(57)【要約】約０．１重量％〜約３０重量％の制汗剤又は防臭剤活性物質；制汗剤又は防臭剤活性物質以外の約０．１重量％〜約２０重量％の水溶性皮膚活性固体（例えば、固体で水溶性のビタミン類又は他の栄養物）；約０．１重量％〜約４０重量％の懸濁剤；及び約１０重量％〜約９９重量％の無水のキャリア液を含む無水の制汗剤及び防臭剤組成物が開示され、この組成物は約７．０を超えるＣｌｏｇＰ値を有する不揮発性の有機液体を実質的に含まない。無水の組成物は、皮膚上の汗又は他の湿り気中に水溶性の皮膚活性物質固体をより迅速に又はある程度の量で放出し、従って、特に皮膚の腋窩域である皮膚と接触する活性物質等によるいずれかの活性効果を向上する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）０．１重量％〜約３０重量％の制汗剤又は防臭剤活性物質；
（ｂ）制汗剤又は防臭剤活性物質以外の約０．０１重量％〜約２０重量％の固体で水溶性の皮膚活性剤；
（ｃ）約０．１重量％〜約４０重量％の懸濁剤；及び
（ｄ）約１０重量％〜約９９重量％の無水のキャリア液；
を含む無水の制汗剤組成物であって、
前記組成物は７．０を超えるＣｌｏｇＰ値を有する２重量％未満の不揮発性の有機液体を含有する無水の制汗剤組成物。
【請求項２】
前記固体で水溶性の皮膚活性剤は、固体で水溶性のビタミンを含む請求項１に記載の無水の組成物。
【請求項３】
前記固体で水溶性のビタミンはビタミンＢを含み、前記ビタミンＢはニコチン酸アミド、ニコチン酸、ニコチニルアルコール、Ｃ1〜Ｃ22アルコール類のニコチン酸エステル類、ニコチン酸トコフェロール、ヘキサニコチン酸イノシトール、ニコチニルアミノ酸、２−クロロニコチンアミド、６−アミノニコチンアミド、６−メチルニコチンアミド、ｎ−メチル−ニコチンアミド、ｎ，ｎ−ジエチルニコチンアミド、ｎ−（ヒドロキシメチル）−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、ｎ−ベンジルニコチンアミド、ｎ−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアルアミド、１−（３−ピリジルメチル）尿素、２−メルカプトニコチン酸、ニコモール、ナイアプラジン、チアミン、リボフラビン、パントテン酸、ピリドキシン、シアノコバラミン、アスコルビン酸、非ビタミン皮膚栄養物、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される請求項２に記載の無水の組成物。
【請求項４】
前記水溶性の皮膚活性剤はナイアシンアミドを含む、請求項１から３のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項５】
前記制汗剤又は防臭剤活性物質は、組成物の５重量％〜３０重量％に相当する制汗剤活性物質を含み、前記制汗剤活性物質はアルミニウム含有活性物質、ジルコニウム含有活性物質、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される請求項１から４のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項６】
前記制汗剤活性物質は固体微粒子の形態である請求項１から５のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項７】
前記無水キャリアは組成物の５重量％〜７０重量％の濃度範囲での揮発性シリコーン、及び組成物の１重量％〜３５重量％に相当する不揮発性シリコーン液を含む請求項１から６のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項８】
前記懸濁剤は組成物の０．１重量％〜１０重量％の濃度範囲でのシリコーンエラストマーを含む請求項１から７のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項９】
前記制汗剤活性物質は、１μｍ〜４０μｍの平均粒径を有する固体粒子の形状であり、前記制汗剤活性物質の平均粒径と固体皮膚活性剤の平均粒径とは、４０μｍ以下の差である請求項１から８のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか一項に記載の無水の組成物の腋窩毎に０．１グラム〜２０グラムでの適用を含む、腋窩の発汗による湿気又は臭気を低減する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、制汗剤又は防臭剤活性物質、及び制汗剤又は防臭剤活性物質以外の固体で水溶性の皮膚活性剤を含有する無水の制汗剤及び防臭剤組成物に関する。この組成物は、皮膚に対して改善された水溶性の皮膚活性剤の供与を提供する。
【背景技術】
【０００２】
数多くの制汗剤及び防臭剤製品は、腋窩の発汗及び悪臭を制御するのに用いられることが既知である。これらの製品は、固体スティック、軟固体又はクリーム、回転塗布液体及びエアゾール又は非エアゾールスプレー等、さまざまな製品形態で入手可能である。しかしながら、これらの異なる製品の全てはアルミニウム塩及び／又はジルコニウム塩、懸濁剤又は濃厚化剤、及び好適な液体キャリア等の制汗剤活性物質を含有するベース配合を一般的に有する点で類似している。
【０００３】
制汗剤及び防臭剤製品は、典型的に皮膚活性成分を１種のみ含有し、その成分は制汗剤及び防臭剤活性物質である。単なる制汗剤及び防臭剤より皮膚の腋窩域に多くの利益を提供するこれらの製品に他の皮膚活性剤の添加を指図する文言についての開示は限られたものであった。これらの開示はごく最近、局所的なビタミンの適用等に関連する利益を皮膚の腋窩域に提供するために、制汗剤製品及び防臭剤製品への様々なビタミン類の添加を指図するものとなっている。このような開示は、アスコルビン酸及び種々のビタミンＢ物質のいずれかのような水溶性ビタミン類の局所適用を包含している。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
このような他の皮膚活性剤を制汗剤及び防臭剤製品に配合するのは、特にこのような製品が水溶性皮膚活性剤を含有する際に課題を増やすものとなる。これらの水溶性物質は、水性の制汗剤及び防臭剤配合において溶解される活性物質として配合され得るが、これらの水性の配合は同様な他の無水の配合より低い制汗効果を提供し、多くの消費者が不快であると感じる適用後のぬれた状態を残留する傾向がある。水性の制汗剤及び防臭剤配合に関するこれらの一般的な問題を避けるために、これらの同様の製品は分散微粒子固体の形態で水溶性皮膚活性剤を含有する無水の製品として配合され得る。これらの無水の制汗剤及び防臭剤製品は、より良い制汗効果及び化粧品適用を提供する傾向がある。
【０００５】
固体で水溶性である皮膚活性剤を含有する無水の制汗剤及び防臭剤製品は、しばしば無水マトリックスから皮膚の腋窩域へ乏しい量の水溶性固体を供与することが今では見出されている。このような水溶性固体の供与は、マトリックスが７．０を超えるＣｌｏｇＰ値を有する有機液体を実質的に含まないような無水の製品マトリックスにおいて液体キャリアを配合することで改善されることも見出されている。無水の液体キャリアのこの特定な選択は、皮膚上の汗又は他の湿り気中への水溶性固体の溶解を改善し、それによってより効果的な水溶性物質と皮膚との接触を可能とし、皮膚の腋窩域での水溶性物質の効能を改善すると考えられている。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は０．１重量％〜約３０重量％の制汗剤又は防臭剤活性物質；制汗剤又は防臭剤活性物質以外の約０．１重量％〜約２０重量％の固体で水溶性の皮膚活性剤；約０．１重量％〜約４０重量％の懸濁剤；及び約１０重量％〜約９９重量％の無水のキャリア液を含む無水の制汗剤及び防臭剤組成物であって、この組成物は約７．０を超えるＣｌｏｇＰ値を有する不揮発性の有機液体を実質的に含まない。
【０００７】
本発明の無水の組成物は、皮膚により迅速に又はより多い量で、汗又は他の湿り気中に固体で水溶性の皮膚活性剤を放出し、それによって、皮膚と接触する活性物質等によっていずれかの皮膚活性効果を向上することが見出されている。これらの無水の組成物は、固体で水溶性の皮膚活性剤が固体で水溶性のビタミンを含む際に特に有効であって、皮膚の皺又は他の皮膚の欠点の低減のような皮膚の利益を皮膚に提供し、及び／又は腋窩皮膚の外観を滑らか及び健康的にする。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、必須構成成分として、制汗剤活性物質及び防臭剤活性物質、制汗剤活性物質及び防臭剤活性物質以外の水溶性微粒子、懸濁剤、及び特定の有機不揮発性液体を実質的に含まない無水の液体を含む。本発明のこれらの各必須構成成分は、後に詳細に記載される。
【０００９】
本明細書で使用される用語「無水の」とは、本発明の制汗剤及び防臭剤組成物、及びその必須成分又は任意成分が実質的に添加水又は遊離水を含まないことを意味する。配合の観点から、これは、本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物が好ましくは、配合前のいずれかの微粒子状固体に典型的に結合している水和物水以外に、約５重量％未満、さらに好ましくは約３重量％未満、よりさらに好ましくは約１重量％未満、最も好ましくはゼロパーセントの遊離水又は添加水を含有することを意味する。
【００１０】
特に記載のない限り、本明細書で参照される全融点値は、周知の示差走査熱量計（ＤＳＣ）技術に従って測定及び決定される。種々の物質の融点値を決定するＤＳＣ技術の例は、米国特許第５，３０６，５１４号（レットン（Letton）ら）に記載されており、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００１１】
本明細書で使用される用語「周囲条件」とは、特に指示がない限り、約１気圧、約５０％の相対湿度及び約２５℃のもとでの周囲の条件を言う。本明細書に記載された全ての値、量及び測定は、特に明記しない限り、周囲条件下で得られる。
【００１２】
本明細書で使用される用語「揮発性」とは、２５℃で測定可能な蒸気圧を有する物質を言う。このような蒸気圧は、通常では約０．０１ｍｍＨｇ〜約６ｍｍＨｇ、さらに通常では約０．０２ｍｍＨｇ〜約１．５ｍｍＨｇの範囲であり、１気圧（ａｔｍ）で約２５０℃未満、さらに通常では１気圧で約２３５℃未満の平均沸点を有する。逆に、用語「不揮発性」とは、本明細書で定義するような「揮発性」ではない物質を言う。
【００１３】
本明細書で使用される用語「皮膚温」とは、一般的に約３７℃の典型的な体温又はそれよりやや低い脇の下域の皮膚の体温を言う。
【００１４】
本明細書で使用される用語「水溶性」とは、本明細書に記載される水溶性皮膚活性化剤を包含し、３７℃さもなければ周囲条件において脱イオン水に溶解され得、少なくとも０．１重量％の溶解物質、好ましくは少なくとも約０．５重量％の溶解物質を含有する水溶液を形成する物質を言う。
【００１５】
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、本明細書に記載される本発明の必須要素及び限定、並びにかかる組成物で使用するのに周知の、又はさもなければ有効ないかなる追加成分又は任意成分、構成成分、又は限定を含むか、これらよりなるか、又は本質的にこれらよりなることができる。
【００１６】
全ての百分率、割合、及び比率は、特に指定しない限り、全組成物の重量を基準とする。特に指定しない限り、列挙した成分に関連する重量は、全て具体的な成分の濃度を基準としたものであり、従って市販の物質に包含されていることのある溶媒、キャリア、副生成物、充填剤、又はその他の微量成分は包含されない。
【００１７】
制汗剤活性物質
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、ヒトの皮膚への適用に好適な制汗剤活性物質及び／又は防臭剤活性物質を含む。制汗剤又は防臭剤活性物質の濃度は、選択された無水の配合により発汗による湿気又は臭気の所望の制御を提供するのに十分であるべきである。
【００１８】
本発明の無水の制汗剤の実施形態は好ましくは、組成物の約０．１重量％〜約３０重量％、さらに好ましくは約５重量％〜約３０重量％の濃度範囲で制汗剤活性物質を含む。これらの重量百分率は、水、及び、グリシン、グリシン塩、又は他の錯化剤等のあらゆる錯化剤を除く無水の金属塩に基づいて計算される。制汗剤活性物質は好ましくは分散固体微粒子として、可溶化されるか又は固体であり得る。組成物中で配合される場合、制汗剤活性物質は約１００μｍ未満、好ましくは約１μｍ〜約４０μｍの好ましい平均粒径又は直径を有する分散微粒子固体の形態であることが好ましい。
【００１９】
本発明の無水の制汗剤の実施形態で使用する制汗剤活性物質には、制汗活性を有するいずれかの化合物、組成物又はその他の物質が挙げられる。好ましい制汗剤活性物質には、収れん性金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム、及び亜鉛の無機塩及び有機塩、並びにそれらの混合物が挙げられる。特に好ましくは、ハロゲン化アルミニウム、アルミニウムクロロヒドレート、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニル、ヒドロキシハロゲン化ジルコニル、及びそれらの混合物等の、アルミニウム含有塩及び／又はジルコニウム含有塩又は物質である。
【００２０】
本発明における無水の制汗剤の実施形態において好ましいアルミニウム塩は、次の式を満たすものが挙げられる：
Ａｌ2（ＯＨ）aＣｌb・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約２〜約５であり、ａとｂの合計は約６であり、ｘは約１〜約６であり、ここでａ、ｂ、及びｘの値は非整数の場合もあり得る。特に好ましいのは、ａ＝５である「５／６塩基性クロロヒドロキシド」、及びａ＝４である「２／３塩基性クロロヒドロキシド」と呼ばれるアルミニウムクロロヒドロキシドである。アルミニウム塩を調製する過程は、米国特許第３，８８７，６９２号（ギルマン（Gilman）、１９７５年６月３日発行）；米国特許第３，９０４，７４１号（ジョーンズ（Jones）ら、１９７５年９月９日発行）；米国特許第４，３５９，４５６号（ゴズリング（Gosling）ら、１９８２年１１月１６日発行）；及び英国特許明細書２，０４８，２２９（フィツジェラルド（Fitzgerald）ら、１９８０年１２月１０日発行）に開示されており、それら全ては本明細書に参考文献として組み込まれる。アルミニウム塩の混合物は英国特許明細書第１，３４７，９５０号（シン（Shin）ら、１９７４年２月２７日発行）に記載されており、この記載も本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００２１】
本発明の無水の制汗剤の実施形態において好ましいジルコニウム塩は、次の式を満たすものが挙げられる：
ＺｒＯ（ＯＨ）2-aＣｌa・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約１．５〜約１．８７であり；ｘは約１〜約７であり；ａ及びｘの値は両者とも非整数の場合もあり得る。これらのジルコニウム塩は、１９７５年８月４日発行のシュミッツ（Schmitz）のベルギー特許８２５，１４６号に記載されており、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。特に好ましいジルコニウム塩は、アルミニウム及びグリシンを付加的に含有し、通常ＺＡＧ錯体として知られている錯体である。これらのＺＡＧ錯体は、上述の式に適合するアルミニウムクロロヒドロキシド及びジルコニウムヒドロキシクロリドを含有する。このようなＺＡＧ錯体は、１９７４年２月１２日発行のレダーズ（Luedders）らの米国特許第３，６７９，０６８号、１９８５年３月２０日発行のカラグハン（Callaghan）らの英国特許出願第２，１４４，９９２号、及び１９７８年１０月１７日発行のシェルトン（Shelton）の米国特許第４，１２０，９４８号に記載されており、これらは全て本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００２２】
本発明の組成物中に使用するのに好ましい制汗剤活性物質としては、クロロヒドロキシアルミニウム、ジクロロヒドロキシアルミニウム、セスキクロロヒドロキシアルミニウム、アルミニウムクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、トリクロロヒドロキシアルミニウムジルコニウム、テトラクロロヒドロキシアルミニウムジルコニウム、ペンタクロロヒドロキシアルミニウムジルコニウム、オクタクロロヒドロキシアルミニウムジルコニウム、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレックスグリシン錯体、塩化アルミニウム、緩衝化硫酸アルミニウム、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００２３】
抗菌防臭剤活性物質
本発明の制汗剤及び防臭剤組成物は、制汗剤活性物質に加えて又はその代わりに、抗菌防臭剤活性物質とも配合され得る。かかる制汗剤又は防臭剤組成物中の防臭剤活性物質の濃度は、組成物の約０．１重量％〜約３０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、よりさらに好ましくは約０．１重量％〜約３重量％の範囲であり得る。これらの防臭剤活性物質には、ヒトの皮膚に局所適用するのに好適な、いずれかの既知又はさもなければ安全且つ効果的な抗菌防臭剤活性物質を包含し、これは発汗に伴う悪臭の防止又は除去に効果的である。
【００２４】
本発明の制汗剤及び防臭剤組成物に使用するのに好ましい抗菌防臭剤活性物質の非限定的な例には、セチルトリメチル臭化アンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、ジイソブチルフェノキシエトキシエチルジメチルベンジル塩化アンモニウム、Ｎ−ラウリルサルコシンナトリウム、Ｎ−パルメチルサルコシンナトリウム、ラウロイルサルコシン、Ｎ−ミリストイルグリシン、Ｎ−ラウリルサルコシンカリウム、トリメチル塩化アンモニウム、クロロヒドロキシ乳酸アルミニウムナトリウム、クエン酸トリエチル、トリセチルメチル塩化アンモニウム、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（トリクロサン）、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（トリクロカルバン）、Ｌ−リシンヘキサデシルアミドのようなジアミノアルキルアミド、並びにクエン酸塩、サリチル酸塩、及びピロクトース（piroctose）の重金属塩、特に亜鉛塩、及びその酸、ピリチオンの重金属塩、特にピリチオン亜鉛、フェノール硫酸亜鉛、ファルネソール、及びこれらの組み合わせが挙げられる。好ましいのは、トリクロサン、トリクロカルバン、及びこれらの組み合わせである。
【００２５】
本明細書において使用するのに好適な他の防臭剤活性物質は、米国特許第６，０１３，２４８号（ルエベ（Luebbe）ら）に記載されており、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００２６】
（皮膚活性剤）
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、本明細書中で記載されるような制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質に加えて及びそれ以外に水溶性の皮膚活性剤を含む。皮膚活性剤は、パーソナルケア製品に使用するのが既知であるか、又はさもなければ所望のスキンケア利益を提供する皮膚への局所適用に好適であるいずれかの水溶性固体であり得る。
【００２７】
皮膚活性剤の濃度は、選択される皮膚活性剤の個々の型、皮膚上又は皮膚内に対する皮膚活性剤の所望の効果、及び無水の制汗剤組成物中における皮膚活性剤と他の選択される成分との適合性のような要因に実質的に依存して変動する。本発明は適切な皮膚活性剤等を高濃度又は低濃度で包含するが、しかしながら、このような濃度は一般的に、組成物の約０．０１重量％〜約３０重量％、より典型的には約０．５重量％〜約２０重量％の範囲である。
【００２８】
本発明の無水の組成物に使用される固体で水溶性の皮膚活性剤は、周囲条件のもとで組成物中に固体微粒子の形態で存在しなければならず、及び本明細書で定義されるように水溶性でもなければならない。
【００２９】
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、固体皮膚活性剤が組成物中のいずれかの固体制汗剤又は防臭剤活性物質の平均粒径に実質的に見合う平均粒径を有するとき、より滑らかな、より多くの消費者が所望する化粧品の適用を持つということも見出されている。本文中、用語「実質的に見合う」とは、２つの固体物質の平均粒径の差が４０μｍ以下であることを意味し、ここで、固体制汗剤又は防臭剤活性物質の平均粒径は約１μｍ〜約４０μｍである。固体スキンケア活性物質の平均粒径は、好ましくは約１μｍ〜約４０μｍである。固体微粒子及びその粒塊の平均粒径は、種々の化学技術で周知の偏光顕微鏡法を使用して測定又はさもなければ決定され得る。
【００３０】
固体の皮膚活性剤は、特に、ニコチン酸アミドのような水溶性ビタミンを含有する際、いずれかの固体制汗剤又は防臭剤活性物質、特に制汗剤活性物質と粒塊となり、組成物中で望ましくない大きな粒塊を形成する傾向があることも見出されている。この配合を容器に注入して冷却する前に中間体の配合を粉砕することで、粒塊は低減又は削除され得、それによってさらに無水の制汗剤及び防臭剤組成物の化粧品としての適用を改良することも見出されている。粒塊形成を低減又は削除するのに使用される粉砕工程による方法は、本明細書で後に詳細に記載される。
【００３１】
本発明の無水の組成物に使用する固体で水溶性の皮膚活性剤の非限定的な例には、所望の皮膚活性利益又は皮膚活性効果を腋窩に局所適用するのに好適な水溶性ビタミン類、薬剤、及び他の皮膚活性剤のような結晶性固体及び非結晶性固体が挙げられる。これらの皮膚活性物質利益又は効果は、例えば、創傷治癒、抗皺、皮膚の平滑化、脱毛利益、育毛促進又は阻害、抗酸化及び／又は光防護、又はこれらの組み合わせのような急性及び慢性的な皮膚健康利益を包含し得る。
【００３２】
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物に使用するのに好ましい固体で水溶性の皮膚活性剤には、少なくとも部分的に溶解しない及び無水の組成物中で固体微粒子形態である天然又は合成の水溶性ビタミン類を包含し、これにはビタミンＢ（チアミン、リボフラビン、ナイアシン、パントテン酸、ビオチン、シアノコバラミン、ピリドキシン、葉酸、イノシトール）；ビタミンＣ（アスコルビン酸）；これらの天然及び合成誘導体；及びこれらの組み合わせが挙げられる。組成物中で使用するのに好ましいこれらの水溶性ビタミン類の濃度は、組成物の０．１重量％を超え約２０重量％まで、より好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、さらにより好ましくは１重量％〜約５重量％の範囲である。
【００３３】
本発明の無水の組成物に使用するのに非常に好ましい水溶性ビタミン類には、ビタミンＢ３化合物及びこれらの誘導体が挙げられる。本文中、「ビタミンＢ３化合物」は、次の式に一致する物質を指す：
【００３４】
【化１】
2004520417.tif 000002
式中、Ｒは−ＣＯＮＨ2（即ち、ニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（即ち、ニコチン酸）、又は−ＣＨ2ＯＨ（即ち、ニコチニルアルコール）；それらの誘導体；及び前記いずれかの塩である。ビタミンＢ3誘導体には、ニコチン酸の非血管拡張性エステルを包含するニコチン酸エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル類、ニコチン酸Ｎ−酸化物及びニコチン酸アミドＮ−酸化物が挙げられる。
【００３５】
無水の制汗剤及び防臭剤組成物に使用するのに好適なニコチン酸のエステル類には、Ｃ1〜Ｃ22、好ましくはＣ1〜Ｃ16、より好ましくはＣ1〜Ｃ6のアルコール類のニコチン酸エステル類が挙げられる。ニコチン酸エステル類は、一般的に、皮膚の腋窩域に選択されたニコチン酸エステル濃度で適用される際、無水の制汗剤組成物から適用後に目に見えるフラッシング反応を引き起こさないという点で好ましくは非発赤性である。本明細書で使用するのに好適なニコチン酸の非発赤性エステル類には、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールであって、好ましくはニコチン酸トコフェロールが挙げられる。
【００３６】
無水の制汗剤及び防臭剤組成物に使用するのに好適な他のビタミンＢ3誘導体には、アミド基水素の１つ以上の置換によるニコチン酸アミド誘導体を包含し、この非限定的な例には、例えば活性化ニコチン酸化合物（例えば、ニコチン酸アジド又はニコチニルクロリド）とアミノ酸との反応によって誘導されるニコチニルアミノ酸、及び有機カルボン酸（例えばＣ１〜Ｃ１８）のニコチニルアルコールエステル類が挙げられる。このような誘導体の特定例としては、ニコチン尿酸及びニコチニルヒドロキサム酸が挙げられる。
【００３７】
本明細書で使用するニコチニルアルコールエステル類の例としては、カルボン酸、サリチル酸、酢酸、グリコール酸、及びパルミチン酸等のニコチニルアルコールエステルが挙げられる。本明細書で有用なビタミンＢ3化合物のその他の非限定例は、２−クロロニコチンアミド、６−アミノニコチンアミド、６−メチルニコチンアミド、ｎ−メチルニコチンアミド、ｎ，ｎ−ジエチルニコチンアミド、ｎ−（ヒドロキシメチル）−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、ｎ−ベンジルニコチンアミド、ｎ−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアルアミド、１−（３−ピリジルメチル）尿素、２−メルカプトニコチン酸、ニコモール、及びナイアプラジンである。
【００３８】
本発明の制汗剤及び防臭組成物に使用するのに好ましいビタミンＢ3化合物は、ニコチン酸アミド、ニコチン酸トコフェロール、及びこれらの組み合わせであって、より好ましくはニコチン酸アミドである。
【００３９】
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物で、皮膚活性剤として使用するのに好適な他の水溶性ビタミン類には、無機塩と陰イオン性無機種（例えばクロリド、ブロミド、ヨウ化物、カーボネートであって、好ましくはクロリドである）、及び有機カルボン酸塩（モノ−、ジ−及びトリ−Ｃ１〜Ｃ１８カルボン酸塩が挙げられ、例えば、アセテート、サリチラート、グリコレート、ラクテート、マレート、シトレートであって、好ましくはアセテートのようなモノカルボン酸塩である）のような有機塩又は無機塩を包含するビタミンＢ３塩が挙げられる。これらのおよびその他のビタミンＢ3化合物塩は、当業者によって容易に製造できるものであり、例えば、ダブリュー．ウェンナー（W.Wenner）による「Ｌ−アスコルビン酸及びＤ−イソアスコルビン酸とニコチン酸及びそのアミドとの反応（The Raction of L-Ascorbic and D-isoascorbic Acid with Nicotiniric Acid and Its Amide）」（J.Organic Chemistry、１４巻、２２〜２６頁、１９４９年）に記載されており、本明細書に参考文献として組み込まれる。ウェンナー（Wenner）はニコチン酸アミドのアスコルビン酸塩の合成について述べている。
【００４０】
好ましい実施例では、ビタミンＢ3化合物の窒素環は、実質的には化学的に遊離（例えば、結合していない及び／又は妨害されていない）状態であるか、又は皮膚に供与した後に実質的に化学的に遊離する（「化学的に遊離」という用語は、これ以降代わりに「非錯体化型」とする）。より好ましくは、ビタミンＢ3化合物は本質的には非錯体化型である。従って、本組成物がビタミンＢ3化合物を塩又はそうでなければ錯体として含有する場合、本組成物を皮膚に供与すると、このような錯体は好ましくは十分に可逆性であり、より好ましくは本質的に可逆性である。例えば、このような錯体は、実質的にｐＨが約５．０〜約６．０で可逆性であるべきである。このような可逆性は、当該技術分野の当事者であれば容易に決定することができる。
【００４１】
無水の制汗剤及び防臭剤組成物中の皮膚活性剤としてのビタミンＢ3化合物は、好ましくはビタミンＢ3化合物の塩を実質的に含まない。本文中で、用語「実質的に含まない」は、ビタミンＢ3化合物の５０重量％未満、好ましくは１０重量％未満、最も好ましくはゼロパーセントが塩形態であることを意味する。
【００４２】
本明細書に使用するのに好適な、他の固体で水溶性の皮膚活性剤には、ビタミンＢ１（例えばチアミン）、Ｂ２（例えばリボフラビン）、Ｂ５（例えばパントテン酸）、Ｂ６（例えばピリドキシン）、Ｂ１２（例えばシアノコバラミン）、Ｃ（アスコルビン酸）、及びこれらの天然又は合成誘導体のような他の固体で水溶性のビタミン類が挙げられる。さらに他の好適な固体で水溶性の皮膚活性物質には、皮膚の腋窩域へ利益を提供するのが既知である、又はさもなければ好適であるいずれかの皮膚活性剤又は薬剤が挙げられる。
【００４３】
（懸濁剤）
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、所望の粘度、レオロジー、組織及び／又は製品硬度を有する組成物を提供する助けとして、又はあらゆる分散固体又は液体を組成物中に懸濁する助けとして、固体の懸濁剤又は濃厚化剤を含む。
【００４４】
本明細書で使用される用語「懸濁剤」とは、特に指示されない限り、組成物に懸濁、ゲル化、増粘、固化及び／又は濃厚化特性を与えるのに有効であるか、又はさもなければ最終製品形態に構造を提供するいかなる物質も意味する。これらの懸濁剤には、ゲル化剤、及びポリマー性又は非ポリマー性又は無機の濃厚化剤又は増粘剤が挙げられる。そのような物質は、典型的には周囲条件で固体であり、有機固体、シリコーン固体、結晶性又はその他のゲル化剤、粘土又はシリカのような無機微粒子、又はそれらの組み合わせを包含する。これらの物質は、該物質が約７．０より大きい、比較的高いＣｌｏｇＰ値も有する場合、体温以下では固体であることが特に重要である。
【００４５】
制汗剤及び防臭剤組成物に使用するのに選択される懸濁剤の濃度及び種類は、所望の製品硬度、レオロジー、配合（例えば、制汗剤配合又は防臭剤配合）及び／又は他の関連する製品特性に依存して変動する。本明細書に用いるのに好適なほとんどの懸濁剤について、全懸濁剤濃度は、組成物の約０．１重量％〜約４０重量％、より典型的には約０．１重量％〜約３５重量％の範囲である。懸濁剤濃度は、液体実施形態（例えば、エアゾール、回転塗布剤等）に対しては低くなり、半固体（例えば、軟固体又はクリーム）又は固体スティック実施形態に対しては高くなる傾向がある。
【００４６】
好適な懸濁剤の非限定的な例としては、硬化ヒマシ油（例えばカストロワックス（Castorwax）ＭＰ８０、カストロワックス（Castor Wax）等）、脂肪族アルコール類（例えば、ステアリルアルコール）、固体パラフィン類、トリグリセリド類及び他の類似の固体懸濁エステル類又は他の微晶性ワックス類、シリコーン及び変性シリコーンワックス類が挙げられる。本明細書に用いるのに好適な任意の懸濁剤の非限定的な例には、米国特許第５，９７６，５１４号（ガスキー（Guskey）ら）、米国特許第５，８９１，４２４号（ブレッツラー（Bretzler）ら）に記載されており、これらの記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００４７】
他の好適な懸濁剤には、組成物の約０．１重量％〜約１０重量％の濃度範囲のシリコーンエラストマー類が挙げられる。本明細書で懸濁剤として使用するのに好適なかかるシリコーンエラストマーの非限定的な例は、米国特許第５，６５４，３６２号（シュルツ・ジュニア（Schulz,Jr.）ら）；米国特許第６，０６０，５４６号（パウエル（Powell）ら）及び米国特許第５，９１９，４３７号（リー（Lee）ら）に記載されており、これらの記載は全て本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００４８】
本明細書の防臭剤実施形態で使用されるのに好適な懸濁剤の非限定的な例としては、ステアリン酸ナトリウムのような脂肪酸塩及び米国特許第６，０１３，２４８号（ルエベ（Luebbe）ら）に記載されるような他の類似する物質が挙げられ、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００４９】
（無水キャリア液）
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、７．０を超え、より好ましくは６．５を超え、さらにより好ましくは５．５を超えるＣｌｏｇＰ値を有する全有機不揮発性液体を実質的に含まない無水キャリア液を含む。無水キャリア液には、パーソナルケア組成物に使用するのが既知であるか又はさもなければ皮膚に適用するのに好適であるいずれかの揮発性又は不揮発性で、シリコーン又は非シリコーンであるキャリア液が挙げられる。
【００５０】
本文中、用語「実質的に含まない」とは、組成物が制汗剤及び防臭剤組成物の中に５重量％未満、好ましくは２重量％未満、さらにより好ましくは１重量％未満、最も好ましくはゼロパーセントの、ＣｌｏｇＰの高い有機不揮発性液体を含有することを意味する。本文中、用語「有機液体」とは、周囲条件下、ヒトの皮膚温度で、又はそれ以下で液体である、又はさもなければ、いったん本発明の無水の組成物に配合されるとヒトの皮膚温度で、又はそれ以下で液体の形態である物質を含有する非シリコーンを意味する。
【００５１】
無水の制汗剤及び防臭剤組成物内の水溶性の皮膚活性固体の有効性は、組成物が本明細書に記載の比較的高いＣｌｏｇＰ値を有する有機不揮発性液体を実質的に含まないわけではない場合阻害されることが見出されている。これは、適用後に効果的であるために水溶性の皮膚活性固体が皮膚上の汗又は他の湿り気中に溶解しなければならない際に特に顕著である。このような水溶性皮膚活性固体の皮膚活性効率は、配合がこれらの高ＣｌｏｇＰ液体を実質的に含有しない場合には、顕著に向上することが可能であり、又はそれらの必要とされる濃度は実質的に低減され得ることが今見出されている。これらの高ＣｌｏｇＰ有機液体は、水溶性皮膚活性固体の周囲の多く又は全てに水不浸透性又は水防御バリアを形成し、それによって、皮膚上の汗又は他の湿り気への溶解及び放出の速度又は程度を阻害し、及びこのような効能が皮膚上の汗又は他の湿り気への溶解速度又は程度に依存する際にもそれらの効能を阻害し、結果として可溶化固体として皮膚に接触すると考えられている。
【００５２】
上述で否定的な制限がなされる高ＣｌｏｇＰ液体は、皮膚温度（３７℃）以下で液体である不揮発性有機物質に関してのみ適用し、及びこれは本明細書に記載されるような比較的高いＣｌｏｇＰ値を有する。
【００５３】
この否定的な限定が適用されるＣｌｏｇＰの高い、有機不揮発性液体の非限定例には、鉱油、ＰＰＧ−１４ブチルエーテル、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、セチルオクタノエート、ブチルミリステート、Ｃ１２〜１５のアルキルベンゾエート（例えば、フィンソルブ（Finsolv）（商標））、オクチルドデカノール、イソステアリルイソステアレート、オクタドデシルベンゾエート、イソステアリルラクテート、イソステアリルパルミテート、及びイソブチルステアレートが挙げられる。本発明の組成物は好ましくは、本明細書でより大きいと記載される高いＣｌｏｇＰ値を有する、エステル類、炭化水素類、ヒドロキシ置換炭化水素類、及びそれらの組み合わせであるあらゆる不揮発性の有機液体を実質的に含まない。
【００５４】
本発明の制汗剤及び防臭剤組成物はこれらのＣｌｏｇＰの高い、不揮発性の有機液体を実質的に含まないが、該物質がヒトの皮膚温度（３７℃）、又はそれ以下で固体であるか又は該物質が組成物の中で制汗剤活性物質から例えば、カプセル被包、エマルション等のように物理的に又は化学的に区分されているという条件でＣｌｏｇＰの高い有機物質を組成物の中で用いることができることが見出されている。このような固体又はさもなければ区分された物質は、本明細書で記載されるＣｌｏｇＰの高い、不揮発性の有機液体と同じような否定的な効果を水溶性の皮膚活性固体の効能に及ぼさないことが見出されている。
【００５５】
ＣｌｏｇＰ値の使用は、オクタノールと水との間の分割のために物質が有する相対的親和性を表す計算値として化学技術では周知なので、オクタノール中に分割し易い物質はさらに親油的傾向があり、オクタノール中に分割し易くない物質よりも高いＣｌｏｇＰ値を有する。本発明の制汗剤及び防臭剤組成物を定義する目的では、ＣｌｏｇＰ値は、フィリップＨ．ホワード（Philip H.Howard）及びウイリアムＭ．メイラン（William M.Meylan）編の有機化合物の物理特性ハンドブック（ＣＲＣプレス−ルイスパブリッシャーズ、１９９７年）に記載される方法から得られ、又はそれによって計算されるが、その記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００５６】
カリフォルニア州クレアモントのバイオバイトコーポレーション（Biobyte Corporation）から入手可能なパモナメッドケム／デイライト（Pamona Med Chem／Daylight）「ＣｌｏｇＰ」プログラム（バージョン４．４２）によってもＣｌｏｇＰを決定することができる。ＣｌｏｇＰを決定する他の好適な方法には、ハンシュ及びレオ（Hansch and Leo）によって記載されるフラグメント手法（Ａ．レオ（Leo）、総合医薬化学（Comprehensive Medicinal Chemistry）、第４巻、Ｃ．ハンシュ（Hansch）、Ｐ．Ｇ．サメンス（Sammens）、Ｊ．Ｂ．テイラー（Taylor）及びＣ．Ａ．ラムデン（Ramsden）編、２９５頁、パーガモンプレス（Pergamon Press）、１９９０年参照）が挙げられ、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。さらに他の好適な方法は、カリフォルニア州、ミッションヴィエーホ（Mission Viejo,California）デイライトインフォメーションシステムズ（Daylight Information Systems）のデイライト（Daylight）Ｖ４．６１、アルゴリズム（Algorithm）：Ｖ３．０５、データベース（Database）：Ｖ１６によって記載又は提供される。ＣｌｏｇＰに関する一般的な情報及び手順は、化学レビュー（Chemical Reviews）９３（４）巻、１９９３年、１２８１〜１３０６頁に記載され、この記載も本明細書に参考文献として組み込まれる。本明細書で使用されるＣｌｏｇＰ値は計算されたｌｏｇＰ値及び測定されたｌｏｇＰ値を包含する。
【００５７】
否定的な限定が指図される不揮発性の、ＣｌｏｇＰが高い有機液体には、好ましくは周囲条件下で固体であるが、ヒトの皮膚温度（３７℃）、又はそれ以下で少なくとも部分的に融解し、液体形態であるか、又はさもなければ皮膚に局所的に適用する際、制汗剤組成物中で液体形態である物質が挙げられる。本文中、示差走査熱量計（ＤＳＣ）を用いて完成した制汗剤組成物中の物質を評価することによって物質が皮膚温度、又はそれ以下で液体であることを測定する。例えば、パーキンエルマーコーポレーション（Perkin Elmer Corporation）（コネチカット州、ノーウオーク）により製造されたパーキンエルマーモデルＤＳＣ−７（Perkin Elmer）を用いて所望の物質の融解特性を測定することができる。調べるべき所望の完成した製品の揮発性試料の鍋仕分けにおいて２０ｍｇの試料を調製することによってこれを行う。５℃／分にて加熱曲線を作成し、３７℃未満で融解する部分域を測定することによって分析し、３７℃未満のＤＳＣ曲線の少なくとも１０％に相当するものが、本明細書で用語「有機液体」を定義する目的での「液体」である。
【００５８】
無水キャリア液は好ましくは揮発性シリコーン液を含み、この揮発性シリコーン液には、本明細書に定義されるような必須の揮発性を有する環状、直鎖及び／又は分岐鎖シリコーンが挙げられる。本発明の制汗剤及び防臭剤組成物における揮発性シリコーン液の濃度は、好ましくは組成物の約５重量％〜約８０重量％、好ましくは約２０重量％〜約６０重量％、より好ましくは約３０重量％〜約６０重量％の範囲である。
【００５９】
揮発性シリコーンは好ましくは、約３〜約７、さらに好ましくは約５〜約６のケイ素原子を有する環状シリコーンである。最も好ましいのは、次式に一致するものである：
【００６０】
【化２】
2004520417.tif 000003
式中、ｎは約３〜約７、好ましくは約５〜約６、最も好ましくは５である。これらの揮発性の環状シリコーン類は一般に約１０センチストーク未満の粘度を有する。本明細書に用いるのに好適な揮発性シリコーンには、シクロメチコーンＤ５（Ｇ．Ｅ．シリコーンズ（G.E.Silicones）から市販されている）；ダウ・コーニング３４４、及びダウ・コーニング３４５（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から市販されている）；並びにＧＥ７２０７、ＧＥ７１５８及びシリコーン流体ＳＦ−１２０２及びＳＦ−１１７３（ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Co.）から入手可能）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６１】
好適な揮発性シリコーン類の非限定的な例は、トッド（Todd）らの「化粧品用揮発性シリコーン流体（Volatile Silicone Fluids for Cosmetics）」、コスメティクス・エンド・トイレタリーズ（Cosmetics and Toiletries）、９１：２７−３２（１９７６年）に記載され、これらの記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００６２】
無水の液体キャリアは、不揮発性シリコーン液を含んでよく、好ましい濃度は組成物の約１重量％〜約３５重量％、より好ましくは約５重量％〜約３０重量％の範囲である。不揮発性シリコーンキャリアは好ましくはヒトの皮膚温度、又はそれ以下で液体であるか、又はさもなければ、局所適用の間又は直後、無水の制汗剤組成物の中で液体の形態である。好ましいのは、次式のいずれかに一致する不揮発性の液体シリコーン類である：
【００６３】
【化３】
2004520417.tif 000004
式中、ｎは、周囲条件下で測定した場合約１００，０００センチストークまでの、好ましくは約５００センチストーク未満の、さらに好ましくは１０センチストーク〜約２００センチストーク、よりさらに好ましくは１０センチストーク〜約５０センチストークの粘度を提供するのに十分大きい。
【００６４】
好適な不揮発性の直鎖シリコーンキャリア類の具体的な非限定的な例には、ダウ・コーニング２００、ヘキサメチルジシロキサン、ダウ・コーニング２２５、ダウ・コーニング１７３２、ダウ・コーニング５７３２、ダウ・コーニング５７５０（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から入手可能）；並びにＳＦ−９６、ＳＦ−１０６６及びＳＦ１８（３５０）シリコーン流体（Ｇ．Ｅ．シリコーンズ（G.E.Silicones）から入手可能）が挙げられる。
【００６５】
パーソナルケア製品に使用するのが既知である多くの他のキャリア液は、本明細書にも記載されるような高ＣｌｏｇＰ有機液体を実質的に含まないという条件で、制汗剤組成物において、単独又は本明細書でより詳細に記載されるキャリア液と組み合わせて使用され得る。
【００６６】
任意成分
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物はさらに、制汗剤及び防臭剤又はその他のパーソナルケア製品での使用が既知である、又はさもなければ、ヒトの皮膚への局所適用に好適であるいずれかの任意成分を含んでも良いが、このような任意成分は比較的に高いＣｌｏｇＰ値を有する本明細書で記載するようないずれかの有機不揮発性液体を実質的に含まないという条件がつく。
【００６７】
任意成分の非限定的な例としては、染料又は着色料、乳化剤、香料、分配剤、噴射剤、懸濁剤活性化剤、香料、防腐剤、界面活性剤、粘度変性剤等の処理助剤、洗浄助剤等が挙げられる。このような任意物質の例は、米国特許第４，０４９，７９２号（エルスナウ（Elsnau））；米国特許第５，０１９，３７５号（タナー（Tanner）ら）；及び米国特許第５，４２９，８１６号（ホフリヒター（Hofrichter）ら）に記載されており；それらの記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００６８】
製造方法
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、所望の制汗剤又は防臭剤製品形態を形成するのに好適ないずれかの既知な又はさもなければ効果的な技術によって調製されて良い。
【００６９】
本発明の制汗剤固体及び半固体実施形態は、例えば、周囲条件下又は混合物流体又は液体を提供するのに十分な条件で揮発性及び不揮発性シリコーンキャリア液（又はいずれかの他の所望な無水のキャリア液）を混合し、次に混合物にいずれかの懸濁剤を加え、生成した混合物を加えられた懸濁剤が十分に液化するように、例えば多くのワックス固体においては約８５℃に加熱し、単一相の液体を形成することで配合し得る。次いで、典型的に加熱した単一相の液体に制汗剤活性物質及び他の水溶性固体（例えば、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム、薬剤活性物質等）を加え、全体に分散させた後、得られた組み合わせをおよそ７８℃に冷却させ、その時点で香料及び類似のその他の物質（あれば）を組み合わせに混合し、懸濁剤の凝固点（例えば、通常約６０℃）のすぐ上まで冷却し、次いで分配包装容器に注ぎ、周囲条件下にて固化させる。
【００７０】
本発明の制汗剤液体実施形態は、例えば、無水のキャリア液と好適な懸濁剤及び懸濁剤の活性化剤とを結合し、組み合わせ物を所望の粘度に濃厚化差せた後、制汗剤活性物質及び他の水溶性固体を攪拌しながら加えることで配合し得る。生成した混合物は、所望の濃縮物粘度を達成するために好適なホモジナイザーで剪断する。エアゾール液体実施形態において、生成された液体を次に、選択された噴射装置に好適な噴射剤比に濃縮された適当な噴射剤と共にエアゾール容器に梱包する。
【００７１】
制汗剤組成物を作成する他の好適な方法は、制汗剤技術において既知及び記載されており、本発明の制汗剤組成物の作成に用いることができる。固体の制汗剤実施形態においては、このような方法には米国特許第４，８２２，６０３号（ファリス（Farris））ら及び４，９８５，２３８号（タナー（Tanner）ら）に記載のものが挙げられる。エアゾール制汗剤実施形態においては、このような方法は米国特許第６，１３６，３０３号（ルエブッシュ（Ruebusch）ら）；米国特許第４，９０４，４６３号（ジョンソン（Johnson）ら）；米国特許第４，８４０，７８６号（ジョンソン（Johnson）ら）記載のものが挙げられる。軟固体又はクリームの実施形態においては、このような方法は米国特許第５，９０２，５７１号（プットマン（Putman）ら）及び米国特許第５，９０２，５７０号（ブレッズラー（Bretzler）ら）に記載される。上記で示された特許公報における全てのこのような方法の記載は、本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００７２】
本発明の防臭剤実施形態を作成する好適な方法は、例えば米国特許第６，０１３，２４８号（ルエベ（Luebbe）ら）及び米国特許第５，９０２，５７２号（ルエベ（Luebbe）ら）に記載され、これらの記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００７３】
（好ましい製造方法）
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、好ましくは組成物を、固体のスキンケア活性物質が制汗剤活性物質及び防臭剤活性物質と固体の微粒子形態で結合された際に形成し得る比較的大きな固体の粒塊を低減又は削除する粉砕工程にかけて製造する。
【００７４】
固体の皮膚活性剤は、特に、ニコチン酸アミドのような水溶性ビタミンを含有する際、いずれかの固体制汗剤又は防臭剤活性物質、特に制汗剤活性物質と粒塊となり、組成物中で望ましくない大きな粒塊を形成する傾向があることも見出されている。この配合を冷却するのに容器に注入する前に中間体の配合を粉砕することで、粒塊は低減又は削除され得、それによってさらに無水の制汗剤及び防臭剤組成物の化粧品としての適用を改良することも見出されている。
【００７５】
より具体的には、本発明の好ましい製造方法は次の工程を含む：
（ａ）次の構成成分を混合することで中間体組成物を調製する：
（ｉ）約０．１重量％〜約３０重量％の制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質；
（ｉｉ）制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質以外の、約０．０１重量％〜約２０重量％の固体で水溶性の皮膚活性剤；
（ｉｉｉ）約０．１重量％〜約４０重量％の懸濁剤；及び
（ｉｖ）約１０重量％〜約９９重量％の、約７．０を超えるＣｌｏｇＰを有する不揮発性有機液体を実質的に含まない無水のキャリア液
（ｂ）上記の懸濁剤の融点を超えるまで中間体組成物を加熱し、固体の制汗剤活性物質及び固体で水溶性の皮膚活性剤、及びこれらの固体凝集体を含有する液体中間体組成物を形成し；
（ｃ）固体凝集体の平均粒径を５０μｍ未満にまで低減するのに十分な時間で、液体中間体組成物を粉砕し；次に
（ｄ）粉砕された液体中間体を分配梱包容器に注入し、梱包された組成物を周囲温度まで冷却し、無水の制汗剤及び防臭剤組成物を形成する。
【００７６】
上述の製造方法の好ましい実施形態は、本明細書に記載の組成物の好ましい配合実施形態を包含し、それらは共通してアルミニウム含有及び／又はジルコニウム含有制汗剤活性物質との組み合わせによる皮膚活性剤としてニコチン酸アミドを使用する。
【００７７】
本明細書で参照される粉砕工程は、剪断力が微粒子のいずれかの凝塊形成を効果的に破壊又は低減し、組成物中に微粒子を分散するいずれかの工程である。このような粉砕又は高剪断混合工程の非限定的な例としては、コロイド粉砕、高圧均質化が挙げられる。粉砕工程後の固体凝集体の平均粒径は、種々の化学技術で周知の偏光顕微鏡法によって測定又はさもなければ決定され得る。
【００７８】
（残留性等級）
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤固体スティック実施形態は、好ましくは、約５０未満、好ましくは約４０未満、より好ましくは約３５未満の残留性等級（Residue Grade）によって特徴付けられる低残留性能を提供する。本文中、残留性等級は、制汗剤スティック組成物の局所適用の後、皮膚上に残り得る目視可能な残留物の間接的な尺度である。
【００７９】
本発明の好ましい実施形態を特徴付けるために用いられる残留性等級は、本明細書で記載されるノーガハイド（Naugahyde）法により決定される。本方法に従うと、市販で黒色の光沢のない仕上げである小さな粒状のビニル片（ボルタフレックスビニル材料（Boltaflex vinyl upholstery）、プレフィックス保護仕上げ（Prefixx protective finish）Ｍｆｒ．ゲンコーポポリマープロダクツ（Mfr.GenCorp Polymer Products））を１０ｃｍ×１５ｃｍの方形小片に切り出し、水平プラットフォームに載置する。表面を滑らかにするために素材を軽く引っ張った後、ビニル小片の各角を小型の止めクリップで固定する。周囲条件（試験に先立って少なくとも２４時間）下の制汗剤スティックを容器の一番上で平坦に削り、ビニルに適用されるべき製品の重量を決定するために、秤に載せ、０．００ｇにマークをつける。固定した製品の平坦な、削った表面が包装から出て、水平に位置するビニルに対して平行に向くように、従来の制汗剤スティックの包装（５．２ｃｍｘ２．７ｃｍの地形的に卵型の包装）に入った及びそれから一部が０．５ｃｍ外に出たスティック組成物を可動式機械アームに容器を固定することによって位置合わせしたビニルに対して垂直にその上に置く。次いで、製品の平坦な、削った表面が位置合わせしたビニルのはるか左の領域に落ちつくまで制汗剤スティックをビニル試料に向かってゆっくり垂直に動かす。錘は製品の上にあるので、製品の平坦な、削った表面は試験中、位置合わせしたビニルに均一に接触する。製品試料の削った表面に４５．３グラム／ｃｍ2が提供されるように、例えば、５００グラムの錘が卵形の５．２ｃｍｘ２．７ｃｍの削った表面積に適用されるように適用重量を選択する。次に、０．２０ｇｍｓ．±０．０２ｇｍ．の製品が黒色のビニルの１５．２４ｃｍ×５．０８ｃｍ域に均一に適用されるまで（黒色のビニル表面のｃｍ2あたり０．００２６グラムの製品）、秤量した試料をビニル片の全長にわたって、１回／秒（１回は１回の左から右への動き又は右から左への動きに等しい）の速度で、往復して繰り返し手で動かす。次いで、製品試料を機械アーム片から外し、重量を測定する。次いで実験台からクリップを外して、ビニルを慎重に外し、６時間乾燥する。
【００８０】
次いで、較正したミノルタＣＲ−３００クロマ（Chroma）メータ（米国ニュージャージー州ラムゼイのミノルタコーポから入手可能）を用いて、塗布したビニル表面それぞれのＬ値（Ｌ、ａ、ｂ色尺度）を測定する。塗布したビニル表面それぞれについては、塗布表面の１２の無作為の重なり合わない領域を、直接メータの表示域をビニルに置くことができる透明なプラスチック製の表示域の付いたクロマメータによってＬ値について測定するので、塗布されたビニル表面に触れることなくメータの窓はその上に位置合わせされる。次いで、１２回の測定について平均Ｌ値を決定し、それが、本明細書で記載される残留性等級に相当する。
【００８１】
使用方法
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、発汗による湿気及び／又は悪臭を処置又は軽減するために有効量にて脇の下又は皮膚のその他の領域に局所的に適用されても良い。好ましくは該組成物は、皮膚の所望の領域に対し、約０．１ｇ〜約２０ｇ、より好ましくは約０．１ｇ〜約１０ｇ、よりさらに好ましくは約０．１ｇ〜約１ｇの範囲の量で適用される。組成物は好ましくは１日に１〜２回、好ましくは１日に１回適用して有効な制汗及び悪臭制御を達成する。
【００８２】
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物は、種々の製品形態で配合され得、そして本明細書で記載の方法によって脇の下又は皮膚の他の領域に適用され得、このような種々の製品形態には固体（例えばスティック状）、半固体（例えばローション、クリーム、軟固体）、又は液体（例えばエアゾール、非エアゾールスプレー、回転塗布剤、多孔質ドーム液体）が挙げられる。
【実施例】
【００８３】
次に挙げる表１〜５に記載される非限定的な実施例は、製造法及び使用法を包含する本発明の無水の制汗剤及び防臭剤組成物の詳細な実施形態について説明している。例示される各組成物を本明細書に記載の使用方法にしたがって皮膚の脇の下域に局所的に適用し、皮膚への各組成物内の水溶性皮膚活性剤の改善された適用又は供与を提供する。特に明記しない限り、例示した量は全て、制汗剤スティック状組成物の全重量基準の重量百分率である。
【００８４】
（実施例１〜３）：制汗剤軟固体／クリーム、ワックススティック、低残留スティック
表１〜３の実施例は、各々次のようにして調製する。まず、ゲル化剤（完全に水素添加されたＨＥＡＲ及びＣ１８〜Ｃ３６酸トリグリセリド）を、ゲル化剤とシリコーン物質とを共にＩＫＡ攪拌プレート上で攪拌しながら８５℃まで加熱することで、シリコーン液、シクロペンタシロキサン及びジメチコーンに溶解する。次に、固体の制汗剤活性物質をこの加熱された混合物に攪拌しながらゆっくりと加え、加えたら生成した混合物を８５℃まで再度加熱する。この時点で、固体のスキンケア活性物質（例えば、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム）をトコフェロールアセテートと共に加える。この混合物をＳ２５Ｎ−２５Ｆアタッチメントを使用してＩＫＡブランドのＴ２５ウルトラトラックスディスパーサー（T 25 Ultra-Turrax disperser）を使用し速度設定を４にして粉砕する。固体のスキンケア活性物質又は固体の制汗剤活性物質のあらゆる粒塊を縮径及び破壊するのに十分な時間で製品を粉砕する。十分な粉砕が行われたかを判断するために、熱混合物から粉砕された製品の小さな試料を金属へらに回収し、偏光顕微鏡で調べる。スキンケア活性物質又は制汗剤活性物質がはっきりと１０ミクロンを超えて目に見える粒塊がなくなるまで製品を粉砕する。粉砕が完了したら、次に製品を冷却し約６０℃で制汗剤容器に注入し、ここで周囲温度まで冷却し所望の製品形態とする。
【００８５】
【表１】
2004520417.tif 000005
【００８６】
【表２】
2004520417.tif 000006
【００８７】
【表３】
2004520417.tif 000007
【００８８】
（実施例４）：制汗剤エアゾール
エアゾール実施形態の表４の実施例は、エアゾール制汗剤製品を作成するのに周知の方法で調製することができ、このような方法は米国特許第６，１３６，３０３号（ルエブッシュ（Ruebusch）ら）；米国特許第４，９０４，４６３号（ジョンソン（Johnson）ら）及び米国特許第４，８４０，７８６号（ジョンソン（Johnson）ら）に記載される。表４の実施例は、水溶性固体（例えばニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム等）と固体の制汗剤活性物質をエアゾール容器中で結合することで調製できる。新たに形成したプレミックスをエアゾール容器に加える前に、他の全物質を混合し均一なプレミックス液体を形成する。次に圧力下で噴射剤を加え、容器を密閉する。
【００８９】
【表４】
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１．シリコーンゴムプレミックス（１５％シリコーン−１５×１０6センチポアズ及び８５％シクロメチコーン）；ゼネラル・エレクトリックカンパニー（General Electric Company）
２．ジアミノ−官能シリコーン、分子量７６，０００；ＳＷＳシリコーン社（SWS Silicone,inc.）
３．注２に記載のシリコーンプレミックスに含有されるものを包含する全シクロメチコーン。
４．８７％イソブタン及び１３％プロパンの混合物（全噴射剤の重量に対して）
【００９０】
（実施例５）：制汗剤液体
表５の実施例は、周囲条件下で種々の構成成分を結合及び混合することで各々調整する。各生成した混合物を次に、Ｓ２５Ｎ−２５Ｆアタッチメントを使用してＩＫＡブランドのＴ２５ウルトラトラックスディスパーサー（T 25 Ultra-Turrax disperser）（速度設定４）で粉砕する。任意の固体スキンケア活性物質又は制汗剤活性物質粒塊を縮径及び破壊するのに十分な時間で、混合物を粉砕工程にかける。この混合物を、小さな試料が偏光顕微鏡での検査で１０ミクロンを超える粒塊を示さなくなるように十分に粉砕する。粉砕が完了したら、液体制汗剤製品を回転塗布制汗剤容器、又は他の好適な液体制汗剤ディスペンサーに注入する。
【００９１】
【表５】
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【００９２】
（実施例６）：防臭剤
表６の実施例は、防臭剤と皮膚活性固体（例えばパントテン酸カルシウム、ニコチン酸アミド等）とをエアゾール容器中で結合及び混合することで調整する。シリコーンゴム、アミノ−官能化シリコーン、シクロメチコーン及び芳香剤をプレミックスし、缶に加える。次に圧力下で噴射剤を加え、缶を密閉する。これらの配合は制汗剤技術で周知の方法で調整でき、その非限定的な例は、米国特許第４，８０６，３３８号（ルエベ（Luebbe）ら）に記載され、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００９３】
【表６】
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１．高純度の１−アルキルグリセリンエーテル類の合成代表例；ｍｆｒ．Ｓ．Ａシュルケ＆マイアーベルギー社（Schulke & Mayr Berguim N.V.）
２．シリコーンゴムプレミックス（１５％シリコーン−１５×１０6センチポアズ及び８５％シクロメチコーン）；ゼネラル・エレクトリックカンパニー（General Electric Company）
３．ジアミノ−官能シリコーン、分子量７６，０００；ＳＷＳシリコーン社（SWS Silicone,inc.）
４．注２に記載のシリコーンプレミックスに含有されるものを包含する全シクロメチコーン。
５．８７％イソブタン及び１３％プロパンの混合物（全噴射剤の重量に対して）
【国際公開パンフレット】
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【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
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【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
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【国際調査報告】
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