【手続補正書】
【提出日】平成22年10月26日(2010.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010511641.tif 000001
［式中、
Ｘは、−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ１は、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル；又は  
４）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール；
であり；
Ｒ２は、式ＩＩ： 
−（Ａ１）ｍ−Ａ２  （ＩＩ）
の基であって、ここで、
ｍは、整数０又は１であり；
Ａ１は、
１）−（ＣＨ２）ｎ−：ここで、ｎは、整数０、１、２又は３である；
２）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−：ここで、ｎは、整数０、１、２又は３である；
３）−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル）−（ＣＨ２）ｎ−：ここで、ｎは、整数０、１、２又は３である；
４）−ＮＨ（（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル）−（ＣＨ２）ｎ−：ここで、ｎは、整数０、１、２又は３である；  
５）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−：ここで、ｎは、整数０、１、２又は３である；又は
６）−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｘ−：ここで、ｎは、整数０、１、２又は３であり、そしてｘは、整数０、１又は２である；
であり；
Ａ２は、
１）Ｈｅｔ：ここで、Ｈｅｔは、一緒に連結した単環、二環又は三環系内に存在する４〜１５個の環原子を有する４〜１５員環のヘテロ環系を意味し、そしてこれは酸素、窒素又は硫黄のシリーズからの、１、２、３又は４個の同一又は異なるヘテロ原子を含み、そして無置換、又は互いに独立に、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＦ３若しくは−Ｏ−ＣＦ３により、１回、２回若しくは３回置換される；
２）−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ２；  
３）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；  
４）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；
６）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；  
７）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−アリール；ここで、アリールは、無置換、又は−ＮＨ２で置換され、又は−ＮＨ２で及びＲ１５で１回、２回若しくは３回置換される；
８）−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−ＮＨ２；又は
９）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール：ここで、アリールは、無置換、又は−ＮＨ２で置換され、又は−ＮＨ２で及びＲ１５で１回、２回若しくは３回置換される；
であり；
Ｒ３は、
１）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；
２）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル；
３）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール：ここで、アリールは、互いに独立に、Ｒ１５で、１回、２回又は３回置換される；  
４）−（Ｃ０−Ｃ８）−アルキレン−Ｎ（Ｒ５）−ＰＧ；
５）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−アリール：ここで、アリールは、互いに独立に、Ｒ１５で１回、２回又は３回置換される；
６）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ５）−ＰＧ；
７）−（Ｃ０−Ｃ８）−アルキレン−Ｏ−ＰＧ；
８）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ＰＧ；
９）−（Ｃ０−Ｃ８）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＰＧ；
１０）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＰＧ；又は  
１１）水素原子；
であり；
Ｒ４は、−Ｎ（Ｒ６）２であり、ここで、Ｒ６は同一又は異なり、そして互いに独立に、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル：ここで、シクロアルキルは無置換、又は互いに独立に、Ｒ１１、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回、２回、３回若しくは４回置換される；
４）−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール：ここで、アリール及びアルキレンは無置換、又は互いに独立に、Ｒ１１、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）２若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回、２回、３回若しくは４回置換される；
５）−（Ｃ０−Ｃ８）−アルキレン−Ｎ（Ｒ５）−ＰＧ；
６）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキル−Ｎ（Ｒ５）−ＰＧ；
７）−（Ｃ０−Ｃ８）−アルキレン−Ｏ−ＰＧ；
８）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−ＰＧ；
９）−（Ｃ０−Ｃ８）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１；
１０）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＰＧ；
１１）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｈｅｔ：ここで、Ｈｅｔは、一緒に連結した、単環、二環又は三環系内に存在する４〜１５個の環原子を有する４〜１５員環のヘテロ環系を意味し、そしてこれは酸素、窒素又は硫黄のシリーズからの、１、２、３又は４個の、同一又は異なったヘテロ原子を含み、ここでＨｅｔ又はアルキレンは、無置換、又は互いに独立に、Ｒ１１、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回、２回若しくは３回置換される；  
１２）−（Ｃ１−Ｃ３）−フルオロアルキル；
１３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；  
１４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；  
１５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ１２）−Ｒ１３；又は
１６）アミノ酸：ここで、アミノ酸の結合はペプチド結合で行なわれ、そしてアミノ酸のカルボキシル基は、無置換、又はＰＧ若しくは−Ｎ（Ｒ５）２で置換される；
であり；
又は２つのＲ６基は、それらが結合しているＮ原子と一緒に４〜９個の環原子を有する飽和、部分飽和又は芳香族の単環又は二環を形成し、ここで、環は無置換、又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくはフェニルにより、１回若しくは２回置換され；
Ｒ５は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
ＰＧは、アミノ、カルボキシルの、又はヒドロキシ官能基の保護基であり；
Ｒ７は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ８は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ９は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、そして互いに独立に、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニルは、無置換、又は互いに独立に、ハロゲン、−ＯＨ若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回、２回若しくは３回置換される；  
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル：ここで、シクロアルキルは、無置換、又は互いに独立に、Ｒ１３、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル若しくは−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−フェニルにより、１回、２回、３回若しくは４回置換される；
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）２；又は
６）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−インドリル；
であり、
Ｒ１３は、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１４；
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４；又は
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１４；
であり；  
Ｒ１４は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−ＮＨ２又は−ＯＨであり；そして
Ｒ１５は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＦ３又はハロゲンである］
の化合物、及び／又は式Ｉの化合物の立体異性体、及び／又はこれらの形態の任意の比率での混合物、及び／又は式Ｉの化合物の生理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１は、
１）水素原子；又は  
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
であり；
Ｒ２は、
１）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ２；  
２）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ピリジル−ＮＨ２；  
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ピペリジニル−ＮＨ２；  
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−チアゾリル−ＮＨ２；  
５）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；  
６）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−ＮＨ２；  
７）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
８）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；
９）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−アリール：ここで、アリールは、無置換、又は−ＮＨ２で置換され、又は−ＮＨ２で及びＲ１５で１回、２回若しくは３回置換される；
１０）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
１１）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール：ここで、アリールは、無置換、又は−ＮＨ２で置換され、又は−ＮＨ２で及びＲ１５で１回、２回若しくは３回置換される；又は
１２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＳＯｘ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ２：ここで、ｘは整数０、１又は２である；
であり；
Ｒ３は、
１）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；  
２）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル；
３）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−アリール：ここで、アリールは、互いに独立にＲ１５で１回、２回又は３回置換される；
４）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−アリール：ここで、アリールは、互いに独立にＲ１５で１回、２回又は３回置換される；
５）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−ＰＧ；
６）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−ＰＧ；  
７）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；又は
８）水素原子；  
ここで、ＰＧは、ｔ−ブチル−、ｔ−ブチルオキシカルボニル又はベンジルオキシカルボニルである；
であり；  
Ｒ４は、−Ｎ（Ｒ６）２であり、ここで、Ｒ６は、同一又は異なり、そして互いに独立に、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；  
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル：ここで、シクロアルキルは、無置換、又は互いに独立にＲ１１、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルで、１回、２回、３回若しくは４回置換される；
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル：ここで、シクロアルキルは、無置換、又は互いに独立にＲ１１、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルで、１回、２回若しくは３回置換される；
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｈｅｔ：ここで、Ｈｅｔは、一緒に連結した単環、二環又は三環系内に存在する４〜１５個の環原子を有する４〜１５員環のヘテロ環系を意味し、そしてこれは酸素、窒素又は硫黄のシリーズからの、１、２、３又は４個の、同一又は異なるヘテロ原子を含み、ここでＨｅｔ又はアルキレンは、無置換、又は互いに独立にＲ１１、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回、２回若しくは３回置換される；  
６）−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−アリール：ここで、アリール又はアルキレンは、無置換、又は互いに独立にＲ１１、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより１回、２回若しくは３回置換される；
７）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−アリール：ここで、アリール又はアルキレンは、無置換、又は互いに独立にＲ１１、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回、２回若しくは３回置換される；
８）１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル；
９）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；
１０）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；  
１１）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ１２）−Ｒ１３；
１２）−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１：ここで、アルキレンは、無置換、又は互いに独立にＲ１１、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより１回若しくは２回置換される；
１３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１；又は
１４）−（Ｃ１−Ｃ３）−フルオロアルキル；
であり；
又は、２つのＲ６基は、それらが結合しているＮ原子と一緒に４〜９個の環原子を有する飽和、部分飽和又は芳香族の単環又は二環を形成し、ここで、環は無置換、又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくはフェニルにより１回若しくは２回置換され；
Ｒ７は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｒ９は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、そして互いに独立に、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニルは無置換、又は互いに独立にハロゲン、−ＯＨ又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回、２回若しくは３回置換される；  
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル：ここで、シクロアルキルは無置換、又は互いに独立にＲ１３、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル若しくは−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−フェニルにより、１回、２回、３回若しくは４回置換される；
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）２；又は
６）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−インドリル；  
であり；
Ｒ１３は、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１４；
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４；又は
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１４；
であり；  
Ｒ１４は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−ＮＨ２又は−ＯＨであり；そして
Ｒ１５は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＦ３又はハロゲンである；請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、
１）水素原子；又は  
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
であり；
Ｒ２は、   
１）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ２；  
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ピリジル−ＮＨ２：  
３）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ピペリジニル−ＮＨ２；  
４）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；  
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−ＮＨ２；  
６）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
７）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；
８）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニルは、無置換、又は−ＮＨ２で置換され、又は−ＮＨ２で及びＲ１５で１回、２回若しくは３回置換される；  
９）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；  
１０）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニルは、無置換、又は−ＮＨ２で置換され、又は−ＮＨ２で及びＲ１５で１回、２回若しくは３回置換される；
１１）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ２；又は
１２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ２；
であり；
Ｒ３は、   
１）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；  
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル；
３）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニルは互いに独立にＲ１５で１回、２回若しくは３回置換される；
４）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニルは、互いに独立にＲ１５で、１回、２回若しくは３回置換される；
５）水素原子；  
であり；
Ｒ４は、Ｎ（Ｒ６）２であり、ここで、Ｒ６は、同一又は異なり、そして互いに独立に、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；  
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル：ここで、シクロアルキルは、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、アダマンタニル、１，７，７−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、デカヒドロナフタレニル、テトラヒドロ−ナフタレニル、オクタヒドロ−４，７−メタノインデニル又はビシクロ［２．２．１］ヘプタニルのグループから選択され、そしてここでシクロアルキルは、無置換、又は互いに独立に−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニルにより、１回、２回、３回若しくは４回置換され、ここでフェニルは、無置換、又はハロゲンで置換される；
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル：ここで、シクロアルキルは、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、アダマンタニル、１，７，７−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、デカヒドロナフタレニル、テトラヒドロ−ナフタレニル、オクタヒドロ−４，７−メタノインデニル、又はビシクロ［２．２．１］ヘプタニルのグループから選択され、そしてここでシクロアルキルは、無置換、又は互いに独立に−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニルにより、１回、２回、３回若しくは４回置換され、ここでフェニルは、無置換、又はハロゲンで置換される；  
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｈｅｔ：ここで、Ｈｅｔは、アクリジニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、ジヒドロフラン［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンゾイミダゾリル）、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソ−キノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキソチオラニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピリジニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノイミダゾリル、チエノオキサゾリル、チエノピリジン、チエノチアゾリル、チオモルホリニル、チオフェニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル及びキサンテニルのグループから選択され、ここでＨｅｔ又はアルキレンは、無置換、又は互いに独立に−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルで、１回若しくは２回置換される；
６）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニル又はアルキレンは、無置換、又は互いに独立にハロゲン、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回若しくは２回置換される；
７）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−フェニル：ここで、フェニルは無置換、又は互いに独立にフェニル若しくはフッ素により、１回、２回若しくは３回置換される；
８）１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル；
９）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；  
１０）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；  
１１）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ１２）−Ｒ１３；
１２）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１：ここで、アルキレンは、無置換、又は互いに独立にハロゲン、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回若しくは２回置換される；  
１３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１；又は
１４）−（Ｃ１−Ｃ３）−フルオロアルキル；
であり；  
又は、２つのＲ６基は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、ピロリジン、ピペリジン、２−アザビシクロ［３．２．２］ノナン及び７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタンのグループから選択される単環又は二環を形成し、ここで、環は、無置換、又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくはフェニルにより、１回若しくは２回置換され；
Ｒ７は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｒ９は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、そして互いに独立に、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニルは、無置換、又は互いに独立に−ＯＨ、ハロゲン若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回、２回若しくは３回置換される；  
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル：ここで、シクロアルキルは、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、ア
ダマンタニル、１，７，７，−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、デカヒドロナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル、オクタヒドロ−４，７−メタノインデニル又はビシクロ［２．２．１］ヘプタニルのグループから選択され、そしてここでシクロアルキルは、無置換、又は互いに独立に−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３若しくはフェニルにより、１回、２回、３回若しくは４回置換される；又は
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−インドリル；
であり；  
Ｒ１３は、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１４；
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４；又は
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１４；
であり；
Ｒ１４は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−ＮＨ２又は−ＯＨであり；そして
Ｒ１５は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＦ３又はハロゲンである；請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、   
１）水素原子；又は  
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
であり；
Ｒ２は、   
１）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ２；  
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ピリジル−ＮＨ２；  
３）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ピペリジニル−ＮＨ２；  
４）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；  
５）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
６）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−ＮＨ２；  
７）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；
８）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニル；  
９）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；  
１０）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニル−ＮＨ２；
１１）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ２；又は
１２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−ＮＨ２；
であり；
Ｒ３は、
１）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；  
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル；
３）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニルは、無置換、又は−ＯＨで置換される；
４）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−フェニル；  
５）水素原子；
であり；  
Ｒ４は−Ｎ（Ｒ６）２であり、ここで、Ｒ６は、同一又は異なり、そして互いに独立に
、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル；  
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル：ここで、シクロアルキルは、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、アダマンタニル、１，７，７−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、デカヒドロナフタレン、オクタヒドロ−４，７−メタノインデニル又はビシクロ［２．２．１］ヘプタニルのグループから選択され、そしてここでシクロアルキルは、無置換、又は互いに独立に−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル若しくはフェニルにより、１回、２回若しくは３回置換される；  
４）−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−アダマンタニル；  
５）−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ１２）−Ｒ１３；
６）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｈｅｔ：ここで、Ｈｅｔは、ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、チオフェニル及びベンゾ［１，３］ジオキソリルのグループから選択される；
７）１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル；
８）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−フェニル：ここで、フェニルは無置換、又は互いに独立にフェニル若しくはフッ素により、１回、２回若しくは３回置換される；
９）−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；
１０）−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ１２）−ＣＨ２−ＯＨ；
１１）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニル又はアルキレンは、無置換、又は互いに独立に塩素、フッ素、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回若しくは２回置換される；
１２）−ＣＨ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；  
１３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−ビシクロ［３．１．１］ヘプタニル：ここで、ビシクロ［３．１．１］ヘプタニルは、無置換、又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルで、１回〜４回置換される；
１４）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１：ここで、アルキレンは、無置換、又は互いに独立に塩素、フッ素、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、フェニル若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより１回若しくは２回置換される；  
１５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１；又は
１６）−ＣＨ２−ＣＦ２−ＣＦ３；
であり；  
又は、２つのＲ６基は、それらが結合しているＮ原子と一緒になり、ピロリジン、２−アザビシクロ［３．２．２］ノナン及び７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタンのグループから選択される単環又は二環を形成し、ここで、環は、無置換、又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−Ｏ−Ｒ１１若しくはフェニルにより、１回若しくは２回置換され；
Ｒ７は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｒ９は、水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、そして互いに独立に、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−フェニル：ここで、フェニルは、無置換、又は互いに独立に−ＯＨ、ハロゲン若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより、１回、２回若しくは３回置換される； 
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル：ここで、シ
クロアルキルは、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、アダマンタニル、１，７，７−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、デカヒドロナフタレニル、オクタヒドロ−４，７−メタノインデニル又はビシクロ［２．２．１］ヘプタニルのグループから選択され、そしてここでシクロアルキルは、無置換、又は互いに独立に−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３若しくはフェニルにより、１回、２回、３回若しくは４回置換される；又は  
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−インドリル；
であり；  
Ｒ１３は、
１）水素原子；
２）−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；
３）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１４；
４）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４；又は
５）−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１４；
であり；  
Ｒ１４は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−ＮＨ２又は−ＯＨであり；そして
Ｒ１５は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＦ３又はハロゲンである；請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
（Ｓ）−６−アミノ−２−（３−｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピルカルバモイル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−エチル｝−スルファミジル）−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛３−［（Ｒ）−１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−２−シクロヘキシル−エチル］−スルファミジル｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（Ｓ）−１−シクロヘキシルカルバモイル−２−フェニル−エチル）−スルファミジル］−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アセトイミドイルアミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−  ヘキサン酸；
３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−２−［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］−プロピオン酸エチル；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−プロピルスルファミジル］−｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］−｝−５−グアニジノ−ペンタン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロブチル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−５−アミノ−２−（｛２−シクロヘキシル−１−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）カルバモイル］−エチルスルファミジル｝）−ペンタン酸；
（Ｓ）−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−６−ヘキサノイルアミノヘキサン酸エチル；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−ト
リメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−ブチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−プロピル−スルファミジル］−メチル｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（デカヒドロ−ナフタレン−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−２−｛［（Ｓ）−１−（アダマンタン−１−イルカルバモイル）−２−シクロヘキシル−エチルスルファミジル］｝−６−アミノ−ヘキサン酸；
（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］−ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］−３−ピリジン−４−イル−プロピオン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）−２，６，６−トリメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−３−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルカルバモイル）−２−シクロヘキシル−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；  
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（３−メチル−シクロヘキシルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；  
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−２−［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−カルバモイル）−エチルスルファミジル］−プロピオン酸；
２−［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］−３−ピペリジン−４−イル−プロピオン酸；  
（Ｓ）−３−（４−アミノ−フェニル）−２−［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］−プロピオン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（（Ｓ）−１−シクロヘキシルメチル−２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチルスルファミジル）］−ヘキサン酸；
（Ｓ）−５−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ペンタン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（Ｓ）−１−イソブチルカルバモイル−２−メチル−プロピルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−イソブチルカルバモイル−２−メチル−プロピルカルバモイル）−２−フェニル−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−イソブチルカルバモイル−エチルスルファミジル）］−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−１−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．
２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−２−シクロヘキシル−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；    
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−１−（（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−２−シクロヘキシル−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；  
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（オクタヒドロ−４，７−メタノ−インデン−５−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（（Ｓ）−１−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−２−シクロヘキシル−エチルスルファミジル）］−ヘキサン酸；
（Ｓ）−２−｛［（Ｓ）−１−（アダマンタン−１−イルカルバモイル）−２−フェニル−エチルスルファミジル］｝−６−アミノ−ヘキサン酸；  
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−１−（（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−２−フェニル−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；  
（Ｓ）−２−｛［（Ｓ）−１−（アダマンタン−１−イルカルバモイル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチルスルファミジル］｝−６−アミノ−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−フェニル−１−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；  
（Ｓ）−６−アミノ−２−（｛［（Ｓ）−シクロヘキシル−（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−メチル］−スルファミジル｝）−ヘキサン酸；  
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；    
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（３，５−ジメチル−アダマンタン−１−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（３−イソプロピル−アダマンタン−１−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸；
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｒ）−１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルカルバモイル）−エチルスルファミジル］｝−ヘキサン酸ｔｅｒｔ−ブチル；又は
（Ｓ）−２−｛［（Ｓ）−１−（アダマンタン−１−イルカルバモイル）−３−メチル−ブチルスルファミジル］｝−６−アミノ−ヘキサン酸；
である請求項１に記載の式Ｉの化合物。  
【請求項６】
有効含有量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの少なくとも１つの化合物と、薬学的に適しており、かつ生理学的に許容される担体、添加物、及び／又は他の活性成分及び賦形剤を有する医薬品。