【手続補正書】
【提出日】平成22年7月15日(2010.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
2010502741.tif 000001
（式中、
X1はN、またはCR4である; ここでR4は水素または脂肪族である;
Lは非存在またはNHである;
Cyはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換へテロアリールである;
GはOまたはSである;
Bはリンカーである;
Cは
(a)
2010502741.tif 000002
（式中、WはOまたはSである; Yは非存在、N、またはCHである; ZはNまたはCHである; R7およびR9は独立して水素、OR'または脂肪族基であり、R'は水素、脂肪族、置換脂肪族またはアシルである; 但しR7およびR9が両方とも存在する場合はR7またはR9の１つはOR'でなければならず、Yが非存在である場合はR9はOR'でなければならない; R8は水素、アシル、脂肪族、または置換脂肪族である）;
(b)
2010502741.tif 000003
（式中、WはOまたはSである; JはO、NHまたはNCH3である; R10は水素または低級アルキルである）;
(c)
2010502741.tif 000004
（式中、WはOまたはSである; Y1およびZ1は独立してN、CまたはCHである）; および
(d)
2010502741.tif 000005
（式中、Z、Y、およびWは先に定義される通りである; R11およびR12は独立して水素および脂肪族から選択される; R1、R2およびR3は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、置換もしくは非置換アルキルチオ、置換もしくは非置換アルキルスルホニル、CF3、CN、N3、NO2、スルホニル、アシル、脂肪族、置換脂肪族、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、複素環、および置換複素環から選択される）
から選択される;
R23は水素、アシル、脂肪族または置換脂肪族である）
で表される化合物または幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項２】
Bは、直接結合、または直鎖もしくは分岐の、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換アルケニレン、置換もしくは非置換アルキニレン、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルアリールアルキル、アルキルアリールアルケニル、アルキルアリールアルキニル、アルケニルアリールアルキル、アルケニルアリールアルケニル、アルケニルアリールアルキニル、アルキニルアリールアルキル、アルキニルアリールアルケニル、アルキニルアリールアルキニル、アルキルヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールアルケニル、アルキルヘテロアリールアルキニル、アルケニルヘテロアリールアルキル、アルケニルヘテロアリールアルケニル、アルケニルヘテロアリールアルキニル、アルキニルヘテロアリールアルキル、アルキニルへテロアリールアルケニル、アルキニルヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロシクリルアルキル、アルキルヘテロシクリルアルケニル、アルキルヘテロシクリルアルキニル、アルケニルヘテロシクリルアルキル、アルケニルヘテロシクリルアルケニル、アルケニルヘテロシクリルアルキニル、アルキニルヘテロシクリルアルキル、アルキニルヘテロシクリルアルケニル、アルキニルヘテロシクリルアルキニル、アルキルアリール、アルケニルアリール、アルキニルアリール、アルキルへテロアリール、アルケニルへテロアリール、またはアルキニルへテロアリールであり、１つ以上のメチレンはO、S、S(O)、SO2、N(R8)、C(O)、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換複素環によって中断または終結され得る;R8は水素、アシル、脂肪族または置換脂肪族である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式(II):
2010502741.tif 000006
（式中、R5およびR6は独立して水素、CF3、脂肪族および置換脂肪族から選択される; R4、R20、R21、R22、R23、G、BおよびCは請求項１で先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物または幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項４】
式III:
2010502741.tif 000007
（式中、B1は非存在、O、S、SO、SO2、アリール、ヘテロアリール、複素環、N(R8)、またはCOである; B2は非存在、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、N(R8)、CO、SO、またはSO2である; B3は非存在、O、N(R8)、CO、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、または複素環である; B4は非存在、O、S、SO、SO2、N(R8)、またはCOである; B5は非存在、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールである; R'、R20、R21、およびR22は請求項１で先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物または幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項５】
式(IV):
2010502741.tif 000008
（式中、nは1〜9である;R’、R20、R21、およびR22は請求項１で先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物または幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項６】
式(V):
2010502741.tif 000009
（式中、nは1〜9である;R1、R2、R3、R20、R21、およびR22は請求項１で先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物または幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項７】
式(VI):
2010502741.tif 000010
（式中、nは1〜6である;mは1または2である; R’、R20、R21、およびR22は請求項１で先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物または幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項８】
式(VII):
2010502741.tif 000011
（式中、Cは-C(O)NHOR’または
2010502741.tif 000012
である;R’、R4、R5、R6、R20、R21、R22、およびR23は請求項１で先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物または幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項９】
式(VIII):
2010502741.tif 000013
（式中、nは0〜7である; R24は非存在であるか、またはアルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンから選択される; nは0〜7である; GはAr1、X2-Ar1またはX2-アルキル-Ar1であり、Ar1はCyであり、X2はO、SまたはNHである; Cy、R’、R4、R5、R6、R20、R21、R22、およびR23は請求項１で先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物または幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項１０】
表A:
2010502741.tif 000014
2010502741.tif 000015
2010502741.tif 000016
2010502741.tif 000017
に示される化合物から選択される請求項１記載の化合物または幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項１１】
活性成分として請求項１記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
治療の必要がある被験体におけるPTK関連疾患または障害を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１０いずれか記載の化合物の使用。
【請求項１３】
前記PTK関連疾患または障害が細胞増殖性障害である、請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
前記PTKがVEGFレセプターおよびPDGFレセプターからなる群より選択される、請求項１２記載の使用。
【請求項１５】
前記細胞増殖性障害が、乳頭腫、神経膠芽細胞腫、カポジ肉腫、メラノーマ、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、扁平上皮細胞癌、星状細胞腫、頭部癌、頚部癌、膀胱癌、乳癌、肺癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、膵臓癌、胃癌、肝細胞癌、白血病、リンパ腫、ホジキン病およびバーキット病からなる群より選択される、請求項１３記載の使用。
【請求項１６】
前記PTK関連障害が、糖尿病、自己免疫障害、過剰増殖性障害、再狭窄、線維症、乾癬、フォン・ヒッペル-リンダウ病、骨間節炎、関節リウマチ、血管形成、炎症性障害、免疫学的障害および心臓血管障害からなる群より選択される、請求項１４記載の使用。
【請求項１７】
治療の必要がある被験体におけるHDAC媒介疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１０いずれか記載の化合物の使用。
【請求項１８】
治療の必要がある被験体におけるPTK関連疾患または障害およびHDAC媒介疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１０いずれか記載の化合物の使用。