【手続補正書】
【提出日】平成22年8月20日(2010.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
甘味を増強する方法であって、甘味物質および式Ｉ
【化８１】
2010501180.tif 000001
（式中、
Ｇ１、Ｇ２、およびＧ３は、Ｎ、Ｓ、およびＣから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、存在しないか、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ニトロ、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員のヘテロアリール、Ａｒ−Ｑ、任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２ａ、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ１およびＲ２は、Ｇ３およびＲ１に結合される炭素原子と一緒になって、それぞれが、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、シアノ、チオール、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルケニルオキシ、および任意に置換されたＣ６〜１４アリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意に置換された、Ｃ６〜１４アリールまたは５〜１４員の複素環を形成するか、Ｒ１および／またはＲ２への結合が二重結合である場合、Ｒ１およびＲ２は＝ＮＨおよび＝Ｏから独立して選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、オキソ、＝ＮＨ、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員の複素環、およびＬ１−Ｒ３１からなる群から選択され、
Ｒ４は、存在しないか、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ４への結合が二重結合である場合、Ｒ４は＝Ｏであり、
Ｒ５は、存在しないか、水素、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルアミドからなる群から選択され、
Ｒ７は、存在しないか、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、任意に置換されたフェニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはＣ１〜６ジアルキルアミノであり、
Ｌ１は、＝Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ２−、−（Ｈｅｔ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、＝Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｚ３）−Ｚ４−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、
【化５Ａ】
2010501180.tif 000002
からなる群から選択されるリンカーであり、
Ｚ１は、＝Ｎ、−ＮＨ、ＯおよびＳからなる群から選択され、
Ｚ２は、存在しないか、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ（＝Ｓ）−Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、または−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨであり、
Ｚ３は、ＯまたはＳであり、
Ｚ４は、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｈｅｔは５〜７員の窒素含有複素環であり、
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、またはＳであり、
Ａｒは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｎは０〜１０である）の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項２】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化８２】
2010501180.tif 000003
（式中、
Ｒ３はＬ１−Ｒ３１であり、Ｒ４は、存在しないか、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、Ｒ５は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｇ１およびＧ２は、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＳである）である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化８３】
2010501180.tif 000004
（式中、
Ｒ３はＬ１−Ｒ３１であり、Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｇは、ＮまたはＳであり、Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化８４】
2010501180.tif 000005
（式中、
Ｇ１は、ＳまたはＮであり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、または任意に置換されたフェニルであり、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｚ１は、ＳまたはＮであり、
Ｚ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、または−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−であり、
ｎは、０〜４である）である、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化８５】
2010501180.tif 000006
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルケニルからなる群から選択され、
Ｚ３は、ＯまたはＳであり、
Ｚ４は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、
ｎは、０〜３である）である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化８６】
2010501180.tif 000007
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒｂは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、またはヒドロキシであり、
ｎは、０〜３であり、
ｐは、０〜５である）である、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化８７】
2010501180.tif 000008
（式中、
Ｇ１は、ＮまたはＳであり、
Ｑは、ＮまたはＣであり、
Ｒ３は、Ｈまたは任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ５は、Ｇ１がＮである場合はＨであり、そうでなければ存在せず、
Ｒ６は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルからなる群から選択されるか、ＱがＮである場合、Ｒ７は存在しない）である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化８８】
2010501180.tif 000009
（式中、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または任意に置換されたフェニルであり、Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルからなる群から選択される）である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化８９】
2010501180.tif 000010
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＡｒ−Ｑからなる群から独立して選択され、ここで、Ｑは、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、またはＣＨ２であり、Ａｒは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ４は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ５は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
Ｇ２は、ＮまたはＳである）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化９０】
2010501180.tif 000011
（式中、
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ａｒは、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基と任意に置換された５〜１０員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｑは、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｂは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
ｎは、０〜３である）である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化９１】
2010501180.tif 000012
（式中、
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
各Ｒａは、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｂは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
ｎは、０〜３である）である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化９２Ａ】
2010501180.tif 000013
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、またはＮＯ２であり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｑは、Ｓ、Ｎ、またはＯであり、
Ａｒは、ニトロおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基と任意に置換された５〜６員のヘテロアリールである）である、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化９３】
2010501180.tif 000014
（式中、
Ｒ１およびＲ３は、独立して、任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ４は、存在しないか、またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２およびＲ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキルである）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化９４】
2010501180.tif 000015
（式中、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｈ、オキソ、または＝ＮＨであり、
Ｒ３１は任意に置換されたフェニルであり、
ｎは、０〜３である）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化９５】
2010501180.tif 000016
（式中、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３３は、任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ３４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
ｍは、１である）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記式Ｉの化合物が、
エチル２−（３−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデンアミノ）アセタート；
２−（２−（２−メトキシフェノキシ）エチルチオ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
メチル３−（５−ニトロピリジン−２−イルオキシ）チオフェン−２−カルボキシラート；
６−（４−クロロ−３−ニトロフェニル）−３−エチル−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］［１，２，４］トリアゾール；
６−ｐ−トリルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾール；
Ｎ−フェニル−４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１，４−ジアゼパン−１−カルボキサミド；
２−（２−（２−（２，６−ジメトキシフェノキシ）エチルチオ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エタノール；
１−エチル−２−メチル−４−ニトロ−５−（５−クロロピリジン−２−イルチオ）イミダゾール；
２，４−ジフェニル−５，５−ジメチルイミダゾール−１−オキシド；
１−アリル−３−（３−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−（３Ｈ）−イリデン）チオ尿素；
２−（２−イミノチアゾール−３（２Ｈ）−イル）−１−（３−ニトロフェニル）エタノン；
３−ベンジル−１−イソプロピル−５−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−２−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
Ｎ−（４−（４−エチルフェニル）チアゾール−２−イル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
１−フェニルチオクロメノ［４，３−ｄ］イミダゾール−４（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
５−クロロ−１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；および
その生理学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
前記甘味物質が、スクロース、フルクトース、およびその混合物からなる群から選択され、前記甘味物質および式Ｉの化合物を食品中に投与する、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
前記食品が飲料である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記式Ｉの化合物および甘味物質の比が、約１：１０６〜約１：１０３の範囲である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
（ａ）甘味物質および（ｂ）式Ｉ：
【化９６】
2010501180.tif 000017
（式中、
Ｇ１、Ｇ２、およびＧ３は、Ｎ、Ｓ、およびＣから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、存在しないか、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ニトロ、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員のヘテロアリール、Ａｒ−Ｑ、任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２ａ、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ１およびＲ２は、Ｇ３およびＲ１に結合される炭素原子と一緒になって、それぞれが、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、シアノ、チオール、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルケニルオキシ、および任意に置換されたＣ６〜１４アリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で、任意に置換されたＣ６〜１４アリールまたは５〜１４員の複素環を形成するか、Ｒ１および／またはＲ２への結合が二重結合である場合、Ｒ１およびＲ２は＝ＮＨおよび＝Ｏから独立して選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、オキソ、＝ＮＨ、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員の複素環、およびＬ１−Ｒ３１からなる群から選択され、
Ｒ４は、存在しないか、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ４への結合が二重結合である場合、Ｒ４は＝Ｏであり、
Ｒ５は、存在しないか、水素、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルアミドからなる群から選択され、
Ｒ７は、存在しないか、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、任意に置換されたフェニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはＣ１〜６ジアルキルアミノであり、
、
Ｌ１は、＝Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ２−、−Ｈｅｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、＝Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｚ３）−Ｚ４−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、
【化５Ａ】
2010501180.tif 000018
からなる群から選択されるリンカーであり、
Ｚ１は、＝Ｎ、−ＮＨ、ＯおよびＳからなる群から選択され、
Ｚ２は、存在しないか、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ（＝Ｓ）−Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、または−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨであり、
Ｚ３は、ＯまたはＳであり、
Ｚ４は、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｈｅｔは５〜７員の窒素含有複素環であり、
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、またはＳであり、
Ａｒは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｎは０〜１０である）の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を含む組成物。
【請求項２１】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化９７】
2010501180.tif 000019
（式中、
Ｒ３はＬ１−Ｒ３１であり、Ｒ４は、存在しないか、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、Ｒ５は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｇ１およびＧ２は、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＳである）である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化９８】
2010501180.tif 000020
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルケニルからなる群から選択され、
Ｚ３は、ＯまたはＳであり、
Ｚ４は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、
ｎは、０〜３である）である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化９９】
2010501180.tif 000021
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒｂは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、またはヒドロキシであり、
ｎは、０〜３であり、
ｐは、０〜５である）である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化１００】
2010501180.tif 000022
（式中、
Ｇ１は、ＮまたはＳであり、
Ｑは、ＮまたはＣであり、
Ｒ３は、Ｈまたは任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ５は、Ｇ１がＮである場合にＨであり、そうでなければ存在せず、
Ｒ６は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルからなる群から選択されるか、ＱがＮである場合にＲ７は存在しない）である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２５】
前記式Ｉの化合物またはその生理学的に許容可能な塩が、
【化１０１】
2010501180.tif 000023
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＡｒ−Ｑからなる群から独立して選択され、ここで、Ｑは、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、またはＣＨ２であり、Ａｒは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ５は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｇ１は、ＣまたはＮであり、Ｇ２は、ＮまたはＳである）である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２６】
Ａｒ−Ｑは、任意に置換された５〜１４員のヘテロアリールオキシまたは任意に置換された５〜１４員のヘテロアリールチオである、請求項１に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
甘味を増強する方法であって、甘味物質および式Ｉ
【化８１】
2010501180.tif 000024
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、存在しないか、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ニトロ、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員のヘテロアリール、Ａｒ−Ｑ（任意に置換された５〜１４員のヘテロアリールオキシおよび任意に置換された５〜１４員のヘテロアリールチオなど）、任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールから選択されるか、Ｒ１およびＲ２は、Ｇ３およびＲ１に結合される炭素原子と一緒になって、それぞれが任意に置換されたＣ６〜１４アリールまたは５〜１４員の複素環を形成するか、Ｒ１および／またはＲ２への結合が二重結合である場合、Ｒ１およびＲ２は＝ＮＨおよび＝Ｏから独立して選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員の複素環、およびＬ１−Ｒ３１からなる群から選択され、
Ｒ４は、存在しないか、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ４への結合が二重結合である場合、Ｒ４は＝Ｏであり、
Ｒ５は、存在しないか、水素、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルアミドから選択され、
Ｒ７は、存在しないか、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、任意に置換されたフェニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはＣ１〜６ジアルキルアミノであり、
Ｚ１は、＝Ｎ、−ＮＨ、Ｏ、およびＳから選択され、
Ｚ２は、存在しないか、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ（＝Ｓ）−Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、または−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨであり、
Ｌ１は、１〜３０個の炭素原子および／またはヘテロ原子を含むリンカーであり、
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、またはＳであり、
Ａｒは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｎは０〜１０である）の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を被験体に投与する工程を含む、方法。
（項目２）
前記式Ｉの化合物が、
【化８２】
2010501180.tif 000025
（式中、
Ｒ３はＬ１−Ｒ３１であり、Ｒ４は、存在しないか、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、Ｒ５は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｇ１およびＧ２は、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＳである）である、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記化合物が、
【化８３】
2010501180.tif 000026
（式中、
Ｒ３はＬ１−Ｒ３１であり、Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｇは、ＮまたはＳであり、Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）である、項目２に記載の方法。
（項目４）
前記式Ｉの化合物が、
【化８４】
2010501180.tif 000027
（式中、
Ｇ１は、ＳまたはＮであり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、または任意に置換されたフェニルであり、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｚ１は、ＳまたはＮであり、
Ｚ２は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、または−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−であり、
ｎは、０〜４である）である、項目２に記載の方法。
（項目５）
【化８５】
2010501180.tif 000028
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルケニルから選択され、
Ｚ３は、ＯまたはＳであり、
Ｚ４は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、
ｎは、０〜３である）である、項目４に記載の方法。
（項目６）
前記化合物が、
【化８６】
2010501180.tif 000029
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキルから選択され、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒｂは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、またはヒドロキシであり、
ｎは、０〜３であり、
ｐは、０〜５である）である、項目４に記載の方法。
（項目７）
前記式Ｉの化合物が、
【化８７】
2010501180.tif 000030
（式中、
Ｇ１は、ＮまたはＳであり、
Ｑは、ＮまたはＣであり、
Ｒ３は、Ｈまたは任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ５は、Ｇ１がＮである場合はＨであり、そうでなければ存在せず、
Ｒ６は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルから選択されるか、ＱがＮである場合、Ｒ７は存在しない）である、項目１に記載の方法。
（項目８）
前記化合物が、
【化８８】
2010501180.tif 000031
（式中、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または任意に置換されたフェニルであり、Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルから選択される）である、項目７に記載の方法。
（項目９）
前記式Ｉの化合物が、
【化８９】
2010501180.tif 000032
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＡｒ−Ｑからなる群から独立して選択され、ここで、Ｑは、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、またはＣＨ２であり、Ａｒは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ５は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｇ１は、ＣまたはＮであり、Ｇ２は、ＮまたはＳである）である、項目１に記載の方法。
（項目１０）
前記化合物が、
【化９０】
2010501180.tif 000033
（式中、
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ａｒは、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基と任意に置換された５〜１０員のアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｑは、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｂは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
ｎは、０〜３である）である、項目９に記載の方法。
（項目１１）
前記化合物が、
【化９１】
2010501180.tif 000034
（式中、
Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
各Ｒａは、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｂは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
ｎは、０〜３である）である、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
前記化合物が、
【化９２】
2010501180.tif 000035
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、またはＮＯ２であり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｑは、Ｓ、Ｎ、またはＯであり、
Ｈｅｔは、ニトロおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基と任意に置換された５〜６員のヘテロアリールである）である、項目９に記載の方法。
（項目１３）
前記式Ｉの化合物が、
【化９３】
2010501180.tif 000036
（式中、
Ｒ１およびＲ３は、独立して、任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ４は、存在しないか、ＯまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２およびＲ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキルである）である、項目１に記載の方法。
（項目１４）
前記化合物が、
【化９４】
2010501180.tif 000037
（式中、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｈ、オキソ、または＝ＮＨであり、
Ｒ３１は任意に置換されたフェニルであり、
ｎは、０〜３である）である、項目１に記載の方法。
（項目１５）
前記化合物が、
【化９５】
2010501180.tif 000038
（式中、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３３は、任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ３４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
ｍは、０〜３である）である、項目１に記載の方法。
（項目１６）
前記化合物が、
エチル２−（３−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデンアミノ）アセタート；
２−（２−（２−メトキシフェノキシ）エチルチオ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
メチル３−（５−ニトロピリジン−２−イルオキシ）チオフェン−２−カルボキシラート；
６−（４−クロロ−３−ニトロフェニル）−３−エチル−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］［１，２，４］トリアゾール；
６−ｐ−トリルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾール；
Ｎ−フェニル−４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１，４−ジアゼパン−１−カルボキサミド；
２−（２−（２−（２，６−ジメトキシフェノキシ）エチルチオ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）エタノール；
１−エチル−２−メチル−４−ニトロ−５−（５−クロロピリジン−２−イルチオ）イミダゾール；
２，４−ジフェニル−５，５−ジメチルイミダゾール−１−オキシド；
１−アリル−３−（３−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−２−（３Ｈ）−イリデン）チオ尿素；
２−（２−イミノチアゾール−３（２Ｈ）−イル）−１−（３−ニトロフェニル）エタノン；
３−ベンジル−１−イソプロピル−５−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−２−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
Ｎ−（４−（４−エチルフェニル）チアゾール−２−イル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
１−フェニルチオクロメノ［４，３−ｄ］イミダゾール−４（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
５−クロロ−１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；および
その生理学的に許容可能な塩からなる群から選択される、項目１に記載の方法。
（項目１７）
前記甘味物質が、スクロース、フルクトース、およびその混合物からなる群から選択され、前記甘味物質および式Ｉの化合物を食品中に投与する、項目１に記載の方法。
（項目１８）
前記食品が飲料である、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記式Ｉの化合物および甘味物質の比が、約１：１０６〜約１：１０３の範囲である、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
（ａ）甘味物質および（ｂ）式Ｉ：
【化９６】
2010501180.tif 000039
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、存在しないか、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ニトロ、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員のヘテロアリール、Ａｒ−Ｑ（任意に置換された５〜１４員のヘテロアリールオキシおよび任意に置換された５〜１４員のヘテロアリールチオなど）、任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールから選択されるか、Ｒ１およびＲ２は、Ｇ３およびＲ１に結合される炭素原子と一緒になって、それぞれが任意に置換されたＣ６〜１４アリールまたは５〜１４員の複素環を形成するか、Ｒ１および／またはＲ２への結合が二重結合である場合、Ｒ１およびＲ２は＝ＮＨおよび＝Ｏから独立して選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員の複素環、およびＬ１−Ｒ３１からなる群から選択され、
Ｒ４は、存在しないか、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ４への結合が二重結合である場合、Ｒ４は＝Ｏであり、
Ｒ５は、存在しないか、水素、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルアミドから選択され、
Ｒ７は、存在しないか、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、任意に置換されたフェニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはＣ１〜６ジアルキルアミノであり、
Ｚ１は、＝Ｎ、−ＮＨ、Ｏ、およびＳから選択され、
Ｚ２は、存在しないか、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ（＝Ｓ）−Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、または−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨであり、
Ｌ１は、１〜３０個の炭素原子および／またはヘテロ原子を含むリンカーであり、
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、またはＳであり、
Ａｒは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｎは０〜１０である）の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を含む組成物。
（項目２１）
前記式Ｉの化合物が、
【化９７】
2010501180.tif 000040
（式中、
Ｒ３はＬ１−Ｒ３１であり、Ｒ４は、存在しないか、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、Ｒ５は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｇ１およびＧ２は、独立して、Ｃ、Ｎ、またはＳである）である、項目２０に記載の組成物。
（項目２２）
前記式Ｉの化合物が、
【化９８】
2010501180.tif 000041
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルケニルから選択され、
Ｚ３は、ＯまたはＳであり、
Ｚ４は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、
ｎは、０〜３である）である、項目２０に記載の組成物。
（項目２３）
前記式Ｉの化合物が、
【化９９】
2010501180.tif 000042
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキルから選択され、
Ｒａは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒｂは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、またはヒドロキシであり、
ｎは、０〜３であり、
ｐは、０〜５である）である、項目２０に記載の組成物。
（項目２４）
前記式Ｉの化合物が、
【化１００】
2010501180.tif 000043
（式中、
Ｇ１は、ＮまたはＳであり、
Ｑは、ＮまたはＣであり、
Ｒ３は、Ｈまたは任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ５は、Ｇ１がＮである場合にＨであり、そうでなければ存在せず、
Ｒ６は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルから選択されるか、ＱがＮである場合にＲ７は存在しない）である、項目２０に記載の組成物。
（項目２５）
前記式Ｉの化合物が、
【化１０１】
2010501180.tif 000044
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＡｒ−Ｑからなる群から独立して選択され、ここで、Ｑは、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、またはＣＨ２であり、Ａｒは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ５は、存在しないか、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｇ１は、ＣまたはＮであり、Ｇ２は、ＮまたはＳである）である、項目２０に記載の組成物。
本発明のこれらの態様およびさらなる態様を、以下に詳述する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
【化１】
2010501180.tif 000045
（式中、
Ｇ１、Ｇ２、およびＧ３は、Ｎ、Ｓ、およびＣから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、存在しないか、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ニトロ、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員のヘテロアリール、任意に置換された５〜１４員のヘテロアリールオキシ、任意に置換された５〜１４員のヘテロアリールチオ、Ａｒ−Ｑ、任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２ａ、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールから選択されるか、Ｒ１およびＲ２は、Ｇ３およびＲ１に結合される炭素原子と一緒になって、それぞれが任意に置換されたＣ６〜１４アリールまたは５〜１４員の複素環を形成するか、Ｒ１および／またはＲ２への結合が二重結合である場合、Ｒ１およびＲ２は＝ＮＨおよび＝Ｏから独立して選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、オキソ、＝ＮＨ、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、任意に置換された５〜１４員の複素環から選択されるか、Ｒ３はＬ１−Ｒ３１、（＝Ｚ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ２−Ｒ３１であるか、
Ｒ４は、存在しないか、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、任意に置換されたＣ６〜１４アリール、および任意に置換された（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）アリールからなる群から選択されるか、Ｒ４への結合が二重結合である場合、Ｒ４は＝Ｏであり、
Ｒ５は、存在しないか、水素、Ｃ１〜６アルキル、および任意に置換されたフェニルアミドから選択され、
Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ７は、存在しないか、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ３１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルケニル、任意に置換されたフェニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはＣ１〜６ジアルキルアミノであり、
Ｚ１は、＝Ｎ、−ＮＨ、Ｏ、およびＳから選択され、
Ｚ２は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、Ｃ（＝Ｓ）−Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、または−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨであり、
Ｌ１は、１〜３０個の炭素原子および／またはヘテロ原子を含むリンカーであり、
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、またはＳであり、
Ａｒは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｎは０〜１０である）の化合物またはその生理学的に許容可能な塩を被験体に投与する工程を含む、方法に関する。