【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年6月14日(2010.6.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）の化合物または酸、塩基、エノールエーテル、エノールエステル、塩、エステル、水和物もしくは溶媒和物：
【化２】
2005531585.tif 000001
ここで：
ｎは、０〜４である；
Ａは、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアルキル）、−（ＣＯ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、各々別個に、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルであり、そしてＲ１６が、水素であり、そしてＲ２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル環、必要に応じて置換したヘテロシクリル環、必要に応じて置換したアリール環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ４およびＲ５、またはＲ４およびＲ６、またはＲ４およびＲ７、またはＲ５およびＲ６、またはＲ５およびＲ７、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環を形成するか、または一緒になって二重結合を形成し、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の他方は、上で記述したとおりである；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、オキソ、チオキソ、必要に応じて置換したイミン、必要に応じて置換したオキシムまたは必要に応じて置換したヒドラゾンを形成するか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環外二重結合を形成し、そしてＲ４およびＲ５は、上で記述したとおりである；
Ｒ８は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２３、−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９および−Ｎ（Ｒ２８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ８基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
Ｒ９は、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３である；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２、またはＲ１２およびＲ１９は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；そしてＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３である；または（ｂ）Ｒ２８およびＲ２９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２７、Ｒ２８およびＲ２９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３２およびＲ３３は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ４２は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４３は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ１〜Ｒ３３、Ｒ４２およびＲ４３の各々は、置換されているとき、１個またはそれ以上の置換基で置換され、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択される；
Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、シクロアルキルアミジノ、ヘテロシクリルアミジノ、ヘテロシクリルアルキルアミジノ、アリールアミジノ、アラルキルアミジノ、ヘテロアリールアミジノ、ヘテロアラルキルアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、ハロスルホニル、−ＳＯ２Ｆ（Ｑ１がＲ１０上にある場合、またはＱ１がＲ３のアリール基上にあり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）アリールである場合）、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ１基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ１基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
各Ｑ１は、別個に、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ２から選択される；
各Ｑ２は、別個に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ２基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ２基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
Ｒ３７は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ４０Ｒ４１である；
Ｒ３８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；そして
Ｒ３９は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４１である；そして
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ別個に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ４０およびＲ４１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成する；
但し、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４であって、Ｒ１４が非置換アルキルであり、そしてＲ３が水素、メチル、アセチル、ベンジル、１−フェニルエチル、１−（１−ナフチル）エチル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３のとき、Ｒ６およびＲ７の少なくとも１個は、水素ではなく、
但し、Ｒ３が水素のときか、またはＲ１およびＲ２が、一緒になって、アリールを形成するとき、Ｒ６およびＲ７の少なくとも１個は、水素ではない、
化合物。
【請求項２】
各Ｒ１０が、存在するとき、別個に、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したアラルキルから選択され、ここで、Ｒ１１が、水素または必要に応じて置換したアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１０が、置換されているとき、ハロ、擬ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシカルボニル、アリール、−ＳＯ２Ｆまたはハロアルコキシで置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６およびＲ７が、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、−ＯＲ１４または−ＳＲ１４であるか、またはＲ６およびＲ７が、それらが結合している炭素と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したシクロアルケニル環を形成するか、またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、オキソ、チオキソ、必要に応じて置換したイミン、必要に応じて置換したチオ、必要に応じて置換したオキシムまたは必要に応じて置換したヒドラゾンを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６、Ｒ７またはＲ１４が、置換されているとき、別個に、ハロ、擬ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシカルボニル、アリールまたはハロアルコキシで置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が、水素または必要に応じて置換したアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ９が、置換されているとき、ハロ、擬ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシカルボニル、アリールまたはハロアルコキシで置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２０が、水素またはアルキルであり、そしてＲ２１およびＲ２２が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が、置換されているとき、別個に、ハロ、擬ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシカルボニル、アリールまたはハロアルコキシで置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、水素または必要に応じて置換したアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、置換されているとき、ハロ、擬ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシカルボニル、アリールまたはハロアルコキシで置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、２−ブチルアミノカルボニルまたはシクロプロピルメチルアミノカルボニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアリール）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（必要に応じて置換したアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアラルキル）または−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したヘテロアリール）であり、ここで、該アリール基、アラルキル基またはヘテロアリール基上の置換基が、存在しているとき、ハロ、擬ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、またはアリールである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）−（４−クロロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−フルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−フリル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，４−ジクロロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−ニトロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−第三級ブチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（３，４−メチレンジオキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（２，３−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，４−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，５−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，６−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３，４−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３，５−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，３，４−トリフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，３，６−トリフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，４，５−トリフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，３，４，５−テトラフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）−フェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−トリフルオロメチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−トリフルオロメチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−トリフルオロメチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−フルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−フルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−ニトロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−ニトロ−４−メチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−メトキシカルボニルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−シアノフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３，４−ジメトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−メチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−メチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−クロロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−ナフチル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−ビフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−フルオロスルホニルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−メチルフェニル）および−Ｃ（Ｏ）−（３−クロロフェニル）から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が、水素またはアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、水素またはアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、水素またはアルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｎが、０である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ｎが、１または２である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ８が、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルキル、ハロ、擬ハロ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７および−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒ８が、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、ハロ、擬ハロ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７および−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９が存在し、置換されているとき、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、ハロアルキル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールまたはハロアルコキシで置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
各Ｒ８が、別個に、ハロ、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７および−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、２−ブチルアミノカルボニルまたはシクロプロピルメチルアミノカルボニルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、水素、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアラルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（必要に応じて置換したアリール）または−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したヘテロアリール）であり、ここで、該アリール基、アラルキル基またはヘテロアリール基上の置換基が、存在しているとき、ハロ、擬ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、ハロアルキル、ニトロ、アルコキシカルボニルまたはアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、水素、−Ｃ（Ｏ）−（４−クロロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−フルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−フリル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，４−ジクロロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−ニトロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−第三級ブチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（３，４−メチレンジオキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（２，３−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，４−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，５−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，６−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３，４−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３，５−ジフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，３，４−トリフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，３，６−トリフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，４，５−トリフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，３，４，５−テトラフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）−フェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−トリフルオロメチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−トリフルオロメチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−トリフルオロメチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−フルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−フルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−ニトロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−ニトロ−４−メチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−メトキシカルボニルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−シアノフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３，４−ジメトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−メチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−メチルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−クロロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（２−ナフチル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−ビフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（４−フルオロスルホニルフェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（３−メチルフェニル）および−Ｃ（Ｏ）−（３−クロロフェニル）から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が、水素またはアルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、水素またはアルキルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が、水素である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４およびＲ５が、別個に、水素またはアルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ｎが、０または１である；
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４である；
Ｒ２が、水素である；
Ｒ３が、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４が、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）（Ｒ２２）である；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリール、ハロ、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７または−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９である；
Ｒ９が、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１４が、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１８が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ２０が、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ２１およびＲ２２が、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ２１およびＲ２２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環を形成する；そして
Ｒ２７が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニルまたは必要に応じて置換したアラルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
以下からなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物：
３−ピリジン−２−イルメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−シクロヘキシルメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−ベンジル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項３３】
以下からなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物：
１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；および
１，１，３，６−テトラメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項３４】
ｎが、０または１である；
Ｒ１が、必要に応じて置換したアリールまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４である；
Ｒ２が、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０またはＳ（Ｏ）２Ｒ１０である；
Ｒ４が、水素または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０である；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリール、ハロまたは−ＯＲ２７である；
Ｒ９が、水素である；
Ｒ１０が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ１４が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニルまたは必要に応じて置換したアラルキルである；
Ｒ２０が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニルまたは必要に応じて置換したアラルキルである；そして
Ｒ２７が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニルまたは必要に応じて置換したアラルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
以下からなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物：
３−（３−フェニルプロピオニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−アセチル−９−（４−メトキシフェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−アセチル−８−ブロモ−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−２，５−ジカルボン酸ジエチルエステル。
【請求項３６】
式（Ｉａ）の化合物または、酸、塩基、エノールエーテル、エノールエステル、塩、エステル、水和物もしくは溶媒和物：
【化４】
2005531585.tif 000002
ここで：
ｎが、０〜４である；
Ａが、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１が、必要に応じて置換したヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｒ２が、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０である；
Ｒ４が、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２である；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２である；
またはＲ６およびＲ７が、それらが結合する炭素と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルまたは必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成するか、またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、オキソを形成し、そしてＲ５が、上で記述したとおりである；
Ｒ８が、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ９が、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１０が、アリールであり、該アリールが、以下からなる群の１個またはそれ以上で置換されている：ハロ、擬ハロ、ハロアルキルおよびポリハロアルキル；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７が、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または
Ｒ１５およびＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４およびＲ１７が、上で記述したとおりである；
Ｒ１８が、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が、それぞれ別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである；または
Ｒ２１およびＲ２２が、それらが結合する窒素と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する、化合物。
【請求項３７】
以下からなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物：
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
シクロブチル３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（４−クロロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３（４−フルオロベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸ｎ−プロピル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸プロピルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロプロピルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロプロピルメチル−アミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸第二級ブチルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロペンチルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−テトラメチレン−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−フルオロ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項３８】
ｎが、０または１である；
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４である；
Ｒ２が、水素である；
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０である；
Ｒ４が、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８である；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８が、必要に応じて置換したアルキル、ハロまたは−ＯＲ２７である；
Ｒ９が、水素である；
Ｒ１０が、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールである；
Ｒ１８が、必要に応じて置換したアルキルである；そして
Ｒ２７が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
以下からなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物：
３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−８−メトキシ−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−メチル−２−ピラジン−２−イルチアゾール−５−カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（２−チオフェン−２−イルチアゾール−２−カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（２−フェニルチアゾール−４−カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−（４−メチル−２−フェニルチアゾール−５−カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項４０】
ｎが、０または１である；
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４である；
Ｒ２が、水素である；
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、それぞれ別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８が、必要に応じて置換したアルキル、ハロまたは−ＯＲ２７である；
Ｒ１１が、水素である；
Ｒ１２が、必要に応じて置換したアリールである；
Ｒ１４が、必要に応じて置換したアルキルである；そして
Ｒ２７が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
以下からなる群から選択される、請求項４０に記載の化合物：
３−（４−フェノキシ−フェニルカルバモイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−（３−フェノキシ−フェニルカルバモイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項４２】
ｎが、０である；
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４である；
Ｒ２が、水素である；
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、それぞれ別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１１が、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１２が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールである；そして
Ｒ１４が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
以下からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物：
３−（３−メチルスルファニル−フェニルカルバモイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンジルカルバモイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
３−ベンジルカルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル。
【請求項４４】
ｎが、０または１である；
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４である；
Ｒ２が、水素である；
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、それぞれ別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８が、必要に応じて置換したアルキル、ハロまたは−ＯＲ２７である；
Ｒ１０が、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したアラルキルである；
Ｒ１１が、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１４が、必要に応じて置換したアルキルである；そして
Ｒ２７が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
以下からなる群から選択される、請求項４４に記載の化合物：
８−メトキシ−１，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−３，５−ジカルボン酸５−エチルエステル３−フェニルエステル；および
８−フルオロ−１，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−３，５−ジカルボン酸５−エチルエステル３−フェニルエステル。
【請求項４６】
ｎが、０または１である；
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４である；
Ｒ２が、水素である；
Ｒ３が、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９が、別個に、必要に応じて置換したアルキルまたは水素である；
Ｒ８が、ハロまたは−ＯＲ２７である；
Ｒ１０が、必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールである；
Ｒ１１が、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１４が、必要に応じて置換したアルキルである；そして
Ｒ２７が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
以下からなる群から選択される、請求項４６に記載の化合物：
３−（トルエン−４−スルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−（４−メトキシベンゼンスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
３−（３，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；および
３−（４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル。
【請求項４８】
薬学的に受容可能な担体および請求項１に記載の化合物を含有する、医薬組成物；
但し、もし、Ｒ８が水素または−ＯＣＨ３なら、Ｒ３は、水素、メチル、アセチル、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ６Ｈ５、ＣＨ（ＣＨ３）ナフチルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５ではなく、そして
但し、もし、Ｒ３が水素なら、Ｒ８は、水素、ニトロ、低級アルコキシ、ハロまたはヒドロキシではない、
組成物。
【請求項４９】
前記医薬組成物が、さらに、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ上昇剤、抗高コレステロール血症剤、コレステロール生合成阻害剤、ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸金属イオン封鎖剤、低密度リポタンパク質受容体誘発剤、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β−遮断薬、抗糖尿病剤、スルホニル尿素、ビグアライド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化剤、デヒドロエピアンドロステロン、抗糖質コルチコイド、ＴＮＦα阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、血小板凝集阻害剤、フィブリノーゲン受容体アンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デキシフェンフルラミン、β３アドレナリン受容体アゴニスト剤、シブトラミン、胃腸リパーゼ阻害剤、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはγアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種の追加活性剤を含有する、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、高トリグリセリド血症、リポジストロフィ、Ｓｙｎｄｒｏｍｅ  Ｘ、糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型病、アテローム硬化型病事象、アテローム硬化型循環器病、胆石、尋常性座瘡、座瘡形状皮膚病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫障害、脂質障害、肥満、表皮障壁機能の乱れに特徴がある病気、高脂血症、胆汁鬱帯、末梢閉塞病、虚血性脳卒中、表皮または粘膜の分化の乱れまたは過剰増殖に特徴がある病気および循環器障害から選択される疾患または障害の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善するための薬学的組成物であって、条件を付けずに、請求項１に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項５１】
前記疾患または障害が、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、リポジストロフィ、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型病、アテローム硬化型病事象、アテローム硬化型循環器病、Ｓｙｎｄｒｏｍｅ  Ｘ、糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、胆汁鬱帯および肥満から選択される、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
前記疾患または障害が、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症および異脂肪血症から選択される、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５３】
前記疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型病、アテローム硬化型病事象およびアテローム硬化型循環器病から選択される、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
前記疾患または障害が、Ｓｙｎｄｒｏｍｅ  Ｘ、糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性および高血糖症から選択される、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
前記疾患または障害が、高脂血症である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
前記疾患または障害が、高トリグリセリド血症である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５７】
前記疾患または障害が、高コレステロール血症である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５８】
前記疾患または障害が、肥満である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５９】
前記疾患または障害が、胆汁鬱帯である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項６０】
前記化合物が、ファルネソイドＸレセプターアゴニスト、部分アゴニスト、部分アンタゴニストまたはアンタゴニストである、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項６１】
前記核レセプターが、ファルネソイドＸレセプターである、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項６２】
前記薬学的組成物が、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ上昇剤、抗高コレステロール血症剤、コレステロール生合成阻害剤、ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸金属イオン封鎖剤、低密度リポタンパク質受容体誘発剤、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β−遮断薬、抗糖尿病剤、スルホニル尿素、ビグアライド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化剤、デヒドロエピアンドロステロン、抗糖質コルチコイド、ＴＮＦα阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、血小板凝集阻害剤、フィブリノーゲン受容体アンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デキシフェンフルラミン、β３アドレナリン受容体アゴニスト剤、シブトラミン、胃腸リパーゼ阻害剤、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはγアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種の追加活性剤をさらに含み、前記化合物の投与と同時、投与前または投与後に投与されるために処方された、請求項５１に記載の薬学的組成物。
【請求項６３】
前記薬学的組成物が、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ上昇剤、抗高コレステロール血症剤、コレステロール生合成阻害剤、ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸金属イオン封鎖剤、低密度リポタンパク質受容体誘発剤、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、抗酸化ビタミン、β−遮断薬、抗糖尿病剤、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、血小板凝集阻害剤、フィブリノーゲン受容体アンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、またはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種の追加活性剤をさらに含み、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物の投与と同時、投与前または投与後に投与されるために処方された、請求項５０または５１に記載の薬学的組成物。
【請求項６４】
前記薬学的組成物が、スルホニル尿素、ビグアライド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγアゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、デヒドロエピアンドロステロン、抗糖質コルチコイド、ＴＮＦα阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、プラムリンチド、アミリンまたはインシュリンから選択される少なくとも１種の追加活性剤をさらに含み、前記化合物の投与と同時、投与前または投与後に投与されるために処方された、請求項５４に記載の薬学的組成物。
【請求項６５】
前記薬学的組成物が、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デキシフェンフルラミン、β３アドレナリン受容体アゴニスト剤、シブトラミン、胃腸リパーゼ阻害剤、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはγアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種の追加活性剤をさらに含み、前記化合物の投与と同時、投与前または投与後に投与されるために処方された、請求項５５、５６、５７または５８に記載の薬学的組成物。
【請求項６６】
前記化合物が、式（Ｉａ）の化合物である、請求項５１に記載の薬学的組成物：
【化６】
2005531585.tif 000003
ここで、ｎ、ＡおよびＲ１〜Ｒ８は、請求項１で定義したとおりである、
薬学的組成物。
【請求項６７】
高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、リポジストロフィ、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型病、アテローム硬化型病事象、アテローム硬化型循環器病、Ｓｙｎｄｒｏｍｅ  Ｘ、糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、胆汁鬱帯および肥満から生じる合併症の出現を防止するか出現リスクを低下させるための薬学的組成物であって、以下の式（Ｉａ）の化合物または酸、塩基、エノールエーテル、エノールエステル、塩、エステル、水和物もしくは溶媒和物の予防有効量を含む、薬学的組成物：
【化２】
2005531585.tif 000004
ここで：
ｎは、０〜４である；
Ａは、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアルキル）、−（ＣＯ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、各々別個に、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルであり、そしてＲ１６が、水素であり、そしてＲ２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル環、必要に応じて置換したヘテロシクリル環、必要に応じて置換したアリール環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ４およびＲ５、またはＲ４およびＲ６、またはＲ４およびＲ７、またはＲ５およびＲ６、またはＲ５およびＲ７、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環を形成するか、または一緒になって二重結合を形成し、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の他方は、上で記述したとおりである；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、オキソ、チオキソ、必要に応じて置換したイミン、必要に応じて置換したオキシムまたは必要に応じて置換したヒドラゾンを形成するか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環外二重結合を形成し、そしてＲ４およびＲ５は、上で記述したとおりである；
Ｒ８は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２３、−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９および−Ｎ（Ｒ２８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ８基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
Ｒ９は、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３である；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２、またはＲ１２およびＲ１９は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；そしてＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３である；または（ｂ）Ｒ２８およびＲ２９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２７、Ｒ２８およびＲ２９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３２およびＲ３３は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ４２は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４３は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ１〜Ｒ３３、Ｒ４２およびＲ４３の各々は、置換されているとき、１個またはそれ以上の置換基で置換され、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択される；
Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、シクロアルキルアミジノ、ヘテロシクリルアミジノ、ヘテロシクリルアルキルアミジノ、アリールアミジノ、アラルキルアミジノ、ヘテロアリールアミジノ、ヘテロアラルキルアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、ハロスルホニル、−ＳＯ２Ｆ（Ｑ１がＲ１０上にある場合、またはＱ１がＲ３のアリール基上にあり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）アリールである場合）、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ１基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ１基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
各Ｑ１は、別個に、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ２から選択される；
各Ｑ２は、別個に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ２基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ２基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
Ｒ３７は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ４０Ｒ４１である；
Ｒ３８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；そして
Ｒ３９は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４１である；そして
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ別個に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ４０およびＲ４１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成する。
【請求項６８】
血漿コレステロール値を低下させる必要がある被験体における血漿コレステロール値を低下させるための薬学的組成物であって、以下の式（Ｉａ）の化合物または酸、塩基、エノールエーテル、エノールエステル、塩、エステル、水和物もしくは溶媒和物の有効量を含む、薬学的組成物：
【化２】
2005531585.tif 000005
ここで：
ｎは、０〜４である；
Ａは、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアルキル）、−（ＣＯ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、各々別個に、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルであり、そしてＲ１６が、水素であり、そしてＲ２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル環、必要に応じて置換したヘテロシクリル環、必要に応じて置換したアリール環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ４およびＲ５、またはＲ４およびＲ６、またはＲ４およびＲ７、またはＲ５およびＲ６、またはＲ５およびＲ７、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環を形成するか、または一緒になって二重結合を形成し、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の他方は、上で記述したとおりである；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、オキソ、チオキソ、必要に応じて置換したイミン、必要に応じて置換したオキシムまたは必要に応じて置換したヒドラゾンを形成するか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環外二重結合を形成し、そしてＲ４およびＲ５は、上で記述したとおりである；
Ｒ８は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２３、−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９および−Ｎ（Ｒ２８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ８基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
Ｒ９は、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３である；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２、またはＲ１２およびＲ１９は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；そしてＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３である；または（ｂ）Ｒ２８およびＲ２９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２７、Ｒ２８およびＲ２９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３２およびＲ３３は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ４２は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４３は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ１〜Ｒ３３、Ｒ４２およびＲ４３の各々は、置換されているとき、１個またはそれ以上の置換基で置換され、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択される；
Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、シクロアルキルアミジノ、ヘテロシクリルアミジノ、ヘテロシクリルアルキルアミジノ、アリールアミジノ、アラルキルアミジノ、ヘテロアリールアミジノ、ヘテロアラルキルアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、ハロスルホニル、−ＳＯ２Ｆ（Ｑ１がＲ１０上にある場合、またはＱ１がＲ３のアリール基上にあり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）アリールである場合）、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ１基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ１基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
各Ｑ１は、別個に、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ２から選択される；
各Ｑ２は、別個に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ２基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ２基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
Ｒ３７は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ４０Ｒ４１である；
Ｒ３８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；そして
Ｒ３９は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４１である；そして
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ別個に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ４０およびＲ４１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成する。
【請求項６９】
血漿トリグリセリド値を低下させる必要がある被験体における血漿トリグリセリド値を低下させるための薬学的組成物であって、以下の式（Ｉａ）の化合物または酸、塩基、エノールエーテル、エノールエステル、塩、エステル、水和物もしくは溶媒和物の有効量を含む、薬学的組成物：
【化２】
2005531585.tif 000006
ここで：
ｎは、０〜４である；
Ａは、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアルキル）、−（ＣＯ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、各々別個に、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルであり、そしてＲ１６が、水素であり、そしてＲ２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル環、必要に応じて置換したヘテロシクリル環、必要に応じて置換したアリール環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ４およびＲ５、またはＲ４およびＲ６、またはＲ４およびＲ７、またはＲ５およびＲ６、またはＲ５およびＲ７、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環を形成するか、または一緒になって二重結合を形成し、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の他方は、上で記述したとおりである；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、オキソ、チオキソ、必要に応じて置換したイミン、必要に応じて置換したオキシムまたは必要に応じて置換したヒドラゾンを形成するか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環外二重結合を形成し、そしてＲ４およびＲ５は、上で記述したとおりである；
Ｒ８は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２３、−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９および−Ｎ（Ｒ２８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ８基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
Ｒ９は、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３である；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２、またはＲ１２およびＲ１９は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；そしてＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３である；または（ｂ）Ｒ２８およびＲ２９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２７、Ｒ２８およびＲ２９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３２およびＲ３３は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ４２は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４３は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ１〜Ｒ３３、Ｒ４２およびＲ４３の各々は、置換されているとき、１個またはそれ以上の置換基で置換され、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択される；
Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、シクロアルキルアミジノ、ヘテロシクリルアミジノ、ヘテロシクリルアルキルアミジノ、アリールアミジノ、アラルキルアミジノ、ヘテロアリールアミジノ、ヘテロアラルキルアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、ハロスルホニル、−ＳＯ２Ｆ（Ｑ１がＲ１０上にある場合、またはＱ１がＲ３のアリール基上にあり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）アリールである場合）、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ１基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ１基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
各Ｑ１は、別個に、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ２から選択される；
各Ｑ２は、別個に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ２基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ２基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
Ｒ３７は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ４０Ｒ４１である；
Ｒ３８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；そして
Ｒ３９は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４１である；そして
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ別個に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ４０およびＲ４１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成する。
【請求項７０】
コレステロール値、トリグリセリド値または胆汁酸値に影響される疾患または障害の１つまたはそれ以上を治療、予防または改善するための薬学的組成物であって、以下の式（Ｉａ）の化合物または酸、塩基、エノールエーテル、エノールエステル、塩、エステル、水和物もしくは溶媒和物の有効量を含む、薬学的組成物：
【化２】
2005531585.tif 000007
ここで：
ｎは、０〜４である；
Ａは、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアルキル）、−（ＣＯ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、各々別個に、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルであり、そしてＲ１６が、水素であり、そしてＲ２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル環、必要に応じて置換したヘテロシクリル環、必要に応じて置換したアリール環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ４およびＲ５、またはＲ４およびＲ６、またはＲ４およびＲ７、またはＲ５およびＲ６、またはＲ５およびＲ７、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環を形成するか、または一緒になって二重結合を形成し、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の他方は、上で記述したとおりである；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、オキソ、チオキソ、必要に応じて置換したイミン、必要に応じて置換したオキシムまたは必要に応じて置換したヒドラゾンを形成するか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環外二重結合を形成し、そしてＲ４およびＲ５は、上で記述したとおりである；
Ｒ８は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２３、−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９および−Ｎ（Ｒ２８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ８基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
Ｒ９は、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３である；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２、またはＲ１２およびＲ１９は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；そしてＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３である；または（ｂ）Ｒ２８およびＲ２９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２７、Ｒ２８およびＲ２９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３２およびＲ３３は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ４２は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４３は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ１〜Ｒ３３、Ｒ４２およびＲ４３の各々は、置換されているとき、１個またはそれ以上の置換基で置換され、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択される；
Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、シクロアルキルアミジノ、ヘテロシクリルアミジノ、ヘテロシクリルアルキルアミジノ、アリールアミジノ、アラルキルアミジノ、ヘテロアリールアミジノ、ヘテロアラルキルアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、ハロスルホニル、−ＳＯ２Ｆ（Ｑ１がＲ１０上にある場合、またはＱ１がＲ３のアリール基上にあり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）アリールである場合）、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ１基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ１基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
各Ｑ１は、別個に、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ２から選択される；
各Ｑ２は、別個に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ２基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ２基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
Ｒ３７は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ４０Ｒ４１である；
Ｒ３８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；そして
Ｒ３９は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４１である；そして
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ別個に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ４０およびＲ４１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成する。
【請求項７１】
哺乳動物におけるコレステロールの代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調節するための薬学的組成物であって、以下の式（Ｉａ）の化合物または酸、塩基、エノールエーテル、エノールエステル、塩、エステル、水和物もしくは溶媒和物の有効量を含む、薬学的組成物：
【化２】
2005531585.tif 000008
ここで：
ｎは、０〜４である；
Ａは、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアルキル）、−（ＣＯ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、各々別個に、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルであり、そしてＲ１６が、水素であり、そしてＲ２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル環、必要に応じて置換したヘテロシクリル環、必要に応じて置換したアリール環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ４およびＲ５、またはＲ４およびＲ６、またはＲ４およびＲ７、またはＲ５およびＲ６、またはＲ５およびＲ７、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環を形成するか、または一緒になって二重結合を形成し、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の他方は、上で記述したとおりである；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、オキソ、チオキソ、必要に応じて置換したイミン、必要に応じて置換したオキシムまたは必要に応じて置換したヒドラゾンを形成するか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環外二重結合を形成し、そしてＲ４およびＲ５は、上で記述したとおりである；
Ｒ８は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２３、−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９および−Ｎ（Ｒ２８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ８基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
Ｒ９は、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３である；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２、またはＲ１２およびＲ１９は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；そしてＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３である；または（ｂ）Ｒ２８およびＲ２９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２７、Ｒ２８およびＲ２９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３２およびＲ３３は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ４２は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４３は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ１〜Ｒ３３、Ｒ４２およびＲ４３の各々は、置換されているとき、１個またはそれ以上の置換基で置換され、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択される；
Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、シクロアルキルアミジノ、ヘテロシクリルアミジノ、ヘテロシクリルアルキルアミジノ、アリールアミジノ、アラルキルアミジノ、ヘテロアリールアミジノ、ヘテロアラルキルアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、ハロスルホニル、−ＳＯ２Ｆ（Ｑ１がＲ１０上にある場合、またはＱ１がＲ３のアリール基上にあり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）アリールである場合）、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ１基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ１基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
各Ｑ１は、別個に、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ２から選択される；
各Ｑ２は、別個に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ２基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ２基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
Ｒ３７は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ４０Ｒ４１である；
Ｒ３８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；そして
Ｒ３９は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４１である；そして
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ別個に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ４０およびＲ４１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成する。
【請求項７２】
哺乳動物におけるトリグリセリドの代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調節するための薬学的組成物であって、以下の式（Ｉａ）の化合物または酸、塩基、エノールエーテル、エノールエステル、塩、エステル、水和物もしくは溶媒和物の有効量を含む、薬学的組成物：
【化２】
2005531585.tif 000009
ここで：
ｎは、０〜４である；
Ａは、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアルキル）、−（ＣＯ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、各々別個に、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルであり、そしてＲ１６が、水素であり、そしてＲ２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル環、必要に応じて置換したヘテロシクリル環、必要に応じて置換したアリール環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ４およびＲ５、またはＲ４およびＲ６、またはＲ４およびＲ７、またはＲ５およびＲ６、またはＲ５およびＲ７、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環を形成するか、または一緒になって二重結合を形成し、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の他方は、上で記述したとおりである；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、オキソ、チオキソ、必要に応じて置換したイミン、必要に応じて置換したオキシムまたは必要に応じて置換したヒドラゾンを形成するか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環外二重結合を形成し、そしてＲ４およびＲ５は、上で記述したとおりである；
Ｒ８は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２３、−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９および−Ｎ（Ｒ２８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ８基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
Ｒ９は、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３である；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２、またはＲ１２およびＲ１９は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；そしてＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３である；または（ｂ）Ｒ２８およびＲ２９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２７、Ｒ２８およびＲ２９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３２およびＲ３３は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ４２は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４３は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ１〜Ｒ３３、Ｒ４２およびＲ４３の各々は、置換されているとき、１個またはそれ以上の置換基で置換され、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択される；
Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、シクロアルキルアミジノ、ヘテロシクリルアミジノ、ヘテロシクリルアルキルアミジノ、アリールアミジノ、アラルキルアミジノ、ヘテロアリールアミジノ、ヘテロアラルキルアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、ハロスルホニル、−ＳＯ２Ｆ（Ｑ１がＲ１０上にある場合、またはＱ１がＲ３のアリール基上にあり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）アリールである場合）、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ１基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ１基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
各Ｑ１は、別個に、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ２から選択される；
各Ｑ２は、別個に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ２基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ２基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
Ｒ３７は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ４０Ｒ４１である；
Ｒ３８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；そして
Ｒ３９は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４１である；そして
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ別個に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ４０およびＲ４１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成する。
【請求項７３】
哺乳動物における胆汁酸の代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌、排泄または胆汁酸プール組成物を調節するための薬学的組成物であって、以下の式（Ｉａ）の化合物または酸、塩基、エノールエーテル、エノールエステル、塩、エステル、水和物もしくは溶媒和物の有効量を含む、薬学的組成物：
【化２】
2005531585.tif 000010
ここで：
ｎは、０〜４である；
Ａは、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−（必要に応じて置換したアルキル）、−（ＣＯ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、各々別個に、水素、必要に応じて置換したアルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルであり、そしてＲ１６が、水素であり、そしてＲ２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル環、必要に応じて置換したヘテロシクリル環、必要に応じて置換したアリール環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択される；または
Ｒ４およびＲ５、またはＲ４およびＲ６、またはＲ４およびＲ７、またはＲ５およびＲ６、またはＲ５およびＲ７、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルケニル環を形成するか、または一緒になって二重結合を形成し、そしてＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の他方は、上で記述したとおりである；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、オキソ、チオキソ、必要に応じて置換したイミン、必要に応じて置換したオキシムまたは必要に応じて置換したヒドラゾンを形成するか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換した環外二重結合を形成し、そしてＲ４およびＲ５は、上で記述したとおりである；
Ｒ８は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２３、−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９および−Ｎ（Ｒ２８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択されるか；または
２個の隣接したＲ８基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
Ｒ９は、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３である；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２、またはＲ１２およびＲ１９は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；そしてＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ４２の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３である；または（ｂ）Ｒ２８およびＲ２９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ２７、Ｒ２８およびＲ２９の他方は、上記（ａ）のようにして、選択される；
Ｒ３０は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３１は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ３２およびＲ３３は、以下のとおり、（ａ）または（ｂ）のようにして選択される：（ａ）Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ３２およびＲ３３は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する；
Ｒ４２は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４３は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ１〜Ｒ３３、Ｒ４２およびＲ４３の各々は、置換されているとき、１個またはそれ以上の置換基で置換され、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ１から選択される；
Ｑ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、シクロアルキルアミジノ、ヘテロシクリルアミジノ、ヘテロシクリルアルキルアミジノ、アリールアミジノ、アラルキルアミジノ、ヘテロアリールアミジノ、ヘテロアラルキルアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、ハロスルホニル、−ＳＯ２Ｆ（Ｑ１がＲ１０上にある場合、またはＱ１がＲ３のアリール基上にあり、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）アリールである場合）、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ１基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ１基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
各Ｑ１は、別個に、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Ｑ２から選択される；
各Ｑ２は、別個に、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、ジアミノアルキル、１個〜２個の二重結合を含むアルケニル、１個〜２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｐ（Ｒ３７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ３７）２、−Ｎ（Ｒ３８）Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである；または
２個のＱ２基は、１，２配置または１，３配置の原子を置換して、一緒になって、アルキレン、オキサアルキレン、アルキレンジオキシ、チオアルキレンオキシまたはアルキレンジチオキシを形成する；または
２個のＱ２基は、同じ原子を置換して、一緒になって、アルキレンを形成する；
Ｒ３７は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−ＮＲ４０Ｒ４１である；
Ｒ３８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；そして
Ｒ３９は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールまたは−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４１である；そして
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ別個に、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ４０およびＲ４１は、一緒になって、アルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレンまたはチアアルキレンを形成する。
【請求項７４】
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルである、化合物。
【請求項７５】
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルおよび薬学的に受容可能な担体を含む、組成物。
【請求項７６】
ファルネソイドＸレセプター活性が関与している疾患または障害の１つまたはそれ以上の症状を治療または改善するための薬学的組成物であって、該疾患または障害は、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、リポジストロフィ、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型病、アテローム硬化型循環器病、Ｓｙｎｄｒｏｍｅ  Ｘ、糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、胆汁鬱帯または肥満から選択され、該組成物は、３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル、またはその塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、および水和物からなる群から選択される薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、それぞれ必要に応じて薬学的に受容可能な担体を一緒に含む、組成物。
【請求項７７】
被験体における高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、リポジストロフィ、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型病、アテローム硬化型循環器病、Ｓｙｎｄｒｏｍｅ  Ｘ、糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、胆汁鬱帯および肥満の出現またはこれらから生じる合併症のリスクを低下させるための薬学的組成物であって、該組成物は、３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル、またはその塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、および水和物からなる群から選択される薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、それぞれ必要に応じて薬学的に受容可能な担体を一緒に含む、組成物。
【請求項７８】
血漿コレステロール値を低下させる必要がある被験体における血漿コレステロール値を低下させるための薬学的組成物であって、該組成物は、３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル、またはその塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、および水和物からなる群から選択される薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、それぞれ必要に応じて薬学的に受容可能な担体を一緒に含む、組成物。
【請求項７９】
血漿トリグリセリド値を低下させる必要がある被験体における血漿トリグリセリド値を低下させるための薬学的組成物であって、該組成物は、３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル、またはその塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、および水和物からなる群から選択される薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、それぞれ必要に応じて薬学的に受容可能な担体を一緒に含む、組成物。
【請求項８０】
異常なコレステロール値、トリグリセリド値または胆汁酸値により影響される疾患または障害の１つまたはそれ以上の症状を治療または改善するための薬学的組成物であって、該組成物は、３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル、またはその塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、および水和物からなる群から選択される薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、それぞれ必要に応じて薬学的に受容可能な担体を一緒に含む、組成物。
【請求項８１】
哺乳動物におけるコレステロールの代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調節するための薬学的組成物であって、該組成物は、３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル、またはその塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、および水和物からなる群から選択される薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、それぞれ必要に応じて薬学的に受容可能な担体を一緒に含む、組成物。
【請求項８２】
哺乳動物におけるトリグリセリドの代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調節するための薬学的組成物であって、該組成物は、３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル、またはその塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、および水和物からなる群から選択される薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、それぞれ必要に応じて薬学的に受容可能な担体を一緒に含む、組成物。
【請求項８３】
哺乳動物における胆汁酸の代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌、排泄または胆汁酸プール組成物を調節するための薬学的組成物であって、該組成物は、３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル、またはその塩、エステル、エノールエーテル、エノールエステル、アセタール、ケタール、オルトエステル、ヘミアセタール、ヘミケタール、酸、塩基、および水和物からなる群から選択される薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、それぞれ必要に応じて薬学的に受容可能な担体を一緒に含む、組成物。
【請求項８４】
請求項５０、６７、６８、６９、７０、７１、７２または７３のいずれか一項に記載の組成物であって、
ここで、ｎは、０〜４である；
Ａは、−Ｎ（Ｒ９）−である；
Ｒ１は、必要に応じて置換したヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｒ２は、水素、または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０である；
Ｒ４は、水素、必要に応じて置換したアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２である；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２である；または
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキル、または必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成するか、またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、オキソを形成し、そしてＲ５は、上で記述したとおりである；
Ｒ８は、それぞれ別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、ハロ、擬ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択される；
Ｒ９は、水素または必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１０は、アリールであり、該アリールが、以下からなる群の１個またはそれ以上で置換されている：ハロ、擬ハロ、ハロアルキルおよびポリハロアルキル；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；または
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成し、そしてＲ１４およびＲ１７は、上で記述したとおりである；
Ｒ１８は必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ別個に、水素または必要に応じて置換されたアルキルである；または
Ｒ２１およびＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリル環または必要に応じて置換したヘテロアリール環を形成する、
組成物。
【請求項８５】
請求項５０、６７、６８、６９、７０、７１、７２または７３のいずれか一項に記載の組成物であって、前記化合物は、以下：
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
シクロブチル３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキサミド；
３−（４−クロロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（４−クロロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチル；
３（４−フルオロベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸ｎ−プロピル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸プロピルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロプロピルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロプロピルメチル−アミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸第二級ブチルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロペンチルアミド；
３−（４−フルオロベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸シクロブチルアミド；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−テトラメチレン−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
９−フルオロ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−ジベンジルアミノ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−［（２−クロロエチル）メチルアミノ］−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（３，３−ジメチルウレイド）−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［メチル（ピロリジン−４−カルボニル）アミノ］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（トリメチルウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−［メチル（モルホリン−４−カルボニル）アミノ］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピペリジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−フェネチルカルバモイルオキシ−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（チオフェン−２−イルメチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（フラン−２−イルメチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（１−メチル−３−ピリジン−２−イル−エチルウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（４−フルオロベンゾイルメチルアミノ）−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（３−シクロプロピル−１−メチルウレイド）−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（１−メチル−３−ピリジン−２−イルメチルウレイド）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−シクロブチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−シクロペンチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−シクロヘキシルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（５−メチルピペラジン−２−イルメチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−メチルカルバモイルオキシ−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−イソプロピルカルバモイルオキシ−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（アゼチジン−１−カルボニルオキシ）−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−シクロプロピルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（エチル（イソプロピル）カルバモイルオキシ）−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピリジン−２−イルメチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１，６−トリメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピリジン−３−イルメチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−エトキシカルボニルオキシ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピロリジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−ジエチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−ジメチルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（モルホリン−４−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−ジイソプロピルカルバモイルオキシ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（２−オキソイミダゾリジン−１−カルボニルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−カルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイルオキシ）−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−（ピリジン−４−イル−メチルカルバモイルオキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−８−フェノキシカルボニルオキシ−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−ベンゾイルオキシカルボニルオキシ−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（２−ジメチルアミノエトキシカルボニルオキシ）−３−（４−フルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
８−（Ｎ−ベンジルメチルアミノ）−３−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−（１−ベンジル−３，３−ジメチルウレイド）−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
からなる群より選択される、組成物。