【手続補正書】
【提出日】平成22年7月27日(2010.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
2010502615.tif 000001
［式中、
ｑは、０（ゼロ）及び１（一）から選択される整数であり；
Ｒ１は、
（ａ）５員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、Ｎ、Ｓ、及びＯから選択される２乃至４個のヘテロ原子を含有し、ここで、該ヘテロ環は、Ｒ６で置換されていてもよい）；
（ｂ）６員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、Ｎ及びＯから選択される１乃至２個のヘテロ原子を含有し、ここで、該ヘテロ環はＲ６で置換されていてもよい）；
（ｃ）８員の芳香族又は部分的に不飽和のオルト縮合した二環式の環系（これは、１個の硫黄及び２〜４個の窒素から選択される、３〜５個のヘテロ原子を含有し、ここで、該環の１つの炭素は、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＳＭｅ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｃ１−４アルキル、及び置換されたＣ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されている）から選択される基で置換されていてもよい）；及び
（ｄ）９員の芳香族又は部分的に不飽和のオルト縮合した二環式の環系（これは、３〜４個の窒素原子を含有し、ここで、該環の１つの炭素は、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＳＭｅ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｃ１−４アルキル、及び置換されたＣ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されている）から選択される基で置換されていてもよい）；
（ｅ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、及び−Ｃ２−６アルキニル（ここで、当該アルキル、アルケニル、及びアルキニル基は、Ｒ１２で置換されていてもよく、かつＲ１３で置換されていてもよい）；
（ｆ）−Ｃ３−６シクロアルキル（これは、フルオロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、及び−Ｃ１−３アルキル（これは、１〜３個のフルオロで置換されていてもよい）からなる群より選択される、１〜３個の置換基で置換されていてもよい）；
（ｇ）−Ｏ−Ｒ６ａ（ここで、Ｒ６ａは、（１）Ｒ１２で置換されていてもよく、かつＲ１３で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、（２）Ｒ１２で置換されていてもよく、かつＲ１３で置換されていてもよい−Ｃ３−６シクロアルキル、及び（３）−Ｃ２−６アルキル−Ｒ１０、からなる群より選択され；ただし、ｑが０のとき、Ｒ６ａは、Ｚ１で置換された−Ｃ１−６アルキルではない）；並びに
（ｈ）−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲｂＳＯｐＲａ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、及び−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲｂ、
からなる群より選択され；
ｐは、０、１、及び２から選択される整数であり；
Ｒ２は、（ａ）−ＯＨ及びフルオロからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、（ｂ）１〜３個のフルオロで置換されていてもよい−Ｃ３−６シクロアルキル、及び
【化２】
2010502615.tif 000002
からなる群より選択され；
ｎは、０、１、２、及び３から選択される整数であり；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−ＯＨ、及び−Ｃ１−３アルキル（これは、１〜５個のフルオロで置換されていてもよい）からなる群より選択されるか；又は
Ｒ２及びＲ３は、一緒になって、３乃至８個の炭素原子を含有する単環又は二環式の環系を表わし、当該系は、Ｃ１−３アルキル、ＯＣ１−３アルキル、Ｆ、ＯＨ、モノ−、ジ−又はトリ−フルオロＣ１−３アルキル、及びモノ−、ジ−又はトリ−フルオロＣ１−３アルコキシ、から選択される１〜２個の基で置換されていてもよく；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−Ｃ（Ｒ１４）２−からなる群より選択され；
Ｒ４ａは、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｃ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｃ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｆ、及び−ＣＨ３からなる群より選択され；
Ｒ６は、（ａ）−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＣ１−４アルキル、及びフルオロからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、（ｂ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒ１０、（ｃ）−ＯＨ、−ＮＨ２、及びフルオロからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−ＯＣ１−６アルキル、（ｄ）メチル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、及びフルオロからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ３−６シクロアルキル、（ｅ）−ＮＲ７Ｒ８、（ｆ）−ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、（ｇ）−ＣＯ２−Ｒ８、（ｈ）−ＯＨ、（ｉ）＝Ｏ（オキソ）、（ｊ）−ＳＨ、（ｋ）＝Ｓ、（ｌ）−ＳＭｅ、（ｍ）−Ｃｌ、（ｎ）−ＣＦ３、（ｏ）−ＣＮ、及び（ｐ）Ｒ１０、
からなる群より選択され；
Ｒ７は、（ａ）−Ｈ、（ｂ）−Ｆ、−ＮＨ２、及び−ＯＨからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、（ｃ）メチル、−ＣＦ３、−Ｆ、−ＮＨ２、及び−ＯＨからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ３−６シクロアルキル、（ｄ）−Ｆ及び−ＯＨからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−ＣＯＣ１−６アルキル、（ｅ）メチル、−ＣＦ３、−Ｆ、−ＮＨ２、及び−ＯＨからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−ＣＯＣ３−６シクロアルキル、及び（ｆ）１個のＮを含有する４〜６員の飽和ヘテロ環（ここで該環は、該環の炭素原子を介し−ＮＲ７Ｒ８の窒素に結合されており、かつここで、該環は、メチル、−ＣＦ３、−Ｆ、−ＮＨ２、及び−ＯＨからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）、
からなる群より選択され；
Ｒ８は、（ａ）−Ｈ、（ｂ）−Ｆ、−ＮＨ２、及び−ＯＨからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、及び（ｃ）メチル、−ＣＦ３、−Ｆ、−ＮＨ２、及び−ＯＨからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ３−６シクロアルキル、
からなる群より選択され；
Ｒ９は、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ１−３アルキル、及び−Ｆからなる群より選択され；
Ｒ１０は、（ａ）アゼチジニル（１個以上のメチル、−Ｆ、及び−ＯＨで置換されていてもよい）、（ｂ）ピロリジニル（１個以上のメチル、−Ｆ、及び−ＯＨで置換されていてもよい）、（ｃ）ピペリジニル（１個以上のメチル、−Ｆ、及び−ＯＨで置換されていてもよい）、及び（ｄ）モルホリニル（１個以上のメチル、−Ｆ、及び−ＯＨで置換されていてもよい）、
からなる群より選択されるヘテロ環であり；かつ
Ｙは、（ａ）５員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、１乃至４個のＮ及び０乃至１個のＳから選択される、１乃至４個のヘテロ原子を含有し、ここで、該ヘテロ環は、Ｒ１１で置換されていてもよい）；（ｂ）６員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、１乃至２個のＮヘテロ原子を含有し、ここで、該ヘテロ環はＲ１１で置換されていてもよい）；（ｃ）９員の二環式芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、１乃至４個のＮヘテロ原子を含有し、ここで、該ヘテロ環は、Ｒ１１で置換されていてもよい）；及び（ｄ）１０員の二環式芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、１乃至４個のＮヘテロ原子を含有し、ここで、該ヘテロ環は、Ｒ１１で置換されていてもよい）；かつ
Ｒ１１は、−Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ３−４シクロアルキル、−Ｃ１−３アルキル（これは、１〜３個のフルオロで置換されていてもよい）、及び−ＯＣ１−３アルキル（これは、フェニル又は１〜３個のフルオロで置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ１２は、−ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲｂＳＯｐＲａ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｆ、−ＣＦ３、フェニル、Ｈｅｔｃｙ、及びＺ１からなる群より選択され；
Ｒ１３は、−ＯＨ、−ＮＨ２、及び１〜５個の−Ｆからなる群より選択され；
Ｒ１４は、−Ｈ、及び−Ｃ１−４アルキル（これは、１〜３個のフルオロ基で置換されていてもよい）からなる群より選択され；
各Ｒａは、
ａ）−Ｈ、
ｂ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ２−４アルケニル、及び−Ｃ２−４アルキニル（ここで、各々は、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び−ＣＦ３からなる群より選択される１〜２個の置換基で、並びに１〜３個のフルオロで置換されていてもよい）、
ｃ）Ｈｅｔｃｙ、及びＨｅｔｃｙ−Ｃ１−４アルキル（ここで、Ｈｅｔｃｙ基は、−Ｆ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される１〜２個の置換基で炭素上に置換されていてもよく；かつ、−Ｃ１−４アルキル及び−Ｃ１−４アシルからなる群より選択される基である場合には、窒素上に置換されていてもよく；かつ、Ｈｅｔｃｙ−Ｃ１−４アルキルのアルキル部分は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び１〜３個のフルオロからなる群より選択されるメンバーで置換されていてもよい）；
ｄ）Ｚ２及びＺ２−Ｃ１−４アルキル−（ここで、Ｚ２−Ｃ１−４アルキル−のアルキル部分は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び１〜３個のフルオロからなる群より選択される置換基で置換されていてもよい）、
からなる群より独立して選択され；
各Ｒｂは、−Ｈ、及び−Ｃ１−３アルキル（これは、ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｆ、−ＣＮ、及び−ＣＦ３からなる群より選択される１〜２個のメンバーで置換されていてもよい）からなる群より独立して選択され；
Ｒｃ、Ｒｄ、及びＲｅは、それぞれ独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル（これは、１〜３個のフルオロで置換されていてもよい）、及び−ＯＣ１−４アルキル（これは、１〜３個のフルオロで置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｈｅｔｃｙは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、及びβ−ラクタミル、δ−ラクタミル、γ−ラクタミル、及びテトラヒドロピラニルからなる群より選択され；
Ｚ１は、
ａ）Ｚ２、
ｂ）８員の芳香族又は部分的に不飽和のオルト縮合した二環式の環系（これは、１個の硫黄及び２〜４個の窒素から選択される、３〜５個のヘテロ原子を含有し、ここで、該環の１つの炭素は、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＳＭｅ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｃ１−４アルキル、及び置換されたＣ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されている）から選択される基で置換されていてもよい）、及び
ｃ）９員の芳香族又は部分的に不飽和のオルト縮合した二環式の環系（これは、３〜４個の窒素原子を含有し、ここで、該環の１つの炭素は、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＳＭｅ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｃ１−４アルキル、及び置換されたＣ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されている）から選択される基で置換されていてもよい）、
からなる群より選択され；
Ｚ２は、
ａ）５員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、２〜４個の窒素原子を含有し、ここで、該環の１つの窒素は、−Ｃ１−４アルキル、及び置換された−Ｃ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されている）から選択される基で置換されていてもよく、かつ該環の１つの炭素は、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＳＭｅ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｃ１−４アルキル、及び置換された−Ｃ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されている）から選択される基で置換されていてもよい）；
ｂ）５員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、１個の酸素又は１個の硫黄及び１〜２個の窒素から選択される、２〜３個のヘテロ原子を含有し、ここで、該環の１つの窒素は、Ｃ１−４アルキル、及び置換されたＣ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されている）から選択される基で置換されていてもよく、かつ該環の１つの炭素は、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＳＭｅ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−Ｃｌ、及びＣ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されていてもよい）から選択される基で置換されていてもよい）、及び
ｃ）６員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、１〜２個の窒素原子を含有し、ここで、該環の１つの窒素は、−Ｃ１−４アルキル、及び置換された−Ｃ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されている）から選択される基で置換されていてもよく、かつ該環の１つの炭素は、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＳＭｅ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｃ１−４アルキル、及び置換された−Ｃ１−４アルキル（これは、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、及び１〜３個のフルオロから選択される基で置換されている）から選択される基で置換されていてもよい）、
からなる群より選択される］
の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｙが、（ａ）５員の芳香族ヘテロ環（これは、１乃至２個のＮ及びゼロ乃至１個のＳから選択される、１乃至２個のヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該ヘテロ環は、Ｒ１１で置換されていてもよい）、及び（ｂ）６員の芳香族ヘテロ環（これは、１乃至２個のＮヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該ヘテロ環は、Ｒ１１で置換されていてもよい）から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、
【化３】
2010502615.tif 000003
から選択される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、
【化４】
2010502615.tif 000004
からなる群より選択され、かつＲ３が、−Ｈ及び−ＣＨ３からなる群より選択される、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、−Ｈ、−ＣＨ３、及び−ＣＨ２ＣＨ３からなる群より選択され、かつＲ５が−Ｈである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
（ａ）５員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、２乃至４個のＮ、ゼロ乃至１個のＯ、及びゼロ乃至１個のＳから選択される、全２乃至４個のヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該ヘテロ環は、Ｒ６で置換されていてもよい）、
（ｂ）６員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、Ｎ及びＯから選択される、１乃至２個のヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該ヘテロ環は、Ｒ６で置換されていてもよい）、
（ｃ）−Ｃ１−４アルキル（これは、Ｒ１２で置換されていてもよく、かつ、Ｒ１３で置換されていてもよい）、
（ｄ）−ＯＲ６ａ（ここにおいて、Ｒ６ａは、Ｒ１３で置換されていてもよい−Ｃ１−４アルキルである）、（ｅ）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（ｇ）−ＣＮ、及び（ｈ）−Ｃ３−６シクロアルキル（これは、Ｒ１２で置換されていてもよく、かつ、Ｒ１３で置換されていてもよい）、
からなる群より選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
（ａ）−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、（ｂ）−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル（これは、−ＯＨ及び−ＮＨ２からなる群より選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよい）、（ｄ）−ＯＣＨ３（これは、１〜３個のフルオロで置換されていてもよい）、（ｅ）−ＣＮ、（ｆ）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８（ここにおいて、Ｒ８は−Ｈであり、Ｒ７は、（ｉ）−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（これは、−Ｆ及び−ＯＨからなる群より選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよい）、（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル（これは、−Ｆ及び−ＯＨからなる群より選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよい）、及び（ｉｖ）４〜６員の飽和ヘテロ環（これは、１個のＮを含有し、ここにおいて、該環は、該環の炭素原子を介し−ＮＲ７Ｒ８の窒素に結合されており、かつここで、該環は、メチル、−ＣＦ３、−Ｆ、−ＮＨ２、及び−ＯＨからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）から選択される）、
（ｈ）５員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、Ｒ６で置換されていてもよく、ここにおいて該環は、
【化５】
2010502615.tif 000005
から選択される）
及び（ｉ）６員の芳香族ヘテロ環（ここで、該環は、Ｒ６で置換されていてもよく、ここにおいて該環は、
【化６】
2010502615.tif 000006
から選択される）
からなる群より選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が、存在する場合、
（ａ）−ＣＲｘＲｙＲｚ（ここにおいて、Ｒｘは、−Ｈ、−Ｃ１−３アルキル、及び−Ｆから選択され、Ｒｙは、−Ｈ、−Ｃ１−３アルキル、及び−Ｆから選択され、そしてＲｚは、−Ｈ、−Ｃ１−３アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−Ｆ、−ＮＨ２、及び−ＯＨから選択され；或いは、Ｒｘ及びＲｙは、それらが結合する炭素と一緒になって、以下の構造
【化７】
2010502615.tif 000007
を有するシクロプロピル環を形成する）、
（ｂ）−Ｃ１−３アルキル−Ｒ１０、
（ｃ）−Ｒ１０、
（ｄ）−ＯＣ１−４アルキル（これは、１〜５個のフルオロで置換されていてもよい）
（ｅ）−ＮＲ７Ｒ８、
（ｆ）−ＳＯ２ＣＨ３、
（ｇ）オキソ、及び
（ｈ）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１０が、
【化８】
2010502615.tif 000008
から選択され、かつ、メチル、−ＯＨ、及び１〜２個のフルオロから選択される置換基で置換されていてもよい、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｃ、Ｒｄ、及びＲｅが、各々−Ｈである、請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
構造式Ｉａ：
【化９】
2010502615.tif 000009
［式中、Ｙは、１乃至２個のＮヘテロ原子を含有する６員の芳香族ヘテロ環であり、ここにおいて、該ヘテロ環は、Ｒ１１で置換されていてもよい］を有する請求項１記載である化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Ｙが、
【化１０】
2010502615.tif 000010
から選択される、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、
【化１１】
2010502615.tif 000011
からなる群より選択され、かつＲ３が、−Ｈ及び−ＣＨ３からなる群より選択される、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
（ａ）５員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、２乃至４個のＮ、ゼロ乃至１個のＯ、及びゼロ乃至１個のＳから選択される、全２乃至４個のヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該ヘテロ環は、Ｒ６で置換されていてもよい）、
（ｂ）６員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、Ｎ及びＯから選択される、１乃至２個のヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該ヘテロ環は、Ｒ６で置換されていてもよい）、
（ｃ）−Ｃ１−４アルキル（これは、Ｒ１２で置換されていてもよく、かつ、Ｒ１３で置換されていてもよい）、
（ｄ）−ＯＲ６ａ（ここにおいて、Ｒ６ａは、Ｒ１３で置換されていてもよい−Ｃ１−４アルキルである）、（ｅ）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（ｇ）−ＣＮ、及び
（ｈ）−Ｃ３−６シクロアルキル（これは、Ｒ１２で置換されていてもよく、かつ、Ｒ１３で置換されていてもよい）、
からなる群より選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
構造式Ｉｂ：
【化１２】
2010502615.tif 000012
［式中、Ｙは、
（ａ）５員の芳香族ヘテロ環（これは、１乃至２個のＮ及び０乃至１個のＳから選択される、１乃至２個のヘテロ原子を含有し、ここで、該ヘテロ環は、Ｒ１１で置換されていてもよい）；及び（ｂ）６員の芳香族ヘテロ環（これは、１乃至２個のＮヘテロ原子を含有し、ここで、該ヘテロ環はＲ１１で置換されていてもよい）から選択される］
である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
Ｙが、
【化１３】
2010502615.tif 000013
から選択される、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、
【化１４】
2010502615.tif 000014
からなる群より選択され、かつＲ３が、−Ｈ及び−ＣＨ３からなる群より選択される、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、
（ａ）５員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、２乃至４個のＮ、ゼロ乃至１個のＯ、及びゼロ乃至１個のＳから選択される、全２乃至４個のヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該ヘテロ環は、Ｒ６で置換されていてもよい）、
（ｂ）６員の芳香族又は部分的に不飽和のヘテロ環（これは、Ｎ及びＯから選択される、１乃至２個のヘテロ原子を含有し、ここにおいて、該ヘテロ環は、Ｒ６で置換されていてもよい）、
（ｃ）−Ｃ１−４アルキル（これは、Ｒ１２で置換されていてもよく、かつ、Ｒ１３で置換されていてもよい）、
（ｄ）−ＯＲ６ａ（ここにおいて、Ｒ６ａは、Ｒ１３で置換されていてもよい−Ｃ１−４アルキルである）、（ｅ）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（ｇ）−ＣＮ、及び
（ｈ）−Ｃ３−６シクロアルキル（これは、Ｒ１２で置換されていてもよく、かつ、Ｒ１３で置換されていてもよい）、
からなる群より選択される、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
以下の化合物、
４−｛［３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］メチル｝モルホリン；
２−［３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロパン−２−オール；
２−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝−５−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］ピリジン；
５−｛５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−２−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン；
２−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝−５−［５−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］ピリジン；
５−（５−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン；
５−（５−｛［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン；
ｔｅｒｔ−ブチル＝｛１−［３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−１−メチルエチル｝カルバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル＝｛１−［３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］シクロプロピル｝カルバメート；
２−［３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロパン−２−アミン；
１−［３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］シクロプロパンアミン；
２−［５−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）イソオキサゾール−３−イル］プロパン−２−オール；
２−［６−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イル］プロパン−２−オール；
２−｛６−［６−（１−｛４−［２−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１，２−ジメチルプロピル）ピリジン−３−イル］ピリダジン−３−イル｝プロパン−２−オール；
２−［６−（６−｛１−［４−（２−アミノピリミジン−５−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イル］プロパン−２−オール；
２−［６−（６−｛１−［４−（６−アミノピリダジン−３−イル）フェニル］−１，２
−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イル］プロパン−２
−オール；
３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−６−メチルピリダジン；
３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリダジン；
３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−６−（メチルスルホニル）ピリダジン；
３−［６−（１−｛４−［５−（フルオロメトキシ）ピリジン−３−イル］フェニル｝−１，２−ジメチルプロピル）ピリジン−３−イル］−６−（トリフルオロメチル）ピリダジン；
３−［６−（１−｛４−［５−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル］フェニル｝−１，２−ジメチルプロピル）ピリジン−３−イル］−６−（トリフルオロメチル）ピリダジン；
３−（６−｛１−［４−（５−エトキシピリジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリダジン；
３−［６−（１−｛４−［５−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］フェニル｝−１，２−ジメチルプロピル）ピリジン−３−イル］−６−（トリフルオロメチル）ピリダジン；
２−（６−｛１−［４−（２−アミノピリミジン−５−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）プロパン−２−オール；
メチル＝６−｛１−［４−（２−アミノピリミジン−５−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプロピル｝ニコチナート；
６−｛１−［４−（２−アミノピリミジン−５−イル）フェニル］−１，２−ジメチルプ
ロピル｝ニコチノニトリル；
２−（６−｛１−［４−（６−アミノピリダジン−３−イル）フェニル］−１，２−ジメ
チルプロピル｝ピリジン−３−イル）プロパン−２−オール；
５−（６−｛２，２−ジメチル−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝ピリジン−３−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
２−｛２，２−ジメチル−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝−５−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン；
２−［３−（６−｛１，２−ジメチル−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロパン−２−オール；
１−［３−（６−｛１，２−ジメチル−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］シクロプロパンアミン；
４−｛［３−（６−｛１，２−ジメチル−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］メチル｝モルホリン；
３−クロロ−６−（６−｛１，２−ジメチル−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝ピリジン−３−イル）ピリダジン；
６−（６−｛１，２−ジメチル−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−カルボキシラート；
２−［６−（６−｛１，２−ジメチル−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イル］プロパン−２−オール；
２−［３−（６−｛１，２−ジメチル−１−［４−（１，３−チアゾール−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］プロパン−２−オール；
１−［３−（６−｛１，２−ジメチル−１−［４−（１，３−チアゾール−２−イルメトキシ）フェニル］プロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］シクロプロパンアミン；
及びその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
２−［３−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−（１
Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾ
ール−５−イル］プロパン−２−オールである、請求項１記載の化合物、又はその薬学
的に許容され得る塩。
【請求項２１】
２−［５−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−（１
Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）イソオキサゾール−３−イル］
プロパン−２−オールである、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２２】
２−［６−（６−｛１−［４−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−（１
Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イル］プロパ
ン−２−オールである、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２３】
２−［６−（６−｛１−［４−（２−アミノピリミジン−５−イル）フェニル］−（１
Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イル］プロパ
ン−２−オールである、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２４】
２−［６−（６−｛１−［４−（６−アミノピリダジン−３−イル）フェニル］−（１
Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−イル］プロパ
ン−２−オールである、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２５】
２−（６−｛１−［４−（２−アミノピリミジン−５−イル）フェニル］−（１Ｒ）−
１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）プロパン−２−オールである、請求項
１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２６】
２−（６−｛１−［４−（６−アミノピリダジン−３−イル）フェニル］−（１Ｒ）−
１，２−ジメチルプロピル｝ピリジン−３−イル）プロパン−２−オールである、請求項
１記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２７】
治療有効量の請求項１記載の化合物と、薬学的に許容され得る担体とを含んでなる医薬
組成物。
【請求項２８】
治療有効量の請求項１記載の化合物と、薬学的に許容され得る担体とを含んでなる、アテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項２９】
治療有効量の請求項１記載の化合物と、薬学的に許容され得る担体とを含んでなる、喘息の予防又は治療のための医薬組成物。
【請求項３０】
治療有効量の請求項１記載の化合物と、薬学的に許容され得る担体とを含んでなる、アレルギー性鼻炎の症状を緩和するための医薬組成物。
【請求項３１】
治療有効量の請求項１記載の化合物と、薬学的に許容され得る担体とを含んでなる、ＣＯＰＤを治療するための医薬組成物。