【手続補正書】
【提出日】平成22年1月28日(2010.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化１】
2009542717.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、Ｒ4によって置換され、かつ１つまたは２つの置換基Ｒ5およびＲ6で適宜置換されたヘテロアリールであり、その中で、前記ヘテロアリールは、前記ヘテロアリール基を
【化２】
2009542717.tif 000002
に結合させる原子に隣接した窒素原子を有しており、Ｒ1は、
【化３】
2009542717.tif 000003
であり；
Ｒ4は、
−（ＣＨ2）n−Ｚ−（ＣＨ2）m−ＰＯ（ＯＲ7）（ＯＲ8）、
−（ＣＨ2）nＺ−（ＣＨ2）m−ＰＯ（ＯＲ7）Ｒ9、
−（ＣＨ2）n−Ｚ−（ＣＨ2）m−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ7）Ｒ9、
−（ＣＨ2）nＺ−（ＣＨ2）m−Ｏ−ＰＯ−（Ｒ9）Ｒ10、および
−（ＣＨ2）nＺ−（ＣＨ2）m−ＰＯ−（Ｒ9）Ｒ10
からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8は、同一であるかまたは異なっており、独立して選択されたアルキルであるか、あるいはＲ7およびＲ8は、環
【化４】
2009542717.tif 000004
に環化されてもよく；
Ｒ9およびＲ10は、同一であるかまたは異なっており、独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；あるいは
Ｒ9およびＲ10は、環
【化５】
2009542717.tif 000005
に環化されてもよく；あるいは
Ｒ7およびＲ9は、環
【化６】
2009542717.tif 000006
に環化されてもよく；
Ｚは、結合、アルキレン、アルケニレン、Ｏ、ＳおよびＳＯ2からなる群から選択され；
ｍは、０、１または２であるが、但し、Ｚが、Ｏ、ＳまたはＳＯ2である場合に、ｍは、１または２であり；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ5およびＲ6は、同一であるかまたは異なっており、水素、アルキル、ハロゲンおよびカルボキシからなる群から選択されるか、あるいは不存在であり；
Ｘは、
【化７】
2009542717.tif 000007
からなる群から選択され；並びに
Ｙが不存在である場合に、Ｘは、
【化８】
2009542717.tif 000008
であり；
Ｒ2は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、アルキニル、およびアルケニルからなる群から選択され；
ｐは、０または１であり；
Ｑは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）q、およびＣＯからなる群から選択され、ここで、ｑは、０、１または２であり；
Ｑ1は、水素およびフッ素からなる群から選択され；
Ｒ11は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ12は、水素および低級アルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ11およびＲ12は、それらに結合する炭素原子と共に５〜７個の炭素原子のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ13は、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、メチルスルフィニル、およびメチルスルホニルからなる群から選択され；
Ｔは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ3−（ＣＨ2）s−であるかまたは不存在であり；
Ｒ3は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
ｓは、０または１である］
を有する化合物、すべてのその立体異性体、そのプロドラッグエステル、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
該部分
【化９】
2009542717.tif 000009
が、
【化１０】
2009542717.tif 000010
であるか、あるいは
Ｚが、アルキレンまたはアルケニレンであり、その各々が、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノアルキル、アミノアラルキル、アミノヘテロアラルキル、アミノアリール、アミノヘテロアリール、またはカルボキシで適宜置換されていてもよい、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ4が、（ＣＨ2）n−Ｚ−（ＣＨ2）m−ＰＯ（ＯＲ7）（ＯＲ8）であり、その中で、Ｚは、アルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｒ4が、−（ＣＨ2）n−Ｚ−（ＣＨ2）m−ＰＯ−（ＯＲ7）（ＯＲ8）であり、その中で、Ｚは結合であり、ｎは１または２であり；
Ｒ4が、−（ＣＨ2）n−Ｚ−（ＣＨ2）m−ＰＯ−（ＯＲ7）Ｒ9であり、その中で、Ｚは結合であり、ｎは１または２であり；あるいは
Ｒ4が、−（ＣＨ2）n−Ｚ−（ＣＨ2）m−ＯＰＯ−（ＯＲ7）Ｒ9であるか、またはＲ4が、−（ＣＨ2）n−Ｚ−（ＣＨ2）m−Ｏ−ＰＯ−（Ｒ9）Ｒ10であり、その中で、ＺはＯであり；並びに
ｍが、１または２である、請求項１の化合物。
【請求項４】
ｍが０であり、並びにＺが、結合、−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ2ＣＨ2−または
【化１１】
2009542717.tif 000011
であり；並びに
Ｒ5およびＲ6が、各々Ｈであり；
Ｒ7がアルキルであり；並びに
Ｒ8がアルキルである、請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が、
【化１２】
2009542717.tif 000012
である、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｙが、アリールまたはヘテロアリールであり；並びに
Ｒ5およびＲ6が、各々Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｙ−Ｘ−ＣＯ−が、
【化１３】
2009542717.tif 000013
であり；または
Ｙ−Ｘ−ＣＯ−が、
【化１４】
2009542717.tif 000014
であり；または
Ｙ−Ｘ−ＣＯ−が、
【化１５】
2009542717.tif 000015
であり；または
Ｙ−Ｘ−ＣＯ−が、
【化１６】
2009542717.tif 000016
であり；または
Ｙ−Ｘ−ＣＯ−が、
【化１７】
2009542717.tif 000017
であり；または
Ｙ−Ｘ−ＣＯ−が、
【化１８−１】
2009542717.tif 000018
【化１８−２】
2009542717.tif 000019
であり；または
Ｙ−Ｘ−ＣＯ−が、
【化１９】
2009542717.tif 000020
であり；または
Ｙ−Ｘ−ＣＯ−が、
【化２０】
2009542717.tif 000021
であり；または
Ｙ−Ｘ−ＣＯ−が、
【化２１】
2009542717.tif 000022
であることを特徴とする、請求項１の化合物。
【請求項８】
該化合物が、
【化２２−１】
2009542717.tif 000023
【化２２−２】
2009542717.tif 000024
【化２２−３】
2009542717.tif 000025
【化２２−４】
2009542717.tif 000026
【化２２−５】
2009542717.tif 000027
【化２２−６】
2009542717.tif 000028
【化２２−７】
2009542717.tif 000029
【化２２−８】
2009542717.tif 000030
【化２２−９】
2009542717.tif 000031
【化２２−１０】
2009542717.tif 000032
である、請求項１の化合物。
【請求項９】
請求項１の化合物を単独で、または抗糖尿病薬、血糖降下薬、高インスリン血症治療薬、網膜症治療薬、神経障害治療薬、腎症治療薬、アテローム性動脈硬化症治療薬、抗感染症薬、抗虚血薬、降圧薬、抗肥満薬、脂質代謝異常治療薬、高脂血症治療薬、高トリグリセリド血症治療薬、高コレステロール血症治療薬、抗虚血薬、抗癌薬、細胞毒性治療薬、再狭窄治療薬、膵治療薬、高脂血症薬、食欲抑制薬、記憶増強剤、もしくは認知薬である別の治療剤と併用して含み、並びにその医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１の式Ｉの化合物を含む、グルコキナーゼ活性化薬療法が必要な疾患の進行の治療、予防、または緩徐化剤。
【請求項１１】
該疾患が、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒の遅延、アテローム性動脈硬化症およびその続発症、心機能の異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリックシンドローム、高血圧症、肥満症、脂質代謝異常、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、感染、癌、血管再狭窄、膵炎、神経変性疾患、脂質障害、認知障害および痴呆、骨疾患、ＨＩＶプロテアーゼ関連リポジストロフィー、並びに緑内障である、請求項１０の治療、予防、または緩徐化剤。
【請求項１２】
請求項１の化合物を含む、ＩＩ型糖尿病の治療剤。
【請求項１３】
Ｙ−Ｘ−ＣＯが、
【化２３】
2009542717.tif 000033
であり；および／または
Ｒ4が、
【化２４】
2009542717.tif 000034
である、請求項１の化合物。
【請求項１４】
構造：
【化２５】
2009542717.tif 000035
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｙ−Ｘ−ＣＯが、
【化２６】
2009542717.tif 000036
であり；および／または
Ｒ4が、
【化２７】
2009542717.tif 000037
である、請求項１の化合物。
【請求項１６】
構造：
【化２８】
2009542717.tif 000038
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩。