【手続補正書】
【提出日】平成22年6月23日(2010.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009542638.tif 000001
の遊離塩基としての化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
式中、
Ｒ1は、スルファモイル、カルバモイル、−Ｒ5−Ｒ6基、及び場合により、更に窒素、酸素又は硫黄原子を含む窒素で結合する４〜７員の飽和環から選択され；ここで、該環は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ7で置換され；そして、該環が更に窒素原子を含む場合、その窒素原子は、場合によりＲ8で置換され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3及びＸ4の内少なくとも１つは、Ｎから選択され、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3又はＸ4の他の３つは、独立に、Ｎ又はＣ（Ｒ9）から選択され、但し、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3又はＸ4の内の２つ以下は、Ｎから選択され；
Ｒ2は、ハロ又はシアノであり；
Ｒ3は、メチル、３−テトラヒドロピラニル又は４−テトラヒドロピラニルであり、ここで、テトラヒドロピラニル基は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ10で置換され；
Ｒ4は、水素、ハロ、シアノ及びＣ1-3アルキルから選択され、ここで、Ｃ1-3アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換され；
Ｒ5は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ11）−、−Ｓ（Ｏ）r−及び−ＳＯ2Ｎ（Ｒ12）−から選択され；ここで、Ｒ11及びＲ12は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、該アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＲ13で置換され；そして、ｒは、０、１又は２であり；
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキル、炭素環及びヘテロ環から選択され；ここで、Ｒ6は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ14で置換され；そして、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、Ｒ15から選択される基で置換され；
Ｒ7は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-3アルコキシ及びＣ1-3アルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-3アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換され；
Ｒ9は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3アルキル及びＣ1-3アルコキシから選択され；
Ｒ10、Ｒ13及びＲ14は、独立に、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、スルファモイル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシＣ1-6アルコキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、Ｃ1-6アルキルＳ（Ｏ）a（ここで、ａは０〜２である）、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、炭素環、ヘテロ環、炭素環Ｃ1-3アルキル−Ｒ16−、ヘテロ環Ｃ1-3アルキル−Ｒ17−、炭素環−Ｒ18−及びヘテロ環−Ｒ19−から選択され；ここで、Ｒ10、Ｒ13及びＲ14は、互いに独立に、炭素上で、１つ又はそれ以上のＲ20で置換され；そして該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、Ｒ21から選択される基で置換され；
Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18及びＲ19は、独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ22）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ23）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ24）−、−Ｓ（Ｏ）S−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ25）−及び−Ｎ（Ｒ26）ＳＯ2−から選択され；ここで、Ｒ22、Ｒ23、Ｒ24、Ｒ25及びＲ26は、独立に、水素及びＣ1-6アルキルから選択され；そして、ｓは、０、１又は２であり；
Ｒ8、Ｒ15及びＲ21は、独立に、Ｃ1-4アルキル、炭素環、ヘテロ環、−Ｃ1-4アルキル炭素環、−Ｃ1-4アルキルヘテロ環、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルキルスルホニル及びＣ1-4アルコキシカルボニルから選択され；ここで、Ｒ8、Ｒ15及びＲ21は、互いに独立に、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ27で置換されてもよく；そして
Ｒ20及びＲ27は、独立に、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、メチル、エチル、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メシル、エチルスルホニル及びフェニルから選択される。
【請求項２】
Ｒ1は、−Ｒ5−Ｒ6基、又は場合により、更に窒素、酸素又は硫黄原子を含む窒素で結合する４〜７員の飽和環であり；ここで、該環は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ7で置換されてもよく；該環が更に窒素原子を含む場合、その窒素は場合によりＲ8で置換され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3及びＸ4の内少なくとも１つは、Ｎから選択され、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3又はＸ4の他の３つは、独立に、Ｎ又はＣ（Ｒ9）から選択されるが、但し、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3又はＸ4の内の２つ以下は、Ｎから選択され；
Ｒ2は、ハロ又はシアノであり；
Ｒ3は、メチル又は４−テトラヒドロピラニルであり、ここで、該テトラヒドロピラニル基は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ10で置換され；
Ｒ4は、水素、ハロ、シアノ及びＣ1-3アルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-3アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換され；
Ｒ5は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ11）−、−Ｓ（Ｏ）r−及び−ＳＯ2Ｎ（Ｒ12）−から選択され；ここで、Ｒ11及びＲ12 は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、該アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＲ13
で置換され；そして、ｒは、０又は２であり；
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキル、炭素環及びヘテロ環から選択され；ここで、Ｒ6は、場合によ
り、炭素上で、１つ又はそれ以上のＲ14で置換され；そして該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、Ｒ15から選択される基で置換され；
Ｒ7は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-3アルコキシ及びＣ1-3アルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-3アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換され；
Ｒ9は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル及びＣ1-3アルコキシから選択され；
Ｒ10、Ｒ13及びＲ14は、独立に、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、スルファモイル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシＣ1-6アルコキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、Ｃ1-6アルキルＳ（Ｏ）a（ここで、ａは、０〜２である）；Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、炭素環、ヘテロ環、炭素環Ｃ1-3アルキル−Ｒ16−、ヘテロ環Ｃ1-3アルキル−Ｒ17−、炭素環−Ｒ18−及びヘテロ環−Ｒ19−から選択され；ここで、Ｒ10、Ｒ13及びＲ14は、互いに独立に、場合により、炭素上で、１つ又はそれ以上のＲ20で置換され；そして該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、Ｒ21から選択される基で置換され；
Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18及びＲ19は、独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ22）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ23）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ24）−、−Ｓ（Ｏ）S−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ25）−及び−Ｎ（Ｒ26）ＳＯ2−から選択され；ここで、Ｒ22、Ｒ23、Ｒ24、Ｒ25及びＲ26は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され；そして、ｓは、０、１又は２であり；
Ｒ8、Ｒ15及びＲ21は、独立に、Ｃ1-4アルキル、炭素環、ヘテロ環、−Ｃ1-4アルキル炭素環、−Ｃ1-4アルキルヘテロ環、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルキルスルホニル及びＣ1-4アルコキシカルボニルから選択され；ここで、Ｒ8、Ｒ15及びＲ21は、互いに独立に、場合により、炭素上で、１つ又はそれ以上のＲ27で置換されてもよく；そして
Ｒ20及びＲ27は、独立に、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、メチル、エチル、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メシル及びエチルスルホニルから選択される；
遊離塩基としての請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、生体内で加水分解可能なエステル、溶媒和物又は塩の溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ2がハロ、好ましくはフルオロである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が４−テトラヒドロピラニル又はメチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換されるＣ1-3アルキル、好ましくはメチル又はトリフルオロメチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5が−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5が−Ｓ（Ｏ）r−であり；そしてｒが２である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5が−Ｏ−又はＣ（Ｏ）Ｏ−である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ11）−又は−ＳＯ2Ｎ（Ｒ12）−であり；ここで、Ｒ11及びＲ12が独立に水素又はＣ1-6アルキルから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の
化合物。
【請求項１０】
Ｒ6がＣ1-6アルキル又はヘテロ環であり；ここで、Ｒ6が場合により炭素上で１つ又は
それ以上のＲ14で置換され；そして該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素が場合によりＲ15から選択される基で置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｃ1-6アルキルがメチル、エチル、ブタン−２−イル、ブタン−３−イル、プロパン−２−イル又はｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ヘテロ環がピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル及びピペラジニルから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ14がＣ1-6アルコキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、炭素環、ヘテロ環及びＮ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノであり；ここで、Ｒ14が場合により炭素上で１つ又はそれ以上のＲ20で置換される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ15がＣ1-4アルキル又は炭素環であり；ここで、Ｒ15が場合により炭素上で１つ又はそれ以上のＲ27で置換される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ8がＣ1-4アルキルであり、ここで、Ｒ8が場合により炭素上で１つ又はそれ以上のＲ27で置換されても良い、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ27がヒドロキシ、ハロ、エトキシ、メトキシ又はフェニルである、請求項１４又は１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ9が水素である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ9の内の１つがハロ、好ましくはクロロである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1は、−Ｒ5−Ｒ6基であり；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3及びＸ4の内の少なくとも１つはＮであり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3又はＸ4の他の３つは、独立に、Ｎ又はＣ（Ｒ9）から選択されるが、但し、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3又はＸ4の内の２つ以下は、Ｎであり；
Ｒ2はハロであり；
Ｒ3はメチル又は４−テトラヒドロピラニルであり；
Ｒ4はＣ1-3アルキルであり、ここで、該Ｃ1-3アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換され；
Ｒ5は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ11）−、−Ｓ（Ｏ）r−及び−ＳＯ2Ｎ（Ｒ12）−から選択され；ここで、Ｒ11及びＲ12 は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、そして、該アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＲ13で置換され、ｒは２であり；
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキル又はヘテロ環であり；ここで、Ｒ6は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ14で置換され；そして該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、Ｒ15から選択される基で置換され；
Ｒ9は、水素又はハロであり；
Ｒ14は、ハロ、Ｃ1-6アルキル、炭素環、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、ヘテロ環及びＣ1-6アルコキシから選択され；ここで、Ｒ14は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ20で置換され；
Ｒ15は、Ｃ1-4アルキル又は炭素環であり；ここで、Ｒ15は、場合により、炭素上で１
つ又はそれ以上のＲ27で置換され；そして、
Ｒ20及びＲ27は、独立に、ハロ、メトキシ、エトキシ及びフェニルから選択される；
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1は、−Ｒ5−Ｒ6基であり；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3及びＸ4の内、少なくとも１つはＮから選択され、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3又はＸ4の他の３つは、独立に、Ｎ又はＣ（Ｒ9）から選択されるが、但し、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3又はＸ4の内の２つ以下はＮから選択され；
Ｘ4は、Ｎであり；
Ｒ2は、ハロであり；
Ｒ3は、４−テトラヒドロピラニルであり；
Ｒ4は、Ｃ1-3アルキルであり；
Ｒ5は、−Ｃ（Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）r−及び−ＳＯ2Ｎ（Ｒ12）−であり；そして、ｒは２であり；
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキル又はヘテロ環であり；ここで、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を有する場合、その窒素は、場合により、Ｒ15から選択される基で置換され；
Ｒ9は、水素であり；そして、
Ｒ15は、Ｃ1-4アルキルである；
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２１】
５−フルオロ−Ｎ−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン・塩酸塩；
アゼチジン−１−イル−［３−クロロ−５−［［５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］メタノン・塩酸塩；
Ｎ−［５−クロロ−６−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン・塩酸塩；
Ｎ−［５−クロロ−６−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン・塩酸塩；
Ｎ−［５−クロロ−６−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−５−フルオロ−４−［１−メチル−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン・塩酸塩；及び
Ｎ−［５−クロロ−６−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−５−フルオロ−４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン・塩酸塩；
又はそれらの他の薬学的に許容される塩、又は遊離の塩基；
から選択される化合物。
【請求項２２】
５−フルオロ−Ｎ−［６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−２−イル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；  
５−フルオロ−Ｎ−｛６−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−３−イル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；  
Ｎ−［６−（アゼチジン−１−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−アミン；
Ｎ−ブタン−２−イル−５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−プロピル−ピリジン−２−カルボキサミド；
（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］メタノン；
［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−（３−メチル−１−ピペリジル）メタノン；
５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−プロパン−２−イル−ピリジン−２−カルボキサミド；
［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペリジル］メタノン；
（４−エチルピペラジン−１−イル）−［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］メタノン；
（４−ブチルピペラジン−１−イル）−［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］メタノン；
Ｎ−エチル−５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−プロパン−２−イル−ピリジン−２−カルボキサミド；
［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−（１−ピペリジル）メタノン；
［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−（４−プロパン−２−イルピペラジン−１−イル）メタノン；
５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジプロパン−２−イル−ピリジン−２−カルボキサミド；
（２，６−ジメチル−１−ピペリジル）−［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］メタノン；
５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−ピリジン−２−カルボキサミド；
［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−（４−メトキシ
−１−ピペリジル）メタノン；
Ｎ−エチル−５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−（４−メチル−１−ピペリジル）メタノン；
（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］メタノン；
（４，４−ジフルオロ−１−ピペリジル）−［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］メタノン；
Ｎ−ベンジル−５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−プロパン−２−イル−ピリジン−２−カルボキサミド；
５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルプロピル）ピリジン−２−カルボキサミド；
［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−（４−フルオロ−１−ピペリジル）メタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
（４−ブタン−２−イルピペラジン−１−イル）−［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］メタノン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−プロピル−ピリジン−２−カルボキサミド；
［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］メタノン；
［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−（４−プロピルピペラジン−１−イル）メタノン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ジメチルアミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
（３，５−ジメチル−１−ピペリジル）−［５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］メタノン；
メチル  ５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
アゼチジン−１−イル−［３−クロロ−５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピ
リジン−２−イル］メタノン；
［３−クロロ−５−［［５−フルオロ−４−［３−（オキサン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
［３−クロロ−５−［［５−フルオロ−４−［３−メチル−２−（トリフルオロメチル）イミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−イル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−［６−（アゼチジン−１−イルカルボニル）ピリジン−３−イル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロ−Ｎ−｛６−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−３−イル｝ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［６−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−５−クロロピリジン−３−イル］−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−クロロ−６−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−３−イル｝−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−５−フルオロピリミジン−２−アミン；
｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［６−（プロパン−２−イルスルホニル）−ピリジン−３−イル］−アミン；
（６−エタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
５−［［５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）−２，４−ジヒドロイミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−２−スルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−［［４−［２−メチル−３−（オキサン−４−イル）−２，４−ジヒドロイミダゾール−４−イル］ピリミジン−２−イル］アミノ］ピリジン−２−スルホンアミド；及び
｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−ピリジン−３−イル］−アミン；
から選択される遊離塩基としての化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
有効成分として請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を、薬学的に許容される賦形剤、担体又は希釈剤と共に含む医薬製剤。
【請求項２４】
治療に使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に定義される化合物。
【請求項２５】
認識力障害、認知症、統合失調症における認知障害（ＣＤＳ）、軽度認識機能障害（ＭＣＩ）、加齢記憶障害（ＡＡＭＩ）、加齢認識衰退（ＡＲＣＤ）、認識機能障害非認知症（ＣＩＮＤ）、神経原線維変化の病変に関わる認知症、前頭側頭認知症（ＦＴＤ）、前頭側頭認知症パーキンソン型（ＦＴＤＰ）、進行性核上麻痺（ＰＳＰ）、ピック病、ニーマン−ピック病、大脳皮質基底核変性症、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、ボクサー認知症、アルツハイマー病（ＡＤ）、ダウン症候群、血管性認知症、パーキンソン病（ＰＤ）、脳炎後パーキンソン症候群、レーヴィ小体認知症、ＨＩＶ認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、運動ニューロン疾患（ＭＮＤ）、クロイツフェルト−ヤコブ病、プリオン病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、情動障害、急性躁病を含む双極性障害、双極性欝病、双極性維持、欝病を含む大欝病性障害（ＭＤＤ）、大欝病、気分安定化、統合失調症を含む統合失調性感情障害、気分変調、Ｉ型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病性神経障害、脱毛症、炎症性疾患又は癌の予防及び／又は治療用の薬剤の製造における、請求項１〜２２のいずれか１項に定義される化合物の使用。
【請求項２６】
哺乳動物における骨関連障害又は状態、もしくは骨粗鬆症の予防及び／又は治療のため、骨形成を増加させるため、海綿骨形成及び／又は新生骨形成を増加させるため、骨密度を増加させるため、骨折の発生率を低下させるため、又は骨折治癒を促進させるための薬剤の製造における、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
認識力障害、認知症、統合失調症における認知障害（ＣＤＳ）、軽度認識機能障害（ＭＣＩ）、加齢記憶障害（ＡＡＭＩ）、加齢認識衰退（ＡＲＣＤ）、認識機能障害非認知症（ＣＩＮＤ）、神経原線維変化の病変に関わる認知症、前頭側頭認知症（ＦＴＤ）、前頭側頭認知症パーキンソン型（ＦＴＤＰ）、進行性核上麻痺（ＰＳＰ）、ピック病、ニーマン−ピック病、大脳皮質基底核変性症、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、ボクサー認知症、アルツハイマー病（ＡＤ）、ダウン症候群、血管性認知症、パーキンソン病（ＰＤ）、脳炎後パーキンソン症候群、レーヴィ小体認知症、ＨＩＶ認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、運動ニューロン疾患（ＭＮＤ）、クロイツフェルト−ヤコブ病、プリオン病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、情動障害、急性躁病を含む双極性障害、双極性欝病、双極性維持、欝病を含む大欝病性障害（ＭＤＤ）、大欝病、気分安定化、統合失調症を含む統合失調性感情障害、気分変調、Ｉ型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病性神経障害、脱毛症、炎症性疾患又は癌の予防及び／又は治療の方法であって、そのような予防及び／又は治療を必要とするヒトを含む哺乳動物に、請求項１〜２２のいずれか１項に定義される化合物の治療的有効量を投与することを含む方法。
【請求項２８】
骨関連障害又は状態、もしくは骨粗鬆症の予防及び／又は治療のため、骨形成を増加させるため、海綿骨形成及び／又は新生骨形成を増加させるため、骨密度を増加させるため、骨折の発生率を低下させるため、又は骨折治癒を促進させるための方法であって、そのような予防及び／又は治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む方法。