【手続補正書】
【提出日】平成22年9月7日(2010.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2010503671.tif 000001
〔式中、
【化２】
2010503671.tif 000002
で示される大員環は、１０から２５個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｊ、ｐおよびｙは、それぞれの存在で、独立して、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれの存在で、独立して、水素であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換であるか、または、同じかまたは異なっていてよい、１−６個の、独立して、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロからなる群から選択される部分で置換されており；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｅは、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３およびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ１およびＬ２は、独立して、アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり、これらそれぞれは、独立して、選択されるＸ１またはＸ２基で０から４回置換されており；
ｉおよびｋは、独立して、０から７の整数から選択され；
Ｌ３は、存在しないか、または二価エチレンまたはアセチレン残基であり、ここで、二価エチレンは、０−２個のアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される置換基により置換されており；
ＦＧは、存在しないか、またはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｒ２３は、独立して、それぞれの存在で、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０−２個のハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２およびＶは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは、さらに独立して、Ｘ１およびＸ２から選択される置換基で０から５回で置換されていてもよく；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して選択されるＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されていてよく；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、カルボキシレート、カルボキサミド、モノ−およびジ−アルキルアミノまたはモノ−およびジ−アルキルカルボキサミドで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成し、そして、Ｒ７およびＲ２２は、非存在であってよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化３】
2010503671.tif 000003
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよく；そして、
Ｒ６およびＲ６ａは、それぞれの存在で、独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ６ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよい｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成してもよい〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２】
Ｌ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；
Ｌ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；そして、
Ｌ３が、存在しないか、または、独立して、０から２個の、選択されるメチルまたはエチル残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が：
【化４】
2010503671.tif 000004
で示される式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、所望により、０−２個のハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基により置換されている３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、それぞれが、独立して、０−３個の選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてよいか；
または、ｘが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４が水素であり、そして、Ｒ５およびＲ５ａが、結合して、０−２個の、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基で置換されている３から６員スピロ環状炭素環を形成するか、または、２個の置換基が、それぞれが、独立して、０−３個の、選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
【化５】
2010503671.tif 000005
で示される二価残基が、
【化６】
2010503671.tif 000006
【化７】
2010503671.tif 000007
〔式中、Ｒｅは、非存在、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ｒｇは、水素またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０から４個の、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドからなる群から選択される選択される置換基で置換されている〕
からなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化８】
2010503671.tif 000008
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が、式ＩＸ：
【化９】
2010503671.tif 000009
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化１０】
2010503671.tif 000010
〔式中、
【化１１】
2010503671.tif 000011
で示される大員環は、１０から２５個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｊ、ｐおよびｙは、それぞれの存在で、独立して、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれの存在で、独立して、水素であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換であるか、または、同じかまたは異なっていてよい、１−６個の独立して選択される部分で置換されており；ここで、Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｅは、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ１およびＬ２は、独立して、アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり、これらそれぞれは、独立して、選択されるＸ１またはＸ２基で０から４回置換されており；
ｉおよびｋは、独立して、０から７の整数から選択され；
Ｌ３は、存在しないか、または二価エチレンまたはアセチレン残基であり、ここで、二価エチレンは、０−２個のアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される置換基により置換されており；
ＦＧは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｒ２３は、独立して、それぞれの存在で、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０−２個のハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２およびＶは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは、さらに独立して、Ｘ１およびＸ２で１回以上で置換されていてもよく；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して選択されるＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノ、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されていてよく；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、カルボキシレート、カルボキサミド、モノ−およびジ−アルキルアミノまたはモノ−およびジ−アルキルカルボキサミドで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成し、そして、Ｒ７およびＲ２２は、非存在であってよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化１２】
2010503671.tif 000012
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよく；そして、
Ｒ６およびＲ６ａは、それぞれの存在で、独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ６ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよい｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成してもよい〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１０】
Ｌ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；
Ｌ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；そして、
Ｌ３が、存在しないか、または、独立して、０から２個の、選択されるメチルまたはエチル残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が：
【化１３】
2010503671.tif 000013
で示される式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
【化１４】
2010503671.tif 000014
で示される二価残基が、
【化１５】
2010503671.tif 000015
【化１６】
2010503671.tif 000016
〔式中、Ｒｅは、非存在、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ｒｇは、水素またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０から４個の、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドからなる群から選択される選択される置換基で置換されている〕
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式：
【化１７】
2010503671.tif 000017
〔式中、
【化１８】
2010503671.tif 000018
で示される大員環は、１０から２５個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｊ、ｐおよびｙは、それぞれの存在で、独立して、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換であるか、または、同じかまたは異なっていてよい、１−６個の独立して選択される部分で置換されており；ここで、Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｅは、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ１は、独立して、０から４個の、選択されるＸ１またはＸ２基で置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレンおよびシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ２は、独立して、０から４個の、選択されるＸ１またはＸ２基で置換されている、アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり；
ｉおよびｋは、独立して、０から７の整数から選択され；
Ｌ３は、存在しないか、または二価エチレンまたはアセチレン残基であり、ここで、二価エチレンは、０−２個のアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される置換基により置換されており；
ＦＧは、存在しないか、またはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｒ２３は、独立して、それぞれの存在で、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０−２個のハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２およびＶは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれが、さらに、独立して、Ｘ１およびＸ２で１回以上で置換されていてもよく；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して選択されるＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されていてよく；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、カルボキシレート、カルボキサミド、モノ−およびジ−アルキルアミノまたはモノ−およびジ−アルキルカルボキサミドで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成し、そして、Ｒ７およびＲ２２は、非存在であってよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化１９】
2010503671.tif 000019
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよく；そして、
Ｒ６およびＲ６ａは、それぞれの存在で、独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ６ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよい｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成してもよい〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１４】
Ｌ１が、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；
Ｌ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；そして、
Ｌ３が、存在しないか、または、独立して、０から２個の、選択されるメチルまたはエチル残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
化合物が：
【化２０】
2010503671.tif 000020
で示される式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、所望により、０−２個のハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基により置換されている３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、それぞれが、独立して、０−３個の選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてよいか；
または、ｙが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
【化２１】
2010503671.tif 000021
で示される二価残基が、
【化２２】
2010503671.tif 000022
【化２３】
2010503671.tif 000023
〔式中、Ｒｅは、非存在、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ｒｇは、水素またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０から４個の、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドからなる群から選択される選択される置換基で置換されている〕
からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１−１７のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
インターフェロンまたは誘導化されたインターフェロンである付加的ＨＣＶ調節化合物をさらに含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ＨＣＶ関連障害の処置のための、請求項１８−１９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２１】
対象におけるＨＣＶの活性を処理、阻害または防止するための、請求項１８−１９のいずれかに記載の医薬組成物。