【手続補正書】
【提出日】平成22年5月12日(2010.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ナノ粒子組成物であって：
約１マイクロメーターより小さい平均特徴寸法を有する粒子を含み、該粒子が、生体適合性ポリマーを含む第１の部分、および標的化成分、造影成分、キレート成分、複数荷電基を有する成分、および治療成分からなる群から選択される成分を含む第２の部分を含む両親媒性マクロ分子を含み、該成分が、該粒子の内部で本質的にゼロでない濃度を有する、ナノ粒子組成物。
【請求項２】
前記ポリマーが、ブロックコポリマーである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ポリマーが、両親媒性である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記マクロ分子の少なくとも一部分が、生分解性である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記生体適合性ポリマーが、ポリ（ラクチド−コ−グリコリド）、ポリ（ラクチド）、ポリ（グリコリド）、ポリ（オルトエステル）、ポリ（カプロラクトン）、ポリリジン、ポリ（エチレンイミド）、ポリ（アクリル酸）、ポリ（ウレタン）、ポリ（酸無水物）、ポリ（エステル）、ポリ（トリメチレンカーボネート）、ポリ（エチレンイミン）、ポリ（βアミノエステル）、およびこれらのコポリマーからなる群より選択されるポリマーを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
ポリペプチド、核酸、脂肪酸、炭水化物、ペプチドグリカン、および糖ペプチドからなる群より選択される分子を含む標的化成分を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記標的化成分が、前立腺特異的膜抗原に特異的に結合する、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記標的化成分が、抗体もしくは抗原、または抗体フラグメントもしくは抗原フラグメントを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記標的化成分が、細胞表面の分子に特異的に結合し得る、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記粒子が、前記成分を含まない生体適合性ポリマーを含む第２のマクロ分子をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記粒子が、薬物をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記薬物が、疎水性であり、そして前記粒子中の前記ポリマーの疎水性部分と会合している、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記粒子が、ドセタキセルを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記粒子が、約１５０ｎｍより小さい平均特徴寸法を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記ブロックコポリマーが、ポリ（アルキレングリコール）を含む第３のブロックをさらに含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項１６】
前記粒子が：
前記マクロ分子を含む溶液を提供する工程；および
該溶液をポリマー非溶媒と接触する工程であって、該ポリマー費用倍中で該マクロ分子が自己アセンブリして、前記第２の部分の実質的に全てを外側に有し、そして前記第１のポリマー部分の実質的に全てを内側に有する該粒子を生成する、工程を包含するプロセスによって作製される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
前記マクロ分子を含む溶液が有機溶媒であり、そして前記ポリマー非溶媒が水溶液である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
組成物であって：
約１マイクロメーターより小さい平均特徴寸法を有する粒子であって、第１のマクロ分子および第２のマクロ分子を含む粒子を含み；
ここで、該第１のマクロ分子が、第１の生体適合性ポリマー、ポリ（アルキレングリコール）、および標的化成分、造影成分、キレート成分、複数荷電基を有する成分、および治療成分からなる群から選択される成分を含むブロックコポリマーであり；
そしてここで、該第２のマクロ分子が、ポリ（アルキレングリコール）および該第１の生体適合性ポリマーから区別可能な第２の生体適合性ポリマーを含むブロックコポリマーである、組成物。
【請求項１９】
ナノ粒子組成物であって：
約１マイクロメーターより小さい平均特徴寸法を有する粒子であって、第１のマクロ分子および第２のマクロ分子を含む表面を有する粒子を含み、該第１のマクロ分子が、第１の長さを有する第１のポリ（アルキレングリコール）鎖、および標的化成分、造影成分、キレート成分、複数荷電基を有する成分、および治療成分からなる群から選択される成分を含み、そして該第２のマクロ分子が、該第１の長さとは異なる第２長さを有するポリ（アルキレングリコール）鎖を含む、ナノ粒子組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
組成物であって：
約１マイクロメーターより小さい平均特徴寸法を有する粒子を含み、該粒子が、生体適合性ポリマーを含む第１の部分、および標的化成分、造影成分、キレート成分、複数荷電基を有する成分、および治療成分からなる群から選択される成分を含む第２の部分を含むマクロ分子を含み、該成分が、該粒子の内部で本質的にゼロでない濃度を有する、組成物。
（項目２）
上記成分が、少なくとも約１０００Ｄａの分子量を有する、項目１に記載の組成物。
（項目３）
上記成分が、約１０００Ｄａを超えない分子量を有する、項目１に記載の組成物。
（項目４）
上記マクロ分子が、ブロックコポリマーである、項目１に記載の組成物。
（項目５）
上記マクロ分子が、両親媒性である、項目１に記載の組成物。
（項目６）
上記マクロ分子の少なくとも一部分が、生分解性である、項目１に記載の組成物。
（項目７）
上記マクロ分子の少なくとも一部分が、加水分解可能である、項目１に記載の組成物。
（項目８）
上記生体適合性ポリマーが、ポリ（ラクチド−コ−グリコリド）を含む、項目１に記載の組成物。
（項目９）
上記標的化成分が、ポリペプチドを含む、項目１に記載の組成物。
（項目１０）
上記標的化成分が、アプタマーを含む、項目１に記載の組成物。
（項目１１）
上記標的化成分が、前立腺特異的膜抗原に特異的に結合する、項目１に記載の組成物。
（項目１２）
上記標的化成分が、抗体または抗体フラグメントを含む、項目１に記載の組成物。
（項目１３）
上記標的化成分が、細胞表面レセプターに特異的に結合する、項目１に記載の組成物。
（項目１４）
上記標的化成分が、生物学的実体に特異的に結合する、項目１に記載の組成物。
（項目１５）
上記粒子が、上記生体適合性ポリマーを含み、そして上記成分を含まない第２のマクロ分子をさらに含む、項目１に記載の組成物。
（項目１６）
上記粒子が、薬物をさらに含む、項目１に記載の組成物。
（項目１７）
上記薬物が、疎水性である、項目１６に記載の組成物。
（項目１８）
上記粒子が、核酸を含む、項目１に記載の組成物。
（項目１９）
上記粒子が、ペプチドまたはタンパク質を含む、項目１に記載の組成物。
（項目２０）
上記粒子が、ドセタキセルを含む、項目１に記載の組成物。
（項目２１）
上記粒子が、酵素を含む、項目１に記載の組成物。
（項目２２）
上記粒子が、約１５０ｎｍより小さい平均特徴寸法を有する、項目１に記載の組成物。
（項目２３）
上記ブロックコポリマーが、ポリ（アルキレングリコール）を含む第３のブロックをさらに含む、項目１に記載の組成物。
（項目２４）
上記ポリ（アルキレングリコール）が、ポリ（エチレングリコール）を含む、項目２３に記載の組成物。
（項目２５）
上記粒子が：
上記マクロ分子を含む溶液を提供する工程；および
該粒子を生成するために該溶液をポリマー非溶媒と接触する工程、を包含するプロセスによって作製される、項目１に記載の組成物。
（項目２６）
上記マクロ分子を含む溶液が有機溶媒であり、そして上記ポリマー非溶媒が水溶液である、項目２５に記載の組成物。
（項目２７）
所望の性質を備えたナノ粒子を作り上げる方法であって：
第１の生体適合性ポリマー、および標的化成分、造影成分、キレート成分、複数荷電基を有する成分、および治療成分からなる群から選択される成分を含む第１のマクロ分子を提供する工程；
第２の生体適合性ポリマーを含む第２のマクロ分子を提供する工程；
該第１のマクロ分子および該第２のマクロ分子を異なる比で含む混合物からナノ粒子を形成することにより、該第１のマクロ分子および該第２のマクロ分子の異なる比を有するナノ粒子のライブラリーを生成する工程；および
１つ以上の所望の性質を有するナノ粒子の該ライブラリーからナノ粒子を識別する工程、を包含する、方法。
（項目２８）
上記第１の生体適合性ポリマーが、上記第２の生体適合性ポリマーと実質的に同じである、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
上記第１のポリマーが、ポリ（エチレングリコール）をさらに含む、項目２７に記載の方法。
（項目３０）
上記第２のポリマーが、ポリ（エチレングリコール）をさらに含む、項目２７に記載の方法。
（項目３１）
上記第１の生体適合性ポリマーが、ポリ（ラクチド−コ−グリコリド）を含む、項目２７に記載の方法。
（項目３２）
上記ナノ粒子を形成することの前に、薬物を添加することをさらに包含する、項目２７に記載の方法。
（項目３３）
上記薬物が、ドクリタキセルである、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
上記ナノ粒子を形成することの前に、干渉ＲＮＡを添加することをさらに包含する、項目２７に記載の方法。
（項目３５）
上記ナノ粒子を形成することの前に、ペプチドまたはタンパク質を添加することをさらに包含する、項目２７に記載の方法。
（項目３６）
上記ナノ粒子を形成することの前に、酵素を添加することをさらに包含する、項目２７に記載の方法。
（項目３７）
ライブラリーを生成する方法であって：
繰り返しユニットを有する第１のブロック、および標的化成分、造影成分、キレート成分、複数荷電基を有する成分、および治療成分からなる群から選択される成分を含む第２のブロックを含む第１のマクロ分子を提供する工程；
第１の繰り返し単位を含むが、該標的化成分を含まない第２のポリマーを提供する工程；および
該第１のマクロ分子および該第２のポリマーを異なる比で含む混合物からナノ粒子を形成することにより、該第１のマクロ分子と該第２のポリマーの異なる比を有するナノ粒子のライブラリーを生成する工程、を包含する、方法。
（項目３８）
組成物であって：
約１マイクロメーターより小さい平均特徴寸法を有する粒子であって、第１のマクロ分子および第２のマクロ分子を含む粒子を含み；
ここで、該第１のマクロ分子が、第１の生体適合性ポリマー、ポリ（アルキレングリコール）、および標的化成分、造影成分、キレート成分、複数荷電基を有する成分、および治療成分からなる群から選択される成分を含むブロックコポリマーであり；
そしてここで、該第２のマクロ分子が、ポリ（アルキレングリコール）および該第１の生体適合性ポリマーから区別可能な第２の生体適合性ポリマーを含むブロックコポリマーである、組成物。
（項目３９）
組成物であって：
約１マイクロメーターより小さい平均特徴寸法を有する粒子であって、第１のマクロ分子および第２のマクロ分子を含む表面を有する粒子を含み、該第１のマクロ分子が、第１の長さを有する第１のポリ（アルキレングリコール）鎖、および標的化成分、造影成分、キレート成分、複数荷電基を有する成分、および治療成分からなる群から選択される成分を含み、そして該第２のマクロ分子が、該第１の長さとは異なる第２長さを有するポリ（アルキレングリコール）鎖を含む、組成物。
（発明の要旨）
本発明は、一般に、ポリマーおよびマクロ分子に関し、そして特に、ナノ粒子のような粒子において有用なブロックポリマーに関する。本発明の主題は、いくつかの場合、相互関連する産物、特定の問題に対する代替えの解決、および／または１つ以上のシステムおよび／または物品の複数の異なる使用を含む。