【手続補正書】
【提出日】平成21年11月27日(2009.11.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式：
【化１】
2009518301.tif 000001
［式中，
Ａ環は，アリール，シクロアルキル，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり，ここで，各環は，任意に置換可能な位置で，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルケニル，Ｃ２−Ｃ６アルキニル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ヒドロキシアルキル，ＣＮ，アリールオキシ，アリールアルキルオキシ，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，Ｃ０−Ｃ３アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’，ヘテロアリール，ヘテロシクロアルキル，アリール，アリールアルキル，または−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく，ここで，各Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり，またはＲ’およびＲ”は，これらが結合している原子と一緒になって，任意にＮ，ＯまたはＳ等の追加の複素原子を含んでいてもよい３−８員の環を形成してもよく；
Ｂ環は，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であり，このそれぞれは，任意に置換可能な位置で，独立して，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルケニル，Ｃ２−Ｃ６アルキニル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ，−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ’，ヒドロキシル，ヒドロキシアルキル，ハロ，Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ，−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”，−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”，−Ｃ（Ｏ）Ｒ’，−ＣＯ２Ｒ’，−Ｃ（Ｏ）アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒ’，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，オキソ，ＣＮ，またはＣ０−Ｃ１アルキルアリールである基で置換されていてもよく，ここで，アリールは，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロアルキル，ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ＣＮ，ＮＯ２，アリールオキシ，−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，フェニル，および−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”から選択される１−５個の基で置換されていてもよく；および
Ｒ１，Ｒ１ａ，Ｒ２，およびＲ２ａは，独立して，水素，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルケニルであり，ここで，アルケニル基は，任意に，ハロゲン；Ｃ２−Ｃ６アルキニル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル，アリール，アリールＣ１−Ｃ６アルキル，ヘテロアリール，−ＣＯ２Ｒ’，ＣＯＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルの１またはそれ以上で置換されていてもよく，ハロアルキル基は，任意に，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシアルキル，ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルカノイル，アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ヘテロアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，または−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく，ここで，各アリール，ヘテロアリール，およびヘテロシクロアルキル基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’，フェニル，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１またはそれ以上の基で置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ３ａは，独立して，水素，ハロゲン，またはＣ１−Ｃ６アルキルであり，
Ｒ１とＲ１ａ，またはＲ２とＲ２ａ，またはＲ３とＲ３ａは，一緒になって，＝Ｏまたは＝Ｎ−を形成し，または，Ｒは，水素，Ｃ１−Ｃ６アルキル，アリール（例えばフェニル）またはアリールアルキル（例えばベンジルまたはフェネチル）であり；または
Ｒ１とＲ１ａ，またはＲ２とＲ２ａ，またはＲ３とＲ３ａは，これらが結合している炭素と一緒になって，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基を形成し，ここで，炭素の１つは，任意に，Ｎ，ＯまたはＳから選択される複素原子で置き換えられていてもよく，前記環は，任意に，Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されていてもよく；または
Ｒ１およびＲ３は二重結合を形成する］
を有する化合物，またはその立体異性体，互変異性体，立体異性体および／または互変異性体の混合物または薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｂ環は，ピラゾリル，イミダゾリル，ピロリル，トリアゾリル，ピロリジニル，ピラゾリジニル，イミダゾリジニル，イソオキサゾリル，インドリル，ピリミジル，またはピリジルであり，このそれぞれは，任意に置換可能な位置で，独立して，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ，ハロ，Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ，またはＣ０−Ｃ１アルキルフェニルである基で置換されていてもよく，これは，
任意に独立して，ハロゲン，ヒドロキシル，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，−ＮＲ’Ｒ”，−ＣＯ２Ｒ’，−ＣＯＮＲ’Ｒ”，ＣＮまたはＮＯ２である１−５個の基で置換されていてもよい，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１は，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル，フェニル，ビフェニル，フェニルＣ１−Ｃ６アルキル，ピリジル，ベンゾフラニル，ベンゾチエニル，ベンズイミダゾリル，キノリニル，イソキノリニル，キノキサリニル，キナゾリニル，テトラゾリル，オキサゾリル，チアゾリル，イミダゾリル，オキサジアゾリル，チアゾリル，ピリミジル，−ＣＯ２Ｒ’，−ＣＯＮＲ’Ｒ’，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，フェニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ナフチルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ピリジルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾフラニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾチエニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，イソキノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノキサリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キナゾリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピペリジニル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピロリジニル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−モルホリニルであり，ここで，各アリール，ヘテロアリール，およびヘテロシクロアルキル基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−ＣＯ２Ｒ’，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１またはそれ以上の基で置換されていてもよい，請求項２記載の化合物または塩。
【請求項４】
下記の式：
【化２】
2009518301.tif 000002
［式中，
Ｒ１２は，Ｈ，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，またはＣＮであり；
Ｒ１３は，Ｈ，ハロゲン，任意に−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ，ＣＮ，アリールオキシ，イソシアナト，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，またはフェニルで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１４は，Ｈ，Ｃ１−Ｃ４アルキル，−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”，またはハロゲンであり；
ここで，Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４およびこれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し；または
Ｒ１０およびＲ１１は，それぞれの場合において独立して，Ｈ，ハロゲン，またはＣ１−Ｃ６アルキルであり，ここで，アルキルは，任意にフェニルで置換されていてもよく，ここで，フェニルは，任意に独立して，ハロゲン，ヒドロキシル，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ，ＣＮまたはＮＯ２である１−５個の基で置換されていてもよく；または
Ｒ１０，Ｒ１４，およびこれらが結合している炭素は，ベンゾ環を形成する］
を有する，請求項３記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｂ環は下記の式：
【化３】
2009518301.tif 000003
［式中，Ｒ２０は，Ｈ，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ，ハロ，ＣＦ３，またはフェニルである］
を有する，請求項４記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１は，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル，フェニル，ビフェニル，フェニルＣ１−Ｃ６アルキル（例えばベンジルまたはフェネチル），フェニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，またはナフチルオキシＣ１−Ｃ６アルキルであり，ここで，各アリール基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−ＣＯ２Ｒ’，フェニル，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１，２，３，４，または５個の基で置換されていてもよく；およびＲ１ａ，Ｒ２ａ，Ｒ３およびＲ３ａはＨである，請求項４記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ２ａは，一緒になってオキソを形成する，請求項５記載の化合物または塩。
【請求項８】
下記の式：
【化４】
2009518301.tif 000004
を有する，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｂ環は，下記の式：
【化５】
2009518301.tif 000005
［式中，Ｒ３０は，Ｈ，Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ４ジアルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ，ハロ，ＣＦ３，またはフェニルである］
を有する，請求項８記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ１は，ピリジル，チアゾリル，イミダゾリル，ベンゾフラニル，ベンゾチエニル，ベンズイミダゾリル，キノリニル，イソキノリニル，キノキサリニル，キナゾリニル，ピリジルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾフラニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾチエニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，イソキノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノキサリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キナゾリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピペリジニル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピロリジニル，または−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−モルホリニルであり，ここで，各ヘテロアリール，およびヘテロシクロアルキル基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−ＣＯ２Ｒ’，フェニル，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１またはそれ以上の基で置換されていてもよく；およびＲ１ａ，Ｒ２ａ，Ｒ３，およびＲ３ａはＨである，請求項９記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ２は，ピリジル，ピリミジル，−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルキル，−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，ベンズイミダゾリル，チアゾリル，またはイミダゾリルであり，およびＲ１は，Ｈ，メチル，またはエチルであり；ここで，Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである，請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ヘテロアリール基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ，ＣＦ３，ＯＣＦ３，ＯＨ，アミノ，またはモノまたはジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノである１または２個の基で置換されていてもよいピリジルである，請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１３】
ヘテロアリール基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ，ＣＦ３，ＯＣＦ３，ＯＨ，アミノ，またはモノまたはジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノである１または２個の基で置換されていてもよいチエニルである，請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１４】
以下の式：
【化６】
2009518301.tif 000006
［式中，ヘテロシクロアルキル基は，任意に置換可能な位置で，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロアルキル，ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ＣＮ，アリールオキシ，アリールアルキルオキシ，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，フェニル，または−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく，ここで，各Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである］
を有する，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ１は，−ＣＯ２Ｒ’，−ＣＯＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル，またはＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルであり；およびＲ１ａ，Ｒ２ａ，Ｒ３，およびＲ３ａはＨである，請求項１４記載の化合物または塩。
【請求項１６】
ヘテロシクロアルキル基は，モルホリニル，ピペリジニル，ピペラジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニル，チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド，テトラヒドロフラニル，またはイミダゾリジニルであり，このそれぞれは任意に置換されていてもよい，請求項１５記載の化合物または塩。
【請求項１７】
以下の式：
【化７】
2009518301.tif 000007
［式中，シクロアルキル基は，任意に置換可能な位置で，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロアルキル，ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ＣＮ，フェニルオキシ，ベンジルオキシ，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，フェニル，または−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく，ここで，各Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである］
を有する，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項１８】
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジシクロプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
ｃｉｓ−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリミジン−５−イル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−（ピリミジン−５−イル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−シクロプロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン；
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４，６−ジメチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
（４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−シクロプロピル−４−（ピリミジン−５−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−フルオロフェニルスルホニル）−４，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
４，６−ジメチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（１，１−ジフルオロエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（ジフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
１，１’−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４，６−ジイル）ジエタノン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（２，２−ジフルオロビニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（２，２−ジフルオロエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（フルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（ジフルオロ（メトキシ）メチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（（トリフルオロメトキシ）メチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジイソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５’−（４−クロロフェニルスルホニル）−１’，５’，６’，７’−テトラヒドロスピロ［シクロプロパン−１，４’−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン］；
６−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
６−メチル−４−（ピリジン−３−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
６−メチル−４−（ピリジン−４−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−アミン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−アミン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−オール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−７−フルオロ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−７，７−ジフルオロ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
４−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−６−メチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−メチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−ベンジル−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（４−フルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリジン−３−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリミジン−５−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ピリミジン−５-イル-４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
エチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−カルボキシレート；，
エチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン；
（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
ジエチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４，６−ジカルボキシレート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４，６−ジイル）ジメタノール；
（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）メチルジメチルカルバーメート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−１−（ジメチルカルバモイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）メチルジメチルカルバーメート；
４，６−ジエチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−５−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オンオキシム；
エチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−カルボキシレート；
４，６−ジエチル−５−（４−フルオロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）メチルジメチルカルバーメート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メチルジメチルカルバーメート；
２−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）チアゾール；
２−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）チアゾール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
４，６−ジエチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４，６−ジエチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；または
４，６−ジメチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
である，請求項１記載の化合物，および立体異性体，互変異性体，立体異性体および／または互変異性体の混合物，またはこれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項１９】
請求項１−１８のいずれかに記載の化合物または塩および少なくとも１つの薬学的に許容しうる溶媒，助剤，賦形剤，担体，結合剤または崩壊剤を含む、アルツハイマー病を治療するための組成物。