【手続補正書】
【提出日】平成22年2月8日(2010.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(Ｉ)：
【化１】
2009526072.tif 000001
[式中、
Ｘは、-ＮＨ-、-Ｏ-、又は-Ｓ-であり、
Ｅは、-ＣＨ2-、-ＮＨ-、-Ｏ-、又は-Ｓ-であり、
Ｇ1及びＧ2は、独立して、アリール、ヘテロアリール、融合アリールシクロアルキル、融合シクロアルキルアリール、融合シクロアルキルヘテロアリール、融合ヘテロシクリルアリール、及び融合ヘテロシクリルヘテロアリール基からなる群から選ばれ；ここでＧ1及びＧ2は、場合により、Ｒbからなる群から独立して選ばれる置換基で１〜７回置換されており；
Ｌ1は、以下の：直接結合、-ＣＨ2-、-Ｏ-、-Ｏ-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ6)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ6)-、-Ｎ(Ｒ6)Ｃ(Ｏ)-、-Ｎ(Ｒ6)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)-、-Ｎ(Ｒ6)Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ6)-、-Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2-、-ＳＯ2Ｎ(Ｒ6)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、-Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｎ(Ｒ7)-、-Ｎ＝Ｎ-、-Ｃ(Ｒ8)＝Ｃ(Ｒ9)-、及び-Ｃ≡Ｃ-からなる群から選ばれ、
ここで、
Ｒ6及びＲ7は、独立して、Ｒd及びＲeからなる群から選ばれ；そして
Ｒ8及びＲ9は、独立して、Ｒe及びＲfからなる群から選ばれ；
Ａは、直接結合又は-Ｌ2-Ｙ-Ｌ3-基であり、ここで、
Ｌ2及びＬ3は、独立して、以下の：直接結合、-Ｃ1-10アルキレン、-Ｃ2-10アルケニレン、-Ｃ2-10アルキニレン、-アリーレン、-ヘテロアリーレン、-シクロアルキレン、及び-ヘテロシクリレンからなる群から選ばれ、
ここで、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、及びヘテロシクリレン基の炭素原子が、場合により、Ｒcから独立して選ばれる置換基で１〜４回置換され；
Ｙは、直接結合、-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ10)、-Ｓ-、ＳＯ2-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ10)-、-Ｎ(Ｒ10)-Ｃ(Ｏ)-、-Ｎ(Ｒ11)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ10)-、-Ｎ(Ｒ10)ＳＯ2-、-ＳＯ2Ｎ(Ｒ10)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ11)ＳＯ2Ｎ(Ｒ10)-、-Ｏ-ＣＯ-、又は-Ｎ＝Ｎ-であり、
ここで、Ｒ10及びＲ11は、独立して、Ｒd及びＲeからなる群から選ばれ；そして
Ｑは、以下の：
１)
【化２】
2009526072.tif 000002
(式中、Ｒ16及びＲ17は、Ｒd及びＲeからなる群から独立して選ばれる)；
２)-ヘテロアリール、-ヘテロシクリル、-融合シクロアルキルヘテロアリール、-融合ヘテロシクリルアリール、-融合ヘテロシクリルヘテロアリール、-融合アリールヘテロシクリル、-融合ヘテロアリールシクロアルキル、及び-融合ヘテロアリールヘテロシクリル(ここで、当該ヘテロアリール、ヘテロシクリル、融合シクロアルキルヘテロアリール、融合ヘテロシクリルアリール、融合ヘテロシクリルヘテロアリール、融合アリールヘテロシクリル、融合ヘテロアリールシクロアルキル、及び融合ヘテロアリールヘテロシクリル基は、場合により、Ｒcから独立して選ばれる置換基で１〜４回置換される)；
３)以下の：
【化３】
2009526072.tif 000003
(式中、
ｎ、ｍ、ｐ、ｑ及びｒは、独立して０〜４であり、ｎ＋ｍ＋ｐ＝２〜５であり、そしてｑ＋ｒ＝２〜５であり、そしてシクロアルキル又はヘテロシクロ環系は、場合により、 (ＣＨ2)炭素原子上で１〜２回、Ｒ18又はＲ19で置換されており、ここでＲ18及びＲ19は、独立して、Ｒf及びＲgからなる群から選ばれ、
Ｊ1は、以下の：
【化４】
2009526072.tif 000004
からなる群から選ばれ；
Ｊ3及びＪ5は、-ＣＨ2-、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)2-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)-、-ＮＨＣ(Ｏ)-、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)-、-ＮＨＳＯ2-、-ＳＯ2Ｎ(Ｈ)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-、-ＮＨＳＯ2ＮＨ-、
【化５】
2009526072.tif 000005
｛式中、Ｒ29及びＲ30は、Ｒd及びＲeからなる群から独立して選ばれ；Ｒ31はＲfである｝
からなる群から選ばれる)
からなる群から選ばれる少なくとも１の窒素原子を含む環系
からなる群から選ばれ；
Ｒ1はＲbであり；
Ｒbは、ａ)-シクロアルキル、ｂ)-シアノ、ｃ)-ＯＲd、ｄ)-ＮＯ2、ｅ)-ハロゲン、ｆ)-ハロアルキル、ｇ)-Ｓ(Ｏ)sＲd、ｈ)-ＳＲd、ｉ)-Ｓ(Ｏ)2ＯＲd、ｊ)-Ｓ(Ｏ)sＮＲdＲe、ｋ)-ＮＲdＲe、ｌ)-Ｏ(ＣＲfＲg)tＮＲdＲe、ｍ)-Ｃ(Ｏ)Ｒd、ｎ)-ＣＯ2Ｒd、ｏ)-ＣＯ2(ＣＲfＲg)tＣ(Ｏ)ＮＲdＲe、ｐ)-ＯＣ(Ｏ)Ｒd、ｑ)-Ｃ(Ｏ)ＮＲdＲe、ｒ)-ＮＲdＣ(Ｏ)Ｒe、ｓ)-ＯＣ(Ｏ)ＮＲdＲe、ｔ)-ＮＲdＣ(Ｏ)ＯＲe、ｕ)-ＮＲdＣ(Ｏ)ＮＲdＲe、ｖ)-ＣＦ3、ｗ)-ＯＣＦ3、ｘ)-Ｃ1-10アルキル、ｙ)-Ｃ2-10アルケニル、ｚ)-Ｃ2-10アルキニル、ａａ)-Ｃ1-10アルキレン-アリール、ｂｂ)-Ｃ1-10アルキレン-ヘテロアリール、又はｃｃ)-ヘテロアリールであり、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキル基は、場合により、Ｒcから独立して選ばれる置換基で１〜４回置換され；
Ｒcは、ａ)-ハロゲン、ｂ)-アミノ、ｃ)-カルボキシ、ｄ)-Ｃ1-4アルキル、ｅ)-Ｏ-Ｃ1-4アルキル、ｆ)-シクロアルキル、ｇ)-Ｏ-シクロアルキル、ｈ)-アリール、ｉ)-Ｃ1-4アルキレン-アリール、ｊ)-ヒドロキシ、ｋ)-ＣＦ3、ｌ)-Ｏ-アリール、ｍ)-ヘテロアリール、ｎ)-ヘテロアリール-Ｃ1-10アルキル、ｏ)ヘテロシクリル、ｐ)-ＣＯ2-Ｃ1-10アルキル、又はｑ)-ＣＯ2-Ｃ1-10アルキル-アリールであり；
Ｒd及びＲeは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、シクロアルキル、-Ｃ1-10アルキレン-シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルから選ばれ、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル基は、場合により、Ｒcから独立して選ばれる１〜４の置換基で置換されるか；又はＲd及びＲeは、それらが結合する原子と一緒になって、酸素、硫黄、及び窒素から独立して選ばれる０〜２のさらなるヘテロ原子を含む５〜７員の複素環を形成し、そして場合により１〜３回Ｒcで置換され、
Ｒf及びＲgは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、シクロアルキル、-Ｃ1-10アルキレン-シクロアルキル、及びアリールから選ばれ、ここでアルキル、シクロアルキル、及びアリール基は、場合により、Ｒcから独立して選ばれる１〜４の置換基で場合により置換され；又はＲf及びＲgは、それらが結合する炭素と一緒になって、酸素、硫黄及び窒素から独立して選ばれる０〜２のヘテロ原子を含む５〜７員の環を形成し、場合により1〜３回Ｒcで置換され、
ｓは、１〜２の整数であり、
ｔは１〜１０の整数であり、
ｕは０〜１の整数であり、
ｖは０〜２の整数である］
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩又はプロドラッグ。
【請求項２】
前記Ｘが-ＮＨ-である、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項３】
前記Ｘが-ＮＨ-であり、そしてＥが-ＮＨ-である、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｇ2が、フェニル、ナフチル、イソキノリン-３-イル、ピリジン-２-イル、ピリジン-３-イル、ピリジン-４-イル、チオフェン-２-イル、チアゾール-２-イル、イミダゾール-２-イル、ベンゾチアゾール-２-イル、及び４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ［５,４-ｃ］-ピリジン-２-イルからなる群から選ばれ、ここでＧ2が、場合により、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換されている、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｇ2が、ハロ、フェニル、Ｃ1-10アルキル、ピペラジン-１-イル、４-(Ｃ1-10アルキル)-ピペラジン-１-イル、Ｃ1-10アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、及びＣ1-10アルキレン-シクロアルキルからなる群から選ばれる少なくとも１の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
Ｇ2が、フェニル、ナフチル、イソキノリン-３-イル、ピリジン-２-イル、ピリジン-３-イル、ピリジン-４-イル、チオフェン-２-イル、チアゾール-２-イル、イミダゾール-２-イル、ベンゾチアゾール-２-イルであり、ここでＧ2が、置換されていないか、又はクロロ、フルオロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ-ブチル、ブチル、フェニル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、及びシクロペンチルからなる群から選ばれる少なくとも１の置換基で置換されている、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｌ1が、-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-又は-ＮＨ-Ｃ(Ｏ)-である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
Ｌ1が、-Ｃ(Ｒ8)＝Ｃ(Ｒ9)-である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
Ｇ1が、フェニル、ピラゾール-３-イル、ベンゾチアゾール-５-イル、ベンゾチアゾール-６-イル、ベンズイミダゾール-５-イル、ベンズイミダゾール-６-イル、ベンゾオキサゾール-５-イル、ベンゾオキサゾール-６-イル、ベンゾトリアゾール-５-イル、ベンゾトリアゾール-６-イル、ベンゾイソオキサゾール-５-イル、ベンゾイソオキサゾール-６-イル、インドール-５-イル、インドール-６-イル、２Ｈ-インダゾール-６-イル、１Ｈ-インダゾール-３-イル、１Ｈ-インダゾール-４-イル、１Ｈ-インダゾール-５-イル、１Ｈ-インダゾール-６-イル、キノリン-６-イル、キノリン-７-イル、キナゾリン-４-イル、２-オキシンドール-５-イル、２-オキシンドール-６-イル、２-(１Ｈ)-ベンズイミダゾロン-５-イル、３-インダゾーリノン-５-イル、及び３-インダゾリノン-６-イルからなる群から選ばれ、ここでＧ1が、場合により、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換される、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｇ1が、置換されないか、又は以下の：ハロ、フェニル、Ｃ1-10アルキル、ピペラジン-１-イル、４-(Ｃ1-10アルキル)-ピペラジン-１-イル、-Ｃ1-10アルコキシ、-Ｃ1-10アルキレン-ＯＨ、-ハロアルキル、-シクロアルキル、-Ｃ1-10アルキレン-シクロアルキル、モルホリン-４-イル、-Ｃ1-10-アルキレン-モルホリン-４-イル、ピロール-１-イル、-アミノ、-ＮＨ-(Ｃ1-10アルキル)、-Ｎ(Ｃ1-10アルキル)2、-ＮＨＣ(Ｏ)-Ｃ1-10アルキル、-ＮＨＣ(Ｏ)-(１-(Ｃ1-10アルキル)-ピペリジン-４-イル)、-ＮＨＣ(Ｏ)-フェニル、-ＮＨ-Ｃ1-10アルキレン-モルホリン-４-イル、-Ｏ-Ｃ1-10アルキレン-モルホリン-４-イル、及び-ＮＨ-Ｃ1-10アルキレン-ＯＨからなる群から選ばれる少なくとも１の基で置換される、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｌ1が、-ＮＨＣ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-であり、そして
Ｇ1が、１Ｈ-インダゾール-５-イル又は１Ｈ-インダゾール-６-イルであり、
ここで、Ｇ1が、場合により、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換される、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｇ1が、１Ｈ-インダゾール-５-イル又は１Ｈ-インダゾール-６-イルであり、ここでＧ1が、置換されていないか、又は以下の：ハロ、フェニル、Ｃ1-10アルキル、ピペラジン-１-イル、４-(Ｃ1-10アルキル)-ピペラジン-１-イル、-Ｃ1-10アルコキシ、-Ｃ1-10アルキレン-ＯＨ、-ハロアルキル、-シクロアルキル、-Ｃ1-10アルキレン-シクロアルキル、モルホリン-４-イル、-Ｃ1-10-アルキレン-モルホリン-４-イル、ピロール-１-イル、-アミノ、-ＮＨ-(Ｃ1-10アルキル)、-Ｎ(Ｃ1-10アルキル)2、-ＮＨＣ(Ｏ)-Ｃ1-10アルキル、-ＮＨＣ(Ｏ)-(１-(Ｃ1-10アルキル)-ピペリジン-４-イル)、-ＮＨＣ(Ｏ)-フェニル、-ＮＨ-Ｃ1-10アルキレン-モルホリン-４-イル、-Ｏ-Ｃ1-10アルキレン-モルホリン-４-イル、及び-ＮＨ-Ｃ1-10アルキレン-ＯＨからなる群から選ばれる置換基で３位にて置換される、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１３】
ｕが１であり、
Ａが直接結合であり、そして  
Ｑが、４-(Ｃ1-10アルキル)-ピペラジン-１-イル、ピペラジン-１-イル、モルホリン-４-イル、-ＮＨ-Ｃ1-10アルキル、-Ｎ-(Ｃ1-10アルキル)2、-Ｎ-(Ｃ1-10アルキル)(シクロアルキル)、及び-ＮＨ-シクロアルキルからなる群から選ばれる、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１４】
ｕが０であり、そしてｖが０である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１５】
ｕが１であり、そしてｖが０である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１６】
ｕが０であり、そしてｖが１である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１７】
ｕが０であり、ｖが１であり、そしてＲ1が、-Ｃ1-10アルキル、-シクロアルキル、-Ｃ1-10アルキレン-シクロアルキル、-Ｃ1-10ハロアルキル、-フェニル、-Ｏ-Ｃ1-10アルキル、-Ｏ-シクロアルキル、及び-Ｏ-Ｃ1-10ハロアルキルからなる群から選ばれる、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｘが-ＮＨ-であり、Ｅが-ＮＨ-であり、ｖが０であり、Ｌ1が-ＮＨＣ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｏ)ＮＨ-であり、Ｇ1が、１Ｈ-インダゾール-６-イル又は１Ｈ-インダゾール-５-イルであり、ここでＧ1が、場合により、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換される、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｇ1が置換されていない、請求項１８に記載の式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２０】
以下の式：
【化６】
2009526072.tif 000006
[式中、Ｇ1、Ｇ2、Ｌ1、Ｑ、及びＡが、請求項１に定義される通りである]
を有する、請求項１に記載される式(Ｉ)の化合物。
【請求項２１】
以下の式：
【化７】
2009526072.tif 000007
[式中、Ｇ1、Ｇ2、及びＱが、請求項１に定義される通りである]
を有する、請求項１に記載される式(Ｉ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｑが、４-(Ｃ1-10アルキル)-ピペラジン-１-イル、ピペラジン-１-イル、モルホリン-４-イル、-ＮＨ-Ｃ1-10アルキル、-Ｎ-(Ｃ1-10アルキル)2、-Ｎ-(Ｃ1-10アルキル)(シクロアルキル)、及び-ＮＨ-シクロアルキルからなる群から選ばれる、請求項２１に記載される式(Ｉｂ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｇ2が、フェニル、ナフチル、イソキノリン-３-イル、ピリジン-２-イル、ピリジン-３-イル、ピリジン-４-イル、チオフェン-２-イル、チアゾール-２-イル、イミダゾール-２-イル、ベンゾチアゾール-２-イル、及び４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ［５,４-ｃ］-ピリジン-２-イル、からなる群から選ばれ、ここでＧ2が、場合により、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換される、請求項２１に記載される式(Ｉｂ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２４】
Ｇ1が、フェニル、ピラゾール-３-イル、ベンゾチアゾール-５-イル、ベンゾチアゾール-６-イル、ベンズイミダゾール-５-イル、ベンズイミダゾール-６-イル、ベンゾオキサゾール-５-イル、ベンゾオキサゾール-６-イル、ベンゾトリアゾール-５-イル、ベンゾトリアゾール-６-イル、ベンゾイソオキサゾール-５-イル、ベンゾイソオキサゾール-６-イル、インドール-５-イル、インドール-６-イル、２Ｈ-インダゾール-６-イル、１Ｈ-インダゾール-３-イル、１Ｈ-インダゾール-４-イル、１Ｈ-インダゾール-５-イル、１Ｈ-インダゾール-６-イル、キノリン-６-イル、キノリン-７-イル、キナゾリン-４-イル、２-オキシンドール-５-イル、２-オキシンドール-６-イル、２-(１Ｈ)-ベンズイミダゾロン-５-イル、３-インダゾリノン-５-イル、及び３-インダゾリノン-６-イルからなる群から選ばれ、ここで、Ｇ1が、場合により、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換される、請求項２１に記載される式(Ｉｂ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｇ1が、１Ｈ-インダゾール-６-イル又は１Ｈ-インダゾール-５-イルであり、ここでＧ1が、場合により、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換される、請求項２１に記載される式(Ｉｂ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２６】
以下の式：
【化８】
2009526072.tif 000008
[式中、Ｇ1、Ｇ2、及びＲ1が、請求項１に記載される通りである]
を有する、請求項１に記載される式(Ｉ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｒ1が、-Ｃ1-10アルキル、-シクロアルキル、-Ｃ1-10アルキレン-シクロアルキル、-Ｃ1-10ハロアルキル、-フェニル、-Ｏ-Ｃ1-10アルキル、-Ｏ-シクロアルキル、及び-Ｏ-Ｃ1-10ハロアルキルからなる群から選ばれる、請求項２６に記載される式(Ｉｃ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｇ2が、フェニル、ナフチル、イソキノリン-３-イル、ピリジン-２-イル、ピリジン-３-イル、ピリジン-４-イル、チオフェン-２-イル、チアゾール-２-イル、イミダゾール-２-イル、ベンゾチアゾール-２-イル、及び４,５,６,７-テトラヒドロ-チアゾロ［５,４-ｃ］-ピリジン-２-イルからなる群から選ばれ、ここでＧ2が、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換される、請求項２６に記載される式(Ｉｃ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２９】
Ｇ1が、以下のフェニル、ピラゾール-３-イル、ベンゾチアゾール-５-イル、ベンゾチアゾール-６-イル、ベンズイミダゾール-５-イル、ベンズイミダゾール-６-イル、ベンゾオキサゾール-５-イル、ベンゾオキサゾール-６-イル、ベンゾトリアゾール-５-イル、ベンゾトリアゾール-６-イル、ベンゾイソオキサゾール-５-イル、ベンゾイソオキサゾール-６-イル、インドール-５-イル、インドール-６-イル、２Ｈ-インダゾール-６-イル、１Ｈ-インダゾール-３-イル、１Ｈ-インダゾール-４-イル、１Ｈ-インダゾール-５-イル、１Ｈ-インダゾール-６-イル、キノリン-６-イル、キノリン-７-イル、キナゾリン-４-イル、２-オキシンドール-５-イル、２-オキシンドール-６-イル、２-(１Ｈ)-ベンズイミダゾロン-５-イル、３-インダゾリノン-５-イル、及び３-インダゾリノン-６-イルからなる群から選ばれ、ここでＧ1が、場合により、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換される、請求項２６に記載される式(Ｉｃ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｇ1が、１Ｈ-インダゾール-６-イル又は１Ｈ-インダゾール-５-イルであり、Ｇ1が、場合により、Ｒbからなる群から選ばれる置換基で１〜４回置換される、請求項２６に記載される式(Ｉｃ)の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項３１】
以下の：
４-［６-(１Ｈ-インダゾール-６-イルカルバモイル)-２-(２-トリフルオロメチルフェニルアミノ)-３Ｈ-ベンズイミダゾール-５-イル］-ピペラジン-１-カルボン酸ｔｅｒｔ-ブチル・エステル、
６-ピペラジン-１-イル-２-(２-トリフルオロメチルフェニルアミノ)-１Ｈ-ベンズイミダゾール-５-カルボン酸(１Ｈ-インダゾール-６-イル)-アミド、
４-［６-(１Ｈ-インダゾール-６-イルカルバモイル)-２-(３-メチルピリジン-２-イルアミノ)-３Ｈ-ベンズイミダゾール-５-イル］-ピペラジン-１-カルボン酸ｔｅｒｔ-ブチル・エステル、
２-(３-メチルピリジン-２-イルアミノ)-６-ピペラジン-１-イル-１Ｈ-ベンズイミダゾール-５-カルボン酸(１Ｈ-インダゾール-６-イル)-アミド、
からなる群から選ばれる請求項１に記載される化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項３２】
請求項１に記載される式(Ｉ)の化合物、又はその医薬として許容される塩、及び医薬として許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
式(Ｉ)の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療有効量を含む、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
代謝拮抗物質、タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤、及び抗体からなる群から選ばれる追加治療薬をさらに含む、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
オーロラキナーゼ活性を抑制するための医薬の製造のための、請求項１に記載される式Ｉの化合物又は医薬として許容される塩の使用。
【請求項３６】
オーロラキナーゼ媒介性障害を治療するための医薬の製造のための、請求項１に記載される式Ｉで表される化合物、又は医薬として許容される塩の使用。
【請求項３７】
前記オーロラキナーゼ媒介性障害が、癌である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
前記癌が、直腸結腸癌、子宮癌、乳癌、胃癌、前立腺癌、脳癌、骨癌、膀胱癌、頭部頚部癌、肺癌、腎癌、膵臓癌、肉腫、白血病、及びリンパ腫からなる群から選ばれる、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記癌が、乳癌、直腸結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選ばれる、請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
前記医薬が、代謝拮抗物質、タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤、及び抗体からなる群から選ばれる追加治療薬をさらに含む、請求項３６に記載の使用。