【事件の表示】
　特願２００８−５５２４２４「炎症及び免疫関連用途のためのフェニル及びピリジル化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成１９年　８月　２日国際公開、ＷＯ２００７／０８７４２９、平成２１年　７月　２日国内公表、特表２００９−５２４６７８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２００７年１月２５日〔パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００６年１月２５日（ＵＳ）米国（２件）〕を国際出願日とする出願であって、
　平成２０年１２月２２日及び平成２２年１月２５日付けで手続補正がなされ、
　平成２４年７月２７日付けの拒絶理由通知に対し、平成２５年１月３０日付けで意見書の提出及び手続補正がなされ、
　平成２５年４月３０日付けの拒絶査定に対し、平成２５年９月９日付けで審判請求がなされるとともに手続補正がなされ、
　平成２５年１２月１８日付けの審尋に対し、平成２６年３月２４日付けで回答書の提出がなされたものである。
　
第２　平成２５年９月９日付け手続補正についての補正の却下の決定
〔補正の却下の決定の結論〕
　平成２５年９月９日付け手続補正を却下する。
　
〔理由〕
１．補正の内容
　平成２５年９月９日付け手続補正（以下「第４補正」という。）は、
　補正前の請求項１の「式（Ｉ）の化合物であって：
【化１】
ここで：
　Ｒ１は、任意に置換されていてもよい、チオフェニル、フラニル、及びチアゾリルから成る群より選択され；
　Ｘ１及びＸ２はＣＨ又はＣＺであり；
　Ｌは、‐ＮＨＣＯ‐、‐ＮＨ２ＣＨ２‐、及び‐ＮＨ（ＣＯ）ＮＨ‐から成る群より選択され；
　Ｙは、任意に置換されていてもよい、フェニル、ピリジニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリミジニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、又はチアジアゾリルであり；
　Ｚは、低級アルキルであり；且つ、
　ｎは０又は１である化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。」との記載を、
　補正後の請求項１の「式（Ｉ）の化合物であって：
【化１】
ここで：
　Ｒ１は、任意に置換されていてもよい、チオフェニル、フラニル、及びチアゾリルから成る群より選択され；
　Ｘ１及びＸ２はＣＨ又はＣＺであり；
　Ｌは、‐ＮＨＣＯ‐、‐ＮＨ２ＣＨ２‐、及び‐ＮＨ（ＣＯ）ＮＨ‐から成る群より選択され；
　Ｙは、Ｌとの関係で一つ又は両方のオルトの位置で置換されている、フェニル、ピリジニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリミジニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、又はチアジアゾリルであり；
　Ｚは、低級アルキルであり；且つ、
　ｎは０又は１である化合物、又はその薬理学的に許容される塩、若しくは溶媒和物。」との記載に改める補正を含むものである。
　
２．補正の適否
（１）はじめに
　上記請求項１についての補正は、補正前の請求項１の「化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ」という発明特定事項のうちの「包接化合物」及び「プロドラッグ」の選択肢を削除し、補正後の請求項１の「化合物、又はその薬理学的に許容される塩、若しくは溶媒和物」という発明特定事項に限定する補正を含むものであって、なおかつ、当該補正により補正前後の当該請求項に係る発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が変更されるものでもない。
　したがって、当該補正は、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下「平成１８年改正前特許法」という。）第１７条の２第４項第２号に掲げる「特許請求の範囲の減縮（第三十六条第五項の規定により請求項に記載した発明を特定するために必要な事項を限定するものであつて、その補正前の当該請求項に記載された発明とその補正後の当該請求項に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるものに限る。）」を目的とするものに該当する。
　そこで、補正後の請求項１に記載されている発明（以下「補正発明」という。）が、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか否か（平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか否か）について以下に検討する。
　
（２）引用文献及びその記載事項
ア．引用文献１：特表２００５−５３９００５号公報
　原査定で引用された本願優先日前に頒布された刊行物である上記「引用文献１」には、次の記載がある。
　
摘記１ａ：請求項１及び１７
「【請求項１】式（Ｉ）
［式中
　Ｑは（ＣＨ２）ｍ［ＣＨ（Ｒ１）］ｎ（ＣＨ２）ｐ（式中、ｎは０又は１であり、ｍ及びｐは独立して０、１又は２であり；Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ３−６アルキニルである）；
　Ｒ２は水素、ハロゲン、任意にヒドロキシ若しくはＣ１−６アルコキシで置換されているＣ１−６アルキル、又はハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、ＣＮ及びメチレンジオキソから選択される１若しくはそれ以上の置換基により任意に置換されているフェニルであり；
　Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は独立して水素、ハロゲン、任意にヒドロキシ若しくはＣ１−６アルコキシで置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＲ６、ＣＯＲ７、ＮＨＣＯＲ８、ＮＨＣＯＮＨＲ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＣＯＮＨＲ９、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ８又はＮＲ１０Ｒ１１であり；
　Ｒ６は水素、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、任意にヒドロキシ若しくはＣ１−６アルコキシで置換されているＣ１−６アルキル、又はハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びメチレンジオキソから選択される１若しくはそれ以上の置換基により任意に置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
　Ｒ７はＣ１−６アルキル、ＯＲ６又はハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びＮＨＣＯＲ８から選択される１又はそれ以上の置換基により任意に置換されているフェニルであり；
　Ｒ８はそのいずれかがアリール又はヘテロアリール（当該アリール又はヘテロアリールはハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、メチレンジオキソ及びＮＲ１０Ｒ１１から選択される１又はそれ以上の置換基で置換されている）で任意に置換されている、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ１−６アルコキシ；その環がＮＲ１２、Ｓ及びＯから選択される二つまでのヘテロ原子を含むことができるＣ３−６シクロアルキル；或いは任意にハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、メチレンジオキソ及びＮＲ１０Ｒ１１から選択される１又はそれ以上の置換基により任意に置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
　Ｒ９は、そのアルキルが酸素で中断することができ、そのフェニルがハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１−６アルコキシ及びメチレンジオキソから選択される１又はそれ以上の置換基により任意に置換されている、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルフェニル又はフェニルであり；
　Ｒ１０及びＲ１１は独立して水素又はＣ１−６アルキル、或いはそれらが結合する窒素と共に任意にＮＲ１２、Ｏ及びＳから選択される追加のヘテロ原子を含む５−乃至６−員環ヘテロ環を形成する水素またはＣ１−６アルキルであり；
　Ｒ１２は水素又はＣ１−６アルキルであるが；
　化合物は、
　ｉ）２−［４−［５−（２，４−ジクロロフェニル）フラン−２−イル］−１，３−チアゾール−２−イル］酢酸、ではない］
の化合物又はその医薬として受容しうる塩若しくはプロドラッグ。…
【請求項１７】
　血管新生又は血管新生依存性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患及び心臓血管疾患から選択される疾患の治療のための医薬品の製造における請求項１から９のいずれかに記載の化合物（但しｉ）を除く）の使用。」
　
摘記１ｂ：段落０００８及び００１２
「ヘパラナーゼ活性は、循環を離れ、炎症及び免疫応答の両者を誘発する免疫系の活性化細胞の能力と相関する。血小板、顆粒球、Ｔ及びＢリンパ球、マクロファージ及びマスト細胞と内皮下ＥＣＭとの相互作用はヘパラナーゼ活性によるヘパラン硫酸の分解と関連する（Ｖｌｏｄａｖｓｋｙ  ｅｔ  ａｌ．，（１９９２）Ｉｎｖａｓｉｏｎ  Ｍｅｔａｓｔａｓｉｓ，１２，１１２−１２７）。ヘパラナーゼ阻害物質は自己免疫性及び炎症性疾患の進行を阻止又は抑制することができる可能性がある。…
  本発明は、ヘパラナーゼの阻害物質として使用することができる化合物のクラスを提供する。これ等の化合物は癌、血管新生、炎症性及び自己免疫疾患及び心臓血管系疾患の新しい治療法を確立する機会を提供する。」
　
摘記１ｃ：段落００９８〜０１０３
「
実施例３：２−［４−［５−［２−クロロ−４−［（２，４−ジクロロフェニルカルボニル）アミノ］フェニル］フラン−２−イル］−１，３−チアゾール−２−イル］酢酸
ａ）…２−クロロ−４−ニトロアニリン（２５ｇ，０．１４ｍｏｌ）を水（５０ｍｌ）に懸濁し、濃塩酸（６０ｍｌ）を加えて、混合物を８０℃に１５分間加熱した。混合物を０℃に冷却し、亜硝酸ナトリウム（１１．０４ｇ，０．１６ｍｏｌ）を水（５０ｍｌ）に溶解して、滴加した。滴加が終了したら、反応を０℃で１時間撹拌した。２−アセチルフラン（１５．９４ｇ，０．１４ｍｏｌ）及び塩化銅（ＩＩ）（３．４１ｇ，０．０２ｍｏｌ）を加えて、反応混合物を室温で終夜撹拌した。反応を酢酸エチル（３ｘ１００ｍｌ）で抽出し、合併した有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗い、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮した。生成した油状物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶出液として１０％酢酸エチル／石油エーテルを使用）により精製して黄色固体の生成物を得た（２２．５４ｇ，３７％）。…
ｂ）…テトラブチルアンモニウムトリブロミド（３２．７９ｇ，６８．０ｍｍｏｌ）を実施例３ａ）（１２．００ｇ，４５ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（２５０ｍｌ）及び酢酸（１ｍｌ）の溶液中に加えた。終夜室温で撹拌した後、反応を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗い、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮した。暗色油状物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶出液として５％酢酸エチル／石油エーテルを使用）により精製して黄色結晶性固体の生成物を得た（７．２４ｇ，５６％）。…
ｃ）…マロン酸モノチオアミドメチル（３．３３ｇ，２５ｍｍｏｌ）を実施例３ｂ）（８．５３ｇ，２５ｍｍｏｌ）のイソプロパノール（１２０ｍｌ）溶液に加えた。終夜撹拌した後、反応を濃縮した。生成物を酢酸エチル（１００ｍｌ）に懸濁し、飽和炭酸水素ナトリウム溶液で洗い、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮して、橙色固体の生成物を得た（６．５６ｇ，６８％）。…
ｄ）…亜鉛末（６．６７ｇ，１０２ｍｍｏｌ）を実施例３ｃ）のエタノール／酢酸（１：１，１５０ｍｌ）中の懸濁液に加えた。１時間後、反応を濃縮し、残留物をジクロロメタン（５００ｍｌ）と撹拌し、そしてセライト層を通して濾過した。濾液を飽和炭酸水素ナトリウム溶液（注意：発泡）、食塩液で続けて洗い、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮して、橙色固体の生成物を得た（５．９０ｇ，９９％）。…
ｅ）…２，４−ジクロロベンゾイルクロリド（３．５５ｍｌ，２５．３ｍｍｏｌ）を実施例３ｄ）（５．９０ｇ，１６．９ｍｍｏｌ）のピリジン（１２５ｍｌ）中の溶液に加えた。４時間撹拌した後、反応を濃縮して、残留物をジクロロメタン（１００ｍｌ）に溶解した。この溶液を２Ｍ塩酸で抽出し、食塩液で洗い、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮した。残留物を酢酸エチルとかき混ぜて、橙色固体の生成物を得た（６．４５ｇ，７１％）。…
ｆ）
　水酸化ナトリウム（２．４０ｇ，６０ｍｍｏｌ）の水溶液（３０ｍｌ）を実施例３ｅ）（６．４５ｇ，１２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／ＭｅＯＨ（１：１，９０ｍｌ）中の溶液に加え、反応を６０℃に３時間加熱した。反応を室温に冷却して、２Ｍ塩酸で酸性にした。生成した沈澱を濾取して橙色固体の生成物を得た（６．０２ｇ，９９％）。
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ４．１４（２Ｈ，ｓ），６．９４（１Ｈ，ｄ），７．５８（１Ｈ，ｄｄ），７．７０（２Ｈ，ｍ），７．７９（１Ｈ，ｄ），７．９７（１Ｈ，ｓ），７．９７（１Ｈ，ｓ），８．０３（１Ｈ，ｄ），８．０６（１Ｈ，ｄ），１０．８７（１Ｈ，ｓ），１２．９１（１Ｈ，ｂｓ）．ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ：４６０．８，４６２．６（Ｍ−ＣＯ２）．」
　
摘記１ｄ：段落０１０４〜０１０９
「実施例４：２−［４−［５−［２−クロロ−４−［（４−トリフルオロメトキシフェニルカルボニル）アミノ］フェニル］フラン−２−イル］−１，３−チアゾール−２−イル］酢酸
ａ）…４−ニトロアニリン（５ｇ，３６．２０ｍｍｏｌ）を水（１０ｍｌ）に懸濁し、濃塩酸（１５ｍｌ）を加えて、混合物を８０℃に１５分間加熱した。混合物を０℃に冷却し、亜硝酸ナトリウム（２．７４ｇ，３９．８２ｍｍｏｌ）を水（１０ｍｌ）に溶解して、滴加した。滴加が終了したら、反応を０℃で１時間撹拌した。２−アセチルフラン（４．７７ｇ，４３．４４ｍｍｏｌ）及び水（４ｍｌ）中の塩化銅（ＩＩ）２水和物（０．８０ｇ，４．７１ｍｍｏｌ）を加えて、反応を室温で終夜撹拌した。反応を酢酸エチル（１００ｍｌ）及び水（５０ｍｌ）に分配した。有機層を取り、水層をさらに酢酸エチル（２ｘ１００ｍｌ）で抽出した。有機層を合併し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗い、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮した。残留物を酢酸エチル及び石油エーテルでかき混ぜ、濾取して橙色／褐色固体の生成物を得た（２．８７ｇ，３４％）。…
ｂ）…テトラブチルアンモニウムトリブロミド（６．５８ｇ，１３．６５ｍｍｏｌ）を実施例４ａ）（２．８７ｇ，１２．４１ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（５０ｍｌ）及び酢酸（０．５ｍｌ）の溶液中に加えた。室温で４時間撹拌した後、反応を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗い、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮した。暗褐色固体をフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶出液としてジクロロメタン／ペトロール７：３を使用）により精製して鮮黄色固体の生成物を得た（１．７５ｇ，４５％）。…
ｃ）…マロン酸モノチオアミドメチル（０．９０ｇ，６．７７ｍｍｏｌ）を実施例４ｂ）（１．７５ｇ，５．６４ｍｍｏｌ）のイソプロパノール（１００ｍｌ）溶液に加えた。終夜撹拌した後、反応を濾過し、イソプロパノールで洗って鮮黄色固体の生成物を得た（１．８３ｇ，９４％）。…
ｄ）…亜鉛末（３．４２ｇ，５２．２７ｍｍｏｌ）を実施例４ｃ）のエタノール／酢酸（１：１，１５０ｍｌ）中の懸濁液に加えた。１時間後、反応を濃縮し、残留物をジクロロメタン（２００ｍｌ）と飽和炭酸水素ナトリウム溶液（２００ｍｌ）（注意：発泡）に分配した。水層をさらにジクロロメタン（２ｘ１００ｍｌ）で抽出した。有機層を合併し、食塩液で洗い、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮して、褐色泡／油状の生成物を得た（１．５６ｇ，９３％）。…
ｅ）…４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイルクロリド（７５μｌ，０．４８ｍｍｏｌ）を実施例４ｄ）（１００ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）のピリジン（３ｍｌ）中の溶液に加えた。終夜撹拌した後、反応を濃縮して、残留物をジクロロメタン（１０ｍｌ）に溶解した。この溶液を２Ｍ塩酸で抽出し、食塩液で洗い、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮した。残留物を酢酸エチル／ペトロールとかき混ぜて、濾過し、淡褐色固体の生成物を得た（８０．１ｍｇ，４７％）。…
ｆ）
　水酸化リチウム（１１．９ｍｇ，０．５０ｍｍｏｌ）の水溶液（０．５ｍｌ）を実施例４ｅ）（５０ｍｇ，０．１０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１．５ｍｌ）中の溶液に加え、反応を終夜撹拌した。反応混合物を２Ｍ塩酸で酸性にして、沈澱を濾取して褐色固体の生成物を得た（４０．４ｍｇ，８３％）。
１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ４．１９（２Ｈ，ｓ），６．９３（１Ｈ，ｄ），７．０４（１Ｈ，ｄ），７．５９（２Ｈ，ｄ），７．８８（５Ｈ，ｍ），８．１５（１Ｈ，ｄ），１０．５１（１Ｈ，ｓ），１２．９４（１Ｈ，ｂｓ）．ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ：４４２．９，４４５．１（Ｍ−ＣＯ２）．」
　
イ．参考文献Ａ：特表２００５−５０４８０６号公報
　本願優先日前に頒布された刊行物である上記「参考文献Ａ」には、次の記載がある。
　
摘記Ａ１：請求項７
「【請求項７】　下記のもの：
２−アミノ−４−｛４−［３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アミノ−４−［４−（３−フェニル−ウレイド）−フェニル］−チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アミノ−４−［４−［３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル］−チオフェン−３−カルボン酸アミド；
２−アミノ−４−［４−（３−インダン−５−イル−ウレイド）−フェニル］−チオフェン−３−カルボン酸アミド；および
２−アミノ−４−｛４−［（１−［２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル］−メタノイル）−アミノ］−フェニル｝−チオフェン−３−カルボン酸アミド
からなる群より選択される請求項１記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体。」
　
摘記Ａ２：段落０１１６
「また本発明の化合物は、新たな血管新生および／または血管透過性に関連する疾病領域における細胞増殖により特徴付けられる、関節炎および再狭窄を包含する血管増殖性疾患；肝硬変およびアテローム性動脈硬化症を包含する線維症性疾患；糸球体腎炎、糖尿病性ネフロパシー、悪性腎硬化症、血栓性微小血管障害症候群、器官移植拒絶反応および糸球体症を包含するメサンギウム細胞増殖性疾患；乾癬、真性糖尿病、慢性の傷の治癒、炎症および神経変性疾患を包含する代謝性疾患；さらに糖尿病性網膜症；斑状変性；目の血管新生により特徴付けられる他の疾患；ならびに血管腫により特徴付けられる疾患を包含する哺乳動物を苦しめる１またはそれ以上の疾病の治療に有用である。」
　
摘記Ａ３：段落０１４７
「実施例５
２−アミノ−４−｛４−［（１−［２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル］−メタノイル）−アミノ］−フェニル｝−チオフェン−３−カルボン酸アミド
【化９】
　粗２−アミノ−４−（４−アミノ−フェニル）−チオフェン−３−カルボン酸アミド（０．１５ｍｍｏｌｅｓ，１当量）を１ｍＬのＤＭＦに溶解し、１ｍＬのＤＭＦ中の２−フルオロ−５−トリフルオロメチル安息香酸（０．２０ｍｍｏｌｅｓ，１．３当量）およびＨＢＴＵ（０．２０ｍｍｏｌｅｓ，１．３当量）の溶液に添加した。この溶液に０．５ｍＬのトリエチルアミンを添加した。ＴＬＣにより分析して反応が完結するまで溶液を室温で撹拌した。粗反応混合物を調製用ＨＰＬＣにより精製して、所望２−アミノ−４−｛４−［（１−［２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル］−メタノイル）−アミノ］−フェニル｝−チオフェン−３−カルボン酸アミドを得た。」
　
ウ．参考文献Ｂ：特開２００２−３３２２６６号公報
　本願優先日前に頒布された刊行物である上記「参考文献Ｂ」には、次の記載がある。
　
摘記Ｂ１：請求項１及び１１
「【請求項１】　下記一般式（Ｉ）
【化１】
式中、Ａは、フェニル基、ナフチル基、アセナフテニル基、ピリジル基、キノリル基、イソキノリル基、ピリミジニル基、フリル基、ベンゾフリル基、ピラニル基、クロメニル基、チエニル基、ベンゾチエニル基、ピロリル基、インドリル基、イソインドリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイソチアゾリル基又はビフェニル基（当該Ａは、下記置換基群αから選ばれる１個乃至２個以上の同一又は異なった置換基により置換されていても良い）を示し、Ｂは、アリール基、シクロアルキル基又は複素環基（当該Ｂは、下記置換基群α及び置換基群βから選ばれる１個乃至２個以上の同一又は異なった置換基により置換されていても良い）を示し、Ｘは、結合手、酸素原子、硫黄原子、ＣＨ２基、ＣＯ基、ＮＨ基、ＳＯ２ＮＨ基、ＮＨＳＯ２基、ＣＯＮＨ基、ＮＨＣＯ基又はＯＣＨ２基を示し、ｎは０又は１を示す。
［置換基群α］
Ｃ１−Ｃ２０アルキル基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシ基、カルボキシＣ２−Ｃ７アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アルキルオキシカルボニル基、Ｃ３−Ｃ１５アルキルオキシカルボニルアルキル基、アミノ基（当該アミノ基は、１個若しくは２個の同一又は異なるＣ１−Ｃ６アルキル基、若しくは、１個のＣ３−Ｃ６アルケニル基により置換されていても良い）、水酸基（当該水酸基は、１個のＣ１−Ｃ６アルキル基又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル基により置換されていても良い）、及び、メルカプト基（当該メルカプト基は、１個のＣ１−Ｃ６アルキル基により置換されていても良い）［置換基群β］
ハロゲン原子、スルホンアミド基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド基、アミジノアミノスルホニル基及びフェニル基］
で表される化合物又はその薬理上許容される塩。…
【請求項１１】　請求項１又は２の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する、骨折、骨形成不全、クル病、老年性骨関節疾患、肥満、るい痩、脈硬化症、脂質代謝異常、膵炎、自己免疫疾患、高尿酸血症、白血病、レチノイド関連受容体機能異常、肝機能異常、貧血、癌、炎症、バセドウ氏病、心疾患、アルツハイマー、摂食障害、高血圧又は腎臓病の、治療剤又は予防剤。」
　
摘記Ｂ２：段落０３４９〜０３５０
「（実施例２３３）Ｎ−［３−（２−アミノ−チアゾール−４−イル）フェニル］−（２−クロロ−５−ニトロフェニル）カルボキサミド
　実施例１５６で得られたＮ−（３−アセチルフェニル）−（２−クロロ−５−ニトロフェニル）カルボキサミド（１．９１ｇ、６．０ｍｍｏｌ）、チオウレア（０．９１ｇ、１２ｍｍｏｌ）ならびに沃素（１．５２ｇ、６．０ｍｍｏｌ）を使用して、参考例２に記載した方法に従い、標記目的化合物（２．０６ｇ、収率９１％）を得た。…
　１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）：δ７．０１（１Ｈ，ｓ），７．４０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．５３−７．５８（２Ｈ，ｍ），７．９０（１Ｈ，ｄ），８．１９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１．７Ｈｚ），８．３５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．７Ｈｚ），８．４７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ），１０．７７（１Ｈ，ｓ）；ＭＳ（ＦＡＢ）ｍ／ｚ：３７５（Ｍ＋Ｈ）＋；」
　
エ．参考文献Ｃ：国際公開第２００５／００９９５４号
　本願優先日前に頒布された刊行物である上記「参考文献Ｃ」には、和訳にして、次の記載がある。
　
摘記Ｃ１：請求項１９
「前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項１７に記載の方法。
（式中、Ｒ１６及びＲ１７は、各々独立して、−Ｆ、又は−ＯＣＨ３である。）」
　
摘記Ｃ２：第３頁第１１〜２２行
「従って、炎症性疾患、及び自己免疫疾患の治療又は予防に現在使用されている薬物の一種又はそれ以上の不都合を克服する新たな薬物が今日まで必要とされている。新しい薬物に所望される性質として、現在治療不可能な、又は殆ど治療不可能な疾病又は疾患に対する有効性、新たな作用機序、経口バイオアベイラビリティ、及び／又は副作用の低下がある。…
　本発明は、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＴＮＦ−α、及びＩＦＮγの産生を抑制する特定のフェニル誘導体及びピリジル誘導体を提供することによって、上述した必要性に対処する。これらの化合物は、免疫抑制、及び／又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防に特に有用である。」
　
摘記Ｃ３：第８５頁の表
「
」
　
摘記Ｃ４：第１３７頁の表
「
」
　
（３）刊行物に記載された発明
ア．引１発明
　摘記１ａの「式（Ｉ）
［式中Ｑは（ＣＨ２）ｍ［ＣＨ（Ｒ１）］ｎ（ＣＨ２）ｐ（式中、ｎは０…であり、ｍ及びｐは独立して０、１又は２であり…）；Ｒ２は水素…であり；Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は独立して水素、ハロゲン、…ＮＨＣＯＲ８、ＮＨＣＯＮＨＲ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８…であり；…Ｒ８は…任意にハロゲン、…ＯＣＦ３…から選択される…置換基により任意に置換されているアリール…であり；…の化合物又はその医薬として受容しうる塩若しくはプロドラッグ。」との記載、
　摘記１ｂの「本発明…の化合物は…炎症性及び自己免疫疾患…の新しい治療法を確立する機会を提供する。」との記載、及び、
　摘記１ｄの「実施例４」の記載からみて、引用文献１には、
『
』という化合物についての発明（以下「引１発明」という。）が記載されている。
　
イ．参考文献Ａに記載された発明
　摘記Ａ２の「本発明の化合物は…炎症および神経変性疾患を包含する代謝性疾患…を包含する哺乳動物を苦しめる１またはそれ以上の疾病の治療に有用である。」との記載、及び摘記Ａ３の「実施例５」の「２−アミノ−４−｛４−［（１−［２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル］−メタノイル）−アミノ］−フェニル｝−チオフェン−３−カルボン酸アミド」との記載からみて、参考文献Ａには『２−アミノ−４−｛４−［（１−［２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル］−メタノイル）−アミノ］−フェニル｝−チオフェン−３−カルボン酸アミド』という炎症などの疾病の治療に有用な化合物についての発明が記載されている。
　
ウ．参考文献Ｂに記載された発明
　摘記Ｂ１の「自己免疫疾患…炎症…の、治療剤又は予防剤。」との記載、及び摘記Ｂ２の「実施例２３３」の「Ｎ−［３−（２−アミノ−チアゾール−４−イル）フェニル］−（２−クロロ−５−ニトロフェニル）カルボキサミド」との記載からみて、参考文献Ｂには『Ｎ−［３−（２−アミノ−チアゾール−４−イル）フェニル］−（２−クロロ−５−ニトロフェニル）カルボキサミド』という炎症や自己免疫疾患などの治療に有用な化合物についての発明が記載されている。
　
エ．参考文献Ｃに記載された発明
　摘記Ｃ２の「これらの化合物は、免疫抑制、及び／又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防に特に有用である。」との記載、及び摘記Ｃ３の『化合物Ｎｏ．８９』の「２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−インドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド」との記載からみて、参考文献Ｃには『２，３−ジフルオロ−Ｎ−［４−（２−トリフルオロメチル−インドリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド』という炎症疾患や免疫疾患などの治療に有用な化合物についての発明が記載されている。
　
（４）対比・判断
　補正発明と引１発明とを対比すると、両者は
『式（Ｉ）の化合物であって：
ここで：
　Ｒ１は、任意に置換されていてもよい、フラニルであり；
　Ｘ１及びＸ２はＣＨであり；
　Ｌは、‐ＮＨＣＯ‐であり；
　Ｙは、置換されている、フェニルであり；
　ｎは０である化合物。』である点において一致し、
　Ｙのフェニル基における置換基の位置が、補正発明においては「Ｌとの関係で一つ又は両方のオルトの位置で置換されている」ものであるのに対して、引１発明においては、Ｌとの関係でパラの位置で置換されているものである点において相違する。
　
　上記相違点について検討する。
　引用文献１の特許請求の範囲（摘記１ａ）には、炎症性疾患や自己免疫疾患等の治療に用いる化合物として、補正発明の式（Ｉ）と重複するマーカッシュ構造で表される化合物が記載されている。
　そして、引用文献１の段落００９８〜０１０３（摘記１ｃ）には、実施例３として『２−［４−［５−［２−クロロ−４−［（２，４−ジクロロフェニルカルボニル）アミノ］フェニル］フラン−２−イル］−１，３−チアゾール−２−イル］酢酸』という化合物を実際に合成した具体例が記載されているところ、当該「実施例３」の化合物は、引１発明の「４−トリフルオロメトキシフェニル」及び「フェニレン」に対応する部分を、それぞれ「２，４−ジクロロフェニル」及び「２−クロロフェニレン」に置き換えたものであって、補正発明の『Ｙは、Ｌとの関係で一つ又は両方のオルトの位置で置換されている、フェニル』に相当する構造部分を有するものである。
　してみると、引用文献１の特許請求の範囲（摘記１ａ）に記載された範囲で、置換基の置換位置の好適化を行うことは、当業者が普通に検討する事項であって、引用文献１の記載に基づき、補正発明の『Ｙは、Ｌとの関係で一つ又は両方のオルトの位置で置換されている、フェニル』に相当する構造部分を有する化合物を実際に調製してみることに格別の創意工夫を要したとは認められない。
　
　なお、参考文献Ａ〜Ｃなどの数多くの公知文献に示されるように、炎症などの治療に有用な化合物として、補正発明の『Ｙは、Ｌとの関係で一つ又は両方のオルトの位置で置換されている、フェニル』に相当する化学構造を有する化合物は数多く知られており、補正発明の要件を全て満たす化合物も、参考文献Ａの実施例５や参考文献Ｂの実施例２３３の具体例のように数多く知られている。
　そして、医薬用途に有用な化合物の多様性を拡げるために置換基の位置を検討することは当業者が普通に検討する一般的な事項である。
　このような技術水準からみても、引１発明において、炎症性疾患や自己免疫疾患などの治療のために有用な化合物の多様性を拡げるために、引１発明のカルボニル部分に直結したフェニル基のオルト位置に置換基を導入した化合物を得ることは、引用文献１に記載された発明並びに本願優先日時点の技術水準に基づいて、当業者が容易に想到できるものである。
　
　次に、補正発明の効果について検討する。
　本願明細書の段落００１１の「免疫抑制、又は炎症性疾患、アレルギー性疾患、及び自己免疫疾患の治療若しくは予防に現在用いられている薬物の１つ以上の欠点を克服する新規な薬物が、継続的に求められている。新規な薬物に所望される性質としては、現在治療が不可能、若しくはうまく治療ができない疾患や障害に対する効力、新しい作用メカニズム、経口バイオアベイラビリティ、及び／又は副作用の低減、が挙げられる。」との記載、同段落００７１の「本発明の化合物及び方法を用いて寛解することができる具体的な自己免疫疾患としては、…内分泌腺の自己免疫疾患（例：１型又は免疫媒介性糖尿病…）…が挙げられるが、これらに限定されない。」との記載、同段落００７３の「本発明の化合物を用いて、炎症性疾患を有する対象の予防又は治療を行うことができる。…そのような炎症性疾患の例としては、…乾癬、及び湿疹を含む皮膚の炎症性疾患；…高コレステロール血症、粥状動脈硬化などの心臓の炎症性疾患、…並びに癌を含む、著しい炎症要素を伴う種々のその他の疾患、が挙げられる。」との記載、及び同段落０２６５の「非刺激のコントロールに対して、刺激後の最大ＩＬ−２産生の５０％が阻害される濃度をＩＣ５０値とし、算出」した結果において、補正発明の化合物に包含される化合物番号９１、１０４及び１２０のもの（補正発明の『Ｙは、Ｌとの関係で一つ又は両方のオルトの位置で置換されている、フェニル』を有するもの）が「＞１０００ｎＭ」であったことからみて、補正発明の効果は『炎症性疾患や自己免疫疾患などの治療に有用であると期待される新規な化合物の提供』にあるものと認められる。
　これに対して、引用文献１には、自己免疫性及び炎症性疾患の進行を阻止又は抑制する事ができる可能性がある化学物質として、その請求項１に記載されるとおりの化学構造を有する「化合物又はその医薬として需要しうる塩若しくはプロドラッグ」が記載され、その「実施例３」の具体例として、補正発明の『Ｙは、Ｌとの関係で一つ又は両方のオルトの位置で置換されている、フェニル』に相当する構造部分を有する化合物（ＸＸＶＩＩＩ）が記載されている（摘記１ａ〜１ｃ）。
　してみると、引１発明のカルボニル部分に直結したフェニル基のオルト位置に置換基を導入して、炎症性疾患や自己免疫疾患の治療に有用であると期待される化合物を提供できることは、当業者が容易に予測できることであり、上述した本願優先日時点の技術水準からみても、補正発明が当業者が予測し難い効果を奏するものであるとは認められない。
　
　したがって、補正発明は、本願優先日前に頒布された刊行物である引用文献１に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（５）まとめ
　以上総括するに、補正発明は、本願優先日前に頒布された刊行物である引用文献１に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができるものではない。
　したがって、上記請求項１についての補正は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するので、その余のことを検討するまでもなく、第４補正は、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　よって、〔補正の却下の決定の結論〕のとおり決定する。
　
第３　本願発明について
１．本願発明
　第４補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１〜８に係る発明は、平成２５年１月３０日付けの手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１〜８に記載された事項により特定されるとおりのものと認める。
　
２．原査定の拒絶の理由
　原査定の拒絶の理由は「この出願については、平成２４年７月２７日付け拒絶理由通知書に記載した理由１、２によって、拒絶をすべきものです。」というものであって、
　平成２４年７月２７日付け拒絶理由通知書には、
　その「理由１」として「この出願の下記の請求項に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において、頒布された下記の刊行物に記載された発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない。」との理由との理由が示され、
　その「記」には『（１）理由１、２　・請求項１〜２０　・引用文献等１〜６　・備考　引用文献１（実施例３、４、請求項１等）、引用文献２（化合物６１〜７４、請求項１等）、引用文献３（化合物１、請求項１等）、引用文献４（化合物２６０、２８５、請求項１等）、引用文献５（表２１、請求項１等）、引用文献６（実施例４１８、請求項１等）には、糖尿病や炎症性疾患等の、本願化合物が治療対象とする疾患（本願【００７１】〜【００７３】）と重複する疾患に用いる化合物として、本願式（Ｉ）に該当する化合物若しくは重複する化合物が記載されている。』との指摘がされている。
　
３．引用文献及びその記載事項
　原査定の拒絶の理由に引用された「引用文献１」及びその記載事項は、上記『第２　２．（２）ア．』の項に示したとおりである。
　また、引用文献１には、上記『第２　２．（３）ア．』の項に示したとおりの「引１発明」が記載されている。
　
４．対比・判断
　本願請求項１に係る発明と引１発明とを対比すると、両者は『式（Ｉ）の化合物であって：
【化１】
ここで：
　Ｒ１は、任意に置換されていてもよい、フラニルであり；
　Ｘ１及びＸ２はＣＨであり；
　Ｌは、‐ＮＨＣＯ‐であり；
　Ｙは、任意に置換されていてもよい、フェニルであり；
　ｎは０である化合物。』である点において一致し、両者に相違する点はない。
　したがって、本願請求項１に係る発明は、本願優先日前に頒布された刊行物である引用文献１に記載された発明である。
　
５．むすび
　以上のとおり、本願請求項１に係る発明は、引用文献１に記載された発明であって、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができないものであるから、その余の請求項に係る発明について検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。