【手続補正書】
【提出日】平成22年4月7日(2010.4.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
2009538335.tif 000001
（式中、ｐは０又は１又は２であり、
Ｘ１は炭素又は窒素であり、Ｘ２は炭素又は窒素であるが、但しＸ１及びＸ２の両方が窒素ではなく、
Ｒ１及びＲ２は各々独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、そして、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は各々独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ及びハロからなる群から選択され、
Ｒ４ａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ４ｂは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５及びＲ５ａは各々独立に水素及びＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＯ２、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル及びＣ４−Ｃ８アルキルシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｌ１は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＲａ＝ＣＲｂ、エチニル、Ｃ１−Ｃ５アルキレン、Ｃ１−Ｃ５アルキル−Ｓ−、Ｃ１−Ｃ５アルキル−Ｏ−、Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ１−Ｃ５アルキル及び−Ｃ１−Ｃ５アルキル−Ｎ（Ｒｃ）−からなる群から選択され、Ｒａ及びＲｂは各々独立に水素及びＣ１−Ｃ３アルキルからなるグループから選択され、Ｒｃは各々独立に水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルフェニル及びＣ４−Ｃ８アルキルシクロアルキルからなる群から選択され、
Ａｒ１は、インドリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾフラニル、ピロリル、チアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、インダゾリル及びフラニルからなる群から選択され、各々任意にヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＣ１−Ｃ２アルキルフェニル、Ｎ（ＲＣ）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１、２の基で置換されてもよく、
Ｒ７はＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ５アルキルＣＯＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ５アルキルＣＯＯＨ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルＣＯＯＨ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣＯＯＨ及びＣＯＮＲ１１Ｒ１１からなる群から選択され、
Ｒ１０は各々独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びフェニルからなる群から選択され、
Ｒ１１は各々独立に水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである）
の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項２】
ｐは０、１又は２であり、
Ｘ１は炭素又は窒素であり、Ｘ２は炭素又は窒素であるが、但しＸ１及びＸ２は共に窒素ではなく、
Ｒ１及びＲ２は各々独立に水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３チオハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ハロアルコキシ及びハロからなる群から選択され、
Ｒ３は存在しないか、又は各々独立にＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ハロアルコキシ及びハロからなる群から選択され、
Ｒ４ａは水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル及びＣ４−Ｃ５アルキルシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４ｂは水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル及びＣ４−Ｃ５アルキルシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ５及びＲ５ａは各々独立に水素及びＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択され、  
Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロ及び−ＮＯ２からなる群から選択され、
Ｌ１は結合、ＣＲａ＝ＣＲｂ、エチニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル−Ｓ−、Ｃ１−Ｃ３アルキル−Ｏ−、Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−Ｃ１−Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｒｃ）−からなる群から選択され、式中、Ｒａ及びＲｂは各々独立に水素及びＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択され、Ｒｃは各々独立に水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルフェニル及びＣ４−Ｃ８アルキルシクロアルキルからなる群から選択され、
Ａｒ１はインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾイソチアゾリル、インダゾリル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ピラゾリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル及びフラニルからなる群から選択され、各々、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロ、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＯＣ１−Ｃ２アルキルフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０から独立に選択される１又は２個の基で任意に置換されてもよく、
Ｒ７は−ＣＯＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキルＣＯＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキルＣＯＯＨ及び−ＣＯＮＲ１１Ｒ１１からなる群から選択され、
各Ｒ１０は各々独立に水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル及びフェニルからなる群から選択され、各Ｒ１１は各々独立に水素又はＣ１−Ｃ５アルキルである、請求項１に記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項３】
ｐは０又は１であり、
Ｘ１及びＸ２は共に炭素であるか、又はＸ１は窒素でＸ２は炭素であり、
Ｒ１及びＲ２は各々独立に水素、フッ素、塩素、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ３はフッ素、塩素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＳＣＦ３又はＯＣＦ３であり、
Ｒ４ａは水素、メチル、エチル又はイソプロピル又はシクロプロピルであり、
Ｒ４ｂは水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルコキシ又はＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、
Ｒ５及びＲ５ａは水素又はＣ１−Ｃ３アルキルから各々独立に選択され、
Ａｒ１基はフェニル、インドリル、ピリジニル、ピロリル、チエニル、ナフチル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル又はベンゾチエニルであり、各々、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ及びＣ１−Ｃ３ハロアルキルから独立に選択される１〜２個の基で任意に置換されてもよく、
Ｒ６は水素、メチル、エチル又は塩素であり、
Ｌ１は結合、エテニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｓ−、Ｃ（ＣＨ３）２−Ｓ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−Ｎ（Ｒｃ）ＣＨ２−、Ｎ（Ｒｃ）ＣＨ２ＣＨ２−又はＮ（Ｒｃ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、式中、Ｒｃは水素、Ｃ１−Ｃ２アルキル、ベンジル又は−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−であり、
Ｒ７はＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ、−シクロプロピルＣＯＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３であり、
Ｒ１０は水素又はＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ１１は水素又はＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１及びＸ２は共に炭素であり、ｐは０であり、Ｒ１及びＲ２は塩素、フッ素、トリフルオロメチル、チオトリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から各々独立に選択され、Ｒ４ａは水素であり、Ｒ４ｂはトリフルオロメチル、イソプロピル又はシクロプロピルであり、Ｌ１はエテニル、エチニル、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−又は−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ５及びＲ５ａは共に水素であり、Ｒ６は水素、メチル、塩素又は臭素であり、Ａｒ１はフェニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾチエニル又はベンゾイソチアゾリルであり、各々メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ及びシクロプロポキシから選択される基で任意に置換されてもよく、Ｒ７はＣＯＯＨである、請求項１又は３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１及びＸ２は共に炭素であり、ｐは０であり、Ｒ１及びＲ２は水素、塩素、フッ素、トリフルオロメチル、チオトリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から各々独立に選択され、Ｒ４ａは水素であり、Ｒ４ｂはトリフルオロメチル、イソプロピル又はシクロプロピルであり、Ｌ１は結合であり、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−又は−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ５及びＲ５ａは共に水素であり、Ｒ６は水素、メチル、エチル又は塩素であり、Ａｒ１はフェニル、ベンゾイソチアゾリル、インダゾリル、インドリル又はベンゾチエニルであり、各々メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ及びシクロプロポキシから選択される基で任意に置換されてもよく、Ｒ７はＣＯＯＨである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項６】
以下からなる群から選択される化合物：
４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−メトキシ−安息香酸、
４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−メチル−安息香酸、
４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−イソプロポキシ−安息香酸、
２−ブトキシ−４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロフェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
２−ベンジルオキシ−４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロフェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ナフタレン−１−カルボン酸、
４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−ペンチル−安息香酸、
３−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−５−メチル−安息香酸、
２−ブチリルアミノ−４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロフェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−トリフルオロメチル−安息香酸、
３−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−５−トリフルオロメチル−安息香酸、
４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−３−ヒドロキシ−安息香酸、
５−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−フルオロ−安息香酸、
３−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−４−フルオロ−安息香酸、
３−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−４−メトキシ−安息香酸、
２−ブトキシ−５−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロフェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
３−ブトキシ−５−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロフェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
３−［（｛４−［４−シクロプロピル−２−（２，６−ジクロロフェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−フェニル｝メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
４−［（｛４−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
４−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
３−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
３−［（｛４−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
４−［（｛６−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチル−ピリジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
３−［（｛６−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチル−ピリジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
５−［（｛６−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチル−ピリジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−メトキシ−安息香酸、
４−［（｛６−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチル−ピリジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−ペンチル−安息香酸、
４−［（｛６−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチル−ピリジン−３−イル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−メチル−安息香酸、
６−｛４−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸、
６−｛４−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸、
５−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
５−｛４−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
２−｛４−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸、
６−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−ニコチン酸、
４−［（｛４−［４−イソプロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−２−メチル−安息香酸、
３−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−エチル−アミノ）−メチル］−安息香酸、
並びにその薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、鏡像異性体又はジアステレオマー。
【請求項７】
２−［２−（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−エチル］−５−メチル−安息香酸である化合物。
【請求項８】
３−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−メチル−アミノ）−メチル］−５−メチル−安息香酸である化合物。
【請求項９】
−［（｛４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−４−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾル−３−イルメトキシ］−２−メチルフェニル｝−エチル−アミノ）−メチル］−安息香酸である化合物。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物、並びに担体、希釈剤又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
ＦＸＲにより媒介される疾患の治療用薬剤の製造のための、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物の使用。