【事件の表示】
　特願２００７−５３７８２３「ＤＮＡ変更酵素をゲノムに輸送するビヒクル」拒絶査定不服審判事件〔平成１８年　４月２７日国際公開、ＷＯ２００６／０４３８１０、平成２０年　５月２９日国内公表、特表２００８−５１７９０３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は２００５年１０月２０日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００４年１０月２１日，同年１１月４日，同年同月１０日　いずれもオランダ（ＮＬ））を国際出願日とする特許出願であって，その請求項１〜７に係る発明は，平成２４年１２月７日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜７に記載された事項により特定されるとおりのものであるところ，請求項１に係る発明（以下，「本願発明」という。）は次のとおりである。
「【請求項１】
　ＤＮＡメチラーゼおよび／またはＤＮＡデメチラーゼをゲノムの所望の部位に輸送するビヒクルであって、
　ＤＮＡメチラーゼおよび／またはＤＮＡデメチラーゼは、ＤＮＡに結合された状態で酵素の機能が果たせる方法で、ゲノムの所望の部位に特異な配列認識体に結合され、
　該ビヒクルはＳＡＩＮＴ−２と組み合わせられて用いられることを特徴とするビヒクル。」
　
２．原査定の拒絶理由の概要
　原査定の拒絶の理由である理由４及び５は，
「
４．この出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。
５．この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。」というものであり，具体的には，
「Ｅ．請求項１−３について／理由４、５
・・・
　しかし、本願明細書には実施例が認められず、ＤＮＡ変更酵素／分子、ＳＡＩＮＴ分子として具体的に用いたＤＮＡ変更酵素やＳＡＩＮＴ分子の種類や配合割合、結合様式等が明らかにされていないし、当該ビヒクルを用いた成果等を示すような具体的な試験結果が記載されていない。
　また、試験結果の記載がなくとも本願発明の効果が技術常識から自明であるともいえない。
　してみれば、技術常識を考慮しても、請求項に記載されたＤＮＡ変更酵素／分子とＳＡＩＮＴ分子とが組み合わされ、ＤＮＡ変更酵素／分子を細胞核に輸送するビヒクルは、明細書の記載によって十分に裏付けられているとはいえない。本願明細書の記載では、本願発明を実施しようとする当業者が過度の負担を要するものである。」
と指摘するものである。
　
３．当審の判断
３−１．特許法第３６条第４項第１号（実施可能要件）について
　本願の発明の詳細な説明には，以下の記載がある。
「【技術分野】
【０００１】
  本発明はＤＮＡ変更酵素をゲノムの所望の部位に輸送するビヒクルに関する。さらに本発明はＳＡＩＮＴ分子を含む発明のビヒクルの適用方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
  癌および代謝病は多くの場合、特異な遺伝子の好ましくない調節で引き起こされることが技術の現況から知られている。この種の病気に関する分子生物学的研究においてＤＮＡ変更酵素（制限酵素、メチラーゼ、デメチラーゼなど）が頻繁に使用される。これらの酵素はヒト、動物、植物、細菌およびビールスのゲノムにおいて特別のヌクレオチド配列を認識する特異性を有する特異な酵素である。この種の特異なヌクレオチド配列は１つのゲノム当たり通常は数回、ときには数千回も見出される。
【０００３】
  上記の技術は非特許文献１で知られている。さらにこの技術は非特許文献２でも知られている。
【非特許文献１】・・・
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
  本発明はゲノムの１つの部位に対して特異な酵素を生成するのが目的である。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
  特に本発明の目的はゲノムの所望の部位を正確に特定して選択できる可能性を提供することである。ゲノムの選択された部位（遺伝子の調節ヌクレオチド配列）が病の原因となる場合は、この遺伝子の調節ヌクレオチド配列を特異な酵素の標的にすることでこの遺伝子を停止する可能性を提供する。本発明は請求項１の特徴部に記載された手段によってこの機会を提供する。
【０００６】
・・・
  さらなる側面によると、前述したようにＳＡＩＮＴ分子と組み合わせてビヒクルを細胞に輸送するようにビヒクルを適用する方法に関する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】
  ＳＡＩＮＴ分子はすでに知られており、例えば輸送ビヒクルとして示され、ＥＰ特許・・・に詳しく記載されている。
【０００８】
  好ましい実施形態によると、酵素はスペーサー分子によって配列認識体に結合される。それによって、ビヒクルがゲノムに結合されたとき、酵素活性が抑制されない結果として、配列認識体と酵素の間に空間のある分離が生じる。これにより、酵素は普通に使用される仕方でその機能を果たすことができる。
【０００９】
  ゲノムの好ましい部位に対して所望の特異性を得るために、ＤＮＡの小さい溝に介在する望ましい３重らせん形成ユニットまたはオリゴヌクレオチドが使用される。この種類の配列認識体はゲノムの所望の部位にのみ適合する構造を有する。その結果、特異性は非常に強くなり、これらの配列認識体が既知の構造に基づいて合成されたとき、これらはゲノムの１つの部位のみに唯一のものになる。この技術は当分野の専門家には一般に知られており、その詳細は・・・に記載されている。
【００１０】
  したがって、配列認識体はゲノムの所望の部位に特異なＤＮＡまたはＰＮＡ構造を有するのが好ましい。このような構造は比較的容易に合成できる。
  別の好ましい実施形態によると、所望の酵素は低いＫｍをもつことが好ましい。このやり方で、酵素はＤＮＡに結合される場合のみ活性を発揮する。酵素がＤＮＡに固定されない場合は、酵素は活性を発揮することができない。好ましい実施形態によると、酵素はいわゆる「構造的スイッチ」を含むのが好ましい。このような構造的スイッチによって、ＤＮＡの所望の部位に結合されない場合、酵素は活性を発揮しないようになる。結合されない場合の不適切に折られたタンパク質の構造がその原因である。
【００１１】
  ビヒクルを細胞まで良好に輸送することを可能にするために、ビヒクルはＳＡＩＮＴ分子と、または複数のＳＡＩＮＴ分子の組合せ体と組み合わせることが好ましい。選択的に追加の化合物をここに存在させてもよい。
【００１２】
  ＳＡＩＮＴ分子は水素結合によって相互作用するのが特に好ましい。ＳＡＩＮＴ分子は配列認識体と配列認識体に共有結合された酵素と封入する。ＳＡＩＮＴ分子はこのようにビヒクル（複合体）には固定されないが、水素結合によって相互作用をする。複合体が細胞膜と融合した後で細胞含有物に接触すると、この水素結合は緩んでくる。
【００１３】
  ２１量体（２１ユニットの鎖を意味する）オリゴヌクレオチドに基づくＤＮＡ配列、ＰＮＡまたは別の要素はヒトのゲノムに特異なものである。２１量体は一度だけ現れる。注目されることは、４から２１パワーはヒトのゲノムのサイズよりも大きい。ＴＦＯがつながるとすぐに、酵素はＤＮＡのまわりに折り重なりその機能を果たす。しかし、オリゴヌクレオチドはＤＮＡに結合した状態のままであるので、確実に酵素はその機能を一度だけ果たすことができる。細胞が分裂する瞬間に、ＤＮＡはこれらの異常なタンパク質から「クリーンにされ」、酵素は通常のルートを通して除去され分解される。」
　これらの記載からみて，本願発明の「ＤＮＡメチラーゼ」，「ＤＮＡデメチラーゼ」はヒト等のゲノムにおいて特別のヌクレオチド配列を認識する特異性を有する特異な酵素であり（段落０００２）、好ましくはスペーサー分子によって配列認識体に結合され（段落０００８），また，本願発明の「配列認識体」としては，ＤＮＡの小さい溝に介在する望ましい３重らせん形成ユニット又はオリゴヌクレオチドが使用され，これは、ゲノムの所望の部位にのみ適合する構造を有するものであり（段落０００９），さらに本願発明の「ＳＡＩＮＴ−２」は「ＳＡＩＮＴ分子」の１種であると認められるところ，該「ＳＡＩＮＴ分子」は，例えば輸送ビヒクルとして示され（段落０００７），水素結合によって相互作用するのが好ましく，配列認識体と配列認識体に共有結合された酵素を封入するものである（段落００１２）。
　しかし，発明の詳細な説明には，「ＤＮＡメチラーゼ」，「ＤＮＡデメチラーゼ」，ＤＮＡの小さい溝に介在する望ましい３重らせん形成ユニット又はオリゴヌクレオチドが使用されるとされる「配列認識体」として，具体的にどのような物質を用い，また，スペーサー分子として具体的にどのような物質を用い又は用いず，それらをどのように（各分子のどの部分で）結合させ，それらをＳＡＩＮＴ−２とどのように組み合わせるか具体的に記載されておらず，さらに，本願発明で特定される「ＤＮＡに結合された状態で酵素の機能が果たせる」かを具体的に確認できる記載もない。
　たしかに，ＤＮＡメチラーゼ，ＤＮＡデメチラーゼがＤＮＡを変更し，特別のヌクレオチド配列を認識する特異性を有する酵素であり（段落０００２〜０００３），配列認識体がゲノムの所望の部位にのみ適合し（段落０００９），ＳＡＩＮＴ分子が輸送ビヒクルである（段落０００７）ことはいずれも知られていることから，ＤＮＡメチラーゼ，ＤＮＡデメチラーゼと配列認識体を結合し，これをＳＡＩＮＴ−２と組み合わせることを含む本願発明によって酵素の機能が果たせるということを予測することができるかも知れない。
　しかし，標的とするヌクレオチド配列によって，それを認識する酵素，適合する配列認識体は異なるから，どのようなＤＮＡメチラーゼ，ＤＮＡデメチラーゼと配列認識体を組み合わせを用いればよいか，それらをどのように結合すればよいか不明であり，また，段落０００８の記載によれば，酵素と配列認識体の間の空間によって酵素の機能が果たせることとなるから，どのようなＤＮＡメチラーゼ，ＤＮＡデメチラーゼ，配列認識体を用い，また，スペーサー分子を用いて又は用いずに，それらをどのように結合すれば，当該標的としたヌクレオチド配列において，所望の空間が形成でき，配列認識体が当該配列に適合した上で酵素が配列を認識し，該酵素がＤＮＡに結合された状態でその機能が果たせるかは発明の詳細な説明の記載から明らかでない。したがって，上記の予測はあくまで，そのような可能性があるという程度でしかなく，発明の詳細な説明はそれを実現できるように記載されているとはいえない。
　なお，本願明細書には，「特に本発明の目的はゲノムの所望の部位を正確に特定して選択できる
可能性
病の原因となる場合
可能性
　付言すると，原審の進歩性についての拒絶理由で引用した特開平９−２８５２９０号によって，ＳＡＩＮＴ−２をタンパク質等の細胞内への導入に用いることが（段落０００８，００１０），同じく国際公開第２００４／０５０８８５号によって，ＴＦＯ等の核酸結合部分とＤＮＡメチラーゼ複合体等の修飾部分を含む分子を細胞中に導入して細胞中のアポトーシスを促進すること，分子の細胞への取り込みを促進するための手段を用いること（請求項１，５，１０，３４）がいずれも公知であり，それら公知の事項に基づいて，本願発明に相当する技術的事項を採用することによってＤＮＡに結合された状態で酵素の機能が果たせるであろうと予測する程度のことは可能であると考えられるから，本願発明は，そのような公知の事項から予測できるものとは異なり，実際に，ＤＮＡメチラーゼ，ＤＮＡデメチラーゼと配列認識体を結合し，それをＳＡＩＮＴ−２と組み合わせることで，ＤＮＡに結合された状態で酵素の機能が果たせることを見出したものであると解するのが相当であるにもかかわらず，発明の詳細な説明の記載はそれを具体的に確認できるものではない。
　また，本願の出願当初の特許請求の範囲，発明の詳細な説明に記載されていた「ＳＡＩＮＴ分子」が平成２３年１２月２２日付け手続補正書によって「ＳＡＩＮＴ−２」と補正されたが（なお，出願当初の特許請求の範囲にＳＡＩＮＴ−２の記載はなく，発明の詳細な説明にはＳＡＩＮＴ−２の記載はない），各種存在するＳＡＩＮＴ分子（平成２５年３月８日付け前置報告書で引用された引用例７：IRENE VAN DER WOUDE et al，Novel pyridinium 
surfactants for efficient, nontoxic in vitro gene delivery，Proc. 
Natl. Acad. Sci. U S A，１９９７年，Vol.94, No.4，p.1160-1165，引用例８：PIJPER,D. et al.，Novel Biodegradable Pyridium Amphiphiles for Gene Delivery，Eur. J. Org. Chem.，２００３年，No.22，p.4406-4412参照）の中で，ＳＡＩＮＴ−２が本願発明の配列認識体に結合された酵素の輸送に適することは，本願出願時の技術常識ではなく，この点からみても，発明の詳細な説明の記載が本願発明を当業者が実施可能であるように記載したものということはできない。
　そうしてみると，発明の詳細な説明は，本願発明を当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえない。
　
３−２．特許法第３６条第６項第１号（サポート要件）について
　本願発明は，ＤＮＡメチラーゼおよび／またはＤＮＡデメチラーゼは、「ＤＮＡに結合された状態で酵素の機能が果たせる」方法で、ゲノムの所望の部位に特異な配列認識体に結合されることを発明特定事項とするものであり，ゲノムの１つの部位に対して特異な酵素を生成するのが目的であり，解決しようとする課題である（段落０００１）ところ，上記３−１で述べたとおり，本願発明によって，酵素がＤＮＡに結合された状態でその機能が果たせるかは明らかでなく，したがって，本願発明の目的が達成でき，課題が解決できるかも不明であるから，本願発明は発明の詳細な説明に記載したものということはできない。
　
４．審判請求人の主張等について
　審判請求人は，平成２４年１２月７日提出の審判請求書において，本願発明の効果を補足的に示すための試験として試験１〜５を提示し，本願発明の効果が補足的に理解できる旨主張するが，試験１〜５は，いずれも本願発明の酵素，配列認識体，ＳＡＩＮＴ−２によってＤＮＡに結合された状態で酵素の機能が果たせることを具体的に示す試験ではなく（試験１及び２は試験結果の記載がなく，試験３及び４は具体的な結果が不明であり，試験１及び２と試験３及び４との関係も不明である。試験５はＤＮＡ制限酵素を使用しており，ＤＮＡメチラーゼ，ＤＮＡデメチラーゼの記載はない。），また，それら試験からそれが示されるという根拠もないから，当該試験結果をもって，本願が実施可能要件，サポート要件を満たすものということはできない。仮に，それら試験によって，本願発明の酵素，配列認識体，ＳＡＩＮＴ−２によってＤＮＡに結合された状態で酵素の機能が果たせることが示されるとしても，当該試験の結果は本願出願後に明らかにされたものであって，本願の発明の詳細な説明に記載された事項から導き出せる事項ではないから，その内容を参酌して，実施可能要件，サポート要件を満たすものということはできない。
　なお，原審の進歩性の拒絶理由に対して提示された文献（文献Ａ：「
Targeted DNA Methylation by a DNA Methyltransferase Coupled to a 
Triple Helix Forming Oligonucleotide To Down-Regulate the Epithelial Cell Adhesion Molecule」（Bioconjugate Chemi.2010　第１２３９頁−１２４５頁）（２０１０年７月２日、American Chemical Societyより発行），文献Ｂ：「Double targeting restriction endonucleases:towards 
correction of the acid-α-glucosidase gene in Pompe disease」［国際標準図書番号：９７８−９０−３６７−４３６８−７（印刷版）、９７８−９０−３６７−４３６９−３（デジタル版）第９３頁−第１１２頁、２０１０年発行］）についても，本願出願後相当の期間（４年以上）を経て公知となった文献であり，出願時の技術常識を示すものではないから，当該文献の内容を考慮して実施可能要件，サポート要件を満たすものということはできない。
　
５．むすび
　以上のとおりであるから，本願は特許法第３６条第４項第１号及び同法同条第６項第１号に規定する要件を満たすものではない。したがって，その他の理由を検討するまでもなく，本願は拒絶すべきものである。