(57)【要約】【課題】有用なLHRH拮抗物質の提供。【解決手段】ペプチド化合物を含むLHRH拮抗物質であって、天然の哺乳動物のLHRHの６位におけるアミノ酸に一致するペプチド化合物の残基が、D-Lys（Imdac）、D-Lys（Ppic)、D-Lys(Dodac)、D-Lys（ｐGlu)、D-Lys（Otac)及びD-Lys（Onic）又は二極性成分、スルホニウム成分、レセプター改質用成分及び小極性成分からなる群より選ぶ成分を、ペプチド化合物がLHRH拮抗物質活性を有するように含み、但し、二極性成分は両性イオン性ピリジニウムでなくかつ残基はD-Cit、D-HciもしくはDcit又はD-Hciの低級アルキル誘導体ではないLHRH拮抗物質。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
本願明細書などに記載されるような、LHRH拮抗物質ペプチド。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
【数１−１】
2007302695.tif 000002
【０００２】
【数１−２】
2007302695.tif 000003
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００３】
【数２−３】
2007302695.tif 000004
【０００４】
【数２−４】
2007302695.tif 000005
【０００５】
【数２−５】
2007302695.tif 000006
【０００６】
【数３−１】
2007302695.tif 000007
【０００７】
【数３−２】
2007302695.tif 000008
【０００８】
【数３−３】
2007302695.tif 000009
【０００９】
【数３−４】
2007302695.tif 000010
【００１０】
【数３−５】
2007302695.tif 000011
【００１１】
【数３−６】
2007302695.tif 000012
【００１２】
【数３−７】
2007302695.tif 000013
【００１３】
【数３−８】
2007302695.tif 000014
【００１４】
【数３−９】
2007302695.tif 000015
【００１５】
【数３−１０】
2007302695.tif 000016
【００１６】
【数３−１１】
2007302695.tif 000017
【発明を実施するための最良の形態】
【００１７】
【数４−１】
2007302695.tif 000018
【００１８】
【数４−２】
2007302695.tif 000019
【００１９】
【数４−３】
2007302695.tif 000020
【００２０】
【数４−４】
2007302695.tif 000021
【００２１】
【数４−５】
2007302695.tif 000022
【００２２】
【数４−６】
2007302695.tif 000023
【００２３】
【数４−７】
2007302695.tif 000024
【００２４】
【数４−８】
2007302695.tif 000025
【００２５】
【数４−９】
2007302695.tif 000026
【００２６】
【数４−１０】
2007302695.tif 000027
【００２７】
【数４−１１】
2007302695.tif 000028
【００２８】
【数４−１２】
2007302695.tif 000029
【００２９】
【数４−１３】
2007302695.tif 000030
【００３０】
【数４−１４】
2007302695.tif 000031
【００３１】
【数４−１５】
2007302695.tif 000032
【００３２】
【数４−１６】
2007302695.tif 000033
【００３３】
【数４−１７】
2007302695.tif 000034
【００３４】
【数４−１８】
2007302695.tif 000035
【００３５】
【数４−１９】
2007302695.tif 000036
【００３６】
【数４−２０】
2007302695.tif 000037
【００３７】
【数４−２１】
2007302695.tif 000038
【００３８】
【数４−２２】
2007302695.tif 000039
【００３９】
【数４−２３】
2007302695.tif 000040
【００４０】
【数４−２４】
2007302695.tif 000041
【００４１】
【数４−２５】
2007302695.tif 000042
【００４２】
【数４−２６】
2007302695.tif 000043
【００４３】
【数４−２７】
2007302695.tif 000044
【００４４】
【数４−２８】
2007302695.tif 000045
【００４５】
【数４−２９】
2007302695.tif 000046
【００４６】
【数４−３０】
2007302695.tif 000047
【００４７】
【数４−３１】
2007302695.tif 000048
【００４８】
【数４−３２】
2007302695.tif 000049
【００４９】
【数４−３３】
2007302695.tif 000050
【００５０】
【数４−３４】
2007302695.tif 000051
【００５１】
【数４−３５】
2007302695.tif 000052
【００５２】
【数４−３６】
2007302695.tif 000053
【００５３】
【数４−３７】
2007302695.tif 000054
【００５４】
【数４−３８】
2007302695.tif 000055
【００５５】
【数４−３９】
2007302695.tif 000056
【００５６】
【数４−４０】
2007302695.tif 000057
【００５７】
【数４−４１】
2007302695.tif 000058
【００５８】
【数４−４２】
2007302695.tif 000059
【００５９】
【数４−４３】
2007302695.tif 000060
【００６０】
【数４−４４】
2007302695.tif 000061
【００６１】
【数４−４５】
2007302695.tif 000062
【００６２】
【数４−４６】
2007302695.tif 000063
【００６３】
【数４−４７】
2007302695.tif 000064
【図面の簡単な説明】
【００６４】
【図１】図１は、ＬＨＲＨ拮抗物質＃３８２７を８回の皮下注入を投与量１、１０又は１００μｇ／ｋｇで、３時間毎に１回の注入で投与した成体雄ラットにおける血漿テストステロンレベル（ｎｇ／ｍｌで表わす）を示すグラフである。
【図２】図２は、ＬＨＲＨ拮抗物質＃３８２７を浸透型ポンプによって皮下投与した成体雄ラットにおける血漿テストステロンレベル（ｎｇ／ｍｌで表わす）を示すグラフである。投与量は、２週間３００μｇ／ｋｇ／日、次いで更に２週間１５μｇ／ｋｇ／日であるか又は２週間１０００μｇ／ｋｇ／日、次いで更に２週間５、１５、又は５０μｇ／ｋｇ／日であるかのいずれかであった。
【図３】図３は、ＬＨＲＨ拮抗物質＃３８２７を浸透型ポンプによって皮下投与した成体雄ラットにおける血漿テストステロンレベル（ｎｇ／ｍｌで表わす）を示すグラフである。投与量は、２週間３０μｇ／ｋｇ／日、次いで更に２週間５μｇ／ｋｇ／日であるか、２週間１００μｇ／ｋｇ／日、次いで更に２週間５μｇ／ｋｇ／日であるかもしくは２週間３００μ／ｋｇ／日、次いで、更に２週間０又は５μｇ／ｋｇ／日であるかのいずれかであった。（配列表）
【００６５】
【数４−４８】
2007302695.tif 000065
【００６６】
【数４−４９】
2007302695.tif 000066
【図１】
2007302695.tif 000067
【図２】
2007302695.tif 000068
【図３】
2007302695.tif 000069