【手続補正書】
【提出日】平成22年2月12日(2010.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
2008526882.tif 000001
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される化合物であって、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、Ｒ８は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｙは、ＮＨまたはＯであり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、オキサジアゾリルまたはピリミジニルであり、
該カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、該オキサジアゾリルおよび該ピリミジニルは、それぞれ必要に応じて、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ３〜５シクロアルキルからなる群より独立に選択される１個または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｏ−Ｃ２〜４−アルキニルまたはヒドロキシルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルキニルおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｃ１〜４アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、シアノ、ヘテロシクリル、ジ−Ｃ１〜４−ジアルキルアミノおよびスルホンアミドからなる群より選択され、
該Ｃ１〜４アルコキシ、該Ｃ１〜４アルキル、該Ｃ１〜４アルキルアミノ、該Ｃ１〜４アルキルスルホニル、該Ｃ１〜４アルキルチオ、該ジ−Ｃ１〜４−ジアルキルアミノおよび該ヘテロシクリルは、それぞれ必要に応じて、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルオキシ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルカルボキサミド、ヒドロキシルおよびホスホノオキシからなる群より独立に選択される１個または２個の置換基によって置換されており、
該Ｃ１〜４アルキルカルボキサミドは、必要に応じて、ヒドロキシルによって置換されているか；あるいは
Ｒ５は、式（Ａ）：
【化２】
2008526882.tif 000002
の基であり、
「ｍ」、「ｎ」および「ｑ」は、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
「ｒ」は、０、１または２であり、そして
「ｔ」は、０または１であるかのいずれかであり；
Ｒ６は、Ｈまたはハロゲンであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；
化合物。
【請求項２】
Ｘは、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは、ＣＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８は、ＨまたはＦである、請求項１または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙは、ＮＨである、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙは、Ｏである、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚは、ＣＨである、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚは、Ｎである、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシである、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−シクロプロピルおよびＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（シクロプロピル）からなる群より選択される、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、１個のＣ１〜４アルキル基によって必要に応じて置換されたオキサジアゾリルである、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルである、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、１個のＣ１〜４アルコキシ基によって必要に応じて置換されたピリミジニルである、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、５−メトキシ−ピリミジン−２−イルである、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、Ｈである、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２は、ＣＨ３である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシである、請求項１〜１６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３は、ＯＣＨ３またはＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１〜１６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３は、ＯＨまたはＯ−Ｃ≡ＣＨである、請求項１〜１６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、ＣｌおよびＣ≡ＣＨからなる群より選択される、請求項１〜１９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択される、請求項１〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、アミノ、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２およびＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３からなる群より選択される、請求項１〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５は、式（Ａ）：
【化３】
2008526882.tif 000003
の基であり、
「ｍ」、「ｎ」および「ｑ」は、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
「ｒ」は、０、１または２であり、そして
「ｔ」は、０または１である、
請求項１〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
「ｍ」および「ｎ」は、それぞれ独立して０または１である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
「ｑ」は、０または１であり、そして「ｒ」は、１または２である、請求項２３または２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６は、Ｈである、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６は、Ｆである、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ７は、Ｈである、請求項１〜２７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ７は、ＣＨ３である、請求項１〜２７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＩＩａ）：
【化４】
2008526882.tif 000004
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、
Ｙは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物。
【請求項３１】
式（ＩＩｃ）：
【化５】
2008526882.tif 000005
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物。
【請求項３２】
式（ＩＩｅ）：
【化６】
2008526882.tif 000006
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物。
【請求項３３】
式（ＩＩｅ）：
【化７】
2008526882.tif 000007
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩｇ）：
【化８】
2008526882.tif 000008
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物。
【請求項３５】
式（ＩＩｉ）：
【化９】
2008526882.tif 000009
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、
「ｍ」および「ｎ」は、それぞれ独立して、０または１であり；
「ｑ」は、０または１であり；
「ｒ」は、１または２であり；
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物。
【請求項３６】
４−［６−（４−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［６−（２−メトキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸１−シクロプロピル−エチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［６−（２−メトキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−ジメチルカルバモイルメチル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−メチル］−フェニルアミノ｝−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−フェニルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロポキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
４−［２−（２−フルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−エチル−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−２−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−フルオロ−２−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−シアノ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−ブチル）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−エトキシ−２−［２−フルオロ−４−（２−ホスホノオキシ−エチル）−フェニルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−メトキシ−２−（２−メトキシ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛４−［１−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−メトキシ−ピリジン−２−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛３−メトキシ−４−［１−（５−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
４−｛２−［６−（２−シクロプロポキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−フルオロ−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−エトキシ−２−（４−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（５−フルオロ−２−メチル−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エチル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（２−｛６−［（２−メタンスルホニル−エチル）−メチル−アミノ］−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ｝−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（３−メタンスルホニル−６’−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−エチニルオキシ−２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ホスホノオキシ−エタンスルホニル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
４−｛２−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロポキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−メトキシ−２−（２−メトキシ−４−スルファモイル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エチル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
（Ｓ）−４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸１−シクロプロピル−エチルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛４−［１−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−メトキシ−ピリジン−２−イル｝−アミン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
４−［６−（６−ジメチルカルバモイルメチル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的組成物。
【請求項４９】
請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、薬学的組成物を生産する方法。
【請求項５０】
治療によってヒトまたは動物体を処置する方法において使用するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
治療によってヒトまたは動物体の代謝関連障害を処置する方法において使用するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
代謝関連障害の処置に使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはシンドロームＸを処置する方法において使用するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはシンドロームＸの処置に使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
治療によってヒトまたは動物体のＩＩ型糖尿病を処置する方法において使用するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
ＩＩ型糖尿病の処置に使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
個体の食物摂取を減少させる処置の方法において使用するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
個体において食物摂取を減少させる処置において使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
個体において満腹を誘導する処置方法において使用するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
個体において満腹を誘導する処置において使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
個体において体重増加を制御するかまたは減少させる処置において使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
個体において体重増加を制御するかまたは減少させる処置において使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
組成物であって、
（ａ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターおよび
（ｂ）式（Ｉａ）：
【化１０】
2008526882.tif 000010
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される化合物を含有し、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、Ｒ８は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｙは、ＮＨまたはＯであり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、オキサジアゾリルまたはピリミジニルであり、
該カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、該オキサジアゾリルおよび該ピリミジニルは、それぞれ必要に応じて、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ３〜５シクロアルキルからなる群より独立に選択される１個または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｏ−Ｃ２〜４−アルキニルまたはヒドロキシルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルキニルおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｃ１〜４アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、シアノ、ヘテロシクリル、ジ−Ｃ１〜４−ジアルキルアミノおよびスルホンアミドからなる群より選択され、
該Ｃ１〜４アルコキシ、該Ｃ１〜４アルキル、該Ｃ１〜４アルキルアミノ、該Ｃ１〜４アルキルスルホニル、該Ｃ１〜４アルキルチオ、該ジ−Ｃ１〜４−ジアルキルアミノおよび該ヘテロシクリルは、それぞれ必要に応じて、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルオキシ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルカルボキサミド、ヒドロキシルおよびホスホノオキシからなる群より独立に選択される１個または２個の置換基によって置換されており、
該Ｃ１〜４アルキルカルボキサミドは、必要に応じて、ヒドロキシルによって置換されているか；あるいは
Ｒ５は、式（Ａ）：
【化１１】
2008526882.tif 000011
の基であり、
「ｍ」、「ｎ」および「ｑ」は、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
「ｒ」は、０、１または２であり、そして
「ｔ」は、０または１であるかのいずれかであり；
Ｒ６は、Ｈまたはハロゲンであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；
組成物。
【請求項６４】
Ｘは、Ｎである、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
Ｙは、ＮＨである、請求項６３または６４に記載の組成物。
【請求項６６】
Ｙは、Ｏである、請求項６３または６４に記載の組成物。
【請求項６７】
Ｚは、ＣＨである、請求項６３〜６６のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６８】
Ｚは、Ｎである、請求項６３〜６６のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６９】
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシである、請求項６３〜６８のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７０】
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−シクロプロピルおよびＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（シクロプロピル）からなる群より選択される、請求項６３〜６８のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７１】
Ｒ１は、１個のＣ１〜４アルキル基によって必要に応じて置換されたオキサジアゾリルである、請求項６３〜６８のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７２】
Ｒ１は、１個のＣ１〜４アルコキシ基によって必要に応じて置換されたピリミジニルである、請求項６３〜６８のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７３】
Ｒ２は、Ｈである、請求項６３〜７２のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７４】
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシである、請求項６３〜７３のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７５】
Ｒ３は、ＯＣＨ３またはＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項６３〜７３のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７６】
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、ＣｌおよびＣ≡ＣＨからなる群より選択される、請求項６３〜７５のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７７】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択される、請求項６３〜７６のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７８】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、アミノ、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２およびＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３からなる群より選択される、請求項６３〜７６のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７９】
Ｒ６は、Ｈである、請求項６３〜７８のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８０】
Ｒ７は、Ｈである、請求項６３〜７９のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８１】
前記化合物が、式（ＩＩａ）：
【化１２】
2008526882.tif 000012
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項６３に記載の組成物であって、
Ｙは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
組成物。
【請求項８２】
前記化合物が、式（ＩＩｃ）：
【化１３】
2008526882.tif 000013
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項６３に記載の組成物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
組成物。
【請求項８３】
前記化合物が、式（ＩＩｅ）：
【化１４】
2008526882.tif 000014
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項６３に記載の組成物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
組成物。
【請求項８４】
前記化合物が、式（ＩＩｅ）：
【化１５】
2008526882.tif 000015
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項６３に記載の組成物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
組成物。
【請求項８５】
前記化合物が、式（ＩＩｇ）：
【化１６】
2008526882.tif 000016
を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項６３に記載の組成物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
組成物。
【請求項８６】
前記化合物が、以下の化合物：
４−［６−（４−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［６−（２−メトキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸１−シクロプロピル−エチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［６−（２−メトキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−ジメチルカルバモイルメチル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−メチル］−フェニルアミノ｝−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−フェニルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロポキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項６３に記載の組成物。
【請求項８７】
前記化合物が、以下の化合物：
４−［２−（２−フルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−エチル−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−２−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−フルオロ−２−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−シアノ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−ブチル）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−エトキシ−２−［２−フルオロ−４−（２−ホスホノオキシ−エチル）−フェニルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−メトキシ−２−（２−メトキシ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛４−［１−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−メトキシ−ピリジン−２−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛３−メトキシ−４−［１−（５−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
４−｛２−［６−（２−シクロプロポキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−フルオロ−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−エトキシ−２−（４−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（５−フルオロ−２−メチル−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エチル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（２−｛６−［（２−メタンスルホニル−エチル）−メチル−アミノ］−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ｝−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（３−メタンスルホニル−６’−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−エチニルオキシ−２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ホスホノオキシ−エタンスルホニル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
４−｛２−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロポキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−メトキシ−２−（２−メトキシ−４−スルファモイル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エチル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項６３に記載の組成物。
【請求項８８】
前記化合物が、以下の化合物：
（Ｓ）−４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸１−シクロプロピル−エチルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛４−［１−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−メトキシ−ピリジン−２−イル｝−アミン；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−ジメチルカルバモイルメチル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；ならびに
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項６３に記載の組成物。
【請求項８９】
前記化合物が、４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択される、請求項６３に記載の組成物。
【請求項９０】
前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶのインヒビターが、
バリン−ピロリジド、
３−（Ｌ−イソロイシル）チアゾリジン、
１−［２−［５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］エチルアミノ］アセチル−２−シアノ−（Ｓ）−ピロリジン（ＮＶＰ−ＤＰＰ７２８）、
３（Ｒ）−アミノ−１−［３−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル］−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン（ＭＫ−０４３１）、
（１−［［３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル］−２−シアノ−（Ｓ）−ピロリジン（ＬＡＦ２３７）、
（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［２（Ｓ）−アミノ−２−（３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アセチル］−２−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボニトリル（ＢＭＳ−４７７１１８）、および
［１−［２（Ｓ）−アミノ−３−メチルブチリル］ピロリジン−２（Ｒ）−イル］ボロン酸（ＰＴ−１００）、
から選択される、請求項６３〜８９のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９１】
前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶのインヒビターが、３（Ｒ）−アミノ−１−［３−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル］−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン（ＭＫ−０４３１）である、請求項６３〜８８のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９２】
前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶのインヒビターが、（１−［［３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル］−２−シアノ−（Ｓ）−ピロリジン（ＬＡＦ２３７）である、請求項６３〜８８のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９３】
前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶのインヒビターが、（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［２（Ｓ）−アミノ−２−（３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アセチル］−２−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボニトリル（ＢＭＳ−４７７１１８）である、請求項６３〜８８のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９４】
請求項６３〜９３のうちのいずれか１項に記載の組成物を生産する方法であって、該方法は、前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターと前記化合物とを混合する工程を包含する、方法。
【請求項９５】
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含有する、請求項６３〜９３のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９６】
請求項９５に記載の組成物を生産する方法であって、該方法は、前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターと前記化合物と前記薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、方法。
【請求項９７】
前記化合物が、４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物および水和物から選択され、そして
前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶのインヒビターが、３（Ｒ）−アミノ−１−［３−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル］−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン（ＭＫ−０４３１）である、
請求項６３に記載の組成物。
【請求項９８】
請求項９７に記載の組成物を生産する方法であって、該方法は、前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターと前記化合物とを混合する工程を包含する、方法。
【請求項９９】
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含有する、請求項９７に記載の組成物。
【請求項１００】
請求項９９に記載の組成物を生産する方法であって、該方法は、前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターと、前記化合物と、前記薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、方法。
【請求項１０１】
前記組成物から単位投薬形態を調製する工程をさらに包含する、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
請求項６３に記載の組成物であって、ここで：
前記化合物が、４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物から選択され、そして
前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターが、（１−［［３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル］−２−シアノ−（Ｓ）−ピロリジン（ＬＡＦ２３７）である、
組成物。
【請求項１０３】
請求項１０２に記載の組成物を生産する方法であって、該方法は、前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターと前記化合物とを混合する工程を包含する、方法。
【請求項１０４】
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項１０２に記載の組成物。
【請求項１０５】
請求項１０４に記載の組成物を生産する方法であって、該方法は、前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターと前記化合物と前記薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、方法。
【請求項１０６】
前記組成物から単位投薬形態を調製する工程をさらに包含する、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
請求項６３に記載の組成物であって、ここで：
前記化合物が、４−６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物から選択され、そして
前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターが、（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［２（Ｓ）−アミノ−２−（３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アセチル］−２−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボニトリル（ＢＭＳ−４７７１１８）である、
組成物。
【請求項１０８】
請求項１０７に記載の組成物を生産する方法であって、該方法は、前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターと前記化合物とを混合する工程を包含する、方法。
【請求項１０９】
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項１０７に記載の組成物。
【請求項１１０】
請求項１０９に記載の組成物を生産する方法であって、該方法は、前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）のインヒビターと前記化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、方法。
【請求項１１１】
前記組成物から単位投薬形態を調製する工程をさらに包含する、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
治療によってヒトまたは動物体を処置する方法において使用するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１３】
治療によってヒトまたは動物体の代謝関連障害を処置する方法において使用するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１４】
代謝関連障害の処置に使用するための医薬を生産するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項１１５】
Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはシンドロームＸを処置する方法において使用するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１６】
Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはシンドロームＸの処置に使用するための医薬を生産するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項１１７】
治療によってヒトまたは動物体のＩＩ型糖尿病を処置する方法において使用するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１８】
ＩＩ型糖尿病の処置に使用するための医薬を生産するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項１１９】
個体の食物摂取を減少させる処置の方法において使用するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２０】
個体において食物摂取を減少させる処置において使用するための医薬を生産するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項１２１】
個体において満腹を誘導する処置方法において使用するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２２】
個体において満腹を誘導する処置において使用するための医薬を生産するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項１２３】
個体において体重増加を制御するかまたは減少させる処置において使用するための医薬を生産するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２４】
個体において体重増加を制御するかまたは減少させる処置において使用するための医薬を生産するための、請求項６３〜９３、９５、９７、９９、１０２、１０４、１０７、および１０９のうちのいずれか１項に記載の組成物の使用。