【事件の表示】
　特願２０００−３４２６０６「薬学的組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年５月１５日出願公開、特開２００１−１３１１７１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．本願発明
　本件出願は、1996年1月30日(優先権主張1995年1月30日)の国際出願である特願平8-523308号の出願の一部を平成12年11月9日に新たな出願(特願2000-342606号)としたものであって、その請求項に係る発明は、平成14年5月7日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項1〜5に記載された事項により特定されるとおりのものであって、その請求項1に係る発明は下記のとおりである。
「【請求項1】
　下記式(Id):＜式及び式の定義は省略＞で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩を活性成分とする薬学的組成物。」(以下、本願発明という。)
　
２．原査定の拒絶の理由
　原査定の拒絶の理由は、本願発明は医薬の発明であると認められるが、その薬理作用を確認できる薬理試験の結果が記載されていないから、本願明細書の発明の詳細な説明は、その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されておらず、本件出願は特許法第36条第4項(平成6年改正法)に規定する要件を満たしていないというものである。
　
３．当審の判断
(1)本願発明について
　本願発明は、請求項1に記載された事項によって特定されるものと認められるところ、「薬学的組成物」とは、本願明細書の
「【0288】
特に、本発明の化合物は、薬学的組成物の活性成分であり、その毒性は医薬としてこれらを使用するのに適している。」
「【0290】
 従って、その他の特徴に従えば、本発明は、式(I)の化合物またはこれらの薬学的に許容し得る塩が活性成分として存在する薬学的組成物に関する。」
「【0291】
 上記式(I)の化合物及びこれらの薬学的に許容し得る塩は、一日に、治療される動物の体重1キログラムあたり、0.01から100mgの投与量、好ましくは一日に0.1から50mg/kgの投与量で使用されうる。ヒトでは、投与量は、治療される患者の年齢、治療のタイプ、即ち予防又は治療に依存して、好ましくは一日あたり0.5から4000mg、より好ましくは2.5から1000mgまで変化しうる。」
　との記載事項からみて「医薬組成物」を意味すると解されるから、本願発明は、式(1d)で示される化合物の医薬用途の発明であると解される。
　
(2)発明の詳細な説明の記載について
　本願明細書の発明の詳細な説明の欄には、上記化合物の性質及び用途について以下の記載がある。
　
「【0002】
 特に、本発明は、タキキニン系を含めた病理学的現象、例えば、痛み(D.Regoli et al., Life Sciences, 1987, 40, 109-117)、アレルギーおよび炎症(J.E. Morlay et al., Life Sciences, 1987, 41, 527-544)、循環器系不全(J. Losay et al., 1977,サブスタンスP(Substance P), Von Euler, I.S. and Pernow ed., 287-293, Raven Press, New York)、消化器系疾患(D. Regoli et al., Trends Pharmacol. Sci., 1985, 6, 481-484)、呼吸器系疾患(J. Mizrahi et al., Pharmacology, 1982, 25, 39-50)、神経学的疾患及び神経性神学的疾患(C.A. Maggi et al., J. Autonomic Pharmacol., 1993, 13, 23-93)(これらの例は制限を意味するものでもなく、排他的なものでもない。)における治療に使用するための新たな種類の置換されたヘテロ環化合物を活性成分とする薬学的組成物に関する。」
「【0003】
【従来の技術】
　近年、タキキニン及びこれらの受容体に対する多くの研究なされている。タキキニンは、中枢神経系及び抹消神経系の両方にくまなく分布している。タキキニン受容体が認められており、これらは３種類のタイプ、NK1、NK2、NK3に分類されている。サブスタンスＰ（SP）は、NK1受容体の内因性リガンドであり、ニューロキニンＡ（NKA）はNK2受容体の内因性リガンドであり、ニューロキニンＢ（NKB）はNK3受容体の内因性リガンドである。」
「【0004】
 NK1、NK2及びMK3受容体は、異なった種で同定されている、C.A. Maggiらによる総説ではタキキニン受容体及びこれらの拮抗剤が考察されており、薬理学的研究の記載及び人の治療への応用が示されている（J. Autonomic Pharmacol., 1993, 13, 23-93）。」
「【0061】
【発明の実施の形態】今回、新規な置換されたヘテロ環化合物は、ニューロキニン受容体拮抗剤であることが見いだされた。」
「【0282】
 タキキニン受容体に対する化合物の親和性は、放射性リガンドを用いる幾つかの生化学的試験によって、in vitroで評価した。」
「【0286】
 試験は、X. Emonds-Alt et al.(Eur. J. Pharmacol., 1993, 250, 403-423)に従って行った。」
「【0287】
 本発明に従った化合物は、10-8M以下の阻害定数Kiで上記タキキニン受容体に対して親和性を有する。」
「【0303】
 その他の特徴に従えば、本発明は、過剰なタキキニンに付随する生理学的症状、及び、呼吸器系、消化器系、泌尿器系、免疫系、循環器系及び中枢神経系の全てのニューロキニン依存性の病理学的症状並びに痛み及び片頭痛の治療に向けられた医薬の製造のための式(I)の化合物の使用に関する。」
「【0304】
 制限を意味しない例は、
- 例えば、片頭痛、癌及びアンギナ患者が経験する痛み、及び骨関節炎及びリュウマチ性関節炎のような慢性の炎症過程に付随した急性及び慢性の痛み、
- 神経性炎症、慢性炎症性疾患、例えば閉塞性慢性呼吸器疾患、喘息、アレルギー、鼻炎、咳、気管支炎、例えば花粉及びダニに対する過敏症、リュウマチ性関節炎、骨関節炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、腸の炎症(過敏性結腸)、前立腺炎、神経性膀胱、失禁、膀胱炎、尿道炎及び腎炎、眼性疾患、例えば結膜炎及び硝子体網膜症、及び皮膚疾患、例えば接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、湿疹、かゆみ及びやけど、特に日焼けのような炎症、
- 多重硬化症又は筋萎縮性側索硬化症のような小細胞肺癌及び髄鞘破壊、
- 不安、不眠症、感情の疾患、鬱病、精神病、精神分裂症、躁病、痴呆、癲癇、パーキンソン症、アルツハイマー症、薬物依存症、アルコール中毒、ダウン症候群及びハンチントン舞踏病、並びに神経退縮性疾患及びストレスに関連した身体的疾患のような神経精神学的又は神経学的なタイプの中枢神経系疾患、
- 悪心、何れかの原因による嘔吐、過敏症結腸、胃及び十二指腸潰瘍、食道潰瘍、下痢及び分泌過多のような消化器系の疾患、
- 高血圧、片頭痛の血管の側面、浮腫、血栓症、狭心症、血管痙攣、血管拡張による循環器系疾患、レイノー症、繊維症及びコラーゲン症のような循環器系の疾患、及び
- 心拍数及びリズム障害、特に痛み又はストレスによって引き起こされるもの。」
　
(3)判断
　本願明細書の発明の詳細な説明が、その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分な記載であるか否かにつき以下検討する。
　
　本願発明の化合物について新たに見いだされた性質として、段落【0287】に「本発明に従った化合物は、10-8M以下の阻害定数Kiで上記タキキニン受容体に対して親和性を有する。」と記載されている。
　しかし、本願発明に従った化合物のうちのどの化合物が具体的に試験されたのかは明らかにされていない。
　さらに、タキキニン受容体には、サブスタンスＰ（SP）に特異的なNK1、ニューロキニンＡ（NKA）に特異的なNK2、及び、ニューロキニンＢ（NKB）に特異的なNK3の３種類があり、異なった種で同定されていることが知られている（段落【0003】〜【0004】）にもかかわらず、式(Id)で示される化合物の10-8M以下の阻害定数Kiの親和性とは、これら３種類のいずれのタキキニン受容体に対するものであるのかも記載されていない。
　NK1、NK2及びNK3の3種の受容体はそれぞれ存在する場所や機能が異なるものであるから、式(Id)で示される化合物が10-8M以下の阻害定数Kiでタキキニン受容体に対して親和性を有するとしても、どの化合物がどの受容体に対してどの程度の親和性を示すのかが明らかにされなければ、その化合物の属性を開示したことにはならない。
　そして、仮に本願発明の化合物群がin vitroで特定のタキキニン受容体に対し親和性があることが明確に示されたとしても、ある化合物が特定のタキキニン受容体に対しin vitroで拮抗的に作用することと、その化合物が特定の疾病の治療に利用できることとは直ちに結びつくものではないから、本願明細書の発明の詳細な説明には、本願発明の化合物の薬理作用を確認するための薬理試験の結果またはそれと同視することができる記載があるということはできず、本願化合物を薬学的組成物として利用すること、すなわち医薬用途に利用することの意義について当業者が容易に理解するために必要な記載を欠くものである。
　したがって、本願明細書の発明の詳細な説明の記載がその実施をすることができる程度に明確かつ十分な記載であるということはできない。
　
　請求人は平成14年7月4日付け手続補正書により補正された審判請求の理由において、原審の拒絶理由通知に対する意見書において提示した表1、2及び参考資料1〜5に言及し、本願明細書の発明の詳細な説明の記載に不備はない旨主張している。
　
　そして、上記意見書の表1及び2には、65個の化合物についてSP,IM9（ヒト）、NKA（ラット膀胱）、NKB（ヒト）に対するKi（nM）の値が示されている。
　しかし、この表によれば、SP、NKA、NKBのすべてが10-8M（10nM）以下である化合物は一つもなく、いずれも10-8M以下でない化合物（化合物19、22）も含まれている。また、SPのみ10-8M以下のもの（化合物5〜7など）、NKAのみ10-8M以下のもの（化合物17、27、37など）、NKAとNKBについて10-8M以下であるがSPについて10-8M以下でないもの（化合物33〜35など）があるように、化合物によって3種の受容体に対する親和性が異なっている。
　請求人は、本願の化合物は出願当初の請求項7の式(Id)の範囲に限定され、化合物17、23、27、37、43〜49、51、66〜70及び74が相当すると述べているが、タキキニン受容体に対する化合物の親和性の試験方法自体が参考資料1及び2に記載されているとおり公知であるとしても、どの化合物がいずれの受容体に対してどの程度の親和性を有するかは、本願明細書の記載事項からは到底窺い知ることはできない。
　また、参考資料3、4にはタキキニン、タキキニン受容体と生物学的機能について記載されているが、これら参考資料の記載事項を参酌しても、タキキニン受容体に対するKi値と特定の疾患の治療効果との関係が本願出願時に当業者にとって明らかであったということはできない。
　さらに、参考資料5は本願出願日後の文献であって、本願出願時の技術常識をしめすものではない。
  したがって、請求人の上記主張は採用できない
　
４．むすび
　
　以上のとおりであるから、本願明細書の発明の詳細な説明は、その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されていないとする原審の判断は妥当なものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。