(57)【要約】【課題】中性領域に調整され、且つプラーク形成抑制作用を奏する口腔用組成物を提供すること。【解決手段】クエン酸及びクエン酸アルカリ金属塩を、両者を併せて１５mmol／L以上の濃度で含み、且つｐＨが６．０〜８．０であることを特徴とする、液状口腔用組成物、並びに該組成物を水不溶性素材に含浸させたことを特徴とする、口腔清浄剤。【選択図】      なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
クエン酸及びクエン酸アルカリ金属塩を、両者を併せて１５mmol／L以上の濃度で含み、且つｐＨが６．０〜８．０であることを特徴とする、液状口腔用組成物。
【請求項２】
クエン酸０．０００２〜０．１５重量％及びクエン酸アルカリ金属塩０．４〜１．６重量％を含む、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
さらにう蝕性を有さない多価アルコール０．１〜７．０重量％を含む、請求項１又は２記載の組成物。
【請求項４】
う蝕性を有さない多価アルコールが、エリスリトールである、請求項３記載の組成物。
【請求項５】
さらにポリフェノール含有植物エキス０．００３〜０．０１重量％を含む、請求項１〜４いずれか１項記載の組成物。
【請求項６】
請求項１〜５いずれか１項記載の組成物を、水不溶性素材に含浸させたことを特徴とする、口腔清浄剤。
【請求項７】
水不溶性素材が、シート状に成形された不織布である、請求項６記載の口腔清浄剤。
【請求項８】
請求項６又は７記載の口腔清浄剤を個包装に封入し、高圧蒸気滅菌処理を施したものであることを特徴とする、口腔清浄剤製品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、クエン酸及びクエン酸アルカリ金属塩を、両者を併せて１５mmol／L以上の濃度で含み、且つｐＨが６．０〜８．０であることを特徴とする液状口腔用組成物、並びに該組成物を水不溶性素材に含浸させた口腔清浄剤、特に乳幼児や高齢者など、介助者による歯や口腔の手入れに適した口腔清浄用シートに関する。
【背景技術】
【０００２】
虫歯（う蝕）や歯周炎の原因である歯垢（プラーク）の除去や付着予防は、口腔衛生において重要である。一般にプラークの形成は、口腔内に残った飲食物中のショ糖の一部が、口腔内の微生物酵素、例えばグルコシルトランスフェラーゼの作用によって水不溶性且つ付着性の強いグルカンに変化し、それが口腔内微生物と共に歯の表面に付着することによるとされている。そして、プラーク内の微生物が食物中の糖を代謝して酸を作り、この酸が歯のエナメル質を脱灰し侵食するのがう蝕である。したがって、このう蝕を防止するために、プラークの除去や付着を予防する種々の口腔用組成物の研究・開発が行われている。
【０００３】
このような口腔用組成物には、酸を中和又は緩衝するために、ｐＨ調整剤や緩衝剤が配合されている場合がある。例えば緩衝剤としては、リン酸緩衝系、クエン酸緩衝系、リンゴ酸緩衝系などの慣用のものが使用されている（例えば、特許文献１参照）。
【０００４】
一方、クエン酸のキレート形成能に着目し、配合した口腔用組成物も報告されている。例えば、改善された口内クリーニング性能と共に抗歯垢、抗歯肉炎及び抗歯石効果を示す口内組成物として、適切な口内キャリア中に酵素、界面活性剤、キレート化剤及びフッ化物イオン源を含有した口内組成物が報告されているが、かかる組成物において、キレート化剤は、適切なカルシウム結合定数を有するものとされ、好ましいものとしてクエン酸／クエン酸アルカリ金属塩が挙げられている（例えば、特許文献２参照）。また、活性成分として、クエン酸アルカリ金属塩、クエン酸、パパイン及び微小粒の酸化アルミニウムを含有する練り歯磨なども報告されている（例えば、特許文献３参照）。
【０００５】
また一方、乳幼児の口腔衛生用の組成物として、キシリトールの抗う蝕性に着目し、特定量のキシリトールを配合し、且つ研磨剤及び界面活性剤を含有しない、透明ゲル状の歯磨き組成物などが報告されている（例えば、特許文献４参照）。
【特許文献１】特開２０００−２９７０２２号公報
【特許文献２】特表平８−５０５３９０号公報
【特許文献３】特許２６２８６６６号公報
【特許文献４】特開２００４−２４４３８４号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
歯のエナメル質は酸に弱いため、上述のように口腔用組成物の液性は中性領域に調整し、且つ緩衝効果を持たせるために緩衝剤を配合しているものが多い。しかし一方で、口腔内でプラークを形成し、う蝕の原因となるStreptococcus mutansなどの口腔内細菌の至適ｐＨも中性であることから、このような緩衝剤の配合が、プラークの形成を促進するおそれがあった。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、かかる課題を解決するために鋭意検討を重ねた結果、従来、口腔用組成物において緩衝剤として使用されていたクエン酸が、ある特定濃度未満（通常の緩衝剤としての使用量が包含される）では、プラーク形成促進効果を奏するものの、驚くべきことに、その特定濃度以上では、逆にプラーク形成抑制効果を奏するという予想外の効果を見出した。上述のように、口腔用組成物の緩衝剤としては、例えば、リン酸緩衝系、クエン酸緩衝系、リンゴ酸緩衝系などの慣用の緩衝剤が使用されるが、本発明者らは、クエン酸緩衝系のみがそのような効果を有することを見出した。
【発明の効果】
【０００８】
本発明の液状口腔用組成物は、安全で、不快な味や臭いがなく、且つ安価な成分であるクエン酸及びクエン酸アルカリ金属塩を、特定量配合するのみで、有意なプラーク形成抑制作用を奏する。すなわち本発明の液状口腔用組成物は、その緩衝能により口腔内を中性領域に保つことができるため、歯のエナメル質を酸から保護することができると同時に、有意なプラーク形成抑制作用を奏するため、極めて有用性が高い。したがって、特にかかる組成物を含浸させた水不溶性素材（好ましくは不織布）は、例えば、乳幼児や高齢者など、自発的にブラシなどにより口腔内のケアをすることが困難な対象に対しても、安全に使用することができると共に、歯のエナメル質を酸から保護し、プラーク形成を抑制し、う蝕防止に優れた効果を奏するものである。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
すなわち、本発明は、クエン酸及びクエン酸アルカリ金属塩を、両者を併せて１５mmol／L以上の濃度で含み、且つｐＨが６．０〜８．０であることを特徴とする、液状口腔用組成物に関する。
【００１０】
本発明において、クエン酸及びクエン酸アルカリ金属塩を合わせた濃度が１５mmol／Lより低いとプラーク形成抑制効果を奏しないのみならず、逆にプラーク形成促進効果を奏するため好ましくない。一方、６０mmol／Lより多く配合しても、プラーク形成抑制効果はもはや増加しないばかりか、酸味、塩味が強くなり風味の点で好ましくない。また塩類濃度が高いと、対象の腎臓などに負担がかかるおそれもあるため好ましくない。したがって、本発明の組成物は、クエン酸及びクエン酸アルカリ金属塩を、両者を併せて１５mmol／L以上、好ましくは２０〜６０mmol／Lの濃度、より好ましくは２５〜４５mmol／Lの濃度で含む。
【００１１】
かかる組成物は、組成物のｐＨが６．０〜８．０の範囲内、好ましくはｐＨが６．２〜７．５の範囲内、より好ましくはｐＨ６．４〜７．０となるように、クエン酸及びクエン酸アルカリ金属塩の組成比を調整する。ｐＨが酸性領域であると、歯のエナメル質が溶けやすくなるため好ましくなく、逆にアルカリ性領域であっても、歯石が形成されやすくなるため好ましくない。具体的には、組成物のｐＨが６．０〜８．０の範囲内となるように、クエン酸０．０００２〜０．１５重量％、好ましくは０．０２５〜０．０３５重量％に対し、クエン酸アルカリ金属塩０．４〜１．６重量％、好ましくは０．６５〜１．１重量％を含むことを特徴とする。
【００１２】
なお、本発明において、クエン酸は、通常、無水又は１水和物の形態で入手し得る市販品を使用すれば良く、いずれの形態であっても良い。また、クエン酸アルカリ金属塩とは、クエン酸２ナトリウム若しくは３ナトリウム、クエン酸２カリウム若しくは３カリウム又はそれらの水和物であり、好ましくはクエン酸３ナトリウム又はその水和物である。なお上記のように、配合量が重量％で表わされる場合、水和物は、その対応する無水物に換算した量で組成物に配合されているものとする。
【００１３】
本発明の口腔用組成物は、液状組成物であり、さらに好ましくは水性組成物であるが、所望により、水性組成物にさらに粘度調整剤などを添加し、粘性を高めたものであってもよい。本発明の液状組成物の担体としては、水、エタノール、ポリエチレングリコール又はそれらの混合物など、通常口腔用組成物に汎用される、非毒性のものであれば良いが、好ましくは水、特には精製水、エタノール又はそれらの混液であり、より好ましくは精製水のみが用いられる。
【００１４】
本発明の液状口腔用組成物は、さらにう蝕性を有さない多価アルコール０．１〜７．０重量％を含んでもよい。このような多価アルコールとしては、パラチノース、トレハロースなどのスクロース構造異性体、パノース、イソマルトース、カップリングシュガーなどのオリゴ糖、エリスリトール、マルチトール、キシリトール、パラチニットなどの糖アルコール、その他プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリンなどが挙げられる。好ましくは、口腔内細菌によって代謝されず、う蝕の原因となる酸を発生せず、プラークの付着抑制作用を奏することが知られている、エリスリトール又はキシリトールを含む。プラークの付着抑制作用の点、並びに安価で、安全性が高く、且つ緩下性が少ないとの点から、エリスリトールを含むものがより好ましく、エリスリトールを０．１〜７．０重量％含むものが最も好ましい。
【００１５】
また、本発明の液状口腔用組成物は、ポリフェノール含有植物エキス０．００３〜０．０１重量％を含んでもよい。好ましくは、プラーク形成抑制作用が知られている緑茶エキス、ウーロン茶エキス又は紅茶エキスなどの茶抽出物、又はリンゴエキスなどのポリフェノール含有植物エキスが挙げられる。例えば、緑茶エキスとは、チャノキ（Thea sinensis Linne）の葉を製した緑茶を、水、熱水、アルコール又はそれらの混液などの溶媒で抽出して得られるエキスであり、一般に「緑茶エキス」として市販されているものであれば、特に限定なく使用することができる。本発明の組成物は、緑茶エキスを０．００３〜０．０１重量％を含むのが、最も好ましい。
【００１６】
本発明の液状口腔用組成物は、例えば、洗口剤、うがい薬、歯みがきなどの歯科口腔用の製剤として調製される。好適には、口腔清浄剤、特には口腔清浄用シートとして調製される。すなわち、本発明は、該液状口腔用組成物を水不溶性素材に含浸させたことを特徴とする口腔清浄剤にも関する。かかる口腔清浄剤は、自発的な歯磨きが困難な対象、特に乳幼児や高齢者などの歯や口腔の手入れに有用なものである。
【００１７】
本発明の液状口腔用組成物は、その用途及び剤型に応じ、上述した以外の成分、例えば通常使用される任意の添加剤をさらに配合することができる。そのような添加剤としては、例えば、可溶化剤、発泡剤、保存剤、矯味嬌臭剤、香味剤、その他の有効成分などが挙げられるが、それらに限定されない。しかしながら、本発明の液状口腔用組成物を、口腔清浄剤、特に乳幼児用の口腔清浄剤の調製に用いる場合、任意の添加剤の配合は無い方が好ましい。
【００１８】
ここで、本発明の液状口腔用組成物を含浸させる水不溶性素材としては、例えば綿、パルプ、麻、絹などの天然繊維、レーヨン、ナイロン、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリエチレン等の合成繊維などが挙げられる。特に綿、レーヨン、ポリエステル、ポリエチレンが好適に使用されるが、これらに限定されない。
【００１９】
これらの素材は、そのまま使われるほか、織布又は不織布などに加工したり、必要に応じてエンボス加工等を加え、シート状、スティック状、球状又は立方体などの塊状に成形して用いることができるが、シート状に成形された不織布、特に綿不織布を用いるのが好ましい。
【００２０】
上記水不溶性素材に、本発明の液状口腔用組成物を含浸させる方法に特に制限はなく、水不溶性素材の一部分又は全部に液状組成物を浸漬したり、噴霧するなどの方法で行うことができる。このようにして得られた口腔清浄剤は、所望によりアルミパック等の個包装に封入され、高圧蒸気滅菌処理を施された後、口腔清浄剤製品として提供される。
【００２１】
以下、本発明を具体的態様を実施例として示すが、本発明はこれらに限定されるものではない。なお下記の実施例において、特に言及のない限り、％は重量％を意味する。
【実施例】
【００２２】
〔プラーク形成能の評価法〕
本発明の各実施例におけるプラーク形成抑制／促進効果の評価は、以下のように行った。なお、かかる試験法は、試料にStreptococcus mutansを添加してプラークを形成させ、その質量をブランクと比較することによりプラーク形成能を評価するものであり、北海道立オホーツク圏地域食品加工技術センター・平成１５年度試験研究事業報告書３２〜３４頁（オホーツク圏域の農水産物及び加工品からの健康賦活化因子の探索、１．歯垢形成阻害剤（グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤）の探索（その１））に記載の方法に準じた。
【００２３】
プラーク形成菌としてStreptococcus mutansを用い、培養にはＢＨＩ培地（Difco社）を用いた。水及び試料に、スクロースを１％濃度となるよう添加し、当該菌の前培養を接種し、試験管内で嫌気的に静置傾斜培養（３７℃、４０〜６４時間）した。所定時間後に培養液を廃棄し、精製水で３回静かに濯ぎ、試験管を乾燥させた。乾燥した試験管を秤量し、プラーク付着量をブランク（水）における付着量と比較し、プラーク形成抑制率を求めた。
プラーク形成抑制率（％）＝（Ｐ0−Ｐ）／Ｐ0×１００
なお、試料溶液のプラーク付着量がブランクを上回った場合は、次式によりプラーク形成促進率を求めた。
プラーク形成促進率（％）＝（Ｐ−Ｐ0）／Ｐ0×１００
（Ｐ：試料のプラーク付着量、Ｐ0：ブランクのプラーク付着量）
【００２４】
〔実施例１〕
クエン酸、リン酸及びリンゴ酸緩衝液のプラーク形成能の評価
ｐＨが６．６となるように各濃度（１０〜５０mmol／L）のクエン酸緩衝液（クエン酸−クエン酸３ナトリウム又はクエン酸−クエン酸３カリウム）、リン酸緩衝液（リン酸カリウム−リン酸２カリウム）及びリンゴ酸緩衝液（リンゴ酸−リンゴ酸２ナトリウム）を試料として調製した。なお、ここで各緩衝液の濃度とは、それぞれ使用した酸のmol濃度とそのアルカリ金属塩のmol濃度との合計を意味する。
次いで、得られた試料を、上述したプラーク形成能の評価法に付した。結果を図１−１〜１−４に示す。リン酸緩衝液やリンゴ酸緩衝液は、いずれの濃度においてもプラーク形成促進効果のみを示した。一方、クエン酸緩衝液は、低濃度では前者の緩衝液と同様にプラーク形成促進効果を示したが、特定濃度（１５mmol／L）以上ではプラーク形成抑制効果を示すことが見出された。かかる効果は濃度依存的に上昇し、一定濃度以上で飽和状態に達した。
【００２５】
〔実施例２〕
クエン酸のプラーク形成能の評価
５０mmol／Lのクエン酸水溶液（ｐＨ２．３）、５０mmol／Lのクエン酸水溶液にＮａＯＨを添加しｐＨ６．６に調整した水溶液、及び５０mmol／Lのクエン酸緩衝液（クエン酸−クエン酸３カリウム、ｐＨ６．６）を試料とし、これらを上述したプラーク形成能の評価法に付した。結果を図２に示す。緩衝能の有無に係らず一定のクエン酸濃度を有することにより、プラーク形成抑制効果を示すことが見出された。
【００２６】
〔実施例３〕
液状口腔用組成物の調製
本発明の液状口腔用組成物を調製した。組成を以下に示す。得られた組成物のｐＨは、６．６であった。
【００２７】
【表１】
2007153841.tif 000002
【００２８】
〔実施例４〕
液状口腔用組成物の調製
得られた組成物のｐＨは、６．６であった。
【００２９】
【表２】
2007153841.tif 000003
【００３０】
〔実施例５〕
液状口腔用組成物の調製
得られた組成物のｐＨは、６．５であった。
【００３１】
【表３】
2007153841.tif 000004
【００３２】
〔実施例６〕
口腔清浄剤の調製
実施例３で得られた組成物を、綿不織布（７５mm×７５mm×１mm）に含浸させ、シート状の口腔用清浄剤を得た。得られた各シート状の清浄剤を常法によりアルミ個包装した後、高圧蒸気滅菌処理を施し、口腔清浄剤製品を得た。
【産業上の利用可能性】
【００３３】
本発明の液状口腔用組成物は、安全で、不快な味や臭いがなく、且つ安価な成分であるクエン酸及びクエン酸アルカリ金属塩に加え、緑茶エキスやエリスリトールなどを適宜配合することにより、有意なプラーク形成抑制作用を達成することができるものである。本発明の液状口腔用組成物は、その緩衝能により口腔内を中性領域に保つことができるため、歯のエナメル質を酸から保護することができると同時に、有意なプラーク形成抑制作用を奏するため、極めて有用性が高い。好適には、特にかかる組成物を水不溶性素材（好ましくは不織布）に含浸させ、口腔清浄剤を得るが、かかる清浄剤は、例えば、乳幼児や高齢者など、自発的にブラシなどにより口腔内のケアをすることが困難な対象に対しても、安全に使用することができると共に、歯のエナメル質を酸から保護し、プラーク形成を抑制し、う蝕防止に優れた効果を奏するものである。
【図面の簡単な説明】
【００３４】
【図１−１】実施例１における、クエン酸−クエン酸３ナトリウム緩衝液のプラーク形成抑制率を示す。
【図１−２】実施例１における、クエン酸−クエン酸３カリウム緩衝液のプラーク形成抑制率を示す。
【図１−３】実施例１における、リン酸カリウム−リン酸２カリウム緩衝液のプラーク形成亢進率を示す。
【図１−４】実施例１における、リンゴ酸−リンゴ酸２ナトリウム緩衝液のプラーク形成亢進率を示す。
【図２】実施例２における、各クエン酸溶液（５０mmol／L）のプラーク形成抑制率を示す。
【図１−１】
2007153841.tif 000005
【図１−２】
2007153841.tif 000006
【図１−３】
2007153841.tif 000007
【図１−４】
2007153841.tif 000008
【図２】
2007153841.tif 000009