【手続補正書】
【提出日】平成22年7月17日(2010.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式ＩＩａ又はＩＩｂ：
2010500969.tif 000001
2010500969.tif 000002
（ここで、Ｚは以下の式：
2010500969.tif 000003
であらわされる基であり、
各Ｒ１はそれぞれ独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｒ６、−ＯＲ６，−ＳＲ６，−ＮＲ６Ｒ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
ｐは１から３までの整数であり；
Ｘは−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｒ２はアミノ酸の側鎖、又はメチル、３−グアニジノプロピル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチル、メルカプトメチル、２−カルボキシ−２−アミノエチルジチオメチル、２−カルボキシエチル、２−（アミノカルボニル）エチル、イミダゾリルメチル、４−アミノ−３−ヒドロキシブチル、４−アミノブチル、２−（メチルチオ）エチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、インドリルメチル、４−ヒドロキシベンジル、イソプロピル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピル、ベンジル又は（Ｃ３−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立に、水素又は任意に一つまたは複数の同一または異なるＲ８基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、又はＲ４とＲ５が窒素原子を介して結合することで、シクロヘテロアルキル環を形成し；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立に、水素、アルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、アリル基、ヘテロアリル基であり；そして
Ｒ８はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又は一つ又は複数のフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ６又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７で任意に置換されたアリル基であり、
ここで、式の中において＊で標識された中心が表示された絶対配置を有する）
で表される化合物、そのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物またはＮ酸化物である化合物。
【請求項２】
Ｚが、
2010500969.tif 000004
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが、
2010500969.tif 000005
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が天然アミノ酸の側鎖である請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がメチル、イソプロピル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピルまたはベンジルである請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立にメチルまたはエチルである請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ５が、それらに結合した窒素原子とともにピペラジノ環を形成する請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが酸素である請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
以下の構造：
2010500969.tif 000006
2010500969.tif 000007
2010500969.tif 000008
2010500969.tif 000009
2010500969.tif 000010
2010500969.tif 000011
2010500969.tif 000012
2010500969.tif 000013
2010500969.tif 000014
を有する化合物。
【請求項１０】
以下の構造：
2010500969.tif 000015
2010500969.tif 000016
2010500969.tif 000017
2010500969.tif 000018
2010500969.tif 000019
2010500969.tif 000020
2010500969.tif 000021
を有する化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が（Ｃ３−Ｃ６）アルキルである請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がプロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃブチル、ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃペンチルまたはヘキシルである請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれかに記載の化合物および製薬上許容される媒体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
薬物療法において使用するための請求項１から１２のいずれかに記載の化合物またはそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物または窒素酸化物
【請求項１５】
ヒト等の哺乳類において局所麻酔を誘導または維持するための薬物を調製するための、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物またはそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物または窒素酸化物の使用。
【請求項１６】
ヒト等の哺乳類において痛みを治療または予防するための薬物を調製するための、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物またはそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物または窒素酸化物の使用。
【請求項１７】
Ｚが、
2010500969.tif 000022
2010500969.tif 000023
2010500969.tif 000024
又は
2010500969.tif 000025
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、メチル、３−グアニジノプロピル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチル、メルカプトメチル、２−カルボキシ−２−アミノエチルジチオメチル、２−カルボキシエチル、２−（アミノカルボニル）エチル、イミダゾリルメチル、４−アミノ−３−ヒドロキシブチル、４−アミノブチル、２−（メチルチオ）エチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、インドリルメチル、４−ヒドロキシベンジル、イソプロピル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピル、及びベンジルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式ＩＩａ：
2010500969.tif 000026
（ここで、Ｚは以下の式：
2010500969.tif 000027
であらわされる基であり、
各Ｒ１はそれぞれ独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｒ６、−ＯＲ６，−ＳＲ６，−ＮＲ６Ｒ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
ｐは１から３までの整数であり；
Ｘは−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｒ２はアミノ酸の側鎖、又はメチル、３−グアニジノプロピル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチル、メルカプトメチル、２−カルボキシ−２−アミノエチルジチオメチル、２−カルボキシエチル、２−（アミノカルボニル）エチル、イミダゾリルメチル、４−アミノ−３−ヒドロキシブチル、４−アミノブチル、２−（メチルチオ）エチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、インドリルメチル、４−ヒドロキシベンジル、イソプロピル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピル、ベンジル又は（Ｃ３−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立に、水素又は任意に一つまたは複数の同一または異なるＲ８基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、又はＲ４とＲ５が窒素原子を介して結合することで、シクロヘテロアルキル環を形成し；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立に、水素、アルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、アリル基、ヘテロアリル基であり；そして
Ｒ８はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又は一つ又は複数のフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ６又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７で任意に置換されたアリル基であり、
ここで、式の中において＊で標識された中心が表示された絶対配置を有する）
で表される化合物、そのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物またはＮ酸化物である化合物。
【請求項２０】
下記式ＩＩｂ：
2010500969.tif 000028
（ここで、Ｚは以下の式：
2010500969.tif 000029
であらわされる基であり、
各Ｒ１はそれぞれ独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｒ６、−ＯＲ６，−ＳＲ６，−ＮＲ６Ｒ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
ｐは１から３までの整数であり；
Ｘは−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｒ２はアミノ酸の側鎖、又はメチル、３−グアニジノプロピル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチル、メルカプトメチル、２−カルボキシ−２−アミノエチルジチオメチル、２−カルボキシエチル、２−（アミノカルボニル）エチル、イミダゾリルメチル、４−アミノ−３−ヒドロキシブチル、４−アミノブチル、２−（メチルチオ）エチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、インドリルメチル、４−ヒドロキシベンジル、イソプロピル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピル、ベンジル又は（Ｃ３−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立に、水素又は任意に一つまたは複数の同一または異なるＲ８基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、又はＲ４とＲ５が窒素原子を介して結合することで、シクロヘテロアルキル環を形成し；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立に、水素、アルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、アリル基、ヘテロアリル基であり；そして
Ｒ８はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又は一つ又は複数のフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ６又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７で任意に置換されたアリル基であり、
ここで、式の中において＊で標識された中心が表示された絶対配置を有する）
で表される化合物、そのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物またはＮ酸化物である化合物。
【請求項２１】
下記式ＩＩａ：
2010500969.tif 000030
（ここで、Ｚは以下の式：
2010500969.tif 000031
2010500969.tif 000032
であらわされる基であり、
Ｒ１は−ＯＲ６であり；
Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキル基であり；
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｒ２はメチル、イソプロピル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピル、又はベンジルであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であるか、又はＲ４とＲ５が窒素原子を介して結合することでシクロヘテロアルキル環を形成し；
ここで、式の中において＊で標識された中心が表示された絶対配置を有する）
で表される化合物、そのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物またはＮ酸化物である化合物。