(57)【要約】【課題】  本発明は、局所塗布のための抗擦過組成物に関する。【解決手段】  本発明は、１つの態様において、効率が改善された抗擦過組成物に関し、１つの実施形態では、皮膚科学的に許容可能な担体分散剤に懸濁した有効量の窒化ホウ素を含む。別の実施形態は、窒化ホウ素を含む粉末又はスティックの形の抗擦過組成物に関する。本発明はまた、有効量のこのような抗擦過組成物を皮膚又は皮膚と接触する表面に局所的に塗布することにより皮膚に対する擦過を抑制又は減少させる方法に関する。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
物品により覆われた領域の皮膚の健康を維持及び／又は改善するための抗擦過組成物であって、皮膚に局所塗布されたときに、擦過を減少させるのに有効な量の窒化ホウ素粒子を含む層を皮膚上に残すことを特徴とする組成物。
【請求項２】
有機溶液、ゲル、エーロゾル、乳化剤、水性ローション、油中水型乳剤、水中油型乳剤、及び界面活性剤から成る群から選択される皮膚科学的に許容可能な担体を更に含むことを特徴とする請求項１に記載の抗擦過組成物。
【請求項３】
前記組成物が、皮膚に局所塗布されたときに、Ｌ値指数が５〜約１００の範囲の残留層が残ることを特徴とする請求項１〜請求項２の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項４】
前記組成物が、皮膚に局所塗布されたときに、Ｌ値指数が１０〜約５０の範囲の残留層が残ることを特徴とする請求項１〜請求項３の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項５】
前記擦過を減少させるのに有効な窒化ホウ素の量が、前記組成物の約０．５重量％〜約９９．９９重量％の範囲であり、前記組成物が、エーロゾル、ポンプスプレー、液体、ロールオン、ローション、クリーム、ゲル、発泡体、粉末、又はスティックのうちの１つであることを特徴とする請求項１〜請求項４の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項６】
前記擦過を減少させるのに有効な窒化ホウ素の量が、前記組成物の約５重量％〜約３０重量％の範囲であることを特徴とする請求項１〜請求項５の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項７】
前記組成物が、本質的に９０〜９９．９重量％の量の窒化ホウ素から成るスティックの１つであることを特徴とする請求項１〜請求項４の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項８】
前記組成物が、１回用量のためのポンプボトル又は吸収性の可撓性基層を用いて皮膚上に局所的に計量分配されることを特徴とする請求項１〜請求項７の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項９】
一次平均粒径が１０〜約２５０μｍの範囲の窒化ホウ素０．１〜９９．９重量％を含むことを特徴とする請求項１〜請求項８の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項１０】
アスペクト比が約１０〜約３００である窒化ホウ素０．１〜９９．９重量％を含むことを特徴とする請求項１〜請求項９の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項１１】
酸素含量が０．２〜２．５重量％である窒化ホウ素０．１〜９９．９重量％を含むことを特徴とする請求項１〜請求項１０の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項１２】
黒鉛化指数が７未満の窒化ホウ素０．１〜９９．９重量％を含むことを特徴とする請求項１〜請求項１１の何れかに記載の抗擦過組成物。
【請求項１３】
本質的に窒化ホウ素から成る抗擦過組成物であって、前記組成物の密度が０．２０〜１．５００ｇ／ｃｍ３の範囲であり、Ｏ２濃度が０．２〜１．３重量％の範囲であり、前記組成物が、皮膚に局所的に塗布されたときに、擦過を減少させるのに有効な窒化ホウ素粒子の量を含む層を前記皮膚上に残すことを特徴とする組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、９５〜９９．９９重量％の窒化ホウ素及び０．０１〜５重量％の炭素を含むことを特徴とする請求項１〜請求項５の何れかに記載の局所的組成物。
【請求項１５】
ヒトの皮膚に対する抗擦過を減少させる方法であって、窒化ホウ素を０．５重量％〜約９５重量％含む、抗擦過を減少させるのに有効な量の組成物を前記ヒトの皮膚に局所的に塗布する段階を含み、前記組成物が前記皮膚に局所塗布されたときに、本質的に窒化ホウ素粒子から成る層を残すことを特徴とする方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、局所塗布のための抗擦過組成物に関する。本発明はまた、窒化ホウ素を含む組成物を皮膚と接触する表面、又は皮膚自体に局所的に塗布することにより皮膚の擦過を治療及び／又は予防する方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
擦過とは、皮膚が皮膚、衣類、靴、又は他の物質に接して擦れる場所に起こる皮膚刺激である。擦過は、何かに擦られることにより刺激された赤みを帯びた皮膚の潰瘍と呼ばれる場合がある。皮膚擦過は、通常、ランニング、ジョギング、ハイキング、その他のような活動に関連してスポーツ又は軍隊で経験される問題である。米陸軍は、皮膚の擦過により引き起こされる水疱を軽減させるという唯一の目的のために、低摩擦線維技術による軍服の種々の構成要素に組み込まれる特別な衣服を開発し供給する会社と契約を結んでいる。また、皮膚擦過は、「おむつかぶれ」の形で乳児の問題でもある。「おむつかぶれ」は、米国食品医薬品局により、擦過又は機械的因子を含む因子により引き起こされるおむつ領域（会陰、臀部、下腹部、及び内腿）の炎症性の皮膚の状態と定義されている（２１ＣＦＲ§３４７．３（１９９０年））。
【０００３】
先行技術での擦過問題に対する解決策は、皮膚の患部に潤滑剤としてワセリン又はタルカムパウダーを塗布して一時的に刺激を軽減することから、スパンデックス及びナイロンのような衣類を着用し、身体部分が擦れ合って擦過が起こらないようにすることまで様々である。皮膚に局所塗布するための植物由来トリグリセリド又はワックスを含む、ＢＯＤＹＧＬＩＤＥ（登録商標）皮膚用処方のような特定の配合物が開発された。ワセリン、植物由来ワックス、又は蜜蝋等のような処方を塗布すると、皮膚の毛穴が塞がれるか、油っぽいか汚い残留物が残る場合には、個人によっては問題が生じる可能性がある。
【０００４】
窒化ホウ素は、潤滑性、高熱伝導率、低摩耗性、及び低熱膨張を含む固有の特性を備えたセラミック材料である。これは、溶射コーティング、熱管理グリース、金属化ボート、その他のような工業的用途から自国防衛システムの中性子検出器のような「先端技術」用途までの種々の用途に用いられている。
【０００５】
窒化ホウ素は、軟らく、潤滑性があり、不透明な特性が望ましい口紅、ファンデーション、及び白粉などの一部の化粧品用途で用いられてきた。また、ボディーパウダーのような局所用途も開示されている。特許文献１では、化粧品又は皮膚用配合物に、鉄−チタン混合酸化物粒子を含む窒化ホウ素（「ＢＮ」）を用いて皮膚感触を改善すると共に、光、特に日光の作用から皮膚を保護することを開示している。ＢＮは、この皮膚用配合物では、素肌が日光に暴露されるときの混合酸化物粒子の光保護作用を改善する。特許文献２は、少なくとも２つの補形剤と組み合わせた局所抗真菌剤を含み、２つの補形剤のうちの１つとしてシリコーン化合物でコーティングされた窒化ホウ素粒子材料を含むボディーパウダーを開示している。
【０００６】
皮膚擦過問題の解決法に対する必要性が依然としてある。出願人らは、窒化ホウ素がその固有の潤滑性及び熱伝導率特性を備えているため、これを抗擦過組成物に用い、皮膚が皮膚自体又は他の表面に接触するときの皮膚刺激問題を最小にすることもでき、着用者の苦痛を軽減して快適にすることができることを見出した。
【特許文献１】欧州公開特許ＥＰ  １０５５４２２公報
【特許文献２】米国特許第６，８２４，７６３号公報
【特許文献３】米国特許第４，８２２，５９６号公報
【特許文献４】米国特許第４，９０４，４６３号公報
【特許文献５】国際特許出願ＷＯ９７１４４０１０公報
【特許文献６】米国公開特許２００３−０１８０２４２Ａ１公報
【発明の開示】
【０００７】
本発明の第１の態様では、ヒトの皮膚に対する擦過を減少させるための方法であって、皮膚科学的に許容可能な無水物担体分散剤を含む擦過を減少させるのに有効な量の組成物を、ヒトの皮膚に局所的に塗布する段階を含み、該組成物が皮膚に局所塗布されたときに、窒化ホウ素粒子を含む層が皮膚に残る。
【０００８】
本発明の第２の態様では、抗擦過組成物は、その中に懸濁された皮膚科学的に許容可能な無水物担体分散剤を含み、この組成物は、皮膚に局所塗布したときに擦過を減少させるのに有効な量の窒化ホウ素粒子を含む層が残る。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本明細書で用いられる近似表現は、関連する基本機能の変化を生じることなく変えることができるあらゆる定量的表現を修飾するのに適用することができる。従って、「約」及び「実質的に」などの１つ又は複数の用語が修飾する数値は、場合によっては特定された正確な数値に限定されない場合がある。
【００１０】
本明細書で用いる用語「抗擦過組成物」とは、皮膚が皮膚、衣類、靴、又は他の材料に接して擦られることにより生じた皮膚の炎症を減少、軽減、又は最小にすることができるあらゆる組成物を意味する。
【００１１】
用語「安全で有効な量」とは、本明細書で用いる場合、全くの利益即ち快適な感触を有意にもたらすか着用者に対する皮膚刺激を軽減するのに十分であるが、重篤な副作用を回避する、即ち健全な医学的判断の範囲内でリスク比に妥当な利益もたらすのに十分少ない化合物、構成要素、又は組成物量を意味する。
【００１２】
用語「皮膚への適切な付着」又は「皮膚に適切に付着する」とは、抗擦過組成物が、皮膚に塗布された後、通常の使用状態で有効に作用する（例えば、おむつかぶれを治療する）のに十分長く皮膚に付着したままであることを意味する。皮膚上の組成物の層は、各層が少なくとも１分子の厚さである平行な薄い層のスタックであると考えることができる。皮膚に適切に付着する組成物では、皮膚に最も近い組成物の分子の層（底辺の分子層）は、一時的に分子レベルで物理的及び／又は化学的に皮膚に結合することになり、底辺分子層の上の組成物の分子層は、物理的及び／又は化学的にこの底辺分子層に一時的に結合し、以下同様となる。皮膚と底辺分子層との間及び連続する分子層の間の結合は、永久的でないものとすることができ、そうでなければ、組成物を皮膚から除去するのが困難になる。
【００１３】
用語「低残留物」とは、本明細書で用いる場合、一般に皮膚の塗布領域に残る残留物、又は抗擦過組成物を塗布している間又は塗布直後の表面を指し、本明細書では本発明の組成物を定義するのに役立つ尺度として用いられる。本明細書では、低残留物は、本明細書で以下に記載する方法に従って求められるＬ値を尺度とする。
【００１４】
本明細書で用いられる全てのパーセント及び比率は、総組成物の重量によるものであり、特に指定しない限り全ての測定は２５°Ｃで行われる。特に指定しない場合、本明細書に挙げる原料の全てのパーセント、比率、及びレベルは、原料の実際の量に基づくものであり、市販の製品でこの原料に組み合わされることが可能な溶媒、充填剤、又は他の材料は含まない。
【００１５】
皮膚に局所塗布することを意図する開示事項による抗擦過組成物は、エーロゾルスプレーとして、ポンプディスペンサボトル又は霧化スプレーディスペンサとして配布されるローション、クリーム、又は流体ゲル；ロールオン；チューブで配布される濃厚クリーム；固体ワンド（スティック）；バー；水崩壊可能ポリマー発泡体；氷温又は高温塗布；接着剤側を衣類又は他の材料に接触させ、粉末側を皮膚に接触させる接着テープに塗布した粉末；又は粉末の形とすることができる。１つの実施形態では、組成物は、シート又は他の布／衣類に塗布又はスプレーされ、その後、抗擦過保護が必要な皮膚と接触する。
【００１６】
抗擦過組成物は、本明細書に記載の抗擦過活性原料としての窒化ホウ素を損なわない限り、一般的に、この種類及び当業者に公知の製品に用いられる原料を含むことができる。本明細書で有用な原料は、その利点又はその作用の想定モードにより本明細書でカテゴリに分類し、又は記載することができる。しかしながら、本明細書で有用な活性原料及び他の原料は、場合によっては、２つ以上の治療利益をもたらすこともでき、２つ以上の作用機序を介して機能することもできる点は理解される。従って、本明細書での分類は、便宜上のものであり、ここに挙げた詳細に記載した１つ又は複数の用途に原料を限定するものではない。
【００１７】
抗擦過原料−窒化ホウ素：
本発明の抗擦過組成物とすることができる窒化ホウ素は、限定ではないが、GE Advanced Materials、Sintec Keramik、Kawasaki Chemicals、及びSt.Gobain Ceramicsが提供するＢＮ粉末を含む多数の供給源から市販されている。
【００１８】
１つの実施形態では、窒化ホウ素は、表面処理（「コーティング」）し、原料に更に撥水性を付与する。窒化ホウ素粉末のための表面コーティング材料の例には、限定ではないが、アボカドオイル；イソヘキサデカン；液体パラフィン；ジメチルシロキサン（又はジメチコーン）；終端をトリメチルシロキシ単位で止めた完全にメチル化された線状シロキサンポリマーの混合物；パーフルオロアルキル基を有するシラゼン化合物；ジルコネートカップリング剤；ジルコニウムアルミネートカップリング剤；アルミネートカップリング剤；及びその混合物が含まれる。
【００１９】
１つの実施形態では、窒化ホウ素粉末粒子の平均粒径は、２５０μｍ未満である。第２の実施形態では５０μｍ未満である。第３の実施形態では、１０〜３０μｍの範囲である。第４の実施形態では、平均粒径は２０μｍ未満である。
【００２０】
完成した皮膚科学的抗擦過配合物中の窒化ホウ素の総量は、広範囲のパラメータにわたって異なることができるが、組成物が、塗布した表面上にコーティング層を有するような量とし、層が適切に皮膚に付着して皮膚に対する刺激又は擦過を有効に抑制又は減少させ、及び／又は衣類のような他の物体に擦り付けられることによる皮膚に対する損傷を有効に減少させるようにする必要がある。この量は、擦過を減少させるのに有効な量であり、皮膚に接触及び／又は移行したときに、治療及び／又は保護の上で皮膚に対する利点をもたらす。一般に、１つの実施形態では、擦過を減少させるのに有効な量は、配合物の総重量をベースとして０．５〜９９．９重量％の範囲である。第２の実施形態では、有効量は、１重量％〜６０重量％の範囲である。第３の実施形態では、５重量％〜４０重量％である。第４の実施形態では、有効量は、５〜３０重量％の範囲である。第５の実施形態では、この量は、２〜１５重量％の間である。第６の実施形態では、ＢＮの量は、４０〜９５重量％である。
【００２１】
１つの実施形態では、ＢＮ抗擦過組成物は、純粋なＢＮ粉末の形態（即ち、本質的に９０−９９．９重量％の量のＢＮから成る）で塗布され、組成物は、ｈＢＮ小板の凝集塊を含み、凝集塊の大きさの分布は、約１０〜１２５μｍである。１つの実施形態では、窒化ホウ素粉末粒子の一次平均粒径は、２５０μｍ未満である。第２の実施形態では、一次平均粒径は、５０μｍ未満である。第３の実施形態では、１０〜３０μｍの範囲である。第４の実施形態では、一次平均粒径は、２０μｍ未満である。１つの実施形態では、抗擦過粉末組成物は、本質的に、アスペクト比が約１０〜約３００のｈＢＮ小板から成る。第３の実施形態では、抗擦過粉末組成物は、本質的に、酸素含量が０．２〜２．５重量％のｈＢＮ粒子から成る。第４の実施形態では、抗擦過粉末組成物は、本質的に、黒鉛化指数が７未満のｈＢＮ粒子から成る。
【００２２】
窒化ホウ素成分が、純粋なＢＮ粉末以外の形態、即ちクリーム、ローション、液体、その他として担体原料を備えた形態で用いられる実施形態では、抗擦過組成物はまた、ワックス、柔軟剤、酸化防止剤、乳白剤、安定剤、保湿剤、ビタミン、香料、殺菌剤、保存剤、増粘剤、推進剤、又は通常この種類の局所的／皮膚科用途に用いられるあらゆる他の原料から選択される少なくとも１つの補助剤を含むことができる。次に、例示的な実施形態及び原料の説明を行う。
【００２３】
抗擦過組成物のための担体分散剤／界面活性剤：
１つの実施形態では、抗擦過組成物は無水物である。本明細書で用いる場合、「無水物」とは、その含量に水を含まないか、加えた水レベルが３％未満である組成物を意味する。１つの実施形態では、加えた水の含量は、組成物の総重量に対して重量で１％未満である。第２の実施形態では、抗擦過組成物は、液体担体及び界面活性剤のブレンドを含む。
【００２４】
界面活性剤の例には、抗擦過組成物に用いられる原料と有害な相互作用を行わず、皮膚をどのようにも刺激する可能性がない限り、アニオン性、非イオン性、及び両性の界面活性剤が含まれる。非イオン性界面活性剤の例には、アルコキシル化Ｃ１１〜Ｃ２２脂肪族アルキル炭化水素が含まれる。アニオン性及び両性の界面活性剤の例には、ベタインが含まれる。１つの実施形態では、スティックの形態で塗布する場合には、非イオン性界面活性剤を用いて、ゼラチンを生じさせ、このようにして組成物を硬化させる。
【００２５】
１つの実施形態では、抗擦過組成物は、例えば、水性ローション、油中水型乳剤、水中油型乳剤、及び多重乳剤、例えば、油中水中油型及び水中油中水型３重乳剤（このような乳剤は公知であり、例えば、Ｃ．Ｆ．Ｆｏｘにより「Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  ａｎｄ  Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ」１９８６年１１月第１０１巻１０１〜１１２頁に記載されている）から選択される形態で配合された少なくとも１つの水相を含む。１つの実施形態では、少なくとも１つの水相は、水及び一般に他の水溶性又は水混和性溶媒を含む。水溶性又は水混和性溶媒は、短鎖モノアルコール（例えば、エタノール及びイソプロパノールのようなＣ１〜Ｃ４のモノアルコール）；及びジオール及びポリオール（例えば、エチレングリコール、１，２−プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、へキシレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、２−エトキシエタノール、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、トリエチレングリコールモノメチルエーテル及びソルビトール）から選択することができる。１つの実施形態では、担体分散剤は、プロピレングリコール及び／又はグリセロールを含む。
【００２６】
１つの実施形態では、組成物は、少なくとも１つの水不混和性有機油相を含む。少なくとも１つの水不混和性有機相は、一般に、相を水不混和性にする少なくとも１つの疎水性化合物を含む。少なくとも１つの水不混和性有機相は、室温（２０〜２５°Ｃ）で液体（構造化剤が無い場合）である。
【００２７】
１つの実施形態では、少なくとも１つの水不混和性有機液体相は、油及び油の混合物から選択され、２５°Ｃで４ｋＰａ（３０ｍｍＨｇ）を超えない蒸気圧の化合物を少なくとも８０％含む。少なくとも１つの水不混和性有機液体相は、例えば、揮発性及び不揮発性のシリコーンベース、及び炭化水素ベースの皮膚軟化油から選択される少なくとも１つの皮膚軟化油を含む。これらの皮膚軟化油は、例えば、特許文献３及び特許文献４に記載されている。
【００２８】
本明細書で用いる場合、揮発性シリコーンは、公知のように室温で揮発性の化合物であると定義される。例えば、これらの化合物の中で鎖が３〜９のシリコーンベースの残留物であるジメチルシロキサン型の環状及び線状揮発性シリコーンを挙げることができる。例えば、シクロメチコーンＤ４、Ｄ５及びＤ６を用いることができる。本明細書で用いる場合、不揮発性シリコーンは、公知のように、線状ポリジメチルシロキサンを含む線状ポリアルキルシロキサン又はジメチコーンといったポリアルキルシロキサン；ポリアルキルアリールシロキサン、例えばポリメチルフェニルシロキサン；及びポリエーテル及びシロキサンのコポリマー、例えばジメチコーンコポリオールのような室温で低蒸気圧の化合物であると定義される。
【００２９】
用いることができる不揮発性皮膚軟化油のうち、実施例として、炭化水素ベースの誘導体、鉱物油、脂肪アルコール、Ｃ３〜Ｃ１８アルコールとＣ３〜Ｃ１８の酸とのエステル、安息香酸とＣ１２〜Ｃ１８アルコール及びその混合物とのエステル、Ｃ２〜Ｃ６ポリオール、例えば、グリセロール、プロピレングリコール又はソルビトール、ポリアルキレングリコールポリマーから選択されるものが含まれる。１つの実施形態では、皮膚軟化油は、組成物の１％〜５０重量％の範囲の量で存在する。第２の実施形態では、５％〜４０重量％である。
【００３０】
他の適切な液体担体には、有機溶媒が含まれる。適切な有機溶媒の融点は、１０°Ｃ未満であり、これは、低温保存安定性及び製造の容易化の両方に有利である。実施例には、脂肪族アルコール（１価又は多価、２〜８炭素原子を有することが好ましい）及びポリグリコールエーテル、例えばジプロピレングリコール、グリセロールプロピレングリコール、ブチレングリコール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、及び工業用変性アルコールが含まれる。有機溶媒の実施例には、エタノール及びイソプロパノールのような脂肪族アルコールが含まれる。１つの実施形態では、液体担体は、塗布時に氷様の冷感を得るために、サリチル酸グリコール及びサリチル酸メチル、アセトン、及びメントールのようなサリチル酸ベースの化合物を少なくとも１つ含む。
【００３１】
また、担体材料及び／又は界面活性剤の混合物を用いることもできる。用いられる担体材料の総量は、組成物の総重量の重量パーセントで表すと、幾つかの実施形態では３０％〜９９％であり、他の実施形態では６０％〜９８％である。
【００３２】
構造／充填剤化合物
１つの実施形態では、抗擦過組成物は、組成物に構造を付与する少なくとも１つの他の薬剤、又はゲル化するために、非ポリマー又はポリマーの有機構造化体（ｓｔｒｕｃｔｕｒａｎｔ）を含む組成物の少なくとも１つの水不混和性有機液体相を更に含む。非ポリマー構造化体の実施例には、限定ではないが、ワックス及びゲル化剤、例えば、ステアリン酸又はステアリン酸ナトリウムのような１２〜３０炭素を含むことが多い脂肪酸又はその塩、及び／又は１２〜３０炭素を含むことが多い脂肪アルコール（通常水不溶性）；特許文献５に記載されているようなエラストマーポリ有機シロキサンが含まれる。
【００３３】
本明細書で用いる用語「脂肪族」とは、少なくとも８〜１２線状炭素のような長鎖脂肪族群をいい、これは、多くの場合分枝しておらず（線状）、典型的には飽和しているが、分枝及び／又は不飽和とすることもできる。脂肪酸は、例えば、ゲル化剤の組み合わせの一部として１２−ヒドロキシステアリン酸のようにヒドロキシル基を含み、そのアミノ又はエステル誘導体を用いることが可能である。適切な高分子量アルコールの実施例には、ベヘニルアルコール、及びラノステロールのようなステロールが含まれる。
【００３４】
ワックスは、動物、化石、植物、鉱物、及び合成ワックスから選択することができる。例えば、蜜蝋、カルナウバ蝋、カンデリラ蝋、サトウキビ蝋、木蝋、地蝋、モンタン蝋、微晶質ワックス、パラフィン、及びシリコーンワックス及び樹脂を挙げることができる。増粘剤は、例えば非イオン性であり、ヒドロキシプロピルグアールガム及びセチルヒドロキシエチレンセルロースのような改質及び非改質グアールガム及びセルロースから選択することができる。
【００３５】
１つの実施形態では、抗擦過組成物は、配合中に分散可能又は溶解可能な微粒子の有機又は無機材料から選択される安定剤を更に含む。実施例には、シリカ、鉱物顔料、有機顔料、架橋ポリマー、並びにアクリル酸、セルロースエーテル及びその混合物のコポリマーが含まれる。鉱物顔料の実施例には、限定ではないが、炭酸カルシウム、二酸化チタン、クレイ、有機親和性クレイ、タルク、及び石膏が含まれる。
【００３６】
１つの実施形態では、安定剤は、ポリアミド粒子；ポリエチレン粉末；エチレングリコールジメタクリレート／ラウリルメタクリレートコポリマーで作られるようなアクリルコポリマーベースの微小球；ポリメチルメタクリレート微小球；エチレン−アクリレートコポリマー粉末；中空の微小球のような発泡粉末、例えば、塩化ビニリデン、アクリロニトリル、及びメタクリレートのターポリマーから形成された微小球；デンプン粉末のような天然有機材料の粉末；シリコーン樹脂マイクロビーズ；ラウロイルリジン粉末のようなアミノ酸粉末；及びその混合物から選択される充填剤材料の形である。
【００３７】
抗擦過組成物が液体スティックの形態の１つの実施形態では、カルボキシメチルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロースのようなセルロースエーテルを１．０％までの濃度で構造化体（ｓｒｕｃｔｕｒａｎｔ）として加える。ジベンジリデンソルビトール（ＤＢＳ）のような構造構成要素が用いられる別の実施形態では、組成物は、ＤＢＳを安定化するのに有効な量のアミノ酸塩を更に含むことができる。更に別の実施形態では、組成物は、構造化体として固体トリグリセリドゲル化剤を含む。
【００３８】
１つの実施形態では、抗擦過組成物は、構造的構成要素として約１５重量％までの量でステアリルアルコールを用いる。
【００３９】
１つの実施形態では、抗擦過組成物は、皮膚への抗擦過原料の局所的送達を可能にし、長期にわたる使い捨て又は他の類似の用途の間に水でゆっくりとしか崩壊して洗い流されない水崩壊性ポリマー発泡体の形態である。この実施形態では、抗擦過原料を含む界面活性剤ペーストは、特許文献６に開示されるような発泡体厚さが約０．２ｍｍ〜約４０ｍｍの崩壊ポリマー発泡体上に塗布される。ポリマー発泡体は、冷水不溶性試験によれば粘性が約１５ｃＰ未満であり、熱水溶解性試験によれば粘性が約１０ｃＰより大きく、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリアルキレンオキシド、セルロース、セルロース誘導体、多糖類、多糖類誘導体、ポリカルボン酸、ポリカルボン酸の塩、ポリアミノ酸、ペプチド、ポリアミド、ポリアクリルアミド、ポリエステル、ポリ（ビニルメチルエーテル−コ−無水マレイン酸）、アルギン酸、アルギン酸誘導体、ペクチン、ポリエチレンオキシド、ゼラチン、カラギーナン、キトサン、デンプン、デンプン誘導体、及びその組み合わせから成る群から選択される構造的構成要素を含む。
【００４０】
任意選択的構成要素
本発明の組成物はまた、担体及び／又は配合の目的とする用途に応じて選択することができる他の構成要素を含むこともできる。任意選択的な構成要素は、抗擦過作用に実質的に悪影響を及ぼさない量で用いられる。
【００４１】
１つの実施形態では、抗擦過組成物は、液体担体として機能すると共に、身体を鎮静して快適にする化粧用又は薬理的構成要素、例えば、サリチル酸グリコール及びサリチル酸メチル、メントール、及びその混合物のようなサリチル酸ベースの化合物を更に含む。
【００４２】
推進構成要素
抗擦過組成物がエーロゾル塗布として用いられる１つの実施形態では、組成物は、容器／装置内で用いられ、これは更に、エーロゾル組成物を散布するための少なくとも１つの推進剤を含む。
【００４３】
一般にこの種類の抗擦過製品で用いられる推進剤の実施例には、限定ではないが、ジメチルエーテル（ＤＭＥ）；ｎ−ブタン、プロパン又はイソブタンのような揮発性炭化水素；及びその混合物を含み、任意選択的に、クロロ炭化水素及び／又はＦｒｅｏｎ（商標）及びＤｙｍｅｌ（商標）を含む少なくとも１つのフルオロ炭化水素を含む。二酸化炭素、亜酸化窒素、窒素、又は圧縮空気もまた、推進剤として用いることができる。抗擦過組成物及び少なくとも１つの推進剤は、エーロゾル容器内の同じ区画に入れてもよく、異なる区画に入れることもできる。１つの実施形態では、推進剤の濃度は、一般に、加圧重量で５％〜９５％、例えば加圧組成物の総重量に対して重量で５０％〜８５％の範囲である。
【００４４】
保存剤化合物
１つの実施形態では、抗擦過組成物はまた、局所的抗擦過窒化ホウ素材料と組み合わせて、少なくとも１つの保存剤化合物を含むことができる。１つの実施形態では、保存剤化合物は、配合の０．５重量％及び約３重量％の量で存在する。望ましくは、保存剤化合物は、イースト、特にカンジダアルビカンス；カビ、特に黒色アスペルギルス；及び細菌、特に黄色ブドウ球菌、大腸菌、及びＥ．クロアカエに有効である。実施例には、エチレンジアミンテトラ酢酸２ナトリウム、メチルパラベン、及びジアゾリジニル尿素が含まれる。また、エチレンジアミンテトラ酢酸２ナトリウムは、肺炎桿菌、プロテウスミラビリス（ｍｉｒａｂｉｌｕｓ）、及び大腸菌により生じる細菌性ウレアーゼ、リパーゼ、プロテアーゼ及びデカルボキシラーゼの活性を遮断するキレート剤としても働く。また、当業者に公知の他の保存剤化合物を用いることもできる。
【００４５】
静菌／殺菌剤
１つの実施形態では、抗擦過組成物は、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（トリクロサン）、２，４−ジクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３’，４’，５’−トリクロロサリチルアニリド、１−（３’，４’ージクロロフェニル）−３−（４’−クロロフェニル）尿素（トリクロカルバン）、及び３，７，１１−トリメチルドデカ−２，５，１０−トリエノール（ファルネソール）；四級アンモニウム塩、例えばセチルトリメチルアンモニウム塩及びセチルピリジニウム塩；クロルヘキシジン塩；ジグリセリルモノカプレート、ジグリセリルモノラウレート及びグリセリルモノラウレート；及びポリヘキサメチレンビグアナイド塩のような少なくとも１つの付加的な静菌剤及び／又は殺菌剤を含むことができる。
【００４６】
香料
１つの実施形態では、抗擦過組成物は香料も含むことができる。実施例には、限定ではないが、シトラス、フローラル、スパイシー、ラベンダー、ウッディ、モッシィ、オリエンタル、ハーバル、レザー−タバコ、及びアルデヒド基が含まれる。典型的には、香料材料は、一般に重量で約３パーセントまでの香料を含む濃縮物として供給される。実施例には、エッセンシャルオイル、フラワーオイル、樹脂からの天然抽出物、ゴム、バルサム、ビーン、モス及び他の植物のような天然物、及びアンバーグリース及びムスクのような動物性産物、並びに合成芳香材料が含まれる。
【００４７】
本発明の組成物の特性
１つの実施形態では、本発明の組成物は、皮膚又は皮膚と接触する表面に塗布されるときに、非粘着性、使用中の非蝋様、冷却性、及び潤滑性とすることができる。皮膚のような表面、布片、又は表面に塗布されたときに、組成物は、塗布表面を覆う低残留性薄膜を形成する。塗布された薄膜は、かなりの間、すなわち塗布後長期間にわたってそのままであり、従って、皮膚を保護し、必要な治療的抗擦過特性を与える。スティック、ローション、クリームとして塗布され、又は粉末の形態で皮膚に直接塗布される場合、抗擦過組成物は、依然として良好な製品安定性を維持しながら、皮膚に適切に付着し、皮膚の滑り感が良好になる。
【００４８】
１つの実施形態では、組成物は、可視的な残留指数が５〜約１００Ｌ値となることを特徴とする。第２の実施形態では、組成物の可視的な残留指数は１０〜８０Ｌ値である。第３の実施形態では、組成物のＬ値は３０〜５０である。
【００４９】
「可視的な残留指数」という用語は、本明細書で用いる場合、一般に、皮膚に塗布した後に局所的薄膜として組成物が視覚的に明らかである範囲をいい、更に詳細には、可視的残留物値（Ｌ、ａ、ｂカラースケールに関するＬ値として表す）をいう。Ｌ値試験は、２７°Ｃ、大気圧下、相対湿度１５％で製品硬度が約５００グラム重〜約５，０００グラム重のスティック組成物に対して行う。この試験では、ほぼ１０ｃｍ×３０ｃｍの黒色のフェルト片を可動水平スライドに取り付け、これが、大きな機械ユニットに移動可能に取り付けられ、或いは固定される。本明細書で用いるのに適切な黒色フェルト片の実施例は、米国オハイオ州イブンデールのＳｏ−Ｆｒｏ  Ｆａｂｒｉｃｓから入手可能なＳｕｐｒｅｍｅ  Ｒｏｂｅ  Ｖｅｌｏｕｒ、ＦＮ−６５５４、色４０４Ｌ、型式３１８５４である。本明細書で用いるのに適切な機械組立体の実施例は、米国ニューヨーク州アミティービルのTesting Machines,Inc製のRelease and
AdhesionTester、シリアル番号Ａ−１４９３４、又は米国ニューヨーク州ブルームフィールドのVelmex,Inc.から入手可能なVelmex Unislide Positioning System、Unislide組立体シリーズ（ＭＢ６０００）である。内部に収容されている抗擦過スティック組成物は、従来のパッケージ又は容器から部分的に約０．５ｃｍ延びて、フェルト片の上に垂直に位置決めし、製品が、パッケージから延びてフェルト片に面するようにする。周りのパッケージは、機械的アーム又は必要な動きを製品に与えるのに好適な他の装置を用いて所定位置に位置決めする。次に、組成物は、取り付けられた黒いフェルト片に向かってゆっくりと移動し、穏やかに接触させる。製品試料に１，０００グラム重りを置き、試験中に黒いフェルト片に製品が連続して接触するようにする。次に、重りを載せた試料は、約１．７５グラムのスティック組成物が黒色のフェルト片の５ｃｍ×２０ｃｍ領域にわたって均一に塗布されるまで、重りを載せた製品により一定量の圧力をかけ、固定速度（約３ｃｍ／秒）でフェルト片を横切って繰り返し前後に移動させる。次に、フェルト片を装置から注意深く取り外す。次いで、較正したＭｉｎｏｌｔａ  ＣＲ−３００クロマメータ（ｃｈｒｏｍａｍｅｔｅｒ）（米国ニュージャージー州ラムジーのＭｉｎｏｌｔａ  Ｃｏｒｐ．から入手可能）を用いて、Ｌ値（Ｌ、ａ、ｂカラースケール）を測定し、複数の測定値に対する平均Ｌ値を求める。
【００５０】
本発明の組成物の塗布
抗擦過組成物は、典型的には、皮膚科学的製品、例えば、ホットポア配合物（ｈｏｔ  ｐｏｕｒ）、油中水型乳剤、水中油型乳剤、ゲル、スティック、スプレー、無水配合物、エーロゾル配合物、粉末形態、及び同様のもの等のあらゆる形態をとることができる。
【００５１】
１つの実施形態では、抗擦過組成物は、ポンプボトルを用いて１回用量を計量分配され、ポンプボトルは、最終的な用途に応じて十分な個々の（１回用量）が計量分配されるように設計される。別の実施形態では、抗擦過組成物は、シートの形態で、例えば線維又はフィラメントで作られた不織布のような吸収性の可撓性基層を用いて１回用量として塗布される。１つの実施形態では、吸収性の可撓性基層（例えばシートの形態）は、抗擦過組成物の水性混合物に浸漬される。結果として得られる浸漬されたシートを圧縮し、あらゆる過剰な界面活性剤を除去した後乾燥させ、単一のシートが単一又は個々の塗布で十分な量の抗擦過性を有するようにする。
【００５２】
１つの実施形態では、本発明の組成物は、ランニング、ハイキング、ジョギング、ウォーキング、その他のような身体活動を個人が行う前に、衣類／靴、及び／又は皮膚に直接塗布される局所的塗布として用いることができる。第２の実施形態では、本組成物は、火傷した皮膚、静脈瘤性潰瘍、糖尿病性潰瘍、おむつ皮疹、その他のような皮膚傷害に苦しむ個人の皮膚に塗布され、皮膚を鎮静して快適にする。第３の実施形態では、配合物を足の手術を受けた患者にギプスの前又はギプスと組み合わせて塗布し、皮膚剥離及び皮膚肥厚を避けることができる。更に第４の実施形態では、本組成物は、包帯又はガーゼパッドに塗布した後で火傷をした患者の皮膚に塗布し、治癒過程で皮膚を快適にする。
【００５３】
おむつかぶれを治療するために組成物が塗布される実施形態では、組成物は、摩擦かぶれ及び／又は間擦疹により引き起こされるおむつかぶれを治療するのに特に好適である。摩擦かぶれは、おむつかぶれの最もよくみられる形態であり、殆ど全ての乳児がいつか罹るものである。これは、内腿、又はきつ過ぎるおむつのゴムの下のような摩擦が最も顕著な領域に最もよくみられる。これは、罹りやすく治りやすいものであり、頻繁におむつを交換して空気に曝し、保護障壁を設けると良好に反応する。間擦疹は、皮膚のくびれの深いところに通常発生するように、湿った熱により引き起こされる。
【００５４】
おむつかぶれの治療では、本組成物は、組成物が水性の形態である場合には噴霧ポンプスプレーディスペンサを用い、クリーム、ローション、又は軟膏の形態の組成物に対しては「ポンプディスペンサ」を用いておむつかぶれ問題が最もひどい乳児の皮膚領域に直接塗布することができる。固体抗擦過組成物、即ち、棒体又はスティックの形態、或いは粉末の形態の場合の１つの実施形態では、本組成物は、おむつかぶれ問題に苦しむことが多い乳児の皮膚領域に擦り付け、或いはその上を回動させる。
本発明を以下の非限定的な実施例で更に説明する。
【００５５】
実施例１−５−液体抗擦過組成物
以下に記載する原料及び量を有する液体組成物を調製する。これらの組成物の各々は、原料の全てをシクロメチコーンに加えて混合し、均質な懸濁液を形成することにより調製する。
【表１】
2007230996.tif 000002
例６−８−エーロゾル抗擦過組成物
以下に記載する原料及び量を有するエーロゾル組成物を調製する。これらの組成物の各々は、推進剤を除く原料の全てをシクロメチコーンに加えて混合し、均質な懸濁液を形成することにより調製する。懸濁液をエーロゾル缶に入れ、推進剤を加える。１つの実施形態では、推進剤は、推進剤１５２Ａ及び推進剤Ａ３１の１：２ブレンドである。
【表２】
2007230996.tif 000003
例９−１２−固体スティック抗擦過組成物
以下に記載する原料及び量を有する固体スティック組成物を調製する。これらの組成物の各々は、香料を除く原料の全てをシクロメチコーンに混合し、混合物を加熱してゲル化剤を溶融し、冷却して固体スティックを形成するが、固化する前に冷却段階の間で香料を加えることにより調製する。
【表３】
2007230996.tif 000004
例１３−本質的に窒化ホウ素を含む固体ブロック抗擦過組成物
２９．４重量％のＢＮ粉末（ＧＥ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓの等級ＡＣ６００４）、６８．６重量％の別のＢＮ粉末（ＧＥ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓの等級ＡＣ６１００）、及び２重量％のカーボンブラック（Ｃａｎｃａｒｂの等級Ｎ９９１）を含む混合物を共に均質にブレンドする。ブレンドを一軸加圧で圧縮して鋼片にする。次に、この塊を複数の塊に切断する。次いで塊を１７００〜２３００°Ｃで１０〜３０時間焼結し、密度が０．２０〜１．５ｇ／ｃｍ３の範囲で比較的高濃度のＯ２＜１．０重量％の低密度ＢＮ塊を形成する。
例１４−１６−クリーム抗擦過組成物
以下に記載する原料及び量を有するクリーム組成物を調製する。これらの組成物の各々は、シリカ及び香料を除く原料の全てをシクロメチコーンに加え、均質にして５０°Ｃまで加熱し、その後、高せん断撹拌で２０分間撹拌することにより調製する。混合物は、せん断装置を通過させて粘性を増大させる。最後に香料を加え、均質になるまで混合する。
【表４】
2007230996.tif 000005
例１７−別の固体スティック形
別の実施形態では、固体塊は、適切なＢＮ粉末及び合成又は天然ワックス、パラフィン、非イオン性界面活性剤等を結合剤として用いることにより低温で形成することができる。８５〜９９．５重量％の量のＢＮ粉末構成要素は、ｖ−ブレンダミキサを用いて結合剤構成要素（０．５〜１５重量％）と乾燥ブレンドし、該乾燥混合物を２５０°Ｆまで加熱した鋳型に装入して、２５０から１５００ｐｓｉｇの圧力で加圧し、室温まで冷却し、型から取り出してバー又は他の望ましい形状を形成する。
この記載された説明では実施例を用いて、最良の形態を含む本発明を開示し、全ての当業者が本発明を実施し利用することができるようにしている。
【外国語明細書】
2007230996000001.pdf
2007230996000002.pdf
2007230996000003.pdf