【事件の表示】
　平成１０年特許願第２０８５７０号「光学活性化合物を用いた組成物」拒絶査定に対する審判事件［平成１１年　４月２０日出願公開、特開平１１−１０６３４２］について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．本件発明
　本願は、昭和６２年９月３日（パリ条約による優先権主張、１９８６年９月３日、英国）に出願された特願昭６２−２１９２８１号の一部を平成１０年７月９日に新たな特許出願としたものであって、請求項１に係る発明（以下、本願発明という。）は、平成１２年９月１３日付け手続補正書により補正された明細書の特許請求の範囲の請求項１に記載された、次のとおりのものである。
「　（６Ｓ）と（６Ｒ）ジアステレオマーの混合物から、（６Ｓ）ジアステレオマーの極性溶剤が備える異なる溶解度を利用して分離した結果得られ、かつメトトレキセートのレスキュー剤として用いる治療用調剤組成物であって；
　ａ）９５重量％以上の５−ホルミル−テトラヒドロホレートカルシウムの
（６Ｓ）ジアステレオマーの形の治療上アクセプタブル化合物で、５重量％以下の５−ホルミル−テトラヒドロホレートカルシウムの（６Ｒ）ジアステレオマーを含み、
　ｂ）前記組成物は、ヒト治療用アクセプタブル担体と組合わせた、前記ａ）に限定した化合物を２５から１５０ｍｇの治療有効量の形式である、
ことを特徴とする調剤組成物。」　
　
２．引用例の記載事項
　これに対する原査定の拒絶の理由に引用した Tetrahedron Vol.42, No.1, pp.117〜136, (1986)（以下引用例という）には、以下の事項が記載されている。
（１）この技術により、癌のレスキュー治療に使用するためのキラル−テトラヒドロホレート（ロイコボリン）の合成を可能にすることができること。（１１７頁要約）
（２）「葉酸の分野では、Ｃ−１転移反応の活性ジアステレオマーはその６位がＳ−配置を有していることが確認されている。ラセミ５−ホルミル−（６ＲＳ）−テトラヒドロホレート（ロイコボリン）は、メトトレキセートを用いる癌化学療法を受ける患者に対する「レスキュー」療法に広く用いられている。・・・。これらの場合では、少なくとも非天然エピマーは生物学的に不活性であるとはみなすことができず、そのためロイコボリンの天然（６Ｓ）ジアステレオマーに対して臨床上の潜在的要請がある。」（１１７頁本文）
（３）ジヒドロホレートがジヒドロホレートレダクターゼにより６Ｓ−テトラヒドロホレートに転換されること。（１２０頁スキム１）
（４）ジヒドロホレートを酵素の存在下還元して、最終的にカルシウム塩として分離し、ジヒドロホレートを基準に１３％の収率でほぼ１ｇのキラルロイコボリンを得たこと。（１２０頁下から１９〜１１行）
（５）「生成した（６Ｓ）−５−ホルミル−テトラヒドロホレートカルシウムのクリーム色沈殿物のスラリーを５℃で１８時間冷却し、濾過により集め、エタノールで洗浄し、五酸化燐上で真空で乾燥した。・・・。ｈｐｌｃ分析は、商用サンプルと同等であった。旋光度決定のための溶液は、乾燥物になるまで真空中でエバポレートした。」（１３０頁２０行〜２８行）
　
３．対比・判断
　本件請求項１では、５−ホルミル−テトラヒドロホレートカルシウムの（６Ｓ）ジアステレオマーと（６Ｒ）のジアステレオマーの混合物から、（６Ｓ）ジアステレオマーの極性溶剤が備える溶解度を利用して分離した結果得られ、かつメトトレキセートのレスキュー剤として用いる治療用調剤組成物であると特定している。しかし、得られたジアステレオマー自体はその入手方法の違いにより物質として異なるものではない。（なお、ジアステレオマー混合物から、溶解度の違いを利用してキラル体を分離することは周知慣用の手段である。）
　そして、引用例に記載されているとおり、ロイコボリンがメトトレキセートの救助療法に用いられることは広く認識されており、このような治療用調剤組成物には、有効成分の他に、製剤上許容される担体（本願発明でいうヒト治療用アクセプタブル担体）が配合されることは当業者に自明である。
　そうすると、引用例には、
「メトトレキセートのレスキュー剤として用いる治療用調剤組成物であって；
　ａ）５−ホルミル−テトラヒドロホレートカルシウムの治療上アクセプタブル化合物で、ｂ）前記組成物は、ヒト治療用アクセプタブル担体と組合わせたことを特徴とする調剤組成物。」
が実質的に記載されているということができる。
　そこで、本願発明と引用例に記載の公知のものとを対比すると、両者は、５−ホルミル−テトラヒドロホレートカルシウムとヒト治療用アクセプタブル担体とを含むメトトレキセートのレスキュー剤として用いる調剤組成物である点で一致し、
（ア）　前者は、（６Ｓ）ジアステレオマーが９５重量％以上で、５重量％以下の（６Ｒ）ジアステレオマーを含む組成物としているのに対して、後者は、ラセミ体、すなわち（６Ｓ）及び（６Ｒ）ジアステレオマーが各５０重量％の混合物である点、及び、
（イ）　前者は化合物の有効量を２５〜１５０mgであることを限定しているのに対して、後者は有効量については記載されていない点で相違する。
　
　そこで、この相違点について検討する。
・相違点（ア）について
　引用例にはジヒドロホレートを酵素により還元してキラルロイコボリン、具体的には（６Ｓ）ジアステレオマー、を得る方法が記載されている。この方法が癌のレスキュー療法に使用するためのキラルロイコボリンの合成のためのもの（２．（１）参照）、より具体的にはメトトレキセートの救助療法に使用するためのものであることは明らかであり、「ロイコボリンの天然（６Ｓ）ジアステレオマーに対して臨床上の潜在的要請がある。」（２．（２）参照）と記載されているように、ラセミ体であるロイコボリンより、天然型の光学活性体である（６Ｓ）ジアステレオマーがメトトレキセートのレスキュー剤としてより望ましいと認識されていることも示されている。
　そうすると、メトトレキセートのレスキュー剤としてラセミ体であるロイコボリンに代え、（６Ｓ）ジアステレオマーを有効成分としたものとすること、少なくとも（６Ｓ）ジアステレオマーの割合を高めたものとすることは、当業者ならば当然試みることである。その際、（６Ｓ）ジアステレオマーの割合をどの程度とするか、言い換えれば（６Ｒ）ジアステレオマーの含有割合をどの程度まで許容するかは、当業者が適宜決定するものであって、本件発明の数値限定もこの域を出るものではない。
　
・相違点（イ）について
　既に述べたとおりラセミ体のロイコボリンはメトトレキセートのレスキュー剤として公知であるから、当業者であれば、より望ましいと認識されている（６Ｓ）ジアステレオマーの割合が多い場合の適切な有効量の範囲は、公知のラセミ体の有効量を参酌しつつ、適宜決定できる程度のものである。
　
　そして、（６Ｓ）ジアステレオマーの配合割合の高い本願発明のものがラセミ体のものよりも優れた薬理学的効果を示すことは引用例の記載から当業者が十分期待でき、（６Ｓ）ジアステレオマーを９５重量％以上の割合に限定し、有効量を特定したことによって、予測しがたい格別優れた効果を奏するものとは認められない。
　　
　なお、請求人は、引用例に記載のものについて、「（６Ｓ）ジアステレオマーは酵素を触媒としてジヒドロ葉酸エステルを還元し、次いでホルミル化することで知られているが、…ホルミル化の収率が低く、また、還元工程では妥当な純度で異性体を得ることが難しい」こと、及び本願発明こそが、初めて商業的数量で提供するための実行可能な手段を提供したものであることを主張している。
　しかし、この主張は、本件明細書の実施例に記載されたような特定の光学分割剤を用いる方法の発明の効果についての主張としては妥当であるといえたとしても、本件発明は、（６Ｓ）ジアステレオマーを多く含有する調剤組成物に係るものであり、先に述べたようにジアステレオマー自体は、その入手方法の違いにより物質として異なるものではないから、本件特許請求の範囲の記載に基づく主張とはいえない。
　したがって、請求人の主張は採用できない。
　　
　以上のとおりであるから、本願発明は、本願出願前外国内において頒布されたことが明らかな引用例に記載された事項に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものと認められるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。