【手続補正書】
【提出日】平成22年7月23日(2010.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式IまたはIIの化合物。
【化１】
2009545529.tif 000001
(前記式中：
Rは、置換されていても置換されていなくてもよくかつその炭素骨格中に少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含んでもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、またはアラルキニル基であり；
R1は、水素、またはアルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、置換アリール、またはアラルキル基であり；
R2は、置換されていても置換されていなくてもよくかつその炭素骨格中に少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含んでもよい、4〜12個の炭素原子を含有するアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、またはアラルキニル基であり；
但し、式Iの化合物においてR1がイソプロピルまたはフェニル基である場合、R2は、アセチルまたはt-ブチルジメチルシリル基ではないことを条件とする)。
【請求項２】
RがR3CH2-基であり、R3は、置換されていても置換されていなくてもよくかつその炭素骨格中に少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含んでもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、またはアラルキニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Rが1〜12個の炭素原子を有する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Rが少なくとも1個の親水性基を含む、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
前記親水性基が、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、アミノ、アミド、第4級アンモニウム、またはチオリル基であるか、あるいはヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、アミノ、アミド、第4級アンモニウム、またはチオリル基を含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Rが、アミン、アミド、ペプチド、エステル、カルボン酸、カルボン酸塩、アルコール、アルデヒド、ケトン、またはチオールの官能性を提供する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
基-SRがS-システイニルまたは置換S-システイニル基である、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
置換S-システイニル基が、S-システイニル部分を含むジまたはトリペプチド基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
置換S-システイニル基が、S-グルタチオニル、N-t-ブトキシカルボニルS-システイニル、またはN-t-ブトキシカルボニルS-システイニルエステル基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
R1がアリール基である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
R1がフェニル基または置換フェニル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
R2が、その炭素骨格中にヘテロ原子を含むアルキル基である、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ヘテロ原子がケイ素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R2がトリアルキルシリル基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R2がt-ブチルジメチルシリル基である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が-COR5であり、R5は、置換されていても置換されていなくてもよくかつその炭素骨格中に少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含んでもよい、3〜11個の炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、またはアラルキニル基である、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
R5が、3〜6個の炭素原子を有するアルキル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
R5がt-ブチル基である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式Iの均等な化合物のlogP値よりも、少なくとも0.25、0.5、0.75、1、または1.25高くまたは低い、計算されたまたは測定されたlogP値を有し、前記化合物のlogP値は同じ技法を使用して計算されまたは測定されたものである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の、式IIの化合物。
【請求項２０】
請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物を含み、かつ医薬品として許容される担体を任意選択で含んでいてもよい、医薬品組成物。
【請求項２１】
a) HSFの活性化
b) NF-κBの阻害
c) HSV-1の複製の阻害
d) センダイウイルスの複製の阻害
e) 癌細胞系のアポトーシスの誘発
f) 抗血管新生活性
の1つまたは複数のための、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬品組成物。
【請求項２２】
ウイルス媒介性障害、細菌媒介性障害、放射線によって媒介された障害、炎症性障害、免疫系の障害、虚血、動脈硬化症、細胞増殖に関わる障害、細胞の損傷または細胞の死滅に関わる障害、糖尿病、水生生物に影響を及ぼす障害、酸化的ストレス、変性疾患、火傷、カルシウム損失または欠損に関わる障害、ウイルス感染、HPV、HIV、HSV、またはHCV感染、疣、術後瘢痕、肥厚性およびケロイド瘢痕、メラニン形成障害、色素沈着障害、表皮障害機能の強化または不全、骨成長の障害、骨破砕、骨粗鬆症、高脂血症、肝毒性、肝硬変、肝炎感染、皮膚刺激、脱毛症、不妊症、精子形成障害、卵移植障害、うつ病、季節性情動障害、アテローム性動脈硬化症、または血管形成障害を治療するための、あるいは、加齢の影響を根絶しまたは創傷治癒を促進させる際に抗酸化剤として使用するための、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬品組成物。
【請求項２３】
前記の細胞増殖に関わる障害が癌である、請求項２２に記載の医薬品組成物。
【請求項２４】
前記癌が、従来の化学療法および/または放射線療法に耐性のある癌である、請求項２３に記載の医薬品組成物。
【請求項２５】
前記癌が、リンパ腫、メラノーマ、乳癌、前立腺癌、肝癌、多発性骨髄腫、またはB細胞悪性腫瘍である、請求項２３または２４に記載の医薬品組成物。
【請求項２６】
前記乳癌が、後期乳癌、またはエストロゲン受容体陰性乳癌である、請求項２５に記載の医薬品組成物。
【請求項２７】
前記化合物がその他の化学療法薬と組み合わせてまたは放射線療法と組み合わせて投与される、請求項２３〜２６のいずれか一項に記載の医薬品組成物。
【請求項２８】
前記細胞増殖に関わる障害が、乾癬、尋常性座そう、酒さ、光線性角化症、日光性角化症、扁平上皮内癌、魚鱗癬、過角化症、角質化障害、例えばダリエ病、掌せき角化症、毛孔性紅色ひ糠疹、上皮母斑症候群、変異性紅斑角皮症、表皮剥離性角質増殖症、非水疱性魚鱗癬紅皮症、皮膚エリテマトーデス、扁平苔癬、NF-κBが構成上活性化される癌、グリオーマ、頭頸部癌、肺癌、結腸癌、膵臓癌、神経芽細胞腫、または肝細胞癌である、請求項２２に記載の医薬品組成物。
【請求項２９】
前記変性疾患が神経変性疾患である、請求項２２に記載の医薬品組成物。
【請求項３０】
前記神経変性疾患が、BSE、新種CJD、またはアルツハイマー病である、請求項２９に記載の医薬品組成物。
【請求項３１】
下記の事項、すなわち：HSF、NF-κB、熱ショック応答、ウイルスの複製、ウイルス媒介性障害、細菌媒介性障害、放射線によって媒介される障害、炎症性障害、免疫系の障害、虚血、動脈硬化症、細胞増殖に関わる障害、細胞の損傷または死滅に関わる障害、または糖尿病の1つまたは複数を分析する研究ツールとしての、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２０〜３０のいずれか一項に記載の医薬品組成物を含む、水生生物用食品。
【請求項３３】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２０〜３０のいずれか一項に記載の医薬品組成物を含む、水生環境。
【請求項３４】
請求項１から１９のいずれか一項で定義された式Iの、医薬品として活性な化合物の、親油性、水溶性、および/または治療係数を変化させる方法であって、式Iの前記化合物と式R-SHのチオールとの付加物を形成するステップを含み、Rが請求項１から９のいずれか一項で定義された基であり、付加物が請求項１から１９のいずれか一項で定義された式IIの化合物である方法。
【請求項３５】
式Iの化合物の親油性を低下させかつ/または水溶性を増大させかつ/または治療係数を増大させるのに使用され、あるいは、式Iの化合物の水溶性を低下させかつ/または親油性を増大させかつ/または治療係数を増大させるのに使用される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記付加物が、式Iの不飽和化合物とチオールとの間のマイケル反応を介して形成される、請求項３４または３５に記載の方法。
【請求項３７】
別の-SR基が、前記付加物中のシクロヘキサノン基に結合された側鎖に存在しまたは添加される、請求項３４〜３６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
請求項３４から３７のいずれか一項に記載の方法によって調製されまたは調製可能な付加物。