【手続補正書】
【提出日】平成22年6月15日(2010.6.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009542708.tif 000001
［式中、
Ｒ1aおよびＲ1bの中の一方は
【化２】
2009542708.tif 000002
でありそしてもう一方は-Ｈであり；
Ｙは、-Ｏ-、-ＯＣＨ2-、-Ｓ-、-ＳＯ-または-ＳＯ2-であり；
Ｒ2は、-Ｈ；-ＯＨ、-ＯＣ1-4アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2または-Ｆで置換されているか或は置換されていない-Ｃ1-6アルキル基；−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル；または−Ｃ1-4アルキル、−ＯＨ、ハロまたは−ＣＦ3で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル基であり；Ｒ5は、-Ｈまたは-Ｃ1-6アルキルであり；
Ｒ6は、-Ｈ；または各々が−Ｃ1-4アルキル、-ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルで置換されているか或は置換されていない-Ｃ1-6アルキル、−Ｃ3-6アルケニル、−Ｃ3-6アルキニル、単環式シクロアルキルもしくは−Ｃ1-6アルキル−（単環式シクロアルキル）であり；
Ｒ7は、-Ｈ；または各々が−Ｃ1-4アルキル、-ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルで置換されているか或は置換されていない-Ｃ1-6アルキル、−Ｃ3-6アルケニル、−Ｃ3-6アルキニル、単環式シクロアルキル、−Ｃ1-6アルキル−（単環式シクロアルキル）もしくは−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルであるか；或は
Ｒ6とＲ7がこれらの結合している窒素と一緒になって−Ｃ1-4アルキル、−ＯＨ、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキルまたはハロで置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；そして
Ｃｙｃは、１、２または３個のＲk部分で置換されているか或は置換されていないフェニルもしくは単環式炭素結合ヘテロアリール基であり；かつ
各Ｒk部分は独立して−Ｃ1-6アルキル、−ＣＨＦ2、−ＣＦ3、−Ｃ2-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、-ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣＨＦ2、−ＯＣＦ3、−ＯＣ3-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒl）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）Ｃ（Ｏ）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒl）Ｒm、−ＳＯ2Ｎ（Ｒl）Ｒm、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＯ2Ｈおよび−ＣＯ2Ｃ1-6アルキルから成る群より選択されるか；或は一緒に結合している隣接炭素原子上の２個のＲk部分が１または２個のフルオロ置換基で置換されているか或は置換されていない環式環を形成している−ＯＣ1-4アルキレンＯ−であり；かつ
ＲlおよびＲmは各々独立して−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルである］
で表される化合物またはこれの製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２】
Ｒ1aが
【化３】
2009542708.tif 000003
である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが-Ｏ-である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが-Ｓ-である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が-Ｈ；または各々が上述した如く置換されているか或は置換されていないメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｓ−ブチル、２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2が-Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｓ−ブチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、２−ジメチルアミノエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、３−ジメチルアミノプロピル、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が-Ｈ、メチルまたはシクロプロピルである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5が-Ｈまたはメチルである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5が-Ｈである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ6が-Ｈ、各々が上述した如く置換されているか或は置換されていないメチル、エチル、イソプロピル、ｓ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ6が-Ｈ、メチルまたはメトキシエチルである請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ7が-Ｈ、各々が上述した如く置換されているか或は置換されていないメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｓ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチルまたはｔ−ブトキシカルボニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ7がメチル、エチル、メトキシエチル、イソプロピル、ｓ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ7がメチルまたはシクロプロピルである請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ6とＲ7がこれらの結合している窒素と一緒になって各々が上述した如く置換されているか或は置換されていないアゼチジニル、ピリロジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル、ホモピペリジニル、ジアゼパニルまたはホモモルホリニルを形成している請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ6とＲ7がこれらの結合している窒素と一緒になってピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、２−ヒドロキシメチル−モルホリン−４−イルまたはホモモルホリニルを形成している請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｃｙｃが１、２または３個のＲk部分で置換されているか或は置換されていないフェニルもしくはピリジル基である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｃｙｃが１、２または３個のＲk部分で置換されているか或は置換されていないチオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルもしくはピラジニル基である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｃｙｃがフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル、４−ヒドロキシ−３−フルオロフェニル、３，４−ジヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、３−エチニルフェニル、４−エチニルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−ジフルオロメトキシフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、３−アセチルフェニル、４−アセチルフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、４−アミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、４−カルバモイルフェニル、４−メタンスルファニルフェニル、４−メタンスルフィニルフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメタンスルファニルフェニル、３−メチル−４−メチルスルファニルフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、オキサゾール−５−イル、チアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、２Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−クロロ−５−ピリジニル、２−ジメチルアミノ−５−ピリジニル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−５−ピリジニル、６−ブロモ−ピリジン−３−イルまたはピラジン−２−イルである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｃｙｃがフェニル、３−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、４−メタンスルファニルフェニル、３−メチル−４−メタンスルファニルフェニル、４−トリフルオロメタンスルファニルフェニル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ピリジニル、３−ピリジニルまたは６−メチル−３−ピリジニルである請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒk部分がメチル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、メタンスルファニル、トリフルオロメタンスルファニル、シアノ、メトキシおよびトリフルオロメトキシから成る群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
ＲlおよびＲmが各々独立して−Ｈまたはメチルである請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
下記：
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
［４−（４−クロロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（５−イソプロピル−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェニル］−メタノン；
（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェニル］−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−メタノン；
［４−（４−クロロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−（３−フルオロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
［３−シクロプロピルアミノメチル−４−（ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
［４−（４−クロロ−フェノキシ）−３−シクロプロピルアミノメチル−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−（３−メチルアミノメチル−４−フェノキシ−フェニル）−メタノン；
［４−（３−クロロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
［４−（３−クロロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（３−メチル−４−メチルスルファニル−フェノキシ）−フェニル］−メタノン；（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（４−メチルスルファニル−フェノキシ）−フェニル］−メタノン；
［３−シクロプロピルアミノメチル−４−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
［４−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
［４−（３−クロロ−２−フルオロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
［４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
［４−（４−クロロ−２−フルオロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（６−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−メタノン；
４−［４−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−２−メチルアミノメチル−フェノキシ］−ベンゾニトリル；
［４−（４−クロロ−フェノキシ）−３−シクロプロピルアミノメチル−フェニル］−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
３−［４−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−２−メチルアミノメチル−フェノキシ］−ベンゾニトリル；
［３−シクロプロピルアミノメチル−４−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−フェニル］−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
［４−（２−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−（３−メトキシ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（４−トリフルオロメチルスルファニル−フェノキシ）−フェニル］−メタノン；（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（２−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−フェニル］−メタノン；
２−［４−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−２−メチルアミノメチル−フェノキシ］−ベンゾニトリル；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェニル］−メタノン；
［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
［４−（２−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
｛４−（４−クロロ−フェノキシ）−３−［（シクロプロピル−メチル−アミノ）−メチル］−フェニル｝−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−（２，３−ジクロロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−ジメチルアミノメチル−４−（６−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−メタノン；
［４−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（５−イソプロピル−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−メタノン；
［４−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（ピリジン−２−イルスルファニル）−フェニル］−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（ピリジン−２−イルオキシ）−フェニル］−メタノン；
［４−シクロプロピルアミノメチル−３−（ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−ピペリジン−１−イルメチル−３−（ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（４−メチルスルファニル−フェノキシ）−フェニル］−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
［４−（４−クロロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−メチルアミノメチル−４−（４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルスルファニル）−フェニル］−メタノン；
（４−シクロブチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−３−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
［４−ジメチルアミノメチル−３−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（３−ベンジルオキシ−４−ピペリジン−１−イルメチル−フェニル）−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［４−モルホリン−４−イルメチル−３−（ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−メタノン；
（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−［３−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−４−メチルアミノメチル−フェニル］−メタノン；
［４−（２−ヒドロキシメチル−モルホリン−４−イルメチル）−３−フェノキシ−フェニル］−（４−イソプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；および
（３−ベンジルオキシ−４−｛［ビス−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；およびこれらの製薬学的に許容される塩、
から成る群より選択される化合物。
【請求項２４】
請求項１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
式（ＩＩ）：
【化４】
2009542708.tif 000004
［式中、
Ｙは、-Ｏ-または-Ｓ-であり；
Ｒ2は、-Ｈ；-ＯＨ、-ＯＣ1-4アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2または-Ｆで置換されているか或は置換されていない-Ｃ1-6アルキル基；−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル；または−Ｃ1-4アルキル、−ＯＨ、ハロまたは−ＣＦ3で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル基であり；Ｒ6は、-Ｈ；または各々が−Ｃ1-4アルキル、-ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルで置換されているか或は置換されていない-Ｃ1-
6アルキル、−Ｃ3-6アルケニル、−Ｃ3-6アルキニル、単環式シクロアルキルもしくは−Ｃ1-6アルキル−（単環式シクロアルキル）であり；
Ｒ7は、-Ｈ；または各々が−Ｃ1-4アルキル、-ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルで置換されているか或は置換されていない-Ｃ1-6アルキル、−Ｃ3-6アルケニル、−Ｃ3-6アルキニル、単環式シクロアルキル、−Ｃ1-6アルキル−（単環式シクロアルキル）もしくは−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルであるか；或は
Ｒ6とＲ7がこれらの結合している窒素と一緒になって−Ｃ1-4アルキル、−ＯＨ、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキルまたはハロで置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；そして
Ｃｙｃは、１、２または３個のＲk部分で置換されているか或は置換されていないフェニルもしくは単環式炭素結合ヘテロアリール基であり；かつ
各Ｒk部分は独立して−Ｃ1-6アルキル、−ＣＨＦ2、−ＣＦ3、−Ｃ2-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、-ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣＨＦ2、−ＯＣＦ3、−ＯＣ3-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒl）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）Ｃ（Ｏ）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒl）Ｒm、−ＳＯ2Ｎ（Ｒl）Ｒm、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＯ2Ｈおよび−ＣＯ2Ｃ1-6アルキルから成る群より選択されるか；或は一緒に結合している隣接炭素原子上の２個のＲk部分が１または２個のフルオロ置換基で置換されているか或は置換されていない環式環を形成している−ＯＣ1-4アルキレンＯ−であり；かつ
ＲlおよびＲmは各々独立して−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルである］
で表される化合物またはこれの製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２６】
Ｃｙｃが１、２または３個のＲk部分で置換されているか或は置換されていないフェニルもしくはピリジル基である請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
ヒスタミンＨ3受容体および／またはセロトニン輸送体活性が媒介する病気、障害または病状を治療するための製薬学的組成物であって、
（ａ）有効な量の式（Ｉ）：
【化５】
2009542708.tif 000005
［式中、
Ｒ1aおよびＲ1bの中の一方は
【化６】
2009542708.tif 000006
でありそしてもう一方は-Ｈであり；
Ｙは、-Ｏ-、-ＯＣＨ2-、-Ｓ-、-ＳＯ-または-ＳＯ2-であり；
Ｒ2は、-Ｈ；-ＯＨ、-ＯＣ1-4アルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2または-Ｆで置換されているか或は置換されていない-Ｃ1-6アルキル基；−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル；または−Ｃ1-4アルキル、−ＯＨ、ハロまたは−ＣＦ3で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル基であり；Ｒ5は、-Ｈまたは-Ｃ1-6アルキルであり；
Ｒ6は、-Ｈ；または各々が−Ｃ1-4アルキル、-ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルで置換されているか或は置換されていない-Ｃ1-6アルキル、−Ｃ3-6アルケニル、−Ｃ3-6アルキニル、単環式シクロアルキルもしくは−Ｃ1-6アルキル−（単環式シクロアルキル）であり；
Ｒ7は、-Ｈ；または各々が−Ｃ1-4アルキル、-ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、ハロ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルで置換されているか或は置換されていない-Ｃ1-6アルキル、−Ｃ3-6アルケニル、−Ｃ3-6アルキニル、単環式シクロアルキル、−Ｃ1-6アルキル−（単環式シクロアルキル）もしくは−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルであるか；或は
Ｒ6とＲ7がこれらの結合している窒素と一緒になって−Ｃ1-4アルキル、−ＯＨ、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキルまたはハロで置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；そして
Ｃｙｃは、１、２または３個のＲk部分で置換されているか或は置換されていないフェニルもしくは単環式炭素結合ヘテロアリール基であり；かつ
各Ｒk部分は独立して−Ｃ1-6アルキル、−ＣＨＦ2、−ＣＦ3、−Ｃ2-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、-ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣＨＦ2、−ＯＣＦ3
、−ＯＣ3-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒl）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）Ｃ（Ｏ）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒl）Ｒm、−ＳＯ2Ｎ（Ｒl）Ｒm、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＯ2Ｈおよび−ＣＯ2Ｃ1-6アルキルから成る群より選択されるか；或は一緒に結合している隣接炭素原子上の２個のＲk部分が１または２個のフルオロ置換基で置換されているか或は置換されていない環式環を形成している−ＯＣ1-4アルキレンＯ−であり；かつ
ＲlおよびＲmは各々独立して−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルである］
で表される化合物またはこれの製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物；および
（ｂ）製薬学的に許容される賦形剤、
を含有して成る製薬学的組成物。
【請求項２８】
更にＨ1受容体アンタゴニスト、Ｈ2受容体アンタゴニスト、Ｈ3受容体アンタゴニスト、セロトニン−ノルエピネフリン再摂取阻害剤、選択的セロトニン再摂取阻害剤、ノルアドレナリン再摂取阻害剤、非選択的セロトニン再摂取阻害剤、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤およびモダフィニルから成る群より選択される有効成分も含有して成る請求項２７記載の製薬学的組成物。
【請求項２９】
請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物またはこれの製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物を有効成分として含んでなる、ヒスタミンＨ3受容体および／またはセロトニン輸送体活性が媒介する病気、障害または病状に苦しんでいるか或はそうであると診断された被験体を治療するための製薬学的製剤。
【請求項３０】
前記病気、障害または病状が認知障害、睡眠障害、精神障害および他の障害から成る群より選択される請求項２９記載の製薬学的製剤。
【請求項３１】
前記病気、障害または病状が認知症、アルツハイマー病、認知機能障害、軽度認知障害、前認知症、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害および学習および記憶障害から成る群より選択される請求項２９記載の製薬学的製剤。
【請求項３２】
前記病気、障害または病状が学習障害、記憶障害および記憶喪失から成る群より選択される請求項２９記載の製薬学的製剤。
【請求項３３】
前記病気、障害または病状が不眠症、睡眠障害、関連した脱力発作を伴うか或は伴わないナルコレプシー、脱力発作、睡眠／覚醒恒常性の障害、突発性眠気、日中の異様な眠気、概日リズム障害、疲労、嗜眠および時差ボケから成る群より選択される請求項２９記載の製薬学的製剤。
【請求項３４】
前記病気、障害または病状が睡眠時無呼吸、閉経前後のホルモン変化、パーキンソン病、多発性硬化症、鬱病、化学療法および交代勤務制から成る群より選択される請求項２９記載の製薬学的製剤。
【請求項３５】
前記病気、障害または病状が統合失調症、双極性障害、躁病、鬱病、強拍性障害および心的外傷後ストレス障害から成る群より選択される請求項２９記載の製薬学的製剤。
【請求項３６】
前記病気、障害または病状が乗り物酔い、目まい、てんかん、片頭痛、神経性炎症、摂食障害、肥満症および薬物乱用障害から成る群より選択される請求項２９記載の製薬学的製剤。
【請求項３７】
前記病気、障害または病状が鬱病、睡眠障害、疲労、嗜眠、認知障害、記憶障害、記憶喪失、学習障害、注意欠陥障害および摂食障害から成る群より選択される請求項２９記載の製薬学的製剤。
【請求項３８】
更にトピラメートも含有して成る請求項２７記載の製薬学的組成物。
【請求項３９】
前記病気、障害または病状が加齢に伴う認識衰退、ＲＥＭ行動障害、良性頭位目まい症、耳鳴り、運動障害、下肢静止不能症候群、眼関連障害、黄斑変性症および網膜色素変性症から成る群より選択される請求項２９記載の製薬学的製剤。