【手続補正書】
【提出日】平成22年6月14日(2010.6.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３５】
エタノール（２０ｍＬ）中の７−アリル−６−クロロ−３−ペンチル−３，７−ジヒドロ−２Ｈ−プリン−２−オン（０．６５ｇ、２．３ｍｍｏｌ）およびナトリウムアジド（０．９８ｇ、１５ｍｍｏｌ）の混合物を一晩還流した。その反応混合物を減圧下で濃縮した。その残渣を水およびＥｔＯＡｃで希釈した。有機相を分離し、水層をＥｔＯＡｃで２回抽出した。合わせた有機層をＮａ2ＳＯ4で乾燥させて濾過し、濃縮して粗製生成物を得、それを分取ＬＣＭＳによって精製して、所望の生成物を白色粉末として得た（０．１５ｇ、２２．６％）。Ｃ13Ｈ18Ｎ7Ｏについて算出されたＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）：２８８．２；実測：２８８．１。
工程Ｄ：６−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン
【化４５】
2009541356.tif 000001
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４０】
Ｎ−ペンチル−５−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−５−イル）−１Ｈ−イミダゾル−４−アミン（５０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−カルボニルジイミダゾール（５０ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１０ｍＬ）に溶解し、７０℃で２時間攪拌した。その反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣を分取ＬＣＭＳによって精製して（方法Ｂ）、所望の生成物を得た（２５ｍｇ、収率４５％）。Ｃ17Ｈ19Ｎ6Ｏについて算出されたＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）：３２３．２；実測 ３２３．１。
工程Ｄ：２−ブロモ−４−ペンチル−８−フェニル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン
【化５１】
2009541356.tif 000002
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４８】
実施例８について記載されるものに類似する手順を用いて標題の化合物を調製した。Ｃ18Ｈ19ＢｒＮ6Ｏについて算出されたＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）：４１５．１；実測：４１５．１、４１７．１。
実施例１４
２−ブロモ−４−ペンチル−８−ピリミジン−４−イル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オンの調製
【化６０】
2009541356.tif 000003
工程Ａ：ピリミジン−４−カルボヒドラジド
【化６１】
2009541356.tif 000004
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５０】
エタノール（１０ｍＬ）中のメチル ４−（ペンチルアミノ）−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボイミドチオエート（１．５ｇ、６．６ｍｍｏｌ）およびピリミジン−４−カルボヒドラジド（１．２ｇ、８．７ｍｍｏｌ）の混合物を一晩還流した。その反応混合物を減圧下で濃縮し、所望の生成物を明緑色の粘性油として得た。Ｃ14Ｈ19Ｎ8について算出されたＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）：２９９．２；実測：２９９．１。
工程Ｃ：４−ペンチル−８−ピリミジン−４−イル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン（１４Ｃ１）および６−ペンチル−３−ピリミジン−４−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン（１４Ｃ２）
【化６３】
2009541356.tif 000005
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５１】
ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＮ−ペンチル−５−（３−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−５−イル）−１Ｈ−イミダゾル−４−アミン（２．０ｇ、６．７ｍｍｏｌ）の溶液に、トルエン中のホスゲン２０％（４．２ｇ、８．４ｍｍｏｌ）を、シリンジを用いて室温で、徐々に添加した。その反応混合物を室温で２時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣を分取ＬＣＭＳによって精製して（方法Ａ）、化合物１４Ｃ１および１４Ｃ２を得た（５０ｍｇ、収率２．３％）。Ｃ15Ｈ17Ｎ8Ｏについて算出されたＬＣＭＳ（Ｍ＋Ｈ）：３２５．２；実測：３２５．１。
工程Ｄ：２−ブロモ−４−ペンチル−８−ピリミジン−４−イル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン（１４Ｄ１）および８−ブロモ−６−ペンチル−３−ピリミジン−４−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン（１４Ｄ２）
【化６４】
2009541356.tif 000006
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【化１２５】
2009541356.tif 000007
（式中、
破線は任意の結合を示し；
ＸはＮ、ＣＲ3a、ＣＲ4aＲ5aもしくはＮＲ6aであり；
ＹはＮ、ＣＲ3b、ＣＲ4bＲ5bもしくはＮＲ6bであり；
Ｌは、１、２、３、４もしくは５のＲL1によって任意に置換される、−（Ｃ1-6アルキレン）−（Ｑ1）m−（Ｃ1-6アルキレン）p−（Ｑ2）q−（Ｃ1-6アルキレン）r−であり、ここでｍおよびｑが両者とも１である場合、ｐは１であり；
Ｒ1はＨ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニルもしくはＣｙであり、ここで前記Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニルもしくはＣ2-10アルキニルは１、２、３、４もしくは５のＲL2で任意に置換され；
Ｒ2はハロ、シアノ、Ｃ1ハロアルキルもしくはアセチレニルであり、ここで前記アセチレニルはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6シアノアルキル、Ｃｙ4、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）Ｒb6、Ｃ（Ｏ）ＮＲc6Ｒd6もしくはＣ（Ｏ）ＯＲa6から選択される置換基によって任意に置換され；
Ｒ3aおよびＲ3bはＨ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6シアノアルキル、Ｃｙ1、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2ＲbおよびＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルおよびＣ2-6アルキニルはＣｙ1、ＣＮ、ＮＯ2、ハロ、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2ＲbおよびＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdから独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換され；
Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ5aおよびＲ5bはＨ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6シアノアルキル、Ｃｙ2、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa1、ＳＲa1、Ｃ（Ｏ）Ｒb1、Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、Ｃ（Ｏ）ＯＲa1、ＯＣ（Ｏ）Ｒb1、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、ＮＲc1Ｒd1、ＮＲc1Ｃ（Ｏ）Ｒb1、ＮＲc1Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、ＮＲc1Ｃ（Ｏ）ＯＲa1、Ｓ（Ｏ）Ｒb1、Ｓ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、Ｓ（Ｏ）2Ｒb1、ＮＲc1Ｓ（Ｏ）2Ｒb1およびＳ（Ｏ）2ＮＲc1Ｒd1から独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルおよびＣ2-6アルキニルはＣｙ2、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa1、ＳＲa1、Ｃ（Ｏ）Ｒb1、Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、Ｃ（Ｏ）ＯＲa1、ＯＣ（Ｏ）Ｒb1、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、ＮＲc1Ｒd1、ＮＲc1Ｃ（Ｏ）Ｒb1、ＮＲc1Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、ＮＲc1Ｃ（Ｏ）ＯＲa1、Ｓ（Ｏ）Ｒb1、Ｓ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、Ｓ（Ｏ）2Ｒb1、ＮＲc1Ｓ（Ｏ）2Ｒb1およびＳ（Ｏ）2ＮＲc1Ｒd1から独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換され；
Ｒ6aおよびＲ6bはＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃｙ2、Ｃ（Ｏ）Ｒb1、Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、Ｃ（Ｏ）ＯＲa1、Ｓ（Ｏ）Ｒb1、Ｓ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、Ｓ（Ｏ）2Ｒb1、ＮＲc1Ｓ（Ｏ）2Ｒb1およびＳ（Ｏ）2ＮＲc1Ｒd1から独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルおよびＣ2-6アルキニルはＣｙ2、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa1、ＳＲa1、Ｃ（Ｏ）Ｒb1、Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、Ｃ（Ｏ）ＯＲa1、ＯＣ（Ｏ）Ｒb1、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、ＮＲc1Ｒd1、ＮＲc1Ｃ（Ｏ）Ｒb1、ＮＲc1Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、ＮＲc1Ｃ（Ｏ）ＯＲa1、Ｓ（Ｏ）Ｒb1、Ｓ（Ｏ）ＮＲc1Ｒd1、Ｓ（Ｏ）2Ｒb1、ＮＲc1Ｓ（Ｏ）2Ｒb1およびＳ（Ｏ）2ＮＲc1Ｒd1から独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換され；
ＲL1およびＲL2はハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa2、ＳＲa2、Ｃ（Ｏ）Ｒb2、Ｃ（Ｏ）ＮＲc2Ｒd2、Ｃ（Ｏ）ＯＲa2、ＯＣ（Ｏ）Ｒb2、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc2Ｒd2、ＮＲc2Ｒd2、ＮＲc2Ｃ（Ｏ）Ｒb2、ＮＲc2Ｃ（Ｏ）ＮＲc2Ｒd2、ＮＲc2Ｃ（Ｏ）ＯＲa2、Ｓ（Ｏ）Ｒb2、Ｓ（Ｏ）ＮＲc2Ｒd2、Ｓ（Ｏ）2Ｒb2、ＮＲc2Ｓ（Ｏ）2Ｒb2およびＳ（Ｏ）2ＮＲc2Ｒd2から独立に選択され；
Ｃｙは、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa3、ＳＲa3、Ｃ（Ｏ）Ｒb3、Ｃ（Ｏ）ＮＲc3Ｒd3、Ｃ（Ｏ）ＯＲa3、ＯＣ（Ｏ）Ｒb3、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc3Ｒd3、ＮＲc3Ｒd3、ＮＲc3Ｃ（Ｏ）Ｒb3、ＮＲc3Ｃ（Ｏ）ＯＲa3、Ｓ（Ｏ）Ｒb3、Ｓ（Ｏ）ＮＲc3Ｒd3、Ｓ（Ｏ）2Ｒb3およびＳ（Ｏ）2ＮＲc3Ｒd3から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基によって各々任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｃｙ1およびＣｙ2は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、−（ＬB）t1−Ｃｙ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa4、ＳＲa4、Ｃ（Ｏ）Ｒb4、Ｃ（Ｏ）ＮＲc4Ｒd4、Ｃ（Ｏ）ＯＲa4、ＯＣ（Ｏ）Ｒb4、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc4Ｒd4、ＮＲc4Ｒd4、ＮＲc4Ｃ（Ｏ）Ｒb4、ＮＲc4Ｃ（Ｏ）ＯＲa4、Ｓ（Ｏ）Ｒb4、Ｓ（Ｏ）ＮＲc4Ｒd4、Ｓ（Ｏ）2Ｒb4およびＳ（Ｏ）2ＮＲc4Ｒd4から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基によって各々任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立に選択され；
Ｃｙ3およびＣｙ4は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa6、ＳＲa6、Ｃ（Ｏ）Ｒb6、Ｃ（Ｏ）ＮＲc6Ｒd6、Ｃ（Ｏ）ＯＲa6、ＯＣ（Ｏ）Ｒb6、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc6Ｒd6、ＮＲc6Ｒd6、ＮＲc6Ｃ（Ｏ）Ｒb6、ＮＲc6Ｃ（Ｏ）ＯＲa6、Ｓ（Ｏ）Ｒb6、Ｓ（Ｏ）ＮＲc6Ｒd6、Ｓ（Ｏ）2Ｒb6およびＳ（Ｏ）2ＮＲc6Ｒd6から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で各々任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立に選択され；
Ｑ1およびＱ2はＯ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ2、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ2、ＯＣＨ2、ＳＣＨ2、ＮＨＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＣＯＣＨ2、ＣＯＮＨ、ＣＯＯ、ＳＯＣＨ2、ＳＯＮＨ、ＳＯ2ＣＨ2およびＳＯ2ＮＨから独立に選択され；
ＲaおよびＲa1はＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニルおよびＣｙ2から独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニルもしくはＣ2-6アルキニルはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6シアノアルキル、Ｃｙ2、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa5、ＳＲa5、Ｃ（Ｏ）Ｒb5、Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、ＯＣ（Ｏ）Ｒb5、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）Ｒb5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、Ｓ（Ｏ）Ｒb5、Ｓ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｓ（Ｏ）2Ｒb5、ＮＲc5Ｓ（Ｏ）2Ｒb5およびＳ（Ｏ）2ＮＲc5Ｒd5から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で任意に置換され；
Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4、Ｒa5およびＲa6はＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルはＯＨ、シアノ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルで任意に置換され；
ＲbおよびＲb1はＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニルおよびＣｙ2から独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニルもしくはＣ2-6アルキニルはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6シアノアルキル、Ｃｙ2、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa5、ＳＲa5、Ｃ（Ｏ）Ｒb5、Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、ＯＣ（Ｏ）Ｒb5、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）Ｒb5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、Ｓ（Ｏ）Ｒb5、Ｓ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｓ（Ｏ）2Ｒb5、ＮＲc5Ｓ（Ｏ）2Ｒb5およびＳ（Ｏ）2ＮＲc5Ｒd5から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で任意に置換され；
Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4、Ｒb5およびＲb6はＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルはＯＨ、シアノ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルで任意に置換され；
ＲcおよびＲdはＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニルおよびＣｙ2から独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニルもしくはＣ2-6アルキニルはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6シアノアルキル、Ｃｙ2、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa5、ＳＲa5、Ｃ（Ｏ）Ｒb5、Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、ＯＣ（Ｏ）Ｒb5、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）Ｒb5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、Ｓ（Ｏ）Ｒb5、Ｓ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｓ（Ｏ）2Ｒb5、ＮＲc5Ｓ（Ｏ）2Ｒb5およびＳ（Ｏ）2ＮＲc5Ｒd5から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で任意に置換され；
またはＲcおよびＲdは、それらが結合するＮ原子と共に、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6シアノアルキル、Ｃｙ2、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa5、ＳＲa5、Ｃ（Ｏ）Ｒb5、Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、ＯＣ（Ｏ）Ｒb5、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）Ｒb5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、Ｓ（Ｏ）Ｒb5、Ｓ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｓ（Ｏ）2Ｒb5、ＮＲc5Ｓ（Ｏ）2Ｒb5およびＳ（Ｏ）2ＮＲc5Ｒd5から独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換される、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒc1およびＲd1はＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニルおよびＣｙ2から独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニルもしくはＣ2-6アルキニルはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6シアノアルキル、Ｃｙ2、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa5、ＳＲa5、Ｃ（Ｏ）Ｒb5、Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、ＯＣ（Ｏ）Ｒb5、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）Ｒb5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、Ｓ（Ｏ）Ｒb5、Ｓ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｓ（Ｏ）2Ｒb5、ＮＲc5Ｓ（Ｏ）2Ｒb5およびＳ（Ｏ）2ＮＲc5Ｒd5から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で任意に置換され；
またはＲc1およびＲd1は、それらが結合するＮ原子と共に、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6シアノアルキル、Ｃｙ2、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa5、ＳＲa5、Ｃ（Ｏ）Ｒb5、Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、ＯＣ（Ｏ）Ｒb5、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）Ｒb5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、ＮＲc5Ｃ（Ｏ）ＯＲa5、Ｓ（Ｏ）Ｒb5、Ｓ（Ｏ）ＮＲc5Ｒd5、Ｓ（Ｏ）2Ｒb5、ＮＲc5Ｓ（Ｏ）2Ｒb5およびＳ（Ｏ）2ＮＲc5Ｒd5から独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換される、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒc2およびＲd2はＨ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルはＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルで任意に置換され；
またはＲc2およびＲd2は、それらが結合するＮ原子と共に、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒc3およびＲd3はＨ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルはＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルで任意に置換され；
またはＲc3およびＲd3は、それらが結合するＮ原子と共に、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒc4およびＲd4はＨ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルはＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルで任意に置換され；
またはＲc4およびＲd4は、それらが結合するＮ原子と共に、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒc5およびＲd5はＨ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルはＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルでに任意に置換され；
またはＲc5およびＲd5は、それらが結合するＮ原子と共に、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒc6およびＲd6はＨ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルはＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルで任意に置換され；
またはＲc6およびＲd6は、それらが結合するＮ原子と共に、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
ＬBは、ＯＨ、ハロ、−Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）、−Ｏ−（Ｃ1-4ハロアルキル）およびアミノから独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で任意に置換される、Ｃ1-4アルキレンであり；
ｔ１は０もしくは１であり；並びに
ｍ、ｐ、ｑおよびｒは０および１から独立に選択される）
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物もしくはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項３】
ＸがＣＲ3aである、請求項１もしくは２に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項４】
ＸがＣＨである、請求項１もしくは２に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項５】
ＸがＣ−Ｍｅである、請求項１もしくは２に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項６】
ＹがＣＲ3bである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項７】
ＹがＣ〜Ｍｅである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項８】
ＹがＮである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項９】
Ｒ3aおよびＲ3bがＨ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃｙ1、ＯＲa、ＳＲa、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＲbおよびＮＲcＲdから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルおよびＣ2-6アルキニルはＣｙ1、ＣＮ、ＮＯ2、ハロ、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2ＲbおよびＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdから独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換される、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１０】
Ｒ3aおよびＲ3bがＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃｙ1、ＯＲa、ＳＲa、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＲbおよびＮＲcＲdから独立に選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキルはＣｙ1、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ハロ、ＯＲa、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲdおよびＮＲcＣ（Ｏ）Ｒbから独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換される、請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】
Ｒ3aおよびＲ3bがＨ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニルおよびＣ1-6ハロアルキルから独立に選択される、請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１２】
Ｒ3aおよびＲ3bの少なくとも一方がＣｙ1から選択され；
Ｃｙ1が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、−（ＬB）t1−Ｃｙ3、ＯＲa4、ＳＲa4、Ｃ（Ｏ）Ｒb4、Ｃ（Ｏ）ＮＲc4Ｒd4およびＣ（Ｏ）ＯＲa4から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で各々任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｃｙ3が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＲc6Ｒd6、ＯＲa6およびＳＲa6から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で各々任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１ないし１１のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１３】
Ｒ3aおよびＲ3bの少なくとも一方がＣ1-6アルキルおよびＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキルはハロ、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲdおよびＮＲcＣ（Ｏ）Ｒbから独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換される、請求項１ないし１２のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１４】
Ｒ3aおよびＲ3bの少なくとも一方が−ＬA−Ｃｙ1であり、ここでＬAは、ハロ、ＯＲaおよびＳＲaから独立に選択される１もしくは２の置換基で任意に置換される、Ｃ1-3アルキレンである、請求項１ないし１３のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１５】
Ｒ3aおよびＲ3bの少なくとも一方がＣ1-3アルキルから選択され、ここで前記Ｃ1-3アルキルはＣｙ1で置換され、かつハロ、ＯＲaおよびＳＲaから独立に選択される１もしくは２の置換基で任意に置換され；
Ｃｙ1が、１もしくは２のＲ7で各々置換され、かつ１、２もしくは３のＲ8によって任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ7が、各々の出現で、Ｃｙ3および−ＬB−Ｃｙ3から独立に選択され；
Ｒ8が、各々の出現で、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa4、ＳＲa4、Ｃ（Ｏ）Ｒb4、Ｃ（Ｏ）ＮＲc4Ｒd4およびＣ（Ｏ）ＯＲa4から独立に選択され；並びに
Ｃｙ3が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＲc6Ｒd6、ＯＲa6およびＳＲa6から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で各々任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１ないし１４のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１６】
Ｒ3aおよびＲ3bの少なくとも一方がＣ1-3アルキルから選択され、ここで前記Ｃ1-3アルキルはＣｙ1で置換され、かつハロ、ＯＲaおよびＳＲaから独立に選択される１もしくは２の置換基で任意に置換され；
Ｃｙ1が、Ｒ7で各々置換され、かつ１、２もしくは３のＲ8で任意に置換される、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ7が、各々の出現で、Ｃｙ3および−ＬB−Ｃｙ3から独立に選択され；
Ｒ8が、各々の出現で、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa4、ＳＲa4、Ｃ（Ｏ）Ｒb4、Ｃ（Ｏ）ＮＲc4Ｒd4およびＣ（Ｏ）ＯＲa4から独立に選択され；並びに
Ｃｙ3が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＲc6Ｒd6、ＯＲa6およびＳＲa6から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で各々任意に置換される、アリールおよびヘテロアリールから選択される、請求項１ないし１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１７】
Ｒ3aおよびＲ3bの少なくとも一方がＣ1-3アルキルから選択され、ここで前記Ｃ1-3アルキルは−Ｏ−Ｃｙ2で置換され、かつハロ、ＯＲaおよびＳＲaから独立に選択される１もしくは２の置換基で任意に置換され；
Ｃｙ2が、１もしくは２のＲ7で各々置換され、かつ１、２もしくは３のＲ8によって任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ7が、各々の出現で、Ｃｙ3および−ＬB−Ｃｙ3から独立に選択され；
Ｒ8が、各々の出現で、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa4、ＳＲa4、Ｃ（Ｏ）Ｒb4、Ｃ（Ｏ）ＮＲc4Ｒd4およびＣ（Ｏ）ＯＲa4から独立に選択され；並びに
Ｃｙ3が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＲc6Ｒd6、ＯＲa6およびＳＲa6から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で各々任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１ないし１６のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１８】
Ｒ3aおよびＲ3bの少なくとも一方がＣ1-3アルキルから選択され、ここで前記Ｃ1-3アルキルは−Ｏ−Ｃｙ2で置換され、かつハロ、ＯＲaおよびＳＲaから独立に選択される１もしくは２の置換基で任意に置換され；
Ｃｙ2が、Ｃｙ3で各々置換され、かつ１、２もしくは３のＲ8によって任意に置換される、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ8が、各々の出現で、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa4、ＳＲa4、Ｃ（Ｏ）Ｒb4、Ｃ（Ｏ）ＮＲc4Ｒd4およびＣ（Ｏ）ＯＲa4から独立に選択され；並びに
Ｃｙ3が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＲc6Ｒd6、ＯＲa6およびＳＲa6から独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で各々任意に置換される、アリールおよびヘテロアリールから選択される、請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項１９】
Ｌが−（Ｃ1-18アルキル）−である、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２０】
Ｒ1がＨもしくはＣ1-10アルキルである、請求項１ないし１９のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２１】
−Ｌ−Ｒ1がＣ1-10アルキルである、請求項１ないし２０のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２２】
−Ｌ−Ｒ1が、ハロ、シクロアルキル、ＯＨおよびＣＮから各々独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で任意に置換される、Ｃ3-7アルキルである、請求項１ないし２１のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２３】
−Ｌ−Ｒ1がブチルもしくはペンチルである、請求項１ないし２２のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２４】
Ｒ2がハロ、シアノ、Ｃ1ハロアルキルもしくはアセチレニルである、請求項１ないし２３のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２５】
Ｒ2がハロ、シアノもしくはＣ1ハロアルキルである、請求項１ないし２４のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２６】
Ｒ2がハロもしくはＣ1ハロアルキルである、請求項１ないし２５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２７】
Ｒ2がＢｒもしくはＣＦ3である、請求項１ないし２６のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２８】
Ｒ2がＢｒもしくはＣｌである、請求項１ないし２７のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項２９】
Ｒ2がＢｒである、請求項１ないし２８のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項３０】
Ｒ2がＣｌである、請求項１ないし２９のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項３１】
下記式ＩＩａもしくはＩＩｂを有する、請求項１に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩、
【化１２６】
2009541356.tif 000008
【請求項３２】
ＬがＣ1-18アルキレンであり；
Ｒ3aがＨ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニルもしくはＣ1-6ハロアルキルであり；並びに
Ｒ2がハロもしくはＣ1ハロアルキルである、請求項３１に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項３３】
下記式ＩＩａ１を有する、請求項１に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩、
【化１２７】
2009541356.tif 000009
【請求項３４】
−Ｌ−Ｒ1が、ハロ、シクロアルキル、ＯＨおよびＣＮから各々独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で任意に置換される、Ｃ1-7アルキルであり；
Ｒ2がハロもしくはＣ1ハロアルキルであり；並びに
Ｒ3aがＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃｙ1、ＯＲa、ＳＲa、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＲbおよびＮＲcＲdから選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキルはＣｙ1、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ハロ、ＯＲa、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲdおよびＮＲcＣ（Ｏ）Ｒbから独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換される、請求項３３に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項３５】
−Ｌ−Ｒ1が１、２、３、４もしくは５のハロで任意に置換されるＣ2-6アルキルであり；Ｒ2がハロであり；並びにＲ3aがＨ、Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3ハロアルキルから選択される、請求項３３に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項３６】
下記式ＩＩｂ１を有する、請求項１に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩、
【化１２８】
2009541356.tif 000010
【請求項３７】
−Ｌ−Ｒ1が、ハロ、シクロアルキル、ＯＨおよびＣＮから各々独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で任意に置換される、Ｃ1-7アルキルであり；並びにＲ2がハロもしくはＣ1ハロアルキルである、請求項３６に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項３８】
下記式ＩＩＩａを有する、請求項１に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩、
【化１２９】
2009541356.tif 000011
【請求項３９】
−Ｌ−Ｒ1が、ハロ、シクロアルキル、ＯＨおよびＣＮから各々独立に選択される１、２、３、４もしくは５の置換基で任意に置換される、Ｃ3-7アルキルであり；
Ｒ2がハロもしくはＣ1ハロアルキルであり；並びに
Ｒ3bがＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃｙ1、ＯＲa、ＳＲa、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＲbおよびＮＲcＲdから選択され、ここで前記Ｃ1-6アルキルはＣｙ1、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ハロ、ＯＲa、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲdおよびＮＲcＣ（Ｏ）Ｒbから独立に選択される１、２もしくは３の置換基で任意に置換される、請求項３８に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項４０】
−Ｌ−Ｒ1が１、２、３、４もしくは５のハロで任意に置換されるＣ2-6アルキルであり；Ｒ2がハロであり；並びにＲ3bがＨ、Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3ハロアルキルから選択される、請求項３８もしくは３９に記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項４１】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物、
６−ペンチル−８−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
６−ブチル−８−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
６−ブチル−３−メチル−８−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−ブチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−ブチル−３−メチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−テトラゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ペンチル−８−フェニル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−８−メチル−４−ペンチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ペンチル−８−ピリジン−４−イル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ペンチル−８−ピリジン−３−イル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−３−メチル−６−ペンチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
８−ベンジル−２−ブロモ−４−ペンチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ペンチル−８−ピリミジン−４−イル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−ペンチル−３−ピリミジン−４−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ペンチル−８−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−ペンチル−３−（トリフルオロメチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
８−クロロ−６−ペンチル−３−ピリミジン−４−イル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オントリフルオロアセテート；
２−クロロ−８−メチル−４−ペンチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−クロロ−４−ペンチル−８−ピリミジン−４−イル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オントリフルオロアセテート；
８−［２−（３−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）エチル］−２−ブロモ−４−ブチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
８−［２−（３−ベンジル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）エチル］−４−ブチル−２−クロロ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ブチル−８−［（４−ピリジン−４−イルフェノキシ）メチル］−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オントリフルオロアセテート；
４’−［（２−ブロモ−４−ブチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−８−イル）メトキシ］ビフェニル−３−カルボニトリル；
２−ブロモ−４−ブチル−８−［（４−ピリジン−３−イルフェノキシ）メチル］−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オントリフルオロアセテート；
２−ブロモ−４−ペンチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ブチル−８−メチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−クロロ−８−メチル−４−プロピル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−８−メチル−４−プロピル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
４−ブチル−２−クロロ−８−メチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−ペンチル−３−メチル−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−イソブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
５−（８−ブロモ−５−オキソ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−６（７Ｈ）−イル）ペンタンニトリル；
８−ブロモ−６−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−（２−シクロヘキシルエチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
８−ブロモ−６−（３−メチルブチル）−６，９−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−８−メチル−４−（４，４，４−トリフルオロブチル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−８−メチル−４−（５，５，５−トリフルオロペンチル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−８−メチル−４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−（４−フルオロブチル）−８−メチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−（５−フルオロペンチル）−８−メチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−（３−フルオロプロピル）−８−メチル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
ブロモ−４−ブチル−８−（４−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ブチル−８−（４−ヒドロキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ブチル−８−（４−メトキシベンジル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
２−ブロモ−４−ブチル−８−（４−ヒドロキシベンジル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；および
２−ブロモ−４−ブチル−８−（メトキシメチル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｉ］プリン−５−オン；
またはそれらの医薬的に許容し得る塩。
【請求項４２】
請求項１ないし４１のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１種類の医薬的に許容し得る担体を含む組成物。
【請求項４３】
ＨＭ７４ａ受容体の調節用組成物であって、前記ＨＭ７４ａ受容体を請求項１ないし４１のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、前記組成物。
【請求項４４】
前記調節がアゴナイズすることである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
患者における疾患の治療用医薬組成物であって、前記疾患がＨＭ７４ａ受容体に関連し、治療上有効な量の請求項１ないし４１のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項４６】
前記疾患が血漿ＦＦＡの増加に関連する、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記疾患が、異脂肪血症、高活性抗レトロウイルス療法（ＨＡＡＲＴ）関連リポジストロフィ、インシュリン耐性、糖尿病、メタボリックシンドローム、アテローム性動脈硬化、冠動脈心疾患、脳卒中、肥満、高肥満度指数（ＢＭＩ）、腹囲の増加、非アルコール性脂肪肝疾患、肝脂肪症もしくは高血圧である、請求項４６に記載の医薬組成物。