【手続補正書】
【提出日】平成22年8月4日(2010.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ: 
【化１】
2010500345.tif 000001
［式中、
R1はCN、ハロゲン、又はC(＝O)CH3より選択され;
R2はメチル又はＨより選択され;
R3はＨ、又はハロゲンより選択され;
R4及びR5はそれぞれ独立して、メチル若しくはエチルより選択されるか、又はR4及びR5は、それらが結合している炭素原子と共に、３−６員シクロアルキル若しくは５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル基を形成し;
R6及びR7はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、又はエチルより選択され、
ここで式Ｉの化合物は、
N−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)ベンジル]−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−アセトアミド;
2−(7−クロロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロベンジル]アセトアミド; 
(＋)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノシクロヘキシル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルフェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)−2−(6−クロロ−7−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1
−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルフェニル]エチル｝アセトアミド; 
(＋)−2−(7−アセチル−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋)−N−｛1−[4−(1−シアノシクロヘキシル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋)−2−(7−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋)−N−｛1−[4−(1−シアノシクロブチル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(R)(＋)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(R)(＋)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋)−2−(7−アセチル−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝アセトアミド;
(R)(＋)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−エチルプロピル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド
ではない］
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
R1が塩素又はフッ素より独立して選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
R3が塩素又はフッ素より選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
R3が塩素又はフッ素より選択される、請求項２に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
R4及びR5がメチル又はエチルより独立して選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
R4及びR5がメチル又はエチルより独立して選択される、請求項２に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
R4及びR5がメチル又はエチルより独立して選択される、請求項３に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
R4及びR5がメチル又はエチルより独立して選択される、請求項４に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
R4及びR5が、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、若しくは６員のシクロアルキル基又は５若しくは６員のヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
R4及びR5が、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、若しくは６員のシクロア
ルキル基又は５若しくは６員のヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項２に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
R4及びR5が、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、若しくは６員のシクロアルキル基又は５若しくは６員のヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項３に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
R4及びR5が、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、若しくは６員のシクロアルキル基又は５若しくは６員のヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項４に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
R6及びR7はそれぞれ独立して、フッ素又は塩素より選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
R6及びR7はそれぞれ独立してＨより選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
R6及びR7はそれぞれ独立してＨより選択される、請求項２に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
R6及びR7はそれぞれ独立してＨより選択される、請求項３に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
R6及びR7はそれぞれ独立してＨより選択される、請求項４に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
R6及びR7はそれぞれ独立してＨより選択される、請求項５に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１９】
R6及びR7はそれぞれ独立してＨより選択される、請求項６に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２０】
R6及びR7がそれぞれＨである、請求項７に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
R6及びR7がそれぞれＨである、請求項８に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２２】
R6及びR7がそれぞれＨである、請求項９に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２３】
R6及びR7がそれぞれＨである、請求項１０に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２４】
R6及びR7がそれぞれＨである、請求項１１に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２５】
R6及びR7がそれぞれＨである、請求項１２に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２６】
(S)(−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(S)(−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2−(7−フ
ルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(S)(−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2−(7−ク
ロロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(S)(−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−エチルプロピル)フェニル]エチル｝−2−(6,7
−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)−N−｛1−[4−(1−シアノシクロブチル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオ
ロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)− N−｛1−[4−(1−シアノシクロヘキシル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ
シクロヘキシル)フェニル]エチル｝アセトアミド; 
(−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ
シクロブチル)フェニル]エチル｝アセトアミド; 
(−)−2−(7−アセチル−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シア
ノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(S)(−)−2−(7−アセチル−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝アセトアミド;
(−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)−2−(7−クロロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ
−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝アセトアミド;
(−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−[4−(1−シアノ−1−
メチルエチル)−3−フルオロベンジル]アセトアミド;
(−) 2−(7−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4
−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝アセトアミド;
(−)−2−(7−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−メチルフェニル]エチル｝アセトアミド;
(−)−2−(7−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−メチルフェニル]エチル｝アセトアミド;
(−) N−｛1−[4−(4−シアノテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)−2−メチルフェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルフェニル]エチル｝−2
−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルフェニル]エチル｝−2
−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルフェニル]エチル｝−2
−(7−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)−N−｛1−[3−クロロ−4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2
−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)−N−｛1−[3−クロロ−4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2
−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(−)−2−(7,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−
シアノ−1−メチルエチル)−3−メチルフェニル]エチル｝アセトアミド;
(−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ
−1−メチルエチル)−3−メチルフェニル]エチル｝アセトアミド;
(S)(−)−2−(6−クロロ−7−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛[4
−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
より選択される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２７】
(＋,−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−
ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2−(7−フ
ルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2−(7−ク
ロロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−エチルプロピル)フェニル]エチル｝−2−(6,7
−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)−N−｛1−[4−(1−シアノシクロブチル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)− N−｛1−[4−(1−シアノシクロヘキシル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジ
フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノシクロヘキシル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノシクロプロピル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノシクロブチル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−)−2−(7−アセチル−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−)−2−(7−アセチル−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝アセトアミド
(＋,−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−)−2−(7−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−) 2−(7−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−フルオロフェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−)−2−(7−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−メチルフェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−)−2−(7−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−メチルフェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−) N−｛1−[4−(4−シアノテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)−2−メチルフェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
N−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルベンジル]−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド
2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルベンジル]アセトアミド;
(＋,−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルフェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルフェニル]エチル｝−2−(7−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド
(＋,−)−N−｛1−[3−クロロ−4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)−N−｛1−[3−クロロ−4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド;
(＋,−)−2−(7,6−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−メチルフェニル]エチル｝アセトアミド;
(＋,−)−2−(7−シアノ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−3−メチルフェニル]エチル｝アセトアミド;
2−(6−クロロ−7−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)−2−メチルベンジル]アセトアミド;
より選択される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２８】
化合物(S)(−)−2−(7−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝アセトアミド又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２９】
化合物(S)(−)−N−｛1−[4−(1−シアノ−1−メチルエチル)フェニル]エチル｝−2−(6,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)アセトアミド又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３０】
哺乳動物における侵害受容性疼痛障害、慢性侵害受容性疼痛障害、変形性関節症、腱炎、慢性腱炎、骨盤痛、末梢神経障害、胃食道逆流性疾患(GERD)、過敏性腸症候群(IBS)、又は過活動膀胱の処置用医薬の製造における、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の使用。