(57)【要約】  【課題】含有活性成分の吸収時間が短かく、塗布した皮膚面積の大きな割合で吸収され得、塗布の容易な局所使用美容剤または薬剤を提供する。【解決手段】局所使用美容剤または薬剤であって、以下の成分：ブタンとプロパンとイソブタンとの混合物を含む噴射剤、含水アルコール系ゲル、及び少なくとも一種類の局所使用活性成分を混合された状態で含む。上記混合成分は、上記混合成分を収容した加圧容器から、手当てされるべき身体表面に噴霧される。前記噴射剤は、前記加圧容器から出て手当てされるべき身体表面に接触すると液体から気化して前記ゲル中で気泡を形成する。該気泡の破裂が、活性成分を伴ったゲルの運動エネルギーを増大させ、その結果皮膚の層への吸収速度を高める。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所使用美容剤または薬剤であって、以下の成分：
ブタンとプロパンとイソブタンとの混合物を含む噴射剤、
含水アルコール系ゲル、及び
少なくとも一種類の局所使用活性成分
を混合された状態で含み、
上記混合成分は、上記混合成分を収容した加圧容器から、手当てされるべき身体表面に噴霧されるようにされていて、前記噴射剤は、前記加圧容器から出て手当てされるべき身体表面に接触すると液体から気化して前記ゲル中で気泡を形成し、該気泡の破裂が、前記少なくとも一種類の活性成分を伴った前記ゲルの運動エネルギーを増大させ、その結果皮膚の層への吸収速度を高めることを特徴とする、局所使用美容剤または薬剤。
【請求項２】
前記の噴射剤が、前記美容剤または薬剤の全重量に対する百分率で表して、
２５％乃至５０％のブタン、
５％乃至１０％のプロパン、及び
５％乃至１０％のイソブタン
を含むことを特徴とする、請求項１に記載の局所使用美容剤または薬剤。
【請求項３】
前記の含水アルコール系ゲルが、前記美容剤または薬剤の全重量に対する百分率で表して、
２５％乃至５０％の水、及び
１０％乃至２５％の変性アルコール
を含むことを特徴とする、請求項１または２に記載の局所使用美容剤または薬剤。
【請求項４】
前記の含水アルコール系ゲルが、前記美容剤または薬剤の全重量に対する百分率で表して、
乳濁液として、粘性付与特性及び安定化特性の少なくとも一つの特性を有する少なくとも一種類の成分を０．１％乃至１．０％、及び
界面活性特性、帯電防止特性、乳化特性及び皮膜形成特性の少なくとも一つの特性を有する少なくとも一種類の成分を０．１％乃至１．０％
を含むことを特徴とする、請求項３に記載の局所使用美容剤または薬剤。
【請求項５】
前記乳濁液として、粘性付与特性及び安定化特性の少なくとも一つの特性を有する少なくとも一種類の成分が、ヒドロキシエチルセルロースまたはこれと同等な特性を有する他の物質によって構成されることを特徴とする、請求項４に記載の局所使用美容剤または薬剤。
【請求項６】
前記の美容剤または薬剤が、ＰＰＧ−２６ブテス２６またはこれと同等の特性を有する他の物質によって構成され、帯電防止特性及び乳化特性の少なくとも一つの特性を持つ成分を含むことを特徴とする、請求項４に記載の局所使用美容剤または薬剤。
【請求項７】
前記の美容剤または薬剤が、ポリクオタニウムまたはこれと同等の特性を有する他の物質によって構成される、帯電防止特性及び皮膜形成特性の少なくとも一つの特性を持つ成分を含むことを特徴とする、請求項４に記載の局所使用美容剤または薬剤。
【請求項８】
前記の美容剤または薬剤が、界面活性剤及び乳化特性の少なくとも一つの特性を持つ成分であって、ＰＥＧ−４０水添ヒマシ油またはこれと同等の特性を有する他の物質によって構成される成分を含むことを特徴とする、請求項４に記載の局所使用美容剤または薬剤。
【請求項９】
前記の美容剤または薬剤が、該美容剤または薬剤の全重量に対する百分率で表して、
２５％乃至５０％のブタン、
５％乃至１０％のプロパン、
５％乃至１０％のイソブタン、
２５％乃至５０％の水、
１０％乃至２５％の変性アルコール、
０．１％乃至１．０％のヒドロキシエチルセルロース、
０．１％乃至１．０％のＰＰＧ−２６ブテス−２６、
０．１％乃至１．０％のＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、及び
１．０％未満のポリクオタニウム−４
を含むことを特徴とする、クレーム１乃至８のいずれか一つまたは二つ以上に記載の局所使用美容剤または薬剤。
【請求項１０】
クレーム１乃至９のいずれか一つまたは二つ以上に記載の美容剤または薬剤の、局所塗付への使用。
【請求項１１】
ブタンとプロパンとイソブタンとの混合物を含む噴射剤、含水アルコール系ゲル、及び少なくとも一種類の局所使用活性成分を含む局所使用の使用方法であって、
上記混合成分を収容した加圧容器から、手当てされるべき身体表面に前記美容剤または薬剤を噴霧し、
前記噴射剤は、前記加圧容器から出て手当てされるべき身体表面に接触すると液体から気化して前記ゲル中で気泡を形成し、
該気泡の破裂が、前記少なくとも一種類の活性成分を伴った前記ゲルの運動エネルギーを増大させ、その結果皮膚の層への吸収速度を高める
ことを特徴とする、局所使用美容剤または薬剤の使用方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、局所使用美容剤または薬剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
周知のように、局所使用美容剤と局所使用薬剤の違いは、皮膚内の作用の深さによる。
局所使用製剤が（ある閾値より上の）高い皮膚浸透力を持てば、薬剤であり、浸透力がより低ければ、美容剤である（実際には美容剤は極めて限局的な効果を持つ）。
一般にクリーム、軟膏、ローション等のような局所使用製剤には、活性成分の吸収速度の問題がある。
【０００３】
実際、皮膚の一部での（程度の差はあれ深くまでの）吸収は概して遅く、製剤中の活性成分の美容ないし治療効果を速やかに提供する必要に相反することも多い。
例えば鎮痛軟膏の場合、使用者の痛みの軽減のため、吸収時間を短くすることが重要であるし、抗脂肪沈着クリームの場合、活性成分の吸収に要する時間が長い上、通常、塗布している間、使用者は動かないでいる必要があるため、明らかに時間が無駄になる。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の目標は、含有活性成分の作用を高める局所使用美容剤または薬剤を提供することである。
この目標の範囲内で、本発明の一つの目的は、含有活性成分の吸収時間を短かくする局所使用美容剤または薬剤を提供することである。
本発明の別な目的は、噴霧した皮膚面積の大きな割合で吸収され得る局所使用美容剤または薬剤を提供することである。
【０００５】
本発明の更に別な目的は、塗布の容易な局所使用美容剤または薬剤を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
この目標、及びこれら及びその他の目的は、以下でより明らかになるが、本発明の局所使用美容剤または薬剤によって達成される。すなわち、局所使用美容剤または薬剤であって、以下の成分：ブタンとプロパンとイソブタンとの混合物を含む噴射剤、含水アルコール系ゲル、及び少なくとも一種類の局所使用活性成分を混合された状態で含み、上記混合成分は、上記混合成分を収容した加圧容器から、手当てされるべき身体表面に噴霧されるようにされていて、前記噴射剤は、前記加圧容器から出て手当てされるべき身体表面に接触すると液体から気化して前記ゲル中で気泡を形成し、該気泡の破裂が、前記少なくとも一種類の活性成分を伴った前記ゲルの運動エネルギーを増大させ、その結果皮膚の層への吸収速度を高めることを特徴とする、局所使用美容剤または薬剤によって達成される。
【０００７】
好ましくは、前記の局所使用美容剤または薬剤は、該美容剤または薬剤の全重量に対する百分率で表して、２５％乃至５０％のブタン、５％乃至１０％のプロパン、及び５％乃至１０％のイソブタンから成る噴射剤、及び２５％乃至５０％の水、１０％乃至２５％の変性アルコール（denaturated alcohol）、０．１％乃至１．０％のヒドロキシエチルセルロース、０．１％乃至１．０％のＰＰＧ−２６ブテス-２６、０．１％乃至１．０％のＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、１．０％未満のポリクオタニウム−４、から成る含水アルコール系ゲルを含む。
【０００８】
上記の美容剤または薬剤は、様々な分野の局所塗布に用いることができる。
単に例として挙げれば、上記の美容剤または薬剤は、保湿、柔軟、鎮痛、保護、またはしわ取り作用を持つ顔用の美容剤または薬剤を提供するのに、または保湿、柔軟、緩和、保護、鎮痛、または抗脂肪沈着作用を持つ身体用の美容剤または薬剤を提供するのに用いることができる。
【０００９】
上記の美容剤または薬剤は、補強、ミネラル補給、抜け毛防止、またはヘアスタイリング作用を持つ頭髪用美容剤または薬剤、または発汗を整える作用、または防臭または柔軟作用を持つ足用美容剤または薬剤、または柔軟及び治癒作用を持つ手用美容剤または薬剤を提供するのにも用いることができる。
本発明の更なる特徴及び利点は、好適だがこれらに限定するものではない実施例の、以下に述べる詳細な説明から、より明らかになろう。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
以下の実施例において、特定の例に関する個々の特徴は、実際には他の実施例にある他の様々な特徴と置換されてよい。
本発明による美容剤または薬剤は、手当てすべき身体表面に噴霧するためのディスペンサを備えた加圧容器内に保存される。
容器内に収容されているとき、該美容剤または薬剤は主に、活性成分と、該活性成分が溶解している含水アルコール系ゲルと、気体噴射剤との混合物から成り、該気体噴射剤は容器内では圧縮されているため液相である。
【００１１】
この気体噴射剤は、以下でより詳しく説明するように、含水アルコール系ゲルを活性成分とともに容器から出し、皮膚中への活性成分の吸収速度を速めるためのものである。
含水アルコール系ゲルは、親水性の活性成分をも疎水性の活性成分をも溶解可能で、混合物を粘性のある安定したものにするためのものである。
活性成分としては、種々の異なる活性成分を用いることができる。
【００１２】
単に例として挙げるなら、美容剤または薬剤が保湿タイプの塗布に使用可能だとすると、アロエのエキスと、グリセリン、またはホホバ油(jojoba oil)またはスイートアーモンド油(sweet almond oil)のような低温圧搾植物油のような活性成分を用いることができる。
更にまた単に例として挙げるなら、美容剤または薬剤が鎮痛治癒タイプの塗布に使用可能だとすると、アルニカ(Arnica)またはオトギリソウ(Hypericum)のエキス、あるいはまた「ティーツリー油」(tea tree oil)のような活性成分を用いることができる。
【００１３】
美容剤または薬剤が抗脂肪沈着タイプの塗布に使用可能だとすると、例えばヒバマタ(Fucus)のエキス、テオブロミン、テオフィリン、カフェイン、ゲニステイン、ニコチン酸ベンジル、またはニコチン酸メチルを添加することが可能である。
従って、美容剤または薬剤に使用可能な活性成分は、使用分野によって決まり、従って種々異なったものであり得ることは明らかである。
【００１４】
本発明による局所使用美容剤または薬剤の好適な一実施例は、該美容剤または薬剤の全重量に対する百分率の範囲で表して、２５％乃至５０％のブタン、５％乃至１０％のプロパン、及び５％乃至１０％のイソブタンから成る噴射剤、及び２５％乃至５０％の水、１０％乃至２５％の変性アルコール、０．１％乃至１．０％のヒドロキシエチルセルロース、０．１％乃至１．０％のＰＰＧ−２６ブテス−２６、０．１％乃至１．０％のＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、及び１．０％未満のポリクオタニウム−４から成る含水アルコール系ゲルを含む。
【００１５】
活性成分（一種類、または必要に応じて複数種であってよい）の百分率を、上記に加えなければならない。
美容剤または薬剤の実際の作用は以下の通りである。
使用者は加圧容器（通常のスプレー缶）から美容剤または薬剤を手当てすべき身体表面に噴霧塗布する。
【００１６】
美容剤または薬剤が噴霧されるとき、圧力の低下と、周囲の熱及び該美容剤または薬剤が塗布される身体表面の熱との双方のために、ゲル中に溶解した液体ガス（プロパンとブタンとイソブタンとの混合物）が気化する。
物理的状態の液体から気体への転移に伴う気体の膨張により、ゲル中に気泡が生じる。
これらの気泡（有毒でも大気汚染性でもない）は蒸発して周囲に分散する。
【００１７】
一般に、気体の一部は直接周囲に蒸発し、一部は身体表面に付着したゲル中に気泡を形成するが、該気泡は、皮膚の熱によって、また美容剤または薬剤を噴霧後に使用者が手でマッサージを行うことによって、蒸発する。
気泡の弾けを伴う気体の蒸発は、気体の蒸発による熱の除去により冷却作用を生むとともに、重要な特徴として、活性成分が溶解したゲルの粒子の運動エネルギーを増大させる。
【００１８】
熱の除去は、対応して皮膚を局所的に冷却して、ひんやりとした感じを生じさせ、局所的な炎症の手当てに関係したある種の塗布において、痛みの緩和をもたらすことができる。
（実施例）
同じ活性成分を含むが従来の仕方で塗布できる（従って膨張気体を用いず、通常のように手で塗布する）クリーム状の美容剤または薬剤との比較テストにより、ゲル中に含まれる（一種類または複数種の）活性成分の分子の運動エネルギーが、気体によって増大することにより、上述した原理によって、この活性成分の作用の著しく向上することが、実験的に判明した。
【００１９】
上記に関連して、２種類の製剤を使用して実験を行った。
製剤Ａとして：ニコチン酸メチル０．０５％を含み、ブタン、水、変性アルコール、プロパン、イソブタン、ヒドロキシエチルセルロース、ＰＰＧ−２６ブテス−２６、ＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、ポリクオタニウム−４を成分中に有するものを、
製剤Ｂとして：ニコチン酸メチル０．０５％を含み、水、変性アルコール、ヒドロキシエチルセルロース、ＰＰＧ−２６ブテス−２６、ＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、ポリクオタニウム−４を、上記製剤Ａの成分割合と同じ割合で成分中に有するものを、使用した。
【００２０】
実験は、１２人の健康な任意の被験者に対して行った。各被験者の前腕内側部分に、それぞれ１０平方センチメータの面積を有す、異なる位置に散らばるように（それらの位置はランダムに選ぶ）第１エリアと第２エリアを選ぶ。
精密天秤で計量して、製剤Ａ及びＢを同じ量だけ第１及び第２エリアにそれぞれ塗布する。第１エリアには製剤Ｂを、第２エリアには製剤Ａを塗布した。塗布後、第１及び第２の各エリアでの表面温度の変化を、時間を追って赤外線ビデオカメラで測定した。計測は、２１．００±０．５℃に設定された閉じた部屋内で実施した。実験を行う前に被験者に２０分間、室内に留めて順応させた。２箇所のエリアに対して製剤を塗布する前、塗布後５，１０，１５，３０，及び６０分後の赤外線画像を撮影した。撮像した画像は、マイクロスペックＲ／Ｔ解析ソフト（MikroSpec R/T software)によってコンピュータ解析を行って、選択した第１及び第２の各エリアの平均温度を得た。測定したエリアでの温度変化は、皮膚におけるニコチン酸メチルの浸透速度或いは皮膚吸収速度に直接関係している。塗布前の各エリアの平均温度と比較検討して、製剤Ａを施した第２エリアは、製剤塗布から５分後に顕著な温度上昇が観測され、この温度上昇は、製剤Ｂを塗布した第１エリアの温度上昇に比べて明確に高かった。第２エリアでの温度上昇は、皮膚層での製剤Ａの浸透速度がより深く、より早いことに起因する。各エリアに対して記録された平均温度の、６０分の測定期間中での変化は、以下の表に示されている。
【００２１】
【表１】
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表から明確なように、製剤Ａが施されたエリアでの５分後における急激な温度上昇が見られた後は、第１及び第２エリアの両エリアにおける温度は次第に同じ変化を示すことが判る。
【００２２】
特に、この運動エネルギーは、（皮膚への吸収の深さのある程度の増加を伴った）活性成分の皮膚吸収速度の上昇と、美容剤または薬剤の塗布面積に対する活性成分吸収有効面積の増大をもたらすことが判明した。
美容剤または薬剤が一旦皮膚に塗布されると、気体混合物がゲルのマトリクス中に前記の気泡を生じることができることが重要であることを強調しなければならない、というのも気泡の弾けこそが運動エネルギーを活性成分に伝達するからである。従ってこれら使用する三種の特定のガスの選択は重要である。
【００２３】
含水アルコール系ゲルに関しては、（水とアルコールは当然除いて）様々な成分が他の同等な物質と置換可能である。
例えば、ヒドロキシエチルセルロースの代わりに、同じ流動学的（レオロジー的）特徴を持つ他の成分、例えばヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、または粘性付与特性及び／または乳濁液安定化特性を有するその他の物質を用いることができる。
【００２４】
ＰＰＧ−２６ブテス-２６に代えては、例えば、ＰＰＧ−２８ブテス-３５、ＰＰＧ−２４ブテス-２７、ＰＰＧ−２０ブテス-３０、または帯電防止特性及び／または乳化特性を有するその他の物質を用いることができる。
ＰＥＧ−４０水添（水素化）ヒマシ油に代えては、例えば、ＰＥＧ−４０ヒマシ油(PEG-40-castor oil)、ＰＣＡイソステアリン酸ＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、ＰＥＧ−４０水添牛脂アミン、またはその他の界面活性剤及び／または乳化特性を持つ物質を用いることができる。
【００２５】
ポリクオタニウム−４に代えては、例えば、帯電防止特性及び／皮膜形成特性を有する他の種類のポリクオタニウムを用いることができる。
上述の発明が所期の目標及び目的を達成することが実際に判明した。
特に、本発明は、（一種類または複数種の）活性成分の皮膚中へ吸収速度を高め、かつ美容剤または薬剤の塗布面積に対する活性成分が実際に吸収される面積の割合を高めることのできる、局所使用美容剤または薬剤を提供する。
【００２６】
これは、活性成分が溶解しているゲルに含まれる気泡が急激に膨張する現象を用いて、運動エネルギーを活性成分、及び活性成分を担う物質に移転することによって、達成された。
このように創案された発明は、様々に変形した態様が可能であり、そのすべてが添付の特許請求の範囲に含まれる。更に、細部のすべては、技術的に等価な別の要素に置換されてよい。  
【００２７】
実際には、使用材料は、用途に適合する限り、要件及び最新技術に従ってどのようなものであってもよく、サイズについても同様である。