【手続補正書】
【提出日】平成22年1月25日(2010.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって：
【化１３】
2009524678.tif 000001
ここで：
Ｒ１は：
【化１４】
2009524678.tif 000002
から成る群より選択され；
Ｘ１及びＸ２はＣＨ、ＣＺ、又はＮだが、ただし、Ｘ１又はＸ２の少なくとも一方はＣＨ又はＣＺであり；
Ｘ３はＯ又はＳであり；
Ｘ４はＣＨ、ＣＲ２、又はＮであり；
Ｒ２は置換基であり；
Ｌは、‐ＮＲ５ＣＲａＲｂ‐、‐ＣＲａＲｂＮＲ５‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐ＮＲ５‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）‐ＮＲ５‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｃ（ＮＲ８）‐、‐ＮＲ５‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐ＮＲ５‐、‐ＮＲ５‐Ｃ（ＮＲ８）‐、‐Ｃ（ＮＲ８）‐ＮＲ５‐、‐ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５‐、‐ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５‐、‐ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ５‐、‐Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５‐、‐ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２‐、‐ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５‐、‐ＮＲ５ＣＲａＲｂＮＲ５‐、‐ＣＲａ＝ＣＲｂ‐、‐Ｃ≡Ｃ‐、‐Ｎ＝ＣＲａ‐、‐ＣＲａ＝Ｎ‐、‐ＮＲ５‐Ｎ＝ＣＲａ‐、又は‐ＣＲａ＝Ｎ‐ＮＲ５‐から成る群より選択されるリンカーであり；
Ｙは任意に置換されていてもよいフェニル、又は任意に置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｚは、各々独立して、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、シアノ、ニトロ、又は低級ハロアルコキシから成る群より選択され；
Ｒａ及びＲｂは、存在する各々の場合は、独立して、Ｈ、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、‐ＯＲ５、‐ＳＲ５、‐ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、‐ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｓ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、‐ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、‐ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、‐Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、‐ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、‐ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、‐ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、‐ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、‐ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、‐ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、‐ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、‐ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、‐ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、‐ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、‐ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、‐ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、‐ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、又は‐ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５であり; 
Ｒ５は、存在する各々の場合は、独立して、Ｈ、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、又は任意に置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７は、存在する各々の場合は、独立して、Ｈ、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、若しくは任意に置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか；又は、
Ｒ６及びＲ７は、これらに結合する窒素と共に、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、若しくは任意に置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ８は、存在する各々の場合は、独立して、‐Ｈ、ハロ、アルキル、‐ＯＲ５、-ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
ｑは０、１、又は２であり；及び
ｎは０、１、又は２である化合物、
又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
構造式（ＩＶ）の化合物であって：
【化５２】
2009524678.tif 000003
ここで：
Ｒ１４は：
【化５３】
2009524678.tif 000004
から成る群より選択され；
Ｘ１及びＸ２は、ＣＨ、ＣＺ、又はＮだが、ただし、Ｘ１又はＸ２の少なくとも一方はＣＨ又はＣＺであり；
Ｘ３は、Ｏ又はＳであり；
Ｘ５は、ＣＨ又はＮであり；
Ｌ１は、‐ＮＲＣ（Ｒ）２‐、‐Ｃ（Ｒ）２ＮＲ‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐ＮＲ‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）‐ＮＲ‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｃ（ＮＲ８）‐、‐ＮＲ‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐ＮＲ‐、‐ＮＲ‐Ｃ（ＮＲ８）‐、‐Ｃ（ＮＲ８）‐ＮＲ‐、‐ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ‐、‐ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ‐、‐ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ‐、‐Ｓ（Ｏ）２ＮＲ‐、‐ＮＲＳ（Ｏ）２‐、‐ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ‐、‐ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ‐、‐ＣＲ＝ＣＲ‐、‐Ｃ≡Ｃ‐、‐Ｎ＝ＣＲ‐、‐ＣＲ＝Ｎ‐、‐ＮＲ‐Ｎ＝ＣＲ‐、又は‐ＣＲ＝Ｎ‐ＮＲ‐から成る群より選択されるリンカーであり；
Ｙは、任意に置換されていてもよいフェニル、又は任意に置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｚは、各々独立して、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、シアノ、ニトロ、又は低級ハロアルコキシから成る群より選択され；
Ｒは、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ９は、ハロ、‐ＯＲ５、‐ＳＲ５、‐ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、又は、任意に置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１０は、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアラルキル、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、‐Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、‐Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｓ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、‐Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、‐Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、‐Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、‐Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、‐Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、‐Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、‐Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、‐Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は‐Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２であり；
Ｒ１８は、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアラルキル、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、‐Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、‐Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｓ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、‐Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、‐Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、‐Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、‐Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、‐Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、‐Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、‐Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、‐Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は‐Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２であり；
Ｒ５は、存在する各々の場合は、独立して、Ｈ、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、又は任意に置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７は、存在する各々の場合は、独立して、Ｈ、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、若しくは任意に置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか；又は、
Ｒ６及びＲ７は、これらに結合する窒素と共に、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、若しくは任意に置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ８は、存在する各々の場合は、独立して、‐Ｈ、ハロ、アルキル、‐ＯＲ５、-ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；及び、
ｎは、０、１、又は２であるが、
ただし、
Ｌ１が、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐ＮＨ‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｓ（Ｏ）２ＮＨ‐、‐ＣＨ＝ＣＨ‐、又は‐Ｃ≡Ｃ‐である場合、Ｒ１０は任意に置換されていてもよいアリールではなく；
Ｌ１が、‐Ｓ（Ｏ）２ＮＨ‐である場合、Ｒ１０はハロアルキルではなく；及び、
前記化合物は、以下に示す式の一つによって表される化合物ではなく：
【化５４】
2009524678.tif 000005
【化５５】
2009524678.tif 000006
または、
【化５６】
2009524678.tif 000007
ここで、Ｒ１５は：
【化５７】
2009524678.tif 000008
から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物、
又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｙが、任意に置換されていてもよいフェニル、任意に置換されていてもよいピリジニル、任意に置換されていてもよいピリダジニル、任意に置換されていてもよいイソチアゾリル、任意に置換されていてもよいイソオキサゾリル、任意に置換されていてもよいオキサジアゾリル、又は任意に置換されていてもよいチアジアゾリルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが：
【化５８】
2009524678.tif 000009
から成る群より選択され；
Ｘ６は、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ７は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、各々独立して、置換基であり；及び、
Ｒ１３は、Ｈ又は置換基である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ９が、ハロ、任意に置換されていてもよいアルコキシ、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、又は任意に置換されていてもよいヘテロアリールであり；及び、
Ｒ１０及びＲ１８が、各々独立して、ハロ、ハロアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、又は‐Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７から成る群より選択される、請求項２又は３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が、ハロ、低級アルコキシ、又は低級アルキルであり；
Ｒ１０及びＲ１８が、各々独立して、オキサゾリル、モルホリニル、フラニル、低級ハロアルキル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０から成る群より選択され、ここで、オキサゾリル、モルホリニル、フラニル、低級ハロアルキル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、及びチアジアゾリルは、任意に、独立して、ハロ又は低級アルキルから選択される１種類以上の置換基で置換されていてもよく；及び、
Ｒ１９及びＲ２０が、存在する各々の場合は、独立して、低級アルキルである、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が：
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐メチル‐４‐｛４‐［（３‐メチル‐ピリジン‐４‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル}‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル‐ベンズアミド；
５‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐４‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐フラン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐モルホリン‐４‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐モルホリン‐４‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ イソニコチンアミド；
５‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐４‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐チアゾール‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐オキサゾール‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐４‐メチル‐チアゾール‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐４‐メチル‐オキサゾール‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸エチルエステル；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（４‐メチル‐２‐オキサゾール‐２‐イル‐チアゾール‐５‐イル ）‐フェニル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐オキサゾール‐２‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐オキサゾール‐２‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐オキサゾール‐２‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
５‐メチル‐４‐｛４‐［（３‐メチル‐ピリジン‐４‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル｝‐フラン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐メチル‐４‐｛４‐［（４‐メチル‐イソチアゾール‐５‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル}‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐クロロ‐４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メトキシ‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐フラン‐３‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐フラン‐２‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
Ｎ‐［４‐（２‐クロロ‐５‐トリフルオロメチル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐２，６‐ジフルオロ‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
４‐｛４‐［（３‐フルオロ‐ピリジン‐４‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル｝‐５‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐メチル‐４‐｛４‐［（４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル｝‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐フラン‐２‐カルボン酸エチルエステル：
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド;
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐フルオロ‐５‐メチル‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド;
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐６‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐６‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド：
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐６‐メチル‐ベンズアミド；
Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３‐メチル‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸
［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐ チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐５‐メチル‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐ピリダジン‐４‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］オキサジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐ チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド； 
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐６‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐２，６‐ジフルオロ‐ベンズアミド；
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３，５‐ジフルオロ‐イソニコチンアミド;
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３‐フルオロ‐イソニコチンアミド；
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐２‐フルオロ‐６‐メチル‐ベンズアミド；
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３‐メチル‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐６‐メチル‐ベンズアミド；
Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３‐メチル‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐５‐メチル‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐ピリダジン‐４‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］オキサジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［３‐メチル‐４‐（４‐トリフルオロメチル‐チアゾール‐２‐イル）‐フェニル‐ベンズアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド塩酸塩；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐３‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐ピリミジン‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリミジン‐５‐イル‐ チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐４‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド塩酸塩；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド塩酸塩；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐ピリミジン‐４‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸 ［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
１‐メチル‐１Ｈ‐ピロール‐２‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐ ２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
１‐メチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐５‐カルボン酸 ［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
イソチアゾール‐４‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
［１，２，３］チアジアゾール‐４‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
５‐メチル‐ピリミジン‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐メチル‐ピリミジン‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐ ２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
４‐クロロ‐チアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐ ソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐クロロ‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［４‐（３‐クロロ‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
５‐メチル‐ピリミジン‐４‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐ ２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
１‐メチル‐１Ｈ‐ピロール‐２‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３‐メチル‐１Ｈ‐ピロール‐２‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐４‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐メトキシカルボニル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐メチル‐２‐エトキシカルボニル‐チアゾール‐４‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
１‐（２，６‐ジフルオロ‐フェニル）‐３‐［４‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐尿素；
１‐（２，６‐ジフルオロ‐フェニル）‐３‐［４‐（５‐オキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐尿素；
１‐（３‐フルオロ‐ピリジン‐４‐イル）‐３‐［４‐（５‐オキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐尿素；
（３‐フルオロ‐ピリジン‐４‐イル‐メチル）‐［４‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミン；並びに、
（３‐フルオロ‐ピリジン‐４‐イル‐メチル）‐［４‐（５‐オキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミン； から成る群より選択される、請求項２に記載の化合物、
又はこれらの薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項８】
構造式（ＩＩＩ）の化合物であって：
【化５９】
2009524678.tif 000010
ここで：
Ｒ１は：
【化６０】
2009524678.tif 000011
から成る群より選択され；
Ｘ１及びＸ２は、ＣＨ、ＣＺ、又はＮだが、ただし、Ｘ１又はＸ２の少なくとも一方はＣＨ又はＣＺであり；
Ｘ３は、Ｏ又はＳであり；
Ｘ４は、ＣＨ、ＣＲ２、又はＮであり；
Ｒ２は、置換基であり；
Ｌ１は、‐ＮＲＣ（Ｒ）２‐、‐Ｃ（Ｒ）２ＮＲ‐、‐Ｃ（Ｏ）‐、‐ＮＲ‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）‐ＮＲ‐、‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｃ（ＮＲ８）‐、‐ＮＲ‐Ｃ（Ｓ）‐、‐Ｃ（Ｓ）‐ＮＲ‐、‐ＮＲ‐Ｃ（ＮＲ８）‐、‐Ｃ（ＮＲ８）‐ＮＲ‐、‐ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ‐、‐ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ‐、‐ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ‐、‐Ｓ（Ｏ）２ＮＲ‐、‐ＮＲＳ（Ｏ）２‐、‐ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ‐、‐ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ‐、‐ＣＲ＝ＣＲ‐、‐Ｃ≡Ｃ‐、‐Ｎ＝ＣＲ‐、‐ＣＲ＝Ｎ‐、‐ＮＲ‐Ｎ＝ＣＲ‐、又は‐ＣＲ＝Ｎ‐ＮＲ‐から成る群より選択されるリンカーであり；
Ｙ１は：
【化６１】
2009524678.tif 000012
から成る群より選択され；
Ｘ６は、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ７は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、各々独立して、置換基であるが、ただし、Ｌ１が‐ＮＲＳ（Ｏ）２‐の場合は、Ｒ１１及びＲ１２は、同時にハロにはならず；
Ｒ１３は、Ｈ又は置換基であり；
Ｚは、各々独立して、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、シアノ、ニトロ、又は低級ハロアルコキシから成る群より選択され；
Ｒは、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、存在する各々の場合は、独立して、‐Ｈ、ハロ、アルキル、‐ＯＲ５、‐ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、存在する各々の場合は、独立して、Ｈ、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、又は任意に置換されていてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７は、存在する各々の場合は、独立して、Ｈ、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、若しくは任意に置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか；又は、
Ｒ６及びＲ７は、これらに結合する窒素と共に、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、若しくは任意に置換されていてもよいヘテロアリールであり；
ｑは０、１、又は２であり；及び
ｎは０、１、又は２であって、
ただし、
前記化合物は：
【化６２】
2009524678.tif 000013
【化６３】
2009524678.tif 000014
【化６４】
2009524678.tif 000015
【化６５】
2009524678.tif 000016
ここで、Ｒ２２はアリル、２‐クロロ‐フェニル、又は３‐メチルーフェニルであり；
【化６６】
2009524678.tif 000017
Ｒ１６は‐ＮＨ２、２‐アミノ‐エチルアミノ、又は［１，４］ジアゼパン‐１‐イルであり；
【化６７】
2009524678.tif 000018
及び、Ｒ２１は、２‐メチル‐６‐エチル‐フェニル、又は２，６‐ジメチル‐フェニルである、
から成る群より選択される化合物ではない請求項１に記載の化合物、
又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｌ１が、‐ＮＨ‐Ｃ（Ｏ）‐、‐Ｃ（Ｏ）‐ＮＨ‐、‐ＮＨＣＨ２‐、又は‐ＣＨ２ＮＨ‐である、請求項２又は８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１及びＸ２の両方がＣＨである；又は、Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨである、請求項２、８又は９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ３がＯであり、Ｘ４がＣＨ若しくはＣＲ２である；又は、Ｘ３がＳであり、Ｘ４がＣＨ若しくはＣＲ２である、請求項２又は８〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ３がＯであり、Ｘ４がＮである；又は、Ｘ３がＳであり、Ｘ４がＮである、請求項２又は８〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、存在する各々の場合は、独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、‐ＯＲ５、‐ＳＲ５、‐ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアルケニル、任意に置換されていてもよいアルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアラルキル、‐Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、‐Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、‐Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（Ｓ）Ｒ５、‐Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、‐Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、‐Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、‐Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、‐Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、‐Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、‐Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、‐Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、‐Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、‐Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、若しくは‐Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２、‐ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、‐ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、‐ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、‐ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、‐ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、‐ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、‐ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、‐ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、‐ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、‐ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、‐ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、‐ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、‐ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、‐ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、‐ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、‐ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、‐ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、‐ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、‐ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、‐ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、‐ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、‐ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、又は‐ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２、から成る群より選択される、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、存在する各々の場合は、独立して、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、オキサゾリル、モルホリニル、フラニル、低級ハロアルキル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０であり、ここで、オキサゾリル、モルホリニル、フラニル、低級ハロアルキル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、及びチアジアゾリルは、任意に、独立して、ハロ又は低級アルキルから選択される１種類以上の置換基で置換されていてもよく；及び、
Ｒ１９及びＲ２０が、存在する各々の場合は、独立して、低級アルキルである、  請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１１及びＲ１２が、各々独立して、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、又は低級ハロアルコキシルから成る群より選択され；及び、
Ｒ１３が、Ｈ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、又は低級ハロアルコキシルである、請求項２又は８に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が：
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐｛４‐［（３‐メチル‐ピリジン‐４‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル｝‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐チオフェン‐２‐カルボン酸プロピルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐チオフェン‐２‐カルボン酸２‐メトキシエチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐フラン‐３‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；並びに、
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド； から成る群より選択される、請求項８に記載の化合物、
又はこれらの薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１７】
薬理学的に許容される担体、及び請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む、
免疫疾患の治療若しくは予防、
炎症性疾患の治療若しくは予防、
免疫システムの抑制、又は、
アレルギー性疾患の治療若しくは予防のための医薬組成物。
【請求項１９】
前記化合物が：
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐｛４‐［（３‐メチル‐ピリジン‐４‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル｝‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐チオフェン‐２‐カルボン酸プロピルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐チオフェン‐２‐カルボン酸２‐メトキシエチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐フラン‐３‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐メチル‐４‐｛４‐［（３‐メチル‐ピリジン‐４‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル}‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル‐ベンズアミド；
５‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐４‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐フラン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐モルホリン‐４‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐モルホリン‐４‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ イソニコチンアミド；
５‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐４‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐チアゾール‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐オキサゾール‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐４‐メチル‐チアゾール‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐４‐メチル‐オキサゾール‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸エチルエステル；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（４‐メチル‐２‐オキサゾール‐２‐イル‐チアゾール‐５‐イル ）‐フェニル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐オキサゾール‐２‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐オキサゾール‐２‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐オキサゾール‐２‐イル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
５‐メチル‐４‐｛４‐［（３‐メチル‐ピリジン‐４‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル｝‐フラン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐メチル‐４‐｛４‐［（４‐メチル‐イソチアゾール‐５‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル}‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐クロロ‐４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メトキシ‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐フラン‐３‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐フラン‐２‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
Ｎ‐［４‐（２‐クロロ‐５‐トリフルオロメチル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐２，６‐ジフルオロ‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
４‐｛４‐［（３‐フルオロ‐ピリジン‐４‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル｝‐５‐メチル‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
５‐メチル‐４‐｛４‐［（４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボニル）‐アミノ］‐フェニル｝‐チオフェン‐２‐カルボン酸メチルエステル；
４‐［４‐（２，６‐ジフルオロ‐ベンゾイルアミノ）‐フェニル］‐５‐メチル‐フラン‐２‐カルボン酸エチルエステル：
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド;
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐フルオロ‐５‐メチル‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐フラン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド;
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐６‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐６‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド：
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐６‐メチル‐ベンズアミド；
Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３‐メチル‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸
［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐ チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐５‐メチル‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐ピリダジン‐４‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］オキサジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐ チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド； 
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐６‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（３‐メチル‐５‐［１，３，４］オキサジアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐２，６‐ジフルオロ‐ベンズアミド；
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３，５‐ジフルオロ‐イソニコチンアミド;
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３‐フルオロ‐イソニコチンアミド；
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐２‐フルオロ‐６‐メチル‐ベンズアミド；
Ｎ‐［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３‐メチル‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐ベンズアミド；
３，５‐ジフルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐イソニコチンアミド；
２‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐６‐メチル‐ベンズアミド；
Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐３‐メチル‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐５‐メチル‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐ピリダジン‐４‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］オキサジアゾール‐５‐カルボン酸［５‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐２‐メチル‐チオフェン‐３‐イル）‐ピリジン‐２‐イル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［３‐メチル‐４‐（４‐トリフルオロメチル‐チアゾール‐２‐イル）‐フェニル‐ベンズアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド塩酸塩；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐３‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐ピリミジン‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリミジン‐５‐イル‐ チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐４‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド塩酸塩；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド塩酸塩；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐ピリミジン‐４‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸 ［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
１‐メチル‐１Ｈ‐ピロール‐２‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐ ２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
１‐メチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐５‐カルボン酸 ［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
イソチアゾール‐４‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
［１，２，３］チアジアゾール‐４‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
５‐メチル‐ピリミジン‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐メチル‐ピリミジン‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐ ２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
４‐クロロ‐チアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐メチル‐５‐チアゾール‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐クロロ‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐ ソニコチンアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（３‐クロロ‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
３‐フルオロ‐Ｎ‐［４‐（３‐クロロ‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
５‐メチル‐ピリミジン‐４‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐ ２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
１‐メチル‐１Ｈ‐ピロール‐２‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐オキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
３‐メチル‐１Ｈ‐ピロール‐２‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐４‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
４‐メチル‐［１，２，３］チアジアゾール‐５‐カルボン酸［４‐（３‐メチル‐５‐ピリジン‐２‐イル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（４‐メチル‐２‐メトキシカルボニル‐チアゾール‐５‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
２，６‐ジフルオロ‐Ｎ‐［４‐（５‐メチル‐２‐エトキシカルボニル‐チアゾール‐４‐イル）‐フェニル］‐ベンズアミド；
３‐メチル‐Ｎ‐［４‐（２‐メチル‐５‐オキサゾール‐２‐イル‐チオフェン‐３‐イル）‐フェニル］‐イソニコチンアミド；
１‐（２，６‐ジフルオロ‐フェニル）‐３‐［４‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐尿素；
１‐（２，６‐ジフルオロ‐フェニル）‐３‐［４‐（５‐オキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐尿素；
１‐（３‐フルオロ‐ピリジン‐４‐イル）‐３‐［４‐（５‐オキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐尿素；
（３‐フルオロ‐ピリジン‐４‐イル‐メチル）‐［４‐（５‐イソオキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミン；
（３‐フルオロ‐ピリジン‐４‐イル‐メチル）‐［４‐（５‐オキサゾール‐５‐イル‐３‐メチル‐チオフェン‐２‐イル）‐フェニル］‐アミン；並びに、
これらの薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、及びプロドラッグから成る群より選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む、
細胞内の免疫細胞活性化を阻害するため、
細胞内のサイトカイン産生を阻害するため、
免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを細胞内で調節するため、又は、
抗原に反応してＴ細胞および／若しくはＢ細胞の増殖を阻害するための医薬組成物。