【事件の表示】
　特願２０１１−１３８６６３「２種のポリマーの相乗作用的組み合わせを含む眼科用組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成２３年　９月２２日出願公開、特開２０１１−１８４４６３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯・本願発明
　本願は、２００４年６月６日（パリ条約による優先権主張　２００３年６月１３日　アメリカ合衆国）を国際出願日とする特許出願（特願２００６−５３３５９０号、以下、「原出願」という。）の一部を平成２３年６月２２日に新たな特許出願としたものであって、その請求項１に係る発明は、特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものと認める。（以下、「本願発明」という。）
「眼への局所投与のために適切な水性組成物の粘性を増強するための組み合わせ物であって、該組み合わせ物は、
　該組成物の粘性に対して相乗効果を有する２種のポリマーの、粘性を増強する量
を含み、
　該２種のポリマーは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）およびヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）であり、
　該組み合わせ物は、該水性組成物中に含まれ、
　該水性組成物は、２種の溶液の粘性の合計の１５０％より大きい粘性を有し、該２種の溶液の各々は、それぞれ、該２種のポリマーのうちの１種のみを含み、
　該水性組成物は、眼科的に受容可能な薬物を含む、
組み合わせ物。」
　
２　刊行物及び刊行物記載の発明
（１）刊行物の記載事項
　これに対して、原査定の拒絶の理由に引用文献１として引用された、本願の原出願の優先権主張の日前である平成５年７月２７日に頒布された「特開平５−１８６３４８号公報」（以下「刊行物」という。）には、以下の事項が記載されている。
［１ａ］「【請求項１】ポリビニルアルコール，ポリビニルピロリドン，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，メチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロースからなる水溶性高分子化合物群から選ばれた１種以上および５−（３−エトキシ−４−ｎ−ペンチルオキシフェニル）チアゾリジン−２，４−ジオンを溶解したｐＨ８以上の水溶液に酸を加えてｐＨを７以下に調整することを特徴とする微細な５−（３−エトキシ−４−ｎ−ペンチルオキシフェニル）チアゾリジン−２，４−ジオンの水性懸濁液剤の製造法。
・・・
【請求項６】選ばれた水溶性高分子化合物がヒドロキシプロピルメチルセルロースとヒドロキシエチルセルロースである請求項１記載の水性懸濁液剤の製造法。
・・・」（【特許請求の範囲】）
［２ａ］「【産業上の利用分野】本発明は、安定な水性懸濁液剤の製造法に関する。さらに詳しくは、糖尿病性白内障、角膜障害や虹彩・毛様体疾患などの予防・治療に有用な５−（３−エトキシ−４−ｎ−ペンチルオキシフェニル）チアゾリジン−２，４−ジオンの安定な水性懸濁液剤の製造法に関する。」（【０００１】）
［３ａ］「【従来技術】本発明の方法によって製造される水性懸濁液剤の主成分である５−（３−エトキシ−４−ｎ−ペンチルオキシフェニル）チアゾリジン−２，４−ジオン（以下単にＣＴ−１１２ということもある。）はアルドース還元酵素阻害作用を有する公知化合物であって、人を含む哺乳動物の糖尿病性白内障、神経疾患および網膜症などの慢性症状の予防・治療効果を有すること（特開昭５７−２８０７５）、および虹彩・毛様体疾患の治療効果を有すること（特開昭６１−４３１１４）が知られている。・・・」（【０００２】）
［４ａ］「水溶性高分子化合物の中でもヒドロキシプロピルメチルセルロースが最も好ましい。水溶性高分子化合物は必要と目的に応じてその２種以上を適宜組み合わせて用いてもよい。２種以上の組み合わせで用いる場合ヒドロキシプロピルメチルセルロースとポリビニルピロリドンとの併用、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとポリビニルアルコールとの併用および
ヒドロキシプロピルメチルセルロースとヒドロキシエチルセルロースとの併用
［５ａ］「水溶液のｐＨは８以上、好ましくは１０〜１３である。ｐＨが高すぎるとＣＴ−１１２の分解が起こり好ましくない。またｐＨが８未満のアルカリ性ではＣＴ−１１２を溶解するのに時間がかかり好ましくない。・・・ｐＨの調整はアルカリ化合物の添加によって行われる。該アルカリ化合物としてはたとえば水酸化ナトリウム，水酸化カリウムなどの塩基の他、たとえば硼砂，炭酸ナトリウム，リン酸三ナトリウム，クエン酸三ナトリウムなど、水に溶けてアルカリ性を呈する塩が挙げられる。
次に、このようにして得られた水溶液を撹拌しながらこれに酸を徐々に滴下して溶液のｐＨを７以下好ましくは４〜６程度に調整し、ＣＴ−１１２の結晶を析出させて水性懸濁液を得る。なお、撹拌はＣＴ−１１２の取り込みを避けるため極力発泡しないように行うのがよい。酸としてはたとえば塩酸，硫酸，酢酸，リン酸などの酸の他、たとえばリン酸一ナトリウム，クエン酸一ナトリウムなど、水に溶けて酸性を呈するものが挙げられる。・・・」（【０００７】、【０００８】）
［６ａ］「本発明の製造方法によって得られる水性懸濁液剤はそのままもしくは精製水を加えて配合成分の濃度を調整し、必要により他の添加剤を配合してたとえば点眼剤，注射剤に供することができる。・・・」（【０００９】）
［７ａ］「本発明の製造方法によって得られる水性懸濁液剤には、さらに場合によっては本発明の目的を損なわないかぎり、ＣＴ−１１２に加えて同種または異なった薬効成分を含有させてもよい。たとえば点眼剤にする場合、従来の点眼剤に通常配合されるたとえば緩衝剤、等張化剤［たとえばホウ酸、塩類（塩化ナトリウムなど）、グリセリン、糖類など］，防腐剤（たとえば塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピペリジニウム、クロロブタノール、パラオキシ安息香酸エステル類など）を配合してもよい。それらは１種または２種以上を適宜組み合わせて用いられる。点眼剤中のこれらの添加割合は、緩衝剤は０．０５〜２ｗ／ｗ％、等張化剤は通常約５ｗ／ｗ％以下、防腐剤は通常約０．００１〜０．５ｗ／ｗ％程度配合するのがよい。」（【００１１】）
［８ａ］「〔実験例２〕安定試験
・・・
【表２】
・・・
〔実験例３〕添加剤による安定性
添加剤による本化合物の安定性について検討した。まず、２倍濃度の表２に記載の処方１０ｍｌに下記に示した各種添加剤を含有する滅菌した水溶液１０ｍｌを加えた処方を調製した。
【表３】
○１（当審注：○の中に１）実験方法
上記処方の懸濁水性液剤を５ｍｌポリプロピレン容器に入れ、サイクルテスト（５℃→２０℃→４０℃→２０℃各３時間＝１サイクル）を行った。４０サイクル後に本化合物の結晶形および分散形を観察し、その粒子径を測定した。
○２（当審注：○の中に２）結果
いずれもその結晶形および粒子径の変化がなく、添加剤として使用可能であることが判った。
〔実験例４〕表２に記載の処方に実験例３と同一の添加剤を加えて、それぞれの点眼液の使用感を下記の点数に従って評価した。その結果はつぎのとおりであった。
【表４】
この結果から、いずれの処方も刺激感がないことが判った。」（【００１４】〜【００１６】）
　
（２）刊行物記載の発明
　刊行物には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（以下、「ＨＰＭＣ」という。）及びヒドロキシエチルセルロース（以下、「ＨＥＣ」という。）の２種の水溶性高分子化合物に着目し、これらの水溶性高分子化合物と、５−（３−エトキシ−４−ｎ−ペンチルオキシフェニル）チアゾリジン−２，４−ジオン（以下、「ＣＴ−１１２」という。）を含む水性懸濁液剤について記載があり（摘示［１ａ］、［４ａ］）、該水性懸濁液剤は点眼剤に供されるものである（摘示［６ａ］）。さらに実験例４の記載からみて、実験例３で示されたＨＰＭＣ、ＨＥＣの２種の水溶性高分子化合物と、ＣＴ−１１２を含む処方（摘示［１ａ］、［４ａ］〜［８ａ］）も、点眼剤に供される水性懸濁液剤といえる。
　そこで、実験例３の処方を検討する。
　実験例３の処方として、ＨＰＭＣを０．１ｇ／１００ｍｌ含む表２の処方の２倍濃度の処方（つまりＨＰＭＣを０．２ｇ／１００ｍｌ含む処方）１０ｍｌに、表３のＨＥＣを０．２ｗ／ｗ％含む水溶液１０ｍｌを加えた処方（つまり合計２０ｍｌの処方）が記載されているから、実験例３の処方は、ＨＰＭＣを０．２ｇ／１００ｍｌの半分の濃度（２倍に希釈）である０．１ｇ／１００ｍｌ含むことになる。（すなわち、実験例３の処方は、表２の処方の各成分を表２の濃度で含むことになる。）
　また、実験例３の処方は、上記のとおり合計２０ｍｌであるから、ＨＥＣを表３の０．２ｗ／ｗ％の半分の濃度（２倍に希釈）である０．１ｗ／ｗ％含むといえる。（なお、実験例３の処方物は比重が不明なので、正確なＨＥＣ濃度は不明であるが、各添加剤の濃度からみて、混合前後で比重はほとんど変化しないと認められるので、処方物のＨＥＣ濃度は実質的に「０．１ｗ／ｗ％」といえる。）
　そうすると、刊行物には、当該実験例３の処方と関連して、点眼剤に供される水性懸濁液剤の発明として、次の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されていると認められる。（なお、点眼剤に供される水性懸濁液剤の成分のうち、２倍濃度の表２に記載の処方１０ｍｌ由来の滅菌精製水と、表３に示されるＨＥＣを０．２ｗ／ｗ％含有する滅菌した水溶液１０ｍｌ由来の滅菌した水とを合わせて「滅菌水　残部」とした。）
　
「ＣＴ−１１２　０．５ｇ／１００ｍｌ、ＨＰＭＣ　０．１ｇ／１００ｍｌ、パラオキシ安息香酸メチル　０．０２５ｇ／１００ｍｌ、エデト酸ナトリウム　０．０１ｇ／１００ｍｌ、濃グリセリン　１．９ｇ／１００ｍｌ、クエン酸ナトリウム　０．０５ｇ／１００ｍｌ、水酸化ナトリウム　０．１ｇ／１００ｍｌ、塩酸　適量、ＨＥＣ　０．１ｗ／ｗ％、滅菌水　残部からなる点眼剤に供される水性懸濁液剤」
３　対比
（１）本願発明と引用発明とを対比する。
ア　本願明細書の【００１６】の記載によれば、本願発明の「組み合わせ物」は、「眼への局所投与のために適切な水性組成物」の成分の一つとして、「眼科的に受容可能な薬物」及び従来の点眼剤に通常配合される成分と共に「眼への局所投与のために適切な水性組成物」に配合されるものと解される。そして、引用発明の「点眼剤に供される水性懸濁液剤」は、点眼剤、すなわち眼という局所に投与されるものであるから、本願発明の「眼への局所投与のために適切な水性組成物」といえる。 
イ　引用発明の「点眼剤に供される水性懸濁液剤」は、５種の水溶性高分子化合物群から選ばれた２種の水溶性高分子化合物（摘示［１ａ］、［４ａ］）として「ＨＰＭＣ　０．１ｇ／１００ｍｌ」及び「ＨＥＣ　０．１ｗ／ｗ％」に着目し、これらを組み合わせて含むものであるから、本願発明と「眼への局所投与のために適切な水性組成物のための組み合わせ物であって、該組み合わせ物は、２種のポリマーの、一定量を含み、該２種のポリマーは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）およびヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）であり、該組み合わせ物は、該水性組成物中に含まれ」る点で共通する。
ウ　引用発明の「ＣＴ−１１２」は、摘示［２ａ］、［３ａ］から、本願発明の「眼科的に受容可能な薬物」といえる。
（２）そうすると、両者は
「眼への局所投与のために適切な水性組成物のための組み合わせ物であって
、該組み合わせ物は、
　２種のポリマーの、一定量
を含み、
　該２種のポリマーは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）およびヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）であり、
　該組み合わせ物は、該水性組成物中に含まれ、
　該水性組成物は、眼科的に受容可能な薬物を含む、
組み合わせ物。」
である点で一致しているものの、次の点で一応相違している。
　相違点１：
　本願発明において、組み合わせ物が「該組成物の粘性に対して相乗効果を有する２種のポリマーの、粘性を増強する量を含」むという特定があるのに対し、引用発明においては、「ＨＰＭＣ　０．１ｇ／１００ｍｌ」、「ＨＥＣ　０．１ｗ／ｗ％」という特定である点。
　相違点２：
　本願発明において、「該水性組成物は、２種の溶液の粘性の合計の１５０％より大きい粘性を有し、該２種の溶液の各々は、それぞれ、該２種のポリマーのうちの１種のみを含」むという特定があるのに対し、引用発明ではそのような特定がない点。
　相違点３：
　本願発明において、「組み合わせ物」が、眼への局所投与のために適切な水性組成物の「粘性を増強するための」ものであるという特定があるのに対し、引用発明においてはそのような特定がない点。
　相違点４：
　引用発明では、水性懸濁液剤中に「パラオキシ安息香酸メチル　０．０２５ｇ／１００ｍｌ、エデト酸ナトリウム　０．０１ｇ／１００ｍｌ、濃グリセリン　１．９ｇ／１００ｍｌ、クエン酸ナトリウム　０．０５ｇ／１００ｍｌ、水酸化ナトリウム　０．１ｇ／１００ｍｌ、塩酸　適量、滅菌水　残部」を含むものであるが、本願発明ではこれらの成分を含むことを特定していない点。
４　当審の判断
（１）上記相違点１について検討する。
　本願発明の組み合わせ物が「該組成物の粘性に対して相乗効果を有する２種のポリマーの、粘性を増強する量を含」むという特定事項の意味するところは必ずしも明らかでない。
　そこで、本願明細書の記載を見てみると、
「他のように示されない限り、全ての成分濃度は、重量／体積の割合ベース（％ｗ／ｖ）として列挙される。」（【０００８】）、
「本発明の組成物中のＨＰＭＣ濃度は、一般的には、０．０５％〜０．５％の範囲であり、好ましくは、０．３％である。」（【００１０】）、
「本発明の組成物におけるＨＥＣの濃度は、一般的には、０．０５％〜０．５％の範囲であり、好ましくは０．１％〜０．２％の範囲である。」（【００１３】）
と記載されていることからすると、（ＨＰＭＣ、ＨＥＣ及び「眼科的に受容可能な薬物を含む」「眼への局所投与のために適切な水性組成物」に）ＨＰＭＣが０．０５％〜０．５％、ＨＥＣが０．０５％〜０．５％含まれるという条件を満たせば、本願発明の組み合わせ物が「該組成物の粘性に対して相乗効果を有する２種のポリマーの、粘性を増強する量を含」むという特定事項を具備すると解される。（本願明細書の実施例３の表３の組成１３は、ＨＰＭＣが０．３％、ＨＥＣが０．１％含まれているから、上記条件を満たしており、粘性に対する相乗効果が「あり」とされている。一方、本願明細書には、ＨＰＭＣを０．０５％〜０．５％、ＨＥＣを０．０５％〜０．５％含む組成で、粘性に対する相乗効果が「なし」とされている例は記載されていない。）
　そこで、引用発明が上記条件を満たすか否か検討する。
　引用発明は、「ＨＰＭＣ　０．１ｇ／１００ｍｌ」含まれるものであるから、ＨＰＭＣが０．１％含まれるといえ、ＨＰＭＣが０．０５％〜０．５％含まれるという上記条件の一部を満たす。
　引用発明は、「ＨＥＣ　０．１ｗ／ｗ％」含まれるものであるから、ＨＥＣが０．１％含まれるといえ、ＨＥＣが０．０５％〜０．５％含まれるという上記条件の残部を満たす。
　そうすると、引用発明は、上記条件を満たすといえるから、本願発明の組み合わせ物が「該組成物の粘性に対して相乗効果を有する２種のポリマーの、粘性を増強する量を含」むという特定事項を具備するといえる。
　したがって、相違点１は実質的な相違点とはいえない。
（２）上記相違点２について検討する。
　上記４（１）で検討したように、引用発明は、本願発明の組み合わせ物が「該組成物の粘性に対して相乗効果を有する２種のポリマーの、粘性を増強する量を含」むという特定事項を具備するといえる。
　また、引用発明は、ＨＰＭＣ、ＨＥＣ以外の「ポリマー」を含んでいない（摘示［８ａ］）。
　そうすると、引用発明も本願発明と成分及び濃度が同じであるから、本願明細書の実施例３の表３で示されている実質的な相乗効果（組成１３の粘度が組成９、１２の合計の粘度の１５０％よりも大きい。）を有するものであり、したがって「該水性組成物は、２種の溶液の粘性の合計の１５０％より大きい粘性を有し、該２種の溶液の各々は、それぞれ、該２種のポリマーのうちの１種のみを含」むものといえる。
　よって、相違点２は実質的な相違点とはいえない。
（３）上記相違点３について検討する。
　本願発明の「眼への局所投与のために適切な水性組成物の粘性を増強するための」という特定事項がＨＰＭＣとＨＥＣとの「組み合わせ物」の用途を特定するものであるとしても、そもそも点眼剤において、ＨＰＭＣやＨＥＣが増粘剤（すなわち水性組成物の粘性を増強するための剤）として使用されることは周知事項（例えば、参考文献１、２参照。）であるから、「点眼剤に供される水性懸濁液剤のための組み合わせ物」といえる引用発明及び上記周知事項から見て、本願発明が新たな用途を提供したとはいえない。
　よって、相違点３は実質的な相違点とはいえない。
　参考文献１：特開２００３−１３７７７５号公報（特に、【０００１】、【００４５】参照。）
　参考文献２：特開平４−２１１０１１号公報（特に、【０００１】、【００２４】、【００２５】参照。）
（４）上記相違点４について検討する。
　本願明細書の【００１６】に、
「必要とされる２種のポリマー成分の組み合わせに加えて、本発明の水性組成物は、他の成分を賦形剤として含み得る。例えば、上記組成物は、１種以上の薬学的に受容可能な緩衝剤、保存剤（保存補助剤を含む）、非イオン性張度調整剤、界面活性剤、可溶化剤、安定化剤、快感増強剤、皮膚軟化剤、ｐＨ調整剤、および／または潤滑剤を含み得る。好ましくは、上記水性組成物は、上記で特定された２種のポリマー成分の相乗的組み合わせ以外の、いかなるポリマー成分も含まない。但し、保存剤を含む組成物に関して、ポリマー保存剤は例外として含む。」と記載されているから、本願発明の「眼への局所投与のために適切な水性組成物」は、「眼科的に受容可能な薬物」以外の薬学的に受容可能な緩衝剤、非イオン性張度調整剤、保存剤（保存補助剤を含む）、ｐＨ調整剤などの従来の点眼剤に通常配合される成分を含むものを包含しているといえる。
　一方、引用発明の「パラオキシ安息香酸メチル」、「濃グリセリン」、「クエン酸ナトリウム」は、それぞれ従来の点眼剤に通常配合される成分として例示された防腐剤、等張化剤、緩衝剤といえ（摘示［７ａ］）、「水酸化ナトリウム」、「塩酸」はそれぞれアルカリ化合物、酸として（摘示［５ａ］）、「エデト酸ナトリウム」、「滅菌水」は、それぞれ周知のキレート剤、水として従来の点眼剤に通常配合される成分といえる。
　そうすると、引用発明で「パラオキシ安息香酸メチル」、「エデト酸ナトリウム」、「濃グリセリン」、「クエン酸ナトリウム」、「水酸化ナトリウム」、「塩酸」、「滅菌水」が含まれることは、引用発明の「点眼剤に供される水性懸濁液剤」と本願発明の「眼への局所投与のために適切な水性組成物」の相違点とはならない。
　よって、相違点４は実質的な相違点とはいえない。
５　むすび
　上記したとおり、本願発明は、引用例に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない。
　したがって、他の請求項に係る発明、及び、原査定における他の拒絶理由について検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。