【手続補正書】
【提出日】平成22年5月24日(2010.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000001
式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨＲ７、−ＯＲ２６、−ＳＲ２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり、
Ｒ５は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
Ｒ６は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ２６は低級アルキルであり、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり、かつ
ｍは、それぞれについて独立して、１、２、３または４である。
【請求項２】
以下の構造式で表される請求項１記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000002
式中、Ｒ３９は−ＯＨまたは−ＳＨである。
【請求項３】
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000003
式中、
Ｒ’１は、−ＮＨＲ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＨＣ（ＮＲ８）ＯＲ７または−ＮＨＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｈ、−ＯＲ２６、−ＳＲ２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり、
Ｒ’３は、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ７であり、
Ｒ’５は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ２６は低級アルキルであり、
Ｚは置換基であるか、またはＺは、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり、
ｍは、それぞれについて独立して、１、２、３または４であり、かつ
ｔは、０、１、２または３であり、
但し、前記化合物は、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−エチル−フェニル）−４−（１−イソプロピル−インドール−４−イル）−５−アミノ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−エチル−フェニル）−４−（３−メトキシ−フェニル）−５−アミノ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−エチル−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−アミノ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−４−フェニル−５−（スルファモイルアミノ）−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−ウレイド−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−４−（２，３−ジフルオロフェニル）−５−ウレイド−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−エチル−フェニル）−４−（１−イソプロピル−インドール−４−イル）−５−ウレイド−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−エチル−フェニル）−４−（キノリン−５−イル）−５−ウレイド−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（３−メチル−キノリン−５−イル）−５−カルボキシアミノ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−４−（１−メチル−２−クロロ−インドール−４−イル）−５−カルバモイルオキシ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−４−［３，５−ジ−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５−カルバモイルオキシ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（スルファモイルアミノ）−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−（スルファモイルアミノ）−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−４−（１−イソプロピル−ベンゾイミダゾール−４−イル）−５−（スルファモイルアミノ）−［１，２，４］トリアゾールまたは
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−４−（３−イソプロピルフェニル）−５−（チオカルボキシアミノ）−［１，２，４］トリアゾールではない。
【請求項４】
以下の構造式
2009538321.tif 000004
で表される請求項３記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
【請求項５】
以下の構造式で表される請求項３記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000005
式中、
Ｒ４１は、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択され、
Ｒ６０は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアリールである。
【請求項６】
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000006
式中、
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｒ’５は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
Ｒ’６は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ’１７、Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２または（ａｌｋ）Ｏ（ａｌｋ）であり、但し、Ｒ’１７、Ｒ１８またはＲ１９のうちの少なくとも１つは−Ｈではなく、
Ｒ２２は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、−Ｏ（ａｌｋ）、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであり、
ａｌｋは低級アルキルであり、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり、
但し、前記化合物は、
３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシメチオキシ−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−メルカプト−［１，２，４］トリアゾール、
３−［２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−４−（ナフタレン−１−イル）−５−メルカプト−［１，２，４］トリアゾール、
３−［２，４−ジ−（ジメチル−カルバモイルオキシ）−フェニル］−４−（ナフタレン−１−イル）−５−（ジメチル−カルバモイルスルファニル）−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−（ジメチルカルバモイルスルファニル）−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジエトキシカルボニルオキシ−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−（エトキシカルボニルスルファニル）−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジ−イソブチリルオキシ−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−（イソブチリルスルファニル）−［１，２，４］トリアゾール、
３−［２，４−ジ−（ジメチル−カルバモイルオキシ）−フェニル］−４−（キノリン−５−イル）−５−（ジメチル−カルバモイルスルファニル）−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジアセトキシ−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−（アセチルスルファニル）−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジアセトキシ−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−メルカプト−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジエチルカルバモイルオキシ−フェニル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−（エチルカルバモイルスルファニル）−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−エチル−フェニル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−５−カルバモイルオキシ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−エチル−フェニル）−４−（１−メチル−インドール−４−イル）−５−カルバモイルオキシ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−４−（８−メトキシ−キノリン−５−イル）−５−カルバモイルオキシ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−ヒドロキシ−４−エトキシカルボニオキシ−５−メトキシ−フェニル）−４−（１−イソプロピル−ベンゾイミダゾール−４−イル）−５−ヒドロキシ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−ヒドロキシ−４−エトキシカルボニオキシ−５−エチル−フェニル）−４−（ナフタリン−２−イル）−５−ヒドロキシ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［２−ヒドロキシ−４−（ジメチル−カルバモイオキシ）−５−エチル−フェニル］−４−（ナフタリン−２−イル）−５−ヒドロキシ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［２−ヒドロキシ−４−（ジメチル−カルバモイオキシ）−５−クロロ−フェニル］−４−（キノリン−５−イル）−５−メルカプト−［１，２，４］トリアゾール、
３−［２−ヒドロキシ−４−（ジメチル−カルバモイオキシ）−５−エチル−フェニル］−４−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−５−メルカプト−［１，２，４］トリアゾールまたは
３−［２−ヒドロキシ−４−イソブチリルオキシ−５−エチル−フェニル］−４−（１−メチル−ベンゾ−イミダゾール−４−イル）−５−ヒドロキシ−［１，２，４］トリアゾールではない。
【請求項７】
以下の式
2009538321.tif 000007
で表される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000008
式中、
Ｒ７０、Ｒ’２およびＲ’３は独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ７であり、
Ｒ’５は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
Ｒ’６は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ２０はＣ（Ｏ）Ｒｙであり、
Ｒｙは、置換されていてもよいアルキルであり、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２である。
【請求項９】
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000009
式中、
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｘ１は、ＯまたはＳであり、
Ｒ’５は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
Ｒ’６は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ７１およびＲ７２は各々独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２または（ａｌｋ）Ｏ（ａｌｋ）であり、
Ｒ２２は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、−Ｏ（ａｌｋ）、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであり、
Ｒ２３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２または−ａｌｋ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、
ａｌｋは低級アルキルであり、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２である。
【請求項１０】
以下の構造式で表される請求項９記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000010
式中、
Ｘ４５は、ＣＲ５４またはＮであり、
Ｒ５６は、−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピルおよびシクロプロピルからなる群より選択され、
Ｒ５２は、−Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２からなる群より選択され、
Ｒ５３およびＲ５４は各々独立して、−Ｈ、メチル、エチルまたはイソプロピルであるか、あるいは
Ｒ５３およびＲ５４は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、フェニル、シクロヘキセニルまたはシクロオクテニル環を形成し、かつ
Ｒ５５は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３およびＯＣＨ２ＣＨ３からなる群より選択される。
【請求項１１】
構造式（ＸＸＩ）で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000011
式中、
環Ａは、Ｒ３に加えて１つまたは２つの独立して選択される置換基でさらに置換されていてもよく、
環Ｅは、芳香族または非芳香族であり、
Ｘ１６は、−Ｏ−、−ＮＲ７−または−Ｓ−であり、
Ｙは、−（ＣＲ３８Ｒ’３９）ｋ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＣＲ７＝、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｎ＝または−Ｓ−であり、
Ｚ’は、−（ＣＲ３８Ｒ’３９）ｋ−、＝ＣＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、＝Ｎ−または−ＣＲ’４０＝ＣＲ’４１−であり、
Ｒ１００およびＲ３は各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｈ、−ＯＲ’２６、−ＳＲ’２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり、
Ｒ’５は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ’２６は、それぞれについて独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３８およびＲ’３９は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であるか、あるいはＲ３８およびＲ’３９は、それらが結合する炭素または炭素原子と一緒になって、３員環から８員環のシクロアルキルまたは３員環から８員環のシクロアルケニルを形成し、
Ｒ’４０およびＲ’４１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはＲ’４０およびＲ’４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員環から８員環のシクロアルケニルを形成し、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり、
ｍは、それぞれについて独立して、１、２、３または４であり、かつ
ｋは、１または２であり、但し、Ｒ’５がｐ−クロロフェニルの場合は、環Ａおよび環Ｅは同時にベンゾフラニルではない。
【請求項１２】
構造式（ＸＸＩＩＩ）で表される請求項１１記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000012
式中、
Ｘ１６は、−Ｏ−、−ＮＲ３５−または−Ｓ−であり、
Ｚ’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ３５−またはＣＲ３５Ｒ３６であり、かつ
Ｒ３５およびＲ３６は、それぞれについて独立して、Ｈまたは低級アルキルである。
【請求項１３】
構造式（ＸＸＶ）で表される請求項１１記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000013
式中、
Ｘ１６は、−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｚ’は、−ＮＲ３５−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＣＲ３５Ｒ３６−であり、
Ｒ３５およびＲ３６は、それぞれについて独立して、Ｈまたは低級アルキルである。
【請求項１４】
構造式（ＸＸＶＩ）で表される請求項１１記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000014
式中、
Ｘ１６は、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−である。
【請求項１５】
構造式（ＸＸＶＩＩ）で表される請求項１１記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000015
式中、Ｘ１６は、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−である。
【請求項１６】
構造式（ＸＸＸＩＶ）で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2009538321.tif 000016
式中、
環Ｇは、アリールまたはヘテロアリールであり、アリールまたはヘテロアリールは、−Ｔ１−Ｖ１−Ｔ２−Ｖ２に加えて１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ１００は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｈ、−ＯＲ’２６、−ＳＲ’２６、−ＮＨＲ’２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり、
Ｒ１０３は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｈ、−ＯＲ’２６、−ＳＲ’２６、−ＮＨＲ’２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ７３およびＲ７４は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり、
Ｒ’２５は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨＲ７、−（ＣＨ２）ｂＯＨ、−（ＣＨ２）ｂＳＨ、−（ＣＨ２）ｂＮＲ７Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＳＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７Ｈ、−ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＣＨ２ＣＨ２ＳＨ、−ＳＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７であり、
Ｔ１は存在しないか、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンであり、
Ｔ２は存在しないか、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンであり、Ｖ１は存在せず、Ｖ２が−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒ＊＊、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂであるか、あるいは
Ｔ２は存在しないか、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンであり、Ｖ１は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ＊）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）−であり、Ｖ２は−Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂであるか、あるいは
Ｔ２はＣ２〜Ｃ４アルキレンであり、Ｖ１は−Ｏ−、−Ｓ、−Ｎ（Ｒ＊）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）−であり、Ｖ２は−ＮＲａＲｂまたは−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒ＊＊であり、
各Ｒ＊は独立して、−ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
各Ｒ＊＊は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ＲａおよびＲｂは、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールまたは置換されていてもよいアラルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、
ｐは、それぞれについて独立して、０、１または２であり、かつ
ｍは、それぞれについて独立して、１、２、３または４であり、
Ｔ１、Ｔ２およびＶ１が存在せず、Ｖ２が−ＮＲａＲｂである場合に、環Ｇはフェニルではなく、かつ、Ｔ１、Ｔ２およびＶ１が存在せず、Ｖ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂである場合に、環Ｇはナフチルまたはインドリルではなく、
ｂは、１、２、３または４であり、
ｆは、それぞれについて独立して、０〜４の整数である。
【請求項１７】
構造式（ＸＸＸＶＩＩ）
2009538321.tif 000017
で表される、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
以下から選択される構造式で表される、請求項１６記載の化合物：
2009538321.tif 000018
。
【請求項１９】
２−エチル−６−［５−メルカプト−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ピリジン−３，５−ジオール、
２−［５−ヒドロキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−３，５−ジオール、
２−［４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−３，５−ジオール、
２−イソプロピル−６−［５−メルカプト−４−（２−メトキシ−インダン−５−イル）−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ピリジン−３，５−ジオール、
２−［５−メルカプト−４−（４−メトキシメチル−フェニル）−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−６−フェネチル−ピリジン−３，５−ジオール、
２−［４−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−６−フェネチル−ピリジン−３，５−ジオール、
２−エチル−６−［５−ヒドロキシ−４−（４−メトキシ−ベンジル）−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ピリジン−３，５−ジオール、
２−シクロプロピル−６−［４−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ピリジン−３，５−ジオール、
２−［５−ヒドロキシ−４−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−３，５−ジオール、
２−｛５−ヒドロキシ−４−［２−（２−メトキシ−エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル｝−６−イソプロピル−ピリジン−３，５−ジオール、
２−｛５−ヒドロキシ−４−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−インダン−５−イル］−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル｝−６−イソプロピル−ピリジン−３，５−ジオール
４−イソプロピル−６−［４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−フェニルアミノ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ベンゼン−１，３−ジオール、
４−イソプロピル−６−［４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メチルアミノ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ベンゼン−１，３−ジオール、
４−イソプロピル−６−［４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−ベンジルアミノ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル］−ベンゼン−１，３−ジオール、
４−（５−アミノ−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール、
４−イソプロピル−６−（４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（キノリン−６−イルアミノ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール、
４−（５−（３−アミノフェニルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピルベンゼン−１，３−ジオール、
４−イソプロピル−６−（４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール、
４−イソプロピル−６−（５−（３−メトキシフェニルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンゼン−１，３−ジオール、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−メチルイソキサゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ブチルアミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）イソブチルアミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フラン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−フェニルアセトアミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−３，４−ジフルオロベンズアミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド、
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）シクロペンタンカルボキサミド
４−エチル−６−（５−メルカプト−４−（ナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−フェニレンビス（２，２−ジメチルプロパノアート）、
４−エチル−６−（５−メルカプト−４−（ナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−フェニレンジベンゾアート、
２−（５−メルカプト−４−（ナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−（２−メトキシエトキシ）フェノール、
４−（５−（エチルカルバモイルチオ）−４−（ナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−フェニレンビス（ジメチルカルバメート）、
５−ヒドロキシ−２−イソプロピル−４−（５−（３−メトキシプロパノイルオキシ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル３−メトキシプロパノアート
２−アミノ−１−（５−（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）エタノン、
１−（５−（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）エタノン、
ｔｅｒｔ−ブチル３−（５−（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−オキソプロピルカルバメート、
１−（５−（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−メトキシプロパン−１−オン
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１−プロピオニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５（４Ｈ）−オン、
（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチルピバラート、
（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル２−アミノ−３−メチルブタノアート、
（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル２−アミノ−３−フェニルプロパノアート、
（３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル２，２−ビス（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノアート、
４−（１−（２−アミノアセチル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピル−１，３−フェニレンビス（２−アミノアセタート）三塩酸塩、
４−（１−（２−アミノプロパノイル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピル−１，３−フェニレンビス（２−アミノプロパノアート）三塩酸塩、
４−（１−（２−アミノ−３−フェニルプロパノイル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−６−イソプロピル−１，３−フェニレンビス（２−アミノ−３−フェニルプロパノアート）三塩酸塩
３−［３−メチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（６−メトキシ−ナフタレン−１−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（１−エチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−１，３−ジヒドロ−３−メチル−６−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（４−メチル−フェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−６−ヒドロキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（４−メトキシ−フェニル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−インドール−５−イル）−４−（３，５−ジメチル−フェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−（アセナフテン−５−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−７−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−６−イル）−４−（キノリン−５−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［２，３−ジメチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−メチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−（４−カルボキシ−ナフタレン−１−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（３−イソプロピル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−（４−ジメチルカルバモイル−ナフタレン−１−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−４−メチル−７−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−６−イル）−４−（２，３−ジメチル−４−メトキシ−フェニル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−３−エチル−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−インドール−５−イル）−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−３，３−ジメチル−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−インドール−５−イル）−４−［１−（２−メトキシ−エチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−６−ヒドロキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジエチル−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（１−ジメチルカルバモイル−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−１，３−ジヒドロ−３−イソプロピル−６−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−（１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［１−ジメチルカルバモイル−６−ジメチルカルバモイルオキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（１−エチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−ジメチルカルバモイルスルファニル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−エトキシカルボニルオキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−（ナフタレン−５−イル）−５−エトキシカルボニルオキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（３−シクロプロピル−６−アセトキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−アセトキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−３，３−ジメチル−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−インドール−５−イル）−４−（ナフタレン−１−イル）−５−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−３−メチル−７−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−６−イル）−４−（ベンゾチアゾール−４−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−６−ヒドロキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（９Ｈ−プリン−６−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−１，３−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−フェニル−５−スルファモイルアミノ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［３−メチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−ウレイド−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［３−メトキシ−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（ナフタレン−１−イル）−５−カルバモイルオキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−（８−メトキシ−キノリン−５−イル）−５−カルバモイルオキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（３−イソプロピル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−（１−メチル−２−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−カルボキシアミノ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−３−プロピル−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−インドール−５−イル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−５−スルファモイルアミノ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−７−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−６−イル）−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−５−スルファモイルアミノ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−６−ヒドロキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−５−スルファモイルオキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−３−メチル−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−インドール−５−イル）−４−（１−イソプロピル−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［２，３−ジメチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（１−エチル−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−トリフルオロメチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−（１−シクロプロピルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−４−（１−メチル−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−１，３−ジヒドロ−３−イソプロピル−６−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−（２−メチル−７−メトキシ−ベンゾフラン−４−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−６−ヒドロキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（２−メチル−ベンゾオキサゾール−５−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（２−オキソ−１，３−ジヒドロ−３−メチル−６−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−４−（２−メチル−７−メトキシ−ベンゾフラン−４−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−［３−メチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、
３−（６−ヒドロキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、および
３−［２，３−ジメチル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−（４−プロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール
からなる群より選択される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物を有効成分とする、哺乳動物における癌の治療用の薬学的組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物を有効成分とする、血管形成の治療または阻害を必要とする被検体における血管形成の治療または阻害用の薬学的組成物。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを有効成分とする、被検体における感染症の治療または予防用の薬学的組成物。
【請求項２３】
請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを有効成分とする、被検体における炎症性障害の治療または予防用の薬学的組成物。
【請求項２４】
請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを有効成分とする、被検体における免疫障害の治療または予防用の薬学的組成物。
【請求項２５】
薬学的に許容されるキャリアおよび請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
化学療法剤を用いると、最初のうちは腫瘍の退縮が生じるが、現時点で癌の治療に用いられているほとんどの作用剤は、腫瘍の進行に対して１つの経路のみ標的としている。このため、多くの場合、１種または複数種の化学療法剤での治療後、腫瘍に多剤耐性が生じてしまい、治療に対して確実に応答することはなくなる。Ｈｓｐ９０活性を阻害することの利点の１つに、そのクライアントタンパク質（ほとんどがシグナルトランスダクションに関与するタンパク質キナーゼまたは転写因子である）のうちのいくつかが、癌の進行に関与することが示されていることである。よって、Ｈｓｐ９０を阻害することで、腫瘍を進行させるいくつかの経路を同時に短絡する方法が得られる。したがって、本発明のＨｓｐ９０阻害剤を単独または他の化学療法剤との組み合わせで用いて腫瘍を治療すると、腫瘍の退縮または除去につながりやすく、現時点で利用可能な他の処置剤に比して攻撃的な多剤耐性腫瘍が発生しにくい。
[請求項1001]
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000019
式中、
R1、R2およびR3は各々独立して、-OH、-SH、-NHR7、-OR26、-SR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2であり、
R5は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
R6は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11または-S(O)pR7であり、
R7およびR8は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R26は低級アルキルであり、
pは、それぞれについて独立して、1または2であり、かつ
mは、それぞれについて独立して、1、2、3または4である。
[請求項1002]
R5が以下の式で表される、請求項1001記載の化合物:
2009538321.tif 000020
式中、
R33は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシおよび低級アルキルスルファニルであり、
R34は、H、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、かつ
環Bおよび環Cは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
[請求項1003]
R5が以下からなる群より選択される、請求項1001記載の化合物:
2009538321.tif 000021
式中、
X11は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)またはN+(R17)であり、但し、少なくとも2つのX11基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X12は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX12基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X13は、それぞれについて独立して、O、S、S(O)p、NR7またはNR17であり、
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
あるいは2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、かつ
R17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項1004]
R5が以下の式で表される、請求項1003記載の化合物:
2009538321.tif 000022
式中、
X15は、それぞれについて独立して、CH2、CHR7またはNR7である。
[請求項1005]
R5が以下の式で表される、請求項1001記載の化合物:
2009538321.tif 000023
式中、
Zは置換基であり、かつ
nは、0、1、2、3、4または5である。
[請求項1006]
nが1である、請求項1005記載の化合物。
[請求項1007]
Zが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、請求項1006記載の化合物。
[請求項1008]
R6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルである、請求項1001記載の化合物。
[請求項1009]
R6が-L-Rxであり、
式中、
Lは置換されていてもよい1から6原子のリンカーであり、式中、各リンカー原子は独立して、C、O、SまたはNからなる群より選択され、かつ
Rxは置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールである、請求項1001記載の化合物。
[請求項1010]
Rxが、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい3H-インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ[d]イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ[d]イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ[4,5-c]ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ[5,4-c]ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ[4,5-b]ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ[5,4-b]ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ[4,5-c]ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ[4,5-b]ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ[5,4-b]ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ[4,5-a]ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ[1,2-a]ピリジニル、置換されていてもよい3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、置換されていてもよい1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、置換されていてもよい1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジニル、置換されていてもよい3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ[2,3]ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ[3,4]ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリルまたは置換されていてもよいベンゾ(b)チエニルである、請求項1009記載の化合物。
[請求項1011]
Rxが置換されていてもよいフェニルである、請求項1010記載の化合物。
[請求項1012]
LがC1〜C4アルキレンである、請求項1009記載の化合物。
[請求項1013]
R1、R2およびR3が各々独立して、-OH、-SHまたは-NHR7である、請求項1001記載の化合物。
[請求項1014]
R2およびR3が各々-OHである、請求項1013記載の化合物。
[請求項1015]
R6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルであり、かつ
R1、R2およびR3が各々独立して、-OHまたは-SHである、請求項1002〜1007のいずれか一項記載の化合物。
[請求項1016]
以下の構造で表される、請求項1001記載の化合物:
2009538321.tif 000024
式中、
X41は、O、SまたはNR42であり、
X42は、CR44またはNであり、
Y40は、NまたはCR43であり、
Y41は、NまたはCR45であり、
Y42は、それぞれについて独立して、N、CまたはCR46であり、
R40は、OH、SHまたはNHR7であり、
R41は、-H、-OH、-SH、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシまたはシクロアルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)pOR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2であり、
R42は、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-C(O)R7、-(CH2)mC(O)OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-S(O)pR7、-S(O)pOR7または-S(O)pNR10R11であり、
R43およびR44は独立して、-H、-OH、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-S(O)pNR10R11であるか、あるいはR43およびR44は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R45は、-H、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11または-NR7C(NR8)NR10R11であり、かつ
R46は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11からなる群より選択される。
[請求項1017]
X41がNR42であり、X42がCR44である、請求項1016記載の化合物。
[請求項1018]
X41がNR42であり、X42がNである、請求項1016記載の化合物。
[請求項1019]
R41が、-H、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキルおよび低級シクロアルコキシからなる群より選択される、請求項1016記載の化合物。
[請求項1020]
R41が、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1016記載の化合物。
[請求項1021]
X41がNR42であり、R42が、-H、低級アルキル、低級シクロアルキル、-C(O)N(R27)2および-C(O)OHからなる群より選択され、式中、各R27は独立して、-Hまたは低級アルキルである、請求項1016記載の化合物。
[請求項1022]
X41がNR42であり、R42が、-H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-C(O)OH、-(CH2)mC(O)OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3および-C(O)N(CH3)2からなる群より選択される、請求項1016記載の化合物。
[請求項1023]
R43およびR44が独立して、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1016記載の化合物。
[請求項1024]
X42がCR44であり、Y40がCR43であり、かつR43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1016記載の化合物。
[請求項1025]
R43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C5〜C8シクロアルケニルまたはC5〜C8アリールを形成する、請求項1024記載の化合物。
[請求項1026]
R45またはCR45が、-H、-OH、-SH、-NH2、低級アルコキシ、低級アルキルアミノおよび低級ジアルキルアミノからなる群より選択される、請求項1024記載の化合物。
[請求項1027]
R45が、-H、-OH、メトキシおよびエトキシからなる群より選択される、請求項1026記載の化合物。
[請求項1028]
X41がOである、請求項1024記載の化合物。
[請求項1029]
R40が-OHまたは-SHである、請求項1016記載の化合物。
[請求項1030]
以下の構造式で表される請求項1016記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000025
式中、R39は-OHまたは-SHである。
[請求項1031]
X42がCR44であり、R43およびR44が独立して、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1030記載の化合物。
[請求項1032]
X42がCR44であり、R43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1030記載の化合物。
[請求項1033]
R43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C5〜C8シクロアルケニルまたはC5〜C8アリールを形成する、請求項1032記載の化合物。
[請求項1034]
X42がCR44である、請求項1030記載の化合物。
[請求項1035]
X42がNである、請求項1030記載の化合物。
[請求項1036]
以下の構造式で表される請求項1030記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000026
式中、
X45は、CR54またはNであり、
R39は、-OHまたは-SHであり、
R56は、-H、メチル、エチル、イソプロピルおよびシクロプロピルからなる群より選択され、
R52は、-H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)2OCH3、-CH2C(O)OHおよび-C(O)N(CH3)2からなる群より選択され、
R53およびR54は各々独立して、-H、メチル、エチルまたはイソプロピルであるか、あるいはR53およびR54は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、フェニル、シクロヘキセニルまたはシクロオクテニル環を形成し、かつ
R55は、-H、-OH、-OCH3および-OCH2CH3からなる群より選択される。
[請求項1037]
2-エチル-6-[5-メルカプト-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン-3,5-ジオール、
2-[5-ヒドロキシ-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-6-イソプロピル-ピリジン-3,5-ジオール、
2-[4-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-6-イソプロピル-ピリジン-3,5-ジオール、
2-イソプロピル-6-[5-メルカプト-4-(2-メトキシ-インダン-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン-3,5-ジオール、
2-[5-メルカプト-4-(4-メトキシメチル-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-6-フェネチル-ピリジン-3,5-ジオール、
2-[4-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-6-フェネチル-ピリジン-3,5-ジオール、
2-エチル-6-[5-ヒドロキシ-4-(4-メトキシ-ベンジル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン-3,5-ジオール、
2-シクロプロピル-6-[4-(4-ジメチルアミノ-ベンジル)-5-ヒドロキシ-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン-3,5-ジオール、
2-[5-ヒドロキシ-4-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-6-イソプロピル-ピリジン-3,5-ジオール、
2-{5-ヒドロキシ-4-[2-(2-メトキシ-エチル)-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル}-6-イソプロピル-ピリジン-3,5-ジオール、または
2-{5-ヒドロキシ-4-[2-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-インダン-5-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル}-6-イソプロピル-ピリジン-3,5-ジオール
からなる群より選択される請求項1001記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
[請求項1038]
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000027
式中、
R'1は、-NHR7、-NHC(O)NR10R11、-NHC(O)R7、-NHC(O)OR7、-NHCH2C(O)R7、-NHCH2C(O)OR7、-NHCH2C(O)NR10R11、-NHS(O)pR7、-NHS(O)pNR10R11、-NHS(O)pOR7、-NHC(S)R7、-NHC(S)OR7、-NHC(S)NR10R11、-NHC(NR8)R7、-NHC(NR8)OR7または-NHC(NR8)NR10R11であり、
R2は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2であり、
R'3は、-OH、-SHまたは-NHR7であり、
R'5は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
R7およびR8は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R26は低級アルキルであり、
Zは置換基であり、
pは、それぞれについて独立して、1または2であり、
mは、それぞれについて独立して、1、2、3または4であり、かつ
tは、0、1、2または3であり、
但し、前記化合物は、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-エチル-フェニル)-4-(1-イソプロピル-インドール-4-イル)-5-アミノ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-エチル-フェニル)-4-(3-メトキシ-フェニル)-5-アミノ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-エチル-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-アミノ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-フェニル)-4-フェニル-5-(スルファモイルアミノ)-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-ウレイド-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-4-(2,3-ジフルオロフェニル)-5-ウレイド-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-エチル-フェニル)-4-(1-イソプロピル-インドール-4-イル)-5-ウレイド-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-エチル-フェニル)-4-(キノリン-5-イル)-5-ウレイド-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピル-フェニル)-4-(3-メチル-キノリン-5-イル)-5-カルボキシアミノ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-フェニル)-4-(1-メチル-2-クロロ-インドール-4-イル)-5-カルバモイルオキシ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-4-[3,5-ジ-(トリフルオロメチル)-フェニル]-5-カルバモイルオキシ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-5-(スルファモイルアミノ)-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-(スルファモイルアミノ)-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-4-(1-イソプロピル-ベンゾイミダゾール-4-イル)-5-(スルファモイルアミノ)-[1,2,4]トリアゾールまたは
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-4-(3-イソプロピルフェニル)-5-(チオカルボキシアミノ)-[1,2,4]トリアゾールではない。
[請求項1039]
R'5が以下の式で表される、請求項1038記載の化合物:
2009538321.tif 000028
式中、
R33は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシおよび低級アルキルスルファニルであり、
R34は、H、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、かつ
環Bおよび環Cは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
[請求項1040]
R'5が以下からなる群より選択される、請求項1038記載の化合物:
2009538321.tif 000029
式中、
X11は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)またはN+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX11が、N、N(O)またはN+(R17)であり、かつ、少なくとも2つのX11基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X12は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX12基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X13は、それぞれについて独立して、O、S、S(O)p、NR7またはNR17であり、
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
あるいは2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、かつ
R17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項1041]
R'1が-NHR7である、請求項1038記載の化合物。
[請求項1042]
R2が-OH、-SHまたは-NHR7である、請求項1038記載の化合物。
[請求項1043]
R'3が-OHまたは-SHである、請求項1038記載の化合物。
[請求項1044]
Zが、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)pOR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2である、請求項1038記載の化合物。
[請求項1045]
tが1である、請求項1044記載の化合物。
[請求項1046]
tが0である、請求項1038記載の化合物。
[請求項1047]
以下の構造で表される、請求項1038記載の化合物:
2009538321.tif 000030
式中、
R6は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11または-S(O)pR7である。
[請求項1048]
R'5が以下の式で表される、請求項1047記載の化合物:
2009538321.tif 000031
式中、
R33は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシおよび低級アルキルスルファニルであり、
R34は、H、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、かつ
環Bおよび環Cは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
[請求項1049]
R'5が以下からなる群より選択される、請求項1047記載の化合物:
2009538321.tif 000032
式中、
X11は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)またはN+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX11が、N、N(O)またはN+(R17)であり、かつ、少なくとも2つのX11基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X12は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX12基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X13は、それぞれについて独立して、O、S、S(O)p、NR7またはNR17であり、
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
あるいは2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、かつ
R17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項1050]
R6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルである、請求項1047記載の化合物。
[請求項1051]
R'1が-NHR7である、請求項1047記載の化合物。
[請求項1052]
R2が-OH、-SHまたは-NHR7である、請求項1047記載の化合物。
[請求項1053]
R'3が-OHまたは-SHである、請求項1047記載の化合物。
[請求項1054]
R'1が-NHR7であり、
R2が、-OH、-SHまたは-NHR7であり、
R'3が、-OHまたは-SHであり、かつ
R6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルである、請求項1048または49記載の化合物。
[請求項1055]
以下の構造で表される、請求項1038記載の化合物:
2009538321.tif 000033
式中、
X41は、O、SまたはNR42であり、
X42は、CR44またはNであり、
Y40は、NまたはCR43であり、
Y41は、NまたはCR45であり、
Y42は、それぞれについて独立して、N、CまたはCR46であり、
R'40は、NHR7であり、
R41は、-H、-OH、-SH、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシまたはシクロアルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)pOR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2であり、
R42は、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-C(O)R7、-(CH2)mC(O)OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-S(O)pR7、-S(O)pOR7または-S(O)pNR10R11であり、
R43およびR44は独立して、-H、-OH、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-S(O)pNR10R11であるか、あるいはR43およびR44は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R45は、-H、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11または-NR7C(NR8)NR10R11であり、かつ
R46は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11からなる群より選択される。
[請求項1056]
X41がNR42であり、X42がCR44である、請求項1055記載の化合物。
[請求項1057]
X41がNR42であり、X42がNである、請求項1055記載の化合物。
[請求項1058]
R41が、-H、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキルおよび低級シクロアルコキシからなる群より選択される、請求項1055記載の化合物。
[請求項1059]
R41が、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1055記載の化合物。
[請求項1060]
X41がNR42であり、R42が、-H、低級アルキル、低級シクロアルキル、-C(O)N(R27)2および-C(O)OHからなる群より選択され、式中、各R27は独立して、-Hまたは低級アルキルである、請求項1055記載の化合物。
[請求項1061]
X41がNR42であり、R42が、-H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-C(O)OH、-(CH2)mC(O)OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3および-C(O)N(CH3)2からなる群より選択される、請求項1055記載の化合物。
[請求項1062]
R43およびR44は独立して、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1055記載の化合物。
[請求項1063]
X42がCR44であり、Y40がCR43であり、かつR43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1055記載の化合物。
[請求項1064]
R43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C5〜C8シクロアルケニルまたはC5〜C8アリールを形成する、請求項1063記載の化合物。
[請求項1065]
R45またはCR45が、-H、-OH、-SH、-NH2、低級アルコキシ、低級アルキルアミノおよび低級ジアルキルアミノからなる群より選択される、請求項1063記載の化合物。
[請求項1066]
R45が、-H、-OH、メトキシおよびエトキシからなる群より選択される、請求項1065記載の化合物。
[請求項1067]
X41がOである、請求項1063記載の化合物。
[請求項1068]
以下の構造式
2009538321.tif 000034
で表される請求項1055記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
[請求項1069]
X42がCR44であり、R43およびR44が独立して、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1068記載の化合物。
[請求項1070]
X42がCR44であり、かつR43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1068記載の化合物。
[請求項1071]
R43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C5〜C8シクロアルケニルまたはC5〜C8アリールを形成する、請求項1070記載の化合物。
[請求項1072]
X42がCR44である、請求項1068記載の化合物。
[請求項1073]
X42がNである、請求項1068記載の化合物。
[請求項1074]
以下の構造式で表される請求項1068記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000035
式中、
X45は、CR54またはNであり、
R56は、-H、メチル、エチル、イソプロピルおよびシクロプロピルからなる群より選択され、
R52は、-H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)2OCH3、-CH2C(O)OHおよび-C(O)N(CH3)2からなる群より選択され、
R53およびR54は各々独立して、-H、メチル、エチルまたはイソプロピルであるか、あるいは
R53およびR54は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、フェニル、シクロヘキセニルまたはシクロオクテニル環を形成し、かつ
R55は、-H、-OH、-OCH3およびOCH2CH3からなる群より選択される。
[請求項1075]
以下の構造式で表される請求項1055記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000036
式中、
R60は、-H、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアリールである。
[請求項1076]
R41が、-H、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキルおよび低級シクロアルコキシからなる群より選択される、請求項1075記載の化合物。
[請求項1077]
R41が、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1076記載の化合物。
[請求項1078]
R42が、-Hまたは置換されていてもよい低級アルキルである、請求項1077記載の化合物。
[請求項1079]
4-イソプロピル-6-[4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-フェニルアミノ-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ベンゼン-1,3-ジオール、
4-イソプロピル-6-[4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-メチルアミノ-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ベンゼン-1,3-ジオール、
4-イソプロピル-6-[4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-ベンジルアミノ-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ベンゼン-1,3-ジオール、
4-(5-アミノ-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール、
4-イソプロピル-6-(4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-(キノリン-6-イルアミノ)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ベンゼン-1,3-ジオール、
4-(5-(3-アミノフェニルアミノ)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール、
4-イソプロピル-6-(4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-(3-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ベンゼン-1,3-ジオール、
4-イソプロピル-6-(5-(3-メトキシフェニルアミノ)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ベンゼン-1,3-ジオール、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ベンズアミド、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-5-メチルイソキサゾール-3-カルボキサミド、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)アセトアミド、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ブチルアミド、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メトキシアセトアミド、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)イソブチルアミド、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フラン-2-カルボキサミド、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-フェニルアセトアミド、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロベンズアミド、
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド、
2-(4-クロロフェノキシ)-N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)アセトアミド、または
N-(5-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)シクロペンタンカルボキサミド
からなる群より選択される請求項1038記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
[請求項1080]
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000037
式中、
Xは、-O-または-S-であり、
R'5は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
R'6は、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11または-S(O)pR7であり、
R7およびR8は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R'17、R18およびR19は各々独立して、-H、-C(O)R22または(alk)O(alk)であり、但し、R'17、R18またはR19のうちの少なくとも1つは-Hではなく、
R22は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、-O(alk)、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであり、
alkは低級アルキルであり、
pは、それぞれについて独立して、1または2であり、
但し、前記化合物は、
3-(2-ヒドロキシ-4-メトキシメチオキシ-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-メルカプト-[1,2,4]トリアゾール、
3-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-フェニル]-4-(ナフタレン-1-イル)-5-メルカプト-[1,2,4]トリアゾール、
3-[2,4-ジ-(ジメチル-カルバモイルオキシ)-フェニル]-4-(ナフタレン-1-イル)-5-(ジメチル-カルバモイルスルファニル)-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-(ジメチルカルバモイルスルファニル)-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジエトキシカルボニルオキシ-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-(エトキシカルボニルスルファニル)-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジ-イソブチリルオキシ-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-(イソブチリルスルファニル)-[1,2,4]トリアゾール、
3-[2,4-ジ-(ジメチル-カルバモイルオキシ)-フェニル]-4-(キノリン-5-イル)-5-(ジメチル-カルバモイルスルファニル)-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジアセトキシ-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-(アセチルスルファニル)-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジアセトキシ-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-メルカプト-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジエチルカルバモイルオキシ-フェニル)-4-(ナフタレン-1-イル)-5-(エチルカルバモイルスルファニル)-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-エチル-フェニル)-4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-5-カルバモイルオキシ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-エチル-フェニル)-4-(1-メチル-インドール-4-イル)-5-カルバモイルオキシ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-4-(8-メトキシ-キノリン-5-イル)-5-カルバモイルオキシ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2-ヒドロキシ-4-エトキシカルボニオキシ-5-メトキシ-フェニル)-4-(1-イソプロピル-ベンゾイミダゾール-4-イル)-5-ヒドロキシ-[1,2,4]トリアゾール、
3-(2-ヒドロキシ-4-エトキシカルボニオキシ-5-エチル-フェニル)-4-(ナフタリン-2-イル)-5-ヒドロキシ-[1,2,4]トリアゾール、
3-[2-ヒドロキシ-4-(ジメチル-カルバモイオキシ)-5-エチル-フェニル]-4-(ナフタリン-2-イル)-5-ヒドロキシ-[1,2,4]トリアゾール、
3-[2-ヒドロキシ-4-(ジメチル-カルバモイオキシ)-5-クロロ-フェニル]-4-(キノリン-5-イル)-5-メルカプト-[1,2,4]トリアゾール、
3-[2-ヒドロキシ-4-(ジメチル-カルバモイオキシ)-5-エチル-フェニル]-4-(2,3-ジフルオロ-フェニル)-5-メルカプト-[1,2,4]トリアゾールまたは
3-[2-ヒドロキシ-4-イソブチリルオキシ-5-エチル-フェニル]-4-(1-メチル-ベンゾ-イミダゾール-4-イル)-5-ヒドロキシ-[1,2,4]トリアゾールではない。
[請求項1081]
R'5が以下の式で表される、請求項1080記載の化合物:
2009538321.tif 000038
式中、
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
あるいは2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、かつ
qは、ゼロまたは1から7の整数である。
[請求項1082]
R'5が以下の式で表される、請求項1080記載の化合物:
2009538321.tif 000039
式中、
R33は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシおよび低級アルキルスルファニルであり、
R34は、H、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、かつ
環Bおよび環Cは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
[請求項1083]
R'5が以下からなる群より選択される、請求項1080記載の化合物:
2009538321.tif 000040
式中、
X11は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)またはN+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX11が、N、N(O)またはN+(R17)であり、かつ、少なくとも2つのX11基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X12は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX12基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X13は、それぞれについて独立して、O、S、S(O)p、NR7またはNR17であり、
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
あるいは2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、かつ
R17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項1084]
R'6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルである、請求項1080記載の化合物。
[請求項1085]
R'6が-Hである、請求項1080記載の化合物。
[請求項1086]
以下の式
2009538321.tif 000041
で表される、請求項1080記載の化合物。
[請求項1087]
R'6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルである、請求項1086記載の化合物。
[請求項1088]
R'6が-Hである、請求項1086記載の化合物。
[請求項1089]
以下の式
2009538321.tif 000042
で表される、請求項1086記載の化合物。
[請求項1090]
R'6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルである、請求項1089記載の化合物。
[請求項1091]
R'6が-Hである、請求項1089記載の化合物。
[請求項1092]
R19が-Hである、請求項1086または89記載の化合物。
[請求項1093]
4-エチル-6-(5-メルカプト-4-(ナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-1,3-フェニレンビス(2,2-ジメチルプロパノアート)、
4-エチル-6-(5-メルカプト-4-(ナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-1,3-フェニレンジベンゾアート、
2-(5-メルカプト-4-(ナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-5-(2-メトキシエトキシ)フェノール、
4-(5-(エチルカルバモイルチオ)-4-(ナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-1,3-フェニレンビス(ジメチルカルバメート)、または
5-ヒドロキシ-2-イソプロピル-4-(5-(3-メトキシプロパノイルオキシ)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル3-メトキシプロパノアート
からなる群より選択される請求項1080記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
[請求項1094]
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000043
式中、
X'は、-O-O-または-S-S-であり、
R'2およびR'3は独立して、-OH、-SHまたは-NHR7であり、
R'5は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
R'6は、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11または-S(O)pR7であり、
R7およびR8は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
pは、それぞれについて独立して、1または2である。
[請求項1095]
R'5が置換されていてもよいフェニルである、請求項1094記載の化合物。
[請求項1096]
R'2およびR'3が各々-OHである、請求項1094記載の化合物。
[請求項1097]
X'が-S-S-である、請求項1094記載の化合物。
[請求項1098]
R'6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルである、請求項1094記載の化合物。
[請求項1099]
6,6'-(5,5'-ジスルファンジイルビス(4-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)-4H-1,2,4-トリアゾール-5,3-ジイル))ビス(4-イソプロピルベンゼン-1,3-ジオール)である請求項1094記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
[請求項1100]
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000044
式中、
R70、R'2およびR'3は独立して、-OH、-SHまたは-NHR7であり、
R'5は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
R'6は、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11または-S(O)pR7であり、
R7およびR8は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R20はC(O)Ryであり、
Ryは、置換されていてもよいアルキルであり、
pは、それぞれについて独立して、1または2である。
[請求項1101]
R'6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルである、請求項1100記載の化合物。
[請求項1102]
2-アミノ-1-(5-(3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-1H-インドール-1-イル)エタノン、
1-(5-(3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-1H-インドール-1-イル)エタノン、
tert-ブチル3-(5-(3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-1H-インドール-1-イル)-3-オキソプロピルカルバメート、または
1-(5-(3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-5-ヒドロキシ-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-1H-インドール-1-イル)-3-メトキシプロパン-1-オン
からなる群より選択される請求項1100記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
[請求項1103]
以下の構造式で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000045
式中、
Xは、-O-または-S-であり、
X1は、OまたはSであり、
R'5は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり、
R'6は、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11または-S(O)pR7であり、
R7およびR8は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R71およびR72は各々独立して、-H、-C(O)R22または(alk)O(alk)であり、
R22は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、-O(alk)、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであり、
R23は、-C(O)R22または-alk-O-C(O)R22であり、
alkは低級アルキルであり、
pは、それぞれについて独立して、1または2である。
[請求項1104]
以下の構造式で表される、請求項1103記載の化合物:
2009538321.tif 000046
式中、
R24およびR25は各々独立して、-OHまたは-SHである。
[請求項1105]
R'5が以下の式で表される、請求項1104記載の化合物:
2009538321.tif 000047
式中、
R33は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシおよび低級アルキルスルファニルであり、
R34は、H、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、かつ
環Bおよび環Cは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
[請求項1106]
R'5が以下からなる群より選択される、請求項1104記載の化合物:
2009538321.tif 000048
式中、
X11は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)またはN+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX11が、N、N(O)またはN+(R17)であり、かつ、少なくとも2つのX11基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X12は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX12基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X13は、それぞれについて独立して、O、S、S(O)p、NR7またはNR17であり、
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
あるいは2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、かつ
R17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項1107]
R'6が、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルスルファニルまたはC3〜C6シクロアルキルである、請求項1104記載の化合物。
[請求項1108]
以下の構造で表される、請求項1104記載の化合物:
2009538321.tif 000049
式中、
X41は、O、SまたはNR42であり、
X42は、CR44またはNであり、
Y40は、NまたはCR43であり、
Y41は、NまたはCR45であり、
Y42は、それぞれについて独立して、N、CまたはCR46であり、
R41は、-H、-OH、-SH、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシまたはシクロアルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)pOR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2であり、
R42は、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-C(O)R7、-(CH2)mC(O)OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-S(O)pR7、-S(O)pOR7または-S(O)pNR10R11であり、
R43およびR44は独立して、-H、-OH、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-S(O)pNR10R11であるか、あるいはR43およびR44は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R45は、-H、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11または-NR7C(NR8)NR10R11であり、かつ
R46は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11からなる群より選択される。
[請求項1109]
X41がNR42であり、X42がCR44である、請求項1108記載の化合物。
[請求項1110]
X41がNR42であり、X42がNである、請求項1108記載の化合物。
[請求項1111]
R41が、-H、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキルおよび低級シクロアルコキシからなる群より選択される、請求項1108記載の化合物。
[請求項1112]
R41が、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1108記載の化合物。
[請求項1113]
X41がNR42であり、R42が、-H、低級アルキル、低級シクロアルキル、-C(O)N(R27)2および-C(O)OHからなる群より選択され、式中、各R27は独立して-Hまたは低級アルキルである、請求項1108記載の化合物。
[請求項1114]
X41がNR42であり、R42が、-H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-C(O)OH、-(CH2)mC(O)OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3および-C(O)N(CH3)2からなる群より選択される、請求項1108記載の化合物。
[請求項1115]
R43およびR44が独立して、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1108記載の化合物。
[請求項1116]
X42がCR44であり、Y40がCR43であり、かつR43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1108記載の化合物。
[請求項1117]
R43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C5〜C8シクロアルケニルまたはC5〜C8アリールを形成する、請求項1116記載の化合物。
[請求項1118]
R45またはCR45が、-H、-OH、-SH、-NH2、低級アルコキシ、低級アルキルアミノおよび低級ジアルキルアミノからなる群より選択される、請求項1116記載の化合物。
[請求項1119]
R45が、-H、-OH、メトキシおよびエトキシからなる群より選択される、請求項1118記載の化合物。
[請求項1120]
X41がOである、請求項1116記載の化合物。
[請求項1121]
R40が-OHまたは-SHである、請求項1108記載の化合物。
[請求項1122]
以下の構造式
2009538321.tif 000050
で表される請求項1108記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
[請求項1123]
X42がCR44であり、R43およびR44が独立して、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項1122記載の化合物。
[請求項1124]
X42がCR44であり、R43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1122記載の化合物。
[請求項1125]
R43およびR44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C5〜C8シクロアルケニルまたはC5〜C8アリールを形成する、請求項1124記載の化合物。
[請求項1126]
X42がCR44である、請求項1122記載の化合物。
[請求項1127]
X42がNである、請求項1122記載の化合物。
[請求項1128]
以下の構造式で表される請求項1122記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000051
式中、
X45は、CR54またはNであり、
R56は、-H、メチル、エチル、イソプロピルおよびシクロプロピルからなる群より選択され、
R52は、-H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-(CH2)2OCH3、-CH2C(O)OHおよび-C(O)N(CH3)2からなる群より選択され、
R53およびR54は各々独立して、-H、メチル、エチルまたはイソプロピルであるか、あるいは
R53およびR54は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、フェニル、シクロヘキセニルまたはシクロオクテニル環を形成し、かつ
R55は、-H、-OH、-OCH3およびOCH2CH3からなる群より選択される。
[請求項1129]
3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-1-プロピオニル-1H-1,2,4-トリアゾール-5(4H)-オン、
(3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチルピバラート、
(3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル2-アミノ-3-メチルブタノアート、
(3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル2-アミノ-3-フェニルプロパノアート、
(3-(2,4-ジヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル2,2-ビス(tert-ブトキシカルボニルアミノ)-3-メチルブタノアート、
4-(1-(2-アミノアセチル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピル-1,3-フェニレンビス(2-アミノアセタート)三塩酸塩、
4-(1-(2-アミノプロパノイル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピル-1,3-フェニレンビス(2-アミノプロパノアート)三塩酸塩、または
4-(1-(2-アミノ-3-フェニルプロパノイル)-4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-6-イソプロピル-1,3-フェニレンビス(2-アミノ-3-フェニルプロパノアート)三塩酸塩
からなる群より選択される請求項1123記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
[請求項1130]
構造式(XXI)で表される化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ:
2009538321.tif 000052
式中、
環Aは、R3に加えて1つまたは2つの独立して選択される置換基でさらに置換されていてもよく、
環Eは、芳香族または非芳香族であり、
X16は、-O-、-NR7-または-S-であり、
Yは、-(CR38R'39)k-、-C(O)-、-C(S)-、-C(NR8)-、-CR7=、-O-、-NR7-、-N=または-S-であり、
Z'は、-(CR38R'39)k-、=CR7-、-O-、-S-、-NR7-、=N-または-CR'40=CR'41-であり、
R100およびR3は各々独立して、-OH、-SH、-NR7H、-OR'26、-SR'26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2であり、
R'5は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R7およびR8は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R'26は、それぞれについて独立して、C1〜C6アルキルであり、
R38およびR'39は、それぞれについて独立して、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)pOR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2であるか、あるいはR38およびR'39は、それらが結合する炭素または炭素原子と一緒になって、3員環から8員環のシクロアルキルまたは3員環から8員環のシクロアルケニルを形成し、
R'40およびR'41は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、あるいはR'40およびR'41は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員環から8員環のシクロアルケニルを形成し、
pは、それぞれについて独立して、1または2であり、
mは、それぞれについて独立して、1、2、3または4であり、かつ
kは、1または2であり、但し、R'5がp-クロロフェニルの場合は、環Aおよび環Eは同時にベンゾフラニルではない。
[請求項1131]
R'5が以下の式で表される、請求項1130記載の化合物:
2009538321.tif 000053
式中、
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
あるいは2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、かつ
qは、ゼロまたは1から7の整数である。
[請求項1132]
R'5が以下の式のうちの1つで表される、請求項1131記載の化合物:
2009538321.tif 000054
式中、
qは、ゼロまたは1から5の整数であり、かつ
uは、ゼロまたは1から5の整数である。
[請求項1133]
R'5が以下の構造式で表される、請求項1130記載の化合物:
2009538321.tif 000055
式中、
R33は、H、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシおよび低級アルキルスルファニルであり、
R34は、H、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、かつ
環Bおよび環Cは、1つまたは複数の独立して選択される置換基で置換されていてもよい。
[請求項1134]
R'5が、以下からなる群より選択される、請求項1130記載の化合物:
2009538321.tif 000056
2009538321.tif 000057
式中、
X6は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも3つのX6基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X7は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも3つのX7基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X8は、それぞれについて独立して、CH2、CHR9、C(R9)2、O、S、S(O)p、NR7またはNR17であり、
X9は、それぞれについて独立して、NまたはCHであり、
X10は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX10が、CHおよびCR9から選択され、
R9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2、-S(O)pOR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2からなる群より選択される置換基であるか、
あるいは2つのR9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、かつ
R17は、それぞれについて独立して、-H、アルキル、アラルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11である。
[請求項1135]
R'5が、以下からなる群より選択される、請求項1130記載の化合物:
2009538321.tif 000058
式中、
X11は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)またはN+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX11が、N、N(O)またはN+(R17)であり、かつ、少なくとも2つのX11基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X12は、それぞれについて独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、但し、少なくとも1つのX12基が、CHおよびCR9から独立して選択され、
X13は、それぞれについて独立して、O、S、S(O)p、NR7またはNR