【手続補正書】
【提出日】平成21年12月18日(2009.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式１で表される新規なイソキサゾール誘導体又はその医薬剤的に許容される塩：
【化１】
2009522255.tif 000001
（式中、Ｒ1は１以上の水素がアシル基、アミノ基、カルボアルコキシ基、カルボキシ基
、カルボキシアミノ基、−Ｏ−カルバモイル基（−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ2）、シアノ基
、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、チオ基、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、スルホキシ基、グアニド基及びその組み合わせからなる群から選択された１種以上の置換基で置換可能なアリール基を表し；
Ｒ2は水素原子を表し；
Ｘは下記化学式２で表される１種の置換基を表す。
【化２】
2009522255.tif 000002
式中、
Ｒ3は水素原子を表し；
Ｒ4はアリール基で置換されたアルキル基を表し又は下記化学式７で表される置換基を表
し、
【化３】
2009522255.tif 000003
式中、
ｐは２又は３を表し、
ＢはＯ、Ｓ、ＳＯ、又はＳ（＝Ｏ）2を表し；
Ｒ7は１以上の水素がアシル基、アミノ基、カルボアルコキシ基、カルボキシ基、カルボ
キシアミノ基、−Ｏ−カルバモイル基（−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ2）、シアノ基、ハロゲ
ン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、チオ基、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基、スルホキシ基、グアニド基及びその組み合わせからなる群から選択された１種以上の置換基で置換可能なアリール基を表す。）。
【請求項２】
イソキサゾール誘導体が下記化合物よりなる群から選択される、請求項１記載のイソキサゾール誘導体又はその医薬剤的に許容される塩：
（１）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１０）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
（１１）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
（１２）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
（３３）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
（３５）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸［２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチル］−アミド
（３６）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸［２−（５−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチル］−アミド
（３７）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸［２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチル］−アミド
（３８）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−アミド
（３９）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−ピラゾール−１−イル−エチル）−アミド
（４０）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−エチル）−アミド
（４１）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−エチル）−アミド
（４２）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−テトラゾール−２−イル−エチル）−アミド
（４３）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−テトラゾール−１−イル−エチル）−アミド
（４４）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸［３−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロピル］−アミド
（４８）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−ピラゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（４９）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（５０）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−プロピル）−アミド
（５１）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（５２）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−テトラゾール
−１−イル−プロピル）−アミド
（５３）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−テトラゾール−２−イル−プロピル）−アミド
（５６）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸［３−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロピル］−アミド
（６８）：５−フェニル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（６９）：５−フェニル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
（７８）：５−ｏ−トリル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（７９）：５−ｍ−トリル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（８０）：５−ｐ−トリル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（８１）：５−（２−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（８２）：５−（３−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（８３）：５−（４−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（８４）：５−（４−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（８５）：５−（２−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
（８６）：５−（４−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
（８７）：５−（４−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−ピラゾール−１−イル−エチル）−アミド
（８８）：５−（４−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−アミド
（８９）：５−（４−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−エチル）−アミド
（９０）：５−（４−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−エチル）−アミド
（９１）：５−（４−フルオロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−テトラゾール−２−イル−エチル）−アミド
（９６）：５−（４−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（９７）：５−（４−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−アミド
（９８）：５−（４−クロロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（９９）：５−（２−メトキシ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１００）：５−（３−メトキシ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１０１）：５−（４−メトキシ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１１３）：５−（３−ニトロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イ
ミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１１４）：５−（４−ニトロ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１１９）：５−（３−アミノ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１２０）：５−（４−アミノ−フェニル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１３１）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１３２）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１３３）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
（１３４）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−ピラゾール−１−イル−エチル）−アミド
（１３５）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−アミド
（１３６）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−エチル）−アミド
（１３７）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−エチル）−アミド
（１３９）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド
（１４０）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
（１４３）：５−（５−ブロモ−チオフェン−２−イル）−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１５２）：５−フラン−３−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１５３）：５−フラン−３−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１５４）：５−フラン−３−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−アミド
（１５５）：５−チオフェン−３−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１５６）：５−チオフェン−３−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド
（１５７）：５−チオフェン−３−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−イミダゾール−１−イル−エチル）−アミド
（１５８）：５−チオフェン−３−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチル）−アミド
（２１６）：５−フラン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸［２−（ピリジン−２−イルオキシ）−エチル］−アミド
（２１７）：５−チオフェン−２−イル−イソキサゾール−３−カルボン酸［２−（ピリジン−２−イルオキシ）−エチル］−アミド
【請求項３】
骨粗鬆症及び骨関節症の治療又は予防のために治療に効果的な量で請求項１又は２記載のイソキサゾール誘導体を含む、医薬剤組成物。
【請求項４】
前記医薬剤組成物が、該組成物を経口、非経口、注射又は経皮製剤に処方するのに適当な
医薬剤的に許容されるキャリヤを含む、請求項３記載の医薬剤組成物。