Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年7月15日(2010.7.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
近年、抗ムスカリン剤の新世代の最初の薬剤であるチオトロピウムが、ユニークな特徴であるＭ２受容体から速やかに解離し、Ｍ１およびＭ３受容体から極めてゆっくりと解離する「動力学的選択性」を有することが報告されている。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
とりわけ、ＷＯ  ０２／００６５２およびＷＯ  ０３／０５３９６６は、ヒトＭ３受容体に対する親和性およびＭ２受容体以上にＭ３受容体に対する選択性を備えたキヌクリジルカルバメート誘導体に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
ＷＯ  ０２／０５１８４１およびＷＯ  ２００４／０００８４０は、Ｍ２受容体よりもＭ３受容体に高い親和性および選択性を示す抗ムスカリン性キヌクリジン誘導体を開示しており、当該発明者によると、モルモットの気管支けいれんに対する試験において強力かつ長期間の気管支拡張作用が示されているが、データは報告されていない。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
発明の説明
本発明において、いくつかの特定のキヌクリジン誘導体がＭ３ムスカリン受容体に対する親和性に加えて、それらの強力かつ長期間のＭ３ムスカリン受容体との相互作用および高い肺内残留のため、長く継続する気管支拡張作用を有することが示された。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２６】
本発明の第３の好ましい態様の代表的な化合物は：
（３Ｒ）−３−［（３−フルオロフェニル）−（３，４，５−トリフルオロベンジル）カルバモイルオキシ］−１−（２−オキソ−２−チオフェン−２−イルエチル）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンブロマイド［化合物６］および
（３Ｒ）−３−［（３−フルオロフェニル）−（３，４，５−トリフルオロベンジル）カルバモイルオキシ］−１−（２−オキソ−２−チオフェン−２−イルエチル）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンクロライド［化合物７］
である。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
それらの強力かつ長期間のＭ３ムスカリン受容体との相互作用、およびそれらの肺における長い残留時間に鑑みて、本発明の化合物を呼吸器疾患、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、咳および肺気腫の予防および治療用吸入組成物の製造のために使用することができる。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
適切な作用時間を有する化合物は、摘出したモルモット気管のインビトロモデルにおいて、１０ｎＭの濃度で、カルバコールによる収縮応答の、ウォッシュアウト後４時間の回復率５０％未満が検出され、そして気管支けいれんのモルモットモデルにおける気管支拡張活性が５０％以上の阻害率で投与後２４時間まで維持されるものである。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３３】
さらに、作用期間の評価を考慮するとき、他の重要なパラメーターは、ＭＲＴＬ（平均肺内滞留時間）を測定することによって示される肺内残留、すなわち１０ｎｍｏｌ／ｋｇで気管内投与した後、モルモット肺における化合物の残留およびＣ４８Ｌ／Ｃ０．５Ｌ（％）、すなわち気管内投与後４８時間の肺における化合物の量  対  投与後０．５時間の同じ化合物の量の百分率であった。本発明の化合物は、１０時間以上のＭＲＴＬおよび６％以上のＣ４８Ｌ／Ｃ０．５Ｌと極めて遅い肺排出を示した。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
生物学的特徴
Ｍ３ムスカリン受容体との相互作用は、試験化合物の能力および単離モルモット気管におけるアンタゴニストのウォッシュアウト後に生み出される阻害活性のオフセットを評価するインビトロ試験の結果、ならびにモルモットにおけるアセチルコリン誘導性気管支けいれんに対するインビボの作用期間によって評価することができる。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
Ｍ３受容体とのインビトロ相互作用
単離モルモット気管におけるアンタゴニスト活性の強さを、Haddad EB et al. in Br J Pharmacol 127、413-420、1999によって既に記載されている方法にわずかに修正を加えて試験した。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４３】
カルバコールの投与後、１０ｎＭの濃度で投与した本発明の化合物の阻害効果を、カルバコールによる収縮応答の回復率として表した。ウォッシュアウトの４時間後の回復率は５０％未満であった。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４４】
インビボ試験
モルモットにおけるアセチルコリン誘導性気管支けいれんのインビボ試験をH. Konzett H and Roessler F Arch Exp Path Pharmacol 195、71‐74、1940のとおりに行った。試験化合物の水溶液を麻酔した機械的に人工呼吸させているモルモットに気管内注入した。静脈内アセチルコリンチャレンジに対する気管支応答を薬剤投与前後で測定し、複数の時点での肺抵抗性における変化を気管支けいれんの阻害率として表した。
試験化合物の気管支拡張活性は投与後２４時間まで変化しなかった。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４５】
動力学的特徴：肺内残留
肺内残留を２個のパラメーターによって測定した：
ＭＲＴＬ（肺における平均滞留時間）、すなわち１０ｎｍｏｌ／ｋｇの気管内投与後、肺ホモジナイゼーション後に測定したモルモット肺における化合物の最終測定可能濃度の時間である、肺における化合物の滞留、およびＣ４８Ｌ／Ｃ０．５Ｌ（％）、すなわち気管内投与後４８時間の肺における化合物の量  対  投与後０．５時間の同じ化合物の量の百分率。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４８】
高い肺内残留を有することに加えて、本化合物の血漿レベルが検出されなかった。これらの結果は本発明の化合物が肺に残留し、全身的循環系に到達しないことを示唆している。したがって、他の組織における潜在的な望ましくない２次的効果を回避することができる。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月16日(2010.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
触媒として、Ｎｉ−Ｃｕ−Ｘ、Ｆｅ−Ｃｕ−Ｘ、Ｎｉ−Ｃｕ−Ｃｏ−Ｘ及び／又はＣｏ−Ｃｕ−Ｘ（但し、ＸがＡｇ又はＭｏである。）を含む化合物を使用する請求項１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月16日(2010.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト内在性レトロウイルス（HERV）ポリペプチドおよび薬学的に許容される担体を含む、免疫原性組成物。
【請求項２】
HERVポリペプチドが、SEQ ID NO:1〜25のいずれか一つに記載のアミノ酸配列を含む、請求項1記載の免疫原性組成物。
【請求項３】
非経口的投与のために製剤化されている、請求項1記載の免疫原性組成物。
【請求項４】
粘膜組織への投与のために製剤化されている、請求項1記載の免疫原性組成物。
【請求項５】
アジュバントをさらに含む、請求項1記載の免疫原性組成物。
【請求項６】
アジュバントが、水酸化アルミニウム、MF59、またはモノホスホリル脂質Aを含む、請求項5記載の免疫原性組成物。
【請求項７】
ヒト内在性レトロウイルス（HERV）ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む核酸を含む、免疫原性組成物。
【請求項８】
HERVポリペプチドが、SED ID NO:1〜25のいずれか一つに記載のアミノ酸配列を含む、請求項7記載の免疫原性組成物。
【請求項９】
非経口的投与のために製剤化されている、請求項7記載の免疫原性組成物。
【請求項１０】
粘膜組織への投与のために製剤化されている、請求項7記載の免疫原性組成物。
【請求項１１】
核酸が組換えベクターである、請求項7記載の免疫原性組成物。
【請求項１２】
組換えベクターが組換えウイルスベクターである、請求項11記載の免疫原性組成物。
【請求項１３】
個体において、病原性ウイルスに感染した宿主細胞に対するTリンパ球応答を誘導するための薬学的組成物であって、請求項1または請求項7記載の免疫原性組成物を含む、組成物。
【請求項１４】
Tリンパ球応答が、CD8＋ T細胞応答またはCD4＋ T細胞応答を含む、請求項13記載の組成物。
【請求項１５】
Tリンパ球応答が粘膜Tリンパ球応答を含む、請求項13記載の組成物。
【請求項１６】
病原性ウイルスがヒト免疫不全ウイルスである、請求項13記載の組成物。
【請求項１７】
個体が病原性ウイルスに感染していない、請求項13記載の組成物。
【請求項１８】
個体が病原性ウイルスに感染している、請求項13記載の組成物。
【請求項１９】
請求項1または請求項7記載の免疫原性組成物を含む、個体において、HERV発現を有しかつ癌細胞の表面上にHERVエピトープを提示している癌細胞に対するTリンパ球応答を誘導するための薬学的組成物。
【請求項２０】
単離されたヒト内在性レトロウイルス（HERV）ポリペプチド。
【請求項２１】
単離されたヒト内在性レトロウイルス（HERV）ポリペプチドを含む組成物。
【請求項２２】
無刺激のCD8＋ T細胞の集団を抗原提示プラットフォームと関連するHERVペプチドとインビトロで接触させる段階を含む、ヒト内在性レトロウイルス（HERV）ペプチドに特異的なCD8＋ T細胞の集団を生成する方法であって、該接触させる段階がHERVペプチド特異的CD8＋ T細胞の集団の産生を提供する、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
本発明は、単離されたHERVポリペプチド；および、HERVポリペプチドを含む、免疫原性組成物を含む組成物を提供する。本発明は、HERVポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む核酸を含む免疫原性組成物を提供する。免疫原性組成物は、レンチウイルスペプチドに対するT細胞免疫応答を刺激するために有用である。本発明はさらに、個体においてレトロウイルスまたはレンチウイルス感染細胞に対する免疫応答を刺激する方法を提供する。本発明はさらに、HERVポリペプチドを発現する癌を処置する方法を提供する。また、HERVポリペプチドに対する免疫応答を減少させる段階を含む、障害を処置する方法も提供される。
[請求項101]
ヒト内在性レトロウイルス(HERV)ポリペプチドおよび薬学的に許容される担体を含む、免疫原性組成物。
[請求項102]
HERVポリペプチドが、SEQ ID NO:1〜25のいずれか一つに記載のアミノ酸配列を含む、請求項101記載の免疫原性組成物。
[請求項103]
非経口的投与のために製剤化されている、請求項101記載の免疫原性組成物。
[請求項104]
粘膜組織への投与のために製剤化されている、請求項101記載の免疫原性組成物。
[請求項105]
アジュバントをさらに含む、請求項101記載の免疫原性組成物。
[請求項106]
アジュバントが、水酸化アルミニウム、MF59、またはモノホスホリル脂質Aを含む、請求項105記載の免疫原性組成物。
[請求項107]
ヒト内在性レトロウイルス(HERV)ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む核酸を含む、免疫原性組成物。
[請求項108]
HERVポリペプチドが、SED ID NO:1〜25のいずれか一つに記載のアミノ酸配列を含む、請求項107記載の免疫原性組成物。
[請求項109]
非経口的投与のために製剤化されている、請求項107記載の免疫原性組成物。
[請求項110]
粘膜組織への投与のために製剤化されている、請求項107記載の免疫原性組成物。
[請求項111]
核酸が組換えベクターである、請求項107記載の免疫原性組成物。
[請求項112]
組換えベクターが組換えウイルスベクターである、請求項111記載の免疫原性組成物。
[請求項113]
個体において、病原性ウイルスに感染した宿主細胞に対するTリンパ球応答を誘導する方法であって、請求項101または請求項107記載の免疫原性組成物を個体に投与する段階を含む、方法。
[請求項114]
Tリンパ球応答が、CD8+ T細胞応答またはCD4+ T細胞応答を含む、請求項113記載の方法。
[請求項115]
Tリンパ球応答が粘膜Tリンパ球応答を含む、請求項113記載の方法。
[請求項116]
病原性ウイルスがヒト免疫不全ウイルスである、請求項113記載の方法。
[請求項117]
個体が病原性ウイルスに感染していない、請求項113記載の方法。
[請求項118]
個体が病原性ウイルスに感染している、請求項113記載の方法。
[請求項119]
請求項101または請求項107記載の免疫原性組成物を個体に投与する段階を含む、個体において、HERV発現を有しかつ癌細胞の表面上にHERVエピトープを提示している癌細胞に対するTリンパ球応答を誘導する方法。
[請求項120]
単離されたヒト内在性レトロウイルス(HERV)ポリペプチド。
[請求項121]
単離されたヒト内在性レトロウイルス(HERV)ポリペプチドを含む組成物。
[請求項122]
無刺激のCD8+ T細胞の集団を抗原提示プラットフォームと関連するHERVペプチドとインビトロで接触させる段階を含む、ヒト内在性レトロウイルス(HERV)ペプチドに特異的なCD8+ T細胞の集団を生成する方法であって、該接触させる段階がHERVペプチド特異的CD8+ T細胞の集団の産生を提供する、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月26日(2010.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療において使用される医薬品の製造のための、Ｎｒｆ２遺伝子活性をダウンレギュレートできる薬剤の使用。
【請求項２】
前記医薬品が異常な細胞増殖に関連する疾患を治療するためのものである、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記医薬品が、細胞毒性剤、アルキル化剤、酸化還元サイクル剤、チオール活性化薬、ＧＳＨ合成の阻害剤、またはアポトーシス誘導剤からなる群から選択される他の薬剤をさらに含むか、あるいは治療される被験体が、さらにＵＶ電離放射線または光力学療法によって治療される、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
治療される前記疾患が癌または乾癬である、請求項２または３に記載の使用。
【請求項５】
レチノイドが、ＡＲＥ駆動性遺伝子発現のダウンレギュレートを経由して宿主において異常に増殖する細胞の感受性を高める、異常な細胞増殖に関連する疾患の治療で使用される医薬品の製造のためのレチノイドまたは式（Ｉ）に記載の化合物：
【化１】
2009544679.tif 000001
（式中、Ｘは、Ｃ、ＯまたはＮまたはＳであり；Ｒ1は、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4（ＯＨ）、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝ＣＨ2）ＣＨ3、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ（ＣＨ3）2、Ｃ（ＣＨ3）3であり；およびＲ2は、各々の利用可能な位置で、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＯＨまたはＮＨ2から独立して選択される）の使用。
【請求項６】
前記医薬品が、レチノイドによって感受性を高められた細胞の細胞死を誘導できるさらなる薬剤をさらに含む、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
前記さらなる薬剤が、アルキル化剤または酸化還元サイクル剤などの化学療法剤である、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
レチノイドが、
【化２】
2009544679.tif 000002
【化３】
2009544679.tif 000003
である、請求項５〜７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
レチノイドおよび化学療法剤などのＮｒｆ２活性をダウンレギュレートできる薬剤を活性成分として含むか、またはそれらから本質的にはなる、医薬組成物。
【請求項１０】
前記化学療法剤がアルキル化剤または酸化還元サイクル化合物である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記化学療法剤が、シスプラチン、メルファラン、クロラムブチル、ミトロザントロン（ｍｉｔｒｏｚａｎｔｒｏｎｅ）、ＢＣＮＵ、チステパ（ｔｈｉｓｔｅｐａ）、ドキソルビシンまたはブレオマイシンである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＧＳＨ産生またはチオレドキシン産生を阻害する、ＢＳＯなどの酸化還元制御剤をさらに含む、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
細胞毒性またはアポトーシスに対して細胞の感受性を高めることに使用される、ＡＲＥ駆動性遺伝子発現の誘導を直接的または間接的にダウンレギュレートする薬剤についてスクリーニングする方法であって、
ａ）抗酸化応答を行なうことができる細胞であり、下流に位置するレポーター遺伝子を含み複数の連結されたＡＲＥ配列によって制御されるＡＲＥレポーター遺伝子コンストラクトを含む細胞、をインビトロで提供する工程と；
ｂ）該細胞とスクリーニングされる被検薬剤を接触させる工程と；
ｃ）該薬剤が、被検薬剤が加えられていない細胞に比較して、レポーター遺伝子の誘導を低下できるか、または発現を低下できるかどうかを検出する工程と、
を含むスクリーニング方法。
【請求項１４】
前記被検薬剤がＮｒｆ２活性を阻害する能力についてもまた検査される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記細胞がＭＣＦ７細胞である、請求項１３または１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記レポーター遺伝子の誘導が活性化剤の追加によって促進される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１７】
細胞が、ラットＧＳＴＡ２および／またはマウスｇｓｔａｌ遺伝子からのＡＲＥ配列の複数の連結したコピーの下流にレポーター遺伝子を含むＡＲＥレポーターコンストラクトを含むヒト乳腺ＭＣＦ７細胞である、ＡＲＥ駆動性遺伝子発現に対する効果についてのスクリーニング薬剤で使用される細胞。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月14日(2010.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学療法薬およびＣＴＬ誘導併用薬を含む免疫感作併用薬であって、
該化学療法薬は、患者中の腫瘍と接触して、腫瘍の炎症の促進および制御性Ｔ細胞機能の干渉の少なくとも１つを達成し、
該ＣＴＬ誘導併用薬は、第１の抗原に特異的なＣＴＬ応答を誘導し、
該ＣＴＬ誘導併用薬は、該第１の抗原の少なくとも一部もしくはその免疫原性フラグメントおよび免疫賦活薬を含むかまたはコードする免疫原を含む、該患者に送達するための第１の組成物、及び、該第１の抗原のエピトープに対応するペプチドを含む、該患者のリンパ系に直接投与するための第２の組成物を含み、
該併用により、該化学療法剤または該ＣＴＬ誘導併用薬のみのいずれかの有効性よりも治療有効性が増強される、免疫感作併用薬。
【請求項２】
前記第１の組成物及び第２の組成物が同一ではない、請求項１に記載の免疫感作併用薬。
【請求項３】
前記第１の組成物が第１の抗原又はその免疫原性フラグメントをコードする核酸を含む、請求項１に記載の免疫感作併用薬。
【請求項４】
前記第１の組成物が免疫原性ポリペプチド及び免疫賦活薬を含む、請求項１に記載の免疫感作併用薬。
【請求項５】
前記免疫賦活薬がサイトカインである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項６】
前記免疫賦活薬がトール様受容体リガンドである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項７】
前記送達が前記患者のリンパ系への直接投与を含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項８】
前記送達又は投与が単回ボーラス注射を含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項９】
前記送達又は投与が反復ボーラス注射を含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１０】
前記化学療法薬が制御性Ｔ細胞活性を下方制御するか又は枯渇させ、それにより、腫瘍細胞又は癌細胞内のエフェクターＴ細胞活性を促進するか又は増強する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１１】
前記制御性Ｔ細胞機能の干渉が制御性Ｔ細胞数の減少を含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１２】
前記制御性Ｔ細胞機能の干渉が制御性Ｔ細胞活性の低下を含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１３】
前記化学療法薬がシクロホスファミド、ゲムシタビン、フルダラビン、及びドキソルビシンから成る群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１４】
前記化学療法薬がシクロホスファミドである、請求項１３に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１５】
前記接触が、制御性Ｔ細胞機能の惹起、異常な細胞増殖の誘導、又は腫瘍成長が認められた際に行われる、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１６】
前記接触及び誘導が２回以上のサイクルで繰り返される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１７】
前記接触及び誘導が、制御性Ｔ細胞活性の減少又は異常な細胞増幅若しくは腫瘍成長の抑制が達成されるまで繰り返される、請求項１６に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１８】
前記接触が前記誘導の前に行われる、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項１９】
前記接触が前記誘導の前に繰り返される、請求項１８に記載の免疫感作併用薬。
【請求項２０】
前記接触が前記誘導の６、７、８、又は９日前に完了する、請求項１８または１９に記載の免疫感作併用薬。
【請求項２１】
前記接触が前記投与の前に繰り返される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項２２】
前記送達及び前記投与が少なくとも約２、３、４、５、６、又は７日間あけて行われる、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項２３】
前記送達が前記接触の後に行われる、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項２４】
前記送達が化学療法薬の投与前又は投与後に抗原のエピトープに対応する１つ又は複数のペプチドを投与することを含む、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の免疫感作併用薬。
【請求項２５】
前記接触の前又は接触の間に、放射線療法、遺伝子療法、生化学療法、及び手術から成る群から選択される少なくとも１つの治療様式がさらに行われる、請求項１〜２４のいずれ
か１項に記載の免疫感作併用薬。
【手続補正書】
【提出日】平成22年8月27日(2010.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水性媒体と、その中に分散されたデンプンと、前記水性媒体による前記デンプンの膨潤を制御する皮膜形成剤とを含むコーティング組成物であって、
前記コーティング組成物が、有効成分の被験体における結腸への送達のための使用であるコーティング組成物。
【請求項２】
前記有効成分が、被験体における障害の治療または診断のための使用である請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記水性媒体が、水である請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記水性媒体が、水およびアルコール（例えばエタノール）を含む請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記デンプンが、約１０〜約８０％のアミロースと約２０〜約９０％のアミロペクチンとを含む、請求項１〜請求項４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記デンプンが、約３０〜約８０％アミロースを含み、随意に約５０〜約７０％アミロースを含む、請求項１〜請求項５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記皮膜形成剤が、前記水性媒体による前記デンプンの膨潤を阻害し、随意に前記皮膜形成剤が実質的に水に不溶性である請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記皮膜形成剤が、実質的に水に不溶性ポリマーである請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記皮膜形成剤が、エチルセルロースを含む請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
可塑剤をさらに含み、随意に当該可塑剤がセバシン酸ジブチルである請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
請求項１〜請求項１０のいずれか一項に記載の組成物でコーティングされる製剤。
【請求項１２】
少なくとも１種類の有効成分を含む、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】
少なくとも１種類の有効成分を含有するコアを含む請求項１２に記載の製剤であって、前記コアが請求項１〜請求項１０のいずれか一項に記載される前記組成物でコーティングされる製剤。
【請求項１４】
前記有効成分が、医薬品、ワクチン、タンパク質、ペプチド、または診断薬である、請求項１２または請求項１３に記載の製剤。
【請求項１５】
外部腸溶性コーティングをさらに含み、随意に前記腸溶性コーティングが、メタクリル酸およびアクリル酸エチルを含むモノマーの重合によって得ることができるコポリマーを含む請求項１１〜請求項１４のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１６】
治療または診断に使用される、請求項１２〜請求項１５のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１７】
結腸の疾患または症状の治療または診断に使用される、請求項１６に記載の製剤。
【請求項１８】
放出制御製剤である、請求項１２〜請求項１７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１９】
水性媒体と、デンプンと、前記水性媒体による前記デンプンの膨潤を制御する皮膜形成剤とを混合するステップを含む、請求項１〜請求項１０のいずれか一項に記載の組成物の製造方法。
【請求項２０】
デンプンを含む分散体と前記皮膜形成剤を含有する分散体とを混合するステップを含み、随意に前記皮膜形成剤を含有する前記分散体が可塑剤も含有する請求項１９に記載の製造方法。
【請求項２１】
前記組成物で製剤をコーティングするステップをさらに含む、請求項１９または請求項２０に記載の製造方法。
【請求項２２】
結腸の疾患または症状の治療または診断のための、請求項１２〜請求項１８のいずれか一項に記載の製剤の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月27日(2010.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
慢性ニューロパシー痛に苦しみまたはこれを経験している患者の鎮痛誘導のための、
（ｉ）イシリン  （１−（２’−ヒドロキシフェニル）−４−（３”−ニトロフェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−２−オン）、
（ii）メントール  １Ｒ，２Ｓ，５Ｒ−（５−メチル−２−｛１−メチルエチル}シクロヘキサノール｝、
（iii）ＷＳ−１２  （２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキサンカルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド）、及び
（iv）（i）〜（iii）のいずれかの誘導体からなる群から選ばれる一過性受容体ポテンシャル（ＴＲＰ）Ｍ８カチオン・チャンネル活性化剤。
【請求項２】
慢性ニューロパシー痛が、痛覚過敏、アロダイニア及び自発痛の１または２以上をもたらす請求項１に記載のＴＲＰＭ８活性化剤。
【請求項３】
イシリンが、２’位で
（ｉ）Ｃ1〜Ｃ4アルキロキシ、
（ii）ＮＯ2、
（iii）＝０、及び
（iv）ＮＨ2
からなる群から選ばれる基で修飾されている請求項１または２に記載のＴＲＰＭ８活性化剤。
【請求項４】
ＴＲＰＭ８活性化剤が、イシリン、メトキシイシリンまたはその誘導体である請求項１〜３のいずれかに記載のＴＲＰＭ８活性化剤。
【請求項５】
慢性ニューロパシー痛が、下記（ｉ）〜（vii）の痛みの状態から選ばれる請求項１〜４のいずれかに記載のＴＲＰＭ８活性化剤；
（ｉ）外傷誘発ニューロパシー痛、
（ii）脱髄誘発痛、
（iii）炎症痛、
（iii）幻肢痛、
（iv）癌にリンクしたニューロパシー痛、
（v）化学療法誘発ニューロパシー、
（vi）背痛、
（vii）骨痛及び癌誘発性骨痛。
【請求項６】
前記薬剤が末梢サイトに投与されるもの、局所的に投与されるもの、鞘内投与されるもの、硬膜外に投与されるもの、経皮的に投与されるもの、または経皮投与（デリバリー）デバイスによって投与されるものである請求項１〜５のいずれかに記載のＴＲＰＭ８活性化剤。
【請求項７】
ＴＲＰＭ８活性化剤が他の１または２以上の化合物と共に投与されるものである請求項１〜６のいずれかに記載のＴＲＰＭ８活性化剤。
【請求項８】
（ａ）検査用薬剤または薬剤混合物をＴＲＰＭ８受容体と接触させる工程、及び
（ｂ）（ｉ）前記ＴＲＰＭ８受容体の活性化を検知し、ＴＲＰＭ８受容体を活性化させる薬剤または薬剤混合物を同定する工程、または
（ｉｉ）検査薬とＴＲＰＭ８受容体の間に起こる結合を検出する工程
を含む、慢性ニューロパシー痛に苦しみまたはこれを経験している患者の鎮痛誘導薬剤の製造に有用な薬剤を検知するか、またはＴＲＰＭ８受容体に結合可能な薬剤を検知するインビトロ方法。
【請求項９】
ＴＲＰＭ８受容体が、
（ａ）ヒト前立腺癌細胞などの細胞の表面で発現される、
（ｂ）組換えシステムによって供給される、及び／または
（ｃ）組織サンプルまたは生検によって供与される請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
ＴＲＰＭ８受容体を活性化することが認められる鎮痛効果用の薬剤を検査する工程をさらに含む請求項８または９に記載の方法。
【請求項１１】
前記検査が、被験対象の皮膚に対し薬剤を局所的に投与する工程を含む請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記薬剤または薬剤混合物が動物モデルで検査される請求項１０または１１に記載の方法。
【請求項１３】
結果を、ＴＲＰＭ８受容体が検査用薬剤または薬剤混合物と接触しない制御系から得られる結果と比較する請求項８〜１２のいずれかに記載の方法。
【請求項１４】
慢性ニューロパシー痛に苦しみまたはこれを経験している患者の鎮痛誘導のための、あるいは慢性ニューロパシー痛に苦しみまたはこれを経験している患者の鎮痛誘導薬剤を製造するための、請求項１〜４に記載のＴＲＰＭ８活性化剤及びグループII／III ｍＧｌｕＲｓを直接活性化することができる薬剤であって、グループII／III ｍＧｌｕＲｓを間接的に活性化することができる薬剤が
（ｉ）２Ｒ，４Ｒ−ＡＰＤＣ、
（ii）ＡＣＰＴ−ＩＩＩ、及び
（iii）ＡＰ−４
からなる群から選ばれる。
【手続補正書】
【提出日】平成22年6月15日(2010.6.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
タンパク質導入ドメイン（ＰＴＤ）及びホスホリパーゼＣポリペプチドを含んでいる融合ポリペプチド。
【請求項２】
請求項１に記載の融合ポリペプチドにおいて、
前記ホスホリパーゼＣポリペプチドは、配列番号：１１、配列番号：１３、配列番号：１５、配列番号：１６、配列番号：１７、配列番号：１８、配列番号：１９、配列番号：２０、配列番号：２１、配列番号：２２、配列番号：２３、又は、配列番号：２４のアミノ酸配列を含んでいる融合ポリペプチド。
【請求項３】
請求項１に記載の融合ポリペプチドにおいて、
前記タンパク質導入ドメイン（ＰＴＤ）は、下記からなる群より選択されたアミノ酸配列を含んでいる融合ポリペプチド：
（ｉ）配列番号：１、
（ｉｉ）配列番号：２、
（ｉｉｉ）配列番号：３、
（ｉｖ）配列番号：４、
（ｖ）配列番号：５、
（ｖｉ）配列番号：６、
（ｖｉｉ）配列番号：７、
（ｖｉｉｉ） 配列番号：８、及び
（ｉｘ）配列番号：９。
【請求項４】
請求項１に記載の融合ポリペプチドにおいて、
前記ＰＴＤ及びホスホリパーゼＣポリペプチドは、直接共有結合、ペプチド結合又はリンカーによって互いに結合されている融合ポリペプチド。
【請求項５】
請求項４に記載の融合ポリペプチドにおいて、
前記リンカーは、Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙを含んでいる融合ポリペプチド。
【請求項６】
タンパク質導入ドメイン（ＰＴＤ）及びホスホリパーゼＣポリペプチドと９０％以上同じアミノ酸配列を含んでいる融合ポリペプチド。
【請求項７】
タンパク質導入ドメイン（ＰＴＤ）及びホスホリパーゼＣポリペプチドを含んでいる融合ポリペプチドの治療有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、対象においてカルシウムの過負荷を減少又は防ぐ方法。
【請求項８】
請求項７に記載の方法において、
前記ホスホリパーゼＣポリペプチドは、ホスホリパーゼＣ−δポリペプチドである方法。
【請求項９】
請求項７に記載の方法において、
前記カルシウムの過負荷は、低酸素症、虚血、心血管疾患、心血管損傷、神経学的疾患又は神経学的損傷によって惹起される、方法。
【請求項１０】
請求項７に記載の方法において、
前記方法は、心血管細胞の低酸素症誘導の細胞死を減少又は抑制する方法。
【請求項１１】
請求項１０に記載の方法において、
前記心血管細胞は、心臓の筋細胞，心室の筋細胞、心房の筋細胞、心臓の幹細胞、内皮細胞、血管の平滑筋細胞、ペースメーカー細胞、筋繊維芽細胞又は繊維芽細胞である方法。
【請求項１２】
請求項９に記載の方法において、
前記心血管の疾患又は損傷は、心臓の低酸素症、心臓の低酸素症の再酸素化、心臓の虚血後再灌流、虚血性心疾患、心不全、心肥大、心臓手術、冠動脈造影術、血管欠損、先天性心臓欠陥、鬱血性心不全、心筋細胞再生、化学療法誘導の心筋症、心筋梗塞、心臓麻痺、心臓毒性、寄生虫感染による心臓損傷、突発性心臓アミロイド症、心臓移植、及び外傷性心臓損傷からなる群より選択される方法。
【請求項１３】
請求項７に記載の方法において、
前記融合ポリペプチドは、静脈内に投与される方法。
【請求項１４】
タンパク質導入ドメイン（ＰＴＤ）及びホスホリパーゼＣポリペプチドを含んでいる融合ポリペプチドの治療有効量によって予め対象を治療することを含む、低体温症を患っている対象において虚血再灌流障害を予防する方法。
【請求項１５】
タンパク質導入ドメイン（ＰＴＤ）及びホスホリパーゼＣポリペプチドを含んでいる融合ポリペプチドを、一つ以上の臓器又は組織と、再灌流の前、再灌流時又は再灌流後に接触させることを含む、臓器又は組織移植時の臓器或いは組織の損傷を予防する方法。
【請求項１６】
タンパク質導入ドメイン（ＰＴＤ）及びホスホリパーゼＣ−δ１ポリペプチドを含んでいる融合ポリペプチドの治療有効量を、それを必要とする対象に静脈内投与することを含む、心血管細胞の低酸素症誘導の細胞死を減少又は抑制する方法であり、この時、低酸素症が心筋梗塞によって惹起され、前記投与が、虚血後再灌流の前、虚血後再灌流の開始時又は虚血後再灌流中に行われる、方法。
【請求項１７】
タンパク質導入ドメイン（ＰＴＤ）、及びホスホリパーゼＣポリペプチドのカルシウム結合の領域（Ｃ２）を含んでいる融合ポリペプチド。
【請求項１８】
請求項１７に記載の融合ポリペプチドにおいて、
前記カルシウム結合の領域（Ｃ２）は、配列番号：２５、配列番号：２６、配列番号：２７、配列番号：２８、配列番号：２９、配列番号：３０、配列番号：３１、配列番号：３２、配列番号：３３、配列番号：３４、配列番号：３５、又は、配列番号：３６のアミノ酸配列を含んでいる融合ポリペプチド。
【請求項１９】
請求項４に記載の融合タンパク質において、
前記リンカーは、配列番号：３７のアミノ酸配列を含んでいる融合ポリペプチド。
【手続補正書】
【提出日】平成22年6月24日(2010.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分としてＣＣＬ２を含み、さらに医薬的に許容され得るキャリアを含む、医薬組成物。
【請求項２】
炎症を処置するために特定された医薬の製造のためのＣＣＬ２の使用。
【請求項３】
ＣＣＬ２を含む単位投薬形態。
【請求項４】
１ｎｇ〜２００μｇのＣＣＬ２を含む、請求項３に記載の単位投薬形態。
【請求項５】
経口単位投薬形態である、請求項３に記載の単位投薬形態。
【請求項６】
注入可能なまたは吸入される単位投薬形態である、請求項３に記載の単位投薬形態。
【請求項７】
細胞遊走を生体外で調節する方法であって、細胞遊走を阻害するように選択された量のＣＣＬ２を含む培地と細胞を接触させ、それによって細胞遊走を調節することを含む方法。
【請求項８】
炎症はアレルギーと関連する、請求項２に記載の使用。
【請求項９】
前記アレルギーは喘息である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
炎症は自己免疫疾患と関連する、請求項２に記載の使用。
【請求項１１】
炎症は、癌、自己免疫、過敏症、多発性硬化症、糖尿病、感染、大腸炎、慢性関節リウマチ、移植関連の炎症およびアレルギーからなる群から選択される病状と関連する、請求項２に記載の使用。
【請求項１２】
前記ＣＣＬ２は、ＮＰ  ００２９７３に述べられたアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
経口送達または直腸送達のために配合される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
１ｎｇ〜１００μｇのＣＣＬ２を含む、請求項３に記載の単位投薬形態。
【請求項１５】
１ｎｇ〜１μｇのＣＣＬ２を含む、請求項３に記載の単位投薬形態。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月15日(2010.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
体循環から冠循環を分離または実質的に分離せずに、冠循環の血管の血流にポリヌクレオチドを少なくとも3分間にわたって直接注入する段階によって心臓疾患を治療または予防するための薬剤の調製における、治療用ポリヌクレオチド組成物の使用であって、
前記治療用ポリヌクレオチドを心臓細胞にトランスフェクトして、前記心臓疾患の治療、予防、又は寛解を生じさせる、使用。
【請求項２】
冠循環の流出が不自然に制限されない、請求項1に記載の使用。
【請求項３】
前記疾患が鬱血性心不全である、請求項1または2のいずれかに記載の使用。
【請求項４】
前記血管が左冠動脈または右冠動脈である、請求項1から3のいずれかに記載の使用。
【請求項５】
前記血管中への前記注入が6.0mL/分以下の流速である、請求項1から4のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
前記ポリヌクレオチドを前記血管に少なくとも5分間にわたって注入する、請求項1から5のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
治療用ポリヌクレオチドによる側脳室前部、側脳室下部、中隔および右心室の心臓細胞のトランスフェクションがPCRを使用して検出可能である、請求項1から6のいずれかに記載の使用。
【請求項８】
前記ポリヌクレオチドをウイルスベクターのDNase耐性粒子(DRP)にパッケージし、注入するDRPの合計数が1×1013以下である、請求項1から7のいずれかに記載の使用。
【請求項９】
前記ウイルスベクターがアデノ随伴ウイルス(AAV)である、請求項8に記載の使用。
【請求項１０】
前記ウイルスベクターがAAV6ベクターである、請求項9に記載の使用。
【請求項１１】
前記AAVウイルスベクターが、カプシドタンパク質VP1、VP2およびVP3がすべて同じ血清型のAAVのタンパク質ではないように、異種カプシドタンパク質を含む、請求項9に記載の使用。
【請求項１２】
前記ウイルスベクターがAAV2/1ベクターである、請求項9に記載の使用。
【請求項１３】
前記ポリヌクレオチドがCMV系プロモーターと作動可能に連結しており、前記ウイルスベクターにパッケージされている、請求項8から12のいずれかに記載の使用。
【請求項１４】
前記ポリヌクレオチドがSERCA2aコード配列を含む、請求項1から13のいずれかに記載の使用。
【請求項１５】
前記ウイルスベクターがAAV2/1であり、前記ポリヌクレオチドがSERCA2aコード配列を含み、前記血管が左、右、または左および右冠動脈であり、前記ポリヌクレオチドの前記注入が少なくとも8分間続き、前記注入の前記流速が6.0mL/分以下である、請求項8に記載の使用。
【請求項１６】
前記心臓細胞の前記トランスフェクションが、ポリヌクレオチド注入前の側脳室の短縮率と比較して、前記注入後4カ月で測定すると側脳室の短縮率を増大させる、請求項1から15のいずれかに記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月15日(2010.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉのアゾリルメチルオキシラン：
【化１】
2009544650.tif 000001
［式中、
AまたはBは、1〜5個の次の置換基：ハロゲン、CN、NO2、アミノ、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-ハロアルコキシ、C1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-ジアルキルアミノ、チオ、もしくはC1-C4-アルキルチオで置換された、ベンゾジオキソリルであり、そして
それぞれの他方の置換基AまたはBは、1〜3個の次の置換基：ハロゲン、CN、NO2、アミノ、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-ハロアルコキシ、C1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-ジアルキルアミノ、チオ、もしくはC1-C4-アルキルチオで置換されていてもよい、フェニルまたは5員環もしくは6員環のヘテロアリールである］
またはその植物に適合しうる酸付加塩もしくは金属塩。
【請求項２】
ベンゾジオキソリルが１〜５個の次の置換基：ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル、またはC1-C4-ハロアルコキシで置換された、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ベンゾジオキソリルが１〜５個の次の置換基：ハロゲン、C1-C4-アルキル、またはC1-C4-アルコキシで置換された、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ベンゾジオキソリルが１〜５個のハロゲンで置換された、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ベンゾジオキソリルがジオキソリル環において２個のハロゲンで置換された、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
フェニルが１〜３個の次の置換基：ハロゲン、CN、NO2、アミノ、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-ハロアルコキシ、C1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-ジアルキルアミノ、チオまたはC1-C4-アルキルチオで置換された、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
フェニルが１〜３個の次の置換基：ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルキルまたはC1-C4-ハロアルコキシで置換された、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
フェニルが１〜３個の次の置換基：ハロゲン、C1-C4-アルキルまたはC1-C4-アルコキシで置換された、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
5員環のヘテロアリールが、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、およびチアジアゾリルからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
5員環のヘテロアリールがフリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびチアゾリルからなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
5員環のヘテロアリールがチエニル、トリアゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択される、請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
6員環のヘテロアリールが、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニルおよび1,3,5-トリアジニルからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
6員環のヘテロアリールがピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択される、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
植物病原菌類の防除のための、請求項１〜13のいずれか１項に記載の式Iの化合物またはその酸付加塩もしくは金属塩の使用。
【請求項１５】
固体または液体の担体と、請求項１〜13のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および/またはその酸付加塩もしくは金属塩とを含有する作物保護組成物。
【請求項１６】
請求項１〜13のいずれか１項に記載の少なくとも１種の式Ｉの化合物および/またはその酸付加塩もしくは金属塩を含む種子。
【請求項１７】
植物病原菌類、または病原菌類の攻撃から保護すべき材料、植物、土壌もしくは種子を、有効量の請求項１〜13のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその酸付加塩もしくは金属塩で処理することを含んでなる、植物病原菌類の防除方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月7日(2010.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）
【化１】
2009544665.tif 000001
で示される化合物またはその塩と、式（II）
【化２】
2009544665.tif 000002
で示されるコルチコステロイドまたはその溶媒和物と、を1日1回の投与に適した形態で含む医薬製剤であって、
式（I）で示される化合物またはその塩が、製剤の全重量を基準にして0.0005%〜2%（w/w）の量で製剤中に存在し、ならびに
式（II）で示される化合物またはその溶媒和物が、製剤の全重量を基準にして0.005%〜1%（w/w）の量で製剤中に存在する
前記医薬製剤。
【請求項２】
式（II）で示される化合物が6α,9α-ジフルオロ-17α-[(2-フラニルカルボニル)オキシ]-11β-ヒドロキシ-16α-メチル-3-オキソ-アンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸S-フルオロメチルエステルである、請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項３】
式（I）で示される化合物がラセミ形または単一のエナンチオマーのいずれかのアゼラスチンである、請求項１または２に記載の医薬製剤。
【請求項４】
前記アゼラスチンが塩酸塩として存在する、請求項３に記載の医薬製剤。
【請求項５】
1種以上の懸濁化剤をさらに含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項６】
1種以上の保存剤を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項７】
1種以上の湿潤剤を含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項８】
1種以上の等張性調整剤を含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項９】
緩衝剤を含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
1種以上の味マスキング剤を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
（i）式（I）で示される化合物またはその塩の水溶液と、
（ii）式（II）で示される化合物であるコルチコステロイドの水性懸濁物と、
（iii）1種以上の懸濁化剤と、
（iv）1種以上の保存剤と、
（v）1種以上の湿潤剤と、
（vi）緩衝剤と、
（vii）1種以上の等張性調整剤と、場合により
（viii）1種以上の味マスキング剤と、
を含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
人間医学または獣医学において炎症病態および／またはアレルギー病態を有する患者の治療で使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
炎症病態および／またはアレルギー病態を有する患者を治療するための医薬を製造するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬製剤の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月12日(2010.7.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009544635.tif 000001
（式中、
−  Ａ1、Ａ2、Ａ3及びＡ4はＣ−Ｘであり；
−  各Ｘは独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル又はＣ1−Ｃ4アルコキシであり；
−  Ｒ1及びＲ2は水素であり；
−  Ｇ1及びＧ2は酸素であり；
−  Ｑ1はフェニル又は、同じか又は異なるものであり得る１〜５個の置換基Ｒ5により置換されたフェニルであるか、そうでなければＱ1はヘテロシクリル又は、同じか又は異なるものであり得る１〜５個の置換基Ｒ5により置換されたヘテロシクリルであり；
−  Ｒ3はトリフルオロメチルであり；
−  Ｒ4はフェニル又は、同じか又は異なるものであり得る１〜５個の置換基Ｒ5により置換されたフェニルであり；
−  Ｙ1及びＹ4は、互いに独立して水素、シアノ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル又はＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；
−  Ｙ2及びＹ3は、互いに独立して水素、ハロゲン又はＣ1−Ｃ4アルキルであり；そして
−  各Ｒ5は、独立してシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ又はＣ1−Ｃ3アルキルチオであり；
ここで前記ヘテロシクリルが、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択される）の化合物又はその塩もしくはそのＮ酸化物。
【請求項２】
各Ｘが独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル又はメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ1がフェニル、ピリジル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル又は１，２，３−チアジアゾリル、或いはシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びメチルチオの中から独立して選択された１〜３個の置換基により置換されたフェニル、ピリジル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル又は１，２，３−チアジアゾリルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ4がフェニル又は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル又はＣ1−Ｃ4ハロアルキルから選択された１〜５個の置換基により置換されたフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙ1がシアノ、クロロ、メチル、エチル又はトリフルオロメチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ2が水素、フルオロ、クロロ又はメチルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ3が水素、フルオロ、クロロ又はメチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙ4がシアノ、クロロ、メチル、エチル又はトリフルオロメチルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）
【化２】
2009544635.tif 000002
（式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｇ1、Ｇ2、Ｑ1、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4が請求項１で定義された通りである）の化合物又はその塩もしくはそのＮ酸化物；
式（ＸＩＩ）
【化３】
2009544635.tif 000003
（式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ2、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4が請求項１で定義された通りである）の化合物又はその塩もしくはそのＮ酸化物；
式（ＸＩＩＩ）
【化４】
2009544635.tif 000004
（式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｇ2、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4が請求項１で定義された通りである）の化合物又はその塩もしくはそのＮ酸化物；
式（ＸＩＶ）
【化５】
2009544635.tif 000005
（式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ2、Ｒ3、Ｇ2、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3及びＹ4が請求項１で定義された通りである）の化合物又はその塩もしくはそのＮ酸化物。
【請求項１０】
有害生物、有害生物の居場所又は有害生物による攻撃を受ける可能性のある植物に対して、殺虫、殺ダニ、殺線虫又は殺軟体動物に有効な量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を適用することを含んで成る、昆虫、ダニ目動物、線虫又は軟体動物を駆除及び制御する方法。
【請求項１１】
殺虫、殺ダニ、殺線虫又は殺軟体動物に有効な量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含んで成る、殺虫、殺ダニ、殺線虫又は殺軟体動物用組成物。