【手続補正書】
【提出日】平成22年7月2日(2010.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化９１】
2009542720.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２もしくはＣＨ２Ｆである；
Ｒ２は、ＨもしくはＭｅである；
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、もしくはＣＦ３である；
Ａは、
【化９２】
2009542720.tif 000002
である；
Ｇは、１〜４個のＲ９基で必要に応じて独立して置換されたフェニルである；
Ｒ６およびＲ７は、独立してＨ、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０−１（式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである）、Ｗ−（ＣＨ２）１−２（式中、Ｗは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｅ、ＣＦ３もしくはＭｅで必要に応じて置換されたフェニルである）、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｆ、ＯＨ、シクロプロピルメチル、Ｃ１−Ｃ３アルキルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）で必要に応じて置換された４〜６員の複素環、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、オキセタニル、ピペリジニル、およびピロリジニルから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６−アルキルである、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、および（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換された４〜６員の複素環式環を形成する；
ＲａおよびＲｂは、Ｈである、
またはＲａはＨであり、そしてＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒に、１または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する；
ＲｃおよびＲｄは、ＨもしくはＭｅである、
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成する；
Ｒ８は、Ｈ、Ｍｅ、もしくはＯＨである、
またはＲ８およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒に、１個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する；
各Ｒ９は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２である；および
ｍ、ｎおよびｐは、独立して０もしくは１である）の化合物、ならびにそれらの互変異性体、分解エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、および塩。
【請求項２】
式Ｉ：
【化９３】
2009542720.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２もしくはＣＨ２Ｆである；
Ｒ２は、ＨもしくはＭｅである；
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、もしくはＣＦ３である；
Ａは、
【化９４】
2009542720.tif 000004
である；
Ｇは、１〜４個のＲ９基で必要に応じて独立して置換されたフェニルである；
Ｒ６およびＲ７は、独立してＨ、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０−１（式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである）、Ｗ−（ＣＨ２）１−２（式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌもしくはＭｅで必要に応じて置換されたフェニルである）、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ピペリジニル、およびピロリジニルから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６−アルキルである、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、および（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換された４〜６員の複素環式環を形成する；
ＲａおよびＲｂは、Ｈである、
またはＲａはＨであり、そしてＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒に、１または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する；
ＲｃおよびＲｄは、ＨもしくはＭｅである、
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成する；
Ｒ８は、Ｈ、Ｍｅ、もしくはＯＨである、
またはＲ８およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒に、１個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する；
各Ｒ９は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２である；および
ｍ、ｎおよびｐは、独立して０もしくは１である）の化合物、ならびにそれらの互変異性体、分解エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、および塩。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｈもしくはメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、Ｈである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５は、Ｈもしくはメチルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇは、フェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−チオメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−シクロプロピルフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，３−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，３−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニルもしくは４−（ＣＨ２ＯＰｈ）−フェニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａは：
【化９９】
2009542720.tif 000005
【化１００】
2009542720.tif 000006
から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａは：
【化１０４】
2009542720.tif 000007
から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａは：
【化１０７】
2009542720.tif 000008
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａは：
【化１０８】
2009542720.tif 000009
から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａは：
【化１１１】
2009542720.tif 000010
から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に定義され、以下の構造：
【化１１１−１】
2009542720.tif 000011
【化１１１−２】
2009542720.tif 000012
【化１１１−３】
2009542720.tif 000013
を有する、化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を含む、癌の治療のための組成物。
【請求項１５】
癌の治療における医薬品の製造における請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
本発明はまた、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化９１】
2009542720.tif 000014
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２もしくはＣＨ２Ｆである；
Ｒ２は、ＨもしくはＭｅである；
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、もしくはＣＦ３である；
Ａは、
【化９２】
2009542720.tif 000015
である；
Ｇは、１〜４個のＲ９基で必要に応じて独立して置換されたフェニルである；
Ｒ６およびＲ７は、独立してＨ、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０−１（式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである）、Ｗ−（ＣＨ２）１−２（式中、Ｗは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｅ、ＣＦ３もしくはＭｅで必要に応じて置換されたフェニルである）、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｆ、ＯＨ、シクロプロピルメチル、Ｃ１−Ｃ３アルキルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）で必要に応じて置換された４〜６員の複素環、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、オキセタニル、ピペリジニル、およびピロリジニルから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６−アルキルである、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、および（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換された４〜６員の複素環式環を形成する；
ＲａおよびＲｂは、Ｈである、
またはＲａはＨであり、そしてＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒に、１または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する；
ＲｃおよびＲｄは、ＨもしくはＭｅである、
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成する；
Ｒ８は、Ｈ、Ｍｅ、もしくはＯＨである、
またはＲ８およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒に、１個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する；
各Ｒ９は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２である；および
ｍ、ｎおよびｐは、独立して０もしくは１である）の化合物、ならびにそれらの互変異性体、分解エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物および塩。
（項目２）
式Ｉ：
【化９３】
2009542720.tif 000016
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２もしくはＣＨ２Ｆである；
Ｒ２は、ＨもしくはＭｅである；
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、もしくはＣＦ３である；
Ａは、
【化９４】
2009542720.tif 000017
である；
Ｇは、１〜４個のＲ９基で必要に応じて独立して置換されたフェニルである；
Ｒ６およびＲ７は、独立してＨ、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０−１（式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである）、Ｗ−（ＣＨ２）１−２（式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌもしくはＭｅで必要に応じて置換されたフェニルである）、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ピペリジニル、およびピロリジニルから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６−アルキルである、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、および（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換された４〜６員の複素環式環を形成する；
ＲａおよびＲｂは、Ｈである、
またはＲａはＨであり、そしてＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒に、１または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する；
ＲｃおよびＲｄは、ＨもしくはＭｅである、
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成する；
Ｒ８は、Ｈ、Ｍｅ、もしくはＯＨである、
またはＲ８およびＲ６は、それらが結合している原子と一緒に、１個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する；
各Ｒ９は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２である；および
ｍ、ｎおよびｐは、独立して０もしくは１である）の化合物、ならびにそれらの互変異性体、分解エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物および塩。
（項目３）
Ｒ１は、Ｈである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１は、メチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１は、（Ｒ）配置にある、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１は、（Ｓ）配置にある、項目４に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２は、Ｈである、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ５は、Ｈもしくはメチルである、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ５はメチルであり、前記Ｒ５は（Ｓ）配置にある、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｇは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＳＣＨ３、およびシクロプロピルから独立して選択された１〜３つの基で必要に応じて置換されたフェニルである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｇは、フェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−チオメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−シクロプロピルフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，３−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，３−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニルもしくは４−（ＣＨ２ＯＰｈ）−フェニルである、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｇは、フェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニルもしくは４−（ＣＨ２ＯＰｈ）−フェニルである、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ａが式：
【化９５】
2009542720.tif 000018
によって表されるように、ｍが１であり、ｎが０であり、そしてｐが０である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ａは、配置：
【化９６】
2009542720.tif 000019
を有する、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ８は、ＨもしくはＯＨである、項目１３または１４に記載の化合物。
（項目１６）
ＲｃおよびＲｄは、Ｈである、項目１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
ＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成する、項目１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロアリール−（ＣＨ２）、ヒドロキシ−（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、あるいはＯＨ、ＯＭｅ、およびＣＮから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換された（Ｃ１−６）−アルキルである、項目１３〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ６およびＲ７は、独立してＨ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＣＨ（イソプロピル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２−ｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−（ピリド−２−イル）、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、４−ヒドロキシシクロヘキス−１−イル、またはＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニルである、項目１３〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
ＮＲ６Ｒ７は、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨｉＰｒ、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＨ（ＣＨ２−ｔブチル）、ＮＨ（シクロペンチル）、ＮＨ（シクロヘキシル）、ＮＨ（３−ペンチル）、ＮＨＣＨ（イソプロピル）２、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒ、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、
【化９７】
2009542720.tif 000020
である、項目１３〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合しているＮと一緒に、１または２個の環窒素原子を有する４〜６員の複素環式環を形成し、前記複素環式環は、ＯＨ、Ｆ、メチル、ＣＨ２ＣＦ３、およびオキソから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換さている、項目１３〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合しているＮと一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルもしくはピペリジニル環を形成し、前記ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルもしくはピペリジニル環はＯＨ、Ｆ、メチル、ＣＨ２ＣＦ３、およびオキソから独立して選択された１つまたは複数の基で必要に応じて置換さている、項目１３〜１７または項目２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
ＮＲ６Ｒ７は、構造：
【化９８】
2009542720.tif 000021
から選択される、項目２１または２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ６およびＲ８は、それらが結合している原子と一緒に、１または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する、項目１３〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ６およびＲ８は、それらが結合している原子と一緒にピロリジニルもしくはピペリジニル環を形成する、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ａは：
【化９９】
2009542720.tif 000022
【化１００】
2009542720.tif 000023
から選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目２７）
Ａが式：
【化１０１】
2009542720.tif 000024
によって表されるように、ｍが１であり、ｎが１であり、そしてｐが０である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ａは、配置：
【化１０２】
2009542720.tif 000025
を有する、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ８は、Ｈである、項目２７または２８に記載の化合物。
（項目３０）
ＲｃおよびＲｄは、Ｈである、項目２７〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
ＲｃおよびＲｄは、メチルである、項目２７〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
ＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成する、項目２７〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ６およびＲ７は、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ＣＨ２−シクロプロピル、またはＣＨ２−シクロブチルである、
またはＲ６およびＲ７は、Ｎと一緒にピロリジニル、ピペリジニル、もしくはアゼチジニル環を形成する、
またはＲ６およびＲ８は、それらが結合している原子と一緒にピペリジニルもしくはピロリジニル環を形成する、項目２７〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
ＮＲ６Ｒ７は、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒ、もしくはＮＥｔ（ｉＰｒ）である、項目２７〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
ＮＲ６Ｒ７は、構造：
【化１０３】
2009542720.tif 000026
から選択される、項目２７〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ａは：
【化１０４】
2009542720.tif 000027
から選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目３７）
Ａが式：
【化１０５】
2009542720.tif 000028
によって表されるように、ｍが１であり、ｎが０であり、そしてｐが１である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ａは、配置：
【化１０６】
2009542720.tif 000029
を有する、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ８は、Ｈである、項目３７または３８に記載の化合物。
（項目４０）
ＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成する、項目３７〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ６およびＲ７は、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ＣＨ２−シクロプロピル、またはＣＨ２−シクロブチルである、項目３７〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
ＮＲ６Ｒ７は、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、またはＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）である、項目３７〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ａは：
【化１０７】
2009542720.tif 000030
である、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
ＲａおよびＲ８はＨであり、そしてＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒に５〜６員の複素環式環を形成し、ここでその環原子の１つは窒素である、項目３７に記載の化合物。
（項目４５）
ＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒にピロリジニル環を形成する、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ７は、Ｈである、項目４４または４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ａは：
【化１０８】
2009542720.tif 000031
から選択される、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ａが式：
【化１０９】
2009542720.tif 000032
によって表されるように、ｍが０であり、ｎが０であり、そしてｐが１である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ａは、配置：
【化１１０】
2009542720.tif 000033
を有する、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ８は、Ｈである、項目４８または４９に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ６およびＲ７は、独立してＨまたはＭｅである、項目４８〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ａは：
【化１１１】
2009542720.tif 000034
から選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
項目１または２に定義され、実施例１〜２９で命名された通りの化合物。
（項目５４）
項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
（項目５５）
哺乳動物におけるＡＫＴ媒介性疾患もしくは障害を治療する方法であって、前記哺乳動物へ治療有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
（項目５６）
前記疾患もしくは障害は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、婦人科疾患および皮膚科疾患である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
哺乳動物におけるＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害する方法であって、前記哺乳動物へ有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
（項目５８）
ＡＫＴタンパク質キナーゼ媒介性状態の治療における医薬品として使用するための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
ＡＫＴタンパク質キナーゼ媒介性状態の治療における医薬品の製造における項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６０）
ＡＫＴタンパク質キナーゼ媒介性状態を治療するためのキットであって：
ａ）項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む第１医薬組成物と；および
ｂ）使用説明書と、を含むキット。
（項目６１）
（ｃ）第２医薬組成物をさらに含み、前記第２医薬組成物は、ＡＫＴタンパク質キナーゼ阻害剤である第２化合物を含む、項目６０に記載のキット。
（項目６２）
前記方法は、式：
【化１１２】
2009542720.tif 000035
を有する化合物を、式：
【化１１３】
2009542720.tif 000036
を有する化合物と反応させる工程を含む、項目１または２に記載の化合物を調製する方法。
本発明の追加の利点および新規な特徴は、一部には以下の説明において記載されるが、さらに一部には以下の明細書を調査すれば当業者には明白になるであろう、または本発明の実践によって学習できるであろう。本発明の利点は、添付の特許請求項に詳細に指摘した手段、組み合わせ、組成物、および方法によって実現かつ達成することができる。