【手続補正書】
【提出日】平成22年7月7日(2010.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009544611.tif 000001
［式中、
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化２】
2009544611.tif 000002
から選択され；
Ｄは、Ｐ（Ｏ）含有ヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し、ここで該ヘテロ環は、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し、ここで該ヘテロ環は、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し、ここで該ヘテロ環は、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ３は、独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、置換又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し、これは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、及びＬ２−Ｒ９から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｐ（Ｏ）ＣＲａ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり；
Ｌ２は、独立して、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である］
により表わされる化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化３】
2009544611.tif 000003
から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいリン含有ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、置換又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、及びＬ２−Ｒ９から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｐ（Ｏ）ＣＲａ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、又はアリールは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり；
Ｌ２は、独立して、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である、
請求項１に記載の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化４】
2009544611.tif 000004
から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、置換又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、及びＬ２−Ｒ９から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり；
Ｌ２は、独立して、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＯ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＯ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である、
請求項２の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化５】
2009544611.tif 000005
から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＨ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｌ２−Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、ヘテロアリール、アリール、又はアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、独立して、未置換のＣ１−Ｃ７アルキル、及び未置換のアリールから選択され；
Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロ、ＣＦ３、ＯＨ、及びＣ１−Ｃ７アルコキシから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ又はエテニルであり；
Ｌ２は、結合であり；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＯ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、又は２であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、０、１、２、３、又は４である、
請求項３の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化６】
2009544611.tif 000006
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルコキシ、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、及び置換又は未置換のアリールから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＹ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＹ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、ハロ、又は、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＹ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、及びＬ２−Ｒ９から選択され、ここで、Ｒ９は、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、置換又は未置換のアリール、又は、置換又は未置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、及び、置換又は未置換のアリールから選択され；
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｔは、１、２、３、又は４であり；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり、ここで、ｒは、０、１、又は２であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｙは、Ｃ又はＮであり；
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではない］
により表わされる化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２は、独立して、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルコキシ、置換又は未置換のヘテロアリール、及び、置換又は未置換のアリールから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ハロ、又は、未置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＹ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、及びＬ２−Ｒ９から選択され、ここで、Ｒ９は、置換又は未置換のヘテロアリール、又は、置換又は未置換のアリールであり、Ｌ２は、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、及び、置換又は未置換のアリールから選択され；
環Ａは、５ないし６員の単環式ヘテロアリール又は６員の単環式アリールであり；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｔは、１、２、３、又は４であり；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり、ここで、ｒは、０、１、又は２であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｙは、Ｃ又はＮであり；
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではない、
請求項５の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式ＩＡ：
【化７】
2009544611.tif 000007
［式中、
環Ａは、フェニル、ピリジル、又はピリミジニルであり；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９から選択され；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＨ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｌ２−Ｒ９であり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｐ（Ｏ）ＣＲａ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、ヘテロアリール、アリール、又はアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロ、ハロアルキル、ＯＨ、及びＣ１−Ｃ７アルコキシから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ又はエテニルであり；
Ｌ２は、結合であり；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり
Ｘは、ＮＨ２であり；
Ｚは、結合であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
ｐは、１であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である］
により表わされる請求項３の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式ＩＢ：
【化８】
2009544611.tif 000008
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ及び未置換のＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、水素であり；
Ｒ５は、Ｌ２−Ｒ９であり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｐ（Ｏ）ＣＲａ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、ヘテロアリール又はアリールは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及び未置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒｂは、未置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｌ３は、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、又は−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−であり；
Ｌ４は、結合又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３である］
により表わされる請求項７の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
【化９】
2009544611.tif 000009
が、
【化１０】
2009544611.tif 000010
であり、
Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１３は、互いに独立して、水素又はフルオロであり；
Ｒ１２は、水素、置換又は未置換のフェニル、又は、置換又は未置換のチエニルであり、かつＸはアミノである、請求項７の化合物。
【請求項１０】
【化１１】
2009544611.tif 000011
が、
【化１２】
2009544611.tif 000012
であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、互いに独立して、水素又はフルオロであり；
Ｒ１２は、水素、置換又は未置換のフェニル、又は、置換又は未置換のチエニルであり、かつＸはアミノである、請求項７の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１２が、
【化１３】
2009544611.tif 000013
であり、
Ｒ１７及びＲ２１は、独立して、水素、及びフルオロから選択され；
Ｒ１８、Ｒ１９、又はＲ２０は、独立して、水素、ハロ、メチル、メトキシ、及びハロメチルから選択される、請求項９又は１０の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１２が、
【化１４】
2009544611.tif 000014
であり、
Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、独立して、水素、メチル、アミノ、ヒドロキシル、及びハロから選択される、請求項９又は１０の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１２が、
【化１５】
2009544611.tif 000015
であり、
Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、独立して、水素、メチル、アミノ、ヒドロキシル、及びハロから選択される、請求項９又は１０の化合物。
【請求項１４】
環Ｂが、フェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、チオフェニル、ベンゾジオキシル、ベンゾオキサジアゾリル、キノキサリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル、及びベンゾオキサゾリルから選択される、請求項１２の化合物。
【請求項１５】
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］ホスホナート；
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］ホスホナート；
ジエチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ホスホナート；
ジエチル（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ホスホナート；
エチル水素［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］ホスホナート；
エチル水素（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ホスホナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］フェニルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］フェニルホスフィナート；
メチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）フェニルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］フェニルホスフィナート；
エチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
２−（エチルスルホニル）エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
シクロブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルホスフィナート；
エチル［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチルホスフィナート；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジイソプロピル−ホスフィノイル）−ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１−メチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチル−ホスフィノイル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−フェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチル−ホスフィノイル）−ベンズアミド；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジメチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸モノメチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸モノエチルエステル；
［４−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（５，５−ジメチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−イル）メチル］ベンズアミド；
ジイソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
ジエチル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
メチルＰ−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルホスホンアミドアート；
エチル｛［［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］（メトキシ）ホスホリル］オキシ｝アセタート；
ジエチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）ホスホナート；
メチルピリジン−３−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
メチルＰ−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ−ベンジルホスホンアミドアート；
メチルＰ−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ホスホンアミドアート；
ジベンジル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
２−アミノ−２−オキソエチルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
２−アミノ−２−メチルプロピルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
テトラエチル｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチレン｝ビス（ホスホナート）；
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（シアノ）メチル］ホスホナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（ジエトキシホスホリル）アセタート；
メチル３−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（ジメトキシホスホリル）プロパノアート；
ジエチル｛２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−１−シアノエチル｝ホスホナート；
テトラエチル｛２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エタン−１，１−ジイル｝ビス（ホスホナート）；
ジエチル｛２−アミノ−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソエチル｝ホスホナート；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
［４−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸シクロブチルエステル；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）−ベンジル］−メチルホスフィナート；
イソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）−ベンジル］−メチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛メチル［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−ホスホリル｝メチル）−ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］メチル−ホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
イソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
シクロブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛エチル［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−ホスホリル｝メチル）−ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］エチル−ホスフィナート；
シクロブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］（４−フルオロフェニル）ホスフィナート；
メチル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
イソプロピル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
メチル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］エチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
イソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
２，２，２−トリフルオロエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］イソプロピルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］シクロプロピルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
２−アミノ−２−メチルプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
２−アミノ−２−オキソエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］シクロプロピルホスフィナート；
メチル（Ｓ）−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
メチル（Ｒ）−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
メチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）メチルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］エチルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
２−（エチルスルホニル）エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
ジエチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝ホスホナート；
ジエチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝ホスホナート；
メチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝フェニルホスフィナート；
メチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝フェニルホスフィナート；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛１−［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−フルオロ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛アミノ−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−フェニル−ホスフィン酸エチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
｛１−［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−フェニル−ホスフィン酸エチルエステル；
｛［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−フェニル−ホスフィン酸エチルエステル；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジイソプロピル−ホスフィノイルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジエチル−ホスフィノイルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチル−ホスフィノイルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−３−［（ジエチルホスホリル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（ジメチルホスホリル）エチル］ベンズアミド；
エチル−｛２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチル｝メチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（３−メチル−３−オキシド−２，４−ジオキサ−９−アザ−３−ホスファスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（３−メチル−３−オキシド−２，４−ジオキサ−９−アザ−３−ホスファスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）カルボニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−（３−メチル−３−オキシド−２，４−ジオキサ−９−アザ−３−ホスファスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−｛２−［ビス（ジメチルアミノ）ホスホリル］−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）カルボニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）カルボニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［［２−（ジメチルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［［２−（ジフェニルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−［［２−（ジメチルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−［［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−［［２−（ジフェニルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］ニコチンアミド；
Ｎ’−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジメチルホスホリル）エチル］−Ｎ−メチルテレフタルアミド；
Ｎ’−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］−Ｎ−メチルテレフタルアミド；
Ｎ’−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジフェニルホスホリル）エチル］−Ｎ−メチルテレフタルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−｛［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］アミノ｝ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ’−［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］テレフタルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ’−［２−（ジメチルホスホリル）エチル］テレフタルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛［２−（ジメチルホスホリル）エチル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
メチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）［２−（ジメチルホスホリル）エチル］カルバメート；
ジエチル｛１−［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝ホスホナート；
ジエチル（１−｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチル｝ピペリジン−４−イル）ホスホナート；
ジエチル（１−｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）ホスホナート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルジメチルホスフィナート；
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルエチルメチルホスホナート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルエチルメチルホスホナート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルメチルフェニルホスホナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛（４Ｒ，５Ｒ）−４，５−ジメチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスホラン−２−イル］オキシ｝メチル）ベンズアミド；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルジメチルホスファート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルエチルメチルホスホナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルメチルメチルホスホナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルメチルフェニルホスホナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルエチルフェニルホスホナート；
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジメチルホスフィナート；
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルメチルメチルホスホナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２，２，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルジメチルホスフィナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニルジメチルホスフィナート；
（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチルジメチルホスフィナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジエチルホスフィナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルジエチルホスフィナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジメチルホスフィナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルジイソプロピルホスフィナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジイソプロピルホスフィナート；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミドホスファート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４（｛［（４Ｒ，５Ｒ）−４，５−ジメチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスホラン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛［ビス（ジメチルアミノ）ホスホリル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アミドホスファート；
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アミドホスファート；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アミドホスファート；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルアミドホスファート；
ジメチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチルアミドホスファート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４［ビス（ジメチルホスホリル）アミノ］ベンズアミド；
ジメチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝ホスホナート；
４−（ジメチルホスホリル）ベンジル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
［５−（ジメチルホスホリル）ピリジン−３−イル］メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ジエチル（｛［（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチル］［（メチルオキシ）カルボニル］アミノ｝メチル）ホスホナート；
ジエチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝ホスホナート；
ジメチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝ホスホナート；
メチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝メチルホスフィナート；
エチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝メチルホスフィナート；
エチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝エチルホスフィナート；
（ジメチルホスホリル）メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ジエチル（４−｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）ホスホナート；
ジエチル［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］ホスホナート；
ジエチル［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチル｝アミノ）メチル］ホスホナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｓ）−２−オキシド−２−フェニル−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｒ）−２−オキシド−２−フェニル−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｓ）−２−メチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｒ）−２−メチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
ジメチル［３−（（１Ｅ）−３−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル］ホスホナート；
エチル［３−（（１Ｅ）−３−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル］メチルホスフィナート；
エチル｛３−［４−（｛［２−（｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝アミノ）−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−３−オキソプロピル｝メチルホスフィナート；及び
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（２−メチル−２−オキシド−１，２−オキサホスホラン−５−イル）ベンズアミド、
から選択される請求項１に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物の薬学的有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物の薬学的有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる、癌の治療又は予防のための医薬組成物。