【手続補正書】
【提出日】平成22年4月21日(2010.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Ｉで示される化合物、その互変異性体、又はその薬剤に許容される塩、水和物若しくは他の溶媒和物：
【化２】
2009536650.tif 000001
式中、
環Ｔは、１〜４個の窒素を含む置換又は非置換の６員ヘテロアリール環を表し;
環Ａは、場合により１〜４個のＲa基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
環Ｂは、場合により１〜５個のＲb基で置換されていてもよい５又は６員アリール又はヘテロアリール環を表し;
Ｌ1は、ＮＲ1Ｃ(Ｏ)およびＣ(Ｏ)ＮＲ1から選ばれ；
ＲaおよびＲbは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
（ａ）Ｘ1はＣＨ又はＣＲt1であり、ここでＲt1はハロゲン、ＯＲ5、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、炭素結合型ヘテロアリール、又は炭素結合型複素環基であり、ここでＲ5はＨ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり；そして
(ａ)−１：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＮであるか；又は
(ａ)−２：Ｘ2はＣＲt2で、Ｘ3はＣＲt3であり、ここでＲt2およびＲt3は、それぞれ独立して、Ｈ又はＲaから選ばれ；又は
(ａ)−３：Ｘ2はＮで、Ｘ3はＣＲt4又はＮであり、ここで、Ｒt4は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ2、−ＯＲ2、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ2)(ＹＲ2)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、又は−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3であり；
或いは
（ｂ）Ｘ1はＮ、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＣＲt3又はＮであり；
上記（ａ）又は（ｂ）において、或いは、Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；ただし、Ｘ1がＣＨである場合には、Ｒt2とＲt3は非置換フェニルを形成しておらず；
或いは
（ｃ）Ｘ1はＣＲt、Ｘ2はＮ又はＣＲt2、そしてＸ3はＮ又はＣＲt3であり、ここでＲtは、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＲ6、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3から選ばれ、ここでＲ6はシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール又は複素環基であり；
(ｃ)−１：Ｒt、Ｒt2、Ｒt3、Ｒa及びＲbの少なくとも１つは、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、又は−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−２：ＲaおよびＲtの少なくとも一方は、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＯＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−３：Ｒb、Ｒt2及びＲt3の少なくとも１つは、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、又は−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2置換基であるか、それを含んでおり；又は
(ｃ)−４：Ｒt2及びＲt3は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成し；
或いは、ＲtとＲt2は、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r及びＣ(Ｏ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環を形成していてもよく；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｍは０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｒは０、１又は２であり；
ただし、該化合物は下記のものではない。
【化３】
2009536650.tif 000002
【請求項２】
Ｘ1がＣＨ又はＣＲt1であり；
Ｘ2がＣＲt2であり；
Ｘ3がＮである、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ1がＣＨ又はＣＲt1であり；
Ｘ2がＣＲt2であり；
Ｘ3がＣＲt3である、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ1がＣＨ又はＣＲt1であり；
Ｘ2がＮであり；
Ｘ3がＣＲt4又はＮである、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ1がＣＲt1又はＮであり；
Ｘ2がＣＲt2であり；
Ｘ3がＣＲt3又はＮである、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
下記一般式ＩＩで示される請求項１記載の化合物。
【化４】
2009536650.tif 000003
式中、
Ｘ1は、Ｎ、ＣＲt、ＣＲt1又はＣＨであり；
Ｅは、炭素原子とＯ、Ｎ、Ｓ(Ｏ)r、Ｃ(Ｏ)及びＣ(＝Ｓ)から選ばれた０〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合によりＲeで置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であり；
Ｒeは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｓは０、１、２、３又は４であり；
ｒは０、１又は２である。
【請求項７】
Ｘ1がＣＨ、ＣＲt1又はＮである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
下記一般式ＩＩＩで示される請求項１、２、４、５又は６記載の化合物。
【化５】
2009536650.tif 000004
式中、
環Ｃは、炭素原子とＯ、Ｎ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた１〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により炭素又はヘテロ原子上で１〜５個のＲc基により置換されていてもよい、５又は６員環の複素環又はヘテロアリール環を表し；
Ｒcは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｖは０、１、２、３、４又は５であり；そして
ｔは０、１、２、３又は４である。
【請求項９】
環Ｃが置換又は非置換ヘテロアリール環である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
環Ｃが置換又は非置換イミダゾール環である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
下記一般式から選ばれた、請求項１０記載の化合物。
【化６】
2009536650.tif 000005
【請求項１２】
下記一般式で示される、請求項１０に記載の化合物。
【化７】
2009536650.tif 000006
式中、Ｘ1はＣＨ、ＣＲt1、Ｎ及びＣＲtから選ばれる。
【請求項１３】
下記一般式ＩＶで示される請求項１、２、４、５又は６記載の化合物。
【化８】
2009536650.tif 000007
式中、
環Ｄは、炭素原子と独立してＮ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた１〜３個のヘテロ原子とを含有する、場合により１〜５個のＲd置換基で置換されていてもよい、５又は６員環の複素環又はヘテロアリール環を表し；
Ｌ2は、(ＣＨ2)z、Ｏ(ＣＨ2)x、ＮＲ3(ＣＨ2)x、Ｓ(ＣＨ2)x、又は(ＣＨ2)xＮＲ3Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)xであり、この結合単位はいずれの方向で使用してもよく；
Ｒdは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｒ4、−ＯＲ2、−ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(Ｏ)ＹＲ2、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ2、−ＮＲ2Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ2、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ2、−ＹＣ(＝ＮＲ3)ＹＲ2、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ4)(ＹＲ4)、−Ｓｉ(Ｒ4)3、−ＮＲ2ＳＯ2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)rＲ2、−ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3、及び−ＮＲ2ＳＯ2ＮＲ2Ｒ3よりなる群から選ばれ、ここで各Ｙは独立して単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ3−であり；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
或いは、ＮＲ2Ｒ3部分は、Ｎ、Ｏ及びＳ(Ｏ)rから選ばれた追加のヘテロ原子０〜２個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５又は６員環であってもよく；
Ｒ4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選ばれ；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール及び複素環基のそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｗは０、１、２、３、４又は５であり；
ｘは０、１、２又は３であり；
ｚは１、２、３又は４であり；そして
ｔは０、１、２、３又は４である。
【請求項１４】
環Ｄが置換又は非置換ヘテロアリールである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
環Ｄが置換又は非置換ピペラジン環であって、Ｌ2がＣＨ2である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
下記一般式から選ばれる、請求項１５記載の化合物。
【化９】
2009536650.tif 000008
【請求項１７】
次式で示される請求項１５記載の化合物。
【化１０】
2009536650.tif 000009
式中、Ｘ1はＣＨ、ＣＲt1、Ｎ及びＣＲtから選ばれる。
【請求項１８】
治療を必要とする哺乳動物のがんの治療用の請求項１、２、４、５、６、８又は１３のいずれかに記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１９】
請求項１、２、４、５、６、８又は１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物と、薬剤に許容される担体、希釈剤又はビヒクルとを含む組成物。