【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年10月1日(2010.10.1)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
この課題は、少なくとも約３０モル％の量の陽イオン脂質から選択した少なくとも１種の両親媒性物質、場合により約６９．９モル％までの量の少なくとも１種のその他の両親媒性物質、少なくとも約０．１モル％の量の脂肪親和性活性化合物及び約０．１％（ｍ／ｖ）〜約２０％（ｍ／ｖ）の量の安定化剤を含有する、陽イオン性リポソーム製剤の製法の提供により解決されるが、これは、（ａ）ｉ．有機溶剤、前記活性化合物及び前記陽イオン性脂質及び場合によりその他の両親媒性物質から成る有機溶液、ｉｉ．前記安定化剤から成る水溶液を準備し、（ｂ）前記溶液（ａ）ｉ．及び（ａ）ｉｉ．から陽イオン性リポソーム製剤を製造し、その際前記製剤は水性媒体中の陽イオン性リポソームから成り、（ｃ）場合により前記製剤を少なくとも１回均質化し及び／又は（ｄ）場合により前記製剤を滅菌濾過し、（ｅ）前記製剤を脱水し及び（ｆ）場合により工程（ｅ）の前記陽イオン性リポソームを水溶液中で復元し、その際、場合により工程（ｃ）及び／又は（ｄ）の前に限外濾過工程が含まれている工程から成る。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８９】
従って、本発明のもう一つの目的は、少なくとも約３０モル％の量の陽イオン性脂質から選択した少なくとも１種の両親媒性物質、場合により約６８モル％までの量の少なくとも１種のその他の両親媒性物質、少なくとも約２モル％の量のタキサン及び約０．１％（ｍ／ｖ）〜約２０％（ｍ／ｖ）の量の安定化剤を含有する、陽イオン性リポソーム製剤の製法を提供することであり、これは、（ａ）ｉ．有機溶剤、前記タキサン及び前記陽イオン性脂質及び場合によりその他の両親媒性物質から成る有機溶液、ｉｉ．前記安定化剤から成る水溶液を準備し、（ｂ）前記溶液（ａ）ｉ．及び（ａ）ｉｉ．から陽イオン性リポソーム製剤を製造し、その際前記製剤は水性媒体中の陽イオン性リポソームから成り、（ｃ）場合により前記製剤を少なくとも１回均質化し及び／又は（ｄ）場合により前記製剤を滅菌濾過し、（ｅ）前記製剤を脱水し及び（ｆ）場合により工程（ｅ）の前記陽イオン性リポソームを水溶液中で復元し、その際、場合により工程（ｃ）及び／又は（ｄ）の前に限外濾過工程が含まれている工程から成る。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９５】
本発明のもう一つの目的は、少なくとも約３０モル％の陽イオン性脂質から選択した少なくとも１種の両親媒性物質、場合により約６９．６モル％までの少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質、少なくとも約０．１モル％の脂肪親和性活性化合物及び約０．１％〜約２０％（ｍ／ｖ）の安定化剤を含有する、陽イオン性リポソーム製剤を提供することであり、これは、前記リポソーム製剤が水溶液中で２〜８℃で少なくとも１２時間及び室温で少なくとも４時間物理的及び化学的に安定であることを特徴とする。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９９】
本発明のもう一つの目的は、少なくとも約３０モル％の陽イオン性脂質から選択した少なくとも１種の両親媒性物質、場合により約６５モル％までの少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質、約５モル％のパクリタキセル及び約０．１％（ｍ／ｖ）〜約２０％（ｍ／ｖ）の安定化剤を含有する、陽イオン性リポソーム製剤を提供することであり、これは、前記リポソーム製剤が２℃〜８℃で少なくとも１２時間及び室温で少なくとも４時間水溶液中で物理的及び化学的に安定であることを特徴とする。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１００
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１００】
本発明のもう一つの目的は、少なくとも約３０モル％の陽イオン性脂質から選択した少なくとも１種の両親媒性物質、場合により約６５モル％までの少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質、約５モル％のドセタキセル及び約０．１％（ｍ／ｖ）〜約２０％（ｍ／ｖ）の安定化剤を含有する、陽イオン性リポソーム製剤を提供することである。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０１】
本発明のもう一つの目的は、少なくとも約３０モル％の少なくとも１種の陽イオン性脂質、場合により約６５モル％までの少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質、約５モル％のスクシニル−パクリタキセル及び約０．１％（ｍ／ｖ）〜約２０％（ｍ／ｖ）の安定化剤を含有する、陽イオン性リポソーム製剤を提供することである。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも３０モル％の量の陽イオン脂質から選択した少なくとも１種の両親媒性物質、少なくとも０．１モル％の量の微小管との相互作用を有する脂肪親和性活性化合物及び０．１％（ｍ／ｖ）〜２０％（ｍ／ｖ）の量の安定化剤、この場合、この安定化剤は糖である、を含有する、陽イオン性リポソーム製剤を製造するに当たり、
（ａ）ｉ．有機溶剤、前記活性化合物及び前記陽イオン脂質から成る有機溶液、ｉｉ．前記安定化剤から成る水溶液を準備し、
（ｂ）前記溶液（ａ）ｉ．及び（ａ）ｉｉ．から陽イオン性リポソーム製剤を製造し、その際前記製剤は水性媒体中の陽イオン性リポソームから成り、その際前記水性媒体中のｐＨは３〜６．５であり、かつ、
（ｅ）前記製剤を脱水する
工程から成る、陽イオン性リポソーム製剤の製法。
【請求項２】
さらに６９．９モル％までの量の少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質を含有する、陽イオン性リポソーム製剤を製造するに当たり、
（ａ）ｉ．有機溶剤、前記活性化合物及び前記陽イオン脂質及び前記のもう一つの両親媒性物質から成る有機溶液、ｉｉ．前記安定化剤から成る水溶液を準備し、
（ｂ）前記溶液（ａ）ｉ．及び（ａ）ｉｉ．から陽イオン性リポソーム製剤を製造し、その際前記製剤は水性媒体中の陽イオン性リポソームから成り、その際前記水性媒体中のｐＨは３〜６．５であり、かつ、
（ｅ）前記製剤を脱水する、
工程から成る、請求項１に記載の陽イオン性リポソーム製剤の製法。
【請求項３】
（ｃ）工程（ｂ）の陽イオン性リポソーム製剤を少なくとも１回均質化し及び／又は（ｄ）滅菌濾過する、請求項１または２に記載の陽イオン性リポソーム製剤の製法。
【請求項４】
（ｆ）工程（ｅ）の陽イオン性リポソームを水溶液中で復元する、請求項１から３までのいずれか１項に記載の陽イオン性リポソーム製剤の製法。
【請求項５】
工程（ｃ）及び／又は（ｄ）の前に限外濾過工程が含まれている工程から成る、請求項３または４に記載の陽イオン性リポソーム製剤の製法。
【請求項６】
前記活性化合物から成る前記リポソーム製剤が工程（ｂ）から（ｄ）又は（ｆ）のいずれか１つの工程で２〜８℃で少なくとも１２時間又は室温で少なくとも４時間物理的及び化学的に安定である、請求項１から５までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
工程（ｂ）から（ｄ）又は（ｆ）のいずれか１つの工程の水性媒体中のｐＨ値が３〜６．５である、請求項１から６までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
工程（ｂ）から（ｄ）又は（ｆ）の少なくとも１つの工程を温度−１℃〜１５℃の間で行う、請求項１から７までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
工程（ｂ）を脂質膜又は溶剤注入法により行う、請求項１から８までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記のもう一つの両親媒性物質が非陽イオン性である、請求項２から９までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
前記のもう一つの両親媒性物質がジアシルホスファチジルコリンである、請求項２から１０までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
前記脂肪親和性活性化合物を、タキサン及びエポシロンから選択する、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
少なくとも３０モル％の量の陽イオン性脂質から選択した少なくとも１種の両親媒性物質、少なくとも２モル％の量のタキサン及び０．１％（ｍ／ｖ）〜２０モル％（ｍ／ｖ）の量の安定化剤、この場合、この安定化剤は糖である、を含有する、陽イオン性リポソーム製剤を製造するに当たり、
（ａ）ｉ．有機溶剤、前記タキサン及び前記陽イオン性脂質から成る有機溶液、ｉｉ．前記安定化剤から成る水溶液を準備し、
（ｂ）前記溶液（ａ）ｉ．及び（ａ）ｉｉ．から陽イオン性リポソーム製剤を製造し、その際前記製剤は水性媒体中の陽イオン性リポソームから成り、その際前記水性媒体中のｐＨは３〜６．５であり、かつ、
（ｅ）前記製剤を脱水する、
工程から成る、製法。
【請求項１４】
さらに６８モル％までの量の少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質を含有する、陽イオン性リポソーム製剤を製造するに当たり、
（ａ）ｉ．有機溶剤、前記タキサン及び前記陽イオン性脂質及び前記のもう一つの両親媒性物質から成る有機溶液、ｉｉ．前記安定化剤から成る水溶液を準備し、
（ｂ）前記溶液（ａ）ｉ．及び（ａ）ｉｉ．から陽イオン性リポソーム製剤を製造し、その際前記製剤は水性媒体中の陽イオン性リポソームから成り、その際前記水性媒体中のｐＨは３〜６．５であり、かつ、
（ｅ）前記製剤を脱水する、
工程からなる、請求項１３に記載の製法。
【請求項１５】
（ｃ）工程（ｂ）の陽イオン性リポソーム製剤を少なくとも１回均質化し及び／又は（ｄ）滅菌濾過する、請求項１３または１４に記載の陽イオン性リポソーム製剤の製法。
【請求項１６】
（ｆ）工程（ｅ）の陽イオン性リポソームを水溶液中で復元する、請求項１３から１５までのいずれか１項に記載の陽イオン性リポソーム製剤の製法。
【請求項１７】
工程（ｃ）及び／又は（ｄ）の前に限外濾過工程が含まれている工程から成る、請求項１５または１６に記載の陽イオン性リポソーム製剤の製法。
【請求項１８】
前記タキサンから成る前記リポソーム製剤が、工程（ｂ）から（ｄ）又は（ｆ）のいずれか１つの工程で２〜８℃で少なくとも１２時間及び室温で少なくとも４時間物理的及び化学的に安定である、請求項１３から１７までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記タキサンをパクリタキセル又はドセタキセル又はその脂肪親和性誘導体から選択する、請求項１３から１８までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
前記リポソーム製剤が５モル％の量のパクリタキセルから成る、請求項１３から１９までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
前記リポソーム製剤が少なくとも５モル％の量のドセタキセルから成る、請求項１３から１９までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
前記リポソーム製剤が少なくとも５モル％の量のスクシニル−パクリタキセルから成る、請求項１３から１９までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３】
前記リポソーム製剤が、平均粒度５０ｎｍ〜４００ｎｍを有するリポソームから成る、請求項１から２２までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４】
前記請求項１から２３までのいずれか１項に記載の方法により得られる脱水された形の陽イオン性リポソーム製剤。
【請求項２５】
リポソーム製剤が水溶液中で２〜８℃で少なくとも１２時間及び室温で少なくとも４時間物理的及び化学的に安定であることを特徴とする、少なくとも３０モル％の少なくとも１種の陽イオン性脂質、少なくとも２モル％の微小管との相互作用を有する脂肪親和性活性化合物及び０．１％（ｍ／ｖ）〜２０％（ｍ／ｖ）の安定化剤、この場合、この安定化剤は糖である、を含有する、脱水された形の陽イオン性リポソーム製剤。
【請求項２６】
さらに６９．9モル％までの少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質を含有する、請求項２５に記載の脱水された形の陽イオン性リポソーム製剤。
【請求項２７】
リポソーム製剤が水溶液中で２〜８℃で少なくとも１２時間及び室温で少なくとも４時間物理的及び化学的に安定であることを特徴とする、少なくとも３０モル％の少なくとも１種の陽イオン性脂質、５モル％のパクリタキセル及び０．１％（ｍ／ｖ）〜２０％（ｍ／ｖ）の安定化剤、この場合、この安定化剤は糖である、を含有する、脱水された形の陽イオン性リポソーム製剤。
【請求項２８】
さらに６５モル％までの少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質を含有する、請求項２７に記載の脱水された形の陽イオン性リポソーム製剤。
【請求項２９】
少なくとも３０モル％の少なくとも１種の陽イオン性脂質、少なくとも５モル％のドセタキセル及び０．１％（ｍ／ｖ）〜２０％（ｍ／ｖ）の安定化剤、この場合、この安定化剤は糖である、を含有する、脱水された形の陽イオン性リポソーム製剤。
【請求項３０】
さらに６５モル％までの少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質を含有する、請求項２９に記載の脱水された形の陽イオン性リポソーム製剤。
【請求項３１】
少なくとも３０モル％の少なくとも１種の陽イオン性脂質、少なくとも５モル％のスクシニル−パクリタキセル及び０．１％（ｍ／ｖ）〜２０％（ｍ／ｖ）の安定化剤、この場合、この安定化剤は糖である、を含有する、脱水された形の陽イオン性リポソーム製剤。
【請求項３２】
さらに６５モル％までの少なくとも１種のもう一つの両親媒性物質を含有する、請求項３１に記載の脱水された形の陽イオン性リポソーム製剤。
【請求項３３】
前記リポソーム製剤が水溶液中で２〜８℃で少なくとも１２時間及び室温で少なくとも４時間物理的及び化学的に安定であることを特徴とする、請求項２９から３２までのいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３４】
５％（ｍ／ｖ）〜１５％（ｍ／ｖ）の範囲の安定化剤から成る、請求項２４から３３までのいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３５】
前記リポソーム製剤が、平均粒度５０ｎｍ〜４００ｎｍを有するリポソームから成る、請求項２４から３４までのいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３６】
前記リポソーム製剤が、約０．０５Ｍ  ＫＣｌ溶液中でｐＨ７．５で室温で正のゼータポテンシャルを有するリポソームから成る、請求項２４から３５までのいずれか１項に記載の製剤。
【請求項３７】
請求項２４から３６までのいずれか１項に記載のリポソーム製剤を製薬的に認容性のキャリア、希釈剤及び／又は佐剤と一緒に含有する医薬組成物。