【手続補正書】
【提出日】平成22年8月5日(2010.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１１５】
2010501587.tif 000001
の化合物またはその塩［式中、
Ｒ１はＡｒ１−Ｌ１−Ｗ−Ｌ２−であり、
Ｌ２は−（ＣＲｃＲｄ）ｍ−であり、
Ｗは−ＣＯＮＲ３ａ−または−ＮＲ３ｂＣＯ−であり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ、Ｈまたはメチルであり、
Ｌ１は、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または−Ｏ（ＣＲａＲｂ）であり、但し、Ｗが−ＮＲ３ＣＯ−である場合、Ｌ１は−（ＣＨ＝ＣＨ）−ではなく、
ｎおよびｍは、独立に、０、１または２であり、
それぞれのＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、メチルまたはシクロプロピルであるか、あるいはＲａとＲｂまたはＲｃとＲｄは、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ａｒ１はフェニルまたはナフチルであり、そのそれぞれは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＳＦ５、メチル、エチル、シクロプロピル、ｔ−ブチルもしくはＯＭｅから独立に選択される１個または複数の置換基で置換されているか、あるいはＡｒ１は、非置換であるか、またはメトキシで置換されている１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり、
但し、Ａｒ１がナフチルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである場合、ｎは０であり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ酸もしくはジペプチドの残基、またはＣＨＲｅ（ＣＨ２）ｑＲｆであり、
ｑは１〜６であり、
Ｒｅは、Ｈ、メチルまたはエチルであり、
ＲｆはＮＲｇＲｈであり、ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立に、水素原子またはＣ１〜Ｃ４アルキル基を表すか、あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合した窒素原子と一緒になって、ＮおよびＯから選択される第２の環ヘテロ原子を場合によって含有する５〜６員の複素環を形成し、該複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されており、
Ａは、ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＲ４ａＣ（＝Ｏ）Ｒ５またはＣＨ２ＮＲ４ｂＳＯ２Ｒ６、Ｃｌ、ＯＭｅ、（１〜４Ｃ）アルキル、シクロプロピル、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＨ２ＮＨ（１〜４Ｃアルキル）、ＣＨ２Ｎ（１〜４Ｃアルキル）２、チエニル、または、非置換であるか、もしくはＳＯ２Ｍｅで置換されているフェニルであり、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ｈｅｔＡｒ１またはＡｒ２であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ａｒ３またはｈｅｔＡｒ２であり、
ｈｅｔＡｒ１は、非置換であるか、またはハロゲン原子および式−ＮＲ５ａＲ５ｂ（式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれは、独立に、水素原子または（１〜４Ｃ）アルキル基を表すか、あるいはそれらが結合した窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリノ基を形成する）の基から独立に選択される１個または複数の基で置換されている６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＡｒ２は、非置換であるか、またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される１個または複数の基で置換されている５〜６員のヘテロアリールであり、
Ａｒ２は、非置換であるか、またはハロゲン原子、ＣＮ、ＳＦ５、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基およびフルオロＣ１〜Ｃ４アルキル基から独立に選択される１個または複数の基で置換されているフェニルであり、
Ａｒ３はＡｒ２について定義された通りであり、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、Ｈ、メチルまたはＦであり、
Ｒ９はＨまたはメチルであり、
Ｒ１０はＨまたはＦである］。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化１１６】
2010501587.tif 000002
［式中、
Ｒ１はＡｒ１−Ｌ１−Ｗ−Ｌ２−であり、
Ｌ２は−（ＣＲｃＲｄ）ｍ−であり、
Ｗは−ＣＯＮＲ３ａ−または−ＮＲ３ｂＣＯ−であり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ、Ｈまたはメチルであり、
Ｌ１は、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または−Ｏ（ＣＲａＲｂ）−であり、但し、Ｗが−ＮＲ３ＣＯ−である場合、Ｌ１は−（ＣＨ＝ＣＨ）−ではなく、
ｎおよびｍは、独立に、０、１または２であり、
それぞれのＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立に、Ｈ、Ｆ、メチルまたはシクロプロピルであるか、あるいはＲａとＲｂまたはＲｃとＲｄは、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ａｒ１はフェニルまたはナフチルであり、そのそれぞれは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＳＦ５、メチル、エチルおよびシクロプロピルから独立に選択される１個または複数の置換基で置換されており、但し、Ａｒ１がナフチルである場合、ｎは０であり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ酸もしくはジペプチドの残基、またはＣＨＲｅ（ＣＨ２）ｑＲｆであり、
ｑは１〜６であり、
Ｒｅは、Ｈ、メチルまたはエチルであり、
ＲｆはＮＲｇＲｈであり、ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立に、水素原子またはＣ１〜Ｃ４アルキル基を表すか、あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合した窒素原子と一緒になって、ＮおよびＯから選択される第２の環ヘテロ原子を場合によって含有する５〜６員の複素環を形成し、該複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されており、
Ａは、ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＲ４ａＣ（＝Ｏ）Ｒ５、ＣＨ２ＮＲ４ｂＳＯ２Ｒ６、Ｃｌ、ＯＭｅ、（１〜４Ｃ）アルキルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ｈｅｔＡｒ１またはＡｒ２であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ａｒ３またはｈｅｔＡｒ２であり、
ｈｅｔＡｒ１は、非置換であるか、またはハロゲン原子および式−ＮＲ５ａＲ５ｂ（式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれは、独立に、水素原子または（１〜４Ｃ）アルキル基を表すか、あるいはそれらが結合した窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリノ基を形成する）の基から独立に選択される１個または複数の基で置換されている６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＡｒ２は、非置換であるか、またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される１個または複数の基で置換されている５〜６員のヘテロアリールであり、
Ａｒ２は、非置換であるか、またはハロゲン原子、ＣＮ、ＳＦ５、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基およびフルオロＣ１〜Ｃ４アルキル基から独立に選択される１個または複数の基で置換されているフェニルであり、
Ａｒ３はＡｒ２について定義された通りであり、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、Ｈまたはメチルである］
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
−Ｌ１−Ｗ−Ｌ２−が、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＣＨ２−、シクロプロピリデンＣＨ２ＮＨＣＯ、−ＣＨ２ＯＮＨＣＯ−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨＣＯ−および−シクロプロピリジンＮＨＣＯ−から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ１が、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＭｅ、Ｍｅおよびｔ−Ｂｕから独立に選択される１個または２個の置換基で置換されているナフチル基またはフェニル基であるか、あるいは非置換であるかＯＭｅで置換されている１，２，３，４−テトラヒドロナフチル基である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１が、ナフチル、フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−フルオロフェニルおよび４−メチルフェニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルまたは６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｈｅｔＡｒ１中の６員のヘテロアリール基がピリジル基であり、ｈｅｔＡｒ２中の５〜６員のヘテロアリールがイミダゾリルまたはピリジル基である、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；非置換であるか、またはハロゲン原子もしくは式−ＮＲ５ａＲ５ｂ（式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれは、独立に、水素原子または（１〜４Ｃ）アルキル基を表すか、あるいはそれらが結合した窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリノ基を形成する）の基で置換されているピリジル；あるいは、非置換であるか、または１個もしくは２個のハロゲン原子で置換されているフェニル基であり、Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、非置換であるか、または１個もしくは２個のハロゲン原子で置換されているフェニル基、非置換であるか、またはＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換されているピリジルまたはイミダゾリルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、メチル、メトキシ、シクロヘキシル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、６−クロロ−ピリド−３−イル、６−アミノ−ピリド−３−イル、６−ピロリジン−１−イルピリド−３−イルまたは４−フルオロフェニルであり、Ｒ６が、メチル、ジメチルアミノ、４−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、ピリド−３−イル、１−メチルイミダゾール−５−イルまたは６−ジメチルアミノピリド−３−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、シアノ、アセトアミドメチル、シクロヘキシルアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、ピコリンアミドメチル、ニコチンアミドメチル、イソニコチンアミドメチル、６−クロロピリド−３−イルアミドメチル、６−アミノピリド−３−イルアミドメチル、６−ピロリジン−１−イルピリド−３−イルアミドメチル、４−フルオロベンズアミドメチル、メチルスルホンアミドメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ、４−フルオロフェニルスルホンアミドメチル、２，４−ジクロロフェニルスルホンアミドメチル、１−メチルイミダゾール−５−イルスルホンアミドメチル、ピリド−３−イルスルホンアミドメチル、６−ジメチルアミノピリド−３−イルアミドメチル、２−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）アセトアミドメチル、ジメチルアミノメチル、（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、エチル、シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＭｅ２、チエニル、フェニル、３−メチルスルホニルフェニルおよび４−メチルスルホニルフェニルから選択される、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが、シアノ、アセトアミドメチル、シクロヘキシルアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、ピコリンアミドメチル、ニコチンアミドメチル、イソニコチンアミドメチル、４−フルオロベンズアミドメチル、メチルスルホンアミドメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ、４−フルオロフェニルスルホンアミドメチル、２，４−ジクロロフェニルスルホンアミドメチル、ピリド−３−イルスルホンアミドメチル、６−ジメチルアミノピリド−３−イルアミドメチル、２−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）アセトアミドメチル、ジメチルアミノメチル、（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、エチル、シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＭｅ２、チエニル、ＳＯ２Ｍｅ、フェニル、３−メチルスルホニルフェニルおよび４−メチルスルホニルフェニルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が水素である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７およびＲ８がＨである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９がＨである、請求項１または３から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０がＨである、請求項１または３から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される希釈剤または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物における免疫学的障害を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項１７】
前記免疫学的障害が、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹から選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
療法において使用するための、請求項１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
免疫学的障害の治療のための薬剤の製造における、請求項１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２０】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の調製のための方法であって、
（ａ）式（Ｉ）［式中、ＡはＣＮであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨまたはＦである］の化合物について、式：
【化１１７】
2010501587.tif 000003
［式中、Ｐ１は水素原子またはカルボキシル保護基を表し、Ｚ１は脱離原子または基を表す］を有する対応する化合物を、塩基の存在下、式：
【化１１８】
2010501587.tif 000004
［式中、Ｒ１０ａはＨまたはＦである］を有する対応する化合物と反応させるステップ、または
（ｂ）式（Ｉ）［式中、Ａは−ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ１０はＨであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅである］の化合物について、式（ＩＶ）：
【化１１９】
2010501587.tif 000005
［式中、Ｐ２はＰ１について定義された通りである］の対応する化合物を還元するステップ、または
（ｃ）式（Ｉ）［式中、Ａは−ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（Ｖ）：
【化１２０】
2010501587.tif 000006
［式中、Ｐ３はＰ１について定義された通りである］の対応する化合物を開裂させるステップ、または
（ｄ）式（Ｉ）［式中、ＡはＣＨ２ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５またはＣＨ２ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６であり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＶＩ）：
【化１２１】
2010501587.tif 000007
［式中、Ｐ４はＰ１について定義された通りである］の対応する化合物を、式Ｒ５ＣＯＺ２またはＲ６ＳＯ２Ｚ３［式中、Ｚ２およびＺ３は、それぞれ、脱離原子または基を表す］の化合物と反応させるステップ、または
（ｅ）式（Ｉ）［式中、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＶＩＩ）：
【化１２２】
2010501587.tif 000008
［式中、Ｐ５はＰ１について定義された通りであり、Ａ２はＡまたはその保護形態を表し、Ｒ１ａはＨ−Ｘａ−Ｌ２−（式中、ＸａはＨＮまたはＯＣ（＝Ｏ）を表す）を表す］の化合物またはその反応性誘導体を、式（ＶＩＩＩ）：
Ａｒ１−Ｌ１−Ｘｂ−Ｈ
（ＶＩＩＩ）
［式中、ＸｂはＣ（＝Ｏ）ＯまたはＮＨを表す］の化合物またはその反応性誘導体とカップリングさせるステップ、または
（ｆ）式（Ｉ）［式中、Ａは、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＩＸ）：
【化１２３】
2010501587.tif 000009
［式中、Ａ３は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、Ｐ６はＰ１について定義された通りである］を有する対応する化合物を、塩基の存在下、式（Ｘ）：
【化１２４】
2010501587.tif 000010
［式中、Ｅは電子求引基である］を有する対応する化合物とカップリングさせ、必要に応じて、該電子求引基を除去するステップ、または
（ｇ）式（Ｉ）［式中、ＡはＯＭｅまたは（１〜４Ｃ）アルキルであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＸＩ）：
【化１２５】
2010501587.tif 000011
［式中、Ａ４は、それぞれＯＭｅまたは（１〜４Ｃ）アルキルであり、Ｐ７はＰ１について定義された通りである］を有する対応する化合物を、塩基の存在下、式（ＸＩＩ）：
【化１２６】
2010501587.tif 000012
［式中、Ｚ４は脱離原子または基を表し、Ｒ１ｘは基Ｒ１に変換可能な電子求引基を表す］を有する対応する化合物とカップリングさせるステップ、または
（ｈ）式（Ｉ）［式中、ＡはＢｒまたはシクロプロピルであり、Ｒ７およびＲ８はＨであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＸＩＶ）：
【化１２７】
2010501587.tif 000013
［式中、Ｚ５は脱離基または原子である］を有する対応する化合物を、塩基の存在下、式（ＸＶ）：
【化１２８】
2010501587.tif 000014
を有する化合物とカップリングさせ、続いてそのカルボニル基をカルボキシル基に変換するステップ、または
（ｉ）式（Ｉ）［式中、Ａは、メチル、チエニル、フェニル、またはＳＯ２Ｍｅで置換されているフェニルであり、Ｒ９はＨであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＸＶＩ）：
【化１２９】
2010501587.tif 000015
を有する対応する化合物を、パラジウム（０）触媒の存在下、式Ａ５−ＺｎＸを有する化合物と、または塩基およびパラジウム（０）触媒の存在下、式Ａ５Ｂ（ＯＨ）２を有する化合物と反応させるステップであって、式中、Ａ５は、メチル、チエニル、フェニル、またはＳＯ２Ｍｅで置換されているフェニルであり、Ｘはハロゲン化物である、ステップ、または
（ｊ）式（Ｉ）［式中、Ｒ７はＦであり、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＸＶＩＩ）：
【化１３０】
2010501587.tif 000016
を有する対応する化合物を、フッ化水素で処理するステップ、ならびに
あらゆる保護基（１個または複数）を除去し、必要に応じて塩を形成するステップ
を含む、方法。
【請求項２１】
以下：
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（（２，４−ジクロロフェニルスルホンアミド）メチル）−フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（ニコチンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）メチル）−フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（３−（シクロヘキサンカルボキサミドメチル）−４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）フェニル）−酢酸；
２−（３−（アセトアミドメチル）−４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（イソニコチンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（（４−フルオロベンズアミド）メチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（ピコリンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（（メトキシカルボニルアミノ）メチル）フェニル）−酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（（ピリジン−３−スルホンアミド）メチル）フェニル）−酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロフェニルカルバモイル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）−酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）−フェニル）酢酸；
２−（３−（メチルスルホンアミドメチル）−４−（４−（ナフタレン−２−イルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）−酢酸；
２−（４−（４−（４−フルオロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）−酢酸；
２−（３−（メチルスルホンアミドメチル）−４−（４−（フェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−（メチルスルホンアミドメチル）−４−（４−（フェニルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（ベンジルカルバモイル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）−酢酸；
２−（４−（４−（２−（４−クロロベンジルアミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）−フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（２−（ベンジルアミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）−酢酸；
２−（３−（メチルスルホンアミドメチル）−４−（４−（２−オキソ−２−（フェネチルアミノ）エチル）フェノキシ）フェニル）−酢酸；
２−（４−（４−（２−（ベンジル（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）−フェニル）酢酸；
２−（３−（メチルスルホンアミドメチル）−４−（４−（２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル）フェノキシ）フェニル）−酢酸；
２−（４−（４−ベンズアミドフェノキシ）−３−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）フェニル）−酢酸；
２−（４−（４−（３−クロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）フェニル）−酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジフルオロベンズアミド）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（２−クロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−メトキシフェニル）酢酸；
２−（４−（４−（ベンジルオキシカルバモイル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（３−クロロ−４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）フェニル）プロパン酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）プロパン酸；
２−（４−（４−（３，４−ジクロロベンズアミド）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）−２−メチルプロパン酸；
２−（３−（メチルスルホンアミドメチル）−４−（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−（メチルスルホンアミドメチル）−４−（４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロ−３−フルオロフェニルカルバモイル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニルカルバモイル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−フルオロフェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（２，４−ジクロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−ブロモ−４−（４−（２，４−ジクロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）３，５−ジメチルフェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）３−メチルフェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）３−（チオフェン−２−イル）フェニル）酢酸；
２−（６−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）ビフェニル−３−イル）酢酸；
２−（６−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−シクロプロピルフェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−エチルフェニル）酢酸；
２−（６−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル）酢酸；
２−（３−（メチルスルホンアミドメチル）−４−（４−（３−（トリフルオロメチル）フェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−（メチルスルホンアミドメチル）−４−（４−（４−トリフルオロメチル）フェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル）メチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（ニコチンアミドメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（（ピリジン−３−スルホンアミド）メチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−スルホンアミド）メチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（（６−ジメチルアミノ）ニコチンアミド）メチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（（２−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）アセトアミド）メチル）フェニル）酢酸；
２−（３−（（６−アミノニコチンアミド）メチル）−４−（４−（４−
クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（フェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−シアノフェニル）プロパン酸；
２−（３−シアノ−４−（２，４−ジクロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）プロパン酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−メトキシフェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（２，４−ジクロロフェネチルカルバモイル）−３−フルオロフェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（２，６−ジクロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（４−フルオロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（３−メトキシフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（４−トリフルオロメチルフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（３−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（３−フルオロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（４−メトキシフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（３，４−ジクロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（４−メチルフェネチルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチルカルバモイル）フェノキシ）−３−シアノフェニル）酢酸；
２−（４−（４−（１−（４−クロロフェニル）シクロプロピルカルバモイル）フェノキシ）−３−シアノフェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（２−フェニルシクロプロピルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェネチルカルバモイル）フェノキシ）−３−シアノフェニル）−２−フルオロ酢酸；
２−（４−（４−（（１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル）メチルカルバモイル）フェノキシ）−３−シアノフェニル）酢酸；
２−（４−（４−（２−（４−クロロフェニル）シクロプロピルカルバモイル）フェノキシ）−３−シアノフェニル）酢酸；
２−（３−シアノ−４−（４−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸；および
２−（３−シアノ−４−（４−（６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルカルバモイル）フェノキシ）フェニル）酢酸
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
一般式（Ｉ）：
【化１１５】
2010501587.tif 000017
の化合物またはその塩［式中、
Ｒ１はＡｒ１−Ｌ１−Ｗ−Ｌ２−であり、
Ｌ２は−（ＣＲｃＲｄ）ｍ−であり、
Ｗは−ＣＯＮＲ３ａ−または−ＮＲ３ｂＣＯ−であり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ、Ｈまたはメチルであり、
Ｌ１は、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または−Ｏ（ＣＲａＲｂ）であり、但し、Ｗが−ＮＲ３ＣＯ−である場合、Ｌ１は−（ＣＨ＝ＣＨ）−ではなく、
ｎおよびｍは、独立に、０、１または２であり、
それぞれのＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、メチルまたはシクロプロピルであるか、あるいはＲａとＲｂまたはＲｃとＲｄは、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ａｒ１はフェニルまたはナフチルであり、そのそれぞれは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＳＦ５、メチル、エチル、シクロプロピル、ｔ−ブチルもしくはＯＭｅから独立に選択される１個または複数の置換基で置換されているか、あるいはＡｒ１は、非置換であるか、またはメトキシで置換されている１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり、
但し、Ａｒ１がナフチルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである場合、ｎは０であり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ酸もしくはジペプチドの残基、またはＣＨＲｅ（ＣＨ２）ｑＲｆであり、
ｑは１〜６であり、
Ｒｅは、Ｈ、メチルまたはエチルであり、
ＲｆはＮＲｇＲｈであり、ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立に、水素原子またはＣ１〜Ｃ４アルキル基を表すか、あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合した窒素原子と一緒になって、ＮおよびＯから選択される第２の環ヘテロ原子を場合によって含有する５〜６員の複素環を形成し、該複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されており、
Ａは、ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＲ４ａＣ（＝Ｏ）Ｒ５またはＣＨ２ＮＲ４ｂＳＯ２Ｒ６、Ｃｌ、ＯＭｅ、（１〜４Ｃ）アルキル、シクロプロピル、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＨ２ＮＨ（１〜４Ｃアルキル）、ＣＨ２Ｎ（１〜４Ｃアルキル）２、チエニル、または、非置換であるか、もしくはＳＯ２Ｍｅで置換されているフェニルであり、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ｈｅｔＡｒ１またはＡｒ２であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ａｒ３またはｈｅｔＡｒ２であり、
ｈｅｔＡｒ１は、非置換であるか、またはハロゲン原子および式−ＮＲ５ａＲ５ｂ（式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれは、独立に、水素原子または（１〜４Ｃ）アルキル基を表すか、あるいはそれらが結合した窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリノ基を形成する）の基から独立に選択される１個または複数の基で置換されている６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＡｒ２は、非置換であるか、またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される１個または複数の基で置換されている５〜６員のヘテロアリールであり、
Ａｒ２は、非置換であるか、またはハロゲン原子、ＣＮ、ＳＦ５、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基およびフルオロＣ１〜Ｃ４アルキル基から独立に選択される１個または複数の基で置換されているフェニルであり、
Ａｒ３はＡｒ２について定義された通りであり、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、Ｈ、メチルまたはＦであり、
Ｒ９はＨまたはメチルであり、
Ｒ１０はＨまたはＦである］。
（項目２）
式Ｉａ：
【化１１６】
2010501587.tif 000018
［式中、
Ｒ１はＡｒ１−Ｌ１−Ｗ−Ｌ２−であり、
Ｌ２は−（ＣＲｃＲｄ）ｍ−であり、
Ｗは−ＣＯＮＲ３ａ−または−ＮＲ３ｂＣＯ−であり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ、Ｈまたはメチルであり、
Ｌ１は、−（ＣＲａＲｂ）ｎ−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または−Ｏ（ＣＲａＲｂ）−であり、但し、Ｗが−ＮＲ３ＣＯ−である場合、Ｌ１は−（ＣＨ＝ＣＨ）−ではなく、
ｎおよびｍは、独立に、０、１または２であり、
それぞれのＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立に、Ｈ、Ｆ、メチルまたはシクロプロピルであるか、あるいはＲａとＲｂまたはＲｃとＲｄは、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ａｒ１はフェニルまたはナフチルであり、そのそれぞれは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＳＦ５、メチル、エチルおよびシクロプロピルから独立に選択される１個または複数の置換基で置換されており、但し、Ａｒ１がナフチルである場合、ｎは０であり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ酸もしくはジペプチドの残基、またはＣＨＲｅ（ＣＨ２）ｑＲｆであり、
ｑは１〜６であり、
Ｒｅは、Ｈ、メチルまたはエチルであり、
ＲｆはＮＲｇＲｈであり、ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立に、水素原子またはＣ１〜Ｃ４アルキル基を表すか、あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合した窒素原子と一緒になって、ＮおよびＯから選択される第２の環ヘテロ原子を場合によって含有する５〜６員の複素環を形成し、該複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されており、
Ａは、ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＲ４ａＣ（＝Ｏ）Ｒ５、ＣＨ２ＮＲ４ｂＳＯ２Ｒ６、Ｃｌ、ＯＭｅ、（１〜４Ｃ）アルキルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ｈｅｔＡｒ１またはＡｒ２であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ａｒ３またはｈｅｔＡｒ２であり、
ｈｅｔＡｒ１は、非置換であるか、またはハロゲン原子および式−ＮＲ５ａＲ５ｂ（式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれは、独立に、水素原子または（１〜４Ｃ）アルキル基を表すか、あるいはそれらが結合した窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリノ基を形成する）の基から独立に選択される１個または複数の基で置換されている６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＡｒ２は、非置換であるか、またはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される１個または複数の基で置換されている５〜６員のヘテロアリールであり、
Ａｒ２は、非置換であるか、またはハロゲン原子、ＣＮ、ＳＦ５、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基およびフルオロＣ１〜Ｃ４アルキル基から独立に選択される１個または複数の基で置換されているフェニルであり、
Ａｒ３はＡｒ２について定義された通りであり、
Ｒ７およびＲ８は、独立に、Ｈまたはメチルである］
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
−Ｌ１−Ｗ−Ｌ２−が、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＣＨ２−、シクロプロピリデンＣＨ２ＮＨＣＯ、−ＣＨ２ＯＮＨＣＯ−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨＣＯ−および−シクロプロピリジンＮＨＣＯ−から選択される、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ａｒ１が、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＭｅ、Ｍｅおよびｔ−Ｂｕから独立に選択される１個または２個の置換基で置換されているナフチル基またはフェニル基であるか、あるいは非置換であるかＯＭｅで置換されている１，２，３，４−テトラヒドロナフチル基である、項目１から３のいずれかに記載の化合物。
（項目５）
Ａｒ１が、ナフチル、フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−フルオロフェニルおよび４−メチルフェニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルまたは６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
ｈｅｔＡｒ１中の６員のヘテロアリール基がピリジル基であり、ｈｅｔＡｒ２中の５〜６員のヘテロアリールがイミダゾリルまたはピリジル基である、項目１から５のいずれかに記載の化合物。
（項目７）
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル；非置換であるか、またはハロゲン原子もしくは式−ＮＲ５ａＲ５ｂ（式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれは、独立に、水素原子または（１〜４Ｃ）アルキル基を表すか、あるいはそれらが結合した窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリノ基を形成する）の基で置換されているピリジル；あるいは、非置換であるか、または１個もしくは２個のハロゲン原子で置換されているフェニル基であり、Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、非置換であるか、または１個もしくは２個のハロゲン原子で置換されているフェニル基、非置換であるか、またはＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換されているピリジルまたはイミダゾリルである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ５が、メチル、メトキシ、シクロヘキシル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、６−クロロ−ピリド−３−イル、６−アミノ−ピリド−３−イル、６−ピロリジン−１−イルピリド−３−イルまたは４−フルオロフェニルであり、Ｒ６が、メチル、ジメチルアミノ、４−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、ピリド−３−イル、１−メチルイミダゾール−５−イルまたは６−ジメチルアミノピリド−３−イルである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ａが、シアノ、アセトアミドメチル、シクロヘキシルアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、ピコリンアミドメチル、ニコチンアミドメチル、イソニコチンアミドメチル、６−クロロピリド−３−イルアミドメチル、６−アミノピリド−３−イルアミドメチル、６−ピロリジン−１−イルピリド−３−イルアミドメチル、４−フルオロベンズアミドメチル、メチルスルホンアミドメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ、４−フルオロフェニルスルホンアミドメチル、２，４−ジクロロフェニルスルホンアミドメチル、１−メチルイミダゾール−５−イルスルホンアミドメチル、ピリド−３−イルスルホンアミドメチル、６−ジメチルアミノピリド−３−イルアミドメチル、２−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）アセトアミドメチル、ジメチルアミノメチル、（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、エチル、シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＭｅ２、チエニル、フェニル、３−メチルスルホニルフェニルおよび４−メチルスルホニルフェニルから選択される、項目１から５に記載の化合物。
（項目１０）
Ａが、シアノ、アセトアミドメチル、シクロヘキシルアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、ピコリンアミドメチル、ニコチンアミドメチル、イソニコチンアミドメチル、４−フルオロベンズアミドメチル、メチルスルホンアミドメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ、４−フルオロフェニルスルホンアミドメチル、２，４−ジクロロフェニルスルホンアミドメチル、ピリド−３−イルスルホンアミドメチル、６−ジメチルアミノピリド−３−イルアミドメチル、２−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）アセトアミドメチル、ジメチルアミノメチル、（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、エチル、シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＭｅ２、チエニル、ＳＯ２Ｍｅ、フェニル、３−メチルスルホニルフェニルおよび４−メチルスルホニルフェニルから選択される、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２が水素である、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ７およびＲ８がＨである、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ９がＨである、項目１または３から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１０がＨである、項目１または３から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
項目１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される希釈剤または担体とを含む、医薬組成物。
（項目１６）
哺乳動物における免疫学的障害を治療する方法であって、治療有効量の項目１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を、該哺乳動物に投与するステップを含む方法。
（項目１７）
前記免疫学的障害が、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹から選択される、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
療法において使用するための、項目１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１９）
免疫学的障害の治療のための薬剤の製造における、項目１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
（項目２０）
項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物の調製のための方法であって、
（ａ）式（Ｉ）［式中、ＡはＣＮであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨまたはＦである］の化合物について、式：
【化１１７】
2010501587.tif 000019
［式中、Ｐ１は水素原子またはカルボキシル保護基を表し、Ｚ１は脱離原子または基を表す］を有する対応する化合物を、塩基の存在下、式：
【化１１８】
2010501587.tif 000020
［式中、Ｒ１０ａはＨまたはＦである］を有する対応する化合物と反応させるステップ、または
（ｂ）式（Ｉ）［式中、Ａは−ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ１０はＨであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅである］の化合物について、式（ＩＶ）：
【化１１９】
2010501587.tif 000021
［式中、Ｐ２はＰ１について定義された通りである］の対応する化合物を還元するステップ、または
（ｃ）式（Ｉ）［式中、Ａは−ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（Ｖ）：
【化１２０】
2010501587.tif 000022
［式中、Ｐ３はＰ１について定義された通りである］の対応する化合物を開裂させるステップ、または
（ｄ）式（Ｉ）［式中、ＡはＣＨ２ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５またはＣＨ２ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６であり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＶＩ）：
【化１２１】
2010501587.tif 000023
［式中、Ｐ４はＰ１について定義された通りである］の対応する化合物を、式Ｒ５ＣＯＺ２またはＲ６ＳＯ２Ｚ３［式中、Ｚ２およびＺ３は、それぞれ、脱離原子または基を表す］の化合物と反応させるステップ、または
（ｅ）式（Ｉ）［式中、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＶＩＩ）：
【化１２２】
2010501587.tif 000024
［式中、Ｐ５はＰ１について定義された通りであり、Ａ２はＡまたはその保護形態を表し、Ｒ１ａはＨ−Ｘａ−Ｌ２−（式中、ＸａはＨＮまたはＯＣ（＝Ｏ）を表す）を表す］の化合物またはその反応性誘導体を、式（ＶＩＩＩ）：
Ａｒ１−Ｌ１−Ｘｂ−Ｈ
（ＶＩＩＩ）
［式中、ＸｂはＣ（＝Ｏ）ＯまたはＮＨを表す］の化合物またはその反応性誘導体とカップリングさせるステップ、または
（ｆ）式（Ｉ）［式中、Ａは、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＩＸ）：
【化１２３】
2010501587.tif 000025
［式中、Ａ３は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、Ｐ６はＰ１について定義された通りである］を有する対応する化合物を、塩基の存在下、式（Ｘ）：
【化１２４】
2010501587.tif 000026
［式中、Ｅは電子求引基である］を有する対応する化合物とカップリングさせ、必要に応じて、該電子求引基を除去するステップ、または
（ｇ）式（Ｉ）［式中、ＡはＯＭｅまたは（１〜４Ｃ）アルキルであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＸＩ）：
【化１２５】
2010501587.tif 000027
［式中、Ａ４は、それぞれＯＭｅまたは（１〜４Ｃ）アルキルであり、Ｐ７はＰ１について定義された通りである］を有する対応する化合物を、塩基の存在下、式（ＸＩＩ）：
【化１２６】
2010501587.tif 000028
［式中、Ｚ４は脱離原子または基を表し、Ｒ１ｘは基Ｒ１に変換可能な電子求引基を表す］を有する対応する化合物とカップリングさせるステップ、または
（ｈ）式（Ｉ）［式中、ＡはＢｒまたはシクロプロピルであり、Ｒ７およびＲ８はＨであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＸＩＶ）：
【化１２７】
2010501587.tif 000029
［式中、Ｚ５は脱離基または原子である］を有する対応する化合物を、塩基の存在下、式（ＸＶ）：
【化１２８】
2010501587.tif 000030
を有する化合物とカップリングさせ、続いてそのカルボニル基をカルボキシル基に変換するステップ、または
（ｉ）式（Ｉ）［式中、Ａは、メチル、チエニル、フェニル、またはＳＯ２Ｍｅで置換されているフェニルであり、Ｒ９はＨであり、Ｒ７およびＲ８は、独立に、ＨまたはＭｅであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＸＶＩ）：
【化１２９】
2010501587.tif 000031
を有する対応する化合物を、パラジウム（０）触媒の存在下、式Ａ５−ＺｎＸを有する化合物と、または塩基およびパラジウム（０）触媒の存在下、式Ａ５Ｂ（ＯＨ）２を有する化合物と反応させるステップであって、式中、Ａ５は、メチル、チエニル、フェニル、またはＳＯ２Ｍｅで置換されているフェニルであり、Ｘはハロゲン化物である、ステップ、または
（ｊ）式（Ｉ）［式中、Ｒ７はＦであり、Ｒ８はＨであり、Ｒ１０はＨである］の化合物について、式（ＸＶＩＩ）：
【化１３０】
2010501587.tif 000032
を有する対応する化合物を、フッ化水素で処理するステップ、ならびに
あらゆる保護基（１個または複数）を除去し、必要に応じて塩を形成するステップ
を含む、方法。
一態様によれば、本発明は、一般式（Ｉ）：