【手続補正書】
【提出日】平成22年11月8日(2010.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、又は（ＩＩＩ）のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１１８】
2010509195.tif 000001
ＭＳは、以下の構造の受容体置換オレフィンであり、
【化１１９】
2010509195.tif 000002
Ｅは、以下の基−ＣＨ2−、−ＣＦ2−、−Ｃ2Ｈ4−、−ＣＨ2−ＣＦ2−、−ＣＦ2−ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＮＨ−、−ＣＨ2−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｓ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ’’−を表わし、
ｍは、０又は１であり、
残基Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3は、相互に独立して以下の基のいずれかを表わし：
−Ｈ、−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＯ−Ｒ6、−ＣＯ−Ｒ7、−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル）、−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯ−（Ｃ6−Ｃ15−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ6−Ｃ15−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＯＯ−Ｒ8、−ＣＯＯ−Ｒ9、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ
−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＯ−ＮＨ2、−ＣＯ−Ｎ（ＣＲ12Ｒ13Ｒ14）（ＣＲ15Ｒ16Ｒ17）、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨＦ2、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＣＦ2−ＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＳ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＳ−Ｒ18、−ＣＳ−Ｒ19、−ＣＳ−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ20、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ21、−ＣＳ−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＳ−ＮＲ22Ｒ23、−ＣＳ−ＮＨ2、−ＣＳ−Ｎ（ＣＲ24Ｒ25Ｒ26）（ＣＲ27Ｒ28Ｒ29）、−ＳＯ−Ｒ30、−ＳＯ−Ｒ31、−ＳＯ2−Ｒ32、−ＳＯ2−Ｒ33、−ＳＯ−ＣＲ34Ｒ35Ｒ36、−ＳＯ−ＣＲ37Ｒ38Ｒ39、−ＳＯ2−ＣＲ40Ｒ41Ｒ42、−ＳＯ2−ＣＲ43Ｒ44Ｒ45、−ＳＯ−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＳＯ−ＮＲ46Ｒ47、−ＳＯ−ＮＨ2、−ＳＯ−Ｎ（ＣＲ48Ｒ49Ｒ50）（ＣＲ51Ｒ52Ｒ53）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＳＯ2−ＮＲ54Ｒ55、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−Ｎ（ＣＲ56Ｒ57Ｒ58）（ＣＲ59Ｒ60Ｒ61）、−ＳＯ2−ＯＨ、−ＳＯ2−ＯＲ62、−ＳＯ2−ＣＲ63Ｒ64Ｒ65、−ＳＯ2−ＯＣＲ66Ｒ67Ｒ68、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ69）（ＯＲ70）、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ71）（ＯＲ72）、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＦ2−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ73）（ＯＲ74）、−ＣＦ2−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、残基Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3のうちの少なくとも１つは、水素とは異なり；
残基Ｚ1及びＺ2は共に、残基−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−も表すことが可能であり、
残基Ｚ2及びＺ3は共に、残基−ＣＯ−Ｚ’−ＣＨ2−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2−、−ＣＯ−ＣＨ2−ＣＨ2、−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＯ−又は−Ｚ’−ＣＨ2−ＣＨ2−も表すことが可能であり、
Ｚ’は、以下の基のうちの１つを表わし：−ＣＨ2−、−ＣＦ2−、−Ｃ2Ｈ4−、−ＣＦ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−、−ＮＨ−又は−ＮＨ−ＣＨ2−；
Ｑ及びＱ’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表わし；又はＱはＸ’とともにプロペニル残基を形成し；又はＱ’はＸ’’とともにプロペニル残基を形成し；
Ｙは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−ジアルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基、Ｃ6−Ｃ19−アリールオキシ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基、Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル基、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリール基又はＣ6−Ｃ15−アリール基を表わし；又はＹは、アミド結合を介して結合した、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表わし、該ペプチド残基のＣ−末端カルボニル官能基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−ジアルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基、Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル基、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリール基又はＣ6−Ｃ15−アリール基を保有し；又はＹは、６０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基を表わし；
Ｘ’’は、水素又はＣ1−Ｃ6−アルキル基を表わし；
−ＮＸＸ’は、アミノ基、Ｃ1−Ｃ10−アルキルアミノ基、Ｃ6−Ｃ12−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ1−Ｃ10−ジアルキルアミノ基、Ｃ2−Ｃ6−窒素ヘテロ環、又はＣ3−Ｃ5−窒素ヘテロアリール基であり；又は基−ＮＸＸ’は、６０個以下の炭素原子からなるペプチド模倣薬残基の一部であり、
又は
Ｘ’は、水素又はＣ1−Ｃ6−アルキル基を表わし；
Ｘは、アミド結合を介して結合された、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表し、該ペプチド残基のＮ−末端は、アミノ基、Ｃ1−Ｃ10−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ8−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ6−Ｃ12−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ1−Ｃ10−ジアルキルアミノ基、Ｃ2−Ｃ6−窒素ヘテロ環、又はＣ3−Ｃ5−窒素ヘテロアリール基を保有し；
前記Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基、Ｃ1−Ｃ10−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ8−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ6−Ｃ12−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ1−Ｃ10−ジアルキルアミノ基、Ｃ2−Ｃ6−窒素複素環、及びＣ3−Ｃ5−窒素ヘテロアリール基のうちのいずれかは、独立して、Ｒ80、Ｒ81、Ｒ82、Ｒ83、Ｒ84から選択される５個以下の残基と置換可能であり、
Ｘ及びＸ’は水素を表し、Ｙはヒドロキシ基及び化合物Ｈ−フェニルアラニル−［２−（４−エトキシカルボニル−３−ブテン）−グリシル］−ロイシン−アミドを表わす前記一般式（Ｉ）の化合物を除いて、残基Ｒ1〜Ｒ84は、相互に独立して、以下の基：
−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＯＣ2Ｈ5、−ＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＯＣ4Ｈ9、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ2−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ3、−ＳＨ、−ＳＣＨ3、−ＳＣ2Ｈ5、−ＳＣ3Ｈ7、−Ｓ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＣＨ（ＣＨ3）２、−ＳＣ（ＣＨ3）3、−ＮＯ2、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ｌ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＮＣＯ、−ＳＣＮ、−ＮＣＳ、−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ3、−ＣＯＣ2Ｈ5、−ＣＯＣ3Ｈ7、−ＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＣＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＯＣ（ＣＨ3）3、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＮ、−ＣＯＯＣＨ3、−ＣＯＯＣ2Ｈ5、−ＣＯＯＣ3Ｈ7、−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−ＯＯＣ−ＣＨ3、−ＯＯＣ−Ｃ2Ｈ5、−ＯＯＣ−Ｃ3Ｈ7、−ＯＯＣ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣＨ3、−ＣＯＮＨＣ2Ｈ5、−ＣＯＮＨＣ3Ｈ7、−ＣＯＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＣＯＮ（ＣＨ3）2、−ＣＯＮ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＣＯＮ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＣＯＮ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＮＨＣＯＣＨ3、−ＮＨＣＯＣ2Ｈ5、−ＮＨＣＯＣ3Ｈ7、−ＮＨＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ3、−ＮＨＣＯ−ＯＣ2Ｈ5、−ＮＨＣＯ−ＯＣ3Ｈ7、−ＮＨＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（ＣＨ3）3、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯＣ2Ｈ5、−ＳＯＣ3Ｈ7、−ＳＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＯＣ（ＣＨ3）3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2Ｃ2Ｈ5、−ＳＯ2Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ2−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＯ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＯ2Ｃ（ＣＨ3）3、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ3ＣＨ3、−ＳＯ3Ｃ2Ｈ5、−ＳＯ3Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ3−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＯ3ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＯ3Ｃ（ＣＨ3）3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ2Ｆ5、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ3、−Ｏ−ＣＯＯＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ3、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣＨ3、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＯＣ6Ｈ4−ＯＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＣＦ2Ｃｌ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−
ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＯＣ6Ｈ4−ＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ2、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ3、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ3Ｈ7、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ3、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨＦ2、−ＣＦ3、−ＣＨ2Ｃｌ、−ＣＨ2Ｂｒ、−ＣＨ2ｌ、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2−ＣＨＦ2、−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｃｌ、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｂｒ、−ＣＨ2−ＣＨ2ｌ、ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、ｃｙｃｌｏ−Ｃ4Ｈ7、ｃｙｃｌｏ−Ｃ5Ｈ9、ｃｙｃｌｏ−Ｃ6Ｈ11、ｃｙｃｌｏ−Ｃ7Ｈ13、ｃｙｃｌｏ−Ｃ8Ｈ15、−Ｐｈ、−ＣＨ2−Ｐｈ、−ＣＰｈ3、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ4Ｈ9、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ5Ｈ11、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ6Ｈ13、−Ｃ3Ｈ6−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ4Ｈ9、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ7Ｈ15、−Ｃ8Ｈ17、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ3Ｈ6−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝���（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ4Ｈ8−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ3Ｈ6−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ4Ｈ9、−Ｃ3Ｈ6−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＣＨ３、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2
、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（Ｃ3Ｈ7）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｃ4Ｈ9）＝ＣＨ2、−Ｃ（Ｃ3Ｈ7）＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ3）3］＝ＣＨ2、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）］＝ＣＨ2、−Ｃ［ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2］＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ6Ｈ4−ＯＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ6Ｈ4−ＯＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＯＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ6Ｈ4−ＯＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ6Ｈ4−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ3Ｈ6−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ4Ｈ8−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ3Ｈ6−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ4Ｈ9、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ3Ｈ7）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）2−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）2、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3；
及び立体異性体、Ｅ／Ｚ異性体、エナンチオマー、エナンチオマー混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ラセミ体、互変異性体、アノマー、 ケト・エノール形、ベタイン形、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、及び上記化合物の薬理学的に許容される塩
を表す
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
以下の一般式（ＩＶ）の、請求項１又は請求項２に記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２１】
2010509195.tif 000003
Ｑ、Ｑ’及びＱ’’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表し、
又は、
ＱはＸ’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ’及びＱ’’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表し、
又は、
Ｑ’はＸ’’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ及びＱ’’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表し、
又は、
Ｑ’’はＸ’’’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ及びＱ’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表し、
又は、
ＱはＸ’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ’はＸ’’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ’’は天然アミノ酸の側鎖残基を表し、
又は、
ＱはＸ’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ’’はＸ’’’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ’は天然アミノ酸の側鎖残基を表し、
又は、
Ｑ’はＸ’’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ’’はＸ’’’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑは天然アミノ酸の側鎖残基を表し、
又は、
ＱはＸ’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ’はＸ’’’とともにプロピレン残基を形成し、Ｑ’’はＸ’’’’とともにプロピレン残基を形成し；
Ｙは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−ジアルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基、Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル基、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリール基、又はＣ6−Ｃ15−アリール基を表し、又はＹはアミド結合を介して結合された６個以下のアミノ酸類のペプチド残基を表し、該ペプチド残基類のＣ−末端カルボニル官能基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−ジアルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基、Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル基、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリール基、又はＣ6−Ｃ15−アリール基を保有し；又はＹは６０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基を表し、
Ｘ’’、Ｘ’’’、Ｘ’’’’は相互に独立して、水素又はＣ1−Ｃ6−アルキル基を表し；
−ＮＸＸ’は、アミノ基、−ＮＨ−ＣＨＯ、Ｃ1−Ｃ10−アルキルアミノ基、Ｃ6−Ｃ12−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ1−Ｃ10−ジアルキルアミノ基、Ｃ2−Ｃ6−窒素ヘテロ環、又はＣ3−Ｃ5−窒素ヘテロアリール基であり、又は基−ＮＸＸ’は、６０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基の一部であり、
又は、
Ｘ’は、水素又はＣ1−Ｃ6−アルキル基を表し；且つ、
Ｘは、アミド結合を介して結合された６個以下のアミノ酸類のペプチド残基を表し、該ペプチド残基のＮ−末端は、アミノ基、Ｃ1−Ｃ10−アルキルアミノ基、Ｃ6−Ｃ12−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ1−Ｃ10−ジアルキルアミノ基、Ｃ2−Ｃ6−窒素ヘテロ環、又はＣ3−Ｃ5−窒素ヘテロアリール基を保有し、
Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基類、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基類、Ｃ1−Ｃ10−アルキルアミノ基類、Ｃ6−Ｃ12−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ1−Ｃ10−ジアルキルアミノ基類、Ｃ2−Ｃ6−窒素ヘテロ環、及びＣ3−Ｃ5−窒素ヘテロアリール基類のうちのいずれかは、独立して、Ｒ80、Ｒ81、Ｒ82、Ｒ83、Ｒ84から選択される５個以下の残基類で置換可能であり、
前記残基類ＭＳ、Ｒ80、Ｒ81、Ｒ82、Ｒ83、Ｒ84は相互に独立して、請求項１に定義された意味と同じ意味を有している
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４】
以下の一般式（Ｖ）の、請求項１〜３のいずれか１つに記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２２】
2010509195.tif 000004
ＭＳ、Ｑ、Ｑ’、Ｘ、Ｘ’及びＹは、請求項１における意味と同じ意味を有している
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５】
ＭＳが以下の構造を有する、請求項１〜４のいずれか１つに記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２３】
2010509195.tif 000005
Ｚは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−ジアルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基、Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル基、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリール基、又はＣ6−Ｃ15−アリール基を表わしている
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項７】
薬に使用する、下記一般構造［ＴＧＩ１］の化合物であって、
受容体置換二重結合−（ＣＯ）m−Ｃ2Ｈ4−骨格  ［ＴＧＩ１］
ｍは０又は１を表し、
前記受容体置換二重結合は、２．２０以上の電気陰性度で共役可能な、少なくとも１つの電子求引残基を有し、
前記骨格は、少なくとも２つのアミノ酸又は少なくとも１つのジペプチド模倣薬からのペプチド又はペプチド模倣薬であり、又は、前記骨格は、少なくとも１つのアミド結合を示し、前記受容体置換二重結合を保有する前記骨格は、該受容体置換二重結合により前記側鎖を保有する前記炭素原子に対し、少なくとも１つの近接のカルボニル基を有している
ことを特徴とする化合物。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８】
下記一般構造［ＴＧＩ１］を有するトランスグルタミナーゼの阻害剤としての化合物の使用であって、
受容体置換二重結合−（ＣＯ）m−Ｃ2Ｈ4−骨格  ［ＴＧＩ１］
ｍは０又は１を表し、
前記受容体置換二重結合は、２．２０以上の電気陰性度で共役可能な、少なくとも１つの電子求引残基を有し、
前記骨格は、少なくとも２つのアミノ酸又は少なくとも１つのジペプチド模倣薬からのペプチド又はペプチド模倣薬であり、又は、前記骨格は、少なくとも１つのアミド結合を示している
ことを特徴とする化合物。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
下記一般構造［Ａ］のトランスグルタミナーゼの阻害剤としての化合物の使用であって、
【化１２４】
2010509195.tif 000006
前記化合物は、残基Ｚ1、Ｚ2及びＺ3を有する少なくとも１つの受容体置換オレフィンを有し、該オレフィンは、前記残基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4を有するエチレン基又は前記残基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4を有するカルボニルエチレン基を介して、少なくとも二次置換基Ａに結合され、
Ａは、ペプチド残基、ペプチド誘導体又はペプチド模倣薬残基を表し；
ｍは０又は１であり；
前記残基Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3は、相互に独立して以下のいずれかの基：
−Ｈ、−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＯ−Ｒ6、−ＣＯ−Ｒ7、−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル）、−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯ−（Ｃ6−Ｃ15−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ6−Ｃ15−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＯＯＲ8、−ＣＯＯＲ9、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ10Ｒ11、−ＣＯ−ＮＨ2、−ＣＯ−Ｎ（ＣＲ12Ｒ13Ｒ14）（ＣＲ15Ｒ16Ｒ17）、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨＦ2、−ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＣＦ2−ＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＳ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＳ−Ｒ18、−ＣＳ−Ｒ19、−ＣＳ−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ20、−ＣＳ−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ21、−ＣＳ−ＮＲ22Ｒ23、−ＣＳ−ＮＨ2、−ＣＳ−Ｎ（ＣＲ24Ｒ25Ｒ26）（ＣＲ27Ｒ28Ｒ29）、−ＳＯ−Ｒ30、−ＳＯ−Ｒ31、−ＳＯ2−Ｒ32、−ＳＯ2−Ｒ33、−ＳＯ−ＣＲ34Ｒ35Ｒ36、−ＳＯ−ＣＲ37Ｒ38Ｒ39、−ＳＯ2−ＣＲ40Ｒ41Ｒ42、−ＳＯ2−ＣＲ43Ｒ44Ｒ45、−ＳＯ−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＳＯ−ＮＲ46Ｒ47、−ＳＯ−ＮＨ2、−ＳＯ−Ｎ（ＣＲ48Ｒ49Ｒ50）（ＣＲ51Ｒ52Ｒ53）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＳＯ2−ＮＲ54Ｒ55、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−Ｎ（ＣＲ56Ｒ57Ｒ58）（ＣＲ59Ｒ60Ｒ61）、−ＳＯ2−ＯＨ、−ＳＯ2−ＯＲ62、−ＳＯ2−ＣＲ63Ｒ64Ｒ65、−ＳＯ2−ＯＣＲ66Ｒ67Ｒ68、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ69）（ＯＲ70）、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ71）（ＯＲ72）、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−ＣＦ2−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ73）（ＯＲ74）、−ＣＦ2−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｏ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル）を表し、前記残基Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3のうちの少なくとも１つは、水素とは異なり；
前記残基Ｚ1及びＺ2は共に、残基−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ2−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−も表すことが可能であり、
前記残基Ｚ2及びＺ3は共に、残基−ＣＯ−Ｚ’−ＣＨ2−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＯ−又は−Ｚ’−ＣＨ2−ＣＨ2−も形成可能であり、
Ｚ’は、以下の基のうちの１つを表わし：−ＣＨ2−、−ＣＦ2−、−Ｃ2Ｈ4−、−ＣＦ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−、−ＮＨ−又は−ＮＨ−ＣＨ2−；
前記残基Ｒ1〜Ｒ74は、相互に独立して、以下の基：
−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＯＣ2Ｈ5、−ＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＯＣ4Ｈ9、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ2−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ3、−ＳＨ、−ＳＣＨ3、−ＳＣ2Ｈ5、−ＳＣ3Ｈ7、−Ｓ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＣ（ＣＨ3）3、−ＮＯ2、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ｌ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＮＣＯ、−ＳＣＮ、−ＮＣＳ、−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ3、−ＣＯＣ2Ｈ5、−ＣＯＣ3Ｈ7、−ＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＣＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＯＣ（ＣＨ3）3、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＮ、−ＣＯＯＣＨ3、−ＣＯＯＣ2Ｈ5、−ＣＯＯＣ3Ｈ7、−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−ＯＯＣ−ＣＨ3、−ＯＯＣ−Ｃ2Ｈ5、−ＯＯＣ−Ｃ3Ｈ7、−ＯＯＣ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣＨ3、−ＣＯＮＨＣ2Ｈ5、−ＣＯＮＨＣ3Ｈ7、−ＣＯＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＣＯＮ（ＣＨ3）2、−ＣＯＮ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＣＯＮ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＣＯＮ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＮＨＣＯＣＨ3、−ＮＨＣＯＣ2Ｈ5、−ＮＨＣＯ
Ｃ3Ｈ7、−ＮＨＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ3、−ＮＨＣＯ−ＯＣ2Ｈ5、−ＮＨＣＯ−ＯＣ3Ｈ7、−ＮＨＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（ＣＨ3）3、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯＣ2Ｈ5、−ＳＯＣ3Ｈ7、−ＳＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＯＣ（ＣＨ3）3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2Ｃ2Ｈ5、−ＳＯ2Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ2−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＯ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＯ2Ｃ（ＣＨ3）3、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ3ＣＨ3、−ＳＯ3Ｃ2Ｈ5、−ＳＯ3Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ3−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＯ3ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＯ3Ｃ（ＣＨ3）3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ2Ｆ5、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ3、−Ｏ−ＣＯＯＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ3、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣＨ3、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＯＣ6Ｈ4−ＯＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＣＦ2Ｃｌ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＯＣ6Ｈ4−ＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ2、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ3、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ3Ｈ7、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ3、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨＦ2、−ＣＦ3、−ＣＨ2Ｃｌ、−ＣＨ2Ｂｒ、−ＣＨ2ｌ、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2−ＣＨＦ2、−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｃｌ、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｂｒ、−ＣＨ2−ＣＨ2ｌ、ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、ｃｙｃｌｏ−Ｃ4Ｈ7、ｃｙｃｌｏ−Ｃ5Ｈ9、ｃｙｃｌｏ−Ｃ6Ｈ11、ｃｙｃｌｏ−Ｃ7Ｈ13、ｃｙｃｌｏ−Ｃ8Ｈ15、−Ｐｈ、−ＣＨ2−Ｐｈ、−ＣＰｈ3、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ4Ｈ9、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ5Ｈ11、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ6Ｈ13、−Ｃ3Ｈ6−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ4Ｈ9、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ（ＣＨ3
）−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2
−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ7Ｈ15、−Ｃ8Ｈ17、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ3Ｈ6−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ4Ｈ8−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ3Ｈ6−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ4Ｈ9、−Ｃ3Ｈ6−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（Ｃ3Ｈ7）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ��＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｃ4Ｈ9）＝ＣＨ2、−Ｃ（Ｃ3Ｈ7）＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ3）3］＝ＣＨ2、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）］＝ＣＨ2、−Ｃ［ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2］＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ6Ｈ4−ＯＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ6Ｈ4−ＯＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＯＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ6Ｈ4−ＯＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ6Ｈ4−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−
ＣＨ3、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3
）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ3Ｈ6−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ4Ｈ8−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ3Ｈ6−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ4Ｈ9、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ3Ｈ7）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）2−ＣＨ3、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3；
及び立体異性体、Ｅ／Ｚ異性体、エナンチオマー、エナンチオマー混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ラセミ体、互変異性体、アノマー、 ケト・エノール形、ベタイン形、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、及び上記化合物の薬理学的に許容される塩を表している
ことを特徴とする使用。
【手続補正８】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
請求項９〜１１のいずれか１つに記載の使用であって、
Ａは以下の基：
−Ｓ−ＣＲ75Ｒ76Ｒ77、−Ｓ−ＣＯ−ＣＲ75Ｒ76Ｒ77、−Ｓ−ＣＯ−Ｙ、−Ｓ−Ｅ−Ｘ、−Ｓ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ，−Ｓ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ75、−Ｓ−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’，−Ｓ−ＣＨＱ−Ｘ、−Ｓ−ＣＨＱ−Ｒ75、−Ｓ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−Ｓ−ＣＲ75Ｒ76−ＮＸＸ’、−ＮＨ−ＣＲ75Ｒ76Ｒ77、−ＮＲ78−ＣＲ75Ｒ76Ｒ77、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ75Ｒ76Ｒ77、−ＮＲ78−ＣＯ−ＣＲ75Ｒ76Ｒ77、−ＮＨ−ＣＯ−Ｙ、−ＮＲ78−ＣＯ−Ｙ、−ＮＨ−Ｅ−Ｘ、−ＮＲ78−Ｅ−Ｘ、−ＮＨ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＲ78−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＨ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ75、−ＮＲ78−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ75、−ＮＨ−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＲ78−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＨ−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＲ78−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＨ−ＣＨＱ−Ｒ75、−ＮＲ78−ＣＨＱ−Ｒ75、−ＮＨ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＲ78−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＨ−ＣＲ75Ｒ76−ＮＸＸ’、−ＮＲ78−ＣＲ75Ｒ76−ＮＸＸ’、−ＣＲ75Ｒ76Ｒ77、−ＣＲ78Ｒ79−ＣＯ−ＣＲ75Ｒ76Ｒ77、−ＣＲ78Ｒ79−ＣＯ−Ｙ、−ＣＲ78Ｒ79−Ｘ、−ＣＲ78Ｒ79−ＮＸＸ’、−ＣＲ78Ｒ79−Ｅ−Ｘ、−ＣＲ78Ｒ79−ＮＸＸ’、−ＣＲ78Ｒ79（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ78Ｒ79（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ75）、−ＣＲ78Ｒ79（−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ78Ｒ79（−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ78Ｒ79（−ＣＨＱ−Ｒ75）、−ＣＲ78Ｒ79（−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ78Ｒ79（−ＣＲ75Ｒ76−
ＮＸＸ’）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｘ）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−ＮＸＸ’）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−Ｘ）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ75）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＨＱ−Ｒ75）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ78（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＲ75Ｒ76−ＮＸＸ’）、−ＣＲ78（−Ｘ）（−ＣＯ−ＮＸ’’−ＣＲ79Ｑ’−ＣＯ−Ｙ）、−ＣＲ78（−ＮＸＸ’）（−ＣＯ−ＮＸ’’−ＣＲ79Ｑ’−ＣＯ−Ｙ）のうちの１つを表し；
Ｅは、以下の基−ＣＨ2−、−ＣＦ2−、−Ｃ2Ｈ4−、−ＣＨ2−ＣＦ2−、−ＣＦ2−ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＮＨ−、−ＣＨ2−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｓ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ’’−を表わし；
Ｑ及びＱ’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表わし；又はＱはＸ’とともにプロペニル残基を形成し、Ｑ’は天然アミノ酸の側鎖残基を表わし；又はＱ’はＸ’’とともにプロペニル残基を形成し、Ｑは天然アミノ酸の側鎖残基を表わし、又はＱはＸ’とともにプロペニル残基を形成し、Ｑ’はＸ’’とともにプロペニル残基を形成し；
Ｙは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−ジアルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基、Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル基、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリール基又はＣ6−Ｃ15−アリール基を表わし；又はＹは、アミド結合を介して結合した、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表わし、該ペプチド残基のＣ−末端カルボニル官能基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−ジアルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基、Ｃ1−Ｃ6−ハロゲンアルキル基、Ｃ3−Ｃ10−ヘテロアリール基又はＣ6−Ｃ15−アリール基を保有し；又はＹは、３０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基を表わし；
Ｘ’’は、水素又はＣ1−Ｃ6−アルキル基を表わし；
−ＮＸＸ’は、アミノ基、−ＮＨ−ＣＨＯ、Ｃ1−Ｃ10−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ8−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ6−Ｃ12−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ1−Ｃ10−ジアルキルアミノ基、Ｃ2−Ｃ6−窒素ヘテロ環、又はＣ3−Ｃ5−窒素ヘテロアリール基であり；又は基−ＮＸＸ’は、３０個以下の炭素原子からなるペプチド模倣薬残基の一部であり、
又は
Ｘ’は、水素又はＣ1−Ｃ6−アルキル基を表わし；
Ｘは、アミド結合を介して結合された、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表し、該ペプチド残基のＮ−末端は、アミノ基、−ＮＨ−ＣＨＯ、Ｃ1−Ｃ10−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ8−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ6−Ｃ12−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ1−Ｃ10−ジアルキルアミノ基、Ｃ2−Ｃ6−窒素ヘテロ環又はＣ3−Ｃ5−窒素ヘテロアリール基を保有し；
前記Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ6−アルキル基、Ｃ1−Ｃ10−アルキルアミノ基、Ｃ1−Ｃ8−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ6−Ｃ12−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ1−Ｃ10−ジアルキルアミノ基、Ｃ2−Ｃ6−窒素複素環、及びＣ3−Ｃ5−窒素ヘテロアリール基のうちのいずれかは、独立して、Ｒ80、Ｒ81、Ｒ82、Ｒ83、Ｒ84から選択される５個以下の残基と置換可能であり、
前記残基Ｒ75〜Ｒ84は、相互に独立して、以下の基：
−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＯＣ2Ｈ5、−ＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＯＣ4Ｈ9、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ2−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ3、−ＳＨ、−ＳＣＨ3、−ＳＣ2Ｈ5、−ＳＣ3Ｈ7、−Ｓ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＣ（ＣＨ3）3、−ＮＯ2、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ｌ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＮＣＯ、−ＳＣＮ、−ＮＣＳ、−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ3、−ＣＯＣ2Ｈ
5
、−ＣＯＣ3Ｈ7、−ＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＣＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＯＣ（ＣＨ3）3、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＮ、−ＣＯＯＣＨ3、−ＣＯＯＣ2Ｈ5、−ＣＯＯＣ3Ｈ7、−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−ＯＯＣ−ＣＨ3、−ＯＯＣ−Ｃ2Ｈ5、−ＯＯＣ−Ｃ3Ｈ7、−ＯＯＣ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＣＨ3、−ＣＯＮＨＣ2Ｈ5、−ＣＯＮＨＣ3Ｈ7、−ＣＯＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＣＯＮ（ＣＨ3）2、−ＣＯＮ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＣＯＮ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＣＯＮ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＮＨＣＯＣＨ3、−ＮＨＣＯＣ2Ｈ5、−ＮＨＣＯＣ3Ｈ7、−ＮＨＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ3、−ＮＨＣＯ−ＯＣ2Ｈ5、−ＮＨＣＯ−ＯＣ3Ｈ7、−ＮＨＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（ＣＨ3）3、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯＣ2Ｈ5、−ＳＯＣ3Ｈ7、−ＳＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＯＣ（ＣＨ3）3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2Ｃ2Ｈ5、−ＳＯ2Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ2−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＯ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＯ2Ｃ（ＣＨ3）3、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ3ＣＨ3、−ＳＯ3Ｃ2Ｈ5、−ＳＯ3Ｃ3Ｈ7、−ＳＯ3−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＳＯ3ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＳＯ3Ｃ（ＣＨ3）3、−ＯＣＦ3、−ＯＣ2Ｆ5、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ3、−Ｏ−ＣＯＯＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ3、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣＨ3、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ2Ｈ5、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ3Ｈ7、−ＯＣ6Ｈ4−ＯＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］��−ＣＦ2Ｃｌ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−ＯＣ6Ｈ4−ＣＨ3、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ2、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ3、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ3Ｈ7、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ3）2］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ3）3］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ3Ｈ7）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ3）2］2、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ3）3］2、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ3、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨＦ2、−ＣＦ3、−ＣＨ2Ｃｌ、−ＣＨ2Ｂｒ、−ＣＨ2ｌ、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2−ＣＨＦ2、−ＣＨ2−ＣＦ3、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｃｌ、−ＣＨ2−ＣＨ2Ｂｒ、−ＣＨ2−ＣＨ2ｌ、ｃｙｃｌｏ−Ｃ3Ｈ5、ｃｙｃｌｏ−Ｃ4Ｈ7、ｃｙｃｌ
ｏ−Ｃ5Ｈ9、ｃｙｃｌｏ−Ｃ6Ｈ11、ｃｙｃｌｏ−Ｃ7Ｈ13、ｃｙｃｌｏ−Ｃ8Ｈ15、−Ｐｈ、−ＣＨ2−Ｐｈ、−Ｃ
Ｐｈ3、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ4Ｈ9、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ5Ｈ11、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ6Ｈ13、−Ｃ3Ｈ6−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ4Ｈ9、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ
Ｈ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ7Ｈ15、−Ｃ8Ｈ17、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ3Ｈ6−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ4Ｈ8−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ3Ｈ6−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ4Ｈ9、−Ｃ3Ｈ6−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＳＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（Ｃ3Ｈ7）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｃ4Ｈ9）＝ＣＨ2、−Ｃ（Ｃ3Ｈ7）＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ（Ｃ2Ｈ5）＝Ｃ（ＣＨ3）2、−Ｃ［Ｃ��ＣＨ3）3］＝ＣＨ2、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）］＝ＣＨ2、−Ｃ［ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2］＝ＣＨ2、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ6Ｈ4−ＯＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝
ＣＨ−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ6Ｈ4−ＯＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ
＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＯＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｃ6Ｈ4−ＯＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ6Ｈ4−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−Ｃ（ＣＨ3）＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ2、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ3Ｈ6−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ3Ｈ7、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ4Ｈ8−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ3Ｈ6−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ3Ｈ7、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ4Ｈ9、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ2Ｈ4−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ3Ｈ7）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）2、−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ2Ｈ4−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡
Ｃ−Ｃ2Ｈ5、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）2−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）2、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3を表している
ことを特徴とする使用。
【手続補正９】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１７】
セリアック病、線維症、血栓症、神経変性疾患、ハンチントン病、パーキンソン病、アルツハイマー病、白内障、にきび、乾癬、皮膚の老化、カンジダ症、及びトランスグルタミナーゼに関連したその他の疾病の治療又は予防のための医薬組成物を製造するための、請求項９〜１６のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１８】
医薬組成物であって、
請求項１に記載の一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、又は（ＩＩＩ）、請求項３に記載の一般式（ＩＶ）、請求項４に記載の一般式（Ｖ）、請求項９に記載の一般式［Ａ］、請求項１０に記載の一般式［Ｂ］、請求項１１に記載の一般式［Ｃ］、［Ｄ］、［Ｅ］、又は［Ｆ］に係る少なくとも１つの化合物と、前記医薬組成物の薬理学的に許容される塩と、少なくとも１つの薬理学的に許容される担体、賦形剤又は溶媒とのうちの少なくとも１つを含む医薬組成物。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２２】
ｍ＝０の請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬の調製方法であって、
以下の合成経路：
【化１３０】
2010509195.tif 000007
（０）グルタミン酸の用意
（１）グルタミン酸のＣ−末端及びＮ−末端に保護基（ＰＧ１及びＰＧ２）を付加
（２）グルタミン酸の側鎖のカルボキシル官能基をアルデヒドに還元
（３）得られたアルデヒドを受容体置換求電子性二重結合に変換
（４）保護基の除去
（５）ペプチド断片又はペプチド模倣薬で、Ｃ−末端及びＮ−末端のうちの少なくとも一方を延長
又は、
以下の合成経路：
【化１３１】
2010509195.tif 000008
（１）グルタミン酸を含む、Ｃ−末端及びＮ−末端で保護されたペプチド又はペプチド模倣薬を用意
（２）グルタミン酸の側鎖におけるカルボキシル官能基をアルデヒドに還元
（３）得られたアルデヒドを受容体置換求電子性二重結合に変換
（４）保護基の任意の除去
を有することを特徴とする調製方法。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２３】
ｍ＝１の請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬の調製方法であって、
以下の合成経路：
【化１３２】
2010509195.tif 000009
（０）グルタミン酸の用意
（１）グルタミン酸のＣ−末端及びＮ−末端に保護基（ＰＧ１及びＰＧ２）を付加
（２）グルタミン酸の側鎖のカルボキシル官能基をジケト基に還元
（３）得られたジケト基の末端のカルボニル官能基を受容体置換求電子性二重結合に変換（４）保護基の除去
（５）ペプチド断片又はペプチド模倣薬で、Ｃ−末端及びＮ−末端のうちの少なくとも一方を延長
又は、
以下の合成経路：
【化１３３】
2010509195.tif 000010
（１）グルタミン酸を含む、Ｃ−末端及びＮ−末端で保護されたペプチド又はペプチド模倣薬を用意
（２）グルタミン酸の側鎖におけるカルボキシル官能基をジケト基に還元
（３）得られたジケト基の末端のカルボニル官能基を受容体置換求電子性二重結合に変換（４）保護基の任意の除去
を有することを特徴とする調製方法。