【手続補正書】
【提出日】平成22年1月28日(2010.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の状態における、一般式（Ｉ）に対応する化合物
【化１】
2009525312.tif 000001
［式中、
Ｒは、
−水素原子；
−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル
を表し；
Ｒ’は、
−以下から選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
ヒドロキシル基；
ハロゲン基；
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基；
アリールオキシ基（前記アリールは、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択される１つまたは複数の基により置換されていることが可能である。）；
アリール基（前記アリールは、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択される１つまたは複数の基により置換されていることが可能である。）；
−ＮＨ（ＣＯＯ）Ｒａ基（Ｒａは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す。）；
ＮＨ（ＣＯ）Ｒｂ基（Ｒｂは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはアリール基を表し、前記アリール基は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシまたはカルボン酸から選択される。）；
−ＮＲｃＲｄ基（ＲｃおよびＲｄは、互いに独立に水素原子または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し、またはこれらに結合している窒素原子とヘテロシクリルを形成する。）、
−ＮＲｆＲｇＲｈアンモニウム基（Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す。）；
ヘテロシクリル基；
ＣＯＯＲｅ基（Ｒｅは水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表すことができる。）、
ＣＯＮＲｃＲｄ基；
−ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはＣＯＮＲｃＲｄ
を表し；
Ａｒ１は、
−以下の基：ハロゲン原子、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから互いに独立に選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されているアリール基；
−ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより場合によって置換されているヘテロシクリル基
を表し；
Ｔは、
−−（ＣＨ２）ｎ−基（ｎ＝１または２）、
−基
【化２】
2009525312.tif 000002
を表し；
Ａｒ２は、
−以下の基：ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから互いに独立に選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されているアリール基；
−ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより場合によって置換されているヘテロシクリル基
を表し；
Ａｒ３は、
−以下の基：ハロゲン原子、ヒドロキシル基、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから互いに独立に選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されているアリール基；
−ヒドロキシル基、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフルオロ（Ｃｌ−Ｃ４）アルコキシにより場合によって置換されているヘテロシクリル基
を表す。］。
【請求項２】
塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の状態において、
Ｒが、
−水素原子；
−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
を表し；
Ｒ’が、
−以下から選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
ヒドロキシル基；
ハロゲン基；
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基；
アリールオキシ基（前記アリールは、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択される１つまたは複数の基により置換されていることが可能である。）；
アリール基（前記アリールは、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択される１つまたは複数の基により置換されていることが可能である。）；
−ＮＨ（ＣＯＯ）Ｒａ基（Ｒａは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す。）；
ＮＨ（ＣＯ）Ｒｂ基（Ｒｂはアリール基を表し、前記アリール基は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシまたはカルボン酸から選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されている。）；
−ＮＲｃＲｄ基（ＲｃおよびＲｄは、互いに独立に水素原子または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し、またはこれらに結合している窒素原子とヘテロシクリルを形成する。）、
−ＮＲｆＲｇＲｈアンモニウム基（Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表す。）；
ヘテロシクリル基；
ＣＯＯＲｅ基（Ｒｅは水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表すことができる）、
ＣＯＮＲｃＲｄ基
−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはＣＯＮＲｃＲｄ
を表し；
Ａｒ１が、
−以下の基：ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから互いに独立に選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されているフェニルまたはナフチル；
−ヘテロシクリル基（特に、ピリジニルまたはピリミジニル、前記ヘテロシクリル基は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより場合によって置換されている。）
を表し；
Ｔが、
−−ＣＨ２−基
を表し；
Ａｒ２が、
−以下の基：ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから互いに独立に選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されているフェニルまたはナフチル；
−ヘテロシクリル基（特に、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより場合によって置換されているピリジニル）
を表し；
Ａｒ３が、
−以下の基：ハロゲン原子、ヒドロキシル基、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから互いに独立に選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されているフェニルまたはナフチル；
−ヘテロシクリル基（特に、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより場合によって置換されているピリジニルまたはフラニル）
を表す、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の状態において、
Ｒが、
−水素原子；
−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル
を表し；
Ｒ’が、
−以下から選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；
ヒドロキシル基；
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基；
アリールオキシ基（前記アリールは、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択される１つまたは複数の基により置換されていることが可能である。）；
アリール基（前記アリールは、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択される１つまたは複数の基により置換されていることが可能である。）；
ＮＨ（ＣＯ）Ｒｂ基（Ｒｂはアリール基を表し、１つまたは複数のカルボン酸基により場合によって置換されているアリール基を表す。）；
−ＮＲｃＲｄ基（ＲｃおよびＲｄは、互いに独立に水素原子または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し、またはこれらに結合している窒素原子とヘテロシクリルを形成する。）、
ヘテロシクリル基；
ＣＯＯＲｅ基（Ｒｅは水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表すことができる。）、
ＣＯＮＲｃＲｄ基；
−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはＣＯＮＲｃＲｄ
を表し；
Ａｒ１が、
−以下の基：ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから互いに独立に選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されているフェニル基；
−ピリジニル基（前記ピリジニル基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより場合によって置換されている。）
を表し；
Ｔが、
−−ＣＨ２−基
を表し；
Ａｒ２が、
−以下の基：ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから互いに独立に選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されているフェニル基；
−ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシにより場合によって置換されているピリジニル基
を表し；
Ａｒ３が、
−以下の基：ハロゲン原子またはヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基から互いに独立に選択される１つまたは複数の基により場合によって置換されているフェニル基；
−ピリジニルまたはフラニル基（前記基は、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基により場合によって置換されている。）
を表す、請求項１または２に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
式（Ｘ）のエポキシドが、塩基性媒体中で式（ＩＩ）の化合物と縮合することを特徴とする、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法
【化３】
2009525312.tif 000003
［式（Ｉ）、（ＩＩ）および（Ｘ）の化合物において、Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３、Ｔ、ＲおよびＲ’は、式（Ｉ）において定義された通りである。］。
【請求項５】
式（ＩＩ）の化合物が、塩基の存在下、式（Ｖ）の塩化スルホニルを用いた式（ＩＩＩ）の化合物のスルホニル化によって得られることを特徴とする、請求項５に記載の調製方法
【化４】
2009525312.tif 000004
［式（ＩＩＩ）および（Ｖ）の化合物において、Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３およびＴは、式（Ｉ）において定義された通りである。］。
【請求項６】
オレキシン２レセプターに関連する機能障害を含む任意の疾患の予防または治療を意図する薬物の調製における、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項７】
肥満、悪液質、拒食症もしくは過食症を含む食欲または味覚障害、糖尿病、メタボリック症候群、嘔吐および吐き気、うつ病および不安、依存症、気分および行動障害、統合失調症、睡眠障害、下肢静止不能症候群、学習および記憶障害、性的および性心理障害、疼痛、内臓性もしくは神経障害性の疼痛、痛覚過敏症、異痛症、消化器疾患、過敏性腸症候群、神経変性、虚血性もしくは出血性脳卒中、クッシング病、ギランバレー症候群、筋緊張性ジストロフィー、尿失禁、甲状腺機能亢進症、下垂体機能の障害、高血圧症または低血圧症などの病状の予防または治療を意図する薬物の調製における、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含むことを特徴とする薬物。
【請求項９】
請求項１から３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、および場合によって１つまたは複数の医薬として許容できる賦形剤を含む薬剤組成物。