【手続補正書】
【提出日】平成21年12月7日(2009.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式Ｉ：
【化１】
2009520038.tif 000001
[上式中：
環Ａは、５、６又は７員環の炭素環又はヘテロ環であり；
Ｘは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、ニトロ、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｙは、Ｏ又はＮＲ４であり；
Ｚは、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)ＮＲ４-であり；
Ｒ１は、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アミノ、カルボキシル又はアルコキシで置換されていてもよいアルキル、炭素環又はヘテロ環であり；
Ｒ２は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、カルボキシルであり、又はヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、チオン、アミノ、カルボキシル又はアルコキシで置換されていてもよいアルキル、アシル、アルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ３は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、オキソ、チオン、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり、又は２つのＲ３基が共同して炭素環又はヘテロ環を形成し；ここで該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、アミノ、アルキル、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよく；アルキル基の一以上のＣＨ２基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ４)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ４-、-ＮＲ４-ＳＯ２-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；
Ｒ４は独立して、Ｈ又はアルキルであり；
ｍは０から１０であり；
ｎは０から５である]
の化合物、及びその塩及び溶媒和物。
【請求項２】
環Ａが、次の式：
【化２】
2009520038.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、次の式：
【化３】
2009520038.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、それぞれヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、カルボキシル又はアルコキシで置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘがハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが-ＮＨＣ(Ｏ)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが-Ｃ(Ｏ)ＮＨ-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、オキソ、チオン、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、又はアミノカルボニルで置換されていてもよいアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が次の一般式ＩＩａ：
【化４】
2009520038.tif 000004
[上式中、
Ｘは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ４であり；
Ｑは、Ｈ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり；
Ｒ１は、アルキル、炭素環又はヘテロ環で、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アミノ、カルボキシル又はアルコキシで置換されていてもよいものであり；
Ｒ２は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、カルボキシルであり、又はヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、チオン、アミノ、カルボキシル又はアルコキシで置換されていてもよいアルキル、アシル、アルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ３は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、オキソ、チオン、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり、又は２つのＲ３基は共同して、炭素環又はヘテロ環を形成し；ここで、該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、アミノ、アルキル、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよく、アルキル基の一以上のＣＨ２基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ４)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ４-、-ＮＲ４-ＳＯ２-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；
Ｒ４は独立して、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ５及びＲ５'は独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、オキソ、チオン、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり、又はＲ５及びＲ５'は共同して、炭素環又はヘテロ環を形成し、ここで、該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、アミノ、アルキル、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよく、アルキル基の一以上のＣＨ２基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ４)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ４-、-ＮＲ４-ＳＯ２-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；
Ｒ６は、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり、ここで該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、アミノ、アルキル、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよく、アルキル基の一以上のＣＨ２基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ４)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ４-、-ＮＲ４-ＳＯ２-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；
ｍは０から１０であり；
ｎは０から５である]
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＱがＯである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＱがＮＲ６であり、Ｒ６がハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよいアルキルであり、アルキル基の一以上のＣＨ２基が、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ５)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ５-、-ＮＲ５-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ５-、-ＮＲ５-ＳＯ２-、-ＮＲ５-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ５-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が次の一般式ＩＩｂ：
【化５】
2009520038.tif 000005
[上式中、
Ｘは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｙは、Ｏ又はＮＲ４であり；
Ｑは、Ｈ２、Ｏ、Ｓ又はＮＲ６であり；
Ｒ１は、アルキル、炭素環又はヘテロ環で、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アミノ、カルボキシル又はアルコキシで置換されていてもよいものであり；
Ｒ２は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、カルボキシルであり、又はヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、チオン、アミノ、カルボキシル又はアルコキシで置換されていてもよいアルキル、アシル、アルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ３は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、オキソ、チオン、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり、又は２つのＲ３基は共同して、炭素環又はヘテロ環を形成し；ここで、該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、アミノ、アルキル、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよく、アルキル基の一以上のＣＨ２基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ４)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ４-、-ＮＲ４-ＳＯ２-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；
Ｒ４は独立して、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ５及びＲ５'は独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、オキソ、チオン、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり、又はＲ５及びＲ５'は共同して、炭素環又はヘテロ環を形成し、ここで、該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、アミノ、アルキル、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよく、アルキル基の一以上のＣＨ２基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ４)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ４-、-ＮＲ４-ＳＯ２-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；
Ｒ６は、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり、ここで該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、アミノ、アルキル、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよく、アルキル基の一以上のＣＨ２基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ４)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ４-、-ＮＲ４-ＳＯ２-、-ＮＲ４-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ４-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；
ｍは０から１０であり；
ｎは０から５である]
を有する、請求項１に記載の化合物、及びその塩及び溶媒和物。
【請求項１５】
ＱがＯである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ＱがＮＲ６であり、Ｒ６がハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよいアルキルであり、アルキル基の一以上のＣＨ２基が、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ５)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ５-、-ＮＲ５-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ５-、-ＮＲ５-ＳＯ２-、-ＮＲ５-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ５-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物の有効量を含む、哺乳動物の癌を治療するための医薬。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物の有効量を含む、腫瘍細胞の増殖阻害剤。
【請求項１９】
請求項１１に記載の化合物の有効量を含む、オーロラキナーゼのシグナル伝達に関連した哺乳動物の疾患又は病状を治療するための医薬。
【請求項２０】
請求項１４に記載の化合物の有効量を含む、オーロラキナーゼのシグナル伝達に関連した哺乳動物の疾患又は病状を治療するための医薬。