【手続補正書】
【提出日】平成22年1月26日(2010.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその塩もしくはエステル。
【化１】
2009525287.tif 000001
［式中、
ＸはＯ及びＳから選ばれ、
R2は必要によりR20で置換されていてもよいアリールであり、R20は夫々独立に
a)  ハロ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-；
b)  N(R7)R8又は-Y-N(R7)R8[式中、
Ｙは-C(=O)-、-SO2-及び-(C1-6)アルキレン-から選ばれ；
R7は夫々の場合に独立にＨ及び(C1-6)アルキルから選ばれ；かつ
R8は夫々の場合に独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、-C(=O)-R9、-C(=O)OR9及び-C(=O)NHR9から選ばれ；
その(C1-6)アルキルは必要により-OH、-O-(C1-6)アルキル、シアノ、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又はN((C1-4)アルキル)2で置換されていてもよく、また
そのアリール及びHetの夫々は必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)-アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々は必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
R9は
i)  必要により-COOH、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2で置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
ii) 必要により(C1-6)アルキルで置換されていてもよいHet
から選ばれ、又は
R7及びR8はそれらが結合されているＮと一緒に結合されて４〜７員複素環（必要により夫々独立にＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１〜３個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい）、又は７〜14員複素多環（必要により夫々独立にＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１〜３個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、その複素環及び複素多環は夫々必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)-アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々は必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい]；
c)  アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-[そのアリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-の夫々は夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々は必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい]；及び
d)  C(=O)-R10、-O-R10、-C(=O)-O-R10、-(C1-6)アルキレン-O-R10、-S-R10、-SO-R10、-SO2-R10、-(C1-6)アルキレン-S-R10、-(C1-6)アルキレン-SO-R10又は-(C1-6)アルキレン-SO2-R10[式中、
R10は夫々の場合に独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びHetから選ばれ、その(C1-6)アルキルは必要により-OH、-O-(C1-6)アルキル、シアノ、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2で置換されていてもよく、またそのアリール及びHetの夫々は必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々は必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい]
から選ばれた１〜５個の置換基であり、
但し、ＸがＯである場合には、R2が式
【化２】
2009525287.tif 000002
の基ではないことを条件とし、
R3はＨ、ハロ、(C1-4)アルキル、-O-(C1-4)アルキル、-S-(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル及び-N((C1-4)アルキル)2から選ばれ、
R5はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-及びHetから選ばれ、その(C1-6)アルキル及びHetは夫々必要により夫々独立に(C1-6)アルキル、-OH、-COOH、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-C(=O)-O-(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH-(C1-6)アルキル、-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2、及び-SO2(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、かつ
R6は(C5-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-3)アルキルから選ばれ、
その(C5-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-3)アルキルは夫々必要により夫々独立にハロ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、-OH、-SH、-O-(C1-4)アルキル及び-S-(C1-4)アルキルから選ばれた１〜５個の置換基で置換されていてもよく、
Hetは夫々独立にＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員飽和、不飽和もしくは芳香族複素環、又は可能な場合にはいつでも夫々独立にＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜５個のヘテロ原子を有する７〜14員飽和、不飽和もしくは芳香族複素多環である］
【請求項２】
ＸがＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＳである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
R2がナフチル又はフェニルであり、そのフェニルが必要によりR20（R20は請求項１に定義されたとおりである）で置換されていてもよく、
但し、ＸがＯである場合には、R2が式
【化３】
2009525287.tif 000003
の基ではないことを条件とする、請求項１から３の一つ以上に記載の化合物。
【請求項５】
R2が必要によりR20（R20は請求項４に定義されたとおりである）で置換されていてもよいフェニルであり、
但し、ＸがＯである場合には、R2が式
【化４】
2009525287.tif 000004
の基ではないことを条件とする、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
R2が式：
【化５】
2009525287.tif 000005
（式中、R21はＨ、ハロ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル及び-O-(C1-6)ハロアルキルから選ばれ、かつ
R22はＨ、ハロ、(C1-3)アルキル、(C1-3)ハロアルキル、-(C1-3)アルキレン-OH、-C(=O)-(C1-3)アルキル及び-COOHから選ばれる）
の基である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R2が式：
【化６】
2009525287.tif 000006
の基であり、
式中、R21がＨ、ハロ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル及び-O-(C1-6)ハロアルキルから選ばれ、かつ
R22が
b)  N(R7)R8又は-Y-N(R7)R8[式中、
Ｙが-C(=O)-、-SO2-及び-(C1-6)アルキレン-から選ばれ；
R7がＨ及び(C1-6)アルキルから選ばれ；かつ
R8がＨ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、-C(=O)-R9、-C(=O)OR9及び-C(=O)NHR9から選ばれ；
その(C1-6)アルキルが必要により-OH、-O-(C1-6)アルキル、シアノ、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又はN((C1-4)アルキル)2で置換されていてもよく、また
そのアリール及びHetの夫々が必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々が必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
R9が
i)  必要により-COOH、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2で置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
ii) 必要により(C1-6)アルキルで置換されていてもよいHet
から選ばれ、又は
R7及びR8はそれらが結合されているＮと一緒に結合されて４〜７員複素環（必要により夫々独立にＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１〜３個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい）、又は７〜14員複素多環（必要により夫々独立にＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１〜３個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、その複素環及び複素多環が夫々必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々が必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい]；及び
c)  アリール、Het又はHet-(C1-6)アルキル-[そのアリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-の夫々が夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々が必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい]
から選ばれる、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
R2が式：
【化７】
2009525287.tif 000007
の基であり、
式中、R21がCF3であり、かつ
R22が
b)  N(R7)R8[式中、
R7がＨ及び(C1-6)アルキルから選ばれ；かつ
R8がＨ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、-C(=O)-R9、-C(=O)OR9及び-C(=O)NHR9から選ばれ；
その(C1-6)アルキルが必要により-OH、-O-(C1-6)アルキル、シアノ、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又はN((C1-4)アルキル)2で置換されていてもよく、また
そのアリール及びHetの夫々が必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々が必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
R9が
i)  必要により-COOH、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2で置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
ii) 必要により(C1-6)アルキルで置換されていてもよいHet
から選ばれ、又は
R7及びR8はそれらが結合されているＮと一緒に結合されて４〜７員複素環（必要により夫々独立にＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１〜３個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい）、又は７〜14員複素多環（必要により夫々独立にＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１〜３個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、その複素環及び複素多環が夫々必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々が必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい]；及び
c)  Het[必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々が必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい]
から選ばれる、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
R2が式：
【化８】
2009525287.tif 000008
の基であり、
式中、R21がCF3であり、かつ
R22が
b)  -Y-N(R7)R8[式中、
Ｙが-C(=O)-、-SO2-及び-CH2-から選ばれ；
R7がＨ及び(C1-6)アルキルから選ばれ；かつ
R8がＨ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、-C(=O)-R9、-C(=O)OR9及び-C(=O)NHR9から選ばれ；
その(C1-6)アルキルが必要により-OH、-O-(C1-6)アルキル、シアノ、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又はN((C1-4)アルキル)2で置換されていてもよく、また
そのアリール及びHetの夫々が必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々が必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
R9が
i)  必要により-COOH、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2で置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
ii) 必要により(C1-6)アルキルで置換されていてもよいHet
から選ばれ、又は
R7及びR8はそれらが結合されているＮと一緒に結合されて４〜７員複素環（必要により夫々独立にＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１〜３個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい）、又は７〜14員複素多環（必要により夫々独立にＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１〜３個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、その複素環及び複素多環が夫々必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)-アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々が必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい]；及び
c)  Het-(C1-6)アルキル-[必要により夫々独立に
i)  ハロ、-OH、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-4)アルキル、-C(=O)-N((C1-4)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2又は-NH-C(=O)(C1-4)アルキル；
ii) 必要により-OH又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい(C1-6)アルキル；及び
iii)アリール又はHet（そのアリール及びHetの夫々が必要によりハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよい]
から選ばれる、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
R3がＨ又はＦである、請求項１から９の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１１】
R3がＨである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R5がＨ又は(C1-6)アルキルであり、その(C1-6)アルキルが必要により夫々独立に-OH、-COOH、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-C(=O)-O-(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH-(C1-6)アルキル、-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2、及び-SO2(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい、請求項１から１１の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１３】
R5が1-メチルエチルである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
R5が必要により夫々独立に(C1-6)アルキル、-OH、-COOH、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-C(=O)-O-(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH-(C1-6)アルキル、-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2、及び-SO2(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよいHetである、請求項１から１１の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１５】
R6が(C5-7)シクロアルキル及び(C5-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-から選ばれ、その(C5-7)シクロアルキル及び(C5-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-が夫々必要により夫々独立にハロ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、-OH、-SH、-O-(C1-4)アルキル及び-S-(C1-4)アルキルから選ばれた１〜５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１から１４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１６】
R6が
【化９】
2009525287.tif 000009
である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
R6が必要により夫々独立にハロ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、-OH、-SH、-O-(C1-4)アルキル及び-S-(C1-4)アルキルから選ばれた１〜５個の置換基で置換されていてもよいアリールである、請求項１から１４の一つ以上に記載の化合物。
【請求項１８】
薬物としての、請求項１から１７の一つ以上に記載の化合物、又はその医薬上許される塩もしくはエステル。
【請求項１９】
治療有効量の請求項１から１７の一つ以上に記載の化合物、又はその医薬上許される塩もしくはエステル、及び一種以上の医薬上許される担体を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２０】
少なくとも一種のその他の坑ウイルス薬を更に含む、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２１】
Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有し、又は有する恐れのある哺乳類のその感染症の治療用であるのための請求項１９又はに記載の医薬組成物。
【請求項２２】
Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有し、又は有する恐れのある哺乳類のその感染症の治療のための薬物の製造のための、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬上許される塩もしくはエステルの使用。
【請求項２３】
Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療するのに有効な組成物、及びその組成物がＣ型肝炎ウイルスによる感染症を治療するのに使用し得ることを示すラベルを含む包装材料を含む製造の物品であって、その組成物が請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許される塩もしくはエステルを含むことを特徴とする製造の物品。
【請求項２４】
請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩もしくはエステルを含有することを特徴とするＣ型肝炎ウイルスの複製抑制剤。
【請求項２５】
Ｃ型肝炎ウイルスの複製抑制剤を製造するための、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩もしくはエステルの使用。