【手続補正書】
【提出日】平成22年9月16日(2010.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の構造式：
【化３７】
2010503682.tif 000001
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩
［式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはアルカンスルホニルであり；
ｎは、０、１、２、または３である］。
【請求項２】
Ｒ１が、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ３が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルカンスルホニルであり；
ｎが、０、１、２、または３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
次の構造式：
【化３８】
2010503682.tif 000002
によって表されるか、または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物
［式中、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルカンスルホニルであり；
ｎは、０、１、２、３、または４である］。
【請求項４】
Ｒ２が、メチルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチルまたはエチルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｆ、Ｃｌ、またはメチルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが、１または２である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
以下：
【化３９】
2010503682.tif 000003
【化４０】
2010503682.tif 000004
【化４１】
2010503682.tif 000005
から選択される構造式によって表されるか、または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
次の構造式：
【化４２】
2010503682.tif 000006
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
次の構造式：
【化４３】
2010503682.tif 000007
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩（ここで、該化合物は、少なくとも９０％光学的に純粋である）。
【請求項１１】
酒石酸塩の形態である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記酒石酸塩が、図１の粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
次の構造式：
【化４４】
2010503682.tif 000008
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
次の構造式：
【化４５】
2010503682.tif 000009
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩（ここで、該化合物は、少なくとも９０％光学的に純粋である）。
【請求項１５】
薬学的に許容される担体または希釈剤および請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物を含む薬剤組成物。
【請求項１６】
α遮断薬、β遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、利尿剤、ナトリウム排泄増加薬、塩分排泄剤、中枢性抗高血圧薬、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、二重アンジオテンシン変換酵素および中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アンジオテンシン受容体遮断薬、二重アンジオテンシン受容体遮断薬およびエンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロン合成酵素阻害剤、アルドステロン受容体拮抗薬、またはエンドセリン受容体拮抗薬をさらに含む、請求項１５に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、アスパラギン酸プロテアーゼの拮抗を必要とする対象において１種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗するための薬学的組成物。
【請求項１８】
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、レニンである、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療するための薬学的組成物。
【請求項２０】
前記障害が、高血圧、うっ血性心不全、心臓肥大、心臓線維症、梗塞後心筋症、ネフロパシー、血管障害および神経障害、冠状血管の疾患、術後高血圧、血管形成術後の再狭窄、高眼圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、不安状態、または認識障害である、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
α遮断薬、β遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、利尿剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、二重アンジオテンシン変換酵素および中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アンジオテンシン受容体遮断薬、二重アンジオテンシン受容体遮断薬およびエンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロン合成酵素阻害剤、アルドステロン受容体拮抗薬、ならびにエンドセリン受容体拮抗薬からなる群より選択される１種または複数のさらなる薬剤をさらに含む、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、β−セクレターゼである、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、プラスメプシンである、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、ＨＩＶプロテアーゼである、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
以下：
【化４６】
2010503682.tif 000010
からなる群より選択される構造式で表される化合物またはその塩［式中、
Ｅは、出現毎に、独立に、Ｈ、アミン保護基であり；
Ｒ２は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである］。
【請求項２６】
Ｒ２が、メチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−１−（メチルアミノ）−３−（（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロパン−２−イルカルバメート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（Ｎ−メチル−２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニルアミノ）−３−（（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピルカルバメート；
２−（トリメチルシリル）エチル（Ｓ）−２−アミノ−３−（（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピル（メチル）カルバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−１−（メチルアミノ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロパン−２−イルカルバメート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（Ｎ−メチル−２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニルアミノ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピルカルバメート；
２−（トリメチルシリル）エチル（Ｓ）−２−アミノ−３−（（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピル（メチル）カルバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−１−（メチルアミノ）−３−（（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロパン−２−イルカルバメート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（Ｎ−メチル−２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニルアミノ）−３−（（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピルカルバメート；および
２−（トリメチルシリル）エチル（Ｓ）−２−アミノ−３−（（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピル（メチル）カルバメート
からなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
対象において１種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗するための医薬の製造における、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の有効量の使用。
【請求項２９】
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、レニンである、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療するための医薬の製造における、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の有効量の使用。
【請求項３１】
前記障害が、高血圧、うっ血性心不全、心臓肥大、心臓線維症、梗塞後心筋症、ネフロパシー、血管障害および神経障害、冠状血管の疾患、術後高血圧、血管形成術後の再狭窄、高眼圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、不安状態、または認識障害である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記医薬は、α遮断薬、β遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、利尿剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、二重アンジオテンシン変換酵素および中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アンジオテンシン受容体遮断薬、二重アンジオテンシン受容体遮断薬およびエンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロン合成酵素阻害剤、アルドステロン受容体拮抗薬、ならびにエンドセリン受容体拮抗薬からなる群より選択される１種または複数のさらなる薬剤と一緒に投与される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３３】
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、β−セクレターゼである、請求項３０に記載の使用。
【請求項３４】
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、プラスメプシンである、請求項３０に記載の使用。
【請求項３５】
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、ＨＩＶプロテアーゼである、請求項３０に記載の使用。