【手続補正書】
【提出日】平成22年5月13日(2010.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれ以下に規定する、治療上有効量の薬物と強化剤とを腸に送達するのに有効な医薬組成物であって、該組成物はＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターおよび強化剤を含み、該強化剤は６〜２０炭素原子の炭素鎖長を有する中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸誘導体を含み、室温で固体である、上記組成物。
【請求項２】
炭素鎖長が８〜１４炭素原子である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
強化剤が、カプリル酸ナトリウム、カプリン酸ナトリウム、およびラウリン酸ナトリウムからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
薬物および強化剤が１：１００，０００〜１０：１（薬物：強化剤）の比で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターが、短鎖脂肪酸、ヒドロキサム酸、プロペンアミド、アロイルピロリルヒドロキシアミド、トリコスタチン、スピルコスタチン（spiruchostatins）、サリナミド（salinamides）、環状テトラペプチド、アンタナペプチン（antanapeptins）、環状ヒドロキサム酸含有ペプチド、トラポキシン、ベンズアミド、三環系ラクタム誘導体、三環系スルタム誘導体、アミジオール（amijiol）の酢酸誘導体、有機硫黄化合物、プサマプリン（psammaplins）、および求電子性ケトンからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
ＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターが、ブチラート、フェニルブチラート、ピバロイルオキシメチルブチラート、Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−メチル−２−フェニル−ブチリルアミノ）−ベンズアミド、４−（２，２−ジメチル−４−フェニルブチリルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド、バルプロアート、バルプロ酸、スベロイル−アニリドヒドロキサム酸、オキサムフラチン、Ｍ−カルボキシケイ皮酸ビスヒドロキサミド、６−（３−ベンゾイル−ウレイド）−ヘキサン酸ヒドロキシアミド、スベリックビスヒドロキサマート（suberic bishydroxamate）、Ｎ−ヒドロキシ−７−（２−ナフチルチオ）ヘプタノミド（N-hydroxy-7-(2-naphthylthio) heptanomide）、ニコチンアミド、スクリプタイド（scriptaid）、スクリプチド（scriptide）、スプリトマイシン（splitomicin）、ルナシン、ＩＴＦ２３５７、Ａ−１６１９０６、ＮＶＰ−ＬＡＱ８２４、ＬＢＨ５８９、ピロキサミド（pyroxamide）、ＣＢＨＡ、３−Ｃｌ−ＵＣＨＡ、ＳＢ−６２３、ＳＢ−６２４、ＳＢ−６３９、ＳＫ−７０４１、３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−プロペンアミド、２−アミノ−８−オキソ−９，１０−エポキシ−デカノイル、３−（４−アロイル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−プロペンアミド、ＭＣ １２９３、ＡＰＨＡ化合物８、トリコスタチンＡ、トリコスタチンＣ、トラポキシンＡ、トラポキシンＢ、ロミデプシン、ＨＣ−トキシン、クラミドシン、アンタナペプチンＡ、アンタナペプチンＢ、アンタナペプチンＣ、アンタナペプチンＤ、ジヘテロペプチン、ＷＦ−３１６１、Ｃｙｌ−１、Ｃｙｌ−２、アピシジン、ＦＲ２２５４９７、ＦＲ９０１３７５、スピルコスタチンＡ、スピルコスタチンＢ、スピルコスタチンＣ、サリナミドＡ、サリナミドＢ、Ｍ３４４、ＭＳ−２７５、ＣＩ−９９４、タセジナリン、シルチノール（sirtinol）、ジアリルジスルフィド、スルフォラファン、α−ケトアミド、トリフルオロメチルケトン、ピメロイルアニリドｏ−アミノアニリド、デプデシン、プサマプリンＡ、プサマプリンＦ、チューバシン（tubacin）、クルクミン、ヒスタシン（histacin）、ピメロイルアニリドｏ−アミノアニリド、６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボキサミド、ＣＲＡ−０２４７８１、ＣＲＡ−０２６４４０、ＣＧ１５２１、ＰＸＤ１０１、Ｇ２Ｍ−７７７、ＣＡＹ１０３９８、ＣＴＰＢ、ＭＧＣＤ０１０３、およびＢＬ１５２１からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
治療上有効量のロミデプシンを送達するのに有効な医薬組成物であって、該組成物はロミデプシンおよび強化剤を含み、該強化剤は、カプリル酸ナトリウム、カプリン酸ナトリウム、ラウリン酸ナトリウム、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、上記組成物。
【請求項８】
治療上有効量のＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターおよび強化剤を腸に送達するのに有効な医薬組成物であって、該組成物はＤＡＣインヒビターおよび強化剤を含み、該強化剤は、以下のもの：
（ｉ）６〜２０炭素原子の炭素鎖長を有する中鎖脂肪酸の塩またはその塩；
（ｉｉ）６〜２０炭素原子の炭素鎖長を有する、中鎖脂肪酸ハロゲン化物誘導体、中鎖脂肪酸無水物誘導体、または中鎖脂肪酸グリセリド誘導体；
（ｉｉｉ）脂肪酸塩の反対側の末端に、酸ハロゲン化物部分、酸無水物部分、またはグリセリド部分を有する、上記項（ｉ）の脂肪酸塩；
（ｉｖ）ハロゲン化物部分の反対側の末端に、酸ハロゲン化物部分、酸無水物部分、またはグリセリド部分を有する、上記項（ｉｉ）の酸ハロゲン化物誘導体；
（ｖ）無水物の反対側の末端に、酸無水物部分、酸ハロゲン化物部分、またはグリセリド部分を有する、上記項（ｉｉ）の無水物誘導体；または
（ｖｉ）グリセリド部分の反対側の末端に、グリセリド部分、酸ハロゲン化物部分、または酸無水物部分を有する、上記項（ｉｉ）のグリセリド誘導体；
を含み、かつ該強化剤は室温で固体である、上記組成物。
【請求項９】
治療上有効量のＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターおよび強化剤を腸に送達するのに有効な医薬組成物であって、該組成物はＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターおよび強化剤を含み、該強化剤は、（１）６〜２０炭素原子の炭素鎖長を有する中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸誘導体を含み、（２）該組成物中に存在する唯一の強化剤であり、かつ（３）下層循環へのＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターの腸送達を促進する、上記組成物。
【請求項１０】
剤形が、錠剤、カプセル、または多粒子剤形である、請求項１、８または９に記載の剤形。
【請求項１１】
強化剤が、８〜１４炭素原子の炭素鎖長を有する脂肪酸の塩である、請求項８または請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
脂肪酸塩が、カプリル酸ナトリウム、カプリン酸ナトリウム、およびラウリン酸ナトリウムからなる群より選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターが、短鎖脂肪酸、ヒドロキサム酸、プロペンアミド、アロイルピロリルヒドロキシアミド、トリコスタチン、スピルコスタチン、サリナミド、環状テトラペプチド、アンタナペプチン、環状ヒドロキサム酸含有ペプチド、トラポキシン、ベンズアミド、三環系ラクタム誘導体、三環系スルタム誘導体、アミジオールの酢酸誘導体、有機硫黄化合物、プサマプリン、および求電子性ケトンからなる群より選択される、請求項８または９に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターが、ブチラート、フェニルブチラート、ピバロイルオキシメチルブチラート、Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−メチル−２−フェニル−ブチリルアミノ）−ベンズアミド、４−（２，２−ジメチル−４−フェニルブチリルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド、バルプロアート、バルプロ酸、スベロイル−アニリドヒドロキサム酸、オキサムフラチン、Ｍ−カルボキシケイ皮酸ビスヒドロキサミド、６−（３−ベンゾイル−ウレイド）−ヘキサン酸ヒドロキシアミド、スベリックビスヒドロキサマート、Ｎ−ヒドロキシ−７−（２−ナフチルチオ）ヘプタノミド、ニコチンアミド、スクリプタイド、スクリプチド、スプリトマイシン、ルナシン、ＩＴＦ２３５７、Ａ−１６１９０６、ＮＶＰ−ＬＡＱ８２４、ＬＢＨ５８９、ピロキサミド、ＣＢＨＡ、３−Ｃｌ−ＵＣＨＡ、ＳＢ−６２３、ＳＢ−６２４、ＳＢ−６３９、ＳＫ−７０４１、３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−プロペンアミド、２−アミノ−８−オキソ−９，１０−エポキシ−デカノイル、３−（４−アロイル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−プロペンアミド、ＭＣ １２９３、ＡＰＨＡ化合物８、トリコスタチンＡ、トリコスタチンＣ、トラポキシンＡ、トラポキシンＢ、ロミデプシン、ＨＣ−トキシン、クラミドシン、アンタナペプチンＡ、アンタナペプチンＢ、アンタナペプチンＣ、アンタナペプチンＤ、ジヘテロペプチン、ＷＦ−３１６１、Ｃｙｌ−１、Ｃｙｌ−２、アピシジン、ＦＲ２２５４９７、ＦＲ９０１３７５、スピルコスタチンＡ、スピルコスタチンＢ、スピルコスタチンＣ、サリナミドＡ、サリナミドＢ、Ｍ３４４、ＭＳ−２７５、ＣＩ−９９４、タセジナリン、シルチノール、ジアリルジスルフィド、スルフォラファン、α−ケトアミド、トリフルオロメチルケトン、ピメロイルアニリドｏ−アミノアニリド、デプデシン、プサマプリンＡ、プサマプリンＦ、チューバシン、クルクミン、ヒスタシン、ピメロイルアニリドｏ−アミノアニリド、６−クロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−カルボキサミド、ＣＲＡ−０２４７８１、ＣＲＡ−０２６４４０、ＣＧ１５２１、ＰＸＤ１０１、Ｇ２Ｍ−７７７、ＣＡＹ１０３９８、ＣＴＰＢ、ＭＧＣＤ０１０３、およびＢＬ１５２１からなる群より選択される、請求項８または９に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＤＡＣまたはＨＤＡＣインヒビターがロミデプシンである、請求項８または９に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１、７、８、または９に記載の医薬組成物を含む固体経口投与剤形。
【請求項１７】
錠剤、カプセル、または多粒子組成物の形態の、請求項１６に記載の固体経口投与剤形。