【手続補正書】
【提出日】平成21年11月9日(2009.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で示される化合物
【化１】
2009519222.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘ１およびＸ２がそれぞれ独立してＮまたはＣ−（Ｅ１）ａａであり、
Ｘ５がＮ、Ｃ−（Ｅ１）ａａまたはＮ−（Ｅ１）ａａであり、
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７がそれぞれ独立してＮまたはＣであり、
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の少なくとも１つが独立してＮまたはＮ−（Ｅｉ）ａａであり、
Ｒ３は、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、アミノメチルシクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクロＣ５−１０アルキルであって、いずれも１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換され、
Ｑ１は、−Ａ（Ｒ１）ｍＢ（Ｗ）ｎまたは−Ｂ（Ｇ１１）ｎＡ（Ｙ）ｍであり、
ＡおよびＢはそれぞれ、５および６員の芳香族または複素芳香族環であり、共に縮合して９員の複素芳香族系（５−ベンゾ［ｂ｝フリルおよび３−インドリルを除き、並びに、Ｘ１およびＸ５がＣＨであり、Ｘ３、Ｘ６およびＸ７がＣであり並びにＸ２およびＸ４がＮである場合、２−インドリル、２−ベンゾオキサゾール、２−ベンゾチアゾール、２−ベンゾイミダゾリル、４−アミノピロロピリミジン−５−イル、４−アミノピロロピリミジン−６−イル、および７−デアザ−７−アデノシニル誘導体を除く）を形成し、
または、Ｑ１は、−Ａ（Ｒ１）ｍＡ（Ｙ）ｍであり、各Ａは同じまたは異なる５員芳香族環または複素芳香族環であり、および前記２つが縮合して８員複素芳香族系を形成し、
Ｒ１独立して、水素、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール（任意に１つ以上のＲ３１基で置換された）、ヘタリール（任意に１つ以上のＲ３１基で置換された）、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ３２１Ｒ３３１、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ３１１Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１ＣＯＲ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１ＣＯ２Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１ＣＯＮＲ３２１Ｒ３３１、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯＮＲ３１１Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３１１）Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯ２Ｒ３１１、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３１１、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１Ｒ３２１、−Ｃ２−８アルケニル、−Ｃ２−８アルキニル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２であり、但しＱ１はＮ−メチル−２−インドリル、Ｎ−（フェニルスルホニル）−２−インドリルまたはＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルではなく、
Ｗは独立して、水素、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール（任意に１つ以上のＲ３１基で置換された）、ヘタリール（任意に１つ以上のＲ３１基で置換された）、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１２Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２２、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ３２１Ｒ３３１、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１ＣＯ２Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３１１）Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ３１２Ｒ３２２、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１２ＣＯＲ３２２、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１２ＣＯＮＲ３２２Ｒ３３２、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯＮＲ３１２Ｒ３２２、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯ２Ｒ３１２、−Ｃ０−８アルキルＳ（Ｏ）０−２Ｒ３１２、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリルアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリル、−Ｏアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１２）−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１２）−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１２）−Ｃ０−８アルキルヘテロシクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１２）−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１２）−Ｃ０−８アルキルヘタリール、Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１２Ｒ３２２、−Ｃ２−８アルケニル、−Ｃ２−８アルキニル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２であり、但しＱ１は４−ベンジルオキシ−２−インドリルではなく、
Ｙは独立して、水素、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール（任意に１つ以上のＲ３１基で置換された）、ヘタリール（任意に１つ以上のＲ３１基で置換された）、Ｃ０−６アルキル、−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ３２１Ｒ３３１、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１ＣＯ２Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３１１）Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ３１１Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１ＣＯＲ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１ＣＯＮＲ３２１Ｒ３３１、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯＮＲ３１１Ｒ３２１、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯ２Ｒ３１１、−Ｃ０−８アルキルＳ（Ｏ）０−２Ｒ３１１、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキルヘテロシクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｒ３１１）−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−ＮＲ３１１Ｒ３２１、−Ｃ２−８アルケニル、−Ｃ２−８アルキニル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２２であり、但しＱ１は２−カルボキシ−５−ベンゾ［ｂ］チオフェニルではなく、
Ｇ１１は、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１２、−ＮＲ３１２Ｒ３２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ３−８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｒ３１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１２Ｒ３２２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３１２、−ＳＯ２ＮＲ３１２Ｒ３２２、ＮＲ３１２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３２２、ＮＲ３１２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２２、ＮＲ３１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２２Ｒ３３２、ＮＲ３１２Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１２、−ＮＲ３１２Ｃ（＝ＮＲ３２２）ＮＲ３３２Ｒ３４１、−ＮＲ３１２Ｃ（＝ＮＲ３２２）ＯＲ３３２、−ＮＲ３１２Ｃ（＝ＮＲ３２２）ＳＲ３３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１２Ｒ３２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１２Ｒ３２２、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１２ＯＲ３２２、Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、−Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、−Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、−Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、−Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、−シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、−シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、−シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、−シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、−シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、−シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、−ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、−ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、または−ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、いずれも１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１３、−ＮＲ３１３Ｒ３２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１３、−ＣＯ２Ｒ３１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１３Ｒ３２３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３１３、−ＳＯ２ＮＲ３１３Ｒ３２３、−ＮＲ３１３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２３、−ＮＲ３１３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２３、−ＮＲ３１３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２３Ｒ３３３、−ＮＲ３１３Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１３、−ＮＲ３１３Ｃ（＝ＮＲ３２３）ＮＲ３３３Ｒ３４２、−ＮＲ３１３Ｃ（＝ＮＲ３２３）ＯＲ３３３、−ＮＲ３Ｉ３Ｃ（＝ＮＲ３２３）ＳＲ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１３Ｒ３２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１３、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１３、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１３ＯＲ３２３、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１３Ｒ３２３置換基で任意に置換され、
または、Ｇ１１はアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルケニルであり、ここで結合点は記述の通りの左または右からであり、いずれも１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１３、−ＮＲ３１３Ｒ３２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１３、−ＣＯ２Ｒ３１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１３Ｒ３２３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３１３、−ＳＯ２ＮＲ３１３Ｒ３２３、−ＮＲ３１３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２３、−ＮＲ３１３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２３、−ＮＲ３１３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２３Ｒ３３３、−ＮＲ３ｌ３Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１３、−ＮＲ３２３Ｃ（＝ＮＲ３１３）ＮＲ３３３Ｒ３４２、−ＮＲ３１３Ｃ（＝ＮＲ３２３）ＯＲ３３３、−ＮＲ３１３Ｃ（＝ＮＲ３２３）ＳＲ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１３Ｒ３２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１３、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１３、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１３ＯＲ３２３または−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ３１３Ｒ３２３で任意に置換され、但しＲ３が４−ピペリジニルの時、Ｇ１１はＮ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈではなく、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３１１、Ｒ３２１、Ｒ３３１、Ｒ３１２、Ｒ３２２、Ｒ３３２、Ｒ３４１、Ｒ３１３、Ｒ３２３、Ｒ３３３およびＲ３４２はどの場合においても、独立して
アリール、ヘテロシクリルまたはヘタリール置換基で任意に置換されるＣ０−８アルキル、または１〜６個の独立したハロ、−ＣＯＮ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−ＣＯ（Ｃ０−８アルキル）、−ＯＣ０−８アルキル、−Ｏアリール、−Ｏヘタリール、−Ｏヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）０−２アリール、−Ｓ（Ｏ）０−２ヘタリール、−Ｓ（Ｏ）０−２ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ０−８アルキル、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯＮ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯ（Ｃ３−８シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯ２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２（Ｃ０−８アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ３−８シクロアルキル）（Ｃ３−８シクロアルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ３−８シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ３−８シクロアルキル）ＣＯＮ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｎ（Ｃ３−８シクロアルキル）ＣＯＮ（Ｃ３−８シクロアルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯＮ（Ｃ３−８シクロアルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯ２（Ｃ３−８シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ３−８シクロアルキル）ＣＯ２（Ｃ３−８シクロアルキル）、Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ３−８シクロアルキル）、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２（Ｃ３−８シクロアルキル）、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＨ、または任意に置換されたアリール置換基で任意に置換されたＣ０−８アルキルであり、よって上述のアリール、ヘテロシクリル、ヘタリール、アルキルまたはシクロアルキル基は、任意に、独立して、−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘタリール、Ｃ０−６アルキル、−Ｃ０−８アルキルシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯ（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯ−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ１−８アルキル−ＣＯ２−（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキルＳ（Ｏ）０−２−（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルヘテロシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ２−８アルケニル、−Ｃ２−８アルキニル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、
−Ｃ０−８アルキル−Ｃ３−８シクロアルキル、
−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキル、
−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、
−Ｃ０−８アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ０−８アルキル、または
１〜４個の独立したＣ０−８アルキル、シクリル、または置換されたシクリル置換基で任意に置換されたヘテロシクリルで置換され、
Ｅ１は、どの場合においても、独立してハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３３Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、−Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、−Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、−Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、−Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、−シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、−シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、−シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、−シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、−シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、−シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、−ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、−ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、または−ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、いずれも１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）０−２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３３Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２置換基で任意に置換され、
または、Ｅ１は、どの場合においても独立して、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリールＣ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、ここで結合点は記述の通りの左または右からであり、いずれも１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３３Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２置換基で任意に置換され、
−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１１Ｒ３２１、ＮＲ３１２Ｒ３２２、−ＮＲ３３２Ｒ３４１、−ＮＲ３１３Ｒ３２３および−ＮＲ３２３Ｒ３３３の場合は、Ｒ３１およびＲ３２、Ｒ３１１とＲ３２１、Ｒ３１２およびＲ３２２、Ｒ３３１およびＲ３４１、Ｒ３１３およびＲ３２３ならびにＲ３２３およびＲ３３３のそれぞれは、それらが結合している窒素原子とともに任意に３〜１０員飽和環または不飽和環を形成し、ここで前記環はどの場合においても独立に、１つ以上の独立した−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘタリール、Ｃ０−６アルキル、−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯ２（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯＮ（（Ｃ０−８アルキル））Ｓ（Ｏ）０−２（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯ（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）ＣＯＮ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯＮ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−ＣＯ２（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキルＳ（Ｏ）０−２（Ｃ０−８アルキル）、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルシクリル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｏアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｏ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘテロシクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｓ−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルヘテロシクロアルキル、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルアリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルヘタリール、−Ｃ０−８アルキル−Ｎ（Ｃ０−８アルキル）（Ｃ０−８アルキル）、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、またはＯＣＨＦ２置換基で任意に置換され、
前記環はそれぞれの場合において独立して、窒素以外に１つ以上のヘテロ原子を任意に含み、
ｍが、０、１、２または３であり、
ｎが、０、１、２、３または４であり、および
ａａは０または１であり、ならびに、
前記化合物が、トランス−４−［８−アミノ−１−（７−クロロ−４−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）イミダゾ［１、５−ａ］ピラジン−３−イル］シクロヘキサンカルボキシル酸、ｃｉｓ−３−［８−アミノ−１−（７−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）イミダゾ［１、５−ａ］ピラジン−３−イル］シクロブタンカルボキシル酸、トランス−４−｛８−アミノ−１−［７−（３−イソプロピル）フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル］イミダゾ［１、５−ａ］ピラジン−３−イル｝シクロヘキサンカルボキシル酸、またはトランス−４−｛８−アミノ−１−［７−（２、５−ジクロロ）フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル］イミダゾ［１、５−ａ］ピラジン−３−イル｝シクロヘキサンカルボキシル酸ではないことを条件とする、化合物またはその薬学的に許容される塩、ただし、次の式：
【化２】
2009519222.tif 000002
の化合物またはその薬学的に許容される塩は除く。
【請求項２】
Ｘ１およびＸ２がＣＨ、Ｘ３およびＸ５がＮ、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｑ１が−Ａ（Ｒ１）ｍＢ（Ｗ）ｎである、請求項１または２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｑ１が−Ｂ（Ｇ１１）ｎＡ（Ｙ）ｍである、請求項１または２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｑ１が任意に置換されたインドリル、任意に置換されたベンゾチエニル、任意に置換されたベンゾチエニル、任意に置換されたベンゾイミダゾリル、あるいは任意に置換されたベンゾオキサゾリルである、請求項１または２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｘ１がＣＨ、Ｘ２、Ｘ３およびＸ５がＮ、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７がＣである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｑ１が−Ａ（Ｒ１）ｍＢ（Ｗ）ｎである、請求項１または６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｑ１が−Ｂ（Ｇ１１）ｎＡ（Ｙ）ｍである、請求項１または６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｑ１が任意に置換されたインドリル、任意に置換されたベンゾイミダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフラニル、または任意に置換されたベンゾチエニルである、請求項１または６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
以下から成る請求項１に記載の化合物、
【化３】
2009519222.tif 000003
2009519222.tif 000004
2009519222.tif 000005
2009519222.tif 000006
2009519222.tif 000007
2009519222.tif 000008
2009519222.tif 000009
2009519222.tif 000010
2009519222.tif 000011
2009519222.tif 000012
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
以下から成る請求項１に記載の化合物、
【化４】
2009519222.tif 000013
2009519222.tif 000014
2009519222.tif 000015
2009519222.tif 000016
2009519222.tif 000017
2009519222.tif 000018
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および抗新生物薬、抗癌剤、血管新生阻害剤、あるいは化学療法薬を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および細胞傷害性または血管形成阻害癌治療剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
過剰増殖性疾患を治療するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
過剰増殖性疾患が、乳癌、肺癌、非小細胞肺癌、腎臓癌、腎細胞癌、前立腺癌、血液癌、肝臓癌、卵巣癌、甲状腺癌、子宮内膜癌、消化管癌、リンパ腫、腎細胞癌、マントル細胞リンパ腫、または子宮内膜癌である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
関節リウマチ、過誤腫症候群、移植片拒絶反応、アテローム性動脈硬化症、ＩＢＤ、多発性硬化症、または免疫抑制疾患を治療するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
以下から成る請求項１に記載の化合物、
【化５】
2009519222.tif 000019
2009519222.tif 000020
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
以下から成る請求項１に記載の化合物、
【化６】
2009519222.tif 000021
2009519222.tif 000022
2009519222.tif 000023
2009519222.tif 000024
2009519222.tif 000025
2009519222.tif 000026
2009519222.tif 000027
2009519222.tif 000028
2009519222.tif 000029
2009519222.tif 000030
2009519222.tif 000031
2009519222.tif 000032
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
以下から成る請求項１に記載の化合物、
【化７】
2009519222.tif 000033
2009519222.tif 000034
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
ＸがＮまたはＣＨであり、以下から成る請求項１に記載の化合物、
【化８】
2009519222.tif 000035
2009519222.tif 000036
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
以下で示される化合物、
【化９】
2009519222.tif 000037
2009519222.tif 000038
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
以下から成る請求項２２に記載の化合物、
【化１０】
2009519222.tif 000039
2009519222.tif 000040
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
以下から成る請求項２２に記載の化合物、
【化１１】
2009519222.tif 000041
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
以下から成る請求項２２に記載の化合物、
【化１２】
2009519222.tif 000042
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
以下から成る請求項２２に記載の化合物、
【化１３】
2009519222.tif 000043
またはその薬学的に許容される塩。