【手続補正書】
【提出日】平成22年3月2日(2010.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2009528319.tif 000001
（Ｒ１およびＲ２は、同じかまたは異なり、水素原子；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ３；ＯＨ；ＳＨ；ＮＨ２；ＣＮ；分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の、場合によっては少なくとも一置換されているＣ１−６脂肪族基；分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の、場合によっては少なくとも一置換されているアルコキシ遊離基；場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有し、場合によっては少なくとも一置換されており、場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和のシクロアルキル基；場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有する、分岐状または非分岐状のアルキル−シクロアルキル基であって、当該シクロアルキル基が、場合によっては少なくとも一置換されているアルキル−シクロアルキル基；場合によっては少なくとも一置換されているアリール基；場合によっては少なくとも一置換されており、場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と縮合されていてもよいヘテロアリール基；分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基であって、当該アリール基が場合によっては少なくとも一置換されている、および／または単環式もしくは多環式の環系と縮合されているアルキル−アリール基；分岐状または非分岐状のアルキル−ヘテロアリール基であって、当該ヘテロアリール基が場合によっては少なくとも一置換されている、および／または単環式もしくは多環式の環系と縮合されているアルキル−ヘテロアリール基；（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７基；（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８基；（Ｓ＝Ｏ）２−Ｒ９基；あるいは（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１基を表し；
Ｒ３は、分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の、場合によっては少なくとも一置換されている脂肪族基；分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の、場合によっては少なくとも一置換されているアルコキシ遊離基；場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有し、場合によっては少なくとも一置換されており、場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和のシクロアルキル基；場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有する、分岐状または非分岐状のアルキル−シクロアルキル基であって、当該シクロアルキル基が、場合によっては少なくとも一置換されているアルキル−シクロアルキル基；場合によっては少なくとも一置換されており、場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と縮合されていてもよいアリール基；場合によっては少なくとも一置換されており、場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と縮合されていてもよいヘテロアリール基；分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基であって、当該アリール基が場合によっては少なくとも一置換されている、および／または単環式もしくは多環式の環系と縮合されているアルキル−アリール基；分岐状または非分岐状のアルキル−ヘテロアリール基であって、当該ヘテロアリール基が場合によっては少なくとも一置換されている、および／または単環式もしくは多環式の環系と縮合されているアルキル−ヘテロアリール基；分岐状または非分岐状のアルキル−シクロアルキル基であって、当該ヘテロアリール基が場合によっては少なくとも一置換されている、および／または単環式もしくは多環式の環系と縮合されているアルキル−シクロアルキル基；（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７基；（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８基；（Ｓ＝Ｏ）２−Ｒ９基；あるいは（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１基を表し； 
Ｒ４は、水素原子を表し；
Ｒ５およびＲ６は、同じかまたは異なり、
水素原子；分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の、場合によっては少なくとも一置換されている脂肪族基；場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルコキシ遊離基；場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有し、場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和のシクロアルキル基；場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有する、分岐状または非分岐状のアルキル−シクロアルキル基であって、当該シクロアルキル基が、場合によっては少なくとも一置換されていてもよいアルキル−シクロアルキル基；場合によっては少なくとも一置換されており、場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と縮合されていてもよいアリール基；場合によっては少なくとも一置換されており、場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と縮合されていてもよいヘテロアリール基；分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基であって、当該アリール基が場合によっては少なくとも一置換されている、および／または単環式もしくは多環式の環系と縮合されているアルキル−アリール基；分岐状または非分岐状のアルキル−ヘテロアリール基であって、当該ヘテロアリール基が場合によっては少なくとも一置換されている、および／または単環式もしくは多環式の環系と縮合されているアルキル−ヘテロアリール基；（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７基；（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８基；（Ｓ＝Ｏ）２−Ｒ９基；あるいは（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１基を表すか；あるいは、
場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と場合によっては縮合されており、かつ場合によっては少なくとも一置換されているヘテロ環基を、架橋窒素原子と一緒になって形成し；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ−基を表し；
Ｙは、窒素原子、硫黄原子、ＳＯ基、ＳＯ２基を表し；
ｍは、０または１から選択され；
ｎは、０または１から選択され；
ｐは、１、２、３、４、５、６から選択され；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、同じかまたは異なり、水素原子；分岐状または非分岐状の、飽和または不飽和の、場合によっては少なくとも一置換されているＣ１−６脂肪族基；場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有し、場合によっては少なくとも一置換されている、飽和または不飽和のシクロアルキル基；場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有し、場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル−シクロアルキル基；場合によっては少なくとも一置換されているアリール基；場合によっては少なくとも一置換されているヘテロアリール基；場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル−アリール；場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル−ヘテロアリール基を表し；
ＹがＳであり、ｐが３であり、かつＲ５とＲ６とが架橋窒素原子と一緒になって、ピペラジンを形成する場合、当該ピペラジンは、ヘテロ環基で置換されていなくてもよく；
Ｒ３がメチルである場合、Ｒ２はヘテロ環基ではなくてもよく；
Ｒ３が、非置換もしくは置換されているフェニルである場合、Ｒ２は、非置換もしくは置換されているフェニル基ではなくてもよい）で示される化合物
（場合によっては、立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、の１つの形態、ラセミ化合物、または当該立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー、の少なくとも２つの任意の混合比での混合物の形態である化合物、あるいはそれらの対応する塩、あるいはそれらの対応する溶媒和物である）。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１は、水素原子；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ３；ＯＨ；ＳＨ；ＮＨ２；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、ベンジルもしくはフェネチルから成る群から選択される分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルキル−ヘテロアリール基を表し；
Ｒ２は、水素原子；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ３；ＯＨ；ＳＨ；ＮＨ２；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、ベンジルもしくはフェネチルから成る群から選択される分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルキル−ヘテロアリール基を表し；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−プロピル基、ｉ−プロピル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ｎ−ブチル基、ｉ−ブチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、ベンジル基、フェネチル基、もしくはナフチル基を表し；
Ｒ４は、水素原子を表し；
Ｒ５およびＲ６は、同じかまたは異なり、
水素原子；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては置換されている、分岐状または非分岐状のアルコキシ遊離基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されており、場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有する、飽和または不飽和のシクロアルキル基；場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有する、分岐状または非分岐状のアルキル−シクロアルキル基であって、当該シクロアルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、アルキル−シクロアルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、アリール基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、ヘテロアリール基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルキル−ヘテロアリール基を表すか；あるいは、
場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と場合によっては縮合されており、かつ場合によっては少なくとも一置換されているヘテロ環基を、架橋窒素原子と一緒になって形成し；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ−基を表し；
Ｙは、窒素原子、硫黄原子、ＳＯ基、ＳＯ２基を表し；
ｍは、０または１から選択され；
ｎは、０または１から選択され；
ｐは、１、２、３、４から選択され；
ＹがＳであり、ｐが３であり、かつＲ５とＲ６とが架橋窒素原子と一緒になって、ピペラジンを形成する場合、当該ピペラジンはヘテロ環基で置換されていなくてもよく；
Ｒ３がメチルである場合、Ｒ２はヘテロ環基ではなくてもよく；
Ｒ３が非置換もしくは置換されているフェニルである場合、Ｒ２は非置換もしくは置換されているフェニル基ではなくてもよいことを特徴とする化合物
（場合によっては、立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、の１つの形態、ラセミ化合物、または当該立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー、の少なくとも２つの任意の混合比での混合物の形態である化合物、あるいはそれらの対応する塩、あるいはそれらの対応する溶媒和物である）。
【請求項３】
上記化合物が、一般式（Ｉ）
【化２】
2009528319.tif 000002
（Ｒ１は、水素原子；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ３；ＯＨ；ＳＨ；ＮＨ２；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基を表し；
Ｒ２は、水素原子；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ３；ＯＨ；ＳＨ；ＮＨ２；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基を表し；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、メチル基、エチル基、プロピル基、ｎ−プロピル基、ｉ−プロピル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ｎ−ブチル基、ｉ−ブチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、ベンジル基、フェネチル基、もしくはナフチル基を表し；
Ｒ４は、水素原子を表し；
Ｒ５およびＲ６は、同じかまたは異なり、
水素原子；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されており、場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含有する、飽和または不飽和のシクロアルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基を表すか；あるいは、
場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と場合によっては縮合されており、かつ場合によっては少なくとも一置換されているヘテロ環基を、架橋窒素原子と一緒になって形成し；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ−基を表し；
Ｙは、窒素原子、硫黄原子、ＳＯ２基を表し；
ｍは、０または１から選択され；
ｎは、０または１から選択され；
ｐは、１、２、３、４から選択され；
ＹがＳであり、ｐが３であり、かつＲ５とＲ６とが架橋窒素原子と一緒になって、ピペラジンを形成する場合、当該ピペラジンは、ヘテロ環基で置換されていなくてもよい）で示される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物
（場合によっては、立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、の１つの形態、ラセミ化合物、または当該立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの、少なくとも２つの任意の混合比での混合物の形態である化合物、あるいはそれらの対応する塩、あるいはそれらの対応する溶媒和物である）。
【請求項４】
上記化合物が、一般式（Ｉ）
【化３】
2009528319.tif 000003
（Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３、メチルまたはエチルを表し；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３、メチルまたはエチルを表し；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２あるいはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、ｔｅｒｔ−ブチル基、非置換、一置換もしくは二置換されているシクロヘキシル基、非置換、一置換もしくは二置換されているフェニル基、または非置換、一置換もしくは二置換されているナフチル基を表し；
Ｒ４は、Ｈを表し；
Ｒ５およびＲ６は、同じかまたは異なり、
水素原子；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、飽和シクロアルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基を表すか；あるいは、
場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と場合によっては縮合されており、かつ場合によっては少なくとも一置換されているヘテロ環基を、架橋窒素原子と一緒になって形成し；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ−基を表し；
Ｙは、窒素原子、硫黄原子、ＳＯ２基を表し；
ｍは、０または１から選択され；
ｎは、０または１から選択され；
ｐは、１、２、３、４から選択され；
ＹがＳであり、ｐが３であり、かつＲ５とＲ６とが架橋窒素原子と一緒になって、ピペラジンを形成する場合、当該ピペラジンは、ヘテロ環基で置換されていなくてもよい）で示される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物
（場合によっては、立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、の１つの形態、ラセミ化合物、または当該立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの、少なくとも２つの任意の混合比での混合物の形態である化合物、あるいはそれらの対応する塩、あるいはそれらの対応する溶媒和物である）。
【請求項５】
上記化合物が、一般式（Ｉ）
【化４】
2009528319.tif 000004
（Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３、メチル、またはエチルを表し；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３、メチル、またはエチルを表し；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２あるいはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、ｔｅｒｔ−ブチル基、非置換、一置換もしくは二置換されているシクロヘキシル基、非置換、一置換もしくは二置換されているフェニル基、または非置換、一置換もしくは二置換されているナフチル基を表し；
Ｒ４は、Ｈを表し；
Ｒ５およびＲ６は、同じかまたは異なり、
水素原子；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、飽和シクロアルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基を表すか；あるいは、
ハロゲン、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２、場合によっては少なくとも一置換されているＣ１−６アルキル、場合によっては少なくとも一置換されているＯ−Ｃ１−６−アルキル、場合によっては少なくとも一置換されているＣ（Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル、場合によっては少なくとも一置換されているＣ３−６−シクロアルキルから成る群から独立して選択される置換基で；好ましくは、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２、ＣＦ３、シクロヘキシルから成る群から独立して選択される置換基で；最も好ましくは、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、メチル、またはシクロヘキシルから成る群から独立して選択される置換基で；場合によっては少なくとも一置換されている、ピペリジン基、モルホリン基、ピロリジン基、アゼパン基、もしくはピペラジン基を、架橋窒素原子と一緒になって形成し；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ−基を表し；
Ｙは、窒素原子、硫黄原子、ＳＯ２基を表し；
ｍは、０または１から選択され；
ｎは、０または１から選択され；
ｐは、１、２、３、４から選択される）で示される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物
（場合によっては、立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、の１つの形態、ラセミ化合物、または当該立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー、の少なくとも２つの任意の混合比での混合物の形態である化合物、あるいはそれらの対応する塩、あるいはそれらの対応する溶媒和物である）。
【請求項６】
上記化合物が、一般式（Ｉ）
【化５】
2009528319.tif 000005
（Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３、メチル、またはエチルを表し；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３、メチル、またはエチルを表し；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２あるいはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、ｔｅｒｔ−ブチル基、非置換、一置換もしくは二置換されているシクロヘキシル基、非置換、一置換もしくは二置換されているフェニル基、または非置換、一置換もしくは二置換されているナフチル基を表し；
Ｒ４は、Ｈを表し；
Ｒ５およびＲ６は、同じかまたは異なり、
水素原子；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、飽和シクロアルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基を表すか；あるいは、
場合によっては少なくとも一置換されている単環式もしくは多環式の環系と場合によっては縮合されており、かつ場合によっては少なくとも一置換されているヘテロ環基を、架橋窒素原子と一緒になって形成し；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ−基を表し；
Ｙは、窒素原子を表し；
ｍは、１であり；
ｎは、０または１から選択され；
ｐは、１、２、３、４から選択される）で示される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物
（場合によっては、立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、の１つの形態、ラセミ化合物、または当該立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー、の少なくとも２つの任意の混合比での混合物の形態である化合物、あるいはそれらの対応する塩、あるいはそれらの対応する溶媒和物である）。
【請求項７】
上記化合物が、一般式（Ｉ）
【化６】
2009528319.tif 000006
（Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３、メチル、またはエチルを表し；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ３、メチル、またはエチルを表し；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２あるいはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、ｔｅｒｔ−ブチル基、非置換、一置換もしくは二置換されているシクロヘキシル基、非置換、一置換もしくは二置換されているフェニル基、または非置換、一置換もしくは二置換されているナフチル基を表し；
Ｒ４は、Ｈを表し；
Ｒ５およびＲ６は、同じかまたは異なり、
水素原子；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で置換されている、分岐状または非分岐状のＣ１−６アルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、飽和シクロアルキル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２またはＣＦ３から成る群から独立して選択される置換基で場合によっては少なくとも一置換されている、分岐状または非分岐状のアルキル−アリール基を表すか；あるいは、
ハロゲン、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２、場合によっては少なくとも一置換されているＣ１−６アルキル、場合によっては少なくとも一置換されているＯ−Ｃ１−６−アルキル、場合によっては少なくとも一置換されているＣ（Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル、場合によっては少なくとも一置換されているＣ３−６−シクロアルキルから成る群から独立して選択される置換基で；好ましくは、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２、ＣＦ３、シクロヘキシルから成る群から独立して選択される置換基で；最も好ましくは、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、メチル、またはシクロヘキシルから成る群から独立して選択される置換基で；場合によっては少なくとも一置換されている、ピペリジン基、モルホリン基、ピロリジン基、アゼパン基、もしくはピペラジン基を、架橋窒素原子と一緒になって形成し；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ−基を表し；
Ｙは、窒素原子を表し；
ｍは、１であり；
ｎは、０または１から選択され；
ｐは、１、２、３、４から選択される）で示される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物
（場合によっては、立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、の１つの形態、ラセミ化合物、または当該立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー、の少なくとも２つの任意の混合比での混合物の形態である化合物、あるいはそれらの対応する塩、あるいはそれらの対応する溶媒和物である）。
【請求項８】
Ｒ３が、ｔｅｒｔ−ブチル基；非置換シクロヘキシル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨから成る群から独立して選択される置換基で一置換または二置換されているフェニル基；あるいは、非置換ナフチル基を表すことを特徴とする、請求項１〜７の何れかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈを表し；
Ｒ２が、Ｈまたはメチルを表し；
Ｒ３が、非置換シクロヘキシル基；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨから成る群から独立して選択される置換基で一置換または二置換されているフェニル基；あるいは、非置換ナフチル基を表し；
Ｒ５およびＲ６が、同じかまたは異なり、
Ｈ、メチル、エチル、シクロヘキシル、またはベンジルを表すか；あるいは、
メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、ＳＯ２、ＣＦ３、シクロヘキシルから成る群から独立して選択される置換基で；最も好ましくは、Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、メチル、またはシクロヘキシルから成る群から独立して選択される置換基で；場合によっては少なくとも一置換されている、ピペリジン基、モルホリン基、ピロリジン基、アゼパン基、もしくはピペラジン基を、架橋窒素原子と一緒になって形成することを特徴とする、請求項１〜８の何れかに記載の化合物。
【請求項１０】
上記化合物が、Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ジエチルアミノ）アセトアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−モルホリノアセトアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−［１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−モルホリノアセトアミド、
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２，６−ジメチルモルホリノ）アセトアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−（２，６−ジメチルモルホリノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）エチル）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
２−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（２−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）エチル）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ジエチルアミノ）アセトアミド、
Ｎ１−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジエチルエタン−１，２−ジアミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−モルホリノアセトアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２，６−ジメチルモルホリノ）アセトアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−（２，６−ジメチルモルホリノ）エチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
１−（４−（２−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）エタノン、
２−（アゼパン−１−イル）−Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（２−（アゼパン−１−イル）エチル）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
２−（ベンジル（メチル）アミノ）−Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（ジエチルアミノ）ブタンアミド、
Ｎ１−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ４，Ｎ４−ジエチルブタン−１，４−ジアミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）ブタンアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イル）ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタンアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−モルホリノブタンアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノブチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２，６−ジメチルモルホリノ）ブタンアミド、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−（２，６−ジメチルモルホリノ）ブチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
１−（４−（４−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）ブチル）ピペラジン−１−イル）エタノン、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ジエチルアミノ）アセトアミド、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ジエチルアミノ）アセトアミド、
Ｎ１−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジエチルエタン−１，２−ジアミン、
Ｎ１−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジエチルエタン−１，２−ジアミン、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−モルホリノアセトアミド、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−モルホリノアセトアミド、
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２，６−ジメチルモルホリノ）アセトアミド、
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−（２，６−ジメチルモルホリノ）エチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２，６−ジメチルモルホリノ）アセトアミド、
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−（２，６−ジメチルモルホリノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
１−（４−（２−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）エタノン、
１−（４−（２−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）エタノン、
２−モルホリノ−Ｎ−（１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトアミド、
Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（５−メチル−１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−モルホリノアセトアミド、
５−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
４−（２−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルチオ）エチル）モルホリン、
１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチルチオ）−１Ｈ−ピラゾール、
２−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルチオ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルエタンアミン、
１−（２−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルチオ）エチル）ピペリジン、
２−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルスルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルエタンアミン、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ジエチルアミノ）アセトアミド、
Ｎ１−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジエチルエタン−１，２−ジアミン、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ジエチルアミノ）アセトアミド、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
１−シクロヘキシル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
１−シクロヘキシル−５−メチル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ１−（１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジエチルエタン−１，２−ジアミン、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトアミド、
１−（４−（２−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）エタノン、
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトアミド、
１−（４−（２−（１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）エタノン、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
１−シクロヘキシル−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
１−シクロヘキシル−５−メチル−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−モルホリノアセトアミド、
１−シクロヘキシル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２，６−ジメチルモルホリノ）アセトアミド、
１−シクロヘキシル−Ｎ−（２−（２，６−ジメチルモルホリノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−モルホリノアセトアミド、
１−シクロヘキシル−５−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン、
Ｎ−（１−シクロヘキシル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２，６−ジメチルモルホリノ）アセトアミド、または、
１−シクロヘキシル−Ｎ−（２−（２，６−ジメチルモルホリノ）エチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−アミンから成る群から選択される、請求項１〜８の何れかに記載の化合物
（場合によっては、適宜、立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、の１つの形態、ラセミ化合物、または当該立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー、の少なくとも２つの任意の混合比での混合物の形態である化合物；その遊離塩基の形態である化合物、または任意の許容可能な塩（特にシュウ酸塩、もしくは二シュウ酸塩）としての形態である化合物、あるいはそれらの溶媒和物である）。
【請求項１１】
一般式（ＩＶ）
【化７】
2009528319.tif 000007
（Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項１に記載の意味を有する）
で示される化合物を、一般式（Ｖ）
【化８】
2009528319.tif 000008
（Ｒ５、Ｒ６、およびｐは、請求項１に記載の意味を有する）
で示される化合物と反応させることによって、一般式（Ｉ）で示される化合物を調製する方法。
【請求項１２】
一般式（ＩＶ）
【化９】
2009528319.tif 000009
（Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項１に記載の意味を有する）で示される化合物を、一般式（Ｖａ）
【化１０】
2009528319.tif 000010
（ｐは、請求項１に記載の意味を有する）で示される化合物と反応させて、一般式（ＶＩ）
【化１１】
2009528319.tif 000011
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｐは、請求項１に記載の意味を有する）で示される化合物を生成し、その後、当該一般式（ＶＩ）で示される化合物を、一般式（Ｘ）
【化１２】
2009528319.tif 000012
（Ｒ５およびＲ６は、請求項１に記載の意味を有する）で示されるアミンと反応させることを特徴とする、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
一般式（ＶＩＩ）
【化１３】
2009528319.tif 000013
（Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項１に記載の意味を有する）で示される化合物を、Ｐ２Ｓ５またはローソン試薬と反応させて、一般式（ＶＩＩＩ）
【化１４】
2009528319.tif 000014
（Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項１に記載の意味を有する）で示される化合物を生成し、その後、当該一般式（ＶＩＩＩ）で示される化合物を、一般式（Ｖ）
【化１５】
2009528319.tif 000015
（Ｒ５、Ｒ６、およびｐは、請求項１に記載の意味を有する）で示される化合物と反応させることによって、一般式（Ｉ）で示される化合物を調製する方法。
【請求項１４】
一般式（ＶＩＩＩ）
【化１６】
2009528319.tif 000016
（Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項１に記載の意味を有する）で示される化合物を、一般式（Ｖａ）
【化１７】
2009528319.tif 000017
（ｐは、請求項１に記載の意味を有する）で示される化合物と反応させて、一般式（ＩＸ）
【化１８】
2009528319.tif 000018
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびｐは、請求項１に記載の意味を有する）で示される化合物を生成し、その後、当該一般式（ＩＸ）で示される化合物を、一般式（Ｘ）
【化１９】
2009528319.tif 000019
（Ｒ５およびＲ６は、請求項１に記載の意味を有する）で示されるアミンと反応させる、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
一般式（Ｉ）
【化２０】
2009528319.tif 000020
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびｐは、請求項１に記載の意味を有する）
で示される化合物の硫黄原子を酸化して、一般式（Ｉ）
【化２１】
2009528319.tif 000021
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびｐは、請求項１に記載の意味を有し、硫黄原子は、１または２の酸素原子で置換されている）
で示される化合物を生成する、請求項１３から１４の何れかに記載の方法。
【請求項１６】
請求項１〜１０の１つ以上に記載の少なくとも１つの一般式（Ｉ）で示される化合物、またはその対応する塩、またはその対応する溶媒和物、またはそのプロドラッグを含んでいる薬剤であって、
上記化合物は、場合によっては、立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、の１つの形態、ラセミ化合物、または当該立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマー、の少なくとも２つの任意の混合比での混合物の形態である化合物である薬剤。
【請求項１７】
薬剤の製造における、請求項１〜１０の１つ以上に記載の一般式（Ｉ）で示される化合物の使用。
【請求項１８】
シグマ受容体に媒介される疾患または病気を治療もしくは予防するための薬剤の製造における、請求項１〜１０の１つ以上に記載の一般式（Ｉ）で示される化合物の使用。
【請求項１９】
上記疾患が、下痢、リポ蛋白異常症、片頭痛、肥満、高トリグリセリド値、乳び血症、異常βリポ蛋白血症、高リポ蛋白血症、高脂血症、混合型高脂血症、高コレステロール血症、リポ蛋白異常症、高トリグリセリド血症、散発性高トリグリセリド血症、遺伝性高トリグリセリド血症、遺伝性異常βリポ蛋白血症、関節炎、高血圧、不整脈、潰瘍、学習障害、記憶障害、注意力欠陥障害、認知障害、神経変性疾患、脱髄疾患、（コカイン、アンフェタミン、エタノールおよびニコチンを含む）薬物および化学物質中毒、遅発性ジスキネジー、虚血性脳梗塞、てんかん、脳梗塞、ストレス、癌、精神疾患（特に、鬱病、不安症、または統合失調症）、炎症、または自己免疫疾患を含んでいることを特徴とする、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
上記疾患が、疼痛、好ましくは、神経因性疼痛、炎症性疼痛、あるいは、異痛症および／または痛覚過敏症を包含している他の疼痛疾患を含んでいることを特徴とする、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
上記疾患が、高トリグリセリド値、乳び血症、異常βリポ蛋白血症、高リポ蛋白血症、高脂血症、混合型高脂血症、高コレステロール血症、リポ蛋白異常症、高トリグリセリド血症、散発性高トリグリセリド血症、遺伝性高トリグリセリド血症および遺伝性異常βリポ蛋白血症から成る群から選択されることを特徴とする、請求項１８または１９に記載の使用。