【手続補正書】
【提出日】平成22年4月5日(2010.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iを有する化合物：
2009532457.tif 000001
式中、X1およびX2はHおよびヒドロキシ保護基から独立に選択される。
【請求項２】
X1およびX2がヒドロキシ保護基である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
X1およびX2がトリエチルシリル基またはt-ブチルジメチルシリル基である、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
X1およびX2がt-ブチルジメチルシリル基である請求項1記載の化合物。
【請求項５】
請求項1記載の化合物の有効量と薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項６】
有効量が組成物1グラムあたり約0.01μg〜約1mgの化合物を含む、請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項７】
有効量が組成物1グラムあたり約0.1μg〜約500μgの化合物を含む、請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項８】
生物学的状態を患う被験体を治療するための請求項1記載の化合物の有効量と薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物であって、生物学的状態が、代謝性骨疾患；ビタミンD抵抗性くる病；乾癬；乾癬性関節炎；白血病；大腸癌；乳癌；前立腺癌；皮膚癌；肺癌；多発性硬化症；狼瘡；真性糖尿病；宿主対移植片反応；臓器移植の拒絶反応；関節リウマチ、喘息、もしくは炎症性腸疾患から選択される炎症性疾患；セリアック病；潰瘍性大腸炎；クローン病；しわ、十分な皮膚弾力の欠如、十分な皮膚水分の欠如、もしくは不十分な皮脂分泌から選択される皮膚状態；腎性骨形成異常；骨減少症；または骨粗しょう症から選択される、薬学的組成物。
【請求項９】
生物学的状態が腎性骨形成異常、ビタミンD抵抗性くる病、骨粗しょう症、または乾癬性関節炎である、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
生物学的状態が白血病、大腸癌、乳癌、皮膚癌、肺癌、または前立腺癌から選択される、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
生物学的状態が多発性硬化症、狼瘡、真性糖尿病、宿主対移植片反応、または臓器移植の拒絶反応から選択される、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
生物学的状態が関節リウマチ、喘息、または、セリアック病、潰瘍性大腸炎、およびクローン病から選択される炎症性腸疾患から選択される、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
生物学的状態がしわ、十分な皮膚弾力の欠如、十分な皮膚水分の欠如、または不十分な皮脂分泌から選択される、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
被験体に経口的に、非経口的に、経鼻的に、直腸に、舌下に、経皮的に、または局所的に投与されうる、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
腹腔内投与されうる、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
化合物が0.01μg/日〜1mg/日の用量で投与されうる、請求項8記載の薬学的組成物を含む薬剤。
【請求項１７】
式II
2009532457.tif 000002
を有する化合物。
【請求項１８】
請求項17記載の化合物の有効量と薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項１９】
有効量が組成物1グラムあたり約0.01μg〜約1mgの化合物を含む、請求項18記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
有効量が組成物1グラムあたり約0.1μg〜約500μgの化合物を含む、請求項18記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
下記式を有する化合物の有効量と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物であって、動物の肥満を治療もしくは予防し、脂肪細胞分化を阻害し、SCD-1遺伝子転写を阻害し、かつ/または動物の体脂肪を減少させるための薬学的組成物：
2009532457.tif 000003
式中、X1およびX2はHおよびヒドロキシ保護基から独立に選択される。
【請求項２２】
動物に経口的に、非経口的に、経鼻的に、直腸に、舌下に、経皮的に、または局所的に投与されうる、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
化合物が0.01μg/日〜1mg/日の用量で投与されうる、請求項21記載の薬学的組成物を含む薬剤。
【請求項２４】
化合物が、下記式
2009532457.tif 000004
を有する2-メチレン-1α-ヒドロキシ-18,19,21-トリノルビタミンD3である、請求項21記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
本発明のさらなる目的、特徴、および利点は以下の詳細な説明、添付の図面、および添付の特許請求の範囲から明らかになるであろう。
[請求項101]
式Iを有する化合物:
2009532457.tif 000005
式中、X1およびX2はHおよびヒドロキシ保護基から独立に選択される。
[請求項102]
X1およびX2がヒドロキシ保護基である、請求項101記載の化合物。
[請求項103]
X1およびX2がトリエチルシリル基またはt-ブチルジメチルシリル基である、請求項102記載の化合物。
[請求項104]
X1およびX2がHであり、かつ化合物が式II
2009532457.tif 000006
を有する、請求項101記載の化合物。
[請求項105]
請求項101記載の化合物の有効量と薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[請求項106]
有効量が組成物1グラムあたり約0.01μg〜約1mgの化合物を含む、請求項105記載の薬学的組成物。
[請求項107]
有効量が組成物1グラムあたり約0.1μg〜約500μgの化合物を含む、請求項105記載の薬学的組成物。
[請求項108]
生物学的状態を患う被験体に請求項101記載の化合物の有効量を投与する段階を含む、被験体を治療する方法であって、生物学的状態が、代謝性骨疾患;乾癬;白血病;大腸癌;乳癌;前立腺癌;皮膚癌;肺癌;多発性硬化症;狼瘡;真性糖尿病;宿主対移植片反応;臓器移植の拒絶反応;関節リウマチ、喘息、もしくは炎症性腸疾患から選択される炎症性疾患;しわ、十分な皮膚弾力の欠如、十分な皮膚水分の欠如、もしくは不十分な皮脂分泌から選択される皮膚状態;腎性骨形成異常;骨減少症;または骨粗しょう症から選択される、方法。
[請求項109]
生物学的状態が腎性骨形成異常、ビタミンD抵抗性くる病、骨粗しょう症、または乾癬性関節炎である、請求項108記載の方法。
[請求項110]
生物学的状態が白血病、大腸癌、乳癌、皮膚癌、肺癌、または前立腺癌から選択される、請求項108記載の方法。
[請求項111]
生物学的状態が多発性硬化症、狼瘡、真性糖尿病、宿主対移植片反応、または臓器移植の拒絶反応から選択される、請求項108記載の方法。
[請求項112]
生物学的状態が関節リウマチ、喘息、または、セリアック病、潰瘍性大腸炎、およびクローン病から選択される炎症性腸疾患から選択される、請求項108記載の方法。
[請求項113]
生物学的状態がしわ、十分な皮膚弾力の欠如、十分な皮膚水分の欠如、または不十分な皮脂分泌から選択される、請求項108記載の方法。
[請求項114]
化合物を被験体に経口的に、非経口的に、経鼻的に、直腸に、舌下に、経皮的に、または局所的に投与する、請求項108記載の方法。
[請求項115]
化合物を腹腔内投与する、請求項108記載の方法。
[請求項116]
化合物を0.01μg/日〜1mg/日の用量で投与する、請求項108記載の方法。
[請求項117]
式II
2009532457.tif 000007
を有する化合物。
[請求項118]
請求項117記載の化合物の有効量と薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[請求項119]
有効量が組成物1グラムあたり約0.01μg〜約1mgの化合物を含む、請求項118記載の薬学的組成物。
[請求項120]
有効量が組成物1グラムあたり約0.1μg〜約500μgの化合物を含む、請求項118記載の薬学的組成物。
[請求項121]
動物の肥満を治療もしくは予防し、脂肪細胞分化を阻害し、SCD-1遺伝子転写を阻害し、かつ/または動物の体脂肪を減少させる方法であって、それを必要とする動物に下記式を有する化合物の有効量を投与する段階を含む方法:
2009532457.tif 000008
式中、X1およびX2はHおよびヒドロキシ保護基から独立に選択される。
[請求項122]
化合物を動物に経口的に、非経口的に、経鼻的に、直腸に、舌下に、経皮的に、または局所的に投与する、請求項121記載の方法。
[請求項123]
化合物を0.01μg/日〜1mg/日の用量で投与する、請求項121記載の方法。
[請求項124]
化合物が、下記式
2009532457.tif 000009
を有する2-メチレン-1α-ヒドロキシ-18,19,21-トリノルビタミンD3である、請求項121記載の方法。
[請求項125]
動物がヒトである、請求項121記載の方法。
[請求項126]
動物が家畜である、請求項121記載の方法。
[請求項127]
動物が農業動物である、請求項121記載の方法。