【手続補正書】
【提出日】平成22年3月16日(2010.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
固形の投与形態を対象者の口腔へ適用した後、ニコチン作用の急速な発現を達成するロゼンジ組成物を製造するための、ニコチン−セルロース結合物および一つ以上の医薬的に許容される賦形剤の使用、
該ロゼンジ組成物において、
ｉ）ニコチン−セルロース結合物は、一定量のニコチンをセルロースの空所または孔の中に吸着したセルロースから構成された固形の物質であり、
ｉｉ）ニコチン−セルロース結合物中のニコチンの濃度は３％〜２０重量％であり、
ｉｉｉ）組成物中のニコチン−セルロース結合物の濃度は２％〜２０重量％であり、
ｉｖ）組成物中のニコチンの含量は０．５ｍｇ〜１０ｍｇであり、
ｖ）組成物は−ヨーロッパ薬局方（パドル法）による方法および装置を用いるインビトロ溶解試験に付されたとき−試験開始から２分以内に、１分当たり組成物中の総含量の７．５重量％以上に相当する放出割合でニコチンを放出する。
【請求項２】
組成物が、暗所で、２５℃以下で貯蔵されたときに、２４か月以上の貯蔵期間を有する、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
試験開始から２分以内の放出割合が、１分当たり組成物中の総含量の10重量％以上である、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
試験開始から２分以内の放出割合が、１分当たり組成物中のニコチンの総含量の17重量％以上である、請求項１〜３のいずれかに記載の使用。
【請求項５】
組成物をインビトロ放出試験に付したとき、組成物中のニコチンの総含量の少なくとも６５重量％が５分以内に放出される、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
組成物をインビトロ放出試験に付したとき、組成物中のニコチンの総含量の少なくとも７５重量％が１０分以内に放出される、請求項１〜５のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
上記の空所および／または孔が、少なくとも部分的にニコチンを含む、請求項１に記載の使用。
【請求項８】
セルロースが、植物、藻類、細菌、キノコ類、またはそれらの組合せに由来する、請求項１〜７のいずれかに記載の使用。
【請求項９】
セルロースが、少なくとも0.7 m2/gの表面積を有する、請求項１〜８のいずれかに記載の使用。
【請求項１０】
セルロースが、微結晶性セルロースを含む結晶性のセルロースである、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１１】
セルロースが微結晶性セルロースであり、それがアビセル（商標）グレードPH-100、PH-102、PH-103、PH-105、PH-112、PH-113、PH-200、PH-300、 PH-302、ビバセル（商標）グレード101、102、12、20およびエモセル（商標）グレード50Mおよび90Mなど、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の使用。
【請求項１２】
上記の微結晶性セルロースが、合成もしくは半合成セルロースであるか、または天然セルロース由来である、請求項１０または１１に記載の使用。
【請求項１３】
セルロースの平均粒子径が１５〜２５０μmの範囲にある、請求項１〜１２のいずれかに記載の使用。
【請求項１４】
組成物中のニコチン−セルロース結合物の濃度が、4重量％〜19重量％である、請求項１〜１３のいずれかに記載の使用。
【請求項１５】
組成物中のニコチンの濃度が、遊離のニコチン塩基として計算して、0.1重量％〜15重量％である、請求項１〜１４のいずれかに記載の使用。
【請求項１６】
組成物が、遊離のニコチン塩基として計算して、1 mg 〜8 mgのニコチン含量を有する、請求項１〜１５のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
組成物が、遊離のニコチン塩基として計算して、1.25 mgのニコチンを含む、請求項１〜１６のいずれかに記載の使用。
【請求項１８】
組成物が、遊離のニコチン塩基として計算して、2.5 mg のニコチンを含む、請求項１〜１７のいずれかに記載の使用。
【請求項１９】
組成物が、遊離のニコチン塩基として計算して、5 mg のニコチンを含む、請求項１〜１７のいずれかに記載の使用。
【請求項２０】
上記のニコチンが、ニコチン塩基、ニコチン塩酸塩、ニコチン２塩酸塩、ニコチンモノ酒石酸塩、ニコチンビ酒石酸塩、ニコチン硫酸塩、ニコチン・塩化亜鉛１水和物のようなニコチン・塩化亜鉛およびニコチンサリチル酸塩からなる群から選択される、請求項１〜１９のいずれかに記載の使用。
【請求項２１】
ニコチン−セルロース結合物中のニコチンが遊離塩基の形態にある、請求項１〜２０のいずれかに記載の使用。
【請求項２２】
組成物が一つ以上の緩衝剤をさらに含む、請求項１〜２１のいずれかに記載の使用。
【請求項２３】
一つ以上の緩衝剤が、酢酸塩、グリシン塩、リン酸塩、グリセロリン酸塩、アルカリ金属のクエン酸塩のようなクエン酸塩、炭酸塩、炭酸水素塩およびホウ酸塩、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
一つ以上の緩衝剤が0.1重量％〜10重量％の濃度で存在する、請求項２２または２３に記載の使用。
【請求項２５】
一つ以上の緩衝剤が、例えばフィルムコーティングで被覆されている、請求項２２または２３に記載の使用。
【請求項２６】
組成物が、キシリトール、ソルビトール、マルチトールおよび／またはイソマルトを含む糖アルコール、あるいは例えばアスパルテーム、アセスルフェームもしくはサッカリンのような人工甘味剤のような、一つ以上の甘味剤をさらに含む、請求項１〜２５のいずれかに記載の使用。
【請求項２７】
一つ以上の甘味剤の濃度が少なくとも０．０５重量％である、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
組成物が、例えばアスコルビルパルミテート、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸、ブチル化されたヒドロキシアニソール、ブチル化されたヒドロキシトルエン、ベータカロテン、トコフェロール、プロピルガレートのような一つ以上の抗酸化剤をさらに含む、請求項１〜２７のいずれかに記載の使用。
【請求項２９】
一つ以上の抗酸化剤が０．０５重量％〜０．３重量％の濃度で存在する、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
組成物中の一つ以上の抗酸化剤の濃度が、例えば約0.075重量％〜約0.1重量％のように、約0.025重量％〜約0.15重量％である、請求項２８または２９に記載の使用。
【請求項３１】
組成物が、例えばメントールフレーバー、ユーカリ、ミントフレーバーおよび／またはＬ−メントールのような一つ以上の芳香剤を含む、請求項１〜３０のいずれかに記載の使用。
【請求項３２】
チューインガム組成物中の芳香剤の総濃度が０．５重量％〜１２重量％である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
ニコチン−セルロース結合物中のニコチンの濃度が4重量％〜19重量％である、請求項１〜３２のいずれかに記載の使用。
【請求項３４】
ニコチン−セルロース結合物中のニコチンまたはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは複合体の濃度が、ニコチン塩基として計算して、多くて15重量％である、請求項１〜３３のいずれかに記載の使用。
【請求項３５】
組成物が、例えば充填剤、結合剤、滑沢剤、滑剤、抗粘着剤、緩衝剤、安定化剤、ｐＨ調整剤、保存剤、着色剤、芳香剤、味遮蔽剤、甘味剤などのような医薬的に許容される賦形剤を含む、請求項１〜３４のいずれかに記載の使用。
【請求項３６】
一つ以上の抗粘着剤、滑沢剤および／または滑剤が、タルク、ステアリン酸マグネシウムを含むステアリン酸塩、およびシリカ、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
組成物が、タルクを0.5重量％〜10重量％の濃度で含む、請求項３５または３６に記載の使用。
【請求項３８】
組成物が、ステアリン酸マグネシウムを０．１重量％〜５重量％の濃度で含む、請求項３５〜３７のいずれかに記載の使用。
【請求項３９】
組成物が、シリカを０．１重量％〜４重量％の濃度で含む、請求項３５〜３８のいずれかに記載の使用。
【請求項４０】
ニコチン依存症を治療および／または予防するための、請求項１〜４８のいずれかに記載の使用。
【請求項４１】
請求項１〜４０のいずれかに記載の、ニコチン−セルロース結合物および一つ以上の医薬的に許容される賦形剤を含むロゼンジ組成物。
【請求項４２】
ニコチン−セルロース結合物を一つ以上の医薬的に許容される賦形剤と混合し、得られる混合物を圧縮により錠剤に成形することを含む、請求項１〜４１のいずれかに記載のロゼンジ組成物を製造する方法。