【手続補正書】
【提出日】平成22年3月16日(2010.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2009532375.tif 000001
［式中、
Ｋ１、Ｋ２及びＫ３は、それぞれ独立して、Ｓ、ＣＲ３、及びＮからなる群から選択され（但し、少なくとも一つのＫ１、Ｋ２及びＫ３はＳである）；
ＱはＳ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群から選択されるか、又はＱは存在せず；
Ｘは、それぞれ置換又は非置換の、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｙは、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、及び置換又は非置換の（Ｃ１−４）アルキルからなる群から選択され；かつ
それぞれのＲ３は、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は２つのＲ３が一緒になって置換又は非置換の環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項２】
下記式：
【化２】
2009532375.tif 000002
［式中、
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３及びＬ４は、それぞれ独立して、ＣＲ４及びＮＲ５からなる群から選択され（但し、Ｒ５が結合する原子が二重結合の一部を形成するときにはＲ５は存在しない）；
Ｌ５は、Ｃ及びＮからなる群から選択され；
それぞれのＲ４は、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は２つのＲ４が一緒になって置換又は非置換の環の部分を形成し；
それぞれのＲ５は、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は２つのＲ５、又は１つのＲ４及び１つのＲ５が、一緒になって置換又は非置換の環の部分を形成し；かつ
その他の記号は前記と同意義を示す］
から構成される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
下記式：
【化３】
2009532375.tif 000003
［式中、各記号は前記と同意義を示す］
から構成される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、それぞれ非置換又は置換の、カルボキシアミノアリール、カルボキシアミノヘテロアリール、アミノカルボキシアリール、アミノカルボキシヘテロアリール、スルフィニルアミノアリール、スルフィニルアミノヘテロアリール、アミノスルフィニルアリール及びアミノスルフィニルヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、それぞれ置換又は非置換の、アセトアミドフェニル及びシクロプロピルカルボキシアミノフェニルからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、それぞれ非置換又は置換の、アミノ、アルキルアミノ、アルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、シクロアルキルオキシ及びヘテロシクロアルキルオキシからなる群から選択された置換基により置換されている、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、非置換のフェニル、又は、それぞれ非置換又は置換の、ハロ、シアノ、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルカルボキシ、アルキルスルフィニル、アリール及びアリールオキシからなる群から選択される１以上の置換基により置換されたフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、それぞれ置換又は非置換の、ハロ、シアノ、アルコキシ、アミノ、イミノ、スルホニル、カルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択される１以上の置換基により置換されたフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが−ＣＯ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ１４、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ２０、−ＳＯ−Ｒ１５、−ＳＯ２−Ｒ１６、−ＳＯ２−ＮＨＲ１８、及び−ＣＨ２−ＮＨＲ１９からなる群から選択される１以上の置換基により置換されたフェニルであり、ここでＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ１９、及びＲ２０が、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、それぞれ置換又は非置換の、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ−ＣＯ−シクロプロピル、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＳＯ２−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２−ＮＨ−シクロプロピル、−ＳＯ２−ＣＨ３及び−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される１以上の置換基により置換されたフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが置換されたフェニルであり、その２つの置換基が一緒になって、下記式：
【化４】
2009532375.tif 000004
からなる群から選択される環を形成する、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、下記式：
【化５】
2009532375.tif 000005
からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが、下記式：
【化６】
2009532375.tif 000006
からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
ＱがＳである、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑが存在しない、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
それぞれのＲ３が、独立して、それぞれ非置換又は置換の、水素、ハロ、アミノ、アミノカルボキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルからなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
２−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−６−メチル−Ｎ−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（６−メチル−４−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルチオ）フェニル）シクロプロパンカルボキシアミド；
２−（１−（エチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−６−メチル−Ｎ−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
２−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（エチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル）−６−メチル−Ｎ−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
［２−（３−エタンスルホニル−フェニル）−チエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
［２−（１−エタンスルホニル−１Ｈ−インドール−６−イル）−チエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
２−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−６−メチル−Ｎ−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；及び
Ｎ−（４−（６−メチル−４−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルチオ）フェニル）シクロプロパンカルボキシアミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項１９】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入、膣内、眼内、局所送達、皮下、脂肪内、関節内及びくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適する、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
キナーゼの阻害剤である、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２１】
疾患状態の病理及び／又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療に用いる医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項記載の第二の化合物に変換される第一の化合物の使用。
【請求項２２】
疾患状態の病理及び／又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療剤である、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２３】
癌の治療剤である、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２４】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、メラノーマ、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、グリオーマ、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌、消化管癌、甲状腺癌及び皮膚癌からなる群から選択される、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
キナーゼがＡｕｒｏｒａキナーゼである、請求項２０および２２〜２４のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２６】
キナーゼがＡｕｒｏｒａキナーゼである、請求項２１記載の使用。