【手続補正書】
【提出日】平成22年4月9日(2010.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
トリプタン化合物またはその塩の送達のための一体型イオン導入経皮パッチであって、該トリプタン化合物の有効量を1時間未満で対象へ送達することを可能とし、かつ電流が該対象の皮膚を実質的に刺激しないように選択された電流密度を使用する、パッチ。
【請求項２】
対象の血液において安定状態の濃度のトリプタン化合物を少なくとも1時間維持することができる、請求項1記載のパッチ。
【請求項３】
電流密度が、送達時間の有意な部分の間、平均約0.25mA/cm2以下である、請求項1または2記載のパッチ。
【請求項４】
電流密度が、送達時間の有意な部分の間、平均約0.20mA/cm2以下である、請求項3記載のパッチ。
【請求項５】
トリプタン化合物の有効量を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に2.50を上回る皮膚紅斑スコアが生じないように電流密度が選択される、請求項1〜4のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項６】
対象におけるトリプタン化合物反応性状態を治療するためのイオン導入経皮パッチであって、該対象におけるトリプタン化合物反応性状態が治療されるように、完全に一体化されたパッチを用いてトリプタン化合物の有効な安定状態の濃度を該対象へ経皮的に投与するように構成される、パッチ。
【請求項７】
有効な濃度が少なくとも20ng/mLである、請求項6記載のパッチ。
【請求項８】
パッチが、パッチ除去直後に2.00を上回る皮膚紅斑スコアを惹起しないように選択された電流密度を使用する、請求項6または7のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項９】
皮膚紅斑スコアがパッチ除去直後に1.500未満である、請求項8記載のパッチ。
【請求項１０】
平均電流密度が、有意な部分の時間、約0.01から約0.5mA/cm2である、前記請求項のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項１１】
トリプタン化合物反応性状態が片頭痛である、請求項6〜10のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項１２】
トリプタン化合物の有効な安定状態の濃度が実質的な副作用を惹起しない、請求項6〜11のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項１３】
トリプタン化合物の安定状態の濃度が約10ng/mlであるように該トリプタン化合物が投与される、請求項6〜12のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項１４】
治療用抗片頭痛物質を送達するためのイオン導入経皮パッチであって、送達が以下の工程を含む、パッチ：
(a)投与されるべき活性な抗片頭痛物質の量をトリプタン化合物、トリプタン誘導体、またはその塩の形で含むイオン導入経皮パッチを提供する工程；
(b)治療的に有効な用量レベルが概して1時間未満で対象中に到達しかつ維持レベルが1時間以上継続する波形送達パターンを提供するように、比較的高い速度の最初の第一段階の送達と、続いてより遅い速度の第二段階の送達とを含む、中断されない二段階のパターン化された送達シーケンスを用いる工程。
【請求項１５】
活性な抗片頭痛物質がスマトリプタンおよびナラトリプタンまたはその塩から選択される、請求項14記載のイオン導入経皮パッチ。
【請求項１６】
電流密度が、第一の段階の有意な部分の間、平均約0.05から約0.20mA/cm2であり、かつ第二段階の有意な部分の間、平均約0.01から約0.2mA/cm2である、請求項14または15記載のイオン導入経皮パッチ。
【請求項１７】
波形送達パターンを生じるために最初または第一段階の送達速度が第二段階の送達速度を上回る二段階投与シーケンスに供される抗片頭痛物質の送達のためのイオン導入経皮パッチであって、平均電流密度が250μA/cm2未満となるような電力／面積比によりさらに特徴づけられる、パッチ。
【請求項１８】
抗片頭痛物質がトリプタン化合物、トリプタン誘導体またはその塩であり、パッチが、該トリプタン化合物の有効量を1時間未満で対象へ送達することを可能にする、請求項17記載のイオン導入経皮パッチ。
【請求項１９】
電流密度が、第一の段階の有意な部分の間、平均約0.05から約0.20mA/cm2であり、かつ電流密度が、第二段階の有意な部分の間、平均約0.01から約0.2mA/cm2である、請求項17記載のパッチ。
【請求項２０】
パッチが対象において安定状態の濃度のトリプタン化合物を少なくとも1時間、所望の濃度に維持する、トリプタン化合物またはその塩をそれを必要とする対象に送達するためのイオン導入経皮パッチ。
【請求項２１】
対象が、片頭痛、家族性片麻痺性片頭痛(前兆を伴うおよび伴わない)、慢性発作性頭痛、群発頭痛、片頭痛、脳底動脈型片頭痛、および自律神経症状を伴う異型頭痛に罹患している、請求項20記載のパッチ。
【請求項２２】
安定状態の濃度のトリプタン化合物を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に2.50以下の平均皮膚紅斑スコアが生じる、請求項20または21記載のパッチ。
【請求項２３】
安定状態の濃度のトリプタン化合物を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に2.00以下の平均皮膚紅斑スコアが生じる、請求項22記載のパッチ。
【請求項２４】
安定状態の濃度のトリプタン化合物を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に1.00以下の平均皮膚紅斑スコアが生じる、請求項23記載のパッチ。
【請求項２５】
トリプタン化合物がコハク酸スマトリプタンである、請求項20〜24のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項２６】
所望の濃度が約10ng/mL以上である、請求項25記載のパッチ。
【請求項２７】
所望の濃度が約20ng/mL以上である、請求項25記載のパッチ。
【請求項２８】
所望の濃度が少なくとも5時間維持される、請求項20〜27のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項２９】
スマトリプタンまたはその塩を送達するためのイオン導入経皮パッチであって、スマトリプタンまたはその塩の有効量を対象へ全身送達することを可能にするパッチ。
【請求項３０】
対象の皮膚を刺激しないように電流密度が選択される、請求項29記載のパッチ。
【請求項３１】
有効量が対象の血液においてスマトリプタンの10ng/mL以上の濃度である、請求項29記載のパッチ。
【請求項３２】
1時間未満でのスマトリプタンの有効量の送達を可能にする、請求項29〜31のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項３３】
トリプタンがパッチの電気的構成要素から分離される、請求項1〜32のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項３４】
少なくとも6カ月の有効期間を持つ、請求項33記載のパッチ。
【請求項３５】
トリプタン化合物の不溶性の塩を形成するために、反応しない電極を含む、請求項1〜34のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項３６】
電極が亜鉛である、または亜鉛コーティングを含む、請求項35記載のパッチ。
【請求項３７】
完全に一体型である、請求項1〜36のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項３８】
約0.5lb未満の重量である、請求項1〜37のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項３９】
約0.1lb未満の重量である、請求項38記載のパッチ。
【請求項４０】
トリプタンが流動可能なヒドロゲルに製剤化される、請求項1、14、15、または20のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項４１】
トリプタン化合物がスマトリプタンである、前記請求項のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項４２】
有効量が対象の血液において約10ng/mL以上の濃度である、請求項41記載のパッチ。
【請求項４３】
対象がヒトである、前記請求項のいずれか一項記載のパッチ。
【請求項４４】
治療における使用のための前記請求項のいずれか一項記載のパッチ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
本発明は、少なくとも1時間にわたって安定状態の濃度のトリプタン化合物を対象に経皮的に投与することによってトリプタン化合物反応性状態に関して対象を治療するための方法も含む。対象におけるトリプタン化合物反応性状態を治療するための方法は、完全な一体型パッチを用いてトリプタン化合物の有効な安定状態の濃度を経皮的に対象に投与することを可能とし得る。
[請求項1001]
イオン導入経皮パッチを用いた治療用抗片頭痛物質を送達するための方法であって、以下の工程を含む方法:
(a)投与されるべき活性な抗片頭痛物質の量をトリプタン化合物またはその塩の形で含むイオン導入経皮パッチを提供する工程;
(b)治療的に有効な用量レベルが概して1時間未満で対象中に到達しかつ維持レベルが1時間以上継続する波形送達パターンを提供するように、比較的高い速度の最初の第一段階の送達と、続いてより遅い速度の第二段階の送達とを含む、中断されない二段階のパターン化された送達シーケンスを用いる工程。
[請求項1002]
活性な抗片頭痛物質がスマトリプタンおよびナラトリプタンまたはその塩から選択される、請求項1001記載の方法。
[請求項1003]
抗片頭痛物質がスマトリプタンまたはその塩であり、二段階パターンの送達が約3mAの送達電流を30〜60分間、続いて約1.5mAを1時間から5時間使用する工程を含む、請求項1001記載の方法。
[請求項1004]
用いられる電流密度が概して25〜200μA/cm2である、請求項1003記載の方法。
[請求項1005]
パッチに含まれるスマトリプタンの量が、送達されるべき量を3倍以上上回る、請求項1004記載の方法。
[請求項1006]
スマトリプタンが流動可能なヒドロゲルに製剤化される、請求項1004記載の方法。
[請求項1007]
活性な物質がスマトリプタンであり、二段階パターンの送達が1mAの送達電流を45分間使用する第一段階、続いて約0.5mAを1時間以上の第二段階を実施する工程を含む、請求項1002記載の方法。
[請求項1008]
用いられる電流密度が約25〜約200μA/cm2である、請求項1007記載の方法。
[請求項1009]
パッチに含まれるスマトリプタンの含有量が、送達されるべき必要量を3倍以上上回る、請求項1007記載の方法。
[請求項1010]
スマトリプタンが流動可能なヒドロゲル材料に含まれる、請求項1009記載の方法。
[請求項1011]
活性な物質がナラトリプタンであり、二段階パターンの送達が約1mAの電流での60分までの第一段階の送達と、続いて約0.25mAの電流を少なくとも1時間用いた第二段階とを含む、請求項1002記載の方法。
[請求項1012]
用いられる電流密度が25〜200μA/cm2である、請求項1011記載の方法。
[請求項1013]
パッチに含まれるナラトリプタンの含有量が、送達されるべき量を3倍以上上回る、請求項1012記載の方法。
[請求項1014]
ナラトリプタンが流動可能なヒドロゲルで提供される、請求項1011記載の方法。
[請求項1015]
波形が患者の血液中の活性な物質の濃度において最初の早期ピーク、続いてより長い持続レベルを含む、請求項1001記載の方法。
[請求項1016]
治療用の抗片頭痛物質がトリプタンまたはその塩である、請求項1001記載の方法。
[請求項1017]
塩がコハク酸塩および塩酸塩の塩から選択される、請求項1016記載の方法。
[請求項1018]
波形送達パターンを生じるために最初または第一段階の送達速度が第二段階の送達速度を上回る二段階投与シーケンスに供される抗片頭痛物質の送達のためのイオン導入経皮パッチであって、平均電流密度が250μA/cm2未満となるような電力/面積比によりさらに特徴づけられる、パッチ。
[請求項1019]
抗片頭痛物質がトリプタン化合物、トリプタン誘導体またはその塩であり、パッチが、該トリプタン化合物の有効量を1時間未満で対象へ送達することを可能にする、請求項1018記載のイオン導入経皮パッチ。
[請求項1020]
トリプタン化合物がスマトリプタンである、請求項1019記載のパッチ。
[請求項1021]
有効量が対象の血液において約10ng/mL以上の濃度である、請求項1020記載のパッチ。
[請求項1022]
有効量が対象の血液において約20ng/mL以上の濃度である、請求項1020記載のパッチ。
[請求項1023]
有効量が対象の血液において約22.5ng/mL以上の濃度である、請求項1020記載のパッチ。
[請求項1024]
対象の血液において安定状態の濃度のトリプタン化合物を少なくとも1時間維持することができる、請求項1019記載のパッチ。
[請求項1025]
電流密度が、送達時間の有意な部分の間、平均約0.20mA/cm2以下である、請求項1018記載のパッチ。
[請求項1026]
パッチが対象において安定状態の濃度のトリプタン化合物を少なくとも1時間、所望の濃度に維持する、請求項1001記載の方法。
[請求項1027]
それを必要とする対象が、トリプタン化合物反応性状態を患うヒトである、請求項1001記載の方法。
[請求項1028]
所望の濃度がトリプタン化合物反応性状態の治療のための治療的濃度である、請求項1026記載の方法。
[請求項1029]
トリプタン化合物反応性状態が片頭痛である、請求項1028記載の方法。
[請求項1030]
安定状態の濃度のトリプタン化合物を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に2.50以下の平均皮膚紅斑スコアが生じる、請求項1026記載の方法。
[請求項1031]
安定状態の濃度のトリプタン化合物を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に2.00以下の平均皮膚紅斑スコアが生じる、請求項1030記載の方法。
[請求項1032]
安定状態の濃度のトリプタン化合物を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に1.00以下の平均皮膚紅斑スコアが生じる、請求項1031記載の方法。
[請求項1033]
トリプタン化合物がコハク酸スマトリプタンである、請求項1026記載の方法。
[請求項1034]
所望の濃度が約10ng/mL以上である、請求項1033記載の方法。
[請求項1035]
所望の濃度が約15ng/mL以上である、請求項1034記載の方法。
[請求項1036]
所望の濃度が約20ng/mL以上である、請求項1035記載の方法。
[請求項1037]
所望の濃度が少なくとも5時間維持される、請求項1026記載の方法。
[請求項1038]
パッチが、トリプタン化合物の送達時間の有意な部分の間、0.2mA/cm2以下の平均電流密度を使用する、請求項1037記載の方法。
[請求項1039]
第二段階が、少なくとも2時間の有意な部分の間、平均約1.5mAを含む、請求項1003記載の方法。
[請求項1040]
平均電流密度が、第一段階の有意な部分の間、約0.05から約0.2mA/cm2である、請求項1039記載の方法。
[請求項1041]
平均電流密度が、第一段階の有意な部分の間、約0.1mA/cm2である、請求項1040記載の方法。
[請求項1042]
平均電流密度が、第二段階の有意な部分の間、約0.01から約0.2mA/cm2である、請求項1039記載の方法。
[請求項1043]
平均電流密度が、第二段階の有意な部分の間、約0.05mA/cm2である、請求項1042記載の方法。
[請求項1044]
パッチが対象の血液においてスマトリプタンまたはその塩の安定状態の濃度を少なくとも2時間、治療的濃度に維持する、請求項1003記載の方法。
[請求項1045]
スマトリプタンが流動可能なヒドロゲルに製剤化される、請求項1003記載の方法。
[請求項1046]
スマトリプタンの塩がコハク酸スマトリプタンまたは塩酸スマトリプタンである、請求項1003記載の方法。
[請求項1047]
平均電流密度が、第一の段階の有意な部分の間、約0.05から約0.2mA/cm2である、請求項1007記載の方法。
[請求項1048]
平均電流密度が、第二段階の有意な部分の間、約0.01から約0.2mA/cm2である、請求項1007記載の方法。
[請求項1049]
第二段階が、2時間の少なくとも有意な部分の間、平均約0.5mAである、請求項1048記載の方法。
[請求項1050]
第二段階が、5時間の少なくとも有意な部分の間、平均約0.5mAである、請求項1048記載の方法。
[請求項1051]
スマトリプタンが流動可能なヒドロゲルに製剤化される、請求項1007記載の方法。
[請求項1052]
スマトリプタンの塩がコハク酸スマトリプタンまたは塩酸スマトリプタンである、請求項1007記載の方法。
[請求項1053]
二段階のパターン化された送達が、45分の少なくとも有意な部分の間、平均約1mAである第一段階と、続いて少なくとも1時間、平均約0.25mAである第二段階とを含む、請求項1011記載の方法。
[請求項1054]
ナラトリプタンが流動可能なヒドロゲルに製剤化される、請求項1011記載の方法。
[請求項1055]
抗片頭痛物質がパッチの電気的構成要素から分離される、請求項1018記載のパッチ。
[請求項1056]
少なくとも3カ月の有効期間を持つ、請求項1018記載のパッチ。
[請求項1057]
少なくとも6カ月の有効期間を持つ、請求項1035記載のパッチ。
[請求項1058]
少なくとも1年の有効期間を持つ、請求項1057記載のパッチ。
[請求項1059]
トリプタン化合物の不溶性の塩を形成するために、反応しない電極を含む、請求項1018記載のパッチ。
[請求項1060]
電極が亜鉛または亜鉛コーティングを含む、請求項1059記載のパッチ。
[請求項1061]
完全に一体化された、請求項1018記載のパッチ。
[請求項1062]
約0.1lb未満の重量である、請求項1018記載のパッチ。
[請求項1063]
電流密度が260μA/cm2を超えない、請求項1018記載のパッチ。
[請求項1064]
トリプタン化合物またはその塩の送達のための一体型イオン導入経皮パッチであって、該トリプタン化合物の有効量を1時間未満で対象へ送達することを可能とし、かつ電流が該対象の皮膚を実質的に刺激しないように選択された電流密度を使用する、パッチ。
[請求項1065]
対象がヒトである、請求項1064記載のパッチ。
[請求項1066]
トリプタン化合物がスマトリプタンである、請求項1064または1065記載のパッチ。
[請求項1067]
有効量が対象の血液において約10ng/mL以上の濃度である、請求項1066記載のパッチ。
[請求項1068]
有効量が対象の血液において約20ng/mL以上の濃度である、請求項1067記載のパッチ。
[請求項1069]
有効量が対象の血液において約22.5ng/mL以上の濃度である、請求項1068記載のパッチ。
[請求項1070]
対象の血液において安定状態の濃度のトリプタン化合物を少なくとも1時間維持することができる、請求項1064〜1069のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1071]
電流密度が、送達時間の有意な部分の間、平均約0.25mA/cm2以下である、請求項1064〜1070のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1072]
電流密度が、送達時間の有意な部分の間、平均約0.20mA/cm2以下である、請求項1071記載のパッチ。
[請求項1073]
トリプタン化合物の有効量を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に2.50を上回る皮膚紅斑スコアが生じないように電流密度が選択される、請求項1064〜1071のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1074]
それを必要とする対象へトリプタン化合物またはその塩を送達するためのイオン導入経皮パッチであって、該対象において安定状態の濃度の該トリプタン化合物を少なくとも1時間、所望の濃度に維持するパッチ。
[請求項1075]
それを必要とする対象がヒトである、請求項1074記載のパッチ。
[請求項1076]
ヒトがトリプタン化合物反応性状態を患うヒトである、請求項1075記載のパッチ。
[請求項1077]
所望の濃度がトリプタン化合物反応性状態の治療のための治療的濃度である、請求項1074〜1076のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1078]
トリプタン化合物反応性状態が片頭痛である、請求項1077記載のパッチ。
[請求項1079]
安定状態の濃度のトリプタン化合物を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に2.50以下の平均皮膚紅斑スコアが生じる、請求項1074〜1078のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1080]
安定状態の濃度のトリプタン化合物を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に2.00以下の平均皮膚紅斑スコアが生じる、請求項1079記載のパッチ。
[請求項1081]
安定状態の濃度のトリプタン化合物を送達するためのパッチの使用により、パッチ除去直後に1.00以下の平均皮膚紅斑スコアが生じる、請求項1080記載のパッチ。
[請求項1082]
トリプタン化合物がコハク酸スマトリプタンである、請求項1074〜1081のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1083]
所望の濃度が約10ng/mL以上である、請求項1082記載のパッチ。
[請求項1084]
所望の濃度が約15ng/mL以上である、請求項1083記載のパッチ。
[請求項1085]
所望の濃度が約20ng/mL以上である、請求項1084記載のパッチ。
[請求項1086]
所望の濃度が少なくとも5時間維持される、請求項1074〜1085のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1086]
a 所望の濃度が少なくとも7時間維持される、請求項1086記載のパッチ。
[請求項1087]
トリプタン化合物の送達時間の有意な部分の間、0.2mA/cm2以下の平均電流密度を使用する、請求項1074〜1086のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1088]
スマトリプタンまたはその塩を送達するためのイオン導入経皮パッチであって、スマトリプタンまたはその塩の有効量を対象へ全身送達することを可能にするパッチ。
[請求項1089]
対象の皮膚を刺激しないように電流密度が選択される、請求項1088記載のパッチ。
[請求項1090]
有効量が5mgを上回る、請求項1088または1089記載のパッチ。
[請求項1091]
有効量が10mgを上回る、請求項1090記載のパッチ。
[請求項1092]
有効量が15 mgを上回る、請求項1091記載のパッチ。
[請求項1093]
有効量が対象の血液においてスマトリプタンの10ng/mL以上の濃度である、請求項1088記載のパッチ。
[請求項1094]
1時間未満でのスマトリプタンの有効量の送達を可能にする、請求項1088〜1093のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1095]
波形にパターン化された送達を用いたスマトリプタンまたはその塩の送達のためのイオン導入経皮パッチであって、二段階のパターン化された送達が、約30分間平均約3mAである第一段階と、続いて少なくとも1時間以上平均約1.5mAである第二段階とを含むパッチ。
[請求項1096]
第二段階が、少なくとも2時間の有意な部分の間、平均約1.5mAを含む、請求項1095記載のパッチ。
[請求項1097]
平均電流密度が、第一段階の有意な部分の間、約0.05から約0.2mA/cm2である、請求項1095または1096記載のパッチ。
[請求項1098]
平均電流密度が、第一段階の有意な部分の間、約0.1mA/cm2である、請求項1097記載のパッチ。
[請求項1099]
平均電流密度が、第二段階の有意な部分の間、約0.01から約0.2mA/cm2である、請求項1095〜1098のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1100]
平均電流密度が、第二段階の有意な部分の間、約0.05mA/cm2である、請求項1099記載のパッチ。
[請求項1101]
第一段階が約30分であり、第二段階が約5.5時間である、請求項1095〜1100のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1102]
対象の血液においてスマトリプタンまたはその塩の安定状態の濃度を少なくとも2時間、治療的濃度に維持する、請求項1095〜1101のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1103]
スマトリプタンが流動可能なヒドロゲルに製剤化される、請求項1095〜1102のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1104]
スマトリプタンの塩がコハク酸スマトリプタンまたは塩酸スマトリプタンである、請求項1095〜1103のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1105]
二段階のパターン化された送達を用いたスマトリプタンまたはその塩の送達のためのイオン導入経皮パッチであって、二段階のパターン化された該送達が、約45分間平均約1mAである第一段階と、続いて約1時間以上平均約0.5mAである第二段階とを含む、パッチ。
[請求項1106]
対象の皮膚を刺激しないように電流密度が選択される、請求項1105記載のパッチ。
[請求項1107]
平均電流密度が、第一段階の有意な部分の間、約0.05から約0.2mA/cm2である、請求項1105または1106記載のパッチ。
[請求項1108]
平均電流密度が、第二段階の有意な部分の間、約0.01から約0.2mA/cm2である、請求項1105〜1107のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1109]
第二段階が、2時間の少なくとも有意な部分の間、平均約0.5mAである、請求項1108記載のパッチ。
[請求項1110]
第二段階が、5時間の少なくとも有意な部分の間、平均約0.5mAである、請求項1109記載のパッチ。
[請求項1111]
スマトリプタンが流動可能なヒドロゲルに製剤化される、請求項1105〜1110のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1112]
スマトリプタンの塩がコハク酸スマトリプタンまたは塩酸スマトリプタンである、請求項1105〜1111のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1113]
二段階のパターン化された送達を用いたナラトリプタンまたはその塩の送達のためのイオン導入経皮パッチであって、二段階のパターン化された該送達が、45分間の少なくとも有意な部分の間平均約1mAである第一の段階と、続いて少なくとも1時間平均約0.25mAである第二の段階とを含む、パッチ。
[請求項1114]
ナラトリプタンが流動可能なヒドロゲルに製剤化される、請求項1113記載のパッチ。
[請求項1115]
化合物がパッチの電気的構成要素から分離される、請求項1064〜1114のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1116]
少なくとも3カ月の有効期間を持つ、請求項1064〜1115のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1117]
少なくとも6カ月の有効期間を持つ、請求項1116記載のパッチ。
[請求項1118]
少なくとも1年の有効期間を持つ、請求項1117記載のパッチ。
[請求項1119]
トリプタン化合物の不溶性の塩を形成するために反応しない電極を含む、請求項1064〜1118のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1120]
非反応性電極が亜鉛である、または亜鉛コーティングを含む、請求項1119記載のパッチ。
[請求項1121]
完全に一体型である、請求項1064〜1120のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1122]
約0.5lb未満の重量である、請求項1064〜1121のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1123]
約0.1lb未満の重量である、請求項1122記載のパッチ。
[請求項1123]
a ガルバーニ電力源を含む、請求項1064〜1123のいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1123]
b リチウム電池を含む、請求項1064〜1123aのいずれか一項記載のパッチ。
[請求項1124]
電流が対象の皮膚を実質的に刺激しないように選択された電流密度を用いる一体化されたイオン導入パッチを用いて、1時間未満でトリプタン化合物の有効量を該対象へ経皮的に投与する工程を含む、対象を治療するための方法。
[請求項1125]
トリプタン化合物がスマトリプタンである、請求項1124記載の方法。
[請求項1126]
トリプタン化合物の送達時間の有意な部分の間0.25mA/cm2以下の平均電流密度を使用する、請求項1124または1125記載の方法。
[請求項1127]
対象に安定状態の濃度のトリプタン化合物を少なくとも1時間投与する工程を含む、トリプタン化合物反応性状態に関して対象を治療するための方法であって、該化合物が静脈内に投与されない、方法。
[請求項1128]
トリプタン化合物反応性状態が片頭痛である、請求項1127記載の方法。
[請求項1129]
トリプタン化合物がイオン導入パッチを用いて投与される、請求項1127または1128記載の方法。
[請求項1130]
スマトリプタン反応性状態に関して対象を治療するための方法であって、該対象が該スマトリプタン反応性状態に関して治療されるようにスマトリプタンまたはその塩の有効量を該対象へ経皮的に投与する工程を含む、方法。
[請求項1131]
経皮的投与がイオン導入パッチの使用を含む、請求項1130記載の方法。
[請求項1132]
イオン導入パッチが対象に対して実質的な皮膚刺激を惹起しない、請求項1131記載の方法。
[請求項1133]
有効量が少なくとも7時間持続する、請求項1130〜1132のいずれか一項記載の方法。
[請求項1134]
イオン導入パッチが約2mAの電流を有する、請求項1131〜1133のいずれか一項記載の方法。
[請求項1134]
a スマトリプタンがイオン導入パッチを介して対象に少なくとも4時間送達される、請求項1134記載の方法。
[請求項1134]
b スマトリプタンが少なくとも6時間送達される、請求項1134a記載の方法。
[請求項1134]
c 有効用量が実質的な副作用を伴うことなく送達されるようにスマトリプタンが送達される、請求項1130〜1134bのいずれか一項記載の方法。
[請求項1135]
対象におけるトリプタン化合物反応性状態を治療するための方法であって、該対象におけるトリプタン化合物反応性状態が治療されるように、完全に一体化されたパッチを用いてトリプタン化合物の有効な安定状態の濃度を該対象へ経皮的に投与する工程を含む、方法。
[請求項1136]
有効な濃度が少なくとも20ng/mLである、請求項1135記載の方法。
[請求項1137]
パッチが請求項1064〜1123のいずれか一項記載のパッチである、請求項1135または1136記載の方法。
[請求項1138]
パッチが、パッチ除去直後に2.00を上回る皮膚紅斑スコアを惹起しないように選択された電流密度を使用する、請求項1135〜1137のいずれか一項記載の方法。
[請求項1139]
皮膚紅斑スコアがパッチ除去直後に1.500未満である、請求項1138記載の方法。
[請求項1140]
平均電流密度が、有意な部分の時間、約0.01から約0.5mA/cm2である、請求項1131記載の方法。
[請求項1141]
対象がヒトである、請求項1124〜1140のいずれか一項記載の方法。
[請求項1142]
トリプタン化合物がスマトリプタンである、請求項1135〜1141のいずれか一項記載の方法。
[請求項1143]
トリプタン化合物反応性状態が片頭痛である、請求項1135〜1142のいずれか一項記載の方法。
[請求項1144]
トリプタン化合物の有効な安定状態の濃度が実質的な副作用を惹起しない、請求項1135〜1143のいずれか一項記載の方法。
[請求項1145]
トリプタン化合物が約6時間以上の期間に渡って投与される、請求項1135〜1144のいずれか一項記載の方法。
[請求項1146]
トリプタン化合物の安定状態の濃度が約10ng/mlであるように該トリプタン化合物が投与される、請求項1135〜1144のいずれか一項記載の方法。
[請求項1147]
安定状態の濃度が少なくとも約4時間維持される、請求項1146記載の方法。
[請求項1148]
安定状態の濃度が少なくとも約6時間維持される、請求項1147記載の方法。