【手続補正書】
【提出日】平成22年6月23日(2010.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009542639.tif 000001
の遊離塩基としての化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
式中、
Ａは、ヘテロ環又は炭素環であり；該ヘテロ環又は炭素環は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ1で置換され、かつ、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、−Ｒ5−Ｒ7基で置換されてもよく、但し、該炭素環はフェニルではなく；
Ｒ1は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、スルファモイル、カルバモイル、Ｃ1-3アルキル、炭素環、ヘテロ環及び−Ｒ6−Ｒ7基から選択され、ここで、該Ｃ1-3アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換され、かつ、該炭素環又はヘテロ環は、場合により、Ａと共に共役環系を形成し；
Ｒ2は、ハロ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びシアノから選択され；
Ｒ3は、メチル、Ｃ6アルキル、Ｃ6アルケニル、Ｃ6アルキニル、６員環の非芳香族炭素環及び６員環の非芳香族ヘテロ環から選択され、ここで、該Ｃ6アルキル、Ｃ6アルケニル、Ｃ6アルキニル、炭素環又はヘテロ環は、場合により、１つ又はそれ以上のハロ、シアノ、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-3ハロアルキル又はＣ1-3アルキルで置換され；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-3アルキル、シアノ及びＣ1-3ハロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3ハロアルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＯＲ8で置換され；ここで、Ｒ8は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6ハロアルキルから選択され；
Ｒ5は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ9）−、−Ｓ（Ｏ）Z−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ10）−、−ＳＯ2Ｏ−
、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び（−ＣＨ2−）mから選択され；ここで、Ｒ9及びＲ10は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、そして、該Ｃ1-6アルキルは、場合
により、１つ又はそれ以上のＲ19で置換され；かつ、ｍは０、１、２又は３であり、そしてｚは１又は２であり；
Ｒ6は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）−、−Ｓ（Ｏ）r−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ13）−、−Ｎ（Ｒ14）ＳＯ2−、−（ＣＨ2）pＮ（Ｒ15）−、−ＯＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ16）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ17）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）−及び（−ＣＨ2−）nから選択され；ここで、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17及びＲ18は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、かつ、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＲ19で置換され；ｎは０、１、２又は３であり、ｐは０、１、２又は３であり、そしてｒは０、１又は２であり；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、−Ｃ1-4アルキル炭素環、−Ｃ1-4アルキルヘテロ環、炭素環及びヘテロ環から選択され；ここで、Ｒ7は、場合により、１つ又はそれ以上のＲ20で置換されてもよく；かつ、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、Ｒ21から選択される基で置換されてもよく；
Ｒ19及びＲ20は、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシＣ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、Ｃ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイル、Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ、炭素環、ヘテロ環、炭素環Ｃ1-6アルキル−Ｒ22−、ヘテロ環Ｃ1-6アルキル−Ｒ23−、炭素環−Ｒ24−及びヘテロ環−Ｒ25−から選択され；ここで、ａは０、１又は２であり；かつ、Ｒ19及びＲ20は、互いに独立に、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ26で置換され；そして該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、Ｒ27から選択される基で置換され；
Ｒ22、Ｒ23、Ｒ24及びＲ25は、独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ28）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ29）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ30）−、−Ｓ（Ｏ）S−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ31）−及び−Ｎ（Ｒ32）ＳＯ2−から選択され；ここで、Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30、Ｒ31及びＲ32は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、かつ、ｓは０、１又は２であり；
Ｒ21及びＲ27は、独立に、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、炭素環、ヘテロ環、−Ｃ1-6アルキル炭素環、−Ｃ1-6アルキルヘテロ環、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから選択され；ここで、Ｒ21及びＲ27は、互いに独立に、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ33で置換され；そして、
Ｒ26及びＲ33は、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、−Ｃ1-3アルキルヒドロキシ、−Ｃ1-3アルキルメトキシ、−Ｃ1-3アルキルエトキシ、−Ｃ1-3アルキルイソプロポキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチル
カルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイル、炭素環及びヘテロ環から選択され；ここで、該炭素環又はヘテロ環は、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、シアノ又はエチルで置換される。
【請求項２】
Ａは、ヘテロ環又は炭素環であり；ここで、該ヘテロ環又は炭素環は、場合により、炭素上で、１つ又はそれ以上のＲ1で置換され、かつ、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、−Ｒ5−Ｒ7で置換されてもよく、但し、該炭素環はフェニルではなく；
Ｒ1は、Ｃ1-3アルキル、炭素環、ヘテロ環及び基−Ｒ6−Ｒ7から選択され、ここで、該Ｃ1-3アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換され、かつ、該炭素環又はヘテロ環は、場合により、Ａと共に共役環系を形成し；
Ｒ2は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びシアノから選択され；
Ｒ3は、メチル、Ｃ6アルキル、６員環の非芳香族炭素環及び６員環の非芳香族ヘテロ環から選択され、ここで、該Ｃ6アルキル、炭素環又はヘテロ環は、場合により、１つ又はそれ以上のハロ、シアノ、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-3ハロアルキル又はＣ1-3アルキルで置換され；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-3アルキル、シアノ及びＣ1-3ハロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3ハロアルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＯＲ8で置換され；ここで、Ｒ8は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6ハロアルキルから選択され；
Ｒ5は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ9）−、−Ｓ（Ｏ）Z、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ10）−、−ＳＯ2Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び（−ＣＨ2−）mから選択され；ここで、Ｒ9及びＲ10は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＲ19で置換され；ｍは０、１、２又は３であり；そしてｚは１又は２であり；
Ｒ6は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）−、−Ｓ（Ｏ）r−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ13）−、−Ｎ（Ｒ14）ＳＯ2−、−（ＣＨ2）pＮ（Ｒ15）−、−ＯＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ16）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ17）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）−及び（−ＣＨ2−）nから選択され；ここで、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17及びＲ18は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＲ19で置換され；ｎは０、１、２又は３であり、ｐは０、１、２又は３であり、そしてｒは０、１又は２であり；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、−Ｃ1-4アルキル炭素環、−Ｃ1-4アルキルヘテロ環、炭素環及びヘテロ環から選択され；ここで、Ｒ7は、炭素上で、１つ又はそれ以上のＲ20で置換されてもよく；かつ、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、Ｒ21から選択される基で置換されてもよく；
Ｒ19及びＲ20は、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシＣ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、炭素環、ヘテロ環、炭素環Ｃ1-6アルキル−Ｒ22−、ヘテロ環Ｃ1-6アルキル−Ｒ23−、炭素環−Ｒ24−及びヘテロ環−Ｒ25−から選択され；  ここで、Ｒ19及びＲ20は、互いに独立に、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ26で置換され；かつ、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、Ｒ27から選択される基で置換され；
Ｒ22、Ｒ23、Ｒ24及びＲ25は、独立に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ28）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ29）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ30）−、−Ｓ（Ｏ）S−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ31）−及
び−Ｎ（Ｒ32）ＳＯ2−から選択され；ここで、Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30、Ｒ31及びＲ32は、独立に、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、かつ、ｓは０、１又は２であり；
Ｒ21及びＲ27は、独立に、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、炭素環、ヘテロ環、−Ｃ1-6アルキル炭素環、−Ｃ1-6アルキルヘテロ環、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから選択され；ここで、Ｒ21及びＲ27は、互いに独立に、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ33で置換され；そして
Ｒ26及びＲ33は、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、−Ｃ1-3アルキルヒドロキシ、−Ｃ1-3アルキルメトキシ、−Ｃ1-3アルキルエトキシ、−Ｃ1-3アルキルイソプロポキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル炭素環及びヘテロ環から選択され；ここで、該炭素環又はヘテロ環は、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、シアノ又はエチルで置換される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2がハロ、好ましくはフルオロである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が非芳香族６員環のヘテロ環である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が４−テトラヒドロピラニルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ4は、Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3ハロアルキルであり、ここで、該Ｃ1-3アルキル又はＣ1-3ハロアルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＯＲ8で置換され；ここで、Ｒ8は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6ハロアルキルから選択される；
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ4がＣ1-3アルキル、好ましくはメチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａはヘテロ環であり；ここで、該ヘテロ環は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ1で置換され、かつ、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、−Ｒ5−Ｒ7で置換されてもよい；
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、４−ピペリジニル、４−テトラヒドロピラニル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリミジニル、４−イソキノリニル又は２−ピリジルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａは、シクロヘキシルであり；ここで、該シクロヘキシルは、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ1で置換される；
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1は、Ｃ1-3アルキルであり、ここで、該Ｃ1-3アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換されても良い；
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1がメチル又はトリフルオロメチルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が−Ｒ6−Ｒ7基から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ6が、−Ｏ−、−（ＣＨ2）pＮ（Ｒ15）−、−Ｃ（Ｏ）−及び（−ＣＨ2−）nから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ6が、（−ＣＨ2−）nであり、そしてｎが０又は１である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ6が−（ＣＨ2）pＮ（Ｒ15）−であり、そしてｐが１である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ5は、−Ｓ（Ｏ）Z−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び（−ＣＨ2−）mから選択され；ここで、ｍは０又は１であり、そしてｚは２である；
請求項１〜９及び１１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-4アルキル炭素環、−Ｃ1-4アルキルヘテロ環、炭素環及びヘテロ環から選択され；ここで、Ｒ7は、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ20で置換されてもよく；かつ、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、Ｒ21から選択される基で置換されてもよい；
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ7がＣ1-6アルキル、好ましくはメチルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａが無置換である、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａは、ヘテロ環又は炭素環であり；ここで、該ヘテロ環又は炭素環は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ1で置換され、かつ、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、場合により、基−Ｒ5−Ｒ7で置換されてもよく、但し、該炭素環はフェニルではなく；
Ｒ1は、Ｃ1-3アルキル、炭素環及び基−Ｒ6−Ｒ7から選択され、ここで、該Ｃ1-3アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のハロで置換され；
Ｒ2は、ハロであり；
Ｒ3は、６員環の非芳香族ヘテロ環であり；
Ｒ4は、Ｃ1-3アルキルであり；
Ｒ5は、−Ｓ（Ｏ）Z−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び（−ＣＨ2−）mから選択され；ここで、ｍは０又は１であり、そしてｚは２であり；
Ｒ6は、−Ｏ−、−（ＣＨ2）pＮ（Ｒ15）−、−Ｃ（Ｏ）−及び（−ＣＨ2−）nから選択され；ここで、Ｒ15は、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、１つ又はそれ以上のＲ19で置換され；ｎは０又は１であり、そしてｐは１であり；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-4アルキル炭素環、−Ｃ1-4アルキルヘテロ環、炭素環及びヘテロ環から選択され；ここで、Ｒ7は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ20で置換されてもよく；かつ、該ヘテロ環が−ＮＨ−部分を含む場合、その窒素は、Ｒ21から選択される基で置換されてもよく；
Ｒ19及びＲ20は、独立に、ハロ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、炭素環及びヘテロ環から選択され；ここで、Ｒ19及びＲ20は、互いに独立に、場合により、炭素上で１つ又はそれ以
上のＲ26で置換され；
Ｒ21は、Ｃ1-6アルカノイル又はヘテロ環であり；そして、
Ｒ26は、ハロ、シアノ、−Ｃ1-3アルキルメトキシ、ヒドロキシ、メチル、ヘテロ環及びメトキシから選択され；ここで、該炭素環又はヘテロ環は、場合により、ハロで置換される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ2がフルオロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3が４−テトラヒドロピラニルである、請求項２１又は２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4がメチルである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａは、ヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、場合により、炭素上で１つ又はそれ以上のＲ1で置換され；
Ｒ1は、Ｃ1-3アルキル又は基−Ｒ6−Ｒ7であり、ここで、該Ｃ1-3アルキルは、場合に
より、１つ又はそれ以上のハロで置換されてもよく；
Ｒ2はハロであり；
Ｒ3は、６員環の非芳香族ヘテロ環であり；
Ｒ4は、Ｃ1-3アルキルであり；
Ｒ6は、−Ｏ−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；そして
Ｒ7は、Ｃ1-6アルキルである；
請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−ピリミジン−５−イルピリミジン−２−アミン；
１−［５−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ピリジン−３−イル］エタノン；
５−フルオロ−Ｎ−（６−メトキシピリジン−２−イル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（６−メチルピリジン−３−イル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（４−メトキシピリジン−２−イル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［６−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［６−（ピペリジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛６−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］ピリジン−３−イル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−｛６−［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−３−イル｝ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−（６−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−３−イル）−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛６−［（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］ピリジン−３−イル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛６−［（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］ピリジン−３−イル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−｛６−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−３−イル｝−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［６−（ピロリジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［６−（｛［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）ピリジン−３−イル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［６−（１，４−オキサゼパン−４−イルメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−｛６−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−３−イル｝−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
（１−｛［５−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ピリジン−２−イル］メチル｝ピペリジン−３−イル）メタノール；
１−［３−（｛［５−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ピリジン−２−イル］メチル｝アミノ）プロピル］ピロリジン−２−オン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−｛６−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−３−イル｝ピリミジン−２−アミン；
３−［｛［５−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ピリジン−２−イル］メチル｝（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］プロパンニトリル；
Ｎ−［６−（アゼチジン−１−イルメチル）ピリジン−３−イル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（６−｛［エチル（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−３−イル）−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
（｛［５−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ピリジン−２−イル］メチル｝アミノ）アセトニトリル；
｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ
−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−イソキノリン−４−イル−アミン；
｛５−フルオロ−４−［２−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリミジン−２−イル｝−ピリジン−４−イル−アミン；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−シクロヘキシル−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］ピリミジン−２−アミン；
４−（｛５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
５−フルオロ−Ｎ−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］ピリミジン−２−アミン；
Ｎ−［１−（ベンジルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピリミジン−２−アミン；及び
５−フルオロ−４−［２−メチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−［１−（トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−イル］ピリミジン−２−アミン；
から選択される遊離塩基としての化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２７】
有効成分として請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を、薬学的に許容される賦形剤、担体又は希釈剤と共に含む医薬製剤。
【請求項２８】
治療に使用するための、請求項１〜２６のいずれか１項に定義される化合物。
【請求項２９】
認識力障害、認知症、統合失調症における認知障害（ＣＤＳ）、軽度認識機能障害（ＭＣＩ）、加齢記憶障害（ＡＡＭＩ）、加齢認識衰退（ＡＲＣＤ）、認識機能障害非認知症（ＣＩＮＤ）、神経原線維変化の病変に関わる認知症、前頭側頭認知症（ＦＴＤ）、前頭側頭認知症パーキンソン型（ＦＴＤＰ）、進行性核上麻痺（ＰＳＰ）、ピック病、ニーマ
ン−ピック病、大脳皮質基底核変性症、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、ボクサー認知症、アルツハイマー病（ＡＤ）、ダウン症候群、血管性認知症、パーキンソン病（ＰＤ）、脳炎後パーキンソン症候群、レーヴィ小体認知症、ＨＩＶ認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、運動ニューロン疾患（ＭＮＤ）、クロイツフェルト−ヤコブ病、プリオン病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、情動障害、急性躁病を含む双極性障害、双極性欝病、双極性維持、欝病を含む大欝病性障害（ＭＤＤ）、大欝病、気分安定化、統合失調症を含む統合失調性感情障害、気分変調、Ｉ型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病性神経障害、脱毛症、炎症性疾患又は癌の予防及び／又は治療用の薬剤の製造における、請求項１〜２６のいずれか１項に定義される化合物の使用。
【請求項３０】
哺乳動物における骨関連障害又は状態、もしくは骨粗鬆症の予防及び／又は治療のため、骨形成を増加させるため、海綿骨形成及び／又は新生骨形成を増加させるため、骨密度を増加させるため、骨折の発生率を低下させるため、又は骨折治癒を促進させるための薬剤の製造における、請求項１〜２６のいずれか１項に定義される化合物の使用。
【請求項３１】
認識力障害、認知症、統合失調症における認知障害（ＣＤＳ）、軽度認識機能障害（ＭＣＩ）、加齢記憶障害（ＡＡＭＩ）、加齢認識衰退（ＡＲＣＤ）、認識機能障害非認知症（ＣＩＮＤ）、神経原線維変化の病変に関わる認知症、前頭側頭認知症（ＦＴＤ）、前頭側頭認知症パーキンソン型（ＦＴＤＰ）、進行性核上麻痺（ＰＳＰ）、ピック病、ニーマン−ピック病、大脳皮質基底核変性症、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、ボクサー認知症、アルツハイマー病（ＡＤ）、ダウン症候群、血管性認知症、パーキンソン病（ＰＤ）、脳炎後パーキンソン症候群、レーヴィ小体認知症、ＨＩＶ認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、運動ニューロン疾患（ＭＮＤ）、クロイツフェルト−ヤコブ病、プリオン病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、情動障害、急性躁病を含む双極性障害、双極性欝病、双極性維持、欝病を含む大欝病性障害（ＭＤＤ）、大欝病、気分安定化、統合失調症を含む統合失調性感情障害、気分変調、Ｉ型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病性神経障害、脱毛症、炎症性疾患又は癌の予防及び／又は治療の方法であって、そのような予防及び／又は治療を必要とするヒトを含む哺乳動物に、請求項１〜２６のいずれか１項に定義される化合物の治療的有効量を投与することを含む方法。
【請求項３２】
骨関連障害又は状態、もしくは骨粗鬆症の予防及び／又は治療のため、骨形成を増加させるため、海綿骨形成及び／又は新生骨形成を増加させるため、骨密度を増加させるため、骨折の発生率を低下させるため、又は骨折治癒を促進させるための方法であって、そのような予防及び／又は治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜２６のいずれか１項に定義される化合物の治療的有効量を投与することを含む方法。