【手続補正書】
【提出日】平成22年10月8日(2010.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
本発明の上述の態様および本明細書に開示する他の態様を、開示を進めるにつれて、さらに詳細に説明していく。
したがって、本発明は、以下の項目を提供する：
（項目１）
式（Ｉａ）の化合物から選択される化合物：
【化９８】
2010506918.tif 000001
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物
〔式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェニルおよびスルホンアミドからなる群より選択され、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群より独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されるか；または
Ｒ１は、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａは、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環は、任意に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソおよびスルホンアミドからなる群より独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ｗは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリレンまたはフェニレンであり、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群より独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個または８個の置換基で置換され；
環Ａは、それぞれＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換された１，３−フェニレンまたは１，４−フェニレンであり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群より選択されるか；または
環Ａは、６員のヘテロアリーレンまたは５員のヘテロアリーレンであり、それぞれ任意に、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８で置換されており、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群より選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成し；
ただし、
（１）環ＢおよびＲ１−Ｗ−Ｓ（Ｏ）２−基の硫黄は、環Ａの隣接する環原子には結合しておらず；
（２）環Ａが１，３−フェニレンまたは１，４−フェニレンであり、ＷがＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリレンである場合、Ｒ１−Ｗ−Ｓ（Ｏ）２−基の硫黄に直接結合するＷの環原子は、窒素以外である〕。
（項目２）
環Ａが１，３−フェニレンである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａが１，４−フェニレンである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシおよびハロゲンからなる群より選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＣＨ３、カルボキシ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれＨである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
環Ａが６員のヘテロアリーレンである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
環Ａが５員のヘテロアリーレンである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され、それぞれ任意に、シアノまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルで置換されているか；または
Ｒ１が、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａが、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環が、任意に、オキソで置換されている、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択されるか；または
Ｒ１が、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａが、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環が、任意に、オキソで置換されている、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択される、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１が、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択される、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｗが、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレンまたはフェニレンであり、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されている、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｗが、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンまたはＣ２〜Ｃ４アルケニレンであり、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されている、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｗが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＨＣ＝ＣＨ−、１，３−シクロペンチレン、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、４−テトラヒドロピラン−２−イル、３−テトラヒドロピラン−５−イルおよび１，４−フェニレンからなる群より選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｗが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＨＣ＝ＣＨ−および１，３−シクロペンチレンからなる群より選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれＨである、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９がそれぞれＨである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１０およびＲ１１が、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
式（Ｉｍ）の化合物：
【化９９】
2010506918.tif 000002
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され、それぞれ任意に、シアノまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルで置換されているか；または
Ｒ１は、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａは、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環は、任意に、オキソで置換されており；
Ｗは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレンまたはフェニレンであり、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されており；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
（項目２２）
式（Ｉｍ）の化合物：
【化１００】
2010506918.tif 000003
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＣＨ３、カルボキシ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択されるか；または
Ｒ１は、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａは、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環は、任意に、オキソで置換されており；
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＨＣ＝ＣＨ−、１，３−シクロペンチレン、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、４−テトラヒドロピラン−２−イル、３−テトラヒドロピラン−５−イルおよび１，４−フェニレンからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
（項目２３）
式（Ｉｍ）の化合物：
【化１０１】
2010506918.tif 000004
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれＨであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され；
Ｗは、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
（項目２４）
式（Ｉｏ）の化合物：
【化１０２】
2010506918.tif 000005
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれＨであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され；
Ｗは、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
（項目２５）
式（Ｉｑ）の化合物：
【化１０３】
2010506918.tif 000006
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれＨであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され；
Ｗは、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
（項目２６）
式（Ｉｓ）の化合物：
【化１０４】
2010506918.tif 000007
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物
〔式中、
環Ａは、
【化１０５】
2010506918.tif 000008
から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＮまたはＣＨであり；ＺはＮまたはＣＨであり；ただし、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも１つはＮであり；
ＪはＮまたはＮＨであり；ＥおよびＧは、それぞれ独立して、ＮまたはＳから選択され、ただし、ＥおよびＧのうち少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択されるか；または
Ｒ１は、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａは、２個の隣接する環原子を共有し；
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＨＣ＝ＣＨ−、１，３−シクロペンチレン、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、４−テトラヒドロピラン−２−イル、３−テトラヒドロピラン−５−イルおよび１，４−フェニレンからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
（項目２７）
式（Ｉｓ）の化合物：
【化１０６】
2010506918.tif 000009
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物
〔式中、
環Ａは、
【化１０７】
2010506918.tif 000010
から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＮまたはＣＨであり；ＺはＮまたはＣＨであり；ただし、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも１つはＮであり；
ＪはＮまたはＮＨであり；ＥおよびＧは、それぞれ独立して、ＮまたはＳから選択され、ただし、ＥおよびＧのうち少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され；
Ｗは、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
（項目２８）
以下の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物：
１−［２−（４’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
１−［２−（４’−エタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
１−｛２−［４’−（２−メトキシ−エタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−メチル−１−｛２−［４’−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−メチル−１−｛２−［４’−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−メチル−１−［２−（４’−フェニルメタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−ピロリジン；
６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，１−ジオキソ−１λ６−チオクロマン−４−オン；
１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−メチル−１−｛２−［４’−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エタノール；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−酢酸エチルエステル；
１−｛２−［４’−（２−エトキシ−エタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
１−［２−（４’−エテンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
１−［２−（４’−シクロペンタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
３−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−プロパン−１−オール；
１−｛２−［３’−（２−メトキシ−エタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホニル｝−エタノール；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；および
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−酢酸メチルエステル；
またはその医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
（項目２９）
上記化合物が（Ｒ）−エナンチオマーである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
式（Ｉｓ）の化合物：
【化１０８】
2010506918.tif 000011
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物
〔式中、
環Ａは、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、４−カルボキシ−１，３−フェニレン、４−メチル−１，３−フェニレン、ピリジン−２，５−イルエン、ピリミジン−２，５−イルエンおよび１，２，４−チアジアゾール−３，５−イルエンからなる群より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシル、フェニル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、カルボキシ、４−シアノピペリジン−１−イル、アミノ、シクロヘキシルアミノ、メチルアミノ、テトラヒドロ−ピラン−２−イルからなる群より選択されるか；または
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＨＣ＝ＣＨ−、１，３−シクロペンチレン、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、４−テトラヒドロピラン−２−イル、−ＣＨ２ＨＣ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−およびピペリジン−２，４−イルエンからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
（項目３１）
以下の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、項目１に記載の化合物：
３−メタンスルホニル−４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−カルボン酸；
２−メチル−１−｛２−［４’−（テトラヒドロ−ピラン−４−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−メタンスルホニル−５−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ピリジン；
１−｛２−［４’−（２−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−メタンスルホニル−５−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ピリミジン；
４−（２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エチル）−モルホリン；
２−メチル−１−｛２−［４’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
１−［２−（３’−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
３−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−プロピオン酸；
１−（２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エチル）−ピペリジン−４−カルボニトリル；
２−メチル−１−｛２−［４’−（プロパ−２−エン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エチルアミン；
シクロヘキシル−（２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エチル）−アミン；
５−メタンスルホニル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ピリジン；
Ｎ−メチル−３−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）プロパンアミド；
３−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）−１−モルホリノプロパン−１−オン；
４−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）ピペリジン；
５−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）フェニル）−３−（メチルスルホニル）−１，２，４−チアジアゾール；
１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
１−（２−（４’−（２−メトキシエチルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エチル）−２−メチルピロリジン；
２，２−ジメチル−３−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）プロパン−１−オール；
２−メチル−１−（２−（４’−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エチル）ピロリジン；
１−（２−（４’−（メトキシメチルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エチル）−２−メチルピロリジン；
またはその医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
（項目３２）
上記化合物が（Ｒ）−エナンチオマーである、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（項目３４）
処置の必要な個体に、治療的に有効量の項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物または項目３３に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体のヒスタミンＨ３受容体関連障害を処置する方法。
（項目３５）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害、ナルコレプシー、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病からなる群より選択される、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が、睡眠障害または覚醒障害である、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害である、項目３５に記載の方法。
（項目３８）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が脱力発作である、項目３５に記載の方法。
（項目３９）
処置の必要な個体に、治療的に有効量の項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物または項目３３に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の覚醒を誘発する方法。
（項目４０）
処置の必要な個体に、治療的に有効量の項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物または項目３３に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の疼痛を処置する方法。
（項目４１）
ヒスタミンＨ３受容体関連障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４２）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害、ナルコレプシー、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病からなる群より選択される、項目４１に記載の使用。
（項目４３）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が、睡眠障害または覚醒障害である、項目４２に記載の使用。
（項目４４）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害である、項目４２に記載の使用。
（項目４５）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が脱力発作である、項目４２に記載の使用。
（項目４６）
覚醒を誘発する医薬を製造するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４７）
疼痛を治療する医薬を製造するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４８）
治療によってヒトまたは動物の身体を処置する方法で使用するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４９）
治療によってヒトまたは動物の身体においてヒスタミンＨ３受容体関連障害を処置する方法で使用するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５０）
治療によって、ヒトまたは動物の身体において、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害、ナルコレプシー、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病からなる群より選択されるヒスタミンＨ３受容体関連障害を処置する方法で使用するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５１）
治療によって、ヒトまたは動物の身体において睡眠障害または覚醒障害を処置する方法で使用するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５２）
治療によって、ヒトまたは動物の身体において認知障害を処置する方法で使用するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５３）
治療によって、ヒトまたは動物の身体において脱力発作を処置する方法で使用するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
治療によって、ヒトまたは動物の身体において覚醒を誘発する方法で使用するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
治療によって、ヒトまたは動物の身体において疼痛を処置する方法で使用するための、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化９８】
2010506918.tif 000012
の化合物、ならびにその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される化合物
〔式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェニルおよびスルホンアミドからなる群より選択され、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群より独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されるか；または
Ｒ１は、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａは、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環は、任意に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソおよびスルホンアミドからなる群より独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ｗは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリレンまたはフェニレンであり、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群より独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個または８個の置換基で置換され；
環Ａは、それぞれＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５で置換された１，３−フェニレンまたは１，４−フェニレンであり、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群より選択されるか；または
環Ａは、６員のヘテロアリーレンまたは５員のヘテロアリーレンであり、それぞれ任意に、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８で置換されており、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群より選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成し；
ただし、
（１）環ＢおよびＲ１−Ｗ−Ｓ（Ｏ）２−基の硫黄は、環Ａの隣接する環原子には結合しておらず；
（２）環Ａが１，３−フェニレンまたは１，４−フェニレンであり、ＷがＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリレンである場合、Ｒ１−Ｗ−Ｓ（Ｏ）２−基の硫黄に直接結合するＷの環原子は、窒素以外である〕。
【請求項２】
環Ａが１，３−フェニレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが１，４−フェニレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシおよびハロゲンからなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＣＨ３、カルボキシ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａが６員のヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
環Ａが５員のヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され、それぞれ任意に、シアノまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルで置換されているか；または
Ｒ１が、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａが、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環が、任意に、オキソで置換されている、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択されるか；または
Ｒ１が、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａが、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環が、任意に、オキソで置換されている、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレンまたはフェニレンであり、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されている、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗが、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンまたはＣ２〜Ｃ４アルケニレンであり、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されている、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｗが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＨＣ＝ＣＨ−、１，３−シクロペンチレン、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、４−テトラヒドロピラン−２−イル、３−テトラヒドロピラン−５−イルおよび１，４−フェニレンからなる群より選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＨＣ＝ＣＨ−および１，３−シクロペンチレンからなる群より選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれＨである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９がそれぞれＨである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０およびＲ１１が、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｉｍ）の化合物：
【化９９】
2010506918.tif 000013
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され、それぞれ任意に、シアノまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルで置換されているか；または
Ｒ１は、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａは、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環は、任意に、オキソで置換されており；
Ｗは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレンまたはフェニレンであり、それぞれ任意に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されており；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
【請求項２２】
式（Ｉｍ）の化合物：
【化１００】
2010506918.tif 000014
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＣＨ３、カルボキシ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択されるか；または
Ｒ１は、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａは、２個の隣接する環原子を共有し、該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環は、任意に、オキソで置換されており；
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＨＣ＝ＣＨ−、１，３−シクロペンチレン、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、４−テトラヒドロピラン−２−イル、３−テトラヒドロピラン−５−イルおよび１，４−フェニレンからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
【請求項２３】
式（Ｉｍ）の化合物：
【化１０１】
2010506918.tif 000015
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれＨであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され；
Ｗは、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
【請求項２４】
式（Ｉｏ）の化合物：
【化１０２】
2010506918.tif 000016
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれＨであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され；
Ｗは、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
【請求項２５】
式（Ｉｑ）の化合物：
【化１０３】
2010506918.tif 000017
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物
〔式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれＨであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され；
Ｗは、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
【請求項２６】
式（Ｉｓ）の化合物：
【化１０４】
2010506918.tif 000018
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物
〔式中、
環Ａは、
【化１０５】
2010506918.tif 000019
であり；
ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＮまたはＣＨであり；ＺはＮまたはＣＨであり；ただし、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも１つはＮであり；
ＪはＮまたはＮＨであり；ＥおよびＧは、それぞれ独立して、ＮおよびＳから選択され、ただし、ＥおよびＧのうち少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択されるか；または
Ｒ１は、Ｗ−ＳＯ２基と、Ｗ−ＳＯ２基が結合する環原子とともに、環Ａを有するＣ５〜Ｃ７複素環式環を形成し、それによって該Ｃ５〜Ｃ７複素環式環および環Ａは、２個の隣接する環原子を共有し；
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＨＣ＝ＣＨ−、１，３−シクロペンチレン、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、４−テトラヒドロピラン−２−イル、３−テトラヒドロピラン−５−イルおよび１，４−フェニレンからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
【請求項２７】
式（Ｉｓ）の化合物：
【化１０６】
2010506918.tif 000020
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物
〔式中、
環Ａは、
【化１０７】
2010506918.tif 000021
であり；
ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＮまたはＣＨであり；ＺはＮまたはＣＨであり；ただし、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも１つはＮであり；
ＪはＮまたはＮＨであり；ＥおよびＧは、それぞれ独立して、ＮおよびＳから選択され、ただし、ＥおよびＧのうち少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より選択され；
Ｗは、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
【請求項２８】
以下の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
１−［２−（４’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
１−［２−（４’−エタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
１−｛２−［４’−（２−メトキシ−エタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−メチル−１−｛２−［４’−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−メチル−１−｛２−［４’−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−メチル−１−［２−（４’−フェニルメタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−ピロリジン；
６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，１−ジオキソ−１λ６−チオクロマン−４−オン；
１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−メチル−１−｛２−［４’−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エタノール；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−酢酸エチルエステル；
１−｛２−［４’−（２−エトキシ−エタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
１−［２−（４’−エテンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
１−［２−（４’−シクロペンタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
３−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−プロパン−１−オール；
１−｛２−［３’−（２−メトキシ−エタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホニル｝−エタノール；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；および
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−酢酸メチルエステル。
【請求項２９】
前記化合物が（Ｒ）−エナンチオマーである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｉｓ）の化合物：
【化１０８】
2010506918.tif 000022
およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物
〔式中、
環Ａは、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、４−カルボキシ−１，３−フェニレン、４−メチル−１，３−フェニレン、ピリジン−２，５−イルエン、ピリミジン−２，５−イルエンおよび１，２，４−チアジアゾール−３，５−イルエンからなる群より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ヒドロキシル、フェニル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、カルボキシ、４−シアノピペリジン−１−イル、アミノ、シクロヘキシルアミノ、メチルアミノおよびテトラヒドロ−ピラン−２−イルからなる群より選択されるか；または
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＨＣ＝ＣＨ−、１，３−シクロペンチレン、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、４−テトラヒドロピラン−２−イル、−ＣＨ２ＨＣ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−およびピペリジン−２，４−イルエンからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１０およびＲ１１の両方が結合する窒素原子とともに、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する〕。
【請求項３１】
以下の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
３−メタンスルホニル−４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−カルボン酸；
２−メチル−１−｛２−［４’−（テトラヒドロ−ピラン−４−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−メタンスルホニル−５−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ピリジン；
１−｛２−［４’−（２−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−メタンスルホニル−５−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ピリミジン；
４−（２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エチル）−モルホリン；
２−メチル−１−｛２−［４’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
１−［２−（３’−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−４−イル）−エチル］−２−メチル−ピロリジン；
３−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−プロピオン酸；
１−（２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エチル）−ピペリジン−４−カルボニトリル；
２−メチル−１−｛２−［４’−（プロパ−２−エン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エチルアミン；
シクロヘキシル−（２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−エチル）−アミン；
５−メタンスルホニル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ピリジン；
Ｎ−メチル−３−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）プロパンアミド；
３−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）−１−モルホリノプロパン−１−オン；
４−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）ピペリジン；
５−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）フェニル）−３−（メチルスルホニル）−１，２，４−チアジアゾール；
１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
１−（２−（４’−（２−メトキシエチルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エチル）−２−メチルピロリジン；
２，２−ジメチル−３−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）プロパン−１−オール；
２−メチル−１−（２−（４’−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エチル）ピロリジン；および
１−（２−（４’−（メトキシメチルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エチル）−２−メチルピロリジン。
【請求項３２】
前記化合物が（Ｒ）−エナンチオマーである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
以下の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（２−メトキシ−エタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン。
【請求項３４】
以下の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン。
【請求項３５】
以下の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
｛４’−［２−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−酢酸エチルエステル。
【請求項３６】
以下の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
（Ｒ）−２−メチル−１−｛２−［４’−（テトラヒドロ−ピラン−４−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン。
【請求項３７】
以下の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
（Ｒ）−２−メチル−１−｛２−［４’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメタンスルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン。
【請求項３８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項３９】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。
【請求項４０】
認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害もしくは覚醒障害、ナルコレプシー、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症またはアルツハイマー病を処置するための組成物であって、治療的に有効量の請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項４１】
治療的に有効量の請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む、認知障害を処置するための組成物。
【請求項４２】
治療的に有効量の請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む、脱力発作を処置するための組成物。
【請求項４３】
治療的に有効量の請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む、覚醒を誘発するための組成物。
【請求項４４】
治療的に有効量の請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む、ナルコレプシーを処置するための組成物。
【請求項４５】
治療によってヒトまたは動物の身体を処置する方法で使用するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４６】
認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害もしくは覚醒障害、ナルコレプシー、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症またはアルツハイマー病を処置する方法で使用するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４７】
認知障害を処置する方法で使用するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４８】
脱力発作を処置する方法で使用するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４９】
覚醒を誘発する方法で使用するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５０】
ナルコレプシーを処置する方法で使用するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５１】
認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害もしくは覚醒障害、ナルコレプシー、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症またはアルツハイマー病を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
認知障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
脱力発作を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
覚醒を誘発する医薬を製造するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
ナルコレプシーを治療する医薬を製造するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。