【手続補正書】
【提出日】平成22年11月1日(2010.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010508328.tif 000001
［式中：
ＡおよびＢの一方はＣＨ２であり、他方は酸素またはＮＲ４であって、ここで、Ｒ４は、水素、Ｃ１−２アルキルまたはＣ１−２アルカノイルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素またはフルオロから選択され；
Ｘは、結合手、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２またはＣＨ２Ｃ（Ｏ）から選択され（ここで、カルボニル基はＺに結合する）；
Ｚは、
（ａ）Ｃ１−２アルカノイルで置換されていてもよいＣ−結合ピロリジニル；または
（ｂ）基ＮＲ５Ｒ６から選択され、ここで、
Ｒ５は水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６はＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルまたはＨｅｔ−Ｃ１−４アルキルであって、ここで、Ｈｅｔは飽和５または６員の複素環であるか；または
Ｒ５およびＲ６は、アゼチジニルまたはピロリジニル基を形成し、ここで、アゼチジニルまたはピロリジニル基中の炭素原子の１つは、ＳＯ２で置換されていてもよく、アゼチジニルまたはピロリジニル基はまた、オキソ、ヒドロキシルまたはハロゲンから選択される１または２個の基で置換されていてもよい］
で示される化合物、またはその塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
ＡがＣＨ２であり、Ｂが酸素またはＮＲ４であって、ここで、Ｒ４が水素、Ｃ１−２アルキルまたはＣ１−２アルカノイルから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＢがＣＨ２であり、Ａが酸素またはＮＲ４であって、ここで、Ｒ４が水素、Ｃ１−２アルキルまたはＣ１−２アルカノイルから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が全て水素であるか；または、Ｒ１がＦであり、Ｒ２およびＲ３が両方水素であるか；または、Ｒ１およびＲ２が両方水素であり、Ｒ３がＦである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、Ｃ１−２アルカノイルで置換されていてもよいＣ−結合ピロリジニルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが基ＮＲ５Ｒ６であって、ここで、Ｒ５が水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルまたはＨｅｔ−Ｃ１−４アルキルであり、ここで、Ｈｅｔが飽和５または６員の複素環である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが基ＮＲ５Ｒ６であって、ここで、Ｒ５およびＲ６がアゼチジニルまたはピロリジニル基を形成し、アゼチジニルまたはピロリジニル基中の炭素原子の１つが、ＳＯ２で置換されていてもよく、アゼチジニルまたはピロリジニル基がまた、オキソ、ヒドロキシルまたはハロゲンから選択される１または２個の基で置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
１−［４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
１−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−［４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール
１−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）−４，７−ジヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（５Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−（｛４−［６−メチル−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−（｛２，６−ジフルオロ−４−［３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−（｛２−フルオロ−４−［３−（トリフルオロメチル）−４，７−ジヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（５Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−（｛２−フルオロ−４−［６−メチル−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−［３−フルオロ−４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール
１−（｛４−［５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−｛４−［（１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル）メチル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
１−［４−（１−アセチル−２−ピロリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
１−［４−（１−アゼチジニルカルボニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール
１−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−［４−（１−アゼチジニルカルボニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−４−［３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル］ベンズアミド
１−［４−（１−アゼチジニルカルボニル）−３−フルオロフェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール
１−｛４−［（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル］−３−フルオロフェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール
１−｛４−［（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
１−｛４−［（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール
Ｎ−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）メタンスルホンアミド
１−｛４−［（１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル）メチル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール
Ｎ−（｛４−［３−（トリフルオロメチル）−４，７−ジヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（５Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）メタンスルホンアミド
１−｛４−［（１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン
１−［２−フルオロ−４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
１−（｛３−フルオロ−４−［３−（トリフルオロメチル）−４，７−ジヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（５Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−（｛３−フルオロ−４−［３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−｛４−［（２−オキソ−１−ピロリジニル）メチル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−カルバルデヒド
Ｎ−（テトラヒドロ−２−フラニルメチル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル］ベンゼンスルホンアミド
１−（｛２−フルオロ−４−［３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−（｛２−フルオロ−４−［３−（トリフルオロメチル）−６，７−ジヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル］フェニル｝カルボニル）−３−アゼチジノール
１−（｛２−フルオロ−４−［３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン塩酸塩
１−｛４−［（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル］−３−フルオロフェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
１−｛３−フルオロ−４−［２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
１−［３−フルオロ−４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
１−（｛４−［６−アセチル−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル］−２−フルオロフェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−｛３−フルオロ−４−［２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール
１−（｛２，６−ジフルオロ−４−［３−（トリフルオロメチル）−４，７−ジヒドロピラノ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（５Ｈ）−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
１−［４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン塩酸塩
１−｛４−［（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン
１−［４−（１−アゼチジニルカルボニル）フェニル］−６−メチル−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン
１−（｛４−［６−アセチル−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル］フェニル｝メチル）−２−ピロリジノン
である請求項１記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
医薬として用いる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
哺乳動物におけるグルタミン酸受容体機能の低下または不均衡をもたらす疾患または病態の治療に用いる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
統合失調症の治療に用いる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物および少なくとも１種の医薬上許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物および抗精神病薬を含む組み合わせ生成物。
【請求項１４】
グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡をもたらす疾患または病態を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１２記載の組成物、または請求項１３記載の生成物の使用。
【請求項１５】
疾患が統合失調症である、請求項１４記載の使用。