【手続補正書】
【提出日】平成22年7月14日(2010.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009544728.tif 000001
の化合物又は医薬として許容されるその塩
［式中、
Ｚ１ａ、Ｚ２ａ、Ｚ１ｂ、及びＺ２ｂは、独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、独立してＨ又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ａ’、Ｒ２ｂ及びＲ２ｂ’は、独立してＨ又は場合により置換されているアルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルキルであり；又はＲ２ａ’がＨである場合、Ｒ２ａ及びＲ１ａは一緒になってアジリジン又はアゼチジン環を形成することができ、Ｒ２ｂ’がＨである場合、Ｒ２ｂ及びＲ１ｂは一緒になってアジリジン又はアゼチジン環を形成することができ；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、独立してＨ又は場合により置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；又は、Ｒ４ａ及びＲ３ａ、若しくはＲ４ｂ及びＲ３ｂ、又はその両方が、１〜３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１〜８個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン又はアルケニレン基により連結されている炭素原子であり；
Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ｒ５ｂ、及びＲ６ｂは、独立してＨ又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；又は、Ｒ５ａ及びＲ６ａ若しくはＲ５ｂ及びＲ６ｂ、又はその両方が、１〜３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１〜８個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン又はアルケニレン基により連結されている炭素原子であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂは、独立してＨ又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；又は、Ｒ７ａ及びＲ８ａ、若しくはＲ７ｂ及びＲ８ｂ、又はその両方が、１〜３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい３〜８個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン又はアルケニレン基により連結されていてもよく；
各ｎは、同じであっても異なっていてもよく、０、１、又は２であり；
Ｘａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｓ−、場合により置換されている−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；
Ｘｂは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｓ−、場合により置換されている−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；
Ｌａ及びＬｂは、独立して共有結合であるか又はＣ１〜Ｃ４アルキレンであり；
Ｗａ、Ｗｂ、Ｒ１０ａ、及びＲ１０ｂは、以下の段落（ａ）から（ｅ）において定義される：
（ａ）Ｗａ及びＷｂが共にリンカーである場合、Ｘａ又はＸｂは、独立して−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり；Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、それぞれ存在せず；又は
（ｂ）Ｗａ及びＷｂが共にリンカーである場合；Ｘａは、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｘｂは、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、独立してＨ又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；又は
（ｃ）Ｗａ及びＷｂが共にリンカーである場合；Ｘａは、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｘｂは、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、共にリンカーであり；又は
（ｄ）Ｗａ及びＷｂが共有結合していない場合、Ｗａ及びＷｂは、独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；Ｘａは、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｘｂは、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、共にリンカーであり；又は
（ｅ）Ｗａ及びＷｂが共有結合していない場合、Ｗａは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；Ｘａは、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｘｂは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｒ１０ｂは存在しないか、或いはＨ又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；Ｗｂ及びＬａＲ１０ａは、共にリンカーであり；
但し、
Ｚ１ａがＮであり、Ｚ２ａがＣＨであり、Ｚ１ｂがＮであり、Ｚ２ｂがＣＨである場合、以下の少なくとも１つが当てはまる：
（ｉ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方とも、単共有結合により連結されている炭素原子であるとは限らない；
（ｉｉ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方とも、単共有結合により連結されている炭素原子であり、Ｒ５ａは、二置換である；
（ｉｉｉ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方とも、単共有結合により連結されている炭素原子であり、Ｒ６ａは、一置換又は二置換である；
（ｉｖ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方とも、単共有結合により連結されている炭素原子であり、Ｒ３ａ及びＲ４ａは、両方とも、共有結合によるか或いは１〜３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１〜８個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン又はアルケニレン基により連結されている炭素原子である；
（ｖ）Ｒ５ａ及びＲ６ａは、両方とも、単共有結合により連結されている炭素原子であり、Ｒ２ａもＲ２ａ’もＨではない］。
【請求項２】
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ３ｂ、及びＲ４ｂが、独立して、ヒドロキシル、メルカプト、スルホニル、アルキルスルホニル、ハロゲン、擬ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、擬ハロアルキル、アルコキシ、又はアルキルチオで場合により置換されているＨ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂが、独立して−Ｈ、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、エチル、フルオロエチル、ヒドロキシエチル、又はシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立してＨ、メチル、アリル、プロパルギル、エチル、ヒドロキシエチル、シクロアルキル、又はシクロアルキルメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ３ｂ、及びＲ４ｂが、独立して、任意の置換基がヒドロキシ若しくは低級アルコキシである、場合により置換されている低級アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗａ及びＷｂが共に、共有結合であるか或いは１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい、２〜２０個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン、シクロアルキル、又はアリールであり；Ｘａ及びＸｂが、独立して−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗａ及びＷｂが共に、共有結合であるか或いは１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい、２〜２０個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン、シクロアルキル、又はアリールであり；Ｘａが、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｘｂが、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂが、独立してＨ又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗａ及びＷｂが共に、共有結合であるか或いは１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい２〜２０個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン、シクロアルキル、又はアリールであり；Ｘａが、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｘｂが、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂが共に、１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい、２〜２０個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン、シクロアルキル、又はアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗａ及びＷｂが共有結合しておらず、Ｗａ及びＷｂが、独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；Ｘａが、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｘｂが、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂが共に、１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい、２〜２０個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン、シクロアルキル、又はアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗａ及びＷｂが共有結合しておらず、Ｗａが、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；Ｘａが、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｘｂが、−Ｏ−、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｒ１０ｂがＨ又は場合により置換されているアルキルであり；Ｗｂ及びＲ１０ａが共に、共有結合であるか或いは１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい２〜２０個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン、シクロアルキル、又はアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗａ及びＷｂが共有結合しておらず、Ｗｂが、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールであり；Ｘｂが、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｘａが、−Ｏ−、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｒ１０ａが、Ｈ又は場合により置換されているアルキルであり；Ｗａ及びＲ１０ｂが共に、共有結合であるか或いは１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい２〜２０個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン、シクロアルキル、又はアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ１ａ及びＺ１ｂが両方ともＮであり、Ｚ２ａ及びＺ２ｂが両方ともＣであり、Ｒ５ａ及びＲ６ａ、並びにＲ５ｂ及びＲ６ｂが、それぞれ炭素であり、及び共有結合によるか或いは１〜３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１〜８個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン又はアルケニレン基により連結されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚ１ａ及びＺ１ｂが両方ともＮであり、Ｚ２ａ及びＺ２ｂが両方ともＣであり、Ｒ３ａ及びＲ４ａ、並びにＲ３ｂ及びＲ４ｂが、それぞれ炭素であり、及び共有結合によるか或いは１〜３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１〜８個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン又はアルケニレン基により連結されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂがヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩ）：
【化２】
2009544728.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物
［式中、
Ｘａは、−Ｎ−、−Ｃ＝Ｃ（Ｒ１６ａ）−、−Ｎ＝Ｃ−又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ−であり；
Ｘｂは、−Ｎ−、−Ｃ＝Ｃ（Ｒ１６ｂ）−、−Ｎ＝Ｃ−又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ−であり；
Ｌａ及びＬｂは、独立して共有結合であるか又はＣ１〜Ｃ４アルキレンであり；
Ｙａは、−Ｃ−、−Ｎ−、又は−Ｎ＋−であり；従って、
Ｙａが−Ｃ−である場合、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１４ａ、Ｒ１５ａ、及びＲ１６ａは、独立して−Ｈ、ハロゲン、又は場合により置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、カルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、若しくはオキシムであり；但し、Ｘａが−Ｎ−又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０ａは−Ｎ−原子に結合しており；Ｘａが−Ｃ＝Ｃ（Ｒ１６ａ）−又は−Ｎ＝Ｃ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０ａは−Ｃ＝原子に結合しており；
Ｙａが−Ｎ−又は−Ｎ＋−である場合、Ｒ１１ａは存在しないか、又は−Ｏ−であり、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１４ａ、Ｒ１５ａ、及びＲ１６ａは、独立して−Ｈ、ハロゲン、又は場合により置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、カルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、若しくはオキシムであり；但し、Ｘが−Ｎ−又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０ａは−Ｎ−原子に結合しており；Ｘが−Ｃ＝Ｃ（Ｒ１６ａ）又は−Ｎ＝Ｃ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０ａは−Ｃ＝原子に結合しており；
Ｙｂは、−Ｃ−、−Ｎ−、又は−Ｎ＋−であり；従って、
Ｙｂが−Ｃ−である場合、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ｂ、Ｒ１５ｂ、及びＲ１６ｂは、独立して−Ｈ、ハロゲン、又は場合により置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、カルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、若しくはオキシムであり；但し、Ｘｂが−Ｎ−又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０ｂは−Ｎ−原子に結合しており；Ｘｂが−Ｃ＝Ｃ（Ｒ１６ｂ）−又は−Ｎ＝Ｃ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０ｂは−Ｃ＝原子に結合しており；
Ｙｂが−Ｎ−又は−Ｎ＋−である場合、Ｒ１１ｂは存在しないか、又は−Ｏ−であり、Ｒ１０ｂ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ｂ、Ｒ１５ｂ、及びＲ１６ｂは、独立して−Ｈ、ハロゲン、又は場合により置換されているアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、アルコキシ、ポリアルキルエーテル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、スルホネート、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アセチル、カルボキシレート、スルホネート、スルホン、イミン、若しくはオキシムであり；但し、Ｘｂが−Ｎ−又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０ｂは−Ｎ−原子に結合しており；Ｘｂが−Ｃ＝Ｃ（Ｒ１６ｂ）−又は−Ｎ＝Ｃ−である場合、−Ｌ１−Ｒ１０ｂは−Ｃ＝原子に結合している］。
【請求項１６】
Ｚ１ａ及びＺ１ｂが両方ともＮであり、Ｚ２ａ及びＺ２ｂが両方ともＣであり、（ｉ）Ｒ５ａ及びＲ６ａ、並びにＲ５ｂ及びＲ６ｂが、それぞれ炭素であり、及び共有結合によるか或いは１〜３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１〜８個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン又はアルケニレン基により連結されているか、又は（ｉｉ）Ｒ３ａ及びＲ４ａ、並びにＲ３ｂ及びＲ４ｂが、それぞれ炭素であり、及び共有結合によるか或いは１〜３個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１〜８個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン又はアルケニレン基により連結されているか、又は（ｉｉｉ）（ｉ）及び（ｉｉ）が両方とも当てはまる、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３ａ及びＲ４ａ、並びにＲ３ｂ及びＲ４ｂが、炭素原子であり、及び共有結合によるか或いは１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、若しくはＣ＝Ｏに置き換えられていてもよい１〜３個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン又はアルケニレン基により連結されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４ａ及びＲ３ａ若しくはＲ４ｂ及びＲ３ｂ、又はその両方が、１〜３個の原子のアルキレン又はアルケニレン基により連結されており；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂが、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、エチル、フルオロエチル、及びシクロアルキルから独立して選択され；
Ｗａ及びＷｂが共に、共有結合であるか或いは１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい２〜２０個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン、シクロアルキル、又はアリールであり；Ｘａ及びＸｂが、独立して−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり；又は
Ｗａ及びＷｂが共に、共有結合であるか或いは１個若しくは複数個の炭素原子がＮ、Ｏ、若しくはＳ（Ｏ）ｎに置き換えられていてもよい２〜２０個の炭素原子の場合により置換されているアルキレン、シクロアルキル、又はアリールであり；Ｘａが、−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−、−Ｃ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌａ−Ｒ１０ａ）−であり；Ｘｂが、−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−、−Ｃ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）＝ＣＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｌｂ−Ｒ１０ｂ）−であり；Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂが、独立してＨ又は場合により置換されているヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂが、場合により置換されている５員、６員、若しくは７員のヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールではない、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＶ）：
【化３】
2009544728.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩
［式中、−Ｌａ−Ｒ１０ａ−Ｗｂ−は、共有結合である］。
【請求項２１】
以下の化合物ＡからＮ：
【化４】
2009544728.tif 000004
【表１】
2009544728.tif 000005
【化５】
2009544728.tif 000006
【表２】
2009544728.tif 000007
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
式
【化６】
2009544728.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物
［式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、及びＲ３ｂは、独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノール、又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；Ｒ１７ａ及びＲ１７ｂは、独立して、−ＯＨ、低級アルコキシ又は低級アルキルであり；Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂは、独立して、−Ｈ又はハロゲンである］。
【請求項２３】
式
【化７】
2009544728.tif 000009
を有する、請求項１に記載の化合物
［式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、及びＲ３ｂは、独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノール、又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；Ｒ１７ａ及びＲ１７ｂは、独立して、−ＯＨ、低級アルコキシ又は低級アルキルであり；Ｒ１２ａ及びＲ１２ｂは、独立して、−Ｈ又はハロゲンである］。
【請求項２４】
細胞と、細胞内においてアポトーシスを誘導するのに十分な量の請求項１に記載の化合物とを接触させることを含む、細胞内においてアポトーシスを誘導する方法。
【請求項２５】
前記細胞が腫瘍である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記細胞が、カスパーゼのインヒビターを過剰発現する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
インヒビターが、カスパーゼ−３、カスパーゼ−７及びカスパーゼ−９から選択される１種又は複数種のカスパーゼの活性化又は活性を阻害する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
細胞と、細胞内においてアポトーシスを刺激するのに十分な量の請求項１に記載の化合物とを接触させることを含む、細胞内においてアポトーシスを刺激する方法。
【請求項２９】
前記細胞が癌細胞である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、個体内においてインビボで病原性細胞のアポトーシスを高めるための医薬組成物。
【請求項３１】
放射線、化学療法、免疫療法、光学力学療法及びこれらの組み合わせから選択される第２の治療を更に組み合わせる、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
有効量の請求項１に記載の化合物を含む、個体内においてＩＡＰの過剰発現を伴う疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３３】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、癌を治療するための医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物から選択される化合物と、医薬として許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項３５】
第２の化学療法剤を更に含む、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記第２の化学療法剤が、アルキル化剤、植物アルカロイド、抗腫瘍性抗生物質、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼインヒビター及びこれらの組み合わせから選択される、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
前記化学療法剤が、アルトレタミン、ブスルファン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、ダカルバジン、ヘキサメチルメラミン、イフォスファミド、ロムスチン、メルファラン、メクロレタミン、オキサリプラチン、プロカルバジン、ストレプトゾシン、テモゾロミド、チオテパ、ウラムスチン、ドセタキセル、エトポシド、イリノテカン、パクリタキセル、テニソピド、トポテカン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、ヒドロキシウレア、イダルビシン、マイトマイシン、ミトキサントロン、プリカマイシン、アザチオプリン、カペシタビン、クラドリビン、シタラビン、フルダラビン、フルオロウラシル、フロクスウリジン、ゲムシタビン、メルカプトプリン、メトトレキサート、ネララビン、ペメトレキセド、ペントスタチン、チオグアニン、カンプトテカン、イリノテカン、トポテカン、ＢＮＰ１３５０、ＳＮ３８、９−アミノ−カンプトテカン、ルートテカン、ギマテカン、ジフロモテカン、アントラサイクリン、アントラキノン、ポドフィロトキシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ネモルビシン、ミトキサントロン、ロクソキサントロン、エトポシド、テニポシド及びこれらの組み合わせから選択される、請求項３６に記載の組成物。