【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年6月25日(2010.6.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2002527510.tif 000001
｛式中、Ｒ1は、１．フェニル、または
２．以下の基2.1〜2.12：
2.1．−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキルは、直鎖、環状または分枝状である）、
2.2．−ＯＨ、
2.3．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−、
2.4．−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、
2.5．メチレンジオキソ、
2.6．ハロゲン、
2.7．−ＣＦ3、
2.8．−ＣＮ、
2.9．−ＮＯ2、
2.10．−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、
2.11．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルまたは
2.12．Ｒ3−(Ｒ4)Ｎ−（ここで、Ｒ3およびＲ4は、同じかまたは異なり、水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルである）、
によってモノ〜トリ置換されたフェニルであり、
Ｒ3は、１．水素原子、または
２．−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ2は、１．−(Ｃ1〜Ｃ7)−アルキル［ここで、アルキルは、分枝状または非分枝状であり、そして2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されているか、またはヘテロアルキル環によって、もしくは（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル（ここで、ヘテロアルキル環または（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されている）によって置換されている］、
２．−(Ｃ2〜Ｃ10)−アルケニル（ここで、アルケニルは、直鎖または分枝状である）、
３．−(Ｃ3〜Ｃ7)−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されている）、
４．フェニル（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたようにモノもしくはジ置換されている）、
５．−(ＣＨ2)m−フェニル（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で先に記載されたようにモノもしくはジ置換されており、そしてｍは、整数１、２、３、４、５または６であるか、または−(ＣＨ2)m基の一つの水素原子は−ＯＨによって置換されている）、
６．−(ＣＨ2)n−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピリジン、ピリミジン、インドール、ベンゾチオフェン、ベンズイミダール、ベンゾオキサゾールまたはベンゾチアゾールであり、そして未置換であるか、または2.1〜2.12で定義されたように置換されており、そしてｎは、整数０、１、２、３、４、５または６である）、
７．−(Ｃ2〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−Ｒ6（ここで、Ｒ6は、水素原子、ベンジル、アリルまたは（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、そしてアルキル基は、直鎖または分枝状である）、
８．−(Ｃ2〜Ｃ6)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−ＯＲ6（ここで、Ｒ6は前記定義の通りである）、
９．−Ｃ(Ｒ8,Ｒ7)−Ｃ(Ｏ)−Ｘ［ここでＲ8は、前記Ｒ3と同じ意味を有し、Ｒ7は、−Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5、−（ＣＨ2）2ＣＨ3、−（ＣＨ2）3ＣＨ3、−（ＣＨ2）4ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）、シクロアルキル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2ＳＨ、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＮＨ2、−（ＣＨ2）3ＮＨ2、−（ＣＨ2）4ＮＨ2、−（ＣＨ2）4ＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ2）4Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＳＯＣＨ3、−ＣＨ2ＳＯ2ＯＨ、−（ＣＨ2）2ＳＯ2ＯＨ、−（ＣＨ2）2ＳＯ2ＣＨ3、−（ＣＨ2）2Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ3）、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、２−フルオロフェニルメチル、３−フルオロフェニルメチル、４−フルオロフェニルメチル、４−クロロフェニルメチル、４−ニトロフェニルメチル、４−アミノフェニルメチル、４−ヒドロキシフェニルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、２−チエニル、２−チエニルメチル、３−チエニルメチル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、５−イミダゾールメチル、３−インドールメチル、２−（３−インドール）−エチル、５−フルオロ−インドール−３−イルメチルまたは５−メトキシ−インドール−３−イルメチルであるか、またはＲ8およびＲ7はそれらが結合している炭素原子と一緒になって４〜７員環を形成し、そしてＸは、−ＯＨ、ＮＨＲ6または−ＯＲ6（ここで、Ｒ6は前記定義の通りである）である］、または
10．Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜７員環［ここで、炭素原子の一つは、場合により−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されており、そして環中の炭素原子のうちの１、２または３個は、未置換であるか、または
10.1．（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、
10.2．フェニル、
10.3．−ＯＨ、
10.4．＝Ｏ、
10.5．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、
10.6．−Ｃ(Ｏ)−フェニル（ここで、フェニルは未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたように置換されている）、
10.7．− Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、または
10.8．−Ｃ−(Ｏ)−ＯＲ3（ここで、Ｒ3は、水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルである）によってモノまたはジ置換されている、および／または
10.9．環中の２個の炭素原子はさらなるフェニル基（これは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているように置換されている）の一部を形成するか、または
場合により環中に存在する−ＮＨ−中の水素原子は、未置換であるか、または
ａ) (Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、
ｂ) −Ｃ(Ｏ)−Ｒ3（ここで、Ｒ3は前記定義の通りである）、
ｃ) −(ＣＨ2)o−フェニル（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているようにモノまたはジ置換されており、そしてｏは、整数ゼロ、１または２である）、
ｄ) ベンゾイル（それは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたように置換されている）、または
ｅ) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル
によって置換されている］を形成し、
但し、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ2がフェニルであり、そしてＲ3が水素原子である化合物は除く｝
の化合物および／または式Ｉの化合物の立体異性体の形態および／または式Ｉの化合物の生理的に許容される塩。
【請求項２】  Ｒ1が、１．フェニル、または
２．以下の基2.1〜2.4：
2.1．(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキルは、直鎖または分枝状である）、
2.2．ハロゲン、
2.3．−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、または
2.4．−Ｎ−Ｒ3−（Ｒ4）（ここで、Ｒ3およびＲ4は、同じかまたは異なり、水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルである）、
によってモノ置換されたフェニルであり、
Ｒ3が、水素原子またはメチルであり、
Ｒ2が、１．−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル［ここで、アルキルは、分枝状または非分枝状であり、そして2.1〜2.4で記載されたように、もしくはフェニルによってモノ置換されているか、またはヘテロアルキル環によって、もしくは（Ｃ3〜Ｃ7)−シクロアルキル（ここで、ヘテロアルキル環または（Ｃ3〜Ｃ7)−シクロアルキルは、未置換であるかまたは2.1〜2.4で記載されたようにモノもしくはジ置換されている）によって置換されている］、
２．シクロヘキシル、
３．−Ｃ(Ｒ8,Ｒ7)−Ｃ(Ｏ)−Ｘ［ここで、Ｒ8は、水素原子であり、Ｒ7は、−Ｈ、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5、−（ＣＨ2）2ＣＨ3、−（ＣＨ2）3ＣＨ3、−（ＣＨ2）4ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）、シクロアルキル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、−ＣＨ2ＳＨ、−（ＣＨ2）2ＳＨ、−（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＮＨ2、−（ＣＨ2）3ＮＨ2、−（ＣＨ2）4ＮＨ2、−（ＣＨ2）4ＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ2）3Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ2）4Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）2ＳＯＣＨ3、−ＣＨ2ＳＯ2ＯＨ、−（ＣＨ2）2ＳＯ2ＯＨ、−（ＣＨ2）2ＳＯ2ＣＨ3、−（ＣＨ2）2Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ3）、フェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、２−フルオロフェニルメチル、３−フルオロフェニルメチル、４−フルオロフェニルメチル、４−クロロフェニルメチル、４−ニトロフェニルメチル、４−アミノフェニルメチル、
４−ヒドロキシフェニルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、２−チエニル、２−チエニルメチル、３−チエニルメチル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、５−イミダゾールメチル、３−インドールメチル、２−（３−インドール）−エチル、５−フルオロ−インドール−３−イルメチルまたは５−メトキシ−インドール−３−イルメチルであるか、またはＲ8およびＲ7はそれらが結合している炭素原子と一緒になって４〜７員環を形成し、そしてＸは、−ＯＨまたは−ＯＲ6（ここで、Ｒ6はベンジルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである）である］、または
４．Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜７員環［ここで、炭素原子の一つは、場合により−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されており、そして環中の１、２または３個の炭素原子は、未置換であるかまたは
4.1．フェニル（これは、未置換であるかまたはハロゲンによって置換されている）
4.2．−ＯＨ、
4.3．＝Ｏ、
4.4．−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、
4.5．−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキル、
4.6．(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、または
4.7．−(Ｏ)−ＯＲ3（ここで、Ｒ3は水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルである）によってモノもしくはジ置換されているか、または場合により環中に存在する−ＮＨ−中の水素原子は、未置換であるか、もしくは
ａ) （Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、
ｂ) −Ｃ(Ｏ)−Ｒ3（ここで、Ｒ3は水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルである）、
ｃ) フェニル−(ＣＨ2)o−（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.4で記載されているようにモノもしくはジ置換されており、そしてｏは、整数ゼロ、１または２である）、または
ｄ) Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、
によって置換されている、および／または
4.8．環中の２個の炭素原子はさらなるフェニル基の一部を形成する］を形成する、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】  Ｒ1が、１．フェニル、または
２．以下の基2.1〜2.3：
2.1．(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル（ここで、アルキルは、直鎖または分枝状である）、
2.2．塩素、または
2.3．−Ｏ−メチル、
によってモノ置換されたフェニルであり、
Ｒ3が、水素原子またはメチルであり、
Ｒ2が、１．(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル［ここで、アルキルは、分枝状または非分枝状であり、そしてフェニル、Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、ハロゲン、ピペリジンまたはシクロヘキシル（ここで、ピペリジンまたはシクロヘキシルは、未置換であるかまたはハロゲンもしくはＣ(Ｏ)−ＯＨによってモノもしくはジ置換されている）によってモノ置換されている］、
２．シクロヘキシル、
３．−Ｃ(Ｒ8,Ｒ7)−Ｃ(Ｏ)−Ｘ［ここで、Ｒ8は、水素原子であり、Ｒ7は、メチルであり、そしてＸは、−ＯＨまたは−ＯＲ6（ここで、Ｒ6はベンジルまたは（Ｃ1−Ｃ3）−アルキルである）である］、または
４．Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒になってモルホリン−、ピペリジン−、ピペラジン−またはテトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸基を形成し、そして環中の炭素原子は、未置換であるかまたは
4.1．フェニル（これは、塩素またはフッ素によって置換されている）、
4.2．メチル、
4.3．＝Ｏ、
4.4．−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、または
4.5．−Ｃ(Ｏ)−メチル
によってモノもしくはジ置換されているか、または
場合により環中に存在する−ＮＨ−中の水素原子は、未置換であるか、もしくは、
ａ) メチル、
ｂ) −Ｃ(Ｏ)−メチル、
ｃ) フェニル−（これは、塩素によって置換されている）、または
ｄ) Ｃ(Ｏ)−Ｏ−エチルによって置換されている、
である請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】  請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの少なくとも一つの化合物の活性含量を医薬上適切な生理的に許容される賦形剤、添加剤および／または他の活性化合物ならびに助剤と共に有する医薬。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
10．Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜７員環［ここで、炭素原子の一つは、場合により−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されており、そして環中の炭素原子のうちの１、２または３個は、未置換であるかまたは
10.1．(Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、
10.2．フェニル、
10.3．−ＯＨ、
10.4．＝Ｏ、
10.5．−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
10.6．−Ｃ(Ｏ)−フェニル（ここで、フェニルは未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたように置換されている）、
10.7．−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、または
10.8．−Ｃ−(Ｏ)−ＯＲ3（ここで、Ｒ3は、水素原子または（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルである）によってモノ−またはジ置換されている、および／または
10.9．環中の２個の炭素原子はさらなるフェニル基（これは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているように置換されている）の一部を形成するか、または
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
場合により存在する−ＮＨ−中の水素原子は、未置換であるかまたは
ａ) (Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、
ｂ) −Ｃ(Ｏ)−Ｒ3（ここで、Ｒ3は前に定義された通りである）、
ｃ) −(ＣＨ2)o−フェニル（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているようにモノ−またはジ置換されており、そしてｏは、整数ゼロ、１または２である）、
ｄ) ベンゾイル（それは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されたように置換されている）、または
ｅ) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル
によって置換されている］を形成する}の化合物および／または式Ｉの化合物の立体異性体の形態および／または式Ｉの化合物の生理学上許容された塩に関する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
４．Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜７員環［ここで、炭素原子の一つは、場合により−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されており、そして環中の１、２または３個の炭素原子は、未置換であるかまたは
4.1．フェニル（これは、未置換であるかまたはハロゲンによって置換されている）
4.2．−ＯＨ、
4.3．＝Ｏ、
4.4．−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、
4.5．−Ｃ(Ｏ)(Ｃ1〜Ｃ2)−アルキル、
4.6．(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、または
4.7．−(Ｏ)−ＯＲ3（ここで、Ｒ3は水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルによってモノ−もしくはジ置換されているか、または場合により環中に存在する−ＮＨ−中の水素原子は、未置換であるかもしくは
ａ) （Ｃ1〜Ｃ3）−アルキル、
ｂ) −Ｃ(Ｏ)−Ｒ3（ここで、Ｒ3は水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルである）、
ｃ) フェニル−(ＣＨ2)o−（ここで、フェニルは、未置換であるかまたは2.1〜2.12で記載されているようにモノ−もしくはジ置換されており、そしてｏは、整数ゼロ、１または２である）、
ｄ) Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ3)−アルキル、
によって置換されている、および／または
4.8．環中の２個の炭素原子は追加のフェニル基の一部を形成する］を形成する式Ｉの化合物が好ましい。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
「Ｒ7は、α−アミノ酸の基である」なる表現は、式II
【化７】
2002527510.tif 000002
（式中、Ｒは天然または非天然のアミノ酸から誘導される）の基Ｒのことであると理解される。天然アミノ酸は、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、アスパラギン、グルタミン、リジン、ヒスチジン、アルギニン、グルタミン酸およびアスパラギン酸のことであると理解される。非天然アミノ酸は、式II（ここで、 例えば基Ｒは、天然の側鎖においてさらなる置換基によって修飾されるか、またはＲは、「Ｒ2は、５である」に記載されたようにフェニル、シクロアルキル、例えばシクロヘキシルまたはヘテロアリール−(ＣＨ2)nである）のこれらの化合物のことであると理解される。例え
ば天然に由来しない以下のアミノ酸の特徴的な基：場合により置換された、２−アミノアジピン酸、２−アミノ酪酸、２−アミノイソ酪酸、２,３−ジアミノプロピオン酸、２,４−ジアミノ酪酸、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボン酸、１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−３−カルボン酸、２−アミノピメリン酸、フェニルグリシン、３−（２−チエニル）アラニン、３−（３−チエニル）アラニン、２−（２−チエニル）グリシン、２−アミノヘプタン酸、ピペコリン酸、ヒドロキシリジン、サルコシン、Ｎ−メチルイソロイシン、６−Ｎ−メチルリジン、Ｎ−メチルバリン、ノルバリン、ノルロイシン、オルニチン、アロ−イソロイシン、アロ−トレオニン、４−ヒドロキシプロリン、３−ヒドロキシプロリン、アロ−ヒドロキシリシン、３−（２−ナフチル）アラニン、３−（１−ナフチル）アラニン、ホモフェニルアラニン、ホモシステイン、ホモシステイン酸、ホモトリプトファン、システイン酸、３−（２−ピリジル）アラニン、３−（３−ピリジル）アラニン、３−（４−ピリジル）アラニン、ホスフィノトリシン、４−フルオロフェニルアラニン、３−フルオロフェニルアラニン、２−フルオロフェニルアラニン、４−クロロフェニルアラニン、４−ニトロフェニルアラニン、４−アミノフェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、シトルリン、５−フルオロトリプトファン、５−メトキシトリプトファン、メチオニンスルホン、メチオニンスルホキシドまたはＮＨ2−ＮＨ−ＣＯＮＨ2を、使用するのが好ましい。天然のまたは非天然のアミノ酸については、両方の鏡像異性体の形態、ラセミ体または任意の所望の混合物が使用される。