【手続補正書】
【提出日】平成22年9月30日(2010.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの単離されたパルメロリド(Palmerolide)化合物、および、その異性体、ラセミ体もしくはラセミ混合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは結晶型：
2009508878.tif 000001
式中、
2009508878.tif 000002
R1は、カルボキシアルデヒド、-CHCHNHC(O)-アルキル、-OC-アルキル、-OC-アリール、-OC-アミノ、アリール、アミノ、-ビニルアミド、アリールアミド、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル；アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、ハロゲン、または-CHOであり、そのいずれも、H、アルキル、アルコキシ、-OH、-NO2、-NH2、-COOH、ハロゲン、または-CH3により置換されてもよく；
R2は、独立して、OH、O-アシル、カルバメート、H、O-アルキル、アミノ、-OSO3H、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル；アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、ハロゲン、および/またはオキソであり；
R3は、H、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル； アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、ハロゲンであり、そのいずれも、アルキル、アルコキシ、-OH、-NO2、-NH2、-COOH、ハロゲン、および/または-CH3により置換されてもよく；
R4は、独立して、H、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル； アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、ハロゲンであり、そのいずれも、アルキル、アルコキシ、-OH、-NO2、-NH2、-COOH、ハロゲン、および/または-CH3により置換されてもよい。
【請求項２】
少なくとも1つのR2が、-OC(NH2)Oである、請求項1記載のパルメロリド化合物。
【請求項３】
R3が、メチルである、請求項1記載のパルメロリド化合物。
【請求項４】
少なくとも1つのR4が、メチルである、請求項1記載のパルメロリド化合物。
【請求項５】
R1が、-CHCHNHC(O)CHC(CH3)2、-CHCHNHC(O)CHC(CH3)CH2C(CH3)CH2、または-CHCH-NHC(O)CH2C(CH3)CH2である、請求項1記載のパルメロリド化合物。
【請求項６】
R1が、-CH=Oである、請求項1記載のパルメロリド化合物。
【請求項７】
少なくとも1つのR2が、-OHまたは-OSO3Hである、請求項1記載のパルメロリド化合物。
【請求項８】
少なくとも2つのR2が、-OHであり、かつ少なくとも1つのR2が、-OC(NH2)Oであり、かつR3およびR4は-任意でCH3である、請求項1記載のパルメロリド化合物。
【請求項９】
以下の構造を有する、請求項1記載のパルメロリド化合物：
2009508878.tif 000003
。
【請求項１０】
以下の構造を有する、請求項1記載のパルメロリド化合物：
2009508878.tif 000004
。
【請求項１１】
以下の構造を有する、請求項1記載のパルメロリド化合物：
2009508878.tif 000005
。
【請求項１２】
以下の構造を有する、請求項1記載のパルメロリド化合物：
2009508878.tif 000006
。
【請求項１３】
式IIの単離されたパルメロリド化合物、および、その異性体、ラセミ体もしくはラセミ混合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは結晶型：
2009508878.tif 000007
式中、
2009508878.tif 000008
R1は、カルボキシアルデヒド、-CHCHNHC(O)-アルキル、-OC-アルキル、-OC-アリール、-OC-アミノ、アリール、アミノ、-ビニルアミド、アリールアミド、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル；アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、ハロゲン、または-CHOであり、そのいずれも、H、アルキル、アルコキシ、-OH、-NO2、-NH2、-COOH、ハロゲン、または-CH3により置換されてもよく；
R2は、独立して、OH、O-アシル、カルバメート、H、O-アルキル、アミノ、-OSO3H、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル；アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、ハロゲン、および/またはオキソであり；
R3は、H、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル；アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、ハロゲンであり、そのいずれも、アルキル、アルコキシ、-OH、-NO2、-NH2、-COOH、ハロゲン、および/または-CH3により置換されてもよく；
R4は、独立して、H、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル；アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、ハロゲンであり、そのいずれも、アルキル、アルコキシ、-OH、-NO2、-NH2、-COOH、ハロゲン、および/または-CH3により置換されてもよい。
【請求項１４】
少なくとも1つのR2が、-OC(NH2)Oである、請求項13記載のパルメロリド化合物。
【請求項１５】
R3が、メチルである、請求項13記載のパルメロリド化合物。
【請求項１６】
少なくとも1つのR4が、メチルである、請求項13記載のパルメロリド化合物。
【請求項１７】
R1が、-CHCHNHC(O)CHC(CH3)2、-CHCHNHC(O)CHC(CH3)CH2C(CH3)CH2、または-CHCH-NHC(O)CH2C(CH3)CH2である、請求項13記載のパルメロリド化合物。
【請求項１８】
R1が、-CH=Oである、請求項13記載のパルメロリド化合物。
【請求項１９】
少なくとも1つのR2が、-OHまたは-OSO3Hである、請求項13記載のパルメロリド化合物。
【請求項２０】
少なくとも2つのR2が、-OHであり、かつ少なくとも1つのR2が、-OC(NH2)Oであり、かつR3およびR4は任意で-CH3である、請求項13記載のパルメロリド化合物。
【請求項２１】
以下の構造を有する、請求項13記載のパルメロリド化合物：
2009508878.tif 000009
。
【請求項２２】
請求項1〜21のいずれか1項記載のパルメロリド化合物および薬学的に許容される担体を含む、組成物。