(57)【要約】      （修正有）【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。2012021006.tif 000679【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【化１】
2012021006.tif 000672
［式中、
Ａは、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、
【化２】
2012021006.tif 000673
であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−ＯアルキルＳＯ２アルキル、−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールまたは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールであり；−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールもしくは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールの複素環部分アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立に選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ６は、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６は、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯＨ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯＨ、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アリールアルキル）および−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アリールアルキル）からなる群から選択される０もしくは１個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。］
【請求項２】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
テトラヒドロ−３−フラニル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）アセトアミド；
（３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメートおよび（３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ、２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
３−フリルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート；
２−（メチルスルホニル）エチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
（３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
（３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
３−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
４−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
１，３−チアゾール−５−イルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；および
Ｎ−｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【請求項７】
下記式（ＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【化３】
2012021006.tif 000674
［式中、
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２，３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。］
【請求項８】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−３−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−オキソプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−ヒドロキシプロピルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｒ）−１−［（アミノスルホニル）メチル］−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルファニル）プロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−４−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチルフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（２Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］プロピルカーバメート；
（３Ｓ）−４−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−３−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−４−オキソブタン酸メチル；
２−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］アミノ｝アセチル）アミノ］ペンタンアミド；および
ベンジル（１Ｓ）−４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート
からなる群から選択される請求項７に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【請求項１４】
下記式（ＩＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【化４】
2012021006.tif 000675
［式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。］
【請求項１５】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項２１】
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（テトラヒドロ−２−フラニルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２−フリルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−ピリジニルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−メトキシエチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−ヒドロキシプロピル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［２−（２−チエニル）エチル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（Ｅ）−（ジメチルヒドラゾノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［４−（２−ピリジニル）ベンジル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−｛（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛６−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−｛［アセチル（メチル）アミノ］メチル｝−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（３−｛［２−（１−メチルヒドラジノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［（６−ピリジン−２−イル−２−ピリジニル）メチル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［４−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（２−｛［アセチル（メチル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
酢酸｛４−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（３−ピリジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（６−メチル−３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−｛２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
エチル｛６−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−２−ピリジニル｝メチル（メチル）カーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（２−ピリジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２，４−ジメチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［３−（３−フリル）ベンジル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（４−ピリミジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−メトキシ−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピラジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ピロリジン−２−イルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシド−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ピリジン−４−イル｝メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［３−（ヒドロキシメチル）ベンジル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛６−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−２，３−ジメチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−チエニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（３，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（５−エチル−２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（５−エチル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１−ベンゾチエン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−イソブチリル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−ブチリル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−ニトロ−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アジドメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［（２−プロピオニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
酢酸（４−｛［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノプロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチル；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンジアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１−ベンゾフラン−２−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（４−メトキシ−５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルファニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（シアノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（８−ヒドロキシ−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（４−メトキシ−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノキザリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ４−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ４−エチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−（ホルミルアミノ）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝プロパンアミド；
（２Ｓ）−３−［（アミノカルボニル）アミノ］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝プロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（３−｛［２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（２−エチル−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛［２−（６−メチル−３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−メトキシフェニル）スルホニル］（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（アセチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
メチル（４−［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルホニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジエチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−４−ヒドロキシ−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｒ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｒ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシ−３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−エチル−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−｛［（メチルアミノ）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
エチル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−イソプロピルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−ニトロ−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
酢酸｛４−［（３−｛（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［３−（ジメチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
メチル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
ベンジル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アセチル−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（２−アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（３−｛［２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジブロモフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ブロモ−５−クロロ−２−ピリジニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−フルオロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ブロモフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アセチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（２−チエニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニルアミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（アセチルアミノ）−３−クロロフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
２−ヒドロキシ−５−［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（５−イソキノリニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３，４，５−トリメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
４−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
（２Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（フェニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−ビニルフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（１−ヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（２Ｓ，２Ｒ）−３−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［２−（アセチルアミノ）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−｛（Ｚ）−［（ベンジルオキシ）イミノ］メチル｝−２−フリル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸メチル；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アセチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（１−オキシド−４−ピリジニル）スルホニルアミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ホルミルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（ホルミルアミノ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［３−（アセチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［３−（ホルミルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（フェニルアセチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−３−オキソプロピルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（４−［（メトキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（２−アミノ−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（３−［（３−アミノプロパノイル）アミノ］−４−ヒドロキシフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ホルミル−２−フリルスルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｚ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（｛４−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
４−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド；
４−［［（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド；および
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド
からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【請求項２２】
下記式（ＩＶ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【化５】
2012021006.tif 000676
［式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。］
【請求項２３】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝ブタンアミド；および
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ピリジン−４−イル｝メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−３−メチルペンタンアミド
からなる群から選択される請求項２２に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【請求項２９】
下記式（Ｖ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【化６】
2012021006.tif 000677
［式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。］
【請求項３０】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（［４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−アセチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（ＩＳ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−シアノ−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［３−（アジドメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−｛（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピラジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（３−｛３−［（メチルアミノ）メチル］ベンジル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛３−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ベンジル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［３−（アミノメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（１４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２，５−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］酢酸エチル；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（６−メトキシ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−ニトロ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−メトキシフェニル）スルホニル］（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（イソブチルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（２−アニリノ−２−オキソエチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル［（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［３−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（２−シアノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（４−メチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（４−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（［１，１′−ビフェニル］−４−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（４−ベンゾイルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（１−ナフチルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（２−ナフチルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ビニルベンジル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（４−メチル−３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（２−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（２−メチル−３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［４−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（２−フルオロ−６−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−メチル−４−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［３−（メトキシメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（３−ブロモベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−アセチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［３−（２−ピラジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［３−（２−チエニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−ニトロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−３−［（２−シアノ−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［３−（ヒドロキシメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；および
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（シクロペンチルメチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
からなる群から選択される請求項２９に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【請求項３６】
下記式（ＶＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【化７】
2012021006.tif 000678
［式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；または
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。］
【請求項３７】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項３６に記載の化合物。
【請求項４２】
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（１４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［（｛エチル［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（３−ニトロベンジル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
メチル４−（５Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ベンジル−９−ヒドロキシ−１１−（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）−２，１３−ジメチル−５−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−３，６−ジオキソ−２，４，７，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−１，３−チアゾール−２−イルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（３−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（４−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛６−［（Ｚ）−アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（３−アミノベンジル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｒ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［（｛６−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；および
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
からなる群から選択される請求項３６に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【請求項４３】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または化合物の組み合わせおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４４】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または化合物の組み合わせ、第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、ＨＩＶ逆転写酵素阻害薬、ＨＩＶ侵入／融合阻害薬、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬およびＨＩＶ出芽／成熟阻害薬またはこれらの組み合わせからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４５】
前記第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬が、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記ＨＩＶ逆転写酵素阻害薬が、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される請求項４４に記載の組成物。
【請求項４７】
前記ＨＩＶ侵入／融合阻害薬が、エンフュービルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される請求項４４に記載の組成物。
【請求項４８】
前記ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬が、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される請求項４４に記載の組成物。
【請求項４９】
前記ＨＩＶ出芽／成熟阻害薬がＰＡ−４５７である請求項４４に記載の組成物。
【請求項５０】
ウィルスを治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは化合物の組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製阻害方法。
【請求項５１】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは化合物の組み合わせを投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法。
【請求項５２】
処置を必要とする患者に対して、請求項４３、４４、４５、４６、４７、４８および４９のいずれかに記載の医薬組成物を投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法。
【請求項５３】
前記ＨＩＶプロテアーゼを治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは化合物の組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規な化合物ならびにヒト免疫不全症ウィルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害する組成物および方法、ＨＩＶ感染を阻害もしくは治療する組成物および方法、前記化合物の製造方法およびその方法で用いられる合成中間体に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
ヒト免疫不全症ウィルス（ＨＩＶ）のゲノムは、ｐｏｌおよびｇａｇ遺伝子産物などの１以上のポリタンパク質前駆体のタンパク質分解的過程を担当するプロテアーゼをコードする。ＨＩＶプロテアーゼは、ｇａｇ前駆体に作用してコアタンパク質とし、さらにはｐｏｌ前駆体に作用して逆転写酵素およびプロテアーゼとする。
感染性ウィルス粒子の組立には、ＨＩＶプロテアーゼによる前駆体ポリタンパク質への一連の作用が正確である必要がある。従って、ＨＩＶプロテアーゼの阻害は、ＨＩＶ感染の治療用の治療薬の開発に向けた有用な標的を提供する。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
近年、ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬は、ヒトにおけるＨＩＶ感染の阻害および治療用の重要な種類の治療剤になってきた。ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬は、ＨＩＶ治療剤の「カクテル」中で他の種類のＨＩＶ治療剤、特にはＨＩＶ逆転写酵素の阻害薬との併用で投与した場合に特に有効である。
【０００４】
現時点では、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬サクイナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル／リトナビル、ホスアンプレナビルおよびアタザナビルが、ＨＩＶ感染治療用に米国で承認されている。現在もなお、非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は、下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【０００６】
【化１】
2012021006.tif 000002
式中、
Ａは、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、
【０００７】
【化２】
2012021006.tif 000003
であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−ＯアルキルＳＯ２アルキル、−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールまたは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールであり；−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールもしくは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールの複素環部分、アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立に選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ６は、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６は、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯＨ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯＨ、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アリールアルキル）および−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アリールアルキル）からなる群から選択される０もしくは１個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。
【０００８】
本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその方法で用いられる中間体を提供する。
【０００９】
本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグ塩のまたはこれらの組み合わせおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【００１０】
本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせおよび第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、ＨＩＶ逆転写酵素阻害薬、ＨＩＶ侵入／融合阻害薬、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬およびＨＩＶ出芽／成熟阻害薬からなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【００１１】
本発明はさらに、ウィルスを治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製阻害方法を提供する。
【００１２】
本発明はさらに、ウィルスを本発明の医薬組成物のいずれかと接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製を阻害する方法を提供する。
【００１３】
本発明はさらに、ＨＩＶプロテアーゼを、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
【００１４】
本発明はさらに、ＨＩＶプロテアーゼを本発明の医薬組成物のいずれかと接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
【００１５】
本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
【００１６】
本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、本発明の医薬組成物のいずれかを投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１７】
本明細書で使用される場合、下記の用語は、示した意味を有する。
【００１８】
本明細書で使用される場合に、単数形「一つの」、「１個の」および「こ（そ）の」は、文脈が明瞭に他の意味を指定していない限りは複数表現を含むものである。
【００１９】
本明細書で使用される「活性化カルボン酸基」という用語は、酸塩化物などの酸ハライドを指し、ギ酸および酢酸誘導無水物、イソブチルオキシカルボニルクロライドなどのアルコキシカルボニルハライドから誘導される無水物、カルボン酸とＮ，Ｎ′−カルボニルジイミダゾールなどとの反応から誘導される無水物、Ｎ−ヒドロキシコハク酸イミド誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミド誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド誘導エステル、２，４，５−トリクロロフェノール誘導エステル、ｐ−ニトロフェノール誘導エステル、フェノール誘導エステル、ペンタクロロフェノール誘導エステル、８−ヒドロキシキノリン誘導エステルなど（これらに限定されるものではない）の活性化エステル誘導体も指す。
【００２０】
本明細書で使用される「アルカノイル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルカノイルの例には、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルなどがある。
【００２１】
本明細書で使用される「アルキル」という用語は、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐飽和炭化水素から誘導される基を指す。アルキル基の例には、ブチル、メチル、１−メチルプロピル、２−メチルブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピルなどがある。
【００２２】
本明細書で使用される「アルキルアミノ」という用語は、−Ｎ（Ｈ）Ｒ９０（Ｒ９０はアルキルである）を指す。
【００２３】
本明細書で使用される「アルキルアミノカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルキルアミノ基を指す。
【００２４】
本明細書で使用される「アルケニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の直鎖もしくは分岐の基を指す。アルケニル基の例には、アリル、プロペニル、３−メチル−２−ブテニルなどがある。
【００２５】
本明細書で使用される「アルキニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有する炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の直鎖もしくは分岐の炭化水素を指す。アルキニル基の例には、エチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−ペンチニルなどがある。
【００２６】
本明細書で使用される「アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルコキシ基の例には、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシ、イソプロポキシなどがある。
【００２７】
本明細書で使用される「アルコキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のアルコキシ基によって置換されたアルキル基を指す。
【００２８】
本明細書で使用される「アルコキシカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルコキシ基を指す。アルコキシカルボニル基の例には、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニルなどがある。
【００２９】
本明細書で使用される「アミノ」という用語は、−ＮＨ２を指す。
【００３０】
本明細書で使用される「アミノアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂したアミノ基を指す。
【００３１】
本明細書で使用される「アリール」という用語は、フェニル基または二環式もしくは三環式炭化水素縮合環系であって１以上の環がフェニル基であるものを指す。二環式縮合環系は、本明細書で定義の、単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合したフェニル基を有する。三環式縮合環系の例としては、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合した二環式縮合環系がある。アリール基の例には、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニル、テトラヒドロナフチルなどがある。本発明のアリール基は、その基のいずれか置換可能な炭素原子を介して親分子部分に連結されていても良い。本発明のアリール基は、置換または未置換であることができる。
【００３２】
本明細書で使用される「アリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
【００３３】
本明細書で使用される「カルボニル」という用語は、−Ｃ（＝Ｏ）を指す。
【００３４】
本明細書で使用される「シアノ」という用語は、−ＣＮを指す。
【００３５】
本明細書で使用される「シアノアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシアノ基を指す。
【００３６】
本明細書で使用される「シクロアルケニル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する非芳香族系で部分不飽和の単環式、二環式もしくは三環式環系を指す。シクロアルケニル基の例には、シクロヘキセニル、オクタヒドロナフタレニル、ノルボルニレニルなどがある。本発明のシクロアルケニル基は、未置換または置換であることができる。
【００３７】
本明細書で使用される「シクロアルケニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルケニル基を指す。
【００３８】
本明細書で使用される「シクロアルキル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する飽和の単環式、二環式もしくは三環式炭化水素環系を指す。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプチル、アダマンチルなどがある。本発明のシクロアルキル基は未置換または置換であることができる。
【００３９】
本明細書で使用される「シクロアルキルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルキル基を指す。
【００４０】
本明細書で使用される「ジアルキルアミノ」という用語は、−ＮＲ９０Ｒ９１（Ｒ９０およびＲ９１はアルキルである）を指す。
【００４１】
本明細書で使用される「ジアルキルアミノカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のジアルキルアミノ基を指す。
【００４２】
本明細書で使用される「ホルミル」という用語は、−Ｃ（Ｏ）Ｈ基を指す。
【００４３】
本明細書で使用される「ホルミルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に懸垂したホルミル基を指す。
【００４４】
本明細書で使用される「ハロ」および「ハロゲン」という用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩを指す。
【００４５】
本明細書で使用される「ハロアルケニル」という用語は、１、２、３もしくは４個のハロゲン原子によって置換されたアルケニル基を指す。
【００４６】
本明細書で使用される「ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したハロアルキル基を指す。
【００４７】
本明細書で使用される「ハロアルコキシアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に結合したハロアルコキシ基を指す。
【００４８】
本明細書で使用される「ハロアルキル」という用語は、１、２、３もしくは４個のハロゲン原子によって置換されたアルキル基を指す。
【００４９】
本明細書で使用される「ハロアルキニル」という用語は、１、２、３もしくは４個のハロゲン原子によって置換されたアルキニル基を指す。
【００５０】
本明細書で使用される「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１個の原子がＮ、ＯおよびＳからなる群から選択され、残りの原子が炭素である芳香族５員もしくは６員環を指す。「ヘテロアリール」という用語には、ヘテロアリール環が、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基に縮合したフェニル基である二環式系をも含まれる。「ヘテロアリール」という用語には、二環式系が、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基に縮合したフェニル基である三環式系も含まれる。そのヘテロアリール基は、基中のいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に連結されている。ヘテロアリール基の例には、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、フラニル（フリル）、イミダゾリル、３Ｈ−［４，５−ｂ］ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、トリアジニルなどがある。本発明のヘテロアリール基は置換または未置換であることができる。さらに、窒素ヘテロ原子は４級化されていても、またはＮ−オキサイドまで酸化されていても良い。さらに、窒素含有環はＮ−保護されていても良い。
【００５１】
本明細書で使用される「ヘテロアリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。
【００５２】
本明細書で使用される「複素環」という用語は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される少なくとも１個の原子を有する環状で非芳香族の飽和もしくは部分不飽和の３、４、５、６もしくは７員環を指す。「複素環」という用語には、複素環がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した二環式系も含まれる。「複素環」という用語には、二環式系がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した三環式系も含まれる。本発明の複素環基は、基中のいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に連結されている。複素環基の例には、ベンゾオキサジニル、１，３−ベンゾジオキソール、ジヒドロインドリル、ジヒドロピリジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、ヘキサヒドロフロフラニル、ヘキサヒドロフロピラニル、イソインドリニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニルなどがある。本発明の複素環基は置換または置換であることができる。さらに、窒素ヘテロ原子は４級化されていても、またはＮ−オキサイドまで酸化されていても良い。さらに、窒素含有複素環はＮ−保護されていても良い。
【００５３】
本明細書で使用される「複素環アルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合した複素環基を指す。
【００５４】
本明細書で使用される「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」という用語は、−ＯＨを指す。
【００５５】
本明細書で使用される「ヒドロキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されたアルキル基を指す。
【００５６】
本明細書で使用される「ニトロ」という用語は、−ＮＯ２を指す。
【００５７】
本明細書で使用される「ニトロアルキル」という用語は、少なくとも１個のニトロ基で置換されたアルキル基を指す。
【００５８】
本明細書で使用される「オキソ」という用語は、（＝Ｏ）を指す。
【００５９】
本明細書で使用される「チオアルコキシ」という用語は、硫黄原子を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルキル基を指す。
【００６０】
本明細書で使用される「チオアルコキシアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のチオアルコキシ基を指す。
【００６１】
アルカノイル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキニル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノカルボニル、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、チオアルコキシおよびチオアルコキシアルキルの各用語は未置換であっても置換されていても良いことは明らかである。
【００６２】
第１の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【００６３】
【化３】
2012021006.tif 000004
式中、
Ａは、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、
【００６４】
【化４】
2012021006.tif 000005
であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−ＯアルキルＳＯ２アルキル、−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールまたは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールであり；−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールもしくは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールの複素環部分、アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立に選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ６は、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６は、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯＨ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯＨ、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アリールアルキル）および−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アリールアルキル）からなる群から選択される０もしくは１個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。
【００６５】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００６６】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００６７】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００６８】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００６９】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７０】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７１】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７２】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７３】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７４】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００７５】
式（Ｉ）を有する本発明の化合物の例には、
ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
テトラヒドロ−３−フラニル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）アセトアミド；
（３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメートおよび（３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ、２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
３−フリルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート；
２−（メチルスルホニル）エチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
（３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
（３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
３−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
４−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
１，３−チアゾール−５−イルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；および
Ｎ−｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００７６】
第２の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【００７７】
【化５】
2012021006.tif 000006
式中、
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。
【００７８】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００７９】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００８０】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００８１】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００８２】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００８３】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００８４】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００８５】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００８６】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
【００８７】
式（ＩＩ）の本発明の化合物の例には、
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−３−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−オキソプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−ヒドロキシプロピルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｒ）−１−［（アミノスルホニル）メチル］−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルファニル）プロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−４−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチルフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（２Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］プロピルカーバメート；
（３Ｓ）−４−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−３−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−４−オキソブタン酸メチル；
２−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］アミノ｝アセチル）アミノ］ペンタンアミド；および
ベンジル（１Ｓ）−４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００８８】
第３の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【００８９】
【化６】
2012021006.tif 000007
式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯＺＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。
【００９０】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【００９１】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【００９２】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【００９３】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【００９４】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【００９５】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【００９６】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【００９７】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【００９８】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【００９９】
式（ＩＩＩ）の本発明の化合物の例には、
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（テトラヒドロ−２−フラニルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２−フリルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−ピリジニルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−メトキシエチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−ヒドロキシプロピル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［２−（２−チエニル）エチル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（Ｅ）−（ジメチルヒドラゾノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［４−（２−ピリジニル）ベンジル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−｛（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛６−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−｛［アセチル（メチル）アミノ］メチル｝−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（３−｛［２−（１−メチルヒドラジノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［（６−ピリジン−２−イル−２−ピリジニル）メチル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［４−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（２−｛［アセチル（メチル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
酢酸｛４−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（３−ピリジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（６−メチル−３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−｛２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
エチル｛６−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−２−ピリジニル｝メチル（メチル）カーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（２−ピリジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２，４−ジメチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［３−（３−フリル）ベンジル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（４−ピリミジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−メトキシ−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピラジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ピロリジン−２−イルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシド−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ピリジン−４−イル｝メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［３−（ヒドロキシメチル）ベンジル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛６−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−２，３−ジメチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−チエニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（３，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（５−エチル−２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（５−エチル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１−ベンゾチエン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−イソブチリル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−ブチリル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−ニトロ−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アジドメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［（２−プロピオニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
酢酸（４−｛［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノプロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチル；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンジアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１−ベンゾフラン−２−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（４−メトキシ−５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルファニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（シアノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（８−ヒドロキシ−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（４−メトキシ−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノキザリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ４−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ４−エチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−（ホルミルアミノ）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝プロパンアミド；
（２Ｓ）−３−［（アミノカルボニル）アミノ］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝プロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（３−｛［２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（２−エチル−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛［２−（６−メチル−３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−メトキシフェニル）スルホニル］（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（アセチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
メチル（４−［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルホニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジエチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−４−ヒドロキシ−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｒ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｒ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシ−３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−エチル−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−｛［（メチルアミノ）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
エチル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−イソプロピルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−ニトロ−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
酢酸｛４−［（３−｛（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［３−（ジメチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
メチル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
ベンジル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アセチル−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（２−アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（３−｛［２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジブロモフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ブロモ−５−クロロ−２−ピリジニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−フルオロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ブロモフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アセチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（２−チエニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニルアミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（アセチルアミノ）−３−クロロフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
２−ヒドロキシ−５−［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（５−イソキノリニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３，４，５−トリメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
４−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
（２Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（フェニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−ビニルフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（１−ヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（２Ｓ，２Ｒ）−３−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［２−（アセチルアミノ）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−｛（Ｚ）−［（ベンジルオキシ）イミノ］メチル｝−２−フリル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸メチル；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アセチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（１−オキシド−４−ピリジニル）スルホニルアミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ホルミルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（ホルミルアミノ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［３−（アセチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［３−（ホルミルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（フェニルアセチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−３−オキソプロピルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（４−［（メトキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（２−アミノ−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（３−［（３−アミノプロパノイル）アミノ］−４−ヒドロキシフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ホルミル−２−フリルスルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｚ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（｛４−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
４−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド；
４−［［（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド；および
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１００】
第４の実施形態において本発明は、下記式（ＩＶ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【０１０１】
【化７】
2012021006.tif 000008
式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。
【０１０２】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１０３】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１０４】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１０５】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１０６】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１０７】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１０８】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１０９】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１１０】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０１１１】
式（ＩＶ）の本発明の化合物の例には、
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝ブタンアミド；および
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ピリジン−４−イル｝メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−３−メチルペンタンアミド；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１１２】
第５の実施形態において本発明は、下記式（Ｖ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
【０１１３】
【化８】
2012021006.tif 000009
式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。
【０１１４】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１１５】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１１６】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１１７】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１１８】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１１９】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１２０】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１２１】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０１２２】
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロ菣뎃菣ꮃ菣膃菣ꞁ臣誂胣늼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢臣较菣膀裢꾼볯㲲畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯膽⼼畳㹢胣銈볯늼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼뷯㲁猯扵늼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼뷯㲂猯扵誁苣뎁裢ꎼ볯늼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼뷯㲂猯扵覼볯꺼볯늼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼뷯㲁猯扵讁苣ꪁ苣꒾臣覂臩麊臣貂苣邼胣醼胣銼胣鎼苣鞁臣꾁볯讀臣꺽迦몟臣꺽迦閁苣龁菣Ꞃ菣ꮃ臣芁苣膀볯㲲畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯扵貁볯醼苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ볯ꊂ菣궂菣膀볯鎼苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ볯ꊂ菣궂菣뺁臣꾁볯閼苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣膀볯貁菣Ꞃ菣ꮃ菣膃菣ꞁ臣誂볯늼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼뷯㲁猯扵誁苣뎁볯㲲畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯芽⼼畳㹢臣겋ꯧꮁ냦ꂴ臣袂臣ꊂ菣궂菣讁苣ꪁ苣꒾臣覂臩麊臣貂苣込볯뚼볯꺁賥袐觧銂迦鮾臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†볥袼볯覼臣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣设臣꾁胣㲁牢ਾ†볯銼볯覼裢꺼裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢뮼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼볯ꒂ苣隃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯鞃菣钃菣鶽裢銼裢袼볯銈뷯뮼볯銈볯ꆃ菣궂苣ꆃ菣ꮃ볯銈볯貼볯銈菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ뷯銈볯貼볯銈苣ꪂ苣붂裢醼裢ꒂ菣肃苣ꪃ苣讃菣覼裢鎼裢ꆃ菣ꮃ菣뾂菣ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ†볯銼볯覼裢꺼裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢뮼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼볯ꒂ苣隃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯鞃菣钃菣鶽裢鎼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢뮼볯銈볯鎼裢讃菣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꪂ苣붂裢醼裢ꒂ菣肃苣ꪃ苣讃菣붼菣뾂菣ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ†볯銼볯覼裢꺼裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢뮼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼볯ꒂ苣隃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯鞃菣钃菣鶽裢鎼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢鮽볯銈볯袼볯銈菣膃菣銈볯ꢼ裢馃菣몂苣龃菣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼菣膃菣붼裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ뷯隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯袼뷯钼裢뮼볯ꖼ볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣覼菣膃菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯릂菣鮃菣ꮃ볯袼苣붂菣膃菣覼苣龃菣붼菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈볯銼裢궂菣ꪃ菣ꮃ菣膃菣覼裢醼裢ꒂ菣肃苣ꪃ苣讃菣붼裢鎼裢ꆃ菣ꮃ菣뾂菣ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ†볯銼볯覼裢꺼裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢뮼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼볯ꒂ苣隃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯鞃菣钃菣鶽裢鎼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢鮽볯銈볯袼볯銈菣膃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣肃苣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼菣膃菣붼裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ뷯隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈볯鎼裢袼볯貼볯銈菣뎃苣뢂苣궂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ菣膃菣覼裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈뷯钼裢뮼볯ꖼ볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣覼菣膃菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯릂菣鮃菣ꮃ볯袼苣붂菣膃菣覼苣龃菣붼菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈菣膃菣隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 銼裢袼볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯袼뷯钼裢뮼볯ꖼ볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣覼菣膃菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯릂菣鮃菣ꮃ볯袼苣붂菣膃菣覼苣龃菣붼菣궃菣ꮃ뷯ꊂ苣袃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯袼뷯钼裢뮼볯ꖼ볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣覼菣膃菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯릂菣鮃菣ꮃ볯袼苣붂菣膃菣覼苣龃菣붼菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣ꮃ菣膃菣覼裢醼裢ꒂ菣肃苣ꪃ苣讃菣붼裢鎼裢ꆃ菣ꮃ菣뾂菣ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ†볯銼볯覼裢꺼裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢뮼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼볯ꒂ苣隃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯鞃菣钃菣鶽裢銼裢뮼볯銈볯鮽볯銈볯袼苣ꆃ菣ꮃ苣龃菣覼菣膃菣붼裢醼볯鎼裢膃苣뺂菣ꮃ裢钼裢ꒂ菣鶽菣膃菣覼裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯袼뷯钼裢뮼볯ꖼ볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣覼菣膃菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯릂菣鮃菣ꮃ볯袼苣붂菣膃菣覼苣龃菣붼菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈菣膃菣銈볯銈뷯鎼裢뮼볯銼裢ꆃ菣ꮃ裢醼볯鎼裢膃苣뺂菣ꮃ裢钼裢ꒂ菣覼菣膃菣붼裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ뷯隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈볯袼苣꾂菣骃菣膃菣ꆃ菣ꮃ볯袼볯钼裢뮼볯ꖼ볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣覼菣膃菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯릂菣鮃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢鎼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢鮽볯銈볯袼볯銈菣膃菣銈볯貼볯銈菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꪂ苣붂裢醼裢ꒂ菣肃苣ꪃ苣讃菣鶽菣뾂菣ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ†볯銼볯覼裢꺼裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢뮼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼볯ꒂ苣隃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯鞃菣钃菣鶽裢銼裢뮼볯貼볯銈苣ꪂ苣붂裢鎼裢袼볯銈菣ꪃ苣讃菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯袼뷯钼裢뮼볯ꖼ볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣覼菣膃菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯릂菣鮃菣ꮃ볯袼苣붂菣膃菣覼苣龃菣붼菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈菣膃菣銈볯銈뷯鎼裢뮼볯隼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢钃菣뢂菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꪂ苣붂裢醼裢ꒂ菣肃苣ꪃ苣讃菣鶽菣뾂菣ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ†볯銼볯覼裢銼裢袼볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯袼뷯钼裢뮼볯ꖼ볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣覼菣膃菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯릂菣鮃菣ꮃ볯袼苣붂菣膃菣覼苣龃菣붼菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈菣膃菣隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈볯鎼裢袼볯銈苣뮂菣ꮃ菣뎃苣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꪂ苣붂裢醼裢ꒂ菣肃苣ꪃ苣讃菣붼裢꺼裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢뮼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼볯ꒂ苣隃菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯鞃菣钃菣鶽裢鎼裢ꆃ菣ꮃ菣뾂菣ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ†볯銼볯覼裢꺼裢鮽볯ꦼ볯貼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢鎼裢뮼볯랂苣궃菣뎃菣ꮃ菣膃菣覼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯鎼裢鮽볯銼裢袼菣袃苣랂菣膃菣覼裢醼볯鎼裢膃苣뺂菣ꮃ裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈볯袼苣꾂菣隃菣ꮃ菣膃菣覼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈菣膃菣銈볯銈뷯鎼裢뮼볯銼裢ꆃ菣ꮃ裢醼볯鎼裢膃苣뺂菣ꮃ裢钼裢ꒂ菣覼菣膃菣붼裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ뷯隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈볯袼苣꾂菣隃菣ꮃ菣膃菣覼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣ꒂ菣躃볯ꆃ菣ꮃ볯閃苣讃菣鶽苣ꮃ菣讃菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯鎼裢鮽볯銼裢袼菣袃苣랂菣膃菣覼裢醼볯鎼裢膃苣뺂菣ꮃ裢钼裢ꒂ菣붼菣膃菣鶽裢銼볯钼裢뢂苣궂苣銈볯銈苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣隃苣뎃苣龃菣鮼戼㹲 袼볯뎼볯銈볯銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢馃菣뢂菣銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯袼뷯钼裢뮼볯ꖼ볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣覼菣膃菣붼菣Ꞃ菣ꮃ뷯릂菣鮃菣ꮃ볯袼苣붂菣膃菣覼苣龃菣붼菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈뷯鎼裢뮼볯銼裢랂苣躃裢钼裢钃菣뢂菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꪂ苣붂裢醼裢ꒂ菣肃苣ꪃ苣讃菣鶽裢鎼裢ꆃ菣ꮃ菣뾂菣ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ†볯銼볯覼裢銼裢鮽볯銈볯袼볯銈苣뮂菣ꮃ裢钼裢钃菣뢂菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꪂ苣붂裢醼裢ꒂ菣肃苣ꪃ苣讃菣鶽裢꺼裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢銼裢銃菣궃苣랂裢鎼裢뮼볯鮽볯銈볯袼볯覼裢袼菣覃菣궂苣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