【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年1月27日(2010.1.27)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効物質として、そのジアステレオマー、その対掌体、又はそのラセミ化合物を含む、それらの混合物、あるいはその対応する塩基、塩及び溶媒和化合物の形にある、一般式Ｉ
【化１】
2005511765.tif 000001
｛式中、
Ｒ１及びＲ２は一緒になって（ＣＨ２）ｎ−鎖を形成し、この際ｎは２−９の整数を示し、
Ｒ３はフェニル基又はチエニル残基を示し、それぞれの環系はハロゲン、アルキル基、アルコキシ基及び／又はトリハロゲン化されたアルキル基によってモノ又はポリ置換されたていてよいか、及び／又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−３架橋を介して結合されていてよく、
Ｒ４及びＲ５は一緒になって（ＣＨ２）ｍ−鎖を形成し、この際ｍは６を示す。｝
で表わされる、少なくとも１種の置換されたアミノアルコール類及び生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって（ＣＨ２）ｎ−鎖を形成し、この際ｎは２、３、４、５又は９を示し、
Ｒ３がフェニル基又はチエニル残基を示し、それぞれの環系がフッ素、塩素、メチル基、イソプロピル基、メトキシ基及び／又はトリフルオロメチル基によってモノ又はポリ置換されたていてよいか、及び／又は線状、飽和の脂肪族Ｃ１−３架橋又はエチニル架橋を介して結合されていてよい、
請求項１記載の化合物の少なくとも１種を含む医薬。
【請求項３】
一般式ＩＩＩ
【化２】
2005511765.tif 000002
（式中、Ｒ３は請求項１記載の意味を有し、ｎは２〜９の整数及びｍは６を示す。）
に相当する、請求項１記載の化合物の少なくとも１種を含む医薬。
【請求項４】
そのジアステレオマー、その対掌体又はそのラセミ化合物を含む、それらの混合物の形に、あるいはその対応する塩基、塩及び溶媒和化合物の形にある、
２−アゼパン−１−イルメチル−１−フェニル−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ベンジル−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ｏ−トリル−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ビニル−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−シクロペンチル−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ｍ−トリル−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−ビシクロヘキシル−１−オール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−フェネチル−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−チオフェン−２−イル−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−フェニル−プロピル）−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ｐ−トリル−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−フェニル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−クロロ−フェニル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ベンジル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ｏ−トリル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ビニル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチルビシクロペンチル−１−オール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ｍ−トリル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−シクロヘキシル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−フェネチル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−フェニルエチニル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−チオフェン−２−イル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−フェニル−プロピル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ｐ−トリル−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−フェニル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ベンジル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ｏ−トリル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ビニル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−シクロペンチル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ｍ−トリル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−シクロヘキシル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−フェネチル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−フェニルエチニル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−チオフェン−２−イル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−フェニル−プロピル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ｐ−トリル−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−フェニル−プロピル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ベンジル−シクロドデカノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−ビニル−シクロドデカノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−シクロドデカノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−フェネチル−シクロドデカノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−フェニル−プロピル）−シクロドデカノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−クロロ−フェニル）−シクロヘキサノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−シクロヘキシルメチルシクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（２−クロロ−６−フルオロ−ベンジル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（２，５−ジメチル−ベンジル）−シクロペンタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（４−フルオロ−ベンジル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−メトキシ−ベンジル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−メトキシ−ベンジル）−シクロヘプタノール
２−アゼパン−１−イルメチル−１−（３−フェニル−プロピル）−シクロオクタノール
を含む群から選ばれた請求項１記載の置換されたアミノアルコール類の少なくとも１種及び生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項５】
請求項１−４のいずれか１つに記載の置換されたアミノアルコール類の少なくとも１種の、痛みの治療用医薬の製造への使用。
【請求項６】
請求項１−４のいずれか１つに記載の置換されたアミノアルコール類の少なくとも１種の、うつ病の治療用医薬の製造への使用。
【請求項７】
その純粋なジアステレオマー、その純粋な対掌体、又はそのラセミ化合物を含む、それらの混合物の形に、あるいはその対応する塩基、塩又は溶媒和化合物の形にある、一般式ＩＩＩ
【化３】
2005511765.tif 000003
｛式中、
下記の組み合わせでｎは２〜９の整数及びｍは６を示す；
【表１】
2005511765.tif 000004
この際、
Ｒ３はフェニル基又はチエニル残基を示し、それぞれの環系はハロゲン、アルキル基、アルコキシ基及び／又はトリハロゲン化されたアルキル基によってモノ又はポリ置換されたていてよいか、及び／又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−３架橋を介して結合されていてよい。｝
で表わされる２−（アミノメチル）シクロアルカン−１−オール−化合物。
【請求項８】
Ｒ３がフェニル基又はチエニル残基を示し、それぞれの環系がフッ素、塩素、メチル基、イソプロピル基、メトキシ基及び／又はトリフルオロメチル基によってモノ又はポリ置換されたていてよいか、及び／又は線状、飽和の脂肪族Ｃ１−３架橋又はエチニル架橋を介して結合されていてよい、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
請求項７又は８記載の化合物を製造する方法において、
Ａ）式（１）
【化４】
2005511765.tif 000005
（式中、ｎは請求項７に定義された通りの意味を有する。）
で表わされるケトンをパラホルムアルデヒド及び式（２）
【化５】
2005511765.tif 000006
（式中、ｍは請求項７に定義された通りの意味を有する。）
で表わされる環状アミンとマンニッヒ反応にしたがって、塩酸から選ばれる溶剤の添加下でエタノール中で、又は加熱下に酢酸中で反応させ、ついで反応混合物を後処理し、式（３）
【化６】
2005511765.tif 000007
で表わされる生成物を単離し、ついで
Ｂ）得られた式（３）で表わされる化合物をグリニャール化合物と又は式Ｒ３ＭｇＣｌ，Ｒ３ＭｇＢｒ，Ｒ３ＭｇＩ，ＭｇＲ３２又はＬｉＲ３（式中、Ｒ３は請求項７に定義された通りの意味を有する。）で表わされるリチウム有機化合物と、ジエチルエーテル又はテトラヒドロフランから選ばれる溶剤中で反応させ、ついで反応混合物を後処理し、一般式（ＩＩＩ）で表わされる化合物を単離するか、又は単離し、ついで精製する、上記一般式（ＩＩＩ）で表わされる化合物の製造方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
痛みの治療は医療において重要である。したがって有効な痛みの治療が世界的に要求されている。慢性及び非慢性痛状態の患者に合い、かつ目的にかなった治療への切迫した治療行為の要求（但しこの場合これは患者に対して効果があり、そして満足のいく痛みの治療を意味する。）は、適用される鎮痛薬の分野で又は侵害受容に対する基礎研究の分野で最近発行された多数の科学文献中に提示されている。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
したがって本発明の課題は痛みの治療用医薬を提供することである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
本発明によれば、この課題は下記一般式Ｉで表わされるアミノアルコール類を含む医薬を調製することによって解決される。というのはこの医薬が特に顕著な鎮痛作用を示し、そして痛みの治療に、抗制吐剤及び（又は）向知性薬として、心臓血管疾患、尿失禁、下痢、かゆみ、アルコール−及び（又は）ドラッグ及び（又は）薬物依存及び（又は）炎症の治療用、うつ病の治療用、覚醒増加及び（又は）性的衝動の増加に使用することができるからである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
本発明の医薬は痛みの治療に、制吐剤として及び（又は）向知性薬として（Ｎｅｕｒｏｔｒｏｐｉｋｕｍ）、心臓血管疾患、尿失禁，下痢，かゆみ，アルコール依存症及び（又は）ドラッグ依存症及び（又は）薬物依存症及び（又は）炎症の治療に、うつ病の治療に、覚醒の増加及び（又は）性的衝動の増加に好適である。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３３】
本発明の別の対象は一般式Ｉ、好ましくは一般式ＩＩ又はＩＩＩで表わされる
置換されたアミノアルコール類（一般式Ｉａで表わされる化合物を除く。）を痛みの治療用医薬の製造に使用する方法並びに一般式Ｉ、好ましくは一般式ＩＩ又はＩＩＩで表わされる置換されたアミノアルコール類を嘔吐、心臓血管疾患、尿失禁，下痢，かゆみ，アルコール依存症及び（又は）ドラッグ依存症及び（又は）薬物依存症及び（又は）炎症の治療用、うつ病の治療用、衝動の増加、覚醒の増加及び（又は）性的衝動の増加用医薬の製造に使用する方法である。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
一般式Ｉ、好ましくは一般式ＩＩ又はＩＩＩで表わされる化合物それぞれの、患者に投与すべき有効物質の量は変化し、たとえば患者の体重又は年齢ならびに投与の種類、症状及び疾患の重さの度合いに従う。通常、一般式Ｉ、好ましくは一般式ＩＩ又はＩＩＩで表わされる本発明の化合物少なくとも１個を体重１ｋｇあたり０．００５〜５００ｍｇ、好ましくは０．０５〜５ｍｇ投与する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５４】
一般式ＩＩＩで表わされる本発明の化合物それぞれの遊離塩基を、無機又は有機酸、好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸又はアスパラギン酸との反応によって対応する生理学的に許容し得る塩に変えることができる。形成された塩は特に塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、炭酸塩、炭酸水素酸塩、ギ酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、クエン酸塩及びグルタミン酸塩である。