(57)【要約】【課題】ツユクサの抽出物を含有し、優れたテストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有する育毛剤、及び該育毛剤を有効成分として配合してなる優れた育毛作用を有する頭髪化粧料の提供。【解決手段】ツユクサの抽出物を含有する育毛剤である。該育毛剤は、テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有する態様が好ましい。前記育毛剤を有効成分として含有するヘアトニック、ヘアクリーム、ヘアリキッド、シャンプー、ポマード、リンス等の頭髪化粧料である。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ツユクサの抽出物を含有することを特徴とする育毛剤。
【請求項２】
テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有する請求項１に記載の育毛剤。
【請求項３】
請求項１から２のいずれかに記載の育毛剤を有効成分として含有することを特徴とする頭髪化粧料。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ツユクサの抽出物を含有する育毛剤及び該育毛剤を有効成分として配合した頭髪化粧料に関する。
【背景技術】
【０００２】
男性ホルモンの１種であるテストステロンは、還元酵素であるテストステロン−５α−リダクターゼにより還元されて、ジヒドロテストステロンとなる。生成されたジヒドロテストステロンが頭皮に蓄積すると、毛根を萎縮させて、脱毛を誘発する原因となることが知られている。したがってジヒドロテストステロンの生成を抑制乃至阻害することによって、脱毛を予防及び治療できると考えられている。
従来より、テストステロン−５αリダクターゼ阻害作用を有する生薬の抽出物としては、例えば、ウルシ科Ｃｈｏｅｒｏｓｐｏｎｄｉａｓ属植物の抽出物（特許文献１参照）、マジトの抽出物及びカチュアの抽出物（特許文献２参照）、五斂子の抽出物（特許文献３参照）、紅豆杉、鳥欖、幌傘楓、及び穿心蓮から選択されるいずれかの抽出物（特許文献４参照）、などが提案されている。
【０００３】
したがって安全性及び生産性に優れ、日常的に使用可能であり、かつ安価でありながら優れた育毛作用、特にテストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有する天然系の育毛剤及び該育毛剤を配合した頭髪化粧料に対する需要者の要望は極めて強く、未だ十分要望に応えることができるものは提供されていないのが現状である。
【０００４】
【特許文献１】特開２００３−０５５１６２号公報
【特許文献２】特開２００２−２４１２９７号公報
【特許文献３】特開２００２−２４１２９６号公報
【特許文献４】特開２００２−０８７９７６号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、前記従来における問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、優れたテストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有する育毛剤、及び該育毛剤を有効成分として配合した、優れた育毛作用を有する頭髪化粧料を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
前記課題を解決するため本発明者らが鋭意検討を重ねた結果、ツユクサの抽出物が、優れたテストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有し、育毛剤として有用であり、該育毛剤を有効成分として配合した頭髪化粧料が、安全性に優れ、高い育毛作用を有することを知見した。
【０００７】
本発明は、本発明者らによる前記知見に基づくものであり、前記課題を解決するための手段としては、以下の通りである。即ち、
＜１＞  ツユクサの抽出物を含有することを特徴とする育毛剤である。
＜２＞  テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有する前記＜１＞に記載の育毛剤である。
＜３＞  前記＜１＞から＜２＞のいずれかに記載の育毛剤を有効成分として含有することを特徴とする頭髪化粧料である。
【発明の効果】
【０００８】
本発明の育毛剤は、テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を通じて、男性型脱毛症等の予防及び治療に極めて有用である。また、本発明の育毛剤は、使用感と安全性に優れているので頭髪化粧料に配合するのに好適なものである。
本発明の頭髪化粧料は、本発明の前記育毛剤を配合してなるので、優れた育毛効果を有する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
（育毛剤）
本発明の育毛剤は、ツユクサの抽出物を含有してなり、更に必要に応じてその他の成分を含有してなる。
【００１０】
前記ツユクサ（学名：Ｃｏｍｍｅｌｉｎａ  ｃｏｍｍｕｎｉｓ）は、ツユクサ科ツユクサ属に属する１年草である。このツユクサは、アオバナ、ボウシバナ、ツキクサ、カマッカとも呼ばれ、北海道から九州、沖縄に広く分布し、これらの地域から容易に入手可能である。
前記ツユクサは、民間的に、流行性感冒、咽頭炎、浮腫、腸炎、尿路感染症、細菌性下痢に用いられており、化膿した腫れ物等の外用などに使われることはあるが、テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有し、育毛剤として有効であることは、これまで全く知られておらず、これらのことは、本発明者らによる新知見である。
【００１１】
前記ツユクサの抽出物に含まれるテストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有する物質の詳細については不明であるが、植物の抽出に一般に用いられている方法により容易に得ることができる。なお、前記ツユクサの抽出物には、ツユクサの抽出液、該抽出液の希釈液を乾燥して得られる乾燥物、又はこれらの粗精製物もしくは精製物のいずれもが含まれる。
【００１２】
前記ツユクサの抽出原料としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、葉部、茎部、根部、花部などの構成部位を用いることができ、これらの中でも、テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用が高い点から、地上部（葉部、茎部、花部）が特に好ましい。
【００１３】
前記抽出原料であるツユクサは、乾燥した後、そのまま又は粗砕機を用い粉砕して溶媒抽出に供することにより得ることができる。乾燥は天日で行ってもよいし、通常使用されている乾燥機を用いて行ってもよい。なお、前記ツユクサは、ヘキサン、ベンゼン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用してもよい。なお、脱脂等の前処理を行うことにより、ツユクサの極性溶媒による抽出処理を効率よく行うことができる。
【００１４】
前記抽出に用いる溶媒としては、水若しくは親水性有機溶媒又はこれらの混合液を室温又は溶媒の沸点以下の温度で用いることが好ましい。
前記抽出溶媒として使用し得る水としては、例えば、純水、水道水、井戸水、鉱泉水、鉱水、温泉水、湧水、淡水等の他、これらに各種処理を施したものが含まれる。水に施す処理としては、例えば、精製、加熱、殺菌、ろ過、イオン交換、浸透圧の調整、緩衝化等が含まれる。従って、前記抽出溶媒として使用し得る水には、精製水、熱水、イオン交換水、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水等も含まれる。
【００１５】
前記親水性有機溶媒としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール等の炭素数１〜５の低級アルコール；アセトン、メチルエチルケトン等の低級脂肪族ケトン；１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等の炭素数２〜５の多価アルコールなどが挙げられ、これら親水性有機溶媒と水との混合溶媒などを用いることができる。
なお、前記水と親水性有機溶媒との混合溶媒を使用する場合には、低級アルコールの場合は水１０質量部に対して１〜９０質量部、低級脂肪族ケトンの場合は水１０質量部に対して１〜４０質量部添加することが好ましい。多価アルコールの場合は水１０質量部に対して１〜９０質量部添加することが好ましい。
【００１６】
本発明において、抽出原料であるツユクサからテストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有する物質を抽出するにあたって特殊な抽出方法を採用する必要はなく、室温又は還流加熱下で、任意の抽出装置を用いて抽出することができる。
【００１７】
具体的には、抽出溶媒を満たした処理槽内に、抽出原料としてのツユクサの地上部を投入し、更に必要に応じて時々攪拌しながら、３０分間〜２時間静置して可溶性成分を溶出した後、ろ過して固形物を除去し、得られた抽出液から抽出溶媒を留去し、乾燥することにより抽出物が得られる。抽出溶媒量は、通常、抽出原料の５〜１５倍量（質量比）である。抽出条件は、抽出溶媒として水を用いた場合には、通常５０〜９５℃にて１〜４時間程度である。また、抽出溶媒として水とエタノールとの混合溶媒を用いた場合には、通常４０〜８０℃にて３０分間〜４時間程度である。なお、溶媒で抽出することにより得られる抽出液は、抽出溶媒が安全性の高いものであれば、そのまま配合して本発明の育毛剤として用いることができる。
【００１８】
得られるツユクサの抽出液は、該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、該抽出液の乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精製物を得るために、常法に従って希釈、濃縮、乾燥、精製等の処理を施してもよい。
【００１９】
なお、得られたツユクサの抽出液は、そのままでも育毛剤として使用することができるが、濃縮液又はその乾燥物としたものの方が利用しやすい。抽出液の乾燥物を得るにあたっては、吸湿性を改善するためにデキストリン、シクロデキストリン等のキャリアーを添加してもよい。また、前記ツユクサは特有の匂いを有しているが、不快なものではなく、そのまま育毛剤として利用できる。なお、必要に応じて、生理活性の低下を招かない範囲で脱色、脱臭等を目的とする精製を行うことも可能であり、任意の助剤と混合して製剤化してもよい。
【００２０】
本発明の育毛剤は、優れたテストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を通じて、男性型脱毛症等の予防及び治療に有用であり、該育毛剤を直接頭髪に適用してもよいが、各種頭髪化粧料に配合して用いることが好ましく、以下の本発明の頭髪化粧料に特に好適に使用することができる。
【００２１】
（頭髪化粧料）
本発明の頭髪化粧料は、本発明の前記育毛剤を含有してなり、更に必要に応じて適宜選択したその他の成分を含有してなる。
前記育毛剤に含まれるツユクサの抽出物は、優れた育毛作用を有すると共に、使用感や安全性に優れているため、該ツユクサの抽出物を頭髪化粧料に配合することによって、該頭髪化粧料に優れた育毛作用を付与することができる。
【００２２】
ここで、前記頭髪化粧料の用途としては、特に制限はなく、各種用途から適宜選択することができ、例えば、ヘアトニック、ヘアクリーム、ヘアリキッド、シャンプー、ポマード、リンス、等が挙げられる。
【００２３】
前記育毛剤の前記頭髪化粧料全体に対する配合量は、特に制限はなく、頭髪化粧料の種類や抽出物の生理活性等によって適宜選択することができるが、前記ツユクサ抽出物に換算して０．０００１〜１０質量％が好ましく、０．００１〜１質量％がより好ましい。
【００２４】
前記育毛剤を配合する頭髪化粧料は、更に必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲で、その頭髪化粧料の製造に通常使用される各種主剤及び助剤、その他成分を添加することができる。
【００２５】
−その他の成分−
前記その他の成分としては、育毛作用の妨げにならない限り、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択した成分が挙げられ、例えば、収斂剤、殺菌剤、抗菌剤、紫外線吸収剤、保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、活性酸素除去剤、油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、香料、などが挙げられる。これらの成分は、前記ツユクサ抽出物と共に併用した場合、相乗的に作用して、通常期待される以上の優れた作用効果をもたらすことがある。
【００２６】
本発明の頭髪化粧料は、高い安全性を有し、有効成分である育毛剤（ツユクサ抽出物）の優れたテストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を通じて、男性型脱毛症等の予防及び治療にきわめて有用である。
【００２７】
なお、本発明の育毛剤及び頭髪化粧料は、ヒトに対して好適に適用されるものであるが、それぞれの作用効果が奏される限り特に制限はなく、ヒト以外の動物に対して適用することもできる。
【実施例】
【００２８】
以下、本発明の実施例を説明するが、本発明は、これらの実施例に何ら限定されるものではない。
【００２９】
（製造例１）
−ツユクサの水抽出物の調製−
ツユクサの地上部の乾燥物を細切りしたもの２００ｇに水２Ｌを加え、還流抽出器で８０℃、２時間加熱抽出し、熱時濾過した。残渣について、更に同様の抽出処理を行った。得られた２つの抽出液を合わせて減圧下に濃縮し、乾燥してツユクサの水抽出物を得た。抽出物の収率は表１に示すとおりであった。
【００３０】
（製造例２）
−ツユクサの５０％エタノール抽出物の調製−
ツユクサの地上部の乾燥物を細切りしたもの２００ｇに５０％エタノール（水とエタノールとの質量比１：１）２Ｌを加え、還流抽出器で８０℃、２時間加熱抽出し、熱時濾過した。残渣について、更に同様の抽出処理を行った。得られた２つの抽出液を合わせて減圧下に濃縮し、乾燥して、ツユクサの５０％エタノール抽出物を得た。抽出物の収率は表１に示すとおりであった。
【００３１】
（製造例３）
−ツユクサの８０％エタノール抽出物の調製−
ツユクサの地上部の乾燥物を細切りしたもの２００ｇに８０％エタノール（水とエタノールとの質量比１：４）２Ｌを加え、還流抽出器で８０℃、２時間加熱抽出し、熱時濾過した。残渣について、更に同様の抽出処理を行った。得られた２つの抽出液を合わせて減圧下に濃縮し、乾燥して、ツユクサの８０％エタノール抽出物を得た。抽出物の収率は表１に示すとおりであった。
【００３２】
【表１】
2007145739.tif 000002
【００３３】
（実施例１）
−テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用試験−
被験試料として、製造例１〜３のツユクサの抽出物を用い、以下のようにして、テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を試験した。
まず、蓋付Ｖ底試験管にて、プロピレングリコールで調製した４．２ｍｇ／ｍＬのテストステロン２０μＬ、及び１ｍｇ／ｍＬのＮＡＤＰＨ含有５ｍｍｏｌ／ｍＬのＴｒｉｓ−ＨＣｌ緩衝液（ｐＨ７．１３）８２５μＬを混合した。これに、各被験試料８０μＬ、及びラット肝ホモジネート（Ｓ−９）７５μＬを加え、再び混合し、３７℃にて３０分間反応させた後、塩化メチレン１ｍＬを加えて反応を停止した。これを遠心（１６００×ｇ、１０分間）し、塩化メチレン層を下記の条件でガスクロマトグラフィー分析した。また、同様の方法で空試験を行った。
【００３４】
−ガスクロマトグラフィー分析−
予め、３α−アンドロスタンジオール、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）、及びテストステロンの標準品の塩化メチレン溶液を同様にガスクロマトグラフィー分析し、これら３つの化合物の精秤量とピーク面積よりピーク面積あたりの化合物量を算出しておき、ラット肝ホモジネート（Ｓ−９）による反応後の３α−アンドロスタンジオール、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）、及びテストステロンのピーク面積あたりの濃度をそれぞれ求めた（下記数式１参照）。その後、下記数式２に従って、各被験試料の変換率を求めた。得られた変換率に基づいて、下記数式３からテストステロン５α−リダクターゼ活性阻害率を求めた。
【００３５】
＜数式１＞
濃度（％）＝（被験試料のピーク面積×標準品濃度）／標準品のピーク面積
【００３６】
＜数式２＞
変換率（％）＝（Ａ＋Ｂ）／（Ａ＋Ｂ＋Ｃ）
ただし、前記数式２中、Ａは、３α−アンドロスタンジオールの濃度を表す。Ｂは、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）の濃度を表す。Ｃは、テストステロンの濃度を表す。
【００３７】
＜数式３＞
テストステロン５α−リダクターゼ活性阻害率（％）＝（１−Ｅ／Ｄ）×１００
ただし、前記数式３中、Ｄは、空試験での変換率を表す。Ｅは、被験試料添加での変換率を表す。
【００３８】
〔ガスクロマトグラフィーの条件〕
・使用機器：Ｓｈｉｍａｄｚｕ  ＧＣ−７Ａ（株式会社島津製作所製）
・カラム：ＤＢ−１７０１（直径０．５３ｍｍ×３０ｍ、膜厚：１．０μｍ）
・カラム温度／注入温度：２４０℃／３００℃
・検出器：ＦＩＤ
・キャリアガス：窒素ガス
【００３９】
次いで、各被験試料の試料濃度を段階的に減少させて、上記テストステロン５α−リダクターゼ活性阻害率の測定を行い、テストステロン５α−レダクターゼ活性を５０％阻害する試料濃度（μｇ／ｍＬ）を内挿法により求めた。結果を表２に示す。
【００４０】
【表２】
2007145739.tif 000003
表２の結果から、製造例１〜３のツユクサの抽出物は、テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有することが分かった。また、テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用の程度は、抽出物の濃度によって調節できることが確認できた。
【００４１】
（配合実施例１）
−ヘアトニック−
下記組成の育毛作用を有するヘアトニックを、常法により製造した。
・塩酸ピリドキシン・・・０．１ｇ
・レゾルシン・・・０．０１ｇ
・Ｄ−パントテニルアルコール・・・０．１ｇ
・グリチルリチン酸ジカリウム・・・０．１ｇ
・ｌ−メントール・・・０．０５ｇ
・１，３−ブチレングリコール・・・４．０ｇ
・ニンジンエキス・・・０．５ｇ
・エタノール・・・２５．０ｇ
・ツユクサの５０％エタノール抽出物（製造例２）・・・０．２ｇ
・香料・・・適量
・精製水・・・残部（全量を１００．０ｇとする）
【００４２】
（配合実施例２）
−シャンプー−
下記組成の育毛作用を有するシャンプー（クリームシャンプー）を、常法により製造した。
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム・・・３０．０ｇ
・ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸アンモニウム・・・２０．０ｇ
・ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン・・・６．０ｇ
・ヤシ油脂肪酸モジエタノールアミド・・・４．０ｇ
・ジステアリン酸エチレングリコール・・・２．０ｇ
・防腐剤（パラオキシ安息香酸メチル）・・・０．１５ｇ
・ツユクサの水抽出物（製造例１）・・・０．２ｇ
・ムクロジエキス・・・０．２ｇ
・黄杞エキス・・・０．５ｇ
・オウバクエキス・・・０．３ｇ
・ローズマリーエキス・・・０．５ｇ
・香料・・・０．０１ｇ
・１，３−ブチレングリコール・・・３．０ｇ
・精製水・・・残部（全量を１００．０ｇとする）
【００４３】
（配合実施例３）
−リンス−
下記組成の育毛作用を有するリンスを、常法により製造した。
・塩化ステアリルトリメチルアンモニウム・・・１．５ｇ
・ポリオキシエチレンセチルエーテル・・・１．０ｇ
・セチルアルコール・・・２．０ｇ
・オクチルドデカノール・・・１．０ｇ
・カチオン化セルロース・・・０．５ｇ
・プロピレングリコール・・・５．０ｇ
・ツユクサの水抽出物（製造例１）・・・０．２ｇ
・ムクロジエキス・・・０．２ｇ
・黄杞エキス・・・０．５ｇ
・オウバクエキス・・・０．３ｇ
・ローズマリーエキス・・・０．５ｇ
・香料・・・３．０ｇ
・精製水・・・残部（全量を１００．０ｇとする）
【００４４】
（配合実施例４）
−リンス−
下記組成の育毛作用を有するリンスを、常法により製造した。
・塩化ステアリルトリメチルアンモニウム・・・１．５ｇ
・ポリオキシエチレンセチルエーテル・・・１．０ｇ
・セチルアルコール・・・２．０ｇ
・オクチルドデカノール・・・１．０ｇ
・カチオン化セルロース・・・０．５ｇ
・プロピレングリコール・・・５．０ｇ
・ツユクサの８０％エタノール抽出物（製造例３）・・・０．２ｇ
・ムクロジエキス・・・０．２ｇ
・黄杞エキス・・・０．５ｇ
・オウバクエキス・・・０．３ｇ
・ローズマリーエキス・・・０．５ｇ
・香料・・・３．０ｇ
・精製水・・・残部（全量を１００．０ｇとする）
【産業上の利用可能性】
【００４５】
本発明の育毛剤は、テストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を通じて、男性型脱毛症等の予防及び治療に有用であり、例えば、ヘアトニック、ヘアクリーム、ヘアリキッド、シャンプー、ポマード、リンス等の頭髪化粧料に幅広く用いられる。