【手続補正書】
【提出日】平成22年7月29日(2010.7.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ：
【化２６】
2010501566.tif 000001
（式中、価数および安定性が許容する限り、
Ａｒは、各存在に対して独立して、置換もしくは未置換のアリールもしくはヘテロアリール環を表す；
Ｘは、−Ｈもしくは−ＯＲを表す；
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ）２−、もしくは−Ｎ（Ｒ）−を表す；
Ｒは、各存在に対して独立して、−Ｈもしくは低級アルキルを表す；
Ｒ１は、各存在に対して独立して、ハロゲン、アミノ、アシルアミノ、アミジノ、シアノ、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテル、スルホキシド、−Ｊ−Ｒ２、−Ｊ−ＯＨ、−Ｊ−低級アルキル、−Ｊ−低級アルケニル、−Ｊ−ＳＨ、−Ｊ−ＮＨ２、または置換もしくは未置換の低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、もしくはヘテロアラルキル、あるいは上記の保護形を表す；
Ｒ２は、各存在に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは未置換の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、もしくはヘテロアリールを表す；
Ｊは、各存在に対して独立して、−Ｃ（Ｒ）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−から選択される０〜８単位を有する鎖を表す；
ｎは、０〜２の整数である；および
ｐは、０もしくは１である）によって表されるトランスポータ阻害剤、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、代謝産物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１は、１つ以上の低級アルキル基を表す、請求項１に記載の阻害剤。
【請求項３】
式ＩＩａ、ＩＩｂ、もしくはＩＩｃ：
【化２７】
2010501566.tif 000002
によって表される請求項１または２に記載の阻害剤、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、代謝産物もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
構造：
【化２８】
2010501566.tif 000003
を有する、請求項３に記載の阻害剤。
【請求項５】
構造：
【化２９】
2010501566.tif 000004
を有する、請求項３に記載の阻害剤。
【請求項６】
構造：
【化３０】
2010501566.tif 000005
を有する、請求項３に記載の阻害剤。
【請求項７】
Ａｒは、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシ、シリルオキシ、アミノ、ニトロ、チオール、アミノ、イミノ、アミド、ホスホリル、ホスホネート、カルボキシル、カルボキサミド、シリル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホキシド、セレノエーテル、ケトン、アルデヒド、エステル、または−（ＣＨ２）ｍＲ２（式中、ｍは、０〜４の整数である）から選択される１つ以上の基で置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
【請求項８】
Ａｒは、ハロゲン、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ニトロ、チオール、イミノ、アミド、カルボキシル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ケトン、アルデヒド、またはエステル基のうちの少なくとも１つで置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
【請求項９】
Ａｒは、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、アミド、カルボキシル、アルキルスルホニル、ケトン、アルデヒド、またはエステル基のうちの少なくとも１つで置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
【請求項１０】
Ａｒは、パラ位で置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
【請求項１１】
Ａｒの各存在は、フェニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
【請求項１２】
Ａｒの各存在は、１つ以上の電子吸引置換基で置換されたフェニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
【請求項１３】
前記電子吸引置換基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、パーフルオロアルキルもしくはアシル基である、請求項１２に記載の阻害剤。
【請求項１４】
構造：
【化３１】
2010501566.tif 000006
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
【請求項１５】
構造：
【化３２】
2010501566.tif 000007
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
【請求項１６】
構造：
【化３３】
2010501566.tif 000008
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
【請求項１７】
構造：
【化３４】
2010501566.tif 000009
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
【請求項１８】
構造：
【化３５】
2010501566.tif 000010
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
【請求項１９】
構造：
【化３６】
2010501566.tif 000011
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
【請求項２０】
構造：
【化３７】
2010501566.tif 000012
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
【請求項２１】
構造：
【化３８】
2010501566.tif 000013
を有する、請求項５に記載の阻害剤。
【請求項２２】
構造：
【化３９】
2010501566.tif 000014
を有する、請求項５に記載の阻害剤。
【請求項２３】
構造：
【化４０】
2010501566.tif 000015
を有する、請求項５に記載の阻害剤。
【請求項２４】
構造：
【化４１】
2010501566.tif 000016
を有する、請求項６に記載の阻害剤。
【請求項２５】
ＣＮＳ障害を治療もしくは予防するために十分な量で、医薬上許容される担体中で処方される請求項１〜２４のいずれか一項に記載の阻害剤と；患者を治療するための製剤の使用について記載している取扱説明書と、を含む包装された医薬品。
【請求項２６】
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項２７】
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ症、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項２６に記載の包装された医薬品。
【請求項２８】
前記ＣＮＳ障害は、運動失調、大脳皮質基底核神経節変性症（ＣＢＧＤ）、ジスキネジー、ジストニー、振戦、遺伝性痙性対麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、ミオクローヌス、パーキンソン病、進行性核上性麻痺、下肢静止不能症候群、レット症候群、痙性、シデナム舞踏病、他の舞踏病、アテトーシス、バリズム、常同症、遅発性ジスキネジー／ジストニー、チック、トゥーレット症候群、オリーブ橋小脳萎縮症（ＯＰＣＡ）、広汎性レヴィー小体病、片側バリズム、片側顔面痙攣、下肢静止不能症候群、ウィルソン病、スティッフマン症候群、無動無言症、精神運動遅延、痛む脚と動く足趾症候群、歩行障害、薬物誘発性運動障害、またはその他の運動障害から選択される運動障害である、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項２９】
前記ＣＮＳ障害は、パーキンソン病である、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３０】
前記阻害剤は、Ｈｏｅｈｎ  ａｎｄ  Ｙａｈｒによるパーキンソン病の病期診断法、パーキンソン病統一評価基準（ＵＰＤＲＳ）、およびＳｃｈｗａｂ  ａｎｄ  Ｅｎｇｌａｎｄによる日常生活動作基準のうちの１つ以上によって評価した場合に統計的有意な量だけ、患者における運動障害を治療もしくは予防するために十分な量で提供される、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３１】
前記阻害剤は、コンピュータ断層撮影法（ＣＴ）、磁気共鳴イメージング法（ＭＲＩ）、およびポジトロン放出断層撮影法（ＰＥＴ）から選択される経験的検査と組み合わせて標準化された試験によって評価した場合に統計的有意な量だけ、患者における運動障害を治療もしくは予防するために十分な量で提供される、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３２】
ドパミン前駆体、ドパミン作用薬、ドパミン作用性抗コリン作用薬、抗コリン作用薬、ドパミンアゴニスト、ＭＡＯ−Ｂ（モノアミンオキシダーゼＢ）阻害剤、ＣＯＭＴ（カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ）阻害剤、筋弛緩薬、鎮静剤、抗痙攣薬、ドパミン再取り込み阻害剤、ドパミン遮断薬、β遮断薬、炭酸脱水酵素阻害剤、麻酔薬、ＧＡＢＡ作用薬、またはαアンタゴニストから選択されるまた別の医薬品をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３３】
ドパミン前駆体、Ｌ−ドパ；ドパミン作用薬、レボドパ−カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；ドパミン作用性抗コリン作用薬、アマンタジン；抗コリン作用薬、トリヘキシフェニジル、ベンズトロピン、エトプロプラジン、もしくはプロシクリジン；ドパミンアゴニスト、アポモルフィン、ブロモクリプチン、カベルゴリン、リスリド、ペルゴリド、プラミペキソール、もしくはロピニロール；ＭＡＯ−Ｂ阻害剤、セレギリンもしくはデプレニル；ＣＯＭＴ（カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ）阻害剤、トルカポンもしくはエンタカポン；またはその他の治療薬、バクロフェン、ドムペリドン、フルドロコルチゾン、ミドドリン、オキシブチニン、プロプラノロール、クロナゼパムもしくはヨヒンビンから選択される、１つ以上のパーキンソン病を治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３４】
抗コリン作用薬、トリヘキシフェニジル、ベンズトロピン、エトプロプラジン、もしくはプロシクリジン；ドパミン作用薬、レボドパ・カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；筋弛緩薬、バクロフェン；鎮静剤、クロナゼパム；抗痙攣薬、カルバマゼピン；ドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジン；またはドパミン遮断薬、ハロペリドールから選択される、１つ以上のジストニーを治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３５】
β遮断薬、プロプラノロール；抗痙攣薬、プリミドン；または炭酸脱水酵素阻害剤、アセタゾラミドもしくはメタゾラミドから選択される、１つ以上の振戦を治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３６】
鎮静剤、クロナゼパム；または抗痙攣薬、バルプロ酸から選択される、１つ以上のミオクローヌスを治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３７】
ドパミン遮断薬、ハロペリドール；またはドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジンから選択される、１つ以上の舞踏病を治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３８】
ドパミン作用薬、レボドパ・カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；鎮静剤、クロナゼパム；ドパミンアゴニスト、ブロモクリプチン、ペルゴリド、プラミペキソール、もしくはロピニロール；麻酔薬、コデイン；またはＧＡＢＡ作用薬、ガバペンチンから選択される、１つ以上の下肢静止不能症候群を治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項３９】
鎮静剤、クロナゼパム；αアンタゴニスト、クロニジン；ドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジン；またはドパミン遮断薬、ハロペリドールもしくはペルフェナジンから選択される、１つ以上のチックを治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項４０】
前記阻害剤は、少なくとも４時間をかけて前記阻害剤の上昇する血清濃度を生じさせる漸増用量で提供される、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項４１】
ＣＮＳ障害に対して感受性である、またはＣＮＳ障害に罹患している患者の予防もしくは治療をするための医薬組成物の製造における、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の阻害剤の使用。
【請求項４２】
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ、不安、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
前記ＣＮＳ障害は、運動失調、大脳皮質基底核神経節変性症（ＣＢＧＤ）、ジスキネジー、ジストニー、振戦、遺伝性痙性対麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、ミオクローヌス、パーキンソン病、進行性核上性麻痺、下肢静止不能症候群、レット症候群、痙性、シデナム舞踏病、他の舞踏病、アテトーシス、バリズム、常同症、遅発性ジスキネジー／ジストニー、チック、トゥーレット症候群、オリーブ橋小脳萎縮症（ＯＰＣＡ）、広汎性レヴィー小体病、片側バリズム、片側顔面痙攣、下肢静止不能症候群、ウィルソン病、スティッフマン症候群、無動無言症、精神運動遅延、痛む脚と動く足趾症候群、歩行障害、薬物誘発性運動障害から選択される運動障害、またはその他の運動障害である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４５】
ヒト患者を治療するための、請求項４１〜４４のいずれかに記載の使用。
【請求項４６】
経口投与するための、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項４７】
前記阻害剤は、経皮パッチとして調製される、請求項２５に記載の包装された医薬品。
【請求項４８】
ＣＮＳ障害を治療するための組成物であって、標準化された試験によって評価された患者における前記ＣＮＳ障害を治療するために十分な量で、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の阻害剤を含む、組成物。
【請求項４９】
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ症、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記ＣＮＳ障害は、運動失調、大脳皮質基底核神経節変性症（ＣＢＧＤ）、ジスキネジー、ジストニー、振戦、遺伝性痙性対麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、ミオクローヌス、パーキンソン病、進行性核上性麻痺、下肢静止不能症候群、レット症候群、痙性、シデナム舞踏病、他の舞踏病、アテトーシス、バリズム、常同症、遅発性ジスキネジー／ジストニー、チック、トゥーレット症候群、オリーブ橋小脳萎縮症（ＯＰＣＡ）、広汎性レヴィー小体病、片側バリズム、片側顔面痙攣、下肢静止不能症候群、ウィルソン病、スティッフマン症候群、無動無言症、精神運動遅延、痛む脚と動く足趾症候群、歩行障害、薬物誘発性運動障害から選択される運動障害、またはその他の運動障害である、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５２】
前記ＣＮＳ障害は、パーキンソン病である、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５３】
前記阻害剤は、Ｈｏｅｈｎ  ａｎｄ  Ｙａｈｒによるパーキンソン病の病期診断法、パーキンソン病統一評価基準（ＵＰＤＲＳ）、およびＳｃｈｗａｂ  ａｎｄ  Ｅｎｇｌａｎｄによる日常生活動作基準のうちの１つ以上によって評価した場合に統計的有意な量だけ、患者における運動障害を治療するために十分な量で提供される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５４】
前記阻害剤は、コンピュータ断層撮影法（ＣＴ）、磁気共鳴イメージング法（ＭＲＩ）、およびポジトロン放出断層撮影法（ＰＥＴ）から選択される経験的検査と組み合わせて標準化された試験によって評価した場合に統計的有意な量だけ、患者における運動障害を治療もしくは予防するために十分な量で提供される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５５】
ドパミン前駆体、ドパミン作用薬；ドパミン作用性抗コリン作用薬、抗コリン作用薬、ドパミンアゴニスト、ＭＡＯ−Ｂ（モノアミンオキシダーゼＢ）阻害剤、ＣＯＭＴ（カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ）阻害剤、筋弛緩薬、鎮静剤、抗痙攣薬、ドパミン再取り込み阻害剤、ドパミン遮断薬、β遮断薬、炭酸脱水酵素阻害剤、麻酔薬、ＧＡＢＡ作用薬、もしくはαアンタゴニストのうちの１つ以上と共投与されることを特徴とする、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５６】
ドパミン前駆体、Ｌ−ドパ；ドパミン作用薬、レボドパ−カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；ドパミン作用性抗コリン作用薬、アマンタジン；抗コリン作用薬、トリヘキシフェニジル、ベンズトロピン、エトプロプラジン、もしくはプロシクリジン；ドパミンアゴニスト、アポモルフィン、ブロモクリプチン、カベルゴリン、リスリド、ペルゴリド、プラミペキソール、もしくはロピニロール；ＭＡＯ−Ｂ（モノアミンオキシダーゼＢ）阻害剤、セレギリンもしくはデプレニル；ＣＯＭＴ（カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ）阻害剤、トルカポンもしくはエンタカポン；またはその他の治療薬、バクロフェン、ドムペリドン、フルドロコルチゾン、ミドドリン、オキシブチニン、プロプラノロール、クロナゼパムもしくはヨヒンビンから選択される、１つ以上のパーキンソン病を治療するための治療薬と共投与されることを特徴とする、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５７】
抗コリン作用薬、トリヘキシフェニジル、ベンズトロピン、エトプロプラジン、もしくはプロシクリジン；ドパミン作用薬、レボドパ・カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；筋弛緩薬、バクロフェン；鎮静剤、クロナゼパム；抗痙攣薬、カルバマゼピン；ドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジン；またはドパミン遮断薬、ハロペリドールから選択される、１つ以上のジストニーを治療するための治療薬と共投与されることを特徴とする、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５８】
β遮断薬、プロプラノロール；抗痙攣薬、プリミドン；または炭酸脱水酵素阻害剤、アセタゾラミドもしくはメタゾラミドから選択される、１つ以上の振戦を治療するための治療薬と共投与されることを特徴とする、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５９】
鎮静剤、クロナゼパム；または抗痙攣薬、バルプロ酸から選択される、１つ以上のミオクローヌスを治療するための治療薬と共投与されることを特徴とする、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６０】
ドパミン遮断薬、ハロペリドール；またはドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジンから選択される、１つ以上の舞踏病を治療するための治療薬と共投与されることを特徴とする、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６１】
ドパミン作用薬、レボドパ・カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；鎮静剤、クロナゼパム；ドパミンアゴニスト、ブロモクリプチン、ペルゴリド、プラミペキソール、もしくはロピニロール；麻酔薬、コデイン；またはＧＡＢＡ作用薬、ガバペンチンから選択される、１つ以上の下肢静止不能症候群を治療するための治療薬と共投与されることを特徴とする、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６２】
チックを治療するための、鎮静剤、クロナゼパム；αアンタゴニスト、クロニジン；ドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジン；またはドパミン遮断薬、ハロペリドールもしくはペルフェナジンから選択される１つ以上の治療薬と共投与されることを特徴とする、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６３】
前記医薬組成物は、経口投与するためのものである、請求項４１に記載の使用。
【請求項６４】
前記医薬組成物は、経皮パッチとして調製される、請求項４１に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
本発明の実施は、他に特に指示しない限り、合成化学、有機化学、無機化学、有機金属化学、製薬化学、および行動科学の従来型技術を使用するであろうが、それらは当分野の技術の範囲内に含まれる。そのような技術は、文献に記載されている。例えば、Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，Ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ｂｙ  Ｊ．Ｍａｒｃｈ（Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ，Ｎ．Ｙ．，１９９２）；Ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔ’ｓ  Ｃｏｍｐａｎｉｏｎ：Ａ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ  Ｏｆ  Ｐｒａｃｔｉｃａｌ  Ｄａｔａ，Ｔｅｃｈｎｉｑ
ｕｅｓ，Ａｎｄ  Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓ  ｂｙ  Ａ．Ｊ．Ｇｏｒｄｏｎ  ａｎｄ  Ｒ．Ａ．Ｆｏｒｄ（Ｗｉｌｅｙ，ＮＹ，１９７２）；Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｍｅｔｈｏｄｓ  Ｏｆ  Ｏｒｇａｎｏｍｅｔａｌｌｉｃ  Ａｎｄ  Ｉｎｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｂｙ  Ｗ．Ａ．Ｈｅｒｒｍａｎｎ  ａｎｄ  Ｂｒａｕｅｒ（Ｇｅｏｒｇ  Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ，Ｎ．Ｙ．，１９９６）；Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｂｙ  Ｄ．Ｔｏｄｄ（Ｐｒｅｎｔｉｃｅ−Ｈａｌｌ，Ｎ．Ｊ．，１９７９）；Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｓｔａｎｄａｒｄ  Ａｎｄ  Ｍｉｃｒｏｓｃａｌｅ  ｂｙ  Ｌ．Ｍ．Ｈａｒｗｏｏｄ（Ｂｌａｃｋｗｅｌｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｍ．Ａ．，１９９９）；Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ａｎａｌｙｓｉｓ  Ｏｆ  Ｂｅｈａｖｉｏｒ  ｂｙ  Ｉ．Ｈ．Ｉｖｅｒｓｅｎ  ａｎｄ  Ｋ．Ａ．Ｌａｔｔａｌ（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ｎ．Ｙ．，１９９１）；Ａ  Ｐｒａｃｔｉｃａｌ  Ｇｕｉｄｅ  Ｔｏ  Ｂｅｈａｖｉｏｒａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ：Ｔｏｏｌｓ  Ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ  ｂｙ  Ｒ．Ｓｏｍｍｅｒ  ａｎｄ  Ｂ．Ｓｏｍｍｅｒ（Ｏｘｆｏｒｄ  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｐｒｅｓｓ，Ｎ．Ｙ．，２００２）；Ａｄｖａｎｃｅｓ  Ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ  ｂｙ  Ａ．Ｌ．Ｈａｒｖｅｙ（Ｃｈｉｃｈｅｓｔｅｒ，Ｎ．Ｙ．，１９９８）；Ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ  Ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  Ａｎｄ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ｂｙ  Ｔ．Ｐ．Ｈａｄｊｉｉｏａｎｎｏｕ（ＶＣＨ，Ｎ．Ｙ．，１９９３）；Ｄｒｕｇ  Ｆａｔｅ  Ａｎｄ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ：Ｍｅｔｈｏｄｓ  Ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ  ｂｙ  Ｅ．Ｒ．Ｇａｒｒｅｔｔ  ａｎｄ  Ｊ．Ｌ．Ｈｉｒｔｚ（Ｍ．Ｄｅｋｋｅｒ，Ｎ．Ｙ．，１９７７）；Ｂｅｈａｖｉｏｒａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ：Ａｎ  Ａｎｎｏｔａｔｅｄ  Ｂｉｂｌｉｏｇｒａｐｈｙ  Ｆｏｒ  Ｈｅａｌｔｈ  Ｐｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌｓ  ｂｙ  Ｍ．Ｋ．Ｔｉｃｈｙ（Ｐｒａｅｇｅｒ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，Ｎ．Ｙ．，１９７５）を参照されたい。
本発明はまた、以下の項目を提供する。
（項目１）
式ＩＩ：
【化２６】
（式中、価数および安定性が許容する限り、
Ａｒは、各存在に対して独立して、置換もしくは未置換のアリールもしくはヘテロアリール環を表す；
Ｘは、−Ｈもしくは−ＯＲを表す；
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ）２−、もしくは−Ｎ（Ｒ）−を表す；
Ｒは、各存在に対して独立して、−Ｈもしくは低級アルキルを表す；
Ｒ１は、各存在に対して独立して、ハロゲン、アミノ、アシルアミノ、アミジノ、シアノ、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテル、スルホキシド、−Ｊ−Ｒ２、−Ｊ−ＯＨ、−Ｊ−低級アルキル、−Ｊ−低級アルケニル、−Ｊ−ＳＨ、−Ｊ−ＮＨ２、または置換もしくは未置換の低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、もしくはヘテロアラルキル、あるいは上記の保護形を表す；
Ｒ２は、各存在に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは未置換の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、もしくはヘテロアリールを表す；
Ｊは、各存在に対して独立して、−Ｃ（Ｒ）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、および−Ｓ−から選択される０〜８単位を有する鎖を表す；
ｎは、０〜２の整数である；および
ｐは、０もしくは１である）によって表されるトランスポータ阻害剤、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、代謝産物もしくはプロドラッグ。
（項目２）
Ｒ１は、１つ以上の低級アルキル基を表す、請求項１に記載の阻害剤。
（項目３）
式ＩＩａ、ＩＩｂ、もしくはＩＩｃ：
【化２７】
によって表される請求項１または２に記載の阻害剤、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、代謝産物もしくはプロドラッグ。
（項目４）
構造：
【化２８】
を有する、請求項３に記載の阻害剤。
（項目５）
構造：
【化２９】
を有する、請求項３に記載の阻害剤。
（項目６）
構造：
【化３０】
を有する、請求項３に記載の阻害剤。
（項目７）
Ａｒは、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシ、シリルオキシ、アミノ、ニトロ、チオール、アミノ、イミノ、アミド、ホスホリル、ホスホネート、カルボキシル、カルボキサミド、シリル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホキシド、セレノエーテル、ケトン、アルデヒド、エステル、または−（ＣＨ２）ｍＲ２（式中、ｍは、０〜４の整数である）から選択される１つ以上の基で置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
（項目８）
Ａｒは、ハロゲン、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ニトロ、チオール、イミノ、アミド、カルボキシル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ケトン、アルデヒド、またはエステル基のうちの少なくとも１つで置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
（項目９）
Ａｒは、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、アミド、カルボキシル、アルキルスルホニル、ケトン、アルデヒド、またはエステル基のうちの少なくとも１つで置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
（項目１０）
Ａｒは、パラ位で置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
（項目１１）
Ａｒの各存在は、フェニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
（項目１２）
Ａｒの各存在は、１つ以上の電子吸引置換基で置換されたフェニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の阻害剤。
（項目１３）
前記電子吸引置換基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、パーフルオロアルキルもしくはアシル基である、請求項１２に記載の阻害剤。
（項目１４）
構造：
【化３１】
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
（項目１５）
構造：
【化３２】
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
（項目１６）
構造：
【化３３】
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
（項目１７）
構造：
【化３４】
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
（項目１８）
構造：
【化３５】
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
（項目１９）
構造：
【化３６】
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
（項目２０）
構造：
【化３７】
を有する、請求項４に記載の阻害剤。
（項目２１）
構造：
【化３８】
を有する、請求項５に記載の阻害剤。
（項目２２）
構造：
【化３９】
を有する、請求項５に記載の阻害剤。
（項目２３）
構造：
【化４０】
を有する、請求項５に記載の阻害剤。
（項目２４）
構造：
【化４１】
を有する、請求項６に記載の阻害剤。
（項目２５）
ＣＮＳ障害を治療もしくは予防するために十分な量で、医薬上許容される担体中で処方される請求項１〜２４のいずれか一項に記載の阻害剤と；患者を治療するための製剤の使用について記載している取扱説明書と、を含む包装された医薬品。
（項目２６）
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目２７）
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ症、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項２６に記載の包装された医薬品。
（項目２８）
前記ＣＮＳ障害は、運動失調、大脳皮質基底核神経節変性症（ＣＢＧＤ）、ジスキネジー、ジストニー、振戦、遺伝性痙性対麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、ミオクローヌス、パーキンソン病、進行性核上性麻痺、下肢静止不能症候群、レット症候群、痙性、シデナム舞踏病、他の舞踏病、アテトーシス、バリズム、常同症、遅発性ジスキネジー／ジストニー、チック、トゥーレット症候群、オリーブ橋小脳萎縮症（ＯＰＣＡ）、広汎性レヴィー小体病、片側バリズム、片側顔面痙攣、下肢静止不能症候群、ウィルソン病、スティッフマン症候群、無動無言症、精神運動遅延、痛む脚と動く足趾症候群、歩行障害、薬物誘発性運動障害、またはその他の運動障害から選択される運動障害である、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目２９）
前記ＣＮＳ障害は、パーキンソン病である、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３０）
前記阻害剤は、Ｈｏｅｈｎ  ａｎｄ  Ｙａｈｒによるパーキンソン病の病期診断法、パーキンソン病統一評価基準（ＵＰＤＲＳ）、およびＳｃｈｗａｂ  ａｎｄ  Ｅｎｇｌａｎｄによる日常生活動作基準のうちの１つ以上によって評価した場合に統計的有意な量だけ、患者における運動障害を治療もしくは予防するために十分な量で提供される、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３１）
前記阻害剤は、コンピュータ断層撮影法（ＣＴ）、磁気共鳴イメージング法（ＭＲＩ）、およびポジトロン放出断層撮影法（ＰＥＴ）から選択される経験的検査と組み合わせて標準化された試験によって評価した場合に統計的有意な量だけ、患者における運動障害を治療もしくは予防するために十分な量で提供される、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３２）
ドパミン前駆体、ドパミン作用薬、ドパミン作用性抗コリン作用薬、抗コリン作用薬、ドパミンアゴニスト、ＭＡＯ−Ｂ（モノアミンオキシダーゼＢ）阻害剤、ＣＯＭＴ（カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ）阻害剤、筋弛緩薬、鎮静剤、抗痙攣薬、ドパミン再取り込み阻害剤、ドパミン遮断薬、β遮断薬、炭酸脱水酵素阻害剤、麻酔薬、ＧＡＢＡ作用薬、またはαアンタゴニストから選択されるまた別の医薬品をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３３）
ドパミン前駆体、Ｌ−ドパ；ドパミン作用薬、レボドパ−カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；ドパミン作用性抗コリン作用薬、アマンタジン；抗コリン作用薬、トリヘキシフェニジル、ベンズトロピン、エトプロプラジン、もしくはプロシクリジン；ドパミンアゴニスト、アポモルフィン、ブロモクリプチン、カベルゴリン、リスリド、ペルゴリド、プラミペキソール、もしくはロピニロール；ＭＡＯ−Ｂ阻害剤、セレギリンもしくはデプレニル；ＣＯＭＴ（カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ）阻害剤、トルカポンもしくはエンタカポン；またはその他の治療薬、バクロフェン、ドムペリドン、フルドロコルチゾン、ミドドリン、オキシブチニン、プロプラノロール、クロナゼパムもしくはヨヒンビンから選択される、１つ以上のパーキンソン病を治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３４）
抗コリン作用薬、トリヘキシフェニジル、ベンズトロピン、エトプロプラジン、もしくはプロシクリジン；ドパミン作用薬、レボドパ・カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；筋弛緩薬、バクロフェン；鎮静剤、クロナゼパム；抗痙攣薬、カルバマゼピン；ドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジン；またはドパミン遮断薬、ハロペリドールから選択される、１つ以上のジストニーを治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３５）
β遮断薬、プロプラノロール；抗痙攣薬、プリミドン；または炭酸脱水酵素阻害剤、アセタゾラミドもしくはメタゾラミドから選択される、１つ以上の振戦を治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３６）
鎮静剤、クロナゼパム；または抗痙攣薬、バルプロ酸から選択される、１つ以上のミオクローヌスを治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３７）
ドパミン遮断薬、ハロペリドール；またはドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジンから選択される、１つ以上の舞踏病を治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３８）
ドパミン作用薬、レボドパ・カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；鎮静剤、クロナゼパム；ドパミンアゴニスト、ブロモクリプチン、ペルゴリド、プラミペキソール、もしくはロピニロール；麻酔薬、コデイン；またはＧＡＢＡ作用薬、ガバペンチンから選択される、１つ以上の下肢静止不能症候群を治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目３９）
鎮静剤、クロナゼパム；αアンタゴニスト、クロニジン；ドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジン；またはドパミン遮断薬、ハロペリドールもしくはペルフェナジンから選択される、１つ以上のチックを治療するための治療薬をさらに含む、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目４０）
前記阻害剤は、少なくとも４時間をかけて前記阻害剤の上昇する血清濃度を生じさせる漸増用量で提供される、請求項２５に記載の包装された医薬品。
（項目４１）
ＣＮＳ障害に対して感受性である、またはＣＮＳ障害に罹患している患者の予防もしくは治療をするための医薬組成物の製造における、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の阻害剤の使用。
（項目４２）
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ、不安、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項４１に記載の使用。
（項目４３）
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項４２に記載の使用。
（項目４４）
前記ＣＮＳ障害は、運動失調、大脳皮質基底核神経節変性症（ＣＢＧＤ）、ジスキネジー、ジストニー、振戦、遺伝性痙性対麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、ミオクローヌス、パーキンソン病、進行性核上性麻痺、下肢静止不能症候群、レット症候群、痙性、シデナム舞踏病、他の舞踏病、アテトーシス、バリズム、常同症、遅発性ジスキネジー／ジストニー、チック、トゥーレット症候群、オリーブ橋小脳萎縮症（ＯＰＣＡ）、広汎性レヴィー小体病、片側バリズム、片側顔面痙攣、下肢静止不能症候群、ウィルソン病、スティッフマン症候群、無動無言症、精神運動遅延、痛む脚と動く足趾症候群、歩行障害、薬物誘発性運動障害から選択される運動障害、またはその他の運動障害である、請求項４１に記載の使用。
（項目４５）
ヒト患者を治療するための、請求項４１〜４４のいずれかに記載の使用。
（項目４６）
経口投与するための、請求項２５に記載の包装された医薬品または請求項４１の使用。
（項目４７）
前記阻害剤は、経皮パッチとして調製される、請求項２５に記載の包装された医薬品または請求項４１の使用。
（項目４８）
ＣＮＳ障害を治療するための方法であって、標準化された試験によって評価された患者における前記ＣＮＳ障害を治療するために十分な量で、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の阻害剤の組成物を前記患者に投与する工程を含む方法。
（項目４９）
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項４８に記載の方法。
（項目５０）
前記ＣＮＳ障害は、抑うつ症、睡眠障害、肥満症、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、または薬物乱用である、請求項４９に記載の方法。
（項目５１）
前記ＣＮＳ障害は、運動失調、大脳皮質基底核神経節変性症（ＣＢＧＤ）、ジスキネジー、ジストニー、振戦、遺伝性痙性対麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、ミオクローヌス、パーキンソン病、進行性核上性麻痺、下肢静止不能症候群、レット症候群、痙性、シデナム舞踏病、他の舞踏病、アテトーシス、バリズム、常同症、遅発性ジスキネジー／ジストニー、チック、トゥーレット症候群、オリーブ橋小脳萎縮症（ＯＰＣＡ）、広汎性レヴィー小体病、片側バリズム、片側顔面痙攣、下肢静止不能症候群、ウィルソン病、スティッフマン症候群、無動無言症、精神運動遅延、痛む脚と動く足趾症候群、歩行障害、薬物誘発性運動障害から選択される運動障害、またはその他の運動障害である、請求項４８に記載の方法。
（項目５２）
前記ＣＮＳ障害は、パーキンソン病である、請求項４８に記載の方法。
（項目５３）
前記阻害剤は、Ｈｏｅｈｎ  ａｎｄ  Ｙａｈｒによるパーキンソン病の病期診断法、パーキンソン病統一評価基準（ＵＰＤＲＳ）、およびＳｃｈｗａｂ  ａｎｄ  Ｅｎｇｌａｎｄによる日常生活動作基準のうちの１つ以上によって評価した場合に統計的有意な量だけ、患者における運動障害を治療するために十分な量で提供される、請求項４８に記載の方法。
（項目５４）
前記阻害剤は、コンピュータ断層撮影法（ＣＴ）、磁気共鳴イメージング法（ＭＲＩ）、およびポジトロン放出断層撮影法（ＰＥＴ）から選択される経験的検査と組み合わせて標準化された試験によって評価した場合に統計的有意な量だけ、患者における運動障害を治療もしくは予防するために十分な量で提供される、請求項４８に記載の方法。
（項目５５）
前記阻害剤は、ドパミン前駆体、ドパミン作用薬；ドパミン作用性抗コリン作用薬、抗コリン作用薬、ドパミンアゴニスト、ＭＡＯ−Ｂ（モノアミンオキシダーゼＢ）阻害剤、ＣＯＭＴ（カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ）阻害剤、筋弛緩薬、鎮静剤、抗痙攣薬、ドパミン再取り込み阻害剤、ドパミン遮断薬、β遮断薬、炭酸脱水酵素阻害剤、麻酔薬、ＧＡＢＡ作用薬、もしくはαアンタゴニストのうちの１つ以上と共投与される、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５６）
前記阻害剤は、ドパミン前駆体、Ｌ−ドパ；ドパミン作用薬、レボドパ−カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；ドパミン作用性抗コリン作用薬、アマンタジン；抗コリン作用薬、トリヘキシフェニジル、ベンズトロピン、エトプロプラジン、もしくはプロシクリジン；ドパミンアゴニスト、アポモルフィン、ブロモクリプチン、カベルゴリン、リスリド、ペルゴリド、プラミペキソール、もしくはロピニロール；ＭＡＯ−Ｂ（モノアミンオキシダーゼＢ）阻害剤、セレギリンもしくはデプレニル；ＣＯＭＴ（カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ）阻害剤、トルカポンもしくはエンタカポン；またはその他の治療薬、バクロフェン、ドムペリドン、フルドロコルチゾン、ミドドリン、オキシブチニン、プロプラノロール、クロナゼパムもしくはヨヒンビンから選択される、１つ以上のパーキンソン病を治療するための治療薬と共投与される、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５７）
前記阻害剤は、抗コリン作用薬、トリヘキシフェニジル、ベンズトロピン、エトプロプラジン、もしくはプロシクリジン；ドパミン作用薬、レボドパ・カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；筋弛緩薬、バクロフェン；鎮静剤、クロナゼパム；抗痙攣薬、カルバマゼピン；ドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジン；またはドパミン遮断薬、ハロペリドールから選択される、１つ以上のジストニーを治療するための治療薬と共投与される、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５８）
前記阻害剤は、β遮断薬、プロプラノロール；抗痙攣薬、プリミドン；または炭酸脱水酵素阻害剤、アセタゾラミドもしくはメタゾラミドから選択される、１つ以上の振戦を治療するための治療薬と共投与される、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５９）
前記阻害剤は、鎮静剤、クロナゼパム；または抗痙攣薬、バルプロ酸から選択される、１つ以上のミオクローヌスを治療するための治療薬と共投与される、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６０）
前記阻害剤は、ドパミン遮断薬、ハロペリドール；またはドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジンから選択される、１つ以上の舞踏病を治療するための治療薬と共投与される、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６１）
前記阻害剤は、ドパミン作用薬、レボドパ・カルビドパもしくはレボドパ−ベンゼラジド；鎮静剤、クロナゼパム；ドパミンアゴニスト、ブロモクリプチン、ペルゴリド、プラミペキソール、もしくはロピニロール；麻酔薬、コデイン；またはＧＡＢＡ作用薬、ガバペンチンから選択される、１つ以上の下肢静止不能症候群を治療するための治療薬と共投与される、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６２）
前記阻害剤は、チックを治療するための、鎮静剤、クロナゼパム；αアンタゴニスト、クロニジン；ドパミン再取り込み阻害剤、テトラベナジン；またはドパミン遮断薬、ハロペリドールもしくはペルフェナジンから選択される１つ以上の治療薬と共投与される、請求項４８〜５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６３）
医薬品事業を実施するための方法であって：
ａ．請求項２５〜４０のいずれか一項に記載の包装された医薬品を製造する工程と；
ｂ．ＣＮＳ障害に罹患している患者を治療するためのパッケージもしくは製剤を使用する利点をヘルスケア提供者にマーケティングする工程と、
を含む方法。
（項目６４）
医薬品事業を実施するための方法であって：
ａ．請求項２５〜４０のいずれか一項に記載の包装された医薬品を販売するための流通ネットワークを提供する工程と；
ｂ．ＣＮＳ障害に罹患している患者を治療するためのパッケージもしくは製剤を使用するための取扱説明書を患者もしくは医師に提供する工程と、
を含む方法。
（項目６５）
医薬品事業を実施するための方法であって：
ａ．請求項１〜２４のいずれか一項に記載の阻害剤の、ＣＮＳ障害に罹患している患者の集合における機能能力を増強するために適切な用量を決定する工程と；
ｂ．動物における有効性および毒性について、工程（ａ）において同定された前記阻害剤の１つ以上の製剤の治療的プロファイリングを実施する工程と；
ｃ．工程（ｂ）において許容できる治療プロファイルを有すると同定された１つ以上の製剤を販売するための流通ネットワークを提供する工程と、
を含む方法。
（項目６６）
ヘルスケア提供者に本製剤をマーケティングするための販売グループを提供する追加の工程を含む、請求項６５に記載の方法。
（項目６７）
医療扶助償還プログラムを実施するための方法であって：
ａ．償還プログラムであって、ＣＮＳ障害を治療するための請求項１〜２４のいずれか一項に記載の阻害剤の処方に対して、ヘルスケア提供者もしくは患者への少なくとも部分的な償還、または薬物供給業者への支払いを許容する償還プログラムを提供する工程と；
ｂ．ＣＮＳ障害を治療するための阻害剤を処方するために１つ以上の要求を処理する工程と；
ｃ．前記処方の費用の少なくとも一部分をヘルスケア提供者もしくは患者へ償還する、
または薬物供給業者へ支払いする工程と、
を含む方法。