【手続補正書】
【提出日】平成22年3月23日(2010.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009530401.tif 000001
式中：Ｒ１が、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、オキソ、アミノ、ハロゲン、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、もしくはスルホンアミドであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が、独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＲ６、もしくは−Ｈであり、式中、Ｒ６が、直鎖もしくは分岐Ｃ1〜Ｃ6アルキルである、化合物。
【請求項２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の１つだけが、Ｈでない、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、フッ素もしくはＨである、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ２だけが、Ｈでない、請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、ハロゲンである、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、フッ素である、請求項４の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＯＥｔ、ＣＯＯｔＢｕ、ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ、ＣＯＯＣＨ2ＰｈＯＭｅ、ＣＯＰｈ、ＳＯ2Ｐｈ、Ｍｅ、Ｐｈ、もしくはＰｈＯＭｅであり、式中、ＭｅがＣＨ3であり、Ｐｈがフェニルであり、そしてＢｕがブチルである、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ＣＯＯｔＢｕ、Ｐｈ、もしくはＰｈＯＭｅである、請求項７の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、表１および表２の化合物４〜９および化合物１１〜１９のいずれか１種である、請求項１の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、表１の化合物５、６、７、８、９、もしくは１９、または、表２の化合物１３、１４、１５、もしくは１８のいずれか１種である、請求項１の化合物。
【請求項１１】
医薬として許容可能な担体中の、請求項１の化合物、もしくは、この医薬として許容可能な塩を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
（ｉ）哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害し、（ｉｉ）哺乳類における炎症を処置するかもしくは防ぎ、（ｉｉｉ）敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）、および／または内毒素ショックを処置し、（ｉｖ）自己免疫疾患を持つ哺乳類を処置し、又は（Ｖ）腫瘍を持つ哺乳類を処置するための請求項１の化合物の使用。
【請求項１３】
（ｉ）哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害し、（ｉｉ）哺乳類における炎症を処置するかもしくは防ぎ、（ｉｉｉ）敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）、および／または内毒素ショックを処置し、（ｉｖ）自己免疫疾患を持つ哺乳類を処置し、又は（Ｖ）腫瘍をもつ哺乳類を処置するための薬剤を調製するための請求項１の化合物の使用。
【請求項１４】
前記哺乳類が、ＭＩＦにより少なくとも一部媒介される炎症サイトカインカスケードを含む病状を持つか、もしくは、これに関するリスクにある、又は前記哺乳類が、自己免疫疾患を持つか、もしくは、自己免疫疾患に関するリスクにある、請求項１２の使用。
【請求項１５】
前記哺乳類が、ＭＩＦにより少なくとも一部媒介される炎症サイトカインカスケードを含む病状を持つか、もしくは、これに関するリスクにある、又は前記哺乳類が、自己免疫疾患を持つか、もしくは、自己免疫疾患に関するリスクにある、請求項１３の使用。
【請求項１６】
前記病状が、増殖脈管疾患、急性呼吸困難症候群、サイトカイン媒介毒性、乾癬、インターロイキン−２毒性、虫垂炎、消化潰瘍、胃潰瘍、および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵炎、潰瘍結腸炎、偽膜結腸炎、急性結腸炎、および虚血結腸炎、憩室炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、炎症腸疾患、クローン病、腸管炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合病、臓器虚血、再灌流傷害、臓器壊死、枯草熱、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）、内毒素ショック、悪液質（カケクシア）、超高熱、好酸肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血症流産、副睾丸炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、気腫、鼻炎、嚢胞線維症、肺炎、肺胞炎、細気管支炎、咽頭炎、胸膜炎、副鼻腔炎、インフルエンザ、呼吸多核ウィルス感染、ヘルペス感染、ＨＩＶ感染、Ｂ型肝炎ウィルス感染、Ｃ型肝炎ウィルス感染、伝搬菌血、デング熱、カンジダ症、マラリア、糸状虫症、アメーバ症、包虫嚢胞、火傷、皮膚炎、皮膚筋炎、日焼け、蕁麻疹（ｕｒｔｉｃａｒｉａ）、疣、蕁麻疹（ｗｈｅａｌｓ）、脈管炎、血管炎、心内膜炎、動脈炎、粥状（アテローム）硬化、血栓静脈炎、心膜炎、心筋炎、心筋虚血、結節性動脈周囲炎、リューマチ熱、アルツハイマー病、腔疾患、鬱血心不全、髄膜炎、脳炎、多発硬化、脳梗塞、脳塞栓、ギランバレー症候群、神経炎、神経痛、脊髄傷害、麻痺、葡萄膜炎、関節炎、関節痛、骨髄炎、筋膜炎、パジェット病、痛風、歯周病、リューマチ関節炎、滑膜炎、重症筋無力症、甲状腺炎、全身狼紅エリテマトーデス、グッドパスチャー症候群、ベーチェット症候群、同種異系移植片拒絶、移植片対宿主病、強直性脊椎炎、バージャー病、１型糖尿、２型糖尿、バージャー病、ルティエ症候群、もしくはホジキン病であり、ここで自己免疫疾患が、多発硬化、全身紅斑狼瘡（エリテマトーデス）、リューマチ関節炎、移植片対宿主病、自己免疫肺炎、自己免疫脳脊髄炎、ギランバレー症候群、自己免疫甲状腺炎、インシュリン依存糖尿、クローン病、硬皮症、乾癬、シェーグレン症候群、および自己免疫炎症眼病である請求項１４の使用。
【請求項１７】
前記病状が、増殖脈管疾患、急性呼吸困難症候群、サイトカイン媒介毒性、乾癬、インターロイキン−２毒性、虫垂炎、消化潰瘍、胃潰瘍、および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵炎、潰瘍結腸炎、偽膜結腸炎、急性結腸炎、および虚血結腸炎、憩室炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、炎症腸疾患、クローン病、腸管炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合病、臓器虚血、再灌流傷害、臓器壊死、枯草熱、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）、内毒素ショック、悪液質（カケクシア）、超高熱、好酸肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血症流産、副睾丸炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、気腫、鼻炎、嚢胞線維症、肺炎、肺胞炎、細気管支炎、咽頭炎、胸膜炎、副鼻腔炎、インフルエンザ、呼吸多核ウィルス感染、ヘルペス感染、ＨＩＶ感染、Ｂ型肝炎ウィルス感染、Ｃ型肝炎ウィルス感染、伝搬菌血、デング熱、カンジダ症、マラリア、糸状虫症、アメーバ症、包虫嚢胞、火傷、皮膚炎、皮膚筋炎、日焼け、蕁麻疹（ｕｒｔｉｃａｒｉａ）、疣、蕁麻疹（ｗｈｅａｌｓ）、脈管炎、血管炎、心内膜炎、動脈炎、粥状（アテローム）硬化、血栓静脈炎、心膜炎、心筋炎、心筋虚血、結節性動脈周囲炎、リューマチ熱、アルツハイマー病、腔疾患、鬱血心不全、髄膜炎、脳炎、多発硬化、脳梗塞、脳塞栓、ギランバレー症候群、神経炎、神経痛、脊髄傷害、麻痺、葡萄膜炎、関節炎、関節痛、骨髄炎、筋膜炎、パジェット病、痛風、歯周病、リューマチ関節炎、滑膜炎、重症筋無力症、甲状腺炎、全身狼紅エリテマトーデス、グッドパスチャー症候群、ベーチェット症候群、同種異系移植片拒絶、移植片対宿主病、強直性脊椎炎、バージャー病、１型糖尿、２型糖尿、バージャー病、ルティエ症候群、もしくはホジキン病であり、ここで自己免疫疾患が、多発硬化、全身紅斑狼瘡（エリテマトーデス）、リューマチ関節炎、移植片対宿主病、自己免疫肺炎、自己免疫脳脊髄炎、ギランバレー症候群、自己免疫甲状腺炎、インシュリン依存糖尿、クローン病、硬皮症、乾癬、シェーグレン症候群、および自己免疫炎症眼病である請求項１５の使用。