【手続補正書】
【提出日】平成22年4月5日(2010.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009533346.tif 000001
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；または−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；または−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥまたは−Ｎ（ＲＥ）２であり、ＲＥの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；または−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；または−Ｃ（ＲＨ）３であり、ＲＨの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、化合物；およびそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項２】
Ｒ７は水素、−Ｎ（ＲＧ）２（例えば、−Ｎ（Ｍｅ）２）または−ＮＨＭｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ８は水素、ハロゲン（例えば、臭素）、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、アシル、−ＣＨＯ、ヒドロキシメチル、複素環式脂肪族、炭素環式脂肪族、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＲＨ、−Ｎ（ＲＨ）２、アミノメチル、−ＣＨ２Ｎ（ＲＨ）２（好ましくは、２つのＲＨ部分は、複素環式構造を形成する）、−ＣＨ２ＮＨＲＨ、−ＣＯＮ（ＲＨ）２、−ＣＯＮＨＲＨ、−ＣＯ２ＲＨ、−ＣＯＲＨ、−ＯＲＨ、−ＳＲＨ、−ＣＨ２ＲＨ、−ＣＨ２ＯＲＨ（好ましくは、ＲＨは水素である）、−ＣＨ２ＳＲＨ（好ましくは、ＲＨは水素である）、−ＣＨ２ＮＨＲＨ（好ましくは、ＲＨは水素である）、−ＣＨ２Ｎ（ＲＨ）２（好ましくは、ＲＨの２つの発生は、複素環式またはヘテロアリール部分を形成する）、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化２】
2009533346.tif 000002
【化３】
2009533346.tif 000003
【化４】
2009533346.tif 000004
【化５】
2009533346.tif 000005
【化６】
2009533346.tif 000006
【化７】
2009533346.tif 000007
【化８】
2009533346.tif 000008
または
【化９】
2009533346.tif 000009
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化１０】
2009533346.tif 000010
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；または−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；または−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥまたは−Ｎ（ＲＥ）２であり、ＲＥの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；または−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、化合物；およびそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項６】
ａ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、全て水素である、
ｂ）Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、
ｃ）Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、
ｄ）Ｒ１は水素であり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、あるいは
ｅ）Ｒ２は水素であり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、請求項１、２、３または５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３は−ＯＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５は−Ｎ（ＲＥ）２（例えば、−Ｎ（Ｍｅ）２）である、請求項１、２、３、５または６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７は水素または−Ｎ（ＲＧ）２（例えば、−Ｎ（Ｍｅ）２）である、請求項１、５または６に記載の化合物。
【請求項１０】
全てのＰは水素である、請求項１、５または６に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＧは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、アシル、アセチル、または酸素保護基である、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化１１】
2009533346.tif 000011
【化１２】
2009533346.tif 000012
のうちの１つの、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬組成物であって、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
感染の治療において使用するための、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１５】
前記感染は、グラム陽性菌、グラム陰性菌、リケッチア、クラミジアおよび肺炎マイコプラズマからなる群から選択される菌、テトラサイクリンに抵抗性のある菌、メチシリンに抵抗性のある菌またはバンコマイシンに抵抗性のある菌により引き起こされる、請求項１４に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
発明の要約
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式：
【化１】
2009533346.tif 000013
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；または−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；または−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥまたは−Ｎ（ＲＥ）２であり、ＲＥの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；または−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；または−Ｃ（ＲＨ）３であり、ＲＨの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール；およびそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目２）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、全て水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１は水素であり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ５は−Ｎ（ＲＥ）２である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ５は−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目９）
Ｐは全て水素である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ７は水素である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ７は−Ｎ（ＲＧ）２である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ７は−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ７は−ＮＨＭｅである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ８は水素である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ８はハロゲンである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ８は臭素である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ８は置換または非置換脂肪族である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ８は置換または非置換ヘテロ脂肪族である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ８はアシルである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ８は−ＣＨＯである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ８はヒドロキシメチルである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ８は複素環式脂肪族である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ８は炭素環式脂肪族である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ８はアミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ８は−ＮＨＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ８は−Ｎ（ＲＨ）２である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２７）
アミノメチルである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ８は−ＣＨ２Ｎ（ＲＨ）２である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目２９）
２つのＲＨ部分は、複素環式構造を形成する、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ８は−ＣＨ２ＮＨＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ８は−ＣＯＮ（ＲＨ）２である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ８は−ＣＯＮＨＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ８は−ＣＯ２ＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ８は−ＣＯＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ８は−ＯＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ８は−ＳＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ８は−ＣＨ２ＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ８は−ＣＨ２ＯＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目３９）
ＲＨは水素である、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ８は−ＣＨ２ＳＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目４１）
ＲＨは水素である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ８は−ＣＨ２ＮＨＲＨである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目４３）
ＲＨは水素である、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ８は−ＣＨ２Ｎ（ＲＨ）２である、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目４５）
ＲＨの２つの発生は、複素環式またはヘテロアリール部分を形成する、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ８は置換または非置換アリールである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ８は置換または非置換ヘテロアリールである、項目１、２、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目４８）
式：
【化２】
2009533346.tif 000014
の、項目１に記載の化合物。
（項目４９）
式：
【化３】
2009533346.tif 000015
の、項目１に記載の化合物。
（項目５０）
式：
【化４】
2009533346.tif 000016
【化５】
2009533346.tif 000017
【化６】
2009533346.tif 000018
のうちの１つの、項目１に記載の化合物。
（項目５１）
式：
【化７】
2009533346.tif 000019
の、項目１に記載の化合物。
（項目５２）
式：
【化８】
2009533346.tif 000020
のうちの１つの、項目１に記載の化合物。
（項目５３）
式：
【化９】
2009533346.tif 000021
の、項目１に記載の化合物。
（項目５４）
式：
【化１０】
2009533346.tif 000022
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；または−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；または−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥまたは−Ｎ（ＲＥ）２であり、ＲＥの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；または−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール；およびそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目５５）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、全て水素である、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目５４に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目５４に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ１は水素であり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目５４に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目４４に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ３は−ＯＨである、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ５は−Ｎ（ＲＥ）２である、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ５は−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は全て水素、およびＲ５は−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ７は水素である、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ７は−Ｎ（ＲＧ）２である、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ７は−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目６７）
全てのＰは水素である、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目６８）
ＲＧは水素である、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目６９）
ＲＧはメチルである、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目７０）
ＲＧはＣ１−Ｃ６アルキルである、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目７１）
ＲＧはアシルである、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目７２）
ＲＧはアセチルである、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目７３）
ＲＧは酸素保護基である、項目５４、５５、５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
（項目７４）
式：
【化１１】
2009533346.tif 000023
【化１２】
2009533346.tif 000024
のうちの１つの、項目５４に記載の化合物。
（項目７５）
式：
【化１３】
2009533346.tif 000025
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；または−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；または−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥまたは−Ｎ（ＲＥ）２であり、ＲＥの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；または−Ｃ（ＲＨ）３であり、ＲＨの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
ＲＧは、独立して、水素、保護基、アシル、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
ｎは、包括的に、０から３の間の整数であり、それらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目７６）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、全て水素である、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目７５に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目７５に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ１は水素であり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目７５に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目７５に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ５は、−Ｎ（ＲＥ）２である、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ５は、−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は全て水素であり、Ｒ５は−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目８４）
Ｐは、全て水素である、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目８５）
ＲＧは水素である、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目８６）
ＲＧはメチルである、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目８７）
ＲＧはＣ１−Ｃ６アルキルである、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目８８）
ＲＧはアシルである、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目８９）
ＲＧはアセチルである、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目９０）
ＲＧは酸素保護基である、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目９１）
ｎは０である、項目７５、７６、７７、７８、７９または８０に記載の化合物。
（項目９２）
式：
【化１４】
2009533346.tif 000026
の、項目７５に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ１は置換または非置換アリールである、項目９２に記載の化合物。
（項目９４）
Ｒ１は置換または非置換フェニルである、項目９２に記載の化合物。
（項目９５）
Ｒ１は非置換フェニルである、項目９２に記載の化合物。
（項目９６）
Ｒ１は一置換フェニルである、項目９２に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ１はパラ置換フェニルである、項目９２に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ１は二置換フェニルである、項目９２に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ１は置換または非置換ヘテロアリールである、項目９２に記載の化合物。
（項目１００）
式：
【化１５】
2009533346.tif 000027
の、項目９２に記載の化合物。
（項目１０１）
ＲＡはＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１００に記載の化合物。
（項目１０２）
ＲＡはハロゲンである、項目１００に記載の化合物。
（項目１０３）
ＲＡは−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目１００に記載の化合物。
（項目１０４）
ＲＡは水素である、項目１００に記載の化合物。
（項目１０５）
式：
【化１６】
2009533346.tif 000028
【化１７】
2009533346.tif 000029
のうちの１つの、項目１００に記載の化合物。
（項目１０６）
式：
【化１８】
2009533346.tif 000030
の１つである、項目７５に記載の化合物。
（項目１０７）
式：
【化１９】
2009533346.tif 000031
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；または−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；または−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥまたは−Ｎ（ＲＥ）２であり、ＲＥの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；または−Ｃ（ＲＨ）３であり、ＲＨの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
ＲＧは、独立して、水素、保護基、アシル、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
ｎは、包括的に、０から３の間の整数であり、それらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目１０８）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、全て水素である、項目１０７に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目１０７に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目１０７に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｒ１は水素であり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目１０７に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目１０７に記載の化合物。
（項目１１３）
Ｒ５は、−Ｎ（ＲＥ）２である、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｒ５は、−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は全て水素であり、Ｒ５は−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｐは、全て水素である、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１１７）
ＲＧは水素である、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１１８）
ＲＧはメチルである、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１１９）
ＲＧはＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１２０）
ＲＧはアシルである、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１２１）
ＲＧはアセチルである、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１２２）
ＲＧは酸素保護基である、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１２３）
ｎは０である、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１２４）
全てのＲ８は水素である、項目１０７、１０８、１０９、１１０、１１１または１１２に記載の化合物。
（項目１２５）
式：
【化２０】
2009533346.tif 000032
の１つである、項目１０７に記載の化合物。
（項目１２６）
式：
【化２１】
2009533346.tif 000033
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；または−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；または−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥまたは−Ｎ（ＲＥ）２であり、ＲＥの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；または−Ｃ（ＲＨ）３であり、ＲＨの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
ＲＧは、独立して、水素、保護基、アシル、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
ｎは、包括的に、０から３の間の整数であり、それらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目１２７）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、全て水素である、項目１２６に記載の化合物。
（項目１２８）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目１２６に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目１２６に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｒ１は水素であり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目１２６に記載の化合物。
（項目１３１）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目１２６に記載の化合物。
（項目１３２）
Ｒ５は、−Ｎ（ＲＥ）２である、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１３３）
Ｒ５は、−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１３４）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は全て水素であり、Ｒ５は−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１３５）
全てのＰは、水素である、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１３６）
ＲＧは水素である、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１３７）
ＲＧはメチルである、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１３８）
ＲＧはＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１３９）
ＲＧはアシルである、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１４０）
ＲＧはアセチルである、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１４１）
ＲＧは酸素保護基である、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１４２）
ｎは０である、項目１２６、１２７、１２８、１２９、１３０または１３１に記載の化合物。
（項目１４３）
式：
【化２２】
2009533346.tif 000034
の１つである、項目１２６に記載の化合物。
（項目１４４）
式：
【化２３】
2009533346.tif 000035
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；または−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；または−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥまたは−Ｎ（ＲＥ）２であり、ＲＥの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；または−Ｃ（ＲＨ）３であり、ＲＨの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
ＲＧは、独立して、水素、保護基、アシル、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり、
ｎは、包括的に、０から３の間の整数であり、それらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目１４５）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、全て水素である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１４６）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１４７）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１４８）
Ｒ１は水素であり、Ｒ２はヒドロキシルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１４９）
Ｒ１はメチルであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はヒドロキシルであり、Ｒ４は水素である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１５０）
Ｒ５は、−Ｎ（ＲＥ）２である、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｒ５は、−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５２）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は全て水素であり、Ｒ５は−Ｎ（Ｍｅ）２である、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５３）
全てのＰは、水素である、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５４）
ＲＧは水素である、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５５）
ＲＧはメチルである、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５６）
ＲＧはＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５７）
ＲＧはアシルである、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５８）
ＲＧはアセチルである、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５９）
ＲＧは酸素保護基である、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１６０）
ｎは０である、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１６１）
全てのＲＧは水素である、項目１４４、１４５、１４６、１４７、１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１６２）
式：
【化２４】
2009533346.tif 000036
の１つである、項目１４４に記載の化合物。
（項目１６３）
式：
【化２５】
2009533346.tif 000037
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールおよびそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目１６４）
Ｒ１は水素である、項目１６３に記載の化合物。
（項目１６５）
Ｒ１は、環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族である、項目１６３に記載の化合物。
（項目１６６）
Ｒ１は、環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族である、項目１６３に記載の化合物。
（項目１６７）
Ｒ１は、置換または非置換アリールである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１６８）
Ｒ１は、置換または非置換ヘテロアリールである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１６９）
Ｒ１は、アシルである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７０）
Ｒ１は、−ＣＯ２ＲＡである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７１）
Ｒ１は、−ＣＯ２Ｈである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７２）
Ｒ１は、−ＣＯ２Ｍｅである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７３）
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７４）
Ｒ１は、メチルである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７５）
Ｒ１は、エチルである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７６）
Ｒ１は、フェニルである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７７）
全てのＰは、水素である、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７８）
式：
【化２６】
2009533346.tif 000038
のうちの１つの、項目１６３に記載の化合物。
（項目１７９）
式：
【化２７】
2009533346.tif 000039
の化合物であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、ハロゲン、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールおよびそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目１８０）
Ｒ１は、置換または非置換アリールである、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８１）
Ｒ１は、置換または非置換フェニルである、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８２）
Ｒ１は、非置換フェニルである、項目１８１に記載の化合物。
（項目１８３）
Ｒ１は、一置換フェニルである、項目１８１に記載の化合物。
（項目１８４）
Ｒ１は、パラ置換フェニルである、項目１８１に記載の化合物。
（項目１８５）
Ｒ１は、二置換フェニルである、項目１８１に記載の化合物。
（項目１８６）
Ｒ１は、置換または非置換ヘテロアリールである、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８７）
Ｒ１は、水素である、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８８）
全てのＰは、水素である、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８９）
式：
【化２８】
2009533346.tif 000040
は、項目１７９に記載の化合物であって、
式中、ｎは、包括的に、１から５の間の整数である、化合物。
（項目１９０）
式：
【化２９】
2009533346.tif 000041
の、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９１）
ＲＡは、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、項目１９０に記載の化合物。
（項目１９２）
ＲＡは、ハロゲンである、項目１９０に記載の化合物。
（項目１９３）
式：
【化３０】
2009533346.tif 000042
のうちの１つの、項目１７９に記載の化合物。
（項目１９４）
式：
【化３１】
2009533346.tif 000043
の、項目１７９に記載の化合物。
（項目１９５）
式：
【化３２】
2009533346.tif 000044
のうちの１つは、項目１７９に記載の化合物。
（項目１９６）
式：
【化３３】
2009533346.tif 000045
の化合物であって、
式中、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールおよびそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目１９７）
Ｒ２は、水素である、項目１９６に記載の化合物。
（項目１９８）
Ｒ２は、環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族である、項目１９６に記載の化合物。
（項目１９９）
Ｒ２は、環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族である、項目１９６に記載の化合物。
（項目２００）
Ｒ２は、置換または非置換アリールである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２０１）
Ｒ２は、置換または非置換ヘテロアリールである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２０２）
Ｒ２は、アシルである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２０３）
Ｒ２は、−ＣＯ２ＲＢである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２０４）
Ｒ２は、−ＣＯ２Ｈである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２０５）
Ｒ２は、−ＣＯ２Ｍｅである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２０６）
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２０７）
Ｒ２は、メチルである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２０８）
Ｒ２は、エチルである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２０９）
Ｒ２は、フェニルである、項目１９６に記載の化合物。
（項目２１０）
全てのＰは、水素である、項目１９６に記載の化合物。
（項目２１１）
式：
【化３４】
2009533346.tif 000046
のうちの１つの、項目１９６に記載の化合物。
（項目２１２）
式：
【化３５】
2009533346.tif 000047
の化合物であって、
式中、
Ｒｃは、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり、
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；または−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールおよびそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目２１３）
Ｒｃは、水素である、項目２１２に記載の化合物。
（項目２１４）
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、項目２１２に記載の化合物。
（項目２１５）
Ｒｃは、メチルである、項目２１２に記載の化合物。
（項目２１６）
Ｒｃは、保護基である、項目２１２に記載の化合物。
（項目２１７）
全てのＰは、水素である、項目２１２に記載の化合物。
（項目２１８）
Ｒ７は、水素である、項目２１２に記載の化合物。
（項目２１９）
Ｒ７は、−Ｎ（ＲＧ）２である、項目２１２に記載の化合物。
（項目２２０）
Ｒ７は、−ＮＨＲＧである、項目２１２に記載の化合物。
（項目２２１）
式：
【化３６】
2009533346.tif 000048
は、項目２１２に記載の化合物。
（項目２２２）
式：
【化３７】
2009533346.tif 000049
の、項目２１２に記載の化合物。
（項目２２３）
式：
【化３８】
2009533346.tif 000050
のうちの１つの、項目２１２に記載の化合物。
（項目２２４）
式：
【化３９】
2009533346.tif 000051
の化合物であって、
式中、
各Ｐは、独立して、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールおよびそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体である、化合物。
（項目２２５）
式：
【化４０】
2009533346.tif 000052
は、項目２２４に記載の化合物であって、
式中、全てのＰは水素である、化合物。
（項目２２６）
医薬組成物であって、項目１から２２４のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
（項目２２７）
感染の治療方法であって、前記感染を治癒するために、項目１から２２５のいずれか１項に記載の化合物の有効量を投与するステップ、を含む、方法。
（項目２２８）
前記感染は、グラム陽性菌により引き起こされる、項目２２７に記載の方法。
（項目２２９）
前記感染は、グラム陰性菌により引き起こされる、項目２２７に記載の方法。
（項目２３０）
前記感染は、リケッチア、クラミジアおよび肺炎マイコプラズマからなる群から選択される菌により引き起こされる、項目２２７に記載の方法。
（項目２３１）
前記感染は、テトラサイクリンに抵抗性のある菌により引き起こされる、項目２２７に記載の方法。
（項目２３２）
前記感染は、メチシリンに抵抗性のある菌により引き起こされる、項目２２７に記載の方法。
（項目２３３）
前記感染は、バンコマイシンに抵抗性のある菌により引き起こされる、項目２２７に記載の方法。
（項目２３４）
式：
【化４１】
2009533346.tif 000053
の化合物を合成する方法であって、
式中、
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；または−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；または−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥまたは−Ｎ（ＲＥ）２であり、ＲＥの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；または−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝へテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；または−Ｃ（ＲＨ）３であり、ＲＨの各発生は、独立して、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分、アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールチオ部分であり、
Ｐは、それぞれ、水素または保護基からなる群から独立して選択される、化合物を
式：
【化４２】
2009533346.tif 000054
のトルイル酸であって、
式中、Ｒ１、Ｒ７およびＲ８は、上に定義される通りであり、
Ｒ９は、置換または非置換アリールあるいはヘテロアリール基からなる群から選択され、
Ｙは、ＲＹがアルキルである、ハロゲンまたはＳｎ（ＲＹ）３である、トルイル酸と金属試薬を、
式：
【化４３】
2009533346.tif 000055
のエノンであって、
式中、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のそれぞれは、上に定義される通りであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換へテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択され、
Ｐは、水素または保護基からなる群から独立して選択される、エノンの存在下で、反応させることにより、合成する方法。
（項目２３５）
Ｒ１は、水素である、項目２３４に記載の方法。
（項目２３６）
Ｒ１は、メチルである、項目２３４に記載の方法。
（項目２３７）
Ｙは、Ｂｒである、項目２３４に記載の方法。
（項目２３８）
Ｙは、Ｉである、項目２３４に記載の方法。
（項目２３９）
Ｙは、−Ｓｎ（Ｍｅ）３である、項目２３４に記載の方法。
（項目２４０）
Ｒ７は、−ＯＲＧである、項目２３４に記載の方法。
（項目２４１）
Ｒ７は、ＲＧが酸素保護基である、−ＯＲＧである、項目２３４に記載の方法。
（項目２４２）
Ｒ８は、ハロゲンである、項目２３４に記載の方法。
（項目２４３）
Ｒ８は、Ｂｒである、項目２３４に記載の方法。
（項目２４４）
Ｒ９は、メチルである、項目２３４に記載の方法。
（項目２４５）
Ｒ９は、フェニルである、項目２３４に記載の方法。
（項目２４６）
Ｒ９は、置換フェニルである、項目２３４に記載の方法。
（項目２４７）
前記金属試薬は、リチウム試薬である、項目２３４に記載の方法。
（項目２４８）
前記リチウム試薬は、ｎ−ブチルリチウム、フェニルリチウム、ｔ−ブチルリチウムおよびメシチルリチウムからなる群から選択される、項目２３４に記載の方法。
（項目２４９）
前記金属試薬は、亜鉛試薬である、項目２３４に記載の方法。
（項目２５０）
前記金属試薬は、マグネシウム試薬である、項目２３４に記載の方法。
（項目２５１）
金属化したトルイル酸は、グリニャール試薬である、項目２３４に記載の方法。
（項目２５２）
前記金属試薬は、ゼロ価金属またはアート錯体である、項目２３４に記載の方法。
本発明は、テトラサイクリン類似体調製のための新しい合成アプローチを中心とする。これらの合成アプローチは、６−ヒドロキシテトラサイクリンよりも酸および塩基に対してより安定である６−デオキシテトラサイクリンを調製するのに特に役立つ。先進的な臨床候補であるチゲサイクリンと同様に、臨床的に最も重要な２つのテトラサイクリンであるドキシサイクリンおよびミノサイクリンは、６−デオキシテトラサイクリンクラスのメンバーである。