【手続補正書】
【提出日】平成22年8月6日(2010.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造の化合物：
【化２２】
2010500409.tif 000001
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ６−Ｃ１４置換アリール、安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環、または安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式の置換ヘテロ原子含有環であり；
置換アルキルは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、およびＣ６−Ｃ１４アリールチオから選択される、同一であっても相違していてもよい、１〜３個の置換基を有するアルキルであり；
置換アリールは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリールチオ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、もしくは安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環から選択される、同一であっても相違していてもよい、１つまたは複数の置換基を有するアリール基を意味し；
安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式の置換ヘテロ原子含有環は、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリールチオ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、もしくは安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環から選択される、同一であっても相違していてもよい、１つまたは複数の置換基を有する複素環もしくはヘテロアリール基を意味し；
Ｘは、ＮもしくはＣＲ１４であり；
Ｒ１４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、もしくは−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮであり；
Ｙは、ＯもしくはＳであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；ならびに
ｑは、０〜４である）
または、その医学上許容される塩。
【請求項２】
下記の構造の化合物：
【化２３】
2010500409.tif 000002
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｄは、Ｓ、ＮＲ１６、もしくはＯであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、Ｃ６−Ｃ１４アリール、置換Ｃ６−Ｃ１４アリール、安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環、または安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式の置換ヘテロ原子含有環であり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル、もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｘは、ＮもしくはＣＲ１４であり；
Ｒ１４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、もしくは−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮであり；
置換アルキルは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、およびＣ６−Ｃ１４アリールチオから選択される、同一であっても相違していてもよい、１〜３個の置換基を有するアルキルであり；
置換アリールは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリールチオ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、もしくは安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環から選択される、同一であっても相違していてもよい、１つまたは複数の置換基を有するアリール基を意味し；
安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式の置換ヘテロ原子含有環は、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリールチオ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、もしくは安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環から選択される、同一であっても相違していてもよい、１つまたは複数の置換基を有する複素環もしくはヘテロアリール基を意味し；
Ｙは、ＯもしくはＳであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；ならびに
ｑは、０〜３である）
または、その医薬上許容される塩。
【請求項３】
３−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、
（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−｛２−［（４Ｓ）−４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛２−［（４Ｒ）−４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、
（４Ｒ）−３−［４−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−｛２−［（４Ｒ）−４−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−｛２−［（４Ｒ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛２−［（４Ｓ）−４−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（２−オキソ−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、
（４Ｒ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−｛２−［（４Ｓ）−２−オキソ−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛２−［（４Ｒ）−２−オキソ−４−プロピル−１，３−オキサゾリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−４−イル｝ベンゾニトリル、
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−イソプロピル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（４−イソプロピル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−ブチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（４−ブチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、および
（４Ｓ）−３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−イソブチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
からなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、
３−［４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（３−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−３−フルオロベンゾニトリル、
４，４−ジメチル−３−［４−（４−ニトロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−２−フルオロベンゾニトリル、
３−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−Ｎ’−ヒドロキシベンゼンカルボキシミドアミド、
４，４−ジメチル−３−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４，４−ジメチル−３−｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４，４−ジメチル−３−｛４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（３−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（２−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４，４−ジメチル−３−［４−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
｛４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝アセトニトリル、
３−［４−（４−アセチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（３−アセチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（３，５−ジクロロフェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（２，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４，４−ジメチル−３−（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−１，
３−オキサゾリジン−２−オン、
４，４−ジメチル−３−［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４，４−ジメチル−３−［４−（２−ニトロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４，４−ジメチル−３−［４−（３−ニトロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−｛４−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−［４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４，４−ジメチル−３−［４−（４−フェノキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
３−（４−ビフェニル−４−イル−１，３−チアゾール−２−イル）−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、および
メチル４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾエート
からなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−メチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（５−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、
３−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−５−エチル−１，３−オキサゾリジン−２−オン、
４−［２−（５−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、
４−［２−（４，４，５−トリメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリル、
４−［５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−３−チエニル］ベンゾニトリル、および
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−オキサゾール−４−イル］ベンゾニトリル
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
４−［２−（４，４−ジエチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ベンゾニトリルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
４−ブロモ−５−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル、
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル、
５−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボニトリル、
４−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリル、
５−［２−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル、および
３−［４−（３−フリル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−２−オンからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
下記の構造の化合物：
【化２４】
2010500409.tif 000003
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｄは、Ｓ、ＮＲ１６、もしくはＯであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４置換アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ６−Ｃ１４アリール、−Ｃ６−Ｃ１４置換アリール、安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環、または安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式の置換ヘテロ原子含有環であり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル、もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
置換アルキルは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、およびＣ６−Ｃ１４アリールチオから選択される、同一であっても相違していてもよい、１〜３個の置換基を有するアルキルであり；
置換アリールは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリールチオ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、もしくは安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環から選択される、同一であっても相違していてもよい、１つまたは複数の置換基を有するアリール基を意味し；
安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式の置換ヘテロ原子含有環は、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリールチオ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、もしくは安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環から選択される、同一であっても相違していてもよい、１つまたは複数の置換基を有する複素環もしくはヘテロアリール基を意味し；
Ｖは、ＯもしくはＳであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｑは、０〜３である）
またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
下記の構造の化合物：
【化２５】
2010500409.tif 000004
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｈ）３−ｐ（Ｒ７）ｐ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ８、もしくは−（ＣＨ２）Ｐ−Ｏ−Ｒ９であり；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって炭素に基づく３〜６員の飽和環を形成し；
Ｒ７は、ハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、もしくはＣ１−Ｃ３パーフルオロアルキルであり；
Ｄは、Ｓ、ＮＲ１６、もしくはＯであり；
Ｒ１５は、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４置換アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ６−Ｃ１４アリール、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＯＮ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ６−Ｃ１４置換アリール、安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環、または安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式の置換ヘテロ原子含有環であり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル、もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
置換アルキルは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、およびＣ６−Ｃ１４アリールチオから選択される、同一であっても相違していてもよい、１〜３個の置換基を有するアルキルであり；
置換アリールは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリールチオ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、もしくは安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環から選択される、同一であっても相違していてもよい、１つまたは複数の置換基を有するアリール基を意味し；
安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式の置換ヘテロ原子含有環は、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ２、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３パーフルオロアルコキシ、Ｃ６−Ｃ１４アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１０置換アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ６−Ｃ１４アリールチオ、Ｃ６−Ｃ１４アリール、もしくは安定性の芳香族の５〜１４員の単環式もしくは多環式ヘテロ原子含有環から選択される、同一であっても相違していてもよい、１つまたは複数の置換基を有する複素環もしくはヘテロアリール基を意味し；
Ｖは、ＯもしくはＳであり；
ｎは、０〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｑは、０〜３である）
またはそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨもしくはＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
それを必要とする女性に請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む、避妊する、線維腫、子宮平滑筋腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、および多嚢胞性卵巣症候群を治療もしくは予防する、またはホルモン補充療法を提供する方法。
【請求項１４】
それを必要とする哺乳動物に請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む、ホルモン依存性癌を治療もしくは予防する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化するための方法。
【請求項１５】
前記癌は、子宮内膜癌、乳癌、子宮癌、卵巣癌および前立腺癌からなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
医薬品を調製する際の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
哺乳動物へ投与するための医薬品を調製する際の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、医薬有効量の前記化合物は、避妊を誘導する、線維腫、子宮平滑筋腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、および多嚢胞性卵巣症候群を治療もしくは予防する、またはホルモン補充療法を提供する、使用。
【請求項１８】
哺乳動物へ投与するための医薬品を調製する際の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、医薬有効量の前記化合物はホルモン依存性癌を治療もしくは予防する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化する、使用。
【請求項１９】
前記癌は、子宮内膜癌、乳癌、子宮癌、卵巣癌および前立腺癌からなる群から選択される、請求項１８に記載の使用。