【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年8月30日(2010.8.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
本発明による化合物は、選択的なドーパミン−Ｄ３−レセプター−リガンドであり、該化合物は大脳辺縁系において領域選択的に作用し、かつＤ２−レセプターに対するそのわずかな親和性に基づいて、古典的な神経弛緩薬であるＤ２−レセプターアンタゴニストよりも副作用が少ない。従って該化合物は、ドーパミン−Ｄ３−リガンドに対して反応する疾患の治療のために効果的であり、この場合、ドーパミン−Ｄ３−レセプターに影響を与えること（変調）は、疾患像の改善または疾患の完治につながる。このような疾患は例えば、心臓循環系ならびに腎臓の疾患、中枢神経系の疾患、特に精神分裂病、感情障害、神経症性ストレス障害および身体病的障害、精神病、パーキンソン病、注意欠陥障害、子供の多動症、てんかん、健亡性障害および認知障害、例えば学習障害および記憶障害（認識機能欠陥(impaired cognitive function)）、不安状態、痴呆、せん妄、人格障害、睡眠障害（例えば不穏脚症候群）、性生活の障害（男性のインポテンス）、摂食障害および中毒症である。さらに卒中発作の治療が考えられる。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０８】
同様にして以下のものが得られた：
例６
１−（４−メチル−５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−４−（７−（ピペリジン−１−イル−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２イル）ブタン−１−オン
Ｃ２７Ｈ３３Ｎ５Ｏ３Ｓ  （５０７．７）    ＭＳ：５０８．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式Ｉ
【化１】
2002534519.tif 000001
［式中、
Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（前記アルキルはＯＨ、ＯＣ１〜Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはフェニルにより置換されていてもよい）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはフェニルを表し；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（前記アルキルはＯＨ、ＯＣ１〜Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはフェニルにより置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４または、フェニル、ナフチルおよび１、２、３または４個のヘテロ原子を有する５または６員の複素環式基から選択される芳香族基を表し、前記のヘテロ原子は相互に無関係にＯ、ＮおよびＳから選択され、この場合前記の芳香族基は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（前記アルキルはＯＨ、ＯＣ１〜Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはフェニルにより置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＲ３、ＮＲ３Ｒ４、ＮＯ２、ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびフェニル（前記基は、相互に無関係にＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ＮＲ３Ｒ４、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはハロゲンから選択される１または２個の基により置換されていてもよい）から相互に無関係に選択される１または２個の置換基を有していてもよく；
Ｒ３およびＲ４は相互に無関係にＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（前記アルキルはＯＨ、ＯＣ１〜Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはフェニルにより置換されていてもよい）またはフェニルを表し；
ＡはＺ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｚ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｚ−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−Ｚ−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２−、
【化２】
2002534519.tif 000002
−Ｚ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−あるいは直鎖状の−Ｚ−Ｃ７〜Ｃ１０−アルキレン基（その際、前記Ｚはトリアゾール環に結合し、かつＺはＣＨ２、Ｏ、およびＳ）を表し、あるいはＡは、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、
【化３】
2002534519.tif 000003
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−を表し；
Ｂは次の式
【化４】
2002534519.tif 000004
（式中、ＸはＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２を表し；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は相互に無関係にＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（前記アルキルは、ＯＨ、ＯＣ１〜Ｃ６−アルキル（前記アルキルは、アミノ、モノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノまたはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノにより置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ、ハロゲンまたはフェニルにより置換されていてもよい）、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ＯＣＦ３、ＯＳＯ２ＣＦ３、ＳＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４（その際、Ｒ３およびＲ４は、上記のものを表し、かつこれらが結合している窒素原子と一緒に５〜７個の環原子および１または２個のＮ−ヘテロ原子および／またはＯ−ヘテロ原子を有する飽和もしくは不飽和の複素環を形成してもよい）、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳＯ２Ｒ３、ＮＲ３Ｒ４、５員もしくは６員の炭素環式の芳香族もしくは非芳香族環および相互に無関係にＯ、ＮおよびＳから選択されている１または２個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環式の芳香族もしくは非芳香族環から選択されており、その際、炭素環式もしくは複素環式環は、相互に無関係にＣ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル、フェノキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＦ３およびＣＨＦ２から選択されている１または２個の置換基を有していてもよく、かつその際、置換基Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の２個は、これらが結合しているフェニル環の炭素原子と一緒にフェニル環に縮合したフェニル環、シクロペンチル環またはシクロヘキシル環を形成してもよく、ここで１または２個のＣＨ基またはＣＨ２基は、窒素原子またはＮＨ基またはＮ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基により代えられていてもよい）の基を表す］のトリアゾール化合物ならびにその生理学的に認容性の酸との塩。
【請求項２】  ＸがＣＨ２ＣＨ２を表す、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】  Ｒ２は、非置換であるかまたは１または２個の置換基を有する芳香族基を表し、前記の置換基は相互に無関係にＣ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、フェニル、ＣＮおよびハロゲンから選択される、請求項１または２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】  Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル、チエニル、フラニル、テトラゾリル、ピロリル、ピリジルまたはピラジニルを表す、請求項１から３までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】  Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルを表す、請求項１から４までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】  Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は相互に無関係に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＣＯＮＲ３Ｒ４から選択される請求項１から５までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】  Ｒ１がＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはフェニルを表し、
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フェニル、チエニル、フラニル、テトラゾリル、ピロリル、チアゾリルまたはピラジニルを表し、
Ａは、１個の二重結合を有していてもよい−ＳＣ３〜Ｃ１０−アルキレンを表し、
Ｂは次の式
【化５】
2002534519.tif 000005
（式中、ＸはＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２を表し；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はＨ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＣＨＦ２、ＯＳＯ２ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＮＨＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルから選択される）で表される請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】  以下の
１−｛２−［３−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝スルファニル）プロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］−エタノン；
１−（２−｛３−［（４−メチル−５−（３−シアノ）フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）スルファニル］プロピル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−エタノン；
１−｛２−［３−（｛４−メチル−５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝スルファニル）プロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］−エタノン；
１−｛２−［３−（｛５−（２，４−ジニトロフェニル）−４−メチル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝スルファニル）プロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］−エタノン；
１−（２−｛３−［（４−メチル−５−（３−メトキシ）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−オキシ］プロピル｝−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル］−エタノン；
１−｛２−［３−（｛４−イソプロピル−５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝スルファニル）プロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］−エタノン；
１−｛２−［３−（｛４−ブチル−５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝スルファニル）プロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］−エタノン；
１−｛２−［３−（｛５−フェニル−４−プロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝スルファニル）プロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］−エタノン；
１−｛２−［３−（｛４−シクロプロピル−５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝スルファニル）プロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］−エタノン；
１−｛２−［３−（｛４−エチル−５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝スルファニル）プロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル｝−エタノン；
１−（４−メチル−５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−４−（７−（ピペリジン−１−イル−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）ブタン−１−オン；および
２−［２−（｛［４−メチル−５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］スルファニル｝メチル）プロポ−２−エニル］−７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン塩酸塩から選択される化合物。
【請求項９】  請求項１から８までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物を、場合により生理学的に許容可能な担持剤および／または助剤と一緒に含有する医薬品。
【請求項１０】心臓循環系ならびに腎臓の疾患、精神分裂病、感情障害、神経症性ストレス障害および身体病的障害、精神病、パーキンソン病、注意欠陥障害、子供の多動症、てんかん、健亡性障害および認知障害、不安状態、痴呆、せん妄、人格障害、睡眠障害、性生活の障害、摂食障害および中毒症から選択される疾患の治療および卒中発作の治療のための医薬品の製造のための、請求項１から８までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物の使用。