【手続補正書】
【提出日】平成22年1月25日(2010.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉａ）の化合物であって、
【化４３】
2009524683.tif 000001
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｘ３、Ｘ６およびＸ１０が、各々独立に、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＮＲ２であり；
Ｘ３がＮＲ２のときに、Ｘ４がＣＨＲ４であることを条件として、かつ、Ｘ３、Ｘ６またはＸ１０の２つ以上がＮＲ２ではないことを条件として、Ｘ４が、ＣＨ２、ＣＨＲ２、Ｃ（Ｒ２）２、またはＣＨＲ４であり；
Ｌ１が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙが、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ１がＨのときに、Ｘ４がＣＨＲ４であり、かつＸ３がＮＲ２であることを条件として、Ｒ１が、Ｈまたは置換基であり；
Ｒ２が＝Ｏまたは＝Ｃ（Ｒ２８）２ではないことを条件として、Ｒ２が、各々独立して置換基であり；
Ｒ４が置換基であり；
Ｒ５が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６およびＲ７が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、または、Ｒ６およびＲ７が、窒素原子を伴って結合した、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
式中、Ｒ２８が、各々独立して、Ｈまたは置換基であり；
ｎが、０、１または２であり；
ｑが、０、１または２であり；
ただし、ｑが０または１のときに、Ｙは任意に置換されたアルキルではないことを条件とし；
ｑが１のときに、Ｙが下記式によって表される置換基ではないことを条件とし；
【化４４】
2009524683.tif 000002
かつ、前記化合物が以下の構造式によって表される化合物ではないことを条件とし；
【化４５】
2009524683.tif 000003
式中、Ｒ２９が、−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮであり；
ｔが０または１である、
化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項２】
前記化合物が構造式（ＩＩ）
【化４７】
2009524683.tif 000004
によって表される請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｙが、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンズオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、または任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群より選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物は、構造式（ＩＩＩ）によって表され、
【化４８】
2009524683.tif 000005
式中、Ｒ２が、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が構造式（ＩＶ）によって表され、
【化４９】
2009524683.tif 000006
式中、Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり； 
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２であり；
Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである請求項５に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項８】
前記化合物が構造式（ＸＶＩ）によって表され、
【化５２】
2009524683.tif 000007
式中、Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択され； 
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項９】
前記化合物が構造式（ＸＶＩＩ）によって表され、
【化５３】
2009524683.tif 000008
式中、Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２であり；
Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである請求項８に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項１０】
前記化合物が構造式（ＸＶＩＩＩ）によって表され、
【化５４】
2009524683.tif 000009
式中、ｍが、０、１、２、３、または４であり、かつＸ６がＣＨ２またはＣＨＲ２である請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＩ）によって表され、
【化５８】
2009524683.tif 000010
式中、Ｒ１が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択され； 
Ｒ２が、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２であり；
Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである請求項１０に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が構造式（ＸＸＩＶ）によって表され、
【化６０】
2009524683.tif 000011
式中、Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、または任意に置換されたヘテロアリールであり； 
Ｒ２が、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２であり；
Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項１４】
前記化合物が、
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｓ）−イソプロペニル−シクロヘクス−１−エニル）−ピリジン−２−イル］−イソニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（２−メチル−５（Ｒ）−アセチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−４−メチル−２，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（４−（（Ｓ）−５−（（Ｒ）−１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルシクロヘクス−１−エニル）フェニル）−３−メチルイソニコチンアミド；
Ｎ−４−（１，４−ジメチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル  ３−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−４−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
Ｎ−（４−（１，５−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
エチル４−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）フェニル）−３−メチル−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１−ベンジル−５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（４−シクロヘキセニルフェニル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−クロロ−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘクセン−１−イル）−フェニル］−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−メチル−ピリミジン−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
４−クロロ−チアゾール−５−カルボン酸［４−（２−メチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−シクロヘクス−１−エニル）−フェニル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）フェニル］−シクロペント−１−エンカルボン酸エチルエステル；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ビニル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロペント−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシカルボニル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−ホルミル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−オキサゾル−５−イル−シクロヘプト−１−エニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−エトキシカルボニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−５−ビニル−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−チアゾル−２−イル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−イソプロピル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−メトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−エトキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド、ヒドロクロリド；
Ｎ−［４−（１−ベンジルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ニトロ−フェニルオキシカルボニル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アリルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−フェニルオキシカルボニル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−３−エトキシカルボニル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シアノ−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−エタンスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−フェニルスルホニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−アセチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−シクロプロピルカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−シクロプロパンカルボニル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ベンゾオキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−シクロプロピルメチル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チオカルバモイル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド、ジヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸［４−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−４−ホルミル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−オキサゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド、ヒドロクロリド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４−メチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
５−メチル−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（４，５−ジメチル−オキサゾル−２−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−ピリミジン−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１−ピリミジン−５−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１−チアゾル−２−イル−３−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−チアゾル−２−イル−４−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ベンズアミド；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、
またはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項１５】
式（ＸＸＶ）によって表される化合物であって、
【化６１】
2009524683.tif 000012
式中、Ａが、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲｃ＝ＣＲｄ−、−Ｎ＝ＣＲｃ−、−ＣＲｃ＝Ｎ−、または−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｗ１およびＷ２が、各々独立に、ＣＲｃまたはＮであり；
Ｙ１が、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｌ２がリンカーであり；
Ｒ１１が、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、または−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５であり；
ＲｃおよびＲｄが、各々独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、または−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５であり；
Ｒ５が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキル（heteralalkyl）であり；
Ｒ６およびＲ７が、各々独立に、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキルまたは任意に置換されたヘテロアラルキル（heteralalkyl）であり；あるいは、Ｒ６およびＲ７が、窒素原子を伴って結合し、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８が、各々独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、各々独立に、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
前記化合物がポリマーでないことを条件として、ｐは１または２であり、
かつ、前記化合物が以下の式の１つによって表される化合物ではないことを条件とし；
【化６２】
2009524683.tif 000013
または
【化６３】
2009524683.tif 000014
式中、Ｒ３０がメチルまたはベンゾイルである、化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｌ２が、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、または−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択され；
ＲがＨまたは低級アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ２が、−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、または−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｗ１およびＷ２がＣＨであり；
Ａが−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が構造式（ＸＸＶＩ）によって表され、
【化６４】
2009524683.tif 000015
式中、Ｘ１およびＸ２が、独立に、ＣＨ、ＣＺ、またはＮであり；
Ｙ３は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚが、各々独立に、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスファニル、シアノ、ニトロ、または低級ハロアルコキシからなる群から選択され；
ｎが、０、１または２である請求項１８に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｙ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンズオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、または任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群より選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ３が下記式の１つによって表され、
【化６５】
2009524683.tif 000016
式中、Ｘ５およびＸ６が、各々独立に、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ７がＯまたはＳであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６が、各々独立に、低級アルキルである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、３−フルオロ−Ｎ−（４−（３−メチルブト−２−エン−２−イル）フェニル）−イソニコチンアミドである請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項２４】
Ｒ１４およびＲ１６が低級アルキルであり；
Ｒ１５が任意に置換されたアリールである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、
３−メチル−Ｎ−（４−（２−メチル−１−フェニルプロプ−１−エニル）フェニル）−イソニコチンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−メチル−１−フェニル−プロペニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−メチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−メチル−１−（３−メトキシ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−｛４−［２−メチル−１−（２−メトキシ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１，２−ジメチル−３−アセトキシ−プロペニル）−フェニル］−ベンズアミド、
からなる群から選択される請求項２４に記載の化合物、
またはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項２６】
前記化合物が、２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（１，２−ジメチル−３−アセトキシ−プロペニル）−フェニル］−ベンズアミド、である請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ。
【請求項２７】
前記化合物が構造式（ＩＸ）によって表され、
【化８４】
2009524683.tif 000017

Ｘ５がＣＨまたはＮであり；
Ｒ１２が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、または低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、またはヘテロアリールであり； 
Ｒ２が、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、または−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２である請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２が、各々独立して、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたチオフェニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたオキサジアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
薬学的に許容される担体および請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３０】
一種類以上の追加の治療薬を更に含む請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、
免疫疾患の治療若しくは予防、
炎症症状の治療若しくは予防、
免疫系の抑制、又は、
アレルギー性疾患の治療若しくは予防のための医薬組成物。
【請求項３２】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物を含む、
細胞内の免疫細胞活性化を阻害するため、
細胞内のサイトカイン産生を阻害するため、
免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを細胞内で調節するため、または、
抗原に反応してＴ細胞および／若しくはＢ細胞の増殖を阻害するための医薬組成物。