【手続補正書】
【提出日】平成22年3月16日(2010.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IまたはIIの化合物：
【化１】
2009530306.tif 000001
［式中、
Wは、C(O)、C(S)およびCH2からなる群から選択され；
Bは、CH2またはCH(CnH2n+1)（nは、1から8の整数である。）であり;
Cは、縮合チオフェン環、縮合ピリジン環およびシクロヘキサン環からなる群から選択され、それらはいずれも、飽和であってもよく、あるいは１または２個の非共役二重結合を含んでいてもよく；
R1およびR2は、HおよびC1−C3アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR1とR2が、それらの結合する炭素原子と共に、C3−C6シクロアルキル環またはカルボニル基を形成してもよく；
R3は、H、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、C2−C8アルケニル、CN、NO2、ヘテロアリールおよび１から５個のハロゲン、NO2、CN、C1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキルまたはC1−C4アルコキシの任意の組み合わせで任意に置換されるフェニルからなる群から選択され;
R4、R5、R6およびR7は、H、ヒドロキシル、ハロゲン、CN、NO2、スルホンアミド、C1−C4アルキル、C3−C6シクロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、C2−C8アルケニル、アミノ、C1−C4ジアルキルアミノ、C1−C4アルキルアミノ、C1−C6シクロアルキルアミノ、モルホリニル、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、フェニル、C(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO2R’’およびNR’(CONR’’R’’’)
（R’、R’’および R’’’は、独立してH、C1−C6 アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。C1−C8アルキルは、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノおよびモルホリニルからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO2、CN、C1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキルおよびC1−C4アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）
からなる群から独立して選択されるか、あるいはR4 と R5、R5 と R6または R6 と R7 が、それらの結合する炭素原子と共に環を形成し；および
Xは、
CN;
C(O)NR9R10（R9はC1−C6 アルキル；R10 は、H および C1−C6 アルキルからなる群から選択されるか、あるいはR9 と R10 がそれらの結合する窒素原子と共にC5−C6 シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH2NR9R10（R9 および R10 は、H および C1−C6 アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR9 と R10 がそれらの結合する窒素原子と共にC5−C6 シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH2OR11（R11 は、 H、C1−C8アルキル（C1−C8アルキルは、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）または C1−C6 シクロアルキルである。）;
CH2Z（Z はハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;
C(O)N(R1)SO2R13（R13 は、C1−C4 アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）
C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノおよびC1−C6 アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C1−C8 アルキル;および
C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノおよびC1−C6 アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C2−C8アルケニル
からなる群から選択される。］。
【請求項２】
式IまたはIIの化合物:
【化２】
2009530306.tif 000002
[式中、
W は、C(O)、C(S)およびCH2からなる群から選択され；
B は、CH2 または CH(CnH2n+1)（n は、1 から 8の整数である。）であり;
C は、縮合チオフェン環、縮合ピリジン環およびシクロヘキサン環からなる群から選択され、それらはいずれも、飽和であってもよく、あるいは１または２個の非共役二重結合を含んでいてもよく；
R1 および R2 は、H および C1−C3アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいは R1 と R2 が、それらの結合する炭素原子と共に、C3−C6 シクロアルキル環またはカルボニル基を形成してもよく；
R3 は、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、C2−C8アルケニル、CN、NO2、ヘテロアリールおよび１から５個のハロゲン、NO2、CN、C1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキルまたはC1−C4アルコキシの任意の組み合わせで任意に置換されるフェニルからなる群から選択され;
R4、R5、R6 および R7 は、H、ヒドロキシル、ハロゲン、CN、NO2、スルホンアミド、C1−C8 アルキル、C3−C6 シクロアルキル、C1−C6 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、C2−C8 アルケニル、アミノ、C1−C4 ジアルキルアミノ、C1−C4 アルキルアミノ、C1−C6 シクロアルキルアミノ、モルホリン、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、フェニルおよびC(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO2R’’ および NR’(CONR’’R’’’)
（R’、R’’ および R’’’ は、独立してH、C1−C6 アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。C1−C8 アルキルは、C1−C4アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO2、CN、C1−C4 アルキル、C1−C4 ハロアルキルおよびC1−C4 アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）
からなる群から独立して選択されるか、あるいはR4 と R5、R5 と R6、またはR6 と R7が、それらの結合する炭素原子と共に環を形成し；
X は、
H;
CN;
C(O)OR8（R8は、H または C1−C6 アルキルであり、かつC1−C8 アルキルはC1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、フェニルおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）;
C(O)NR9R10 または CH2NR9R10（R9 および R10 は、H および C1−C6アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR9 と R10 が、それらの結合する窒素原子と共に、C5−C6 シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH2OR11（R11 は、H、C1−C8 アルキル（C1−C8 アルキルは、C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）またはC1−C6 シクロアルキルである。）;
CH2Z（Z はハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;
C(O)N(R1)SO2R13（R13 は、C1−C4 アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）;
C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノおよびC1−C6アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C1−C8アルキル;および
C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノおよびC1−C6アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C2−C8アルケニル
からなる群から選択される（但し、当該化合物が式Iの化合物であり、R4、R5、R6 および R7 がそれぞれHであるとき、X はC(O)OHではない。）。］。
【請求項３】
W が、C(O)、C(S) および CH2からなる群から選択され；
B が、CH2であり；
C が、縮合チオフェン環、縮合ピリジン環およびシクロヘキサン環からなる群から選択され、それらはいずれも、飽和であってもよく、あるいは1または２個の非共役二重結合を含んでいてもよく；
R1 および R2 が、H および C1−C3アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR1 と R2 が、それらの結合する炭素原子と共に、C3−C5 シクロアルキル環またはカルボニル基を形成してもよく；
R3 が、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、C2−C8アルケニル、CN、NO2、ヘテロアリール、および１から５個のハロゲン、NO2、CN、C1−C4 アルキル、C1−C4 ハロアルキルまたはC1−C4 アルコキシの任意の組み合わせで任意に置換されるフェニルからなる群から選択され;
R4、R5、R6 および R7 が、H、ハロゲン、CN、NO2、スルホンアミド、C1−C8 アルキル、C3−C6 シクロアルキル、C1−C6 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、C2−C8アルケニル、アミノ、C1−C4 ジアルキルアミノ、C1−C4 アルキルアミノ、C1−C6 シクロアルキルアミノ、モルホリン、ヘテロアリールおよびフェニル（C1−C8 アルキルは、C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO2、CN、C1−C4 アルキル、C1−C4 ハロアルキルおよびC1−C4 アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）からなる群から独立して選択され;
Xが、
CN;
C(O)OR8（R8 は、H または C1−C6アルキルである。C1−C8アルキル はC1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、フェニルおよびモルホリンからなる群から独立して選択される１以上の置換基で任意に置換される。）;
C(O)NR9R10 または CH2NR9R10（R9 および R10 は、H および C1−C6アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR9 と R10が、それらの結合する窒素原子と共に、C5−C6 シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）；
CH2OR11（R11 は、H、C1−C8アルキル（C1−C8アルキルは、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）またはC1−C6 シクロアルキルである。）;
CH2Z（Z はハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;
C(O)N(R1)SO2R13（R13 は、C1−C4 アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）;
C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノおよびC1−C6 アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C1−C8アルキル;および
C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノおよびC1−C6 アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C2−C8 アルケニル
からなる群から選択される（但し、当該化合物が式Iの化合物であり、R4、R5、R6 および R7 がそれぞれHであるとき、X はC(O)OHではない。）、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式IまたはIIの化合物：
【化３】
2009530306.tif 000003
［式中、
Wは、C(O)、C(S)およびCH2からなる群から選択され；
Bは、CH2またはCH(CnH2n+1)（nは、1から8の整数である。）であり;
Cは、縮合チオフェン環、縮合ピリジン環およびシクロヘキサン環からなる群から選択され、それらはいずれも、飽和であってもよく、あるいは１または２個の非共役二重結合を含んでいてもよく；
R1およびR2は、HおよびC1−C3アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR1とR2が、それらの結合する炭素原子と共に、C3−C6シクロアルキル環またはカルボニル基を形成してもよく；
R3は、H、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、C2−C8アルケニル、CN、NO2、ヘテロアリールおよび１から５個のハロゲン、NO2、CN、C1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキルまたはC1−C4アルコキシの任意の組み合わせで任意に置換されるフェニルからなる群から選択され;
R4、R5、R6 および R7 の少なくとも１つは、CN、NO2、スルホンアミド、C1−C6ハロアルコキシ、C2−C8アルケニル、C3−C6 シクロアルキル、アミノ、C1−C4 ジアルキルアミノ、C1−C4 アルキルアミノ、C1−C6 シクロアルキルアミノ、モルホリン、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノおよびC(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO2R’’およびNR’(CONR’’R’’’)
R4、R5、R6およびR7の残りの基は、独立して、H、ヒドロキシル、ハロゲン、CN、NO2、スルホンアミド、C1−C8アルキル、C3−C6シクロアルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、C2−C8アルケニル、アミノ、C1−C4ジアルキルアミノ、C1−C4アルキルアミノ、C1−C6シクロアルキルアミノ、モルホリニル、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、フェニル、C(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO2R’’およびNR’(CONR’’R’’’)からなる群から選択され;
（R’、R’’ および R’’’は、独立してH、C1−C6 アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。C1−C8 アルキルは、C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO2、CN、C1−C4 アルキル、C1−C4 ハロアルキルおよびC1−C4 アルコキシからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）
からなる群から独立して選択されるか、あるいはR4 と R5、R5 と R6またはR6 と R7 が、それらの結合する炭素原子と共に環を形成し；および
Xは、
H;
CN;
C(O)OR8（R8は、HまたはC1−C6アルキルであり、かつC1−C8 アルキルはC1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、フェニルおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）;
C(O)NR9R10またはCH2NR9R10（R9およびR10は、HおよびC1−C6アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR9とR10が、それらの結合する窒素原子と共に、C5−C6シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH2OR11（R11は、H、C1−C8アルキル（C1−C8アルキルは、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）またはC1−C6シクロアルキルである。）;
CH2Z（Zはハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;
C(O)N(R1)SO2R13（R13は、C1−C4アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）;
C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノおよびC1−C6アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C1−C8アルキル;および
C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノおよびC1−C6アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C2−C8アルケニル
からなる群から選択される。］。
【請求項５】
化合物が式 Iの化合物である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
W がC(O)である請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
B がCH2である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R1 および R2がH および C1−C3 アルキルからなる群から独立して選択される請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R1 がHであり、 R2がCH3である請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Xが、
CN;
C(O)OR8（R8 は、H または C1−C6アルキルである。）;
CH2OR11（R11 は、H、C1−C8アルキル（C1−C8アルキルは、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）または C1−C6 シクロアルキルである。）;
CH2NR9R10（R9 および R10 は、H および C1−C6 アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR9 と R10 が、それらの結合する窒素原子と共に、C5−C6 シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;および
CH2Z（Z はハロゲンである。）
からなる群から選択される請求項２〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
X がC(O)OHである請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R3、R4 および R7 がHである請求項１および４〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
R5 および R6が、H、ハロゲン、C1−C8 アルキル（C1−C8 アルキルは、C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）、C3−C6 シクロアルキル、C1−C6 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、アミノ、C1−C4 ジアルキルアミノ、C1−C4 アルキルアミノ、C1−C6 シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から独立して選択される請求項１〜３および５〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
R5 が Hである請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
R6 が、ハロゲン、C1−C8 アルキル（C1−C8 アルキルは、 C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）、C3−C6 シクロアルキル、C1−C6 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、アミノ、C1−C4 ジアルキルアミノ、C1−C4 アルキルアミノ、C1−C6 シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される請求項１〜３および５〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
R6がハロゲン、C1−C3 アルキル、C1−C6 アルコキシ、C1−C4 ジアルキルアミノおよびC1−C4 ハロアルキルからなる群から選択される請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
R6 がクロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、i−プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、i−プロポキシ、シクロヘキシルオキシ、ジメチルアミノおよびCF3からなる群から選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
R3、R4、R5 および R6 がHである請求項１および４〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
R7 がハロゲン、C1−C8 アルキル（C1−C8 アルキルは、C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）、C3−C6 シクロアルキル、C1−C6 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、アミノ、C1−C4 ジアルキルアミノ、C1−C4 アルキルアミノ、C1−C6 シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される請求項１〜３、５〜１１および１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
R7 が C1−C8 アルキル、アミノまたはC1−C4 アルキルアミノである請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
R7 がメチル、エチル、プロピルまたはアミノである請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
R3、R4、R6 および R7 がHである請求項１および４〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
R5がCN、ハロゲン、C1−C8 アルキル（C1−C8 アルキルは、C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）、C3−C6 シクロアルキル、C1−C6 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、アミノ、C1−C4 ジアルキルアミノ、C1−C4 アルキルアミノ、C1−C6 シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される請求項１〜３、５〜１１および２２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
R5 がメチル、エチル、プロピルまたはCNである請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
R3、R4、R5、R6または R7 の少なくとも１つが、ヒドロキシル、C1−C6 ハロアルコキシ、C2−C8 アルケニル、C(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO2R’’およびNR’(CONR’’R’’’)（R’、R’’ および R’’’ が独立してH、C1−C6 アルキル、フェニルもしくは置換フェニルである。）、またはアリールアミノもしくはアリールアルキルアミノで置換されるC1−C8 アルキルである請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
R3、R4、R5、R6またはR7 の少なくとも１つがC1−C6 ハロアルコキシである請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
ハロアルコキシが−OCHF2である請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
R4 とR5、R5 と R6、または R6 と R7の少なくとも１組の基が、それらの結合する炭素原子と共に環を形成する請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
当該環が５員または６員の複素環である請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
当該環がジオキサンまたはジオキソラン環である請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
X が、
CN;
C(O)OR8（R8 は、フェニルで任意に置換されるC1−C6 アルキルである。）;
C(O)NR9R10（R9 および R10 は、H および C1−C6 アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR9 と R10 が、それらの結合する窒素原子と共に、C5−C6 シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;
CH2OR11（R11 は、H、C1−C8アルキル（C1−C8アルキル は、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）またはC1−C6 シクロアルキルである。）;
CH2NR9R10（R9 および R10 は上記と同意義である。）；
CH2Z（Z はハロゲンである。）;
C(O)NHOH;
C(O)NHCN;および
C(O)N(R1)SO2R13（R13 は、C1−C4 アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。）
からなる群から選択される請求項２〜９および１２〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
X が、
CN;
C(O)OR8（R8 は、フェニルで任意に置換されるC1−C6 アルキルである。）;
CH2OR11（R11 は、H、C1−C8アルキル（C1−C8アルキルは、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C6ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）または C1−C6 シクロアルキルである。）;
CH2NR9R10（R9 および R10 は、H および C1−C6 アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR9 とR10 が、それらの結合する窒素原子と共に、C5−C6 シクロアルキル環またはモルホリンのようなヘテロ環を形成する。）;および
CH2Z（Z はハロゲンである。）
からなる群から選択される請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
X が C(O)OR8（R8 は、フェニルで任意に置換されるC1−C6 アルキルである。）であるか、X がCH2Z（Zはハロゲンである。）である請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
X が C(O)OR8であり、R8 がメチル、エチル、プロピル、ブチル、t−ブチルまたはベンジルである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Xが、
C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノおよびC1−C6 アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C1−C8 アルキル;および
C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノおよびC1−C6 アルキルアミノからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される、C1−C8 アルケニル
からなる群から選択される請求項２〜９および１２〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
X がC1−C6 アルキルである請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
X がメチルである請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
X がHである請求項２〜９および１２〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
R3、R4、R5、R6 および R7 が Hである請求項１、５〜９および３１〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
下記式のいずれかで表される化合物：
【化４】
2009530306.tif 000004
【化５】
2009530306.tif 000005
【化６】
2009530306.tif 000006
【化７】
2009530306.tif 000007
【化８】
2009530306.tif 000008
【化９】
2009530306.tif 000009
【化１０】
2009530306.tif 000010
【化１１】
2009530306.tif 000011
【化１２】
2009530306.tif 000012
【化１３】
2009530306.tif 000013
【化１４】
2009530306.tif 000014
【化１５】
2009530306.tif 000015
【化１６】
2009530306.tif 000016
【化１７】
2009530306.tif 000017
【化１８】
2009530306.tif 000018
【化１９】
2009530306.tif 000019
【化２０】
2009530306.tif 000020
【化２１】
2009530306.tif 000021
【化２２】
2009530306.tif 000022
【化２３】
2009530306.tif 000023
【化２４】
2009530306.tif 000024
【化２５】
2009530306.tif 000025
【化２６】
2009530306.tif 000026
【化２７】
2009530306.tif 000027
【化２８】
2009530306.tif 000028
【化２９】
2009530306.tif 000029
【化３０】
2009530306.tif 000030
【化３１】
2009530306.tif 000031
【化３２】
2009530306.tif 000032
【化３３】
2009530306.tif 000033
【化３４】
2009530306.tif 000034
【化３５】
2009530306.tif 000035
【化３６】
2009530306.tif 000036
【化３７】
2009530306.tif 000037
【化３８】
2009530306.tif 000038
【化３９】
2009530306.tif 000039
【化４０】
2009530306.tif 000040
【化４１】
2009530306.tif 000041
【化４２】
2009530306.tif 000042
【化４３】
2009530306.tif 000043
【化４４】
2009530306.tif 000044
【化４５】
2009530306.tif 000045
【化４６】
2009530306.tif 000046
【化４７】
2009530306.tif 000047
【化４８】
2009530306.tif 000048
【化４９】
2009530306.tif 000049
【化５０】
2009530306.tif 000050
【化５１】
2009530306.tif 000051
【化５２】
2009530306.tif 000052
【化５３】
2009530306.tif 000053
【化５４】
2009530306.tif 000054
【化５５】
2009530306.tif 000055
【化５６】
2009530306.tif 000056
【化５７】
2009530306.tif 000057
【化５８】
2009530306.tif 000058
【化５９】
2009530306.tif 000059
【化６０】
2009530306.tif 000060
【化６１】
2009530306.tif 000061
【化６２】
2009530306.tif 000062
【化６３】
2009530306.tif 000063
【化６４】
2009530306.tif 000064
【化６５】
2009530306.tif 000065
【化６６】
2009530306.tif 000066
【化６７】
2009530306.tif 000067
【化６８】
2009530306.tif 000068
【化６９】
2009530306.tif 000069
【化７０】
2009530306.tif 000070
【化７１】
2009530306.tif 000071
【化７２】
2009530306.tif 000072
【化７３】
2009530306.tif 000073
【化７４】
2009530306.tif 000074
【化７５】
2009530306.tif 000075
【化７６】
2009530306.tif 000076
【化７７】
2009530306.tif 000077
【化７８】
2009530306.tif 000078
【化７９】
2009530306.tif 000079
【化８０】
2009530306.tif 000080
【化８１】
2009530306.tif 000081
【化８２】
2009530306.tif 000082
【化８３】
2009530306.tif 000083
【化８４】
2009530306.tif 000084
【化８５】
2009530306.tif 000085
【化８６】
2009530306.tif 000086
【化８７】
2009530306.tif 000087
【化８８】
2009530306.tif 000088
【化８９】
2009530306.tif 000089
【化９０】
2009530306.tif 000090
【化９１】
2009530306.tif 000091
【化９２】
2009530306.tif 000092
【化９３】
2009530306.tif 000093
【化９４】
2009530306.tif 000094
【化９５】
2009530306.tif 000095
【化９６】
2009530306.tif 000096
【化９７】
2009530306.tif 000097
【化９８】
2009530306.tif 000098
【化９９】
2009530306.tif 000099
【化１００】
2009530306.tif 000100
【化１０１】
2009530306.tif 000101
【請求項４１】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物のエナンチオマーのラセミ混合物。
【請求項４２】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、または請求項４１記載のラセミ混合物、および担体を含む組成物。
【請求項４３】
担体が医薬上許容される担体である請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含み、SMN2をコードする核酸を含む細胞であって、宿主内に任意に存在する細胞において、SMNの発現を増強させるための医薬組成物。
【請求項４５】
宿主が哺乳類である請求項４４記載の組成物。
【請求項４６】
哺乳類がSMNの低発現と関係する疾患に罹患したヒトである請求項４５記載の組成物。
【請求項４７】
疾患がSMAである請求項４６記載の組成物。
【請求項４８】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含み、宿主内に任意に存在する細胞内で、翻訳終止コドンをコードする核酸の発現を増強させるための医薬組成物。
【請求項４９】
翻訳終止コドンが変異またはフレームシフトによって生じている請求項４８記載の組成物。
【請求項５０】
宿主が哺乳類である請求項４９記載の組成物。
【請求項５１】
哺乳類が変異またはフレームシフトによって生じる翻訳終止コドンと関係する疾患に罹患したヒトである請求項５０記載の組成物。
【請求項５２】
疾病が癌、糖尿病、嚢胞性線維症、筋ジストロフィー症である請求項５１記載の組成物。
【請求項５３】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含み、宿主内に任意に存在する細胞内で、興奮性アミノ酸トランスポーター（EAAT2）の発現を増強させるための医薬組成物。
【請求項５４】
宿主が哺乳類である請求項５３記載の組成物。
【請求項５５】
哺乳類が中枢神経系のグルタミン酸のレベルが上昇しているヒトである請求項５４記載の組成物。
【請求項５６】
哺乳類が脳卒中または中枢神経系領域の外傷を受けたヒトである請求項５４記載の組成物。
【請求項５７】
哺乳類が神経変性疾患であってもよい疾患に罹患したヒトである請求項５４記載の組成物。
【請求項５８】
疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、多発性硬化症(MS)、ハンチントン病またはてんかんである請求項５７記載の組成物。
【請求項５９】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体をを含む、ウイルス性感染症治療用医薬組成物。
【請求項６０】
ウイルス性感染症が、HIV/AIDS、ウイルス性肝炎、HPV感染症および緑膿菌感染症からなる群から選択される、請求項５９記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
本発明の１つの好適な態様によれば、R4、R5、R6 およびR7 の少なくとも１つはHではない。従って、本発明の当該態様に関して、R4、R5、R6 およびR7の少なくとも１つ、好ましくはR5、R6および/またはR7は、ヒドロキシル、ハロゲン、CN、NO2、スルホンアミド、C1−C8 アルキル、C3−C6 シクロアルキル、C1−C6 アルコキシ、C1−C6 ハロアルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C8 アルケニル、アミノ、C1−C4 ジアルキル アミノ、C1−C4 アルキルアミノ、C1−C6 シクロアルキルアミノ、モルホリン、ヘテロアリール、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、フェニルおよびC(O)R’、NR’(COR’’)、NR’SO2R’’および NR’(CONR’’R’’’)からなる群から選択される（R’、R’’およびR’’’は、独立してH、C1−C6 アルキル、フェニルまたは置換フェニルである。C1−C8 アルキルは、C1−C4 アルコキシ、C1−C4 ハロアルキル、C1−C6 ジアルキルアミノ、C1−C6 アルキルアミノ、シクロアルキルアミノおよびモルホリンからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。フェニルは、ハロゲン、NO2、CN、C1−C4 アルキル、C1−C4 ハロアルキルおよびC1−C4 アルコキシまたはそれらのサブグループまたはサブコンビネーションのいずれかからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される。）。