(57)【要約】本出願は、喘息および他のアレルギー疾患の予防に有用である式（Ｉ）：【化１】2004517803.tif 000271で表されるＣＣＲ３調節剤、またはその医薬的に許容される塩について記述する。
2004517803.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004517803.tif 000263
［式中、
ＭはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＱはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＪおよびＬは独立してＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ６、ＣＲ６Ｒ６およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ＫはＣＨＲ５およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ＺはＯおよびＳから選択され；
Ｅは−（ＣＨＲ７）−（ＣＨＲ９）Ｖ−（ＣＲ１１Ｒ１２ ）−；
Ｒ１およびＲ２は独立してＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲａで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒａは各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲｃ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｃ， （ＣＨ２）ｒＣＨ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｃ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒｂは各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
またはＲ２およびＲ３は結合して０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員環を形成し；
Ｒ３は０〜５個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ３’およびＲ３”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４は存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ’、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択されるかであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｂは各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−８アルキニル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ５は０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−Ｃ３−１０炭素環残基およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ５’およびＲ５”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ６は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ただし、ＪまたはＬのいずれかがＣＲ６Ｒ６で、Ｒ６がシアノであるか、またはヘテロ原子を通して結合している炭素に結合する場合は、他方のＲ６はシアノでなく、またはヘテロ原子と結合している炭素に結合しない；
Ｒ７は各々Ｈから選択されるか、またはＲ７はＲ４と結合して、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ９は各々Ｈから選択されるか、またはＲ９はＲ４と結合して、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は結合してＣ３−６シクロアルキルまたはピロリジン、テトラヒドロフラン、ピペリジン、およびテトラヒドロピランから選ばれるヘテロ環を形成し；
Ｒ１３は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｗＣＦ３、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＣ（Ｏ）Ｒ１３ａ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）ｐＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されている（ＣＨ２）ｗ−フェニルから選択され；
Ｒ１３ａおよびＲ１３ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ１３ｄＲ１３ｄから選択され；
Ｒ１３ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１５は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ’は各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、０〜３個のＲ１５ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｇはＨ，Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｈ、およびＳＯ２Ｒ１５ｈから選択され；
Ｒ１５ｈは各々Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３，０〜３個のＲ１６ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
ｖは１、および２から選択され；
ｔは１および２から選択され；
ｗは０および１から選択され；
ｒは０、１、２、３、４、および５から選択され；
ｑは１、２、３、４、および５から選択され；および
ｐは０、１、および２から選択される］
の化合物、その立体異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ４が存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択されるかであり；
Ｒ４ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ１およびＲ２が独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ６が各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１３が各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＯＨ、（ＣＨ２）ＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＮＲ１３ｄＣ（Ｏ）Ｒ１３ａ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＮＲ１３ｄＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されている（ＣＨ２）ｗ−フェニルから選択され；
Ｒ１３ａおよびＲ１３ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｂが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＮＲ１３ｄＲ１３ｄから選択され；
Ｒ１３ｄが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ｖが１および２から選択され；
ｑが１、２、および３から選択され；および
ｒが０、１、２、および３から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が０〜５個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−炭素環残基（炭素環残基はフェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ５が０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｈ）ｔ−フェニル；および０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｈ）ｔ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択される、
請求項１〜２に記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉ）：
【化２】
2004517803.tif 000264
［式中、
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で示される請求項１〜３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり、
ｒが０、１、および２から選択される、
請求項１〜４に記載の化合物。
【請求項６】
ＪがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＫがＣＨＲ５であり；
ＬがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
Ｒ３が０〜３個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される、
請求項１〜５に記載の化合物。
【請求項７】
ＭがＣＨ２であり、
ＱがＣＨ２であり、
ＪがＣＨ２であり；
ＫがＣＨＲ５であり；
ＬがＣＨ２であり；
Ｚが０であり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ３が０〜３個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ５が１〜５個のＲ１６で置換されたＣＨ２−Ｃ３−１０炭素環残基、および０〜３個のＲ１５で置換されたへテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され、
Ｒ１１およびＲ１２は結合してシクロプロピルを形成する、
請求項１〜３に記載の化合物。
【請求項８】
医薬的に許容できる担体と請求項１〜７に記載の化合物の治療上の有効量とからなる医薬組成物。
【請求項９】
請求項１〜７に記載の化合物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる、ケモカイン受容体活性の調節方法。
【請求項１０】
請求項１〜７に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる、炎症疾患の治療または予防方法。
【請求項１１】
請求項１〜７に記載の化合物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる、喘息の治療または予防方法。
【請求項１２】
式（Ｉ）：
【化３】
2004517803.tif 000265
［式中、
Ｍは存在しないか、またはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＱはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＪおよびＫは独立してＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ６、ＣＲ６Ｒ６およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ＬはＣＨＲ５およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ただし、Ｍが存在しないとき、ＪはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＺはＯおよびＳから選択され；
Ｅは−（ＣＲ７Ｒ８）−（ＣＲ９Ｒ１０）Ｖ−（ＣＲ１１Ｒ１２ ）−；
Ｒ１およびＲ２は独立してＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲａで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒａは各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲｃ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｃ， （ＣＨ２）ｒＣＨ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｃ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒｂは各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
またはＲ２およびＲ３は結合して０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員環を形成し；
Ｒ３は１個のＲ１５’および０〜４個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ３’およびＲ３”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４は存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ’、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択されるかであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｂは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−８アルキニル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ５は０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−Ｃ３−１０炭素環残基およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ５’およびＲ５”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ６は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ただし、ＪまたはＫのいずれかがＣＲ６Ｒ６で、Ｒ６がシアノであるか、またはヘテロ原子を通して結合している炭素に結合する場合は、他方のＲ６はシアノでなく、またはヘテロ原子と結合している炭素に結合しない；
Ｒ７はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ７ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ７ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ａおよびＲ７ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ７ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ７ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｒ７ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、および０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｄは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、および０〜３個のＲ７ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ７ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ８ａで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ８ａは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ７およびＲ８は結合してＣ３−７シクロアルキルまたは＝ＮＲ８ｂを形成し、
Ｒ８ｂはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ＯＨ，ＣＮ，および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ９はＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ，Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｑＯＲ９ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ９ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＲ９ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒ９ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｈ，（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＣ（Ｏ）ＮＨＲ９ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ９ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ９ａＲ９ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜５個のＲ９ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ９ａおよびＲ９ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ９ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ９ａおよびＲ９ａ’は結合しているＮと共にＮＲ９ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ９ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ９ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ９ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ９ｆＲ９ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＣ（Ｏ）Ｒ９ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ９ｆ）ＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ９ｆ）ＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、および０〜３個のＲ９ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ９ｄは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、０〜３個のＲ９ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｃで置換されている５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ９ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＲ９ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ９ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ９ｇはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｆ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｈ，およびＳＯ２Ｒ９ｈから選択され；
Ｒ９ｈは各々、Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ，Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＲ１０ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｒ１０ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｈ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａＲ１０ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜５個のＲ１０ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１０ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１０ａおよびＲ１０ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１０ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１０ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ１０ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１０ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＣ（Ｏ）Ｒ１０ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ１０ｆ）ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１０ｆ）ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、および０〜３個のＲ１０ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１０ｄは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、０〜３個のＲ１０ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｃで置換されている５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１０ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１０ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１０ｇはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｆ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ｈ，およびＳＯ２Ｒ１０ｈから選択され；
Ｒ１０ｈは各々、Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
または、Ｒ９およびＲ１０は結合して＝Ｏ、またはＣ３−１０炭素環、５〜６員ラクトンまたはラクタム、またはＯ、ＳおよびＮＲ１０ｇから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよい４〜６員の飽和ヘテロ環から選ばれる環状構造を形成し；
または、ｖが２のとき、隣接する炭素上のＲ９は結合手で、それにより二重結合を形成するか、または隣接する炭素上のＲ９とＲ１０は結合手で、それにより三重結合を形成し；
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１１ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１１ｄ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ａ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ，（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１１ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜５個のＲ１１ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１１ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１１ａおよびＲ１１ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１１ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１１ａおよびＲ１１ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１１ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１１ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ１１ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１１ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＣ（Ｏ）Ｒ１１ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ１１ｆ）ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１１ｆ）ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１１ｂ、および０〜３個のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１１ｄは各々、メチル、ＣＦ３，０〜３個のＲ１１ｅで置換されたＣ２−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、および０〜３個のＲ１１ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ１１ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１１ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１１ｇはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ｆ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１ｈ，およびＳＯ２Ｒ１１ｈから選択され；
Ｒ１１ｈは各々、Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１２は各々、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｑＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１２ａで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ１２ａは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＲ９ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１１およびＲ１２は結合してＣ３−１０炭素環、５〜６員ラクトンまたはラクタム、またはＯ、ＳおよびＮＲ１１ｇから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよい４〜６員の飽和ヘテロ環から選ばれる環状構造を形成し；
上記において、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つまたはＲ１１およびＲ１２は結合して環状構造を形成し、または、ｖが２のとき、隣接する炭素上のＲ９は結合手で、それにより二重結合を形成するか、または隣接する炭素上のＲ９とＲ１０は結合手で、それにより三重結合を形成し；
Ｒ１３は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｗＣＦ３、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＣ（Ｏ）Ｒ１３ａ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）ｐＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されている（ＣＨ２）ｗ−フェニルから選択され；
Ｒ１３ａおよびＲ１３ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ１３ｄＲ１３ｄから選択され；
Ｒ１３ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１５は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５’は各々、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）３−５Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｑＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｑＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ’は各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、０〜３個のＲ１５ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｇはＨ，Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｉ、およびＳＯ２Ｒ１５ｉから選択され；
Ｒ１５ｈは各々、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨＲ’）ｑＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｑＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｑＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｑフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システム（但し、該へテロ環システムはピリジニル、ピペラジニルおよびモルホリノを含まない）から選択され；
Ｒ１５ｉは各々Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３，０〜３個のＲ１６ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
ｖは１、および２から選択され；
ｔは１および２から選択され；
ｗは０および１から選択され；
ｒは０、１、２、３、４、および５から選択され；
ｑは１、２、３、４、および５から選択され；および
ｐは０、１、および２から選択される］
の化合物、その立体異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ４が存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒ４ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ１およびＲ２が独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ６が各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１３が各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＯＨ、（ＣＨ２）ＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＮＲ１３ｄＣ（Ｏ）Ｒ１３ａ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＮＲ１３ｄＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されている（ＣＨ２）ｗ−フェニルから選択され；
Ｒ１３ａおよびＲ１３ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｂが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＮＲ１３ｄＲ１３ｄから選択され；
Ｒ１３ｄが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ｖが１および２から選択され；
ｑが１、２、および３から選択され；および
ｒが０、１、２、および３から選択される、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜４個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−炭素環残基（炭素環残基はフェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ５が０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｈ）ｔ−フェニル；および０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｈ）ｔ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択される、
請求項１２〜１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）：
【化４】
2004517803.tif 000266
［式中、
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で示される請求項１２〜１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）：
【化５】
2004517803.tif 000267
［式中、
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で示される請求項１２〜１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり；
Ｅが−ＣＨ２− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、−ＣＨ２−ＣＨ・ＣＨ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、および−ＣＨ２−ＣＨ・ＣＨ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−から選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が結合してシクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選ばれるＣ３−１０シクロアルキルを形成し；
ｒが０、１、および２から選択される、
請求項１２〜１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｅが−ＣＨ２− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、−ＣＨ２−ＣＨ・ＣＨ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、および−ＣＨ２−ＣＨ・ＣＨ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−から選択され；
Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり；
Ｒ１１およびＲ１２が結合してシクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選ばれるＣ３−１０炭素環を形成し；
ｒが０、１、および２から選択される、
請求項１２〜１４および１６に記載の化合物。
【請求項１９】
ＪがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＫがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される、
請求項１２〜１５および１７に記載の化合物。
【請求項２０】
ＫがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、モルホリニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される、
請求項１２〜１４、１６および１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｍが存在しないか、またはＣＨ２から選択され、
ＱがＣＨ２であり、
ＪがＣＨ２であり；
ＫがＣＨ２であり；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｚが０であり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ５が１〜５個のＲ１６で置換されたＣＨ２−Ｃ３−１０炭素環残基、および０〜３個のＲ１５で置換されたへテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択される、
請求項１２〜１４に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｅが−（ＣＨ２）− （ＣＲ９Ｒ１０ ）ｖ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−であり、
Ｒ１１およびＲ１２が結合してＣ３−１０炭素環、５〜６員ラクトンまたはラクタム、またはＯ、ＳおよびＮＲ１１ｇから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよい４〜６員の飽和ヘテロ環を形成する、
請求項１２〜１４に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１およびＲ１２が結合してシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンゾシクロペンチルおよびベンゾシクロヘキシルから選ばれるＣ３−１０炭素環、ピロリジン、テトラヒドロフラン、ピペリジンおよびテトラヒドロピランから選ばれるヘテロ環を形成している、請求項１２〜１４および２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｉ）：
【化６】
2004517803.tif 000268
［式中、
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で示される請求項１２〜１４および２２〜２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり；
ｒが０、１、および２から選択される、
請求項１２〜１４および２２〜２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＪがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＫがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される、
請求項１２〜１４および２２〜２５に記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｉ）：
【化７】
2004517803.tif 000269
［式中、
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で示される請求項１２〜１４および２２〜２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり；
ｒが０、１、および２から選択される、
請求項１２〜１４および２２〜２３および２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＫがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される、
請求項１２〜１４、２２〜２３および２７〜２８に記載の化合物。
【請求項３０】
以下の化合物から選択される請求項１２の式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容される塩：
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［２−メトキシ−５−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−ウレア、
３−［［［［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］アミノ］カルボニル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
３−［［［［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］アミノ］カルボニル］アミノ］−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−（４−アセチル−５−メチル−２−チアゾリル）−Ｎ’−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］ウレア、
Ｎ−［１−［２−［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］エチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［２−メトキシ−５−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−ウレア、
３−［［［［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］アミノ］カルボニル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
３−［［［［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］アミノ］カルボニル］アミノ］−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−（４−アセチル−５−メチル−２−チアゾリル）−Ｎ’−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］ウレア、および
Ｎ−［１−［２−［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］エチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−ウレア。
【請求項３１】
以下の化合物から選択される請求項１２の式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容される塩：
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−｛（２Ｚ）−４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブテニル｝ウレア、
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−｛（２Ｅ）−４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブテニル｝ウレア、
Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ’−｛（２Ｚ）−４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブテニル｝ウレア、
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ’−｛（２Ｚ）−４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブテニル｝ウレア、および
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−｛４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブチニル｝ウレア。
【請求項３２】
医薬的に許容できる担体と請求項１５〜３１に記載の化合物の治療上の有効量とからなる医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１５〜３１に記載の化合物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる、ケモカイン受容体活性の調節方法。
【請求項３４】
請求項１５〜３１に記載の化合物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる、炎症疾患の治療または予防方法。
【請求項３５】
請求項１５〜３１に記載の化合物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる、喘息の治療または予防方法。
【請求項３６】
請求項１５〜３１に記載の化合物の治療上の有効量を治療が必要な患者に投与することからなる疾患の治療または予防方法であって、該疾患が喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、炎症性腸疾患、特発性肺線維症、類天疱瘡、寄生虫感染、アレルギー性大腸炎、湿疹、結膜炎、移植、家族性好酸球増加症、好酸球蜂窩織炎、好酸球肺炎、好酸球筋膜炎、好酸球胃腸炎、薬剤誘発好酸球増加症、ＨＩＶ感染、嚢胞性線維症、チャーグ・ストラウス症候群、リンパ腫、ホジキン病、および結腸癌から選択される方法。
【請求項３７】
式（Ｉ）：
【化８】
2004517803.tif 000270
［式中、
Ｍは存在しないか、またはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＱはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＪおよびＫは独立してＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ６、ＣＲ６Ｒ６およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ＬはＣＨＲ５およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ただし、Ｍが存在しないとき、ＪはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＺはＯおよびＳから選択され；
Ｅは−（ＣＲ７Ｒ８）−（ＣＲ９Ｒ１０）Ｖ−（ＣＲ１１Ｒ１２ ）−；
Ｒ１およびＲ２は独立してＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲａで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒａは各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲｃ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｃ， （ＣＨ２）ｒＣＨ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｃ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒｂは各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
またはＲ２およびＲ３は結合して０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員環を形成し；
Ｒ３は０〜５個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ３’およびＲ３”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４は存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ’、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択されるかであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｂは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−８アルキニル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ５は０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−Ｃ３−１０炭素環残基およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ５’およびＲ５”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ６は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ただし、ＪまたはＫのいずれかがＣＲ６Ｒ６で、Ｒ６がシアノであるか、またはヘテロ原子を通して結合している炭素に結合する場合は、他方のＲ６はシアノでなく、またはヘテロ原子と結合している炭素に結合しない；
Ｒ７はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ７ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ７ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ａおよびＲ７ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ７ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ７ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ｃは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｒ７ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、および０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｄは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、および０〜３個のＲ７ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ７ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ８ａで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ８ａは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ７およびＲ８は結合してＣ３−７シクロアルキルまたは＝ＮＲ８ｂを形成し、
Ｒ８ｂはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ＯＨ，ＣＮ，および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ９はＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ，Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｑＯＲ９ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ９ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＲ９ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒ９ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｈ，（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＣ（Ｏ）ＮＨＲ９ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ９ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ９ａＲ９ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜５個のＲ９ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ９ａおよびＲ９ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ９ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ９ａおよびＲ９ａ’は結合しているＮと共にＮＲ９ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ９ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ９ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ９ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ９ｆＲ９ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＣ（Ｏ）Ｒ９ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ９ｆ）ＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ９ｆ）ＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、および０〜３個のＲ９ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ９ｄは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、０〜３個のＲ９ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｃで置換されている５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ９ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＲ９ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ９ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ９ｇはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｆ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｈ，およびＳＯ２Ｒ９ｈから選択され；
Ｒ９ｈは各々、Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ，Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＲ１０ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｒ１０ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｈ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａＲ１０ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜５個のＲ１０ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１０ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１０ａおよびＲ１０ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１０ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１０ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ１０ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１０ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＣ（Ｏ）Ｒ１０ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ１０ｆ）ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１０ｆ）ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、および０〜３個のＲ１０ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１０ｄは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、０〜３個のＲ１０ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｃで置換されている５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１０ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１０ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１０ｇはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｆ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ｈ，およびＳＯ２Ｒ１０ｈから選択され；
Ｒ１０ｈは各々、Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
または、Ｒ９およびＲ１０は結合して＝Ｏ、またはＣ３−１０炭素環、５〜６員ラクトンまたはラクタム、またはＯ、ＳおよびＮＲ１０ｇから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよい４〜６員の飽和ヘテロ環から選ばれる環状構造を形成し；
または、ｖが２のとき、隣接する炭素上のＲ９は結合手で、それにより二重結合を形成するか、または隣接する炭素上のＲ９とＲ１０は結合手で、それにより三重結合を形成し；
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１１ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１１ｄ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ａ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ，（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１１ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜５個のＲ１１ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１１ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１１ａおよびＲ１１ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１１ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１１ａおよびＲ１１ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１１ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１１ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ１１ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１１ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＣ（Ｏ）Ｒ１１ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ１１ｆ）ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１１ｆ）ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１１ｂ、および０〜３個のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１１ｄは各々、メチル、ＣＦ３，０〜３個のＲ１１ｅで置換されたＣ２−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、および０〜３個のＲ１１ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ１１ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１１ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１１ｇはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ｆ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１ｈ，およびＳＯ２Ｒ１１ｈから選択され；
Ｒ１１ｈは各々、Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１２は各々、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｑＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１２ａで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ１２ａは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＲ９ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１１およびＲ１２は結合してＣ３−１０炭素環、５〜６員ラクトンまたはラクタム、またはＯ、ＳおよびＮＲ１１ｇから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよい４〜６員の飽和ヘテロ環から選ばれる環状構造を形成し；
上記において、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つまたはＲ１１およびＲ１２は結合して環状構造を形成し、または、ｖが２のとき、隣接する炭素上のＲ９は結合手で、それにより二重結合を形成するか、または隣接する炭素上のＲ９とＲ１０は結合手で、それにより三重結合を形成し；
Ｒ１３は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｗＣＦ３、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＣ（Ｏ）Ｒ１３ａ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）ｐＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されている（ＣＨ２）ｗ−フェニルから選択され；
Ｒ１３ａおよびＲ１３ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ１３ｄＲ１３ｄから選択され；
Ｒ１３ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１５は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ’は各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、０〜３個のＲ１５ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｇはＨ，Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｆ、およびＳＯ２Ｒ１５ｆから選択され；
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３，０〜３個のＲ１６ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
ｖは１、および２から選択され；
ｔは１および２から選択され；
ｗは０および１から選択され；
ｒは０、１、２、３、４、および５から選択され；
ｑは１、２、３、４、および５から選択され；および
ｐは０、１、および２から選択される］
で示される化合物、その立体異性体、またはその医薬的に許容される塩の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる、ケモカイン受容体活性の調節方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（技術分野）
本発明は、広く、ケモカイン受容体活性の調節剤、同剤を含有する医薬組成物、および炎症性疾患（例えば喘息、アレルギー性疾患など）の治療・予防剤としての同剤の使用方法、同様に自己免疫疾患（例えば関節リュウマチ、アテローム性動脈硬化症など）の治療・予防剤としての同剤の使用方法に関するものである。
【０００２】
（背景技術）
ケモカインは分子量が６〜１５ｋＤａの走化性サイトカインであり、他の細胞タイプの中で、マクロファージ、ＴおよびＢリンパ球、好酸球、好塩基球および好中球を誘引し、活性化するため、広く様々な細胞で放出される（ラスターにおけるレビューなど［ｒｅｖｉｅｗｅｄ ｉｎ Ｌｕｓｔｅｒ， Ｎｅｗ Ｅｎｇ． Ｊ Ｍｅｄ．， ３３８， ４３６−４４５ （１９９８） および Ｒｏｌｌｉｎｓ， Ｂｌｏｏｄ， ９０， ９０９−９２８ （１９９７）］）。ケモカインには２つの大きな分類、ＣＸＣとＣＣがあり、これらはアミノ酸配列の最初の２つのシステインが単一のアミノ酸で分離するか（ＣＸＣ）隣接するか（ＣＣ）によって分類される。ＣＸＣケモカインは、例えばインターロイキン−８ （ＩＬ−８）、ニュートロピン活性化タンパク質−２（ＮＡＰ−２）およびメラノーマ成長刺激活性化タンパク質（ＭＧＳＡ）などがあり、ニュートロピンおよびＴリンパ球については本来走化性であるが、一方ＣＣケモカインは、例えばＲＡＮＴＥＳ、ＭＩＰ−１α、ＭＩＰ−１β、単球走化性タンパク質（ＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４、およびＭＣＰ−５）およびエオタキシン（−１、−２、および−３）などがあり、他の細胞タイプの中で、マクロファージ、Ｔリンパ球、好酸球、樹状細胞、および好塩基球について走化性である。またケモカイン リンパタクチン−１（ｌｙｍｐｈｏｔａｃｔｉｎ−１）、リンパタクチン−２（ｌｙｍｐｈｏｔａｃｔｉｎ−２）（両者いずれもＣケモカイン）、およびフラクタルカイン（ＣＸＸＸＣケモカイン）も存在し、これらは主要なケモカインサブファミリーのいずれにも分類されない。
【０００３】
ケモカインは、「ケモカイン受容体」と呼ばれているＧタンパク質共役の７回膜貫通領域タンパク質に属する特定の細胞表面受容体と結合する（ホルクによりレビューされている［ｒｅｖｉｅｗｅｄ ｉｎ Ｈｏｒｕｋ， Ｔｒｅｎｄｓ Ｐｈａｒｍ． Ｓｃｉ．， １５， １５９−１６５ （１９９４）］）。ケモカイン受容体は、同族のリガンドと結合して、関連する三量体Ｇタンパク質を通して、細胞内信号を伝達する。その結果、他の反応の中で特に、細胞内カルシウム濃度が素早く増加し、細胞形状が変化し、細胞接着分子の発現が増加し、脱顆粒し、細胞遊走を促進する。ヒトケモカイン受容体は少なくとも１０種あり、以下の特徴的なパターンでＣＣケモカインと結合または反応している：ＣＣＲ−１（または「ＣＫＲ−１」または「ＣＣ−ＣＫＲ−１」）［ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４、ＲＡＮＴＥＳ］（ベン・バーラッチらの文献［Ｂｅｎ−Ｂａｒｒｕｃｈ， ｅｔ ａｌ．， Ｃｅｌｌ， ７２， ４１５−４２５ （１９９３）， Ｌｕｓｔｅｒ， Ｎｅｗ Ｅｎｇ． Ｊ． Ｍｅｄ．， ３３８， ４３６−４４５ （１９９８）］）；ＣＣＲ−２ＡおよびＣＣＲ−２Ｂ（または「ＣＫＲ−２Ａ」／「ＣＫＲ−２Ｂ」または「ＣＣ−ＣＫＲ−２Ａ」／「ＣＣ−ＣＫＲ−２Ｂ」）［ＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４、ＭＣＰ−５］（チャロらの文献［Ｃｈａｒｏ ｅｔ ａｌ．， Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｌ． Ａｃａｄ． Ｓｃｉ． ＵＳＡ， ９１， ２７５２−２７５６ （１９９４）， Ｌｕｓｔｅｒ， Ｎｅｗ Ｅｎｇ． Ｊ． Ｍｅｄ．， ３３８， ４３６−４４５ （１９９８）］）；ＣＣＲ−３（または「ＣＫＲ−３」または「ＣＣ−ＣＫＲ−３」）［エオタキシン−１、エオタキシン−２、ＲＡＮＴＥＳ、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４］（コンバディアらの文献［Ｃｏｍｂａｄｉｅｒｅ， ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ２７０， １６４９１−１６４９４ （１９９５）， Ｌｕｓｔｅｒ， Ｎｅｗ Ｅｎｇ． Ｊ． Ｍｅｄ．， ３３８， ４３６−４４５ （１９９８）］）；ＣＣＲ−４（または「ＣＫＲ−４」または「ＣＣ−ＣＫＲ−４」）［ＴＡＲＣ、ＭＩＰ−１α、ＲＡＮＴＥＳ、ＭＣＰ−１］（パワーらの文献［Ｐｏｗｅｒ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ２７０， １９４９５−１９５００ （１９９５）， Ｌｕｓｔｅｒ， Ｎｅｗ Ｅｎｇ． Ｊ． Ｍｅｄ．， ３３８， ４３６−４４５ （１９９８）］）；ＣＣＲ−５（または「ＣＫＲ−５」または「ＣＣ−ＣＫＲ−５」）［ＭＩＰ−１α、ＲＡＮＴＥＳ、ＭＩＰ−１β］（サンソンらの文献［Ｓａｎｓｏｎ， ｅｔ ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， ３５， ３３６２−３３６７ （１９９６）］）；ＣＣＲ−６（または「ＣＫＲ−６」または「ＣＣ−ＣＫＲ−６」）［ＬＡＲＣ］（ババらの文献［Ｂａｂａ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ２７２， １４８９３−１４８９８ （１９９７）］）；ＣＣＲ−７（または「ＣＫＲ−７」または「ＣＣ−ＣＫＲ−７」）［ＥＬＣ］（ヨシーらの文献［Ｙｏｓｈｉｅ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｌｅｕｋｏｃ． Ｂｉｏｌ． ６２， ６３４−６４４ （１９９７）］）；ＣＣＲ−８（または「ＣＫＲ−８」または「ＣＣ−ＣＫＲ−８」）［Ｉ−３０９、ＴＡＲＣ、ＭＩＰ−１β］（ナポリタノらの文献［Ｎａ���ｏｌｉｔａｎｏ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｉｍｍｕｎｏｌ．， １５７， ２７５９−２７６３ （１９９６）， Ｂｅｒｎａｒｄｉｎｉ ｅｔ ａｌ．， Ｅｕｒ． Ｊ． Ｉｍｍｕｎｏｌ．， ２８， ５８２−５８８ （１９９８）］）；およびＣＣＲ−１０（または「ＣＫＲ−１０」または「ＣＣ−ＣＫＲ−１０」）［ＭＣＰ−１、ＭＣＰ−３］（ボニニらの文献［Ｂｏｎｉｎｉ ｅｔ ａｌ， ＤＮＡ ａｎｄ Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ．， １６， １２４９−１２５６ （１９９７）］）。
【０００４】
哺乳類ケモカイン受容体に加えて、哺乳類サイトメガロウイルス、ヘルペスウイルスおよびポックスウイルスも、感染した細胞において、ケモカイン受容体の結合特性を有するタンパク質を発現することが示されている（ウェルらによってレビューされている［ｒｅｖｉｅｗｅｄ ｂｙ Ｗｅｌｌｓ ａｎｄ Ｓｃｈｗａｒｔｚ， Ｃｕｒｒ． Ｏｐｉｎ． Ｂｉｏｔｅｃｈ．， ８， ７４１−７４８ （１９９７）］）。ＲＡＮＴＥＳおよびＭＣＰ−３のようなヒトＣＣケモカインは、これらのウイルス性にコード化された受容体を介して、素早いカルシウム動員を引き起こすことができる。受容体の発現は、通常の免疫システム監視および感染との反応を破壊することで、感染を許容し得る。さらに、ヒトケモカイン受容体、例えばＣＸＣＲ４、ＣＣＲ２、ＣＣＲ３、ＣＣＲ５およびＣＣＲ８は、例えばヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）と共に微生物によって起こる哺乳類細胞の感染のための、共受容体として機能し得る。
【０００５】
ケモカイン受容体は、喘息およびアレルギー性疾患、並びに関節リュウマチおよびアテローム性動脈硬化症のような自己免疫疾患を含む、炎症、感染症および免疫調節障害および疾患の重要なメディエーターとして含意される。例えば、ケモカイン受容体ＣＣＲ−３は、アレルギー炎症の部位に好酸球を引きつけ、その後これらの細胞を活性化するのに中心的な役割を担っている。ＣＣＲ−３に対するケモカインリガンドは、細胞内カルシウム濃度の素早い増加、細胞接着分子の増加した発現、細胞脱顆粒、および好酸球遊走を誘発する。従って、ケモカイン受容体を調節する薬剤は、かかる障害および疾病に有用である。さらに、ケモカイン受容体を調節する薬剤は、例えばＨＩＶによる細胞発現するＣＣＲ３感染をブロックすることによって感染症にも有用であり、またはサイトメガロウイルスのようなウイルスによる免疫細胞反応の処置を防ぐのにも有用である。
【０００６】
本技術は、置換されたピペリジンおよびピロリジンに関して、過去数十年かけて蓄積されてきている。これらの化合物は様々な障害の治療に関与してきている。
【０００７】
ケモカイン受容体の調節剤として有用なスピロ置換のアザシクロ化合物：
【化９】
2004517803.tif 000003
［式中、Ｒ１はＣ１−６アルキルで、適宜−ＮＲ６ＣＯＮＨＲ７（式中、Ｒ６とＲ７はさらにヒドロキシ、アルキル、シアノ、ハロおよびハロアルキルで置換されたフェニルであってもよい）のような官能基で置換されている］は、ＷＯ ９８／２５６０４に開示されている。かかるスピロ化合物は本発明の範囲ではない。
【０００８】
ＷＯ ９５／１３０６９には、ピペリジン、ピロリジン、および一般式：
【化１０】
2004517803.tif 000004
（式中、Ａは置換されたアルキルまたはＺ置換されたアルキルでよく、Ｚ＝ＮＲ６ａまたはＯである）で表されるヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン化合物について開示している。このタイプの化合物は、ヒトおよび動物において成長ホルモンの放出を促進すると言われている。
【０００９】
５−ヒドロキシトリプタミン（５−ＨＴ）アゴニストおよびアンタゴニストとしてのピロロベンゾオキサジン誘導体：
【化１１】
2004517803.tif 000005
（式中、Ａは低級アルキレンで、Ｒ４は適宜ハロゲンで置換されたフェニルであってあってもよい）はＷＯ ９３／０６１０８に開示されている。
【００１０】
ピペリジニルまたはテトラヒドロピリジニルが４−フェニル環の３位に結合して含有している１，４−ジヒドロピリジン：
【化１２】
2004517803.tif 000006
（式中、ＢはＮＨ、ＮＲ１、Ｏ、または結合であってよく、Ｒ７は置換されたフェニル、ベンジル、フェネチルおよびその類似体であってもよい）を含む神経ペプチドＹ（ＮＰＹ）アンタゴニストは、米国特許第５，６６８，１５１号に開示されている。
【００１１】
これらの引例化合物は、ウレアの官能基性の特性、結合鎖、または本発明の可能な置換のいずれかによって、容易に構造的に分類される。当該先行技術では、ケモカイン受容体への活性を有する、これら新規なピペリジンおよびピロリジンを具体化するような構造的フラグメントの独創的な組合せについて、開示していないし、示唆もしていない。
【００１２】
（発明の概要）
本発明は、新規なＣＣＲ−３のアゴニストまたはアンタゴニスト、その医薬的に許容される塩またはそのプロドラックを提供することを目的とする。
【００１３】
本発明の他の目的は、医薬的に許容される担体と、本発明の化合物の少なくとも一つまたはその医薬的に許容される塩またはそのプロドラックの治療上の有効量とからなる医薬組成物を提供することである。
【００１４】
本発明の他の目的は、本発明の化合物の少なくとも一つまたはその医薬的に許容される塩またはそのプロドラックの治療上の有効量を、治療が必要な宿主に投与することからなる炎症性疾患およびアレルギー障害の治療方法を提供することである。
【００１５】
本発明の他の目的は、治療に使用するために新規なＮ−ウレイドアルキルピペリジンを提供することである。
【００１６】
本発明の他の目的は、アレルギー障害の治療用薬物の製造のために、新規なＮ−ウレイドアルキルピペリジンの使用を提供することである。
【００１７】
これらおよび他の目的は、以下の詳述で明らかになるが、式（Ｉ）：
【化１３】
2004517803.tif 000007
（式中、Ｅ、Ｚ、Ｍ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は以下に記載されている）の化合物または立体異性体またはその医薬的に許容される塩が、ケモカイン活性の効果的な調節剤であるという発明者の発見によって成し遂げられている。
【００１８】
（発明の開示）
［１］最初の態様では、本発明により、式（Ｉ）：
【化１４】
2004517803.tif 000008
［式中、
ＭはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＱはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＪおよびＬは独立してＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ６、ＣＲ６Ｒ６およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ＫはＣＨＲ５およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ＺはＯおよびＳから選択され；
Ｅは−（ＣＨＲ７）−（ＣＨＲ９）Ｖ−（ＣＲ１１Ｒ１２ ）−；
Ｒ１およびＲ２は独立してＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲａで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒａは各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲｃ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｃ， （ＣＨ２）ｒＣＨ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｃ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒｂは各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
またはＲ２およびＲ３は結合して０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員環を形成し；
Ｒ３は０〜５個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ３’およびＲ３”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４は存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ’、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択されるかであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｂは各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−８アルキニル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ５は０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−Ｃ３−１０炭素環残基およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ５’およびＲ５”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ６は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ただし、ＪまたはＬのいずれかがＣＲ６Ｒ６で、Ｒ６がシアノであるか、またはヘテロ原子を通して結合している炭素に結合する場合は、他方のＲ６はシアノでなく、またはヘテロ原子と結合している炭素に結合しない；
Ｒ７は各々Ｈから選択されるか、またはＲ７はＲ４と結合して、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ９は各々Ｈから選択されるか、またはＲ９はＲ４と結合して、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は結合してＣ３−６シクロアルキルまたはピロリジン、テトラヒドロフラン、ピペリジン、およびテトラヒドロピランから選ばれるヘテロ環を形成し；
Ｒ１３は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｗＣＦ３、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＣ（Ｏ）Ｒ１３ａ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）ｐＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されている（ＣＨ２）ｗ−フェニルから選択され；
Ｒ１３ａおよびＲ１３ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ１３ｄＲ１３ｄから選択され；
Ｒ１３ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１５は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ’は各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、０〜３個のＲ１５ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｇはＨ，Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｈ、およびＳＯ２Ｒ１５ｈから選択され；
Ｒ１５ｈは各々Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３，０〜３個のＲ１６ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
ｖは１、および２から選択され；
ｔは１および２から選択され；
ｗは０および１から選択され；
ｒは０、１、２、３、４、および５から選択され；
ｑは１、２、３、４、および５から選択され；および
ｐは０、１、および２から選択される］
で表される新規な化合物またはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩が提供される。
【００１９】
［２］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ４が存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択されるかであり；
Ｒ４ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ１およびＲ２が独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ６が各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１３が各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＯＨ、（ＣＨ２）ＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＮＲ１３ｄＣ（Ｏ）Ｒ１３ａ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＮＲ１３ｄＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されている（ＣＨ２）ｗ−フェニルから選択され；
Ｒ１３ａおよびＲ１３ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｂが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＮＲ１３ｄＲ１３ｄから選択され；
Ｒ１３ｄが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ｖが１および２から選択され；
ｑが１、２、および３から選択され；および
ｒが０、１、２、および３から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００２０】
［３］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ３が０〜５個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−炭素環残基（炭素環残基はフェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ５が０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｈ）ｔ−フェニル；および０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｈ）ｔ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００２１】
［４］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉ）：
【化１５】
2004517803.tif 000009
［式中、
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００２２】
［５］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉ）［式中、Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり、
ｒが０、１、および２から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００２３】
［６］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉ）［式中、ＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＫがＣＨＲ５であり；
ＬがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
Ｒ３が０〜３個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００２４】
［７］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、ＭがＣＨ２であり、
ＱがＣＨ２であり、
ＪがＣＨ２であり；
ＫがＣＨＲ５であり；
ＬがＣＨ２であり；
Ｚが０であり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ３が０〜３個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ５が１〜５個のＲ１６で置換されたＣＨ２−Ｃ３−１０炭素環残基、および０〜３個のＲ１５で置換されたへテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され、
Ｒ１１およびＲ１２は結合してシクロプロピルを形成する］
で表される新規な化合物が提供される。
【００２５】
［１２］第二の態様では、本発明により、式（Ｉ）：
【化１６】
2004517803.tif 000010
［式中、
Ｍは存在しないか、またはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＱはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＪおよびＫは独立してＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ６、ＣＲ６Ｒ６およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ＬはＣＨＲ５およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ただし、Ｍが存在しないとき、ＪはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＺはＯおよびＳから選択され；
Ｅは−（ＣＲ７Ｒ８）−（ＣＲ９Ｒ１０）Ｖ−（ＣＲ１１Ｒ１２ ）−；
Ｒ１およびＲ２は独立してＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲａで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒａは各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲｃ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｃ， （ＣＨ２）ｒＣＨ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｃ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒｂは各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
またはＲ２およびＲ３は結合して０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員環を形成し；
Ｒ３は１個のＲ１５’および０〜４個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ３’およびＲ３”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４は存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ’、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択されるかであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｂは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−８アルキニル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ５は０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−Ｃ３−１０炭素環残基およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ５’およびＲ５”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ６は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ただし、ＪまたはＫのいずれかがＣＲ６Ｒ６で、Ｒ６がシアノであるか、またはヘテロ原子を通して結合している炭素に結合する場合は、他方のＲ６はシアノでなく、またはヘテロ原子と結合している炭素に結合しない；
Ｒ７はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ７ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ７ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ａおよびＲ７ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ７ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ７ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｒ７ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、および０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｄは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、および０〜３個のＲ７ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ７ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ８ａで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ８ａは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ７およびＲ８は結合してＣ３−７シクロアルキルまたは＝ＮＲ８ｂを形成し、
Ｒ８ｂはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ＯＨ，ＣＮ，および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ９はＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ，Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｑＯＲ９ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ９ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＲ９ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒ９ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｈ，（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＣ（Ｏ）ＮＨＲ９ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ９ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ９ａＲ９ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ａＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜５個のＲ９ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ９ａおよびＲ９ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ９ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ９ａおよびＲ９ａ’は結合しているＮと共にＮＲ９ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ９ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ９ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ９ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ９ｆＲ９ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＣ（Ｏ）Ｒ９ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ９ｆ）ＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ９ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ９ｆ）ＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ９ｆＲ９ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、および０〜３個のＲ９ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ９ｄは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、０〜３個のＲ９ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ９ｃで置換されている５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ９ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＲ９ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ９ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ９ｇはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｆ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｈ，およびＳＯ２Ｒ９ｈから選択され；
Ｒ９ｈは各々、Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ，Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１０ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＲ１０ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｒ１０ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｈ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａＲ１０ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜５個のＲ１０ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１０ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１０ａおよびＲ１０ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１０ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１０ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ１０ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１０ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＣ（Ｏ）Ｒ１０ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ１０ｆ）ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１０ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１０ｆ）ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、および０〜３個のＲ１０ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１０ｄは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、０〜３個のＲ１０ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１０ｃで置換されている５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１０ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１０ｆＲ１０ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１０ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１０ｇはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｆ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ｈ，およびＳＯ２Ｒ１０ｈから選択され；
Ｒ１０ｈは各々、Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
または、Ｒ９およびＲ１０は結合して＝Ｏ、またはＣ３−１０炭素環、５〜６員ラクトンまたはラクタム、またはＯ、ＳおよびＮＲ１０ｇから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよい４〜６員の飽和ヘテロ環から選ばれる環状構造を形成し；
または、ｖが２のとき、隣接する炭素上のＲ９は結合手で、それにより二重結合を形成するか、または隣接する炭素上のＲ９とＲ１０は結合手で、それにより三重結合を形成し；
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１１ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１１ｄ、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ａ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ，（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ１１ａＲ１１ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１１ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜５個のＲ１１ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１１ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１１ａおよびＲ１１ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１１ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１１ａおよびＲ１１ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１１ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１１ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ１１ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１１ｃは，各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ， （ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＣ（Ｏ）Ｒ１１ａ，（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ１１ｆ）ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１１ｆ）ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１１ｂ、および０〜３個のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１１ｄは各々、メチル、ＣＦ３，０〜３個のＲ１１ｅで置換されたＣ２−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、および０〜３個のＲ１１ｃで置換されたＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ１１ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１１ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１１ｇはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ｆ，Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１ｈ，およびＳＯ２Ｒ１１ｈから選択され；
Ｒ１１ｈは各々、Ｃ１−５アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１２は各々、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｑＯＨ，（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１２ａで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ１２ａは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ，（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ９ｆＲ９ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１１およびＲ１２は結合してＣ３−１０炭素環、５〜６員ラクトンまたはラクタム、またはＯ、ＳおよびＮＲ１１ｇから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよい４〜６員の飽和ヘテロ環から選ばれる環状構造を形成し；
上記において、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つまたはＲ１１およびＲ１２は結合して環状構造を形成し、または、ｖが２のとき、隣接する炭素上のＲ９は結合手で、それにより二重結合を形成するか、または隣接する炭素上のＲ９とＲ１０は結合手で、それにより三重結合を形成し；
Ｒ１３は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｗＣＦ３、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＳＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＣ（Ｏ）Ｒ１３ａ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）ｐＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ１３ｄＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されている（ＣＨ２）ｗ−フェニルから選択され；
Ｒ１３ａおよびＲ１３ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ１３ｄＲ１３ｄから選択され；
Ｒ１３ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１５は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５’は各々、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）３−５Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｑＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｑＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ’は各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、０〜３個のＲ１５ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｇはＨ，Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｒフェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｉ、およびＳＯ２Ｒ１５ｉから選択され；
Ｒ１５ｈは各々、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨＲ’）ｑＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｑＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｑＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１５ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１５ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｑフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システム（但し、該へテロ環システムはピリジニル、ピペラジニルおよびモルホリノを含まない）から選択され；
Ｒ１５ｉは各々Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ１６ｆ）ＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨＲ’）ｒＲ１６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルケニル、０〜３個のＲ’で置換されたＣ２−８アルキニル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨＲ’）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３，０〜３個のＲ１６ｅで置換されたＣ２−６アルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＲ１６ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
ｖは１、および２から選択され；
ｔは１および２から選択され；
ｗは０および１から選択され；
ｒは０、１、２、３、４、および５から選択され；
ｑは１、２、３、４、および５から選択され；および
ｐは０、１、および２から選択される］
で表される新規な化合物またはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩が提供される。
【００２６】
［１３］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ４が存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒ４ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ１およびＲ２が独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ６が各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１３が各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＯＨ、（ＣＨ２）ＯＲ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、（ＣＨ２）ｗＣ（Ｏ）ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＮＲ１３ｄＣ（Ｏ）Ｒ１３ａ、（ＣＨ２）ｗＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ａＲ１３ａ’、（ＣＨ２）ＮＲ１３ｄＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されている（ＣＨ２）ｗ−フェニルから選択され；
Ｒ１３ａおよびＲ１３ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｂが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１３ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ１３ｃが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＮＲ１３ｄＲ１３ｄから選択され；
Ｒ１３ｄが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ｖが１および２から選択され；
ｑが１、２、および３から選択され；および
ｒが０、１、２、および３から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００２７】
［１４］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜４個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−炭素環残基（炭素環残基はフェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ５が０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｈ）ｔ−フェニル；および０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｈ）ｔ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００２８】
［１５］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉ）：
【化１７】
2004517803.tif 000011
［式中、
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００２９】
［１６］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉｉ）：
【化１８】
2004517803.tif 000012
［式中、
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３０】
［１７］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉ）［式中、Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり；
Ｅが−ＣＨ２− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、−ＣＨ２−ＣＨ・ＣＨ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、および−ＣＨ２−ＣＨ・ＣＨ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−から選択され；
Ｒ１１およびＲ１２が結合してシクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選ばれるＣ３−１０シクロアルキルを形成し；
ｒが０、１、および２から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３１】
［１８］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉｉ）［式中、Ｅが−ＣＨ２− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、−ＣＨ２−ＣＨ・ＣＨ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−、および−ＣＨ２−ＣＨ・ＣＨ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−から選択され；
Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり；
Ｒ１１およびＲ１２が結合してシクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選ばれるＣ３−１０炭素環を形成し；
ｒが０、１、および２から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３２】
［１９］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉ）［式中、ＪがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＫがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３３】
［２０］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉｉ）［式中、ＫがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、モルホリニル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３４】
［２１］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｍが存在しないか、またはＣＨ２から選択され、
ＱがＣＨ２であり、
ＪがＣＨ２であり；
ＫがＣＨ２であり；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｚが０であり、
Ｒ１がＨであり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ５が１〜５個のＲ１６で置換されたＣＨ２−Ｃ３−１０炭素環残基、および０〜３個のＲ１５で置換されたへテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３５】
［２２］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｅが−（ＣＨ２）− （ＣＲ９Ｒ１０ ）ｖ− （ＣＲ１１Ｒ１２ ）−であり、
Ｒ１１およびＲ１２が結合してＣ３−１０炭素環、５〜６員ラクトンまたはラクタム、またはＯ、ＳおよびＮＲ１１ｇから選択される１〜２個のヘテロ原子を含み、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよい４〜６員の飽和ヘテロ環を形成する］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３６】
［２３］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ１１およびＲ１２が結合してシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンゾシクロペンチルおよびベンゾシクロヘキシルから選ばれるＣ３−１０炭素環、ピロリジン、テトラヒドロフラン、ピペリジンおよびテトラヒドロピランから選ばれるヘテロ環を形成している］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３７】
［２４］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉ）：
【化１９】
2004517803.tif 000013
［式中、
Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３８】
［２５］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり；
ｒが０、１、および２から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００３９】
［２５］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、ＪがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＫがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００４０】
［２７］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉｉ）［式中、Ｒ１６は各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ａＲ１６ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ａＲ１６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、および０〜３個のＲ１６ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｂは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１６ｄは各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１６ｅは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１６ｆは各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００４１】
［２８］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ５が０〜３個のＲ１６で置換されたＣＨ２フェニルであり；
ｒが０、１、および２から選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００４２】
［２９］他の態様では、本発明により、式（Ｉ−ｉｉ）［式中、ＫがＣＨ２およびＣＨＲ５から選択され；
ＬがＣＨＲ５であり；
Ｒ３が１個のＲ１５’および０〜２個のＲ１５で置換されたＣ３−１０炭素環残基（炭素環残基はシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびアダマンチルから選択される）、および１個のＲ１５ｈおよび０〜２個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｈ）ｒ−へテロ環システム（ヘテロ環システムはピリジニル、チオフェニル、フラニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソチアジアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、およびピリミジニルから選択される）から選択され；
Ｒ１５が各々、Ｃ１−８アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ａＲ１５ａ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ１５ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１５ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ａＲ１５ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ１５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’が各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
または、Ｒ１５ａおよびＲ１５ａ’は結合しているＮと共にＮＲ１５ｇ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロ環システムを形成するよう結合し、適宜ベンゼン環または６員芳香族ヘテロ環と縮合していてもよく；
Ｒ１５ｂが各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ１５ｅで置換された（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１５ｄが各々、Ｃ１−６アルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ１５ｅが各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＯＨ、および（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキルから選択され；
Ｒ１５ｆが各々、Ｈ、およびＣ１−５アルキルから選択される］
で表される新規な化合物が提供される。
【００４３】
［３０］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、化合物は以下から選択される：
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［２−メトキシ−５−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−ウレア、
３−［［［［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］アミノ］カルボニル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
３−［［［［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］アミノ］カルボニル］アミノ］−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−（４−アセチル−５−メチル−２−チアゾリル）−Ｎ’−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］ウレア、
Ｎ−［１−［２−［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］エチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−ウレア、
Ｎ−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［２−メトキシ−５−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−ウレア、
３−［［［［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］アミノ］カルボニル］アミノ］−４−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
３−［［［［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］アミノ］カルボニル］アミノ］−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−（４−アセチル−５−メチル−２−チアゾリル）−Ｎ’−［１−［［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］メチル］シクロプロピル］ウレア、および
Ｎ−［１−［２−［（３Ｓ）−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピペリジニル］エチル］シクロプロピル］−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−ウレア］
の新規な化合物が提供される。
【００４４】
［３１］他の態様では、本発明により、式（Ｉ）［式中、化合物は以下から選択される：
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−｛（２Ｚ）−４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブテニル｝ウレア、
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−｛（２Ｅ）−４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブテニル｝ウレア、
Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ’−｛（２Ｚ）−４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブテニル｝ウレア、
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ’−｛（２Ｚ）−４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブテニル｝ウレア、および
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−｛４−［３−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］−２−ブチニル｝ウレア］
の新規な化合物が提供される。
【００４５】
他の態様では、本発明により、医薬的に許容できる担体と、本発明の化合物の治療上の有効量とからなる医薬組成物が提供される。
【００４６】
他の態様では、本発明により、本発明の化合物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる、ケモカイン受容体活性の調節方法が提供される。
【００４７】
他の態様では、本発明により、本発明の化合物の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することからなる、炎症障害の治療方法が提供される。
【００４８】
他の態様では、本発明により、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、炎症性腸疾患、特発性肺線維症、類天疱瘡、寄生虫感染、アレルギー性大腸炎、湿疹、結膜炎、移植、家族性好酸球増加症、好酸球蜂窩織炎、好酸球肺炎、好酸球筋膜炎、好酸球胃腸炎、薬剤誘発好酸球増加症、ＨＩＶ感染、嚢胞性線維症、チャーグ・ストラウス症候群、リンパ腫、ホジキン病、および結腸癌から選択される障害の治療または予防方法が提供される。
【００４９】
他の態様では、本発明により、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、炎症性腸疾患、特発性肺線維症、類天疱瘡、アレルギー性大腸炎、湿疹、結膜炎、家族性好酸球増加症、好酸球蜂窩織炎、好酸球肺炎、好酸球筋膜炎、および好酸球胃腸炎から選択される障害の治療または予防方法が提供される。
【００５０】
他の態様では、本発明により、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、炎症性腸疾患、および湿疹から選択される障害の治療または予防方法が提供される。
【００５１】
他の態様では、本発明により、喘息から選択される障害の治療または予防方法が提供される。
【００５２】
他の態様では、本発明により、アレルギー性鼻炎から選択される障害の治療または予防方法が提供される。
【００５３】
他の態様では、本発明により、アトピー性皮膚炎から選択される障害の治療または予防方法が提供される。
【００５４】
他の態様では、本発明により、炎症性腸疾患から選択される障害の治療または予防方法が提供される。
【００５５】
他の態様では、本発明により、式（Ｉ）：
【化２０】
2004517803.tif 000014
［式中、
Ｍは存在しないか、またはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＱはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、ＣＲ１３Ｒ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＪおよびＫは独立してＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ６、ＣＲ６Ｒ６およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ＬはＣＨＲ５およびＣＲ５Ｒ６から選択され；
ただし、Ｍが存在しないとき、ＪはＣＨ２、ＣＨＲ５、ＣＨＲ１３、およびＣＲ５Ｒ１３から選択され；
ＺはＯおよびＳから選択され；
Ｅは−（ＣＲ７Ｒ８）−（ＣＲ９Ｒ１０）Ｖ−（ＣＲ１１Ｒ１２ ）−；
Ｒ１およびＲ２は独立してＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲａで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒａは各々、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲｃ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｃ， （ＣＨ２）ｒＣＨ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲｂ）ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｃ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒｂは各々Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
またはＲ２およびＲ３は結合して０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員環を形成し；
Ｒ３は０〜５個のＲ１５で置換された（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１５で置換されている（ＣＲ３’Ｒ３”）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ３’およびＲ３”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４は存在しないか、窒素に結合してＮ−オキシドを形成するか、またはＣ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ’、（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、および０〜３個のＲ４ｃで置換した（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択されるかであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｂは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−８アルキニル、およびフェニルから選択され；
Ｒ４ｃは各々Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ａＲ４ａ’、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
またはＲ４は、Ｒ７、Ｒ９またはＲ１１と共に、０〜３個のＲａで置換された５−、６−または７−員ピペリジニウムスピロ環またはピロリジニウムスピロ環を形成し；
Ｒ５は０〜５個のＲ１６で置換された（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−Ｃ３−１０炭素環残基およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ１６で置換されている（ＣＲ５’Ｒ５”）ｔ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ５’およびＲ５”は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒ６は各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、および０〜３個のＲ６ｃで置換された（ＣＨ２）ｔフェニルから選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ａ’は各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｂは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲ６ｃで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ６ｃは各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、および（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｄＲ６ｄから選択され；
Ｒ６ｄは各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
ただし、ＪまたはＫのいずれかがＣＲ６Ｒ６で、Ｒ６がシアノであるか、またはヘテロ原子を通して結合している炭素に結合する場合は、他方のＲ６はシアノでなく、またはヘテロ原子と結合している炭素に結合しない；
Ｒ７はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＳＨ、（ＣＨ２）ｑＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｑＳＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ’、（ＣＨ２）ｑＮＲ７ａＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲ７ｃで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜２個のＲ７ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ａおよびＲ７ａ’は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜５個のＲ７ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ｂは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、０〜２個のＲ７ｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み０〜３個のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員へテロ環システムから選択され；
Ｒ７ｃは、各々、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ