【手続補正書】
【提出日】平成21年12月17日(2009.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼の後部組織の新血管新生、異常な脈管形成、血管透過性またはその組合せが介在する症状を治療または予防する方法において使用するための、メカミルアミンまたはその製薬上許容される塩および担体を含む製剤であって、
該製剤は個体の片眼または両眼に点眼により局所的眼投与するのに好適であり、
該製剤は実質的に増粘剤を含まない、上記製剤。
【請求項２】
前記製剤がウサギの眼に局所投与される場合、ng/gの単位で測定される脈絡膜組織および網膜組織中に存在するメカミルアミンの濃度とng/mLの単位で測定される血漿中のメカミルアミンの濃度の比([ng/gメカミルアミン脈絡膜組織+網膜組織]:[ng/mL血漿])が少なくとも20:1である、請求項１記載の製剤。
【請求項３】
前記比が20:1〜1000:1である、請求項２に記載の製剤。
【請求項４】
前記製剤がウサギの眼に局所投与される場合、血漿中のメカミルアミンの平均最大濃度は70ng/mL未満である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項５】
前記製剤がウサギの眼に局所投与される場合、曲線下面積として測定される血漿中のメカミルアミンの総濃度は100ng/mL-hr未満である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項６】
前記担体が生理食塩水を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項７】
前記メカミルアミンが実質的に純粋なS-メカミルアミンとして製剤中に配合される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項８】
前記メカミルアミンが実質的に純粋なR-メカミルアミンとして製剤中に配合される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項９】
前記製剤が0.001%〜6%(w/v)のメカミルアミンまたはその製薬上許容される塩を含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１０】
前記製剤が0.03%〜3%(w/v)のメカミルアミンまたはその製薬上許容される塩を含む、請求項９に記載の製剤。
【請求項１１】
前記製剤が界面活性剤を実質的に含まない、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１２】
前記製剤がさらに保存剤を含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１３】
前記製剤がさらにキレート剤を含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１４】
前記担体が等張水溶液を含み、前記製剤がさらにキレート剤と保存剤を含む、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１５】
前記製剤がさらに１種類以上の緩衝剤を含む、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１６】
前記製剤が治療有効量のメカミルアミンまたはその製薬上許容される塩、
生理食塩水、
１種類以上の保存剤、
１種類以上のキレート剤および
１種類以上の緩衝剤からなる、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１７】
前記個体が眼の後部組織の網膜新血管新生、脈絡膜新血管新生、異常な脈管形成、血管透過性またはその組合せが介在する1以上の症状を有すると特定されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１８】
個体が眼の後部組織の網膜新血管新生、脈絡膜新血管新生、異常な脈管形成、血管透過性またはその組合せが介在する1以上の症状に罹患しやすいと特定されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１９】
前記個体が増殖性網膜症を有するか、または罹患しやすいと特定されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２０】
前記個体が非血管新生型の黄斑変性を有するか、または罹患しやすいと特定されている、請求項１９に記載の製剤。
【請求項２１】
前記症状が糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、黄斑変性に関連する網膜新血管新生、黄斑変性に関連する脈絡膜新血管新生、黄斑浮腫に関連する網膜症または鎌形赤血球症に関連する網膜症である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２２】
前記症状が糖尿病性網膜症である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２３】
前記症状が未熟児網膜症である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２４】
前記症状が黄斑変性に関連する網膜新血管新生または脈絡膜新血管新生である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２５】
前記症状が加齢性黄斑症である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２６】
前記症状が加齢性黄斑変性である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２７】
前記加齢性黄斑変性が血管新生型の加齢性黄斑変性である、請求項２６に記載の製剤。
【請求項２８】
前記症状が眼腫瘍である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２９】
前記製剤が治療上有効量のメカミルアミンを脈絡膜に送達するのに適したものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３０】
前記製剤が治療上有効量のメカミルアミンを網膜と脈絡膜に送達するのに適したものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３１】
前記製剤が1日に1回、1日に2回、1日に3回、1日に4回、2日に1回、週に1回または週に2回行われる局所的眼投与に適したものである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３２】
前記治療または予防方法が、個体に医薬剤、付加的物理療法またはその組合せを投与することを含む工程をさらに含む、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３３】
前記個体が哺乳類である、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３４】
哺乳類がヒトである、請求項３３に記載の製剤。
【請求項３５】
眼の後部組織の新血管新生、異常な脈管形成、血管透過性またはその組合せが介在する症状の治療または予防のための、メカミルアミンまたはその製薬上許容される塩および担体を含む医薬の製造におけるメカミルアミンまたはその製薬上許容される塩の使用であって、該医薬が個体の片眼または両眼への局所的眼投与に適したものである、上記使用。
【請求項３６】
メカミルアミンの局所的眼投与用キットであって、
点眼器、ならびに
治療有効量のメカミルアミンまたはその製薬上許容される塩、
生理食塩水、
１種類以上の保存剤、
１種類以上のキレート剤、および 
１種類以上の緩衝剤を含む製剤、
を含む、上記キット。
【請求項３７】
前記キットがさらに、パッケージングおよび使用説明書を含む、請求項３６に記載のキット。
【請求項３８】
前記製剤が多用量形態で提供される、請求項３６または３７に記載のキット。
【請求項３９】
前記製剤が1以上の単一の単位用量形態で提供される、請求項３６または３７に記載のキット。
【請求項４０】
１種類以上の医薬剤をさらに含む、請求項３６〜３９のいずれか一項に記載のキット。
【請求項４１】
前記メカミルアミンが実質的に純粋なS-メカミルアミンとして製剤中に配合される、請求項３６〜４０のいずれか一項に記載のキット。
【請求項４２】
前記メカミルアミンが実質的に純粋なR-メカミルアミンとして製剤中に配合される、請求項３６〜４０のいずれか一項に記載のキット。
【請求項４３】
保存剤が塩化ベンザルコニウムであり、緩衝剤が1種類以上のリン酸バッファーであり、かつキレート剤がエデト酸二ナトリウム（二水和物）である、請求項３６〜４２のいずれか一項に記載のキット。
【請求項４４】
眼の後部組織の新血管新生、異常な脈管形成、血管透過性またはその組合せが介在する症状を治療または予防する方法であって、
それを必要とする個体の片眼または両眼に、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の製剤を局所適用するステップであって、該個体が非ヒト霊長類、ウサギ、イヌ、ネコまたは齧歯類を含む非ヒト哺乳類動物である、上記ステップを含む、上記方法。