(57)【要約】【課題】脱毛症に対して優れた発毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止作用を有する育毛料を提供する。【解決手段】  γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ビタミンＥ類、トランス−３，４´−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン及び６−ベンジルアミノプリン等の末梢血流促進剤と、コエンザイムＱ１０、α−リポ酸等の補酵素とを含有することを特徴とする育毛料。さらに、レイシ、トウキから抽出されたエキスを含む育毛料。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
末梢血流促進剤と補酵素を含有することを特徴とする育毛料。
【請求項２】
末梢血流促進剤が、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ビタミンＥ類、トランス−３，４´−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン及び６−ベンジルアミノプリンからなる群より選ばれる少なくとも一種以上である請求項１記載の育毛料。
【請求項３】
補酵素がコエンザイムＱ１０またはα−リポ酸から選ばれる１種類以上を配合することを特徴とする請求項１又は２記載の育毛料。
【請求項４】
さらに、レイシ、トウヒから抽出されたエキス１種類以上を配合することを特徴とする請求項１〜３いずれか記載の育毛料。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、育毛料に関し、更に詳しくは、発毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止等の効果に優れた育毛料に関する。本発明の育毛料は、具体的には、医薬品、医薬部外品又は化粧品の分野において利用される。
【背景技術】
【０００２】
一般的に、脱毛症は血行の不全、毛母細胞活性の低下や性ホルモンのアンバランス等の様々な要因が複雑に絡み合って生じていると考えられ、特に現代社会は高齢化社会、ストレス社会と言われるように、様々な原因によって脱毛の危機にさらされる機会が多くなっている。しかし、脱毛の発生機作やメカニズムが未だ十分に解明されていないのが現状である。従来の育毛料には育毛効果が期待される薬効成分として、例えば、トウガラシチンキ、センブリエキス、朝鮮ニンジンエキス、ニコチン酸誘導体等の頭皮の血行促進物質、セファランチン等の皮膚機能亢進物質、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、エストラジオール等の女性ホルモン剤、パントテン酸誘導体等のメラニン合成触媒剤、サリチル酸、レゾルシン等の角質溶解剤、グリチルレチン酸、アズレン等の抗炎症剤が配合され、脱毛の予防や治療に用いられている（例えば、非特許文献１参照。）。しかしながら、これらの成分は、頭皮の養毛環境を整えたり、すでに生えている毛髪の成長速度を改善したりする効果があるものの、発毛作用が弱く、更に場合によっては皮膚刺激を引き起こしたりするため、配合量に制限があり、十分な効果を発揮するまでには至っていない。育毛料においては新生毛の発生を促すことも重要であり、発毛促進物質としてミノキシジルが配合された発毛料（例えば、特許文献１、２参照。）が報告されているが、本物質は血圧降下作用を応用したものであり、副作用等を伴い安全性という観点で懸念される。またコエンザイムＱ１０を含有した育毛料（例えば、特許文献３、４参照。）が報告されているが、発毛・養毛効果においてはその効果が充分であるとは言えず、その為、発毛効果と養毛効果を兼ね備えた、より効果的な育毛料が強く要望されている。
【０００３】
【非特許文献１】田島正裕著「育毛剤の現状と課題」フレグランスジャーナル、１９９７年５月、ｐ．４３−５１
【特許文献１】特開平５−４９０８号公報
【特許文献２】特開平７−５３３３８号公報
【特許文献３】特許第２９６９１７９号公報
【特許文献４】特開２００２−３３２２１７号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の目的とするところは、脱毛症に対して優れた発毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止作用を有する育毛料を提供するにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
即ち、本発明の請求項１の発明は、末梢血流促進剤と補酵素を含有することを特徴とする育毛料であり、請求項２の発明は、末梢血流促進剤が、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ビタミンＥ類、トランス−３，４´−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６
−ベンジルアミノプリンからなる群より選ばれる少なくとも一種以上である請求項１記載の育毛料であり、請求項３の発明は、補酵素がコエンザイムＱ１０またはα−リポ酸から選ばれる１種類以上を配合する育毛料である。
【発明の効果】
【０００６】
本発明者は、上記目的を達成するために、鋭意研究を重ねた結果、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類等の末梢血流促進剤と、コエンザイムＱ１０、α−リポ酸等の補酵素とを組み合わせて、さらに好ましくは、レイシ、トウヒから抽出されたエキスを配合することにより、発毛促進効果、毛成長促進に優れた効果を示し、更に脱毛抑制効果及びふけ防止予防効果にも著しい効果を呈することを見出して本発明を完成するに至った。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】
以下、本発明の実施形態について詳述する。
【０００８】
本発明に係る育毛料には、第一の必須成分として末梢血流促進剤が配合される。末梢血流促進剤としては、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ミノキシジル類、ヒノキチオール、ビタミンＥ類、塩化カプロニウム、ヨウ化ニンニクエキス、カンフル、ノニル酸バニリルアミド、ペンタデカン酸グリセリル、トランス−３，４´−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６−ベンジルアミノプリン、イチョウ抽出物、オトギリ草抽出物、トウガラシチンキ、カンタリスチンキ等が挙げられる。これらの中でも、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸誘導体、ニコチン酸類、ビタミンＥ類、トランス−３，４´−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６−ベンジルアミノプリンが好ましい。
【０００９】
γ−アミノ酪酸誘導体としては、γ−アミノ酪酸、γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸を挙げることができ、脳代謝関連物質として公知の物質であり、現在市販されており、γ−アミノ酪酸（科研製薬社製）、バイサミン（科研製薬社製）が挙げられる。ニコチン酸類としては、ニコチン酸ベンジル，ニコチン酸トコフェロール，ニコチン酸β−ブトキシエチル、ニコチン酸アミド、酒石酸ニコチニックアルコール等を挙げることができ、これらのニコチン酸類は、現在市販されているものを使用することができる。
【００１０】
ビタミンＥ類としては、α−トコフェロール、酢酸ＤＬ−α−トコフェロール，ニコチン酸トコフェロール、天然ビタミンＥ等を挙げることができる。これらのビタミンＥ類は、現在市販されており、Ｅ−ミックスＤ（岩瀬コスファ社製）、理研Ｅアセテートα（理研ビタミン社製）、酢酸ｄ−α−トコフェロール（佐々木化学社製）などが挙げられ、また公知の製造方法により製造することができる。トランス−３，４´−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、６−ベンジルアミノプリンは、現在市販されており、また、公知の製造方法により製造することができる。
【００１１】
本発明においては、これら末梢血流促進剤の中から、一種又は二種以上を適宜選択して用いることができる。これら、末梢血流促進剤の配合量は、育毛料の総量を基準として通常０．００１〜１０．０質量％（以下、％とする）であり、好ましくは、０．０２〜３．０％である。血流促進剤の配合量が、０．００１％未満では、充分な効果を発揮することができない場合があり、また１０．０％を超えると、皮膚刺激が生ずる等、安全性の点から問題が生じるおそれがあり好ましくない。
【００１２】
本発明に係る育毛料には、第二の必須成分として、補酵素が配合される。補酵素としては、アデノシン三リン酸、コチンアミドアデニンジヌクレオチド、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸、フラビンアデニンジヌクレオチド、補酵素Ａ、α−リポ酸、チアミンピロリン酸、ピリドキサルリン酸、テトラヒドロ葉酸、ＵＤＰグルコース、補酵素
Ｑ１０、ビオチン、補酵素Ｂ１２、Ｓ−アデノシルメチオニンなどが好適に用いられる。また、より好ましくは、補酵素Ｑ１０またはα−リポ酸から選ばれる補酵素を１種類以上配合することである。
【００１３】
これらの補酵素の好ましい配合量は、本発明の育毛料中に、０．０００１〜１％、より好ましくは０．００１〜０．５％である。０．０００１％未満では、配合しても本発明の効果が発揮されない場合があり、１％を越えると、強い着色や低温での澱が生じる場合があり好ましくない。
【００１４】
また、本発明の育毛料には、第三の成分として、レイシ、トウヒから抽出されたエキスを配合することで、より優れた効果を発揮することができる。レイシ、トウヒから抽出されたエキスとしては、水あるいは１，３−ブチレングリコールなどの溶媒に抽出された、水溶解性のエキスが好ましく、例えば、レイシ抽出液ＢＧ-Ｊ（丸善製薬社製）、トウヒリキッドＢ（一丸ファルコス社製）などが挙げられる。
【００１５】
これらのレイシ、トウヒから抽出されたエキスの好ましい配合量は、本発明の育毛料中に、０．０００１〜１％、より好ましくは０．００１〜０．５％である。０．０００１％未満では、配合しても本発明の効果が発揮されない場合があり、１％を越えると、強い着色や低温での澱が生じる場合があり好ましくない。
【００１６】
本発明の育毛料は、種々の形態で用いることができ、例えば、ヘアートニック、ヘアーローション、ヘアークリーム、シャンプー、リンス、ヘアーフォーム、ヘアージェル、エアゾール等の直接頭皮に塗布する剤形に配合し、常法に従い製造することができる。
【００１７】
また本発明の育毛料には、前記の各成分に加えて必要に応じて、かつ本発明の効果を損なわない範囲において、化粧品、医薬部外品、医薬品等において一般的に用いられる各種の成分、例えば、油分、保湿剤、増粘剤、色素、香料、殺菌剤、防腐剤、紫外線吸収剤、溶剤、水、角質溶解剤、抗炎症剤、抗アンドロゲン剤、育毛剤、抗酸化剤、清涼剤、生薬抽出物やビタミン類等を適宜配合することができる。
【実施例】
【００１８】
以下、実施例により本発明を具体的に説明するが、これらの実施例により本発明の技術範囲が限定されるものではない。尚、実施例に記載の毛乳頭細胞増殖促進効果試験、毛成長促進効果試験、脱毛防止効果試験、及びふけ防止効果試験に関する試験法を下記に示す。
【００１９】
（１）毛乳頭細胞増殖促進効果試験法
培養毛乳頭細胞を２４穴プレートに１穴あたり２×１０4個の細胞を撒き、２４時間３７℃のＣＯ２インキュベーターでプレインキュベーションし、１ｍＬの試験試料を添加し、２４時間プレインキュベーションした。これらに、１穴あたり０．５μＣｉの３Ｈ−サイジミンを含む１ｍＬの被験試料を添加して６時間インキュベーションした。その後細胞を２回洗浄した後、１０％ＴＣＡを添加、４℃で１０分間放置、その後ＴＣＡを取り除き、水酸化ナトリウムでアルカリ加水分解した後、蟻酸で中和し、シンチレーションカクテルを加えて、放射活性を測定し、ＤＮＡ合成レベルを調べた。増殖効果の判定は、コントロールと比較し、下記の式にて増殖効果を評価した。
毛乳頭細胞増殖促進効果＝  （Ｂ）／（Ａ）
（Ａ）：コントロール（比較例１）の毛乳頭細胞増殖促進効果（ｄｐｍ／１０4ｃｅｌｌｓ）
（Ｂ）：実施例、比較例の試料における毛乳頭細胞増殖促進効果（ｄｐｍ／１０4ｃｅｌｌｓ）
注；ｄｐｍ＝１／３０  Ｂｑ
【００２０】
（２））ヒト頭皮毛成長促進効果試験法
男性型脱毛症患者である被試験者１０名の頭部、耳の上５ｃｍの位置にある頭髪を左右２カ所に於いて直径１ｃｍの円形状に剃毛した被験部位に、実施例及び比較例の各試料を左側に毎日朝夕２回、約３ｍＬ塗布し、無処置の右側と比較した。効果の判定は、試験開始後２８日目に、左右の被験部位の毛髪各々２０本ずつを剃毛し、下記の式で求めた値で毛成長促進度を評価した。
毛成長促進度  ＝  （Ｄ）／（Ｃ）
（Ｃ）：右側（無処置）の毛２０本の長さの平均値
（Ｄ）：左側（実施例及び比較例の試料を塗布）の毛２０本の長さの平均値
【００２１】
（３）ヒト脱毛防止試験法
男性型脱毛症患者である被試験者１０名の頭部に毎日朝夕２回、４カ月間塗布し、試験開始前に専門美容師により洗髪を３日間行った。洗髪時に抜けた毛髪を採取し、その本数を計測し、１日当りの抜け毛本数を算出した。試料塗布後の４ヶ月目に再度専門美容師により洗髪を３日間行い、洗髪時に抜けた毛髪を採取、本数計測を行い、１日当りの抜け毛本数を算出した。試験開始前と４ヶ月後の１日あたりの抜け毛本数を下記の式で求めた値で脱毛防止効果を評価した。
脱毛防止効果（％）  ＝  （Ｆ）／（Ｅ）
（Ｅ）：塗布前の１日あたりの抜け毛本数
（Ｆ）：塗布４ヶ月後の１日あたりの抜け毛本数
【００２２】
（４）ヒトフケ防止試験法
男性型脱毛症患者である被試験者１０名の頭部に毎日朝夕２回、４カ月間塗布した後のフケの発生状況について評価した。試験結果は、「ふけが少なくなった」と回答した人数で示した。
【００２３】
実施例１〜４、比較例１〜２
表１に示す処方の育毛料を常法に従って作成し、前記の諸試験を実施して評価を行った。その結果を併せて表１に示す。
【００２４】
【表１】
2007204426.tif 000002
【００２５】
表１から明らかなように、本発明の育毛料は、比較例と比べて明らかに毛乳頭細胞増殖促進効果、毛成長促進効果、毛成長促進度、脱毛防止、フケ防止のいずれの評価においても優れていた。
【００２６】
以下、本発明の育毛料のその他の処方例を実施例として挙げる。なお、これらの実施例の本発明育毛料についても、上記の毛乳頭細胞増殖促進効果、毛成長促進効果、毛成長促進度、脱毛防止、フケ防止効果を検討したところ、いずれの実施例においても、優れた特性を有しており良好であった。
【００２７】
実施例５（トニック）
配合量（％）
（１）９５％エタノール                        ６０．０  
（２）γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸            ０．５  
（３）ニコチン酸ベンジル                        ０．０１
（４）α−リポ酸                                ０．１  
（５）プロピレングリコール                      ２．０  
（６）トウヒエキス（一丸ファルコス社製）        ０．０５
（７）香料                                      ０．１  
（８）色素                                      適  量  
（９）精製水                                    残  部  
【００２８】
（製法）（１）に、（２）〜（５）、（７）を溶解し、次いで（６）、（８）〜（９）を溶解させたものを添加し、攪拌することにより、透明液状のトニックを得た。  
【００２９】
実施例６（育毛ローション）
配合量（％）
（１）９５％エタノール                            ４５．０    
（２）酢酸ｄｌ−α−トコフェロール                  ０．０５  
（３）６−ベンジルアミノプリン                      ０．５    
（４）ニコチン酸ベンジル                            ０．０１  
（５）α−リポ酸                                    ０．１    
（６）補酵素Ｑ１０                                  ０．００３
（７）メントールＪＰ（高砂香料工業社製）            ０．３    
（８）Ｄ−パントテニルアルコール                    ０．４    
（９）イソプロピルメチルフェノール                  ０．２    
（１０）水素添加ビサボロール                        ０．２    
（１１）ジプロピレングリコール                      ２．０    
（１２）ポリオキシエチレン（８０）硬化ヒマシ油      ０．５    
（１３）エデト酸四ナトリウム                        ０．０２  
（１４）Ｌ−セリン                                  ０．１    
（１５）Ｌ−スレオニン                              ０．１    
（１６）レイシエキス（丸善製薬社製）                ０．３    
（１７）精製水                                      残  部    
【００３０】
（製法）（１）に（２）〜（１１）を溶解させた。次いで（１７）に（１２）〜（１６）を溶解させたものと混合攪拌し、透明液状の育毛ローションを得た。
【００３１】
実施例７（エアゾール育毛料）
配合量（％）
＜原液処方＞
（１）９５％エタノール                            ８０．０  
（２）トランス−３，４´−ジメチル                          
−３−ヒドロキシフラバノン                  ０．５  
（３）γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸                ０．５  
（４）アデノシン三リン酸                            ０．０５
（５）ラウリル硫酸ナトリウム                        ０．１  
（６）ポリオキシエチエレン（６０）硬化ヒマシ油      ０．５  
（７）サリチル酸                                    ０．１  
（８）乳酸ナトリウム                                ０．０５
（９）トウヒエキス（丸善製薬社製）                  ０．０５
（１０）レイシエキス（一丸ファルコス社製）          ０．０５
（１１）香料                                        ０．２  
（１２）色素                                        微  量  
（１３）精製水                                      残  部  
＜充填処方＞
（１４）原液                                      ５０．０  
（１５）液化石油ガス                              ５０．０  
【００３２】
（製法）原液処方の各成分を混合溶解させて原液を調製し、これを缶に充填し、バルブ装着後、液化石油ガスを充填してエアゾール育毛料を調製した。
【００３３】
実施例８（乳液型育毛料）
配合量（％）
（１）イソステアリン酸イソプロピル                                  ３．０  
（２）カルボキシビニルポリマー（シンタレンＫ；和光純薬工業社製）    ０．３  
（３）カルボキシビニルポリマー（シンタレンＬ；和光純薬工業社製）    ０．３  
（４）６−ベンジルアミノプリン                                      ０．２  
（５）酢酸ｄｌ−α−トコフェロール                                  ０．４  
（６）補酵素Ｑ１０                                                  ０．０３
（７）ニンジンエキス（丸善製薬社製）                                １．０  
（８）Ｌ−メントール                                                ０．２  
（９）イソプロピルメチルフェノール                                  ０．１  
（１０）水素添加ビサボロール                                        ０．５  
（１１）スクワラン                                                  ０．１  
（１２）トリエタノールアミン                                        ０．５  
（１３）ムラサキセンブリ抽出液（丸善製薬社製）                      １．０  
（１４）レイシエキス（一丸ファルコス社製）                          ０．５  
（１５）トウヒエキス（丸善製薬社製）                                ０．５  
（１６）ＶＣ−ＳＳ（日本サーファクタント社製）                      ０．０１
（１７）Ｌ−セリン                                                  ０．１  
（１８）Ｌ−スレオニン                                              ０．１  
（１９）Ｎ−アセチル−ＤＬ−メチオニン                              ０．１  
（２０）魚由来加水分解コラーゲン液                                  ０．５  
（２１）エタノール                                                １０．０  
（２２）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．）              ０．５  
（２３）エデト酸二ナトリウム                                        ０．１  
（２４）香料                                                        ０．２  
（２５）精製水                                                      残  部  
【００３４】
（製法）（２１）に（１），（４）〜（１２），（２２），（２４）を添加し、攪拌溶解した後、（２５）に（２）〜（３），（１３）〜（２０），（２３）を添加し、撹拌溶解したものを加えて、乳液型育毛料を得た。
【００３５】
なお、上記実施例において用いた香料は下記のものである。
【表２】
2007204426.tif 000003
【産業上の利用可能性】
【００３６】
以上記載の如く、本発明が脱毛症に対して優れた発毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止等の作用を有する育毛料を提供することができることは明らかである。