【手続補正書】
【提出日】平成21年12月10日(2009.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：式（Ｉ）
【化１】
2009528262.tif 000001
｛式中、
Ａが存在する時には、Ｇは、水素，Ｃ1-8アルキル，Ｃ2-8アルケニル，Ｃ3-14シクロアルキルまたは−Ｃ［（Ｒ1）（Ｒ11）］−Ｌ−Ｄ部分：
【化２】
2009528262.tif 000002
から選択され、かつ、
Ｃ1-8アルキルは場合により１、２または３個のフルオロ置換基で置換されていてもよく、そして
Ｃ3-14シクロアルキルは場合により１、２または３個のＣ1-3アルキル置換基で置換されていてもよく；或は
Ａが存在せずそしてＲ2がベンジルオキシメチル以外の時には、Ｇは、Ｃ1-8アルコキシまたはヘテロシクリルオキシであり、かつ、
Ｃ1-8アルコキシはアミノ，（Ｃ1-8アルキル）アミノ，ジ（Ｃ1-8アルキル）アミノ，（ベンジル）アミノまたは［（ベンジル）（Ｃ1-4アルキル）］アミノの中の１つで置換されており、そして
ヘテロシクリルオキシは場合によりヘテロシクリル上が１、２または３個のＣ1-3アルキル置換基で置換されていてもよく；
Ｒ1は、水素，Ｃ1-8アルキル，Ｃ2-8アルケニルおよびＣ2-8アルキニルから成る群より選択され；
Ｒ11は、水素，Ｃ1-8アルキルおよびシクロプロピルから成る群より選択され；
Ｌは、存在しないか或はＣ1-4アルキレンであり；
Ｄは、アリール（ナフタレン−２−イル以外），Ｃ3-14シクロアルキル，Ｃ5-14シクロアルケニル，ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、かつ、
アリールおよびヘテロアリールは場合によりＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルコキシ，Ｃ2-8アルケニル，Ｃ2-3アルケニルオキシ，ヒドロキシ，Ｃ1-3アルキルチオ，フルオロ，クロロ，シアノ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，（Ｃ1-3アルキルカルボニル）アミノ，（Ｃ1-3アルキル）アミノ，ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノおよびＣ3-14シクロアルキルから成る群より独立して選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
Ｃ3-14シクロアルキルは場合により１、２、３または４個のＣ1-3アルキル置換基で置換されていてもよく、但し
Ｄが２−ヒドロキシ−５−クロロ−フェニル，３−メトキシ−フェニル，４−エチル−フェニル，６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−エン−２−イル−メチル，シクロヘキソ−３−エニル，２，６−ジクロロ−フェニルおよび２−クロロ−４−フルオロ−フェニル以外であることを条件とし；
Ａは、場合により存在していてもよいビラジカルであり、これはａ−１，場合により不飽和であってもよいａ−２，ａ−３，ａ−４，場合により不飽和であってもよいａ−５およびａ−６：
【化３】
2009528262.tif 000003
からなる群より選択され、かつ、
Ａの下方部分は、式（Ｉ）の窒素原子を基準にして、式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３または４位に結合しており；かつ、
ａ−１，ａ−２，ａ−３，ａ−４およびａ−５は場合により１から２個のＣ1-4アルキル置換基で置換されていてもよく；但し
Ａがシス−（１，２）−シクロヘキシルジアミノ以外であることを条件とし；
Ｒ4は、水素またはＣ1-8アルキルであり；
Ｌ2は、存在しないか或は−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ5）−（ＣＲ6Ｒ7）r−であり、かつ、ｒは０，１または２であり；そしてＲ5，Ｒ6およびＲ7は独立して水素またはＣ1-3アルキルであり；但し
Ｌ2が−ＣＨ（Ｒ−カルボキシメチル）−以外であることを条件とし；
Ｒ2は、水素，別の環と縮合していないヘテロアリール，フェニルおよびＣ1-6アルキルから成る群より選択され、かつ、
フェニルは場合により（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）アミノまたは［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノで置換されていてもよく，そして
Ｃ1-6アルキルは場合によりカルボキシ，ヒドロキシ，Ｒ200，ＮＲaＲb，Ｃ1-6アルコキシ，Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシ，Ｒ200−オキシ，アミノカルボニル，カルボキシ−Ｃ1-6アルコキシ，アミノカルボニル−Ｃ1-6アルコキシ，（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニル，ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニル，［（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）（Ｒa）］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（トリハロ−Ｃ1-4アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−カルボニル）アミノ，（アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，［（Ｃ1-6アルキル）アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル］アミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル）アミノ，ウレイド，チオウレイド，アセトアミジノ，グアニジノ，｛［（Ｒ200）（Ｒa）］アミノカルボニル−（Ｒc）｝アミノ，［（Ｒ200−オキシカルボニル）（Ｒa）］アミノ，［（Ｒ200）（Ｒa）］アミノカルボニルオキシ，アミノスルホニル，Ｃ1-6アルキルスルホニル，（Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ2-6アルケニルスルホニル）アミノ，（Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，Ｒ200−スルホニルオキシ，アミノスルホニルオキシ，（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルオキシ，ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルオキシ，アミノスルホニルアミノ，（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルアミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニル］アミノ，［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノ，［（Ｒ200−オキシスルホニル）（Ｒa）］アミノ，［（Ｒ200−スルホニル）（Ｒa）］アミノ，［（Ｒ200）（Ｒa）］アミノスルホニルオキシまたは（｛［（Ｒ200）（Ｒa）］アミノスルホニル｝（Ｒc））アミノで置換されていてもよく；
ＲaおよびＲcは、独立して、水素およびＣ1-6アルキルから成る群より選択され；そしてＲbは水素，Ｃ1-6アルキル，Ｃ6-10アリール，ヘテロアリール，Ｃ3-8シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ200は、Ｃ6-10アリール，ヘテロアリール，Ｃ3-8シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これらは各々場合によりＣ1-4アルキル，トリハロ−Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，トリハロ−Ｃ1-4アルコキシ，Ｃ1-6アルキルカルボニル，Ｃ1-6アルコキシカルボニル，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，Ｃ1-6アルキルスルホニル，ヒドロキシスルホニル，アミノスルホニル，クロロ，フルオロ，ブロモ，アリール，ヘテロアリール，アリール−Ｃ1-6アルキル，アリール−スルホニルおよびヘテロアリール−スルホニルから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ、
ヘテロシクリルは場合により１、２または３個のオキソ置換基で置換されていてもよく；Ｂは、Ｃ6-10アリール，テトラリニル，インダニル、またはピリジン−２−イル，ピリジン−４−イル，ピラゾール−４−イル，ピリミジン−４−イル，ピリミジン−５−イル，ピラジン−２−イル，イミダゾール−１−イル，チエン−２−イル，イソキノリニル，インドリル，キノリニルおよびチアゾール−５−イルから成る群より選択されるヘテロアリールであり、ここで、
Ｂは場合によりＣ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，フッ素置換（Ｃ1-4）アルコキシ，ハロゲン，シアノ，ヒドロキシ，アミノカルボニル，（Ｃ1-4）アルキルアミノカルボニル，ジ（Ｃ1-4）アルキルアミノカルボニル，アミノスルホニル，（Ｃ1-4）アルキルアミノスルホニル，ジ（Ｃ1-4）アルキルアミノスルホニル，ヒドロキシスルホニル，アミノスルホニルアミノ，（Ｃ1-4）アルキルアミノスルホニルアミノ，ジ（Ｃ1-4）アルキルアミノスルホニルアミノ，アミノスルホニルオキシ，（Ｃ1-4）アルキルアミノスルホニルオキシおよびジ（Ｃ1-4）アルキルアミノスルホニルオキシから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいが、但し
ＢがＣ6-10アリール，テトラリニル，インダニル，チエン−２−イルおよびインドリルから成る群より選択される時にはＢが独立してＣ1-3アルコキシおよびヒドロキシから成る群より選択される２から３個の置換基で置換されていることを条件とし、かつ、
Ｂが３，４−，３，５−または４，５−位の各位置が非分枝Ｃ1-3アルコキシ置換基で置換されているフェニルの場合にはフェニルの残りの開放３−，４−または５−位が場合により追加的Ｃ1-3アルコキシまたはヒドロキシ置換基で更に置換されていてもよいことを条件とし、かつ
Ｂが３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルおよび３−（ｎ−プロピルオキシ）−４−メトキシ−フェニル以外であることを条件とし；
Ｅは、水素，ハロゲン，Ｃ1-3アルコキシ，Ｃ2-5アルキル−ＲEまたは−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ0-3アルキル−ＲEであり；ここで、
ＲEは、カルボキシ，アミノ，（Ｃ1-6アルキル）アミノ，ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ，アミノカルボニル，（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニル，ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノカルボニル，（Ｃ1-6アルキル）カルボニルアミノ，Ｃ1-6アルコキシカルボニルアミノ，アミノカルボニル（Ｃ1-6）アルコキシ，ウレイド，チオウレイド，アミノスルホニル，Ｃ1-6アルキルスルホニル，Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ，アミノスルホニルオキシ，（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルオキシ，ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルオキシ，アミノスルホニルアミノ，（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルアミノ，ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルアミノ，（Ｒ200）（Ｒa）アミノカルボニル−（Ｒc）アミノ，Ｒ200カルボニルアミノ，Ｒ200オキシカルボニル−（Ｒa）アミノ，（Ｒ200）（Ｒa）アミノカルボニルオキシ，Ｒ200オキシスルホニル−（Ｒa）アミノ，Ｒ200スルホニル−（Ｒa）アミノ，（Ｒ200）（Ｒa）アミノスルホニルオキシおよび（Ｒ200）（Ｒa）アミノスルホニル−（Ｒc）アミノから成る群より選択され；
ＸおよびＹは、独立して、ＯまたはＳである｝
で表される化合物およびこれの鏡像異性体，ジアステレオマー，互変異性体，溶媒和物および製薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが存在する時にはＧが水素，Ｃ1-8アルキル，Ｃ2-8アルケニル，Ｃ3-14シクロアルキルまたは−Ｃ［（Ｒ1）（Ｒ11）］−Ｌ−Ｄ部分：
【化４】
2009528262.tif 000004
から選択され、かつ、Ｃ1-8アルキルは場合により１、２または３個のフルオロ置換基で置換されていてもよく；或は
Ａが存在せずそしてＲ2がベンジルオキシメチル以外の時には、ＧがＣ1-8アルコキシまたはヘテロシクリルオキシであり、かつ、
Ｃ1-8アルコキシはジ（Ｃ1-8アルキル）アミノ，（ベンジル）アミノまたは［（ベンジル）（Ｃ1-4アルキル）］アミノの中の１つで置換されており，そして
ヘテロシクリルオキシは場合によりヘテロシクリル上がＣ1-3アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ1が水素，Ｃ1-8アルキルおよびＣ2-8アルキニルから成る群より選択され；
Ｒ11が水素，Ｃ1-8アルキルおよびシクロプロピルから成る群より選択され；
Ｌが存在しないか或はＣ1-4アルキレンであり；
Ｄがナフタレン−２−イル以外のアリール，Ｃ3-14シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、かつ、
アリールおよびヘテロアリールは場合によりＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルコキシ，ヒドロキシ，フルオロ，クロロおよびシアノから成る群より独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、但し
Ｄが２−ヒドロキシ−５−クロロ−フェニル，３−メトキシ−フェニル，４−エチル−フェニル，２，６−ジクロロ−フェニルおよび２−クロロ−４−フルオロ−フェニル以外であることを条件とし；
Ａが場合により存在していてもよいビラジカルであり、これがａ−１，場合により不飽和であってもよいａ−２，ａ−３，ａ−４，場合により不飽和であってもよいａ−５およびａ−６：
【化５】
2009528262.tif 000005
から成る群より選択され、かつ、
Ａの下方部分は、式（Ｉ）の窒素原子を基準にして、式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３または４位に結合しており、ここで、
ａ−１は場合により２個のＣ1-4アルキル置換基で置換されていてもよく；但し
Ａがシス−（１，２）−シクロヘキシルジアミノ以外であることを条件とし；
Ｒ4が水素であり；
Ｌ2が存在しないか或は−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ5）−（ＣＲ6Ｒ7）r−であり、かつ、ｒは０，１または２であり；そしてＲ5，Ｒ6およびＲ7は水素であるが；但し
Ｌ2が−ＣＨ（Ｒ−カルボキシメチル）−以外であることを条件とし；
Ｒ2が水素，フェニルおよびＣ1-6アルキルであり、かつ、
フェニルは場合により（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）アミノまたは［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノで置換されていてもよく，そして
Ｃ1-6アルキルは場合によりカルボキシ，ヒドロキシ，Ｒ200，ＮＲaＲb，Ｃ1-6アルコキシ，Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシ，カルボキシ−Ｃ1-6アルコキシ，［（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）（Ｒa）］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（トリハロ−Ｃ1-4アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−カルボニル）アミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル）アミノ，アセトアミジノ，グアニジノ，｛［（Ｒ200）（Ｒa）］アミノカルボニル−（Ｒc）｝アミノ，（Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ2-6アルケニルスルホニル）アミノ，（Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，Ｒ200−スルホニルオキシ，ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルオキシ，アミノスルホニルアミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニル］アミノ，［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノまたは［（Ｒ200−スルホニル）（Ｒa）］アミノで置換されていてもよく；
ＲaおよびＲcが独立して水素およびＣ1-6アルキルから成る群より選択され；そしてＲbが水素，Ｃ1-6アルキル，ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ200がＣ6-10アリール，ヘテロアリール，Ｃ3-8シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これらは各々場合によりＣ1-4アルキル，トリハロ−Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，Ｃ1-6アルキルカルボニル，Ｃ1-6アルコキシカルボニル，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，Ｃ1-6アルキルスルホニル，ヒドロキシスルホニル，アミノスルホニル，クロロ，フルオロ，ブロモ，ヘテロアリール，アリール−Ｃ1-6アルキル，アリール−スルホニルおよびヘテロアリール−スルホニルから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
ヘテロシクリルは場合により２個のオキソ置換基で置換されていてもよく；
ＢがＣ6-10アリール，インダニル、またはピリジン−２−イル，ピリジン−４−イル，ピラゾール−４−イルおよびイミダゾール−１−イルから成る群より選択されるヘテロアリールであり，ここで、
Ｂは場合によりＣ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，ハロゲンおよびヒドロキシから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいが，但し
ＢがＣ6-10アリールおよびインダニルから成る群より選択される時にはＢが独立してＣ1-3アルコキシおよびヒドロキシから成る群より選択される２個の置換基で置換されていることを条件とし，かつ
Ｂが３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルおよび３−（ｎ−プロピルオキシ）−４−メトキシ−フェニル以外であることを条件とし；
Ｅが水素，ハロゲンまたは−ＣＨ＝ＣＨ−スルホニル−Ｃ1-6アルキルであり；
ＸおよびＹがＯである；
請求項１記載の化合物およびこれの鏡像異性体，ジアステレオマー，互変異性体，溶媒和物および製薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａが存在する時にはＧが水素，Ｃ1-8アルキル，Ｃ2-8アルケニル，インダニル，アダマンタニル，シクロブチル，シクロペンチル，シクロヘキシルまたは−Ｃ［（Ｒ1）（Ｒ11）］−Ｌ−Ｄ部分：
【化６】
2009528262.tif 000006
から選択され、かつ、
Ｃ1-8アルキルは場合により３個のフルオロ置換基で置換されていてもよく；或は
Ａが存在せずそしてＲ2がベンジルオキシメチル以外の時にはＧがＣ1-8アルコキシ，ピロリジニル−オキシまたはピペリジニル−オキシであり、かつ、
Ｃ1-8アルコキシはジ（Ｃ1-8アルキル）アミノ，（ベンジル）アミノまたは［（ベンジル）（Ｃ1-4アルキル）］アミノの中の１つで置換されており，そして
ピロリジニル−オキシおよびピペリジニル−オキシは場合によりピロリジニルおよびピペリジニル上が１、２または３個のＣ1-3アルキル置換基で置換されていてもよく；
Ｒ1が水素，Ｃ1-8アルキルおよびＣ2-8アルキニルから成る群より選択され；
Ｒ11が水素，Ｃ1-8アルキルおよびシクロプロピルから成る群より選択され；
Ｌが存在しないか或はＣ1-4アルキレンであり；
Ｄがフェニル，シクロペンチル，フラニル，チエニルまたはピリジニルから選択され、かつ、
フェニルおよびフラニルは場合によりＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルコキシ，ヒドロキシ，フルオロ，クロロおよびシアノから成る群より独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、但し
Ｄが２−ヒドロキシ−５−クロロ−フェニル，３−メトキシ−フェニル，４−エチル−フェニル，２，６−ジクロロ−フェニルおよび２−クロロ−４−フルオロ−フェニル以外であることを条件とし；
Ａが場合により存在していてもよいビラジカルであり、これがａ−１，場合により不飽和であってもよいａ−２，ａ−３，ａ−４，場合により不飽和であってもよいａ−５およびａ−６：
【化７】
2009528262.tif 000007
から成る群より選択され、かつ、
Ａの下方部分は、式（Ｉ）の窒素原子を基準にして、式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３または４位に結合しており；ここで、
ａ−１は場合により２個のＣ1-4アルキル置換基で置換されていてもよい］
から成る群より選択されるが；但し
Ａがシス−（１，２）−シクロヘキシルジアミノ以外であることを条件とし；
Ｒ4が水素であり；
Ｌ2が存在しないか或は−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ5）−（ＣＲ6Ｒ7）r−［ここで、ｒが０，１または２であり；そしてＲ5，Ｒ6およびＲ7が水素である］であるが；但し
Ｌ2が−ＣＨ（Ｒ−カルボキシメチル）−以外であることを条件とし；
Ｒ2が水素，フェニルおよびＣ1-6アルキル［ここで、
フェニルは場合により（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）アミノまたは［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノで置換されていてもよく，そして
Ｃ1-6アルキルは場合によりカルボキシ，ヒドロキシ，Ｒ200，ＮＲaＲb，Ｃ1-6アルコキシ，Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシ，カルボキシ−Ｃ1-6アルコキシ，［（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）（Ｒa）］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（トリハロ−Ｃ1-4アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−カルボニル）アミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル）アミノ，アセトアミジノ，グアニジノ，｛［（Ｒ200）（Ｒa）］アミノカルボニル−（Ｒc）｝アミノ，（Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ2-6アルケニルスルホニル）アミノ，（Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，Ｒ200−スルホニルオキシ，ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルオキシ，アミノスルホニルアミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニル］アミノ，［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノまたは［（Ｒ200−スルホニル）（Ｒa）］アミノで置換されていてもよく；
ＲaおよびＲcが独立して水素およびＣ1-6アルキルから成る群より選択され；そしてＲbが水素，Ｃ1-6アルキル，ピリジニル，ピリミジニル，ピペリジニルまたは４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルであり；
Ｒ200がフェニル，フラニル，チエニル，ピロリル，イミダゾリル，ピラゾリル，イソオキサゾリル，チアゾリル，ピリジニル，ピリダジニル，キノリニル，ベンゾチエニル，ベンゾイミダゾリル，イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル，シクロブチル，シクロペンチル，テトラヒドロ−フラニル，テトラヒドロ−チエニル，ピロリジニルまたはピペリジニルであり、これらは各々場合によりＣ1-4アルキル，トリハロ−Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，Ｃ1-6アルキルカルボニル，Ｃ1-6アルコキシカルボニル，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，Ｃ1-6アルキルスルホニル，ヒドロキシスルホニル，アミノスルホニル，クロロ，フルオロ，ブロモ，イソオキサゾリル，フェニル−Ｃ1-6アルキル，フェニル−スルホニルおよびチエニル−スルホニルから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ、
テトラヒドロ−チエニルは場合により２個のオキソ置換基で置換されていてもよく；
Ｂがフェニル，インダニル、ピリジン−２−イル，ピリジン−４−イル，ピラゾール−４−イルおよびイミダゾール−１−イルから成る群より選択されるヘテロアリールであり，Ｂは場合によりＣ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，ハロゲンおよびヒドロキシから成る群より独立して選択される２または３個の置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｂがフェニルおよびインダニルから成る群より選択される時にはＢが独立してＣ1-3アルコキシおよびヒドロキシから成る群より選択される２個の置換基で置換されていることを条件とし，かつ
Ｂが３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルおよび３−（ｎ−プロピルオキシ）−４−メトキシ−フェニル以外であることを条件とし；
Ｅが水素，ハロゲンまたは−ＣＨ＝ＣＨ−スルホニル−Ｃ1-6アルキルであり；
ＸおよびＹがＯである；
請求項１記載の化合物およびこれの鏡像異性体，ジアステレオマー，互変異性体，溶媒和物および製薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａが存在する時にはＧが水素，Ｃ1-8アルキル，Ｃ2-8アルケニル，インダニル，アダマンタニル，シクロブチル，シクロペンチル，シクロヘキシルまたは−Ｃ［（Ｒ1）（Ｒ11）］−Ｌ−Ｄ部分：
【化８】
2009528262.tif 000008
から選択され、かつ、
Ｃ1-8アルキルは場合により１、２または３個のフルオロ置換基で置換されていてもよく，
インダニル，アダマンタニル，シクロブチル，シクロペンチルおよびシクロヘキシルは場合により１、２または３個のＣ1-3アルキル置換基で置換されていてもよく；或は
Ａが存在せずそしてＲ2がベンジルオキシメチル以外の時にはＧがＣ1-8アルコキシ，ピロリジニル−オキシまたはピペリジニル−オキシであり、かつ、
Ｃ1-8アルコキシはアミノ，（Ｃ1-8アルキル）アミノ，ジ（Ｃ1-8アルキル）アミノ，（ベンジル）アミノまたは［（ベンジル）（Ｃ1-4アルキル）］アミノの中の１つで置換されており，そして
ピロリジニル−オキシおよびピペリジニル−オキシは場合によりピロリジニルおよびピペリジニル上が１、２または３個のＣ1-3アルキル置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａが存在する時にはＧが水素，Ｃ1-8アルキル，Ｃ2-8アルケニル，アダマンタニル，シクロブチル，シクロヘキシルまたは−Ｃ［（Ｒ1）（Ｒ11）］−Ｌ−Ｄ部分：
【化９】
2009528262.tif 000009
から選択されるか；或は
Ａが存在せずそしてＲ2がベンジルオキシメチル以外の時にはＧがＣ1-8アルコキシであり、かつ、
Ｃ1-8アルコキシはジ（Ｃ1-8アルキル）アミノの中の１つで置換されている、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｄがナフタレン−２−イル以外のアリール，Ｃ3-14シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、かつ、
アリールおよびヘテロアリールは場合によりＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルコキシ，ヒドロキシ，フルオロ，クロロおよびシアノから成る群より独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、但し
Ｄが２−ヒドロキシ−５−クロロ−フェニル，３−メトキシ−フェニル，４−エチル−フェニル，２，６−ジクロロ−フェニルおよび２−クロロ−４−フルオロ−フェニル以外であることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｄがナフタレン−２−イル以外のアリール，Ｃ3-14シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、かつ、
アリールおよびヘテロアリールは場合によりＣ1-3アルキルまたはフルオロから成る群より独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、但し
Ｄが４−エチル−フェニル以外であることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｄがフェニル，シクロペンチル，Ｃ5-14シクロアルケニル，ヘテロシクリル，フラニル，チエニルまたはピリジニルから選択され、かつ、
フェニルおよびフラニルは場合によりＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルコキシ，Ｃ2-8アルケニル，Ｃ2-3アルケニルオキシ，ヒドロキシ，Ｃ1-3アルキルチオ，フルオロ，クロロ，シアノ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，（Ｃ1-3アルキルカルボニル）アミノ，（Ｃ1-3アルキル）アミノ，ジ（Ｃ1-3アルキル）アミノおよびＣ3-14シクロアルキルから成る群より独立して選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｃ3-14シクロアルキルは場合により１、２、３または４個のＣ1-3アルキル置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｄが２−ヒドロキシ−５−クロロ−フェニル，３−メトキシ−フェニル，４−エチル−フェニル，６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−エン−２−イル−メチル，シクロヘキソ−３−エニル，２，６−ジクロロ−フェニルおよび２−クロロ−４−フルオロ−フェニル以外であることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｄがフェニル，シクロペンチル，フラニル，チエニルまたはピリジニルから選択され、かつ、
フェニルおよびフラニルは場合によりＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルコキシ，ヒドロキシ，フルオロ，クロロおよびシアノから成る群より独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｄが２−ヒドロキシ−５−クロロ−フェニル，３−メトキシ−フェニル，４−エチル−フェニル，２，６−ジクロロ−フェニルおよび２−クロロ−４−フルオロ−フェニル以外であることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄがフェニル，シクロペンチル，フラニル，チエニルまたはピリジニルから選択され、かつ、
フェニルおよびフラニルは場合によりＣ1-3アルキルおよびフルオロから成る群より独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｄが４−エチル−フェニル以外であることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが場合により存在していてもよいビラジカルであり、これがａ−１，場合により不飽和であってもよいａ−２，ａ−３，ａ−４，場合により不飽和であってもよいａ−５およびａ−６：
【化１０】
2009528262.tif 000010
から成る群より選択され、かつ、
Ａの下方部分は、式（Ｉ）の窒素原子を基準にして、式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３または４位に結合しており；ここで、
ａ−１は場合により２個のＣ1-4アルキル置換基で置換されていてもよいが、但し
Ａがシス−（１，２）−シクロヘキシルジアミノ以外であることを条件とし；そして
Ｒ4が水素である、
請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが場合により存在していてもよいビラジカルであり、これがａ−１，ａ−２およびａ−４：
【化１１】
2009528262.tif 000011
から成る群より選択される、かつ、
Ａの下方部分は、式（Ｉ）の窒素原子を基準にして、式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３位に結合している、
請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが場合により存在していてもよいビラジカルであり、これがピペラジンおよび３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンから成る群より選択され、これが式（Ｉ）の窒素原子を基準にして式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３位に結合している請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ａがピペラジンビラジカルであり、これが式（Ｉ）の窒素原子を基準にして式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３位に結合している請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ2が存在しないか或は−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ5）−（ＣＲ6Ｒ7）r−であり、かつ、ｒは０，１または２であり、そしてＲ5，Ｒ6およびＲ7は水素であるが、但しＬ2が−ＣＨ（Ｒ−カルボキシメチル）−以外であることを条件とする請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ2が−ＣＨ（Ｒ2）−であるが、但しＬ2が−ＣＨ（Ｒ−カルボキシメチル）−以外であることを条件とする請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ2が水素，フェニルおよびＣ1-6アルキルから成る群より選択され、かつ、
フェニルは場合により（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）アミノまたは［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノで置換されていてもよく，そして
Ｃ1-6アルキルは場合によりカルボキシ，ヒドロキシ，Ｒ200，ＮＲaＲb，Ｃ1-6アルコキシ，Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシ，カルボキシ−Ｃ1-6アルコキシ，［（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）（Ｒa）］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（トリハロ−Ｃ1-4アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−カルボニル）アミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル）アミノ，アセトアミジノ，グアニジノ，｛［（Ｒ200）（Ｒa）］アミノカルボニル−（Ｒc）｝アミノ，（Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ2-6アルケニルスルホニル）アミノ，（Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，Ｒ200−スルホニルオキシ，ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルオキシ，アミノスルホニルアミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニル］アミノ，［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノまたは［（Ｒ200−スルホニル）（Ｒa）］アミノで置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
ＲaおよびＲcが独立して水素およびＣ1-6アルキルから成る群より選択され；そしてＲbが水素，Ｃ1-6アルキル，ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
ＲaおよびＲcが独立して水素およびＣ1-6アルキルから成る群より選択され；そしてＲbが水素，Ｃ1-6アルキル，Ｃ6-10アリール，ピリジニル，ピリミジニル，Ｃ3-8シクロアルキル，ピペリジニルまたは４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ200がＣ6-10アリール，ヘテロアリール，Ｃ3-8シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これらは各々場合によりＣ1-4アルキル，トリハロ−Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，Ｃ1-6アルキルカルボニル，Ｃ1-6アルコキシカルボニル，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，Ｃ1-6アルキルスルホニル，ヒドロキシスルホニル，アミノスルホニル，クロロ，フルオロ，ブロモ，ヘテロアリール，アリール−Ｃ1-6アルキル，アリール−スルホニルおよびヘテロアリール−スルホニルから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ、ヘテロシクリルが場合により２個のオキソ置換基で置換されていてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ200がフェニル，フラニル，チエニル，ピロリル，イミダゾリル，ピラゾリル，イソオキサゾリル，チアゾリル，ピリジニル，ピリダジニル，キノリニル，ベンゾチエニル，ベンゾイミダゾリル，イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル，シクロブチル，シクロペンチル，テトラヒドロ−フラニル，テトラヒドロ−チエニル，ピロリジニルまたはピペリジニルであり、これらは各々場合によりＣ1-4アルキル，トリハロ−Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，トリハロ−Ｃ1-4アルコキシ，Ｃ1-6アルキルカルボニル，Ｃ1-6アルコキシカルボニル，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，Ｃ1-6アルキルスルホニル，ヒドロキシスルホニル，アミノスルホニル，クロロ，フルオロ，ブロモ，アリール，イソオキサゾリル，フェニル−Ｃ1-6アルキル，フェニル−スルホニルおよびチエニル−スルホニルから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ、テトラヒドロ−チエニルが場合により１、２または３個のオキソ置換基で置換されていてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
ＢがＣ6-10アリール，インダニル、またはピリジン−２−イル，ピリジン−４−イル，ピラゾール−４−イルおよびイミダゾール−１−イルから成る群より選択されるヘテロアリールであり、ここで、
Ｂが場合によりＣ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，ハロゲンおよびヒドロキシから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいが、但し
ＢがＣ6-10アリールおよびインダニルから成る群より選択される時にはＢが場合により独立してＣ1-3アルコキシおよびヒドロキシから成る群より選択される２個の置換基で置換されていてもよいことを条件とし，かつ
Ｂが３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルおよび３−（ｎ−プロピルオキシ）−４−メトキシ−フェニル以外であることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
ＢがＣ6-10アリールまたはインダニルであり、これらは各々Ｃ1-4アルコキシおよびヒドロキシから成る群より独立して選択される２個の置換基で置換されているが、但しＢが３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルおよび３−（ｎ−プロピルオキシ）−４−メトキシ−フェニル以外であることを条件とする請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｅが水素，ハロゲンまたは−ＣＨ＝ＣＨ−スルホニル−Ｃ1-6アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｇが水素，Ｃ1-8アルキル，Ｃ2-8アルケニル，Ｃ3-14シクロアルキルまたは−Ｃ［（Ｒ1）（Ｒ11）］−Ｌ−Ｄ部分：
【化１２】
2009528262.tif 000012
であり；
Ｒ1が水素およびＣ1-8アルキルから成る群より選択され；
Ｒ11が水素であり；
Ｌが存在せず；
Ｄがナフタレン−２−イル以外のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ａが式（Ｉ）の窒素原子を基準にして式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３位に結合しているピペラジンビラジカルであり；
Ｌ2が−ＣＨ（Ｒ2）−であり；
Ｒ2が水素およびＣ1-6アルキルから成る群より選択され、かつ、
Ｃ1-6アルキルはＮＲaＲb，Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシ，［（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）（Ｒa）］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（トリハロ−Ｃ1-4アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−カルボニル）アミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル）アミノ，アセトアミジノ，グアニジノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，アミノスルホニルアミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニル］アミノ，［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノまたは［（Ｒ200−スルホニル）（Ｒa）］アミノで置換されており；
Ｒaが水素およびＣ1-6アルキルから成る群より選択され；そしてＲbがヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ200がＣ6-10アリール，ヘテロアリール，Ｃ3-8シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これらは各々場合によりＣ1-4アルキル，Ｃ1-6アルキルカルボニル，Ｃ1-6アルコキシカルボニル，Ｃ1-6アルキルスルホニル，アミノスルホニルおよびクロロから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ、
ヘテロシクリルが２個のオキソ置換基で置換されており；
Ｂが２個のＣ1-4アルコキシ置換基で置換されているＣ6-10アリールであるが、但しＢが３−（ｎ−プロピルオキシ）−４−メトキシ−フェニル以外であることを条件とし；
Ｅが水素であり；
ＸおよびＹがＯである；
請求項１記載の化合物およびこれの鏡像異性体，ジアステレオマー，互変異性体，溶媒和物および製薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｇが水素，Ｃ1-8アルキル，Ｃ2-8アルケニル，シクロブチル，シクロペンチル，シクロヘキシルまたは−Ｃ［（Ｒ1）（Ｒ11）］−Ｌ−Ｄ部分：
【化１３】
2009528262.tif 000013
であり；
Ｒ1が水素およびＣ1-8アルキルから成る群より選択され；
Ｒ11が水素であり；
Ｌが存在せず；
Ｄがフェニル，フラニル，チエニルまたはピリジニルであり；
Ａが式（Ｉ）の窒素原子を基準にして式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３位に結合しているピペラジンビラジカルであり；
Ｌ2が−ＣＨ（Ｒ2）−であり；
Ｒ2が水素およびＣ1-6アルキルから成る群より選択され、かつ、
Ｃ1-6アルキルはＮＲaＲb，Ｒ200−Ｃ1-6アルコキシ，［（Ｒ200−Ｃ1-6アルキル）（Ｒa）］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（トリハロ−Ｃ1-4アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキルカルボニル）アミノ，（Ｒ200−カルボニル）アミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル］アミノ，（Ｃ1-6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル）アミノ，アセトアミジノ，グアニジノ，（Ｒ200−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，（Ｃ1-6アルキルスルホニル−Ｃ1-6アルキルスルホニル）アミノ，アミノスルホニルアミノ，［ジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニル］アミノ，［（ヒドロキシスルホニル）（Ｒa）］アミノまたは［（Ｒ200−スルホニル）（Ｒa）］アミノで置換されており；
Ｒaが水素およびＣ1-6アルキルから成る群より選択され；そしてＲbがピリミジニルまたは４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルであり；
Ｒ200がフェニル，フラニル，チエニル，ピロリル，イミダゾリル，ピラゾリル，イソオキサゾリル，チアゾリル，ピリジニル，ピリダジニル，キノリニル，シクロブチル，シクロペンチル，テトラヒドロ−フラニル，テトラヒドロ−チエニルまたはピロリジニルであり、これらは各々場合によりＣ1-4アルキル，Ｃ1-6アルキルカルボニル，Ｃ1-6アルコキシカルボニル，Ｃ1-6アルキルスルホニル，アミノスルホニルおよびクロロから成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、かつ、
テトラヒドロ−チエニルが２個のオキソ置換基で置換されており；
Ｂが２個のＣ1-4アルコキシ置換基で置換されているフェニルであるが、但しＢが３−（ｎ−プロピルオキシ）−４−メトキシ−フェニル以外であることを条件とし；
Ｅが水素であり；
ＸおよびＹがＯである；
請求項１記載の化合物およびこれの鏡像異性体，ジアステレオマー，互変異性体，溶媒和物および製薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｇがエチル，イソプロピル，シクロブチル，シクロペンチルまたは−Ｃ［（Ｒ1）（Ｒ11）］−Ｌ−Ｄ部分：
【化１４】
2009528262.tif 000014
であり；
Ｒ1がメチルであり；
Ｒ11が水素であり；
Ｌが存在せず；
Ｄがフェニルまたはフラニルであり；
Ａが式（Ｉ）の窒素原子を基準にして式（Ｉ）のベンゼン環部分上の３位に結合しているピペラジンであり；
Ｌ2が−ＣＨ（Ｒ2）−であり；
Ｒ2が３−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル−スルホニル）−アミノ］−プロポ−１−イル，３−［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−スルホニル）−アミノ］−プロポ−１−イル，３−［（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−スルホニル）−アミノ］−プロポ−１−イル，３−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−スルホニル）−アミノ］−プロポ−１−イル，３−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル−スルホニル）−アミノ］−プロポ−１−イル，３−｛［（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−カルボニル］−アミノ｝−プロポ−１−イル，３−（テトラヒドロ−フラン−２−イル−カルボニル−アミノ）−プロポ−１−イル，３−（エチル−カルボニル−アミノ）−プロポ−１−イル，３−［（メトキシ−エチル−カルボニル）−アミノ］−プロポ−１−イル，３−［（メトキシ−メチル−カルボニル）−アミノ］−プロポ−１−イル，３−［（エトキシ−メチル−カルボニル）−アミノ］−プロポ−１−イル，３−［（エトキシ−エチル−カルボニル）−アミノ］−プロポ−１−イル，３−（ｔ−ブチル−カルボニル−アミノ）−プロポ−１−イル，３−［（メチル−カルボニル−アセトニトリル−カルボニル）−アミノ］−プロポ１−イル，３−（チエン−２−イル−スルホニル−アミノ）−プロポ−１−イルまたは３−（ヒドロキシ−スルホニル−アミノ）−プロポ−１−イルであり；
Ｂが３，４−ジメトキシ−フェニルであり；
Ｅが水素であり；
ＸおよびＹがＯである；
請求項１記載の化合物およびこれの鏡像異性体，ジアステレオマー，互変異性体，溶媒和物および製薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
下記：
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−［（Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（８−ベンジル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−プロピル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（８−ベンジル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−７−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−７−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−（５，６−ジメトキシ−インダン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（１−フェニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（１Ｓ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル）−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（３−フルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（４−エトキシ−３−メトキシ−ベンジル）−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（１−ベンジル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−（４−インダン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−（４−フェネチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−［４−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（８−ベンジル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（８−ベンジル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−（３，４，５−トリメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−［４−（シクロプロピル−フェニル−メチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（１−メチル−１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−［４−（２，５−ジフルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｓ）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピオン酸、
４−［４−（２−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［８−（１−フェニル−エチル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−メチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−（３，４，５−トリメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（１−フェニル−プロポ−２−イニル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（３−メチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（１Ｒ，２Ｒ）−（２−ベンジルアミノ−シクロヘキシルアミノ）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−｛４−［２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル、
４−（８−ベンジル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−ピリジン−４−イルメチル−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（４−メチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３−メトキシ−４−プロポオキシ−ベンジル）−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（３Ｒ，５Ｓ）−４−（４−ベンジル−３，５−ジメチル−ピペラジン−１−イル）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−［４−（３−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（８−ベンジル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−（３，５−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−［４−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（２−ベンジルアミノ−エチルアミノ）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−［（３，４−ジメトキシ−フェニル）−フェニル−メチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（８−ベンジル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（３Ｒ，５Ｓ）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［３，５−ジメチル−４−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−２−（３，４，５−トリメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−［２−（ベンジル−メチル−アミノ）−エトキシ］−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（２−ベンジルアミノ−エトキシ）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−［４−（４−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（８−ベンジル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−ピリジン−２−イルメチル−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−２−（３，４，５−トリメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（８−ベンジル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−（２−メタンスルホニル−ビニル）−７−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル、
２−［４−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−メタンスルホンアミド、
チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ペンチル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル、
２−［５−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ペンチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
５−クロロ−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−エチル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル、
（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル、
チオフェン−２−スルホン酸（２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−エチル）−アミド、
チオフェン−２−スルホン酸（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−アミド、
４−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−（４−フラン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−（４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−イル）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−（４−チオフェン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−（４−チオフェン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−（４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｅ）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−メチル−ブト−２−エニル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
４−（４−アダマンタン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−イソインドール−１，３−ジオン、
５−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチルスルファモイル）−４−メトキシ−チオフェン−３−カルボン酸メチルエステル、
５−メチル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
５−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチルスルファモイル）−フラン−２−カルボン酸メチルエステル、
１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
４−ベンゼンスルホニル−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
３−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチルスルファモイル）−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−イソオキサゾール−３−イル−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［５−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチルスルファモイル）−４−メチル−チアゾール−２−イル］−アセトアミド、
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
２，５−ジメチル−フラン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
５−ブロモ−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ−（２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−エチル）−２−ピリジン−４−イル−アセトアミド、
Ｎ−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−２−ピリジン−４−イル−アセトアミド、
チオフェン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
チオフェン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
ピリジン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
ピリジン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
５−メチル−イソオキサゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
キノリン−８−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−Ｃ−メタンスルホニル−メタンスルホンアミド、
２−フェニル−エテンスルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
２，５−ジクロロ−チオフェン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ’−［（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−スルファミド、
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｓ）−チオフェン−２−スルホン酸４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
１−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−チオフェン−２−イル−尿素、
１−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−３−チオフェン−２−イル−尿素、
Ｎ’−［（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）］−スルファミド、
２−［１，２−ビス−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−２，４−ジメチル−チアゾール−５−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−５−メチル−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−スルファミン酸、
（Ｒ）−Ｎ−［５−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチルスルファモイル）−４−メチル−チアゾール−２−イル］−アセトアミド、
（Ｒ）−２，５−ジメチル−チオフェン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ6−チオフェン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−５−フルオロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−５−メチル−イソオキサゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ’−［（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）］−スルファミド、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−（ピリジン−２−イルアミノ）−ブチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２−ジメチルアミノ−アセトアミド、
（Ｒ）−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルアミノ）−ブチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−グアニジン、
（Ｒ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−５−スルファモイル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−２−カルボン酸（Ｒ）−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−ピリジン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−ニコチンアミド、
（Ｒ）−３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−イソニコチンアミド、
（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−５−メタンスルホニル−チオフェン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−３−メチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−ピリダジン−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−４，５−ジメチル−フラン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルアミノ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アセトアミジン、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−（１，３−ジオキソ−４−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−フラン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［１，３−ジオキソ−４−（４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［１，３−ジオキソ−４−（４−チオフェン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−３−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−イソブチロアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２−メトキシ−アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−ブチロアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−メトキシ−プロピオンアミド、
（Ｒ）−シクロブタンカルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−シクロペンタンカルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−プロピオンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−メチル−ブチロアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２−エトキシ−アセトアミド、
（Ｒ）−５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド、
（Ｒ）−フラン−３−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−イソオキサゾール−５−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−エトキシ−プロピオンアミド、
（Ｒ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸（Ｒ）−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−シクロブチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−アリル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−シクロヘキシル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−２−シアノ−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−オキソ−ブチロアミド、
（Ｒ）−Ｎ−｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−イソブチロアミド、
（Ｒ）−２−［４−ベンジルオキシ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−シクロブタンカルボン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−イソブチロアミド、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−エトキシ−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチルエステル、
（Ｒ）−ジメチル−スルファミン酸４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチルエステル、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−イソブトキシ−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
（Ｒ）−２−ｔ−ブトキシ−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−（チオフェン−２−イルメトキシ）−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−カルバミン酸ベンジルエステル、
（Ｒ）−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−アミド、
（Ｒ）−｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブトキシ｝−酢酸、
（Ｒ）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−アミド、
（Ｒ）−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−スルファミン酸、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−イソニコチンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド、
（Ｒ）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（３−ジメチルアミノ−プロポオキシ）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−４，５−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−５−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−２−［４−（２，６−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−メチル−スルファミン酸、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
２−［（３−ベンジルアミノ−フェニル）−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−メチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（３−｛（３，４−ジメトキシ−フェニル）−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メチル｝−フェニル）−スルファミン酸、
２−［２−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
４−｛２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エチル｝−ピペリジン−１−スルホン酸、
２−｛１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−エチル｝−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−イミダゾール−１−イル−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−２−［４−（ベンジル−メチル−アミノ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、および
（Ｒ）−２−［４−ベンゾイミダゾール−１−イル−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン
から成る群より選択される化合物。
【請求項２９】
下記：
２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
３−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチルスルファモイル）−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−イソオキサゾール−３−イル−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［５−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチルスルファモイル）−４−メチル−チアゾール−２−イル］−アセトアミド、
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ−（２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−エチル）−２−ピリジン−４−イル−アセトアミド、
Ｎ−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−２−ピリジン−４−イル−アセトアミド、
チオフェン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
チオフェン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
ピリジン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
ピリジン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
５−メチル−イソオキサゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
キノリン−８−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−Ｃ−メタンスルホニル−メタンスルホンアミド、
３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ’−［（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−スルファミド、
Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｓ）−チオフェン−２−スルホン酸４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
Ｎ’−［（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）］−スルファミド、
（Ｒ）−２，４−ジメチル−チアゾール−５−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−５−メチル−チオフェン−２−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−スルファミン酸、
（Ｒ）−Ｎ−［５−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチルスルファモイル）−４−メチル−チアゾール−２−イル］−アセトアミド、
（Ｒ）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ6−チオフェン−３−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−５−メチル−イソオキサゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ’−［（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）］−スルファミド、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−（ピリジン−２−イルアミノ）−ブチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２−ジメチルアミノ−アセトアミド、
（Ｒ）−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルアミノ）−ブチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−グアニジン、
（Ｒ）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−５−スルファモイル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−２−カルボン酸（Ｒ）−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−ピリジン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−ニコチンアミド、
（Ｒ）−３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−イソニコチンアミド、
（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−５−メタンスルホニル−チオフェン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−３−メチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−ピリダジン−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−４，５−ジメチル−フラン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−チアゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イルアミノ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アセトアミジン、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−（１，３−ジオキソ−４−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−フラン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［１，３−ジオキソ−４−（４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［１，３−ジオキソ−４−（４−チオフェン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−３−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−イソブチロアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２−メトキシ−アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−ブチロアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−メトキシ−プロピオンアミド、
（Ｒ）−シクロブタンカルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−シクロペンタンカルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−プロピオンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−メチル−ブチロアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２−エトキシ−アセトアミド、
（Ｒ）−５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド、
（Ｒ）−フラン−３−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−イソオキサゾール−５−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−エトキシ−プロピオンアミド、
（Ｒ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸（Ｒ）−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−シクロブチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−アリル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−シクロヘキシル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−２−シアノ−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−オキソ−ブチロアミド、
（Ｒ）−２−［４−ベンジルオキシ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−ジメチル−スルファミン酸４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチルエステル、
（Ｒ）−２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド、
（Ｒ）−２−ｔ−ブトキシ−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アセトアミド、
（Ｒ）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−カルバミン酸ベンジルエステル、
（Ｒ）−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−アミド、
（Ｒ）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−アミド、
（Ｒ）−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−スルファミン酸、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−イソニコチンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド，（Ｒ）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロピル）−アミド、
（Ｒ）−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−メチル−スルファミン酸、
４−｛２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エチル｝−ピペリジン−１−スルホン酸、
２−｛１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−エチル｝−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−２−［１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−イミダゾール−１−イル−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、
（Ｒ）−２−［４−（ベンジル−メチル−アミノ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン、および
（Ｒ）−２−［４−ベンゾイミダゾール−１−イル−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−イソインドール−１，３−ジオン
から成る群より選択される請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
下記：
（Ｒ）−２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−スルファミン酸、
（Ｒ）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−２−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−フラン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２−メトキシ−アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−メトキシ−プロピオンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−プロピオンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２−エトキシ−アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−エトキシ−プロピオンアミド、
（Ｒ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−シクロブチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸［４−［４−（４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ブチル］−アミド、
（Ｒ）−チオフェン−２−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド、
（Ｒ）−２−シアノ−Ｎ−（４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−｛１，３−ジオキソ−４−［４−（１Ｒ）−（１−フェニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−ブチル）−３−オキソ−ブチロアミド、および
（Ｒ）−１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−４−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−ブチル｝−アミド
から成る群より選択される請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容される担体，賦形剤または希釈剤を含有して成る製薬学的組成物。
【請求項３２】
請求項１記載の化合物および獣医学的に許容される担体，賦形剤または希釈剤を含有して成る獣医学的組成物。
【請求項３３】
請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で含有するウロテンシンＩＩ媒介病または状態の治療または予防用の製薬学的製剤。
【請求項３４】
有効な量が約０．１ｍｇから約１，０００ｍｇの用量範囲を包含する請求項３３記載の製剤。
【請求項３５】
前記ウロテンシンＩＩ媒介障害が血管性高血圧，心不全，アテローム性動脈硬化症，腎不全，抗腫瘍薬による腎臓毒性および下痢、心筋梗塞後，肺高血圧症，肺線維症および糖尿病から成る群より選択されるか或は痛み，アルツハイマー病，けいれん，鬱病，片頭痛，精神病，不安，神経筋障害および脳卒中から成る群より選択されるＣＮＳ適応症である請求項３３記載の製剤。
【請求項３６】
前記ウロテンシンＩＩ媒介障害が心不全および腎不全から成る群より選択される請求項３５記載の製剤。
【請求項３７】
ウロテンシンＩＩ媒介障害治療用薬剤を製造する時の請求項１記載化合物の使用。
【請求項３８】
前記ウロテンシンＩＩ媒介障害が血管性高血圧，心不全，アテローム性動脈硬化症，腎不全，抗腫瘍薬による腎臓毒性および下痢、心筋梗塞後，肺高血圧症，肺線維症および糖尿病から成る群より選択されるか或は痛み，アルツハイマー病，けいれん，鬱病，片頭痛，精神病，不安，神経筋障害および脳卒中から成る群より選択されるＣＮＳ適応症である請求項３７記載の使用。
【請求項３９】
前記ウロテンシンＩＩ媒介障害が心不全および腎不全から成る群より選択される請求項３８記載の使用。