【手続補正書】
【提出日】平成22年7月13日(2010.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
2010502744.tif 000001
（式中、
Arはアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換へテロアリールである;
Qは非存在または置換もしくは非置換アルキルである; 
XはO、S、NH、またはアルキルアミノである;
Bはリンカーである;
Cは
(a)
2010502744.tif 000002
（式中、WはOまたはSである; Yは非存在、N、またはCHである; ZはNまたはCHである; R7およびR9は独立して水素、OR'または脂肪族基であり、R'は水素、脂肪族、置換脂肪族またはアシルである;但しR7およびR9が両方とも存在する場合にR7またはR9の１つはOR'である必要があり、Yが非存在である場合にR9はOR'である必要がある; R8は水素、アシル、脂肪族または置換脂肪族である）;
(b)
2010502744.tif 000003
（式中、WはOまたはSである; JはO、NH、またはNCH3である; R10は水素または低級アルキルである）; 
(c)
2010502744.tif 000004
（式中、WはOまたはSである; Y1およびZ1は独立してN、CまたはCHである）;および
(d)
2010502744.tif 000005
（式中、Z、Y、およびWは先に定義される通りである; R11およびR12は独立して水素および脂肪族から選択される; R1、R2およびR3は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、置換もしくは非置換アルキルチオ、置換もしくは非置換アルキルスルホニル、CF3、CN、N3、NO2、スルホニル、アシル、脂肪族、置換脂肪族、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、複素環、および置換複素環から選択される）
から選択される;
R4は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、CF3、CN、N3、NO2、スルホニル、アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルアリールアルキル、アルキルアリールアルケニル、アルキルアリールアルキニル、アルケニルアリールアルキル、アルケニルアリールアルケニル、アルケニルアリールアルキニル、アルキニルアリールアルキル、アルキニルアリールアルケニル、アルキニルアリールアルキニル、アルキルへテロアリールアルキル、アルキルへテロアリールアルケニル、アルキルへテロアリールアルキニル、アルケニルへテロアリールアルキル、アルケニルへテロアリールアルケニル、アルケニルへテロアリールアルキニル、アルキニルへテロアリールアルキル、アルキニルへテロアリールアルケニル、アルキニルへテロアリールアルキニル、アルキルへテロシクリルアルキル、アルキルへテロシクリルアルケニル、アルキルへテロシクリルアルキニル、アルケニルへテロシクリルアルキル、アルケニルへテロシクリルアルケニル、アルケニルへテロシクリルアルキニル、アルキニルへテロシクリルアルキル、アルキニルへテロシクリルアルケニル、およびアルキニルへテロシクリルアルキニルから選択され、１つ以上のメチレンはO、S、S(O)、SO2、N(R8)、C(O)、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換へテロアリール、または置換もしくは非置換複素環によって中断され得るか、または終結され得る;
R8は水素、アシル、脂肪族または置換脂肪族である）
で表される化合物またはその幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項２】
Bは、直接結合、または直鎖もしくは分岐の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルアリールアルキル、アルキルアリールアルケニル、アルキルアリールアルキニル、アルケニルアリールアルキル、アルケニルアリールアルケニル、アルケニルアリールアルキニル、アルキニルアリールアルキル、アルキニルアリールアルケニル、アルキニルアリールアルキニル、アルキルヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールアルケニル、アルキルヘテロアリールアルキニル、アルケニルヘテロアリールアルキル、アルケニルヘテロアリールアルケニル、アルケニルヘテロアリールアルキニル、アルキニルヘテロアリールアルキル、アルキニルへテロアリールアルケニル、アルキニルヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロシクリルアルキル、アルキルヘテロシクリルアルケニル、アルキルヘテロシクリルアルキニル、アルケニルヘテロシクリルアルキル、アルケニルヘテロシクリルアルケニル、アルケニルヘテロシクリルアルキニル、アルキニルヘテロシクリルアルキル、アルキニルヘテロシクリルアルケニル、アルキニルヘテロシクリルアルキニル、アルキルアリール、アルケニルアリール、アルキニルアリール、アルキルへテロアリール、アルケニルへテロアリールまたはアルキニルへテロアリールであり、１つ以上のメチレンはO、S、S(O)、SO2、N(R8)、C(O)、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換複素環によって中断され得るか、または終結され得る;R8は水素、アシル、脂肪族または置換脂肪族である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式(II):
2010502744.tif 000006
（式中、Q、X、B、Y、W、Z、Ar、R4、R7、R8、およびR9は請求項１に先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物またはその幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項４】
式(III):
2010502744.tif 000007
（式中、Q、X、B、Y、R'、R4、R7およびR8は請求項１に先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物またはその幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項５】
式(IV):
2010502744.tif 000008
（式中、B1は非存在、O、S、アリール、ヘテロアリール、複素環、NHまたはアルキルアミノである; B2は非存在、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、CO、SO、またはSO2である; B3は非存在、O、NH、アルキルアミノ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、または複素環である; B4は非存在、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールである; R20、R21、およびR22は独立してR1から選択される; Q、Y、R'、R4、R7、およびR8は請求項１に先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物またはその幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項６】
式(V):
2010502744.tif 000009
（式中、B1は非存在、O、S、アリール、ヘテロアリール、複素環、NHまたはアルキルアミノである; B2は非存在、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、CO、SO、またはSO2である; B3は非存在、O、NH、アルキルアミノ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、または複素環である; B4は非存在、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールである; M1は非存在、C1〜C6アルキル、O、S、SO、SO2、NH、アルキルアミン、CO、アリール、またはヘテロアリールである; M2は非存在、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、またはC2〜C6アルキニルである; M3は非存在、C1〜C6アルキル、O、S、SO、SO2、NH、アルキルアミン、アリール、またはヘテロアリールである; M4は非存在、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、またはC2〜C6アルキニルである; M5はOH、SH、NR7R8、CO2R8、SOR8、SO2R8、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、または複素環である; R20、R21、およびR22は独立してR1から選択される; Q、Y、R'、R7、およびR8は請求項１に先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物またはその幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項７】
式(VI):
2010502744.tif 000010
（式中、B1は非存在、O、S、アリール、ヘテロアリール、複素環、NHまたはアルキルアミノである; B2は非存在、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、CO、SO、またはSO2である; B3は非存在、O、NH、アルキルアミノ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、または複素環である; B4は非存在、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールである; M1は非存在、C1〜C6アルキル、O、S、SO、SO2、NH、アルキルアミン、CO、アリール、またはヘテロアリールである; M2は非存在、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、またはC2〜C6アルキニルである; M3は非存在、C1〜C6アルキル、O、S、SO、SO2、NH、アルキルアミン、アリール、またはヘテロアリールである; M4は非存在、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、またはC2〜C6アルキニルである; M5はOH、SH、NR7R8、CO2R8、SOR8、SO2R8、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、または複素環である; R20、R21、およびR22は独立してR1から選択される; Q、Y、R'、R7、およびR8は請求項１に先に定義される通りである）
で表される請求項１記載の化合物またはその幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項８】
表A:
2010502744.tif 000011
2010502744.tif 000012
2010502744.tif 000013
2010502744.tif 000014
2010502744.tif 000015
2010502744.tif 000016
2010502744.tif 000017
2010502744.tif 000018
2010502744.tif 000019
2010502744.tif 000020
2010502744.tif 000021
2010502744.tif 000022
2010502744.tif 000023
2010502744.tif 000024
2010502744.tif 000025
2010502744.tif 000026
2010502744.tif 000027
2010502744.tif 000028
2010502744.tif 000029
2010502744.tif 000030
2010502744.tif 000031
2010502744.tif 000032
に示される化合物から選択される請求項１記載の化合物またはその幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項９】
活性成分として請求項１記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
治療の必要がある被験体におけるEFGR-チロシンキナーゼ関連疾患または障害を治療するための医薬の製造における、請求項１〜８いずれか記載の化合物の使用。
【請求項１１】
前記EGFR-チロシンキナーゼ関連疾患または障害が細胞増殖性障害である、請求項１０記載の使用。
【請求項１２】
前記細胞増殖性障害が、乳頭腫、神経膠芽細胞腫、カポジ肉腫、メラノーマ、非小細胞肺癌、卵巣癌、前立腺癌、扁平上皮細胞癌、星状細胞腫、頭部癌、頚部癌、膀胱癌、乳癌、肺癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、膵臓癌、胃癌、肝細胞癌、白血病、リンパ腫、ホジキン病およびバーキット病からなる群より選択される、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
治療の必要がある被験体におけるHDAC媒介疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜８いずれか記載の化合物の使用。
【請求項１４】
治療の必要がある被験体におけるEGFR-チロシンキナーゼ関連疾患または障害およびHDAC媒介疾患の両方を治療するための医薬の製造における、請求項１〜８いずれか記載の化合物の使用。