【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年12月22日(2009.12.22)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、該受容体と式(XX)
【化１】
2009521483.tif 000001
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３の各々は、独立してＱ１またはＱ２であるか、またはＲ２およびＲ３は一体となってオキソを形成し；
Ｚ１は−Ｃ(Ｑ１)２−、−Ｃ(Ｈ)(Ｑ１)−、−Ｃ(Ｈ)(Ｑ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＣＨ２−、−Ｎ(Ｑ１)−、−Ｎ(Ｑ２)−、またはＯであり；
Ｚ２はＮであり；
Ｌは結合、脂肪族基、Ｃ３−Ｃ６シクロ脂肪族、−Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ｚ−、−Ｓ(Ｏ)ｚ−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ２)−、または−Ｓ(Ｏ)ｚＮ(Ｑ２)−であり、ここで、該脂肪族基は、所望により１−３個のオキソ、Ｑ１、またはＱ２で置換されていてよく；
Ｇはモノシクロ脂肪族、モノシクロヘテロ脂肪族基、アダマンチル、または式(XXIII)
【化２】
2009521483.tif 000002
の二環式もしくは三環式基であり；
ここで、該モノシクロ脂肪族基、該モノシクロヘテロ脂肪族基、該アダマンチル、および該二環式もしくは三環式基は、Ｘ１および環Ｂ中のものを含む任意の環原子を介してＬに結合しており、そして該モノシクロ脂肪族、該モノシクロヘテロ脂肪族、該二環式、および該三環式基は、アリールまたはヘテロアリール(ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立してＱ２およびＱ３から選択される１−３個の置換基で置換されていてよい)で置換されており；
結合ｒは単または二重結合であり、そして環Ｂが存在するとき、結合ｒはＢと縮合しており；
環Ｂは、存在するとき、５−６員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環であり、そして所望により１−３個のオキソ、Ｑ１、またはＱ２で置換されていてよく；
Ｘ１は−(ＣＨ２)ｉ−、−Ｏ−、または−Ｓ−であるか、またはＸ１は−Ｎ−であり、そして該窒素原子は、Ｇを置換している該アリールまたは該ヘテロアリールに結合しており；
各Ｑ１は、独立してハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＱ２、−Ｓ(Ｏ)ｚＱ２、−Ｓ(Ｏ)ｚＮ(Ｑ２)２、−Ｎ(Ｑ２)２、−Ｃ(Ｏ)ＯＱ２、−Ｃ(Ｏ)−Ｑ２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ２)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ２)(ＯＱ２)、−Ｎ(Ｑ２)Ｃ(Ｏ)−Ｑ２、−Ｎ(Ｑ２)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ２)２、−Ｎ(Ｑ２)Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｑ２、−Ｎ(Ｑ２)Ｓ(Ｏ)ｚ−Ｑ２または所望によりＱ２もしくはＱ３から独立して選択される１−３個の置換基で置換されていてよい脂肪族であり；
各Ｑ２は、独立してＨ、脂肪族、シクロ脂肪族、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリール環であり、各々所望によりＱ３から独立して選択される１−３個の置換基で置換されていてよく；
各Ｑ３は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＱ４、−Ｎ(Ｑ４)２、−ＣＯＯＱ４、−Ｃ(Ｏ)Ｑ４、−ＯＱ４、または所望によりハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＨ、−ＮＨ２もしくは−ＣＯＯＨで置換されていてよいＣ１−４アルキルであり；
各Ｑ４は、脂肪族、シクロ脂肪族、アリール、アラルキル、ヘテロシクロ脂肪族、ヘテロアラルキル(aralky)、またはヘテロアリールであり、各々所望によりハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＨ、−ＮＨ２、または−ＣＯＯＨから選択される置換基を含んでいてよく；
各Ｑ５は、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、オキソ、ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨから選択される１−３個の置換基を含んでいてよいヘテロ環式環であり；
各ｉは、独立して１、２、または３であり；
各ｍおよびｎは独立して１、２、３、または４であり(ただし、ｍ＋ｎは少なくとも４である)；
各ｐは０または１であり；
各ｙは、独立して０または１であり；
各ｔは１から４であり；そして
各ｚは、独立して０、１、または２である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を接触させることを含む、方法。
【請求項２】
Ｇが
【化３】
2009521483.tif 000003
であり；
Ｇ１が−Ｎ−または−Ｃ(Ｈ)−であり；
Ｇ２が存在しないか、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｇ３がアリールまたはヘテロアリールであり、各々、所望によりＱ２およびＱ３から独立して選択される１−３個の置換基で置換されていてよく；そして
Ｇ５が、Ｇ２が存在しないとき０または１であるか、またはＧ２がＣ１−３アルキルであるとき０である、
請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｇ２が存在しない、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｇ１がＮである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｇ３が、所望により１−３個のハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは所望により１−３個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシもしくはＣ１−４アルキルで置換されていてよいフェニルで置換されていてよいアリールである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｇ３が、所望により１−３個のハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは所望により１−３個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、またはＣ１−４アルキルで置換されていてよいフェニルで置換されていてよいヘテロアリールである、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
Ｇ５が０である、請求項４に記載の方法。
【請求項８】
Ｇ５が１である、請求項４に記載の方法。
【請求項９】
Ｇ２が−(ＣＨ２)−または−(ＣＨ２)−(ＣＨ２)−である、請求項２に記載の方法。
【請求項１０】
Ｇ１がＮである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
Ｇが
【化４】
2009521483.tif 000004
【化５】
2009521483.tif 000005
【化６】
2009521483.tif 000006
から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
Ｇが
【化７】
2009521483.tif 000007
から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｚ１が−Ｃ(Ｏ)−、−ＣＨ２−、−ＣＨ(Ｑ１)−、−ＣＨ(Ｑ５)−、−Ｃ(Ｑ１)２−、−ＮＨ−、または−Ｎ(Ｑ１)−である、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
Ｚ１が−ＣＨ(Ｑ１)−または−Ｎ(Ｑ１)−であり、そしてＱ１がアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアリールカルボニル、ハロアリールスルホニル、アルキルヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ハロアリールアミノカルボニル、アルキルヘテロアリールスルホニル、シアノアルキルアリールカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロビシクロアリールカルボニル、アルキルヘテロアリールアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアリールカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルアリールカルボニル、ハロアルコキシアリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、またはアリールアミノカルボニルである、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
Ｚ１が−ＣＨ２−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−、−Ｏ−、
【化８】
2009521483.tif 000008
【化９】
2009521483.tif 000009
【化１０】
2009521483.tif 000010
から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ１が水素、ハロ、または所望により置換されていてよいアルキル、ヘテロアリール、アルコキシ、アルケニル、シクロアルキル、シアノアルキルアリール、アルキルアリール、アルキルスルホニルアリール、アルキルカルボニルアリール、アリール、アミノカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、シクロアルケニル、およびアルコキシアリールから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ１が水素、ハロ、メチル、−ＯＣＨ３、
【化１１】
2009521483.tif 000011
から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素、アルキルであるか、またはＲ２およびＲ３が一体となってオキソを形成する、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ３が両方とも水素である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
ｐが０である、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
ｐが１である、請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
ｍおよびｎが両方とも２である、請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｌが結合または所望により１−３個のオキソ、Ｑ１もしくはＱ２で置換されていてよい脂肪族基である、請求項１に記載の方法。
【請求項２４】
Ｌが結合である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
Ｌが所望により１−３個のオキソ、Ｑ１もしくはＱ２で置換されていてよい脂肪族基である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
該化合物がＭ１またはＭ４ムスカリン受容体を選択的に調節する、請求項１に記載の方法。
【請求項２７】
哺乳動物におけるムスカリン受容体仲介疾患を処置するか重症度を低下させる方法であって、該哺乳動物に、請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項２８】
該ムスカリン受容体がＭ１またはＭ４である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
患者における疾患を処置するか重症度を低下させる方法であって、該疾患が、認知障害、注意欠損過活動障害(ＡＤＨＤ)、肥満、アルツハイマー病、血管性認知症のような種々の認知症、統合失調症、躁病、双極性障害を含むＣＮＳ障害を関連する精神病、急性および慢性症候群を含む疼痛状態、ハンチントン舞踏病、フリードライヒ失調症、ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候群、ダウン症候群、ピック病、臨床的鬱病、パーキンソン病を含むＣＮＳ由来病状、緑内障における眼内圧の低下のような末梢障害およびシェーグレン症候群を含むドライアイおよびドライマウスの治療、徐脈、胃酸分泌、喘息、ＧＩ不調、および創傷治癒であって、該方法が、該患者と、請求項１に記載の化合物を接触させることを含む、方法。
【請求項３０】
式(XX)
【化１２】
2009521483.tif 000012
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３の各々は、Ｑ１またはＱ２であるか、またはＲ２およびＲ３は一体となってオキソを形成し；
Ｚ１は−Ｃ(Ｑ１)２−、−Ｃ(Ｈ)(Ｑ１)−、−Ｃ(Ｈ)(Ｑ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＣＨ２−、−Ｎ(Ｑ１)−、−Ｎ(Ｑ２)−、またはＯであり；
Ｚ２はＮであり；
Ｌは結合、脂肪族基、Ｃ３−６シクロ脂肪族、−Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ｚ−、−Ｓ(Ｏ)ｚ−(Ｃ１−４)アルキル−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ２)−、または−Ｓ(Ｏ)ｚＮ(Ｑ２)−であり、ここで、該脂肪族基は所望により１−３個のオキソ、Ｑ１、またはＱ２で置換されていてよく；
Ｇはモノシクロ脂肪族、モノシクロヘテロ脂肪族基、アダマンチル、または式(III)
【化１３】
2009521483.tif 000013
の二環式もしくは三環式基であり；
ここで、該モノシクロ脂肪族基、該モノシクロヘテロ脂肪族基、該アダマンチル、および該二環式もしくは三環式基は、Ｘ１および環Ｂ中のものを含む任意の環原子を介してＬに結合しており、そして該モノシクロ脂肪族、該モノシクロヘテロ脂肪族、該二環式、および該三環式基は、アリールまたはヘテロアリール(ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、所望により独立してＱ２およびＱ３から選択される１−３個の置換基で置換されていてよい)で置換されており；
結合ｒは単または二重結合であり、そして環Ｂが存在するとき、結合ｒはＢと縮合しており；
環Ｂは、存在するとき、５−６員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環であり、そして所望により１−３個のオキソ、Ｑ１、またはＱ２で置換されていてよく；
Ｘ１は−(ＣＨ２)ｉ−、−Ｏ−、または−Ｓ−であるか、またはＸ１は−Ｎ−であり、そして該窒素原子は、Ｇを置換している該アリールまたは該ヘテロアリールに結合しており；
各Ｑ１は、独立してハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＱ２、−Ｓ(Ｏ)ｚＱ２、−Ｓ(Ｏ)ｚＮ(Ｑ２)２、−Ｎ(Ｑ２)２、−Ｃ(Ｏ)ＯＱ２、−Ｃ(Ｏ)−Ｑ２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ２)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ２)(ＯＱ２)、−Ｎ(Ｑ２)Ｃ(Ｏ)−Ｑ２、−Ｎ(Ｑ２)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ２)２、−Ｎ(Ｑ２)Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｑ２、−Ｎ(Ｑ２)Ｓ(Ｏ)ｚ−Ｑ２または所望によりＱ２もしくはＱ３から独立して選択される１−３個の置換基で置換されていてよい脂肪族であり；
各Ｑ２は、独立してＨ、脂肪族、シクロ脂肪族、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリール環であり、各々所望によりＱ３から独立して選択される１−３個の置換基で置換されていてよく；
各Ｑ３は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＱ４、−Ｎ(Ｑ４)２、−ＣＯＯＱ４、−Ｃ(Ｏ)Ｑ４、−ＯＱ４、または所望によりハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＨ、−ＮＨ２もしくは−ＣＯＯＨで置換されていてよいＣ１−４アルキルであり；
各Ｑ４は、脂肪族、シクロ脂肪族、アリール、アラルキル、ヘテロシクロ脂肪族、ヘテロアラルキル、またはヘテロアリールであり、各々所望によりハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＨ、−ＮＨ２、または−ＣＯＯＨから選択される置換基を含んでいてよく；
各Ｑ５は、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨから選択される１−３個の置換基を含んでよいヘテロ環式環であり；
各ｉは、独立して１、２、または３であり；
各ｍおよびｎは、独立して１、２、３、または４であり(ただし、ｍ＋ｎは少なくとも４である)；
各ｐは０または１であり；
各ｙは、独立して０または１であり；
各ｔは１から４であり；そして
各ｚは独立して０、１、または２である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｇが
【化１４】
2009521483.tif 000014
であり；
Ｇ１が−Ｎ−または−Ｃ(Ｈ)−であり；
Ｇ２が存在しないか、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｇ３がアリールまたはヘテロアリールであり、各々、所望によりＱ２およびＱ３から独立して選択される１−３個の置換基で置換されていてよく；そして
Ｇ５が、Ｇ２が存在しないとき０または１であるか、またはＧ２がＣ１−３アルキルであるとき０である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｇ２が存在しない、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｇ１がＮである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｇ３が、所望により１−３個のハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは所望により１−３個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、またはＣ１−４アルキルで置換されていてよいフェニルで置換されていてよいアリールである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｇ３が、所望により１−３個のハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは所望により１−３個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、またはＣ１−４アルキルで置換されていてよいフェニルで置換されていてよいヘテロアリールである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｇ５が０である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｇ５が１である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｇ２が−(ＣＨ２)−または−(ＣＨ２)−(ＣＨ２)−である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｇ１がＮである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｇが
【化１５】
2009521483.tif 000015
【化１６】
2009521483.tif 000016
【化１７】
2009521483.tif 000017
から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｇが
【化１８】
2009521483.tif 000018
から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｚ１が−Ｃ(Ｏ)−、−ＣＨ２−、−ＣＨ(Ｑ１)−、−ＣＨ(Ｑ５)−、−Ｃ(Ｑ１)２−、−ＮＨ−、または−Ｎ(Ｑ１)−である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚ１が−ＣＨ(Ｑ１)−または−Ｎ(Ｑ１)−であり、そしてＱ１がアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアリールカルボニル、ハロアリールスルホニル、アルキルヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ハロアリールアミノカルボニル、アルキルヘテロアリールスルホニル、シアノアルキルアリールカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロビシクロアリールカルボニル、アルキルヘテロアリールアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアリールカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルアリールカルボニル、ハロアルコキシアリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、またはアリールアミノカルボニルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｚ１が−ＣＨ２−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−、−Ｏ−、
【化１９】
2009521483.tif 000019
【化２０】
2009521483.tif 000020
【化２１】
2009521483.tif 000021
から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が水素、ハロ、または所望により置換されていてよいアルキル、ヘテロアリール、アルコキシ、アルケニル、シクロアルキル、シアノアルキルアリール、アルキルアリール、アルキルスルホニルアリール、アルキルカルボニルアリール、アリール、アミノカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、シクロアルケニル、およびアルコキシアリールから選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が水素、ハロ、メチル、−ＯＣＨ３、
【化２２】
2009521483.tif 000022
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２およびＲ３が、各々独立して水素、アルキルであるか、またはＲ２およびＲ３が一体となってオキソを形成する、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２およびＲ３が両方とも水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
ｐが０である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項５０】
ｍおよびｎが両方とも２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｌが結合または所望により１−３個のオキソ、Ｑ１もしくはＱ２で置換されていてよい脂肪族基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｌが結合である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｌが所望により１−３個のオキソ、Ｑ１もしくはＱ２で置換されていてよい脂肪族基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
請求項２９に記載の化合物であって、
【表１】
2009521483.tif 000023
【表２】
2009521483.tif 000024
【表３】
2009521483.tif 000025
【表４】
2009521483.tif 000026
【表５】
2009521483.tif 000027
【表６】
2009521483.tif 000028
【表７】
2009521483.tif 000029
【表８】
2009521483.tif 000030
から選択される、化合物。
【請求項５５】
請求項２９に記載の化合物および医薬担体を含む、医薬組成物。
【請求項５６】
請求項５３に記載の化合物および医薬担体を含む、医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
ムスカリンおよびピロカルピンのようなムスカリンアゴニスト、およびアトロピンのようなアンタゴニストは、一世紀を超えて知られているが、受容体サブタイプ選択的化合物の発見についてはほとんど進歩しておらず、それにより個々の受容体への特異的機能の割り当てが困難となっている。例えば、開示を引用により本明細書に包含させる、DeLapp, N. et al., “Therapeutic Opportunities for Muscarinic Receptors in the Central Nervous System,” J. Med. Chem., 43(23), pp. 4333−4353 (2000); Hulme, E. C. et al., “Muscarinic Receptor Subtypes,” Ann. Rev. Pharmacol. Toxicol., 30, pp. 633-673 (1990); Caulfield, M. P. et al., “Muscarinic Receptors−Characterization, Coupling, and Function,” Pharmacol. Ther., 58, pp. 319-379 (1993); Caulfield, M. P. et al., International Union of Pharmacology. XVII. Classification of Muscarinic Acetylcholine Receptors," Pharmacol. Rev., 50, pp. 279-290 (1998)を参照のこと。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５４】
ここで使用する、単独でまたは他の基と関連して使用される“カルボニルアミノ”基は、ＲＸ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲＸ−のようなアミド基を意味する。例えばアルキルカルボニルアミノは、アルキル−Ｃ(Ｏ)−ＮＲＸ−(ここで、ＲＸは、上記で定義されている)を含む。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５５】
ここで使用する、単独でまたは他の基と関連して使用される“アミノカルボニル”基は、Ｎ(ＲＸ)２−Ｃ(Ｏ)−のようなアミド基を意味する。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５８】
ここで使用する“アミノカルボニル”は、−ＮＲＸ−Ｃ(Ｏ)−(ここで、ＲＸは、上記で定義されている)のようなアミド基を意味する。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
一般に、用語“置換”は、用語“所望により”が前にあってもなくても、ある構造の水素ラジカルの、特定された置換基のラジカルでの置換を意味する。特定の置換基は、定義において前記であるか、または化合物の記載およびその実施例において後記である。特記しない限り、所望により置換されていてよい基は、該基の各置換可能な位置に置換基を有してよく、そして、ある構造において１個以上の位置を、特定の基から選択された１個以上の置換基で置換されていてよく、該置換基は、全ての位置で同一であっても異なっていてもよい。ヘテロシクロアルキルのような環置換基は、他のシクロアルキルのような環と結合して、スピロ二環式環系を形成でき、例えば、両方の環が共通原子を共有する。当業者には認識される通り、本発明により計画される置換基の組合せは、安定なまたは化学的に実行可能な化合物の形成をもたらす組合せである。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７７】
Ｇは、モノシクロ脂肪族基、モノシクロヘテロ脂肪族基、アダマンチル、または式(III)
【化４】
2009521483.tif 000031
の二環式もしくは三環式基であり、ここで、該モノシクロ脂肪族基、該モノシクロヘテロ脂肪族基、該アダマンチル、および該二環式もしくは三環式基は、Ｘ１および環Ｂ中のものを含む任意の環原子を介してＬに結合しており、そして該モノシクロ脂肪族、該モノシクロヘテロ脂肪族、該二環式、および該三環式基は、１−３個のオキソ、＝Ｎ−ＯＱ４、フッ素、Ｑ２、−Ｃ(Ｏ)−Ｘ２−脂肪族で所望により置換されていてよく、ここで、Ｘ２は存在しないか、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＱ２−、または−Ｓ(Ｏ)Ｚ−であり、該脂肪族基は、所望によりＱ３から独立して選択される１−３個の置換基で置換されていてよいか、または存在する２個のＱ２が、それらが結合している炭素原子と一体となって、５−６員の所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族または５−６員の所望により置換されていてよいシクロ脂肪族を形成する。結合ｒは、単または二重結合であり、環Ｂが存在するとき、結合ｒはＢと縮合している；環Ｂは、存在するとき、５−６員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環であり、所望により１−３個のオキソ、Ｑ１、またはＱ２で置換されていてよい。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７９】
各Ｑ２は、独立してＨ、脂肪族、シクロ脂肪族、アリール、アリールアルキル、ヘテロ環、またはヘテロアリール環であり、各々所望によりＱ３から独立して選択される１−３個の置換基で置換されていてよい。
各Ｑ３は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＱ４、−Ｎ(Ｑ４)２、−ＣＯＯＱ４、−Ｃ(Ｏ)Ｑ４、−ＯＱ４、また所望により１−３個のハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｓ(Ｏ)ｚＨ、−ＮＨ２、または−ＣＯＯＨで置換されていてよいＣ１−４アルキルである。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９２】
ある態様において、Ｇは、所望により置換されていてよいモノシクロ脂肪族基である。
いくつかの態様において、Ｇは所望により置換されていてよいシクロ脂肪族である。この態様の例において、Ｇは所望により置換されていてよいモノシクロ脂肪族である。Ｇの具体例は、５から８員モノシクロアルキルまたは５から８員モノシクロアルケニルを含むが、これらに限定されない。他の例において、Ｇは所望により置換されていてよいシクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、またはシクロオクチルであり得る。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１３】
さらに他の態様において、Ｇは
【化２１】
2009521483.tif 000032
(式中、
Ｇ１は、−Ｎ−または−Ｃ(Ｈ)−であり；
Ｇ２が存在しないか、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｇ３はアリールまたはヘテロアリール、各々、所望によりＱ２およびＱ３から独立して選択される１−３個の置換基で置換されていてよく；そして
１．Ｇ５は、Ｇ２が存在しないとき０または１であるか、またはＧ２がＣ１−３アルキルであるとき０である。この態様は、以下の特性の１個以上を含み得る。Ｇ２は存在しない。Ｇ１はＮである。Ｇ３は、所望により１−３個のハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは所望により１−３個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシもしくはＣ１−４アルキルで置換されていてよいフェニルで置換されていてよいアリールである。Ｇ３は、所望により１−３個のハロ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは所望により１−３個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシもしくはＣ１−４アルキルで置換されていてよいフェニルで置換されていてよいヘテロアリールである。Ｇ５は０である。Ｇ５は１である。Ｇ２は、−(ＣＨ２)−または−(ＣＨ２)−(ＣＨ２)−である。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１９】
他の態様において、Ｒ１は水素、ハロ、メチル、−ＯＣＨ３、
【化２９】
2009521483.tif 000033
から選択される。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０５】
出発物質７ｉ塩酸塩(２.１７ｇ、６.４０mmol)を無水ＤＣＥ(３０mL)に懸濁し、トリエチルアミン(６４８mg、６.４０mmol)、続いて(−)−２−ノルカンファー(７０６mg、６.４０mmol)、酢酸(７７０mg、１２.８mmol)およびＮａＢＨ(ＯＡｃ)３(２.７２ｇ、１２.８mmol)で処理した。反応を、窒素下室温で〜７２時間激しく撹拌した(２２０nmでＬＣ／ＭＳにより〜７７％変換)。反応をメタノール(１０mL)でクエンチし、１０分、室温激しく撹拌した。反応混合物を次いで減圧下濃縮し、得られた残渣を１：１混合物のＤＭＳＯ：ＣＨ３ＯＨ(３０mL)に溶解した。混合物を遠心し(３,０００rpm、１０分)、上清を濾過し、逆相ＨＰＬＣ(１０−９９％ＣＨ３ＣＮ／０.０５％ＴＦＡ、５０mL／分)で精製した。合わせた純粋フラクションを減圧下濃縮して、２.２５ｇのＮ−Ｂｏｃ中間体７ii(ＴＦＡ塩として単離)をオフホワイト色固体として得た。ＬＣ／ＭＳ(ＲＰ−Ｃ１８、１０−９９％ＣＨ３ＣＮ／０.０５％ＴＦＡ勾配で５分)ｍ／ｚ  ３９７.４  [Ｍ＋Ｈ]＋、ｔＲ  ２.７０分。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２９３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２９３】
表２. 表１の化合物の物理的特徴
【表４４】
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【表４５】
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【表４６】
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【表５３】
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【表４７】
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