【手続補正書】
【提出日】平成22年5月24日(2010.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式ＩＩＩで表される化合物又はＩＩＩの薬学的に許容される塩であって：
【化１Ｂ】
2008542291.tif 000001
式中、Ｌが結合又はＣＨ２であり；
Ａが
【化２Ｂ】
2008542291.tif 000002
であり；
Ｄが非分枝鎖の低級アルキルであり；
Ｒが置換若しくは非置換Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８直鎖アルキル、又は置換若しくは非置換Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８分枝鎖アルキルであり；ここで、該置換直鎖アルキル若しくは該置換分岐鎖アルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ及びアルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル及びウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテ
ロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有し；
２つの隣接するＵ置換基が、５員又は６員の複素環を形成し、ここで、該複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイル、アリール及びアミノからなる群から選択される置換基で場合により置換されており；そして
ｋが２である、化合物。
【請求項２】
２つの隣接するＵ置換基が結合して５員又は６員の縮合複素環を形成し、以下の式ＩＩＩａに基づく構造を有する化合物又はＩＩＩａの薬学的に許容される塩を形成し：
【化３Ｂ】
2008542291.tif 000003
式中、Ｘ、Ｙ及びＺがそれぞれ独立してＮ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＣＢ、ＣＨであるか、欠如しており、Ｘ、Ｙ及びＺの少なくとも１つがＮ又はＮＨであり；
ｐが０、１、２又は３であり；
Ｂがハロゲン原子、ヒドロキシル、カルバモイル、アリール又はアミノであり；
Ａが
【化４Ｂ】
2008542291.tif 000004
であり；
Ｄが非分枝鎖の低級アルキルであり；
Ｒが置換若しくは非置換Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８直鎖アルキル、又は置換若しくは非置換Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８分枝鎖アルキルであり；ここで、該置換直鎖アルキル若しくは該置換分岐鎖アルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ及びアルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル及びウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌは単結合である、請求項１〜２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
前記縮合複素環が６員環である、請求項２〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
前記縮合複素環がピリジン環である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記縮合複素環が５員環である、請求項２〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
前記縮合複素環がチアゾール環、オキサゾール環、又はイミダゾール環である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記縮合複素環がオキサゾール環である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂがアリールである、請求項２又は４〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂがフェニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが
【化５Ｂ】
2008542291.tif 000005
である、請求項２又は４〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
ＤがＣＨ３である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、以下：
【化６Ｂ】
2008542291.tif 000006
及びそれらの薬学的に許容される塩から選択される、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、以下：
【化７Ｂ】
2008542291.tif 000007
又はそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、以下：
【化８Ｂ】
2008542291.tif 000008
又はそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５に記載の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩を含む薬学的組成物。
【請求項１７】
以下の式Ｉａで表される化合物：
【化９Ｂ】
2008542291.tif 000009
又は、Ｉａの薬学的に許容される塩であって、
式中、Ｘ、Ｙ及びＺがそれぞれ独立してＮ、Ｏ、Ｓ、ＣＨであるか、欠如しており、Ｘ、Ｙ及びＺの少なくとも１つがＮであり；
ｐが０、１、２又は３であり；
Ｂが、ハロゲン原子、ヒドロキシル、カルバモイル、置換若しくは非置換アリール又はアミノであって、ここで、該置換アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ及びアルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル及びウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有し；
Ａが
【化１０Ｂ】
2008542291.tif 000010
であり；
Ｄが非分枝鎖の低級アルキルであり；そして
Ｒが置換若しくは非置換Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８直鎖アルキル、又は置換若しくは非置換Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８分枝鎖アルキルであり、ここで、該置換直鎖アルキル若しくは該置換分岐鎖アルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ及びアルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル及びウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有する、化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、
式中、ＸがＣＨであり；
ＺがＮであり；
Ｙが、Ｙに結合した−ＮＨ２を有するＣであり；
ｐが０、１、２又は３であり；
Ｂが、ハロゲン原子、ヒドロキシル、カルバモイル、非置換若しくは置換アリール又はアミノであって、ここで、該置換アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ及びアルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル及びウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有し；
Ａが
【化１１Ｂ】
2008542291.tif 000011
であり；
Ｄが非分枝鎖の低級アルキルであり；そして
Ｒが置換若しくは非置換Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８直鎖アルキル、又は置換若しくは非置換Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８分枝鎖アルキルであり、ここで、該置換直鎖アルキル若しくは該置換分岐鎖アルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ及びアルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル及びウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有する、化合物。
【請求項１９】
ｐが１である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｂがハロゲンである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｂが塩素である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａが
【化１２Ｂ】
2008542291.tif 000012
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
ＤがＣＨ３である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、以下：
【化１３Ｂ】
2008542291.tif 000013
又はその薬学的に許容される塩である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下：
【化１４Ｂ】
2008542291.tif 000014
又はその薬学的に許容される塩である、化合物。
【請求項２６】
以下：
【化１５Ｂ】
2008542291.tif 000015
又はその薬学的に許容される塩である、化合物。
【請求項２７】
以下：
【化１６Ｂ】
2008542291.tif 000016
又はその薬学的に許容される塩である、化合物。
【請求項２８】
以下の式Ｉａによって表される化合物又はＩａの薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物であって、
【化１７Ｂ】
2008542291.tif 000017
式中、Ｘ、Ｙ及びＺがそれぞれ独立してＮ、Ｏ、Ｓ、ＣＨであるか、欠如しており、Ｘ、Ｙ及びＺの少なくとも１つがＮであり；
ｐが０、１、２又は３であり；
Ｂが、ハロゲン原子、ヒドロキシル、カルバモイル、置換若しくは非置換アリール又はアミノであって、ここで、該置換アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ及びアルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル及びウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有し；
Ａが
【化１８Ｂ】
2008542291.tif 000018
であり；
Ｄが非分枝鎖の低級アルキルであり；
Ｒが置換若しくは非置換Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８直鎖アルキル、又は置換若しくは非置換Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８分枝鎖アルキルであり；ここで、該置換直鎖アルキル若しくは該置換分岐鎖アルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ及びアルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル及びウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有する、薬学的組成物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の薬学的組成物であって、
式中、ＸがＣＨであり；
ＺがＮであり；
Ｙが、Ｙに結合した−ＮＨ２を有するＣであり；
ｐが０、１、２又は３であり；
Ｂが、ハロゲン原子、ヒドロキシル、カルバモイル、非置換若しくは置換アリール又はアミノであって、ここで、該置換アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ及びアルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル及びウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有し；
Ａが
【化１９Ｂ】
2008542291.tif 000019
であり；
Ｄが非分枝鎖の低級アルキルであり；そして
Ｒが置換若しくは非置換Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８直鎖アルキル、又は置換若しくは非置換Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８分枝鎖アルキルであり、ここで、該置換直鎖アルキル若しくは該置換分岐鎖アルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アシルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル、ウレイド、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルファモイル、スルホンアミド、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、及び芳香族若しくはヘテロ芳香族成分から選択される１つ以上の置換基を有する、薬学的組成物。
【請求項３０】
請求項２５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項３１】
萎縮型ＡＭＤ及びシュタルガルト病を処置又は予防するための、請求項２又は１８に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３２】
萎縮型ＡＭＤ及びシュタルガルト病を処置又は予防するための、請求項２５、２６又は２７に記載の化合物を含む、組成物。