【手続補正書】
【提出日】平成21年11月13日(2009.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009515949.tif 000001
の化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
式中、
Ｒ1は、ハロ、ＣＮ、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6ア
ルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ1で置換され；
Ｒ2は、−（ＣＲ2aＲ2b）2−Ｑであり；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、Ｃ（Ｏ）ＯＲb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）Ｒa、Ｓ（Ｏ）2Ｒa、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ
シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ2で置換され；
Ｒ2aおよびＲ2bは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa'、ＳＲa'、Ｃ（Ｏ）Ｒb'、Ｃ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＯＣ（Ｏ）Ｒb'、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＮＲc'Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、Ｓ（Ｏ）Ｒb'、Ｓ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、またはＳ（Ｏ）2ＮＲc'Ｒd'であり；
Ｑは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＣｙ1またはＲQで置換され；
Ｃｙ1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル
であり、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個の、Ａ3で置換され；
Ａ1、Ａ2およびＡ3は、それぞれ独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ2-8ジアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アル
キル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
ＲQは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
ＲaおよびＲa'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリ
ール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲbおよびＲb'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシ
クロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲcおよびＲdは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、ＲcおよびＲdは、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒc'およびＲd'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒc'およびＲd'は、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員環のヘテロシクロアルキル基を形成する。
【請求項２】
式IV：
【化２】
2009515949.tif 000002
の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分
解可能な前駆体。
式中、
Ｒ1は、Ｈであり；
Ｒ2は、−（ＣＲ2aＲ2b）2−Ｑであり；
Ｒ3は、Ｃ1-10アルキルであり；
Ｒ2aおよびＲ2bは、それぞれＨであり；
Ｑは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＣｙ1で置換される、アリール、ヘテロアリールであり；
Ｃｙ1は、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ3で置換される、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり；
Ａ3は、ＯＲaであり、そして  
Ｒaは、Ｃ1-6アルキルである。
【請求項３】
式VII：
【化３】
2009515949.tif 000003
の化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
式中、
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、Ｃ（Ｏ）ＯＲb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）Ｒa、Ｓ（Ｏ）2Ｒa、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ2で置換され；
Ｒ4は、ハロ、ＣＮ、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、１、２、３、４または５個のＡ1で置換され；
Ｒ2aおよびＲ2bは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa'、ＳＲa'、Ｃ（Ｏ）Ｒb'、Ｃ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＯＣ（Ｏ）Ｒb'、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＮＲc'Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、Ｓ（Ｏ）Ｒb'、Ｓ（Ｏ）ＮＲc
'Ｒd'、Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、またはＳ（Ｏ）2ＮＲc'Ｒd'であり；
ｒは、０、１、２または３であり；
ｔは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｑは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＣｙ1またはＲQで置換される、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｃｙ1は、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ3で置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ａ1、Ａ2およびＡ3は、それぞれ独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ2-8ジアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アル
キル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
ＲQは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
ＲaおよびＲa'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲbおよびＲb'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロ
アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲcおよびＲdは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、ＲcおよびＲdは、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒc'およびＲd'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ
シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6
ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒc'およびＲd'は、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員環のヘテロシクロアルキル基を形成する。
【請求項４】
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2aおよびＲ2bは、いずれもＨである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑは、フェニルであり、ここにおいて該フェニルは、Ｃｙ1でメタ置換されており；そして
Ｃｙ1は、場合により、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されるアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3は、Ｃ1-10アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
式XI：
【化４】
2009515949.tif 000004
の化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
式中、
Ｒ1は、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ1で置換される、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ2は、−（ＣＲ2aＲ2b）m−Ｑであり；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、Ｃ（Ｏ）ＯＲb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）Ｒa、Ｓ（Ｏ）2Ｒa、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ2で置換され；
Ｒ5は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ4で置換され；
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリー
ル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ5で置換され；
Ｒ2aおよびＲ2bは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa'、ＳＲa'、Ｃ（Ｏ）Ｒb'、Ｃ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＯＣ（Ｏ）Ｒb'、ＯＣ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（Ｏ）ＯＲa'、ＮＲc'Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、Ｓ（Ｏ）Ｒb'、Ｓ（Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｓ（Ｏ）2Ｒb'、またはＳ（Ｏ）2ＮＲc'Ｒd'であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
Ｑは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＣｙ1またはＲQで置換される、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｃｙ1は、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ3で置換される、アリ
ール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4およびＡ5は、それぞれ独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ2-8ジアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
ＲQは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）Ｒb、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）Ｒb、Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、またはＳ（Ｏ）2ＮＲcＲdで置換され；
ＲaおよびＲa'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲbおよびＲb'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
ＲcおよびＲdは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6
アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、ＲcおよびＲdは、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒc'およびＲd'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒc'およびＲd'は、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成する。
【請求項９】
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ2aおよびＲ2bは、それぞれ独立して、Ｈ、またはＣ1-4アルキルであり；
Ｑは、場合により、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルで置換されるフェニルであり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ3は、Ｃ1-10アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-10アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）Ｒb、Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、ＯＣ（Ｏ）Ｒb、ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒd、ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2Ｒb、Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲd、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ2-8ジアルキルアミノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒ5は、Ｈであり；そして
Ｒ6は、Ｃ1-10アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
以下：
２−アミノ−６−（３−ブロモ−４−クロロフェニル）−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３，５−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−３，５−ジメチル−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−３，５−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−３，５−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−５−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−５−ベンジル−６−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−５−ベンジル−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−３−メチル−５−フェニル−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−５−ブロモ−３−メチル−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−８−［（３’−メトキシビフェニル−３−イル）メチル］−３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−８−（３−ブロモベンジル）−３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−８−（３−ブロモベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−８−［（３’−メトキシビフェニル−３−イル）メチル］−３，８−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−８−（３−ブロモベンジル）−３，８−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−８−（３−ブロモベンジル）−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−５−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−１−メチル−５−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−５−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−５−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；および
２−アミノ−５−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩
から選択される化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
【請求項１１】
活性成分として、治療有効量の請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物を、製薬
上許容できる添加剤、キャリアー、または賦形剤と共に含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬上許容できる塩。
【請求項１３】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶消失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上性麻痺、または皮質基底核変性症である、上記使用。