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【手続補正書】
【提出日】平成21年12月24日(2009.12.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＨＥＲ−３に結合する単離された結合タンパク質であって、配列番号４２、５４または７０に示されているアミノ酸配列を含む重鎖アミノ酸配列；および配列番号４４、５６または７２に示されているアミノ酸配列を含む軽鎖アミノ酸配列をそれぞれ含む、前記単離結合タンパク質。
【請求項２】
配列番号４２の重鎖アミノ酸配列および配列番号４４の軽鎖アミノ酸配列を含む、単離された結合タンパク質。
【請求項３】
配列番号５４の重鎖アミノ酸配列および配列番号５６の軽鎖アミノ酸配列を含む、単離された結合タンパク質。
【請求項４】
配列番号７０の重鎖アミノ酸配列および配列番号７２の軽鎖アミノ酸配列を含む、単離された結合タンパク質。
【請求項５】
抗体である、請求項１〜４の何れか一項に記載の単離された結合タンパク質。
【請求項６】
抗体が、モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体、組換え抗体、ヒト化抗体、ヒト抗体、キメラ抗体、多重特異的抗体またはこれらの抗体断片である、請求項５に記載の単離された結合タンパク質。
【請求項７】
抗体断片が、Ｆａｂ断片、Ｆａｂ’断片、Ｆ（ａｂ’）２断片、Ｆｖ断片、ダイアボディまたは一本鎖抗体分子である、請求項６に記載の単離された結合タンパク質。
【請求項８】
前記単離された結合タンパク質が、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３またはＩｇＧ４型である、請求項１〜７の何れか一項に記載の単離された結合タンパク質。
【請求項９】
結合タンパク質が、標識基に連結されている、請求項１〜８の何れか一項に記載の単離された結合タンパク質。
【請求項１０】
標識基が、放射性同位体もしくは放射性核種、蛍光基、酵素基、化学発光基、ビオチニル基または所定のポリペプチドエピトープである、請求項９に記載の単離された結合タンパク質。
【請求項１１】
結合タンパク質が、エフェクター基に連結されている、請求項１〜１０の何れか一項に記載の単離された結合タンパク質。
【請求項１２】
エフェクター基が、放射性同位体もしくは放射性核種、毒素または治療基もしくは化学療法基である、請求項１１に記載の単離された結合タンパク質。
【請求項１３】
治療基もしくは化学療法基が、カリチアマイシン、アウリスタチン−ＰＥ、ゲルダナマイシン、マイタンシンおよびこれらの誘導体からなる群から選択される、請求項１２に記載の単離された結合タンパク質。
【請求項１４】
請求項１〜４の何れか１項に記載の結合タンパク質をコードする、単離された核酸分子。
【請求項１５】
核酸分子が、調節配列に作動可能に連結されている、請求項１４に記載の単離された核酸分子。
【請求項１６】
請求項１４または１５に記載の核酸分子を含むベクター。
【請求項１７】
請求項１６に記載のベクターで形質転換された宿主細胞。
【請求項１８】
宿主細胞から前記結合タンパク質を単離する工程を含む、請求項１〜１３の何れか一項に記載の単離された結合タンパク質を調製する方法。
【請求項１９】
宿主細胞が、哺乳動物細胞、植物細胞、真菌細胞または原核細胞である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
活性因子として請求項１〜１３の何れか一項に記載の少なくとも１つの単離された結合タンパク質、および医薬として許容される担体、希釈剤または佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２１】
過剰増殖性疾患を治療または予防するための、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記過剰増殖性疾患が、乳癌、胃腸癌、膵臓癌、前立腺癌、卵巣癌、胃癌、子宮内膜癌、唾液腺癌、肺癌、腎臓癌、大腸癌、直腸結腸癌、甲状腺癌、膀胱癌、神経膠腫、悪性黒色腫、ＨＥＲ−３を発現または過剰発現する他の癌、精巣癌、軟部組織肉腫、頭部および頸部癌並びに腫瘍転移の形成からなる群から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記過剰増殖性疾患が、増加したＨＥＲ−３のリン酸化、増加したＨＥＲ−２／ＨＥＲ−３のヘテロ二量体化またはＰＩ３−キナーゼ、ｃ−ｊｕｎ末端キナーゼ、ＡＫＴ、ＥＲＫ２および／またはＰＹＫ２の増加した活性を伴う、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項２４】
請求項１〜１３に記載の少なくとも１種の結合タンパク質を含む組成物。
【請求項２５】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の、単離された結合タンパク質を含むキット。
【請求項２６】
さらなる治療剤を含む、請求項２５に記載のキット。
【請求項２７】
さらなる治療剤が抗新生物剤である、請求項２６に記載のキット。
【請求項２８】
抗新生物剤が抗腫瘍抗体または化学療法剤である、請求項２７に記載のキット。
【手続補正書】
【提出日】平成21年12月16日(2009.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
血管内−血管外の接近路を経てパルス電界神経変調を行う装置において、
パルス電界ジェネレータと、
前記パルス電界ジェネレータに電気的に結合され、血管内に送り込んで血管内−血管外の接近路を経て血管外に配置するように構成された少なくとも１つの電極と、
を備え、前記電極は、パルス電界を血管外に付与して神経変調を誘起するように構成されたものである、装置。
【請求項２】
前記電極は、第１電極及び第２電極を有する少なくとも１つの双極電極対を含み、この双極電極対は、前記パルス電界ジェネレータに結合される、請求項１に記載の装置。
【請求項３】
前記装置は、前記双極電極対にわたってパルス電界を血管外で付与するように構成された、請求項２に記載の装置。
【請求項４】
前記第１電極は、血管内−血管外の接近路を経て血管外に配置されるように構成され、そして前記第２電極は、血管内に配置されるように構成される、請求項２に記載の装置。
【請求項５】
前記第１電極は能動的な電極であり、そして前記第２電極は戻り電極である、請求項４に記載の装置。
【請求項６】
前記第１電極及び第２電極は、両方とも、血管内−血管外の接近路を経て血管外に配置されるように構成される、請求項２に記載の装置。
【請求項７】
前記第１電極及び第２電極は、その配備構成において互いに長手方向に離間される、請求項２に記載の装置。
【請求項８】
前記第１電極及び第２電極は、患者の血管の周囲に対して互いに角度的に整列される、請求項２に記載の装置。
【請求項９】
外部接地パッドを更に備え、前記電極は、パルス電界の単極血管外付与を行って、神経変調を誘起するように構成される、請求項１に記載の装置。
【請求項１０】
血管内に送り込むように構成された突き刺し素子を更に備え、この突き刺し素子は、血管内から患者の血管壁を突き刺すように構成される、請求項１に記載の装置。
【請求項１１】
前記電極は、前記突き刺し素子で形成された壁の突き刺しを通して血管外に配置されるように構成される、請求項１０に記載の装置。
【請求項１２】
前記電極は、突き刺し素子を含む、請求項１０に記載の装置。
【請求項１３】
前記突き刺し素子は、ニードル又はカニューレを含む、請求項１０に記載の装置。
【請求項１４】
前記電極は、前記ニードルの内腔を通して血管外に配置されるように構成される、請求項１３に記載の装置。
【請求項１５】
前記電極は、カテーテルに結合される、請求項１に記載の装置。
【請求項１６】
前記電極は、前記カテーテルの膨張可能な素子に結合される、請求項１５に記載の装置。
【請求項１７】
前記電極は、カテーテルを経て送り込むように構成される、請求項１に記載の装置。
【請求項１８】
前記装置は、薬剤を血管外に注ぐように構成される、請求項１に記載の装置。
【請求項１９】
前記装置は、神経変調を向上させるか又は保護作用を与える薬剤を血管外に注ぐように構成される、請求項１８に記載の装置。
【請求項２０】
パルス電界神経変調を行う装置において、
パルス電界ジェネレータと、
患者の血管構造体内を移動するように構成された細長い素子と、
前記細長い素子に関連した血管内部分及び血管構造体の壁を貫通するように構成された血管外部分を有する少なくとも１つの電極であって、前記パルス電界ジェネレータに電気的に結合される電極と、
前記電極に関連したアクチュエータであって、前記電極の血管外部分が血管構造体内にある第１位置から、前記電極の血管外部分がパルス電界の血管外付与のために血管外位置に配置される第２位置へと前記電極を移動するように構成されたアクチュエータと、
を備えた装置。
【請求項２１】
前記電極は、第１電極及び第２電極を有する少なくとも１つの双極電極対を含み、この双極電極対は、前記パルス電界ジェネレータに結合される、請求項２０に記載の装置。
【請求項２２】
前記電極の血管外部分は、双極電極対を含む、請求項２１に記載の装置。
【請求項２３】
前記電極の血管内部分は、前記双極電極対の第１電極を含み、そして前記電極の血管外部分は、前記双極電極対の第２電極を含む、請求項２１に記載の装置。
【請求項２４】
前記第１電極及び第２電極は、前記第２の位置において互いに長手方向に離間される、請求項２１に記載の装置。
【請求項２５】
外部接地パッドを更に備え、前記電極の血管外部分は、パルス電界の単極血管外付与を行うように構成される、請求項２０に記載の装置。
【請求項２６】
前記アクチュエータは、前記電極の血管外部分を前記第１位置から第２位置へ移動する間に血管構造の壁を突き刺すように構成された突き刺し素子を含む、請求項２０に記載の装置。
【請求項２７】
前記電極の血管外部分は、前記電極の血管外部分を前記第１位置から第２位置へ移動する間に血管構造の壁を突き刺すように構成された突き刺し素子を含む、請求項２０に記載の装置。
【請求項２８】
注入剤を更に備え、前記装置は、前記注入剤を血管外に注入するように構成される、請求項２０に記載の装置。
【請求項２９】
前記注入剤は、神経変調向上注入剤又は保護注入剤を含む、請求項２８に記載の装置。
【請求項３０】
前記アクチュエータは、膨らまし得るバルーンを含む、請求項２０に記載の装置。
【請求項３１】
前記アクチュエータは、膨張可能なかご又はおりを含む、請求項２０に記載の装置。
【請求項３２】
前記アクチュエータは、前記電極の血管外部分が前記第１位置から第２位置へ移動されるときに前記電極の血管外部分を半径方向外方に向けるように構成されたプロフィールをもつ移行素子を含む、請求項２０に記載の装置。
【請求項３３】
パルス電界神経変調を行う装置において、
パルス電界ジェネレータと、
第１及び第２電極を有する双極電極対であって、前記パルス電界ジェネレータに電気的に結合された双極電極対と、
アクチュエータを有するカテーテルと、
を備え、前記カテーテルは、前記双極電極対を患者の血管構造体内に位置させるよう構成され、そして
前記アクチュエータは、前記双極電極対の非絶縁部分を、前記血管構造体内の位置から、双極パルス電界を血管外に付与するための血管外位置へと一時的に移動するように構成された、装置。
【手続補正書】
【提出日】平成21年12月16日(2009.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２つの末端にあり、分枝状であり、独立にフルオロアルキルカルボニル又はペルフルオロアルキルカルボニルである基、及び介在する線状ペルフルオロポリエーテルセグメントから成るフルオロケミカルケトン化合物であって、前記末端基の各々は、前記基のカルボニル部分と隣接する、前記基のフルオロアルキルまたはペルフルオロアルキル部分の炭素原子にて分枝しており、前記末端基の各々は任意で少なくとも１つの鎖状に連結されたヘテロ原子を含み、及び前記ペルフルオロポリエーテルセグメントは、少なくとも１つのテトラフルオロエチレンオキシ部分、及び任意に少なくとも１つのジフルオロメチレンオキシ部分から本質的に成り、前記部分は前記ペルフルオロポリエーテルセグメント内にランダムに又は非ランダムに分布しているフルオロケミカルケトン化合物。
【請求項２】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含む組成物と物品を接触させることを含む、前記物品から汚染物を除去する方法。
【請求項３】
少なくとも１つの発泡性ポリマー又は少なくとも１つの発泡性ポリマーの前駆体の存在下で発泡剤混合物を気化させることを含む、発泡プラスチックの調製方法であって、前記発泡剤混合物は少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含む方法。
【請求項４】
はんだを含む少なくとも１つの部品を、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含むフルオロケミカル液体蒸気体に入れることによって、前記はんだを融解させることを含む、蒸気相はんだ付けの方法。
【請求項５】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含む熱伝達剤の使用を介して、熱源とヒート・シンクとの間で熱を伝達させることを含む、熱伝達の方法。
【請求項６】
基材上にコーティングを付着させる方法であって、（ａ）少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含む溶媒組成物；及び（ｂ）前記溶媒組成物中に溶解可能又は分散可能である少なくとも１つのコーティング材料、を含む組成物を、前記基材の少なくとも１つの表面の少なくとも一部分に適用することを含む方法。
【請求項７】
金属、サーメット、又は複合材の加工部品及び工具に作動流体を適用することを含む、切削又は研磨加工の方法であって、前記作動流体は少なくとも１つの請求項１に記載の化合物及び少なくとも１つの潤滑添加剤を含む方法。
【請求項８】
少なくとも１つの重合開始剤及び少なくとも１つの請求項１に記載の化合物の存在下で少なくとも１つのモノマーを重合することを含む、重合方法。
【請求項９】
（ａ）少なくとも１つの請求項１に記載のフルオロケミカルケトン化合物を少なくとも１つのフッ化物源と反応させて少なくとも１つのフルオロケミカルアルコキシドを形成すること；及び（ｂ）前記フルオロケミカルアルコキシドを少なくとも１つのアルキル化剤と反応させて少なくとも１つのハイドロフルオロエーテル化合物を形成すること、によって生成されるハイドロフルオロエーテル化合物。
【請求項１０】
少なくとも１つの請求項１に記載のフルオロケミカルケトン化合物を少なくとも１つの還元剤と反応させることにより生成される、ペルフルオロポリエーテルジオール。
【手続補正書】
【提出日】平成21年12月24日(2009.12.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IIの化合物の製造方法であって:
【化１】
2009521465.tif 000001
式中、R1は、直鎖又は分枝のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、CF3、シアノ、アリール、アラルキル又は複素環であって:
a)構造(i)又は(ii)の化合物を提供すること
【化２】
2009521465.tif 000002
(式中、ORは脱離基であり、Xはハロゲンである)；
b)前記化合物を無水条件下でフッ素化剤と接触させること；及び
c)工程b)の生成物からヒドロキシル保護基を除去すること；を含む、前記方法。
【請求項２】
前記フッ素化剤がトリス(ジメチルアミノ)スルホニウムジフルオロトリメチルシリケート(TASF)である、請求項1記載の方法。
【請求項３】
式(II)の化合物が少なくとも40%以上の収率で生成される、請求項1記載の方法。
【請求項４】
R1がメチルである、請求項1記載の方法。
【請求項５】
R1がエチルである、請求項1記載の方法。
【請求項６】
R1がビニルである、請求項1記載の方法。
【請求項７】
R1が-C≡CHである、請求項1記載の方法。
【請求項８】
ORが、トリフレート、メシレート及びトシレートからなる群から選択される、請求項1記載の方法。
【請求項９】
式(ii)におけるXが、臭素、塩素又はヨウ素である、請求項1記載の方法。
【請求項１０】
ORがトリフレートである、請求項8記載の方法。
【請求項１１】
前記反応物が1%未満の水分を含む、請求項1記載の方法。
【請求項１２】
前記反応物が0.1%未満の水分を含む、請求項1記載の方法。
【請求項１３】
反応物が0.01%未満の水分を含む、請求項1記載の方法。
【請求項１４】
式(II)の化合物を1,4-ラクトン化合物に変換することをさらに含む、請求項1記載の方法。
【請求項１５】
c)工程(b)由来の生成物を有機溶媒中で有機酸と接触させることを含む、請求項14記載の方法。
【請求項１６】
前記酸がトリフルオロ酢酸である、請求項15記載の方法。
【請求項１７】
前記酸がアリール又はアルキルスルホン酸である、請求項15記載の方法。
【請求項１８】
前記酸がメタンスルホン酸である、請求項17記載の方法。
【請求項１９】
前記酸がp-トルエンスルホン酸である、請求項17記載の方法。
【請求項２０】
前記溶媒が1,4-ジオキサンである、請求項15記載の方法。
【請求項２１】
1,4-ラクトン化合物が式(B):
【化３】
2009521465.tif 000003
(式中、R1は、C1〜4低級アルキル、アルケニル、アルキニル又はCF3である)の化合物である、請求項14記載の方法。
【請求項２２】
前記1,4-ラクトン化合物が2-デオキシ-2-フルオロ-2-C-メチル-D-リボノ-1,4-ラクトンである、請求項14記載の方法。
【請求項２３】
R1がアセチレンである、請求項21記載の方法。
【請求項２４】
R1がビニルである、請求項21記載の方法。
【請求項２５】
d)1,5-ラクトンをヘミアセタールに還元すること、e)工程d)由来のヒドロキシルを好適な脱離基に誘導すること、及びf)工程(e)の1,4-ラクトン生成物をプリン又はピリミジン塩基と接触させて、2'-分岐型ヌクレオシド化合物を得ることをさらに含む、請求項1記載の方法。
【請求項２６】
前記式(i)の化合物が3,4-O-イソプロピリデン-2-C-メチル-2-O-トリフルオロメタンスルホニル-D-アラビノノ-1,5-ラクトンである、請求項1記載の方法。
【請求項２７】
2-デオキシ-2-フルオロ-3,4-O-イソプロピリデン-2-C-メチル-D-リボノ-1,5-ラクトンが生成される、請求項1記載の方法。
【請求項２８】
2-デオキシ-2-フルオロ-2-C-メチル-D-リボノ-1,4-ラクトンが生成される、請求項25記載の方法。
【請求項２９】
前記フッ素化剤がTASFである、請求項1記載の方法。
【請求項３０】
工程(b)が0℃未満で実施される、請求項1記載の方法。
【請求項３１】
工程(b)が-5℃未満で実施される、請求項1記載の方法。
【請求項３２】
2-デオキシ-2-アルキル-2-ハロ-ラクトン化合物の製造方法であって：
a)イソプロピリデン,アルキル置換アラビノノ-1,5-ラクトン化合物を反応させて、2位が脱離基で置換された2-デオキシアルキル置換イソプロピリデンアラビノノ-1,5-ラクトンを得ること；
b)工程a)由来の生成物をフッ素化剤と反応させて、2-デオキシ-2-フルオロ,アルキル置換イソプロピリデンリボノ-1,5-ラクトンを得ること；
c)工程b)由来の生成物を脱保護して、主生成物として2-デオキシ-2-フルオロ,アルキル二置換リボノ-1,4-ラクトン及び少量生成物として2-デオキシ-2-フルオロ,アルキル二置換リボノ-1,5-ラクトンを得ること；及び
d)工程c)由来の生成物のいずれか一方における1つ以上のヒドロキシ基を場合により保護すること；を含む、前記方法。
【請求項３３】
工程a)において、前記2-デオキシ-2-トリフレート,アルキル二置換イソプロピリデンアラビノノ-1,5-ラクトンが3,4-O-イソプロピリデン-2-C-メチル-2-O-トリフルオロメタンスルホニル-D-アラビノノ-1,5-ラクトンである、請求項32記載の方法。
【請求項３４】
工程b)において、前記2-デオキシ-2-トリフレート,アルキル二置換イソプロピリデンアラビノノ-1,5-ラクトンが2-デオキシ-2-フルオロ-3,4-O-イソプロピリデン-2-C-メチル-D-リボノ-1,5-ラクトンである、請求項32記載の方法。
【請求項３５】
工程c)において、前記2-デオキシ-2-フルオロ,アルキル二置換リボノ-1,4-ラクトン主生成物が2-デオキシ-2-フルオロ-2-C-メチル-D-リボノ-1,4-ラクトンである、請求項32記載の方法。
【請求項３６】
工程c)において、前記2-デオキシ-2-フルオロ,アルキル二置換リボノ-1,5-ラクトン少量生成物が2-デオキシ-2-フルオロ-2-C-メチル-D-リボノ-1,5-ラクトンである、請求項32記載の方法。
【請求項３７】
工程d)において、ベンゾイルが、請求項１、工程c)の生成物のいずれか一方における1つ以上のヒドロキシ基上の保護基である、請求項32記載の方法。
【請求項３８】
前記フッ素化剤がTASFである、請求項32記載の方法。
【請求項３９】
工程c)において、前記脱保護試薬がトリフルオロ酢酸(TFA)である、請求項32の方法。
【請求項４０】
工程a)において、前記脱離基が、トリフレート、メシレート、臭素、塩素又はヨウ素からなる群から選択される、請求項32の方法。
【請求項４１】
前記脱離基化合物がトリフレートである、請求項40記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年12月17日(2009.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１〜４０μｍ、好ましくは２〜１０μｍ、特に好ましくは４〜６μｍの粒径を有する粉末固体、ならびに、５０〜９９重量％部分(粉末固体および被覆剤の合計に基づく)を構成する疎水性被覆材料の被覆を含んでなる被覆固体。
【請求項２】
請求項１に記載の被覆固体の製造方法であって、中央粒径ｄ50が１〜４０μｍである粉末固体を、該粉末固体を溶解しない溶媒中の疎水性被覆剤の溶液中に分配し、次いで、得られた混合物の温度を低下させて被覆固体を沈殿させ、適切であれば該被覆固体を単離することを含む方法。
【請求項３】
粉末吸入物質として、または経口投与形態としての請求項１に記載の被覆固体の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
小さい粒子は粒子として感知されないので、経口適用時のさらなる利点は、その改善された口中感触である。
本発明の対象およびその好ましい態様を列挙すれば、以下の通りである：
１．１〜４０μｍ、好ましくは２〜１０μｍ、特に好ましくは４〜６μｍの粒径を有する粉末固体、ならびに、５０〜９９重量％部分(粉末固体および被覆剤の合計に基づく)を構成する疎水性被覆材料の被覆を含んでなる被覆固体；
２．被覆剤の層厚みが、１〜２０μｍ、好ましくは１〜５μｍ、特に好ましくは１〜３μｍであることを特徴とする上記１に記載の被覆固体；
３．粉末固体が活性化合物であることを特徴とする上記１に記載の被覆固体；
４．上記１〜３のいずれかに記載の被覆固体の製造方法であって、中央粒径ｄ50が１〜４０μｍである粉末固体を、該粉末固体を溶解しない溶媒中の疎水性被覆剤の溶液中に分配し、次いで、得られた混合物の温度を低下させて被覆固体を沈殿させ、適切であれば該被覆固体を単離することを含む方法；
５．粉末固体が活性化合物であることを特徴とする上記４に記載の方法；
６．疎水性被覆剤が、３０〜１００℃、好ましくは５０〜７０℃の融点を有するワックスであることを特徴とする上記４または５に記載の方法；
７．溶媒がヘプタンまたはメチルシクロヘキサンであることを特徴とする上記４〜６のいずれかに記載の方法；
８．混合物の製造を約６０℃で行い、次いで混合物を約２０℃まで冷却することを特徴とする上記４〜７のいずれかに記載の方法；
９．被覆固体の単離を噴霧乾燥によって行うことを特徴とする上記４〜８のいずれかに記載の方法；
１０．粉末吸入物質として、または経口投与形態としての上記１〜３のいずれかに記載の被覆固体の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年11月19日(2009.11.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
歯牙構造上の歯列矯正用接着剤を認識するための組成物を調製するための歯列矯正用検出組成物の使用であって、前記認識が、歯列矯正用検出組成物を前記歯列矯正用接着剤の少なくとも一部及び前記歯牙構造の少なくとも一部に適用し、前記歯列矯正用接着剤又は前記歯牙構造を含む表面を選択的に染色することを含む使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年12月10日(2009.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の工程を含む合成石油スルホネートの製造方法：
（ａ）少なくとも一種の芳香族化合物を炭素原子数８〜１００のオレフィン類から選ばれたオレフィン混合物と、酸性イオン液体触媒の存在下で反応させて、１，２，４−三置換芳香族化合物または１，２，３−三置換芳香族化合物またはそれらの混合物を少なくとも５０質量％含有する生成物を得る工程、
（ｂ）工程（ａ）の生成物を、空気で希釈した三酸化硫黄と反応させる工程、そして、
（ｃ）工程（ｂ）の生成物を、アルカリ又はアルカリ土類金属水酸化物で中和する工程。
【請求項２】
少なくとも一種の芳香族化合物が、未置換芳香族化合物、一置換芳香族化合物および二置換芳香族化合物から選ばれる請求項１に記載の方法。
【請求項３】
未置換芳香族化合物、一置換芳香族化合物および二置換芳香族化合物が、ベンゼン、トルエン、メタ−キシレン、パラ−キシレン、オルト−キシレンおよびそれらの混合物から選ばれる請求項２に記載の方法。
【請求項４】
少なくとも二置換芳香族化合物が、メタ−キシレン、パラ−キシレン、オルト−キシレンおよびそれらの混合物から選ばれる請求項３に記載の方法。
【請求項５】
少なくとも一種の二置換芳香族化合物がオルト−キシレンである請求項４に記載の方法。
【請求項６】
オレフィン混合物が、線状オレフィンの混合物、線状異性化オレフィンの混合物、分枝オレフィンの混合物、部分分枝オレフィンの混合物、またはそれらの混合物である請求項１に記載の方法。
【請求項７】
オレフィン混合物が線状オレフィンの混合物である請求項６に記載の方法。
【請求項８】
線状オレフィンの混合物がノルマルアルファオレフィンの混合物である請求項７に記載の方法。
【請求項９】
線状オレフィンの混合物が、石油ワックスまたはフィッシャー・トロプシュ・ワックスの分解から誘導されたオレフィン類を含む請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
フィッシャー・トロプシュ・ワックスが分解操作前に水素化処理されている請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
オレフィン混合物が炭素原子数８〜炭素原子数１００を含む請求項６に記載の方法。
【請求項１２】
オレフィン混合物が、炭素原子数８〜１００を含む線状アルファオレフィン類または異性化オレフィン類から誘導されたものである請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
オレフィン混合物が、炭素原子数１０〜８０を含む線状アルファオレフィン類または異性化オレフィン類から誘導されたものである請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
オレフィン混合物が、炭素原子数１４〜６０を含む線状アルファオレフィン類または異性化オレフィン類から誘導されたものである請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
線状オレフィンの混合物が、オレフィンメタセシスから誘導された線状内部オレフィンの混合物である請求項７に記載の方法。
【請求項１６】
オレフィン混合物が分枝オレフィンの混合物である請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
分枝オレフィンの混合物が、Ｃ3又はそれ以上のモノオレフィン類から誘導されたポリ
オレフィン化合物を含んでいる請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
ポリオレフィン化合物がポリプロピレンまたはポリブチレンの何れかである請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ポリオレフィン化合物がポリプロピレンである請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
ポリオレフィン化合物がポリブチレンである請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
酸性イオン液体触媒が第一成分と第二成分とからなり、該第一成分が、ハロゲン化アルミニウム、ハロゲン化アルキルアルミニウム、ハロゲン化ガリウムおよびハロゲン化アルキルガリウムからなる群より選ばれた化合物を含み、そして該第二成分が、アンモニウム塩、ホスホニウム塩またはスルホニウム塩から選ばれた塩を含む請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
第一成分が、ハロゲン化アルミニウムまたはハロゲン化アルキルアルミニウムである請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
第一成分が三塩化アルミニウムである請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
該第二成分が、炭化水素置換アンモニウムハライド、炭化水素置換イミダゾリウムハライド、炭化水素置換ピリジニウムハライド、アルキレン置換ピリジニウムジハライドまたは炭化水素置換ホスホニウムハライドのうちの一種以上から選ばれる請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
第二成分が、１個以上の炭素原子数１〜９のアルキル部を含むアルキル置換アンモニウムハライドである請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
第二成分が少なくともトリメチルアミン塩酸塩を含んでいる請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
第二成分がアルキル置換イミダゾリウムハライドである請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
第二成分が少なくとも１−エチル−３−メチル−イミダゾリウムクロリドを含んでいる請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
酸性イオン液体触媒を再循環させる請求項１に記載の方法。
【請求項３０】
反応を連続法で行う請求項１に記載の方法。
【請求項３１】
請求項１に記載の方法により製造された合成石油スルホネート。
【手続補正書】
【提出日】平成21年12月16日(2009.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
成熟型ヒトＴＧＦ−β１、成熟型ヒトＴＧＦ−β２、及び成熟型ヒトＴＧＦ−β３を中和し、成熟型ヒトＴＧＦ−β１に対してＫdが４．０×１０-12Ｍ以下であり、成熟型ヒトＴＧＦ−β２に対してＫdが８．０×１０-12Ｍ以下であり、成熟型ヒトＴＧＦ−β３に対してＫdが４．０×１０-12Ｍ以下である、モノクロナール抗体又はその抗原結合断片。
【請求項２】
成熟型ヒトＴＧＦ−β１、成熟型ヒトＴＧＦ−β２、及び成熟型ヒトＴＧＦ−β３を中和し、インビトロＨＴ−２セル中和アッセイにおいて、成熟型ヒトＴＧＦ−β１に対してＩＣ50が１００ｐＭ以下であり、成熟型ヒトＴＧＦ−β２に対してＩＣ50が４００ｐＭ以下であり、並びに成熟型ヒトＴＧＦ−β３に対してＩＣ50が２００ｐＭ以下である、抗ＴＧＦ−βモノクロナール抗体又はその抗原結合断片。
【請求項３】
重鎖可変領域（ＨＣＶＲ）及び軽鎖可変領域（ＬＣＶＲ）を含んでなり、前記ＨＣＶＲ及び前記ＬＣＶＲは下記からなる群から選ばれる相補性決定領域（ＣＤＲｓ）を含む、請求項１又は請求項２に記載のモノクロナール抗体又はその抗原結合断片。
ａ）配列番号９６に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号９７に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９８に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ３、
配列番号８８に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号８９に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９０に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ３；
ｂ）配列番号９６に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号９９に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９８に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ３、
配列番号９１に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号８９に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９０に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ３；
ｃ）配列番号１００に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号１０１に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９８に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ３、
配列番号９２に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号８９に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９０に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ３；
ｄ）配列番号９６に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号１０１に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９８に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ３、
配列番号９３に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号９４に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９５に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ３；並びに
ｅ）配列番号９６に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号１０２に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９８に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ  ＣＤＲ３、
配列番号８８に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ１、
配列番号８９に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ２、
配列番号９５に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ  ＣＤＲ３。
【請求項４】
ＨＣＶＲ及びＬＣＶＲを含んでなり、前記ＨＣＶＲ及び前記ＬＣＶＲは下記からなる群から選ばれる、請求項１から３のいずれかに記載のモノクロナール抗体又はその抗原結合断片。
ａ）配列番号６４に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ及び
配列番号４１に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ；
ｂ）配列番号６８に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ及び
配列番号４３に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ；
ｃ）配列番号６９に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ及び
配列番号４５に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ；並びに、
ｄ）配列番号７０に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ及び
配列番号４６に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲ。
【請求項５】
配列番号６９に示すアミノ酸配列を有するＨＣＶＲ並びに配列番号４５に示すアミノ酸配列を有するＬＣＶＲを含んでなる、請求項４に記載のモノクロナール抗体又はその抗原結合断片。
【請求項６】
重鎖および軽鎖を含んでなり、該重鎖及び該軽鎖が以下からなる群から選ばれる、モノクロナール抗体。
ａ）配列番号７７に示すアミノ酸配列を有する重鎖及び
配列番号７６に示すアミノ酸配列を有する軽鎖；
ｂ）配列番号７９に示すアミノ酸配列を有する重鎖及び
配列番号７８に示すアミノ酸配列を有する軽鎖；
ｃ）配列番号８１に示すアミノ酸配列を有する重鎖及び
配列番号８０に示すアミノ酸配列を有する軽鎖；
ｄ）配列番号８３に示すアミノ酸配列を有する重鎖及び
配列番号８２に示すアミノ酸配列を有する軽鎖；並びに
ｅ）配列番号８５に示すアミノ酸配列を有する重鎖及び
配列番号８４に示すアミノ酸配列を有する軽鎖。
【請求項７】
配列番号８１に示すアミノ酸配列を有する重鎖及び配列番号８０に示すアミノ酸配列を有する軽鎖を含んでなる、請求項６に記載のモノクロナール抗体。
【請求項８】
Ｆａｂ断片、Ｆ（ａｂ’）2断片またはｓｃＦｖである、請求項１〜５のいずれかに記載の抗原結合断片。
【請求項９】
Ｆａｂ断片である、請求項１〜６のいずれかに記載の抗原結合断片。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載のモノクロナール抗体又はその抗原結合断片、及び薬理学的に許容できるキャリア、希釈材、又は賦形剤を含んでなる医薬品組成物。
【請求項１１】
医薬として用いるための、請求項１〜９のいずれかに記載のモノクロナール抗体又はその抗原結合断片。
【請求項１２】
必要とする患者の細胞増殖性障害の治療のための医薬の製造のための、請求項１から９のいずれかに記載のモノクロナール抗体又はその抗原結合断片の使用。
【請求項１３】
前記細胞増殖性障害が、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）／骨髄増殖性疾病（ＭＰＤ）、乳癌、前立腺癌、卵巣癌、肝細胞癌、膵臓癌、多発性骨髄腫、結直腸癌、有毛細胞白血病、慢性骨髄性白血病、及び急性骨髄性白血病からなる群から選ばれる、請求項１２の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年11月19日(2009.11.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物において免疫寛容を誘導するためまたは抗原に対する望まれない免疫反応により起こる疾患を処置するための薬剤、メディカルフードまたはニュートラシューティカルを調製するための、抗原と組み合わせた免疫モデュレーション化合物分泌微生物の使用。
【請求項２】
哺乳動物において抗原に対する望まれない免疫反応により起こる疾患に関与する疾患もしくは障害を処置、予防および／もしくは緩和するための、または免疫寛容を誘導するための薬剤、メディカルフードまたはニュートラシューティカルを調製するための、組成物の使用であって、該組成物が、少なくとも免疫モデュレーション化合物分泌微生物および抗原を含むことを特徴とする使用。
【請求項３】
抗原が、アレルゲン、アロ抗原、セルフ抗原または自己抗原である、請求項１または２記載の使用。
【請求項４】
抗原が、アレルギー性喘息、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性甲状腺炎、自己免疫性重症筋無力症、関節リウマチ、食物アレルギーまたはセリアック病の誘導に関与する、請求項１から３のいずれか記載の使用。
【請求項５】
直腸デリバリー、頬デリバリー、肺デリバリー、眼デリバリー、鼻デリバリー、膣デリバリーおよび経口デリバリーからなる群より選択される粘膜デリバリーのための、請求項１から４のいずれか記載の使用。
【請求項６】
抗原および／または免疫モデュレーション化合物発現微生物が、噴霧剤、カプセル剤、エアロゾル、口中錠（lozenge）、ボーラス、錠剤、サシェ、液剤、懸濁剤、乳剤またはトローチ剤によりデリバリーされる、請求項１から５のいずれか記載の使用。
【請求項７】
免疫モデュレーション化合物が、免疫抑制サイトカインまたは抗体であり、免疫抑制サイトカインが、ＩＬ−４、ＩＬ１０、ＩＦＮ−α、Ｆｌｔ３Ｌ、ＴＧＦβおよびＲＡＮＫ−Ｌからなる群より選択され、そして免疫抑制抗体が、抗ＩＬ−２、抗ＩＬ−１２および抗ＩＦＮ−γ抗体からなる群より選択される、請求項１から６のいずれか記載の使用。
【請求項８】
微生物が、Lactobacillus、Leuconostoc、Pediococcus、Lactococcus、Streptococcus、Aerococcus、Carnobacterium、Enterococcus、Oenococcus、Teragenococcus、Vagococcus、WeisellaおよびSaccharomyces cerevisiaeからなる群より選択される、請求項１から７のいずれか記載の使用。
【請求項９】
抗原および／または免疫モデュレーション化合物分泌微生物が、免疫抑制サイトカインの産生を刺激する化合物、好ましくはコレラ毒素Ｂサブユニットをさらに含む、請求項１から８のいずれか記載の使用。
【請求項１０】
抗原および／または免疫モデュレーション化合物分泌微生物が、少なくとも１０フェムトグラム/日から１００mg/日の用量でデリバリーされる、請求項１から９のいずれか記載の使用。
【請求項１１】
免疫モデュレーション化合物分泌微生物を抗原と組み合わせて含む組成物であって、免疫モデュレーション化合物が、免疫抑制化合物または抗体であり、免疫抑制化合物が、ＩＬ−４、ＩＬ１０、ＩＦＮ−α、Ｆｌｔ３Ｌ、ＴＧＦβおよびＲＡＮＫ−Ｌからなる群より選択され、そして免疫抑制抗体が、抗ＩＬ−２、抗ＩＬ−１２および抗ＩＦＮ−γからなる群より選択される、組成物。
【請求項１２】
微生物が、Lactobacillus、Leuconostoc、Pediococcus、Lactococcus、Streptococcus、Aerococcus、Carnobacterium、Enterococcus、Oenococcus、Teragenococcus、Vagococcus、WeisellaおよびSaccharomyces cerevisiaeからなる群より選択される、請求項１１記載の組成物。
【請求項１３】
免疫抑制サイトカインの産生を刺激する化合物、好ましくはコレラ毒素Ｂサブユニットをさらに含む、請求項１１または１２記載の組成物。
【請求項１４】
抗原および／または免疫モデュレーション化合物分泌微生物が、少なくとも１０フェムトグラムから１００mgの用量で存在する、請求項１１から１３のいずれか記載の組成物。
【請求項１５】
抗原に対する望まれない免疫反応により起こる疾患に関与する疾患もしくは障害を処置、予防および／もしくは緩和するための、または免疫寛容を誘導するための、少なくとも抗原を免疫モデュレーション化合物分泌微生物と組み合わせて含む薬剤、ニュートラシューティカルまたはメディカルフード。
【請求項１６】
抗原に対する望まれない免疫反応により起こる疾患がアレルギー反応、移植片対宿主病または薬物療法の免疫活性化である、請求項１または２記載の使用。
【請求項１７】
抗原に対する望まれない免疫反応により起こる疾患がアレルギー反応、移植片対宿主病または薬物療法の免疫活性化である、請求項１５記載の薬剤、ニュートラシューティカルまたはメディカルフード。
【手続補正書】
【提出日】平成21年11月11日(2009.11.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有するモノ−プロパルギル化アミノインダンの塩を、反応混合物から単離する方法であって、
【化１】
2009521402.tif 000001
ここにおいて、Ｒ１はＨ、ヒドロキシル、アルコキシまたは
【化２】
2009521402.tif 000002
であり、
ここにおいて、ＹはＯまたはＳであり；Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ６−１２アラルキル、それぞれ任意にハロゲン置換されている、または水素であり；
前記反応混合物が更に、溶媒、以下の構造を有する一級アミノインダン（ここにおいて、Ｒ１は上記のように定義される）、
【化３】
2009521402.tif 000003
および以下の構造を有する三級アミノインダンを含む方法であって、
【化４】
2009521402.tif 000004
前記方法が、以下の工程を含み：
ａ）前記反応混合物への酸の添加；
ｂ）モノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶性塩の形成に適した条件下でのモノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶化；および
ｃ）モノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶性塩の回収、
ここにおいて、前記方法が、有機溶媒を添加することなく行われる方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法であって、工程ａ）が以下を含む方法：
１）前記一級アミノインダンの結晶性酸付加塩を形成するのに十分な量で前記反応混合物に第１の酸を添加する；および
２）前記反応混合物から前記一級アミノインダンの結晶性酸付加塩を除去し、それによって、前記モノ−プロパルギル化アミノインダンおよび前記三級アミノインダンから前記一級アミノインダンを分離する。
【請求項３】
請求項１または２に記載の方法であって、工程ｂ）が、モノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶性塩の形成に適した条件下における、前記反応混合物への第２の酸の添加を含む方法。
【請求項４】
以下の構造を有するモノ−プロパルギル化アミノインダンのジアステレオ異性塩を、反応混合物から単離する方法であって、
【化５】
2009521402.tif 000005
ここにおいて、Ｒ１はＨ、ヒドロキシル、アルコキシまたは
【化６】
2009521402.tif 000006
であり、
ここにおいて、ＹはＯまたはＳであり；Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ６−１２アラルキル、それぞれ任意にハロゲン置換されている、または水素であり；
前記反応混合物が更に、溶媒、以下の構造を有するラセミ一級アミノインダン（ここにおいて、Ｒ１は上記のように定義される）、
【化７】
2009521402.tif 000007
および以下の構造を有するラセミ三級アミノインダンを含む方法であって、
【化８】
2009521402.tif 000008
前記方法が、以下の工程を含む方法：
ａ）前記反応混合物に、一級アミノインダンの結晶性酸付加塩を形成するのに十分な量で第１の酸を添加し、；
ｂ）前記反応混合物から前記一級アミノインダンの前記結晶性酸付加塩を除去し、それによって、前記反応混合物から前記一級アミノインダンを分離する；
ｃ）モノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶性塩の形成に適した条件下で、前記反応混合物に第２の酸を添加する；および
ｄ）前記モノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶性塩を回収する。
【請求項５】
請求項２または４に記載の方法であって、前記第１の酸が、前記反応混合物において前記一級アミノインダンをクエンチする量で添加され、前記第１の酸が硫酸または酒石酸である方法。
【請求項６】
請求項１に記載の方法であって、前記工程ａ）が以下を含む方法：
１）前記モノ−プロパルギル化アミノインダンの粗製ジアステレオ異性塩を形成するために、前記モノ−プロパルギル化アミノインダンに等しい量で前記反応混合物にキラル酸を添加する；および
２）前記反応混合物から前記モノ−プロパルギル化アミノインダンの粗製ジアステレオ異性塩を分離する。
【請求項７】
請求項６に記載の方法であって、前記工程ｂ）は、水におけるモノ−プロパルギル化アミノインダンの前記粗製ジアステレオ異性塩の再結晶を含む方法。
【請求項８】
請求項６に記載の方法であって、前記キラル酸がＬ−酒石酸であり、前記ジアステレオ異性塩がＬ−酒石酸塩であり、および前記反応溶媒がイソプロパノールである方法。
【請求項９】
請求項６または８に記載の方法であって、更に、前記モノ−プロパルギル化アミノインダンジアステレオ異性塩のメシレート塩への転換を含む方法。
【請求項１０】
請求項９に記載の方法であって、前記モノ−プロパルギル化アミノインダンジアステレオ異性メシレート塩がラサギリンメシレートである方法。
【請求項１１】
請求項１から７の何れか１項に記載の方法であって、前記Ｒ１がＨである方法。
【請求項１２】
請求項１から７の何れか１項に記載の方法であって、前記Ｒ１が以下の構造であり、
【化９】
2009521402.tif 000009
ここにおいて、Ｒ２はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、およびＲ３はＣ１−Ｃ４アルキルである方法。
【請求項１３】
鏡像異性的に純粋なＮ−プロパルギル−１−アミノインダンの塩、または鏡像異性的に純粋な６−（Ｎ−メチル、Ｎ−エチル−カルバモイルオキシ）−Ｎ’−プロパルギル−１−アミノインダンの塩を、反応混合物から単離する方法であって、ここにおいて、前記反応混合物は、更に、以下の構造を有する一級アミノインダン
【化１０】
2009521402.tif 000010
（ここにおいて、Ｒ１は、Ｈまたは以下の構造
【化１１】
2009521402.tif 000011
であり）
および、以下の構造を有する三級アミノインダンを含み、
【化１２】
2009521402.tif 000012
前記方法は、鏡像異性的に純粋なＮ−プロパルギル−１−アミノインダンの塩または鏡像異性的に純粋な６−（Ｎ−メチル、Ｎ−エチル−カルバモイルオキシ）−Ｎ’−プロパルギル−１−アミノインダンの塩の結晶化を含み、
ここにおいて、前記方法は、有機溶媒を添加することなく行われる方法。
【請求項１４】
請求項１３に記載の方法であって、前記鏡像異性的に純粋なＮ−プロパルギル−１−アミノインダンがＲ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンであり、前記鏡像異性的に純粋な６−（Ｎ−メチル、Ｎ−エチル−カルバモイルオキシ）−Ｎ’−プロパルギル−１−アミノインダンがＲ（＋）−６−（Ｎ−メチル、Ｎ−エチル−カルバモイルオキシ）−Ｎ’−プロパルギル−１−アミノインダンであり、および前記塩が酒石酸塩である方法。
【請求項１５】
１５未満のアスペクト比を有する、請求項６から１４の何れか１項に記載の方法によって製造される、モノ−プロパルギル化アミノインダンの結晶性ジアステレオ異性塩、またはその医薬組成物。
【請求項１６】
１５未満、好ましくは１２未満のアスペクト比を有する結晶性ラサギリン酒石酸塩、またはその医薬組成物。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年12月21日(2009.12.21)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
ここで、
ｎは２〜１８の整数であり、
ＲおよびＸはそれぞれ、αまたはβ型の立体化学を有し、
ＲはＯＨまたはＯ−糖であり、
Ｃ−４、Ｃ−６およびＣ−８の置換基はそれぞれＸ、ＺおよびＹであり、モノマー単位の結合がＣ−４、Ｃ−６またはＣ−８の位置で生じ、
Ｃ−４、Ｃ−６またはＣ−８のいずれも別のモノマー単位と結合しない場合は、Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ、水素または糖であり、
糖は、随意的に、例えばエステル結合を介してなど、いずれかの位置においてフェノール部分で置換される。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
ここで、
ｎは２〜１８の整数であり、
ＲおよびＸはそれぞれ、αまたはβ型の立体化学を有し、
ＲはＯＨであり、
Ｃ−４、Ｃ−６およびＣ−８の置換基はそれぞれＸ、ＺおよびＹであり、モノマー単位の結合がＣ−４、Ｃ−６またはＣ−８の位置で生じ、
Ｃ−４、Ｃ−６またはＣ−８のいずれも別のモノマー単位と結合しない場合は、Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ水素である。
本発明に係る製品および方法に有用な化合物の例としては、本明細書に記載される化学式Ａの化合物が挙げられ、ここで整数ｎは、３〜１８、２〜１２、３〜１２、２〜５、４〜１２、５〜１２、４〜１０、または５〜１０である。一部の実施の形態では、整数ｎは、２〜４であり、例えば２または３である。この開示は、本明細書の化学式Ａのいずれの化合物にも適用される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２７】
ここで、
ｎは２〜１８の整数であり、
ＲおよびＸはそれぞれ、αまたはβ型のいずれかの立体化学を有し、
ＲはＯＨまたＯ−糖であり、
Ｃ−４、Ｃ−６およびＣ−８の置換基はそれぞれＸ、ＺおよびＹであり、モノマー単位の結合がＣ−４、Ｃ−６またはＣ−８の位置で生じ、
Ｃ−４、Ｃ−６またはＣ−８のいずれも別のモノマー単位と結合しない場合は、Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ水素または糖であり、
糖は、随意的に、例えばエステル結合を介してなど、いずれかの位置においてフェノール部分で置換される。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
ここで、
ｎは２〜１８の整数であり、
ＲおよびＸはそれぞれ、αまたはβ型のいずれかの立体化学を有し、
ＲはＯＨであり、
Ｃ−４、Ｃ−６およびＣ−８の置換基はそれぞれＸ、ＺおよびＹであり、モノマー単位の結合がＣ−４、Ｃ−６またはＣ−８の位置で生じ、
Ｃ−４、Ｃ−６またはＣ−８のいずれも別のモノマー単位と結合しない場合は、Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ水素である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象における肌質を改善する方法に使用するための組成物であって、前記使用が経口投与によって行われ、ここで前記組成物が、
(i)   カカオ成分と、
(ii)  エピカテキン、カテキンおよびそれらの誘導体から選択される化合物であって、前記誘導体が没食子酸誘導体ではない、化合物と、
(iii)  下記化学式Ａを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩または誘導体と、
を有効量で含むことを特徴とし：
【化１】
2009521475.tif 000001
ここで、
ｎは２〜１８の整数であり、
ＲおよびＸはそれぞれ、αまたはβ型の立体化学を有し、
ＲはＯＨまたはＯ−糖であり、
Ｃ−４、Ｃ−６およびＣ−８の置換基はそれぞれＸ、ＺおよびＹであり、モノマー単位の結合がＣ−４、Ｃ−６またはＣ−８の位置で生じ、
Ｃ−４、Ｃ−６またはＣ−８のいずれも別のモノマー単位と結合しない場合は、Ｘ、ＹおよびＺは独立して水素または糖であり、
前記糖は、随意的に、いずれかの位置においてフェノール部分で置換される。
【請求項２】
対象における、紫外線が引き起こす皮膚の紅斑および／または光老化の低減方法に使用するための組成物であって、前記使用が経口投与によって行われ、ここで前記組成物が、
(i)   カカオ成分と、
(ii)  エピカテキン、カテキンおよびそれらの誘導体から選択される化合物であって、前記誘導体が没食子酸誘導体ではない、化合物と、
(iii)  下記化学式Ａを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩または誘導体と、
を有効量で含むことを特徴とし：
【化２】
2009521475.tif 000002
ここで、
ｎは２〜１８の整数であり、
ＲおよびＸはそれぞれ、αまたはβ型の立体化学を有し、
ＲはＯＨまたはＯ−糖であり、
Ｃ−４、Ｃ−６およびＣ−８の置換基はそれぞれＸ、ＺおよびＹであり、モノマー単位の結合がＣ−４、Ｃ−６またはＣ−８の位置で生じ、
Ｃ−４、Ｃ−６またはＣ−８のいずれも別のモノマー単位と結合しない場合は、Ｘ、ＹおよびＺは独立して水素または糖であり、
前記糖は、随意的に、いずれかの位置においてフェノール部分で置換される。
【請求項３】
前記対象が、動物であることを特徴とする請求項１または２記載の組成物。
【請求項４】
前記対象が、ヒトであることを特徴とする請求項１または２記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物が、食品であることを特徴とする請求項１または２記載の組成物。
【請求項６】
前記食品が、ペットフードであることを特徴とする請求項５記載の組成物。
【請求項７】
前記食品が、飲料であることを特徴とする請求項５記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が、栄養補助食品であることを特徴とする請求項１または２記載の組成物。
【請求項９】
前記カカオ成分が、カカオ粉末、カカオ抽出物、またはチョコレート・リカーであることを特徴とする請求項１または２記載の組成物。
【請求項１０】
前記(iii)の化学式Ａの化合物の誘導体がメチル化誘導体であることを特徴とする請求項１または２記載の組成物。
【請求項１１】
前記(ii)の化合物が（−）−エピカテキンであることを特徴とする請求項１または２記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が医薬品であることを特徴とする請求項１または２記載の組成物。
【請求項１３】
前記(iii)に記載の化合物がプロシアニジン二量体であることを特徴とする請求項１、２または１２記載の組成物。