【手続補正書】
【提出日】平成22年6月3日(2010.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
微生物を死滅させるか、またはその増殖を阻止する方法であって、該微生物と式ＩＩＩ：
Ａ−（Ｂ）ｎ１−（Ｄ）ｍ１−Ｈ                  ＩＩＩ
のランダムコポリマー、またはその受容可能な塩もしくは溶媒和物の有効量とを接触させる工程を包含し、上記式中：
Ａは連鎖移動剤の残基であり；
Ｂは−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｂ１１）］−であり、ここでＢ１１は−Ｘ１１−Ｙ１１−Ｚ１１であり、
Ｘ１１はカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＸ１１は存在せず；
Ｙ１１はＯ、ＮＨまた任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＹ１１は存在せず；
Ｚ１１は−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここで：
Ｚ１１Ａはアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレンであり、そのいずれかは任意に置換されており；またはＺ１１Ａは存在せず；
Ｚ１１Ｂは−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）または−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）であり、ここでＲ３、Ｒ４およびＲ５は独立的に水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、またはアラルキルであり；または
Ｚ１１はピリジニウム
【化１】
2008510843.tif 000001
であり、
ここで、Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１、およびＲ９３１は独立的に水素またはアルキルであり；
Ｄは−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２１）（Ｄ２１）］−であり、ここでＤ２１は−Ｘ２１−Ｙ２１−Ｚ２１であり、
Ｘ２１はカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＸ２１は存在せず；
Ｙ２１はＯ、ＮＨまたは任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか、またはＹ２１は存在せず；
Ｚ２１はアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、またはアラルキルであり、そのいずれかは任意に置換されており；
Ｒ１１およびＲ２１は独立的に水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｄモノマーのモル分率、ｍ１、は約０．１〜約０．９であり；
Ｂモノマーのモル分率、ｎ１、は１−ｍ１である；
該コポリマーはＢおよびＤモノマーのランダムコポリマーであり、
該コポリマーは約５〜約５０の重合度を有する、
方法。
【請求項２】
ＡがＣ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキルチオである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
請求項２に記載の方法であって、
Ｘ１１およびＸ２１がカルボニルであり；
Ｙ１１およびＹ２１がＯであり；
Ｚ１１が−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここでＺ１１ＡはＣ１−４アルキルまたはアリールで任意に置換されたＣ１−６アルキレンであり；Ｚ１１Ｂは−Ｎ（Ｒ３１）（Ｒ４１）または−Ｎ＋（Ｒ３１）（Ｒ４１）（Ｒ５１）であり、ここでＲ３１、Ｒ４１およびＲ５１は独立的に水素、Ｃ１−４アルキル、アミノ（Ｃ１−４）アルキル、Ｃ１−６アリール、またはＣ１−６アラ（Ｃ１−４）アルキルであり；
Ｚ２１はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アリール、またはＣ１−６アラ（Ｃ１−４）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ２１は独立的に水素またはメチルであり；
該コポリマーは約５〜約２５の重合度を有する、
方法。
【請求項４】
Ｚ１１Ａがメチルまたはエチルで任意に置換されたＣ１−４アルキレンであり；Ｒ３１、Ｒ４１およびＲ５１が独立的に水素またはメチルである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
請求項２に記載の方法であって、
Ｚ１１がピリジニウム
【化２】
2008510843.tif 000002
であり、式中Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１およびＲ９３１は独立的に水素またはＣ１−４アルキルである、方法。
【請求項６】
請求項２に記載の方法であって、
Ｘ２１がカルボニルまたは任意に置換されたＣ１−４アルキレンであり；
Ｙ２１がＯまたはＮＨであり；
Ｚ２１がＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アリール、またはＣ１−６アラ（Ｃ１−４）アルキルである、方法。
【請求項７】
Ｚ２１がメチル、エチル、ｎ−ブチル、イソブチル、ヘキシル、またはベンジルである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
ｍ１が約０．３５〜約０．６０である、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
重合度が約５〜約１０である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の方法であって、
前記ランダムコポリマーが式ＩＩＩａ
【化３】
2008510843.tif 000003
のランダムコポリマーであるか、またはその受容可能な塩または溶媒和物であり、式中：
Ｒ１ａおよびＲ２ａは独立的に水素またはメチルであり；
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは独立的に水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ６ａはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ７ａはＣ１−１０アルキル、Ｃ１−６アリール、またはＣ１−６アラ（Ｃ１−４）アルキルであり；
ｐ１ａは１〜４であり；
ｐ２ａは１〜６であり；
ｍａは約０．３５〜約０．５５であり；ｎａは１−ｍａであり；
該コポリマーは約５〜約２５の重合度を有する、
方法。
【請求項１１】
Ｒ１ａおよびＲ２ａが独立的にメチルであり；
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａが独立的に水素またはメチルであり；
Ｒ６ａがメチルまたはエチルであり；
Ｒ７ａがＣ１−４アルキルであり、
ｐ１ａが１または２であり；
ｐ２ａが１、２または３であり；
ｍａが約０．３５〜約０．５５であり；ｎａが１−ｍａである、
請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記ランダムコポリマーが、式ＩＩＩｂ
【化４】
2008510843.tif 000004
のランダムコポリマーであるか、またはその受容可能な塩または溶媒和物であり、式中：
ｍｂは約０．４５〜約０．５５であり；ｎｂは１−ｍｂであり；および
重合度が約５〜約１０である、
請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記ランダムコポリマーが式ＩＩＩｃ
【化５】
2008510843.tif 000005
のランダムコポリマーであるか、またはその受容可能な塩または溶媒和物であり、式中：
ｍｃは約０．３５〜約０．４５であり；ｎｃは１−ｍｃであり；および
重合度が約５〜約１０である、
請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
前記ランダムコポリマーが式ＩＩＩｄ
【化６】
2008510843.tif 000006
のランダムコポリマーであるか、またはその受容可能な塩または溶媒和物であって、式中：
ｍｄは約０．４５〜約０．５５であり；ｎｄは１−ｍｄであり；および
重合度は約５〜約１０である、
請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
前記ランダムコポリマーが式ＩＩＩｅ
【化７】
2008510843.tif 000007
のランダムコポリマーであるか、またはその受容可能な塩または溶媒和物であって、上記式中：
ｍｅは約０．５０〜約０．６０であり；ｎｅは１−ｍｅであり；
重合度は約５〜約１０である、
請求項１０に記載の方法。
【請求項１６】
薬学的に受容可能な担体または希釈剤と式ＩＩＩ：
Ａ−（Ｂ）ｎ１−（Ｄ）ｍ１−Ｈ                  ＩＩＩ
のランダムコポリマー、またはその受容可能な塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物であって、上記式中：
Ａは連鎖移動剤の残基であり；
Ｂは−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｂ１１）］−であり、ここでＢ１１は−Ｘ１１−Ｙ１１−Ｚ１１であり、
Ｘ１１はカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＸ１１は存在せず；
Ｙ１１はＯ、ＮＨまた任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＹ１１は存在せず；
Ｚ１１は−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここで：
Ｚ１１Ａはアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレンであり、そのいずれかは任意に置換されており；またはＺ１１Ａは存在せず；
Ｚ１１Ｂは−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）または−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）であり、ここでＲ３、Ｒ４およびＲ５は独立的に水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、またはアラルキルであり；または
Ｚ１１はピリジニウム
【化１】
2008510843.tif 000008
であり、
ここで、Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１、およびＲ９３１は独立的に水素またはアルキルであり；
Ｄは−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２１）（Ｄ２１）］−であり、ここでＤ２１は−Ｘ２１−Ｙ２１−Ｚ２１であり、
Ｘ２１はカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＸ２１は存在せず；
Ｙ２１はＯ、ＮＨまたは任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか、またはＹ２１は存在せず；
Ｚ２１はアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、またはアラルキルであり、そのいずれかは任意に置換されており；
Ｒ１１およびＲ２１は独立的に水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｄモノマーのモル分率、ｍ１、は約０．１〜約０．９であり；
Ｂモノマーのモル分率、ｎ１、は１−ｍ１であり；
該コポリマーはＢおよびＤモノマーのランダムコポリマーであり、
該コポリマーは約５〜約５０の重合度を有する、
医薬組成物。
【請求項１７】
微生物感染の処置を必要とする動物における該微生物感染を処置するための組成物であって、請求項１６に記載の医薬組成物の有効量を含む、組成物。
【請求項１８】
前記微生物感染が口腔感染である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記微生物感染が細菌感染、真菌感染またはウィルス感染である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記微生物が細菌細胞、真菌、またはウィルスである、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
前記ランダムコポリマーが基質上に存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
前記ランダムコポリマーが前記基質に共有結合する、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記基質が木材、合成ポリマー類、天然繊維類、合成繊維類、布、紙、ゴム、ガラス、およびセラミックスからなる群より選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
式ＩＩＩ：
Ａ−（Ｂ）ｎ１−（Ｄ）ｍ１−Ｈ                  ＩＩＩ
のランダムコポリマー、またはその受容可能な塩もしくは溶媒和物と、塗料、ラッカー、コーティング、ワニス、コーキング材、グラウト、接着剤、樹脂、フィルム、化粧品、石鹸、ローション、ハンドウォッシュおよび洗剤からなる群より選択される組成物とを含む抗菌組成物であって、上記式中：
Ａは連鎖移動剤の残基であり；
Ｂは−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｂ１１）］−であり、ここでＢ１１は−Ｘ１１−Ｙ１１−Ｚ１１であり、
Ｘ１１はカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＸ１１は存在せず；
Ｙ１１はＯ、ＮＨまた任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＹ１１は存在せず；
Ｚ１１は−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここで：
Ｚ１１Ａはアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレンであり、そのいずれかは任意に置換されており；またはＺ１１Ａは存在せず；
Ｚ１１Ｂは−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）または−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）であり、ここでＲ３、Ｒ４およびＲ５は独立的に水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、またはアラルキルであり；または
Ｚ１１はピリジニウム
【化１】
2008510843.tif 000009
であり、
ここで、Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１、およびＲ９３１は独立的に水素またはアルキルであり；
Ｄは−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２１）（Ｄ２１）］−であり、ここでＤ２１は−Ｘ２１−Ｙ２１−Ｚ２１であり、
Ｘ２１はカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＸ２１は存在せず；
Ｙ２１はＯ、ＮＨまたは任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか、またはＹ２１は存在せず；
Ｚ２１はアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、またはアラルキルであり、そのいずれかは任意に置換されており；
Ｒ１１およびＲ２１は独立的に水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｄモノマーのモル分率、ｍ１、は約０．１〜約０．９であり；
Ｂモノマーのモル分率、ｎ１、は１−ｍ１であり；
該コポリマーはＢおよびＤモノマーのランダムコポリマーであり、
該コポリマーは約５〜約５０の重合度を有する、
抗菌組成物。
【請求項２５】
動物において、低分子量のヘパリン過剰投与に対する解毒剤を提供するための組成物であって、請求項１６に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項２６】
微生物を死滅させるか、またはその増殖を阻止するための組成物であって、該組成物は、
式Ｉのモノマー単位と式ＩＩのモノマー単位とを有するランダムコポリマー、またはその受容可能な塩もしくは溶媒和物の有効量を含み、
ここで、式Ｉは、
−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１）（Ｂ１）］ｎ−                          Ｉ
であり、ここで、
Ｒ１は水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｂ１は−Ｘ１−Ｙ１−Ｚ１であり；ここで：
Ｘ１はカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＸ１は存在せず；
Ｙ１はＯ、ＮＨ、または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＹ１は存在せず；
Ｚ１は−Ｚ１Ａ−Ｚ１Ｂであり、ここで：
Ｚ１Ａはアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレンであり、そのいずれかは任意に置換されており；またはＺ１Ａは存在しない；
Ｚ１Ｂは−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）または−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）であり、ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立的に水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、またはアラルキルであり；または
Ｚ１はピリジニウム
【化８】
2008510843.tif 000010
であり、ここでＲ８、Ｒ９１、Ｒ９２、およびＲ９３は独立的に水素またはアルキルであり；
ｎは１−ｍであり、ここでｍは以下に定義され、
ここで、式ＩＩは
−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２）（Ｄ２）］ｍ−                    ＩＩ
であり、ここで、
Ｒ２は水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｄ２は−Ｘ２−Ｙ２−Ｚ２であり；式中：
Ｘ２はカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＸ２は存在せず；
Ｙ２はＯ、ＮＨ、または任意に置換されたＣ１−６アルキレンであるか；またはＹ２は存在せず；
Ｚ２はアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、またはアラルキルであり、そのいずれかは任意に置換されており；
ｍは約０．１〜約０．９であり、
該コポリマーは約５〜約５０の重合度を有し、連鎖移動剤Ａの使用によって該ランダムコポリマーの重合度が調節される、
組成物。
【請求項２７】
前記連鎖移動剤Ａが
【化９】
2008510843.tif 000011
またはアルコキシカルボニルアルキルチオールである、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記連鎖移動剤Ａが
【化１０】
2008510843.tif 000012
である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記基質が、医学的デバイスまたは医学的製品を含む、請求項２１に記載の方法。
【請求項３０】
前記医学的デバイスまたは医学的製品が、外科用手袋、移植用デバイス、縫合糸、カテーテル、包帯、透析膜、水のフィルタおよび器具類からなる群より選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記医学的デバイスまたは医学的製品が、コンタクトレンズ、コンタクトレンズ用洗浄液、および眼科用溶液からなる群より選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
前記基質が、可紡性繊維を含む、請求項２１に記載の方法。
【請求項３３】
前記可紡性繊維が、布、手術用ガウンおよびカーペットからなる群より選択される材料において使用される、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記式ＩＩＩのランダムコポリマーの有効量は、クレンザー、塗料接着剤、光沢剤、塗料、噴霧剤、石鹸、洗剤、化粧品、ローション、およびハンドウォッシュからなる群より選択される材料に殺菌剤として含まれる、請求項１に記載の方法。
【請求項３５】
前記微生物は、カウンター表面、机、椅子、研究室のベンチ、テーブル、床、ナイトテーブル、道具または器具、ドアノブおよび窓からなる群より選択される表面上にいる、請求項１に記載の方法。
【請求項３６】
前記基質が、綿およびウールからなる群より選択される可紡性繊維を含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３７】
前記布が、リネンである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
前記ランダムコポリマーが食料品に加えられる、請求項１に記載の方法。
【請求項３９】
前記ランダムコポリマーが歯磨きペースト、口腔洗浄剤、口腔用ジェルおよびチューインガムからなる群より選択される基質に加えられる、請求項１に記載の方法。
【請求項４０】
前記ランダムコポリマーが式ＩＩＩｆ：
【化１Ａ】
2008510843.tif 000013
のランダムコポリマーであるか、またはその受容可能な塩または溶媒和物であって、式中：
Ｒ１ｆおよびＲ２ｆが独立的に水素またはメチルであり；
Ｒ３ｆ、Ｒ４ｆおよびＲ５ｆが独立的に水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ６ｆがＣ１−４アルキルであり；
Ｒ７ｆがＣ１−１０アルキル、Ｃ１−６アリール、またはＣ１−６アラ（Ｃ１−４）アルキルであり、
ｐ１ｆが１〜４であり；
ｐ２ｆが１〜６であり；
ｍｆが約０．３５〜約０．５５であり；およびｎｆが１−ｍｆであり；
該コポリマーは約５〜約５０の重合度を有する、
請求項１に記載の方法。
【請求項４１】
Ｒ１ｆおよびＲ２ｆが独立的にメチルであり；
Ｒ３ｆ、Ｒ４ｆおよびＲ５ｆが独立的に水素またはメチルであり；
Ｒ６ｆがメチルまたはエチルであり；
Ｒ７ｆがＣ１−４アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり、
ｐ１ｆが１または２であり；
ｐ２ｆが１、２または３であり；
ｍｆが約０．３５〜約０．４５であり；およびｎｆが１−ｍｆである；
請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記ランダムコポリマーが、式ＩＩＩｂ：
【化４】
2008510843.tif 000014
のランダムコポリマーであるか、またはその受容可能な塩または溶媒和物であり、式中：
ｍｂは約０．３５〜約０．４５であり；ｎｂは１−ｍｂであり；および
重合度が約５〜約５０である、
請求項１０に記載の方法。
【請求項４３】
前記ランダムコポリマーが式ＩＩＩｇ：
【化１Ｂ】
2008510843.tif 000015
のランダムコポリマーであるか、またはその受容可能な塩または溶媒和物であって、式中：
Ｒ１ｇおよびＲ２ｇが独立的に水素またはメチルであり；
Ｒ３ｇおよびＲ４ｇが独立的に水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ５ｇがＣ１−１０アルキル、Ｃ１−６アリール、またはＣ１−６アラ（Ｃ１−４）アルキルであり、
Ｒ６ｇがＣ１−４アルキルであり；
ｐ１ｇが１〜４であり；
ｐ２ｇが１〜６であり；
ｍｇが約０．３５〜約０．５５であり；およびｎｇが１−ｍｇであり；
該コポリマーは約５〜約５０の重合度を有する、
請求項１に記載の方法。
【請求項４４】
Ｒ１ｇおよびＲ２ｇが独立的にメチルであり；
Ｒ３ｇ、Ｒ４ｇおよびＲ５ｇが独立的に水素またはメチルであり；
Ｒ６ｇがメチルまたはエチルであり；
Ｒ７ｇがＣ１−４アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり、
ｐ１ｇが１または２であり；
ｐ２ｇが１、２または３であり；
ｍｇが約０．３５〜約０．４５であり；およびｎｇが１−ｍｇである、
請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
前記ランダムコポリマーが式ＩＩＩｈ：
【化１Ｃ】
2008510843.tif 000016
のランダムコポリマーであるか、またはその受容可能な塩または溶媒和物であって、式中：
ｍｈが約０．３５〜約０．４５であり；およびｎｈが１−ｍｈであり；
重合度が約５〜約５０である、
請求項１０に記載の方法。