【手続補正書】
【提出日】平成22年6月28日(2010.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１６７】
2009544613.tif 000001
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステルであって、ここで、
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、であり；
ｎは、１であり；
ｐおよびｑは独立して０または１であり；
Ｌ１およびＬ３は、アルキレンであり；
Ｌ２およびＬ４は、独立して、共有結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｏ−アルキレン−および
アルキレンからなる群から選択され；
Ａｒ１、およびＡｒ３は、独立して、アリール、または置換アリールであり；
Ａｒ２、およびＡｒ４は、独立して、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換へテロアリールであり；
ここで、Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３およびＡｒ４の該置換アリールまたは該置換ヘテロアリールは、独立して、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−（アルキル）２、−ＮＨ−アシル、−Ｎ（アルキル）−アシル、−ＮＲａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲａ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｚ１−アルキレン−Ｒ７からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒａは、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒｂは、アルキル、アリールまたは置換アリールであり；
Ｒ７は、アリール、ヘテロシクリル、置換アリール、置換ヘテロシクリル、−Ｚ２−Ｌ５−Ｒ７ｂまたは−Ｏ−ＰＯ３Ｒ７ｃＲ７ｄであり；
Ｌ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ７ｅ−または−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−であり；
Ｚ１およびＺ２は、独立して、ＯまたはＮＲ７ａであり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄおよびＲ７ｅは、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ７ｂは、アルキル、置換アルキル、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ１は、−ＯＲ１ｃ、または置換アリールであり；
Ｒ１ｃは、独立して、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルおよび置換ヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該置換アリールアルキルは、該アリール部分上で置換されており、該置換ヘテロシクリルアルキルは、該ヘテロシクリル部分上で置換されており；ここで、該ヘテロシクリルは：
（ｉ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個までのヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員の芳香族複素環式環、非芳香族ジヒドロ複素環式環または非芳香族テトラヒドロ複素環式環；および
（ｉｉ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から６個までのヘテロ原子を有する、二環式の８員、９員もしくは１０員の芳香族複素環式環、非芳香族ジヒドロ複素環式環または非芳香族テトラヒドロ複素環式環からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、Ｈ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ６は、
【化１９７】
2009544613.tif 000002
であり、
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシであるか；またはＲ６ｄおよびＲ６ｅは、一緒になって５員または６員の非芳香族テトラヒドロ複素環式環を形成し；
Ｚは、−ＮＲ１４または−Ｏ−であり；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６ｆ１は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ６ｆ２は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシであり、
但し：
（１）ｐおよびｑが、両方とも０であるとき、Ａｒ１およびＡｒ３は、両方ともフェニルでないか、または両方ともフルオロフェニルではなく；
（２）ｐおよびｑが、両方とも０であり；そしてＡｒ３が、フェニルであるとき；Ａｒ１は、フルオロフェニル、シアノフェニル、メトキシフェニル、ヒドロキシフェニル、トリル、トリフルオロメチルフェニル、トリメトキシフェニルまたはチエニルではなく；そして
（３）ｐおよびｑが、両方とも０であり；Ａｒ３が、フェニルであり；そしてＲ１が、ＯＲ１ｃであるとき；Ｒ１ｃは、アリールメチレンまたはヘテロシクリルメチレンではない、
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステル。
【請求項２】
Ｒ１ｃが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１ｃは、
【化１６８】
2009544613.tif 000003
からなる群から選択され、
Ａ４は、独立して、ＮＲ９またはＯであり；
Ｒ８は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換ヒドロキシアルキル、−Ｏ−（アルキル）または−Ｏ−（置換アルキル）であり；
Ｒ９は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
ｍは、１または２であり；そして
ａおよびｂは、独立して、０、１または２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、ｑは、０であり；−Ｌ３−Ａｒ３は、
【化１７２】
2009544613.tif 000004
であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、Ｈであり；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシであるか；またはＲ１３は、以下の構造：
【化１７３】
2009544613.tif 000005
のうちの１つであり、ここで：
Ａ１は、ＮＲ１４またはＯであり；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ１０は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたは置換アルコキシアルキルであり；
ｍは、１または２であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｌ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ７ｂは、アルキル、置換アルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
ｄは、１、２、３または４であり；そして
Ｒ７ｃおよびＲ７ｄは、独立して、アルキルまたは置換アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、ｐは、１であり；Ｌ１は、アルキレンであり；Ｌ２は、共有結合であり；Ａｒ１は、アリールまたは置換アリールであり；Ａｒ２は、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；Ａｒ３は、アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、ｐは、０であり；Ｌ１は、アルキレンであり；Ａｒ１は、アリール、または置換アリール、であり；
ここで、該置換アリールまたは該置換ヘテロアリールは、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシおよび−Ｏ−アルキレン−Ｒ７からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ７は、アリール、ヘテロシクリル、置換アリール、置換ヘテロシクリル、−ＮＲ７ａ−Ｌ５−Ｒ７ｂまたは−Ｏ−ＰＯ３Ｒ７ｃＲ７ｄであり；
Ｌ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ｅ−または−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄおよびＲ７ｅは、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ７ｂは、アルキルまたは置換アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、ｐは、０であり；ｑは、１であり；Ｌ１およびＬ３は、独立してアルキレンであり；Ｌ４は、共有結合であり；
Ａｒ１、およびＡｒ３は、独立して、アリール、または置換アリールであり；Ａｒ４は、独立して、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
ここで、該置換アリールまたは該置換ヘテロアリールは、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシおよび−Ｏ−アルキレン−Ｒ７からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ７は、アリール、ヘテロシクリル、置換アリール、置換ヘテロシクリル、−ＮＲ７ａ−Ｌ５−Ｒ７ｂまたは−Ｏ−ＰＯ３Ｒ７ｃＲ７ｄであり；
Ｌ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ｅ−または−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄおよびＲ７ｅは、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ７ｂは、アルキルまたは置換アルキルである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、ｐおよびｑは、両方とも０であり；Ｌ１およびＬ３は、独立してアルキレンであり；
Ａｒ１およびＡｒ３は、独立して、アリールまたは置換アリールであり、ここで、該置換アリールは、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｏ−アルキレン−Ｒ７からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており；そして
Ｒ７は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであるが；
但し、Ａｒ１およびＡｒ３は、両方ともフェニルではない、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
【化１９８】
2009544613.tif 000006
【化１９９】
2009544613.tif 000007
【化２００】
2009544613.tif 000008
【化２０１】
2009544613.tif 000009
【化２０２】
2009544613.tif 000010
【化２０３】
2009544613.tif 000011
【化２０４】
2009544613.tif 000012
【化２０５】
2009544613.tif 000013
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステル。
【請求項１０】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステルの治療有効量ならびに薬学的に許容可能なキャリアもしくは賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つのさらなる活性薬剤をさらに含み、該少なくとも１つのさらなる活性薬剤は：ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、エントリーインヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、ＨＩＶを処置するための他の薬物ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の薬学的組成物であって：
（１）前記ＨＩＶプロテアーゼインヒビターは、アンプレナビル、アタザナビル、ホサンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、ＤＧ１７、ＰＰＬ−１００、ＤＧ３５およびＡＧ１８５９からなる群から選択され；
（２）前記逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビターは、カプラビリン、エミビリン、デラビリジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ、エトラビリン、ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０、ＴＭＣ−２７８（リルピビリン）、エファビレンツ、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ、ＶＲＸ８４０７７３、ＵＫ−４５３０６１およびＲＤＥＡ８０６からなる群から選択され；
（３）前記逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビターは、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±−ＦＴＣ）、Ｄ−ｄ４ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶＸ７５４）、ＧＳ−７３４０、アムドキソビル、ＫＰ−１４６１およびホサルブジンチドキシル（以前はＨＤＰ９９．０００３）からなる群から選択され；
（４）前記逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビターは、テノホビルおよびアデホビルからなる群から選択され；
（５）前記ＨＩＶインテグラーゼインヒビターは、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、３，５−ジカフェオイルキナ酸、３，５−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェ酸フェネチルエステル、カフェ酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、エルビテグラビル、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０、ＭＫ−０５１８（ラルテグラビル）、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３６４７３５Ｃ、ＢＭＳ−７０７０３５
、ＭＫ−２０４８およびＢＡ０１１からなる群から選択され；
（６）前記ｇｐ４１インヒビターは、エンフビルチド、シフビルチド、ＦＢ００６ＭおよびＴＲＩ−１１４４からなる群から選択され；
（７）前記ＣＸＣＲ４インヒビターは、ＡＭＤ−０７０であり；
（８）前記エントリーインヒビターは、ＳＰ０１Ａであり；
（９）前記ｇｐ１２０インヒビターは、ＢＭＳ−４８８０４３またはＢｌｏｃｋＡｉｄｅ／ＣＲであり；
（１０）前記Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビターは、イムニチンであり；
（１１）前記ＣＣＲ５インヒビターは、アプラビロック、ビクリビロク、マラビロック、ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８（Ｐｆｉｚｅｒ）およびＣＣＲ５ｍＡｂ００４からなる群から選択され；そして
（１２）前記ＨＩＶを処置するための他の薬物は、ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＲＥＰ９、ＳＰ−０１Ａ、ＴＮＸ−３５５、ＤＥＳ６、ＯＤＮ−９３、ＯＤＮ−１１２、ＶＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマット）、Ａｍｐｌｉｇｅｎ、ＨＲＧ２１４、Ｃｙｔｏｌｉｎ、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ−２４７、ＡＭＺ００２６、ＣＹＴ９９００７Ａ−２２１ＨＩＶ、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＢＡＹ５０−４７９８、ＭＤＸ０１０（イピリムマブ）、ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９およびＰＡ−１０５００４０（ＰＡ−０４０）からなる群から選択される、
請求項１１に記載の薬学的組成物。
。
【請求項１３】
式Ｉの化合物
【化２０６】
2009544613.tif 000014
またはその薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和化合物もしくはキャリアであって、
ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は水素であり；ｐは１であり、ｑは１であり；Ｌ１およびＬ３はメチレンであり；Ｌ２は結合または−Ｏ−アルキレン−であり；Ａｒ１はアリールであり、Ａｒ２はヘテロアリールであり、Ａｒ３はアリールであり、該アリールは必要に応じて１個のアルコキシ基により置換され、ここで該アルコキシ基は必要に応じて、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または（アルキル−Ｏ−）２Ｐ（Ｏ）−から選択される１個の置換基によりさらに置換され；
ｎは１であり；
Ｒ６は、
【化２０７】
2009544613.tif 000015
であり、
Ｒ６ｆ１、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、水素、またはアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシであり；Ｚは、−ＮＲ１４−または−Ｏ−であり；Ｒ１４は水素またはアルキルであり；Ｒ６ｆ２は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアリールアルキルである、
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和化合物もしくはキャリア。
【請求項１４】
式Ｉの化合物
【化２０８】
2009544613.tif 000016
またはその薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和化合物もしくはキャリアであって、
ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は水素であり；ｐは０であり、ｑは１であり；Ｌ１およびＬ３はメチレンであり；Ｌ４は結合であり；Ａｒ１は必要に応じて、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはハロゲンから選択される１個〜３個の置換基により置換されたアリールであり；Ａｒ３はアリールであり、Ａｒ４はヘテロアリールであり；
ｎは１であり；
Ｒ６は、
【化２０９】
2009544613.tif 000017
であり、
Ｒ６ｆ１、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、水素、またはアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシであり；Ｚは、−ＮＲ１４−または−Ｏ−であり；Ｒ１４は水素またはアルキルであり；Ｒ６ｆ２は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアリールアルキルである、
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和化合物もしくはキャリア。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物
【化１６７】
2009544613.tif 000018
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステルであって、こ
こで、
Ｘは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）−
であり；
Ｘが、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであるとき、ｎは、０であり；
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）−であるとき、ｎは、１であり；
Ｌ１およびＬ３は、アルキレンであり；
Ｌ２およびＬ４は、独立して、共有結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｏ−アルキレン−および
アルキレンからなる群から選択され；
Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３およびＡｒ４は、独立して、アリール、置換アリール、ヘテロア
リールまたは置換ヘテロアリールであり、
ここで、Ａｒ１、Ａｒ２、Ａｒ３およびＡｒ４の該置換アリールまたは該置換ヘテロアリ
ールは、独立して、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒ
ドロキシ、アミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−（アルキ
ル）２、−ＮＨ−アシル、−Ｎ（アルキル）−アシル、−ＮＲａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−
Ｃ（Ｏ）−Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲａ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒａ、
−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｚ
１−アルキレン−Ｒ７からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒａは、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒｂは、アルキル、アリールまたは置換アリールであり；
Ｒ７は、アリール、ヘテロシクリル、置換アリール、置換ヘテロシクリル、−Ｚ２−Ｌ５
−Ｒ７ｂまたは−Ｏ−ＰＯ３Ｒ７ｃＲ７ｄであり；
Ｌ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ
（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ７ｅ−または−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−であり；
Ｚ１およびＺ２は、独立して、ＯまたはＮＲ７ａであり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄおよびＲ７ｅは、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルで
あり；
Ｒ７ｂは、アルキル、置換アルキル、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり；
ｐおよびｑは、独立して、０または１であり；
Ｒ１は、−ＮＲ１ａＲ１ｂ、−ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｒ１ｄＲ１ｅ）−ＮＲ１ｆ−Ｌ６−Ｒ１
ｇ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、独立して、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、
ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテ
ロシクリルアルキルおよび置換ヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで、該置換ア
リールアルキルは、該アリール部分上で置換されており、該置換ヘテロシクリルアルキル
は、該ヘテロシクリル部分上で置換されており；
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、独立して、Ｈ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択
されるか；または
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル
、置換シクロアルキル、非芳香族ヘテロシクリルまたは置換非芳香族ヘテロシクリルを形
成し；
Ｌ６は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１ｈ−、−Ｓ（Ｏ）２
−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１ｈ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｏ−
または−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ１ｈ−であり；
Ｒ１ｆおよびＲ１ｈは、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ１ｇは、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、Ｈ、アルキルおよび置換アルキルからなる群か
ら選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ３ａ、−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ３ａ、−ＣＨ
２−Ｏ−ＰＯ３−２、−ＰＯ３−２および−ＰＯ３ＣＨ２ＣＦ３−１からなる群から選択
され；
Ｒ３ａは、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６は、−ＯＲ６ａ、−ＮＲ６ｂＲ６ｃ、−Ｃ（Ｒ６ｄＲ６ｅ）Ｒ６ｆ、アルキル、置換
アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる
群から選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、
ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテ
ロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、ここで、該
置換アリールアルキルは、該アリール部分上で置換されており、該置換ヘテロシクリルア
ルキルは、該ヘテロシクリル部分上で置換されており；
Ｒ６ｃは、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択
されるか；または
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル
、置換シクロアルキル、非芳香族ヘテロシクリルまたは置換非芳香族ヘテロシクリルを形
成し；
Ｒ６ｆは、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、−Ｚ３−アリール、−Ｚ３−（置換ア
リール）、−Ｚ３−ヘテロアリール、−Ｚ３−（置換ヘテロアリール）、−Ｚ３−Ｌ７−
Ｒ６ｆ２および−Ｚ３−Ｌ８−Ｒ６ｆ３からなる群から選択され；
Ｚ３は、ＯまたはＮＲ６ｆ１であり；
Ｌ７は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６ｆ１−からなる群か
ら選択され；
Ｌ８は、−Ｓ（Ｏ２）−または−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）−Ｏ
−からなる群から選択され；
Ｒ６ｆ１は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６ｆ２は、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテ
ロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここで、該置換アリールアル
キルは、該アリール部分上で置換されており、該置換ヘテロアリールアルキルは、該ヘテ
ロアリール部分上で置換されており；そして
Ｒ６ｆ３は、アルキル、置換アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（置換アルキル）、−Ｎ
Ｈ−アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ−（置換アルキル）または−Ｎ（置換アルキ
ル）２であるが；
但し：
（１）Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎが、１であるとき、Ｒ１およびＲ６は、両方とも−
ＣＨ（Ｒｃ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄではなく、ここで、Ｒｃは、−Ｃ（ＣＨ３）３
、−ＣＨ（ＣＨ３）２または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒｄは、−ＣＨ３ま
たは−ＣＨ２ＣＨ３であり；
（２）ｐおよびｑが、両方とも０であるとき、Ａｒ１およびＡｒ３は、両方ともフェニル
でないか、または両方ともフルオロフェニルではなく；
（３）ｐおよびｑが、両方とも０であり；そしてＡｒ３が、フェニルであるとき；Ａｒ１
は、フルオロフェニル、シアノフェニル、メトキシフェニル、ヒドロキシフェニル、トリ
ル、トリフルオロメチルフェニル、トリメトキシフェニルまたはチエニルではなく；そし
て
（４）ｐおよびｑが、両方とも０であり；Ａｒ３が、フェニルであり；そしてＲ１が、Ｏ
Ｒ１ｃであるとき；Ｒ１ｃは、アリールメチレンまたはヘテロシクリルメチレンではない
、
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステル
。
（項目２）
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）−であり；そしてＲ３が、Ｈ、
アルキルまたは置換アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；そしてＲ３が、Ｈである、項目２
に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２が、Ｈである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
項目１に記載の化合物であって、
Ｒ１は、ＯＲ１ｃであり；そして
Ｒ１ｃは、アルキル、置換アルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシク
リルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該置換ヘテロシクリル
アルキルは、該ヘテロシクリル部分上で置換されており、該ヘテロシクリルは：
（ｉ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個までのヘテロ原子を有する、単環式の５
員もしくは６員の芳香族複素環式環、非芳香族ジヒドロ複素環式環または非芳香族テトラ
ヒドロ複素環式環；および
（ｉｉ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から６個までのヘテロ原子を有する、二環式の
８員、９員もしくは１０員の芳香族複素環式環、非芳香族ジヒドロ複素環式環または非芳
香族テトラヒドロ複素環式環
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１ｃが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチ
ルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
項目５に記載の化合物であって、
Ｒ１ｃは、
【化１６８】
2009544613.tif 000019
からなる群から選択され、
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、独立して、ＮＲ９またはＯであり；
Ｒ８は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシアルキ
ル、置換ヒドロキシアルキル、−Ｏ−（アルキル）または−Ｏ−（置換アルキル）であり
；
Ｒ９は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
ｍは、１または２であり；そして
ａおよびｂは、独立して、０、１または２である、
項目５に記載の化合物。
（項目８）
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、Ｏであり、ｍが、１である、項目７に記載の化合物
。
（項目９）
項目５に記載の化合物であって、
Ｒ１ｃは、以下の構造：
【化１６９】
2009544613.tif 000020
のうちの１つを有するヘテロシクリルであり、
ここで、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４およびＤ５は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからな
る群から選択され；
ｎは、０または１であり；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであるが、但し、（Ｒ１２）
ｒの各存在において、ｒは、０、１または２であることにより、炭素は、４価であり、窒
素は、３価であり、硫黄および酸素は、二価であり；そして
【化１７０】
2009544613.tif 000021
は、単結合または二重結合である、
項目５に記載の化合物。
（項目１０）
項目１に記載の化合物であって、
Ｒ１は、
【化１７１】
2009544613.tif 000022
であり、
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、各々独立して、Ｈ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から
選択されるか；または
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、それらが結合していると示されている炭素原子と一緒になって、
ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルまたは該
置換ヘテロシクリルは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から３個までのヘテロ原子を有
する５員または６員の非芳香族テトラヒドロ複素環式環であり、
Ｒ１ｆは、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ１ｇは、アルキルまたは置換アルキルである、
項目１に記載の化合物。
（項目１１）
項目１に記載の化合物であって、Ｒ１は、５員もしくは６員のアリール、５員もしく
は６員の置換アリール、５員もしくは６員のヘテロアリール、５員もしくは６員の置換ヘ
テロアリール、８員から１０員までの二環式のヘテロアリールまたは８員から１０員まで
の二環式の置換ヘテロアリールであり、ここで、該置換アリールまたは置換ヘテロアリー
ルは、独立して、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−アルキルおよび−Ｏ−（
置換アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１
に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ５が、Ｈである、項目１の化合物。
（項目１３）
項目１に記載の化合物であって、ｑは、０であり、Ｌ３は、アルキレンであり；Ａｒ
３は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、
ここで、Ａｒ３の該置換アリールまたは該置換ヘテロアリールは、アルキル、置換アルキ
ル、ヒドロキシ、アルコキシおよび−Ｏ−アルキレン−Ｒ７からなる群から選択される１
つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ７は、アリール、ヘテロシクリル、置換アリール、置換ヘテロシクリル、−ＮＲ７ａ−
Ｌ５−Ｒ７ｂまたは−Ｏ−ＰＯ３Ｒ７ｃＲ７ｄであり；
Ｌ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ
（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ｅ−または−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄおよびＲ７ｅは、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルで
あり；そして
Ｒ７ｂは、アルキルまたは置換アルキルである、
項目１に記載の化合物。
（項目１４）
項目１３に記載の化合物であって、ｑは、０であり；−Ｌ３−Ａｒ３は、
【化１７２】
2009544613.tif 000023
であり；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシであるか；または
Ｒ１３は、以下の構造：
【化１７３】
2009544613.tif 000024
のうちの１つであり、ここで：
Ａ１は、ＮＲ１４またはＯであり；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ１０は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシアル
キル、置換ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたは置換アルコキシアルキルであ
り；
ｍは、１または２であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｌ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ７ｂは、アルキル、置換アルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
ｄは、１、２、３または４であり；そして
Ｒ７ｃおよびＲ７ｄは、独立して、アルキルまたは置換アルキルである、
項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ４が、Ｈである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
項目１に記載の化合物であって、ｐは、１であり；Ｌ１は、アルキレンであり；Ｌ２
は、共有結合であり；Ａｒ１は、アリールまたは置換アリールであり；Ａｒ３は、ヘテロ
アリールまたは置換ヘテロアリールであり；ここで、該置換アリールまたは該置換ヘテロ
アリールは、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキ
シ、アミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−（アルキル）２
、−ＮＨ−アシルおよび−Ｎ（アルキル）−アシルからなる群から選択される１つ以上の
置換基で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
項目１６に記載の化合物であって、ｐは、１であり；Ｌ１は、アルキレンであり；
−Ａｒ１−Ｌ２−Ａｒ２は、
【化１７４】
2009544613.tif 000025
であり、
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシ
アルキル、置換ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたは置換アルコキシアルキル
であり；
ｄは、１、２、３または４であり；
Ｑは、以下の構造：
【化１７５】
2009544613.tif 000026
のうちの１つを有するヘテロシクリルであり、
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４およびＤ５は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選
択され；
Ｊは、ＣＲ１２またはＮであり；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであるが、但し、（Ｒ１２）ｒ
の各存在において、ｒは、０、１または２であり、炭素は、４価であり、窒素は、３価で
あり、そして硫黄および酸素は、二価であり；そして
【化１７６】
2009544613.tif 000027
は、単結合または二重結合である、
項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
項目１に記載の化合物であって、ｐは、１であり；Ｌ１は、アルキレンであり；
Ａｒ１−Ｌ２−Ａｒ２は、
【化１７７】
2009544613.tif 000028
であり、
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３およびＤ４は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択され
；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであるが、但し、（Ｒ１２）ｒ
の各存在において、ｒは、０、１または２であり、炭素は、４価であり、窒素は、３価で
あり、そして硫黄および酸素は、二価であり；そして
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシ
アルキル、置換ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたは置換アルコキシアルキル
であり；
ｄは、１、２、３または４であり；
ｍは、１または２であり；そして
【化１７８】
2009544613.tif 000029
は、単結合または二重結合である、
項目１に記載の化合物。
（項目１９）
項目１７に記載の化合物であって、ｐは、１であり；Ｌ１は、アルキレンであり；
Ａｒ１−Ｌ２−Ａｒ２は、
【化１７９】
2009544613.tif 000030
であり；
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３およびＤ４は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択され
；そして
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであるが、但し、（Ｒ１２）ｒ
の各存在において、ｒは、０、１または２であり、炭素は、４価であり、窒素は、３価で
あり、そして硫黄および酸素は、二価である、
項目１７に記載の化合物。
（項目２０）
項目１に記載の化合物であって、ｐは、０であり；Ｌ１は、アルキレンであり；Ａｒ
１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
ここで、該置換アリールまたは該置換ヘテロアリールは、アルキル、置換アルキル、ヒド
ロキシ、アルコキシおよび−Ｏ−アルキレン−Ｒ７からなる群から選択される１つ以上の
置換基で置換されており；
Ｒ７は、アリール、ヘテロシクリル、置換アリール、置換ヘテロシクリル、−ＮＲ７ａ−
Ｌ５−Ｒ７ｂまたは−Ｏ−ＰＯ３Ｒ７ｃＲ７ｄであり；
Ｌ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ
（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ｅ−または−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄおよびＲ７ｅは、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルで
あり；そして
Ｒ７ｂは、アルキルまたは置換アルキルである、
項目１に記載の化合物。
（項目２１）
項目１に記載の化合物であって、ｐは、０であり；ｑは、１であり；Ｌ１およびＬ３
は、独立してアルキレンであり；Ｌ４は、共有結合であり；
Ａｒ１、Ａｒ３およびＡｒ４は、独立して、アリール、置換アリール、ヘテロアリールま
たは置換ヘテロアリールであり；
ここで、該置換アリールまたは該置換ヘテロアリールは、アルキル、置換アルキル、ハロ
アルキル、ヒドロキシ、アルコキシおよび−Ｏ−アルキレン−Ｒ７からなる群から選択さ
れる１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ７は、アリール、ヘテロシクリル、置換アリール、置換ヘテロシクリル、−ＮＲ７ａ−
Ｌ５−Ｒ７ｂまたは−Ｏ−ＰＯ３Ｒ７ｃＲ７ｄであり；
Ｌ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ
（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ｅ−または−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｅ−であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄおよびＲ７ｅは、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルで
あり；そして
Ｒ７ｂは、アルキルまたは置換アルキルである；
項目１に記載の化合物。
（項目２２）
項目１に記載の化合物であって、ｐおよびｑは、両方とも０であり；Ｌ１およびＬ３
は、独立してアルキレンであり；
Ａｒ１およびＡｒ３は、独立して、アリールまたは置換アリールであり、ここで、該置換
アリールは、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｏ−アルキレン−Ｒ７からなる群から選択
される１つ以上の置換基で置換されており；そして
Ｒ７は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであるが；
但し、Ａｒ１およびＡｒ３は、両方ともフェニルではない、
項目１に記載の化合物。
（項目２３）
項目１に記載の化合物であって、Ｒ６は、ＯＲ６ａであり、
Ｒ６ａは、アルキルであるか、または
【化１８０】
2009544613.tif 000031
【化１８１】
2009544613.tif 000032
からなる群から選択され、
Ａ５は、ＮＲ１４またはＯであり；
Ａ６、Ａ７およびＡ８は、独立して、ＣＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１４またはＯであるが、但し
、Ａ６およびＡ７のうちの少なくとも１つは、ＮＲ１４またはＯであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハ
ロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたは
置換アルコキシアルキルであり；
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
ａおよびｂは、独立して、０、１または２であり；
ｍは、１または２であり；
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４およびＤ５は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選
択され；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであるが、但し、（Ｒ１２）ｒ
の各存在において、ｒは、０、１または２であり、炭素は、４価であり、窒素は、３価で
あり、そして硫黄および酸素は、二価であり；そして
【化１８２】
2009544613.tif 000033
は、単結合または二重結合である、
項目１に記載の化合物。
（項目２４）
項目１に記載の化合物であって、Ｒ６は、
【化１８３】
2009544613.tif 000034
からなる群から選択され、
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択
され；
Ｒ１１は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシアル
キル、置換ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたは置換アルコキシアルキルであ
り；
Ａ９は、ＣＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１４またはＯであり；
Ｊは、ＣＲ１４Ｒ１５またはＮであるが、但し、Ａ９およびＪは、両方ともＣＲ１４Ｒ１
５ではなく；
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ａ１０およびＡ１１は、独立して、ＣＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１４、ＳまたはＯであるが、但
し、Ａ１０およびＡ１１は、両方ともＣＲ１４Ｒ１５ではなく；
Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
ｍは、１または２であり；そして
ａは、０、１または２である、
項目１に記載の化合物。
（項目２５）
項目１に記載の化合物であって、Ｒ６は、
【化１８４】
2009544613.tif 000035
からなる群から選択され、
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択
され；
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシ
アルキル、置換ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたは置換アルコキシアルキル
であり；
ｄは、１、２、３または４であり；
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４およびＤ５は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選
択され；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであるが、但し、（Ｒ１２）ｒ
の各存在において、ｒは、０、１または２であり、炭素は、４価であり、窒素は、３価で
あり、そして硫黄および酸素は、二価であり；そして
【化１８５】
2009544613.tif 000036
は、単結合または二重結合である、
項目１に記載の化合物。
（項目２６）
項目１に記載の化合物であって、Ｒ６は、
【化１８６】
2009544613.tif 000037
であり、
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルま
たはアルコキシであるか；またはＲ６ｄおよびＲ６ｅは、一緒になって、５員または６員
の非芳香族テトラヒドロ複素環式環を形成し；
Ｚは、−ＮＲ１４または−Ｏ−であり；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６ｆ１は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ６ｆ２は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシである、
項目１に記載の化合物。
（項目２７）
項目１に記載の化合物であって、Ｒ６は、
【化１８７】
2009544613.tif 000038
であり、
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルま
たはアルコキシであるか；またはＲ６ｄおよびＲ６ｅは、一緒になって５員または６員の
非芳香族テトラヒドロ複素環式環を形成し；
Ｚは、−ＮＲ１４−または−Ｏ−であり；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６ｆ１は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６ｆ２は、
【化１８８】
2009544613.tif 000039
であり、
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４およびＤ５は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選
択され；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであるが、但し、（Ｒ１２）ｒ
の各存在において、ｒは、０、１または２であり、炭素は、４価であり、窒素は、３価で
あり、そして硫黄および酸素は、二価であり；そして
【化１８９】
2009544613.tif 000040
は、単結合または二重結合である、
項目１に記載の化合物。
（項目２８）
項目１に記載の化合物であって、Ｒ６は、
【化１９０】
2009544613.tif 000041
であり；
Ｒ７ｄおよびＲ７ｅは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルま
たはアルコキシであり；
Ｒ７ｆ１は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ７ｆ２は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシである、
項目１に記載の化合物。
（項目２９）
項目１に記載の化合物であって、Ｒ６は、
【化１９１】
2009544613.tif 000042
であり；
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルま
たはアルコキシであり；
Ｒ６ｆ１は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ６ｆ３は、アルキル、置換アルキルである、
項目１に記載の化合物。
（項目３０）
項目１に記載の化合物であって、Ｘは、Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）であり；そしてＲ
７は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロ
シクリルであり、該ヘテロシクリルは：
（ｉ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個までのヘテロ原子を有する、５員の芳香
族複素環式環、非芳香族ジヒドロ複素環式環または非芳香族テトラヒドロ複素環式環；お
よび
（ｉｉ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個までのヘテロ原子を有する、６員の芳
香族複素環式環、非芳香族ジヒドロ複素環式環または非芳香族テトラヒドロ複素環式環
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｘが、Ｓ（Ｏ）２であり；そしてＲ７が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピ
ル、ｎ−ブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよび２，２−ジメチルプロピルである
、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
項目１に記載の化合物であって、Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；ｐは、１であり；ｑは、０
であり；Ｌ１およびＬ３は、アルキレンであり、Ｌ２は、共有結合であり；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｒ１ｄＲ１ｅ）−ＮＲ１ｆ−Ｌ６−Ｒ１ｇであり；
Ｒ１ｄは、アルキルであり；Ｒ１ｅは、Ｈであり；Ｒ１ｆは、Ｈであり；−Ｌ６−Ｒ１ｇ
は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ（Ｒ６ｄＲ６ｅ）Ｒ６ｆであり；
Ｒ６ｄは、アルキルであり；Ｒ６ｅは、Ｈであり；Ｒ６ｆは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ア
ルキルであり；
Ａｒ３は、−アリール−Ｚ１−アルキレン−Ｏ−ＰＯ３Ｒ７ｃＲ７ｄであり；そして
Ｚ１は、ＯまたはＮＲ７ａであり；Ｒ７ａ、Ｒ７ｃおよびＲ７ｄは、独立して、Ｈ、アル
キルまたは置換アルキルである、
項目１に記載の化合物。
（項目３３）
項目１に記載の化合物であって、Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；ｐは、１であり；ｑは、０
であり；Ｌ１およびＬ３は、アルキレンであり；Ｌ２は、共有結合であり；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｒ１ｄＲ１ｅ）−ＮＲ１ｆ−Ｌ６−Ｒ１ｇであり；
Ｒ１ｄは、ヒドロキシアルキルであり；Ｒ１ｅは、Ｈであり；Ｒ１ｆは、Ｈであり；−Ｌ
６−Ｒ１ｇは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ（Ｒ６ｄＲ６ｅ）Ｒ６ｆであり；そして
Ｒ６ｄは、ヒドロキシアルキルであり；Ｒ６ｅは、Ｈであり；Ｒ６ｆは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ
）−Ｏ−アルキルである、
項目１に記載の化合物。
（項目３４）
項目１に記載の化合物であって、Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；ｐおよびｑは、０であり；
Ｌ１およびＬ３は、アルキレンであり；
Ａｒ３およびＡｒ１は、独立して、アリールまたは置換アリールであり、ここで、該置換
アリールは、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクリルおよび−
Ｏ−アルキレン−（置換ヘテロシクリル）からなる群から選択される１つ以上の置換基を
含む、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｘが、Ｃ（Ｏ）であり；ｐが、０であり；ｑが、１であり；Ｌ１およびＬ３が、アルキ
レンであり；そしてＬ４が、共有結合である、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
項目３５に記載の化合物であって、Ａｒ１、Ａｒ３およびＡｒ４は、独立して、アリ
ール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、
ここで、Ａｒ１、Ａｒ３およびＡｒ４の該置換アリールまたは該置換ヘテロアリールは、
各々独立して、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ア
ルコキシ、ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている
、
項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
項目３５に記載の化合物であって、Ｒ１は、ＯＲ１ｃであり；そして
Ｒ１ｃは、アルキル、置換アルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシク
リルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該置換ヘテロシクリル
アルキルは、該ヘテロシクリル部分上で置換されており、該ヘテロシクリルは：
（ｉ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個までのヘテロ原子を有する、単環式の５
員もしくは６員の芳香族複素環式環、非芳香族ジヒドロ複素環式環または非芳香族テトラ
ヒドロ複素環式環；および
（ｉｉ）Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から６個までのヘテロ原子を有する、二環式の
８員、９員もしくは１０員の芳香族複素環式環、非芳香族ジヒドロ複素環式環または非芳
香族テトラヒドロ複素環式環
からなる群から選択される、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
項目３７に記載の化合物であって、Ｒ１は、ＯＲ１ｃであり；そしてＲ１ｃは、
【化１９２】
2009544613.tif 000043
からなる群から選択され、
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、独立して、ＮＲ９またはＯであり；
Ｒ８は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシアルキ
ル、置換ヒドロキシアルキル、−Ｏ−（アルキル）または−Ｏ−（置換アルキル）であり
；
Ｒ９は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
ｍは、１または２であり；そして
ａおよびｂは、独立して、０、１または２である、
項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
項目３５に記載の化合物であって、Ｒ６は、
【化１９３】
2009544613.tif 000044
であり、
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルま
たはアルコキシであるか；またはＲ６ｄおよびＲ６ｅは、一緒になって５員または６員の
非芳香族テトラヒドロ複素環式環を形成し；
Ｚは、−ＮＲ１４または−Ｏ−であり；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６ｆ１は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ６ｆ２は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシである、
項目３５に記載の化合物。
（項目４０）
項目３５に記載の化合物であって、Ｒ１は、ＯＲ１ｃであり；そしてＲ１ｃは、
【化１９４】
2009544613.tif 000045
からなる群から選択され、
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、独立して、ＮＲ９またはＯであり；
Ｒ８は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシアルキ
ル、置換ヒドロキシアルキル、−Ｏ−（アルキル）または−Ｏ−（置換アルキル）であり
；
Ｒ９は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
ｍは、１または２であり；
ａおよびｂは、独立して、０、１または２であり；
Ｒ６は、
【化１９５】
2009544613.tif 000046
であり、
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルま
たはアルコキシであるか；またはＲ６ｄおよびＲ６ｅは、一緒になって５員または６員の
非芳香族テトラヒドロ複素環式環を形成し；
Ｚは、−ＮＲ１４または−Ｏ−であり；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６ｆ１は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ６ｆ２は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシである、
項目３５に記載の化合物。
（項目４１）
項目１に記載の化合物であって、Ｘは、Ｃ（Ｏ）であり；ｐは、１であり；ｑは、０
であり；Ｌ１およびＬ３は、アルキレンであり；Ｌ２は、共有結合であり；
Ｒ１は、ＯＲ１ｃであり；そしてＲ１ｃは、
【化１９６】
2009544613.tif 000047
からなる群から選択され、
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、独立して、ＮＲ９またはＯであり；
Ｒ８は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシアルキ
ル、置換ヒドロキシアルキル、−Ｏ−（アルキル）または−Ｏ−（置換アルキル）であり
；
Ｒ９は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
ｍは、１または２であり；
ａおよびｂは、独立して、０、１または２であり；
Ｒ６は、
【化１９７】
2009544613.tif 000048
であり、
Ｒ６ｄおよびＲ６ｅは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルま
たはアルコキシであるか；またはＲ６ｄおよびＲ６ｅは、一緒になって５員または６員の
非芳香族テトラヒドロ複素環式環を形成し；
Ｚは、−ＮＲ１４または−Ｏ−であり；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ６ｆ１は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；そして
Ｒ６ｆ２は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシである、
項目１に記載の化合物。
（項目４２）
項目４１に記載の化合物であって、Ａｒ１、Ａｒ２およびＡｒ４は、独立して、アリ
ール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、
ここで、Ａｒ１、Ａｒ２およびＡｒ４の該置換アリールまたは該置換ヘテロアリールは、
各々独立して、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ア
ルコキシ、ハロアルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている
、
項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
【化１９８】
2009544613.tif 000049
【化１９９】
2009544613.tif 000050
【化２００】
2009544613.tif 000051
【化２０１】
2009544613.tif 000052
【化２０２】
2009544613.tif 000053
【化２０３】
2009544613.tif 000054
【化２０４】
2009544613.tif 000055
【化２０５】
2009544613.tif 000056
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、
溶媒和化合物および／もしくはエステル。
（項目４４）
項目１に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化
合物および／もしくはエステルの治療有効量ならびに薬学的に許容可能なキャリアもしく
は賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目４５）
少なくとも１つのさらなる活性薬剤をさらに含む、項目４４に記載の薬学的組成物。
（項目４６）
前記少なくとも１つのさらなる活性薬剤は：ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵
素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター
、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、
ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、エントリーインヒビター、ｇｐ１２０
インヒビター、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビター、ＣＣＲ５インヒビ
ター、ＨＩＶを処置するための他の薬物ならびにそれらの混合物からなる群から選択され
る、項目４５に記載の薬学的組成物。
（項目４７）
項目４６に記載の薬学的組成物であって：
（１）前記ＨＩＶプロテアーゼインヒビターは、アンプレナビル、アタザナビル、ホサン
プレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チ
プラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル
（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３
４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、Ｄ
Ｇ１７、ＰＰＬ−１００、ＤＧ３５およびＡＧ１８５９からなる群から選択され；
（２）前記逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビターは、カプラビリン、エミビリ
ン、デラビリジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ、エトラビリン、
ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、Ｔ
ＭＣ−１２０、ＴＭＣ−２７８（リルピビリン）、エファビレンツ、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ
、ＶＲＸ８４０７７３、ＵＫ−４５３０６１およびＲＤＥＡ８０６からなる群から選択さ
れ；
（３）前記逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビターは、ジドブジン、エムトリシタ
ビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビ
ル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±−ＦＴＣ）、Ｄ−ｄ４
ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶ
Ｘ７５４）、ＧＳ−７３４０、アムドキソビル、ＫＰ−１４６１およびホサルブジンチド
キシル（以前はＨＤＰ９９．０００３）からなる群から選択され；
（４）前記逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビターは、テノホビルおよびアデホビ
ルからなる群から選択され；
（５）前記ＨＩＶインテグラーゼインヒビターは、クルクミン、クルクミンの誘導体、チ
コリ酸、チコリ酸の誘導体、３，５−ジカフェオイルキナ酸、３，５−ジカフェオイルキ
ナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェ酸フ
ェネチルエステル、カフェ酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチン
の誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７
）、エルビテグラビル、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０、ＭＫ−０５１８（ラ
ルテグラビル）、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３６４７３５Ｃ、ＢＭＳ−７０７０３５
、ＭＫ−２０４８およびＢＡ０１１からなる群から選択され；
（６）前記ｇｐ４１インヒビターは、エンフビルチド、シフビルチド、ＦＢ００６Ｍおよ
びＴＲＩ−１１４４からなる群から選択され；
（７）前記ＣＸＣＲ４インヒビターは、ＡＭＤ−０７０であり；
（８）前記エントリーインヒビターは、ＳＰ０１Ａであり；
（９）前記ｇｐ１２０インヒビターは、ＢＭＳ−４８８０４３またはＢｌｏｃｋＡｉｄｅ
／ＣＲであり；
（１０）前記Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビターは、イムニチンであり
；
（１１）前記ＣＣＲ５インヒビターは、アプラビロック、ビクリビロク、マラビロック、
ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８（Ｐｆｉｚｅｒ）およびＣＣ
Ｒ５ｍＡｂ００４からなる群から選択され；そして
（１２）前記ＨＩＶを処置するための他の薬物は、ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、Ｒ
ＥＰ９、ＳＰ−０１Ａ、ＴＮＸ−３５５、ＤＥＳ６、ＯＤＮ−９３、ＯＤＮ−１１２、Ｖ
ＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマット）、Ａｍｐｌｉｇｅｎ、ＨＲＧ２１４、Ｃｙｔｏ
ｌｉｎ、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ−２４７、ＡＭＺ００２６、ＣＹＴ９９００７Ａ−２２１
ＨＩＶ、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＢＡＹ５０−４７９８、ＭＤＸ０１０（イピリムマブ）、
ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９およびＰＡ−１０５００４０（ＰＡ−０４０）からなる群か
ら選択される、
項目４６に記載の薬学的組成物。
（項目４８）
ａ）項目１に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒
和化合物および／もしくはエステルを含む第１薬学的組成物；および
ｂ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、
逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒ
ビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒ
ビター、エントリーインヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−
オキシダーゼインヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、ＨＩＶを処置するための他の薬物な
らびにそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つのさらなる活性薬剤を含
む第２薬学的組成物
を含む、組み合わせ医薬品。
（項目４９）
細胞においてＨＩＶプロテアーゼを阻害する方法であって：
該細胞と、該細胞においてＨＩＶプロテアーゼを阻害するのに十分な量の、項目１に記
載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／も
しくはエステルとを接触させる工程を含む、方法。
（項目５０）
患者においてＨＩＶ感染症を処置する方法であって：
項目１に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合
物もしくはエステルの治療有効量を該患者に投与する工程を含む、方法。
（項目５１）
少なくとも１つのさらなる活性薬剤を同時投与する工程をさらに含む、項目５０に記
載の方法。
（項目５２）
前記少なくとも１つのさらなる活性薬剤は：ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵
素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター
、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、
ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、エントリーインヒビター、ｇｐ１２０
インヒビター、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビター、ＣＣＲ５インヒビ
ター、ＨＩＶを処置するための他の薬物およびそれらの混合物からなる群から選択される
、項目５１に記載の方法。
（項目５３）
項目５２に記載の方法であって：
（１）前記ＨＩＶプロテアーゼインヒビターは、アンプレナビル、アタザナビル、ホサン
プレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チ
プラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル
（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３
４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、Ｄ
Ｇ１７、ＰＰＬ−１００、ＤＧ３５およびＡＧ１８５９からなる群から選択され；
（２）前記逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビターは、カプラビリン、エミビリ
ン、デラビリジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ、エトラビリン、
ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、Ｔ
ＭＣ−１２０、ＴＭＣ−２７８（リルピビリン）、エファビレンツ、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ
、ＶＲＸ８４０７７３、ＵＫ−４５３０６１およびＲＤＥＡ８０６からなる群から選択さ
れ；
（３）前記逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビターは、ジドブジン、エムトリシタ
ビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビ
ル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±−ＦＴＣ）、Ｄ−ｄ４
ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶ
Ｘ７５４）、ＧＳ−７３４０、アムドキソビル、ＫＰ−１４６１およびホサルブジンチド
キシル（以前はＨＤＰ９９．０００３）からなる群から選択され；
（４）前記逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビターは、テノホビルおよびアデホビ
ルからなる群から選択され；
（５）前記ＨＩＶインテグラーゼインヒビターは、クルクミン、クルクミンの誘導体、チ
コリ酸、チコリ酸の誘導体、３，５−ジカフェオイルキナ酸、３，５−ジカフェオイルキ
ナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェ酸フ
ェネチルエステル、カフェ酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチン
の誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７
）、エルビテグラビル、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０、ＭＫ−０５１８（ラ
ルテグラビル）、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３６４７３５Ｃ、ＢＭＳ−７０７０３５
、ＭＫ−２０４８およびＢＡ０１１からなる群から選択され；
（６）前記ｇｐ４１インヒビターは、エンフビルチド、シフビルチド、ＦＢ００６Ｍおよ
びＴＲＩ−１１４４からなる群から選択され；
（７）前記ＣＸＣＲ４インヒビターは、ＡＭＤ−０７０であり；
（８）前記エントリーインヒビターは、ＳＰ０１Ａであり；
（９）前記ｇｐ１２０インヒビターは、ＢＭＳ−４８８０４３またはＢｌｏｃｋＡｉｄｅ
／ＣＲであり；
（１０）前記Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビターは、イムニチンであり
；
（１１）前記ＣＣＲ５インヒビターは、アプラビロック、ビクリビロク、マラビロック、
ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８（Ｐｆｉｚｅｒ）およびＣＣ
Ｒ５ｍＡｂ００４からなる群から選択され；そして
（１２）前記ＨＩＶを処置するための他の薬物は、ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、Ｒ
ＥＰ９、ＳＰ−０１Ａ、ＴＮＸ−３５５、ＤＥＳ６、ＯＤＮ−９３、ＯＤＮ−１１２、Ｖ
ＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマット）、Ａｍｐｌｉｇｅｎ、ＨＲＧ２１４、Ｃｙｔｏ
ｌｉｎ、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ−２４７、ＡＭＺ００２６、ＣＹＴ９９００７Ａ−２２１
ＨＩＶ、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＢＡＹ５０−４７９８、ＭＤＸ０１０（イピリムマブ）、
ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９およびＰＡ−１０５００４０（ＰＡ−０４０）からなる群か
ら選択される、
項目５２に記載の方法。
（項目５４）
ＡＩＤＳまたはエイズ関連症候群を処置するための方法であって、そのような処置を必
要とする患者に、項目１に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能
な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む、方法
。
（項目５５）
１つ以上のＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、１つ以上のＨＩＶプロテアーゼインヒビタ
ー、１つ以上のＨＩＶエントリー／融合インヒビター、１つ以上のＨＩＶインテグラーゼ
インヒビター、１つ以上のＨＩＶ出芽／成熟インヒビターまたはそれらの組み合わせを同
時投与する工程をさらに含む、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
レトロウイルスの複製を阻害する方法であって、該レトロウイルスと、項目１に記載
の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もし
くはエステルとを接触させる工程を含む、方法。
（項目５７）
前記レトロウイルスと、１つ以上のＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、１つ以上のＨＩＶ
プロテアーゼインヒビター、１つ以上のＨＩＶエントリー／融合インヒビター、１つ以上
のＨＩＶインテグラーゼインヒビター、１つ以上のＨＩＶ出芽／成熟インヒビターまたは
それらの組み合わせとを接触させる工程をさらに含む、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
以下の式：
［薬物］−（ＰＰＧ）ｎｎ
を有し、
ここで：
薬物は、項目１に記載の化合物であり；
ｎｎは、１、２または３であり；そして
ＰＰＧは、ホスホネート基Ａ０である、
項目１に記載のホスホネートプロドラッグまたはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化
合物もしくはエステル。
（項目５９）
［薬物］−（ＰＰＧ）ｎｎが、以下の式：
【化２０６】
2009544613.tif 000057
【化２０７】
2009544613.tif 000058
のうちの１つからなる群から選択され、ここで：
Ｔ１Ａは、−Ｏ−Ａｌｋであり；
Ｔ１Ｂは、−Ｏ−Ｈｅｔであり；
Ｔ１Ｃは、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｈｅｔであり；
Ｔ２Ａは、−Ａｌｋ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａｌｋであり；
Ｔ２Ｂは、−Ａｌｋ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａｌｋ−Ａｒであり；
Ｔ２Ｃは、−Ａｌｋ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａｌｋ−Ｈｅｔであり；
Ｔ２Ｄは、−Ａｌｋ−Ｈｅｔであり；
Ｔ２Ｅは、−Ｏ−Ｈｅｔであり；
Ｔ２Ｆは、−Ａｌｋ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋであり；
Ｘ１Ａは、−Ａｒであり；
Ｘ１Ｂは、−Ａｒ−Ａｒであり；
Ｘ１Ｃは、−Ａｒ−Ｈｅｔであり；
Ｘ１Ｄは、−Ａｒ−Ｏ−Ｈｅｔであり；
Ｘ１Ｅは、−Ａｒ−Ｏ−Ａｌｋ−Ｈｅｔであり；
Ｘ１Ｆは、−Ａｒ−ＮＨ−Ｈｅｔであり；
Ｘ２Ａは、−Ａｒであり；
Ｘ２Ｂは、−Ａｒ−Ａｒであり；
Ｘ２Ｃは、−Ａｒ−Ｈｅｔであり；
Ｘ２Ｄは、−Ａｒ−Ｏ−Ｈｅｔであり；
Ｘ２Ｅは、−Ａｒ−Ｏ−Ａｌｋ−Ｈｅｔであり；
Ｘ２Ｆは、−Ａｒ−ＮＨ−Ｈｅｔであり；
Ａｌｋは、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換アルキレンであり；
Ｈｅｔは、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリレ
ンであり；そして
Ａｒは、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換アリーレンである、
項目５８に記載の結合体。
（項目６０）
実質的に本明細書中に記載されるような新規化合物。
（項目６１）
項目１に記載され、実質的に本明細書中に記載され、図示されるような化合物。
（項目６２）
実質的に本明細書中に記載されるような、新規薬学的組成物または薬物を調製するため
の使用。
（項目６３）
治療的な物質としての、項目１に記載の化合物。
（項目６４）
患者におけるＨＩＶ感染症の処置用の薬物を製造するための、項目１に記載の化合物
の使用。
（項目６５）
前記薬物が、少なくとも１つのさらなる活性薬剤をさらに含む、項目６４に記載の使
用。
（項目６６）
前記少なくとも１つのさらなる活性薬剤が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵
素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター
、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、
ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、エントリーインヒビター、ｇｐ１２０
インヒビター、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビター、ＣＣＲ５インヒビ
ター、ＨＩＶを処置するための他の薬物およびそれらの混合物からなる群から選択される
、項目６５に記載の使用。
（項目６７）
項目６６に記載の使用であって：
（１）前記ＨＩＶプロテアーゼインヒビターは、アンプレナビル、アタザナビル、ホサン
プレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チ
プラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル
（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３
４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、Ｄ
Ｇ１７、ＰＰＬ−１００、ＤＧ３５およびＡＧ１８５９からなる群から選択され；
（２）前記逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビターは、カプラビリン、エミビリ
ン、デラビリジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ、エトラビリン、
ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、Ｔ
ＭＣ−１２０、ＴＭＣ−２７８（リルピビリン）、エファビレンツ、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ
、ＶＲＸ８４０７７３、ＵＫ−４５３０６１およびＲＤＥＡ８０６からなる群から選択さ
れ；
（３）前記逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビターは、ジドブジン、エムトリシタ
ビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビ
ル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±−ＦＴＣ）、Ｄ−ｄ４
ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶ
Ｘ７５４）、ＧＳ−７３４０、アムドキソビル、ＫＰ−１４６１およびホサルブジンチド
キシル（以前はＨＤＰ９９．０００３）からなる群から選択され；
（４）前記逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビターは、テノホビルおよびアデホビ
ルからなる群から選択され；
（５）前記ＨＩＶインテグラーゼインヒビターは、クルクミン、クルクミンの誘導体、チ
コリ酸、チコリ酸の誘導体、３，５−ジカフェオイルキナ酸、３，５−ジカフェオイルキ
ナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェ酸フ
ェネチルエステル、カフェ酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチン
の誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７
）、エルビテグラビル、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０、ＭＫ−０５１８（ラ
ルテグラビル）、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３６４７３５Ｃ、ＢＭＳ−７０７０３５
、ＭＫ−２０４８およびＢＡ０１１からなる群から選択され；
（６）前記ｇｐ４１インヒビターは、エンフビルチド、シフビルチド、ＦＢ００６Ｍおよ
びＴＲＩ−１１４４からなる群から選択され；
（７）前記ＣＸＣＲ４インヒビターは、ＡＭＤ−０７０であり；
（８）前記エントリーインヒビターは、ＳＰ０１Ａであり；
（９）前記ｇｐ１２０インヒビターは、ＢＭＳ−４８８０４３またはＢｌｏｃｋＡｉｄｅ
／ＣＲであり；
（１０）前記Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビターは、イムニチンであり
；
（１１）前記ＣＣＲ５インヒビターは、アプラビロック、ビクリビロク、マラビロック、
ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８（Ｐｆｉｚｅｒ）およびＣＣ
Ｒ５ｍＡｂ００４からなる群から選択され；そして
（１２）前記ＨＩＶを処置するための他の薬物は、ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、Ｒ
ＥＰ９、ＳＰ−０１Ａ、ＴＮＸ−３５５、ＤＥＳ６、ＯＤＮ−９３、ＯＤＮ−１１２、Ｖ
ＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマット）、Ａｍｐｌｉｇｅｎ、ＨＲＧ２１４、Ｃｙｔｏ
ｌｉｎ、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ−２４７、ＡＭＺ００２６、ＣＹＴ９９００７Ａ−２２１
ＨＩＶ、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＢＡＹ５０−４７９８、ＭＤＸ０１０（イピリムマブ）、
ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９およびＰＡ−１０５００４０（ＰＡ−０４０）からなる群か
ら選択される、
項目６６に記載の使用。
（発明の要旨）
従って、１つの実施形態において、本願は、式（Ｉ）の新規ＨＩＶプロテアーゼインヒビター化合物：