【手続補正書】
【提出日】平成22年4月5日(2010.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
押出球状体を含み、前記球状体が、少なくとも１つの活性医薬成分、少なくとも１つの押出球状化助剤、少なくとも１つの超崩壊剤、ならびに、少なくとも１つの流動促進剤、少なくとも１つの潤滑剤および／または少なくとも１つの油を含む、薬物送達組成物。
【請求項２】
前記球状体が、２種以上の球状体を含み、該２種以上の球状体が、エチルセルロース分散液、カラゲナン、微結晶性セルロースおよびセバシン酸ジブチルを異なる配合でコーティングされている請求項１に記載の薬物送達組成物。
【請求項３】
前記活性医薬成分が、メチルフェニデート、ベンラファキシンおよびカルベジロールからなる群より選択される請求項１または２に記載の薬物送達組成物。
【請求項４】
前記少なくとも１つの活性医薬成分が、０．１質量％から８０質量％、５質量％から７０質量％、１０質量％から７０質量％、２０質量％から６０質量％、３０質量％から６０質量％、または４０質量％から６０質量％である、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項５】
前記少なくとも１つの押出球状化助剤が、１０質量％から７０質量％、２０質量％から７０質量％、３０質量％から７０質量％、４０質量％から７０質量％、５０質量％から７０質量％、または５５質量％から７０質量％である、請求項１から４のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項６】
前記少なくとも１つの超崩壊剤が、２質量％から７０質量％、２０質量％から７０質量％、３０質量％から７０質量％、４０質量％から７０質量％、５０質量％から７０質量％、または５５質量％から７０質量％である、請求項１から５のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項７】
前記少なくとも１つの流動促進剤が、１質量％から２０質量％、１質量％から１５質量％、２質量％から１５質量％、５質量％から１５質量％、または５質量％から１０質量％である、請求項１から６のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項８】
前記少なくとも１つの潤滑剤が、０．５質量％から５質量％、０．５質量％から４質量％、０．５質量％から３質量％、０．５質量％から２質量％、または１質量％から２質量％である、請求項１から７のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項９】
前記少なくとも１つの油が、０．５質量％から５質量％、０．５質量％から４質量％、０．５質量％から３質量％、０．５質量％から２質量％、または１質量％から２質量％である、請求項１から８のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項１０】
少なくとも１つのカルボマー、少なくとも１つの緩衝剤、少なくとも１つの電解質、ゼイン、および／または水をさらに含む、請求項１から９のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つのコーティングをさらに含む、請求項１から１０のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項１２】
前記少なくとも１つのコーティングが、少なくとも１層のポリマーフィルムコート、少なくとも１つの腸溶材料および少なくとも１つの超崩壊剤を含む少なくとも１層の腸溶コート、少なくとも１つの非腸溶材料および少なくとも１つの超崩壊剤を含む少なくとも１層の非腸溶コート、ならびに／または、少なくとも１つの半透膜材料および少なくとも１つの超崩壊剤を含む少なくとも１層の半透膜コートを含む、請求項１０に記載の薬物送達組成物。
【請求項１３】
前記少なくとも１つの超崩壊剤が、０．５質量％から５５質量％、０．５質量％から４０質量％、０．５質量％から３０質量％、１質量％から２０質量％、または１０質量％から２０質量％である、請求項１２に記載の薬物送達組成物。
【請求項１４】
それぞれの層が、少なくとも１つのウィッキング剤（ｗｉｃｋｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、カラゲナン、および、少なくとも１つの可塑剤をさらに含む、請求項１２または１３に記載の薬物送達組成物。
【請求項１５】
カラゲナンが、０．５質量％から５５質量％、０．５質量％から５０質量％、０．５質量％から４０質量％、５質量％から４０質量％、または２０質量％から４０質量％である、請求項１４に記載の薬物送達組成物。
【請求項１６】
前記可塑剤が、０．５質量％から２５質量％、１質量％から２０質量％、５質量％から２０質量％、５質量％から１５質量％、または１質量％から５質量％である、請求項１４に記載の薬物送達組成物。
【請求項１７】
前記少なくとも１つのコーティングが、その球状体とコーティングの総質量に基づいて０．５質量％から５０質量％、１質量％から２０質量％、１質量％から１０質量％、１質量％から７質量％、３．５質量％から７質量％、３．５質量％から６質量％、または４質量％から５質量％である請求項１１から１６のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項１８】
前記コーティングが、０．１ｍｇ／ｃｍ２から２０ｍｇ／ｃｍ２の表面積を生ずるように球状体に塗布される、請求項１７に記載の薬物送達組成物。
【請求項１９】
カプセル封入される、または、錠剤および／もしくはキャプレットに圧縮される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項２０】
前記球状体が、カプセルおよび／またはサッシェ内にある、請求項１から１８のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項２１】
前記少なくとも１つの活性医薬成分が、インビボで治療、診断または予防効果をもたらす化学または生体分子を含む、請求項１から２０のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項２２】
前記少なくとも１つの押出球状化助剤が、微結晶性セルロース、ペクチンおよび／またはエチルセルロースを含む、請求項１から２１のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項２３】
前記少なくとも１つの超崩壊剤が、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、架橋Ｎ−ビニル−２−ピロリドンのホモポリマー、およびアルギン酸、架橋セルロース、架橋ポリマー、架橋デンプン、イオン交換樹脂、および／またはクロスポビドンを含む、請求項１から２２のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項２４】
前記少なくとも１つの流動促進剤が、二酸化ケイ素、デンプン、ケイ酸カルシウム、タルク、Ｃａｂｏｓｉｌ、Ｓｙｌｏｉｄ、および二酸化ケイ素エーロゲルを含む、請求項１から２３のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項２５】
前記少なくとも１つの潤滑剤が、アルカリステアリン酸塩、ポリエチレングリコール、アジピン酸、硬化植物油、塩化ナトリウム、ステロテックス、モノステアリン酸グリセロール、タルク、ポリエチレングリコール、安息香酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸マグネシウム、ステアリルフマル酸ナトリウム、軽油、および／または、ワックス状脂肪酸エステルを含む、請求項１から２４のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項２６】
前記少なくとも１つの油が、扁桃油、杏仁油、アボカド油、ブラックカラント油、１４％ＧＬＡ、ルリジサ油、２０％ＧＬＡ、カノーラ油、ニンジン油、ヒマシ油、クローブリーフ油、ヤシ油、トウモロコシ油、綿実油、オオマツヨイグサ油、９％ＧＬＡ、亜麻仁油、５５％ＡＬＡ、ブドウ種子油、へーゼルナッツ油、麻油、ＡＬＡ／ＧＬＡ、硬化油、ホホバ油、ゴールデンホホバ油、無色透明ククイナッツ油、マカデミアナッツ油、オート麦油、オリーブ油、エクストラバージンオリーブ油ポマス／「Ｂ」グレード、オリーブ油、ピュア／ＮＦ、パーム油、パセリ種子油、桃仁油、落花生油、ペカン油、ピスタチオ油、カボチャ種子油、米ぬか油、バラの実種油、ローズマリー油、ベニバナ油、リノール酸ベニバナ油、高オレイン酸、ゴマ油ＮＦ、焙煎ゴマ油、大豆油、ひまわり油、サラダひまわり油・高オレイン酸、ティーツリー油、食物性、グリセリン、ＵＳＰ、クルミ油、麦芽油、低温圧搾、および鉱油または他の類似の油から選択された１つ以上を含む、請求項１から２５のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項２７】
不活性球状体および該不活性球状体のための少なくとも１つのコーティングを有する、コーティングされた球状体を含み、前記コーティングが、少なくとも１つの活性医薬成分および少なくとも１つの超崩壊剤を含む、薬物送達組成物。
【請求項２８】
前記不活性球状体が、糖球状体であり、前記不活性球状体がさらに、エチルセルロース分散液、カラゲナン、微結晶性セルロースおよびセバシン酸ジブチルのコーティングを含む請求項２７に記載の薬物送達組成物。
【請求項２９】
前記活性医薬成分が、メチルフェニデート、ベンラファキシンおよびカルベジロールからなる群より選択される請求項２７または２８に記載の薬物送達組成物。
【請求項３０】
前記少なくとも１つの活性医薬成分が、０．１質量％から９０質量％、０．１質量％から８０質量％、１０質量％から８０質量％、２０質量％から８０質量％、３０質量％から７０質量％、または、４０質量％から７０質量％である請求項２７から２９のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項３１】
前記少なくとも１つの超崩壊剤が、０．１質量％から８０質量％、０．５質量％から５５質量％、０．５質量％から４０質量％、０．５質量％から３０質量％、１質量％から２０質量％、または、１０質量％から２０質量％である請求項２７から３０のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項３２】
前記コーティングが、ウィッキング剤、カラゲナンおよび／または可塑剤のうちの少なくとも１つをさらに含む、請求項２７から３１のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項３３】
前記ウィッキング剤が、０．５質量％から９０質量％、０．５質量％から８０質量％、０．５質量％から７０質量％、５質量％から６０質量％、または、２０質量％から６０質量％である、請求項３２に記載の薬物送達組成物。
【請求項３４】
前記カラゲナンが、０．５質量％から９０質量％、０．５質量％から８０質量％、０．５質量％から７０質量％、５質量％から６０質量％、または２０質量％から６０質量％である、請求項３２または３３に記載の薬物送達組成物。
【請求項３５】
前記可塑剤が、０．５質量％から２５質量％、１質量％から２０質量％、５質量％から２０質量％、５質量％から１５質量％、または１質量％から５質量％である、請求項３２または３３に記載の薬物送達組成物。
【請求項３６】
前記少なくとも１つの活性医薬成分が、インビボで治療、診断または予防効果をもたらす化学または生体分子を含む、請求項２７から３５のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項３７】
前記少なくとも１つの超崩壊剤が、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、架橋Ｎ−ビニル−２−ピロリドンのホモポリマー、および、アルギン酸、架橋セルロース、架橋ポリマー、架橋デンプン、イオン交換樹脂、および／または、クロスポビドンを含む、請求項２７から３６のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項３８】
前記球状体が、前記少なくとも１つのコーティングを、その球状体とコーティングの総質量に基づいて０．５質量％から５０質量％、１質量％から２０質量％、１質量％から１０質量％、１質量％から７質量％、３．５質量％から７質量％、３．５質量％から６質量％、または４質量％から５質量％含む、請求項２７から３７のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項３９】
前記少なくとも１つのコーティングが、０．１ｍｇ／ｃｍ２から２０ｍｇ／ｃｍ２の表面積を生ずるように球状体に塗布される、請求項３８に記載の薬物送達組成物。
【請求項４０】
カプセル封入される、または、錠剤および／もしくはキャプレットに圧縮される、請求項２７から３９のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項４１】
前記球状体が、カプセルおよび／またはサッシェの中にある、請求項２７から３９のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項４２】
前記不活性球状体が、糖球状体、デンプン球状体および／またはセルロース球状体である請求項２７から４１のいずれか一項に記載の薬物送達組成物。
【請求項４３】
前記少なくとも１つの活性医薬成分の持効性、パルス、時間治療学的、持続または制御放出を哺乳動物にもたらすための医薬品であって、請求項１から４２のいずれか一項に記載の薬物送達組成物を含む医薬品。
【請求項４４】
前記薬物送達組成物中の少なくとも１つの活性医薬成分が効果を有する疾病を治療するための、請求項４３に記載の医薬品。
【請求項４５】
その組成物の乾燥材料を併せて、均質なブレンドを生じさせること、
それらの顆粒と前記少なくとも１つの流動促進剤、少なくとも１つの潤滑剤および／または少なくとも１つの油を併せて、押出球状化に適する湿潤塊を生じさせること、ならびに、
その湿潤塊を押し出して、球状体を形成すること
を含む、請求項１から３０のいずれか一項に記載の薬物送達組成物の製造方法。
【請求項４６】
前記湿潤塊が、可塑性を有する、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記湿潤塊が、押出助剤を１として、前記少なくとも１つの流動促進剤、少なくとも１つの潤滑剤および／または少なくとも１つの油を０．７から２含む、請求項４５または４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記顆粒が、少なくとも１つの可塑剤とさらに併せられる、請求項４５から４７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４９】
前記湿潤塊を押し出した後、それらの押出物を球状体形成機回転板に装填し、回転させて、球状体を生じさせる、請求項４５から４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５０】
前記球状体を乾燥させて、１０質量％の含水量を有する球状体を生じさせる、請求項４５から４９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５１】
前記球状体をコーティングすることをさらに含む、請求項４５から５０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５２】
前記球状体が、前記コーティングの溶液、分散液または懸濁液を使用してコーティングされる、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記球状体をカプセル封入することをさらに含む、請求項４５から５２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５４】
前記球状体をカプセル、錠剤、キャプレットおよび／またはサッシェに兼備させることをさらに含む、請求項４５から５２のいずれか一項に記載の方法。