【手続補正書】
【提出日】平成22年7月5日(2010.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
被験者において癌細胞の増殖を抑制するための薬剤の製造における、ステロイドサポニン及び抗癌剤の使用。
【請求項２】
被験者において腫瘍の形成及び/または増殖を抑制するための薬剤の製造における、ステロイドサポニン及び抗癌剤の使用。
【請求項３】
被験者において癌を予防及び/または治療するための薬剤の製造における、ステロイドサポニン及び抗癌剤の使用。
【請求項４】
被験者において抗癌治療の活性を促進させるための薬剤の製造における、ステロイドサポニンの使用。
【請求項５】
癌を予防及び/または治療すべく被験者に与えられる抗癌治療の量を低減させるための薬剤の製造における、ステロイドサポニンの使用。
【請求項６】
抗癌治療に対する耐性が高い被験者において癌を予防及び/または治療するための薬剤の製造における、ステロイドサポニンの使用。
【請求項７】
癌細胞中で発現している抗癌治療に対する耐性を低下させるための薬剤の製造における、ステロイドサポニンの使用。
【請求項８】
癌細胞を抗癌治療にさらすことによる癌細胞のアポトーシスを促進させるための薬剤の製造における、ステロイドサポニンの使用。
【請求項９】
ステロイドサポニンがステロイドサポニンのサポゲニン成分の1つの位置に結合した糖類を含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
糖類がサポゲニンのC-3位に結合している、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
糖類がD-グルコース(Glc)、L-ラムノース(Rha)、D-ガラクトース(Gal)、D-グルクロン酸(GlcA)、D-キシロース(Xyl)、L-アラビノース(Ara)、D-フコース(Fuc)、D-ガラクツロン酸(GalA)から選択される1つ以上の単糖単位を含む、請求項９または１０に記載の使用。
【請求項１２】
ステロイドサポニンのサポゲニン成分がジオスゲニン、ヤモゲニン(ネオジオスゲニン)、ユッカゲニン、サルササポゲニン、チゴゲニン、スミラゲニン、ヘコゲニン、ギトゲニン、コンバラマロゲニン、ネオルスコゲニン及びソラゲニンを含めたスピロスタノール;及びプロトジオスゲニン、シュードプロトジオスゲニン、メチルプロトジオスゲニン、プロトヤモゲニン及びメチルプロトヤモゲニンを含めたフロスタノールからなる群から選択されるサポゲニンをベースとする、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３】
ステロイドサポニンがカコトリオシド-ステロイドサポニンまたはソラトリオシド-ステロイドサポニンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
カコトリオシド-ステロイドサポニンがC-3位を介してカコトリオースに連結しているジオスゲニン、C-3位を介して別のカコトリオシドに連結しているジオスゲニン、C-3位を介してカコトリオシドに連結しているチゴゲニン、C-3位を介してカコトリオシドに連結しているサルササポゲニン、C-3位を介してカコトリオシドに連結しているスミラゲニン、C-3位を介してカコトリオシドに連結しているユッカゲニン、C-3位を介してカコトリオシドに連結しているヤモゲニンからなる群から選択され、ソラトリオシド-ステロイドサポニンがグラシリン、デルトニン、ジオスゲニンソラトリオース、C-3位を介して別のソラトリオシドに連結しているジオスゲニン、C-3位を介してソラトリオシドに連結しているチゴゲニン、C-3位を介してソラトリオシドに連結しているサルササポゲニン、C-3位を介してソラトリオシドに連結しているスミラゲニン、C-3位を介してソラトリオシドに連結しているユッカゲニン、及びC-3位を介してソラトリオシドに連結しているヤモゲニンからなる群から選択される、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
ステロイドサポニンが化学式：
【化１】
2009545532.tif 000001
［式中、
R1、R2、R4、R6、R7、R11、R12、R14、R15及びR17は独立してH、OH、=O、薬理学的に許容されるエステル基または薬理学的に許容されるエーテル基であり;
R5はC-5,C-6が単結合のときにはHであり、C-5,C-6が二重結合のときには存在せず;
BがCH2のときにはAはOであり、またはAがCH2のときにはBがOであり;
R27BがCH3のときにはR27AはHであり、またはR27BがHのときにはR27AはCH3であり;
R3は酸素原子を介してステロイドサポゲニンにC-3で連結しているグリコシル基を含む］
を有する化合物、或いはその製薬上許容される塩または誘導体であるか、
ステロイドサポニンが化学式：
【化２】
2009545532.tif 000002
［式中、
R1、R2、R4、R6、R7、R11、R12、R14、R15及びR17は独立してH、OH、=O、薬理学的に許容されるエステル基または薬理学的に許容されるエーテル基であり;
R5はC-5,C-6が単結合のときにはHであり、C-5,C-6が二重結合のときには存在せず;
R22はC-20,C-22が単結合のときにはヒドロキシルまたはアルコキシ基であり、C-20,C-22が二重結合のときには存在せず;
R27BがCH3のときにはR27AはHであり、またはR27BがHのときにはR27AはCH3であり;
R28はHまたは糖類、或いはその製薬上許容される塩または誘導体であり;
R3は酸素原子を介してステロイドサポゲニンにC-3で連結しているグリコシル基を含む］
を有する化合物、或いはその製薬上許容される塩または誘導体である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
ステロイドサポニンがC-3位を介して糖類に連結しているジオスゲニン、C-3位を介して糖類に連結しているチゴゲニン、C-3位を介して糖類に連結しているサルササポゲニン、C-3位を介して糖類に連結しているスミラゲニン、C-3位を介して糖類に連結しているユッカゲニンおよびC-3位を介して糖類に連結しているヤモゲニンからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
ステロイドサポニンがデルトニン(ジオスゲニンRha2,[Glc4],Glc)、ジオスシン(ジオスゲニンRha2,[Rha4],Glc)、プロサポゲニンA(ジオスゲニンRha2,Glc)及びアスペリン(ジオスゲニン[Rha4,Rha4],Rha2,Glc)からなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
抗癌治療が細胞への抗癌剤の曝露または化学療法剤である、請求項４〜１７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
抗癌剤がBCNU(カルムスチン)、ビスルファン、CCNU(ロムスチン)、クロラムブシル、シスプラチン、メルファン、マイトマイシンC及びチオテパを含めたアルキル化剤;タキソール(パクリタキセル)、ドセタキセル、ビンブラスチン硫酸塩及びビンクリスチン硫酸塩を含めた有糸分裂阻害薬;ドキソルビシン、ダウノルビシン、m-AMSA(アムサクリン)、ミトキサントロン及びVP-16(エトポシド)を含めたトポイソメラーゼ阻害剤;5-フルオロウラシル及びメトトレキセートを含めたRNA/DNA代謝拮抗物質;Ara-C(シタラビン)、ヒドロキシ尿素(ヒドロキシカルバミド)及びチオグアニン(チオグアニン)を含めたDNA代謝拮抗物質、ならびにイマチニブメシル酸塩、トラスツズマブ及びゲフィチニブを含めた細胞プロセスターゲッティング剤、からなる群の1つ以上から選択される物質である、請求項１〜３および１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
被験者が癌腫、膀胱癌、骨癌、脳腫瘍、乳癌、子宮頸癌、結腸、直腸、肛門及び虫垂の癌を含めた大腸癌、食道癌、ホジキン病、腎臓癌、喉頭癌、白血病、肝癌、肺癌、リンパ腫、メラノーマ、母斑及び異形成母斑、多発性骨髄腫、筋肉癌、非ホジキンリンパ腫、口腔癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫、皮膚癌、胃癌、精巣癌、奇形腫、甲状腺癌及び子宮癌からなる群から選択される癌を患っているかまたは前記癌に感受性である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
ステロイドサポニン及び抗癌剤を含み、そのステロイドサポニン及び抗癌剤が被験者に共投与するための形態または被験者に別々に投与するための形態で提供されている、組合せ剤。
【請求項２２】
抗癌剤及びステロイドサポニンを含む抗癌組成物。