【手続補正書】
【提出日】平成22年6月30日(2010.6.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、立体異性体、もしくはプロドラッグ：
2010529192.tif 000001
式中、
R1およびR2の各出現が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
2010529192.tif 000002
であり；
R3の各出現が独立に、存在なし、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、
2010529192.tif 000003
であり；
Wが、C(R)2、O、S、NR、NC(O)R'、NC(O)OR'、NC(O)N(R')2、またはNS(O)2R'であり；
X、Y、およびZが独立に、C、N、O、またはSであり；かつ
Rの各出現が独立に、水素、ハロゲン、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
2010529192.tif 000004
であり；
R'の各出現が独立に、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、
または、2つのR'基が同じ窒素原子に結合している場合、それらはその結合している窒素原子と一緒になって複素環またはヘテロアリール基を形成することができ；R''の各出現が独立に、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであり；
ここで任意のシクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分、またはヘテロアリール部分が、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、
2010529192.tif 000005
からなる群より選択される1から4つのメンバーで置換されていてもよく；
Lが(C1〜C8)アルキレンであり；
mが1、2、または3であり；
nが0から2の整数であり；かつ
pが0、1、または2であり；
ただし、
R1の少なくとも1つの出現は水素ではなく；
R1の出現は、-SO2NH2、-SO2NH-アルキル、または-SO2-アルキルではなく；
R2の出現は、-C(O)N(R')2、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、または-CO2Hではなく；かつ
R3の出現は、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-NH2、-NH-アルキル、アミノアルキル、-C(O)O-アルキル、-C(O)-アルキル、または-L-OC(O)-アルキルではない
ことを条件とし；
ただし、XがSであり、かつYがNである場合、R1の出現は、
シアノもしくはニトロ；
-OR''、-SR''、ヒドロキシアルキル、もしくは-OC(O)-アルキル；
-NH2、-NHR'、-N(アルキル)2、-NR'C(O)R'、-NR'C(O)OR''、もしくは-NR'C(O)N(R')2；または
-C(O)-アルキル、-C(O)-アリール、-CO2H、-C(O)O-アルキル、-C(O)N(R')2、もしくは-L-C(O)R'
ではないことを条件とし；かつ
ただし、化合物は、
4-シクロヘキシル-5-(3-フルオロフェニル)-2-メチルオキサゾール
2010529192.tif 000006
；
4-シクロヘキシル-2-エチル-5-(3-フルオロフェニル)オキサゾール
2010529192.tif 000007
；
5-(4-クロロフェニル)-4-シクロペンチル-2-[(1S)-1-フルオロエチル]チアゾール
2010529192.tif 000008
；
5-(4-クロロフェニル)-4-シクロヘキシル-2-エチルチアゾール
2010529192.tif 000009
；
4-シクロペンチル-2-エチル-5-(4-エチルフェニル)チアゾール
2010529192.tif 000010
；
5-(3-クロロフェニル)-4-シクロペンチル-2-エチルチアゾール
2010529192.tif 000011
；
4-シクロペンチル-2-エチル-5-(3-メチルフェニル)チアゾール
2010529192.tif 000012
；
5-(2-クロロフェニル)-4-シクロペンチル-2-エチルチアゾール
2010529192.tif 000013
；
4-シクロペンチル-2-エチル-5-(2-メチルフェニル)チアゾール
2010529192.tif 000014
；
4-シクロヘキシル-5-(3-フルオロフェニル)-2-メチルオキサゾール
2010529192.tif 000015
；
3-[4-(4-フルオロフェニル)-2-メチル-5-チアゾリル]-1-ピロリジンカルボン酸エチルエステル
2010529192.tif 000016
；
4-(4-フルオロフェニル)-2-メチル-5-(3-ピロリジニル)チアゾール
2010529192.tif 000017
；
1-(4-フルオロフェニル)-4-[3-[4-(4-フルオロフェニル)-2-メチル-5-チアゾリル]-1-ピロリジニル]-1-ブタノン
2010529192.tif 000018
；
4-(4-フルオロフェニル)-5-[1-[3-[2-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジオキソラン-2-イル]プロピル]-3-ピロリジニル]-2-メチルチアゾール
2010529192.tif 000019
；
4-シクロヘキシル-5-(3-フルオロフェニル)-2-メチルオキサゾール 
2010529192.tif 000020
；または
4-[5-シクロヘキシル-2-(メチルチオ)-4-チアゾリル]-2,6-ビス(1,1-ジメチルエチル)フェノール
2010529192.tif 000021
ではないことを条件とする。
【請求項２】
mが1または2であり；
pが0または1であり；
R1およびR2の各出現が独立に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシ、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または-C(O)R'であり；かつ
R3の各出現が独立に、存在なし、水素、ハロゲン、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシ、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、または(C3〜C7)ヘテロシクロアルキルである、
請求項1記載の化合物、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、立体異性体、もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
nが0または1であり；
pが0であり；
R1の各出現が独立に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または-C(O)R'であり；
R3の各出現が独立に、存在なし、水素、ハロゲン、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C7)シクロアルキル、または(C3〜C7)ヘテロシクロアルキルであり；かつ
Wが、C(R)2、O、NR、NC(O)R'、またはNS(O)2R'である、
請求項2記載の化合物、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、立体異性体、もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
下記の表から選択されるものである、請求項1記載の化合物、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、立体異性体、もしくはプロドラッグ：
2010529192.tif 000022
2010529192.tif 000023
。
【請求項５】
請求項1記載の化合物、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、立体異性体、もしくはプロドラッグの治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項６】
化合物が下記の表から選択されるものである、請求項5記載の薬学的組成物：
2010529192.tif 000024
2010529192.tif 000025
。
【請求項７】
請求項1記載の化合物、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、立体異性体、もしくはプロドラッグの治療的有効量と、1つまたは複数の追加の治療薬とを含む、薬学的組成物。
【請求項８】
1つまたは複数の追加の治療薬が、糖尿病、X症候群、肥満、多嚢胞性卵巣、摂食障害、頭蓋咽頭腫、プラダー-ウィリ症候群、フレーリッヒ症候群、高脂血症、異脂肪血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、低HDLレベル、高HDLレベル、高血糖、インスリン抵抗性、高インスリン血症、クッシング症候群、高血圧、アテローム性動脈硬化症、血管の再狭窄、網膜症、腎症、神経変性疾患、ニューロパシー、筋消耗（muscle wasting）、認知障害、痴呆、うつ、乾癬、緑内障、骨粗鬆症、ウイルス感染症、炎症性疾患（inflammatory disorder）、および免疫異常（immune disorder）からなる群より選択される状態または障害を治療するのに有用である、請求項7記載の薬学的組成物。
【請求項９】
請求項1記載の化合物、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、立体異性体、もしくはプロドラッグを有効成分として含む、糖尿病、X症候群、肥満、多嚢胞性卵巣、摂食障害、頭蓋咽頭腫、プラダー-ウィリ症候群、フレーリッヒ症候群、高脂血症、異脂肪血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、低HDLレベル、高HDLレベル、高血糖、インスリン抵抗性、高インスリン血症、クッシング症候群、高血圧、アテローム性動脈硬化症、血管の再狭窄、網膜症、腎症、神経変性疾患、ニューロパシー、筋消耗、認知障害、痴呆、うつ、乾癬、緑内障、骨粗鬆症、ウイルス感染症、炎症性疾患、および免疫異常からなる群より選択される状態または障害の治療用薬学的組成物。
【請求項１０】
状態または障害が糖尿病または肥満である、請求項9記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
化合物が下記の表から選択されるものである、請求項9記載の薬学的組成物：
2010529192.tif 000026
2010529192.tif 000027
。
【請求項１２】
請求項1記載の化合物、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、立体異性体、もしくはプロドラッグを有効成分として含む、ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの調節に反応性の状態または障害の治療用薬学的組成物。
【請求項１３】
ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼが11β-HSD1である、請求項12記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
細胞におけるヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの機能を調節する方法であって、請求項1記載の化合物と細胞とを接触させる段階を含む方法。
【請求項１５】
化合物がヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害する、請求項14記載の方法。
【請求項１６】
ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼが11β-HSD1である、請求項14記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
本発明のこれらおよび他の態様は下記の詳細な説明を参照すれば明らかになると考えられる。そのために、特定の特許および他の文書を本明細書において引用し、本発明の様々な態様をより具体的に示す。これらの文書はそれぞれその全体が参照により本明細書に組み入れられる。
[請求項101]
式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、立体異性体、もしくはプロドラッグ:
2010529192.tif 000028
式中、
R1およびR2の各出現が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
2010529192.tif 000029
であり;
R3の各出現が独立に、存在なし、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、
2010529192.tif 000030
であり;
Wが、C(R)2、O、S、NR、NC(O)R'、NC(O)OR'、NC(O)N(R')2、またはNS(O)2R'であり;
X、Y、およびZが独立に、C、N、O、またはSであり;かつ
Rの各出現が独立に、水素、ハロゲン、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、
2010529192.tif 000031
であり;
R'の各出現が独立に、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、
または、2つのR'基が同じ窒素原子に結合している場合、それらはその結合している窒素原子と一緒になって複素環またはヘテロアリール基を形成することができ;R''の各出現が独立に、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであり;
ここで任意のシクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分、アリール部分、またはヘテロアリール部分が、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、
2010529192.tif 000032
からなる群より選択される1から4つのメンバーで置換されていてもよく;
Lが(C1〜C8)アルキレンであり;
mが1、2、または3であり;
nが0から2の整数であり;かつ
pが0、1、または2であり;
ただし、
R1の少なくとも1つの出現は水素ではなく;
R1の出現は、-SO2NH2、-SO2NH-アルキル、または-SO2-アルキルではなく;
R2の出現は、-C(O)N(R')2、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、または-CO2Hではなく;かつ
R3の出現は、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-NH2、-NH-アルキル、アミノアルキル、-C(O)O-アルキル、-C(O)-アルキル、または-L-OC(O)-アルキルではない
ことを条件とし;
ただし、XがSであり、かつYがNである場合、R1の出現は、
シアノもしくはニトロ;
-OR''、-SR''、ヒドロキシアルキル、もしくは-OC(O)-アルキル;
-NH2、-NHR'、-N(アルキル)2、-NR'C(O)R'、-NR'C(O)OR''、もしくは-NR'C(O)N(R')2;または
-C(O)-アルキル、-C(O)-アリール、-CO2H、-C(O)O-アルキル、-C(O)N(R')2、もしくは-L-C(O)R'
ではないことを条件とし;かつ
ただし、化合物は、
4-シクロヘキシル-5-(3-フルオロフェニル)-2-メチルオキサゾール
2010529192.tif 000033
;
4-シクロヘキシル-2-エチル-5-(3-フルオロフェニル)オキサゾール
2010529192.tif 000034
;
5-(4-クロロフェニル)-4-シクロペンチル-2-[(1S)-1-フルオロエチル]チアゾール
2010529192.tif 000035
;
5-(4-クロロフェニル)-4-シクロヘキシル-2-エチルチアゾール
2010529192.tif 000036
;
4-シクロペンチル-2-エチル-5-(4-エチルフェニル)チアゾール
2010529192.tif 000037
;
5-(3-クロロフェニル)-4-シクロペンチル-2-エチルチアゾール
2010529192.tif 000038
;
4-シクロペンチル-2-エチル-5-(3-メチルフェニル)チアゾール
2010529192.tif 000039
;
5-(2-クロロフェニル)-4-シクロペンチル-2-エチルチアゾール
2010529192.tif 000040
;
4-シクロペンチル-2-エチル-5-(2-メチルフェニル)チアゾール
2010529192.tif 000041
;
4-シクロヘキシル-5-(3-フルオロフェニル)-2-メチルオキサゾール
2010529192.tif 000042
;
3-[4-(4-フルオロフェニル)-2-メチル-5-チアゾリル]-1-ピロリジンカルボン酸エチルエステル
2010529192.tif 000043
;
4-(4-フルオロフェニル)-2-メチル-5-(3-ピロリジニル)チアゾール
2010529192.tif 000044
;
1-(4-フルオロフェニル)-4-[3-[4-(4-フルオロフェニル)-2-メチル-5-チアゾリル]-1-ピロリジニル]-1-ブタノン
2010529192.tif 000045
;
4-(4-フルオロフェニル)-5-[1-[3-[2-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジオキソラン-2-イル]プロピル]-3-ピロリジニル]-2-メチルチアゾール
2010529192.tif 000046
;
4-シクロヘキシル-5-(3-フルオロフェニル)-2-メチルオキサゾール 
2010529192.tif 000047
;または
4-[5-シクロヘキシル-2-(メチルチオ)-4-チアゾリル]-2,6-ビス(1,1-ジメチルエチル)フェノール
2010529192.tif 000048
ではないことを条件とする。
[請求項102]
mが1または2であり;
pが0または1であり;
R1およびR2の各出現が独立に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシ、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または-C(O)R'であり;かつ
R3の各出現が独立に、存在なし、水素、ハロゲン、シアノ、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシ、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)シクロアルキル、(C1〜C8)アルキル(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C8)アルキルアリール、(C1〜C8)アルキルヘテロアリール、(C3〜C7)シクロアルキル、または(C3〜C7)ヘテロシクロアルキルである、
請求項101記載の化合物。
[請求項103]
nが0または1であり;
pが0であり;
R1の各出現が独立に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)ヒドロキシハロアルキル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C7)シクロアルキル、(C3〜C7)ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または-C(O)R'であり;
R3の各出現が独立に、存在なし、水素、ハロゲン、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)ハロアルキル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C7)シクロアルキル、または(C3〜C7)ヘテロシクロアルキルであり;かつ
Wが、C(R)2、O、NR、NC(O)R'、またはNS(O)2R'である、
請求項102記載の化合物。
[請求項104]
下記の表から選択されるものである、請求項101記載の化合物:
2010529192.tif 000049
2010529192.tif 000050
。
[請求項105]
請求項101記載の化合物の治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[請求項106]
化合物が下記の表から選択されるものである、請求項105記載の薬学的組成物:
2010529192.tif 000051
2010529192.tif 000052
。
[請求項107]
請求項101記載の化合物の治療的有効量と、1つまたは複数の追加の治療薬とを含む、薬学的組成物。
[請求項108]
1つまたは複数の追加の治療薬が、糖尿病、X症候群、肥満、多嚢胞性卵巣、摂食障害、頭蓋咽頭腫、プラダー-ウィリ症候群、フレーリッヒ症候群、高脂血症、異脂肪血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、低HDLレベル、高HDLレベル、高血糖、インスリン抵抗性、高インスリン血症、クッシング症候群、高血圧、アテローム性動脈硬化症、血管の再狭窄、網膜症、腎症、神経変性疾患、ニューロパシー、筋消耗(muscle wasting)、認知障害、痴呆、うつ、乾癬、緑内障、骨粗鬆症、ウイルス感染症、炎症性疾患(inflammatory disorder)、および免疫異常(immune disorder)からなる群より選択される状態または障害を治療するのに有用である、請求項107記載の薬学的組成物。
[請求項109]
糖尿病、X症候群、肥満、多嚢胞性卵巣、摂食障害、頭蓋咽頭腫、プラダー-ウィリ症候群、フレーリッヒ症候群、高脂血症、異脂肪血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、低HDLレベル、高HDLレベル、高血糖、インスリン抵抗性、高インスリン血症、クッシング症候群、高血圧、アテローム性動脈硬化症、血管の再狭窄、網膜症、腎症、神経変性疾患、ニューロパシー、筋消耗、認知障害、痴呆、うつ、乾癬、緑内障、骨粗鬆症、ウイルス感染症、炎症性疾患、および免疫異常からなる群より選択される状態または障害を治療するための方法であって、それを必要としている患者に、請求項101記載の化合物の治療的有効量を投与する段階を含む方法。
[請求項110]
状態または障害が糖尿病または肥満である、請求項109記載の方法。
[請求項111]
化合物が下記の表から選択されるものである、請求項109記載の方法:
2010529192.tif 000053
2010529192.tif 000054
。
[請求項112]
ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの調節に反応性の状態または障害を治療するための方法であって、それを必要としている患者に、請求項101記載の化合物の治療的有効量を投与する段階を含む方法。
[請求項113]
ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼが11β-HSD1である、請求項112記載の方法。
[請求項114]
細胞におけるヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの機能を調節する方法であって、請求項101記載の化合物と細胞とを接触させる段階を含む方法。
[請求項115]
化合物がヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害する、請求項114記載の方法。
[請求項116]
ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼが11β-HSD1である、請求項114記載の方法。