【手続補正書】
【提出日】平成22年9月22日(2010.9.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量のアリピプラゾールおよび少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含むアリピプラゾールを制御放出するための経口送達可能な医薬組成物であって、標準溶解試験において配置されてから３時間以内にアリピプラゾールの約６０％以下が溶解させられるインビトロ放出プロフィールを示すことを特徴とする組成物。
【請求項２】
前記アリピプラゾールの、約２〜約４０％または約１０〜約５０％を含む、約２〜約５０％が前記標準溶解試験に配置されてから３時間以内に溶解されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
治療有効量のアリピプラゾールおよび少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含むアリピプラゾールを制御放出するための経口送達可能な医薬組成物であって、標準溶解試験において配置された後に、
前記アリピプラゾールの約５〜約４０％が２時間後に放出される；
前記アリピプラゾールの約１５〜約７０％が４時間後に放出される；および
前記アリピプラゾールの５０％以上が８時間後に放出される、インビトロ放出速度、
または、
前記アリピプラゾールの約２〜約３５％が２時間後に放出される；
前記アリピプラゾールの約５〜約５０％が４時間後に放出される；
前記アリピプラゾールの約２５〜約８０％が８時間後に放出される；および
前記アリピプラゾールの４０％以上が１２時間後に放出される、インビトロ放出速度
を含む、
前記アリピプラゾールの約２〜約５０％が２時間後に放出される；
前記アリピプラゾールの約５〜約８０％が４時間後に放出される；
前記アリピプラゾールの２５％以上が８時間後に放出される；および
前記アリピプラゾールの４０％以上が１２時間後に放出される、インビトロ放出速度を示すことを特徴とする組成物。
【請求項４】
治療有効量のアリピプラゾールおよび少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含むアリピプラゾールを制御放出するための経口送達可能な医薬組成物であって、単回経口投与後に前記アリピプラゾールの５０％が血漿中に吸収されるための時間が、約２〜約１２時間または約６〜約２４時間を含む、約２〜約２４時間を含む、少なくとも２時間であるアリピプラゾールのインビボ血漿吸収プロフィールを示すことを特徴とする組成物。
【請求項５】
治療有効量のアリピプラゾールおよび少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含むアリピプラゾールを制御放出するための経口送達可能な医薬組成物であって、
前記アリピプラゾールの約５〜約４０％が投与後２時間以内に放出される；
前記アリピプラゾールの約１５〜約７０％が投与後４時間以内に放出される；および
前記アリピプラゾールの５０％以上が投与後８時間以内に放出される、インビボ放出プロフィール、
または、
前記アリピプラゾールの約２〜約３５％が投与後２時間以内に放出される；
前記アリピプラゾールの約５〜約５０％が投与後４時間以内に放出される；
前記アリピプラゾールの約２５〜約８０％が投与後８時間以内に放出される；および
前記アリピプラゾールの４０％以上が投与後１２時間以内に放出される、インビボ放出プロフィールを含む、
前記アリピプラゾールの約２〜約５０％が投与後２時間以内に放出される；
前記アリピプラゾールの約５〜約８０％が投与後４時間以内に放出される；
前記アリピプラゾールの２５％以上が投与後８時間以内に放出される；および
前記アリピプラゾールの４０％以上が投与後１２時間以内に放出される、インビボ放出プロフィールを示すことを特徴とする組成物。
【請求項６】
治療有効量のアリピプラゾールおよび少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含むアリピプラゾールを制御放出するための経口送達可能な医薬組成物であって、経口投与後に同一用量で経口投与された場合のアリピプラゾールの従来型即時放出型（ＩＲ）剤形を用いて達成される数値の２０〜８０％のアリピプラゾールＣｍａｘ値を示すことを特徴とする組成物。
【請求項７】
治療有効量のアリピプラゾールおよび少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含むアリピプラゾールを制御放出するための経口送達可能な医薬組成物であって、約１．５：１未満を含む、約３：１未満のアリピプラゾールのピーク血漿中濃度（Ｃｍａｘ）対経口投与２４時間後のアリピプラゾール血漿中濃度（Ｃ２４）比を提供することを特徴とする組成物。
【請求項８】
拡散制御型製剤、溶解制御型製剤、容易に投与可能な製剤、腸溶コーティング製剤、浸透圧ポンプ法製剤、不正加工防止製剤、浸食制御型製剤、イオン交換樹脂または上記の組み合わせとして調製されることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
カプセル剤、錠剤、液剤、散剤、顆粒剤、懸濁剤、マトリックス、マイクロスフェア、シード、ペレット、ビーズまたはこれらの組み合わせの形状にあることを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
アリピプラゾールに加えて少なくとも１つの医薬上活性物質を含み、
前記少なくとも１つの医薬上活性物質は、非定型の抗精神病薬（例えばオランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アミスルプリド、クロゼピン、クロルプロマジン、もしくはデカン酸ハロペリドール）、抗パーキンソン薬（例えばＬ−ＤＯＰＡ、ドーパミンアゴニスト、抗コリン薬）、鎮静剤（例えばベンゾジアゼピン系鎮静剤もしくは非バルビツール酸塩系鎮静剤）、抗不安薬（例えばロラゼパム、クロルジアゼポキシド、オキサゼパム、クロラゼプ酸塩、ジアゼパム、およびアルプラゾラムなどのベンゾジアゼピン系）、抗うつ薬（例えば三環系抗うつ薬（例えばアミトリプチリン、イミプラミン、ドキセピン、およびクロミプラミン）、モノアミンオキシダーゼＡもしくはＢ阻害剤（例えばフェネルジンアンドトラニルシプロミン）、四環系抗うつ薬（例えばマプロチリン）、セロトニン再取り込み阻害剤（フルオキセチン、シプラミル、Ｓ−シプラミル、パロキセチン、およびセルトラリン塩酸塩など）、およびノルアドレナリン再取り込み阻害剤（例えばベンラファキシンおよびデュロキセチン）、もしくはアドレナリン再取り込み阻害剤（例えばレボキセチンおよびビロキサジン）、および気分安定剤（例えばラモトリジン、リチウム、バルプロ酸塩、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン）から選択されることを含む、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
神経学的および／または精神医学的状態の予防および／または治療において使用するための、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
前記治療は脳内の神経伝達物質経路に及ぼすアリピプラゾールの部分的アゴニスト特性に関連している、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
神経学的および／または精神医学的状態はドーパミン受容体と関連している、請求項１１もしくは１２に記載の組成物。
【請求項１４】
神経学的および／または精神医学的状態は、すべての双極性障害、統合失調感情障害、全般性不安障害、強迫障害、外傷後ストレス障害、人格障害、および境界性人格障害、あらゆるタイプの認識機能障害（例えば高齢者の軽度認識障害）；脳卒中の精神医学的合併症（出血性および虚血性および後遺症を含む）、てんかん、一過性脳虚血発作、外傷性脳傷害、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症；神経痛、特発性疼痛、すべての精神病（例えば退行性統合失調症および緊張病）、すべての嗜癖（例えばアルコール、ニコチンおよびアヘン剤への嗜癖）、過食症および拒食症を含むすべての摂食障害、ＡＤＨＤ（注意欠陥多動障害）を含む情動障害、すべての抑うつ障害、人格障害（境界性人格障害を含む）、睡眠障害（時差ぼけおよび不眠症を含む）、ダウン症候群、髄膜炎、中枢神経系脈管炎、白質ジストロフィーおよび副腎脳白質ジストロフィー（アレキサンダー病、カナヴァン病、脳腱黄色腫症、クラッベおよび異染色性ＬＤ）、疲労、低血糖症、脳症（肝性および敗血症性脳症）、脳および脊髄の腫瘍（グリア細胞、ニューロン細胞、シュワン細胞、松果体細胞、髄膜腫、黒色腫、肉腫、リンパ腫の原発腫瘍、および転移する多発性全身性悪性腫瘍を含む）、小脳変性症および失調症（例えばフリードリッヒ失調症、小脳皮質失調症、例えばオリーブ橋小脳変性、脊髄小脳性疾患、室頂核脳幹変性および常染色体優性失調症を含む複雑性小脳性運動失調症）、めまい、前庭系損傷、例えば耳鳴り、眼振などを含む蝸牛障害、末梢性神経障害（例えば多発性ニューロパシー、多発神経根障害、運動ニューロン疾患、感覚ニューロン障害、多発性単ニューロパシーおよび神経叢症）、代謝性骨疾患、骨粗鬆症、肺障害（例えば肺水腫、神経原性肺水腫、気管支喘息、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）およびアポトーシスもしくはネクローシスによる肺細胞死）、肥満症およびその合併症、糖尿病および前糖尿病、ならびにこれらの組み合わせを含むすべての精神病および神経症から選択される、請求項１１〜１３のいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
神経変性状態を予防および／または治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項１６】
神経変性状態を予防および／または治療する際に使用するための、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
アリピプラゾールを必要とする患者にアリピプラゾールの制御放出を提供するための経口投与のための医薬品の製造における、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項１８】
アリピプラゾールを必要とする患者へのアリピプラゾールの制御放出を提供する際に使用するための、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。