【手続補正書】
【提出日】平成22年10月25日(2010.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
2008526988.tif 000001
［式中、
Ｒは、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアミノ、アミノカルボニル、ハロ、カルボキシ、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクロアルキルから独立に選択される０〜２個の置換基を表し；
Ｒ７とＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、基−（Ｚ１）ｍＲ１で置換された縮合５〜７員ヘテロアリール環を形成しており（この場合、該縮合５〜７員ヘテロアリール環はさらに置換されていてもよい）［式中、
Ｒ１は、置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｚ１は、−ＣＲ５Ｒ６−（式中、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ、水素、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、およびハロから独立に選択される）であり、
ｍは、０、１、および２から選択される］；
Ｒ２は、置換されていてもよいアリールであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールから独立に選択される］
で表される化合物群から選択される少なくとも１種の化学物質もしくはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、または混合物。但し、式１の化合物は、
５−（フェニルカルバモイルアミノ）−３−（２−（４−ピリジル）エチル）インドール；
１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）尿素；および
１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）尿素；
からは選択されない。
【請求項２】
Ｒ７とＲ８が、それらが結合している炭素と一緒になって、基−（Ｚ１）ｍＲ１で置換された縮合５員ヘテロアリール環を形成している請求項１に記載の少なくとも１種の化学物質において、該ヘテロアリール環がその環中に少なくとも１個の窒素を含み且つＮ、Ｏ、およびＳから選択される１個以上のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく；特には、該縮合ヘテロアリール環が、基−（Ｚ１）ｍＲ１でそれぞれが置換されているピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、およびピロリルから選択され：さらに特には、該縮合ヘテロアリール環が、基−（Ｚ１）ｍＲ１でそれぞれが置換されている１Ｈ−ピロリルおよび１Ｈ−ピラゾリルから選択される、上記少なくとも１種の化学物質。
【請求項３】
式１の化合物が、式２
【化２】
2008526988.tif 000002
［式中、
ＸおよびＹは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
Ｒ９は、水素および置換されていてもよいアルキルから選択される］
で表される化合物群から選択される請求項１に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項４】
Ｒ１がピリジニルおよび置換ピリジニル［この場合、置換ピリジニルはモノ置換、ジ置換、およびトリ置換ピリジニルから選択される］から選択され；特には、Ｒ１がピリジン−４−イルおよび置換ピリジン−４−イルから選択され且つ該置換ピリジニル上の置換基が、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアミノ、アミノカルボニル、ハロ、カルボキシ、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクロアルキルから独立に選択され；特には、該置換ピリジニル上の置換基が、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアミノ、ハロ、カルボキシ、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、置換されていてもよいヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択され；さらに特には、該置換ピリジニル上の置換基が、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ２アルキル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ２アルコキシ、および−ＮＨＲ１０［式中、Ｒ１０は水素および置換されていてもよいアシルから選択される］から独立に選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項５】
Ｒ５およびＲ６の少なくとも一方が水素であり；特には、Ｒ５およびＲ６のいずれもが水素である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項６】
ｍが１であり且つＲ５およびＲ６の少なくとも一方が水素であり；特には、Ｒ５およびＲ６のいずれもが水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項７】
式２の化合物が、式３
【化３】
2008526988.tif 000003
［式中、
Ｒ２０は、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアミノ、アミノカルボニル、ハロ、カルボキシ、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクロアルキルから独立に選択される０〜３個の置換基を表す］
で表される化合物群から選択される、請求項３に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項８】
式３の化合物が、式４
【化４】
2008526988.tif 000004
で表される化合物群から選択される、請求項７に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項９】
ＸおよびＹがＮであるか、または、ＹがＮであり且つＸがＣＨである、請求項３〜８のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１０】
Ｒ２が、フェニルおよび置換フェニル［この場合、置換フェニルはモノ置換、ジ置換、およびトリ置換フェニルから選択される］から選択され且つ該置換フェニル上の置換基が、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアミノ、アミノカルボニル、ハロ、カルボキシ、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクロアルキルから独立に選択され；特には、該置換フェニル上の置換基が、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアミノ、ハロ、カルボキシ、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいフェノキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、置換されていてもよいヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択され；さらに特には、該置換フェニル上の置換基が、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ２アルキル、フェノキシ、および置換されていてもよいＣ１〜Ｃ２アルコキシから独立に選択され；よりさらに特には、該置換フェニル上の置換基が、ハロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、およびトリフルオロメトキシから独立に選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１１】
式４の化合物が、式５
【化５】
2008526988.tif 000005
［式中、
Ｒ２１は、水素、ハロおよび置換されていてもよい低級アルキルから選択され；
Ｒ２２は、水素、ハロ、低級アルコキシ、および低級アルキルから選択され；
Ｒ２３は、水素、低級アルキル、置換されていてもよいフェノキシ、置換されていてもよい低級アルコキシ、およびハロから選択され；特には、
Ｒ２１が、水素、ハロ、メチル、およびトリフルオロメチルから選択されるか、または、
Ｒ２２が、水素、ハロ、メトキシ、およびメチルから選択され；特には、Ｒ２２が水素であるか、または、
Ｒ２３が、水素、メチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、およびハロから選択される］
で表される化合物群から選択される、請求項８に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１２】
Ｒ２０が置換されていてもよいアミノである、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１３】
Ｒ９が、水素および置換されていてもよい低級アルキルから選択され；特には、Ｒ９が、水素および低級アルキルから選択され；さらに特には、Ｒ９が水素である、請求項３〜１２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１４】
Ｒが、ハロ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、およびＣ１〜Ｃ２アルコキシから独立に選択される１または２個の置換基を表し；特には、Ｒが、ハロ、メチル、およびメトキシから独立に選択される１または２個の置換基を表し；さらに特には、Ｒが、ハロ、メチル、およびメトキシから選択される置換基を表す、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１５】
Ｒが存在しない、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ４が、水素およびメチルからそれぞれ独立に選択され；特には、Ｒ３およびＲ４が水素である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１７】
前記少なくとも１種の化学物質が、ＥｐｈＢ４キナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで１マイクロモル濃度以下のＩＣ５０を呈し；特には、前記少なくとも１種の化学物質が、ＥｐｈＢ４キナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで５００ナノモル濃度以下のＩＣ５０を呈し；さらに特には、前記少なくとも１種の化学物質が、ＥｐｈＢ４キナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで５０ナノモル濃度以下のＩＣ５０を呈するか、または、  前記少なくとも１種の化学物質が、ＰＤＧＦＲβキナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで１マイクロモル濃度以下のＩＣ５０を呈し；特には、前記少なくとも１種の化学物質が、ＰＤＧＦＲβキナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで５００ナノモル濃度以下のＩＣ５０を呈し；さらに特には、前記少なくとも１種の化学物質が、ＰＤＧＦＲβキナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで１００ナノモル濃度以下のＩＣ５０を呈するか、または、
前記少なくとも１種の化学物質が、ＶＥＧＦＲ２キナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで１マイクロモル濃度以下のＩＣ５０を呈し；特には、前記少なくとも１種の化学物質が、ＶＥＧＦＲ２キナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで５００ナノモル濃度以下のＩＣ５０を呈し；さらに特には、前記少なくとも１種の化学物質が、ＶＥＧＦＲ２キナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで５０ナノモル濃度以下のＩＣ５０を呈するか、または、
前記少なくとも１種の化学物質が、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで１マイクロモル濃度以下のＩＣ５０を呈し；特には、前記少なくとも１種の化学物質が、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで５００ナノモル濃度以下のＩＣ５０を呈し；さらに特には、前記少なくとも１種の化学物質が、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性の標準的インビトロアッセイで５０ナノモル濃度以下のＩＣ５０を呈するか、または、
前記少なくとも１種の化学物質が、ＥｐｈＢ４キナーゼ活性の標準的インビトロアッセイ；ＰＤＧＦＲβキナーゼ活性の標準的インビトロアッセイ；ＶＥＧＦＲ２キナーゼ活性の標準的インビトロアッセイ；およびｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性の標準的インビトロアッセイから選択される少なくとも１つのアッセイで、１マイクロモル濃度以下のＩＣ５０を呈する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１８】
式１の化合物が、
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−６−イル）尿素；
１−（４−クロロ−２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２，４−ジメトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２，４−ジメチル−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−エトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−エトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）尿素；
１−（４−メチル−３−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）尿素；
１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）尿素；
１−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（３−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（３−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（３−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（５−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（５−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（５−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−（５−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（４−メトキシビフェニル−３−イル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド］−５−メチルインドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
１−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−３−（４−メチル−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−３−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−［５−クロロ−２−（［１，３］ジオキソラン−２−イルメトキシ）フェニル］−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−［５−クロロ−２−（３−ヒドロキシプロポキシ）フェニル］−３−（５−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（４−メトキシ−３−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２−メトキシ−４−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（３−ブロモ−４−メチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシ−４−メチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（２−フルオロピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（２−メチルピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（３−フルオロピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
１−［１−（３−フルオロピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（４−メチル−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）尿素；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシ−４−メチルフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−メトキシ−４−メチルフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（３−クロロ−４−メチルフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−クロロ−２−メトキシ−４−メチルフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２，４−ジメチル−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（５−メトキシ−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２，４−ジメトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２−メトキシ−４−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（６−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）カルバミン酸メチルエステル；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（３−クロロピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
１−（５−フルオロ−２，４−ジメトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アセトアミド；
１−（５−エタンスルホニル−２−メトキシフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２，４−ジフルオロフェニル）−３−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシ−４−メチルフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アセトアミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（７−フルオロ−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシ−４−メチルフェニル）−３−（７−フルオロ−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）ホルムアミド；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛４−［３−（３−クロロ−４−メチルフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アセトアミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（７−メトキシ−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（２，４−ジメトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（５−フルオロ−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アセトアミド；
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）プロピオンアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）イソブチルアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−２−モルホリン−４−イルアセトアミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（２−メチルアミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル）−３−｛１−［２−（２−メトキシエチルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（２−モルホリン−４−イルピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（２−メトキシピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（２−ヒドロキシピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
Ｎ−（４−｛４−［３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−２−モルホリン−４−イルアセトアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（３−メチルピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
シクロプロパンカルボン酸（４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アミド；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−ジフルオロメトキシフェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−ジフルオロメトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−３−ジエチルアミノプロピオンアミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（７−クロロ−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−｛１−［２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−（５−クロロ−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−４−イル）尿素；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−２−ピロリジン−１−イルアセトアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−２−ジメチルアミノアセトアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−２−メチルアミノアセトアミド；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）尿素；
シクロプロパンカルボン酸（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アミド；
シクロプロパンカルボン酸（４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アミド；
シクロプロパンカルボン酸（４−｛４−［３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アミド；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
シクロプロパンカルボン酸（４−｛４−［３−（３−クロロ−４−メチルフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）アミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２，５−ジクロロフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−｛１−［２−（ピラジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−｛１−［２−（チアゾール−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−２−メチルアミノアセトアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−３−ジエチルアミノプロピオンアミド；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−７−フルオロ−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−｛１−［２−（ピリジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−３−｛１−［２−（３−イソプロピルウレイド）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
３−（アセチルメチルアミノ）−Ｎ−（４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）プロピオンアミド；
Ｎ−（４−｛４−［３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）−２−メチルアミノアセトアミド；
１−［１−（２−アリルアミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）尿素；
３−アミノ−Ｎ−（４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）ウレイド］インドール−１−イルメチル｝ピリジン−２−イル）プロピオンアミド；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−｛１−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
１−［１−（２−アミノ−５−フルオロピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）尿素；
１−［１−（２−アミノ−３−メチルピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）尿素；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−｛１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−｛１−［２−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝−尿素；
１−［１−（２−ブロモ−ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）尿素；
１−［１−（２−ブロモピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［１−（２−シアノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（２−シアノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］尿素；
１−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−３−｛１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−｛１−［２−（４−シアノフェニルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；および
１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−｛１−［２−（６−シアノピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−４−イル｝尿素；
から選択される、請求項１に記載の少なくとも１種の化学物質。
【請求項１９】
担体、補助剤、および賦形剤から選択される少なくとも１種の医薬的に許容されるビヒクルと一緒に請求項１〜１８のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質を含んでなる医薬組成物であって、特には、該組成物が、注射液、エアロゾル、クリーム、ジェル、タブレット、丸薬、カプセル、シロップ、点眼液、および経皮パッチから選択される形態に製剤化されている、医薬組成物。
【請求項２０】
包装された医薬組成物であって、請求項１９に記載の医薬組成物を容器中に含み；且つ該組成物を１つ以上のチロシンキナーゼのキナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害を病む患者を治療するために用いることについての説明書を含み、特には、該キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害が、癌ならびに血管形成における変化によって特徴付けられる疾患から選択され；好ましくは、該血管形成における変化によって特徴付けられる疾患が、癌性腫瘍、黄斑変性、および糖尿病性網膜症から選択される、包装された医薬組成物。
【請求項２１】
ＶＥＧＦＲ２、ＥｐｈＢ４、ＰＤＧＦＲβ、およびｃ−Ｋｉｔから選択される少なくとも１つのキナーゼの阻害に応答性の疾患をもっている患者を治療するための医薬の製造のための少なくとも１種の化学物質の使用において、該少なくとも１種の化学物質が、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化学物質であり、特には、該少なくとも１つのキナーゼの阻害に応答性の疾患が、ＶＥＧＦＲ２キナーゼ活性の阻害に応答性であり；さらに特には、該ＶＥＧＦＲ２キナーゼ活性の阻害に応答性の疾患が、癌および血管形成における変化によって特徴づけられる疾患から選択され；さらに特には、該血管形成における変化によって特徴付けられる疾患が、癌性腫瘍、黄斑変性、および糖尿病性網膜症から選択されるか、または、該少なくとも１つのキナーゼの阻害に応答性の疾患が、子宮内膜症、子宮内膜癌、婦人出血性障害、月経周期異常、排卵異常、月経前症候群（ＰＭＳ）、および閉経期機能不全から選択される、使用。
【請求項２２】
ＶＥＧＦＲ２、ＥｐｈＢ４、ＰＤＧＦＲβ、およびｃ−Ｋｉｔから選択される少なくとも１つのキナーゼの阻害に応答性の疾患をもっている患者を治療するための医薬の製造方法であって、該医薬中に請求項１〜１８のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化学物質を含有することを含み、特には、該少なくとも１つのキナーゼの阻害に応答性の疾患が、ＶＥＧＦＲ２キナーゼ活性の阻害に応答性であり；特には、該ＶＥＧＦＲ２キナーゼ活性の阻害に応答性の疾患が、癌および血管形成における変化によって特徴づけられる疾患から選択され；さらに特には、該血管形成における変化によって特徴づけられる疾患が、癌性腫瘍、黄斑変性、および糖尿病性網膜症から選択されるか、または、該少なくとも１つのキナーゼの阻害に応答性の疾患が、子宮内膜症、子宮内膜癌、婦人出血性障害、月経周期異常、排卵異常、月経前症候群（ＰＭＳ）、および閉経期機能不全から選択される、方法。
【請求項２３】
１−［１−（２−アミノピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−３−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）尿素またはその医薬的に許容される塩。