【手続補正書】
【提出日】平成21年9月4日(2009.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：
【化１】
2009509964.tif 000001
式中、
Ａは、
【化２】
2009509964.tif 000002
であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ１ないしＸ４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ５ないしＸ８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ９ないしＸ１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ１３ないしＸ１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、
【化３】
2009509964.tif 000003
ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ１は以下の式の一つであり、
【化４】
2009509964.tif 000004
または二つのＲ１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ３は以下の式の一つであり、
【化５】
2009509964.tif 000005
または二つのＲ３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ４は以下の式の一つであり、
【化６】
2009509964.tif 000006
または二つのＲ４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ６およびＲ７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ここでＲ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４およびＲ５基の少なくとも１つはＨｅｔまたはＯＨｅｔであって、そのＨｅｔ基は、各場合置換または未置換の、アザビシクロオクチル、オキサアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロノニル、ジアザビシクロオクチル、ピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、１，４−ジアゼパニル、ヘキサヒドロピロロジニル、およびオクタヒドロピロロピラジニルから選ばれる。
【請求項２】
Ｒ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４およびＲ５の少なくとも１つは、１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル，２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕ヘプト−２−イル、５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、トリフルオロエチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル、５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル、８−メチル−３，８−ビシクロ〔３．２．２〕オクト−３−イル、ピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、１，４−ジアゼパン−１−イル、４−メチル−１，４−ジアセパン−１−イル、ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル、または１−（シクロプロピルカルボニル）−オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イルである請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０個の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和未置換または置換複素環基であって、置換複素環基は１回以上ハロゲンか、またはアリール基によって置換され、該アリール基は任意にハロゲン、炭素数１〜８のアルキル、ヒドロキシ、炭素数１〜８のアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、炭素数１〜８のアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１〜８のジアルキルアミノ、炭素数１〜８のヒドロキシアルキル、炭素数１〜８のヒドロキシアルコキシ、アルキルの炭素数が１〜８であるアルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル、フェノキシ、アシルオキシまたはそれらの組合せによって置換され、または置換複素環基は１回以上炭素原子１〜８のアルキル、炭素原子１〜８のアルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルが炭素数１〜８のアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、ジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または（ハロゲン化アルキル）アミノ、シアノ、炭素数１〜８のハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３〜８のアルコキカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１〜８のモノアルキルアミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ１１，−ＣＸＲ１１，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより置換され；
Ｒ２は、Ｈ，炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ３−７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−であり；そして
Ｒ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４およびＲ５基の少なくとも１つは置換または未置換ジアザビシクロヘプチルかまたはオキサアザビシクロヘプチルである請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４およびＲ５の少なくとも１つは、２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、トリフルオロエチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル、または２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イルである請求項３の化合物。
【請求項５】
式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：
【化７】
2009509964.tif 000007
式中、
Ａは、
【化８】
2009509964.tif 000008
であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ１ないしＸ４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ５ないしＸ８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ９ないしＸ１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ１３ないしＸ１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、
【化９】
2009509964.tif 000009
ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ１は以下の式の一つであり、
【化１０】
2009509964.tif 000010
または二つのＲ１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ３は以下の式の一つであり、
【化１１】
2009509964.tif 000011
または二つのＲ３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ４は以下の式の一つであり、
【化１２】
2009509964.tif 000012
または二つのＲ４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ６およびＲ７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ただし、Ａは式（ａ）であって、かつチアゾリル以外のＨｅｔである少なくとも１つのＲ１置換基を有し、Ｒ２は炭素数２〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ３−７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−であり；または
Ａは式（ｃ）であって、かつイミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、Ｃ１−８アルキルピラゾリル、オキサアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロヘプチル、Ｃ１−８アルキル−ジアザビシクロヘプチル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル−ジアザビシクロヘプチル、置換基がアミノ、Ｃ１−８アルキル−ＮＨまたは（Ｃ１−８アルキル）２Ｎ−である置換ピペリジニル、または置換基がヒドロキシ、ハロゲン化アルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキル−ＮＨ−，または（Ｃ１−８アルキル）２Ｎ−である置換ピロリジニルである少なくとも１つのＲ４である；ことを条件とする。
【請求項６】
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０個の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和未置換または置換複素環基であって、置換複素環基は１回以上ハロゲンか、またはアリール基によって置換され、該アリール基は任意にハロゲン、炭素数１〜８のアルキル、ヒドロキシ、炭素数１〜８のアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、炭素数１〜８のアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１〜８のジアルキルアミノ、炭素数１〜８のヒドロキシアルキル、炭素数１〜８のヒドロキシアルコキシ、アルキルの炭素数が１〜８であるアルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル、フェノキシ、アシルオキシまたはそれらの組合せによって置換され、または置換複素環基は１回以上炭素原子１〜８のアルキル、炭素原子１〜８のアルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルが炭素数１〜８のアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、ジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または（ハロゲン化アルキル）アミノ、シアノ、炭素数１〜８のハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３〜８のアルコキカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１〜８のモノアルキルアミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ１１，−ＣＸＲ１１，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより置換され；
Ｒ２は、Ｈ，炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ３−７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−であり；そして
Ｒ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４およびＲ５基の少なくとも１つは置換または未置換ジアザビシクロヘプチルかまたはオキサアザビシクロヘプチルである請求項５の化合物。
【請求項７】
前記化合物は式Ｉの化合物である請求項５または６の化合物。
【請求項８】
前記化合物は式ＩＩの化合物である請求項５または６の化合物。
【請求項９】
前記化合物は式ＩＩＩの化合物である請求項５または６の化合物。
【請求項１０】
前記化合物は式ＩＶの化合物である請求項５または６の化合物。
【請求項１１】
Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ａ）である請求項５ないし１０のいずれかの化合物。
【請求項１２】
Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ｃ）である請求項５ないし１１のいずれかの化合物。
【請求項１３】
Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ａ）である請求項１１の化合物。
【請求項１４】
Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ｃ）である請求項１２の化合物。
【請求項１５】
式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：
【化１３】
2009509964.tif 000013
式中、
Ａは、
【化１４】
2009509964.tif 000014
であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ１ないしＸ４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ５ないしＸ８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ９ないしＸ１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ１３ないしＸ１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、
【化１５】
2009509964.tif 000015
ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ１は以下の式の一つであり、
【化１６】
2009509964.tif 000016
または二つのＲ１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ３は以下の式の一つであり、
【化１７】
2009509964.tif 000017
または二つのＲ３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ４は以下の式の一つであり、
【化１８】
2009509964.tif 000018
または二つのＲ４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ６およびＲ７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
前記化合物は少なくとも１つのＨｅｔ基を有し、該Ｈｅｔ基は少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０環原子の完全飽和、部分飽和または完全不飽和置換複素環基であって、該置換基の少なくとも１つは炭素数１〜８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルコキシ、炭素数４〜８のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のハロゲン化アルキル、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルの炭素数が１〜８であるアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または炭素数１〜８の（ハロゲン化アルキル）アミノである。
【請求項１６】
前記化合物は少なくとも１つのＨｅｔ基を有し、該Ｈｅｔ基は少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０環原子の完全飽和、部分飽和または完全不飽和置換複素環基であって、該置換基の少なくとも１つは炭素数１〜８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルコキシ、炭素数４〜８のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のハロゲン化アルキル、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルの炭素数が１〜８であるアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または炭素数１〜８の（ハロゲン化アルキル）アミノである請求項１５の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、Ｈ、炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−である請求項１５または１６の化合物。
【請求項１８】
式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：
【化１９】
2009509964.tif 000019
式中、
Ａは、
【化２０】
2009509964.tif 000020
であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ１ないしＸ４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ５ないしＸ８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ９ないしＸ１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ１３ないしＸ１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、
【化２１】
2009509964.tif 000021
ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ１は以下の式の一つであり、
【化２２】
2009509964.tif 000022
または二つのＲ１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ３は以下の式の一つであり、
【化２３】
2009509964.tif 000023
または二つのＲ３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ４は以下の式の一つであり、
【化２４】
2009509964.tif 000024
または二つのＲ４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ６およびＲ７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ここで、Ｘ１，Ｘ２，Ｘ３およびＸ４の少なくとも１つはＮであり；Ｘ５，Ｘ６，Ｘ７およびＸ８の少なくとも１つはＮであり、Ｘ９，Ｘ１０，Ｘ１１およびＸ１２の少なくとも１つはＮであり；またはＸ１３，Ｘ１４，Ｘ１５およびＸ１６の少なくとも１つはＮである。
【請求項１９】
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０個の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和未置換または置換複素環基であって、置換複素環基は１回以上ハロゲンか、またはアリール基によって置換され、該アリール基は任意にハロゲン、炭素数１〜８のアルキル、ヒドロキシ、炭素数１〜８のアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、炭素数１〜８のアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１〜８のジアルキルアミノ、炭素数１〜８のヒドロキシアルキル、炭素数１〜８のヒドロキシアルコキシ、アルキルの炭素数が１〜８であるアルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル、フェノキシ、アシルオキシまたはそれらの組合せによって置換され、または置換複素環基は１回以上炭素原子１〜８のアルキル、炭素原子１〜８のアルコキシ、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数２〜８のアルコキシアルキル、各アルキルが炭素数１〜８のアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、ジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、または（ハロゲン化アルキル）アミノ、シアノ、炭素数１〜８のハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３〜８のアルコキカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１〜８のモノアルキルアミノ、各アルキルの炭素数が１〜８のジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ１１，−ＣＸＲ１１，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより置換され；
Ｒ２は、Ｈ，炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のフッ化アルキル、炭素数３〜７のシクロアルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ｃ３−７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３−７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−，またはＡｒ−Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−であり；そして
Ｒ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４およびＲ５基の少なくとも１つは置換または未置換ジアザビシクロヘプチルかまたはオキサアザビシクロヘプチルである請求項１８の化合物。
【請求項２０】
Ｘ１，Ｘ２，Ｘ３およびＸ４の少なくとも１つはＮであり、Ｘ１−Ｘ４の残りの１つまたは２つはＣＲ１であり；Ｘ５，Ｘ６，Ｘ７およびＸ８の少なくとも１つはＮであり、Ｘ５−Ｘ８の残りの１つまたは２つはＣＲ３であり；Ｘ９，Ｘ１０，Ｘ１１およびＸ１２の少なくとも１つはＮであり、Ｘ９−Ｘ１２の残りの１つまたは２つはＣＲ４であり；またはＸ１３，Ｘ１４，Ｘ１５またはＸ１６の少なくとも１つはＮであり、Ｘ１３−Ｘ１６の残りの１つまたは２つはＣＲである、請求項１８または１９の化合物。
【請求項２１】
Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ａ）であり、
Ａは化合物の残部へその４または７位を介して結合した式（ｂ）であり、
Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ｃ）であり、または
Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ｄ）である、請求項１ないし２０のいずれかの化合物。
【請求項２２】
前記化合物は式Ｉの化合物である請求項２１の化合物。
【請求項２３】
前記化合物は式ＩＩの化合物である請求項２１の化合物。
【請求項２４】
前記化合物は式ＩＩＩの化合物である請求項２１の化合物。
【請求項２５】
前記化合物は式ＩＶの化合物である請求項２１の化合物。
【請求項２６】
Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ａ）である請求項１ないし２５のいずれかの化合物。
【請求項２７】
Ａは化合物の残部へその３，４または７位を介して結合した式（ｃ）である請求項１ないし２５のいずれかの化合物。
【請求項２８】
Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ａ）である請求項２６の化合物。
【請求項２９】
Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ｃ）である請求項２７の化合物。
【請求項３０】
Ａは化合物の残部へその３位を介して結合した式（ａ），（ｃ）または（ｄ）である請求項２１の化合物。
【請求項３１】
式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物、それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、またはその薬学的に許容し得る塩の溶媒和物、またはそのＮ−オキシドの薬学的に許容し得る塩または溶媒和物：
【化２５】
2009509964.tif 000025
式中、
Ａは、
【化２６】
2009509964.tif 000026
であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｘ１ないしＸ４は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ１またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ５ないしＸ８は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ３またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ９ないしＸ１２は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲ４またはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｘ１３ないしＸ１６は、各自独立にＮ，ＣＨ，ＣＲまたはＣ−であり、ここでＣ−は基Ａの式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の構造の残りへの接続点を表し；
Ｒ１はＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであり；
Ｒは、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；
ただしＲはＮＨ２ではなく；または
Ｒは以下の式の一つであり、
【化２７】
2009509964.tif 000027
ｎは２ないし４であり、ｍは３ないし５であり；または二つのＲは合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ１は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ１は以下の式の一つであり、
【化２８】
2009509964.tif 000028
または二つのＲ１は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ２は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、フッ化Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＣＯ−，Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｃ３〜７シクロアルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｈｅｔ，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル、Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＳＯ２−，Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−，Ａｒ−Ｃ１〜４アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，またはＨｅｔ−ＮＨ−ＣＯ−；
Ｒ３は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ３は以下の式の一つであり、
【化２９】
2009509964.tif 000029
または二つのＲ３は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，−Ｏ−（Ｃ１−６アルキル−Ｏ）１〜２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル−Ａｒ，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＯ−Ｃ−Ｒ２，ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２（ＣＯ−Ｏ−Ｒ２），−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２，−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ６Ｒ７，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、未置換またはＨＣＯ−，Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＲ６Ｒ７，ＣＯ−ＮＲ６Ｒ７，Ｃ２〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ−Ｒ１０で置換された炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔ，カルボ−Ｏ，Ａｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｈｅｔ，Ｈｅｔ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ２、またはＡｒ−Ｃ１〜６アルキル−Ｈｅｔ−Ｏ−であり；または
Ｒ４は以下の式の一つであり、
【化３０】
2009509964.tif 000030
または二つのＲ４は合体して少なくとも窒素１原子を含んでいる５員縮合環構造を形成することができ；
Ｒ５は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，ＯＨ，ＣＮ，ニトロ，ＮＨ２，ＣＯＨ，ＮＲ６Ｒ７，カルボキシ、ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＯＲ８，ＮＲ２ＣＯＯＲ８，ＮＲ２ＣＳＲ８，ＮＲ２ＣＯＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＣＳＮＲ２Ｒ９，ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０，ＮＲ２ＣＯＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２ＣＳＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ９，ＳＯ２Ｒ１０，ＳＯＲ１０，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数２ないし６のアルケニル、炭素数２ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各自の場合、未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルコキシ、炭素数１ないし４のアルキルチオ、炭素数１ないし４のフッ化アルコキシ、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルコキシ、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルコキシ、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキルが炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、炭素数２ないし６を有するアルコキシカルボニル、Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡｒ，ＯＨｅｔであり；
Ｒ６およびＲ７は、各自独立に、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、炭素数３ないし７のシクロアルキル、または炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は合体してＮ原子と共に環を形成する４ないし６個の炭素原子を含むアルキレン基であり；
Ｒ８は、Ｈ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、各場合において未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数１ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素原子１ないし４を有するジアルキルアミノ、Ａｒ、またはＨｅｔであり；
Ｒ９は、炭素数１ないし４のアルキル、Ａｒ，アルキル部分が炭素数１ないし４を有するＡｒ−アルキル、またはＨｅｔであり；
Ｒ１０は、炭素数１ないし４ノアルキル、炭素数１ないし４のフッ化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、フッ化アルキル、アルケニルまたはアルキニルは各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔによって置換され，炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２なしい４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、ＮＲ６Ｒ７，ＮＲ２Ｒ８，Ａｒ，またはＨｅｔであり；
Ａｒは、未置換か、または炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ハロゲン、各アルキル部分が炭素数１ないし８のジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数１ないし８のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数１ないし８のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし８のヒドロキシアルコキシ、炭素数３ないし８のアルケニルオキシ、炭素数１ないし８のアルキルチオ、炭素数１ないし８のアルキルスルフィニル、炭素数１ないし８のアルキルスルホニル、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有し、そして任意に置換されたシクロアルキルアミノ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールオキシ、アリール部分が炭素数６ないし１０を有し、そして任意に置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が炭素数３ないし７を有しそして任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール基であり；
Ｈｅｔは、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和、部分飽和または完全不飽和の未置換か、またはハロゲン、任意に置換された炭素数６ないし１０のアリール、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数１ないし８のハロゲン化アルコキシ、炭素数３ないし７のシクロアルコキシ、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数２ないし８のアルコキシアルキル、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するアルキル（ハロゲン化アルキル）アミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジ（ハロゲン化アルキル）アミノ、炭素数１ないし８を有するハロゲン化アルキル、ニトロ、オキソ、ＯＨ，炭素数３ないし８を有するアルコキシカルボニルアルキル、アミノ、炭素数１ないし８のモノアルキルアミノ、各アルキル基が炭素数１ないし８を有するジアルキルアミノ、ＳＯ２Ｒ”，−ＣＸＲ”，ピペリジニルエチル、またはそれらの組合せにより１回以上置換された複素環基であり；
カルボは、未置換か、またはハロゲン、炭素数１ないし８のアルキル、炭素数１ないし８のアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された複素環基であり；そして
Ｒ１１は、炭素原子１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数３ないし６のアルケニル、炭素数３ないし６のアルキニルであって、ここでアルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は各場合未置換か、またはＡｒまたはＨｅｔで置換され、炭素数３ないし７のシクロアルキル、炭素数５ないし８のシクロアルケニル、炭素数４ないし７のシクロアルキルアルキル、炭素数６ないし９のシクロアルケニルアルキル、炭素数２ないし４のヒドロキシアルキル、炭素数２ないし４のフッ化ヒドロキシアルキル、炭素数１ないし４のモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立に炭素数１ないし４を有するジアルキルアミノ、またはＡｒであり；
前記化合物は多形の形であることもでき；
前記化合物がキラリティーを示すならば、それはエナンチオマーの混合物またはジアステレオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ただし、１−アザビシクロ基は式
【化３１】
2009509964.tif 000031
の４級アンニウム塩の形であることを条件とし、ここでＺは炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のハロゲン化アルキル、炭素数４〜７のシクロアルキルアルキル、または炭素数７〜１６のアリールアルキルであり、そしてアニオンＡはヨウダイド、ブロマイド、クロライド、トリフレート、トシレートまたはメシレートである。
【請求項３２】
Ｘ１ないしＸ４は各自ＣＨまたはＣＲ１であり、またはＸ９ないしＸ１２は各自ＣＨまたはＣＲ４である請求項３１の化合物。
【請求項３３】
Ｘは０である請求項１ないし３２のいずれかの化合物。
【請求項３４】
Ｒ１はＨ，シクロプロピルメチル、またはＣＨ３である請求項１ないし３３のいずれかの化合物。
【請求項３５】
１）  ３（Ｓ）−３−（｛〔６−（シクロプロピルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル〕カルボニル｝アミノ）−１−（シクロプロピルメチル）−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンブロマイドまたはホルメート
２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイド
３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−プロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−イソプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサイドギ酸塩７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，７−ジブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３）  （３Ｓ）−３−｛〔（５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）カルボニル〕アミノ｝−１−メチル−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンイオダイドまたはホルメート
１４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−フリルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（２−オキソピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−メチル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−（３−チエニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（シクロプロピルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−オキソピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩４４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩４５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ヒドロキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
５１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
５５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−オキシド−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５６）  ６−メトキシ−Ｎ−〔（３Ｓ）−１−オキシド−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
５７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．１〕オクト−３−イル〕−６−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
５８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
６０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
６１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピロリジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−ピロロ−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−エチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
７２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
７４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
７５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
７８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジフルオロメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド８２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−エトキシピロリジン−１−イル）−７−フルオロ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
８９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−５−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１００）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−５−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕イソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕イソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド塩酸塩
１０８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド
１０９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド
１１０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１１４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−｛３−〔メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ〕ピロリジン−１−イル｝−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−｛３−〔メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ〕ピロリジン−１−イル｝−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ〕ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ〕ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１３４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｒ，４Ｒ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｒ，４Ｒ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１３７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１３８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−２−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−２−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（８−メチル−３，８−ジアザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（８−メチル−３，８−ジアザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−シクロプロピル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−シクロプロピル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルメチル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルメチル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルオキシ）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルオキシ）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６１）  Ｎ，Ｎ’−ジ（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル−１Ｈ−インダゾール−１，３−ジカルボキサマイド
１６２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１６３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１６４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−イミダゾール−３−カルボキサマイド
１６５）  （３Ｓ）−１−（クロロメチル）−３−〔（１Ｈ−インダゾール−３−イルカルボニル）アミノ〕−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクタンクロライド
１６６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−イミダゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１６７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−クロロイソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピロリジン−３−カルボキサマイド
１６８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチルピペラジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピペラジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピペラジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔１−（シクロプロピルカルボニル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔１−（シクロプロピルカルボニル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−シアノ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルアミノ〕カルボニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシキル酸塩酸塩
１８６）  Ｎ（３）−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ（６），Ｎ（６）−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−３，６−ジカルボキサマイド
１８７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕カルボニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシイソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
１９０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。
【請求項３６】
以下に列挙する群から選ばれる請求項３５の化合物：
２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイド
３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−プロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−イソプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサイドギ酸塩
７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，７−ジブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３）  （３Ｓ）−３−｛〔（５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）カルボニル〕アミノ｝−１−メチル−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンイオダイドまたはホルメート
１４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−フリルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（２−オキソピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−メチル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−（３−チアニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（シクロプロピルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−オキソピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩４４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩４５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，６−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ヒドロキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
５１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５６）  ６−メトキシ−Ｎ−〔（３Ｓ）−１−オキシド−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。
【請求項３７】
以下に列挙する群から選ばれる請求項３５の化合物：
２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイド
３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−プロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−イソプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサイドギ酸塩
７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５，７−ジブロモ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３）  （３Ｓ）−３−｛〔（５−ヒドロキシ−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）カルボニル〕アミノ｝−１−メチル−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンイオダイドまたはホルメート
１４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−フリルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（２−オキソピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−メチル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（ジフルオロメチル）−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
２６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−（３−チアニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
２９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−（シクロプロピルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−Ｎ−メチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−〔（シクロプロピルカルボニル）アミノ〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
３９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−シクロプロピル−６−｛〔（プロピルアミノ）カルボニル〕アミノ｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
４１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−オキソピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−（１，６−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
４９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ヒドロキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。
【請求項３８】
以下に列挙する群から選ばれる請求項３５の化合物：
５７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．１〕オクト−３−イル〕−６−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
５９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
６０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
６１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
６４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピロリジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−ピロロ−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−エチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
６９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
７２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−１−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
７４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−エチル−６−（１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド塩酸塩
７５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
７８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
７９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジフルオロメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−エトキシピロリジン−１−イル）−７−フルオロ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
８８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
８９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
９２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキソ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−５−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
９９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１００）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−５−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１０６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕イソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイドギ酸塩
１０７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕イソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド塩酸塩
１０８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド
１０９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｓ−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソオキサゾール−３−カルボキサマイド
１１０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−７−フルオロ−６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１１９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−｛３−〔メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ〕ピロリジン−１−イル｝−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−｛３−〔メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ〕ピロリジン−１−イル｝−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ〕ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−ジメチルアミノ〕ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１２９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔４−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔４−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。
【請求項３９】
１３１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−オキソ−３−プロピルイミダゾリン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドおよびその薬学的に許容し得る塩から選ばれる請求項３５の化合物：
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。
【請求項４０】
以下に列挙する群から選ばれる請求項３５の化合物：
１）  ３（Ｓ）−３−（｛〔６−（シクロプロピルメトキシ）−１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル〕カルボニル｝アミノ）−１−（シクロプロピルメチル）−１−アゾニアビシクロ〔２．２．２〕オクタンブロマイドまたはホルメート
１３２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ−メチル−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイドギ酸塩
１３４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｒ，４Ｒ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｒ，４Ｒ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ペプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアザビシクロ〔３．２．２〕ノン−４−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１３９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（ヘキサヒドロピロロ〔１，２−ａ〕ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−２−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクト−２−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（８−メチル−３，８−ジアザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（８−メチル−３，８−ジアザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１４９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−シクロプロピル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−シクロプロピル−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルメチル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルメチル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５５）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５６）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチルピロリジン−３−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１５９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルオキシ）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルオキシ）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６１）  Ｎ，Ｎ’−ジ（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル−１Ｈ−インダゾール−１，３−ジカルボキサマイド
１６２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１６３）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１６４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−（シクロプロピルメトキシ）ピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−イミダゾール−３−カルボキサマイド
１６５）  （３Ｓ）−１−（クロロメチル）−３−〔（１Ｈ−インダゾール−３−イルカルボニル）アミノ〕−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクタンクロライド
１６６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−〔（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕−１Ｈ−イミダゾール−３−カルボキサマイドジギ酸塩
１６７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−クロロイソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピロリジン−３−カルボキサマイド
１６８）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３−メチルピペラジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１６９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７０）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７１）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピペラジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７２）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−ピペラジン−１−イル−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７４）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７６）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（２−メチルピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７７）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル）−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１７９）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔１−（シクロプロピルカルボニル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８０）  Ｎ−〔（３ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔１−（シクロプロピルカルボニル）オクタヒドロ−６Ｈ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８１）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８２）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（１Ｓ，４Ｓ）−５−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ〔２．２．１〕ヘプト−２−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８３）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル〕−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキサマイド
１８４）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−シアノ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８５）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イルアミノ〕カルボニル−１Ｈ−インダゾール−３，６−ジカルボキサマイド
１８６）  Ｎ（３）−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−Ｎ（６），Ｎ（６）−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−３，６−ジカルボキサマイド
１８７）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル〕−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８８）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−〔（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル〕カルボニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
１８９）  Ｎ−〔（３Ｓ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−６−メトキシイソチアゾロ〔５，４−ｂ〕ピリジン−３−カルボキサマイド
１９０）  Ｎ−〔（３Ｒ）−１−アザビシクロ〔２．２．２〕オクト−３−イル〕−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン４−イルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサマイド
ここで上に列挙した塩は遊離塩基または他の薬学的に許容し得る塩の形であることもでき、そして上に列挙した遊離塩基は薬学的に許容し得る塩の形であることもでき；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物は溶媒和物の形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基または薬学的に許容し得る塩の形の化合物はＮ−オキシドの形であることができ；
ここで上に列挙した遊離塩基、溶媒和物またはＮ−オキシドの形の化合物、または薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物は多形の形にあることができ；そして
もし化合物がキラリティーを示すならば、化合物はラセミ体またはジアステレオマー混合物のようなエナンチオマー混合物の形、または単一のエナンチオマーの形にあることができる。
【請求項４１】
請求項１ないし４０のいずれかの化合物およびその薬学的に許容し得る塩を含んでいる薬剤組成物。
【請求項４２】
他のα−７アゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、カルシウムチャンネルブロッカー、ムスカリン性ｍ１およびｍ２モジュレーター、アデノシン受容体モジュレーター、アンファキンＮＭＤＡ−Ｒモジュレーター、ｍＧｌｕＲモジュレーター、ドーパミンモジュレーター、セロトニンモジュレーター、カナビノイドモジュレーター、およびコリンエステラーゼ阻害剤から選ばれた少なくとも１種の追加の薬剤をさらに含んでいる請求項４１の薬剤組成物。