(57)【要約】      （修正有）【課題】肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、糖尿病治療薬又はその予防薬として有用なピラゾール化合物又はその薬理学上許容される塩を提供する。【解決手段】ピラゾール化合物は下記一般式（Ｉ）で表される。2007191461.tif 000238〔式中、環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基等を意味し、Ｒ２は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基等を意味し、Ｒ３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基等を意味し、Ｒ４、Ｒ５は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を意味する。〕【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）で表されるピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩と薬学的に許容される担体とを含有してなる糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【化１】
2007191461.tif 000222
［ここで、
環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し：
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を意味し：
Ｒ２は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはアジド基を意味し：
Ｒ３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、アジド基、アミノ基、アシルアミノ基またはＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基を意味し：
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ同一または異なって、
(1)水素原子；
(2)下記グループＡから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ］
Ａ１．水酸基、
Ａ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ａ３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ４．アリール基、
Ａ５．芳香族複素環基、
Ａ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ７．カルボキシ基、
及び、
Ａ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
（該シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環によって縮合されてもよい。）
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
（該Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基のシクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環と縮合してもよい。）
(7)下記グループＣから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基；
［グループＣ］
Ｃ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２．アシル基、
Ｃ３．Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
Ｃ４．カルボキシ基、
Ｃ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｃ６．−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２。
（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）
(8)下記グループＤから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいアリール基；
［グループＤ］
Ｄ１．水酸基、
Ｄ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｄ３．シアノ基、
Ｄ４．Ｃ１−６アルキル基、
（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｄ５．−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３１）（Ｒ５３１’）、
（ここで、Ｒ５３１及びＲ５３１’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ７．−ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基である。）
Ｄ８．−Ｃ（ＮＨ（ＯＨ））＝Ｎ−Ｒ５５、
（ここで、Ｒ５５は、水素原子またはＣ１−６アルキルスルホニル基である。）
Ｄ９．５員または６員の単環の飽和複素環基、
及び、
Ｄ１０．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
(9) ５員または６員の単環である芳香族複素環基またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基；
（ここで、芳香族複素環基はカルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい）
(10)Ｃ７−１４アラルキル基；
（該Ｃ７−１４アラルキル基のアルキル基部分は下記グループＥから選ばれる１個または２個の置換基で置換されてもよく、アリール基部分は下記グループＦから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＥ］
Ｅ１．水酸基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
Ｅ２．シアノ基、
Ｅ３．カルボキシ基、
Ｅ４．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｅ５．フェニル基。
［グループＦ］
Ｆ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ２．ハロゲン原子、
Ｆ３．シアノ基、
Ｆ４．水酸基、
Ｆ５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ７．カルボキシ基、
Ｆ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ］
ｆ１．アミノ基、
ｆ２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ４．カルボキシ基、
ｆ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ６．水酸基、
及び、
ｆ７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
または、
(11) ５員または６員の単環である芳香族複素環基及びそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基からなる群から選ばれる同一又は異なった１個以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル基；
（ここで、該芳香族複素環基は下記グループＧから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＧ］
Ｇ１．下記グループｇから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ］
ｇ１．ハロゲン原子、
ｇ２．アミノ基、
ｇ３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ２．ハロゲン原子、
Ｇ３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ４．アリールオキシ基、
Ｇ５．シアノ基、
Ｇ６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ８．アリール基、
及び、
Ｇ９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
を意味する。
また、上記Ｒ４及びＲ５は、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい（ここで、該飽和複素環は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）。］
【請求項２】
下記一般式（Ｉ）で表されるピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩と薬学的に許容される担体とを含有してなる請求項１に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【化２】
2007191461.tif 000223
［ここで、
環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し：
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を意味し：
Ｒ２は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはアジド基を意味し：
Ｒ３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−４アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、アジド基、アミノ基、アシルアミノ基またはＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基を意味し：
Ｒ４は、
(1)水素原子；
(2)下記グループＡから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ］
Ａ１．水酸基、
Ａ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ａ３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ４．アリール基、
Ａ５．芳香族複素環基、
Ａ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ７．カルボキシ基、
及び、
Ａ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；または、
(7)アリール基；
を意味し：
Ｒ５は、
(1)下記グループＢから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＢ］
Ｂ１．水酸基、
Ｂ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｂ３．−Ｎ（Ｒ５１）（Ｒ５１’）、
（ここで、Ｒ５１及びＲ５１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ５１及びＲ５１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
及び、
Ｂ４．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５１１）（Ｒ５１１’）。
（ここで、Ｒ５１１及びＲ５１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ５１１及びＲ５１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
(2)Ｃ３−８シクロアルキル基；
（該シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環によって縮合されてもよい。）
(3)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
（該Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基のシクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環と縮合してもよい。）
(4)下記グループＣから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基；
［グループＣ］
Ｃ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２．アシル基、
Ｃ３．Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
Ｃ４．カルボキシ基、
Ｃ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｃ６．−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２。
（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）
(5)下記グループＤから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいアリール基；
［グループＤ］
Ｄ１．水酸基、
Ｄ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｄ３．シアノ基、
Ｄ４．Ｃ１−６アルキル基、
（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｄ５．−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３１）（Ｒ５３１’）、
（ここで、Ｒ５３１及びＲ５３１’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ７．−ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基である。）
Ｄ８．−Ｃ（ＮＨ（ＯＨ））＝Ｎ−Ｒ５５、
（ここで、Ｒ５５は、水素原子またはＣ１−６アルキルスルホニル基である。）
Ｄ９．５員または６員の単環の飽和複素環基、及び、
Ｄ１０．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
(6) ５員または６員の単環である芳香族複素環基またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基；
（ここで、該芳香族複素環基はカルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
(7)Ｃ７−１４アラルキル基；
（該Ｃ７−１４アラルキル基のアルキル基部分は下記グループＥから選ばれる１個または２個の置換基で置換されてもよく、アリール基部分は下記グループＦから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＥ］
Ｅ１．水酸基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
Ｅ２．シアノ基、
Ｅ３．カルボキシ基、
Ｅ４．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｅ５．フェニル基。
［グループＦ］
Ｆ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ２．ハロゲン原子、
Ｆ３．シアノ基、
Ｆ４．水酸基、
Ｆ５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ７．カルボキシ基、
Ｆ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ］
ｆ１．アミノ基、
ｆ２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ４．カルボキシ基、
ｆ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ６．水酸基、
及び、
ｆ７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
または、
(8)５員または６員の単環の芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基またはそれら芳香族複素環基とベンゼン環と縮合した芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基；
（ここで、該芳香族複素環基は下記グループＧから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＧ］
Ｇ１．下記グループｇから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ］
ｇ１．ハロゲン原子、
ｇ２．アミノ基、
ｇ３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ２．ハロゲン原子、
Ｇ３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ４．アリールオキシ基、
Ｇ５．シアノ基、
Ｇ６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ８．アリール基、
及び、
Ｇ９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
を意味する。
また、上記Ｒ４及びＲ５は、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい（ここで、該飽和複素環は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）。］
【請求項３】
ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＩ’）で表されるピラゾール化合物である請求項１に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【化３】
2007191461.tif 000224
（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、請求項１と同意である。）
【請求項４】
ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＩ）で表されるピラゾール化合物である請求項１に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【化４】
2007191461.tif 000225
（ここで、Ｒ４及びＲ５は、請求項１と同意であり、Ｒ１ａは、ハロゲン原子又は水素原子を意味し、Ｒ２ａは、ハロゲン原子を意味し、Ｒ３ａは、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基を意味する。）
【請求項５】
Ｒ１ａが、水素原子またはフッ素原子であり、Ｒ２ａが、フッ素原子または塩素原子であり、Ｒ３ａが、塩素原子またはＣ１−６アルキル基である請求項４に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【請求項６】
ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＩＩ）で表されるピラゾール化合物である請求項５に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【化５】
2007191461.tif 000226
（ここで、Ｒ４及びＲ５は、前記と同意である。）
【請求項７】
Ｒ４が、下記群から選ばれる基である請求項２乃至６に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
(1)水素原子；
(2)下記グループＡ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ’］
Ａ’１．水酸基、
Ａ’２．Ｃ１−４アルコキシ基、
Ａ’３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ’４．フェニル基、
Ａ’５．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
Ａ’６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ’７．カルボキシ基、及び、
Ａ’８．Ｃ１−４アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
及び、
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−４アルキル基； 
【請求項８】
Ｒ５が、Ｃ１−６アルキル基である請求項２乃至７に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｃ３−８シクロアルキル基（該Ｃ３−８シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である請求項２乃至７に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ５が、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基ある請求項２乃至７に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ５が、アシル基及び−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基である請求項２乃至７に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ５が、下記グループＤ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいフェニル基である請求項２乃至７に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
［グループＤ’］
Ｄ’１．カルボキシ基で置換されてもよいＣ１−４アルキル基、
Ｄ’２．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−４アルキル基またはＣ１−４アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ’３． −ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシＣ１−４アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−４アルキル基である。）
及び、
Ｄ’４． オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【請求項１３】
Ｒ５が、Ｃ７−１４アラルキル基（該Ｃ７−１４アラルキル基のアリール基部分は下記グループＦ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である請求項２乃至７に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
［グループＦ’］
Ｆ’１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ’２．ハロゲン原子、
Ｆ’３．シアノ基、
Ｆ’４．水酸基、
Ｆ’５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ’６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ’７．カルボキシ基、
Ｆ’８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ’９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ’］
ｆ’１．アミノ基、
ｆ’２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ’３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ’４．カルボキシ基、
ｆ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ’６．水酸基、
及び、
ｆ’７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ’１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ’１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基である。）
Ｆ’１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ’１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
【請求項１４】
Ｒ５が、５員または６員の単環の芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基（該芳香族複素環基は下記グループＧ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である請求項２乃至７に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
［グループＧ’］
Ｇ’１．下記グループｇ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ’］
ｇ’１．ハロゲン原子、
ｇ’２．アミノ基、
ｇ’３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ’４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ’６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ’２．ハロゲン原子、
Ｇ’３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ’４．アリールオキシ基、
Ｇ’５．シアノ基、
Ｇ’６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ’７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ’８．アリール基、
及び、
Ｇ’９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【請求項１５】
Ｒ５とＲ４が、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環基（該飽和複素環基は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環基は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）を形成する請求項２乃至６に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【請求項１６】
ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＶ）で表されるピラゾール化合物である請求項２に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【化６】
2007191461.tif 000227
（ここで、Ｒ４は請求項２と同意であり、ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３は、それぞれ同一または異なって水素原子または下記グループＦ”から選ばれる置換基を意味し、ｍは、０又は１乃至２の整数を意味する。）
［グループＦ”］
Ｆ”１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ”２．ハロゲン原子、
Ｆ”３．シアノ基、
Ｆ”４．水酸基、
Ｆ”５．カルボキシ基及びＣ１−４アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−４アルコキシ基、
Ｆ”６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ”７．カルボキシ基、
Ｆ”８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ”９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆ”から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ”］
ｆ”１．アミノ基、
ｆ”２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ”３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ”４．カルボキシ基、
ｆ”５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ”６．水酸基、
及び、
ｆ”７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ”１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ”１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ”１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ”１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
【請求項１７】
ピラゾール化合物が下記一般式（Ｖ）で表されるピラゾール化合物である請求項２に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【化７】
2007191461.tif 000228
（ここで、Ｒ４は請求項２と同意であり、環Ｈｅｔは５員または６員の単環の芳香族複素環基を意味し、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３は、それぞれ同一または異なって水素原子または下記グループＧ’から選ばれる置換基を意味し、ｍ´は、０又は１乃至２の整数を意味する。）
［グループＧ’］
Ｇ’１．下記グループｇ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ’］
ｇ’１．ハロゲン原子、
ｇ’２．アミノ基、
ｇ’３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ’４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ’６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ’２．ハロゲン原子、
Ｇ’３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ’４．アリールオキシ基、
Ｇ’５．シアノ基、
Ｇ’６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ’７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ’８．アリール基、
及び、
Ｇ’９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【請求項１８】
環Ｈｅｔがピリジン環、トリアゾール環またはオキサゾール環である請求項１７に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【請求項１９】
ピラゾール化合物が下記一般式（ＶＩ）で表されるピラゾール化合物である請求項１８に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【化８】
2007191461.tif 000229
（ここで、Ｒ４、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３、ｍ´は、前記と同意である。）
【請求項２０】
ピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩が下記群から選ばれる請求項２に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  Ｌ−（＋）−酒石酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２,４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジエチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−シクロヘキシル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−イソプロピル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  メチルエステル、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  メチルエステル、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［２−ビス−（２−アセトキシエチル）−アミノ−エチルカルバモイル］−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−｛２−［（２−アセトキシエチル）−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］−エチルカルバモイル｝−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−４−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，４−ジメトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−ｔｅｒｔ−ブチル−チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−メチル−ピリジン−２−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [４−メチル−２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−５
−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩  １／２水和物、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （シアノ−フェニル−メチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルメチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  アリル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［（３，４−メチレンジオキシフェニル）−メチル］−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（４−ヒドロキシ−ブチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（モルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジブチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ビス−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロペンチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（３−メトキシ−プロピル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−エトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−イソプロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−プロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−エチル−プロピル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−エトキサリル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  プロピル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−カルボキシアセチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（２−カルボキシプロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロブチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピルメチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−カルボキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−エトキシカルボニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジクロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ピラジン−２−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−メチル−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−ヒドロキシ−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−メチル−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−ヒドロキシ−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジブロモ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エチル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エチル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （[２，２’]ビチオフェニル−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メトキシ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジクロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヘキシル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−チオフェン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−２−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−４−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ヘキシル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェニル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ビフェニル−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェニル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−２−ピリドン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェネチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェネチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ペンチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンズヒドリル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （フラン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシカルボニルメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−カルボキシメトキシ−ベンジルアミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシフェニル）−メチル−アミド、
４−{[５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル]−メチル−アミノ}−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソプロピル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （エトキシカルボニル−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （カルボキシ−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニル−アミド、
５−（５−フルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−メトキシ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−フルオロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチルカルバモイルメチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシカルボニル−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−エトキシカルボニル−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−カルボキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−ヒドロキシ−５−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２，５−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−ピリジン−２−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−ピリジン−４−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニルメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  ナトリウム塩、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛２−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ピリジン−４−イルメチル｝−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ピリジン−４−イルメチル]−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  １／２硫酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−アミノメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ５−メチル−ピラジン−２−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [６−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  カルバモイルメチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（４−メチルカルバモイル−フェニル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ジメチルカルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド  塩酸塩、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−フェニル］−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−メトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[Ｎ−（メトキシ−チオカルボニルオキシ）−カルバムイミドイル]−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［１−(シクロヘキシルオキシ−カルボニルオキシ）−エトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル酸  （４−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−シアノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−６−フルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （７−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−２−メチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
４−｛［５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−メチル−アミノ｝−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，６−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−ベンゾイルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−フェニルアセチルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メタンスルホニルアミノ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−アセチルアミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３，４，５−トリクロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、及び
１Ｈ−ピラゾール−３，５−ジカルボン酸  ３−ベンジルアミド  ５−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−アミド］。
【請求項２１】
請求項１乃至２０に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の糖尿病治療薬又は予防薬を組み合わせてなる医薬。
【請求項２２】
他の糖尿病治療薬又は予防薬が、インスリン製剤（注射剤）、低分子インスリン経口剤、スルホニルウレア受容体アゴニスト（ＳＵ剤）、非スルホニルウレア系インスリン分泌促進剤、カリウム依存性ＡＴＰ（ＫＡＴＰ）チャネル開口剤、αグルコシダーゼ阻害剤、αアミラーゼ阻害剤、インスリン感受性増強剤、低分子ｔＧＬＰ−１受容体アゴニスト、ｔＧＬＰ−１ペプチドアナログ、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤、グルカゴン受容体アンタゴニスト、グルココルチコイド受容体アンタゴニスト、ビグアナイト剤、ＳＧＬＵＴ阻害剤、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼ（ＦＢＰａｓｅ）阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）阻害剤、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（ＰＥＰＣＫ）阻害剤、プロテインチロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰａｓｅ  １Ｂ）阻害剤、ＳＨ２ドメイン含有イノシトールホスファターゼ（ＳＨＩＰ２）阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ（ＧＰ）阻害剤、グルコキナーゼ活性化剤、ＧＰＲ４０受容体アゴニスト、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ（ＰＤＨＫ）阻害剤、グルタミン：フルクトース−６−リン酸アミノトランスフェラーゼ（ＧＦＡＴ）阻害剤、抗酸化薬；一酸化窒素スカベンジャー、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ１（ＣＰＴ−１）阻害薬、成長ホルモン−放出因子（ＧＨＲＦ）、トリアシルグリセロールリパーゼ（ホルモン感受性リパーゼ）阻害薬、ＰＰＡＲγ受容体アゴニスト、ＰＰＡＲγ受容体アンタゴニスト、ＰＰＡＲα／γ受容体アゴニスト、ＡＭＰ−活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤、アディポネクチン受容体アゴニストまたはβ３アドレナリン受容体アゴニストである請求項２１に記載の医薬。
【請求項２３】
他の糖尿病治療薬又は予防薬が、インスリン、トルブタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、グリブゾール、グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、ミチグリニド、レパグリニド、ナテグリニド、ボグリボース、アカルボース、ミグリトール、マレイン酸ロシグリタゾン、塩酸メトフォルミン、塩酸ピオグリタゾン、または塩酸ブホルミンである請求項２１又は請求項２２に記載の医薬。
【請求項２４】
請求項１乃至２０に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の糖尿病合併症治療薬又は予防薬を組み合わせてなる医薬。
【請求項２５】
他の糖尿病合併症治療薬又は予防薬が、プロテインキナーゼβ（ＰＫＣβ）阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤、アルドース還元酵素阻害剤、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、糖化最終産物（ＡＧＥ）産生抑制剤、神経障害治療剤または糖尿病性腎症治療剤である請求項２４に記載の医薬。
【請求項２６】
他の糖尿病合併症治療薬又は予防薬が、エパルレスタット、塩酸メキシレチンまたは塩酸イミダプリルである請求項２４または請求項２５に記載の医薬。
【請求項２７】
請求項１乃至２０に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の高脂血症治療薬又は予防薬を組み合わせてなる医薬。
【請求項２８】
他の高脂血症治療薬が、フィブラート系の薬剤（ＰＰＡＲα受容体アゴニスト）、ＰＰＡＲδ受容体アゴニスト、ミクロソームトリグリセリド転送蛋白（ＭＴＰ）阻害剤、コレステリルエステル転送蛋白（ＣＥＴＰ）阻害剤、スタチン系の薬剤（ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤）、陰イオン交換樹脂、プロブコール、ニコチン酸系の薬剤、植物ステロール、アポリポプロテイン−Ａ１（Ａｐｏ−Ａ１）誘導剤、リポプロテインリパーゼ（ＬＰＬ）活性化剤、内皮リパーゼ阻害剤、エゼチミブ、ＩＢＡＴ阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、ＡＣＡＴ阻害剤、ＬＸＲ受容体アゴニスト、ＦＸＲ受容体アゴニスト、ＦＸＲ受容体アンタゴニストまたはアデノシンＡ１アゴニストである請求項２７に記載の医薬。
【請求項２９】
他の高脂血症治療薬が、クロフィブラート、ベザフィブラート、フェノフィブラート、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン、セリバスタチン、コレスチラミン、コレスチミド、ニコチン酸トコフェロール、ニコモール、ニセリトロール、ソイステロールまたはガンマオリザノールである請求項２７または請求項２８に記載の医薬。
【請求項３０】
請求項１乃至２０に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の抗肥満治療剤又は予防剤を組み合わせてなる医薬。
【請求項３１】
他の抗肥満治療剤又は予防剤が、レプチン製剤、膵リパーゼ阻害剤、ノルアドレナリン・セロトニン再取り込み阻害剤、カンナビノイド受容体拮抗剤、モノアミン再取り込み阻害剤、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤、グルコース依存性インスリン分泌促進ポリペプチド（ＧＩＰ）受容体拮抗剤、レプチン受容体アゴニスト、ボンベシン受容体サブタイプ３（ＢＲＳ−３）アゴニスト、ペリリピン阻害剤、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ１（ＡＣＣ１）阻害剤、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ２（ＡＣＣ２）阻害剤、脂肪酸シンターゼ阻害剤、ｓｎ−１−アシル−グリセロール−３−リン酸アシルトランスフェラーゼ（ＡＧＰＡＴ）阻害剤、膵ホスホリパーゼＡ２（ｐＰＬＡ２）阻害剤、メラノコルチン（ＭＣ）受容体アゴニスト、神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）受容体アンタゴニスト、脱共役タンパク質（ＵＣＰ）誘導剤又は活性化剤、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ１（ＣＰＴ−１）活性化剤、ＣＣＫ１（ＣＣＫＡ）アゴニスト、毛様体神経栄養因子（ＣＮＴＦ）、ＣＲＦ２アゴニスト、神経ペプチドＹ２（ＮＰＹ２）受容体アンタゴニスト、神経ペプチドＹ４（ＮＰＹ４）受容体アンタゴニスト、甲状腺ホルモン受容体ベータアゴニスト、成長ホルモン、ＡＴＰシトレートリアーゼ阻害薬、５−ＨＴ６アンタゴニストまたは５−ＨＴ２Ｃアゴニストである請求項３０記載の医薬。
【請求項３２】
他の抗肥満治療剤又は予防剤が、レプチン、オルリスタット、シブトラミン、リモナバンまたはマジンドールである請求項３０または請求項３１に記載の医薬。
【請求項３３】
請求項１乃至２０に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の高血圧症治療剤又は予防剤との組み合わせからなる医薬。
【請求項３４】
他の高血圧症治療剤又は予防剤が、サイアザイド系利尿薬、サイアザイド系類似利尿薬、ループ利尿薬、Ｋ保持性利尿薬、β遮断薬、α，β遮断薬、α遮断薬、中枢性交感神経抑制薬、末梢性交感神経抑制薬（ラウオルフィア製剤）、Ｃａ拮抗薬（ベンゾチアゼピン系）、Ｃａ拮抗薬（ジヒドロピリジン系）、血管拡張薬、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害薬、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、硝酸薬、エンドセリンＥＴＡ受容体アンタゴニスト、エンドセリン−変換酵素阻害薬；ネプリライシン阻害薬、プロスタグランジン；プロスタノイドＦＰアゴニスト、レニン阻害薬、ＮＯＳ３発現エンハンサー；プロスタサイクリンアナログ、ホスホジエステラーゼＶ（ＰＤＥ５Ａ）阻害薬、プロスタサイクリンアナログまたはアルドステロンアンタゴニストである請求項３３に記載の医薬。
【請求項３５】
他の高血圧症治療剤又は予防剤が、ヒドロクロロチアジド、トリクロルメチアジド、ベンチルヒドロクロロチアジド、メチクラン、インダパミド、トリパミド、クロルタリドン、メフルシド、フロセミド、スピロノラクトン、トリアムテレン、アテノロール、フマル酸ビソプロロール、塩酸ベタキソロール、塩酸ベバントロール、酒石酸メトプロロール、塩酸アセブトロール、塩酸セリプロロール、ニプラジロール、塩酸チリソロール、ナドロール、塩酸プロプラノロール、塩酸インデノロール、塩酸カルテオロール、ピンドロール、ピンドロール徐放剤、塩酸ブニトロロール、硫酸ペンブトロール、マロン酸ボピンドロール、塩酸アモスラロール、塩酸アロチノロール、カルベジロール、塩酸ラベタロール、ウラピジル、塩酸テラゾシン、メシル酸ドキサゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸プラゾシン、メシル酸フェントラミン、塩酸クロニジン、塩酸グアンファシン、酢酸グアナベンズ、メチルドパ、レセルピン、レシナミン、ベシル酸アムロジピン、アラニジピン、塩酸エホニジピン、シルニジピン、塩酸ニカルジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ニフェジピン、ニフェジピン徐放剤、ニルバジピン、塩酸バルニジピン、フェロジピン、塩酸ベニジピン、塩酸マニジピン、アゼルニジピン、塩酸ジルチアゼム、塩酸ヒドラジン、塩酸トドララジン、ブドララジン、カドララジン、カプトプリル、マレイン酸エナラプリル、アラセプリル、塩酸デラプリル、シラザプリル、リシノプリル、塩酸ベナゼプリル、塩酸イミダプリル、塩酸テモカプリル、塩酸キナプリル、トランドラプリル、ペリンドプリルエルブミン、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン、テルミサルタン、オルメサルタンメドキソミル、ニトロプルシドナトリウム、またはニトログリセリンである請求項３３または請求項３４に記載の医薬。
【請求項３６】
下記一般式（Ｉ）で表されるピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【化９】
2007191461.tif 000230
［ここで、
環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し：
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を意味し：
Ｒ２は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはアジド基を意味し：
Ｒ３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、アジド基、アミノ基、アシルアミノ基またはＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基を意味し：
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ同一または異なって、
(1)水素原子；
(2)下記グループＡから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ］
Ａ１．水酸基、
Ａ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ａ３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ４．アリール基、
Ａ５．芳香族複素環基、
Ａ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ７．カルボキシ基、
及び、
Ａ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
（該シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環によって縮合されてもよい。）
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
（該Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基のシクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環と縮合してもよい。）
(7)下記グループＣから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基；
［グループＣ］
Ｃ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２．アシル基、
Ｃ３．Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
Ｃ４．カルボキシ基、
Ｃ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｃ６．−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２。
（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）
(8)下記グループＤから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいアリール基；
［グループＤ］
Ｄ１．水酸基、
Ｄ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｄ３．シアノ基、
Ｄ４．Ｃ１−６アルキル基、
（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｄ５．−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３１）（Ｒ５３１’）、
（ここで、Ｒ５３１及びＲ５３１’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ７．−ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基である。）
Ｄ８．−Ｃ（ＮＨ（ＯＨ））＝Ｎ−Ｒ５５、
（ここで、Ｒ５５は、水素原子またはＣ１−６アルキルスルホニル基である。）
Ｄ９．５員または６員の単環の飽和複素環基、
及び、
Ｄ１０．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
(9)５員または６員の単環である芳香族複素環基またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基；
（ここで。該芳香族複素環基はカルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
(10)Ｃ７−１４アラルキル基；
（該Ｃ７−１４アラルキル基のアルキル基部分は下記グループＥから選ばれる１個または２個の置換基で置換されてもよく、アリール基部分は下記グループＦから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＥ］
Ｅ１．水酸基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
Ｅ２．シアノ基、
Ｅ３．カルボキシ基、
Ｅ４．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｅ５．フェニル基。
［グループＦ］
Ｆ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ２．ハロゲン原子、
Ｆ３．シアノ基、
Ｆ４．水酸基、
Ｆ５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ７．カルボキシ基、
Ｆ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ］
ｆ１．アミノ基、
ｆ２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ４．カルボキシ基、
ｆ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ６．水酸基、
及び、
ｆ７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
又は、
(11) ５員または６員の単環である芳香族複素環基及びそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基からなる群から選ばれる同一又は異なった１個以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル基；
（該芳香族複素環基は下記グループＧから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＧ］
Ｇ１．下記グループｇから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ］
ｇ１．ハロゲン原子、
ｇ２．アミノ基、
ｇ３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ２．ハロゲン原子、
Ｇ３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ４．アリールオキシ基、
Ｇ５．シアノ基、
Ｇ６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ８．アリール基、
及び、
Ｇ９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
を意味する。
また、上記Ｒ４及びＲ５は、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい（該飽和複素環は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群か選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）。］
【請求項３７】
下記一般式（Ｉ）で表される請求項３６に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【化１０】
2007191461.tif 000231
［ここで、
環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し：
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を意味し：
Ｒ２は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはアジド基を意味し：
Ｒ３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−４アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、アジド基、アミノ基、アシルアミノ基またはＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基を意味し：
Ｒ４は、
(1)水素原子；
(2)下記グループＡから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ］
Ａ１．水酸基、
Ａ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ａ３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ４．アリール基、
Ａ５．芳香族複素環基、
Ａ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ７．カルボキシ基、
及び、
Ａ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
または、
(7)アリール基；
を意味し：
Ｒ５は、
(1)下記グループＢから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＢ］
Ｂ１．水酸基、
Ｂ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｂ３．−Ｎ（Ｒ５１）（Ｒ５１’）、
（ここで、Ｒ５１及びＲ５１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ５１及びＲ５１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
及び、
Ｂ４．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５１１）（Ｒ５１１’）。
（ここで、Ｒ５１１及びＲ５１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ５１１及びＲ５１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
(2)Ｃ３−８シクロアルキル基；
（該シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環によって縮合されてもよい。）
(3)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
（該Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基のシクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環と縮合してもよい。）
(4)下記グループＣから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基；
［グループＣ］
Ｃ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２．アシル基、
Ｃ３．Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
Ｃ４．カルボキシ基、
Ｃ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｃ６．−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２。
（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）
(5)下記グループＤから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいアリール基；
［グループＤ］
Ｄ１．水酸基、
Ｄ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｄ３．シアノ基、
Ｄ４．Ｃ１−６アルキル基、
（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｄ５．−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３１）（Ｒ５３１’）、
（ここで、Ｒ５３１及びＲ５３１’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ７．−ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基である。）
Ｄ８．−Ｃ（ＮＨ（ＯＨ））＝Ｎ−Ｒ５５、
（ここで、Ｒ５５は、水素原子またはＣ１−６アルキルスルホニル基である。）
Ｄ９．５員または６員の単環の飽和複素環基、
及び、
Ｄ１０．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
(6) ５員または６員の単環である芳香族複素環基またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基；
（ここで、該芳香族複素環基はカルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
(7)Ｃ７−１４アラルキル基；
（該Ｃ７−１４アラルキル基のアルキル基部分は下記グループＥから選ばれる１個または２個の置換基で置換されてもよく、アリール基部分は下記グループＦから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＥ］
Ｅ１．水酸基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
Ｅ２．シアノ基、
Ｅ３．カルボキシ基、
Ｅ４．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｅ５．フェニル基。
［グループＦ］
Ｆ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ２．ハロゲン原子、
Ｆ３．シアノ基、
Ｆ４．水酸基、
Ｆ５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ７．カルボキシ基、
Ｆ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ］
ｆ１．アミノ基、
ｆ２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ４．カルボキシ基、
ｆ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ６．水酸基、
及び、
ｆ７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
または、
(8) ５員または６員の単環の芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基、またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基；
（該芳香族複素環基は下記グループＧから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＧ］
Ｇ１．下記グループｇから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ］
ｇ１．ハロゲン原子、
ｇ２．アミノ基、
ｇ３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ２．ハロゲン原子、
Ｇ３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ４．アリールオキシ基、
Ｇ５．シアノ基、
Ｇ６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ８．アリール基、
及び、
Ｇ９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
を意味する。
また、上記Ｒ４及びＲ５は、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい（ここで、該飽和複素環は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）。］
【請求項３８】
下記一般式（ＩＩ’）で表される請求項３６に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【化１１】
2007191461.tif 000232
（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、請求項３６と同意である。）
【請求項３９】
下記一般式（ＩＩ）で表される請求項３６に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【化１２】
2007191461.tif 000233
（ここで、Ｒ４及びＲ５は、請求項３６と同意であり、Ｒ１ａは、ハロゲン原子又は水素原子を意味し、Ｒ２ａは、ハロゲン原子を意味し、Ｒ３ａは、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基を意味する。）
【請求項４０】
Ｒ１ａが、水素原子またはフッ素原子であり、Ｒ２ａが、フッ素原子または塩素原子であり、Ｒ３ａが、塩素原子またはＣ１−６アルキル基である請求項３９に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【請求項４１】
ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＩＩ）で表されるピラゾール化合物である請求項４０に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【化１３】
2007191461.tif 000234
（ここで、Ｒ４及びＲ５は、請求項３７と同意である。）
【請求項４２】
Ｒ４が、下記群から選ばれる基である請求項３７乃至４１に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
(1)水素原子；
(2)下記グループＡ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ’］
Ａ’１．水酸基、
Ａ’２．Ｃ１−４アルコキシ基、
Ａ’３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ’４．フェニル基、
Ａ’５．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
Ａ’６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ’７．カルボキシ基、
及び、
Ａ’８．Ｃ１−４アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
及び、
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−４アルキル基； 
【請求項４３】
Ｒ５が、Ｃ１−６アルキル基である請求項３７乃至４２に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【請求項４４】
Ｒ５が、Ｃ３−８シクロアルキル基（該Ｃ３−８シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である請求項３７乃至４２に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【請求項４５】
Ｒ５が、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基ある請求項３７乃至４２に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【請求項４６】
Ｒ５が、アシル基及び−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基である請求項３７乃至４２に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【請求項４７】
Ｒ５が、下記グループＤ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいフェニル基である請求項３７乃至４２に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
［グループＤ’］
Ｄ’１．カルボキシ基で置換されてもよいＣ１−４アルキル基、
Ｄ’２．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−４アルキル基またはＣ１−４アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ’３． −ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシＣ１−４アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−４アルキル基である。）
Ｄ’４． オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【請求項４８】
Ｒ５が、Ｃ７−１４アラルキル基（該Ｃ７−１４アラルキル基のアリール基部分は下記グループＦ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である請求項３７乃至４２に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
［グループＦ’］
Ｆ’１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ’２．ハロゲン原子、
Ｆ’３．シアノ基、
Ｆ’４．水酸基、
Ｆ’５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ’６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ’７．カルボキシ基、
Ｆ’８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ’９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ’］
ｆ’１．アミノ基、
ｆ’２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ’３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ’４．カルボキシ基、
ｆ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ’６．水酸基、
及び、
ｆ’７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ’１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ’１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基である。）
Ｆ’１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ’１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
【請求項４９】
Ｒ５が、５員または６員の単環の芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基（該芳香族複素環基は下記グループＧ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である請求項３７乃至４２に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
［グループＧ’］
Ｇ’１．下記グループｇ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ’］
ｇ’１．ハロゲン原子、
ｇ’２．アミノ基、
ｇ’３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ’４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ’６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ’２．ハロゲン原子、
Ｇ’３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ’４．アリールオキシ基、
Ｇ’５．シアノ基、
Ｇ’６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ’７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ’８．アリール基、
及び、
Ｇ’９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【請求項５０】
Ｒ５とＲ４が、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環基（該飽和複素環基は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環基は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）を形成する請求項３７乃至４１に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【請求項５１】
ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＶ）で表されるピラゾール化合物である請求項３７に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【化１４】
2007191461.tif 000235
（ここで、Ｒ４は請求項３７と同意であり、ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３は、それぞれ同一または異なって水素原子または下記グループＦ”から選ばれる置換基を意味し、ｍは、０又は１乃至２の整数を意味する。）
［グループＦ”］
Ｆ”１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ”２．ハロゲン原子、
Ｆ”３．シアノ基、
Ｆ”４．水酸基、
Ｆ”５．カルボキシ基及びＣ１−４アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−４アルコキシ基、
Ｆ”６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ”７．カルボキシ基、
Ｆ”８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ”９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆ”から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ”］
ｆ”１．アミノ基、
ｆ”２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ”３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ”４．カルボキシ基、
ｆ”５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ”６．水酸基、
及び、
ｆ”７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ”１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ”１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ”１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ”１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
【請求項５２】
ピラゾール化合物が下記一般式（Ｖ）で表されるピラゾール化合物である請求項３７に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【化１５】
2007191461.tif 000236
（ここで、Ｒ４は前記と同意であり、環Ｈｅｔは５員または６員の単環の芳香族複素環基を意味し、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３は、それぞれ同一または異なって水素原子または下記グループＧ’から選ばれる置換基を意味し、ｍ´は、０又は１乃至２の整数を意味する。）
［グループＧ’］
Ｇ’１．下記グループｇ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ’］
ｇ’１．ハロゲン原子、
ｇ’２．アミノ基、
ｇ’３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ’４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ’６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ’２．ハロゲン原子、
Ｇ’３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ’４．アリールオキシ基、
Ｇ’５．シアノ基、
Ｇ’６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ’７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ’８．アリール基、
及び、
Ｇ’９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【請求項５３】
環Ｈｅｔがピリジン環、トリアゾール環またはオキサゾール環である請求項５２に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【請求項５４】
ピラゾール化合物が下記一般式（ＶＩ）で表されるピラゾール化合物である請求項５３に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【化１６】
2007191461.tif 000237
（ここで、Ｒ４、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３、ｍ´は、前記と同意である。）
【請求項５５】
ピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩が下記群から選ばれる請求項３７に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  Ｌ−（＋）−酒石酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２,４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジエチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−シクロヘキシル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−イソプロピル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  メチルエステル、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  メチルエステル、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［２−ビス−（２−アセトキシエチル）−アミノ−エチルカルバモイル］−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−｛２−［（２−アセトキシエチル）−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］−エチルカルバモイル｝−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−４−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，４−ジメトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−ｔｅｒｔ−ブチル−チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−メチル−ピリジン−２−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [４−メチル−２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−５
−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩  １／２水和物、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （シアノ−フェニル−メチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルメチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  アリル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［（３，４−メチレンジオキシフェニル）−メチル］−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（４−ヒドロキシ−ブチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（モルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジブチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ビス−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロペンチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（３−メトキシ−プロピル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−エトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−イソプロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−プロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−エチル−プロピル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−エトキサリル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  プロピル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−カルボキシアセチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（２−カルボキシプロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロブチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピルメチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−カルボキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−エトキシカルボニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジクロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ピラジン−２−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−メチル−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−ヒドロキシ−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−メチル−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−ヒドロキシ−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジブロモ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エチル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エチル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （[２，２’]ビチオフェニル−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メトキシ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジクロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヘキシル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−チオフェン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−２−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−４−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ヘキシル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェニル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ビフェニル−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェニル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−２−ピリドン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェネチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェネチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ペンチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンズヒドリル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （フラン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシカルボニルメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−カルボキシメトキシ−ベンジルアミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシフェニル）−メチル−アミド、
４−{[５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル]−メチル−アミノ}−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソプロピル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （エトキシカルボニル−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （カルボキシ−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニル−アミド、
５−（５−フルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−メトキシ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−フルオロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチルカルバモイルメチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシカルボニル−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−エトキシカルボニル−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−カルボキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−ヒドロキシ−５−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２，５−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−ピリジン−２−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−ピリジン−４−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニルメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  ナトリウム塩、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛２−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ピリジン−４−イルメチル｝−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ピリジン−４−イルメチル]−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  １／２硫酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−アミノメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ５−メチル−ピラジン−２−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [６−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  カルバモイルメチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（４−メチルカルバモイル−フェニル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ジメチルカルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド  塩酸塩、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−フェニル］−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−メトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[Ｎ−（メトキシ−チオカルボニルオキシ）−カルバムイミドイル]−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［１−(シクロヘキシルオキシ−カルボニルオキシ）−エトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル酸  （４−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−シアノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−６−フルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （７−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−２−メチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
４−｛［５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−メチル−アミノ｝−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，６−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−ベンゾイルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−フェニルアセチルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メタンスルホニルアミノ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−アセチルアミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３，４，５−トリクロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、及び
１Ｈ−ピラゾール−３，５−ジカルボン酸  ３−ベンジルアミド  ５−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−アミド］。
【請求項５６】
請求項３６乃至５５のいずれかに記載されるピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩を有効成分とする、インスリン抵抗性疾患、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、白内障、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム動脈硬化症、組織虚血症、心筋虚血症、肥満症、または、細菌性、真菌性、寄生生物性若しくはウイルス性感染症の治療剤または予防剤。
【請求項５７】
請求項５６に記載の治療剤または予防剤と他の医薬を組合せてなる医薬。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、肝グリコーゲンホスホリラーゼ（ｌｉｖｅｒ  ｇｌｙｃｏｇｅｎ  ｐｈｏｓｐｈｏｒｙｌａｓｅ）阻害活性を有するピラゾール化合物と薬学的に許容される担体とを含有してなる糖尿病の治療又は予防用医薬組成物、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有する新規ピラゾール化合物、及びそれら糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の薬剤（例えば、高脂血症治療剤、肥満症の治療又は予防剤、糖尿病治療剤、糖尿病合併症治療剤、高血圧症治療剤）の組合せからなる医薬組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
糖尿病は、インスリン作用の不足によって、糖（グルコース）、脂質、アミノ酸代謝異常からもたらされる慢性的な疾患である。無治療の状態で持続すると高血糖や尿糖を示す。
糖尿病は、主に膵島に対する自己抗体産生によって引き起こされる膵島細胞破壊に起因するインスリン分泌不全を特徴とするＩ型糖尿病（インスリン依存型糖尿病；ＩＤＤＭ）と、膵臓からのインスリン分泌機能障害や筋肉組織等の抹消組織及び肝臓におけるインスリン抵抗性に起因するＩＩ型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病；ＮＩＤＤＭ）に大別される。インスリン依存型糖尿病は、インスリン分泌能が消失しているため、ケトン血症、アシドーシスに傾きやすく、放置すれば糖尿病性昏睡に陥る。食事や経口血糖降下剤では治療効果はなく、インスリンによってのみ治療可能である。一方、インスリン非依存型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）は、インスリン作用が正常よりも低下しているものの、ケトン血症、アシドーシス傾向は乏しく治療上必ずしもインスリンを必要としない。糖尿病患者の約９０乃至９５％はインスリン非依存型の糖尿病である。
糖尿病は、高血糖状態が長期的に続くことにより、神経障害、網膜症、腎臓等における微小血管障害等の合併症を引き起こし、さらには、冠動脈疾患や脳卒中のような致命的な合併症をもたらす疾患である。
【０００３】
現在、高血糖を治療する目的で使用されている血糖降下薬としては、インスリン製剤、スルホニルウレア剤（例えば、グリベンクラミド、トルブタミド）、ビグアナイド薬（例えば、メトホルミン）、インスリン抵抗性改善薬（例えば、ピオグリタゾン）、α−グルコシダーゼ阻害薬（例えば、アカルボース）が用いられている。
インスリン製剤は、インスリン依存性糖尿病に用いる薬剤であり、確実に血糖を低下させるが、注射により投与しなければならない上、低血糖になるおそれもある。
スルホニルウレア剤は、膵β細胞を刺激し、膵β細胞からの内因性インスリン分泌を促進するが、インスリン分泌のタイミング及び分泌量は、血糖値とは関係なく、薬物の投与タイミング、投与量によって決まる。このため副作用として、しばしば薬剤の作用持続に起因する低血糖を呈する。また、食欲不振等の消化器症状が現れる。重症ケトーシス又は肝若しくは腎機能障害のある患者には禁忌である。
ビグアナイド系薬物は、膵β細胞刺激はなく、単独投与によっては健常人及び糖尿病患者のいずれも低血糖を生じない。作用機序として嫌気的解糖作用による糖利用の増大、糖新生の抑制、糖の腸管吸収抑制等が考えられる。副作用として比較的重篤な乳酸性アシドーシスを起こしやすい。
インスリン抵抗性を改善する薬剤（インスリンセンシタイザー）は、チアゾリジン誘導体があるが、チアゾリジン誘導体化合物は、インスリン分泌促進作用を及ぼさず、インスリン作用の増強を有し、インスリン受容体キナーゼ活性化、抹消組織の糖取り込み促進作用、肝糖産生亢進状態の改善等がみられるが、副作用として消化器症状及び浮腫等が起こり、また、赤血球数、ヘマトクリット、ヘモグロビンの低下とＬＤＨの上昇が起こる事が知られている。
α−グルコシダーゼ阻害薬は、消化管における炭水化物の消化・吸収を遅延させ食後の血糖上昇を抑制するが、膨満感、腹鳴、下痢等の副作用が問題となっている（例えば、非特許文献１参照。）。
このように、これらの薬剤は、何らかの副作用が発生することや無効患者がいることから使用が制限されており、新しい作用メカニズムの血糖降下薬が望まれていた。
近年、ＮＩＤＤＭ患者では、健常者に比べ絶食時に、肝臓からの糖放出量が増加していることが報告された。この肝臓から糖が放出される現象は、ＮＩＤＤＭに対する薬剤治療のターゲットとしての可能性が有ることを示唆している。
【０００４】
近年の糖尿病態の解明によると、膵臓β細胞の機能異常や肝臓からの糖放出亢進が、糖尿病の発症やその進展に大きく関与しているとされている（例えば、非特許文献２参照。）。肝臓からの糖放出は、肝グリコーゲンの分解と糖新生の２経路の和として表される。糖尿病態においては、肝のグリコーゲン分解系が亢進していることが報告されている（例えば、非特許文献３、４参照。）。また、肝グリコーゲン分解を抑制することにより、糖尿病動物あるいはグルカゴン刺激時の健常人の血糖値が降下することが報告されている（例えば、非特許文献５参照。）。これらのことから、肝グリコーゲン分解の亢進が、糖尿病態に関与していると考えられている。
一方、このグリコーゲン分解は、肝グリコーゲンホスホリラーゼにより触媒され、グリコーゲン（ｎ個のグルコース単位）を過リン酸分解することにより、グルコース  １−リン酸（Ｇ−１−Ｐ）とグリコーゲン（ｎ−１個のグルコース単位）を生じさせることが知られている。
そこで、このグリコーゲン分解に大きく関与する肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害作用を有する新たなメカニズムの糖尿病治療薬の開発が進められてきた。しかしながら、未だ活性面で満足できるものは見出されていないのが現状である。
また、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤が、糖尿病の治療薬または予防薬として有効であることはよく知られているが、その他にも様々な作用効果があることが報告されている。
例えば、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有する化合物が、「糖尿病、インスリン抵抗性疾患、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、白内障、高血糖、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム動脈硬化症、組織虚血症、心筋虚血症の治療に有用である」ことが報告されている。（例えば、特許文献１参照。）
【０００５】
また、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有する化合物が、食欲調節治療剤及び肥満に対する治療剤として有効であること、更に、血中の脂質含有量を低下させることが有効な、例えば、脂血症異常（ｄｙｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、高トリグリセリド血症、高脂血症、高リポプロテイン血症、心臓血管疾患及び高血圧症等の病気の治療又は予防に有益であることが報告されている。（例えば、特許文献２参照。）
また、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤が、グルコース代謝に関する疾患、例えば、糖尿病、とりわけ長期的な合併症（例えば、網膜症、神経障害、腎症、およびミクロ血管症、マクロ血管症）を含めたインスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）の治療及び予防に有効であると報告している。（例えば、特許文献３参照。）
また、ヒトにおいて、グリコーゲンホスホリラーゼは３つのイソフォーム（ｉｓｏｆｏｒｍｓ）、すなわち、肝臓イソフォーム、筋肉イソフォームおよび脳イソフオームが同定されており、これらイソフォームは３つの別個の遺伝子産物であって、８０−８３％のアミノ酸配列の相同性を有すること、また、グリコーゲンホスホリラーゼは細菌中にも存在すること、及び、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有する化合物が、感染症、例えば、細菌性、真菌性、寄生生物性またはウイルス性感染症を治療または予防する方法であって、前記感染症の治療および予防に有効であることも報告されている。（例えば、特許文献４参照。）
【０００６】
したがって、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤は糖尿病の治療剤及びその予防剤の他にも、インスリン抵抗性疾患、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、白内障、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム動脈硬化症、組織虚血症、心筋虚血症の治療剤；食欲調節治療剤及び肥満に対する治療剤；細菌性、真菌性、寄生生物性またはウイルス性感染症等の感染症治療剤として有効性が期待される。
【０００７】
ところで、現在、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤として、また本発明と構造が比較的類似するかもしれない化合物としては以下の化合物が知られている。
【０００８】
ＷＯ９６／３９３８４号（特表平１０−５１１６８７号公報）は、グリコーゲンホスホリラーゼ抑制活性を有するインドール構造を有する化合物を開示している。（特許文献５参照）。
【０００９】
【化１７】
2007191461.tif 000002
【００１０】
（ここで、Ｒ４はフェニルアルキル基等、Ｒ５は水素原子等、Ｒ６はアルコキシカルボニル基等、Ｒ２は水素原子、Ｒ１、Ｒ１０、Ｒ１１は互いに独立して水素原子、ハロゲン原子等、Ｒ３は水素原子等、Ａは−Ｎ＝等である）。
具体的化合物として、例えば、以下の化合物を開示している。
【００１１】
【化１８】
2007191461.tif 000003
【００１２】
ＷＯ０１／９４３００  Ａ１は、ＩＩ型糖尿病の治療に有効な下記一般式（Ｉ）で示されるアシルフェニルウレア誘導体、それらの製造方法を開示している。（特許文献６参照）。
【００１３】
【化１９】
2007191461.tif 000004
【００１４】
（上記一般式（Ｉ）において、Ａは各種置換基で置換されてもよいフェニル基、ナフチル基を意味し、Ｒ１及びＲ２は、水素原子、アルキル基、他を意味し、Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５及びＲ６は、水素原子、ハロゲン原子、他を意味し、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を意味し、Ｒ７はカルボキシ、フェニル基、複素環基等で置換されたアルキル基、他を意味する。）
【００１５】
ＷＯ０２／０９６８６４  Ａ１は、ＩＩ型糖尿病の治療に有効な下記一般式（Ｉ）で示されるカルボキシアミド置換フェニルウレア誘導体、それらの製造方法を開示している。（特許文献７参照）。
【００１６】
【化２０】
2007191461.tif 000005
【００１７】
（上記一般式（Ｉ）において、Ａは各種置換基で置換されてもよいフェニル基、ナフチル基を意味し、Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロゲン原子、他を意味し、Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５及びＲ６は、水素原子、ハロゲン原子、他を意味し、Ｒ７は水素原子、アルキル基、他を意味し、Ｒ８は水素原子、置換されてもよいアルキル基、他を意味し、Ｒ９はハロゲン原子他を意味する。）
【００１８】
ＷＯ０３／０１５７７４  Ａ１は、下記一般式（Ｉ）で示される誘導体のＩＩ型糖尿病のようなグルコキナーゼ（ＧＬＫ）に起因する疾患の治療のための使用について報告している。（特許文献８参照）。
【００１９】
【化２１】
2007191461.tif 000006
【００２０】
（上記一般式（Ｉ）において、ｍは０、１または２であり、ｎは、０、１、２、３または４であり、ｎ＋ｍは＞０であり、Ｒ１は独立してＯＨ、−（ＣＨ２）１−４ＯＨ、−ＣＨ３−ａＦａ、ハロ、Ｃ１−６アルキル基、フェニル、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいヘテロ環他であり、Ｒ２は−Ｘ−Ｙであり、Ｘは−Ｏ−Ｚ−、−Ｏ−Ｚ−Ｏ−Ｚ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｚ−、−Ｓ−Ｚ−，直接結合他から選ばれるリンカーであり、Ｚは直接結合、Ｃ２−６アルケニレン基他であり、Ｙはアリール−Ｚ１−、ヘテロアリール−Ｚ１−、Ｃ１−６アルキル基他であり、Ｒ３はＲ７で置換されてもよいヘテロサイクルである。）
【００２１】
そして同文献にはＲ３としてピラゾール骨格を有する具体的な化合物の例として実施例ＧＧの２及び５に下記化合物が記載されている。
【００２２】
【化２２】
2007191461.tif 000007
、
【００２３】
【化２３】
2007191461.tif 000008
【００２４】
また、同明細書は、物質発明として下記一般式（Ｉｂ）で表される化合物を提案している。
【００２５】
【化２４】
2007191461.tif 000009
【００２６】
（ここで、Ｒ１は、水酸基、ヒドロキシアルキル基、フッ化アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アルキル基、他であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ｙであり、Ｘは−Ｏ−Ｚ−、他であり、Ｙは−Ｚ１−Ａｒｙｌ他であり、Ｒ２にはハロゲン原子やアルキル基は含まれない。また、ｍは０、１又は２であり、ｎは、１、２又は３であり、かつ、ｍ＋ｎは２又は３である。）
上記から明らかなとおり、ｍは最大でも２であって、フェニル基が３個のハロゲン原子によって同時に置換されることはない。
【００２７】
ＷＯ０３／０８４９２２  Ａ１は、抗糖尿病薬として有用な下記一般式で表されるアシル−４−カルボキシフェニルウレア誘導体を開示している。（特許文献９参照）。
【００２８】
【化２５】
2007191461.tif 000010
【００２９】
（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、それぞれ同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、他を意味し、Ｒ１、Ｒ２は、水素原子、アルキル基、他を意味し、Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、フェノキシ基、他を意味し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、フェノキシ基、他を意味し、Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、フェノキシ基、アルキル基、他を意味し、Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、フェノキシ基、アルキル基、他を意味する。）
【００３０】
ＷＯ０３／０８４９２３  Ａ１は、抗糖尿病薬として有用な下記一般式（I）で表されるアシル−３−カルボキシフェニルウレア誘導体について開示している。（特許文献１０参照）。
【００３１】
【化２６】
2007191461.tif 000011
【００３２】
（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、それぞれ同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、他を意味し、Ｒ１、Ｒ２は、水素原子、アルキル基、他を意味し、Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、フェノキシ基、他を意味し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、フェノキシ基、他を意味し、Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、フェノキシ基、アルキル基、他を意味し、Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、フェノキシ基、アルキル基、他を意味する。）
【００３３】
ＷＯ０３／１０４１８８  Ａ１は、抗糖尿病薬として有用な下記一般式（I）で表されるＮ−ベンゾイルウレイドシンナメート誘導体を開示している。（特許文献１１参照）。
【００３４】
【化２７】
2007191461.tif 000012
【００３５】
（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、それぞれ同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、他を意味し、Ｒ１、Ｒ２は、水素原子、アルキル基、他を意味し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、他を意味し、Ｒ１１は、−ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１８）（Ｒ１９）を意味する。）
【００３６】
ＷＯ２００４／００７４５５  Ａ１は、ＩＩ型糖尿病治療薬として有用な下記一般式（I）で表されるヘテロサイクリックアリール置換ベンジルウレア誘導体を開示している。（特許文献１２参照）。
【００３７】
【化２８】
2007191461.tif 000013
【００３８】
（ここで、Ｒ１、Ｒ２は、水素原子、アルキル基、アミノ基、他を意味し、Ｒ３、Ｒ４はハロゲン原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、他を意味し、Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、他を意味し、Ａは、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルキルカルボニル基、他を意味し、Ｈｅｔは、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール等の複素環基を意味する。）
【００３９】
ＷＯ２００４／０３３４１６  Ａ２は、ＩＩ型糖尿病治療薬として有用な下記一般式（I）で表されるカルボキシアルコキシ置換アシルカルボキシウレア誘導体を開示している。（特許文献１３参照）。
【００４０】
【化２９】
2007191461.tif 000014
【００４１】
（ここで、Ｒ１は、水素原子、アルキル基、フェニル基、他を意味し、Ｒ２は、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、他を意味し、Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、他を意味し、ｎは、１乃至８の整数を意味する。）
【００４２】
ＷＯ２００４／０６５３５６  Ａ１は、ＩＩ型糖尿病治療薬として有用な下記一般式（I）で表されるカルボニルアミノ置換アシルフェニルウレア誘導体を開示している。（特許文献１４参照）。
【００４３】
【化３０】
2007191461.tif 000015
【００４４】
（ここで、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アルコキシ基、他を意味し、Ｒ１、Ｒ２は、水素原子、置換されてもよいアルキル基、アルコキシ基、他を意味し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、フェノキシ基、水酸基、他を意味し、Ｒ７は、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、他を意味する。）
【００４５】
また、アミド置換基を有するピラゾール化合物についての報告もいくつかある。
例えば、ＷＯ２００４／０９８５８９  Ａ１は、下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表されるピラゾール化合物４−ブロモ−５−（２−クロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸アミド誘導体を開示している。
しかしながら、これら化合物は、炎症性疾患を治療するためのブラジキニンＢ１（ｂｒａｄｙｋｉｎｉｎ  Ｂ１）受容体アンタゴニストに関するものである。（特許文献１５参照）。
【００４６】
【化３１】
2007191461.tif 000016
【００４７】
（ここで、Ｚ’はＯ、Ｓ又はＮＨを意味し、ＱはＮ（Ｒ４）（Ｒ５）、ＯＨ、アルキル基、他を意味し、Ｒ１は水素原子、アルキル基、置換アルキル基、アリール基、置換アリール基、ヘテロ環基、置換ヘテロ環基、他を意味し、Ｒ２、Ｒ３は、水素原子、アルキル基、置換アルキル基、アリール基、他を意味し、Ｒ４、Ｒ５は水素原子、アルキル基、置換アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、置換シクロアルキル基、ヘテロ環基、置換ヘテロ環基、他を意味し、Ｘは、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、他を意味する。
また、Ｒ１の具体例として、同明細書の第３３３頁には、多くの置換基、例えば、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ニトロフェニル等が列挙されており、具体的には２，４−ジクロロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル等が記載されている。しかし、同明細書の第１７頁の記載によれば、好ましいＲ１基は、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−（キノリン−８−イル）フェン−１−イル、又は２−（（３−メチルフェン−１−イルスルファニル）メチル）フェン−１−イルであり、２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル基、４，５−ジフルオロ−２−メチルフェニル基、２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル基等については具体的な記載もなければ、それを示唆するような記載も無い。）
上記文献には、誘導体の具体例として下記のごとき化合物が実施例として開示されている。しかし、ここに記載される実施例をはじめとする具体的な化合物は、そのタイトル「４−ブロモ−５−（２−クロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸アミド誘導体」からして明らかなように、主にＲ１が２−クロロ−フェニル基であり、ピラゾール環にハロゲン原子やアルキル基からなる置換基を有することを特徴とするものである。また、用途も、糖尿病とは異なる抗炎症剤として有用なブラジキニンＢ１（ｂｒａｄｙｋｉｎｉｎ  Ｂ１）受容体に関するものである。
【００４８】
実施例２．
【００４９】
【化３２】
2007191461.tif 000017
【００５０】
実施例６．
【００５１】
【化３３】
2007191461.tif 000018
【００５２】
実施例７．
【００５３】
【化３４】
2007191461.tif 000019
【００５４】
実施例１１．
【００５５】
【化３５】
2007191461.tif 000020
【００５６】
実施例１６．
【００５７】
【化３６】
2007191461.tif 000021
【００５８】
実施例２０．
【００５９】
【化３７】
2007191461.tif 000022
【００６０】
実施例３３．
【００６１】
【化３８】
2007191461.tif 000023
【００６２】
実施例３４．
【００６３】
【化３９】
2007191461.tif 000024
【００６４】
実施例７９．
【００６５】
【化４０】
2007191461.tif 000025
【００６６】
実施例９３．
【００６７】
【化４１】
2007191461.tif 000026
【００６８】
実施例１２１．
【００６９】
【化４２】
2007191461.tif 000027
【００７０】
ＷＯ２００４／０９８５９０  Ａ１は、炎症性疾患を治療するためのブラジキニンＢ１（ｂｒａｄｙｋｉｎｉｎ  Ｂ１）受容体アンタゴニストとして有用な下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表されるピラゾール化合物を開示している。（特許文献１６参照）。しかし、タイトル「４−ブロモ−５−（２−クロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−（アミノカルボニル）エチ−１−イル）アミド誘導体」から明らかなとおり、具体的には特定のピラゾール化合物、即ち４−ブロモ−５−（２−クロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール化合物に関するものである。
【００７１】
【化４３】
2007191461.tif 000028
【００７２】
（ここで、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＨを意味し、Ｑは、下記一般式をを意味する。）
【００７３】
【化４４】
2007191461.tif 000029
【００７４】
即ち、Ｒ１は、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、他を意味し、Ｒ２、Ｒ４は、水素原子、置換されてもよいアルキル基を意味し、Ｒ３は、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、他を意味し、Ｒ５、Ｒ６は、水素原子、アミノ酸側鎖、他を意味し、Ｒ７は、−ＮＲｂＲｃ、−ＯＲｂ、他を意味する。
【００７５】
また、上記誘導体の具体例として下記のごとき化合物が実施例として開示されている。
【００７６】
実施例１．
【００７７】
【化４５】
2007191461.tif 000030
【００７８】
ＷＯ２００４／０９９１５５  Ａ２は、炎症性疾患を治療するためのブラジキニンＢ１（ｂｒａｄｙｋｉｎｉｎ  Ｂ１）受容体アンタゴニストとして有用な下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表させる置換ピラゾール誘導体を開示している。（特許文献１７参照）。
【００７９】
【化４６】
2007191461.tif 000031
【００８０】
（ここで、Ｚ’はＯ、Ｓ、ＮＨを意味し、Ｒ１は、水素原子、アルキル基、置換アルキル基、アリール基、置換アリール基、他を意味し、Ｒ２は、水素原子、アルキル基、置換アルキル基、他を意味し、Ｒ３は、水素原子、アルキル基、置換アルキル基、アリール基、置換アリール基、他を意味し、Ｒ４は、アリール基、置換アリール基、ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基を意味し、Ｒ５は、水素原子、アルキル基、置換アルキル基を意味し、Ｘは、水素原子、置換されてもよいアルキル基、他を意味する。）
また、上記誘導体の具体例として下記のごとき化合物が実施例として開示されている。
【００８１】
実施例２．
【００８２】
【化４７】
2007191461.tif 000032
【００８３】
実施例６．
【００８４】
【化４８】
2007191461.tif 000033
【００８５】
実施例７．
【００８６】
【化４９】
2007191461.tif 000034
実施例１４．
【００８７】
【化５０】
2007191461.tif 000035
【００８８】
ＷＯ２００４／０７２０６０  Ａ１は、ＩＩ型糖尿病の治療及び予防に有用な置換３−（ベンゾイルウレイド）―チオフェン誘導体を開示している。（特許文献１８参照）。
【００８９】
【化５１】
2007191461.tif 000036
【００９０】
（ここで、Ｒ５はＦ、Ｃｌ又はＢｒを意味し、Ｒ１は、水素原子、Ｆ、Ｃｌ又はＢｒを意味し、Ｒ２は、水素原子、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル基、他を意味し、Ｒ３は、水素原子、アルキル基、他を意味し、Ｒ４は、水素原子、アルキル基、他を意味する。）
【００９１】
ＷＯ２００４／０７８７４３  Ａ１は、ＩＩ型糖尿病の治療及び予防に有用な置換ベンゾイルウレイドピリジル−ピペリジン及び−ピロリジンカルボン酸誘導体を開示している。（特許文献１９参照）。
【００９２】
【化５２】
2007191461.tif 000037
【００９３】
（ここで、Ｒ１、Ｒ２は、水素原子、Ｆ、Ｃｌ、Ｘは、ＯＨ、ＮＨ２、アルコキシ基、他を意味し、Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥはＣＨ又はＮを意味し、ｍは、０、１又は２を意味する。）
【非特許文献１】JOSLIN’S DIABETES MELLITUS 13Th Edition, pp.521-522
【非特許文献２】Withers D.J., Endocrinology, 141; pp.1917-1921, 2000,
【非特許文献３】Tayek J.A.,Am. J. Physiol., 270; pp.E709-E717, 1996,
【非特許文献４】Diraison F.,Diabetologa, 41; pp.212-220, 1998,
【非特許文献５】William H.Martin, Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 95, pp.1776-1781, 1998; Judith L.,Abstracts from the ADA 61st Scientific Session
【特許文献１】特開２００４−００２３１１号公報
【特許文献２】特表２００２−５３６４１０号公報
【特許文献３】特表２００２−５１５０６４号公報
【特許文献４】特開２００１−２４７５６５号公報
【特許文献５】ＷＯ９６／３９３８４号（特表平１０−５１１６８７号公報）
【特許文献６】ＷＯ０１／９４３００  Ａ１
【特許文献７】ＷＯ０２／０９６８６４  Ａ１
【特許文献８】ＷＯ０３／０１５７７４  Ａ１
【特許文献９】ＷＯ０３／０８４９２２  Ａ１
【特許文献１０】ＷＯ０３／０８４９２３  Ａ１
【特許文献１１】ＷＯ０３／１０４１８８  Ａ１
【特許文献１２】ＷＯ２００４／００７４５５  Ａ１
【特許文献１３】ＷＯ２００４／０３３４１６  Ａ２
【特許文献１４】ＷＯ２００４／０６５３５６  Ａ１
【特許文献１５】ＷＯ２００４／０９８５８９  Ａ１
【特許文献１６】ＷＯ２００４／０９８５９０  Ａ１
【特許文献１７】ＷＯ２００４／０９９１５５  Ａ２
【特許文献１８】ＷＯ２００４／０７２０６０  Ａ１
【特許文献１９】ＷＯ２００４／０７８７４３  Ａ１
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００９４】
現在使用されている多くの糖尿病治療薬のターゲットは、膵臓（インスリン分泌の促進）、末梢（インスリン抵抗性の改善）、小腸（糖吸収の阻害）及びインスリンそのものの４種類である。しかし、近年、新たな作用機序に基づく糖尿病治療薬の開発が望まれ、肝グリコーゲンホスホリラーゼを阻害することによる糖尿病治療薬の開発が注目されている。しかし、活性的には未だ満足できるものではなかった。また、経口吸収性や代謝安定性について未だ満足できるものではなかった。
【００９５】
従って、従来の糖尿病治療薬に比較して、より活性が強く、副作用がなく、併せて経口吸収性や代謝安定性に優れた肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害薬の開発が強く望まれていた。
本発明の目的は、従来の糖尿病治療薬に比較して、より活性が強く、副作用がなく、併せて経口吸収性や代謝安定性に優れた肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害薬を提供することである。
また、他の目的は、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤を有効成分とする、インスリン抵抗性疾患、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、白内障、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム動脈硬化症、組織虚血症、心筋虚血症の治療剤；食欲調節治療剤及び肥満に対する治療剤；細菌性、真菌性、寄生生物性またはウイルス性感染症等の感染症治療剤を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００９６】
本発明は上記課題に鑑み、肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有する有用な糖尿病治療薬を探索すべく鋭意検討を行った結果、下記一般式（I）で示されるピラゾール化合物が強力な肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有することを見出し、本発明を完成するに至った。
より詳しくは、下記１乃至５７に示す通りである。
【００９７】
［１］下記一般式（Ｉ）で表されるピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩と薬学的に許容される担体とを含有してなる糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【００９８】
【化５３】
2007191461.tif 000038
【００９９】
［ここで、
環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し：
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を意味し：
Ｒ２は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはアジド基を意味し：
Ｒ３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、アジド基、アミノ基、アシルアミノ基またはＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基を意味し：
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ同一または異なって、
(1)水素原子；
(2)下記グループＡから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ］
Ａ１．水酸基、
Ａ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ａ３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ４．アリール基、
Ａ５．芳香族複素環基、
Ａ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ７．カルボキシ基、
及び、
Ａ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
（該シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環によって縮合されてもよい。）
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
（該Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基のシクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環と縮合してもよい。）
(7)下記グループＣから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基；
［グループＣ］
Ｃ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２．アシル基、
Ｃ３．Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
Ｃ４．カルボキシ基、
Ｃ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｃ６．−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２。
（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）
(8)下記グループＤから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいアリール基；
［グループＤ］
Ｄ１．水酸基、
Ｄ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｄ３．シアノ基、
Ｄ４．Ｃ１−６アルキル基、
（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｄ５．−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３１）（Ｒ５３１’）、
（ここで、Ｒ５３１及びＲ５３１’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ７．−ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基である。）
Ｄ８．−Ｃ（ＮＨ（ＯＨ））＝Ｎ−Ｒ５５、
（ここで、Ｒ５５は、水素原子またはＣ１−６アルキルスルホニル基である。）
Ｄ９．５員または６員の単環の飽和複素環基、
及び、
Ｄ１０．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
(9) ５員または６員の単環である芳香族複素環基またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基；
（ここで、芳香族複素環基はカルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい）
(10)Ｃ７−１４アラルキル基
（該Ｃ７−１４アラルキル基のアルキル基部分は下記グループＥから選ばれる１個または２個の置換基で置換されてもよく、アリール基部分は下記グループＦから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＥ］
Ｅ１．水酸基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
Ｅ２．シアノ基、
Ｅ３．カルボキシ基、
Ｅ４．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｅ５．フェニル基。
［グループＦ］
Ｆ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ２．ハロゲン原子、
Ｆ３．シアノ基、
Ｆ４．水酸基、
Ｆ５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ７．カルボキシ基、
Ｆ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ］
ｆ１．アミノ基、
ｆ２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ４．カルボキシ基、
ｆ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ６．水酸基、
及び、
ｆ７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
または、
(11)５員または６員の単環である芳香族複素環基及びそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基からなる群から選ばれる同一又は異なった１個以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル基；
（ここで、該芳香族複素環基は下記グループＧから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＧ］
Ｇ１．下記グループｇから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ］
ｇ１．ハロゲン原子、
ｇ２．アミノ基、
ｇ３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ２．ハロゲン原子、
Ｇ３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ４．アリールオキシ基、
Ｇ５．シアノ基、
Ｇ６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環基は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ８．アリール基、
及び、
Ｇ９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
を意味する。
また、上記Ｒ４及びＲ５は、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい（ここで、該飽和複素環は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）。］
【０１００】
［２］下記一般式（Ｉ）で表されるピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩と薬学的に許容される担体とを含有してなる上記［１］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１０１】
【化５４】
2007191461.tif 000039
【０１０２】
［ここで、
環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し：
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を意味し：
Ｒ２は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはアジド基を意味し：
Ｒ３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−４アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、アジド基、アミノ基、アシルアミノ基またはＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基を意味し：
Ｒ４は、
(1)水素原子；
(2)下記グループＡから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ］
Ａ１．水酸基、
Ａ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ａ３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ４．アリール基、
Ａ５．芳香族複素環基、
Ａ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ７．カルボキシ基、
及び、
Ａ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；または、
(7)アリール基；
を意味し：
Ｒ５は、
(1)下記グループＢから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＢ］
Ｂ１．水酸基、
Ｂ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｂ３．−Ｎ（Ｒ５１）（Ｒ５１’）、
（ここで、Ｒ５１及びＲ５１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ５１及びＲ５１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
及び、
Ｂ４．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５１１）（Ｒ５１１’）。
（ここで、Ｒ５１１及びＲ５１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ５１１及びＲ５１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
(2)Ｃ３−８シクロアルキル基；
（該シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環によって縮合されてもよい。）
(3)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
（該Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基のシクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環と縮合してもよい。）
(4)下記グループＣから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基；
［グループＣ］
Ｃ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２．アシル基、
Ｃ３．Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
Ｃ４．カルボキシ基、
Ｃ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｃ６．−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２。
（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）
(5)下記グループＤから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいアリール基；
［グループＤ］
Ｄ１．水酸基、
Ｄ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｄ３．シアノ基、
Ｄ４．Ｃ１−６アルキル基、
（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｄ５．−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３１）（Ｒ５３１’）、
（ここで、Ｒ５３１及びＲ５３１’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ７．−ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基である。）
Ｄ８．−Ｃ（ＮＨ（ＯＨ））＝Ｎ−Ｒ５５、
（ここで、Ｒ５５は、水素原子またはＣ１−６アルキルスルホニル基である。）
Ｄ９．５員または６員の単環の飽和複素環基、及び、
Ｄ１０．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
(6) ５員または６員の単環である芳香族複素環基またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基；
（ここで、該芳香族複素環基はカルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
(7) Ｃ７−１４アラルキル基；
（該Ｃ７−１４アラルキル基のアルキル基部分は下記グループＥから選ばれる１個または２個の置換基で置換されてもよく、アリール基部分は下記グループＦから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＥ］
Ｅ１．水酸基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
Ｅ２．シアノ基、
Ｅ３．カルボキシ基、
Ｅ４．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｅ５．フェニル基。
［グループＦ］
Ｆ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ２．ハロゲン原子、
Ｆ３．シアノ基、
Ｆ４．水酸基、
Ｆ５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ７．カルボキシ基、
Ｆ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ］
ｆ１．アミノ基、
ｆ２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ４．カルボキシ基、
ｆ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ６．水酸基、
及び、
ｆ７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
または、
(8) ５員または６員の単環の芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基、またはそれら芳香族複素環基とベンゼン環と縮合した芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基；
（ここで、該芳香族複素環基は下記グループＧから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＧ］
Ｇ１．下記グループｇから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ］
ｇ１．ハロゲン原子、
ｇ２．アミノ基、
ｇ３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ２．ハロゲン原子、
Ｇ３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ４．アリールオキシ基、
Ｇ５．シアノ基、
Ｇ６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ８．アリール基、
及び、
Ｇ９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
を意味する。
また、上記Ｒ４及びＲ５は、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい（ここで、該飽和複素環は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）。］
【０１０３】
［３］ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＩ’）で表されるピラゾール化合物である上記［１］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１０４】
【化５５】
2007191461.tif 000040
（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、上記１と同意である。）
【０１０５】
［４］ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＩ）で表されるピラゾール化合物である上記［１］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１０６】
【化５６】
2007191461.tif 000041
（ここで、Ｒ４及びＲ５は、上記１と同意であり、Ｒ１ａは、ハロゲン原子又は水素原子を意味し、Ｒ２ａは、ハロゲン原子を意味し、Ｒ３ａは、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基を意味する。）
【０１０７】
［５］Ｒ１ａが、水素原子またはフッ素原子であり、Ｒ２ａが、フッ素原子または塩素原子であり、Ｒ３ａが、塩素原子またはＣ１−６アルキル基である上記［４］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１０８】
［６］ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＩＩ）で表されるピラゾール化合物である上記［５］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１０９】
【化５７】
2007191461.tif 000042
【０１１０】
（ここで、Ｒ４及びＲ５は、前記と同意である。）
【０１１１】
［７］Ｒ４が、下記群から選ばれる基である上記［２］乃至［６］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
(1)水素原子；
(2)下記グループＡ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ’］
Ａ’１．水酸基、
Ａ’２．Ｃ１−４アルコキシ基、
Ａ’３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ’４．フェニル基、
Ａ’５．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
Ａ’６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ’７．カルボキシ基、及び、
Ａ’８．Ｃ１−４アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
及び、
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−４アルキル基； 
【０１１２】
［８］Ｒ５が、Ｃ１−６アルキル基である上記［２］乃至［７］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１１３】
［９］Ｒ５が、Ｃ３−８シクロアルキル基（該Ｃ３−８シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよい。）である上記［２］乃至［７］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１１４】
［１０］Ｒ５が、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基ある上記［２］乃至［７］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１１５】
［１１］Ｒ５が、アシル基及び−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基である上記［２］乃至［７］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１１６】
［１２］Ｒ５が、下記グループＤ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいフェニル基である上記［２］乃至［７］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
［グループＤ’］
Ｄ’１．カルボキシ基で置換されてもよいＣ１−４アルキル基、
Ｄ’２．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−４アルキル基またはＣ１−４アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ’３． −ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシＣ１−４アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−４アルキル基である。）
及び、
Ｄ’４． オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【０１１７】
［１３］Ｒ５が、Ｃ７−１４アラルキル基（該Ｃ７−１４アラルキル基のアリール基部分は下記グループＦ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である上記［２］乃至［７］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
［グループＦ’］
Ｆ’１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ’２．ハロゲン原子、
Ｆ’３．シアノ基、
Ｆ’４．水酸基、
Ｆ’５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ’６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ’７．カルボキシ基、
Ｆ’８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ’９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループＦ’］
ｆ’１．アミノ基、
ｆ’２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ’３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ’４．カルボキシ基、
ｆ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ’６．水酸基、
及び、
ｆ’７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ’１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ’１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基である。）
Ｆ’１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ’１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
【０１１８】
［１４］Ｒ５が、５員または６員の単環の芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基（該芳香族複素環基は下記グループＧ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である上記［２］乃至［７］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
［グループＧ’］
Ｇ’１．下記グループｇ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ’］
ｇ’１．ハロゲン原子、
ｇ’２．アミノ基、
ｇ’３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ’４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ’６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ’２．ハロゲン原子、
Ｇ’３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ’４．アリールオキシ基、
Ｇ’５．シアノ基、
Ｇ’６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ’７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ’８．アリール基、
及び、
Ｇ’９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【０１１９】
［１５］Ｒ５とＲ４が、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環基（該飽和複素環基は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環基は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）を形成する上記［２］乃至［６］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１２０】
［１６］ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＶ）で表されるピラゾール化合物である上記［２］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１２１】
【化５８】
2007191461.tif 000043
【０１２２】
（ここで、Ｒ４は上記２と同意であり、ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３は、それぞれ同一または異なって水素原子または下記グループＦ”から選ばれる置換基を意味し、ｍは、０又は１乃至２の整数を意味する。）
［グループＦ”］
Ｆ”１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ”２．ハロゲン原子、
Ｆ”３．シアノ基、
Ｆ”４．水酸基、
Ｆ”５．カルボキシ基及びＣ１−４アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−４アルコキシ基、
Ｆ”６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ”７．カルボキシ基、
Ｆ”８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ”９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆ”から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ”］
ｆ”１．アミノ基、
ｆ”２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ”３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ”４．カルボキシ基、
ｆ”５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ”６．水酸基、
及び、
ｆ”７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ”１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ”１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ”１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ”１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
【０１２３】
［１７］ピラゾール化合物が下記一般式（Ｖ）で表されるピラゾール化合物である上記［２］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１２４】
【化５９】
2007191461.tif 000044
【０１２５】
（ここで、Ｒ４は上記２と同意であり、環Ｈｅｔは５員または６員の単環の芳香族複素環基を意味し、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３は、それぞれ同一または異なって水素原子または下記グループＧ’から選ばれる置換基を意味し、ｍ´は、０又は１乃至２の整数を意味する。）
［グループＧ’］
Ｇ’１．下記グループｇ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ’］
ｇ’１．ハロゲン原子、
ｇ’２．アミノ基、
ｇ’３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ’４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ’６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ’２．ハロゲン原子、
Ｇ’３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ’４．アリールオキシ基、
Ｇ’５．シアノ基、
Ｇ’６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ’７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ’８．アリール基、
及び、
Ｇ’９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【０１２６】
［１８］環Ｈｅｔがピリジン環、トリアゾール環またはオキサゾール環である上記［１７］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１２７】
[１９]ピラゾール化合物が下記一般式（ＶＩ）で表されるピラゾール化合物である上記［１８］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
【０１２８】
【化６０】
2007191461.tif 000045
【０１２９】
（ここで、Ｒ４、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３、ｍ´は、前記と同意である。）
【０１３０】
［２０］ピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩が下記群から選ばれる上記［２］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物。
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  Ｌ−（＋）−酒石酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２,４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジエチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−シクロヘキシル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−イソプロピル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  メチルエステル、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  メチルエステル、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［２−ビス−（２−アセトキシエチル）−アミノ−エチルカルバモイル］−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−｛２−［（２−アセトキシエチル）−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］−エチルカルバモイル｝−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−４−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，４−ジメトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−ｔｅｒｔ−ブチル−チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−メチル−ピリジン−２−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [４−メチル−２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−５−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩  １／２水和物、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （シアノ−フェニル−メチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルメチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  アリル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［（３，４−メチレンジオキシフェニル）−メチル］−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（４−ヒドロキシ−ブチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（モルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジブチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ビス−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロペンチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（３−メトキシ−プロピル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−エトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−イソプロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−プロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−エチル−プロピル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−エトキサリル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  プロピル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−カルボキシアセチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（２−カルボキシプロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロブチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピルメチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−カルボキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−エトキシカルボニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジクロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ピラジン−２−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−メチル−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−ヒドロキシ−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−メチル−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−ヒドロキシ−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジブロモ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エチル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エチル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （[２，２’]ビチオフェニル−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メトキシ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジクロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヘキシル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−チオフェン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−２−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−４−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ヘキシル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェニル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ビフェニル−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェニル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−２−ピリドン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェネチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェネチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ペンチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンズヒドリル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （フラン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシカルボニルメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−カルボキシメトキシ−ベンジルアミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシフェニル）−メチル−アミド、
４−{[５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル]−メチル−アミノ}−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソプロピル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （エトキシカルボニル−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （カルボキシ−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニル−アミド、
５−（５−フルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−メトキシ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−フルオロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチルカルバモイルメチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシカルボニル−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−エトキシカルボニル−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−カルボキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−ヒドロキシ−５−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２，５−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−ピリジン−２−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−ピリジン−４−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニルメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  ナトリウム塩、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛２−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ピリジン−４−イルメチル｝−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ピリジン−４−イルメチル]−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  １／２硫酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−アミノメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ５−メチル−ピラジン−２−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [６−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  カルバモイルメチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（４−メチルカルバモイル−フェニル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ジメチルカルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド  塩酸塩、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−フェニル］−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−メトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[Ｎ−（メトキシ−チオカルボニルオキシ）−カルバムイミドイル]−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［１−(シクロヘキシルオキシ−カルボニルオキシ）−エトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル酸  （４−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−シアノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−６−フルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （７−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−２−メチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
４−｛［５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−メチル−アミノ｝−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，６−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−ベンゾイルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−フェニルアセチルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メタンスルホニルアミノ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−アセチルアミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３，４，５−トリクロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、及び
１Ｈ−ピラゾール−３，５−ジカルボン酸  ３−ベンジルアミド  ５−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−アミド］。
【０１３１】
［２１］上記［１］乃至［２０］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の糖尿病治療薬又は予防薬を組み合わせてなる医薬。
【０１３２】
［２２］他の糖尿病治療薬又は予防薬が、インスリン製剤（注射剤）、低分子インスリン経口剤、スルホニルウレア受容体アゴニスト（ＳＵ剤）、非スルホニルウレア系インスリン分泌促進剤、カリウム依存性ＡＴＰ（ＫＡＴＰ）チャネル開口剤、αグルコシダーゼ阻害剤、αアミラーゼ阻害剤、インスリン感受性増強剤、低分子ｔＧＬＰ−１受容体アゴニスト、ｔＧＬＰ−１ペプチドアナログ、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤、グルカゴン受容体アンタゴニスト、グルココルチコイド受容体アンタゴニスト、ビグアナイト剤、ＳＧＬＵＴ阻害剤、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼ（ＦＢＰａｓｅ）阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）阻害剤、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（ＰＥＰＣＫ）阻害剤、プロテインチロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰａｓｅ  １Ｂ）阻害剤、ＳＨ２ドメイン含有イノシトールホスファターゼ（ＳＨＩＰ２）阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ（ＧＰ）阻害剤、グルコキナーゼ活性化剤、ＧＰＲ４０受容体アゴニスト、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ（ＰＤＨＫ）阻害剤、グルタミン：フルクトース−６−リン酸アミノトランスフェラーゼ（ＧＦＡＴ）阻害剤、抗酸化薬；一酸化窒素スカベンジャー、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ１（ＣＰＴ−１）阻害薬、成長ホルモン−放出因子（ＧＨＲＦ）、トリアシルグリセロールリパーゼ（ホルモン感受性リパーゼ）阻害薬、ＰＰＡＲγ受容体アゴニスト、ＰＰＡＲγ受容体アンタゴニスト、ＰＰＡＲα／γ受容体アゴニスト、ＡＭＰ−活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤、アディポネクチン受容体アゴニストまたはβ３アドレナリン受容体アゴニストである上記［２１］に記載の医薬。
【０１３３】
［２３］他の糖尿病治療薬又は予防薬が、インスリン、トルブタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、グリブゾール、グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、ミチグリニド、レパグリニド、ナテグリニド、ボグリボース、アカルボース、ミグリトール、マレイン酸ロシグリタゾン、塩酸メトフォルミン、塩酸ピオグリタゾン、または塩酸ブホルミンである上記［２１］又は上記［２２］に記載の医薬。
【０１３４】
［２４］上記［１］乃至［２０］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の糖尿病合併症治療薬又は予防薬を組み合わせてなる医薬。
【０１３５】
［２５］他の糖尿病合併症治療薬又は予防薬が、プロテインキナーゼβ（ＰＫＣβ）阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤、アルドース還元酵素阻害剤、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、糖化最終産物（ＡＧＥ）産生抑制剤、神経障害治療剤または糖尿病性腎症治療剤である上記［２４］に記載の医薬。
【０１３６】
［２６］他の糖尿病合併症治療薬又は予防薬が、エパルレスタット、塩酸メキシレチンまたは塩酸イミダプリルである上記［２４］または上記［２５］に記載の医薬。
【０１３７】
［２７］上記［１］乃至［２０］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の高脂血症治療薬又は予防薬を組み合わせてなる医薬。
【０１３８】
［２８］他の高脂血症治療薬が、フィブラート系の薬剤（ＰＰＡＲα受容体アゴニスト）、ＰＰＡＲδ受容体アゴニスト、ミクロソームトリグリセリド転送蛋白（ＭＴＰ）阻害剤、コレステリルエステル転送蛋白（ＣＥＴＰ）阻害剤、スタチン系の薬剤（ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤）、陰イオン交換樹脂、プロブコール、ニコチン酸系の薬剤、植物ステロール、アポリポプロテイン−Ａ１（Ａｐｏ−Ａ１）誘導剤、リポプロテインリパーゼ（ＬＰＬ）活性化剤、内皮リパーゼ阻害剤、エゼチミブ、ＩＢＡＴ阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、ＡＣＡＴ阻害剤、ＬＸＲ受容体アゴニスト、ＦＸＲ受容体アゴニスト、ＦＸＲ受容体アンタゴニストまたはアデノシンＡ１アゴニストである上記［２７］に記載の医薬。
【０１３９】
［２９］他の高脂血症治療薬が、クロフィブラート、ベザフィブラート、フェノフィブラート、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン、セリバスタチン、コレスチラミン、コレスチミド、ニコチン酸トコフェロール、ニコモール、ニセリトロール、ソイステロールまたはガンマオリザノールである上記［２７］または上記［２８］に記載の医薬。
【０１４０】
［３０］上記［１］乃至［２０］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の抗肥満治療剤又は予防剤を組み合わせてなる医薬。
【０１４１】
［３１］他の抗肥満治療剤又は予防剤が、レプチン製剤、膵リパーゼ阻害剤、ノルアドレナリン・セロトニン再取り込み阻害剤、カンナビノイド受容体拮抗剤、モノアミン再取り込み阻害剤、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤、グルコース依存性インスリン分泌促進ポリペプチド（ＧＩＰ）受容体拮抗剤、レプチン受容体アゴニスト、ボンベシン受容体サブタイプ３（ＢＲＳ−３）アゴニスト、ペリリピン阻害剤、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ１（ＡＣＣ１）阻害剤、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ２（ＡＣＣ２）阻害剤、脂肪酸シンターゼ阻害剤、ｓｎ−１−アシル−グリセロール−３−リン酸アシルトランスフェラーゼ（ＡＧＰＡＴ）阻害剤、膵ホスホリパーゼＡ２（ｐＰＬＡ２）阻害剤、メラノコルチン（ＭＣ）受容体アゴニスト、神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）受容体アンタゴニスト、脱共役タンパク質（ＵＣＰ）誘導剤又は活性化剤、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ１（ＣＰＴ−１）活性化剤、ＣＣＫ１（ＣＣＫＡ）アゴニスト、毛様体神経栄養因子（ＣＮＴＦ）、ＣＲＦ２アゴニスト、神経ペプチドＹ２（ＮＰＹ２）受容体アンタゴニスト、神経ペプチドＹ４（ＮＰＹ４）受容体アンタゴニスト、甲状腺ホルモン受容体ベータアゴニスト、成長ホルモン、ＡＴＰシトレートリアーゼ阻害薬、５−ＨＴ６アンタゴニストまたは５−ＨＴ２Ｃアゴニストである上記［３０］記載の医薬。
【０１４２】
［３２］他の抗肥満治療剤又は予防剤が、レプチン、オルリスタット、シブトラミン、リモナバンまたはマジンドールである上記［３０］または上記［３１］に記載の医薬。
【０１４３】
［３３］上記［１］乃至［２０］に記載の糖尿病の治療又は予防用医薬組成物と他の高血圧症治療剤又は予防剤との組み合わせからなる医薬。
【０１４４】
［３４］他の高血圧症治療剤又は予防剤が、サイアザイド系利尿薬、サイアザイド系類似利尿薬、ループ利尿薬、Ｋ保持性利尿薬、β遮断薬、α，β遮断薬、α遮断薬、中枢性交感神経抑制薬、末梢性交感神経抑制薬（ラウオルフィア製剤）、Ｃａ拮抗薬（ベンゾチアゼピン系）、Ｃａ拮抗薬（ジヒドロピリジン系）、血管拡張薬、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害薬、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、硝酸薬、エンドセリンＥＴＡ受容体アンタゴニスト、エンドセリン−変換酵素阻害薬；ネプリライシン阻害薬、プロスタグランジン；プロスタノイドＦＰアゴニスト、レニン阻害薬、ＮＯＳ３発現エンハンサー；プロスタサイクリンアナログ、ホスホジエステラーゼＶ（ＰＤＥ５Ａ）阻害薬、プロスタサイクリンアナログまたはアルドステロンアンタゴニストである上記［３３］に記載の医薬。
【０１４５】
［３５］他の高血圧症治療剤又は予防剤が、ヒドロクロロチアジド、トリクロルメチアジド、ベンチルヒドロクロロチアジド、メチクラン、インダパミド、トリパミド、クロルタリドン、メフルシド、フロセミド、スピロノラクトン、トリアムテレン、アテノロール、フマル酸ビソプロロール、塩酸ベタキソロール、塩酸ベバントロール、酒石酸メトプロロール、塩酸アセブトロール、塩酸セリプロロール、ニプラジロール、塩酸チリソロール、ナドロール、塩酸プロプラノロール、塩酸インデノロール、塩酸カルテオロール、ピンドロール、ピンドロール徐放剤、塩酸ブニトロロール、硫酸ペンブトロール、マロン酸ボピンドロール、塩酸アモスラロール、塩酸アロチノロール、カルベジロール、塩酸ラベタロール、ウラピジル、塩酸テラゾシン、メシル酸ドキサゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸プラゾシン、メシル酸フェントラミン、塩酸クロニジン、塩酸グアンファシン、酢酸グアナベンズ、メチルドパ、レセルピン、レシナミン、ベシル酸アムロジピン、アラニジピン、塩酸エホニジピン、シルニジピン、塩酸ニカルジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ニフェジピン、ニフェジピン徐放剤、ニルバジピン、塩酸バルニジピン、フェロジピン、塩酸ベニジピン、塩酸マニジピン、アゼルニジピン、塩酸ジルチアゼム、塩酸ヒドラジン、塩酸トドララジン、ブドララジン、カドララジン、カプトプリル、マレイン酸エナラプリル、アラセプリル、塩酸デラプリル、シラザプリル、リシノプリル、塩酸ベナゼプリル、塩酸イミダプリル、塩酸テモカプリル、塩酸キナプリル、トランドラプリル、ペリンドプリルエルブミン、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン、テルミサルタン、オルメサルタンメドキソミル、ニトロプルシドナトリウム、またはニトログリセリンである上記［３３］または上記［３４］に記載の医薬。
【０１４６】
［３６］下記一般式（Ｉ）で表されるピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１４７】
【化６１】
2007191461.tif 000046
【０１４８】
［ここで、
環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し：
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を意味し：
Ｒ２は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはアジド基を意味し：
Ｒ３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、アジド基、アミノ基、アシルアミノ基またはＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基を意味し：
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ同一または異なって、
(1)水素原子；
(2)下記グループＡから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ］
Ａ１．水酸基、
Ａ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ａ３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ４．アリール基、
Ａ５．芳香族複素環基、
Ａ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ７．カルボキシ基、
及び、
Ａ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
（該シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環によって縮合されてもよい。）
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
（該Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基のシクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環と縮合してもよい。）
(7)下記グループＣから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基；
［グループＣ］
Ｃ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２．アシル基、
Ｃ３．Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
Ｃ４．カルボキシ基、
Ｃ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｃ６．−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２。
（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）
(8)下記グループＤから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいアリール基；
［グループＤ］
Ｄ１．水酸基、
Ｄ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｄ３．シアノ基、
Ｄ４．Ｃ１−６アルキル基、
（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｄ５．−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３１）（Ｒ５３１’）、
（ここで、Ｒ５３１及びＲ５３１’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ７．−ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基である。）
Ｄ８．−Ｃ（ＮＨ（ＯＨ））＝Ｎ−Ｒ５５、
（ここで、Ｒ５５は、水素原子またはＣ１−６アルキルスルホニル基である。）
Ｄ９．５員または６員の単環の飽和複素環基、
及び、
Ｄ１０．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
(9) ５員または６員の単環である芳香族複素環基またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基；
（ここで。該芳香族複素環基はカルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
(10)Ｃ７−１４アラルキル基；
（該Ｃ７−１４アラルキル基のアルキル基部分は下記グループＥから選ばれる１個または２個の置換基で置換されてもよく、アリール基部分は下記グループＦから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＥ］
Ｅ１．水酸基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
Ｅ２．シアノ基、
Ｅ３．カルボキシ基、
Ｅ４．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｅ５．フェニル基。
［グループＦ］
Ｆ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ２．ハロゲン原子、
Ｆ３．シアノ基、
Ｆ４．水酸基、
Ｆ５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ７．カルボキシ基、
Ｆ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ］
ｆ１．アミノ基、
ｆ２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ４．カルボキシ基、
ｆ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ６．水酸基、
及び、
ｆ７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
又は、
(11)５員または６員の単環である芳香族複素環基及びそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基からなる群から選ばれる同一又は異なった１個以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル基；
（該芳香族複素環基は下記グループＧから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＧ］
Ｇ１．下記グループｇから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ］
ｇ１．ハロゲン原子、
ｇ２．アミノ基、
ｇ３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ２．ハロゲン原子、
Ｇ３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ４．アリールオキシ基、
Ｇ５．シアノ基、
Ｇ６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ８．アリール基、
及び、
Ｇ９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
を意味する。
また、上記Ｒ４及びＲ５は、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい（該飽和複素環は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）。］
【０１４９】
［３７］下記一般式（Ｉ）で表される上記［３６］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１５０】
【化６２】
2007191461.tif 000047
【０１５１】
［ここで、
環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し：
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を意味し：
Ｒ２は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはアジド基を意味し：
Ｒ３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−４アルキル基、ハロＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、アジド基、アミノ基、アシルアミノ基またはＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基を意味し：
Ｒ４は、
(1)水素原子；
(2)下記グループＡから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ］
Ａ１．水酸基、
Ａ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ａ３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ４．アリール基、
Ａ５．芳香族複素環基、
Ａ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ７．カルボキシ基、
及び、
Ａ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
または、
(7)アリール基；
を意味し：
Ｒ５は、
(1)下記グループＢから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＢ］
Ｂ１．水酸基、
Ｂ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｂ３．−Ｎ（Ｒ５１）（Ｒ５１’）、
（ここで、Ｒ５１及びＲ５１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ５１及びＲ５１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
及び、
Ｂ４．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５１１）（Ｒ５１１’）。
（ここで、Ｒ５１１及びＲ５１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を意味し、Ｒ５１１及びＲ５１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
(2)Ｃ３−８シクロアルキル基；
（該シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環によって縮合されてもよい。）
(3)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基；
（該Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基のシクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよく、或いはピリジン環と縮合してもよい。）
(4)下記グループＣから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基；
［グループＣ］
Ｃ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２．アシル基、
Ｃ３．Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
Ｃ４．カルボキシ基、
Ｃ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｃ６．−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２。
（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）
(5)下記グループＤから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいアリール基；
［グループＤ］
Ｄ１．水酸基、
Ｄ２．Ｃ１−６アルコキシ基、
Ｄ３．シアノ基、
Ｄ４．Ｃ１−６アルキル基、
（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｄ５．−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３１）（Ｒ５３１’）、
（ここで、Ｒ５３１及びＲ５３１’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ７．−ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基である。）
Ｄ８．−Ｃ（ＮＨ（ＯＨ））＝Ｎ−Ｒ５５、
（ここで、Ｒ５５は、水素原子またはＣ１−６アルキルスルホニル基である。）
Ｄ９．５員または６員の単環の飽和複素環基、
及び、
Ｄ１０．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
(6) ５員または６員の単環である芳香族複素環基またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基；
（ここで、該芳香族複素環基はカルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
(7)Ｃ７−１４アラルキル基；
（該Ｃ７−１４アラルキル基のアルキル基部分は下記グループＥから選ばれる１個または２個の置換基で置換されてもよく、アリール基部分は下記グループＦから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＥ］
Ｅ１．水酸基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
Ｅ２．シアノ基、
Ｅ３．カルボキシ基、
Ｅ４．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
及び、
Ｅ５．フェニル基。
［グループＦ］
Ｆ１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ２．ハロゲン原子、
Ｆ３．シアノ基、
Ｆ４．水酸基、
Ｆ５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ７．カルボキシ基、
Ｆ８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ］
ｆ１．アミノ基、
ｆ２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ４．カルボキシ基、
ｆ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ６．水酸基、
及び、
ｆ７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
または、
(8)５員または６員の単環の芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基、またはそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基；
（該芳香族複素環基は下記グループＧから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
［グループＧ］
Ｇ１．下記グループｇから選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ］
ｇ１．ハロゲン原子、
ｇ２．アミノ基、
ｇ３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ２．ハロゲン原子、
Ｇ３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ４．アリールオキシ基、
Ｇ５．シアノ基、
Ｇ６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ８．アリール基、
及び、
Ｇ９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
を意味する。
また、上記Ｒ４及びＲ５は、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい（ここで、該飽和複素環は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）。］
【０１５２】
［３８］下記一般式（ＩＩ’）で表される上記［３６］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１５３】
【化６３】
2007191461.tif 000048
【０１５４】
（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、上記［３６］と同意である。）
【０１５５】
［３９］下記一般式（ＩＩ）で表される上記［３６］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１５６】
【化６４】
2007191461.tif 000049
【０１５７】
（ここで、Ｒ４及びＲ５は、上記［３６］と同意であり、Ｒ１ａは、ハロゲン原子又は水素原子を意味し、Ｒ２ａは、ハロゲン原子を意味し、Ｒ３ａは、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基を意味する。）
【０１５８】
［４０］Ｒ１ａが、水素原子またはフッ素原子であり、Ｒ２ａが、フッ素原子または塩素原子であり、Ｒ３ａが、塩素原子またはＣ１−６アルキル基である上記［３９］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１５９】
［４１］ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＩＩ）で表されるピラゾール化合物である上記［４０］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１６０】
【化６５】
2007191461.tif 000050
【０１６１】
（ここで、Ｒ４及びＲ５は、上記３７と同意である。）
【０１６２】
［４２］Ｒ４が、下記群から選ばれる基である上記［３７］乃至［４１］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
(1)水素原子；
(2)下記グループＡ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；
［グループＡ’］
Ａ’１．水酸基、
Ａ’２．Ｃ１−４アルコキシ基、
Ａ’３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）、
（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を意味し、Ｒ４１及びＲ４１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ’４．フェニル基、
Ａ’５．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
Ａ’６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１１）（Ｒ４１１’）、
（ここで、Ｒ４１１及びＲ４１１’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基を意味し、Ｒ４１１及びＲ４１１’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。）
Ａ’７．カルボキシ基、
及び、
Ａ’８．Ｃ１−４アルコキシカルボニル基。
(3)Ｃ２−６アルケニル基；
(4)Ｃ２−６アルキニル基；
(5)Ｃ３−８シクロアルキル基；
及び、
(6)Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−４アルキル基； 
【０１６３】
［４３］Ｒ５が、Ｃ１−６アルキル基である上記［３７］乃至［４２］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１６４】
［４４］Ｒ５が、Ｃ３−８シクロアルキル基（該Ｃ３−８シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である上記［３７］乃至［４２］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１６５】
［４５］Ｒ５が、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基ある上記［３７］乃至［４２］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１６６】
［４６］Ｒ５が、アシル基及び−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２（ここでＲ５２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、ＡｌｋはＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至３の整数である。）からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基である上記［３７］乃至［４２］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１６７】
［４７］Ｒ５が、下記グループＤ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいフェニル基である上記［３７］乃至［４２］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
［グループＤ’］
Ｄ’１．カルボキシ基で置換されてもよいＣ１−４アルキル基、
Ｄ’２．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）、
（ここで、Ｒ５３及びＲ５３’は、同一または異なって水素原子、Ｃ１−４アルキル基またはＣ１−４アルキルスルホニル基を意味する。）
Ｄ’３． −ＣＯＯＲ５４、
（ここで、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシＣ１−４アルキル基またはＣ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−４アルキル基である。）
Ｄ’４． オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【０１６８】
［４８］Ｒ５が、Ｃ７−１４アラルキル基（該Ｃ７−１４アラルキル基のアリール基部分は下記グループＦ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である上記［３７］乃至［４２］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
［グループＦ’］
Ｆ’１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ’２．ハロゲン原子、
Ｆ’３．シアノ基、
Ｆ’４．水酸基、
Ｆ’５．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｆ’６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ’７．カルボキシ基、
Ｆ’８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ’９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ’］
ｆ’１．アミノ基、
ｆ’２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ’３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ’４．カルボキシ基、
ｆ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ’６．水酸基、
及び、
ｆ’７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ’１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ’１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基である。）
Ｆ’１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ’１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
【０１６９】
［４９］Ｒ５が、５員または６員の単環の芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基（該芳香族複素環基は下記グループＧ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）である上記［３７］乃至［４２］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
［グループＧ’］
Ｇ’１．下記グループｇ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ’］
ｇ’１．ハロゲン原子、
ｇ’２．アミノ基、
ｇ’３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ’４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ’６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ’２．ハロゲン原子、
Ｇ’３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ’４．アリールオキシ基、
Ｇ’５．シアノ基、
Ｇ’６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ’７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ’８．アリール基、
及び、
Ｇ’９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【０１７０】
［５０］Ｒ５とＲ４が、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環基（該飽和複素環基は、一部に二重結合を有してもよく、また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい。また、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよい該飽和複素環基は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）を形成する上記［３７］乃至［４１］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１７１】
［５１］ピラゾール化合物が下記一般式（ＩＶ）で表されるピラゾール化合物である上記［３７］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１７２】
【化６６】
2007191461.tif 000051
【０１７３】
（ここで、Ｒ４は上記３７と同意であり、ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３は、それぞれ同一または異なって水素原子または下記グループＦ”から選ばれる置換基を意味し、ｍは、０又は１乃至２の整数を意味する。）
［グループＦ”］
Ｆ”１．Ｃ１−６アルキル基、
Ｆ”２．ハロゲン原子、
Ｆ”３．シアノ基、
Ｆ”４．水酸基、
Ｆ”５．カルボキシ基及びＣ１−４アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−４アルコキシ基、
Ｆ”６．ハロＣ１−６アルキル基、
Ｆ”７．カルボキシ基、
Ｆ”８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
Ｆ”９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）、
（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループｆ”から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基を意味する。）
［グループｆ”］
ｆ”１．アミノ基、
ｆ”２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ”３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｆ”４．カルボキシ基、
ｆ”５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、
ｆ”６．水酸基、
及び、
ｆ”７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基。
Ｆ”１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）、
（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。）
Ｆ”１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））、
（ここで、Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基である。）
Ｆ”１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基、
及び、
Ｆ”１３．メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基。
【０１７４】
［５２］ピラゾール化合物が下記一般式（Ｖ）で表されるピラゾール化合物である上記［３７］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１７５】
【化６７】
2007191461.tif 000052
【０１７６】
（ここで、Ｒ４は前記と同意であり、環Ｈｅｔは５員または６員の単環の芳香族複素環基を意味し、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３は、それぞれ同一または異なって水素原子または下記グループＧ’から選ばれる置換基を意味し、ｍ´は、０又は１乃至２の整数を意味する。）
［グループＧ’］
Ｇ’１．下記グループｇ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
［グループｇ’］
ｇ’１．ハロゲン原子、
ｇ’２．アミノ基、
ｇ’３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、 
ｇ’４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、
ｇ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、
及び、
ｇ’６．ヒドロキシイミノ基。
Ｇ’２．ハロゲン原子、
Ｇ’３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
Ｇ’４．アリールオキシ基、
Ｇ’５．シアノ基、
Ｇ’６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）、
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい。また、該飽和複素環は水酸基、アミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）
Ｇ’７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）、
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、５員または６員の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）
Ｇ’８．アリール基、
及び、
Ｇ’９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基。
【０１７７】
［５３］環Ｈｅｔがピリジン環、トリアゾール環またはオキサゾール環である上記［５２］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１７８】
［５４］ピラゾール化合物が下記一般式（ＶＩ）で表されるピラゾール化合物である上記［５３］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
【０１７９】
【化６８】
2007191461.tif 000053
【０１８０】
（ここで、Ｒ４、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３、ｍ´は、前記と同意である。）
【０１８１】
［５５］ピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩が下記群から選ばれる上記［３７］に記載のピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩。
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  Ｌ−（＋）−酒石酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２,４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジエチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−シクロヘキシル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−イソプロピル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  メチルエステル、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  メチルエステル、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［２−ビス−（２−アセトキシエチル）−アミノ−エチルカルバモイル］−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−｛２−［（２−アセトキシエチル）−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］−エチルカルバモイル｝−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−４−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，４−ジメトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−ｔｅｒｔ−ブチル−チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−メチル−ピリジン−２−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [４−メチル−２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−５
−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩  １／２水和物、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （シアノ−フェニル−メチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルメチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  アリル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［（３，４−メチレンジオキシフェニル）−メチル］−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（４−ヒドロキシ−ブチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（モルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジブチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ビス−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロペンチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（３−メトキシ−プロピル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−エトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−イソプロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−プロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−エチル−プロピル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−エトキサリル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  プロピル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−カルボキシアセチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（２−カルボキシプロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロブチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピルメチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−カルボキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−エトキシカルボニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジクロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ピラジン−２−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−メチル−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−ヒドロキシ−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−メチル−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−ヒドロキシ−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジブロモ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エチル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エチル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （[２，２’]ビチオフェニル−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メトキシ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジクロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヘキシル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−チオフェン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−２−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−４−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ヘキシル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェニル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ビフェニル−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェニル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−２−ピリドン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェネチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェネチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ペンチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンズヒドリル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （フラン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシカルボニルメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−カルボキシメトキシ−ベンジルアミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシフェニル）−メチル−アミド、
４−{[５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル]−メチル−アミノ}−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソプロピル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （エトキシカルボニル−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （カルボキシ−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニル−アミド、
５−（５−フルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−メトキシ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−フルオロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチルカルバモイルメチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシカルボニル−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−エトキシカルボニル−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−カルボキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−ヒドロキシ−５−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２，５−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−ピリジン−２−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−ピリジン−４−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニルメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  ナトリウム塩、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛２−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ピリジン−４−イルメチル｝−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ピリジン−４−イルメチル]−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  １／２硫酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−アミノメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ５−メチル−ピラジン−２−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [６−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  カルバモイルメチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（４−メチルカルバモイル−フェニル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ジメチルカルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド  塩酸塩、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−フェニル］−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−メトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[Ｎ−（メトキシ−チオカルボニルオキシ）−カルバムイミドイル]−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［１−(シクロヘキシルオキシ−カルボニルオキシ）−エトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル酸  （４−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−シアノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−６−フルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （７−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−２−メチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
４−｛［５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−メチル−アミノ｝−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，６−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−ベンゾイルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−フェニルアセチルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メタンスルホニルアミノ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−アセチルアミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３，４，５−トリクロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、及び
１Ｈ−ピラゾール−３，５−ジカルボン酸  ３−ベンジルアミド  ５−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−アミド］。
【０１８２】
［５６］上記［３６］乃至［５５］のいずれかに記載されるピラゾール化合物またはその薬理学上許容し得る塩を有効成分とする、インスリン抵抗性疾患、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、白内障、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム動脈硬化症、組織虚血症、心筋虚血症、肥満症、または、細菌性、真菌性、寄生生物性若しくはウイルス性感染症の治療剤または予防剤。
【０１８３】
［５７］上記［５６］に記載の治療剤または予防剤と他の医薬を組合せてなる医薬。
【発明の効果】
【０１８４】
本発明のピラゾール化合物は、従来の糖尿病治療薬に比較して、より活性が強く、副作用がなく、併せて経口吸収性や代謝安定性に優れた肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害作用を有し、新たな糖尿病の治療又は予防用医薬組成物として極めて有用であるばかりでなく、インスリン抵抗性疾患、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、白内障、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム動脈硬化症、組織虚血症、心筋虚血症の治療剤；食欲調節治療剤及び肥満に対する治療剤；細菌性、真菌性、寄生生物性またはウイルス性感染症等の感染症治療剤としての有用性も大いに期待される。
【発明を実施するための最良の形態】
【０１８５】
本発明のピラゾール化合物のピラゾール骨格は、下記の構造
【０１８６】
【化６９】
2007191461.tif 000054
【０１８７】
を意味するだけでなく、下記のような異性体をも包含するものである。
【０１８８】
【化７０】
2007191461.tif 000055
【０１８９】
従って、本発明のピラゾール化合物は、前記一般式（Ｉ）で表されるピラゾール化合物に限られるものでなく、下記のごときピラゾール化合物（Ｉ’）をも包含するものである。
【０１９０】
【化７１】
2007191461.tif 000056
【０１９１】
また、本明細書において使用する各置換基及び各部位の定義は、次の通りである。
【０１９２】
「ハロゲン原子」とは、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子である。好適には、フッ素原子又は塩素原子である。
【０１９３】
「Ｃ１−６アルキル基」とは、炭素数１乃至６個の直鎖状又は分枝状のアルキル基を意味し、例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル基、tert−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−メチルブチル基、ネオペンチル基、１−エチルプロピル基、ヘキシル基、イソヘキシル基、４−メチルペンチル基、３−メチルペンチル基、２−メチルペンチル基、１−メチルペンチル基、３，３−ジメチルブチル基、２，２−ジメチルブチル基、１，１−ジメチルブチル基、１，２−ジメチルブチル基、１，３−ジメチルブチル基、２，３−ジメチルブチル基、１−エチルブチル基、２−エチルブチル基である。好適には、Ｃ１−４アルキル基である。
【０１９４】
「Ｃ１−４アルキル基」とは、炭素数１乃至４個の直鎖状又は分枝状のアルキル基を意味し、例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル基、tert−ブチル基である。好ましくは、メチル基である。
【０１９５】
「Ｃ２−６アルケニル基」とは、二重結合を少なくとも１個以上有する炭素数２乃至６個の分枝してもよいアルケニル基を意味し、例えば、エテニル基（ビニル基）、１−プロペニル基、２−プロペニル基、１−ブテニル基、２−ブテニル基、３−ブテニル基、２−メチル−１−プロペニル基、１−ペンテニル基、２−ペンテニル基、３−ペンテニル基、４−ペンテニル基、３−メチルー２−ブテニル基、１−ヘキセニル基、３−ヘキセニル基、２，４−ヘキサジエニル基、５−ヘキセニル基である。好適には、エテニル基（ビニル基）、１−プロペニル基、２−プロペニル基、１−ブテニル基等の炭素数２乃至４個の分枝してもよいＣ２−４アルケニル基であり、更に好適には、ビニル基、プロペニル基である。
【０１９６】
「Ｃ２−６アルキニル基」とは、三重結合を少なくとも１個以上有する炭素数２乃至６個の分枝してもよいアルキニル基を意味し、例えば、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニルである。好適には、炭素数２乃至４個の分枝してもよいエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル等のＣ２−４アルキニル基である。
【０１９７】
「Ｃ１−６アルキレン基」とは、炭素数１乃至６個の分岐してもよいアルキレン基を意味し、例えば、メチレン基、エチレン基、プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基、ヘキシレン基等であり、好適には、メチレン基、エチレン基、プロピレン基、ブチレン基等の炭素数１乃至４個の分岐してもよいＣ１−４アルキレン基である。
【０１９８】
「ハロＣ１−６アルキル基」とは、１個以上、好ましくは１乃至６個、特に好ましくは１乃至３個の前記「ハロゲン原子」で置換された前記「Ｃ１−６アルキル基」を意味し、例えば、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、ジフルオロメチル基、ジクロロメチル基、ジブロモメチル基、フルオロメチル基、２，２，２−トリフルオロエチル基、２，２，２−トリクロロエチル基、２−ブロモエチル基、２−クロロエチル基、２−フルオロエチル基、２−ヨ−ドエチル基、３−クロロプロピル基、４−フルオロブチル基、６−ヨ−ドヘキシル基、２，２−ジブロモエチル基であり、好適には、炭素数１乃至４個のハロＣ１−４アルキル基である。
【０１９９】
「Ｃ１−６アルコキシ基」とは、そのアルキル部位が上記定義の分枝してもよい「Ｃ１−６アルキル基」である炭素数１乃至６個のアルコキシ基を意味し、例えば、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、イソブトキシ基、sec−ブトキシ基、tert-ブトキシ基、ペンチルオキシ基、イソペンチルオキシ基、２−メチルブトキシ基、１−エチルプロポキシ基、２−エチルプロポキシ基、ネオペンチルオキシ基、ヘキシルオキシ基、４−メチルペンチルオキシ基、３−メチルペンチルオキシ基、２−メチルペンチルオキシ基、３，３−ジメチルブトキシ基、２，２−ジメチルブトキシ基、１，１−ジメチルブトキシ基、１，２−ジメチルブトキシ基、１，３−ジメチルブトキシ基、２，３−ジメチルブトキシ基である。好適には、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基等の炭素数１乃至４個のＣ１−４アルコキシ基である。
【０２００】
「Ｃ１−６アルコキシ基で置換されたＣ１−６アルキル基」または「Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基」とは、前記分枝してもよい「Ｃ１−６アルコキシ基」によって置換された前記分枝してもよい「Ｃ１−６アルキル基」を意味し、例えば、メトキシメチル基、エトキシメチル基、プロポキシメチル基、イソプロポキシメチル基、ブトキシメチル基、イソブトキシメチル基、sec−ブトキシメチル基、tert-ブトキシメチル基、２−メトキシエチル基、２−エトキシエチル基、２−プロポキシエチル基、２−イソプロポキシエチル基、２−ブトキシエチル基、２−イソブトキシエチル基、２−（sec−ブトキシ）エチル基、２−（tert−ブトキシ）エチル基、１−メトキシエチル基、１−エトキシエチル基、１−プロポキシエチル基、１−イソプロポキシエチル基、１−ブトキシエチル基、１−イソブトキシエチル基、１−（sec−ブトキシ）エチル基、１−（tert−ブトキシ）エチル基、３−イソプロポキシプロピル基である。好適には、メトキシメチル基、エトキシメチル基、１−メトキシエチル基、２−メトキシエチル基、２−ブトキシエチル基等のアルコキシ基部分及びアルキル基部分が共に炭素数１乃至４個のＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル基である。
【０２０１】
「Ｃ１−６アルコキシカルボニル基」とは、炭素数１乃至６個の上記定義の分枝してもよいアルコキシ基がカルボニル基に結合した基を意味し、例えば、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基、sec−ブトキシカルボニル基、tert−ブトキシカルボニル基、ペンチルオキシカルボニル基、イソペンチルオキシカルボニル基、２−メチルブトキシカルボニル基、ネオペンチルオキシカルボニル基、１−エチルプロポキシカルボニル基、ヘキシルオキシカルボニル基、４−メチルペンチルオキシカルボニル基、３−メチルペンチルオキシカルボニル基、２−メチルペンチルオキシカルボニル基、１−メチルペンチルオキシカルボニル基、３，３−ジメチルブトキシカルボニル基、２，２−ジメチルブトキシカルボニル基、１，１−ジメチルブトキシカルボニル基、１，２−ジメチルブトキシカルボニル基、１，３−ジメチルブトキシカルボニル基、２，３−ジメチルブトキシカルボニル基、２−エチルブトキシカルボニル基である。好適には、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基等のアルコキシ基部分が炭素数１乃至４個の（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル基である。
【０２０２】
「Ｃ１−６アルコキシカルボニルオキシ基」とは、上記定義の分枝してもよい「Ｃ１−６アルコキシカルボニル基」が酸素原子に結合した基を意味し、例えば、メトキシカルボニルオキシ基、エトキシカルボニルオキシ基、プロポキシカルボニルオキシ基、イソプロポキシカルボニルオキシ基、ブトキシカルボニルオキシ基、イソブトキシカルボニルオキシ基、sec−ブトキシカルボニルオキシ基、tert−ブトキシカルボニルオキシ基、ペンチルオキシカルボニルオキシ基、イソペンチルオキシカルボニルオキシ基、２−メチルブトキシカルボニルオキシ基、ネオペンチルオキシカルボニルオキシ基、１−エチルプロポキシカルボニルオキシ基、ヘキシルオキシカルボニルオキシ基、４−メチルペンチルオキシカルボニルオキシ基、３−メチルペンチルオキシカルボニルオキシ基、２−メチルペンチルオキシカルボニルオキシ基、１−メチルペンチルオキシカルボニルオキシ基、３，３−ジメチルブトキシカルボニルオキシ基、２，２−ジメチルブトキシカルボニルオキシ基、１，１−ジメチルブトキシカルボニルオキシ基、１，２−ジメチルブトキシカルボニルオキシ基、１，３−ジメチルブトキシカルボニルオキシ基、２，３−ジメチルブトキシカルボニルオキシ基又は２−エチルブトキシカルボニルオキシ基である。好適には、メトキシカルボニルオキシ基、エトキシカルボニルオキシ基、プロポキシカルボニルオキシ基、イソプロポキシカルボニルオキシ基、ブトキシカルボニルオキシ基等のアルコキシ基部分が炭素数１乃至４個の（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニルオキシ基である。
【０２０３】
「Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ基」とは、分岐してもよい上記「Ｃ１−６アルキル基」がカルボニルオキシ基に結合したアルキルカルボニルオキシ基を意味し、例えば、アセトキシ基、プロピオニルオキシ基、ブチリルオキシ基、イソブチリルオキシ基、バレリルオキシ基、イソバレリルオキシ基、ピバロイルオキシ基、ヘキサノイルオキシ基等を挙げることができる。
【０２０４】
「Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシＣ１−６アルキル基」とは、上記「Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ基」で置換された「Ｃ１−６アルキル基」であり、好適には、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ基で置換されたＣ１−４アルキル基である。
【０２０５】
「Ｃ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基」とは、無置換のＣ１−６アルコキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されたＣ１−６アルコキシ基を意味し、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基で置換されたＣ１−６アルコキシ基とは、前記定義の「Ｃ１−６アルコキシカルボニル基」で置換された「Ｃ１−６アルコキシ基」を意味する。好適には、無置換のＣ１−４アルコキシ基またはＣ１−４アルコキシカルボニル基で置換されたＣ１−４アルコキシ基である。
【０２０６】
「メチレンジオキシ基」、「エチレンジオキシ基」とは、それぞれ−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ２Ｈ４−Ｏ−を意味する。
【０２０７】
「アシル基」とは、飽和若しくは不飽和の炭化水素基がカルボニル基に結合した分枝してもよいＣ２−７脂肪族アシル基、又は芳香族アシル基を意味する。脂肪族アシル基としては、例えば、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、イソブチリル基、バレリル基、イソバレリル基、ピバロイル基、ヘキサノイル基、アクリロイル基、メタクリロイル基、クロトノイル基等を挙げることができる。また、芳香族アシル基としては、ベンゾイル基、α−ナフトイル基、β−ナフトイル基のようなアリールカルボニル基、２−ブロモベンゾイル基、４−クロロベンゾイル基のようなハロゲン化アリールカルボニル基、２，４，６−トリメチルベンゾイル基、４−トルオイル基のようなＣ１−６アルキル化アリールカルボニル基、４−アニソイル基のようなＣ１−６アルコキシ化アリールカルボニル基、４−ニトロベンゾイル基、２−ニトロベンゾイル基のようなニトロ化アリールカルボニル基、２−（メトキシカルボニル）ベンゾイル基のようなＣ１−６アルコキシカルボニル化アリールカルボニル基、４−フェニルベンゾイル基のようなアリール化アリールカルボニル基等を挙げることができる。
【０２０８】
「Ｃ１−６アルキルアミノ基」とは、下記「モノＣ１−６アルキルアミノ基」または「ジＣ１−６アルキルアミノ基」を意味する。好ましくは、炭素数１乃至４個のＣ１−４アルキルアミノ基である。
【０２０９】
「モノＣ１−６アルキルアミノ基」とは、上記に定義される１個の「Ｃ１−６アルキル基」で置換されたアミノ基を意味し、例えば、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ブチルアミノ基、イソブチルアミノ基、sec−ブチルアミノ基、tert−ブチルアミノ基、ペンチルアミノ基、イソペンチルアミノ基、２−メチルブチルアミノ基、ネオペンチルアミノ基、１−エチルプロピルアミノ基、ヘキシルアミノ基、イソヘキシルアミノ基、４−メチルペンチルアミノ基、３−メチルペンチルアミノ基、２−メチルペンチルアミノ基、１−メチルペンチルアミノ基、３，３−ジメチルブチルアミノ基、２，２−ジメチルブチルアミノ基、１，１−ジメチルブチルアミノ基、１，２−ジメチルブチルアミノ基、１，３−ジメチルブチルアミノ基、２，３−ジメチルブチルアミノ基、２−エチルブチルアミノ基のようなモノ−Ｃ１−６アルキルアミノ
基である。好適には、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ブチルアミノ基、イソブチルアミノ基等の、１個のＣ１−４アルキル基で置換されたモノ−Ｃ１−４アルキルアミノ
基である。
【０２１０】
「ジＣ１−６アルキルアミノ基」は、上記に定義される同一又は異なった２個の「Ｃ１−６アルキル基」で置換されたアミノ基を意味し、例えば、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、ジプロピルアミノ基、ジブチルアミノ基、ジペンチルアミノ基、ジヘキシルアミノ基のようなジ−Ｃ１−６アルキルアミノ
基である。好適には、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等の、２個のＣ１−４アルキル基で置換されたジ−Ｃ１−４アルキルアミノ
基である。
【０２１１】
「アシルアミノ基」とは、前記「アシル基」で置換されたアミノ基を意味し、例えば、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ブチリルアミノ基、イソブチリルアミノ基、バレリルアミノ基、イソバレリルアミノ基、ピバロイルアミノ基、ヘキサノイルアミノ基、アクリロイルアミノ基、メタクリロイルアミノ基、クロトノイルアミノ基のような炭素数２乃至７個の分枝してもよい低級脂肪族アシルアミノ基、またはベンゾイルアミノ基のような芳香族アシルアミノ基である。
【０２１２】
「Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基」とは、上記定義の「Ｃ１−６アルコキシカルボニル基」で置換されたアミノ基を意味し、例えば、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、プロポキシカルボニルアミノ基、イソプロポキシカルボニルアミノ基等である。好適にはメトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、プロポキシカルボニルアミノ基等の（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニルアミノ基である。
【０２１３】
「カルバモイル基」とは、狭義には−ＣＯＮＨ２を意味し、広義には−ＣＯＮＨ２、「モノ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基」、「ジ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基」、「ジアリールカルバモイル基」または「Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−アリールカルバモイル基」を意味する。
【０２１４】
「モノ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基」とは、１個の前記「Ｃ１−６アルキル基」がカルバモイル基に結合した基を意味し、例えば、メチルカルバモイル基、エチルカルバモイル基、プロピルカルバモイル基、イソプロピルカルバモイル基、ブチルカルバモイル基、イソブチルカルバモイル基、sec−ブチルカルバモイル基、tert−ブチルカルバモイル基、ペンチルカルバモイル基、イソペンチルカルバモイル基、２−メチルブチルカルバモイル基、ネオペンチルカルバモイル基、１−エチルプロピルカルバモイル基、ヘキシルカルバモイル基のようなモノ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基であり、好適には、メチルカルバモイル基、エチルカルバモイル基、プロピルカルバモイル基、イソプロピルカルバモイル基、ブチルカルバモイル基等のアルキル基が炭素数１乃至４個のアルキル基であるモノ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル基である。
【０２１５】
「ジ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基」とは、同一または異なった２個の前記「Ｃ１−６アルキル基」がカルバモイル基に結合した基を意味し、例えば、ジメチルカルバモイル基、ジエチルカルバモイル基、Ｎ−エチルＮ−メチルカルバモイル基、ジプロピルカルバモイル基、ジブチルカルバモイル基、ジペンチルカルバモイル基、ジヘキシルカルバモイル基のようなジ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基であり、好適には、ジメチルカルバモイル基、ジエチルカルバモイル基等のアルキル基が炭素数１乃至４個のアルキル基であるジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル基である。
【０２１６】
「Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−アリールカルバモイル基」とは、カルバモイル基の窒素原子に「アリール基」と前記「Ｃ１−６アルキル基」が結合した基を意味し、例えば、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニル−Ｎ−プロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−ペンチル−Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−ヘキシル−Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−メチル−Ｎ−ナフチルカルバモイル基、Ｎ−エチル−Ｎ−ナフチルカルバモイル基、Ｎ−ナフチル−Ｎ−プロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ナフチルカルバモイル基、Ｎ−ブチル−Ｎ−ナフチルカルバモイル基、Ｎ−ナフチル−Ｎ−ペンチルカルバモイル基、Ｎ−ヘキシル−Ｎ−ナフチルカルバモイル基であり、好適には、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルカルバモイル基等のアルキル基部分が炭素数１乃至４個のアルキル基であり、アリール基がフェニル基であるＮ−Ｃ１−４アルキル−Ｎ−フェニルカルバモイル基である。
【０２１７】
「Ｃ１−６アルキルスルホニル基」とは、前記「Ｃ１−６アルキル基」がスルホニル基に結合した基を意味し、例えば、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基、プロピルスルホニル基、イソプロピルスルホニル基、ブチルスルホニル基、イソブチルスルホニル基、sec−ブチルスルホニル基、tert−ブチルスルホニル基、ペンチルスルホニル基、イソペンチルスルホニル基、２−メチルブチルスルホニル基、ネオペンチルスルホニル基、１−エチルプロピルスルホニル基、ヘキシルスルホニル基、イソヘキシルスルホニル基、４−メチルペンチルスルホニル基、３−メチルペンチルスルホニル基、２−メチルペンチルスルホニル基、１−メチルペンチルスルホニル基、３，３−ジメチルブチルスルホニル基、２，２−ジメチルブチルスルホニル基、１，１−ジメチルブチルスルホニル基、１，２−ジメチルブチルスルホニル基、１，３−ジメチルブチルスルホニル基、２，３−ジメチルブチルスルホニル基、２−エチルブチルスルホニル基のようなＣ１−６アルキルスルホニル基であり、好適には、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基、プロピルスルホニル基、イソプロピルスルホニル基、ブチルスルホニル基等のアルキル基部分が炭素数１乃至４個のアルキル基であるＣ１−４アルキルスルホニル基である。更に好適には、メチルスルホニル基である。
【０２１８】
「Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基」とは、前記「Ｃ１−６アルキルスルホニル基」がアミノ基に結合した基を意味し、例えば、メチルスルホニルアミノ基、エチルスルホニルアミノ基、プロピルスルホニルアミノ基、イソプロピルスルホニルアミノ基、ブチルスルホニルアミノ基、イソブチルスルホニルアミノ基、sec−ブチルスルホニルアミノ基、tert−ブチルスルホニルアミノ基、ペンチルスルホニルアミノ基、イソペンチルスルホニルアミノ基、２−メチルブチルスルホニルアミノ基、ネオペンチルスルホニルアミノ基、１−エチルプロピルスルホニルアミノ基、ヘキシルスルホニルアミノ基、イソヘキシルスルホニルアミノ基、４−メチルペンチルスルホニルアミノ基、３−メチルペンチルスルホニルアミノ基、２−メチルペンチルスルホニルアミノ基、１−メチルペンチルスルホニルアミノ基、３，３−ジメチルブチルスルホニルアミノ基、２，２−ジメチルブチルスルホニルアミノ基、１，１−ジメチルブチルスルホニルアミノ基、１，２−ジメチルブチルスルホニルアミノ基、１，３−ジメチルブチルスルホニルアミノ基、２，３−ジメチルブチルスルホニルアミノ基、２−エチルブチルスルホニルアミノ基のようなＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基であり、好適には、メチルスルホニルアミノ基、エチルスルホニルアミノ基、プロピルスルホニルアミノ基、イソプロピルスルホニルアミノ基、ブチルスルホニルアミノ基等のアルキル基部分が炭素数１乃至４個のアルキル基であるＣ１−４アルキルスルホニルアミノ基である。
【０２１９】
「Ｃ３−８シクロアルキル基」とは、炭素数３乃至８個、好ましくは３乃至６個の飽和シクロアルキル基であり、環中に１又は２個の二重結合を含むＣ３−８シクロアルケニル基であってもよい。「飽和Ｃ３−８シクロアルキル基」の例としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基を挙げることができる。また、ここで「Ｃ３−８シクロアルケニル基」は、炭素数３乃至８個、好ましくは５乃至７個のシクロアルケニル基を意味し、環中に少なくとも１個、好ましくは１又は２個の二重結合を含むものである。具体的には、シクロプロペニル基、シクロブテニル基、シクロペンテニル基、シクロペンタジエニル基、シクロヘキセニル基、２，４−シクロヘキサジエン−１−イル基、２，５−シクロヘキサジエン−１−イル基、シクロヘプテニル基、シクロオクテニル基等である。
【０２２０】
「Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基」とは、上記「Ｃ３−８シクロアルキル基」で置換された上記「Ｃ１−６アルキル基」を意味し、例えば、シクロプロピルメチル基、シクロプロピルエチル基、シクロペンチルメチル基、シクロペンチルエチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘキシルエチルである。好ましくはシクロプロピルメチル基、シクロプロピルエチル基、シクロペンチルメチル基、シクロペンチルエチル基、シクロヘキシルメチル基等のアルキル基部分が炭素数１乃至４個のアルキル基である「Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−４アルキル基」である。
【０２２１】
「Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基」とは、上記定義の「Ｃ３−８シクロアルキル基」が酸素原子に結合した基を意味し、例えば、シクロプロピルオキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロヘプチルオキシ基、シクロオクチルオキシ基である。好ましくは、シクロプロピルオキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基等のシクロアルキル基部分が炭素数３乃至６個のシクロアルキル基であるＣ３−６シクロアルキルオキシ基である。
【０２２２】
「Ｃ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基」または「Ｃ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基」とは、上記定義の「Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基」がカルボニルオキシ基に結合した基を意味し、例えば、シクロプロピルオキシカルボニルオキシ基、シクロブチルオキシカルボニルオキシ基、シクロペンチルオキシカルボニルオキシ基、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ基、シクロヘプチルオキシカルボニルオキシ基、シクロオクチルオキシカルボニルオキシ基である。好ましくは、シクロプロピルオキシカルボニルオキシ基、シクロブチルオキシカルボニルオキシ基、シクロペンチルオキシカルボニルオキシ基、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ基等のシクロアルキル基部分が炭素数３乃至６個のシクロアルキル基であるＣ３−６シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基である。
【０２２３】
「Ｃ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基」とは、上記「Ｃ３−８シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基」で置換された「Ｃ１−６アルキル基」であり、好適には、シクロアルキル基部分が炭素数３乃至６個のシクロアルキル基であるＣ３−６シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基であり、かつアルキル基部分が「Ｃ１−４アルキル基」であるようなシクロアルキルオキシカルボニルオキシアルキル基である。
【０２２４】
「アリール基」とは、炭素数６乃至１４個の芳香族炭化水素基を意味し、例えば、フェニル基、ナフチル基、アントリル基、インデニル基、アズレニル基、フルオレニル基、フェナントリル基等である。該アリール基は、場合により、部分的に飽和されていてもよい。部分的に飽和されたアリール基としては、例えば、ジヒドロインデニル、テトラヒドロナフチル等が挙げられる。好適には、Ｃ６−１０アリール基であり、更に好適には、フェニル又はナフチル基であり、最も好適には、フェニル基である。
式（I）に置ける「Ｑ」として好ましいのは、フェニル基である。
【０２２５】
「アラルキル基」とは、ベンジル基、ナフチルメチル基、インデニルメチル基、フェナントレニルメチル基、アントラセニルメチル基、ジフェニルメチル基、フェネチル基、ナフチルエチル基、フェニルプロピル基、ナフチルプロピル基、フェニルブチル基、ナフチルブチル基、フェニルペンチル基、ナフチルペンチル基又はフェニルヘキシル基のような、炭素数６乃至１４個のアリール基の１又は２個が、前記「Ｃ1−６アルキル基」に結合した基であり得、好適には、ベンジル基、ナフチルメチル基、ジフェニルメチル基又はフェネチル基等のアリール基がフェニル基でありアルキル基がＣ1−４アルキル基であるアラルキル基であり、更に好適には、ベンジル基又はフェネチル基であり、特に好適にはベンジル基である。
【０２２６】
「アリールオキシ基」とは、上記定義の「アリール基」に酸素原子が結合した基であり、例えば、フェノキシ基、ナフトキシ基等である。好適にはフェノキシ基である。
「アリールスルホニル基」とは、前記「アリール基」がスルホニル基に結合した基を示し、例えば、フェニルスルホニル基、インデニルスルホニル基、ナフチルスルホニル基、フェナントレニルスルホニル基、アントラセニルスルホニル基、フルオレニルスルホニル基のようなＣ６−１４アリールスルホニル基であり、好適には、Ｃ６−１０アリールがスルホニル基に結合したＣ６−１０アリールスルホニル基であり、更に好適には、フェニルスルホニル又はナフチルスルホニル基であり、最も好適には、フェニルスルホニル基である。
【０２２７】
「Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基」とは、前記「アリールスルホニル基」のアリール基が１個以上、好ましくは１乃至３個の前記「Ｃ１−６アルキル基」、好ましくは「Ｃ１−４アルキル基」で置換された基を意味し、例えば、ｐ−トルエンスルホニル基である。
【０２２８】
「アリールスルホニルアミノ基」とは、前記「アリールスルホニル基」がアミノ基に結合した基を意味し、例えば、フェニルスルホニルアミノ基、インデニルスルホニルアミノ基、ナフチルスルホニルアミノ基、フェナントレニルスルホニルアミノ基、アントラセニルスルホニルアミノ基、フルオレニルスルホニルアミノ基のようなＣ６−１４アリールスルホニルアミノ基であり、好適には、Ｃ６−１０アリールスルホニルアミノ基であり、更に好適には、フェニルスルホニルアミノ基又はナフチルスルホニルアミノ基であり、最も好適には、フェニルスルホニルアミノ基である。
【０２２９】
「ハロゲン原子で置換されてもよいフェニル基」とは、１個以上の、好ましくは１乃至３個の同一又は異なったフッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群から選ばれるハロゲン原子で置換されたフェニル基を意味する。
【０２３０】
「ハロＣ１−６アルキル基で置換されてもよいフェニル基」とは、１個以上の同一又は異なった上記「ハロＣ１−６アルキル基」で置換されたフェニル基を意味する。
【０２３１】
「複素環基」とは、環を構成する原子として、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子の数が３乃至１４個、好ましくは５乃至７個である飽和環、部分不飽和環、芳香族環基を意味し、それらを構成する環は単環であっても縮合環であってもよい。
【０２３２】
「単環の飽和複素環基」とは、飽和または部分的に飽和されていてもよい複素環基を意味し、例えば、ピロリジニル基、テトラヒドロフリル基、テトラヒドロチエニル基、イミダゾリジニル基、ピラゾリジニル基、１，３−ジオキソラニル基、１，３−オキサチオラニル基、オキサゾリジニル基、チアゾリジニル基、ピペリジル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基、ジオキサニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、２−オキソピロリジニル基、２−オキソピペリジル基、４−オキソピペリジル基、２，６−ジオキソピペリジル基等が挙げられる。好ましくは、ピロリジニル基、ピペリジル基及びモルホリニル基等の５員乃至６員の飽和複素環基である。
【０２３３】
「５員または６員の単環の飽和複素環基」とは、上記「単環の飽和複素環基」のうち５員または６員のものをいう。このような複素環基を構成する複素環、即ち「５員または６員の単環の飽和複素環」は、例えば、テトラヒドロフラン、１，３−ジオキソラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン等の５員の複素環、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、チアン、１，４−ジチアン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン等の６員の複素環である。該複素環基は、その一部に二重結合を有してもよい。
【０２３４】
「硫黄原子、酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を含む５員複素環基」とは、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル等の５員芳香族複素環基であり、飽和又は部分飽和の単環複素環基の例としては、テトラヒドロフラン−２−イル基、テトラヒドロフラン−３−イル基、イミダゾリジン−１−イル基、イミダゾリジン−２−イル基、イミダゾリジン−４−イル基、ピロリジン−１−イル基、ピロリジン−２−イル基、ピロリジン−３−イル基、１，３−オキサゾリジン−３−イル基、イソチアゾリジン−２−イル基、１，３−チアゾリジン−３−イル基、１，２−ピラゾリジン−２−イル基、１，２−ピラゾリジン−１−イル基等を挙げることができる。
【０２３５】
「少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基」とは、少なくとも１個の窒素原子を有し、他に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群から選ばれる１個乃至３個のヘテロ原子を有してもよい５員または６員の単環の飽和複素環基を意味する。５員の複素環基を構成する複素環は、例えば、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン等であり、６員の複素環基を構成する複素環は、例えば、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、オキサジアジン等である。飽和複素環の一部に二重結合を有していてもよい。
【０２３６】
「単環である芳香族複素環基」とは、例えば、ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、１，３，５−トリアジニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、１，２，４−トリアゾリル基、テトラゾリル基、チエニル基、フリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、チアジアゾリル基である。好ましくは５員または６員の芳香族複素環基である。
【０２３７】
「隣接する窒素原子と一緒になって飽和複素環を形成してもよい」における「飽和複素環」とは、例えば、環構成原子として炭素原子以外に少なくとも１個の窒素原子を含み、さらに酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を１乃至２個含有していてもよい５乃至７員の含窒素複素環を意味し、例えば、ピロリジン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン等である。
【０２３８】
「飽和複素環基は、ベンゼン環と縮合して縮合環を形成してもよく」とは、例えば、上記「単環の飽和複素環基」がベンゼン環と縮合した縮合環基を形成してもよいことを意味し、例えば、インドリニル、イソインドリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチアゾリニル、クロマニルである。
【０２３９】
「芳香族複素環基」とは、環を構成する原子として、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる同一又は異なった１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子の数が３乃至１４個、好ましくは５乃至７個、更に好ましくは５乃至６個である芳香族環基又はその縮合環基を意味する。これら芳香族複素環基は、１個以上のオキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい。これらオキソ基またはチオキソ基で置換された芳香族複素環基とは、水酸基またはチオール基で置換された芳香族複素環基、及びそれらのケト−エノール互変異性体であるオキソ基またはチオキソ基を有する複素環基を意味する。芳香族複素環基の例としては、以下に限定されるものでないが、ピリジル基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、キノリル基、イソキノリル基、テトラゾリル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、キノリニル基、イソキノリニル基、インドリル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾフラニル基、シンノリニル基、インダゾリル基、インドリジニル基、フタラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、イソインドリル基、プリニル基、オキサジアゾリル基、チアゾリル基、チアジアゾリル基、フラザニル基、ベンゾフラザニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、ナフチリジニル基、ジヒドロキノリル基、フロピリジニル基、ピロロピリミジニル基、及びアザインドリル基を挙げることができる。
【０２４０】
「５員または６員の芳香族複素環基」とは、環を構成する原子として、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子の数が５乃至６個である芳香族環基又はその縮合環基を意味する。例えば、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、１，２，４−トリアゾリル基、１，２，３−トリアゾリル基、テトラゾリル基、１，３，４−オキサジアゾリル基、１，２，４−オキサジアゾリル基、１，３，４−チアジアゾリル基、１，２，４−チアジアゾリル基、フラザニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、１，３，５−トリアジニル基、イミダゾリニル基、ピラゾリニル基、オキサゾリニル基（２−オキサゾリニル基、３−オキサゾリニル基、４−オキサゾリニル基）、イソオキサゾリニル基、チアゾリニル基、イソチアゾリニル基、ピラニル基、２−オキソピラニル基、２−オキソ−２，５−ジヒドロフラニル基が挙げられる。好ましくは、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、２−オキソ−２，５−ジヒドロフラニル基である。
【０２４１】
「オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の芳香族複素環基」とは、上記５員または６員の芳香族複素環基であって、同一または異なった１個以上のオキソ基（＝Ｏ）またはチオキソ基（＝Ｓ）で置換されてもよい芳香族複素環基を意味する。これらオキソ基またはチオキソ基で置換された５員または６員の芳香族複素環基とは、水酸基またはチオール基で置換された５員または６員の芳香族複素環基、及びそれらのケト−エノール互変異性体であるオキソ基またはチオキソ基を有する複素環基を意味する。
【０２４２】
「カルボキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されてもよい５員または６員の芳香族複素環基」とは、１個以上のカルボキシ基または上記「Ｃ１−６アルコキシカルボニル基」で置換されてもよい前記「５員または６員の芳香族複素環基」を意味する。
【０２４３】
「芳香族複素環基は、単環であっても縮合環であってもよい」とは、単環の芳香族複素環基、または単環の芳香族複素環基が１個以上のベンゼン環等の芳香族炭素環基またはその他の複素環基と縮合してなる基を意味する。
【０２４４】
「単環の芳香族複素環基またはベンゼン環と縮合した芳香族複素環基」とは、例えば、チエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、イソチアゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、オキサゾリル基等の「単環の芳香族複素環基」、またはベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル等のベンゼン環と縮合した芳香族複素環基を意味する。
【０２４５】
「単環の芳香族複素環基またはベンゼン環と縮合した芳香族複素環基で置換されたＣ１−６アルキル基」とは、前記定義の「単環の芳香族複素環基またはベンゼン環と縮合した芳香族複素環基」で置換された「Ｃ１−６アルキル基」を意味する。好ましくは「単環の芳香族複素環基」で置換された「Ｃ１−６アルキル基」である。
【０２４６】
「縮合した複素環基」としては、インドリル基（例えば、４−インドリル基、７−インドリル基等。）、イソインドリル基、１，３−ジヒドロ−１，３−ジオキソイソインドリル基、ベンゾフラニル基（例えば、４−ベンゾフラニル基、７−ベンゾフラニル基等。）、インダゾリル基、イソベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基（例えば、４−ベンゾチオフェニル基、７−ベンゾチオフェニル基等。）、ベンゾオキサゾリル基（例えば、４−ベンゾオキサゾリル基、７−ベンゾオキサゾリル基等。）、ベンゾイミダゾリル基（例えば、４−ベンゾイミダゾリル基、７−ベンゾイミダゾリル基等。）、ベンゾチアゾリル基（例えば、４−ベンゾチアゾリル基、７−ベンゾチアゾリル基等。）、インドリジニル基、キノリル基、イソキノリル基、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノリル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キノリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、インドリニル基、イソインドリニル基、５，６，７，８−テトラヒドロキノリル基、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基、ベンゾ［１，３］ジオキソリル基、３，４−メチレンジオキシピリジル基、４，５−エチレンジオキシピリミジニル基、クロメニル基、クロマニル基、イソクロマニル基等が挙げられる。
【０２４７】
「１個以上の置換基で置換されてもよい」とは、同一又は異なった１個以上の置換基で置換されてもよいことを意味し、好ましくは１乃至６個、特に好ましくは１乃至３個の同一又は異なった置換基で置換されてもよいことを意味する。また、置換基の数を特に記載していなくとも、それは実質的に「１個以上の置換基で置換されてもよい」ことを意味するものである。「同一又は異なって」とは、複数の置換基のうち、全ての置換基が同一であるか、または全ての置換基が互いに異なる場合を意味し、或いは３つ以上の置換基のうち、２つの置換基が同一である場合を意味する。
【０２４８】
以下、上記一般式（I）等における好ましい基について述べるが、本発明の化合物はこれに限定されるものでない。
【０２４９】
環Ｑにおける「アリール基」は、好ましくは、Ｃ６−１０アリール基であり、更に好ましくは、フェニルまたはナフチル基であり、最も好ましくは、フェニル基である。
【０２５０】
環Ｑにおける「芳香族複素環基」は、好ましくは、「硫黄原子、酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を含む５員又は６員の芳香族複素環基」であり、更に好ましくは、チエニル基またはピリジル基である。
【０２５１】
環Ｑとして、好ましくはフェニル基またはピリジル基であり、特に好ましくはフェニル基である。
【０２５２】
Ｒ１は、好ましくは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基またはＣ１−４アルコキシ基であり、さらに好ましくは水素原子またはハロゲン原子であり、特に好ましくは水素原子、フッ素原子または塩素原子、更に好ましくは水素原子またはフッ素原子であり、最も好ましくはフッ素原子である。
【０２５３】
Ｒ２は、好ましくはハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基またはアジド基であり、さらに好ましくはハロゲン原子、特に好ましくはフッ素原子または塩素原子、更に好ましくはフッ素原子である。
【０２５４】
Ｒ３は、好ましくはハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、ハロＣ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、アジド基、アミノ基、アシルアミノ基またはＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基であり、さらに好ましくはハロゲン原子またはＣ１−４アルキル基であり、特に好ましくはフッ素原子、塩素原子またはメチル基であり、更に好ましくは塩素原子またはメチル基である。
【０２５５】
環Ｑの置換基（Ｒ１、Ｒ２及びＲ３）として好ましいのは、Ｒ１が５位に位置する水素原子、フッ素原子または塩素原子、より好ましくはフッ素原子または水素原子であり、Ｒ２が４位に位置するフッ素原子または塩素原子、より好ましくはフッ素原子であり、Ｒ３が２位に位置する塩素原子またはメチル基、好ましくは塩素原子である。
【０２５６】
置換基Ｒ１、Ｒ２及びＲ３で置換された環Ｑは、好ましくは、下記のとおりであり、
【０２５７】
【化７２】
2007191461.tif 000057
【０２５８】
更に好ましくは下記２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル基である。
【０２５９】
【化７３】
2007191461.tif 000058
【０２６０】
Ｒ４は、好ましくは下記１´乃至７´から選ばれる基である。
１´．水素原子；
２´．Ｃ１−６アルキル基、または下記グループＡ’から選ばれる置換基で置換されたＣ１−６アルキル基；
［グループＡ’］
Ａ’１．水酸基、
Ａ’２．Ｃ１−４アルコキシ基（ここでＣ１−４アルコキシ基は、例えば、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基であり、特に好ましくは、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基またはイソプロポキシ基である。）；
Ａ’３．−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）（ここで、Ｒ４１及びＲ４１’は、好ましくは、同一または異なって水素原子、Ｃ１−４アルキル基またはＲ４１及びＲ４１’が隣接する窒素原子と一緒になって形成される５員または６員の単環の飽和複素環であり、より好ましい−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）は、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、ピロリジノ基、ピペラジノ基であり、更に好ましくは、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、ピロリジノ基またはピペラジノ基である。）；
Ａ’４．フェニル基またはナフチル基（好ましくはフェニル基である。）；
Ａ’５．５員または６員の芳香族複素環基（好ましくはピリジル基である。）；
Ａ’６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４１）（Ｒ４１’）（例えば、−ＣＯＮＨ２、モノ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル基、ジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル基、Ｎ−Ｃ１−４アルキルＮ−アリールカルバモイル基、ジメチルカルバモイル基、ジエチルカルバモイル基、モルホリノカルボニル基、ピロリジノカルボニル基、ピペラジノカルボニル基であり、好ましくは、メチルカルバモイル基、エチルカルバモイル基、ジメチルカルバモイル基またはジエチルカルバモイル基である。）；
Ａ’７．カルボキシ基、及び
Ａ’８．Ｃ１−４アルコキシカルボニル基（例えば、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基であり、好ましくは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基またはイソプロポキシカルボニル基である。）；
３´．Ｃ２−４アルケニル基（例えば、エテニル基（ビニル基）、１−プロペニル基、２−プロペニル基、１−ブテニル基、２−ブテニル基、３−ブテニル基、２−メチル−１−プロペニル基であり、好ましくは、エテニル基（ビニル基）、１−プロペニル基または２−プロペニル基である。）；
４´．Ｃ２−４アルキニル基（例えば、エチニル基、１−プロピニル基、２−プロピニル基、１−ブチニル基であり、好ましくは、エチニル基、１−プロピニル基、２−プロピニル基である。）；
５´．Ｃ３−６シクロアルキル基（より具体的には、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基である。）；
６´．Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル基（好ましくは、シクロプロピルメチル基、シクロプロピルエチル基、シクロブチルメチル基、シクロブチルエチル基、シクロペンチルメチル基、シクロペンチルエチ基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘキシルエチル基である。）；
７´．アリール基（例えば、フェニル基、ナフチル基、好ましくはフェニル基である。）； 
【０２６１】
Ｒ５は、好ましは下記１´乃至８´から選ばれる基である。
１´．Ｃ１−６アルキル基または下記グループＢ´から選ばれる置換基で置換されたＣ１−６アルキル基（より好ましくはＣ１−６アルキル基である。）；
［グループＢ´］
Ｂ´１．水酸基；
Ｂ´２．Ｃ１−４アルコキシ基、（例えば、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、イソブトキシ基等のＣ１−４アルコキシ基。）；
Ｂ´３．−Ｎ（Ｒ５１）（Ｒ５１’）（Ｒ５１及びＲ５１’は、好ましくは、同一または異なって水素原子、Ｃ１−４アルキル基、またはＲ５１及びＲ５１’が隣接する窒素原子と一緒になって形成する飽和複素環であり、例えば、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、ジプロピルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、ピロリジノ基、ピペラジノ基であり、好ましくは、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基である。）；
及び、
Ｂ´４．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５１）（Ｒ５１’）（Ｒ５１及びＲ５１’は、上記と同じである。具体的には、メチルカルバモイル基、エチルカルバモイル基、ジメチルカルバモイル基、ジエチルカルバモイル基、モルホリノカルボニル基、ピロリジノカルボニル基、ピペラジノカルボニル基等であり、好ましくは、メチルカルバモイル基、エチルカルバモイル基、ジメチルカルバモイル基またはジエチルカルバモイル基である。）；
２´．Ｃ３−８シクロアルキル基、（例えば、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基であり、好ましくはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基からなる群から選ばれるＣ３−６シクロアルキル基である。）；
（該シクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基またはＣ１−４アルコキシカルボニル基（好ましくは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基またはイソプロポキシカルボニル基）で置換されてもよく、また、ピリジン環と縮合して下記ような基を形成してもよい。）
【０２６２】
【化７４】
2007191461.tif 000059
【０２６３】
３´．Ｃ３−８シクロアルキル基で置換されたＣ１−６アルキル基（好ましくは、Ｃ３−６シクロアルキル基で置換されたＣ１−４アルキル基であり、特に好ましくはＣ３−６シクロアルキル基で置換されたＣ１−２アルキル基である。具体的には、シクロプロピルメチル基、シクロプロピルエチル基、シクロブチルメチル基、シクロブチルエチル基、シクロペンチルメチル基、シクロペンチルエチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘキシルエチル等を挙げることができる。）；
（該Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基のシクロアルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基（好ましくは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基等のＣ１−４アルコキシカルボニル基）から選ばれる置換基で置換されてもよい。）
４´．下記グループＣ´から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい５員または６員の単環の飽和複素環基（ここで、好適な５員または６員の単環の飽和複素環基は、例えば、ピロリジニル基、テトラヒドロフリル基、テトラヒドロチエニル基、イミダゾリジニル基、ピラゾリジニル基、１，３−ジオキソラニル基、１，３−オキサチオラニル基、オキサゾリジニル基、チアゾリジニル基、ピペリジル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基、ジオキサニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、２−オキソピロリジニル基、２−オキソピペリジル基、４−オキソピペリジル基、２，６−ジオキソピペリジル基であり、更に好適には、ピロリジニル基、ピペリジル基、モルホリニル基等である。最も好適には、下記のごとき６員の飽和複素環基である。）；
【０２６４】
【化７５】
2007191461.tif 000060
【０２６５】
［グループＣ´］
Ｃ´１．Ｃ１−６アルキル基（好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基等のＣ１−４アルキル基である。）；
Ｃ´２．アシル基（例えば、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、ベンゾイル基であり、好ましくは、アセチル基、プロピオニル基またはブチリル基である）；
Ｃ´３．Ｃ１−６アルキルスルホニル基（例えば、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基、プロピルスルホニル基、イソプロピルスルホニル基、ブチルスルホニル基であり、好ましくは、メチルスルホニル基またはエチルスルホニル基である。）；
Ｃ´４．カルボキシ基；
Ｃ´５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基（好ましくは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基等のＣ１−４アルコキシカルボニル基である。）；
及び、
Ｃ´６．−ＣＯ−（Ａｌｋ）ｎ−ＣＯＯＲ５２、（好ましくは、Ｒ５２が水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、ＡｌｋがＣ１−４アルキレン基であり、ｎは０または１乃至２の整数である。）
５´．アリール基または下記グループＤ’から選ばれる１個以上、好ましくは１乃至３個の置換基で置換されたアリール基、（ここで、アリール基は、例えば、フェニル基、ナフチル基であり、好ましくはフェニル基である。）； 
［グループＤ’］
Ｄ’１．水酸基；
Ｄ’２．Ｃ１−６アルコキシ基（好ましくは、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、イソブトキシ基等のＣ１−４アルコキシ基である。）；
Ｄ’３．シアノ基；
Ｄ’４．Ｃ１−６アルキル基（好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル基等のＣ１−４アルキル基である。）；
（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、カルボキシ基及びＣ１−４アルコキシカルボニル基（例えば、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基）から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）；
Ｄ’５．−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）（ここでＲ５３及びＲ５３’は、好ましくは、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基であり、具体的には、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、エチルスルホニルアミノ基を挙げることができる。）；
Ｄ’６．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５３）（Ｒ５３’）（ここでＲ５３及びＲ５３’は、好ましくは、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基であり、具体的には、カルバモイル基、ジメチルカルバモイル基、ジエチルカルバモイル基、好ましくは、メチルカルバモイル基、エチルカルバモイル基、ジメチルカルバモイル基、ジエチルカルバモイル基、メチルスルホニルカルバモイル基を挙げることができる。）； 
Ｄ’７．−ＣＯＯＲ５４（ここで、Ｒ５４は、好ましくは、水素原子、Ｃ１−４アルキル基（例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基等）、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシＣ１−４アルキル基（例えば、メチルカルボニルオキシメチル基、エチルカルボニルオキシメチル基、プロピルカルボニルオキシメチル基等）またはＣ３−６シクロアルキルオキシカルボニルオキシＣ１−４アルキル基（例えば、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシメチル基、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシエチル基等）である。特に好ましくは、Ｒ５４は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基である。）；
Ｄ’８．−Ｃ（ＮＨ（ＯＨ））＝Ｎ−Ｒ５５（ここで、Ｒ５５は、好ましくは、水素原子またはＣ１−４アルキルスルホニル基（例えば、メチルスルホニル基等。）である。）；
Ｄ’９．５員または６員の単環の飽和複素環基（例えば、ピロリジニル基、テトラヒドロフリル基、テトラヒドロチエニル基、イミダゾリジニル基、ピラゾリジニル基、１，３−ジオキソラニル基、１，３−オキサチオラニル基、オキサゾリジニル基、チアゾリジニル基、ピペリジル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基、ジオキサニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、２−オキソピロリジニル基、２−オキソピペリジル基、４−オキソピペリジル基、２，６−ジオキソピペリジル基であり、好ましくは、少なくとも１個の窒素原子を有するピロリジニル基、ピペリジル基及びモルホリニル基等の５員乃至６員の飽和複素環基である。より好ましくは、下記のごとき６員の飽和複素環基である。）；
【０２６６】
【化７６】
2007191461.tif 000061
【０２６７】
及び、
Ｄ’１０．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基（例えば、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、１，２，４−トリアゾリル基、１，２，３−トリアゾリル基、テトラゾリル基、１，３，４−オキサジアゾリル基、１，２，４−オキサジアゾリル基、１，３，４−チアジアゾリル基、１，２，４−チアジアゾリル基、フラザニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、１，３，５−トリアジニル基、イミダゾリニル基、ピラゾリニル基、オキサゾリニル基（２−オキサゾリニル基、３−オキサゾリニル基、４−オキサゾリニル基）、イソオキサゾリニル基、チアゾリニル基、イソチアゾリニル基、ピラニル基、２−オキソピラニル基、２−オキソ−２，５−ジヒドロフラニル基であり、好ましくは、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、２−オキソ−２，５−ジヒドロフラニル基であり、更に好ましくは、少なくとも２個の窒素原子を有する下記のごとき５員の複素環基であり、
【０２６８】
【化７７】
2007191461.tif 000062
【０２６９】
更に好ましくは下記のごとき５員の複素環基である。）、
【０２７０】
【化７８】
2007191461.tif 000063
上記置換基Ｄ’１乃至Ｄ’１０のうち、特に好ましいものは、Ｄ’４、Ｄ’６、Ｄ’７及びＤ’１０からなる群から選ばれる置換基である。無置換フェニル基もＲ５として好適である。
６´．カルボキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい５員または６員の単環またはベンゼン環と縮合した芳香族複素環基（ここでＣ１−６アルコキシカルボニル基は、好ましくは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基等のＣ１−４アルコキシカルボニル基である。芳香族複素環基は、例えば、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、１，２，４−トリアゾリル基、１，２，３−トリアゾリル基、テトラゾリル基、１，３，４−オキサジアゾリル基、１，２，４−オキサジアゾリル基、１，３，４−チアジアゾリル基、１，２，４−チアジアゾリル基、フラザニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、１，３，５−トリアジニル基、イミダゾリニル基、ピラゾリニル基、オキサゾリニル基（２−オキサゾリニル基、３−オキサゾリニル基、４−オキサゾリニル基）、イソオキサゾリニル基、チアゾリニル基、イソチアゾリニル基、ピラニル基、２−オキソピラニル基、２−オキソ−２，５−ジヒドロフラニル基、好ましくは、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、２−オキソ−２，５−ジヒドロフラニル基であり、好ましくは、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、１，２，４−トリアゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、チアゾリニル基、イソチアゾリニル基またはピラニル基である。）；
特に好ましくは５員または６員の芳香族複素環基は下記のものである。
【０２７１】
【化７９】
2007191461.tif 000064
【０２７２】
７´．Ｃ７−１４アラルキル基（例えば、ベンジル基又はフェネチル基の芳香族炭化水素基で置換されたＣ１−４アルキル基であり、例えば、ベンジル基、ナフチルメチル基、インデニルメチル基、フェナントレニルメチル基、アントラセニルメチル基、ジフェニルメチル基、フェネチル基、ナフチルエチル基、フェニルプロピル基、ナフチルプロピル基、フェニルブチル基、ナフチルブチル基であり、好適には、ベンジル基、ナフチルメチル基、ジフェニルメチル基又はフェネチル基であり、更に好適には、ベンジル基又はフェネチル基である。）；
（該Ｃ７−１４アラルキル基のアルキル基部分は無置換であっても、あるいは下記グループＥ´から選ばれる１個または２個の置換基で置換されてもよい。好ましくは、アルキル基部分は無置換である。また、該Ｃ７−１４アラルキル基のアリール基部分は下記グループＦ’から選ばれる１個以上の、好ましくは１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）
［グループＥ´］
Ｅ´１．水酸基で置換されてもよいＣ１−４アルキル基、（例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基である。）；、
Ｅ´２．シアノ基；
Ｅ´３．カルボキシ基；
Ｅ´４．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、（好ましくは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基、sec−ブトキシカルボニル基、tert−ブトキシカルボニル基等の（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル基である。）；
及び、
Ｅ´５．フェニル基；
［グループＦ’］
Ｆ’１．Ｃ１−６アルキル基（好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル基等のＣ１−４アルキル基である。）；
Ｆ’２．ハロゲン原子、（例えば、フッ素、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子であり、好ましくは、フッ素原子または塩素原子である。）；
Ｆ’３．シアノ基；
Ｆ’４．水酸基；
Ｆ’５．Ｃ１−６アルコキシ基、カルボキシ基で置換されたＣ１−６アルコキシ基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基で置換されたＣ１−６アルコキシ基（ここで、Ｃ１−６アルコキシ基は、好ましくはメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、イソブトキシ基等のＣ１−４アルコキシ基であり、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基で置換されたＣ１−６アルコキシ基における好ましいＣ１−６アルコキシカルボニル基は、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基等のＣ１−４アルコキシカルボニル基である。）；
Ｆ’６．ハロＣ１−６アルキル基、（例えば、トリフルオロメチル基、フルオロメチル基、２，２，２−トリフルオロエチル基であり、好ましくは、トリフルオロメチル基等のハロＣ１−４アルキル基である。）；
Ｆ’７．カルボキシ基；
Ｆ’８．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基（好ましくは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基、sec−ブトキシカルボニル基等のＣ１−４アルコキシカルボニル基である。）；
Ｆ’９．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５６ａ）（Ｒ５６ａ’）（ここで、Ｒ５６ａ及びＲ５６ａ’は、同一または異なって水素原子、少なくとも１個の窒素原子を有するピペリジノ基、モルホリノ基、ピロリジノ基、ピペラジノ基等の５員または６員の単環の飽和複素環基、または下記グループＦ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。飽和複素環基は、好適には、下記のごとき６員の飽和複素環基である。
【０２７３】
【化８０】
2007191461.tif 000065
【０２７４】
また、該Ｃ１−６アルキル基は、好ましくは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル基等のＣ１−４アルキル基である。）；
［グループＦ’］
Ｆ’１．アミノ基；
Ｆ’２．モノＣ１−６アルキルアミノ基、（例えば、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ブチルアミノ基、イソブチルアミノ基、sec−ブチルアミノ基、tert−ブチルアミノ基、ペンチルアミノ基、イソペンチルアミノ基、２−メチルブチルアミノ基、ネオペンチルアミノ基、１−エチルプロピルアミノ基、ヘキシルアミノ基、イソヘキシルアミノ基、４−メチルペンチルアミノ基、３−メチルペンチルアミノ基、２−メチルペンチルアミノ基、１−メチルペンチルアミノ基、３，３−ジメチルブチルアミノ基、２，２−ジメチルブチルアミノ基、１，１−ジメチルブチルアミノ基、１，２−ジメチルブチルアミノ基、１，３−ジメチルブチルアミノ基、２，３−ジメチルブチルアミノ基、２−エチルブチルアミノ基であり、好適には、モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ
基である。）；
Ｆ’３．ジＣ１−６アルキルアミノ基、（例えば、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、ジプロピルアミノ基、ジブチルアミノ基、ジペンチルアミノ基、ジヘキシルアミノ基であり、好適には、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ
基である。）；
Ｆ’４．カルボキシ基；
Ｆ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、（好ましくは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基等のＣ１−４アルコキシカルボニル基である。）；
Ｆ’６．水酸基；
及び、
Ｆ’７．少なくとも１個の窒素原子を有する５員または６員の単環の飽和複素環基、（例えば、ピペリジノ基、モルホリノ基、ピロリジノ基、ピペラジノ基である。）；
Ｆ’１０． −Ｎ（Ｒ５６ｂ）（Ｒ５６ｂ’）（ここで、Ｒ５６ｂ及びＲ５６ｂ’は、同一または異なって水素原子、イミノ基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アシル基、カルバモイル基、モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基である。該Ｃ１−６アルキル基は、好適には、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、sec−ブチル基、tert−ブチル基等のＣ１−４アルキル基である。イミノ基及びハロゲン原子からなる群から選ばれる同一または異なった１個以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基とは、例えば、（イミノ−ハロゲン化フェニル）メチル基である。Ｃ１−６アルキル基で置換されてもよいアリールスルホニル基とは、例えば、トルエンスルホニル基である。モノＣ１−６アルキルカルバモイル基またはジＣ１−６アルキルカルバモイル基におけるＣ１−６アルキル基は、好ましくは、Ｃ１−４アルキル基である。）；
Ｆ’１１．−Ｎ＝ＣＲ５７（−Ｎ（Ｒ５８）（Ｒ５８’））（Ｒ５７は、好ましくは、水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ５８及びＲ５８’は、好ましくは、それぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基である。）；
Ｆ’１２．５員または６員の単環の芳香族複素環基（好ましくは、下記式で表される基である。）；
【０２７５】
【化８１】
2007191461.tif 000066
【０２７６】
及び、
Ｆ’１３．Ｃ７−１４アラルキル基（例えば、ベンジル基またはフェネチル基）を構成するベンゼン環の隣り合う２つの炭素原子に結合するメチレンジオキシ基：
及び、
８´．５員または６員の単環である芳香族複素環基及びそれら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基からなる群から選ばれる同一又は異なった１個以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル基；
（ここで、５員または６員の単環の芳香族複素環基は、例えば、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、１，２，４−トリアゾリル基、１，２，３−トリアゾリル基、テトラゾリル基、１，３，４−オキサジアゾリル基、１，２，４−オキサジアゾリル基、１，３，４−チアジアゾリル基、１，２，４−チアジアゾリル基、フラザニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、１，３，５−トリアジニル基、イミダゾリニル基、ピラゾリニル基、オキサゾリニル基（２−オキサゾリニル基、３−オキサゾリニル基、４−オキサゾリニル基）、イソオキサゾリニル基、チアゾリニル基、イソチアゾリニル基、ピラニル基、２−オキソピラニル基、２−オキソ−２，５−ジヒドロフラニル基であり、好ましくは、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、２−オキソ−２，５−ジヒドロフラニル基であり、また、これら芳香族複素環基がベンゼン環と縮合した芳香族複素環基は、例えば、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリル、キナゾリル、キノキサリニル、フタラジニルである。
【０２７７】
更に好ましくはＣ１−６アルキル基部分がメチル基、エチル基、プロピル基等のＣ１−４アルキル基であり、かつ芳香族複素環基が下記のごとき複素環基である。
【０２７８】
【化８２】
2007191461.tif 000067
【０２７９】
これら芳香族複素環基は、特に限定されるものではないが、特に好ましくは、ピリジル基、オキサゾリル基、トリアゾリル基である。
また、該芳香族複素環基または縮合芳香族複素環基は、下記グループＧ’から選ばれる１個以上の、好ましくは１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）；
［グループＧ’］
Ｇ’１．下記グループｇ’から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、（好ましくは、Ｃ１−４アルキル基である。）；
［グループｇ’］
ｇ’１．ハロゲン原子、（例えば、フッ素原子、塩素原子、好ましくは、フッ素原子である。）；
ｇ’２．アミノ基；
ｇ’３．モノＣ１−６アルキルアミノ基、（好ましくは、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基等の、モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ
基である。）；
ｇ’４．ジＣ１−６アルキルアミノ基、（好ましくは、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等のジ−Ｃ１−４アルキルアミノ
基である。）；
ｇ’５．Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、（例えば、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、プロポキシカルボニルアミノ基、イソプロポキシカルボニルアミノ基等であり、好適には（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニルアミノ基である。）；
及び、
ｇ’６．ヒドロキシイミノ基；
Ｇ’２．ハロゲン原子、（例えば、フッ素原子、塩素原子、好ましくは、フッ素原子である。）；
Ｇ’３．ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、（好適には、例えば、トリフルオロエトキシ基等の１個以上のフッ素原子または塩素原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基である。）；
Ｇ’４．アリールオキシ基、（好ましくは、フェノキシ基である。）；
Ｇ’５．シアノ基；
Ｇ’６．−Ｎ（Ｒ５９ａ）（Ｒ５９ａ’）
（ここで、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’は、好ましくは、同一または異なって水素原子またはＣ１−４アルキル基であり、Ｒ５９ａ及びＲ５９ａ’が隣接する窒素原子と一緒になって形成する５員または６員の単環の飽和複素環基は、好ましくは、ピロリジノ基、イミダゾリジノ基、ピラゾリジノ基、ピペラジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、チオモルホリノ基である。また、該飽和複素環基は水酸基、アミノ基、モノＣ１−４アルキルアミノ基及びジＣ１−４アルキルアミノ基から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）；
Ｇ’７．−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５９ｂ）（Ｒ５９ｂ’）
（ここで、Ｒ５９ｂ及びＲ５９ｂ’は、同一または異なって水素原子、隣接する窒素原子と一緒になって形成される５員または６員のピロリジノ基、イミダゾリジノ基、ピラゾリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、チオモルホリノ基等の単環の飽和複素環基、または該複素環基で置換されてもよいＣ１−４アルキル基である。）；
Ｇ’８．アリール基、（例えば、好ましくは、フェニル基である。）；
及び、
Ｇ’９．オキソ基またはチオキソ基で置換されてもよい５員または６員の単環の芳香族複素環基（例えば、ピリジル基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、キノリル基、イソキノリル基、テトラゾリル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、インドリル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾフラニル基、シンノリニル基、インダゾリル基、インドリジニル基、フタラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、イソインドリル基、プリニル基、オキサジアゾリル基、チアゾリル基、チアジアゾリル基、フラザニル基、ベンゾフラザニル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、ナフチリジニル基、ジヒドロキノリル基、ベンゾフラニル基、フロピリジニル基、ピロロピリミジニル基、及びアザインドリル基であり、
好ましくは、下記のごとき芳香族複素環基である。）
【０２８０】
【化８３】
2007191461.tif 000068
【０２８１】
また、上記Ｒ４及びＲ５は、隣接する窒素原子と一緒になって５員または６員の単環の飽和複素環を形成してもよい：
（ここで、該「飽和複素環」は、その環の一部に二重結合を有してもよく、またベンゼン環と縮合環を形成してもよい。例えば、ピロリジノ基、イミダゾリジノ基、ピラゾリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基、チオモルホリノ基等の飽和複素環基、またはそれら飽和複素環基とベンゼン環が縮合して形成される４Ｈ−キナゾリニル基等である。好ましくは、下記式で表される基である。
【０２８２】
【化８４】
2007191461.tif 000069
【０２８３】
また、これら飽和複素環基は、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、カルボキシ基及びＣ１−４アルコキシカルボニル基から選ばれる１個以上の置換基で置換されてもよい。）；
【０２８４】
本発明化合物（Ｉ）の好適な具体例は、後述の実施例に記載するとおりである。特に好ましいピラゾール化合物は、例えば、下記化合物からなる群から選ばれる化合物であるが、これに限定されるものではない。
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）アミド  Ｌ−（＋）−酒石酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２,４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジエチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−シクロヘキシル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，３−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，４−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３，５−ジフルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−イソプロピル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジメチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  メチルエステル、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  メチルエステル、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［２−ビス−（２−アセトキシエチル）−アミノ−エチルカルバモイル］−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−｛２−［（２−アセトキシエチル）−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］−エチルカルバモイル｝−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−４−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，４−ジメトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−ｔｅｒｔ−ブチル−チアゾール−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−メチル−ピリジン−２−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [４−メチル−２−(モルホリン−４−イル)−チアゾール−５
−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩  １／２水和物、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−フルオロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （シアノ−フェニル−メチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルメチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  アリル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［（３，４−メチレンジオキシフェニル）−メチル］−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（４−ヒドロキシ−ブチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−シクロヘキシル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（モルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジブチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ビス−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロペンチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（３−メトキシ−プロピル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−エトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−イソプロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−プロポキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−エチル−プロピル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−ブチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−エトキサリル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  プロピル−（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジエチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−エチルカルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−カルバモイル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−オキサロ−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−カルボキシアセチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（２−カルボキシプロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロブチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロプロピルメチル−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−カルボキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−（２−エトキシカルボニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２，６−ジクロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ピラジン−２−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−メチル−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [３−エトキシ−５−（１−エトキシカルボニル−１−ヒドロキシ−エチル）−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−メチル−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [５−（１−カルボキシ−１−ヒドロキシ−エチル）-３−エトキシ−ピリジン−２−イル]−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジブロモ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エチル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エチル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （[２，２’]ビチオフェニル−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メトキシ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，５−ジクロロ−チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ヘキシル−４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−チオフェン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−２−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−４−フェニル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ヘキシル−２−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フェニル−チアゾール−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［１−（ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ビフェニル−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フェニル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メチル−２−ピリドン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−ピペリジン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェネチルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−フェネチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−α−メトキシカルボニル−ベンジル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  フェニル−プロピル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ペンチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンズヒドリル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−２−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （フラン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チオフェン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−ジメチルアミノ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メチル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−ジメチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−クロロ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−メトキシカルボニル−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−カルボキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  シクロヘキシル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メトキシカルボニルメトキシ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−カルボキシメトキシ−ベンジルアミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシフェニル）−メチル−アミド、
４−{[５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル]−メチル−アミノ}−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソプロピル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （エトキシカルボニル−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （カルボキシ−メチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１−メチル−１−フェニル−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニル−アミド、
５−（５−フルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−メトキシ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−フルオロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチルカルバモイルメチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソブチル−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシカルボニル−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−エトキシカルボニル−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−カルボキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３−カルボキシ−プロピル）−フェニル−アミド、
５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−ヒドロキシ−５−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−エチル）−フェニル−アミド、
５−（２，５−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−５−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（４−クロロ−ピリジン−２−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシ−フェニル）−アミド、
５−（２−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（３−クロロ−ピリジン−４−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−エトキシカルボニルメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ブチル−（４−カルボキシメチル−フェニル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシ−フェニル）−（２−メトキシ−エチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （チアゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−酢酸  ナトリウム塩、
３−［４−（｛［５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛２−[２−(モルホリン−４−イル)−エチルカルバモイル]−ピリジン−４−イルメチル｝−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [２−（モルホリン−４−イルカルバモイル）−ピリジン−４−イルメチル]−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  １／２硫酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジメトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−アミノメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド  ３塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２メタンスルホン酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−プロピル−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンジル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ５−メチル−ピラジン−２−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  キノリン−８−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イソキノリン−５−イルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  [６−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル]−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピラジン−２−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  カルバモイルメチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−（４−メチルカルバモイル−フェニル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−ジメチルカルバモイル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニル）−メチル−アミド  ナトリウム塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド  塩酸塩、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−シアノ−フェニル）−メチル−アミド、
５−（４−アジド−２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［４−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−フェニル］−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−メトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−[Ｎ−（メトキシ−チオカルボニルオキシ）−カルバムイミドイル]−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ｛４−［１−(シクロヘキシルオキシ−カルボニルオキシ）−エトキシカルボニル］−フェニル｝−メチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル酸  （４−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）−エチル−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセチルアミノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジメチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［１−（ジメチルアミノ）エチリデンアミノ］−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（ジエチルアミノ−メチレンアミノ）−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−アセトイミドイルアミノ−ベンジルアミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−シアノ−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−［（２−フルオロ−ベンズイミドイル）−アミノ］−ベンジルアミド  よう化水素酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ３−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ４−（３，３−ジメチル−ウレイド）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ベンジルアミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−６−フルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンジルアミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−１−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （インダン−２−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （７−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  塩酸塩、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−エトキシ−２−メチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、
４−｛［５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−メチル−アミノ｝−安息香酸  ナトリウム塩、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  メチル−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２，６−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−ベンゾイルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−フェニルアセチルアミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−メチル−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩、
５−（２−アミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メタンスルホニルアミノ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（２−アセチルアミノ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−［（３，４，５−トリクロロ−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−シアノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
５−（４，５−ジフルオロ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−アミド、及び
１Ｈ−ピラゾール−３，５−ジカルボン酸  ３−ベンジルアミド  ５−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−アミド］。
【０２８５】
「その薬理学上許容し得る塩」とは、本発明の一般式（Ｉ）を有するピラゾール化合物と塩を形成するものであればいかなる塩でもよく、例えば、以下の塩が挙げられる。塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩のようなハロゲン化水素酸塩、硝酸塩、過塩素酸塩、硫酸塩、リン酸塩等の無機酸塩；メタンスルホン酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩のような低級アルカンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩のようなアリールスルホン酸塩、酢酸塩、りんご酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、酒石酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩等の有機カルボン酸塩；及び、グリシン塩、リジン塩、アルギニン塩、オルニチン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩のようなアミノ酸塩等を挙げることができる。また、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、アルミニウム塩等の金属塩；アンモニウム塩のような無機塩、tert−オクチルアミン塩、ジベンジルアミン塩、モルホリン塩、グルコサミン塩、フェニルグリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、グアニジン塩、ジエチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩、クロロプロカイン塩、プロカイン塩、ジエタノールアミン塩、Ｎ−ベンジルフェネチルアミン塩、ピペラジン塩、テトラメチルアンモニウム塩、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩のような有機塩等のアミン塩；
【０２８６】
本発明に係る一般式（Ｉ）で表される化合物は、種々の異性体、例えば、光学異性体、立体異性体、幾何異性体、互変異性体等が存在し得る。本発明の範囲にはこれら全ての異性体及びそれらの混合物が包含される。
【０２８７】
本発明の一般式（Ｉ）を有するピラゾール誘導体から、既知の方法で、そのエステル若しくはその他の誘導体、そのプロドラッグ及び代謝物を導くことができ得る。
また、本発明化合物またはその薬理学上許容し得る塩は、種々の溶媒和物（例えば、水和物）が存在し得る。本発明の範囲にはそれら溶媒和物が包含される。
【０２８８】
本発明における「プロドラッグ」とは、化学的又は代謝的に分解し得る基を有し、加水分解や加溶媒分解によって、又は生理的条件下で分解することによって薬学的に活性を示す本発明化合物（Ｉ）の誘導体である。例えば、化合物の水酸基に対して、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯＯ−アルキル、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯ−アルケニル、−ＣＯＯ−アルケニル、−ＣＯＮＨ−アルケニル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯＯ−アリール、−ＣＯＮＨ−アリール、−ＣＯ−複素環、−ＣＯＯ−複素環、−ＣＯＮＨ−複素環（該アルキル、アルケニル、アリール、複素環はハロゲン原子、アルキル基、水酸基、アルコキシ基、カルボキシ基、アミノ基、アミノ酸、−ＰＯ3Ｈ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ2、−ＯＳＯ3Ｈ等で置換されてもよい。）、−ＣＯ−ポリエチレングリコール残基、−ＣＯＯ−ポリエチレングリコール残基、−ＣＯ−ポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基、−ＣＯＯ−ポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基又は−ＰＯ3Ｈ2等が置換したものや、化合物のアミノ基に対して、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯＯ−アルキル、−ＣＯ−アルケニル、−ＣＯＯ−アルケニル、−ＣＯＯ−アリール、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−複素環、−ＣＯＯ−複素環（該アルキル、アルケニル、アリール、複素環は、ハロゲン原子、アルキル基、水酸基、アルコキシ基、カルボキシ基、アミノ基、アミノ酸、−ＰＯ3Ｈ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ2、−ＯＳＯ3Ｈ等で置換されてもよい。）、−ＣＯ−ポリエチレングリコール残基、−ＣＯＯ−ポリエチレングリコール残基、−ＣＯ−ポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基、−ＣＯＯ−ポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基又は−ＰＯ3Ｈ2等が置換したもの、あるいは化合物のカルボキシ基に対して、アルコキシ基、アリールオキシ基（該アルコキシ基、アリールオキシ基はハロゲン原子、アルキル基、水酸基、アルコキシ基、カルボキシ基、アミノ基、アミノ酸、−ＰＯ3Ｈ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ2、−ＯＳＯ3Ｈ等で置換されてもよい。）、ポリエチレングリコール残基又はポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基等が置換したものが挙げられる。
【０２８９】
本発明のピラゾール化合物またはその塩、そのエステル若しくはその他の誘導体、そのプロドラッグ及び代謝物、または水和物、溶媒和物は、薬学的に許容される担体と配合し、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤等の固形製剤として、またはシロップ剤、注射剤等の液状製剤として経口または非経口的に投与することができる。
【０２９０】
本明細書で「医薬組成物」とは、有効成分としてのピラゾール化合物、またはその薬学的に許容される塩、そのエステル若しくはその他の誘導体、そのプロドラッグ及び代謝物、またはその水和物、溶媒和物と、固形製剤製造のために使用される賦形剤、滑沢剤、結合剤、あるいは液状製剤製造のために使用される溶剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤等の第３成分との均質な混合物を意味する。
投与は錠剤、丸剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、液剤等による経口投与、又は、静注、筋注等の注射剤、坐剤、経皮用製剤等による非経口投与のいずれの形態であってもよい。その非経口投与としては、静脈内、筋肉内、皮下、組織内、鼻腔内、皮内、点滴注入、脳内、直腸内、膣内、腹腔内投与等が挙げられる。
【０２９１】
本発明による「経口投与のための固体組成物」としては、錠剤、散剤、顆粒剤等が用いられる。このような固体組成物においては、一つ以上の活性物質が、少なくとも一つの不活性な賦形剤、例えば、乳糖、マンニトール、グルコース、ヒドロキシプロピルセルロース、微結晶セルロース、デンプン、ポリビニルピロリドン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等と混合される。組成物は、常法に従って、不活性な賦形剤以外の添加剤、例えば、滑沢剤、崩壊剤、抗酸化剤のような安定化剤、溶解補助剤等を含有していてもよい。錠剤又は丸剤は必要によりショ糖、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、マクロゴール、二酸化チタン、タルク等の糖衣又は胃溶性若しくは腸溶性のフィルムで被覆してもよい。
【０２９２】
「経口投与のための液体組成物」は、薬学的に許容される乳剤、液剤、懸濁剤、シロップ剤、エリキシル剤等を含み、一般的に用いられる不活性な溶剤、例えば、精製水、エタノールを含む。この組成物は不活性な溶剤以外に可溶化剤、湿潤剤、懸濁化剤のような補助剤、甘味剤、矯味剤、芳香剤、保存剤を含有していてもよい。
【０２９３】
「非経口投与のための注射剤」としては、一定量の有効成分を分散剤（例えば、ポリソルベート８０，ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０，ポリエチレングリコール，カルボキシメチルセルロース，アルギン酸ナトリウム等）、保存剤（例えば、メチルパラベン，プロピルパラベン，ベンジルアルコール，クロロブタノール，フェノール等）、等張化剤（例えば、塩化ナトリウム，グリセリン，Ｄ−マンニトール，Ｄ−ソルビトール，グルコース等）等と共に水性溶剤（例えば、注射用蒸留水，生理的食塩水，リンゲル液等）あるいは油性溶剤（例えば、オリーブ油，ゴマ油，綿実油，トウモロコシ油等の植物油、プロピレングリコール等）等に溶解、懸濁あるいは乳化することにより製造される。この際、所望により溶解補助剤（例えば、サリチル酸ナトリウム，酢酸ナトリウム等）、安定剤（例えば、ヒト血清アルブミン等）、無痛化剤（例えば、ベンジルアルコール等）等の添加物を用いてもよい。更に必要に応じて抗酸化剤、着色剤等や他の添加剤を含有せしめてもよい。
【０２９４】
「薬学的に許容される担体」としては、製剤素材として慣用の各種有機あるいは無機担体物質が挙げられ、固形製剤において、賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤等が、また、液状製剤において、溶剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤、無痛化剤等が適宜配合される。また、必要に応じて、防腐剤、抗酸化剤、着色剤、甘味剤、吸着剤、ゲル化剤等の製剤添加物を常法に従って用いることもできる。
「賦形剤」の好適な例としては、例えば、乳糖、トウモロコシ澱粉、白糖、Ｄ−マンニトール、Ｄ−ソルビトール、デンプン、デキストリン、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アラビアゴム、グルコース、二酸化ケイ素等が挙げられる。
「抗酸化剤」の好適な例としては、例えば、亜硫酸塩、アスコルビン酸等が挙げられる。
「崩壊剤」としては、例えば、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ等が用いられる。
「結合剤」としては、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、結晶セルロース、白糖、アラビアゴム末等が挙げられる。結合剤は、好ましくは、ヒドロキシプロピルセルロースあるいはポリビニルピロリドンである。
「滑沢剤」の好適な例としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、コロイド性シリカ等が挙げられる。
「等張化剤」の好適な例としては、例えば、グルコース、Ｄ−ソルビトール、塩化ナトリウム、グリセリン、Ｄ−マンニトール等が挙げられる。
「ｐＨ調整剤」としては、クエン酸塩、リン酸塩、炭酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、アミノ酸塩等が挙げられる。
「溶解補助剤」の好適な例としては、例えば、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、Ｄ−マンニトール、安息香酸ベンジル、エタノール、トリスアミノメタン、コレステロール、トリエタノールアミン、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム等が挙げられる。
「溶剤」の好適な例としては、例えば、注射用水、アルコール、プロピレングリコール、マクロゴール、ゴマ油、トウモロコシ油、オリーブ油等が用いられる。
「懸濁化剤」の好適な例としては、例えば、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース等の親水性高分子等が例示できる。
「界面活性剤」として、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルアミノプロピオン酸、レシチン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、モノステアリン酸グリセリン等が挙げられる。
「無痛化剤」の好適な例としては、例えば、ベンジルアルコール等が挙げられる。
「緩衝剤」の好適な例としては、例えば、リン酸塩、酢酸塩、炭酸塩、クエン酸塩等の緩衝液等が挙げられる。
「保存剤」の好適な例としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル類、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェネチルアルコール、デヒドロ酢酸、ソルビン酸等が挙げられる。
【０２９５】
本発明を糖尿病の治療薬として用いる場合、全身的或いは局所的に、経口若しくは非経口で投与される。投与量は年齢、体重、症状、治療効果等により異なるが、通常成人一人当たり、１回に１０ｍｇ〜１ｇの範囲で、１日１回〜数回が投与される。
【０２９６】
本発明化合物（Ｉ）は、経口投与のための固体組成物及び液体組成物、若しくは非経口投与のための注射剤等の製剤とするために適当な希釈剤、分散剤、吸着剤、溶解剤等を混合することができる。
【０２９７】
また、本発明化合物（Ｉ）は、ヒトは勿論のこと、ヒト以外の動物、例えば、哺乳類の糖尿病の治療及び予防にも用いることができる。
【０２９８】
本発明化合物（Ｉ）は、通常医薬で行われている一般的な方法で、１剤又は複数の他の薬剤と組合わせて併用することができる。本発明化合物（Ｉ）と併用可能な薬剤は種々あるが、特に高脂血症治療薬、糖尿病治療薬が好ましい。ここで、併用とは、本発明化合物（Ｉ）を有効成分とする薬剤と他の１以上の薬剤との併用を意味するものであり、特に制限されるものではない。他の薬剤は、本発明化合物（Ｉ）を有効成分とする薬剤と同じ薬効・作用機序を有するものであっても、異なる薬効・作用機序を有するものであってもよい。これら薬剤は、それぞれぞれ個別の製剤として投与してもよいし、あるいは合剤として投与してもよい。所望により、これら製剤を組合わせてキットとすることもできる。また、投与時期についても特に制限されるものではなく、両製剤を同時に投与してもよいし、時間をずらして投与してもよい。
【０２９９】
本発明の化合物、医薬組成物又は薬剤は、他の医薬組成物又は薬剤（以下、併用薬剤ともいう）と併用することができる。
【０３００】
本発明の医薬組成物又は薬剤及び併用薬剤の投与時期は限定されず、これらを投与対象に対し、同時に投与してもよいし、時間差をおいて投与してもよい。併用薬剤の投与量は、臨床上用いられている投与量に準ずればよく、投与対象、投与対象の年齢及び体重、症状、投与時間、剤形、投与方法、組み合わせ等により適宜選択することができる。併用薬剤の投与形態は、特に限定されず、投与時に本発明の医薬組成物又は薬剤と併用薬剤とが組み合わされていればよい。
【０３０１】
併用薬剤としては、
（１）高脂血症の治療又は予防剤、
（２）肥満症の治療又は予防剤、
（３）糖尿病の治療又は予防剤、
（４）糖尿病合併症の治療又は予防剤、
（５）高血圧症の治療又は予防剤、
が挙げられ、これら１乃至３剤と本発明化合物とを組み合わせて用いることができる。
【０３０２】
「高脂血症の治療又は予防剤」としては、例えば、
（１）フィブラート系の薬剤（ＰＰＡＲα受容体アゴニスト）、
（２）ＰＰＡＲδ受容体アゴニスト、
（３）ミクロソームトリグリセリド転送蛋白（ＭＴＰ）阻害剤、
（４）コレステリルエステル転送蛋白（ＣＥＴＰ）阻害剤、
（５）スタチン系の薬剤（ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤）、
（６）陰イオン交換樹脂、
（７）プロブコール、
（８）ニコチン酸系の薬剤、
（９）植物ステロール、
（１０）アポリポプロテイン−Ａ１（Ａｐｏ−Ａ１）誘導剤、
（１１）リポプロテインリパーゼ（ＬＰＬ）活性化剤、
（１２）内皮リパーゼ阻害剤、
（１３）エゼチミブ、
（１４）ＩＢＡＴ阻害剤、
（１５）スクアレン合成酵素阻害剤、
（１６）ＡＣＡＴ阻害剤、
（１７）ＬＸＲ受容体アゴニスト、
（１８）ＦＸＲ受容体アゴニスト、
（１９）ＦＸＲ受容体アンタゴニスト、
（２０）アデノシンＡ１アゴニスト、
が挙げられ、具体的には、クロフィブラート、ベザフィブラート、フェノフィブラート、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン、セリバスタチン、コレスチラミン、コレスチミド、ニコチン酸トコフェロール、ニコモール、ニセリトロール、ソイステロール、及びガンマオリザノール等が挙げられる。
【０３０３】
「肥満症の治療又は予防剤」としては、例えば、
（１）レプチン製剤、
（２）膵リパーゼ阻害剤、
（３）ノルアドレナリン・セロトニン再取り込み阻害剤、
（４）カンナビノイド受容体拮抗剤、
（５）モノアミン再取り込み阻害剤、
（６）ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤、
（７）グルコース依存性インスリン分泌促進ポリペプチド（ＧＩＰ）受容体拮抗剤、
（８）レプチン受容体アゴニスト、
（９）ボンベシン受容体サブタイプ３（ＢＲＳ−３）アゴニスト、
（１０）ペリリピン阻害剤、
（１１）アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ１（ＡＣＣ１）阻害剤、
（１２）アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ２（ＡＣＣ２）阻害剤、
（１３）脂肪酸シンターゼ阻害剤、
（１４）ｓｎ−１−アシル−グリセロール−３−リン酸アシルトランスフェラーゼ（ＡＧＰＡＴ）阻害剤、
（１５）膵ホスホリパーゼＡ２（ｐＰＬＡ２）阻害剤、
（１６）メラノコルチン（ＭＣ）受容体アゴニスト、
（１７）神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）受容体アンタゴニスト、
（１８）脱共役タンパク質（ＵＣＰ）誘導剤又は活性化剤、
（１９）カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ１（ＣＰＴ−１）活性化剤、
（２０）ＣＣＫ１（ＣＣＫＡ）アゴニスト、
（２１）毛様体神経栄養因子（ＣＮＴＦ）、
（２２）ＣＲＦ２アゴニスト、
（２３）神経ペプチドＹ２（ＮＰＹ２）受容体アンタゴニスト、
（２４）神経ペプチドＹ４（ＮＰＹ４）受容体アンタゴニスト、
（２５）甲状腺ホルモン受容体ベータアゴニスト、
（２６）成長ホルモン、
（２７）ＡＴＰシトレートリアーゼ阻害薬、
（２８）５−ＨＴ６アンタゴニスト、及び
（２９）５−ＨＴ２Ｃアゴニスト
が挙げられ、具体的には、レプチン、オルリスタット、シブトラミン、リモナバン、及びマジンドール等が挙げられる。
【０３０４】
「糖尿病の治療又は予防剤」としては、例えば、
（１）インスリン製剤（注射剤）、
（２）低分子インスリン経口剤、
（３）スルホニルウレア受容体アゴニスト（ＳＵ剤）、
（４）非スルホニルウレア系インスリン分泌促進剤、
（５）カリウム依存性ＡＴＰ（ＫＡＴＰ）チャネル開口剤、
（６）αグルコシダーゼ阻害剤、
（７）αアミラーゼ阻害剤、
（８）インスリン感受性増強剤、
（９）低分子ｔＧＬＰ−１受容体アゴニスト、
（１０）ｔＧＬＰ−１ペプチドアナログ、
（１１）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤
（１２）グルカゴン受容体アンタゴニスト、
（１３）グルココルチコイド受容体アンタゴニスト、
（１４）ビグアナイト剤、
（１５）ＳＧＬＵＴ阻害剤、
（１６）フルクトース−１，６−ビスホスファターゼ（ＦＢＰａｓｅ）阻害剤、
（１７）グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）阻害剤、
（１８）ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（ＰＥＰＣＫ）阻害剤、
（１９）プロテインチロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰａｓｅ  １Ｂ）阻害剤、
（２０）ＳＨ２ドメイン含有イノシトールホスファターゼ（ＳＨＩＰ２）阻害剤、
（２１）グリコーゲンホスホリラーゼ（ＧＰ）阻害剤、
（２２）グルコキナーゼ活性化剤、
（２３）ＧＰＲ４０受容体アゴニスト、
（２４）ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ（ＰＤＨＫ）阻害剤、
（２５）グルタミン：フルクトース−６−リン酸アミノトランスフェラーゼ（ＧＦＡＴ）阻害剤、
（２６）抗酸化薬；一酸化窒素スカベンジャー、
（２７）カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ１（ＣＰＴ−１）阻害薬、
（２８）成長ホルモン−放出因子（ＧＨＲＦ）、
（２９）トリアシルグリセロールリパーゼ（ホルモン感受性リパーゼ）阻害薬、
（３０）ＰＰＡＲγ受容体アゴニスト、
（３１）ＰＰＡＲγ受容体アンタゴニスト、
（３２）ＰＰＡＲα／γ受容体アゴニスト、
（３３）ＡＭＰ−活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤、
（３４）アディポネクチン受容体アゴニスト、及び
（３５）β３アドレナリン受容体アゴニスト
が挙げられ、具体的には、インスリン、トルブタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、グリブゾール、グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、ミチグリニド、レパグリニド、ナテグリニド、ボグリボース、アカルボース、ミグリトール、マレイン酸ロシグリタゾン、塩酸メトフォルミン、塩酸ピオグリタゾン、及び塩酸ブホルミン等が挙げられる。
【０３０５】
「糖尿病合併症の治療又は予防剤」としては、例えば、
（１）プロテインキナーゼβ（ＰＫＣβ）阻害剤、
（２）アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤、
（３）アルドース還元酵素阻害剤、
（４）アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、
（５）糖化最終産物（ＡＧＥ）産生抑制剤、
（６）神経障害治療剤、及び
（７）糖尿病性腎症治療剤
が挙げられ、具体的には、エパルレスタット（キネダック）、塩酸メキシレチン、及び塩酸イミダプリル等が挙げられる。
【０３０６】
「高血圧症の治療又は予防剤」としては、例えば、
（１）サイアザイド系利尿薬、
（２）サイアザイド系類似利尿薬、
（３）ループ利尿薬、
（４）Ｋ保持性利尿薬、
（５）β遮断薬、
（６）α，β遮断薬、
（７）α遮断薬、
（８）中枢性交感神経抑制薬、
（９）末梢性交感神経抑制薬（ラウオルフィア製剤）、
（１０）Ｃａ拮抗薬（ベンゾチアゼピン系）、
（１１）Ｃａ拮抗薬（ジヒドロピリジン系）、
（１２）血管拡張薬、
（１３）アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害薬、
（１４）アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、
（１５）硝酸薬、
（１６）エンドセリンＥＴＡ受容体アンタゴニスト、
（１７）エンドセリン−変換酵素阻害薬；ネプリライシン阻害薬、
（１８）プロスタグランジン；プロスタノイドＦＰアゴニスト、
（１９）レニン阻害薬、
（２０）ＮＯＳ３発現エンハンサー；プロスタサイクリンアナログ、
（２１）ホスホジエステラーゼＶ（ＰＤＥ５Ａ）阻害薬、
（２２）プロスタサイクリンアナログ、及び
（２３）アルドステロンアンタゴニスト
が挙げられ、具体的には、ヒドロクロロチアジド、トリクロルメチアジド、ベンチルヒドロクロロチアジド、メチクラン、インダパミド、トリパミド、クロルタリドン、メフルシド、フロセミド、スピロノラクトン、トリアムテレン、アテノロール、フマル酸ビソプロロール、塩酸ベタキソロール、塩酸ベバントロール、酒石酸メトプロロール、塩酸アセブトロール、塩酸セリプロロール、ニプラジロール、塩酸チリソロール、ナドロール、塩酸プロプラノロール、塩酸インデノロール、塩酸カルテオロール、ピンドロール、ピンドロール徐放剤、塩酸ブニトロロール、硫酸ペンブトロール、マロン酸ボピンドロール、塩酸アモスラロール、塩酸アロチノロール、カルベジロール、塩酸ラベタロール、ウラピジル、塩酸テラゾシン、メシル酸ドキサゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸プラゾシン、メシル酸フェントラミン、塩酸クロニジン、塩酸グアンファシン、酢酸グアナベンズ、メチルドパ、レセルピン、レシナミン、ベシル酸アムロジピン、アラニジピン、塩酸エホニジピン、シルニジピン、塩酸ニカルジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ニフェジピン、ニフェジピン徐放剤、ニルバジピン、塩酸バルニジピン、フェロジピン、塩酸ベニジピン、塩酸マニジピン、アゼルニジピン、塩酸ジルチアゼム、塩酸ヒドラジン、塩酸トドララジン、ブドララジン、カドララジン、カプトプリル、マレイン酸エナラプリル、アラセプリル、塩酸デラプリル、シラザプリル、リシノプリル、塩酸ベナゼプリル、塩酸イミダプリル、塩酸テモカプリル、塩酸キナプリル、トランドラプリル、ペリンドプリルエルブミン、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン、テルミサルタン、オルメサルタンメドキソミル、ニトロプルシドナトリウム、及びニトログリセリン等が挙げられる。
【０３０７】
次に、化合物（Ｉ）で表されるピラゾール化合物の製造方法を説明するが、本発明の製造方法はこれに限定されるものではない。各工程で使用する溶媒の使用量は、反応混合物を撹拌できれば特に限定はない。更に、各工程において、反応は通常行われる方法で行えばよく、常法、例えば、再結晶、再沈殿、又は、通常、有機化合物の単離精製に慣用されている方法、例えば、吸着カラムクロマトグラフィー、分配カラムクロマトグラフィー、イオン交換クロマトグラフィー、ゲルろ過を使用する方法を適宜組み合わせることによって単離、精製することができる。
【０３０８】
次に、本発明に関わる一般式で示される化合物の製造方法について具体的に説明するが、本発明はこれらの製造方法に限定されるものでないことは勿論である。したがって、本発明化合物は、下記製造方法Ａ（Ａ−１乃至Ａ−３）、Ｂ又はＣ（Ｃ−１乃至Ｃ−６）に従って製造してもよいが、後述の実施例に従って、又はこれら製法を参考にして製造してもよい。本発明化合物を製造するに際し、反応順序は、適宜変更し得る。合理的と思われる工程から反応を行えばよい。また、必要ならば、適宜保護、脱保護を行えばよい。必要ならば、各工程以外の反応を適宜行ってもよい。反応の進行を促進するために、例示した試薬以外の試薬を適宜用いることができる。
【０３０９】
下記製造工程フローは、代表的な製造方法の一例であるが、本発明化合物の製造は特に下記方法に限られるものではない。各工程で得られる化合物は全て常法で単離および精製することができるが、場合によっては、単離精製せず次の工程に進むことができる。
【０３１０】
製造方法Ａ（製造方法Ａ−１乃至Ａ−３）： 
製造方法Ａを下記に示す。反応式中の各記号は前記と同義である。以下、同様。
【０３１１】
【化８５】
2007191461.tif 000070
【０３１２】
【化８６】
2007191461.tif 000071
【０３１３】
第1工程；化合物（Ａ２）の製造
化合物（Ａ１）のニトロ基を溶媒中、触媒存在下、水素でアミノ基に還元することにより、化合物（Ａ２）を得ることができる。
【０３１４】
【化８７】
2007191461.tif 000072
【０３１５】
反応に用いる溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール等のアルコール系溶媒；ジオキサン、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒；酢酸エチル等のエステル系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の極性溶媒；水等が挙げられ、これらは単独又は混合して用いることができる。
反応に用いる触媒としては、例えば、パラジウム黒、パラジウム−炭素等のパラジウム触媒；ラネーニッケル等のニッケル触媒；酸化白金、酸化白金−炭素等の白金類触媒等が挙げられる。（参考文献  M.  Hudlicky, Reductions in Organic Chemistry, Wiley-Interscience,
New York, 1984.）
反応温度は約０℃乃至１００℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
なお、水素に代わる水素供与体、例えば、ぎ酸、ぎ酸アンモニウム、シクロへキセン、ヒドラジン等が挙げられる。（参考文献  M. Hudlicky, Reductions in Organic Chemistry,Wiley-Interscience, New
York, 1984.）
また、その他のニトロ基の還元方法として、例えば、亜鉛／塩酸、塩化第一すず、ハイドロサルファイトナトリウム、三塩化チタン等を用いる反応が挙げられる。（参考文献  M.Hudlicky,Reductions in Organic Chemistry,Wiley-Interscience,New
York,1984.）

【０３１６】
第２工程；化合物（Ａ５）の製造
化合物（Ａ３）を通常の酸塩化物合成法により化合物（Ａ４）とし、これを用いて化合物（Ａ２）のアミノ基を溶媒中、塩基存在下、アシル化することにより、化合物（Ａ５）を得ることができる。
【０３１７】
【化８８】
2007191461.tif 000073
【０３１８】
酸塩化物合成反応に使用する試薬としては、例えば、塩化オキサリル、塩化チオニル、五塩化りん等が挙げられる。
また、必要に応じて、反応促進のためにＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを添加することができる。
さらに、必要があれば、反応溶媒として、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒等を、単独又は混合して用いることができる。
反応温度は、約−２０℃乃至１２０℃で、好ましくは約０℃乃至８０℃である。
反応時間は、約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
アシル化反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；アセトン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒；水等が挙げられ、これらは単独又は混合して用いることができる。
反応に用いる塩基としては、例えば、トリエチルアミン、ピリジン、４−ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基類；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等の無機塩基類挙げられる。
反応温度は、約０℃乃至１２０℃で、好ましくは約０℃乃至９５℃である。
反応時間は、約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
また、ここに記載した以外のアミド結合形成反応により、直接化合物（Ａ３）と化合物（Ａ２）を結合させて化合物（Ａ５）を得ることもできる。
使用できる方法としては、例えば、混合酸無水物法、酸アジド法、ＤＣＣ法、ＥＤＣ法、ＥＤＣ−ＨＯＢｔ法、ＥＤＣ−ＨＯＳｕ法、その他の活性エステル法、ＣＤＩ法等による液相合成法；ペプチド固相合成法等が挙げられる。
（ＤＣＣ；１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド）
（ＥＤＣ；１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド）
（ＨＯＢｔ；１−ヒドロキシベンゾトリアゾール）
（ＨＯＳｕ；１−ヒドロキシスクシンイミド）
（ＣＤＩ；１，１’−カルボニルジイミダゾール）

【０３１９】
第３工程；化合物（Ａ６）の製造
化合物（Ａ５）のエステル基を溶媒中、通常の加水分解条件でカルボン酸とすることにより、化合物（Ａ６）を得ることができる。
【０３２０】
【化８９】
2007191461.tif 000074
【０３２１】
反応に用いる溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール等のアルコール系溶媒；ジオキサン、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒；アセトン等のケトン系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒；水等が挙げられ、これらは単独又は混合して用いることができる。
用いる塩基としては、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、等のアルカリ金属水酸化物；水酸化バリウム等のアルカリ土類金属水酸化物等が挙げられる。
反応温度は約０℃乃至１００℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。反応時間は約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
【０３２２】
第４工程乃至第８工程；化合物（Ｉ）の製造
以下に第４から第８工程について、その概略を示す。
一般式（Ｉ）で表される化合物は、化合物（Ａ６）のカルボキシル基を活性化した化合物、例えば、イミダゾリド(化合物（Ａ７）；製造方法Ａ−１の第４、第５工程)等の活性アミド類；ＨＯＢｔエステル(化合物（Ａ８）；製造方法Ａ−２の第６、第７工程)、ＨＯＳｕエステル等の活性エステル類等として単離した後、アミン類である化合物（Ａ９）とアミド結合を形成させることにより製造することができる。
また、上記の活性カルボニル化合物を単離することなく、化合物（Ａ６）から直接、通常のアミド結合形成反応、例えば、混合酸無水物法、酸アジド法、ＤＣＣ法、ＥＤＣ法、ＥＤＣ−ＨＯＢｔ法、ＥＤＣ−ＨＯＳｕ法、その他活性エステル法、ＣＤＩ法等による液相合成法；ペプチド固相合成法等を用いて、アミン類である化合物（Ａ９）とアミド結合を形成させることにより製造することもできる（下記製造方法Ａ−３の第８工程）。
（参考文献  E. Gross, The Peptides, Academic Press, 1981.）
【０３２３】
製造方法Ａ−１；化合物（Ａ７）を経由する化合物（Ｉ）の製造方法
第４工程；化合物（Ａ７）の製造
化合物（Ａ６）を溶媒中、ＣＤＩと反応させることにより、化合物（Ａ７）を得ることができる。
【０３２４】
【化９０】
2007191461.tif 000075
【０３２５】
反応に用いる溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒；クロロホルム等のハロゲン化炭化水素系溶媒；トルエン等の炭化水素系溶媒；、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は混合して用いることができる。
反応温度は約０℃乃至１００℃で、好ましくは室温乃至約８０℃である。
反応時間は約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
なお、ＣＤＩの代わりにその類縁化合物、例えば、１，１’−カルボニルビス（２−メチルイミダゾール）等を用いれば、対応する活性アミド類を得ることができる。
また、他の活性アミド合成反応を用いても、化合物（Ａ７）あるいは対応する活性アミド類を得ることができる。
【０３２６】
第５工程；化合物（Ａ７）から化合物（Ｉ）の製造
化合物（Ａ７）を溶媒中、アミン類である化合物（Ａ９）と反応させることにより、一般式（Ｉ）で表される化合物を得ることができる。
【０３２７】
【化９１】
2007191461.tif 000076
【０３２８】
反応に用いる溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒；酢酸エチル等のエステル系溶媒；クロロホルム等のハロゲン化炭化水素系溶媒；トルエン等の炭化水素系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は混合して用いることができる。
反応温度は約０℃乃至１００℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
【０３２９】
製造方法Ａ−２；化合物（Ａ８）を経由する化合物（Ｉ）の製造方法
【０３３０】
第６工程；化合物（Ａ６）から化合物（Ａ８）の製造
化合物（Ａ６）を溶媒中、縮合剤存在下、ＨＯＢｔと縮合させることにより、活性エステル類である化合物（Ａ８）を得ることができる。
【０３３１】
【化９２】
2007191461.tif 000077
【０３３２】
縮合剤としては例えば、ＥＤＣ、ＤＣＣ等のカルボジイミド類；クロロぎ酸エチル等のハロぎ酸エステル類等が挙げられる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒；酢酸エチル等のエステル系溶媒；クロロホルム等のハロゲン化炭化水素系溶媒；トルエン等の炭化水素系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の極性溶媒；水等が挙げられ、これらは単独又は混合して用いることができる。
反応温度は約０℃乃至１００℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
なお、ＨＯＢｔの代わりに、例えば、ＨＯＳｕ等のＮ−ヒドロキシイミド類を用いれば、対応する活性エステル類を得ることができる。
【０３３３】
第７工程；化合物（Ａ８）から化合物（Ｉ）の製造
化合物（Ａ８）を溶媒中、アミン類である化合物（Ａ９）と反応させることにより、一般式（Ｉ）で表される化合物を得ることができる。
【０３３４】
【化９３】
2007191461.tif 000078
【０３３５】
反応に用いる溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒；酢酸エチル等のエステル系溶媒；クロロホルム等のハロゲン化炭化水素系溶媒；トルエン等の炭化水素系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の極性溶媒；水等が挙げられ、これらは単独又は混合して用いることができる。
反応温度は約０℃乃至１００℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
【０３３６】
製造方法Ａ−３；化合物（Ａ６）から化合物（Ｉ）を直接製造する方法
【０３３７】
第８工程；化合物（Ａ６）から化合物（Ｉ）の製造
一般式（Ｉ）で表される化合物は、化合物（Ａ６）より通常のアミド結合形成反応例えば、混合酸無水物法、酸アジド法、ＤＣＣ法、ＥＤＣ法、ＥＤＣ−ＨＯＢ法、その他の活性エステル法、ＣＤＩ法等の液相合成法；ペプチド固相合成法等を用いて、適当なアミン類とアミド結合を形成させることにより製造することができる。
【０３３８】
【化９４】
2007191461.tif 000079
【０３３９】
反応に用いる溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒；酢酸エチル等のエステル系溶媒；クロロホルム等のハロゲン化炭化水素系溶媒；トルエン等の炭化水素系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の極性溶媒；水等が挙げられ、これらは単独又は混合して用いることができる。
反応温度は約０℃乃至１００℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
【０３４０】
製造方法Ｂ； 
製造方法Ｂを下図に示す。式中の各記号は前記と同義である。以下、同様。
【０３４１】
【化９５】
2007191461.tif 000080
【０３４２】
第１工程；化合物（Ｂ２）の製造
製造方法Ａの第２工程の酸塩化物合成反応と同様にして、化合物（Ｂ１）から化合物（Ｂ２）を得ることができる。
【０３４３】
【化９６】
2007191461.tif 000081
【０３４４】
第２工程；化合物（Ｂ４）の製造
化合物（Ｂ２）を溶媒中、必要に応じて塩基存在下、化合物（Ｂ３）と反応させることにより、化合物（Ｂ４）を得ることができる。
【０３４５】
【化９７】
2007191461.tif 000082
【０３４６】
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；アセトン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の極性溶媒；水等が挙げられ、これらは単独又は混合して用いることができる。
用いる塩基としては、例えば、トリエチルアミン、ピリジン、４−ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基類；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等の無機塩基類等が挙げられる。
反応温度は約０℃乃至１２０℃で、好ましくは約０℃乃至６０℃である。  
反応時間は約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
【０３４７】
第３工程；化合物（Ｂ６）の製造
製造方法Ａの第１工程と同様にして、化合物（Ｂ４）のニトロ基を溶媒中、触媒存在下、水素で還元することにより化合物（Ｂ６）を得ることができる。
【０３４８】
【化９８】
2007191461.tif 000083
【０３４９】
第４工程；化合物（Ｂ６）から化合物（Ｉ）の製造
製造方法Ａの第２工程と同様にして、化合物（Ｂ６）のアミノ基を溶媒中、塩基存在下、化合物（Ａ４）を用いてアシル化することにより一般式（Ｉ）で表される化合物を得ることができる。
【０３５０】
【化９９】
2007191461.tif 000084
【０３５１】
製造方法Ｃ；ピラゾール化合物の塩の製造方法  
【０３５２】
製造方法Ｃ−1；  
一般式（Ｉ）で表される化合物を溶媒Ａに溶解し、これに酸或いは塩基(そのもの或いは溶液)を加える。これを静置して析出した固体を濾取して、一般式（Ｉ）で表される化合物の塩を得ることができる。
【０３５３】
製造方法Ｃ−２；
一般式（Ｉ）で表される化合物を溶媒Ａに溶解し、これに酸或いは塩基(そのもの或いは溶液)を加える。これを濃縮して静置する。析出した固体を濾取して、一般式（Ｉ）で表される化合物の塩を得ることができる。
【０３５４】
製造方法Ｃ−３；
一般式（Ｉ）で表される化合物を溶媒Ａに溶解し、これに酸或いは塩基(そのもの或いは溶液)を加える。これに溶媒Ｂを加えて静置する。析出した固体を濾取して、一般式（Ｉ）で表される化合物の塩を得ることができる。
【０３５５】
製造方法Ｃ−４；
一般式（Ｉ）で表される化合物を溶媒Ａに懸濁し、これに酸或いは塩基(そのもの或いは溶液)を加え溶液とする。これを静置して析出した固体を濾取して、一般式（Ｉ）で表される化合物の塩を得ることができる。
【０３５６】
製造方法Ｃ−５；
一般式（Ｉ）で表される化合物を溶媒Ａに懸濁し、これに酸或いは塩基(そのもの或いは溶液)を加え溶液とする。これを濃縮して静置する。析出した固体を濾取して、一般式（Ｉ）で表される化合物の塩を得ることができる。
【０３５７】
製造方法Ｃ−６；
一般式（Ｉ）で表される化合物を溶媒Ａに懸濁し、これに酸或いは塩基(そのもの或いは溶液)を加え溶液とする。これに溶媒Ｂを加えて静置する。析出した固体を濾取して、一般式（Ｉ）で表される化合物の塩を得ることができる。
【０３５８】
また、上記製造方法Ｃ（Ｃ−１乃至Ｃ−６）に従って製造した二酸付加塩を上記溶媒Ａに溶解、或いは懸濁して静置することにより、一酸付加塩を得ることもできる。二酸付加塩としては、例えば、二塩酸塩、二メタンスルホン酸塩等が挙げられ、一酸付加塩としては、例えば、一塩酸塩、一メタンスルホン酸塩等が挙げられる。
【０３５９】
なお、上記製造方法Ｃ−１乃至Ｃ−６において、用いる「溶媒Ａ」としては、例えば、メタノール、エタノール、プロパノール等のアルコール系溶媒；ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；アセトン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒；水等が挙げられる。
【０３６０】
用いる「溶媒Ｂ」としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒等が挙げられる。
【０３６１】
用いる「酸」としては、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸等の無機酸類、リンゴ酸、クエン酸、シュウ酸等のカルボン酸類、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸等のスルホン酸類が挙げられる。好ましくは、塩酸、ｐ−トルエンスルホン酸である。用いる「塩基」としては、例えば、水酸化ナトリウム、水素化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸カルシウム等の無機塩基類およびその溶液；エタノールアミン、トリエチルアミン等の有機アミン類等が挙げられる。好ましくは、水酸化ナトリウム水溶液である。
【実施例】
【０３６２】
以下、実施例を挙げて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【０３６３】
参考例１；５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イミダゾリドおよび５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾトリアゾール−１−イル）−エステルの製造；
【０３６４】
（工程１）２−クロロ−４，５−ジフルオロベンゾイルクロリドの製造；
【０３６５】
【化１００】
2007191461.tif 000085
【０３６６】
２−クロロ−４，５−ジフルオロ安息香酸（５０８．２０ｇ）のトルエン（２５０ｍＬ）溶液に、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．２ｍＬ）を加え、６５℃に加熱した後、塩化チオニル（２３０ｍＬ）を滴下した。１２０℃で３時間攪拌した後、反応液を減圧下濃縮し、得られた残渣を減圧蒸留（ｂｐ  ５１−６４℃（１３０−１４０Ｐａ））して、表題化合物（５３４．４５ｇ）を油状物として得た。

【０３６７】
（工程２）５−ニトロ−３−ピラゾールカルボン酸  エチルエステルの製造；
【０３６８】
【化１０１】
2007191461.tif 000086
【０３６９】
５−ニトロ−３−ピラゾールカルボン酸（３１０．２４ｇ）のエタノール（３Ｌ）溶液に、メタンスルホン酸（１４３ｍＬ）を加え、９４℃で終夜攪拌した。反応液を減圧下濃縮した後、得られた残渣に水（１．５Ｌ）を加え、次いで氷冷下、炭酸カリウム水溶液（炭酸カリウム１５３．０７ｇを水７５０ｍＬに溶解して調製）を加えた。析出した固体を濾取して、表題化合物（３４３．０９ｇ）を白色結晶として得た。
【０３７０】
（工程３）５−アミノ−３−ピラゾールカルボン酸  エチルエステルの製造；
【０３７１】
【化１０２】
2007191461.tif 000087
【０３７２】
５−ニトロ−３−ピラゾールカルボン酸  エチルエステル（３３１．４８ｇ）のテトラヒドロフラン（１．５Ｌ）と酢酸エチル（１．５Ｌ）溶液に、７．５％パラジウム−炭素（３０．０３６ｇ）を加え、水素雰囲気下、室温にて終夜攪拌した。触媒を濾去後、濾液を減圧下濃縮して得られた固体を酢酸エチル−ヘキサンより再結晶して、表題化合物（２６５．３８ｇ）を白色結晶として得た。

【０３７３】
（工程４）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチルエステルの製造；
【０３７４】
【化１０３】
2007191461.tif 000088
【０３７５】
５−アミノ−３−ピラゾールカルボン酸  エチルエステル（２６５．３８ｇ）のテトラヒドロフラン（１．３３Ｌ）溶液にピリジン（１５３ｍＬ）を加えた。この溶液に氷冷下、参考例１の工程１で得た２−クロロ−４，５−ジフルオロベンゾイルクロリド（３６２．００ｇ）を滴下し、室温で２時間攪拌した。反応混合物を減圧下濃縮した後、２−プロパノール−水より再結晶して、表題化合物（５３８．８５ｇ）を白色結晶として得た。
【０３７６】
（工程５）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸の製造；
【０３７７】
【化１０４】
2007191461.tif 000089
【０３７８】
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  エチルエステル（５６８．２２ｇ）のエタノール懸濁液（１Ｌ）に水（１Ｌ）を加え、次いで氷冷下、４Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（５００ｍＬ）を滴下した。室温で３日間攪拌した。反応混合物を３Ｎ塩酸（１．２Ｌ）に氷冷下滴下した。得られた懸濁液に水（２Ｌ）を加え、室温にて攪拌した後、析出した固体を濾取し、減圧下１１０℃で乾燥して、表題化合物（５０４．７１ｇ）を白色結晶として得た。

【０３７９】
（工程６）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾトリアゾール−１−イル）−エステルの製造；
【０３８０】
【化１０５】
2007191461.tif 000090
【０３８１】
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸 (４．８８g)のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド(７０ｍＬ)溶液に、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物(２．７３ｇ)、次いでＥＤＣ塩酸塩(３．４２ｇ)を加えた。室温で２４時間攪拌した後、反応液に水１２０ｍＬを数回に分け約２時間かけて加えた。析出した固体を濾取して、表題化合物(５．８４ｇ)を黄色固体として得た。
1H NMR(400MHz, DMSO- d6)
δ: 13.52(3H, br s), 11.25(2H, s),
8.01-7.82(4H, m), 7.75-7.71(1H, m), 7.60-7.54(1H, m), 7.45-7.41(1H, m), 7.04(1H,
s).
【０３８２】
（工程７）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イミダゾリドの製造；
【０３８３】
【化１０６】
2007191461.tif 000091
【０３８４】
１，１’−カルボニルジイミダゾール（６４．６５ｇ）のテトラヒドロフラン（１．３Ｌ）懸濁液に５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１００．０５ｇ）のテトラヒドロフラン（７００ｍＬ）溶液を５５℃で滴下した。７３℃で１時間攪拌した後、反応混合物に酢酸エチル（５００ｍＬ）を加え、減圧下濃縮した。残渣に酢酸エチル（１Ｌ）とヘキサン（２Ｌ）を加えた懸濁液に、氷冷下、冷水（１Ｌ）を加え１０分間攪拌した。析出した固体を濾取して、表題化合物（１１０．４２ｇ）を白色結晶として得た。
1H NMR(400MHz, DMSO-d6)
δ: 13.97 (1H, br s), 11.66 (1H,
br s), 8.76 (1H, s), 8.05-7.87 (3H, m), 7.18 (1H, s), 6.90 (1H, s).
【０３８５】
参考例２；３−アミノメチル−２−イソプロポキシ−ピリジンの製造
【０３８６】
（工程１）２−イソプロポキシ−ニコチン酸アミドの製造；
【０３８７】
【化１０７】
2007191461.tif 000092
【０３８８】
２−クロロニコチン酸アミド（１．５０ｇ）の２−プロパノール（４５ｍＬ）溶液に６０％水素化ナトリウム（６４０ｍｇ）を加えた。１００℃で２日間攪拌した後、反応液を水（５０ｍＬ）に注ぎ、酢酸エチル（８０ｍＬ）で抽出した。有機層を１Ｎ塩酸で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン−酢酸エチル、５：１→２：１）で精製して、表題化合物（１．６４ｇ）を無色結晶として得た。

【０３８９】
（工程２）２−イソプロポキシ−ニコチノニトリルの製造；
【０３９０】
【化１０８】
2007191461.tif 000093
【０３９１】
２−イソプロポキシ−ニコチン酸アミド（１．６４ｇ）のクロロホルム（１６ｍＬ）溶液にトリエチルアミン（２．８ｍＬ）を加え、次いで氷冷下、トリクロロアセチルクロリド（１．１ｍＬ）を滴下した。室温で終夜攪拌した後、反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え３０分間攪拌した。有機層を飽和食塩水で洗浄、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下濃縮して、表題化合物（１．３７ｇ）を褐色油状物として得た。

【０３９２】
（工程３）３−アミノメチル−２−イソプロポキシ−ピリジンの製造；
【０３９３】
【化１０９】
2007191461.tif 000094
【０３９４】
２−イソプロポキシ−ニコチノニトリル（１．３７ｇ）のメタノール（２５ｍＬ）溶液に、濃塩酸（２．１ｍＬ）と７．５％パラジウム−炭素（７８０ｍｇ）を加え、水素雰囲気下、室温にて１８時間攪拌した。触媒を濾去後、濾液を減圧下濃縮して得られた油状物を水に溶解し、酢酸エチルで洗浄した。水層をアルカリ性にした後、クロロホルムで抽出した。有機層を濃縮して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−メタノール、８：１）で精製して、表題化合物（５４５ｍｇ）を褐色油状物として得た。
【０３９５】
次に、上記製造方法Ａ−１に従って、以下の化合物を製造した。
【０３９６】
［実施例１−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０３９７】
【化１１０】
2007191461.tif 000095
【０３９８】
参考例１の工程７により得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イミダゾリド（６．００ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５０ｍＬ）懸濁液に、３−ピコリルアミン（１．７２ｍＬ）を氷冷下加えた。室温で終夜攪拌した後、反応混合物に水溶液（２５ｍＬ）、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（５０ｍＬ）を加えた。析出した固体を濾取して、表題化合物（４．４９ｇ）を白色固体として得た。
【０３９９】
［実施例１−１−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩の製造；
【０４００】
【化１１１】
2007191461.tif 000096
【０４０１】
実施例１−１で得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド（１．０５ｇ）のメタノール（１０ｍＬ）懸濁液に、４Ｎ塩酸−酢酸エチル（１．８ｍＬ）を加えた。反応混合物を残渣約５ｍＬになるまで減圧下濃縮した後、析出した固体を濾取して、表題化合物（１．１３ｇ）を白色結晶として得た。
【０４０２】
［実施例１−１−２］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド  塩酸塩の製造；
【０４０３】
【化１１２】
2007191461.tif 000097
【０４０４】
実施例１−１で得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ピリジン−３−イルメチル）−アミド（７００ｍｇ）のメタノール（１５ｍＬ）懸濁液に、４Ｎ塩酸−酢酸エチル（１．５ｍＬ）を加えた。反応混合物を減圧下濃縮し、残渣にメタノール（７．５ｍＬ）を加え、８０℃で８時間攪拌した。室温に冷却した後、固体を濾取して、表題化合物（６３８ｍｇ）を白色結晶として得た。
【０４０５】
［実施例１−２］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミドの製造；
【０４０６】
（工程１）５−クロロメチル−４−メチル−オキサゾールの製造；
【０４０７】
【化１１３】
2007191461.tif 000098
【０４０８】
５−ヒドロキシメチル−４−メチル−オキサゾール（１．０１ｇ）のクロロホルム（１０ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（１．４ｍＬ）を加えた。この溶液に氷冷下、メタンスルホニルクロリド（０．８３ｍＬ）を加え、室温で終夜攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、３０分間攪拌した後、有機層を分離した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下濃縮して、表題化合物（９５５ｍｇ）を褐色油状物として得た。

【０４０９】
（工程２）５−アミノメチル−４−メチル−オキサゾールの製造；
【０４１０】
【化１１４】
2007191461.tif 000099
【０４１１】
５−クロロメチル−４−メチル−オキサゾール（９５５ｍｇ）のジオキサン（２０ｍＬ）溶液に、２８％アンモニア水（１００ｍＬ）を加え、室温で終夜攪拌した。反応混合物を減圧下濃縮し、８Ｎ水酸化カリウム水溶液（２０ｍＬ）を加え、テトラヒドロフラン（２０ｍＬ）で有機物を抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下濃縮して、表題化合物（５０２ｍｇ）を褐色油状物として得た。
（参考文献  Synth. Commun., 22(13), 1939-1948, 1992.）

【０４１２】
（工程３）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミドの製造；
【０４１３】
【化１１５】
2007191461.tif 000100
【０４１４】
参考例１の工程７により得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イミダゾリド（２．００ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（６ｍＬ）懸濁液に５−アミノメチル−４−メチル−オキサゾール（５０２ｍｇ）を加え、室温で終夜攪拌した。反応混合物に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（３０ｍＬ）、次いで水（３０ｍＬ）を加えた。析出した固体を濾取して、表題化合物（１．１１ｇ）を白色固体として得た。
【０４１５】
［実施例１−２−１ａ］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ３／２塩酸塩の製造；
【０４１６】
【化１１６】
2007191461.tif 000101
【０４１７】
実施例１−２で得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド（２００ｍｇ）のメタノール（２ｍＬ）懸濁液に４Ｎ塩酸−酢酸エチル（０．１５ｍＬ）を加えた。混合物に酢酸エチルを加え、析出した固体を濾取して、表題化合物（５３ｍｇ）を白色固体として得た。
【０４１８】
［実施例１−２−１ｂ］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩の製造；
【０４１９】
【化１１７】
2007191461.tif 000102
【０４２０】
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド（８２８ｍｇ）のアセトン（８ｍL）溶液にｐ−トルエンスルホン酸一水和物塩(３８０ｍｇ)のエタノール（１．９ｍｌ）溶液を５５℃で加えた。２時間後、反応液を室温に冷却して２時間攪拌し、析出した結晶を濾取して、表題化合物（１．０５２ｇ）を白色固体として得た。
【０４２１】
［実施例１−２−１ｃ］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  Ｌ−（＋）−酒石酸塩の製造；
【０４２２】
【化１１８】
2007191461.tif 000103
【０４２３】
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド（１００ｍｇ）のアセトン（１．１ｍL）溶液に、Ｌ−（＋）−酒石酸（４５ｍｇ）を加え、この反応混合物を室温で一日攪拌した。析出した固体を濾取し、表題化合物（７０ｍｇ）を白色固体として得た。
【０４２４】
［実施例１−２−２］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２,４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩の製造；
【０４２５】
（工程１）２,４−ジメチル−オキサゾール−５−カルボン酸  エチルエステルの製造；
【０４２６】
【化１１９】
2007191461.tif 000104
【０４２７】
２−クロロアセト酢酸エチル（２２．９１ｇ）にアセトアミド（１７．０１ｇ）を加え、１２０℃で２８時間攪拌した。反応混合物に水（７５ｍＬ）とエタノール（７．５ｍＬ）を加え、氷冷した後、析出した固体を濾取して、表題化合物（１０．８２ｇ）を褐色固体として得た。
【０４２８】
（工程２）２，４−ジメチル−５−ヒドロキシメチル−オキサゾールの製造；
【０４２９】
【化１２０】
2007191461.tif 000105
【０４３０】
水素化リチウムアルミニウム（１．８２ｇ）のテトラヒドロフラン（３０ｍＬ）懸濁液に、氷冷下、２,４−ジメチル−オキサゾール−５−カルボン酸エチルエステル（７．８４５ｇ）のテトラヒドロフラン（３０ｍＬ）溶液を滴下した。１時間３０分間攪拌後、反応混合物に水（１．８ｍＬ）、１５％水酸化ナトリウム水溶液（１．８ｍＬ）、水（５．４ｍＬ）を順次加え、室温で攪拌した。無水硫酸ナトリウムにて乾燥後、減圧下濃縮して、表題化合物（５．５３９ｇ）を黄色油状物として得た。
【０４３１】
（工程３）５−クロロメチル−２，４−ジメチル−オキサゾール塩酸塩の製造；
【０４３２】
【化１２１】
2007191461.tif 000106
【０４３３】
２，４−ジメチル−５−ヒドロキシメチル−オキサゾール（５．５３９ｇ）のクロロホルム（５０ｍＬ）溶液に、氷冷下、塩化チオニル（４．２ｍＬ）を滴下した。室温にて３時間攪拌後、反応混合物を減圧下濃縮して、表題化合物（６．６２６ｇ）を褐色固体として得た。
【０４３４】
（工程４）５−アジドメチル−２，４−ジメチル−オキサゾールの製造；
【０４３５】
【化１２２】
2007191461.tif 000107
【０４３６】
５−クロロメチル−２，４−ジメチル−オキサゾール塩酸塩（６．６２６ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１８ｍＬ）溶液にトリエチルアミン（６ｍＬ）、次いで２０％アジ化リチウム水溶液（１０ｍＬ）を加え、６０℃で６時間攪拌した。反応混合物に酢酸エチル（１００ｍＬ）を加え、水、飽和食塩水で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下濃縮して、表題化合物（４．３１ｇ）を褐色油状物として得た。
【０４３７】
（工程５）５−アミノメチル−２，４−ジメチル−オキサゾール  ２塩酸塩の製造；
【０４３８】
【化１２３】
2007191461.tif 000108
【０４３９】
５−アジドメチル−２，４−ジメチル−オキサゾール（４．３１ｇ）のテトラヒドロフラン（４５ｍＬ）溶液に、５０℃で、トリフェニルホスフィン（８．２７ｇ）のテトラヒドロフラン（２５ｍＬ）溶液、次いで水（１．２ｍＬ）を加え、終夜攪拌した。反応混合物を減圧下濃縮した後、残渣にジエチルエーテル（５０ｍＬ）を加え、析出した固体を濾去した。濾液を減圧下濃縮した後、酢酸エチル（２０ｍＬ）に溶解し、４Ｎ塩酸−酢酸エチル（１５ｍＬ）を加えて析出した固体を濾取して、表題化合物（５．３０ｇ）を黄色固体として得た。
【０４４０】
（工程６）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２,４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミドの製造；
【０４４１】
【化１２４】
2007191461.tif 000109
【０４４２】
５−アミノメチル−２，４−ジメチル−オキサゾール  ２塩酸塩（７７２ｍｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）溶液に、氷冷下、トリエチルアミン（１．１４ｍＬ）と参考例１の工程７により得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イミダゾリド（１．３７ｇ）を加え、室温にて終夜攪拌した。反応混合物に水（２４ｍＬ）を加え、析出した固体を濾取して、表題化合物（１．４７ｇ）を白色固体として得た。
【０４４３】
（工程７）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド  ｐ−トルエンスルホン酸塩の製造；
【０４４４】
【化１２５】
2007191461.tif 000110
【０４４５】
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２，４−ジメチル−オキサゾール−５−イルメチル）−アミド（１．００ｇ）に、１−プロパノール（６ｍＬ）を加え、加熱還流した。この溶液に、ｐ−トルエンスルホン酸一水和物（４６６ｍｇ）の１−プロパノール（０．５ｍＬ）溶液を加え、還流下で３０分攪拌した後、室温に冷却して終夜攪拌した。析出した結晶を濾取して、表題化合物（１．３６ｇ）を無色結晶として得た。
【０４４６】
［実施例１−３］
【０４４７】
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０４４８】
（工程１）３−ヒドロキシメチル−２，４−ジメチルピリジンの製造；
【０４４９】
【化１２６】
2007191461.tif 000111
【０４５０】
２，４−ジメチルピリジン−３−カルボン酸  エチルエステル（３．００ｇ）のテトラヒドロフラン（３０ｍＬ）溶液に、氷冷下、水素化リチウムアルミニウム（１．２１ｇ）を少量ずつ加えた。２時間攪拌した後、反応混合物に水（１．２ｍＬ）、１５％水酸化ナトリウム水溶液（１．２ｍＬ）、水（３．６ｍＬ）を順次加え、室温で攪拌した。有機層を分取し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下濃縮して、表題化合物（２．２６ｇ）を白色結晶として得た。
【０４５１】
（工程２）３−クロロメチル−２，４−ジメチルピリジンの製造；
【０４５２】
【化１２７】
2007191461.tif 000112
【０４５３】
３−ヒドロキシメチル−２，４−ジメチルピリジン（３．００ｇ）のクロロホルム（３０ｍＬ）溶液に、氷冷下、塩化チオニル（２．８ｍＬ）を滴下した。室温で１時間３０分間攪拌した後、反応混合物に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（６０ｍＬ）を氷冷下加えた。有機層を飽和食塩水で洗浄、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下濃縮して、表題化合物（３．４５ｇ）を褐色油状物として得た。
【０４５４】
（工程３）３−アジドメチル−２，４−ジメチルピリジンの製造；
【０４５５】
【化１２８】
2007191461.tif 000113
【０４５６】
３−クロロメチル−２，４−ジメチルピリジン（３．４５ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１５ｍＬ）溶液に、２０％アジ化リチウム水溶液（５．５ｍＬ）を加え、６０℃で終夜攪拌した。反応混合物に酢酸エチル（１００ｍＬ）を加え、水、飽和食塩水で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下濃縮して、表題化合物（３．１８ｇ）を褐色油状物として得た。
【０４５７】
（工程４）３−アミノメチル−２，４−ジメチルピリジンの製造；
【０４５８】
【化１２９】
2007191461.tif 000114
【０４５９】
３−アジドメチル−２，４−ジメチルピリジン（３．１８ｇ）のエタノール（４５ｍＬ）溶液に、酸化白金−炭素（６１３ｍｇ）を加え、４気圧の水素雰囲気下、室温にて３０分間攪拌した。触媒を濾去後、濾液を減圧下濃縮して、表題化合物（２．５３ｇ）を褐色油状物として得た。
【０４６０】
（工程５）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０４６１】
【化１３０】
2007191461.tif 000115
【０４６２】
３−アミノメチル−２，４−ジメチルピリジン（２．５３ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１５ｍＬ）溶液に、参考例１の工程７により得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  イミダゾリド（６．２１ｇ）を加え、室温で終夜攪拌した。反応混合物に水（５０ｍL）、次いで１０％水酸化カリウム水溶液（１５ｍＬ）を加え、析出した固体を濾取して、表題化合物（７．０２ｇ）を白色固体として得た。
【０４６３】
［実施例１−３−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩の製造；
【０４６４】
【化１３１】
2007191461.tif 000116
【０４６５】
実施例１−３で得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド（１２０ｍｇ）のメタノール（１ｍＬ）溶液に、４Ｎ塩酸−酢酸エチル（０．２ｍＬ）を加えた。反応混合物に酢酸エチルを加え、析出した固体を濾取して、表題化合物（１３５ｍｇ）を白色固体として得た。
【０４６６】
上記実施例１−１乃至実施例１−３−１と同様にして、実施例１−４乃至実施例１−１６７の化合物を製造した。それら化合物の構造式及びＮＭＲデータを下記表１乃至２４に示す。
【０４６７】
【表１】
2007191461.tif 000117
【０４６８】
【表２】
2007191461.tif 000118
【０４６９】
【表３】
2007191461.tif 000119
【０４７０】
【表４】
2007191461.tif 000120
【０４７１】
【表５】
2007191461.tif 000121
【０４７２】
【表６】
2007191461.tif 000122
【０４７３】
【表７】
2007191461.tif 000123
【０４７４】
【表８】
2007191461.tif 000124
【０４７５】
【表９】
2007191461.tif 000125
【０４７６】
【表１０】
2007191461.tif 000126
【０４７７】
【表１１】
2007191461.tif 000127
【０４７８】
【表１２】
2007191461.tif 000128
【０４７９】
【表１３】
2007191461.tif 000129
【０４８０】
【表１４】
2007191461.tif 000130
【０４８１】
【表１５】
2007191461.tif 000131
【０４８２】
【表１６】
2007191461.tif 000132
【０４８３】
【表１７】
2007191461.tif 000133
【０４８４】
【表１８】
2007191461.tif 000134
【０４８５】
【表１９】
2007191461.tif 000135
【０４８６】
【表２０】
2007191461.tif 000136
【０４８７】
【表２１】
2007191461.tif 000137
【０４８８】
【表２２】
2007191461.tif 000138
【０４８９】
【表２３】
2007191461.tif 000139
【０４９０】
【表２４】
2007191461.tif 000140
【０４９１】
次に、上記製造方法Ａ−２に従って、以下の化合物を製造した。
【０４９２】
［実施例２−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０４９３】
【化１３２】
2007191461.tif 000141
【０４９４】
参考例１の工程６で得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾトリアゾール−１−イル）−エステル(２．１５ｇ)のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１１ｍＬ）溶液に、市販の３−アミノメチル−６−クロロ−ピリジン（０．７７ｇ）を加え、室温で３時間攪拌した。反応混合物に水１０ｍＬを滴下した後、析出した白色固体を濾取し表題化合物（２．１０ｇ）を得た。
【０４９５】
［実施例２−１−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩の製造；
【０４９６】
【化１３３】
2007191461.tif 000142
【０４９７】
実施例２−１で得た５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド（１．１６ｇ）のメタノール（１０ｍＬ）−テトラヒドロフラン（１０ｍＬ）溶液に４Ｎ塩酸−酢酸エチル溶液（１．７ｍＬ）を加えて静置した。析出した固体を濾取して、表題化合物（１．０７ｇ）を得た。
【０４９８】
［実施例２−２］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０４９９】
【化１３４】
2007191461.tif 000143
【０５００】
実施例２−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾトリアゾール−１−イル）−エステル（１６０ｍｇ）と、文献（Bioorg. Med. Chem. Lett., 4, 2441, 1994.）に従って製造した（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミン（４２ｍｇ）から表題化合物（５０ｍｇ）を得た。
【０５０１】
［実施例２−２−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩の製造；
【０５０２】
【化１３５】
2007191461.tif 000144
【０５０３】
実施例２−１−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルメチル）−アミド（３７ｍｇ）から表題化合物（３０ｍｇ）を得た。
【０５０４】
［実施例２−３］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミドの製造；
【０５０５】
【化１３６】
2007191461.tif 000145
【０５０６】
実施例２−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾトリアゾール−１−イル）−エステル（２１０ｍｇ）と、文献（J. Heterocyclic Chem., 12, 883, 1975.）に従って製造した５−フルオロ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン（１５０ｍｇ）から、表題化合物（１５５ｍｇ）を得た。
【０５０７】
［実施例２−３−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド  ２塩酸塩の製造；
【０５０８】
【化１３７】
2007191461.tif 000146
【０５０９】
実施例２−１−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （５−フルオロ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アミド（４８ｍｇ）から表題化合物（２３ｍｇ）を得た。
【０５１０】
［実施例２−4］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０５１１】
（工程1）３−アミノメチル−４，６−ジメチル−ピリジンの製造；
【０５１２】
【化１３８】
2007191461.tif 000147
【０５１３】
文献（Tetrahedron, 22, 3417, 1966.）に従って、２−クロロ−３−シアノ−４，６−ジメチルピリジン（２．００ｇ）から３−シアノ−４，６−ジメチルピリジン（１．２３ｇ）を製造した。
また、文献（J. Heterocyclic Chem., 30, 473, 1993.）に従って、３−シアノ−４，６−ジメチルピリジンから表題化合物（４３６ｍｇ）を製造した。
【０５１４】
（工程２）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０５１５】
【化１３９】
2007191461.tif 000148
【０５１６】
実施例２−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾトリアゾール−１−イル）−エステル（１４０ｍｇ）と、工程１で得た３−アミノメチル−４，６−ジメチル−ピリジン（７０ｍｇ）から、表題化合物（１１０ｍｇ）を得た。
【０５１７】
［実施例２−４−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩の製造；
【０５１８】
【化１４０】
2007191461.tif 000149
【０５１９】
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド（４３０ｍｇ）のメタノール（０．５ｍＬ）−テトラヒドロフラン（２５ｍＬ）懸濁液に４Ｎ塩酸−酢酸エチル溶液（０．６４ｍＬ）を加えた。得られた溶液を減圧濃縮下、約１／６に濃縮した後、静置して析出した固体を濾取して、表題化合物（４４４ｍｇ）を得た。
【０５２０】
［実施例２−５］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０５２１】
（工程1）３−アミノメチル−２−メトキシ−６−メチル−ピリジンの製造；
【０５２２】
【化１４１】
2007191461.tif 000150
【０５２３】
文献（J. Heterocyclic Chem., 36, 653, 1999.）に従って、２−クロロ−３−シアノ−６−メチルピリジン（３．００ｇ）から３−シアノ−２−メトキシ−６−メチルピリジン（２．７４ｇ）を製造した。さらに、文献（J. Heterocyclic Chem., 30, 473, 1993.）に従って、３−シアノ−２−メトキシ−６−メチルピリジン（７３９ｍｇ）から表題化合物（６０８ｍｇ）を製造した。
【０５２４】
（工程２）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０５２５】
【化１４２】
2007191461.tif 000151
【０５２６】
実施例２−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾトリアゾール−１−イル）−エステル（１．６６ｇ）と、工程１で得た３−アミノメチル−２−メトキシ−６−メチル−ピリジン（６０３ｍｇ）から、表題化合物（５０１ｍｇ）を得た。
【０５２７】
［実施例２−６］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０５２８】
（工程１）４−メトキシ−６−メチルニコチン酸  エチルエステルの製造；
【０５２９】
【化１４３】
2007191461.tif 000152
【０５３０】
文献（Synthesis, 6, 479, 1988.）に従って、２，４−ジクロロ−６−メチルニコチン酸  エチルエステル（１．００ｇ）から２−クロロ−４−メトキシ−６−メチルニコチン酸  エチルエステル）（３８７ｍｇ）を製造し、さらに同文献に従って、表題化合物（２１７ｍｇ）を製造した。
（工程２）；３−ヒドロキシメチル−４−メトキシ−６−メチルピリジンの製造；
【０５３１】
【化１４４】
2007191461.tif 000153
【０５３２】
文献（Synthesis, 26, 2257, 1996.）に従って、４−メトキシ−６−メチルニコチン酸  エチルエステル（２１２ｍｇ）から表題化合物（６１ｍｇ）を製造した。
（工程３）３−アミノメチル−４−メトキシ−６−メチル−ピリジンの製造；
【０５３３】
【化１４５】
2007191461.tif 000154
【０５３４】
文献（J. Med. Chem., 46, 453, 2003.）に従って、３−ヒドロキシメチル−４−メトキシ−６−メチルピリジン（５５３ｍｇ）から３−クロロメチル−４−メトキシ−６−メチルピリジンを製造した。これを精製することなく、アジ化ナトリウムと反応させて、３−アジドメチル−４−メトキシ−６−メチルピリジン（４０３ｍｇ）とした後、さらに同文献に従って、表題化合物（３３１ｍｇ）を製造した。
【０５３５】
（工程４）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０５３６】
【化１４６】
2007191461.tif 000155
【０５３７】
実施例２−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾトリアゾール−１−イル）−エステル（４１３ｍｇ）と、工程３で得た３−アミノメチル−４−メトキシ−６−メチル−ピリジン（１５０ｍｇ）から、表題化合物（３６８ｍｇ）を製造した。
【０５３８】
［実施例２−６−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩の製造；
【０５３９】
【化１４７】
2007191461.tif 000156
【０５４０】
実施例２−４−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシ−６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド（３６３ｍｇ）から、表題化合物（１２４ｍｇ）を製造した。
【０５４１】
［実施例２−７］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
（工程１）３−アミノメチル−２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジンの製造；
【０５４２】
【化１４８】
2007191461.tif 000157
【０５４３】
文献（J. Heterocyclic Chem., 36, 653, 1999.）に従って、３−シアノ−２−クロロ−４，６−ジメチルピリジン）（１．５０ｇ）から３−シアノ−２−メトキシ−４，６−ジメチルピリジン）（１．３１ｇ）を製造した。さらに文献（J. Heterocyclic Chem., 30, 473, 1993.）に従って、３−シアノ−２−メトキシ−４，６−ジメチルピリジン（８０９ｍｇ）から表題化合物（８２６ｍｇ）を製造した。
【０５４４】
（工程２）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミドの製造；
【０５４５】
【化１４９】
2007191461.tif 000158
【０５４６】
実施例２−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （ベンゾトリアゾール−１−イル）−エステル（１．２６ｇ）と、工程１で得た３−アミノメチル−２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン（５００ｍｇ）から、表題化合物（１．２３ｇ）を製造した。
【０５４７】
［実施例２−７−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド  ２塩酸塩の製造；
【０５４８】
【化１５０】
2007191461.tif 000159
【０５４９】
実施例２−１−１と同様にして、５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （２−メトキシ−４，６−ジメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド（２６１ｍｇ）から、表題化合物（２８８ｍｇ）を製造した。
【０５５０】
上記実施例２−１乃至実施例２−７−１と同様にして、下表に示す実施例２−８乃至実施例２−３３の化合物を製造した。
【０５５１】
【表２５】
2007191461.tif 000160
【０５５２】
【表２６】
2007191461.tif 000161
【０５５３】
【表２７】
2007191461.tif 000162
【０５５４】
【表２８】
2007191461.tif 000163
【０５５５】
【表２９】
2007191461.tif 000164
【０５５６】
【表３０】
2007191461.tif 000165
【０５５７】
上記製造方法Ａ−３に従って、以下の化合物を製造した。
【０５５８】
［実施例３−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミドの製造； 
【０５５９】
【化１５１】
2007191461.tif 000166
【０５６０】
参考例１の工程５に従って製造した５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（７０ｍｇ）、Ｎ−メチルベンジルアミン（０．０３３ｍＬ）及び１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（４３ｍｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）溶液に、ＥＤＣ塩酸塩（５０ｍｇ）を加え、室温で終夜攪拌した。反応混合物に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（２ｍＬ）、次いで水（５ｍＬ）を加え、析出した固体を濾取して、表題化合物（７６ｍｇ）を白色固体として得た。
【０５６１】
［実施例３−２］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ベンジルアミドの製造； 
【０５６２】
【化１５２】
2007191461.tif 000167
【０５６３】
参考例１の工程５に従って製造した５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（７０ｍｇ）、ベンジルアミン（０．０２８ｍＬ）及び１−ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（４５ｍｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）溶液に、ＥＤＣ塩酸塩（５０ｍｇ）を加え、室温で終夜攪拌した。反応混合物に０．１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（１ｍＬ）、次いで水（３ｍＬ）を加え、析出した固体を濾取し、表題化合物（６６ｍｇ）を白色固体として得た。
【０５６４】
上記実施例３−１乃至実施例３−２と同様にして、下記実施例３−３から実施例３−５３の化合物を製造した。
【０５６５】
【表３１】
2007191461.tif 000168
【０５６６】
【表３２】
2007191461.tif 000169
【０５６７】
【表３３】
2007191461.tif 000170
【０５６８】
【表３４】
2007191461.tif 000171
【０５６９】
【表３５】
2007191461.tif 000172
【０５７０】
【表３６】
2007191461.tif 000173
【０５７１】
【表３７】
2007191461.tif 000174
【０５７２】
上記製造方法Ｂに従って、以下の化合物を製造した。
【０５７３】
［実施例４−１］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−メチル−アミドの製造；
【０５７４】
（工程１）４−[メチル−（５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ]−安息香酸  メチルエステルの製造；
【０５７５】
【化１５３】
2007191461.tif 000175
【０５７６】
５−ニトロ−３−ピラゾールカルボン酸（４００ｍｇ）のクロロホルム（１０ｍＬ）溶液に、氷冷下、オキサリルクロリド（０．２７ｍＬ）とＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１滴）を加えた。室温で終夜攪拌した後、反応液を減圧濃縮して、５−ニトロ−３−ピラゾールカルボニルクロリドを得た。
続いて、５−ニトロ−３−ピラゾールカルボニルクロリドと４−メチルアミノ安息香酸メチル（４１０ｍｇ）のクロロホルム（２５ｍＬ）懸濁液に、トリエチルアミン（１．２ｍＬ）を加え、室温で終夜攪拌した。反応混合物を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、１Ｎ塩酸、食塩水で順次洗浄して、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−酢酸エチル、５：１→３：１→２：１）で精製して、表題化合物（３９４ｍｇ）を白色結晶として得た。
【０５７７】
（工程２）４−[（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−メチル−アミノ]−安息香酸  メチルエステルの製造；
【０５７８】
【化１５４】
2007191461.tif 000176
【０５７９】
４−[メチル−（５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ]−安息香酸  メチルエステル（３９４ｍｇ）のテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）−酢酸エチル（１０ｍL）溶液に、７．５％パラジウム−炭素（６０ｍｇ）を加え、水素雰囲気下、室温で終夜攪拌した。反応混合物から触媒を濾去した後、濾液を減圧濃縮して、表題化合物（２４４ｍｇ）を白色固体として得た。
【０５８０】
（工程３）５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−メチル−アミドの製造；
【０５８１】
【化１５５】
2007191461.tif 000177
【０５８２】
４−[（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−メチル−アミノ]−安息香酸  メチルエステル（２４４ｍｇ）のテトラヒドロフラン（５ｍＬ）溶液にピリジン（０．１ｍＬ）を加え、氷冷下、参考例１の工程１で得た２−クロロ−４，５−ジフルオロベンゾイルクロリド（０．１３５ｍＬ）を滴下した。室温で終夜攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム−酢酸エチル、５：１→１：１）で精製して、表題化合物（２２８ｍｇ）を白色結晶として得た。
【０５８３】
［実施例４−２］
５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシフェニル）−メチル−アミドの製造；
【０５８４】
【化１５６】
2007191461.tif 000178
【０５８５】
実施例４−１に従って製造した５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−メトキシカルボニル−フェニル）−メチル−アミド（１００ｍｇ）のメタノール（２ｍＬ）溶液に、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（０．７ｍＬ）を加え、室温で終夜攪拌した。反応混合物に１Ｎ塩酸（１．５ｍＬ）を加え、析出した固体を濾取して、表題化合物（７８ｍｇ）を白色個体として得た。
【０５８６】
［実施例４−２−１］
４−{[５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル]−メチル−アミノ}−安息香酸  ナトリウム塩の製造；
【０５８７】
【化１５７】
2007191461.tif 000179
【０５８８】
実施例４−２に従って製造した５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  （４−カルボキシフェニル）−メチル−アミド（４９．４ｍｇ）のエタノール（０．８１ｍＬ）懸濁液に、４Ｎ水酸化ナトリウム水溶液
（０．０２５ｍＬ）を加えた。得られた溶液を室温で放置、析出した固体を濾取して、表題化合物（３６ｍｇ）を得た。
【０５８９】
上記実施例４−１乃至実施例４−２−１と同様にして、下表に示す実施例４−３乃至実施例４−４８の化合物を製造した。
【０５９０】
【表３８】
2007191461.tif 000180
【０５９１】
【表３９】
2007191461.tif 000181
【０５９２】
【表４０】
2007191461.tif 000182
【０５９３】
【表４１】
2007191461.tif 000183
【０５９４】
【表４２】
2007191461.tif 000184
【０５９５】
【表４３】
2007191461.tif 000185
【０５９６】
【表４４】
2007191461.tif 000186
【０５９７】
【表４５】
2007191461.tif 000187
【０５９８】
上記製造方法Ａ、Ｂ、Ｃ又は上記各実施例と同様にして、下表に示す実施例５−１乃至実施例５−４４の化合物を製造した。
【０５９９】
【表４６】
2007191461.tif 000188
【０６００】
【表４７】
2007191461.tif 000189
【０６０１】
【表４８】
2007191461.tif 000190
【０６０２】
【表４９】
2007191461.tif 000191
【０６０３】
【表５０】
2007191461.tif 000192
【０６０４】
【表５１】
2007191461.tif 000193
【０６０５】
【表５２】
2007191461.tif 000194
【０６０６】
【表５３】
2007191461.tif 000195
【０６０７】
同様にして、下表に示す実施例６−１乃至実施例６−５０の化合物及び実施例７−１乃至実施例７−１７の化合物を製造した。
【０６０８】
【表５４】
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【０６０９】
【表５５】
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【０６１０】
【表５６】
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【０６１１】
【表５７】
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【０６１２】
【表５８】
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【０６１３】
【表５９】
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【０６１４】
【表６０】
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【０６１５】
【表６１】
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【０６１６】
【表６２】
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【０６１７】
【表６３】
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【０６１８】
【表６４】
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【０６１９】
［薬理試験］
１．試験例（１）肝グリコーゲンホスホリラーゼ活性の測定方法
グリコーゲンホスホリラーゼ活性の測定は、順反応系を用いた方法で行った。
順反応系を用いたグリコーゲンホスホリラーゼ活性の測定は、以下の方法で行った。グリコーゲンホスホリラーゼにより、グリコーゲンから生成されるグルコース−１−ホスフェート（ｇｌｕｃｏｓｅ−１−ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）を、ホスホグルコムターゼ（ｐｈｏｓｐｈｏｇｌｕｃｏｍｕｔａｓｅ）及びグルコース−６−ホスフェート
デヒドロゲナーゼ［ｇｌｕｃｏｓｅ−６−ｐｈｏｓｐｈａｔｅ  ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ（Ｇ６ＰＤＨ）］を用いてリン酸転移反応、脱水素反応させ、グルコノ−δ−ラクトン
６−ホスフェート（ｇｌｕｃｏｎｏ−δ−ｌａｃｔｏｎｅ  ６−ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）に変換した。このとき、Ｇ６ＰＤＨの脱水素反応に際してＮＡＤＰから生成されるＮＡＤＰＨを検出した。
ヒト肝グリコーゲンホスホリラーゼの酵素液として、リコンビナントヒト肝グリコーゲンホスホリラーゼを強制発現させたＳｆ９細胞の細胞破砕液を１００ｍｍｏｌ／Ｌ
ＢＥＳ緩衝液（ｐＨ６．８，２ｍｍｏｌ／Ｌ ＥＤＴＡ含有）にて希釈したものを用いた。基質液として、リン酸緩衝液（１６ｍｍｏｌ／Ｌ ＫＨ２ＰＯ４、２４ｍｍｏｌ／Ｌ
Ｎａ２ＨＰＯ４含有）を用いた。８Ｕ／ｍＬ ホスホグルコムターゼ（ｐｈｏｓｐｈｏｇｌｕｃｏｍｕｔａｓｅ）、６０ Ｕ／ｍＬ
Ｇ６ＰＤＨ混液はＢＥＳ緩衝液にて調製した。反応用緩衝液（１．４ｍｍｏｌ／Ｌ ＮＡＤＰ，３０ｍｍｏｌ／Ｌ ＭｇＣｌ２，８μｍｏｌ／Ｌ グルコース−１，６−ジホスフェート（ｇｌｕｃｏｓｅ−１，６−ｄｉｐｈｏｓｐｈａｔｅ），８ｍｇ／ｍＬ
グリコーゲン，４０ｍｍｏｌ／Ｌ ＢＥＳ，０．８ｍｍｏｌ／Ｌ ＥＤＴＡ含有）及び、グルコース溶液（７５ｍｍｏｌ／Ｌ グルコース，１００ｍｍｏｌ／Ｌ ＢＥＳ，２ｍｍｏｌ／Ｌ
ＥＤＴＡ含有）をそれぞれ調製した。被験物質は１％ＤＭＳＯ水溶液に溶解した。
グルコース溶液２０μＬ、基質液２０μＬ、反応用緩衝液１００μＬ、被験物質２０μＬの混合液に、リコンビナントヒト肝グリコーゲンホスホリラーゼ溶液２０μＬ及びホスホグルコムターゼ（ｐｈｏｓｐｈｏｇｌｕｃｏｍｕｔａｓｅ）、Ｇ６ＰＤＨ混液２０μＬを添加することにより酵素反応を開始させた。コントロールとして、被験物質の代わりに１％
ＤＭＳＯ水溶液を添加した。基質を加えないものをブランクとした。反応開始後、直ちに３４０ｎｍにおける吸光度を測定した。室温で７５分間反応させた後、３４０ｎｍにおける吸光度を再び測定した。酵素活性は７５分間の吸光度変化量からブランクの７５分間の吸光度変化量を引いた値とした。
【０６２０】
２．試験例（２）血漿グルコース濃度の測定方法
肥満型糖尿モデルであるｄｂ／ｄｂマウスを用いて、本発明化合物（１）が血漿中グルコース濃度に与える影響を調べた。ｄｂ／ｄｂマウス（９〜１８週齢）の血漿中グルコース濃度を測定し、各群の血漿中グルコース濃度の平均値に差がないように、１群５匹又は８匹に群分けした。４時間絶食後、ｄｂ／ｄｂマウスに実施例化合物あるいは溶媒（０．５％メチルセルロース）を経口投与し、投与１及び３時間後の血漿中グルコース濃度を測定した。実施例化合物の血糖低下作用の評価は、各時間毎に溶媒投与群と実施例化合物投与群との間で有意差検定をすることにより行った（Ｄｕｎｎｅｔｔ検定）。
【０６２１】
実施例化合物の生物活性データを下記表６５乃至７９に示す。
【０６２２】
被験物質の阻害率（％）は、「（１−（被験物質の酵素活性）／（コントロールの酵素活性））×１００」により算出した。
ＩＣ５０値は、阻害率５０％を挟む、前後の濃度の点より直線式を算出し、阻害率５０％との交点から得られる濃度より算出した。
「ＩＣ５０」は、肝グリコーゲンホスホリラーゼに対する酵素阻害活性を表したものであり、ＩＣ５０が、１００ｎｍｏｌ／Ｌ未満のものを＋＋で、１００ｎｍｏｌ／Ｌ以上３００ｎｍｏｌ／Ｌ未満のものを＋で示した。ＩＣ５０が、３００ｎｍｏｌ／Ｌ以上の場合は、発明化合物の一定濃度（ｎｍｏｌ）での阻害率（％）を表中に示した。例えば、３００ｎｍｏｌで２０％の阻害率であれば、２０％（３００）と表記した。
また「ｖｉｖｏ」は、ｄｂ／ｄｂマウスに対する血糖低下作用を表したものであり、１０ｍｇ／ｋｇ以下の用量で統計学的に有意な血糖低下作用を示した化合物については＋＋で示し、有意ではないが１０ｍｇ／ｋｇの用量で明らかな血糖低下作用を示した化合物については＋で示した。
【０６２３】
【表６５】
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【０６２４】
【表６６】
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【０６２５】
【表６７】
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【０６２６】
【表６８】
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【０６２７】
【表６９】
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【０６２８】
【表７０】
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【０６２９】
【表７１】
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【０６３０】
【表７２】
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【０６３１】
【表７３】
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【０６３２】
【表７４】
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【０６３３】
【表７５】
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【０６３４】
【表７６】
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【０６３５】
【表７７】
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【０６３６】
【表７８】
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【０６３７】
【表７９】
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【産業上の利用可能性】
【０６３８】
上記試験結果から明らかなとおり、本発明の化合物及びその薬理学上許容される塩は、ヒト肝グリコーゲンホスホリラーゼを強く抑制した。したがって、本発明化合物は、ＧＰ阻害作用という新たな作用機序に基づく新規な糖尿病治療薬として有用である。また、本発明化合物は他の糖尿病治療薬又は高脂血症治療薬との併用においてもその効果が期待されるばかりでなく、インスリン抵抗性疾患、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、白内障、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム動脈硬化症、組織虚血症、心筋虚血症の治療剤；食欲調節治療剤及び肥満に対する治療剤；細菌性、真菌性、寄生生物性またはウイルス性感染症等の感染症治療剤としての有用性も大いに期待される。