【手続補正書】
【提出日】平成22年4月5日(2010.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009532504.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、水素；フッ素；または塩素であり；
Ｒ２は、水素；フッ素；塩素；またはＣＮであり；
Ａは、ＣＲ３Ｒ４であり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｗ１は、ＣＲ５またはＮであり；
Ｒ５は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−６）アルキル；フッ素；塩素；ＮＲ１ａＲ１ａ’；（Ｃ１−６）アルキルＮＲ１ａＲ１ａ’；（Ｃ１−６）アルコキシ；（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ１−６）アルコキシ；（Ｃ１−６）ヒドロキシアルキル；ヒドロキシル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；（Ｃ１−６）アラルキル；チオール；（Ｃ１−６）アルキルチオ；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ａ’；（Ｃ１−６）アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ａ’；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１ｂ；（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１ｂ；ＣＯ２Ｒ１ｂ；または（Ｃ１−６）アルキルＣＯ２Ｒ１ｂであり；
各Ｒ１ａおよびＲ１ａ’は、独立して、水素；アシル；（Ｃ１−６）アルキル；アリール；ヘテロアリールであるか；または、それらが結合する窒素と一緒になって、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはヘキサメチレンイミン環を形成し（ここで、前記アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはヘキサメチレンイミン環は、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシルまたはアリールから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）；
各Ｒ１ｂは、独立して、水素；（Ｃ１−６）アルキル；アリール；またはヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素；（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ１−６）アルコキシ；（Ｃ１−６）アルキルＮＲ１ａＲ１ａ’；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ８は、−Ｕ−Ｒ９基であり、ここで、Ｒ９は、環（ａ）および（ｂ）の少なくとも１つが芳香族である、各環に最大４個のヘテロ原子を含有する置換または非置換二環式炭素環または複素環系（Ａ）：
【化２】
2009532504.tif 000002
（式中：Ｘ１は、芳香族環の一部の場合ＣまたはＮであり、または、非芳香族環の一部の場合ＣＲ１０であり；
Ｘ２は、芳香族または非芳香族環の一部の場合、Ｎ、ＮＲ１１、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１０であり、あるいは、非芳香族環の一部の場合、それに加えてＣＲ１２Ｒ１３であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は、０〜４個の原子リンカー基であり、その各原子は、独立して、芳香族または非芳香族環の一部の場合、Ｎ、ＮＲ１１、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１０から選択され、非芳香族環の一部の場合、それに加えてＣＲ１２Ｒ１３であってもよく；
Ｙ２は、２〜６個の原子リンカー基であり、Ｙ２の各原子は、独立して、芳香族または非芳香族環の一部の場合、Ｎ、ＮＲ１１、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１０から選択され、非芳香族環の一部の場合、それに加えてＣＲ１２Ｒ１３であってもよい）
であり；
Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３は、各場合において独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；トリフルオロメトキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルキルで置換されていないかまたは置換されているアミノまたはアミノカルボニルから選択され；
Ｒ１１は、各場合において独立して、水素；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１−４）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルで置換されていないかまたは置換されている（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；またはアミノカルボニルであり、ここで、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてもよく；
各ｘは、独立して、０、１または２であり；
Ｕは、Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ２；またはＣＲ１４Ｒ１５であり；および
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、Ｈ；アリール；ヘテロアリール；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリノ、グアニジノ、またはアミジノで置換されている（Ｃ１−６）アルキル、そのいずれかは、置換が不安定化合物をもたらさない限り、１個または２個の水素、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、シアノ、ＣＦ３、（Ｃ１−６）アルキル、アシル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシ、または（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシで置換されているかまたはＮ−置換されている；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、またはアリールスルホニルでＮ−置換されている、アミノ−置換（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；ＣＯ２Ｈ；またはＣＦ３から選択される］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
Ｒ１が水素または塩素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素またはフッ素である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
ＡがＣＨ２である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ１がＣＲ５である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ１がＮである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５がヒドロキシルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７が水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＵがＣＨ２である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９が、６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン；６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］−ピリジン−７−イル；［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル；または６−置換７−クロロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
６−［（｛シス−４−［２−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−８−イル）エチル］−４−ヒドロキシシクロヘキシル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
クロロ−８−（２−｛シス−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ヒドロキシシクロヘキシル｝エチル）−２Ｈ−クロメン−２−オン；
６−［（｛シス−４−［２−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−８−イル）エチル］−４−ヒドロキシシクロヘキシル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛シス−４−ヒドロキシ−４−［２−（２−オキソ−２Ｈ−クロメン−８−イル）エチル］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
８−（２−｛シス−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ヒドロキシシクロヘキシル｝エチル）−２Ｈ−クロメン−２−オン；
６−［（｛１−［２−（２−オキソ−２Ｈ−クロメン−８−イル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン；または
８−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２Ｈ−クロメン−２−オンから選択される請求項１記載の化合物あるいはその医薬上許容される誘導体。
【請求項１３】
式（Ｉ）の化合物の医薬上許容される塩である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
細菌感染症の治療に用いるための医薬の製造における請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。