【手続補正書】
【提出日】平成21年11月25日(2009.11.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩、水和物若しくは立体異性体：
【化１】
2009525960.tif 000001
［式中、
Ａは、
【化２】
2009525960.tif 000002
Ｙは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、
Ｘは−Ｎ（Ｒ７）であり、
Ｒ１は、Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６ヒドロキシアルキニル、又は−Ｃ≡Ｎであり、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ３は、−Ｈ、１個以上のヘテロ原子によって分断されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）、若しくは−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ４は、１個以上のヘテロ原子によって中断されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）、若しくは−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）、若しくは−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ６及びＲ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール若しくは−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立に選択され、
Ｒ８は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、アリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールから独立に選択され、
ｍは１であり、ｎは１であり、ｔは１であり、
上記アルキル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクリル部分、複素環及び炭素環の各々は、
アミノ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ハロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、
アリール、
ハロ、
ヒドロキシル、
ヘテロアリール、
Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、若しくは
−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル若しくはヘテロシクリル、
その各々が１個以上のヘテロ原子によって分断されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル若しくはＣ２−Ｃ６アルキニル、
シアノ、
ハロ、
ヒドロキシル、
ニトロ、又は
−Ｏ−アリール
から選択される１〜３個の置換基で独立に置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ２がヘテロアリールであり、Ｒ３が−Ｈであり、Ｒ４が−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）又は−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）であり、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が−Ｈであり、Ｒ９及びＲ１０がＨ又はＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が二環式ヘテロアリールであり、Ｒ４が−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（単環式アリール）又は−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（二環式ヘテロアリール）であり、Ｒ９及びＲ１０が−Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２の二環式ヘテロアリール基が、イソキノリニル、１Ｈ−インダゾリル、チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オニル、フタラジニル、インドリン−２−オニル、３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オニル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オニル、ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オニル又は１，６−ナフチリジニルであり、Ｒ４の単環式アリール基が、フェニル、クロロフェニル、（トリフルオロメチル）フェニル、若しくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシフェニルであり、又はＲ４の二環式ヘテロアリール基が１Ｈ−インドリルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２の二環式ヘテロアリール基が、イソキノリン−６−イル、３−アミノイソキノリン−６−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾル−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−アミノ−１−メチル−１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−メチルアミノ−１Ｈ−インダゾル−５−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン−６−イル、１−ヒドロキシフタラジン−６−イル、フタラジン−６−イル、インドリン−２−オン−５−イル、３−メチルインドリン−２−オン−５−イル、３−（フラン−２−イルメチレン）インドリン−２−オン−５−イル、３−（１Ｈ−イミダゾル−５−イルメチレン）インドリン−２−オン−５−イル、３，３−ジフルオロインドリン−２−オン−５−イル、３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン−６−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−５−イル、３−アミノベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−５−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オン−６−イル又は１，６−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ４の単環式アリール基が、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、若しくは４−（トリフルオロメチル）フェニルであり、又はＲ４の二環式ヘテロアリール基が１Ｈ−インドル−３−イルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が二環式ヘテロアリールであり、Ｒ３が−Ｈであり、Ｒ４が−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（単環式アリール）であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０が−Ｈであり、Ｒ２の二環式ヘテロアリール基が、イソキノリン−６−イル、３−アミノイソキノリン−６−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン−６−イル若しくは１，６−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ４の単環式アリール基が、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル又は４−（トリフルオロメチル）フェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、フラニル、フェニル、ピリジル、又は−Ｃ≡Ｎである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、フラニル、フェニル、ピリジル、又は−Ｃ≡Ｎである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨＲ１１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８、又は−Ｃ≡Ｎである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル）−４−メチル−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）−４−メチルチアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（フラン−２−イル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−フェニルチアゾル−２−アミン、
（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−４−イル）メタノール、
（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−４−イル）メタノール、
（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−４−イル）メタノール、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−（メトキシメチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）−４−（メトキシメチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−（１−メトキシエチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−４−（（２，２，２−トリフルオロエトキシ）メチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−４−（エトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−エチル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−メチル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−ベンジル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−Ｎ−ベンジル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−Ｎ−ベンジル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（２−モルホリノエチルアミノ）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）アセトアミド、
４−（メトキシメチル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（２−モルホリノエチルアミノ）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３，３−ジフルオロインドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾル−３−アミン）、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−メチルインドリン−２−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−６−イル）チアゾル−２−アミン、
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンズアミド、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−（（メチルアミノ）メチル）チアゾル−２−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−４−（メトキシメチル）チアゾル−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−４−（メトキシメチル）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（２−オキソインドリン−５−イル）チアゾール−４−カルボニトリル、
２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−５−イル）チアゾール−４−カルボニトリル、
２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾール−４−カルボニトリル、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（フタラジン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）フタラジン−１−オール、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−メトキシフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（１，６−ナフチリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−４−（メトキシメチル）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−メチルインドリン−２−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（１，６−ナフチリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
（Ｅ）−５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−（フラン−２−イルメチレン）インドリン−２−オンジトリフルオロアセタート、
（Ｚ）−５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−（フラン−２−イルメチレン）インドリン−２−オンジトリフルオロアセタート、
（Ｅ）−３−（（１Ｈ−イミダゾル−５−イル）メチレン）−６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）イソキノリン−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）イソキノリン−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−メトキシフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、又は
４−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾール−４−イル）−２−メチルブタ−３−イン−２−オール
から選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩、水和物若しくは立体異性体。
【請求項１１】
薬学的に許容される担体と、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項１２】
癌を治療するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
式ＩＩの化合物、又は薬学的に許容されるその塩、水和物、立体異性体若しくは混合物：
【化３】
2009525960.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロ、−ＯＲ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ７）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨＲ１１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−Ｏ−Ｒ８、−Ｃ≡Ｎ、−（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、−（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）（Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル）、−（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルであり、
Ｒ２は炭素環構造又は複素環構造であり、
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）又は−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ６及びＲ７は、各場合において、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、又は−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立に選択され、
Ｒ８は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、シクロアルキル又はヘテロシクリルから選択され、
Ｒ９及びＲ１０は、各場合において、また、Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールから独立に選択され、
Ｒ１２は、−Ｈ、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８であり、
Ｒ１３は−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８であり、
各ｔは０、１、２又は３から独立に選択され、
Ｚはアリール又はヘテロアリールであり、
上記アルキル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクリル部分、複素環及び炭素環の各々は、
アミノ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ハロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、
アリール、
ハロ、
ヒドロキシル、
ヘテロアリール、
Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、又は
−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリル、
その各々が１個以上のヘテロ原子によって分断されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、若しくはＣ２−Ｃ６アルキニル、
シアノ、
ハロ、
ヒドロキシル、
ニトロ、
オキソ、
−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）ヘテロシクリル、若しくは−（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）シクロアルキル、又は
−Ｏ−アリール
から選択される１〜３個の置換基で独立に置換されていてもよい］。
【請求項１４】
Ｒ１が−Ｈである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２が−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１３が−Ｈである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１４が−Ｈである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１４が、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１４が、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、エテニル、プロペニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、１−ヒドロキシエチル、又はメトキシメトキシから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいナフチル、置換されていてもよいピリジル、又は置換されていてもよいチオフェニルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚが、フェニル、インドリル、ナフチル、ピリジル又はチオフェニルから選択され、その各々が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃｌ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣＦ３、−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、又は−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚが、フェニル、インドリル、ナフチル、ピリジル、チオフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−（３−クロロプロポキシ）フェニル、４−（３−ヒドロキシプロポキシ）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、５−メトキシ−６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロチオフェン−２−イル、３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル、又は４位が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニルで置換されたフェニルから選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７がＨである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５及びＲ６が各々Ｈである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１２が−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ１３が−Ｈであり、Ｒ１４が−Ｈ、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１４が、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７がすべてＨである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２の炭素環構造又は複素環構造が少なくとも１個の芳香環を含む、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、置換されていてもよいフェニル、ピリジル、インダゾリル、イソキノリニル、チアゾロピリジニル、ベンゾチアゾロニル、ジヒドロキノリノニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾロニル、インドリノニル、ベンゾイミダゾロニル、フタラジニル、ナフチリジニル、チエノピリジニル、ベンゾジオキソリル、イソインドリノニル、キナゾリニル、又はシンノリニルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、置換されていてもよい以下の基（波線はチアゾールとの結合点を示す）の１つから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【化４】
2009525960.tif 000004
2009525960.tif 000005
【請求項３１】
Ｒ２が、以下の基（波線はチアゾールとの結合点を示す）の１つから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【化５】
2009525960.tif 000006
2009525960.tif 000007
2009525960.tif 000008
【請求項３２】
Ｒ１が、−Ｈ、−Ｃ≡Ｎ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＦ２ＣＨ２ＯＨ、シクロプロピル、フラニル、テトラヒドロフラニル、フェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、ピリジル、オキサゾリル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、又は以下の基の１つから選択される基（波線はチアゾールとの結合点を示す）から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【化６】
2009525960.tif 000009
2009525960.tif 000010
【請求項３３】
薬学的に許容される担体と、請求項１３〜３２のいずれか一項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項３４】
癌を治療するための、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
癌を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
癌を治療するための医薬の調製における、請求項１３〜３２のいずれか一項に記載の化合物の使用。