【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年12月18日(2009.12.18)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2005511781.tif 000001
｛式中、
Ｒ１及びＲ２は一緒になって（ＣＨ２）４−鎖を形成し、
Ｒ３は、ビニル基、不飽和シクロペンチル基、不飽和シクロヘキシル基又はＣＨ２架橋を介して結合する不飽和シクロヘキシル基、不飽和チオフェニル基；
不飽和フェニル基又は相互に無関係にＦ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、イソプロピル及びＣＦ３より成る群から選ばれた置換基によってモノ又はポリ置換されたフェニル基；
あるいは
不飽和フェニル基又は相互に無関係にＦ、Ｃｌ、ＯＣＨ３及びＣＨ３より成る群から選ばれた置換基によってモノ又はポリ置換されたフェニル基を示し、それぞれのフェニル基はＣ１−３−脂肪族架橋又はエチニル架橋を介して結合し、
Ｒ４及びＲ５並びにＲ６及びＲ７は一緒になって（ＣＨ２）４−鎖を形成し、
Ｒ８が水素を示す。｝
で表わされる置換された１，５−ジアミノペンタン−３−オール化合物、又はそのラセミ化合物、その純粋な立体異性体、あるいはそれぞれその塩基の形にある又はその塩、あるいはその溶媒和化合物。
【請求項２】
前記立体異性体が対掌体又はジアステレオマーである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記塩が生理学的に許容し得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記溶媒和化合物が水和物である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
一般式ＩＩ
【化２】
2005511781.tif 000002
｛式中、
ｍ及びｐが４を示し、
ｎが３を示す。｝
で表わされる、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
１−フェニル−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（４−クロロ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−ベンジル−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−１−ｏ−トリル−シクロヘキサノール，
２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−１−ビニル−シクロヘキサノール，
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，１−シクロペンチル−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−１−ｍ−トリル−シクロヘキサノール，
２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−ビシクロヘキシル−１−オール，
１−（４−フルオロ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−フェネチル−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−フェニルエチニル−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−１−チオフェン−２−イル−シクロヘキサノール，
１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（３−メトキシ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（３−フェニル−プロピル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−１−ｐ−トリル−シクロヘキサノール，
１−（４−メトキシ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−シクロヘキシルメチル−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（３−フルオロ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（３−クロロ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（２−クロロ−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（４−フルオロ−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（３−メトキシ−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（３−フルオロ−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（２−メトキシ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（２−メチル−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−シクロヘキサノール，
１−（３−メチル−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（４−クロロ−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（２−クロロ−６−フルオロ−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（２，５−ジメチル−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール，
１−（３−クロロ−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール及び
１−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−２，６−ビス−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキサノール
より成る群から選ばれた、請求項１記載の置換された１，５−ジアミノペンタン−３−オール化合物、又はそのラセミ化合物、その純粋な立体異性体、あるいはそれぞれその塩基又はその塩、あるいはその溶媒和化合物。
【請求項７】
前記立体異性体が対掌体又はジアステレオマーである、請求項７記載の化合物。
【請求項８】
前記塩が生理学的に許容し得る塩である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
前記溶媒和化合物が水和物である、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
有効物質として請求項１−９のいずれか１つに記載の少なくとも１個の置換された１，５−ジアミノペンタン−３−オール化合物及び（又は）１，５−ビス−（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）−２，４−ジメチル−３−ピリジン−２−イルペンタン−３−オール及び（又は）２，６−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−フェニルシクロヘキサノール及び（又は）２，６−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−ピリジン−２−イルシクロヘキサノール及び（又は）２，７−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−ピリジン−２−イルシクロヘプタノール及び生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項１１】
痛みを克服するための、請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】
慢性痛及び（又は）非慢性痛を克服するための、請求項１１記載の医薬。
【請求項１３】
下痢を治療するための、請求項１０記載の医薬。
【請求項１４】
潰瘍を治療するための、請求項１０記載の医薬。
【請求項１５】
偏頭痛を治療するための、請求項１０記載の医薬。
【請求項１６】
アルコール−及び（又は）ドラッグ−及び（又は）薬物乱用及び（又は）依存症を治療するための、請求項１０記載の医薬。
【請求項１７】
うつ病を治療するための、請求項１０記載の医薬。
【請求項１８】
癲癇を治療及び（又は）予防するための、請求項１０記載の医薬。
【請求項１９】
抗不安のための、請求項１０記載の医薬。
【請求項２０】
請求項１−９のいずれか１つに記載の少なくとも１個の置換された１，５−ジアミノペンタン−３−オ−ル化合物及び（又は）１，５−ビス−（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）−２，４−ジメチル−３−ピリジン−２−イルペンタン−３−オール及び（又は）２，６−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−フェニルシクロヘキサノール及び（又は）２，６−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−ピリジン−２−イルシクロヘキサノール及び（又は）２，７−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−ピリジン−２−イルシクロヘプタノールを痛み克服するための医薬の製造に使用する方法。
【請求項２１】
請求項１−９のいずれか１つに記載の少なくとも１個の置換された１，５−ジアミノペンタン−３−オ−ル化合物及び（又は）１，５−ビス−（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）−２，４−ジメチル−３−ピリジン−２−イルペンタン−３−オール及び（又は）２，６−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−フェニルシクロヘキサノール及び（又は）２，６−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−ピリジン−２−イルシクロヘキサノール及び（又は）２，７−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−ピリジン−２−イルシクロヘプタノールを慢性及び（又は）非慢性痛を克服するための医薬の製造に使用する方法。
【請求項２２】
請求項１−９のいずれか１つに記載の少なくとも１個の置換された１，５−ジアミノペンタン−３−オ−ル化合物及び（又は）１，５−ビス−（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）−２，４−ジメチル−３−ピリジン−２−イルペンタン−３−オール及び（又は）２，６−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−フェニルシクロヘキサノール及び（又は）２，６−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−ピリジン−２−イルシクロヘキサノール及び（又は）２，７−ビス−［（Ｎ，Ｎ’−ジメチルアミノ）メチル］−１−ピリジン−２−イルシクロヘプタノールを下痢、潰瘍、偏頭痛、アルコール−及び（又は）ドラッグ−及び（又は）薬物乱用及び（又は）依存症、うつ病の治療用医薬及び（又は）癲癇の治療及び（又は）予防用医薬及び（又は）抗不安用医薬の製造に使用する方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
痛みの治療は医療において重要である。したがって有効な痛みの治療が世界的に要求されている。慢性及び非慢性痛状態の患者に合い、かつ目的にかなった治療への切迫した治療行為の要求（但しこの場合これは患者に対して効果があり、そして満足のいく痛みの治療を意味する。）は、適用される鎮痛薬の分野で又は侵害受容に対する基礎研究の分野で最近発行された多数の科学文献中に提示されている。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
モルフインのような古典的オピオイドは強い痛みないし著しく強い痛みの治療に十分に有効である。しかしこれらは所望されない副作用として、特に呼吸抑制、嘔吐、鎮静、便秘及び耐薬性の発生を示す。更にこれは特に腫瘍患者が被る神経障害性又は付随する痛みにあまり有効でない。  
【課題を解決するための手段】
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
したがって本発明の課題は医薬有効物質として医薬中に使用することができ、そして特に痛み、特に慢性及び（又は）非慢性痛の克服に適する新規化合物を提供することである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００５】
本発明によれば、この課題は下記一般式Ｉで表わされる置換された１，５−ジアミノペンタン−３−オール化合物を調製することによって解決される。というのはこれらの化合物が顕著な鎮痛作用を有し、そして痛み、特に慢性及び（又は）非慢性痛の克服に、局所麻酔薬、抗不整脈薬、制嘔薬及び（又は）向知性薬（向神経薬）として、炎症性及び（又は）アレルギー性反応、心臓血管疾患、尿失禁、下痢、胃炎、潰瘍、ショック状態、偏頭痛、睡眠発作、太りすぎ、喘息、緑内障、耳鳴り、多動症候群、そう痒症、アルコール−及び（又は）ドラッグ−及び（又は）薬物乱用及び（又は）−依存症及び（又は）うつ病の治療に及び（又は）覚醒増加及び（又は）性的衝動増に及び（又は）神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病及び（又は）ハンチングトン病の治療に及び（又は）癲癇、統合失調症、アルツハイマー病、卒中発作、大脳虚血、脳梗塞及び（又は）脳水腫の治療及び（又は）予防に及び（又は）抗不安及び（又は）麻酔に使用することができるからである。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６０】
好ましくは本発明の医薬は痛み、特に慢性及び（又は）非慢性痛の克服に、局所麻酔薬、抗不整脈薬、制嘔薬及び（又は）向知性薬（向神経薬）として、炎症性及び（又は）アレルギー性反応、心臓血管疾患、尿失禁、下痢、胃炎、潰瘍、ショック状態、偏頭痛、睡眠発作、太りすぎ、喘息、緑内障、耳鳴り、多動症候群、そう痒症、アルコール−及び（又は）ドラッグ−及び（又は）薬物乱用及び（又は）−依存症及び（又は）うつ病の治療に及び（又は）覚醒増加及び（又は）性的衝動増に及び（又は）神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病及び（又は）ハンチングトン病の治療に及び（又は）癲癇、統合失調症、アルツハイマー病、卒中発作、大脳虚血、脳梗塞及び（又は）脳水腫の治療及び（又は）予防に及び（又は）抗不安及び（又は）麻酔に適する。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６１】
そのラセミ化合物、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマーの形にある、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、特にその対掌体又はジアステレオマーの混合物の形にある、あるいはそれぞれその塩基の形にある又はその塩、特にその生理学的に許容し得る塩の形にある、あるいはその溶媒和化合物、特に水和物の形にある、少なくとも１個の一般式Ｉ、好ましくは一般式ＩＩで表わされる化合物、主に上記化合物を痛み、特に慢性及び（又は）非慢性痛の克服用医薬、局所麻酔用医薬、不整脈、嘔吐、炎症性及び（又は）アレルギー性反応、心臓血管疾患、尿失禁、下痢、胃炎、潰瘍、ショック状態、偏頭痛、睡眠発作、太りすぎ、喘息、緑内障、耳鳴り、多動症候群、そう痒症、アルコール−及び（又は）ドラッグ−及び（又は）薬物乱用及び（又は）−依存症及び（又は）炎症、うつ病の治療用医薬及び（又は）衝動増加、覚醒増加及び（又は）性的衝動増加用医薬及び（又は）神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病及び（又は）ハンチングトン病用医薬、及び（又は）癲癇、統合失調症、アルツハイマー病、卒中発作、大脳虚血、脳梗塞及び（又は）脳水腫の治療及び（又は）予防用医薬及び（又は）抗不安用及び（又は）麻酔用医薬の製造に使用する方法は本発明の別の対象である。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６７】
ヒト  アルファ２Ａ−アドレナリンレセプターに対する結合親和性の測定法
痛みに関連するアルファ２Ａ−レセプターに対する本発明の化合物の親和性を以下のように試験する。