【事件の表示】
　平成　１年特許願第５０８０３７号「抗ウイルス性脂質−ヌクレオシド結合体、それを用いた医薬およびリポソーム」拒絶査定に対する審判事件〔平成　２年　１月２５日国際公開、ＷＯ９０／００５５５、平成　４年　３月　５日国内公表、特表平　４−５０１２５５、請求項の数（４）〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　原査定を取り消す。
　本願の発明は、特許すべきものとする。
【理　由】
１．経緯                        
　本願は、平成１年６月３０日（優先権主張１９８８年７月７日、米国）に日本国を指定してなされた国際出願であり、拒絶査定されたところ、本件審判が請求され、併せて補正がなされたものである。
　これに対し、その後当審において拒絶理由が通知され、その指定期間内である平成１５年４月３０日に、手続補正書が提出された。
　　　　
２．本願発明
　本願請求項１〜４にかかる発明は、上記手続補正書の特許請求の範囲に記載された次のとおりのものである。
　
 　　【請求項１】　ａ）炭素１および２が、オキシエーテル、チオエーテルまたはエステル結合を介して、２〜２４の炭素および０〜６の不飽和部位を有する脂肪族炭化水素に結合されており、かつホスホ基が１〜３のホスフェート部分である、グリセロリン脂質と、ｂ）（３’−アジド−３’−デオキシ）チミジン（ＡＺＴ）、９−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］グアニン（アシクロビア）、２’，３’−ジデオキシチミジン（ｄｄＴ）、９−［（１，３−ジヒドロキシ−２−プロポキシ）メチル］グアニン（ガンシクロビア）、２’，３’−ジデオキシシチジン（ｄｄＣ）、２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシチミジン（４ｄＴ）、２’，３’−ジデオキシイノシン（ｄｄＩ）および２’，３’−ジデオキシ−３’−チアシチジン（３ＴＣ）からなるグル−プから選択されたヌクレオシド類縁体とからなる、脂質−ヌクレオシド結合体。
　　【請求項２】　前記グリセロリン脂質が、炭素１および２においてエステル結合を有し、かつ炭素３において１つまたは２つのホスフェ−ト基を有し、かつ前記ヌクレオシド類縁体がＡＺＴ、ｄｄＴ、アシクロビアまたはガンシクロビアである、請求項１に記載の脂質−ヌクレオシド結合体。
　　【請求項３】　請求項１または２に記載の脂質−ヌクレオシド結合体を有効成分とする、ウィルス感染を治療するための医薬。
　　【請求項４】　少なくとも一部分請求項１に記載の脂質−ヌクレオシド結合体から形成されるリポソ−ム。 
　　                     
３．当審の判断
１）本願請求項１〜４に係る発明に対して
　本願請求項１，３，４に係る発明はそれぞれ、上記したとおり、上記のグリセロリン脂質ａ）と、上記のヌクレオシド類縁体ｂ）とからなる特定の脂質−ヌクレオシド結合体，当該結合体を有効成分とする医薬，少なくとも一部分が当該結合体から形成されるリポソームに関するものであり、また、 本願請求項２に係る発明は請求項1の結合体をさらに限定したものである。
　　そして、本願請求項１〜４に係る発明に関して、本願明細書の例１０Ｂ〜Ｆおよび図１〜５に、本願請求項１に記載の結合体を含むリポソームがＣＥＭ（ヒトＴリンパ芽球）細胞においてＨＩＶの複製を阻害することが示され、また、同明細書第２１頁第２４行〜第２２質第６及び第５７頁第１２〜１６行に本発明の薬剤が細胞に組込まれ、薬剤が除去された後で４８時間経過してもＨＩＶの複製からを細胞を保護する旨記載され、例１０Ｇに、ＡＺＴからの結合体を利用した例として、該薬剤をＣＥＭ細胞とともに予めインキユベ−トし薬剤除去後４８時間経過した場合にもＨＩＶの複製から細胞を保護することを示す薬理データが記載され、非結合ＡＺＴは、このような作用を有しないことも比較として示されている。さらに、例１０Ｈ及び例１３には、ＨＩＶに感染させられた細胞に本発明の結合体含有リポソームを添加した系で、ＨＩＶを原因とするプラ−クの形成（すなわち細胞死）を低減させることに成功したことが、また、例１２ではアシクロビアからの結合体はＨＳＶを原因とするプラ−クの形成を低減させることが示されている。
　　
　これに対し、原審の拒絶理由で指摘された引用文献１（特開昭６１−２６３９９６号公報）には、燐脂質とヌクレオシドとの抱合体（特許請求の範囲）が開示され、該抱合体が抗癌剤および抗ワイルス剤として有用であること（第３頁右下上欄第１行〜第４頁右上欄第１２行）が示されているが、本願請求項１に記載の結合体についての具体的な記載はないし、薬理データとしては、表１に抗癌活性が示されるのみで、当該抱合体が実際にどのような抗ウイルス活性を有するかについては、何ら具体的デ−タが示されていない。
　また、引用文献２（米国特許第４２９１０２４号明細書（１９８１））には、リポヌクレオチド類（特許請求の範囲）が記載されているが、本願発明の結合体についての具体的な記載はないし、引用文献２では、上記リポヌクレオチド類似体が抗ウイルス性および抗腫瘍性を有すること（第１０欄第３５〜３９行）、乾癬および単純ヘルペスの感染の治療に有用であること（第１１欄第３２〜３５行）が記載されているものの、実際に薬理活性が確認されているのは抗腫瘍活性だけであり、具体的な抗ウイルス活性についてのデータは示されていない。
　引用文献３（米国特許第４４７１１１３号明細書（１９８４））は、燐脂質−１−β−Ｄ−アラビノフラノシルシトシン（ａｒａＣ）結合化合物（特許請求の範囲）が記載され、第１欄第１５〜１６行にａｒａＣ自体が抗ウイルス剤として使用されていたことが記載されているが、上記結合化合物は本願請求項１に記載の結合体とは異なるし、引用文献３では、抗腫瘍活性データが示されるのみで、抗ウイルス活性に関する具体的デ−タは何ら示されていない。
　引用文献４（米国特許第４２８３３９４号明細書（１９８１））には、ヌクレオシド−ステロイドホスホエステル類（特許請求の範囲）が記載されているが、本願請求項１に記載の結合体についての具体的な記載はないし、引用文献４では、上記ヌクレオシド−ステロイドホスホエステル類が抗ウイルス性および抗腫瘍性を有すること（第６欄第１０〜１２行）、乾癬および単純ヘルペスの感染の治療に有用であること（第７欄第３〜６行）が記載されているが、実際に薬理活性が確認されているのは抗腫瘍活性のみで、抗ウイルス活性についての具体的データは示されていない。
　さらに、原審の前置報告で指摘された、引用文献５（特開昭６３−１０７９３６号公報）、引用文献６（特開昭６１−２５７９２５号公報）、引用文献７（特開昭６１−２８０５００号公報）は、いずれも抗ウイルス性を有するヌクレオシド化合物に関するものであるが、本願請求項１に記載の結合体とは異なり、燐脂質化されたものではない。
　
　そして、本願発明においては、本願請求項１に記載の特定の脂質−ヌクレオシド結合体とすることによって、上記のように、薬剤除去後長時間経過してもＨＩＶの複製から細胞を保護する作用を有し、抗ウイルス剤としての医薬用途に有用な脂質−ヌクレオシド結合体が得られたものである。
　　
　したがって、本願請求項１に係る発明は、引用文献１〜７に記載された発明ではないし、同文献に記載の発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものとも認められない。
　また、本願請求項１を引用する本願請求項３，４に係る発明及び、本願請求項１をさらに限定した本願請求項２に係る発明もまた、引用文献１〜７に記載された発明ではないし、同文献に記載の発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものとも認められない。
　　
　また、他に本願を拒絶すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり審決する。