【事件の表示】
　特願２００７−５５７１９７「ＩＬ４Ｒ−αに対する組成物およびその使用」拒絶査定不服審判事件〔平成１８年　８月３１日国際公開、ＷＯ２００６／０９１８４１、平成２０年１２月１１日国内公表、特表２００８−５４４７４２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、平成１８年２月２４日（パリ条約による優先権主張　平成１７年２月２５日　米国、平成１７年６月９日　米国、平成１７年７月１９日　米国、平成１７年８月１８日　米国）を国際出願日とする出願であって、平成２３年１０月４日付で手続補正がなされたが、平成２４年３月２７日付で拒絶査定がなされ、これに対して、同年７月３０日に拒絶査定に対する不服審判の請求がなされるとともに、同日付けで手続補正がなされたものである。
　
第２　平成２４年７月３０日付の手続補正（以下、「本件補正」という。）についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成２４年７月３０日付の手続補正を却下する。
［理由］
１　補正後の本願発明 
　本件補正は、特許請求の範囲の請求項１について、補正前に
「【請求項１】　ヒトIL 4R-αをコードする核酸分子（SEQ ID NO: 1）を標的とし、ヒトIL 4R-αの発現を阻害する、キメラ化合物であり、そしてSEQ ID NO: 1の2056-2101；167-265；284-303；353-372；428-450；487-525；530-550；619-640；642-668；735-760；777-796；917-950；998-1025；1053-1072；1077-1121；1160-1203；1221-1246；1395-1420；1492-1528；1608-1627；1670-1695；1700-1735；1777-1801；1976-1995；1997-2016；2126-2150；2230-2349；2390-2422；2524-2598；2626-2662；2674-2693；2731-2791；2856-2880；2915-2934；3053-3072；3103-3122；3168-3187；3198-3217；3297-3322；または3420-3451のヌクレオチドを標的とする、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物。」
とあったのを、
「【請求項１】　ヒトIL 4R-αをコードする核酸分子（SEQ ID NO: 1）を標的とし、ヒトIL 4R-αの発現を少なくとも50％阻害する、SEQ ID NO: 112、113、188、191、192、193、194、195、196、197、208、209、214、215、216、246、250、257、258、259、270、275、279、280、281、282、283、284、287、291、292、293、294、299、301、302、または303の少なくとも17核酸塩基部分を含むキメラ化合物である、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物。」
へと補正する事項を含むものである。
　
　上記補正後の請求項１は、
　補正前の請求項１における「ヒトIL 4R-αの発現を阻害する」を「ヒトIL 4R-αの発現を少なくとも50％阻害する」と限定するとともに、補正前の請求項１における「SEQ ID NO: 1の2056-2101；167-265；284-303；353-372；428-450；487-525；530-550；619-640；642-668；735-760；777-796；917-950；998-1025；1053-1072；1077-1121；1160-1203；1221-1246；1395-1420；1492-1528；1608-1627；1670-1695；1700-1735；1777-1801；1976-1995；1997-2016；2126-2150；2230-2349；2390-2422；2524-2598；2626-2662；2674-2693；2731-2791；2856-2880；2915-2934；3053-3072；3103-3122；3168-3187；3198-3217；3297-3322；または3420-3451のヌクレオチドを標的とする、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物」を、「SEQ ID NO: 112、113、188、191、192、193、194、195、196、197、208、209、214、215、216、246、250、257、258、259、270、275、279、280、281、282、283、284、287、291、292、293、294、299、301、302、または303の少なくとも17核酸塩基部分を含むキメラ化合物である、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物」に特定し、補正前の標的ヌクレオチド領域として列挙されている領域の一部に相補的で、更にその相補的な「標的ヌクレオチド領域」の一部分（２０塩基長）に相補的な具体的なSEQ ID NOにより特定された核酸配列の少なくとも17核酸塩基部分を含む、キメラ化合物であるオリゴマー化合物に限定するものである（本願明細書【表４−１】、【表５−２】、【表５−３】、【表５−４】、本願配列番号１の配列、参照）。
　したがって、補正前の請求項１に係る発明と補正後の請求項１に係る発明は、産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるから、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前（以下、「平成１８年改正前」という）の特許法第１７条の２第４項第２号に規定された特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。
　　
　そこで、本件補正後の前記請求項１に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか）について、以下検討する。
　　
２　引用例とその記載事項
　本願優先日前に頒布された刊行物であり、原査定の拒絶の理由に引用された引用例１（原査定の引用文献１）、引用例２（原査定の引用文献２）、引用例３（原査定の引用文献３）、及び引用例４（原査定の引用文献４）には以下の事項がそれぞれ記載されている。以下、下線は当審で付加した。
　　
（１）引用例１：米国特許出願公開第２００４／００４９０２２号明細書、日本語抄訳
（１ａ） 「
本発明はキメラオリゴであるオリゴも包含する。これらのオリゴヌクレオチドは、一般的に、ヌクレアーゼ分解に対しての抵抗性を増加させ、細胞取り込みを増加させ、及び／又はターゲット核酸への結合親和性を増加させるために修飾したオリゴを含む領域を少なくとも一部含む
（第７頁左欄第２５行〜３０行）
（１ｂ）
「
本発明のキメラオリゴは、通常は中央領域の両脇に化学的に同等だがギャップとは異なる２つの領域を配置した３つの異なる領域が存在する“ギャップマー”を含む
（１ｃ）「実施例５インターロイキン４受容体　
　
ＩＬ４Ｒに対する１５６個のホスホロチオエートアンチセンスオリゴヌクレオチド　ライブラリーが
スクリーニングされた
（１ｄ）「コントロール処理細胞ゆらぎと比較した、特異的アンチセンス処理細胞におけるＩＬ４Ｒａ受容体ＲＮＡの発現パーセンテージを下記表に示す。
（１ｅ）
「SEQ ID NO. Code,  Genbank Accession NO. 　Sequence 
　2,　MIL4R12,   　　 NM_000418,         CTC-CAC-TCA-CTC-CAG-GTG, 
　　　　　　　　　・・（略）・・
　
8,　HIL4R3,   　　　NM_00418,  CAC-CAC-GCC-CGG-CTT-CTC-T, 
　
（１ｆ）
（第９頁）　
　　
　上記ＴＡＢＬＥ３（１ｄ）におけるアンチセンスは、ＩＬ−４ＲａのｍＲＮＡ発現抑制効果を有する旨、記載されているが、ヒト由来のＩＬ−４受容体の発現を抑制する旨は記載されていない。しかしながら、ＴＡＢＬＥ３に列挙されるアンチセンスの一つである、EPI-5-3の塩基配列は、（１ｅ）の配列番号８HIL4R, Genbank Accession NO. NM_00418の塩基配列と等しく、Genbank　Accession NO. NM_00418とは、GenbankにおいてHomo sapiens interleukin 4 receptor (IL4R), transcript variant 1, mRNAとして登録されているものであるから（Database Genbank [online], Accession No. NM_00418,http://www.ncbi.nlm.nih.gov/nuccore/56788409?sat=34=668438126-JAN-2005[retrieved on 11 Jul.2014], Homo sapiens interleukin 4 receptor (IL4R), transcript variant 1, mRNA）、アンチセンスEPI-5-3はヒトのＩＬ４受容体αをコードするアンチセンスであることは明らかである。
　そうすると、引用例１には以下の発明が記載されていると認められる。
「ヒトＩＬ４Ｒ−αをコードする核酸分子（Genbank Accession NO. NM_00418）を標的とし、ヒトＩＬ４Ｒ−αの発現を阻害する、ＴＡＢＬＥ３のオリゴマー化合物。」の発明が記載されていると認められる。（以下、「引用発明１」という。）
　
（２）引用例２：Clin Exp Immunol(1995)，Vol.100，p..383-389、日本語抄訳
（２ａ）「
ＩＬ−４ＲｃＤＮＡの翻訳開始部位の下流に対してデザインされた３つのアンチセンスオリゴデオキシヌクレオチド
強いＩＬ−４Ｒの構成的発現阻害活性を示した
（２ｂ）「ヒトＩＬ−４ＲｃＤＮＡ配列に基づいて、３つのアンチセンスホスホトリオエート　オリゴデオキシヌクレオチドがヌクレオチド１−１４（Ｓ−オリゴ１：配列省略）、２５−４４（Ｓ−オリゴ２：配列省略）、６４−８３（Ｓ−オリゴ３：配列省略）に対してデザインされ、そして、それらはＧｅｎｅ　Ａｓｓｅｍｂｌｅｒ　Ｐｌｕｓ（Ｐｈａｒｍａｃｉａ，Ｕｐｐｓａｌａ，Ｓｗｅｄｅｎ）で自動的に合成された。」（第３８４頁左欄第９行〜１５行）
　
（３）引用例３：J ALLERGY CLIN IMMUNOL(1995)，Vol.96，p.1145-1151 、日本語抄訳
「ＩｇＥ合成の誘導におけるＢ細胞でのＩＬ−４が誘導するＩＬ−４Ｒの上方制御の機能的意義を研究するために、我々は、ヒトＩＬ−４Ｒ相補ＤＮＡ１９の１−２４ヌクレオチドに相当する
Ｓ-オリゴ１という名前の、ＩＬ−４Ｒの一つのアンチセンス　ホスホロチオエート　オリゴヌクレオチドを準備した。
該物質は、Ｄａｕｄｉ細胞においてＩＬ−４Ｒの自然発現の強い阻害を示した。
　
（４）引用例４：特表２００２−５１８００７号公報
「アンチセンス・オリゴヌクレオチドOD1：5'-agaccttcat gttcccagag-3'（SEQ ID NO：1）、OD2：5'-gttcccagag cttgccacct-3'（SEQ ID NO：2）、またはOD3：5'-cctgcaagac cttcatgtt-3'（SEQ ID NO：3）は、フローサイトメトリーで評価すると、生理活性型の
IL-4レセプターの発現を阻害する
 　　
３　対比・判断
（１）対比
　本願補正発明と引用発明１を対比する。
　引用発明１　ＴＡＢＬＥ３（１ｄ）に記載されるアンチセンスは、１７塩基〜２０塩基長のオリゴ化合物であるから、「少なくとも１７核酸塩基部分を含む、１２から３５核酸塩基のオリゴマー化合物」に包含される。
　したがって、両者は、「ヒトＩＬ４Ｒ−αをコードする核酸分子を標的とし、ヒトＩＬ４Ｒ−αの発現を阻害する少なくとも１７核酸塩基部分を含む、１２から３５核酸塩基のオリゴマー化合物」である点で一致し、下記の点で相違する。
　
相違点１：本願補正発明は、「ヒトＩＬ４Ｒ−αをコードする核酸分子（SEQ ID NO:1）を標的」とするのに対し、引用発明１では、「ヒトＩＬ４Ｒ−αをコードする核酸分子（Genbank Accession NO. NM_00418）を標的」とする点。　　
　
相違点２：オリゴマー化合物について、本願補正発明は、「ヒトIL 4R-αの発現を少なくとも50％阻害する、SEQ ID NO: 112、113、188、191、192、193、194、195、196、197、208、209、214、215、216、246、250、257、258、259、270、275、279、280、281、282、283、284、287、291、292、293、294、299、301、302、または303の」の配列であるのに対し、引用発明１では、ヒトＩＬ４Ｒ−αの発現を阻害する％が不明であり、ＴＡＢＬＥ３の塩基配列である点。
　
相違点３：本願補正発明は「キメラ化合物」であるのに対し、引用発明１では、キメラ化合物ではない点。
　
　
（２）当審の判断
ア．相違点１について
　本願補正発明の「核酸分子」については、本願明細書に「GenBankアクセッション番号 X52425.1（SEQ ID NO: 1）」（【００１７】段落）と記載されており、SEQ ID NO: 1は、GenBankアクセッション番号 X52425.1である。
　Genbankは、当業者であれば目的とするタンパク質の配列を知るために誰もがアクセスするデータベースであって、本願優先権主張日前に、ヒトＩＬ−４Ｒの配列であるAccession No.X52425.1、すなわち本願補正発明のSEQ ID NO.1は、Genbankに1992年に登録され周知（下記URL参照）のものとなっていた。
　しかも、引用発明１の「Genbank Accession No.NM_000418」のGenbankコメント欄を参酌すると、「The reference sequence was derived from BX479288.1, X52425.1 and AA838318.1.」（当審訳；
基準配列は
X52425.1
　そうすると、引用発明１において、引用発明１のヒトＩＬ−４Ｒに代えて、周知のヒトＩＬ−４Ｒ配列であるAccession No. X52425.1とすることにより、相違点１に記載の本願補正発明のごとくすることは当業者が容易に発明できたものである。
（Database Genbank [online], Accession No. X52425.1, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/nuccore/33833?sat=0satkey=2121226-MAY-1992[retrieved on 27 Aug.2014],  Human IL-4-R mRNA for the interleukin 4 receptor）
　　
イ．相違点２について　
　引用例１〜４{（１ｃ）、（１ｄ）ＴＡＢＬＥ３、（２ｂ）、（３）、（４）}には、ＩＬ−４受容体を標的とし、発現を阻害するアンチセンスオリゴマー化合物が複数個記載され、引用例１　ＴＡＢＬＥ３（１ｄ）のアンチセンスは１７塩基長〜２０塩基長であることが記載されている。また、標的とするＩＬ−４受容体をコードする核酸分子の発現をアンチセンスにより抑制し、できるだけ少ない発現にすることは、本願優先日既に自明の技術的課題であるから、本願補正発明の特定塩基配列の少なくとも１７核酸塩基部分を含むオリゴマー化合物は、引用例１（１ｆ）に記載されたヒトＩＬ−４受容体をコードする塩基配列である、Genbank Accession No.NM_000418をコードする塩基配列に相補的な１７塩基〜２０塩基長程度のアンチセンスオリゴマー化合物を作成し、「５０％」という発現抑制活性を指標にスクリーニングを行うだけで、過度な実験を要することなく、当業者が容易に設計しうるものである。
　　
ウ．相違点３について
　本願補正発明において、「キメラ化合物であるオリゴマー化合物」とは、本願明細書【００４２】において、「キメラオリゴマー化合物は、主に、ヌクレアーゼ分解への耐性の上昇、細胞内取り込みの上昇、および／または標的核酸への結合親和性の上昇を与えるための、少なくとも一つの領域の修飾を含む。」と記載されていることから、
「キメラ化合物であるオリゴマー化合物」は、
　i)ヌクレアーゼ分解への耐性の上昇、
　ii)細胞内取り込みの上昇、および／または
　iii)標的核酸への結合親和性の上昇　を与えるための、少なくとも一つの領域の修飾を含むオリゴマー化合物を包含するものと解釈される。
　引用例１記載事項（１ａ）にある、「i)ヌクレアーゼ分解に対しての抵抗性、ii)細胞取り込み、iii)ターゲット核酸への結合親和性を増加させるために修飾したオリゴを含む領域を少なくとも一部含むキメラオリゴの修飾方法」に従って、引用発明１のオリゴマー化合物の一部を、i)ヌクレアーゼ分解に対しての抵抗性、ii)細胞取り込み、iii)ターゲット核酸への結合親和性を増加させるために修飾すれば、上記本願補正発明の「キメラ化合物」となるものであって、当業者であれば容易になし得たことである。
　
エ．効果について
　本願補正発明の効果については、ヒトＩＬ−４受容体の発現を阻害することを期待してアンチセンスオリゴ化合物を作製し、オリゴ化合物の効果をみた程度にすぎず、引用例１〜４の記載から期待したとおりの効果を確認したものにすぎない。
　　
　以上の理由により、本願補正発明は、引用例１〜４の記載から当業者が容易になし得たものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
（３）むすび
　以上のとおり、本件補正は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するので、特許法第１５９条第１項の規定において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
第３　本願発明について
　本件補正は上記のとおり却下されたので、本願発明は、平成２３年１０月４日付手続補正書の特許請求の範囲の請求項に記載された請求項１〜１５に記載された事項により特定される発明と認める。そのうち、請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりの発明である。
　　
「【請求項１】
　ヒトIL 4R-αをコードする核酸分子（SEQ ID NO: 1）を標的とし、ヒトIL 4R-αの発現を阻害する、キメラ化合物であり、そしてSEQ ID NO: 1の2056-2101；167-265；284-303；353-372；428-450；487-525；530-550；619-640；642-668；735-760；777-796；917-950；998-1025；1053-1072；1077-1121；1160-1203；1221-1246；1395-1420；1492-1528；1608-1627；1670-1695；1700-1735；1777-1801；1976-1995；1997-2016；2126-2150；2230-2349；2390-2422；2524-2598；2626-2662；2674-2693；2731-2791；2856-2880；2915-2934；3053-3072；3103-3122；3168-3187；3198-3217；3297-3322；または3420-3451のヌクレオチドを標的とする、12から35核酸塩基のオリゴマー化合物。」
　
　そして、本願発明１は上記本願補正発明を包含するものであり、本願補正発明１は上記第２の３に記載した理由によって、引用例１〜４の記載から当業者が容易になし得たものであるから、本願発明１も引用例１〜４の記載から当業者が容易になし得たものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
第４　むすび
  以上のとおりであるから、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条２項の規定により特許を受けることができないので、他の請求項に係る発明については検討するまでもなく、本願は拒絶をすべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。