【手続補正書】
【提出日】平成22年1月15日(2010.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物：
【化１】
2009525962.tif 000001
（Ｉ）
又はその薬学的に許容できる塩。
（式中、Ｒ３は水素、Ｃｌ又はＦであり、Ｘ１はＮ又はＣＲ４であり、Ｒ２は水素、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであり、Ｒ４は水素、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであるか、又はＲ２及びＲ４は共に、１〜４個のＲ１０で任意に置換されてもよい５−７員のアリール又はヘテロアリール環を形成し、Ｒ’は、１〜４個のＲ５で任意に置換されてもよいＣ１−３脂肪族であり、各Ｒ５はハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換Ｃ１−２脂肪族から独立に選択されるか、又は２つのＲ５基はそれらが結合する炭素原子と共にシクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し、各Ｒ１０はハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換Ｃ１−２脂肪族から独立に選択され、Ｒ１は
【化２】
2009525962.tif 000002
であり、Ｒ”は水素であるか又は１〜３個の−Ｒ１１で任意に置換されてもよい−Ｃ１−２脂肪族であり、各Ｒ１１はハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換Ｃ１−２脂肪族から独立に選択されるか、又は２つのＲ１１基が、それらが結合する炭素と共にシクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し、Ｒ６は１〜５個のＲ１２で任意に置換されてもよいＣ１−４脂肪族であり、各Ｒ１２はハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換Ｃ１−２脂肪族から独立に選択されるか、又は２つのＲ１２基が、それらが結合する炭素と共にシクロプロピル環を形成し、環Ａは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２つまでのさらなるヘテロ原子を含有し、１〜４個のＲ１３で任意に置換されてもよい４〜８員の飽和窒素含有環であり、各Ｒ１３はハロゲン、Ｒ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＨ、ＳＲ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ’ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、又はＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択されるか、又は任意の２つのＲ１３基が、同じ置換基又は異なる置換基において、各Ｒ１３基が結合している１つ以上の原子と共に、１〜３個のＲ５基で任意に置換されてもよい３〜７員の飽和、不飽和、若しくは部分的に飽和の炭素環若しくは複素環を形成し、Ｒ８は１〜５個のＲ１２で任意に置換されてもよいＣ１−４脂肪族であり、Ｒ９はＣ１−２アルキルであるか、又は、Ｒ８及びＲ９が共に、１〜５個のＲ１２で任意に置換されてもよい３〜７員の炭素環式若しくは複素環式の飽和環を形成し、Ｒ１４は水素又は非置換Ｃ１−２アルキルであり、Ｒ１５は水素又は非置換Ｃ１−２アルキルであり、Ｒ７は６つまでのＦで任意に置換されてもよい、Ｃ２−３脂肪族若しくは脂環式基である。）
【請求項２】
前記化合物が式ＩＡを有する、請求項１記載の化合物。
【化３】
2009525962.tif 000003
（Ｉ−Ａ）。
【請求項３】
Ｒ３が水素又は塩素である、請求項１又は２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が塩素である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が水素である、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が水素、フッ素、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が水素又はフッ素である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が式ＩＡのものであり、Ｒ４が水素、フッ素、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’であるか、又はＲ２及びＲ４が共に６員のアリール環を形成する、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が水素又はフッ素である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がフッ素であるときＲ２が水素であり、Ｒ２がフッ素であるときＲ４が水素である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２及びＲ４が共に水素である、請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が塩素である、請求項１０又は１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が水素である、請求項１０又は１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７がＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ又はＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２である、請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７がＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７がＣＨ２ＣＦ３である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ”が水素又はＣＨ３である、請求項１から１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ”が水素である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１４が水素である、請求項１から１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１５が水素である、請求項１から１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が式ＩＩ又はＩＩＩのものである、請求項１記載の化合物。
【化４】
2009525962.tif 000004
（ＩＩ）      又は      （ＩＩＩ）
（式中、Ｘ１ＡはＮ、ＣＨ又はＣＦであり、Ｒ１Ａは
【化５】
2009525962.tif 000005
である。）
【請求項２２】
Ｒ７がＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７がＣＨ２ＣＦ３である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が
【化６】
2009525962.tif 000006
から選択される、請求項１から２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６が
【化７】
2009525962.tif 000007
から選択される、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が
【化８】
2009525962.tif 000008
から選択される、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
環Ａが
【化９】
2009525962.tif 000009
であり、Ｒ１３’が水素又はＲ１３である、請求項１から２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
環Ａが
【化１０】
2009525962.tif 000010
である、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
環Ａが
【化１１】
2009525962.tif 000011
である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１３が存在しない、請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
環Ａが１つのＲ１３で置換されている、請求項２９記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１３がＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、ＯＲ’又はＮＨＲ’である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ’がＣ１−２アルキル又はＣ２−３アルケニルである、請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１３がＯＨである、請求項３２記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ８及びＲ９が共に
【化１２】
2009525962.tif 000012
から選択される環を形成し、前記環中の１つ以上の炭素原子が独立にＮ、Ｏ又はＳで任意に置換されてもよい、請求項１から２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ８及びＲ９が
【化１３】
2009525962.tif 000013
である、請求項１から２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ８及びＲ９が
【化１４】
2009525962.tif 000014
である、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ８及びＲ９が
【化１５】
2009525962.tif 000015
である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘ１ＡがＣＨ又はＣＦである、請求項２１から３８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４０】
表１、表２又は表３の中から選択される化合物。
【請求項４１】
請求項１から４０のいずれか１項記載の化合物、並びに薬学的に許容できる担体、補助剤又は賦形剤を含む医薬品組成物。
【請求項４２】
更に、化学療法薬又は抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤又は免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨疾患を治療するための薬剤、肝疾患を治療するための薬剤、抗ウィルス薬、血液疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全疾患を治療するための薬剤から選択される治療薬を含む、請求項４１記載の組成物。
【請求項４３】
生物学的サンプルのＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、請求項１から４０のいずれか１項記載の化合物、又は請求項４１若しくは４２のいずれか１項記載の組成物と、前記生物学的サンプルとを接触させることを含む方法。
【請求項４４】
患者のＪＡＫキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項１から４０のいずれか１項記載の化合物、又は請求項４１若しくは４２のいずれか１項記載の組成物を含む組成物。
【請求項４５】
患者の増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫不全、臓器移植に伴う障害、炎症性障害、免疫不全又は免疫学的に媒介された障害から選ばれる疾病症状を治療するか又重篤さを軽減するための組成物であって、請求項１から４０のいずれか１項記載の化合物を含む組成物。
【請求項４６】
化学療法薬又は抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節性又は免疫抑制性の薬剤、神経栄養因子、心血管疾患の治療のための薬剤、糖尿病の治療のための薬剤、又は免疫不全症を治療するための薬剤から選ばれる追加的な治療薬と組み合わせて投与されることを特徴とし、前記追加的な治療薬が治療しようとする疾病に適切である、請求項４５記載の組成物。
【請求項４７】
前記疾病又は障害が、アレルギー又はＩ型過敏性反応、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連の痴呆、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ、ルー・ゲーリック病）、多発性硬化症（ＭＳ）、精神分裂病、心筋細胞肥大、再潅流／虚血、脳卒中、禿頭、移植拒絶、移植片対宿主疾患、関節リウマチ、固形悪性疾患、血液悪性疾患、白血病、リンパ腫及び骨髄増殖性疾患である、請求項４５記載の組成物。
【請求項４８】
前記疾患又は障害が喘息である、請求項４７記載の組成物。
【請求項４９】
前記疾患又は障害が移植拒絶である請求項４７記載の組成物。
【請求項５０】
前記疾患又は障害が関節リウマチである、請求項４７記載の組成物。
【請求項５１】
本明細書中に記載の組成物。