【手続補正書】
【提出日】平成22年7月26日(2010.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化４４】
2010500352.tif 000001
の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において、
Ｒｆ１は、水素であるか、またはＲｆ１およびＲｆ２は、一緒になって、結合を形成し；
Ｒｆ２は、水素であるか、またはＲｆ２は、Ｒｆ１もしくはＲｘのいずれかと共に、結合を形成し；
ＲｘおよびＲｙの各々は、独立して、水素、フルオロ、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；またはＲｘおよびＲｙは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜６員脂環式環を形成するか；またはＲｘおよびＲｆ２は、一緒になって、結合を形成し；
ＱおよびＺのうちの一方は、−Ｎ−であり、そして他方は、−ＣＨ−であり；
Ｇは、Ｒｆ１が水素であるとき、水素、必要に応じて置換された脂肪族または環Ｂであり；そしてＧは、Ｒｆ１およびＲｆ２が一緒になって結合を形成するとき、水素、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ５、必要に応じて置換された脂肪族、または環Ｂであり；
環Ａは、置換または非置換の５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、脂環式環またはヘテロシクリル環であり；
環Ｂは、置換または非置換のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
環Ｃは、置換または非置換のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
Ｒａは、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＳＯ２Ｒ１、またはＣ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、０個〜２個の置換基を有し、該置換基は、独立して、Ｒ３またはＲ７から選択され；
Ｒｅは、水素、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＣ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されており；
Ｒ１は、Ｃ１〜６脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ３は、独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）からなる群より選択され；
各Ｒ４は、独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基であるか；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲ４は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員〜６員ヘテロアリール環または４員〜８員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；
各Ｒ５は、独立して、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて置換された脂肪族基またはアリール基であり；そして
各Ｒ７は、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
ＲｘおよびＲｙの各々は、独立して、水素、フルオロ、もしくはＣ１〜６脂肪族から選択され、該Ｃ１〜６脂肪族は、必要に応じて、１個もしくは２個のＲ３で置換されているか；またはＲｘおよびＲｙは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜６員脂環式環を形成し；
Ｒｅは、水素、−ＯＨ、−ＮＨＲ４、−ＳＨ、またはＣ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されており；
Ｒｆ１およびＲｆ２は、一緒になって、結合を形成し；
Ｇは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３フルオロアルキル、−Ｏ−Ｌ１−Ｒ７、−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｌ１−Ｒ７、または−Ｌ１−Ｒ７であり；そして
Ｌ１は、共有結合またはＣ１〜３アルキレンである、
化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化４５】
2010500352.tif 000002
またはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、フラノ、ジヒドロフラノ、チエノ、ジヒドロチエノ、シクロペンテノ、シクロヘキセノ、２Ｈ−ピロロ、ピロロ、ピロリノ、ピロリジノ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、イミダゾリノ、イミダゾリジノ、ピラゾロ、ピラゾリノ、ピラゾリジノ、イソオキサゾロ、イソチアゾロ、オキサジアゾロ、トリアゾロ、チアジアゾロ、２Ｈ−ピラノ、４Ｈ−ピラノ、ベンゾ、ピリジノ、ピペリジノ、ジオキサノ、モルホリノ、ジチアノ、チオモルホリノ、ピリダジノ、ピリミジノ、ピラジノ、ピペラジノおよびトリアジノからなる群より選択される置換環または非置換環である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが、フラノ、チエノ、ピロロ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、ピラゾロ、イソオキサゾロ、イソチアゾロ、トリアゾロ、ベンゾ、ピリジノ、ピリダジノ、ピリミジノおよびピラジノからなる群より選択される置換環または非置換環である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、
環Ａ内の各置換可能な飽和環炭素原子は、非置換であるか、または＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−Ｎ（Ｒ４）２、＝Ｎ−ＯＲ５、＝Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、＝Ｎ−ＮＨＣＯ２Ｒ６、＝Ｎ−ＮＨＳＯ２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ５もしくは−Ｒｂで置換されており；
環Ａ内の各置換可能な不飽和環炭素原子は、非置換であるか、または−Ｒｂで置換されており；
環Ａ内の置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、または−Ｒ９ｂで置換されており；
環Ａ内の１個の環窒素原子は、必要に応じて、酸化されており；
各Ｒｂは、独立して、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、必要に応じて置換された脂肪族、または必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基もしくはヘテロアリール基であり；あるいは２個の隣接するＲｂは、介在する環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合４員〜８員芳香族環または非芳香族環を形成し、該芳香族環は、０個〜３個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群より選択され；
各Ｒ３は、独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）からなる群より選択され；
各Ｒ４は、独立して、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基であるか；または同じ窒素原子上の２個のＲ４は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員〜６員ヘテロアリールまたは４員〜８員ヘテロシクリルを形成し、該ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；
各Ｒ５は、独立して、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて置換された脂肪族基またはアリール基であり；
各Ｒ７は、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ９ｂは、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＣ１〜４脂肪族であり、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されており；そして
各Ｒ１０は、独立して、−ＣＯ２Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である、
化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、
各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−Ｒ２ｂ、−Ｒ７ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、および−Ｔ１−Ｒ７ｂからなる群より選択されるか；または２個の隣接するＲｂは、介在する環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合４員〜８員芳香族環または非芳香族環を形成し、該環は、０個〜３個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群より選択され；
Ｔ１は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、Ｔ１またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
各Ｒ３ｂは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されているか、または同じ炭素原子上の２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し；
各Ｒ２ｂは、独立して、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；そして
各Ｒ７ｂは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基である、
化合物。
【請求項８】
環Ａが、
【化４６】
2010500352.tif 000003
【化４７】
2010500352.tif 000004
からなる群より選択され、これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能な環炭素原子および任意の置換可能な環窒素原子上で、置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが、
【化４８】
2010500352.tif 000005
からなる群より選択され、これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能な環炭素原子および任意の置換可能な環窒素原子上で、置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＩＩ）
【化４９】
2010500352.tif 000006
またはそれらの薬学的に受容可能な塩を有し、式（ＩＩＩ）において、環Ａは、０個〜３個のＲｂで置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、
環Ｂは、単環式または二環式のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
環Ｂ内の各置換可能な飽和環炭素原子は、非置換であるか、または＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２もしくはＲｃで置換されており；
環Ｂ内の各置換可能な不飽和環炭素原子は、非置換であるか、またはＲｃで置換されており；
環Ｂ内の各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、またはＲ９ｃで置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｒ２ｃ、Ｒ７ｃ、−Ｔ１−Ｒ２ｃ、および−Ｔ１−Ｒ７ｃからなる群より選択され；
Ｔ１は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、Ｔ１またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｒ２ｃは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ７ｃは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ９ｃは、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＣ１〜４脂肪族であり、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されており；そして
環Ｃは、単環式または二環式のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
環Ｃ内の各置換可能な飽和環炭素原子は、非置換であるか、または＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２またはＲｄで置換されており；
環Ｃ内の各置換可能な不飽和環炭素原子は、非置換であるか、またはＲｄで置換されており；
環Ｃ内の各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、またはＲ９ｄで置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；
Ｔ２は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−で中断されており、ここで、Ｔ２またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｔ３は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−で中断されており、ここで、Ｔ３またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ７ｄは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；そして
各Ｒ９ｄは、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＣ１〜４脂肪族であり、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されている、
化合物。
【請求項１２】
環Ｂが、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、およびプテリジニルからなる群より選択される置換または非置換の単環式または二環式のアリール環またはヘテロアリール環である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ｂが、置換または非置換のフェニル環またはピリジル環である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＩＶ）：
【化５０】
2010500352.tif 000007
を有し、式（ＩＶ）において、
環Ａは、０個〜２個の独立して選択されたＲｂで置換されており；そして
環Ｂは、０個〜２個の独立して選択されたＲｃで置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
以下の特徴：
（ａ）各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｂ、Ｒ７ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、および−Ｔ１−Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで、Ｔ１は、Ｃ１〜３アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜３アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されており、そして各Ｒ２ｂは、独立して、−ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）からなる群より選択されること；
（ｂ）各Ｒｃは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｃ、Ｒ７ｃ、−Ｔ１−Ｒ２ｃ、および−Ｔ１−Ｒ７ｃからなる群より選択され、ここで、Ｔ１は、Ｃ１〜３アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜３アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されており、そして各Ｒ２ｃは、独立して、−ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｒ５）＝（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、および−Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択されること；ならびに
（ｃ）Ｒｅは、水素であること、
の少なくとも１つにより特徴付けられる、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｖ）：
【化５１】
2010500352.tif 000008
を有し、式（Ｖ）において、
Ｒｂ２およびＲｂ３の各々は、独立して、水素またはＲｂであり；
Ｒｂは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、およびＲ２ｂからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、−ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｒ５）＝（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択され；
Ｒｃ１およびＲｃ５の各々は、独立して、水素またはＲｃであり；
Ｒｃは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、およびＲ２ｃからなる群より選択され；そして
Ｒ２ｃは、−ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、および−Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択される、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、
Ｒｅは、水素であり；
Ｒｂ２およびＲｂ３の各々は、独立して、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；そして
Ｒｃ１およびＲｃ５の各々は、独立して、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族である、
化合物。
【請求項１８】
Ｒｂ３およびＲｃ１の各々が、独立して、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５が、水素またはＣ１〜３脂肪族である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒｂ３およびＲｃ１の各々が、独立して、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、またはメトキシである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１０に記載の化合物であって、ここで：
環Ｃは、単環式または二環式のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または炭素環式環であり、該環は、０個〜２個の独立して選択された置換基Ｒｄと、０個〜２個の独立して選択されたＲ２ｄまたはＣ１〜６脂肪族基とで置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｔ２は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、Ｔ２は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、−ハロ、−Ｃ１〜３脂肪族、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）からなる群より選択されるか、または同じ炭素原子上の２個の置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し、ここで、Ｔ２は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−で中断されており；そして
Ｔ３は、Ｃ１〜４アルキレン鎖であり、ここで、Ｔ３は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、−ハロ、−Ｃ１〜３脂肪族、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）からなる群より選択されるか、または同じ炭素原子上の２個の置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し、ここで、Ｔ３は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−で中断されており；
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；そして
各Ｒ７ｄは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である、
化合物。
【請求項２１】
環Ｃが、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびフタルイミジルからなる群より選択される置換環または非置換環である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物であって、
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；そして
各Ｒ２ｄは、独立して、−ハロ、−ＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、
化合物。
【請求項２３】
環Ｃが、少なくとも１個のＲ７ｄで置換されており、Ｒ７ｄが、
【化５２】
2010500352.tif 000009
からなる群より選択され、これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能な環炭素および環窒素原子上で、置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
環Ｃが、少なくとも１個の−Ｔ２−Ｒ２ｄまたは−Ｔ２−Ｒ７ｄで置換されている、請求項２２に記載の化合物であって、
Ｔ２は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、Ｔ２は、必要に応じて、１個または２個の置換基Ｒ３ｂで置換されており、該置換基Ｒ３ｂは、独立して、−ハロ、−Ｃ１〜３脂肪族、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３脂肪族）からなる群より選択されるか、または同じ炭素原子上の２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し、ここで、Ｔ２は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−で中断されており；そして
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、および−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、
化合物。
【請求項２５】
環Ｃが、１個の−Ｔ２−Ｒ２ｄまたは−Ｔ２−Ｒ７ｄと、必要に応じて、１個の他の置換基とで置換されており、該他の置換基が、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５が、水素またはＣ１〜３脂肪族である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
環Ｃが、少なくとも１個の−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄまたは−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄで置換されている、請求項２２に記載の化合物であって、
Ｖは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｔ３は、Ｃ１〜４アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜４アルキレン鎖は、必要に応じて、１個または２個の置換基Ｒ３ｂで置換されており、該置換基Ｒ３ｂは、独立して、−ハロ、−Ｃ１〜３脂肪族、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３脂肪族）からなる群より選択されるか、または同じ炭素原子上の２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し；そして
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択される、
化合物。
【請求項２７】
環Ｃが、１個の−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄまたは−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄと、必要に応じて、１個の他の置換基とで置換されており、該他の置換基が、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５が、水素またはＣ１〜３脂肪族である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物であって、
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｔ３は、Ｃ２〜４アルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄは、−Ｎ（Ｒ４）２であり、ここで、各Ｒ４は、独立して、水素またはＣ１〜３脂肪族であるか、または−Ｎ（Ｒ４）２は、必要に応じて置換された５員〜６員ヘテロアリール環または４員〜８員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；そして
Ｒ７ｄは、必要に応じて置換された４員〜８員ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換された５員〜６員ヘテロアリールである、
化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２ｄは、−Ｎ（Ｒ４）２であり、そして−Ｎ（Ｒ４）２は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群より選択され；そして
Ｒ７ｄは、必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項３０】
環Ｃが、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、−ハロ、−ＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３１】
環Ｃが、少なくとも１個の置換基で置換されており、該置換基が、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
環Ｃが、少なくとも１個の−ＣＯ２Ｒ５で置換されており、ここで、Ｒ５が、水素またはＣ１〜６脂肪族である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項３０に記載の化合物であって、
環Ｃは、少なくとも１個の−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５で置換されており；
ここで、
−Ｎ（Ｒ４）２は、必要に応じて置換された４員〜８員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；そして
Ｒ５は、４員〜８員窒素含有ヘテロシクリル環である、
化合物。
【請求項３４】
環Ｃが、少なくとも１個の−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２または−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２で置換されており、そして−Ｎ（Ｒ４）２が、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群より選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
環Ｃが、次式：
【化５３】
2010500352.tif 000010
を有する少なくとも１個の置換基で置換されており、
環Ｄは、必要に応じて、１個または２個の環炭素原子上で置換されており；
Ｘは、ＯまたはＮＨであり；
Ｗ１は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、あるいは必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基である、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
環Ｃが、次式：
【化５４】
2010500352.tif 000011
を有する少なくとも１個の置換基で置換されており、
環Ｄは、必要に応じて、１個または２個の置換可能な環炭素原子上で置換されており；
Ｘは、ＯまたはＮＨであり；
Ｗ２は、Ｒｎまたは−Ｔ６−Ｒｎであり；
Ｔ６は、Ｃ１〜３アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜３アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており；そして
Ｒｎは、−Ｎ（Ｒ４）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；そして
Ｒｚは、水素、−ＣＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、またはＣ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されているか；またはＲｚおよびＷ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、４員〜７員の脂環式環またはヘテロシクリル環を形成する、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
環Ｃ上の少なくとも１個の置換基が、
【化５５】
2010500352.tif 000012
からなる群より選択され、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
環Ｃ上の少なくとも１個の置換基が、
【化５６】
2010500352.tif 000013
からなる群より選択され、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨであり、そして各Ｒ４ｚは、独立して、水素または−ＣＨ３である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
環Ｃが、
【化５７】
2010500352.tif 000014
からなる群より選択される基で置換されており、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨであり、そして各Ｒ４ｚは、独立して、水素または−ＣＨ３である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４０】
環Ｃが、少なくとも１個の−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２または−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４）２で置換されており、ここで、一方のＲ４が、水素またはＣ１〜３アルキルであり、そして他方のＲ４が、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
環Ｃが、
【化５８】
2010500352.tif 000015
からなる群より選択される少なくとも１個の置換基で置換されており、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
環Ｃが、
【化５９】
2010500352.tif 000016
からなる群より選択される少なくとも１個の置換基で置換されており、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨであり、そして各Ｒ４ｚは、独立して、ＨまたはＣＨ３である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
式（ＶＩ）：
【化６０】
2010500352.tif 000017
を有し、式（ＶＩ）において、
Ｒｇは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、およびＲ２ｄからなる群より選択され；
ＲｈおよびＲｋの各々は、独立して、水素またはＲｄであり；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；そして
各Ｒ２ｄは、独立して、−ハロ、−ＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒｇが、水素であり；
Ｒｈが、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；そして
Ｒｋが、水素、ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、または−ＯＲ５である、
請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
式（ＶＩＩ）：
【化６１】
2010500352.tif 000018
を有する、請求項４３に記載の化合物であって、
Ｒｅは、水素であり；
Ｒｂ２およびＲｂ３の各々は、独立して、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；
Ｒｃ１およびＲｃ５の各々は、独立して、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；
Ｒｇは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、およびＲ２ｄからなる群より選択され；そして
ＲｈおよびＲｋの各々は、独立して、水素またはＲｄである、
化合物。
【請求項４６】
Ｒｇ、ＲｈおよびＲｋの各々が、独立して、水素、Ｃ１〜３脂肪族、−ハロ、−ＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
ＲｈおよびＲｋの少なくとも１個が、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒｅ、Ｒｂ２、およびＲｇは、それぞれ、水素であり；
Ｒｂ３およびＲｃ１は、それぞれ独立して、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；
Ｒｃ５は、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；そして
Ｒｈは、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて置換された４員〜８員窒素含有ヘテロシクリル環であり、そして−Ｎ（Ｒ４）２は、必要に応じて置換された４員〜８員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；そして
Ｒｋは、水素、ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、または−ＯＲ５である、
請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
式（ＶＩＩＩ）：
【化６２】
2010500352.tif 000019
を有する、請求項３に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式（ＶＩＩＩ）において、
環Ｂは、０個〜２個の独立して選択されたＲｃと、０個〜３個の独立して選択されたＲ２ｃまたはＣ１〜６脂肪族基とで置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｒ２ｃ、Ｒ７ｃ、−Ｔ１−Ｒ２ｃ、および−Ｔ１−Ｒ７ｃからなる群より選択され；
Ｔ１は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、Ｔ１またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｒ２ｃは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ７ｃは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；
環Ｃは、０個〜２個の独立して選択されたＲｄと、０個〜３個の独立して選択されたＲ２ｄまたはＣ１〜６脂肪族基とで置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；
Ｔ２は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−で中断されており、ここで、Ｔ２またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｔ３は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−で中断されており、ここで、Ｔ３またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ７ｄは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ３ｂは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されているか、または同じ炭素原子上の２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し；そして
各Ｒ１０は、独立して、−ＣＯ２Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である、
化合物。
【請求項５０】
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、薬学的組成物。
【請求項５１】
細胞におけるＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５２】
Ａｕｒｏｒａキナーゼ媒介障害の処置を必要とする患者においてＡｕｒｏｒａキナーゼ媒介障害を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５３】
前記Ａｕｒｏｒａキナーゼ媒介障害が、癌である、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
前記癌が、結腸直腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌、および膵臓癌からなる群から選択される、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
前記癌が、乳癌、結腸直腸癌、および膵臓癌からなる群から選択される、請求項５４に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化４４】
2010500352.tif 000020
の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において、
Ｒｆ１は、水素であるか、またはＲｆ１およびＲｆ２は、一緒になって、結合を形成し；
Ｒｆ２は、水素であるか、またはＲｆ２は、Ｒｆ１もしくはＲｘのいずれかと共に、結合を形成し；
ＲｘおよびＲｙの各々は、独立して、水素、フルオロ、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；またはＲｘおよびＲｙは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜６員脂環式環を形成するか；またはＲｘおよびＲｆ２は、一緒になって、結合を形成し；
Ｇは、Ｒｆ１が水素であるとき、水素、必要に応じて置換された脂肪族または環Ｂであり；そしてＧは、Ｒｆ１およびＲｆ２が一緒になって結合を形成するとき、水素、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ５、必要に応じて置換された脂肪族、または環Ｂであり；
環Ａは、置換または非置換の５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環、脂環式環またはヘテロシクリル環であり；
環Ｂは、置換または非置換のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
環Ｃは、置換または非置換のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
Ｒａは、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＳＯ２Ｒ１、またはＣ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、０個〜２個の置換基を有し、該置換基は、独立して、Ｒ３またはＲ７から選択され；
Ｒｅは、水素、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＲ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＣ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されており；
Ｒ１は、Ｃ１〜６脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ３は、独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）からなる群より選択され；
各Ｒ４は、独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基であるか；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲ４は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員〜６員ヘテロアリール環または４員〜８員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；
各Ｒ５は、独立して、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて置換された脂肪族基またはアリール基であり；そして
各Ｒ７は、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である、
化合物。
（項目２）
項目１に記載の化合物であって、
ＲｘおよびＲｙの各々は、独立して、水素、フルオロ、もしくはＣ１〜６脂肪族から選択され、該Ｃ１〜６脂肪族は、必要に応じて、１個もしくは２個のＲ３で置換されているか；またはＲｘおよびＲｙは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜６員脂環式環を形成し；
Ｒｅは、水素、−ＯＨ、−ＮＨＲ４、−ＳＨ、またはＣ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されており；
Ｒｆ１およびＲｆ２は、一緒になって、結合を形成し；
Ｇは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３フルオロアルキル、−Ｏ−Ｌ１−Ｒ７、−Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）−Ｌ１−Ｒ７、または−Ｌ１−Ｒ７であり；そして
Ｌ１は、共有結合またはＣ１〜３アルキレンである、
化合物。
（項目３）
式（ＩＩ）：
【化４５】
2010500352.tif 000021
またはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４）
環Ａが、フラノ、ジヒドロフラノ、チエノ、ジヒドロチエノ、シクロペンテノ、シクロヘキセノ、２Ｈ−ピロロ、ピロロ、ピロリノ、ピロリジノ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、イミダゾリノ、イミダゾリジノ、ピラゾロ、ピラゾリノ、ピラゾリジノ、イソオキサゾロ、イソチアゾロ、オキサジアゾロ、トリアゾロ、チアジアゾロ、２Ｈ−ピラノ、４Ｈ−ピラノ、ベンゾ、ピリジノ、ピペリジノ、ジオキサノ、モルホリノ、ジチアノ、チオモルホリノ、ピリダジノ、ピリミジノ、ピラジノ、ピペラジノおよびトリアジノからなる群より選択される置換環または非置換環である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
環Ａが、フラノ、チエノ、ピロロ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、ピラゾロ、イソオキサゾロ、イソチアゾロ、トリアゾロ、ベンゾ、ピリジノ、ピリダジノ、ピリミジノおよびピラジノからなる群より選択される置換環または非置換環である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
項目５に記載の化合物であって、
環Ａ内の各置換可能な飽和環炭素原子は、非置換であるか、または＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−Ｎ（Ｒ４）２、＝Ｎ−ＯＲ５、＝Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、＝Ｎ−ＮＨＣＯ２Ｒ６、＝Ｎ−ＮＨＳＯ２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ５もしくは−Ｒｂで置換されており；
環Ａ内の各置換可能な不飽和環炭素原子は、非置換であるか、または−Ｒｂで置換されており；
環Ａ内の置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、または−Ｒ９ｂで置換されており；
環Ａ内の１個の環窒素原子は、必要に応じて、酸化されており；
各Ｒｂは、独立して、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、必要に応じて置換された脂肪族、または必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基もしくはヘテロアリール基であり；あるいは２個の隣接するＲｂは、介在する環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合４員〜８員芳香族環または非芳香族環を形成し、該芳香族環は、０個〜３個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群より選択され；
各Ｒ３は、独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）からなる群より選択され；
各Ｒ４は、独立して、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基であるか；または同じ窒素原子上の２個のＲ４は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員〜６員ヘテロアリールまたは４員〜８員ヘテロシクリルを形成し、該ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；
各Ｒ５は、独立して、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて置換された脂肪族基またはアリール基であり；
各Ｒ７は、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ９ｂは、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＣ１〜４脂肪族であり、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されており；そして
各Ｒ１０は、独立して、−ＣＯ２Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である、
化合物。
（項目７）
項目６に記載の化合物であって、
各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−Ｒ２ｂ、−Ｒ７ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、および−Ｔ１−Ｒ７ｂからなる群より選択されるか；または２個の隣接するＲｂは、介在する環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合４員〜８員芳香族環または非芳香族環を形成し、該環は、０個〜３個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群より選択され；
Ｔ１は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、Ｔ１またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
各Ｒ３ｂは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されているか、または同じ炭素原子上の２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し；
各Ｒ２ｂは、独立して、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；そして
各Ｒ７ｂは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基である、
化合物。
（項目８）
環Ａが、
【化４６】
2010500352.tif 000022
【化４７】
2010500352.tif 000023
からなる群より選択され、これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能な環炭素原子および任意の置換可能な環窒素原子上で、置換されている、項目７に記載の化合物。
（項目９）
環Ａが、
【化４８】
2010500352.tif 000024
からなる群より選択され、これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能な環炭素原子および任意の置換可能な環窒素原子上で、置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
式（ＩＩＩ）
【化４９】
2010500352.tif 000025
またはそれらの薬学的に受容可能な塩を有し、式（ＩＩＩ）において、環Ａは、０個〜３個のＲｂで置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
項目１０に記載の化合物であって、
環Ｂは、単環式または二環式のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
環Ｂ内の各置換可能な飽和環炭素原子は、非置換であるか、または＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２もしくはＲｃで置換されており；
環Ｂ内の各置換可能な不飽和環炭素原子は、非置換であるか、またはＲｃで置換されており；
環Ｂ内の各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、またはＲ９ｃで置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｒ２ｃ、Ｒ７ｃ、−Ｔ１−Ｒ２ｃ、および−Ｔ１−Ｒ７ｃからなる群より選択され；
Ｔ１は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、Ｔ１またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｒ２ｃは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ７ｃは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ９ｃは、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＣ１〜４脂肪族であり、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されており；そして
環Ｃは、単環式または二環式のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
環Ｃ内の各置換可能な飽和環炭素原子は、非置換であるか、または＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２またはＲｄで置換されており；
環Ｃ内の各置換可能な不飽和環炭素原子は、非置換であるか、またはＲｄで置換されており；
環Ｃ内の各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、またはＲ９ｄで置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；
Ｔ２は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−で中断されており、ここで、Ｔ２またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｔ３は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−で中断されており、ここで、Ｔ３またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ７ｄは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；そして
各Ｒ９ｄは、独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、またはＣ１〜４脂肪族であり、該Ｃ１〜４脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されている、
化合物。
（項目１２）
環Ｂが、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、およびプテリジニルからなる群より選択される置換または非置換の単環式または二環式のアリール環またはヘテロアリール環である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
環Ｂが、置換または非置換のフェニル環またはピリジル環である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
式（ＩＶ）：
【化５０】
2010500352.tif 000026
を有し、式（ＩＶ）において、
環Ａは、０個〜２個の独立して選択されたＲｂで置換されており；そして
環Ｂは、０個〜２個の独立して選択されたＲｃで置換されている、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
以下の特徴：
（ａ）各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｂ、Ｒ７ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、および−Ｔ１−Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで、Ｔ１は、Ｃ１〜３アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜３アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されており、そして各Ｒ２ｂは、独立して、−ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）からなる群より選択されること；
（ｂ）各Ｒｃは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｃ、Ｒ７ｃ、−Ｔ１−Ｒ２ｃ、および−Ｔ１−Ｒ７ｃからなる群より選択され、ここで、Ｔ１は、Ｃ１〜３アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜３アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されており、そして各Ｒ２ｃは、独立して、−ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｒ５）＝（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、および−Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択されること；ならびに
（ｃ）Ｒｅは、水素であること、
の少なくとも１つにより特徴付けられる、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
式（Ｖ）：
【化５１】
2010500352.tif 000027
を有し、式（Ｖ）において、
Ｒｂ２およびＲｂ３の各々は、独立して、水素またはＲｂであり；
Ｒｂは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、およびＲ２ｂからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、−ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｒ５）＝（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択され；
Ｒｃ１およびＲｃ５の各々は、独立して、水素またはＲｃであり；
Ｒｃは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、およびＲ２ｃからなる群より選択され；そして
Ｒ２ｃは、−ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、および−Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択される、
項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
項目１６に記載の化合物であって、
Ｒｅは、水素であり；
Ｒｂ２およびＲｂ３の各々は、独立して、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；そして
Ｒｃ１およびＲｃ５の各々は、独立して、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族である、
化合物。
（項目１８）
Ｒｂ３およびＲｃ１の各々が、独立して、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５が、水素またはＣ１〜３脂肪族である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒｂ３およびＲｃ１の各々が、独立して、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、またはメトキシである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
項目１０に記載の化合物であって、ここで：
環Ｃは、単環式または二環式のアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または炭素環式環であり、該環は、０個〜２個の独立して選択された置換基Ｒｄと、０個〜２個の独立して選択されたＲ２ｄまたはＣ１〜６脂肪族基とで置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｔ２は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、Ｔ２は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、−ハロ、−Ｃ１〜３脂肪族、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）からなる群より選択されるか、または同じ炭素原子上の２個の置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し、ここで、Ｔ２は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−で中断されており；そして
Ｔ３は、Ｃ１〜４アルキレン鎖であり、ここで、Ｔ３は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、−ハロ、−Ｃ１〜３脂肪族、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）からなる群より選択されるか、または同じ炭素原子上の２個の置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し、ここで、Ｔ３は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−で中断されており；
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；そして
各Ｒ７ｄは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基である、
化合物。
（項目２１）
環Ｃが、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびフタルイミジルからなる群より選択される置換環または非置換環である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
項目２１に記載の化合物であって、
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；そして
各Ｒ２ｄは、独立して、−ハロ、−ＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、
化合物。
（項目２３）
環Ｃが、少なくとも１個のＲ７ｄで置換されており、Ｒ７ｄが、
【化５２】
2010500352.tif 000028
からなる群より選択され、これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能な環炭素および環窒素原子上で、置換されている、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
環Ｃが、少なくとも１個の−Ｔ２−Ｒ２ｄまたは−Ｔ２−Ｒ７ｄで置換されている、項目２２に記載の化合物であって、
Ｔ２は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、Ｔ２は、必要に応じて、１個または２個の置換基Ｒ３ｂで置換されており、該置換基Ｒ３ｂは、独立して、−ハロ、−Ｃ１〜３脂肪族、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３脂肪族）からなる群より選択されるか、または同じ炭素原子上の２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し、ここで、Ｔ２は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ４）−で中断されており；そして
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、および−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、
化合物。
（項目２５）
環Ｃが、１個の−Ｔ２−Ｒ２ｄまたは−Ｔ２−Ｒ７ｄと、必要に応じて、１個の他の置換基とで置換されており、該他の置換基が、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５が、水素またはＣ１〜３脂肪族である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
環Ｃが、少なくとも１個の−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄまたは−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄで置換されている、項目２２に記載の化合物であって、
Ｖは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｔ３は、Ｃ１〜４アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜４アルキレン鎖は、必要に応じて、１個または２個の置換基Ｒ３ｂで置換されており、該置換基Ｒ３ｂは、独立して、−ハロ、−Ｃ１〜３脂肪族、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３脂肪族）からなる群より選択されるか、または同じ炭素原子上の２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し；そして
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択される、
化合物。
（項目２７）
環Ｃが、１個の−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄまたは−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄと、必要に応じて、１個の他の置換基とで置換されており、該他の置換基が、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５が、水素またはＣ１〜３脂肪族である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
項目２７に記載の化合物であって、
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｔ３は、Ｃ２〜４アルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄは、−Ｎ（Ｒ４）２であり、ここで、各Ｒ４は、独立して、水素またはＣ１〜３脂肪族であるか、または−Ｎ（Ｒ４）２は、必要に応じて置換された５員〜６員ヘテロアリール環または４員〜８員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；そして
Ｒ７ｄは、必要に応じて置換された４員〜８員ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換された５員〜６員ヘテロアリールである、
化合物。
（項目２９）
項目２８に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２ｄは、−Ｎ（Ｒ４）２であり、そして−Ｎ（Ｒ４）２は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群より選択され；そして
Ｒ７ｄは、必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択される、
化合物。
（項目３０）
環Ｃが、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、−ハロ、−ＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目３１）
環Ｃが、少なくとも１個の置換基で置換されており、該置換基が、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
環Ｃが、少なくとも１個の−ＣＯ２Ｒ５で置換されており、ここで、Ｒ５が、水素またはＣ１〜６脂肪族である、項目３０に記載の化合物。
（項目３３）
項目３０に記載の化合物であって、
環Ｃは、少なくとも１個の−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、または−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５で置換されており；
ここで、
−Ｎ（Ｒ４）２は、必要に応じて置換された４員〜８員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；そして
Ｒ５は、４員〜８員窒素含有ヘテロシクリル環である、
化合物。
（項目３４）
環Ｃが、少なくとも１個の−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２または−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２で置換されており、そして−Ｎ（Ｒ４）２が、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群より選択される、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
環Ｃが、次式：
【化５３】
2010500352.tif 000029
を有する少なくとも１個の置換基で置換されており、
環Ｄは、必要に応じて、１個または２個の環炭素原子上で置換されており；
Ｘは、ＯまたはＮＨであり；
Ｗ１は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、あるいは必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基である、
項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
環Ｃが、次式：
【化５４】
2010500352.tif 000030
を有する少なくとも１個の置換基で置換されており、
環Ｄは、必要に応じて、１個または２個の置換可能な環炭素原子上で置換されており；
Ｘは、ＯまたはＮＨであり；
Ｗ２は、Ｒｎまたは−Ｔ６−Ｒｎであり；
Ｔ６は、Ｃ１〜３アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜３アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており；そして
Ｒｎは、−Ｎ（Ｒ４）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；そして
Ｒｚは、水素、−ＣＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、またはＣ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されているか；またはＲｚおよびＷ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、４員〜７員の脂環式環またはヘテロシクリル環を形成する、
項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
環Ｃ上の少なくとも１個の置換基が、
【化５５】
2010500352.tif 000031
からなる群より選択され、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨである、項目３４に記載の化合物。
（項目３８）
環Ｃ上の少なくとも１個の置換基が、
【化５６】
2010500352.tif 000032
からなる群より選択され、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨであり、そして各Ｒ４ｚは、独立して、水素または−ＣＨ３である、項目３４に記載の化合物。
（項目３９）
環Ｃが、
【化５７】
2010500352.tif 000033
からなる群より選択される基で置換されており、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨであり、そして各Ｒ４ｚは、独立して、水素または−ＣＨ３である、項目３３に記載の化合物。
（項目４０）
環Ｃが、少なくとも１個の−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２または−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４）２で置換されており、ここで、一方のＲ４が、水素またはＣ１〜３アルキルであり、そして他方のＲ４が、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである、項目３４に記載の化合物。
（項目４１）
環Ｃが、
【化５８】
2010500352.tif 000034
からなる群より選択される少なくとも１個の置換基で置換されており、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨである、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
環Ｃが、
【化５９】
2010500352.tif 000035
からなる群より選択される少なくとも１個の置換基で置換されており、ここで、Ｘは、ＯまたはＮＨであり、そして各Ｒ４ｚは、独立して、ＨまたはＣＨ３である、項目４０に記載の化合物。
（項目４３）
式（ＶＩ）：
【化６０】
2010500352.tif 000036
を有し、式（ＶＩ）において、
Ｒｇは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、およびＲ２ｄからなる群より選択され；
ＲｈおよびＲｋの各々は、独立して、水素またはＲｄであり；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；そして
各Ｒ２ｄは、独立して、−ハロ、−ＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、
項目１０に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒｇが、水素であり；
Ｒｈが、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；そして
Ｒｋが、水素、ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、または−ＯＲ５である、
項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
式（ＶＩＩ）：
【化６１】
2010500352.tif 000037
を有する、項目４３に記載の化合物であって、
Ｒｅは、水素であり；
Ｒｂ２およびＲｂ３の各々は、独立して、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；
Ｒｃ１およびＲｃ５の各々は、独立して、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；
Ｒｇは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、およびＲ２ｄからなる群より選択され；そして
ＲｈおよびＲｋの各々は、独立して、水素またはＲｄである、
化合物。
（項目４６）
Ｒｇ、ＲｈおよびＲｋの各々が、独立して、水素、Ｃ１〜３脂肪族、−ハロ、−ＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
ＲｈおよびＲｋの少なくとも１個が、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒｅ、Ｒｂ２、およびＲｇは、それぞれ、水素であり；
Ｒｂ３およびＲｃ１は、それぞれ独立して、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；
Ｒｃ５は、水素、−ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、および−ＯＲ５からなる群より選択され、ここで、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３脂肪族であり；そして
Ｒｈは、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて置換された４員〜８員窒素含有ヘテロシクリル環であり、そして−Ｎ（Ｒ４）２は、必要に応じて置換された４員〜８員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素原子に加えて、０個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；そして
Ｒｋは、水素、ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、または−ＯＲ５である、
項目４５に記載の化合物。
（項目４９）
式（ＶＩＩＩ）：
【化６２】
2010500352.tif 000038
を有する、項目３に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式（ＶＩＩＩ）において、
環Ｂは、０個〜２個の独立して選択されたＲｃと、０個〜３個の独立して選択されたＲ２ｃまたはＣ１〜６脂肪族基とで置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｒ２ｃ、Ｒ７ｃ、−Ｔ１−Ｒ２ｃ、および−Ｔ１−Ｒ７ｃからなる群より選択され；
Ｔ１は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、Ｔ１またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｒ２ｃは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ７ｃは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；
環Ｃは、０個〜２個の独立して選択されたＲｄと、０個〜３個の独立して選択されたＲ２ｄまたはＣ１〜６脂肪族基とで置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｒ２ｄ、Ｒ７ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ７ｄ、−Ｖ−Ｔ３−Ｒ２ｄ、および−Ｖ−Ｔ３−Ｒ７ｄからなる群より選択され；
Ｔ２は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−で中断されており、ここで、Ｔ２またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｔ３は、Ｃ１〜６アルキレン鎖であり、該Ｃ１〜６アルキレン鎖は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ３ｂで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−で中断されており、ここで、Ｔ３またはその一部は、必要に応じて、３員〜７員環の部分を形成し；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ｒ２ｄは、−ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ７ｄは、独立して、必要に応じて置換されたアリール基、ヘテロシクリル基またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ３ｂは、独立して、Ｃ１〜３脂肪族であり、該Ｃ１〜３脂肪族は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ７で置換されているか、または同じ炭素原子上の２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員炭素環式環を形成し；そして
各Ｒ１０は、独立して、−ＣＯ２Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である、
化合物。
（項目５０）
項目１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、薬学的組成物。
（項目５１）
細胞におけるＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害する方法であって、Ａｕｒｏｒａキナーゼの阻害が望まれている細胞と、項目１に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
（項目５２）
Ａｕｒｏｒａキナーゼ媒介障害の処置を必要とする患者においてＡｕｒｏｒａキナーゼ媒介障害を処置する方法であって、該患者に、治療有効量の項目１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目５３）
前記Ａｕｒｏｒａキナーゼ媒介障害が、癌である、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
前記癌が、結腸直腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌、および膵臓癌からなる群から選択される、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記癌が、乳癌、結腸直腸癌、および膵臓癌からなる群から選択される、項目５４に記載の方法。
（発明の説明）
本発明は、Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害の処置に有用である。本発明のＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ｉ）：