【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年6月15日(2010.6.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉに係る化合物：
【化１】
2006503857.tif 000001
｛式中、
Ｒ１は水素；
Ｒ２はアリール、ヘテロアリール、３−８員環のシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選定され；
Ｒ３はＣ１−Ｃ１６−アルキル、Ｃ２−Ｃ１６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１６−アルキニル、単環式  アリール、単環式  ヘテロアリール、３−８員環の単環式  シクロアルキル、単環式  ヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  アリール、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１６−アルケニル  アリール、Ｃ２−Ｃ１６−アルケニル  ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１６−アルキニル  アリール、Ｃ２−Ｃ１６−アルキニル  ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１６−アルケニル  シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１６−アルケニル  ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１６−アルキニル  シクロアルキル、Ｃ２−Ｃｌ６−アルキニル  ヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  カルボキシ、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  アシル、アリール  アシル、ヘテロアリール  アシル、Ｃ３−Ｃ８−（ヘテロ）シクロアルキル  アシル、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  アシルオキシ、Ｃ１−Ｃｌ６−アルキル  アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  アシルアミノ、アシルアミノ、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  スルフィニル、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  スルファニル、Ｃｌ−Ｃ１６−アルキル  ウレイド、Ｃ１−Ｃ１６−アルキル  カルバメート、Ｃｌ−Ｃ１６−アルキル  アミノ及びＣ１−Ｃ１６−アルキル  アンモニウムから選定され；
Ｒ４はＣ１−Ｃ１２−アルキル、Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル、アリール、ヘテロアリール、３−８員環のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びアミノから選定される｝；
又はそれらの医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
前記Ｒ２がアリール又はヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ４がＣ１−Ｃ６−アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、３−８員環のシクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから選定される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ２がアリールであり；Ｒ３がＣ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−アシル  アミノ、及びＣ１−Ｃ８−アルキル  アシルから選定され、並びにＲ４がＣ１−Ｃ６−アルキル、アミノ、アリール及びヘテロアリールから選定される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ２が融合フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ４がチエニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下の式II：
【化２】
2006503857.tif 000002
｛式中、
Ｒ５は独立してハロゲン、又はヒドロキシであり；
ｍが０〜３の整数である｝
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記R２が、カルバゾリル、テトラヒドロ−β−カルボリニル、又はベンゾイミダゾリル部位を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
以下の群：
4-ヘキシル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジニル-3-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-アミド)；
4-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 3-[(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド]-1-ペンチルアミド；
4-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 1-エチルアミド 3-[(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド]；
4-ペンタノイル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド；
4-ヘキシル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド；
4-ジメチルスルファモイル-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 3-[(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド]1-ペンチルアミド；
4-(1-メチル-lH-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 3-[(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)-アミド]1-ペンチルアミド；
4-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 1-ペンチルアミド 3-[(3-ピリジン-4-イル-フェニル)-アミド]；
4-ヘキシル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-オキソ-2,3,4,9-テトラヒドロ-lH-β-カルボリン-6-イル)-アミド；
4-ヘプチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)-アミド；
4-ペンチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-オキソ-2,3,4,9-テトラヒドロ-lH-β-カルボリン-6-イル) アミド；
4-ヘプチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-オキソ-2,3,4,9-テトラヒドロ-lH-β-カルボリン-6-イル)アミド；
4-(3-メチルスルファニル-プロピル)-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸 (9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)-アミド；
4-(4-エチル-フラン-3-イルメチル)-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)-アミド；
3-(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イルカルバモイル)-4-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1-イル] 酢酸エチルエステル；
1-ベンゼンスルホニル-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-ペンチル-1-チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-ヘキシル-1-チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
1-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
1-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-オクチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-4-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-ヘプチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-4-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
1-ジメチルスルファモイル-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
1-(ブタン-1-スルホニル)-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-ヘキシル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-4-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-(3-メチルスルファニル-プロピル)-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン- 2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-4-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-オクチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
から選定される、請求項１に記載の化合物；又は医薬として許容される塩。
【請求項１０】
治療有効量の請求項９に記載の化合物を含む、不妊治療用の医薬組成物。
【請求項１１】
医薬として許容される担体及び請求項９に記載の１以上の化合物を含む、不妊治療用の医薬組成物。
【請求項１２】
前記化合物が、不妊を治療するために、前記化合物を使用するための説明書と一緒にパッケージングされている、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、不妊治療用の医薬組成物。
【請求項１４】
前記R２がアリール、又はヘテロアリールである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記R４がＣｌ−Ｃ６−アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、３−８員環シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選定される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
R２がアリールであり；R３がCl-C８-アルキル、Cl-C８-アシル アミノ及びCl-C８-アルキル アシルから選定され、並びにR４がCl-C6-アルキル、アミノ、アリール及びヘテロアリールから選定される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、以下の式II：
【化３】
2006503857.tif 000003
（R1、R2、及びR3は、請求項１に定義される通りであり、そして、
R５は、独立してハロゲン、ヒドロキシであり；ｍは０〜３の整数である）を有する化合物、及びそれらの医薬的に許容され得る塩類である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記Ｒ２は、カルバゾリル、テトラヒドロ−β−カルボリニル、又はベンゾイミダゾリル部位を含む、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記式Ｉの化合物が、以下の群：
4-ヘキシル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジニル-3-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-アミド)；
4-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 3-[(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド]-1-ペンチルアミド；
4-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 1-エチルアミド 3-[(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド]；
4-ペンタノイル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド；
4-ヘキシル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド；
4-ジメチルスルファモイル-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 3-[(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)アミド] 1-ペンチルアミド；
4-(1-メチル-lH-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 3-[(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)-アミド]1-ペンチルアミド；
4-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1,3-ジカルボン酸 1-ペンチルアミド 3-[(3-ピリジン-4-イル-フェニル)-アミド]；
4-ヘキシル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-オキソ-2,3,4,9-テトラヒドロ-lH-β-カルボリン-6-イル)-アミド；
4-ヘプチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)-アミド；
4-ペンチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-オキソ-2,3,4,9-テトラヒドロ-lH-β-カルボリン-6-イル) アミド；
4-ヘプチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-オキソ-2,3,4,9-テトラヒドロ-lH-β-カルボリン-6-イル)アミド；
4-(3-メチルスルファニル-プロピル)-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸 (9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)-アミド；
4-(4-エチル-フラン-3-イルメチル)-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)-アミド；
3-(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イルカルバモイル)-4-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1-イル] 酢酸エチルエステル；
1-ベンゼンスルホニル-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-ペンチル-1-チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-ヘキシル-1-チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
1-(4-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
1-(2-フルオロ-ベンゼンスルホニル)-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-オクチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-4-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-ヘプチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-4-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
1-ジメチルスルファモイル-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
1-(ブタン-1-スルホニル)-4-ヘキシル-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-ヘキシル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-4-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-(3-メチルスルファニル-プロピル)-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン- 2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-4-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
4-オクチル-1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-2-カルボン酸(1-エチル-2-ピリジン-3-イル-lH-ベンゾイミダゾール-5-イル)アミド；
及びそれらの医薬的に許容され得る塩類から選定される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記哺乳動物が雌性である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記哺乳動物が排卵障害で苦しんでいる、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記哺乳動物が生殖補助処置を受けている、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記哺乳動物が体外受精を行っている、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記哺乳動物が雄性である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記哺乳動物が精子形成障害で苦しんでいる雄性である、請求項２５に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
より詳細には、本発明の好適な観点では、本発明の２−カルボキサミドピペラジン化合物は以下の式Ｉで表される化合物、並びに医薬として許容される塩を含む：
【化４】
2006503857.tif 000004
式中、R1及びR2は、水素、C1−C12−アルキル、C2−C12−アルケニル、C2−C12−アルキニル（ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル鎖は、Ｎ、Ｏ又はＳから選定されたヘテロ原子によって中断されてよく）、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは不飽化した３−８員環のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、１−２の更なるシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基と融合してよく）、アシル部位、C1-C12-アルキル アリール、Cl-C１2-アルキル ヘテロアリール、C2-Cl2-アルケニル アリール、C2-C12-アルケニル ヘテロアリール、C2-C12-アルキニル アリール、C2-Cl2-アルキニル ヘテロアリール、Cl-C12-アルキル シクロアルキル、C1-C12-アルキル ヘテロシクロアルキル、C2-C12-アルケニル シクロアルキル、C2-C12-アルケニル ヘテロシクロアルキル、C2-C12-アルキニル シクロアルキル、C2-C12-アルキニル ヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-C12-アルキル カルボキシ、C1-C12-アルキル アシル、アリール アシル、ヘテロアリール アシル、C3-C8-(ヘテロ)シクロアルキル アシル、C1-C12-アルキル アシルオキシ、C1-C12-アルキル アルコキシ、C1-C12-アルキル アルコキシカルボニル、Cl-C12-アルキル アミノカルボニル、C1-C12-アルキル アシルアミノ、アシルアミノ、C1-C12-アルキル ウレイド、C1-C12-アルキル カルバメート、Cl-C12-アルキル アミノ、Cl-C12-アルキル アンモニウム、C1-C12-アルキル スルホニルオキシ、C1-C12-アルキル スルホニル、C1- C12-アルキル スルフィニル、C1-C12-アルキル スルファニル、C1-C12-アルキル スルホニルアミノ、又はC1-C12-アルキル アミノスルホニルを含む群又は成る群から独立して選定され、並びに好適には少なくとも１つが独立して選定され、或いはR１及びR2は水素以外であり;
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
R4はC1-C12-アルキル、C2-C12-アルケニル、C2-C12-アルキニル（ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル鎖はＮ、Ｏ又はＳから選定されたヘテロ原子によって中断されてよく）、アリール、ヘテロアリール、飽和又は不飽和化した３−８員環のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、更に１−２のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基と融合してよい）或いはアミノ基である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
一般的に本発明の好適な化合物は、式ＩのR４置換基がヘテロアリール、詳細には硫黄環置換基であり、特に以下の式IIで表される化合物、並びにそれらの医薬的に許容され得る塩のような化合物を含む。
【化５】
2006503857.tif 000005
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
式中、R１、R２及びR３は、上記式Ｉの定義と同一であり;
それぞれのR５は独立してハロゲン、ヒドロキシ又はR１の定義と同一であり;
ｍは０ (この場合、利用可能なチエニル環部位は水素で置換されている)から4の整数であり、そして好適にはｍは０、１、２又は３であり、より好適には０、１又は２である。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
２-チエニル部位を有する式IIの化合物、即ち、以下の式III の化合物並びに医薬的に許容され得るそれらの塩は、典型的に好適である：
【化６】
2006503857.tif 000006
式中R１、R２、R３、R５及びｍは、上記の式IIでの定義と同一である。