【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年4月27日(2010.4.27)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
本明細書および請求の範囲全体を通して、前後関係から他の方法が必要とされない限り、「含む」なる語、およびその語尾変化は記載されている整数または段階または整数または段階の群を含むが、他の整数または段階あるいは整数または段階の群は含まないことを意味する。
第一の態様において、本発明は式（Ｉ）の化合物またはその塩またはプロドラッグに関する。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
Ｒ4−Ｒ10は、各々独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリールアシル、置換されていてもよいシクロアルキルアシルおよびＣ−１結合糖からなる群から選択される；
ＸはＯＲ8またはＮＲ9Ｒ10である；
Ｒ11およびＲ12は、各々独立して、水素であるか、またはＯＲ4およびＲ11、および／またはＯＲ5およびＲ12は一緒になってメチレンジオキシ基を形成する；
Ｙは、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいベンゾイル、置換されていてもよいＣ3−Ｃ8シクロアルキル、好ましくは置換されていてもよいＣ5−Ｃ6シクロアルキル、置換されていてもよいＣＨ2−（Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル）（好ましくは、置換されていてもよいＣＨ2−（Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル））、置換されていてもよい５−６員ヘテロサイクリルおよび置換されていてもよいＣＨ2−（５−６員ヘテロサイクリル）からなる群から選択される］
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
好ましい例において、本発明は式（ｉ）の化合物（立体異性体を含む）またはその塩またはプロドラッグに関する。
【化２】
2006508098.tif 000001
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
本発明の好ましい化合物は式（ｉｉ）：
【化３】
2006508098.tif 000002
を有するか、またはその塩またはプロドラッグである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
式（ｉｉ）はジオキサニル部分において４個のキラル中心を有する。実施例１に記載されるように、式（ｉｉ）の２つの異性体−化合物ＡおよびＢが現在単離されている。
もう一つの態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物、例えば、式（ｉ）の化合物、またはその塩またはプロドラッグを、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤と合わせて含む組成物を提供する。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
塩の調製は当業界において公知の方法により行うことができる。医薬的に許容されない塩も医薬的に許容される塩の調製において中間体として有用であるので、本発明の範囲内に含まれると考えられる。
本発明の化合物は、結晶形態であってもよいし、溶媒和物（例えば水和物）であってもよい。溶解の方法は、当業者に公知である。
式（Ｉ）の化合物のプロドラッグも本発明の範囲に含まれる。「プロドラッグ」なる語は、本発明の化合物にインビボで変換される誘導体を包含し、例えば、インビボにて分解されて本発明の化合物を放出することのできる、遊離ヒドロキシ基のエステル（例えば、アセテート）およびグリコシド誘導体を包含する。その他の適切なプロドラッグは、遊離カルボン酸基のエステルを含みうる。適切なプロドラッグの調製についてはＤｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ，  Ｈ．  Ｂｕｎｄｇａａｒｄ、Ｅｌｓｅｖｅｉｒ，１９８５にさらに記載されており、その内容は参照により取り込まれる。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006508098.tif 000003
［式中：
Ｒ4−Ｒ10は、各々独立して、水素、アルキル、アシル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアシル、シクロアルキルアシルおよびＣ−１結合糖からなる群から選択される；
ＸはＯＲ8またはＮＲ9Ｒ10である；
Ｒ11およびＲ12は、各々独立して、水素であるか、またはＲ11は水素でありＯＲ5およびＲ12は一緒になってメチレンジオキシ基を形成する；
Ｙは、フェニル、ベンジル、ベンゾイル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、ＣＨ2−（Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル）、５−６員ヘテロサイクリルおよびＣＨ2−（５−６員ヘテロサイクリル）からなる群から選択される］
で示される化合物またはその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化２】
2006508098.tif 000004
［式中：
Ｒ4およびＲ5はメチル、エチルまたはプロピルであり、
Ｒ6−Ｒ10は、各々独立して、水素、アルキル、アシル、アリール、アリールアルキルおよびＣ−１結合糖からなる群から選択される；
ＸはＯＲ8またはＮＲ9Ｒ10である；
Ｒ11およびＲ12は、各々独立して、水素であるか、またはＲ11は水素でありＯＲ5およびＲ12は一緒になってメチレンジオキシ基を形成する；
Ｙは、フェニル、ベンジル、ベンゾイル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、ＣＨ2−（Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル）、５−６員ヘテロサイクリルおよびＣＨ2−（５−６員ヘテロサイクリル）からなる群から選択される］
で示される化合物またはその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
式（Ｉ）：
【化３】
2006508098.tif 000005
［式中：
Ｒ4およびＲ5はメチルであり、
Ｒ6−Ｒ10は、各々独立して、水素、アルキル、アシル、アリール、アリールアルキルおよびＣ−１結合糖からなる群から選択される；
ＸはＯＲ8；
Ｒ11およびＲ12は、各々独立して、水素であるか、またはＲ11は水素でありＯＲ5およびＲ12は一緒になってメチレンジオキシ基を形成する；
Ｙは、フェニル、ベンジル、ベンゾイル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、ＣＨ2−（Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル）、５−６員ヘテロサイクリルおよびＣＨ2−（５−６員ヘテロサイクリル）からなる群から選択される］
で示される化合物またはその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ4およびＹが、独立して、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、ベンゾイル、ベンジル、ＣＨ2−（Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル）およびＣ−１結合糖からなる群より選択されるところの、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基がＣ5−Ｃ6シクロアルキルであり、ＣＨ2−（Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル）基がＣＨ2−（Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル）であるところの、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが５−６員のヘテロサイクリル基またはＣ5−Ｃ6シクロアルキル基であるところの、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（ｉ）：
【化４】
2006508098.tif 000006
［式中：
Ｒ1−Ｒ10は、各々独立して、水素、アルキル、アシル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアシル、シクロアルキルアシルおよびＣ−１結合糖からなる群より選択され、
ＸはＯＲ8またはＮＲ9Ｒ10であり、
Ｒ11およびＲ12は、各々独立して、水素である］
で示されるところの、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
式（ｉ）：
【化５】
2006508098.tif 000007
［式中：
Ｒ3−Ｒ5はメチル、エチルまたはプロピルであり、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6−Ｒ10は、各々独立して、水素、アルキル、アシル、アリール、アリールアルキルおよびＣ−１結合糖からなる群より選択され、
ＸはＯＲ8またはＮＲ9Ｒ10であり、
Ｒ11およびＲ12は、各々独立して、水素である］
で示されるところの、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
式（ｉ）：
【化６】
2006508098.tif 000008
［式中：
Ｒ1およびＲ2は水素であり、
Ｒ3−Ｒ5は、各々独立して、メチルであり、
Ｒ6−Ｒ7は水素であり、
ＸはＯＲ8であり、
Ｒ8は水素、メチル、エチルまたはプロピルであり、
Ｒ11およびＲ12は、各々独立して、水素である］
で示されるところの、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ8が水素、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ−１結合糖からなる群から選択されるところの、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ9およびＲ10が、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、フェニルおよびベンジルからなる群より選択されるところの、請求項１〜２および４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ11およびＲ12が共に水素であるところの、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1−Ｒ7が、各々、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プルピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、フェニル、ベンジル、アセチルおよびＣ−１結合糖からなる群から選択されるところの、請求項７および１０〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1およびＲ2が両方とも水素であるところの、請求項７〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ3がメチルであるところの、請求項７〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ3−Ｒ5の少なくとも一つがメチル、エチルまたはプロピルであるところの、請求項７〜８および１０〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ3−Ｒ5の少なくとも一つがメチルであるところの、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ3−Ｒ5の少なくとも２つがメチル、エチルまたはプロピルであるところの、請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ3−Ｒ5の少なくとも２つがメチルであるところの、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ3−Ｒ5のすべてがメチル、エチルまたはプロピルであるところの、請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ3−Ｒ5のすべてがメチルであるところの、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ6およびＲ7が両方とも水素であるところの、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＸがＯＲ8であり、Ｒ8が水素、メチル、エチルおよびプロピルからなる群より選択されるところの、請求項１〜８および１０〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ8がメチルであるところの、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
ＸがＮＲ9Ｒ10であり、ここで、Ｒ9およびＲ10は両方とも水素またはメチルであるか；またはＲ9およびＲ10は異なるが、Ｒ9またはＲ10の少なくとも一方が水素であり、他方がＣ1-6アルキルであるところの、請求項１〜２、４〜８および１０〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｃ1-6アルキルがメチル、エチルまたはプロピルであるところの、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
式（ｉｉ）：
【化７】
2006508098.tif 000009
で示される請求項７記載の化合物。
【請求項２８】
次のＮＭＲスペクトル特性を有する請求項２７記載のシクロペンタベンゾフラン化合物：
1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）（ｐｐｍ）
３．４９、ｓ、３Ｈ；３．５６、ｄｄ、１１．７、２Ｈｚ、１Ｈ；３．６１、ｍ、１Ｈ、３．６１、２Ｈ；３．６５、ｓ、３Ｈ；３．７１、ｓ、３Ｈ；３．８７、ｓ、３Ｈ；３、８９、ｄｄ、１４．２、６．７Ｈｚ、１Ｈ；４．１３、ｔ、１１．２Ｈｚ、１Ｈ；４．２３、ｂｒｔ、１１．３Ｈｚ、１Ｈ；４．２８、ｄ、１４．２Ｈｚ、１Ｈ；４．５９、ｓ、１Ｈ；５．０３、ｄ、６．７Ｈｚ、１Ｈｚ；５．２８、ｓ、１Ｈ；６．２８、ｄ、２Ｈｚ、１Ｈ；６．４３、ｄ、２Ｈｚ、１Ｈ；６．６８、ｂｒｄ、９Ｈｚ、２Ｈ；６．８４、ｍ、２Ｈ；７．０６、ｍ、２Ｈ、７．０６、ｍ、１Ｈ；７．１０、ｂｒｄ、９Ｈｚ、２Ｈ
13Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）（ｐｐｍ）
５０．０３、５２．０６、５５．０３、５５．０５、５５．１、５５．９、５９、６３．３、６８．３、７０．６、７９．６、９２．８、９３．４、９３．９、９４、９５．２、１０１．９、１０９．６、１１２．７、１２６．２、１２６．６、１２７．８、１２７．８、１２８．９、１３６．７、１５７．１、１５８．８、１６０、１６０．６、１７０．６。
【請求項２９】
次のＮＭＲスペクトル特性を有する請求項２７記載のシクロペンタベンゾフラン化合物：
1Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）（ｐｐｍ）
３．５、ｓ、３Ｈ；３．６１、ｄｄ、１０．４、４．４Ｈｚ、１Ｈ；３．６６、ｍ、１Ｈ；３．６６、ｓ、３Ｈ；３．７２、ｍ；３．７２、ｓ、３Ｈ；３．７８、ｄｄ、１１．７、２．４Ｈｚ、１Ｈ；３．８６、ｓ、３Ｈ；３．９、ｄｄ、１４、６．８Ｈｚ、１Ｈ；４．０２、ｔ、１１．２Ｈｚ、１Ｈ；４．１２、ｄｄｄ、１１、６．８、２−８Ｈｚ、１Ｈ；４．２８、ｄ、１４Ｈｚ、１Ｈ；４．６０、Ｓ、１Ｈ；５．０４、ｄ、６．８Ｈｚ、１Ｈ；５．２６、Ｓ、１Ｈ；６．２９、ｄ、２Ｈｚ、１Ｈ；６．４５、ｄ、２Ｈｚ、１Ｈ；６．６９、ｂｒｄ、９Ｈｚ、２Ｈ；６．８６、ｍ、２Ｈ；７．０６、ｍ、２Ｈ；７．０６、ｍ、１Ｈ；７．１０、ｂｒｄ、９Ｈｚ、２Ｈ；
13Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）（ｐｐｍ）
５０、５２、５５、５５、５５、５５．８、５９．６、６２．５、６７．６、７１．４、７９．６、９２．８、９３．４、９４．３、９５．２、１０１．８、１０９．４、１１２．８、１２６．２、１２６．６、１２７．５、１２７．５、１２８．９、１３６．６、１５７．１、１５８．８、１５９．８、１６０．２、１７０．７。
【請求項３０】
下記の式で表される化合物。
【化８】
2006508098.tif 000010
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤とともに含む医薬組成物。
【請求項３２】
化合物が請求項７に記載の式（ｉ）の化合物または請求項２７に記載の式（ｉｉ）の化合物または請求項３０に記載の化合物であるところの、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
癌または癌性状態を治療するための医薬組成物であって、治療的に有効量の請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３４】
化合物が請求項７に記載の式（ｉ）の化合物または請求項２７に記載の式（ｉｉ）の化合物または請求項３０に記載の化合物であるところの、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
癌または癌性状態が、白血病、肉腫、乳癌、結腸癌、膀胱癌、膵臓癌、子宮内膜癌、頭頚部癌、中皮腫、骨髄腫、食道／口腔癌、精巣癌、甲状腺癌、子宮頸癌、骨肉腫、腎臓癌、子宮癌、前立腺癌、脳腫瘍、肺癌、卵巣癌、皮膚癌、肝癌および腸癌および胃癌、腫瘍および黒色種からなる群より選択されるところの、請求項３３または３４記載の医薬組成物。
【請求項３６】
細胞増殖過多に付随する病態または状態を治療するための医薬組成物であって、治療的に有効量の請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３７】
化合物が請求項７に記載の式（ｉ）の化合物または請求項２７に記載の式（ｉｉ）の化合物または請求項３０に記載の化合物であるところの、請求項３６記載の医薬組成物。
【請求項３８】
病態または状態が、アテローム性動脈硬化症、再発狭窄症、関節リウマチ、骨関節症、炎症性関節炎、乾癬、歯周病およびウイルスにより誘発される細胞増殖過多からなる群より選択されるところの、請求項３６または３７記載の医薬組成物。
【請求項３９】
請求項２８または２９に記載のシクロペンタベンゾフラン化合物を医薬上許容される担体、賦形剤または希釈体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項４０】
癌または癌性状態を治療するための医薬組成物であって、治療的に有効量の請求項２８または２９に記載のシクロペンタベンゾフラン化合物を含む医薬組成物。
【請求項４１】
癌または癌性状態が、白血病、肉腫、乳癌、結腸癌、膀胱癌、膵臓癌、子宮内膜癌、頭頚部癌、中皮腫、骨髄腫、食道／口腔癌、精巣癌、甲状腺癌、子宮頸癌、骨肉腫、腎臓癌、子宮癌、前立腺癌、脳腫瘍、肺癌、卵巣癌、皮膚癌、肝癌および腸癌および胃癌、腫瘍および黒色種からなる群より選択されるところの、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
細胞増殖過多に付随する病態または状態を治療するための医薬組成物であって、治療的に有効量の請求項２８または２９に記載のシクロペンタベンゾフラン化合物を含む医薬組成物。
【請求項４３】
病態または状態が、アテローム性動脈硬化症、再発狭窄症、関節リウマチ、骨関節症、炎症性関節炎、乾癬、歯周病およびウイルスにより誘発される細胞増殖過多からなる群より選択されるところの、請求項４２記載の医薬組成物。