【手続補正書】
【提出日】平成22年8月6日(2010.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下を有する粒子を含有する局所用または粘膜用組成物：
ａ．０．１％ｗ／ｗから９９．５％ｗ／ｗの無機成分、
ｂ．０．０１％ｗ／ｗから９９．９％ｗ／ｗの１または複数の薬剤または化粧用活性成分、
ｃ．任意に、総重量に対して、０．００１％ｗ／ｗから７５％ｗ／ｗの放出率調整剤；
ここで、前記粒子は、約１００μｍ未満の平均粒径を持つナノ粒子またはミクロ粒子またはそれらの混合物である。
【請求項２】
前記無機成分は、シリカ、アルカリ金属、アルカリ土類金属、遷移金属、亜鉛、カルシウム、マグネシウム、チタン、銀、アルミニウム、ランタン族類、それらの塩、水和物、およびそれらの組合せを含む群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記無機成分は、アルコキシド、酸化物、アセテート、オキサレート、ウレエート、およびニトレートから選択される形である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記無機成分は、亜鉛酸化物、カルシウム炭酸塩、カルシウム酸化物、カルシウム水酸化物、カルシウム重炭酸塩、およびそれらの組合せを含む群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
放出率調整剤が、天然ポリマー、合成ポリマー、半合成ポリマー、脂質、ワックス、天然ガム、合成ガム、多糖類、単糖類、蔗糖、塩、タンパク質、ペプチド、ポリペプチド、およびそれらの組合せの群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記放出率調整剤は、天然、合成、または半合成ポリマー、特に、ポリアクリレート  ポリマー、ポリエチレン  オキシド  ポリマー、セルロース  ポリマー、ポリオルトエステル、キトサン、ポリラクチド、ビニル  ポリマーおよびコポリマー、アルキレン  オキシド  ホモポリマー、ポリジオキサン、ポリ無水物、ポリカーボネート、ポリエステルアミド、ポリアミド  ポリホスファジン、セラック誘導体およびそれらの組合せの群から選択される生分解性ポリマーまたはコポリマーである、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記放出率調整剤は、ゼラチン、ウシ血清アルブミン、ヒト血清アルブミンおよびそれらの組合せから選択されるタンパク質である、請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
親水性溶媒、親油性溶媒、湿潤剤／可塑剤、増粘ポリマー、界面活性剤／乳化剤、香料、防腐剤、キレート剤、ＵＶ吸収剤／フィルタ剤、抗酸化剤、角質溶解剤、ジヒドロキシアセトンまたは浸透促進剤、分散剤、凝集分解剤およびそれらの混合物を更に含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記粒子は、１ｎｍ〜２０００ｎｍ、１０ｎｍ〜２００ｎｍ、および１５ｎｍ〜１５０ｎｍからなる群の範囲の平均粒径を有するナノ粒子である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記粒子は、高圧均質化を含む均質化、ボールミル粉砕、高剪断湿式磨砕、媒体粉砕を含む粉砕、超臨界流体法、乳化拡散法、ゾルゲル法、化学的または機械的方法、およびエアロゾル流動反応装置方法から選択される方法によって合成される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記粒子はゾル−ゲル法によって合成される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物は放出率調整剤を含み、１日２回、１日１回、２日に１回、１週間に３回、１週間に２回、および１週間に１回からなる群から選択される投与頻度において適用され、ここで前記組成物は、単相、二相、または多相放出の群から選択される放出プロファイルを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物にインビトロの溶解実験を行ったときに、２時間の間に、活性成分の合計の６０％以下が放出され、且つ、１４時間のうちに、前記活性成分の７５％以上が放出される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
以下の工程を含む、請求項１に記載の組成物の製造方法：
ａ．１または複数の薬剤または化粧用活性成分を溶媒中に溶解し、溶液（ａ）を形成する工程；
ｂ．無機金属塩を溶媒中に溶解し、溶液（ｂ）を形成する工程；
ｃ．放出率調整剤を溶媒中に溶解し、溶液（ｃ）を形成する工程；ここで、アルカリ水酸化物溶液は、工程「ａ」「ｂ」または「ｃ」のいずれかに含まれる、
ｄ．溶液（ａ）、（ｂ）および（ｃ）を混合し、沈殿物を形成する工程；および、
ｅ．工程（ｄ）で形成された沈殿物を乾燥し、乾燥粉末組成物を形成する工程。
【請求項１５】
以下の工程を含む、請求項１に記載の組成物の製造方法：
ａ．無機金属塩を溶媒中に溶解する工程；
ｂ．アルカリ水酸化物を溶媒中に溶解する工程；
ｃ．１または複数の薬剤または化粧用活性成分およびポリマーを溶媒中に溶解する工程；
ｄ．工程（ｂ）のアルカリ水酸化物を工程（ｃ）の溶液に加える工程；
ｅ．工程（ａ）の無機金属塩を工程（ｄ）で作製した溶液に加える工程；
ｆ．（ｅ）の結果できた溶液を攪拌する工程；
ｇ．遠心分離および溶媒で１回以上洗浄することによって、粗い凝集体を採取する工程；
ｈ．ナノ粒子を溶媒の混合物中に分散する工程；および、
ｉ．（ｈ）で得たナノ粒子分散物を増粘し、ゲルを形成する工程。
【請求項１６】
前記アルカリ水酸化物は、ＫＯＨ、ＮａＯＨ、ＬｉＯＨ、ＮＨ４ＯＨ、Ｍｇ（ＯＨ）２、それらの水和物およびそれらの組合せから選択される、請求項１４または１５に記載の方法。
【請求項１７】
乾燥工程は、凍結乾燥、スプレー乾燥、スプレー凍結乾燥法、およびそれらの組合せによって行われる、請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
前記溶媒は、水、Ｃ１−Ｃ６アルコール、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノール、アセトン、メチルエチル  ケトン、テトラヒドロフラン、ベンゼン、トルエン、ｏ−キシレン、ｍ−キシレン、ｐ−キシレン、メシチレン、ジエチル  エーテル、ジクロロメタン、クロロホルム、プロピレン  グリコール、トリエタノールアミンおよびそれらの組合せからなる群から選択される、請求項１４または１５に記載の方法。
【請求項１９】
前記組成物は、クリーム、ローション、ゲル、ペースト、粉末、スプレー、泡、ロールオン、オイル、パッチ、懸濁液、軟膏、デオドラント、エアゾールまたは局所用または粘膜用の乾燥粉末である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
前記活性成分は、抗生物質、抗ウイルス薬、抗真菌剤、鎮痛剤、食欲抑制剤、乾癬治療剤、にきび処置薬剤、抗ヘルペス剤、駆虫薬、抗関節炎剤、抗喘息剤、抗痙攣剤、抗鬱剤、抗糖尿病剤、止瀉剤、抗ヒスタミン剤、抗炎症薬剤、抗偏頭痛製剤、制嘔吐剤、抗男性ホルモン、抗梅毒剤、抗腫瘍、パーキンソン病治療薬、かゆみ止め剤、抗精神病薬、解熱剤、鎮痙薬、抗コリン作用薬、交感神経興奮剤、キサンチン誘導体、心臓血管製剤、カリウムおよびカルシウムチャネル拮抗剤、ベータ遮断薬、アルファ遮断薬、抗不整脈剤、降圧剤、利尿剤、および抗利尿薬、血管拡張剤、中枢神経系刺激薬、血管収縮薬、咳およ風邪の製剤、うっ血除去剤、ホルモン、テストステロン、エストラジオール・他のステロイド類、コルチコステロイド、催眠薬、免疫抑制薬、筋肉弛緩薬、副交感神経遮断薬、精神刺激薬、皮膚炎ヘルペトフォルミス抑制剤、局所用保護剤、蚊防虫剤、抗シラミ薬剤、鎮静剤、トランキライザー、高分子、タンパク質、ポリペプチド、多糖類、ワクチン、抗原、抗体およびそれらの組合せから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
前記活性成分は、老化防止剤、日焼け防止剤、しわ防止剤、保湿剤、フケ防止剤、硫化セレン、ビタミン、糖類、オリゴ糖、多糖類、アミノ酸、オリゴペプチド、ペプチド、ポリ‐アミノ酸、酵素、脂肪酸、脂肪族アルコール、天然のワックス、セラミド、および、疑似‐セラミド、ヒドロキシル化された有機酸、酸化防止剤、および、遊離基スカベンジャー、キレート剤、脂漏性調節剤、カルマント、カチオン界面活性剤、カチオンポリマー、両性ポリマー、有機修飾されたシリコーン、天然のオイル、ポリイソブテン、および、ポリ（．アルファーオレフィン）、脂肪エステル、溶解もしくは分散された形のアニオン性ポリマー、溶解もしくは分散された形の非イオン性ポリマー、還元剤、毛髪染剤または顔料、酸化防止剤、遊離基スカベンジャー、メラニン調整剤、日焼け促進剤、脱色剤、皮膚着色剤、脂肪調整剤、希薄剤、抗脂漏薬剤、抗ＵＶ薬剤、角質溶解剤、リフレッシュ剤、瘢痕形成剤、血管保護物質、制汗剤、脱臭剤、スキンコンディショナー、免疫調節薬、栄養素、精油、香水、抗脱毛剤、毛髪染剤、毛髪漂白剤、パーマ用還元剤、ヘアーコンディショナー、栄養素、および、それらの組合せの群から選択される、化粧品剤である請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
前記活性成分は、分子量が１００キロ  ダルトン未満のペプチドであり、且つ毛髪成長促進剤アクチン結合ペプチド、ＲＮＡ  ＩＩＩ阻害ペプチド、化粧品として有効なペプチド、および着色剤を主体とするペプチドから選択されるペプチドである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記活性成分は、抗ウイルス薬、抗真菌剤、抗菌薬剤、免疫抑制剤、抗乾癬剤、抗脱毛症薬剤、および、抗にきび薬剤から選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
前記抗ウイルス薬は、アシクロビル、ガンシクロビル、ファミシクロビル、フォスカメット、イノシン−（ジメプラノール−４−アセタミドベンゾネート）、バルガンシクロビル、バルアシクロビル、シドフォビル、ブリブジン、抗レトロウイルス、ラミブジン、ザルシタビン、ジダノシン、ジドブジン、テノフォビル、スタブジン、アバカビル、非ヌクレオシド  アナログ逆転写酵素阻害物質、アムプレナビル、インジナビル、サクイナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、アマンタジン、リバビリン、ザナミビル、オセルタミビルならびにそれらの組合せの群から選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記抗真菌剤は、アリルアミン（アムロルフィン、ブテナフィン、ナフチフィン、テルビナフィン）、アゾール（ケトコナゾール、フルコナゾール、エルビオール、エコナゾール、エコナキソール、イトラコナゾール、イソコナゾール、イミダゾール、ミコナゾール、スルコナゾール、クロトリマゾール、エニルコナゾール、オキシコナゾール、チオコナゾール、テルコナゾール、ブトコナゾール、チアベンダゾール、ボリコナゾール、サペルコナゾール、セルタコナゾール、フェンチコナゾール、ポサコナゾール、ビホナゾール、フルトリマゾール）、ポリエン（ナイスタチン、ピマリシン、アムホテリシンＢ）、ピリミジン（フルシトシン）、テトラエン（ナタマイシン）、チオカルバミン酸塩（トルナフテート）、スルホンアミド（マフェニド、ダプソン）、グルカン合成阻害物質（カスポフンギン）、安息香酸化合物、それらの複合体および誘導体（アクトフニコン）などの全身用または粘膜用（グリセオフルビン、ヨウ化カリウム、Ｇｅｎｔｉａｎ  Ｖｉｏｌｅｔ）および局所用（シクロピロキス、シクロピロキス  オールアミン、ハロプロギン、ウンデシン酸塩、  銀スルファジアジン、ウンデシレン酸、ウンデシレン酸アルカノールアミド、Ｃａｒｂｏｌ−Ｆｕｃｈｓｉｎ）薬剤ならびにそれらの組合せから選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
抗菌薬剤は、アクラシノマイシン、アクチノマイシン、アントラマイシン、アザセリン、アジトロマイシン、ブレオマイシン、ククチノマイシン、カルビシン、カルジノフィリン、クロモミシン、クリンダマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、６−ジアゾ−５−ｏｘｎ−ｌ−ノリオイシン、ドキソルビシン、エピルビシン、マイトマイシン、ミコフェノルサウル、モガルマイシン、オリボマイシン、ペプロマイシン、プリカマイシン、ポルフィロマイシン、ピュロマイシン、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、ツベルシジン、ウベニメキス、ジノスタチン、ゾルビシン、アミノグリコシド、ポリエン、マクロリド−抗生物質誘導体およびそれらの組合せ含む、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
前記抗脱毛症薬剤は、ミノキシジル、シオテロネル、ジフェンシプロンおよびフィナステリド、およびそれらの組合せの群から選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２８】
前記抗にきび薬剤は、トレチオニンのようなレチノイド、イソトレチオニン、アダパレン、アルゲストン、アセトフェニド、アゼライン酸、過酸化ベンゾイル、シオテロネル、シプロテロン、モトルチニド、レソルシノール、タザロテン、チオキソロン、ならびにそれらの任意の組合せの群から選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２９】
前記活性成分は、ジトラノール、アシトレチン、アンモニウム  サリチレート、アントラリン、６−アザウリジン、ベルガプテン、カルシポトリエン、クリサロビン、エトリトレネート、ロナパレン、マキサカルシトール、ピロガロール、タカルシトールおよびタザロテン、ならびにそれらの任意の組合せの群から選択される抗乾癬剤である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項３０】
前記活性成分は、タクロリムス、シクロスポリン、シロリムス、アレムツズマブ、アザチオプリン、バシリキシマブ、ブレキナル、ダクリズマブ、グスペリムス、６−メルカプトプリン、ミゾリビン、ムロモナブＣＤ３、ピメクロリムス、ラパマイシンおよびそれらの組合せ、の群から選択される免疫抑制剤である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項３１】
前記活性成分は、Ｎ、Ｎ−ジエチル−メタ−トルアミド（ＤＥＥＴ）、ＮＮジエチル  ベンズアミド、２、５−ジメチル−２、５−ヘキサンジオールベンジル、ベンジル  ベンゾエート、２、３、４、５−ビス（ブチル−２−エン）テトラヒドロフルフラール（ＭＧＫ  Ｒｅｐｅｌｌｅｎｔ  １１）、ブトキシポリプロピレングリコール、Ｎ−ブチルアセトアニリド、ノルマル−ブチル−６、６−ジメチル−５、６−ジヒドロ−ｌ、４−ピロン−２−カルボキシレート（Ｉｎｄａｌｏｎｅ）、ジブチル  アジペート、ジブチル  フタレート、ジ−ノルマル−ブチル  スクシネート  （Ｔａｂａｔｒｅｘ）、ジメチル  カルベート（エンド、エンド）−ジメチル  ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２、３−ジカルボキシレート）、ジメチル  フタレート、２−エチル−２−ブチル−ｌ、３−プロパンジオール、  ２−エチル−ｌ、３−ヘキサンジオール（Ｒｕｔｇｅｒｓ  ６１２）、ジ−ノルマル−プロピル  イソシンコメロネート（ＭＧＫ  Ｒｅｐｅｌｌｅｎｔ  ３２６）、２−フェニルシクロヘキサノール、ｐ−メタン−３、８−ジオール、およびノルマル−プロピル  Ｎ、Ｎ−ジエチルスクシアミド酸および誘導体、およびそれらの組合せ、から選択される合成の蚊防虫剤；ならびにジヒドロネペタラクトン（Ｄｉｈｙｄｒｏｎｅｐｅｔａｌａｃｔｏｎｅ）、ユーカリプツス（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ）−由来のｐ−メンタン−３、８−ジオール（ＰＭＤ）レペレント、Ｅ−９−オクタデセン酸−由来の化合物、リモネンからの抽出物、シトロネラ、オイゲノール、（＋）  オイカマロール（１）、（−）−ｌ  −ｅｐｉ−オイカマロール、ユーカリプツスのような植物からの粗抽出物、マクラタ、ビテキス  ロツンジホリア、シンボポガン、マルチトール化合物、ペパーミントオイル、シンナモンオイル、およびネペタラクロンオイル、アザジラキチン（Ａｚａｄｉｒａｃｈｉｔｉｎ）または他のニーム由来の化合物およびそれらの組合せ、の群から選択される天然の虫除けである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３２】
請求項1に記載の組成物を含み、活性成分が、総重量の１％ｗ／ｗから９５％ｗ／ｗの投与範囲で存在し、および、活性成分が、アシクロビル、テルビナフィン、クリンダマイシン、Ｎ−Ｎ−ジエチル−メタ−トルアミド（ＤＥＥＴ）、またはＮ、Ｎ−ジエチル  ベンズアミドの群から選択される乾燥粉末製剤。
【請求項３３】
請求項1に記載の組成物を含み、活性成分が、総重量の０．００１％ｗ／ｗから２０％ｗ／ｗの投与範囲であり、および、活性成分が、ヒトの育毛促進に適切なアクチン結合ペプチド、相同性Ｔβ４  ペプチド、およびその類似物の群から選択される、乾燥粉末製剤。
【請求項３４】
請求項１に記載の組成物；送達装置；および前記組成物を局所または粘着表面に送達するための使用説明、を備えるキット。
【請求項３５】
前記送達装置は、前記組成物を局所または粘着表面に送達する、加圧式または不圧式の分配装置、またはアプリケータ、または機械的装置を備える、請求項３４に記載のキット。
【請求項３６】
前記送達装置は、計量された投与量の前記組成物を局所または粘着表面に送達する、加圧式または不圧式の分配装置を備える、請求項３４に記載のキット。
【請求項３７】
前記組成物は、密封性のパッチを更に含む、請求項１に記載の組成物。