【手続補正書】
【提出日】平成22年7月9日(2010.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩：
【化１】
2010500376.tif 000001
［式中、
Zはヘテロシクロ、ヘテロアリールおよびシアノから選択され；
Aは5から8員炭素環および5から8員ヘテロ環から選択され；
Bはフェニル、ピリジニルまたはピラジニル環であり；
J1はO、S、SO、SO2、結合、CH2、またはCH2CH2であり；および
J2およびJ3は各々結合である。
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、ニトロ、シアノ、OR12、-NR12R13、-C(=O)OR12、-CO2R12、-C(=O)NR12R13、-OC(=O)NR12R13、
【化２】
2010500376.tif 000002
-OC(=O)OR12、-NR12C(=O)R13、-NR12C(O)OR13、-NR12C(S)OR13、S(O)pR16、NR12SO2R16、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルオキシアルキルオキシ、SO2NR12R13、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから独立して選択され；および/または(ii)可能なら、R1からR8の各々は隣接する原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になって縮合環を形成し；および/または(iii)可能なら、R1からR8のいずれか一つは同一の原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になってオキソ、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し；
R9およびR10は同一または異なっており、各々は(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR14、NR14R15、C(=O)R14、CO2R14、C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、NR14C(=O)R15、NR14C(=O)OR15、NR14C(=S)OR15、S(O)pR17、NR14SO2R17、SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから独立して選択されるか;または(ii)結合する原子とともに、R9およびR10は一緒になってカルボニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し；
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから選択され； 
R12、 R13、R14、およびR15は同一または異なって、各々は(i)水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから独立して選択されるか；あるいは(ii)可能ならR12はR13と一緒になって、および/または、可能ならR14はR15と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロ環を形成し；
R16およびR17は同一または異なって、各々、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから独立して選択され； 
RdはH、アルキルまたはアリールであり；および、
pは0、1または2であるが、
但し、
(1)式（I）化合物の該三環部分が、
【化３】
2010500376.tif 000003
（式中、QはOであり、R1からR8は各々Hである）である場合、
(a)Zは、
【化４】
2010500376.tif 000004
（式中、A4およびA5は同一または異なって、独立してHまたはC1-C2アルキル-である）以外であるか；あるいは、
(b)Zは、
【化５】
2010500376.tif 000005
以外であり、
(2)式中、該三環部分が、
【化６】
2010500376.tif 000006
（式中、R1からR8は各々Hである）である場合、
(a)Zは、
【化７】
2010500376.tif 000007
以外であるか、あるいは
(b)Zが、
【化８】
2010500376.tif 000008
である場合、R11は置換C1-C2-アルキレン以外であり;
(3)該三環部分が、
【化９】
2010500376.tif 000009
（式中、QはSまたはSO2であり、R1からR8は各々Hである）である場合、
Zは、
【化１０】
2010500376.tif 000010
以外であり；
(4)該三環部分が、
【化１１】
2010500376.tif 000011
（式中、R1からR8が各々Hである）である場合、
Zは、
【化１２】
2010500376.tif 000012
（式中、
A6、A7およびA8は独立してNまたはCHであり、
A9は-(CH2)d-A11であり、ここで、dは0から4であり;
A11はOH、CO2H、5-テトラゾリル、-COO(C1-C4アルキル)naまたはCN-であり;
naは0から4であり;および、
A10はC4-C7直鎖アルキルである）
以外であり、;
(5)該三環部分が
【化１３】
2010500376.tif 000013
である場合、Zは、
【化１４】
2010500376.tif 000014
（式中、A12はOまたはSであり;および、
A13はOまたはNH、
【化１５】
2010500376.tif 000015
であり、ここで、最後の3つの基はN原子を介して芳香環に結合しており;
A14はH、
アルキル、
C3-C7シクロアルキル、
適宜置換されたフェニル、ナフチル、アントラニルもしくはフルオレニル、または、
キノリン-2-イルメトキシもしくはピリジニルメトキシである）
以外であり;あるいは、
Zは、
【化１６】
2010500376.tif 000016
以外であり;あるいは、
Zは、
【化１７】
2010500376.tif 000017
（式中、R10は非芳香族アザサイクリック環基は非芳香族アザビサイクリック環基である）以外であり;
(6)該三環部分が、
【化１８】
2010500376.tif 000018
であり、
Qが-O-、-S-、-C(R3R4)-、-CH2CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2-(C=O)-、-(C=O)-CH2-、CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH(R5)CH2-、-CH2CH(R5)-、-(C=O)-、または-(S=O)-であり、ここで、R3およびR4は独立して水素またはC1-7-アルキルであり;および、R5はC1-7-アルキルまたはフェニルである場合；
Zは、
【化１９】
2010500376.tif 000019
以外であり;
(7)該三環部分が、
【化２０】
2010500376.tif 000020
である場合、Zは、
【化２１】
2010500376.tif 000021
（式中、
R6およびR7は、C1-C6アルキル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシ-C1-C6アルキル、ニトロ-C1-C6アルキル、シアノ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカノイル-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシカルボニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルキルチオ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフィニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフォニル-C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキルまたはハロゲンから各々独立して選択されるか；あるいは、
R6およびR7は、一緒になって、OまたはSから選択される１または２のヘテロ原子を含んでもよい飽和または不飽和の5から7員炭素環またはヘテロ環を形成し;および、
R8およびR9は、水素、C1-C6アルキルおよびハロゲンから各々独立して選択される）
以外であり；
(8)該三環部分が、
【化２２】
2010500376.tif 000022
である場合、
a)Zは、
【化２３】
2010500376.tif 000023
またはそのホモログ以外であり、
b)Zが、
【化２４】
2010500376.tif 000024
またはそのホモログである場合、R11はH以外であり;あるいは、
(9)該三環部分が、
【化２５】
2010500376.tif 000025
である場合、
a)Zは、置換または無置換の
【化２６】
2010500376.tif 000026
以外であるか、あるいは
b)Zが置換または無置換の
【化２７】
2010500376.tif 000027
である場合、R9およびR10の少なくとも１つはH以外、および/または、R11はH以外であり；
(10)該三環部分が、
【化２８】
2010500376.tif 000028
である場合、
a)Zは、
【化２９】
2010500376.tif 000029
以外であり、
b)Zが、
【化３０】
2010500376.tif 000030
である場合、R11はH以外、および/または、R9およびR10のうちの少なくとも１つはH以外であり；
(11)該三環部分が、
【化３１】
2010500376.tif 000031
である場合、
a)Zはヘテロアリール以外であるか、または、
b)Zがヘテロアリールである場合、R11はH以外、および/または、R10はH以外であり;あるいは、
(12)該三環部分が、
【化３２】
2010500376.tif 000032
である場合、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、
【化３３】
2010500376.tif 000033
（式中、A1、A2、A3およびA4は、CRaまたはNから選択され、ここでRaはHまたは置換基である）
以外であり;あるいは、
(13)該三環部分が、
【化３４】
2010500376.tif 000034
である場合、Zは、
【化３５】
2010500376.tif 000035
（式中、Rは、C1-C6アルキルまたはアリールアルキルにより適宜置換されたC3-C6シクロアルキルあるいはそのホモログである）
以外であり;
(14)該三環部分が、
【化３６】
2010500376.tif 000036
であり、Zが該環中にN原子を有するヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、該ZヘテロアリールまたはヘテロサイクリルはR'A基で置換され得ず、ここでR'は適宜置換したヘテロ環またはフェニルであり、Aは(CH2)0-2(O)0-1 または(CR3R4)0-1NR5(CO) 0-1であり、ここでR3、R4＝HまたはR3 + R4-イミノであり、およびR5＝Hまたはアルキルであり;
(15)該三環部分が、
【化３７】
2010500376.tif 000037
である場合、
Zは、N、O および/またはSを有する5-7員ヘテロ環以外であり、ここでヘテロ環は、
【化３８】
2010500376.tif 000038
（式中、Dは1-4Cアルキレン、OまたはSであり、
Aは3から7炭素環または、N、O および/またはSを有する5から7員ヘテロ環であり、
R1はOH、アルコキシ、またはNR10R11であり、ここで、R10およびR11はHまたはアルキルであることができる）
により置換されており、および/または、
Zは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロ、トリハロメチル、CN、またはNO2であることができる、1から3の基により適宜置換される場合もあり；あるいは、
(16)該三環部分が、
【化３９】
2010500376.tif 000039
（式中、BはOまたはSである）である場合、
a)Zは適宜置換したジヒドロフリルまたは適宜置換したジヒドロチエニル以外であり、
b)あるいは、Zが適宜置換したジヒドロフリルまたは適宜置換したジヒドロチエニルである場合、
1)R9および/またはR10の少なくとも１つはH以外であり、あるいは
2)R11はHまたは低級アルキル以外である］。
【請求項２】
J1がO、S、SO、SO2または結合である、請求項１に記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
Bがアリールまたは置換アリールで置換されたピリジニル環である、請求項1から2のいずれか一つに記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
該三環部分：
【化４０】
2010500376.tif 000040
である、請求項１から２のいずれか一つに記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
R5、R6、およびR7が各々水素であり、R8が水素、ヒドロキシル、CF3、アルコキシ、ハロゲン、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルオキシアルキルオキシ、アルキルアミノ、ヘテロシクロ、アリールアルキルアミノ、アルコキシアリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、
【化４１】
2010500376.tif 000041
アルコキシアリール、アリール、トリフルオロメトキシアリール、カルボキシアリール、ハロアルキル、ジアルキルアミノアリール、ナフチル、アルキルフェニル、CF3アリール、アルキルカルボニルアミノアリール、ジアルキルアリール、ヒドロキシアリール、アルコキシカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、アルキルスルフォニルアミノアリール、アリールアリール、アルキルスルフォニルアリール、アミノアリール、アリールアルキルオキシアリールシアノアリール、またはアルキルアリールから選択される、請求項1から4のいずれか一つに記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。 
【請求項６】
【化４２】
2010500376.tif 000042
が、
【化４３】
2010500376.tif 000043
（式中、ｚは0または1であり、yは0または1である）；
【化４４】
2010500376.tif 000044
［式中、X3はベンジル、(CH2)3CH3、エチル、CH2(2-フリル)、シクロヘキシル、(CH2)7CH3、(CH2)2(フェニル)、CH2(2-チエニル)、CH2(4-フルオロフェニル)、tert-ブチル、CH(CH3)エチル、(CH2)2(4-メトキシフェニル)、4-メトキシフェニル、またはCH2(シクロヘキシル)である］；
【化４５】
2010500376.tif 000045
［式中、X4はNHC(O)O(シクロヘキシル)、NHC(O)O(メチル)、-C≡C-(CH2)2CH3、C(O)NHCH2(フェニル)、C(O)CH3、-NHC(O)NH(CH2)(O)N(Me)2、-NHC(O)NH(CH2)(N-ピロリジニル)、
【化４６】
2010500376.tif 000046
である］；
【化４７】
2010500376.tif 000047
（式中、X1は、CO2H、
【化４８】
2010500376.tif 000048
またはC(O)CH3である）； 
【化４９】
2010500376.tif 000049
（式中、dは0または1であり、eは0または1である）；
【化５０】
2010500376.tif 000050
（式中、Y1は水素またはハロゲンであり;Y2は−OCH3-N(CH3)2、
【化５１】
2010500376.tif 000051
である）； 
【化５２】
2010500376.tif 000052
［式中、Y3は、
【化５３】
2010500376.tif 000053
であり、Xaは水素またはフルオロであり、Xbはシクロヘキシル、-O(イソプロピル)、ヒドロキシル、水素、-S(エチル)、SO2(エチル)、SO2(イソプロピル)、C(O)CH3、-O(n-プロピル)、CH2CO2H、SO2N(CH3)2、SO2(N-モルホリニル)、C(OH)Me2、SO2NHCH2CH3、SO2NH(シクロプロピル)、SO2NH(イソプロピル)、CH2CO2CH3、CH(OH)CH3、CH(OH)(イソプロピル)、S(O)CH3、 
【化５４】
2010500376.tif 000054
から選択される］；
【化５５】
2010500376.tif 000055
［式中、Y4はNRaRb、NEt2、ピペリジン、NMe2、NMeEt、ピロリジン、NHMe、NMe(n-Pr)、NMe(Bn)、
【化５６】
2010500376.tif 000056
モルホリン、NMe(i-Pr)、NMe(CH2)2CN、4-Me-ピペリジン、4-OH-ピペリジン、NMe(CH2)2CH(CH3)2、
【化５７】
2010500376.tif 000057
【化５８】
2010500376.tif 000058
である］；
【化５９】
2010500376.tif 000059
（式中、eは0または1であり、fは0または1であるが、但し、eおよびfのうち１つだけが1であり得る）；
【化６０】
2010500376.tif 000060
【化６１】
2010500376.tif 000061
（式中、Xは、
【化６２】
2010500376.tif 000062
【化６３】
2010500376.tif 000063
である）；および、
【化６４】
2010500376.tif 000064
［式中、YはC1-6アルキル、C(O)N(C1-6アルキル)2、COOH、またはOC1-6アルキルである］；
である、請求項1に記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
R9およびR10が、水素、アルキル、または置換アルキルから各々独立して選択されるか；あるいは結合する原子とともに、R9がR10と一緒になってC3-6シクロアルキルを形成し；および、
R11が水素である、
請求項1から6のいずれか一つに記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
Zが、5から6員ヘテロアリール基またはヘテロシクロ基であり、各基は、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、ORc、NRaRb、C(=O)Ra、CO2Ra、C(=O)NRaRb、-O-C(=O)Ra、NRaC(=O)Rb、NRaC(=O)ORb、NRaC(=S)ORb、S(O)pRc、NRaSO2Rc、SO2NRaRb、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから選択される、同一または異なる、１、２または３の基で置換されており；
RaおよびRbが、同一または異なって、各々、(i)水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから独立して選択されるか;あるいは(ii)可能なら結合する原子とともにRaがRbと一緒になってヘテロアリール環またはヘテロシクロ環を形成し;および、
各々のRcが、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロから独立して選択される、
請求項1から7のいずれか一つに記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。 
【請求項９】
Zが: 
【化６５】
2010500376.tif 000065
から選択され；
RmおよびRnが、同一または異なって、各々、水素、ハロゲン、アルコキシ、-COR1a、-CO2R1a、-C(O)N(R1a)(R1b)、C1-6アルキル、CF3、置換アルキル、アリール-NHC(O)-アリール、アリール、アリールアルキル、CH2OH、 -SR1a、 S(O)1-2R1c、N(R1a)(R1b)、 CH2F、シアノ、C3-6シクロアルキル、または、N、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を有する5から7員ヘテロアリールから独立して選択され; 
Roが水素またはC1-6アルキルであり;
R1aおよびR1bが、同一または異なって、各々、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルから独立して選択されるが、但し、R1aおよびR1bは両方ともがアルコキシ、アミノ、または置換アミノではないか;
あるいはR1aおよびR1bが、可能なら結合している窒素と一緒になって、N、O、またはSであり得る1、2または3のヘテロ原子を有する、5、6または7員ヘテロアリール環あるいはシクロヘテロアルキル環を形成し;
R1cがアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアリールから選択され;および、 
qが1または2である、
請求項1から8のいずれか一つに記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Zが、
【化６６】
2010500376.tif 000066
［式中、Rmは、
【化６７】
2010500376.tif 000067
であり；
RnはS(CH3)、S(O)(CH3)、S(O)2CH3、またはCH3である］であり; 
Zが、
【化６８】
2010500376.tif 000068
（式中、RnはCH3であり、RmはCH3である）であり；
Zが、
【化６９】
2010500376.tif 000069
（式中、Rmは、
【化７０】
2010500376.tif 000070
またはHである）であり；
Zが、
【化７１】
2010500376.tif 000071
であり；
Zが、
【化７２】
2010500376.tif 000072
であり；
Zが、
【化７３】
2010500376.tif 000073
であり；
Zが、
【化７４】
2010500376.tif 000074
であり；
Zが、
【化７５】
2010500376.tif 000075
［式中、RnはCH3、H、CF3、C(O)OEt、C(O)NH2、C(O)NH(シクロプロピル)、C(O)NHCH3、C(O)NHEt、 CH2OH、S(メチル)、N(メチル)2、CH2F、シアノ、エチル、またはシクロプロピルである］であるか;あるいは、
Zが、
【化７６】
2010500376.tif 000076
（式中、RnはCH3またはHである）である、
請求項1から９のいずれか一つに記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
構造：
【化７７】
2010500376.tif 000077
［式中、
R8はヒドロキシ、シアノ、-C(=O)NR14R15、-CO2R14、-C(NH2)=NOH、-NR14C(=O)OR15、-OC(O)NR14R15、-NHC(O)NR14R15、または-NHC(O)R15であり;
R9およびR10は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、-OR14、-NR14R15、-C(=O)R14、-CO2R14、-C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、-NR14C(=O)R15、-NR14C(=O)OR15、-NR14C(=S)OR15、-S(O)pR17、-NR14SO2R17、-SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから独立して選択されるか；あるいは、(ii)結合している原子とともに、R9およびR10が一緒になって、カルボニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し；
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルから選択され;および、
Zは、炭素原子を介してN原子に結合しているヘテロアリール環である］
を有する請求項1、2、4、または5から10のいずれか一つに記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
構造：
【化７８】
2010500376.tif 000078
［式中、
X2はハロゲン、アルコキシ、H、またはアルキルであり；
RxはH、C(O)NR2aR2b、OR2c、R2a、COOH、CF3、
【化７９】
2010500376.tif 000079
-NHSO2R2c、アリール、アリールオキシ、アルキルチオ、アミノ、アシルまたはシアノであり;
R2aおよびR2bは同一または異なって、各々、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、水素、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルから独立して選択されるか；
あるいは、R2aおよびR2bは、可能なら結合している窒素と一緒になって、N、O、またはSであり得る1、2または3のヘテロ原子を有する5、6または7員ヘテロアリール環もしくはシクロヘテロアルキル環を形成し;
R2cは、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアリールから独立して選択され;
R9およびR10は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR14、NR14R15、C(=O)R14、CO2R14、C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、NR14C(=O)R15、NR14C(=O)OR15、NR14C(=S)OR15、S(O)pR17、NR14SO2R17、SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールから独立して選択されるか；あるいは(ii)結合している原子とともに、R9およびR10が一緒になって、カルボニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;および、
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルから独立して選択される］
を有する請求項1、2、3、または5から10のいずれか一つに記載の化合物、もしくはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
内分泌障害、リウマチ障害、膠原病、皮膚病、アレルギー疾患、眼疾患、呼吸器疾患、血液疾患、胃腸疾患、炎症性疾患、免疫疾患、新生物疾患または代謝性疾患から選択される疾患もしくは障害の治療剤の製造における、請求項1から12のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項1から12のいずれか一つに記載の化合物およびその医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
内分泌障害、リウマチ障害、膠原病、皮膚病、アレルギー疾患、眼疾患、呼吸器疾患、血液疾患、胃腸疾患、炎症性疾患、免疫疾患、新生物疾患または代謝性疾患から選択される疾患もしくは障害の治療のための、請求項1から12のいずれか一つに記載の化合物およびその医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項1から12のいずれか一つに記載の化合物および少なくとも１つの他の治療剤を組み合わせて含有する、内分泌障害、リウマチ障害、膠原病、皮膚病、アレルギー疾患、眼疾患、呼吸器疾患、血液疾患、胃腸疾患、炎症性疾患、免疫疾患、新生物疾患および代謝性疾患から選択される疾患または障害の治療のための剤。
【請求項１７】
請求項1から12のいずれか一つに記載の化合物に先だって、同時に、またはその後に、少なくとも１つの他の治療剤を投与することを特徴とする、請求項16に記載の剤。
【請求項１８】
該他の治療剤が、免疫抑制剤、抗ガン剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、抗真菌剤、抗生物質、抗血管過剰増殖剤、抗うつ剤、脂質低下薬、脂質調節剤、抗糖尿病剤、抗肥満剤、降圧剤、血小板凝集阻害剤、または抗骨粗鬆症剤から選択される、請求項16に記載の剤。
【請求項１９】
式（I）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは互変異性体、またはそのプロドラッグエステル、あるいは医薬的に許容されるその塩： 
【化８０】
2010500376.tif 000080
［式中、
Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールから選択され；
Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環から選択され；
Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ環、またはヘテロアリール環から選択され、ここで該B環は該A環に縮合しており、該B環は、R5、R6、R7またはR8から独立して選択される、同一または異なる１から４の基により適宜置換されており；
J1、J2、およびJ3は同一または異なって、各々、独立して-A1QA2-であり；
Qは、独立して各々、結合、O、S、S(O)およびS(O)2から選択され;
A1およびA2は同一または異なって、各々、結合、C1-3アルキレン、置換C1-3アルキレン、C2-4アルケニレン、または置換C2-4アルケニレンから独立して選択されるが、但しA1およびA2は、環Aが5から8員炭素環または 5から8員ヘテロ環であるように選択され；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、ニトロ、シアノ、OR12、NR12R13、C(=O)OR12、CO2R12、C(=O)NR12R13、-O-C(=O)OR12、NR12C(=O)R13、NR12C(O)OR13、NR12C(S)OR13、S(O)pR16、NR12SO2R16、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルオキシアルキルオキシ、SO2NR12R13、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリールまたはヘテロアリールから独立して選択され；および/または(ii)可能なら、R1からR8の各々は、隣接する原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になって、縮合環を形成し；および/または(iii)可能なら、R1からR8のいずれか一つは、同一原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になって、オキソ、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;
R9およびR10は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR14、NR14R15、C(=O)R14、CO2R14、C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、NR14C(=O)R15、NR14C(=O)OR15、NR14C(=S)OR15、S(O)pR17、NR14SO2R17、SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリールまたはヘテロアリールから独立して選択されるか;あるいは(ii)可能なら、R9およびR10は、一緒になってオキソ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロ基を形成し;
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換 アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロまたはシクロアルキルから選択され; 
R12、R13、R14およびR15は同一または異なって、各々は(i)水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロから独立して選択されるか;あるいは(ii)可能ならR12はR13と一緒になって、および/または、可能ならR14はR15と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロ環を形成し;
R16およびR17は同一または異なって、各々、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロから独立して選択され;および、
pは0、1または2であるが、
但し、
(1) 式（I）化合物の該三環部分が、
【化８１】
2010500376.tif 000081
（式中、QはOであり、R1からR8は各々Hである）である場合、
(a)Zは
【化８２】
2010500376.tif 000082
（式中、A4およびA5は同一または異なって、 独立してHまたはC1-C2アルキル-である）以外であるか；あるいは、
(b)Zは、
【化８３】
2010500376.tif 000083
以外であり、
(2)該三環部分が、
【化８４】
2010500376.tif 000084
（式中、R1からR8は各々Hである）である場合、Zは、
【化８５】
2010500376.tif 000085
以外であるか、あるいは、Zが、
【化８６】
2010500376.tif 000086
である場合、R11は置換C1-C2-アルキレン以外であり;
(3)該三環部分が、
【化８７】
2010500376.tif 000087
（式中、QはSまたはSO2であり、R1からR8は各々Hである）である場合、Zは、
【化８８】
2010500376.tif 000088
以外であり、
(4)該三環部分が、
【化８９】
2010500376.tif 000089
（式中、R1からR8は各々Hである）である場合、Zは、
【化９０】
2010500376.tif 000090
（式中、A6、A7およびA8は独立してNまたはCHであり、
A9は-(CH2)d-A11であり、ここで、dは0から4であり;
A11はOH、CO2H、5-テトラゾリル、-COO(C1-C4アルキル)naまたはCN-であり;
naは0から4であり;および、
A10はC4-C7直鎖アルキルである）
以外であり;
(5)該三環部分が、
【化９１】
2010500376.tif 000091
である場合、Zは、
【化９２】
2010500376.tif 000092
（式中、A12はOまたはSであり；および、
A13はOまたはNH、
【化９３】
2010500376.tif 000093
であり、ここで、最後の3つの基はN原子を介して芳香環に結合しており；
A14はH、
アルキル、
C3-C7 シクロアルキル、
フェニル、ナフチル、適宜置換されたアントラニルもしくはフルオレニル、または、
キノリン-2-イルメトキシもしくはピリジン-イルメトキシである）
以外であるか;
Zは、
【化９４】
2010500376.tif 000094
以外であるか；あるいは
Zは、
【化９５】
2010500376.tif 000095
（式中、R10は非芳香族アザサイクリック環基または非芳香族アザビサイクリック環基である）以外であり；
(6)該三環部分が、
【化９６】
2010500376.tif 000096
であり、
Qが-O-、-S-、-C(R3R4)-、-CH2CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2-(C=O)-、-(C=O)-CH2-、CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH(R5)CH2-、-CH2CH(R5)-、-(C=O)-、または-(S=O)-であり、ここで、R3およびR4は、独立して水素またはC1-7-アルキルであり； および、R5はC1-7-アルキルまたはフェニルである場合；
Zは、
【化９７】
2010500376.tif 000097
以外であり; あるいは、
(7)該三環部分が、
【化９８】
2010500376.tif 000098
である場合、Zは、
【化９９】
2010500376.tif 000099
（式中、
R6およびR7は、C1-C6アルキル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシ-C1-C6アルキル、ニトロ-C1-C6アルキル、シアノ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカノイル-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシカルボニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルキルチオ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフィニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフォニル-C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキルまたはハロゲンから、各々独立して選択されるか;あるいは、
R6およびR7は、一緒になって、OまたはSから選択される１または２のヘテロ原子を含んでもよい飽和または不飽和の5から7員炭素環もしくはヘテロ環を形成し;および、
R8およびR9は、水素、C1-C6アルキルまたはハロゲンから、各々独立して選択される）
以外である］。