【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年7月20日(2010.7.20)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または塩形の、以下の化合物群（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）の何れかから選択される化合物：
（Ａ）式Ｉで表される化合物群：
【化１】
2005502683.tif 000001
［式中、
Ｒは、Ｈ、−Ｒ２、−ＯＲ２または−ＮＲ１Ｒ２である
｛ただし、
Ｒ１は、Ｈ、低級アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；
Ｒ２は、低級アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；
上記Ｒ１およびＲ２で表される基は、それぞれハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、モノ低級アルキルアミノまたはジ低級アルキルアミノにより置換されていてもよい｝；
Ｘは、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｚ）−である
｛ただし、
Ｚは、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−ＣＨ２−ＮＲ３Ｒ４、−Ｒ４、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｒ５、Ｎ−ヘテロシクリル、Ｎ−ヘテロシクリルカルボニルまたは−Ｃ（Ｐ）＝Ｃ（Ｑ）−Ｒ４であり；
ＰおよびＱは、それぞれＨ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ３は、アリール、アリール低級アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル低級アルキルであり、そしてＲ４は、Ｈ、アリール、アリール低級アルキル、アリール低級アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル低級アルキルであるか、
またはＲ３とＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になってＮ−ヘテロシクリルを形成し；
上記Ｒ３およびＲ４で表される基は、それぞれハロ、ヒドロキシ、オキソ、低級アルコキシ、ＣＮおよびＮＯ２から選択される１個またはそれ以上の基、ないしはアミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、アリール、アリール低級アルキル、Ｎ−ヘテロシクリルおよびＮ−ヘテロシクリル低級アルキルから選択される基により置換されていてもよい；
Ｒ５は、アリール、アリール低級アルキル、アリールオキシ、アロイルまたはＮ−ヘテロシクリルであって、それらの基はＲ７により置換されていてもよい；
（ただし、
上記Ｒ７は、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２およびオキソから選択される１〜５個の基、ないしは低級アルコキシ、低級アルキル、アリール、アリールオキシ、アロイル、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、Ｎ−ヘテロシクリルおよびＮ−ヘテロシクリル低級アルキルから選択される基を表し、
上記Ｒ７で表される基のうち、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２およびオキソ以外は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシおよび低級アルキルアミドから選択される１〜３個の基により置換されていてもよい）｝；
Ｒ１３は、低級アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル低級アルキルである
｛ただし、
上記Ｒ１３で表される基は、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、モノ低級アルキルアミノおよびジ低級アルキルアミノから選択される基により置換されていてもよい｝；
Ｒ１４は、Ｈまたはアリール、アリール−Ｗ−、アリール低級アルキル−Ｗ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル−Ｗ−、Ｎ−ヘテロシクリル、Ｎ−ヘテロシクリル−Ｗ−、フタルイミジル、ヒダントイニル、オキサゾリジノニルおよび２，６−ジオキソ−ピペラジニルから選択される基であって、上記「アリール」は異種原子を含む環と融合したアリールであってもよい
｛ただし、
−Ｗ−は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ−（ただし、Ｒ６はＨまたは低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アミドおよびアリールから選択される基である）であり；
上記Ｒ１４で表される基は、Ｒ１８により置換されていてもよい
（ただし、上記Ｒ１８は、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、アミド、スルホンアミドおよび低級アルキルジオキシメチレンから選択される１〜１０個の基、ないしは低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルコキシカルボニル、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、アリール、アリール低級アルキル、アリール低級アルケニル、アリールオキシ、アロイル、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｎ−ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル低級アルキルから選択される基を表し、
上記Ｒ１８で表される基のうち、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２およびオキソ以外は、Ｒ１９により置換されていてもよい；
ただし、上記Ｒ１９は、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２およびオキソから選択される１〜４個の基、ないしは低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、低級アルコキシカルボニル、ハロ低級アルキル、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、アリール、アリールオキシ、アロイル、低級アルキルカルボニル、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｎ−ヘテロシクリルおよびＮ−ヘテロシクリル低級アルキルから選択される基を表し、
上記Ｒ１９で表される基のうち、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２およびオキソ以外は、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい）｝；
および
上記において、「Ｎ−ヘテロシクリル」は、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２（ただし、Ｒ６は上記定義のとおり）から選択される１、２または３個のさらなるヘテロ原子を有することもある、窒素原子を介して連結された、飽和、部分的不飽和または芳香族３〜８員含窒素複素環基を表し、当該「Ｎ−ヘテロシクリル」は、ベンゼンまたはピリジン環と融合した二環構造であってもよく、そして当該「Ｎ−ヘテロシクリル」は、３〜８員のシクロアルキルまたは複素環（ただし、当該複素環は、３〜１０員環であって、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２（Ｒ６は上記定義のとおり）から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む）と連結してスピロ構造であってもよい；
「ヘテロシクリル」は、３〜１０員環であって、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２（ただし、Ｒ６は上記定義のとおり）から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む環を表す；
「アリール」（ただし、アロイルに存在する場合を含む）は、フェニル、ナフチルまたはメチレンジオキシフェニルであるか、もしくはピリジル、インドリル、キノリニル、ピロリル、チアゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはチエニルを表す；そして、
「低級」は、７を越えない炭素原子を有する、分枝状または非分枝状の基を表す。］；
（Ｂ）式Ｉ’で表される化合物群：
【化２】
2005502683.tif 000002
［式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を表す：
【化３】
2005502683.tif 000003
【化４】
2005502683.tif 000004
］；および
（Ｃ）以下の化合物群：
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（６−メトキシピリダジン−３−イルオキシメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−（６−クロロピリミジン−４−イルオキシメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［（４−クロロピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（５−エチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−ヒドロキシイミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝スクシンアミド酸；および
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−８−ピリミジン−２−イル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル。
【請求項２】
式ＩＩ
【化５】
2005502683.tif 000005
［式中、Ｒ１３およびＲ１４は、請求項１に定義されるとおりである。］
で表される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の化合物群から選択される請求項１に記載の化合物：
６−（６−クロロ−ピリジン−３−イルオキシメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式２−１で表される化合物：
【化６】
2005502683.tif 000006
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化７】
2005502683.tif 000007
７−(２，２−ジメチル−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルオキシメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−（２−ジフルオロメチル−ピリジン−４−イルオキシメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イルオキシメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−シクロヘキシル−６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェノキシメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェノキシメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−（６−クロロ−ピリミジン−４−イルオキシメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−(２，２−ジメチル−プロピル）−６−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−(２，２−ジメチル−プロピル）−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イルオキシメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−｛［（４−クロロ−フェニル）−メチル−アミノ］−メチル｝−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式３−１で表される化合物：
【化８】
2005502683.tif 000008
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化９】
2005502683.tif 000009
６−［（４−クロロ−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
Ｎ−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
７−(２，２−ジメチル−プロピル）−６−（ピリジン−２−イル−スルファニルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式４−１で表される化合物：
【化１０】
2005502683.tif 000010
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１１】
2005502683.tif 000011
６−シクロペンタンスルホニルメチル−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−シクロヘキサンスルホニルメチル−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式４−２で表される化合物：
【化１２】
2005502683.tif 000012
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１３】
2005502683.tif 000013
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−イミダゾール−１−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−１で表される化合物：
【化１４】
2005502683.tif 000014
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１５】
2005502683.tif 000015
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（３−ニトロ−［１，２，４］トリアゾ−ル−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−２で表される化合物：
【化１６】
2005502683.tif 000016
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１７】
2005502683.tif 000017
６−（３−アミノ−［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
Ｎ−｛１−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾ−ル−３−イル｝−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−テトラゾール−２−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−テトラゾール−１−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−３で表される化合物：
【化１８】
2005502683.tif 000018
式中、ＲはＨまたは以下の基を示す：
【化１９】
2005502683.tif 000019
下式５−４で表される化合物：
【化２０】
2005502683.tif 000020
式中、ＲはＨまたは以下の基を示す：
【化２１】
2005502683.tif 000021
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−テトラゾール−２−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−５で表される化合物：
【化２２】
2005502683.tif 000022
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化２３】
2005502683.tif 000023
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［５−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェニル）−テトラゾール−２−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−６で表される化合物：
【化２４】
2005502683.tif 000024
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化２５】
2005502683.tif 000025
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−メトキシ−フェニエル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−１で表される化合物：
【化２６】
2005502683.tif 000026
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化２７】
2005502683.tif 000027
６−［４−（４−アセチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−２で表される化合物：
【化２８】
2005502683.tif 000028
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化２９】
2005502683.tif 000029
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（５−エチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−メチル−４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−トリフルオロメチル−４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−ピペラジン−１−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−５で表される化合物：
【化３０】
2005502683.tif 000030
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３１】
2005502683.tif 000031
６−（４−ブチリル−ピペラジン−１−イルメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−６で表される化合物：
【化３２】
2005502683.tif 000032
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３３】
2005502683.tif 000033
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（３，４−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（２，６−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−エトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−エトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（３−メトキシ−プロピル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−フェニル−ピペリジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−エトキシ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−｛４−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−｛４−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−８で表される化合物：
【化３４】
2005502683.tif 000034
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３５】
2005502683.tif 000035
下式６−９で表される化合物：
【化３６】
2005502683.tif 000036
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３７】
2005502683.tif 000037
下式６−１０で表される化合物：
【化３８】
2005502683.tif 000038
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３９】
2005502683.tif 000039
下式６−１１で表される化合物：
【化４０】
2005502683.tif 000040
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化４１】
2005502683.tif 000041
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−オキソ−ピペリジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式７−１で表される化合物：
【化４２】
2005502683.tif 000042
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化４３】
2005502683.tif 000043
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−ヒドロキシイミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−（４−アミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
１−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−ピペリジン−４−カルボン酸フェニルアミド；
下式７−３で表される化合物：
【化４４】
2005502683.tif 000044
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化４５】
2005502683.tif 000045
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−｛４−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式７−４で表される化合物：
【化４６】
2005502683.tif 000046
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化４７】
2005502683.tif 000047
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（３−メチル−２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化４８】
2005502683.tif 000048
式中、Ｒ１はＨまたは以下のいずれかの基を示し、Ｒ２はＨを示す：
【化４９】
2005502683.tif 000049
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１−メチル−２，４−ジオキソ−３−プロピル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化５０】
2005502683.tif 000050
式中、Ｒ１は以下のいずれかの基を示し、Ｒ２はＣＨ３を示す：
【化５１】
2005502683.tif 000051
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（３−メチル−２，４−ジオキソ−１−プロピル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化５２】
2005502683.tif 000052
式中、Ｒ１はＣＨ３を示し、Ｒ２は以下のいずれかの基を示す：
【化５３】
2005502683.tif 000053
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１−エチル−２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化５４】
2005502683.tif 000054
式中、Ｒ１はＨを示し、Ｒ２は以下のいずれかの基を示す：
【化５５】
2005502683.tif 000055
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−３−プロピル−１−オキサ−３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化５６】
2005502683.tif 000056
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化５７】
2005502683.tif 000057
下式７−１０で表される化合物：
【化５８】
2005502683.tif 000058
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化５９】
2005502683.tif 000059
下式７−１１で表される化合物：
【化６０】
2005502683.tif 000060
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化６１】
2005502683.tif 000061
下式７−１２で表される化合物：
【化６２】
2005502683.tif 000062
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化６３】
2005502683.tif 000063
６−ベンジル−７−イソブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−１で表される化合物：
【化６４】
2005502683.tif 000064
式中、Ｒｘは以下の基を示す：
【化６５】
2005502683.tif 000065
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−ナフタレン−２−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−２で表される化合物：
【化６６】
2005502683.tif 000066
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化６７】
2005502683.tif 000067
下式８−３で表される化合物：
【化６８】
2005502683.tif 000068
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化６９】
2005502683.tif 000069
７−シクロヘキシル−６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−７−ベンジル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−４で表される化合物：
【化７０】
2005502683.tif 000070
式中、Ｒ、Ｒ１およびＲ２は以下のいずれかの基を示す：
【表１】
2005502683.tif 000071
【表２】
2005502683.tif 000072
【表３】
2005502683.tif 000073
７−シクロヘキシル−６−（４−ヒドロキシメチル−ベンジル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−５で表される化合物：
【化７１】
2005502683.tif 000074
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化７２】
2005502683.tif 000075
６−（４−ブロモメチル−ベンジル）−７−シクロヘキシル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−６で表される化合物：
【化７３】
2005502683.tif 000076
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化７４】
2005502683.tif 000077
７−シクロヘキシル−６−（４−ジエチルアミノメチル−ベンジル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−７で表される化合物：
【化７５】
2005502683.tif 000078
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化７６】
2005502683.tif 000079
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−メトキシ−ベンジル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−８で表される化合物：
【化７７】
2005502683.tif 000080
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化７８】
2005502683.tif 000081
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンジル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−９で表される化合物：
【化７９】
2005502683.tif 000082
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８０】
2005502683.tif 000083
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−［１，２，４」トリアゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンジル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−１０で表される化合物：
【化８１】
2005502683.tif 000084
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８２】
2005502683.tif 000085
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
下式８−１１で表される化合物：
【化８３】
2005502683.tif 000086
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８４】
2005502683.tif 000087
６−（４−アミノ−ベンジル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−ピロール−１−イル−ベンジル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
ブタン−１−スルホン酸｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−アミド；
下式８−１２で表される化合物：
【化８５】
2005502683.tif 000088
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８６】
2005502683.tif 000089
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−ブチラミド；
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−スクシンアミド酸；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−１で表される化合物：
【化８７】
2005502683.tif 000090
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８８】
2005502683.tif 000091
Ｎ−｛２−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イル｝−メタンスルホンアミド；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（３−メチル−１，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−フタラジン−２−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［３−（４−クロロ−ベンジル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−２で表される化合物：
【化８９】
2005502683.tif 000092
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化９０】
2005502683.tif 000093
６−［（Ｒ）−３−（４−クロロ−ベンジル）−４−イソプロピル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−３で表される化合物：
【化９１】
2005502683.tif 000094
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化９２】
2005502683.tif 000095
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４，８，８−テトラオキソ−１−オキサ−８λ６−チア−３−アザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−４で表される化合物：
【化９３】
2005502683.tif 000096
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化９４】
2005502683.tif 000097
３−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５−ｃ］デカン−８−カルボン酸２，２，２−トリクロロ−エチルエステル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（８−エチル−２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−５で表される化合物：
【化９５】
2005502683.tif 000098
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化９６】
2005502683.tif 000099
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（８−メタンスルホニル−２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−６で表される化合物：
【化９７】
2005502683.tif 000100
式中、Ｒは以下の基を示す：
【化９８】
2005502683.tif 000101
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１−メチル−２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１−メチル−２，４−ジオキソ−８−プロピル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−７で表される化合物：
【化９９】
2005502683.tif 000102
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化１００】
2005502683.tif 000103
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−８−プロピル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−８で表される化合物：
【化１０１】
2005502683.tif 000104
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化１０２】
2005502683.tif 000105
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−８−ピリミジン−２−イル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デカン−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−３，５−ジオキソ−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，６−ジオキソ−４−フェニルスルファニル−ピペラジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−９で表される化合物：
【化１０３】
2005502683.tif 000106
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１０４】
2005502683.tif 000107
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，６−ジオキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（ブタン−１−スルホニル）−２，６−ジオキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−１０で表される化合物：
【化１０５】
2005502683.tif 000108
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１０６】
2005502683.tif 000109
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−フルオロ−フェニル）−２，６−ジオキソ−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式１０−１で表される化合物：
【化１０７】
2005502683.tif 000110
式中、ＲｘはＨまたは以下のいずれかの基を示す：
【化１０８】
2005502683.tif 000111
および
下式１０−２で表される化合物：
【化１０９】
2005502683.tif 000112
式中、ＲｘはＨまたは以下のいずれかの基を示す：
【化１１０】
2005502683.tif 000113
【請求項４】
医薬として使用するための、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の式Ｉの化合物を製造する方法であって、
式Ｖ”
【化１１１】
2005502683.tif 000114
［式中、Ｒ１３は請求項１で定義したとおりであり、そしてＲ１４”は所望により置換されていてもよい炭素環アリールまたはアゾールである。］
で表される化合物の製造のために、式ＸＩＩ
【化１１２】
2005502683.tif 000115
［式中、ハロはハロゲンであり、そしてＲ１３およびＲ１４”は上記で定義したとおりである。］
で表される対応する炭素環アリール−１−プロプ−２−インまたはアゾール−１−プロプ−２−インを、式ＸＩＩＩで表される５−ハロ−ピリミジン−２−カルボニトリル化合物と環化させる
ことを特徴とする方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
好ましくは、複素環アリールは、ピリジル、インドリル、キノリニル、ピロリル、チアゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニルまたは任意の上記ラジカル置換されたもの（特に上記で定義したようなモノ−またはジ−置換されたもの）である。