【手続補正書】
【提出日】平成22年4月5日(2010.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性成分を制御して放出するための制御放出送達デバイスであって、このデバイスは、
（ｉ）活性成分が均一に分散または溶解したコア粒子と、
（ｉｉ）オルガノゾルポリマー被膜と
を備えており、
前記オルガノゾルポリマー被膜は、
（ａ）乾燥重量比で約２０：８０〜約５０：５０の水溶性ゲル形成ポリマー及び水不溶性有機可溶性ポリマーと、
（ｂ）有機溶媒と、
（ｃ）粘着防止剤と
を均一に混合したものを含んでおり、
前記オルガノゾルポリマー被膜は、前記コア粒子を直接覆い、前記コア粒子を実質包み込んでいるデバイス。
【請求項２】
活性成分を制御して放出するための制御放出送達デバイスであって、このデバイスは、
（ｉ）活性成分が均一に分散または溶解したコア粒子と、
（ｉｉ）オルガノゾルポリマー被膜と
を備えており、
前記オルガノゾルポリマー被膜は、
（ａ）乾燥重量比で約２０：８０〜約５０：５０の水溶性ゲル形成ポリマー及び水不溶性有機可溶性ポリマーと、
（ｂ）有機溶媒と、
（ｃ）粘着防止剤と
を均一に混合したものを含んでおり、
前記オルガノゾルポリマー被膜は、前記コア粒子を直接覆い、前記コア粒子を実質包み込んでおり、前記オルガノゾルポリマー被膜は、ラテックス分散、マトリックス型膜、または孔形成剤を含んでおらず、前記コア粒子は、膨潤性ポリマー材料を、前記オルガノゾルポリマー被膜が破裂またはバーストを引き起こす量では含んでいないデバイス。
【請求項３】
前記有機溶媒が、低級アルカノールか、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−プロペン−３−オール（アリルアルコール）、プロピレングリコール、グリセロール、および２−メチル−２−プロパノールからなる群から選択されるか、無水エタノールか、またはジメチルスルホキシド、ジエチルスルホキシド、ヘキサメチルホスホルアミド、ピルビン酸アルデヒドジメチルアセタール、およびジメチルイソソルビドからなる群から選択される請求項１または２に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項４】
前記水溶性ゲル形成ポリマーが、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボマー、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポロキサマー、デンプン誘導体およびポリビニルピロリドンからなる群から選択される請求項１〜３のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項５】
前記水不溶性有機可溶性ポリマーが、セルロースエーテル、セルロースエステル、エチルセルロース、酢酸セルロース、ポリメタクリレート、アクリレート共重合体、メタクリレート共重合体、およびアミノアルキルメタクリレート共重合体からなる群から選択される請求項１〜４のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項６】
前記オルガノゾルポリマー被膜における水溶性ゲル形成ポリマー対水不溶性有機可溶性ポリマーの乾燥重量比が、約２０：８０〜約４５：５５、約２０：８０〜約４０：６０、約２５：７５〜約５０：５０、約２５：７５〜約４５：５５、または約２５：７５〜約４０：６０である請求項１〜５のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項７】
油、脂肪、蝋、高級脂肪酸、脂肪酸エステル、高級アルコール、炭化水素、および高級脂肪酸の金属塩からなる群から選択される疎水性物質および、または撥水剤を含む被膜をさらに含む請求項１〜６のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項８】
ｐＨ感受性ポリマーを含む被膜をさらに含む請求項１〜７のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項９】
前記被膜の１または複数が、第２の活性成分を含む請求項１〜８のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項１０】
前記第２の活性成分が、コア粒子中の活性成分と同じである請求項９に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項１１】
前記第２の活性成分が、コア粒子中の活性成分とは異なっている請求項９に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項１２】
希釈剤、増量剤、粘着防止剤、可塑剤、圧縮剤、押出剤、流動促進剤、滑沢剤、可溶化剤、湿潤剤、界面活性剤、浸透促進剤、色素、着色剤、香味剤、甘味料、抗酸化物質、酸味料、安定剤、抗菌性防腐剤、および結合剤からなる群から選択される賦形剤をさらに含む請求項１〜１１のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項１３】
前記オルガノゾルポリマー被膜が可塑剤をさらに含む請求項１〜１２のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項１４】
活性成分を制御して放出するための制御放出送達デバイスを製造するためのプロセスであって、このプロセスは、
（ｉ）活性成分が均一に分散または溶解したコア粒子を準備するステップと、
（ｉｉ）前記コア粒子をオルガノゾルポリマー被膜で直接覆って、前記コア粒子を実質的に包み込むステップと
を含んでおり、前記オルガノゾルポリマー被膜は、
（ａ）乾燥重量比で約２０：８０〜約５０：５０の水溶性ゲル形成ポリマー及び水不溶性有機可溶性ポリマーと、
（ｂ）有機溶媒と、
（ｃ）粘着防止剤と
を均一に混合したものを含んでいるステップ。
【請求項１５】
前記オルガノゾルポリマー被膜が可塑剤を含む請求項１４に記載のプロセス。
【請求項１６】
流動床被覆法または有孔サイドベントパン被覆法またはマイクロカプセル化法を用いて被覆が行われる請求項１４に記載のプロセス。
【請求項１７】
複数の湿式造粒及び乾燥技法を用いて被覆が行われる請求項１４に記載のプロセス。
【請求項１８】
湿った顆粒の乾燥の前および、または後に、微粉砕ステップが導入される請求項１７に記載のプロセス。
【請求項１９】
乾燥ステップをさらに含む請求項１４〜１８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項２０】
前記有機溶媒が低級アルカノールか、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−プロペン−３−オール（アリルアルコール）、プロピレングリコール、グリセロール、および２−メチル−２−プロパノールからなる群から選択されるか、または無水エタノールである請求項１４〜１９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項２１】
活性成分の部位特異的、時限的、パルス的、時間治療学的、または長期的な送達のために、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイスを含む薬物。
【請求項２２】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイスを含む、高血圧症、アンギナ、糖尿病、ＨＩＶ  ＡＩＤＳ、疼痛、鬱病、精神病、微生物感染症、胃食道逆流疾患、インポテンス、癌、心血管疾患、胃潰瘍、血液障害、悪心、癲癇、パーキンソン病、肥満症、マラリア、痛風、喘息、勃起不全、インポテンス、尿失禁、過敏性腸症候群、潰瘍性大腸炎、喫煙、関節炎、鼻炎、アルツハイマー病、注意欠陥障害、嚢胞性繊維症、不安症、不眠症、頭痛、真菌感染症、疱疹、高血糖症、高脂血症、低血圧症、高コレステロール、甲状腺機能低下症、感染、炎症、躁病、閉経、多発性硬化症、骨粗しょう症、移植拒絶、統合失調症、神経疾患の治療用の薬物。
【請求項２３】
（ｉ）前記コア粒子が、１５時間未満の短い半減期を有する約９５％未満の活性薬剤成分（ＡＰＩ）、ならびに、可溶化剤、乳化剤、懸濁化剤、増量剤、圧縮剤、安定剤、ｐＨ変更剤、緩衝液、滑沢剤、および流動促進剤から選択される１または複数の製薬上許容される賦形剤を含み、
（ｉｉ）前記コア粒子の重量が２グラム未満であり、直径が２０ｍｍ未満、厚さが２０ｍｍ未満であり、
（ｉｉｉ）前記オルガノゾルポリマー被膜が、５０％（ｗ／ｗ）未満の１または複数の水不溶性有機可溶性ポリマーおよび５０％（ｗ／ｗ）未満の１または複数の水溶性ゲル形成ポリマーを含む被覆剤組成物から調製され、
（ｉｖ）水溶性の水和可能なゲル形成ポリマー対水不溶性有機可溶性ポリマーの比が、約２０：８０〜約５０：５０であり、
（ｖ）前記オルガノゾルポリマー被膜が０〜８０％（Ｗ／Ｗ）のＡＰＩを含み、
（ｖｉ）前記有機溶媒が低級アルカノールであり、
（ｖｉｉ）前記被覆剤組成物が水不溶性有機可溶性ポリマーの２０〜８０％（ｗ／ｗ）の粘着防止剤を含み、
（ｖｉｉｉ）１または複数のコーティングされたコア粒子がインビトロ溶解試験を受ける場合に０〜６０％の間が１、２、３または４時間で放出され、１１０％未満が５、６、７、８、９、１０、１１または１２時間で放出され、かつ５０％より多くが２４時間で放出されるように、コアが被覆剤組成物でコーティングされており、
（ｉｘ）場合により１または複数の被膜が、油、脂肪、蝋、高級脂肪酸、脂肪酸エステル、高級アルコール、炭化水素、および高級脂肪酸の金属塩から選択される疎水性物質および、または撥水剤を含むか、またはそれから作製されている、
請求項１または２に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項２４】
前記水溶性ゲル形成ポリマーが、水不溶性有機可溶性ポリマーの２５〜８０％（ｗｔ／ｗｔ）である請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項２５】
前記水溶性ゲル形成ポリマーが即座に水和し、強く粘性のあるゲルを形成する請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項２６】
薬物放出が、被膜中に存在する水溶性ゲル形成ポリマーにより形成された水和ゲルによる拡散または吸上作用による請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項２７】
ｐＨ感受性であるさらなる被膜をさらに含む請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項２８】
前記オルガノゾルポリマー被膜が、０．１〜５０％の重量増加および２５ｍｇ／ｃｍ２未満の表面積を生じるように前記コア粒子に適用される請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項２９】
前記オルガノゾルポリマー被膜に用いられる水不溶性有機可溶性ポリマーが、１または複数のセルロースエーテル、セルロースエステル、あるいは、メチルアクリレートおよびアクリレートの共重合体であり、ラテックス分散ではない請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項３０】
前記オルガノゾルポリマー被膜に用いられる水不溶性有機可溶性ポリマーがエチルセルロースであり、ラテックス分散ではない請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項３１】
前記被覆剤組成物の水溶性ゲル形成ポリマー成分対水不溶性有機可溶性ポリマーの重量比が、約２５：７５〜約４０：６０の範囲である請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項３２】
前記ＡＰＩが、前記コア粒子の少なくとも６０％（ｗｔ／ｗｔ）であり、微晶質セルロースが、前記コア粒子の４０％（ｗｔ／ｗｔ）以下である請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項３３】
前記水溶性ゲル形成ポリマーがセルロースエーテルである請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項３４】
前記固体成分が有機溶媒に溶けている請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項３５】
経口投与用の製薬上許容されるカプセルに封入されている請求項１〜１３および２３〜３４のいずれか一項に記載の１または複数の制御放出送達デバイスを含む医薬組成物。
【請求項３６】
経口投与用の錠剤に圧縮されている請求項１〜１３および２３〜３４のいずれか一項に記載の１または複数の制御放出送達デバイスを含む医薬組成物。
【請求項３７】
プロドラッグ、薬物およびそれらの代謝産物のパルス送達、時間治療学的送達、部位特異的送達または持続放出のための請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項３８】
錠剤、丸剤、ペレットまたはビーズの形態の請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項３９】
前記活性成分が１２時間以下の遅延時間後に放出される請求項２３に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項４０】
請求項１〜１３および２３〜３４のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイスと、好適な媒体とを含む医薬組成物であって、前記制御放出送達デバイスと前記好適な媒体とが異なる外被の中にあり、使用の前に混合されるものである医薬組成物。
【請求項４１】
請求項２３に記載の制御放出送達デバイスを製造する方法であって、
（ｉ）乾式もしくは湿式造粒により前記コア粒子を調製するステップと、
（ｉｉ）流動床塗装機または有孔コーティングパンを用いて有機溶媒を含む被覆剤組成物で前記コア粒子をコーティングするステップと、
（ｉｉｉ）場合により前記ステップ（ｉｉ）でコーティングされたコア粒子をｐＨ感受性である更なる被膜でコーティングするステップと
を含む方法。
【請求項４２】
請求項１に記載の制御放出送達デバイスを含む医薬組成物であって、
（ｉ）前記コア粒子が、１または複数の活性薬剤成分（ＡＰＩ）と、可溶化剤、乳化剤、懸濁化剤、増量剤、圧縮剤、安定剤、ｐＨ変更剤、緩衝液、滑沢剤、および流動促進剤から選択される１または複数の製薬上許容される賦形剤を含み、乾式もしくは湿式造粒および錠剤化技法により作製されて錠剤を形成するか、あるいは、押出球形化または粉体溶液積層技法により作製されて薬物負荷ビーズを形成し、
（ｉｉ）前記オルガノゾルポリマー被膜が、可塑剤、粘着防止剤、１または複数の水不溶性有機可溶性ポリマーおよび１または複数の有機溶媒中に調製された水溶性ポリマーを含む機能性被覆剤組成物から調製され、前記水溶性ポリマーは乾燥ベースで水不溶性有機可溶性ポリマーの２４％（ｗ／ｗ）〜８４％（ｗ／ｗ）の量で存在し、
（ｉｉｉ）前記被覆剤組成物中のポリマーが、有機溶媒中に溶解し、
（ｉｖ）前記コーティングされたコア粒子が、場合によりｐＨ感受性のさらなる機能性被膜でコーティングされ、
（ｖ）一方または両方の被膜が場合によりＡＰＩを含有し、
（ｖｉ）前記ＡＰＩを含有する任意選択の最終被膜が、前記コーティングされたコア粒子に適用され、
（ｖｉｉ）場合により１または複数の被膜が、油、脂肪、蝋、高級脂肪酸、脂肪酸エステル、高級アルコール、炭化水素、および高級脂肪酸の金属塩からなる群から選択される疎水性物質および、または撥水剤を含むか、またはそれから作られ、かつ
（ｖｉｉｉ）前記コーティングされたコア粒子が、０〜６０％の間のインビトロ溶解試験に供された場合、１、２、３または４時間で放出され、１１０％未満が５、６、７、８、９、１０、１１または１２時間で放出され、かつ５０％より多くが２４時間で放出される医薬組成物。
【請求項４３】
前記活性薬剤成分が、以下の薬物、またはプロドラッグおよびそれらの塩形態、遊離酸形態、遊離塩基形態、Ｌ、Ｄ、ＤＬ異性体、ラセミ化合物、キラル形態、関連化合物および水和物のカテゴリーおよびまたは例から選択される請求項３５、３６、４０、または４２に記載の医薬組成物。
鎮痛薬／解熱薬（例えば、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、ナプロキセンナトリウム、ブプレノルフィン、塩酸プロポキシフェン、プロポキシフェンナプシレート、塩酸メペリジン、塩酸ヒドロモルホン、モルヒネ、オキシコドン、コデイン、酒石酸水素ジヒドロコデイン、ペンタゾシン、プロガバリン（ｐｒｏｇａｂａｌｉｎ）、ガバペンチン、酒石酸水素ヒドロコドン、レボルファノール、ジフルニサル、トロラミンサリチル塩、塩酸ナルブフィン、メフェナム酸、ブトルファノール、サリチル酸コリン、ブタルビタール、クエン酸フェニルトロキサミン、クエン酸ジフェンヒドラミン、メトトリメプラジン、塩酸シンナメドリン、およびメプロバメート）、抗喘息薬（ａｎｔｉａｓｔｈａｍａｔｉｃｓ）（例えば、ケトチフェンおよびトラキサノクス）、抗生物質（例えば、ネオマイシン、ストレプトマイシン、クロラムフェニコール、セファロスポリン、アンピシリン、ペニシリン、テトラサイクリン、およびシプロフロキサシン）、抗鬱薬（例えば、ネホパム、オキシペルチン、ドキセピン、アモキサピン、トラゾドン、アミトリプチリン、マプロチリン、フェネルジン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トラニルシプロミン、フルオキセチン、ドキセピン、イミプラミン、パモ酸イミプラミン、イソカルボキサジド、トリミプラミン、ベンラファキシン、デスベンラファキシン、パロキセチン、デュロキセチン、およびプロトリプチリン）、抗糖尿病薬（例えば、スルホニル尿素誘導体）、抗真菌薬（例えば、グリセオフルビン、アムホテリシンＢ、ナイスタチン、およびカンジシジン）、抗高血圧薬（例えば、プロパノロール、プロパフェノン、オキシプレノロール、レセルピン、トリメタファン、フェノキシベンザミン、塩酸パルジリン、デセルピジン、ジアゾキシド、一硫酸グアネチジン、ミノキシジル、カルベジロール、レシナミン、ニトロプルシドナトリウム、インドジャボク、アルサーオキシロン、およびフェントラミン）、抗炎症薬（例えば、（非ステロイド系）インドメタシン、フルルビプロフェン、ナプロキセン、イブプロフェン、ラミフェナゾン、ピロキシカム、（ステロイド系）コルチゾン、デキサメタゾン、フルアザコルト、セレコキシブ、ロフェコキシブ、ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、およびプレドニゾン）、抗新生物薬（例えば、シクロホスファミド、アクチノマイシン、ブレオマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、マイトマイシン、メトトレキサート、フルオロウラシル、カルボプラチン、カルムスチン（ＢＣＮＵ）、メチル−ＣＣＮＵ、シスプラチン、エトポシド、カンプトテシンおよびその誘導体、フェネステリン、パクリタキセルおよびその誘導体、ドセタキセルおよびその誘導体、ビンブラスチン、ビンクリスチン、タモキシフェン、およびピポスルファン）、抗不安薬（例えば、ロラゼパム、プラゼパム、クロルジアゼポキシド、オキサゼパム、クロラゼプ酸二カリウム、ジアゼパム、パモ酸ヒドロキシジン、塩酸ヒドロキシジン、アルプラゾラム、ドロペリドール、ハラゼパム、クロルメザノン、およびダントロレン）、免疫抑制剤（例えば、シクロスポリン、アザチオプリン、ミゾリビン、およびＦＫ５０６（タクロリムス））、抗片頭痛薬（例えば、エルゴタミン、ジバルプロエクス、イソメテプテン・ムケート（ｉｓｏｍｅｔｈｅｐｔｅｎｅ  ｍｕｃａｔｅ）、およびジクロラルフェナゾン）、鎮静薬／催眠薬（例えば、バルビツール酸系催眠薬、例えば、ペントバルビタール、ペントバルビタール、およびセコバルビタールなど、およびベンゾジアゼピン系薬（ｂｅｎｚｏｄｉａｚａｐｉｎｅｓ）、例えば、塩酸フルラゼパム、トリアゾラム、およびミダゾラムなど）、抗狭心症薬（例えば、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、例えば、ニソルジピンなど、および硝酸塩、例えば、ニトログリセリン、二硝酸イソソルビド、四硝酸ペンタエリトリトール、および四硝酸エリトリチルなど）、抗精神病薬（例えば、ハロペリドール、コハク酸ロキサピン、塩酸ロキサピン、チオチキセン、デカン酸塩、フルフェナジン、チオリダジン、エナント酸塩、トリフロペラジン、クロルプロマジン、ペルフェナジン、クエン酸リチウム、リスペリドン、ジプラシドン、およびプロクロルペラジン）、抗躁病薬（例えば、炭酸リチウム）、抗不整脈薬（例えば、トシル酸ブレチリウム、エスモロール、アミオダロン、エンカイニド、ジゴキシン、ジギトキシン、メキシレチン、リン酸ジソピラミド、プロカインアミド、硫酸キニジン、グルコン酸キニジン、ポリガラクツロン酸キニジン、酢酸フレカイニド、トカイニド、およびリドカイン）、抗関節炎薬（例えば、フェニールブタゾン、スリンダック、ペニシラミン、サルサレート、ピロキシカム、アザチオプリン、インドメタシン、メクロフェナム酸、金チオリンゴ酸ナトリウム、オーラノフィン、オーロチオグルコース、およびトルメチンナトリウム）、抗通風薬（例えば、コルヒチン、およびアロプリノール）、抗凝固薬（例えば、ヘパリン、ヘパリンナトリウム、およびワルファリンナトリウム）、血栓溶解薬（例えば、ウロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、およびアルテプラーゼ）、抗線溶薬（ａｎｔｉｆｉｂｒｉｏｌｙｔｉｃ  ａｇｅｎｔｓ）（例えば、アミノカプロン酸）、血液レオロジー薬：抗血小板薬（例えば、アスピリン）、抗痙攣薬（例えば、バルプロ酸、ジバルプロエクスナトリウム、フェニトイン、フェニトインナトリウム、クロナゼパム、プリミドン、フェノバルビトール（ｐｈｅｎｏｂａｒｂｉｔｏｌ）、アモバルビタールナトリウム、メトスクシミド、メタルビタール、メホバルビタール、メフェニトイン、フェンスクシミド、パラメタジオン、エトトイン、フェナセミド、セコバルビトール（ｓｅｃｏｂａｒｂｉｔｏｌ）ナトリウム、クロラゼプ酸二カリウム、およびトリメタジオン、ラモトリジン、トピラメート、チアガビン）、抗パーキンソン病薬（例えば、エトスクシミド、プラメピキシオール（ｐｒａｍｅｐｉｘｏｌｅ）、ロピニロール、カルビドパ、レボドパ、エンタカポン）、抗ヒスタミン薬／鎮痒薬（例えば、ヒドロキシジン、ジフェンヒドラミン、クロロフェニラミン、マレイン酸ブロムフェニラミン、塩酸シプロヘプタジン、テルフェナジン、フマル酸クレマスチン、トリプロリジン、カルビノキサミン、ジフェニルピラリン、フェニンダミン、アザタジン、トリペレナミン、ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン、メトジラジン、ロラタジン、および）、カルシウム調節に有用な作用因子（例えば、カルシトニン、および副甲状腺ホルモン）、抗菌薬（ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ  ａｇｅｎｔｓ）（例えば、硫酸アミカシン、アズトレオナム、クロラムフェニコール、パルミチン酸クロラムフェニコール、シプロフロキサシン、クリンダマイシン、パルミチン酸クリンダマイシン、リン酸クリンダマイシン、メトロニダゾール、塩酸メトロニダゾール、硫酸ゲンタマイシン、塩酸リンコマイシン、硫酸トブラマイシン、塩酸バンコマイシン、硫酸ポリミキシンＢ、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム、および硫酸コリスチン）、抗ウイルス薬（例えば、インターフェロンα、βまたはγ、ジドブジン、塩酸アマンタジン、リバビリン、およびアシクロビル）、抗菌薬（ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌｓ）（例えば、セファロスポリン系抗菌薬、例えば、セファゾリンナトリウム、セファラジン、セファクロル、セファピリンナトリウム、セフチゾキシムナトリウム、セフォペラゾンナトリウム、セフォテタン二ナトリウム、セフロキシムｅアゾチル（ｃｅｆｕｒｏｘｉｍｅ  ｅ  ａｚｏｔｉｌ）、セフォタキシムナトリウム、セファドロキシル一水和物、セファレキシン、セファロチンナトリウム、塩酸セファレキシン一水和物、セファマンドールナファート、セフォキシチンナトリウム、セフォニシドナトリウム、セフォラニド、セフトリアキソンナトリウム、セフタジジム、セファドロキシル、セファラジン、およびセフロキシムナトリウムなど、ペニシリン系抗菌薬、例えば、アンピシリン、アモキシシリン、ペニシリンＧベンザチン、シクラシリン、アンピシリンナトリウム、ペニシリンＧカリウム、ペニシリンＶカリウム、ピペラシリンナトリウム、オキサシリンナトリウム、塩酸バカンピシリン、クロキサシリンナトリウム、チカルシリン二ナトリウム、アズロシリンナトリウム、カルベニシリンインダニルナトリウム、ペニシリンＧプロカイン、メチシリンナトリウム、およびナフシリンナトリウムなど、エリスロマイシン系抗菌薬、例えば、エチルコハク酸エリスロマイシン、エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、ラクトビオン酸エリスロマイシン、ステアリン酸エリスロマイシン、およびエチルコハク酸エリスロマイシンなど、ならびにテトラサイクリン系抗菌薬、例えば、塩酸テトラサイクリン、ドキシサイクリン塩酸塩、および塩酸ミノサイクリン、アジスロマイシン、クラリスロマイシンなど）抗感染薬および顆粒球コロニー刺激因子（例えば、ＧＭ−ＣＳＦ）、気管支拡張薬（例えば、交感神経作用薬、例えば、塩酸エピネフリン、硫酸メタプロテレノール、硫酸テルブタリン、イソエタリン、メシル酸イソエタリン、塩酸イソエタリン、硫酸アルブテロール、アルブテロール、メシル酸ビトルテロール、塩酸イソプロテレノール、硫酸テルブタリン、酒石酸水素エピネフリン、硫酸メタプロテレノール、エピネフリン、および酒石酸水素エピネフリンなど、抗コリン作用薬、例えば、イプラトロピウム臭化物など、キサンチン系薬、例えば、アミノフィリン、ジフィリン、硫酸メタプロテレノール、およびアミノフィリンなど、マスト細胞安定剤、例えば、クロモグリク酸ナトリウムなど、吸入コルチコステロイド薬、例えば、二プロピオン酸ベクロメタゾン（ＢＤＰ）、および二プロピオン酸ベクロメタゾン一水和物など、サルブタモール、イプラトロピウム臭化物、ブデソニド、ケトチフェン、サルメテロール、キシナホ酸塩、硫酸テルブタリン、トリアムシノロン、テオフィリン、ネドクロミルナトリウム、硫酸メタプロテレノール、アルブテロール、フルニソリド、プロピオン酸フルチカゾンステロイド化合物およびホルモン（例えば、アンドロゲン類、例えば、ダナゾール、シピオン酸テストステロン、フルオキシメステロン、エチルテストステロン、エナント酸テストステロン（ｔｅｓｔｏｓｔｅｒｏｎｅ  ｅｎａｔｈａｔｅ）、メチルテストステロン、フルオキシメステロン、およびシピオン酸テストステロンなど、エストロゲン類、例えば、エストラジオール、エストロピペート（ｅｓｔｒｏｐｉｐａｔｅ）、および共役エストロゲン類など、プロゲスチン類、例えば、酢酸メトキシプロゲステロン、および酢酸ノルエチンドロンなど、コルチコステロイド類、例えば、トリアムシノロン、ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾンナトリウム、デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾンナトリウム、酢酸デキサメタゾンプレドニゾン、酢酸メチルプレドニゾロン懸濁液、トリアムシノロンアセトニド、メチルプレドニゾロン、リン酸プレドニゾロンナトリウム、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム、トリアムシノロンヘキサアセトニド、ヒドロコルチゾン、シピオン酸ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、酢酸フルドロコルチゾン、酢酸パラメタゾン、テブト酸プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、リン酸プレドニゾロンナトリウム、およびコハク酸ヒドロコルチゾンナトリウムなど、ならびに甲状腺ホルモン類、例えば、レボチロキシンナトリウムなど）、血糖降下薬（例えば、ヒトインスリン、精製ウシインスリン、精製ブタインスリン、グリブリド、クロルプロパミド、トルブタミド、およびトラザミド）、抗高脂血症薬（例えば、クロフィブラート、デキストロチロキシンナトリウム、プロブコール、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、ロバスタチン、およびナイアシン）、タンパク質（例えば、ＤＮアーゼ、アルギナーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、およびリパーゼ）、核酸（例えば、本明細書に記載されるタンパク質のいずれかを含む、治療上有用なタンパク質をコードするセンスもしくは
アンチセンス核酸）、赤血球形成刺激に有用な作用因子（例えば、エリスロポエチン）、抗潰瘍／抗逆流／プロトンポンプ阻害薬（例えば、ファモチジン、シメチジン、および塩酸ラニチジン、ランソプラゾール、エソメプラゾール、パントプラゾール、ラビプラゾール（ｒａｂｉｐｒａｚｏｌｅ））、制嘔吐薬／制吐薬（例えば、塩酸メクリジン、ナビロン、プロクロルペラジン、ジメンヒドリナート、塩酸プロメタジン、チエチルペラジン、およびスコポラミン）、油溶性ビタミン（例えば、ビタミンＡ、Ｄ、Ｅ、Ｋなど）、薬草療法および栄養補助食品、ならびにその他の薬物、例えば、ミトタン、ハロニトロソウレア、アンスロサイクリン（ａｎｔｈｒｏｃｙｃｌｉｎｅｓ）、および中枢神経系に作用するエリプチシン薬物、例えば、リルゾール、ガランタミンなど。
【請求項４４】
前記コア粒子が、１つの錠剤の中に１つの錠剤、または積層された錠剤のいずれかを有するプレスコートされた錠剤である請求項１〜１３、２３〜３４、３７および３８のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項４５】
軟らかい、硬い、固体、または液体のゲル錠またはビーズの投薬形態である請求項１〜１３、２３〜３４、３７および３８のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項４６】
固体または液体のゲルカプセル剤、錠剤、ペレットまたはビーズの投薬形態である請求項１〜１３、２３〜３４、３７および３８のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項４７】
前記活性成分が、薬物、もしくはプロドラッグまたはそれらの塩形態、遊離酸形態、遊離塩基形態、Ｌ、Ｄ、ＤＬ異性体、ラセミ化合物、キラル形態、関連化合物および水和物から選択される１または複数の活性薬剤成分である請求項１〜１３、２３〜３４、３７および３８のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項４８】
小児科および老年医学で使用される請求項１〜１３、２３〜３４、３７および３８のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項４９】
前記コーティングされたコア粒子がインビトロ溶解試験に供された場合、前記活性成分の５０％未満が１時間で放出され、８０％未満が６時間で放出され、７０％より多くが２４時間で放出される請求項１〜１３、２３〜３４、３７および３８のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項５０】
前記コーティングされたコア粒子が溶解試験に供された場合、前記活性成分の６０％未満が１時間で放出され、８０％未満が６時間で放出され、７０％より多くが２４時間で放出される請求項１〜１３、２３〜３４、３７および３８のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項５１】
前記コーティングされたコア粒子が溶解試験に供された場合、２０％より多くが２４時間で放出される請求項１〜１３、２３〜３４、３７および３８のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項５２】
前記オルガノゾルポリマー被膜が、５０％（ｗ／ｗ）未満の水不溶性有機可溶性ポリマーおよび４０％（ｗ／ｗ）未満の水溶性ゲル形成ポリマーを含む請求項１〜１３、２３〜３４、３７、３８および４４〜５１のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項５３】
前記オルガノゾルポリマー被膜が、約２０重量％〜約５０重量％、約２０重量％〜約４５重量％、約２０重量％〜約４０重量％、約２５重量％〜約５０重量％または約２５重量％〜約４５重量％の水不溶性有機可溶性ポリマーを含む請求項１〜１３、２３〜３４、３７、３８および４４〜５１のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項５４】
前記オルガノゾルポリマー被膜が、約２５重量％〜約５０重量％、約２５重量％〜約４５重量％、約２５重量％〜約４０重量％または約２５重量％〜約３５重量％の水溶性ゲル形成ポリマーを含む請求項１〜１３、２３〜３４、３７、３８および４４〜５１のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項５５】
前記オルガノゾルポリマー被膜が、約２０重量％〜約５０重量％、約２０重量％〜約４５重量％、約２０重量％〜約４０重量％、約２５重量％〜約５０重量％または約２５重量％〜約４５重量％の水不溶性有機可溶性ポリマーと、約２５重量％〜約５０重量％、約２５重量％〜約４５重量％、約２５重量％〜約４０重量％または約２５重量％〜約３５重量％の水溶性ゲル形成ポリマーを含む請求項１〜１３、２３〜３４、３７、３８および４４〜５１のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項５６】
非破裂性または非バースト性である請求項１〜１３、２３〜３４、３７、３８および４４〜５１のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。
【請求項５７】
水溶性ポリマーと可塑剤とを含む水性ポリマー被膜をさらに含む請求項１〜１３、２３〜３４、３７、３８および４４〜５１のいずれか一項に記載の制御放出送達デバイス。