【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年8月9日(2010.8.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式の化合物、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物又は塩。
【化１】
2006514980.tif 000001
（式中、
Ｘは窒素原子又は式Ｃ−Ｒ５の基（ここで、Ｒ５は水素原子又はメチル基を表す）を表し、
Ｒ１は５−〜７−員シクロアルキレンイミノ基（該炭素骨格鎖内でアミノ基によって置換されており、かつＣ１−３−アルキル基で置換されていてもよい）、
又はＣ５−７−シクロアルキル基で置換されているアミノ基（ここで、該Ｃ５−７−シクロアルキル基がアミノ基で置換され、又は該Ｃ５−７−シクロアルキル基の３位の炭素原子が−ＮＨ−基で置換されている）を表し、
Ｒ２はベンジル基（該フェニル基は１若しくは２個のフッ素、塩素若しくは臭素原子又は１個のシアノ基で置換されていてもよい）、
直鎖若しくは分岐Ｃ３−８−アルケニル基、
Ｃ３−５−アルキニル基、
Ｃ３−７−シクロアルキルメチル基、
Ｃ５−７−シクロアルケニルメチル基、
又はフリルメチル、チエニルメチル、ピロリルメチル、チアゾリルメチル、イミダゾリルメチル、ピリジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピリダジニルメチル又はピラジニルメチル基を表し、
Ｒ３はフェニル−Ｃ１−３−アルキル又はナフチル−Ｃ１−３−アルキル基（任意に該アリール部分でハロゲン原子、シアノ、Ｃ１−３−アルキル若しくはメトキシ基によって置換されていてもよい）、
２−フェニル−２−ヒドロキシ−エチル基、
フェニルカルボニルメチル基（ここで、該フェニル基は、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルコキシ、（Ｃ１−３−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−３−アルコキシ、［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ］−カルボニル−Ｃ１−３−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルコキシ−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ又はアミノカルボニル基で置換されていてもよい）、
（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル）−カルボニルメチル基、
チエニルカルボニルメチル基、
ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル基（ここで、句“ヘテロアリール基”は、任意に１若しくは２個のＣ１３−アルキル基又は１個のモルフォリン−４−イル、ピリジル若しくはフェニル基で置換されていてもよい単環式５−若しくは６−員ヘテロアリール基を意味し、同時に
該６−員ヘテロアリール基は１、２又は３個の窒素原子を含有し、
該５−員ヘテロアリール基は、任意にＣ１−３−アルキル若しくはフェニル−Ｃ１−３−アルキル基で置換されていてもよい窒素原子又は酸素若しくはイオウ原子を含有し、或いは任意にＣ１−３−アルキル若しくはフェニル−Ｃ１−３−アルキル基で置換されていてもよい窒素原子又は酸素若しくはイオウ原子を含有し、かつさらに１個の窒素原子を含有し、或いは任意にＣ１−３−アルキル若しくはフェニル−Ｃ１−３−アルキル基で置換されていてもよい窒素原子又は酸素若しくはイオウ原子を含有し、かつさらに２又は３個の窒素原子を含有し、
かつさらにフェニル環（任意に１個のハロゲン原子、１若しくは２個のＣ１−３−アルキル基又は１個のトリフルオロメチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）が、２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合していてもよく、
かつ該結合は、ヘテロ環式部分の原子又は縮合しているフェニル環の原子を介して形成されうる）、
下記式の二環式ヘテロアリールメチル基
【化２】
2006514980.tif 000002
下記式の基
【化３】
2006514980.tif 000003
又は下記式の基
【化４】
2006514980.tif 000004
（式中、各場合のＲ６は水素原子又はメチル基を表す）を表し、
かつＲ４は水素原子又はＣ１−３−アルキル基を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で列挙した２個以上の炭素原子を有するアルキル及びアルコキシ基は直鎖又は分岐していてよく、
かつ前記定義で列挙したメチル又はエチル基の水素原子は、全体的又は部分的にフッ素原子で置換されていてもよい。）
【請求項２】
式中、
Ｘが窒素原子又はメチン基を表し、
Ｒ１が、３−アミノ−ピペリジン−１−イル、３−アミノ−３−メチル−ピペリジン−１−イル、３−アミノ−ピロリジン−１−イル、（２−アミノ−シクロヘキシル）−アミノ又はピペリジン−３−イル−アミノ基を表し、
Ｒ２が、ベンジル基（ここで、該フェニル基は１若しくは２個のフッ素原子、１個の塩素若しくは臭素原子又は１個のシアノ基で置換されていてもよい）、
直鎖若しくは分岐Ｃ３−８−アルケニル基、
プロピン−３−イル若しくはブタ−２−イン−４−イル基、
シクロプロピルメチル基、
Ｃ５−７−シクロアルケニルメチル基、
又はフリルメチル若しくはチエニルメチル基を表し、
Ｒ３が、フェニル−Ｃ１−２−アルキル若しくはナフチル−Ｃ１−２−アルキル基（任意に該アリール部分でフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ、Ｃ１−３−アルキル若しくはメトキシ基によって置換されていてもよい）、
２−フェニル−２−ヒドロキシ−エチル基、
フェニルカルボニルメチル基（ここで、該フェニル基は、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルコキシ、（Ｃ１−３−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−３−アルコキシ、［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ］−カルボニル−Ｃ１−３−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルコキシ−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ若しくはアミノカルボニル基で置換されていてもよい）、
（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル）−カルボニルメチル基、チエニルカルボニルメチル基、
ヘテロアリール−メチル基（ここで、句“ヘテロアリール基”は、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル若しくはチエニル基（任意に１若しくは２個のメチル基又は１個のピリジル若しくはフェニル基で置換されていてもよい）を意味し、
かつさらにフェニル環（任意に１個の塩素原子、１若しくは２個のメチル基又は１個のトリフルオロメチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）が、２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合していてもよく、
かつ該結合は、ヘテロ環式部分の原子又は縮合しているフェニル環の原子を介して形成されうる）、
下記式のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル−メチル基
【化５】
2006514980.tif 000005
下記式の１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−イル基
【化６】
2006514980.tif 000006
又は下記式の基
【化７】
2006514980.tif 000007
（式中、各場合のＲ６は水素原子又はメチル基を表す）を表し、
かつＲ４は水素原子又はメチル基を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で列挙した２個以上の炭素原子を有するアルキル及びアルコキシ基は直鎖又は分岐していてよく、
かつ前記定義で列挙したメチル又はエチル基の水素原子は、全体的又は部分的にフッ素原子で置換されていてもよい、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、
その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物又は塩。
【請求項３】
式中、
Ｘ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、請求項２で定義したとおりであり、かつ
Ｒ１が、３−アミノ−ピペリジン−１−イル基を表す、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、
その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物又は塩。
【請求項４】
式中、
Ｘ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４が、請求項２又は３で定義したとおりであり、かつ
Ｒ２が、３−メチルアリル、３，３−ジメチルアリル又はブタ−２−イン−４−イル基を表す、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、
その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物又は塩。
【請求項５】
請求項１に記載の一般式Ｉの以下の化合物、
（１）  ２−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（ナフタレン−１−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化８】
2006514980.tif 000008
（２）  ２−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−ブタ−２−イニル−５−（３−メチル−イソキノリン−１−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化９】
2006514980.tif 000009
（３）  ２−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（キナゾリン−２−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１０】
2006514980.tif 000010
（４）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（４−メチル−キナゾリン−２−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１１】
2006514980.tif 000011
（５）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（４−シアノ−ナフタレン−１−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１２】
2006514980.tif 000012
（６）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（４−ブロモナフタ−１−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１３】
2006514980.tif 000013
（７）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−５−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１４】
2006514980.tif 000014
（８）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（２−クロロベンジル）−５−（３−メチル−イソキノリン−１−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１５】
2006514980.tif 000015
（９）  ２−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（キノキサリン−６−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１６】
2006514980.tif 000016
（１０）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（２，３−ジメチル−キノキサリン−６−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１７】
2006514980.tif 000017
（１１）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（５−メチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１８】
2006514980.tif 000018
（１２）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−キノリン−２−オン−６−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化１９】
2006514980.tif 000019
（１３）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（４−メチル−フタラジン−１−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化２０】
2006514980.tif 000020
（１４）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（［１，５］ナフチリジン−２−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化２１】
2006514980.tif 000021
及び
（１５）  ２−（（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−（ブタ−２−イニル）−５−（２，３，８−トリメチル−キノキサリン−６−イルメチル）−３，５−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］ピリダジン−４−オン
【化２２】
2006514980.tif 000022
そのエナンチオマー又はその塩。
【請求項６】
請求項１〜５の少なくとも１項に記載の化合物と、無機又は有機酸との生理学的に許容しうる塩。
【請求項７】
請求項１〜５の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項６に記載の塩と一緒に、任意に１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤を含有する医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜５の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項６に記載の塩の、Ｉ型及びＩＩ型糖尿病、関節炎、肥満症、及び同種異系移植の治療に好適な医薬組成物製造のための使用。
【請求項９】
請求項１〜５の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項６に記載の塩を、１種以上の不活性担体及び／又は希釈中に非化学的方法で組み入れることを特徴とする請求項７に記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１０】
請求項１〜６に記載の一般式Ｉの化合物の製造方法であって、
ａ）下記一般式（ＩＩ）
【化２３】
2006514980.tif 000023
（式中、Ｘ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、請求項１〜５で定義したとおりであり、かつＺ１は離核性脱離基を表す）の化合物を、
下記一般式（ＩＩＩ）
Ｈ−Ｒ１
（式中、Ｒ１は請求項１〜５で定義したとおりである）のアミンと反応させ、かつ
所望により、反応の間反応性基を保護するために用いたいずれの保護基も引き続き切断し、及び／又は
このようにして得た一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
このようにして得た一般式Ｉの化合物をその塩に変換することを特徴とする方法。
【請求項１１】
請求項１〜６に記載の一般式Ｉの化合物の製造方法であって、
ｂ）下記一般式（ＩＶ）
【化２４】
2006514980.tif 000024
（式中、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、請求項１〜５で定義したとおり、かつ
Ｒ１’は、前記Ｒ１について述べた基の１つを表し、該イミノ、アミノ又はシクロアルキルアミノ基は保護基で置換されている）の化合物を脱保護し、
かつ
所望により、反応の間反応性基を保護するために用いたいずれの保護基も引き続き切断し、及び／又は
このようにして得た一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
このようにして得た一般式Ｉの化合物をその塩に変換することを特徴とする方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
Ｒ３は直鎖若しくは分岐Ｃ１−６−アルキル基、
フェニル−Ｃ１−３−アルキル又はナフチル−Ｃ１−３−アルキル基（任意に該アリール部分でハロゲン原子、シアノ、Ｃ１−３−アルキル若しくはメトキシ基によって置換されていてもよい）、
２−フェニル−２−ヒドロキシ−エチル基、
フェニルカルボニルメチル基（ここで、該フェニル基は、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルコキシ、（Ｃ１−３−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−３−アルコキシ、［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ］−カルボニル−Ｃ１−３−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルコキシ−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ又はアミノカルボニル基で置換されていてもよい）、
（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル）−カルボニルメチル基、
チエニルカルボニルメチル基、
ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル基（ここで、句“ヘテロアリール基”は、任意に１若しくは２個のＣ１−３−アルキル基又は１個のモルフォリン−４−イル、ピリジル若しくはフェニル基で置換されていてもよい単環式５−若しくは６−員ヘテロアリール基を意味し、同時に
該６−員ヘテロアリール基は１、２又は３個の窒素原子を含有し、
該５−員ヘテロアリール基は、任意にＣ１−３−アルキル若しくはフェニル−Ｃ１−３−アルキル基で置換されていてもよい窒素原子又は酸素若しくはイオウ原子を含有し、或いは
任意にＣ１−３−アルキル若しくはフェニル−Ｃ１−３−アルキル基で置換されていてもよい窒素原子又は酸素若しくはイオウ原子を含有し、かつさらに１個の窒素原子を含有し、或いは任意にＣ１−３−アルキル若しくはフェニル−Ｃ１−３−アルキル基で置換されていてもよい窒素原子又は酸素若しくはイオウ原子を含有し、かつさらに２又は３個の窒素原子を含有し、
かつさらにフェニル環（任意に１個のハロゲン原子、１若しくは２個のＣ１−３−アルキル基又は１個のトリフルオロメチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）が、２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合していてもよく、
かつ該結合は、ヘテロ環式部分の原子又は縮合しているフェニル環の原子を介して形成されうる）、
下記式の１つの二環式ヘテロアリールメチル基