【手続補正書】
【提出日】平成22年3月15日(2010.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2009530300.tif 000001
[式中、
結合bは、単結合又は二重結合であり;
Xは、-S-、-N(R5)-又は-O-であり;
Z1及びZ3は、それぞれ独立に、-N(R5)-、-(CH2)q-、-O-、-S-又は直接結合であり;
Z2は、-C(O)-又は-C(S)-であり;
mは、1〜2の整数であり;
nは、1〜3の整数であり;
各qは、独立に、1〜4の整数であり;
R0は、水素、ハロ、ヒドロキシ、任意に置換されたアルキル、又は任意に置換されたアルコキシであり;
各R1は、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルケニル、-R6OR7、-R6SR7、-R6S(O)tR8、-R6N(R7)2、-R6-OR9OR7、-R6CN、-R6C(O)R7、-R6C(S)R7、-R6C(NR7)R7、-R6C(O)OR7、-R6C(S)OR7、-R6C(NR7)OR7、-R6C(O)N(R7)2、-R6C(S)N(R7)2、-R6C(NR7)N(R7)2、-R6C(O)N(R7)R9N(R7)2、-R6C(O)SR8、-R6C(S)SR8、-R6C(NR7)SR8、-R6S(O)tOR7、-R6S(O)tN(R7)2、-R6S(O)tN(R7)N(R7)2、-R6S(O)tN(R7)N=C(R7)2、-R6S(O)tN(R7)C(O)R8、-R6S(O)tN(R7)C(O)N(R7)2、-R6S(O)tN(R7)C(NR7)N(R7)2、-R6N(R7)C(O)R8、-R6N(R7)C(O)OR8、-R6N(R7)C(O)SR8、-R6N(R7)C(NR7)SR8、-R6N(R7)C(S)SR8、-R6N(R7)C(O)N(R7)2、-R6N(R7)C(NR7)N(R7)2、-R6N(R7)C(S)N(R7)2、-R6N(R7)S(O)tR8、-R6OC(O)R8、-R6OC(NR7)R8、-R6OC(S)R8、-R6OC(O)OR8、-R6OC(NR7)OR8、-R6OC(S)OR8、-R6OC(O)SR8、-R6OC(O)N(R7)2、-R6OC(NR7)N(R7)2、-R6OC(S)N(R7)2、-R6OR9N(R7)2、-R6SR9N(R7)2、-R6N(R7)R9N(R7)2、-R6C(O)R9C(O)R7、-R6C(O)R9C(S)R7、-R6C(O)R9C(NR7)R7、-R6C(O)R9C(O)OR7、-R6C(O)R9C(S)OR7、-R6C(O)R9C(NR7)OR7、-R6C(O)R9C(O)N(R7)2、-R6C(O)R9C(S)N(R7)2、-R6C(O)R9C(NR7)N(R7)2、-R6C(O)R9C(O)SR8、-R6C(O)R9C(S)SR8、-R6C(O)R9C(NR7)SR8、-R6OR9OR7、-R6C(O)R9N(R7)R9N(R7)2、-R6C(O)R9N(R7)R9OR7及び-R6C(O)N(R7)R9OR7からなる群から独立に選択され;
tは、1又は2であり;
各R2は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、任意に置換されたアルキル、-OR12、-SR12、-N(R12)2、-S(O)tR13、-C(O)R12、-C(O)OR12、-C(O)N(R12)2、-C(O)SR12、又は-N(R12)S(O)tR13から独立に選択され;
R3は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、任意に置換されたアルキル、-OR12、-SR12、-N(R12)2、-S(O)tR13、-C(O)R12、-C(O)OR12、-C(O)N(R12)2、-C(O)SR12、又は-N(R12)S(O)tR13であり;
R4は、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、及び任意に置換されたアリールからなる群から選択され;
各R5は、独立に、水素、又は任意に置換されたアルキルであり;
各R6は、独立に、直接結合、任意に置換された直鎖又は分枝のアルキレン鎖、或いは任意に置換された直鎖又は分枝のアルケニレン鎖であり;
各R7は、下記の(i)又は(ii)から独立に選択され、
(i)R7は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたヘテロアリール及び任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択されるか、或いは
(ii)2つのR7は、それらが結合している原子と一緒になって、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールを形成し;
R8は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたヘテロアリール及び任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から独立に選択され;
各R9は、独立に、任意に置換された直鎖又は分枝のアルキレン鎖或いは任意に置換された直鎖又は分枝のアルケニレン鎖であり;
各R12は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたヘテロアリール及び任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から独立に選択され;及び
R13は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたヘテロアリール及び任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から独立に選択され;ここで、
「任意に置換されたアルキル」、「任意に置換されたアルケニル」及び「任意に置換されたアルキニル」は、ニトロ、ハロ、アジド、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-ORx、-N(Ry)(Rz)、-SRx、-C(J)Rx、-C(J)ORx、-C(J)N(Ry)(Rz)、-C(J)SRx、-S(O)tRw(ここで、tは1又は2である)、-OC(J)Rx、-OC(J)ORx、-OC(J)N(Ry)(Rz)、-OC(J)SRx、-N(Rx)C(J)Rx、-N(Rx)C(J)ORx、-N(Rx)C(J)N(Ry)(Rz)、-N(Rx)C(J)SRx、-Si(Rw)3、-N(Rx)S(O)2Rw、-N(Rx)S(O)2N(Ry)(Rz)、-S(O)2N(Ry)(Rz)、-P(O)(Rv)2、-OP(O)(Rv)2、-C(J)N(Rx)S(O)2Rw、-C(J)N(Rx)N(Rx)S(O)2Rw、-C(Rx)=N(ORx)、及び-C(Rx)=NN(Ry)(Rz)からなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されていてもよい、それぞれ、アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を指し、ここで、
各Rxは、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであり;
Ry及びRzは、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルであるか；或いは
Ry及びRzは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し;
各Rwは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルであり;
各Rvは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシ、-ORx又は-N(Ry)(Rz)であり;
Jは、O、NRx又はSである;
「任意に置換されたアリール」、「任意に置換されたシクロアルキル」、「任意に置換されたヘテロアリール」及び「任意に置換されたヘテロシクリル」は、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、アジド、シアノ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、-RuORx、-RuN(Ry)(Rz)、-RuSRx、-RuC(J)Rx、-RuC(J)ORx、-RuC(J)N(Ry)(Rz)、-RuC(J)SRx、-RuS(O)tRw(ここで、tは1又は2である)、-RuOC(J)Rx、-RuOC(J)ORx、-RuOC(J)N(Ry)(Rz)、-RuOC(J)SRx、-RuN(Rx)C(J)Rx、-RuN(Rx)C(J)ORx、-RuN(Rx)C(J)N(Ry)(Rz)、-RuN(Rx)C(J)SRx、-RuSi(Rw)3、-RuN(Rx)S(O)2Rw、-RuN(Rx)S(O)2N(Ry)(Rz)、-RuS(O)2N(Ry)(Rz)、-RuP(O)(Rv)2、-RuOP(O)(Rv)2、-RuC(J)N(Rx)S(O)2Rw、-RuC(J)N(Rx)N(Rx)S(O)2Rw、-RuC(Rx)=N(ORx)及び-RuC(Rx)=NN(Ry)(Rz)からなる群から選択される1つ以上の置換基で任意に置換されていてもよい、それぞれ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロアリール基を指し、ここで；
各Ruは、独立に、アルキレン又は直接結合であり；
「任意に置換されたアルコキシ」は、式中のRが任意に置換されたアルキルである、式-ORを有する基を指し;
「任意に置換されたアラルキル」は、式中のRaが任意に置換されたアルキルであり、かつ、Rbが任意に置換されたアリールである、式-RaRbの基を指し;
「任意に置換されたヘテロアラルキル」は、式中のRaが任意に置換されたアルキルであり、かつ、Rfが任意に置換されたヘテロアリールである、式-RaRfの基を指し;
「任意に置換されたシクロアルキルアルキル」は、式中のRaが任意に置換されたアルキルであり、かつ、Rdが任意に置換されたシクロアルキルである、式-RaRdの基を指し;及び
「任意に置換されたヘテロシクリルアルキル」は、式中のRaが任意に置換されたアルキルであり、かつ、Reが任意に置換されたヘテロシクリルである、式-RaReの基を指す。]の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項２】
R4が、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項１記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項３】
R4が、下記式から選択される、請求項２記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩
【化２】
2009530300.tif 000002
[式中、各R10は、水素、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクリル及び任意に置換されたヘテロアリールから独立に選択される]。
【請求項４】
-Z1Z2Z3-が、-N(R5)C(O)N(R5)-、-N(R5)C(O)-、-C(O)N(R5)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-N(R5)C(S)N(R5)-、-C(S)N(R5)-、-N(R5)C(S)-、-C(S)O-又は-OC(S)-であり、各R5が、独立に、水素又は任意に置換されたアルキルである、請求項２又は３記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項５】
結合bが、二重結合であり、Xが-S-である、請求項４記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項６】
式(II)：
【化３】
2009530300.tif 000003
[式中、
X1、X2、X3、X4は、それぞれ独立に、-C(R10)-、-C(R10)2-、-N-、-N(R16)-、-O-及び-S-から選択され(但し、X1、X2、X3、X4のうちヘテロ原子は2つ以下であり、隣接した2つのX1、X2、X3、及びX4が共に-O-又は-S-であることはない);及び
各R10は、水素、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクリル及び任意に置換されたヘテロアリールから独立に選択され;
各R16は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクリル及び任意に置換されたヘテロアリールから独立に選択される]で示される請求項１記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項７】
R1が、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、-R6OR7、-R6SR7、-R6S(O)tR8、-R6N(R7)2、-R6C(O)R7、-R6C(S)R7、-R6C(NR7)R7、-R6C(O)OR7、-R6C(O)N(R7)R9N(R7)2、-R6OC(O)R7、-R6C(NR7)OR7、-R6C(O)N(R7)2、-R6N(R7)C(O)R8、-R6OR9N(R7)2、-R6SR9N(R7)2、-R6N(R7)R9N(R7)2、-R6-OR9OR7、-R6-OR9N(R7)2、-R6C(O)R9N(R7)R9N(R7)2、-R6C(O)R9N(R7)R9OR7及び-R6C(O)N(R7)R9OR7からなる群から独立に選択され、ここで、
tは1又は2であり;
各R6は、独立に、直接結合、任意に置換された直鎖又は分枝のアルキレン鎖、或いは任意に置換された直鎖又は分枝のアルケニレン鎖であり;
各R7は、下記の(i)又は(ii)から独立に選択され、
(i)R7は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたヘテロアリール及び任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から選択されるか、或いは
(ii)2つのR7は、それらが結合している原子と一緒になって、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールを形成し;
R8は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたヘテロアリール及び任意に置換されたヘテロアラルキルからなる群から独立に選択され;及び
各R9は、独立に、任意に置換された直鎖又は分枝のアルキレン鎖或いは任意に置換された直鎖又は分枝のアルケニレン鎖である、請求項６記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項８】
式(IV)：
【化４】
2009530300.tif 000004
[式中、
Kは、-(CH2)q-、-C(O)-、-(CH2)qO-、-(CH2)qO(CH2)q-、-(CH2)qC(O)-、-(CH2)qC(O)NH(CH2)q-、-C(O)NH(CH2)q-、-O(CH2)q-、-OC(O)-、-OC(O)(CH2)q-又は直接結合であり;
X1は、-C(R10)-又は-N-であり;
X2は、-O-又は-S-であり;
Yは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R14)-、-C(H)R15-又は-C(O)-であり;
qは、1〜4の整数であり;
pは、0〜2の整数であり;
R10は、水素、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル又は任意に置換されたアリールから独立に選択され;
R14は、独立に、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、S(O)tR13、-C(O)R12、-C(O)OR12、-C(O)N(R12)2、又は-C(O)SR12であり;
R15は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリール、-OR12、-SR12、-N(R12)2、-S(O)tR13、-C(O)R12、-C(O)OR12、-C(O)N(R12)2、-C(O)SR12、又は-N(R12)S(O)tR13であり;
tは1又は2である]で示される請求項７記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項９】
X1が-N-であり、X2が-O-である、請求項８記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項１０】
式(V)：
【化５】
2009530300.tif 000005
[式中、
Kは、-O(CH2)q-、-C(O)-、-C(O)NH(CH2)q-、-(CH2)qO-、又は-(CH2)qO(CH2)q-であり;
X1は、-N-であり;
X2は、-O-であり;
Yは、-O-、-S-、-N(R14)-又は-C(H)R15-であり;
R14は、水素、任意に置換されたアルキル、-C(O)OR12、-C(O)SR12、-C(O)NR12又は-S(O)tR13であり;
R15は、水素又は任意に置換されたアルキルであり;
R13は、任意に置換されたアルキルであり;及び
tは1又は2である]で示される請求項８記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項１１】
式(Va)：
【化６】
2009530300.tif 000006
[式中、
Kは、-O(CH2)q-、-(CH2)qO-、-(CH2)q-又は-(CH2)qO(CH2)q-であり;
各qは、独立に1〜4であり;
Yは、-O-、-S-、又は-N(R14)-であり;
R14は、水素、任意に置換された低級アルキル、又は-S(O)tR13であり;
R13は、低級アルキルであり;及び
tは、1又は2である]で示される、請求項１０記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項１２】
化合物が、下記からなる群から選択される化合物である、請求項１記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩：
3-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イル)-N-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-プロピオンアミド;
3-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イル)-N-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-プロピオンアミド;
3-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-プロピオンアミド;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-(4-{7-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エトキシ]-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル}-フェニル)-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(3-モルホリン-4-イル-プロポキシ)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-(4-{7-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル}-フェニル)-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-(4-{7-[3-(4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル}-フェニル)-尿素;
N-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-N'-(4-{7-[3-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)プロピル]イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル}フェニル)尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(3-モルホリン-4-イル-3-オキソ-プロピル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-1-メチル-1-{4-[7-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
N-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-N'-{4-[7-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル]フェニル}尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-[4-(7-モルホリン-4-イル-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル)-フェニル]-尿素;
N-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-N'-{4-[7-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル]フェニル}尿素;
N-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-N'-{4-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル]フェニル}尿素;
2-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イル)-N-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アセトアミド;
2-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イル)-N-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アセトアミド;
2-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アセトアミド;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-(4-{7-[2-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル}-フェニル)-尿素；
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-[4-(7-モルホリン-4-イルメチル-イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル)-フェニル]-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(4-エチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-[4-(7-ピペリジン-1-イルメチル-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル)-フェニル]-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-(4-{7-[2-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル}フェニル)-尿素;
N-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-N'-{4-[6-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル]フェニル}尿素;
2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-カルボン酸 (2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド;
2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-カルボン酸 (2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド;
2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-カルボン酸 (2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド;
2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-カルボン酸 (2-ジエチルアミノ-エチル)-アミド;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(4-エチル-ピペラジン-1-カルボニル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(ピペラジン-1-カルボニル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;及び
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素。
【請求項１３】
化合物が、下記からなる群から選択される化合物である、請求項１記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩：
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-[4-(7-ヒドロキシ-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル)-フェニル]-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-[4-(7-メトキシ-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル)-フェニル]-尿素;
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-{4-[7-(2-ジエチルアミノ-エトキシ)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-尿素;
{2-[4-({[(5-tert-ブチルイソオキサゾール-3-イル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-7-イル}酢酸エチル;
3-{2-[4-({[(5-tert-ブチルイソオキサゾール-3-イル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-7-イル}酢酸;
ピロリジン-2-カルボン酸 2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イルエステル;
3-{2-[4-({[(5-tert-ブチルイソオキサゾール-3-イル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-7-イル}プロパン酸エチル;
3-{2-[4-({[(5-tert-ブチルイソオキサゾール-3-イル)アミノ]カルボニル}アミノ)フェニル]イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-7-イル}プロパン酸；
3-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イル)-N,N-ジエチル-プロピオンアミド;
2-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イル)-N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-アセトアミド;
3-(2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イル)-N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-プロピオンアミド;
2-アミノ-3-メチル-酪酸 2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-イルエステル;
2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-カルボン酸エチルエステル；
2-{4-[3-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-ウレイド]-フェニル}-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-7-カルボン酸；
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-[4-(7-メチル-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル)-フェニル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-3-[4-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル)-フェニル]-尿素；
2-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-N-{4-[7-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-アセトアミド;
2-メチル-4-トリフルオロメチル-チアゾール-5-カルボン酸 {4-[7-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-アミド；
2-(4-クロロ-フェニル)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 {4-[7-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-アミド；及び
モルホリン-4-カルボン酸{4-[7-(3-モルホリン-4-イル-3-オキソ-プロピル)-ベンゾ[d]イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-イル]-フェニル}-アミド。
【請求項１４】
化合物が、N-(5-tert-ブチル-イソオキサゾール-3-イル)-N'-{4-[7-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)イミダゾ[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール-2-イル]フェニル}尿素である、請求項１記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項１５】
有効量の請求項１記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩、及び医薬として許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
組成物が、化学療法剤、抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤及び免疫抑制剤から選択される第２の治療剤をさらに含有する、請求項１５記載の組成物。
【請求項１７】
組成物が、増殖性疾患治療剤である、請求項１５記載の組成物。
【請求項１８】
組成物が、癌治療剤である、請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
癌が急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、甲状腺癌、胃癌、消化管間質腫瘍、結腸直腸癌、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、膵臓癌、肺癌、非小細胞肺癌、リンパ腫、骨髄腫、急性リンパ芽球性白血病、骨髄異形成症候群、骨髄異形成白血病、小細胞肺癌、神経膠腫、黒色腫、腎細胞癌、子宮内膜癌、特発性好酸球増加症候群、好酸球性白血病、全身性肥満細胞症、ランゲルハンス細胞組織球症、カポジ肉腫又は多発性内分泌腫瘍症である、請求項１８記載の組成物。
【請求項２０】
組成物が、急性骨髄性白血病治療剤である、請求項１９記載の組成物。
【請求項２１】
組成物が、自己免疫疾患又は炎症性疾患の治療剤である、請求項１５記載の組成物。
【請求項２２】
自己免疫疾患がリウマチ様関節炎、狼瘡、多発性硬化症、甲状腺炎、１型糖尿病、サルコイドーシス、炎症性腸疾患、クローン病、及び全身性狼瘡から選択され、並びに、炎症性疾患が潰瘍性大腸炎、アレルギー性鼻炎、喘息及び慢性閉塞性肺疾患から選択される、請求項２１記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６０】
「任意に置換されたアルキル」、「任意に置換されたアルケニル」及び「任意に置換されたアルキニル」は、ニトロ、ハロ、アジド、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-ORx、-N(Ry)(Rz)、-SRx、-C(J)Rx、-C(J)ORx、-C(J)N(Ry)(Rz)、-C(J)SRx、-S(O)tRw(ここで、tは1又は2である)、-OC(J)Rx、-OC(J)ORx、-OC(J)N(Ry)(Rz)、-OC(J)SRx、-N(Rx)C(J)Rx、-N(Rx)C(J)ORx、-N(Rx)C(J)N(Ry)(Rz)、-N(Rx)C(J)SRx、-Si(Rw)3、-N(Rx)S(O)2Rw、-N(Rx)S(O)2N(Ry)(Rz)、-S(O)2N(Ry)(Rz)、-P(O)(Rv)2、-OP(O)(Rv)2、-C(J)N(Rx)S(O)2Rw、-C(J)N(Rx)N(Rx)S(O)2Rw、-C(Rx)=N(ORx)及び-C(Rx)=NN(Ry)(Rz)からなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換することができる、それぞれ、アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を指し、ここで、
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９２】
別の実施態様において、R4は、下記式からなる群から選択される：
【化４】
2009530300.tif 000007
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９４】
別の実施態様において、本明細書中で提供される化合物は、式(I)を有し、式中、R4は、下記式からなる群から選択される：
【化５】
2009530300.tif 000008
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０８】
別の実施態様において、本明細書中で提供されるのは、式(II)の化合物、その単一の異性体、異性体の混合物、異性体のラセミ混合物、溶媒和物、水和物又はプロドラッグ、或いはその医薬として許容し得る塩である：
【化１１】
2009530300.tif 000009
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１１】
別の実施態様において、本明細書中で提供されるのは、式(III)の化合物、その単一の異性体、異性体の混合物、異性体のラセミ混合物、溶媒和物、水和物又はプロドラッグ、或いはその医薬として許容し得る塩である：
【化１２】
2009530300.tif 000010
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１５】
別の態様において、化合物は、式(III)（式中、R2は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、任意に置換されたアルキル、-OR12、-SR12、-N(R12)2、-S(O)tR13(ここで、tは1又は2である)、-C(O)R12、-C(O)OR12、-C(O)N(R12)2、-C(O)SR12、又は-N(R12)S(O)tR13(ここで、tは1又は2である)から独立に選択され、R3は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、任意に置換されたアルキルから独立に選択される）を有する。
一実施態様において、本明細書中で提供される化合物は、式(II)(式中のnは0〜3である)を有する。一実施態様において、本明細書中で提供される化合物は、式(II)(式中のnは0である)を有する。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１６】
別の実施態様において、本明細書中で提供されるのは、式(IV)の化合物、その単一の異性体、異性体の混合物、異性体のラセミ混合物、溶媒和物、水和物又はプロドラッグ、或いはその医薬として許容し得る塩である：
【化１４】
2009530300.tif 000011
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２３】
別の態様において、本明細書中で提供されるのは、式(V)の化合物、その単一の異性体、異性体の混合物、異性体のラセミ混合物、溶媒和物、水和物又はプロドラッグ、或いはその医薬として許容し得る塩である：
【化１７】
2009530300.tif 000012
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２４】
式中、Kは、-O(CH2)q-、-(CH2)qO-、-(CH2)qO(CH2)q-又は-(CH2)q-であり;
pは、0〜2の整数であり;
各qは、独立に1〜4の整数であり;
X1は、-C(R10)-又は-N-であり;
X2は、-O-又は-S-であり;
Yは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R14)-、-C(H)R15-又は-C(O)-であり;
R10は、水素、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル又は任意に置換されたアリールから独立に選択され;
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２９】
別の実施態様において、本明細書中で提供される化合物は、式(VIa)或いは、その単一の異性体、異性体の混合物、異性体のラセミ混合物、溶媒和物、プロドラッグ、又は医薬として許容し得る塩である：
【化１９】
2009530300.tif 000013
式中、可変部は、本明細書中の他の場所で定義される通りである。