(57)【要約】シリコーン油、シリコーンエラストマー、ならびにテルペンアルコール、フィトステロール、抗ニキビ剤、βヒドロキシ酸、ビタミンＢ３化合物、レチノイド、酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー、キレート化剤、フラボノイド、抗炎症剤、セルライト防止剤、局所麻酔薬、およびこれらの混合物などの油溶性スキンケア活性物質を含有する、シリコーン中水型エマルション組成物。シリコーンエラストマーを用いて油溶性スキンケア活性物質の放出を増進させる方法。【特許請求の範囲】
【請求項１】
油溶性スキンケア活性物質の皮膚への放出に有用な局所組成物であって、
ａ）油溶性スキンケア活性物質、好ましくは組成物の０．０１重量％〜４０重量％の油溶性スキンケア活性物質、
ｂ）シリコーン油、好ましくは組成物の５重量％〜９９重量％のシリコーン油、並びに
シリコーンエラストマー、好ましくは組成物の０．１重量％〜３０重量％のシリコーンエラストマーを含む組成物。
【請求項２】
日焼け止め剤、微粒子物質、コンディショニング剤、濃厚剤成分、水溶性ビタミン、水分散性ビタミン、油分散性ビタミン、およびこれらの混合物から成る群から選択される、添加用スキンケア活性物質をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
油溶性スキンケア活性物質の皮膚への放出に有用な局所用シリコーン水中型エマルション組成物であって、油相の組成物の好ましくは５１重量％より多くの連続油相と、不連続水相とを含み、前記油相が、
ａ）油溶性スキンケア活性物質、好ましくは組成物の０．０１重量％〜４０重量％の油溶性スキンケア活性物質と、
ｂ）シリコーン油、好ましくは組成物の５重量％〜９９重量％のシリコーン油と、
ｃ）シリコーンエラストマー、好ましくは組成物の０．１重量％〜３０重量％のシリコーンエラストマーとを含む組成物。
【請求項４】
前記油溶性スキンケア活性物質が、ファルネソール、レチノール、レチニルプロピオネート、レチニルパルミテート、トコフェロールニコチネート、およびこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記シリコーン油が、シクロメチコーン、ジメチコーン、およびこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記シリコーンエラストマーが、ジメチコーンコポリオールクロスポリマー、ジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマー、およびこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物が無水である、請求項１から６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
油溶性スキンケア活性物質の皮膚への放出に有用な局所用シリコーン水中型エマルション組成物であって、連続油相と不連続水相を含み、前記油相が、
ａ）組成物の０．０１重量％〜４０重量％のファルネソール、
ｂ）組成物の５重量％〜９９重量％のシリコーン油、並びに
ｃ）組成物の０．１重量％〜３０重量％のシリコーンエラストマーを含む組成物。
【請求項９】
皮膚の状態を調節する薬剤を製造するための、請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１０】
油溶性スキンケア活性物質の皮膚への放出を増進させる薬剤を製造するための、
ｉ）シリコーンエラストマー、並びに、
ｉｉ）油溶性スキンケア活性物質を含む組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（関連出願との相互参照）
本出願は、２０００年７月１０日出願の米国同時係属出願０９／６１３，２６６の一部継続出願であり、それを参照により本明細書に組み込み、その優先権の利益を主張するものである。
【０００２】
（技術分野）
本発明は、シリコーンエラストマーを含有する油中水型エマルション組成物の分野に関する。より詳細には、本発明は、油溶性スキンケア活性物質の皮膚への放出を増進させるための、シリコーンエラストマー含有シリコーン中水型エマルション組成物の使用方法に関する。
【０００３】
（発明の背景）
皮膚の利益をもたらすことで知られる、テルペンアルコール、フィトステロール、抗ニキビ剤、βヒドロキシ酸、ビタミンＢ３化合物、レチノイド、酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー、キレート化剤、フラボノイド、抗炎症剤、セルライト防止剤、局所麻酔薬などの油溶性活性物質を含有する多数のスキンケア組成物が当該技術分野で既知である。きわめて人気の高いものは、エマルションの油相中に様々な油溶性スキンケア活性物質を含むことができる、水中油型および油中水型エマルション組成物である。一般に油相は、鉱油などの有機油を含む。しかし、油中水型エマルション組成物は、皮膚に油っぽい感触を与える傾向にあり、したがって消費者の立場から見て望ましくない。
それに加えて、そのような油溶性スキンケア活性物質が水中油型または油中水型エマルションの油層に存在する時には、組成物を皮膚に適用する時に活性物質が油相を残す（「分離する」）ように配合することが難しいことが多い。したがって、実際には組成物中に存在する活性物質が少量しか皮膚に放出されず、そのような油溶性スキンケア活性物質の有用性が限られている。
【０００４】
したがって、油溶性スキンケア活性物質を含有する組成物の有用性を改善する必要がある。皮膚に放出された活性物質の量（すなわち活性物質の「皮膚浸透性」）は、主に２つの要因、すなわち、１）油中の活性物質の濃度、および２）皮膚内の活性物質の溶解度に対する油中の活性物質の溶解度により支配されると考えられている。後者の要因は、皮膚表面上の動的平衡を導く。
スキンケア活性物質の皮膚への放出を増加させる一方法は、組成物中に存在する油溶性スキンケア活性物質の量を増加させることである。しかしこれはコストを増加させ、その他の成分と有害反応を起こす可能性および多大な皮膚炎症の潜在性を増加させる。
代替的な取組みは、油層中の油溶性活性物質の溶解度を低下させることであり、それによって油相から分離して皮膚に入る活性物質の量が増加する。残念ながら、油溶性スキンケア活性物質は、本質的に非常に油に溶解しやすく、それがそのような効果を生むのに十分に溶解度を低下させるのを困難にしている。それに加えて、油中の油溶性活性物質の溶解度を変えると、油相中の活性物質の濃度に負の効果を与える；すなわち活性物質の量が減少する。前述のように、組成物中の活性物質の濃度もまた、皮膚浸透性における要因でもある。
【０００５】
油中水型エマルションの油っぽい感触を改善するための一方法は、不連続有機油相をシリコーン油で置き換えることである。シリコーンは、皮膚に滑らかで油っぽくない感触を与える。乳化型および非乳化型シリコーンエラストマーの両方を含めた、シリコーンエラストマーの広い種類は、様々な利益を有する安定なスキンケア組成物の配合に関して技術分野で既知である。例えば、米国特許第５，４１２，００４号、同第５，６５４，３６２号、同第５，８８９，１０８号、および同第５，８１１，４８７号を参照されたい。
均一な組成物を得るために水溶性および油溶性スキンケア活性物質を可溶化するための、米国特許第６，２２１，９７９に教示されている組合せのようなシリコーンエラストマーの特定の組合せも知られている。しかし、油溶性スキンケア活性物質は、シリコーンに十分に溶解しない。
したがって、油溶性スキンケア活性物質の皮膚への放出を改善し、また優れた外観的利益を与えることのできるスキンケア組成物が必要とされる。
【０００６】
（概要）
本発明は、油溶性スキンケア活性物質の放出を増進させるのに有用な局所用油中水型組成物に関する。この組成物は、シリコーン油、シリコーンエラストマー、および油溶性スキンケア活性物質を含む。好ましくは、油溶性スキンケア活性物質が、テルペンアルコール、フィトステロール、抗ニキビ剤、βヒドロキシ酸、ビタミンＢ３化合物、レチノイド、酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー、キレート化剤、フラボノイド、抗炎症剤、セルライト防止剤、局所麻酔薬、およびこれらの混合物から選択される。
本発明は、また、油溶性スキンケア活性物質の皮膚への放出を増進させる方法に関する。
【０００７】
（詳細な説明）
本明細書は本発明を特定して指摘し明確に主張する特許請求をもって結論とするが、本発明は以下の説明から、より良く理解されると考えられる。
本明細書で使用するパーセントおよび割合は、すべて総組成物の重量によるものであり、測定はすべて特に指定のない限り２５℃で行う。
本明細書で使用する時、「スキンケア製品」とは、皮膚を処置または手入れする、何らかの形で水分を与える、改善する、あるいは洗浄するために使用されるものである。語句「スキンケア製品」が意図する製品には、加湿剤、個人用洗浄製品、閉鎖性薬品送達貼付剤、マニキュア液、粉体、拭き取り用品、ヘアコンディショナー、皮膚治療エマルション、髭剃りクリームなどが挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書で使用する時、「周囲条件」とは、約１気圧、相対湿度約５０％、および約２５℃における周囲条件を指す。
【０００８】
本発明の組成物は、本発明の構成成分および本明細書で記載するその他の成分を含むことができるか、それらから本質的に成ることができるか、あるいはそれらから成ることができる。本明細書で使用する時、「から本質的になる」とは、追加成分が特許請求の範囲の組成物または方法の基礎および新規の特徴を実体的に変化させない場合にだけ、組成物または構成成分が追加成分を含むことができることを意味する。
特に指定のない限り、すべてのパーセント、割合、および比率は、本発明のスキンケア組成物の全重量を基準とする。列挙する成分に関連するこのようなすべての重量は、活性レベルに基づくので、特に指定しない限り、市販の材料に含まれている可能性がある担体または副生成物を含まない。
本明細書で引用する刊行物は、その全体を参照により本明細書に組み込む。
【０００９】
本発明のどの実施形態でも、本明細書で有用なスキンケア活性物質は、それが提供する利益またはその要求する作用様式によって分類することができる。ただし、本明細書で有用な活性物質は、場合によっては複数の利益を与え、または複数の作用様式を介して機能できることを理解されたい。したがって、本明細書での分類は便宜上のものであって、活性物質を列記する特定の用途に限定しようとするものではない。
本明細書で使用する時、「角質組織」とは、哺乳類（例えば、ヒト、イヌ、ネコなど）の最外保護外皮である角質含有層を指し、皮膚、唇、毛髪、足の爪、指の爪、外皮、ひづめなどが挙げられるが、これに限定されるものではない。
本明細書で使用する時、用語「皮膚科学的に許容可能」とは、ここに記載する組成物またはその構成成分が、不適当な毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応などなしに、哺乳類の角質組織と接触させて使用するのに適していることを意味する。
【００１０】
本明細書で使用する時、用語「安全かつ有効な量」とは、本明細書で開示する個々のまたは組み合わせによる利益を含めて、有意なプラスの利益、好ましくは角質組織の外観または感触の利益、あるいは毛髪の外観または感触の利益をかなり引き起こすには十分であるが、重篤な副作用を避ける十分少ない化合物または組成物の量、すなわち、当業者の健全な判断の範囲内の妥当な利益対危険比を与える量を意味する。
【００１１】
「皮膚の老化の徴候」には、外部から視覚的および触覚的に知覚可能なすべての悪化、ならびに皮膚老化による任意のその他の巨視的または微視的影響が含まれるが、これらに限るものではない。このような徴候は内的因子または外的因子、例えば経年的老化および／または環境的損傷によって誘発または引き起こされることがある。これらの徴候は、これらに限定されるものではないが、しわおよび粗く深いしわ、皮膚の線、ひび、隆起、大きな孔（例えば、汗腺管、脂腺、毛嚢などの付属器構造に関連するもの）、あるいは凹凸または粗さなどのきめの不連続性の発達、皮膚の弾力性の喪失（皮膚エラスチン機能の喪失および／または不活性化）、たるみ（皮下の筋肉組織機能の喪失および／または損傷、目尻および顎の腫れを含む）、皮膚の堅さの喪失、皮膚の締まりの喪失、変形からの皮膚の回復の喪失、変色（目の下のくまを含む）、しみ、血色の悪さ、老化斑やそばかすなどの皮膚の色素沈着領域、角化症、異常な分化、過剰ケラチン化、弾性線維症、コラーゲンの分解、ならびに角質層、真皮、表皮、皮膚血管系（例えば毛細血管拡張症またはクモ状脈管）、および下層組織、特に皮膚近くの組織におけるその他の組織学的変化を含む様々なプロセスに起因する可能性がある。
【００１２】
皮膚の状態の調節などのスキンケア利益を提供するために、スキンケア組成物中（例えば、保湿クリームおよびローション）に、１種または複数の油溶性スキンケア活性物質を含めることが望ましい。ただし、所与の活性物質の放出能力を高めることも望ましい。シリコーンエラストマーを用いると、油溶性スキンケア活性物質の放出能力が増進され、その結果、特定の活性物質の有効性も高まる。
本発明はまた、皮膚のきめおよび色の不連続性を含めて、哺乳類の皮膚における視覚的および／または触覚的不連続性を治療的に調節するのにも有用である。例えば、孔の外見上の直径を減少させ、孔のすぐ近くの組織の外見上の高さを付属器官の皮膚の高さに近づけ、皮膚の明暗／色をより均一にし、かつ／または、線および／またはしわの、長さ、深さ、および／またはその他の寸法を減少させる。
【００１３】
本発明の組成物はまた、皮膚状態の調節、特に角質組織の状態の調節に有用である。皮膚の状態、すなわち、哺乳類および特にヒトの皮膚状態の調節は、内的および／または外的因子によって体に誘発または引き起こされる可能性のある状態のためにしばしば必要とされる。その例としては、環境的な損傷、放射線暴露（紫外線を含む）、加齢による老化、更年期状態（例えば閉経後の皮膚の変化）、ストレス、病気などが挙げられる。例えば、「皮膚状態の調節」には、皮膚状態の予防的調節および／または治療的調節が含まれ、皮膚の萎縮を軽減させるための皮膚の肥厚化（すなわち、表皮および／または真皮の構築、および／または皮膚の皮下（例えば、皮下脂肪または筋肉）層、ならびに適用可能であれば爪および毛幹の角質層）、真皮−表皮境界（乳頭間隆起としても知られる）の回旋の増加、弾性線維症やたるみや皮膚の変形からの回復の喪失などの皮膚の弾力性の喪失（皮膚エラスチン機能の喪失、損傷、および／または不活性化）、目の下のくまなどの非メラニン性の皮膚の変色、しみ（例えば、酒さによる不均一な赤味）（以後、「赤斑」と呼ぶ）、血色の悪さ（青白い色）、毛細血管拡張症またはクモ状脈管によって引き起こされる変色の予防の、１つまたは複数の利益に関わることができる。
【００１４】
本明細書で使用する時、皮膚状態の予防的調節には、皮膚の視覚的および／または触覚的不均一性（すなわち、目で見てまたは触って感知できる皮膚のきめの不規則性）の遅延、最小化、および／または防止が含まれる。
本明細書で使用する時、皮膚状態の治療的調節には、皮膚の不均一性の改善、例えば、軽減、最小化、および／または除去が含まれる。
本発明の組成物は、安定性、著しい皮膚炎症（消費者が許容できない）を起こさないこと、ならびに外観の良さを含めた、さらなる利益を提供する。
【００１５】
驚くべきことに、シリコーン中水型組成物にシリコーンエラストマーを加えることによって、従来の水中油型および／または油中水型組成物に比べ、油溶性スキンケア活性物質の放出が増進される可能性があることがわかった。そのような組成物はまた、外観が良いという特性を有し、消費者に喜ばれる。本発明者らは、油相にシリコーンエラストマーを含有するシリコーン中水型組成物が、テルペンアルコール、フィトステロール、抗ニキビ剤、βヒドロキシ酸、ビタミンＢ３化合物、レチノイド、酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー、キレート化剤、フラボノイド、抗炎症剤、セルライト防止剤、局所麻酔薬などの、油溶性スキンケア活性物質の皮膚への放出を増進させることを見出した。
【００１６】
理論に拘泥するものではないが、油溶性スキンケア活性物質はシリコーンエラストマーにより安定してシリコーン油相に配合されるが、シリコーン油とシリコーンエラストマーの両方が存在すると、油溶性スキンケア活性物質にとって好ましくない環境が生み出されると考えられている。したがって、本組成物を皮膚に適用する際には、油溶性スキンケア活性物質をシリコーンエラストマーから分離し、皮膚に放出する。分離によって、活性物質が従来の油相中に存在する場合よりも、油溶性活性物質の皮膚への放出がより大きくなる。
本発明はまた、皮膚にシリコーンエラストマー含有組成物を適用することによって、油溶性スキンケア活性物質の浸透を増進させる方法に関する。
【００１７】
本発明の組成物は、シリコーン油、シリコーンエラストマー、および油溶性スキンケア活性物質を含有する。本発明の好ましい組成物は、連続油相中にシリコーンエラストマーおよび油溶性スキンケア活性物質を含有する、シリコーン油中水型エマルション組成物である。
本明細書の組成物はまた、多種多様なその他の成分も含むことができる。本発明の組成物については、以下に詳細に説明する。
【００１８】
Ｉ．油溶性スキンケア活性物質
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の油溶性スキンケア活性物質を含有する。「油溶性活性物質」とは、水に非混和性の任意の活性材料として定義することができる。好ましくは、本組成物が、生成される組成物の約０．００１重量％〜約４０重量％、より好ましくは約０．０１重量％〜約４０重量％、さらに好ましくは約０．０５重量％〜約３０重量％、さらにより好ましくは約０．１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％の油溶性スキンケア活性物質を含有する。
本発明で使用できる油溶性活性物質の非限定的な例としては、油溶性テルペンアルコール、フィトステロール、抗ニキビ剤、βヒドロキシ酸、ビタミンＢ３化合物、レチノイド、酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー、キレート化剤、フラボノイド、抗炎症剤、セルライト防止剤、局所麻酔薬、およびこれらの混合物が挙げられる。本明細書での使用に好ましい油溶性スキンケア活性物質は、ファルネソールである。
【００１９】
ａ）油溶性テルペンアルコール
本明細書で使用する時、「テルペンアルコール」とは、２またはそれ以上の５−炭素イソプレン単位［ＣＨ２＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２］から構成され、終端ヒドロキシル基を有する有機化合物を指す。
本明細書で有用な油溶性テルペンアルコールの例としては、ファルネソール、ファルネソールの誘導体、ファルネソールの異性体、ゲラニオール、ゲラニオールの誘導体、ゲラニオールの異性体、フィタントリオール、フィタントリオールの誘導体、フィタントリオールの異性体、およびこれらの混合物が挙げられる。本明細書での使用に好ましいのは、ファルネソールである。
【００２０】
ｉ）ファルネソールとその誘導体
ファルネソールは、天然に存在する物質で、スクアランおよびステロール、特にコレステロールの生合成において、前駆体および／または中間体の役割を果たすと考えられている。ファルネソールはまた、タンパク質の修飾および調節（例えばタンパク質のファルネシル化）に関与しており、ファルネソールに反応性を示す細胞核受容体が存在する。
ファルネソールは、化学的には［２Ｅ，６Ｅ］−３，７，１１−トリメチル−２，６，１０−ドデカトリエン−１−オールであり、本明細書で使用する時、「ファルネソール」には、その異性体および互変異性体が含まれる。ファルネソールは、例えば、商品名ファルネソール（異性体の混合物、ドラゴコ（Ｄｒａｇｏｃｏ）（米国ニュージャージー州トトワ、ゴールデンドライブ１０））、およびトランス−トランス−ファルネソール（シグマ・ケミカル社（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ミズーリ州セントルイス、郵便局私書箱１４５０８））として市販されている。ファルネソールの適切な誘導体は、アルドリッチ・ケミカル社（Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー、郵便局私書箱２０６０）から市販されているファルネシルアセテートである。
【００２１】
ｉｉ）ゲラニオールおよびその誘導体
ゲラニオールは、３，７−ジメチル−２，６−オクタジエン−１−オールとして知られる化学物質に対する一般名である。本明細書で使用する時、「ゲラニオール」には、その異性体および互変異性体が含まれる。ゲラニオールは、アルドリッチ・ケミカル社（Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー、郵便局私書箱２０６０）から市販されている。適切なゲラニオールの誘導体としては、ゲラニルアセテート、ゲラニルゲラニオール、ピロリン酸ゲラニル、ピロリン酸ゲラニルゲラニルが挙げられ、それらはすべてシグマ・ケミカル社（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ミズーリ州セントルイス、郵便局私書箱１４５０８）から市販されている。例えば、ゲラニオールは、クモ状脈管／赤斑治療剤、目の周りのくま／腫れた目の治療剤、血色の悪さの治療剤、たるみ治療剤、かゆみ止め剤、皮膚肥厚剤、孔低減剤、油分／光沢低減剤、炎症後色素沈着治療剤、創傷処置剤、セルライト防止剤として、ならびに、しわおよび細かい線を含めた皮膚のきめの調節に有用である。
【００２２】
ｉｉｉ）フィタントリオールおよびその誘導体
フィタントリオールは、３，７，１１，１５，テトラメチルヘキサデカン−１，２，３，−トリオールとして知られる化学物質に対する一般名である。フィタントリオールは、ＢＡＳＦ（米国ミシガン州ワイアンドット、ビドルアベニュー１６０９）から市販されている。例えば、フィタントリオールは、クモ状脈管／赤斑治療剤、目の周りのくま／腫れた目の治療剤、血色の悪さの治療剤、たるみ治療剤、かゆみ止め剤、皮膚肥厚剤、孔低減剤、油分／光沢低減剤、炎症後色素沈着治療剤、創傷処置剤、セルライト防止剤として有用であり、また、しわおよび細かい線を含めた皮膚のきめの調節に有用である。
【００２３】
ｂ）フィトステロール
フィトステロールおよびその誘導体は、皮膚ライトニング利益をもたらすことで知られている。油溶性フィトステロール誘導体の非限定的な例としては、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、ルペノール（ｌｕｐｅｎｏｌ）、α−スピナステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、およびそれらの組合せが挙げられる。より好ましくは、フィトステロール誘導体が、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、およびそれらの組合せから成る群から選択される。
フィトステロールは、一般に、植物油および植物性脂肪の不けん化部分に見られ、ステロールを含まない、アセチル化誘導体、ステロールエステル、エトキシル化またはグリコシド誘導体として入手可能である。より好ましくは、フィトステロールがステロールを含まない。本明細書で使用する時、「フィトステロール」には、その異性体および互変異性体が含まれ、アルドリッチ・ケミカル社（Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）、シグマ・ケミカル社（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ミズーリ州セントルイス）、およびドラゴコ（Ｄｒａｇｏｃｏ）（米国ニュージャージー州トトワ）から市販されている。
【００２４】
ｃ）油溶性ビタミン化合物
当業者に知られる様々な皮膚利益を提供する多くのビタミンは油溶性であり、それらの誘導体のいくつかまたはすべてが油溶性である。したがって、これらの油溶性ビタミン化合物は、本明細書で油溶性スキンケア活性物質として有用である。そのような油溶性ビタミン化合物の非限定的な例としては、レチノイド、ビタミンＢ３化合物、ビタミンＣ（例えば、アスコルビン酸パルミテート）、ビタミンＤ、ビタミンＫ、ビタミンＥ、およびこれらの混合物が挙げられる。本明細書での使用に好ましいのは、レチノイド、ビタミンＢ３化合物であり、それらについては以下により詳細に説明する。
【００２５】
ｉ）レチノイド
本明細書で使用する時、「レチノイド」には、皮膚内でビタミンＡの生物学的活性を有する、ビタミンＡまたはレチノール様化合物のすべての天然および／または合成類縁体、ならびにこれらの化合物の幾何異性体および立体異性体が含まれる。本明細書で有用なレチノイドの非限定的な例としては、レチノール、レチノールエステル（例えば、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロピオネートを含む、レチノールのＣ２〜Ｃ２２アルキルエステル）、レチナール、および／またはレチン酸（オール−トランスレチン酸および／または１３−シス−レチン酸を含む）が挙げられるが、好ましくはレチン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野では既知であり、いくつかの供給元、例えばシグマ・ケミカル社（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ミズーリ州セントルイス）およびベーリンガー・マンハイム（Ｂｏｅｒｈｉｎｇｅｒ Ｍａｎｎｈｅｉｍ）（米国インディアナ州インディアナポリス）から市販されている。その他の適切なレチノイドは、トコフェリルレチノエート［レチノイン酸（トランス−またはシス−）のトコフェロールエステル］、アダパレン｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフト工酸｝、およびタザロテン（エチル−６−［２−（４，４−ジメチルチオクロマン−６−イル）−エチニル］ニコチネート）である。好ましいレチノイドは、レチノール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロピオネート、レチナール、およびそれらの組合せであるが、本明細書ではいかなる油溶性レチノイドも使用することができる。
【００２６】
ｉｉ）油溶性ビタミンＢ３化合物
油溶性ビタミンＢ３化合物は、皮膚状態の調節に特に有用である。本明細書で有用な油溶性Ｂ３化合物の非限定的な例としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル（例えばニコチン酸トコフェリル）を含むニコチン酸エステルが挙げられる。適切なビタミンＢ３化合物の例は、当該技術分野において既知であり、いくつかの供給元、例えばシグマ・ケミカル社（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ミズーリ州セントルイス）、ＩＣＮバイオメディカルズ社（ＩＣＮ Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）（米国カリフォルニア州アービン）、およびアルドリッチ・ケミカル社（Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）から市販されている。
【００２７】
ｉｉｉ）油溶性ビタミンＥ化合物
ビタミンＥおよびそのいくつかの誘導体は、酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーとして特に有用なことで知られている。そのような酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、鱗屑の増加または角質層のきめの変化を引き起こし得る紫外線、ならびに皮膚の損傷を引き起こし得るその他の環境化学物質に対する保護に特に有用である。
油溶性ビタミンＥ化合物の非限定的な例としては、トコフェロール（ビタミンＥ）、ソルビン酸トコフェロール、トコフェロールアセテート、およびトコフェロールのその他のエステルが挙げられる。好ましい酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、およびこれらの混合物から選択される。ビタミンＥに関する材料、トコトリエノールの分類も、本明細書で有用である。
【００２８】
ｄ）抗ニキビ剤
油溶性抗ニキビ剤の非限定的な例としては、レゾルシノールおよびエリスロマイシンが挙げられる。
【００２９】
ｅ）βヒドロキシ酸
油溶性βヒドロキシ酸の非限定的な例としては、オクタノイル誘導体など、サリチル酸およびその誘導体が挙げられる。βヒドロキシ酸は、抗ニキビおよび抗老化利益をもたらすことで知られている。
【００３０】
ｆ）キレート化剤
本明細書で使用する時、「キレート剤」または「キレート化剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に加わったり、化学反応を触媒したりしないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除くことができる活性物質を意味する。キレート化剤を含むと、過剰な鱗屑または皮膚のきめの変化を引き起こすことのある紫外線、ならびに皮膚の損傷を引き起こすことのあるその他の環境化学物質から保護するのに特に有用である。
本明細書で有用な代表的な油溶性キレート化剤は、米国特許第５，４８７，８８４号（ビセット（Ｂｉｓｓｅｔｔ）他、１９９６年１月３０日発行）、国際特許公開９１／１６０３５（ブッシュ（Ｂｕｓｈ）他、１９９５年１０月３１日公開）、および国際特許公開９１／１６０３４（ブッシュ（Ｂｕｓｈ）他、１９９５年１０月３１日公開）に開示されている。本発明の組成物中で有用な好ましい油溶性キレート化剤は、フリルジオキシム、フリルモノキシム、およびそれらの誘導体である。
【００３１】
ｇ）フラボノイド
フラボノイド化合物は、米国特許第５，６８６，０８２号および同第５，６８６，３６７号に広く開示されており、その両方を参照により本明細書に組み込む。本明細書で有用なフラボノイドの非限定的な例としては、イソフラボン、非置換型フラバノン、単一置換型フラバノン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるフラバノン；非置換型カルコン、単一置換型カルコン、二置換型カルコン、三置換型カルコン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるカルコン；非置換型フラボン、単一置換型フラボン、二置換型フラボン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるフラボン；１種または複数のイソフラボン；非置換型クマリン、単一置換型クマリン、二置換型クマリン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるクマリン；非置換型クロモン、単一置換型クロモン、二置換型クロモン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるクロモン；１種または複数のジクマロール；１種または複数のクロマノン；１種または複数のクロマノール；これらの異性体（例えば、シス／トランス異性体）；およびこれらの混合物が挙げられる。本明細書で使用する時、用語「置換型」とは、フラボノイドの１つまたは複数の水素原子が、独立にヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルコキシルで置換されたフラボノイドを意味する。
【００３２】
適切なフラボノイドの例としては、非置換型フラバノン、モノ−ヒドロキシフラバノン（例えば、２’−ヒドロキシフラバノン、６−ヒドロキシフラバノン、７−ヒドロキシフラバノンなど）、モノ−アルコキシフラバノン（例えば、５−メトキシフラバノン、６−メトキシフラバノン、７−メトキシフラバノン、４’−メトキシフラバノンなど）、非置換型カルコン（特に、非置換型トランス−カルコン）、モノ−ヒドロキシカルコン（例えば、２’−ヒドロキシカルコン、４’−ヒドロキシカルコンなど）、ジ−ヒドロキシカルコン（例えば、２’，４−ジヒドロキシカルコン、２’，４’−ジヒドロキシカルコン、２，２’−ジヒドロキシカルコン、２’，３−ジヒドロキシカルコン、２’，５’−ジヒドロキシカルコンなど）、およびトリ−ヒドロキシカルコン（例えば、２’，３’，４’−トリヒドロキシカルコン、４，２’，４’−トリヒドロキシカルコン、２，２’，４’−トリヒドロキシカルコンなど）、非置換型フラボン、７，２’−ジヒドロキシフラボン、３’，４’−ジヒドロキシナフトフラボン、４’−ヒドロキシフラボン、５，６−ベンゾフラボンおよび７，８−ベンゾフラボン、非置換型イソフラボン、ダイドザイン（７，４’−ジヒドロキシイソフラボン）、５，７−ジヒドロキシ−４’−メトキシイソフラボン、大豆イソフラボン（大豆から抽出した混合物）、非置換型クマリン、４−ヒドロキシクマリン、７−ヒドロキシクマリン、６−ヒドロキシ−４−メチルクマリン、非置換型クロモン、３−ホルミルクロモン、３−ホルミル−６−イソプロピルクロモン、非置換型ジクマロール、非置換型クロマノン、非置換型クロマノール、ならびにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限るものではない。
【００３３】
本明細書での使用に好ましいのは、非置換型フラバノン、メトキシフラバノン、非置換型カルコン、２’，４−ジヒドロキシカルコン、イソフラボン、およびこれらの混合物である。最も好ましいのは、非置換型フラバノン、非置換型カルコン（特にトランス異性体）、イソフラボン、およびこれらの混合物である。
本明細書で有用なフラボノイド化合物は、いくつかの供給元、例えば、インドファイン・ケミカル社（Ｉｎｄｏｆｉｎｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｉｎｃ．）（米国ニュージャージー州サマービル）、ステラロイズ社（Ｓｔｅｒａｌｏｉｄｓ，Ｉｎｃ．）（米国ニューハンプシャー州ウィルトン）、アーチャー・ダニエルズ・ミッドランド社（Ａｒｃｈｅｒ Ｄａｎｉｅｌｓ Ｍｉｄｌａｎｄ Ｃｏ．）（米国イリノイ州ジケーター）からノバソイ（ＮｏｖａＳｏｙ）として、およびアルドリッチ・ケミカル社（Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）から市販されている。
前述のフラボノイド化合物の混合物も使用することができる。
【００３４】
ｈ）抗炎症剤
本明細書で有用な油溶性抗炎症剤の非限定的な例としては、副腎皮質ホルモン（例えば、ヒドロコルチゾン）などのステロイド系抗炎症剤、およびプロピオン酸誘導体（例えば、イブプロフェン、ナプロキセン、および／またはケトプロフェン）などの油溶性非ステロイド系抗炎症剤が挙げられる。
油溶性抗炎症剤の混合物も、皮膚科学的に許容可能なそれらの塩およびエステルと同様に使用することができる。例えば、フルフェナム酸の誘導体であるエトフェナメートは、局所適用に特に有用である。
本明細書で有用な、いわゆる「天然」抗炎症剤の非限定的な例としては、天然源（例えば、植物、菌類、微生物の副生成物）から適切な物理的および／または化学的単離による抽出物として得られるもの、あるいは合成的に調製できるものが挙げられる。例えば、キャンデリラろう、ビサボロール（例えば、αビサボロール）、および／または植物ステロール（例えば、フィトステロール）を使用することができる。
【００３５】
ｉ）セルライト防止剤
本明細書で有用な油溶性セルライト防止剤スキンケア活性物質の非限定的な例としては、カフェインなどの油溶性キサンチン化合物が挙げられる。
【００３６】
ｊ）局所麻酔薬
油溶性局所麻酔薬の非限定的な例としては、ベンゾカイン、リドカイン、および製薬上許容可能なそれらの塩が挙げられる。
【００３７】
ＩＩ．シリコーンエラストマー
本発明の組成物はまた、組成物の約０．１重量％〜約３０重量％のシリコーンエラストマー成分も含む。好ましくは、組成物がその約０．１重量％〜約３０重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％のシリコーンエラストマー成分を含む。シリコーンエラストマーに関する時、そのようなすべてのパーセントはエラストマーの量を基準とし、したがって市販の材料に含まれる可能性がある担体または副生成物を含まない。市販のシリコーンエラストマーは、しばしばシリコーン油によって溶液中の全体的な組成物中に導入されている。そのようなシリコーン油の量は、本発明の組成物中に存在するシリコーン油の全体的なパーセントで考える。
【００３８】
本明細書での使用に適切なのはシリコーンエラストマーであり、それは乳化型または非乳化型架橋シロキサンエラストマー、あるいはこれらの混合物であることができる。架橋オルガノポリシロキサンエラストマーの出発物質として役立つ硬化可能なオルガノポリシロキサン組成物の種類に関しては、具体的な制約はない。この点における例は、白金金属触媒下でＳｉＨ含有ジオルガノポリシロキサンとケイ素結合ビニル基を有するオルガノポリシロキサンとの間の付加反応によって硬化する、付加反応硬化型オルガノポリシロキサン組成物；有機スズ化合物の存在下でヒドロキシル終端ジオルガノポリシロキサンとＳｉＨ含有ジオルガノポリシロキサンの間の脱水素反応によって硬化する、縮合硬化型オルガノポリシロキサン組成物；有機スズ化合物またはチタン酸エステルの存在下でヒドロキシル終端ジオルガノポリシロキサンと加水分解可能なオルガノシランの縮合反応（この縮合反応の例が、脱水、アルコール−遊離、オキシム−遊離、アミン−遊離、アミド−遊離、カルボキシル−遊離、およびケトン−遊離反応である）によって硬化する、縮合硬化型オルガノポリシロキサン組成物；オルガノペルオキシド触媒の存在下で熱硬化する、ペルオキシド硬化型オルガノポリシロキサン組成物；ならびにガンマ線、紫外線、または電子線などの高エネルギー放射線法によって硬化するオルガノポリシロキサン組成物である。
【００３９】
硬化速度が速く、硬化均一性が優れているので、付加反応硬化型オルガノポリシロキサン組成物が好ましい。特に好ましい付加反応硬化型オルガノポリシロキサン組成物は、
（Ａ）各分子中に少なくとも２つの低級アルケニル基を有するオルガノポリシロキサン、
（Ｂ）各分子中に少なくとも２つのケイ素結合した水素原子を有するオルガノポリシロキサン、および、
（Ｃ）白金型触媒から調製される。
【００４０】
前述の点に関して、成分（Ａ）は、シリコーンエラストマー生成オルガノポリシロキサンの基本成分であり、成分（Ｃ）による触媒下で、この成分を成分（Ｂ）と付加反応させることによって硬化が進行する。この成分（Ａ）は、各分子中に少なくとも２つのケイ素結合の低級アルケニル基を含有せねばならず、低級アルケニル基が２つより少ない場合には網状構造が形成されないので、優れた硬化生成物が得られない。前記低級アルケニル基の例は、ビニル、アリル、およびプロペニルである。低級アルケニル基は分子中のどの位置に存在することもできるが、分子の末端に存在することが好ましい。この成分の分子構造は、直鎖、分枝状直鎖、環状、または網状でよいが、直鎖であって、可能性としてやや分枝状が好ましい。成分の分子量は、具体的には制約されないので、その粘度は低粘度の液体から極めて高粘度のゴムまでの範囲でよい。硬化生成物をゴムエラストマーの形で得るためには、摂氏２５度における粘度が少なくとも１００センチストークであることが好ましい。これらのオルガノポリシロキサンの例は、メチルビニルシロキサン、メチルビニルシロキサン−ジメチルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ終端ジメチルポリシロキサン、ジメチルビニルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチルフェニルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ終端ジメチルシロキサン−ジフェニルシロキサン−メチルビニルシロキサンコポリマー、トリメチルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチルビニルシロキサンコポリマー、トリメチルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチルフェニルシロキサン−メチルビニルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ終端メチル（３，３，３−トリフルオロプロピル）ポリシロキサン、およびジメチルビニルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチル（３，３，−トリフルオロプロピル）シロキサンコポリマーである。
【００４１】
成分（Ｂ）は、各分子中に少なくとも２つのケイ素結合の水素原子を有するオルガノポリシロキサンであり、成分（Ａ）の架橋剤である。成分（Ｃ）による触媒下で、この成分中のケイ素結合した水素原子と、成分（Ａ）中の低級アルケニル基との付加反応によって硬化が進行する。この成分（Ｂ）は、架橋剤として作用するために、各分子中に少なくとも２つのケイ素結合の水素原子を含有しなければならない。さらに、成分（Ａ）の各分子中のアルケニル基の数と、成分（Ｂ）の各分子中のケイ素結合した水素原子の数の合計が、少なくとも５であるべきである。網状構造が本質的に形成されないので、５より下の値は避けるべきである。
【００４２】
この成分の分子構造には具体的な制約がないので、直鎖、分枝含有直鎖、環状などのいずれであってもよい。この成分の分子量は具体的には制約されないが、成分（Ａ）との良好な混和性を得るためには、摂氏２５度での粘度が１〜５０，０００センチストークであることが好ましい。本成分中のケイ素結合した水素原子の総量と成分（Ａ）中の低級アルケニル基の総量のモル比が（１．５：１）〜（２０：１）の範囲内におさまるような量で、この成分を添加することが好ましい。このモル比が０．５：１より低くなると、良好な硬化特性を得るのが困難になる。（２０：１）を超えると、硬化生成物を加熱したときに、硬度が高いレベルまで上昇する傾向がある。さらに、実質的なアルケニルを含有するオルガノシロキサンを、例えば、補強の目的で補完的に添加する場合、このようなアルケニル基を相殺する量でＳｉＨを含有する本成分の添加を行うことが好ましい。この成分の具体的な例は、トリメチルシロキシ終端メチルヒドロジェンポリシロキサン類、トリメチルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチルヒドロジェンシロキサンコポリマー、およびジメチルシロキサン−メチルヒドロジェン−シロキサン環状コポリマーである。
【００４３】
成分（Ｃ）は、ケイ素結合した水素原子とアルケニル基の付加反応の触媒であり、具体的には塩化白金酸が挙げられ、できればアルコールまたはケトンに溶解し、この溶液を任意で熟成した、塩化白金酸−オレフィン錯体、塩化白金酸−アルケニルシロキサン錯体、塩化白金酸−ジケトン錯体、白金黒、およびキャリア−坦持の白金によって例示される。
正確な１，０００，０００重量部の成分（Ａ）プラス（Ｂ）の総量当り、好ましくは０．１〜１，０００重量部、さらに好ましくは１〜１００重量部の成分（Ｃ）を白金型金属として添加する。前述の硬化可能なオルガノポリシロキサン組成物の基礎を成すオルガノポリシロキサン中のケイ素に結合できるその他の有機基は、例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、オクチルなどのアルキル基；２−フェニルエチル、２−フェニルプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピルなどの置換型アルキル基；フェニル、トリル、キシリルなどのアリール基；フェニルエチルなどの置換型アリール基；および、例えばエポキシ基、カルボキシレートエステル基、メルカプト基などで置換した一価の炭化水素基である。
【００４４】
オルガノポリシロキサンエラストマー粉末の製造の例は以下のとおりである：前述のような（付加硬化可能、縮合硬化可能、またはペルオキシド硬化可能）オルガノポリシロキサン組成物を、界面活性剤（非イオン系、陰イオン系、陽イオン系、または両性系）の存在下で水と混合し、ホモミキサー、コロイドミル、ホモジナイザー、プロペラミルなどで均質になるまで混合した後、熱湯中（少なくとも摂氏５０度の温度）に放出することによってこれを硬化し、次いで乾燥する；（付加硬化可能、縮合硬化可能、またはペルオキシド硬化可能）オルガノポリシロキサン組成物を、加熱した電流に直接噴霧することによって硬化する；高エネルギー放射線照射下に噴霧して照射硬化可能オルガノポリシロキサン組成物を硬化することによって粉末を得る；（付加硬化可能、縮合硬化可能、またはペルオキシド硬化可能）オルガノポリシロキサン組成物または高エネルギー硬化可能オルガノポリシロキサン組成物を硬化し、後者は高エネルギー放射線照射によって硬化し、次いでボールミル、噴霧器、混練器、ロールミルなどのような既知の粉砕機を用いて生成物を粉砕し、それによって粉末を得る。
【００４５】
本発明の組成物は、乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、非乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、またはその混合物を含むことができる。本明細書で使用する時、用語「非乳化型」とは、それからのポリオキシアルキレン単位が存在しない架橋オルガノポリシロキサンエラストマーと定義する。本明細書で使用する時、用語「乳化型」とは、少なくとも１つのポリオキシアルキレン（例えば、ポリオキシエチレンまたはポリオキシプロピレン）単位を有する架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを意味する。本明細書で好ましい乳化型エラストマーとしては、ジビニル化合物から形成されるポリオキシアルキレン修飾エラストマー、特に、ポリシロキサン主鎖上でのＳｉ−Ｈ結合と反応する、少なくとも２つの遊離ビニル基を持つシロキサンポリマーが挙げられる。好ましくは、エラストマーが、分子的には球形状のＭＱ樹脂上のＳｉ−Ｈ部位によって架橋されるジメチルポリシロキサンである。乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、特に、米国特許第５，４１２，００４号（１９９５年５月２日発行）；同第５，８３７，７９３号（１９９８年１１月１７日発行）；および同第５，８１１，４８７号（１９９８年９月２２日発行）に記載の架橋ポリマーから選択でき、これらすべての全体を参照により本明細書に組み込む。さらに、ジメチコーンコポリオールクロスポリマー（および）ジメチコーンから成る乳化型エラストマーは、商品名ＫＳＧ−２１として信越（Ｓｈｉｎ Ｅｔｓｕ）から入手可能である。
【００４６】
特定の平均粒径のシリコーンエラストマーを得るために、本発明のシリコーンエラストマーを、さらに、シリコーンエラストマー用の溶媒の存在下、ソノレータ（Ｓｏｎｏｌａｔｏｒ）を介して１〜６０回リサイクルするかまたはせずに、高剪断（約５，０００ｐｓｉ）処理にかけることによって加工してもよい。１０回未満の通過で、約２０〜２００ミクロンの範囲の平均粒径が得られる。１０〜６０回の通過で、ホリバ（Ｈｏｒｉｂａ）ＬＡ−９１０による測定で２０ミクロン未満の平均粒径が得られる。本明細書で使用する時、用語エラストマーの「粒径」とは、膨潤状態でのエラストマーの粒径を表す。本明細書で使用する時、「膨潤」とは、溶媒化合物の吸収によって、エラストマー粒子がその通常のサイズおよび形状を超えて拡張することを意味する。
【００４７】
好ましくは、非乳化型エラストマーが、ジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーである。そのようなジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーは、ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（ＤＣ９０４０およびＤＣ９０４１）、ゼネラル・エレクトリック（Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ）（ＳＦＥ８３９）、信越（Ｓｈｉｎ Ｅｔｓｕ）（ＫＳＧ−１５、１６、１８［ジメチコーン／フェニルビニルジメチコーンクロスポリマー］）、およびグラント・インダストリーズ（Ｇｒａｎｔ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ）（グランシル（ＧＲＡＮＳＩＬ）（商標）ラインのエラストマー）を含む様々な供給元から供給される。本発明で有用な架橋オルガノポリシロキサンエラストマーおよびその製造方法については、米国特許第４，９７０，２５２号（サクタ（Ｓａｋｕｔａ）他、１９９０年１１月１３日発行）、米国特許第５，７６０，１１６号（キルゴール（Ｋｉｌｇｏｕｒ）他、１９９８年６月２日発行）、米国特許第５，６５４，３６２号（シュルツ・ジュニア（Ｓｃｈｕｌｚ，Ｊｒ．）他、１９９７年８月５日発行）にさらに記載されており、これらの特許を参照により本明細書に組み込む。本発明で有用な追加の架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、ポーラ化成工業株式会社（Ｐｏｌａ Ｋａｓｅｉ Ｋｏｇｙｏ ＫＫ）に譲渡された日本特許出願特開昭６１−１８７０８号に開示されている。
【００４８】
本明細書での使用に好ましい市販のエラストマーは、ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）の９０４０シリコーンエラストマー混合物、信越（Ｓｈｉｎ Ｅｔｓｕ）のＫＳＧ−２１、およびこれらの混合物である。
【００４９】
ＩＩＩ．シリコーン油
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のシリコーン油を含有する。好ましくは、本組成物がその約５重量％〜約９９重量％、より好ましくは約１５重量％〜約９５重量％、さらに好ましくは約２０重量％〜約９０重量％、さらにより好ましくは約２５重量％〜約８５重量％のシリコーン油を含有する。
本発明で使用できる共通のシリコーン油の非限定的な例としては、シクロメチコーン、ジメチコーン、およびこれらの混合物が挙げられる。
本発明の組成物は、無水であることができる。「無水」とは、組成物が水を５％未満、好ましくは１％未満含むことを意味する。そのような無水系では、組成物はシリコーン油、シリコーンエラストマー、および油溶性活性物質の組合せを含むことができる。
【００５０】
本発明の組成物はまた、水相を含むことができ、例えば、油中水型エマルションの形にすることができる。本発明によるエマルションは、一般に、水相、および脂質または油を含む。脂質および油は、動物、植物、または石油由来のものでよく、天然でも合成（すなわち人工物）でもよい。脂質または油は、好ましくはシリコーン油である。エマルションはさらに、担体の重量を基準にして、好ましくは約１％〜約１０％、より好ましくは約２％〜約５％の乳化剤を含む。乳化剤は、乳化型シリコーンエラストマー、シリコーン乳化剤、非イオン性、陰イオン性、カチオン性であることができる。適切な乳化剤については、例えば、『マカッチャンの洗剤および乳化剤（ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ）』北アメリカ版３１７〜３２４ページ（１９８６年）に開示されている。好ましくは、乳化剤が、乳化型シリコーンエラストマー、シリコーン乳化剤、またはそれらの組合せである。
【００５１】
適切なエマルションは、所望の製品形態によって、幅広い粘度を有することができる。好ましくは、粘度が、約５，０００センチポアズ〜約１００，０００センチポアズである。
エマルションは、様々な任意成分を含むことができる。当業者には理解されるように、所与の成分が、組成物中の成分の水に対する溶解性／分散性に応じて、まず、水、または油／シリコーン相中に分布していく。
好ましくは、本発明の組成物が水相を含有し、シリコーン油中水型エマルションの形である。さらに好ましくは、組成物が、油相が少なくともその５１重量％のシリコーン油を含むシリコーン中水型エマルションである。シリコーン中水型エマルションについては、以下により詳細に説明する。
【００５２】
シリコーン中水型エマルション
シリコーン中水型エマルションは、連続シリコーン相と分散水相を含む。
【００５３】
（ａ）連続シリコーン相
本発明の好ましいシリコーン中水型エマルションは、生成する組成物の約２５重量％〜約９０重量％、好ましくは約２７重量％〜約８０重量％、より好ましくは約３０重量％〜約７０重量％の連続シリコーン相を含む。連続シリコーン相は、以下に説明する不連続な水相を含有するまたは取り囲む外部相として存在する。
連続シリコーン相は、組成物中で使用するためのオルガノポリシロキサン油を含む。そのようなオルガノポリシロキサン油は、揮発性シリコーン、非揮発性シリコーン、または揮発性シリコーンと非揮発性シリコーンの混合物であることができる。この状況で使用する時には、用語「非揮発性」とは、周囲条件下で液体であり、引火点（１気圧における）が約１００℃より高いシリコーンを指す。この状況で使用する時には、用語「揮発性」とは、その他のすべてのシリコーン油を指す。適切なオルガノポリシロキサンは、広範囲の揮発性および粘度範囲を有する多種多様なシリコーン類から選択できる。適切なオルガノポリシロキサン油の例としては、ポリアルキルシロキサン、環状ポリアルキルシロキサン、およびポリアルキルアリールシロキサンが挙げられる。
【００５４】
本明細書の組成物に有用なポリアルキルシロキサンには、２５℃で粘度が約０．５〜約１，０００，０００センチストークのポリアルキルシロキサンが挙げられる。このようなポリアルキルシロキサンは、一般化学式Ｒ３ＳｉＯ［Ｒ２ＳｉＯ］ｘＳｉＲ３で表すことができ、式中、Ｒは１〜約３０個の炭素原子を有するアルキル基（好ましくは、Ｒがメチルまたはエチル、より好ましくはメチルであり、混合アルキル基も同じ分子中で使用することができる）、ｘは０〜約１０，０００の整数で、約１０，０００，０００を越える範囲を取り得る所望の分子量を達成するために選択される。市販のポリアルキルシロキサンには、ジメチコーンとしても知られるポリジメチルシロキサンが含まれ、その例としては、ゼネラル・エレクトリック社（Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ Ｃｏｍｐａｎｙ）より販売されるビカシル（Ｖｉｃａｓｉｌ）（登録商標）シリーズ、およびダウ・コーニング社（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）より販売されるダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）２００シリーズが挙げられる。適切なポリジメチルシロキサンの具体例としては、粘度が０．６５センチストーク、沸点が１００℃のダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）２００流体、粘度が１０センチストーク、沸点が２００℃より高いダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）２２５流体、および、粘度がそれぞれ５０、３５０、１２，５００センチストーク、沸点が２００℃より高いダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）２００流体が挙げられる。適切なジメチコーンには、化学式が（ＣＨ３）３ＳｉＯ［（ＣＨ３）２ＳｉＯ］ｘ［ＣＨ３ＲＳｉＯ］ｙＳｉ（ＣＨ３）３で表されるものが含まれ、式中、Ｒは２〜約３０個の炭素原子を有する直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルであり、ｘおよびｙはそれぞれ１またはそれより大きい整数で、約１０，０００，０００を越える範囲を取り得る所望の分子量を達成するために選択される。これらのアルキル置換型ジメチコーンの例には、セチルジメチコーンおよびラウリルジメチコーンが含まれる。
【００５５】
組成物中での使用に適切な環状ポリアルキルシロキサンには、化学式［ＳｉＲ２−Ｏ］ｎで表されるものが含まれ、式中、Ｒはアルキル基（好ましくはＲがメチルまたはエチル、より好ましくはメチル）であり、ｎは約３〜約８の整数、より好ましくはｎが約３〜約７の整数で、最も好ましくはｎが約４〜約６の整数である。Ｒがメチルの場合、これらの材料は通常シクロメチコーンと呼ばれる。市販のシクロメチコーンには、粘度が２．５センチストークで沸点が１７２℃の、主としてシクロメチコーンテトラマー（すなわちｎ＝４）を含有するダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）２４４流体、粘度が２．５センチストークで沸点が１７８℃の、主としてシクロメチコーンペンタマー（すなわちｎ＝５）を含有するダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）３４４流体、粘度が４．２センチストークで沸点が２０５℃の、主としてシクロメチコーンテトラマーおよびペンタマー（すなわちｎ＝４および５）の混合物であるダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）２４５流体、ならびに粘度が４．５センチストークで沸点が２１７℃の、主としてクロメチコーンテトラマー、ペンタマー、およびヘキサマー（すなわちｎ＝４，５，および６）であるダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）３４５流体が含まれる。
【００５６】
一般化学式［（ＣＨ２）３ＳｉＯ１／２］ｘ［ＳｉＯ２］ｙに相当するポリマー材料であるトリメチルシロキシシリケートなどの材料も有用であり、式中、ｘは約１〜約５００の整数で、ｙは約１〜約５００の整数である。市販のトリメチルシロキシシリケートは、ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）５９３流体として、ジメチコーンとの混合物として販売されている。
ジメチコノールも、本組成物での使用に適切である。このような化合物は、化学式Ｒ３ＳｉＯ［Ｒ２ＳｉＯ］ｘＳｉＲ２ＯＨおよびＨＯＲ２ＳｉＯ［Ｒ２ＳｉＯ］ｘＳｉＲ２ＯＨで表すことができ、式中、Ｒはアルキル基（好ましくはＲがメチルまたはエチル、より好ましくはメチルである）であり、ｘは望ましい分子量を達成するように選択される０〜約５００の整数である。市販のジメチコノールは、通常、ジメチコーンまたはシクロメチコーンとの混合物として販売されている（例えば、ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）１４０１、１４０２、１４０３流体）。
【００５７】
ポリアルキルアリールシロキサンも、本組成物での使用に適切である。２５℃で粘度が約１５〜約６５センチストークのポリメチルフェニルシロキサンが、特に有用である。
本明細書での使用に好ましいのは、ポリアルキルシロキサン、アルキル置換ジメチコーン、シクロメチコーン、トリメチルシロキシシリケート、ジメチコノール、ポリアルキルアリールシロキサン、およびそれらの混合物から成る群から選択されるオルガノポリシロキサンである。本明細書での使用により好ましいのは、ポリアルキルシロキサンおよびシクロメチコーンである。ポリアルキルシロキサンの中では、ジメチコーンが好ましい。
前述のように、連続シリコーン相は、１種または複数の非シリコーン油を含むことができる。連続シリコーン相中の非シリコーン油の濃度は、好ましくは油溶性スキンケア活性物質の放出をさらに増進させるように、最小限または全く含まれない。適切な非シリコーン油は、融点が約１気圧で約２５℃以下である。連続シリコーン相中での使用に適切な非シリコーン油の例は、油中水型エマルションの形の個人用局所ケア製品の化学分野において既知のものであり、例えば、鉱油、植物油、合成油、および半合成油である。
【００５８】
（ｂ）分散水相
本発明の局所組成物はまた、生成する組成物の約１０重量％〜約７５重量％の分散水相も含むことができる。エマルション技術では、用語「分散相」は、当業者には既知の用語であり、相が、連続相中に懸濁したまたは連続相に囲まれた、小粒子または液滴として存在することを意味する。分散相は、内部相または不連続相としても知られる。分散水相は、ここで説明する連続シリコーン相中に懸濁し、かつ連続シリコーン相に囲まれた、小さな水性粒子または液滴の分散である。
水相は水にすることができ、あるいは水と１または複数の水溶性または水分散性成分との組み合わせにすることができる。好ましくは、水相がその約５０重量％より多くの水を含む。そのような任意成分の非限定的な例としては、増粘剤、酸、塩基、塩、キレート化剤、ゴム、水溶性または水分散性アルコールおよび多価アルコール、緩衝液、防腐剤、水溶性スキンケア活性物質、水分散性スキンケア活性物質、日焼け止め剤、着色剤などが挙げられる。水溶性および水分散性スキンケア活性物質については、以下の任意成分でより詳細に説明する。
【００５９】
（ｃ）水相分散用の乳化剤
本発明のシリコーン中水型エマルションは、好ましくは乳化剤を含む。好ましい実施形態では、本組成物は、生成される組成物の約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約７．５重量％、最も好ましくは約１重量％〜約５重量％の乳化剤を含む。乳化剤は、連続シリコーン相中に水相が分散し浮遊するのを助ける。
好ましいシリコーン中水型エマルションを作成するために、本明細書では多種多様な乳化剤を使用することができる。選択した乳化剤が、物理的、化学的に組成物の必須成分に適合し、所望の分散特性を提供するのであれば、公知の乳化剤または従来の乳化剤を組成物中で使用することができる。適切な乳化剤には、個人用局所ケア製品で使用する当業者に既知のシリコーン乳化剤、非シリコーン含有乳化剤、およびそれらの混合物が含まれる。好ましくは、これらの乳化剤のＨＬＢ値が約１４より小さく、より好ましくは約２〜約１４、最も好ましくは約４から約１４である。ＨＬＢ値がこの範囲外の乳化剤は、有効重量平均ＨＬＢ値がこの範囲内に収まるように、その他の乳化剤と組み合わせて使用することができる。
【００６０】
乳化型シリコーンエラストマーは、本明細書での使用に好ましく、それについては既に詳細に説明した。その他のシリコーン乳化剤も好ましい。乳化型シリコーンエラストマーとシリコーン乳化剤の組み合わせも、本明細書で有用である。
本明細書では、多種多様なシリコーン乳化剤が有用である。これらのシリコーン乳化剤は、通常、有機的に修飾したオルガノポリシロキサン類であり、当業者にはシリコーン界面活性剤としても知られている。有用なシリコーン乳化剤には、ジメチコーンコポリオール類が挙げられる。これらの材料は、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの混合物、ならびにエチレンオキシドおよびプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有するポリエーテル鎖などのポリエーテル側鎖を含むように修飾された、ポリジメチルシロキサンである。その他の例としては、アルキル修飾ジメチコーンコポリオール、すなわち、Ｃ２〜Ｃ３０ペンダント側鎖を含有する化合物が挙げられる。さらにその他の有用なジメチコーンコポリオールとしては、様々なカチオン性、アニオン性、両性、および双性イオン性のペンダント部分を有する材料が挙げられる。
本明細書で有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、以下の一般構造で記載することができる：
【００６１】
【化１】
2004506613.tif 000002
【００６２】
ここでＲはＣ１〜Ｃ３０の直鎖、分枝鎖、または環状アルキル基であり、Ｒ２は以下から成る群から選択される。
−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２ＣＨＲ３Ｏ）ｍ−Ｈ、
および、
−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２ＣＨＲ３Ｏ）ｍ−（ＣＨ２ＣＨＲ４Ｏ）ｏ−Ｈ、
式中、ｎは３から約１０の整数であり；Ｒ３およびＲ４は、Ｒ３およびＲ４が同時に同一にならないように、ＨおよびＣ１〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキルから成る群から選択され；全体の分子量が約２００〜約１０，０００，０００になるように、ｍ、ｏ、ｘ、およびｙは、ｍおよびｏが同時にゼロにならないように独立にゼロ以上の整数から選択され、ｚは独立に１以上の整数から選択される。これらのコポリオールの位置異性体が得られることは認識されている。Ｒ３およびＲ４基を含有するＲ２部分について前述した化学表示は、便宜上示したもので、これらに限定するものではない。
【００６３】
厳密にはジメチコーンコポリオールとしては分類されないが、前の段落で示した構造のようなシリコーン界面活性剤も本明細書で有用であり、式中、Ｒ２は、
−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒ５
であり、Ｒ５は、陽イオン、陰イオン、両性イオンまたは双極性イオン部分である。
【００６４】
本明細書で乳化剤として有用なジメチコーンコポリオールおよびその他のシリコーン界面活性剤の非限定的な例としては、ペンダントポリエチレンオキシド側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントポリプロピレンオキシド側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント混合物ポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシド側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント混合物ポリ（エチレン）（プロピレン）オキシド側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントオルガノベタイン側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントカルボン酸側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント四級アンモニウム側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー；ならびに、ペンダントＣ２〜Ｃ３０直鎖、分枝鎖、または環状アルキル部分を含有する前述のコポリマーのさらに修飾したものが挙げられる。ダウ・コーニング社（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）から販売される、本明細書で有用な市販のジメチコーンコポリオールの例は、ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（登録商標）１９０、１９３、Ｑ２−５２２０、２５０１ワックス、２−５３２４液、および３２２５Ｃ（この後者の材料は、シクロメチコーンとの混合物として販売される）である。セチルジメチコーンコポリオールは、ポリグリセリル−４−イソステアレート（および）ヘキシルラウレートとの混合物として市販されており、商品名ＡＢＩＬ（登録商標）ＷＥ−０９（ゴールドシュミット（Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ）から入手可能）で販売されている。セチルジメチコーンコポリオールは、ヘキシルラウレート（および）ポリグリセリル−３オレエート（および）セチルジメチコーンの混合物としても市販されており、商品名ＡＢＩＬ（登録商標）ＷＳ−０８（ゴールドシュミット（Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ）から市販）で販売されている。ジメチコーンコポリオールのその他の非限定的な例としてはまた、ラウリルジメチコーンコポリオール、ジメチコーンコポリオールアセテート、ジエメチコーンコポリオールアジパート、ジメチコーンコポリオールアミン、ジメチコーンコポリオールベヘネート、ジメチコーンコポリオールブチルエーテル、ジメチコーンコポリオールヒドロキシステアレート、ジメチコーンコポリオールイソステアレート、ジメチコーンコポリオールラウレート、ジメチコーンコポリオールメチルエーテル、ジメチコーンコポリオールホスフェート、およびジメチコーンコポリオールステアレートも挙げられる。国際化粧品成分辞典（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ）、第５版（１９９３年）を参照されたい。
【００６５】
本明細書に有用な非シリコーン含有乳化剤の中には、糖エステルおよびポリエステル、アルコキシ化糖エステルおよびポリエステル、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪酸とＣ１〜Ｃ３０脂肪アルコールのエステル、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪アルコールのＣ１〜Ｃ３０脂肪酸エステルのアルコキシ化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪アルコールのアルコキシ化エーテル、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールのＣ１〜Ｃ３０エステル、ポリオールのＣ１〜Ｃ３０エーテル、アルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、アシルラクチレート、石鹸、およびそれらの混合物などの様々な非イオン性および陰イオン性乳化剤がある。
【００６６】
本明細書での使用に適切な非シリコーン含有乳化剤の非限定的な例としては、ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ポリソルベート８０、セチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ＰＥＧ−１００ステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリルエーテルステアリン酸ナトリウム、ポリグリセリル−４イソステアレート、ヘキシルラウレート、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ジエタノールアミンセチルホスフェート、グリセリルステアレート、ＰＥＧ−１００ステアレート、およびこれらの混合物が挙げられる。
【００６７】
任意成分
本発明の組成物は、本発明の利益の容認できない変化を起こさなければ、所与の製品タイプ中で従来から使用されているような、その他の様々な構成成分を含むことができる。
【００６８】
好ましい実施形態では、組成物がヒトの角質組織に接触して存在するところでは、任意成分は角質組織への適用に適切であるべきで、すなわち、組成物中に組み込む場合に、正しい医学的判断の範囲内で過度の毒性、不和合性、不安定性、アレルギー反応などを示さずに、ヒトの角質組織に接触させて使用するのに適切である。「ＣＴＦＡ化粧品成分ハンドブック（ＣＴＦＡ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ）」、第２版（１９９２年）には、スキンケア業界で通常使用される多種多様な非限定的な化粧品および医薬品の成分が記載されており、それらは本発明の組成物での使用に適切である。これらの成分分類の例としては、研磨剤、吸収剤、香料、顔料、着色料／着色剤、芳香油、皮膚感覚剤、収れん剤などの美観的成分（例えば、丁子油、メンソール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテート、ウィッチヘーゼル蒸留物）、抗ニキビ剤、抗凝固剤、消泡剤、抗菌剤（例えば、ヨードプロピルブチルカーバメート）、酸化防止剤（例えば、ＢＨＴ、ＢＨＡ、トコフェロール）、結合剤、生物学的添加物、緩衝剤、充填剤、キレート化剤、化学添加物、着色剤、化粧用収れん剤、化粧用殺生物剤、変性剤、薬剤収れん剤、外用鎮痛剤、被膜形成剤または被膜形成材料、例えば、組成物の被膜形成特性および実質性を補助するポリマー（例えば、エイコセンとビニルピロリドンのコポリマー）、不透明化剤、ｐＨ調節剤、推進剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、皮膚漂白剤およびライトニング剤（例えば、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、マグネシウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルグルコサミン、ピリドキシン）、皮膚コンディショニング剤（例えば、種々および閉鎖性のものを含む湿潤剤）、皮膚鎮痛剤および／または治療剤（例えば、エチルパンテノールなどのパンテノールおよび誘導体、アロエベラ、パントテン酸およびその誘導体、アラントイン、ビサボロール、およびグリチルリチン酸二カリウム）、皮膚治療剤（例えば、ビタミンＤ化合物、モノ−、ジ−、およびトリ−テルペノイド、βイオノール、セドロール）、増粘剤、ならびにビタミンおよびビタミン誘導体が挙げられる。
【００６９】
剥離活性物質
本発明の組成物には、安全かつ有効な量の剥離活性物質を、組成物の好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．２重量％〜約５重量％、さらに好ましくは約０．５重量％〜約４重量％加えることができる。剥離活性物質は、本発明の皮膚の外観上の利益を増進させる。例えば、剥離活性物質は、皮膚のきめ（例えば、滑らかさ）を改善する傾向がある。本明細書での使用に適切な剥離系は、メルカプト化合物および双極イオン性界面活性剤を含有し、ビセット（Ｂｉｓｓｅｔｔ）による米国特許第５，６８１，８５２号に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。本明細書での使用に適切なその他の剥離系は、サリチル酸および双極イオン性界面活性剤を含有し、ビセット（Ｂｉｓｓｅｔｔ）による米国特許第５，６５２，２２８号に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。これらの出願に記載されているような双極性界面活性剤も、本明細書の剥離剤として有用であり、セチルベタインとともに使用することが特に好ましい。
【００７０】
抗しわ活性物質／抗皮膚萎縮活性物質
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の１種またはそれ以上の抗しわ活性物質および抗皮膚萎縮活性物質を含むことができる。本発明の組成物中での使用に適切な抗しわ／抗皮膚萎縮活性物質の代表的な例としては、イオウ含有Ｄアミノ酸およびＬアミノ酸、ならびにそれらの誘導体および塩、特にＮ−アセチル誘導体、その好ましい例がＮ−アセチル−Ｌ−システイン；チオール、例えばエタンチオール；ヒドロキシ酸（例えば、乳酸やグリコール酸などのα−ヒドロキシ酸、またはβヒドロキシ酸）、フィチン酸、リポ酸；リソフォスファチド酸、本発明の角質組織の外観利益、特に角質組織状態、例えば皮膚状態の調節を増進させる皮膚剥離剤（例えばフェノールなど）が挙げられる。
【００７１】
水溶性ビタミン類
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の１種または複数の水溶性ビタミン類を含むことができる。水溶性ビタミン類の例としては、これに限るものではないが、水溶性型のビタミンＢ、ビタミンＢ誘導体、ビタミンＣ、ビタミンＣ誘導体、ビタミンＫ、ビタミンＫ誘導体、ビタミンＤ、ビタミンＤ誘導体、ビタミンＥ、ビタミンＥ誘導体、およびこれらの混合物が挙げられる。
【００７２】
ビタミンＢ３化合物
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のビタミンＢ３化合物を含むことができる。本発明の組成物中にビタミンＢ３化合物が存在する時には、組成物は好ましくはその約０．０１重量％〜約５０重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、さらに好ましくは約１重量％〜約５重量％、さらにより好ましくは約２重量％〜約５重量％のビタミンＢ３化合物を含む。
本明細書で使用する時、「ビタミンＢ３化合物」とは、以下の構造式を有する化合物を意味する：
【００７３】
【化２】
2004506613.tif 000003
【００７４】
式中、Ｒは−ＣＯＮＨ２（すなわちニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（すなわちニコチン酸）、または−ＣＨ２ＯＨ（すなわちニコチニルアルコール）；それらの誘導体、および前記いずれかの塩である。
前述のビタミンＢ３化合物の代表的な誘導体の例としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル（例えばニコチン酸アミド）を含めたニコチン酸エステル、ニコチニルアミノ酸、ニコチン酸Ｎ−酸化物、およびニコチン酸アミドＮ−酸化物が挙げられる。
【００７５】
ヒドロキシ酸
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のヒドロキシ酸を含むことができる。本発明の組成物中での使用に好ましいヒドロキシ酸としては、乳酸やグリコール酸などのαヒドロキシ酸が挙げられる。本発明の組成物中に存在する時、ヒドロキシ酸を好ましくは約０．０１％〜約５０％、より好ましくは約０．１％〜約１０％、さらに好ましくは約０．５％〜約２％の量で使用する。
【００７６】
ペプチド
これらに限定されるものではないが、ジ−、トリ−、テトラ−、ならびにペンタペプチドおよびそれらの誘導体を含めたペプチドを、本発明の組成物中に安全かつ有効な量で含むことができる。本明細書で使用する時、「ペプチド」とは、天然に存在するペプチドおよび合成ペプチドの両方を指す。ペプチドを含有する、天然に存在する組成物および市販の組成物も、本明細書で有用である。
【００７７】
本明細書での使用に適切なジペプチドとしては、カルノシン（Ｃａｒｎｏｓｉｎｅ）（β−Ａｌａ−Ｈｉｓ）が挙げられる。本明細書での使用に適切なトリペプチドとしては、Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｌｙｓ、Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ、Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙが挙げられる。好ましいトリペプチドおよびその誘導体としては、バイオペプチド（Ｂｉｏｐｅｐｔｉｄｅ）ＣＬ（登録商標）（１００ｐｐｍパルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｌｙｓ、セデルマ（Ｓｅｄｅｒｍａ）（フランス）から市販）として購入できるパルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｌｙｓ；ペプチドＣＫ（Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ）；ペプチドＣＫ＋（Ａｃ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−ＮＨ２）；および、ラミン（ｌａｍｉｎ）としてシグマ（Ｓｉｇｍａ）（米国ミズーリ州セントルイス）から市販されているＨｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙの銅誘導体が挙げられる。本明細書での使用に適切なテトラペプチドとしては、ペプチドＥ、Ａｒｇ−Ｓｅｒ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ（配列番号：１）が挙げられる。本明細書での使用に適切なペンタペプチドとしては、Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｓｅｒが挙げられる。好ましい市販のペンタペプチド誘導体組成物は、マトリキシル（Ｍａｔｒｉｘｙｌ）（登録商標）であり、これは、１００ｐｐｍパルミトイル−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｓｅｒ（配列番号２、セデルマ（Ｓｅｄｅｒｍａ）（フランス）から市販）を含む。
【００７８】
好ましくは、ペプチドがパルミトイル−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｓｅｒ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｌｙｓ、それらの誘導体、およびそれらの組合せから選択される。
本組成物中に含む時には、ペプチドを組成物の好ましくは約１×１０−６重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．００１重量％〜約１０重量％、さらに好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％の量で含む。
【００７９】
酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーを、組成物の好ましくは約０．１％〜約１０％、より好ましくは約１％〜約５％含むことができる。酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、角質層中の鱗屑またはきめの変化を増加させる紫外線、ならびに皮膚の損傷を起こし得るその他の環境化学物質から保護するのに特に有用である。
アスコルビン酸（ビタミンＣ）およびその塩、アスコルビン酸誘導体（例えば、マグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート）、トコトリエノール、ブチル化ヒドロキシ安息香酸塩、尿酸塩、ソルビン酸塩、ジヒドロキシフマル酸塩、リジン、メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン、紅茶抽出物、ブドウの皮／種抽出物、メラニン、並びにローズマリー抽出物などの酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーを使用することができる。好ましい酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、ビタミンＣである。
【００８０】
水溶性フラボノイド
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の水溶性フラボノイドを含むことができる。好ましい例は、ｏ−グリコシドである。
【００８１】
抗セルライト剤
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のセルライト防止剤を含むことができる。適切な薬剤としては、これに限るものではないが、キサンチン化合物（例えば、テオフィリン、テオブロミン、およびアミノフィリン）が挙げられる。
【００８２】
日焼け剤
本発明の組成物は、人工日焼け剤として、安全かつ有効な量の、好ましくは約０．１％〜約２０％のジヒドロキシアセトンを含むことができる。
ジヒドロキシアセトンは、ＤＨＡまたは１，３−ジヒドロキシ−２−プロパノンとしても知られる、白色から灰白色の結晶性粉末である。
【００８３】
皮膚ライトニング剤
本発明の組成物は皮膚ライトニング剤を含むことができる。使用する時には、組成物は好ましくはその約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．２重量％〜約５重量％、さらに好ましくは約０．５重量％〜約２重量％の皮膚ライトニング剤を含む。適切な皮膚ライトニング剤としては、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸およびその誘導体（例えば、マグネシウムアスコルビルホスフェートまたはナトリウムアスコルビルホスフェート）、および抽出物（例えば、くわの実抽出物、胎盤抽出物）を含めた、当該技術分野において既知のものが挙げられる。
【００８４】
皮膚鎮静剤および皮膚治療剤
本組成物に、安全かつ有効な量の皮膚鎮静剤および皮膚治療剤を、生成する組成物の好ましくは約０．１重量％〜約３０重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約２０重量％、さらに好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％加えることができる。本明細書での使用に適切な皮膚鎮静剤または皮膚治療剤としては、パンテノン酸誘導体（パンテノール、デクスパンテノール（ｄｅｘｐａｎｔｈｅｎｏｌ）、エチルパンテノール）、アロエベラ、アラントイン、およびグリチルリチン酸二カリウムが挙げられる。
【００８５】
抗菌剤および抗カビ剤
本発明の組成物は、抗菌剤または抗カビ剤を含むことができる。本発明の組成物に、安全かつ有効な量の抗菌剤または抗カビ剤を、好ましくは約０．００１％〜約１０％、より好ましくは約０．０１％〜約５％、さらに好ましくは約０．０５％〜約２％加えることができる。
本明細書で有用な活性物質の好ましい例としては、グリコール酸、乳酸、フィチン酸、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、およびこれらの混合物から選択されるものが挙げられる。
【００８６】
日焼け止め剤
紫外線に暴露されると、角質層の過度の鱗屑ときめの変化を引き起こすことがある。したがって、本発明の組成物は、任意で日焼け止め剤を含むことができる。本明細書で使用する時、「日焼け止め活性物質」とは、日焼け止め剤および物理的日焼け防止剤の両方を含む。適切な日焼け止め剤は、有機でも無機でもよい。
本明細書で有用な無機日焼け止め剤の非限定的な例には、以下の金属酸化物が含まれる：平均一次粒径が約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの二酸化チタン、平均一次粒径が約１５ｎｍ〜約１５０ｎｍの酸化亜鉛、平均一次粒径が約１５ｎｍ〜約１５０ｎｍの酸化ジルコニウム、平均一次粒径が約１５ｎｍ〜約５００ｎｍの酸化鉄、およびこれらの混合物。本明細書で使用する時、無機日焼け止め剤は、組成物の約０．１重量％〜約２０重量％、好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％、より好ましくは約１重量％〜約５重量％の量で存在する。
【００８７】
多種多様な従来の日焼け止め剤が、本明細書での使用に適切である。サガリン（Ｓａｇａｒｉｎ）らの「化粧品の科学および技術（Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）」（１９７２年）ＶＩＩＩ章１８９頁以下では、多数の適切な活性物質を開示している。適切な日焼け止め剤の具体的な例としては、例えば、ｐ−アミノ安息香酸、その塩およびその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル；ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）；アントラニレート類（すなわち、ｏ−アミノベンゾエート；メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、ターピニル、およびシクロヘキセニルエステル）；サリチル酸塩類（アミル、フェニル、オクチル、ベンジル、メンチル、グリセリル、およびジプロピレングリコールエステル）；ケイ皮酸誘導体（メンチルおよびベンジルエステル、ａ−フェニルシンナモニトリル；ブチルピルビン酸シンナモイル）；ジヒドロキシケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウムベリフェロン、メチルアセトウンベリフェロン）；トリヒドロキシケイ皮酸誘導体（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフネチン、ならびにグルコシド、エスクリン、およびダフニン）；炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）；ジベンザールアセトンおよびベンザールアセトフェノン；ナフトールスルホネート（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸および２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシナフトエ酸およびその塩；ｏ−およびｐ−ヒドロキシビフェニルスルホネート；クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾール（２−アセチル−３−ブロムインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾール）；キニン塩（ニ硫化物、サルフェート、塩化物、オレイン酸塩、およびタンニン酸塩）；キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；ヒドロキシ−またはメトキシ−置換型ベンゾフェノン；尿酸およびビオルル酸；タンニン酸およびその誘導体（すなわち、ヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルボトール）（６−プロピルピペロニル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン類（オキシベンゼン、スルイソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２’，４，４’−テトラヒドロオキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン；４−イソプロピルジベンゾイルメタン；ブチルメトキシジベンゾイルメタン；エトクリレン；オクトクリレン；［３−（４’−メチルベンジリデンボルナン−２−オン）；４−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタンが挙げられる。
【００８８】
これらの中で、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシシナメート（パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）ＭＣＸとして市販）、４，４’−ｔ−ブチルメトキシジベンゾイルメタン（パーソル１７８９として市販）、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレエート、２，２−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、エチル−４−（ビス（ヒドロキシプロピル））アミノベンゾエート、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、サリチル酸２−エチルヘキシル、グリセリル−ｐ−アミノ安息香酸、３，３，５−トリ−メチルシクロヘキシルサリチル酸エステル、アントラニル酸メチル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸またはアミノベンゾエート、２−エチルヘキシル−ｐ−ジメチルアミノベンゾエート、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミノフェニル）−５−スルホンベンゾオキサゾイン酸、オクタクリレンおよびこれらの化合物の混合物が好ましい。
【００８９】
単一分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す２つの別個の発色団部分を有する日焼け止め剤も、組成物中で有用である。発色団部分の一方は、主としてＵＶＢ範囲で吸収し、他方はＵＶＡ範囲で強く吸収する。
組成物中に存在する時には、安全かつ有効な量の日焼け止め剤を、通常、組成物の約１重量％〜約２０重量％、より一般的には約２重量％〜約１０重量％で使用する。正確な量は、選択した日焼け止め剤および所望の太陽光線保護指数（ＳＰＦ）に応じて変化する。
【００９０】
微粒子物質
本発明の組成物は、ある実施形態では、微粒子物質、好ましくは金属酸化物を含むことができる。これらの粒子は、コーティングしてもしなくてもよく、帯電していても帯電していなくてもよい。帯電微粒子物質については、ハー（Ｈａ）他による米国特許第５，９９７，８８７号に開示されており、それを参照により本明細書に組み込む。本明細書で有用な微粒子物質としては、オキシ塩化ビスマス、酸化鉄、雲母、硫酸バリウムで処理した雲母、二酸化チタン（ＴｉＯ２）、酸化亜鉛、ジルコニウムオキシド、シリカ、ナイロン、ポリエチレン、タルク、スチレン、ポリプロピレン、エチレン／アクリル酸コポリマー、セリサイト、酸化アルミニウム、シリコーン樹脂、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、セルロースアセテート、ポリメチルメタクリレート、およびこれらの混合物が挙げられる。
【００９１】
無機微粒子物質、例えば、ＴｉＯ２、ＺｎＯ、ＺｒＯ２は、いくつかの供給元から市販されている。適切な微粒子物質の一例には、Ｕ．Ｓ．コスメチックス（Ｕ．Ｓ．Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ）から入手可能な材料（トロノックス（ＴＲＯＮＯＸ）ＴｉＯ２シリーズ、ＳＡＴ−Ｔ　ＣＲ８３７、ルチルＴｉＯ２）が含まれる。好ましくは、微粒子物質が、組成物の約０．０１重量％〜約２重量％、より好ましくは約０．０５重量％〜約１．５重量％、さらに好ましくは約０．１重量％〜約１重量％のレベルで組成物中に存在する。組成物で使用する顔料、着色剤、または充填剤粉末に関しては、具体的な制限はない。
【００９２】
好ましい有機粉末／充填剤としては、これに限るものではないが、例えば東芝シリコーン（Ｔｏｓｈｉｂａ ｓｉｌｉｃｏｎｅ）から販売されている商品名トスパール（Ｔｏｓｐｅａｒｌ）１４５Ａなどのメチルシルセスキオキサン樹脂微小球；セピック（Ｓｅｐｐｉｃ）から販売されている商品名ミクロパール（Ｍｉｃｒｏｐｅａｒｌ）Ｍ１００などのポリメチルメタクリレートの微小球；架橋ポリジメチルシロキサンの球状粒子、特にダウ・コーニング・トーレ・シリコーン（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｔｏｒａｙ Ｓｉｌｉｃｏｎｅ）から販売されている商品名トレフィル（Ｔｒｅｆｉｌ）Ｅ５０６ＣまたはトレフィルＥ５０５Ｃなど、ポリアミドの球状粒子およびより具体的にはナイロン１２、特にアトケム（Ａｔｏｃｈｅｍ）から販売されている商品名オルガソール（Ｏｒｇａｓｏｌ）２００２Ｄ　ＮａｔＣ０５など、例えばダイノ・パーティクルズ（Ｄｙｎｏ Ｐａｒｔｉｃｌｅｓ）から販売されている商品名ダイノスフェア（Ｄｙｎｏｓｐｈｅｒｅｓ）などのポリスチレン微小球、コボ（Ｋｏｂｏ）から商品名フロービード（ＦｌｏＢｅａｄ）ＥＡ２０９として販売されているエチレンアクリレートコポリマー、およびこれらの混合物から選択されるポリマー粒子が挙げられる。
【００９３】
また、本明細書で有用であるのは、ＢＡＳＦのナノ着色剤などの顔料および／または染料内包物、ならびにＢＡＳＦのシコパール（Ｓｉｃｏｐｅａｒｌｓ）などの多層干渉顔料である。
顔料／粉末を表面処理して、さらなる色彩の安定性および配合の容易さを提供することが好ましい。疎水的に処理された顔料は、放出ビヒクル中により容易に分散できるので、さらに好ましい。それに加え、シリコーン相と融和性のある材料で顔料を処理することが有用であることがある。シリコーン中水型エマルションでの使用に特に有用な疎水性の顔料処理には、米国特許第５，１４３，７２２号に開示のものなどのポリシロキサン処理が含まれ、その特許全体を参照により本明細書に組み込む。１次平均粒径が約１０ｎｍ〜約１００，０００ｎｍ、より好ましくは約５０ｎｍ〜約５，０００ｎｍ、最も好ましくは約１００ｎｍ〜約１０００ｎｍである顔料／粉末も好ましい。粒径が異なる、同一または異なる顔料／粉末の混合物も、本明細書で有用である（例えば、１次粒径が約１００ｎｍ〜約４００ｎｍのＴｉＯ２を、１次粒径が約１０ｎｍ〜約５０ｎｍのＴｉＯ２に組み込む）。
【００９４】
コンディショニング剤
本発明の組成物は、湿潤剤、加湿剤、または皮膚コンディショナーからなる群から選択されるコンディショニング剤を含むことができる。これらの様々な材料を使用でき、それぞれ組成物の約０．０１重量％〜約４０重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約３０重量％、最も好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％のレベルで存在することができる。コンディショニング剤の非限定的な例としては、グアニジン；尿素；グリコール酸およびグリコール酸塩（例えば、アンモニウムおよび四級アルキルアンモニウム）；サリチル酸；乳酸および乳酸塩（例えば、アンモニウムおよび四級アルキルアンモニウム）；様々な形態のアロエベラ（例えばアロエベラゲル）；ソルビトール、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、グリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールなどのポリヒドロキシアルコール；ポリエチレングリコール；糖類（例えば、メリビオース）およびデンプン；糖およびデンプン誘導体（例えば、アルコキシル化グルコース、フコース、グルコサミン）；ヒアルロン酸；ラクトアミドモノエタノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；パンテノール；アラントイン；およびこれらの混合物が挙げられる。米国特許第４，９７６，９５３号（オル（Ｏｒｒ）他、１９９０年１２月１１日発行）に記載のプロポキシル化グリセロールも本明細書に有用であり、その特許を参照により本明細書に組み込む。
【００９５】
様々な、糖類および関連材料のＣ１〜Ｃ３０のモノエステルおよびポリエステルも有用である。これらのエステルは、糖または多価アルコール部分、および１つまたは複数のカルボン酸部分から得られる。
好ましくは、コンディショニング剤が、尿素、グアニジン、スクロースポリエステル、パンテノール、アラントイン、およびこれらの組合せから成る群から選択される。
【００９６】
肥厚剤（増粘剤およびゲル化剤を含む）
本発明の組成物は、好ましくはその約０．１重量％〜約５重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約３重量％、最も好ましくは約０．２５重量％〜約２重量％の、１つまたは複数の肥厚剤を含むことができる。本発明の組成物はまた、肥厚剤の混合物も含むことができる。
肥厚剤の非限定的な分類には、以下から成る群から選択されるものが含まれる。
【００９７】
ａ）カルボン酸ポリマー
本明細書で有用な市販のカルボン酸ポリマーの非限定的な例には、スクロースのアリルエーテルまたはペンタエリスリトールで架橋したアクリル酸のホモポリマーであるカルボマーが含まれる。カルボマーは、Ｂ．Ｆ．グッドリッチ（Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ）からカルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）（登録商標）９００シリーズ（例えば、カルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）（登録商標）９５４）として入手可能である。それに加え、その他の適切なカルボン酸重合剤には、Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートと、１つまたは複数のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、またはそれらの短鎖の１つ（すなわちＣ１〜４アルコール）のエステルとのコポリマーが含まれ、ここでその架橋剤は、スクロースのアリルエーテルまたはペンタエリスリトールである。これらのコポリマーは、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマーとして知られ、Ｂ．Ｆ．グッドリッチ（Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ）から、カルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）（登録商標）１３４２、カルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）（登録商標）１３８２、ペムレン（Ｐｅｍｕｌｅｎ）ＴＲ−１、およびペムレン（Ｐｅｍｕｌｅｎ）ＴＲ−２として市販されている。
【００９８】
ｂ）架橋ポリアクリレートポリマー
有用な架橋非イオン性ポリアクリレートポリマーおよび陽イオン性ポリアクリレートポリマーは、米国特許第５，１００，６６０号（ホー（Ｈａｗｅ）他、１９９２年３月３１日発行）；米国特許第４，８４９，４８４号（ハード（Ｈｅａｒｄ）、１９８９年７月１８日発行）；米国特許第４，８３５，２０６号（ファラー（Ｆａｒｒａｒ）他、１９８９年５月３０日発行）；米国特許第４，６２８，０７８号（グローバー（Ｇｌｏｖｅｒ）他、１９８６年１２月９日発行）；米国特許第４，５９９，３７９号（フレッシャー（Ｆｌｅｓｈｅｒ）他、１９８６年７月８日発行）；およびＥＰ２２８，８６８（ファラー（Ｆａｒｒａｒ）他、１９８７年７月１５日公開）に記載のものであり、これらの特許すべてを本明細書に組み込む。
【００９９】
ｃ）ポリアクリルアミドポリマー
本明細書で有用なポリアクリルアミド非イオン性ポリマーの非限定的な例は、ＣＴＦＡ表記ポリアクリルアミドおよびイソパラフィン、ならびにセピック・コーポレーション（Ｓｅｐｐｉｃ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）（米国ニュージャージー州フェアフィールド）から商品名セピゲル（Ｓｅｐｉｇｅｌ）３０５として入手可能なラウレス−７である。
本発明で有用なその他のポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド及び置換アクリルアミドとアクリル酸及び置換アクリル酸との、多元ブロックコポリマーが含まれる。これらの多元ブロックコポリマーの市販品の例としては、リポケミカルズ社（Ｌｉｐｏ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）（米国ニュージャージー州パターソン）のハイパン（Ｈｙｐａｎ）ＳＲ１５０Ｈ、ＳＳ５００Ｖ、ＳＳ５００Ｗ、ＳＳＳＡ１００Ｈが挙げられる。
【０１００】
ｄ）多糖類
多糖類ゲル化剤の非限定的な例としては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、セルロースアセテートプロピオネートカルボキシレート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、およびこれらの混合物から成る群から選択されるものが挙げられる。アルキル置換型セルロースも、本明細書で有用である。これらのポリマーでは、セルロースポリマーのヒドロキシ基は、ヒドロキシアルキル化（好ましくは、ヒドロキシエチル化またはヒドロキシプロピル化）してヒドロキシアルキル化セルロースを形成し、次いでさらにＣ１０〜Ｃ３０直鎖または分枝鎖アルキル基によってエーテル結合を通じて修飾される。通常、これらのポリマーは、Ｃ１０〜Ｃ３０の直鎖または分枝鎖アルコールとヒドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。本明細書で有用なアルキル基の例としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、イソセチル、ココイル（すなわち、ココヤシ油のアルコール由来のアルキル基）、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘニル、およびこれらの混合物から成る群から選択されるものが挙げられる。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテルの中で好ましいのは、ＣＴＦＡ表記がセチルヒドロキシエチルセルロースの材料であり、これはセチルアルコールとヒドロキシエチルセルロースとのエーテルである。この材料は、アクアロン社（Ａｑｕａｌｏｎ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）（米国デラウェア州ウィルミントン）から、商品名ナトロゾル（Ｎａｔｒｏｓｏｌ）（登録商標）ＣＳプラス（Ｐｌｕｓ）として販売されている。
【０１０１】
その他の有用な多糖類としては、３単位毎に（１〜６）結合グルコースを有する（１〜３）結合グルコース単位の直鎖を含むスクレログルカンが挙げられ、その市販例が、ミシェル・マーシェル・プロダクツ（Ｍｉｃｈｅｌ Ｍｅｒｃｉｅｒ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｉｎｃ．）（米国ニュージャージー州マウンテンサイド）から販売されているクリアロゲル（Ｃｌｅａｒｏｇｅｌ）（商標）ＣＳ１１である。
【０１０２】
ｅ）ゴム
ゲル化剤ゴムの非限定的な例としては、アカシア、寒天、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カルシウムカラゲナン、カルニチン、カラゲナン、デキストリン、ゼラチン、ジェランガム、グアーガム、グアーヒドロキシプロピル塩化トリモニウム、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水酸化ケイ素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、ケルプ、イナゴマメゴム、納豆ゴム、アルギン酸カリウム、カリウムカラゲナン、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチウムゴム、ナトリウムカルボキシメチルデキストラン、ナトリウムカラゲナン、トラガカントゴム、キサンタンガム、およびこれらの混合物から成る群から選択される材料が挙げられる。
【０１０３】
組成物の調製
本発明の方法に有用な組成物は、一般に、局所用組成物の製造業者に既知の従来の方法によって調製する。このような方法は、通常、加熱、冷却、真空適用などを用いて、または用いずに、成分を比較的均一な状態にするための、１または複数のステップにおける成分の混合を含む。
【０１０４】
使用方法
本発明の組成物は、油溶性スキンケア活性物質の皮膚への放出を増進させるのに有用である。本発明の組成物によって皮膚の真皮に放出される油溶性活性物質の割合は、活性物質が油相中にある、従来の水中油型または油中水型エマルションの単独適用で放出される割合よりも大きい。そのような放出の増進は、標準的な局所用スキンケア組成物中の活性物質の放出と比較する、任意の従来の手段によって測定することができる。例えば、フランツ（Ｆｒａｎｚ）細胞を用いた、死体の皮膚を通過する体外皮膚浸透は、スキンケア活性物質の皮膚浸透を測定する標準的な方法である。９３３
本発明の組成物はまた、油溶性スキンケア活性物質の外観を良くし放出を改善しながら、皮膚および／または毛髪の状態を調節するのに有用である。皮膚状態の調節には、皮膚上の微細な線および／またはしわの見た目の軽減、目のたるみおよび目の下のくま、皮膚のたるみ、傷跡／線条、くぼみ、孔、伸展線、粗さ、皮膚表面の傷、眉間皺線、表情線、しわ、傷、光損傷、ひび、および／またはむらの見た目の軽減が含まれる。
【０１０５】
このような活性物質を、粘着性溶媒可溶性活性物質および改善された放出系と組み合わせた、皮膚の角質組織の状態の調節には、予防的および治療的調節を含むことができる。例えば、このような調節方法は、角質組織の肥厚化（すなわち、皮膚の真皮および／または表皮層ならびに爪および毛幹の適用可能な角質層の構築）、および哺乳類の皮膚の萎縮の予防および／または遅延、哺乳類の皮膚のクモ状脈管および／または赤斑の予防および／または遅延、哺乳類の目の下のくまの見た目の予防および／または遅延、哺乳類の皮膚の青白さの予防および／または遅延、哺乳類の皮膚のたるみの予防および／または遅延、哺乳類の唇、毛髪、爪の柔軟化および／または平滑化、哺乳類の皮膚のかゆみの予防および／または軽減、皮膚のきめ（例えば、しわおよび細かい線）の調節、および皮膚の色（例えば、赤み、そばかす）の改善などを対象とする。
【０１０６】
好ましい実施形態では、組成物を皮膚に慢性的に適用する。「慢性的な局所適用」とは、対象者の生涯の長い期間にわたって、好ましくは少なくとも約１週間、より好ましくは少なくとも約１か月間、さらに好ましくは少なくとも約３か月間、さらにより好ましくは少なくとも約６か月間、さらにより好ましくは少なくとも約１年間、継続して組成物を局所適用することを意味する。組成物の利益は、様々な使用最長期間（例えば、５年、１０年、または２０年）後に得られるが、慢性的な適用が対象者の生涯を通じて継続されることが好ましい。通常、このような長い期間にわたって適用回数は１日につき約１回程度であるが、適用ペースは１週間に約１回から１日に約３回以上と様々でよい。
本発明の組成物は、皮膚外観および／または感触の利益を提供するために、広範囲の量を使用することができる。本組成物を一般に１回で適用する量は、皮膚１ｃｍ２当りの組成物のｍｇでは、約０．１ｍｇ／ｃｍ２〜約１０ｍｇ／ｃｍ２である。特に有用な適用量は、約１ｍｇ／ｃｍ２〜約２ｍｇ／ｃｍ２である。
【０１０７】
皮膚の外観、感触、および／または状態の修飾および／または調節は、何らかの美容上、予防的、治療的、またはその他の利益のために、皮膚またはその他の角質構造に留めることを意図した（すなわち「残留型」組成物）、スキンローション、クリーム、ジェル、発泡体、軟膏、ペースト、エマルション、スプレー、コンディショナー、トニック、化粧品、口紅、ファンデーション、マニキュア液、アフターシェーブローションなどの形で組成物を適用することによって実現することが好ましい。本組成物を皮膚に適用した後、この組成物は、好ましくは少なくとも約１５分間、より好ましくは少なくとも約３０分間、さらに好ましくは少なくとも約１時間、なお好ましくは少なくとも数時間、例えば約１２時間までの間皮膚に残される。顔、毛髪、および／または爪の外部の任意の部分、例えば、顔、唇、目の下部領域、まぶた、頭皮、首、胴、腕、手、脚、足先部、指爪、足指爪、頭髪、まつげ、眉毛などを処置することができる。組成物は、指で、あるいは道具または装置（例えば、パッド、コットンボール、アプリケータ・ペン、スプレーアプリケータなど）を用いて適用することができる。
【０１０８】
皮膚を少なくとも最小限のレベルの組成物に確実に継続的に暴露させるその他の取組みは、例えば顔に適用する貼付剤を用いて化合物を適用することである。そのような取組みは、より集中的な処置が必要な、問題となる皮膚領域（例えば、眼尻の領域、眉間皺線、目の下の領域、老化斑など）に特に有用である。貼付剤は、閉鎖性、半閉鎖性、または非閉鎖性でよく、接着性または非接着性でよい。組成物は、貼付剤中に含有させるか、あるいは前記貼付剤を適用する前に皮膚に適用することができる。貼付剤はまた、米国特許第５，８２１，２５０号、同第５，９８１，５４７号、および同第５，９７２，９５７号（ウー（Ｗｕ）他）に記載のような、発熱反応のための化学反応開始剤などの添加活性物質も含むことができる。貼付剤を好ましくは少なくとも約５分間、より好ましくは少なくとも約１５分間、さらに好ましくは少なくとも約３０分間、さらにより好ましくは少なくとも約１時間、なお好ましくは夜間治療の形で１晩、皮膚上に留めておく。
【０１０９】
（実施例）
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態について、さらに説明し実証する。これらの実施例は、単に説明を目的として示すもので、本発明を制限するものではなく、本発明の精神および範囲から逸脱することなく本発明の多数の変形形態が可能である。
【０１１０】
実施例１〜７
シリコーン中水型スキンクリーム
シリコーン中水型スキンクリームは、従来の方法によって以下の成分から調製する。成分の量は、組成物の重量による割合で示す。
【０１１１】
【表１】
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【０１１２】
【表２】
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【０１１３】
１キメックス（Ｃｈｉｍｅｘ）からメクソリル（Ｍｅｘｏｒｙｌ）ＳＸとして入手可能
２ペプチドはセデルマ（Ｓｅｄｅｒｍａ）から入手可能
３ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）の、シクロメチコン中１２％のジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマー
４信越（Ｓｈｉｎ−Ｅｔｓｕ）から入手可能；ジメチコーン中２５％のジメチコーン／コポリオールクロスポリマー
５二酸化チタンＧＬＷ７５ＣＡＰ−ＭＰはコボ（ＫＯＢＯ）から入手可能
６パーソル（Ｐａｒｓｏｌ）１７８９はロシュ（Ｒｏｃｈｅ）から入手可能
７フィトステロール（Ｆｙｔｏｓｔｅｒｏｌ）−８５はドラゴコ（Ｄｒａｇｏｃｏ）から入手可能
【０１１４】
いずれも、プロペラ・ブレードを備える適切なミキサー（例えばテクマー（Ｔｅｋｍａｒ）モデルＲＷ２０ＤＺＭ）を用いて、Ａ相の成分を適切な容器内で併せて混合し、Ｂ相の成分を別の適切な容器内で併せて混合する。Ｃ相の成分がある場合、その成分を別の適切な容器内（必要であれば）で併せて混合し、Ｂ相に加える。両方の相が均質になったら、Ｂ相をプロペラ・ブレードで混合しながら、Ａ相をゆっくりＢ相に加える。バッチが均一になるまで混合を維持する。その結果得られたエマルションを、次に適切なミル（例えば、テクマー（Ｔｅｋｍａｒ）Ｔ２５）を用いて、確実に均一になるまで数分間挽く。次いで、生成物を適切な容器に注ぐ。得られる製品は、浸透が増進された油溶性スキンケア活性物質および良い外観を示す。
【国際公開パンフレット】
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【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
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【国際調査報告】
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