【手続補正書】
【提出日】平成22年6月29日(2010.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
キサンチン酸化還元酵素阻害剤または医薬として許容可能なその塩である、少なくとも１種の化合物を治療有効量にて含む、対象における腎機能を保持するための医薬組成物。
【請求項２】
キサンチン酸化還元酵素阻害剤が、２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸、２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸、１−（３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、１−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸、ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）、３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾール、および医薬として許容可能なそれらの塩からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
対象が、高尿酸血症、痛風、急性痛風関節炎、慢性痛風関節疾患、結節性痛風、尿酸腎症または腎結石症を有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
対象が進行性腎疾患を有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
対象のＧＦＲが、対象のベースラインであるＧＦＲレベルと比較した場合に、少なくとも約７５％以上のレベルに維持される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
対象における腎機能を保持するための医薬組成物であって、下記式：
【化１】
2010509372.tif 000001
［式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換のもしくは置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換のもしくは置換されているＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換のもしくは置換されているヒドロキシアルコキシ、フェニルスルフィニル基またはシアノ（−ＣＮ）基であり、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素または以下に示すＡ、Ｂ、ＣもしくはＤであり、
【化２】
2010509372.tif 000002
Ｔは、Ａ、Ｂ、ＣまたはＤを前記の芳香環にＲ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４において連結し、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換のもしくは置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換のもしくは置換されているＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換のもしくは置換されているヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルコロニドまたはＣＯＯ−サルフェートであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基、ＣＯＯＨ基、非置換のもしくは置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル基、非置換のもしくは置換されているＣ１−Ｃ１０アルコキシ、非置換のもしくは置換されているヒドロキシアルコキシ、ＣＯＯ−グルコロニド（Ｇｌｕｃｏｒｏｎｉｄｅ）またはＣＯＯ−サルフェートであり、
Ｒ９は、非置換のピリジル基または置換ピリジル基であり、および
Ｒ１０は、水素または低級アルキル基であり、ピバロイルオキシ基で置換されている低級アルキル基であり、各場合において、Ｒ１０は、前記の１，２，４−トリアゾール環の窒素原子の１つに結合している］を有する化合物または医薬として許容可能なその塩を治療有効量にて含む、前記医薬組成物。
【請求項７】
化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸または医薬として許容可能なその塩である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
化合物が、２−［３−シアノ−４−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸または医薬として許容可能なその塩である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項９】
化合物が、２−［３−シアノ−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）フェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸または医薬として許容可能なその塩である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
化合物が、２−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸または医薬として許容可能なその塩である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
化合物が、２−［４−（２−カルボキシプロポキシ）−３−シアノフェニル］−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸または医薬として許容可能なその塩である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
化合物が、１−３−シアノ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸または医薬として許容可能なその塩である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
化合物が、ピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン−４−（１Ｈ）−オン、８−［３−メトキシ−４−（フェニルスルフィニル）フェニル］−ナトリウム塩（±）である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
化合物が、３−（２−メチル−４−ピリジル）−５−シアノ−４−イソブトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾールまたは医薬として許容可能なその塩である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
対象が、高尿酸血症、痛風、急性痛風関節炎、慢性痛風関節疾患、結節性痛風、尿酸腎症または腎結石症を有する、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
対象が進行性腎疾患を有する、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
対象のＧＦＲが、対象のベースラインであるＧＦＲレベルと比較した場合に、少なくとも約７５％以上のレベルに維持される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
対象における腎機能を保持するための医薬組成物であって、下記式：
【化３】
2010509372.tif 000003
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のフェニルであり、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、これらが結合している炭素原子と一緒に４〜８員の炭素環を形成することができ、
Ｒ１３は、水素または置換もしくは非置換の低級アルキル基であり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、ニトロ基、置換または非置換の低級アルキル、置換または非置換のフェニル、−−ＯＲ１６および−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１７’からなる群から選択される１個または２個の基であり、Ｒ１６は、水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、フェニル置換低級アルキル、カルボキシメチルもしくはそのエステル、ヒドロキシエチルもしくはそのエーテルまたはアリルであり、Ｒ１７およびＲ１７’は、それぞれ独立に、水素または置換もしくは非置換の低級アルキルであり、
Ｒ１５は、水素または医薬として活性なエステル形成基であり、
Ａは、１個〜５個の炭素原子を有する直鎖または分岐の炭化水素基であり、
Ｂは、ハロゲン、酸素またはエチレンジチオであり、
Ｙは、酸素、硫黄、窒素または置換されている窒素であり、
Ｚは、酸素、窒素または置換されている窒素であり、および
点線は、単結合、二重結合または２個の単結合のいずれかを指す］を有する化合物または医薬として許容可能なその塩を治療有効量にて含む、前記医薬組成物。
【請求項１９】
対象が、高尿酸血症、痛風、急性痛風関節炎、慢性痛風関節疾患、結節性痛風、尿酸腎症または腎結石症を有する、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
対象が進行性腎疾患を有する、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
対象のＧＦＲが、対象のベースラインであるＧＦＲレベルと比較した場合に、少なくとも約７５％以上のレベルに維持される、請求項１８に記載の医薬組成物。