【手続補正書】
【提出日】平成22年3月19日(2010.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2009531322.tif 000001
[式中、
Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；
Wは=C(R1)-または=N-であり；
R1は水素であり、かつR2は水素、メチル、もしくはフッ素であるか；またはR1とR2は一緒になって-CH2-、-CH2CH2-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH2-または-OCH2CH2-であり；
R3は式-(Alk1)m-(Z)p-(Alk2)n-Qの基である
(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、
Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-、-N(CH2CH3)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；
Alk1およびAlk2は、任意に置換されていてもよいC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレンもしくはC2-C6アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-もしくは-N(CH2CH3)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そして
Qは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]
の置換ベンズアミドもしくはピリジルアミド化合物、またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、細菌感染症の治療用医薬組成物。
【請求項２】
化合物が式(IA)
【化２】
2009531322.tif 000002
（式中、R4およびR5は独立して、フルオロもしくはクロロであるか、またはR4およびR5の一方が水素であり、他方がフルオロまたはクロロであり、R1、R2およびR3は請求項1で定義されたとおりである）
を有する、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項３】
化合物が式(IB)
【化３】
2009531322.tif 000003
（式中、R2が水素、メチル、またはフルオロであり；R3が請求項1で定義されたとおりである）
を有する、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項４】
R1およびR2が水素である、請求項1〜3のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項５】
pが0であり、mおよび／またはnが1である、請求項1〜4のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項６】
pが1であり、Zが3〜6の環原子を有する任意に置換されていてもよいヘテロアリール基、または5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式ヘテロアリール基であり、それがR3の-(Alk1)m-部分およびR3の-(Alk2)n-Q部分に環炭素または窒素原子を介して結合している、請求項1〜4のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項７】
2価基のZが、いずれかの向きの、任意に置換されていてもよい次の：
【化４】
2009531322.tif 000004
から選択される、請求項6に記載の医薬組成物。
【請求項８】
2価基のZが、いずれかの向きの、任意に置換されていてもよい次の：
【化５】
2009531322.tif 000005
から選択される、請求項6に記載の医薬組成物。
【請求項９】
2価基のZが、いずれかの向きの、任意に置換されていてもよい次の：
【化６】
2009531322.tif 000006
から選択される、請求項6に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
pが1であり、Zが3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の非芳香族炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または5〜10の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2環式の非芳香族炭素環式基もしくは複素環式基であり、それが環炭素原子もしくは窒素原子を介してR3の-(Alk1)m-部分およびR3の-(Alk2)n-Q部分に結合している、請求項1〜4のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１１】
2価基のZが、いずれの向きの、任意に置換されていてもよい次の：
【化７】
2009531322.tif 000007
から選択される、請求項10に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Qが水素である、請求項6〜11のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Qが、不飽和原子価の一つが水素または任意の置換基で満たされている、請求項6〜9のいずれか一つで特定された2価の基のいずれかから選択される、請求項1〜11のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１４】
nが0である、請求項6〜13のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１５】
mが0である、請求項6〜14のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１６】
基R3の長さが、14炭素原子の非分枝の飽和炭化水素鎖の長さを超えない、請求項1〜15のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１７】
基R3の長さが、6〜12または9〜12の炭素原子の非分枝の飽和炭化水素鎖の長さと同じである、請求項1〜15のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Alk1およびAlk2が存在するとき、それらが任意に置換されていてもよい直鎖のC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレンまたはC2-C6アルキニレン基であり、それぞれが、任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-もしくは-N(CH2CH3)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-で終結しているか、またはそれらで中断されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
いずれかの任意の置換基R、ならびにAlk1、Alk2、ZおよびQ中に存在するいずれかの任意の置換基が、メチル、エチル、シクロプロピル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アセチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチルアミノ、カルバメートおよびCH2OHから選択される、請求項1〜18のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２０】
R2が水素であり、R3が式A〜H：
【化８】
2009531322.tif 000008
（式中、Qは請求項1で定義されたとおりであり、いずれかの無置換の環炭素は任意に置換されていてもよい）
のものから選択される基である、請求項2に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
Qが水素または任意に置換されていてもよいフェニルである、請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
R2が水素であり、R3が任意に置換されていてもよいキノリン-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、チアゾロピリジン-2-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサジアゾール-3-イルまたはオキサジアゾール-5-イルである、請求項2に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
R3の任意の置換基が任意に置換されていてもよいフェニルである、請求項22に記載の医薬組成物。    
【請求項２４】
R3におけるいずれかの任意の置換基が、メチル、-OCH3、-CF3、-OCF3、エチル、シクロプロピル、オキソ、ヒドロキシ、-F、-Cl、-Br、シアノ、アセチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチルアミノ、カルバメート、-CONH2、ニトロ、-COOHおよび-CH2OHから選択される、請求項20〜22のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２５】
式(IC)
【化９】
2009531322.tif 000009
［式中、
Wは=C(R1)-または=N-であり；
R1は水素であり、かつR2は水素、メチル、もしくはフルオロであるか；あるいはR1とR2は一緒になって、-CH2-、-CH2CH2-、-O-、またはいずれかの向きの-O-CH2-もしくは-OCH2CH2-であり；
R4およびR5は独立して、フルオロもしくはクロロであるか、またはR4およびR5の一方が水素であり、他方がフルオロもしくはクロロであり；
R3は、次の式A〜H：
【化１０】
2009531322.tif 000010
（式中、Qは、水素、ハロゲン、ニトリルもしくはヒドロキシ；または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式もしくは複素環式基であるか；または5〜10の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2環式の複素環式基である）
のものから選択される基であり、それらにおけるいずれの空の環位置は任意に置換されていてもよい］
の置換されたベンズアミドもしくはピリジルアミド化合物、またはそれらの塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Wが=CH-であり、R2が水素である、請求項25に記載の化合物。
【請求項２７】
基R3中のQが水素または任意に置換されていてもよいフェニルである、請求項25または26に記載の化合物。
【請求項２８】
R3が任意に置換されていてもよいキノリン-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、オキサジアゾール-3-イル、オキサジアゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イルまたはチアゾロピリジン-2-イルである、請求項25または26に記載の化合物。
【請求項２９】
R3の任意の置換基が任意に置換されていてもよいフェニルである、請求項28に記載の化合物。
【請求項３０】
R3におけるいずれかの任意の置換基が、メチル、-OCH3、-CF3、-OCF3、エチル、シクロプロピル、オキソ、ヒドロキシ、-F、-Cl、-Br、シアノ、アセチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチルアミノ、カルバメート、-CONH2、ニトロ、-COOHおよび-CH2OHから選択される、請求項25〜29のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項３１】
式(ID)：
【化１１】
2009531322.tif 000011
（式中、R2は水素、メチルまたはフルオロであり；R3は請求項25で定義されたとおりである）
のピリジルアミド化合物、またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
R2が水素である、請求項31に記載の化合物。
【請求項３３】
基R3中のQが、水素または任意に置換されていてもよいフェニルである、請求項31または32に記載の化合物。
【請求項３４】
R3が任意に置換されていてもよいキノリン-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、オキサジアゾール-3-イル、オキサジアゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イルまたはチアゾロピリジン-2-イルである、請求項31または32に記載の化合物。
【請求項３５】
R3の任意の置換基が任意に置換されていてもよいフェニルである、請求項34に記載の化合物。
【請求項３６】
R3におけるいずれかの任意の置換基が、メチル、-OCH3、-CF3、-OCF3、エチル、シクロプロピル、オキソ、ヒドロキシ、-F、-Cl、-Br、シアノ、アセチル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチルアミノ、カルバメート、-CONH2、ニトロ、-COOHおよび-CH2OHから選択される、請求項31〜35のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項３７】
請求項25〜36のいずれか一つに記載の化合物を、医薬的に許容される担体とともに含む医薬組成物。
【請求項３８】
細菌の増殖を阻害するのに有効な量の請求項25〜36のいずれか一つに記載の化合物を、医薬的に許容される担体とともに含む抗菌組成物。
【請求項３９】
細菌感染症の治療に用いられる、請求項25〜36のいずれか一つで定義された化合物。
【請求項４０】
細菌の増殖を阻害するのに十分な量の、請求項1〜36のいずれか一つで定義された化合物を、汚染の部位に適用することを含む、ヒトを除く基体の細菌汚染を処置する方法。