【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年3月31日(2010.3.31)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）
【化１】
2004527508.tif 000001
｛式中、
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−Ｒ9 、Ｓ−Ｒ10、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、アリール1 、アリール2 又はアリール3 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチルを示し、
この場合Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方はＨであり、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方はＨを示さないか、又はＲ1 及びＲ2 のうちの一方がアリール1 、アリール2 又はアリール3 を意味する場合、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方がＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシルを意味する；
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又はアリール1 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、又はＯ−メチルであり、                            この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つはＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化２】
2004527508.tif 000002
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方、及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方は、それぞれＨを示し、Ｒ5 がメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル（この際シクロプロピルは置換されていないか又はＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−メチル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−エチルによってモノ置換されていてよい。）、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリール1 又は−（ＣＨ2 ）k −アリール1 （この際アリール1 −置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、−ＯＨ、−Ｏ−メチル、Ｏ−Ｃ6 Ｈ5 、ＣＨ3 、ＣＦ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨであり、ｋ＝１又は２）、ヘテロシクリル又はＣ（＝Ｏ）Ｒ11を示し、
Ｒ6 はＨ、−ＣＮ、臭素、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ17  又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 はＨ、又はＲ29、Ｒ30及びＲ31がＨ、ＯＨ又はＳＲ１９であるアリール1 、又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル又はｔ−ブチルを示し、
Ｒ9 はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−アミル、イソ−アミル、ｓ−アミル、ｎ−へキシル、イソ−ヘキシル、ｓ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを示すか、又は−［（ＣＨ2 ）r −Ｏ］S −Ｈ（ｒ＝１，２又は３、そしてｓ＝1又は２）を示し、
Ｒ10はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ11はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ17はＯＲ26を示し、
Ｒ19はメチルであり、
Ｒ26がＨ、メチル又はエチルを示し、
この際、
ヘテロシクリルはフラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルを示し、この場合フラニル、チエニル及びピリジニルはそれぞれ置換されていないか、又は−ＮＯ2 、−ＣＨ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨによってモノ−置換又は同一又は異なってジ−、トリ−、又はテトラ−置換されている、
アリール1 は
【化３】
2004527508.tif 000003
を示し、
アリール2 が
【化４】
2004527508.tif 000004
を示し、
アリール3 が
【化５】
2004527508.tif 000005
を示す。｝
で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物
（但し、一般式ＩＡ又はＩＢで表わされる次の化合物は除く：
４，５，６，７−テトラヒドロ−２−メチル−５，７−ジフェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
４，５，６，７−テトラヒドロ−２，５−ジメチル−７−フェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
４，５，６，７−テトラヒドロ−２，５，７−トリメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
４，５，６，７−テトラヒドロ−５，７−ジメチル−２−フェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
４，５，６，７−テトラヒドロ−２−メチル−５，７−ジ−ｎ−プロピル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
７−［４−（クロロ）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−５−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
７−［３−（クロロ）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−５−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル）。
【請求項２】
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −ＯＨ、Ｏ−シクロヘキシル、Ｓ−フェニル、メチル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−ブロモ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−メチル−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、２，４−ジメチル−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、２，３，４−トリメトキシフェニル、２−ナフチル又は−ＣＨ2 −フェニルを示し、
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又は４−メトキシ−フェニルを示し、この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つがＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
この場合Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化６】
2004527508.tif 000006
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方は及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方はそれぞれＨを示し、
Ｒ5 がｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル、シクロプロプ−２−イル−１−カルボン酸エチルエステル、シクロヘキシル、４−トリフルオロフェニル、４−フェノキシ−フェニル、２−ヒドロキシー３−メトキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシ−フェニル、−（ＣＨ2 ）2 −フェニル、５−カルボキシ−フラン−２−イル、５−メチル−フラン−２−イル、５−ニトロ−フラン−２−イル、５−ニトロ−チエン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、Ｃ（＝Ｏ）フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ又はＣ（＝Ｏ）Ｏエチルを示し、
この際同時にＲ1 がアリール、Ｒ2 がアルキルを示す場合、Ｒ5 はＣ（＝Ｏ）ＯＨを示さない、
Ｒ6 がＨ、−ＣＮ，臭素、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 がＨ、フェニル、ＯＨ、−Ｓ−メチル、又はｔ−ブチルを示す、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が次の群：
・３−ブロモ−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−７−ｍ−トリル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−（４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−ナフタリン−２−イル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・２−（３−ブロモ−７−ｍ−トリル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル）−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−［３−ブロモ−７−（４−ブロモ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−（３−ブロモ−７−ナフタリン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル）−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−５−（５−メチル−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−（４−メトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル、
・２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル；２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル、
・２−ｔ−ブチル−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル；２−ｔ−ブチル−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−２−フェニル−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル；３−ブロモ−２−フェニル−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル、
・３−ジアノ−２−メチルスルファニル−７−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、・２−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、・３−ブロモ−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル、
・２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−カルボン酸エチルエステル；２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−カルボン酸エチルエステル、
・７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル、
・３−シアノ−２−メチルスルファニル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−シアノ−２−メチルスルファニル−７−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３，５−ジカルボン酸−３−エチルエステル、
・３−シアノ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−シアノ−７−（３，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３,５−ジカルボン酸−３−エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・３−シアノ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・３−シアノ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・３−シアノ−７−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−エトキシカルボニル−シクロプロピル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・２−［７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−［２−ｔ−ブチル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、・２−［３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−［３−シアノ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・５−（２−エトキシカルボニル−シクロプロピル）−７−（３−フルオロ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、・２−［３−ブロモ−７−（３−ブロモ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−［７−（３−ブロモ−フェニル）−３−シアノ−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（４−メトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−［３−ブロモ−７−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−フラン−２−カルボン酸、
・５−ベンゾイル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−ベンゾイル−７−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・［３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−フェニル−メタノン、
・５−ベンゾイル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−ベンゾイル−７−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（３−フルオロ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・［３−ブロモ−７−（３−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−フェニル−メタノン、
・［３−ブロモ−７−（３−ブロモ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−フェニル−メタノン、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（４−フェノキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・３−［３−シアノ−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−２−ヒドロキシ−安息香酸、
・３−（３−シアノ−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−イル）−２−ヒドロキシ−安息香酸；３−（３−シアノ−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−イル）−２−ヒドロキシ−安息香酸
・３−（３−シアノ−７−フェニスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−２−ヒドロキシ−安息香酸、
・３−［２−ｔ−ブチル−７−（４−クロロ−フェニル）−７−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−２−ヒドロキシ−安息香酸、
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボン酸エチルエステル；５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボン酸エチルエステル、
・４−（２−ｔ−ブチル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−イル）−２−メトキシ−フェノール；４−（２−ｔ−ブチル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−イル）−２−メトキシ−フェノール
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル；５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル、
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・４−（２−ｔ−ブチル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェノール、
・４−（３−ブロモ−２−フェニル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェノール、
・５−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−（４−ヒドロキシ−ブチル）−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル；５−（４−ヒドロキシ−ブチル）−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル
・５−（４−ヒドロキシ−ブチル）−２−メチルスルファニル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−（４−ヒドロキシ−ブチル）−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−ブチル）−７−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ブチル−２−メチルスルファニル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル；５−ブチル−２−メチルスルファニル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル、
・５−ブチル−２−メチルスルファニル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ブチル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ブチル−７−（４−クロロ−フェニル）−７−メチル−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−シクロプロピル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・２−ｔ−ブチル−５−シクロプロピル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・５−シクロプロピル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・２−ｔ−ブチル−５−シクロプロピル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−５−シクロプロピル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・５−シクロプロピル−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−シクロプロピル−３，５，５ａ，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−１，４，１１ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フェナントレン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−３−フェニルアゾ−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−フェネチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−フェネチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−シクロプロピル−７−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・２−（２−ｔ−ブチル−５−シクロプロピル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ）−エタノール、
・５−シクロプロピル−３，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３−カルボン酸エチルエステル；５−シクロプロピル−４，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−シクロプロピル−３−フェニルアゾ−３，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−２−オール；５−シクロプロピル−３−フェニルアゾ−４，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−２−オール、
・７−シクロヘキシルオキシ−５−シクロプロピル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−シクロヘキシルオキシ−５−シクロプロピル−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロヘキシル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−シクロヘキシル−７−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−シクロヘキシル−３，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３−カルボン酸エチルエステル；５−シクロヘキシル−４，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−シクロヘキシル−７−シクロヘキシルオキシ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−３−フェニルアゾ−５−プロピル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−プロピル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ｔ−ブチル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・２，５−ジ−ｔ−ブチル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−５−ｔ−ブチル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・２−［３−シアノ−６，７−ビス−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・３−シアノ−６，７−ビス−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・４−［３−ブロモ−６−メチル−２−フェニル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−フェノール、・７−（４−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−２−メチルスルファニル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（４−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−フェニル−３−フェニルアゾ−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・７−フェニルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・３−フェニルスアゾ−７−フェニルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・３−ブロモ−７−フェニルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−フェニルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−メチルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−フェニル−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−シアノ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−シアノ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−フェニル−５−ピリジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−ピリジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−ピリジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル
から選ばれる、請求項１記載の一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物。
【請求項４】
一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）
【化７】
2004527508.tif 000007
｛式中、
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−Ｒ9 、Ｓ−Ｒ10、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、アリール1 、アリール2 又はアリール3 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチルを示し、
この場合Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方はＨであり、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方はＨを示さないか、又はＲ1 及びＲ2 のうちの一方がアリール1 、アリール2 又はアリール3 を意味する場合、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方がＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシルを意味する；
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又はアリール1 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、又はＯ−メチルであり、                            この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つはＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化８】
2004527508.tif 000008
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方、及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方は、それぞれＨを示し、Ｒ5 がメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル（この際シクロプロピルは置換されていないか又はＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−メチル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−エチルによってモノ置換されていてよい。）、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリール1 又は−（ＣＨ2 ）k −アリール1 （この際アリール1 −置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、−ＯＨ、−Ｏ−メチル、Ｏ−Ｃ6 Ｈ5 、ＣＨ3 、ＣＦ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨであり、ｋ＝１又は２）、ヘテロシクリル又はＣ（＝Ｏ）Ｒ11を示し、
Ｒ6 はＨ、−ＣＮ、臭素、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ17  又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 は又はＲ29、Ｒ30及びＲ31がＨ、ＯＨ又はＳＲ１９であるアリール1 、又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル又はｔ−ブチルを示し、
Ｒ9 はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−アミル、イソ−アミル、ｓ−アミル、ｎ−へキシル、イソ−ヘキシル、ｓ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを示すか、又は−［（ＣＨ2 ）r −Ｏ］S −Ｈ（ｒ＝１，２又は３、そしてｓ＝1又は２）を示し、
Ｒ10はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ11はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ17はＯＲ26を示し、
Ｒ19はメチルであり、
Ｒ26がＨ、メチル又はエチルを示し、
この際、
ヘテロシクリルはフラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルを示し、この場合フラニル、チエニル及びピリジニルはそれぞれ置換されていないか又はモノ置換された又は−ＮＯ2 、−ＣＨ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨによって、同一又は異なってジ−、トリ−、又はテトラ−置換されている、
アリール1 は
【化９】
2004527508.tif 000009
を示し、
アリール2 が
【化１０】
2004527508.tif 000010
を示し、
アリール3 が
【化１１】
2004527508.tif 000011
を示す。｝
で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る塩を製造するにあたり、
一般式（ＩＩＩＡ）又は（ＩＩＩＢ）
【化１２】
2004527508.tif 000012
（式中、Ｒ6 及びＲ7 は上記に定義された通りである。）
で表わされるピラゾールアミンを一般式（ＩＶ）
【化１３】
2004527508.tif 000013
（式中、Ｒ5 は請求項１に定義した通りである。）
で表わされるアルデヒド及び一般式（Ｖ）
【化１４】
2004527508.tif 000014
（式中、Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 及びＲ4 は上記に定義した通りであるが、基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成する場合、
α’で表わされるＷの末端は一般式（Ｖ）のオレフィンのαで表わされる炭素原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（Ｖ）のオレフィンのβで表わされる炭素原子と結合する。）
で表わされるオレフィンと酸の存在下で反応させることを特徴とする、上記一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る塩の製造方法。
【請求項５】
一般式（ＩＩＩＡ）又は（ＩＩＩＢ）で表わされるヘテロシクリルアミンと一般式（ＩＶ）で表わされるアルデヒド及び一般式（Ｖ）で表わされるオレフィンの反応を回分法で実施する、請求項４記載の方法。
【請求項６】
酸がトリフルオロ酢酸である、請求項４又は５記載の方法。
【請求項７】
反応が有機溶剤中で０〜１００℃の温度で０．２５〜１２時間の反応時間で実施される、請求項４〜６のいずれか１つに記載の方法。
【請求項８】
反応が１５〜４０℃の温度で実施される、請求項４〜７のいずれか１つに記載の方法。
【請求項９】
請求項１記載の一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の少なくとも１種を含有する、痛み、癲癇、統合失調症；アルツハイマー病、ハンチングトン病又はパーキンソン病から選ばれる神経変性疾患、脳虚血、脳梗塞、高められたアミノ酸レベルに起因する精神病、脳浮腫；低酸素症及び無酸素症での中枢神経系供給不足状態(Unterversorgungszustaenden des zentralen Nervensystem) 、ＡＩＤＳ−痴呆症、脳脊髄炎、ツレット症候群、周産期仮死、耳鳴り、神経障害性痛、気道疾患、癌、心臓不整脈、虚血、ハンチングトン病、免疫障害及び免疫疾患、炎症状態及び炎症疾患、新生児低酸素症、神経変性疾患、腎不全、不眠症、卒中発作、血栓症、尿失禁、糖尿病、乾癬、敗血症性ショック、脳外傷、緑内障及び／又はうっ血性機能不全の予防及び／又は治療用医薬。
【請求項１０】
請求項１記載の一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の痛みの治療用医薬の製造への使用。
【請求項１１】
請求項１記載の一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の、癲癇、統合失調症；アルツハイマー病、ハンチングトン病又はパーキンソン病から選ばれる神経変性疾患、脳虚血、脳梗塞、高められたアミノ酸レベルに起因する精神病、脳浮腫；低酸素症及び無酸素症での中枢神経系供給不足状態、ＡＩＤＳ−痴呆症、脳脊髄炎、ツレット症候群、周産期仮死で及び耳鳴りの治療及び／又は予防用医薬の製造への使用。
【請求項１２】
請求項１記載の一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の、痛み、神経障害性痛、気道疾患、癌、心臓不整脈、虚血、癲癇、ハンチングトン病、免疫障害及び免疫疾患、炎症状態及び炎症疾患、新生児低酸素症、神経変性疾患、パーキンソン病、腎不全、統合失調症、不眠症、卒中発作、血栓症、尿失禁、糖尿病、乾癬、敗血症性ショック、脳外傷、緑内障及び／又はうっ血性機能不全の予防及び／又は治療用医薬の製造への使用。
【請求項１３】
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −ＯＨ、Ｏ−シクロヘキシル、Ｓ−フェニル、メチル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−ブロモ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−メチル−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、２，４−ジメチル−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、２，３，４−トリメトキシフェニル、２−ナフチル又は−ＣＨ2 −フェニルを示し、
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又は４−メトキシ−フェニルを示し、この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つがＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
この場合Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化１９】
2004527508.tif 000015
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方は及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方はそれぞれＨを示し、
Ｒ5 がｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル、シクロプロプ−２−イル−１−カルボン酸エチルエステル、シクロヘキシル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フェノキシ−フェニル、２−ヒドロキシー３−メトキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシ−フェニル、−（ＣＨ2 ）2 −フェニル、５−カルボキシ−フラン−２−イル、５−メチル−フラン−２−イル、５−ニトロ−フラン−２−イル、５−ニトロ−チエン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、Ｃ（＝Ｏ）フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ又はＣ（＝Ｏ）Ｏエチルを示し、
この際同時にＲ1 がアリール、Ｒ2 がアルキルを示す場合、Ｒ5 はＣ（＝Ｏ）ＯＨを示さない、
Ｒ6 がＨ、−ＣＮ，臭素、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 がＨ、フェニル、ＯＨ、−Ｓ−メチル又はｔ−ブチルを示す、
請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
請求項１記載の一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の少なくとも１種及び医薬用助剤の少なくとも１種を含有する、痛み、癲癇、統合失調症；アルツハイマー病、ハンチングトン病又はパーキンソン病から選ばれる神経変性疾患、脳虚血、脳梗塞、高められたアミノ酸レベルに起因する精神病、脳浮腫；低酸素症及び無酸素症での中枢神経系供給不足状態、ＡＩＤＳ−痴呆症、脳脊髄炎、ツレット症候群、周産期仮死、耳鳴り、神経障害性痛、気道疾患、癌、心臓不整脈、虚血、ハンチングトン病、免疫障害及び免疫疾患、炎症状態及び炎症疾患、新生児低酸素症、神経変性疾患、腎不全、不眠症、卒中発作、血栓症、尿失禁、糖尿病、乾癬、敗血症性ショック、脳外傷、緑内障及び／又はうっ血性機能不全の予防及び／又は治療用薬学的調合物。