【手続補正書】
【提出日】平成22年1月29日(2010.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１種以上の有機化合物と揮発性溶媒系とを混合する工程；およびこのようにして得られる系を、有機化合物の実質的に純粋な多孔性微粒子、または有機化合物の組み合わせ物の複合多孔性微粒子を得るために乾燥する工程；を含む、多孔性微粒子の製造方法。
【請求項２】
揮発性溶媒系が単一液相である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
系を乾燥する工程が噴霧乾燥することを含むが、噴霧乾燥が約３０℃〜約２２０℃の入口温度または約７０℃〜約１３０℃の入口温度にて行われる、請求項１または２に記載の製造方法。
【請求項４】
噴霧乾燥が空気中にて行われるか、または例えば窒素のような不活性雰囲気中にて行われる、請求項３に記載の製造方法。
【請求項５】
微粒子が約０．５μｍから約１０μｍの間の平均直径を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
微粒子がナノ多孔性であり、微粒子の細孔径の平均が約２０ｎｍ〜約１０００ｎｍの間であり、そして細孔の形状が実質的に球状である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の製造方法。
【請求項７】
揮発性溶媒系が溶媒の混合物を含み、溶媒のうちの１種が水であり、溶媒系が、脂肪族炭化水素、芳香族炭化水素、ハロゲン化炭化水素、アルコール、アルデヒド、ケトン、エステル、エーテル、またはこれらの組み合わせ物を含み、そして溶媒系がエタノールおよび／またはメタノールを含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の製造方法。
【請求項８】
溶媒系が約５容量％〜約４０容量％の水、例えば約１０容量％〜約２０容量％の水を含む、請求項７に記載の製造方法。
【請求項９】
噴霧乾燥が、エタノール系に対しては約７０℃〜約１１０℃の入口温度にて行われるか、または噴霧乾燥が、メタノール系に対しては約６０℃〜約１３０℃の入口温度にて行われる、請求項７または８に記載の製造方法。
【請求項１０】
系がプロセス・エンハンサーを含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の製造方法。
【請求項１１】
プロセス・エンハンサーが炭酸アンモニウムである、請求項１０に記載の製造方法。
【請求項１２】
プロセス・エンハンサーが約５固体重量％〜約７０固体重量％、例えば約１０固体重量％〜約２５固体重量％の量にて存在する、請求項１０または１１に記載の製造方法。
【請求項１３】
有機化合物が、固体物質であり、かつ当該有機化合物は、生物活性物質、医薬的に許容しうる賦形剤、医薬的に許容しうるアジュバント、またはこれらの組み合わせ物の１種以上でありそして、生物活性物質が、タンパク質、ペプチド、またはポリペプチドである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の製造方法。
【請求項１４】
有機化合物が、ベンドロフルメチアジド；ベタメタゾン塩基；吉草酸ベタメタゾン；ブデソニド；フマル酸フォルモテロール；ヒドロクロロチアジド；ヒドロフルメチアジド；リゾチーム；パラアミノサリチル酸；クロモグリク酸ナトリウム；スルファジアジン；スルファジミジン；スルファメラジン；トリプシン；インスリン；ヒト成長ホルモン；ソマトトロピン；組織プラスミノゲン活性化因子；エリスロポエチン；顆粒球コロニー刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）；ファクターＶＩＩＩ；インターフェロン−α；インターフェロン−β；インターロイキン−２；カルシトニン；モノクローナル抗体；治療用のタンパク質／ペプチド／ポリペプチド；植物、動物、もしくは微生物由来の治療用タンパク質、およびこれら産物の組み換え体；モノクローナル抗体；治療用タンパク質、サイトカイン、インターフェロン、酵素、血栓溶解薬、および他の新規タンパク質；免疫賦活剤；インビボでの造血性細胞の産生を移行、刺激、減少、さもなければ変更させるよう意図された成長因子、サイトカイン、およびモノクローナル抗体；ステアリン酸マグネシウム；単糖類、例えばグルコース、ガラクトース、およびフルクトース等；二糖類、例えばトレハロース、マルトース、ラクトース、およびスクロース等；三糖類、例えばラフィノース、アカルボース、およびメレチトース等；環状オリゴ糖／シクロデキストリン、例えばヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、ジメチル−β−シクロデキストリン、スルホブチルエーテル−β−シクロデキストリン、およびランダムにメチル化された−β−シクロデキストリン等；可溶性ポリマー、例えばポリビニルピロリドン、例えばＰＶＰ１０，０００、ＰＶＰ４０，０００、およびＰＶＰ１，３００，０００、およびポリエチレングリコール等；糖アルコール／ポリオール、例えばマンニトール、キシリトール、およびソルビトール等；アミノ糖とオリゴ糖、例えばイヌリン、およびマルトデキストリン等；多糖類、例えば澱粉、およびグリコーゲン等；セルロースとセルロース誘導体、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、およびヒドロキシプロピルメチルセルロース等；デオキシ糖誘導体、アミノ糖誘導体、および他の糖誘導体、例えばデオキシグルコース、デオキシリボース、およびガラクトサミン等；α−アドレナリン受容体アゴニストとβ−アドレナリン受容体アゴニスト、例えばサルブタモール、サルメテロール、テルブタリン、バンブテロール、クレンブテロール、メタプロテレノール、フェノテロール、リミテロール、レプロテロール、ビトルテロール、ツロブテロール、イソプレナリン、およびイソプロテレノール等、およびそれらの塩；抗コリン作用薬、例えばイプラトロピウム、オキシトロピウム、およびチオトロピウム等、およびそれらの塩；グルココルチコイド、例えばベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、シクレソニド、フォルモテロール、フルチカゾン、モメタゾン、およびトリアムシノロン等、並びにそれらの塩およびエステル；抗アレルギー薬、例えばネドクロミルナトリウム、お���びクロモグリク酸ナトリウム等；ロイコトリエン阻害薬とアンタゴニスト、例えばモンテルカスト、プランルカスト、ザフィルルカスト、およびジロイトン等；キサンチン、例えばアミノフィリン、ジプロフィリン、エトフィリン、プロキシフィリン、テオブロミン、およびテオフィリン等；抗感染薬、例えばトブラマイシン、アミカシン、シプロフロキサシン、ゲンタマイシン、パラアミノサリチル酸、リファムピシン、イソニアジド、カプレオマイシン、アシクロビル、およびリトナビル等；抗ヒスタミン薬、例えばテルフェナジン、セトリジン、およびロラタジン等；疼痛管理薬、例えばモルフィネやコデイン等、およびそれらの塩；ならびに前記物質の組み合わせ物；を含む群から選択される１種以上である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の製造方法。
【請求項１５】
有機化合物の実質的に純粋な多孔性微粒子であって、微粒子は有機化合物の球状凝集体を含むか、有機化合物のスポンジ様粒子を含むか、または外殻中にナノ細孔を有する実質的に中空の球体を含む、上記多孔性微粒子。
【請求項１６】
微粒子がナノ多孔性である、請求項１５に記載の多孔性微粒子。
【請求項１７】
微粒子の細孔径の平均が約２０ｎｍ〜約１０００ｎｍの間である、請求項１５または１６に記載の多孔性微粒子。
【請求項１８】
細孔の形状が実質的に球状である、請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の多孔性微粒子。
【請求項１９】
界面活性剤も界面活性剤残留物も含有しない、請求項１５〜１８のいずれか一項に記載の多孔性微粒子。
【請求項２０】
有機化合物が、生物活性物質、医薬的に許容しうる賦形剤、医薬的に許容しうるアジュバント、またはこれらの組み合わせ物の１種以上である、請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の多孔性微粒子。
【請求項２１】
生物活性物質が、タンパク質、ペプチド、またはポリペプチドである、請求項２０に記載の多孔性微粒子。
【請求項２２】
有機化合物が、ベンドロフルメチアジド；ベタメタゾン塩基；吉草酸ベタメタゾン；ブデソニド；フマル酸フォルモテロール；ヒドロクロロチアジド；ヒドロフルメチアジド；リゾチーム；パラアミノサリチル酸；クロモグリク酸ナトリウム；スルファジアジン；スルファジミジン；スルファメラジン；トリプシン；インスリン；ヒト成長ホルモン；ソマトトロピン；組織プラスミノゲン活性化因子；エリスロポエチン；顆粒球コロニー刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）；ファクターＶＩＩＩ；インターフェロン−α；インターフェロン−β；インターロイキン−２；カルシトニン；モノクローナル抗体；治療用のタンパク質／ペプチド／ポリペプチド；植物、動物、もしくは微生物由来の治療用タンパク質、およびこれら産物の組み換え体；モノクローナル抗体；治療用タンパク質、サイトカイン、インターフェロン、酵素、血栓溶解薬、および他の新規タンパク質；免疫賦活剤；インビボでの造血性細胞の産生を移行、刺激、減少、さもなければ変更させるよう意図された成長因子、サイトカイン、およびモノクローナル抗体；ステアリン酸マグネシウム；単糖類、例えばグルコース、ガラクトース、およびフルクトース等；二糖類、例えばトレハロース、マルトース、ラクトース、およびスクロース等；三糖類、例えばラフィノース、アカルボース、およびメレチトース等；環状オリゴ糖／シクロデキストリン、例えばヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、ジメチル−β−シクロデキストリン、スルホブチルエーテル−β−シクロデキストリン、およびランダムにメチル化された−β−シクロデキストリン等；可溶性ポリマー、例えばポリビニルピロリドン、例えばＰＶＰ１０，０００、ＰＶＰ４０，０００、およびＰＶＰ１，３００，０００、およびポリエチレングリコール等；糖アルコール／ポリオール、例えばマンニトール、キシリトール、およびソルビトール等；アミノ糖とオリゴ糖、例えばイヌリン、およびマルトデキストリン等；多糖類、例えば澱粉、およびグリコーゲン等；セルロースとセルロース誘導体、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、およびヒドロキシプロピルメチルセルロース等；デオキシ糖誘導体、アミノ糖誘導体、および他の糖誘導体、例えばデオキシグルコース、デオキシリボース、およびガラクトサミン等；α−アドレナリン受容体アゴニストとβ−アドレナリン受容体アゴニスト、例えばサルブタモール、サルメテロール、テルブタリン、バンブテロール、クレンブテロール、メタプロテレノール、フェノテロール、リミテロール、レプロテロール、ビトルテロール、ツロブテロール、イソプレナリン、およびイソプロテレノール等、およびそれらの塩；抗コリン作用薬、例えばイプラトロピウム、オキシトロピウム、およびチオトロピウム等、およびそれらの塩；グルココルチコイド、例えばベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、シクレソニド、フォルモテロール、フルチカゾン、モメタゾン、およびトリアムシノロン等、並びにそれらの塩およびエステル；抗アレルギー薬、例えばネドクロミルナトリウム、お���びクロモグリク酸ナトリウム等；ロイコトリエン阻害薬とアンタゴニスト、例えばモンテルカスト、プランルカスト、ザフィルルカスト、およびジロイトン等；キサンチン、例えばアミノフィリン、ジプロフィリン、エトフィリン、プロキシフィリン、テオブロミン、およびテオフィリン等；抗感染薬、例えばトブラマイシン、アミカシン、シプロフロキサシン、ゲンタマイシン、パラアミノサリチル酸、リファムピシン、イソニアジド、カプレオマイシン、アシクロビル、およびリトナビル等；抗ヒスタミン薬、例えばテルフェナジン、セトリジン、およびロラタジン等；疼痛管理薬、例えばモルフィネやコデイン等、およびそれらの塩；ならびに前記物質の組み合わせ物；を含む群から選択される１種以上である、請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の多孔性微粒子。
【請求項２３】
実質的に純粋な有機生物活性物質の多孔性微粒子を含む医薬組成物であって、当該医薬組成物は医薬的に許容しうる賦形剤もしくはアジュバントをさらに含み、そして当該医薬組成物が粉末の形態をとっている、上記医薬組成物。