【手続補正書】
【提出日】平成22年7月2日(2010.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１２２】
2009542723.tif 000001
ならびにその互変異性体、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物および塩［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ビニル、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２はＨまたはＭｅであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１２３】
2009542723.tif 000002
であり、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルまたはハロゲンで場合によって置換されている５〜６員のヘテロアリールであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、ＯＣＨ３、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｅ、ＣＦ３またはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピルメチルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、シクロプロピル、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニルもしくはテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピルメチルおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、Ｍｅ、ＦまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
Ｒ１０はＨまたはＭｅであり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］。
【請求項２】
Ｒ１０がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１０がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＯＲ２が（Ｓ）または（Ｒ）配置である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＨである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がメチルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５がＨである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がメチルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が（Ｓ）配置である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がメチルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が（Ｒ）配置である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がＨである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｍｅ、エチル、イソプロピル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅ、ＯＭｅおよびＯＣＨ２Ｐｈから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているフェニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇが、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−メトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−チオメチルフェニルまたは４−メチルフェニルである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇが、４−ヨードフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメトキシ−４−クロロフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチル−４−クロロフェニル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニルまたは３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されている５〜６員のヘテロアリールである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されているチオフェンまたはピリジンである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｇが、構造：
【化１２４】
2009542723.tif 000003
から選択される、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、ＯＣＨ３、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌまたはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、ＯＣＨ３で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ３もしくはＣ（＝Ｏ）ＣＨ３で場合によって置換されている５〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルおよびテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ｉＰｒ）、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロペンチル、ＣＨ２−ｔＢｕ（ネオペンチル）、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシシクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、３，３−ジメチルシクロヘキシル、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、４−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ（フェニル）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（テトラヒドロピラニル）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ＣＨ２ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、
【化１２５】
2009542723.tif 000004
から独立に選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、前記ヘテロシクリル環は、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１２６】
2009542723.tif 000005
から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８およびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成する、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７がＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲａがＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成する、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７がＨである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｍが１であり、ｎが０であり、ｐが０であり、Ａが式：
【化１２７】
2009542723.tif 000006
で表される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａが配置：
【化１２８】
2009542723.tif 000007
を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ８がＨまたはＯＨである、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８がＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項２７から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＣＨ（イソプロピル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２−ｔＢｕ、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−（ピリド−２−イル）、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、４−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イルまたはＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、Ｆ、ＯＨおよびＭｅから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、またはピペリジニル環を形成する、
請求項２７から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６またはＲ７が、独立に、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２−シクロペンチル、４−メトキシシクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、３，３−ジメチルシクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、
【化１２９】
2009542723.tif 000008
であってよい、請求項２７から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨｉＰｒ、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−ｔＢｕ）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＨ（シクロペンチル）、ＮＨ（ＣＨ２−ピリジル）、ＮＨ（シクロヘキシル）、ＮＨ（３−ペンチル）、ＮＨＣＨ（イソプロピル）２、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒ、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、
【化１３０】
2009542723.tif 000009
である、請求項２７から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１３１】
2009542723.tif 000010
から選択される、請求項２７から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、４〜６員のヘテロシクリル環を形成し、前記ヘテロシクリル環は、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている、請求項２７から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１３２】
2009542723.tif 000011
を有する、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａが
【化１３３】
2009542723.tif 000012
【化１３４】
2009542723.tif 000013
から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａが
【化１３５】
2009542723.tif 000014
【化１３６】
2009542723.tif 000015
【化１３７】
2009542723.tif 000016
【化１３８】
2009542723.tif 000017
【化１３９】
2009542723.tif 000018
【化１４０】
2009542723.tif 000019
【化１４１】
2009542723.tif 000020
から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａが
【化１４２】
2009542723.tif 000021
から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項４１】
ｍが１であり、ｎが１であり、ｐが０であり、Ａが式：
【化１４３】
2009542723.tif 000022
で表される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ａが配置：
【化１４４】
2009542723.tif 000023
を有する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ８がＨである、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４４】
ＲｃおよびＲｄがメチルである、請求項４１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項４１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、請求項４１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニル環を形成するか、
あるいはＲ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル環を形成する、
請求項４１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６またはＲ７が、独立に、イソブチル、テトラヒドロピラニル、ＣＨ（フェニル）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（テトラヒドロピラニル）ＣＨ２ＯＨ、シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）ＯＨ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）または
【化１４５】
2009542723.tif 000024
であってよい、請求項４１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒまたはＮＥｔ（ｉＰｒ）である、請求項４１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ（イソブチル）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、ＮＨ（シクロヘキシル）、ＮＨ（テトラヒドロピラニル）、ＮＨ（ＣＨ（フェニル）ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ（テトラヒドロピラニル）ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル））または
【化１４６】
2009542723.tif 000025
である、請求項４１から４６または４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１４７】
2009542723.tif 000026
から選択される、請求項４１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１４８】
2009542723.tif 000027
から選択される、請求項４１から４６または４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ６およびＲ７がＨである、請求項４１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ａが
【化１４９】
2009542723.tif 000028
【化１５０】
2009542723.tif 000029
から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａが
【化１５１】
2009542723.tif 000030
【化１５２】
2009542723.tif 000031
から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５６】
ｍが１であり、ｎが０であり、ｐが１であり、Ａが式：
【化１５３】
2009542723.tif 000032
で表される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ａが配置：
【化１５４】
2009542723.tif 000033
を有する、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ８がＨである、請求項５６または５７に記載の化合物。
【請求項５９】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項５６から５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、請求項５６から５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルである、請求項５６から６０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）またはＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）である、請求項５６から６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
ＮＲ６Ｒ７がＮＨ２である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ａが構造：
【化１５５】
2009542723.tif 000034
から選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６５】
ＲａおよびＲ８がＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、５員のヘテロシクリル環を形成する、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６６】
ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニル環を形成する、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ａが
【化１５６】
2009542723.tif 000035
から選択される、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ｍが０であり、ｎが０であり、ｐが１であり、ＲａおよびＲｂがＨであり、Ａが式：
【化１５７】
2009542723.tif 000036
で表される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ａが配置：
【化１５８】
2009542723.tif 000037
を有する、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ８がＨである、請求項６８または６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、ＨまたはＭｅである、請求項６８から７０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ６またはＲ７が、メチル、ｉＰｒ、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ＣＨ２ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ｉＰｒ）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２または
【化１５９】
2009542723.tif 000038
であってよい、請求項６８から７０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ａが
【化１６０】
2009542723.tif 000039
から選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７４】
Ａが
【化１６１】
2009542723.tif 000040
【化１６２】
2009542723.tif 000041
から選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７５】
式Ｉの化合物：
【化１６３】
2009542723.tif 000042
ならびにその互変異性体、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物および塩［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２はＨまたはＭｅであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１６４】
2009542723.tif 000043
であり、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌまたはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個もしくは複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであり、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
Ｒ１０はＨまたはＭｅであり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］。
【請求項７６】
請求項１で定義され、実施例１から３２４で命名された通りの式Ｉの化合物。
【請求項７７】
式１Ｂの化合物：
【化３０】
2009542723.tif 000044
ならびにその互変異性体、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物および塩［式中、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルまたはハロゲンで場合によって置換されている５〜６員のヘテロアリールであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、ＯＣＨ３、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｅ、ＣＦ３またはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピルメチルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、シクロプロピル、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニルもしくはテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピルメチルおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、そして、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２である］。
【請求項７８】
Ｇは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、エチル、イソプロピル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅ、ＯＭｅおよびＣＨ２ＯＰｈから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているフェニルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｇは、フェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−チオメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−シクロプロピルフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，３−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，３−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニルまたは４−（ＯＣＨ２Ｐｈ）−フェニルである、請求項７７または７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｇは、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−メトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−チオメチルフェニル、または４−メチルフェニルである、請求項７７から７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｇは、ハロゲンで場合によって置換されているチオフェンまたはピリジンである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｇは、構造：
【化９】
2009542723.tif 000045
から選択される、請求項７７および８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、ＯＣＨ３、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌまたはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、ＯＣＨ３で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ３またはＣ（＝Ｏ）ＣＨ３で場合によって置換されている５〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、およびテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項７７から８２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ｉＰｒ）、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロペンチル、ＣＨ２−ｔＢｕ  （ネオペンチル）、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシシクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、３，３−ジメチルシクロヘキシル、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、４−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ（フェニル）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（テトラヒドロピラニル）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ＣＨ２ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、
【化１２５】
2009542723.tif 000046
から独立に選択される、請求項７７から８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、前記ヘテロシクリル環は、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている、請求項７７から８２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１２６】
2009542723.tif 000047
から選択される、請求項７７から８２および８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨｉＰｒ、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−ｔＢｕ）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＨ（シクロペンチル）、ＮＨ（ＣＨ２−ピリジル）、ＮＨ（シクロヘキシル）、ＮＨ（３−ペンチル）、ＮＨＣＨ（イソプロピル）２、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒ、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、
【化１３０】
2009542723.tif 000048
である、請求項７７から８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
請求項７７に定義され、以下から選択される、式１Ｂの化合物：
（Ｓ）−３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−アミノ−２−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−チオモルホリノプロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（４−フルオロピペリジン−１−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（ジメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（メトキシアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−メトキシピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−（４−アミノピペリジン−１−イル）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（２−フルオロエチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（１，４−オキサゼパン−４−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（シクロヘキシルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−アミノ−２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−アミノ−２−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソブチルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−（シクロペンチルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−（シクロペンチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）（イソプロピル）アミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−アミノ−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−３−（４，４−ジメチルシクロヘキシルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−３−（３，３−ジメチルシクロヘキシルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（４，４−ジメチルシクロヘキシルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（３，３−ジメチルシクロヘキシルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）−２−（チオフェン−２−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｒ）−２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；および
（Ｓ）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン。
【請求項８９】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９０】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９１】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９２】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９３】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９４】
（Ｓ）−３−（１−アセチルピペリジン−４−イルアミノ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９５】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９６】
（Ｓ）−２−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９７】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（ジメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９８】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９９】
（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項１００】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−メトキシシクロヘキシルアミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項１０１】
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項１０２】
（Ｓ）−３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン、およびその塩である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１は（Ｒ）配置であり、；
Ｒ１はメチルであり；
ＯＲ２は（Ｓ）配置であり；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ１０はＨであり；
Ａは配置：
【化１５】
2009542723.tif 000049
を有し；
Ｒ８はＨであり；そして
ＲｃおよびＲｄはＨである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｇが、フェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−チオメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−シクロプロピルフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，３−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，３−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニルまたは４−（ＯＣＨ２Ｐｈ）−フェニルである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨｉＰｒ、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−ｔＢｕ）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＨ（シクロペンチル）、ＮＨ（ＣＨ２−ピリジル）、ＮＨ（シクロヘキシル）、ＮＨ（３−ペンチル）、ＮＨＣＨ（イソプロピル）２、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒ、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、
【化１３０】
2009542723.tif 000050
である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
以下より選択される、請求項１０３に記載の化合物：
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（シクロヘキシルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−アミノ−２−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−３−（（シクロプロピルメチル）（メチル）アミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−アミノ−２−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−アミノ−２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン
（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパン−１−オン；
（Ｓ）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（イソプロピルアミノ）プロパン−１−オン；  
（Ｓ）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン；
およびこれらの塩。
【請求項１０７】
請求項１から１０６のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１０８】
請求項１から１０６のいずれか一項に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１６５】
2009542723.tif 000051
を有する化合物を、
式：
【化１６６】
2009542723.tif 000052
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。
【請求項１０９】
医学的療法における使用のための組成物であって、請求項１から１０６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物もしくは薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項１１０】
哺乳動物における癌を治療するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１から１０６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物もしくは薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項１１１】
哺乳動物における癌を治療するのに有用な薬剤の調製のための、請求項１から１０６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物もしくは薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１１２】
癌の予防的治療または治療的処置のための組成物であって、該組成物は、請求項１から１０６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物もしくは薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
この発明のさらなる利点および新規特徴は以下の記述の一部において説明されるものとし、一部は下記詳述の考察時に当業者に明らかとなるか、または本発明の実践によって学習できる。本発明の利点は、添付の特許請求の範囲において特に指摘される手段、組合せ、組成物および方法により、実現および達成することができる。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化１２２】
2009542723.tif 000053
ならびにその互変異性体、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物および塩［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ビニル、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２はＨまたはＭｅであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１２３】
2009542723.tif 000054
であり、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルまたはハロゲンで場合によって置換されている５〜６員のヘテロアリールであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、ＯＣＨ３、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｅ、ＣＦ３またはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピルメチルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、シクロプロピル、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニルもしくはテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピルメチルおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、Ｍｅ、ＦまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
Ｒ１０はＨまたはＭｅであり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］。
（項目２）
Ｒ１０がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１０がメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ＯＲ２が（Ｓ）または（Ｒ）配置である、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２がＨである、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２がメチルである、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ５がＨである、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ５がメチルである、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ５が（Ｓ）配置である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１がメチルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が（Ｒ）配置である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１がＨである、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｇが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｍｅ、エチル、イソプロピル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅ、ＯＭｅおよびＯＣＨ２Ｐｈから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているフェニルである、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｇが、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−メトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−トリフルオロメチルフェ
ニル、４−チオメチルフェニルまたは４−メチルフェニルである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｇが、４−ヨードフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメトキシ−４−クロロフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチル−４−クロロフェニル、３−トリフルオロメトキシ−４−フルオロフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニルまたは３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されている５〜６員のヘテロアリールである、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されているチオフェンまたはピリジンである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｇが、構造：
【化１２４】
2009542723.tif 000055
から選択される、項目１６または１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、ＯＣＨ３、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌまたはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、ＯＣＨ３で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ３もしくはＣ（＝Ｏ）ＣＨ３で場合によって置換されている５〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルおよびテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択される、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ｉＰｒ）、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロペンチル、ＣＨ２−ｔＢｕ（ネオペンチル）、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシシクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、３，３−ジメチルシクロヘキシル、ＣＨ２−（ピリド−３−
イル）、４−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ（フェニル）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（テトラヒドロピラニル）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ＣＨ２ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、
【化１２５】
2009542723.tif 000056
から独立に選択される、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、前記ヘテロシクリル環は、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１２６】
2009542723.tif 000057
から選択される、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ８およびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成する、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ７がＨである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
ＲａがＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成する、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ７がＨである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
ｍが１であり、ｎが０であり、ｐが０であり、Ａが式：
【化１２７】
2009542723.tif 000058
で表される、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ａが配置：
【化１２８】
2009542723.tif 000059
を有する、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ８がＨまたはＯＨである、項目２７または２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ８がＨである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
ＲｃおよびＲｄがＨである、項目２７から３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＣＨ（イソプロピル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２−ｔＢｕ、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−（ピリド−２−イル）、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、４−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イルまたはＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、Ｆ、ＯＨおよびＭｅから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、またはピペリジニル環を形成する、
項目２７から３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ６またはＲ７が、独立に、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２−シクロペンチル、４−メトキシシクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、３，３−ジメチルシクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、
【化１２９】
2009542723.tif 000060
であってよい、項目２７から３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨｉＰｒ、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−ｔＢｕ）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＨ（シクロペンチル）、ＮＨ（ＣＨ２−ピリジル）、ＮＨ（シクロヘキシル）、ＮＨ（３−ペンチル）、ＮＨＣＨ（イソプロピル）２、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒ、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、
【化１３０】
2009542723.tif 000061
である、項目２７から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１３１】
2009542723.tif 000062
から選択される、項目２７から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、４〜６員のヘテロシクリル環を形成し、前記ヘテロシクリル環は、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている、項目２７から３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１３２】
2009542723.tif 000063
を有する、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ａが
【化１３３】
2009542723.tif 000064
【化１３４】
2009542723.tif 000065
から選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目３９）
Ａが
【化１３５】
2009542723.tif 000066
【化１３６】
2009542723.tif 000067
【化１３７】
2009542723.tif 000068
【化１３８】
2009542723.tif 000069
【化１３９】
2009542723.tif 000070
【化１４０】
2009542723.tif 000071
【化１４１】
2009542723.tif 000072
から選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目４０）
Ａが
【化１４２】
2009542723.tif 000073
から選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目４１）
ｍが１であり、ｎが１であり、ｐが０であり、Ａが式：
【化１４３】
2009542723.tif 000074
で表される、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ａが配置：
【化１４４】
2009542723.tif 000075
を有する、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ８がＨである、項目４１または４２に記載の化合物。
（項目４４）
ＲｃおよびＲｄがメチルである、項目４１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
ＲｃおよびＲｄがＨである、項目４１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、項目４１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニル環を形成するか、
あるいはＲ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル環を形成する、
項目４１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ６またはＲ７が、独立に、イソブチル、テトラヒドロピラニル、ＣＨ（フェニル）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（テトラヒドロピラニル）ＣＨ２ＯＨ、シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）ＯＨ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）または
【化１４５】
2009542723.tif 000076
であってよい、項目４１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒまたはＮＥｔ（ｉＰｒ）である、項目４１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ（イソブチル）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、ＮＨ（シクロヘキシル）、ＮＨ（テトラヒドロピラニル）、ＮＨ（ＣＨ（フェニル）ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ（テトラヒドロピラニル）ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル））または
【化１４６】
2009542723.tif 000077
である、項目４１から４６または４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１４７】
2009542723.tif 000078
から選択される、項目４１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１４８】
2009542723.tif 000079
から選択される、項目４１から４６または４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ６およびＲ７がＨである、項目４１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
Ａが
【化１４９】
2009542723.tif 000080
【化１５０】
2009542723.tif 000081
から選択される、項目４１に記載の化合物。
（項目５５）
Ａが
【化１５１】
2009542723.tif 000082
【化１５２】
2009542723.tif 000083
から選択される、項目４１に記載の化合物。
（項目５６）
ｍが１であり、ｎが０であり、ｐが１であり、Ａが式：
【化１５３】
2009542723.tif 000084
で表される、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
Ａが配置：
【化１５４】
2009542723.tif 000085
を有する、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ８がＨである、項目５６または５７に記載の化合物。
（項目５９）
ＲｃおよびＲｄがＨである、項目５６から５８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、項目５６から５８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルである、項目５６から６０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６２）
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）またはＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）である、項目５６から６１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６３）
ＮＲ６Ｒ７がＮＨ２である、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
Ａが構造：
【化１５５】
2009542723.tif 000086
から選択される、項目５６に記載の化合物。
（項目６５）
ＲａおよびＲ８がＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、５員のヘテロシクリル環を形成する、項目５６に記載の化合物。
（項目６６）
ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニル環を形成する、項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
Ａが
【化１５６】
2009542723.tif 000087
から選択される、項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
ｍが０であり、ｎが０であり、ｐが１であり、ＲａおよびＲｂがＨであり、Ａが式：
【化１５７】
2009542723.tif 000088
で表される、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６９）
Ａが配置：
【化１５８】
2009542723.tif 000089
を有する、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ８がＨである、項目６８または６９に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ６およびＲ７が、独立に、ＨまたはＭｅである、項目６８から７０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ６またはＲ７が、メチル、ｉＰｒ、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ＣＨ２ＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ｉＰｒ）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２または
【化１５９】
2009542723.tif 000090
であってよい、項目６８から７０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７３）
Ａが
【化１６０】
2009542723.tif 000091
から選択される、項目６８に記載の化合物。
（項目７４）
Ａが
【化１６１】
2009542723.tif 000092
【化１６２】
2009542723.tif 000093
から選択される、項目６８に記載の化合物。
（項目７５）
式Ｉの化合物：
【化１６３】
2009542723.tif 000094
ならびにその互変異性体、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物および塩［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２はＨまたはＭｅであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１６４】
2009542723.tif 000095
であり、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌまたはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個もしくは複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであり、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
Ｒ１０はＨまたはＭｅであり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］。
（項目７６）
項目１で定義され、実施例１から３２４で命名された通りの式Ｉの化合物。
（項目７７）
項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目７８）
哺乳動物におけるＡＫＴ媒介性疾患または障害を治療する方法であって、治療有効量の項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
（項目７９）
前記疾患または障害が、炎症性、過剰増殖性、心臓血管、神経変性、婦人科もしくは皮膚科疾患または障害である、項目７６に記載の方法。
（項目８０）
哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、有効量の項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
（項目８１）
哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの活性を阻害する方法であって、前記キナーゼを項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む方法。
（項目８２）
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態の治療における薬剤としての使用のための、項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８３）
治療用の薬剤の製造における、項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目８４）
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態を治療するためのキットであって、
ａ）項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物を含む第１の医薬組成物と、
ｂ）場合によって使用説明書と
を含むキット。
（項目８５）
項目１または７６に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１６５】
2009542723.tif 000096
を有する化合物を、
式：
【化１６６】
2009542723.tif 000097
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。