【手続補正書】
【提出日】平成22年9月21日(2010.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物またはその医薬上許容し得る塩:
【化１】
2010504347.tif 000001
I
［式中、
Wは、O、SまたはNR1であり;
Uは、Nであり;
Xは、NまたはCR4であり; 
Qは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
R1は、H、C1-10アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルであり;
R2は、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3またはS(O)2NRc3Rd3であり; ここで、該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
R4は、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニルおよびC2-6アルキニルから選択される;
R5は、Hである;
R2およびR4は、それらが結合している原子と共に、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基によって置換されていてもよい;
Ra3およびRa4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)- から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく;
Rb3およびRb4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rc3およびRc4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(=NRi5)NRc5Rd5、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rd3およびRd4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(=NRi5)NRc5Rd5、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい; または
Rc3およびRd3は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい; または
Rc4およびRd4は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい;
Cy2、Cy3、Cy4およびCy5は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、これらはハロ、C1-4アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ペンタハロスルファニル、CN、NO2、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRi6)NRc6Rd6、NRc6C(=NRi6)NRc6Rd6、P(Rf6)2、P(ORe6)2、P(O)Re6Rf6、P(O)ORe6ORf6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6およびS(O)2NRc6Rd6から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい;
Ra2、Ra5およびRa6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rb2、Rb5およびRb6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rc2、Rc5およびRc6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rd2、Rd5およびRd6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;または
Re2、Re5およびRe6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rf2、Rf3、Rf4、Rf5およびRf6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;および
Ri2、Ri3、Ri4、Ri5およびRi6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、
但し、U、WおよびXを含有する環がオキサジアゾールである場合、QはNRc4Rd4により置換されるC1-6 アルキル以外のものである］。
【請求項２】
WはOである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３】
XはCR4である、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４】
WはSである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項５】
Qが、アリールまたはヘテロアリールであり、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項６】
Qが、アリールであり、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4、および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項７】
Qが、フェニルであり、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4およびS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項８】
Qが、フェニルであり、これはハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルおよびCNから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項９】
Qが、フェニルであり、これはハロおよびCNから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１０】
Qが、C1-6アルキルであって、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4、および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１１】
Qが、Cy4により置換されているC1-6アルキルである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１２】
Qが、フェニルにより置換されているC1-6アルキルであり、ここで該フェニルが、ハロおよびC1-4アルキルから独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されている、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１３】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3またはS(O)2NRc3Rd3である；ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10 ハロアルキル、C1-10 ヒドロキシアルキル、C1-10 シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１４】
R2がハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3である；ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10 ハロアルキル、C1-10 ヒドロキシアルキル、C1-10 シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１５】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3である；ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１６】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、Cy3、ORa3であり、ここで該C1-10アルキルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１７】
R2は、ハロ、C1-10アルキル、ORa3、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、C1-10アルキル、C1-6 ハロアルキル、ORa3およびNRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１８】
R2がハロである、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１９】
R2がC1-10アルキルである、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２０】
R2がNRc3Rd3である、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２１】
R2がNH2である、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２２】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共に、アリール、ヘテロアリールまたは4-20員ヘテロシクロアルキル環を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２３】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共に、アリールまたはヘテロアリールを形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２４】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２５】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２６】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２７】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa2およびSRa2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２８】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にフェニル基を形成している、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２９】
式III:
【化２】
2010504347.tif 000002
III
を有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３０】
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(3-モルホリン-1-イルプロポキシ)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-モルホリン-1-イルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-フェニルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(4-メトキシフェニル)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-メトキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-ブロモフェニル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロポキシ)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-メチルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
4-クロロ-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-メチルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-2,1-ベンズイソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-クロロベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N'-ヒドロキシ-N-(2-メチルベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N'-ヒドロキシ-3-メチル-N-(2-メチルベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N'-ヒドロキシ-N-(2-メチルベンジル)-2,1-ベンズイソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド;
3-アミノ-N-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-[5-[(5-クロロ-2-メチルベンジル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]イソオキサゾール-3-イルアセトアミド;
N-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシ-3-[(2-メトキシエチル)アミノ]イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド; および
3-アミノ-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド、
から選択される化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３１】
請求項1〜30のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩、および医薬上許容される担体を含む、組成物。
【請求項３２】
インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼの活性を調節するための、請求項1〜30いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
調節が阻害である、請求項32の医薬組成物。
【請求項３４】
免疫抑制を阻害するための、有効量の請求項1〜30のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩を含む医薬組成物。
【請求項３５】
癌、ウイルス感染症、抑欝、神経変性疾患、外傷、加齢性白内障、臓器移植拒絶反応、または自己免疫疾患を処置するための、治療上有効量の請求項1〜30のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩を含む医薬組成物。
【請求項３６】
抗ウイルス剤、化学療法薬、免疫抑制剤、放射線、抗腫瘍ワクチン、抗ウイルスワクチン、サイトカイン療法剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤をさらに組み合わせて用いる、請求項35の医薬組成物。