【手続補正書】
【提出日】平成22年2月12日(2010.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009530233.tif 000001
の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは溶媒化合物もしくは医薬的に許容される塩であって、
式中：
ＱはＯまたはＳであり；
ＸはＣＲ３またはＮであり；
ＷはＣまたはＮであり；
ＶはＣＲ２、ＯまたはＳであり；
Ｌ１はＣＲ９またはＮであり；
Ｌ２はＣＲ６またはＮであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲ９は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、イミノ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、アルキル、−ＣＯ−Ｒ８ａ、置換アルキル、ならびにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される３員環〜７員環からなる群から選択され；
Ｒ８ａは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される；
化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは溶媒化合物もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化３】
2009530233.tif 000002
を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは溶媒化合物もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式ＩＩａ：
【化４】
2009530233.tif 000003
を有する請求項２に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩であって、
式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲ９は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択される；
化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
（ａ）〜（ｇ）：
（ａ）Ｒ８は水素であること；
（ｂ）Ｌ２はＮまたはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６はＨであること；
（ｃ）Ｒ７は、水素、アルキルまたはアミノであること；
（ｄ）ＸはＮまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３は、水素、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであること；
（ｅ）Ｒ４は、水素、ハロまたはアルキルであること；
（ｆ）Ｒ５は、水素、ハロまたはアルキルであること；および
（ｇ）ＱはＯであること；
のうち１つ以上を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
以下の表１もしくは表３
【表１−１】
2009530233.tif 000004
【表１−２】
2009530233.tif 000005
【表１−３】
2009530233.tif 000006
【表１−４】
2009530233.tif 000007
【表１−５】
2009530233.tif 000008
【表１−６】
2009530233.tif 000009
【表１−７】
2009530233.tif 000010
【表１−８】
2009530233.tif 000011
【表１−９】
2009530233.tif 000012
【表１−１０】
2009530233.tif 000013
【表１−１１】
2009530233.tif 000014
【表１−１２】
2009530233.tif 000015
【表１−１３】
2009530233.tif 000016
【表１−１４】
2009530233.tif 000017
【表１−１５】
2009530233.tif 000018
【表１−１６】
2009530233.tif 000019
【表１−１７】
2009530233.tif 000020
【表１−１８】
2009530233.tif 000021
【表１−１９】
2009530233.tif 000022
【表１−２０】
2009530233.tif 000023
【表１−２１】
2009530233.tif 000024
【表１−２２】
2009530233.tif 000025
【表１−２３】
2009530233.tif 000026
【表１−２４】
2009530233.tif 000027
【表１−２５】
2009530233.tif 000028
【表１−２６】
2009530233.tif 000029
【表１−２７】
2009530233.tif 000030
【表１−２８】
2009530233.tif 000031
【表１−２９】
2009530233.tif 000032
【表１−３０】
2009530233.tif 000033
【表１−３１】
2009530233.tif 000034
【表１−３２】
2009530233.tif 000035
【表１−３３】
2009530233.tif 000036
【表１−３４】
2009530233.tif 000037
【表１−３５】
2009530233.tif 000038
【表１−３６】
2009530233.tif 000039
【表１−３７】
2009530233.tif 000040
【表１−３８】
2009530233.tif 000041
【表１−３９】
2009530233.tif 000042
【表１−４０】
2009530233.tif 000043
【表１−４１】
2009530233.tif 000044
【表１−４２】
2009530233.tif 000045
【表１−４３】
2009530233.tif 000046
【表１−４４】
2009530233.tif 000047
【表１−４５】
2009530233.tif 000048
【表１−４６】
2009530233.tif 000049
【表１−４７】
2009530233.tif 000050
【表３−１】
2009530233.tif 000051
【表３−２】
2009530233.tif 000052
【表３−３】
2009530233.tif 000053
から選択される請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式ＩＩＩ：
【化５】
2009530233.tif 000054
を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは溶媒化合物もしくは医薬的に許容される塩であって、
式中：
ＱはＯまたはＳであり；
ＶはＯまたはＳであり；
Ｌ１はＣＲ９またはＮであり；
Ｌ２はＣＲ６またはＮであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ７およびＲ９は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、イミノ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、アルキル、−ＣＯ−Ｒ８ａ、置換アルキル、ならびにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される３員環〜７員環からなる群から選択され；
Ｒ８ａは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される；
化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは溶媒化合物もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項７】
以下の表２
【表２−１】
2009530233.tif 000055
【表２−２】
2009530233.tif 000056
【表２−３】
2009530233.tif 000057
【表２−４】
2009530233.tif 000058
【表２−５】
2009530233.tif 000059
【表２−６】
2009530233.tif 000060
【表２−７】
2009530233.tif 000061
から選択される請求項６に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式ＩＶ：
【化７】
2009530233.tif 000062
を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは溶媒化合物もしくは医薬的に許容される塩であって、
式中：
環ＡＤは
【化８】
2009530233.tif 000063
から選択され；
ＱはＯまたはＳであり；
ＬはＣＲ９またはＮであり；
Ｒ１は−Ｚ−Ｙ−Ｒ１０を表し；
Ｚは−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり；
Ｙは結合または−ＣＯＮ（Ｒ１３）−であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲ９は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、アルキル、−ＣＯ−Ｒ８ａ、置換アルキル、ならびにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される３員環〜７員環からなる群から選択され；
Ｒ８ａは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される。
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルであり、各アルキルは独立して、１個以上のハロ基、ヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６−アルコキシ基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１０は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される１個以上の環ヘテロ原子を有する単環式ヘテロ芳香族環であり、該環は、１個以上のハロ基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基またはＣ１〜Ｃ６−アルコキシ基で必要に応じて置換されており、該アルキルおよびアルコキシは、１個以上のハロ基、ヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６−アルコキシ基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択され、該アルキル基は、１個以上のハロ基、ヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６−アルコキシ基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１３は水素またはＣ１〜Ｃ６−アルキルである；
化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは溶媒化合物もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式Ｖ：
【化９】
2009530233.tif 000064
を有する請求項８に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは溶媒化合物もしくは医薬的に許容される塩であって、
式中：
ＱはＯまたはＳであり；
ＸはＣＲ３またはＮであり；
ＷはＣまたはＮであり；
ＶはＣＲ２、Ｏ、ＮまたはＳであり；
Ｌ１はＣＲ９またはＮであり；
Ｒ１は−Ｚ−Ｙ−Ｒ１０を表し；
Ｚは−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｒ１１）Ｒ１２−であり；
Ｙは結合または−ＣＯＮ（Ｒ１３）−であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲ９は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクリル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、アルキル、−ＣＯ−Ｒ８ａ、置換アルキル、ならびにシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルからなる群から選択される３員環〜７員環からなる群から選択され；
Ｒ８ａは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノおよびアルキルアミノからなる群から選択される。
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルであり、各アルキルは独立して、１個以上のハロ基、ヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６−アルコキシ基で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１０は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される１個以上の環ヘテロ原子を有する単環式ヘテロ芳香族環であり、該環は、１個以上のハロ基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基またはＣ１〜Ｃ６−アルコキシ基で必要に応じて置換されており、該アルキルおよびアルコキシは、１個以上のハロ基、ヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６−アルコキシ基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシおよびＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択され、該アルキル基は、１個以上のハロ基、ヒドロキシル基またはＣ１〜Ｃ６−アルコキシ基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１３は水素またはＣ１〜Ｃ６−アルキルである；
化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは溶媒化合物もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
ＱがＯである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸがＣＨまたはＮである、請求項９または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＷがＮである、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＶがＣＨである、請求項９〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ｖａ：
【化１０】
2009530233.tif 000065
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物であって、Ｒ１はＮＨＲ１ａである、化合物。
【請求項１５】
医薬的に許容されるキャリアと、治療有効量の請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
癌の処置に使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。