【手続補正書】
【提出日】平成22年2月12日(2010.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009526793.tif 000001
の化合物及びその医薬上許容しうる塩。
式中、
R1、R1'、R1''、R1'''は、
相互に独立してH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R3)(R4)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R5)(R6)、N(R7)CO(R8)、N(R9)SO2(R10)、CO(R11)、(C(R12)(R13))x-O(R14)；
R3、R4、R5、R6、R7、R9は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R3及びR4、R5及びR6は、
相互に独立して、それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成し；
R8、R10、R11は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリール；
R12、R13は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R14は、H、(C1-C6)-アルキル、アリール；
xは、0、1、2、3、4、5、6；
R2は、H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R15)(R16)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R17)(R18)、N(R19)CO(R20)、N(R21)SO2(R22)、CO(R23)、(C(R24)(R25))x'-O(R26)；
R15、R16、R17、R18、R19、R21は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R15及びR16、R17及びR18は、
相互に独立して、そしてそれらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成し；
R20、R22、R23は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリール；
R24、R25は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R26は、H、(C1-C6)-アルキル、アリール；
x'は、0、1、2、3、4、5、6；
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')、C(R29)=C(R29')；
R27、R27'、R28、R28'、R29、R29'は、
相互に独立してH、F、Cl、Br、CN、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル；
Xは、S、O、C(R30)=C(R30')；
R30、R30'は、
相互に独立してH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R15)(R16)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R17)(R18)、N(R19)CO(R20)、N(R21)SO2(R22)、CO(R23)、(C(R24)(R25))x'-O(R26)；
Aは、1〜8員を有する結合又はリンカー、ここで該員は化学的に妥当な基となっているO、S、SO2、N(R31)、CO、C(R32)(R33)、C(R34)=C(R34')、シクロプロピレン、C≡Cからなる群より選ばれ；
R31、R34、R34'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R32、R33は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル；
Bは、N(R35)(R36)、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、3〜10員の単、二、三又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系は１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43)、SO2CH3、SCF3 又はS-(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R38及びR39、R42及びR43は、
相互に独立して、それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成し；
Qは、1個の窒素原子及びN、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を有する単、二、三又はスピロ環式飽和又は部分不飽和環構造、ここでその構造の環はスピロ結合、縮合又は架橋されていてもよく、そしてここで環系は１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、OH、CF3、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、CO(R44)、(C(R45)(R46))o-R47、CO(C(R45)(R46))p-R48によって置換されていてもよく、ここでQは、全部で少なくとも2個のN原子を含み；
R44は、H、(C1-C8)-アルキル；
R45、R46は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、OH、(C3-C8)-シクロアルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル；
o、pは、相互に独立して0、1、2、3、4、5、6；
R47、R48は、
相互に独立してOH、F、O-(C1-C8)-アルキル、CON(R49)(R50)、N(R51)CO(R52)、N(R53)(R54)、CO2(R55)、SO2Me、CN、また、N、O及びSの群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を有する3〜10員環系、これは１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、(C1-C8)-
アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO(R56)、オキソ、OHによって置換されていてもよく；
R49、R50、R51、R52、R55、R56は
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R49及びR50は、
それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、 窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成し；
R53、R54は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO(R57)、(C(R58)(R59))q-R60、CO(C(R61)(R62))r-R63、CO-O(C1-C8)-アルキル；又はR53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、これは、窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、CON(R65)(R66)、N(R67)CO(R68)、N(R69)(R70)、CO2(R71)、SO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
R58、R59は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH；
R57、R61、R62、R64、R65、R66、R67、R68、R69、R70、R71は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル；
又は
R69及びR70は、
それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、 窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子を含みうる5〜6員環を形成し；
q、rは、相互に独立して0、1、2、3、4、5、6；
R60、R63は、
相互に独立してOH、F、O-(C1-C6)-アルキル、CN、COO(R78)、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)、CON(R72)(R73)、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはN、O及びSの群から１つ又はそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、N(R76)(R77)、COO(R78)、SO2(C1-C6)-アルキル及びCOOHを含んでいてもよく；
R72、R73、R74、R76、R77、R78は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R72及びR73、R76及びR77は、
相互に独立して、それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含みうる5〜6員環を形成する。
【請求項２】
Bが以下の意味：
Bは、N(R35)(R36)、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、3〜10員の単、二、三又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系は１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43) 又はSO2CH3によってさらに置換されていてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Bが以下の意味：
Bは、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単、二又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43) 又はSO2CH3によってさらに置換されていてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Bが以下の意味：
Bは、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単、二又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系はF、Cl、Br、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル又はSO2CH3によってさらに置換されていてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Qは、一般式
【化２】
2009526793.tif 000002
［式中、環Dは以下：
要素N(R53)又はC(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和単環式5〜7員アザ環；
要素N(R53)又はC(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和6〜11員アザ二環又はスピロ環の意味を有する］で表わされる基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Qは、
【化４】
2009526793.tif 000003
［ここでこれらの基は、R53、R54とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されている］
で表わされる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R53は、H、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO(C(R61)(R62))r-R63、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、CO-O(C1-C8)-アルキル；
R54は、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO(C(R61)(R62))r-R63、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル；
又は
R53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、これは、窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、CON(R65)(R66)、N(R67)CO(R68)、N(R69)(R70)、CO2(R71)、SO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
R45は、H、(C1-C6)-アルキル；
q、rは、0、1、2、3、4；
R60、R63は、
相互に独立してOH、F、O-(C1-C6)-アルキル、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはN、O及びSの群から１つ又はそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、N(R76)(R77) 及びSO2(C1-C6)-アルキルを含んでいてもよい
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R53、R54は、相互に独立して(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル；
又は
R53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、これは、窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜2個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよい
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって6〜10員の二又はスピロ環式環を形成し、これは、窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜2個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよい
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Qが、
【化４】
2009526793.tif 000004
［ここで基は、R53とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい］で表わされる請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Qが、
【化５】
2009526793.tif 000005
［ここで基は、R53、R54とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい］で表わされる請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Qが、
【化６】
2009526793.tif 000006
［ここで基は、R53とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい］で表わされる請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Qが、
【化７】
2009526793.tif 000007
［ここで基は、R53とは別に、F、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されていてもよい］で表わされる請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')
［R27、R27'、R28、R28'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル
である］である請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Xは、S又は C(R30)=C(R30')である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Xは、C(R30)=C(R30')である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
X 及びYが以下の意味：
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')、C(R29)=C(R29')；
R27、R27'、R28、R28'、R29、R29'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
そして
Xは、S、O、
を有する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Yが以下の意味：
Yは、C(R29)=C(R29')；
R29、R29'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
を有する、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
式Ia：
【化８】
2009526793.tif 000008
で表わされる、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Yは、C(R29)=C(R29')；
Xは、C(R30)=C(R30')
である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Yは、C(R29)=C(R29')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは
【化９】
2009526793.tif 000009
R53は、H、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、(C(R58)(R59))q-R60
である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Yは、C(R29)=C(R29')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは、要素N(R53)を含む飽和6〜11員アザスピロ環；
R53は、H、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、(C(R58)(R59))q-R60
である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Yは、C(R29)=C(R29')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは、要素C(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和単環式5〜7員アザ環；
R53、R54は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、(C(R58)(R59))q-R60； 又はR53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、これは、窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、N(R67)CO(R68)、SO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換され
ていてもよい
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは、
【化１０】
2009526793.tif 000010
R53は、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60；
R58、59は、
相互に独立してH、OH；
q、rは、相互に独立して1、2、3、4；
R60、R63は、
相互に独立してF、O-(C1-C6)-アルキル、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはO及びSの群から0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル及びSO2(C1-C6)-アルキルを含んでいてもよい
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは、要素N(R53)を含む飽和6〜11員スピロ環；
R53は、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60；
R58、59は、
相互に独立してH、OH；
qは、1、2、3、4；
R60、R63は、
相互に独立してF、O-(C1-C6)-アルキル、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはO及びSの群から0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル及びSO2(C1-C6)-アルキルを含んでいてもよい
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは、要素C(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和単環式5〜7員アザ環；
R45は、H；
oは、0、1、2；
R53は、H、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、(C(R58)(R59))q-R60；
R54は、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO(R57)、CO(C(R61)(R62))r-R63；
R58、59は、相互に独立してH、OH；
qは、1、2、3、4；
R60、R63は、
相互に独立してF、O-(C1-C6)-アルキル、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはヘテロ原子を含まず、そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル 及びSO2(C1-C6)-アルキルを含んでいてもよい
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは、要素C(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和単環式5〜7員アザ環；
R45は、H；
oは、0、1、2；
R53は、H、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アル
ケニル、(C3-C8)-アルキニル、(C(R58)(R59))q-R60；
R54は、(C(R58)(R59))q*-R60'；
q*は、0；
R60'は、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはヘテロ原子を含まず、そして3〜12員環は、１つ又はそれ以上の以下の置換基F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル 及びSO2(C1-C6)-アルキルによって置換されている
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは、要素C(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和単環式5〜7員アザ環；
R45は、H；
oは、0、1、2；
R53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員単環式環を形成し、これは、 窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、N(R67)CO(R68)、SO2(C1-C6)-アルキルによって置換されている
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは、要素C(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和単環式5〜7員アザ環；
oは、0、1、2；
R53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4又は7員単環式環を形成し、これは、窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、
ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、N(R67)CO(R68)、SO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよい
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')；
Xは、C(R30)=C(R30')；
Qは、要素C(R45)((CH2)o-N(R53)(R54))を含む飽和単環式5〜7員アザ環；
R53及びR54は、それらが結合している窒素原子と一緒になって6〜10員の二又はスピロ環式環を形成し、これは、窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、N(R67)CO(R68)、SO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよい
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
R27、R27'、R28、R28'、R29、R29'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R2、R30、R30'は、相互に独立してH、F、Cl、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C8)-アルキル；
である、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
R2、R27、R27'、R28、R28'、R29、R29'、R30、R30'は、
H、
である、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
R1、R1'、R1''、R1'''は、相互に独立してH、F、Cl、メチル、O-メチル、CO-メチルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Aは、1〜6員を有する結合又はリンカー、ここで該員は化学的に妥当な基となっているO、N(R31)、CO、C(R32)(R33)、C(R34)=C(R34')、C≡Cからなる群より選ばれる、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Aは、結合、O、NH、CH(OH)、CH2、CO、C≡C、HC=CH、CH2-O、CH(CH3)-O、CO-CH(CH3)-O、CO-NH、NH-CO、N(CH3)-CO、COCH2O、CH(OH)CH2O、O-CO-NH、C(OH)(CH3)-C≡C 、COCH2CH2Oである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Bは、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、群：
【化１１】
2009526793.tif 000011
から選ばれる単環式環（ここで環系はF、CF3、CN、メチル、エチル、メトキシ、オキソ、ヒドロキシ、SO2-メチルによって１又は2回置換されていてもよい）である、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
B-Aが、
【化１２】
2009526793.tif 000012
（ここにおいて環は、メチル又はOHによって１回置換されていてもよい）
で表わされる、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
B-Aが、
【化１３】
2009526793.tif 000013
で表わされる、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
i) オルト位でアルキル化、好ましくはメチル化された芳香族カルボン酸のジメタレーションによりジアニオンを形成させ、そして形成されたジアニオンをアルデヒド又はアルデヒドを遊離する試薬、例えばパラホルムアルデヒドで捕捉させ、カルボン酸基に対してオルト位にヒドロキシアルキル置換基を有する対応する置換された芳香族カルボン酸を生成させ、そして必要に応じてカルボン酸基に対してオルト位にヒドロキシアルキル置換基を有する置換された芳香族カルボン酸から水の脱離によって対応する二環式ラクトンを製造し；
ii) 続いてカルボン酸基に対してオルト位にヒドロキシアルキル置換基を有する置換された芳香族カルボン酸、又は必要に応じて対応する二環式ラクトンをハロゲン化剤と反応させ、対応するハロアルキル置換されたアロイルハライドを生成させ；
iii) 続いてハロアルキル置換されたアロイルハライドを第一級芳香族アミンと反応さ
せ、続いて生成した反応生成物を塩基の添加により環化させてピリドン縮合芳香族化合物を生成させ；そして
iv) 必要に応じて、ピリドン縮合芳香族化合物をさらに反応させて；
式Ｉの化合物を生成させる
工程を含む、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項４０】
トリメチルアルミニウムを用いてイソクロマン-オンを芳香族アミンと反応させる（方法AJ）：
【化１４】
2009526793.tif 000014
（ここにおいて、Rは基B-Aの意味を有し、そしてR 'は基R1、R1'、R1'' 、R1'''及びQの意味を有する）
工程を含む、Yが、意味CH=CHを有し、そしてXが意味CH=CHを有する、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項４１】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物を含む薬剤。
【請求項４２】
代謝障害又はそれに関連する障害における有益効果を有する、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の活性成分を含む薬剤。
【請求項４３】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の抗糖尿病薬を含む薬剤。
【請求項４４】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の脂質モジュレーターを含む薬剤。
【請求項４５】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の抗肥満剤を含む薬剤。
【請求項４６】
脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項４７】
インスリン抵抗性が関与する障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、式Ｉの合物の使用。
【請求項４８】
真性糖尿病及びそれに関連する続発症を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項４９】
脂質異常症及びその続発症を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項５０】
代謝症候群と関連する状態を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項５１】
肥満及びそれに関連する続発症を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項５２】
脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、少なくとも１つのさらなる活性成分と組み合わせた、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載した通り製造される、化合物の使用。
【請求項５３】
インスリン抵抗性が関与する障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、少なくとも１つのさらなる活性成分と組み合わせた、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載した通り製造される、化合物の使用。
【請求項５４】
肥満を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、少なくとも１つのさらなる活性成分と組み合わせた、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載した通り製造される、化合物の使用。
【請求項５５】
活性成分を医薬上適切な担体と混合すること、及びこの混合物を投与に適した形態に変換することを含む、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の、又は請求項３９若しくは４０に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の化合物を含む薬剤の製造方法。