【手続補正書】
【提出日】平成21年11月19日(2009.11.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009520686.tif 000001
の化合物又はその医薬上許容しうる塩、互変異性体若しくは生体内で加水分解可能な前駆体。
式中、
R3は、H、C1-10アルキル又は式−C1-6アルキル−ヘテロシクリルの基であり；
R1は、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC6-14アリールであり、ここにおいてアリールは、OH、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルキル、C1-3ヒドロキシアルキル及び１又は２個のC1-3アルコキシ基で場合により置換されたフェニルから独立して選ばれる3個までの置換基で場合により置換されており；
R2は、C6-14アリール、又はC7-24アリールアルキルであり、ここにおいて：
C6-14アリールは、独立して選ばれる３個までのR10基で場合により置換されており；そしてC7-24アリールアルキルは、独立して選ばれる３個までのR11基で場合により置換されており；
各R10は、ハロゲン、R20、R30、OH及びC1-3アルコキシから独立して選ばれ；
各R20は、独立して、３個までの独立して選ばれるR21基で場合により置換されたアリールであり；
各R21は、独立して−C1-3アルコキシ、−OH、−C(=O)O−C1-6アルキル、ハロゲン、−C1-3アルキル、−C1-3パーハロアルキル、−C1-3パーハロアルコキシ、C1-3ハロアルキル、C1-3ハロアルキルオキシ、C6-14アリールオキシ、C7-24アリールアルキルオキシ、−S(=O)2−C1-6アルキル、−C(=O)−C1-6アルキル、−N(R50)(R51)、−C(=O)−N(R50)(R51)、−S(=O)2−N(R50)(R51)、−N(R50)−S(=O)2−C1-6アルキル、−NH−C(=O)−C1-6アルキル、−C(=O)OH、C1-6ヒドロキシアルキル、C2-12アルコキシアルキル、CN、S(=O)2−C6-14アリール、−NH−C(=O)−N(R50)(R51)、及び−NH−S(=O)2−C1-6アルキルであり；
又はそれらが結合しているアリール基の隣接する原子上のいずれか２つのR21基は、式−O−(CH2)q−O−の基を形成することができ、ここでqは１又は２であり；
各R30は、独立して、３個までの独立して選ばれるR22基で場合により置換されたヘテロアリールであり；
各R22は、−CN、−C1-3アルコキシ、−OH、−C(=O)O−C1-6アルキル、ハロゲン、−C1-3アルキル、−C1-3パーハロアルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3ハロアルキルオキシ、−C1-3パーハロアルコキシ、C6-14アリールオキシ、C7-24アリールアルキルオキシ、−S(=O)2−C1-6アルキル、−C(=O)−C1-6アルキル、−N(R50)(R51)、−C(=O)−N(R50)(R51)、−S(=O)2−N(R50)(R51)、−NH−C(=O)−C1-6アルキル、−N(R50)−S(=O)2−C1-6アルキル、−C(=O)OH、C1-6ヒドロキシアルキル、C2-12アルコキシアルキル、S(=O)2−C6-14アリール、−NH−C(=O)−N(R50)(R51)、及び−NH−S(=O)2−C1-6アルキルから独立して選ばれ；
各R50及びR51は、独立してH若しくはC1-6アルキルであるか、又はR50及びR51は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、２個までのさらなる非炭素原子を場合により含む５〜７員非芳香族環を形成することができ；そして
各R11は、ハロゲン、及び３個までのC1-3アルコキシ基で置換されたフェニルから独立して選ばれ、
但し、
(a) R3は、ピペリジン−4−イル−メチル又はモルホリン−4−イル−エチル以外であり、ここにおいてピペリジン−4−イル−メチルは、場合によりN−置換されており；そして
(b) 式Ｉの化合物は、以下：
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−5−ブチル−3,5−ジヒドロ−3−メチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5,5−ジフェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3−エチル−5,5−ジフェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−(4−クロロフェニル)−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−(3−クロロフェニル)−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5
−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5,5−ビス(3−メトキシフェニル)−3−メチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(4−ブロモフェニル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5,5−ビス(4−ブロモフェニル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−[(3−メトキシフェニル)メチル]−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−[(4−メトキシフェニル)メチル]−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[1,1'−ビフェニル]−4−イル−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[1,1'−ビフェニル]−3−イル−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−5−[3−(4−ピリジニル)フェニル]−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−5−[3−(3−ピリジニル)フェニル]−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−5−[3−(3−チエニル)フェニル]−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(4'−フルオロ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−[3−(1H−インドール−1−イル)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(5−ブロモ−2−フルオロフェニル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−ブチル−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[1,1'−ビフェニル]−3−イル−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−5−[3−(3−チエニル)フェニル]−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−5−(3'−メチル[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−5−[3−(5−メチル−2−チエニル)フェニル]−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−5−[3−(4−メチル−2−チエニル)フェニル]−4H−イミダゾール−4−オン；
3'−(2−アミノ−4,5−ジヒドロ−1,4−ジメチル−5−オキソ−1H−イミダゾール−4−イル)−[1,1'−ビフェニル]−3−カルボニトリル；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−(3'−メトキシ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−(3'−クロロ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−[3−(3H−インドール−5−イル)フェニル]−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−(3'−エトキシ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−[3'−(メトキシメチル)[1,1'−ビフェニル]−3−イル]−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−5−[3−(1−ナフタレニル)フェニル]−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3−ベンゾ[b]チエン−2−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3−ベンゾ[b]チエン−3−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
3'−(2−アミノ−4,5−ジヒドロ−1,4−ジメチル−5−オキソ−1H−イミダゾール−4−イル)−[1,1'−ビフェニル]−3−カルボン酸メチルエステル；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−5−[3−(5−ピリミジニル)フェニル]−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−5−[3'−(トリフルオロメチル)[1,1'−ビフェニル]−3−イル]−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3',4'−ジクロロ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3',5'−ジクロロ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(2',5'−ジクロロ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(2',3'−ジクロロ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3'−ブトキシ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3,5−ジメチル−5−[3'−(メチルスルホニル)[1,1'−ビフェニル]−3−イル]−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3'−フルオロ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[2−フルオロ−5−(3−ピリジニル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[2−フルオロ−5−(4−ピリジニル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[4−フルオロ−3−(3−ピリジニル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[4−フルオロ−3−(4−ピリジニル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−(4'−メトキシ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−[3−(4−メトキシ−3−ピリジニル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−[3−(6−メトキシ−3−ピリジニル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3'−クロロ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−5−[3−(1H−インドール−5−イル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[3−(5−クロロ−2−チエニル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
5−(3'−アセチル[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
3'−(2−アミノ−4,5−ジヒドロ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル)−[1,1'−ビフェニル]−3−カルボキサミド；
2−アミノ−5−(3'−エトキシ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(4−フルオロ−3'−メトキシ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(6−フルオロ−3'−メトキシ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3'−ブトキシ[1,1'−ビフェニル]−3−イル)−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3,5−ジヒドロ−3−メチル−5−[3'−(メチルスルホニル)[1,1'−ビフェニル]−3−イル]−5−フェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
N−[3'−(2−アミノ−4,5−ジヒドロ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル)[1,1'−ビフェニル]−3−イル]−アセトアミド；
3'−(2−アミノ−4,5−ジヒドロ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル)−[1,1'−ビフェニル]−3−カルボン酸メチルエステル；
2−アミノ−3−(1,1−ジメチルエチル)−3,5−ジヒドロ−5,5−ジフェニル−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−5,5−ジフェニル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3−ブチル−5,5−ジフェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5,5−ジフェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5,5−ビス−(4−メトキシ−フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5,5−ビス−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(2−クロロ−フェニル)−5−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(4−メトキシ−ベンジル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5,5−ビス−(2−クロロ−フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−ベンジル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5,5−ビス−(5−クロロ−2−メトキシ−フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3,4−ジメトキシ−ベンジル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(4−メトキシ−フェニル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−5−(4−メトキシ−フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(2−メトキシ−ベンジル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；及び
2−アミノ−5,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
から選ばれるいずれか１つの化合物、又はその医薬上許容しうる塩、互変異性体若しくは生体内で加水分解可能な前駆体以外である。
【請求項２】
R3がH、−C1-3アルキル又は−C1-3アルキル−ヘテロシクロアルキルであり、ここにおいてヘテロシクロアルキルは、非置換又は置換されており；そして
R1は−C1-3アルキル、−C3-6シクロアルキル、又は非置換のフェニル又は−OH、−C1-6アルキル、−ハロゲン、−C1-6アルコキシ、−C1-6ヒドロキシアルキル、−C1-6ハロアルキル、若しくは式−アリール−C1-3アルコキシの基から独立して選ばれる１、２若しくは３個の基で置換されたフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R3がメチル又はテトラヒドロフラニルメチルであり、ここにおいてテトラヒドロフラニル部分は、非置換又は置換されており；そして
R1はメチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル又は−OH、−C1-3アルキル、−ハロゲン、C1-3アルコキシ−、−C1-3ヒドロキシアルキル、−C1-3ハロアルキル、もしくは式−フェニル−C1-3アルコキシの基から独立して選ばれる１、２若しくは３個の基で置換されたフェニルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
フェニルが−OH、−CH3、−Cl、−F、−Br、−OCH3、−CH2OH、−CH2Br、又は式−フェニル−OCH3の基から独立して選ばれる１、２又は３個の基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R2がナフチル又はフェニルであり、これらはそれぞれ独立して選ばれる３個までのR10基で場合により置換されており、ここにおいて各R10基はハロゲン、OH及びC1-3アルコキシから独立して選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
R2がナフチル又はフェニルであり、これらはそれぞれ独立して選ばれる３個までのR20基で場合により置換されており、ここにおいてR20基はそれぞれ独立してナフチル又はフェニルであり、これらはそれぞれC1-3アルコキシ、F、Cl、Br、OH、−C(=O)−O−C1-3アルキル、C1-3アルキル、CF3、OCF3、フェノキシ、ベンジルオキシ、−S(=O)2−CH3、−C(=O)−CH3、−N(CH3)2、−NH−C(=O)−CH3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−NH2、−C(=O)OH、CH2OH、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニル、−CH2−O−CH3、式−C(=O)−N(R50)(R51)又は−S(=O)2−N(R50)(R51)の基から独立して選ばれる３個までのR21基で場合により置換されており、ここでR50及びR51は一緒になって−(CH2)4−を形成し；
又はそれらが結合しているナフチル若しくはフェニルの隣接する原子上のいずれか２つのR21基は、式−O−CH2−O−の基を形成することができる、
請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
R2がナフチル又はフェニルであり、これらはそれぞれ独立して選ばれる３個までのR30基で場合により置換されており、ここにおいてR30基はチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリル、クロメニル、イソベンゾチオフェニル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、又はフリルから選ばれるヘテロアリール基であり、これらはそれぞれOH、CN、ハロゲン、C1-3アルコキシ、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3アルコキシアリール又はフェニルスルホニルから独立して選ばれる３個までのR22基で場合により置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
R2が独立して選ばれる３個までのR11基で場合により置換された2−フェニルエチルであり、ここにおいてR11基はそれぞれ−OH、−C1-6アルキル、−ハロゲン、C1-6アルコキシ−、−C1-6ヒドロキシアルキル、−C1-6ハロアルキル、又は式−アリール−C1-3アルコキシの基から独立して選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
R11基がそれぞれ−OH、−C1-3アルキル、−ハロゲン、C1-3アルコキシ−、−C1-3ヒドロキシアルキル、−C1-3ハロアルキル、又は式−フェニル−C1-3アルコキシの基から独立して選ばれる、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
R11基がそれぞれ−OH、−CH3、−Cl、−F、−Br、−OCH3、−CH2OH、−CH2Br、又は式−フェニル−OCH3の基から独立して選ばれる、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
以下：
2−アミノ−5−[2−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)エチル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[2−(3−ブロモフェニル)エチル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−(2−フェニルエチル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3−ヒドロキシフェニル)−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−5−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−5−フェニル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−5−フェニル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5,5−ジフェニル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−(3−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−3−メチル−5−(3−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−3−メチル−5−(4−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−(4−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3,5−ジメチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−イソプロピル−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[2−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)エチル]−3,5−ジメチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3,5−ジメチル−5−(2−フェニルエチル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−ビフェニル−3−イル−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5,5−ジフェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−5−(3−メトキシフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−(2−ナフチル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3−ヒドロキシフェニル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−5−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−5−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(4−ヒドロキシフェニル)−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−エチル−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−シクロペンチル−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−エチル−5−(3'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−ベンジル−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−[3−(3−チエニル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−[3−(3−チエニル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(2'−ヒドロキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−ヒドロキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
メチル3'−(2−アミノ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)ビフェニル−4−カルボキシレートトリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(4'−クロロビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−(2'−メチルビフェニル−3−イル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−(3'−メチルビフェニル−3−イル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−(4'−メチルビフェニル−3−イル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(4'−フルオロビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−エトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−[2'−(トリフルオロメチル)ビフェニル−3−イル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(2'−クロロビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(2'−メトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(4'−エトキシビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−[3'−(トリフルオロメチル)ビフェニル−3−イル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−[4'−(トリフルオロメチル)ビフェニル−3−イル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3',5'−ジクロロビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3',5'−ビス(トリフルオロメチル)ビフェニル−3−イル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−[3−(2−ナフチル)フェニル]−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−(4'−フェノキシビフェニル−3−イル)−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3−(1−ベンゾフラン−2−イル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−[3'−(トリフルオロメトキシ)ビフェニル−3−イル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−[4'−(トリフルオロメトキシ)ビフェニル−3−イル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3−(1−ベンゾチエン−3−イル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−クロロ−4'−フルオロビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−[3−(1−ナフチル)フェニル]−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[4'−(ベンジルオキシ)ビフェニル−3−イル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−[4'−(メチルスルホニル)ビフェニル−3−イル]−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−(3−キノリン−5−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−(3−ピリミジン−5−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
5−(4'−アセチルビフェニル−3−イル)−2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[4'−(ジメチルアミノ)ビフェニル−3−イル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−(3−ピリジン−4−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−[3−(5−メチル−2−フリル)フェニル]−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3−(5−クロロ−2−チエニル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
5−(3'−アセチルビフェニル−3−イル)−2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
2−アミノ−5−[3−(6−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−クロロビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン；
N−[3'−(2−アミノ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)ビフェニル−4−イル]アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
3'−(2−アミノ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)−N,N−ジメチルビフェニル−3−カルボキサミドトリフルオロ酢酸塩；
3'−(2−アミノ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)ビフェニル−3−カルボキサミドトリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−(3−ピリジン−3−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3−(1H−インドール−5−イル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−[4'−(ピペリジン−1−イルスルホニル)ビフェニル−3−イル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
3'−(2−アミノ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)ビフェニル−3−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3'−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−3−イル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
N−[3'−(2−アミノ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)ビフェニル−4−イル]メタンスルホンアミドトリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−[4'−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ビフェニル−3−イル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(3'−イソプロピルビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−3−メチル−5−フェニル−5−｛3−[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−3−イル]フィニル｝−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[4'−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−3−イル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
N−[3'−(2−アミノ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)ビフェニル−3−イル]アセトアミドトリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−(2',4'−ジクロロビフェニル−3−イル)−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[2'−(メトキシメチル)ビフェニル−3−イル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[3'−(メトキシメチル)ビフェニル−3−イル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
2−アミノ−5−[4'−(メトキシメチル)ビフェニル−3−イル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オントリフルオロ酢酸塩；
メチル−3'−(2−アミノ−1−メチル−5−オキソ−4−フェニル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)ビフェニル−3−カルボキシレートトリフルオロ酢酸塩；
から選ばれる化合物又はその医薬上許容しうる塩、代替塩、互変異性体、若しくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１２】
活性成分として治療上有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物を医薬上許容しうる賦形剤、担体又は希釈剤と共に含む医薬組成物。
【請求項１３】
薬剤として使用するための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容しうる塩。
【請求項１４】
Aβ関連の病状を治療又は予防する薬剤の製造における請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
Aβ−関連の病状が、ダウン症候群、β−アミロイドアンギオパチー、脳アミロイドア
ンギオパチー、遺伝性脳出血、認知障害に関連する障害、MCI(「軽度認知障害」)、アル
ツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管由来の混合型認知症、変性由来の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上性麻痺又は皮質基底核変性症である、Aβ−関連の病状を治療又は予防する薬剤の製造における請求項１〜１１のいずれか
１項に記載の化合物の使用。