(57)【要約】本発明はビタミンＡ含有製剤および化粧品としての使用に関するものである。本発明の目的は皮膚上でのレチノールまたはレチノイドの化粧品効果を視覚的に改善することである。本発明によれば、その製剤はレチニル誘導体、１５０−８００ｎｍリポソームに被包されたレチニル誘導体、４０−１００ｎｍのレチノールマイクロカプセルおよびサクランボ抽出物、アセロラ、パイナップルおよび／またはホワイトケブラチョの樹皮抽出物／カイコ抽出物またはこれらの混合物からなる。抽出物はレチノールまたはレチニル誘導体を含み、さらに化粧用補助剤活性成分、キャリヤ活性成分および／または他の活性成分を添加してなる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）化粧用製剤の重量に関して算定し、パルミチン酸レチニル、アスコルビン酸レチニルおよびそれらの混合物の中から選択される、レチニル誘導体０．００１ないし１．０重量パーセント
ｂ）パルミチン酸レチニル、アスコルビン酸レチニルおよびそれらの混合物の中から選択され、１５０ないし８００ｎｍの範囲のリポソーム粒径をもつリン脂質含有リポソームに被包され、レチニル誘導体の含量がリポソームの重量に関して算定されるレチニル誘導体０．０１ないし１．０重量パーセント；および
ｃ）カプセルの粒径が４０ないし１００ｎｍの範囲であり、０．５ないし３重量パーセントの範囲で純レチノールを含有し、充填したカプセルの重量に関して算定される純レチノールを有するマイクロカプセル０．０１ないし５重量パーセント；および
ｄ）水性果実抽出物、サクランボ抽出物（Prunus ceranus）、アセロラ抽出物(Malpighia punicifolia)、パイナップル抽出物、ホワイトケブラチョの加水分解した樹皮抽出物、カイコ抽出物およびこれら抽出物の混合物から選択され、レチノール、パルミチン酸レチニル、アスコルビン酸レチニルおよびこれらの混合物から選択される少なくとも１のレチノール化合物の抽出物の含量が、抽出物の乾燥重量に関して算定される０．０１ないし５重量パーセントの範囲にある、化粧用製剤の重量に関して算定される抽出物０．１ないし２０重量パーセント；および
ｅ）化粧用補助剤、担体物質およびこれらの混合物１００重量パーセントになるまでの残部からなるビタミンＡ含有化粧用製剤。
【請求項２】
果実抽出物がアセロラ抽出物とサクランボ抽出物の混合物である請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
サクランボがスペインサクランボである請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
果実抽出混合物が粒径３０ないし１００μｍのカプセルに被包されている請求項２に記載の製剤。
【請求項５】
マイクロカプセルに含まれるパルミチン酸レチニルがビタミンＥ誘導体、ビタミンＣ、ビタミンＦおよびそれらの混合物から選ばれる少なくとも１の他のビタミン、およびカロチノイドとの混合物である請求項４に記載の製剤。
【請求項６】
リポソームに被包されるレチニル誘導体がパルミチン酸レチニルである請求項１に記載の製剤。
【請求項７】
日焼け止め、捕捉剤、酵素、植物ベース物質の活性成分抽出物、酸素保有過フッ化炭化水素、高保磁力をもつ磁気単結晶、SiO2で改変したカオリンおよびそれらの混合物から選ばれる、他の活性成分からなる請求項１ないし６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項８】
水性ゲルベースからなる化粧用ベース複合体に加えて、その中に含まれるパイナップル果実の水性抽出の被包抽出物およびヨーグルトの水性抽出物の残さからなり、各場合の抽出が１０ないし３０℃の温度範囲で行われ、パイナップル抽出物対ヨーグルト抽出物残さの比が２０：８０ないし８０：２０の範囲にあり、複合体が０．１ないし１重量パーセントの範囲にある酵素ブロメリンのパーセントを有する、請求項１に記載の製剤。
【請求項９】
抗しわ効果および捕捉性をもつ長期賦活薬として用いられる請求項１ないし８のいずれか１項に記載のビタミンＡ含有化粧用製剤の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はビタミンＡ含有製剤および化粧品としての使用に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
化粧品においてビタミンＡおよびその誘導体の使用は長年知られている。これに関連して、レチノールまたはレチノイド類を他の化合物と一緒にしてこれら化合物の有効性および安定性を高めることも、多数の刊行物から知られている。特許文献１にはレチノールが異なる物質、例えばアスコルビン酸、ニコチン酸、kojic酸、甘草その他と一緒に皮膚漂白剤に使用することが記載されている。レチノイド類とビタミンＢ３の組み合わせは特許文献２から知られている。特許文献３には小麦タンパク質、レチノイド、ビタミンＥ誘導体およびアスコルビン酸を含むコラーゲン増強効果をもつ主題の組成物が記載されている。
【特許文献１】
欧州特許第０６６６７３５号明細書
【特許文献２】
国際公開第００／２４３７１号パンフレット
【特許文献３】
国際公開第００／２７３５２号パンフレット
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明の目的は皮膚でのレチノールおよび／またはレチノイドの化粧効果を視覚的に改善し、特にそれを長くすることである。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
この課題は本発明に従ってレチノールまたはその誘導体を特定の植物抽出物と共に異なる形状の組み合わせで適用することによって解決される。
従って、本発明によるビタミンＡを含む化粧用製剤は
ａ）化粧用製剤の重量に関して算定し、パルミチン酸レチニル、アスコルビン酸レチニルおよびそれらの混合物の中から選択される、レチニル誘導体０．００１ないし１．０重量パーセント
ｂ）パルミチン酸レチニル、アスコルビン酸レチニルおよびそれらの混合物の中から選択され、１５０ないし８００ｎｍの範囲のリポソーム粒径をもつリン脂質含有リポソームに被包され、レチニル誘導体の含量がリポソームの重量に関して算定されるレチニル誘導体０．０１ないし１．０重量パーセント；および
ｃ）カプセルの粒径が４０ないし１００ｎｍの範囲であり、０．５ないし３重量パーセントの範囲で純レチノールを含有し、充填したカプセルの重量に関して算定される純レチノールを有するマイクロカプセル０．０１ないし５重量パーセント；および
ｄ）水性果実抽出物、サクランボ抽出物（Prunus cerasus）、アセロラ抽出物（Malpighia punicifolia）、パイナップル抽出物、ホワイトケブラチョの加水分解した樹皮抽出物、カイコ抽出物およびこれら抽出物の混合物から選択され、レチノール、パルミチン酸レチニル、アスコルビン酸レチニルおよびこれらの混合物から選択される少なくとも１のレチノール化合物の抽出物の含量が、抽出物の乾燥重量に関して算定される０．０１ないし５重量パーセントの範囲にある、化粧用製剤の重量に関して算定される抽出物０．１ないし２０重量パーセント；および
ｅ）化粧用補助剤、担体物質およびこれらの混合物１００重量パーセントになるまでの残部
からなる。
特に好ましいサクランボ抽出物はスペインサクランボの水性抽出物である。
【発明の効果】
【０００５】
本発明によれば、皮膚でのレチノールまたはレチノイド類の化粧用効果を視覚的に改善することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００６】
サクランボ抽出物は好ましくは、ビタミンＥ誘導体、ビタミンＣ、ビタミンＦおよびそれらの混合物から選択される少なくとも１の他のビタミンと、カロテノイドとの混合物中のパルミチン酸レチニルを含む。抽出物は好ましくは直径が３０−１００μｍのカプセルに被包されている。植物抽出物は好ましくは３−２０重量％、特に５−２０重量％を含む。
本発明の意味でのカロテノイドは、例えば、β−カロテン、フラボキサンチン、ニューロスポリン、リコピンである。
本発明の意味でのビタミンＥ誘導体は、例えば、酢酸トコフェリル、パルミチン酸トコフェリルである。
本発明の別の好適例は好ましくはスペインサクランボ（Prunus cerasus）およびアセロラ果実（Malpighia punicifolia）の抽出混合物である抽出物からなる。
【０００７】
驚くべきことに、異なるフリーの形および被包された形のレチノール／レチノイドを、レチノールおよび／または他のビタミンおよびそれらの前駆体を含む一定の植物抽出物と共に併用することによって、皮膚表面に対しおよび／または上部皮膚層においてレチノールが、個々につけるときよりも長く結合し、従って同じかまたは同様の濃度の通常のレチノール含量で認識できるほどに高められた効力を得ることができる。
表皮の細胞変質の刺激および新しく形成されたケラチン生成細胞の分化は、特に、レチノール誘導体の効果とみなされる。これによって、可視の抗−しわ効果は今の組み合わせにおいて驚くほど長期間にわたり維持されるスカベンジャーに対する保護と同様に達成される。
【０００８】
レチニル誘導体を含むリポソームは水性のボリュームを封入するリン脂質を基礎として完全に閉じられた脂質−二層膜である。
リポソームは（単一膜二層を有する）単層ベシクルまたは（水性層によって隣のものからおのおのが分けられている多層膜二層を特徴とするタマネギ様の構造を有する）多層ビシクルであってもよい。二層は疎水性「尾」領域と親水性「頭」領域を有する２つの脂質単層からなる。膜二層は、脂質単層の疎水性（等極の）「尾」がそれ自体二層の中心方向に向いているが、親水性「頭」はそれ自体水性相の方向に向いている構造である。
飽和または不飽和脂質からリポソームを作成することは、キャリヤシステムとしての用途と同様に非常に多くの特許に記載されてきた。レチニル誘導体は通常の方法で組み込まれる。
以下は、例えば、リン脂質：ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ハオスファチジルセリン、ホスファチジン酸およびリソレシチンならびにそれらの混合物として用いられる。既知の製品は例えば、Phoslipon（登録商標）またはＮＡＴ（登録商標）である。
【０００９】
レチノール含有マイクロカプセルは好ましくはカルボキシメチルセルロース−キトサン複合体から作られるシェルからなる。バイオポリマーのこのシェルは自然分解反応に対し水性または水性油性媒体に懸濁するレチノールを安定にする。保存／安定化および乳化のための特定の添加物、例えばパラベン、セルロースラバー、ソルビタン脂肪酸エステル、フイルム形成剤等が含まれる。
【００１０】
本発明による化粧用製剤は、組み合わせ効果のために記述した成分を除けば、他の活性成分および化粧用補助剤およびキャリヤ物質を含むことができる。
化粧用活性成分は、例えば、乳化剤、無機および有機サンスクリーン、さらに捕捉剤、加湿剤、さらにビタミン、酵素、さらに植物ベースの活性成分、ポリマー、メラニン、酸化防止剤、抗−炎症天然活性成分、ＷＯ９４／００１０９に従った酸素または酸素運搬非対称層状凝集体を充填した過フッ化炭化水素；ＷＯ９５／０３０６１に従った大きい保磁力をもつ磁性単結晶、例えば実施例２または３およびＷＯ９８／４４８９５、例えば実施例１Ｃ；カオリンおよびＷＯ９４／１７５８８に従ったＳｉＯ2で改変したカオリンを含む。
グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコールおよびそれらの混合物は好ましく加湿剤として用いられる。
【００１１】
本発明による化粧品のための別の添加剤はＷＯ９９／６６８８１に記載されたような高いラヂカル保護因子をもつ植物ベースの活性成分である。
通常、複数の化合物が緩和薬として用いられ、例えばステアリルアルコール、グリセリルモノリシノレエート、グリセリルモノステアレート、プロパン−１，２−ジオール、ブタン−１，３−ジオール、セチルアルコール、イソプロピルイソステアレート、ステアリン酸、パルミチン酸イソブチル、オレイルアルコール、ラウリン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オクタデカン−２−オール、イソセチルアルコール、パルミチン酸セチル、シリコン油、例えばジメチルポリシロキサン、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ポリエチレングリコール、ラノリン、ココアバター、植物油、例えば穀物油、綿実油、オリーブ油、鉱物油、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸等である。
Quebracho blanco
の樹皮の前記抽出物は抽出後に酵素により加水分解され、少なくとも９０重量パーセントのプロアントシアニジンオリゴマーおよび１０重量％以下の没食子酸を含む。ペプチドセクロピン、アミノ酸およびビタミン混合物を含む抽出によって得られるカイコ抽出物と共に、非イオン、カチオンまたはアニオン性ヒドロゲルまたはヒドロゲル類の混合物の両方において、任意にマイクロカプセルで得られる本発明による製剤の好ましい成分を構成する。抽出混合物はＷＯ９９／６６８８１から既知であり、例えばＷＯ９９／６６８８１の実施例１または２に従って活性成分コンプレックスとして本発明で用いられる。
【００１２】
さらに、抗−酸化剤、例えば葉酸およびその誘導体、フラボンまたはフラボノイド；アミノ酸、例えばヒスチジン、グリシン、チロシン、トリプトファンおよびそれらの誘導体；カロチノイドおよびカロテン、例えばα−カロテン、β−カロテン；尿酸およびその誘導体；α−ヒドロキシ酸、例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸；スチルベンおよびそれらの誘導体；ならびにザクロ抽出物を添加できる。
【００１３】
さらに、本発明による組成物に対応する水溶性および／または油溶性ＵＶＡまたはＵＶＢフィルターまたは両方を用いることが有利である。有利な油溶性ＵＶＢフィルターは４−アミノ安息香酸誘導体、例えば４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−（２−エチルヘキシル）エステル；ケイ皮酸のエステル、例えば４−メトキシケイ皮酸（２−エチルヘキシル）エステル、ベンゾフェノン誘導体、例えば２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン；３−ベンジリデンカンファー誘導体、例えばベンジリデンカンファーを含む。
好適な油溶性ＵＶフィルターはベンゾフェノン−３、ブチル−メトキシベンゾイルメタン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、４−メチルベンジリデンカンファー、ホモサレートおよびオクチルジメチルＰＡＢＡである。
水溶性ＵＶＢフィルターは例えばベンゾフェノンまたは３−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体または塩、例えば２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸のＮａまたはＫ塩である。
ＵＶＡフィルターはジベンゾイルメタン誘導体、例えば１−フェニル−４−（４’−イソプロピルフェニル）プロパン−１−３−ジオンを含む。
好適なサンスクリーンフィルターは金属酸化物をベースとした無機顔料、例えばＴｉＯ2、ＳｉＯ2、ＺｎＯ、Ｆｅ2Ｏ3、ＺｒＯ2、ＭｎＯ、Ａｌ2Ｏ3であり、混合物としても用いられる。
【００１４】
特に好適な無機顔料は、球状および有孔のＳｉＯ2粒子を含むＴｉＯ2および／またはＺｎＯの凝集物質であり、ＳｉＯ2粒子は０．０５μｍないし１．５μｍの範囲の粒径をもち、ＳｉＯ2粒子に加えて、球状構造をもつ他の無機粒子形状物質が存在し、球状のＳｉＯ2粒子は粒経が０．０６μｍないし５μｍの範囲にある凝集物を限定する他の無機物質を用いて形成する。
【００１５】
好適に用いられる酵素は水性ゲルベースからなる化粧用ベースコンプレックスの酵素であり、中にはパイナップル果実の水性抽出の被包抽出物およびヨーグルトの水性抽出残さからなり、抽出物は各場合において１０ないし３０℃の温度範囲内で作られ、パイナップル抽出物対ヨーグルト抽出残さは２０：８０から８０：２０の範囲であり、０．１ないし１重量パーセントの範囲の酵素ブロメリン割合を有するコンプレックスである。
【００１６】
本発明による活性成分製剤を含む化粧用組成物はＯ／Ｗ（水中油）またはＷ／Ｏ（油中水）エマルジョンとして提供される。Ｏ／Ｗエマルジョンに適する乳化剤は例えば２−３０モルの酸化エチレンの線形Ｃ8−Ｃ22脂肪酸アルコールへの、Ｃ12−Ｃ22−脂肪酸へのおよびＣ8−Ｃ15−アルキルフェノールへの添加生成物；１−３０モルの酸化エチレンのグリセリンへの添加生成物のＣ12−Ｃ22−脂肪酸モノエステルおよびジエステルである。
Ｗ／Ｏエマルジョンに適する乳化剤は例えば２−１５モルの酸化エチレンのひまし油への添加生成物；Ｃ12−Ｃ22−脂肪酸とグリセリン、ポリグリセリン、ペンタエリスリトール、糖アルコール（例えばソルビトール）、ポリグリコシド（例えばセルロース）のエステル；ポリアルキレングリコール；ウールワックスアルコール；ポリシロキサン−ポリアルキルポリエーテルのコポリマーである。
【００１７】
本発明に用いられる油は普通の化粧用油であり、例えば鉱物油；水和ポリイソブチレン；合成スクワレンまたは天然品からのスクワレン；分枝または非分枝の飽和または不飽和である化粧用エステルまたはエーテル；植物油；または２または複数のそれらの混合物であっても良い。
特に適する油は例えば水和ポリイソブチレン、ポリイソプレン、スクワレン、トリデシルトリメリテート、トリメチルプロパンートリイソステアレート、クエン酸イソデシル、ネオペンチルグリコールジヘプタノエート、ＰＰＧ−１５−ステアリルエーテルおよび植物油、例えばキンセンカ油、ホホバ油、アボカド油、マカデミアナッツ油、ひまし油、小麦麦芽油、ブドウ種子油、ククイナッツ油、アザミ油、マツヨイグサ油、ベニバナ油またはそれらの混合物である。
【００１８】
本発明による化粧用組成物はまたゲルとして提供される。適するゲル形成剤はカーボマー、キサンタンガム、カラギーナン、アラビン、グアガム、寒天、アルギナートおよびチロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、quaternizedセルロース、quaternizedグアー、ある種のポリアクリレート、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、モントモリロナイトを含む。
【００１９】
本発明による製剤に顔料、顔料混合物または顔料効果をもつ粉末を添加することは可能である。そのような顔料はまた光沢効果をもつ顔料、酸化鉄、天然アルミニウムシリケート、例えばオーカー、酸化チタン、マイカ、カオリン、マンガン含有粘土、例えば暗影および赤みがかった茶色、炭酸カルシウム、タルク、マイカ−酸化チタン、マイカ−チタン酸化鉄、ビスマス−オキシクロライド、ナイロンパール、セラミックパール、膨張および非膨張合成ポリマー粉末、微粉状天然有機化合物、例えば粉砕固体藻、粉砕植物部分、被包または非被包穀類澱粉ならびにマイカ−酸化チタン有機染料のような顔料を含む。
本発明はまた上記のビタミンＡを含有する製剤を抗−しわ効果および除去性をもつ長期刺激物として使用することに関する。
【００２０】
本発明による化粧用製剤は例えば、サンクリーム、サンゲル、アフターサン製品、デイクリーム、ナイトクリーム、マスク、ボデイローション、クレンジングミルク、メーキャップ、口紅、ボデイパウダー、アイ化粧品、ヘアマスク、ヘアリンス、ヘアシャンプー、シャワーゲル、シャワーオイル、バスオイルに用いられる。これら製品は当業者に知られている方法で生産される。
前記請求の範囲１のａ）ないしｄ）に記述したようなレチニル誘導体の異なる形態の応用の各成分を用いて比較試験を行った。すなわち、成分ａ）、ｂ）およびｃ）の組み合わせ、成分ａ）、ｂ）、ｃ）およびｄ）の組み合わせ、各場合に実施例１に記載したレチニル誘導体を同じ濃度で用いた。これら試験の間に、ラジカル保護因子は同質の皮膚領域に製剤を塗布した後、一定間隔で測定した。
【００２１】
ラジカル保護因子（ＲＰＦ）は試験物質への酸化防止剤によってフリーラジカルの結合に関して活性を決定する。この試験物質は非常に反応性のやや安定なラジカルからなり、既知のすべての酸化防止剤と反応する。ＲＰＦは試験ラジカルの信号振幅を、決定されるべき酸化防止剤（ここでは：酸化防止効果をもつレチノールおよび／またはレチニル誘導体および／または他の添加剤）と混合する前と後の電子スピン共鳴（ＥＳＲ／ＥＰＲ）によって測定しそしてＲＰＦをそこから計算する方法で測定される。
正確な測定方法は、Herrling, Groth,
Fuchs and Zastrow in Conference Materials
"Modern Challenges To The Cosmetic Formulation"
5.5-7-5.97,Dusseldorf, pages 150-155, Publishing House for the Chemical Industry,1997 によって記載されている。この方法を用いると、既知濃度の試験ラジカルまたはそのフリーラジカルの数（ラジカル対ml）から出発し、信号振幅Ｓ1をＥＳＲ分光計によって測定する。試験ラジカルは、酸化防止剤（ここではレチニル誘導体、上記参照）のように、水／アルコール溶液に溶解する。次いで酸化防止剤の信号振幅Ｓ2を測定する。２つの信号振幅間の標準化した差は減少因子ＲＦである。
ＲＦ＝（Ｓ1−Ｓ2）／Ｓ1
試験ラジカル減少ＲＣ×ＲＦの結果は生成物インプットＰＩ（ｍｇ／ｍｌ）の容量に対し標準化される。ラジカル保護因子は次式に基づき計算される：
【数１】
2004525159.tif 000002
【００２２】
その結果、ＲＰＦ＝Ｎ×１０14（ラジカル対ｍｇ）、Ｎは正の実数である。ＲＰＦは通常「×１０14」を追加することなく示されるので、簡単な都合のよい数字が得られる。
ＲＰＦ＜１５はフリーラジカルに対しさらに重要な保護を何ら与えない。
ＲＰＦ２５は４時間後の組み合わせａ）ないしｃ）、ＲＰＦ６７は４時間後の組み合わせａ）ないしｄ）の結果であった。７時間後、組み合わせａ）ないしｄ）のＲＰＦは２０、組み合わせａ）ないしｃ）のＲＰＦは９であった。これは、特別な植物抽出物の添加によって皮膚にレチノールおよび／またはその誘導体の塗布の異なる形態の組み合わせが作用する持続時間をかなり延長することを示している。スペインサクランボ抽出物を用いたと同様の結果がスペインサクランボとアセロラ抽出物の混合物を用いて得られた。そのような混合物は例えばGreentech S.A., St. Beauzire,
FranceからROSAMINEの名前で入手できる。
以下に、本発明をさらに実施例により詳細に説明する。特に記載しなければ数字はすべて重量％である。
【実施例１】
【００２３】
ローション
ａ）ビタミンＡ活性成分の含有
活性成分Ａ：0.5％パルミチン酸レチニル
活性成分Ｂ：リポソーム（Phoslipon 登録商標）に被包された5.0％パルミチン酸レチニル
活性成分Ｃ：１重量％純レチノールの1.0％マイクロカプセル
活性成分Ｄ：0.015％パルミチン酸レチニルを用いたスペインサクランボ（Prunus cerasus）の3.0％抽出物
ｂ）つぎの相によるローションの組成物
相Ａ
水             １００まで添加
グリセリン         ２
相Ｂ
セチルアルコール        ５
セテアリルアルコール    ５
ＰＥＧ４０ステアレート  １
相Ｃ
ビタミンＥ     ０．５
活性成分Ａ,Ｂ,ＣおよびＤ  上記
香料           ０．５
保存料         ０．１
ｃ）方法
相ＡおよびＢを別々に混合し７５℃に加熱した。相Ｂを攪拌しながら相Ａに添加し１５分間均質化した。その後、混合物を攪拌しながら３２℃まで冷却し、均質になるまでゆっくりと攪拌しながら相Ｃを添加した。
【実施例２】
【００２４】
抗−しわクリーム
ａ）ビタミンＡ活性成分の含有
活性成分Ａ：0.01％パルミチン酸レチニル
活性成分Ｂ：リポソームに被包された10.0％パルミチン酸レチニル
活性成分Ｃ：１重量％純レチノールの0.1％マイクロカプセル
活性成分Ｄ：0.02％パルミチン酸レチニルと共にアセロラ抽出物の混合物中のスペインサクランボ（Prunus cerasus）の10.0％抽出物
ｂ）つぎの相によるローションの組成物
相Ａ
水           １００まで添加
グリセリン       ３
クロスポリマー ０．２
相Ｂ
Steareth ２１   １．８
Steareth  ２   １．１
セチルアルコール     ２．５
相Ｃ
ＴＥＡ         ０．２
相Ｄ
シリコーン       ３
保存料         ０．８
香油           ０．５
相Ｅ
活性成分Ａ,Ｂ,ＣおよびＤ  上記
ｃ）方法
相ＡおよびＢを別々に混合し７５℃に加熱した。相Ｂを攪拌しながら相Ａに添加し１５分間均質化した。その後、混合物を攪拌しながら３２℃まで冷却し、均質になるまでゆっくりと攪拌しながら相Ｃ，ＤおよびＥを添加した。
【実施例３】
【００２５】
実施例３−６
実施例２ｂ）に従いローション組成物を有する抗−しわクリームを同じ方法で作った。ビタミンＡ活性成分の含有量は次の通りである（重量％、全製剤をに関して計算した）：
【表１】
2004525159.tif 000003
【００２６】
ここで、実施例６は実施例３に対する比較例であり、活性成分Ｃ（被包レチノール）を含まない。活性成分Ｄのレチニル誘導体は実施例１ではレチノールであり、実施例２，３および６ではパルミチン酸レチニルであり、実施例４ではアスコルビン酸レチニルであり、実施例６ではレチノール＋パルミチン酸レチニルである。
【００２７】
実施例７
抗−しわ効果を証明するため試験を行った。試験は２１人の男／女４２才と５８才で行った。顔の皮膚領域（目の領域、口の周り、鼻の領域）のミクロレリーフをシリコーンマスによって取り、そのマスを固め、得られた負のレリーフをしわの深さと数に対して電子光学的に測定した。ミクロレリーフを取った直後に、クリームを被験者の顔にまず塗布した。その後、一日２回塗布を繰り返した。
グループ１：１２人の被験者は実施例３のクリームを与えられた；
グループ２：６人の被験者は実施例６のクリームを与えられた；
グループ３：３人の被験者は活性成分なしの基礎調剤からのみなるクリームを与えられた（プラシーボ）。
各被験者の同じ皮膚領域のミクロレリーフを用いることによってコントロール測定を、最初の測定後の１４日目と２８日目に行った。その間に、全被験者に特定の張りになるまで日光照射を行わなかった。測定された値はミクロレリーフの選択範囲にわたり統計的平均値である。
【００２８】
【表２】
2004525159.tif 000004
【００２９】
グループ１は被験者の７５％が２８日後にしわの深さを非常に良く減少させている。異なるビタミンＡ誘導体の組み合わせを塗布したグループ２の人達に比較して、実施例３の本発明による組成物は別の重要な改善を示したが、これは実施例６と比較すると増加したレチノール含有量から容易に期待されるものではなく、むしろ明確には解明されていない相乗作用がある。
【国際公開パンフレット】
2004525159.tif 000005
2004525159.tif 000006
2004525159.tif 000007
2004525159.tif 000008
2004525159.tif 000009
2004525159.tif 000010
2004525159.tif 000011
2004525159.tif 000012
2004525159.tif 000013
2004525159.tif 000014
2004525159.tif 000015
2004525159.tif 000016
2004525159.tif 000017
2004525159.tif 000018
2004525159.tif 000019
2004525159.tif 000020
2004525159.tif 000021
2004525159.tif 000022
【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
2004525159.tif 000023
【国際調査報告】
2004525159.tif 000024
2004525159.tif 000025
2004525159.tif 000026
2004525159.tif 000027