(57)【要約】【課題】レチノイドを含有している組成物を提供する。【解決手段】上記の組成物は水中シリコーン型エマルジョンである。本発明はこの組成物の使用方法にも関連している。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
組成物において、
レチノイドを含有し、水中シリコーン型のエマルジョンである、組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物において、
前記レチノイドがレチノールである、組成物。
【請求項３】
請求項１および２のいずれか１項に記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも５０重量％の水性の相を含む、組成物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも２０重量％のシリコーンの相を含む、組成物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも１０重量％の１種類以上の液体のシリコーンを含有している、組成物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも２０重量％の１種類以上の液体のシリコーンを含有している、組成物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも１０重量％のシクロメチコーンを含有している、組成物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物において、
前記組成物がラウレス（laureth）を含有している、組成物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物において、
前記エマルジョンにおけるシリコーンの相はジメチコーンのクロスポリマーを含有している、組成物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物の使用方法において、
前記組成物は、皮膚、毛髪または爪に対する局所的な適用のために用いるための美容用の物品の調製のために用いられる、使用方法。
【発明の詳細な説明】
【開示の内容】
【０００１】
〔発明の背景〕
エマルジョンは、一般に、２種類の混ざらない液体を混合することにより調製される二相の系であり、これらの液体の内の一つは別の液体の全体にわたり（例えば、小滴の形態で）分散されている。この混合物は、一般に、乳化用の物質または乳化剤の添加により、異なる相に分離することが妨げられている。エマルジョンは、それらの美的に満足できる外観により、局所用の製剤として望ましいと考えられている。
【０００２】
レチノイドは、一般に、当該レチノイドと同様の極性を有する油および蝋に対して親和性を有している。レチノイドを含有している現在の水中油型のエマルジョン組成物は、一般的に、約２０〜約２５重量パーセントの油性の相、を含有しており、この相は、一般に、油、蝋、および、レチノール等のようなレチノイドを安定化させるための抗酸化薬の混合物により構成されている。しかしながら、このように多量の油および／または蝋は、概して、皮膚において油性のまたは脂ぎった感じのする製品を結果として生じる場合が多い。
【０００３】
本出願人は、製品の脂ぎった感じを減少させるために、エマルジョンの中における、水性の相に対する油性の相の比率を減少させることが、その組成物の中におけるレチノイドの安定性を失わせ、従って、その効果の損失を結果として生じる場合が多いことを見出している。
【０００４】
本発明は、水中シリコーン型のエマルジョンが、レチノール等のような、局所投与用のレチノイドに対して、予想外に有効であるという発見に関連している。このようなエマルジョンは、多量の内部の油性相を有することによりレチノイドの安定性を高めることが意外にもわかっており、依然として強い消費者の美的感覚を維持している。また、この水中シリコーン型のエマルジョンは、これらの組成物が高い割合のレチノイドの浸透性を有することが予想外に見出されていて、優れた効果を有することも見出されている。
【０００５】
〔発明の概要〕
本発明は、レチノイドを含有している組成物であって、水中シリコーン型のエマルジョンである組成物と、その使用方法とに関連している。
【０００６】
本発明の別の特徴および利点は、本発明の詳細な説明と、特許請求の範囲の各請求項により、明らかになるであろう。
【０００７】
〔発明の詳細な説明〕
当業者は、本明細書における説明に基づいて、本発明をその完全な程度まで利用できると考えられる。以下の特定の実施形態は単に例示であり、この開示の残りの部分を何ら制限していないと解釈できる。
【０００８】
他に定められていない限りにおいて、本明細書において用いられている全ての技術的および科学的な用語は、本発明が属している技術分野における通常の熟練者により一般的に理解されている意味と同じ意味を有している。また、本明細書において言及されている、全ての刊行物、特許出願、特許、およびその他の参考文献は参照により組み入れられている。また、本明細書において用いられている場合に、全てのパーセントの値は、他に特定されていない限りにおいて、重量パーセントである。
【０００９】
定義
本明細書において用いられている場合に、「局所的な供給」および「局所的に供給すること」とは、例えば、手またはふき取り布等のようなアプリケータの使用により、皮膚、毛髪、または爪の上に、直接に置くか広げること、を意味する。
【００１０】
また、本明細書において用いられている場合に、「美容において許容可能な」とは、この用語が説明している、レチノイド、美容において活性な物質、不活性な成分、または組成物が、妥当な有益性／危険性の比率にふさわしく、過度の毒性、不適合性、不安定性、刺激、アレルギー性反応等、を伴わずに、組織（例えば、皮膚）に対する接触における使用に適していること、を意味する。
【００１１】
また、本明細書において用いられている場合に、「安全で有効な量」とは、調整または治療される状況における積極的な改質をかなり誘発させるために十分であるが、深刻な副作用を避けるために十分に低い、化合物（例えば、レチノイド）または組成物の量、を意味する。なお、この化合物または組成物の安全で有効な量は、治療されている特定の状況、消費者の年齢および身体状況、治療／予防されている状況の深刻さ、治療の継続時間、同時に発生している治療の性質、使用される特定の化合物または組成物、利用される特定の美容において許容可能な局所用のキャリア、およびこれらに類似の要因に、により変わる。
【００１２】
水中シリコーン型エマルジョン
本発明による水中シリコーン型エマルジョンは、２種類の液体の相、すなわち、（ｉ）液体シリコーンと他の親油性の材料とを含有している相（「シリコーン相」または「油性相」と、（ｉｉ）水と他の親水性の材料とを含有している相（「水の相」または「水性相」）と、を含む。この場合に、上記のエマルジョンの全重量に基づいて、上記のシリコーン相は、一般に、エマルジョンの約１０〜約５０重量％（例えば、上記のエマルジョンの約２０〜約４０重量％）であり、上記の水性相は、一般に、エマルジョンの約５０〜約９０重量％（例えば、上記のエマルジョンの約６０〜約８０重量％）である。
【００１３】
上記のシリコーン相は液体のシリコーンを含む。この液体シリコーンの例は、ジメチコーンおよびシクロメチコーン（シクロテトラシロキサン、シクロペンタシロキサン、シクロヘキサシロキサン、およびジメチル・シクロシロキサン等）、フェニルトリメチコン、カプリリルメチコン、トリシロキサン（および）ジメチコーン（trisiloxane (and) dimethicone）、シクロメチコーン（および）ジメチコノール（cyclomethicone (and) dimethiconol）、ジメチコーン（および）ジメチコノール（dimethicone (and) dimethiconol）、およびジメチコーン・クロスポリマー、を含むが、これらに限定されない。これらの１種類以上の液体シリコーンは、一般的に、約１０〜約４５重量％の量で、特には約２０〜約４０重量％の量で、上記の組成物中に存在する。
【００１４】
上記の液体シリコーンに加えて、上記のシリコーン相はまた、１種類以上の他の非シリコーン油（鉱油等）、増粘剤、水中シリコーン型乳化剤、油溶性被膜形成剤、油溶性抗酸化薬（トコフェロールおよびＢＨＴ）等、湿潤薬、油溶性抗刺激薬（ビスアボロール等）、およびシリコーン・ワックス（セチル・ジメチコーン等）、も含んでいてよい。
【００１５】
上記の増粘剤の例は、ジメチコーン／ビニル・ジメチコーンのクロスポリマーおよびジメチコーン／フェニル・ビニル・ジメチコーンのクロスポリマー等のような、ジメチコーン・クロスポリマー、を含むシリコーン増粘剤、を含むが、これらに限定されない。これらの増粘剤は、一般的に、約０．００１〜約３０重量％の量で、特には約０．０１〜約１２重量％の量で、上記の組成物中に存在する。
【００１６】
また、上記の水中シリコーン型乳化剤の例は、ラウレス（laureths）（ラウレス−７、ラウレス−２３、およびラウレス−４、およびこれらの混合物等）、ＰＥＧ−１２・ジメチコーン、およびジメチコーン・クロスポリマー、を含むが、これらに限定されない。これらの水中シリコーン型乳化剤は、一般的に、約０．００１〜約１０重量％の量で、特には約０．０１〜約５重量％の量で、上記の組成物中に存在する。
【００１７】
また、上記の水性相は水を含む。さらに、水に加えて、上記の水性相はまた、１種類以上の水溶性の被膜形成剤（加水分解したダイズ皮蛋白質等のような高分子量蛋白質等）、水溶性の増粘剤（アンモニウム・アクリロイル・ジメチル・タウレート／ＶＰのコポリマー、スクレロチウム・ガム、Ｃ１３−１４のイソパラフィン、およびポリアクリルアミド等）、および水溶性の鎮静剤（アラントイン等）、も含んでいてよい。上記のような水溶性の成分は、一般的に、約０．００１〜約１０重量％の量で、特には約０．０１％〜約５重量％の量で、上記の組成物中に存在する。
【００１８】
レチノイド
一実施形態において、本発明の組成物は１種類以上のレチノイドを含有している。これらのレチノイドの例は、レチノール、レチナール、レチノイン酸、エトレチネート、アシトレチン（acitretin）、アダパレン、タザロテン、およびアリトレチノイン（alitretinoin）、および、レチニル・パルミテートおよびレチニル・アセテート等のような、これらの塩およびエステル、を含むが、これらに限定されない。
【００１９】
また、一実施形態において、上記の組成物は安全で有効な量のレチノイドを含有している。このレチノイドは、一般的に、約０．００１〜約１０重量％の量で、特には約０．０１〜約１重量％の量で、上記の組成物中に存在する。
【００２０】
美容上の付加的な活性物質
一実施形態において、上記の局所用の組成物は、さらに、上記のレチノイドに加えて、他の、美容上の活性物質、を含有している。この「美容上の活性物質」とは、例えば、白色化剤、セルフタンニング剤等のような黒色化剤、抗アクネ剤、光沢調整剤、抗菌剤、抗炎症剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、外部鎮痛薬、サンスクリーン、光防薬、抗酸化薬、角質溶解剤、洗浄剤／界面活性剤、加湿薬、栄養素、ビタミン、エネルギー・エンハンサー、制汗剤、収れん薬、消臭薬、脱毛剤、安定剤、抗硬肥厚化剤、および毛髪、爪、および／または皮膚のコンディショニングのための薬剤等の、皮膚、毛髪、または爪における美容または治療の効果を有する化合物、を意味する。
【００２１】
一実施形態において、上記の美容上の活性物質は、ヒドロキシ酸、過酸化ベンゾイル、サルファー・レゾルシノール（sulfur resorcinol）、アスコルビン酸、Ｄ−パンテノール、ヒドロキノン、オクチル・メトキシシンナメート、二酸化チタン、サリチル酸オクチル・、ホモサラート、アボベンゾン、ポリフェノール、カロチノイド、フリー・ラジカル・スカベンジャー、セラミド、多価不飽和脂肪酸、必須脂肪酸、酵素、酵素抑制因子、鉱物、エストロゲン等のようなホルモン、ヒドロコルチゾン等のようなステロイド、２−ジメチルアミノエタノール、塩化銅等のような銅塩、コエンザイムＱ１０、リポ酸、プロリンおよびチロシン等のようなアミノ酸、ビタミン、ラクトビオン酸（lactobionic acid）、アセチル補酵素Ａ、ナイアシン、リボフラビン、チアミン、リボース、ＮＡＤＨおよびＦＡＤＨ２等のような電子伝達物質、および、アロエベラ、ナツシロギク、およびダイズ等のような他の植物抽出物、およびこれらの誘導体および混合物、から成る群から選択されるが、これらに限定されない。上記の美容上の活性物質は、一般的に、上記組成物の、約０．００１〜約２０重量％、例えば、約０．０１〜約１０重量％、さらに、約０．１〜約５重量％の量で、本発明の組成物中に存在する。
【００２２】
上記のビタミンの例は、ビタミンＡ、ビタミンＢ群（ビタミンＢ３、ビタミンＢ５、およびビタミンＢ１２等）、ビタミンＣ、ビタミンＫ、およびビタミンＥ、およびこれらの誘導体、を含むが、これらに限定されない。
【００２３】
上記のヒドロキシ酸の例は、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、サリチル酸、クエン酸、および酒石酸、を含むが、これらに限定されない。
【００２４】
一実施形態において、上記の組成物は抗酸化薬を含有している。この抗酸化薬の例は、スルフヒドリル化合物およびこれらの誘導体（例えば、メタ重亜硫酸ナトリウムおよびＮ−アセチル−システイン）等のような水溶性の抗酸化薬、リポ酸およびジヒドロリポ酸、レスベラトロール（resveratrol）、ラクトフェリン、アスコルビン酸、およびアスコルビン酸の誘導体（例えば、アスコルビル・パルミテートおよびアスコルビル・ポリペプチド）、を含むが、これらに限定されない。また、本発明の組成物における使用に適している油溶性の抗酸化薬は、ブチル化ヒドロキシトルエン、トコフェロール（例えば、酢酸トコフェロール）、トコトリエノール、およびユビキノン、を含むが、これらに限定されない。さらに、本発明の組成物における使用に適している抗酸化薬を含有している天然抽出物は、フラボノイドおよびイソフラボノイドおよびこれらの誘導体（例えば、ゲニステインおよびダイゼイン（diadzein））を含有している抽出物、レスベラトロール（resveratrol）およびこれと同様のものを含有している抽出物等、を含むが、これらに限定されない。また、このような天然抽出物は、ブドウの種、緑茶、マツの樹皮、およびプロポリス、を含む。さらに、抗酸化薬の別の例は、ＩＣＩハンドブック（ICI Handbook），ｐ．１６１２〜１３、においても見ることができる。
【００２５】
別の材料
種々の別の美容上の活性物質も、上記のスキンケア製品の中に、存在していてよい。これらの物質は、皮膚保護薬、湿潤薬、および軟化薬、を含むが、これらに限定されない。これらのスキンケア製品はまた、キレート剤（例えば、ＥＤＴＡ）、防腐薬（例えば、パラベン）、顔料、色素、乳白剤（例えば、二酸化チタン）、および芳香剤、も含んでいてよい。
【００２６】
製品
本発明の水中シリコーン型組成物は、皮膚、毛髪、および爪に対する、局所的な供給のために使用できる。また、これらの組成物は、美容液(serums)、ローション、クリーム、および化粧品（ファンデーション、マスカラ、および口紅等）、を含むが、これらに限定されない多様な製品の種類に作成可能であり、したがって、上述の製品、特に、美容用の製品の製造のために使用できる。
【００２７】
一実施形態において、上記の組成物および／または製品は、皮膚にしわができること（目じりのしわ、細かなしわ、および深いしわ等）の減少、目の下のくまができることの減少、にきびの治療、光障害の治療、しみ、そばかす等のような過剰色素沈着の発生の減少、肌荒れ、皮膚の血色の悪さ、または毛穴が目立つことの減少、において使用するために、皮膚（例えば、上記のような治療を必要としている人間の皮膚）に局所的に適用される。また、上記の組成物は、ふき取り布（不織状の素地等）またはスポンジ・パッドにより供給するか、その中に組み込むことができる。
【００２８】
本発明の組成物を含有している上記の組成物および製品は、通常の熟練者により良く知られている方法を用いて、調製できる。
【００２９】
実施例１：組成物
以下は、レチノールを含有している、本発明の水中シリコーン型エマルジョンの二つの例（実施例１Ａおよび１Ｂ）である。これらの各成分およびそれぞれの機能および対応する重量パーセントの範囲が表１において記載されている。
【００３０】
まず、水性相の予備混合成分を、予備混合容器の中において、混合して溶解した。
【００３１】
次に、一次容器の中において、その一次容器用の水性相の成分を混合した。これらの成分を均質になるまで混合してから、上記の予備混合容器の中の混合物をその一次容器の中の混合物と共に混合した。
【００３２】
その後、第三容器用の油性相の成分を、第三の容器の中において、混合した。これらの成分を完全に溶解するまで混合してから、上記の一次容器に加えた。
【００３３】
さらに、添加後用の成分を、上記の一次容器の中に加えて混合した。
【表１−１】
2007023277.tif 000002
【表１−２】
2007023277.tif 000003
【００３４】
実施例２：レチノールの浸透
２４時間の期間にわたるレチノールの経皮的な浸透および吸収を調べるために、実施例１Ｂの油中シリコーン型配合物からのレチノールの浸透を、ほぼ同量のレチノールを含有している市販の水中油型のエマルジョンに対して、生体内モデルの調査において比較した。この試験において、ブタの皮膚を洗浄して、その皮膚の厚さを、（角質層がドナー・チャンバーに向いている状態で）縦フランツ型拡散セル（vertical Franz-type diffusion cells）の各半体部分の間に取り付ける前に測定した。この拡散面積は約２．５４ｃｍ2 であった。次に、これらの拡散セルを３２℃に保たれている槽の中に浸して、それぞれのチャンバーを、ポリエチレン・グリコール２０・オレイル・エーテルおよびＢＨＴを含有しているＰＢＳ溶液により、充たした。その後、上記の製品を秤量して、それぞれの皮膚サンプルの表面に供給した。２４時間後に（暗所中）、皮膚の表面に残っている配合物と、皮膚の中に浸透したレチノールとをＨＰＬＣにより分析して定量した。
【００３５】
以下の表２において示されているように、皮膚の中へのレチノールの浸透の効率は、市販の水中油型エマルジョンに対して比べた場合に、実施例１の水中シリコーン型エマルジョンの配合物により、予想外に増していた。
【表２】
2007023277.tif 000004
【００３６】
実施例３：安定性
上記実施例１Ｂの水中シリコーン型エマルジョンの中のレチノールの安定性を、ＵＶ検出を伴うＨＰＬＣを用いて、ほぼ同量のレチノールを含有している水中油型エマルジョンの組成物におけるレチノールの安定性に対して、比較した。５０℃における加速された安定性の条件下において、６週間後に、水中油型エマルジョンの組成物中のレチノールの６５％に比して、１．５％のレチノールだけが分解していた。
【００３７】
本発明は、その詳細な説明に関連して、説明されているが、上記の説明が本発明の範囲を例示することを意図していて、その範囲を限定することを意図しておらず、本発明の範囲は添付の特許請求の範囲における各請求項の範囲により定められていることが理解されるべきである。すなわち、別の態様、利点、および変更も、これらの請求項の中に含まれている。
【００３８】
〔実施の態様〕
（１）組成物において、
レチノイドを含有し、水中シリコーン型のエマルジョンである、組成物。
（２）実施態様１に記載の組成物において、
前記レチノイドがレチノールである、組成物。
（３）実施態様１および２のいずれかに記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも５０重量％の水性の相を含む、組成物。
（４）実施態様１〜３のいずれかに記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも２０重量％のシリコーンの相を含む、組成物。
（５）実施態様１〜４のいずれかに記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも１０重量％の１種類以上の液体のシリコーンを含有している、組成物。
【００３９】
（６）実施態様１〜５のいずれかに記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも２０重量％の１種類以上の液体のシリコーンを含有している、組成物。
（７）実施態様１〜６のいずれかに記載の組成物において、
前記組成物が少なくとも１０重量％のシクロメチコーンを含有している、組成物。
（８）実施態様１〜７のいずれかに記載の組成物において、
前記組成物がラウレス（laureth）を含有している、組成物。
（９）実施態様１〜８のいずれかに記載の組成物において、
前記エマルジョンにおけるシリコーンの相はジメチコーンのクロスポリマーを含有している、組成物。
（１０）実施態様１〜９のいずれかに記載の組成物の使用方法において、
前記組成物は、皮膚、毛髪または爪に対する局所的な適用のために用いるための美容用の物品の調製のために用いられる、使用方法。
【外国語明細書】
2007023277000001.pdf