【手続補正書】
【提出日】平成22年9月7日(2010.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010508362.tif 000001
Ｉ
［式中、
（ａ）Ｒ４は、水素；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ３〜７シクロアルキル；アルコキシ；−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５；Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）２；Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５；Ｃ７〜１４アルキルアリール；またはＣ３〜７シクロアルキル（該アルキルおよび該シクロアルキルは、ハロで適宜置換されている）であり；各Ｒ５は、Ｃ１〜９アルキル（該アルキルは、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ１〜６アルコキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６）アルキルアミド、カルボキシル、または（Ｃ１〜６）カルボキシエステルで適宜置換されている）から独立して選択され；
（ｂ）Ｒ６は、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜７シクロアルキルであり；
（ｃ）Ｒ３およびＲ'３は、それぞれ独立して、水素またはメチルであり；
（ｄ）Ｑは、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍ（ｍは、０、１または２である）からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を適宜含有するＣ３〜９飽和または不飽和鎖であり；
（ｅ）Ｗは、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ２（Ｒ２は、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロシクリルまたは−ＮＲｂＲｃ（ＲｂおよびＲｃは、水素、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ１〜７アルキル）、Ｃ１〜７シクロアルキル、Ｃ１〜７シクロアルキル（Ｃ１〜７アルキル）、ハロＣ１〜７アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜７アルキル）からなる群からそれぞれ独立して選択される）である）であり；
（ｆ）Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２ＯまたはＮＨであり；
（ｇ）Ｒ’は、Ｈｅｔ、Ｃ６〜１０アリールまたはＣ７〜１４アルキルアリール（それぞれは、１〜５個の同じもしくは異なるＲａ基で適宜置換されている）であるか；あるいはＣ３〜９シクロアルキルまたはＣ１〜７アルキル（該シクロアルキルおよび該アルキルは、ハロ、シアノ、アルコキシ、およびジアルキルアミノからなる群の１〜５個の同じもしくは異なる要素で適宜置換されている）であるが；
ただし、−ＸＲ’は、
【化２】
2010508362.tif 000002
以外であり；および
（ｈ）Ｒａは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、モノ−もしくはジ−ハロ−Ｃ１〜６アルコキシ、シアノ、ハロ、チオアルキル、ヒドロキシ、アルカノイル、ＮＯ２、ＳＨ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６）アルキルアミド、カルボキシル、（Ｃ１〜６）カルボキシエステル、Ｃ１〜６アルキルスルホン、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、ジ（Ｃ１〜６）アルキル（アルコキシ）アミン、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１４アルキルアリール、または５〜７員の単環式ヘテロ環である］
の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ’が、
【化３】
2010508362.tif 000003
から選択される構造を有し：それぞれが、１〜５個の同じもしくは異なるＲａ基で適宜置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗが、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ２（Ｒ２は、−ＮＲｂＲｃ（ＲｂおよびＲｃは、水素、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ１〜７シクロアルキル、およびＣ１〜７シクロアルキル（Ｃ１〜７アルキル）からなる群からそれぞれ独立して選択される）である）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑが、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍ（ｍは、０、１または２である）からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を適宜含有するＣ５〜７飽和または不飽和鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化４】
2010508362.tif 000004
ＩＩ
［式中、
（ａ）Ｒ４は、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５（Ｒ５は、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノ、またはハロで適宜置換されているＣ１〜９アルキルである）であり；
（ｂ）Ｑは、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍ（ｍは、０、１または２である）からなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を適宜含有するＣ５〜７飽和または不飽和鎖であり；
（ｃ）Ｗは、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ２（Ｒ２は、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロシクリルまたは−ＮＲｂＲｃ（ＲｂおよびＲｃは、水素、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ１〜７アルキル）、Ｃ１〜７シクロアルキル、Ｃ１〜７シクロアルキル（Ｃ１〜７アルキル）、ハロＣ１〜７アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜７アルキル）からなる群からそれぞれ独立して選択される）である）であり；
（ｄ）Ｘは、Ｏであり；
（ｅ）Ｒ’は、Ｈｅｔ、Ｃ６〜１０アリールまたはＣ７〜１４アルキルアリール（それぞれは、１〜５個の同じもしくは異なるＲａ基で適宜置換されている）であるか；あるいはＣ３〜９シクロアルキルまたはＣ１〜７アルキル（それぞれは、ハロ、シアノ、アルコキシおよびジアルキルアミノからなる群の１〜５個の同じもしくは異なる要素で適宜置換されている）であるが；
ただし、−ＸＲ’は、
【化５】
2010508362.tif 000005
以外であり；および
（ｆ）Ｒａは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、ハロ−Ｃ１〜６アルコキシ、シアノ、ハロ、チオアルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６）アルキルアミド、カルボキシル、（Ｃ１〜６）カルボキシエステル、Ｃ１〜６アルキルスルホン、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、ジ（Ｃ１〜６）アルキル（アルコキシ）アミン、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１４アルキルアリールおよび５〜７員の単環式ヘテロ環からなる群から選択される］
の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体とを含む組成物。
【請求項７】
抗ＨＣＶ活性を有する少なくとも１種のさらなる化合物をさらに含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
さらなる化合物の少なくとも１つが、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
該インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
さらなる化合物の少なくとも１つが、ＨＣＶ感染症の治療のためにＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー、ＨＣＶアセンブリ、ＨＣＶイグレス、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、またはＩＭＰＤＨから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項７に記載の組成物。
【請求項１１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、ＨＣＶ感染症の治療のための医薬組成物。
【請求項１２】
抗ＨＣＶ活性を有する少なくとも１種のさらなる化合物をさらに含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
さらなる化合物の少なくとも１つが、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
該インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
さらなる化合物の少なくとも１つが、ＨＣＶ感染症の治療のためにＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー、ＨＣＶアセンブリ、ＨＣＶイグレス、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、またはＩＭＰＤＨから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
治療有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および抗ＨＣＶ活性を有する少なくとも１種のさらなる化合物を組み合わせて含む、ＨＣＶ感染症の治療のための剤。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の前、後、または同時に、さらなる化合物を投与することを特徴とする、請求項１６に記載の剤。
【請求項１８】
さらなる化合物の少なくとも１つが、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１６または１７に記載の剤。
【請求項１９】
該インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１８に記載の剤。
【請求項２０】
さらなる化合物の少なくとも１つが、ＨＣＶ感染症の治療のためにＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー、ＨＣＶアセンブリ、ＨＣＶイグレス、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、またはＩＭＰＤＨから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１６または１７に記載の剤。