【手続補正書】
【提出日】平成22年2月12日(2010.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009526795.tif 000001
の化合物及びその医薬上許容しうる塩。
式中、
Dは、N、C(R1'')；
R1、R1'、R1''、R1'''は、
相互に独立してH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R3)(R4)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R5)(R6)、N(R7)CO(R8)、N(R9)SO2(R10)、CO(R11)、(C(R12)(R13))x-O(R14)；
R3、R4、R5、R6、R7、R9は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R3及びR4、R5及びR6は、
相互に独立してそれらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子を含みうる5〜6員環を形成し；
R8、R10、R11は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリール；
R12、R13は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R14は、H、(C1-C6)-アルキル、アリール；
xは、0、1、2、3、4、5、6；
R2は、H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R15)(R16)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R17)(R18)、N(R19)CO(R20)、N(R21)SO2(R22)、CO(R23)、(C(R24)(R25))x'-O(R26)；
R15、R16、R17、R18、R19、R21は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R15及びR16、R17及びR18は、
相互に独立して、そしてそれらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子を含みうる5〜6員環を形成し；
R20、R22、R23は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリール；
R24、R25は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R26は、H、(C1-C6)-アルキル、アリール；好ましくはH、(C1-C6)-アルキル；
x'は、0、1、2、3、4、5、6；
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')、C(R29)=C(R29')；
R27、R27'、R28、R28'、R29、R29'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
Xは、S、O、C(R30)=C(R30')；
R30、R30'は、
相互に独立してH、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、S-アリール、N(R15)(R16)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CON(R17)(R18)、N(R19)CO(R20)、N(R21)SO2(R22)、CO(R23)、(C(R24)(R25))x'-O(R26)；
Aは、1〜8員を有する結合又はリンカー、ここで員は化学的に妥当な基となっているO、S、SO2、N(R31)、CO、C(R32)(R33)、C(R34)=C(R34')、シクロプロピレン、C≡Cからなる群より選ばれ；
R31、R34、R34'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R32、R33は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル；
Bは、H、N(R35)(R36)、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、3〜10員の単、二、三又はスピロ環式環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系は１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43)、SO2CH3、SCF3 又はS-(C1-C6)-アル
キルによってさらに置換されていてもよく；
R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R38及びR39、R42及びR43は、
相互に独立して、それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子を含みうる5〜6員環を形成し；
Lは、結合、(C1-C3)-アルキレン；
Qは、N(R53')(R54')、1個の窒素原子及びN、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を有する二、三又はスピロ環式飽和又は部分不飽和環構造、ここでその構造の環はスピロ結合、縮合又は架橋されていてもよく、そしてここで環系は、1つ又はそれ以
上の以下の置換基：F、OH、CF3、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、CO(R44)、(C(R45)(R46))o-R47、CO(C(R45)(R46))p-R48によって置換されていてもよく；
R44は、H、(C1-C8)-アルキル；
R45、R46は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、OH、(C3-C8)-シクロアルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル；
o、pは、相互に独立して0、1、2、3、4、5、6；
R47、R48は、
相互に独立してOH、F、O-(C1-C8)-アルキル、CON(R49)(R50)、N(R51)CO(R52)、N(R53)(R54)、CO2(R55)、SO2Me、CN、そしてN、O及びSの群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を有する3〜10員環系、これは1つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、(C1-C8)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO(R56)、オキソ、OHによって置換されていてもよく；
R49、R50、R51、R52、R55、R56は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R49及びR50は、
それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子を含みうる5〜6員環を形成し；
R53、R54、R53'、R54'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO(R57)、(C(R58)(R59))q-R60、CO(C(R61)(R62))r-R63、CO-(CH2)o'-O-(C1-C6)-アルキル；又はR53及びR54若しくはR53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、これは、窒素原子とは別に、N、O及びSの群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含み、そして１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、CO(R64)、オキソ、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、CON(R65)(R66)、N(R67)CO(R68)、N(R69)(R70)、CO2(R71)、SO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
o'は、0、1、2、3、4、5、6；
R58、R59は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH；
R57、R61、R62、R64、R65、R66、R67、R68、R69、R70、R71は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル；
又は
R69及びR70は、
それらが結合している窒素原子と場合により一緒になって5〜6員環を形成し、これは、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘ
テロ原子を含んでいてもよく；
q、rは、相互に独立して0、1、2、3、4、5、6；
R60、R63は、
相互に独立して、OH、F、O-(C1-C6)-アルキル、CN、COO(R78)、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)、CON(R72)(R73)、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはN、O及びSの群から1つ又はそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、 そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C3-C8)-シクロアルキル、O-(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルケニル、O-(C3-C8)-シクロアルケニル、(C2-C6)-アルキニル、N(R76)(R77)、COO(R78)、SO2(C1-C6)-アルキル及びCOOHを含んでいてもよく；
R72、R73、R74、R76、R77、R78は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
又は
R72及びR73、R76及びR77は、
相互に独立してそれらが結合している窒素原子と場合により一緒になって5〜6員環を形成し、これは、窒素原子とは別に、NH、N-(C1-C6)-アルキル、酸素及び硫黄の群から0〜1個のさらなるヘテロ原子もまた含んでいてもよく、
ここで
Lが (C1-C3)-アルキレンである場合、
Bは、芳香族基ではなく、シクロアルキル基ではなく、アルカ-2-エン-l-イル基ではなく、そしてシクロアルカ-2-エン-1-イル基ではなく、そして基AについてはC(R34')C(R34')が除かれる。
【請求項２】
Bが以下の意味：
Bは、H、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、3〜10員の単、二、三又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系は１つ又はそれ以上の以下の置換基：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43)、又はSO2CH3によってさらに置換されていてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Bが以下の意味：
Bは、H、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C2-C8)-アルケニル、(C2-C8)-アルキニル、3〜10員の単、二又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、CON(R38)(R39)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43) 又はSO2CH3によってさらに置換されていてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Bが以下の意味：
Bは、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単、二又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル
、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、ヒドロキシ、COO(R40)、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル、N(R42)(R43) 又はSO2CH3によってさらに置換されていてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Bが以下の意味：
Bは、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単、二又はスピロ環式非芳香族環、これは酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよく、ここで環系はF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R37)、ヒドロキシ、N(R41)CO(C1-C6)-アルキル又はSO2CH3によってさらに置換されていてもよい；
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Qが：
Qは、N(R53')(R54')又は
【化２】
2009526795.tif 000002
から選ばれる基、ここでこれらの基は、R53’とは別に、各場合、1つ又はそれ以上の基F、OH、オキソ、(C1-C8)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルによって場合により置換されていてもよく；
R53'は、H、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、CO-(CH2)o'-O-(C1-C6)-アルキル、CO(C(R61)(R62))rN(R76)(R77)；
R54'は、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル；
又は
R53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含みうる4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、CON(R65)(R66)、ヒドロキシ、COO(R71)、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル、N(R69)(R70) 又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
o'は、0、1、2、3、4、5、6；
q、rは、相互に独立して0、1、2、3、4、5、6、
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Qは、N(R53')(R54') 又は
【化３】
2009526795.tif 000003
から選ばれる基、ここでこれらの基は、R53’とは別に、1つ又はそれ以上の基F、OH、オキソ、(C1-C8)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルによって場合により置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Qは、
【化４】
2009526795.tif 000004
である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
基R53'及びR54'が以下の意味：
R53'は、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、CO-(CH2)o'-O-(C1-C6)-アルキル、CO(C(R61)(R62))rN(R76)(R77)；
R54'は、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル；
又は
R53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含みうる4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、CON(R65)(R66)、ヒドロキシ、COO(R71)、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル、N(R69)(R70) 又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
o'は、0、1、2、3、4、5、6；
q、rは、相互に独立して0、1、2、3、4、5、6、
を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
基R53'及びR54'が以下の意味：
相互に独立して(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル；又はR53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜2個のさらなるヘテロ原子を含みうる4〜10員の単、二又はスピロ環式環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル
、又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
R60は、OH、F、O-(C1-C6)-アルキル、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、SO2(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式環、これはN、O及びSの群から1つ又はそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、 そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、N(R76)(R77)及びSO2(C1-C6)-アルキルを含んでいてもよい、
を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
基R53'及びR54'が以下の意味：
R53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜2個のさらなるヘテロ原子を含みうる4〜7員単環式環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、CON(R65)(R66)、ヒドロキシ、COO(R71)、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル、N(R69)(R70) 又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよい、
を有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
基R53'及び R54'が 以下の意味：
R53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含みうる6〜10員の二又はスピロ環式環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、CON(R65)(R66)、ヒドロキシ、COO(R71)、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル、N(R69)(R70) 又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよい、
を有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
基R53'及びR54'が以下の意味：
R53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含みうる6〜10員の二又はスピロ環式環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、CON(R65)(R66)、ヒドロキシ、COO(R71)、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル、N(R69)(R70) 又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されている、
を有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
基R53'及びR54'が以下の意味：
R53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって群：
【化５】
2009526795.tif 000005
から選ばれる6〜10員二又はスピロ環式非芳香族環を形成する、
を有する、請求項１２又は１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
O-L-Qが、
【化６】
2009526795.tif 000006
［R53'は、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、CO-(CH2)o'-O-(C1-C6)-アルキル、CO(C(R61)(R62))rN(R76)(R77)；
R54' は、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル； 又は
R53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含みうる6〜10員の二又はスピロ環式非芳香族環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、CON(R65)(R66)、ヒドロキシ、COO(R71)、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル、N(R69)(R70) 又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよい］
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
O-L-Qが、
【化７】
2009526795.tif 000007
［ここでこれらの基は、R53’とは別に、1つ又はそれ以上の基F、OH、オキソ、(C1-C8)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルによって場合により置換されていてもよく；
R53’は、
(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、CO(C(R61)(R62))r- N(R76)(R77)、CO-(CH2)o'-O-(C1-C6)-アルキルである］
である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
O-L-Qが、
【化８】
2009526795.tif 000008
［ここで該基は、R53’とは別に、1つ又はそれ以上の 基F、OH、オキソ、(C1-C8)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルによって場合により置換されていてもよく；
R53’は、
(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、CO(C(R61)(R62))r-N(R76)(R77)、CO-(CH2)o'-O-(C1-C6)-アルキルである］
である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Xは、C(R30)=C(R30')；
Yは、C(R29)=C(R29')；
O-L-Qは、
【化９】
2009526795.tif 000009
［R53'は、(C1-C8)-アルキル、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アル
キル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、CO-(C1-C8)-アルキル、CO-(CH2)o'-O-(C1-C6)-アルキル、CO(C(R61)(R62))rN(R76)(R77)；
R54'は、(C(R58)(R59))q-R60、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル； 又は
R53'及びR54'は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子とは別に、酸素、窒素及び硫黄の群から選ばれる0〜3個のさらなるヘテロ原子を含みうる6〜10員の二又はスピロ環式非芳香族環を形成し、ここで複素環式環系はF、Cl、Br、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R64)、CON(R65)(R66)、ヒドロキシ、COO(R71)、N(R67)CO(C1-C6)-アルキル、N(R69)(R70) 又はSO2(C1-C6)-アルキルによってさらに置換されていてもよく；
R60は、OH、F、O-(C1-C6)-アルキル、N(R74)CO(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単、二又はスピロ環式非芳香族環、これはN、O及びSの群から1つ又はそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、そして3〜12員環は、さらなる置換基、例えばF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、N(R76)(R77) 及びSO2(C1-C6)-アルキルを含んでいてもよい］
である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
YがC(R27)(R27')C(R28)(R28')であり；
R27、R27'、R28、R28'は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキルである、
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
XがS又はC(R30)=C(R30')である、
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
YがC(R27)(R27')C(R28)(R28')であり；
そして
Xは、S又は Oである、
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Yが C(R29)=C(R29')であり；
R29、R29'は、Hである、
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
意味が：
R30、R30'は、相互に独立してH、F、Cl、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、
である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
R27、R27'、R28、R28'、R29、R29'、R30、R30'が
Hである、
請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
R2が Hである、
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
一般式Ia：
【化１０】
2009526795.tif 000010
を有する、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
B-Aが、
【化１１】
2009526795.tif 000011
（ここにおいて環は、メチル又はOHによって１回置換されていてもよい）
で表わされる、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
B-Aが、
【化１２】
2009526795.tif 000012
で表わされる、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Aが意味：
Aは、結合、O、C≡C、CH2-O、CH2CH2O、COCH2O、CH2-C≡C、O-CO-CH2-C≡C、 O-CO-CH2-O、CH2CH2CH2O、 COCH2CH2O；
を有する、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Bが意味：
Bは、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、群：
【化１３】
2009526795.tif 000013
から選ばれる単環式環（ここで環系はF、CF3、CN、メチル、エチル、メトキシ、オキソ、
ヒドロキシ、SO2-メチルによってさらに1回又は2回置換されていてもよい）である；
を有する、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
一般式Ib：
【化１４】
2009526795.tif 000014
［式中、
A'は、1〜5員を有する結合又はリンカー、ここでこれらの員は化学的に妥当な基となっているO、N(R31)、CO、(C(R32)R(R33))からなる群より選ばれ；
R31は、相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル；
R32、R33は、
相互に独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル；
Yは、C(R27)(R27')C(R28)(R28')、C(R29)=C(R29')；
R27、R27'、R28、R28'、R29、R29'は、
相互に独立してH、(C1-C8)-アルキル、
である］で表わされる請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
A'が意味：
A'は、1 〜4員を有する結合又はリンカー、ここでこれらの員は化学的に妥当な基となっているO、N(R31)、CO、C(R32)(R33) からなる群より選ばれ、ここでリンカーはCO-O又はO-CO基を有することはない；
を有する、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
i) オルト位でアルキル化、好ましくはメチル化された芳香族カルボン酸のジメタレーションによりジアニオンを形成させ、そして形成されたジアニオンをアルデヒド又はアルデヒドを遊離する試薬、例えばパラホルムアルデヒドで捕捉させ、カルボン酸基に対してオルト位にヒドロキシアルキル置換基を有する対応する置換された芳香族カルボン酸を生成させ、そして必要に応じてカルボン酸基に対してオルト位にヒドロキシアルキル置換基を有する置換された芳香族カルボン酸から水の脱離によって対応する二環式ラクトンを製造し；
ii)続いてカルボン酸基に対してオルト位にヒドロキシアルキル置換基を有する置換さ
れた芳香族カルボン酸、又は必要に応じて対応する二環式ラクトンをハロゲン化剤と反応させ、対応するハロアルキル置換されたアロイルハライドを生成させ；
iii)続いてハロアルキル置換されたアロイルハライドを第一級芳香族アミンと反応させ、続いて生成した反応生成物を塩基の添加により環化させてピリドン縮合芳香族化合物を得；そして
iv) 必要に応じて、ピリドン縮合芳香族化合物をさらに反応させて；
式Ｉの化合物を生成させる
工程を含む、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項３４】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、1つ又はそれ以上の式Ｉの化合物を含む薬剤。
【請求項３５】
代謝障害又はそれに関連する障害に有益効果を有する、請求項１〜３２のいずれか１項
に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の活性成分を含む薬剤。
【請求項３６】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の抗糖尿病薬を含む薬剤。
【請求項３７】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の脂質モジュレーターを含む薬剤。
【請求項３８】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の式Ｉの化合物、及び１つ又はそれ以上の抗肥満剤を含む薬剤。
【請求項３９】
脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３２いずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項４０】
インスリン抵抗性が関与する障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３２いずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項４１】
真性糖尿病及びそれに関連する続発症を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３２いずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項４２】
脂質異常症及びその続発症を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３２いずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項４３】
代謝症候群と関連する状態を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３２いずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項４４】
肥満及びそれに関連する続発症を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３２いずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、式Ｉの化合物の使用。
【請求項４５】
脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、少なくとも１つのさらなる活性成分と組み合わせた、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載した通り製造される、化合物の使用。
【請求項４６】
インスリン抵抗性が関与する障害を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、少なくとも１つのさらなる活性成分と組み合わせた、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載した通り製造される、化合物の使用。
【請求項４７】
肥満を治療及び／又は予防するための薬剤の製造における、少なくとも１つのさらなる活性成分と組み合わせた、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載した通り製造される、化合物の使用。
【請求項４８】
活性成分を医薬上適切な担体と混合すること、及びこの混合物を投与に適した形態に変
換することを含む、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の、又は請求項３３に記載された通り製造される、１つ又はそれ以上の化合物を含む薬剤の製造方法。