(57)【要約】      （修正有）【課題】小麦粉等油脂を含有する穀粉に抗凝血剤を有効成分として配合調製した殺そ剤の安定性を改良する。【解決手段】安定化剤として、例えばツバキ科の葉より製した茶から抽出されたエピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレート、エピガロカテキンガレートの４種を含有するカテキン類と、ＢＨＡ等の酸化防止剤を添加混合する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗凝血剤を有効成分とする殺そ剤の有効成分安定化方法、およびその安定化方法を用いた殺そ剤
【請求項２】
安定化剤としてカテキン類および酸化防止剤の両方を添加混合し製することを特徴とする請求項１の有効成分安定化方法およびその方法を用いた殺そ剤
【請求項３】
請求項２のカテキン類が、ツバキ科（Ｃａｍｅｌｌｉａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ  Ｏ．ＫＺＥ．）葉より製した茶より抽出されたものであり、その成分としてエピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレート、エピガロカテキンガレートの４種を含有することを特徴とする殺そ剤
【請求項４】
請求項２の酸化防止剤がブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）であることを特徴とする殺そ剤
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】本発明は、殺そ剤の有効成分安定化方法、特に小麦粉等油脂を含有する穀紛に抗凝血剤を有効成分として配合調整した殺そ剤に関する。
【背景技術】
【０００２】殺そ剤は、有効成分である毒物劇物を鼠の食物に混合した毒えさとして調整され、ネズミ駆除に用いられる。【０００３】殺そ剤には、その使用する範囲によって農地等に用いられる農薬と家屋内等で用いられる医薬部外品が存在する。【０００４】また、製剤の形態も、単に粉末状のもの、穀物の表面を有効成分でコーティングしたもの、ロウなどで固めたもの、小麦粉や砂糖などを有効成分とともに練り、焼き上げたもの等様々なものが存在する。これらの殺そ剤はネズミのみならず人を含む哺乳動物一般に有効であるため、誤食防止の目的で、色素および誤食防止剤が混ぜられることが法規上で決められている。【０００５】殺そ剤の歴史は古く、かつてはかなり毒性の強いものがもちいられていた事もあったが、誤用による危険性が認識され比較的毒性の低い穏やかな製剤が好まれる様になってきた。【０００６】殺そ剤に用いられる有効成分には様々なものがあるが、その中で特に汎用されているのが抗凝血剤すなわち血液凝固阻止作用をもつ蓄積性のある有機化合物を配合した殺そ剤である。クマリン系のワルファリンはその中でも最も有名なものであり、ネズミがワルファリン０．１％含有の殺そ剤を少量ずつ連続して食べることにより、内出血にて１０日前後で死亡する。この成分の問題は、一回の摂取では死なないこと、連続して摂取しない場合は致死までの日数が長くなること、そしてワルファリンに対する抵抗性のネズミが生じることである。【０００７】そのために、少量の摂取でネズミの体内に蓄積しやすく、より短時間で致死する新成分の研究が進められ、クマテトラリル、クロロファシノン、ダイファシノン、ブロマジオロン、ブロディファコム等の成分が各国にて開発、使用されてきた。【０００８】これらの有効成分は、より低濃度で、より短期間でネズミに対して致死効果を示すように研究され、特にダイファシノン、ブロマジオロン、ブロディファコム等はその製剤中の含有量が０．００５％すなわち５０ｐｐｍと少なくても、ワルファリンより短期間でネズミが致死するものである。【０００９】しかしながら製剤中の含有量が極めて少量であるがために、様々な要因の物理的化学的影響を受けやすく製剤中の安定性に欠ける場合がある。特許文献１は、有効成分の安定化を目的としたものである。【００１０】
【特許文献１】特開  ２００５−１０４８６１
有効成分の安定化という意味では、有効成分を被覆する等の考えによる安定化技術は当然存在する。（特許文献２〜４）【特許文献２】特開  昭和６３−１９２７０１
【特許文献３】特開  平成０２−１４９５０１
【特許文献４】特公  昭和６１−１７８０１
しかし一般的な問題として、生産性が落ちて製品の値段が上がる、ネズミが食べない殺そ剤は殺そ剤の役目をしない、食べたとしても消化されずに排出されては殺その効果が無い等があげられる。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】殺そ剤を製造する場合、ネズミの好む油脂を含有する穀粉に有機化合物である有効成分を加え、造粒し、製品と成したものは、時間の経過と共に有効成分が分解してしまう。長期の保存、流通に耐えるものとしては従来、脱酸素剤を用いている。しかしながら、これらの従来法においては、長期間の保存に耐えるものとしては未だ不十分であり、又生産性の低下を避けられなかった。
【課題を解決するための手段】
【００１２】本発明は、上記の方法の如く製品を充填する際に脱酸素剤を添付する等、生産性の低下をもたらさず、容易に有効成分が長期間安定する薬剤及びその製造方法を提供する。【００１３】本発明者等は、上記薬剤を製造する方法について鋭意研究開発を行った結果、油脂を含む穀紛を使用する場合に、カテキン類と酸化防止剤を組み合わせて配合することが、有効成分を安定に保つことの知見を得た。即ち定法に従い、穀紛と有効成分を配合するその際に、カテキン類及び酸化防止剤を添加し薬剤として製することにより、無添加品またはカテキン類のみの配合品に比較して４〜５倍の期間、有効成分の安定性を保持することができる。【００１４】本発明に用いることのできる殺そ剤の有効成分は、クマリン系化合物として、例えばワルファリン、クマリン、クマテトラリルなど、インダンジオン系化合物としては、例えばクロロファシノン、ダイファシノン、ピンドン、バロンなど、トリアリール系化合物としては例えばジフェチアロン、ジフェナクム、ブロディファコム、ブロマジオロン、フロクマフェンなどである。これらの有効成分は、製剤中にその用途と種類に応じて０．０００１％から１％まで配合することができる。【００１５】本発明には油脂を含む穀紛として、小麦粉、トウモロコシ粉、大豆粉、生ヌカ、破砕ピーナッツ、落花生等が使用できるが、この他にも油脂類を含む穀紛であれば使用することができる。【００１６】本発明に用いられるカテキン類とは、食品添加物の既存添加物名簿に掲載されているカテキンのことであり、その規格に適合するものならばどのようなものでも使用できる。その成分はカテキン、エピガロカテキン、カテキンガレート、エピガロカテキンガレートの混合物である。カテキン類は殺そ剤の製剤中に０．００６〜０．０２０重量％、好ましくは０．００８〜０．０１３重量％加えることができる。【００１７】また、本発明に用いる酸化防止剤には、食品添加物として使用されている脂溶性の酸化防止剤であればいずれも使用できるが、特に好ましくはブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）が有効である。酸化防止剤（ブチルヒドロキシアニソール）は製剤中に０．０１〜０．０４重量％、好ましくは０．０２〜０．０３重量％となるよう加えられる。【００１８】殺そ剤は、その必要上、喫食剤、結合剤、防腐剤、色素、誤食防止剤等が配合される。喫食剤としては、油脂を含む穀紛の他、糖類、魚粉、澱粉等も加えることができる。
【発明の効果】
【００１９】本発明により、有効成分の分解を長期間防止することができ、製造コストの低減、商品サイクルの延長および資源の有効利用が可能となる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２０】以下、上記知見を基に完成された本発明を実施する最良の形態を記述する。先ず、錬合機に油脂を含む穀紛、有効成分、カテキン及び酸化防止剤を投入し、攪拌する。続いて水を添加し、錬合する。錬合物を圧延機により、板状に成型する。次にカッターを用いて粒状にカットし、加熱乾燥して適当な容器に充填し、密封して完成品とする。
【実施例】
【００２１】以下、実施例を示すがこれに限定されるものではない。
錬合機に小麦粉６２．３８Ｋｇ、砂糖５Ｋｇ、トウモロコシ粉３２．３７５Ｋｇ、デヒドロ酢酸ナトリウム０．０２Ｋｇ、ダイファシノン（有効成分）０．００５Ｋｇ、カテキン類０．０１Ｋｇ、ブチルヒドロキシアニソール０．０２Ｋｇを入れ、１０分間攪拌混合する。続いて、ポリビニルアルコール０．２Ｋｇを溶かした水３リットルを加え、２０分間錬合する。次に、圧延し、カットして、１５０℃で３０分間乾燥し、適当な容器に充填し、密封して完成品とする。カテキン類およびブチルヒドロキシアニソールという安定化剤を加えない比較処方品も同様にして製する。該薬剤（完成品および比較処方品）を４０℃、湿度７５％の環境に放置したときの有効成分の経時的残存率を表１に示す。【００２２】
【表１】
2007039420.tif 000002
本試験条件の１ヶ月間は室温に放置した際の１年間に相当する。