Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成22年4月15日(2010.4.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2009535352.tif 000001
【化２】
2009535352.tif 000002
【化３】
2009535352.tif 000003
【化４】
2009535352.tif 000004
【化５】
2009535352.tif 000005
【化６】
2009535352.tif 000006
【化７】
2009535352.tif 000007
【化８】
2009535352.tif 000008
【化９】
2009535352.tif 000009
【化１０】
2009535352.tif 000010
【化１１】
2009535352.tif 000011
【化１２】
2009535352.tif 000012
【化１３】
2009535352.tif 000013
【化１４】
2009535352.tif 000014
【化１５】
2009535352.tif 000015
【化１６】
2009535352.tif 000016
【化１７】
2009535352.tif 000017
【化１８】
2009535352.tif 000018
【化１９】
2009535352.tif 000019
【化２０】
2009535352.tif 000020
【化２１】
2009535352.tif 000021
【化２２】
2009535352.tif 000022
【化２３】
2009535352.tif 000023
【化２４】
2009535352.tif 000024
【化２５】
2009535352.tif 000025
【化２６】
2009535352.tif 000026
【化２７】
2009535352.tif 000027
【化２８】
2009535352.tif 000028
【化２９】
2009535352.tif 000029
【化３０】
2009535352.tif 000030
【化３１】
2009535352.tif 000031
【化３２】
2009535352.tif 000032
【化３３】
2009535352.tif 000033
【化３４】
2009535352.tif 000034
【化３５】
2009535352.tif 000035
【化３６】
2009535352.tif 000036
【化３７】
2009535352.tif 000037
【化３８】
2009535352.tif 000038
【化３９】
2009535352.tif 000039
【化４０】
2009535352.tif 000040
【化４１】
2009535352.tif 000041
【化４２】
2009535352.tif 000042
【化４３】
2009535352.tif 000043
【化４４】
2009535352.tif 000044
【化４５】
2009535352.tif 000045
【化４６】
2009535352.tif 000046
【化４７】
2009535352.tif 000047
【化４８】
2009535352.tif 000048
【化４９】
2009535352.tif 000049
【化５０】
2009535352.tif 000050
【化５１】
2009535352.tif 000051
【化５２】
2009535352.tif 000052
【化５３】
2009535352.tif 000053
【化５４】
2009535352.tif 000054
【化５５】
2009535352.tif 000055
【化５６】
2009535352.tif 000056
【化５７】
2009535352.tif 000057
【化５８】
2009535352.tif 000058
【化５９】
2009535352.tif 000059
【化６０】
2009535352.tif 000060
【化６１】
2009535352.tif 000061
【化６２】
2009535352.tif 000062
【化６３】
2009535352.tif 000063
【化６４】
2009535352.tif 000064
【化６５】
2009535352.tif 000065
【化６６】
2009535352.tif 000066
【化６７】
2009535352.tif 000067
：からなる群から選択される化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩の抗ウイルス有効量、および一つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項３】
抗ＨＩＶ活性を有する第２の化合物をさらに含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
（ａ）抗ＡＩＤＳウイルス薬；
（ｂ）抗感染症薬；
（ｃ）免疫調節剤；  および
（ｄ）ＨＩＶ侵入阻害剤
：からなる群から選択されるＡＩＤＳ治療薬の抗ウイルス有効量をさらに含む、ＨＩＶによる感染を治療するための請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ＨＩＶを治療するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項６】
ＨＩＶを治療するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、ならびに、抗ＡＩＤＳウイルス薬；  抗感染症薬；  免疫調節剤；  およびＨＩＶ侵入阻害剤からなる群から選択されるＡＩＤＳ治療薬の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年3月25日(2010.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式で表される化合物又はその製薬的に許容し得る塩：
【化１】
2009535358.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素又はハロゲンであり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−ＣＨ3又は
１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｏ−ＣＨ3であり、
Ｒ３は水素、ハロゲン、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−ＣＨ3又は
１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｏ−ＣＨ3であり、
Ｒ４は水素又はハロゲンであり、
Ｒ５は
【化２】
2009535358.tif 000002
であり、式中、点線はＲ５位置への結合部位を表し、
ｎは０、１又は２であり、ｎが０であるとき（ＣＨ２）ｎは結合であり、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ６は水素、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ２０、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ピロリジニル、フェニル、−ＨＥＴ１、−ＨＥＴ２、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−ＨＥＴ１、−ＣＨ２−ＨＥＴ２、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ＋（Ｏ−）（ＣＨ３）２、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１）、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）（ＣＨ２ＯＲ２０）、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）（ＣＨ２Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０））、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、
【化３】
2009535358.tif 000003
であり、式中、点線はＲ６により示される位置への結合部位を示し、
ＨＥＴ１は
【化４】
2009535358.tif 000004
であり、式中、点線はＨＥＴ１により示される位置への結合部位を示し、
ＨＥＴ２は
【化５】
2009535358.tif 000005
であり、式中、点線はＨＥＴ２により示される位置への結合部位を示し、
Ｒ７は水素、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ２０であり、
Ｒ８は水素、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ２０、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）であり、
Ｒ９は水素、−ＯＨ、ハロゲン、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−ＣＨ3又は
１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｏ−ＣＨ3であり、
Ｒ１０は各々独立に水素又はハロゲンであり、
Ｒ２０は各々独立に水素又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり、
Ｒ２１は各々独立に水素、ハロゲン又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり、
Ｒ２２は各々独立に水素又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり、
Ｒ２３は各々独立に水素、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２４は各々独立に水素、ハロゲン又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり、
Ｒ３１は各々独立に水素、ハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ４１は各々独立に水素又は−ＣＨ３である］。
【請求項２】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が塩素であり、Ｒ３が塩素であり、Ｒ４が水素である、請求項１記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒ５が、
【化６】
2009535358.tif 000006
（式中、
Ｒ８は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり、
Ｒ９は水素、ハロゲン又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−ＣＨ3であり、
Ｒ１０は各々独立に水素又はハロゲンである）
である請求項１又は２記載の化合物、又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項４】
Ｒ５が、
【化７】
2009535358.tif 000007
［式中、Ｒ８は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］
である請求項１から３のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項５】
Ｒ５が
【化８】
2009535358.tif 000008
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項６】
Ｒ５が、
【化９】
2009535358.tif 000009
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項７】
（Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−ピペリジン−１−イル−ピロリジン−２−オンである請求項１記載の化合物、又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項８】
（Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−ピペリジン−１−イル−ピロリジン−２−オンである請求項１記載の化合物、又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項９】
請求項１から８のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩、および製薬的に許容し得る担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１０】
医薬の製造における使用のための、請求項１から８のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】
請求項７又は８記載の化合物を調製するための中間体であって、
【化１０】
2009535358.tif 000010
である中間体。
【手続補正書】
【提出日】平成22年1月14日(2010.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）のDPP IVインヒビター又はその１の塩；
【化１】
2009535381.tif 000001
（式中、R1は（4-メチル-キナゾリン-2-イル）メチルを意味し、及びR2は3-（R）-アミノ-ピペリジン-1-イルを意味する）
と、他の抗糖尿病薬；血糖レベルを下げる活性物質；血液中の脂質レベルを下げる活性物質；血液中のHDLレベルを上昇させる活性物質；血圧を下げる活性物質；アテローム性動脈硬化又は肥満の治療において適応とされる活性物質から選択される活性物質とを含有する組み合わせ薬物。
【請求項２】
DPP IVインヒビターと、他の抗糖尿病薬又は血圧を低下させる活性物質の薬物とを含有することを特徴とする、請求項１に記載の組み合わせ薬物。
【請求項３】
DPP IVインヒビターと、メトホルミン、ミグリトール、アトルバスタチン、バルサルタン、ピオグリタゾン又はテルミサルタンとを含有することを特徴とする、請求項１に記載の組み合わせ薬物。
【請求項４】
DPP IVインヒビターと、メトホルミンとを含有することを特徴とする請求項１に記載の組み合わせ薬物。
【請求項５】
DPP IVインヒビターと、ピオグリタゾンとを含有することを特徴とする請求項１に記載の組み合わせ薬物。
【請求項６】
DPP IVインヒビターと、テルミサルタンとを含有することを特徴とする請求項１に記載の組み合わせ薬物。
【請求項７】
有効成分として、1-［（4-メチル-キナゾリン-2-イル）メチル］-3-メチル-7-（2-ブチン-1-イル）-8-（3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル）キサンチンと、メトホルミンとを含有する、医薬組成物。
【請求項８】
有効成分として、1-［（4-メチル-キナゾリン-2-イル）メチル］-3-メチル-7-（2-ブチン-1-イル）-8-（3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル）キサンチンと、ピオグリタゾンとを含有する、医薬組成物。
【請求項９】
有効成分として、1-［（4-メチル-キナゾリン-2-イル）メチル］-3-メチル-7-（2-ブチン-1-イル）-8-（3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル）キサンチンと、テルミサルタンとを含有する、医薬組成物。
【請求項１０】
1-［（4-メチル-キナゾリン-2-イル）メチル］-3-メチル-7-（2-ブチン-1-イル）-8-（3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル）キサンチンと、他の抗糖尿病薬；血糖レベルを下げる活性物質；血液中の脂質レベルを下げる活性物質；血液中のHDLレベルを上昇させる活性物質；血圧を下げる活性物質；アテローム性動脈硬化又は肥満の治療において適応とされる活性物質から選択される活性物質とを組み合わせてなる、医薬組成物。
【請求項１１】
1-［（4-メチル-キナゾリン-2-イル）メチル］-3-メチル-7-（2-ブチン-1-イル）-8-（3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル）キサンチンと、メトホルミンとを組み合わせてなる、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
1-［（4-メチル-キナゾリン-2-イル）メチル］-3-メチル-7-（2-ブチン-1-イル）-8-（3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル）キサンチンと、ピオグリタゾンとを組み合わせてなる、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
1-［（4-メチル-キナゾリン-2-イル）メチル］-3-メチル-7-（2-ブチン-1-イル）-8-（3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル）キサンチンと、テルミサルタンとを組み合わせてなる、請求項１０に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年4月26日(2010.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2009535387.tif 000001
(式中、
ｓは０または１であり、
Ｕは水素またはハロゲンであり、
Ｘは、−（Ｃ＝Ｏ）、任意に置換されていてもよい２価のフェニレン、ピリジニレン、ピリミジニレンもしくはピラジニレン基、または結合手であり、
（i）Ｐは任意に置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、Ｚは−（ＣＨ2）−Ｘ1
−Ｌ1−ＮＨＣＨＲ1Ｒ2であるか、またはＺは任意に置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アル
キルであり、Ｐは−（ＣＨ2）Z−Ｘ1−Ｌ1−ＮＨＣＨＲ1Ｒ2である：
（ここで、Ｒ1はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）または１以上の細胞内のカルボキシエステ
ラーゼ酵素によりカルボン酸基へ加水分解され得るエステル基であり、
Ｒ2は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり、
Ｘ1は（ｉ）結合手、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5−もしくは−ＮＲ4Ｓ（＝Ｏ）2−であるか
、またはＸが−（Ｃ＝Ｏ）−であるときを除き、（ii）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2
−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ4−（ここで、Ｒ4およびＲ5は独立して水素または任意に置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルである）であり、
ｚは０または１であり、
Ｌ1は式−（Ａｌｋ1）m（Ｑ）n（Ａｌｋ2）p−の２価の基：
[ここで、ｍ、ｎおよびｐは独立して０または１であり、
Ｑは、（ｉ）任意に置換されていてもよい、５〜１３員環の、２価の単環式もしくは２環式の炭素環式基または複素環式基であるか、あるいは（ii）ｍおよびｐが共に０である場合、式−Ｘ2−Ｑ1−または−Ｑ1−Ｘ2−の２価基｛ここで、Ｘ2は−Ｏ−、−Ｓ−または
−ＮＲA−（ここで、ＲAは水素もしくは、任意に置換されていてもよい、Ｃ1〜Ｃ3アルキルである）であり、Ｑ1は任意に置換されていてもよい、５〜１３員環を有する、２価の
１もしくは２環式の炭素環式または複素環式基である｝であり、
Ａｌｋ1およびＡｌｋ2は、独立して、エーテル（−Ｏ−）、チオエーテル（−Ｓ−）もしくはアミノ結合（−ＮＲA）（ここで、ＲAは水素または任意に置換されていてもよい、Ｃ1〜Ｃ3アルキルである）を任意に含んでいてもよく、あるいは末端としていてもよい、任意に置換されていてもよい、２価のＣ3〜Ｃ7シクロアルキル基、または任意に置換されていてもよい、直鎖状のもしくは分枝鎖状のＣ1〜Ｃ6アルキレン、Ｃ2〜Ｃ6アルケニレンもしくはＣ2〜Ｃ6アルキニレン基を表す]を表す））。ただし、上記の化合物は（Ｓ）−２
−アミノ-4-｛5-(4-クロロ-3-メタンスルホニル-フェニル)−４−メチル-チアゾール-2-
イルカルバモイル｝-酪酸またはそのシクロペンチルもしくはtert-ブチルエステルではない。
【請求項２】
請求項１に記載の式（ＩＡ）の化合物またはその塩、Ｎ−オキサイド、水和物もしくは溶媒和物。
【化２】
2009535387.tif 000002
【請求項３】
Ｕが塩素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｐがメチルである、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−（Ｃ＝Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ1が結合手である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが１，３−フェニレン、１，４−フェニレンまたは次の２価の基の１つである、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【化３】
2009535387.tif 000003
【請求項８】
Ｘが結合手である、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが−（Ｃ＝Ｏ）−であり、基−Ｌ1−Ｘ1−[ＣＨ2]z−が−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−または−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−である、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が式−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ7のエステル基である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物：
[式中、Ｒ7は、Ｒ8Ｒ9Ｒ10Ｃ−｛ここで、
（ｉ）Ｒ8は水素、または任意に置換されていてもよい、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−（Ｚ1）a−[（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル]b−または（Ｃ2〜Ｃ3）アルケニル−（Ｚ1）a−[（Ｃ1〜Ｃ3
）アルキル]b−（ここで、ａおよびｂは独立して０または１であり、Ｚ1は−Ｏ−、−Ｓ
−または−ＮＲ11−（ここで、Ｒ11は水素または（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルである）である）であり、Ｒ9およびＲ10は、独立して水素または（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−であるか、また
は
（ii）Ｒ8は水素、または任意に置換されていてもよいＲ12Ｒ13Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキ
ル−（ここで、Ｒ12は水素または（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり、Ｒ13は水素または（Ｃ1
〜Ｃ3）アルキルであるか、またはＲ12およびＲ13はそれらが結合している窒素と一緒に
なって、任意に置換されていてもよい、５もしくは６の環原子の単環式複素環、または８〜１０の環原子の２環式複素環系を形成する）であり、Ｒ9およびＲ10は独立して水素ま
たは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−であるか、あるいは、
（iii）Ｒ8およびＲ9はそれらが結合している炭素と一緒になって、任意に置換されてい
てもよい、３〜７の環原子の単環式炭素環または８〜１０の環原子の２環式炭素環系を形成し、Ｒ10は水素である｝である]。
【請求項１１】
Ｒ1が式−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ7（ここで、Ｒ7はシクロペンチルである）のエステル基であり、Ｒ2が水素、フェニル、ベンジルまたはイソブチルである、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＥ）を有する、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2009535387.tif 000004
（式中、
Ｕは塩素であり、Ｐはメチルであり、Ｒ1はカルボン酸基であるか、または請求項１０または１１に記載のエステル基であり、Ｒ2はフェニル、ベンジルまたはイソブチルである）。
【請求項１３】
式（ＩＦ）を有する、請求項１に記載の化合物：
【化５】
2009535387.tif 000005
（式中、
Ｒ1はカルボン酸基であるか、または請求項１０または１１に記載のエステル基であり、Ｒ2はフェニル、ベンジルまたはイソブチルである）。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物を、医薬的に許容される担体と共に含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年8月24日(2010.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｅ）：
【化１】
2009535334.tif 000001
［式中、
ｎは０、１、又は２であり；
Ｒ２はヘテロシクリル、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、及びアリールから選択され、当該ヘテロシクリル、アルケニル及びアリールは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、及び−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２から選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヘテロシクリル、及びアリールから選択され、当該アルキル、アルケニル、ヘテロシクリル及びアリールは、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒｂ）２−ＣＦ３、Ｎ（Ｒｂ）２、ＯＨ、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）ＣＦ３、及び−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される］
で示される化合物又はその医薬的に許容され得る塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
６−［（１Ｅ）−３−アミノプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−５．６−ジヒドロベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−ピリジン−３−イルベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−［４−（アミノメチル）フェニル］ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−ベンゾ［ｇ］−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（６−アミノピリジン−３−イル）ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−［３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−［３−（アミノメチル）フェニル］ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノエチル）ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−イソキノリン−５−イルベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−キノリン−５−イルベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノフェニル）ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−ピペリジン−４−イルベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［４−（３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−６−イル）フェニル］アセトアミド；
６−（４−アミノフェニル）ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−ピリジン−４−イルベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−１０−メチルベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−１０−フルオロベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９，１１−ジフルオロベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル［（２Ｚ）−３−（１０−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−［（１Ｚ）−３−アミノプロパ−１−エン−１−イル］−１０−メチルベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−［（１Ｚ）−３−アミノプロパ−１−エン−１−イル］−１０−クロロベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−［４−（アミノメチル）フェニル］−１０−メチルベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−１０−クロロベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−［（１Ｚ）−３−アミノプロパ−１−エン−１−イル］−９，１０−ジフルオロベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
６−（３−アミノプロピル）−９，１０−ジフルオロベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン；及び
６−（３−アミノプロピル）−１０−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オン、
から選択される化合物又はその医薬的に許容され得る塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
６−（３−アミノプロピル）ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オンである化合物又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項４】
６−（３−アミノプロピル）ベンゾ［ｇ］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−３（２Ｈ）−オンである化合物のＨＣｌ塩。
【請求項５】
医薬担体、及び治療有効量の請求項３記載の化合物を含有してなる医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年5月27日(2010.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１２−イミダゾリル−１−ドデカノールからなる化合物、または薬学的に条件を満たす前記化合物の塩を用いることを特徴とする医薬製剤の生産方法。
【請求項２】
腫瘍性疾患、アルコール摂取の濫用による病理学的作用、ウイルス性肝炎、脂肪肝、急性および慢性の膵炎、中毒性腎疾患、真性糖尿病の場合の肝臓の抗インシュリン作用、ウィルソン病およびジデローシスの場合の肝臓損傷、もしくは虚血性再灌流による疾患の予防ないし治療のため、環境毒および薬物中毒に対する解毒のため、投薬薬剤の臓器内在期間延長、または化学療法投薬時の有毒副作用克服のために用いられる、請求項１に記載される医薬製剤の生産方法により生産される医薬製剤。
【請求項３】
脂肪過多症の治療のために用いられる、請求項２に記載の医薬製剤。
【請求項４】
臓器移植時の再灌注損傷の防止のために、臓器保管前と保管中および被移植者への移植の直前に投与される、請求項２に記載の医薬製剤。
【請求項５】
１２−イミダゾリル−１−ドデカノールからなる化合物、または薬学的に条件を満たす前記化合物の塩を、薬学的に条件を満たす媒体中に含む、請求項２〜４のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項６】
リポソームに包まれている、請求項２〜５のいずれかに記載の医薬製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成22年4月9日(2010.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
口内において接着する、窪みのある円盤状の接着性口内パッチであって、
ａ．  少なくとも２次元において少なくとも５ミリの寸法を有する凸面と、この凸面に対向する凹面とを有しており、
ｂ．  前記凹面は口内において接着する接着剤を含む、ことを特徴とするパッチ。
【請求項２】
口内に保持されると溶解することを特徴とする請求項１記載のパッチ。
【請求項３】
円形状であり、かつ直径が８〜１８ミリであることを特徴とする請求項１記載のパッチ。
【請求項４】
ベンゾカインを放出することを特徴とする請求項１記載のパッチ。
【請求項５】
コラーゲンを放出することを特徴とする請求項１に記載のパッチ。
【請求項６】
前記凹面は少なくとも０．５ｍｍの深さを有していることを特徴とする請求項１記載のパッチ。
【請求項７】
前記接着剤はアカシアゴムを含んでいることを特徴とする請求項１記載のパッチ。
【請求項８】
前記接着剤はコラーゲンを含んでいることを特徴とする請求項１記載のパッチ。
【請求項９】
口内潰瘍の治療のための請求項１〜９のいずれか一項に記載のパッチ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】口内で使用される窪みのある接着性口内パッチ
【手続補正書】
【提出日】平成22年4月16日(2010.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物（ヒトを除く）における鳥インフルエンザウイルス（ＡＩＶ）株に対する免疫防御応答を誘導する方法であって；
ａ）植物細胞において、誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに約７０％から約９０％の間の相同性を有する公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドを含むＤＮＡ配列を発現させ；
ｂ）前記植物細胞で発現される公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドを用いてワクチン組成物を調製し；次いで、
ｃ）前記ワクチン組成物を動物またはヒトに投与して、感染防御免疫応答を前記動物において誘導すること
を含む方法。
【請求項２】
植物で作成されたＡＩＶワクチンを調製するための方法であって；
ａ）植物細胞を、誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに約７０％から約９０％の間の相同性を有する公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを含む組み換えベクターで形質転換させ；
ｂ）前記植物細胞を該公知のポリペプチドの発現に適切な条件下で培養し；
ｃ）該公知のポリペプチドを回収し；次いで
ｄ）該公知のポリペプチドを医薬上許容される賦形剤および希釈剤と混合すること
を含む方法。
【請求項３】
誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに約７０％から約９０％の間の相同性を有する公知のヘマグルチニン１（ＨＡ１）可変領域ポリペプチドを含む植物で作成されたＡＩＶワクチンであって、該植物で作成されたワクチンの動物またはヒトへの投与が、前記約７０％から約９０％相同性である誘発株に対する前記動物またはヒトの感染防御免疫応答を誘発する、植物で作成されたＡＩＶワクチン。
【請求項４】
前記公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドが、誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに少なくとも７０％の相同性であって、８７．０％、８６．５％、８６．０％、８５．５％、８５．０％、８４．５％、８４．０％、８３．５％、８３．０％、８２．５％、８２．０％、８１．５％、８１．０％、８０．５％、８０．０％、７９．５％、７９．０％、７８．５％、７８．０％、７７．５％、７７．０％、７６．５％、７６．０％、７５．５％、７５．０％、７４．５％、７４．０％、７３．５％、７３．０％、７２．５％、７２．０％、７１．５％または７１．０％より低い相同性を有する、請求項１または２記載の方法。
【請求項５】
前記公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドが、誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに約７０％ないし約７１．０％、７１．５％、７２．０％、７２．５％、７３．０％、７３．５％、７４．０％、７４．５％、７５．０％、７５．５％、７６．０％、７６．５％、７７．０％、７７．５％、７８．０％、７８．５％、７９．０％、７９．５％、８０．０％、８０．５％、８１．０％、８１．５％、８２．０％、８２．５％、８３．０％、８３．５％、８４．０％、８４．５％、８５．０％、８５．５％、８６．０％、８６．５％または８７．０％の間の相同性を有する、請求項１または２記載の方法。
【請求項６】
前記公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドが、誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに７０％ないし７１．０％、７１．５％、７２．０％、７２．５％、７３．０％、７３．５％、７４．０％、７４．５％、７５．０％、７５．５％、７６．０％、７６．５％、７７．０％、７７．５％、７８．０％、７８．５％、７９．０％、７９．５％、８０．０％、８０．５％、８１．０％、８１．５％、８２．０％、８２．５％、８３．０％、８３．５％、８４．０％、８４．５％、８５．０％、８５．５％、８６．０％、８６．５％または８７．０％の間の相同性を有する、請求項１または２記載の方法。
【請求項７】
前記公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドが、誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに少なくとも７０％の相同性であって、８７．０％、８６．５％、８６．０％、８５．５％、８５．０％、８４．５％、８４．０％、８３．５％、８３．０％、８２．５％、８２．０％、８１．５％、８１．０％、８０．５％、８０．０％、７９．５％、７９．０％、７８．５％、７８．０％、７７．５％、７７．０％、７６．５％、７６．０％、７５．５％、７５．０％、７４．５％、７４．０％、７３．５％、７３．０％、７２．５％、７２．０％、７１．５％または７１．０％より低い相同性を有する、請求項３記載の植物で作成されたＡＩＶワクチン。
【請求項８】
前記公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドが、誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに約７０％ないし約７１．０％、７１．５％、７２．０％、７２．５％、７３．０％、７３．５％、７４．０％、７４．５％、７５．０％、７５．５％、７６．０％、７６．５％、７７．０％、７７．５％、７８．０％、７８．５％、７９．０％、７９．５％、８０．０％、８０．５％、８１．０％、８１．５％、８２．０％、８２．５％、８３．０％、８３．５％、８４．０％、８４．５％、８５．０％、８５．５％、８６．０％、８６．５％または８７．０％の間の相同性を有する、請求項３記載の植物で作成されたＡＩＶワクチン。
【請求項９】
前記公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドが、誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに７０％ないし７１．０％、７１．５％、７２．０％、７２．５％、７３．０％、７３．５％、７４．０％、７４．５％、７５．０％、７５．５％、７６．０％、７６．５％、７７．０％、７７．５％、７８．０％、７８．５％、７９．０％、７９．５％、８０．０％、８０．５％、８１．０％、８１．５％、８２．０％、８２．５％、８３．０％、８３．５％、８４．０％、８４．５％、８５．０％、８５．５％、８６．０％、８６．５％または８７．０％の間の相同性を有する、請求項３記載の植物で作成されたＡＩＶワクチン。
【請求項１０】
鳥インフルエンザウイルス（ＡＩＶ）株に対する免疫防御応答を誘導するワクチン組成物を製造するための、公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドを含むＤＮＡ配列を発現する植物細胞の使用であって、該公知のＨＡ１可変領域ポリペプチドは、誘発株ＨＡ１可変領域ポリペプチドに約７０％から約９０％の間の相同性を有するものである、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】配列表
【補正方法】変更
【補正の内容】
【配列表】
2009535306000001.app
【手続補正書】
【提出日】平成22年4月13日(2010.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
代謝機能障害又は代謝機能障害に伴う症状を治療する方法において使用するための、リコピン化合物を含む組成物。
【請求項２】
前記リコピン化合物が、リコピンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記代謝機能障害が、肥満症、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、多嚢胞性卵巣症候群、高血圧、脂肪肝、慢性肝炎、肝線維症、肝硬変、及び代謝症候群からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記代謝機能障害に伴う症状が、血圧の上昇、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高ＬＤＬコレステロール及び／又は低ＨＤＬコレステロール並びに微量アルブミン尿症からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項５】
前記リコピン化合物が、乳清タンパク質と共に処方される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記リコピン化合物が、油と共に処方される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記リコピン化合物が、一つ又はそれより多いイソフラボンと共に処方される、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記リコピン化合物が、医薬組成物中に医薬的に受容可能な賦形剤と共に含まれる、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記リコピン化合物が、食品生産物中に含まれる、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記食品生産物が、パン、シリアル、ビスケット、バター、食品塗布物、チーズ、ヨーグルト又は飲料である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記リコピン化合物が、スタチンとの組合せによる投与のためのものである、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記治療がさらに、前記リコピン化合物をスタチンとの組合せで投与することを含んでなる、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物がさらにスタチンを含む、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
代謝機能障害又は代謝機能障害に伴う症状の治療のための医薬の製造における、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項１５】
代謝機能障害又は代謝機能障害に伴う症状を治療するために、組合せて使用するためのリコピン化合物及びスタチンを含有するキット。
【請求項１６】
前記リコピン化合物が、リコピンである、請求項１５に記載のキット。
【請求項１７】
前記代謝機能障害が、肥満症、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、多嚢胞性卵巣症候群、高血圧、脂肪肝、慢性肝炎、肝線維症、肝硬変、及び代謝症候群からなる群から選択される、請求項１５又は１６のいずれか１項に記載のキット。
【請求項１８】
前記代謝機能障害に伴う症状が、血圧の上昇、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高ＬＤＬコレステロール及び／又は低ＨＤＬコレステロール並びに微量アルブミン尿症からなる群から選択される、請求項１５又は１６のいずれか１項に記載のキット。
【請求項１９】
前記リコピン化合物が、乳清タンパク質と共に処方される、請求項１５ないし１８のいずれか１項に記載のキット。
【請求項２０】
前記リコピン化合物が、油と共に処方される、請求項１５ないし１８のいずれか１項に記載のキット。
【請求項２１】
前記リコピン化合物が、イソフラボンと共に処方される、請求項１５ないし１８のいずれか１項に記載のキット。
【請求項２２】
前記リコピン化合物が、医薬組成物中に、医薬的に受容可能な賦形剤と共に含まれる、請求項１５ないし２１のいずれか１項に記載のキット。
【請求項２３】
代謝機能障害又は代謝機能障害に伴う症状を治療するためのリコピン化合物を含んでなる食品生産物であって、ここにおいて、前記食品生産物中に、前記リコピン化合物が天然には存在していない、前記食品生産物。
【請求項２４】
前記食品生産物が、パン、シリアル、ビスケット、バター、食品塗布物、チーズ、ヨーグルト又は飲料である、請求項２３に記載の食品生産物。
【請求項２５】
前記リコピン化合物が、リコピンである、請求項２３又は２４のいずれか１項に記載の食品生産物。
【請求項２６】
前記代謝機能障害が：
肥満症、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、多嚢胞性卵巣症候群、高血圧、脂肪肝、慢性肝炎、肝線維症、肝硬変、及び代謝症候群；
からなる群から選択される、請求項２３ないし２５のいずれか１項に記載の食品生産物。
【請求項２７】
更にスタチンを含んでなる、請求項２３ないし２６のいずれか１項に記載の食品生産物。
【請求項２８】
（ｉ）食品生産物の成分を用意し、
（ｉｉ）リコピン化合物を前記成分と混合し、
（ｉｉｉ）前記成分及び前記リコピン化合物を食品生産物に調合すること
を含んでなる、代謝機能障害を治療するための食品生産物を製造する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年4月27日(2010.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コンパートメント症候群の治療及び／又は予防のための医薬組成物及び／又は医療用食品を製造するための、抗分泌性タンパク質、抗分泌性活性を有するその誘導体、相同体及び／又は断片、及び／又は医薬的に活性のあるそれらの塩の使用。
【請求項２】
抗分泌性タンパク質が、次式：
Ｘ１−Ｖ−Ｃ−Ｘ２−Ｘ３−Ｋ−Ｘ４−Ｒ−Ｘ５
に従った配列からなり、式中、Ｘ１が、Ｉであり、配列番号６のアミノ酸１〜３５であり、又は欠失しており、Ｘ２が、Ｈ、Ｒ又はＫであり、Ｘ３が、Ｓ又はＬであり、Ｘ４が、Ｔ又はＡであり、Ｘ５が、配列番号６のアミノ酸４３〜４６、４３〜５１、４３〜８０又は４３〜１６３であり、又は欠失している、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
抗分泌性タンパク質が、配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、及び配列番号５からなる群より選択されるアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
抗分泌性タンパク質が、配列番号６に示されるアミノ酸配列を有するタンパク質、配列番号６のアミノ酸３８〜４２を含むその相同体、誘導体及び／又は断片である、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
医薬組成物が、請求項１〜４の何れか一項に記載のタンパク質から選択される２つ又はそれ以上の抗分泌性タンパク質を含む、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
抗分泌性タンパク質が、このような抗分泌性タンパク質の豊富な卵黄で提供される、請求項１〜５の何れか一項に記載の使用。
【請求項７】
医薬組成物が、医薬的に許容される添加剤をさらに含む、請求項１〜６の何れか一項に記載の使用。
【請求項８】
医薬組成物が、体腔内に、眼内で、鼻腔内で、経口で、局所で、皮膚で、皮下で、筋肉内で及び／又は全身での投与のために製剤化される、請求項１〜７の何れか一項に記載の
使用。
【請求項９】
医薬組成物が、吸入器により又は噴霧器により、スプレー、エアゾールとして投与するために製剤化される、請求項１〜８の何れか一項に記載の使用。
【請求項１０】
医薬組成物及び／又は医療用食品が、１回の適用及び体重ｋｇ及び１日あたり、０.１
μｇ〜１０ｍｇの用量で、好ましくは、１回の適用及び体重ｋｇ及び１日あたり１〜１０００μｇで血液に全身投与するために製剤化される、請求項１〜９の何れか一項に記載の使用。
【請求項１１】
投与が、単回投与として又は複数回の毎日の適用としての何れかで実施される、請求項１〜１０の何れか一項に記載の使用。
【請求項１２】
症候群が、細胞、組織及び／又は器官内で流体の異常な腫脹及び／又は蓄積を引き起こす、請求項１〜１１の何れか一項に記載の使用。
【請求項１３】
症候群が、微生物によって、又はウイルス感染によって引き起こされる、請求項１〜１２の何れか一項に記載の使用。
【請求項１４】
ウイルス感染が、ＲＮＡウイルス及び／又はＤＮＡウイルスによって引き起こされる、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
微生物が、原生生物界、原生動物亜界、蠕虫、真菌、及び細菌からなる群より選択されル、請求項１３に記載の使用。
【請求項１６】
細菌が、マイコバクテリア、シュードモナス、球菌、クラミジア、ブルセラ及びリステリアからなる群より選択される、請求項１３に記載の使用。
【請求項１７】
微生物が、１つ又はそれ以上の酵素、毒素及び／又は色素を放出し、及び／又は隣接する細胞、組織及び／又は器官によって１つ又はそれ以上の反応性因子の形成及び／又は放出を誘発する、請求項１３に記載の使用。
【請求項１８】
症候群が、プリオンによって引き起こされる、請求項１〜１２の何れか一項に記載の使用。
【請求項１９】
症候群が、泌尿生殖器路構成体、腺、筋肉、包、神経、血管、関節及び／又は腱と関連した非正常な負荷、損傷及び／又は疾患によって引き起こされる、又は薬物及び／又は治療上若しくは診断上の処置によって引き起こされる、又は細胞、組織又は器官において生産物の異常な負荷、輸送及び／又は蓄積によって引き起こされる、又は頭蓋中で、脳中で、脊椎、脊髄中で、動脈瘤、脳卒中及び／又は虚血由来の過剰な負荷、損傷、出血によって引き起こされる、又は莢膜、筋膜及び／又は膜によって囲まれた器官及び／又は構造のタンポナーデによって引き起される、又は皮膚、心臓、腎臓、精巣、卵巣、腺及び／又はリンパ系器官のタンポナーデによって引き起こされる、又は骨、軟骨及び／又は膜によって囲まれた器官又は構造のタンポナーデによって引き起こされる、又は身体に存在する良性及び／又は悪性の腫瘍によって引き起こされる、又は免疫応答及び／又は毒性化合物によって引き起こされる、請求項１〜１２の何れか一項に記載の使用。
【請求項２０】
間質圧を低下させることによって、がん治療の有効性を改善するための、請求項１〜１２の何れか一項に記載の使用。
【請求項２１】
症候群が、１つ又はそれ以上の椎間板に対して損傷を引き起こす、請求項１〜１２の何れか一項に記載の使用。
【請求項２２】
症候群が、虚血を引き起こす、請求項１〜１２の何れか一項に記載の使用。
【請求項２３】
症候群が、脳及び脊髄の異常な機能を引き起こす、請求項１〜１２の何れか一項に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年4月23日(2010.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼内高血圧の予防及び／又は治療のための医薬組成物を製造するための、抗分泌性タンパク質、抗分泌性活性を有するその相同体、誘導体及び／又は断片、及び／又は医薬的に許容されるそれらの塩の使用。
【請求項２】
抗分泌性タンパク質が、次式：
Ｘ１−Ｖ−Ｃ−Ｘ２−Ｘ３−Ｋ−Ｘ４−Ｒ−Ｘ５
に従った配列からなり、式中、Ｘ１が、Ｉであり、配列番号６のアミノ酸１〜３５であり、又は欠失しており、Ｘ２が、Ｈ、Ｒ又はＫであり、Ｘ３が、Ｓ又はＬであり、Ｘ４が、Ｔ又はＡであり、Ｘ５が、配列番号６のアミノ酸４３〜４６、４３〜５１、４３〜８０又は４３〜１６３であり、又は欠失している、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
抗分泌性タンパク質が、配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、および配列番号５からなる群より選択されるアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
抗分泌性タンパク質が、配列番号６に示されるアミノ酸配列を有するタンパク質、配列番号６のアミノ酸３８〜４２を含むその相同体、誘導体及び／又は断片である、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
医薬組成物が、請求項１〜４の何れか一項に記載のタンパク質から選択される抗分泌性タンパク質の２つ又はそれ以上を含む、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
眼内圧が、２２ｍｍＨｇ又はそれ以上である、請求項１〜５の何れか一項に記載の使用。
【請求項７】
眼内圧が、２２〜３０ｍｍＨｇである、請求項１〜５の何れか一項に記載の使用。
【請求項８】
眼内張力が、正常であるか又は低い、請求項１〜５の何れか一項に記載の使用。
【請求項９】
抗分泌性タンパク質が、このような抗分泌性タンパク質の豊富な卵黄で提供され、そしてここで該抗分泌性タンパク質が該卵黄中少なくとも１０００ＦＩＬ単位／ｍＬの濃度で提供されるのが好ましい、請求項１〜８の何れか一項に記載の使用。
【請求項１０】
眼内高血圧が、眼の前房からの房水の流出における抵抗によって生じる、請求項１〜９の何れか一項に記載の使用。
【請求項１１】
医薬組成物が、線維柱帯網及びシュレム管を通る前房からの房水の流出における抵抗を低下させる、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
異常な眼内圧が、眼の房水の妨げられた形成によって生じる、請求項１〜１１の何れか一項に記載の使用。
【請求項１３】
医薬組成物が、医薬的に許容される添加剤をさらに含む、請求項１〜１２の何れか一項に記載の使用。
【請求項１４】
医薬組成物が、局所、眼内、鼻腔内、経口、皮下、皮膚、粘膜及び／又は全身の投与のために製剤化される、請求項１〜１３の何れか一項に記載の使用。
【請求項１５】
医薬組成物が、噴霧器により、又は吸入器により、スプレー、エアゾールとして投与するために製剤化される、請求項１〜１４の何れか一項に記載の使用。
【請求項１６】
医薬組成物が、１回の適用及び体重ｋｇ及び１日あたり、０.１μｇ〜１０ｍｇの用量
で、好ましくは、１回の適用及び体重ｋｇあたり１〜１０００μｇで血液に全身的に投与される、請求項１〜１５の何れか一項に記載の使用。
【請求項１７】
医薬組成物が、眼に対する局所投与のために製剤化される、請求項１〜１６の何れか一項に記載の使用。
【請求項１８】
医薬組成物が、１回の適用あたり１μｇ〜１０ｍｇの用量で、好ましくは１日あたり５０〜１０００μｇで投与される、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
医薬組成物が、１日あたり１回又はそれ以上投与される、請求項１〜１８の何れか一項に記載の使用。
【請求項２０】
眼内投与用医薬組成物の製造のための、抗分泌性タンパク質、抗分泌性活性を有するその相同体、誘導体及び／又は断片、及び／又は医薬的に許容されるそれらの塩の使用。
【請求項２１】
眼内高血圧の予防及び／又は治療のための、請求項１〜４の何れか一項に定義された抗分泌性タンパク質、抗分泌性活性を有するその相同体、誘導体及び／又は断片、及び／又は医薬的に許容されるそれらの塩。
【請求項２２】
配列番号４に示されるペプチド又はその相同体、誘導体及び／又は断片。
【請求項２３】
医学的使用のための、請求項２２に記載のペプチド。
【請求項２４】
配列番号５に示されるペプチド又はその相同体、誘導体及び／又は断片。
【請求項２５】
医学的使用のための、請求項２４に記載のペプチド。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
異常なＩＯＰの存在は、幾人かの緑内障患者において実証可能であり得る。それにもかかわらず、緑内障患者全員が必ずしも眼内高血圧の徴候を示すわけではない。従って、眼内高血圧という用語は、緑内障の医学的診断と混同してはならない。眼内高血圧とは対照的に、緑内障は、網膜神経細胞の進行性の欠損及び視神経の変性に起因する経時的な増悪と最終的な失明によって特徴付けられる疾患として定義される。状態の広範な範囲は、緑内障という用語の下に含まれ、全てが、最終的に視野の悪化に至ることで共通している（Ｒｉｔｃｈ  ｅｔ  ａｌ．，１９９６）。従って、診断緑内障は、視覚的欠損に関するものであり、異常なＩＯＰの存在に関するものではない。