【事件の表示】
　特願２００２−５１５２８０「心血管の機能を向上する為の組成物及び方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　２月　７日国際公開、ＷＯ０２／０９７２７、平成１６年　２月１９日国内公表、特表２００４−５０５０５６〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯  
　本願は、２００１年７月２７日（パリ条約による優先権主張　２０００年　７月２８日　（ＵＳ）米国、２０００年１０月３日　（ＵＳ）米国、２００１年　６月２９日　（ＵＳ）米国）を国際出願日とする出願であって、平成２４年　３月２７日付けで手続補正がなされ、平成２４年７月１０日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２４年１１月１９日に拒絶査定不服審判が請求されたものである。 
　
２．本願発明
　本願の請求項１〜１０に係る発明は、平成２４年　３月２７日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜１０に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は次のとおりのものである。 
「【請求項１】　２〜８グラムのＤ−リボースを含んで成る、低下した心血管機能を有する患者の心血管機能改善剤であって、３週間以上にわたり毎日１〜４回該患者に投与されることを特徴とする剤。」 
　
３．引用刊行物記載の発明
（１）原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である、「国際公開第９９／６５４７６号」（以下「引用文献１」という。）には、以下の事項が記載されている。（なお、引用文献１は英語で記載されているため、翻訳文として、引用文献１に対応する特表２００２−５１８３２１号公報の対応箇所の記載を記す。）
　
（ア）「実施例４：運動により誘発される狭心症の緩和
　冠状動脈疾患の履歴、ポストトリプル状態冠状動脈バイパスを有する68歳の男性患者は、運動誘発性狭心症の経験があった。当人の現在の適用薬物は、エナプリル(アンジオテンシン変換酵素阻害剤)、カルベジルオール(βブロッカー)、ニトログリセリンパッチ及び、必要な場合ニトログリセリン舌下錠である。最近の冠状動脈血管造影から、バイパスグラフトの１本の完全な閉塞を伴う冠状動脈疾患の進行が判明した。当患者は、２回の負荷検査をほとんど行えなかった。当人の運動態様は毎日の散歩であった。
　狭心症の進行のために、当患者は毎日多くて1.61kmしか歩行できず、その地点で当人はニトログリセリン舌下錠を摂取した。当患者に、約250mlの水に溶解したD-リボースを経口投与した。６ヶ月間にわたり、当患者は１日に５〜10ｇのD-リボースを間欠的に摂取した。リボース投与後に、当患者は、ニトログリセリン経口剤の補給無しに１日3.22kmまで運動許容度を増加させることができた。リボースを中止した場合、リボース投与前の狭心症を誘発する運動状態が再発し、しかもニトログリセリン経口剤の補給を必要とした。リボースの経口投与の再開により、狭心症及びニトログリセリン補給無しに１日に3.22km歩行することができた。このリボース治療に対する当人の主観的な評価は、「狭心症の痛みが大いに減少した。気分がより良く、よりエネルギー感があり、そしてより活動的になれ、しかも痛みが無く、丸薬(ニトログリセリン)も必要でない」ということである。」（引用文献１第１２頁第１０行〜２８行（特表２００２−５１８３２１号公報の段落００４２〜００４３））、
（イ）「本発明の組成物及び方法は、細胞機能を支持するために、ATP利用度が最適未満である哺乳動物においてATP合成を刺激することによって作用する。」（引用文献１第３頁第２９〜３１行（特表２００２−５１８３２１号公報の段落００１５））、
（ウ）「また本発明の方法が有益である個体の群中には、加齢、外傷、敗血症、又はうっ血性心不全及びその他の慢性疾患などの病症状を有する哺乳動物が含まれる。」（引用文献１第４頁第１７〜１９行（特表２００２−５１８３２１号公報の段落００１８））、
（エ）「好ましいペントースはリボース又はキシリトールである。好ましい投与量は、0.1〜100ｇペントース/日、好ましくは１〜20ｇペントース/日である。平均的な成人では、本発明の効果を享受するために十分な量は４〜８ｇペントース/日であろう。投与の上限量は、対象個体の味の好みのみによって制限されるが、非常に多量の投与量では、個体は下痢を起こすかもしれない。この投与量を、１日に１回単位投与形で投与し得るが、好ましくは１日に２又は３回、最も都合良くは食事中又は食後に投与する。」（引用文献１第６頁第５行〜１１行（特表２００２−５１８３２１号公報の段落００２３））および
（オ）「リボースの自己投与が有益であった明白な疾患が無い者の例は、55歳の男性である。当人は、全身性細菌感染に罹るまで、人生の大部分において欠かさず毎週運動していたが、この感染により１ヶ月間の集中治療及び更に１ヶ月間のリハビリテーションのために入院を必要とした。当人の心臓血管系及び肺系は、病気中及び病気後に大きく影響を受け、１年後、その機能は以前のレベル、又は当人が満足するレベルまで回復しなかった。
　回復後、当人は、１週間に４日のトレッドミルによるランニング及び１週間に２日の重量上げから成る運動を再開しようと試みた。このランニングは短時間に制限された。日々の運動後、当人は、絶えず消耗するまでの疲労を有し、そして頻繁な昼寝を必要とした。当患者は、１日に２回、１回に４〜５ｇの割合でD-リボースを自分で経口投与した。７日以内に、当人は、気力及び運動許容性が増加したことを表明した。疾患後始めて、当人はトレッドミルで30分ほどの長い間ランニングすることができた。当人は依然としてある程度の疲労を有したが、運動後の昼寝を中止できた。当人は、規則的な運動と供にリボースの経口投与を毎日継続し、そしてリボース投与の４週間後にエネルギーレベルの継続的な向上を感じた。当人は、リボースによる悪影響を受けなかった。」（引用文献１第１４頁第１１〜２８行（特表２００２−５１８３２１号公報の段落００４８〜００４９））
　上記記載事項（ア）〜（ウ）から、引用文献１には「Ｄ−リボースを約250mlの水に溶解した、バイパスグラフトの１本の完全な閉塞を伴う冠状動脈疾患及び狭心症の進行を有する患者の運動許容度を増加させ狭心症の痛みを減少させる剤であって、１日５〜１０ｇのＤ−リボースを間欠的に経口投与される剤。」の発明（以下「引用発明」という。）が記載されているものと認められる。
　
４．対比
 　本願発明と引用発明とを対比する。 
　まず、引用発明にいう「バイパスグラフトの１本の完全な閉塞を伴う冠状動脈疾患及び狭心症の進行を有する患者」が本願発明にいう「低下した心血管機能を有する患者」に相当することは明らかである。
　また、本願明細書の発明の詳細な説明の段落００１９に「本発明において、用語「心血管の機能」が用いられている時、体力の向上及び生活の質の向上を含むものと解される。」とあることから、引用発明にいう「運動許容度を増加させ狭心症の痛みを減少させる剤」は本願発明にいう「心血管機能改善剤」に相当するといえる。
　さらに、本願発明及び引用発明の属する技術分野において「間欠的投与」とは、「連続投与」に対比して用いられる語であって、１日中に有効成分の血中濃度を下げる時間帯の生じる投与量および分服回数を意味する用語である（必要であれば、北山耕司　他「陳旧性心筋梗塞に対する硝酸薬間欠投与の安全性」近畿大学医学雑誌（Med J Kinki Univ）第２４巻２号（１９９９）ｐｐ．３３１〜３３７、RICHARD　LUKE et al, Transdermal Nitroglycerin in Angina Pectoris: Efficacy of Intermittent Application, Journal of the American College of Cardiology, Vol.10, No.3(1987), pp.642-646　を参照のこと）。
　そうすると、両者は、
「Ｄ−リボースを含んで成る、低下した心血管機能を有する患者の心血管機能改善剤であって、該患者に投与されることを特徴とする剤」
である点で一致し、（１）剤に含まれるＤ−リボースの量が、本願発明では「２〜８グラム」であることが定められているのに対し、引用発明では明記されていない点、及び（２）剤の投与期間が、本願発明では「３週間以上にわたり毎日」であることが定められているのに対し、引用発明では投与期間が定められていない点で、相違する。
　
５．当審の判断
　上記相違点（１）及び（２）について検討する。
　引用文献１の記載事項（エ）には、好ましいペントースとしてリボースが挙げられ、平均的な成人で本発明の効果を享受するために十分なペントースの量が４〜８ｇ／日であること、および投与頻度は１日１回でも良いが、好ましくは１日２または３回であることが示されている。
　また、引用文献１の記載事項（ア）には、６ヶ月間にわたりリボースを間欠的に経口投与したこと、リボースを一旦中止した場合に、リボース投与前の狭心症を誘発する運動状態が再発し、リボースの経口投与の再開により、症状が改善したことが示されている。
　してみると、引用文献１には、剤の投与頻度を、投与しない日を設けることのない毎日１〜３回にするとともに、剤の投与量を１日当たり４〜８ｇとすることが記載されているといえる。
　そうすると、引用発明において、剤の投与期間を６ヶ月間中断することのない毎日とするとともに、剤の投与頻度を毎日１〜３回にして剤の投与量をその投与頻度に応じたものとすることにより（１）剤に含まれるＤ−リボースの量を２ｇ〜８ｇの範囲にすること、及び（２）剤の投与期間を「３週間以上にわたり毎日」とすることは、引用文献１の記載に接した当業者が格別の創意を要さずなし得たことといえる。
　
　また、本願発明の効果について検討するに、本願明細書の記載からみて、本願発明の効果は、低下した心血管機能を有する患者の心血管機能改善にあると認められるが、上記４．に記したとおり、この点は引用発明においても達成されている。したがって、本願発明が、引用例１の記載から当業者の予想し得ない優れた効果を奏し得たものとはいえない。
　
　なお、審判請求人は、平成２５年１月１７日付け手続補正書による補正後の審判請求書において、
「すなわち、本発明は、２〜８グラムのＤ−リボースを３週間以上にわたり１日につき１〜４回投与することにより、「低下した心血管機能」、「末梢血管疾患」及び／又は「高血圧」の治療に有用であるという驚くべき知見に基づくものである。そして、高用量のＤ−リボースの投与は、患者に様々な副作用を与えることが知られており、Ｄ−リボースの投与におけるかかる副作用を回避することもまた極めて重要な課題である。例えば、本願明細書の段落４０に詳しく議論されているとおり、１５ｇのＤ−リボースを１日に４回（６０グラムの１日量）のＤ−リボースを僅か３日間投与しただけで、目まい、吐き気及び発汗を同時に伴う低血糖症をもたらし得る。
　これに対して、本発明においては、Ｄ−リボースの投与量を、１回あたり２〜８グラムを１日に１〜４回（２〜３２グラムの１日量）とすることにより、上記の副作用無しに、３週間以上にわたって投与することが可能となり、かつ同時に、上述の疾患（すなわち、「低下した心血管機能」、「末梢血管疾患」及び／又は「高血圧」）の治療効果も奏することができる。しかしながら、引用文献１には、かかる知見について、何ら記載も示唆もされていない。」および
「しかしながら、実施例４においては、Ｄ−リボースは「間欠的」に摂取されており、実施例５においては、「４０ｇの１日用量」のＤ−リボースが「３日間」のみ投与されており、実施例７においても、「３日間」のＤ−リボースの投与が意図されているに過ぎない。したがって、これらの記載から、Ｄ−リボースの投与量を、１回あたり２〜８グラムを１日に１〜４回（２〜３２グラムの１日量）とすることには全く想到し得ないことは明らかである。
　また、原審査官殿におかれては、実施例４では、Ｄ−リボースの用量として、１日に５〜１０ｇが挙げられている、とのことであるが、上述のとおり、該用量において、Ｄリボースは「間欠的」に摂取されていることが明示されており、これは、１回あたり２〜８グラムを１日に１〜４回、３週間以上にわたって「連続」投与される本発明とは明確に異なる。また、引用文献１には、該引用発明の効果、すなわち、「低下したエネルギー率を有する、あるいは高レベルのエネルギーを消費する哺乳類に利用可能なエネルギーを増加させるため」に十分な量として、４〜８ｇペントース／日であろうことが記載されているが、これは、単にペントースの用量を列挙しただけであり、かかる用量のＤ−リボースによって、「低下した心血管機能」、「末梢血管疾患」及び／又は「高血圧」を治療し得ることについては、何ら予測できないことは明らかである。」などと主張する。
　しかし、上述のとおり、引用発明においても低下した心血管機能を有する患者の心血管機能改善は達成されており、副作用があったことは引用文献１の実施例４についての記載には見当たらない。（上記３．（１）に示した記載事項（ア）において「このリボース治療に対する当人の主観的な評価は、「狭心症の痛みが大いに減少した。気分がより良く、よりエネルギー感があり、そしてより活動的になれ、しかも痛みが無く、丸薬(ニトログリセリン)も必要でない」ということである。」とされている。）
　また、上記３．（１）に示した記載事項（オ）において、１日に２回、１回に４〜５ｇの割合でＤ−リボースを自分で毎日経口投与した５５歳の男性について「当人は、リボースによる悪影響を受けなかった。」とされていることから、引用文献１には、本願発明の投薬スキームではＤ−リボースによる副作用がなかったことが示されていると言える。
　さらに、上記４．に記したとおり、「間欠的に摂取」とは１日中に有効成分の血中濃度を下げる時間帯のあることを意味する用語である上に、上記のとおり、引用文献１の記載事項（ア）には、リボースを一旦中止した場合に、リボース投与前の狭心症を誘発する運動状態が再発し、リボースの経口投与の再開により、症状が改善したことが示されているのであるから、引用発明において、（１）剤に含まれるＤ−リボースの量を２ｇ〜８ｇの範囲にすること、及び（２）剤の投与期間を「３週間以上にわたり毎日」とすることは、引用文献１の記載に接した当業者が格別の創意を要さずなし得たこととした当審の判断が覆るものではない。
　よって、審判請求人の主張は受け入れられない。
　
６．むすび
　したがって、本願発明は、引用文献１に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法２９条２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。