【手続補正書】
【提出日】平成21年11月12日(2009.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉで表される化合物および薬学的に許容されるそれらの塩。
【化１】
2009518399.tif 000001
式中、それぞれ個別に、
Ａは、０〜２個のヘテロ原子を含有する４〜７個の原子の単環式環、０〜４個のヘテロ原子を含有する８〜１２個の原子の二環式環、または０〜６個のヘテロ原子を含有する８〜１２個の原子の三環式環であって、該環は、それぞれ個別に、脂肪族、芳香族、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり、本質的に、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＳもしくはＯから選択され、そして該環は、任意にＣ１−４アルキル、ＯＲ”、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉから選択される１以上の基で置換されていてもよく、Ｒ”は、Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロアラルキルであり；
Ｒは、下記式から選択され、
【化２】
2009518399.tif 000002
式中、
Ｒ１は、ＯＨ、または−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−Ａｒであり、ｎは１乃至６の整数であり、Ａｒはアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ３であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；
Ｒ４は、ＯＨ、またはＮ（Ｒ３）２であり；
２つのＲ５は一緒になってスピロシクロアルカン、スピロアリール、またはスピロへテロシクロアルカンを形成し；
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、またはアリールであり；
Ｒ７は、アルキル、アリール、シクロアルカン、またはへテロシクロアルカンであり；
Ｍは、ＨまたはＯＨ、または２つのＭは一緒になってＯまたはＮ（Ｒ３）を形成し、但し、Ｒが下記式である場合、
【化３】
2009518399.tif 000003
式中、
Ｒ’は、（Ｒ）−Ｍｅである。
【請求項２】
Ａは、下記から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2009518399.tif 000004
式中、それぞれ個別に、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルケニル、ＯＲ”、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉであり、Ｒ”は、Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロアラルキルであり；そしてＬは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３である。
【請求項３】
Ａは、下記から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化５】
2009518399.tif 000005
【請求項４】
前記化合物が下記式Ｉａで表される、請求項２に記載の化合物。
【化６】
2009518399.tif 000006
式中、Ａは、下記から選択される。
【化７】
2009518399.tif 000007
【請求項５】
前記化合物が下記式Ｉｂで表される、請求項２に記載の化合物。
【化８】
2009518399.tif 000008
式中、Ａは、下記から選択される。
【化９】
2009518399.tif 000009
【請求項６】
前記化合物が下記式Ｉｃで表される、請求項２に記載の化合物。
【化１０】
2009518399.tif 000010
式中、Ａは、下記から選択される。
【化１１】
2009518399.tif 000011
【請求項７】
前記化合物が下記式Ｉｄで表される、請求項２に記載の化合物。
【化１２】
2009518399.tif 000012
式中、Ａは下記式で表される。
【化１３】
2009518399.tif 000013
【請求項８】
前記化合物が下記式Ｉｅで表される、請求項２に記載の化合物。
【化１４】
2009518399.tif 000014
【請求項９】
前記化合物が下記式Ｉｆで表される、請求項２に記載の化合物。
【化１５】
2009518399.tif 000015
【請求項１０】
前記化合物が下記式Ｉｇで表される、請求項２に記載の化合物。
【化１６】
2009518399.tif 000016
式中、Ａは下記式で表される。
【化１７】
2009518399.tif 000017
【請求項１１】
前記化合物が下記式Ｉｈで表される、請求項２に記載の化合物。
【化１８】
2009518399.tif 000018
式中、Ａは下記式で表される。
【化１９】
2009518399.tif 000019
【請求項１２】
前記化合物が下記式Ｉｉで表される、請求項２に記載の化合物。
【化２０】
2009518399.tif 000020
式中、Ａは下記式で表される。
【化２１】
2009518399.tif 000021
【請求項１３】
前記化合物が下記式Ｉｊで表される、請求項２に記載の化合物。
【化２２】
2009518399.tif 000022
【請求項１４】
前記化合物が下記式Ｉｋで表される、請求項２に記載の化合物。
【化２３】
2009518399.tif 000023
式中、Ａは下記式で表され、
【化２４】
2009518399.tif 000024
式中、Ｒ８およびＬはすでに定義したとおりである。
【請求項１５】
前記化合物が下記式Ｉｌで表される、請求項２に記載の化合物。
【化２５】
2009518399.tif 000025
【請求項１６】
前記化合物が下記式Ｉｍで表される、請求項２に記載の化合物。
【化２６】
2009518399.tif 000026
【請求項１７】
前記化合物が下記式Ｉｎで表される、請求項２に記載の化合物。
【化２７】
2009518399.tif 000027
式中、Ａは下記式で表される。
【化２８】
2009518399.tif 000028
【請求項１８】
前記化合物は、下記から選択される請求項１に記載の化合物。
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）アクリルアミド；
（Ｅ）−３−［６−アミノ−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−３−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（６−アセチルアミノ−５−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシ−ベンジル）−Ｎ−メチルアクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−３−（６−アセチルアミノ−５−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）アクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−３−（６−アミノ−５−ベンジルオキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−［１−（Ｒ）−３−メチル−ベンゾフラン−２−イル］−エチル］−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）−３−（８−オキソ−５，７，８，９−テトラヒドロ−６−オキサ−ｌ，９−ジアザベンゾシクロヘプテン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシ−ベンジル）−Ｎ−３−（８−オキソ−５，７，８，９−テトラヒドロ−６−オキサ−１，９−ジアザベンゾシクロヘプテン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−［ｌ−（Ｒ）−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エチル］−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−［ｌ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エチル］−３−（８−オキソ−５，７，８，９−テトラヒドロ−６−オキサ−１，９−ジアザベンゾシクロヘプテン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（５−アミノ−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−［ｌ，８］ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（ｌ−メチル−ｌＨ−インドール−２−イルメチル）−アクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−３−（５−ヒドロキシ−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−［ｌ，８］ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（ｌ−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（５−ヒドロキシ−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−［ｌ，８］ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメチル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（２−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−３−（５−ヒドロキシ−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
（Ｓ，Ｅ）−３−（３，４−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ｌＨ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−メチル−（Ｅ）−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）アクリルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）−３−［７−オキソ−（６−スピロピペリジニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］アクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾチオフェン−２−イル）メチル）−３−［７−オキソ−（６−スピロピペリジニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］アクリルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（ｌ−メチル−ｌＨ−インドール−２−イル）メチル）−３−［７−オキソ−（４’−Ｎ−Ｂｏｃ−６−スピロピペリジニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（ｌ−メチル−ｌＨ−インドール−２−イル）メチル）−３−［７−オキソ−（４’−６−スピロピペリジニル）−ｌ，８−ナフチリジン−３−イル］アクリルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシベンジル）−Ｎ−メチル−３−［７−オキソ−（４’−Ｎ−Ｂｏｃ−６−スピロピペリジニル）−ｌ，８−ナフチリジン−３−イル］アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシベンジル）−Ｎ−メチル−３−［７−オキソ−（６−スピロピペリジニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］アクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）−［７−オキソ−（６−４’−Ｎ−メチル−スピロピペリジニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］アクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシベンジル）−Ｎ−メチル−３−［７−オキソ−（４’−Ｎ−メチル−６−スピロピペリジニル）−１，８−ナフチリジン−３−イル］アクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾチオフェン−２−イル）メチル）−３−［７−オキソ−（４’−Ｎ−メチル−６−スピロピペリジニル）−ｌ，８−ナフチリジン−３−イル］アクリルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（Ｅ）−３−（６，６−（４−Ｎ−メチルピペリジン）−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ｌ，８−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−（（５−フルオロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）−Ｎ−メチルアクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）−３−（６−モルホリノ−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−ｌ，８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）−３−（６−モルホリノ−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−ｌ，８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）−３−（７−オキソ−６−（ピペラジン−ｌ−イル）−７，８−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）−３−（７−オキソ−６−（ピペラジン−ｌ−イル）−７，８−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド塩酸塩；
（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−（１−（３−エチルベンゾフラン−２−イル）エチル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｒ，Ｅ）−３−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−Ｎ−（ｌ−（３−エチルベンゾフラン−２−イル）エチル）−Ｎ−メチルアクリルアミド；
（Ｒ，Ｅ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−（３−エチルベンゾフラン−２−イル）エチル）−Ｎ−メチルアクリルアミド；
（Ｅ）−３−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）アクリルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（Ｅ）−３−（５−ヒドロキシ−６−イソプロピル−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（１，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）メチル）−３−（５−ヒドロキシ−６−イソプロピル−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチルアクリルアミド；
（Ε）−３−（５−ヒドロキシ−６−エチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（ｌ，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）メチル）−３−（６−エチル−５−ヒドロキシ−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル−Ｎ−メチルアクリルアミド；
（Ｅ）−３−（（Ｅ）−２，２−ジメチル−３−（メチルイミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）アクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−３−（（Ｅ）−２，２−ジメチル−３−（メチルイミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（３−イミノ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチル−ｌＨ−インドール−２−イル）メチル）−３−（２−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロピリド［２，３−ｅ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］ジアゼピン−８−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）−３−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Η−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］ジアゼピン−８−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−３−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］ジアゼピン−８−イル）アクリルアミド；
（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（ｌ−（３−メチルベンゾフラン−２−イル）エチル）−３−（２−オキソ−ｌ，２，３，５−テトラヒドロピリド［２，３−ｅ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（ｌ−（３−メチルベンゾフラン−２−イル）エチル）−３−（７−オキソ−７，８−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（３−メチルベンゾフラン−２−イル）エチル）−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［ｌ，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−（１−（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）エチル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（ｌ−（３−メチルベンゾフラン−２−イル）エチル）−３−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ジアゼピン−８−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（ｌ−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−３−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］ジアゼピン−８−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（５−フルオロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］ジアゼピン−８−イル）アクリルアミド
（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−（１−（３−エチルベンゾフラン−２−イル）エチル）−Ｎ−メチル−３−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］ジアゼピン−８−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（５−ヒドロキシ−６，６−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（５−ヒドロキシ−６，６−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（１−メチル−１Η−インドール−２−イル）メチル）アクリルアミド；
（Ｒ，Ｅ）−３−（５−ヒドロキシ−６，６−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（３−メチルベンゾフラン−２−イル）エチル）アクリルアミド；
（Ｒ，Ｅ）−Ｎ−（１−（３−エチルベンゾフラン−２−イル）エチル）−Ｎ−メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１．８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−［１−（Ｒ）−（３−エチル−ベンゾフラン−２−イル）−エチル］−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチル−ｌＨ−インドール−２−イル）メチル）−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−３−（１，２，３，５−テトラヒドロピリド［２，３−ｅ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（３−エチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［ｌ，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−Ｎ−（（３−ビニル−ｌＨ−インドール−２−イル）メチル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（３，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル−３−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（３，７−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチル−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（７−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（３，６−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−イル）アクリルアミド）；
（Ｅ）−３−（２，２−ジメチル−３．４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）アクリルアミド塩酸塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（３−クロロベンゾフラン−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−２−プロポキシベンジル）−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（３−イソプロピルベンゾフラン−２−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（３−エチルベンゾフラン−２−イル）メチル−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（５−フルオロ−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル−Ｎ−メチル−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）−３−（８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）−３−（８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−メトキシ−プロポキシベンジル−Ｎ−メチル−３−（８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（（３，６−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル）−Ｎ−メチル−３−（８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−３−イル）アクリルアミド；
（Ｓ，Ｅ）−３−（３，４−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｅ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−メチルベンゾフラン−２−イル）メチル）アクリルアミドトリフルオロ酢酸塩；または、
（Ｅ）−３−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド〔２，３−ｂ〕〔１，４〕ジアゼピン−８−イル）アクリル酸塩酸塩。
【請求項１９】
前記化合物は、約３２μｇ／ｍＬ以下、約１６μｇ／ｍＬ以下、約８μｇ／ｍＬ以下、約４μｇ／ｍＬ以下、約２μｇ／ｍＬ以下、約１μｇ／ｍＬ以下、約０．５μｇ／ｍＬ以下、約０．２５μｇ／ｍＬ以下、または約０．１２５μｇ／ｍＬ以下のＭＩＣでＦａｂＩを阻害する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体もしくは添加剤を含む、医薬品組成物。
【請求項２１】
前記組成物は、静脈内投与用、注射投与用、局所投与用、全身投与用、または経口投与用に製剤されている、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
細菌性の疾患を治療するため医薬品の製造における請求項２０に記載の組成物の使用。
【請求項２３】
無生物の表面に、請求項１乃至１８に記載の化合物を接触させることを含む、無生物の表面を殺菌する方法。