【手続補正書】
【提出日】平成22年10月1日(2010.10.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2010511010.tif 000001
［式中、
−Ｘ−Ａ−Ｙ−は、一緒になって、以下の（ａ）〜（ｐ）
（ａ）−ＣＯ−ＮＲ4−、
（ｂ）−ＣＯ−Ｏ−、
（ｃ）−ＣＯ−、
（ｄ）−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−、
（ｅ）−ＮＲ3−ＣＯ−ＮＲ4−、
（ｆ）−ＮＲ3−ＣＯ−Ｏ−、
（ｇ）−ＮＲ3−ＣＯ−、
（ｈ）−ＮＲ3−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−、
（ｉ）−ＮＲ3−ＳＯ2−ＮＲ4−、
（ｊ）−ＮＲ3−ＳＯ2−Ｏ−、
（ｋ）−ＮＲ3−ＳＯ2−、
（ｌ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ4−、
（ｍ）−Ｏ−ＣＯ−、
（ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ4−、
（ｏ）−Ｏ−、及び
（ｐ）基
【化２】
2010511010.tif 000002
から選択される基を表し、
その際、Ｒ3は、−Ｈもしくは−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルを表し；
Ｒ1は、以下の（ａ）〜（ｆ）
（ａ）−Ｂ（ＯＲ9）（ＯＲ10）、
（ｂ）−ＣＯ−ＯＲ6、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ7Ｒ8、
（ｄ）−ＮＲ7Ｒ8、
（ｅ）−ＮＲ5−ＣＯ−Ｒ6、
（ｆ）−ＮＲ5−ＳＯ2−Ｒ6、
からなる群から選択され、
その際、Ｒ5は、−Ｈもしくは−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルを表し；かつ
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、無関係に、以下の（ａ）〜（ｅ）
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）場合により置換された−Ｃ1〜Ｃ14−アルキル、
（ｃ）場合により置換されたアリールもしくはアリール−Ｃ1〜Ｃ14−アルキル、
（ｄ）場合により置換されたヘテロアリールもしくはヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ14−アルキル、及び
（ｅ）場合により置換されたシクロヘテロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ14−アルキル
からなる群から選択されるか、又は
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、４員、５員、６員、７員もしくは８員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により、飽和、部分不飽和もしくは芳香族であり、前記環は、場合により、Ｎ、ＯもしくはＳからなる群から選択される１、２もしくは３個の追加のヘテロ原子を有し、その際、前記の追加のＮ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつ前記のＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ前記環は、多重縮合環系の任意の部分であり、その際、前記環もしくは環系は、場合により置換されており、
Ｒ1が−ＮＲ5−ＣＯ−Ｒ6である場合に、Ｒ5及びＲ6は、Ｒ5が結合される窒素原子及びＲ6が結合されるカルボニル基と一緒になって、４員、５員、６員、７員もしくは８員のラクタム環を形成し、
Ｒ1が−ＮＲ5−ＳＯ2−Ｒ6である場合に、Ｒ5及びＲ6は、またＲ5が結合される窒素原子及びＲ6が結合されるスルホキシド基と一緒になって、４員、５員、６員、７員もしくは８員のスルタム環を形成してよく、
Ｒ9及びＲ10は、それらが結合されるボロン酸基と一緒になって、５員もしくは６員の環を形成し、前記環は、場合により、１、２、３もしくは４個の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基で置換されており；
ｎは、１、２、３、４、５もしくは６であるか、又は−Ｘ−Ａ−Ｙ−が−ＣＯ−ＮＲ4、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−を表す場合には、ｎは、また０を表し；
Ｒ11は、Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ14−アルキル、Ｃ1〜Ｃ14−アルコキシもしくはＣ1〜Ｃ14−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ14−アルキルを表し；
Ｒ12及びＲ13は、一緒になって、＝Ｏを表すか、又はＲ12及びＲ13は、それぞれ個々に、Ｆを表し；
Ｒ2及びＲ4は、無関係に、以下の（ａ）〜（ｆ）
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）場合により置換された−Ｃ1〜Ｃ14−アルキル、
（ｃ）場合により置換されたアシル、但し、−Ｘ−Ａ−Ｙ−は一緒になって−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−もしくは基
【化３】
2010511010.tif 000003
（ｄ）場合により置換されたアリールもしくはアリール−Ｃ1〜Ｃ14−アルキル、
（ｅ）場合により置換されたヘテロアリールもしくはヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ14−アルキル、及び
（ｆ）場合により置換されたシクロヘテロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ14−アルキル；
から選択されるか、又は、
Ｒ2及びＲ4は、Ｒ2及びＲ4が結合される窒素原子と一緒になって、４員、５員、６員、７員もしくは８員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により、飽和、部分不飽和もしくは芳香族であり、前記環は、場合により、Ｎ、ＯもしくはＳからなる群から選択される１、２もしくは３個の追加のヘテロ原子を有し、その際、前記の追加のＮ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつ前記のＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ前記環は、場合により、多重縮合環系の任意の部分であり、その際、前記環もしくは環系は、場合により置換されている］で示される化合物、並びにそれらの全ての立体異性体、製剤学的に認容性の塩、代謝物、溶媒和物及びプロドラッグ。
【請求項２】
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物であって、式（ＩＩ）
【化４】
2010511010.tif 000004
を有する光学的に純粋なエナンチオマーである化合物又はそれらの製剤学的に認容性の塩。
【請求項３】
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物であって、式（ＩＩＩ）
【化５】
2010511010.tif 000005
を有する光学的に純粋なエナンチオマーである化合物又はそれらの製剤学的に認容性の塩。
【請求項４】
請求項１から３までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、−Ｘ−Ａ−Ｙ−が一緒になって、以下の
（ａ）−ＣＯ−ＮＲ4−、
（ｂ）−ＣＯ−Ｏ−、
（ｃ）−ＣＯ−、
（ｄ）−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−、
（ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、
（ｆ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−、
（ｇ）−ＮＨ−ＣＯ−、
（ｈ）−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−、
（ｉ）−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ−、
（ｊ）−ＮＨ−ＳＯ2−Ｏ−、
（ｋ）−ＮＨ−ＳＯ2−、
（ｌ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−、
（ｍ）−Ｏ−ＣＯ−、
（ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ4−、
（ｏ）−Ｏ−、及び
（ｐ）基
【化６】
2010511010.tif 000006
から選択される基を表す、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、その式中、−Ｘ−Ａ−Ｙ−が、一緒になって、
（ａ）−ＣＯ−ＮＲ4−、及び
（ｂ）基
【化７】
2010511010.tif 000007
から選択される基を表す、化合物。
【請求項６】
請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ2及びＲ4は、以下の（ａ）〜（ｆ）
（ａ）−Ｈ、ここで−Ｘ−Ａ−Ｙ−が一緒になって−ＣＯ−Ｏ−もしくは−ＣＯ−を表すならば、Ｒ2は−Ｈとは異なり、
（ｂ）−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル、前記アルキルは、場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ14、−ＳＲ14、−ＮＲ15Ｒ16、−ＣＯＮＲ15Ｒ16、−ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−ＣＯ−Ｒ17、−ＣＯＯＲ14、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ17及び−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ18からなる群から無関係に選択される１つ以上の置換基で置換されており、前記の置換基の数は、ハロゲンに関しては１、２、３、４もしくは５であり、かつ任意の置換基の組合せに関しては１もしくは２であり；
（ｃ）アシル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｚ、ここでＺは、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくはヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルを表し、その中で、それぞれのアリールもしくはアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルは、そのアリール部において、ヒドロキシル、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくはハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
（ｄ）アリール及びアリール−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル、その中で、
アリール部は、場合により、ハロゲン、−ＯＲ14、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＯＯＲ14、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ14、−ＣＯＮＲ15Ｒ16、−ＣＮ、−ＣＯ−Ｒ17、−ＳＲ14、−ＳＯ2Ｒ18、−ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−ＮＯ2、−ＮＲ15Ｒ16、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ17及びヘテロアリールからなる群から無関係に選択される１個以上の置換基で置換されており、前記の置換基の数は、ハロゲンに関しては１、２、３、４もしくは５であり、かつ前記置換基の任意の組み合わせに関しては１、２もしくは３であり、かつそれぞれのヘテロアリールは、場合により、オキソ、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されているか；又は
アリール部は、場合により、隣接した炭素原子に結合された２つの基によって置換されており、かつ一緒になって飽和もしくは部分不飽和の５員、６員、７員もしくは８員の環式の環系であって、場合によりＮ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する環系となり、前記のＮ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつ前記のＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり；かつ
Ｃ1〜Ｃ12−アルキル部は、場合により、１、２もしくは３個のハロゲン又は１もしくは２個のヒドロキシル基によって置換されており；
（ｅ）ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル、その中で、ヘテロアリール部は、場合により、ハロゲン、−ＯＲ14、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ14、−ＣＯＯＲ14、−ＣＯＮＲ15Ｒ16、−ＣＮ、−ＣＯ−Ｒ17、−ＳＲ14、−ＳＯ2Ｒ18、−ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−ＮＲ15Ｒ16、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ17、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びアリールからなる群から無関係に選択される１個以上の置換基で置換されており、前記の置換基の数は、ハロゲンに関しては１、２、３、４もしくは５であり、かつ前記置換基の任意の組み合わせに関しては１、２もしくは３であり、かつそれぞれのアリールは、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシからなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；かつ前記のＣ1〜Ｃ12−アルキル部は、１、２もしくは３個のハロゲンによって置換されており；
（ｆ）シクロヘテロアルキル及びシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル、その中で、シクロヘテロアルキル部は、場合により、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＯＲ14、−ＣＯＯＲ14、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ14、−ＳＲ14、−ＣＮ、−ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−ＮＲ15Ｒ16、−ＣＯＮＲ15Ｒ16、−ＣＯ−Ｒ17及び−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ17からなる群から無関係に選択される１個以上の置換基で置換されており、前記の置換基の数は、ハロゲンに関しては１、２、３、４もしくは５であり、かつ前記置換基の任意の組み合わせに関しては１、２もしくは３であり、かつそれぞれのアリール基は、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシからなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
から無関係に選択されるか、又は、
Ｒ2及びＲ4は、Ｒ2及びＲ4が結合される窒素原子と一緒になって、４員、５員、６員、７員もしくは８員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により、飽和もしくは部分不飽和であり、前記環は、場合により、Ｎ、ＯもしくはＳからなる群から選択される１、２もしくは３個の追加のヘテロ原子を有し、その際、前記の追加のＮ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつ前記のＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ前記環は、場合により、多重縮合環系の任意の部分であり、
前記の環もしくは環系は、場合により、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン、−ＯＲ14、−ＣＯＯＲ14、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ14、−ＳＲ14、−ＣＮ、−ＮＲ15Ｒ16、−ＣＯＮＲ15Ｒ16、−ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヘテロアリール及びシクロヘテロアルキルからなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており、
その中で、それぞれのＣ1〜Ｃ6−アルキル基は、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシから無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており、
その中で、それぞれのアリールもしくはヘテロアリール部は、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ14及び−ＣＯＯＲ14からなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されているか、又は
その中で、それぞれのアリール部は、場合により、隣接する炭素原子に結合されて一緒になって、飽和もしくは部分不飽和の５員、６員もしくは７員の環式の環系となる２個の基によって置換されており、前記環系は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を有し、前記Ｎ原子の数は、０、１もしくは２であり、かつ前記Ｏ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり；
その中で、それぞれのシクロヘテロアルキルは、場合により、オキソ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ14及び−ＣＯＯＲ14からなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
又は、前記の環は、場合により、同じ炭素原子に結合されて一緒になって、飽和もしくは部分不飽和の４員、５員、６員、７員もしくは８員の環式の環系となる２個の基によって置換されており、前記環系は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を有し、前記Ｎ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつ前記Ｏ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ前記の環式の環系は、場合により、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アリール及びアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されており、
ここで、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17及びＲ18は、無関係に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、アリール及びアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から選択されるか、又はＲ15及びＲ16は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、５員、６員もしくは７員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１もしくは２個の追加のヘテロ原子を有し、前記Ｎ原子の数は、０、１もしくは２であり、かつ前記Ｏ及びＳ原子の数は、それぞれ０もしくは１であり、かつｎは、
（ａ）１、２、３、４、５もしくは６を表し、それは、−Ｘ−Ａ−Ｙ−が一緒になって、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＲ4、−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−、−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ4−、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｏ−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ4−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ4−もしくは−Ｏ−の場合であり、又は
（ｂ）０、１、２、３、４もしくは５を表し、それは、−Ｘ−Ａ−Ｙが一緒になって、−ＣＯ−ＮＲ4−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−の場合である、化合物。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、以下の（ａ）〜（ｅ）
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル、前記アルキルは、場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ14、−ＳＲ14、−ＮＲ15Ｒ16、−ＣＯＮＲ15Ｒ16、−ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−ＣＯ−Ｒ17、−ＣＯＯＲ14、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ17もしくは−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ18によって置換されており、前記の置換基の数は、ハロゲンに関しては５までであり、かつ任意の置換基の組合せに関しては１もしくは２であり；
（ｃ）アリール及びアリール−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル、
その中で、前記アリールもしくはアリール−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル基のアリール部は、場合により、ハロゲン、−ＯＲ19、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＯＯＲ19、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ19、−ＣＯＮＲ20Ｒ21、−ＣＮ、−ＣＯ−Ｒ22、−ＳＲ19、−ＳＯ2−Ｒ23、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、−ＮＯ2、−ＮＲ20Ｒ21、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ22及びヘテロアリールからなる群から無関係に選択される１個以上の置換基で置換されており、前記置換基の数は、ハロゲンに関しては１、２、３、４もしくは５であり、かつ前記置換基の任意の組み合わせに関しては１、２もしくは３であり、かつその中で、それぞれのヘテロアリールは、場合により、オキソ、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されているか、又は
その中で、前記アリールもしくはアリール−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル基のアリール部は、場合により、隣接の炭素原子に結合されて一緒になって、飽和もしくは部分不飽和の５員、６員、７員もしくは８員の環式の環系となる２個の基によって置換されており、前記環系は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を有し、前記Ｎ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつ前記Ｏ及びＳ原子の数は、０、１もしくは２であり、かつ前記の環系は、場合により、１もしくは２個のオキソ基で置換されており；かつ
その中で、Ｃ1〜Ｃ12−アルキル部は、場合により、１、２もしくは３個のハロゲン又は１もしくは２個のヒドロキシル基によって置換されており；
（ｄ）ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル、その中で、ヘテロアリール部は、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ19、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＯＯＲ19、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ19、−ＣＯＮＲ20Ｒ21、−ＣＮ、−ＣＯ−Ｒ22、−ＳＲ19、−ＳＯ2Ｒ23、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ20Ｒ21、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ22、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びアリールからなる群から無関係に選択される１個以上の置換基で置換されており、前記の置換基の数は、ハロゲンに関しては１、２、３、４もしくは５であり、かつ前記置換基の任意の組み合わせに関しては１、２もしくは３であり、かつそれぞれのアリールは、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシからなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；かつ前記のＣ1〜Ｃ12−アルキル部は、１、２もしくは３個のハロゲンによって置換されており；
（ｅ）シクロヘテロアルキル及びシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル、その中で、シクロヘテロアルキル部は、場合により、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＯＲ19、−ＣＯＯＲ19、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ19、−ＳＲ19、−ＣＮ、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯＮＲ20Ｒ21、−ＣＯ−Ｒ22及び−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ22からなる群から無関係に選択される１個以上の置換基で置換されており、前記の置換基の数は、ハロゲンに関しては１、２、３、４もしくは５であり、かつ前記置換基の任意の組み合わせに関しては１、２もしくは３であり、かつそれぞれのアリール基は、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシからなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されている；
からなる群から無関係に選択されるか、又は、
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、４員、５員、６員、７員もしくは８員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により、飽和、部分不飽和もしくは芳香族であり、前記環は、場合により、Ｎ、ＯもしくはＳからなる群から選択される１、２もしくは３個の追加のヘテロ原子を有し、その際、前記の追加のＮ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつ前記のＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ前記環は、多重縮合環系の任意の部分であり、
かつ前記の環もしくは環系は、場合により、オキソ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン、−ＯＲ19、−ＣＯＯＲ19、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ19、−ＳＲ19、−ＣＮ、−ＮＲ20Ｒ21、−ＣＯＮＲ20Ｒ21、−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21、アリール及びアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基によって置換されており、
その中で、それぞれのＣ1〜Ｃ6−アルキル基は、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシから無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており、
その中で、それぞれのアリール部は、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＣＯＯＲ19及び−ＣＯＯＲ19からなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されているか、又は
ここで、Ｒ19、Ｒ20、Ｒ21、Ｒ22及びＲ23は、無関係に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、アリール及びアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から選択されるか、又はＲ20及びＲ21は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、５員、６員もしくは７員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１もしくは２個の追加のヘテロ原子を有し、前記Ｎ原子の数は、０、１もしくは２であり、かつ前記Ｏ及びＳ原子の数は、それぞれ０もしくは１であり、
Ｒ1が−ＮＲ5−ＣＯ−Ｒ6である場合に、Ｒ5及びＲ6は、Ｒ5が結合される窒素原子及びＲ6が結合されるカルボニル基と一緒になって、４員、５員、６員、７員もしくは８員の複素環式のラクタム環を形成し、
Ｒ1が−ＮＲ5−ＳＯ2−Ｒ6である場合に、Ｒ5及びＲ6は、またＲ5が結合される窒素原子及びＲ6が結合されるスルホキシド基と一緒になって、４員、５員、６員、７員もしくは８員の複素環式のスルタム環を形成してよく、又は
Ｒ9及びＲ10は、それらが結合されるホウ素原子と一緒になって、５員もしくは６員の環を形成し、前記環は、場合により、１、２、３もしくは４個の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基で置換されている、化合物。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1が、
（ａ）−Ｂ（ＯＨ）2、
（ｂ）−ＣＯ−ＯＨ、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ7Ｒ8、
（ｄ）−ＮＲ7Ｒ8、及び
（ｅ）−ＮＲ5−ＣＯ−Ｒ6
からなる群から選択される、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、その式中、Ｒ1が、−ＣＯ−ＮＲ7Ｒ8であり、かつＲ7及びＲ8が、−Ｈ及び−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から無関係に選択される、化合物。
【請求項１０】
請求項８に記載の化合物であって、その式中、Ｒ1が−ＮＲ5−ＣＯ−Ｒ6であり、かつＲ5及びＲ6は、Ｒ5が結合される窒素原子及びＲ6が結合されるカルボニル基と一緒になって、５員もしくは６員の複素環式のラクタム環を形成する、化合物。
【請求項１１】
請求項８に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、−ＮＲ7Ｒ8であり、かつＲ7及びＲ8は、以下の（ａ）〜（ｅ）
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル；
（ｃ）フェニル及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、
その中で、フェニル部は、場合により、ハロゲン、−ＯＲ19、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＣＮ及び−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21からなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されているか、又は
その中で、フェニル部は、場合により、隣接した炭素原子に結合されて一緒になって、飽和もしくは部分不飽和の５員もしくは６員の環式の環系となる２個の基によって置換されており、前記環系は、場合により、Ｏ及びＳからなる群から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を有し、前記Ｏ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ前記環系は、場合により、１もしくは２個のオキソ基で置換されており；
（ｄ）ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、前記のヘテロアリール部は、場合により、１もしくは２個のオキソ基で置換されており；
（ｅ）シクロヘテロアルキル及びシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、その中で、シクロヘテロアルキル部は、場合によりオキソ基で置換されている；
からなる群から無関係に選択されるか、又は、
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、５員、６員もしくは７員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により、飽和、部分不飽和もしくは芳香族であり、前記環は、場合により、Ｎ、ＯもしくはＳからなる群から選択される１もしくは２個の追加のヘテロ原子を有し、その際、前記の追加のＮ原子の数は、０、１もしくは２であり、かつ前記のＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０もしくは１であり、かつ前記環は、多重縮合環系の任意の部分であり、
かつ前記の環もしくは環系は、場合により、オキソ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＯＲ19、アリール及びアリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルからなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されており、その中で、それぞれのアリール部は、場合により、ヒドロキシル、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
ここで、Ｒ19、Ｒ20及びＲ21は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択されるか、又はＲ20及びＲ21は、これらが結合される窒素原子と一緒になって、５員もしくは６員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の追加のヘテロ原子を有する、化合物。
【請求項１２】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ2及びＲ4は、以下の（ａ）〜（ｆ）
（ａ）−Ｈ、ここで−Ｘ−Ａ−Ｙ−が一緒になって−ＣＯ−Ｏ−もしくは−ＣＯ−を表すならば、Ｒ2は−Ｈとは異なり、
（ｂ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル及び−Ｃ1〜Ｃ6−シクロアルキル、それらは、場合により、ハロゲン及び−ＯＲ14からなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されており；
（ｃ）フェニル及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、
その中で、フェニル部は、場合により、ハロゲン、−ＯＲ14、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されているか、又は
その中で、フェニル部は、場合により、隣接した炭素原子に結合されて一緒になって、飽和もしくは部分不飽和の５員もしくは６員の環式の環系となる２個の基によって置換されており、前記環系は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から無関係に選択される１もしくは２個のヘテロ原子を有し、前記Ｎ、Ｏ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり；
（ｄ）ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、その中で、前記ヘテロアリール部は、場合により、ハロゲン、−ＯＲ14、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている；
から無関係に選択されるか、又は
Ｒ2及びＲ4は、Ｒ2及びＲ4が結合される窒素原子と一緒になって、５員、６員もしくは７員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により飽和もしくは部分不飽和であり、前記環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１もしくは２個の追加のヘテロ原子を有し、その際、前記追加のＮ原子の数は、０、１もしくは２であり、かつ前記Ｏ及びＳ原子の数は、それぞれ０もしくは１であり；かつ前記環は、場合により、多重縮合環系の部分であり、
前記の環もしくは環系は、場合により、オキソ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン及び−ＯＲ14からなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されており、
ここで、Ｒ14は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１から１２までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、Ｒ11は、Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルを表す、化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、その式中、Ｒ11が、Ｈ、エチル、プロピル、メトキシエチル、メトキシ、エトキシもしくはメトキシエトキシを表す、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、その式中、Ｒ11は、Ｈを表す、化合物。
【請求項１６】
請求項１から１５までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、ｎが、２、３もしくは４を表し、好ましくはｎが、２もしくは３を表す、化合物。
【請求項１７】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、ｎが、２であり、かつ該化合物が、式（ＩＩＩ−ｂ）
【化８】
2010511010.tif 000008
を有する光学的に純粋なエナンチオマーである、化合物。
【請求項１８】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、ｎが、３であり、かつ該化合物が、式（ＩＩ−ｂ）
【化９】
2010511010.tif 000009
を有する光学的に純粋なエナンチオマーである、化合物。
【請求項１９】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、−Ｘ−Ａ−Ｙ−が、一緒になって、基
【化１０】
2010511010.tif 000010
を表す、化合物。
【請求項２０】
請求項１から１９までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、Ｒ12及びＲ13が、一緒になって、＝Ｏを表す、化合物。
【請求項２１】
請求項１から１９までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、Ｒ12及びＲ13が、それぞれ個別にＦを表す、化合物。
【請求項２２】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、−ＣＯ−ＯＨもしくは−ＣＯ−ＮＲ7Ｒ8を表し、ここでＲ7及びＲ8は、無関係に、−Ｈ及び−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから選択され；
−Ｘ−Ａ−Ｙ−は、一緒になって−ＣＯ−ＮＲ4−を表し；
Ｒ11は、−Ｈを表し；
Ｒ12及びＲ13は、一緒になって＝Ｏを表すか、又はＲ12及びＲ13は、それぞれ個別にＦを表し；
ｎは、２もしくは３を表す、化合物。
【請求項２３】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、−Ｂ（ＯＨ）2を表し、
−Ｘ−Ａ−Ｙ−は、一緒になって、−ＣＯ−ＮＲ4−を表し；
Ｒ11は、−Ｈを表し；
Ｒ12及びＲ13は、一緒になって、＝Ｏを表すか、又は
Ｒ12及びＲ13は、それぞれ個別にＦを表し；かつ
ｎは、２もしくは３を表す、化合物。
【請求項２４】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、−ＮＲ5−ＣＯ−Ｒ6を表し、その際、Ｒ5及びＲ6は、Ｒ5が結合される窒素原子及びＲ6が結合されるカルボニル基と一緒になって、５員の複素環式のラクタム環を形成し；
−Ｘ−Ａ−Ｙ−は、一緒になって−ＣＯ−ＮＲ4−を表し；
Ｒ11は、−Ｈを表し；
Ｒ12及びＲ13は、一緒になって＝Ｏを表すか、又はＲ12及びＲ13は、それぞれ個別にＦを表し；
ｎは、２もしくは３を表す、化合物。
【請求項２５】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、−ＮＲ7Ｒ8を表し、
−Ｘ−Ａ−Ｙ−は、一緒になって、−ＣＯ−ＮＲ4−を表し；
Ｒ11は、−Ｈを表し；
Ｒ12及びＲ13は、一緒になって、＝Ｏを表すか、又は
Ｒ12及びＲ13は、それぞれ個別にＦを表し；かつ
ｎは、２もしくは３を表す、化合物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ7及びＲ8が、以下の（ａ）〜（ｅ）
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル；
（ｃ）フェニル及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、
その中で、フェニル部は、場合により、ハロゲン、−ＯＲ19、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＣＮ及び−ＳＯ2ＮＲ20Ｒ21からなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されているか、又は
その中で、フェニル部は、場合により、隣接した炭素原子に結合されて一緒になって、飽和もしくは部分不飽和の５員もしくは６員の環式の環系となる２個の基によって置換されており、前記環系は、場合により、Ｏ及びＳからなる群から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を有し、前記Ｏ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ前記環系は、場合により、１もしくは２個のオキソ基で置換されており；
（ｄ）ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、その中で、ヘテロアリール部は、インドリル、キノリニル、ベンゾチエニル及びピリジニルからなる群から選択され、そのヘテロアリール部は、場合により、１もしくは２個のオキソ基で置換されており；
（ｅ）シクロヘテロアルキル及びシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、その中で、シクロヘテロアルキル部は、ピロリジニル及びオキサゾリジニルからなる群から選択され、かつその中で、シクロヘテロアルキル部は、場合により、オキソ基で置換されている；
から無関係に選択されるか、又は
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、５員もしくは６員の複素環式の飽和環を形成し、前記環は、飽和もしくは部分不飽和であり、前記環は、場合により、Ｎ及びＯからなる群から選択される１個の追加のヘテロ原子を有し、かつ前記環は、多重縮合環系の任意の部分であり、かつ前記の環もしくは環系は、場合により、オキソ、フェニル及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルからなる群から選択される置換基によって置換されており、その中で、それぞれフェニル部は、場合により、ハロゲン及び−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択される置換基で置換されており；
ここで、Ｒ19、Ｒ20及びＲ21は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択されるか、又はＲ20及びＲ21は、これらが結合される窒素原子と一緒になって、６員の複素環式の環を形成し、前記環は、場合により、Ｎ及びＯから選択される１個の追加のヘテロ原子を有する、化合物。
【請求項２７】
請求項２２から２６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ2及びＲ4は、以下の（ａ）〜（ｅ）
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、前記アルキルは、場合により、−ＯＲ14で置換されており、
（ｂ）−Ｃ1〜Ｃ6−シクロアルキル；
（ｄ）フェニル及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、
その中で、フェニル部は、場合により、ハロゲン及び−ＯＲ14からなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されているか、又は
その中で、フェニル部は、場合により、隣接した炭素原子に結合されて一緒になって、飽和の５員もしくは６員の環式の環系となる２個の基によって置換されており、前記環系は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から無関係に選択される１もしくは２個のヘテロ原子を有し、前記Ｎ、Ｏ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり；
（ｅ）ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、その中で、ヘテロアリール部は、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル及びチアゾリルからなる群から選択され、かつその中で、ヘテロアリール部は、場合により、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されている；
から無関係に選択されるか、又は
Ｒ2及びＲ4は、Ｒ2及びＲ4が結合される窒素原子と一緒になって、５員、６員もしくは７員の複素環式の飽和環を形成し、前記環は、場合により、Ｎ及びＯから選択される１個の追加のヘテロ原子を有し、前記環は、場合により、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されており；
ここで、Ｒ14は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から選択される、化合物。
【請求項２８】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、−Ｂ（ＯＨ）2を表し、
−Ｘ−Ａ−Ｙ−は、一緒になって、基
【化１１】
2010511010.tif 000011
を表し、
Ｒ11は、Ｈ、エチル、プロピル、メトキシエチル、メトキシ、エトキシもしくはメトキシエトキシ、好ましくはＨを表し；
Ｒ12及びＲ13は、一緒になって、＝Ｏを表すか、又は
Ｒ12及びＲ13は、それぞれ個別にＦを表し；かつ
ｎは、２もしくは３を表す、化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、式中、
Ｒ2は、好ましくは
（ａ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、
（ｂ）Ｃ1〜Ｃ6−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、及び
（ｃ）フェニル及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、この中で、フェニル部は、場合により、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＯＲ14及び−ＣＯＯＲ14からなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で置換されており、
ここで、Ｒ14は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から選択される、
からなる群から選択される、化合物。
【請求項３０】
請求項１に記載の化合物であって、以下の例示化合物：
番号３  １５β−｛３−［（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−カルボキサミド
番号８  １７，１７−ジフルオロ−１５β−｛３−［（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−３−オキソプロピル｝エストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−カルボキサミド
番号１１  ［１５α−｛３−［（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号１２  ［１５α−｛４−［（３，４−ジヒドロキシベンジル）アミノ］−４−オキソブチル｝−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号１３  ［１５α−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−４−オキソブチル］−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号１６  ［１５α−｛４−［（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−４−オキソブチル｝−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号１７  ［１５α−［４−（シクロヘキシルアミノ）−４−オキソブチル］−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号１９  ［１５α−｛４−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）アミノ］−４−オキソブチル｝−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号２０  ［１７−オキソ−１５α−（４−オキソ−４−ピペリジン−１−イルブチル）エストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号２２  ［１５α−｛４−［ベンジル（メチル）アミノ］−４−オキソブチル｝−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号２３  ［１５α−［４−（ベンジルアミノ）−４−オキソブチル］−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号２６  ［１５α−（４−｛［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］（メチル）アミノ｝−４−オキソブチル）−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号３０  ［１５β−（３−｛［２−（７−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝−３−オキソプロピル）−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号３１  ［１５β−｛３−［（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号３２  ［１５β−［３−（シクロヘキシルアミノ）−３−オキソプロピル］−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号３３  ［１５β−（３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル）−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号３４  ［１５β−｛３−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号３５  ［１７−オキソ−１５β−（３−オキソ−３−ピペリジン−１−イルプロピル）エストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号３７  ［１５β−｛３−［ベンジル（メチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号３９  ［１５β−［３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロピル］−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号４５  ［１５β−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−３−オキソプロピル］−１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号４８  ［１５α−［４−（シクロヘキシルアミノ）−４−オキソブチル］−１７，１７−ジフルオロエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号４９  ［１５α−［４−（ジエチルアミノ）−４−オキソブチル］−１７，１７−ジフルオロエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号５０  ［１５α−｛４−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）アミノ］−４−オキソブチル｝−１７，１７−ジフルオロエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号５１  ［１５α−（４−｛［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］（メチル）アミノ｝−４−オキソブチル）−１７，１７−ジフルオロエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号５３  ［１７，１７−ジフルオロ−１５α−｛４−オキソ−４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ブチル｝エストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号５４  ［１５α−［４−（ベンジルアミノ）−４−オキソブチル］−１７，１７−ジフルオロエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号５７  ［１７，１７−ジフルオロ−１５α−（４−オキソ−４−ピペリジン−１−イルブチル）エストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号５８  ［１７，１７−ジフルオロ−１５β−｛３−［（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−３−オキソプロピル｝エストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］ボロン酸
番号７５  ３−｛［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−１５α−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソブチル）エストラ−１（１０），２，４−トリエン−１７−オン
番号７６  １５α−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソブチル）−３−｛［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝エストラ−１（１０），２，４−トリエン−１７−オン
番号８３  １５α−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソブチル）−３−（キノリン−３−イルアミノ）エストラ−１（１０），２，４−トリエン−１７−オン
番号９１  ３−［（１，１−ジオキシド−１−ベンゾチエン−６−イル）アミノ］−１５α−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソブチル）エストラ−１（１０），２，４−トリエン−１７−オン
番号９８  ３−（ベンジルアミノ）−１５α−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソブチル）エストラ−１（１０），２，４−トリエン−１７−オン
からなる群から選択される化合物、並びにそれらの任意の製剤学的に認容性の塩。
【請求項３１】
活性剤として請求項１から３０までのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有し、かつ少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体を含有する医薬組成物。
【請求項３２】
請求項１から３０までのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を、精子形成の遮断のための医薬品の製造のために、男性用避妊薬として用いるための医薬品の製造のために、又は
ａ）ヒトもしくは哺乳動物において、乳癌、卵巣癌、子宮癌、子宮内膜癌及び子宮内膜肥大からなる群から選択される悪性のエストラジオール依存性の疾病もしくは疾患の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために、
ｂ）ヒトもしくは哺乳動物において、子宮内膜症、子宮線維症、子宮筋腫、腺筋腫、月経困難、月経過多、子宮出血及び尿機能不全からなる群から選択される良性のエストラジオール依存性の疾病もしくは疾患の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために、
ｃ）ヒトもしくは哺乳動物において、前立腺癌、前立腺痛、良性前立腺肥大、排尿機能障害、下部尿路症候群、前立腺炎、ニキビ、脂漏症、雄性脱毛症、多毛症、性的早熟、副腎過形成及び多嚢胞性卵巣症候群からなる群から選択されるアンドロゲン依存性の疾病もしくは疾患の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために、もしくは
ｄ）ヒトもしくは哺乳動物において、全身的にもしくは組織特異的に内因性のエストロゲンもしくはアンドロゲン濃度を低下させる必要があり、かつ扁平上皮細胞癌、大腸癌、骨粗鬆症、リウマチ様関節炎、多発性硬化症、重症筋無力症、認知機能不全、老人性痴呆、アルツハイマー病、甲状腺炎、脈管炎、潰瘍性結腸炎、クローン病、１型糖尿病及び２型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、皮膚の皺、湿疹、組織創傷、全身性エリトマトーデス、移植片対宿主疾病、移植後の器官拒絶、白内障及び喘息からなる群から選択されるエストロゲンもしくはアンドロゲン依存性の疾病もしくは疾患の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために
用いる使用。
【請求項３３】
請求項３２に記載の式（Ｉ）の化合物の使用であって、悪性のエストラジオール依存性の疾病もしくは疾患が、癌組織サンプル内の１７β−ＨＳＤ１の検出可能なレベルによって特徴付けられる使用。
【請求項３４】
請求項３２に記載の式（Ｉ）の化合物の使用であって、エストラジオール依存性の疾病が乳癌であり、かつ哺乳動物がヒトの閉経後女性である使用。
【請求項３５】
請求項３２に記載の式（Ｉ）の化合物の使用であって、疾病もしくは疾患が、悪性もしくは良性のエストラジオール依存性の疾病もしくは疾患であり、かつ哺乳動物が閉経前のもしくは前閉経閉止期の女性である使用。
【請求項３６】
活性剤として請求項１から３０までのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物少なくとも１種を含有し、かつ製剤学的に認容性の担体少なくとも１種を含有する、精子形成の遮断のための、男性用避妊薬として用いるための、又は
ａ）ヒトもしくは哺乳動物において、乳癌、卵巣癌、子宮癌、子宮内膜癌及び子宮内膜肥大からなる群から選択される悪性のエストラジオール依存性の疾病もしくは疾患の治療もしくは予防のための、
ｂ）ヒトもしくは哺乳動物において、子宮内膜症、子宮線維症、子宮筋腫、腺筋腫、月経困難、月経過多、子宮出血及び尿機能不全からなる群から選択される良性のエストラジオール依存性の疾病もしくは疾患の治療もしくは予防のための、
ｃ）ヒトもしくは哺乳動物において、前立腺癌、前立腺痛、良性前立腺肥大、排尿機能障害、下部尿路症候群、前立腺炎、ニキビ、脂漏症、雄性脱毛症、多毛症、性的早熟、副腎過形成及び多嚢胞性卵巣症候群からなる群から選択されるアンドロゲン依存性の疾病もしくは疾患の治療もしくは予防のための、もしくは
ｄ）ヒトもしくは哺乳動物において、全身的にもしくは組織特異的に内因性のエストロゲンもしくはアンドロゲン濃度を低下させる必要があり、かつ扁平上皮細胞癌、大腸癌、骨粗鬆症、リウマチ様関節炎、多発性硬化症、重症筋無力症、認知機能不全、老人性痴呆、アルツハイマー病、甲状腺炎、脈管炎、潰瘍性結腸炎、クローン病、１型糖尿病及び２型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、皮膚の皺、湿疹、組織創傷、全身性エリトマトーデス、移植片対宿主疾病、移植後の器官拒絶、白内障及び喘息からなる群から選択されるエストロゲンもしくはアンドロゲン依存性の疾病もしくは疾患の治療もしくは予防のための
医薬組成物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の医薬組成物であって、悪性の疾病もしくは疾患が、癌組織サンプル内の１７β−ＨＳＤ１の検出可能なレベルによって特徴付けられる医薬組成物。
【請求項３８】
請求項３６に記載の医薬組成物であって、エストラジオール依存性の疾病が乳癌であり、かつ哺乳動物がヒトの閉経後女性である医薬組成物。
【請求項３９】
請求項３６又は３７に記載の医薬組成物であって、疾病もしくは疾患が、悪性もしくは良性のエストラジオール依存性の疾病もしくは疾患であり、かつ哺乳動物が閉経前のもしくは前閉経閉止期の女性である医薬組成物。