(57)【要約】【課題】既存のビタミン含有保険薬に配合されているタウリン（２−アミノエタンスルホン酸）、ビタミンＢ類及びカフェインの有する疲労改善作用を増強し、安全で有効な疲労改善用組成物を提供する。【解決手段】（ａ）２−アミノエタンスルホン酸、ビタミンＢ類及びカフェイン、並びに、（ｂ）カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）２−アミノエタンスルホン酸、ビタミンＢ類及びカフェイン、並びに、（ｂ）カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、スポーツや肉体労働に伴う疲労、徹夜等の不規則な生活に伴う疲労、または、ストレスに起因する精神的な疲労を改善するために有効な組成物に関し、医薬品、医薬部外品及び食品の分野で応用可能な発明である。
【背景技術】
【０００２】
疲労は一種の生理現象で、スポーツや肉体労働に起因する疲労、徹夜等の不規則な生活に起因する疲労、またはストレスに起因する精神的な疲労など種々の態様の疲労が知られている。こうした疲労の軽減もしくは改善方法としては、休息や充分な睡眠、マッサージ、温泉療法などが挙げられるが、仕事に追われ、時間の取れない現代人が採る簡便な方法として、ビタミン含有保険薬の服用が挙げられる。
【０００３】
このビタミン含有保険薬には有効成分として、ビタミンＢ類、各種アミノ酸、カフェイン、生薬などが配合されているが（非特許文献１参照）、限られた配合量の中で前記各種疲労に対する充分な改善作用を奏するのは、なかなかに難しいことである。
【０００４】
そこで、充分な安全性が確認され、各種疲労の改善に有効な薬剤等の開発が希求されていた。
【０００５】
一方、トウガラシ（唐辛子）の辛味の主成分であるカプサイシン（capsaicin）は、体脂肪を燃焼させて肥満を防止したり、代謝を良くして持久力を増進させたり、炭水化物の消化を助けて便秘を解消し美肌作りに貢献したり、免疫賦活作用で発ガン抑制に寄与したりと種々の作用が知られているが（非特許文献２及び３参照）、疲労改善作用の増強に用いられたという報告はない。
【０００６】
【非特許文献１】薬事審査研究会監修、新指定医薬部外品製造申請の手引、(10) ビタミン含有保健剤  製造（輸入）承認基準、pp 55〜61．薬事日報社、東京 (1999).
【非特許文献２】Kawada T. Watanabe T. Takaishi T. Tanaka T. and Iwai K.: Capsaicin-induced beta-adrenergic action on energy metabolism in rats: influence of capsaicin on oxygen consumption, the respiratory quotient, and substrate utilization. Proceedings of the Society for Experimental Biology & Medicine. 183(2):250-6, 1986.
【非特許文献３】Watanabe T. Kawada T. Kurosawa M. Sato A. and Iwai K.: Adrenal sympathetic efferent nerve and catecholamine secretion excitation caused by capsaicin in rats. American Journal of Physiology. 255(1 Pt 1):E23-7, 1988 Jul.
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明の課題は、既存のビタミン含有保険薬に配合されているタウリン（２−アミノエタンスルホン酸）、ビタミンＢ類及びカフェインの有する疲労改善作用を増強し、安全で有効な疲労改善用組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、タウリン（２−アミノエタンスルホン酸）、ビタミンＢ類（ビタミンＢ２リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド）及びカフェインを含有する液剤にカプサイシンを添加することにより、タウリン等の有する疲労改善作用が著しく増強されることを見出した。
【０００９】
かかる知見に基づき完成した本発明の態様は、（ａ）２−アミノエタンスルホン酸、ビタミンＢ類及びカフェイン、並びに、（ｂ）カプサイシン、を含有することを特徴とする疲労改善剤組成物である。
【発明の効果】
【００１０】
本発明により、タウリン、ビタミンＢ類及びカフェインの有する疲労改善作用が増強され、安全で有効な疲労改善剤組成物を提供することが可能となった。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１１】
本発明の疲労改善剤組成物は、２−アミノエタンスルホン酸、ビタミンＢ類及びカフェイン、並びに、カプサイシンを含んで構成されている。
【００１２】
「２−アミノエタンスルホン酸（タウリン）」の有効投与量は成人（体重６０ｋｇ）１日当たり２００〜２０，０００ｍｇである。
【００１３】
「ビタミンＢ類」としては、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２及びビタミンＢ複合体が挙げられ、これらは塩やエステルであってもよい。例えば、塩酸チアミン、ビタミンＢ２リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウムが挙げられる。
【００１４】
ビタミンＢ類の有効投与量は成人（体重６０ｋｇ）１日当たり５〜５００ｍｇである。
【００１５】
「カフェイン」の有効投与量は成人（体重６０ｋｇ）１日当たり１０〜１，０００ｍｇである。
【００１６】
「カプサイシン（capsaicin）」とは、トウガラシ  Capsicum annuum L.  の果実中に、２％内外含有される辛味成分で、皮膚、粘膜などに塗布すると、その局所は血管が拡張され充血がみられる。消化管運動を亢進し少量で唾液、胃酸の分泌を促進するが、多量では逆に抑制する（薬科学大辞典より）。カプサイシンには、化学合成したり、天然物から抽出したカプサイシンそのものの他、トウガラシ等植物の原末、エキスに含有されている場合も含まれる。ここで、エキスの抽出溶媒としては、水、アルコール（メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノールなど）、酢酸エチル、アセトン、ヘキサン、またはそれらの混液などが挙げられ、通常用いられる方法でエキスを製造することができる。
【００１７】
カプサイシンの有効投与量は成人（体重６０ｋｇ）１日当たり、カプサイシン換算で０．０１〜１００ｍｇである。
【００１８】
本発明の疲労改善剤組成物は、タウリン、ビタミンＢ類、カフェイン及びカプサイシンを配合し、必要に応じて他の公知の添加剤、例えば、賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤等を添加して常法により、顆粒剤、散剤、カプセル剤、錠剤、ドライシロップ剤、液剤等の経口製剤として提供することができる。
【００１９】
また、必要に応じて他の生理活性成分、カリウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛等のミネラル、ビタミンＡ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｋ、Ｐ、葉酸、パントテン酸、リポ酸、ユビキノン等のビタミン類（誘導体も含む）、アルギニン、プロリン、バリン、ロイシン、イソロイシン、テアニン等のアミノ酸類、ホルモン、栄養成分、香料等を配合することにより、嗜好性をもたせることもできる。
【００２０】
さらに、インヨウカク（イカリソウ）、茴香、エゾウコギ（刺五加、五加皮）、黄蓍、黄ゴン、黄精、黄連、遠志、何首烏、霍香、葛根、カノコソウ、乾姜、甘草、桔梗、枳実、羌活、枸杞子、枸杞葉、ケツジツ、桂皮、肉桂、桂枝、苦参、苦楝皮、玄参、紅花、紅参、香附子、厚朴、呉茱萸、胡麻、胡蘆巴、虎杖根、細辛、石榴、山梔子、山茱萸、山査子、鎖陽、山椒、山奈、山扁豆、山稜、酸棗仁、西洋山査子、生姜、縮砂、蛇床子、女貞子、芍薬、沙参、菖蒲根、升麻、地黄、熟地黄、沈香、川キュウ、川骨、川楝皮、蒼朮、菖蒲根、石斛、石菖根、蘇葉、蒼朮、大蒜、大棗、大豆（イソフラボンでも可）、沢瀉、竹節人参、茶葉、丁字（母丁香、公丁香）、陳皮、当帰、杜仲、党参、橙皮、人参、巴戟天、反鼻、麦門冬、白朮、ブラックコホッシュ、茯苓、覆盆子、防己、蒲公英、補骨脂、ムイラプアマ、木香、牡丹皮、レッドクローバー、ローズヒップ、益母草、益智、良姜、竜眼肉、ヨクイニン、ローヤルゼリー等を本発明の効果を損なわない範囲で配合することもできる。
【実施例】
【００２１】
以下に実施例及び試験例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明する。なお、生薬の配合量は原生薬換算量を示す。
【００２２】
実施例１
タウリン                                        ４０００  ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル                          ２０  ｍｇ
塩酸ピリドキシン                                    ２０  ｍｇ
ニコチン酸アミド                                    ８０  ｍｇ
無水カフェイン                                    ２００  ｍｇ
カプサイシン                                      ２００  ｍｇ
上記に示す量のタウリン、ビタミンＢ2リン酸エステル、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミド及び無水カフェインを１８０ｍＬの精製水に溶解させたのち、適量のエタノールに溶解させたカプサイシンを加え、さらに精製水により２００ｍＬにメスアップして、液剤を得た。
【００２３】
実施例２
タウリン                                        １０００  ｍｇ
ビタミンＢ１硝酸塩                                    ５  ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル                            ５  ｍｇ
ビタミンＢ６                                          ５  ｍｇ
イノシトール                                        ５０  ｍｇ
ニコチン酸アミド                                    ２０  ｍｇ
無水カフェイン                                      ５０  ｍｇ
トウガラシエキス                                    ５０  μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を９０ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により１００ｍＬにメスアップして、液剤を得た。
【００２４】
実施例３
タウリン                                        ２０００  ｍｇ
塩酸フルスルチアミン                                  ７  ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル                            ５  ｍｇ
ビタミンＢ６                                          ５  ｍｇ
イノシトール                                        ５０  ｍｇ
ニコチン酸アミド                                    ３０  ｍｇ
塩化カルニチン                                      ５０  ｍｇ
無水カフェイン                                      ５０  ｍｇ
トウガラシエキス                                  １００  μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を９０ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により１００ｍＬにメスアップして、液剤を得た。
【００２５】
実施例４
タウリン                                        １０００  ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル                            ５  ｍｇ
塩酸ピリドキシン                                      ５  ｍｇ
無水カフェイン                                      ５０  ｍｇ
イカリ草                                        １０００  ｍｇ
トウキ（当帰）                                      ５０  ｍｇ
ニンジン（人参）                                  ６００  ｍｇ
オウギ（黄耆）                                    ６００  ｍｇ
カンゾウ（甘草）                                  １５０  ｍｇ
オウセイ（黄精）                                  ６００  ｍｇ
タイソウ（大棗）                                  ３００  ｍｇ
ショウキョウ（生姜）                                ７５  ｍｇ
サイコ（柴胡）                                    １５０  ｍｇ
ハンピ（反鼻）                                    ２５０  ｍｇ
ムイラプアマ                                      ３００  ｍｇ
トウガラシエキス                                  １００  μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を４５ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により５０ｍＬにメスアップして、液剤を得た。
【００２６】
実施例５
タウリン                                        １０００  ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル                            ５  ｍｇ
塩酸ピリドキシン                                      ５  ｍｇ
無水カフェイン                                      ５０  ｍｇ
ロクジョウ（鹿茸）                                ３００  ｍｇ
イカリ草                                        １０００  ｍｇ
トウチュウカソウ（冬虫夏草）                      １５０  ｍｇ
クコシ（枸杞子）                                  ２００  ｍｇ
ジオウ（地黄）                                    ２００  ｍｇ
トウキ（当帰）                                    ２００  ｍｇ
ニンジン（人参）                                  ６００  ｍｇ
オウギ（黄耆）                                    ３００  ｍｇ
カンゾウ（甘草）                                  １５０  ｍｇ
オウセイ（黄精）                                  ３００  ｍｇ
ブクリョウ（茯苓）                                ３００  ｍｇ
ケイヒ（桂皮）                                    １５０  ｍｇ
ハンピ（反鼻）                                    ３００  ｍｇ
ムイラプアマ                                      ３００  ｍｇ
トウガラシエキス                                  １００  μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を４５ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により５０ｍＬにメスアップして、液剤を得た。
【００２７】
実施例６
タウリン                                        １０００  ｍｇ
ビタミンＢ２リン酸エステル                            ５  ｍｇ
塩酸ピリドキシン                                      ５  ｍｇ
無水カフェイン                                      ５０  ｍｇ
ロクジョウ（鹿茸）                                ３００  ｍｇ
イカリ草                                        １０００  ｍｇ
トウチュウカソウ（冬虫夏草）                      ３００  ｍｇ
トチュウ（杜仲）                                  ３００  ｍｇ
ニクジュヨウ                                      ５００  ｍｇ
トシシ（菟糸子）                                  ３００  ｍｇ
ジャショウシ（蛇床子）                            ３００  ｍｇ
カイクジン（海狗腎）                              １００  ｍｇ
ジオウ（地黄）                                    ３００  ｍｇ
ニンジン（人参）                                  ６００  ｍｇ
カンゾウ（甘草）                                  １００  ｍｇ
サンヤク（山薬）                                  ３００  ｍｇ
ゴミシ（五味子）                                  ３００  ｍｇ
サンシュユ（山茱萸）                              ５００  ｍｇ
ブクリョウ（茯苓）                                ３００  ｍｇ
ハンピ（反鼻）                                    ２５０  ｍｇ
ムイラプアマ                                      ３００  ｍｇ
トウガラシエキス                                  １００  μＬ
上記に示す量のトウガラシエキスを除く成分を４５ｍＬの精製水に溶解させたのち、トウガラシエキスを加え、さらに精製水により５０ｍＬにメスアップして、液剤を得た。
【００２８】
試験例１
ddY系雄性マウス（４週齢、日本エスエルシー株式会社から購入）に下表１に記載の液剤を１４日間反復経口投与した後に、マウスの体重の８質量％に相当する錘をつけて水温を１０℃に維持した水槽中で強制遊泳させて、５秒以上沈むまでの時間を測定した。なお、１群当たりのマウスは１５匹で実験を行った。
【００２９】
【表１】
2007153816.tif 000002
【００３０】
各群の平均遊泳時間、標準誤差及び群間の有意差検定結果は図１に示したとおりである。本発明にかかる薬剤Ｃは、薬剤Ａ及びＢに比し遊泳時間が長く、優れた疲労改善作用を有することが示唆された。
【産業上の利用可能性】
【００３１】
本発明により、安全で、有効な疲労改善作用を有する医薬品、医薬部外品及び食品の開発が期待される。
【図面の簡単な説明】
【００３２】
【図１】対照、薬剤Ａ、Ｂ及びＣを投与したマウスの強制遊泳時間を示すグラフである。
【図１】
2007153816.tif 000003