【手続補正書】
【提出日】平成22年6月28日(2010.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
補助化合物および化合物を含む（または本質的にこれらから成る）組合せであって、前記化合物は、
（Ｉ）式（Ｉ’）の化合物：
【化１】
2009542610.tif 000001
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドであり、
式中、
Ｘ’は、ＣＲ５’またはＮであり、
Ａ’は、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ’）ｎ−であり、
Ｂ’は、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素または、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビルであり、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
Ｒ０’は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲｇと一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し、
Ｒ１’は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基であり、
Ｒ２’は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３’およびＲ４’は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３個までがＮ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されている縮合炭素環式環または複素環式環を形成し、
Ｒ５’は、水素、Ｒ２’基またはＲ１０’基であり、ここでＲ１０’は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基であり（Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１つまたは複数の置換基で場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１つまたは複数の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよい）、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり、あるいは
（ＩＩ）式（Ｉ”）の化合物、
【化２】
2009542610.tif 000002
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドであり、
式中、ＭはＤ１基およびＤ２基から選ばれ、
【化３】
2009542610.tif 000003
【化４】
2009542610.tif 000004
そして、
（Ａ）ＭはＤ１基の場合：
Ｘは、Ｏ、ＮＨおよびＮＣＨ３から選ばれ、
Ａは、結合およびＮＲ２基から選ばれ、ここでＲ２は水素またはメチルであり、
Ｅは、結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＮ）およびＣ（ＣＨ３）２から選ばれ、
Ｒ１は下記のものから選ばれる：
（ｉ）ヒドロキシ、フッ素、アミノ、メチルアミノ、メチルまたはエチルにより場合により置換されている３〜５環員を有するシクロアルキル基、
（ｉｉ）Ｏ、Ｎ、ＳおよびＳＯ２から選ばれる１もしくは２個のヘテロ原子環員を有する４〜６環員を有する飽和複素環基（前記複素環基はＣ１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されているが、非置換４−モルホリニル、非置換テトラヒドロピラン−４−イル、非置換２−ピロリジニル、ならびに非置換および１−置換ピペリジン−４−イルを除く）、
（ｉｉｉ）下記式で表される２，５−置換フェニル基、
【化５】
2009542610.tif 000005
式中、（ａ）ＸがＮＨまたはＮ−ＣＨ３の場合、Ｒ３は塩素およびシアノから選ばれ、（ｂ）ＸがＯの場合、Ｒ３はＣＮである、
（ｉｖ）ＣＲ６Ｒ７Ｒ８基（Ｒ６及びＲ７はそれぞれ水素およびメチルから選ばれ、Ｒ８は、水素、メチル、Ｃ１−４アルキルスルホニルメチル、ヒドロキシメチルおよびシアノから選ばれる）、
（ｖ）メチル、エチル、メトキシおよびエトキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリダジン−４−イル基、
（ｖｉ）置換基がメチル、エチル、アミノ、フッ素、塩素、アミノおよびメチルアミノから選ばれる、置換イミダゾチアゾール基、
（ｖｉｉ）場合により置換されている１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルまたは場合により置換されている２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル基（各々の場合の置換基はハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれ、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）、
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されている３−ピリジル（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されているが、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−（ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アミドおよび２，６−ジメトキシ−Ｎ−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ニコチンアミドを除く）、
（ｉｘ）ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているチオモルホリンあるいはそのＳ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシド（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）、また、
Ｅ−ＡがＮＲ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘ）２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２−メトキシフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、シクロヘキシル、非置換４−テトラヒドロピラニル、およびｔｅｒｔ−ブチル、
（ｘｉ）ＮＲ１０Ｒ１１基（Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれＣ１−４アルキルあるいはＲ１０およびＲ１１は結合してＮＲ１０Ｒ１１がＯ、Ｎ、ＳおよびＳＯ２から選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含む４〜６環員を有する飽和複素環基を形成し、前記複素環基はＣ１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されている）、
（ｘｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリドン（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）、
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ３）２ＮＲ２またはＣＨ２−ＮＲ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｉｉ）非置換２−フリルおよび２，６−ジフルオロフェニル、また、
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ３）２ＮＲ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｖ）非置換フェニル、また、
ＥがＣＨ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｖ）非置換テトラヒドロピラン−４−イル、そして、
（Ｂ）ＭがＤ２基である場合：
Ａは、結合およびＮＲ２基から選ばれ、ここでＲ２は水素またはメチルであり、
Ｅは、結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＮ）およびＣ（ＣＨ３）２から選ばれ、
Ｒ１は下記から選ばれる：
（ｘｖｉ）下記式で表される２−置換３−フリル基、
【化６】
2009542610.tif 000006
（式中、Ｒ４およびＲ５は同一または異なって水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、あるいはＲ４およびＲ５は結合しておりＮＲ４Ｒ５がＯ、ＮＨ、ＮＭｅ、ＳまたはＳＯ２から選ばれる第２のヘテロ原子または基を場合により含有する５または６員飽和複素環基を形成し、前記５または６員飽和環はヒドロキシ、フッ素、アミノ、メチルアミノ、メチルまたはエチルにより場合により置換されている）、
（ｘｖｉｉ）下記式で表される５−置換２−フリル基、
【化７】
2009542610.tif 000007
（式中、Ｒ４およびＲ５は同一または異なって水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、あるいはＲ４およびＲ５は結合しておりＮＲ４Ｒ５がＯ、ＮＨ、ＮＭｅ、ＳまたはＳＯ２から選ばれる第２のヘテロ原子または基を場合により含有する５または６員飽和複素環基を形成し、前記５または６員飽和複素環基はヒドロキシ、フッ素、アミノ、メチルアミノ、メチルまたはエチルにより場合により置換されている、ただし、前記化合物は５−ピペリジン−１−イルメチル−フラン−２−カルボン酸［３−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−アミドではない）、
（ｘｖｉｉｉ）下記式で表される基、
【化８】
2009542610.tif 000008
（式中、Ｒ９は、水素、メチル、エチルまたはイソプロピルであり；Ｇは、ＣＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＨであり、前記基はＣ１−４ヒドロカルビル、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、フッ素、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノから選ばれる１、２または３個の置換基により場合により置換されており、ここで前記Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基はそれぞれ、ヒドロキシ、フッ素、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４アルキルアミノで場合により置換されている）、また
（ｘｉｘ）下記式で表される３，５−二置換フェニル基、
【化９】
2009542610.tif 000009
（式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨおよびＮＣＨ３から選ばれる）、そして、
（Ｃ）ＭがＤ１基の場合：
ＸはＯであり；ＡはＮＲ２基であり、ここでＲ２は水素であり；Ｅは結合であり；Ｒ１は２，６−ジフルオロフェニルであり；したがって、式（Ｉ）の化合物は下記からなる群より選ばれる酸と形成された塩から選ばれる酸付加塩である：酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸（例えば、Ｌ−アスコルビン酸）、アスパラギン酸（例えば、Ｌ−アスパラギン酸）、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸（例えば、（＋）ショウノウ酸）、カプリン酸、カプリル酸、炭酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデカン酸、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチジン酸、グルコヘプトン酸、Ｄ−グルコン酸、グルクロン酸（例えば、Ｄ−グルクロン酸）、グルタミン酸（例えば、Ｌ−グルタミン酸）、α−オキソグルタル酸、グリコール酸、馬尿酸、塩酸、イセチオン酸、イソ酪酸、乳酸（例えば、（+）−Ｌ−乳酸および（±）−ＤＬ−乳酸）、ラクトビオン酸、ラウリルスルホン酸、マレイン酸、リンゴ酸、（−）−Ｌ−リンゴ酸、マロン酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレンスルホン酸（例えば、ナフタレン−２−スルホン酸）、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸（例えば、（＋）−Ｌ−酒石酸）、チオシアン酸、トルエンスルホン酸（例えば、ｐ−トルエンスルホン酸）、吉草酸およびキナホイック酸、である組合せ。
【請求項２】
前記式（Ｉ”）の化合物が式（ＩＩＩ）で表される、請求項１に記載の組合せ
【化１０】
2009542610.tif 000010
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＥは、請求項１と同義である）。
【請求項３】
Ｅが結合、Ｒ２がＨ、およびＲ１がシクロプロピル基であり、前記化合物が化合物１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素またはその塩である、請求項２に記載の組合せ。
【請求項４】
補助化合物および式（Ｉ’）の化合物を含む（または本質的にこれらから成る）組合せであって、前記式（Ｉ’）の化合物は乳酸塩およびクエン酸塩ならびにこれらの混合物から選ばれる１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である組合せ。
【請求項５】
（Ａ）前記補助化合物および式（Ｉ’）の化合物が物理的に結合し、
（ａ）混合剤である、（ｂ）化学的に／物理化学的に結合された、（ｃ）化学的に／物理化学的に共にパックされた、（ｄ）混合されていないが共にパックされたか、または共に提供された、または
（Ｂ）前記補助化合物および式（Ｉ’）の化合物が非物理的に結合されている、
先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項６】
前記組合せが２種以上の補助化合物を含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項７】
前記補助化合物が下記から選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ：
１．ホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニストおよびホルモン調節剤（コルチコステロイド、抗アンドロゲン、抗エストロゲンおよびＧＮＲＡを含む）、
２．サイトカインおよびサイトカイン活性化剤、
３．レチノイドおよびレキシノイド、
４．モノクローナル抗体（細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体を含む）、
５．カンプトテシン化合物および他のトポイソメラーゼＩ阻害剤、
６．代謝拮抗剤、
７．ビンカアルカロイドおよび他のチューブリン標的化剤、
８．タキサン、
９．エポチロン
１０．白金化合物、
１１．ＤＮＡ結合剤およびトポイソメラーゼＩＩ阻害剤（アントラサイクリン誘導体を含む）、
１２．アルキル化剤（アジリジン、ナイトロジェンマスタードおよびニトロソウレアアルキル化剤を含む）、
１３．シグナル伝達阻害剤（ＰＫＡ／ＰＫＢ阻害剤およびＰＫＢ経路の阻害剤を含む）、
１４．ＣＤＫ阻害剤（補助ＣＤＫ阻害剤を含む）、
１５．ＣＯＸ−２阻害剤、
１６．ＨＤＡＣ阻害剤、
１７．選択的免疫反応モジュレーター
１８．ＤＮＡメチル基転移酵素阻害剤、
１９．プロテアソーム阻害剤、
２０．オーロラ阻害剤（補助オーロラ阻害剤を含む）、
２１．Ｈｓｐ９０阻害剤、
２２．チェックポイント標的剤、
２３．ＤＮＡ修復阻害剤、
２４．Ｇタンパク質共役受容体阻害剤。
【請求項８】
前記補助化合物が下記から選ばれる、請求項７に記載の組合せ：
（ａ）パクリタキセルおよびドセタキセルから選ばれるタキサン化合物、
（ｂ）ゲムシタビン、カペシタビン、シタラビン、ラリトレキセド、ペメトレキセドおよびメトトレキセートから選ばれる抗代謝化合物、
（ｃ）トラスツズマブ、セツキシマブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ベバシズマブ、メシル酸イマチニブ、ソラフェニブ、ダサチニブ、ラパチニブ、ニロチニブ、バンデタニブ、バタリニブ、アキシチニブおよびＣＨＩＲ−２５８から選ばれるシグナル伝達阻害剤、
（ｄ）インターフェロン、インターロイキン、トレチノイン、アリトレチノインおよびベキサロテンから選ばれるサイトカイン、サイトカイン活性化剤またはレチノイド、
（ｅ）カンプトテシン、イリノテカンおよびトポテカンから選ばれるカンプトテシン化合物、
（ｆ）ビノレルビン、ビンブラスチンおよびビンクリスチンから選ばれるビンカアルカロイド化合物
（ｇ）クロロ（ジエチレンジアミノ）−白金（ＩＩ）クロリド、ジクロロ（エチレンジアミノ）−白金（ＩＩ）、スピロプラチン、イプロプラチン、ジアミノ（２−エチルマロナト）白金（ＩＩ）、（１，２−ジアミノシクロヘキサン）マロナト白金（ＩＩ）、（４−カルボキシフタロ）−（１，２−ジアミノシクロヘキサン）白金（ＩＩ）、（１，２−ジアミノシクロヘキサン）−（イソシトラト）白金（ＩＩ）、（１，２−ジアミノシクロヘキサン）−ｃｉｓ−（ピルバト）白金（ＩＩ）、オンナプラチン、テトラプラチン、シスプラチン、カルボプラチンおよびオキサリプラチンから選ばれる白金化合物、
（ｈ）アントラサイクリン誘導体、ミトキサントロンおよびポドフィロトキシン誘導体から選ばれるトポイソメラーゼ２阻害剤
（ｉ）抗アンドロゲンまたは抗エストロゲン（ここで、抗アンドロゲンはレトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタンおよびアミノグルテチミドから選ばれるアロマターゼ阻害剤であり、抗エストロゲンはタモキシフェン、フルベストラント、ラロキシフェン、トレミフェン、ドロロキシフェン、レトラゾール、アナストラゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、ルプロリド、酢酸メゲストロール、アミノグルテチミドおよびベキサロテンから選ばれるものである）、
（ｊ）ゴセレリンまたはルプロリドから選ばれるＧｎＲＨアナログ、
（ｋ）ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３３、ＣＤ５２、リツキシマブ、トシツモマブおよびゲムツズマブから選ばれる細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体（または抗ＣＤ抗体）、
（ｌ）ナイトロジェンマスタード化合物、ニトロソウレア化合物およびブスルファンから選ばれるアルキル化剤
（ｍ）ＴＳＡ、ＳＡＨＡ、ＪＮＪ−１６２４１１９９、ＬＡＱ−８２４、ＭＧＣＤ−０１０３およびＰＸＤ−１０１から選ばれるＨＤＡＣ阻害剤、
（ｎ）セレコキシブであるＣＯＸ−２阻害剤、
（ｏ）テモゾロマイド、デシタビンおよび５−アザシチジンから選ばれるＤＮＡメチル化酵素阻害剤、
（ｐ）ボルテジミブであるプロテアソーム阻害剤、
（ｑ）セリシクリブ、アルボシジブ、７−ヒドロキシスタウロスパリン（hydroxystaurosparine）、ＪＮＪ−７７０６６２１、ＢＭＳ−３８７０３２、Ｐｈａ５３３５３３、ＰＤ３３２９９１、ＺＫ−３０４７０９およびＡＺＤ−５４３８から選ばれるＣＤＫ阻害剤。
【請求項９】
抗代謝化合物、タキサン化合物、エポチロン、Ｈｓｐ９０阻害剤、シグナル伝達阻害剤、カンプトテシン化合物、ビンカアルカロイド化合物、白金化合物、トポイソメラーゼ２阻害剤、抗アンドロゲン、モノクローナル抗体、アルキル化剤、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（ＨＤＡＣ）、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）阻害剤、プロテアソーム阻害剤、ＤＮＡメチル化阻害剤、ＣＤＫ阻害剤、オーロラ阻害剤およびチェックポイント標的剤から独立して選ばれる２種以上の補助化合物を含む、請求項６に記載の組合せ。
【請求項１０】
チェックポイント標的剤を含む、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１１】
シスプラチン、ビンブラスチン、タキソール、および５ＦＵから選ばれる一以上の補助化合物を含む、請求項１に記載の組合せ。
【請求項１２】
下記のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載された組合せを含む、医薬組成物：
(i)サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される病態または症状の予防または治療、
(ii) サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される病態または症状の罹患率の緩和または低減、
(iii) 哺乳動物における異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾病または症状の治療、
(iv) 哺乳動物における異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和または低減、
(v) サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の阻害、
(vi) サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾
(vii) オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼおよび／またはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴づけられる疾病または症状の予防または治療、
(viii) オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼおよび／またはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴づけられる癌の予防または治療用
(ix) オーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有する亜母集団から選ばれる患者における癌の予防または治療、
(x) オーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有する亜母集団の一部分を形成していると診断された患者における癌の予防または治療、
(xi) オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼおよび／またはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴づけられる疾病または症状の罹患率の緩和または低減、
(xii) 癌に罹患しているまたは罹患していると疑われる患者における癌の予防または治療（あるいは癌の罹患率の緩和または低減）であって、（ｉ）患者がオーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有しているかどうかを判定すべく患者を診断試験に供すること、および（ｉｉ）前記患者が前記変異体を有する場合の予防または治療、
(xiii) オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼおよび／またはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴づけられる病態または症状の予防または治療（あるいはその罹患率の緩和または低減）であって、（ｉ）オーロラキナーゼのアップレギュレーションに特徴的なマーカーを検出すべく患者を診断試験に供すること、および（ｉｉ）前記診断試験がオーロラキナーゼのアップレギュレーションを示す場合の予防または治療、
(xiv) （ａ）ＣＤＫキナーゼの過剰活性化および／または（ｂ）正常なＣＤＫ活性への経路の感作および／または（ｃ）サイクリンＥのアップレギュレーションにより特徴付けられる病態または症状の予防または治療（あるいはこれらの罹患率の緩和または低減）であって、（ｉ）（ａ）および／または（ｂ）および／または（ｃ）に特徴的なマーカーを検出すべく患者を診断試験に供すること、および（ｉｉ）前記診断試験が（ａ）および／または（ｂ）および／または（ｃ）を示す場合の予防または治療、
(xv) 癌の予防または治療、
(xvi) 膀胱癌、乳癌、結腸癌（例えば、直腸腺癌および直腸腺腫などの結腸直腸癌）、腎臓癌、表皮癌、肝臓癌、肺癌、例えば、腺癌、小細胞性肺癌および非小細胞性肺癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、例えば、外分泌膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌または皮膚癌、例えば、扁平上皮癌、リンパ系の造血系腫瘍、例えば、白血病、急性リンパ性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞性リンパ腫またはバーケットリンパ腫、骨髄系の造血系腫瘍、例えば、急性および慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群または前骨髄球性白血病、甲状腺瀘胞癌、間葉由来の腫瘍、例えば、線維肉腫または横紋筋肉種；中枢または末梢神経系の腫瘍、例えば、星状細胞腫、神経芽細胞腫、グリオーマまたは神経鞘腫、メラノーマ、精上皮腫、奇形癌、骨肉種、色素性乾皮症、角化棘細胞種、甲状腺濾胞癌、またはカポジ肉腫の癌腫の治療、または
(xvii) 薬剤への使用。
【請求項１３】
下記のための請求項１〜４のいずれか１項に記載された式（Ｉ’）の化合物を含む、医薬組成物：
(i) 補助化合物による治療を受けている被験体における、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される病態または症状の予防または治療、
(ii) 補助化合物による治療を受けている被験体における、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される病態または症状の罹患率の緩和または低減、
(iii) 補助化合物による治療を受けている哺乳動物における、異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾病または症状の治療、
(iv) 補助化合物による治療を受けている哺乳動物における、異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和または低減、
(v) 補助化合物による治療を受けている被験体における、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の阻害、
(vi) 補助化合物による治療を受けている被験体における、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾、
(vii) 補助化合物による治療を受けている被験体における、オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼおよび／またはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴づけられる疾病または症状の予防または治療、
(viii) 補助化合物による治療を受けている被験体における、オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼおよび／またはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴づけられる癌の予防または治療、
(ix) オーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有し、補助化合物で治療を受けている亜母集団から選ばれる患者における癌の予防または治療、
(x) 補助化合物による治療を受けている被験体における、オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼおよび／またはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴づけられる疾病または症状の罹患率の緩和または低減、
(xi) 癌に罹患しているまたは罹患していると疑われる、補助化合物による治療を受けている患者における癌の予防または治療（あるいは癌の罹患率の緩和または低減）であって、（ｉ）患者がオーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有しているかどうかを判定すべく患者を診断試験に供すること、および（ｉｉ）前記患者が前記変異体を有する場合の予防または治療、
(xii) 補助化合物による治療を受けている患者における、オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼおよび／またはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴づけられる病態または症状の予防または治療（あるいはその罹患率の緩和または低減）であって、（ｉ）オーロラキナーゼのアップレギュレーションに特徴的なマーカーを検出すべく患者を診断試験に供すること、および（ｉｉ）前記診断試験がオーロラキナーゼのアップレギュレーションを示す場合の予防または治療、
(xiii) 補助化合物による治療を受けている患者における、ａ）ＣＤＫキナーゼの過剰活性化および／または（ｂ）正常なＣＤＫ活性への経路の感作および／または（ｃ）サイクリンＥのアップレギュレーションにより特徴付けられる病態または症状の予防または治療（あるいはこれらの罹患率の緩和または低減）であって、（ｉ）（ａ）および／または（ｂ）および／または（ｃ）に特徴的なマーカーを検出すべく、補助化合物による治療を受けている患者を診断試験に供すること、および（ｉｉ）前記診断試験が（ａ）および／または（ｂ）および／または（ｃ）を示す場合の予防または治療。
【請求項１４】
癌を予防、治療または管理する必要のある患者における癌を予防、治療または管理するための、補助化合物（例えば、請求項７〜１１に記載の補助化合物のいずれかから選ばれる補助化合物）との併用療法で用いる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ’）の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
癌の予防または治療のための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組合せを含む、医薬組成物。