【手続補正書】
【提出日】平成22年8月18日(2010.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
2010501562.tif 000001
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ｒ１およびＲ２は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアニジノ、−ＯＲ１７、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１７、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１９Ｒ２０であり、
Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１３は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキレン基であり、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１９およびＲ２０は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２であり、
ただしＲ１３が−ＣＨ２−であり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであり、Ｒ５およびＲ６がともに−Ｈである場合、Ｒ１およびＲ２は両方がフェニルであることはなく、かつ
Ｒ１３が−ＣＨ２−であり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであり、Ｒ５およびＲ６がともに−Ｈである場合、Ｒ１およびＲ２は両方がメチルであることはない。
【請求項２】
式（ＩＩ）
2010501562.tif 000002
で表される、請求項１に記載の化合物：
式中、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して、−Ｈ、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはＲ７は−Ｈであり、かつＲ８は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−フルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−クロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，３−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，３−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジクロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメチルフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、かつＲ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がエチルであり、かつＲ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がｎ−プロピルであり、かつＲ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３がメチルであり、かつＲ４がエチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロペンチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにｔ−ブチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにｔ−ブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がエチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、または
Ｒ１およびＲ２がともにｎ−プロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）
2010501562.tif 000003
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、
2010501562.tif 000004
からなる群から独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は各々独立して、ＯまたはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアニジノ、−ＯＲ１７、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１７、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１９Ｒ２０であり、ただし式（ＩＩＩ）の場合、Ｒ１およびＲ２は−ＯＨ、−ＳＨ、および−ＮＨ２ではなく、
Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、−Ｈ、−ＮＲ１９Ｒ２０、ハロ、−ＯＲ１７、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１３は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキレン基であり、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１９およびＲ２０は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは、１または２である。
【請求項５】
式（Ｖ）
2010501562.tif 000005
の化合物である、請求項４に記載の化合物：
式中、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して、−Ｈ、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはＲ７は−Ｈであり、かつＲ８は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項６】
式（ＶＩ）
2010501562.tif 000006
の化合物である、請求項４に記載の化合物：
式中、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して、−Ｈ、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、Ｒ７は−Ｈであり、かつＲ８は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項７】
式（ＶＩＩ）
2010501562.tif 000007
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ：
式中、
各Ｚは独立して、ＯまたはＳであり、
Ｘ５は、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＳＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）Ｒ１３Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）−、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１２）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１２）−、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）Ｎ（Ｒ５）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）−であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアニジノ、−ＯＲ１７、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１７、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１９Ｒ２０であり、ただしＺ３またはＺ４のいずれかがＯである場合、Ｒ１またはＲ２は−ＯＲ１７ではなく、ただしＺがＯである場合、Ｒ１またはＲ２は−ＯＲ１７および−ＮＲ１９Ｒ２０ではなく、
Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１２は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
Ｒ１３は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキレン基であり、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１９およびＲ２０は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは、１または２である。
【請求項８】
式（ＶＩＩＩ）または（ＩＸ）
2010501562.tif 000008
で表される、請求項７に記載の化合物：
式中、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して、−Ｈ、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはＲ７は−Ｈであり、かつＲ８は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−フルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−クロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，３−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，３−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジクロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメチルフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、Ｒ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がメチルであり、かつＲ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がエチルであり、かつＲ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７がｎ−プロピルであり、かつＲ８が−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３がメチルであり、かつＲ４がエチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロペンチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにｔ−ブチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにｔ−ブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、
Ｒ１およびＲ２がエチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈであるか、または
Ｒ１およびＲ２がともにｎ−プロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであり、Ｒ７およびＲ８がともに−Ｈである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｘ）
2010501562.tif 000009
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ｘ６は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、または−Ｃ（Ｒ５）２−であり、
Ｘ９およびＸ１０は独立して、−Ｃ（Ｒ５）−であり、
各Ｚは独立して、ＯまたはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアニジノ、−ＯＲ１７、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１７、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１９Ｒ２０であり、ただしＺがＯである場合、Ｒ１またはＲ２は−ＯＲ１７ではなく、
Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１９およびＲ２０は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは、１または２である。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ６がともに−Ｈである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−フルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−クロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，３−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジクロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメチルフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３がメチルであり、Ｒ４がエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロペンチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにｔ−ブチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにｔ−ブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がエチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、または
Ｒ１およびＲ２がともにｎ−プロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＸＩ）
2010501562.tif 000010
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ｘ６は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、または−Ｃ（Ｒ５）２−であり、
Ｘ７およびＸ８は独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、または−Ｃ（Ｒ５）２−であり、
Ｘ９およびＸ１０は独立して、−Ｃ（Ｒ５）−であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアニジノ、−ＯＲ１７、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１７、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１９Ｒ２０であり、
Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１９およびＲ２０は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは、１または２である。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−フルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−クロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，３−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジクロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメチルフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３がメチルであり、かつＲ４がエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロペンチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにｔ−ブチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにｔ−ブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がエチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、または
Ｒ１およびＲ２がともにｎ−プロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＸＩＩ）
2010501562.tif 000011
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ｘ６は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、または−Ｃ（Ｒ５）２−であり、
Ｘ７およびＸ８は独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、または−Ｃ（Ｒ５）２−であり、
Ｘ１１およびＸ１２は独立して、−Ｃ（Ｒ５）−または−Ｎ−であり、ただしＸ１１またはＸ１２の少なくとも１つが−Ｎ−であり、
各Ｚは独立して、ＯまたはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアニジノ、−ＯＲ１７、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１７、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１９Ｒ２０であり、
Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１９およびＲ２０は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは、１または２であり、
ただし両方のＺ基がＯである場合、Ｒ１またはＲ２のどちらも−ＯＲ１７ではなく、かつ
ただし両方のＺ基がＯであり、かつＸ７およびＸ８がともに−ＣＨ２−である場合、Ｒ１またはＲ２のどちらも−ＮＲ１９Ｒ２０およびフェニルではない。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−シアノフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−フルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに４−クロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに３−メトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，３−ジメトキシフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジクロロフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２，５−ジメチルフェニルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３がメチルであり、かつＲ４がエチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−メチルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに２−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともに１−フェニルシクロプロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロペンチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにシクロヘキシルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにｔ−ブチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにメチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにフェニルであるか、
Ｒ１およびＲ２がともにｔ−ブチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、
Ｒ１およびＲ２がエチルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルであるか、または
Ｒ１およびＲ２がともにｎ−プロピルであり、Ｒ３およびＲ４がともにメチルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＸＩＩＩ）
2010501562.tif 000012
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ｘ１３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＳＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）Ｒ１３Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）−、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１２）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１２）−、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＮＨＲ２６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）Ｎ（Ｒ５）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）−であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアニジノ、−ＯＲ１７、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１７、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１９Ｒ２０であり、ただしＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がいずれも−Ｈである場合、Ｒ１またはＲ２のどちらも、−ＯＲ１７、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１７およびフェニルではなく、
Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであるか、またはＲ５およびＲ６は、それらが結合する窒素原子およびＸ１３と一緒になって、以下の環構造
2010501562.tif 000013
を形成し、
Ｒ１２は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
Ｒ１３は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキレン基であり、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１９およびＲ２０は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ２６は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいフェニル基であり、
Ｒ２７は、−Ｈまたは置換されていてもよいアルキル基であり、かつ
ｐは、１または２である。
【請求項１８】
Ｘ１３が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝ＮＮＨＲ２６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）−であるか、またはＲ５およびＲ６が、それらが結合する窒素原子およびＸ１３と一緒になって、以下の環構造
2010501562.tif 000014
を形成する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＸＩＶ）
2010501562.tif 000015
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ：
式中、
各Ｚは独立して、ＯまたはＳであり、
Ｘ１４は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）−であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアニジノ、−ＯＲ１７、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１７、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）ｐＲ１７、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１９Ｒ２０であり、ただし両方のＺ基がＯであり、かつＸ１４が−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ１またはＲ２のどちらも−ＯＲ１７ではなく、
各Ｒ５は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１２は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１９およびＲ２０は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、−Ｎ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２−または−Ｃ（Ｒ５）２−Ｎ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり、かつ
ｐは、１または２である。
【請求項２０】
式（ＸＶ）
2010501562.tif 000016
で表される、請求項１９に記載の化合物：
式中、
Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ６は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２４およびＲ２５は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項２１】
式（ＸＶＩ）
2010501562.tif 000017
で表される、請求項１９に記載の化合物：
式中、
Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ６は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２４およびＲ２５は独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項２２】
薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤、および請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、増殖性障害を有する被験体を治療するための薬学的組成物。
【請求項２４】
増殖性障害が、乾癬、ライター症候群、毛孔性紅色秕糠疹、角化の障害の過剰増殖性異型、強皮症、平滑筋細胞増殖、全身性硬化症、肝硬変、成人呼吸促迫症候群、特発性心筋症、紅斑性狼瘡、網膜症、糖尿病性網膜症、心肥大、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、肺線維症、子宮内膜症、線維腫症、過誤腫、リンパ管腫症、サルコイドーシス、デスモイド腫瘍、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、または悪性脳腫瘍である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
パクリタキセル、パクリタキセル類似体、ディスコデルモリド、エポチロンＡ、エポチロンＢ、エポチロンＣ、エポチロンＤ、エポチロンＥ、エポチロンＦ、エポチロンＢ Ｎ−オキシド、エポチロンＡ Ｎ−オキシド、１６−アザ−エポチロンＢ、２１−アミノエポチロンＢ、２１−ヒドロキシエポチロンＤ、ＦＲ−１８２８７７、ＢＳＦ−２２３６５１、ＡＣ−７７３９、ＡＣ−７７００、フィジアノリドＢ（Fijianolide B）、ラウリマライド（Laulimalide）、カリバエオシド（Caribaeoside）、カリバエオリン（Caribaeolin）、タッカロノライド（Taccalonolide）、エリュテロビン、サルコディクチン（Sarcodictyin）；ラウリマライド、ディクチオスタチン−１（Dictyostatin-1）、ジャトロファン（Jatrophane）エステル、またはこれらの類似体および誘導体からなる群から選択される微小管安定剤をさらに含む、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、Ｈｓｐ７０応答性の障害を治療または予防するための薬学的組成物。
【請求項２７】
Ｈｓｐ７０応答性の障害が、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、海綿状脳症、球脊髄性筋萎縮症、家族性筋萎縮性側索硬化症、アテローム性動脈硬化症、脳外傷、または脊髄外傷である、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】
本発明の化合物またはそれらの互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを、単独または他の抗癌剤との併用で使用して、癌（多剤耐性になる癌を含む）などの増殖性障害を治療することができる。よって、本発明の化合物を使用して、他の薬剤投与計画が失敗したまたは奏功しなくなった癌を治療することができる。さらに、本発明の化合物は、Ｔａｘｏｌまたはタキサン類似体などの他の抗癌薬と併用したときに特に効果的である。
[請求項1001]
式(I)
2010501562.tif 000018
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ(guanadino)、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、または-S(O)pNR19R20であり、
R3およびR4は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキル(heteraralkyl)であり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは1または2であり、
ただしR13が-CH2-であり、R3およびR4がともにフェニルであり、R5およびR6がともに-Hである場合、R1およびR2は両方がフェニルであることはなく、かつ
R13が-CH2-であり、R3およびR4がともにフェニルであり、R5およびR6がともに-Hである場合、R1およびR2は両方がメチルであることはない。
[請求項1002]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1003]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項1002に記載の化合物。
[請求項1004]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項1003に記載の化合物。
[請求項1005]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1006]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1005に記載の化合物。
[請求項1007]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1006に記載の化合物。
[請求項1008]
R13が共有結合である、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1009]
R13が-CH2CH2CH2-または-CH2CH2である、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1010]
R13が-C(R7)(R8)-であり、
R7およびR8が各々独立して、-H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7が-Hであり、かつR8が置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1011]
式(II)
2010501562.tif 000019
で表される、請求項1001に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、-H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7は-Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
[請求項1012]
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに4-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに3-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに3-フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに4-クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに3-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn-プロピルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt-ブチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにt-ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、または
R1およびR2がともにn-プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hである、請求項1011に記載の化合物。
[請求項1013]
式(III)または(IV)
2010501562.tif 000020
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X1、X2、X3およびX4は、
2010501562.tif 000021
からなる群から独立して選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4は各々独立して、OまたはSであり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、または-S(O)pNR19R20であり、ただし式(III)の場合、R1およびR2は-OH、-SH、および-NH2ではなく、
R3およびR4は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R5およびR6は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R9、R10、およびR11は各々独立して、-H、-NR19R20、ハロ、-OR17、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
[請求項1014]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1015]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項1014に記載の化合物。
[請求項1016]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項1015に記載の化合物。
[請求項1017]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1018]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1019]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1018に記載の化合物。
[請求項1020]
R13が共有結合である、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1021]
R13が-CH2CH2CH2-または-CH2CH2である、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1022]
R13が-C(R7)(R8)-であり、
R7およびR8が各々独立して、-H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7が-Hであり、かつR8が置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1023]
Z1およびZ2がともにOである、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1024]
Z1およびZ2がともにSである、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1025]
Z3およびZ4がともにOである、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1026]
Z3およびZ4がともにSである、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1027]
R9、R10およびR11が各々独立して、-Hまたは置換されていてもよいアルキルである、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1028]
X1およびX2がともに
2010501562.tif 000022
である、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1029]
X3およびX4がともに
2010501562.tif 000023
である、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1030]
式(V)
2010501562.tif 000024
の化合物である、請求項1013に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、-H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7は-Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
[請求項1031]
X3およびX4がともに
2010501562.tif 000025
である、請求項1030に記載の化合物。
[請求項1032]
R9が置換されていてもよいアルキルである、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1033]
アルキル基が、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、または低級ハロアルキル基で置換されていてもよい、請求項1032に記載の化合物。
[請求項1034]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリール基であり、かつR3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル基である、請求項1032に記載の化合物。
[請求項1035]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいフェニルであり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチル基である、請求項1034に記載の化合物。
[請求項1036]
R7およびR8がともに-Hである、請求項1035に記載の化合物。
[請求項1037]
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに4-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに3-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに3-フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに4-クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに3-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn-プロピルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt-ブチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにt-ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、または
R1およびR2がともにn-プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hである、請求項1030に記載の化合物。
[請求項1038]
式(VI)
2010501562.tif 000026
の化合物である、請求項1013に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、-H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、R7は-Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
[請求項1039]
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに4-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに3-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに3-フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに4-クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに3-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn-プロピルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt-ブチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにt-ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、または
R1およびR2がともにn-プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hである、請求項1038に記載の化合物。
[請求項1040]
式(VII)
2010501562.tif 000027
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
各Zは独立して、OまたはSであり、
X5は、-S(O)-、-S(O)2-、-P(O)(OR12)-、-S(O)2R13S(O)2-、-S(O)2OS(O)2-、-S(O)2SS(O)2-、-S(O)2N(R5)S(O)2-、-P(O)(OR12)R13P(O)(OR12)-、P(O)(OR12)OP(O)(OR12)-、-P(O)(OR12)SP(O)(OR12)-、または-P(O)(OR12)N(R5)P(O)(OR12)-であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、または-S(O)pNR19R20であり、ただしZ3またはZ4のいずれかがOである場合、R1またはR2は-OR17ではなく、ただしZがOである場合、R1またはR2は-OR17および-NR19R20ではなく、
R3およびR4は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R12は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
[請求項1041]
両方のZ基がSである、請求項1040に記載の化合物。
[請求項1042]
両方のZ基がOである、請求項1040に記載の化合物。
[請求項1043]
X5が-S(O)-、-S(O)2-、または-P(O)(OR12)-である、請求項1040に記載の化合物。
[請求項1044]
X5が-S(O)2R13S(O)2-または-P(O)(OR12)R13P(O)(OR12)-である、請求項1040に記載の化合物。
[請求項1045]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1040に記載の化合物。
[請求項1046]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項1045に記載の化合物。
[請求項1047]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項1046に記載の化合物。
[請求項1048]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1040に記載の化合物。
[請求項1049]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1048に記載の化合物。
[請求項1050]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1049に記載の化合物。
[請求項1051]
R13が共有結合である、請求項1040に記載の化合物。
[請求項1052]
R13が-CH2CH2CH2-または-CH2CH2である、請求項1040に記載の化合物。
[請求項1053]
R13が-C(R7)(R8)-であり、
R7およびR8が各々独立して、-H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7が-Hであり、かつR8が置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1040に記載の化合物。
[請求項1054]
式(VIII)または(IX)
2010501562.tif 000028
で表される、請求項1040に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、-H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7は-Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
[請求項1055]
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに4-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに3-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに3-フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに4-クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに3-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn-プロピルであり、かつR8が-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに2-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともに1-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt-ブチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がともにt-ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hであるか、または
R1およびR2がともにn-プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに-Hである、請求項1054に記載の化合物。
[請求項1056]
式(X)
2010501562.tif 000029
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X6は、-O-、-S-、-N(R5)-、または-C(R5)2-であり、
X9およびX10は独立して、-C(R5)-であり、
各Zは独立して、OまたはSであり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、または-S(O)pNR19R20であり、ただしZがOである場合、R1またはR2は-OR17ではなく、
R3およびR4は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
[請求項1057]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1056に記載の化合物。
[請求項1058]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項1057に記載の化合物。
[請求項1059]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項1058に記載の化合物。
[請求項1060]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1056に記載の化合物。
[請求項1061]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1060に記載の化合物。
[請求項1062]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1061に記載の化合物。
[請求項1063]
両方のZ基がOである、請求項1056に記載の化合物。
[請求項1064]
両方のZ基がSである、請求項1056に記載の化合物。
[請求項1065]
X6が-O-または-N(R5)-である、請求項1056に記載の化合物。
[請求項1066]
X6が-O-または-NH-である、請求項1065に記載の化合物。
[請求項1067]
R5およびR6がともに-Hである、請求項1056に記載の化合物。
[請求項1068]
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3-フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4-クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、R4がエチルであるか、
R1およびR2がともに2-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt-ブチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにt-ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、または
R1およびR2がともにn-プロピルであり、R3およびR4がともにメチルである、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1069]
式(XI)
2010501562.tif 000030
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X6は、-O-、-S-、-N(R5)-、または-C(R5)2-であり、
X7およびX8は独立して、-O-、-S-、-N(R5)-、または-C(R5)2-であり、
X9およびX10は独立して、-C(R5)-であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、または-S(O)pNR19R20であり、
R3およびR4は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
[請求項1070]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1069に記載の化合物。
[請求項1071]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項1070に記載の化合物。
[請求項1072]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項1071に記載の化合物。
[請求項1073]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1069に記載の化合物。
[請求項1074]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1073に記載の化合物。
[請求項1075]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1074に記載の化合物。
[請求項1076]
X6が-O-または-N(R5)-である、請求項1069に記載の化合物。
[請求項1077]
X6が-O-または-NH-である、請求項1076に記載の化合物。
[請求項1078]
X7およびX8がともに、-O-または-N(R5)-である、請求項1069に記載の化合物。
[請求項1079]
X7およびX8がともに、-N(H)-である、請求項1078に記載の化合物。
[請求項1080]
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3-フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4-クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであるか、
R1およびR2がともに2-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt-ブチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにt-ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、または
R1およびR2がともにn-プロピルであり、R3およびR4がともにメチルである、請求項1069に記載の化合物。
[請求項1081]
X7およびX8がともに-N(H)-である、請求項1080に記載の化合物。
[請求項1082]
X6が-O-または-NH-である、請求項1081に記載の化合物。
[請求項1083]
式(XII)
2010501562.tif 000031
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X6は、-O-、-S-、-N(R5)-、または-C(R5)2-であり、
X7およびX8は独立して、-O-、-S-、-N(R5)-、または-C(R5)2-であり、
X11およびX12は独立して、-C(R5)-または-N-であり、ただしX11またはX12の少なくとも1つが-N-であり、
各Zは独立して、OまたはSであり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、または-S(O)pNR19R20であり、
R3およびR4は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2であり、
ただし両方のZ基がOである場合、R1またはR2のどちらも-OR17ではなく、かつ
ただし両方のZ基がOであり、かつX7およびX8がともに-CH2-である場合、R1またはR2のどちらも-NR19R20およびフェニルではない。
[請求項1084]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1083に記載の化合物。
[請求項1085]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項1084に記載の化合物。
[請求項1086]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項1085に記載の化合物。
[請求項1087]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1083に記載の化合物。
[請求項1088]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1087に記載の化合物。
[請求項1089]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1088に記載の化合物。
[請求項1090]
X6が-O-または-N(R5)-である、請求項1083に記載の化合物。
[請求項1091]
X6が-O-または-NH-である、請求項1090に記載の化合物。
[請求項1092]
X7およびX8がともに-O-または-N(R5)-である、請求項1083に記載の化合物。
[請求項1093]
X7およびX8がともに-N(H)-である、請求項1092に記載の化合物。
[請求項1094]
X11およびX12がともに-N-である、請求項1083に記載の化合物。
[請求項1095]
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3-シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3-フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4-クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3-メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,3-ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5-ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1-メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであるか、
R1およびR2がともに2-メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1-フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt-ブチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにt-ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、または
R1およびR2がともにn-プロピルであり、R3およびR4がともにメチルである、請求項1083に記載の化合物。
[請求項1096]
X7およびX8がともに-N(H)-である、請求項1095に記載の化合物。
[請求項1097]
X6が-O-または-NH-である、請求項1096に記載の化合物。
[請求項1098]
X11およびX12がともに-N(R5)-である、請求項1095に記載の化合物。
[請求項1099]
式(XIII)
2010501562.tif 000032
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X13は、-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-、-P(O)(OR12)-、-S(O)2R13S(O)2-、-S(O)2OS(O)2-、-S(O)2SS(O)2-、-S(O)2N(R5)S(O)2-、-P(O)(OR12)R13P(O)(OR12)-、P(O)(OR12)OP(O)(OR12)-、-P(O)(OR12)SP(O)(OR12)-、-C(O)R13S(O)2-、-C(O)C(=NNHR26)C(O)-、-S(O)2NR27C(O)-、または-P(O)(OR12)N(R5)P(O)(OR12)-であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、または-S(O)pNR19R20であり、ただしR3、R4、R5およびR6がいずれも-Hである場合、R1またはR2のどちらも、-OR17、-NR19R20、-NR18C(O)R17およびフェニルではなく、
R3およびR4は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであるか、またはR5およびR6は、それらが結合する窒素原子およびX13と一緒になって、以下の環構造
2010501562.tif 000033
を形成し、
R12は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R26は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいフェニル基であり、
R27は、-Hまたは置換されていてもよいアルキル基であり、かつ
pは、1または2である。
[請求項1100]
X13が-C(O)-である、請求項1099に記載の化合物。
[請求項1101]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1100に記載の化合物。
[請求項1102]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々アルキル基である、請求項1101に記載の化合物。
[請求項1103]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項1102に記載の化合物。
[請求項1104]
R5およびR6がともに-Hである、請求項1103に記載の化合物。
[請求項1105]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1100に記載の化合物。
[請求項1106]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1105に記載の化合物。
[請求項1107]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1106に記載の化合物。
[請求項1108]
X13が、-C(O)R13S(O)2-、-C(O)C(=NNHR26)C(O)-、-S(O)2NR27C(O)-であるか、またはR5およびR6が、それらが結合する窒素原子およびX13と一緒になって、以下の環構造
2010501562.tif 000034
を形成する、請求項1099に記載の化合物。
[請求項1109]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1108に記載の化合物。
[請求項1110]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々アルキル基である、請求項1109に記載の化合物。
[請求項1111]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々メチルまたはエチルである、請求項1110に記載の化合物。
[請求項1112]
R5およびR6がともに-Hである、請求項1111に記載の化合物。
[請求項1113]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1108に記載の化合物。
[請求項1114]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1113に記載の化合物。
[請求項1115]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1114に記載の化合物。
[請求項1116]
式(XIV)
2010501562.tif 000035
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
各Zは独立して、OまたはSであり、
X14は、-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-、-P(O)(OR12)-であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、または-S(O)pNR19R20であり、ただし両方のZ基がOであり、かつX14が-C(O)-である場合、R1またはR2のどちらも-OR17ではなく、
各R5は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R12は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R22およびR23は、各々独立して、-N(R5)-N(R5)-C(R5)2-または-C(R5)2-N(R5)-N(R5)-であり、かつ
pは、1または2である。
[請求項1117]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1116に記載の化合物。
[請求項1118]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基である、請求項1117に記載の化合物。
[請求項1119]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1116に記載の化合物。
[請求項1120]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基である、請求項1119に記載の化合物。
[請求項1121]
R1およびR2がともにシクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1120に記載の化合物。
[請求項1122]
両方のZ基がSである、請求項1116に記載の化合物。
[請求項1123]
式(XV)
2010501562.tif 000036
で表される、請求項1116に記載の化合物:
式中、
R3およびR4は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R6は、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R24およびR25は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである。
[請求項1124]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1123に記載の化合物。
[請求項1125]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々アルキル基である、請求項1124に記載の化合物。
[請求項1126]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項1125に記載の化合物。
[請求項1127]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1123に記載の化合物。
[請求項1128]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1127に記載の化合物。
[請求項1129]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1128に記載の化合物。
[請求項1130]
R24およびR25が各々、アルキル基である、請求項1123に記載の化合物。
[請求項1131]
R24およびR25が各々、メチルまたはエチルである、請求項1130に記載の化合物。
[請求項1132]
R24およびR25が-Hである、請求項1123に記載の化合物。
[請求項1133]
両方のZ基がSである、請求項1123に記載の化合物。
[請求項1134]
式(XVI)
2010501562.tif 000037
で表される、請求項1116に記載の化合物:
式中、
R3およびR4は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R6は、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R24およびR25は独立して、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである。
[請求項1135]
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1134に記載の化合物。
[請求項1136]
R5が-Hであり、かつR6が、-H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項1135に記載の化合物。
[請求項1137]
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項1136に記載の化合物。
[請求項1138]
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が-Hであり、かつ
R6が、-H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1134に記載の化合物。
[請求項1139]
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が-Hまたはメチルである、請求項1138に記載の化合物。
[請求項1140]
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1-メチルシクロプロピルである、請求項1139に記載の化合物。
[請求項1141]
R24およびR25が各々、アルキル基である、請求項1134に記載の化合物。
[請求項1142]
R24およびR25が各々、メチルまたはエチルである、請求項1141に記載の化合物。
[請求項1143]
R24およびR25が-Hである、請求項1134に記載の化合物。
[請求項1144]
両方のZ基がSである、請求項1134に記載の化合物。
[請求項1145]
薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤、および請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
[請求項1146]
1種または複数種の追加の治療薬をさらに含む、請求項1145に記載の薬学的組成物。
[請求項1147]
増殖性障害を有する被験体を治療する方法であって、請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
[請求項1148]
増殖性障害が、乾癬、ライター症候群、毛孔性紅色秕糠疹、および角化の障害の過剰増殖性異型(たとえば、日光角化症、老人性角化症)、または強皮症である、請求項1147に記載の方法。
[請求項1149]
増殖性障害が、平滑筋細胞増殖、全身性硬化症、肝硬変、成人呼吸促迫症候群、特発性心筋症、紅斑性狼瘡、網膜症、糖尿病性網膜症、心肥大、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、肺線維症、子宮内膜症、線維腫症、過誤腫、リンパ管腫症、サルコイドーシス、またはデスモイド腫瘍である、請求項1148に記載の方法。
[請求項1150]
癌を有する被験体を治療する方法であって、請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
[請求項1151]
癌が多剤耐性癌である、請求項1150に記載の方法。
[請求項1152]
被験体に追加の抗癌剤を投与する段階をさらに含む、請求項1150に記載の方法。
[請求項1153]
追加の抗癌剤が微小管安定剤である、請求項1152に記載の方法。
[請求項1154]
微小管安定剤が、Taxol(登録商標)、Taxol(登録商標)類似体、ディスコデルモリド、エポチロンA、エポチロンB、エポチロンC、エポチロンD、エポチロンE、エポチロンF、エポチロンB N-オキシド、エポチロンA N-オキシド、16-アザ-エポチロンB、21-アミノエポチロンB、21-ヒドロキシエポチロンD、FR-182877、BSF-223651、AC-7739、AC-7700、フィジアノリドB(Fijianolide B)、ラウリマライド(Laulimalide)、カリバエオシド(Caribaeoside)、カリバエオリン(Caribaeolin)、タッカロノライド(Taccalonolide)、エリュテロビン、サルコディクチン(Sarcodictyin);ラウリマライド、ディクチオスタチン-1(Dictyostatin-1)、ジャトロファン(Jatrophane)エステル、またはこれらの類似体および誘導体からなる群から選択される、請求項1153に記載の方法。
[請求項1155]
癌を有する被験体を治療する方法であって、TaxolまたはTaxol類似体、および請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
[請求項1156]
癌が免疫療法感受性の癌である、請求項1155に記載の方法。
[請求項1157]
免疫療法感受性の癌が、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、および悪性脳腫瘍である、請求項1156に記載の方法。
[請求項1158]
癌が黒色腫である、請求項1157に記載の方法。
[請求項1159]
癌が腎細胞癌である、請求項1157に記載の方法。
[請求項1160]
癌を有する被験体を治療する方法であって、免疫療法および請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
[請求項1161]
癌を有する被験体を治療する方法であって、Taxol(登録商標)またはTaxol(登録商標)類似体、免疫療法、および請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
[請求項1162]
被験体での癌の再発を予防する方法であって、請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
[請求項1163]
被験体での癌の再発を予防する方法であって、Taxol(登録商標)またはTaxol(登録商標)類似体、および請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
[請求項1164]
癌が、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、または悪性脳腫瘍である、請求項1160、1161、1162、または1163に記載の方法。
[請求項1165]
癌が黒色腫である、請求項1164に記載の方法。
[請求項1166]
癌が腎細胞癌である、請求項1165に記載の方法。
[請求項1167]
被験体に免疫療法を施す段階をさらに含む、請求項1162または1163に記載の方法。
[請求項1168]
癌が、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、または悪性脳腫瘍である、請求項1167に記載の方法。
[請求項1169]
癌が黒色腫である、請求項1168に記載の方法。
[請求項1170]
癌が腎細胞癌である、請求項1168に記載の方法。
[請求項1171]
血管形成の治療または阻害を必要とする被験体での血管形成を治療または阻害する方法であって、請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与することを含む、方法。
[請求項1172]
Hsp70応答性の障害を治療または予防する方法であって、請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
[請求項1173]
Hsp70応答性の障害が、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、海綿状脳症、球脊髄性筋萎縮症、家族性筋萎縮性側索硬化症、アテローム性動脈硬化症、脳外傷、または脊髄外傷である、請求項1172に記載の方法。
[請求項1174]
Hsp70応答性の障害が化学療法によって生じる神経損傷である、請求項1172に記載の方法。
[請求項1175]
ナチュラルキラー細胞応答性の障害を治療する方法であって、請求項1001〜1144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
[請求項1176]
ナチュラルキラー細胞応答性の障害が、細菌感染症、ウイルス感染症、真菌感染症、寄生虫感染症、これらの組み合わせである、請求項1175に記載の方法。