【手続補正書】
【提出日】平成22年5月7日(2010.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2009536221.tif 000001
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、Ｘ”、及びＹ”は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＮＯ２、ＮＲ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ）２、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ）２、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ）２、ＮＲａＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ、ＮＲａＳＯ２Ｒ、ＮＲａＣＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＮＲａＣＯ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯ２Ｒ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯ２Ｒ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯＮＲａ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４−テトラゾ−ル、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯＮＲａ２、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４−テトラゾ−ル、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎ−テトラゾ−ル、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯ２Ｒ、ＣＨ２ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯ２Ｒ、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯＮＲａ２、ＣＨ２ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯＮＲａ２、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４−テトラゾ−ル、ＣＨ２ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４−テトラゾ−ル、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎ−テトラゾ−ル、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２、（ＣＨ２）ｎＣ（ＮＨ）ＮＲ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（ＮＨ）ＮＲ２、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯＲａ２、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲａ２、ＮＲａＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲ２、（ＣＨ２）ｍ−テトラゾ−ル、Ｏ（ＣＨ２）ｎ−テトラゾ−ル、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、ＮＲａ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、及びＳＯ２ＮＨＣＨ３；から独立に選択され；
Ｚは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ）２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＨ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ、及びＯ（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍ−テトラゾ−ルから選択され；
Ｑは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎ−アリ−ル、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリ−ル、（ＣＨ２）ｎ−テトラゾ−ル、−ＣＨＡ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ２、ＣＨＡ（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ、（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ、（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、及び（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍ−テトラゾ−ルから選択され、ここで、ヘテロアリ−ル、フェニル、及びアリ−ルは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及びＮＯ２から選択される０ないし３個の基により置換されており；
Ｍは、Ｃ＝Ｏ又はＳＯ２であり；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから独立に選択され；
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから独立に選択され；
Ａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｍＣ３−６−シクロアルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、及び（ＣＨ２）ｍ−フェニルから選択され、ここで、フェニルは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及びＮＯ２から選択される０ないし３個の基で置換されており；
ｐは、２ないし１２から選択され；
ｍは、０、１、２、及び３から選択され；及び
ｎは、１、２、及び３から選択され；
ただし、次のうち少なくとも１つは満足されている：
（ａ）Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、Ｘ”、及びＹ”の少なくとも１つは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＮＯ２、及びＮＲ２以外のものであり；
（ｂ）Ｚは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、アセチルオキシ、及びプロピオニルオキシ以外のものであり；又は、
（ｃ）Ｑは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリ−ル、及び（ＣＨ２）ｎ−アリ−ル以外のものである）
又はその立体異性体若しくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
前記式中、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、Ｘ”、及びＹ”の少なくとも１つは、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ）２、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ）２、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ）２、ＮＲａＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ、ＮＲａＣＯ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、ＮＲａＳＯ２ＣＨ３、ＮＲａＣＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯ２Ｒ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯ２Ｒ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯＮＨ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４−テトラゾ−ル、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯＮＨ２、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４−テトラゾ−ル、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎ−テトラゾ−ル、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯ２Ｒ、ＣＨ２ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯ２Ｒ、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯＮＲａ２、ＣＨ２ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４ＣＯＮＲａ２、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４−テトラゾ−ル、ＣＨ２ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４−テトラゾ−ル、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣ６Ｈ４（ＣＨ２）ｎ−テトラゾ−ル、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２、（ＣＨ２）ｎＣ（ＮＨ）ＮＲ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａ２、ＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲａ２、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲａ２、ＮＲａＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＲａ２、（ＣＨ２）ｍ−テトラゾ−ル、Ｏ（ＣＨ２）ｎ−テトラゾ−ル、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、ＮＲａ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、及びＳＯ２ＮＨＣＨ３から独立に選択され；
Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、Ｘ”、及びＹ”の他のものは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＮＯ２、及びＮＲ２から独立に選択され；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから独立に選択され；
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから独立に選択され；
Ｚは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、アセチルオキシ、及びプロピオニルオキシから選択され；
Ｑは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリ−ル、及び（ＣＨ２）ｍ−アリ−ルから選択され、ここで、ヘテロアリ−ル及びアリ−ルは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及びＮＯ２から選択される０ないし３個の基で置換されており；
Ｍは、Ｃ＝Ｏ又はＳＯ２；
ｐは、２ないし１２から選択され；
ｍは、０、１、２、及び３から独立に選択され；及び
ｎは、１、２、及び３から独立に選択される；
化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、Ｘ”、及びＹ”は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＮＯ２、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、ＮＲａ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、及びＮＲ２から独立に選択され；
Ｚは、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ、ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ）２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＯＮＨ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ、及びＯ（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍ−テトラゾ−ルから選択され；
Ｑは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリ−ル、及び（ＣＨ２）ｎアリ−ルから選択され、ここで、ヘテロアリ−ル及びアリ−ルは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及びＮＯ２から選択される０ないし３個の基で置換されており；
Ｍは、Ｃ＝Ｏ又はＳＯ２であり；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから独立に選択され；
ｐは、２ないし１２から選択され；
ｍは、０、１、２、及び３から独立に選択され；及び、
ｎは１、２、及び３から独立に選択される；
化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、Ｘ”、及びＹ”が、次のもの：Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＮＯ２、Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、ＮＲａ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ、及びＮＲ２、から個別に選択され；
Ｚは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、アセチルオキシ、及びプロピオニルオキシから選択され；
Ｑは、−（ＣＨ２）ｎ−テトラゾ−ル、−ＣＨＡ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＨＲ、ＣＨＡ（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ、（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ、（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｍ−テトラゾ−ル、及び（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲから選択され；
Ｍは、Ｃ＝Ｏ又はＳＯ２であり；
Ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、（ＣＨ２）ｍ−フェニルから選択され、ここで、フェニルは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、及びＮＯ２、から選択される０ないし３個の基で置換されており；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから独立に選択され；
ｐは、２ないし１２から選択され；
ｍは、０、１、２、及び３から独立に選択され；及び
ｎは、１、２、及び３から独立に選択される；
化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
表１ａ、１ｂ、１ｃ、１ｄ、２、及び３の化合物から選択される請求項１に記載の化合物又はそれらの立体異性体若しくは薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。