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　平成　８年特許願第５３５７７７号「網膜血流及び視神経頭血流を加速するために眼へ局所投与する医薬組成物」拒絶査定に対する審判事件［平成　８年１１月２８日国際公開、ＷＯ９６／３７２０３、平成１１年　３月２６日国内公表、特表平１１−５０３４６２］について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成８年５月１７日（パリ条約による優先権主張外国庁受理１９９５年５月２２日、米国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１の発明は、平成１２年８月１５日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲第１項に記載された事項により特定される次のとおりのものである。（以下、「本願発明」という。）
　
「有効量のカルボニックアンヒドラーゼ阻害剤及び薬学的に許容できる担体を含有する、網膜血流及び視神経頭血流を加速するために眼へ局所投与する医薬組成物。」
　
２．引用刊行物記載の発明
（１）引用刊行物１
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前に頒布された「国際公開第９４／１５５８２号パンフレット」（以下、「引用刊行物１」という。）には、次の事項が記載されている。
（１−１）「有効量のカルボニックアンヒドラーゼ阻害剤と４０〜６０Ｗ／Ｖ％の無定型β−シクロデキストリンからなる局所眼科組成物であって、β−シクロデキストリンの当該量は局所投与したときのカルボニックアンヒドラーゼ阻害剤のバイオアベイラビリティーを増加させるために有効なものである、局所眼科組成物。」（第２７頁請求項２０）
（１−２）「カルボニックアンヒドラーゼ阻害剤がアセタゾラミド又はメタゾラミドである請求項２０の組成物。」（第２７頁請求項２２）
（１−３）「本発明は、特に、高眼圧の治療に局所で有効な初めてのカルボニックアンヒドラーゼ阻害剤に関する。・・・。これらの調合物が眼に局所適用されると、活性薬剤が角膜を介して房水中に入り毛様体上皮にあるカルボニックアンヒドラーゼを阻害する。この阻害の効果は、カルボニックアンヒドラーゼ依存性の房水産生を減少させることである。房水産生の阻害は、多くの型の緑内障及び高眼圧症において眼圧を低下させることが知られている。」（第６頁第１６〜２９行）
　
（２）引用刊行物２
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前に頒布された「Journal of Glaucoma, Vol.3, No.4, pp.275-279, 1994」（以下、「引用刊行物２」という。）には、次の事項が記載されている。
（２−１）「以前はMK-507として知られていた新しい局所投与型カルボニックアンヒドラーゼ阻害剤であるドルゾラミドの眼内圧低下作用について、用量−応答関係を研究した。一期の開放隅角緑内障又は高眼圧の１１３人の患者について、二重盲検型、かつ、ランダム型で、複数の医療機関にまたがる研究を実施した。ドルゾラミド（0.2,　0.5,　1又は2％）は、１４日間、一日３回投与された。ドルゾラミドはすべての濃度において、眼内圧を有意に低下させた。」（第２７５頁「要約」の項）
（２−２）「0.2,　0.5,　1又は2％のドルゾラミド１滴を、１４日間、およそ８時間間隔で眼に投与した。」（第２７６頁「研究設計」の項）
　
（３）引用刊行物３
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前に頒布された「Arch. Ophthalmol., Vol.111, pp.1343-1350, 1993」（以下、「引用刊行物３」という。）には、次の事項が記載されている。
（３−１）「ドルゾラミドは、４週間にわたり、有意な眼内圧低下作用を示した。薬効は維持され、眼及び全身の安全パラメーターに臨床的に有意な変化はなかった。」（第１３４３頁「結論」の項）
（３−２）「２９日間、８時間毎（午前８時、午後４時及び午前零時）に左右の眼に2％ドルゾラミド塩酸塩又はプラシーボの１滴を投与した。」（第１３４５頁「研究設計」の項）
　
（４）引用刊行物４
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前に頒布された「Eye(1993) 7, pp.697-702」（以下、「引用刊行物４」という。）には、次の事項が記載されている。
（４−１）「網膜循環に関するカルボニックアンヒドラーゼ阻害剤（アセタゾラミド）の効果を健常人１０名について研究した。アセタゾラミドは500ｍｇの用量で静脈内投与された。・・・。アセタゾラミド投与３０分後及び６０分後に網膜血流の有意な増加が認められた。・・・。アセタゾラミドによる網膜血流の増加は、急性緑内障や中央網膜動脈閉塞における視神経乳頭及び網膜の虚血症状の抑制に寄与する。」（第６９７頁「要約」の項）
（４−２）「アセタゾラミドはカルボニックアンヒドラーゼ阻害剤である。アゼタゾラミドは眼圧を低下させるので、緑内障の治療のため眼科の臨床において、広く使用されている。」（第６９７頁「本文」左欄下から１２〜９行）
　
（５）引用刊行物５
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前に頒布された「Journal of Ocular pharmacology, Vol.9, No.1, pp.13-24, 1993」（以下、「引用刊行物５」という。）には、次の事項が記載されている。
（５−１）「眼圧の高いウサギにおける眼の血流について、抗緑内障薬の効果を体系的に研究した。予想どおり、ピロカルピン、クロニジン及びアセタゾラミドは、全て、網膜及び脈絡膜の血流を増加させることが判明した。」（第１３頁「要約」の項）
（５−２）「現在、緑内障の治療にのために４系統の薬剤が臨床的に使用されている。（ａ）・・・・、・・・（ｄ）アセタゾラミドのようなカルボニックアンヒドラーゼ阻害剤の４系統である。網膜、脈絡膜、毛様体及び虹彩における血流に対するこれらの薬剤の効果を体系的に研究した。眼の血流を減少させるβ−アドレナリンブロッカーを除いて、他の全ての抗緑内障薬が眼の血流を増加させたことは興味深い。」（第１３頁下から１２〜４行）
（５−３）「アセタゾラミドを10ｍｇ／ｋｇ静注した際、３０分後には網膜及び脈絡膜において血流が有意に増加し、６０分後には全ての眼の組織において著しく血流が増加し、その後１８０分後まで続いた。（表４）」（第１５頁「結果」の項）
　
３．対比・判断
（１）特許法第２９条第１項第３号について
ア．引用刊行物１について
　本願発明と引用刊行物１に記載された発明（上記（１−１）参照。）を対比すると、引用刊行物１に記載された発明における無定型β−シクロデキストリンは本願発明における薬学的に許容できる担体に相当するから、両者は、「有効量のカルボニックアンヒドラーゼ阻害剤及び薬学的に許容できる担体を含有する、眼に局所投与する医薬組成物。」である点で一致し、
本願発明の医薬組成物は、網膜血流及び視神経頭血流を加速するために投与されるものであるのに対し、引用刊行物１に記載された発明の医薬組成物は、高眼圧の治療のために投与されるものである点で一応相違する。
　しかるに、本願発明の医薬組成物は、網膜血流及び視神経頭血流を加速するために投与されるとされているが、その結果、眼圧の低下を期待（換言すれば、高眼圧の治療を期待。）しているものである（本願明細書第７頁第１３〜１４行）。他方、引用刊行物１に記載された発明の医薬組成物は、上記（１−３）のとおり、高眼圧の治療に用いられるものである。そうすると、両者は高眼圧の治療のために用いられるという使用態様において区別はできないので、上記相違点は単なる表現上の相違にすぎない。
　したがって、本願発明は引用刊行物１に記載された発明である。
　
イ．引用刊行物２乃至３について
　引用刊行物２乃至３には、それぞれ、上記（２−１）、（２−２）、（３−１）乃至（３−２）のとおり、眼に局所的に投与されるカルボニックアンヒドラ−ゼ阻害剤であるドルゾラミドについて記載されており、その眼内圧低下作用により、緑内障、高眼圧の治療に効果があることが記載されている。引用刊行物２乃至３には、カルボニックアンヒドラ−ゼ阻害剤が網膜血流及び視神経頭血流を加速することについての記載はないが、上記ア．に記載と同様の理由により、引用刊行物２乃至３に記載された発明の医薬組成物は、本願発明の医薬組成物と区別ができない。
　
（２）特許法第２９条第２項について
　上記３．（１）に記載したように、引用刊行物１乃至３には、網膜血流及び視神経頭血流を加速するためにカルボニックアンヒドラ−ゼ阻害剤を眼に局所投与する点については記載されていない。
　しかるに、引用刊行物４乃至５には、静注されたカルボニックアンヒドラ−ゼ阻害剤は、カルボニックアンヒドラ−ゼを阻害することにより、網膜、脈絡膜をはじめとする全ての眼の組織の血流を増加させ、急性緑内障や中央網膜動脈閉塞における視神経乳頭及び網膜の虚血症状の抑制に寄与すること、すなわち、視神経乳頭血流及び網膜血流の増加に寄与すること、が記載されている。そして、引用刊行物４における視神経乳頭は本願発明における視神経頭に対応している。
　他方、上記（１−３）のとおり、引用刊行物１に記載された発明の医薬組成物は、眼に局所投与され、カルボニックアンヒドラ−ゼを阻害することにより眼圧の低下という効果を奏するものであり、この点は、引用刊行物２乃至３に記載された医薬組成物も同様であると認められる。そうすると、眼に局所投与することによっても、カルボニックアンヒドラ−ゼを阻害する結果、網膜血流及び視神経頭血流が増加するであろうということに想到することに格別の技術的困難性があるとは認められない。
　してみれば、網膜血流及び視神経頭血流を加速するためにカルボニックアンヒドラ−ゼ阻害剤を眼に局所投与してみるということは当業者の容易になし得るところである。
　
４．むすび
　したがって、本願発明は、引用刊行物１乃至３に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない。または、本願発明は、引用刊行物１乃至５に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるので、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。