【手続補正書】
【提出日】平成22年9月14日(2010.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所投与用に製剤化された0.001％〜0.1％(w/v)の小分子EGFRインヒビターを含む組成物であって、該EGFRインヒビターが約2,000ダルトン未満の非天然窒素含有複素環又はその代謝物である、前記組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、
ａ）抗酸化剤、乳化性賦形剤、ゲル化剤、ヒドロコロイド、架橋剤、及び可塑剤から選択される医薬的に許容し得る賦形剤をさらに含み、特に
ｉ）前記医薬的に許容し得る賦形剤が、チオール類、スルホキシミン類、金属キレート物質、脂肪酸、ビタミン類、フェノール類、スチルベン類、尿酸、マンノース、セレン、及び没食子酸プロピルよりなる群から選択される抗酸化剤であり、特に前記抗酸化剤がビタミンEである、又は
ｉｉ）前記医薬的に許容し得る賦形剤が、ポリエトキシ化脂肪酸、PEG-脂肪酸ジエステル、PEG-脂肪酸モノエステルとジエステル混合物、ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステル、アルコール−油エステル交換産物、ポリグリセリド化脂肪酸、プロピレングリコール脂肪酸エステル、プロピレングリコールエステル−グリセリンエステルの混合物、モノ−及びジグリセリド、ステロール及びステロール誘導体、ポリエチレングリコールソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールアルキルエーテル、糖エステル、ポリエチレングリコールアルキルフェノール、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー、ソルビタン脂肪酸エステル、低級アルコール脂肪酸エステル、イオン性界面活性剤、トコフェロールエステル、及びステロールエステルよりなる群から選択される乳化性賦形剤である、又は
ｉｉｉ）前記医薬的に許容し得る賦形剤がゲル化剤である、又は
ｉｖ）前記医薬的に許容し得る賦形剤がヒドロコロイドである、又は
ｖ）前記医薬的に許容し得る賦形剤が架橋剤である、又は
ｖｉ）前記医薬的に許容し得る賦形剤が可塑剤である、或いは
ｂ）抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、レチノイド、抗アンドロゲン剤、免疫抑制剤、チャンネル開口薬、抗生物質、及び抗微生物剤から選択される追加の生物活性物質をさらに含み、特に
ｉ）前記追加の生物活性物質が、メピラミン、ジフェンヒドラミン、及びアンタゾリンよりなる群から選択される抗ヒスタミン剤である、又は
ｉｉ）前記追加の生物活性物質が、コルチコステロイド、NSAID、及びCOX-2インヒビターよりなる群から選択される抗炎症剤である、又は
ｉｉｉ）前記追加の生物活性物質が、13-シス-レチノイン酸、アダパレン、オールトランスレチノイン酸、及びエトレチネートよりなる群から選択されるレチノイドである、又は
ｉｖ）前記追加の生物活性物質が、フィナステリド、フルタミド、ジアゾキシド、11アルファ−ヒドロキシプロゲステロン、ケトコナゾール、RU58841、ヅタステリド、フルリジル、及びQLT-7704よりなる群から選択される抗アンドロゲン剤である、又は
ｖ）前記追加の生物活性物質が、シクロスポリン、タクロリムス、ラパマイシン、エベロリムス、及びピメクロリムスよりなる群から選択される免疫抑制剤である、又は
ｖｉ）前記追加の生物活性物質が、ミノキシジル、ジアゾキシド、及びフェニトインよりなる群から選択されるチャンネル開口薬である、又は
ｖｉｉ）  前記追加の生物活性物質が、安息香酸ベンジル、塩化ベンザルコニウム、安息香酸、ベンジルアルコール、ブチルパラベン、エチルパラベン、メチルパラベン、プロピルパラベン、樟脳メタクレゾール、樟脳フェノール、ヘキシルレソルシノール、塩化メチルベンゼトニウム、セトリミド、クロルヘキシジン、クロロブタノール、クロロクレゾール、クレゾール、グリセリン、イミヅレア、フェノール、フェノキシエタノール、フェニルエチルアルコール、酢酸フェニル水銀、ホウ酸フェニル水銀、硝酸フェニル水銀、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、プロピオン酸ナトリウム、ソルビン酸、及びチオメルサルよりなる群から選択される抗微生物剤である、或いは
ｃ）抗アンドロゲン剤とチャンネル開口薬とをさらに含み、特に前記抗アンドロゲン剤がフィナステリドであり、前記チャンネル開口薬がミノキシジルであり、或いは
ｄ）クリーム剤、ローション剤、スティック剤、軟膏剤、ゲル剤、噴霧剤、発泡剤、パッチ剤、エアゾル剤、創傷包帯、若しくは点滴剤として製剤化され、或いは
ｅ）前記小分子EGFRインヒビターが、レフルノミド、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、カネルチニブ、バンデタニブ、CL-387785、PKI166、ペリチニブ、HKI-272、及びHKI-357から選択され、特に
ｉ）前記小分子EGFRインヒビターがゲフィチニブである、又は
ｉｉ）前記小分子EGFRインヒビターがエルロチニブである、又は
ｉｉｉ）前記小分子EGFRインヒビターがレフルノミドである、或いは
ｆ）前記小分子EGFRインヒビターがレフルノミド代謝物A771726である、
請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
(i)請求項１又は２に記載の組成物と、(ii)被験者の皮膚に該組成物を適用するための説明書、とを含むキット。
【請求項４】
被験者の頭部に該組成物を適用するための説明書をさらに含む、請求項３に記載のキット。
【請求項５】
被験者が、毛嚢を生成させるか又は毛髪成長を刺激することが必要であり、特に
1日に1回又は2回被験者の皮膚に前記組成物を適用するための説明書をさらに含み、特に
少なくとも2日間連続して被験者の皮膚に前記組成物を適用するための説明書をさらに含み、特に
少なくとも5日間連続して被験者の皮膚に前記組成物を適用するための説明書をさらに含む、
請求項３に記載のキット。
【請求項６】
皮膚が、前記組成物の最初の投与前の2週間以内に再上皮化を受けていることを特徴とする、請求項３に記載のキット。
【請求項７】
ａ）前記組成物が0.001％〜0.1％(w/v)の小分子EGFRインヒビターを含む、又は
ｂ）前記小分子EGFRインヒビターが、レフルノミド、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、カネルチニブ、バンデタニブ、CL-387785、 PKI166、ペリチニブ、HKI-272、及びHKI-357から選択され、特に
ｉ）前記小分子EGFRインヒビターがゲフィチニブであり、又は
ｉｉ）前記小分子EGFRインヒビターがエルロチニブであり、又は
ｉｉｉ）前記小分子EGFRインヒビターがレフルノミドであり、又は
ｃ）前記小分子EGFRインヒビターがレフルノミド代謝物A771726である、
請求項３、５、又は６のいずれか１項に記載のキット。
【請求項８】
(i)EGFR抗体を含む組成物と、(ii)毛嚢を生成させるか又は毛髪成長を刺激することが必要な被験者に該抗体を投与するための説明書とを含むキット。
【請求項９】
前記EGFR抗体が、ザルツムマブ、セツキシマブ、IMC11F8、マツズマブ、SC100、ALT110、PX1032、BMS599626、MDX214、及びPX1041から選択される、請求項８に記載のキット。
【請求項１０】
夜に前記組成物を投与するための説明書、又は日中に前記組成物を投与するための説明書をさらに含む、請求項３、５、６、又は８のいずれか１項に記載のキット。
【請求項１１】
被験者の毛嚢を生成させるか又は毛髪成長を刺激する方法に使用する小分子EGFRインヒビター又はその代謝物であって、前記被験者が、アンドロゲン性脱毛症、円板状エリテマトーデス、先天性貧毛症、扁平毛孔性苔癬又は瘢痕性脱毛症のような脱毛症と関連する疾患を罹っている、前記小分子EGFRインヒビター又はその代謝物。