【手続補正書】
【提出日】平成22年2月15日(2010.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2009531309.tif 000001
を含む化合物、あるいはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩またはプロドラッグ：
（式中、
X1およびX2 は、CR4R5およびNR6からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、X1と X2 のうちの１つがNR6であり;
Q1およびQ2 は、CO、CSおよびCR7R8からなる群からそれぞれ独立して選択され；
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され;
R3およびR3' は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR3と R3'が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R4およびR5 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択され、但し、Ｒ5は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず; かつ
R7およびR8 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7と R4 またはR6が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ８は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項２】
【化２】
2009531309.tif 000002
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化３】
2009531309.tif 000003
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;かつ
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR9と R6 または２個の R9 が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項４】
【化４】
2009531309.tif 000004
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;かつ
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR9と R6 または２個のR9 が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項５】
【化５】
2009531309.tif 000005
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され;
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR13と R6 が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 と R13 が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ１５は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13 が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項６】
【化６】
2009531309.tif 000006
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
R7aおよびR7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項７】
【化７】
2009531309.tif 000007
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個の R9が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項８】
【化８】
2009531309.tif 000008
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 とR13が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ15は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項９】
【化９】
2009531309.tif 000009
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7aおよびR7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4 が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１０】
【化１０】
2009531309.tif 000010
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個の R9が一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１１】
【化１１】
2009531309.tif 000011
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
m は、 0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１２】
【化１２】
2009531309.tif 000012
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個の R14 または R14 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ１５は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項１３】
【化１３】
2009531309.tif 000013
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7aおよびR7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１４】
【化１４】
2009531309.tif 000014
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１５】
【化１５】
2009531309.tif 000015
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１６】
【化１６】
2009531309.tif 000016
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ１５は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項１７】
【化１７】
2009531309.tif 000017
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
p は、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7aおよびR7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１８】
【化１８】
2009531309.tif 000018
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
p は、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１９】
【化１９】
2009531309.tif 000019
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
p は0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項２０】
【化２０】
2009531309.tif 000020
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
p は、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ１５は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項２１】
【化２１】
2009531309.tif 000021
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
【化２２】
2009531309.tif 000022
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
(S)-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-4-メチルペンタン酸;
(S)-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-4-メチル-N-(チアゾール-2-イル)ペンタンアミド;
(S)-4-メチル-2-(1-メチル-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ペンタン酸;
(S)-4-メチル-2-(1-メチル-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)ペンタンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-2-フェニル-N-(チアゾール-2-イル)アセトアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)-3-フェニルプロパンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-フェニル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)-N-(4-メチル-ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(5-ブロモ-6-メチルピリジン-2-イル)-2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)-N-(5-フェニル-ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
メチル6-(2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド)ニコチネート;
N-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
(S)-メチル 2-(2-アミノベンズアミド)-3-シクロヘキシルプロパノエート;
(S)-メチル 3-シクロヘキシル-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパノエート;
(S)-3-シクロヘキシル-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
(S)-3-シクロヘキシル-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
(S)-シクロヘキシル-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
(R)-3-シクロヘキシル-2-(2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
(R)-3-シクロヘキシル-2-(2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(ヒドロキシメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
メチル 2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)プロパノエート;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)プロパン酸;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-1-メチル-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ピコリン酸;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)プロパンアミド;
2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
2-(6-メタンスルホニル-1，3-ジオキソ-3，4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
2-(6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-プロピオンアミド;
2-(6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-シクロヘキシル-N-(5-メチル-[1，3，4]オキサジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
2-(6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-シクロヘキシル-N-(5-メチル-[1，3，4]チアジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロペンチル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロペンチル-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロペンチル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-ピリジン-2-イル-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-2-チオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-2-チオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-ピリジン-2-イル-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-ヒドロキシメチル-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-ヒドロキシメチル-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-ヒドロキシメチル-ピリジン-2-イル)-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-ヒドロキシメチル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-{6-[3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ピリジン-3-イル}-プロピオン酸 エチル エステル;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-(2，6-ジフルオロ-フェニル)-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(シクロプロピルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メタンスルホニル-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-[4-オキソ-6-(プロパン-2-スルホニル)-4H-キナゾリン-3-イル]-プロピオンアミド;
6-[2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
6-[2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-3-フラン-2-イル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロフラン-2-イル)プロパンアミド;
2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロピルメタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[2-(8-クロロ-6-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-シクロヘキシル-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(6-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソピリド[3，4-d]ピリミジン3 (4H) イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(4-オキソピリド[3，4-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロピリド[3，4-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(6-メトキシ-4-オキソピリド[3，4-d]ピリミジン-3(4H)-イル) プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソピリド[4，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロピリド[4，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソプテリジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル) プロパンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(1-メチル-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(1-メチル-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(1-メチル-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)-N-(5-メチルピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(1-メチル-3-(メチルスルホニル)-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(1-メチル-3-(メチルスルホニル)-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(2-(メチルチオ)-7-オキソチアゾロ[5，4-d]ピリミジン-6(7H)-イル)プロパンアミド;
2-(9-ベンジル-6-オキソ-6，9-ジヒドロ-1H-プリン-1-イル)-3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(9-ベンジル-2，6-ジオキソ-2，3，6，9-テトラヒドロ-1H-プリン-1-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-(4，4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-シクロプロピル-3-(1-(5-フルオロピリジン-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(3-シクロヘキシル-1-(5-フルオロピリジン-2-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(3-シクロヘキシル-1-(5-フルオロピリジン-2-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(3，5-ジフルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ)プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(3，5-ジフルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ)プロパン-2-イル)-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-カルバモイルピリジン-2-イルアミノ)-3-(3，5-ジフルオロフェニル)-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ) プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(3-フルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ) プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルチオ)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル) プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルチオ)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(8-メトキシ4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(ピペリジン-1-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
ベンジル4-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-4-(チアゾール-2-イルカルバモイル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
3-シクロヘキシル-2-(8-メトキシ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
1-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)シクロペンタンカルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(8-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-アセトアミド-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(8-クロロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6，8-ジメチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-8-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)-キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
2-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-チアゾール-5-カルボン酸;
6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-ニコチンアミド;
2-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-N，N-ジエチルチアゾール-5-カルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリン-4-カルボニル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(4-(2-(イソプロピルアミノ)-2-オキソエチル)ピペラジン-1-カルボニル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-ホルミルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-((ジエチルアミノ)メチル)チアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリノメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-((4-アセチルピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-((4-(2-(イソプロピルアミノ)-2-オキソエチル)ピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(ヒドロキシメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)イソニコチンアミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(4，6-ジメトキシピリミジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
エチル 4-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-1-メチル-1H-イミダゾール-2-カルボキシレート;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリン-4-カルボニル)ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリン-4-カルボニル)ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-シアノピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-シアノピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-(1-(5-カルバモイルピリジン-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロピリジン-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロペンチル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-(シクロプロパンスルホンアミド)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-メチル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロピリド[2，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリミジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピラジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピラジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1H-ピラゾール-5-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1H-ピラゾール-5-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルピリジン-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(イソオキサゾール-3-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(キノリン-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-7-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソピリド[2，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(5，7-ジメチル-4-オキソピリド[2，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(オキサゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-7-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6，7-ジフルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(S)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(R)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6，8-ジクロロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル6-(2-(6-クロロ-8-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-5-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(S)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(R)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-[4-(1，1-ジオキソ-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)]プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-[4-(1，1-ジオキソ-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)]プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-4，4，4-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ブタンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロブチル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-(4，4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(3-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
(S)-N-(5-クロロピリジン-2-イル)-4-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ブタンアミド;
N -(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)プロパンアミド;
N -(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-(3，5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N -(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)プロパンアミド; および
N -(5-クロロピリジン-2-イル)-3-(3，3-ジフルオロシクロブチル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項２４】
式
【化２３】
2009531309.tif 000023
を含む化合物と式
【化２４】
2009531309.tif 000024
を含む化合物とを、式
【化２５】
2009531309.tif 000025
を含む第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物を、式
【化２６】
2009531309.tif 000026
を含む第二反応生成物を形成する条件下で処理する工程、
を含む方法：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり; かつ
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項２５】
第二反応生成物と式
【化２７】
2009531309.tif 000027
を含む化合物とを、式
【化２８】
2009531309.tif 000028
を含む第三反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項２４記載の方法：
（式中、
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択される。）。
【請求項２６】
第二反応生成物と式
【化２９】
2009531309.tif 000029
を含む化合物とを、式
【化３０】
2009531309.tif 000030
を含む第四反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第四反応生成物と式
【化３１】
2009531309.tif 000031
を含む化合物とを、式
【化３２】
2009531309.tif 000032
を含む第五反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項２４記載の方法：
（式中、
X は、脱離基であり;
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項２７】
式
【化３３】
2009531309.tif 000033
を含む化合物と式
【化３４】
2009531309.tif 000034
を含む化合物とを、式
【化３５】
2009531309.tif 000035
を含む第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；
該第一反応生成物と式
【化３６】
2009531309.tif 000036
を含む化合物とを、式
【化３７】
2009531309.tif 000037
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；
該第二反応生成物を、式
【化３８】
2009531309.tif 000038
を含む第三反応生成物を形成する条件下で処理する工程;および
該第三反応生成物と式
【化３９】
2009531309.tif 000039
を含む化合物とを、式
【化４０】
2009531309.tif 000040
を含む第四反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり;
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項２８】
式
【化４１】
2009531309.tif 000041
を含む化合物と式
【化４２】
2009531309.tif 000042
を含む化合物とを、式
【化４３】
2009531309.tif 000043
を含む第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化４４】
2009531309.tif 000044
を含む化合物とを、式
【化４５】
2009531309.tif 000045
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Raは、R4およびR7からなる群から選択され；
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7とR4 または R6のいずれかが一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項２９】
式
【化４６】
2009531309.tif 000046
を含む化合物と式
【化４７】
2009531309.tif 000047
を含む化合物とを、式
【化４８】
2009531309.tif 000048
を含む第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化４９】
2009531309.tif 000049
を含む化合物とを、式
【化５０】
2009531309.tif 000050
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Raは、R4およびR7からなる群から選択され；
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、および ヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7と R4が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項３０】
式
【化５１】
2009531309.tif 000051
を含む化合物を、式
【化５２】
2009531309.tif 000052
を含む第一反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
該第一反応生成物と式
【化５３】
2009531309.tif 000053
を含む化合物とを、式
【化５４】
2009531309.tif 000054
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３１】
第二反応生成物と式
【化５５】
2009531309.tif 000055
を含む化合物とを、式
【化５６】
2009531309.tif 000056
を含む第三反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項３０記載の方法：
（式中、
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択される。）。
【請求項３２】
第二反応生成物と式
【化５７】
2009531309.tif 000057
を含む化合物とを、式
【化５８】
2009531309.tif 000058
を含む第四反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第四反応生成物と式
【化５９】
2009531309.tif 000059
を含む化合物とを、式
【化６０】
2009531309.tif 000060
を含む第五反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項３０記載の方法：
（式中、
X は、脱離基であり;
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され; かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３３】
式
【化６１】
2009531309.tif 000061
を含む化合物を、式
【化６２】
2009531309.tif 000062
を含む第一反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
該第一反応生成物と式
【化６３】
2009531309.tif 000063
を含む化合物とを、式
【化６４】
2009531309.tif 000064
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３４】
第二反応生成物と式
【化６５】
2009531309.tif 000065
を含む化合物とを、式
【化６６】
2009531309.tif 000066
を含む第三反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項３３記載の方法：
（式中、
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、および ヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択される。）。
【請求項３５】
第二反応生成物と式
【化６７】
2009531309.tif 000067
を含む化合物とを、式
【化６８】
2009531309.tif 000068
を含む第四反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第四反応生成物と式
【化６９】
2009531309.tif 000069
を含む化合物とを、式
【化７０】
2009531309.tif 000070
を含む第五反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項３３記載の方法：
（式中、
X は、脱離基であり;
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３６】
【化７１】
2009531309.tif 000071
を含む化合物：
（式中、
Ar1は、芳香族環であり;かつ
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３７】
【化７２】
2009531309.tif 000072
を含む化合物：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり;
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３８】
【化７３】
2009531309.tif 000073
を含む化合物：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり;
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３９】
【化７４】
2009531309.tif 000074
を含む化合物：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり;
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項４０】
【化７５】
2009531309.tif 000075
を含む化合物：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Raは、R4およびR7からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7とR4 または R6 のいずれかが一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項４１】
【化７６】
2009531309.tif 000076
を含む化合物：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Raは、R4およびR7からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7と R4 が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項４２】
【化７７】
2009531309.tif 000077
を含む化合物：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項４３】
【化７８】
2009531309.tif 000078
を含む化合物：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項４４】
【化７９】
2009531309.tif 000079
を含む化合物：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項４５】
【化８０】
2009531309.tif 000080
を含む化合物：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項４６】
R1が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項４７】
R1が、それぞれ置換または非置換の、チアゾリルおよびピリジルからなる群から選択される、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項４８】
R1が、チアゾール-2-イル、2-ピリジル、5-メチル-チアゾール-2-イル、6-メチル-ピリド-2-イル、4-メチル-ピリド-2-イル、5-ブロモ-6-メチル-ピリド-2-イル、5-フェニル-ピリド-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、ニコチン酸（a nictoinic acid） メチル エステルおよび5-ブロモ-ピリド-2-イルからなる群から選択される、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項４９】
R1が
【化８１】
2009531309.tif 000081
を含む、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法：
（式中、
s は、1および2からなる群から選択され;
r は、0、1、2、3、4、5および6からなる群から選択され;
X6は、CR18R19、NR20、OおよびSからなる群から選択され；
R18は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R19は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR18と R19が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R20は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
それぞれのR21は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは２個のR21または R21 と R18 もしくは R20が一緒になって置換または非置換の環を形成し;かつ
R22は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR21と R22が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ２２は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項５０】
X6が S である、請求項４９記載の化合物または方法。
【請求項５１】
R22が存在しない、請求項４９および５０のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５２】
s が1である、請求項４９〜５１のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５３】
s が2である、請求項４９〜５１のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５４】
R1が、それぞれ置換または非置換の、チアゾリルおよびピリジニルからなる群から選択される、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５５】
R2が水素である、請求項１〜３、５〜１０、１２〜１４、１６〜１８、２０、２１、２５〜２９、３１、３２、３４、３５および ４６〜５４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５６】
R3が、それぞれ置換または非置換の、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜８、２１、２２および２４〜５５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５７】
R3が、それぞれ置換または非置換の、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、およびヘテロアリール(C1-5)アルキルからなる群から選択される、請求項１〜８、２１、２２および２４〜５５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５８】
R3が、ブチル、ヘキシルメチル、ベンジル、イミダゾール-4-イルメチル、フェニルおよび(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチルからなる群から選択される、請求項 １〜８、２１、２２および２４〜５５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５９】
R4が置換または非置換の(C1-10)アルキルである、請求項１、２、６、９、１３、１７、２１、２２、２８、２９、４０、４１および４６〜５８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６０】
R4がメチルである、請求項１、２、６、９、１３、１７、２１、２２、２８、２９、４０、４１および４６〜５８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６１】
R4と R7 が一緒になって置換または非置換の環を形成する、請求項１、２、２１、２２、２８、２９、４０、４１および４６〜５８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６２】
R4と R7 が一緒になって置換または非置換のアリール環を形成する、請求項１、２、２１、２２、２８、２９、４０、４１および４６〜５８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６３】
R6が、水素および置換または非置換の(C1-10)アルキルからなる群から選択される、請求項１〜５、２１、２２、２６、２８、２９、３２、３５、３７、４０、４１、４３および４５〜６２のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６４】
R6がメチルである、請求項１〜５、２１、２２、２６、２８、２９、３２、３５、３７、４０、４１、４３および４５〜６２のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６５】
R7が、水素および置換または非置換の(C1-10)アルキルからなる群から選択される、請求項１、２、２１、２２、２７〜２９、３８〜４１および４６〜６４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６６】
R7がメチルである、請求項１、２、２１、２２、２７〜２９、３８〜４１および４６〜６４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６７】
R7aが水素および置換または非置換の(C1-10)アルキルからなる群から選択される、請求項６、９、１３、１７および４６〜６４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６８】
R7aがメチルである、請求項６、９、１３、１７および４６〜６４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６９】
R7bが、水素および置換または非置換の(C1-10)アルキルからなる群から選択される、請求項６〜１１、１３〜２０、４６〜６４、６７および６８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７０】
R7bがメチルである、請求項６〜１１、１３〜２０、４６〜６４、６７および６８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７１】
R9が、水素、ハロおよび置換または非置換のスルホニル(C1-3)アルキルからなる群から選択される、請求項３、４、７、１０、１１、１４、１５、１８、１９および４６〜７０のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７２】
R9が、それぞれ置換または非置換の、スルホニルメチル、メチルスルホニル、シクロプロピルスルホニルおよびシクロペンチルスルホニルからなる群から選択される、請求項３、４、７、１０、１１、１４、１５、１８、１９および４６〜７０のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７３】
Lが、それぞれ置換または非置換の、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2C(O)-、-CH2-C(O)CH2-、-CH2CH2C(O)-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-CH2CH2O-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-CH2CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-CH2S-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH2C(O)S-および-CH2SC(O)-からなる群から選択される、請求項９〜２０および４６〜７２のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７４】
n が、0、1および2からなる群から選択される、請求項３、４、７、１０、１１、１４、１５、１８、１９および４６〜７３のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７５】
m が、0、1および2からなる群から選択される、請求項９〜１６および４６〜７４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７６】
p が、0、1および2からなる群から選択される、請求項１７〜２０および４６〜７５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７７】
化合物が薬学的に許容し得る塩の形態である、請求項１〜２３および４６〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
化合物が立体異性体の混合物で存在している、請求項１〜２３および４６〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
化合物が単一の立体異性体を含む、請求項１〜２３および４６〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項８１】
組成物が経口投与に適した固体製剤である、請求項８０記載の医薬組成物。
【請求項８２】
組成物が経口投与に適した液体製剤である、請求項８０記載の医薬組成物。
【請求項８３】
組成物が錠剤である、請求項８０記載の医薬組成物。
【請求項８４】
組成物が非経口投与に適した液体製剤である、請求項８０記載の医薬組成物。
【請求項８５】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内およびくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適している、請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８６】
請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物；および
該化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報および化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含むキット。
【請求項８７】
複数回の投与形態で化合物を含む、請求項８６記載のキット。
【請求項８８】
請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物；および
包装材料、
を含む製品。
【請求項８９】
包装材料が化合物を収容する容器を含む、請求項８８記載の製品。
【請求項９０】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報、および／または化合物の投与方法に関する指示からなる群の１以上の要素を示すラベルを含む、請求項８９記載の製品。
【請求項９１】
複数回の投与形態で化合物を含む、請求項８８記載の製品。
【請求項９２】
請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を含有する、グルコキナーゼの活性化剤。
【請求項９３】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を含有する、グルコキナーゼの活性化剤であって、当該第二の化合物がインビボでグルコキナーゼを活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物である、活性化剤。
【請求項９４】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する当該疾患状態の治療剤であって、当該治療剤が、請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を当該疾患状態に対する治療有効量で含有する、治療剤。
【請求項９５】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する当該疾患状態の治療剤であって、当該治療剤が、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を含有し、当該第二の化合物がグルコキナーゼをインビボで活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物である、治療剤。
【請求項９６】
疾患状態が、高血糖、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能障害、多嚢胞性卵巣症候群および心臓血管疾患からなる群から選択される、請求項９４および９５のいずれか１項に記載の治療剤。