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　特願２０１１−５０５２２１「クロニジンを含んでなる、術後疼痛を治療するための方法及び組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成２１年１０月２２日国際公開、ＷＯ２００９／１２９４３７、平成２３年　６月２３日国内公表、特表２０１１−５１８１８０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１．手続の経緯
　
　本願は、２００９年４月１７日（パリ条約による優先権主張　２００８年４月１８日、２００９年４月９日、いずれも米国（ＵＳ））を国際出願日とする出願であって、平成２５年１月１０日付けの拒絶理由通知に対して平成２５年５月１５日付けで手続補正がされたが、同年９月１０日付けで拒絶査定がされ、これに対し、平成２６年１月１４日に拒絶査定不服審判が請求され、同年３月３日付けで「請求の理由」の手続補正書（方式）が提出された。
　
第２．本願発明
　
　本願請求項１〜１５に係る発明は、平成２５年５月１５日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜１５に記載された事項により特定されたとおりのものと認められ、そのうち請求項１１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりである。
　
「【請求項１１】
　（i）治療有効量のクロニジン又はその医薬的に許容される塩、及び（ii）ポリマー、を含み、初期バースト投薬のクロニジン又はその医薬的に許容される塩を皮膚の下の部位に放出することが可能であり、そして有効量のクロニジン又はその医薬的に許容される塩の持続放出用量を3〜10日のそれに引き続く期間にわたり放出することが可能である、埋込型薬物デポー剤であり；そしてここでポリマーは、ポリ（D,L-ラクチド-コ-カプロラクトン）、またはポリ（L-ラクチド-コ-カプロラクトン）、又はこれらの組合せの1以上を含む、前記埋込型薬物デポー剤。」   
　
第３．引用例
　
　平成２５年９月１０日付け拒絶査定の理由で引用された、本願優先日前に頒布された刊行物である国際公開第２００８／０１４０６６号（以下、「引用例１」という。）には、以下の技術的事項が記載されている（引用例１は英文であるため翻訳文で示した。なお、下線は当審合議体が付加した。）。  　
（ａ）「［請求項１７］
疼痛の処置に局所的に投与する
［請求項１８］前記１つまたは複数のＮＦκＢ阻害化合物が、スルファサラジン、スリンダク、
クロニジン
［請求項１９］前記１つまたは複数のＮＦκＢ阻害化合物が、脊柱の脊椎周囲領域に局所的に投与するように指示されるか、または、脊髄の椎間腔、硬膜上腔、もしくはクモ膜下腔に局所的に投与するよう指示される、請求項１７に記載の組成物。
［請求項２０］１つまたは複数のＮＦκＢ阻害化合物を含む組成物が、カテーテルおよび薬剤ポンプ、１つまたは複数の局所注射、
ポリマー放出
　
（ｂ）「［００１２］本発明による実施形態は、ＮＦκＢ経路を阻害する１つまたは複数の化合物の局所的な投与を介して、疼痛を処置し得る。これらの化合物の局所的な投与は、全身的な薬剤投与に関連する免疫抑制などの望ましくない副作用を予防するのに役立つ。」（３頁下から２行〜４頁２行）
　
（ｃ）「［００６７］実施例１０
［００６８］以下を除いて、上記の手順に類似の手順を用いて、６％クロニジンＨＣｌまたは１１％クロニジンＨＣｌを含む植え込みペレットを調製した。６％クロニジンＨＣｌペレットは、３．０グラムのＰＬＧＡ、０．２１グラムのクロニジンＨＣｌ、および０．４０グラムのｍＰＥＧから作製し、１１％クロニジンＨＣｌペレットは、３．０グラムのＰＬＧＡ、０．４０グラムのクロニジンＨＣｌ、および０．４０グラムのｍＰＥＧから作製した。クロニジンＨＣｌは、Ｓｐｅｃｔｒｕｍ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ社（カリフォルニア州、ガルディナ）から入手した。
［００６９］薬剤溶出プロファイルを得るため、
６％クロニジンＨＣｌまたは１１％クロニジンＨＣｌを含むペレットに上記と同じ手順を用いた。６％クロニジンＨＣｌペレットでは、第２日までに４０％超、第６日までに約８０％、および第１０日までに１００％近くの薬剤が溶出した
　
（ｄ）「［００７４］ＮＦκＢ阻害剤は、参照により本明細書に組み込まれる、同時係属の米国特許出願第１０／９７２，１５７号に記載の通り、カテーテルおよび薬剤ポンプシステムにより、直接の局所注射により、または、ポリマーおよび／もしくは薬剤溶出ステントの使用を介して局所的に送達することができる。一実施形態において、直接および局所的な投与システムを含む「制御投与システム」を用いることができる。制御投与システムは、限定されないが、浸透圧ポンプまたは注入ポンプなど、デポ剤またはポンプシステムであり得る。注入ポンプは、植込み式でありえ、限定されないが、プログラム式ポンプ、定速ポンプなどであり得る。カテーテルは、ポンプに機能的に連結し、本発明の作用物質を、対象の標的組織部位に送達するよう構成することができる。
制御投与システムは
ペレット
薬剤デポ（薬剤送達組成物）であり得る。デポ剤は、生体ポリマーを含み得る。生体ポリマーは、徐放性生体ポリマーであり得る。デポ剤は、針またはカテーテルを介して、標的部位にまたはその近くに、一般に近接する近傍に留置することができる
　
（ｅ）「［００７５］
天然または合成の生体適合性で生体分解性の生体ポリマーを用いて、本発明の薬剤デポを作製することができる
合成の生体適合性で生体分解性の材料は、ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）（ＰＬＧＡ）
これに限定されない
　
（ｆ）「［００８１］生体ポリマーとＮＦκＢ阻害化合物とを一緒に混合する場合、生体ポリマーが、体内の標的部位における薬剤の徐放が可能な薬剤デポ中に、ＮＦκＢ阻害化合物を組み込む。薬剤デポは、約２年未満の期間にわたり、ｉｎ　ｖｉｖｏで分解することが可能で、薬剤デポの少なくとも５０％が、約３カ月〜約１年以内に溶解する。
［００８２］
ＮＦκＢ阻害化合物を、患者の疼痛部位内または同部位付近に制御放出するための生体分解性ポリマー
　
（ｇ）「［００８７］本発明の一実施形態において、ＮＦκＢ阻害剤は、クロニジンであり、用量は、約０．０００５〜約１００μｇ／ｋｇ／日である。クロニジンのさらなる用量は、約０．０００５〜約９５μｇ／ｋｇ／日、約０．０００５〜約９０μｇ／ｋｇ／日、約０．０００５〜約８５μｇ／ｋｇ／日、約０．０００５〜約８０μｇ／ｋｇ／日、約０．０００５〜約７
５μｇ／ｋｇ／日、約０．００１〜約７０μｇ／ｋｇ／日、約０．００１〜約６５μｇ／ｋｇ／日、約０．００１〜約６０μｇ／ｋｇ／日、約０．００１〜約５５μｇ／ｋｇ／日、約０．００１〜約５０μｇ／ｋｇ／日、約０．００１〜約４５μｇ／ｋｇ／日、約０．００１〜約４０μｇ／ｋｇ／日、約０．００１〜約３５μｇ／ｋｇ／日、約０．００２５〜約３０μｇ／ｋｇ／日、約０．００２５〜約２５μｇ／ｋｇ／日、約０．００２５〜約２０μｇ／ｋｇ／日、および約０．００２５〜約１５μｇ／ｋｇ／日を含み得る。別の実施形態において、クロニジンの用量は、約０．００５〜約１５μｇ／ｋｇ／日である。別の実施形態において、クロニジンの用量は、約０．００５〜約１０μｇ／ｋｇ／日である。別の実施形態において、クロニジンの用量は、約０．００５〜約５μｇ／ｋｇ／日である。別の実施形態において、クロニジンの用量は、約０．００５〜約２０μｇ／ｋｇ／日である。」（２６頁１〜１８行）
　
　引用例１には、３．０グラムのＰＬＧＡ、０．２１グラムのクロニジンＨＣｌ、および０．４０グラムのｍＰＥＧから作製された６％クロニジンＨＣｌを含む植え込みペレットが記載されており（摘記（ｃ））、上記「ＰＬＧＡ」は「ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）」である（摘記（ｅ））。そして、摘記（ｃ）の「薬剤溶出プロファイル」及び「薬剤が溶出した」との記載における「薬剤」が「クロニジンＨＣｌ」を意味することは、明らかである。
　そうすると、引用例１には、「６％クロニジンＨＣｌ、及びポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）を含み、第２日までに４０％超、第６日までに約８０％、および第１０日までに１００％近くのクロニジンＨＣｌが溶出する植え込みペレット。」の発明（以下、「引用発明」という。）が、記載されているといえる。
　   
第４．対比・判断
　
　引用発明の「クロニジンＨＣｌ」は、クロニジンの医薬的に許容される塩であり、疼痛を処置し得るＮＦκＢ阻害化合物（摘記（ａ）、（ｂ）及び（ｇ））であり、上記「疼痛を処置し得る」ことは、疼痛を抑制又は軽減し得ることを意味すると解される。また、本願明細書における「「治療有効量」又は「有効量」は、投与されるときに、薬物が、例えば、炎症の阻害、疼痛の抑制又は軽減、状態の改善、等といった生物活性の改変をもたらすような量である。」（段落【００３３】）との記載からみて、引用発明が「６％クロニジンＨＣｌ」を含むことは、本願発明が「治療有効量のクロニジン又はその医薬的に許容される塩」を含むことに相当する。
　引用発明の「植え込みペレット」は、標的部位にまたはその近くに、一般に近接する近傍に留置することができる「薬剤デポ（薬剤送達組成物）」として用いられるものであり（摘記（ｄ））、上記「標的部位」として脊柱の脊椎周囲領域、脊髄の椎間腔、硬膜上腔、もしくはクモ膜下腔が記載されている（摘記（ａ））のであるから、引用発明の「植え込みペレット」は、クロニジンＨＣｌを「皮膚の下の部位」に放出することが可能である「埋込型薬物デポー剤」に相当する。
　そして、本願発明の「初期バースト投薬」の意味について、本願明細書で「様々な態様において、薬物デポー剤は、埋込み後の最初の48時間又は24時間以内に治療薬剤の初期バースト投薬を引き起こすように設計される。「初期バースト」又は「バースト効果」又は「ボーラス用量」は、デポー剤が水性の体液（例えば、滑液、脳脊髄液、等）と接触した後の最初の48時間又は24時間の間に治療薬剤がデポー剤より放出されることを意味する。」（段落【００８４】）と記載されていることを参酌すると、引用発明のクロニジンＨＣｌが「第２日までに４０％超」溶出することは、本願発明の「初期バースト投薬」に相当する。 
　さらに、本願明細書における「薬物デポー剤は、・・・少なくとも3〜10日間の間疼痛を軽減および／または治療することができる。」（段落【００１０】）との記載等を参酌すると、引用発明のクロニジンＨＣｌが「第６日までに約８０％、および第１０日までに１００％近く」溶出することは、本願発明の「そして有効量のクロニジン又はその医薬的に許容される塩の持続放出用量を3〜10日のそれに引き続く期間にわたり放出すること」に相当する。 
　そうすると、本願発明と引用発明とは、「（i）治療有効量のクロニジン又はその医薬的に許容される塩、及び（ii）ポリマー、を含み、初期バースト投薬のクロニジン又はその医薬的に許容される塩を皮膚の下の部位に放出することが可能であり、そして有効量のクロニジン又はその医薬的に許容される塩の持続放出用量を3〜10日のそれに引き続く期間にわたり放出することが可能である、埋込型薬物デポー剤。」の発明である点で一致し、以下の点で相違する。
　
［相違点］本願発明のポリマーは「ポリ（D,L-ラクチド-コ-カプロラクトン）、またはポリ（L-ラクチド-コ-カプロラクトン）、又はこれらの組合せの1以上」であるポリマーであるのに対し、引用発明のポリマーは「ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）」である点。
　
　上記相違点について検討する。
　引用発明の「ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）」は、クロニジンを、患者の疼痛部位内または同部位付近に制御放出する生体適合性及び生体分解性ポリマーである（摘記（ｄ）〜（ｆ））。
　そして、引用例１には、上記ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）と同様の生体適合性及び生体分解性ポリマーとして、他にポリラクチド（ＰＬＡ）、ポリグリコリド（ＰＧ）、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）等の多種多様な合成ポリマーを用い得ること（摘記（ｅ））、さらに、クロニジンの用量として約０．０００５〜約１００μｇ／ｋｇ／日のように広範囲の用量を用いることが記載されている（摘記（ｇ））のであるから、引用例１の記載に接した当業者であれば、患者の疼痛部位や重症度等を勘案し、疼痛の処置に必要となる用量のクロニジンを、疼痛部位内または同部位付近に適切に制御放出するポリマーとして、引用発明の「ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）」に限らず、他に汎用されている生体適合性及び生体分解性ポリマーも適宜用い得ることを、容易に理解できる。
　そうすると、引用発明において、クロニジンを疼痛部位内または同部位付近に適切に制御放出する生体適合性及び生体分解性ポリマーとして、上記「ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）」に替えて、ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）、ポリラクチド、ポリグリコリド、ポリカプロラクトン等と同様に生体内への埋込可能で薬剤を制御放出できる生体適合性及び生体分解性ポリマーとして、本願優先日当時に汎用されていた「ポリ（ラクチド−コ−カプロラクトン）」（本願発明の「ポリ（D,L-ラクチド-コ-カプロラクトン）」に相当するポリマー。要すれば、平成２５年９月１０日付け拒絶査定の理由で提示された国際公開第２００８／００２３７７号の請求項１９等、国際公開第２００８／００８３８９の請求項２０等を参照。）を用いることにより、本願発明の埋込型薬物デポー剤を得ることは、当業者が容易に想到し得たものにすぎず、格別の創意工夫を要したとはいえない。
　また、本願発明の埋込型薬物デポー剤を得たことによる効果は、引用例１の記載からみて、当業者が予測し得た程度であり、格別顕著であるとはいえない。
　　
　請求人は、平成２６年３月３日付けの手続補正書（方式）に記載の「請求の理由」の「（１−３））本願発明の進歩性」の項目で、ポリ（ラクチド−コ−グリコリド）を使用したクロニジン薬物デポーの場合と、ポリ（L−ラクチド−コ−カプロラクトン）を使用したクロニジン薬物デポーの場合とを比較した結果、ポリ（L−ラクチド−コ−カプロラクトン）を使用したクロニジン薬物デポー剤では、高い初期バースト効果が示され、代わりに作用期間がより短時間であることが示され、顕著な差異が存在する旨の主張をしているが、そもそも本願出願当初明細書には、ポリ（L−ラクチド−コ−カプロラクトン）を使用したことは記載されていない。仮に請求人が主張する「ポリ（L−ラクチド−コ−カプロラクトン）」が、本願出願当初明細書に記載の「ポリ（D,L-ラクチド-コ-カプロラクトン）」を意味するとしても、既に指摘したように、引用発明では、本願発明と同様の初期バースト投薬（本願明細書の段落【００８４】の記載を参照。）及び持続放出が得られており、両者の放出特性に差異はないのであるから、請求人の上記主張は採用できない。なお、各種薬物を制御放出するポリマーとしてポリ（D,L-ラクチド-コ-カプロラクトンが汎用されていたことは、既に指摘した国際公開第２００８／００２３７７号、国際公開第２００８／００８３８９号だけでなく、例えば「Jaana Rich et al, Journal of Applied Polymer Science, 2002, Vol.86, p1-9」、「M.Bero et al, Abstracts/Journal of Controlled Release, 1997, Vol.48, p290」、「Y.Lemmouchi et al, Journal of Controlled Release, 1997, Vol.45, p227-233」、「T.Kryczka et al, Acta Biochimica Polonica, 2000, Vol.47 No.1, p59-64」等にも記載されており、本願優先日当時の技術常識であったことを付言する。
  　
第５　むすび
　
　以上のとおり、本願の請求項１１に係る発明は、引用例１に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。
　したがって、その余の請求項に係る発明について論及するまでもなく、本願は拒絶されるべきである。
　よって、結論のとおり審決する。