【事件の表示】
　特願２００６−５５１５９５「ニトロキシル前駆化合物および使用方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年　８月１８日国際公開、ＷＯ２００５／０７４５９８、平成１９年　８月　９日国内公表、特表２００７−５２２１３５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２００５年１月２８日〔パリ条約による優先権主張外国庁受理２００４年１月３０日及び２００４年１２月２日（ＵＳ）米国〕を国際出願日とする出願であって、平成２０年１月２８日及び平成２０年９月１１日付けで手続補正がなされ、
　平成２２年１０月１３日付けの拒絶理由通知に対し、平成２３年４月２６日付けで意見書の提出及び手続補正がなされ、
　平成２３年５月１９日付けの拒絶理由通知に対し、平成２３年１０月３１日付けで意見書の提出及び手続補正がなされ、
　平成２４年６月２７日付けの拒絶理由通知に対し、平成２４年１２月２７日付けで意見書の提出及び手続補正がなされ、
　平成２５年５月２７日付けの拒絶査定に対し、平成２５年１０月３日付けで審判請求がなされたものである。
　
第２　本願発明
　本願の請求項１〜２５に係る発明は、平成２４年１２月２７日付けの手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１〜２５に記載された事項により特定されるとおりのものであって、その請求項１及び６に係る発明は次のとおりのものである。
「【請求項１】
　式（Ｉ）
　　【化１】
式中、
Ｒｌは、ハロおよびハロアルキルから独立して選択される１〜４個の基により置換されるアルキルであり；
Ｒ２は、ハロおよびハロアルキルから独立して選択される１〜４個の基により置換されるアルキルであり；および
ｎおよびｍは、それぞれ０である、
で表される化合物、またはその薬学的に許容しうる塩。」
「【請求項６】
　請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。」
　
第３　原査定の拒絶の理由
　原査定の拒絶の理由は、「この出願については、平成２４年６月２７日付け拒絶理由通知書に記載した理由２によって、拒絶をすべきものです。」というものである。
　そして、平成２４年６月２７日付けの拒絶理由通知書（以下「先の拒絶理由通知書」という。）には、理由２として『２．この出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。』との理由が示されるとともに、当該「下記の点」として
『（１）「発明を実施することができる」とは、物の発明にあってはその物を作ることができ、かつ、その物を使用できることである（審査基準参照）。その物を使用できるということは、単に使用できるかもしれないといった不確かなものではなく、具体的に明確な用途が有ることを言う。請求項１−５の発明について言えば、「発明を実施することができる」とは、ニトロキシルドナーとして用いることが出来るということである。その裏付けとして、ニトロキシルドナーとしての薬理試験データまでも必要とされるものではないが、ある程度の確からしさが必要である。具体的には、以下の化合物についてはニトロキシルドナーとして用いることが出来ると認定することが出来る。
（Ａ）明細書に具体的に製造されている化合物（ニトロキシルドナーとしての有効性を確認済みであると推定することが出来る）。
（Ｂ）明細書に一般式で示されており、前記（Ａ）の化合物と化学構造が類似している化合物（同様な化学構造を有する化合物は、同様な生理作用を示すものと推察される）。
　従って、これら（Ａ）及び（Ｂ）の化合物以外については、ニトロキシルドナーとして用いることが出来るとは認められず、「発明を実施することができる」とは認められない。
（上記（Ａ）の化合物は、明細書に記載されていない。［０１０３］の化合物２は置換フェニル基を有しており、化学構造が大きく異なるので、請求項１の化合物が化合物２と同等の効果を有するものとは認められない。）』との指摘と、
『（２）一般に、用途発明は、その有用性をその化学構造だけから予測することは困難であり、試験して初めて判明するものである。してみると、請求項６−２５に係る医薬用途発明は、その具体的な有用性の立証、及び具体的な有用性の程度の開示（薬理試験等によるデータの開示）が全くなされていないから、当該医薬用途発明については、用途発明としての「説明の具体化の程度」が不十分であるといわざるを得ない。（明細書に具体的に示されているのは、［０１０３］の化合物２についてであるが、この化合物と請求項１の化合物とは化学構造が大きく異なり、同様な医薬としての効果を有するかどうか明かでない。）』との指摘がなされている。
　また、原査定の「備考」の欄には
『（１）理由２について
　出願人は、請求項１の化合物は明細書に記載の化合物２と類似しており、同様な効果を有すると主張している。そこで、以下、上記主張について検討する。請求項１の化合物「Ｒ１Ｒ２Ｎ−Ｎ（Ｏ）＝ＮＯ」のＲ１およびＲ２はハロアルキルであるが、明細書に具体的に記載されているのはＲ１がメチルでＲ２がＸ−フェニル（Ｘは水素原子、Ｃｌ、ＣＮまたはＮＯ２）である。化学構造から見ると、ハロアルキル基とメチル基は大きな違いはないが、ハロアルキル基と（置換）フェニル基とは、大きな違いがある。出願人は、理由１の意見において、Ｒ１およびＲ２がアルキル基である引用文献の化合物とＲ１およびＲ２がハロアルキル基である請求項１の化合物とは大きな効果の相違があり、Ｒ１およびＲ２が化合物「Ｒ１Ｒ２Ｎ−Ｎ（Ｏ）＝ＮＯ」の効果に大きく影響していることを主張している。してみると、アルキル基とハロアルキル基とで大きな効果の相違が出るのであれば、ハロアルキル基と（置換）フェニル基とで効果に差がないとは言い難く、同等の効果を有するものとは認められない。以上の理由により、出願人の主張は採用できない。』との指摘がなされている（審決註：添字は訂正した。）。
　
第４　当審の判断
１．発明の詳細な説明の記載
　本願明細書の発明の詳細な説明には、次の記載がある。
「【０００５】
　分解率に影響を及ぼす主な要因は、アミンおよび２当量のＮＯへと導かれるアミン窒素でのプロトン化の容易性である：
　　【化２】
　【０００６】
　この部位でのプロトン化を不利にすることにより、ニトロソアミンおよびニトロキシル（ＮＯ−／ＨＮＯ）への別の分解経路が、以下に説明するように利用可能になることが現在発見されている：
　　【化３】
　【０００７】
　これには、ニトロキシルが、心血管系疾患および障害を含む疾患の処置に関与するという密接な関わりがある。したがって、特にニトロキシルの送達による、心血管障害の処置用の有効な治療のために、当分野で必要性があるように、本明細書中の化合物およびそれらの使用方法は、独特なおよび新規の治療の機会を提供する。
【発明の開示】
　【０００８】
発明の概要
　本明細書中に記載のものは、新規化合物、ならびにそれらの化合物を作り出す組成物および方法、ニトロキシルおよびニトロキシル錯体の提供方法、疾患および疾患の症状の処置方法、ならびに疾患および疾患の症状を処置するためのニトロキシルレベルを調節するのに有用な化合物である。
…
【００１１】
　他の態様は、本明細書中に記載の式のものであり、式中、Ｒ２が、電子求引性基により置換されているフェニルである；Ｒｌが、アルキルである；
…
 【００３６】
発明の詳細な説明 
　したがって、Ｘ＝ＨまたはＣＮを有する関連Ｎメチルアニリン誘導体２のための完全に異なる分解生成物が観察される。親化合物２（Ｘ＝Ｈ）について、通常の分解経路により、ｐＨ７．４および３７℃でおよそ４分の半減期を有するアミンおよびＮＯを提供する。しかしながら、電子求引性置換基を伴うと、アニリン窒素でのプロトン化は、非常に不利になり、ｐＨ７．４および３７℃でおよそ１２分の半減期を有するニトロソアミンおよびニトロキシルへの分解が、２（Ｘ＝ＣＮ）について観察される。
　【００３７】
　　【化１３】
　【００３８】
　これらの化合物のそれぞれを、犬のモデルにおける心機能へのそれらの効果について試験した。観察された生成物に一致して、２（Ｘ＝Ｈ）は、ＮＯドナーとして作用するのに対し、２（Ｘ＝ＣＮ）は、ニトロキシルドナーとして作用する。したがって、化合物２（Ｘ＝ＣＮ）および類似誘導体（本明細書中に記載の）は、疾患、特に心不全などの心血管疾患を含むニトロキシル介在疾患の処置において大きな可能性を有する。
　【００３９】
　注目すべき別の論点は、得られるニトロソアミン副産物に関する。あるニトロソアミンは発癌性であるにもかかわらず、発癌性の進展度を、その後のＤＮＡアルキル化へと導く鍵となる活性化ステップである酵素的水酸化のための部位を妨害することにより（例えば、炭素アルファにてＮ−ニトロソ官能基への置換により）、またはカルボン酸（または他のイオン性基（例えば、スルホン酸塩））置換により、大いに低減または排除することができる。…
　【００４０】
　したがって、一態様は、発癌性が低減したまたは発癌性がない（…）ニトロソアミンを提供する本明細書中のいずれかの式で表される化合物を提供し；特にここでＲｌおよびＲ２基は、発癌性が低減したまたは発癌性がないニトロソアミンを提供するものである。
　【００４１】
　本明細書中で使われるように、用語「ニトロキシル」は、ＨＮＯまたはＮＯ−形態を示し、本明細書中に描写したニトロキシル前駆体またはニトロキシルドナー化合物（すなわち、本明細書中の式で表される化合物）から得られる形態を含む。
…
　【００６６】
　置換基はまた、「電子求引性基」であり得、すなわち、（置換基なしの部分の密度に対して）基が結合している部分の電子密度を低減させる基である。かかる基は、例えば、ＮＯ２、＋ＮＲ３、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＮ、ＣＦ３（ここでＲは、本明細書中に定義したとおりである）などを含む。
…
【０１００】
例
例１：
　合成手順：
　化合物２を、メタノール（５ｍＬ）中適当なＮ−メチルアニリン誘導体（１ｇ）の溶液を一当量のナトリウムメトキシド（メタノール中２５％ｗ／ｗ）と共に、標準の水素添加(Parr hydrogenation)ボトル内で処置することにより調製した。反応槽を窒素で清浄し、そして過剰ＮＯで飽和した。反応を室温で４８時間攪拌して行い、この間、ＮＯ気体の圧力をおよそ４０ｐｓｉで維持した。生成物をろ過して単離し、エチルエーテルで洗浄し、真空下で乾燥した。得られた生成物の分光／物理化学特性は、所望の生成物と一致した。本明細書中に描写した他の化合物を、それぞれ適切な出発材料を使って同様に作ることができる。
　【０１０１】
　分解生成物の決定：
　半減期を、３７℃で、ｐＨ７．４リン酸緩衝液中でＵＶ−Ｖｉｓ分光法により決定した。化合物２の分解生成物を、３７℃およびｐＨ７．４で試験した。有機生成物（対応するアミンおよびニトロソアミン）をＵＶ−ＶｉｓおよびＮＭＲ分析により特徴づけ、ＨＰＬＣ分析により定量化した。ＮＯを、amiNO-700プローブを有するinNO Measuring System(Innovative Instruments)を使って電気化学的に検出した。ＨＮＯを、文献に記載のように、メトヘモグロビンで捕捉することにより測定した（Addison, A. W.; Stephanos, J. J. Biochemistry 1986, 25, 4104-4113; Bazylinkski, D. A.; Hollocher, T. C. J. Am. Chem. Soc. 1985, 107, 7982-7986参照）。ＨＮＯおよびＮＯ両方のメトヘモグロビンとの反応、および添加したグルタチオンの効果を、図１に詳説する。表Ａに示すように、結果は、分解生成物がパラ置換基Ｘに強力に依存することを示す。
　【０１０２】
　図２に示すように、メトヘモグロビン（５０μＭ）の脱気した溶液を、１００μＭの標準的なニトロキシルドナーであるAngeli's salt（ＡＳ）で処置するとき、鉄ニトロシル（Ｆｅ（ＩＩ）ＮＯ）錯体による特有の吸収バンドが５３０〜６００ｎｍで観察される。実験を１ｍＭのグルタチオンの存在下で繰り返すとき、鉄ニトロシルによる吸収バンドが、完全に消え、これはＡＳから生成されたすべてのＨＮＯが除去されることを示している。ＨＮＯドナー２（Ｘ＝ＣＮ）による類似の実験から似た結果が得られるが（図３参照）、ＮＯドナー２（Ｘ＝Ｈ）によるものは得られない（図４参照）。図１に示すように、ＮＯは、メトヘモグロビンとゆっくり反応し、少量の鉄ニトロシルが得られる。しかしながら、ＮＯは、ＨＮＯのようにグルタチオンにより急速に消えない。したがって、実験を１ｍＭのグルタチオンの存在下で繰り返すとき、弱いシグナルがなおも観察された（図４）。加えて、Ｎ２Ｏの存在（ＨＮＯ二量化およびその後の脱水の生成物）を、ガスクロマトグラフィーによりアッセイした。図５に、得られた結果の概要およびジアゼニウムジオラート２が作られるアミンのプロトン化した形態のｐＫａの効果を提供する。
　【０１０３】
　　【化１４】
　【０１０４】
　　【表１】
ａ＝未定；ｂ＝比較用、これらの条件下でAngeli's saltの半減期は２分；ｃ＝観察されたが定量化されていない
　【０１０５】
例２：
　対照（正常な）犬においてＨＮＯドナー２（Ｘ＝ＣＮ）およびそのＮＯドナー類似体２（Ｘ＝Ｈ）により得られたin vivo心血管効果：
…
　【０１０６】
　化合物を、健康な対照犬に２．５μｇ／ｋｇ／分の用量で投与した。表Ｂは、得られた心血管データの概要である。２（Ｘ＝Ｈ）および２（Ｘ＝ＣＮ）の両方が、負荷独立の収縮指数を増加させ（収縮末期エラスタンス；Ｅｅｓ、それぞれ＋２５．２％および＋１０９．６％）、前負荷（拡張末期の寸法、ＥＤＤ；それぞれ−１１．１％および−１２．９％）および後負荷（全抵抗値、ＲＴ；それぞれ−２４．０％および−１５．１％）を低減させた。しかしながら、容量負荷後（圧反射開放効果を除外するため）、２（Ｘ＝Ｈ）は、心筋収縮に効果がなく（Ｅｅｓ；−１４．４％）、一方２（Ｘ＝ＣＮ）はなおも収縮を高めた（Ｅｅｓ；＋４５．４％）。したがって、対照の（正常な）in vivoでの犬の心筋において、ＨＮＯ放出化合物２（Ｘ＝ＣＮ）は、直接的に心筋収縮を準備するのに対し、ＮＯ放出化合物２（Ｘ＝Ｈ）は準備しない。
…
　【０１０８】
　２（Ｘ＝ＣＮ）がうっ血性不全を有する心臓において心血行動態を改善する実証：
…
　【０１１３】
　ニトロソアミン副生成物が心血管機能に影響を及ぼさない証拠：
　ＨＮＯドナー２（Ｘ＝ＣＮ）のニトロソアミン副生成物を単独で濃度２．５μｇ／ｋｇ／分で注入したとき、心筋収縮または血管負荷条件いずれかへの相当の効果が観察されず、これは、この副生成物が心血管系において完全に不活性であることを示している。これらの化合物（２（Ｘ＝Ｈ）、２（Ｘ＝ＣＮ））または対応するニトロソアミンの注入には、急性毒性のいかなる明白な徴候も伴わなかった。」
　
２．検討
（１）本願請求項１について
　本願請求項１に記載された発明は、上記『第２』の項に示したとおりの『式（Ｉ）【化１】
式中、Ｒｌは、ハロおよびハロアルキルから独立して選択される１〜４個の基により置換されるアルキルであり；Ｒ２は、ハロおよびハロアルキルから独立して選択される１〜４個の基により置換されるアルキルであり；およびｎおよびｍは、それぞれ０である、で表される化合物、またはその薬学的に許容しうる塩。』という化学物質関連の発明である。
　
　これに対して、上記『第４　１．』の項に示したように、本願明細書の発明の詳細な説明には、その段落０１０３〜０１０４に示されるとおりＲｌがメチル基であって、Ｒ２がＸ基で置換されているフェニル基である４種類の「化合物２」の具体例が記載されている。
　そして、化合物２の「Ｘ＝Ｈ」及び「Ｘ＝Ｃｌ」のものが、アミンと２当量のＮＯ（Ｘ＝Ｈの場合にアミン１００％とＮＯ１８０％、Ｘ＝Ｃｌの場合にアミン≧９５％とＮＯが「ｃ＝観察されたが定量化されていない」）へと導かれ、
　化合物２の「Ｘ＝ＣＮ」及び「Ｘ＝ＮＯ２」のものが、ニトロソアミンとニトロキシル（＝ＣＮの場合にニトロソアミン１００％とＨＮＯ１００％、Ｘ＝ＮＯ２の場合にニトロソアミン１００％とＨＮＯが「ｃ＝観察されたが定量化されていない」）へと分解することが示されている。
　しかしながら、Ｒ１及びＲ２の各々が「ハロおよびハロアルキルから独立して選択される１〜４個の基により置換されるアルキル」である場合の具体例は記載されていない。
　すなわち、本願明細書の発明の詳細な説明には、本願請求項１に係る発明の「化合物、またはその薬学的に許容しうる塩」という化学物質を実際に合成し、その化学的な性質を試験し、その有用性を確認した実施例の記載が存在しない。
　
　そして、本願請求項１の化合物を上記発明の詳細な説明の記載から当業者が合成できるか否かはさておき、化合物関連の発明が実施できるとは「化合物を使用できること」を含み、本願明細書の段落０００８の「本明細書中に記載のものは、新規化合物、…ならびに疾患および疾患の症状を処置するためのニトロキシルレベルを調節するのに有用な化合物である。」との記載、及び同段落０１０６の「ＨＮＯ放出化合物２（Ｘ＝ＣＮ）は、直接的に心筋収縮を準備するのに対し、ＮＯ放出化合物２（Ｘ＝Ｈ）は準備しない。」との記載からみて、本願発明においては「ニトロキシルドナーとして使用できること」を意味するものと解される。
　
　しかしながら、上記「化合物２」の具体例は、いずれもＲ１が電子供与性基として知られるメチル基（−ＣＨ３）の場合のものであるから、このような具体例の記載に基づいて、Ｒ１が電子吸引性基として知られるトリフルオロメチル基（−ＣＦ３）などの「ハロおよびハロアルキルから独立して選択される１〜４個の基により置換されるアルキル」である場合の薬理活性などの有用性を類推することはできない。
　また、上記「化合物２」の具体例は、Ｒ２が電子吸引性基（Ｘ＝Ｃｌ、ＣＮ、又はＮＯ２）により置換されているフェニル基である場合を含むものであるが、本願請求項１のハロアルキル基と、具体例のｐ−クロロフェニル基など置換フェニル基の化学構造は、同列視できるほどの類似性を有しているとはいえないから、このような具体例の記載に基づいて、Ｒ２が「ハロおよびハロアルキルから独立して選択される１〜４個の基により置換されるアルキル」である場合の薬理活性などの有用性を類推することはできない。
　
　してみると、本願明細書の発明の詳細な説明は、少なくとも本願請求項１に係る化学物質発明の有用性を具体的に裏付ける実施例の記載がなく、本願所定の化合物が「ニトロキシルドナーとして使用できること」を裏付ける具体的な実施例の記載がなくとも、その有用性を当業者が類推ないし認識できると認めるに足るその他の記載も見当たらない。
　したがって、本願明細書の発明の詳細な説明は、当業者が本願請求項１に係る発明を実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載していないので、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。
　
（２）審判請求人の主張
　審判請求人は、平成２４年１２月２７日付けの意見書で『すなわち、明細書段落〔０１０３〕に記載の化合物２と本願請求項に係る化合物とは、Ｒ１またはＲ２がフェニル基およびアルキル基である点において相違するものの、ＮＯ放出性という所期の効果に寄与する電子求引性基という意味においては、同等のものであります。かかる点は、本願明細書段落〔００３６〕の「電子求引性置換基を伴うと・・・ニトロソアミンおよびニトロキシルへの分解が・・・観察される」なる記載からも明らかであり、さらに、電子求引性基Ｒ１およびＲ２基が、電子放出性基と異なり、２つの競合する分解経路の活性化障壁の間の差を縮めることによりＨＮＯ形成を支持する旨記載する参考資料３によっても立証されています（参考資料３：１２〜１３頁および２８〜２９頁）。付言すると、本願化合物の一つであるＦ６−ＤＥＡ／ＮＯ（Ｒ１およびＲ２の各々がトリフルオロエチルである）がＨＮＯを放出することも、実際にＨＮＯ検出アッセイにより証明されています（参考資料３：２１〜２４頁）。したがって、電子求引性基を有する本願明細書に記載の化合物２が、ＨＮＯ放出性化合物として健康な心臓および不全の心臓の両方における心筋収縮を向上させる旨実証されている（本願明細書の例２）以上、同じく電子求引性基を有する本願請求項に記載の化合物が、同様にＨＮＯ放出性を有し、化合物２と同様の効果を奏することは、当業者にとって明らかであるものというべきであります。』と主張している。
　また、審判請求人は、平成２５年１０月３日付けの審判請求書で『明白な構造上の相違とは関係なく、本願請求項１で規定される化合物と「本願において開示されているがクレームされていない」化合物とは、引用文献に記載の化合物にはない次のような特徴を共有しています。すなわち、電子求引性基であるいうことです。本願がクレームし且つ開示した化合物におけるＲ２基−例えば、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＨおよびＣＦ３−が電子求引性基であるということは、当技術分野において知られています。対照的に、引用文献に記載の化合物におけるアルキルＲ１およびＲ２基は、当技術分野において電子供与性基として知られています。電子求引性基を有する化合物は、２つの競合する分解経路の活性化障壁の相違を減じることにより、ＨＮＯ形成に有利に働くことがわかりました。平成２４年１２月２７日付けで提出した参考資料３…をご参照ください。…実験結果および量子力学的計算が、本願請求項１で規定される化合物のＨＮＯ供与能力を裏付けています。本願明細書の例２は、あるＨＮＯ供与化合物が健常な心臓および弱った心臓において収縮性を改善することを示していますので、当業者であれば本願請求項１で規定されるＨＮＯ供与化合物が、同様の有用性を有することを容易に理解することができます。』と主張している。
　しかしながら、本願明細書の段落０１０４の「表１」に示されるように、化合物２の「Ｘ＝Ｃｌ」の具体例では、ＨＮＯ（ニトロキシル）が放出されずに、ＮＯ２が放出されている。このため、電子吸引性基を有している化合物が例外なく『ニトロキシルドナーとして用いることができる』と直ちに認識することはできない。したがって、審判請求人の主張は採用できない。
　
（３）本願請求項６について
　本願請求項６に記載された発明は、上記『第２』の項に示したとおりの『請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。』という特定の化学物質の医薬用途関連の発明である。
　これに対して、上述のとおり、本願明細書の発明の詳細な説明には、その段落０１０３〜０１０４に示されるとおりの４種類の「化合物２」の具体例が記載されるものの、Ｒ１及びＲ２の各々が「ハロおよびハロアルキルから独立して選択される１〜４個の基により置換されるアルキル」である場合の具体例は記載されていない。
　すなわち、本願明細書の発明の詳細な説明には、本願請求項６に係る発明の「医薬組成物」について、その『用途を裏付ける実施例』についての記載が存在しない。
　
　そして、一般に化学物質の構造や名称だけから特定の医薬用途に使用し得るかどうかを予測することは困難であり、試験してみなければ判明しないことは当業者の広く認識しているところであるから、本願請求項６に係る発明の「請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物」が、ニトロキシルドナーとして用いることができ、動物に対して心血行動態を改善するなどの薬理作用を示し、そのニトロソアミン副生成物が心血管機能に悪影響を及ぼさず、当該化学物質が実際にその医薬用途に使用し得るといえるためには、薬理試験等によるデータを開示する『用途を裏付ける実施例』についての記載が、通常、必要である。
　
　してみると、本願明細書の発明の詳細な説明は、本願請求項６に係る医薬用途発明の有用性を具体的に裏付ける実施例の記載がなく、また、実施例がなくても「請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物」を医薬用途に使用し得ると当業者が理解できる記載も本願出願時の技術常識も認められない。
　したがって、本願明細書の発明の詳細な説明は、当業者が本願請求項６に係る発明を実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載していないので、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。
　
３．むすび
　以上のとおり、本願は、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていないから、その余の事項について検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。