１−６アルキルである。］で表される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体。
【請求項３】
ＹがＣ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＭｅ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、又は（ＣＨ２）Ｏである、請求項１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体。
【請求項４】
式ＩＩＩ：
【化３】
2009520800.tif 000003
［式中、Ｙ１は、（Ｃ＝Ｏ）又は（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ７であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、ｂ、及びｑは請求項１の定義の通りであり；
Ａ及びＢの一方はＮであり、他方はＣＨであり；
Ｒ４は、水素又はＣ１−６アルキルである。］で表される、請求項１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体。
【請求項５】
Ｒ１がＣ６−１０アリール、５員の不飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１、２、又は３個のヘテロ原子を含むが、該ヘテロ原子のうち２個以上がＯ又はＳであることはない）、６員の不飽和ヘテロ環（これは、１、２、又は３個の窒素原子を含む）、或いは８、９、又は１０員の不飽和又は部分飽和ヘテロ環（これは、それぞれ独立にＯ、Ｎ、及びＳから選ばれる１、２、３、又は４個のヘテロ原子を含む）から選択される、置換されてもよい環である、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体。
【請求項６】
Ｒ３が水素、ジメチルアミノ、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゾニアビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタニル、ピペラジニル、モルホリニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロチアゾロピリミジニル、イソキノリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、シクロペンチル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジエチルアミノ、ヒドロキシ、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、トリアゾロピリミジニル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロキナゾリニル、ジヒドロフタラジニル、インダゾリル、キノリニル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラヒドロベータカルボリニル、ジヒドロイソインドリル、テトラヒドロナフチリジニル、テトラゾリル、ベンジルオキシ、チオモルホリニル、アゼチジニル、テトラヒドロキノリニル、アセチルアミノ、トリアゾリル、チアゾリジニル、又はアミノであり、これらの環は、Ｒｂからそれぞれ独立に選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒｂがハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、ニトロ、アミノスルホニル、（Ｃ１−６アルキルカルボニル）アミノ、モルホリニル、ピペラジニル、チアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、オキソ、ハロＣ１−６アルキル、フェニル、ピロリジニル、又はベンジルであり、これらの環は、Ｃ１−６アルキル及びハロＣ１−６アルキルからそれぞれ独立に選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１ないし５のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体。
【請求項７】
有効量の請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体と、薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物。
【請求項８】
治療に用いられるための請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体。
【請求項９】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体の使用であって、ＨＤＡＣ活性を調節することで改善する疾患の治療又は予防用医薬の製造のための前記使用。
【請求項１０】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体の使用であって、細胞増殖疾患、神経変性疾患、精神発達遅滞、統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫不全、糖尿病、心血管疾患、又は喘息の治療又は予防用医薬を製造するための前記使用。
【請求項１１】
細胞増殖疾患、神経変性疾患、精神発達遅滞、統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫不全、糖尿病、心血管疾患、又は喘息を治療又は予防する医薬組成物であって、有効量の請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体と、薬学的に許容される担体とを含有する前記医薬組成物。