【手続補正書】
【提出日】平成22年4月2日(2010.4.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009535301.tif 000001
（Ｉ）
［式中：
Ｒ２は、ｎ個のＲ１基で置換されるフェニル、およびｎ個のＲ１基で置換されるピリジルから選択され；
ｎ＝０、１または２；
各Ｒ１は、独立して、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシおよびシアノからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素およびＣ１−２アルキルから選択され；
Ｒ４は、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；
または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１個または複数のＸ基で置換されていてもよい飽和５または６員の複素環を形成し；
各Ｘは、独立して、Ｃ１−４アルキル、およびハロＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルおよびメチルチオからなる群より選択され；
Ｒ１３は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ１４は、水素、トリフルオロメチルおよびクロロから選択され；
Ｒ１５は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ１６は、水素、メチル、フルオロおよびクロロから選択され；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、全て同時に水素とは限らない］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２が、ｎ個のＲ１基で置換されるフェニルであり、ここで、各Ｒ１は、独立して、ハロ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、ハロＣ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルコキシおよびシアノからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、水素およびメチルから選択され、Ｒ４が、エチル、ｎ−プロピルおよびｉ−プロピルからなる群より選択される、請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１個または複数のＸ基で置換されていてもよい飽和５または６員の複素環を形成し、ここで、Ｘは、独立して、Ｃ１−２アルキル、およびハロＣ１−２アルキルからなる群より選択される、請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項５】
同時に、Ｒ１２がクロロであり、Ｒ１３がトリフルオロメチルであり、Ｒ１４が水素であり、Ｒ１５が水素であり、Ｒ１６が水素である、請求項１−４のいずれか記載の化合物。
【請求項６】
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（１−ピペリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２−エチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２，４−ジメチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［メチル（１−メチルエチル）アミノ］−１−フェニルエチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（１−メチルエチル）アミノ］−１−フェニルエチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−メトキシフェニル）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−シアノフェニル）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−シアノフェニル）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
４−クロロ−２−メチル−６−（メチルチオ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）エチル］ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−１−ピロリジニル］−１−フェニルエチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−１−ピペリジニル］−１−フェニルエチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−フルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
３−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２，２−ジメチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［２−（１−メチルエチル）−１−ピロリジニル］−１−フェニルエチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２，３−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］ベンズアミド
２，３，５−トリクロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］ベンズアミド
２，４−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−（２−ピリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２−クロロ−Ｎ−［２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−（３−ピリジニル）エチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
２，６−ジメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（２−メチル−１−ピロリジニル）−１−フェニルエチル］ベンズアミド
２−ブロモ−６−メチル−Ｎ−［１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）エチル］ベンズアミドのいずれかまたはその塩もしくは溶媒和物である、請求項１〜５のいずれか記載の化合物。
【請求項７】
医薬として用いる、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
ＧｌｙＴ１によって媒介される障害の治療に用いる、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
障害が、統合失調症、認知症または注意力欠陥障害を含む、精神病である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物の調製方法であって、式（ＩＩ）：
【化２】
2009535301.tif 000002
（ＩＩ）
［式中：Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１の式（Ｉ）と同義である］
で示される化合物を式（ＩＩＩ）：
【化３】
2009535301.tif 000003
（ＩＩＩ）
［式中：Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６は、請求項１と同義であって、Ｌは適当な脱離基である］
で示される化合物と反応させ、その後、
・いずれかの保護基を除去してもよく、および／または
・式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換してもよく、および／または
・塩もしくは溶媒和物を形成してもよい工程を含む、方法。
【請求項１１】
式（ＩＩ）：
【化４】
2009535301.tif 000004
（ＩＩ）
［式中：Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１の式（Ｉ）と同義である］
で示される化合物。