【事件の表示】
　平成４年特許願第５０２２０４号「哺乳動物の高い血糖値を低下させるための薬剤組成物」拒絶査定に対する審判事件［平成４年８月６日国際公開，ＷＯ９２／１２７０６，平成６年５月１９日国内公表，特表平６−５０４２７８］について，次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は，成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は平成3年9月4日を国際出願日とする特許出願(優先権主張1991年1月23日，米国)であって，その請求項に係る発明は，平成10年5月6日付け手続補正書にて補正された請求の範囲の請求項１〜３に記載された次のとおりのものであると認める。
「１．(i)哺乳動物においてキロ-イノシトールの代謝レベルを上昇させるのに有効な量のD-キロ-イノシトール，および(ii)薬学上受容可能なキャリアーからなる，
高い血糖値を示し，且つ高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症の少なくとも一つを示す哺乳動物を治療するための薬剤組成物。
２．有効な量が，約250ミリグラムから約5000ミリグラムの範囲である，請求項１記載の薬剤組成物。
３．有効な量が，哺乳動物の体重kgあたり約3.5mgから約300mgの範囲である，請求項１記載の薬剤組成物。」
　
２．原査定の拒絶理由
　これらの発明に対する原査定の拒絶の理由は，「この出願は，明細書の記載が特許法第36条第4項に規定する要件を満たしていない。」というものであって，次の点を具体的に指摘している。
「本願の請求項１には，本願発明の薬剤組成物は，『高い血糖値を示し，且つ高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症の少なくとも一つを示す哺乳動物を治療するため』のものであると記載されているが，明細書の発明の詳細な説明においては，上記疾患に対する効果が具体的な薬理試験結果等でもって示されていないため，本願発明を当業者が容易に実施することができる程度に，本願明細書の発明の詳細な説明において該発明の構成及び効果が記載されているものとは認められない。」
　そして，さらに以下の点を備考として付記している。
「出願人は意見書と同時に血糖値上昇及び肥満に関して行われた薬理試験を添付書類として提出してきたが，出願当初明細書の記載から本願発明が当業者に実施可能であったか否かについては何の説明も主張もしていない。
　明細書には，その技術文献としての性格上，当業者が容易に発明の実施をすることができる程度にその発明の目的，構成とともに，その特有の効果を具体的に記載すべきところ，医薬についての用途発明においては，一般に，物質名，化学構造だけからその有用性を予測することは困難であり，明細書に有効量，投与法法(注：投与方法の誤記である)，製剤化のための事項がある程度記載されている場合であっても，それだけでは当業者は当該医薬が実際にその用途において有用性があるか否かを知ることができないから，明細書に薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載をしてその用途の有用性を裏付ける必要があり，それがされていない発明の詳細な説明の記載は，特許法36条第4項に違反する。
　そして，当初明細書には記載がなく，意見書において初めて記載されてきた具体的な効果においては，請求項の一部については効果を有する具体例の記載がある場合であって，ただし，それだけではその余の部分の効果を確認できない旨の拒絶理由通知に対して，反論・釈明をすることや，当初の明細書に開示されている内容の補足をすることはできるが，本件のように有効量，投与法法(注：投与方法の誤記である)，製剤化のための事項がある程度記載されているのみであって，当初の明細書に裏付けとして具体例の記載が全くない場合についてまで，意見書と共に提出された実験成績証明書等の内容を参酌して当業者が容易に実施することができたものとすることはできない。」
　
３．当審の判断
　特許法第36条第4項の規定によれば，明細書には，その技術文献としての性格上，当業者が容易に発明の実施をすることができる程度にその発明の目的，構成及び効果を具体的に記載することとされている。本願のような医薬用途に係る発明におけるその医薬用途自体は発明の構成に該当するとともに，また効果そのものでもあるが，一般的にいって，有効成分の物質名や化学構造だけからその医薬用途を正確に予測することは困難であり，明細書に有効量，投与方法，製剤化のための事項がある程度記載されている場合であっても，それだけでは当業者が当該有効成分が実際にその医薬用途を有するか否かを直ちに知ることができない。したがって，明細書にその有効成分についての医薬用途を裏付ける薬理データまたはそれと同視すべき程度の記載をしてその医薬用途を十分に開示する必要があり，それがなされていない発明の詳細な説明の記載は，その構成及び効果に関する記載に不備があり，特許法第36条第4項に規定する要件を満たさないものであるといわなければならない。
　
　これを本願の明細書についてみると，本願請求項１〜３に係る発明は，D-キロ-イノシトールに特有の薬理効果をもっぱら利用した「高い血糖値を示し，且つ高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症の少なくとも一つを示す哺乳動物を治療する」という医薬用途をその構成に有する薬剤組成物の発明であるから，本願明細書の発明の詳細な説明に，D-キロ-イノシトールについての「高い血糖値を示し，且つ高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症の少なくとも一つを示す哺乳動物を治療する」ことを裏付ける薬理データまたはそれと同視すべき程度の記載をして，上記医薬用途の存在を客観的に十分開示する必要がある。
　しかし，本願明細書には，D-キロ-イノシトールについての「高い血糖値を示し，且つ高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症の少なくとも一つを示す哺乳動物を治療する」ことを直接裏付ける薬理データに関する記載は一切存在しない。
　請求人は，平成13年5月21日付けで補正された「請求の理由」において，本願明細書における「尿中濃度約1.0μg/ml以下または血清中の濃度約0.1μg/ml以下は，キロ-イノシトールが不十分であることを表わしている。」(7頁25〜27行)との記載をもって，薬理データと同視すべき程度の記載に該当すると主張しているようであるが，この部分は，キロ-イノシトールの投薬量が不十分な範囲について述べたものにすぎず，キロ-イノシトールが「尿中濃度約1.0μg/ml以上または血清中の濃度約0.1μg/ml以上」であった場合に「高い血糖値を示し，且つ高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症の少なくとも一つを示す哺乳動物を治療する」ことができることについて，データを開示し，または当業者が容易に理解し得る程度に客観的に説明したものではない。
　なお，明細書に記載する必要のある事項は，出願後に意見書等で開示または主張したとしてもそれを参酌することはできず，そのことによって明細書の記載要件の不備が治癒されるものということはできない。
　
　ところで，D-キロ-イノシトールについての「高い血糖値を示し，且つ高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症の少なくとも一つを示す哺乳動物を治療する」という医薬用途に関連して，明細書3頁2行〜4頁4行において，キロ-イノシトールとインスリンメディエイタの関係並びにインスリンメディエイタとグルコース代謝に関連したピルバートデヒドロゲナーゼ(PDH)，グリコーゲンシンターゼ(GS)及びグルコース6-ホスファターゼとの関係について記載し，キロ-イノシトールの存否とグルコース代謝との関連の可能性を説明している。
　しかし，これらの関係は，本願出願時における当業者の技術常識ではなく，本願出願人(すなわち請求人)の広範な推察を含む知見であるにもかかわらず，具体的な裏付けを何ら伴っておらず，そうすると，当業者がこの記載からD-キロ-イノシトールとグルコース代謝との関連について直ちに首肯し得るほどの理解ができるものとは認められない。
　加えて，これらの関係から，具体的には「キロ-イノシトール合成の不全によってひき起こされたインスリンメディエイタの低レベルまたは欠損による，PDH複合体またはGS複合体またはグルコース6-ホスファターゼの不全は，キロ-イノシトールを食事療法的に補充投与することによって治療できる可能性があること」及び「高レベルのキロ-イノシトールが存在すると，インスリンメディエイタの合成が導かれ，このインスリンメディエイタの役割りによってPDH複合体とGS複合体の活動およびグルコース6-ホスファターゼの活動の経路を正常なインスリンの方向に回復させること」(明細書4頁15〜25行)を示した上で，本発明は，「インスリンメディエイタの合成に必要なキロ-イノシトールの低レベルまたは欠損のために，PDH複合体またはグリコーゲンシンターゼ経路またはグルコース6-ホスファターゼを含む関連血糖値維持機構について部分的または全体的不全に関する症状を患っている個体にキロ-イノシトールを投与する」ことからなり，このキロ-イノシトールの投与の結果，高い血糖値を実質的に低下させるものと結論しているが(同4頁27行〜5頁10行)，結局「血糖値の低下」という効果について述べるにとどまり，本願の発明に係る医薬用途である「高い血糖値を示し，且つ高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症の少なくとも一つを示す哺乳動物を治療する」ことについては何ら触れるところはなく，この点からも，本願に係る発明を当業者が容易に実施し得る程度に発明の詳細な説明が記載されているとは認められない。
　
　なお，本願明細書には，「インスリン非依存性糖尿病(NIDDM)の発現によって特色づけられるインスリン抵抗性は，関連した症状ばかりでなく高血圧症，冠状動脈病(動脈硬化)乳酸アシドーシスおよび肥満症もしばしば伴うことが広く報じられてきた。これらの症状は，高インスリン血症，高プラズマトリグリセライド濃度，低HDLコレステロール濃度を含む危険因子群および従来より冠状動脈症(CAD)と関連づけられてきた他の危険因子と関連づけられる。種々の可能な遺伝的かつ治療の方法が提案されてきたけれども，これらの症状の間の基本的な結びつきおよびその基本的問題を処理する方法は，不明瞭なままである。従って，上述の諸症状間の関係について基本的な理解及びそれらを治療する方法を確立することは，当業者の課題として残っている。」(2頁17行〜末行)及び「明らかに体のグルコース代謝の不全は，インスリン抵抗性(肥満症を含む)と冠状動脈症の素質とに統計的に関連づけられる多様な症状の中に直接包含されている。同様に，乳酸アシドーシスは，少なくともPDH複合体の部分的不全と関係している。活性なPDH複合体は，乳酸のレベルを低下させるであろう。具体的な経路は不明確なままであるけれども，高血圧症とそれと結びついたインスリン抵抗性はPDH複合体の不全と直接関係しているかも知れない。」(4頁6〜14行)との記載があるが，これらの記載は「インスリン抵抗性」と高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症との間の治療的な関連については何ら触れておらず，その点が本願出願時の当業者の技術常識であったとも認められない。さらに，本願に係る発明の医薬用途は「インスリン抵抗性の高い血糖値」にも限定されていない。
　
　そうすると，本願明細書の発明の詳細な説明の記載から，D-キロ-イノシトールの投与と，「高い血糖値(インスリン抵抗性でない場合を含む)を示し，且つ高血圧，乳酸アシドーシス，肥満症または冠状動脈症の少なくとも一つを示す哺乳動物の治療」との関係については理解することができず，当業者が容易にその発明を実施することができる程度に発明の目的，構成及び効果が記載されているものとは認められない。
　
４．むすび
　以上のとおりであるから，本願明細書には，当業者が容易に本願に係る発明を実施することができる程度に，その発明の目的及び効果が記載されているとはいえず，本願は，明細書の記載が特許法第36条第4項に規定する要件を満たしていないので，拒絶すべきものである。
　よって，結論のとおり審決する。