【手続補正書】
【提出日】平成22年2月5日(2010.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009525978.tif 000001
[式中：
Ｒ１は−ＮＲ６Ｒ７および−ＮＲ６Ｃ(Ｏ)Ｒ８から選択され；ここに、Ｒ６は水素およびＣ１−６−アルキルから選択され；Ｒ７は水素、Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ６−１０−アリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ１−１０−ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−１２−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキルおよびＣ３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４−アルキルから選択され；ここにＲ７のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはいずれも所望によりＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、−ＱＮＲ９Ｒ１０およびＣ３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４−アルキルから独立に選択される基１個〜３個によって置換されていてよく；ここにＱは結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；ここにＲ８は水素およびＣ１−６−アルキルから選択され；ここにＲ９およびＲ１０は水素およびＣ１−６−アルキルから独立に選択され；
Ｒ２は水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ３は水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ４は水素、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ置換−Ｃ１−６−アルキルおよびハロ置換−Ｃ１−６−アルコキシから選択され；
Ｒ５は−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１１および−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ１１から選択され；ここにＲ１１はＣ６−１０−アリールおよびＣ１−１０−ヘテロアリールから選択され；ここにＲ１１のアリールまたはヘテロアリールはいずれも所望によりハロ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ置換−Ｃ１−６−アルキル、ハロ置換−Ｃ１−６−アルコキシ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ１−６−アルキル(Ｃ１−４アルキル)アミノ、Ｃ１−１０−ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４−アルキルおよびＣ３−８−ヘテロシクロアルキルオキシから独立に選択される基１個〜３個で置換されていてよく；ここにＲ１１のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基はいずれもさらに所望によりＣ１−６−アルキルおよびヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルから独立に選択される基１個〜２個で置換されていてよく；そして
ＸおよびＹはＮおよびＣＨから独立に選択される]
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物もしくは異性体。
【請求項２】
ＸがＣＨであり、ＹがＣＨおよびＮから選択され；Ｒ２が水素であり、そしてＲ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−ＮＨＲ７および−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ８から選択され；ここにＲ７が水素；アミノ；メチル；エチル；イソプロピル；シクロプロピル；モルホリノ−エチル；所望により１個〜３個のメトキシ基で置換されていてもよいベンジル；モルホリノメチル、ジメチルアミノ−エチルおよびジメチルアミノ−メチルから選択される基で置換されたピリジニル；メチル−ピペラジニル−エチル；ピペラジニル−エチル；メチル−ピペラジニル−プロピル；ピロリジニル−エチル；所望によりエチルで置換されていてもよいピロリジニル−メチル；ピペリジニル−メチル；所望によりメチルで置換されていてもよいピペリジニル；およびメチル−ピペラジニルから選択され；そしてＲ８がメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４がメチルであり；そしてＲ５が−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１１および−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ１１から選択され；ここにＲ１１がフェニル、２−オキソピロリジン−１−イル、１,３,４−チアジアゾリル、ピリジニル、ピラゾリル、チエニル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルから選択され；ここに前記フェニル、ピラゾリル、チエニル、２−オキソピロリジン−１−イル、１,３,４−チアジアゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリルまたはチアゾリルは、所望によりハロ、トリフルオロメチル、メチル−ピペラジニル、エチル−ピペラジニル、２−オキソアゼチジン−１−イル、モルホリノ、モルホリノメチル、ヒドロキシ−エチル−ピペラジニル、ジメチルアミノエチル−(メチル)アミノ、ジメチルアミノ−プロピル−(メチル)アミノ、メチル−イミダゾリル、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ、メチル−ピペリジニルオキシ、メチル−ピペラジニル−メチル、エチル−ピペラジニル−メチル、エチルおよびシクロプロピルから独立に選択される基１個〜３個で置換されていてよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
次の群から選択される請求項１に記載の化合物：
Ｎ−{３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−[４−(２−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−１−イル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−シクロプロピルアミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
５−tert−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸{４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−アミド；
Ｎ−{３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−(１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−tert−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸{３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−アミド；
５−tert−ブチル−チオフェン−２−カルボン酸{３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−アミド；
３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−Ｎ−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンズアミド；
３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−４−(４−エチルピペラジン−１−イルメチル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−{３−[３−(６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−(４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−Ｎ−(４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−３−(１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−(４−エチル−ピペラジン−１−イル)−Ｎ−(４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−tert−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−アミド；
５−tert−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−アミド；
４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−Ｎ−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンズアミド；
Ｎ−(４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−４−メチル−３−{３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−ベンズアミド；
３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−Ｎ−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンズアミド；
３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−Ｎ−(４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル)−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−(４−エチル−ピペラジン−１−イル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−４−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−(１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−tert−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−アミド；
５−tert−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−アミド；
５−tert−ブチル−チオフェン−２−カルボン酸{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イル−アミノ]−４−メチル−フェニル}−アミド；
Ｎ−{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−ピペラジン−１−イル−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{３−[３−(６−アミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−４−メチル−フェニル}−３−[４−(２−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−１−イル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−[３−(６−アセチルアミノ−ピリミジン−４−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−Ｎ−[４−(４−エチル−ピペラジン−１−イル−メチル)−３−トリフルオロメチル−フェニル]−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−(４−メチル−３−{３−[６−(５−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−２−イルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(４−メチル−３−{３−[６−(４−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−２−イルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(３−{３−[６−(５−ジメチルアミノメチル−ピリジン−２−イルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イル−アミノ}−４−メチル−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(３−{３−[６−(４−ジメチルアミノメチル−ピリジン−２−イルアミノ)−ピリミジン−４−イル]−ピリジン−２−イル−アミノ}−４−メチル−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−シクロプロピルアミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(４−メチル−３−{６−[２−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−エチルアミノ]−[４.５']ビピリミジニル−４'−イル−アミノ}−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(４−メチル−３−{６−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロピルアミノ]−[４.５']ビピリミジニル−４'−イル−アミノ}−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−アミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−シクロプロピルアミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−３−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−シクロプロピルアミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−３−(４−エチル−ピペラジン−１−イル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−シクロプロピルアミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−３−[４−(２−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−１−イル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−シクロプロピルアミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−４−(４−エチル−ピペラジン−１−イルメチル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−Ｎ−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンズアミド；
４−メチル−３−{６−[２−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−エチルアミノ]−[４.５']ビピリミジニル−４'−イル−アミノ}−Ｎ−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンズアミド；
４−メチル−３−[６−(２−ピペラジン−１−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−Ｎ−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−ヒドラジノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−イソプロピルアミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[４−メチル−３−(６−メチルアミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−フェニル]−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−(６−エチルアミノ−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ)−４−メチル−フェニル]−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−tert−ブチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸{４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−アミド；
５−tert−ブチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸{４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−アミド；
５−tert−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸{４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−アミド；
５−tert−ブチル−チオフェン−２−カルボン酸{４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−アミド；
Ｎ−(４−tert−ブチル−チアゾール−２−イル)−４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']−ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−ベンズアミド；
Ｎ−{４−メチル−３−[６−(２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(３−{６−[(１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル)−アミノ]−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ}−４−メチル−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−(４−メチル−３−{６−[(ピペリジン−４−イルメチル)−アミノ]−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ}−フェニル)−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{４−メチル−３−[６−(ピペリジン−４−イルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{４−メチル−３−[６−(１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{４−メチル−３−[６−(４−メチル−ピペラジン−１−イルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
５−シクロプロピル−イソオキサゾール−３−カルボン酸{４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−アミド；
５−シクロプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸{４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ)−[４.５']ビピリミジニル−４'−イルアミノ]−フェニル}−アミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(２−メトキシピリジン−４−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(２−クロロピリジン−４−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(４−(トリフルオロメチル)−チアゾール−２−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(３−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(２−(３−(ジメチルアミノ)−プロポキシ)−５−(トリフルオロメチル)フェニル)−４−メチルベンズアミド；
３−(３−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(２−(Ｎ−(２−(ジメチルアミノ)−エチル)−Ｎ−メチルアミノ)−５−(トリフルオロメチル)フェニル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(５−(トリフルオロメチル)−２−(モルホリノメチル)フェニル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(５−tert−ブチル−１,３,４−チアジアゾール−２−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(５−(トリフルオロメチル)−２−(２−オキソピロリジン−１−イル)フェニル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(２−(Ｎ−(２−(ジメチルアミノ)−エチル)−Ｎ−メチルアミノ)−５−(トリフルオロメチル)フェニル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(６−エチルピリジン−２−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(５−tert−ブチル−４−メチル−チアゾール−２−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(４−tert−ブチルチアゾール−２−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(６−(トリフルオロメチル)−ピリジン−２−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(４−(トリフルオロメチル)−ピリジン−２−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−４−イル)−ベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(３−(トリフルオロメチル)−４−(２−オキソアゼチジン−１−イル)フェニル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−２−イル)−ベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(５−(トリフルオロメチル)−２−モルホリノフェニル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−(２−(３−(ジメチルアミノ)プロポキシ)−５−(トリフルオロメチル)フェニル)−３−(５−(６−(メチルアミノ)−ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(５−(トリフルオロメチル)−２−(２−オキソアゼチジン−１−イル)フェニル)−４−メチルベンズアミド；
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(５−(トリフルオロメチル)−２−(４−メチルピペラジン−１−イル)フェニル)−４−メチルベンズアミド；および
３−(５−(６−(メチルアミノ)ピリミジン−４−イル)ピリミジン−４−イルアミノ)−Ｎ−(２−(Ｎ−(３−(ジメチルアミノ)−プロピル)−Ｎ−メチルアミノ)−５−(トリフルオロメチル)フェニル)−４−メチルベンズアミド。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物の治療的有効量を、医薬的に許容される添加剤と組合せて含む医薬組成物。
【請求項７】
キナーゼ活性の阻害がその疾患の病理および／または症候を阻害または改善できる動物の疾患を処置する方法であって、その動物に治療的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８】
キナーゼが：Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ｃ−ＳＲＣ、ＫＤＲ、ＣＳＫ、ＦＧＦＲ３、ＪＡＫ２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＰＫＣα、ＳＡＰＫ２α、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢおよびＰ７０Ｓ６Ｋから選択される請求項７に記載の方法。
【請求項９】
Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ｃ−ＳＲＣ、ＫＤＲ、ＣＳＫ、ＦＧＦＲ３、ＪＡＫ２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＰＫＣα、ＳＡＰＫ２α、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢおよびＰ７０Ｓ６Ｋのキナーゼ活性がその疾患の病理および／または症候に寄与する動物の疾患を処置するための薬剤の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本発明の概要
一つの側面では、本発明は式Ｉ：
【化１】
2009525978.tif 000002
[式中：
Ｒ１は−ＮＲ６Ｒ７および−ＮＲ６Ｃ(Ｏ)Ｒ８から選択され；ここにＲ６は水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ７は水素、Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ６−１０−アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−１０−ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−１２−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキルおよびＣ３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４−アルキルから選択され；ここにＲ７のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはいずれも所望によりＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、−ＱＮＲ９Ｒ１０およびＣ３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４−アルキルから独立に選択される基１個〜３個で置換されていてよく；ここにＱは結合およびＣ１−４−アルキレンから選択され；ここにＲ８は水素およびＣ１−６−アルキルから選択され；ここにＲ９およびＲ１０は水素およびＣ１−６−アルキルから独立に選択され；
Ｒ２は水素およびＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｒ３は水素およびＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｒ４は水素、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ置換−Ｃ１−６−アルキルおよびハロ置換−Ｃ１−６−アルコキシから選択され；
Ｒ５は−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１１および−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ１１から選択され；ここにＲ１１はＣ６−１０−アリールおよびＣ１−１０−ヘテロアリールから選択され；ここにＲ１１のアリールまたはヘテロアリールはいずれも所望によりハロ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ置換−Ｃ１−６−アルキル、ハロ置換−Ｃ１−６−アルコキシ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ１−６−アルキル(Ｃ１−４−アルキル)アミノ、Ｃ１−１０−ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４−アルキルおよびＣ３−８−ヘテロシクロアルキルオキシから独立に選択される基１個〜３個で置換されていてよく；ここにＲ１１のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルの置換基はいずれもさらに所望によりＣ１−６−アルキルおよびヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルから独立に選択される基１個〜２個で置換されていてよく；そして
ＸおよびＹはＮおよびＣＨから独立に選択される。]
で示される化合物およびそのＮ−オキシド誘導体、プロドラッグ誘導体、保護誘導体、個々の異性体および異性体混合物；およびその化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和物(たとえば、水和物)を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
他の態様では、Ｒ１は−ＮＨＲ７および−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ８から選択され；ここにＲ７は：水素；アミノ；メチル；エチル；イソプロピル；シクロプロピル；モルホリノエチル；所望により１個〜３個のメトキシ基で置換されていてもよいベンジル；モルホリノ−メチル、ジメチル−アミノ−エチルおよびジメチル−アミノ−メチルから選択される基で置換されたピリジニル；メチル−ピペラジニル−エチル；ピペラジニル−エチル；メチル−ピペラジニル−プロピル；ピロリジニル−エチル；所望によりエチルで置換されていてもよいピロリジニル−メチル；ピペリジニル−メチル；所望によりメチルで置換されていてもよいピペリジニル；およびメチル−ピペラジニルから選択され；そしてＲ８はメチルである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
別な一態様では、Ｒ４はメチルであり；そしてＲ５は−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１１および−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ１１から選択され；ここにＲ１１はフェニル、２−オキソピロリジン−１−イル、１,３,４−チアジアゾリル、ピリジニル、ピラゾリル、チエニル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルから選択され；このフェニル、ピラゾリル、チエニル、２−オキソピロリジン−１−イル、１,３,４−チアジアゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリルまたはチアゾリルは、所望によりハロ、トリフルオロメチル、メチル−ピペラジニル、エチル−ピペラジニル、２−オキソアゼチジン−１−イル、モルホリノ、モルホリノ−メチル、ヒドロキシ−エチル−ピペラジニル、ジメチルアミノ−エチル−(メチル)アミノ、ジメチルアミノ−プロピル−(メチル)アミノ、メチル−イミダゾリル、メチル、イソプロピル、t−ブチル、メトキシ、メチル−ピペリジニル−オキシ、メチル−ピペラジニル−メチル、エチル−ピペラジニル−メチル、エチルおよびシクロプロピルから独立に選択される基１個〜３個で置換されていてもよい。