【手続補正書】
【提出日】平成21年12月21日(2009.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）担体；
（ｉｉ）各疎水性基が担体に共有結合していると共に前記の担体に懸垂し、装荷分子を結合することができる、複数の第一疎水性基；及び
（ｉｉｉ）各親水性基が担体に共有結合していると共に前記の担体に懸垂する、各親水性保護側鎖を含む組成物であって、
前記組成物が水性溶媒に可溶であるように前記疎水性基に対する前記親水性保護側鎖の重量比率が選択される、前記組成物。
【請求項２】
前記疎水性基に解離可能に連結されている装荷分子を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記配向分子が、ペプチド、スルフェート、スルホネート、ホスフェート、ホスホネート、ビスホスホネート、カルボキシレート、金属結合部分、アミノ基、リジン、及びアルギニンから成る群より選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記保護側鎖に共有結合させた標的決定分子を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記標的決定分子が抗体、抗体のフラグメント、キメラ抗体、レクチン、受容体リガンド、タンパク質、酵素、ペプチド、糖、酵素の準基質、細胞表面結合性化合物、及び細胞外マトリックス結合性化合物から成る群より選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記疎水性基に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
第二保護側鎖及び複数の第二疎水性基を更に含み、前記第二疎水性基は前記担体に共有結合した第一端と、前記第二保護側鎖に共有結合した第二端とを有し；
前記第二疎水性基は前記担体及び保護側鎖重量とは独立に１，０００ダルトン未満の分子量を有し；
前記疎水性基に共有結合した前記第二保護側鎖は前記疎水性基重量とは独立に４００乃至２０，０００ダルトンの間の分子量を有する、
請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記疎水性基に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記保護側鎖に共有結合させた標的決定分子を更に含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記疎水性基に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
（ｉ）担体；及び
（ｉｉ）共有結合により連結した保護側鎖を持つ複数の第一疎水性基、
を含む組成物であって、
但し前記第一疎水性基は、前記担体に共有結合した第一端と、前記保護側鎖に共有結合した第二端とを有し；
前記第二疎水性基は前記担体及び保護側鎖重量とは独立に１，０００ダルトン未満の分子量を有し；
前記第一疎水性基は、前記担体及び保護側鎖重量とは独立に１５０乃至１０００ダルトンの間の分子量を有し；
前記保護側鎖は前記担体及び疎水性基重量とは独立に約４００乃至２０，０００ダルトンの間の分子量を有する、
組成物。
【請求項２０】
前記保護側鎖がポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールのコポリマ、又はそれらのアルコキシ誘導体であって、前記アルコキシ誘導体がメトキシポリエチレングリコール、メトキシポリプロピレングリコール、又はポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールのメトキシル化コポリマである、請求項１又は１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記疎水性基に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項１又は１９に記載の組成物。
【請求項２２】
前記装荷分子がグルカゴン様ペプチド、グルカゴン様ペプチド誘導体、エキセナチド、グルカゴン様ペプチド−１、グルカゴン様ペプチド−２、レプチンフラグメント、胃抑制ポリペプチド  （ＧＩＰ）、上皮成長因子（ＥＧＦ）受容体リガンド、ＥＧＦ、トランスフォーミング成長因子アルファ（ＴＧＦ−アルファ）、ベータセルリン、ガストリン／コレシストキニン受容体リガンド、ガストリン、コレシストキニン、リゾスタフィン、インターフェロン、インターフェロンガンマ、インターフェロンベータ、インターフェロンアルファ、インターロイキン−１、インターロイキン−２、インターロイキン−４、インターロイキン−６、インターロイキン−８、インターロイキン−１０、インターロイキン−１２、腫瘍壊死因子、腫瘍壊死因子アルファ、腫瘍壊死因子ベータ、アウリスタチン、ナイシン、インシュリン、インシュリン様成長因子、成長ホルモン、神経成長因子、脳由来神経栄養因子、酵素、エンドスタチン、アンジオスタチン、トロンボスポンジン、ウロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、血液凝固因子  ＶＩＩ、血液凝固因子  ＶＩＩＩ、顆粒球−マクロファージ  コロニ刺激因子  （ＧＭ−ＣＳＦ）、顆粒球コロニ刺激因子  （Ｇ−ＣＳＦ）、トロンボポエチン、カルシトニン、副甲状腺  ホルモン  （ＰＴＨ）  及びそのフラグメント、エリスロポエチン、心房性ナトリウム利尿因子、モノクローナル抗体、モノクローナル抗体フラグメント、ソマトスタチン、プロテアーゼ阻害剤、アドレノコルチコトロピン、性腺刺激ホルモン放出ホルモン、オキシトシン、黄体形成ホルモン−放出ホルモン、卵胞刺激  ホルモン、グルコセレブロシダーゼ、トロンボポエチン、フィルグラスチム、プロスタグランジン、エポプロステノール、プロスタサイクリン、シクロスポリン、バソプレッシン、テルリプレッシン、デスモプレッシン、クロモリンナトリウム（ナトリウム又はジソジウムクロモグリケート）、血管作用性小腸ペプチド（ＶＩＰ）、バンコマイシン、抗菌剤、ポリミキシンｂ、抗カビ剤、抗ウィルス剤、エンフビルティド、ドキソルビシン、エトポシド、フェンタニル、ケタミン、及びビタミンから成る群より選択される、請求項２又は２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記装荷分子がグルカゴン様ペプチド、上皮成長因子  （ＥＧＦ）  受容体リガンド、ＥＧＦ、トランスフォーミング成長因子アルファ（ＴＧＦ−アルファ）、ベータセルリン、ガストリン／コレシストキニン受容体リガンド、ガストリン、及びコレシストキニンからなる群から選択される、請求項２又は２１に記載の組成物。
【請求項２４】
前記治療薬がグルカゴン様ペプチド  １である、請求項２又は２１に記載の組成物。
【請求項２５】
前記装荷分子がガストリン／コレシストキニン受容体リガンド、ガストリン、及びコレシストキニンからなる群から選択される、請求項２又は２１に記載の組成物。
【請求項２６】
前記装荷分子が上皮成長因子  （ＥＧＦ）  受容体リガンド、ＥＧＦ、トランスフォーミング成長因子アルファ（ＴＧＦ−アルファ）及びベータセルリンからなる群から選択される、請求項２又は２１に記載の組成物。
【請求項２７】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項２又は２１に記載の組成物。
【請求項２８】
前記配向分子が、ペプチド、スルフェート、スルホネート、ホスフェート、ホスホネート、ビスホスホネート、カルボキシレート、金属キレート部分、アミノ基、リジン、及びアルギニンから成る群より選択される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
前記保護側鎖に共有結合させた標的決定分子を更に含む、請求項１９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記標的決定分子が抗体、抗体のフラグメント、キメラ抗体、酵素、ペプチド、酵素の準基質、レクチン、受容体、及びレクチンの糖リガンドから成る群より選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記疎水性基に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
複数の第二疎水性基を更に含み、但し前記第二疎水性基は前記担体に共有結合していると共に前記担体重量とは独立に１，０００ダルトン未満の分子量を有する、請求項１９に記載の組成物。
【請求項３６】
前記疎水性基に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３８】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記保護側鎖に共有結合させた標的決定分子を更に含む、請求項３５に記載の組成物。
【請求項４０】
前記疎水性基に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４２】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４３】
（ｉ）ポリリジン、ポリアスパラギン酸、ポリグルタミン酸、ポリセリン、ポリスレオニン、ポリシステイン、ポリグリセロール、ポリエチレンイミン、天然の糖、アミノ化多糖、アミノ化オリゴ糖、ポリアミドアミン、ポリアクリル酸、ポリアルコール、スルホン化多糖、スルホン化オリゴ糖、カルボキシル化多糖、カルボキシル化オリゴ糖、アミノカルボキシル化多糖、アミノカルボキシル化オリゴ糖、カルボキシルメチル化多糖、及びカルボキシルメチル化オリゴ糖から成る群より選択されるポリマ製担体と；（ｉｉ）装荷分子に結合することができると共に前記担体に共有結合した複数の疎水性基であって、但し各疎水性基が前記担体重量とは独立に１，０００ダルトン未満の分子量を有し、そして各疎水性基が直線状のアルキル、分枝状アルキル、フェニル、ナフチル、コレステロール、ビタミンＤ、及びビタミンＥから成る群より独立に選択される、複数の疎水性基と、を含む組成物。
【請求項４４】
前記疎水性基に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４６】
前記配向分子が、ペプチド、スルフェート、スルホネート、ホスフェート、ホスホネート、ビスホスホネート、カルボキシレート、アミノ基、金属結合分子、リジン、及びアルギニンから成る群より選択される、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４８】
前記担体又は前記疎水性基に共有結合させた標的決定分子を更に含む、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４９】
前記標的決定分子が抗体、抗体のフラグメント、キメラ抗体、酵素、ペプチド、受容体、酵素の準基質、レクチン、及びレクチンの糖リガンドから成る群より選択される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記疎水性基に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
前記担体に共有結合させた配向分子を更に含む、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５２】
前記疎水性基及び／又は前記配向分子に解離可能に連結させた装荷分子を更に含む、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
請求項２３乃至２６に記載の組成物から成る群より選択される第一組成物を含む糖尿病治療剤。
【請求項５４】
請求項２１及び２５に記載の組成物から成る群より選択される第二組成物及び前記第一組成物が請求項２４に記載の組成物及び請求項２１に記載の組成物から成る群より選択される、請求項５３に記載の糖尿病治療剤。
【請求項５５】
プロトン・ポンプ阻害剤を第三組成物として更に含む、請求項５４に記載の糖尿病治療剤。
【請求項５６】
プロトン・ポンプ阻害剤を第二組成物として更に含む、請求項５３に記載の糖尿病治療剤。
【請求項５７】
前記プロトン・ポンプ阻害剤がオメプラゾールである、請求項５６に記載の糖尿病治療剤。
【請求項５８】
ＤＰＰ４阻害剤を第三組成物として更に含む、請求項５６に記載の糖尿病治療剤。
【請求項５９】
ＤＰＰ４阻害剤を第二組成物として更に含む、請求項５３に記載の糖尿病治療剤。
【請求項６０】
請求項２１及び２５に記載の組成物から成る群より選択される第二組成物として更に含み、前記第一組成物が請求項２１及び２４のいずれかに記載されている、請求項５３に記載の糖尿病治療剤。
【請求項６１】
プロトン・ポンプ阻害剤を第三組成物として更に含む、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記プロトン・ポンプ阻害剤がオメプラゾールである、請求項６１に記載の糖尿病治療剤。
【請求項６３】
プロトン・ポンプ阻害剤を第二組成物として更に含み、前記第一組成物が請求項２６のいずれかに記載されている、請求項５３に記載の糖尿病治療剤。
【請求項６４】
前記プロトン・ポンプ阻害剤がオメプラゾールである、請求項６３に記載の糖尿病治療剤。