(57)【要約】      （修正有）【課題】皮膚を脱色、美白又はホワイトニングするための美容及び皮膚科学組成物、その調製法の提供。【解決手段】少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤及び少なくとも１種のジオールを含む水溶液。該組成物を使用するケア方法。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
水、少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤及び少なくとも１種のジオールを含む水溶液であって、リン酸トコフェロールが、水溶液の総重量に対して３重量％以上の量で溶解している、水溶液。
【請求項２】
３〜２５重量％のリン酸トコフェロール又はその塩の１種を含むことを特徴とする、請求項１に記載の水溶液。
【請求項３】
水、少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤及び少なくとも１種のジオールからなることを特徴とする、請求項１又は２に記載の水溶液。
【請求項４】
リン酸トコフェロール塩がアルカリ金属塩であることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の水溶液。
【請求項５】
リン酸トコフェロールが、α−リン酸トコフェロール、β−リン酸トコフェロール、δ−リン酸トコフェロール又はγ−リン酸トコフェロールであることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の水溶液。
【請求項６】
非イオン性界面活性剤が、ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンアルキルエーテルから選択されることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の水溶液。
【請求項７】
非イオン性界面活性剤が、ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（６）２−デシルテトラデシルエーテルであることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一項に記載の水溶液。
【請求項８】
総濃度が０．５〜３０重量％の間の少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含むことを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項に記載の水溶液。
【請求項９】
ジオールが、３〜８個の炭素原子を含むアルカンジオールから選択されることを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の水溶液。
【請求項１０】
総濃度が５〜６０重量％の間の少なくとも１種のジオールを含むことを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の水溶液。
【請求項１１】
水相、
少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、
少なくとも１種のポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、
少なくとも１種のジオール、及び
少なくとも１種の局所的に許容できる賦形剤
を含む、局所適用のための組成物。
【請求項１２】
０．４〜８重量％の前記リン酸トコフェロール、
０．０５〜３重量％の前記ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、
０．０５〜６重量％の前記ジオール
を含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
γ−リン酸トコフェロールナトリウム、ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（６）２−デシルテトラデシルエーテル及び１，２−ペンタンジオールを含む、請求項１１又は１２に記載の組成物。
【請求項１４】
リン酸トコフェロールが、水相に完全に溶解していることを特徴とする、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
アスコルビル−２グルコシド（アスコルビン酸２−Ｏ−グルコシド）、チロシナーゼ又はチロシナーゼ関連タンパク質１をコードするメッセンジャーＲＮＡに対するアンチセンスオリゴヌクレオチド配列、アゼライン酸、フェルラ酸、ビタミンＢ３又はＰＰ、Ｄ−パンテテイン−Ｓ−スルホン酸カルシウム、カンゾウ又はトウグワ抽出物、α−リポ酸、リノール酸、ＥＤＴＡ（エチレンジアミン四酢酸）などの陽イオンキレート剤、ダイズ抽出物、ウンシュウミカン抽出物、ジアセチルボルジン、レチノール、プロピオン酸レチノール又はパルミチン酸レチノールなどのレチノールエステル、β−エクジソン又は例えばアスコルビルトコフェリルリン酸カリウムなどのリン酸トコフェロール以外のトコフェロール誘導体など、皮膚及びケラチン繊維に対する脱色活性若しくは美白活性、又は皮膚及びケラチン繊維に対するホワイトニング活性を有する物質から選択される、リン酸トコフェロール又はその塩の１種以外の１種又は複数の活性剤を追加的に含むことを特徴とする、請求項１１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
水、少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤及び少なくとも１種のジオールを含み、リン酸トコフェロールが水溶液の総重量に対して３重量％以上の量で溶解している、リン酸トコフェロールの濃縮水溶液の調製、
局所適用のための組成物を得るための、１種又は複数の局所的に許容できる材料と、前記水溶液との混合
を含むことを特徴とする、請求項１１〜１５のいずれか一項に記載の組成物の調製のための方法。
【請求項１７】
水溶液が、水で希釈される、又は水に溶解若しくは分散した１種又は複数のその他の局所的に許容できる材料と混合又は接触させられることを特徴とする、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
皮膚を脱色、ホワイトニング又は美白して、特に皮膚の色を統一する、又は皮膚の色素斑の着色及び皮膚の色素沈着における均質性の他の欠如例の強度を低減するための、請求項１１〜１５のいずれか一項に記載の組成物の有効量の、体の関心のある領域での使用。
【請求項１９】
皮膚の色素斑（色素沈着過剰の領域）又は皮膚の色素沈着過剰な領域の着色、特に接触性皮膚炎、薬物誘発性紫外皮膚炎、黒皮症、老年性黒子（肝斑）又は日光黒子から特に生じる、様々な皮膚の異常変色からなる色素斑、衝撃、瘢痕、熱傷又はざ瘡病変から生じる色素斑、又はアレルギー若しくは光毒性反応によってもたらされる色素斑を予防する又は抑えるため、又は
特に白斑などの白斑症から生じる、皮膚の脱色領域の周辺の色素沈着を予防する又は抑えるために、
皮膚又はケラチン繊維、体又は顔の、少なくとも１つの色素沈着過剰な領域にそれを適用するための、請求項１１〜１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
皮膚の老化の兆候の出現を予防する若しくは遅らせるため、又はその作用を減速させるため、特に皮膚をトーンアップするため、及び／又はしわの抑制若しくは吸収を促進するため、又は酸化ストレス及び日光への曝露によってもたらされるストレスから皮膚を保護するための、請求項１１〜１５のいずれか一項に記載の組成物の有効量の、体の関心のある領域での使用。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明の主題は、リン酸トコフェロールを含む新規な水溶液、リン酸トコフェロールを含む局所適用のための新規な組成物、前記組成物の調製のための方法、並びに美容及び皮膚科学の分野において、特に皮膚を脱色、美白又はホワイトニングするための前記組成物の使用である。
【０００２】
［従来技術］
美容上又は皮膚科学的に活性な薬剤としてのビタミンＥ又はα−トコフェロール、並びにγ−トコフェロール及びδ−トコフェロールなどのその他のトコフェロール異性体を含む化粧品組成物は、従来技術からよく知られている。一般に、この場合、これらのトコフェロール異性体の安定な誘導体、例えばそのエステル、特にその酢酸又はそのリン酸が使用される。より良い水溶解性が所望されると、その際には、ポリ酸エステル、例えばリン酸、さらにより具体的にはこのエステルの塩、特にナトリウム塩が選択されるが、この溶解性は比較的不十分なままである。
【０００３】
例えば、特に皮膚用の脱色剤、ホワイトニング剤又は美白効果を有する薬剤として、リン酸トコフェロール又はその塩の１種を使用することが、知られている。
【０００４】
昭和電工株式会社は、トコフェロール誘導体を含む組成物に関する様々な特許出願を出願している。
【０００５】
文献、国際公開第２００５／１０２２６７号は、特にアスコルビン酸誘導体と組み合わせて、水相中にトコフェロールグリシネートを含む組成物を記載している。しかし、トコフェロール誘導体の濃度は低いままであり、非常に強力な界面活性剤特性を有する細菌性リポペプチドであるサーファクチンの存在が必要である。この文献は、トコフェロール誘導体の溶解性が低いという問題に言及し、界面活性剤の使用に頼る必要があることを示唆している。
【０００６】
国際出願、国際公開第２００８／００１９２１号は、リン酸トコフェロール又はその塩の１種を含む、適切な安定性を有する抗しわ組成物を記載している。しかし、実行例によれば、水相に含まれるトコフェロールエステルは、３％未満である。
【０００７】
出願、国際公開第０３／０９４８８２号は、トコフェロールの濃度が低い水分散液又は水溶液の形態でリン酸トコフェロールのナトリウム塩を含む、皮膚用のホワイトニング又は美白組成物を記載している。
【０００８】
ＬＶＭＨ  Ｒｅｃｈｅｒｃｈｅの出願、国際公開第９１／１１１８９号も、リン酸トコフェロールの二ナトリウム塩を含む化粧品組成物を記載している。この特許出願は、この塩から形成されたベシクルの懸濁液からの化粧品組成物の調製を記載している。
【０００９】
したがって、この先行技術は、化粧品組成物の調製におけるトコフェロール誘導体及びそれらの塩の溶解性の問題を明確に報告している。
【００１０】
［発明の目的］
化粧品組成物の調製中に、場合によっては塩化形態のトコフェロール又はその誘導体の１種、特にそのエステルの量を、精密且つ確実にアッセイするための理由がある。しかし、このアッセイは、十分正確で確実なものであるために、トコフェロール誘導体が完全に溶解している試料で実行されなければならない。これは、不溶性のトコフェロール誘導体の画分が残っていると、このアッセイ用の試料を取り出す際の調製が不均一になることによって、アッセイが十分正確にならないためである。
【００１１】
当業者は、トコフェロール誘導体の溶液の調製に使用できる水の量による制限がなければ、確実にこの誘導体をゆっくりと完全に溶解する、十分希釈された溶液を調製することができる。
【００１２】
しかし、所望の通りに溶液を除去することが不可能な場合が存在する。特に、最終組成物の水が、例えば粘性剤又は不溶性充填剤などの、組成物のその他の賦形剤を利用するために使用される場合である。
【００１３】
したがって、組成物の調製のための過剰の水によって、最終組成物の質感又はその粘度が変わることがあり、また、その安定性に悪影響を及ぼすおそれがある。
【００１４】
したがって、水溶性誘導体の形態のトコフェロールの場合、トコフェロールの正確で確実なアッセイを保証しながら、当業者が、特にトコフェロール溶液の調製のための時間に関して、工業的に実施できる方法に従って、その安定性及びその質感の観点から許容できる組成物を調製することを同時に可能にする、十分に濃縮された溶液を調製することが望ましい。
【００１５】
したがって、本発明の目的は、リン酸トコフェロール又はリン酸トコフェロールの塩の安定な濃縮水溶液の提供からなる技術的な問題を解決することである。
【００１６】
さらに、本発明の目的は、化粧品組成物中のリン酸トコフェロールを正確にアッセイするために、リン酸トコフェロールの安定な濃縮水溶液を提供することである。
【００１７】
リン酸トコフェロール又はその塩の１種の溶解性によって、濃縮水溶液の調製には問題が多く、それらの溶解を容易にするために、少なくとも１種の可溶化剤の使用が必要である。
【００１８】
これらの可溶化剤の選択は、非常に困難である。
【００１９】
それは、１種又は複数の可溶化剤の使用は、調製される最終組成物に重要な作用をもたらし得るからである。特に、組成物が皮膚に直接適用されることを意図している場合、その質感が非常に重要である。実際に、可溶化剤は質感に直接影響し、また、例えば組成物の適用中に不快な粘つく作用をもたらすことによって、皮膚に対して又は皮膚上で望まない作用を示し得る。
【００２０】
したがって、わずかしか水に溶解しないリン酸トコフェロール又はその塩の１つの場合、消費者が許容できる質感、つまり皮膚上に組成物を容易且つ均一に適用できるだけでなく、適用中に心地よい感覚ももたらす質感を得るのは、このように非常に複雑な課題である。これは、本発明が解決を目標としている問題の１つである。
【００２１】
本発明の別の目的は、局所適用のための組成物、例えば化粧品又は皮膚用組成物などを提供することである。
【００２２】
本発明の目的は、特に質感付与されたケア組成物、つまりリン酸トコフェロール又はその塩の１種を含む、容易で心地よい局所適用を可能にする粘度及び稠度を有する組成物を提供することである。この組成物において、リン酸トコフェロールは、本質的に溶解しているが、典型的にはトコフェロールの総量の１０重量％未満、好ましくは溶解していないトコフェロールの５重量％未満、より好ましくは溶解していないトコフェロールの１重量％未満の小さな画分が残っていることがある。有利には、組成物中に存在するリン酸トコフェロールのすべては、組成物中に存在する水又は水相中に溶解した形態、つまり分子の状態である。リン酸トコフェロールの溶解の状態は、当業者に知られている任意の方法、例えば、高速液体クロマトグラフィーなどによって測定することができる。
【００２３】
本発明の別の目的は、少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はリン酸トコフェロールの塩を含み、確実且つ精密に決定することができる濃度を含む、局所適用のための組成物、特に、化粧品又は皮膚用組成物の調製のための方法を提供することである。
【００２４】
本発明の別の目的は、このような組成物を使用する美容ケア方法を提供することである。
【００２５】
最後に、本発明の目的は、安価で、工業規模で使用できる、これらの技術的な問題に対する簡易な解決法を提供することである。
【００２６】
［発明の概要］
本出願企業は、高比率のリン酸トコフェロール又はリン酸トコフェロールの塩を含む水溶液を調製することが可能であることを発見した。
【００２７】
本発明は、特に、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤及び少なくとも１種のジオールを追加的に含む、少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種の濃縮水溶液に関する。
【００２８】
本発明はまた、
水相、
少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、
少なくとも１種のポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、
少なくとも１種のジオール、及び
少なくとも１種の局所的に許容できる材料
を含む、局所適用のための組成物、とりわけ化粧品又は皮膚用組成物に関する。
【００２９】
本発明はまた、本発明の水溶液を１種又は複数の局所的に許容できる材料に接触させることを含む、組成物の調製のための方法、及び前記組成物を使用するケア方法に関する。
【００３０】
したがって、本発明は、上で述べた技術的な問題のすべてを解決し、特にトコフェロールが完全に溶解し、精密且つ確実にアッセイできる溶液及び組成物を提供することが可能である。得られる組成物は、局所適用、特に美容又は皮膚科学において使用するために許容できる質感、粘度又は溶解性を示す。
【００３１】
［発明の詳細な説明］
したがって、本発明の第１の主題は、水、少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤及び少なくとも１種のジオールを含む水溶液である。
【００３２】
この水溶液は、有利には、リン酸トコフェロールが、前記溶液の重量に対して３重量％以上の量で溶解していることを特徴とする。
【００３３】
好ましくは、この水溶液は、水溶液の総重量に対して、３〜２５重量％、好ましくは５〜２０重量％のリン酸トコフェロール又はその塩の１種を含む。
【００３４】
特定の実施形態によると、水溶液は、水、少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤及び少なくとも１種のジオールからなる。つまり、水溶液は、リン酸トコフェロール又はその塩の１種を溶解し易くするために必要な成分を含んでいるだけである。
【００３５】
リン酸トコフェロールよりアルカリ金属塩、好ましくはナトリウム塩が優先される。
【００３６】
有利には、リン酸トコフェロールは、α−リン酸トコフェロール、β−リン酸トコフェロール、δ−リン酸トコフェロール又はγ−リン酸トコフェロール、より特定すればγ−リン酸トコフェロールナトリウムである。
【００３７】
非イオン性界面活性剤は、好ましくはポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、より好ましくはポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンテトラデシルエーテルから選択される。
【００３８】
これらの化合物は、ニッコールペン（Ｎｉｋｋｏｌ  ＰＥＮ）（登録商標）の名称で日光ケミカルズ株式会社によって販売されている。
【００３９】
本発明による好ましい化合物は、ニッコールペン（登録商標）４６２０（ＣＡＳ  ７２４８４−６９−６）の名称で販売され、ＩＮＣＩ名がＰＰＧ−６−デシルテトラデセス−２０の、ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（６）２−デシルテトラデシルエーテルである。
【００４０】
好ましくは、水溶液は、総濃度が０．５〜３０重量％の間、有利には１〜１０重量％の間の、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含む。
【００４１】
好ましくは、ジオールは、有利には、アルカンジオール、より特定すれば３〜８個の炭素原子を含むアルカンジオールから選択され、より特定すればペンタン−１，２−ジオール（ペンチレングリコールとしても知られる）である。
【００４２】
好ましくは、水溶液は、総濃度が５〜６０重量％の間、より特定すれば７〜５０重量％の間の、少なくとも１種のジオールを含む。
【００４３】
第２の態様によれば、本発明は、
水相、
少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、
少なくとも１種のポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、
少なくとも１種のジオール、及び
少なくとも１種の局所的に許容できる賦形剤
を含む、局所適用のための組成物、特に化粧品又は皮膚用組成物に関する。
【００４４】
この組成物において、リン酸トコフェロール又はその塩の１種は、組成物の水又は水相に溶解していることが有利である。トコフェロールは、組成物中に組み込まれたリン酸トコフェロール又はその塩の１種の重量の９０重量％を超える、好ましくは９５重量％を超える比率で溶解していることが好ましい。リン酸トコフェロール又はその塩の１種は、組成物の水又は水相に完全に溶解していることが有利である。
【００４５】
用語「水相」は、水、場合によってはその水に溶解又は分散しているその他の化合物を含む相を意味することが理解される。
【００４６】
好ましくは、組成物は、
少なくとも０．１重量％、有利には０．４〜８重量％、より好ましくは０．５〜６重量％の前記リン酸トコフェロール、
０．０５〜３重量％、より有利には０．１〜１重量％の前記ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、
０．０５〜６重量％、有利には０．１〜４重量％の前記ジオール
を含む。
【００４７】
組成物は、γ−リン酸トコフェロールナトリウム、少なくとも１種のポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンテトラデシルエーテル、特にＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（６）２−デシルテトラデシルエーテル（ＣＡＳ  ７２４８４−６９−６）、及び３〜８個の炭素原子を含む少なくとも１種のジオール、好ましくは１，２−ペンタンジオールを含むことが好ましい。
【００４８】
本発明の組成物は質感付与されており、このことが、特に化粧品又は皮膚用組成物の、目の輪郭の周り、及び／又は顔及び／又は体の全体に、及び／又は手に、容易で心地よい局所適用を可能にする。
【００４９】
化粧品組成物は、皮膚用のケア製品の形態で、有利には、セラム、エッセンス、ローション、エマルション、特に水中油型のエマルション、水性ゲル、マスク、スティック又はパッチの形態で提供することができる。
【００５０】
また、化粧品組成物は、クレンジングフォーム若しくは機械的研磨性スクラブ洗顔料の形態のスキンクレンジング製品、又はヒドロゲル、水中油エマルション、若しくは例えばペースト化技術によって得られるルース若しくはコンパクトパウダーの形態の、肌の色をメーキャップするための製品とすることもできる。
【００５１】
第１の特定の実施形態によれば、組成物は、セラム又はエッセンスであり、場合によっては乳化されている。
【００５２】
別の好ましい実施形態によれば、組成物は、マスク、好ましくは乳化した水中油（Ｏ／Ｗ）マスクである。
【００５３】
組成物は、大抵液状であり、日中又は夜間使用のための、ジャー、又はポンプ式スプレーを含めたスプレーに任意選択でパッケージングすることができる。
【００５４】
組成物は、少なくとも１種の局所的に許容できる賦形剤を含むことが有利である。
【００５５】
組成物は、特に合成又は天然由来の、特に植物由来の１種又は複数の水溶性ポリマーを含むことができる。
【００５６】
有利には、水溶性ポリマーは、皮膚の張りの機械的効果（「引き締め効果」）を得るために、皮膚上で薄膜を形成することができる引き締め剤から選択されることが有利である。
【００５７】
用語「引き締め剤」は、所望の機械的効果（皮膚の張り）を生み出すフィルムを皮膚上に形成しながら、使用者が十分耐えられる（快適でつっぱりのない）、少なくとも１種の可塑剤と場合によっては組み合わされる、ポリマー又はポリマーのブレンドを意味することが理解される。
【００５８】
好ましくは、水溶性ポリマー（複数可）の総量は、組成物の０．１〜１０重量％の間、好ましくは０．１〜２重量％の間である。
【００５９】
加えて、本発明による組成物は、グルコース、ソルビトール、スクロース、ラクチトール、グリセロール、又はこれらのエーテル若しくはエステルの１種、又はこれらの誘導体の１種から有利に選択される、例えば、Ｃ６又はＣ１２の糖又はポリオールなどの１種又は複数のその他の水溶性化合物を含むことができる。
【００６０】
これらの水溶性分子は、植物抽出物から得られることが有利であり、前記抽出物は、それ自体を組成物中で使用することができる。
【００６１】
本発明による組成物は、顔料、染料、流動剤、香料、金属イオン封鎖剤、電解質、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、保存料、質感付与剤、抗日光剤若しくは日焼け止め、又は不溶性充填剤からなる群から選択される、１種又は複数のその他の美容上許容できる賦形剤も含むことができる。
【００６２】
本発明による組成物は、少なくとも１種の化粧用又は皮膚用活性剤を追加的に含むことができる。
【００６３】
化粧用活性剤（又は複数）は、有利には、皮膚に対する脱色活性又は美白活性を有する物質、痩身活性を有する物質、保湿活性を有する物質、抗炎症、沈静、鎮静又はリラックス活性を有する物質、肌の色の、特に顔の輝きを向上させるための皮膚微小循環を調節する際の活性を有する物質、脂性肌のケアのための皮脂調節活性を有する物質、皮膚を洗浄又は浄化することを意図した物質、フリーラジカル除去活性及び／又は日光への曝露に対する特に紫外線放射に対する保護活性を有する物質、又はアンチエイジング活性を有する物質からなる群から選ぶことができる。
【００６４】
本発明による組成物は、有利には、同じ群から選択される、又は異なる化粧効果を示す物質の群から選択される、いくつかの美容上活性な物質を含むことができる。
【００６５】
本発明は、特に皮膚の色を均質にするため、又は皮膚の色素斑の着色及び皮膚の色素沈着における均質性の他の欠如例の強度を低減するための、皮膚用の脱色組成物、ホワイトニング組成物又は美白効果を有する組成物を特に包含する。
【００６６】
このような組成物は、有利には、アスコルビル−２グルコシド（アスコルビン酸２−Ｏ−グルコシド）、チロシナーゼ又はチロシナーゼ関連タンパク質１をコードするメッセンジャーＲＮＡに対するアンチセンスオリゴヌクレオチド配列、アゼライン酸、フェルラ酸、ビタミンＢ３又はＰＰ、Ｄ−パンテテイン−Ｓ−スルホン酸カルシウム、カンゾウ又はトウグワ抽出物、α−リポ酸、リノール酸、ＥＤＴＡ（エチレンジアミン四酢酸）などの陽イオンキレート剤、ダイズ抽出物、ウンシュウミカン抽出物、ジアセチルボルジン、レチノール、プロピオン酸レチノール又はパルミチン酸レチノールなどのレチノールエステル、β−エクジソン又は例えばアスコルビルトコフェリルリン酸カリウムなどのリン酸トコフェロール以外のトコフェロール誘導体など、皮膚及びケラチン繊維に対する脱色活性若しくは美白活性、又は皮膚若しくはケラチン繊維に対するホワイトニング活性を有する物質から選択される、リン酸トコフェロール又はその塩の１種以外の１種又は複数の活性剤を含む。
【００６７】
本発明の第３の主題は、
上述のリン酸トコフェロールの濃縮水溶液の調製、
局所適用のための組成物を得るための、１種又は複数の局所的に許容できる材料と、前記濃縮水溶液との混合
を含むことを特徴とする、局所適用のための組成物の調製のための方法を対象とする。組成物の記述に関連する上述したすべての特徴は、本発明の方法の記述に適用できる。
【００６８】
本発明の代替形態によれば、リン酸トコフェロールの前記濃縮水溶液は、水で希釈される、又は水に溶解若しくは分散した１種又は複数のその他の局所的に許容できる材料と混合又は接触させられる。
【００６９】
これらの材料は、典型的には、局所的に許容できる１種若しくは複数の活性剤及び／又は１種若しくは複数の賦形剤である。
【００７０】
したがって、本発明の方法によれば、長期にわたって安定で、非常に精密にアッセイされる濃度のリン酸トコフェロールを有する、質感付与された化粧品組成物を調製することができる。
【００７１】
最後に、本発明の調製方法は、上述の可溶化剤の系を使用して、リン酸トコフェロール又はその塩の１種を迅速且つ完全に溶解したことで、工業規模で実行することができる。
【００７２】
本発明は、上述の方法から得ることができる化粧品組成物にも関する。
【００７３】
本発明は、水、少なくとも１種のリン酸トコフェロール又はその塩の１種、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤及び少なくとも１種のジオールを含み、リン酸トコフェロールが、水溶液の総重量に対して、３重量％以上の量で溶解している水溶液から、特にこの水溶液の、水又は水相中での希釈によって得ることができる化粧品組成物にも関する。
【００７４】
第１の態様によれば、本発明は、所望の美容又は皮膚科学的効果を得るために、上で定義した又は以下の記載で定義する通りの有効量の化粧品組成物を、体の関心のある領域に使用することも対象とする。
【００７５】
第１の代替形態によれば、本発明は、皮膚を脱色、ホワイトニング若しくは美白して、特に皮膚の色を統一するため、又は皮膚の色素斑の着色及び皮膚の色素沈着における均質性の他の欠如例の強度を低減するための、本発明による組成物の使用を対象とする。
【００７６】
前記使用は、より特定すれば、
皮膚の色素斑（色素沈着過剰の領域）又は皮膚の色素沈着過剰な領域の着色、特に接触性皮膚炎、薬物誘発性紫外皮膚炎、黒皮症、老年性黒子（肝斑）又は日光黒子から特に生じる、様々な皮膚の異常変色からなる色素斑、衝撃、瘢痕、熱傷又はざ瘡病変から生じる色素斑、又はアレルギー若しくは光毒性反応によってもたらされる色素斑を予防する又は抑えるため、
特に白斑などの白斑症から生じる、皮膚の脱色領域の周辺の色素沈着を予防する又は抑えるため、
皮膚の着色の均質性を向上させるため、又は皮膚の色を美白するために、
皮膚又はケラチン繊維、体又は顔の、少なくとも１つの色素沈着過剰な領域への、上で定義した少なくとも１種の化粧品又は皮膚用組成物の有効量の適用を含む。
【００７７】
別の代替形態によれば、本発明は、特に、アンチエイジング効果として一般的に知られている、皮膚をトーンアップすること、及び／又はしわの抑制若しくは吸収を促進すること、又は酸化ストレス及び日光への曝露によってもたらされるストレスから皮膚を保護することを意図する、皮膚の老化の兆候の出現を予防する若しくは遅らせる、又はその作用を減速させる際に有効な量での、上で定義した組成物の使用に関する。
【００７８】
次いで、組成物は、より特定すれば、顔、目の輪郭、手、首及び／又はネックラインに適用される。
【００７９】
本発明の様々な実施形態は、単独で及びこれらを多様に組み合わせて記載される。したがって、様々な実施形態又は代替形態は、本発明の１つの態様に限定されないだけでなく、本発明のすべての態様と関係する。
【００８０】
当業者はまた、こうして明示した本発明が、工業及び美容規模で使用できる、満足のいく、信頼性のある、安価な方法で、上で述べた技術的な問題を解決することを理解している。
【００８１】
本発明のその他の目的、特徴及び利点は、以下に続き、単に例示の目的で与えられ、本発明の範囲を決して制限できないいくつかの実行例、並びにインビトロ及びインビボで実行される試験に関して、以下に示す説明的記述の観点からはっきりと明らかになるであろう。
【００８２】
記述に関して、特に実施例において、他に指示がない限り、割合は重量で示され、温度は周囲温度、即ち２２℃プラスマイナス３℃であり、圧力は大気圧である。
【実施例】
【００８３】
［発明による実行例］
以下の実施例は、本発明の使用を示す。
実施例１は、本発明のリン酸トコフェロールの濃縮水溶液を例示しており、これは、質感付与された、つまり、容易で心地よい局所適用を可能にする粘度及び稠度を有する化粧品組成物の調製のために、実施例２〜５で続けて使用される。
【００８４】
実施例２〜５の組成物は、これらの配合のある種の化合物を溶解、分散、さらに一般には利用するために最少量の水を必要とする水相の調製を特徴とする。これは、特に無機又は有機充填剤（実施例２）、ゲル化ポリマー（実施例３、４及び５）又は化粧剤（実施例４及び５）を含む水相の場合である。しかし、最終組成物は、その質感及びその粘度を保持するために、ある程度の比率を超える水を含むことはできず、このことが、リン酸トコフェロールが最終組成物に組み込まれる前に、リン酸トコフェロールを完全に溶解するのに使用できる水の量を制限している。
【００８５】
したがって、次いで、利用される様々な水相間の水の配分において、この配合の化合物を使用するために必要な水とリン酸トコフェロールを溶解するのに必要な水との間で許容できるバランスを見出すことが必要である。
【００８６】
この点において、実施例の各組成物の配合の様々な水相間での水の配分の問題を解決することが可能でありさえすれば、本発明のリン酸トコフェロールの濃縮水溶液は、より一般には本発明の組成物の調製のために、予想外の、とりわけ有用な利点を示す。
【００８７】
したがって、このような濃縮水溶液の使用によって、リン酸トコフェロール塩の完全な溶解、及び組成物の皮膚への適用に満足のいく質感を同時に得ることができる。
【００８８】
ＨＰＬＣによるリン酸トコフェロールのアッセイのための方法
実施例１で得られるγ−ＴＰＮａの濃縮溶液及び実施例２〜５で調製される組成物を、以下の条件に従って、ＨＰＬＣによってリン酸トコフェロールに対してアッセイする。
【００８９】
カラム：Ｃ１８、１２５ｍｍ×４ｍｍ×５μｍ
溶出勾配：溶出剤Ａ：酢酸ナトリウム／酢酸の緩衝剤  ｐＨ４．２
溶出剤Ｂ：メタノール／ＴＨＦ（８０／２０）
流速：１ｍｌ／分
分析時間：２０分
検出：２９０ｎｍのＵＶ
【００９０】
溶液の調製
希釈剤：溶出剤Ａ／溶出剤Ｂ（２０／８０ｖ／ｖ）
較正の基準液＝希釈剤が０．０８ｍｇ／ｍｌのγ−ＴＰＮａの溶液
濃縮溶液のアッセイのための溶液（実施例１）：
１００ｍｇの濃縮水溶液を取り出して、１００ｍｌの希釈剤で希釈する。
組成物のアッセイのための溶液（実施例２〜５）：
２００ｍｇの組成物を取り出して、２０ｍｌの希釈剤で分散／希釈する。
【００９１】
実施例１−γ−リン酸トコフェロールのナトリウム塩を含む本発明の濃縮溶液の調製
リン酸トコフェロール塩の濃縮溶液を、ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンアルキルエーテルとしてＰＰＧ−６−デシルテトラデセス−２０（ニッコールペン（登録商標）−４６２０）、及びジオールとして１，２−ペンタンジオールを選ぶことによって調製する。
【００９２】
本発明の濃縮溶液は、以下の配合を示す。
【表１】
2012140416.tif 000002
【００９３】
調製方法
ニッコールペン（登録商標）−４６２０を４０℃まで加熱し、続けて水、次いで１，２−ペンタンジオールで処理する。得られた相を、完全に溶解するまで７００回転／分で解膠器を用いて撹拌する。
γ−ＴＰＮａを、７００回転／分で撹拌しながら既述の相に添加し、次いで、１時間そのままにする。
得られた相は、裸眼には透明である。
上で調製された濃縮溶液中のγ−ＴＰＮａのアッセイの結果：８．７重量％
【００９４】
この結果は、開始時に添加した量が、濃縮溶液をアッセイすることによって完全に一致しているので、この実施例の濃縮溶液中のγ−ＴＰＮａの完全な溶解を裏付けている。減らした水量におけるγ−ＴＰＮａの完全な溶解は、以下の実施例２〜５で提示する組成物を含めて、濃縮溶液を用いて調製された組成物中のγ−ＴＰＮａのアッセイの精密さを確実にする。
【００９５】
実施例２−美白浄化マスク
組成物は、１重量％のγ−ＴＰＮａを有し、充填剤（カオリン及び二酸化チタン）を含むマスクであり、この充填剤を組成物の水相中で分散させるためには、相当量の水の使用が必要とされる。
【００９６】
相Ｂ及びＣに含有される水は、γ−ＴＰＮａを溶解するためにはもはや利用できない。したがって、γ−ＴＰＮａが前記濃縮溶液中に実際に完全に溶解していることを確認しながら、限られた量の水を使用してγ−ＴＰＮａ中に高濃度の相を調製することが必要である。
【００９７】
マスクは以下の組成を示す。
【表２】
2012140416.tif 000003
【００９８】
調製方法
相Ａを、完全に溶けるまで７０℃で加熱する。相Ｂを、Ｙｓｔｒａｌ装置（Ｌｅ  Ｃｈｅｓｎａｙ、フランス）の最大撹拌スピードの５０％に相当する撹拌を用いて、７０℃で別々に加熱する。
相Ａを、装置の最大撹拌スピードの６０％でＹｓｔｒａｌ撹拌を用いて、相Ｂ中で高温条件下（７０℃）で乳化して、水中油（Ｏ／Ｗ）エマルションを形成する。
相Ｃの化合物を、撹拌しながら水に分散し、続けて、相Ｃを、装置の最大撹拌スピードの５０％でＹｓｔｒａｌ撹拌を用いて、上で得られたＯ／Ｗエマルションの水相に、高温条件下（５０℃）で添加する。
相Ｄを、上で得られたＯ／Ｗエマルションに４０℃で添加する。
相Ｅの化合物を、その動力の５０％でＹｓｔｒａｌ撹拌を用いて、３５℃で１つずつＡに添加する。
組成物は粘度が高く、ジャーにパッケージングされる。
組成物を顔に適用し、次いで所望の効果を得るのに十分な時間保持する。
【００９９】
実施例３−ホワイトニングデイクリーム
デイクリームは、ゲルの形態の水相を含むＯ／Ｗエマルションである。このゲルの調製は、ゲルが均質で、このタイプの配合物として許容できる粘度を有することを確実にするために十分な量の水を必要とする。
【０１００】
本発明のγ−ＴＰＮａの濃縮溶液は、組成物を製造するのに使用され、最終組成物中のγ−ＴＰＮａの完全な溶解が確実に行われる。
【０１０１】
【表３】
2012140416.tif 000004
【０１０２】
調製方法：
相Ａの化合物を、混合物が完全に均質になるまで、かなり激しく撹拌しながら（Ｓｔａｒｏミキサー（Ｍｏｎｔｒｏｕｇｅ、フランス））、周囲温度で水に分散する。
相Ａ及びＢを、７５℃まで別々に加熱する。
相Ｂを、かなり激しいＳｔａｒｏ撹拌を用いて相Ａ（Ｏ／Ｗエマルション）中でゆっくり乳化し、次いで、混合物を、一定の撹拌下で冷却させる。
相Ｃを、５０℃でエマルションの水相に添加する。エマルションを均質化するために撹拌を維持しながら、冷却を続ける。
調製された相Ｄ、次いでＥ（γ−ＴＰＮａを含む）を、４０℃で添加する。最後に、相Ｆの材料を、１つずつ添加する。
１重量％のγ−ＴＰＮａを含む組成物を、ジャーにパッケージングする。
組成物を、皮膚上での美白効果を得るために、毎朝皮膚に適用する。
【０１０３】
実施例４−美白乳化エッセンス
組成物は、許容できる粘度を有する均質なゲルを形成するための水の使用が必要とされる、高分子ゲル化剤を含む。
【０１０４】
さらに、組成物中の活性剤（相Ｇ）を溶解又は分散するのに多量の水が必要である。
【０１０５】
この目的のために使用される水は、γ−ＴＰＮａを溶解するためにはもはや利用できない。γ−ＴＰＮａが、前記濃縮溶液中に実際に完全に溶解していることを確認しながら、限られた量の水を使用してγ−ＴＰＮａ中に高濃度の相を調製することが必要である。
【０１０６】
組成物は、以下の配合を示す。
【表４】
2012140416.tif 000005
【０１０７】
調製方法
相Ａ１を、滑らかな水性ゲルが得られるまで、５０％のＹｓｔｒａｌ撹拌を用いて、水浴中で高温条件下（８０〜８５℃）で調製する。
混合物を４０℃まで放冷し、次いで、相Ａ２の化合物を、装置の最大撹拌スピードの７０％でＹｓｔｒａｌ撹拌を用いて添加した後、得られた相を１時間３０分間膨張させる。
相Ａ３の化合物を、激しく撹拌しながら添加する（装置の最大撹拌スピードの８０％でのＹｓｔｒａｌ）。
ゲル化した相Ｂを、装置の最大撹拌スピードの６０％でＹｓｔｒａｌ撹拌を用いて、４５℃で調製する。
２つの相を周囲温度まで冷却し、相Ｂを相Ａ中で乳化させ、水中油（Ｏ／Ｗ）エマルションを形成させる。
実施例１に従って、相Ｃを調製する。相Ｃを、上で調製したＯ／Ｗエマルションに周囲温度で添加する。相Ｄを、上でられたエマルションに周囲温度で添加する。
相Ｅ、Ｆ及びＧを、４０℃で別々に調製し、次いで冷却する。続けて、これらを、周囲温度で組成物に添加する。
最終相の添加後、均質なエマルションが得られるまで、少なくとも１０分間撹拌を実行する。
１重量％のγ−ＴＰＮａを有する組成物は、ポンプ式スプレーにパッケージングされる美白乳化エッセンスである。
組成物を、顔又は顔の一部に、朝及び／又は晩に適用する。
【０１０８】
実施例５−美白エッセンス
実施例４と同様に、組成物は高分子ゲル化剤及び活性剤を含み、以下の実施例の組成物においてこれらを使用するために、多量の水の使用が必要とされる。
【０１０９】
上で説明した通り、γ−ＴＰＮａが前記濃縮溶液中に実際に完全に溶解していることを確認しながら、限られた量の水を使用してγ−ＴＰＮａ中に高濃度の相を調製することが必要である。
【０１１０】
組成物の配合は、以下の通りである。
【表５】
2012140416.tif 000006
【０１１１】
調製方法
相Ａを、滑らかで均質な水性ゲルが得られるまで、解膠器を用いて高温条件下（８０℃）で調製する。
調製された相Ｂを、相Ａにゆっくり添加する。
相Ｃを、実施例１に従って調製し、次いで、上で得られた組成物に添加する。
使用時に調製した相Ｄ、Ｅ及びＦを添加する。
２重量％のγ−ＴＰＮａを有する組成物は、皮膚を美白することを意図したエッセンスである。その液状の質感によって、ポンプ式スプレーにパッケージングすることが可能である。
組成物を、顔又は顔の一部に、朝及び／又は晩に適用する。
【０１１２】
上の実施例に従って得られた組成物は、局所適用、特に美容又は皮膚科学において使用するために許容できる質感、粘度及び安定性を示す。
【外国語明細書】
2012140416000001.pdf