【手続補正書】
【提出日】平成22年3月23日(2010.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉのグアニジン誘導体、その異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又はその医薬として許容可能な塩
【化１】
2009530352.tif 000001
［式中、
ｍ及びｎは、互いに独立して、０、１又は２であり、但し、ｍが０である場合、ｎも０ではなく、
Ａは、ＩＩ、ＩＩＩ及びＩＶから選択される結合基を表し
【化２】
2009530352.tif 000002
（式中、ｓは、０、１又は２であり、
ｔは、１、２又は３であり、
Ｒ’及びＲ”は、それらが結合している環と一緒になって６員縮合ベンゾ環を形成し、このベンゾ環は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、Ｎ−アルキル−アミノ及びＮ，Ｎ−ジアルキルアミノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回場合によって置換されていてもよい）、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、互いに独立して、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、Ｎ−アルキルアミノ及び／又はＮ，Ｎ−ジアルキルアミノを表し、
但し、Ａが結合基ＩＩ（ｓは０である）である場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５の少なくとも１つは水素と異なり、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０の少なくとも１つは水素と異なる］。
【請求項２】
ｍ及びｎが、互いに独立して、０、１又は２であり、但し、ｍが０である場合、ｎも０ではない、請求項１に記載のグアニジン誘導体。
【請求項３】
Ａが、ＩＩ、ＩＩＩ及びＩＶから選択される結合基を表す、請求項１に記載のグアニジン誘導体
【化３】
2009530352.tif 000003
［式中、ｓは、０、１又は２であり、
ｔは、１、２又は３であり、
Ｒ’及びＲ”は、それらが結合している環と一緒になって６員縮合ベンゾ環を形成し、このベンゾ環は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、Ｎ−アルキル−アミノ及びＮ，Ｎ−ジアルキル−アミノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回場合によって置換されていてもよい］。
【請求項４】
Ａが以下を表す、請求項３に記載のグアニジン誘導体
【化４】
2009530352.tif 000004
［式中、
Ｒ’及びＲ”は、それらが結合している環と一緒になって６員縮合ベンゾ環を形成し、このベンゾ環は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、Ｎ−アルキル−アミノ及びＮ，Ｎ−ジアルキル−アミノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回場合によって置換されていてもよい］。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０が、互いに独立して、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、Ｎ−アルキル−アミノ及び／又はＮ，Ｎ−ジアルキル−アミノを表す、請求項１から４までのいずれか一項に記載のグアニジン誘導体。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の１つ並びにＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０の１つが、互いに独立して、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル及び／又はアルコキシを表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の残り並びにＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、水素を表す、請求項５に記載のグアニジン誘導体。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の２つ並びにＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０の２つが、互いに独立して、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル及び／又はアルコキシを表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の残り並びにＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０が、水素を表す、請求項５に記載のグアニジン誘導体。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の３つ並びにＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０の３つが、互いに独立して、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル及び／又はアルコキシを表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の残り並びにＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０が、水素を表す、請求項５に記載のグアニジン誘導体。
【請求項９】
１，３−ビス−（３，４−ジフルオロベンジル）イミダゾリジン−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（３，４−ジクロロベンジル）イミダゾリジン−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（３，４−ジフルオロベンジル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キナゾリン−２−イリデンアミン；
（±）−ｔｒａｎｓ−１，３−ビス−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）オクタヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（４−フルオロベンジル）イミダゾリジン−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（３，４−ジフルオロベンジル）テトラヒドロピリミジン−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）イミダゾリジン−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロベンジル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キナゾリン−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロベンジル）イミダゾリジン−２−イリデンアミン；
１−（３，４−ジフルオロベンジル）−３−フェニル−イミダゾリジン−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（２，４，５−トリフルオロベンジル）イミダゾリジン−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（３，４−ジフルオロベンジル）−［１，３］ジアゼパン−２−イリデンアミン；
１，３−ビス−（３−トリフルオロメトキシベンジル）イミダゾリジン−２−イリデンアミン；又は
１，３−ビス−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジル）イミダゾリジン−２−イリデンアミン；
である、請求項１に記載のグアニジン誘導体又はその医薬として許容可能な塩。
【請求項１０】
請求項１から９までのいずれか一項に記載のグアニジン誘導体、又は任意のその異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又は医薬として許容可能なその塩、又はそのプロドラッグの治療有効量を、少なくとも１種の医薬として許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤と共に含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１から９までのいずれか一項に記載のグアニジン誘導体、又は任意のその異性体若しくはその異性体の任意の混合物、又は医薬として許容可能なその塩を含む、医薬。
【請求項１２】
請求項１１に記載の医薬を含む、ヒトを含めた哺乳動物の、ＳＫチャンネルの調節に反応する疾患若しくは障害若しくは状態を治療、予防又は緩和するための医薬組成物。
【請求項１３】
ＳＫチャンネルの調節に反応する疾患、障害又は状態が、呼吸器疾患、てんかん、痙攣、発作、欠神発作、血管攣縮、冠状動脈攣縮、運動ニューロン疾患、ミオキミア、腎障害、腎嚢胞、膀胱過敏、膀胱痙攣、泌尿生殖器疾患、尿失禁、膀胱流出路閉塞、勃起不全、胃腸障害、胃腸運動性減弱、胃腸運動不全、術後イレウス、便秘、胃食道逆流性疾患、分泌性下痢、虚血、脳虚血、虚血性心疾患、狭心症、冠動脈性心疾患、運動失調、外傷性脳疾患、脳卒中、パーキンソン病、双極性障害、精神病、統合失調症、不安、感情障害、うつ病、躁うつ病、精神障害、認知症、学習障害、加齢による記憶喪失、記憶注意欠陥、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、月経困難、ナルコレプシー、睡眠障害、睡眠時無呼吸、レイノー病、間欠性跛行症、シェーグレン症候群、口内乾燥症、不整脈、循環器疾患、高血圧、緊張性筋ジストロフィー、筋緊張性異栄養症、痙性、口内乾燥、２型糖尿病、高インスリン血症、早産、癌、脳腫瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸疾患、大腸炎、クローン病、免疫抑制、難聴、偏頭痛、疼痛、神経因性疼痛、炎症痛、三叉神経痛、失明、鼻漏、眼球高血圧（緑内障）及び脱毛症である、請求項１２に記載の医薬組成物。