【手続補正書】
【提出日】平成22年5月28日(2010.5.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
発明の概要
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化４８】
2009541342.tif 000001
で表わされる化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；そして
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
（項目２）
Ｒ１が、パラ−置換フェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒが、パラ−置換フェニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒが、必要に応じて、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ２０、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２０）２、−ＣＯ２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＯ２または−ＳＯ２Ｒ２０から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されたフェニルであり；各Ｒ２０が、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された複素環、または必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；あるいは２個のＲ２０単位は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
前記必要に応じて置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリール基が、必要に応じて、−ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２；−Ｎ（Ｒ２２）２；−ＮＲ２２ＣＯＲ２２；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル；−ＳＯ２Ｒ２２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２；Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；シアノ；またはニトロから独立して選択された１〜５個の置換基で置換され、ここで、２個のＲ２２単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得るか、あるいは各Ｒ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒが、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，３，４−トリクロロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３，６−トリクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニルまたは３，４，５−トリクロロフェニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒが、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，３，４−トリメチルフェニル、２，３，５−トリメチルフェニル、２，３，６−トリメチルフェニル、２，４，５−トリメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２，３−ジエチルフェニル、２，４−ジエチルフェニル、２，５−ジエチルフェニル、２，６−ジエチルフェニル、３，４−ジエチルフェニル、３，５−ジエチルフェニル、２，３，４−トリエチルフェニル、２，３，５−トリエチルフェニル、２，３，６−トリエチルフェニル、２，４，５−トリエチルフェニル、２，４，６−トリエチルフェニルまたは３，４，５−トリエチルフェニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒが、２−シクロプロピルフェニル、３−シクロプロピルフェニル、４−シクロプロピルフェニル、２−（シクロプロピルメチル）フェニル、３−（シクロプロピルメチル）フェニル、４−（シクロプロピルメチル）フェニル、２−イソ−ブチルフェニル、３−イソ−ブチルフェニル、４−イソ−ブチルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−シクロブチルフェニル、３−シクロブチルフェニル、４−シクロブチルフェニル、２−（シクロブチルメチル）フェニル、３−（シクロブチルメチル）フェニルまたは４−（シクロブチルメチル）フェニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目９）
Ｒが、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、２，３，４−トリメトキシフェニル、２，３，５−トリメトキシフェニル、２，３，６−トリメトキシフェニル、２，４，５−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２，３−ジヒドロキシフェニル、２，４−ジヒドロキシフェニル、２，５−ジヒドロキシフェニル、２，６−ジヒドロキシフェニル、３，４−ジヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシフェニル、２，３，４−トリヒドロキシフェニル、２，３，５−トリヒドロキシフェニル、２，３，６−トリヒドロキシフェニル、２，４，５−トリヒドロキシフェニルまたは２，４，６−トリヒドロキシフェニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒが、２−フルオロメトキシフェニル、２−ジフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−フルオロメトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−フルオロメトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２，４−ビス（フルオロメトキシ）フェニル、２，４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル、２，４−ビス（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，５−ビス（フルオロメトキシ）フェニル、３，５−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニルまたは３，５−ビス（トリフルオロメトキシ）フェニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒが、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２，３−ジシアノフェニル、２，４−ジシアノフェニル、２，５−ジシアノフェニル、２，６−ジシアノフェニル、３，４−ジシアノフェニル、３，５−ジシアノフェニル、２，３，４−トリシアノフェニル、２，３，５−トリシアノフェニル、２，３，６−トリシアノフェニル、２，４，５−トリシアノフェニル、３，４，５−トリシアノフェニル、２，４，６−トリシアノフェニル、２，６−ジメチル−４−フルオロフェニル、２，６−ジメチル−３−フルオロフェニル、２，６−ジメチル−４−クロロフェニル、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル、２，６−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，６−ジフルオロ−３−クロロフェニル、２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル、２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル、２，６−ジヒドロキシ−４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルまたは２，６−ジフルオロ−４−シアノフェニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒが、２−アミノフェニル、２−（Ｎ−メチルアミノ）フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル、２−（Ｎ−エチルアミノ）フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニル、３−アミノフェニル、３−（Ｎ−メチルアミノ）フェニル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル、３−（Ｎ−エチルアミノ）フェニル、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニル、４−アミノフェニル、４−（Ｎ−メチルアミノ）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル、４−（Ｎ−エチルアミノ）フェニルまたは４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が、必要に応じて、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ２１、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２１）２、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＯ２および−ＳＯ２Ｒ２１から独立して選択された１〜５個の置換基で置換されたフェニルであり、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された複素環、または必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；あるいは２個のＲ２１単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得る、項目１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目１４）
前記必要に応じて置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリール基が、必要に応じて、−ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２；−Ｎ（Ｒ２２）２；−ＮＲ２２ＣＯＲ２２；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐状ハロアルキル；−ＳＯ２Ｒ２２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２；Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；シアノ；またはニトロから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、ここで、２個のＲ２２単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得るか、あるいは各Ｒ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，３，４−トリクロロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３，６−トリクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニルまたは３，４，５−トリクロロフェニルである、項目１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１が、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，３，４−トリメチルフェニル、２，３，５−トリメチルフェニル、２，３，６−トリメチルフェニル、２，４，５−トリメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２，３−ジエチルフェニル、２，４−ジエチルフェニル、２，５−ジエチルフェニル、２，６−ジエチルフェニル、３，４−ジエチルフェニル、３，５−ジエチルフェニル、２，３，４−トリエチルフェニル、２，３，５−トリエチルフェニル、２，３，６−トリエチルフェニル、２，４，５−トリエチルフェニル、２，４，６−トリエチルフェニル、３，４，５−トリエチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニルまたは４−イソプロピルフェニルである、項目１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１が、２−シクロプロピルフェニル、３−シクロプロピルフェニル、４−シクロプロピル−フェニル、２−（シクロプロピルメチル）フェニル、３−（シクロプロピルメチル）フェニル、４−（シクロプロピル−メチル）フェニル、２−イソ−ブチルフェニル、３−イソ−ブチルフェニル、４−イソ−ブチルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−シクロブチルフェニル、３−シクロブチルフェニル、４−シクロブチルフェニル、２−（シクロブチルメチル）フェニル、３−（シクロブチルメチル）フェニルまたは４−（シクロブチルメチル）フェニルである、項目１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１が、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，３，４−トリメトキシフェニル、２，３，５−トリメトキシフェニル、２，３，６−トリメトキシフェニル、２，４，５−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−フルオロメトキシフェニル、２−ジフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−フルオロメトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−フルオロメトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２，４−ビス（フルオロメトキシ）フェニル、２，４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル、２，４−ビス（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，５−ビス（フルオロメトキシ）フェニル、３，５−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニルまたは３，５−ビス（トリフルオロメトキシ）フェニルである、項目１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３であり、ここで、Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、項目１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、項目１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２がメチルである、項目１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２が、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルまたはシクロプロピルである、項目１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７（式中、Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；または
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０であり、ここで、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）から選択されるか；あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルから選択される、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］である、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３である、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ６は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり；Ｒ７は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり；Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシまたはヒドロキシルから選択される）である、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、３〜７個の環原子を有する、必要に応じて置換された環を形成している、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ５およびＲ６が、一緒になって、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イルまたはピペリジン−１−イルから選択される環を形成する、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ３が、−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２であり、式中、Ｒ１１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシルまたはシアノであり；Ｒ１２は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＲ１３または−ＮＲ１４Ｒ１５（式中、Ｒ１３は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはフェニルであり；Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルから選択される）である、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ３が−ＳＯ２Ｒ１６であり、Ｒ１６が、フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７であり、式中、Ｒ１７は、Ｃ１−Ｃ５ヘテロアリールである、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１７が、トリアジニル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、イソキサゾリン−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イルから選択される、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８であり、式中、Ｒ１８は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３である、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり、式中、Ｒ４は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、項目１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目３７）
ｘが１であり、Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
（項目３８）
ｘが１であり、Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
（項目３９）
ｘが１であり、Ｌが−ＣＨ２−である、項目１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
（項目４０）
ｘが０である、項目１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
（項目４１）
ｙが１であり、Ｌ１が−ＣＨ２−である、項目１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
（項目４２）
ｙが０である、項目１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
（項目４３）
ｚが１であり、Ｌ２が−ＣＨ２−である、項目１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
（項目４４）
ｚが０である、項目１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
（項目４５）
ｘが１であり、ｙが０であり、ｚは０である、項目１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
（項目４６）
Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ３が、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ７；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７であり；
Ｒ４が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；
Ｒ５が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６が、水素、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり；あるいは
Ｒ５およびＲ６が、一緒になって、アジリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−（メチル）ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イルを形成し；
Ｒ７が、水素、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ８が水素であり；
Ｒ９が、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３であり；
Ｒ１１が、ＯＨまたは−ＣＮであり；
Ｒ１２が、−ＮＨ２、−ＣＨ３または−ＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１４が、水素、ＣＨ３またはフェニルであり；
Ｒ１５が、水素、ＣＨ３またはフェニルであり；
Ｒ１６が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２または−Ｃ６Ｈ５であり；
Ｒ１８が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５または−Ｃ（ＣＨ３）３であり；
Ｒ１７が、イミダゾリン−１−イル、イソキサゾリン−５−イル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルまたはモルホリン−４−イルである、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ２がメチルである、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
ＲおよびＲ１が、独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ２０、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２０）２、−ＣＯ２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＯ２または−ＳＯ２Ｒ２０から独立して選択された１〜５個の置換基で置換されたフェニルから独立して選択され；各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキルまたは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る、項目４８または４９に記載の化合物。
（項目５１）
ＲおよびＲ１が、それぞれ、パラ−置換されている、項目４８〜５０のいずれか１つに記載の化合物。
（項目５２）
ＲおよびＲ１が、４−メトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シクロプロピルフェニル、４−ジエチルアミノフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、フェニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルから独立して選択される、項目４８〜５１のいずれか１つに記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ３が、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３ＯＣＨ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＣ６Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）アジリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）アゼチジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピロリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピペリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピペラジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）モルホリン−４−イル、−Ｃ（Ｏ）イミダゾリン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）イソキサゾリン−５−イル、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２またはＳＯ２Ｃ６Ｈ５である、項目１〜２２または３７〜５２のいずれか１つに記載の化合物。
（項目５４）
式（Ｘ）：
【化４９】
2009541342.tif 000002
で表わされる、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２０；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２０；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２０；から選択され
ここで、各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位が一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２１；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２１；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２１；から選択され、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２１単位が一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）。
（項目５５）
式（ＸＩ）：
【化５０】
2009541342.tif 000003
で表わされる、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２０；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２０；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２０；から選択され、
ここで、各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位が一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２１；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２１；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２１Ｃ（-Ｏ）Ｒ２１；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２１；から選択され、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２１単位が一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）Ｃ３−Ｃ７環状アルキル；
ｄ）−ＯＲ７；
（式中、Ｒ７は、水素、またはＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９；
（式中、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨ、または−ＣＯ２Ｒ１０であり、ここで、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；から選択されるか、または
ｆ）Ｒ５およびＲ６は一緒になって、３〜７個の環原子を有する環を形成し得る）。
（項目５６）
式（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）：
【化５１】
2009541342.tif 000004
で表わされる、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２０；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２０；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２０；から選択され、
各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖、分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位は一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２１；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２１；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２１から選択され、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２１単位は一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）Ｃ３−Ｃ７環状アルキル；
ｄ）−ＯＲ７；
（ここで、Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９；
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（式中、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）である）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は一緒になって、３〜７個の環原子を有する環を形成し得る）。
（項目５７）
式（ＸＸＩＩ）：
【化５２】
2009541342.tif 000005
で表わされる、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（式中、Ｒ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、またはフェニルである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）。
（項目５８）
式（ＸＶＩ）：
【化５３】
2009541342.tif 000006
で表わされる、項目１記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２０；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２０；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２０から選択され、
各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２１；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２１；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２１から選択され、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；２個のＲ２１単位は一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）。
（項目５９）
前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリール基が、必要に応じて、−ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２；−Ｎ（Ｒ２２）２；−ＮＲ２２ＣＯＲ２２；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル；−ＳＯ２Ｒ２２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２；必要に応じてＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；シアノ；またはニトロから独立して選択された１〜５個の置換基で置換され、ここで、２個のＲ２２単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得るか、あるいは各Ｒ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６０）
前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリール基が、必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目６１）
前記必要に応じて置換された複素環および必要に応じて置換されたヘテロアリール基が、必要に応じて置換されたピロリジニル、必要に応じて置換されたアジリジニル、必要に応じて置換されたアゼチジニル、必要に応じて置換されたピロリジニル、必要に応じて置換されたピペラジニル、必要に応じて置換されたモルホリニル、必要に応じて置換されたピペリジニル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたイソキサゾリニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチオフェニル、必要に応じて置換されたピリミジニル、必要に応じて置換されたピリジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、または必要に応じて置換されたチアゾリルから独立して選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ４の必要に応じて置換された複素環が、ピロリジニルであり；Ｒ５およびＲ６の必要に応じて置換された３〜７個の環原子を有する環は、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルであり；Ｒ１７の必要に応じて置換されたヘテロアリールは、イミダゾリル、イソキサゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピリミジニル、ピリジニル、トリアジニルまたはチアゾリルである、項目１に記載の化合物。
（項目６３）
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−シクロプロピルカルボニル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−シクロプロピルカルボニル−２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸メチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−（ピペリジン−１−カルボニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−［４−（ジエチルアミノ）フェニル］−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸エチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸イソプロピルアミド；
２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸イソプロピルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ジメチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ジエチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸シクロペンチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−メトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（｛２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝カルボニル）ヒドラジンカルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−エトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−Ｎ，１−ジメチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−メトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−Ｎ，１−ジメチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
フェニルＮ−シアノ−３−（４−メトキシフェネチル）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルブイミデート；
（Ｅ）−Ｎ’−シアノ−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−（４−メトキシフェネチル）−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−８−メタンスルホニル−３−［２−（４−メトキシ−フェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−８−メタンスルホニル−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−８−メタンスルホニル−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
エチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
イソプロピル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ジエチルアミノフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
メチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−８−（イソキサゾール−５−イル−カルボニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］−デカン−４−オン；
８−アセチル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−（３−フェニルプロピル）−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−４−オン；
８−シクロプロパンカルボニル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−（３−フェニルプロピル）−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−４−オン；
８−シクロプロパンカルボニル−２−（４−メトキシフェニル）−３−（３−フェニルプロピル）−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸メチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸イソプロピルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸ジメチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−８−メタンスルホニル−１−メチル−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−４−オン；
２−｛２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝アセタミド；
８−シクロプロピルメチル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシ−フェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−｛２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝アセタミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
（２−｛２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝−１，１−ジメチル−２−オキソ−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
８−（２−アミノ−２−メチルプロピオニル）−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシ−フェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−アセチル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
Ｎ’−シアノ−２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
１−メチル−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルである、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態。
（項目６４）
（Ｅ）−Ｎ’−シアノ−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−（４−メトキシフェネチル）−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−｛２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−３−｛２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボヒドラジド；
２−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−ペンタノイル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（シクロペンチルカルボニル）−２−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（シクロプロピルカルボニル）−２−（４−イソブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−イソブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ，１−ジメチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−Ｎ’，１−ジメチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
２−｛２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−Ｄ−プロリル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−８−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルカルボニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；または
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−８−（メチルスルホニル）−１−（トリフルオロアセチル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
フェニルＮ−シアノ−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］−デカン−８−カルボキシイミドエート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
（Ｓ）−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
（Ｒ）−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−エトキシ−３−（４−メトキシフェネチル）−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
である、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態。
（項目６５）
項目１〜６４のいずれか１つに記載の化合物１種以上と、１種以上の賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目６６）
心房抗不整脈を治療または予防するための方法であって、有効量の式（Ｉ）：
【化５４】
2009541342.tif 000007
で表わされる化合物またはその医薬的に許容しうる塩形態を、対象に投与することを含む方法
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
（項目６７）
血栓塞栓症、卒中または心不全を予防または治療するための方法であって、有効量の式（Ｉ）：
【化５５】
2009541342.tif 000008
で表わされる化合物またはその医薬的に許容しうる塩形態を、対象に投与することを含む方法
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；または
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
（項目６８）
医薬品の製造における式（Ｉ）：
【化５６】
2009541342.tif 000009
で表わされる化合物またはその医薬的に許容しうる塩形態の使用
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；または
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
（項目６９）
心房抗不整脈を治療または予防するための医薬品の製造における、式（Ｉ）：
【化５７】
2009541342.tif 000010
で表わされる化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態の使用
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
（項目７０）
血栓塞栓症、卒中または心不全を予防または治療するための医薬品の製造における、式（Ｉ）：
【化５８】
2009541342.tif 000011
で表わされる化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態の使用
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；または
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
（項目７１）
式（Ｉ）：
【化５９】
2009541342.tif 000012
で表わされる化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
（項目７２）
Ｒ３が、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＣ６Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）アジリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）アゼチジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピロリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピペリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピペラジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）モルホリン−４−イル、−Ｃ（Ｏ）イミダゾリン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）イソキサゾリン−５−イル、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、またはＳＯ２Ｃ６Ｈ５である、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
２−（４−ジエチルアミノフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
メチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−８−（エチルスルホニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−８−（メチルスルホニル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−８−（シクロプロピルカルボニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；または
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−８−メタンスルホニル−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；である、項目７１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態。
本発明の１−Ｎ−アミノ−２−イミダゾリジノン類は、新しいクラスの化合物である。このクラスの化合物は、Ｋｖ１．５カリウムチャネル機能を阻害することが発見されている。本発明の化合物は、式Ｉ：
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化４８】
2009541342.tif 000013
で表わされる化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；そして
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
【請求項２】
Ｒ１が、パラ−置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、パラ−置換フェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、必要に応じて、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ２０、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２０）２、−ＣＯ２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＯ２または−ＳＯ２Ｒ２０から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されたフェニルであり；各Ｒ２０が、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された複素環、または必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；あるいは２個のＲ２０単位は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
前記必要に応じて置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリール基が、必要に応じて、−ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２；−Ｎ（Ｒ２２）２；−ＮＲ２２ＣＯＲ２２；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル；−ＳＯ２Ｒ２２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２；Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；シアノ；またはニトロから独立して選択された１〜５個の置換基で置換され、ここで、２個のＲ２２単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得るか、あるいは各Ｒ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，３，４−トリクロロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３，６−トリクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニルまたは３，４，５−トリクロロフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，３，４−トリメチルフェニル、２，３，５−トリメチルフェニル、２，３，６−トリメチルフェニル、２，４，５−トリメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２，３−ジエチルフェニル、２，４−ジエチルフェニル、２，５−ジエチルフェニル、２，６−ジエチルフェニル、３，４−ジエチルフェニル、３，５−ジエチルフェニル、２，３，４−トリエチルフェニル、２，３，５−トリエチルフェニル、２，３，６−トリエチルフェニル、２，４，５−トリエチルフェニル、２，４，６−トリエチルフェニルまたは３，４，５−トリエチルフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、２−シクロプロピルフェニル、３−シクロプロピルフェニル、４−シクロプロピルフェニル、２−（シクロプロピルメチル）フェニル、３−（シクロプロピルメチル）フェニル、４−（シクロプロピルメチル）フェニル、２−イソ−ブチルフェニル、３−イソ−ブチルフェニル、４−イソ−ブチルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−シクロブチルフェニル、３−シクロブチルフェニル、４−シクロブチルフェニル、２−（シクロブチルメチル）フェニル、３−（シクロブチルメチル）フェニルまたは４−（シクロブチルメチル）フェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、２，３，４−トリメトキシフェニル、２，３，５−トリメトキシフェニル、２，３，６−トリメトキシフェニル、２，４，５−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２，３−ジヒドロキシフェニル、２，４−ジヒドロキシフェニル、２，５−ジヒドロキシフェニル、２，６−ジヒドロキシフェニル、３，４−ジヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシフェニル、２，３，４−トリヒドロキシフェニル、２，３，５−トリヒドロキシフェニル、２，３，６−トリヒドロキシフェニル、２，４，５−トリヒドロキシフェニルまたは２，４，６−トリヒドロキシフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが、２−フルオロメトキシフェニル、２−ジフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−フルオロメトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−フルオロメトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２，４−ビス（フルオロメトキシ）フェニル、２，４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル、２，４−ビス（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，５−ビス（フルオロメトキシ）フェニル、３，５−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニルまたは３，５−ビス（トリフルオロメトキシ）フェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒが、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２，３−ジシアノフェニル、２，４−ジシアノフェニル、２，５−ジシアノフェニル、２，６−ジシアノフェニル、３，４−ジシアノフェニル、３，５−ジシアノフェニル、２，３，４−トリシアノフェニル、２，３，５−トリシアノフェニル、２，３，６−トリシアノフェニル、２，４，５−トリシアノフェニル、３，４，５−トリシアノフェニル、２，４，６−トリシアノフェニル、２，６−ジメチル−４−フルオロフェニル、２，６−ジメチル−３−フルオロフェニル、２，６−ジメチル−４−クロロフェニル、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル、２，６−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，６−ジフルオロ−３−クロロフェニル、２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル、２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル、２，６−ジヒドロキシ−４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルまたは２，６−ジフルオロ−４−シアノフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒが、２−アミノフェニル、２−（Ｎ−メチルアミノ）フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル、２−（Ｎ−エチルアミノ）フェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニル、３−アミノフェニル、３−（Ｎ−メチルアミノ）フェニル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル、３−（Ｎ−エチルアミノ）フェニル、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニル、４−アミノフェニル、４−（Ｎ−メチルアミノ）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル、４−（Ｎ−エチルアミノ）フェニルまたは４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、必要に応じて、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ２１、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２１）２、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＯ２および−ＳＯ２Ｒ２１から独立して選択された１〜５個の置換基で置換されたフェニルであり、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された複素環、または必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；あるいは２個のＲ２１単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得る、請求項１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
前記必要に応じて置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリール基が、必要に応じて、−ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２；−Ｎ（Ｒ２２）２；−ＮＲ２２ＣＯＲ２２；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐状ハロアルキル；−ＳＯ２Ｒ２２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２；Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；シアノ；またはニトロから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、ここで、２個のＲ２２単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得るか、あるいは各Ｒ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，３，４−トリクロロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３，６−トリクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニルまたは３，４，５−トリクロロフェニルである、請求項１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，３，４−トリメチルフェニル、２，３，５−トリメチルフェニル、２，３，６−トリメチルフェニル、２，４，５−トリメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２，３−ジエチルフェニル、２，４−ジエチルフェニル、２，５−ジエチルフェニル、２，６−ジエチルフェニル、３，４−ジエチルフェニル、３，５−ジエチルフェニル、２，３，４−トリエチルフェニル、２，３，５−トリエチルフェニル、２，３，６−トリエチルフェニル、２，４，５−トリエチルフェニル、２，４，６−トリエチルフェニル、３，４，５−トリエチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニルまたは４−イソプロピルフェニルである、請求項１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、２−シクロプロピルフェニル、３−シクロプロピルフェニル、４−シクロプロピル−フェニル、２−（シクロプロピルメチル）フェニル、３−（シクロプロピルメチル）フェニル、４−（シクロプロピル−メチル）フェニル、２−イソ−ブチルフェニル、３−イソ−ブチルフェニル、４−イソ−ブチルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−シクロブチルフェニル、３−シクロブチルフェニル、４−シクロブチルフェニル、２−（シクロブチルメチル）フェニル、３−（シクロブチルメチル）フェニルまたは４−（シクロブチルメチル）フェニルである、請求項１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，３，４−トリメトキシフェニル、２，３，５−トリメトキシフェニル、２，３，６−トリメトキシフェニル、２，４，５−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−フルオロメトキシフェニル、２−ジフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−フルオロメトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−フルオロメトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２，４−ビス（フルオロメトキシ）フェニル、２，４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル、２，４−ビス（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，５−ビス（フルオロメトキシ）フェニル、３，５−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニルまたは３，５−ビス（トリフルオロメトキシ）フェニルである、請求項１または３〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３であり、ここで、Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がメチルである、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルまたはシクロプロピルである、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７（式中、Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；または
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０であり、ここで、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）から選択されるか；あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルから選択される、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］である、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３である、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ６は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり；Ｒ７は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり；Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシまたはヒドロキシルから選択される）である、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって、３〜７個の環原子を有する、必要に応じて置換された環を形成している、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５およびＲ６が、一緒になって、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イルまたはピペリジン−１−イルから選択される環を形成する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２であり、式中、Ｒ１１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシルまたはシアノであり；Ｒ１２は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＲ１３または−ＮＲ１４Ｒ１５（式中、Ｒ１３は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはフェニルであり；Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルから選択される）である、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が−ＳＯ２Ｒ１６であり、Ｒ１６が、フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７であり、式中、Ｒ１７は、Ｃ１−Ｃ５ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１７が、トリアジニル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、イソキサゾリン−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イルから選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８であり、式中、Ｒ１８は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３である、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり、式中、Ｒ４は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３７】
ｘが１であり、Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３８】
ｘが１であり、Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３９】
ｘが１であり、Ｌが−ＣＨ２−である、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４０】
ｘが０である、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４１】
ｙが１であり、Ｌ１が−ＣＨ２−である、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４２】
ｙが０である、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４３】
ｚが１であり、Ｌ２が−ＣＨ２−である、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４４】
ｚが０である、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４５】
ｘが１であり、ｙが０であり、ｚは０である、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４６】
Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ７；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７であり；
Ｒ４が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；
Ｒ５が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６が、水素、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり；あるいは
Ｒ５およびＲ６が、一緒になって、アジリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−（メチル）ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イルを形成し；
Ｒ７が、水素、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ８が水素であり；
Ｒ９が、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３であり；
Ｒ１１が、ＯＨまたは−ＣＮであり；
Ｒ１２が、−ＮＨ２、−ＣＨ３または−ＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１４が、水素、ＣＨ３またはフェニルであり；
Ｒ１５が、水素、ＣＨ３またはフェニルであり；
Ｒ１６が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２または−Ｃ６Ｈ５であり；
Ｒ１８が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ５または−Ｃ（ＣＨ３）３であり；
Ｒ１７が、イミダゾリン−１−イル、イソキサゾリン−５−イル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルまたはモルホリン−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２がメチルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ＲおよびＲ１が、独立して、ハロゲン、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ２０、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２０）２、−ＣＯ２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＯ２または−ＳＯ２Ｒ２０から独立して選択された１〜５個の置換基で置換されたフェニルから独立して選択され；各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキルまたは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る、請求項４８または４９に記載の化合物。
【請求項５１】
ＲおよびＲ１が、それぞれ、パラ−置換されている、請求項４８〜５０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５２】
ＲおよびＲ１が、４−メトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シクロプロピルフェニル、４−ジエチルアミノフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、フェニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルから独立して選択される、請求項４８〜５１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３が、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３ＯＣＨ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＣ６Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）アジリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）アゼチジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピロリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピペリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピペラジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）モルホリン−４−イル、−Ｃ（Ｏ）イミダゾリン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）イソキサゾリン−５−イル、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２またはＳＯ２Ｃ６Ｈ５である、請求項１〜２２または３７〜５２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５４】
式（Ｘ）：
【化４９】
2009541342.tif 000014
で表わされる、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２０；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２０；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２０；から選択され
ここで、各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位が一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２１；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２１；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２１；から選択され、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２１単位が一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）。
【請求項５５】
式（ＸＩ）：
【化５０】
2009541342.tif 000015
で表わされる、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２０；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２０；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２０；から選択され、
ここで、各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位が一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２１；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２１；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２１Ｃ（-Ｏ）Ｒ２１；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２１；から選択され、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２１単位が一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）Ｃ３−Ｃ７環状アルキル；
ｄ）−ＯＲ７；
（式中、Ｒ７は、水素、またはＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９；
（式中、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨ、または−ＣＯ２Ｒ１０であり、ここで、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；から選択されるか、または
ｆ）Ｒ５およびＲ６は一緒になって、３〜７個の環原子を有する環を形成し得る）。
【請求項５６】
式（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）：
【化５１】
2009541342.tif 000016
で表わされる、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２０；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２０；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２０；から選択され、
各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖、分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位は一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２１；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２１；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２１から選択され、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２１単位は一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）Ｃ３−Ｃ７環状アルキル；
ｄ）−ＯＲ７；
（ここで、Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９；
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（式中、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）である）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は一緒になって、３〜７個の環原子を有する環を形成し得る）。
【請求項５７】
式（ＸＸＩＩ）：
【化５２】
2009541342.tif 000017
で表わされる、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（式中、Ｒ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、またはフェニルである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）。
【請求項５８】
式（ＸＶＩ）：
【化５３】
2009541342.tif 000018
で表わされる、請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２０；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２０；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２０；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２０から選択され、
各Ｒ２０は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか；あるいは２個のＲ２０単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換は、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−ＯＲ２１；
ｉｖ）−ＣＮ；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ２１；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）２；
ｖｉｉｉ）−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２１；
ｉｘ）−ＮＯ２；または
ｘ）−ＳＯ２Ｒ２１から選択され、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；２個のＲ２１単位は一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）。
【請求項５９】
前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリール基が、必要に応じて、−ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２；−Ｎ（Ｒ２２）２；−ＮＲ２２ＣＯＲ２２；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキル；−ＳＯ２Ｒ２２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２；必要に応じてＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；シアノ；またはニトロから独立して選択された１〜５個の置換基で置換され、ここで、２個のＲ２２単位は、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成し得るか、あるいは各Ｒ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリール基が、必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
前記必要に応じて置換された複素環および必要に応じて置換されたヘテロアリール基が、必要に応じて置換されたピロリジニル、必要に応じて置換されたアジリジニル、必要に応じて置換されたアゼチジニル、必要に応じて置換されたピロリジニル、必要に応じて置換されたピペラジニル、必要に応じて置換されたモルホリニル、必要に応じて置換されたピペリジニル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたイソキサゾリニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチオフェニル、必要に応じて置換されたピリミジニル、必要に応じて置換されたピリジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、または必要に応じて置換されたチアゾリルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４の必要に応じて置換された複素環が、ピロリジニルであり；Ｒ５およびＲ６の必要に応じて置換された３〜７個の環原子を有する環は、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルであり；Ｒ１７の必要に応じて置換されたヘテロアリールは、イミダゾリル、イソキサゾリニル、フラニル、チオフェニル、ピリミジニル、ピリジニル、トリアジニルまたはチアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−シクロプロピルカルボニル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−シクロプロピルカルボニル−２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸メチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−（ピペリジン−１−カルボニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−［４−（ジエチルアミノ）フェニル］−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸エチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸イソプロピルアミド；
２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸イソプロピルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ジメチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ジエチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸シクロペンチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−メトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（｛２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝カルボニル）ヒドラジンカルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−エトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−Ｎ，１−ジメチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−メトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−Ｎ，１−ジメチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
フェニルＮ−シアノ−３−（４−メトキシフェネチル）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルブイミデート；
（Ｅ）−Ｎ’−シアノ−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−（４−メトキシフェネチル）−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−８−メタンスルホニル−３−［２−（４−メトキシ−フェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−８−メタンスルホニル−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−８−メタンスルホニル−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
エチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
イソプロピル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ジエチルアミノフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
メチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−８−（イソキサゾール−５−イル−カルボニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］−デカン−４−オン；
８−アセチル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−（３−フェニルプロピル）−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−４−オン；
８−シクロプロパンカルボニル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−（３−フェニルプロピル）−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−４−オン；
８−シクロプロパンカルボニル−２−（４−メトキシフェニル）−３−（３−フェニルプロピル）−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸メチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸イソプロピルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−８−カルボン酸ジメチルアミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−８−メタンスルホニル−１−メチル−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ−［４．５］デカン−４−オン；
２−｛２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝アセタミド；
８−シクロプロピルメチル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシ−フェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−｛２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝アセタミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
（２−｛２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝−１，１−ジメチル−２−オキソ−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
８−（２−アミノ−２−メチルプロピオニル）−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシ−フェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−アセチル−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
Ｎ’−シアノ−２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
１−メチル−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態。
【請求項６４】
（Ｅ）−Ｎ’−シアノ−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−（４−メトキシフェネチル）−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−４−オキソ−３−｛２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−１−メチル−３−｛２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボヒドラジド；
２−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−ペンタノイル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（シクロペンチルカルボニル）−２−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（シクロプロピルカルボニル）−２−（４−イソブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−イソブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ，１−ジメチル−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−Ｎ’，１−ジメチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシミドアミド；
２−｛２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−８−Ｄ−プロリル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−８−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルカルボニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；または
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−８−（メチルスルホニル）−１−（トリフルオロアセチル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
フェニルＮ−シアノ−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］−デカン−８−カルボキシイミドエート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
（Ｓ）−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
（Ｒ）−２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−Ｎ−エトキシ−３−（４−メトキシフェネチル）−１−メチル−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態。
【請求項６５】
請求項１〜６４のいずれか１つに記載の化合物１種以上と、１種以上の賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項６６】
心房抗不整脈を治療または予防するための組成物であって、有効量の式（Ｉ）：
【化５４】
2009541342.tif 000019
で表わされる化合物またはその医薬的に許容しうる塩形態を含む組成物
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
【請求項６７】
血栓塞栓症、卒中または心不全を予防または治療するための組成物であって、有効量の式（Ｉ）：
【化５５】
2009541342.tif 000020
で表わされる化合物またはその医薬的に許容しうる塩形態を含む組成物
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；または
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
【請求項６８】
医薬品の製造における式（Ｉ）：
【化５６】
2009541342.tif 000021
で表わされる化合物またはその医薬的に許容しうる塩形態の使用
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；または
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
【請求項６９】
心房抗不整脈を治療または予防するための医薬品の製造における、式（Ｉ）：
【化５７】
2009541342.tif 000022
で表わされる化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態の使用
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
【請求項７０】
血栓塞栓症、卒中または心不全を予防または治療するための医薬品の製造における、式（Ｉ）：
【化５８】
2009541342.tif 000023
で表わされる化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態の使用
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３（式中、Ｒ２３は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、あるいは必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；または
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
【請求項７１】
式（Ｉ）：
【化５９】
2009541342.tif 000024
で表わされる化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態
（式中、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、
ｉ）水素；
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４
（ここで、Ｒ４は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６
（ここで、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル；
ｃ）必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
ｄ）−ＯＲ７
（ここで、Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）；
ｅ）−ＮＲ８Ｒ９
（ここで、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルコキシ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｒ１０（ここで、Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキルである）であるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）から選択されるか；あるいは
ｆ）Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有し、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加のヘテロ原子の環原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し得る）；
ｖ）−Ｃ（ＮＲ１１）Ｒ１２
（ここで、Ｒ１１は、
ａ）水素；
ｂ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｃ）−ＯＨ；または
ｄ）−ＣＮであり；
Ｒ１２は、
ａ）必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；
ｂ）−ＯＲ１３；
（ここで、Ｒ１３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルまたは必要に応じて置換されたアリールである）；または
ｃ）−ＮＲ１４Ｒ１５；
（ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルである）である）；
ｖｉ）−ＳＯ２Ｒ１６
（ここで、Ｒ１６は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、または必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである）；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７
（ここで、Ｒ１７は、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールである）；あるいは
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８；
（ここで、Ｒ１８は、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６直鎖または分岐状アルキル、必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールである）から選択され；
Ｌ、Ｌ１およびＬ２は、結合単位であり、それぞれ独立して、式：
−［Ｃ（Ｒ１９）２］ｎ−
（ここで、各Ｒ１９は、それぞれの場合で、独立して、水素、メチルまたはエチルから独立して選択され；
ｎは、１〜４である）で表わされ；および
ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０または１である）。
【請求項７２】
Ｒ３が、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＨＣ６Ｈ５、−Ｃ（Ｏ）アジリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）アゼチジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピロリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピペリジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ピペラジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）モルホリン−４−イル、−Ｃ（Ｏ）イミダゾリン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）イソキサゾリン−５−イル、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、またはＳＯ２Ｃ６Ｈ５である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
２−（４−ジエチルアミノフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−メトキシフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
メチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−８−（エチルスルホニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−８−（メチルスルホニル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−８−（シクロプロピルカルボニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；または
２−（４−シクロプロピルフェニル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−８−メタンスルホニル−３−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；である、請求項７１に記載の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩形態。