【手続補正書】
【提出日】平成22年2月1日(2010.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(IV)の化合物：
【化１】
2007529534.tif 000001
又は製薬上許容されるその塩、ラセミ体もしくは立体異性体
（式中、Xは、水素；１個以上のハロゲンで場合により置換されていてもよいC1〜C6アルキル；ヒドロキシル；ハロゲン；又はフェニルで場合により置換されていてもよいC1〜C5アルコキシであり；
Roは、ハロゲン；シアノ；ニトロ；C1〜C6アルキルもしくはモルホリニルで置換されているスルホニル； C1〜C6アルキル、-C(O)-Rb、-C(O)O-Rb、アルキルスルホニル、モルホリニルもしくはテトラヒドロピラニルで場合により置換されていてもよいアミノ；ヒドロキシル、ハロゲンもしくはアミノから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1〜C6アルキル；-C(O)-Rn；又は-ORaであり；
Raは、水素；C2〜C8アルケニル；-C(O)O-Rb；-C(O)-NH-Rb；ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルコキシ−C1〜C4アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセトアミド、-C(O)-Rb、-C(O)O-Rb、アリール、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、1,3-ジオキソラン-2-オン、オキシラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、フラン、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チアゾール、チオフェン又はテトラゾールから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1〜C8アルキルであり
（ここで、アミノは、C1〜C4アルコキシカルボニル、イミダゾール、イソチアゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピロール、チアゾールで場合により置換されていてもよく（ピリジン及びチアゾールは、それぞれC1〜C4アルキルで場合により置換されていてもよい）；
アルキルアミノ及びジアルキルアミノは、アルキルにおいて、それぞれヒドロキシル、C1〜C4アルコキシ、イミダゾール、ピラゾール、ピロール又はテトラゾールで場合により置換されていてもよく；並びに
モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びオキシラニルは、それぞれ-C(O)-Rn、-C(O)O-Rn、又はヒドロキシルで場合により置換されていてもよいC1〜C4アルキルで、場合により置換されていてもよい）；
Rbは、ヒドロキシル；アミノ；アルキルにおいて、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ又はC1〜C4アルコキシで場合により置換されていてもよいアルキルアミノ；C1〜C4アルコキシ；C2〜C8アルケニル；C2〜C8アルキニル；ハロゲン及びC1〜C4アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいアリール；フラン；又はC1〜C4アルコキシ、アリール、アミノ、モルホリニル、ピペリジニルもしくはピペラジニルから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1〜C8アルキルであり；
Rdは、ハロゲン、ニトロ、C1〜C6アルキル、-C(O)O-Re及び-OReから独立して選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルであり；並びに
Reは、水素；ハロゲン及びアルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1〜C6アルキル；又はハロゲン及びアルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいフェニルであり；
Rnは、ヒドロキシル、C1〜C4アルコキシ、アミノ又はC1〜C6アルキルである）。
【請求項２】
以下からなる群より選択される化合物：
【化２】
2007529534.tif 000002
2007529534.tif 000003
2007529534.tif 000004
2007529534.tif 000005
2007529534.tif 000006
2007529534.tif 000007
2007529534.tif 000008
2007529534.tif 000009
2007529534.tif 000010
2007529534.tif 000011
2007529534.tif 000012
2007529534.tif 000013
2007529534.tif 000014
2007529534.tif 000015
2007529534.tif 000016
2007529534.tif 000017
2007529534.tif 000018
2007529534.tif 000019
2007529534.tif 000020
2007529534.tif 000021
又は製薬上許容されるその塩、ラセミ体もしくは立体異性体。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物
（式中、Xは、１個以上のハロゲンで場合により置換されていてもよいC1〜C6アルキル；ハロゲン；又はフェニルで場合により置換されていてもよいC1〜C5アルコキシであり；
Roは、ハロゲン；シアノ；ニトロ；C1〜C6アルキルもしくはモルホリニルで置換されているスルホニル； C1〜C6アルキル、-C(O)-Rb、-C(O)O-Rb、アルキルスルホニル及びテトラヒドロピラニルで場合により置換されていてもよいアミノ；１個以上のハロゲン基で場合により置換されていてもよいC1〜C6アルキル；-C(O)-Rn；又は-ORaであり；
Raは、水素；C2〜C8アルケニル；-C(O)O-Rb；ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルコキシ−C1〜C4アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセトアミド、-C(O)-Rb、-C(O)O-Rb、アリール、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、1,3-ジオキソラン-2-オン、オキシラニル、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、イミダゾール又はピラゾールから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1〜C8アルキルであり
（ここで、アミノは、C1〜C4アルコキシカルボニル、ピリジン、チアゾールで場合により置換されていてもよく（ピリジン及びチアゾールは、それぞれC1〜C4アルキルで場合により置換されていてもよい）；
アルキルアミノ及びジアルキルアミノは、アルキルにおいて、それぞれヒドロキシル、C1〜C4アルコキシ又はイミダゾールで場合により置換されていてもよく；並びに
モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びオキシラニルは、それぞれ-C(O)-Rn、-C(O)O-Rn、又はヒドロキシルで場合により置換されていてもよいC1〜C4アルキルで、場合により置換されていてもよい）；
Rbは、ヒドロキシル； C1〜C4アルコキシ；C2〜C8アルケニル；１個以上のハロゲン基で場合により置換されていてもよいフェニル；フラン；又はC1〜C4アルコキシ、フェニル、アミノもしくはモルホリニルから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1〜C8アルキルであり；並びに
Rdは、ハロゲン、ニトロ、C1〜C6アルキル及び-OReから独立して選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルであり；
他の全可変基は上記で定義した通りである）。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物
（式中、Xは、C1〜C6アルキル；ハロゲン；フェニルで場合により置換されていてもよいC1〜C5アルコキシであり；
Roは、ハロゲン；シアノ；ニトロ；C1〜C6アルキルもしくはモルホリニルで置換されているスルホニル；-C(O)-Rb、-C(O)O-Rb、アルキルスルホニル及びテトラヒドロピラニルで場合により置換されていてもよいアミノ；１個以上のハロゲン基で場合により置換されていてもよいC1〜C6アルキル；-C(O)-Rn；又は-ORaであり；
Raは、水素；C2〜C8アルケニル；-C(O)O-Rb；ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルコキシ−C1〜C4アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセトアミド、-C(O)O-Rb、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、1,3-ジオキソラン-2-オン、オキシラニル、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、イミダゾール又はピラゾールから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1〜C8アルキルであり
（ここで、アミノは、C1〜C4アルコキシカルボニル、ピリジン、チアゾールで場合により置換されていてもよく（ピリジン及びチアゾールは、それぞれC1〜C4アルキルで場合により置換されていてもよい）；
アルキルアミノ及びジアルキルアミノは、アルキルにおいて、それぞれヒドロキシル、C1〜C4アルコキシ又はイミダゾールで場合により置換されていてもよく；並びに
モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びオキシラニルは、それぞれ-C(O)-Rn、-C(O)O-Rn、又はヒドロキシルで場合により置換されていてもよいC1〜C4アルキルで、場合により置換されていてもよい）；並びに
Rbは、ヒドロキシル； C1〜C4アルコキシ；C2〜C8アルケニル；１個以上のハロゲン基で場合により置換されていてもよいフェニル；フラン；又はC1〜C4アルコキシもしくはモルホリニルから独立して選択される１個以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1〜C8アルキルであり；
他の全可変基は上記で定義した通りである）。
【請求項５】
Roで置換されたフェニルの結合点で不斉炭素を有し、該不斉炭素で(S)異性体である、請求項１、３又は４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
三環コアに直接結合するフェニル環の結合点で不斉炭素を有し、該不斉炭素で(S)異性体である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
以下からなる群より選択される、請求項６に記載の化合物：
【化３】
2007529534.tif 000022
又は製薬上許容されるその塩。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又は製薬上許容されるその塩、ラセミ体もしくは立体異性体、及び製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項７に記載の化合物又は製薬上許容されるその塩、ラセミ体もしくは立体異性体、及び製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。