【手続補正書】
【提出日】平成22年10月5日(2010.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
グリセロール主鎖およびエーテル結合を介してグリセロール主鎖に結合された少なくとも一つの酸化部分を有する化合物の調製方法であって、化合物は下記一般式ＩＩを有し：
2010515721.tif 000001
式中、Ａ１はＣＨ２およびＣ＝Ｏからなる群から選択され；
Ａ２はＣＨ２であり；
Ｒ１は１〜３０個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は
2010515721.tif 000002
であり、
式中、Ｘは１〜２４個の炭素原子を有するアルキル鎖であり、
Ｙは水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化物、アセトキシおよび芳香族官能基からなる群から選択され、
Ｚは
2010515721.tif 000003
からなる群から選択され、
Ｒ４はアルキルまたはアリールであり、
Ｒ３は水素、アルキル、アリール、リン酸、ホスホリルコリン、ホスホリルエタノールアミン、ホスホリルセリン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスホリルカルジオリピン、ホスホリルイノシトール、エチルホスホコリン、ホスホリルメタノール、ホスホリルエタノール、ホスホリルプロパノール、ホスホリルブタノール、ホスホリルエタノールアミン−Ｎ−ラクトース、ホスホエタノールアミン−Ｎ−［メトキシ（プロピレングリコール）］、ホスホイノシトール−４−ホスフェート、ホスホイノシトール−４，５−ビホスホネート、ピロホスフェート、ホスホエタノールアミン−ジエチレントリアミン−ペンタアセテート、ジニトロフェニル−ホスホエタノールアミン、ホスホグリセロールからなる群から選択され、方法は：
下記一般式Ｉを有する、グリセロール主鎖および少なくとも一つの遊離ヒドロキシル基を有する第一化合物を準備し：
2010515721.tif 000004
前記遊離ヒドロキシル基とエーテル結合を形成しうる少なくとも一つの反応基および少なくとも一つの不飽和結合を有する第二化合物を準備し；
前記第一化合物と前記第二化合物を反応させ、それによって前記グリセロール主鎖およびｓｎ−２位でエーテル結合を介して前記グリセロール主鎖に結合された不飽和結合含有残基を有する第三化合物を得；
前記第三化合物を単離し、それによって精製された第三化合物を得；
前記精製された第三化合物を酸化剤と反応させ、それによって前記グリセロール主鎖およびｓｎ−２位でエーテル結合を介して前記グリセロール主鎖に結合された酸化部分含有残基を有する第四化合物を得；そして
前記第四化合物を単離し、それによって精製された第四化合物を得て、それによってグリセロール主鎖およびエーテル結合を介して前記グリセロール主鎖に結合された少なくとも一つの酸化部分含有残基を有する化合物を得ることを含み、
カラムクロマトグラフィを欠いている方法。
【請求項２】
前記第三化合物の単離は、
前記第三化合物を収集し；
前記第三化合物の溶液を溶媒中に与え、前記溶媒は、前記第三化合物がその中で溶解可能であり、前記反応時に形成された不純物がその中で溶解不可能であるように選択され、それによって前記溶媒中の前記第三化合物の前記溶液および不溶解性不純物を含む混合物を与え；
前記不溶解性不純物を除去し；そして
前記溶媒を除去して精製された前記第三化合物を得ること
を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記酸化部分は、カルボン酸およびエステルからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記酸化剤は、過沃素酸塩と過マンガン酸塩の混合物を含む、請求項１〜３のいずれかに記載の方法。
【請求項５】
前記精製された第三化合物と酸化剤の反応は塩基の存在下で実施される、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ３が水素であり、方法は、前記第一化合物と前記第二化合物を反応させる前に、
前記グリセロール主鎖のｓｎ−３位において遊離ヒドロキシル基を保護基で保護すること
をさらに含む、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
前記第三化合物と前記酸化剤を反応させた後、前記保護基を除去することをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記保護基を除去することと前記第四化合物を単離することが同時に実施される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記第三化合物と前記酸化剤を反応させた後、
前記第四化合物を収集し；
前記第四化合物の溶液を溶媒中に与え、前記溶媒は、前記第四化合物がその中で溶解可能であり、前記反応時に形成された不純物がその中で溶解不可能であるように、さらに前記保護基の除去が前記溶媒の中で実施され、前記保護基がその中で溶解不可能であるように選択され、それによって前記溶媒中の前記第四化合物の前記溶液、不溶解性保護基および不溶解性不純物を含む混合物を与え；
前記不溶解性不純物および前記保護基を除去し；そして
前記溶媒を除去して精製された前記第四化合物を得ること
をさらに含む、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
グリセロール主鎖およびグリセロール主鎖に結合された少なくとも一つの酸化部分含有残基を有する化合物は、グリセロール主鎖に結合されたリン含有部分をさらに含み、Ｒ３はリン酸、ホスホリルコリン、ホスホリルエタノールアミン、ホスホリルセリン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスホリルカルジオリピン、ホスホリルイノシトール、エチルホスホコリン、ホスホリルメタノール、ホスホリルエタノール、ホスホリルプロパノール、ホスホリルブタノール、ホスホリルエタノールアミン−Ｎ−ラクトース、ホスホエタノールアミン−Ｎ−［メトキシ（プロピレングリコール）］、ホスホイノシトール−４−ホスフェート、ホスホイノシトール−４，５−ビホスホネート、ピロホスフェート、ホスホエタノールアミン−ジエチレントリアミン−ペンタアセテート、ジニトロフェニル−ホスホエタノールアミン、ホスホグリセロールからなる群から選択され、
方法は、前記第四化合物を単離した後に、
前記精製された第四化合物をリン含有部分と反応させ、それによってグリセロール主鎖およびグリセロール主鎖に結合された少なくとも一つの酸化部分含有残基を有し、さらに、グリセロール主鎖に結合されたリン含有部分を有する化合物を得ること
をさらに含む、請求項１〜９のいずれかに記載の方法。
【請求項１１】
前記少なくとも一つのリン含有部分は、ホスホジエステル結合を介して前記グリセロール主鎖に結合されたホスフェート部分である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記精製された第四化合物を前記リン含有部分と反応させることは、
遊離ヒドロキシル基を有する前記精製された第四化合物を準備し；
前記精製された第四化合物を、第二反応基および第三反応基を有する反応性リン含有化合物と反応させ、前記第二反応基は前記遊離ヒドロキシル基および第二反応基と反応することができ、それによってグリセロール主鎖に結合された反応性リン含有基を有する前記第一化合物、前記第三化合物、前記精製された第三化合物、前記第四化合物または前記精製された第四化合物を準備し；そして
前記反応性リン含有基を前記リン含有部分に変換すること
を含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記反応性リン含有化合物はオキシ塩化リン（ＰＯＣｌ３）である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
グリセロール主鎖およびエーテル結合を介してグリセロール主鎖に結合された少なくとも一つの酸化部分含有残基、およびグリセロール主鎖に結合されたリン含有部分を有する化合物の調製方法であって、化合物は下記一般式ＩＩを有し：
2010515721.tif 000005
式中、Ａ１はＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ＝Ｏからなる群から選択され；
Ａ２はＣＨ２であり；
Ｒ１は１〜３０個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は
2010515721.tif 000006
であり、
式中、Ｘは１〜２４個の炭素原子を有するアルキル鎖であり、
Ｙは水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化物、アセトキシおよび芳香族官能基からなる群から選択され、
Ｚは
2010515721.tif 000007
からなる群から選択され、
Ｒ４はアルキルまたはアリールであり、
Ｒ３はホスホリルコリン、ホスホリルエタノールアミン、ホスホリルセリン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスホリルカルジオリピン、ホスホリルイノシトール、エチルホスホコリン、ホスホリルメタノール、ホスホリルエタノール、ホスホリルプロパノール、ホスホリルブタノール、ホスホリルエタノールアミン−Ｎ−ラクトース、ホスホエタノールアミン−Ｎ−［メトキシ（プロピレングリコール）］、ホスホイノシトール−４−ホスフェート、ホスホイノシトール−４，５−ビホスホネート、ピロホスフェート、ホスホエタノールアミン−ジエチレントリアミン−ペンタアセテート、ジニトロフェニル−ホスホエタノールアミン、ホスホグリセロールからなる群から選択され、方法は：
下記一般式Ｉを有する、グリセロール主鎖およびリン含有部分を有する第一化合物を準備し：
2010515721.tif 000008
少なくとも一つの酸化部分および少なくとも一つの第四反応基を有する第五化合物を準備し；
前記第一化合物と前記第五化合物を反応させ、それによって前記グリセロール主鎖、およびエーテル結合を介して前記グリセロール主鎖に結合された少なくとも一つの酸化部分含有残基を有する第六化合物を含有する反応混合物を得；
グリセロール主鎖、およびエーテル結合を介して前記グリセロール主鎖に結合された少なくとも一つの酸化部分含有残基を有する化合物を単離することを含む、方法。
【請求項１５】
前記少なくとも一つのリン含有部分は、ホスホジエステル結合を介して前記グリセロール主鎖に結合されたホスフェート部分である、請求項１４に記載の方法。