【手続補正書】
【提出日】平成21年12月24日(2009.12.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩、（ｉｉ）Ｔｒｕｖａｄａ（登録商標）（テノホビル＋エムトリシタビン）、エルブシタビン，ＧＷ２０４９３７、ＧＷ６７８２４８、ＭＫ−０５１８、ＲＳＣ１８３８、Ｖ−１６５、Ｃ−２５０７、ＢＭＳ５３８１５８およびＬ−９００５６４から選択される、抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物；ならびに（ｉｉｉ）医薬的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２】
（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩および（ｉｉ）Ｔｒｕｖａｄａ（登録商標）（テノホビル＋エムトリシタビン）、エルブシタビン，ＧＷ２０４９３７、ＧＷ６７８２４８、ＭＫ−０５１８、ＲＳＣ１８３８、Ｖ−１６５、Ｃ−２５０７、ＢＭＳ５３８１５８およびＬ−９００５６４から選択される、抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物を含んでなる、キット。
【請求項３】
請求項１の医薬組成物を含んでなる、キット。
【請求項４】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に同時投与される、請求項２記載のキット。
【請求項５】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に連続投与される、請求項２記載のキット。
【請求項６】
（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩を含んでなる抗ＨＩＶ剤であって、ＨＩＶが少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性であることを特徴とする、抗ＨＩＶ剤。
【請求項７】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項６記載の剤。
【請求項８】
プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項７記載の剤。
【請求項９】
逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項７記載の剤。
【請求項１０】
当該剤が患者に経口投与される、請求項６記載の剤。
【請求項１１】
（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩を含んでなる抗ＨＩＶ剤であって、当該剤を投与される患者が、少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性を有することを特徴とする、抗ＨＩＶ剤。
【請求項１２】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項１１記載の剤。
【請求項１３】
プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）、およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項１２記載の剤。
【請求項１４】
逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）、およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項１２記載の剤。
【請求項１５】
当該剤が患者に経口投与される、請求項１１記載の剤。
【請求項１６】
（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩および（ｉｉ）（ｉ）以外の抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物を含んでなる抗ＨＩＶ剤であって、ＨＩＶが少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性であることを特徴とする、抗ＨＩＶ剤。
【請求項１７】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬と抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物とが同じである、請求項１６記載の剤。
【請求項１８】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬と抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物とが異なる、請求項１６記載の剤。
【請求項１９】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項１６記載の剤。
【請求項２０】
抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項１６記載の剤。
【請求項２１】
プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項１９または２０記載の剤。
【請求項２２】
逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項１９または２０記載の剤。
【請求項２３】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に経口投与される、請求項１６記載の剤。
【請求項２４】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に同時投与される、請求項１６記載の剤。
【請求項２５】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に連続投与される、請求項１６記載の剤。
【請求項２６】
（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩を含んでなるＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶが少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性であることを特徴とする、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
【請求項２７】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項２６記載の剤。
【請求項２８】
プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項２７記載の剤。
【請求項２９】
逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項２７記載の剤。
【請求項３０】
（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩および（ｉｉ）（ｉ）以外の抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物を含んでなるＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶが少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性である、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
【請求項３１】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬と抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物とが同じである、請求項３０記載の剤。
【請求項３２】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬と抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物とが異なる、請求項３０記載の剤。
【請求項３３】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項３０記載の剤。
【請求項３４】
抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項３０記載の剤。
【請求項３５】
プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項３３または３４記載の剤。
【請求項３６】
逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項３３または３４記載の剤。
【請求項３７】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に経口投与される、請求項３０記載の剤。
【請求項３８】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に同時投与される、請求項３０記載の剤。
【請求項３９】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に連続投与される、請求項３０記載の剤。
【請求項４０】
ＨＩＶ抵抗薬との併用で、（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩を含んでなるＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶが、少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性であることを特徴とする、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
【請求項４１】
少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項４０記載の剤。
【請求項４２】
（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩および（ｉｉ）（ｉ）以外の抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物であって、Ｔｒｕｖａｄａ（登録商標）（テノホビル＋エムトリシタビン）、エルブシタビン、ＧＷ２０４９３７、ＧＷ６７８２４８、ＭＫ−０５１８、ＲＳＣ１８３８、Ｖ−１６５、Ｃ−２５０７、ＢＭＳ５３８１５８およびＬ−９００５６４から選択される少なくとも一種の薬物；ならびに（ｉｉｉ）医薬的に許容される担体を含んでなる、抗ＨＩＶ剤。
【請求項４３】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に経口投与される、請求項４２記載の剤。
【請求項４４】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に同時投与される、請求項４２記載の剤。
【請求項４５】
（ｉ）および（ｉｉ）が患者に連続投与される、請求項４２記載の剤。