【手続補正書】
【提出日】平成21年10月28日(2009.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【化２０５】
2009514887.tif 000001
〔式中、
Ｈｔはチアゾールまたはピラゾールであり、それぞれの環は、必要に応じて独立して、Ｒ２およびＲ２’で置換され、
Ｑは、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−または−Ｃ（Ｒ’）２−であり、
Ｒｘは、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＯＨまたは−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）であり、前記脂肪族は、必要に応じて１〜３個のフルオロで置換され、
ＲＹはＴ２−Ｒ１０またはＬ−Ｚ−Ｒ１０であり、
Ｒ１はＴ３−（環Ｄ）であり、
環Ｄは、５〜７員環の単環アリール環またはヘテロアリール環であり、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１〜４個の環ヘテロ原子を有し、環Ｄは、必要に応じて環Ｄ’と縮合していてもよく、
環Ｄ’は、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜４個の環ヘテロ原子を含有する部分的に飽和または完全に不飽和の５〜８員環の芳香族環であり、
環Ｄおよび環Ｄ’のそれぞれの置換可能な環炭素は、独立して、オキソ、Ｔ４−Ｒ５またはＶ−Ｚ−Ｒ５によって置換され、
環Ｄおよび環Ｄ’のそれぞれの置換可能な環窒素は、独立して−Ｒ４によって置換され、
Ｔ、Ｔ３およびＴ４は独立してＣ１〜４アルキリデン鎖であるか、または存在せず、
ＺはＣ１〜４アルキリデン鎖であるか、または存在せず、
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり、
Ｔ２は、独立して、存在しないかまたはＣ１〜１０アルキリデン鎖であり、前記アルキリデン鎖の６個までのＣ単位は、必要に応じて、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ４）−と交換され、Ｔ２は、必要に応じて、０〜６個のＪＴ基で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は独立して、−Ｒ、−Ｔ−Ｗ−Ｒ６またはＲ８であるか、またはＲ２およびＲ２’はその間に存在する原子とともに、縮合した不飽和または部分的に不飽和の、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する５〜８員環を形成し、Ｒ２およびＲ２’によって形成される前記縮合環のそれぞれの置換可能な環炭素は、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７または−Ｖ−Ｒ６で置換され、Ｒ２およびＲ２’によって形成される前記縮合環のそれぞれの置換可能な環窒素は、独立して、Ｒ４で置換され、
Ｒ５は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２であり、
各Ｒは、水素、Ｃ１〜１０脂肪族基、Ｃ６〜１０アリール環、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または４〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜４個の環ヘテロ原子を有するヘテロアリール環またはヘテロシクリル環であり、前記脂肪族基および各Ｒは、必要に応じて０〜６個のＲ９で置換され、
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２または−ＳＯ２Ｒ７であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−または−ＣＯＮ（Ｒ６）であり、
各Ｒ６は、独立して、水素、または必要に応じて０〜３個のＪ６で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または同じ窒素原子上の２個のＲ６基が、この窒素原子とともに４〜８員環のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環は、必要に応じて０〜４個のＪ６で置換され、
各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、Ｏ、ＮまたはＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を含有する５員環ヘテロアリール、またはフェニルであり、各Ｒ７は、必要に応じて０〜３個のＪ７で置換されるか、または同じ窒素原子上の２個のＲ７基が、この窒素原子とともに、必要に応じて置換された４〜８員環のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環は、必要に応じて０〜４個のＪ７で置換され、
各Ｒ８は、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり、
各Ｒ９は、−Ｒ’、−ハロ、−ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＣＯＲ’、ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、＝ＮＮ（Ｒ’）２、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’または＝Ｏであり、
各Ｒ１０は、Ｏ、ＮＲ１１およびＳから選択される１個のヘテロ原子を含有する４員環のヘテロ環式環であり、各Ｒ１０は、必要に応じて０〜６個のＪの出現で置換され、
各ＪおよびＪＴは、独立して、Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、＝ＮＮ（Ｒ４）２、＝Ｎ−ＯＲ、＝ＮＲ、＝Ｏ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２であるか、または
各Ｊ６およびＪ７は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
同じ原子上または異なる原子上にある２個のＪまたはＪＴ基は、ＪまたはＪＴ基のそれぞれの一連の原子が結合する原子とともに、Ｏ、ＮまたはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を有する、飽和または部分的に飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、２個のＪまたはＪＴ基によって形成される環上の１〜４個の水素原子は、必要に応じて、ハロ、Ｃ１〜３アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）と交換され、前記Ｃ１〜３アルキルは、必要に応じて１〜３個のフッ素で置換されるか、または、
２個のＪまたはＪＴ基によって形成される環の同じ原子上の２個の水素原子は、必要に応じてオキソと交換され、
各Ｒ１１は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２または−ＳＯ２Ｒ７であり、
各Ｒ’は、独立して、水素、または必要に応じて０〜４個のＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮ（Ｃ１〜４脂肪族）２、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族で置換されたＣ１〜６脂肪族基であるか、または２個のＲ’は、これらが結合する原子とともに、＝Ｏ、必要に応じて置換された３〜６員環のカルボシクリル、またはヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ”は、独立して、ＨまたはＣ１〜２アルキルである。〕。
【請求項２】
Ｈｔは
【化２０６】
2009514887.tif 000002
または
【化２０７】
2009514887.tif 000003
であり、それぞれの環が、必要に応じて独立して、Ｒ２およびＲ２’で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑが−Ｓ−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑが−Ｏ−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、Ｈであるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒｘが、Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２または−ＣＮである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＲｘがＨまたはＦである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲｘがＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＹがＴ２−Ｒ１０である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｔ２が存在しない、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＹがＬ−Ｚ−Ｒ１０である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌが、Ｏ、−Ｎ（Ｒ６）−またはＳである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが存在しない、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０が必要に応じて置換されたアゼチジンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＹが式ｉによってあらわされる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物
【化２０８】
2009514887.tif 000004
。
【請求項１６】
ＲＹが式ｉｉ−ａによってあらわされる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物
【化２０９】
2009514887.tif 000005
。
【請求項１７】
式Ｉａによってあらわされるような、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物
【化２１０】
2009514887.tif 000006
。
【請求項１８】
式Ｉｂによってあらわされるような、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物
【化２１１】
2009514887.tif 000007
。
【請求項１９】
Ｒ２’がＨであるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜３脂肪族である、請求項１７または１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２’がＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がＨであるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜３脂肪族である、請求項１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ｄが５〜６員環の単環アリール環またはヘテロアリール環であり、環Ｄが環Ｄ’と縮合している、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
環Ｄ−Ｄ’が、ナフチル、ベンズイミダゾール、キノリンまたはイソキノリンである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
環Ｄが、５〜６員環の単環アリール環またはヘテロアリール環であり、ＤがＤ’と縮合していない、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
環Ｄがフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
環Ｄが、４位でＴ４−Ｒ５またはＶ−Ｚ−Ｒ５で一置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
環Ｄが、必要に応じて４位でＶ−Ｚ−Ｒ５で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｖが、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−または−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｖが、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ＺがＣ１〜４アルキリデン鎖である、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｚが存在しない、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＩ−ａであらわされるような、請求項１に記載の化合物：
【化２１２】
2009514887.tif 000008
〔式中、Ｒ２、Ｒ２’、ＲｘおよびＱは請求項１に定義されるとおりであり、環Ｄはフェニルであるか、またはＯ、ＮまたはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する６員環ヘテロアリールであり、Ｒ５は、必要に応じてＲ９で置換されたＣ６〜１０アリールである。〕。
【請求項３３】
環Ｄがフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５が、必要に応じてＲ９で置換されたフェニルである、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記フェニルが、オルト位でＲ９で置換されている、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ９が、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜３アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜３アルキル）またはＯＣＦ３である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
式ＩＩ−ｂであらわされるような、請求項１に記載の化合物：
【化２１３】
2009514887.tif 000009
〔式中、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒｘ、ＱおよびＪは請求項１に定義されるとおりであり、環Ｄはフェニルであるか、またはＯ、ＮまたはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する６員環ヘテロアリールであり、Ｒ５は、必要に応じてＲ９で置換されたＣ６〜１０アリールである。〕。
【請求項３８】
環Ｄがフェニルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が、必要に応じてＲ９で置換されたフェニルである、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記フェニルが、オルト位でＲ９で置換されている、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ９が、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜３アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜３アルキル）またはＯＣＦ３である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｊが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６アルキル  Ｏ（Ｃ１〜３４アルキル）、ＯＨ、ＣＮまたはＦである、請求項３９または４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｊが、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＨ、ＣＮまたはＦである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
式ＩＩ−ｃであらわされるような、請求項１に記載の化合物：
【化２１４】
2009514887.tif 000010
〔式中、Ｒ２、Ｒ２’、ＲｘおよびＱは請求項１に定義されるとおりであり、環Ｄはフェニルであるか、またはＯ、ＮまたはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する６員環ヘテロアリールであり、Ｒ５は、必要に応じてＲ９で置換されたＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６脂環式化合物である。〕。
【請求項４５】
環Ｄがフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、必要に応じて１〜６個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項４４または４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、必要に応じて１〜３個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記ハロゲンがフルオロである、請求項４６または４７に記載の化合物。
【請求項４９】
式ＩＩ−ｄであらわされるような、請求項１に記載の化合物：
【化２１５】
2009514887.tif 000011
〔式中、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒｘ、ＱおよびＪは請求項１に定義されるとおりであり、環Ｄはフェニルであるか、またはＯ、ＮまたはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する６員環ヘテロアリールであり、Ｒ５は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６脂環式化合物であり、前記Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６脂環式化合物は、必要に応じて０〜６個のＲ９で置換されている。〕。
【請求項５０】
Ｒ５が、必要に応じて１〜６個のハロゲンまたはＣＦ３基で置換される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
前記式ＩＩ−ｄのアゼチジンが、１〜２個のＪ基で置換され、Ｊが、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６脂環式化合物、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜６）、Ｎ（Ｃ１〜６）２、ＣＮ、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する４〜７員環ヘテロシクリルから選択される、請求項４９または５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記式ＩＩ−ｄのアゼチジンが２個のＪ基で置換され、Ｊが、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６脂環式化合物またはハロゲンから選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
ＪがＣ３脂環式化合物である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
前記ＪのハロゲンがＦである、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
式ＩＩ−ｅであらわされるような、請求項１に記載の化合物：
【化２１６】
2009514887.tif 000012
〔式中、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒｘ、Ｑ、Ｊおよび環Ｄ’は請求項１に定義されるとおりであり、環Ｄはフェニルであるか、またはＯ、ＮまたはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する６員環ヘテロアリールであり、Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６脂環式化合物またはハロゲンであり、前記Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜６脂環式化合物は、必要に応じてハロゲンで置換されている。〕。
【請求項５６】
環Ｄ’が、フェニル、５〜６員環ヘテロアリールまたは５〜６員環ヘテロシクリルであり、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、Ｏ、ＮまたはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
前記式ＩＩ−ｅのアゼチジンが、１〜２個のＪ基で置換され、Ｊが、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６脂環式化合物、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜６）、Ｎ（Ｃ１〜６）２、ＣＮ、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する４〜７員環ヘテロシクリルから選択される、請求項５５または５６に記載の化合物。
【請求項５８】
環Ｄ−Ｄ’が、ベンズイミダゾール、イソキノリン、キノリンまたはイソインドリノンである、請求項５５〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
式ＩＩ−ｆであらわされるような、請求項１に記載の化合物：
【化２１７】
2009514887.tif 000013
〔式中、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒｘ、ＱおよびＪは請求項１に定義されるとおりであり、環Ｄはフェニルであるか、またはＯ、ＮまたはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する６員環ヘテロアリールであり、Ｒ５は、Ｃ６〜１０アリール環、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、４〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜４個の環ヘテロ原子を有するヘテロアリール環またはヘテロシクリル環である。〕。
【請求項６０】
式ＩＩ−ｇであらわされるような、請求項１に記載の化合物：
【化２１８】
2009514887.tif 000014
〔式中、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒｘ、Ｑ、ＪおよびＲ４は請求項１に定義されるとおりであり、環Ｄはフェニルであるか、またはＯ、ＮまたはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する６員環ヘテロアリールであり、Ｒ５は、必要に応じてＲ９で置換されたＣ１〜６アルキルである。〕。
【請求項６１】
Ｑが、Ｏ、−ＮＲ’−またはＳである、請求項３２〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
ＱがＯまたはＳである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
ＱがＳである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
以下の化合物によってあらわされるような、請求項１に記載の化合物：
【化２１９】
2009514887.tif 000015
【化２２０】
2009514887.tif 000016
【化２２１】
2009514887.tif 000017
【化２２２】
2009514887.tif 000018
。
【請求項６５】
以下の化合物によってあらわされるような、請求項１に記載の化合物：
【化２２３】
2009514887.tif 000019
【化２２４】
2009514887.tif 000020
【化２２５】
2009514887.tif 000021
【化２２６】
2009514887.tif 000022
【化２２７】
2009514887.tif 000023
【化２２８】
2009514887.tif 000024
【化２２９】
2009514887.tif 000025
【化２３０】
2009514887.tif 000026
【化２３１】
2009514887.tif 000027
【化２３２】
2009514887.tif 000028
【化２３３】
2009514887.tif 000029
【化２３４】
2009514887.tif 000030
【化２３５】
2009514887.tif 000031
【化２３６】
2009514887.tif 000032
【化２３７】
2009514887.tif 000033
。
【請求項６６】
請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含む、組成物。
【請求項６７】
生体サンプルのＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼ活性を阻害する方法であって、前記生体サンプルと請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を含む、方法。
【請求項６８】
患者の増殖性障害を処置するための組成物であって、請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項６９】
前記増殖性障害が、処置の必要な患者の黒色腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、または結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、頸部癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）の癌、腎臓癌（ｒｅｎａｌ  ｃａｎｃｅｒ）、前立腺癌、膀胱癌、膵臓癌、脳癌（神経膠腫）、頭部および頸部の癌、腎臓癌（ｋｉｄｎｅｙ  ｃａｎｃｅｒ）、肝臓癌から選択される癌、黒色腫、肉腫、または甲状腺癌から選択され、前記組成物が、請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物を含む、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
処置の必要な被検体において癌を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、別の治療薬剤と逐次投与されるか、または共に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項７１】
前記治療薬剤が、タキサン、ｂｃｒ−ａｂｌインヒビター、ＥＧＦＲインヒビター、ＤＮＡ損傷剤および代謝拮抗物質から選択される、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７２】
前記治療薬剤が、パクリタキセル、グリーベック、ダサチニブ、ニロチニブ、タルセバ、イレッサ、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、アントラサイクリン、ＡｒａＣおよび５−ＦＵから選択される、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７３】
前記治療薬剤が、カンプトテシン、ドキソルビシン、イダルビシン、シスプラチン、タキソール、タキソテール、ビンクリスチン、タルセバ、ＭＥＫインヒビター、Ｕ０１２６、ＫＳＰインヒビター、ボリノスタット、グリーベック、ダサチニブおよびニロチニブから選択される、請求項７０に記載の組成物。