【手続補正書】
【提出日】平成22年1月14日(2010.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2009525308.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、アルキル及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルケニレンアリール、ヘテロアリール及び複素環式の環からなる群から選択される；
Ｒ３及びＲ４は、無関係に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びカルボキシアルキルからなる群から選択される；
Ｘは、ＣＲ６及び窒素からなる群から選択される；
Ｒ５は、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいアルキル、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいシクロアルキル及びＮＲ７Ｒ８からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択される；
Ｒ７及びＲ８は、無関係に、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキル、ＣＯアルキル、ＣＯアリールからなる群から選択され、又はＲ７及びＲ８は、一緒になって、窒素及び酸素からなる群から選択される付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成し、その際、係る環は、ＣＯＮＲ９Ｒ１０によって置換されていてよく、かつ６員環において、環原子のいずれもカルボニルによって置き換えられていない；
Ｒ９及びＲ１０は、無関係に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキルからなる群から選択され、又はＲ９及びＲ１０は、一緒になって、付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成する；
ｍは、０もしくは１から選択される］で示される化合物並びに式Ｉの化合物の生理学的に適合性の酸付加塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｒ１がメチルであることを特徴とする化合物。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の化合物であって、式中、Ｒ３及びＲ４が、無関係に、水素、フルオロ、クロロ、有利には水素もしくはクロロからなる群から選択されることを特徴とする化合物。
【請求項４】
請求項１から３までのいずれか１項に記載の化合物であって、式中、ＸがＣＲ６であり、その際、Ｒ５がＮＲ７Ｒ８であり、かつＲ６が（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０であり、その際、ｍが１であることを特徴とする化合物。
【請求項５】
請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物であって、式中、ＸがＮであり、その際、Ｒ５が（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されたシクロアルキルであり、かつｍが１であることを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物であって、式中、Ｒ７及びＲ８が、一緒になって６員の環を形成するか、又はＲ７及びＲ８が、一緒になって、ＣＯＮＲ９Ｒ１０によって置換された６員の環を形成することを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物であって、式中、Ｒ９及びＲ１０が、両者ともメチルであるか、又はＲ９及びＲ１０が、一緒になって６員の環を形成するか、又はＲ９及びＲ１０が、一緒になってカルボニルによって置換された５員の環を形成することを特徴とする化合物。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか１項に記載の化合物であって、式中、Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ20−アルキル；Ｃ3〜Ｃ20−シクロアルキル；Ｃ2〜Ｃ20−アルケニル；
【化２】
2009525308.tif 000002
［式中、Ｒ１１〜Ｒ１６のそれぞれは、無関係に、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、アミノアルキル、ジアルキルアミノ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、カルボキシアルキル、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、フェニル、アルキル及びシクロアルキルからなる群から選択される；
その際、Ｒ１８及びＲ１９のそれぞれは、無関係に、水素、シアノ及びアリールからなる群から選択される；
その際、ｔは０もしくは１である；
その際、各Ｑは、無関係に、ＣＲ１１及びＮからなる群から選択される；
その際、Ｙは、ＣＨ、Ｎ及びＮＯからなる群から選択される；
その際、Ｚは、Ｃ−ベンジル、ＮＨ、Ｎ−ベンジル、Ｎ−アルキル、Ｏ及びＳからなる群から選択される；
その際、各Ｖは、無関係に、Ｎ及びＣＲ１７からなる群から選択される；及び
その際、Ｒ１７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール及びチオアルキルからなる群から選択される］からなる群から選択されることを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物であって、式中、Ｒ５が
【化３】
2009525308.tif 000003
からなる群から選択されることを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項１から９までのいずれか１項に記載の化合物であって、
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸メチルアミド
１′−［４−（シクロヘキサンカルボニル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−フルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
酢酸 ４−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−フェニルエステル
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
酢酸 ２−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−フェニルエステル
１′−［４−［（３−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（５−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ナフタレン−１−カルボニル−３−シアノ）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（６−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（３−ベンジル−２−メチルスルファニル−３Ｈ−イミダゾール−４−カルボニル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（４−オキソ−２−フェニル−４Ｈ−クロメン−３−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（シクロプロパンカルボニル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（シクロペンタンカルボニル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−メチルアミノ−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］−Ｎ−メチル−フタルアミド酸
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−メトキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（ビフェニル−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３，３−ジフェニル−プロピオニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−（３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−｛［３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニル］−メチル−アミノ｝−ブチル）−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（フラン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ナフタレン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（２−ビフェニル−４−イル−アセチル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−｛［３−（４−クロロ−フェニル）−アクリロイル］−メチル−アミノ｝−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（フラン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（チオフェン−３−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２−１Ｈ−インドール−３−イル−アセチル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ピラジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（４−スルファモイル−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（４−クロロ−３−スルファモイル−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２−１Ｈ−イミダゾール−４−イル−アセチル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−ピリジン−２−イル−アセチル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−ピリジン−４−イル−アセチル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（１−アセチル−ピペリジン−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（テトラヒドロピラン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
（４−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−フェニル）−カルバミン酸 ｔ−ブチルエステル
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３−｛トリフルオロメチル−メトキシ｝−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−（３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−｛［２−（２，４−ジ｛トリフルオロメチル｝−フェニル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−ブチル）−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−（３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−｛［２−（２，６−ジヒドロキシ−ピリミジン−４−イル）アセチル］−メチル−アミノ｝−ブチル）−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
４−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−ピペリジン−１−カルボン酸 ｔ−ブチルエステル
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
（１−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−２−フェニル−エチル）−カルバミン酸 ｔ−ブチルエステル
［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバミン酸 ｔ−ブチルエステル
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（フラザン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−（３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−｛［３−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−イソキサゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−ブチル）−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−（３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４｛［５−（４−メトキシ−フェニル）−オキサゾール−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−ブチル）−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（ベンゾフラン−５−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（５−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（２−ブロモ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２−フルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（メチル−ペンタフルオロベンゾイル−アミノ）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（２，６−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３−フルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（３−クロロ−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３−メトキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（４−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−メトキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，２−ジメチル−プロピオニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（メチル−フェニルアセチル−アミノ）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（４−シアノ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（３−シアノ−ナフタレン−１−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−フェニル−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸エチル−メチルアミド
Ｎ−｛２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［４−（１−ジメチルカルバモイル−シクロヘキシル）−ピペラジン−１−イル］ブチル｝−Ｎ−メチル−ベンザミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−２−カルボン酸ジメチルアミド
１−［４−［（３−シアノ−ナフタレン−１−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド
１−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド
Ｎ−［４−［４−（シクロプロピルメチル−プロピオニル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−｛２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［４−（イソプロピル−プロピオニル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］ブチル｝−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−｛２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［４−（フェニル−プロピオニル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］ブチル｝−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−［４−［４−（ブチル−プロピオニル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−［４−［４−（ブチル−シクロプロパンカルボニル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−［４−［４−（ブチル−シクロヘキサンカルボニル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−［４−［４−（ベンゾイル−ブチル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−（２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−｛４−［（４−メトキシ−ブチル）−プロピオニル−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝ブチル）−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−［４−｛４−［シクロプロパンカルボニル−（４−メトキシ−ブチル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−［４−｛４−［シクロヘキサンカルボニル−（４−メトキシ−ブチル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−［４−｛４−［ベンゾイル−（４−メトキシ−ブチル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−Ｎ−メチル−ベンザミド
Ｎ−［４−｛４−［シクロヘキシル（プロピオニル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］−Ｎ−メチルベンザミド
Ｎ−［４−｛４−［シクロヘキシル（シクロプロピルカルボニル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］−Ｎ−メチルベンザミド
Ｎ−［４−｛４−［シクロヘキシル（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］−Ｎ−メチルベンザミド
Ｎ−［４−｛４−［ベンゾイル（シクロヘキシル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］−Ｎ−メチルベンザミド
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）−（プロピオニル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝ブチル］−Ｎ−メチルベンザミド
Ｎ−［４−｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］−Ｎ−メチルベンザミド
Ｎ−［４−｛４−［（シクロヘキシルカルボニル）（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−２−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］−Ｎ−メチルベンザミド
Ｎ−｛１−［４−［ベンゾイル（メチル）アミノ］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンザミド
Ｎ−｛２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［４′−（ピロリジン−１−カルボニル）−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル］−ブチル｝−Ｎ−メチル−ベンザミド
１−［４−［（３−シアノ−ナフタレン−１−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−４−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド
３−シアノ−ナフタレン−１−カルボン酸 ｛２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［４′−（ピペリジン−１−カルボニル）−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル］−ブチル｝−メチルアミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジプロピルアミド
１−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド
１−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−４−カルボン酸イソプロピル−メチルアミド
Ｎ−｛２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−Ｎ−メチル−ベンザミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−４−カルボン酸ジエチルアミド
Ｎ−｛２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル］−ブチル｝−Ｎ−メチル−ベンザミド
並びにこれらの化合物の生理学的に適合性の酸付加塩
からなる群から選択される化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（シクロヘキサンカルボニル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−フルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
酢酸 ４−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−フェニルエステル
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
酢酸 ２−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−フェニルエステル
１′−［４−［（３−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（５−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ナフタレン−１−カルボニル−３−シアノ）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（６−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（シクロペンタンカルボニル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−メチルアミノ−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］−Ｎ−メチル−フタルアミド酸
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−メトキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−（３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−｛［３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニル］−メチル−アミノ｝−ブチル）−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（フラン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ナフタレン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（フラン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（チオフェン−３−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（４−スルファモイル−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（４−クロロ−３−スルファモイル−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−ピリジン−２−イル−アセチル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−ピリジン−４−イル−アセチル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
（４−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−フェニル）−カルバミン酸 ｔ−ブチルエステル
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３−｛トリフルオロメチル−メトキシ｝−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−（３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−｛［２−（２，４−ジ｛トリフルオロメチル｝−フェニル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−ブチル）−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（ベンゾフラン−５−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（２−ブロモ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２−フルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３−フルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（３−クロロ−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３−メトキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（４−シアノ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（３−シアノ−ナフタレン−１−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−フェニル−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸エチル−メチルアミド
Ｎ−｛２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［４−（１−ジメチルカルバモイル−シクロヘキシル）−ピペラジン−１−イル］ブチル｝−Ｎ−メチル−ベンザミド
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−２−カルボン酸ジメチルアミド
１−［４−［（３−シアノ−ナフタレン−１−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド
１−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド
並びにこれらの化合物の生理学的に適合性の酸付加塩
からなる群から選択される化合物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物であって、
１′−［４−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（シクロヘキサンカルボニル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−フルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
酢酸 ４−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−フェニルエステル
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
酢酸 ２−｛［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４′−ジメチルカルバモイル−［１，４′］ビピペリジニル−１′−イル）−ブチル］メチル−カルバモイル｝−フェニルエステル
１′−［４−［（３−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（５−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ナフタレン−１−カルボニル−３−シアノ）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（２，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（６−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−メチルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−（シクロペンタンカルボニル−メチル−アミノ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（フラン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−ピリジン−２−イル−アセチル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［（３−｛トリフルオロメチル−メトキシ｝−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−｛３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−［メチル−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（ベンゾフラン−５−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１′−［４−［（３−シアノ−ナフタレン−１−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−［１，４′］ビピペリジニル−４′−カルボン酸ジメチルアミド
１−［４−［（３−シアノ−ナフタレン−１−カルボニル）−メチル−アミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ブチル］−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−４−カルボン酸ジメチルアミド
並びにこれらの化合物の生理学的に適合性の酸付加塩
からなる群から選択される化合物。
【請求項１３】
以下の（ａ）及び（ｂ）
（ａ）一般式Ｉ
【化４】
2009525308.tif 000004
［式中、
Ｒ１は、アルキル及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルケニレンアリール、ヘテロアリール及び複素環式の環からなる群から選択される；
Ｒ３及びＲ４は、無関係に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びカルボキシアルキルからなる群から選択される；
Ｘは、ＣＲ６及び窒素からなる群から選択される；
Ｒ５は、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいアルキル、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいシクロアルキル及びＮＲ７Ｒ８からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択される；
Ｒ７及びＲ８は、無関係に、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキル、ＣＯアルキル、ＣＯアリールからなる群から選択され、又はＲ７及びＲ８は、一緒になって、窒素及び酸素からなる群から選択される付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成し、その際、係る環は、ＣＯＮＲ９Ｒ１０によって置換されていてよく、かつ６員環において、環原子のいずれもカルボニルによって置き換えられていない；
Ｒ９及びＲ１０は、無関係に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキルからなる群から選択され、又はＲ９及びＲ１０は、一緒になって、付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成する；
ｍは、０もしくは１から選択される］で示される化合物並びにそれらの生理学的に適合性の酸付加塩；及び
（ｂ）慣用の製剤学的に認容性の助剤及び／又は担体
を含有する医薬組成物。
【請求項１４】
一般式Ｉ
【化５】
2009525308.tif 000005
［式中、
Ｒ１は、アルキル及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルケニレンアリール、ヘテロアリール及び複素環式の環からなる群から選択される；
Ｒ３及びＲ４は、無関係に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びカルボキシアルキルからなる群から選択される；
Ｘは、ＣＲ６及び窒素からなる群から選択される；
Ｒ５は、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいアルキル、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいシクロアルキル及びＮＲ７Ｒ８からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択される；
Ｒ７及びＲ８は、無関係に、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキル、ＣＯアルキル、ＣＯアリールからなる群から選択され、又はＲ７及びＲ８は、一緒になって、窒素及び酸素からなる群から選択される付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成し、その際、係る環は、ＣＯＮＲ９Ｒ１０によって置換されていてよく、かつ６員環において、環原子のいずれもカルボニルによって置き換えられていない；
Ｒ９及びＲ１０は、無関係に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキルからなる群から選択され、又はＲ９及びＲ１０は、一緒になって、付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成する；
ｍは、０もしくは１から選択される］で示される化合物並びにそれらの生理学的に適合性の酸付加塩の製造方法において、
式Ｉの化合物を、式ＩＩ
【化６】
2009525308.tif 000006
の化合物と、式ＩＩＩ
【化７】
2009525308.tif 000007
の化合物とを反応させて、一般式Ｉの化合物を得て、場合によりそれをその生理学的に適合性の酸付加塩に変換することによって製造することを特徴とする方法。
【請求項１５】
一般式Ｉ
【化８】
2009525308.tif 000008
［式中、
Ｒ１は、アルキル及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルケニレンアリール、ヘテロアリール及び複素環式の環からなる群から選択される；
Ｒ３及びＲ４は、無関係に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びカルボキシアルキルからなる群から選択される；
Ｘは、ＣＲ６及び窒素からなる群から選択される；
Ｒ５は、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいアルキル、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいシクロアルキル及びＮＲ７Ｒ８からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択される；
Ｒ７及びＲ８は、無関係に、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキル、ＣＯアルキル、ＣＯアリールからなる群から選択され、又はＲ７及びＲ８は、一緒になって、窒素及び酸素からなる群から選択される付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成し、その際、係る環は、ＣＯＮＲ９Ｒ１０によって置換されていてよく、かつ６員環において、環原子のいずれもカルボニルによって置き換えられていない；
Ｒ９及びＲ１０は、無関係に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキルからなる群から選択され、又はＲ９及びＲ１０は、一緒になって、付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成する；
ｍは、０もしくは１から選択される］で示される化合物並びにそれらの生理学的に適合性の酸付加塩の製造方法において、
式Ｉの化合物を、式ＩＩＩ
【化９】
2009525308.tif 000009
の化合物と、一般式ＩＶ
【化１０】
2009525308.tif 000010
の化合物とを反応させて、一般式Ｖ
【化１１】
2009525308.tif 000011
の化合物を得て、次いで一般式Ｖの化合物を、酸性媒体中で加水分解して、一般式ＶＩ
【化１２】
2009525308.tif 000012
の化合物を得て、一般式ＶＩの化合物を次いで、式ＶＩＩ
【化１３】
2009525308.tif 000013
の化合物と反応させて、一般式Ｉの化合物を得て、場合によりそれをその生理学的に適合性の酸付加塩に変換することによって製造することを特徴とする方法。
【請求項１６】
一般式Ｉ
【化１４】
2009525308.tif 000014
［式中、
Ｒ１は、アルキル及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルケニレンアリール、ヘテロアリール及び複素環式の環からなる群から選択される；
Ｒ３及びＲ４は、無関係に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びカルボキシアルキルからなる群から選択される；
Ｘは、ＣＲ６及び窒素からなる群から選択される；
Ｒ５は、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいアルキル、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいシクロアルキル及びＮＲ７Ｒ８からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択される；
Ｒ７及びＲ８は、無関係に、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキル、ＣＯアルキル、ＣＯアリールからなる群から選択され、又はＲ７及びＲ８は、一緒になって、窒素及び酸素からなる群から選択される付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成し、その際、係る環は、ＣＯＮＲ９Ｒ１０によって置換されていてよく、かつ６員環において、環原子のいずれもカルボニルによって置き換えられていない；
Ｒ９及びＲ１０は、無関係に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキルからなる群から選択され、又はＲ９及びＲ１０は、一緒になって、付加的なヘテロ原子を場合により含有する５員ないし７員の環を形成する；
ｍは、０もしくは１から選択される］で示される化合物並びにそれらの生理学的に適合性の酸付加塩の製造方法において、
式Ｉの化合物を、式Ｘ
【化１５】
2009525308.tif 000015
［式中、Ｑは、ハロゲン、有利にはブロモもしくはヨード及びメチルスルホニルからなる群から選択される］の化合物と、式ＩＩＩ
【化１６】
2009525308.tif 000016
の化合物とを反応させて、一般式Ｉの化合物を得て、場合によりそれをその生理学的に適合性の酸付加塩に変換することによって製造することを特徴とする方法。
【請求項１７】
請求項１から１２までのいずれか１項に記載の化合物を、ニューロキニンＡ及び／又はＮＫ２受容体か、ニューロキニンＢ及び／又はＮＫ３受容体のいずれか、又はニューロキニンＡとニューロキニンＢ及び／又はＮＫ２とＮＫ３受容体の両方が関与している任意の病理の治療及び／又は予防のための医薬品調剤の製造のために用いる使用。
【請求項１８】
請求項１から１２までのいずれか１項に記載の化合物であってその式中のＲ２がシアノ置換されたナフタレン環系である化合物を、サブスタンスＰ及び／又はＮＫ１受容体か、ニューロキニンＡ及び／又はＮＫ２受容体か、ニューロキニンＢ及び／又はＮＫ３受容体のいずれか、又はサブスタンスＰ、ニューロキニンＡ及びニューロキニンＢ及び／又はＮＫ１、ＮＫ２及びＮＫ３受容体の２つもしくは全ての３つの任意の組み合わせが関与している任意の病理の治療及び／又は予防のための医薬品調剤の製造のために用いる使用。
【請求項１９】
請求項１７又は１８に記載の使用であって、呼吸器系、胃腸系、泌尿系、免疫系及び循環系の病理及び中枢神経系の病理並びに疼痛、偏頭痛、炎症、悪心及び嘔吐と皮膚病の治療及び／又は予防のために用いる使用。
【請求項２０】
請求項１７から１９までのいずれか１項に記載の使用であって、呼吸器疾患、関節疾患、胃腸管における機能障害もしくは炎症性疾患、膀胱障害、循環器疾患、癌、免疫系疾患、双極性障害、偏頭痛、疼痛、不安、うつ病、認知疾患、ストレス関連全身障害又は精神病の治療及び／又は予防のために用いる使用。
【請求項２１】
請求項２０に記載の使用であって、呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性気管支炎、気管支炎、咳及び鼻炎からなる群から選択され；皮膚病が、炎症性皮膚反応、アレルギー性皮膚反応及び乾癬からなる群から選択され；関節疾患が、関節炎、脈管炎及び全身性エリトマトーデスからなる群から選択され；胃腸管における機能障害もしくは炎症性疾患が、偽膜性大腸炎、胃炎、急性及び慢性の膵臓炎、潰瘍性大腸炎、クローン病及び下痢からなる群から選択され；膀胱障害が、膀胱炎及び間質性膀胱炎からなる群から選択され；循環器疾患が、高血圧であり；癌が、メラノーマ、グリオーマ、小細胞及び大細胞の肺癌からなる群から選択され、かつ精神病が、精神分裂病、躁病、分裂情動性障害及びパニック障害からなる群から選択される使用。
【請求項２２】
ニューロキニンＡ及び／又はＮＫ２受容体か、ニューロキニンＢ及び／又はＮＫ３受容体のいずれか、又はニューロキニンＡとニューロキニンＢ及び／又はＮＫ２とＮＫ３受容体の両方が関与している哺乳動物及びヒトにおける任意の病理の治療もしくは予防のための医薬品において、それを必要とする被験体に、治療学的に有効量の式Ｉ
【化１７】
2009525308.tif 000017
［式中、
Ｒ１は、アルキル及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルケニレンアリール、ヘテロアリール及び複素環式の環からなる群から選択される；
Ｒ３及びＲ４は、無関係に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びカルボキシアルキルからなる群から選択される；
Ｘは、ＣＲ６及び窒素からなる群から選択される；
Ｒ５は、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいアルキル、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいシクロアルキル及びＮＲ７Ｒ８からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択される；
Ｒ７及びＲ８は、無関係に、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキル、ＣＯアルキル、ＣＯアリールからなる群から選択されるか、又はＲ７及びＲ８は、一緒になって窒素及び酸素からなる群から選択される追加のヘテロ原子を場合により含む５員ないし７員の環を形成し、その際、前記の環は、ＣＯＮＲ９Ｒ１０によって置換されていてよく、かつ６員環においては、どの環原子もカルボニルによって置き換えられていない；
Ｒ９及びＲ１０は、無関係に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキルからなる群から選択されるか、又はＲ９及びＲ１０は、一緒になって、追加のヘテロ原子を場合により含む５員ないし７員の環を形成する；
ｍは、０又は１から選択される］の化合物及び式Ｉの化合物の生理学的に適合性の酸付加塩を投与することを含む医薬品。
【請求項２３】
サブスタンスＰ及び／又はＮＫ１受容体か、ニューロキニンＡ及び／又はＮＫ２受容体か、ニューロキニンＢ及び／又はＮＫ３受容体のいずれか、又はサブスタンスＰ、ニューロキニンＡ及びニューロキニンＢ及び／又はＮＫ１、ＮＫ２及びＮＫ３受容体の２つもしくは全ての３つの任意の組み合わせが関与している哺乳動物及びヒトにおける任意の病理の治療もしくは予防のための医薬品において、それを必要とする被験体に、治療学的に有効量の式Ｉ
【化１８】
2009525308.tif 000018
［式中、
Ｒ１は、アルキル及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ２は、シアノ置換されたナフタレン環系である；
Ｒ３及びＲ４は、無関係に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ及びカルボキシアルキルからなる群から選択される；
Ｘは、ＣＲ６及び窒素からなる群から選択される；
Ｒ５は、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいアルキル、（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０で置換されていてよいシクロアルキル及びＮＲ７Ｒ８からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＯ）mＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択される；
Ｒ７及びＲ８は、無関係に、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキル、ＣＯアルキル、ＣＯアリールからなる群から選択されるか、又はＲ７及びＲ８は、一緒になって窒素及び酸素からなる群から選択される追加のヘテロ原子を場合により含む５員ないし７員の環を形成し、その際、前記の環は、ＣＯＮＲ９Ｒ１０によって置換されていてよく、かつ６員環においては、どの環原子もカルボニルによって置き換えられていない；
Ｒ９及びＲ１０は、無関係に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキレンアリール、アルキレンオキシアルキルからなる群から選択されるか、又はＲ９及びＲ１０は、一緒になって、追加のヘテロ原子を場合により含む５員ないし７員の環を形成する；
ｍは、０又は１から選択される］の化合物及び式Ｉの化合物の生理学的に適合性の酸付加塩を投与することを含む医薬品。
【請求項２４】
請求項２２又は２３に記載の治療又は予防の医薬品において、呼吸器系、胃腸系、泌尿系、免疫系及び循環系の病理及び中枢神経系の病理並びに疼痛、偏頭痛、炎症、悪心及び嘔吐と皮膚病が関与していることを特徴とする医薬品。
【請求項２５】
請求項２２又は２３に記載され、かつ／又は呼吸器疾患、関節疾患、胃腸管における機能障害もしくは炎症性疾患、膀胱障害、循環器疾患、癌、免疫系疾患、双極性障害、偏頭痛、不安、うつ病、認知疾患、ストレス関連全身障害又は精神病の病理が関与している、治療又は予防の医薬品。
【請求項２６】
請求項２５に記載され、かつ／又は呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性気管支炎、気管支炎、咳及び鼻炎からなる群から選択され；皮膚病が、炎症性皮膚反応、アレルギー性皮膚反応及び乾癬からなる群から選択され；関節疾患が、関節炎、脈管炎及び全身性エリトマトーデスからなる群から選択され；胃腸管における機能障害もしくは炎症性疾患が、偽膜性大腸炎、胃炎、急性及び慢性の膵臓炎、潰瘍性大腸炎、クローン病及び下痢からなる群から選択され；膀胱障害が、膀胱炎及び間質性膀胱炎からなる群から選択され；循環器疾患が、高血圧であり；癌が、メラノーマ、グリオーマ、小細胞及び大細胞の肺癌からなる群から選択され、かつ精神病が、精神分裂病、躁病、分裂情動性障害及びパニック障害からなる群から選択される、治療又は予防の医薬品。