【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年12月4日(2009.12.4)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体の混合物と、少なくとも一つの生物学的に活性な薬剤とを含む、生物学的に活性な薬剤の運搬用組成物であって、
前記混合物が、含量が５０％を超えるエチレンオキサイドを有する少なくとも一つのポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体からなる第１の共重合体と、含量が５０％以下のエチレンオキサイドを有する少なくとも一つのポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体からなる第２の共重合体とを含み、
前記第１の共重合体と前記第２の共重合体との割合が少なくとも２：１（ｗ／ｗ）である、生物学的に活性な薬剤の運搬用組成物。
【請求項２】  前記第１のブロック共重合体および前記第２のブロック共重合体の少なくとも一方は、式：
2002502825.tif 000001
（式中、ｘ，ｙ，ｚ，ｉおよびｊは２〜８００の値であり、Ｒ１、Ｒ２対のそれぞれは、一つは水素原子および他方はメチル基である）
で示される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】  前記第１のブロック共重合体および前記第２のブロック共重合体の少なくとも一方は、式：
2002502825.tif 000002
（式中、ｘ，ｙ，およびｚは２〜８００の値である）
で示される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】  前記第１の共重合体と前記第２の共重合体との割合が少なくとも５：１（ｗ／ｗ）である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】  前記第１の共重合体と前記第２の共重合体との割合が少なくとも８：１（ｗ／ｗ）である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】  前記生物学的に活性な薬剤は、免疫調節薬、サイトカイン、ホルモン、酵素、組織プラスミノーゲン活性化因子、凝集因子、コロニー形成刺激因子およびエリスロポイエチンからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】  前記生物学的に活性な薬剤は、神経ペプチド、またはその誘導体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】  前記生物学的に活性な薬剤は、組み換え可溶性受容体およびモノクローナル抗体からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】  前記生物学的に活性な薬剤は、タンパク質、ペプチドまたはその誘導体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】  前記生物学的に活性な薬剤またはその誘導体は、少ない細胞透過性能、少ない組織浸透性能もしくは生物学的バリアーに対し少ない透過性能を持つ、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】  少なくとも一つのタンパク質、ペプチドまたはその誘導体をさらに含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】  前記生物学的に活性な薬剤は、化学療法薬である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】  前記生物学的に活性な薬剤は、タキサン関連抗腫瘍剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】  前記生物学的に活性な薬剤は、パクリタキセルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】  前記生物学的に活性な薬剤は、抗腫瘍剤、抗菌剤、抗寄生虫剤、抗真菌剤、または中枢神経系薬剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】  前記生物学的に活性な薬剤は、核酸またはポリヌクレオチドである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】  前記生物学的に活性な薬剤は、ドキソルビシン、ダウノルビシン、またはエピルビシンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】  前記第１の共重合体が、プルロニックＦ１２７である、請求項１二記載の組成物。
【請求項１９】  プルロニックＬ６１ブロック共重合体とプルロニックＦ１２７ブロック共重合体との混合物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】  ０．２５％のプルロニックＬ６１ブロック共重合体、および２．０％のプルロニックＦ１２７ブロック共重合体を含む、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】  治療に用いられる、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
本発明はまた、エチレン（オキサイド）を５０％未満で含む少なくとも一つのブロック共重合体（すなわち疎水性共重合体）、および、エチレン（オキサイド）を５０％を超えて含む少なくとも一つのブロック共重合体（すなわち親水性共重合体）の混合物を含む経口運搬用組成物に関するものである。好ましくは、これらは１の疎水性共重合体に対して２の親水性共重合体の割合、より好ましくは１の疎水性共重合体に対して５の親水性共重合体の割合、さらにより好ましくは１の疎水性共重合体に対して１０の親水性共重合体の割合で存在する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０４】
ブロック共重合体の混合物が使用される場合、Ｎ値が用いられ、この値は、構成成分である共重合体の質量部に基づき平均化することで得られた、それぞれ付与されている共重合体におけるｎの質量平均値である。このＮ値は、共重合体混合物のミセル形成特性を見積もるのに使用されうる。ブロック共重合体の混合物を使用することによって、溶解性を増強し、血清タンパク質存在下でより疎水性のブロック共重合体の凝集を防ぐことができる。特に、含量が５０％を超えるエチレンオキサイドを有するポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体は、含量が５０％以下のエチレンオキサイドを有するポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）を可溶化させる。このような混合物において、親水性および疎水性共重合体の好ましい割合は、少なくとも２：１（ｗ／ｗ）、好ましくは少なくとも５：１（ｗ／ｗ）、さらに好ましくは８：１（ｗ／ｗ）である。ポリエチレンオキサイド−ポリプロピレンオキサイド以外の共重合体が使用されている場合、ポリマークラスの一つのメンバーの疎水性／親水性特性を、他のクラスのメンバーの特性に関連づけることによって、類似のアプローチが開発されうる。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６３】
これらの結果により、（１）生理学的温度で、エチレンオキサイドの含有率が５０％（ｗ／ｖ）を超える親水性ポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体は、プロピレンオキサイドの含有率が少なくとも５０％（ｗ／ｖ）の疎水性親水性ポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体の凝集を防ぐ、（２）血清タンパク質の存在下で、エチレンオキサイドの含有率が５０％（ｗ／ｖ）を超える親水性ポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体は、プロピレンオキサイドの含有率が少なくとも５０％（ｗ／ｖ）の疎水性親水性ポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体の凝集を防ぐ、ということが示唆された。
実施例３６  ダウノルビシン蓄積のカイネティクス
ＳＫ細胞およびＳＫ耐性細胞におけるダウノルビシン蓄積のカイネティクスは、１０ｍｇ／ｍｌのダウノルビシンで処理した細胞の、細胞内に蓄積されたダウノルビシンの蛍光を測定することにより測定された（λex＝４７１ｎｍ、λem＝５５６ｎｍ）。ＳＫ耐性細胞における薬剤蓄積のデータは、図２に示されており（系１：遊離薬剤、系２：ミセル状）；ＳＫ細胞のデータもまた、図２に示されている（系３：遊離薬剤、系４：ミセル状）。