【手続補正書】
【提出日】平成22年11月2日(2010.11.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）式（Ｉ）のアミノ酸誘導体又はそれらの互変異性体、あるいは（ｂ）それらの、医薬的に受容可能な塩、Ｎ−オキシド、水和物又は溶媒和物である、化合物：
【化１】
2010508342.tif 000001
（ここで：
−Ｒ１は、水素又はハロゲン原子、あるいはシアノ、ニトロ、−Ｎ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ２−６アルケニルチオ、グアニジン、アミジン、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’’ＯＲ’又は−ＮＲ’’’Ｒ’Ｒ’’基（ここで、Ｒ’、Ｒ’’及びＲ’’’基は各々、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−４アルキルを表す）を表すか、あるいは式−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＡ、−ＣＯＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＡ、−ＳＯ２ＮＨＲＡ、−ＣＯＮＲＡＲＢ、−ＳＯ２ＮＲＡＲＢ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＨＲＡ、−ＯＣＯＮＲＡＲＢ、−ＮＨＣＯＲＡ、ＮＨＣＯＯＲＡ、−ＮＲＢＣＯＯＲＡ、−ＮＨＳＯ２ＲＡ、−ＮＲＢＳＯ２ＲＡ、−ＮＨＳＯ２ＯＲＡ、−ＮＲＢＳＯ２ＯＨ、−ＮＲＢＳＯ２ＯＲＡ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＲＡＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲＢ、−ＮＲＡＣＯＮＨＲＢ、−ＮＨＣＯＮＲＡＲＢ又は−ＮＲＡＣＯＮＲＡＲＢ（ここで、ＲＡ及びＲＢは、同じか又は異なっており、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、非縮合フェニル又は５〜６員の非縮合ヘテロアリールであるか、あるいはＲＡ及びＲＢは、同じ窒素原子に結合して、５又は６員の非縮合ヘテロシクリル基を形成する）の基を表し；
−Ｒ２は、水素又はハロゲン原子、あるいはシアノ、ニトロ、−Ｎ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル基、あるいは式−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＯＲ’’又は−ＣＯＮＲ’Ｒ’’（ここで、Ｒ’及びＲ’’は、同じか又は異なっており、水素又は非置換のＣ１−４アルキル、あるいはＣ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基を表す）の基を表し；
−ｘ及びｙは、同じか又は異なっており、０又は１を表し；
−Ｌ１は、Ｃ１−４アルキレンを表し；
−Ｈｅｔは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ’−又は−Ｏ−（ここで、Ｒ’は、水素又は非置換のＣ１−４アルキルを表す）を表し；
−Ａは、さらなるＣ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合している、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基を表し；
−Ｗは、式−［ＣＨ２］ｚ−Ｙ１−Ｌ２−Ｒの基であり、ここで：
−ｚは、０又は１であり；
−Ｙ１は、結合を表すか、あるいは、式−Ｓ−、−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３−、−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ３−、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ２）−、−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−又は−ＮＲ３（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ４−の基を表し、ここで、Ｒ３及びＲ４は、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−６アルキルを表し；
−Ｌ２は、式−（Ａｌｋ１）ｍ（Ｑ）ｎ（Ａｌｋ２）ｐ−の二価の基であり、ここで：
−ｍ、ｎ及びｐは、独立して０又は１であり；
−Ｑは、（ｉ）さらなるフェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合している、フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基を表すか；あるいは、（ｉｉ）ｐが０である場合、式−Ｑ１−Ｘ１−の基を表し、ここで、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ５−を表し（ここで、Ｒ５は、水素又はＣ１−４アルキルを表す）、並びに、Ｑ１は、さらなるフェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合している、フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基を表す、のいずれかであり；
−Ａｌｋ１及びＡｌｋ２は、同じか又は異なっており、Ｃ３−７カルボシクリル基を表すか、あるいは、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、又はＣ２−６アルキニレン基を表し、ここで、エーテル（−Ｏ−）、チオエーテル（−Ｓ−）又はアミノ（−ＮＲ６−）結合を任意に含むか、又は該基で終了してもよくて（ここで、Ｒ６は、水素又はＣ１−４アルキルを表す）；
−Ｒは、式（Ｘ）又は（Ｙ）の基であり：
【化２】
2010508342.tif 000002
ここで：
−Ｒ７は、−ＣＯＯＨ基、又は、１種類以上の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により、−ＣＯＯＨ基に加水分解可能なエステル基であり；
−Ｒ８は、水素、あるいはＣ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０又は−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０基を表し、ここで、Ｒ９は、水素、Ｃ１−６アルキル基、並びに、さらなるフェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合している、フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基を表し、あるいは、Ｒ９は、式−Ａｌｋ４−Ｃｙｃの基を表し、ここで、Ａｌｋ４は、Ｃ１−６アルキレン基を表し、及び、Ｃｙｃはさらなるフェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合している、フェニル、５〜１０員のヘテロアリール又は５〜１０員のヘテロシクリル基を表し、並びに、Ｒ１０は、水素又はＣ１−６アルキルを表し、あるいはここで、Ｒ８は、さらなるフェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合している、フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基を表し；かつ
−Ｄは、５又は６員のヘテロアリールあるいは５又は６員のヘテロシクリル基を表し、ここで、Ｒ７は、図示した環窒素に隣接した環炭素に結合しており、ここで環Ｄは、さらなるフェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合しており、この場合は、波線が横切っているように図示した結合は、前記第二環の環原子からの結合であってもよく；
ここで、
−Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ａｌｋ１、Ａｌｋ２及びＡｌｋ３のアルキル、アルキレン、アルケニル及びアルキニル部分は、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっていて、ハロゲン原子、並びにＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４ハロアルケニル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ２−４ハロアルケニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−４ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ２−４アルケニルチオ、フェニル、−ＮＲ’Ｒ’’基（ここで、Ｒ’及びＲ’’は各々、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−４アルキルを表す）、並びに式−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＡ、−ＣＯＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＡ、−ＳＯ２ＮＨＲＡ、−ＣＯＮＲＡＲＢ、−ＳＯ２ＮＲＡＲＢ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＨＲＡ、−ＯＣＯＮＲＡＲＢ、−ＮＨＣＯＲＡ、−ＮＨＣＯＯＲＡ、−ＮＲＢＣＯＯＲＡ、−ＮＨＳＯ２ＯＲＡ、−ＮＲＢＳＯ２ＯＨ、−ＮＲＢＳＯ２ＯＲＡ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＲＡＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲＢ、−ＮＲＡＣＯＮＨＲＢ、−ＮＨＣＯＮＲＡＲＢ又は−ＮＲＡＣＯＮＲＡＲＢ（ここで、ＲＡ及びＲＢは、同じか又は異なっており、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル又は５〜６員の非縮合ヘテロアリールを表すか、あるいは、ＲＡ及びＲＢは、同一の窒素原子に結合している場合には、５又は６員の非縮合ヘテロシクリル基を形成する）から選択された、１、２又は３個の置換基で置換されており；かつ
−Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９、Ａ、Ｑ、Ｑ１及びＤの、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっていて、ハロゲン原子、並びにＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４ハロアルケニル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ２−４ハロアルケニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−４ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ２−４アルケニルチオ、−ＮＲ’Ｒ’’基（ここで、Ｒ’及びＲ’’は各々、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−４アルキルを表す）、並びに式−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＡ、−ＣＯＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＡ、−ＳＯ２ＮＨＲＡ、−ＣＯＮＲＡＲＢ、−ＳＯ２ＮＲＡＲＢ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＨＲＡ、−ＯＣＯＮＲＡＲＢ、−ＮＨＣＯＲＡ、−ＮＨＣＯＯＲＡ、−ＮＲＢＣＯＯＲＡ、−ＮＨＳＯ２ＯＲＡ、−ＮＲＢＳＯ２ＯＨ、−ＮＲＢＳＯ２ＯＲＡ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＲＡＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲＢ、−ＮＲＡＣＯＮＨＲＢ、−ＮＨＣＯＮＲＡＲＢ又は−ＮＲＡＣＯＮＲＡＲＢ（ここで、ＲＡ及びＲＢは、同じか又は異なっており、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル又は５〜６員の非縮合ヘテロアリールを表すか、あるいは、ＲＡ及びＲＢは、同一の窒素原子に結合している場合には、５又は６員の非縮合ヘテロシクリル基を形成する）から選択された、１、２、３又は４個の置換基で置換されている）。
【請求項２】
化合物が、下記の特徴（ｉ）から（ｉｘ）の１つ以上、及び好ましくは全てを有する、請求項１に請求した化合物：
（（ｉ）Ｒ１は、水素又はハロゲン原子、あるいは、非置換のＣ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、メルカプト、Ｃ１−４アルキルチオ、−ＮＲ’Ｒ’’又は−ＣＯＮＲＡＲＢ基（ここで、Ｒ’、Ｒ’’、ＲＡ及びＲＢは各々、同じか又は異なっており、水素又は非置換のＣ１−４アルキル基を表す）を表し、かつ、Ｒ１のアルキル基又は部分は、非置換であるか、あるいは、それ自身が非置換で、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４ハロアルケニル、Ｃ１−４ハロアルキルオキシ、Ｃ２−４ハロアルケニルオキシ及び−ＮＲ’Ｒ’’（ここで、Ｒ’及びＲ’’は、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−２アルキルを表す）から選択される１、２又は３個の置換基で置換されている；
（ｉｉ）Ｒ２は、水素又はハロゲン原子、非置換のＣ１−４アルキル基あるいは式−ＮＲ’Ｒ’’基（ここで、Ｒ’、Ｒ’’は、同じか又は異なっており、水素又は非置換のＣ１−２アルキルを表す）を表す；
（ｉｉｉ）ｘは０であり、ｙは１である；
（ｉｖ）Ｈｅｔは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−を表す；
（ｖ）Ａは、非置換であるか、あるいは、非縮合フェニル、５〜６員の非縮合ヘテロアリール、Ｃ３−７非縮合カルボシクリル、５〜６員の非縮合ヘテロシクリル基、さらなる５〜６員のヘテロシクリル基と縮合しているフェニル基、又はさらなるフェニル基と縮合している５〜６員のヘテロアリール基から選択された置換基を表し、かつ、フェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリル基並びに部分は、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、かつ、ハロゲン原子、並びにＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４ハロアルケニル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ２−４ハロアルケニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−４ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ２−４アルケニルチオ及び−ＮＲ’Ｒ’’基（ここで、Ｒ’及びＲ’’は各々、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−４アルキルを表す）、並びに式−ＣＯＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＡ、−ＳＯ２ＮＨＲＡ、−ＣＯＮＲＡＲＢ及び−ＳＯ２ＮＲＡＲＢ（ここで、ＲＡ及びＲＢは、同じか又は異なっており、Ｃ１−４アルキルを表す）から選択される、１、２、３又は４個の置換基で置換されている；
（ｖｉ）ｚは０であり；
（ｖｉｉ）Ｙ１は結合であるか、あるいは、式−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３−、−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ３−及び−ＮＲ３Ｓ（Ｏ２）−の基を表し、ここでＲ３は、水素又はＣ１−６アルキルを表す；
（ｖｉｉｉ）ｍ、ｎ及びｐは、同じか又は異なっており、０又は１を表し；
Ａｌｋ１は、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、ヒドロキシル及び−ＮＲ’Ｒ’’（ここで、Ｒ’及びＲ’’は、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−２アルキルを表す）から選択される１個又は２個の置換基で置換されている、Ｃ１−４アルキレン基を表し；
Ｑは、さらなるフェニルと任意に縮合しているフェニル、さらなるフェニルと任意に縮合している５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７非縮合カルボシクリル又は５〜１０員の非縮合ヘテロシクリル基を表し、かつ、Ｑのフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリル基は、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、ハロゲン原子、並びにＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びヒドロキシル基から選択される、１個又は２個の置換基で置換されており；及び
Ａｌｋ２は、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、ヒドロキシル及び−ＮＲ’Ｒ’’（ここで、Ｒ’及びＲ’’は、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−２アルキルを表す）から選択される１個又は２個の置換基で置換されている、Ｃ１−４アルキレン基を表し；及び
（ｉｘ）Ｒは、式（Ｘ）の基を表し；
Ｒ７は、−ＣＯＯＨを表すか、あるいは、エステル基−ＣＯＯＲ１１であり、ここで、エステル基は、１種類以上の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素によってカルボン酸基に加水分解可能であり；かつ
Ｒ８は、水素あるいはＣ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９又は−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０を表し、ここで、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１で定義したとおりである）。
【請求項３】
（ａ）式（ＩＡ）のアミノ酸誘導体又はそれらの互変異性体、あるいは（ｂ）それらの医薬的に受容可能な塩、Ｎ−オキシド、水和物又は溶媒和物である、請求項１又は２に請求した化合物：
【化３】
2010508342.tif 000003
（ここで：
−Ｒ２は、水素又はハロゲン原子、非置換のＣ１−４アルキル基又は式−ＮＲ’Ｒ’’基（ここで、Ｒ’及びＲ’’は、同じか又は異なっており、水素又は非置換のＣ１−２アルキルを表す）を表し；
−Ａは、非置換であるか、あるいは、非縮合フェニル、５〜６員の非縮合ヘテロアリール、Ｃ３−７非縮合カルボシクリル、５〜６員の非縮合ヘテロシクリル基、さらなる５〜６員のヘテロシクリル基と縮合しているフェニル基、又はさらなるフェニル基と縮合している５〜６員のヘテロアリール基から選択された置換基を表し、かつ、ここで、フェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリル基並びに部分は、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、かつ、ハロゲン原子、並びにＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４ハロアルケニル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ２−４ハロアルケニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−４ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ２−４アルケニルチオ及び−ＮＲ’Ｒ’’基（ここで、Ｒ’及びＲ’’は各々、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−４アルキルを表す）、並びに式−ＣＯＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＡ、−ＳＯ２ＮＨＲＡ、−ＣＯＮＲＡＲＢ及び−ＳＯ２ＮＲＡＲＢ（ここで、ＲＡ及びＲＢは、同じか又は異なっており、Ｃ１−４アルキルを表す）から選択される、１、２、３又は４個の置換基で置換されており；かつ
−Ｗは、式−Ｙ１−Ｌ２−Ｒの基であり、Ｒは式（Ｘ）の基であり；
−Ｙ１は結合であるか、あるいは、式−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３−、−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ３−及び−ＮＲ３Ｓ（Ｏ２）−の基を表し、ここでＲ３は、水素又はＣ１−６アルキルを表し；
−（ｉ）ｍが１であり、ｎ及びｐが０であり、並びに、Ｌ２は、−Ａｌｋ１−基を表し、ここで、Ａｌｋ１は、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、かつ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、ヒドロキシル、及び−ＮＲ’Ｒ’’（ここで、Ｒ’及びＲ’’は、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−２アルキルを表す）から選択される、１個又は２個の置換基で置換されているＣ１−４アルキレン基を表すか；あるいは、（ｉｉ）ｍが０であり、ｎ及びｐが１であり、Ｌ２が非縮合フェニル又は５〜１０員の非縮合ヘテロアリール基を表し、並びにＡｌｋ２はＣ１−４アルキレン基を表す、のいずれかであり；
−Ｒ７は、−ＣＯＯＨを表すか、あるいは、エステル基−ＣＯＯＲ１１であり、ここで、エステル基は、１種類以上の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素によってカルボン酸基に加水分解可能であり；
−かつ、Ｒ８は、水素あるいはＣ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９又は−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０を表し、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６アルキル、非縮合フェニル、５〜６員の非縮合ヘテロアリール、Ｃ３−７非縮合カルボシクリル又は−Ａｌｋ４−Ｃｙｃ−基であり、並びにＲ１０は、水素あるいはＣ１−４アルキルである）。
【請求項４】
化合物が、下記の特徴（ｉ）から（ｉｉｉ）の１つ以上を有する、請求項３に請求した化合物。
（（ｉ）Ｒ２は水素又はハロゲン原子、あるいは−ＮＨ２基、好ましくは水素原子を表し；
（ｉｉ）Ａは、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリル−２，５−ジオン及びベンゾキノンから選択される基を表すか、あるいは、Ａは、オキサゾリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チオキソラニル、ジオキソラニル及びジチオラニルから選択された５〜６員のヘテロシクリル基と縮合したフェニル環を表し、かつ、Ａは、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、ハロゲン原子あるいは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２アルキルチオ又はヒドロキシ基を表す１、２、３又は４個の置換基で置換されており；Ａは、好ましくは、非縮合フェニル環又はジオキソラニル環に縮合したフェニル環を表し、かつ、Ａは、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、ハロゲン原子、あるいは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２アルキルチオ又はヒドロキシ基を表す１、２、３又は４個の置換基で置換されており；かつ
（ｉｉｉ）Ｙ１は結合であるか、あるいは、式−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３−又は−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）−の基を表す（ここでＲ３は、水素又はＣ１−６アルキルである）。
【請求項５】
Ｒ７は、−ＣＯＯＨ又は−ＣＯＯＲ１１基を表し、ここで、Ｒ１１は、−ＣＲ１２Ｒ１３Ｒ１４を表し、かつ以下のようである、請求項３又は４に請求した化合物：
（（ｉ）Ｒ１３は、水素あるいは式−［Ｃ１−４アルキレン］ｂ−（Ｚ１）ａ−［Ｃ１−４アルキル］又は−［Ｃ１−４アルキレン］ｂ−（Ｚ１）ａ−［Ｃ２−４アルケニル］の基を表し、ここで、ａ及びｂは、同じか又は異なっており、０又は１を表し、並びにＺ１は−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ１７−を表し（ここで、Ｒ１７は、水素又はＣ１−４アルキルである）、Ｒ１４は水素又はＣ１−４アルキルを表し、並びにＲ１２は水素又はＣ１−４アルキルを表し；
（ｉｉ）Ｒ１３は、さらなるフェニル、５〜１０員のヘテロアリール基、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合している、フェニル又は５〜１０員のヘテロアリール基を表しており、Ｒ１４は、水素又はＣ１−４アルキルを表し、並びにＲ１２は水素を表し；
（ｉｉｉ）Ｒ１３は、式−（Ａｌｋ３）−ＮＲ１５Ｒ１６の基を表し、ここで、Ａｌｋ３は、Ｃ１−４アルキレン基、並びに（ａ）Ｒ１５及びＲ１６は、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−４アルキルを表すか、あるいは、（ｂ）Ｒ１５及びＲ１６は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、さらなるフェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合している、５〜１０員のヘテロアリール又は５〜１０員のヘテロシクリル基を形成しており；Ｒ１４は、水素又はＣ１−４アルキルを表し、並びにＲ１２は水素を表し；あるいは
（ｉｖ）Ｒ１３及びＲ１４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、さらなるフェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基と任意に縮合している、フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜１０員のヘテロシクリル基を形成し、並びにＲ１２は水素を表す）。
【請求項６】
Ｒ１１は、−ＣＲ１２Ｒ１３Ｒ１４を表し、かつ以下のいずれかである、請求項５に請求した化合物：
（（ｉ）Ｒ１２は、水素又はＣ１−２アルキルを表し；Ｒ１３は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又は−（Ｃ１−４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）基を表し；かつ、Ｒ１４は、水素又はＣ１−２アルキルを表し；あるいは
（ｉｉ）Ｒ１２は、水素又はＣ１−２アルキルを表し、並びにＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって環基を形成し、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、かつ、ハロゲン原子、並びにＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ及び−ＮＲ’Ｒ’’基（ここで、Ｒ’及びＲ’’は各々、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−４アルキルを表す）から選択される、１個又は２個の置換基で置換されている、Ｃ３−７非縮合カルボシクリル基を形成する）。
【請求項７】
（ａ）式（ＩＢ）のアミノ酸誘導体又はそれらの互変異性体、あるいは（ｂ）それらの医薬的に受容可能な塩、Ｎ−オキシド、水和物又は溶媒和物である、前記の請求項のいずれか１つに請求した化合物：
【化４】
2010508342.tif 000004
（ここで：
−Ａは、非縮合フェニル環又はジオキソラニル環に縮合したフェニル環を表し、かつ、Ａは、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、ハロゲン原子、あるいは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２アルキルチオ又はヒドロキシ基を表す１、２、３又は４個の置換基で置換されており；かつ
−Ｗは、式−Ｙ１−Ｌ２−Ｒの基を表し、ここで；
−Ｙ１は結合であるか、あるいは、式−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３−又は−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）−の基を表し、ここでＲ３は、水素又はＣ１−６アルキルを表し；
−Ｌ２は−Ａｌｋ１−基又は−Ｑ−Ａｌｋ２−基を表し、並びに−Ａｌｋ１−は非置換のＣ１−４アルキレン基を表し、Ｑは、非縮合フェニル環あるいは非縮合ピリジニル又はチエニル環を表し、及び、Ａｌｋ２は非置換のＣ１−４アルキレン基を表し；かつ
−Ｒは、式（Ｘ）の基を表し；
−Ｒ７は、−ＣＯＯＨ又は−ＣＯＯＲ１１を表し、ここで、Ｒ１１は、−ＣＲ１２Ｒ１３Ｒ１４を表し、かつ以下のいずれかであり：
（ｉ）Ｒ１２は、水素又はＣ１−２アルキルを表し；Ｒ１３は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又は−（Ｃ１−４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）基を表し；かつ、Ｒ１４は、水素又はＣ１−２アルキルを表し；あるいは
（ｉｉ）Ｒ１２は、水素又はＣ１−２アルキルを表し、並びにＲ１３及びＲ１４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって環基を形成し、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、かつ、ハロゲン原子、並びにＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ及び−ＮＲ’Ｒ’’基（ここで、Ｒ’及びＲ’’は各々、同じか又は異なっており、水素又はＣ１−４アルキルを表す）から選択される、１個又は２個の置換基で置換されている、Ｃ３−７非縮合カルボシクリル基を形成し；かつ
−Ｒ８は、水素あるいはＣ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ９又は−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１０を表し、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６アルキル、非縮合フェニル、５〜６員の非縮合ヘテロアリール、Ｃ３−７非縮合カルボシクリル又は−Ａｌｋ４−Ｃｙｃ−基であり、並びにＲ１０は、水素又はＣ１−４アルキルである）。
【請求項８】
化合物が、下記の特徴（ｉ）から（ｉｖ）の１つ以上有する、請求項７に請求した化合物： 
（（ｉ）Ａは、ジオキソラニル環に縮合したフェニル環を表し、かつ、Ａは、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、ハロゲン原子、あるいは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２アルキルチオ又はヒドロキシ基を表す１個又は２個の置換基で置換されており；
（ｉｉ）Ｙ１は結合であり；
（ｉｉｉ）Ｒ７は、−ＣＯＯＨ又は−ＣＯＯＲ１１を表し、かつＲ１１は、Ｃ１−４アルキル又はＣ３−７カルボシクリル基を表し；かつ
（ｉｖ）Ｒ８は、水素を表す）。
【請求項９】
（ａ）式（ＩＣ）又は（ＩＤ）のアミノ酸誘導体又はそれらの互変異性体、あるいは（ｂ）それらの医薬的に受容可能な塩、Ｎ−オキシド、水和物又は溶媒和物である、前記の請求項のいずれか１つに請求した化合物：
【化５】
2010508342.tif 000005
【化６】
2010508342.tif 000006
（ここで：
−Ａは、非縮合フェニル環又はジオキソラニル環に縮合したフェニル環を表し、かつ、Ａは、非置換であるか、あるいは、同じか又は異なっており、ハロゲン原子、あるいは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２アルキルチオ又はヒドロキシ基を表す１個又は２個の置換基で置換されており； 
−Ａｌｋ１及びＡｌｋ２は、Ｃ１−４アルキレン基を表し；かつ
−Ｒ１８は、水素、Ｃ１−４アルキル又はＣ３−７カルボシクリル、好ましくは、水素、ｔ−ブチル又はシクロペンチルを表す）。
【請求項１０】
以下から選択される、前記請求項のいずれか１つに請求した化合物：
（−（Ｓ）−シクロペンチル  ２−アミノ−５−（６−アミノ−８−（６−ヨードベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）ペンタノアート；
−（Ｓ）−シクロペンチル  ２−アミノ−４−（６−アミノ−８−（６−ヨードベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）ブタノアート；
−（Ｓ）−２−アミノ−５−（６−アミノ−８−（６−ヨードベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）ペンタン酸；  
−（Ｓ）−２−アミノ−４−（６−アミノ−８−（６−ヨードベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）ブタン酸；
−（Ｒ）−シクロペンチル  ２−アミノ−５−（６−アミノ−８−（６−ヨードベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）ペンタノアート；
−（Ｒ）−シクロペンチル  ２−アミノ−４−（６−アミノ−８−（６−ヨードベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）ブタノアート；
−（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル  ２−アミノ−５−（６−アミノ−８−（６−ヨードベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）ペンタノアート；
−シクロペンチル  ３−｛６−アミノ−８−［（６−ヨード−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）チオ］−９Ｈ−プリン−９−イル｝−Ｌ−アラニナート；
−シクロペンチル  ４−｛６−アミノ−８−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）チオ］−９Ｈ−プリン−９−イル｝−Ｌ−フェニルアラニナート；
−シクロペンチル  ４−｛６−アミノ−８−［（６−ブロモ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）チオ］−９Ｈ−プリン−９−イル｝−Ｌ−フェニルアラニナート；
−（Ｒ）−２−アミノ−４−（６−アミノ−８−（６−ヨードベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）ブタン酸；
−（Ｒ）−２−アミノ−５−（６−アミノ−８−［（６−ヨード−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルチオ）］−９Ｈ−プリン−９−イル）ペンタン酸；
−４−｛６−アミノ−８−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）チオ］−９Ｈ−プリン−９−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン；かつ
−４−｛６−アミノ−８−［（６−ブロモ−１，３−ベンゾ  ジオキソール−５−イル）チオ］−９Ｈ−プリン−９−イル｝−Ｌ−フェニルアラニン）。
【請求項１１】
ヒト又は動物の身体を治療するための、前記請求項のいずれか１つに定義した化合物を含む、薬剤。
【請求項１２】
請求項１から１０のいずれか１つに定義した化合物及び医薬的に受容可能なキャリア又は希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１から１０のいずれか１つに請求した化合物を含む、ＨＳＰ９０に介される疾患の治療又は予防のための薬剤。
【請求項１４】
ＨＳＰ９０に介される疾患が、細胞増殖性疾患、炎症及び免疫障害、並びに加齢黄斑変性、糖尿病性網膜症及び子宮内膜症のような血管新生期に関連する疾患から選択される疾患である、請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
ＨＳＰ９０に介される疾患が、癌である、請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１６】
ＨＳＰ９０に介される疾患が、慢性閉塞性肺疾患、喘息、関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、糖尿病、アトピー性皮膚炎、移植片対宿主病、及び全身性エリテマトーデスから選択される炎症及び免疫障害から選択される、請求項１４に記載の薬剤。