【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年12月24日(2009.12.24)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
下記の式を有する化合物であって、
【化１】
2005532984.tif 000001
ここに、
ｎは０から２までの整数であり、
ＡはＲ６Ｏ−の一置換アミノ、または、二置換アミノであり、
Ａ’はＲ６’Ｏ−の一置換アミノ、または、二置換アミノであり、
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３は、下記から成るグループから選ばれた構造であり、
【化２】
2005532984.tif 000002
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ９シクロアルケニル、リモネニル、ピネニル、Ｃ１−Ｃ３アルカノイル、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（ハロＣ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）、任意に置換されたアリール（ハロＣ２−Ｃ４アルケニル）、または、任意に置換されたアリル（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）であり、
Ｒ６とＲ６’は、それぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、複素環Ｙ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、複素環Ｙ’−、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれ、
ここに、前記複素環Ｙと前記複素環Ｙ’は、それぞれ独立に、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルから成るグループから選ばれ、また、前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルは、任意にＣ１−Ｃ４アルキル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、または任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、または、
Ｒ７とＲ８は、付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にＲ１２によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ７’は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたアリル、または、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、または、
Ｒ７’とＲ８’は、付属の窒素原子によって結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれた複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にＲ１２’によってＮ−置換されたものであり、
Ｒ１０とＲ１１は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルカノイロキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイロキシ、ジフェニルメトキシ、トリフェニルメトキシ、任意に置換されたアリル、および、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれ、
ここに、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルは、ヒドロキシ、カルボキシ保護基、カルバモイル、チオベンジル、および、Ｃ１−Ｃ４チオアルキルから成るグループから選ばれた置換体によって任意に単一置換され、かつ、
ここに、前記ベンジルオキシまたは前記ベンゾイロキシのベンジルは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、モノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルフォニラミノ、および、ニトロから成るグループから独立に選ばれた１個または２個の置換体によって任意に置換され、
Ｒ１２とＲ１２’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、任意に置換されたアリロキシカルボニル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および、任意に置換されたアリロイルから成るグループから選ばれた化合物、
および、その水和物、溶媒化合物、および、薬学的に受容可能な酸添加による塩である、
ただし、ここに、
ａ）ＡがＲ６Ｏ−である場合、Ａ’はベンジルアミノまたは置換されたベンジルアミノではなく、
ｂ）ＡがＲ６Ｏ−であり、整数ｎが０である場合、Ａ’はＲ６’Ｏ−ではなく、かつ、
ｃ）Ａがアニリニル、置換されたアニリニル、ベンジルアミノ、または、置換されたベンジルアミノである場合、Ａ’はベンジルアミノ、置換されたベンジルアミノ、シクロプロピルアミノ、またはキヌクリジニルアミノではない。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項４】
請求項１の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項５】
請求項１の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、および、ベンジルから成るグループから選ばれ、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１３】
請求項１の化合物であって、Ａ’が式Ｘ’ＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１４】
請求項１の化合物であって、Ａ’が式Ｒ５’Ｘ’Ｎ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５’は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、および、ベンジルから成るグループから選ばれ、Ｘ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項２２】
請求項２１の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘは任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項２４】
請求項２３の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘは任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項２９】
請求項２８の化合物であって、Ａ’が式Ｘ’ＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘ’は任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項３１】
請求項３０の化合物であって、Ａ’が式Ｘ’ＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘ’は任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、複素環Ｙ’、Ｙ’−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−、および、Ｒ７’Ｒ８’Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項６３】
請求項６０の化合物であって、Ａが式ＸＮＨ−を有する一置換アミノであり、ここに、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項６４】
請求項６０の化合物であって、Ａが式Ｒ５ＸＮ−を有する二置換アミノであり、ここに、Ｒ５は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、および、ベンジルから成るグループから選ばれ、Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリル、任意に置換されたアリル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、任意に置換されたインダン−１−イル、任意に置換されたインダン−２−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、任意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、複素環Ｙ、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、および、Ｒ７Ｒ８Ｎ−（Ｃ２−Ｃ４アルキル）から成るグループから選ばれることを特徴とする化合物。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
特に、本発明は、下記の式を持つ化合物について記述する、すなわち、
【化３】
2005532984.tif 000003
ここに、
nは0から2までの整数であり、
AはR6O-、単一置換アミノ、または、二置換アミノであり、
A’はR6’O-、単一置換アミノ、または、二置換アミノであり、
R2は水素またはC1-C6アルキルであり、
R3は、下記から成るグループから選ばれる構造であり、
【化４】
2005532984.tif 000004
R4は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C3-C9シクロアルケニル、リモネニル、ピネニル、C1-C3アルカノイル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール(C2-C4アルケニル)、または、任意に置換されたアリール(C2-C4アルキニル)であり、
R6とR6’は、それぞれ独立に、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、（C1-C4アルコキシ）-(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、第1複素環Y-、Y-(C1-C4アルキル)、第2複素環Y’-、Y’-(C1-C4アルキル)、R7R8N-(C2-C4アルキル)、および、R7’R8’N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれ、
ここに、第1複素環Yと第2複素環Y’は、それぞれ独立に、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルから成るグループから選ばれ、また、前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルは、任意に、C1-C4アルキルまたは任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）でN置換されたものであり、
R7は水素またはC1-C6アルキルであり、
R8は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール、または、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)であり、または、
R7とR8は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にR12のN置換されたものであり、
R7’は水素またはC1-C6アルキルであり、
R8’は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール、または、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)であり、または、
R7’とR8’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にR12’のN置換されたものであり、
R10とR11は、それぞれ独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、ジフェニルメトキシ、トリフェニルメトキシ、任意に置換されたアリール、および、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)から成るグループから選ばれ、
ここに、前記C1-C6アルキルまたはC3-C8シクロアルキルは、ヒドロキシ、保護されたカルボキシ、カルバモイル、チオベンジル、および、C1-C4チオアルキルから成るグループから選ばれる置換基によって任意に単一置換され、かつ、
ここに、前記ベンジルオキシまたはベンゾイルオキシのベンジルは、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、モノ（C1-C4アルキル）アミノ、ジ（C1-C4アルキル）アミノ、C1-C4アルキルスルフォニルアミノ、および、ニトロから成るグループから独立に選ばれる1個または2個の置換基によって任意に置換され、
R12とR12’は、それぞれ独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、任意に置換されたアリールオキシカルボニル、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、および、任意に置換されたアリーロイルから成るグループから選ばれる、
化合物
および、その水和物、溶媒化合物、および、製薬的に許容される酸付加塩である。
ただし、ここに、
a)AがR6O-である場合、A’はベンジルアミノまたはベンジルアミノ置換ではなく、
b)AがR6O-であり、整数nが0である場合、A’はR6’O-ではなく、かつ、
c)Aがアミノの単一置換体であり、整数nが0である場合、A’はアニリニル、置換されたアニリニル、ベンジルアミノ、または、置換されたベンジルアミノではない。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
さらに、本発明は、式IIを有する化合物を記述する：
【化５】
2005532984.tif 000005
ここに、
n’は1から3の整数であり、
AはR6O-、単一置換アミノ、または、二置換アミノであり、
R2は水素またはC1-C6アルキルであり、
R3は、下記から成るグループから選ばれる構造であり、
【化６】
2005532984.tif 000006
R4は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C3-C9シクロアルケニル、リモネニル、ピネニル、C1-C3アルカノイル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール(ハロC1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール（アルコキシC1-C4アルキル）、任意に置換されたアリール（C2-C4アルケニル）、任意に置換されたアリール（ハロC2-C4アルケニル）、または、任意に置換されたアリール(C2-C4アルキニル)であり、
R6は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、（C1-C4アルコキシ）-(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、第1複素環Y-、Y-(C1-C4アルキル)、および、R7R8N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれ、
ここに、第1複素環Yは、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルから成るグループから選ばれ、また、前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルは、任意に、C1-C4アルキルまたは任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）でN置換されたものであり、
R6’は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、（C1-C4アルコキシ）-(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、Y’-が第2複素環であるY’-（C1-C4アルキル）、および、R7’R8’N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれ、
ここに、第2複素環Y’は、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルから成るグループから選ばれ、また、前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、または、キヌクリジニルは、任意に、C1-C4アルキルまたは任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）でN置換されたものであり、
R7は水素またはC1-C6アルキルであり、
R8は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール、または、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)であり、または、
R7とR8は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にR12によってN-置換されており、
R7’は水素またはC1-C6アルキルであり、
R8’は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール、または、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)であり、または、
R7’とR8’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、任意にR12’のN置換されたものであり、
R10とR11は、それぞれ独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、ジフェニルメトキシ、トリフェニルメトキシ、任意に置換されたアリール、および、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)から成るグループから選ばれ、
ここに、前記C1-C6アルキルまたはC3-C8シクロアルキルは、ヒドロキシ、保護されたカルボキシ、カルバモイル、チオベンジル、および、C1-C4チオアルキルから成るグループから選ばれる置換基によって任意に単一置換され、かつ、
ここに、前記ベンジルオキシまたはベンゾイルオキシのベンジルは、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、モノ（C1-C4アルキル）アミノ、ジ（C1-C4アルキル）アミノ、C1-C4アルキルスルフォニルアミノ、および、ニトロから成るグループから独立に選ばれる1個または2個の置換基によって任意に置換され、
R12とR12’は、それぞれ独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、任意に置換されたアリールオキシカルボニル、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、および、任意に置換されたアリーロイルから成るグループから選ばれる、
化合物、
および、その水和物、溶媒化合物、および、製薬的に許容される酸付加塩である。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、Aが式XNH-を有する一置換アミノであり、ここに、Xは、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、(C1-C4アルコキシ)-(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、第1複素環Y、Y-(C1-C4アルキル)、R7R8N-、および、R7R8N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれる、化合物が記述される。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、Aが式R5XN-を有する二置換アミノであり、ここに、R5は、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、および、ベンジルから成るグループから選ばれ、Xは、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、(C1-C4アルコキシ)-(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、第1複素環Y、Y-(C1-C4アルキル)、R7R8N-、および、R7R8N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれる、化合物が記述される。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、ここに、R5とXは、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、その4位において、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C4アルコキシ、（C1-C4アルコキシ）カルボニル、（ヒドロキシ（C2-C4アルキルオキシ））-(C2-C4アルキル)、R7R8N-、R7R8N-(C1-C4アルキル)、ジフェニルメチル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、または、ピペリジン-1-イル（C1-C4アルキル）によって任意に置換される、ピペリジニルを形成する、化合物が記述される。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、ここに、R5とXは、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、その4位において、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、α-メチルベンジル、N-(C1-C5アルキル)アセタミド-2-イル、N-(C3-C8シクロアルキル)アセタミド-2-イル、R7R8N-、または、（C1-C4アルコキシ）カルボニルによって任意に置換される、ピペラジニルを形成する、化合物が記述される。
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、ここに、R5とXは、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、その4位において、C1-C4アルキル、アリール、または、アリール（C1-C4アルキル）によって任意に置換される、ホモピペラジニルを形成する、化合物が記述される。
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
式Iで表される化合物の例であって、A’が式X’NH-を有する一置換アミノであり、ここに、X’は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、(C1-C4アルコキシ)-(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、第2複素環Y’、Y’-(C1-C4アルキル)、R7’R8’N-、および、R7’R8’N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれる、化合物が記述される。
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
式Iで表される化合物の例であって、A’が式R5’X’N-を有する二置換アミノであり、ここに、R5’は、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、および、ベンジルから成るグループから選ばれ、X’は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、(C1-C4アルコキシ)-(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、第2複素環Y’、Y’-(C1-C4アルキル)、R7’R8’N-、および、R7’R8’N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれる、化合物が記述される。
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
式Iで表される化合物の例であって、ここに、R5’とX’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、その4位において、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C4アルコキシ、（C1-C4アルコキシ）カルボニル、（ヒドロキシ（C1-C4アルキルオキシ））-(C1-C4アルキル)、R7’R8’N-、R7’R8’N-(C1-C4アルキル)、ジフェニルメチル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、または、ピペリジン-1-イル（C1-C4アルキル）によって任意に置換される、ピペリジニルを形成する、化合物が記述される。
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２５】
式Iで表される化合物の例であって、ここに、R5’とX’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、その4位において、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、α-メチルベンジル、N-(C1-C5アルキル)アセタミド-2-イル、N-(C3-C8シクロアルキル)アセタミド-2-イル、R7’R8’N-、または、（C1-C4アルコキシ）カルボニルによって任意に置換される、ピペラジニルを形成する、化合物が記述される。
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２６】
式Iで表される化合物の例であって、ここに、R5’とX’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、その4位において、C1-C4アルキル、アリール、または、アリール（C1-C4アルキル）によって任意に置換される、ホモピペラジニルを形成する、化合物が記述される。
【誤訳訂正２４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、R4が、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、任意に置換されたアリール（C2-C4アルケニル）、または、任意に置換されたアリール（C2-C4アルキニル）である、化合物が記述される。
【誤訳訂正２５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、Aが式R5XN-を有する二置換アミノであり、ここに、R5とXは、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、および、ピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに前記複素環は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、R7R8N-、R7R8N-(C1-C4アルキル)、任意に置換されたアリール、または、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）によって任意に置換される、化合物が記述される。
【誤訳訂正２６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、Aが式XNH-を有する一置換アミノであり、Xは任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）である化合物が記述される。
【誤訳訂正２７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３３】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、
R4は、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、任意に置換されたアリール（C2-C4アルケニル）、または、任意に置換されたアリール（C2-C4アルキニル）であり、
R3は下記の構造であり、
【化７】
2005532984.tif 000007
R2は水素である、化合物が記述される。
【誤訳訂正２８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
式Iで表される化合物の例であって、A’が式X’NH-を有する一置換アミノであり、ここに、X’は、任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)、第2複素環Y’、Y’-(C1-C4アルキル)、R7’R8’N-、または、R7’R8’N-(C2-C4アルキル)である、化合物が記述される。
【誤訳訂正２９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３７】
式Iで表される化合物の例であって、X’は第2複素環Y’またはY’-(C1-C4アルキル)であり、ここに前記複素環Y’は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれ、ここに前記複素環は、N-が任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）によって任意に置換される、化合物が記述される。
【誤訳訂正３０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、R8’は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、および、アリール（C1-C4アルキル）から成るグループから選ばれる化合物が記述される。
【誤訳訂正３１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、R7’とR8’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、4位において、（C1-C4アルキル）、（C3-C8シクロアルキル）、または、アリール（C1-C4アルキル）によって任意に置換される、化合物が記述される。
【誤訳訂正３２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
式Iで表される化合物の例であって、R5’はアリール（C1-C4アルキル）であり、X’は、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、第2複素環Y’、Y’-(C1-C4アルキル)、R7’R8’N-、および、R7’R8’N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれる、化合物が記述される。
【誤訳訂正３３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４２】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、R8’は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、および、アリール（C1-C4アルキル）から成るグループから選ばれる、化合物が記述される。
【誤訳訂正３４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４３】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、R7’とR8’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、4位において、（C1-C4アルキル）、（C3-C8シクロアルキル）、または、アリール（C1-C4アルキル）によって任意に置換される、化合物が記述される。
【誤訳訂正３５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４４】
式Iで表される化合物の例であって、R5’とX’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペラジン-1-イル、および、ホモピペラジン-1-イルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに前記複素環は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、第2複素環Y’、Y’-(C1-C4アルキル)、R7’R8’N-、R7’R8’N-(C1-C4アルキル)、または、R7’R8’N-C(O)-(C1-C4アルキル)によって置換される、化合物が記述される。
【誤訳訂正３６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４５】
式Iで表される化合物の例であって、R5’とX’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピペリジン-1-イル、および、ピペラジン-1-イルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに前記複素環は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、R7’R8’N-、または、R7’R8’N-(C1-C4アルキル)によって置換される、化合物が記述される。
【誤訳訂正３７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４６】
式IおよびIIで表される化合物の例であって、R7’とR8’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、および、ホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、4位において、（C1-C4アルキル）、（C3-C8シクロアルキル）、または、アリール（C1-C4アルキル）によって任意に置換される、化合物が記述される。
【誤訳訂正３８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
式Iで表される化合物の例であって、R5’とX’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合してピペラジン-1-イルを形成し、ここに前記ピペラジン-1-イルは（C1-C6アルキル）、（C3-C8シクロアルキル）、または、アリール（C1-C4アルキル）によって置換される、化合物が記述される。
【誤訳訂正３９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５１】
前記化学式で使用される一般化学用語は通常の意味を持つ。例えば、「アルキル」という用語は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル等の基を含む。
「シクロヘキシル」という用語は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル等の基を含む。
「アルケニル」という用語は、エテニル、プロペニル、2-ブテニル等の基を含む。
「アルキニル」という用語は、エチニル、プロピニル、1-ブチニル等の基を含む。
「アリール」という用語は、芳香族環または芳香族複素環を指し、フリル、ピロリル、チエニル、ピリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フェニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ナフチル、インダニル、フルオレニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル等の基を含む。
【誤訳訂正４０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５２】
「任意に置換された」という用語は、1個以上の、好ましくは1から3個の水素原子が、1個以上の置換基によって置換されることを指す。そのような置換基としては、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、カルボキシ、シアノ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、アミノ、カルボキサミド、アミノ、モノ（C1-C4アルキル）アミノ、ジ（C1-C4アルキル）アミノ、C1-C4アルキルスルフォニルアミノ等の基が挙げられる。
【誤訳訂正４１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５４】
「アルコキシ」という用語は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、tert-ブトキシ等の基を含む。
「アシル」、「アルカノイル」という用語は、フォルミル、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、ペンタノイル等の基を含む。
「ハロ」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ、および、イオドを含む。
「アルカノイルオキシ」という用語は、フォルミロキシ、アセトキシ、n-プロピオノキシ、n-ブチロキシ、ピバロイロキシのような基、および、類似の低級アルカノイルオキシ基を含む。
【誤訳訂正４２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５５】
「任意に置換されたC1-C4アルキル」、「任意に置換されたC2-C4アルケニル」という用語は、最大2個のメチル基、または、C1-C4アルコキシカルボニル基によって任意に置換された、アルキル鎖またはアルケニル鎖を意味するように用いられる。
例えば、「アリール（C1-C4アルキル）」、「（C1-C4アルコキシ）-(C1-C4アルキル)」で使用される「（C1-C4アルキル）」という用語は、置換基として、例えば、アリール、C1-C4アルコキシ等を担持する、炭素数1から4個の、飽和直鎖アルキル鎖、または、分枝状二価のアルキル鎖を指し、例えば、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、α-メチルベンジル、メトキシメチル、エトキシエチル等の基を含む。
【誤訳訂正４３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５８】
「保護されたカルボキシ」という用語は、酸性カルボキシル基の一時的ブロックのために一般的に使用される通常の保護基によって保護された又はブロックされたカルボキシル基を指す。そのような保護基の例としては、低級アルキル、例えば、tert-ブチル；ハロ置換低級アルキル、例えば、2-イオドエチルや2,2,2-トリクロエチル；ベンジルや置換ベンジル、例えば、4-メトキシベンジルや4-ニトロベンジル；ジフェニルメチル；アルケニル、例えば、アリル；トリアルキルシリル、例えば、トリメチルシリルやtert-ブチルジエチルシリル、および、類似のカルボキシ保護基が挙げられる。
【誤訳訂正４４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６１】
式Iを有する、一クラスの化合物であって、
(aa)AはR6O-であり、
(ab)R6はC1-C6アルキルであり、
(ac)R6は任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）であり、
(ad)Aは式XNH-を持つ一置換アミノであり、
(ae)Aは式R5XN-を持つ二置換アミノであり、
(af)A’は式X’NH-を持つ一置換アミノであり、
(ag)A’は式R5’X’N-を持つ二置換アミノであり、
(ah)A’はR6’O-であり、
(ai)R6’はC1-C6アルキルであり、
(aj)R6’は任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）であり、
(ak)Xは任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）であり、
(al)XはR7R8N-(C1-C4アルキル)であり、
(am)R7とR8は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して一つの複素環を形成し、
(an)R5とXは、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して一つの複素環を形成し、
(ao)前記複素環は、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、第1複素環Y、または、C3-C8シクロアルキルによって任意に置換され、
(ap)R2は水素であり、
(aq)R2はC1-C6アルキルであり、
(ar)R2はC1-C2アルキルであり、
(as)R3は4-置換のオキサゾリジン-2-オン-3-イルであり、
(at)R3は4,5-二置換のオキサゾリジン-2-オン-3-イルであり、
(au)R3は2-置換のオキサゾリジン-2-オン-3-イルであり、
(av)R3は2-置換のイミダゾリジン-2-オン-3-イルであり、
(aw)R3は1,2-二置換のイミダゾリジン-2-オン-3-イルであり、
(ax)R3は5-置換のイミダゾリジン-2-オン-3-イルであり、
(ay)R3は4,5-二置換のイミダゾリジン-2-オン-3-イルであり、
(az)R4は任意に置換された2-アリールエト-1-イルであり、
(ba)R4は任意に置換された2-アリールエト-1-イルであり、
(bb)R5’はベンジルであり、
(bc)X’は前記複素環Yであり、
(bd)Xは任意に置換されたアリール(C1-C4アルキル)であり、
(be)アリールは任意に置換されたフェニルであり、
(bf)X’はR7’R8’N-(C1-C4アルキル)であり、
(bg)X’はR7’R8’N-であり、
(bh)R7’はC1-C6アルキルであり、
(bi)R8’はC1-C6アルキルであり、
(bj)R7とR8は、それぞれが結合した窒素原子によって結合して一つの複素環を形成し、
(bk)R7とR8は同じで、C1-C6アルキルであり、
(bl)R5’とX’は、それぞれが結合した前記窒素によって結合してピロリジニル、ピペリジニル、または、ピペラジニルを形成し、ここに、前記ピロリジニル、ピペリジニルまたはピペラジニルは、前記第2複素環Y’またはR7R8N-(C1-C4アルキル)によって任意に置換され、
(bm)R5’とX’は、それぞれが結合した前記窒素によって結合してピペリジニルを形成し、ここに、前記ピペリジニルは、4位において、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C4アルコキシ、（C1-C4アルコキシ）カルボニル、（ヒドロキシ（C1-C4アルコキシ））-(C1-C4アルキル)、R7R8N-、R7R8N-(C1-C4アルキル)、フェニル、フェニル（C1-C4アルキル）、フェニル（C1-C4アルキル）、フリル（C1-C4アルキル）、ピリジニル（C1-C4アルキル）、チエニル（C1-C4アルキル）、または、ピペリジン-1-イル（C1-C4アルキル）によって任意に置換され、
(bn)R5’とX’は、それぞれが結合した前記窒素によって結合してピペラジニルを形成し、ここに、前記ピペラジニルは、4位において、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたフェニル（C1-C4アルキル）、N-(C1-C5アルキル)アセタミド-2-イル、N-(C3-C8シクロアルキル)アセタミド-2-イル、R7R8N-、または、（C1-C4アルコキシ）カルボニルによって任意に置換され、かつ、
(bo) R5’とX’は、それぞれが結合した前記窒素によって結合してホモピペラジニルを形成し、ここに、前記ホモピペラジニルは、4位において、C1-C4アルキル、フェニル、または、フェニル（C1-C4アルキル）によって任意に置換される。
【誤訳訂正４５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
前述の複数クラスの化合物は結合して、さらに別の例示のクラスを形成することが可能であることが理解されよう。そのような複数クラスの結合の例として、Aは式XNH-を有する一置換アミノであり、ここにXは任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）である化合物、A’は式R5’X’N-を有する二置換アミノであり、ここにR5’とX’は付属の窒素原子で結合してピペリジン、ピペラジン等のような複素環を形成する化合物の結合による1クラスがあることも可能である。前述の化合物のクラス同士の、さらに別の結合も本発明に含まれることが意図される。
【誤訳訂正４６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６３】
さらに別の例示のクラスの化合物が、式IIIを有する化合物によって示される、すなわち、
【化８】
2005532984.tif 000008
ここに、
Arは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジニル、任意に置換されたフリル、または、任意に任意に置換された置換されたチエニルであり、
R2は水素であり、
AはXNH-であり、
A’はX’NH-であり、
A’はR5’X’N-であり、
nは0、1または2であり、
Xは任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）であり、アリールは置換されたフェニルであり、
A’はR6’O-であり、
R6’はC1-C6アルキルであり、
X’はR7’R8’N-であり、
X’は任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）であり、
X’は第二複素環Y’であり、
R5’とX’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合してピペリジニル、ピペラジニルまたはホモピペラジニルを形成し、ここに前記ピペリジニル、ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、第2複素環Y’、 任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）、R7R8N-、R7R8N-(C1-C4アルキル)、または、R7R8N-C(O)-(C1-C4アルキル)によって任意に置換され、
R8’は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）であり、かつ、
R7’とR8’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、および、ピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに前記ピペラジニルは、4位においてC1-C4アルキルによって任意に置換される。
【誤訳訂正４７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６４】
さらに別の例示のクラスの化合物が、式IVを有する化合物によって示される、すなわち、
【化９】
2005532984.tif 000009
ここに、
Arは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジニル、任意に置換されたフリル、または、任意に置換されたチエニルであり、
R2は水素であり、
AはXNH-であり、
n’は1、2または3であり、
Xは任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）であり、アリールは置換されたフェニルであり、
R6’は
R8’は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリール（C1-C4アルキル）であり、かつ、
R7’とR8’は、それぞれが結合した窒素原子で互いに結合して、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、および、ピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、ここに前記ピペラジニルは、4位においてC1-C4アルキルによって任意に置換される。
【誤訳訂正４８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７４】
本発明の化合物の内のあるものはアミン類であるから、性質が塩基性であるので、無機および有機のいくつかと反応して、製薬的に許容される酸付加塩を形成する。本発明の化合物の内遊離アミンのあるものは典型的には室温で油状体であるから、取り扱いと投与の便利のために、それら遊離アミンを製薬的に許容される酸付加塩に変換するのが好ましい。なぜなら、そのような塩は、室温では通常固体だからである。このような塩を形成するのに通常使用される酸は、無機酸、例えば、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、リン酸等であり、また、有機酸、例えば、p-トルエンスルフォン酸、メタンスルフォン酸、シュウ酸、p-ブロモフェニルスルフォン酸、カルボン酸、コハク酸、クエン酸、安息香酸、酢酸等である。このようにして得られる製薬的に受容可能な塩の実例としては、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、重亜硫酸塩、リン酸塩、リン酸一水素塩、リン酸二水素塩、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、プロピオン酸塩、デカン酸塩、カプリル酸塩、アクリル酸塩、ギ酸塩、イソブチル酸塩、カプロン酸塩、ヘプタノン酸塩、プロピオル酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、ブチン-1,4-ジオン酸塩、ヘキシン-1,6-ジオン酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、ヒドロキシ安息香酸塩、メトキシ安息香酸塩、フタル酸塩、スルフォン酸塩、キシレンスルフォン酸塩、フェニル酢酸塩、フェニルプロピオン酸塩、フェニルブチル酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、β-ヒドロキシブチル酸塩、グリコール酸塩、酒石酸塩、メタンスルフォン酸塩、プロパンスルフォン酸塩、ナフタレン-1-スルフォン酸塩、ナフタレン-2-スルフォン酸塩、マンデル酸塩等がある。好ましい製薬的に受容可能な塩は、塩酸、トリフルオロ酢酸、マレイン酸、または、フマル酸と形成されるものである。
【誤訳訂正４９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７５】
式IおよびIIの、2-(アゼチジノン-1-イル)アルカン二酸エステル類およびアミド類は、従来技術でよく知られた合成法によって調製される。式Ｉの化合物の例として、2-(アゼチジノン-1-イル)アルカン二酸エステルは、合成スキームＩにおいて適当に置換された酢酸誘導体(i)、および、イミンエステル(ii)の2+2環添加により入手が可能である。ただし、合成スキームＩにおいて、Zは脱離基であり、整数nおよび半量体A、A’、R2、R3、および、R4は既に記述した通りである。以下に使用される「脱離基」という用語は、ハロ、アシロキシ、ベンゾイルオキシ等のような、活性化炭素原子の上に存在する置換基であって、求核剤によって置換され可能性のある置換基を指す。合成スキームIにおいて記述される化学は、エステル、チオエステルまたはアミド半量体を有するイミン(ii)にも適用が可能である。
【誤訳訂正５０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８４】
合成スキームII
【化１０】
2005532984.tif 000010
アゼチジノン環も、R3、R4、または、R2置換N-アルカン二酸かアルコキシアルカノイン酸半量体は除去するが、続く化学変換によって式IおよびIIの化合物に関連して記載した基に仕立て上げることが可能な置換基を持たせることによって調製が可能である。一般に、アゼチジノンは、N-C(4)環状化、例えば、スキームIIIに示すように、マッティングリー等(Mattingly et al.), J. Am. Chem. Soc., 101, 3983, 1979およびマッティングリー等(Mattingly et al.), Accts. Chem. Res. 19, 49, 1986による工程に従ってアシルヒドロキサメートivを環状化してアゼチジノン中間体vにすることによって調製が可能である。ここに、R2、R3、R4、および、A’は上に定義した通りである。なお、これら文献の開示をここに引用することによって本明細書に含める。他のヒドロキサメート、例えば、アルキルヒドロキサメート、アリールヒドロキサメート等もこの環状化を実行するのに好適であることが理解される。
【誤訳訂正５１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８５】
合成スキームIII
【化１１】
2005532984.tif 000011
通常の手順を用いて、例えば、R2-置換アルカン二酸半量体を導入するよう、続いてアシロキシアゼチジノンvを化学的に変形することによって、例示のように式Iの化合物が得られる。式IIの化合物についても類似の合成が、この工程を用いて、適当なR2-置換アルコキシアルカノン酸を用いて実現可能である。
別の環状化によって、さらに手を加えることによって式IおよびIIの化合物に仕立て上げることの可能な、アゼチジノン中間体を形成するやり方として、合成スキームIVに示すように、ラジェンドラおよびミラー(Rajendra and Miller), J. Org. Chem., 52, 4471, 1987およびラジェンドラおよびミラー(Rajendra and Miller), Tetrahedron Lett., 26, 5385, 1985の工程に従って、アシルヒドロキサメートviをアゼチジノン中間体viiにすることも可能である。ここにR3は上に定義した通りである。なお、これら文献の開示をここに引用することによって本明細書に含める。スキームIVの基Rは、その後の変形によって、上に定義したR4を与えるように選ばれたアルキルまたはアリール半量体を表す。例えば、Rは、vii-aのようにPhCH2-基であって、HBｒの酸化除去により、vii-bのスチリル基のような所望のR4を与えるようにしてもよい。RのR4への加工は、必ずしも環状化の直後に実行する必要はなく、式IおよびIIの化合物合成における他の工程の後で都合に合わせて実行が可能であることが理解される。さらに、図示のアシルヒドロキサメート、例えば、アルキルヒドロキサメート、アリールヒドロキサメート等とは別な物質も環状化を実現するのに好適であることが理解される。
【誤訳訂正５２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８６】
合成スキームIV
【化１２】
2005532984.tif 000012
他の、有用な中間体、例えば式Iの化合物の調製用として合成スキームVに示される、例えば、アゼチジノン-4-カルボキシアルデヒドviiiは、オレフィン化反応を介して4-(R4)-置換アゼチジノンに進化させることが可能である。スキームVにおけるRは、前記カルボキシアルデヒドが上手くオレフィン化された場合、得られた基R-CHCH-が、上に定義した所望のアルキルまたはアリール半量体R4に一致するように選ばれる。このオレフィン化反応は、様々な既知の工程のいずれか、例えばウィッティヒのオレフィン化、ピーターソンのオレフィン化等によって実現することが可能である。合成スキームVは、ホスホランixに関する対応ウィッティヒオレフィン化を示す。式IIの化合物の、同様の合成が、この工程により、適当なアルコキシ置換アゼチジノン-4-カルボキサルデヒド誘導体を用いて実現が可能である。
【誤訳訂正５３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９６】
R4がエセニルまたはエチニル・スペーサー、例えば、それぞれ、化合物I-cおよびI-dを含む式IおよびIIの化合物を、合成スキームVIIIの式Iの化合物において示したように、還元によって、対応するアリールエチル誘導体、化合物I-eに変換することが可能である。この変換は、触媒性水素化その他の還元反応によって実現され、ここに整数nおよびR2、R3、AおよびA’は以前に定義した通りである。式IIの対応化合物を同様にして、エチンおよびエテン前駆物質から変換して得ることも可能である。スキームVIIIに描かれる半量体Rは、置換基R-CC-、R-CHCH-、または、R-CH2CH2-が、上に定義した式IまたはIIの所望のR4に一致するように選ばれる。
【誤訳訂正５４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４６】
本発明の方法に用いられる化合物は、まったく何の処方も無く直接投与することが可能であるが、化合物は、通常、製薬的に受容可能な賦形剤および、少なくとも1個の活性成分を含む医薬組成物の形で投与される。これらの組成物は、経口、経皮、皮下、静脈内、筋肉内、および、鼻腔内を含む様々なルートから投与することが可能である。本発明の方法に用いられる化合物の多くは、注射組成としても、経口組成としても有効である。この組成は、製薬分野においてよく知られたやり方で調製され、少なくとも1個の活性化合物を含む。Remington’s Pharmaceutical Sciences, 第16版、1980参照。
【誤訳訂正５５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４７】
本発明に用いられる組成物の調製においては、活性成分は、通常、賦形剤と混合される、賦形剤によって希釈される、または、カプセル、小袋、台紙、または、その他の容器の形をとる搬送器の内部に包まれる。賦形剤が希釈剤として働く場合、それは、活性成分の溶媒、搬送剤、または、媒体として作用する、固体、半固体、または、液体材料であることが可能である。従って、組成は、錠剤、丸剤、粉末剤、ロゼンジ、小袋、カシェ剤、エリキシル剤、懸濁液、乳化剤、溶液、シロップ、エロゾル（固体として、または、液性媒体中に）、例えば、活性成分を最大10重量％含む軟膏、軟性および硬性ゼラチンカプセル、座剤、滅菌注射液、および、滅菌包装粉末の形態を取ることが可能である。
【誤訳訂正５６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４８】
製剤の調製に当たっては、他の成分と混合する前に、活性成分に適当な粒径を与えるために活性成分を粉砕することが必要である。活性成分が実質的に不溶である場合には、通常、200メッシュ未満の粒径に粉砕される。活性成分が実質的に水溶性である場合には、粒径は、通常、処方において実質的に均一な分布を与えるよう粉砕時に、例えば、約40メッシュに調節される。
【誤訳訂正５７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６４】
医薬組成物を、脳に直接的または間接的に導入することが望ましい、または、必要である場合がしばしばある。直接法は、通常、血液脳関門を回避するために、薬剤搬送カテーテルを宿主の脳室系に設置することを含む。生体の特定の解剖領域にたいして生物因子を輸送するために使用されるそのような埋め込み可能な搬送システムが米国特許第5,011,472号に記述されている。この文献を引用することにより本明細書に含める。