【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年10月18日(2010.10.18)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)液体分散媒；
(b)メロキシカムまたはそれらの塩の粒子；および
(c)ポロキサマー、ポリビニルピロリドン、ポリソルベート８０およびデオキシコール酸ナトリウムからなる群から選ばれる少なくとも1つの表面安定剤
を含み、該メロキシカム粒子が、有効平均粒径2000nm未満を有し、
前記表面安定剤は、メロキシカムまたはそれらの塩の粒子の表面に吸着し、かつ分子間架橋を含まない、静脈注射用薬学的組成物。
【請求項２】
メロキシカムが、結晶相、非晶質相、半結晶相、およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
ナノ粒子のメロキシカム粒子の有効平均粒径が、1500nm未満である、請求項1または2記載の組成物。
【請求項４】
（a）メロキシカムが、メロキシカムおよび少なくとも1つの表面安定剤を組み合わせ、且つ他の賦形剤を含まない総重量を基に、99.5重量％〜0.001重量％の量で存在する；および/または
（b）少なくとも1つの表面安定剤が、メロキシカムおよび少なくとも1つの表面安定剤を組み合わせ、且つ他の賦形剤を含まない乾燥総重量を基に、0.01重量％〜99.5重量％の量で存在する、
請求項１〜３のいずれか1項記載の組成物。
【請求項５】
（a）組成物のTmaxが、哺乳類被験体の血漿中でアッセイされる場合、5時間未満；および/または
（b）組成物のCmaxが、哺乳類被験体の血漿中でアッセイされる場合、1μg/mLより大きい、
請求項１〜４のいずれか1項記載の組成物。
【請求項６】
メロキシカムの市販用製剤のモービック（ＭＯＢＩＣ）（登録商標）錠を用いる比較薬物動態試験において、請求項1記載の組成物が、
（a）前記モービック（ＭＯＢＩＣ）（登録商標）錠により示されるTmaxの90％未満のTmax；および/または
（b）前記モービック（ＭＯＢＩＣ）（登録商標）錠により示されるCmaxの20％より大きいCmax
を示す、請求項１〜５のいずれか1項記載の組成物。
【請求項７】
（a）2ミクロンより大きい有効平均粒径を有するメロキシカム組成物；および/または
（b）2ミクロン未満の有効平均粒径を有する少なくとも1つの追加のナノ粒子のメロキシカム組成物であって、請求項1記載のナノ粒子のメロキシカム組成物の粒径とは異なる有効平均粒径を有する、追加のナノ粒子のメロキシカム組成物
をさらに含む、請求項１〜６のいずれか1項記載の組成物。
【請求項８】
タンパク質、ペプチド、ヌクレオチド、抗肥満薬、栄養補助食品、健康補助食品、カロチノイド、コルチコステロイド、エラスターゼインヒビター、抗真菌剤、アルキルキサンチン、抗癌剤、制吐剤、鎮痛剤、オピオイド、解熱剤、心臓血管作用薬、抗炎症剤、駆虫薬、抗不整脈薬、抗生物質、抗凝固剤、抗鬱剤、糖尿病治療薬、抗てんかん薬、抗ヒスタミン薬、降圧剤、抗ムスカリン様作用薬、抗マイコバクテリア薬、抗腫瘍薬、免疫抑制剤、抗甲状腺薬、抗ウイルス薬、抗不安薬、鎮静薬、収斂薬、β-アドレナリン受容体遮断薬、血液製剤、代用血液、強心薬、造影剤、コルチコステロイド、鎮咳薬、診断薬、診断用造影剤、利尿薬、ドーパミン作用薬、止血薬、免疫療法薬、脂質調節薬、筋弛緩剤、副交感神経作用薬、副甲状腺カルシトニンおよび二リン酸塩、プロスタグランジン、放射性薬剤、性ホルモン、アレルギー治療薬、刺激物質、食欲抑制薬、交感神経作用薬、甲状腺製剤、ミュー受容体アンタゴニスト、カッパ受容体アンタゴニスト、非麻酔性鎮痛薬、モノアミン取込み阻害薬、アデノシン調節薬、カンナビノイド誘導体、サブスタンスPアンタゴニスト、ニューロキニン-1受容体アンタゴニスト、およびナトリウムチャネル遮断薬からなる群より選択される、少なくとも1つの非メロキシカム活性物質をさらに含む、請求項１〜７のいずれか1項記載の組成物。
【請求項９】
（a）前記栄養補助食品が、ルテイン、葉酸、脂肪酸、果実抽出物、野菜抽出物、ビタミン補助剤、ミネラル補助剤、ホスファチジルセリン、リポ酸、メラトニン、グルコサミン/コンドロイチン、アロエベラ(Aloe Vera)、グーグル(Guggul)、グルタミン、アミノ酸、緑茶、リコピン、食品添加物、ハーブ、植物栄養素、酸化防止剤、果実のフラボノイド構成物質、月見草油、亜麻仁、魚油、および海産動物油からなる群より選択される；および/または
（b）前記抗炎症剤が、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、MK-966、エトリコキシブ、4-[5-(4-クロロフェニル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)]ベンゼンスルホンアミド、N-(2-シクロヘキシルオキシ-4-ニトロフェニル)メタンスルホンアミド、メチルスルホンスピロ(2.4)ヘプタ-5-エンI、SC-57666、セレクソコキシブ、SC-558、SC-560、エトドラク、5,5-ジメチル-3-(3-フルオロフェニル)-4-(4-メチルスルホニル)フェニル2(5H)-フラノン、MK-476、L-745337、L-761066、L-761000、L-748780、L-748731、5-ブロモ-2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(メチルスルホニル)フェニル、1-(7-tert-ブチル-2,3-ジヒドロ-3,3-ジメチルベンゾ(b)フラン-5-イル)-4-シクロプロピルブタン-1-オン、3-ホルミルアミノ-7-メチルスルホニルアミノ-6-フェノキシ-4H-1-ベンゾピラン-4-オン、BF 389、PD 136005、PD 142893、PD 145065、フルビプロフェン、ニメスリド、ナブメトン、フロスリド、ピロキシカム、ジコフェナク、COX-189、D 1367、4-ニトロ-2-フェノキシメタンスルホンアニリド、(3-ベンゾイルジフルオロメタンスルホンアニリド、ジフルミドン)、JTE-522、4'-アセチル-2'-(2,4-ジフルオロフェノキシ)メタンスルホンアニリド、FK 867、FR 115068、GR 253035、RWJ 63556、RWJ 20485、ZK 38997、(E)-(5)-(3,5-ジ-tert-ブチル-4-ヒドロキシベンジリデン)-2-エチル-1,2-イソチアゾリジン-1,1-ジオキシドインドメタシン、CL 1004、RS 57067、RS 104894、SC 41930、SB 205312、SKB 209670、およびOno 1078からなる群より選択されるCOX-2阻害剤である；および/または
（c）前記非メロキシカム活性物質が、アセクロフェナク、アセメタシン、e-アセトアミドカプロン酸、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセトアニリド、アセチルサリチル酸、S-アデノシルメチオニン、アルクロフェナク、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルミノプロフェン、アロキシプリン、アルファプロジン、アルミニウムビス(アセチルサリチレート)、アンフェナク、アミノクロルテノキサジン、3-アミノ-4-ヒドロキシ酪酸、2-アミノ-4-ピコリン、アミノプロピロン、アミノピリン、アミキセトリン、サリチル酸アンモニウム、アンピロキシカム、アムトルメチングアシル、アニレリジン、アンチピリン、アンチピリンサリチレート、アントラフェニン、アパゾン、ベンダザック、ベノリレート、ベノキサプロフェン、ベンズピペリロン、ベンジダミン、ベンジルモルフィン、ベルモプロフェン、ベンジトラミド、α-ビスアボロール、ブロムフェナク、p-ブロモアセトアニリド、5-ブロモサリチル酸アセテート、ブロモサリゲニン、ブセチン、ブコロキシル酸、ブコロム、ブフェキサマク、ブマジゾン、ブプレノルフィン、ブタセチン、ブチブフェン、ブトファノール、アセチルサリチル酸カルシウム、カルバマゼピン、カルビフェン、カルプロフェン、カルサラム、クロロブタノール、クロルテノキサジン、サリチル酸コリン、シンコフェン、シンメタシン、シラマドール、クリダナク、クロメタシン、クロニタゼン、クロニキシン、クロピラク、クローブ、コデイン、コデインメチルブロマイド、リン酸コデイン、硫酸コデイン、クロプロパミド、クロテタミド、デソモルフィン、デキソキサドロール、デキストロモルアミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジコルフェナクナトリウム、ジフェンアミゾール、ジフェンピラミド、ジフルニサール、ジヒドロコデイン、ジヒドロコデイノンエノールアセテート、ジヒドロモルフィン、ジヒドロキシアルミニウムアセチルサリチレート、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、ジプロセチル、ジピロン、ジタゾール、ドロキシカム、エモルファゾン、エンフェナミン酸、エピリゾール、エプタゾシン、エテルサラート、エテンズアミド、エトヘプタジン、エトキサゼン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルフィン、エトドラク、エトフェナメート、エトニタゼン、ユーゲノール、フェルビナク、フェンブフェン、フェンクロジックアシッド、フェンドサール、フェノプロフェン、フェンタニル、フェンチアザク、フェプラジノール、フェプラゾン、フロクタフェニン、フルフェナミン酸、フルノキサプロフェン、フルオレゾン、フルピルチン、フルプロキナゾン、フルルビプロフェン、フォスフォサール、ゲンチジン酸、グラフェニン、グルカメタシン、サリチル酸グリコール、グアイアズレン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、ヒドロキシペチジン、イブフェナク、イブプロフェン、イブプロキサム、サリチル酸イミダゾール、インドメタシン、インドプロフェン、イソフェゾラク、イソラドール、イソメタドン、イソニキシン、イソキセパク、イソキシカム、ケトベミドン、ケトプロフェン、ケトロラク、p-ラクトフェネチド、レフェタミン、レボルファノール、ロフェンタニル、ロ���ゾラク、ロモキシカム、ロキソプロフェン、アセチルサリチル酸リシン、アセチルサリチル酸マグネシウム、メクロフェナミン酸、メフェナミン酸、メペリジン、メプタジノール、メサラミン、メタゾシン、塩酸メタドン、メトトリメプラジン、メチアジン酸、メトフォリン、メトポン、モフェブタゾン、モフェゾラク、モラゾン、モルフィン、塩酸モルフィン、硫酸モルフィン、サリチル酸モルフィン、ミロフィン、ナブメトン、ナルブフィン、1-ナフチルサリチレート、ナプロキセン、ナルセイン、ネフォパム、ニコモルフィン、ニフェナゾン、ニフルミン酸、ニメスリド、5'-ニトロ-2'-プロポキシアセトニトリド、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ノルモルフィン、ノルピパノン、オルサラジン、オピウム、オキサセプロール、オキサメタシン、オキサプロジン、オキシコドン、オキシモルホン、オキシフェンブタゾン、パパベレタム、パラニリン、パルサルミド、ペンタゾシン、ペリソキサール、フェナセチン、フェナドキソン、フェナゾシン、塩酸フェナゾピリジン、フェノコール、フェノペリジン、フェノピラゾン、アセチルサリチル酸フェニル、フェニルブタゾン、サリチル酸フェニル、フェニラミドール、ピケトプロフェン、ピミノジン、ピペブゾン、ピペリロン、ピプロフェン、ピラゾラク、ピリトラミド、ピロキシカム、プラノプロフェン、プログルメタシン、プロヘプタジン、プロメドール、プロパセタモール、プロピラム、プロポキシフェン、プロピフェナゾン、プロキアゾン、プロチジン酸、ラミフェナゾン、ラミフェンタニル、メチル硫酸リマゾリウム、サラセタミド、サリシン、サリチルアミド、サリチルアミドo-酢酸、サリチル硫酸、サルサルテ、サルベリン、シメトリド、サリチル酸ナトリウム、スフェンタニル、スルファサラジン、スリンダク、スーパーオキシドジスムターゼ、スプロフェン、スキシブゾン、タルニフルメート、テニダップ、テノキシカム、テロフェナメート、テトランドリン、チアゾリノブタゾン、チアプロフェン酸、チアラミド、チリジン、チノリジン、トルフェナミン酸、トルメチン、トラマドール、トロペシン、ビミノール、キセンブシン、キシモプロフェン、ザルトプロフェン、およびゾメピラックからなる群より選択される、
請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
少なくとも1つの非メロキシカム活性物質が、
（a）有効平均粒径2ミクロン未満を有する；および/または
（b）有効平均粒径が2ミクロンより大きい粒子の活性物質である、
請求項８または９記載の組成物。
【請求項１１】
1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤、担体、またはそれらの組合せをさらに含む、請求項１〜１０のいずれか1項記載の組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の薬学的組成物を含む、下記(a)からなる群から選ばれる状態の処置用、または下記(b)からなる群から選ばれる薬剤の使用において用いるための薬学的組成物；
（a）NSAIDが禁忌である状態、関節炎障害、胃腸病態、炎症状態、肺の炎症、眼内疾患、中枢神経障害、疼痛、熱、炎症関連心臓血管系障害、血管形成関連障害、良性腫瘍、悪性腫瘍、腺腫様ポリープ、子宮内膜症、骨粗鬆症、月経困難、早期分娩、喘息、放射線療法により生じる線維症、好酸球関連障害、発熱、骨吸収、腎毒性、低血圧、関節症、関節の凝り、腎疾患、肝臓疾患、急性乳腺炎、下痢、大腸腺腫、気管支炎、アレルギー性神経炎、サイトメガロウイルス感染症、アポトーシス、腰痛、乾癬、湿疹、ざ瘡、火傷、皮膚炎、紫外線照射による損傷、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、および内毒素性ショック症候群からなる群より選択される状態；
（b）抗炎症剤、抗血管新生剤、抗腫瘍形成剤、免疫抑制剤、NSAID、COX-2阻害剤、鎮痛薬、抗血栓薬、麻酔薬、または解熱薬。
【請求項１３】
液体分散媒の存在下、メロキシカム粒子と、ポロキサマー、ポリビニルピロリドン、ポリソルベート８０およびデオキシコール酸ナトリウムからなる群から選ばれる少なくとも1つの表面安定剤とを接触させて、有効平均粒径2000nm未満を有するナノ粒子のメロキシカム組成物を提供する工程を含み、前記表面安定剤は、メロキシカムまたはそれらの塩の粒子の表面に吸着し、かつ分子間架橋を含まない、請求項１〜１１のいずれか1項記載の静脈注射用薬学的組成物の製造法。
【請求項１４】
前記接触工程が、粉砕工程を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記粉砕工程が湿式粉砕工程を含む、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
前記接触工程が均質化工程を含む、請求項１３記載の方法。
【請求項１７】
前記接触工程が、
(a)溶媒中にメロキシカム粒子を溶解する工程；
(b)得られたメロキシカム溶液を、少なくとも1つの表面安定剤を含む溶液に添加する工程；および
(c)非溶媒の添加により、表面に会合された少なくとも1つの表面安定剤を有する可溶化されたメロキシカムを沈殿させる工程
を含む、請求項１３記載の方法。
【請求項１８】
ナノ粒子のメロキシカム粒子の有効平均粒径が、1500nm未満である、請求項１３〜１７のいずれかに記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４５】
A.組成物
本発明は、ナノ粒子のメロキシカム粒子および少なくとも1つの表面安定剤を含有する組成物を提供する。表面安定剤は、メロキシカム粒子の表面上に吸着されるか、またはこれと会合されている。本明細書において有用な表面安定剤は、ナノ粒子のメロキシカムの表面に物理的に接着しているが、メロキシカム粒子またはそれ自身と化学的には反応していない。表面安定剤の個々の分子は、分子間架橋を本質的に含まない。