【事件の表示】
　平成　８年特許願第５００２７０号「経口吸入もしくは吹き込みにより投与する為の化合物、及び組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成　７年１２月　７日国際公開、ＷＯ９５／３２７１２、平成１０年　１月２７日国内公表、特表平１０−５００９６６〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
 １．手続の経緯、本願発明
　　
　本願は、平成７年５月２４日（パリ条約による優先権主張１９９４年５月２８日（ＧＢ）英国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１４年７月３日付手続補正書により補正された特許請求の範囲の記載からみて、請求項１に記載された次のとおりのものである。
　　　　
「インフルエンザウィルスに感染しているか、もしくは感染しやすい、人を包含しない動物を治療する方法であって、５−アセトアミド−２，３，４，５−テトラデオキシ−４−グアニジノ−
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２．引用例の記載の概要
　　　
　これに対して、原査定の拒絶の理由に引用された、特表平５−５０７０６８号公報（以下「引用例１」という。）には、以下の（１）〜（９）に示す事項が記載されている。
　　　
（１）「１２．下記式(I)又は式(Ia)の化合物又はその薬学上許容される塩もしくは誘導体をそのための薬学上許容されるキャリアと一緒に含む医薬処方剤。……」（特許請求の範囲第１２項）
（２）「１４．処方剤が鼻内投与用とされたものである、請求項１２又は１３に記載の医薬処方剤。」（特許請求の範囲第１４項）
（３）「１５．ウイルス感染の治療用薬剤の製造のために請求項１２に記載された式(I)の化合物の使用。
１６．ウイルス感染がインフルエンザである、請求項１５に記載の化合物の使用。」（特許請求の範囲第１５項、第１６項）
（４）「式(I)の化合物は抗ウイルス活性を有する。特に……オルトミクソウイルス及びパラミクソウイルスのウイルスノイラミニダーゼ、例えばインフルエンザＡ及びＢ……のウイルスノイラミニダーゼの阻害剤である。」（第７頁左上欄３〜８行）
（５）「哺乳動物に式(I)の化合物又はその薬学上許容される塩もしくは誘導体の有効量を投与することからなる、ヒトを含めた哺乳動物におけるウイルス感染、例えばオルトミクソウイルス及びパラミクソウイルス感染の治療方法が提供される。」（第７頁左上欄１４〜１８行）
（６）「
例３
全反応経路は……標題化合物（７）（８mg、２４．５％）を得た。」（第１２頁左上欄１２行〜右上欄１１行）
（７）「例２０　インフルエンザウイルスノイラミニダーゼの阻害
Ｎ２インフルエンザウイルスノイラミニダーゼに対する上記化合物のインビトロバイオアッセイを……Kiはディクソン（Ｄixon）プロット……により算出した。結果は表１でまとめられている…。」（第１９頁右上欄１行〜右下欄）
　表１には
インビトロ
（８）「例２１　
インビトロ
インビトロにおけるインフルエンザＡ……及びインフルエンザＢ……複製の阻害は……ウイルスプラーク形成の減少により測定した。
……結果は下記の通りであった。」（第２０頁左下欄１行〜第２１頁左上欄）
　表２によれば、５−アセトアミド−４−グアニジノ−２，３，４，５−テトラデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸アンモニウム（７）のインフルエンザＡ、Ｂのプラーク減少（μＭ）はいずれも１．６であることが記載されている。
（９）「例２２　
インビボ
例２、３及び６の化合物と……抗ウイルス活性に関して試験した。……マウスを……インフルエンザＡウイルスで鼻内感染させた。試験化合物を……鼻内投与した。……
マウスを感染後１、２及び３日目に殺し、それらの肺を摘出し、肺におけるウイルス力価を測定した。力価を図でプロットし、未処理マウスに関する場合と比較した曲線（AUC）下の面積率として表示した。結果は以下で要約されている。」（第２１頁右上欄６〜右下欄）
　表３には５−アセトアミド−４−グアニジノ−２，３，４，５−テトラデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸アンモニウムのインフルエンザウイルス感染マウスにおける効力は用量12.5（mg/kg体重）の場合0.03％ＡＵＣであったことが記載されている。
　
　また、同じく原査定の拒絶の理由に引用された特開平６−２５２０９号公報（以下「引用例２」という。）には、以下の（１０）〜（１２）に示す事項が記載されている。
　　　
（１０）「式（Ｉ）で表される化合物およびその薬学上許容される塩および薬学上許容される誘導体。……［式中、……但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つは水素以外である。］」（特許請求の範囲第１項）  
（１１）「式の化合物の命名法は多数の方法で定義できる・・・このように、下記の名前は同意語である。・・・５−アセトアミド−４−置換基−２，３，４，５−テトラデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸・・。」（【００２７】段落）
（１２）「式（Ｉ）の化合物は抗ウイルス活性を有する。……例えばインフルエンザＡおよびＢ……のウイルス性ノイラミニダーゼの阻害剤である。」（【００２９】段落）
（１３）「本発明は、……式（Ｉ）の化合物又はその薬学上許容される塩または誘導体……を含んでなる医薬処方物を提供する。……医薬処方物としては、経口投与、直腸投与、鼻投与、……または吸入または注入による投与に好適な形のものが挙げられる。」（【００４０】段落、【００４１】段落）
　　
３．当審の判断
　　
（１）対比　　　
　引用例１には、インフルエンザＡウイルスで鼻内感染させたマウスに対し、５−アセトアミド−２，３，４，５−テトラデオキシ−４−グアニジノ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸アンモニウムが投与された場合にウイルス力価が減少することが示され（摘記事項９）、当該化合物の用途としてヒトを含めた哺乳動物のインフルエンザウイルス感染の治療が明記されている（摘記事項１〜５参照）。したがって、引用例１には上記化合物の有効量をインフルエンザウイルスに感染した人及び人を包含しない哺乳動物に投与する治療方法が開示されていると認められる。
　これと請求項１に係る発明とを比較すると、両者は「インフルエンザウィルスに感染している人を包含しない動物を治療する方法であって、有効成分を有効量、該動物に投与することを含んでなる人を包含しない動物を治療する方法。」である点で一致し、請求項１に係る発明は、有効成分が５−アセトアミド−２，３，４，５−テトラデオキシ−４−グアニジノ−
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（２）相違点についての判断
・相違点１について　　
　一般に薬理作用を有する化合物を医薬の有効成分とするにあたり、化合物を遊離体としてあるいは薬学上許容される塩の形として使用することは周知である。これは引用例１の化合物においても例外ではなく、カルボン酸遊離体とその塩とがともに使用可能なものとして記載され、かつ、例２０の結果が示された表１において、遊離体である５，９−ジアセトアミド−２，３，５，９−テトラデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸や５−アセトアミド−９−シアノ−２，３，５，９−テトラデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸がインフルエンザウイルスノイラミニダーゼ阻害作用を有することが示されている。
　したがって、有効成分として５−アセトアミド−２，３，４，５−テトラデオキシ−４−グアニジノ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸アンモニウムのみならず、そのカルボン酸遊離体である５−アセトアミド−２，３，４，５，−テトラデオキシ−４−グアニジノ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸も使用可能であることは当業者が容易に理解し得る事項である。
　　　　　
・相違点２について
　引用例２では、抗インフルエンザウィルス作用を示し本願発明の化合物と極めて類似した構造を有する化合物（５−アセトアミド−２，３，４，５−テトラデオキシ−４−置換−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸）を投与する場合に、鼻内への投与も吸入による投与も同様に用いられる旨記載されている（摘記事項１３）。
　さらに、抗インフルエンザウイルス薬の吸入投与は引用例２の薬剤に限らず以下に示すように同効薬物に広く適用される方法であることが周知である。例えば、ＷＯ９３／０３７０８号パンフレット（対応する特表平６−５０６４７４号公報の特に請求項１０、請求項１１、ｐ３右上欄参照）には抗インフルエンザウイルス薬であるアマンタジン系医薬物質のエアロゾール剤形の使用が知られていること及びアプロチニンがエアロゾールで吸入投与され、肺、下部気道あるいは気道上部に供給される場合に有効であること、特開平５−３１０５７８号公報（ｐ２段落【０００５】【００１９】参照）には、リバビリンやミゾリビンがエアロゾール吸入法で投与されることが記載されている。さらに特開平２−２４３６２４号公報（ｐ４右下欄参照）、特開平６−４８９９７号公報（【請求項６】段落【００１９】参照）、特開昭６３−２１１２２３号公報（ｐ２、ｐ６参照）、特開平５−１０５６３５号公報（特に【請求項１】段落【００２１】【００２７】参照）、特開平４−２１０９２５号公報（【請求項１】段落【００１１】参照）にも抗インフルエンザウイルス作用を有する各種薬剤の投与法として吸入法が挙げられている。　そして、吸入とは、口腔あるいは鼻腔から、気管、気管支、肺胞までの主に下気道へ薬物を投与することを目的とした製剤である（ＷＯ９３／２５１９８パンフレットｐ１、佐藤公道外１名著　「薬理学のまとめ」　金芳堂株式会社　１９８８年３月１日発行　ｐ５２参照）こともよく知られているのであるから、当業界においては抗ウイルス薬を気道上部に限らず気道下部に適用しても治療上有効であるとの認識が存在したといえる。 
　そうすると、５−アセトアミド−２，３，４，５−テトラデオキシ−４−グアニジノ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−ノン−２−エノピラノソン酸についても、鼻内投与のほか、インフルエンザウイルス感染に対する治療剤の投与方法として周知の吸入投与も実施しうることは、当業者が普通に想到する範囲のことというべきである。また、吸入は通常経口にて行われることが多いのであるから、吸入を特に経口吸入に限定する点にしても、特段の創意があるとすることはできない。　
　そして、上記相違点１及び２を組み合わせたことによる効果についても、当業者の予測しうる範囲を超えるものとはいえない。
　　
　本件審判請求人は、平成１４年７月３日付で提出された意見書、及び、平成１６年４月５日付手続補正書により補正された審判請求の理由において、本願発明は、経口吸入により効果を示したものであって、引用例１及び２に記載の事項からは容易に想到し得ないものであると主張している。
　しかし、上記のとおり、吸入投与は抗ウイルス剤の投与方法として周知であって、これは鼻腔以外の気道下部や肺への薬剤投与が有効であることを示すものであるから、本願発明で用いられる抗ウイルス剤の投与に吸入投与を採用することで得られる抗ウイルス作用についても、当業者が予測しうる範囲のものである。
　　　
５．むすび
　以上のとおりであるから、本願請求項１に係る発明は、本願出願前に頒布された前記引用例１、２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。