【手続補正書】
【提出日】平成22年10月20日(2010.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
スピロヘータ及び/又はその他の偏性細胞内細菌性疾患又は障害を治療、又は予防する医薬組成物であって、免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項２】
スピロヘータ及び/又はその他の偏性細胞内細菌性疾患又は障害を治療、又は予防する医薬組成物であって、免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは立体異性体、及び第2の活性剤を含む、前記医薬組成物。
【請求項３】
前記疾患又は障害が、アナプラズマ症、塹壕熱、猫ひっかき病、カリオン病、オロヤ熱、心内膜炎、ライム病、回帰熱、オウム病、クラミジア、Q熱、エールリヒア症、腺熱、レプトスピラ症、ワイル病、リケッチア症、リケッチア痘、ボタン熱、東洋紅斑熱、地方病性発疹チフス、流行性発疹チフス、再燃チフス、ブリル-ジンサー病、ロッキー山紅斑熱、ツツガムシ病、満州チフス、オーストラリアマダニチフス、シュトゥットガルト病、ヨーロッパチフス、発疹チフス、北クィーンズランドマダニチフス、クィーンズランドマダニチフス、ショップチフス、シベリアチフス、ピンタ、梅毒、フランベジア、又は歯周病である、請求項1又は2記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記疾患又は障害が、アナプラズマ(Anaplasma)、バルトネラ(Bartonella)、ボレリア(Borrelia)、クラミジア(Chlamydia)、コキシエラ(Coxiella)、エールリキア(Ehrlichia)、レプトスピラ(Leptospira)、リケッチア(Rickettsia)又はトレポネーマ(Treponema)属由来の細菌種によって引き起こされる、請求項1又は2記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記疾患又は障害が、アナプラズマ・ファゴシトフィルム(Anaplasma phagocytophilum)、バルトネラ・クィンタナ(Bartonella quintana)、B.ヘンセラエ(B.henselae)、B.バシリフォルミス(B.bacilliformis)、B.エリザベータエ(B.elizabethae)、ボレリア・アフゼリイ(Borrelia afzelli)、B.ブルグドルフェリ(B.burgdorferi)、B.カウカシカ(B.caucasica)、B.クロシドゥラエ(B.crocidurae)、B.ドットニイ(B.duttonii)、B.ガリニ(B.garinii)、B.ヘルミシイ(B.hermsii)、B.ヒスパニカ(B.hispanica)、B.ラチシェウィ(B.latyschewii)、B.マゾッティ(B.mazzottii)、B.パルケリ(B.parkeri)、B.ペルシカ(B.persica)、B.レクレンチス(B.recurrentis)、B.ツリカタエ(B.turicatae)、B.ベネズエレンシス(B.venezuelensis)、クラミジア・ニューモニア(Chlamydia pneumoniae)、C.プシッタチ(C.psittaci)、C.トラコマチス(C.trachomatis)、コキシエラ・ブルネティ(Coxiella burnetti)、エールリヒア・カニス(Ehrlichia canis)、E.カフェエンシス(E.chaffeensis)、E.エウィンギイ(E.ewingii)、F.センネツ(F.sennetsu)、レプトスピラ・インテロガンス(Leptospira interrogans)、リケッチア・アカリ(Rickettsia akari)、R.アエストラリス(R.australis)、R.コノリイ(R.conorii)、R.ヤポニカ(R.japonica)、R.モッセリ(R.mosseri)、R.プロワゼキイ(R.prowazekii)、R.リケッチイ(R.rickettsii)、R.センネツ(R.sennetsu)、R.シビリカ(R.sibirica)、R.ツツガムシ(R.tsutsugamushi)、R.チフィ(R.typhi)、トレポネーマ・カラテウム(Treponema carateum)、T.パラジウム(T.palladium)、又はT.ペルテヌエ(T.pertenue)種の細菌によって引き起こされる、請求項1又は2記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記第2の活性剤が、抗生物質である、請求項2記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記抗生物質が、アンピシリン、テトラサイクリン、ペニシリン、クラリスロマイシン、セファロスポリン、ストレプトマイシン、カナマイシン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、ドキシサイクリン、セフトリアキソン、オフロキサシン、又はレボフロキサシンである、請求項6記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記免疫調節化合物が4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオンである、請求項1又は2記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記免疫調節化合物が鏡像異性的に純粋である、請求項8記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記免疫調節化合物が3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンである、請求項1又は2記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記免疫調節化合物が鏡像異性的に純粋である、請求項10記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記免疫調節化合物が式(I)である、請求項1又は2のいずれか一項記載の医薬組成物:
【化１】
2010506937.tif 000001
(式中、X及びYの一方はC=Oであり、X及びYの他方はC=O又はCH2であり、R2は、水素又は低級アルキルである。)。
【請求項１３】
前記免疫調節化合物が鏡像異性的に純粋である、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記免疫調節化合物が式(II)である、請求項1又は2のいずれか一項記載の医薬組成物:
【化２】
2010506937.tif 000002
(式中、X及びYの一方はC=Oであり、他方は、CH2又はC=Oであり;
R1は、H、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C7)シクロアルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0〜C4)アルキル-(C1〜C6)ヘテロシクロアルキル、(C0〜C4)アルキル-(C2〜C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1〜C8)アルキル-N(R6)2、(C1〜C8)アルキル-OR5、(C1〜C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'又は(C1〜C8)アルキル-O(CO)R5であり;
R2は、H、F、ベンジル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル又は(C2〜C8)アルキニルであり;
R3及びR3'は、独立に、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C7)シクロアルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0〜C4)アルキル-(C1〜C6)ヘテロシクロアルキル、(C0〜C4)アルキル-(C2〜C5)ヘテロアリール、(C0〜C8)アルキル-N(R6)2、(C1〜C8)アルキル-OR5、(C1〜C8)アルキル-C(O)OR5、(C1〜C8)アルキル-O(CO)R5又はC(O)OR5であり;
R4は、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0〜C4)アルキル-(C1〜C6)ヘテロシクロアルキル又は(C0〜C4)アルキル-(C2〜C5)ヘテロアリールであり、
R5は、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、ベンジル、アリール、又は(C2〜C5)ヘテロアリールであり;
R6の各基は、独立に、H、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2〜C5)ヘテロアリール又は(C0〜C8)アルキル-C(O)O-R5であり、或いはR6基が結合して、ヘテロシクロアルキル基を形成し;
nは、0又は1であり;
*は、キラル-炭素中心を表す。)。
【請求項１５】
前記免疫調節化合物が鏡像異性的に純粋である、請求項14記載の医薬組成物。
【請求項１６】
免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは立体異性体、及び第2の有効成分を含み、該第2の有効成分が抗生物質である、医薬組成物。
【請求項１７】
前記抗生物質が、アンピシリン、テトラサイクリン、ペニシリン、セファロスポリン、ストレプトマイシン、カナマイシン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、ドキシサイクリン、セフトリアキソン、オフロキサシン、又はレボフロキサシンである、請求項16記載の医薬組成物。