【手続補正書】
【提出日】平成22年4月30日(2010.4.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物。
【化１】
2009535316.tif 000001
式中、Ｒ１は、水素原子；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基（ａｌｉｐｈａｔｉｃ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル（ｃｙｃｌｙｌ）基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｌ）基；任意で少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ２基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ３基；（ＳＯ２）‐Ｒ４基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ５Ｒ５ａ基；トリメチルシリル基を表し；
ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）もしくは飽和（Ｙ‐Ｚ）でもよい；
ＹとＺが（Ｙ＝Ｚ）の場合、ＹはＣＨを表し、ＺはＣ‐Ｒ６；Ｃ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；Ｃ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
ＹとＺが（Ｙ‐Ｚ）の場合、ＹはＣＨ２；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ)‐Ｒ１６基；ＣＨ‐（ＳＯ２)‐Ｒ１７基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基を表し、ＺはＣＨ‐Ｒ６；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４及びＲ６は水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ５及びＲ５ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ７及びＲ７ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６及びＲ１７は、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
Ｒ１０及びＲ１０ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；並びに
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基；（ＳＯ２）‐Ｒ１３基；ＮＲ１４Ｒ１５基を表し；
Ｒ１８及びＲ１８ａは、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；
ただし、ＹとＺが（ＣＨ＝ＣＨ）の場合、Ｒ１はベンジル基を表さない；
ＹとＺが下記式を表す場合、
【化２】
2009535316.tif 000002
Ｒ１は（Ｃ＝Ｏ）‐Ｏ‐ｔ‐ブチル基、又は、１‐（２‐メトキシフェニル）エタン‐２‐オン‐２‐イル基ではない、並びに、
ＹとＺが（ＣＨ２‐ＣＨ２）の場合、Ｒ１は水素原子；分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和脂肪族基；シクロアルキル基；非置換ベンジル基；アルキル‐シクロアルキル基；置換された不飽和環系で任意に縮合される置換されたアリール基；（Ｃ＝Ｏ）‐Ｏ‐ベンジル基を表さない。
【請求項２】
一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物は、立体異性体の１つの形態、ラセミ化合物、もしくは、任意の混合比率の少なくとも２つの立体異性体の混合物の形態、その塩、又はその溶媒化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、水素原子；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基（ａｌｉｐｈａｔｉｃ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｌ）基；任意で少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ２基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ３基；（ＳＯ２）‐Ｒ４基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ５Ｒ５ａ基を表し；
ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）であり；
ＹはＣＨを表し、ＺはＣ‐Ｒ６；Ｃ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；Ｃ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；並びに
Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ５ａ，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ７ａ，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０及びＲ１０ａは請求項１に記載の意味を有し；
ただし、ＺがＣＨ基を表す場合、
Ｒ１はベンジル基を表さない請求項１及び２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、水素原子；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基（ａｌｉｐｈａｔｉｃ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基；任意で少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ２基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ３基；（ＳＯ２）‐Ｒ４基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ５Ｒ５ａ基を表し；
ＹとＺとの結合は、飽和（Ｙ‐Ｚ）であり；
ＹはＣＨ２，Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２，ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ１６基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐Ｒ１７基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；及びＺはＣＨ‐Ｒ６；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ５ａ，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ７ａ，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１０ａ，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６，Ｒ１７，Ｒ１８及びＲ１８ａは請求項１に記載の意味を有し；
ただし、ＹとＺが下記式を表す場合、
【化３】
2009535316.tif 000003
Ｒ１は（Ｃ＝Ｏ）‐Ｏ‐ｔ‐ブチル基、又は、１‐（２‐メトキシフェニル）エタン‐２‐オン‐２‐イル基ではない、並びに、
ＹとＺが（ＣＨ２‐ＣＨ２）の場合、Ｒ１は水素原子；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和脂肪族基；シクロアルキル基；非置換ベンジル基；アルキル‐シクロアルキル基；置換不飽和環系で縮合されてもよい置換されたアリール基；又は（Ｃ＝Ｏ）‐Ｏ‐ベンジル基を表さない請求項１及び２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、水素原子；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基（ａｌｉｐｈａｔｉｃ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意で縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基；任意で少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ２基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ３基；（ＳＯ２）‐Ｒ４基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ５Ｒ５ａ基を表し；
ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）であり；
ＹはＣＨを表し、ＺはＣ‐Ｒ６；Ｃ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；Ｃ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ５ａ，Ｒ７，Ｒ７ａ，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０及びＲ１０ａは、請求項１に記載の意味を有し；並びに
Ｒ６は、直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表す請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、水素原子；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基（ａｌｉｐｈａｔｉｃ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基；任意で少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ２基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ３基；（ＳＯ２）‐Ｒ４基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ５Ｒ５ａ基を表し；
ＹとＺとの結合は、飽和（Ｙ‐Ｚ）であり；
ＹはＣＨ２；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２，ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ１６基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐Ｒ１７基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；及びＺはＣＨ‐Ｒ６；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ５ａ，Ｒ７，Ｒ７ａ，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１０ａ，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６，Ｒ１７，Ｒ１８及びＲ１８ａは、請求項１に記載の意味を有し；
Ｒ６は、直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクリル基、シクリル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が任意で少なくとも一置換された分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；並びに
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、水素原子；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクロアルキル基、シクロアルキル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたヘテロアリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基；（ＳＯ２）‐Ｒ１３基；ＮＲ１４Ｒ１５基を表し；Ｒ１１及びＲ１２は同時にフェニル基を表さない、又は同時に水素原子を表さない請求項１、２及び４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、水素原子；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される置換基により任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい飽和もしくは不飽和シクロアルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｎ‐（Ｃ＝Ｏ）Ｏ‐ｔ‐ブチル基、任意で、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，ＢｒもしくはＣＦ３置換フェニル基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される置換基により任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいアリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される置換基により任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいヘテロアリール基；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が、Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びアリール基が、他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいアルキル‐アリール基；アルキル基及び／又はヘテロシクリル基が、Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により置換され、及びヘテロシクリル基が、他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和アルキル‐ヘテロシクリル基；任意で、少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；（Ｃ＝Ｏ）Ｒ２基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ３基；（ＳＯ２）‐Ｒ４基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ５Ｒ５ａ基を表し；
ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）であり；
ＹはＣＨを表し、ＺはＣ‐Ｒ６；Ｃ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；Ｃ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；Ｃ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ５ａ，Ｒ７，Ｒ７ａ，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０及びＲ１０ａは、請求項１に記載の意味を有し；並びに
Ｒ６は、請求項５に記載の意味を有する請求項１から３及び５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される置換基により任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい飽和もしくは不飽和シクロアルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｎ‐（Ｃ＝Ｏ）Ｏ‐ｔ‐ブチル基、任意で、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，ＢｒもしくはＣＦ３置換フェニル基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される置換基により任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいアリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される置換基により任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいヘテロアリール基；アルキル基及び／又はシクロアルキル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びアリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいアルキル‐アリール基；アルキル基及び／又はヘテロシクリル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により置換され、及びヘテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合されてもよい分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和アルキル‐ヘテロシクリル基；任意で、少なくとも一置換されたベンズヒドリル基；（Ｃ＝Ｏ）Ｒ２基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ３基；（ＳＯ２）‐Ｒ４基；（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ５Ｒ５ａ基を表し；
ＹとＺとの結合は、飽和（Ｙ‐Ｚ）であり；
ＹはＣ‐Ｒ１１Ｒ１２基；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ１６基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐Ｒ１７基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；及びＺはＣＨ‐Ｒ６；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
Ｒ６，Ｒ１１及びＲ１２は、請求項６に記載の意味を有し；並びに
Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ５ａ，Ｒ７，Ｒ７ａ，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１０ａ，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６，Ｒ１７，Ｒ１８及びＲ１８ａは、請求項１に記載の意味を有する請求項１、２、４及び６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２，Ｒ３，及びＲ４は、水素原子；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される非分岐もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される飽和もしくは不飽和シクロアルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるヘテロアリール基；アルキル基及び／又はシクロアルキル基が、Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，I，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アルキル基及び／又はアリール基が、Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，I，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基；アルキル基及び／又はヘテロシクリル基が、Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，I，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により置換される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和アルキル‐ヘテロシクリル基
を表す請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５及びＲ５ａは、同一又は異なり、水素原子；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される非分岐もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される飽和もしくは不飽和シクロアルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるヘテロアリール基；アルキル基及び／又はシクロアルキル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基；アルキル基及び／又はヘテロシクリル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により置換される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和アルキル‐へテロシクリル基
を表す請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７及びＲ７ａは、同一又は異なり、水素原子；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される飽和もしくは不飽和シクロアルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるヘテロアリール基；アルキル基及び／又はシクルアルキル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基；アルキル基及び／又はヘテロシクリル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により置換される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和アルキル‐へテロシクリル基
を表す請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６及びＲ１７は、水素原子；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される非分岐もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される飽和もしくは不飽和シクロアルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるヘテロアリール基；アルキル基及び／又はシクルアルキル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基；アルキル基及び／又はヘテロシクリル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により置換される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和アルキル‐ヘテロシクリル基
を表す請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０及びＲ１０ａは、同一又は異なり、水素原子；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される飽和もしくは不飽和シクロアルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるヘテロアリール基；アルキル基及び／又はシクロアルキル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基；アルキル基及び／又はヘテロシクリル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により置換される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和アルキル‐ヘテロシクリル基
を表す請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、水素原子；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される飽和もしくは不飽和シクロアルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるヘテロアリール基；アルキル基及び／又はシクロアルキル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基；アルキル基及び／又はヘテロシクリル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により置換される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和アルキル‐ヘテロシクリル基；（ＳＯ２）‐Ｒ１３基；又はＮＲ１４Ｒ１５基を表し；ただし、Ｒ１１及びＲ１２は同時にフェニル基を表さない、又は同時に水素原子を表さない
請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１８及びＲ１８ａは、同一又は異なり、水素原子；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される飽和もしくは不飽和シクロアルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるヘテロアリール基；アルキル基及び／又はシクロアルキル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状アルキル‐シクロアルキル基；アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基；アルキル基及び／又はヘテロシクリル基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により置換される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和アルキル‐ヘテロシクリル基
を表す請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、アルキル及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びアリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいアルキル‐アリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるベンズヒドリル基；
ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）であり；
ＹはＣＨを表し、ＺはＣ‐Ｒ６基を表し；並びに
Ｒ６はＦ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、任意で少なくとも一置換されたフェニル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，Ｎ（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；アルキル及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基を表す請求項１から３、５及び７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は、アルキル及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びアリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいアルキル‐アリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるベンズヒドリル基を表し；
ＹとＺとの結合は、飽和（Ｙ‐Ｚ）であり；
ＹはＣＨ２；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２を表し、及びＺはＣＨ‐Ｒ６を表し；
Ｒ６はＦ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、任意で少なくとも一置換されたフェニル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，Ｎ（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；アルキル及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基を表し；並びに
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクロアルキル基、シクロアルキル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたヘテロアリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；ただし、Ｒ１１及びＲ１２は同時にフェニル基を表さない、又は同時に水素原子を表さない請求項１、２、４、６及び８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１は、アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びアリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいアルキル‐アリール基；
Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるベンズヒドリル基；
ＹとＺとの結合は、飽和（Ｙ‐Ｚ）であり；ＹはＣＨ２；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２を表し、及びＺはＣＨ‐Ｒ６を表し；又は
ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）であり；ＹはＣＨを表し、及びＺはＣ‐Ｒ６基を表し；
Ｒ６は、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；
Ｃ１‐４アルキル基、任意で少なくとも一置換されたフェニル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，Ｎ（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくはアリール基；
アルキル及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基；又は
トリメチルシリルを表し；並びに
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクロアルキル基、シクロアルキル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたヘテロアリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；ただし、Ｒ１１及びＲ１２は同時にフェニル基を表さない
請求項１および２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は、アルキル基及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びアリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいアルキル‐アリール基；
Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるベンズヒドリル基；
ＹとＺとの結合は、飽和（Ｙ‐Ｚ）であり；ＹはＣＨ２；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２を表し、及びＺはＣＨ‐Ｒ６を表し；又は
ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）であり；ＹはＣＨを表し、及びＺはＣ‐Ｒ６基を表し；
Ｒ６は、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；
Ｃ１‐４アルキル基、任意で少なくとも一置換されたフェニル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，Ｎ（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；
アルキル及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基；又は
トリメチルシリルを表し；
Ｒ１１は水素を表し；並びに
Ｒ１２は、水素；直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたＣ１‐６脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたＣ１‐６アルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは一価不飽和、任意で少なくとも一置換されたＣ４‐８シクロアルキル基；飽和もしくは一価不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐Ｃ４‐８‐シクロアルキル基；任意で少なくとも一置換されたアリール基；任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；任意で少なくとも一置換されたヘテロアリール基；任意で少なくとも一置換されたアルキル‐ヘテロシクリル基を表す請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
下記［１］〜［３８］からなる群より選択される請求項１および２のいずれかに記載の化合物。
［１］  ２‐ベンジル‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［２］  ５‐フェニル‐２‐（（Ｓ）‐１フェニルエチル）‐（３ａ，６ａ‐シス)‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［３］  ２‐（４‐メトキシベンジル）‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［４］  ２‐ベンジル‐５‐（４‐フルオロフェニル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［５］  ２‐ベンジル‐５‐（４‐エチルフェニル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［６］  ２‐ベンジル‐５‐（２‐クロロフェニル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［７］  ２‐ベンジル‐５‐（４‐クロロフェニル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［８］  ２‐ベンジル‐５‐（３‐クロロフェニル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［９］  ２‐ベンジル‐５‐（４‐メトキシフェニル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１０］  ２‐ベンジル‐５‐（ビフェニル‐４‐イル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１１］  ２‐ベンジル‐５‐（４‐ｔ‐ブチルカルバメートフェニル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１２］  ２‐ベンジル‐５‐ブチル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１３］  ２‐ベンズヒドリル‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１４］  ２，５‐ジベンジル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１５］  ２‐（４‐フルオロベンジル）‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１６］  ２‐ベンジル‐５‐（トリメチルシリル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１７］  ２‐ベンジル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１８］  ２‐ベンジル‐５‐ｔ‐ブチル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（６ａＨ）‐オン、
［１９］  ２‐ベンジル‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［２０］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐６‐メチル‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（１Ｈ，２Ｈ，５Ｈ）‐オン、
［２１］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐６‐ブチル‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［２２］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐６‐エチル‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［２３］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐６‐イソプロピル‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン；
［２４］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５‐フェニル‐６‐プロピル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［２５］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐６‐エチル‐５‐（４‐フルオロフェニル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［２６］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５‐（４‐フルオロフェニル）‐６‐プロピル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［２７］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐６‐ブチル‐５‐（４‐フルオロフェニル）‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［２８］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５‐（４‐フルオロフェニル）‐６‐メチル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［２９］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５，６‐ジブチル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［３０］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５‐ブチル‐６‐エチル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［３１］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５‐ブチル‐６‐メチル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［３２］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５‐ブチル‐６‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［３３］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５‐（４‐クロロフェニル）‐６‐メチル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［３４］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５‐（４‐フルオロフェニル）‐６‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［３５］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５，６‐ジフェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［３６］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐６‐（３，５‐ジメチルフェニル）‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、
［３７］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐６‐（４‐メトキシフェニル）‐５‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン、又は
［３８］  （（Ｒ，Ｓ）‐５，６）‐２‐ベンジル‐５‐（４‐クロロフェニル）‐６‐フェニル‐（３ａ，６ａ‐シス）‐１，２，３，３ａ‐ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール‐４（５Ｈ）‐オン。
【請求項２１】
一般式（II）で表される置換ピロリン化合物を反応させることにより一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物を調製する方法であって、一般式（II）で表される置換ピロリン化合物が一般式（III）で表される化合物と反応して、一般式（Ｉａ）で表される化合物を得る置換二環式テトラヒドロピロール化合物を調製する方法；
【化４】
2009535316.tif 000004
一般式（II）中、Ｒ１は請求項１に記載の意味を有し、
【化５】
2009535316.tif 000005
一般式（III）中、ＺはＣＨ‐Ｒ６基；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ基；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；
【化６】
2009535316.tif 000006
一般式（Ｉａ）中、ＹとＺとの結合は、不飽和（Ｙ＝Ｚ）であり、ＹはＣＨ基を表し、Ｚは請求項１に記載の意味を有する。
【請求項２２】
一般式（Ｉａ）で表される置換ピロリン化合物を反応させることにより一般式（Ｉｂ）で表される化合物を得る、一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物を調製する方法；
【化７】
2009535316.tif 000007
一般式（Ｉａ）中、Ｒ１は請求項１に記載の意味を有し、ＺはＣＨ‐Ｒ６基；ＣＨ‐ＣＨＲ７Ｒ７ａ基；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ８基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐Ｒ９基；ＣＨ‐ＣＨ２（ＳＯ２）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基；もしくはＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１０Ｒ１０ａ基を表し；ＹはＣＨ基を表し、
【化８】
2009535316.tif 000008
一般式（Ｉｂ）中、Ｒ１は請求項１に記載の意味を有し、ＹとＺが飽和結合（Ｙ‐Ｚ）を形成し、ＹはＣＨ２基；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２基；ＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐Ｒ１６基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐Ｒ１７基；ＣＨ‐（ＳＯ２）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基；又はＣＨ‐（Ｃ＝Ｏ）‐ＮＲ１８Ｒ１８ａ基を表す。
【請求項２３】
請求項１から１８のいずれかに記載の少なくとも１つの一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物を含む薬剤又はそのプロドラッグ。
【請求項２４】
一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物は、立体異性体の１つの形態、ラセミ化合物、もしくは、任意の混合比率の少なくとも２つの立体異性体の混合物の形態、その塩、又はその溶媒化合物である請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２５】
請求項１から１８のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物を含むことを特徴とするシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項２６】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気がアルツハイマー病である請求項２５に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項２７】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気が、下痢、リポタンパク質異常（ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、片頭痛、肥満症、関節炎、高血圧、不整脈、潰瘍、学習障害、記憶障害、注意欠陥、認知障害、神経変性疾患、脱髄疾患；コカイン、アンフェタミン、エタノール及びニコチン等の薬物及び化学物質中毒；遅発性ジスキネジア、虚血性脳梗塞、てんかん、発作、ストレス、癌、又は精神障害状態、特に、うつ病、不安神経症、精神病、統合失調症；炎症、又は自己免疫疾患である請求項２５に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項２８】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気が、トリグリセリド値上昇、カイロミクロン血症、異常βリポタンパク血症、高リポタンパク血症、高脂血症、混合型高脂血症、高コレステロール血症、リポタンパク質異常、高トリグリセリド血症、散発性高トリグリセリド血症、遺伝性高トリグリセリド血症、及び／又は異常βリポタンパク血症からなる群より選択される疾患である請求項２５に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項２９】
シグマ受容体を介する疾患もしくは病気が、痛みである請求項２５に記載のシグマ受容体を介する疾患もしくは病気の治療又は予防用薬剤。
【請求項３０】
薬理学的ツールとしての請求項１から１８のいずれかに記載される一般式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
更に、本発明の非常に好適な実施形態は、上記一般式（Ｉ）で表される化合物であり、
式中、Ｒ１は、アルキル及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換され、及びアリール基が他の任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよいアルキル‐アリール基；Ｃ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるベンズヒドリル基を表し；
ＹとＺとの結合は、飽和（Ｙ‐Ｚ）であり；
ＹはＣＨ２；Ｃ‐Ｒ１１Ｒ１２を表し、及びＺはＣＨ‐Ｒ６を表し；
Ｒ６はＦ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ及びＮＨ２からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換される分岐もしくは非分岐状Ｃ１‐６アルキル基；Ｃ１‐４アルキル基、任意で少なくとも一置換されたフェニル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，Ｎ（Ｃ＝Ｏ）‐ＯＲ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアリール基；アルキル及び／又はアリール基がＣ１‐４アルキル基、直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルコキシ基、Ｆ，Ｃｌ，Ｉ，Ｂｒ，ＣＦ３，ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２，ＣＮ，ＯＨ，ＳＨ，ＮＨ２，（Ｃ＝Ｏ）Ｒ’，ＳＲ’，ＳＯＲ’，ＳＯ２Ｒ’，ＮＨＲ’及びＮＲ’Ｒ”（各置換基のＲ’及び任意でＲ”は、それぞれ独立して直鎖もしくは分岐状Ｃ１‐６アルキル基を表す。）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されるアルキル‐アリール基を表し；並びに
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なり、直鎖もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された脂肪族基；非分岐もしくは分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｒａｄｉｃａｌ)；飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換された任意で少なくとも１つのヘテロ原子を環員として含むシクロアルキル基、シクロアルキル基は任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアリール基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたアルキル‐アリール基；任意で少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で縮合されてもよい任意で少なくとも一置換されたヘテロアリール基；へテロシクリル基が他の少なくとも一置換された単環式もしくは多環式環系で任意に縮合される分岐もしくは非分岐状、飽和もしくは不飽和、任意で少なくとも一置換されたアルキル‐へテロシクリル基を表し；ただし、Ｒ１１及びＲ１２は同時にフェニル基を表さない、又は同時に水素原子を表さない；
任意で、立体異性体、好ましくは鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体、の１つの形態、ラセミ化合物、もしくは、任意の混合比率の少なくとも２つの立体異性体、好ましくは鏡像異性体及び／又はジアステレオ異性体、の混合物の形態、その塩、又はその溶媒化合物である。