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　平成５年特許願第５１２６２７号「（２−イミダゾリン−２−イルアミノ）キノキサリン誘導体の使用方法」拒絶査定不服審判事件〔平成５年７月２２日国際公開、ＷＯ９３／１３７７１、平成７年３月３０日国内公表、特表平７−５０３０１５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．本願発明
　本願は、1993年1月12日（優先権主張1992年1月13日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成15年1月30日付けで拒絶査定がなされ、これに対し平成15年5月13日に拒絶査定不服の審判請求がなされたものである。
　
　その請求項に係る発明は、平成17年6月20日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項1〜13に記載されたとおりのものであって、請求項1に係る発明は以下のとおりである。
　
「【請求項１】　式:　＜式は省略＞
で示される化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩並びにそれらの混合物から成る群から選択する化合物を、薬学的に許容し得る担体と共に含有する哺乳動物処置用医薬組成物であって、処置は、末梢痛の軽減、中枢神経系の麻酔、１種またはそれ以上の血管の収縮、虚血の少なくとも１種の症状の軽減または防止、１個またはそれ以上の鼻腔の充血除去、および炎症性疾患の少なくとも１種の症状の軽減を含んで成る群から選択する、α2作動剤により処置し得る疾患の処置であって、胃腸管の液輸送速度の変化、少なくとも一方の眼の眼圧の低下または維持、および少なくとも一方の腎臓の腎液流の増加ではない医薬組成物。」（以下、本願発明という。）
　
２．当審が通知した拒絶理由
　
　当審は平成16年12月15日付けで、
「本願明細書の発明の詳細な説明には、式の化合物がα2作動薬として分類することが適当であり得ること（実施例14〜17）、腎液流を増加すること（実施例18〜21）及び、止瀉作用を有すること（実施例22〜25）は記載されているが、それ以外の薬理作用についての記載はなく、上記の本願発明の疾患の処置に有効であることは具体的に記載されていない。
　したがって、請求項1に記載された特許を受けようとする発明が、発明の詳細な説明に記載された発明であるとはいえないから、本願は特許法第36条第5項第1号に規定する要件を満たしていない。」
　との拒絶理由を通知した。
　
３．当審の判断
　
(1)本願発明は式＜式は省略＞で示される化合物（以下、本願化合物という。）の新たな医薬用途の発明であると認められるところ、医薬用途については本願明細書に以下の事項が記載されている。
　
1.1「本発明は、キノキサリンの新規誘導体に関する。とりわけ、本発明は治療剤として、例えば眼圧を低下し、腎液流を増加し、および胃腸管における液輸送速度を変化するのに有用な前記誘導体に関する。」（1頁、4〜6行；発明の背景の項）
1.2「そのような所望の治療効果は、末梢痛の軽減、中枢神経系の麻酔、１種またはそれ以上の血管の収縮、虚血の少なくとも１種の症状の軽減または防止、１個またはそれ以上の鼻腔の充血除去、および炎症性疾患（例えば、進行性関節および／または組織劣化により特徴付けられる疾患）の少なくとも1種の症状の軽減を包含する。」（1頁下5〜下2行；発明の概要の項）
1.3「所望の治療効果としては、末梢痛の軽減、中枢神経系の麻酔、１種またはそれ以上の血管の収縮、虚血の少なくとも１種の症状の軽減または防止、１個またはそれ以上の鼻腔の充血除去、および炎症性疾患（例えば、進行性関節および／または組織劣化により特徴付けられる疾患）の少なくとも1種の症状の軽減が挙げられる。すなわち、本発明において有用な化合物は、例えば下記剤1種またはそれ以上として有効であり得る：末梢痛抑制剤、全身麻酔剤、血管収縮剤、虚血処置剤、鼻充血除去剤および抗炎症剤。多くの本発明の方法の重要な性質の一つは．．．哺乳動物の血圧に対する作用が小さいことである。」（3頁8〜17行；発明の詳細な説明の項）
1.4「多くの適用において、本発明において有用な化合物を、α作働剤、とりわけα2作働剤の投与と実質的に同様の方法で哺乳動物に投与して、同じか、または同様の治療効果が得られる。」（3頁21〜23行）
1.5「実施例14〜17
　実施例10〜13において製造したキノキサリン誘導体の活性を、下記のインビトロの方法を用いて試験する。
　．．．実施例10〜13のキノキサリン誘導体はいずれも、応答高さを低下するのに有効である。従って、これらの化合物はラウオルシン処置によって薬理学的に抑制されたことでもあり、α2作働薬として分類することが適当であり得る。」（21頁）
1.6「実施例18〜21
実施例10〜13において製造したキノキサリン誘導体の、腎臓および血圧に対する作用を、次のような方法を用いて試験する。
　．．．このような試験の結果により、本発明のキノキサリン誘導体は、腎臓に作用する（例えば、腎液流を増加する）ことがわかる。そのような誘導体による血圧に対する作用は、腎臓に対する効果と比較して小さい。」（21〜23頁）
1.7「実施例22〜25
　実施例10〜13において製造したキノキサリン誘導体の、止瀉効果および血圧に対する作用を、次のような方法を用いて試験する。
．．．この試験の結果により、実施例10〜13において製造したキノキサリン誘導体は、実質的に止瀉効果を有することがわかる。更に、このような止瀉効果には、血圧に対する作用は伴わず、また、血圧に対する作用は比較的少ない。」（23頁）
　
(2)本願発明が、本願明細書の発明の詳細な説明に記載された発明であるか、以下検討する。
　
　 本願発明が処置の対象とする「末梢痛の軽減、中枢神経系の麻酔、１種またはそれ以上の血管の収縮、虚血の少なくとも１種の症状の軽減または防止、１個またはそれ以上の鼻腔の充血除去、および炎症性疾患の少なくとも１種の症状の軽減」については、本願明細書には本願発明の化合物の医薬用途として、上記1.2〜1.4の事項が記載されているにすぎず、本願化合物の投与によってこれらの疾患が治療されることを確認できる薬理試験やそれに準ずる事項は何ら記載されていない。
　また、これらの疾患の治療がα2作動剤により処置し得る疾患であることも本願明細書には記載されていない。
　
　請求人は、参考資料１として8件の文献を提示し、α2作動性と、末梢痛の軽減、中枢神経系の麻酔、１種またはそれ以上の血管の収縮、虚血の少なくとも１種の症状の軽減または防止、１個またはそれ以上の鼻腔の充血除去、および炎症性疾患の少なくとも１種の症状の軽減との関連が示唆される旨主張している。
　
　これらの文献には、末梢痛の軽減にα2作動薬であるクロニジンやUK14304が有効であること、クロニジンが麻酔におけるハロメタンの使用量を半減できること、α1及びα２アドレナリン受容体が血管収縮を仲介すること、UK14304が収縮イヌ冠状動脈リングを弛緩できたこと、UK14304が鼻腔の充血除去に効果があったこと、クロニジンが抗炎症作用を有することが記載されているものの、クロニジンやUK14303などの限定されたα2作動薬における知見であって、これら文献の記載事項から、α2作動薬である化合物であればこれらの疾患の処置に普遍的に使用できるものと当業者が直ちに理解できるものとは認められない。
　
　また、典型的なα2作動剤であるクロニジンは、血圧降下作用があり、降圧剤としても周知である（例えば、佐藤公道、橋田充著「薬理学のまとめ」1988年株式会社金芳堂発行の126頁及び139〜140頁のクロニジンについての記載事項参照）のに対し、本願化合物は血圧に対する作用は小さい（上記1.3、1.6、1.7）という点からみても、α2作動性と医薬としての用途を関連づけることが不適当であることは明らかである。
　
　そうすると、本願出願時において「末梢痛の軽減、中枢神経系の麻酔、１種またはそれ以上の血管の収縮、虚血の少なくとも１種の症状の軽減または防止、１個またはそれ以上の鼻腔の充血除去、および炎症性疾患」がα2作動剤により処置し得る疾患であることが当業者に周知であったとはいえず、また、本願化合物によってこれらの疾患の処置ができることが本願明細書の記載から自明であるということもできない。
　
　したがって、本願出願時の技術水準を考慮しても、本願発明が発明の詳細な説明に記載された発明であるということはできない。
　
４．むすび
　
　以上のとおりであるから、本願特許請求の範囲の記載は特許法第36条第5項第1号（平成5年改正前）の規定に適合しないので、本件出願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。