【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年8月23日(2010.8.23)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、或いは、それらの異性体、互変異性体、担体、及び薬学的に許容される塩：
【化１】
2005534635.tif 000001
ここにおいて、
Ｒは、インダゾール環の位置5又は6にあり、フッ素、臭素又はヨウ素原子、或いは、直鎖又は分枝鎖のC2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、又はS、O及びNから選択される0から3の異種原子を有するアリールから選択される、任意に置換された基であり；
R1は、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲaＲb，−ＮＨＣＯＲ'，−ＮＨＣＯＮＲ'Ｒ''，−ＮＨＳO2Ｒ'又は−ＮＨＣＯＯＲ'から選択される任意に置換された基であり；
Ra及びRbは、それぞれ独立して、水素、或いは、直鎖又は分枝鎖のC1-C6アルキル基であり;
Ｒ'及びＲ''は、それぞれ独立して、水素、又は、直鎖又は分枝鎖のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル又はアルキニル、C3-C6シクロアルキル又はシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール又はアリールC1-C6アルキル、ここでアリールは上記で定義されたものである、或いは、5又は6員のヘテロシクリル又はヘテロシクリルC1-C6アルキルから選択される任意に置換された基であり；或いは、それらが結合する窒素原子とまとめられる場合、Ｒ'及びＲ''は、任意にS、O又はNから選択されるさらなる異種原子を含む、任意に置換された４〜７員の複素環の形体である（ただし、R1が−ＮＨＣＯＲ'であり、そしてＲが非置換フェニルである場合は、Ｒ'は非置換の直鎖C1-C6アルキル基ではないものとする）。
【請求項２】
Ｒは任意に置換されたアリール基であり、Ｒ1は−ＮＨＣＯＲ'基であり、ここでＲ'は請求項１で定義されたものである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒは任意に置換されたアリール基であり、Ｒ1は−ＮＨＣＯＮＲ'Ｒ''基であり、ここでＲ'又はＲ''の一つは、水素原子であり、Ｒ'又はＲ''の残り一つは請求項１で定義されたものである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒは任意に置換されたアリール基であり、Ｒ1は−ＮＨＣＯＮＲ'Ｒ''基であり、ここでＲ'及びＲ''は共に、水素以外の請求項１で定義されたものである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒは任意に置換されたアリール基であり、Ｒ1は−ＮＨＳＯ2Ｒ'基であり、ここでＲ'は請求項１で定義されたものである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒは任意に置換されたアリール基であり、Ｒ1は-ＮＨＣＯＯＲ'基であり、ここでＲ'は請求項１で定義されたものである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒは任意に置換されたアリール基であり、Ｒ1は−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲaＲb基であり、ここでＲa及びＲbは共にメチル基である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
任意に薬学的に許容される塩の形体である、下記式
【化２】
2005534635.tif 000002
［式中、Ａは下記表VIIに記載されたＡ１〜Ａ３９から選択される基であり、Ｂは下記表VIIIに記載されたＢ１〜Ｂ４４から選択される基であり、Ｃは下記表IXに記載されたＣ１〜Ｃ３６から選択される基である］で表わされる化合物であって、下記表Ｘ及びXIに収載されたものから選択される請求項１で定義された式（Ｉ）の化合物。
【表１】
2005534635.tif 000003
【表２】
2005534635.tif 000004
【表３】
2005534635.tif 000005
【表４】
2005534635.tif 000006
【表５】
2005534635.tif 000007
【表６】
2005534635.tif 000008
【表７】
2005534635.tif 000009
【表８】
2005534635.tif 000010
【表９】
2005534635.tif 000011
【請求項９】
請求項１で定義された、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
ａ）式（II）の化合物をヒドラジン水化物と反応させ、
【化３】
2005534635.tif 000012
（ここで、Ｈａｌはハロゲン原子である）
式（III）の化合物を得る
【化４】
2005534635.tif 000013
（ここで、ハロゲン原子はインダゾール環の位置５又は６にある）；
ｂ）式（III）の化合物を式（IV）の適切なジメチルアセタール誘導体と反応させ
【化５】
2005534635.tif 000014
（ここでＲa及びＲbは請求項１で定義されたものである）
式（Ｉ）の化合物を得る
【化６】
2005534635.tif 000015
（ここで、Ｒa及びＲbは上記定義のとおり）；
及び、任意に、このように得られた式（Ｉ）の化合物を、以下によって式（Ｉ）の他の化合物へ転換する：
ｃ）式（Ｉ）の化合物を、前記方法の工程（ｂ）のとおりに、適切なインダゾール窒素保護薬剤と反応させて、又は代わりに、適切な高分子樹脂上に担持させて、式（Ｖ）の化合物を得る
【化７】
2005534635.tif 000016
（ここでＱは、上記窒素保護基であるか、又は担持樹脂を表す）；
ｄ）式（Ｖ）の化合物を、ヒドラジン一水和物と反応させて、式（VI）の化合物を得る
【化８】
2005534635.tif 000017
ｅ）式（VI）の化合物を、式（VII）の適切なホウ素酸誘導体と反応させ
Ｒ−Ｂ（ＯＨ）2       （VII）
（ここでＲは、請求項１で定義されたものである）
式（VIII）の化合物を得、
【化９】
2005534635.tif 000018
そして、以下の二者択一の工程（f.1）又は（f.2）の何れか一つに従って、式（VIII）の化合物を反応させる：
f.1）式（IX）、（Ｘ）、（XI）又は（XII）の化合物の何れか一つと反応させ
Ｒ'ＣＯ-Ｚ（IX） Ｒ'ＳＯ2-Ｚ（Ｘ） Ｒ'-ＮＣＯ（XI） Ｒ'ＯＣＯ-Ｚ（XII）
（ここでＲ'は、請求項１で定義されたものであり、Ｚはハロゲン原子又は適切な脱離基である）
式の化合物を得る
【化１０】
2005534635.tif 000019
（ここでＲ及びＱは、上記定義のとおりであり、Ｒ1は−ＮＨＣＯＲ'基、−ＮＨＳＯ2Ｒ'、−ＮＨＣＯＮＨＲ'又は−ＮＨＣＯＯＲ'である）;
或いは、
f.2）式（XIV）の適切なアミンと、
ＨＮＲ'Ｒ''（XIV）
（ここでＲ'及びＲ''は、請求項１で定義されたものである）
適切なクロロギ酸アリール誘導体の存在下で反応させ、
式（XIII）の化合物を得る
【化１１】
2005534635.tif 000020
（ここでＲ及びＱは上記定義のとおりであり、Ｒ1は−ＮＨＣＯＮＲ'Ｒ''基である）;
ｇ）工程（f.1）又は（f.2）の何れか一つに従って得られた式（XIII）の化合物を脱保護し、又或いは、高分子樹脂を切断し、式（Ｉ）の所望の化合物を得る、及び、所望のときはいつでも、それを式（Ｉ）の他の化合物へ、及び／又は薬学的に許容されるそれらの塩へ転換する；
を具備する方法。
【請求項１０】
工程（ａ）の前記式（II）の化合物において、Ｈａｌは臭素原子である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
工程（ｂ）の前記式（IV）の化合物において、Ｒa及びＲbは共にメチル基である、請求項９に記載の方法。
【請求項１２】
工程（ｃ）において、前記式（Ｉ）の化合物は、インダゾール窒素原子において、tert-ブトキシ-カルボニル（ＢＯＣ）基として保護される、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
工程（ｃ）において、前記式（Ｉ）の化合物は、2-クロロ-トリチルクロリド樹脂、トリチルクロリド樹脂、p-ニトロフェニルカルボネート ワン樹脂又はブロモ-(4-メトキシフェニル)メチルポリスチレンを含む適切な高分子樹脂上に担持される、請求項９に記載の方法。
【請求項１４】
工程（f.1）の前記式（IX）、（Ｘ）又は（XII）の化合物において、Ｚは塩素原子を表す、請求項９に記載の方法。
【請求項１５】
工程（f.2）において、前記クロロギ酸アリールは、クロロギ酸4-ニトロフェニル又はクロロギ酸4-クロロフェニルから選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１６】
工程（ｇ）において、前記式（XIII）の化合物は、インダゾール窒素原子において脱保護され、又は、塩化水素またはトリフルオロ酢酸が存在する酸性条件下で、それが担持される樹脂から切断される、請求項９に記載の方法。
【請求項１７】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
最初に、式（VIa）の化合物
【化１２】
2005534635.tif 000021
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIa）の複数の化合物を得る
【化１３】
2005534635.tif 000022
次いで、前記式（VIIIa）の誘導体のそれぞれを、以下の表IIで定めた式（IX）の誘導体のそれぞれと反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表１０】
2005534635.tif 000023
【表１１】
2005534635.tif 000024
【請求項１８】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
最初に、式（VIa）の化合物
【化１４】
2005534635.tif 000025
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIa）の複数の化合物を得る
【化１５】
2005534635.tif 000026
次いで、前記式（VIIIa）の誘導体のそれぞれを、以下の表IIIで定めた式（Ｘ）の誘導体のそれぞれと反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表１２】
2005534635.tif 000027
【表１３】
2005534635.tif 000028
【請求項１９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
最初に、式（VIa）の化合物
【化１６】
2005534635.tif 000029
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIa）の複数の化合物を得る
【化１７】
2005534635.tif 000030
次いで、前記式（VIIIa）の誘導体のそれぞれを、以下の表IVで定めた式（XI）の誘導体のそれぞれと反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表１４】
2005534635.tif 000031
【表１５】
2005534635.tif 000032
【請求項２０】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、最初に、式（VIa）の化合物
【化１８】
2005534635.tif 000033
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIa）の複数の化合物を得る
【化１９】
2005534635.tif 000034
次いで、前記式（VIIIa）の誘導体のそれぞれを、以下の表Ｖで定めた式（XII）の誘導体のそれぞれと反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表１６】
2005534635.tif 000035
【表１７】
2005534635.tif 000036
【請求項２１】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
最初に、式（VIa）の化合物
【化２０】
2005534635.tif 000037
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIa）の複数の化合物を得る
【化２１】
2005534635.tif 000038
次いで、前記式（VIIIa）の誘導体のそれぞれを、以下の表VIで定めた式（XIV）の誘導体のそれぞれと、クロロギ酸4-ニトロフェニルの存在下において反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表１８】
2005534635.tif 000039
【表１９】
2005534635.tif 000040
【表２０】
2005534635.tif 000041
【請求項２２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
最初に、式（VIb）の化合物
【化２２】
2005534635.tif 000042
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIb）の複数の化合物を得る
【化２３】
2005534635.tif 000043
次いで、前記式（VIIIb）の誘導体のそれぞれを、以下の表IIで定めた式（IX）の誘導体のそれぞれと反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表２１】
2005534635.tif 000044
【表２２】
2005534635.tif 000045
【請求項２３】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
最初に、式（VIb）の化合物
【化２４】
2005534635.tif 000046
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIb）の複数の化合物を得る
【化２５】
2005534635.tif 000047
次いで、前記式（VIIIb）の誘導体のそれぞれを、以下の表IIIで定めた式（Ｘ）の誘導体のそれぞれと反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表２３】
2005534635.tif 000048
【表２４】
2005534635.tif 000049
【請求項２４】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
最初に、式（VIb）の化合物
【化２６】
2005534635.tif 000050
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIb）の複数の化合物を得る
【化２７】
2005534635.tif 000051
次いで、前記式（VIIIb）の誘導体のそれぞれを、以下の表IVで定めた式（XI）の誘導体のそれぞれと反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表２５】
2005534635.tif 000052
【表２６】
2005534635.tif 000053
【請求項２５】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
最初に、式（VIb）の化合物
【化２８】
2005534635.tif 000054
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIb）の複数の化合物を得る
【化２９】
2005534635.tif 000055
次いで、前記式（VIIIb）の誘導体のそれぞれを、以下の表Ｖで定めた式（XII）の誘導体のそれぞれと反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表２７】
2005534635.tif 000056
【表２８】
2005534635.tif 000057
【請求項２６】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を調製するための方法であって、
最初に、式（VIb）の化合物
【化３０】
2005534635.tif 000058
（ここで、Ｑは担持樹脂（トリチル-クロリド樹脂）である）を、以下の表Ｉで定めた式（VII）の誘導体のそれぞれと反応させ、式（VIIIb）の複数の化合物を得る
【化３１】
2005534635.tif 000059
次いで、前記式（VIIIb）の誘導体のそれぞれを、以下の表VIで定めた式（XIV）の誘導体のそれぞれと、クロロギ酸4-ニトロフェニルの存在下において反応させ、続いて請求項９の方法の工程（ｇ）のとおりに操作することを特徴とする方法。
【表２９】
2005534635.tif 000060
【表３０】
2005534635.tif 000061
【表３１】
2005534635.tif 000062
【請求項２７】
式（Ｉ）の化合物、又はそれらの異性体、互変異性体、担体、及び薬学的に許容される塩の、二以上のライブラリ：
【化３２】
2005534635.tif 000063
ここにおいて、
Ｒは、インダゾール環の位置5又は6にあり、フッ素、臭素又はヨウ素原子、或いは、直鎖又は分枝鎖のC2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、又はS、O及びNから選択される0から3の異種原子を有するアリールから選択される、任意に置換された基であり；
Ｒ1は、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲaＲb、−ＮＨＣＯＲ'、−ＮＨＣＯＮＲ'Ｒ''、−ＮＨＳO2Ｒ'又は−ＮＨＣＯＯＲ'から選択される任意に置換された基であり；
Ｒa及びＲbは、それぞれ独立して、水素、或いは、直鎖又は分枝鎖のC1-C6アルキル基であり；
Ｒ'及びＲ''は、それぞれ独立して、水素、又は、直鎖又は分枝鎖のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル又はアルキニル、C3-C6シクロアルキル又はシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール又はアリールC1-C6アルキル、ここでアリールは上記で定義されたものである、或いは、5又は6員のヘテロシクリル又はヘテロシクリルC1-C6アルキルから選択される任意に置換された基であり;或いは、それらが結合する窒素原子とまとめられる場合、Ｒ'及びＲ''は、任意にS、O又はNから選択されるさらなる異種原子を含む、任意に置換された４〜７員の複素環の形体である（ただし、R1が−ＮＨＣＯＲ'であり、そしてＲが非置換フェニルである場合は、Ｒ'は非置換の直鎖C1-C6アルキル基ではないものとする）。
【請求項２８】
薬剤として使用するための、請求項１で定義された式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５０】
上記の全てから、例えばシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、複素環アルキルその他のような複合性の名称でその名称が同定される任意の基が、その由来する部分から構成されるように、慣習的に意図されることは、技術者には明らかである。ここまで、ヘテロシクリル−アルキルという用語は、上記で定義したように、ヘテロシクリル基でさらに置換された直鎖又は分枝鎖のアルキル基を表す。Ｒ、Ｒ1、Ｒ'及びＲ';を与える上記意義に従って、上記の任意の基は、それらの何れか自由な位置において、一以上の基、例えば、ハロゲン、ニトロ、オキソ基（＝Ｏ）、カルボキシ、シアノ、アルキル、過フッ素化アルキル（perfluorinated alkyl）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アミノ基及びそれらの誘導体、例えばアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、ウレイド、アルキルウレイド、又はアリールウレイド；カルボニルアミノ基及びそれらの誘導体、例えば、ホルミルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ；ヒドロキシ基及びそれらの誘導体、例えば、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、シクロアルケニルオキシ、又はアルキリデンアミノオキシ；カルボニル基及びそれらの誘導体、例えばアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル；硫化誘導体、例えば、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル又はジアルキルアミノスルホニル：から選択される、１〜６の基によって任意にさらに置換されてよい。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３９】
次いで、前記式（VIIIb）の誘導体のそれぞれを、以後の表VIで定めた式（XIV）の誘導体のそれぞれと、クロロギ酸4-ニトロフェニルの存在下において反応させ、続いて前記方法の工程（ｇ）のとおりに操作することによって提供される。
【表１】
2005534635.tif 000064
【表２】
2005534635.tif 000065
【表３】
2005534635.tif 000066
【表４】
2005534635.tif 000067
【表５】
2005534635.tif 000068
【表６−１】
2005534635.tif 000069
【表６−２】
2005534635.tif 000070
適宜に、式（Ｉ）の化合物の二以上のライブラリは、本発明のさらなる目的である：
【化６５】
2005534635.tif 000071