【事件の表示】
　特願２００２−５０７７６６「活性剤の送達のための化合物及び組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年１月１０日国際公開、ＷＯ０２／０２５０９、平成１６年７月２２日国内公表、特表２００４−５２１８５７〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は，２００１年６月２９日（パリ条約による優先権主張　２０００年６月２９日　米国（ＵＳ））を国際出願日とする出願であって，平成１４年１２月２６日に特許協力条約第３４条の規定に基づく補正の翻訳文が提出され，平成１５年１０月３１日に手続補正書が提出され，平成１７年１０月１７日に手続補正書が提出され，平成２３年６月２８日付けで拒絶理由が通知され，平成２４年１月５日に意見書及び手続補正書が提出され，同年６月２９日付けで拒絶査定がなされたが，これに対して同年１１月１２日に審判請求がなされ，平成２５年１１月１１日付けで拒絶理由が通知され，平成２６年２月１２日に意見書及び手続補正書が提出されたものである。
　
第２　本願発明
　本願の請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は，平成２６年２月１２日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものである。
「下式：
【化１】
の化合物またはその塩。」
　
第３　当審における拒絶の理由の概要
　平成２５年１１月１１日付けで，審判合議体が通知した拒絶の理由は，
　本願の請求項１に係る発明は，本願の優先日前に日本国内又は外国において頒布された刊行物１，２に記載された発明に基いて，その優先日前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないという理由を含むものであって，その刊行物１，２として，
　刊行物１：国際公開第００／０７９７９号
　刊行物２：Journal of Medical Chemistry, 1998年, Vol.41, No.7, p.1163-1171
が示されたものである。
　
第４　当審の判断
１　刊行物の記載事項
（１）刊行物１の記載事項
　刊行物１には，日本語に訳して以下の記載がある。なお，日本語訳は，ファミリーである特表２００２−５２２４１３号公報によった。
（１ａ）「１．化合物１−１３５及びその塩からなる群より選択される化合物。」（請求項１）
（１ｂ）「２．（Ａ）活性剤；及び
（Ｂ）化合物１−１３５、その塩、及びこれらの混合物からなる群より選択される化合物；
を含む組成物。
３．前記活性剤が、生物学的活性剤、化学的活性剤、及びこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項２に記載の組成物。
・・・
５．前記生物学的活性剤が、成長ホルモン、ヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）、組換えヒト成長ホルモン（ｒｈＧＨ）、ウシ成長ホルモン、ブタ成長ホルモン、成長ホルモン放出ホルモン、インターフェロン、α-インターフェロン、β-インターフェロン、γ-インターフェロン、インターロイキン-１、インターロイキン-２、インスリン、ブタインスリン、ウシインスリン、ヒトインスリン、及びヒト組換えインスリン、インスリン様増殖因子（ＩＧＦ）、ＩＧＦ-ｌ、ヘパリン、未分画ヘパリン、ヘパリノイド、デルマタン、コンドロイチン、低分子量ヘパリン、極低分子量ヘパリン、超低分子量ヘパリン、カルシトニン、サケカルシトニン、ウナギカルシトニン、ヒトカルシトニン；エリトロポエチン（ＥＰＯ）、心房性ナトリウム利尿因子（atrial naturetic factor）、抗原、モノクローナル抗体、ソマトスタチン、プロテアーゼインヒビター、アドレノコルチコトロピン、ゴナドトロピン放出ホルモン、オキシトシン、黄体形成ホルモン放出ホルモン、卵胞刺激ホルモン、グルコセレブロシダーゼ、トロンボポエチン（thrombopoietin）、フィルグラスチム（filgrastim）、プロスタグランジン、シクロスポリン、バソプレシン、クロモリンナトリウム、クロモグリカートナトリウム、クロモグリカート二ナトリウム、バンコマイシン、デフェロキサミン（ＤＦＯ）、パラチロイドホルモン（ＰＴＨ）、ＰＴＨのフラグメント、抗菌剤、抗真菌剤；これらの化合物の類似物、フラグメント、擬剤（mimetics）及びポリエチレングリコール（ＰＥＧ）変性誘導体；及びこれらのあらゆる組み合わせからなる群より選択される、請求項３に記載の組成物。
６．前記生物学的活性剤が、インスリン、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、極低分子量ヘパリン、超低分子量ヘパリン、カルシトニン、パラチロイドホルモン、エリトロポエチン、ヒト成長ホルモン、及びこれらのあらゆる組み合わせからなる群より選択される、請求項３に記載の組成物。」（請求項２〜６）
（１ｃ）「活性剤のデリバリーに有用な化合物及び組成物を提供する。該化合物には、下記の化合物またはその塩が含まれる。
・・・ 
」（第３頁下から第３行〜第７頁末行）
（１ｄ）「（実施例３：ヘパリンデリバリー）
　２５％プロピレングリコール水溶液中にデリバリー剤化合物及びヘパリンナトリウムＵＳＰを含有する結腸内投薬（ＩＣ）組成物を、混合によって調製した。当該化合物のナトリウム塩を使用するか、または遊離酸を、１等量の水酸化ナトリウム（１．０Ｎ）でナトリウム塩に変換した。典型的には、化合物及びヘパリン粉末を混合し、２５％プロピレングリコール水溶液を添加し、ＮａＯＨ溶液を添加し、内容物に超音波処理を施した後、希釈して体積３．０とした。ｐＨをチェックし、必要であればｐＨ＝７−８に調整した。最終的な化合物及びヘパリンの投薬量は、下記の表２に列挙した。
　体重２００−２５０gオスのSprague-Dawleyラットを、２４時間断食させ、投薬の１５分前にケタミン（４４mg/kg）及びクロルプロマジン（１．５mg/kg）を投与した。該投薬溶液を、断食させたラットに、１ml/kgの投薬体積で投与した。ケタミン（４４mg/kg）の投与に次いで、血液サンプルを、心臓穿刺により採取した。Henry, J. B., Clinical Diagnosis and Management by Laboratory Methods; Philadelphia, PA; W.B. Saunders (1979).の方法に従い、活性化部分トロンボプラスチン時間（ＡＰＴＴ）を利用してヘパリン活性を測定した。結果を下記の表２にまとめた。
」（第４０頁第１行〜第４２頁Ｔａｂｌｅ２）
（１ｅ）「（実施例５：サケカルシトニン（ｓＣＴ）デリバリー）
　水中、デリバリー剤化合物及びサケカルシトニン（ｓＣＴ）の経口栄養（ＰＯ）投薬組成物を調製した。量は表４にまとめた。化合物４５０mgを水２．０mlに加えた。該化合物のナトリウム塩を使用するか、または、得られた溶液を攪拌して１等量の水酸化ナトリウム（１．０Ｎ）を添加し、更に水で希釈することによって、遊離の酸をナトリウム塩に変換した。ｓＣＴ９０μgを当該溶液に加えた。その後水を加え、全体積を３．０mlとした。該溶液は、１５０mg/mlの最終化合物濃度を有していた。（化合物１１８及び１２３については、当該溶液を６．０mlに希釈し、投薬体積を二倍にした）。総ｓＣＴ濃度は、３０μ/mlであった。（化合物１２３については、異なる量のｓＣＴを使用して、２．０mg/kgを投薬する場合の最終ｓＣＴ投薬を１００μg/kgとした）。
　体重２００−２５０gオスのSprague-Dawleyラットを、２４時間断食させ、投薬の１５分前にケタミン（４４mg/kg）及びクロルプロマジン（１．５mg/kg）を投与した。ラットに、投薬溶液１ml/kg（化合物１１８及び１２３については２ml/kg）を投与した。血液サンプルを尾の動脈から逐次採取した。血清ｓＣＴは、ＥＩＡキット（Peninsula Laboratories, Inc.(San Carlos, CA)製、Kit# EIAS-6003）で試験することにより測定した。化合物１４及び１０５については、キットの標準プロトコルを下記の通り変更した：ペプチド抗体５０μlと共に２時間、振盪しつつ暗所にてインキュベートし、プレートを洗浄し、血清及びビオチニル化ペプチドを加え、さらに緩衝液４mlで希釈し、暗所にて一晩振盪した。結果を下記の表４に示す。
」（第４３頁下から第１２行〜第４４頁Ｔａｂｌｅ４）
　
（２）刊行物２の記載事項
　刊行物２には，日本語に訳して以下の事項が記載されている。なお，日本語訳は当審の仮訳である。
（２ａ）「臨床的に，ヘパリンの抗凝血性は，活性化部分トロンボスラスチン時間（ＡＰＴＴ）分析試験を利用した凝血時間の効果によって典型的に観察される。」（第１１６３頁左欄第１７〜１９行）
（２ｂ）「結果及び討論
　化学．　我々は，Ｎ−アシルアミノアルカン酸である，表１に示される化合物１−６８を調製した。これらの化合物は，経口ドラッグデリバリー試薬の我々のライブラリーを拡張するとともにより高い効能のドラッグデリバリー試薬を確認する我々の継続的な努力の一部である。以前に，我々は一群のＮ−アシルアミド酸が経口ドラッグデリバリー試薬として優れた活性を持つことを報告した。このシリーズで最も高い活性の化合物はアミド基とカルボン酸基を持ち，アルキル芳香族骨格内に７個の炭素原子を含むものであった（スキーム１）。
」（第１１６３頁右欄下から第６行〜第１１６５頁左欄第５行）
（２ｃ）「表１　ヘパリン経口デリバリー試薬
　化合物　　ｎ　　　　　Ｘ　　　　　　・・・　　平均ピークａ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＰＴＴ(秒)ｂ　
・・・
　３８　　　７　　２−ＯＨ，４−ＯＣＨ３　　　　　７６±１６
　３９　　　５　　２−ＯＨ，４−Ｃｌ　　　　　　　４０±７
　４０　　　７　　２−ＯＨ，４−Ｃｌ　　　　　　　９４±３７
・・・
　ａ平均ピークＡＰＴＴ値は，服用後３０分後に生じた値で，試験終了時の１．５ｈまで高められた状態が維持された。ラットのＡＰＴＴ値のベースラインは２１秒である。ｂ生体内の試験はヘパリンの２５％エチレングリコール水溶液(25mg/kg)とデリバリー試薬(50mg/kg)を結腸内部に注入することで行われた。データは平均±標準偏差で報告されている。・・・」（第１１６４〜１１６５頁のＴａｂｌｅ１）
　
３　刊行物１に記載された発明
　刊行物１には，一般式
「
」（以下「一般式Ｉ」という。）で示される化合物であって，ｎ＝５，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，４−Ｃｌの化合物３７，ｎ＝３，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，５−Ｃｌの化合物１０５，ｎ＝３，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，４−ＯＭｅの化合物１０６が記載されている（摘記１ｃ参照）。
　さらに，刊行物１には，一般式Ｉにおいて，ｎが１〜１１，ｍが０〜２，Ｘが−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｃｌ，−Ｆ，−Ｂｒ，−Ｍｅ，−ＯＭｅの置換基から選択される化合物３６，３８〜５７，８５〜１０４，１０７〜１１８も記載されている（摘記１ｃ参照）。
　そうすると，刊行物１には，化合物３７，１０５，１０６の化合物がそれぞれ記載されているとともに，これら３６〜５７，８５〜１１８の化合物を包括する化学構造式を有する
「一般式Ｉで示される化合物であって，
ｎが１〜１１，ｍが０〜２，Ｘが−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｃｌ，−Ｆ，−Ｂｒ，−Ｍｅ，−ＯＭｅの置換基から選択される化合物」と「その塩」（摘記１ａ参照）の発明（以下，「引用発明Ａ」という。）も，実質的に記載されているということができる。
　
４　対比・判断
（１）引用発明Ａを主引用例とした場合について
ア　対比
　本願発明と引用発明Ａとを対比する。
　両者とも「一般式Ｉで示される化合物」である点で一致し，
（ｉ）本願発明では，ｎ＝３，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，４−Ｃｌの化合物であるのに対して，引用発明Ａではそのような特定がなされていない点で相違する。
　
 イ　相違点の検討 
　引用発明１Ａにおいて，ｎ＝３，ｍ＝０，Ｘの置換基として２−ＯＨ，４−Ｃｌとすることは，引用発明１Ａの選択肢の一つであり，実際に，ｎ＝５，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，４−Ｃｌの化合物３７，ｎ＝３，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，５−Ｃｌの化合物１０５，ｎ＝３，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，４−ＯＭｅの化合物１０６も記載されている。
　そして，刊行物１の実施例３の「ヘパリンデリバリー」に関する記載（摘記１ｄ参照）によれば，引用発明Ａに含まれる，化合物１０６など数多くの化合物が程度の差はあるもののヘパリンデリバリー試薬としての作用を示すことが記載されている（化合物３７について実施例がないが，この化合物がヘパリンデリバリー試薬として機能することは，刊行物２の化合物３９と同じ化合物であることから明らかである（摘記２ｃ参照））。また，刊行物１の実施例５の「サケカルシトニン（ｓＣＴデリバー）」に関する記載（摘記１ｅ参照）によれば，化合物１０５など数多くの化合物が程度の差はあるもののサケカルシトニンデリバリー試薬としての作用を示すことが記載されているといえ，引用発明Ａの選択肢に含まれる化合物であれば，ヘパリン，サケカルシトニンなどの生物活性剤のドラッグデリバリー試薬として作用し得るであろうことが当業者に容易に理解できるものといえる。
　そうすると，引用発明Ａにおいて，その選択肢の一つとして含まれ，ｎが３か５だけが異なる化合物３７，Ｘの置換基の４−Ｃｌだけが異なる化合物１０５，１０６などの具体例の開示もあることから，ｎ＝３，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，４−Ｃｌの化合物を，そのほかの引用発明Ａに含まれる化合物と同様に，これら生物活性剤のドラッグデリバリー試薬としてみることは当業者が容易に想到し得たことと認められる。
　
　なお，仮に，引用発明Ａが刊行物１に記載されているといえないとしても，刊行物１の上記記載に基づき，引用発明Ａの化合物を，生物学的活性剤のドラッグデリバリー試薬として使用し得る一般的な化学構造式を有する化合物として認識し，その化学構造式に含まれる化合物を実際に製造し，ドラッグデリバリー試薬として使用してみることは当業者が容易に想到し得たことと認められる。
　
ウ　効果について
　本願発明の効果は，本願明細書の「本発明は活性剤の送達を容易にする化合物及び組成物を提供する。」（【０００７】参照）との記載，及び本願発明が化合物の発明であることから，活性剤のドラッグデリバリー試薬として使用できる化合物を提供することにあると認められるところ，そのような効果（例えば，ヘパリンやサケカルシトニンなどの活性剤のドラッグデリバリー試薬としての効果）は，引用発明Ａに含まれる化合物であれば同様に奏することが当業者に予測し得るものと認められるから，本願発明の効果を格別の効果として認めることができない。
　
　なお，請求人は，審判請求書及び平成２６年２月１２日付け意見書（以下「意見書」という。）で，本願明細書に記載されていない以下の表を提示し，刊行物２の化合物３９（刊行物１の化合物３７）や刊行物２の化合物３（Ｘの置換基として４−Ｃｌがない点で本願発明と相違する）に対して本願発明（４−ＣＮＡＢ）は血中インスリン濃度をより高めるという当業者に予測できない効果を奏する旨主張しているので，この点についてさらに検討する。
　まず，本願明細書に記載がなく，その後に提出された対比データによる効果の参酌は，本願明細書の記載から推認できる範囲を限度に許されるべきところ，本願明細書には，本願発明がその類似化合物よりも高いドラックデリバリー効果を得られること示唆する記載は見当たらない。仮に，本願明細書の実施例２には，本願発明の化合物をラット，サルに投与してインスリン血中濃度を高めることが記載されている（【００５３】，【００５８】参照）ことから，このような新たな比較データを提出して本願発明と対比することが認められるとしても，このような効果は，本願発明をインスリンのドラッグデリバリー試薬として用いた場合にのみ生じる効果であって，本願発明の化合物は，インスリン以外の各種の生物活性剤のドラッグデリバリー試薬としても使用され得るものであるから，その使用方法がインスリンのドラッグデリバリー試薬として特定されていない本願発明の効果として認めることができない。
　さらに，本願明細書の表１（【００５３】参照）では，同じ化合物である１ａと１ｂでも血清ヒトインスリンの平均ピークが，前者は１４５７±２６９μＵ／ｍｌであるのに対して，後者は１３６±５２〜２０５±４３と，同じ化合物ですら血中インスリン濃度の効果に大きな差が生じている。そして，新たな対比データとして示された本願発明と刊行物１の化合物３７の血中インスリン濃度は１６７μＵ／ｍｌと６３μＵ／ｍｌであるから，この程度の差が実際に化合物の構造の差によるものと直ちに判断することもできない。なお，意見書に示された表の４−ＣＮＡＢ（本願発明）の血糖値低減の値は，当然一つの値となるはずであるところ，化合物３と比較した場合と化合物３９と比較した場合とでは異なった値（４９．１％と６７．５％）となっているので，この点も矛盾している。
　また，引用発明Ａに含まれる化合物であっても，化学構造に違いによってドラッグデリバリー効果に数倍程度の効果の差が生じることが記載されている（摘記１ｄ，１ｅ参照）から，引用発明Ａに含まれる化合物の間にはその程度の効果の差があることは当業者の予測の範囲といえ，本願発明と刊行物１の化合物３７の血中インスリン濃度は１６７μＵ／ｍｌと６３μＵ／ｍｌとの差をもって，格別顕著な効果と認めることはできない。
　加えて，上記の比較データは，引用発明Ａの具体例である化合物３７に対する比較データにすぎず，刊行物１に記載される引用発明Ａのその他の具体例である化合物１０５，１０６に対して，本願発明のほうがインスリン血中濃度を高める効果が高いことを示すものではない。
　審判請求書では，本願発明の化合物が化合物１０５よりもカルシトニンのデリバリー効果が高いというデータが示されているが，この比較データがどのように得られたのか具体的な証拠が示されておらず，また，本願明細書にはカルシトニンのデリバリー効果については具体的に記載されていなかったから，この比較データは本願明細書の記載の範囲を明らかに超えるものであって参酌し得るものではない。
　また，刊行物１には，化合物１０５のほか化合物１１８もカルトシトニンのドラッグデリバー効果があることも記載されている（摘記１ｅ参照）。そして，化合物１１８は化合物１０５とは引用発明Ａにおいてｎが６と３である点以外異なるところはないが，血清カルシトニン濃度が３倍近く異なっている（摘記１ｅ参照）から，引用発明Ａに含まれる化合物の間であっても，この程度の効果の差が生じることは当業者が予測し得る範囲であるということができる。
　そうすると，審判請求書で示された比較データのように，本願発明のほうが化合物１０５よりもカルシトニンのデリバリー効果が高いとしてもその程度の効果は当業者が当然予測し得る程度のものであったということができる。
　
（２）刊行物１の化合物１０６を主引用例とした場合について
ア　対比
　本願発明と化合物１０６とを対比する。
　両者とも「一般式Ｉで示される化合物で，
ｎ＝３，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨの置換基を有する化合物」である点で一致し，
（ｉ’）本願発明では，Ｘがさらに４−Ｃｌの置換基を有する化合物であるのに対して，化合物１０６では，Ｘがさらに４−ＯＭｅの置換基を有する化合物である点で相違する。
　
イ　相違点の検討
　刊行物１には，ｎ＝５ではあるが，Ｘが２−ＯＨ，４−Ｃｌである化合物３７についても化合物１０６と同様の一般式Ｉに含まれる化合物として記載されており（摘記１ｃ参照），ともにヘパリンのドラッグデリバリー試薬として作用するものであって（摘記１ｄ，摘記２ｃ参照），このように置換基が変換したとしても，程度の差はあれドラッグデリバリー試薬としての効果が得られると当業者であれば理解するといえる。
　そして，刊行物２の記載（摘記２ｃ参照）によれば，ｎ＝７，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，４−ＯＭｅである刊行物２の化合物３８よりも，同じくｎ＝７，ｍ＝０，Ｘが２−ＯＨ，４−Ｃｌである刊行物２の化合物４０のほうがヘパリンのドラッグデリバリー試薬としての効果が向上していることが読み取れるから，化合物１０６においても，Ｘが２−ＯＨ，４−Ｃｌとなるように置換基を変換させて，ドラッグデリバリー効果の向上を検討することは当業者が当然になし得ることと認められる。
　そうすると，Ｘが４−ＯＭｅの置換基を有する化合物１０６において，よりドラックデリバリー効果が上がることを期待して，Ｘの置換基の４−ＯＭｅを４−Ｃｌに変換してみることは当業者が容易になし得たことと認められる。
　
ウ　効果について
　本願発明の効果は，上記（１）ウで述べたように，ドラッグデリバリー試薬として使用できる化合物を提供することにあると認められ，そのような効果は，化合物１０６でも奏するものであるから，本願発明の効果を格別の効果として認めることができない。
　なお，請求人は上記（１）ウで述べたように，本願発明は刊行物２の化合物３９（刊行物１の化合物３７）や刊行物２の化合物３，刊行物１の化合物１０５に対してより高い効果を有することを新たに提出した比較データによって主張しているが，化合物１０６に対して，本願発明が有利な効果があることを示す比較データは何ら提示されていない。
　そうすると，本願発明が格別顕著な効果を奏していると認めることはできない。
　
５　請求人の主張について
（１）請求人の主張
　請求人は意見書において，概略以下の主張をしている。
　
ア　刊行物１，２記載の化合物と本願発明の化合物の違いについて
　刊行物１の化合物３７，１０５，及び１０６並びに刊行物２の化合物３９は，６員の炭素鎖（ｎ＝５）を有し，刊行物２の化合物３７，４０，及び４１は，８員の炭素鎖（ｎ＝７）を有しているのに対して，４−ＣＮＡＢ（審決注：本願発明の化合物）は４員の炭素鎖（ｎ＝３）を有している。刊行物１にも２にも，フェニル環２位のヒドロキシ置換基及び４位のクロロ置換基、並びに４員の炭素鎖（ｎ＝３）を含む化合物は，示唆されていない。
　
イ　阻害要因について
　刊行物２は，炭素数８未満の（すなわち，-(ＣＨ2)7-ＣＯＯＨより短い）炭素側鎖を有する化合物をデリバリー剤として使用することについて，阻害要因を提供している。刊行物２では，共通のコア構造を有し（すなわち，２−ヒドロキシベンゾイルアミノアルカン化合物であり），長さの異なる（炭素原子が２乃至１２の）酸側鎖を有するデリバリー剤の，ヘパリンの腸内デリバリーを促進する性能について試験が行われ，それぞれメチレン単位が７，８，及び９つの酸鎖長を有する（すなわち，炭素数８乃至１０のアルカン側鎖を有する）化合物７，８，及び９が，これらの投薬条件下でもっとも有効なヘパリンデリバリー剤であることを示してる。
　したがって，刊行物２は，炭素数８未満の（すなわち，メチレン単位が７つ未満の）酸側鎖を有する化合物，さらには，当然ながら炭素数４未満の（すなわち，メチレン単位が３つ未満の）酸側鎖を有する化合物を，本願発明による化合物（４−ＣＮＡＢ）及びその塩として使用することを否定している。
　
ウ　本願発明の効果
　刊行物２の化合物３９が６員の炭素鎖（ｎ＝５）を有する一方で，４−ＣＮＡＢは４員の炭素鎖を有し，化合物３には，４−ＣＮＡＢにはフェニル環上に有する４−クロロ置換基がない。
  以下の表に示される通り，４−ＣＮＡＢ／インスリン溶液は，化合物３または化合物３９を含むインスリン溶液と比較して，著しく血糖値を低減し，かつ著しく血中インスリン濃度を増大させている。
　これらの結果は，当業者であれば，刊行物２の教示に基づいて，化合物３９のｎ＝５から４−ＣＮＡＢにおけるｎ＝３に鎖長が短くなるのに比例して，活性が低減されることを予測するであろうことから，特に驚くべきであるといえ，これらの予期せぬ結果は，刊行物１及び２には，何ら開示も示唆もされていない。
　
（２）検討
ア　刊行物１，２記載の化合物と本願発明の化合物の違いについて
　請求人は，刊行物１の化合物１０５及び１０６が，６員の炭素鎖（ｎ＝５）を有すると述べているが，化合物１０５及び１０６は上記３で述べたとおり，ｎ＝３の炭素鎖を有する化合物であって，この点において，本願発明の化合物とは異ならない。
　そして，上記４（１），（２）で検討したとおり，刊行物１の化合物３７，１０５及び１０６をその具体例として含む引用発明Ａから本願発明を構成すること，また，化合物１０６から本願発明を構成することは当業者が容易に想到し得たことと認められる。
　
イ　阻害要因について
　刊行物２には，化合物１〜１１（引用発明Ａの化合物においてｎが７〜９のもの）をヘパリンのドラッグデリバリーに使用した場合，化合物７〜９が最も有効なものであったことが記載されている。
　一方，刊行物１には，化合物１０５，１１６〜１１８（引用発明Ａの化合物においてｎが３〜６のもの）をサケカルシトニンのドラッグデリバリーに同じ条件で使用した場合，化合物１０５，化合物１１６，化合物１１７，化合物１１８とｎが大きくなるほどその効果が低くなることが記載されている（摘記１ｅ参照）。
　そうすると，ヘパリンのドラックデリバリーとして引用発明Ａを使用した場合には，ｎが７〜９のものがそれ以外のものより高くなるとしても，サケカルシトニンなど別の物質のドラッグデリバーとして使用する場合に，ｎが７〜９のもの効果がそれ以外のものより高くなるといえないことは当業者であれば当然に理解できることである。
　そして，刊行物１に記載される引用発明Ａは，ヘパリンのドラッグデリバリーのみならず，サケカルシトニンなど別の物質のドラッグデリバーとして使用し得るものである（摘記１ｂ，１ｄ，１ｅ参照）から，刊行物１の引用発明Ａにおいて，ｎ＝３のものを選択することに阻害要因があると認めることはできない。
　さらにいえば，引用発明Ａをヘパリンのドラッグデリバリーとして使用する場合であっても，刊行物２の化合物１〜１１の中ではｎが７〜９の化合物７〜９の効果が高いというだけであって，引用発明Ａの化合物はそれ以外の化合物でもある程度のドラッグデリバリー効果を有している（摘記１ｄ参照）のであるから，上記３（２）イで述べたように，刊行物１の化合物１０６において，刊行物２の記載からその効果の向上が期待し得る置換基の構造の変換をしてみることに阻害要因があるとは認められない。
　
ウ　本願発明の効果について
　上記３（１）ウで述べたように，本願発明は化合物の発明であって，インスリン以外の各種の生物活性剤のドラッグデリバリー試薬としても使用されるものであるから，その使用方法がインスリンのドラッグデリバリー試薬として特定されていない本願発明の効果として認めることができない。
　さらに，上記３（１）ウで述べたとおり，意見書の表で示された比較データを参酌しても，本願発明の効果は，インスリンをはじめとするドラッグデリバリー試薬として使用できる化合物を提供するというものであって，ドラッグデリバリー効果に多少の程度の差はあるとしても，その程度の差が生じ得るであろうことは当業者が予測し得るもので格別顕著というほどのものとは認められない。
　また，刊行物２の記載から本願発明がｎ＝３に鎖長が短くなるのに比例して，活性が低減されることを予測するとはいえないことは，上記イで述べたとおりである。
　
第５　むすび
　以上のとおり，本願発明は，本願の優先日前に日本国内又は外国において頒布された刊行物１，２に記載された発明に基づいて，その優先日前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから，その余の請求項について検討するまでもなく，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって，結論のとおり審決する。