【手続補正書】
【提出日】平成22年2月9日(2010.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009526865.tif 000001
の化合物およびその医薬的に許容し得る塩であって、式中、
Ａは、ヒストンデアセチラーゼを阻害する官能基を含み；
Ｌは、リンカー部分であり；
Ａｒは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分；置換または非置換、分岐
または非分岐状アリール脂肪族またはヘテロアリール脂肪族部分；置換または非置換、環
状または複素環状部分；置換または非置換、分岐または非分岐状環式脂肪族または複素環
式脂肪族部分である、化合物およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ａが、Ｚｎ２＋をキレート化する官能基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、
【化２】
2009526865.tif 000002
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、
【化３】
2009526865.tif 000003
を含む請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒが、置換または非置換アリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物
。
【請求項６】
Ａｒが、置換されたフェニル部分である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒが、以下：
【化６】
2009526865.tif 000004
から選択される請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが、置換または非置換、環状または非環状、分岐または非分岐状の脂肪族部分である、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌが、Ｃ１−Ｃ１０アルキリデンである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物
。
【請求項１０】
Ｌが、Ｃ２−Ｃ６アルキリデンである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが、非分岐状、非置換、非環状アルキル鎖である、請求項１〜７のいずれか１項に記
載の化合物。
【請求項１２】
Ｌが、以下：
【化９】
2009526865.tif 000005
のものから選択される請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉａ）：
【化１１】
2009526865.tif 000006
の請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、ｎは、０〜１５の整数
である、化合物。
【請求項１４】
式（Ｉｂ）：
【化１２】
2009526865.tif 000007
の請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
ｎは、０〜１５の整数（両端を含む）であり；
ｍは、１〜５の整数（両端を含む）であり；
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環状または非環状、置換または非置換、分岐または非分岐状脂
肪族；環状または非環状、置換または非置換、分岐または非分岐状ヘテロ脂肪族；置換ま
たは非置換、分岐または非分岐状アシル；置換または非置換、分岐または非分岐状アリー
ル；置換または非置換、分岐または非分岐状ヘテロアリール；−ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ
Ａ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２
；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり；ここで、各ＲＡ
は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部
分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；
アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリ
ールチオ部分である、化合物。
【請求項１５】
ｎが６である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｍが１である、請求項１４および１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍが２である、請求項１４および１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が−ＯＲＡである、請求項１４〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉｃ）：
【化１３】
2009526865.tif 000008
の請求項１に記載の化合物であって、式中、
ｎは、０〜１５の整数（両端を含む）；好ましくは０〜１０（両端を含む）；より好ま
しくは１〜８（両端を含む）；さらにより好ましくは４、５、６、７または８であり；
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環状または非環状、置換または非置換、分岐または非分岐状
脂肪族；環状または非環状、置換または非置換、分岐または非分岐状ヘテロ脂肪族；置換
または非置換、分岐または非分岐状アシル；置換または非置換、分岐または非分岐状アリ
ール；置換または非置換、分岐または非分岐状ヘテロアリール；−ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）
ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ
２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり；ここで、各Ｒ
Ａは、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール
部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ
；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロア
リールチオ部分である、化合物。
【請求項２０】
ｎが、５、６または７である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが６である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が−ＯＲＡである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
式
【化２５】
2009526865.tif 000009
【化２６】
2009526865.tif 000010
の請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容し得る賦形剤とを含む医
薬組成物。
【請求項２５】
ヒストンデアセチラーゼを阻害するための組成物であって、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２６】
前記ヒストンデアセチラーゼが精製されている請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記ヒストンデアセチラーゼが細胞内にある、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
前記ヒストンデアセチラーゼがＨＤＡＣ６である、請求項２５、２６または２７に記載の組成物。
【請求項２９】
治療に有効な量の請求項１〜２３の１つに記載の化合物を含む、増殖性疾患を患う対象を治療するための組成物。
【請求項３０】
前記対象が哺乳類である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記対象がヒトである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記増殖性疾患が癌である、請求項２９、３０または３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記増殖性疾患が、皮膚に関連する増殖性疾患である、請求項２９、３０または３１に記
載の組成物。
【請求項３４】
前記増殖性疾患が、皮膚Ｔ細胞リンパ腫である、請求項２９、３０または３１に記載の組成物。
【請求項３５】
局所的に投与されることを特徴とする、請求項２９〜３４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３６】
前記化合物を、エステラーゼによって、インビボで切断する請求項２９〜３４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
前記化合物を、血流中に見出されるエステラーゼによって切断する請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記化合物を、エステラーゼによってインビボで不活性化する請求項２９〜３４のいずれ
か１項に記載の組成物。
【請求項３９】
前記化合物を、血流中に見出されるエステラーゼによって不活性化する請求項３８に記載
の組成物。
【請求項４０】
治療に有効な量の請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含む、脱毛を患う対象を治療するための組成物。
【請求項４１】
局所的に投与されることを特徴とする、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４２】
対象の皮膚に投与されることを特徴とする、請求項４１に記載の組成物。