【手続補正書】
【提出日】平成22年11月5日(2010.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの化合物、又はそのエナンチオマー若しくは薬学的に許容される塩
【化１】
2010509205.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８又は−ＮＲ９ＣＯＲ１０であり、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ３は、Ｈ、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＯＲ６若しくは−ＣＯＮＲ７Ｒ８から選択される１〜３個の基を表し、
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、カルボシクリル、アシル、→Ｏ又はヘテロシクリルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８又は−ＮＲ９ＣＯＲ１０であるか、或いは、Ｒ４、及びＲ５がそれらが結合した炭素原子及び窒素原子が、場合によってさらに二重結合を含有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ６は、Ｈ、ヒドロカルビル又はヘテロシクリルであり、
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、ヒドロカルビル又はヘテロシクリルであるか、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ及び／又はＯから選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有する５〜６飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記さらなるＮ原子は、低級アルキル、アラルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルで場合によって置換されており、
Ｒ９は、Ｈ、低級アルキル又はフェニルであり、
Ｒ１０はアリール又はヘテロアリールであり、
前記ヒドロカルビル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、低級アルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ニトロ、エポキシ、エピチオ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７−ＣＯＲ６、−ＳＯ３Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６から選択される１個又は複数の基で場合によって置換され、ここで、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は上記で定義された通りである］。
【請求項２】
Ｒ１がＮＲ９ＣＯＲ１０であり、
Ｒ２が場合によって置換されているヘテロアリールであり、
Ｒ３がＨ又は１〜３個のアルキル基であり、
Ｒ４が、Ｈ、アルキル、カルボシクリル、アリール、アシル、→Ｏ又はヘテロシクリルであり、
Ｒ５が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８又は−ＮＲ９ＣＯＲ１０であるか、或いは、Ｒ４、それが結合した窒素原子及びＲ５が、５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり、
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール又はヘテロシクリルであるか、或いはＲ７及びＲ８が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ及び／又はＯから選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有する飽和５〜６ヘテロシクリル環を形成し、前記さらなるＮ原子が、フェニル、ハロゲン又はヒドロキシで場合によって置換されている低級アルキルで場合によって置換されており、
Ｒ９が、Ｈ、低級アルキル又はフェニルであり、
Ｒ１０がアリール又はヘテロアリールであり、
前記アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールが、ハロゲン、ヒドロカルビル、ヘテロシクリル、ニトロ、エポキシ、エピチオ、ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＯＲ、−ＣＯＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＲ’−ＳＯ３Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲＲ’及び−ＮＲＳＯ２Ｒから選択される１個又は複数の基で場合によって置換され、ここで、Ｒ及びＲ’は独立に、それぞれ、Ｈ、ヒドロカルビル又はヘテロシクリルであるか、或いはＲ及びＲ’は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ及び／又はＯから選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有する飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記さらなるＮ原子は低級アルキル、アラルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルで場合によって置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（ｉ）前記ヒドロカルビルが、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール又はアラルキル基から選択される、１〜２０個の炭素原子の、直鎖又は分岐鎖、非環式又は環式、飽和、不飽和又は芳香族のヒドロカルビル基であり、
前記アルキルが、Ｏ、Ｓ及び／又はＮから選択される１個又は複数のヘテロ原子で場合によって遮断され、且つ／或いはハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ニトロ、エポキシ、エピチオ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＯＲ、−ＣＯＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＲ’−ＳＯ３Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲＲ’及び−ＮＲＳＯ２Ｒから成る群より選択される１個又は複数の基により置換され、ここで、Ｒ及びＲ’は独立に、それぞれ、Ｈ、ヒドロカルビル又はヘテロシクリルであるか、或いはＲ及びＲ’は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ及び／又はＯから選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有する飽和５〜７員のヘテロシクリル環を形成し、前記さらなるＮ原子はヒドロカルビルで場合によって置換されている、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルから選択される直鎖又は分岐鎖の１〜１０個の炭素原子（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であり、
前記カルボシクリルが、ハロゲン、ヒドロカルビル、ヘテロシクリル、ニトロ、エポキシ、エピチオ、ＯＲ、−ＳＲ、−ＣＯＲ、−ＣＯＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＲ’−ＳＯ３Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲＲ’及び−ＮＲＳＯ２Ｒから成る群より選択される１個又は複数の基で場合によって置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル及びシクロヘキセニルから選択される飽和Ｃ５〜Ｃ６シクロアルキル又は部分不飽和Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル基であり、ここで、Ｒ及びＲ’は独立に、それぞれ、Ｈ、ヒドロカルビル又はヘテロシクリルであるか、或いはＲ及びＲ’は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ及び／又はＯから選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有する飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記さらなるＮ原子はヒドロカルビルで場合によって置換されており、
前記アリールが、フェニル、ビフェニル、ナフチル又はアントラセニルから選択される、６〜１０個の炭素原子の、置換又は非置換の、単環式、二環式又は三環式芳香族炭素環基であり、
（ｉｉ）前記ヘテロシクリルが、５〜１０個の環員であり、そのうちの１〜３個の原子が、Ｏ、Ｓ及び／又はＮから選択されるヘテロ原子である、飽和又は部分不飽和の、場合によって置換されている単環式、二環式又は三環式複素環であり、該ヘテロシクリルが、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ジヒドロチエニル、ピロリジニル、ピロリニル、ジヒドロピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ又は１，３−ジオキサニルから選択され、
（ｉｉｉ）前記ヘテロアリールが、Ｏ、Ｓ及び／又はＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する置換又は非置換の単環式又は多環式芳香族複素環であり、該ヘテロアリールが、ピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，４−トリアジニル、１，２，３−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、インドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、又はベンゾジアゼピニルから選択され、及び
（ｉｖ）Ｎ、Ｓ及び／又はＯから選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有する前記５〜６飽和ヘテロシクリル環が、付加的なＮ原子で、低級アルキル、アラルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルにより場合によって置換されている、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペラジノ、Ｎ−メチルピペラジノ又はジアゼピノから選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉａ又はＩｂの、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物
【化２】
2010509205.tif 000002
［式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり、
Ｒ３はＨ又は１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ５はＨ又は場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ１１〜Ｒ１９は、それぞれ独立に、Ｈ、低級アルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ニトロ、エポキシ、エピチオ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯＯＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７−ＣＯＲ６、−ＳＯ３Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６から選択され、ここで、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール若しくはヘテロシクリルであるか、又はＲ７及びＲ８は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ及び／又はＯから選択される１又は２個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有する飽和ヘテロシクリル環を形成し、前記さらなるＮ原子は、フェニル、ハロゲン又はヒドロキシで場合によって置換されている低級アルキルで場合によって置換されており、
式Ｉｂ中の点線は、任意選択の二重結合を表す］。
【請求項５】
以下の式
【化３】
2010509205.tif 000003
の化合物１；
式
【化４】
2010509205.tif 000004
の化合物２；
式
【化５】
2010509205.tif 000005
の化合物３；及び
式
【化６】
2010509205.tif 000006
の化合物４
として特定される化合物から選択される、ＸがＳであり、Ｒ３がＨ又は１〜３個のメチル基であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ又はメチルであり、Ｒ１１〜Ｒ１６がＨである、請求項４に記載の式Ｉａの化合物。
【請求項６】
以下の式
【化７】
2010509205.tif 000007
の化合物５；
式
【化８】
2010509205.tif 000008
の化合物６；及び
式
【化９】
2010509205.tif 000009
の化合物７
として特定される化合物から選択される、ＸがＳであり、Ｒ３がＨ又は１〜３個のメチル基であり、Ｒ１１〜Ｒ１９がＨである、請求項４に記載の式Ｉｂの化合物。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物及び薬学的に許容される単体を含む医薬組成物。
【請求項８】
（ｉ）エンベロープウイルス又はＲＮＡウイルスによって引き起こされるウイルス感染から選択されるウイルス感染、及び（ｉｉ）神経学的状態、障害又は疾患治療のための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記ウイルス感染が、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ヒト免疫不全ウイルス１型（ＨＩＶ−１）、ヒト免疫不全ウイルス２型（ＨＩＶ−２）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、エボラウイルス及びヒトＴ細胞白血病ウイルス（ＨＴＬＶ）から選択されるウイルスによって引き起こされ、及び（ｉｉ）前記神経学的状態、障害又は疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、脳血管疾患、うつ病又は統合失調症から選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
請求項５記載の化合物１、化合物２、化合物３、若しくは化合物４、又は請求項６記載の化合物５、化合物６、若しくは化合物７から選択される化合物を含む、請求項７又は８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ＨＩＶ−１又はＨＩＶ−２によって引き起こされるウイルス感染の治療のための、又はアルツハイマー病の治療のための、化合物１、化合物２又は化合物５から選択される化合物を含む、請求項１０に記載の医薬組成物。