Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成22年2月5日(2010.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
sec-ブチルベンゼンの製造方法であって、ベンゼンとC4アルキル化剤を含む供給原料を、アルキル化条件下で、12.4±0.25、6.9±0.15、3.57±0.07及び3.42±0.07Åにd-間隔最大を含むＸ線回折パターンを有する少なくとも1種のモレキュラーシーブを含む触媒と接触させる工程を含んでなり、アルキル化条件が110℃〜150℃の温度を含む、上記方法。
【請求項２】
前記少なくとも1種のモレキュラーシーブが、MCM-22、MCM-49、MCM-56及びそのイソ型から選択される、請求項1の方法。
【請求項３】
前記アルキル化条件が、120℃〜140℃、好ましくは125℃〜135℃の温度を含む、請求項1又は2の方法。
【請求項４】
前記アルキル化条件が、7000kPa以下の圧力、及び約0.1〜50時間-1のC4アルキル化剤に対する供給原料の重量毎時空間速度(WHSV)及び約1〜約50の、C4アルキル化剤に対するベンゼンのモル比をも含む、請求項1〜3のいずれか1項の方法。
【請求項５】
前記接触工程におけるC4アルキル化剤が線状ブテンである、請求項1〜4のいずれか1項の方法。
【請求項６】
前記線状ブテンが1-ブテン及び/又は2-ブテンを含む、請求項5の方法。
【請求項７】
前記線状ブテンが混合C4ストリーム中に含まれる、請求項5の方法。
【請求項８】
前記混合C4ストリームが、
(A)下記主成分：
30〜85wt%のブタジエン
0〜15wt%のC4アセチレン性化合物
1〜30wt%のブテン-1
1〜15wt%のブテン-2
0〜30wt%のイソブテン
0〜10wt%のn-ブタン
0〜1wt%のイソ-ブタン
を含んでなる水蒸気分解粗製C4ストリームから誘導される、又は
(B)水蒸気分解粗製C4ストリームを溶媒抽出プロセスに供してブタジエンを除去することによって得られたラフィネートストリームから誘導され、前記ラフィネートストリームが下記主成分：
0〜2wt%のブタジエン
0〜0.5wt%のC4アセチレン性化合物
20〜50wt%のブテン-1
10〜30wt%のブテン-2
0〜55wt%のイソブテン
0〜55wt%のn-ブタン
0〜1wt%のイソ-ブタン
を含む、又は
(c)水蒸気分解粗製C4ストリームを水素化プロセスに供してブタジエンを除去することによって得られたラフィネートストリームから誘導され、前記ラフィネートストリームが下記主成分：
0〜2wt%のブタジエン
0〜0.5wt%のC4アセチレン性化合物
50〜95wt%のブテン-1
0〜20wt%のブテン-2
0〜35wt%のイソブテン
0〜10wt%のn-ブタン
0〜1wt%のイソ-ブタン
を含む、又は
(d)水蒸気分解粗製C4ストリームをブタジエンを除去するための溶媒抽出プロセス及びイソ-ブテン除去プロセスに供することによって得られたラフィネートストリームから誘導され、前記ラフィネートストリームが下記主成分：
0〜1wt%のブタジエン
0〜0.5wt%のC4アセチレン性化合物
25〜75wt%のブテン-1
15〜40wt%のブテン-2
0〜5wt%のイソブテン
0〜55wt%のn-ブタン
0〜2wt%のイソ-ブタン
を含む、又は
(e)水蒸気分解粗製C4ストリームをブタジエンを除去するための水素化プロセス及びイソ-ブテン除去プロセスに供することによって得られたラフィネートストリームから誘導され、前記ラフィネートストリームが下記主成分：
0〜1wt%のブタジエン
0〜0.5wt%のC4アセチレン性化合物
75〜95wt%のブテン-1
0〜20wt%のブテン-2
0〜5wt%のイソブテン
0〜10wt%のn-ブタン
0〜2wt%のイソ-ブタン
を含む、又は
(f)酸素添加物からオレフィンへの変換プロセスで得られたC4フラクションから誘導される、又は
(g)製油所混合ブタン/ブテンストリームである、又は
(h)複数のオレフィン性C4炭化水素又はその混合物を併用することによって生成する、
請求項7の方法。
【請求項９】
前記製油所混合ブタン/ブテンストリームが下記主成分：
プロピレン      −0〜2wt%
プロパン        −0〜2wt%
ブタジエン      −0〜5wt%
ブテン-1        −5〜20wt%
ブテン-2        −10〜50wt%
イソブテン      −5〜25wt%
イソ-ブタン     −10〜45wt%
N-ブタン        −5〜25wt%
を含む、請求項8の方法。
【請求項１０】
酸素添加物からオレフィンへの変換プロセスで得られた前記混合C4フラクションが下記主成分：
0〜1wt%のプロピレン
0〜0.5wt%のプロパン
0〜1wt%のブタジエン
10〜40wt%のブテン-1
50〜85wt%のブテン-2
0〜10wt%のイソブテン
0〜10wt%のn-ブタン及びイソブタン
を含む、請求項8の方法。
【請求項１１】
前記接触工程前に、前記混合C4ストリームを、イオウ除去、窒素除去、酸素添加物除去、ブタジエン除去及びイソブテン除去の少なくとも1つに供する、請求項7〜10のいずれか1項の方法。
【請求項１２】
前記接触工程における供給原料が、(i)1000ppm未満の水、(ii)100ppm未満のイオウ及び(iii)10ppm未満の窒素の少なくとも1種を含む、請求項1〜11のいずれか1項の方法。
【請求項１３】
前記接触工程がポリブチルベンゼンをも生成し、かつ該方法がトランスアルキル化触媒の存在下で前記ポリブチルベンゼンをベンゼンと接触させてsec-ブチルベンゼンを生成する工程をさらに含む、請求項1〜12のいずれか1項の方法。
【請求項１４】
前記トランスアルキル化触媒が、ゼオライトβ、モルデン沸石、USY、MCM-22、PSH-3、SSZ-25、ERB-1、ITQ-1、ITQ-2、MCM-36、MCM-49、MCM-56、UZM-8、及びその混合物から選択されるモレキュラーシーブを含む、請求項13の方法。
【請求項１５】
フェノールとメチルエチルケトンの製造方法であって、請求項1〜14のいずれか1項の方法によってsec-ブチルベンゼンを生成する工程、前記sec-ブチルベンゼンを酸化してヒドロペルオキシドを生成する工程、及び前記ヒドロペルオキシドを分解してフェノールとメチルエチルケトンを生成する工程を含んでなる方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年2月10日(2010.2.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
横方向ヒンジ線に沿って接続された箱形成部分と蓋形成部分とを有するヒンジ蓋容器を形成し、該蓋形成部分が、
前記横方向ヒンジ線から延びる蓋後壁パネルと、
第１の横方向折り畳み線に沿って前記蓋後壁パネルに接続された蓋上壁パネルと、
第２の横方向折り畳み線に沿って前記蓋上壁パネルに接続され、かつ対向する外側横方向縁部（１８）を有する蓋前壁パネル（１４）と、
第１の対の縦方向折り畳み線に沿って前記蓋後壁パネルにその両側で接続した１対の相対する台形蓋内壁パネルと、
第２の対の縦方向折り畳み線（２６）に沿って前記蓋前壁パネル（１４）にその両側で接続され、かつ各パネル（２４）が傾斜外縁（２８）を有する１対の相対する台形蓋外壁パネル（２４）と、
を含む細長い積層ブランク（４０）（５０）であって、
蓋前壁パネル（１４）の外側横方向縁部（１８）、第２の対の縦方向折り畳み線（２６）、及び台形蓋外壁パネル（２４）のそれぞれの傾斜外縁（２８）が、外側横方向縁部（１８）の両端に収束し、
ブランク（４０）（５０）の縦方向における前記台形蓋外壁パネル（２４）の長さが、台形蓋内壁パネルの長さよりも長くなっており、
前記蓋形成部分は、前記蓋前壁パネル（１４）の前記横方向外縁（１８）を形成する横方向折り畳み線に沿って該蓋前壁パネル（１４）に接続した蓋前壁フラップ（１６）を更に含み、
前記ブランク（５０）の横方向における前記蓋前壁フラップ（１６）の幅が、前記蓋前壁パネル（１４）の前記外縁（１８）を形成する前記横方向折り畳み線と、該蓋前壁フラップ（１６）の対向する横方向縁部との間で減少することを特徴とする細長い積層ブランク（４０）（５０）。
【請求項２】
前記蓋前壁パネル（１４）の前記外側横方向縁部（１８）、第２の対の縦方向折り畳み線（２６）、前記台形蓋外壁フラップ（２４）のそれぞれの傾斜外縁（２８）、及び前記蓋前壁フラップ（１６）のそれぞれの相対する側縁（３０）は、該外側横方向縁部（１８）の両端に収束することを特徴とする請求項１に記載の細長い積層ブランク（４０）（５０）。
【請求項３】
前記蓋前壁フラップ（１６）の前記相対する側縁（３０）は、前記第２の対の縦方向折り畳み線（２６）と実質的に供線の延長部であることを特徴とする請求項２に記載の細長い積層ブランク（４０）。
【請求項４】
前記蓋前壁フラップ（１６）は、台形形状であることを特徴とする請求項１、請求項２、又は請求項３に記載の細長い積層ブランク（５０）。
【手続補正書】
【提出日】平成22年2月16日(2010.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）哺乳動物の肝臓に投与される免疫原をコードする導入遺伝子を含む有効量のウイルスベクター、
ｂ）前記哺乳動物の脳に投与される免疫原をコードする導入遺伝子を含む有効量の第２のウイルスベクター
を含む医薬組成物。
【請求項２】
前記第２のベクターが、導入遺伝子の発現が前記哺乳動物で検出された後に投与される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記導入遺伝子が、リソソーム蓄積症タンパク質またはポリペプチドをコードする、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記タンパク質またはポリペプチドが、酸スフィンゴミエリナーゼポリペプチドまたはタンパク質である、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項６】
哺乳動物の脳への投与が、脳幹、中脳、海馬、線条体、髄質、脳橋、中脳、小脳、視床、視床下部、大脳皮質、後頭葉、側頭葉、頭頂葉、および前頭葉からなる群から選択される部位への投与である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
哺乳動物の脳への投与が、小脳の深部小脳核への投与である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記ウイルスベクターが、アデノ随伴ウイルス（ＡＡＶ）である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記ＡＡＶベクターが、ＡＡＶ１、ＡＡＶ２、ＡＡＶ３、ＡＡＶ４、ＡＡＶ５、ＡＡＶ６、ＡＡＶ７、およびＡＡＶ８からなる群から選択される、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記ＡＡＶが、組み換えＡＡＶベクターである、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記組み換えＡＡＶベクターが、ＡＡＶ２／１、ＡＡＶ２／２、ＡＡＶ２／５、ＡＡＶ２／７およびＡＡＶ２／８血清型ベクターからなる群から選択される、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記組み換えＡＡＶベクターが、肝臓特異的エンハンサーおよびプロモーターエレメントを含む、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１３】
第２のウイルスベクターの投与が繰り返される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳動物のニーマンピック病Ａ型を処置するための医薬組成物であって、
ａ）哺乳動物の肝臓組織に投与される酸スフィンゴミエリナーゼポリペプチドまたはタンパク質をコードする導入遺伝子を含む有効量のウイルスベクター、
ｂ）前記哺乳動物の脳に投与される酸スフィンゴミエリナーゼポリペプチドまたはタンパク質をコードする導入遺伝子を含む有効量の第２のウイルスベクターであって、それにより哺乳動物のニーマンピック病Ａ型を処置するものであるウイルスベクター
を含む医薬組成物。
【請求項１５】
第２のウイルスベクターの投与が繰り返される、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記第２のベクターが、導入遺伝子の発現が前記哺乳動物で検出された後に投与される、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１８】
哺乳動物の脳への投与が、脳幹、中脳、海馬、線条体、髄質、脳橋、中脳、小脳、視床、視床下部、大脳皮質、後頭葉、側頭葉、頭頂葉、および前頭葉からなる群から選択される部位への投与である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１９】
哺乳動物の脳への投与が、小脳の深部小脳核への投与である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記ウイルスベクターが、アデノ随伴ウイルス（ＡＡＶ）である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記ＡＡＶベクターが、ＡＡＶ１、ＡＡＶ２、ＡＡＶ３、ＡＡＶ４、ＡＡＶ５、ＡＡＶ６、ＡＡＶ７、およびＡＡＶ８からなる群から選択される、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記ＡＡＶが、組み換えＡＡＶベクターである、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記組み換えＡＡＶベクターが、ＡＡＶ２／１、ＡＡＶ２／２、ＡＡＶ２／５、ＡＡＶ２／７およびＡＡＶ２／８血清型ベクターからなる群から選択される、請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記組み換えＡＡＶベクターが、肝臓特異的エンハンサーおよびプロモーターエレメントを含む、請求項２０記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年11月10日(2009.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物における消耗障害を予防および処置するための薬剤であって、該薬剤は、マクロライド系薬物と、β２アゴニストとの組み合わせを含み、該マクロライド系薬物および該β２アゴニストは、組み合わせて、該消耗障害を予防するか、または、少なくとも緩和するのに有効な量で存在する、薬剤。
【請求項２】
食欲を刺激するステロイドの薬学的に有効な量と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
酢酸メゲストロールの薬学的に有効な量と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２に記載の薬剤。
【請求項４】
前記マクロライド系薬物と前記β２アゴニストとが、別個の薬学的に受容可能なキャリア中で投与されることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤。
【請求項５】
前記マクロライド系薬物と前記β２アゴニストとが、同じ薬学的に受容可能なキャリア中で投与されることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤。
【請求項６】
前記マクロライド系薬物が、ロキシスロマイシン、クラリスロマイシンまたはアジスロマイシンである、請求項１に記載の薬剤。
【請求項７】
前記マクロライド系薬物がロキシスロマイシンである、請求項６に記載の薬剤。
【請求項８】
前記β２アゴニストが、フマル酸ホルモテロール、バムブテロールまたはアルブテロールである、請求項１に記載の薬剤。
【請求項９】
前記β２アゴニストがフマル酸ホルモテロールである、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１０】
哺乳動物における消耗障害を予防および処置するための薬学的組成物であって、該組成物は、マクロライド系薬物とβ２アゴニストとを薬学的に受容可能なキャリア中に組み合わせて含有し、該マクロライド系薬物および該β２アゴニストは、組み合わせて投与されたときに、該消耗障害を予防するか、または、少なくとも緩和するのに有効な量で提供される、組成物。
【請求項１１】
前記マクロライド系薬物が、ロキシスロマイシン、クラリスロマイシンまたはアジスロマイシンである、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記マクロライド系薬物がロキシスロマイシンである、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記β２アゴニストが、フマル酸ホルモテロール、バムブテロールまたはアルブテロールである、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記β２アゴニストがフマル酸ホルモテロールである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
哺乳動物における消耗障害を予防および処置するための組成物であって、該組成物は、該消耗障害を予防するか、または少なくとも緩和するのに有効な量のマクロライド系薬物を含む、組成物。
【請求項１６】
前記マクロライド系薬物が、ロキシスロマイシンまたはアジスロマイシンである、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記マクロライド系薬物がロキシスロマイシンである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
薬学的に有効な量の非ステロイド性抗炎症剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
前記非ステロイド性抗炎症剤が非選択的シクロオキシゲナーゼインヒビターである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記非ステロイド性抗炎症剤が選択的シクロオキシゲナーゼ２（ＣＯＸ−２）インヒビターである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
薬学的に有効な量の非ステロイド性抗炎症剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤。
【請求項２２】
前記非ステロイド性抗炎症剤が非選択的シクロオキシゲナーゼインヒビターである、請求項２１に記載の薬剤。
【請求項２３】
前記非ステロイド性抗炎症剤が選択的シクロオキシゲナーゼ２（ＣＯＸ−２）インヒビターである、請求項２２に記載の薬剤。
【手続補正書】
【提出日】平成22年1月28日(2010.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
SEQ ID NO：68の残基21番〜467番のアミノ酸配列を含む、単離された可溶性受容体ポリペプチド。
【請求項２】
可溶性受容体が、免疫グロブリン重鎖定常領域をさらに含む可溶性融合タンパク質である、請求項1記載の可溶性受容体ポリペプチド。 
【請求項３】
免疫グロブリン重鎖定常領域がFc断片である、請求項2記載の可溶性受容体ポリペプチド。
【請求項４】
哺乳動物においてIL-17Aによって誘発される炎症および／またはIL-17Fによって誘発される炎症を軽減させるための、請求項1〜3のいずれか一項記載の単離可溶性受容体ポリペプチドを含む薬学的組成物。
【請求項５】
IL-17Aおよび／またはIL-17Fが役割を果たしている炎症性疾患に苦しむ哺乳動物を治療するための、請求項1〜3のいずれか一項記載の単離可溶性受容体ポリペプチドを含む、薬学的組成物。
【請求項６】
炎症性疾患が慢性炎症性疾患である、請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項７】
慢性炎症性疾患が、炎症性腸疾患(IBD)、関節炎、アトピー性皮膚炎、および乾癬からなる群より選択される、請求項6記載の薬学的組成物。
【請求項８】
炎症性腸疾患が、潰瘍性大腸炎およびクローン病からなる群より選択される、請求項7記載の薬学的組成物。
【請求項９】
関節炎が、関節リウマチおよび乾癬性関節炎からなる群より選択される、請求項7記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
炎症性疾患が急性炎症性疾患である、請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
急性炎症性疾患が、内毒素血症、敗血症、トキシックショック症候群、および感染症からなる群より選択される、請求項10記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
炎症性疾患が自己免疫疾患である、請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
自己免疫疾患が、I型糖尿病(IDDM)、多発性硬化症(MS)、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、関節リウマチ、および炎症性腸疾患（IBD）からなる群より選択される、請求項12記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
炎症性疾患が慢性炎症性気道疾患である、請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
慢性炎症性気道疾患が喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、および嚢胞性線維症からなる群より選択される、請求項14記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
炎症性疾患が移植拒絶および移植片対宿主疾患(GVHD)からなる群より選択される、請求項5記載の薬学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年1月20日(2010.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（４Ｒ）−１'−［（２Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）プロパ−２−エン−１−イル］−２Ｈ，５Ｈ−スピロ［イミダゾリジン−４，３'−インドール］−２，２'，５（１'Ｈ）−トリオンの化合物またはその塩。
【請求項２】
治療に使用するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
急性および／または慢性疼痛性障害を治療するための薬剤の製造における、（４Ｒ）−１'−［（２Ｅ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）プロパ−２−エン−１−イル］−２Ｈ，５Ｈ−スピロ［イミダゾリジン−４，３'−インドール］−２，２'，５（１'Ｈ）−トリオンの化合物またはその塩の使用。
【請求項４】
慢性疼痛性障害が激痛である、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
慢性疼痛性障害が慢性神経因性疼痛である、請求項３に記載の使用。
【請求項６】
疼痛性障害が、急性および慢性炎症性疼痛、急性および慢性侵害受容性疼痛、腰痛、術後疼痛、慢性骨盤疼痛のような内臓痛、膀胱炎（間質性膀胱炎、およびそれらに関連する疼痛を含む）、虚血、坐骨神経痛、多発性硬化症、関節炎、線維筋痛症、熱傷によって誘発された疼痛および／または熱傷が原因の炎症性疼痛、乾癬に関連する疼痛ならびにその他の徴候および症状、癌に関連する疼痛ならびにその他の徴候および症状、嘔吐、失禁症、過活動膀胱、ＨＩＶ神経障害、逆流性胃−食道炎（ＧＥＲＤ）、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、および／または膵臓炎、加えて、これらの病気に関連する徴候および／または症状のいずれかである、請求項２〜５のいずれか一項に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年1月22日(2010.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2009526027.tif 000001
［式中、
R1はカルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり；
R2およびR3は、独立して水素または基−C(=O)R6もしくは−C(=O)OR6(ここで、R6はC1−C6アルキルまたは基−CH2Q (ここで、Qは３〜６環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式環である)である）であり；
R7は、(i)任意に置換されているフェニルもしくは単環性のヘテロアリールであるか、または(ii) 式−CHR4R5の基であり；
R4 は、
(ａ) 任意に置換されているC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C2−C4アルケニル、C2−C4アルケニルオキシもしくは C2−C4アルキニルであるか、または
(ｂ) −CH2XCH3、−CH2CH2XCH3もしくは−CH2XCH2CH3(ここで、Xは、−O−、−S−または−NR7(ここで、R7は水素、メチルまたはエチルである)であるか；または−CH2Q もしくは− CH2OQ(ここで、QはR6に関連して定義したとおりである)；そして
R5は水素、メチル、エチルまたは1、2もしくは3個のフッ素原子で置換されたメチルであるか；または
R4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した３〜８環原子の任意に置換されている炭素環式環または複素環式環を形成する；
但し、「*」で示した結合の立体化学的配置はＳであり、基R7は天然アミノ酸の側鎖ではない］
の化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
R1が、カルボキシ基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、式−COORC(ここで、RCはC1−C6アルキルまたはC2−C6アルケニル基である)のカルボキシエステル基である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
RCが、メチルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R1が、−CONH2である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R2およびR3が、それぞれ水素である請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項７】
R2およびR3は、独立して−C(=O)R6または−C(=O)OR6(ここで、R6はメチル、エチル、n−もしくはイソプロピル、tert−ブチルメチルまたはフェニル環が任意に置換されているベンジルである)である、請求項１〜４のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８】
R7が、式−CHR4R5の基であり、かつR4が、任意に置換されているエチル、n−もしくはイソ−プロピル、n−、イソ−もしくはtert−ブチル、フェニル、ナフチル、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、ピリジル、ピリジルメチル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルである請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項９】
R7が、式−CHR4R5の基であり、かつR5が水素である請求項１〜８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０】
R7が、式−CHR4R5の基であり、かつR4およびR5が、それらが結合している炭素原子と一緒になって任意に置換されているシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはピペリジニル環を形成している請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
R7が、任意に置換されているフェニル、ピリジル、チエニル、フリルまたはピロリルである請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１２】
任意の置換基のいずれかが、メチル、トリフロロメチル、メトキシ、トリフロロメトキシ、シクロプロピル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、オキソ、−NH2、−NHRAまたは−NRARB(ここで、RAおよびRBは、独立して メチルまたはエチルである)から選択されている請求項１〜１１のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一つに記載の化合物を医薬的に許容な担持体と一緒に含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年2月9日(2010.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
同じ期間において1回摂取された徐放性錠剤の放出期間に亘り、同じ平均血液血漿濃度を与えるのに必要な回数摂取される即放性錠剤と比較して、眠気及び／又は幻覚及び／又は目まい及び／又は頭痛及び／又は運動障害及び／又は便秘及び／又は末梢浮腫及び／又は吐き気から選ばれる少なくとも1つの状態の点で減少した副作用特性を有する、プラミペキソール又はその薬品として許容される塩を含んだ徐放性製剤。
【請求項２】
躁うつ病、繊維筋痛、突発性RLS（下肢静止不能症候群）、突発性のパーキンソン病の群から選択されるドーパミン作用薬の治療に応答する病気の治療のための薬物の製造のための、プラミペキソール、プラミペキソールジクロライドモノハイドレート又は他の医薬品として許容されるプラミペキソールの塩を含んだ、少なくとも部分的なpH依存性の放出特性を有する徐放性製剤であって、pH依存性の放出特性が、4.5より低いpHの範囲においてより早い放出特性を有し、pH4.5から7.5の範囲においてpH非依存性の放出特性に基づいたよりゆっくりとしたさらなる放出特性を有する徐放性製剤。
【請求項３】
躁うつ病、繊維筋痛、突発性RLS、突発性のパーキンソン病から選択されるドーパミン作用性の治療に応答する病気の治療のための医薬品の製造のための、プラミペキソール又はプラミペキソールジクロライドモノハイドレート又は他の医薬品として許容されるプラミペキソールの塩を含んだ、少なくとも部分的にpH非依存性である生体外の放出特性を有する徐放性製剤。
【請求項４】
薬剤又は薬物が、突発性のパーキンソン病の治療用である、請求項１に記載の徐放性製剤。
【請求項５】
薬剤又は薬物が、非運動症状を有する突発性パーキンソン病の治療用である、請求項１から４のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項６】
患者が、抑うつ症状を有する、請求項１から５のいずれか1項に記載の徐放性製剤。
【請求項７】
薬剤又は薬物が、運動症状を有する突発性パーキンソン病の治療用である、請求項１から３のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項８】
薬剤又は薬物が、突発性RLSの治療用である、請求項１から３のいずれか1項に記載の徐放性製剤。
【請求項９】
徐放性製剤が、プラミペキソール又はその医薬品として許容される塩を、アルファ化したデンプン以外の少なくとも2つの水膨潤性ポリマーを含み、少なくとも2つのポリマー中の少なくとも一つのポリマーが、アニオン性ポリマーであるマトリックス中に含む、請求項１から３のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１０】
アニオン性ポリマーが、アクリル酸ポリマーであり、かつアクリル酸ポリマーのマトリックス中における含有量が、約0.25質量％から約25質量％である、請求項９に記載の徐放性製剤。
【請求項１１】
少なくとも2つのポリマーの内の少なくとも一つのポリマーが、アルファ化したデンプン以外の実質的に中性のポリマーである、請求項９に記載の徐放性製剤。
【請求項１２】
少なくとも２つのポリマーの内の少なくとも一つのポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロースであり、ヒドロキシプロピルメチルセルロースのマトリックス中における含有量が、約10質量％から約75質量％である、請求項１１に記載の徐放性製剤。
【請求項１３】
マトリックスが以下を含む、請求項１２に記載の徐放性製剤：
(a)プラミペキソール又はその塩              0.05から5質量％
(b)アニオン性水膨潤性ポリマー(群)          0.25から25質量％
(c)中性水膨潤性ポリマー（群）              10から75質量％
(d)さらなる賦形剤                          残部
【請求項１４】
同じ期間において1回摂取された徐放性錠剤の放出期間に亘り、同じ平均血液血漿濃度を与えるのに必要な回数摂取される即放性錠剤と比較して、眠気及び／又は幻覚及び／又は目まい及び／又は頭痛及び／又は運動障害及び／又は便秘及び／又は末梢浮腫及び／又は吐き気から選ばれる少なくとも1つの状態の点で減少した副作用特性を有する、プラミペキソール又はその薬品として許容される塩を含んだ薬物の製造のための徐放性製剤の使用。
【請求項１５】
躁うつ病、繊維筋痛、突発性RLS（下肢静止不能症候群）、突発性のパーキンソン病の群から選択されるドーパミン作用薬の治療に応答する病気の治療のための薬物の製造のための、プラミペキソール、プラミペキソールジクロライドモノハイドレート又は他の医薬品として許容されるプラミペキソールの塩を含んだ、少なくとも部分的なpH依存性の放出特性を有する徐放性製剤の使用であって、pH依存性の放出特性が、4.5より低いpHの範囲においてより早い放出特性を有し、pH4.5から7.5の範囲においてpH非依存性の放出特性に基づいたよりゆっくりとしたさらなる放出特性を有する使用。
【請求項１６】
躁うつ病、繊維筋痛、突発性RLS、突発性のパーキンソン病から選択されるドーパミン作用性の治療に応答する病気の治療のための医薬品の製造のための、プラミペキソール又はプラミペキソールジクロライドモノハイドレート又は他の医薬品として許容されるプラミペキソールの塩を含んだ、少なくとも部分的にpH非依存性である生体外の放出特性を有する徐放性製剤の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年2月5日(2010.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
2009526023.tif 000001
任意のその異性体若しくはその異性体の任意の混合物、
又は薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｒａは、水素又はアルキルを表し、
このアルキルは、
ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニル
からなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基によって場合によっては置換されており、
Ｒｂは、二環式ヘテロアリール基を表し、
このヘテロアリール基は、
ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、スルファニル、チオアルコキシ、−ＮＲ’Ｒ”、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”又は−ＮＲ’（Ｃ＝Ｏ）Ｒ”
からなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基によって場合によっては置換されており、
ここで、互いに独立なＲ’及びＲ”は水素又はアルキルである］。
【請求項２】
Ｒａが水素又はアルキルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒｂが、キノリニル基を表し、このキノリニル基が、
ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、及びアルコキシ
からなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で場合によっては置換されている、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
９−メチル−３−（６−ニトロ−キノリン−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−キノリン−２−イル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
２−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−キノリン−６−オール；
３−（６−クロロ−キノリン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（６−メトキシ−キノリン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
９−メチル−３−キノリン−３−イル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（７−メトキシ−キノリン−２−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
２−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−キノリン−７−オール；
３−（７−メトキシ−キノリン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−キノリン−７−オール；
３−（６−メトキシ−キノリン−３−イル）−９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
３−（９−メチル−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−キノリン−６−オール；
３−（６−ニトロ−キノリン−２−イル）−３，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン；
又は薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
少なくとも１種の薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤と共に、治療有効量の請求項１から４までのいずれか一項に記載の化合物、任意のその異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又は薬学的に許容されるその塩を含む薬剤組成物。
【請求項６】
請求項１から４までのいずれか一項に記載の化合物、任意のその異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又は薬学的に許容されるその塩を含む薬剤組成物。
【請求項７】
ヒトを含めた哺乳類の疾患、障害又は状態の治療、予防又は緩和用であって、該疾患、障害又は状態が中枢神経系中のモノアミン神経伝達物質の再取り込みの阻害に反応する、請求項６に記載の薬剤組成物。
【請求項８】
前記疾患、障害又は状態が、気分障害、うつ病、非定型うつ病、疼痛に伴ううつ病、大うつ病性障害、気分変調性障害、双極性障害、双極Ｉ型障害、双極ＩＩ型障害、気分循環性障害、一般的な病状による気分障害、物質誘発性気分障害、偽認知症、ガンザー症候群、強迫障害、パニック障害、広場恐怖症を伴わないパニック障害、広場恐怖症を伴うパニック障害、パニック障害の病歴のない広場恐怖症、パニック発作、記憶障害、記憶喪失、注意欠陥過活動性障害、肥満、不安神経症、全般性不安障害、摂食障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、認知症、加齢による認知症、老年認知症、アルツハイマー病、後天性免疫不全症候群による認知症、加齢による記憶障害、特定の恐怖症、社会恐怖、社会不安障害、心的外傷後ストレス傷害、急性ストレス障害、薬物嗜癖、薬物乱用、コカイン乱用、ニコチン乱用、タバコ乱用、アルコール依存症、アルコール中毒、窃盗癖、疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛の痛み、緊張性頭痛、慢性緊張性頭痛、うつ病に関係する痛み、線維筋痛、関節炎、変形性関節症、関節リウマチ、背痛、癌の痛み、過敏性腸疼痛、過敏性腸症候群、術後疼痛、乳房切除後疼痛症候群（ＰＭＰＳ）、脳卒中後の痛み、薬物誘発性の神経障害、糖尿病性神経障害、交感神経依存性疼痛、三叉神経痛、歯痛、顔面筋疼痛、幻想肢痛、過食症、月経前症候群、月経前不快気分障害、黄体期後期症候群、外傷後症候群、慢性疲労症候群、尿失禁、緊張性尿失禁、急迫性尿失禁、夜尿、性的不全、早漏、勃起困難、勃起不全、女性早発オルガスムス、下肢静止不能症候群、周期性四肢運動障害、摂食障害、神経性食欲不振症、睡眠障害、広汎性発達障害、自閉症、アスペルガー症候群、レット症候群、小児期崩壊性障害、学習不能症、運動能力障害、無言症、抜毛癖、ナルコレプシー、脳卒中後うつ病、脳卒中による脳損傷、脳卒中による神経細胞損傷、ジルドラツレット病、耳鳴り、チック障害、身体醜形障害、反抗的行為障害及び脳卒中後の能力障害である、請求項７に記載の薬剤組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年1月26日(2010.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
多形体１の結晶質固体である、ビフェニル-2-イルカルバミン酸1-[2-(2-クロロ-4-{[(R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチルアミノ]メチル}-5-メトキシフェニルカルバモイル)エチル]ピペリジン-4-イルエステルのコハク酸塩またはその溶媒和物。
【請求項２】
(a)約170℃〜約180℃の範囲の融点を示す示差走査熱量測定トレース；
(b)5.0±0.3および10.0±0.3の２θ値に回折ピークを有する粉末Ｘ線回折パターン；
(c)約3265、2832、1735、1718、1679、1669、1591、1540、1518、1493、1439、1405、1339、1302、1283、1239、1202、1163、1144、1107、1095、1039、1009、973、921、885、868、838、773、751、および707 cm-1に顕著な吸収バンドのある赤外吸収スペクトル
を特徴とする、請求項１に記載の塩。
【請求項３】
ピーク位置が図４に示すパターンのピーク位置と実質的に一致する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、請求項１に記載の塩。
【請求項４】
図７に示す赤外吸収スペクトルと実質的に一致する赤外吸収スペクトルを特徴とする、請求項１に記載の塩。
【請求項５】
微粒子化された形態である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の塩。
【請求項６】
製薬上許容される担体および請求項１〜４のいずれか１項に記載の塩を含む、医薬組成物。
【請求項７】
さらにステロイド系抗炎症剤を含む、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
ステロイド系抗炎症剤が6α,9α-ジフルオロ-17α-[(2-フラニルカルボニル)オキシ]-11β-ヒドロキシ-16α-メチル-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸S-フルオロメチルエステルまたはその溶媒和物である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ステロイド系抗炎症剤がプロピオン酸フルチカゾンである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
吸入投与用に製剤化されている、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
微粒子化された形態である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
担体が乳糖、デンプン、マンニトール、デキストロース、ポリ乳酸、ポリラクチド-コ-グリコリド、またはこれらの組合せである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
(a)  請求項１〜４のいずれか１項に記載の塩、および
(b)  ステロイド系抗炎症剤
からなる組合せ物。
【請求項１４】
ステロイド系抗炎症剤が6α,9α-ジフルオロ-17α-[(2-フラニルカルボニル)オキシ]-11β-ヒドロキシ-16α-メチル-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸S-フルオロメチルエステルまたはその溶媒和物である、請求項１３に記載の組合せ物。
【請求項１５】
ステロイド系抗炎症剤がプロピオン酸フルチカゾンである、請求項１３に記載の組合せ物。
【請求項１６】
治療に使用するためのまたは医薬としての、請求項１に記載のビフェニル-2-イルカルバミン酸1-[2-(2-クロロ-4-{[(R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチルアミノ]メチル}-5-メトキシフェニルカルバモイル)エチル]ピペリジン-4-イルエステルのコハク酸塩またはその溶媒和物。
【請求項１７】
肺疾患の治療用の医薬の製造のための、請求項１に記載のビフェニル-2-イルカルバミン酸1-[2-(2-クロロ-4-{[(R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチルアミノ]メチル}-5-メトキシフェニルカルバモイル)エチル]ピペリジン-4-イルエステルのコハク酸塩またはその溶媒和物の使用。
【請求項１８】
肺疾患が慢性閉塞性肺疾患または喘息である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
医薬がステロイド系抗炎症剤をさらに含む、請求項１７または１８に記載の使用。
【請求項２０】
ステロイド系抗炎症剤が6α,9α-ジフルオロ-17α-[(2-フラニルカルボニル)オキシ]-11β-ヒドロキシ-16α-メチル-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸S-フルオロメチルエステルまたはその溶媒和物である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
ステロイド系抗炎症剤がプロピオン酸フルチカゾンである、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
請求項１に記載の多形体１のコハク酸塩の調製方法であって、以下の工程：
コハク酸塩を、18〜23℃の範囲の温度、例えば約20℃にて、THF水溶液(10〜18％、例えば10〜16％)中に溶解させること、
第１容量の低級アルコール、例えばエタノールまたはイソプロパノール、特にイソプロパノールを添加し、32〜40℃に加温すること、
場合により多形体１を播種すること、
第２容量の低級アルコールを、例えば数時間、好ましくは約12時間かけて、添加すること、
18〜23℃の範囲の温度、例えば約20℃へと冷却すること、ならびに
結晶質の生成物を回収すること、
を含む前記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年2月8日(2010.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
高圧ガスとしてフッ素化した炭化水素（HFA）を有する高圧ガスで噴霧される定投与量エアロゾル用の医薬製剤であって、2以上の活性物質の組み合わせを含み、そのうち少なくとも一つの活性物質が溶解した形態で存在し、さらにすくなくともひとつの他の活性物質が少なくとも一つの界面活性剤と共に懸濁された粒子の形態で存在する医薬製剤。
【請求項２】
活性物質の組み合わせが二つの活性物質からなる、請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項３】
高圧ガスがTG134a及び／又はTG227である、請求項１又は２に記載の医薬製剤。
【請求項４】
製剤が共溶媒を含む、請求項１から３のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項５】
共溶媒が、1以上の医薬品として許容されるアルコール、医薬品として許容されるエステル、水又はこれらの混合物を含む、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項６】
共溶媒がエタノールである、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項７】
共溶媒が、製剤の全体量に基づいて、0.0001から50%（m/m）の濃度で存在する、請求項４から６のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項８】
共溶媒が、製剤の全体量に基づいて、5から15％（m/m）の濃度で存在する、請求項７に記載の医薬製剤。
【請求項９】
製剤が安定化剤で安定化される、請求項１から８のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
安定化剤が、1以上の酸（群）及び／又はその塩（群）を含む、請求項９に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
安定化剤又は安定化剤群が、塩酸、硫酸、硝酸、リン酸、アスコルビン酸、クエン酸、塩化ベンザルコニウム及び／又はエチレンジアミンテトラアセテート及び／又はこれらの塩を含む、請求項９に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
安定化剤がクエン酸である、請求項９に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
安定化剤が、製剤の全体量に基づいて、0.0001から0.02％（m/m）の濃度で存在する、請求項９から１２のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
安定化剤が、製剤の全体量に基づいて、0.0001から0.008%（m/m）の濃度で存在する、請求項１３に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
製剤が、少なくとも一つの界面活性剤を含む、請求項１から１４のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項１６】
界面活性剤が、C5-20-脂肪酸のナトリウム若しくはカリウム塩、オレイン酸、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレンソルビタンエステル、ポリオキシエチレングリセロールエステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンブロックコポリマー、アルキルポリグリコシド、塩化ベンザルコニウム及び／又はセチルピリジニウムクロライド又はこれら界面活性剤の組み合わせである、請求項１５に記載の医薬製剤。
【請求項１７】
界面活性剤が、ポリビニルピロリドンK25、ポリオキシエチレン-20-ソルビタンモノラウレート又はポリオキシエチレングリセロールトリオレエート又はこれら界面活性剤の組み合わせである、請求項１５に記載の医薬製剤。
【請求項１８】
界面活性剤が、0.001から5%（m/m）の濃度で存在する、請求項１５から１７のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項１９】
界面活性剤が、0.02から0.2％（m/m）の濃度で存在する、請求項１８に記載の医薬製剤。
【請求項２０】
界面活性剤が、0.3から2.5％（m/m）の濃度で存在する、請求項１８に記載の医薬製剤。
【請求項２１】
活性物質の組み合わせが、抗コリン作用薬、β様物質、ステロイド、IV型ホスホジエステラーゼ阻害剤、LTD4-アンタゴニスト、EGFR-キナーゼ阻害剤、抗アレルギー性物質、麦角アルカロイド誘導体、トリプタン、CGRPアンタゴニスト及びV型ホスホジエステラーゼ阻害剤から選択される1以上の活性物質を含む、請求項１から２０のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項２２】
活性物質の組み合わせが、ベクロメタゾン、ブデソニド、クロモグリシックアシッド、フェノテロール、フルニソリド、フルチカゾン、イプラトロピウム、ネドクロミルオルシプレナリン、オキシトロピウムブロミド、レプロテロール、サルブタモール、サルメテロール（アルブテロール）、テルブタリン、N-［［2,2-ジメチル-4-（2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル）-6-トリフルオロメチル-2H-1-ベンゾピラン-3-イル］メチル］-N-ヒドロキシ-アセトアミド、これらのエステル、塩及び／又は溶媒和物を含む、請求項１から２１のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項２３】
サルブタモールスルフェート（アルブテロールスルフェート）及びイプラトロピウムブロミドモノハイドレートの活性物質の組み合わせを含む、請求項１から２２のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれか１項に記載する医薬製剤を含んだ定投与量エアロゾル。
【手続補正書】
【提出日】平成22年1月22日(2010.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
2009526015.tif 000001
［式中、
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし２０のアルキル基；炭素原子数２ないし２０のアルケニル基；炭素原子数３ないし２０のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１０のシクロアルケニル基を表わすか；又は、
Ｒ1及びＲ2は、結合している窒素原子と一緒になって、５−又は６−員の複素環を形成し；
Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、互いに独立して、炭素原子数１ないし４のアルキル基；炭素原子数
１ないし４のアルコキシ基；又は、式（１ａ）
【化２】
2009526015.tif 000002
（式中、Ｒ6は、炭素原子数１ないし６のアルキル基を表わす。）で表される基を表わし
；
Ａは、１つ以上の*−Ｏ−*又は*−Ｏ−（ＣＯ）−*基によって所望により中断された直鎖の又は枝分かれした炭素原子数３ないし６のアルキレン基を表わし；及び、
ｍは、０又は１ないし５の数を表わす。］で表される化合物。
【請求項２】
式（１）
【化３】
2009526015.tif 000003
で表わされるヒドロキシフェニルベンゾフェノン誘導体の製造方法であって、
式（１ｂ）
【化４】
2009526015.tif 000004
で表わされるシロキサノール化合物と式（１ｃ）
【化５】
2009526015.tif 000005
で表わされるベンゾフェノンカルボン酸又はベンゾフェノンカルボン酸無水物を、以下の反応スキーム
【化７】
2009526015.tif 000006
に従って反応させることを含む（ここで、Ｒ1及びＲ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5、Ａ及びｍは請
求項１で定義した通りである。）ところの方法。
【請求項３】
化粧品に受容され得るキャリヤー又は助剤と共に、請求項１に記載の式（１）で表わされる化合物を少なくとも１種以上含む化粧品。
【手続補正書】
【提出日】平成22年2月9日(2010.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
消化性潰瘍疾患の治療のための医薬組成物を製造するための、化合物オエノテイン（oenothein）Cの治療上有効量、場合により1以上の薬学的に許容される担体、添加物、滑剤及び希釈剤の使用。
【請求項２】
前記組成物の投薬量が、0.005 mg/Kg体重/日〜0.5 mg/Kg体重/日である、請求項１記載の使用。
【請求項３】
前記組成物の投薬量が、少なくとも0.05 mg/Kg体重/日である、請求項１記載の使用。
【請求項４】
前記組成物が、最大250 mg/kg体重の単一投薬レベルにおいて毒性作用を示さない、請求項１記載の使用。
【請求項５】
前記組成物が、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、及び胃食道逆流疾患（GERD）を含む群より選ばれる消化性潰瘍疾患の治療において有用である、請求項１記載の使用。
【請求項６】
前記化合物オエノテインCが、抗胃プロトンポンプ及びヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）活性の点から二重機能を有する、請求項１記載の使用。
【請求項７】
前記化合物オエノテインCが、0.13〜1.3 μMの範囲の濃度でin vitroで胃プロトンポンプ活性を阻害し、そのIC50値が0.6〜0.8 μMである、請求項１記載の使用。
【請求項８】
前記化合物オエノテインCが、ヘリコバクター・ピロリの臨床株及び標準株に対して、静菌活性及び殺菌活性を示す、請求項１記載の使用。
【請求項９】
前記化合物オエノテインCが、6.25 μg/mL〜25.0 μg/mLの範囲の最小阻止濃度（MIC）で、ヘリコバクター・ピロリに対して静菌活性を示す、請求項１記載の使用。
【請求項１０】
前記化合物オエノテインCが、25.0 μg/mL〜50.0 μg/mLの範囲の最小阻止濃度（MIC）で、ヘリコバクター・ピロリに対して殺菌活性を示す、請求項１記載の使用。
【請求項１１】
前記組成物が、タンパク質、炭水化物、糖類、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、炭酸カルシウム、デンプン-ゼラチンペースト、及び薬学的に許容される担体、賦形剤、希釈剤又は溶媒からなる群より選ばれる担体を有する、請求項１記載の使用。
【請求項１２】
前記組成物が、前記化合物オエノテインCが、植物ウッドフォーディア・フルクティコサ（Woodfordia fructicos）の生物活性分画から得られる、請求項１記載の使用。
【請求項１３】
前記組成物のための投与経路が、経口的、筋肉内及び静脈内投与を含む群より選ばれる、請求項１記載の使用。
【請求項１４】
前記組成物が、粉剤、注射剤、シロップ剤、カプセル剤及び錠剤を含む群より選ばれる形態で使用される、請求項１記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年1月13日(2010.1.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式(1)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩の使用であって、デュシェンヌ型筋ジストロフィー又はベッカー型筋ジストロフィーの治療的及び/又は予防的処置のための薬物の製造における前記使用：
【化１】
2009526034.tif 000001
(式中、
同一又は異なり得るA1、A2、A3及びA4は、N又はCR1を表し、
Xは、O、S(O)n、C=W、NR4、NC(=O)R5及びCR6R7から選択される2価基であり、
Wは、O、S、NR20であり、
Yは、N又はCR8であり、
R4、R5、R6、R8、R9及びNR20の1つは-L-R3(Lは単結合又はリンカー基である)を表し、
さらに、同一又は異なり得るR1、R3〜R9は、独立に水素又は置換基を表し、
R20は、水素、ヒドロキシル、アリールにより場合によって置換されているアルキル、アリールにより場合によって置換されているアルコキシ、アリール、CN、場合によって置換されているアルコキシ、場合によって置換されているアリールオキシ、場合によって置換されているアルカノイル、場合によって置換されているアロイル、NO2、NR30R31(同一又は異なり得るR30及びR31は、水素、場合によって置換されているアルキル又は場合によって置換されているアリールを表し;さらに、R30及びR31の一方は場合によって置換されているアルカノイル又は場合によって置換されているアロイルを表すことができる)を表し、
nは整数0〜2を表し、
さらに、
A1〜A4の隣接する1対がそれぞれCR1を表す場合、これらの隣接する炭素原子は、それらの置換基と一緒になって環Bを形成でき、
XがCR6R7である場合、R6及びR7はそれらが結合している炭素原子と一緒になって環Cを形成できる。)。