【手続補正書】
【提出日】平成22年3月24日(2010.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５７】
ピリミジン誘導体が式：
【化１】
2009531456.tif 000001
［式中：
Ｑは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣ＝ＮＲ４からなる群から選択され；
Ｚ’は、脱離基であり；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、アルケン、アルキン、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換または無置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｌは、ＸとＬが結合する環との間の０〜６原子分離を与えるリンカーであり；そして
Ｘは、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される］
の化合物を含む請求項５６記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６１】
（Ｒ）−３−アミノピペリジン  二塩酸塩とピリミジン誘導体を反応させる工程によって、式：
【化４】
2009531456.tif 000002
［式中：
Ｍ０は、−Ｃ−ＬＸ、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｚ’は、脱離基であり；
Ｑ１およびＱ２は、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣ＝ＮＲ９からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ０は、Ｒ１または−ＬＸ（但し、Ｒ０が−ＬＸの場合、Ｍ０は−Ｃ−ＬＸでない）であり；
Ｒ１は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ９は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｌは、ＸとＬが結合する環との間の１、２または３原子分離を与えるリンカーであり、分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；そして
Ｘは、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される］
を含む化合物が形成されることを特徴とする、請求項５６〜５８のいずれか一項に記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６３】
（Ｒ）−３−アミノピペリジン  二塩酸塩とピリミジン誘導体の反応により、式
【化５】
2009531456.tif 000003
［式中：
Ｍ０は、−Ｃ−ＬＸ、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｑ１およびＱ２は、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣ＝ＮＲ９からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ０は、Ｒ１または−ＬＸ（但し、Ｒ０が−ＬＸの場合、Ｍ０は−Ｃ−ＬＸでない）であり；
Ｒ１は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ９は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換のまたは無置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｌは、ＸとＬが結合する環との間の１、２または３原子分離を与えるリンカーであり、分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；そして
Ｘは、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される］
の化合物を含む生成物が与えられることを特徴とする、請求項５６、６１および６２のいずれか一項に記載の方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
他の態様は、（Ｒ）−３−アミノピペリジン  二塩酸塩の合成方法である。その方法は、（Ｒ）−３−アミノピペリジンを濃塩酸と混合する工程を包含してなる方法であり、ここで、（Ｒ）−３−アミノピペリジンは：
（ｉ）テトラヒドロフラン中の約１．６当量の水素化アルミニウムリチウムを、テトラヒドロフラン中の約１当量の（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン  塩酸塩に、約３５℃の温度で加える工程、および
（ｉｉ）反応混合物を約５８℃から約６０℃の温度で加熱する工程、
を包含してなる方法で合成されるものである。この態様の一つの実施態様では、工程（ｉ）で使用される（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン  塩酸塩の量は少なくとも約４０００グラムである。更なる、または代替の態様では、（Ｒ）−３−アミノピペリジン  二塩酸塩が混合物の濾過によって得られる。この態様の他の実施態様では、（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン  塩酸塩が：
（ｉ）メタノール中の約２．６当量のナトリウムメトキシドを、メタノール中の約１当量の（Ｒ）−メチル  ２，５−ジアミノペンタノエート  二塩酸塩に、約−１０℃から約−５℃の温度で、（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オンを形成するのに十分な時間加える工程、および
（ｉｉ）メチル  ｔｅｒｔ−ブチルエーテルおよびメタノールを含む溶媒中の約１．０から約１．５当量のアセチルクロリドを、メタノールを含む溶媒中の、約１当量の工程（ｉ）で得られた（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オンに、約５℃から約１５℃の温度で加える工程、
を包含してなる方法で合成される。更なる、または代替の実施態様では、（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オンが、反応混合物を濾過することで得られる。（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン  塩酸塩の合成方法の一つの実施態様では、（Ｒ）−メチル  ２，５−ジアミノペンタノエート  二塩酸塩が：
（ｉ）メタノール中の約２．０当量のアセチルクロリドを、メタノール中の約１当量の（Ｒ）−２，５−ジアミノペンタン酸  塩酸塩に、約０℃から約１０℃の温度で加える工程、および
（ｉｉ）反応混合物を約５０℃から約６０℃の温度で加熱する工程、
を包含してなる方法で合成される。この方法の一つの実施態様では、溶媒がメタノールであり、一方この方法の更なる、または代替の実施態様では、工程（ｉ）に使用される（Ｒ）−２，５−ジアミノペンタン酸  塩酸塩の量が、少なくとも約１０００グラムである。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
【化１】
2009531456.tif 000004
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
［式中：
Ｍ０は、−Ｃ−ＬＸ、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｚ’は脱離基であり；
Ｑ１およびＱ２は、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣ＝ＮＲ９からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ０は、Ｒ１または−ＬＸであり（但し、Ｒ０が−ＬＸの場合、Ｍ０は−Ｃ−ＬＸでない）；
Ｒ１は水素であるか、それぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるか、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ４は水素であるか、それぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ９は水素であるか、それぞれ置換または無置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｌは、ＸとＬが結合する環との間の１、２または３原子分離を与えるリンカーであり（ここで、分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される）；そして
Ｘは、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される］の化合物を含む。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
［式中：
Ｍ０は、−Ｃ−ＬＸ、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｑ１およびＱ２は、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣ＝ＮＲ９からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ０は、Ｒ１または−ＬＸであり（但し、Ｒ０が−ＬＸの場合、Ｍ０は−Ｃ−ＬＸでない）；
Ｒ１は、水素であるか、それぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素であるか、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素であるか、それぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ９は、水素であるか、それぞれ置換または無置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｌは、ＸとＬが結合する環との間の１、２または３原子分離を与えるリンカーであり（ここで、分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される）；そして
Ｘは、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される］による構造を有する化合物を含んでなる、生成物が提供される。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
「アルキル」それ自体は、直鎖または分枝鎖の、飽和または不飽和の脂肪族基であって、炭素原子鎖を有し、場合により１つまたはそれ以上の炭素原子が、酸素（「オキサアルキル」参照）、カルボニル基（「オキソアルキル」参照）、硫黄（「チオアルキル」参照）、および／または窒素（「アザアルキル」参照）と置換される、脂肪族基を意味する。（ＣＸ）アルキルおよび（ＣＸ−Ｙ）アルキルが典型的に用いられ、ＸおよびＹは鎖内の炭素原子数を示す。例えば、（Ｃ１−６）アルキルとしては、炭素原子数１〜６の鎖を有するアルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチルアリル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニルなど）が挙げられる。他の基と共に示されるアルキル（例、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルなど）とは、示された原子数を有する直鎖または分枝鎖の、飽和または不飽和の二価の脂肪族基を意味するか、または、いかなる原子も示されていない場合には、結合を意味する（例えば、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−３）アルキルとしては、ベンジル、フェネチル、１−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、２−チエニルメチル、２−ピリジニルメチルなどが挙げられる）。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「アルキル」は、（Ｃ１−２０）アルキル、（Ｃ１−１５）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルまたは（Ｃ１−３）アルキルであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「アルキル」は、（Ｃ１）アルキル、（Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ３）アルキルであり得る。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
他に示されない限り、「アルキレン」は、直鎖または分枝鎖の、飽和または不飽和の、二価の脂肪族基を意味する。（ＣＸ）アルキレンおよび（ＣＸ−Ｙ）アルキレンが、典型的に用いられ、ＸおよびＹは鎖内の炭素原子数を示す。例えば、（Ｃ１−６）アルキレンとしては、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、トリメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、テトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）２−ブテニレン（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−）、２−メチルテトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−）、ペンタメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）などが挙げられる。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「アルキレン」は、（Ｃ１−２０）アルキレン、（Ｃ１−１５）アルキレン、（Ｃ１−１０）アルキレン、（Ｃ１−５）アルキレンまたは（Ｃ１−３）アルキレンであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「アルキレン」は、（Ｃ１）アルキレン、（Ｃ２）アルキレンまたは（Ｃ３）アルキレンであり得る。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４５】
「アルキリデン」は、直鎖または分枝鎖の、飽和または不飽和の脂肪族基であって、二重結合で親分子と結合する脂肪族基を意味する。（ＣＸ）アルキリデンおよび（ＣＸ−Ｙ）アルキリデンが典型的に用いられ、ＸおよびＹは鎖内の炭素原子数を示す。例えば、（Ｃ１−６）アルキリデンとしては、メチレン（＝ＣＨ２）、エチリデン（＝ＣＨＣＨ３）、イソプロピリデン（＝Ｃ（ＣＨ３）２）、プロピリデン（＝ＣＨＣＨ２ＣＨ３）、アリリデン（＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２）などが挙げられる。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「アルキリデン」は、（Ｃ１−２０）アルキリデン、（Ｃ１−１５）アルキリデン、（Ｃ１−１０）アルキリデン、（Ｃ１−５）アルキリデンまたは（Ｃ１−３）アルキリデンであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「アルキリデン」は、（Ｃ１）アルキリデン、（Ｃ２）アルキリデンまたは（Ｃ３）アルキリデンであり得る。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４６】
「アルキニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合（−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ≡ＣＲ（式中、Ｒは水素または更なる置換基である））を含む、直鎖または分枝鎖の炭素鎖を意味する。アルキニルの例としては、エチニル、プロパルギル、３−メチル−１−ペンチニル、２−ヘプチニルなどが挙げられる。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「アルキニル」は、（Ｃ２−２０）アルキニル、（Ｃ２−１５）アルキニル、（Ｃ２−１０）アルキニル、（Ｃ２−５）アルキニルまたは（Ｃ２−３）アルキニルであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「アルキニル」は、（Ｃ２）アルキニル、（Ｃ３）アルキニルまたは（Ｃ４）アルキニルであり得る。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
「アルキニレン」は、１つまたはそれ以上の炭素−炭素三重結合（−ＣＲ≡ＣＲ’−（式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して水素または更なる置換基である））を有する、直鎖または分枝鎖の二価の炭素鎖を意味する。アルキニレンの例としては、エチレン−１，２−ジイル、プロピン−１，３−ジイルなどが挙げられる。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「アルキニレン」は、（Ｃ２−２０）アルキニレン、（Ｃ２−１５）アルキニレン、（Ｃ２−１０）アルキニレン、（Ｃ２−５）アルキニレンまたは（Ｃ２−３）アルキニレンであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「アルキニレン」は、（Ｃ２）アルキニレン、（Ｃ３）アルキニレンまたは（Ｃ４）アルキニレンであり得る。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
「アミノ」は、２個の更なる置換基（例えば、水素原子または炭素原子が窒素原子に結合している）を有する窒素部分を意味する。例えば、代表的なアミノ基としては、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（（Ｃ１−１０）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−１０）アルキル）２、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２などが挙げられる。任意に、２個の置換基が窒素原子と共に環を形成してもよい。他に言及されない限り、アミノ部分を含む本発明の化合物は、保護されたそれらの誘導体を含んでいてもよい。アミノ部分の好適な保護基としては、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルなどが挙げられる。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４９】
「アミノアルキル」は、１つまたはそれ以上の置換または無置換の窒素原子（−Ｎ−）がアルキルの炭素原子間に存在する以外は、上で定義したようなアルキルを意味する。例えば、（Ｃ２−６）アミノアルキルとは、２から６個の炭素および炭素原子間に存在する１つまたはそれ以上の窒素原子からなる鎖のことをいう。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
「アリール」は、単環式構造、または多環式構造を意味し、それぞれの環は芳香族環であるか、１つまたはそれ以上の環と縮合している場合には、芳香族環構造を形成する。１つまたはそれ以上の環原子が炭素でない場合（例、Ｎ、Ｓ）は、アリールは、ヘテロアリールである。（ＣＸ）アリールおよび（ＣＸ−Ｙ）アリールが典型的に用いられ、ＸおよびＹは、環内の炭素原子数を示す。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「アリール」は、（Ｃ３−１４）アリール、（Ｃ３−１０）アリール、（Ｃ３−７）アリール、（Ｃ８−１０）アリールまたは（Ｃ５−７）アリールであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「アリール」は、（Ｃ５）アリール、（Ｃ６）アリール、（Ｃ７）アリール、（Ｃ８）アリール、（Ｃ９）アリールまたは（Ｃ１０）アリールであり得る。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
「アザアルキル」は、アルキル鎖を形成する１つまたはそれ以上の炭素原子が置換または無置換の窒素原子（−ＮＲ−または−ＮＲＲ’（式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して水素または更なる置換基である））で置換される以外は、上で定義したようなアルキルを意味する。例えば、（Ｃ１−１０）アザアルキルは、１から１０個の炭素および１つまたはそれ以上の窒素原子からなる鎖のことをいう。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
「ビシクロアルキル」は、飽和または部分的に不飽和の、縮合した、スピロのまたは架橋した二環式環構造を意味する。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「ビシクロアルキル」は、（Ｃ４−１５）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１０）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１０）ビシクロアルキルまたは（Ｃ８−１０）ビシクロアルキルであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「ビシクロアルキル」は、（Ｃ８）ビシクロアルキル、（Ｃ９）ビシクロアルキルまたは（Ｃ１０）ビシクロアルキルであり得る。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
「ビシクロアリール」は、縮合した、スピロのまたは架橋した二環式構造を意味し、ここで、構造を含んでなる少なくとも１個の環は芳香族である。（ＣＸ）ビシクロアリールおよび（ＣＸ−Ｙ）ビシクロアリールが典型的に用いられ、ＸおよびＹは二環式構造内の炭素原子数を示し、２つの環は直接環に結合している。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「ビシクロアリール」は、（Ｃ４−１５）ビシクロアリール、（Ｃ４−１０）ビシクロアリール、（Ｃ６−１０）ビシクロアリールまたは（Ｃ８−１０）ビシクロアリールであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「ビシクロアルキル」は、（Ｃ８）ビシクロアリール、（Ｃ９）ビシクロアリールまたは（Ｃ１０）ビシクロアリールであり得る。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
「シクロアルキル」は、芳香族でない、飽和または部分的に不飽和の、単環式、二環式または多環式環構造を意味する。（ＣＸ）シクロアルキルおよび（ＣＸ−Ｙ）シクロアルキルが典型的に用いられ、ＸおよびＹは環構造内の炭素原子数を示す。例えば、（Ｃ３−１０）シクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、２，５−シクロヘキサジエニル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、アダマンタン−１−イル、デカヒドロナフチル、オキソシクロヘキシル、ジオキソシクロヘキシル、チオシクロヘキシル、２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イルなどが挙げられる。特定の実施態様では、単独で、または別の基と共に表される「シクロアルキル」は、（Ｃ３−１４）シクロアルキル、（Ｃ３−１０）シクロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ８−１０）シクロアルキルまたは（Ｃ５−７）シクロアルキルであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「シクロアルキル」は、（Ｃ５）シクロアルキル、（Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ９）シクロアルキルまたは（Ｃ１０）シクロアルキルであり得る。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６３】
「シクロアルキレン」は、二価の、飽和または部分的に不飽和の、単環式、二環式または多環式環構造を意味する。（ＣＸ）シクロアルキレンおよび（ＣＸ−Ｙ）シクロアルキレンが典型的に用いられ、ＸおよびＹは環構造上の炭素原子数を示す。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「シクロアルキレン」は、（Ｃ３−１４）シクロアルキレン、（Ｃ３−１０）シクロアルキレン、（Ｃ３−７）シクロアルキレン、（Ｃ８−１０）シクロアルキレンまたは（Ｃ５−７）シクロアルキレンであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「シクロアルキレン」は、（Ｃ５）シクロアルキレン、（Ｃ６）シクロアルキレン、（Ｃ７）シクロアルキレン、（Ｃ８）シクロアルキレン、（Ｃ９）シクロアルキレンまたは（Ｃ１０）シクロアルキレンであり得る。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６７】
「ヘテロアルキル」は、本願で定義される場合、アルキル鎖内の１つまたはそれ以上の原子がヘテロ原子であるようなアルキルを意味する。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１−２０）アルキル、へテロ（Ｃ１−１５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、へテロ（Ｃ１−５）アルキル、へテロ（Ｃ１−３）アルキルまたはヘテロ（Ｃ１−２）アルキルであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１）アルキル、へテロ（Ｃ２）アルキルまたはヘテロ（Ｃ３）アルキルであり得る。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６８】
「ヘテロアリール」は、少なくとも１個の環原子がヘテロ原子であり、残りの環原子が炭素である、単環式、二環式または多環式芳香族基を意味する。単環式ヘテロアリール基としては、５または６個の環原子を有する芳香族環基が挙げられ、ここで、少なくとも１個の環原子はヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素原子であるが、これに限定されない。窒素原子は場合により四級化（ｑｕａｔｅｒｎｅｒｉｚｅｄ）されていてもよく、硫黄原子は場合により酸化されていてもよい。本発明のヘテロアリール基としては、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリン、チアゾール、１，３，４−チアジアゾール、トリアゾールおよびテトラゾールから誘導される置換基が挙げられるが、これらに限られない。また、「ヘテロアリール」としては、ヘテロアリール環が、アリール環、シクロアルキル環、シクロアルケニル環および別の単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環からなる群から独立して選択される１つまたは２つの環と縮合している、二員環または三員環も挙げられるが、これらに限られない。これらの二環式または三環式ヘテロアリールとしては、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾ［ｂ］チオフェン、ベンゾイミダゾール、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、キナゾリン、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン、インドリジン、イミダゾ［１，２ａ］ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、キノキサリン、ナフチリジン、キノリジン、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾチアゾール、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ｃ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、ピロロ［１，２−ｂ］ピリダジン、ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピラジン、トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン、プテリジン、プリン、カルバゾール、アクリジン、フェナジン、フェノチアゼン、フェノキサジン、１，２−ジヒドロピロロ［３，２，１−ｈｉ］インドール、インドリジン、ピリド［１，２−ａ］インドールおよび２（１Ｈ）−ピリジノンから誘導されるものが挙げられるが、これらに限られない。二環式または三環式ヘテロアリール環は、ヘテロアリール基自体、またはそれが縮合している、アリール基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基もしくはヘテロシクロアルキル基のどちらかを介して、親分子と結合し得る。本発明のヘテロアリール基は、置換または無置換であり得る。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロアリール」は、ヘテロ（Ｃ１−１３）アリール、へテロ（Ｃ２−１３）アリール、へテロ（Ｃ２−６）アリール、へテロ（Ｃ３−９）アリールまたはヘテロ（Ｃ５−９）アリールであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロアリール」は、ヘテロ（Ｃ３）アリール、へテロ（Ｃ４）アリール、へテロ（Ｃ５）アリール、へテロ（Ｃ６）アリール、へテロ（Ｃ７）アリール、へテロ（Ｃ８）アリールまたはヘテロ（Ｃ９）アリールであり得る。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７０】
「ヘテロ原子部分」としては、当該部分が結合している原子が炭素でない部分を含む。ヘテロ原子部分の例としては、−ＮＲ−、−Ｎ＋（Ｏ−）＝、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｓ（Ｏ）２−（Ｒは水素または更なる置換基である）が挙げられる。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７１】
「ヘテロビシクロアルキル」は、本願で定義されたようなビシクロアルキルであって、環の１つまたはそれ以上の原子がヘテロ原子であるようなものを意味する。例えば、本願で用いるヘテロ（Ｃ９−１２）ビシクロアルキルとしては、３−アザ−ビシクロ［４．１．０］ヘプト−３−イル、２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イル、３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イルなどが挙げられるが、これらに限られない。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロビシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１−１４）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ４−１４）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ４−９）ビシクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ５−９）ビシクロアルキルであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロビシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ５）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ６）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ７）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ８）ビシクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ９）ビシクロアルキルであり得る。
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７２】
「ヘテロビシクロアリール」は、本願で定義される場合、１つまたはそれ以上の環上の原子がヘテロ原子であるようなビシクロアリールを意味する。例えば、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールとしては、本願で用いられる場合、２−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロプテリジン−６−イル、テトラヒドロイソキノリニルなどが挙げられるが、これらに限られない。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロビシクロアリール」は、ヘテロ（Ｃ１−１４）ビシクロアリール、へテロ（Ｃ４−１４）ビシクロアリール、へテロ（Ｃ４−９）ビシクロアリールまたはヘテロ（Ｃ５−９）ビシクロアリールであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロビシクロアリール」は、ヘテロ（Ｃ５）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ６）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ７）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８）ビシクロアリールまたはヘテロ（Ｃ９）ビシクロアリールであり得る。
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
「ヘテロシクロアルキル」は、本願で定義される場合、環を形成する１つまたはそれ以上の原子がＮ、ＯまたはＳから独立して選択されるヘテロ原子であるような、シクロアルキルを意味する。ヘテロシクロアルキルの非制限的な例としては、ピペリジル、４−モルホニル、４−ピペラジニル、ピロリジニル、ペルヒドロピロリジニル、１，４−ジアザペルヒドロエピニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニルなどが挙げられる。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１−１３）シクロアルキル、へテロ（Ｃ１−９）シクロアルキル、へテロ（Ｃ１−６）シクロアルキル、へテロ（Ｃ５−９）シクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ２−６）シクロアルキルであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ２）シクロアルキル、へテロ（Ｃ３）シクロアルキル、へテロ（Ｃ４）シクロアルキル、へテロ（Ｃ５）シクロアルキル、へテロ（Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ８）シクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ９）シクロアルキルであり得る。
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７４】
「ヘテロシクロアルキレン」は、本願で定義される場合、１つまたはそれ以上の環員炭素原子がヘテロ原子に置換されたシクロアルキレンを意味する。特定の実施態様において、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロシクロアルキレン」は、ヘテロ（Ｃ１−１３）シクロアルキレン、へテロ（Ｃ１−９）シクロアルキレン、へテロ（Ｃ１−６）シクロアルキレン、へテロ（Ｃ５−９）シクロアルキレンまたはへテロ（Ｃ２−６）シクロアルキレンであり得る。あるいは、単独で、または別の基と共に表される「ヘテロシクロアルキレン」は、ヘテロ（Ｃ２）シクロアルキレン、へテロ（Ｃ３）シクロアルキレン、へテロ（Ｃ４）シクロアルキレン、へテロ（Ｃ５）シクロアルキレン、へテロ（Ｃ６）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ７）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ８）シクロアルキレンまたはヘテロ（Ｃ９）シクロアルキレンであり得る。
【手続補正２８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
「異性体」は、同一の分子式を有するが、その原子の性質または結合順序が異なるか、あるいはその原子の空間配置が異なる化合物を意味する。原子の空間配置が異なる異性体のことを「立体異性体」という。互いが鏡像でない立体異性体を「ジアステレオマー」といい、重ね合わせることができない鏡像である立体異性体を「エナンチオマー」といい、「光学異性体」という場合もある。４個の異なる置換基と結合している炭素原子を「キラル中心」という。１個のキラル中心をもつ化合物は、対掌的なキラリティを有する２つのエナンチオマー形態を有する。２つのエナンチオマーの混合物を「ラセミ混合物」という。１つ以上のキラル中心をもつ化合物は、２ｎ−１個（ｎはキラル中心の数）のエナンチオマー対を有する。１つ以上のキラル中心をもつ化合物は、個々のジアステレオマーとして、あるいはジアステレオマーの混合物（「ジアステレオマー混合物」と呼ばれる）として存在してもよい。１個のキラル中心が存在する場合、立体異性体はキラル中心の絶対配置により特徴付けられる。絶対配置とは、キラル中心に結合した置換基の空間配置のことをいう。エナンチオマーは、そのキラル中心の絶対配置により特徴付けられ、Ｃａｈｎ，ＩｎｇｏｌｄおよびＰｒｅｌｏｇのＲ−およびＳ−配列則で記載される。立体化学命名法の慣習、立体化学の決定に関する方法および立体異性体の分離法は、当該技術分野で周知である（例、“Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”，  ４ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ｍａｒｃｈ，  Ｊｅｒｒｙ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  １９９２参照）。
【手続補正２９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７９】
２個の他の部分間の「Ｘ原子分離を与える部分」および「Ｘ原子分離を与えるリンカー」は、２個の他の部分を直接結合している原子鎖がＸ原子の長さであることを意味する。Ｘが範囲で示される場合（例、Ｘ１−Ｘ２）、原子鎖は長さにおいて少なくともＸ１原子であり、Ｘ２原子以下である。原子鎖は、例えば、炭素原子、窒素原子、硫黄原子および酸素原子を含む原子と組み合わせて形成され得ることが理解されるべきである。更に、それぞれの原子は、任意に１つまたはそれ以上の置換基と許容される原子価で結合してもよい。更に、原子鎖は環の部分を形成し得る。従って、一つの実施態様において、２個の他の部分（ＲおよびＲ’）間のＸ原子分離を与える部分は、Ｒ−（Ｌ）Ｘ−Ｒ’（各Ｌは、ＣＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’’’’、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＳ、Ｃ＝ＮＲ’’’’’、ＳＯ、ＳＯ２などからなる群から独立して選択され、２つまたはそれ以上のＲ’’、Ｒ’’’、Ｒ’’’’およびＲ’’’’’のいくつかは、共に置換または無置換の環を形成し得る）で表すことができる。
【手続補正３０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８０】
「ニトロ」は、−ＮＯ２基を意味する。
【手続補正３１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８１】
「オキサアルキル」は、上で定義したようなアルキルであって、アルキル鎖を形成する１つ以上の炭素原子が酸素原子（−Ｏ−または−ＯＲ（ここでＲは水素または更なる置換基である））で置換されたアルキルを意味する。例えば、オキサ（Ｃ１−１０）アルキルは、１から１０個の炭素および１つまたはそれ以上の酸素原子を含む鎖のことをいう。
【手続補正３２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８２】
「オキソアルキル」は、上で定義したようなアルキルであって、アルキル鎖を形成する１つまたはそれ以上の炭素原子がカルボニル基（−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ（ここでＲは水素または更なる置換基である））と置換されたアルキルを意味する。カルボニル基は、アルデヒド、ケトン、エステル、アミド、酸または酸ハロゲン化物であってもよい。例えば、オキソ（Ｃ１−１０）アルキルは、１から１０個の炭素原子および１つまたはそれ以上のカルボニル基を含む鎖のことをいう。
【手続補正３３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８６】
医薬的に許容される塩としてはまた、存在する酸性プロトンが無機または有機塩基と反応できる場合に形成され得る塩基付加塩類が挙げられる。許容される無機塩基としては、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アルミニウムおよび水酸化カルシウムが挙げられる。許容される有機塩基としては、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、Ｎ−メチルグルカミンなどが挙げられる。
【手続補正３４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９２】
「インビボで水素に変換可能な置換基」とは、加水分解および水素化分解を含むがこれらに限定されない酵素的または化学的手段によって、水素原子に変換可能なあらゆる基を意味する。例としては、アシル基、オキシカルボニル基を有する基、アミノ酸残基、ペプチド残基、ｏ−ニトロフェニルスルフェニル、トリメチルシリル、テトラヒドロ−ピラニル、ジフェニルホスフィニルなどといった加水分解性基が挙げられる。アシル基の例としては、ホルミル、アセチル、トリフルオロアセチルなどが挙げられる。オキシカルボニルを有する基の例としては、エトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル［（ＣＨ３）３Ｃ−ＯＣＯ−］、ベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、β−（ｐ−トルエンスルホニル）エトキシカルボニルなどが挙げられる。好適なアミノ酸残基の例としては、アミノ酸残基自体および保護基で保護されているアミノ酸残基が挙げられる。好適なアミノ酸残基としては、Ｇｌｙ（グリシン）、Ａｌａ（アラニン；ＣＨ３ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−）、Ａｒｇ（アルギニン）、Ａｓｎ（アスパラギン）、Ａｓｐ（アスパラギン酸）、Ｃｙｓ（システイン）、Ｇｌｕ（グルタミン酸）、Ｈｉｓ（ヒスチジン）、Ｉｌｅ（イソロイシン）、Ｌｅｕ（ロイシン；（ＣＨ３）２ＣＨＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−）、Ｌｙｓ（リジン）、Ｍｅｔ（メチオニン）、Ｐｈｅ（フェニルアラニン）、Ｐｒｏ（プロリン）、Ｓｅｒ（セリン）、Ｔｈｒ（スレオニン）、Ｔｒｐ（トリプトファン）、Ｔｙｒ（チロシン）、Ｖａｌ（バリン）、Ｎｖａ（ノルバリン）、Ｈｓｅ（ホモセリン）、４−Ｈｙｐ（４−ヒドロキシプロリン）、５−Ｈｙｌ（５−ヒドロキシリジン）、Ｏｒｎ（オルニチン）およびβ−Ａｌａの残基が挙げられるが、これらに限られない。好適な保護基の例としては、アシル基（例、ホルミルおよびアセチル）、アリールメチルオキシカルボニル基（例、ベンジルオキシカルボニルおよびｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル）、ｔ−ブトキシカルボニル基［（ＣＨ３）３Ｃ−ＯＣＯ−］などを含む、ペプチド合成で典型的に用いられる保護基が挙げられる。好適なペプチド残基としては、２から５個の、好ましくは２から３個の上記アミノ酸残基を含んでなるペプチド残基が挙げられる。そのようなペプチド残基の例としては、Ａｌａ−Ａｌａ［ＣＨ３ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ−］、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ、Ｎｖａ−Ｎｖａ、Ａｌａ−Ｐｈｅ、Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、Ａｌａ−Ｍｅｔ、Ｍｅｔ−Ｍｅｔ、Ｌｅｕ−ＭｅｔおよびＡｌａ−Ｌｅｕのようなペプチド残基が挙げられるが、これらに限られない。これらのアミノ酸残基またはペプチド残基は、Ｄ−体、Ｌ−体またはそれらの混合物の立体化学配置で存在し得る。更に、当該アミノ酸残基またはペプチド残基は、不斉炭素原子を有してもよい。不斉炭素原子を有するアミノ酸残基の好適な例としては、Ａｌａ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｔｒｐ、Ｎｖａ、Ｖａｌ、Ｍｅｔ、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、ＴｈｒおよびＴｙｒの残基が挙げられる。不斉炭素原子を有するペプチド残基としては、不斉炭素原子を有する１つまたはそれ以上の構成アミノ酸残基を持つ、ペプチド残基が挙げられ��。アミノ酸保護基の好適な例としては、アシル基（例、ホルミルおよびアセチル）、アリールメチルオキシカルボニル基（例、ベンジルオキシカルボニルおよびｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル）、ｔ−ブトキシカルボニル基［（ＣＨ３）３Ｃ−ＯＣＯ−］などを含む、ペプチド合成で典型的に用いられる保護基が挙げられる。「インビボで水素に変換可能」な置換基の他の例としては、還元的に除去可能な、水素化分解できる基が挙げられる。還元的に除去可能な、水素化分解できる基の好適な例としては、アリールスルホニル基（例、ｏ−トルエンスルホニル）；フェニルまたはベンジルオキシで置換されたメチル基（例、ベンジル、トリチルおよびベンジルオキシメチル）；アリールメトキシカルボニル基（例、ベンジルオキシカルボニルおよびｏ−メトキシ−ベンジルオキシカルボニル）；およびハロゲノエトキシカルボニル基（例、β，β，β−トリクロロエトキシカルボニルおよびβ−ヨードエトキシカルボニル）が挙げられるが、これらに限定されない。
【手続補正３５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１２】
腫瘍学的表示のためには、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤は、所望しない、無制御な細胞増殖を阻害するために、他の薬剤と併用されてもよい。そのようなＤＰＰ−ＩＶ阻害剤と併用されてもよい他の抗細胞増殖剤の例としては、レチノイド酸およびその誘導体、２−メトキシエストラジオール、ＡＮＧＩＯＳＴＡＴＩＮＴＭタンパク質、ＥＮＤＯＳＴＡＴＩＮＴＭタンパク質、スラミン、スクアラミン、メタロプロテイナーゼＩの組織阻害剤、メタロプロテイナーゼ２の組織阻害剤、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤１、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤２、軟骨由来阻害剤、パクリタキセル、血小板第４因子、プロタミン硫酸塩（クルペイン）、硫酸化キチン誘導体（ズワイガニの甲羅から製造される）、硫酸化多糖ペプチドグリカン複合体（ｓｐ−ｐｇ）、スタウロスポリン、マトリックス代謝の修飾薬（例えば、プロリン類似体（（ｌ−アゼチジン−２−カルボン酸（ＬＡＣＡ））、シス−ヒドロキシプロリン、ｄ，ｌ−３，４−デヒドロプロリン、チアプロリン、ｂｅｔａ−アミノプロピオニトリルフマレート、４−プロピル−５−（４−ピリジニル）−２（３Ｈ）−オキサゾロン、メトトレキサート、ミトキサントロン、ヘパリン、インターフェロン、２マクログロブリン血清、チンプ−３、キモスタチン（ｃｈｙｍｏｓｔａｔｉｎ）、ｂｅｔａ−シクロデキストリンテトラデカサルフェート、エポネマイシン（ｅｐｏｎｅｍｙｃｉｎ）が挙げられる）；フマギリン、金チオリンゴ酸ナトリウム、ｄ−ペニシラミン（ＣＤＰＴ）、ｂｅｔａ−１−抗コラゲナーゼ血清、ａｌｐｈａ−２−抗プラスミン、ビサントレン（ｂｉｓａｎｔｒｅｎｅ）、ロベンザリット二ナトリウム、ｎ−２−カルボキシフェニル−４−クロロアントラニル酸（ｃｈｌｏｒｏａｎｔｈｒｏｎｉｌｉｃ  ａｃｉｄ）二ナトリウムまたは「ＣＣＡ」、サリドマイド；血管新生ステロイド（ａｎｇｏｓｔａｔｉｃ  ｓｔｅｒｏｉｄ）、ＢＢ９４といったカルボキシアミノイミダゾール；メタロプロテイナーゼ阻害剤が挙げられるが、これらに限られない。用いられてもよい他の抗血管新生剤としては、血管新生増殖因子（ｂＦＧＦ、ａＦＧＦ、ＦＧＦ−５、ＶＥＧＦアイソフォーム、ＶＥＧＦ−Ｃ、ＨＧＦ／ＳＦおよびＡｎｇ−１／Ａｎｇ−２）に対する抗体、好ましくはモノクローナル抗体が挙げられる。Ｆｅｒｒａｒａ  Ｎ．  ａｎｄ  Ａｌｉｔａｌｏ，  Ｋ．  “Ｃｌｉｎｉｃａｌ  ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａｎｇｉｏｇｅｎｉｃ  ｇｒｏｗｔｈ  ｆａｃｔｏｒｓ  ａｎｄ  ｔｈｅｉｒ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ”  （１９９９）  Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  ５：１３５９−１３６４。
【手続補正３６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２７】
［式中：
Ｍ０は、−Ｃ−ＬＸ、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｑ１およびＱ２は、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣ＝ＮＲ９からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ０は、Ｒ１または−ＬＸであり（但し、Ｒ０が−ＬＸの場合、Ｍ０は−Ｃ−ＬＸでない）；Ｒ１は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ９は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｌは、ＸとＬが結合する環との間の１、２または３原子分離を与えるリンカーであり（分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される）；そして
Ｘは、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される］を有する化合物である。
【手続補正３７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３０】
［式中：
Ｍ０は、−Ｃ−ＬＸ、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｚ’は、脱離基であり；
Ｑ１およびＱ２は、ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣ＝ＮＲ９からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ０は、Ｒ１または−ＬＸであり（但し、Ｒ０が−ＬＸの場合、Ｍ０は−Ｃ−ＬＸでない）；Ｒ１は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、ハロ、ペルハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、シアノ、チオ、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され；
Ｒ９は、水素であるか、あるいはそれぞれ置換または無置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｌは、ＸとＬが結合する環との間の１、２または３原子分離を与えるリンカーであり（分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される）；そして
Ｘは、それぞれ置換または無置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される］を有する化合物を含む。
【手続補正３８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５９】
実施例１で合成された（Ｒ）−メチル  ２，５−ジアミノペンタノエート  二塩酸塩を単離することなく、実施例１のものと同じ反応容器を用いて、（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン  塩酸塩の合成を続けた。（Ｒ）−メチル  ２，５−ジアミノペンタノエート  二塩酸塩を含む溶液を、−１０から−５℃まで冷却し、１６，５７１ｇのナトリウムメトキシド（２５重量％ＭｅＯＨ溶液、１５Ｌ、６６ｍｏｌ）を、添加している間、−１０から−０℃の温度に維持しながら、３時間かけて付加漏斗を用いて加えた。反応混合物のｐＨを、加える間ｐＨが１０を超えないようにチェックした。ナトリウムメトキシドを加える間に、濃い白色スラリーが形成された。添加完了後、混合物を−１０から０℃の温度で１．５時間撹拌し、反応が明らかに完結するまで、１Ｈ  ＮＭＲ分光法を用いて反応の進行をモニターした。反応が明らかに完結した時に、１０から２５℃の温度に維持しながら、４０ＬのＭＴＢＥを混合物に加えた。３０分後、当該混合物をＨａｓｔｅｌｌｏｙ  Ｎｕｔｓｃｈｅフィルターを用いてセライト濾過し、当該フィルターを５ＬのＭＴＢＥおよび５Ｌのメタノールの１：１混合溶液で洗浄した。得られた濾液を、ロータバップバスの温度を約３０℃に維持しながら、元の濾液の体積の２０％まで、ロータリーエバポレーターを用いて減圧濃縮した。得られた（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オンを含む溶液を、塩である（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン  塩酸塩（下記参照）の合成に備えて、清潔で乾燥した反応容器に移し、５から１０℃まで冷却した。