【手続補正書】
【提出日】平成22年1月25日(2010.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１２】
2009528273.tif 000001
であって、式中：
Ａは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’１１−、−ＣＲａ＝ＣＲｂ−、−Ｎ＝ＣＲａ−、−ＣＲａ＝Ｎ−、または−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｗ１およびＷ２はそれぞれ独立して、ＣＲａまたはＮであり；
Ｙは随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたシクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、または随意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｌはリンカーであり；
Ｒ’１は随意に置換されたアリールまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；但し、Ｒ’１は随意に置換されたトリアゾリル、ピリジニル、ピラゾリル、インドリジニル、ベンズアミダゾリル、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリド−１−イル、またはイミダゾ［４，５−ｂ］ピリド−３−イル）−フェニルでなく；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ’５、−ＳＲ’５、−ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＯＣ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＳＲ’５、−ＳＣ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＯＣ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＯＣ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＳＣ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（ＮＲ’８）ＳＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）ＳＲ’５、または−ＯＣ（ＮＲ’８）ＳＲ’５であり；
Ｒ’５はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ’６およびＲ’７はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ’６およびＲ’７は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ’８はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ’５、−ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７であり；
Ｒ’９およびＲ’１０はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、または随意に置換されたアルキニルであり；またはそれらが結合している炭素原子と一緒になったＲ’９およびＲ’１０は随意に置換されたシクロアルケニルまたは随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒ’１１はＨ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ’５、−ＳＲ’５、−ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ’５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ’５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、または−Ｃ（ＮＲ’８）ＳＲ’５であり；
但し、環Ａはチオフェン、チアゾール、チアジアゾール、ピラジン、またはピリダジンでない化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｙは随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、またはヘテロシクリルであり；
Ｒ’１は下式で表され：
【化４】
2009528273.tif 000002
Ｚ２およびＺ５はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、ＮＲ−ＣＨ２−ＮＲ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；ｐは０、１、または２であり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚ５は随意に置換されたフェニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚ２はハロ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、
Ｚ５は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４である請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌは−ＮＲＣ（Ｏ）−であり、
Ｙはメチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＶＩＩ）で表される化合物：
【化７】
2009528273.tif 000003
であって、式中：
Ｙ’１は−ＣＨ＝ＣＲ８Ｒ８または随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｘ３およびＸ４はそれぞれ独立して、ＣＨ、ＣＺ１、またはＮであり、但し、Ｘ３およびＸ４は同時にＮでなく；
Ｌ”は−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、ＮＨ−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｚ’３は置換された単環アリールまたは随意に置換された単環ヘテロアリールであり、式中、置換基は随意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
但し、Ｌ”が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｚ’３はチエニルでない、請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｙ’１が無置換である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙ’１が随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ’１がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ’１がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙ’１がアミノ、低級アルキルアミノ、および低級ジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙ’１がエチル、イソプロピル、ｎ−プロピルまたは随意に置換されたメチルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙ’が下式によって表され：
【化６】
2009528273.tif 000004
式中：
Ｚ６がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルであり；
ｔが０、１、２、または３である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚ６がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚ’３が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルであり、Ｚ’３が低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルスルファニル、ハロ、またはアミノからなる群から選択される１つの置換基で随意に置換される請求項６〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚ’３がオキサゾール−２−イルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項６〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ｎが０である請求項６〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚ１が低級アルキルであり、ｎが１である請求項６〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ３がＮである、またはＸ４がＮである請求項６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨである請求項６〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＶＩＩＩ）で表される化合物：
【化１０】
2009528273.tif 000005
式中：
Ｙ１は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５であり；
Ｚ７は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４であり；
Ｚ８は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−ＯＲ１０、シアノ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４であり；
Ｌ’１は−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、ＮＲ−ＣＨ２−ＮＲ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ’５はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１０は随意に置換されたＣ２−Ｃ１０アルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは０、１、または２であり；
但し、Ｌ’１が−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−である場合、Ｚ７は−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）２Ｈでなく；
但し、Ｌ’１が−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−または−ＣＨ２ＮＨ−である場合、Ｚ８はメチルでなく；
但し、Ｌ’１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｚ７が−Ｃｌであり、かつ、Ｚ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である場合、Ｙ１はシアノ基で置換されてなく；
但し、Ｌ’１が−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−である場合、Ｚ８は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３でなく；
但し、Ｌ’１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）である場合、Ｚ８はイソキノリンでなく；
但し、Ｌ’１が−ＮＨＣ（Ｏ）であり、かつ、Ｙ１がメチルである場合、Ｚ７は−ＯＣＨ３でなく；
但し、Ｌ’１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、かつ、Ｚ７がメチルである場合、Ｚ８は５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルでない、請求項６に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグ。
【請求項２３】
Ｌ’１が−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＨ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＨ−である請求項６または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨＣ（Ｏ）−である請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙ１が無置換である請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙ１が随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙ１がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙ１がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｙ１がアミノ、低級アルキルアミノ、および低級ジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｙ１がエチル、イソプロピル、ｎ−プロピルまたは随意に置換されたメチルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｙ１が下式によって表され：
【化１１】
2009528273.tif 000006
式中：
Ｚ６がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルであり；
ｔが０、１、２、または３である請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
ｔが０である請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚ６がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚ８がハロアルキル、随意に置換されたフェニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項２２〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚ８がトリフルオロメチル、オキサゾール−２−イル、チアゾール−２−イル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚ７がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項２２〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｚ７がＣｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、または−ＯＣＨ３である請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミドヒドロクロリド；
２−アミノ−４−メチル−ペンタン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
２−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−４−メチルスルファニル−ブチルアミド；
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
３−ジメチルアミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
３−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−ｐ−トリル−アセトアミド；
２−アミノ−３−メチル−ペンタン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−ｏ−トリル−アセトアミド；
２−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（４−ニトロ−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
２−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−フェニル−アクリルアミド；
３−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（３−ニトロ−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−アクリルアミド；
３−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（２，３−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（２−ニトロ−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
４’−ブチリルアミノ−６−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
６−ブロモ−４’−ブチリルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
４’−ブチリルアミノ−６−エチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
６−メチル−４’−プロピオニルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
６−ブロモ−４’−プロピオニルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
６−エチル−４’−プロピオニルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
４’−アクリロイルアミノ−６−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
４’−アクリロイルアミノ−６−ブロモ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
４’−アクリロイルアミノ−６−エチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
４’−イソブチリルアミノ−６−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
６−ブロモ−４’−イソブチリルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
６−エチル−４’−イソブチリルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
３−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（３−メチル−ピリジン−４−イル）−アクリルアミド；
２−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（３−メチル−ピリジン−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−プロピオンアミド；
４−クロロ−３−（６−プロピオニルアミノ−ピリジン−３−イル）−安息香酸メチルエステル；
３−（６−ブチリルアミノ−ピリジン−３−イル）−４−クロロ−安息香酸メチルエステル；
３−（６−アセチルアミノ−ピリジン−３−イル）−４−クロロ−安息香酸メチルエステル；
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−チオアセトアミド；
Ｎ−（（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）メチル）ブタン−１−アミン；
Ｎ−（（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）メチル）プロパ−２−エン−１−アミン；
Ｎ−（（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）メチル）プロパン−１−アミン；
（６−（４−（ブチルアミノ）フェニル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メタノール；６−（４−（ブチルアミノ）フェニル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボアルデヒド；
Ｎ−ブチル−４−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）アニリン；
Ｎ−ブチル−４−（６−メチルベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）アニリン；
メチル４’−（ブチルアミノ）−６−メチルビフェニル−３−カルボキシレート；
Ｎ−ブチル−２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−アミン；
Ｎ−イソブチル−２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−アミン；
２−（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イルアミノ）エタノール；
エチル２−（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イルアミノ）アセテート；
シクロプロパンカルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
シクロブタンカルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
１−メチル−ピペリジン−２−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
ピロリジン−２−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロペンタンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−２−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
４−クロロ−３−［６−（シクロヘキサンカルボニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−クロロ−３−［６−（シクロペンタンカルボニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−クロロ−３−［６−（シクロブタンカルボニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−安息香酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロペンタンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロヘキサ−３−エンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−２−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−１−メチルピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−１−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
または、４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；からなる群から選択される化合物、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグ。
【請求項４０】
薬学的に許容される担体および請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４１】
１つまたはそれ以上の追加の治療剤をさらに含む請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、
免疫疾患の治療若しくは予防、
炎症状態の治療若しくは予防、
免疫システムの抑制、又は、
アレルギー性疾患の治療若しくは予防のための医薬組成物。
【請求項４３】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を含む、
細胞内の免疫細胞活性化を阻害するため、
細胞内のサイトカイン産生を阻害するため、
免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを細胞内で調節するため、または、
抗原に反応してＴ細胞および／若しくはＢ細胞の増殖を阻害するための医薬組成物。