【手続補正書】
【提出日】平成22年8月2日(2010.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）下記からなる群より選択される少なくとも一種の化合物：
下記一般式（Ｉｆ）のテトラヒドロイソキノリン誘導スルホンアミド化合物：
【化１】
2010503719.tif 000001
〔上記式中
Ｒ１ｆは、水素原子、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ３７ｆ部分、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ２ｆ、Ｒ３ｆ、Ｒ４ｆ、およびＲ５ｆは、互いに独立して、各々、水素原子、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ６ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）‐Ｒ７ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ７ｆ、‐ＯＲ８ｆ、‐ＳＲ９ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１０ｆ、‐Ｎ（Ｒ１１ｆ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１２ｆ、‐ＮＲ１３ｆＲ１４ｆ、‐ＮＨ‐Ｒ１５ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ１６ｆＲ１７ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ１８ｆ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
但し置換基Ｒ２ｆ、Ｒ３ｆ、Ｒ４ｆ、およびＲ５ｆの少なくとも一つは‐Ｎ（Ｒ１１ｆ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１２ｆ部分を表し、
Ｒ６ｆ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ｆ、Ｒ９ｆ、Ｒ１０ｆ、Ｒ１３ｆ、Ｒ１４ｆ、Ｒ１５ｆ、Ｒ１６ｆ、Ｒ１７ｆ、およびＲ１８ｆは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１１ｆは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
Ｒ１２ｆは下記一般式（Ａｆ）のフェニル基を表し、
【化２】
2010503719.tif 000002
上記式中
Ｒ１９ｆ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２１ｆ、Ｒ２２ｆ、およびＲ３８ｆは、互いに独立して、各々、水素原子、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＮＨ２、‐ＳＨ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｈ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＯＨ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ２、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐ＮＨ２、‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｒ２３ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）‐Ｒ２４ｆ、‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２４ｆ、‐ＯＲ２５ｆ、‐ＳＲ２６ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ２７ｆ、‐Ｎ（Ｒ２８ｆ）‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ２９ｆ、‐ＮＨ‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ３０ｆ、‐ＮＲ３１ｆＲ３２ｆ、‐ＮＨ‐Ｒ３３ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨＲ３４ｆ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＲ３５ｆＲ３６ｆ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、および／または直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、あるいは非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基を表し、
Ｒ２３ｆ、Ｒ２７ｆ、Ｒ２８ｆ、Ｒ２９ｆ、およびＲ３０ｆは、互いに独立して、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２４ｆ、Ｒ２６ｆ、Ｒ３１ｆ、Ｒ３２ｆ、およびＲ３３ｆは、各々、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは非置換または少なくとも一置換、飽和、または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ２５ｆ、Ｒ３４ｆ、Ｒ３５ｆ、およびＲ３６ｆは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
およびＲ３７ｆは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換の飽和、不飽和、または芳香族一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および非置換または少なくとも一置換、飽和、または不飽和の、但し芳香族でない、一もしくは二環式環系と縮合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその塩またはその対応溶媒和物
および、下記一般式（Ｉｈ）の化合物：
【化３】
2010503719.tif 000003
〔上記式中
Ｒ１ｈは、直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｍｈ‐ＮＲ１３ｈＲ１４ｈ部分（ｍｈ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ２ｈは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｈ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３ｈは、水素原子、‐Ｆ、‐Ｃｌ、‐Ｂｒ、‐Ｉ、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｈ、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリール基、または‐（ＣＨ２）ｎｈ‐ＮＲ１３ｈＲ１４ｈ部分（ｎｈ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ４ｈ、Ｒ５ｈ、およびＲ７ｈは、互いに独立して、各々、水素原子、‐ＮＯ２、‐ＣＮ、‐Ｏ‐Ｒ１０ｈ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＯＲ１２ｈ、ハロゲン原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよく、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１０ｈは、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、あるいは直鎖状または分岐状アルキレン基を介して結合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１３ｈおよびＲ１４ｈは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｈおよびＲ１４ｈは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｈは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、または‐Ｓ（＝Ｏ）２‐Ｒ１６ｈ部分を表し、
およびＲ１６ｈは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物
および、下記一般式（Ｉｋ）の化合物：
【化４】
2010503719.tif 000004
〔上記式中
Ｒ１ｋは、水素原子、直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基、非置換または少なくとも一置換のフェニル基、あるいは非置換または少なくとも一置換のベンジル基を表し、
Ｒ３ｋは、非置換または少なくとも一置換のアルキレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の、場合により環員として少なくとも一つのヘテロ原子を含有する環状脂肪族基、または‐（ＣＨ２）ｎｋ‐ＮＲ１３ｋＲ１４ｋ部分（ｎｋ＝０、１、２、３、４、または５）を表し、
Ｒ１３ｋおよびＲ１４ｋは、互いに独立して、各々、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、または
Ｒ１３ｋおよびＲ１４ｋは、架橋窒素と共に、環員として少なくとも一つの別のヘテロ原子を含有していてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換の、飽和、不飽和、または芳香族へテロ環式環を形成し、
Ｒ１５ｋは、水素原子、あるいは直鎖状または分岐状、飽和または不飽和、非置換または少なくとも一置換の脂肪族基を表し、
およびＲ１６ｋは、直鎖状または分岐状、非置換または少なくとも一置換のアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換または少なくとも一置換の一もしくは二環式環系と縮合されていてもよい、非置換または少なくとも一置換のアリールもしくはヘテロアリール基を表す〕、
場合により、各々、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその生理学上許容される塩またはその対応溶媒和物、並びに
（Ｂ）少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンド
を含んでなる活性物質組合せ。
【請求項２】
５‐ＨＴ６レセプターへの成分（Ａ）として存在する化合物の結合が、７０００ｎＭ以下、好ましくは２００ｎＭ以下、更に好ましくは１００ｎＭ以下のＫｉ値で定められるものである、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３】
成分（Ｂ）として存在する化合物がＮＭＤＡ‐レセプター拮抗剤として作用するものである、請求項１または２に記載の組合せ。
【請求項４】
ＮＭＤＡ‐レセプターへの成分（Ｂ）として存在する化合物の結合が、３００μＭ以下、好ましくは１００μＭ以下のＥＣ５０またはＩＣ５０値で定められるものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項５】
成分（Ａ）として、下記からなる群より選択される少なくとも一種の化合物が存在する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組合せ：
〔７８８〕Ｎ‐〔１‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔７８９〕Ｎ‐〔１‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔７９０〕Ｎ‐〔１‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔７９１〕Ｎ‐〔１‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐６‐クロロイミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド、
〔７９２〕Ｎ‐〔１‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐４‐フェニルベンゼンスルホンアミド、
〔７９３〕Ｎ‐〔１‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐２‐（ナフタレン‐１‐イル）エタンスルホンアミド、
〔７９４〕Ｎ‐〔１‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐４‐フェノキシベンゼンスルホンアミド、
〔７９５〕Ｎ‐〔１‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐３，５‐ジクロロベンゼンスルホンアミド、
〔７９６〕５‐クロロ‐３‐メチル‐Ｎ‐〔１‐（２‐ピロリジン‐１‐イル）エチル‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔７９７〕Ｎ‐〔１‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフチル‐２‐スルホンアミド、
〔７９８〕Ｎ‐〔１‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔７９９〕６‐クロロ‐Ｎ‐〔１‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕イミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド、
〔８００〕４‐フェニル‐Ｎ‐〔１‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ベンゼンスルホンアミド、
〔８０１〕２‐（ナフト‐１‐イル）‐Ｎ‐〔１‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕エタンスルホンアミド、
〔８０２〕４‐フェノキシ‐Ｎ‐〔１‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ベンゼンスルホンアミド、
〔８０３〕３，５‐ジクロロ‐Ｎ‐〔１‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ベンゼンスルホンアミド、
〔８０４〕５‐クロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジエチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８０５〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジエチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８０６〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジエチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８０７〕６‐クロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジエチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕イミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド、
〔８０８〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジエチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐４‐フェニルベンゼンスルホンアミド、
〔８０９〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジエチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐４‐フェノキシベンゼンスルホンアミド、
〔８１０〕３，５‐ジクロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジエチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ベンゼンスルホンアミド、
〔８１１〕４，５‐ジクロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジエチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８１２〕５‐クロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジエチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８１３〕５‐クロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８１４〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８１５〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８１６〕６‐クロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕イミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド、
〔８１７〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐４‐フェニルベンゼンスルホンアミド、
〔８１８〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐２‐（ナフタレン‐１‐イル）エタンスルホンアミド、
〔８１９〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕‐４‐フェノキシベンゼンスルホンアミド、
〔８２０〕３，５‐ジクロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ベンゼンスルホンアミド、
〔８２１〕４，５‐ジクロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８２２〕５‐クロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８２３〕６‐ビス（６‐クロロイミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐イルスルホニル）アミノ‐３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール、
〔８２４〕６‐ビス（３，５‐ジクロロベンゼンスルホニル）アミノ‐３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール、
〔８２５〕６‐ビス（４，５‐ジクロロチオフェン‐２‐スルホニル）アミノ‐３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール、
〔８２６〕６‐ビス（５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホニル）アミノ‐３‐〔２‐（ジメチルアミノ）‐１‐エトキシエチル〕‐１Ｈ‐インドール、
〔８２７〕６‐（５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド）‐３‐（１‐メチルピペリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐カルボン酸エチル、
〔８２８〕Ｎ‐〔４‐ブロモ‐３‐（１‐メチルピペリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８２９〕Ｎ‐〔７‐ブロモ‐３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ベンゾフラン‐２‐スルホンアミド、
〔８３０〕Ｎ‐〔７‐メトキシ‐３‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ベンゾ〔ｃ〕〔１，２，５〕チアジアゾール‐４‐スルホンアミド、
〔８３１〕Ｎ‐〔７‐メトキシ‐３‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８３２〕６‐クロロ‐Ｎ‐〔７‐メトキシ‐３‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕イミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド、
〔８３３〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８３４〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８３５〕塩酸Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８３６〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐３，５‐ジクロロベンゼンスルホンアミド、
〔８３７〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐４‐フェニルベンゼンスルホンアミド、
〔８３８〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロチオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８３９〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８４０〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８４１〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐６‐クロロイミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド、
〔８４２〕Ｎ‐〔３‐（１‐メチルピペリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８４３〕Ｎ‐〔３‐（１‐メチルピペリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド塩酸塩、
〔８４４〕Ｎ‐〔３‐（１‐メチルピペリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８４５〕Ｎ‐〔３‐（１‐メチルピペリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド塩酸塩、
〔８４６〕Ｎ‐〔３‐（１‐メチルピペリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロチオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８４７〕Ｎ‐〔３‐（１‐メチルピペリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐４‐フェニルベンゼンスルホンアミド、
〔８４８〕Ｎ‐〔３‐（１‐メチルピペリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕キノリン‐８‐スルホンアミド、
〔８４９〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８５０〕Ｎ‐〔３‐（１‐メチル‐１，２，３，６‐テトラヒドロピリジン‐４‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８５１〕Ｎ‐〔３‐（４‐メチルピペラジン‐１‐イル）メチル‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８５２〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐（２‐ピリジル）チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８５３〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐２，１，３‐ベンゾチアジアゾール‐４‐スルホンアミド、
〔８５４〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕キノリン‐８‐スルホンアミド、
〔８５５〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８５６〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐４‐フェノキシベンゼンスルホンアミド、
〔８５７〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐４‐フェニルベンゼンスルホンアミド、
〔８５８〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐Ｎ‐エチルナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８５９〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（モルホリン‐４‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８６０〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（モルホリン‐４‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８６１〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８６２〕Ｎ‐（３‐ジメチルアミノメチル‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル）‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８６３〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジプロピルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８６４〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジプロピルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８６５〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジブチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８６６〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジブチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８６７〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８６８〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐トランス‐β‐スチレンスルホンアミド、
〔８６９〕Ｎ‐〔３‐（４‐メチルピペラジン‐１‐イル）メチル‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐トランス‐β‐スチレンスルホンアミド、
〔８７０〕Ｎ‐〔３‐（オクタヒドロインドリジン‐７‐イル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８７１〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジエチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐６‐クロロイミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド、
〔８７２〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（モルホリン‐４‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８７３〕Ｎ‐〔３‐（４‐メチルピペラジン‐１‐イル）メチル‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐α‐トルエンスルホンアミド
〔８７４〕Ｎ‐〔３‐（３‐ジエチルアミノプロピル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８７５〕Ｎ‐〔３‐（３‐ジエチルアミノプロピル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８７６〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド、
〔８７７〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８７８〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（ピロリジン‐１‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８７９〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジプロピルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８８０〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔８８１〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８８２〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（モルホリン‐４‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕キノリン‐８‐スルホンアミド、
〔８８３〕Ｎ‐〔３‐〔２‐（モルホリン‐４‐イル）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐４‐フェニルベンゼンスルホンアミド、
〔８８４〕Ｎ‐〔３‐（４‐メチルピペラジン‐１‐イル）エチル‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕ナフタレン‐２‐スルホンアミド、
〔８８５〕Ｎ‐〔３‐（４‐メチルピペラジン‐１‐イル）エチル‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐５‐クロロナフタレン‐１‐スルホンアミド、
〔１１１４〕Ｎ‐（１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ナフタレン‐１‐スルホンアミド塩酸塩、
〔１１１５〕２，２‐ジメチル‐６‐（Ｎ‐メチルナフタレン‐１‐スルホンアミド）‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリニウムヨージド、
〔１１１６〕Ｎ‐（２‐メチル‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ナフタレン‐１‐スルホンアミド塩酸塩、
〔１１１７〕５‐クロロ‐３‐メチル‐Ｎ‐（１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド塩酸塩、
〔１１１８〕５‐クロロ‐３‐メチル‐Ｎ‐（２‐メチル‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホンアミド塩酸塩、
〔１１１９〕４‐メチル‐Ｎ‐（１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ナフタレン‐１‐スルホンアミド塩酸塩、
〔１１２０〕４‐メチル‐Ｎ‐（２‐メチル‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ナフタレン‐１‐スルホンアミド塩酸塩、
〔１１２１〕Ｎ‐（１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ナフタレン‐２‐スルホンアミド塩酸塩、
〔１１２２〕Ｎ‐（２‐メチル‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ナフタレン‐２‐スルホンアミド塩酸塩、
〔１１２３〕６‐クロロ‐Ｎ‐（１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）イミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド塩酸塩、
〔１１２４〕２‐メトキシ‐５‐メチル‐Ｎ‐（１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
〔１１２５〕Ｎ‐（１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）ピリジン‐３‐スルホンアミド二塩酸塩、
〔１１２６〕６‐（ナフタレン‐１‐スルホニルアミノ）‐３，４‐ジヒドロ‐１Ｈ‐イソキノリン‐２‐カルボン酸tert-ブチルエステル、
〔１１２７〕６‐（５‐クロロ‐３‐メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン‐２‐スルホニルアミノ）‐３，４‐ジヒドロ‐１Ｈ‐イソキノリン‐２‐カルボン酸tert-ブチルエステル、〔１１２８〕６‐（４‐メチルナフタレン‐１‐スルホニルアミノ）‐３，４‐ジヒドロ‐１Ｈ‐イソキノリン‐２‐カルボン酸tert-ブチルエステル、
〔１１２９〕６‐（ナフタレン‐２‐スルホニルアミノ）‐３，４‐ジヒドロ‐１Ｈ‐イソキノリン‐２‐カルボン酸tert-ブチルエステル、
〔１１３０〕６‐（２‐メトキシ‐５‐メチルベンゼンスルホニルアミノ）‐３，４‐ジヒドロ‐１Ｈ‐イソキノリン‐２‐カルボン酸tert-ブチルエステル、および
〔１１３１〕６‐（ピリジン‐３‐スルホニルアミノ）‐３，４‐ジヒドロ‐１Ｈ‐イソキノリン‐２‐カルボン酸tert-ブチルエステル、
場合により、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその塩またはその対応溶媒和物。
【請求項６】
成分（Ａ）として、下記からなる群より選択される少なくとも一種の化合物が存在する、請求項５に記載の組合せ：
〔８１６〕６‐クロロ‐Ｎ‐〔３‐〔２‐（ジメチルアミノ）エチル〕‐１Ｈ‐インドール‐６‐イル〕イミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド、
〔８４１〕Ｎ‐〔３‐（２‐ジメチルアミノエチル）‐１Ｈ‐インドール‐５‐イル〕‐６‐クロロイミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド、および
〔１１２３〕６‐クロロ‐Ｎ‐（１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐６‐イル）イミダゾ〔２，１‐ｂ〕チアゾール‐５‐スルホンアミド塩酸塩、
場合により、その立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、ラセミ体の一つの形態、あるいはいずれかの混合比でその立体異性体、好ましくはエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの少なくとも二種の混合物の形態、あるいはその塩またはその対応溶媒和物。
【請求項７】
成分（Ｂ）として、３‐（（−）‐２‐カルボキシピペラジン‐４‐イル）プロピル‐１‐ホスフェート（ＣＰＰ）、３‐（２‐カルボキシピペラジン‐４‐イル）プロペニル‐１‐ホスホネート（ＣＰＰ‐ｅｎｅ）、１‐（シス‐２‐カルボキシピペリジン‐４‐イル）メチル‐１‐ホスホン酸（ＣＧＳ１９７５５）、Ｄ‐２‐アミノ‐５‐ホスホノペンタン酸（ＡＰ５）、２‐アミノホスホノヘプタノエート（ＡＰ７）、Ｄ，Ｌ‐（Ｅ）‐２‐アミノ‐４‐メチル‐５‐ホスホノ‐３‐ペンテン酸カルボキシエチルエステル（ＣＧＰ３９５５１）、２‐アミノ‐４‐メチル‐５‐ホスホノペンタ‐３‐エン酸（ＣＧＰ４０１１６）、（４‐ホスホノブタ‐２‐エニルアミノ）酢酸（ＰＤ１３２４７７）、２‐アミノ‐４‐オキソ‐５‐ホスホノペンタン酸（ＭＤＬ１００，４５３）、３‐〔（ホスホニルメチル）スルフィニル〕‐Ｄ，Ｌ‐アラニン、アミノ（４‐ホスホノメチルフェニル）酢酸（ＰＤ１２９６３５）、２‐アミノ‐３‐（５‐クロロ‐１‐ホスホノメチル‐１Ｈ‐ベンゾイミダゾール‐２‐イル）プロピオン酸、２‐アミノ‐３‐（３‐ホスホノメチルキノキサリン‐２‐イル）プロピオン酸、２‐アミノ‐３‐（５‐ホスホノメチルビフェニル‐３‐イル）プロピオン酸（ＳＤＺ ＥＡＢ ５１５）、２‐アミノ‐３‐〔２‐（２‐ホスホノエチル）シクロヘキシル〕プロピオン酸（ＮＰＣ１７７４２）、４‐（３‐ホスホノプロピル）ピペラジン‐２‐カルボン酸（Ｄ‐ＣＰＰ）、４‐（３‐ホスホノアリル）ピペラジン‐２‐カルボン酸（Ｄ‐ＣＰＰ‐ｅｎｅ）、４‐ホスホノメチルピペリジン‐２‐カルボン酸（ＣＧＳ１９７５５）、３‐（２‐ホスホノアセチル）ピペリジン‐２‐カルボン酸（ＭＤＬ１００，９２５）、５‐ホスホノ‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＳＣ４８９８１）、５‐（２‐ホスホノエチル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＰＤ１４５９５０）、６‐ホスホノメチルデカヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＬＹ２７４６１４）、４‐（１Ｈ‐テトラゾール‐５‐イルメチル）ピペリジン‐２‐カルボン酸（ＬＹ２３３０５３および２３５７２３）、６‐（１Ｈ‐テトラゾール‐５‐イルメチル）デカヒドロイソキノリン‐３‐カルボン酸（ＬＹ２３３５３６）、ケタミン、フェンシクリジン、デキストロメトルファン、デキストロルファン、デキソキサドロール、ジゾシルピン（ＭＫ‐８０１）、レマセミド、チエニルシクロヘキシルピペリジン（ＴＣＰ）、Ｎ‐アリルノルメタゾシン（ＳＫＦ１０，０４７）、シクラゾシン、エトキサドロール、（１，２，３，４，９，９ａ‐ヘキサヒドロフルオレン‐４ａ‐イル）メチルアミン（ＰＤ１３７８８９）、（１，３，４，９，１０，１０ａ‐ヘキサヒドロ‐２Ｈ‐フェナントレン‐４ａ‐イル）メチルアミン（ＰＤ１３８２８９）、ＰＤ１３８５５８、チレタミン、キヌレン酸、７‐クロロキヌレン酸、メマンチン、キノキサリンジオン類、例えば６‐シアノ‐７‐ニトロキノキサリン‐２，３‐ジオン（ＣＮＱＸ）および６，７‐ジニトロキノキサリン‐２，３‐ジオン（ＤＮＱＸ）、アマンタジン、エリプロジル、ラモトリギン、リルゾール、アプチ���ネル、フルピルチン、セルフォテル、レベモパミル、１‐（４‐ヒドロキシフェニル）‐２‐（４‐フェニルスルファニルピペリジン‐１‐イル）プロパン‐１‐オン、２‐〔４‐（４‐フルオロベンゾイル）ピペリジン‐１‐イル〕‐１‐ナフタレン‐２‐イルエタノン（Ｅ２００１）、３‐（１，１‐ジメチルヘプチル）‐９‐ヒドロキシメチル‐６，６‐ジメチル‐６ａ，７，８，１０ａ‐テトラヒドロ‐６Ｈ‐ベンゾ〔ｃ〕クロメン‐１‐オール（ＨＵ‐２１１）、１‐〔４‐〔１‐（４‐クロロフェニル）‐１‐メチルエチル〕‐２‐メトキシフェニル〕‐１Ｈ‐〔１，２，４〕トリアゾール‐３‐カルボン酸アミド（ＣＧＰ３１３５８）、酢酸１０‐ヒドロキシ‐７，９，７′，９′‐テトラメトキシ‐３，３′‐ジメチル‐３，４，３′，４′‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１′Ｈ‐〔５，５′〕ビ〔ベンゾ〔ｇ〕イソクロメニル〕‐４‐イルエステル（ＥＳ２４２‐１）、１４‐ヒドロキシ‐１１‐イソプロピル‐１０‐メチル‐５‐オクチル‐１０，１３‐ジアザトリシクロ〔６．６．１．０４，１‐５〕ペンタデカ‐１，４，６，８（１５）‐テトラエン‐１２‐オン、および４，５‐ジオキソ‐４，５‐ジヒドロ‐１Ｈ‐ベンゾ〔ｇ〕インドール‐２，７，９‐トリカルボン酸（ＰＱＱ）からなる群より選択される少なくとも一種の化合物が存在する、好ましくはメマンチンが成分（Ｂ）として存在する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項８】
各場合に両成分（Ａ）および（Ｂ）の総重量に対して、１〜９９重量％の成分（Ａ）および９９〜１重量％の成分（Ｂ）、更に好ましくは１０〜８０重量％の成分（Ａ）および８０〜２０重量％の成分（Ｂ）を含んでなる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９】
同時ＮＭＤＡレセプター阻害と５‐ＨＴ６レセプター調節用の、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１０】
摂食に関連した障害の予防および／または治療、好ましくは肥満、食欲不振、悪液質、過食症、糖尿病、好ましくはII型糖尿病（非インスリン依存性糖尿病）の予防および／または治療、胃腸管障害、好ましくは過敏性腸症候群の予防および／または治療、代謝症候群、末梢神経系障害、中枢神経系障害、関節炎、癲癇、不安、パニック、うつ病、認知障害、記憶障害、心臓血管疾患、老年性認知プロセス、例えばアルツハイマー、パーキンソンおよび／またはハンチントン病、統合失調症、精神病、幼児運動亢進症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／多動性障害）、痛み、高血圧症候群、炎症疾患、免疫疾患の予防および／または治療、または認知の改善用の、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の活性物質組合せと、場合により一種以上の薬理学上許容されるアジュバントとを含んでなる、医薬処方剤。
【請求項１２】
錠剤、錠剤、チュアブル錠、チューイングガム、糖衣錠、カプセル、坐剤、粉末製剤、経皮治療システム、経粘膜治療システムのような固体剤形で、あるいは滴剤のような、またはジュース、シロップ、溶液、乳濁液、懸濁液のような液体および半液体剤形で、好ましくは錠剤、カプセル、滴剤または溶液の形で存在する、請求項１１に記載の医薬処方剤。
【請求項１３】
場合により錠剤に圧縮され、カプセルに充填されまたは適切な液体に懸濁された、多粒子、好ましくはミクロ錠剤、ミクロカプセル、微小球、顆粒、結晶、またはペレットの形態で存在する、請求項１１に記載の医薬処方剤。
【請求項１４】
経口、静脈内、筋肉内、皮下、髄腔内、硬膜外、口腔、舌下、肺、直腸、経皮、鼻または脳室内適用、好ましくは経口または静脈内向けである、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項１５】
活性物質組合せ（Ａ）または（Ｂ）の成分の少なくとも一方が、少なくとも部分的に徐放形態により存在するものである、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項１６】
前記薬剤が、活性物質放出を持続させる、少なくとも一種のコーティング、または少なくとも一種の物質を含んでなる少なくとも一種のマトリックスを有するものである、請求項１５に記載の医薬処方剤。
【請求項１７】
前記徐放性物質が、場合により修飾された、非水溶性、天然、半合成、もしくは合成ポリマー、あるいは天然ロウ、脂肪、脂肪アルコールもしくは半合成もしくは合成脂肪酸、あるいはこれら上記成分の少なくとも二種の混合物に基づくものである、請求項１６に記載の医薬処方剤。
【請求項１８】
前記非水溶性ポリマーが、好ましくはポリ（メタ）アクリレート、ポリ（Ｃ１‐４）ジアルキルアミノ（Ｃ１‐４）アルキル（メタ）アクリレートおよび／またはそのコポリマー、もしくは上記ポリマーの少なくとも二種の混合物の群から選択され、アクリル樹脂に基づくものである、請求項１７に記載の医薬処方剤。
【請求項１９】
前記非水溶性ポリマーが、セルロース誘導体、好ましくはアルキルセルロース、更に一層好ましくはエチルセルロースまたはセルロースエステルである、請求項１７に記載の医薬処方剤。
【請求項２０】
前記ロウが、カルナウバロウ、蜜ロウ、モノステアリン酸グリセロール、モノベヘン酸グリセロール、ジトリパルミトステアリン酸グリセロール、微晶ロウまたはこれら成分の少なくとも二種の混合物である、請求項１７に記載の医薬処方剤。
【請求項２１】
ポリマーが一種以上の可塑剤と組合せて用いられるものである、請求項１７〜２０のいずれか一項に記載の医薬処方剤。
【請求項２２】
徐放形以外に、活性物質成分（Ａ）または（Ｂ）の少なくとも一方が非徐放形で存在するものである、請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の医薬処方剤。