(57)【要約】医薬及び／又は栄養素を動物、特にはヒトに対してデリバリーするのに有用な新規チョコレート製品であって、特には、動物、特にヒトにより、従来医薬組成物において使用されていたチョコレートより有意に強く求められるように配合されたもの、及びその濃度、最適化、そのような要求を高める及び特定の徴候を治療するための内因生及び外因性成分の付加。チョコレート製品は、１種又は２種以上の生体アミン約０．５〜約２００ｍｇ、より好ましくは約５〜約２０ｍｇ／チョコレート１ｇ；（Ｃ）１種又は２種以上のメチルテトラヒドロイソキノリン、Ｎ−アシルエタノールアミン、及び／又はアナンダミド及び／又はサルソリノール約１μｇ〜約２０ｍｇ、より好ましくは約１０μｇ〜１０ｍｇ／チョコレート１ｇ；（Ｄ）少なくとも１種の微量鉱物約０．２〜約３０ｍｇ／チョコレート１ｇ；及び（Ｅ）１種又は２種以上のメチルキサンチンアルカロイド０．６〜約５００ｍｇ、より好ましくは約３５〜約１００ｍｇ／チョコレート１ｇを含む。本発明において使用されるチョコレート組成物は、また、好ましくは、有効量の少なくとも１種のチョコレート芳香材料及び少なくとも１種のバニラ芳香材料を含むのがよい。【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物用デリバリーシステムのための機能強化チョコレートベース組成物であって、
チョコレート；
１種又は２種以上の生体アミン少なくとも０．５ｍｇ／チョコレート１ｇ；
１種又は２種以上のアミノ酸少なくとも１０ｍｇ／チョコレート１ｇ；
１種又は２種以上のカンナビノイド様脂肪酸少なくとも１μｇ／チョコレート１ｇ；
少なくとも１種の微量鉱物少なくとも０．２ｍｇ／チョコレート１ｇ；及び
１種又は２種以上のメチルキサンチンアルカロイド少なくとも０．６ｍｇ／チョコレート１ｇ
を含むチョコレートベース組成物。
【請求項２】
生体アミン含量が、５〜２０ｍｇ／チョコレート１ｇである請求項１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項３】
アミノ酸含量が、２０〜２００ｍｇ／チョコレート１ｇである請求項１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項４】
メチルテトラヒドロイソキノリン、Ｎ−アシルエタノールアミン、アナンダミド又はサルソリノールの１種又は２種以上の含量が、１０μｇ〜１０ｍｇ／チョコレート１ｇである請求項１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項５】
微量鉱物含量が、０．２〜３０ｍｇ／チョコレート１ｇである請求項１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項６】
１種又は２種以上のメチルキサンチンアルカロイド含量が、３５〜１００ｍｇ／チョコレート１ｇである請求項１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項７】
更に、ホルデニン１〜５μｇ／チョコレート１ｇを含む請求項１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項８】
更に、チョコレート芳香材料及びバニラ芳香材料の一方又は双方を含む請求項１に記載のチョコレート組成物。
【請求項９】
生体アミンが、チラミン、トリプタミン、フェニルエチルアミン、シネフリン、セロトニン、Ｎ−メチルチラミン及びオクトパミンの１種又は２種以上を含む請求項１に記載のチョコレート組成物。
【請求項１０】
カンナビノイド様脂肪酸が、Ｎ−アシルエタノールアミン、アナンダミド及びサルソリノールからなる群より選ばれる請求項１に記載のチョコレート組成物。
【請求項１１】
メチルキサンチンアルカロイドが、カフェイン、テオフィリン及びテオブロミンの１種又は２種以上である請求項１に記載のチョコレート組成物。
【請求項１２】
カンナビノイド様脂肪酸が、Ｎ−オレオイルエタノールアミン、Ｎ−ロノールエタノールアミン及びＮ−アラキドノイルエタノールアミンからなる群より選ばれるＮ−アシルエタノールアミンである請求項１０に記載のチョコレート組成物。
【請求項１３】
微量鉱物が、マグネシウム、鉄、銅及びクロムからなる群より選ばれる請求項１に記載のチョコレート組成物。
【請求項１４】
動物用デリバリーシステムのための機能強化チョコレートベース組成物を製造する方法であって、
（ａ）チョコレート材料を、ココア原料から抽出する工程；及び
（ｂ）得られたチョコレート材料を、所定化合物／チョコレート含量比を最適化するための１又は２以上の処理に付する工程を含み、
所定化合物及びその含量比が、
１種又は２種以上の生体アミン少なくとも０．５ｍｇ／チョコレート１ｇ；
１種又は２種以上のアミノ酸少なくとも１０ｍｇ／チョコレート１ｇ；
１種又は２種以上のカンナビノイド様脂肪酸少なくとも１μｇ／チョコレート１ｇ；
少なくとも１種の微量鉱物少なくとも０．２ｍｇ／チョコレート１ｇ；及び
１種又は２種以上のメチルキサンチンアルカロイド少なくとも０．６ｍｇ／チョコレート１ｇである方法。
【請求項１５】
前記処理により、生体アミン含量が、５〜２０ｍｇ／チョコレート１ｇとなる請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記処理により、アミノ酸含量が、２０〜２００ｍｇ／チョコレート１ｇとなる請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記処理により、メチルテトラヒドロイソキノリン、Ｎ−アシルエタノールアミン、アナンダミド又はサルソリノールの１種又は２種以上の含量が、１０μｇ〜１０ｍｇ／チョコレート１ｇとなる請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
前記処理により、微量鉱物含量が、０．２〜３０ｍｇ／チョコレート１ｇとなる請求項１４に記載の方法。
【請求項１９】
前記処理により、メチルキサンチンアルカロイド含量が、３５〜１００ｍｇ／チョコレート１ｇとなる請求項１４に記載の方法。
【請求項２０】
生体アミンが、チラミン、トリプタミン、フェニルエチルアミン、シネフリン、セロトニン、Ｎ−メチルチラミン及びオクトパミンの１種又は２種以上を含む請求項１４に記載の方法。
【請求項２１】
前記処理により、Ｎ−アシルエタノールアミン、アナンダミド及びサルソリノールの１種又は２種以上であるカンナビノイド様脂肪酸がもたらされる請求項１４に記載の方法。
【請求項２２】
前記処理により、カフェイン、テオフィリン及びテオブロミンの１種又は２種以上であるメチルキサンチンアルカロイドがもたらされる請求項１４に記載の方法。
【請求項２３】
前記処理により、Ｎ−オレオイルエタノールアミン、Ｎ−ロノールエタノールアミン及びＮ−アラキドノイルエタノールアミンからなる群より選ばれるＮ−アシルエタノールアミンであるカンナビノイド様脂肪酸がもたらされる請求項１４に記載の方法。
【請求項２４】
前記処理により、マグネシウム、鉄、銅及びクロムの１種又は２種以上である微量鉱物がもたらされる請求項１４に記載の方法。
【請求項２５】
更なる所定材料を添加する追加工程を含む請求項１４に記載の方法。
【請求項２６】
添加される材料が、ホルデニン１〜５μｇ／チョコレート１ｇである請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
添加される材料が、チョコレート芳香材料及びバニラ芳香材料の一方又は双方である請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
１種又は２種以上の成分を添加して、工程（ｂ）に列記した所定化合物と相乗的に反応させる請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
添加される成分が、ドンクウェイ、ダミアナ、ヤボランジ、トウガラシ、エキナセア、距骨、オオマツヨイグサ、ナツシロギク、ニンニク、ショウガ、ギンナン、ヤクヨウニンジン、パナックス又はシベリアンのいずれか、ヒドラスチス、グリーンティ、ホーソーン、セイヨウトチノキ、カワ、甘草、オオアザミ、レイシ、ノコギリパルメット、セントジョーンズワート、カノコソウ、ハマゴウ、ムラパーマ、チューバ、クラボファスカ、サングレデドラゴ、ヤトバ、ヤーベメイト、アセロラ、アモルセコ、アベナマリファナ、ボルドー、マカ、コーラナッツ、ダイダイ抽出物、ガルシニア、エフェドリン、クロム、５−ＨＴＰ、ヨヒンビン、イラクサ、コケモモ、イクベンケイ、ゴーツ、コーラ及びウルシの１種又は２種以上を含む請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
更に、ドンクウェイ、ダミアナ、ヤボランジ、トウガラシ、エキナセア、距骨、オオマツヨイグサ、ナツシロギク、ニンニク、ショウガ、ギンナン、ヤクヨウニンジン、パナックス又はシベリアンのいずれか、ヒドラスチス、グリーンティ、ホーソーン、セイヨウトチノキ、カワ、甘草、オオアザミ、レイシ、ノコギリパルメット、セントジョーンズワート、カノコソウ、ハマゴウ、ムラパーマ、チューバ、クラボファスカ、サングレデドラゴ、ヤトバ、ヤーベメイト、アセロラ、アモルセコ、アベナマリファナ、ボルドー、マカ、コーラナッツ、ダイダイ抽出物、ガルシニア、エフェドリン、クロミウム、５−ＨＴＰ、ヨシンベ、イラクサ、コケモモ、イクベンケイ、ゴーツ、コーラ及びウルシの１種又は２種以上を含む請求項１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項３１】
更に、添加栄養素を含み、チョコレートベース組成物がそのためのデリバリービヒクルである請求項１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項３２】
更に、添加医薬組成物を含み、チョコレートベース組成物がそのためのデリバリービヒクルである請求項１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項３３】
更に、栄養素を添加する工程を含み、チョコレートベース組成物がそのためのデリバリービヒクルである請求項２５に記載の方法。
【請求項３４】
更に、医薬組成物を添加する工程を含み、チョコレートベース組成物がそのためのデリバリービヒクルである請求項２５に記載の方法。
【請求項３５】
栄養素の対象となる動物がヒトである請求項３１に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項３６】
医薬組成物の対象となる動物がヒトである請求項３２に記載のチョコレートベース組成物。
【請求項３７】
栄養素の対象となる動物がヒトである請求項３３に記載の方法。
【請求項３８】
医薬組成物の対象となる動物がヒトである請求項３４に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
発明の分野
本発明は、栄養素及び／又は医薬組成物を動物、特にヒトに投与するためのキャリヤの分野に関連し、より具体的には、そのキャリヤの対象となる動物による一貫した使用の可能性を強化するためのそのようなキャリヤの製造に関する。
関連文献のクロスリファレンス
この非仮出願は、仮出願Ｓ／Ｎ６０／２７９，７１５についての優先権を主張するものであるが、その内容は全て、本願明細書に組み込まれるものとする。
【０００２】
発明の背景
本発明は、通常哺乳類に生じる種々の病的状態を治療することが意図される栄養素及び／又は医薬含有組成物に使用するためのキャリヤに関する。より具体的には、本発明は、栄養素及び医薬用デリバリーシステムとしての新規チョコレート組成物に関し、ここで、その組成物は、その組成物によりデリバリーされる栄養素及び医薬を摂取する患者の要望を高めるように配合される。また、本発明は、それ自体が効果的な栄養製品である新規チョコレート組成物に関する。
今日、ヒトを悩ます幅広い病気、例えば、肥満症、うつ病、性的不全、月経前ストレス症候群などについての治療が可能である。しかしながら、利用可能な治療は、最高の科学標準的研究により安全かつ有効であることが証明されている事実にもかかわらず、多くの治療で期待が裏切られ、多くの病気について撲滅がなされていない。ヒトは、更に、昔ながらの疾患、例えば性的不全や女性の健康問題、及び、より近代的な疾患、例えば肥満症やうつ病の双方に苦しんでいる。従来の治療コストは相当なものであり得、骨関節炎(osteo-arthritis)について、ＮＳＡＩＤＳ（非ステロイド系抗炎症剤）での治療コストは、９０ドル／月にまで至り；うっ血心不全の治療コストは、２００，０００〜４００，０００ドルであり；良性前立腺肥大症についてプロスカー(Proscar)（最も一般的に処方される薬剤）での治療コストは５，０００ドルであり；また、高コレステロールについての治療コストは３０〜１２５ドル／月と見積もられる。特に、これらの疾病の多くがより早い段階で管理されていたのなら予防又は緩和されていたであろうことを考慮すると、これらのコストは相当なものである（Price, 1995）。更に、発展途上国の多くの人々、発展途上国の貧困層が、そのような治療を受けることができないのは明らかであろう。治療を受けられないと、一年で数千億ドルのコストがかかる健康保険に重荷をかしてしまうかもしれない（参照：WHO reports; United States Center for Health Statistics Annual Reports and National Institute for Health Reports）。
【０００３】
そのような治療の失敗の重大な原因は、患者によるそれらの医薬摂取が一貫(compliance)していないことにある。経口摂取は、医薬又は栄養素を摂取する際の最も一般的な摂取方法である。しかしながら、多くの人々は、医薬又は栄養素の医薬剤型を不快に感じる。また、幾らかの人々は、経口投与した医薬又は栄養素が、健康を害する危険があると考えており、これは、それらの中の合成化合物の存在を理由とする。驚くべきことに、多くの患者は、彼らの生命が危険であり、かつ、治療が単純な場合でさえ、それらの医薬の摂取を一貫していないであろう（参照：Garrett, Laurie, 1995; pages 440）。“一日一服”のビタミンでさえ、毎日摂取されないことが多い。結果として、経口治療の一貫性、ひいては、有効性は、患者によって変動する。
従って、種々の病気に対する多くの近代的治療の有効性、安全性及び利便性にもかかわらず、そのような治療は、人々がそれらの処方に適切に従わず、又はそれらのサプリメントを定期的に摂らないために失敗に終わることが多い。
【０００４】
経口治療についての患者の非一貫性を克服する多くの試みとして、投与ルート及び／又は投与量の変更が挙げられる。しかしながら、単純に投与ルートを変更することや投与量を高めるだけでは、患者の一貫性の改善はほんの僅かに留まる。
患者の一貫性を改善する試みとしては、また、従来の食品を改良又は強化して、“医薬食品”とすることが挙げられる。例えば、そのような試みとしては、既に栄養成分を含む食品中における内因性成分のレベルを高めること（例えば、オレンジジュースに付加的なビタミンＣを添加して強化すること）、又は栄養又は医薬成分を、制限された又は栄養成分又は医薬成分を含まない食品に添加すること（例えば、ビタミンを朝食シリアルに添加すること）が挙げられる。しかしながら、これらの試みは、患者の非一貫性又は不安定性の問題を実際に克服するものではない。例えば、オレンジジュースが健康的であるとの認識は、それを喫飲することを意味せず、これは風邪をひいているときにも言える。単にジュースにビタミンＣを加えて栄養価を高めるのみでは、非一貫的な患者がそれを喫飲する動機は高まらない。
【０００５】
従って、栄養素及び／又は医薬をヒトに対してデリバリーするための組成物であって、経口治療での患者の一貫性が高い点で従来の組成物より効果的な組成物を提供することが望ましい。特に、そのような組成物が、ほとんど天然の成分を含むことが望ましい。
上記タイプの強化又は精練食品に対する反応とは対照的に、多くの人々は、彼らが望む食品については熱心に摂取するであろう。実際、人々は、そのような食品が健康的でないか又は有害であることを認識する場合であっても、彼らが望む食品を摂取するであろう。
特に望まれる食品の１つは、チョコレートである。
医薬組成物中におけるチョコレートの使用は、当該技術分野において知られている。そのようなチョコレートの使用を教示する文献の例を以下に記載する。
【０００６】
ＷＯ  ９８／０２１６５（国際出願日：１９９７年７月１６日；国際公開日１９９８年１月２２日）には、神経伝達物質セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリン及びヒスタミンについての前駆物質を用いて食欲及びカルボヒドレート欲求を低減するための方法及び組成物が開示されており、該前駆物質の例としては、前駆物質トリプトファン、フェニルアラニン、チロシン及びヒスチジンが挙げられる。その文献によれば、前駆物質を一緒に及びキサンチンと組み合せるが、その相乗作用により、前駆物質量を有意に低減することが可能となる。キサンチンは、テオブロミン、カフェイン及びココアを含み、前駆物質の相乗作用剤として機能する。この文献には、キサンチンが、飲食品、例えばココア、茶及びコーヒーなどにおける天然源から誘導することができることが教示されている。
ＷＯ  ９９／６１０３８（国際出願日：１９９９年５月２８日；国際公開日：１９９９年１２月２日）には、栄養学上利点の高い置換体及び心理学的フィードバックを提供する置換体を含む組成物が開示されている。後者の置換体の具体例としては、カフェイン、トリプトファン、ココア及びチョコレートが挙げられる。
【０００７】
米国特許第6,174,542号明細書（Hintonら）には、ＰＭＳ症状を治療するための栄養補助食品及び食品が開示されており、ここで、その補助及び食品は、チョコレート、ビタミン、ハーブ及びミネラルを含む。その特許によれば、その主な目的は、高い脂肪及び糖を含む食品、例えばチョコレートについてのＰＭＳ患者の要求を満たす栄養スナック食品の提供を、ＰＭＳ関連症状を緩和、治療、予防及び管理する助けとなり得るハーブ、ビタミン及びミネラルをデリバリーしながら行うことである。適切なスナック食品の例としては、グラノーラバー、チョコレートバー、クッキー、チョコレートブラウニー、チョコレートケーキ、アイスクリーム及びヨーグルトが挙げられる。適切なチョコレートの例としては、ホワイト、ダーク、ミルク、イナゴマメ(carob)、加糖及び甘味を抑えたものが挙げられる。あるいはまた、その特許によれば、チョコレートから誘導される成分を使用して、チョコレートを強化でき又は置換さえできる。
【０００８】
米国特許第4,749,575号明細書（Rotman）には、経口投与可能な医薬が開示されており、その特許によれば、その発明により、医薬の不快な味及び食感が除去され、かつ、それが容易に心地よく摂取されるとされ、ここで、該医薬は、マイクロカプセル化されて、直径３００ミクロン未満のマイクロカプセルとされ、そのマイクロカプセルは、次いで、ソフトな、甘い、味のよりマトリックス、例えばチョコレートに埋められる。
米国特許第5,853,747号明細書（Ponroy）には、高齢の疾病を治療する際に使用するためのリン脂質ベース製剤が開示されており、ここで、その製剤は、精製ブタ脳リン脂質を単独又は経口デリバリー用キャリヤとの組み合せで含む。
米国特許第6,051,236号明細書（Portman）には、エクササイズの間の筋機能を最適化するための、及び、エクササイズ休止後の筋細胞の修復及び回復を強化するための栄養組成物が開示されており、ここで、該組成物は、チョコレート、オート麦、小麦、ピーナッツバター、半固形フルーツ、グレイン及びそれらの組み合せであってもよいキャリヤーを含み、半液体キャリヤーから乾燥パウダーまでの栄養組成物が提供される。
【０００９】
米国特許第5,525,352号明細書（Kontosら）には、医薬活性物質の制御放出用糖菓デリバリーシステムが開示されており、ここで、そのデリバリーシステムは、医薬活性物質を含み、糖菓マトリックスで包囲された被覆マイクロカプセルからなる。糖菓マトリックスは、好ましくは、アイスクリームであり、そのマイクロカプセルは、チョコレートで被覆されていてもよい。そのデリバリーシステムは、口内で可溶性であり、かつ、咀嚼なしに容易に飲み込まれる。
米国特許第5,674,522号明細書（Shahら）には、経口投与可能な医薬カ性物質をデリバリーするための濃縮飲料が開示されており、ここで、その濃縮飲料は、インスタント食品、医薬活性物質、及び甘味料及び香料添加剤を含む。その特許によれば、インスタント食品は、温水に添加されたときに、おいしい味の温液飲料を形成するであろうものである。適切なインスタント食品としては、インスタントティ、インスタントコーヒー、インスタントスープ及びインスタントココアが挙げられる。
【００１０】
米国特許第5,198,230号明細書（Wen）には、薬物常用の治療用組成物が開示されており、ここで、その組成物とココアパウダーと組み合せて、チョコレートキャンディを形成することができる。
米国特許第5,560,955号明細書（Izzoら）には、吸湿性が低減されたタンパク組成物が開示されており、ここで、その組成物は、可食性キャリヤー、例えばチョコレートに導入することができる。
米国特許第4,271,142号明細書（Pugliaら）には、液体、クリーム又はゲルの形態の制酸剤及び場合によりチョコレート風味剤を含む中心部を含み、脂肪含有コーティング、例えばチョコレートコーティングに包まれ又は包囲された制酸剤タブレット形態のポータブル液体制酸剤を開示する。
【００１１】
米国特許第4,246,256号明細書（Lembkeら）には、虫歯の発達を抑える可食性又は経口用組成物が開示されており、ここで、その組成物は、虫歯の発達を抑えるのに十分な量でココアペースト、スクロース、乳脂肪及び乳酸だあっ水素酵素を含むミルクチョコレートバー形態にあってもよい。
米国特許第5,504,105号明細書（Chiesiら）には、経口投与可能な医薬組成物が開示されており、ここで、その組成物は、抗オステオポロシス及び抗高カルシウム特性を有し、主な活性成分としてのイプリフラボンを、水素化植物油、グリセリド、ホワイトチョコレート、大豆レシチン及びそれらの混合物からなる群より選ばれるビヒクルと共に含む。
米国特許第5,756,467号明細書（Kagawaら）には、有効量の含脂肪細胞分化抑制ペプチド及び食品から構成される含脂肪細胞分化阻害用食品が開示されており、ここで、その食品は、例えば、チョコレート、ミルク、プリン、カレー、ハッシュ、シチュー、ミートソース、ハム又はケーキであってもよい。その特許によれば、その発明により、肥満症及び心疾患が予防及び治療される。
【００１２】
米国特許第6,133,311号明細書（Bokら）には、食品形態にあってもよい天然フェノール系化合物を投与することにより、高い血液脂質レベル関連疾病を予防又は治療する方法が開示されている。そのような食品の例としては、例えば、チョコレート、ミート、ピザ及び菓子などが挙げられる。
米国特許第4,818,539号明細書（Shawら）には、本質的に、前膨潤された親水コロイド及び基体からなる摂食可能な実質的に無水のアグリゲート及び可食性マトリックスを含むデリバリーシステムが開示されている。その可食性マトリックスは、水素化植物油、チョコレート及びココアバターからなっていてもよい。
ＳＩＲ第Ｈ１６２０（Dolanら）には、乾燥チョコレート風味化ビバレッジミックスが開示されており、ここで、そのミックスは、カカオパウダー、糖、キャラメルパウダー、麦芽エキス、風味強化塩、パウダー化非生クリーマー、増粘剤、追加レシチン、酸化防止剤、栄養学的追加量のビタミン及びミネラルからなる。
【００１３】
米国特許第5,612,074号明細書（Leach）には、ビタミン、マグネシウム及びアミノ酸などの種々の成分を含む栄養強化食品バーが開示されており、ここで、その食品バーは、ホワイトチョコレート、ピーナッツ、キャラメル、ハチミツ、イナゴマメ、フルーツ及びヨーグルトなどの材料で被覆されていてもよい。
米国特許第6,015,913号明細書（Kealeyら）には、固形含有活性ポリフェノール及び／又は脂肪含有製品を提供するための、脂肪含有マメ、例えばココアマメを処理する方法であって、脂肪を抽出して、固形及び脂肪含有固体を提供する方法が開示されている。その特許によれば、その方法により、少なくとも活性なポリフェノールを含むココア組成物が提供され、ここで、ポリフェノールの非脂肪固体に対する濃度は、その組成物が誘導されるマメにおける活性ポリフェノールの濃度に関連して維持される。
【００１４】
ＷＯ  ９９／４５７９７には、ココア及び／又はナットプロシアニジンを、Ｌ−アルギニンとの組み合せで含む食品及び医薬品が記載されており、ここで、その食品及び医薬品は、一酸化窒素生成において生理的上昇を誘発させるのに有効であるとされている。
米国特許第6,194,020号明細書（Myersら）には、菓子及びチョコレートを含み、保存濃度のポリフェノール及び特にはココアポリフェノールを含む食品が開示されている。
米国特許第5,877,206号；第5,891,905号；第5,712,305号；第5,554,645号明細書；及び6,165,791号（全てRomanczykらによる）には、ココアポリフェノール又はプロシアニジンを含む抗腫瘍組成物が開示されている。
しかしながら、栄養又は医薬目的でチョコレートの使用を論じる上記文献は、特定成分の単純な精製又は強化を取り扱うものである。チョコレート中の成分が単離され、抽出され、又は、何らかの方法で精製される。これは、チョコレートの建前上不健康な点の低減又は回避を、特定の成分を強化することにより行うことを意図する（例えばMyersら、Romanczyk, Jr.らの上記特許及びTuckmantelらの米国特許第6,156,912号明細書参照）。
【００１５】
上記文献のいずれにも、患者により望まれるというチョコレートの特性を考慮した、医薬組成物中におけるチョコレートの使用が教示されていない。それどころか、これらの文献は、ヒトにより最も望まれる食品としてのチョコレートの独特かつ驚くべき価値を完全に及び誤って見過ごしている。更に、当該技術分野における当業者は、チョコレート要求の裏にある効果及びメカニズムについての従来技術における多大な矛盾により困惑させられるであろう（参照：Donohoe, RT, 1999; AHFS no. 28.16.04; The Tallahassee Democrat, September 1, 1995）。
チョコレートは、今日、健康目的ではなく、快楽的菓子として認識され消費されている。しかしながら、必ずしもそうとはいえない。初期治療として及び他の医薬をデリバリーするためのビヒクルとしての双方としてのチョコレートの医薬的使用は、オルメック、マヤ及びアズテックのインディアンによりアメリカ大陸(the New World)から発祥し、１５００年代中期に欧州へと拡散した。初期植民地時代の文献には、つかれ、熱、息パンチング及び気弱の治療を含む医薬用途が報告されている。その後の１６世紀から２０世紀での文献では、チョコレートについて１００を超える医薬用途が十分に明らかにされた。
【００１６】
治療剤として、チョコレートは、１）衰弱した患者の体重を増加させるため；２）鈍感な、消耗した又は貧弱な患者の神経系を刺激するため；及び３）消化及び排泄を改善し、ここで、チョコレートは、停滞気味の又は弱い胃の作用に抵抗し、腎臓を刺激し、かつ、腸機能を改善する。また、チョコレートを使用して、貧血、食欲不振、心的疲労、貧母乳生成、肺病／結核、発熱、通風、低寿命及び性的欲求／低精力が治療されてきている。最近、上記特許にも教示されているように、チョコレートペーストが、薬剤投与のための及び医薬添加剤の苦い味に抵抗するための媒体として使用されている。
チョコレートは、人口統計学上の集団全てに好まれている。この要求の理由は、単に文化的又は心理的なものだけでなく、生理的なものでもある。チョコレート要求についての主な生理学的メカニズムは、感覚的連関性（チョコレートの味、匂い及び色を含む）及び神経化学的又は栄養学的“摂取”（チョコレートにおける高濃度の重要な神経化学的前駆体、ビタミン、ミネラル及び他の成分）である。
【００１７】
チョコレートの生理学的活性及びチョコレートの要求に応答性の内因性成分としては、メチルキサンチンアルカロイド、生体アミノ酸、微量(trace)鉱物、及び“カンニビノール(cannibinol)様化合物”が挙げられ、この後者の成分は、幾つかの化学的分類に属する。また、芳香材料及び顔料が、チョコレートのユニークな味、匂い及び色に貢献する。
本発明者は、その天然菓子形態において、チョコレートは、十分な量の又は最適比の成分を規定成分を、チョコレートが効果的な栄養素又は医薬としてデリバリーシステムで機能するであろうことを確実なものとするようにチョコレートの生理学的要求に応答するようには含んでいない。また、チョコレートは、その天然状態において、特定の徴候を治療するのに必要とされる十分な量の又は最適比の成分を含まないであろう。チョコレートの生理学的要求に応答性の成分の量及び割合、又は特定の徴候を治療するために必要とされる成分は、チョコレートの天然菓子形態においては不十分なものであるため、栄養素及び／又は医薬用デリバリーシステムとして効果的に機能するためには、大量のチョコレートの摂取が必要であろう。
【００１８】
本発明者は、従来の強化された形態のチョコレートが、また、栄養素又は医薬デリバリーシステムとして機能するのに十分な量及び／又は最適比で、要求に応答性の成分、特定の症状を治療するのに必要とされる成分を含んでいないことを見い出した。
チョコレートは菓子であることが期待されているので、典型的には、多量の糖及び脂肪が添加されており、又は大量の飽和脂肪を含有する。従って、天然の菓子形態のチョコレートを大量に摂取すると、健康を害する不本意な成分を摂取してしまうであろう。
本発明の第１の目的は、栄養素及び／又は医薬を、動物、好ましくはヒトに対してデリバリーするための組成物であって、動物が容易に経口摂取するであろう配合を有する組成物を提供することである。
本発明の更なる目的は、栄養素及び／又は医薬を、動物、好ましくはヒトに対してデリバリーするための組成物であって、動物が容易に経口摂取するであろうような、動物により求められる組成物を提供することである。
【００１９】
本発明の他の目的は、先の目的の際に記載した特徴を有する組成物であって、実質的に天然成分からなる組成物を提供することである。
本発明の更に他の目的は、栄養素及び／又は医薬を、動物、好ましくはヒトに対してデリバリーするための組成物であって、新規チョコレート製品からなり、動物、特にはヒトによる要求が、医薬組成物において従来用いられていたチョコレートの要求よりも高いものを提供することである。
本発明の更にまた他の目的は、栄養素及び／又は医薬を、動物、好ましくはヒトに対してデリバリーするための組成物であって、特定の症状を治療するための成分を含む新規チョコレート製品からなり、該成分が、内因的にチョコレート中に生じ得るものであり、かつ、濃縮及び／又は最適化され又は外因的にチョコレート組成物に添加されるものであってもよい組成物を提供することである。
これらの及び他の目的は、以下に記載するように、本発明により達成される。
【００２０】
発明の概要
本発明は、医薬及び／又は栄養素を動物、特にヒトにデリバリーする際に有用な新規チョコレート製品を提供する。本発明のチョコレート製品は、特には、動物、特にヒトによるそのような製品の要求が、医薬組成物において従来用いられていたチョコレートの要求より有意に高いように配合される。
本発明は、単純なプラシーボ効果又はチョコレートに関連する通常の要求のみならずそれ以上のものを有するような又は意図する治療を妨げないようなチョコレート含有デリバリーシステム又はキャリヤーのためには、生理学的要求に応答性の成分が、少なくとも最小量及び正確な割合で存在する必要があるとの知見の一部をベースとする。デリバリーシステムが、チョコレートの生理学的要求に対して応答性の成分を十分な量又は比で含まない場合には、チョコレートは、栄養的又は医薬的デリバリーシステムの利点を妨げ、また、おそらくは、治療されることが意図される特定の症状を悪化させるであろう。
【００２１】
本発明では、チョコレートの生理学的要求に対して応答性のこれらの成分、及び栄養的又は医薬的化合物と肯定的に及び相乗的に作用する成分を集中させ、かつ、最適化させる。言い換えれば、本発明のチョコレート組成物においては、チョコレートの生理学的要求に対して応答性の規定成分が、チョコレート中の他の成分との関係で、増量される。また、有害であるとされる成分は除去又は低減する。
上述したように、チョコレートが栄養的又は医薬的デリバリーシステムとして作用するであろうことを確実なものとするのに十分強力に要求を満たすためには、要求に応答性の以下の成分が、少なくとも以下の範囲内で存在することが必要である：
【００２２】
（Ａ）１種又は２種以上の生体アミン約０．５〜約２００ｍｇ、より好ましくは約５〜２０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（Ｂ）１種又は２種以上のアミノ酸約１０〜約５００ｍｇ、より好ましくは約２０〜約２００ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（Ｃ）１種又は２種以上のメチルテトラヒドロイソキノリン、Ｎ−アシルエタノールアミン及び／又はアナンダミド及び／又はサルソリノール約１μｇ〜約２０ｍｇ、より好ましくは約１０μｇ〜約１０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（Ｄ）少なくとも１種の微量鉱物約０．２〜約３０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（Ｅ）１種又は２種以上のメチルキサンチンアルカロイド０．６〜約５００ｍｇ、より好ましくは約３５〜約１００ｍｇ／チョコレート製品１ｇ。
【００２３】
本発明のチョコレート製品は、また、好ましくは、ホルデニン約１〜約５μｇ／チョコレート製品１ｇを含む。
本発明のチョコレート製品は、また、好ましくは、有効量の少なくとも１種のチョコレート芳香材料及び少なくとも１種のバニラ芳香材料を含む。
本発明においては、好ましい生体アミンは、チラミン、トリプタミン、フェニルエチルアミン、シネフリン、セロトニン、Ｎ−メチルチラミン及びオクトパミンである。
好ましいカンナビノイド様脂肪酸は、Ｎ−アシルエタノールアミン、アナンダミド、及びサルソリノールからなる群より選ばれる。
好ましいメチルキサンチンアルカロイドは、カフェイン、テオフィリン及びテオブロミンである。
本発明において使用する好ましいＮ−アシルエタノールアミンは、Ｎ−オレオイルエタノールアミン、Ｎ−リノールエタノールアミン、及びアナンダミド（Ｎ−アラキドノイルエタノールアミン）である。
本発明において有用な好ましい微量鉱物は、マグネシウム、銅、鉄及びクロムである。
【００２４】
ある好ましい実施態様においては、本発明の新規チョコレート製品は、成分（Ａ）〜（Ｅ）を含む、特定の配合された、新規チョコレート抽出物である。新規チョコレート抽出物は、好ましくは、以下の工程を包含する方法により製造する：ココア原料（好ましくは、発酵させた、部分脱脂した、未ローストの又は最小ローストのココアケーキ又は低脂肪（７〜１５％）チョコレートパウダー（ビタースイート））の抽出を、水アルコール液を用いて、反応容器中において、好ましくは約０．６〜２気圧の圧力で、好ましくは４０〜７０℃（より好ましくは約５０℃）の温度で、約２〜約３時間行う工程；得られた抽出物を、低温（好ましくは５℃又はそれ未満）で、好ましくは３６〜１４４時間撹拌する工程；抽出物を脱脂する工程；抽出物を、遠心分離、ろ過、限外ろ過又はクロスフローろ過を包含し得る一連のろ過処理に付し、及び／又は、液圧プレスにかけて、不溶性（解けていない）粒子を除去する工程；抽出物を低温殺菌する工程；抽出物を、限外ろ過又はクロスフローろ過及び／又はイオン交換樹脂での吸着に付して、更に不溶性（解けていない）部分を低減し、及び、所定の化合物の比を最適化する工程；抽出物を、減圧下で、低温（好ましくは４５〜７０℃）で濃縮する工程；抽出物を、好ましくは約３６〜９６時間冷凍する工程；及び次いで、抽出物を、最終脂肪デカンテーション、分離及び除去処理に付する工程。濃縮され、脱脂され、かつ、低温殺菌された抽出物は、その後、更に、吸着技術により専門カラム内において特定のイオン交換樹脂を用いて分留又は最適化される。好ましくは、抽出物は、タンニン及びフェノール系フラクションを吸着するカラムを通して最初にポンプされる。その抽出物は、次いで、好ましくは、ｐＨ安定化されて、水溶液とされ、次いで、アミン、アミノ酸及びメチルキサンチンアルカロイドフラクションを吸着するカラム（第２セット）によりポンプされる。
【００２５】
あるいはまた、本発明のチョコレート製品においては、１種又は２種以上の成分（Ａ）〜（Ｅ）を、チョコレート以外の天然源から得ることができる。
内因性要求強化成分（Ａ）〜（Ｅ）に加え、本発明のチョコレート製品は、更に、１種又は２種以上の外因的に付加される成分を含んでいてもよく、それは、成分（Ａ）〜（Ｅ）と相乗的に作用して、チョコレート製品組成物の要求特性及び／又は特定の症状のチョコレート製品の効果を高める。外因的に付加される成分は、好ましくは、ドンクウェイ、ダミアナ、ヤボランジ、トウガラシ、エキナセア、距骨、オオマツヨイグサ、ナツシロギク、ニンニク、ショウガ、ギンナン、ヤクヨウニンジン（パナックス(panax)及びシベリアン(siberian)）、ヒドラスチス、グリーンティ、ホーソーン、セイヨウトチノキ、カワ、甘草、オオアザミ、レイシ(reishi)、ノコギリパルメット、セントジョーンズワート(St. John's wort)、カノコソウ、ハマゴウ(vitex)、ムラパーマ(murapuama)、チューバ(ctuaba)、クラボファスカ(clavo huasca)、サングレデドラゴ(sangre de drago)、ヤトバ(jatoba)、ヤーベメイト(yerbe mate)、アセロラ、アモルセコ(amor seco)、アベナマリファナ(avna sativa)、ボルドー(boldo)、マカ(maca)、コーラナッツ、ダイダイ抽出物、ガルシニア、エフェドリン、クロム、５−ＨＴＰ、ヨヒンビン(yohimbe)、イラクサ、コケモモ、イクベンケイ(rhodiola)、ゴーツコーラ(gotu kola)及びウルシからなる群より選ばれる。
【００２６】
本発明は、更に、（Ｉ）有効量の１種又は２種以上の栄養素及び／又は１種又は２種以上の医薬及び（ＩＩ）成分（Ｉ）用のキャリヤーとしての本発明の新規チョコレート製品を含む医薬組成物を提供する。
本発明の第３態様は、１種又は２種以上の栄養素及び／又は１種又は２種以上の医薬を、動物、好ましくはヒトに対して、本発明のチョコレート製品を用いて経口的に（又は別の方法で）投与する方法に関する。本発明の方法には、（１）本発明の医薬組成物を提供する工程、及び（２）その医薬組成物を、動物に対して、治療的に有効な量で、治療的に効果的な期間、経口的に（又は別の方法で）投与することを包含する。
【００２７】
発明の詳細な記載
上述したように、本発明の第１態様は、栄養素及び／又は医薬を動物、好ましくはヒトに対してデリバリーするための特別に配合されたチョコレート製品に関する。本発明のチョコレート製品は、以下の成分を含む：
（Ａ）１種又は２種以上の生体アミン約０．５〜約２００ｍｇ、より好ましくは約５〜２０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（Ｂ）１種又は２種以上のアミノ酸約１０〜約５００ｍｇ、より好ましくは約２０〜約２００ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（Ｃ）１種又は２種以上のメチルテトラヒドロイソキノリン、Ｎ−アシルエタノールアミン及び／又はアナンダミド及び／又はサルソリノール約１μｇ〜約２０ｍｇ、より好ましくは約１０μｇ〜約１０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（Ｄ）少なくとも１種の微量鉱物約０．２〜約３０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（Ｅ）１種又は２種以上のメチルキサンチンアルカロイド０．６〜約５００ｍｇ、より好ましくは約３５〜約１００ｍｇ／チョコレート製品１ｇ。
【００２８】
本発明のチョコレート製品において使用するのに適切な生体アミンの非制限的例は、チラミン、Ｎ−メチルチラミン、トリプタミン、フェニルエチルアミン、フェニルエタノールアミン、セロトニン、オクトパミン、ノルメタネフリン、シネフリン、エチルアミン、イソブチルアミン、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン及びイソアミルアミンである。本発明のチョコレート製品において使用するのに最も好ましい生体アミンは、チラミン、トリプタミン、フェニルエチルアミン、セロトニン、シネフリン、Ｎ−メチルチラミン及びオクトパミンである。
特に好ましい実施態様においては、本発明のチョコレート製品の生体アミン成分として以下のものが含まれるであろう：
（ａ）チラミン約０．０５〜約３０μｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｂ）トリプタミン約０．１〜約２０μｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｃ）フェニルエチルアミン約０．５〜約５００μｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｄ）セロトニン約０．１〜約４０μｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｅ）シネフリン約０．３〜約１０μｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｆ）Ｎ−メチルチラミン約１〜約５００μｇ／チョコレート製品１ｇ；及び
（ｇ）オクタパミン約１〜約１００μｇ／チョコレート製品１ｇ。
【００２９】
本発明のチョコレート製品において使用するのに適切なアミノ酸の非制限的例は、トリプトファン、アスパラギン酸、グルタミン酸、メチオニン、イソロイシン、ロイシン、チロシン、フェニルアラニン、リシン及びアルギニンである。
好ましくは本発明において使用するアミノ酸成分として以下のものが含まれるであろう：
（ａ）トリプトファン約０．５〜約１５ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｂ）フェニルアラニン約０．５〜約１５ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｃ）アルギニン約１〜約１５ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｄ）チロシン約０．５〜約１５ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｅ）アルパラギン酸約３〜約５０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｆ）グルタミン酸約３〜約５０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｇ）メチオニン約０．５〜約１０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｈ）イソロイシン約１〜約２０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｉ）ロイシン約１〜約２０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ；
（ｊ）リシン約１〜約１０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ。
【００３０】
本発明において使用するのに好ましいＮ−アシルエタノールアミンは、Ｎ−オレオイルエタノールアミン、Ｎ−リノールエタノールアミン、及びアナンダミド（Ｎ−アラキドノイルエタノールアミン）である。
本発明において使用するのに好ましい微量鉱物は、マグネシウム、銅、鉄及びクロムである。好ましくは、本発明の微量鉱物成分としては、マグネシウム約０．１〜約１０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ、銅約０．０１〜約５ｍｇ／チョコレート製品１ｇ、及び鉄約０．０１〜約５ｍｇ／チョコレート製品１ｇが含まれるであろう。
本発明において使用するのに最も好ましいメチルキサンチンアルカロイドは、テオブロミン、カフェイン及びテオフィリンである。
好ましくは、本発明において使用するメチルキサンチンアルカロイド成分としては、テオブロミン約５〜約１００ｍｇ／チョコレート製品１ｇ、カフェイン約１〜約５０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ、及びテオフィリン約０．１〜約２０ｍｇ／チョコレート製品１ｇが含まれる。より好ましくは、本発明において使用するメチルキサンチンアルカロイド成分としては、テオブロミン約３０〜約６０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ、カフェイン約５〜約３０ｍｇ／チョコレート製品１ｇ、及びテオフィリン約０．５〜約５ｍｇ／チョコレート製品１ｇが含まれる。
【００３１】
本発明のチョコレート製品は、また、好ましくは、サルソリノール約５〜約４０μｇ／チョコレート製品１ｇ、及び、ホルデニン約１〜約５μｇ／チョコレート製品１ｇを含む。
本発明のチョコレート製品は、また、好ましくは、有効量の少なくとも１種のチョコレート芳香材料及び少なくとも１種のバニラ芳香材料を含む。
また、本発明のチョコレート製品は、脂肪０〜約８０ｍｇ／チョコレート製品１ｇを含んでいてもよい。
本発明のチョコレート製品においては、要求に応答性の成分（即ち、成分（Ａ）〜（Ｅ））の強化された濃度は、通常の製法により達成することができ、その詳細は以下に記載する。
【００３２】
本発明のチョコレート製品を製造する際に使用するのに好ましい出発材料（即ち、原料）は、発酵され、部分脱脂され、非ロースト化の又は最小ロースト化のココアケーキ又は低脂肪（７〜１５％）チョコレートパウダー（ビタースイート）である。ココアは、ローストされていてもよいが、ローストは、本発明の製品において望まれる指標化合物のプロフィールに影響を及ぼすので、好ましくない。ココア出発材料は、ダッチ処理（アルカリ化）されていてもよい。所望の化合物を好ましい含量で有する、好ましいココア原料は、ブラジルのバイア及びパラにみられる。本発明のチョコレート製品を製造する際に使用可能なココア原料の他の供給元は、ガーナ、ニューギニア及びマレーシアである。
ココア出発材料（ケーキ又はパウダーのいずれか）は、制御蒸気を用いて０．６〜２．０大気圧の好ましい圧力（より好ましくは０．７〜１．１大気圧）で操作される反応器（例えば、スチームジャケット付き１６．０００リットル容器）に充填する。ココアを、激しい撹拌下で、暖かな又は中程度の加熱（好ましくは約４０〜７０℃）下で、２〜３時間抽出する。その反応容器には、抽出処理の間に放出される溶剤及び溶剤蒸気（エタノール）を凝縮及び回収するための冷却装置が取りつけられている。その処理は、閉鎖循環温度及び圧力制御された抽出、又は、“動的浸漬(dynamic maceration)”として知られている。抽出は、水アルコール液を用いて行う。水アルコール液は、好ましくは、水及びサトウキビエタノールの５０／５０ブレンドであるが、その水とエタノールの比は、大きく変動し得る。水アルコール液のｐＨを変更して、所望の化合物の抽出を最適化することもできる。ココア原料１質量部（ｋｇ）あたりに対して５〜１５容量部（より好ましくは６〜１０容量部）（リットル）の割合での水アルコール溶液を、好ましくは、抽出処理において使用する。
【００３３】
得られる抽出物を、冷蔵室（好ましくは５℃又はそれ未満）において、３６〜１４４時間、より好ましくは約４８〜９６時間保存する。その脂肪を、抽出物から、約１２時間ごとにデカントし、分離し、かつ、除去する。部分脱脂された抽出物を、次いで、冷蔵室（好ましくは５℃又はそれ未満）において、更に１２〜１２０時間（より好ましくは４８〜９６時間）保存し、その後、２回目の残留脂肪のデカント及び除去を行う。脱脂処理は、抽出物からの上清の除去を約１２時間ごとに、脂肪が除去されて理想的な量（全体の、好ましくは７％未満、より好ましくは３％未満、最も好ましくは１％）となるまで行う。
抽出物は、その後、一連のろ過処理に付するが、その処理は、好ましくは１〜３時間の遠心分離（好ましくは、抽出ココアペースト１００ｋｇの処理能力を有するバスケット遠心機を用いる）；ろ過（好ましくは、ココア溶液２５００リットル／時間の処理能力を有する、ニロ製スパークルろ過システムを用いる）；限外ろ過又はクロスフローろ過（好ましくは、１日あたり１ユニットで２０，０００リットルフローの処理能力及び１０，０００〜２５，０００ダルトンメッシュサイズの燒結膜を有するコッホ膜限外ろ過システムを用いる）、又は駅圧プレスにかけて不溶性（解けていない）粒子を除去することを含む。残留ケーキを、その後、洗浄して、更に溶剤を回収する。
【００３４】
抽出物を、その後、中程度の温度（好ましくは８０〜１１０℃、より好ましくは約９０℃）で、４０〜６０秒間（より好ましくは４５秒間）、低温殺菌し（好ましくは、１時間あたり１８００リットルの処理能力を有するイノキシル（ブラジル）製のプレート低温殺菌機を用いる）、かつ、冷水（好ましい温度は、１５〜２５℃、より好ましくは２２℃）を用いて冷却（冷蔵）して、所望の化合物に対する影響を最小としながら微生物量を低減する。
抽出物を、その後、限外ろ過又はクロスフローろ過及び／又はイオン交換樹脂での吸着に付して、更に、不溶性（解けていない）部分を低減し、かつ、所望の化合物の比を最適化する。
【００３５】
抽出物を、その後、減圧下で（好ましくは、１時間あたり５０００リットルの処理能力を有する、ＧＥＡ製の、３段階で操作する多段流下膜式蒸発器を用いる）、低温（好ましくは４５〜７０℃、より好ましくは６０℃）で濃縮する。
抽出物を、その後、好ましくは３６〜９６時間（より好ましくは約４８時間）の、３回目の冷却に付し、かつ、最終脂肪デカント、分離、及び回収処理を行う。
他の成分は、この時点で抽出物に対して添加し、ブレンドして乾燥用のものとする。
添加する成分に依存して、賦形剤（例えば、２５％までのマルトデキストリン又は他の適切な賦形剤）を、抽出物ブレンドに添加してもよい。混合物をブレンドし、好ましくは約１８０〜約２００℃（より好ましくは１９０℃）（入口）及び約８０〜約１００℃（より好ましくは約９０℃）（出口）の温度で噴霧乾燥する。抽出物は、また、減圧乾燥、トレー乾燥又は凍結乾燥してもよい。
【００３６】
パウダー化抽出物は、次いで、ダブルポリラインバッグ(double poly lined bag)にパックし、デシカント(dessicant)で、ファイバードラム中に入れる。
濃縮された、脱脂された及び低温殺菌された抽出物を、更なる分留及び特定のイオン交換樹脂を利用する特定のカラム中での吸着処理での最適化に付することができる。これらの更なる生成処理は、濃縮された、脱脂された、ろ過された抽出物を、抽出物内の重要成分に対して特定の結合性を有するイオン交換樹脂をパックした特別に設計されたカラムに通してポンプすることにより達成される。抽出物を、最初に、イオン交換樹脂（例えば、ミツビシケミカルのジアニオン交換樹脂ＨＰ２０又はＨＰ２１又はＳＰ８２５又はＳＰ８５０）をパックしたカラムに通してポンプして、タンニン及びフェノール系フラクションを吸着する。樹脂は、エタノールで洗浄（脱着）して、タンニン及びフェノール系フラクションを回収する。抽出物を、次いで、ｐＨ変更又は安定化して水溶液とする。スラリーのｐＨ制御水溶液は、イオン交換樹脂（例えばダウケミカルのＤｏｗＥｘ−５０又はミツビシケミカルのジアニオンＷＫ１００又はＷＴ０１Ｓ樹脂）をパックした第２セットのカラムに通してポンプして、アミンアミノ酸及びメチルキサンチンフラクションを吸着する。その樹脂を、酸性エタノール溶液（好ましくは５０〜９５％）で洗浄（脱着）して、アミン及びアミノ酸フラクションを回収する。
【００３７】
２つのその後の分離フラクションは、豊富タンニン又はフェノール系抽出物、及びアミン、アミノ酸及びメチルキサンチン抽出物からなる。
本発明のチョコレート製品は、好ましくは、タンニン／フェノール系抽出物、糖又は脂肪を含まない。本発明のチョコレート製品のある実施態様においては、成分（Ａ）〜（Ｅ）の１種又は２種以上が、チョコレート以外の天然源から得ることができる。
以下の表Ｉに、本発明のチョコレート製品において使用される、天然の非チョコレート源成分を記載する。
【００３８】
【表１】
2004536792.tif 000002
【００３９】
内因性要求強化成分（Ａ）〜（Ｅ）に加え、本発明のチョコレート製品は、更に、チョコレート組成物の要求特性及び／又は特定の症状を治療するチョコレート製品の効果を高めるように成分（Ａ）〜（Ｅ）と相乗的に作用する１種又は２種以上の外因的に添加される成分を含んでいてもよい。外因的に添加される成分は、好ましくは、以下のものからなる群より選ばれる：ドンクウェイ、ダミアナ、ヤボランジ、トウガラシ、エキナセア、距骨、オオマツヨイグサ、ナツシロギク、ニンニク、ショウガ、ギンナン、ヤクヨウニンジン（パナックス及びシベリアン）、ヒドラスチス、グリーンティ、ホーソーン、セイヨウトチノキ、カワ、甘草、オオアザミ、レイシ、ノコギリパルメット、セントジョーンズワート、カノコソウ、ハマゴウ、ムラパーマ、チューバ、クラボファスカ、サングレデドラゴ、ヤトバ、ヤーベメイト、アセロラ、アモルセコ、アベナマリファナ、ボルドー、マカ、コーラナッツ、ダイダイ抽出物、ガルシニア、エフェドリン、クロム、５−ＨＴＰ、ヨヒンビン、イラクサ、コケモモ、イクベンケイ、ゴーツコーラ及びウルシ。
外因性成分の添加により、付加的栄養価値を有するチョコレート組成物を提供することができる。以下の記載のものは、所定の治療利点に対して応答性の少なくとも数種の内因性及び外因性成分を記載する、種々の配合のチョコレート組成物である。。
【００４０】
ダイエット（減量）
発熱性及び食欲抑制剤
内因性
テオブロミン
カフェイン
テオフィリン
シネフリン
外因性＊
ガラナ
グリーンティ
ヤボランジ
トウガラシ
ヤーベメイト
コーラナッツ
ダイダイ抽出物
エフェドリン
ガルシニア
クロム
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００４１】
刺激剤
内因性
カフェイン
テオブロミン
テオフィリン
外因性＊
ガラナ
ヤボランジ
ヤーベメイト
コーラナッツ
トウガラシ
エフェドリン
グリーンティ
ヤクヨウニンジン（パナックス及びシベリアン）
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００４２】
酵素（ホスホジエステラーゼ）抑制剤
内因性
テオブロミン
カフェイン
テオフィリン
シネフリン
外因性
Alstonia scholaris
Amomun種
Aralia cordata
Areca catechu
Asiasarum spp.
Bupleurum falcatum
Caesalpinia sappan
Cassial spp.
Cortis teeta
Daphne genkwa
Eucalyptus robusta
Forsythia suspensa
Ginkgo biloba
Glycyrrhiza glabra
Lonicera japonica
Paeonia rubra
Panax ginseng
Perilla frutescens
Pilocarpus microphyllus又はP.ヤボランジ
Salvia miltiorrhiza
シネフリン
エフェドリン
ダイダイ抽出物
ガラナ
ヤーベメイト
コーラナッツ
グリーンティ
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００４３】
要求を満足させることによる食欲抑制剤
内因性
生体アミン：
チラミン
フェニルエチルアミン
トリプタミン
セロトニン
メチルテトラヒドロイソキノリン、Ｎ−アシルエタノールアミン及び／又はアナンダミド及び／又はサルソリノール
マグネシウム、銅及び鉄
チョコレート及びバニラ芳香材料
外因性＊
マグネシウム
バニラ抽出物
チョコレートマメ及びフルーツ抽出物
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００４４】
性的機能（媚薬）
気分変容神経化学薬物の上昇
内因性
生体アミン：
チラミン
フェニルエチルアミン
トリプタミン
セロトニン
メチルテトラヒドロイソキノリン、Ｎ−アシルエタノールアミン及び／又はアナンダミド及び／又はサルソリノール
チョコレート及びバニラ芳香材料
外因性＊
マラプーマ
ガラナ
チューバ
マカ
ヨシンベ
バニラ抽出物／芳香材料
カワ
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００４５】
局所血管拡張剤
内因性
シネフリン
外因性
ギンコウ
ビルベリー
エフェドリン
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００４６】
発熱性及び刺激剤
内因性
テオブロミン
カフェイン
テオフィリン
シネフリン
外因性
ガラナ
グリーンティ
ヤボランジ
トウガラシ
ヤーベメイト
コーラナッツ
ダイダイ抽出物
エフェドリン
ガルシニア
クロム
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００４７】
女性の健康
高められた鉱物補給の必要性を緩和
内因性
マグネシウム
鉄
銅
外因性＊
マグネシウム
鉄
銅
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００４８】
気分変容神経化学薬物の上昇
内因性
生体アミン：
チラミン
フェニルエチルアミン
トリプタミン
セロトニン
メチルテトラヒドロイソキノリン、Ｎ−アシルエタノールアミン及び／又はアナンダミド及び／又はサルソリノール
チョコレート及びバニラ芳香材料
外因性＊
ガラナ
マカ
バニラ抽出物／芳香材料
カワ
バレリアン
セントジョーンズワート
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００４９】
利尿剤
内因性
カフェイン
テオブロミン
テオフィリン
外因性
ガラナ
ヤーベメイト
コーラナッツ
グリーンティ
ネトル
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００５０】
風邪及びインフルエンザ症状
発熱性
内因性
テオブロミン
カフェイン
テオフィリン
シネフリン
外因性＊
ガラナ
グリーンティ
ヤボランジ
トウガラシ
ヤーベメイト
コーラナッツ
ダイダイ抽出物
エフェドリン
ガルシニア
クロム
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００５１】
気管支拡張剤(Bronchioldialtor)
内因性
シネフリン
外因性＊
シネフリン
エフェドリン
ヤボランジ
マファング
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００５２】
認知機能
気分変容神経化学薬物の上昇
内因性
生体アミン：
チラミン
フェニルエチルアミン
トリプタミン
セロトニン
メチルテトラヒドロイソキノリン、Ｎ−アシルエタノールアミン及び／又はアナンダミド及び／又はサルソリノール
チョコレート及びバニラ芳香材料
外因性＊
カワ
バレリアン
セントジョーンズワート
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００５３】
抗鬱薬（ヒステリー性神経不安）
内因性
フェニルエチルアミン
外因性＊
セントジョーンズワート
５−ＨＴＰ
ロジオラ(Rhodiola)
＊これらは、抽出物形態で１０〜２０００ｍｇ／ｇの量で、又は、乾燥ハーブ形態で２〜２０ｇの量で添加することができる。
【００５４】
本発明の第２態様は、（Ｉ）１種又は２種以上の栄養素及び／又は１種又は２種以上の医薬及び（ＩＩ）成分（Ｉ）用キャリヤーとしての本発明のチョコレート製品を含む医薬組成物に関する。
チョコレート製品は、医薬組成物において従来用いられていた量でキャリヤーを含んでいてもよい。
本発明の範囲内にある医薬組成物の非制限的例としては、発熱性及び食欲抑制剤；刺激剤；酵素（ホスホジエステラーゼ）抑制剤；媚薬；血管拡張剤；利尿剤；風邪及びインフルエンザ薬；気管支拡張剤；及び抗鬱剤が挙げられる。
【００５５】
本発明の第３態様は、１種又は２種以上の栄養素及び／又は１種又は２種以上の医薬を、動物、好ましくはヒトに対して、経口投与する方法であって、（１）本発明の医薬組成物を提供する工程、及び（２）その組成物を、動物に対して、治療的に有効な量で、治療的に有効な期間、経口的に（又は別の方法で）投与する工程を含む方法に関する。
医薬組成物の投与の量及び期間に関する用語“有効な量”及び“有効な期間”とは、その組成物によりもたらされる特定の治療利益が促進されるのに十分な量及び期間を意味する。当該技術分野における当業者は、最適な投与量、投与方法及び繰り返し率を容易に決定することができる。
当業者は、本発明の種々の模範的態様について特に詳細に記載されているが、その態様は、本発明の精神及び範囲に包含されるもののうちの忠実な例であることを理解するであろう。多くの変更が、これらの実施態様において、本発明の精神及び範囲を逸脱することなしに可能である。少なくともこの理由から、特許請求の範囲に記載の発明は、この開示内容の観点から、広範な解釈をされるべきである。
【国際公開パンフレット】
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【国際調査報告】
2004536792.tif 000036