【手続補正書】
【提出日】平成22年8月19日(2010.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２５７】
2010501585.tif 000001
から選択される化合物ならびに塩であって、式Ｉにおいて、
Ｚ１は、ＣＲ１であり；
Ｚ２は、Ｎであり；
Ｚ３は、ＣＲ３であり；
Ｚ４は、ＣＲ４であり；
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＲ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１３Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１１）、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＰ（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）（ＯＲ１１）、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２（ＯＲ１１）、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択され；
Ｗは、
【化２５８】
2010501585.tif 000002
であり；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ１２アルキルから選択され；
Ｘ１は、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１から選択され；Ｘ１がＲ１１または−ＯＲ１１である場合、Ｘ１のＲ１１または−ＯＲ１１および−Ｒ５は、必要に応じて、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４員〜７員の飽和環または不飽和環を形成し、該環は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有し、該環は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｓｉ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（＝Ｙ’）Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（＝Ｙ’）ＯＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（＝Ｙ’）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ−ＳＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｃ（＝Ｙ’）Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｃ（＝Ｙ’）ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１８Ｃ（＝Ｙ’）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＣ（＝Ｙ’）Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＣ（＝Ｙ’）ＯＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＣ（＝Ｙ’）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１６）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＰ（＝Ｙ’）（ＯＲ１６）（ＯＲ１７）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＰ（ＯＲ１６）（ＯＲ１７）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）（ＯＲ１６）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２（ＯＲ１６）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳＣ（＝Ｙ’）Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳＣ（＝Ｙ’）ＯＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳＣ（＝Ｙ’）ＮＲ１６Ｒ１７、およびＲ２１から選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｘ２は、アリールであり；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、アゼチジニル（２２）、ピロリジニル（３８）、ピペリジニル（２０）、テトラヒドロピラニル（２５）であるか、
あるいはＲ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素と一緒になって、３員〜８員の飽和環、不飽和環または芳香族環を形成し、該環は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される０〜２個のヘテロ原子を有し、該環は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ１２アルキルから独立して選択され；
ｍおよびｎは、０、１、２、３、４、５、または６から独立して選択され；
Ｙは独立して、Ｏ、ＮＲ１１、またはＳであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５の該アルキル、アルケニル、アルキニル、およびアリールの各々は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｓｉ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（＝Ｙ’）Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（＝Ｙ’）ＯＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＣ（＝Ｙ’）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎ−ＳＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｃ（＝Ｙ’）Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｃ（＝Ｙ’）ＯＲ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１８Ｃ（＝Ｙ’）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＣ（＝Ｙ’）Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＣ（＝Ｙ’）ＯＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＣ（＝Ｙ’）ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１６）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＰ（＝Ｙ’）（ＯＲ１６）（ＯＲ１７）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＯＰ（ＯＲ１６）（ＯＲ１７）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１６Ｒ１７、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）（ＯＲ１６）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２（ＯＲ１６）、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳＣ（＝Ｙ’）Ｒ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳＣ（＝Ｙ’）ＯＲ１６、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｎＳＣ（＝Ｙ’）ＮＲ１６Ｒ１７、およびＲ２１から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて独立して置換されており；
各Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、またはピリジニル（４６−４８）であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールは、ハロ、ＣＮ、−ＯＣＦ３、ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ１６およびＲ１７は、これらが結合している窒素と一緒になって、３員〜８員の飽和環、不飽和環または芳香族環を形成し、該環は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される０〜２個のヘテロ原子を有し、該環は、ハロ、ＣＮ、−ＯＣＦ３、ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９およびＲ２０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、および−（ＣＨ２）ｎ−アリールから独立して選択され；
Ｒ２１は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、イミダゾリル（６７、１３７）、ピジリニル（１１５）、ピラゾリル（１３０）、ピロリジニル（１４１）、２−オキソ−ピロリジニル（３２）、ピペリジニル又は２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラニル（９２，９４）、Ｒ２１の各メンバーは、ハロ、オキソ、ＣＮ、−ＯＣＦ３、ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各Ｙ’は、独立して、Ｏ、ＮＲ２２、またはＳであり；そして
Ｒ２２は、ＨまたはＣ１〜Ｃ１２アルキルである、
化合物。
【請求項２】
式Ｉ−ｂ、式Ｉ−ｆ、式Ｉ−ｇ、および式Ｉ−ｈ：
【化２５９】
2010501585.tif 000003
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が：
【化２６０】
2010501585.tif 000004
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１が：
【化２６１】
2010501585.tif 000005
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１がＲ１１であり、そしてＲ１１およびＲ５が、これらが結合している窒素原子と一
緒になって、：
【化２６２】
2010501585.tif 000006
を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ２が：
【化２６３】
2010501585.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、およびＣｌから
選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｈ、ＣＨ３、Ｆ、またはＣＦ３から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、ＣＦ３、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、および−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｆ、ＣＨＦ２−、ＣＦ３または−ＯＨから選択され
る、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５がＨまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６がＨまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＷがＯＲ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＷがＯＨである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ブロモ-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；  
３-(４-エチニル-２-フルオロ-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸シクロプロピルメトキシ-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ビニルオキシ-エトキシ)-アミド；
３-(４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
３-(２-クロロ４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
３-(２，６-ジフルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
３-(２，５-ジフルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
４-｛[３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボニル]アミノオキシ｝-ピペリジン-１-カルボン酸タート-ブチル  エステル；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-モルフォリン-４-イル-エトキシ)-アミド；
７-ブロモ-３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨードフェニルアミノ)フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(１-メチルピペリジン-４-イルオキシ)  アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ジメチルアミノエトキシ)  アミド；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-Ｎ-タート-ブトキシフロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-メタンスルホニルアミノ-エトキシ)-アミド；
７-クロロ３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
７-フルオロ-３-(２-フルオロ-４-ヨードフェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシエトキシ)アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(ピペリジン-４-イルオキシ)-アミド  モノギ酸塩；
３-[(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル)-メチル-アミノ]-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-メチル-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸ヒドロキシアミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(テトラヒドロ-ピラン-４-イルオキシ)-アミド；
３-(４-ブロモ-２-クロロ-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-｛[３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)  -フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボニル]-アミノオキシ｝-アゼチジン-１-カルボン酸タート-ブチル  エステル；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸メトキシ-アミド；
３-(２-フルオロ-４-メトキシ-フェニルアミノ)-  フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-アミノ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸[２-(２-オキソ-ピロリジン-１-イル)-エトキシ]-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-メチル-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-メチルスルファニル-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
２-｛[３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボニル]-アミノオキシ｝-エチル)-メチル-カルバミン酸  タート-ブチル  エステル；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-メチルアミノ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｓ)-ピロリジン-３-イルオキシ)-アミド  モノギ酸；
７-クロロ３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
７-シアノ-３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(アゼチジン-３-イルオキシ)-アミド  モノギ酸塩；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-Ｎ-イソブトキシフロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-Ｎ-イソプロポキシフロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-Ｎ-ベンジルオキシフロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-Ｎ-(３-ヒドロキシ  プロポキシ)フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-Ｎ-[３-(ピリジン-２-カルボキサミド)プロポキシ]フロ  [３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-Ｎ-[３-(ニコチンアミド)  プロポキシ]  フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-Ｎ-[３-(イソニコチンアミド)プロポキシ]  フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-Ｎ-プロポキシフロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-Ｎ-エトキシフロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
Ｎ-(２-(ベンジルオキシ)-２-メチル  プロポキシ)-３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシエトキシ)-３-(４-ブロモ-２-フルオロフェニル  アミノ)フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-１-メチル-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-１-ヒドロキシメチル-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-１-ヒドロキシメチル-エトキシ)-アミド；
Ｎ-[３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボニル]-メタンスルホンアミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニル  アミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ピペリジン-１-イル-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-Ｎ-フェニルオキシフロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-Ｎ-(２ヒドロキシ-２-メチルプロポキシ)  フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イルオキシ)-３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-Ｎ-(４-ヒドロキシ-２-メチルブタン-２-イルオキシ)フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
Ｎ-((ピリジン-２-イル)メトキシ)３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)フロ  [３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
Ｎ-(１-フェニルエトキシ)３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボキサミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２-ヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｓ)-２-ヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-７-フェニル-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-７-メチル-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
２-((Ｒ)-２，２-ジメチル-[１，３]ジオキソラン-４-イルメトキシカルバモイル)-３-(２-フルオロ-４-トリメチルシラニル-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-７-カルボン酸エチル  エステル；
２-((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシカルバモイル)-３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)  -フロ[３，２-ｃ]ピリジン-７-カルボン酸エチル  エステル；
７-クロロ３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
７-フルオロ-３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(ピペリジン-３-イルオキシ)-アミド  モノホルメート；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｓ)-１-ピロリジン-２-イルメトキシ)-アミド  モノホルメート；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(１Ｈ-イミダゾール-４-イルメトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-４-メチル-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸シクロプロピルメチル-(２-ビニルオキシ-エトキシ)-アミド  モノホルメート；
４-クロロ３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
７-クロロ３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｓ)-ピロリジン-３-イルオキシ)-アミド；
７-クロロ３-(２-フルオロ-４-メチルスルファニル-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
７-フルオロ-３-(２-フルオロ-４-メチルスルファニル-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-エトキシ)-アミド；
７-フルオロ-３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｓ)-２-ヒドロキシ-プロポキシ)-アミド；
７-フルオロ-３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ)-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸(２-ヒドロキシ-１，１-ジメチル-エトキシ)-アミド；  及び
７-フルオロ-３-(２-フルオロ-４-ヨード-フェニルアミノ-フロ[３，２-ｃ]ピリジン-２-カルボン酸((Ｒ)-２，３-ジヒドロキシ-プロポキシ)-アミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１、３、５〜１２、及び１５のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項１７】
第二の化学療法剤をさらに含有する、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
第二の抗炎症剤をさらに含有する、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するかまたは過剰増殖障害を処置する方法で
あって、治療有効量の請求項１６または１７に記載の薬学的組成物を含む、医薬。
【請求項２０】
哺乳動物において、炎症性疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項１６または１８に記載の薬学的組成物を含む、医薬。
【請求項２１】
前記第二の化学療法剤または抗炎症剤が、前記哺乳動物に順番にかまたは連続的に投与
される、請求項１９または２０に記載の医薬。
【請求項２２】
哺乳動物において、自己免疫疾患、破壊的骨障害、増殖性障害、感染症、ウイルス性疾
患、線維性疾患、神経変性疾患、膵臓炎または腎臓疾患を処置する方法であって、治療有効量の請求項１６に記載の薬学的組成物を含む、医薬。
【請求項２３】
第二の治療剤ををさらに含み、該第二の薬剤が、前記哺乳動物に順番にかまたは連続的に投与される、請求項２２に記載の医薬。