【手続補正書】
【提出日】平成22年8月24日(2010.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010502621.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、各場合とも独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；（Ｃ１−Ｃ６）アルケニル；（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ≡Ｎ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２；ＮＲ７２；ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２；ＮＲ７ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ＳＯ２ＮＲ７２；ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｏ（Ｃ２−Ｃ６）アルキレン−ＮＲ７２；（Ｃ２−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７；および（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキルから選択され；
Ｒ２は、各場合とも独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；（Ｃ１−Ｃ６）アルケニル；（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＯＨ；ＮＯ２；Ｃ≡Ｎ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２；ＮＲ７２；ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２；ＮＲ７ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ＳＯ２ＮＲ７２；ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｏ（Ｃ２−Ｃ６）アルキレン−ＮＲ７２；（Ｃ２−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７；および（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７またはＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２であり；
Ａ１は、ＣＨ２またはＮＲ４であり；
Ａ２は、ＣＨまたはＮであるが；但し
Ａ１がＣＨ２の時にはＡ２がＮでありそしてＡ２がＣＨの時にはＡ１がＮＲ４であることを条件とし；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；（ＣＨ２）ｐＯＲ７；（ＣＨ２）ｐＮＲ７２；（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｐＯＲ７；（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｐＮＲ７２；（ＣＨ２）ｐＮＲ４（ＣＨ２）ｐＮＲ７２；（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；（ＣＨ２）ｐＮＲ７（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＯＲ７；（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２；（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＯＲ７；（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２；（ＣＨ２）ｐＮＲ７（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＯＲ７；または（ＣＨ２）ｐＮＲ７（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２であり；
Ｒ５は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２；ＣＨ（Ｒ６）ＮＲ７２；ＣＨ（Ｒ６）ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；またはＣＨ（Ｒ６）ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；（Ｃ２−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７；（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＯＲ７；または（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２であり；
Ｒ７は、各場合とも独立して、水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから成る群より選択され；
ｍは、各場合とも独立して、１、２または３であり；
ｎは、０、１または２であり；
ｐは、各場合とも独立して、２または３であり；そして
ｑは、各場合とも独立して、１または２である］
で表される化合物またはこれの製薬学的に許容される塩、プロドラッグまたは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、メチル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ７２、ＳＯ２ＮＭｅ２、（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキルまたはＣＦ３である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が各場合とも水素である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１がＮＲ４である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａ２がＮである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がＨ、（ＣＨ２）ｐＮＲ７２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）Ｒ５、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２またはＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＭｅである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＨ（Ｒ６）ＮＲ７２またはＣＨ（Ｒ６）ＮＨ２またはＮＨＭｅである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ｍが２であり、ｎが０であり、ｐが２でありそしてｑが１である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
ＩＣＩ−６８１、ＩＣＩ−６８２、ＩＣＩ−６８３、ＩＣＩ−６８４、ＩＣＩ−６８５、ＩＣＩ−６８６、ＩＣＩ−６８７、ＩＣＩ−６９６、ＩＣＩ−６９７、ＩＣＩ−７１２、ＩＣＩ−７１３およびＩＣＩ−７１４、ＩＣＩ−７１５、ＩＣＩ−７２６、ＩＣＩ−７２７、ＩＣＩ−７２８、ＩＣＩ−７３４、ＩＣＩ−７３５、ＩＣＩ−７３７、ＩＣＩ−７３８、ＩＣＩ−７４６、ＩＣＩ−７４７、ＩＣＩ−７４８、ＩＣＩ−７４９、ＩＣＩ−７５８、ＩＣＩ−７５９、ＩＣＩ−７６０、ＩＣＩ−７６１、ＩＣＩ−７６３、ＩＣＩ−７８３、ＩＣＩ−７８４、ＩＣＩ−８０１、ＩＣＩ−８０２、ＩＣＩ−８２２、ＩＣＩ−８２３、ＩＣＩ−８２４、ＩＣＩ−８４６、ＩＣＩ−８４７、ＩＣＩ−８４８、ＩＣＩ−８４９、ＩＣＩ−８５０、ＩＣＩ−８９０、ＩＣＩ−８９１、ＩＣＩ−８９２、ＩＣＩ−８９３、ＩＣＩ−８９４およびＩＣＩ−８９５から成る群より選択される化合物。
【請求項１２】
アポトーシスを免疫細胞に誘発する方法であって、前記免疫細胞を請求項１記載の化合物と接触させることを含んで成る方法。
【請求項１３】
アポトーシスをリンパ球に誘発する方法であって、前記リンパ球を請求項１記載の化合物と接触させることを含んで成る方法。
【請求項１４】
前記リンパ球がＴ細胞およびＢ細胞から成る群より選択される請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
前記Ｂ細胞が形質細胞である請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
前記形質細胞が多発性骨髄腫細胞である請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
リンパ球の増殖を阻害する方法であって、前記リンパ球を請求項１記載の化合物と接触させることを含んで成る方法。
【請求項１８】
前記リンパ球がＴ細胞およびＢ細胞から成る群より選択される請求項１７記載の方法。
【請求項１９】
前記Ｂ細胞が形質細胞である請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
前記形質細胞が多発性骨髄腫細胞である請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
リンパ球の増殖が異常であることで特徴づけられる病気を治療する方法であって、哺乳動物に請求項１記載の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項２２】
前記哺乳動物がヒトである請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
喘息および関節リウマチから成る群より選択される病気を治療する方法であって、哺乳動物に請求項１記載の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項２４】
喘息および関節リウマチから成る群より選択される病気を治療する方法であって、哺乳動物にＩＣＩ−６８１、ＩＣＩ−６８２、ＩＣＩ−６８３、ＩＣＩ−６８４、ＩＣＩ−６８５、ＩＣＩ−６８６、ＩＣＩ−６８７、ＩＣＩ−６９６、ＩＣＩ−６９７、ＩＣＩ−７１２、ＩＣＩ−７１３およびＩＣＩ−７１４、ＩＣＩ−７１５、ＩＣＩ−７２６、ＩＣＩ−７２７、ＩＣＩ−７２８、ＩＣＩ−７３４、ＩＣＩ−７３５、ＩＣＩ−７３７、ＩＣＩ−７３８、ＩＣＩ−７４６、ＩＣＩ−７４７、ＩＣＩ−７４８、ＩＣＩ−７４９、ＩＣＩ−７５８、ＩＣＩ−７５９、ＩＣＩ−７６０、ＩＣＩ−７６１、ＩＣＩ−７６３、ＩＣＩ−７８３、ＩＣＩ−７８４、ＩＣＩ−８０１、ＩＣＩ−８０２、ＩＣＩ−８２２、ＩＣＩ−８２３、ＩＣＩ−８２４、ＩＣＩ−８４６、ＩＣＩ−８４７、ＩＣＩ−８４８、ＩＣＩ−８４９、ＩＣＩ−８５０、ＩＣＩ−８９０、ＩＣＩ−８９１、ＩＣＩ−８９２、ＩＣＩ−８９３、ＩＣＩ−８９４およびＩＣＩ−８９５から成る群より選択した化合物を投与することを含んで成る方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
【化１】
2010502621.tif 000002
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７２】
【化２】
2010502621.tif 000003