【手続補正書】
【提出日】平成22年11月4日(2010.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式II：
【化１】
2010513319.tif 000001
［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
ｎ1は、１，２又は３であり；
ｎ2は、１又は２であり；
ｎ3は、０，１，２又は３であり；
ここで下記式：
【化２】
2010513319.tif 000002
により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、 NR6R7又はSR6により置換され；
R2は、下記式：
【化３】
2010513319.tif 000003
により表されるR2-1又はR2-2であり、任意には置換され；
Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
Xは、Ar上の１〜３個の置換基であり、そして個々は、OR8、NR8R9、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9及びNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数の、ハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；
但し、Xが非環式であり、そして炭素原子によりArに結合される場合、Xは少なくとも１つの窒素又は硫黄原子を含み、そしてXが非環式であり、そして酸素又は窒素原子によりArに結合される場合、Xは少なくとも１つの追加の酸素、窒素又は硫黄原子を含み、そしてXが-SO2-結合によりArに結合される場合、R2は窒素−又は酸素−置換されたR2-2ではない］
で表される化合物。
【請求項２】
QがCH2であり、そしてR3がHである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
n1が１又は２であり、そしてn2が１である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
R4-R7がHである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R8が、H、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又は複素環である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、
化合物 2.039,  (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 1.001,  N-(1 -(4-(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.002,  3-((3- (lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル;
化合物 1.004,  N-(1- (4-(メチルスルホニル)ベンジル)ピロリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.005,  3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル; 
化合物 1.038,  4- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル;
化合物 1.048,  N- (l-(3-(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.055,  3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンズアミド;
化合物 1.056,  3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンゼンスルホンアミド;
化合物 2.002,  N-(l-(4-(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.003,  3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル;
化合物 2.005,  N-(l-(4-(メチルスルホニル)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.007,  3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)ベンゾニトリル;
化合物 1.003,  N-(4-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
化合物 1.006,  N-(4-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l- イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
化合物 1.007,  N-(l-(4-(3- (ジメチルアミノ)プロポキシ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.018,  2-(4-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 1.039,  2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 1.051,  N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 1.058,  2-(5-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-2-メチルフェノキシ)エタノール;
化合物 1.060,  エチル 2- (3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)アセテート;
化合物 1.084,  3-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)プロパン-l-オール;
化合物 1.085,  N-(l-(3-(2-アミノエトキシ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5- アミン;
化合物 1.086,  2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)酢酸;
化合物 1.087,  N-(3-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 1.088,  2-(3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 1.090,  (S)-2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 1.091,  (S)-N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 1.092,  (R)-2-(3-((3-(lH-インダゾール- 5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 1.093,  (R)-N-(3-((3- (lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 1.094,  (S)-2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 1.095,  (S)-N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 1.096,  (R)-2-(3-((3-(lH-インダゾール- 5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 1.097,  (R)-N-(3-((3- (lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 1.098,  2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)アセトアミド;
化合物 1.102,  N-(5-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-2- クロロフェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 1.111,  N-(2-(3-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エチル)アセトアミド;
化合物 1.113,  (S)-3-(3- (((R)-3-( 1 H-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- 1 -イル)メチル)フェノキシ)プロパン- 1 ,2-ジオール;
化合物 1.115,  (R)-3-(3-(((R)-3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)プロパン-l,2-ジオール;
化合物 1.116,  (R)-l-(3-(((R)-3-(lH- インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)プロパン-2-オール;
化合物1.117,  (R)-3-(3-(((S)-3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)プロパン-l,2-ジオール;
化合物 1.118,  (R)-l-(3-(((S)-3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)プロパン-2-オール;
化合物 1.120,  N-(3-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)エタンスルホンアミド;
化合物 1.121,  N-(3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)-N-メチルメタンスルホンアミド;
化合物 1.123,  (R)-N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)エタンスルホンアミド;
化合物 1.124,  (S)-N-(3-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)エタンスルホンアミド;
化合物 1.125,  (R)-2- (3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)酢酸;
化合物 1.126,  (R)-2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)-N-(ピリジン-3- イル)アセトアミド;
化合物 1.127,  (R)-2-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)-l-モルホリノエタノン;
化合物 1.128,  (R)-2-(3-((3-(lH- インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- 1 -イル)メチル)フェノキシ)- 1 -(4-メチルピペラジン- 1 -イル)エタノン;
化合物 1.129,  (R)-ジエチル (3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)メチルホスホネート;
化合物 1.130,  2-(3-((4-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 2.004,  N-(4-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
化合物 2.008,  N-(4-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
化合物 2.032,  (S)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 2.033,  (R)-N-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 2.034,  (R)-2-(3-((3-(イソキノリン- 5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 2.035,  (S)-N-(3-((3- (イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 2.036,  (S)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 2.037,  (S)-N-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 2.038,  (R)-N-(3-((3-(イソキノリン- 5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
化合物 2.039,  (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 2.040,  (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l- イル)メチル)フェノキシ)アセトアミド;
化合物 2.041,  (R)-N-(3-((3-(イソキノリン-5- イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェニル)エタンスルホンアミド;
化合物 2.042,  2-(3- ((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)エタノール;
化合物 2.043,  (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5-イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)-l- モルホリノエタノン;
化合物 2.044,  (R)-2-(3-((3-(イソキノリン-5- イルアミノ)ピロリジン-l-イル)メチル)フェノキシ)酢酸;
化合物 1.008,  N-(l-(4- (メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.017,  N-(1 -(4- (エチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.026,  N-(1 -(4- (シクロプロピルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.040,  N-(1- (3-(メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.074,  (R)-N- (l-(4-(メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.075,  (S)- N-(l-(4-(メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 2.009,  N-(l-(4-(メチルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.012,  N- (l-(4-(シクロプロピルチオ)ベンジル)ピペリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.021,  (R)-N-(1 -(4-(シクロプロピルチオ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.024,  (S)-N-(1 -(4-(シクロプロピルチオ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.026,  (R)-N-(1 -(4-(メチルチオ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;及び
化合物 2.029,  (S)-N-(l-(4-(メチルチオ)ベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5- アミン；
から成る群から選択される請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
下記一般式II：
【化４】
2010513319.tif 000004
［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
ｎ1は、１，２又は３であり；
ｎ2は、１又は２であり；
ｎ3は、０，１，２又は３であり；
ここで下記式：
【化５】
2010513319.tif 000005
により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、 NR6R7又はSR6により置換され；
R2は、下記式：
【化６】
2010513319.tif 000006
により表されるR2-1又はR2-2であり、任意には置換され；
Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC（=O)NR8R9及びNR8C（=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
Zは、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルケニル、 シクロアルキルアルキル、 シクロアルキルアルケニル、 シクロアルキルアルキニル、 複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル及び(複素環)アルキニルであり；
R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(O)NR14R15及びNR14C(O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；そして
R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環である］で表される化合物。
【請求項８】
前記化合物が、
化合物 1.009,  N-(1-(ビフェニル-4-イルメチル)ピペリジン-3-イル)- 1H- インダゾール-5-アミン;
化合物 1.010,  N-(l-(lH-イミダゾール-l-イル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5 -アミン;
化合物 1.011,  N-(l-(4-(ピロリジン-l-イル)ベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.012,  N-(l-(4-モルホリノベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.020,  N-(l-(4-シクロプロピルベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.021,  N-(l-(3-シクロプロピルベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.030,  N-(l-(4-(チオフェン-2-イル)ベンジル)ピペリジン- 3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.034,  N-(l-(4-エチニルベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.037,  N-(l-(4-ビニルベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH- インダゾール-5-アミン;
化合物 1.044,  N-(l-(4-(シクロプロピルエチニル)ベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.047,  N-(l-(3-エチニルベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.076,  (R)-N-(1 -(4-エチニルベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.077,  (S)-N-(1 -(4-エチニルベンジル)ピペリジン-3-イル)- lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.083,  5-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)-2-エチニルフェノール;
化合物 2.010,  N-(l-(4-シクロプロピルベンジル)ピペリジン- 3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.011,  N-(l-(3-シクロプロピルベンジル)ピペリジン-3- イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.019,  (S)-N-(1 -(4-シクロプロピルベンジル)ピロリジン- 3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.020,  (R)-N-(l-(3- シクロプロピルベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.022,  (R)-N-(1- (4-シクロプロピルベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン;
化合物 2.023,  (S)-N- (l-(3-シクロプロピルベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン; 及び
化合物 2.031,  (R)-N-(1 -(4-エチニルベンジル)ピロリジン-3-イル)イソキノリン-5-アミン；
から成る群から選択される請求項７記載の化合物。
【請求項９】
下記一般式II：
【化７】
2010513319.tif 000007
［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
ｎ1は、１，２又は３であり；
ｎ2は、１又は２であり；
ｎ3は、０，１，２又は３であり；
ここで下記式：
【化８】
2010513319.tif 000008
により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、 NR6R7又はSR6により置換され；
R2は、下記式：
【化９】
2010513319.tif 000009
により表されるR2-1又はR2-2であり、任意には置換され；
Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、独立して、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9又はNR8C(=O)NR9R10であり；
Zは、アルキル、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルケニル、 シクロアルキルアルキル、 シクロアルキルアルケニル、 シクロアルキルアルキニル、 複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル又は(複素環)アルキニルであり；
R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；
但し、Zがアルキル、アルケニル及びアルキニルから成る群から選択され、そしてYが炭素上に存在し、それによりZがArに結合される場合、Yは少なくとも１つの窒素又は硫黄原子を含む］
で表される化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、
化合物 1.019,  N-(l-(4-((ジメチルアミノ)メチル)ベンジル)ピペリジン-3- イル)-lH-インダゾール-5 -アミン;
化合物 1.027,  tert-ブチル 4-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンジルカルバメート;
化合物 1.028,  N-(1 -(4- (メチルチオメチル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.029,  N- (l-(4-(メチルスルホニルメチル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.035,  N-(l-(4-(アミノメチル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.041,  N-(l-(3-(メチルスルホニルメチル)ベンジル)ピペリジン-3-y1)-lH-インダゾール-5-アミン;
化合物 1.042,  3-(4-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)フェニル)プロプ-2-イン-l-オール;
化合物 1.043,  4-(4-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)フェニル)ブト-3-イン-l-オール;
化合物 1.057,  tert-ブチル3- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)ベンジルカルバメート;
化合物 1.061,  N-(1 -(3 -(アミノメチル)ベンジル)ピペリジン-3-イル)-lH-インダゾール-5 -アミン;
化合物 1.099,  2-(6-((3 -( 1 H-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- 1 -イル)メチル)- 1 H-インドール- 1 -イル)アセトアミド;
化合物 1.101,  2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)エタノール;
化合物 1.103,  2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール- l-イル)酢酸;
化合物 1.104,  2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)インドリン-l-イル)エタノール;
化合物 1.105,  2-(5-((3-(lH-インダゾール-5- イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)アセトアミド;
化合物 1.106,  (R)-2-(6- ((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)アセトアミド;
化合物 1.107,  (S)-2-(6-((3-( 1 H-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- 1 -イル)メチル)-l H-インドール- 1 -イル)アセトアミド;
化合物 1.108,  (R)-2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH- インドール-l-イル)エタノール;
化合物 1.109,  (S)-2-(6-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン- l-イル)メチル)-l H-インドール- l-イル)エタノール;
化合物 1.112,  tert-ブチル 2-(5-((3-(1H- インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-l H-インドール- 1 -イル)アセテート;
化合物 1.114,  2- (5-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)エタノール;
化合物 1.1 19,  2-(5-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l-イル)メチル)-lH-インドール-l-イル)酢酸; 及び
化合物 1.122,  N-(3-((3-(lH-インダゾール-5-イルアミノ)ピペリジン-l- イル)メチル)ベンジル)アセトアミド；
から成る群から選択される請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
下記一般式II：
【化１０】
2010513319.tif 000010
［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
ｎ1は、１，２又は３であり；
ｎ2は、１又は２であり；
ｎ3は、０，１，２又は３であり；
ここで下記式：
【化１１】
2010513319.tif 000011
により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、NR6R7又はSR6により置換され；
R2-5は、下記式：
【化１２】
2010513319.tif 000012
により表され、任意には置換され；
Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9及びNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
Zは、不在、アルキル、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルケニル、 シクロアルキルアルキル、 シクロアルキルアルケニル、 シクロアルキルアルキニル、 複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル及び(複素環)アルキニルから成る群から独立して選択され；
R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環である］
で表される化合物。
【請求項１２】
請求項１〜11のいずれか１項に記載の化合物を含んで成る、眼内圧を低下させるための医薬組成物。
【請求項１３】
緑内障を処理するための請求項12に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜11のいずれか１項に記載の化合物を含んで成る、柵状織切除の後の創傷治癒の阻害方法、嚢外白内障摘出及び眼内レンズ移植後の後嚢部混濁の処理方法、脈管形成の阻害方法、接眼レンズ表面上への流体輸送の調整方法、血管攣縮の制御方法、組織灌流を高めるための方法、神経保護方法、又はアテローム発生剤に対する血管保護方法に使用するための医薬組成物。
【請求項１５】
下記の方法のいずれか、すなわち、眼内圧を低めるための方法、柵状織切除の後の創傷治癒の阻害方法、嚢外白内障摘出及び眼内レンズ移植後の後嚢部混濁の処理方法、脈管形成の阻害方法、接眼レンズ表面上への流体輸送の調整方法、血管攣縮の制御方法、組織灌流を高めるための方法、神経保護方法、又はアテローム発生剤に対する血管保護方法、に使用するための医薬組成物であって、
下記一般式II：
【化１３】
2010513319.tif 000013
［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
ｎ1は、１，２又は３であり；
ｎ2は、１又は２であり；
ｎ3は、０，１，２又は３であり；
ここで下記式：
【化１４】
2010513319.tif 000014
により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、NR6R7又はSR6により置換され；
R2は、下記式：
【化１５】
2010513319.tif 000015
により表されるR2-1、R2-2、R2-3、R2-4又はR2-5であり、任意には置換され；
Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9又はNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
Zは、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル又は(複素環)アルキニルであり；
R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環である］
で表される化合物を含んで成る医薬組成物。
【請求項１６】
下記の方法のいずれか、すなわち、眼内圧を低めるための方法、柵状織切除の後の創傷治癒の阻害方法、嚢外白内障摘出及び眼内レンズ移植後の後嚢部混濁の処理方法、脈管形成の阻害方法、接眼レンズ表面上への流体輸送の調整方法、血管攣縮の制御方法、組織灌流を高めるための方法、神経保護方法、又はアテローム発生剤に対する血管保護方法、に使用するための医薬組成物であって、
下記一般式II：
【化１６】
2010513319.tif 000016
［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
ｎ1は、１，２又は３であり；
ｎ2は、１又は２であり；
ｎ3は、０，１，２又は３であり；
ここで下記式：
【化１７】
2010513319.tif 000017
により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、NR6R7又はSR6により置換され；
R2は、下記式：
【化１８】
2010513319.tif 000018
により表されるR2-1、R2-2、R2-3、R2-4又はR2-5であり、任意には置換され；
Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9及びNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
Zは、不在であり；
R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；
但し、Yが非環式であり、そして炭素原子によりArに結合される場合、Yは少なくとも１つの窒素又は硫黄原子を含み、そしてYが非環式であり、そして酸素又は窒素原子によりArに結合される場合、Yは少なくとも１つの追加の酸素、窒素又は硫黄原子を含み、そしてYが-SO2-結合によりArに結合される場合、R2は窒素−又は酸素−置換されたR2-2ではない］
で表される化合物を含んで成る医薬組成物。
【請求項１７】
下記の方法のいずれか、すなわち、眼内圧を低めるための方法、柵状織切除の後の創傷治癒の阻害方法、嚢外白内障摘出及び眼内レンズ移植後の後嚢部混濁の処理方法、脈管形成の阻害方法、接眼レンズ表面上への流体輸送の調整方法、血管攣縮の制御方法、組織灌流を高めるための方法、神経保護方法、又はアテローム発生剤に対する血管保護方法、に使用するための医薬組成物であって、
下記一般式II：
【化１９】
2010513319.tif 000019
［式中、Qは、C=O, SO2又は(CR4R5)n3であり；
ｎ1は、１，２又は３であり；
ｎ2は、１又は２であり；
ｎ3は、０，１，２又は３であり；
ここで下記式：
【化２０】
2010513319.tif 000020
により表される環は、任意には、アルキル、ハロ、オキソ、OR6、NR6R7又はSR6により置換され；
R2は、下記式：
【化２１】
2010513319.tif 000021
により表されるR2-1、R2-2、R2-3、R2-4又はR2-5であり、任意には置換され；
Arは、単環又は二環式アリール又はヘテロアリール環であり；
Xは、お互い独立して、Y-Z形でのAr上の１〜３個の置換基であり、ここでZはArに結合され；
Yは、Z上の１又は複数の置換基であり、そして個々は、H、ハロゲン、OR8、NR8R9、NO2、SR8、SOR8、SO2R8、SO2NR8R9、NR8SO2R9、OCF3、CONR8R9、NR8C(=O)R9、NR8C(=O)OR9、OC(=O)NR8R9又はNR8C(=O)NR9R10から成る群から独立して選択され；
Zは、アルキル、アルケニル、 アルキニル、 アリール、 アリールアルキル、 アリールアルケニル、 アリールアルキニル、 ヘテロアリール、 ヘテロアリールアルキル、 ヘテロアリールアルケニル、 ヘテロアリールアルキニル、 シクロアルキル、 シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、複素環、 (複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル又は(複素環)アルキニルであり；
R3-R7は独立して、H, アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル又はシクロアルキルアルキニルであり、任意には置換され；
R8は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR11、NR11R12、NO2、SR11、SOR11、SO2R11、SO2NR11R12、 NR11SO2R12、OCF3、CONR11R12、NR11C(=O)R12、 NR11C(=O)OR12、0C(=O)NR11R12及びNR11C(=O)NR12R13から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
R9及びR10は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；任意には、１又は複数のハロゲン、又はOR14、NR14R15、NO2、SR14、SOR14、SO2R14、SO2NR14R15、NR14SO2R15、OCF3、CONR14R15、NR14C(=O)R15、 NR14C(=O)OR15、OC(=O)NR14R15及びNR14C(=O)NR15R16から成る群から選択されたヘテロ原子含有置換基により置換され；
ここで基R8、R9及びR10のいずれか２つは任意には、環を形成するために、結合、-0-、 -S-、-SO-、-SO2-及び-NR17-から成る群から選択された結合により連結され；
R11-R17は独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、 アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、(複素環)アルキル、 (複素環)アルケニル、(複素環)アルキニル又は複素環であり；
但し、Zがアルキル、アルケニル及びアルキニルから成る群から選択され、そしてYが炭素上に存在し、それによりZがArに結合される場合、Yは少なくとも１つの窒素又は硫黄原子を含む］
で表される化合物を含んで成る医薬組成物。