【手続補正書】
【提出日】平成22年3月26日(2010.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009534407.tif 000001
［式中、
Ｗは、
【化２】
2009534407.tif 000002
であり、かつ各Ｒ4は独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＣＨ2ＣＨ3、ＳＣ(1-4)アルキル、ＳＯＣ(1-4)アルキル、ＳＯ2Ｃ(1-4)アルキル、−Ｃ(1-3)アルキル、−ＣＯ2Ｒd、ＣＯＮＲeＲf、Ｃ≡ＣＲgまたはＣＮであり；かつ
Ｒdは、Ｈまたは−Ｃ(1-3)アルキルであり；
Ｒeは、Ｈまたは−Ｃ(1-3)アルキルであり；
Ｒfは、Ｈまたは−Ｃ(1-3)アルキルであり；そして
Ｒgは、Ｈ、−ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨであり；
Ｒ2は、シクロアルキル、スピロ置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、スピロ置換ピペリジニル、チオフェニル、ジヒドロスルホノピラニル、フェニル、フラニル、テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニルであり、これらはいずれも独立して下記：クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、Ｃ(1-3)アルキルおよびＣ(1-4)アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよく；
Ｚは、Ｈ、ＦまたはＣＨ3であり；
Ｊは、ＣＨまたはＮであり；
Ｘは、
【化３】
2009534407.tif 000003
であり、
Ｒzは、Ｈまたは−Ｃ(1-4)アルキルであり、かつ両方のＲzがシンまたはアンチ立体化学のいずれかを有していてもよいか；あるいは、シン関係にある両方のＲzが一緒になって−（ＣＨ2）n−を形成していてもよく、かつｎは２または３であり；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ(1-4)アルキル、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＯＣＨ3、ＣＯＮＨ2またはＣＯ2Ｒaであり；
Ｒ9は、Ｈ、Ｃ(1-4)アルキル、ＯＲa、−ＮＡ1Ａ2、ＮＡ1ＳＯ2Ｃ(1-4)アルキル、ＮＡ1ＣＯＣ(1-4)アルキル、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）2、−Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＯＮ（ＣＨ3）2であるか、またはＲ3とＲ9が一緒になってオキソ、−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−または−ＯＣＨ2Ｃ（Ｒa）2ＣＨ2Ｏ−を形成していてもよく；
Ｒ10は、Ｈ、−Ｃ(1-4)アルキル、−ＯＲa、−ＣＮ、−ＮＡ1Ａ2、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＣＯＯＲa、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＨ2−ＮＡ1Ａ2、−ＣＯＮＡ1Ａ2、−ＣＨ2ＯＲa、−ＯＣ(1-4)アルキルＯＲa、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＮＲaＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、−ＯＣ(1-4)アルキルＮＡ1Ａ2、−ＯＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｃ(1-4)アルキル、−ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、−ＳＯＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、−ＳＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、−ＮＨＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2、フェニル、イミダゾリル、チアゾリル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オニル、４Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、ピリジニル、［１，３，４］オキサジアゾリル、４Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、［１，３，５］トリアジニルおよび［１，３，４］チアジアゾリルであり；
Ａ1は、Ｈ、−Ｃ(1-4)アルキルまたはＣＨ2ＣＨ2ＯＲaであり；
Ａ2は、Ｈ、−Ｃ(1-4)アルキル、ＣＯＲa、ＣＨ2ＣＯＮ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＣ(1-4)アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＯＣ(1-4)アルキルまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｃ(1-4)アルキルであるか；
あるいは、Ａ1とＡ2がこれらの結合している窒素と一緒になって下記：
【化４】
2009534407.tif 000004
から選択される複素環式環を形成していてもよく；かつ
Ｒaは、ＨまたはＣ(1-4)アルキルであり；
Ｒaaは、ＨまたはＣ(1-4)アルキルであり；そして
Ｒbbは、Ｈ、−Ｃ(1-4)アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ(1-4)アルキルまたは−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｃ(1-4)アルキルである］
で表される新規な化合物または該化合物の溶媒和物、水化物、互変異性体もしくは製薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｗが
【化５】
2009534407.tif 000005
であり；
Ｒ2が
【化６】
2009534407.tif 000006
であり；
ＺがＨであり；
Ｘが
【化７】
2009534407.tif 000007
であり；かつ
Ｒ10がＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＡ1Ａ2、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2または
−ＮＲaＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2であり；
Ａ1がＨまたは−ＣＨ3であり；
Ａ2がＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＯＣＨ3または−ＣＨ3であるか；
あるいは、Ａ1とＡ2がこれらの結合している窒素と一緒になって下記：
【化８】
2009534407.tif 000008
から選択される複素環式環を形成していてもよく；かつ
ＲaがＨまたは−Ｃ(1-4)アルキルであり；
ＲaaがＨまたは−Ｃ(1-4)アルキルであり；
ＲbbがＨ、−Ｃ(1-4)アルキル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯＣＨ3であり；
ＲzがＨ、−ＣＨ3であるか、または−ＣＨ2ＣＨ2−として一緒になっていてもよく；Ｒ3がＨ、−ＣＯＣＨ3、−ＣＨ3、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＯＮＨ2または−ＣＯ2Ｈであり；そして
Ｒ9がＨ、−ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、モルホリニル、Ｎ−メチル−ピペラジニル、Ｎ−エチル−ピペラジニル、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）2、−Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＯＮ（ＣＨ3）2であるか、またはＲ9がＲ3と一緒になってオキソまたは−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−を形成していてもよい；
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｗが
【化９】
2009534407.tif 000009
であり；
Ｒ2が
【化１０】
2009534407.tif 000010
であり；
Ｘが
【化１１】
2009534407.tif 000011
であり；かつ
Ｒ10がＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＡ1Ａ2、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2または−ＮＲaＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2であり；
Ａ1がＨまたは−ＣＨ3であり；
Ａ2がＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＯＣＨ3または−ＣＨ3であるか；
あるいは、Ａ1とＡ2がこれらの結合している窒素と一緒になって下記：
【化１２】
2009534407.tif 000012
から選択される複素環式環を形成していてもよく；
ＲbbがＨ、−Ｃ(1-4)アルキル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯＣＨ3であり；
ＲzがＨ、−ＣＨ3であるか、または−ＣＨ2ＣＨ2−として一緒になっていてもよく；Ｒ3がＨ、−ＣＯＣＨ3、−ＣＨ3、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＯＮＨ2または−ＣＯ2Ｈであり；そして
Ｒ9がＨ、−ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、モルホリニル、Ｎ−メチル−ピペラジニル、Ｎ−エチル−ピペラジニル、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）2、−Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＯＮ（ＣＨ3）2であるか、またはＲ9がＲ3と一緒になってオキソまたは−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−を形成していてもよい；
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが
【化１３】
2009534407.tif 000013
であり；
Ｒ2が
【化１４】
2009534407.tif 000014
であり；
Ｘが
【化１５】
2009534407.tif 000015
であり；かつ
Ｒ10がＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＡ1Ａ2、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2または−ＮＲaＣＨ2ＣＨ2ＮＡ1Ａ2ｌであり；
Ａ1がＨまたは−ＣＨ3であり；
Ａ2がＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＯＣＨ3または−ＣＨ3であるか；
あるいは、Ａ1とＡ2がこれらの結合している窒素と一緒になって下記：
【化１６】
2009534407.tif 000016
から選択される複素環式環を形成していてもよく；
ＲbbがＨ、−Ｃ(1-4)アルキル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈまたは−ＣＯＣＨ3であり；
ＲｚがＨ、−ＣＨ3であるか、または−ＣＨ2ＣＨ2−として一緒になっていてもよく；Ｒ3がＨ、−ＣＯＣＨ3、−ＣＨ3、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＯＮＨ2または−ＣＯ2Ｈであり；そして
Ｒ9がＨ、−ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、モルホリニル、Ｎ−メチル−ピペラジニル、Ｎ−エチル−ピペラジニル、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）2、−Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＯＮ（ＣＨ3）2であるか、またはＲ9がＲ3と一緒になってオキソまたは−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−を形成していてもよい；
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが
【化１７】
2009534407.tif 000017
であり；
Ｒ2が
【化１８】
2009534407.tif 000018
であり；
Ｘが
【化１９】
2009534407.tif 000019
であり；かつ
Ｒ10が−ＣＮまたは−ＯＨであり；そして
Ｒ3が−ＣＯＣＨ3または−ＣＯ2Ｈである；
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
下記：
【化２０】
2009534407.tif 000020
から成る群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７】
下記：
【化２１】
2009534407.tif 000021
およびこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩から成る群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容される担体を含有して成る製薬学的組成物。
【請求項９】
請求項１記載の少なくとも１種の化合物を有効成分として含んでなる自己免疫病、例えば全身性エリテマトーデス、関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、乾癬、シェーグレン症候群、多発性硬化症またはブドウ膜炎を治療するための製薬学的製剤。
【請求項１０】
下記：
【化２２】
2009534407.tif 000022
【化２３】
2009534407.tif 000023
【化２４】
2009534407.tif 000024
【化２５】
2009534407.tif 000025
【化２６】
2009534407.tif 000026
【化２７】
2009534407.tif 000027
並びにこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩から成る群より選択される化合物。