【手続補正書】
【提出日】平成22年8月17日(2010.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトまたは動物の中枢神経系を刺激するための組成物であって、少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを含む組成物。
【請求項２】
少なくとも一つの刺激薬への化学結合前の極性親水性リガンドが、ヒドロキシル、カルボン酸、第一級アミン、第二級アミン、ケトン、アルデヒド、アセチルハライド、ホスフェート、ホスホノ、スルフェート、スルホニル、スルホンアミドまたはチオールから本質的に成る一つまたはそれを超える官能基を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
少なくとも一つの刺激薬への化学結合前の極性親水性リガンドが、非標準アミノ酸、合成アミノ酸、アミノ酸誘導体、アミノ酸前駆体またはその混合物である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
非標準アミノ酸が、ホモアルギニン、シトルリン、ホモシトルリン、ヒドロキシプロリン、２−ヒドロキシ−４−（メチルチオ）ブタン酸（ＨＭＢ）、ホモセリン、γ−アミノ酪酸、β−アラニン、タウリン、グルタチオン、スタチン、ホモシステイン、セレノメチオニン、それらの誘導体およびそれらの組合せから成る群より選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
合成アミノ酸が、２−アミノ−３−グアニジノプロピオン酸、２−アミノ−３−ウレイドプロピオン酸、２−アミノ安息香酸、３−アミノ安息香酸、４−アミノ安息香酸、２−アミノメチル安息香酸、３−アミノメチル安息香酸、４−アミノメチル安息香酸、５−アセトアミド−２−アミノ安息香酸、（３，４）−ジアミノ安息香酸、（３，５）−ジアミノ安息香酸、２−アミノ−３−メトキシ安息香酸、４−ニトロアントラニル酸、それらの誘導体およびそれらの組合せから成る群より選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
アミノ酸誘導体または前駆体が、イソセリン、Ｎ−ω−ニトロアルギニン、Ｎ−ε，ε−ジメチルリジン、ブチオニン（buthionine）、システイン酸、エチオニン、（２−アミノエチル）システイン、シスタチオン、２−アミノ−３−エチオキシブタン酸、メチルセリン、サッカロピン、エトキシテオリン（ethoxytheorine）、それらの誘導体およびそれらの組合せから成る群より選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
少なくとも一つの刺激薬への化学結合前の極性親水性リガンドが、アラニノール（alaninol）、インダノ（indano）、ノルエフェドリン、アスパラギノール（asparaginol）、アスパルチモール（aspartimol）、グルタモール（glutamol）、ロイシノール（leucinol）、メチオニノール（methioninol）、フェニルアラニノール、プロリノール（prolinol）、トリプトファノール（tryptophanol）、バリノール（valinol）、イソロイシノール、アルギニノール（argininol）、セリノール（serinol）、チロシノール（tyrosinol）、トレオニノール（threoninol）、システイノール（cysteinol）、リジノール（lysinol）、ヒスチジノール（histidinol）、それらの誘導体およびそれらの組合せから成る群より選択されるアミノアルコールである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
少なくとも一つの刺激薬への化学結合前の極性親水性リガンドが、リン酸化炭水化物である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項９】
少なくとも一つの刺激薬への化学結合前の極性親水性リガンドが、糖アルコールである、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項１０】
少なくとも一つの刺激薬への化学結合前の極性親水性リガンドが、リン脂質である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項１１】
少なくとも一つの刺激薬への化学結合前の極性親水性リガンドが、カルニチン、安息香酸、酒石酸、ビオチン、クエン酸、パントテン酸および塩、コリン、シスチン二量体、乳酸、ナイアシン、リボフラビン、チアミン、ビタミンＡ、ビタミンＢ１２、ビタミンＤ２、ビタミンＤ３、アスコルビン酸、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、ｔ−ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、プロピオン酸、ソルビン酸、エリソルビン酸、メチルパラベン、没食子酸プロピル、プロピルパラベン、チオジプロピオン酸、プロピレングリコール、ピリドキシン、アジピン酸、コハク酸、リンゴ酸、アセトイン、Ｎ−酪酸、バニリン、ゲラニオール、アントラニル酸メチル、ベンゾイン、ベンジルアルコール、それらの誘導体およびそれらの組合せから成る群より選択される、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項１２】
少なくとも一つの刺激薬が、アンフェタミン、アドラフィニル（adrafinil）、モダフィニル（modafinil）、アミノレクス（aminorex）、ベンジルピペラジン、カチノン（cathinone）、クロルフェンテルミン（chlorphentermine）、クロベンゾレクス（chlobenzorex）、シクロペンタミン、ジエチルプロピオン、エフェドリン、フェンフルラミン（fenfluramine）、４−メチルアミノレクス、メチロン（methylone）、メチルフェニデート、ペモリン、フェンテルミン（phentermine）、フェニレフリン、プロピルヘキサドリン（propylhexadrine）、プソイドエフェドリン、シネフリン（synephrine）、その代謝産物、その誘導体またはその組合せを含む、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
少なくとも一つの刺激薬が、アンフェタミン、その代謝産物、その誘導体またはその混合物である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
アンフェタミンが、ｄ−アンフェタミンである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
少なくとも一つの刺激薬への化学結合前の極性親水性リガンドが、非標準アミノ酸、ｌ−カルニチン、ｌ−サルコシン、ｌ−リジノール、安息香酸、クエン酸、コリン、ＥＤＴＡまたはコハク酸を含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
代謝産物が、ｐ−ヒドロキシアンフェタミン、ｐ−ヒドロキシエフェドリンまたはその混合物である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１７】
非経口経路によって投与された場合に、減少したまたは妨げられた薬理活性を有する、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
塩が、メシラート、塩酸塩、硫酸塩、シュウ酸塩、トリフラート、クエン酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、リン酸塩、硝酸塩、安息香酸塩、酢酸塩、炭酸塩、水酸化物、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩、亜鉛塩、アンモニウム塩またはその混合物を含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
組成物が、錠剤、カプセル剤、キャプレット、トローチ、ロゼンジ、経口粉末、溶液、薄片、経口フィルム剤、経皮パッチまたは懸濁液を含む形態である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
錠剤、薄片、トローチまたはロゼンジが、チュアブルである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せが、約１ｍｇまたはそれを超える量で存在する、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せが、約５ｍｇ〜約２５０ｍｇの量で存在する、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せが、約１０ｍｇ〜約１００ｍｇの量で存在する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを、ヒトまたは動物に、少なくとも一つの刺激薬単独と比較した場合に治療的有効性を与えるのに十分な量であるが、反跳作用を与えないまたは実質的に減少した反跳作用を与える量で与える、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを、ヒトまたは動物に、少なくとも一つの刺激薬単独と比較した場合に治療的有効性を与えるのに十分な量で与えるが、同等のＣｍａｘを与えない、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
中枢神経系の刺激を必要とする障害または状態を有する患者を処置するための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２７】
少なくとも一つの極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬を塩の形で投与する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩またはその組合せを、少なくとも一つの刺激薬単独と比較した場合に治療的有効性を与えるのに十分な量で与えるが、多幸感を生じるＣｍａｘを与えない、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２９】
少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩またはその組合せを、アンフェタミン単独と比較した場合に治療的有効性を与えるのに十分な量で与えるが、同等のＣｍａｘを与えない、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
障害または状態が、注意欠陥多動障害、注意欠陥障害、肥満症、ナルコレプシー、食欲抑制、うつ病、不安、覚醒状態（wakefulness）、離脱症状またはその組合せである、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３１】
障害または状態が、注意欠陥多動障害である、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３２】
障害または状態が、注意欠陥障害である、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３３】
障害または状態が、肥満症である、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３４】
障害または状態が、食欲抑制である、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３５】
障害または状態が、うつ病である、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３６】
障害または状態が、ナルコレプシーである、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の組成物。