【手続補正書】
【提出日】平成22年9月29日(2010.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
本発明の上述の態様および本明細書に開示する他の態様を、開示を進めるにつれて、さらに詳細に説明していく。
したがって、本発明は、以下の項目を提供する：
（項目１）
式（Ｉａ）：
【化１４】
2010505832.tif 000001
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、または水和物
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群より選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリル基またはＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成し、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され；ここで、アリールは、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
ＡおよびＸは、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−または−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；但し、この化合物は、
１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エタン−１，２−ジオン以外である）。
（項目２）
式（Ｉｃ）：
【化１５】
2010505832.tif 000002
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式（Ｉｅ）：
【化１６】
2010505832.tif 000003
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群から独立して選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２−メチルフェニル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フラン−２−イルおよびニトロからなる群から独立して選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり、Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり、Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１およびＲ２が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成する、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１およびＲ２が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成する、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、メトキシで置換される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルからなる群より選択される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、メチルで置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
ＡおよびＸが、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｊが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｊが、メチル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯＣＨ３からなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｊが、−ＣＨ２ＣＨ２−、Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−または−ＣＨＯＨＣＨ２−である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ａｒが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ａｒが、メトキシ、メタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロおよびピロリジン−１−イルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ａｒが、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
式（Ｉｃ）：
【化１７】
2010505832.tif 000004
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロであるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたアリールであり；
ＡおよびＸは、それぞれ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ａｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
（項目２３）
式（Ｉｃ）：
【化１８】
2010505832.tif 000005
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成し；
Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり；
Ｊは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−またはＣＨＯＨＣＨ２−であり；
Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
（項目２４）
式（Ｉｅ）：
【化１９】
2010505832.tif 000006
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、またはニトロであるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたアリールであり；
ＡおよびＸはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ａｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
（項目２５）
式（Ｉｅ）：
【化２０】
2010505832.tif 000007
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成し；
Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり；
Ｊは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−またはＣＨＯＨＣＨ２−であり；
Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
（項目２６）
以下：
２−［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−シクロペンタピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［（Ｒ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｒ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−ピロリジン−１−イル−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
２−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノンＯ−メチル−オキシム；
（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（５−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（５−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−［４−（４−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−（４−フェネチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（４−ヨード−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−ナフタレン−２−イル−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−メトキシ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−フラン−２−イル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン
２−［４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；および
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
（項目２７）
項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
（項目２８）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体において５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療するための方法。
（項目２９）
上記５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害が、個体の冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択され、処置を必要とするこの個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の睡眠障害を治療するための方法。
（項目３１）
上記睡眠障害が睡眠異常である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
上記睡眠障害が不眠症である、項目３０に記載の方法。
（項目３３）
上記睡眠障害が錯眠である、項目３０に記載の方法。
（項目３４）
徐波睡眠を増やすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の徐波睡眠を増やすための方法。
（項目３５）
睡眠の定着の改善を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の睡眠の定着を改善するための方法。
（項目３６）
睡眠の維持の改善を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の睡眠の維持を改善するための方法。
（項目３７）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の血小板凝集に関連する状態を治療する方法。
（項目３８）
血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体において血餅形成の危険性を減らすための方法であって、血餅形成の危険性を減らすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目３９）
血餅形成の危険性を減らすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の血餅形成の危険性を減らすための方法。
（項目４０）
心房細動を患う個体において血餅形成の危険性を減らすための方法であって、血餅形成の危険性を減らすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目４１）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の糖尿病に関連する障害を治療するための方法。
（項目４２）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の進行性多巣性白質脳症を治療するための方法。
（項目４３）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の高血圧を治療するための方法。
（項目４４）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の疼痛を治療するための方法。
（項目４５）
睡眠障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４６）
睡眠異常を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４７）
不眠症を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４８）
錯眠を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４９）
徐波睡眠を増やす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５０）
睡眠の定着を改善する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５１）
睡眠の維持を改善する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５２）
５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５３）
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５４）
血小板凝集に関連する状態を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５５）
血餅形成の危険性を減らすことを必要とする、血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５６）
個体の血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５７）
心房細動を患う個体において、血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５８）
糖尿病に関連する障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５９）
進行性多巣性白質脳症を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６０）
高血圧を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６１）
疼痛を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６２）
療法によってヒトまたは動物の身体を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
療法によってヒトまたは動物の身体において５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
療法によってヒトまたは動物の身体において睡眠障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
睡眠異常を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
不眠症を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６８）
錯眠を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６９）
徐波睡眠を増やすための方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７０）
睡眠の定着を改善するための方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７１）
睡眠の維持を改善するための方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７２）
血小板凝集に関連する状態を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
心房細動を患う個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
療法によってヒトまたは動物の身体において糖尿病に関連する障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
療法によってヒトまたは動物の身体において進行性多巣性白質脳症を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７８）
高血圧を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
疼痛を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１４】
2010505832.tif 000008
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、または水和物
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群より選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリル基またはＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成し、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され；ここで、アリールは、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
ＡおよびＸは、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−または−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；但し、該化合物は、
１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エタン−１，２−ジオン以外である）。
【請求項２】
式（Ｉｃ）：
【化１５】
2010505832.tif 000009
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｅ）：
【化１６】
2010505832.tif 000010
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２−メチルフェニル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フラン−２−イルおよびニトロからなる群から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり、Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり、Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、メトキシで置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルからなる群より選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、メチルで置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＡおよびＸが、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｊが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｊが、メチル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯＣＨ３からなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｊが、−ＣＨ２ＣＨ２−、Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−または−ＣＨＯＨＣＨ２−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒが、メトキシ、メタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロおよびピロリジン−１−イルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒが、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式（Ｉｃ）：
【化１７】
2010505832.tif 000011
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロであるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたアリールであり；
ＡおよびＸは、それぞれ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ａｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
【請求項２３】
式（Ｉｃ）：
【化１８】
2010505832.tif 000012
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成し；
Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり；
Ｊは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−またはＣＨＯＨＣＨ２−であり；
Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
【請求項２４】
式（Ｉｅ）：
【化１９】
2010505832.tif 000013
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、またはニトロであるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたアリールであり；
ＡおよびＸはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ａｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
【請求項２５】
式（Ｉｅ）：
【化２０】
2010505832.tif 000014
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成し；
Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり；
Ｊは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−またはＣＨＯＨＣＨ２−であり；
Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
【請求項２６】
以下：
２−［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−シクロペンタピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［（Ｒ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｒ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−ピロリジン−１−イル−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
２−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノンＯ−メチル−オキシム；
（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（５−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（５−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−［４−（４−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−（４−フェネチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（４−ヨード−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−ナフタレン−２−イル−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−メトキシ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−フラン−２−イル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン
２−［４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；および
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２７】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
【請求項２８】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
【請求項２９】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロフェニル）−エタノン。
【請求項３０】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−［（Ｒ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
【請求項３１】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
【請求項３２】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−［（Ｒ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
【請求項３３】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
【請求項３４】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
【請求項３５】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン。
【請求項３６】
以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項３８】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。
【請求項３９】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体において５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療するための組成物。
【請求項４０】
前記５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害が、個体の冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の睡眠障害を治療するための組成物。
【請求項４２】
前記睡眠障害が睡眠異常である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記睡眠障害が不眠症である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
前記睡眠障害が錯眠である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の徐波睡眠を増やすための組成物。
【請求項４６】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の睡眠の定着を改善するための組成物。
【請求項４７】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の睡眠の維持を改善するための組成物。
【請求項４８】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の血小板凝集に関連する状態を治療する組成物。
【請求項４９】
血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体において血餅形成の危険性を減らすための組成物であって、治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項５０】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の血餅形成の危険性を減らすための組成物。
【請求項５１】
心房細動を患う個体において血餅形成の危険性を減らすための組成物であって、治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項５２】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の糖尿病に関連する障害を治療するための組成物。
【請求項５３】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の進行性多巣性白質脳症を治療するための組成物。
【請求項５４】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の高血圧を治療するための組成物。
【請求項５５】
治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の疼痛を治療するための組成物。
【請求項５６】
睡眠障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
睡眠異常を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
不眠症を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
錯眠を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
徐波睡眠を増やす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
睡眠の定着を改善する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
睡眠の維持を改善する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
血小板凝集に関連する状態を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体において、血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６７】
個体の血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
心房細動を患う個体において、血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
糖尿病に関連する障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
進行性多巣性白質脳症を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
高血圧を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７２】
疼痛を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
療法によってヒトまたは動物の身体を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７４】
５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７５】
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７６】
睡眠障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７７】
睡眠異常を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７８】
不眠症を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７９】
錯眠を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８０】
徐波睡眠を増やすための方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８１】
睡眠の定着を改善するための方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８２】
睡眠の維持を改善するための方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８３】
血小板凝集に関連する状態を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８４】
血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８５】
個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８６】
心房細動を患う個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８７】
糖尿病に関連する障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８８】
進行性多巣性白質脳症を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項８９】
高血圧を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項９０】
疼痛を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。