【手続補正書】
【提出日】平成22年4月19日(2010.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009533410.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
Ｗは、ＣＲ2または窒素であり；
ＶおよびＸは各々独立して、ＣＲ3または窒素であり；ＵおよびＹは各々独立して、ＣＲ4または窒素であるが、但し、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのうち窒素は３つ以下であり；
Ｒ1は、フェニル、ナフチル、６〜１０員ヘテロアリール、６員ヘテロシクリル、Ｃ3-8シクロアルキル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、またはＣ3-8アルキルであり；それらのいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、Ｓ（Ｏ）nＲ6、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mフェニル、５もしくは６員ヘテロアリールまたは５もしくは６員ヘテロシクリルから選択される３つまでの基によって適宜置換されていてもよく、その置換基フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基のいずれも、それら自身、一つ以上のＣ1-4アルコキシ、ハロ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、Ｓ（Ｏ）nＲ6、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10または（ＣＨ2）mＯＲ5基によって置換されていてもよく；
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は独立して、水素、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールから選択され、そのフェニルまたはヘテロアリール基のいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10またはＳＯ2ＮＲ9Ｒ10によって適宜置換されていてもよく；または
Ｒ2およびＲ3基、またはＲ3および隣接するＲ4基は、縮合６員アリールまたは窒素含有ヘテロアリール環を形成してもよく、それらのいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、（ＣＨ2）mＯＲ5、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10またはＳＯ2ＮＲ9Ｒ10によって適宜置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＮＲ7Ｒ8、または（ＣＨ2）mフェニルであり、そのフェニル基は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルキルまたはＣＮによって適宜置換されていてもよく；
Ｒ6は、ヒドロキシまたはＮＲ7Ｒ8によって適宜置換されたＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7およびＲ8は独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択され、またはＲ7およびＲ8は、ヒドロキシまたはメチルによって適宜置換された５〜７員ヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ9およびＲ10は独立して、水素、およびヒドロキシもしくはＮＲ7Ｒ8によって適宜置換されたＣ1-4アルキルから選択されるか、または、Ｒ9およびＲ10は一緒になって、ヒドロキシまたはＣ1-4アルキルによって適宜置換された５もしくは６員ヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ11は、水素またはメチルであり；
ｍは、０、１、２または３であり；並びに
ｎは、０、１または２であるが；
但し、ＷがＣＲ2であり、ＶおよびＸがＣＲ3であり、並びにＵおよびＹがＣＲ4である場合、Ｒ1は、窒素上でフェニルによって置換されたピペリジン−４−イルまたは６員窒素含有ヘテロアリールではない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩＩ）：
【化２】
2009533410.tif 000002
（ＩＩＩ）
［式中、
ＶおよびＸは各々独立して、ＣＲ3または窒素であり；ＵおよびＹは各々独立して、ＣＲ4または窒素であるが、但し、Ｕ、Ｖ、ＸおよびＹのうち窒素は３つ以下であり；
Ｒ1は、フェニル、ナフチル、６〜１０員ヘテロアリール、６員ヘテロシクリル、Ｃ3-8シクロアルキル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、またはＣ3-8アルキルであり；それらのいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mフェニル、５もしくは６員ヘテロアリールまたは５もしくは６員ヘテロシクリルから選択される３つまでの基によって適宜置換されていてもよく、その置換基フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基のいずれも、それら自身、一つ以上のＣ1-4アルコキシ基によって置換されていてもよく；
Ｒ2は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールから選択され、そのフェニルまたはヘテロアリール基のいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10またはＳＯ2ＮＲ9Ｒ10によって適宜置換されていてもよく；
Ｒ3は独立して、水素、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）Ｒ6から選択され；
Ｒ4は独立して、水素、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールから選択され、そのフェニルまたはヘテロアリール基のいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮまたはＳ（Ｏ）nＲ6によって適宜置換されていてもよく；または
Ｒ2およびＲ3基は、縮合６員アリールまたは窒素含有ヘテロアリール環を形成してもよく、それらのいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、（ＣＨ2）mＯＲ5、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10またはＳＯ2ＮＲ9Ｒ10によって適宜置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mフェニルまたは（ＣＨ2）mＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ6は、ヒドロキシによって適宜置換されたＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7およびＲ8は独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ9およびＲ10は独立して、水素、およびヒドロキシによって適宜置換されたＣ1-4アルキルから選択されるか、または、Ｒ9およびＲ10は一緒になって、ヒドロキシによって適宜置換された５もしくは６員ヘテロ環を形成してもよく；
ｍは、０、１、２または３であり；並びに
ｎは、０、１または２であるが；
但し、ＷがＣＲ2であり、ＶおよびＸがＣＲ3であり、並びにＵおよびＹがＣＲ4である場合、Ｒ1は、窒素上でフェニルによって置換されたピペリジン−４−イルまたは６員窒素含有ヘテロアリールではない］
の化合物である請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのいずれも窒素を表さない、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのうち１つが窒素を表す、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｘが窒素を表す、請求項４の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｙが窒素を表す、請求項４の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのうち２つが窒素を表す、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
ＸおよびＹが窒素を表す、請求項７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
ＵおよびＹが窒素を表す、請求項７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
ＶおよびＸが窒素を表す、請求項７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
ＵおよびＸが窒素を表す、請求項７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのうち３つが窒素を表す、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ1が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mフェニル、５もしくは６員ヘテロアリールまたは５もしくは６員ヘテロシクリルから選択される３つまでの基によって適宜置換されたフェニル、ピリジルまたはＣ3-8アルキルを表し、その置換基フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基のいずれも、それら自身、一つ以上のＣ1-4アルコキシ基によって置換されていてもよい、請求項１〜１２のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ1が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mフェニル、５もしくは６員ヘテロアリールまたは５もしくは６員ヘテロシクリルから選択される３つまでの基によって適宜置換されたフェニルを表し、その置換基フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基のいずれも、それら自身、一つ以上のＣ1-4アルコキシ基によって置換されていてもよい、請求項１３の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ1が１もしくは２個の基によって置換されている、請求項１〜１４のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ1が、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ベンジルオキシまたはトリフルオロメトキシから選択される少なくとも一つの基によって置換されている、請求項１〜１５のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ2がフェニルまたは６員ヘテロアリール基を表し、それらのいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10またはＳＯ2ＮＲ9Ｒ10によって適宜置換されていてもよい、請求項１〜１６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ2が１もしくは２個の基によって置換されている、請求項１〜１７のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ2が（ＣＨ2）mＣＮまたはＳ（Ｏ）nＲ6によって置換されている、請求項１〜１８のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ3が、水素、Ｃ1-4アルキルまたはハロを表す、請求項１〜１９のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ3が水素を表す、請求項２０の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ4が、水素、Ｃ1-4アルキルまたはハロを表す、請求項１〜２１のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ4が水素を表す、請求項２２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ5が、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキルまたは（ＣＨ2）mフェニルを表す、請求項１〜２３のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ6がＣ1-4アルキルを表す、請求項１〜２４のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ6がヒドロキシによって置換されたＣ1-4アルキルを表す、請求項１〜２４のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
ｍが、０、１または２を表す、請求項１〜２６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８】
ｍが０または１を表す、請求項２７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９】
ｎが、１または２を表す、請求項１〜２８のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ2およびＲ3基が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、（ＣＨ2）mＯＲ5、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10またはＳＯ2ＮＲ9Ｒ10によって適宜置換された縮合６員アリールまたは窒素含有ヘテロアリール環を形成する、請求項１〜１６または１８〜２９のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ2およびＲ3基が、縮合６員アリールまたは窒素含有ヘテロアリール環を形成しない、請求項１〜２９のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２】
以下の実施例１〜６２：
2009533410.tif 000003
2009533410.tif 000004
2009533410.tif 000005
2009533410.tif 000006
2009533410.tif 000007
2009533410.tif 000008
によって記載される、請求項１の化合物。
【請求項３３】
以下の実施例１〜６または８〜６２：
2009533410.tif 000009
2009533410.tif 000010
2009533410.tif 000011
2009533410.tif 000012
2009533410.tif 000013
2009533410.tif 000014
によって記載される、請求項３２の化合物。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、並びに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１〜３３のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、ＧＰＲ１１９が役割を果たす疾患または症状の治療剤。
【請求項３６】
請求項１〜３３のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、満腹の制御剤。
【請求項３７】
請求項１〜３３のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、肥満症の治療剤。
【請求項３８】
請求項１〜３３のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、糖尿病の治療剤。
【請求項３９】
請求項１〜３３のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、メタボリックシンドローム（シンドロームＸ）、耐糖能障害、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル症または高血圧症の治療剤。
【請求項４０】
薬剤として使用するための、請求項１〜３３のいずれか一つの化合物。