【手続補正書】
【提出日】平成22年3月8日(2010.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009530396.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、−Ｈ；−ＮＲaＲb；−ＯＨ；−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲeＲfおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１または２個の部分で置換されているか或は置換されていない−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｏ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＯＣ1アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｏ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、−Ｓ−Ｃ1-6アルキル、−Ｓ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＳＣ1アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｓ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジルまたは−ＳＯ2−Ｃ1-6アルキル基；または−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲeＲfまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、単環式シクロアルキルまたは単環式ヘテロアリール基であり；かつ
ＲaおよびＲbは、各々独立して、−Ｈ；−Ｃ1-6アルキル；−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲcＲdまたはハロ置換基で置換されている−Ｃ2-3アルキル基；または−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲpＲqおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式シクロアルキル、−Ｃ1アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、飽和単環式ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1アルキル−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、フェニル、ベンジルまたは−Ｃ1アルキル−（単環式ヘテロアリール）基であるか；或は
ＲaとＲbがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、−Ｃ1-2アルキル−ＯＣ1-2アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲpＲq、ハロ、−ＣＯ2Ｈおよびベンジル置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキルまたは橋状二環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；かつ
ＲcおよびＲdは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであるか；或はＲcとＲdがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲpおよびＲqは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであるか；或はＲpとＲqがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲeおよびＲfは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであるか；或はＲeとＲfがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ2は、−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであり；
Ｒ3は、１、２または３個のＲg置換基で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、チアゾリル、チオフェニル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニル基であり；かつ
各Ｒg置換基は、−Ｃ1-6アルキル；−ＣＦ3で置換されているか或は置換されていない−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ；飽和単環式シクロアルキル；−ＯＨ；−ＯＣ1-6アルキル；フェノキシ；−ＣＮ；−ＮＯ2；−Ｎ（Ｒh）Ｒi；−Ｃ1-4アルキル−Ｎ（Ｒh）Ｒi；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒh）Ｒi；−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒi；−Ｎ（Ｒh）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル；−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル；−ＳＯ2ＣＦ3；−ＳＯ2Ｎ（Ｒh）Ｒi；−ＳＣＦ3；ハロ；−ＣＦ3；−ＯＣＦ3；−ＣＯ2Ｈ；−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル；−Ｃ（Ｒj）（Ｒx）−ＣＮ；−Ｃ（Ｒj）（Ｒx）−ＯＨ；−Ｃ（Ｒj）（Ｒx）−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル；−Ｃ（Ｒj）（Ｒx）−ＣＯ2Ｈ；−Ｃ（Ｒj）（Ｒx）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒh）Ｒi；フェニル；または単環式ヘテロアリールであるか；或は
隣接して位置する２個のＲg置換基が一緒になって−ＯＣ1-2アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲhおよびＲiは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであるか；或はＲhとＲi（両方が存在する場合）がこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；
Ｒjは、独立して、−Ｈ、−Ｃ1-6アルキルまたは−ＣＦ3であり；
Ｒxは、−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであるか；或はＲjとＲxがこれらが結合している炭素と一緒になって単環式シクロアルキル環を形成しており；そして
Ａｒは、１、２または３個のＲk置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基であり；かつ
各Ｒk置換基は、独立して、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-2アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒl）Ｒm、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒl）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）Ｃ（Ｏ）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｒl）ＳＯ2ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル、−ＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2Ｎ（Ｒl）Ｒm、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯ2Ｃ1-6アルキルであるか；或は
隣接して位置する２個のＲk置換基が一緒になって−ＯＣ1-2アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲlおよびＲmは、各々独立して、−Ｈ，−Ｃ1-6アルキル、飽和単環式シクロアルキルまたは−ＣＦ3である］
で表される化合物または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２】
Ｒ1が−ＮＲaＲbである請求項１記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３】
ＲaとＲbがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、フルオロ、−ＯＨまたは−ＣＯ2Ｈ置換基で置換されているか或は置換されていないアジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、ピペラジニル、オキソ−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ6−［１，２］チアジナン−２−イル、アゼパニル、１，４−オキソアゼパニルまたは７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル基を形成している請求項１または２記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４】
Ｒ2が−Ｈである請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５】
Ｒ3が１または２個のＲg置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基である請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６】
Ｒ3が１または２個のＲg置換基で置換されているフェニル基である請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７】
各Ｒg置換基が独立してメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ3、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＣＦ3、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＯＣＨ3、フェノキシ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−ＳＣＦ3、−ＣＯＮ（ＣＨ3）2、−ＣＯ2Ｈ、フェニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、−ＳＣＨ3、オキサゾリル、−ＳＯ2−（ピロリジニル）、−ＳＯ2Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＯ2ＣＨ3、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＯ2Ｈ、１−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチル−プロピルまたは−ＳＯ2ＣＨ3であるか；或は隣接して位置する２個のＲg置換基が一緒になって−ＯＣ1-2アルキルＯ−を形成している請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８】
各Ｒg置換基が独立してメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フルオロ、−ＣＦ3、クロロ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＯ2Ｈ、アセチル、−ＳＯ2ＣＨ3または−ＳＯ2ＣＦ3である請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項９】
Ｒ3が１または２個のＲg置換基で置換されているフェニルまたはピリジルでありかつ各Ｒg置換基が独立してメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フルオロ、−ＣＦ3、クロロ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＯ2Ｈ、アセチル、−ＳＯ2ＣＨ3または−ＳＯ2ＣＦ3である請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１０】
Ａｒが−ＣＦ3、−ＮＯ2または−Ｎ（Ｒl）Ｒmで置換されている２−ピリジルである請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１１】
Ａｒが−ＣＦ3で置換されている２−ピリジルである請求項１０記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１２】
Ａｒが結合点に対してオルソ位の所の炭素環原子がＲk置換基で置換されているフェニル、ピリジル、ピリミジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基である請求項１記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１３】
Ａｒが−ＣＦ3、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ2、−ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ−シクロプロピル、−ＳＯ2ＮＨ−イソプロピル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＯＨおよびメチルから成る群より独立して選択される１または２個のＲk置換基で置換されている２−ピリジルである請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１４】
Ａｒが−ＣＦ3、−ＮＯ2または−Ｎ（Ｒl）Ｒmで置換されている２−ピリジルである請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１５】
Ｒ1が−Ｈ；−ＮＲaＲb；−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲeＲfまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていない−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｓ−Ｃ1-6アルキルまたは−ＳＯ2−Ｃ1-6アルキル基；または−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲeＲfまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル基であり；かつ
ＲaおよびＲbが各独立して−Ｈ；−Ｃ1-6アルキル；−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲcＲdまたはハロ置換基で置換されている−Ｃ2-3アルキル基；または−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲpＲqおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式シクロアルキル、−Ｃ1アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、飽和単環式ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1アルキル−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、フェニルまたはベンジル基であるか；或は
ＲaとＲbがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ1-4アルキル、−ＮＲpＲq、ハロ、−ＣＯ2Ｈおよびベンジル置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；かつ
ＲcおよびＲdが各々独立して−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであるか；或はＲcとＲdがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲpおよびＲqが各々独立して−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであるか；或はＲpとＲqがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲeおよびＲfが各々独立して−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであるか；或はＲeとＲfがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ2が−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであり；
Ｒ3が１、２または３個のＲg置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、チアゾリル、チオフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；かつ
各Ｒg置換基が−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒh）Ｒi、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒh）Ｒi、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒi、−Ｎ（Ｒh）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル、−ＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2Ｎ（Ｒh）Ｒi、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｒj）2−ＣＮまたは−Ｃ（Ｒj）2−ＯＨであるか；或は
隣接して位置する２個のＲg置換基が一緒になって−ＯＣ1-2アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲhおよびＲiが各々独立して−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであり；かつ
各Ｒjが独立して−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルであり；そして
Ａｒが１、２または３個のＲk置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基であり、かつ
各Ｒk置換基が独立して−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒl）Ｒm、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒl）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）Ｃ（Ｏ）Ｒm、−Ｎ（Ｒl）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｒl）ＳＯ2ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル、−ＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2Ｎ（Ｒl）Ｒm、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯ2Ｃ1-6アルキルであるか；或は
隣接して位置する２個のＲk置換基が一緒になって−ＯＣ1-2アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲlおよびＲmが各々独立して−Ｈ，−Ｃ1-6アルキルまたは−ＣＦ3である；
請求項１記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１６】
Ｒ1が−ＮＲaＲbである請求項１５記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１７】
ＲaとＲbがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨまたは−ＣＯ2Ｈ置換基で置換されているか或は置換されていないアジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、ピペラジニル、オキソ−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ6−［１，２］チアジナン−２−イルまたはアゼパニル基を形成している請求項１５または１６記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１８】
Ｒ2が−Ｈまたはメチルである請求項１５〜１７のいずれかに記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１９】
Ｒ2が−Ｈである請求項１８記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２０】
Ｒ3が１または２個のＲg置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基である請求項１５〜１９のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２１】
Ｒ3が１または２個のＲg置換基で置換されているフェニル基である請求項１５〜２０のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２２】
各Ｒg置換基が独立してイソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ3、クロロ、−ＯＣＦ3、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＯＣＨ3、フェノキシ、ブロモ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−ＳＯ2ＣＦ3または−ＳＣＦ3であるか；或は隣接して位置する２個のＲg置換基が一緒になって−ＯＣ1-2アルキルＯ−を形成している請求項１５〜２１のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２３】
各Ｒg置換基が独立してイソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ3、クロロ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ3）2−ＯＨまたは−ＳＯ2ＣＦ3である請求項１５〜２１のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２４】
Ａｒが−ＣＦ3、−ＮＯ2または−Ｎ（Ｒl）Ｒmで置換されている２−ピリジルである請求項１５〜２３のいずれかに記載の化合物、または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグもしくは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２５】
Ａｒが結合点に対してオルソ位の所の炭素環原子がＲk置換基で置換されているフェニル、ピリジル、ピリミジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基である請求項１５記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２６】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
イソキノリン−１−イル−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−フェノキシ−フェニル）−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（７−ピリミジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（７−ピラジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（７−キノキサリン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（６−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−（７−フタラジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−Ｎ4−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−Ｎ4−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ4−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ4−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−Ｎ4−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ4−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ4−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−メタンスルホニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ2−フェニル−Ｎ4−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ2−シクロプロピル−Ｎ4−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ2−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−Ｎ4−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−オール；
［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ2−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−Ｎ4−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メトキシ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ4−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ4−（４−メトキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−｛４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−２−メチル−プロピオニトリル；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イルメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ4−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
Ｎ4−ベンジル−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−Ｎ4−（４−ニトロ−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ4−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
Ｎ4−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ4−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ4−インダン−２−イル−Ｎ2，Ｎ2−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［７−（５−アミノ−３−メチル−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（２−アミノ−フェニル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（２−ニトロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（３−アミノ−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペラジン−２−オン；
（Ｒ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール；
［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ2−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ2−メチル−Ｎ4−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール；
Ｎ2−シクロプロピルメチル−Ｎ4−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−エタノン；
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペラジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−チオモルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
［２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジン−４−イル−アミン；
［２−ピロリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ピリジン−３−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
２−｛４−［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−｛４−［２−アゼパン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；および
Ｎ2−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ2−メチル−Ｎ4−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
ならびにこれらの製薬学的に許容される塩；
から成る群より選択される化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
有効成分として請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物を含んでなるＴＲＰＶ１活性が媒介する病気、障害または病状を治療するための製薬学的組成物。
【請求項２９】
オピオイドおよび非ステロイド系抗炎症薬から成る群より選択される鎮痛薬も更に含んで成る請求項２８記載の製薬学的組成物。
【請求項３０】
アスピリン、アセトアミノフェン、オピオイド、イブプロフェン、ナプロキセン、ＣＯＸ−２阻害剤、ガバペンチン、プレガバリンおよびトラマドールから成る群より選択される追加的有効成分も更に含んで成る請求項２８記載の製薬学的組成物。