【手続補正書】
【提出日】平成22年10月26日(2010.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010514683.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここでＣ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルはそれぞれ場合により、１、２、３、４、又は５つのＲ6で置換され；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲcＲd、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲcＲd、ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（＝Ｏ）Ｒb、ＮＲcＣ（＝Ｏ）ＯＲa、ＮＲcＳ（＝Ｏ）2Ｒb、Ｓ（＝Ｏ）Ｒb、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲcＲd、Ｓ（＝Ｏ）2Ｒb、又はＳ（＝Ｏ）2ＮＲcＲdであり、ここでＣ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアル
キル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルはそれぞれ場合により、１、２、３、４、又は５つのＲ6で置換され；
又はＲ1及びＲ2は、１、２、３、４若しくは５つのＲ6でそれぞれ場合により置換される、４−１４員のシクロアルケニル、若しくは４−１４員のヘテロシクロアルケニルを、それらが結合している２個の炭素原子とともに形成し；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここでＣ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルはそれぞれ場合により、１、２、３、４、又は５つのＲ6で置換され；
Ｒ4は、１、２、３、４、又は５つのＲ6でそれぞれ場合により置換される、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ5は、１、２、３、４、又は５つのＲ6でそれぞれ場合により置換される、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ハロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ6はそれぞれ独立して、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa'、ＳＲa'、Ｃ（＝Ｏ）Ｒb'、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa'、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb'、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｒd'、ＮＲc'Ｃ（＝Ｏ）Ｒb'、ＮＲc'Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa'、ＮＲc'Ｓ（＝Ｏ）2Ｒb'、Ｓ（＝Ｏ）Ｒb'、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲc'Ｒd'、Ｓ（＝Ｏ）2Ｒb'、又はＳ（＝Ｏ）2ＮＲc'Ｒd'であり；
Ｒa及びＲa'はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルより選択され、ここで該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルはそれぞれ場合により、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒb及びＲb'はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルより選択され、ここで該Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル及びヘテロシクロアルキルアルキルはそれぞれ場合により、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒc及びＲdはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルより選択され、ここで該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアル
キル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルはそれぞれ場合により、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルで置換され；
又はＲc及びＲdは、それらが結合しているＮ原子とともに、４員、５員、６員、若しくは７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒc'及びＲd'はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルより選択され、ここで該Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルはそれぞれ場合により、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルで置換され；
又はＲc'及びＲd'は、それらが結合しているＮ原子とともに、４員、５員、６員、若しくは７員のヘテロシクロアルキル基を形成する］
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ2が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、及びＣ1-4ハロアルコキシより独立して選択される１、２、又は３つの置換基でそれぞれ場合により置換される、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、又はＣ2-10アルキニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2がＣ1-10ヒドロキシアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2がヒドロキシメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物及びさらに薬学的に許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項６】
少なくとも１種の抗うつ薬、非定型抗精神病薬、抗精神病薬、抗不安薬、抗けいれん薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、片頭痛治療薬、脳卒中治療薬、尿失禁治療薬、神経因性疼痛治療薬、侵害受容性疼痛治療薬、不眠症治療薬、気分安定薬、５ＨＴ1Bリガンド、ｍＧｌｕＲ２アゴニスト、アルファ７ニコチンアゴニスト、ケモカイン受容体ＣＣＲ１阻害剤、又はデルタオピオイドアゴニストをさらに含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
少なくとも１種の、ベンゾジアゼピン、５−ＨＴ1Aリガンド、５−ＨＴ1Bリガンド、５−ＨＴ1Dリガンド、ｍＧｌｕＲ２Ａアゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、抗精神病薬、ＮＫ１受容体アンタゴニスト、抗うつ薬、又はセロトニン再取り込み阻害剤をさらに含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
統合失調症及び他の精神病性障害、痴呆及び他の認知障害、不安障害、気分障害、睡眠障害、通常乳児期、小児期、若しくは青年期に最初に診断される障害、又は神経変性障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態を処置する方法であって、哺乳動物に治療有効量の請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又は請求項５〜７のいずれか１項に記載の組成物を投与することからなる、方法。
【請求項９】
該症状又は状態が、不安、興奮、反抗、パニック、摂食障害、情動症状、気分の症状、又は陰性若しくは陽性の精神病症状である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
統合失調症及び他の精神病性障害、痴呆及び他の認知障害、不安障害、気分障害、睡眠障害、通常乳児期、小児期、若しくは青年期に最初に診断される障害、及び神経変性障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態の処置に使用するための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
統合失調症及び他の精神病性障害、痴呆及び他の認知障害、不安障害、気分障害、睡眠障害、通常乳児期、小児期、若しくは青年期に最初に診断される障害、又は神経変性障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態の処置のための医薬の製造のための、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。