【手続補正書】
【提出日】平成22年4月19日(2010.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩および溶媒和物から選択される化合物：
【化１】
2009534457.tif 000001
式中、
Ｊは独立して−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ； 
ＲＮ２は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ； 
Ｙは独立して−ＣＨ＝；
Ｑは独立して−Ｏ−；
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−Ｆまたは−Ｃｌ；
基Ａ−Ｌ−は独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、またはＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−；
Ａは独立してフェニルまたはピラゾリル、
かつ、独立して非置換または以下から選択される一つ以上の基で置換される：
−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＭｅ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＥｔ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ｉＰｒ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、−（Ｃ＝Ｏ）−モルフォリノ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＰｈ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｏ（ｔＢｕ）、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ｉＰｒ）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２−モルフォリノ、−ＯＣＨ２ＣＨ２−ピペラジノ、−ＯＣＨ２ＣＨ２−ピロリジノ、−ＯＰｈ−Ｍｅ、−ＯＰｈ−ＯＨ、−ＯＰｈ−ＯＭｅ、−ＯＰｈ−Ｆ、−ＯＰｈ−Ｃｌ、−ＯＰｈ−Ｂｒ、−ＯＰｈ−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨ（ｉＰｒ）、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルフォリノ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ｎＰｒ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−モルフォリノ、−ＳＯ２ＮＨＰｈ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｍｅ、−ＣＨ２Ｐｈ−ＯＨ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｆ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｃｌ、−Ｐｈ、−Ｐｈ−Ｍｅ、−Ｐｈ−ＯＨ、−Ｐｈ−ＯＭｅ、−Ｐｈ−ＮＨ２、−Ｐｈ−Ｆ、−Ｐｈ−Ｃｌ、−Ｐｈ−Ｂｒ、−Ｐｈ−Ｉ、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルフォリニル、アゼチジニル、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ、−ｎＰｅ、−ｉＰｅ、ｔｅｒ−Ｐｅ、ｎｅｏ−Ｐｅ、−ｃＰｒ、−ｃＨｅｘ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、および−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２−モルフォリノ、−ＣＨ２ＣＨ２−ピペラジノ、−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジノ、および＝Ｏ。
【請求項２】
ＲＮ１が独立して−Ｍｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＲＮ１が独立して−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＲＮ２が独立して−Ｍｅである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＮ２が独立して−Ｈである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＰ１およびＲＰ２がそれぞれ独立して−Ｈ以外であって、ＲＰ５およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが独立してフェニルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが任意に置換されたフェニルであり、かつフェニル基上の置換基が独立して以下から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｏ（ｔＢｕ）、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨ（ｉＰｒ）、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルフォリノ、−Ｐｈ、−Ｐｈ−Ｍｅ、−Ｐｈ−ＯＭｅ、−Ｐｈ−Ｆ、−Ｐｈ−Ｃｌ、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルフォリニル、アゼチジニル、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ、−ｎＰｅ、−ｃＰｒ、−ｃＨｅｘ、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、および−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、および−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２；
【請求項１３】
Ａ−Ｌ−が下記式である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物：
【化２】
2009534457.tif 000002
式中：
ｇは独立して０、１、または２；ならびに
ＲＰＰはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＭｅ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、または−ＣＦ３。
【請求項１４】
Ａ−Ｌ−が下記式である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物：
【化３】
2009534457.tif 000003
式中：
ｇは独立して０、１、または２；ならびに
ＲＰＰはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＭｅ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、または−ＣＦ３。
【請求項１５】
Ａが独立してピラゾリルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが任意に置換されたピラゾリルであり、かつ次式で表される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物：
【化４】
2009534457.tif 000004
式中：
ＲＡ４はＨ；
ＲＡ３は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｐｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ、−ｎＰｅ、−ｃＰｒ、−ｃＨｅｘ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、および−ＣＨ２ＣＦ３から独立して選択される；
ＲＡ１は−Ｐｈ、−Ｐｈ−Ｍｅ、−Ｐｈ−ＯＨ、−Ｐｈ−ＯＭｅ、−Ｐｈ−ＮＨ２、−Ｐｈ−Ｆ、−Ｐｈ−Ｃｌ、−Ｐｈ−Ｂｒ、−Ｐｈ−Ｉ、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル；フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルフォリニル、アゼチジニル、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ、−ｎＰｅ、−ｃＰｒ、−ｃＨｅｘ；−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、および−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、および−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２から独立してから選択される。
【請求項１７】
Ａが次式で表される基から選択されるピラゾリル基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物：
【化５】
2009534457.tif 000005
式中：
ＲＰＹは独立して飽和Ｃ１−７アルキル；ならびに
ＲＮ３は独立してフェニルであり、かつ独立して非置換または−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＭｅ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、および−ＣＦ３から選択される一つ以上の置換基で置換される。
【請求項１８】
下記化合物、ならびにその製薬上許容される塩および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【表１】
2009534457.tif 000006
2009534457.tif 000007
2009534457.tif 000008
2009534457.tif 000009
2009534457.tif 000010
【請求項１９】
下記化合物、ならびにその製薬上許容される塩および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【表２】
2009534457.tif 000011
2009534457.tif 000012
2009534457.tif 000013
2009534457.tif 000014
2009534457.tif 000015
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物および医薬として許容される担体もしくは希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物と、医薬として許容される担体もしくは希釈剤とを混合することを含む、医薬組成物の調製方法。
【請求項２２】
ヒトまたは動物体を治療による処置において使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
癌の治療による処置において使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
固形腫瘍癌の治療による処置において使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
黒色腫または悪性黒色腫の治療による処置において使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
結腸直腸癌の治療による処置において使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
癌の治療のための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
固形腫瘍癌の治療のための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
黒色腫または悪性黒色腫の治療のための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
結腸直腸癌の治療のための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。