【手続補正書】
【提出日】平成21年11月20日(2009.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009516727.tif 000001
（式中、Ｘ５、Ｘ６およびＸ８の一つまたは二つは、Ｎであり、そして他はＣＨであり；
Ｒ７は、ハロ、ＯＲＯ１、ＳＲＳ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（＝Ｏ）ＲＣ１、ＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａ、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、または置換されていてもよいＣ５−２０アリール基より選択され、ここにおいて、
ＲＯ１およびＲＳ１は、Ｈ、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、または置換されていてもよいＣ１−７アルキル基より選択され；
ＲＮ１およびＲＮ２は、独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基より選択され、またはＲＮ１およびＲＮ２は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜８個の環原子を含有する複素環式環を形成し；
ＲＣ１は、Ｈ、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、またはＮＲＮ８ＲＮ９より選択され、ここにおいて、
ＲＮ８およびＲＮ９は、独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基より選択され、またはＲＮ８およびＲＮ９は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜８個の環原子を含有する複素環式環を形成し；
ＲＳ２ａは、Ｈ、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、または置換されていてもよいＣ１−７アルキル基より選択され；
ＲＮ７ａおよびＲＮ７ｂは、ＨおよびＣ１−４アルキル基より選択され；
ＲＮ３およびＲＮ４は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜８個の環原子を含有する複素環式環を形成し；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＯＲＯ２、ＳＲＳ２ｂ、ＮＲＮ５ＲＮ６、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、および置換されていてもよいＣ５−２０アリール基より選択され、ここにおいて、
ＲＯ２およびＲＳ２ｂは、Ｈ、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、または置換されていてもよいＣ１−７アルキル基より選択され；
ＲＮ５およびＲＮ６は、独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、および置換されていてもよいＣ５−２０アリール基より選択され、またはＲＮ５およびＲＮ６は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜８個の環原子を含有する複素環式環を形成し；
但し、Ｒ２が未置換のモルホリノであり、ＲＮ３およびＲＮ４が、それらが結合している窒素原子と一緒に、未置換のモルホリノを形成し、Ｒ７が未置換のフェニルであり、そしてＸ５がＣＨである場合、Ｘ６はＮではないし且つＸ８はＣＨではない、またはＸ６はＣＨではないし且つＸ８はＮではない、そして
Ｒ２が未置換のピペリジニルであり、ＲＮ３およびＲＮ４が、それらが結合している窒素原子と一緒に、未置換のピペリジニルを形成し、Ｒ７が未置換のフェニルであり、そしてＸ５がＣＨである場合、Ｘ６はＣＨではないし且つＸ８はＮではないという条件付きである）
を有する化合物；またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ７が、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、ＯＲＯ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（＝Ｏ）ＲＣ１およびＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａより選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ７が、置換されていてもよいフェニル基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７が、フェニル基であって、クロロ、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、エトキシ、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシおよびヒドロキシメチルより選択される１個またはそれを超える基で置換されていてもよいものである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７が、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、３−ヒドロキシメチル−４−メトキシフェニル、３，５−ジメトキシ−４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニルまたは３−ヒドロキシメチルフェニル基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
化合物が式Ｉ（Ａ）：
【化２】
2009516727.tif 000002
（式中、Ｘ５、Ｘ６およびＸ８の一つまたは二つは、Ｎであり、そして他はＣＨであり；
ＲＮ３およびＲＮ４は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜８個の環原子を含有する複素環式環を形成し；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＯＲＯ２、ＳＲＳ２ｂ、ＮＲＮ５ＲＮ６、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、および置換されていてもよいＣ５−２０アリール基より選択され、ここにおいて、
ＲＯ２およびＲＳ２ｂは、Ｈ、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、置換されていてもよいＣ５−２０  ヘテロアリール基、または置換されていてもよいＣ１−７アルキル基より選択され；
ＲＮ５およびＲＮ６は、独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、および置換されていてもよいＣ５−２０アリール基より選択され、またはＲＮ５およびＲＮ６は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜８個の環原子を含有する複素環式環を形成し；
ＲＯ３は、水素または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基より選択され；そして
ＲＮ１０は、Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ２、Ｃ（＝Ｓ）ＲＣ３、ＳＯ２ＲＳ３、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、または置換されていてもよいＣ１−１０アルキル基より選択され、ここにおいて、
ＲＣ２およびＲＣ３は、Ｈ、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、またはＮＲＮ１１ＲＮ１２より選択され、ここにおいて、
ＲＮ１１およびＲＮ１２は、独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基より選択され、またはＲＮ１１およびＲＮ１２は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜８個の環原子を含有する複素環式環を形成し；そして
ＲＳ３は、Ｈ、置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、または置換されていてもよいＣ１−７アルキル基より選択される）
を有する化合物；またはその薬学的に許容しうる塩、
である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ５、Ｘ６およびＸ８の一つだけが、Ｎである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ８がＮである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＮ３およびＲＮ４が、それらが結合している窒素と一緒に、モルホリノ基を形成する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、ＮＲＮ５ＲＮ６であり、ここにおいて、ＲＮ５およびＲＮ６が、それらが結合している窒素と一緒に、３〜８個の環原子を含有する、置換されていてもよい複素環式環を形成する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、置換されていてもよいモルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニルおよびピロリジニルより選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、
【化３】
2009516727.tif 000003
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容しうる担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
薬剤として用いるための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
ｍＴＯＲの阻害によって改善される疾患を処置するための薬剤の製造において条件を伴わない、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。