(57)【要約】【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。2012180371.tif 000437 【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
本願明細書に記載された発明。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願）
本出願は、２００４年１０月７日に出願された米国出願第６０／６１６，７７０号から
の優先権を主張する。その全体の教示は参考として本明細書に援用される。
【背景技術】
【０００２】
（背景）
アスパラギン酸プロテアーゼ（レニン、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）、ＨＩＶプロテ
アーゼ、ＨＴＬＶプロテアーゼならびにプラスメプシンＩおよびＩＩを含む）は多くの疾
患状態に関与している。高血圧において、増大したレベルのアンギオテンシンＩ、アンギ
オテニノゲン（ａｎｇｉｏｔｅｎｉｎｏｇｅｎ）のレニン触媒性の切断産物が存在する。
増大したレベルのβアミロイド（アミロイド前駆体タンパク質に対するＢＡＣＥ活性の産
物）は、アルツハイマー病患者の脳に存在するアミロイド斑の原因となると広く考えられ
ている。ウイルスＨＩＶおよびウイルスＨＴＬＶは、ウイルス成熟のために、それら各々
のアスパラギン酸プロテアーゼに依存する。Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｆａｌｃｉｐａｒｕ
ｍは、ヘモグロビンを分解するために、プラスメプシンＩおよびプラスメプシンＩＩを使
用する。
【０００３】
レニン−アンギオテンシン−アルドステロン系（ＲＡＡＳ）において、生物学的に活性
なペプチドであるアンギオテンシンＩＩ（Ａｎｇ  ＩＩ）は、２工程の機構により生成さ
れる。高特異性のアスパラギン酸プロテアーゼレニンは、アンギオテンシノゲンを切断し
てアンギオテンシンＩ（Ａｎｇ  Ｉ）にし、これは、続いて、より特異性の低いアンギオ
テンシン変換酵素（ＡＣＥ）によりＡｎｇＩＩへさらにプロセシングされる。ＡｎｇＩＩ
は、ＡＴ１およびＡＴ２と呼ばれる、少なくとも２種類の受容体サブタイプに作用するこ
とが知られている。ＡＴ１は、Ａｎｇ  ＩＩの既知の機能の大半を伝達するようだが、Ａ
Ｔ２の役割は依然として未知である。
【０００４】
ＲＡＡＳの調節は、心血管疾患の処置に大きな進展を示す（非特許文献１）。ＡＣＥ阻
害剤およびＡＴ１ブロッカーは、高血圧として受け入れられている（非特許文献２；非特
許文献３）。さらに、ＡＣＥ阻害剤は、腎保護（非特許文献４；非特許文献５）のため、
うっ血性心不全（非特許文献６；非特許文献７）および心筋梗塞（非特許文献８）の予防
に使用される。
【０００５】
レニン阻害剤の開発への関心は、レニンの特異性に由来する（非特許文献９）。レニン
についての唯一の既知基質は、アンギオテンシノゲンであり、これは（生理学的条件下で
）レニンによってのみプロセシングされ得る。対照的に、ＡＣＥはまたＡｎｇ  Ｉの他に
ブラジキニンも切断し得、かつカイメース（セリンプロテアーゼ）（非特許文献１０）に
よりバイパスされ得る。それゆえ、患者において、ＡＣＥの阻害はブラジキニン蓄積をも
たらし、これは咳（５〜２０％）および潜在的に生命を脅かす血管神経性水腫（０．１〜
０．２％）を引き起こす（非特許文献１１）。カイメースは、ＡＣＥ阻害剤により阻害さ
れない。したがって、Ａｎｇ  ＩＩの形成は、ＡＣＥ阻害剤により処置される患者におい
て依然としてあり得る。一方で、ＡＴＩ受容体の遮断（例えば、ロサルタンによる）は、
他のＡＴ受容体サブタイプをＡｎｇ  ＩＩへ過剰に曝露させ、Ａｎｇ  ＩＩの濃度は、Ａ
Ｔ１受容体の遮断により劇的に増加される。まとめると、レニン阻害剤は、安全性に関し
て、ＡＣＥ阻害剤およびＡＴ１ブロッカーよりも優れていることが予想されるだけではな
く、ＲＡＡＳをブロックすることにおけるそれらの有効性に関して、より重要である。
【０００６】
レニン阻害剤には、限定的な臨床上の経験のみしか存在しない（非特許文献１２；非特
許文献１３）。なぜなら、それらのペプチド模倣性（ｐｅｐｔｉｄｏｍｉｍｅｔｉｃ）特
徴は、不十分な経口活性しか付与しないからである（非特許文献９）。数種の化合物の臨
床開発が、物質の高コストとともに、この問題により中止されている。あたかも一種類の
化合物しか、臨床試験に入らなかったようである（非特許文献１４；非特許文献１５）。
したがって、大規模で調製され得、代謝的に安定性で、経口的に生物利用可能（ｂｉｏａ
ｖａｉｌａｂｌｅ）かつ十分に可溶性のレニン阻害剤は、利用できない。最近、高いイン
ビトロ活性を示す最初の非ペプチドレニン阻害剤が記載された（非特許文献１６；特許文
献１；非特許文献１７）。本発明は、非ペプチド性の性質かつ低分子量のレニン阻害剤を
予期せず同定したことに関する。血圧調節が利かない症状（組織のレニン−カイメース系
が活性化され得、病態生理学的に改変された局所作用（例えば、腎臓の再構築、心臓の再
構築、アテローム硬化症ならびに再狭窄）を導き得る）で活性である、経口的に活性なレ
ニン阻害剤が記載される。
【０００７】
本明細書に引用される全ての文書は、参考として援用される。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
【特許文献１】国際公開第９７／０９３１１号パンフレット
【非特許文献】
【０００９】
【非特許文献１】Ｚａｍａｎ，  Ｍ．  Ａ．ら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  ２００２，１，６２１−６３６
【非特許文献２】Ｗａｅｂｅｒ  Ｂ．ら、「Ｔｈｅ  ｒｅｎｉｎ−ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎ  ｓｙｓｔｅｍ：  ｒｏｌｅ  ｉｎ  ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  ａｎｄ  ｈｕｍａｎ  ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ」，ｉｎ  Ｂｅｒｋｅｎｈａｇｅｒ  Ｗ．Ｈ．，Ｒｅｉｄ  Ｊ．  Ｌ．  ｅｄｓ）：Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ，１９９６，４８９−５１９
【非特許文献３】Ｗｅｂｅｒ  Ｍ．Ａ．，Ａｍ．Ｊ．Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓ．，１９９２，５，２４７Ｓ
【非特許文献４】Ｒｏｓｅｎｂｅｒｇ  Ｍ．Ｅ．ら、Ｋｉｄｎｅｙ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ，１９９４，４５，４０３
【非特許文献５】Ｂｒｅｙｅｒ  Ｊ．Ａ．ら、Ｋｉｄｎｅｙ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ，１９９４，４５，Ｓ１５６
【非特許文献６】Ｖａｕｇｈａｎ  Ｄ．Ｅ．ら、Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｒｅｓ．，１９９４，２８，１５９
【非特許文献７】Ｆｏｕａｄ−Ｔａｒａｚｉ  Ｆ．ら、Ａｍ．．Ｊ．Ｍｅｄ．，１９８８，８４（Ｓｕｐｐｌ．３Ａ），８３
【非特許文献８】Ｐｆｅｆｆｅｒ  Ｍ．Ａ．ら、Ｎ  Ｅｎｇｌ．Ｊ：Ｍｅｄ，１９９２，３２７，６６９
【非特許文献９】Ｋｌｅｉｎｅｒｔ  Ｈ．Ｄ．，Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｄｒｕｇｓ，１９９５，９，６４５
【非特許文献１０】Ｈｕｓａｉｎ  Ａ．，Ｊ．Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓ．，１９９３，１１，１１５５
【非特許文献１１】Ｉｓｒａｉｌｉ  Ｚ．Ｈ．ら、Ａｎｎａｌｓ  ｏｆ  Ｉｎｔｅｒｎａｌ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，１９９２，１１７，２３４
【非特許文献１２】Ａｚｉｚｉ  Ｍ．ら、Ｊ．Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓ．，１９９４，１２，４１９
【非特許文献１３】Ｎｅｕｔｅｌ  Ｊ．Ｍ．ら、Ａｍ．Ｈｅａｒｔ，１９９１，１２２，１０９４
【非特許文献１４】Ｒａｈｕｅｌ  Ｊ．ら、Ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｌ．，２０００，７，４９３
【非特許文献１５】Ｍｅａｌｙ  Ｎ．Ｅ．，Ｄｒｕｇｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｆｕｔｕｒｅ，２００１，２６，１１３９
【非特許文献１６】Ｏｅｆｎｅｒ  Ｃ．ら、Ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，６，１２７
【非特許文献１７】Ｍａｅｒｋｉ  Ｈ．Ｐ．ら、Ｉｌ  Ｆａｒｍａｃｏ，２００１，５６，２１
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１０】
（発明の要旨）
式Ｉのジアミノアルカンが、ここで見出され、これは経口的に活性であり、アスパラギ
ン酸プロテアーゼに結合して、その活性を阻害する。これらは、アスパラギン酸プロテア
ーゼ活性に関連する疾患の処置または改善に有用である。
【００１１】
本発明はまた、それを必要とする被験体において、アスパラギン酸プロテアーゼ関連障
害を改善または処置するために式Ｉの化合物を使用するための方法に関し、この方法は、
式Ｉの化合物の有効量を上記の被験体に投与する工程を包含する。
例えば、本願発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩：
【化１】
2012180371.tif 000002
ここで、
Ｒ１は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
、（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、ハロ（Ｃ
３〜Ｃ７）−シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルキルアルキル、飽和ヘテ
ロシクリルであって、該飽和ヘテロシクリルは、必要に応じて、１個〜５個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル、およびオキソから選択される；あるいはｂ）フェニル、ナフチル、ヘテロアリー
ル、または二環式ヘテロアリールであって、各々は、必要に応じて、１個〜５個の基で置
換されており、該基は、別個に、以下から選択される：１）フッ素、塩素、臭素、ヨウ素
、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３
〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ジ（
Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルア
ルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ５〜Ｃ８）
シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル
（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロア
ルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ４〜
Ｃ８）シクロアルキルアルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキ
ルアルキル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、ハロ（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、ハ
ロ（Ｃ６〜Ｃ８）シクロアルケニルアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）アルキニル、ハロ（Ｃ
５〜Ｃ８）シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シク
ロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ
３〜Ｃ８）シクロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルア
ルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ３
）アルキル（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルキルアルコキシ
、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ８）シ
クロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ
、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ３
）アルキル（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ４〜Ｃ８
）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）
シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８
）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ８
）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ３〜Ｃ８）シクロ
アルカン−スルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカ
ンスルフィニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカン−スルフィニ
ル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハ
ロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルフィニ
ル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルカン
スルホニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキル
アルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルホニル
、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキル−アルカンスルホニル、ジ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキ
ル（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキル−アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンス
ルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロア
ルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル
アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボニル、アミノカルボ
ニル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ−カルボニル、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルア
ミノカルボニル、ピペリジノ、ピロリジノ、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキ
シ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルキルアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチ
オ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルキルア
ルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（
Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１
〜Ｃ８）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアル
カンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカン
スルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４
〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８
）アルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスル
ホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルホニル
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（
Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボ
ニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アシルオキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ア
ミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ−カルボニル（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、（Ｃ１〜Ｃ８）アシルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピペリジノ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、ピロリジノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボニルア
ミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカル
ボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ−カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノカルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル；あるいは２）フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノ
キシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニル
チオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフ
ィ
ニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスル
フィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環
式ヘテロアリールスルホニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３
）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、二環式ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ
、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、および二環式ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３
）アルコキシであって、各々は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基
は、別個に、以下から選択される：フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハ
ロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−カルボニル、および
アミノカルボニル；
ＸおよびＹは、それぞれ別個に、ＣＨ２または単結合である；
Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、
（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニ
ルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１
〜Ｃ４）アルキル、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルコキシ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキ
ルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）
アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルアミノ（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アミノ
スルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）
アルコキシ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニルア
ミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルア
ミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオであって、ここで、Ｒ２で表わされ
る該置換（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）ア
ルキニル、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（
Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１
２）アルキル、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルコキシ、アミノカルボニル
アミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜
Ｃ６）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカン
カルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルア
ミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、アミノスル
ホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルコキシ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）ア
ルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜
Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンス
ルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル
アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび
ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオは、以
下の少なくとも１つで置換されている：
ａ）１個またはそれ以上のハロゲン原子、および
ｂ）１個の置換基であって、該置換基は、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ３）アル
コキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ１
〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、およびハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シ
クロアルコキシから選択され、
ここで、該非置換または置換（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
チオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（
Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロア
ルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜
Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ
およびジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ
のチオ部分は、必要に応じて、スルフィニルまたはスルホニル部分で置き換えられ、そし
て
ここで、該非置換または置換アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、アミ
ノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルコキシ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１
２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ
１〜Ｃ６）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル
アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチ
オ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカル
ボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニ
ル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオのカルボニル部分は、必要に応じて、チオカルボ
ニル部分で置き換えられる；
Ｒ３は、以下である：１）Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボ
ニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−カルボニルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキルアミノスルホニルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル
アミノ、あるいは２）フェニルアミノまたはヘテロアリールアミノであって、ここで、各
フェニルアミノおよびヘテロアリールアミノ基は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換
されており、該基は、別個に、以下から選択される：フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シア
ノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６
）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル
、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルキルアルキ
ル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シク
ロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアル
コキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、
（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ
７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６
）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、
ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィ
ニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカ
ンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキ
ルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シ
クロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ
、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノ−カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
アミノカルボニル、およびジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキ
シ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シ
クロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルキルアルコキ
シ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ
３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキル
アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４
〜Ｃ８）−シクロアルキルアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルカ
ンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルカンスルフィニル
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルフィニル（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハ
ロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ
８）シクロアルキルアルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アル
カンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルホニル（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３
〜Ｃ８）シクロアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロ
アルキルアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ
１〜Ｃ８）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アシルオキシ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ア
ルキルアミノ−カルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノカ
ルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アシルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボニルアミ
ノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）
アルキルアミノ−カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルア
ミノカルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
但し、Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニルアミノ
またはヘテロアリールアミノであるとき、Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１２）ア
ルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６
）−アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２
）アルコキシ、アミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６
）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルアミノ（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
チオ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルコキシ、アミノスルホニルアミノ（
Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオではなく、
さらに、但し、Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニ
ルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Ｒ２は、非置換または置換（Ｃ１〜Ｃ
１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１
２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ア
ミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキルチオおよびジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキルチオではなく、ここで、該チオ部分は、スルフィニルまたはスルホニル部分
で置き換えられ、そして
さらに、但し、Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニ
ルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Ｒ２は、非置換または置換アミノカル
ボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルコキシ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１２）ア
ルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ４
）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロア
ルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルアミ
ノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ
１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシまたはジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
チオではなく、ここで、該カルボニル部分は、チオカルボニル部分で置き換えられる；
Ａは、飽和または不飽和４員環、５員環、６員環または７員環であり、該環は、必要に
応じて、該環の２個の環員への結合を介して、（ＣＨ２）ｍにより架橋され、ここで、該
環は、炭素原子と、０個〜２個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、０個、１
個または２個の窒素原子、０個または１個の酸素原子、および０個または１個のイオウ原
子から選択され、該環原子は、適当な数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応
じて、１個までの別個に選択されたハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル基またはオキソ基で置換されている；そして、ここで、ｍは、１〜３
である；
ＱおよびＹは、１，２または１，３または１，４の関係で、環Ａ内の炭素原子または窒
素原子に結合されている；
Ｑは、以下から選択される二価ラジカルである：
【化２】
2012180371.tif 000003
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；（Ｃ１〜Ｃ３）
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはシアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
Ｌは、以下である：１）Ｇが、ＯＨ、ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨ
Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、またはＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲ９であるとき、直鎖（Ｃ２〜Ｃ４）
アルキル鎖、あるいは２）ＧがＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２またはＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲ９であると
き、直鎖（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル鎖；
Ｌは、必要に応じて、１個〜４個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｒ５、Ｒ６
、Ｒ７およびＲ８から選択される；
Ｌの炭素原子の１個またはそれ以上は、３員、４員、５員、６員または７員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、０個〜２個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、０個または１個の窒素原子、０個または１個の酸素原子、および０個または１
個のイオウ原子から選択される；該飽和環は、必要に応じて、４個までの基で置換されて
おり、該基は、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ
３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロ
アルキルアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択
される；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、以下から選択される：１）（Ｃ１〜
Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ
１〜Ｃ３）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（
Ｃ１〜Ｃ３）アルキニル、（Ｃ４〜Ｃ１２）ビシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、
（Ｃ８〜Ｃ１４）トリシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチ
オ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、飽和ヘテロシクリル、および飽和ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキルであって、ここで、（ａ）これらの基内の水素原子は、必要に応じて、１個
〜６個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ
３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコ
キシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシから選
択され、ここで、（ｂ）二価イオウ原子は、必要に応じて、スルホキシドまたはスルホン
に酸化される；あるいは２）フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、フェニル（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）
アルキルであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、
別個に、以下から選択される：フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、
ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（
Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シク
ロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ
６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、
ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ
７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロア
ルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
チオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアル
キルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフ
ィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アル
カンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７
）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜
Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、
ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル
、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルア
ミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキ
シ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルキルアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチ
オ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルキルア
ルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）−シクロアルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（
Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１
〜Ｃ８）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアル
カンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカン
スルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４
〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８
）アルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスル
ホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルホニル
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（
Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボ
ニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アシルオキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ア
ミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ−カルボニル（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、（Ｃ１〜Ｃ８）アシルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ
カルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
、アミノカルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ−カルボキ
シ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノカルボキシ（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキ
シ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチ
オ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィ
ニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスル
フィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環
式ヘテロアリールスルホニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３
）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、および二環式ヘテロアリール（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキルであって、ここで、該芳香族基およびヘテロ芳香族基は、必要に応じ
て、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ
１〜Ｃ３）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルカンスルホニル、および（Ｃ１〜Ｃ３）ア
ルコキシカルボニルから選択される；
Ｇは、ＯＨ、ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝
ＮＨ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、またはＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲ９である；
Ｒ９は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルキ
ルアルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ１２）シクロアルキルアル
キル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ１２）シクロアルキルアルケニル、ハロ
（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、ハロ（Ｃ５〜Ｃ１２）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２
〜Ｃ１２）アルキニル、（Ｃ５〜Ｃ１２）シクロアルキルアルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ１
２）アルキニル、ハロ（Ｃ５〜Ｃ１２）シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アル
コキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチ
オ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）
アルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−カル
ボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、飽和ヘテ
ロシクリル、または飽和ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、あるいはｂ）フェニル
、ナフチル、ヘテロアリール、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３
）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであって、各々は、必要に応
じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される：１）フ
ッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアル
キル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−（Ｃ２〜Ｃ４）アル
キニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４
〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロア
ルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シク
ロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロ
アルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカ
ンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロア
ルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜
Ｃ６）シクロアルカン−スルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスル
フィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニ
ル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンス
ルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロ
アルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノカ
ルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニルおよびジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルア
ミノカルボニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアル
キルアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜
Ｃ８）−シクロアルキルアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチ
オ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル
、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ
８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）−シクロアルキルアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８
）−シクロアルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキ
ルアルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルフィ
ニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルフィニル（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルア
ルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルカンスルホニル（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミ
ノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
ル、（Ｃ１〜Ｃ８）アシルオキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ−カルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ８）アシル
アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１〜
Ｃ８）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボキシ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノ−カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルお
よびジ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルアミノカルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；あるいは２）
フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキシ、ナフチルオ
キシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチ
オ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィニル、ナフチル
スルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスルフィニル、フェ
ニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環式ヘテロアリー
ルスルホニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘ
テロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、および二環式ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アル
キルであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個
に、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（
Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルカンスル
ホニル、および（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシカルボニルから選択される；あるいは
ｂ）Ｒ９は、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、０個、
１個または２個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、０個または１個の窒素原
子、０個または１個の酸素原子、および０個または１個のイオウ原子から選択され、該イ
オウ原子は、Ｌ上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和３員、４員、５員、６員または
７員Ｌ−Ｇ環を形成する；該Ｌ−Ｇ環は、必要に応じて、１個〜４個の基で置換されてお
り、該基は、ハロゲン、フッ素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル
、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ
３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハ
ロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ
８）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキ
シ、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）
シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル
、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハ
ロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒ
ドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）ア
ルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ
８）シクロアルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、
ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、ヒドロキシル化（Ｃ３
〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３
〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキ
ルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜
Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜
Ｃ３）アルキル、ヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル
チオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびオキソから選択される；
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
但し、Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルであり、そしてＲ３がＯＨであるとき、単一置
換基Ｒ５だけがＬに存在可能である、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
（項目２）
項目１に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩であ
って、ここで：
Ｒ１は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ９）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
（Ｃ４〜Ｃ９）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ９）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ
７）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ９）シクロアルキルアルキル、飽和ヘテロシクリル
であって、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、
（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、およびオキソから選択される；
あるいはｂ）フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、または二環式ヘテロアリールであっ
て、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、以下か
ら選択される：１）フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（
Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキ
ルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニル、（Ｃ５〜Ｃ
８）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−エチニル、ハロ（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロア
ルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ジ（
Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ５〜Ｃ７）−シ
クロアルキルエチニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、
（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ３〜Ｃ７）シク
ロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ジ（
Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（
Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜
Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルア
ルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ
、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニ
ル、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアル
カンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シク
ロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（
Ｃ１〜Ｃ６）−アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４
〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、
ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアル
カンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ピ
ペリジノ、およびピロリジノ；あるいは２）フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環
式ヘテロアリール、フェノキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロ
アリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリ
ールチオ、フェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル
、二環式ヘテロアリールスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテ
ロアリールスルホニル、二環式ヘテロアリールスルホニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アル
キル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、二環
式ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ナフチ
ル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、および二環式
ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個
の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される：フッ素、塩素、シアノ、
（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハ
ロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ３）−ア
ルコキシカルボニル、およびアミノカルボニル；
ＸおよびＹは、それぞれ、単結合である；
Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、
（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニ
ルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキ
シ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、
（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキル、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキ
ルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１
〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）
アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、
（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、アミノス
ルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）ア
ルコキシ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アル
カンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニルアミ
ノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ５
）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル−アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ
１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜
Ｃ５）アルキル−アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル
アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオであり、ここで、Ｒ２で表わされる
該置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アル
キニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキ
ル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（
Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０
）アルキル、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、アミノカルボニルア
ミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）
アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５
）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカル
ボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ
（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ
５）アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、アミノスルホニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキ
ルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ
５）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスル
ホニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル−アミノカルボニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ
１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５
）アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル−アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、
ジ（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオは、以
下の少なくとも１つで置換されている：（ａ）１個〜５個のフッ素原子および（ｂ）シア
ノ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３
〜Ｃ４）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ４）シクロ
アルキル、およびハロ（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルコキシから選択される基、そして
ここで、Ｒ２で表わされる該非置換または置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１
〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５
）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５
）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）
アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ３
〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、アミノスルホニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニル−アミノ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜
Ｃ５）アルキルチオまたはジ（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜
Ｃ５）アルキルチオのチオ部分は、必要に応じて、スルフィニルまたはスルホニル部分で
置き換えられ、そして
ここで、Ｒ２で表わされる該非置換または置換アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０
）アルキル、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、アミノカルボニルア
ミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）
アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５
）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカル
ボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ
（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ
５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル−アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（
Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、ジ（Ｃ１
〜Ｃ５）アルキル−アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）
アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシおよびジ（Ｃ１〜Ｃ５）−ア
ルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオのカルボニル部分は、必要に
応じて、チオカルボニルで置き換えられる；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロ
キシル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（
Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキルアミノ−カルボニルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニ
ルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルカンスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノス
ルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノスルホニルアミノ、フェニルアミノ、
またはヘテロアリールアミノであり、ここで、各フェニルアミノおよびヘテロアリールア
ミノ基は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から
選択される：フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アル
キル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アル
カンスルホニル、および（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニル；
但し、Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェニルアミ
ノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）
アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ
１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ
５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ
５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０
）アルコキシ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）
アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ
１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５
）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル
チオ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、アミノスルホニルアミノ（
Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）
アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（
Ｃ１〜Ｃ５）アルキル−アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ
５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルキル−アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシまたはジ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオではなく、
さらに、但し、Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェ
ニルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Ｒ２は、非置換または置換（Ｃ１〜
Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１
〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ
１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、
（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、アミノス
ルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニル−ア
ミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１
〜Ｃ５）アルキルチオではなく、ここで、該チオ部分は、スルフィニルまたはスルホニル
部分で置き換えられ、そして
さらに、但し、Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェ
ニルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Ｒ２は、非置換または置換アミノカ
ルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）
アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜
Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカン
カルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニル
アミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ
５）アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルコキシおよびジ（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キルチオではなく、ここで、該カルボニル部分は、チオカルボニル部分で置き換えられる
；
Ａは、飽和または不飽和４員環、５員環、６員環または７員環であり、ここで、該環は
、炭素原子と、０個〜２個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、０個、１個ま
たは２個の窒素原子、０個または１個の酸素原子、および０個または１個のイオウ原子か
ら選択され、該環原子は、適当な数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応じて
、１個までの別個に選択されたハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル基およびオキソ基で置換されている；
ＱおよびＹは、１，２または１，３または１，４の関係で、環Ａ内の炭素原子または窒
素原子に結合されている；
Ｑは、以下から選択される二価ラジカルである：
【化３】
2012180371.tif 000004
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル；（Ｃ１〜Ｃ２）
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、またはシアノ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである；
Ｌは、以下である：１）Ｇが、ＯＨ、ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ
Ｈ２、またはＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲ９であるとき、直鎖（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル鎖、あ
るいは２）ＧがＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２またはＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲ９であるとき、直鎖（Ｃ１
〜Ｃ２）アルキル鎖；
Ｌは、必要に応じて、１個〜４個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｒ５、Ｒ６
、Ｒ７およびＲ８から選択される；
Ｌの炭素原子の１個またはそれ以上は、３員、４員、５員、６員または７員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、０個〜２個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、０個または１個の窒素原子、０個または１個の酸素原子、および０個または１
個のイオウ原子から選択される；該飽和環は、必要に応じて、４個までの基で置換されて
おり、該基は、フッ素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３
〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロア
ルキルアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択さ
れる；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、以下である：１）（Ｃ１〜Ｃ１０）
アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３
）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３
）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキニル、（Ｃ４〜Ｃ１０）ビシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ８〜
Ｃ１２）トリシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルチオ（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキル、飽和ヘテロシクリル、または飽和ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アル
キルであって、ここで、（ａ）これらの基内の水素原子は、必要に応じて、１個〜６個の
基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ３）
アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３
）アルコキシから選択され、ここで、（ｂ）二価イオウ原子は、必要に応じて、スルホキ
シドまたはスルホンに酸化される；あるいは２）フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、
フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはヘテロアリ
ール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、以下から選択される：フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３
）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ
３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルカンスルホニル、および（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ
カルボニル；
Ｇは、ＯＨ、ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝
ＮＨ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、またはＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲ９である；
Ｒ９は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキ
ルアルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアル
キル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルキルアルケニル、ハロ
（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２
〜Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ１
０）アルキニル、ハロ（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ５）アル
コキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル
、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル
チオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルフィニル（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５
）アルカンスルホニル（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニル
（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカル
ボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、飽和ヘテロシクリル、
飽和ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、あるいはｂ）フェニル、ナフチル、ヘテロ
アリール、フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または
ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の
基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される：フッ素、塩素、シアノ、（
Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ
（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルカンスルホニル、および（Ｃ１〜Ｃ３）
アルコキシカルボニル；あるいは
ｂ）Ｒ９は、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、０個ま
たは１個の窒素原子、０個または１個の酸素原子、および０個または１個のイオウ原子と
から構成され、該イオウ原子は、鎖Ｌ上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和３員、４
員、５員、６員または７員環を形成する；該環は、必要に応じて、１個〜４個の基で置換
されており、該基は、フッ素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、
（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３
〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ
（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）
シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８
）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ
、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３
）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シ
クロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜
Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、
（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ
（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒド
ロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アル
キル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）
シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、ハ
ロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、ヒドロキシル化（Ｃ３〜
Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜
Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル
チオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３
）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキル、ヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチ
オ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびオキソから選択される；
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
但し、Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、そしてＲ３がＯＨであるとき、単一置
換基Ｒ５だけがＬに存在可能である、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
（項目３）
項目１に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩であ
って、ここで、
Ｒ１は、以下である：ａ）（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル；あるいはｂ）フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、１個〜３個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される：１）フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）
シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル
、（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキルアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６
）シクロアルキルエチニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロア
ルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）−シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル
、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルエチニル、（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキル
アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハ
ロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）アルケニルオキシおよび（
Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル；あるいは２）フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ
、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリー
ルメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシであって、各々は、必要に応じて
、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される：フッ素、塩
素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−
アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、およびアミノカルボニル；
ＸおよびＹは、それぞれ、単結合である；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルキル、フルオロ
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、フルオロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ
８）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルオキシ、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアル
コキシ、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ
１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５
）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、フル
オロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、フルオロ（Ｃ３〜Ｃ４）シクロ
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキ
ル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ８）ア
ルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、フルオロ（Ｃ１
〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、フルオロ（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルコキ
シ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）
アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、フルオロ（Ｃ
１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカ
ノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミ
ノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ
６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜
Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜
Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、アミ
ノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）ア
ルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１
〜Ｃ５）アルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル
アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカル
ボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ
（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜
Ｃ５）アルコキシである；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイルアミノ、または（Ｃ１〜Ｃ
３）アルコキシである；
但し、Ｒ３がＯＨまたはハロゲンであるとき、Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（
Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ１〜
Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（
Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
コキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、フルオロ（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ
５）アルコキシ、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルカノイル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルア
ミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１
〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイル−アミノ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５
）アルコキシ、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アル
カンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ
（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシではない；
Ａは、飽和５員環、６員環または７員環であり、ここで、該環は、炭素原子と、０個〜
２個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、０個または１個の窒素原子、０個ま
たは１個の酸素原子、および０個または１個のイオウ原子から選択される；該環原子は、
適当な数の水素原子で置換されている；該環は、必要に応じて、４個までの別個に選択さ
れたフッ素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基、またはオ
キソ基から選択される；
前記置換基ＱおよびＹは、１，３の関係で、結合されている；
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ９またはＱ１０である：
【化４】
2012180371.tif 000005
Ｒ４は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである；
Ｌは、Ｃ２アルキルであり、ここで、１個の水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換
えられ、そして第二の水素原子は、必要に応じて、Ｒ６で置き換えられる；
Ｒ５は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル
（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１
０）アルキル、フルオロ（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ヒドロ
キシル化フルオロ（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ヒドロキシル
化（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ３〜
Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ヒドロキシル化（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル
（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１〜Ｃ２
）アルキル（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）ビ
シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ８〜Ｃ１２）トリシクロアルキル（Ｃ１〜
Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６
）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）
アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、または飽和ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル
；あるいはｂ）フェニル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたはヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ２）ア
ルキルであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別
個に、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、
（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシから選択される；
Ｒ６は、存在しないか、あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである；
Ｒ７およびＲ８は、存在しない；
Ｇは、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ９、またはＮＲ９Ｒ１０である；
Ｒ９は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（
Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボ
ニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アミノカルボニル（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキル；あるいはｂ）フェニル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであって、必要に応
じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される：フッ素
、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３
）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ；あるいはｃ）Ｌに結合され、そし
て−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、または−（ＣＨ２）４−であり、必要に応じて
、１個または２個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、（Ｃ１〜Ｃ８）アル
キル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロア
ルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アル
キル、およびヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（
Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコ
キシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキ
シ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ
（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハ
ロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）
シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３
）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３
）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（
Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、ハロ（
Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シ
クロアルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）シク
ロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ
３）アルキルチオ、ヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキ
ルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アル
キルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）ア
ルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（
Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキ
ル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアル
キル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、およびヒドロキシル化（Ｃ３
〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択さ
れる；
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである；
但し、Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、そしてＲ３がＯＨであるとき、単一置換
基Ｒ５だけがＬに存在可能である、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
（項目４）
項目１に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩であ
って、ここで：
Ｒ１は、以下である：ａ）シクロヘキシルまたはトリフルオロメチル；あるいはｂ）フ
ェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、２−イミダゾリル、２−チアゾリ
ル、２−ベンゾチエニル、４−ベンゾフリル、４−ベンゾチエニル、７−ベンゾフリル、
２，３−ジヒドロ−７−ベンゾフリル、７−ベンゾチエニル、１，３−ベンゾジオキソー
ル−４−イル、７−インダゾリル、または８−キノリニルであって、必要に応じて、１個
〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、以下から選択される：フッ素、
塩素、臭素、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、イソブチル、トリフ
ルオロメチル、アリル、シクロヘキシル、シクロヘキセン−１−イル、シクロプロピルエ
チニル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ネオペンチルオキシ、メチルチオ、アリルオ
キシ、シクロプロピルメトキシ、２−（シクロプロピル）エトキシ、シクロペンチルオキ
シ、シクロペンチルメトキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、メト
キシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、およびヘテロアリールオキシ
であって、ここで、該フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキ
シ基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フ
ッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、およびアミノカルボニルか
ら選択される；
ＸおよびＹは、それぞれ、単結合である；
Ｒ２は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、５−ペンテニルオ
キシ、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４−ジフルオロペンチル、３−（シクロ
プロピル）プロピル、４−（シクロプロピル）ブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒ
ドロキシブチル、４−ヒドロキシペンチル、４−ヒドロキシヘキシル、５−ヒドロキシヘ
キシル、２−ヒドロキシエトキシ、３−メトキシプロピル、３−エトキシプロピル、４−
メトキシブチル、４−エトキシブチル、２−（エトキシ）エトキシ、３−メトキシプロポ
キシ、３−エトキシプロポキシ、３−プロポキシプロポキシ、２−シクロプロピルエトキ
シ、（２−（メトキシ）エトキシ）メチル、３−（アセチルアミノ）プロピル、３−（プ
ロピオニルアミノ）プロピル、３−（ブタノイルアミノ）プロピル、３−（（２−メトキ
シプロピオニル）アミノ）プロピル、３−（シクロプロパンカルボニルアミノ）プロピル
、３−（トリフルオロアセチルアミノ）プロピル、３−（メチルアミノカルボニルアミノ
）プロピル、３−（ジメチルアミノカルボニルアミノ）プロピル、２−（アセチルアミノ
）エトキシ、２−（プロピオニルアミノ）エトキシ、メトキシメチルカルボニルアミノメ
チル、３−（アミノスルホニルアミノ）プロピルまたは３−（メタンスルホニルアミノ）
プロピルである；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、アセチルア
ミノ、プロピオニルアミノ、（２−メチルプロピオニル）アミノ、またはブタノイルアミ
ノであるが、但し、Ｒ３がＦまたはＯＨであるとき、Ｒ２は、２−（エトキシ）エトキシ
、３−メトキシプロポキシ、３−エトキシプロポキシ、３−プロポキシプロポキシ、２−
シクロプロピルエトキシ、２−（アセチルアミノ）エトキシまたは２−（プロピオニルア
ミノ）エトキシではない；
Ａは、２−位置でＲ１ＸＣＲ２Ｒ３Ｙが結合し４−位置でＱが結合した２，４−二置換
モルホリン、３−位置でＲ１ＸＣＲ２Ｒ３Ｙが結合し１−位置でＱが結合した１，３−二
置換ピペリジン、３−位置でＲ１ＸＣＲ２Ｒ３Ｙが結合し１−位置でＱが結合した１，３
−二置換−３−メチルピペリジン、１，３−二置換ベンゼン、または１，３−二置換シク
ロヘキサンである；
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ９またはＱ１０である：
【化５】
2012180371.tif 000006
Ｒ４は、Ｈまたはメチルである；
Ｌは、Ｃ２アルキル鎖であり、ここで、１個の水素原子は、必要に応じて、Ｒ５から選
択される基で置き換えられる；
Ｒ５は、メチル、イソブチル、ｔ−ブチルメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、
２−（トリフルオロメチル）プロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、
シクロヘキシルメチル、２−（シクロヘキシル）エチル、（３−ノルアダマンチル）メチ
ル、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル、（３，４−ジフルオロシクロペンチル
）メチル、４，４−ジフルオロシクロヘキシルメチル、（４−メチルシクロヘキシル）メ
チル、第三級ブトキシメチル、（２−テトラヒドロフラニル）メチル、（２−テトラヒド
ロピラニル）メチル、（４−テトラヒドロピラニル）メチル、（３−メトキシシクロブチ
ル）メチル、（４−メトキシシクロヘキシル）メチル、ベンジル、フェネチル、（１−フ
ルオロシクロヘキシル）メチル、（４−フルオロシクロヘキシル）メチル、１−ヒドロキ
シ−２−メチルプロピル、（シクロペンチル）（ヒドロキシ）メチル、（シクロヘキシル
）（ヒドロキシ）メチル、（４−フルオロシクロヘキシル）（ヒドロキシ）メチル、（シ
クロヘプチル）（ヒドロキシ）メチル、（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル、（４
−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル、（４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）
メチル、（３−ノルアダマンチル）（ヒドロキシ）メチル、２−メトキシ−２−メチルプ
ロピル、または２，２−ジメチル−３−メトキシプロピルである；
Ｒ６は、存在しないか、あるいはメチルまたはヒドロキシメチルである；
Ｒ７およびＲ８は、存在しない；
Ｇは、ＮＨ２、ＮＨＲ９、またはＮＲ９Ｒ１０である；
Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、イソペンチル、
アミノカルボニルメチル、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（
ｃ−ヘキサ）−、または−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２）−である；
Ｒ１０は、メチルである；
但し、Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルまたはヘキシルであり、
そしてＲ３がＯＨであるとき、Ｒ６は、存在しない、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
（項目５）
式ＩＩの項目１に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよ
び塩：
【化６】
2012180371.tif 000007
ここで、
Ｚは、ＣＨ２またはＯである；
Ｒ１は、以下である：ａ）（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル；あるいはｂ）フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、１個〜３個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される：１）フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）
シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキルア
ルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）ア
ルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ
４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６
）アルキニル、ハロ（Ｃ５〜Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７
）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル；あるいは２）フ
ェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロア
リールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオ
キシであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個
に、以下から選択される：フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ
、およびアミノカルボニル；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロ
（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ
１０）アルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１０）
アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、ヒド
ロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、
（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロア
ルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキ
ル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０
）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ハロ（Ｃ１
〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ５）
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）−
シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカ
ンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ
（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５
）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル
チオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ジ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノ−カルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜
Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオである；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイルアミノ、または（Ｃ１〜Ｃ３）ア
ルコキシである；
但し、Ｒ３がＯＨまたはＦであるとき、Ｒ２は、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ４
〜Ｃ１０）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１
０）アルキルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ
１〜Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロ
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキ
シ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチ
オ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル−チオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル
チオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカン−カルボニルアミノ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５
）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
コキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、
ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシまたはジ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオではない；
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ９またはＱ１０である：
【化７】
2012180371.tif 000008
Ｒ４は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである；
Ｒ５は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキ
ルアルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ハ
ロ（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロア
ルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ジ
（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ
１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１
〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）ビシクロ
アルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ８〜Ｃ１２）トリシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）
アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
コキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、
ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、または飽和ヘテロシクリル（
Ｃ１〜Ｃ３）アルキル；あるいはｂ）フェニル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたはヘテロアリ
ール（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ
から選択される；
Ｒ６は、存在しないか、あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである；
Ｇは、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ９、またはＮＲ９Ｒ１０である；
Ｒ９は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（
Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キル、またはアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、あるいはｂ）フェニル（Ｃ１〜
Ｃ２）アルキルであって、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される：フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ
；あるいはｃ）Ｒ５およびＲ９は、一緒になって、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（
ＣＨ２）３−、または−（ＣＨ２）４−であり、必要に応じて、１個または２個の基で置
換されており、該基は、別個に、フッ素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）
アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロ
キシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アル
キル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、およびヒドロキシル
化（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択され、また、それらが
結合する原子と共に、４員環、５員環、６員環または７員環を形成する；
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル；そして
但し、Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、そしてＲ３がＯＨであるとき、Ｒ６は
、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルではない、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
（項目６）
式ＩＩａの項目１に記載の化合物、およびそれらの塩：
【化８】
2012180371.tif 000009
ここで、
Ｚは、ＣＨ２またはＯである；
Ｒ１は、以下である：ａ）（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル；あるいはｂ）フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、１個〜３個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される：１）フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）
シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキルア
ルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）ア
ルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ
４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６
）アルキニル、ハロ（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル−アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７
）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）−アルカンスルホニル；あるいは２）
フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロ
アリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシ、およびヘテロアリー
ルオキシであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、
別個に、以下から選択される：フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（
Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、
およびアミノカルボニル；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルキル、フルオロ
（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、フルオロ（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ
８）アルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルアルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ８）ア
ルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５
）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）ヒドロキシアルキル、（Ｃ３〜Ｃ
４）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ
１〜Ｃ５）アルキル、フルオロ（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル
、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ
１〜Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロア
ルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）
アルコキシ、フルオロ（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ
１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、フルオロ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アミノカルボ
ニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ
、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノ
イルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ
１〜Ｃ５）アルキル、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコ
キシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルカノイルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
コキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ
３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、アミノスルホニ
ルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アミノスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、
（Ｃ１〜Ｃ５）アルカンスルホニル−アミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）ア
ルカンスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカル
ボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミ
ノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ
５）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
コキシである；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイルアミノ、または（Ｃ１〜Ｃ３）ア
ルコキシである；但し、Ｒ３がＯＨまたはＦであるとき、Ｒ２は、（Ｃ２〜Ｃ１０）アル
コキシ、（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルコキシ
、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキルチオ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）
アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ３
〜Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（
Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコ
キシ、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキルチオ、（Ｃ２〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ
５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル−チオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜
Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカン−カル
ボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルカンカルボニルアミ
ノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ
１〜Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）
アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルコ
キシまたはジ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルアミノカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチ
オではない；
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ９またはＱ１０である：
【化９】
2012180371.tif 000010
Ｒ４は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである；
Ｒ５は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキ
ルアルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ハ
ロ（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロア
ルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ジ
（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化（Ｃ
１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ（Ｃ１
〜Ｃ２）アルキル（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）ビシクロ
アルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ８〜Ｃ１２）トリシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）
アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
コキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、
ハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、または飽和ヘテロシクリル（
Ｃ１〜Ｃ３）アルキル；あるいはｂ）フェニル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたはヘテロアリ
ール（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ
から選択される；
Ｇは、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ９、またはＮＲ９Ｒ１０である；
Ｒ６は、存在しないか、あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである；
Ｒ９は、以下である：ａ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（
Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ５）アル
キル、またはアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；あるいはｂ）フェニル（Ｃ１〜
Ｃ２）アルキルであって、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される：フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ
；あるいはｃ）Ｒ５およびＲ９は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−
、または−（ＣＨ２）４−であり、また、それらが結合する原子と共に、４員環、５員環
、６員環または７員環を形成し、該環は、必要に応じて、１個または２個の基で置換され
ており、該基は、別個に、フッ素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキ
ル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヒドロキシ（
Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、
ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ
８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜
Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコ
キシ、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ（Ｃ１〜
Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８
）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ
１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキ
ル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、
ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、
ヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）
アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ
８）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ３〜
Ｃ８）シクロアルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ
、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、ヒドロキシル化（Ｃ
３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（
Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ
３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアル
キルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１〜
Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキル、およびヒドロキシル化（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）
アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される；
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである；そして
但し、Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり、そしてＲ３がＯＨであるとき、Ｒ６は
、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルではない、
化合物、およびそれらの塩。
（項目７）
項目６に記載の化合物、およびそれらの塩であって、ここで：
Ｒ１は、以下である：ａ）シクロヘキシルまたはトリフルオロメチル；あるいはｂ）フ
ェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、２−イミダゾリル、または２−チ
アゾリルであって、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、
別個に、以下から選択される：フッ素、塩素、臭素、シアノ、メチル、エチル、イソプロ
ピル、トリフルオロメチル、アリル、シクロプロピルエチニル、メトキシ、トリフルオロ
メトキシ、ネオペンチルオキシ、メチルチオ、アリルオキシ、シクロプロピルメトキシ、
２−（シクロプロピル）エトキシ、シクロペンチルオキシ、シクロペンチルメトキシ、ベ
ンジルオキシ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、フェニル、フェ
ノキシ、ベンジルオキシ、および３−ピリジルオキシであって、ここで、該フェニルおよ
びフェノキシ、ベンジルオキシおよびピリジルオキシ基は、必要に応じて、１個〜３個の
置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル
、およびトリフルオロメチルから選択される；あるいはｃ）２−ベンゾチエニル、４−ベ
ンゾフリル、４−ベンゾチエニル、７−ベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−７−ベンゾフ
リル、７−ベンゾチエニル、１，３−ベンゾジオキソール−４−イル、７−インダゾリル
、または８−キノリニルであって、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており
、該置換基は、別個に、フッ素、メチル、イソブチル、およびｔ−ブチルから選択される
；
Ｒ２は、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ヘキシル、５−ペンテニル、３，
３，３−トリフルオロプロピル、４，４−ジフルオロペンチル、３−（シクロプロピル）
プロピル、４−（シクロプロピル）ブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブ
チル、４−ヒドロキシペンチル、４−ヒドロキシヘキシル、５−ヒドロキシヘキシル、２
−ヒドロキシエトキシ、３−エトキシプロピル、４−メトキシブチル、４−エトキシブチ
ル、２−（エトキシ）−エトキシ、３−メトキシプロポキシ、３−エトキシプロポキシ、
３−プロポキシプロポキシ、２−シクロプロピルエトキシ、（２−（メトキシ）エトキシ
）メチル、、３−（アセチルアミノ）プロピル、３−（プロピオニルアミノ）プロピル、
３−（ブタノイルアミノ）プロピル、３−（（２−メトキシプロピオニル）アミノ）プロ
ピル、３−（シクロプロパンカルボニルアミノ）プロピル、３−（トリフルオロアセチル
アミノ）プロピル、３−（メチルアミノカルボニルアミノ）プロピル、３−（ジメチルア
ミノカルボニルアミノ）プロピル、メトキシメチルカルボニルアミノメチル、または３−
（アミノスルホニルアミノ）プロピルである；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、メトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、アセチルアミノ、プロ
ピオニルアミノ、（２−メチルプロピオニル）アミノ、またはブタノイルアミノである；
但し、Ｒ３がＦまたはＯＨであるとき、Ｒ２は、３−メトキシプロポキシ、３−エトキ
シプロポキシ、３−プロポキシプロポキシ、または２−シクロプロピルエトキシではない
；
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ９またはＱ１０である：
【化１０】
2012180371.tif 000011
Ｒ４は、Ｈまたはメチルである；
Ｒ５は、メチル、イソブチル、ｔ−ブチルメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、
２−（トリフルオロメチル）プロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、
シクロヘキシルメチル、２−（シクロヘキシル）エチル、（３−ノルアダマンチル）メチ
ル、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル、（３，４−ジフルオロシクロペンチル
）メチル、（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル、（４−メチルシクロヘキシル
）メチル、第三級ブトキシメチル、（２−テトラヒドロフラニル）メチル、（２−テトラ
ヒドロピラニル）メチル、（４−テトラヒドロ−ピラニル）メチル、（３−メトキシシク
ロブチル）メチル、（４−メトキシシクロヘキシル）メチル、ベンジル、フェネチル、（
１−フルオロシクロヘキシル）メチル、（４−フルオロシクロヘキシル）メチル、１−ヒ
ドロキシ−２−メチルプロピル、（シクロペンチル）（ヒドロキシ）メチル、（シクロヘ
キシル）（ヒドロキシ）メチル、（４−フルオロシクロヘキシル）（ヒドロキシ）メチル
、（シクロヘプチル）（ヒドロキシ）メチル、（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル
、（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル、（３−ノルアダマンチル）（ヒドロキシ）
メチル、または２−メトキシ−２−メチルプロピルである；
Ｒ６は、存在しないか、あるいはメチルまたはヒドロキシメチルである；
Ｇは、ＮＨ２、ＮＨＲ９、またはＮＲ９Ｒ１０である；
Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチルまたはイソペンチ
ル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−メトキシエチル、またはアミノカルボニルメ
チルである；あるいはＲ９は、Ｒ５と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４
−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ｃ−ヘキサ）−、または−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＣＨ（Ｃ２Ｈ
５）２）−である；
Ｒ１０は、メチルである、
化合物、およびそれらの塩。
（項目８）
式ＩＩの項目１に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよ
び塩：
【化１１】
2012180371.tif 000012
ここで、
Ｚは、ＣＨ２またはＯである；
Ｒ１は、以下である：ａ）（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル；あるいはｂ）フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、１個〜３個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される：１）フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）
シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキルア
ルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）ア
ルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ
４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６
）アルキニル、ハロ（Ｃ５〜Ｃ７）−シクロアルキルアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコ
キシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７
）シクロアルキルアルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル；あるいは２）フ
ェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロア
リールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオ
キシであって、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個
に、以下から選択される：フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１
〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ
、およびアミノカルボニル；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、ハロ
（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ
１０）アルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ１０）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１０）
アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、ヒド
ロキシ（Ｃ１