(57)【要約】開示されたのは、約０．１重量％〜約３０重量％の制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質；制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質以外の約０．１重量％〜約２０重量％の水溶性の皮膚活性固体（例えば、固体で水溶性のビタミン又はその他の栄養素）；約０．１重量％〜約４０重量％の懸濁剤；約０．１重量％〜約２．０重量％のグリセリン；及びグリセリン以外の約１０重量％〜約９９重量％の無水のキャリア液を含む、無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物である。この無水の組成物は、制汗剤活性物質及び防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて、水溶性皮膚活性固体の形態で比較的高い残留の固体もまた含有するが、皮膚の適用領域上には目視可能の低い残留を有する。この組成物はまた適用中又は適用後に、乾いた、絹のような感触を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）０．１重量％〜３０重量％の制汗剤活性物質又
は防臭剤活性物質；
（ｂ）該制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて０．０１重量％〜２０重量％の固体で水溶性の皮膚活性剤；
（ｃ）０．１重量％〜４０重量％の懸濁剤；
（ｄ）０．１重量％〜２．０重量％のグリセリン；及び
（ｅ）グリセリン以外の１０重量％〜９９重量％の無水のキャリア液
を含む、無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物。
【請求項２】
固体で水溶性の皮膚活性剤が固体で水溶性のビタミンを含む、請求項１に記載の無水の組成物。
【請求項３】
固体で水溶性のビタミンがパントテン酸カルシウムを含む、請求項２に記載の無水の組成物。
【請求項４】
組成物が０．５重量％〜１．３重量％のグリセリンを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項５】
組成物が、７．０を超えるＣｌｏｇＰ値を有する、２重量％未満の任意の不揮発性有機液体を含有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項６】
制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質が、組成物の５重量％〜３０重量％に相当し、及び該制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質がアルミニウム含有活性物質、ジルコニウム含有活性物質、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項７】
制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質が固体微粒子の形態であり、及び無水のキャリアが、組成物の５重量％〜７０重量％の濃度範囲の揮発性シリコーン、及び組成物の１重量％〜３５重量％に相当する不揮発性シリコーン液を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項８】
懸濁剤が、組成物の０．１重量％〜１０重量％の濃度範囲のシリコーンエラストマーを含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の無水の組成物。
【請求項９】
腋窩の発汗による湿気又は臭気を低減する方法であって、該方法が、腋窩当たり０．１グラム〜２０グラムの、請求項１〜８のいずれか一項に記載の無水の制汗剤組成物又は防臭剤組成物の適用を含む方法。
【請求項１０】
無水の制汗剤組成物又は防臭剤組成物の製造方法であって、該方法が：
（ａ）次の構成成分を共に混合することで中間体組成物を調製する工程：
（ｉ）０．１重量％〜３０重量％の制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質；
（ｉｉ）該制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて０．０１重量％〜２０重量％の固体で水溶性の皮膚活性剤；
（ｉｉｉ）０．１重量％〜４０重量％の懸濁剤；
（ｉｖ）グリセリン以外の１０重量％〜９９重量％の無水のキャリア液；及び
（ｂ）懸濁剤の融点を超えるまで中間体組成物を加熱し、固体の制汗剤活性物質及び固体で水溶性の皮膚活性剤、及びそれらの固体凝集体を含有する液体中間体組成物を形成する工程；
（ｃ）０．１重量％〜２重量％のグリセリンを加熱した中間体に添加し、固体凝集体の平均粒子直径を５０μｍ未満にまで減少させるのに十分な期間でグリセリン含有中間体を粉砕する工程；及び次に
（ｄ）粉砕された液体中間体を分配包装容器に注入し、包装された組成物を周囲温度まで冷却し、無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物を形成する工程
を含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２００１年３月５日に出願された先の出願番号第０９／７９９，１４７号の一部継続出願である。
【０００２】
本発明は、制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質、制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて固体で水溶性の皮膚活性剤、並びにグリセリンを含有する無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物に関する。この組成物は改善した低残留性能及び肌触りを提供する。
【背景技術】
【０００３】
腋窩の発汗及び悪臭を制御するのに用いられる、多くの異なる制汗剤及び防臭剤製品が既知である。これらの製品は、固体スティック、軟固体又はクリーム、回転塗布液体及びエアゾール又は非エアゾールスプレーなど、様々な製品形態で入手可能である。しかしながらこれらの異なる製品のすべては、それらがアルミニウム塩及び／又はジルコニウム塩、懸濁剤又は濃厚剤、及び好適な液体キャリア等のような制汗剤活性物質を含有する基本的配合を一般に有することにおいて類似している。
【０００４】
制汗剤及び防臭剤製品は、典型的には皮膚活性成分を１種のみ含有し、この成分は制汗剤及び防臭剤活性物質である。皮膚の腋窩領域に単なる制汗剤の利益及び防臭剤の利益を超える利益を提供するために、これらの製品にその他の皮膚活性剤を添加することを意図とする、制汗剤及び防臭剤技術における開示は、限られたものであった。これらの限られた開示は、最近では、皮膚の腋窩領域にビタミンの局所適用に関連した利益を提供する、様々なビタミンの制汗剤及び防臭剤製品への添加を対象とするようになってきている。こうした開示は、アスコルビン酸のような水溶性ビタミン、及び多くの水溶性ビタミンＢ物質の局所適用を包含してきた。
【０００５】
皮膚活性剤の制汗剤及び防臭剤製品への配合は、特にこうした製品が水溶性の皮膚活性剤を含有する場合に多くの課題を提起する。これらの水溶性物質は、水性の制汗剤及び防臭剤製剤中に溶解した活性物質として配合することができるが、水性製剤は、類似のその他の無水製剤より、制汗効果が少なく、適用後に多くの消費者が望ましくないと感じる濡れた残留物を残す傾向がある。水性の制汗剤及び防臭剤製剤と普通関連するこれらの問題を避けるために、これらの同じ製品を、分散した微粒子固体の形態で水溶性皮膚活性剤を含有する無水の製品として配合することができる。これらの無水の制汗剤及び防臭剤製品は、より良好な制汗効果及び化粧品適用を提供する傾向がある。
【０００６】
固体で水溶性の皮膚活性物質を含有する無水の制汗剤及び防臭剤製品は、多くの場合、無水のマトリックスから皮膚の腋窩領域への水溶性固体の送達が不充分であることが見出されている。水溶性固体のこの送達は、無水製品マトリックス中に液体キャリアを配合し、このマトリックスが約７．０を超えるＣｌｏｇＰ値を有する有機液体を好ましくは含まない、又は実質的に含まないようにすることにより改善することができることもまた見出されている。無水の液体キャリアのこの特別な選択は、水溶性固体の、汗又は皮膚上のその他の水分中への溶解を改善することを可能にし、これは次には水溶性物質と皮膚とのより有効な接触を可能にし、こうして水溶性物質の皮膚の腋窩領域への効果を改善すると考えられている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
しかしながら、こうした水溶性固体を、制汗剤活性物質及び防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて含有する上記の製剤はまた、結果として適用後に皮膚上に、比較的明瞭な目視可能な残留物を生じ得ることもまた見出されている。比較的多くの残留物は、製剤中の比較的高い屈折率を有する水溶性固体からのものであると考えられている。この比較的明瞭な目視可能な残留物は、製剤中に低濃度のグリセリンを用いることにより実質的に低減できることが、現在では見出されている。グリセリンは、処理中の活性な分散を助け、従って長期にわたる機械的分散工程に、方法がそれほど依存しないことが可能になることもまた見出された。グリセリンは、目視可能な残留物を低減させるだけでなく、腋窩への適用中及び適用後に、この特別の製剤に乾いた、絹のような感触を提供することもまた見出された。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、約０．１重量％〜約３０重量％の制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質；制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質以外の約０．１重量％〜約２０重量％の固体で、水溶性の皮膚活性剤；約０．１重量％〜約４０重量％の懸濁剤；約０．１重量％〜約２．０重量％のグリセリン；及びグリセリン以外の約１０重量％〜約９９重量％の無水のキャリア液を含む、無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物を対象とする。
【０００９】
制汗剤活性物質及び防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて水溶性固体を含有する無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物はまた、皮膚に適用された場合、結果として比較的多くの目視可能な残留物を残すことが見出されている。比較的多くの目視可能な残留物は、製剤中の水溶性固体からのもの、特にナイアシンアミド及び比較的高い屈折率を有するその他のビタミンＢ固体のような、そうした固体からのものであると考えられている。この比較的多くの目視可能な残留物は、製剤中に低濃度のグリセリンを用いることにより実質的に低減できることが、現在では見出されている。グリセリンは、目視可能な残留物を低減させるだけでなく、腋窩への適用中及び適用後に、この特別な製剤の乾いた、絹のような感触を提供することもまた見出された。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、必須構成成分として制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質、制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて水溶性微粒子、懸濁剤、低濃度のグリセリン；及びグリセリン以外に及びそれに加えて無水の液体を含む。本発明のこれらの必須構成成分の各々については、後に詳細に記述する。
【００１１】
本明細書で使用される用語「無水の」とは、本発明の制汗剤組成物及び防臭剤組成物、及びその必須構成成分又は任意構成成分が実質的に添加水又は遊離水を含まないことを意味する。配合の観点から、これは、本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物が好ましくは、配合前の任意の微粒子固体に典型的に結合している水和物水以外に、約５重量％未満、更に好ましくは約３重量％未満、より更に好ましくは約１重量％未満、最も好ましくはゼロパーセントの遊離水又は添加水を含有することを意味する。
【００１２】
特に記載のない限り、本明細書で参照される全融点値は、周知の示差走査熱量計（ＤＳＣ）技術に従って測定及び決定される。種々の物質の融点値を決定するＤＳＣ技術の例は、米国特許第５，３０６，５１４号（レットン（Letton）ら）に記載されており、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００１３】
本明細書で使用される用語「周囲条件」とは、特に指示がない限り、約１気圧、約５０％の相対湿度及び約２５℃のもとでの周囲の条件を言う。本明細書に記載された全ての値、量及び測定は、特に明記しない限り、周囲条件下で得られる。
【００１４】
本明細書で使用される用語「揮発性」とは、２５℃で測定可能な蒸気圧を有する物質を言う。このような蒸気圧は、典型的には約０．０１ｍｍＨｇ〜約６ｍｍＨｇ、更に典型的には約０．０２ｍｍＨｇ〜約１．５ｍｍＨｇの範囲であり、１気圧（ａｔｍ）で約２５０℃未満、更に典型的には１気圧で約２３５℃未満の平均沸点を有する。逆に、用語「不揮発性」とは、本明細書で定義するような「揮発性」ではない物質を言う。
【００１５】
本明細書で使用される用語「皮膚温」とは、一般的に約３７℃の典型的な体温又はそれよりやや低い脇の下域の皮膚の体温を言う。
【００１６】
本明細書で使用される用語「水溶性」とは、本明細書に記載される水溶性皮膚活性剤を包含し、３７℃さもなければ周囲条件において脱イオン水に溶解され得、少なくとも０．１重量％の溶解物質、好ましくは少なくとも約０．５重量％の溶解物質を含有する水溶液を形成する物質を言う。
【００１７】
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、本明細書に記載される本発明の必須要素及び限定、並びに制汗剤組成物及び防臭剤組成物で使用するのに周知の、又はさもなければ有効ないかなる追加成分又は任意成分、構成成分、又は限定を含むか、これらよりなるか、又は本質的にこれらよりなることができる。
【００１８】
全ての百分率、割合、及び比率は、特に指定しない限り、全組成物の重量を基準とする。特に指定しない限り、列挙した成分に関連する重量は全て特定の成分の濃度を基準としたものであり、従って市販の物質に包含され得る溶媒、キャリア、副生成物、充填剤、又はその他の微量成分は包含されない。
【００１９】
（制汗剤活性物質）
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、ヒトの皮膚への適用に好適な制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質を含む。制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質の濃度は、選択された無水製剤により、発汗による湿気又は臭気の所望の制御を提供するのに十分であるべきである。
【００２０】
本発明の無水の制汗剤の実施形態は好ましくは、組成物の約０．１重量％〜約３０重量％、更に好ましくは約５重量％〜約３０重量％の濃度範囲で制汗剤活性物質を含む。これらの重量百分率は、水、及び、グリシン、グリシン塩、又は他の錯化剤などのあらゆる錯化剤を除く無水の金属塩に基づいて計算される。制汗剤活性物質は好ましくは分散した固体微粒子として、可溶化されるか又は固体であり得る。組成物中で配合される場合、制汗剤活性物質は約１００μｍ未満、好ましくは約１μｍ〜約４０μｍの好ましい平均粒径又は直径を有する分散した微粒子固体の形態が好ましい。
【００２１】
本発明の無水の制汗剤の実施形態で使用するための制汗剤活性物質には、制汗活性を有する任意の化合物、組成物又はその他の物質が挙げられる。好ましい制汗剤活性物質には、収れん性金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム、及び亜鉛の無機塩及び有機塩、並びにそれらの混合物が挙げられる。特に好ましくは、ハロゲン化アルミニウム、アルミニウムクロロヒドレート、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニル、ヒドロキシハロゲン化ジルコニル、及びそれらの混合物などの、アルミニウム含有塩及び／又はジルコニウム含有塩又は物質である。
【００２２】
本発明における無水の制汗剤の実施形態において好ましいアルミニウム塩は、次の式を満たすものが挙げられる：
Ａｌ2（ＯＨ）aＣｌb・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約２〜約５であり、ａとｂの合計は約６であり、ｘは約１〜約６であり、ここでａ、ｂ、及びｘの値は非整数の場合もあり得る。特に好ましいのは、ａ＝５である「５／６塩基性クロロヒドロキシド」、及びａ＝４である「２／３塩基性クロロヒドロキシド」と呼ばれるアルミニウムクロロヒドロキシドである。アルミニウム塩を調製する過程は、米国特許第３，８８７，６９２号（ギルマン（Gilman）、１９７５年６月３日発行）；米国特許第３，９０４，７４１号（ジョーンズ（Jones）ら、１９７５年９月９日発行）；米国特許第４，３５９，４５６号（ゴズリング（Gosling）ら、１９８２年１１月１６日発行）；及び英国特許明細書２，０４８，２２９（フィツジェラルド（Fitzgerald）ら、１９８０年１２月１０日発行）に開示されており、それら全ては本明細書に参考文献として組み込まれる。アルミニウム塩の混合物は英国特許明細書１，３４７，９５０（シン（Shin）ら、１９７４年２月２７日発行）に記載されており、この記載もまた本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００２３】
本発明の無水の制汗剤の実施形態において好ましいジルコニウム塩は、次の式を満たすものが挙げられる：
ＺｒＯ（ＯＨ）2-aＣｌa・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約１．５〜約１．８７であり；ｘは約１〜約７であり；ａ及びｘの値は両者とも非整数の場合もあり得る。これらのジルコニウム塩は、１９７５年８月４日発行のシュミッツ（Schmitz）のベルギー特許８２５，１４６に記載されており、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。特に好ましいジルコニウム塩は、アルミニウム及びグリシンを付加的に含有し、普通はＺＡＧ錯体として知られている錯体である。これらのＺＡＧ錯体は、上述の式に適合するアルミニウムクロロヒドロキシド及びジルコニウムヒドロキシクロリドを含有する。このようなＺＡＧ錯体は、１９７４年２月１２日発行のレダーズ（Luedders）らの米国特許第３，６７９，０６８号、１９８５年３月２０日発行のカラグハン（Callaghan）らの英国特許出願第２，１４４，９９２号、及び１９７８年１０月１７日発行のシェルトン（Shelton）の米国特許第４，１２０，９４８号に記載されており、これらは全て本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００２４】
本発明の組成物中に用いるのに好ましい制汗剤活性物質としては、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレート、アルミニウムクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレックスグリシン錯体、塩化アルミニウム、硫酸アルミニウム緩衝物、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００２５】
（抗菌防臭剤活性物質）
本発明の制汗剤組成物及び防臭剤組成物はまた、制汗剤活性物質に加えて又はその代わりに、抗菌防臭剤活性物質と配合されることもできる。こうした制汗剤組成物又は防臭剤組成物中の防臭剤活性物質の濃度は、組成物の約０．１重量％〜約３０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、より更に好ましくは約０．１重量％〜約３重量％の範囲であってもよい。防臭剤活性物質は、ヒトの皮膚に局所適用するのに好適な、任意の既知の又はさもなければ安全且つ効果的な抗菌防臭剤活性物質を包含し、及びこれは発汗に伴う悪臭の予防、抑制、又はさもなければ除去に有効である。
【００２６】
本発明の制汗剤組成物及び防臭剤組成物に用いるのに好ましい抗菌防臭剤活性物質の非限定的な例には、セチルトリメチル臭化アンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、ジイソブチルフェノキシエトキシエチルジメチルベンジル塩化アンモニウム、Ｎ−ラウリルサルコシンナトリウム、Ｎ−パルメチルサルコシンナトリウム、ラウロイルサルコシン、Ｎ−ミリストイルグリシン、Ｎ−ラウリルサルコシンカリウム、トリメチル塩化アンモニウム、クロロヒドロキシ乳酸アルミニウムナトリウム、クエン酸トリエチル、トリセチルメチル塩化アンモニウム、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（トリクロサン）、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（トリクロカルバン）、Ｌ−リシンヘキサデシルアミドのようなジアミノアルキルアミド、並びにクエン酸、サリチル酸、及びピロクトース（piroctose）の重金属塩、特に亜鉛塩、及びその酸、ピリチオンの重金属塩、特にピリチオン亜鉛、フェノール硫酸亜鉛、ファルネソール、及びこれらの組み合わせが挙げられる。好ましいのは、トリクロサン、トリクロカルバン、及びこれらの組み合わせである。
【００２７】
本明細書において用いるのに好適な他の防臭剤活性物質は、米国特許第６，０１３，２４８号（ルエベ（Luebbe）ら）に記載されており、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００２８】
（皮膚活性剤）
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、本明細書に記載される制汗剤活性物質及び防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて、水溶性の皮膚活性剤を含む。皮膚活性剤は、パーソナルケア製品への使用が既知であるか、又はさもなければ所望のスキンケアの利益を提供する皮膚への局所適用に好適な、任意の水溶性固体であることができる。
【００２９】
皮膚活性剤の濃度は、選択された皮膚活性剤の特別の種類、皮膚上又は皮膚中への皮膚活性剤の所望の効果、及び無水の制汗剤組成物中における皮膚活性剤とその他の選択された成分に対する適合性のような要因に実質的に依存して変化する。本発明は適切である場合にはこうした皮膚活性剤のより高い、又はより低い濃度も包含するが、しかしながら、こうした濃度は一般には、組成物の約０．０１重量％〜約３０重量％、更に典型的には約０．５重量％〜約２０重量％の範囲である。
【００３０】
本発明の無水の組成物に用いられる、固体で水溶性の皮膚活性剤は、周囲条件のもとで組成物中において固体微粒子の形態で存在しなければならず、及びまた本明細書で定義されるように水溶性でなければならない。
【００３１】
固体の皮膚活性剤が、組成物中の任意の固体の制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質の平均粒径に実質的に適合する平均粒径を有する場合に、本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、より滑らかな、より消費者に望ましい適用化粧品を有することが見出されている。この文脈において、用語「実質的に適合する」とは、２つの固体物質の平均粒径の差が約４０μｍ以下であることを意味し、その際固体の制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質の平均粒径は、約１μｍ〜約４０μｍである。固体のスキンケア活性物質の平均粒径は、好ましくは約１μｍ〜約４０μｍである。固体微粒子及びそれらの粒塊の平均粒径は、様々な化学技術において周知の偏光顕微鏡法を用いて測定するか又はさもなければ決定されることができる。
【００３２】
本発明の無水の組成物に用いられる、固体で、水溶性の皮膚活性剤の非限定的例には、結晶性及び非結晶性固体、例えば水溶性ビタミン、薬剤、及び所望の皮膚活性の利益又は効果のための腋窩ヘの局所適用に好適なその他の皮膚活性物質が挙げられる。これらの皮膚活性の利益又は効果には、例えば創傷の治療、皺取り、皮膚を滑らかにすること、脱毛の利益、発毛の調整又は抑制、酸化防止及び／又は光防護、又はこれらの組み合わせのような急性及び慢性の皮膚の健康の利益が挙げられる。
【００３３】
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物に用いる、好ましい固体で水溶性の皮膚活性剤には、少なくとも部分的には不溶解の、及び無水の組成物中で固体微粒子の形態である天然又は合成の水溶性ビタミンが挙げられるが、それにはビタミンＢ（チアミン、リボフラビン、ナイアシン、パントテン酸、ビオチン、シアノコバラミン、ピリドキシン、葉酸、イノシトール）；ビタミンＣ（アスコルビン酸）、それらの天然誘導体及び合成誘導体；並びにこれらの組み合わせが挙げられる。組成物中に用いられるこれらの好ましい水溶性ビタミンの濃度は、組成物の約０．１重量％を超えて約２０重量％まで、更に好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、より更に好ましくは１重量％〜約５重量％の範囲である。
【００３４】
本発明の無水の組成物に用いるのに極めて好ましい水溶性ビタミンには、ビタミンＢ３化合物及びそれらの誘導体が挙げられる。この文脈において、用語「ビタミンＢ３化合物」とは、次の式に一致するような物質を意味する：
【００３５】
【化１】
2004520419.tif 000002
式中、Ｒは−ＣＯＮＨ2（即ち、ナイアシンアミド）、−ＣＯＯＨ（即ち、ニコチン酸）、又は−ＣＨ2ＯＨ（即ち、ニコチニルアルコール）；それらの誘導体；及び上記いずれかの塩である。ビタミンＢ3誘導体にはニコチン酸エステルが挙げられ、これにはニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−酸化物及びナイアシンアミドＮ−酸化物が挙げられる。
【００３６】
無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物に用いられるニコチン酸の好適なエステルには、Ｃ1〜Ｃ22、好ましくはＣ1〜Ｃ16、更に好ましくはＣ1〜Ｃ6アルコールのニコチン酸エステルが挙げられる。ニコチン酸エステルは、皮膚の腋窩領域に選択されたニコチン酸エステルの濃度で無水の制汗剤組成物を適用した後に、目視可能な赤くなる反応を普通は起こさないという点で、好ましくは非発赤性である。本明細書に用いるのに好適な、非発赤性のニコチン酸エステルには、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールが挙げられ、好ましくはニコチン酸トコフェロールが挙げられる。
【００３７】
無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物に用いるのに好適な、その他のビタミンＢ3誘導体には、１以上のアミド基水素の置換の結果によるナイアシンアミド誘導体が挙げられ、その非限定的例には、例えば活性化ニコチン酸化合物（例えば、ニコチン酸アジド又はニコチニルクロライド）とアミノ酸の反応により得られるニコチニルアミノ酸、及び有機カルボン酸（例えばＣ１〜Ｃ１８）のニコチニルアルコールエステルが挙げられる。こうした誘導体の具体的例には、ニコチン尿酸及びニコチニルヒドロキサム酸が挙げられる。
【００３８】
本明細書に用いられるニコチニルアルコールエステルの例には、カルボン酸、サリチル酸、酢酸、グリコール酸、パルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが挙げられる。本明細書で有用なビタミンＢ3化合物のその他の例は、２−クロロニコチンアミド、６−アミノニコチンアミド、６−メチルニコチンアミド、ｎ−メチルニコチンアミド、ｎ，ｎ−ジエチルニコチンアミド、ｎ−（ヒドロキシメチル）−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、ｎ−ベンジルニコチンアミド、ｎ−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアルアミド、１−（３−ピリジルメチル）尿素、２−メルカプトニコチン酸、ニコモール、及びナイアプラジンであるが、これらに限定されない。
【００３９】
本発明の制汗剤組成物及び防臭剤組成物に用いる、好ましいビタミンＢ3化合物は、ナイアシンアミド、ニコチン酸トコフェロール、及びこれらの組み合わせであり、更に好ましくはナイアシンアミドである。
【００４０】
本明細書の固体皮膚活性剤として用いられるその他の好適な水溶性ビタミンには、ビタミンＢ３塩が挙げられ、それには有機又は無機塩、例えば陰イオン性無機種を有する無機塩（例えば、塩化物、臭化物、ヨウ化物、炭酸塩であり、好ましくは塩化物である）、及び有機カルボン酸塩（モノ−、ジ−、及びトリ−のＣ１〜Ｃ１８カルボン酸塩、例えば、酢酸塩、サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩であり、好ましくは酢酸塩のようなモノカルボン酸塩である）が挙げられる。これらの及びその他のビタミンＢ3化合物の塩は、当業者によって容易に調製できるものであり、例えば、Ｗ．ウェンナー（W.Wenner）による「Ｌ−アスコルビン酸及びＤ−イソアスコルビン酸とニコチン酸及びそのアミドとの反応（The Raction of L-Ascorbic and D-isoascorbic Acid with Nicotiniric Acid and Its Amide）」、有機化学誌（J.Organic Chemistry）、１４巻、２２〜２６頁、（１９４９年）に記載されており、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。ウェンナー（Wenner）はナイアシンアミドのアスコルビン酸塩の合成について述べている。
【００４１】
好ましい実施様態では、ビタミンＢ3化合物の窒素環は、実質的には化学的に遊離（例えば、結合していない及び／又は妨害されていない）状態であるか、又は皮膚に適用した後に実質的に化学的に遊離する（「化学的に遊離」という用語はこれ以降、代わりに「錯体ではない」とする）。更に好ましくは、ビタミンＢ3化合物は本質的には錯体ではない。従って、本組成物がビタミンＢ3化合物を塩として又はそうでなければ錯体として含有する場合、本組成物を皮膚に適用すると、このような錯体は好ましくは十分に可逆性であり、更に好ましくは本質的に可逆性である。例えば、このような錯体は実質的にｐＨが約５．０〜約６．０で可逆性であるべきである。このような可逆性は当該技術分野の当業者であれば容易に決定することができる。
【００４２】
無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物中の固体皮膚活性剤としてのビタミンＢ3化合物は、ビタミンＢ3化合物の塩を好ましくは実質的に含まない。この文脈において、用語「実質的に含まない」とは、５０重量％未満の、好ましくは１０重量％未満の、最も好ましくはゼロパーセントのビタミンＢ3化合物が、塩の形態である。
【００４３】
本明細書に用いるのに好適なその他の水溶性の皮膚活性剤には、組成物中で固体微粒子の形態のｄ−パントテン酸塩が挙げられる。これらの塩には、本明細書において定義されるようにｄ−パントテン酸の塩は水溶性であり、及び組成物中で固体微粒子の形態であるという条件で、ｄ−パントテン酸のいかなる塩又はｄ−パントテン酸誘導体のいかなる塩が挙げられる。これらの固体のｄ−パントテン酸塩の濃度は、好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約１０重量％、更に好ましくは約０．０５重量％〜約５重量％、より更に好ましくは約０．１重量％〜約１．０重量％の範囲である。これらのｄ−パントテン酸塩は、好ましくは約３μｍ〜約１００μｍの、更に好ましくは約５μｍ〜約４０μｍの平均粒径を有し、及びそれらの純粋なｄ−鏡像異性形態として得られ及び用いられてもよいし、又はこれらの物質により可能になる、皮膚を滑らかにする及び治療する利益のほとんど若しくはすべては、比較的不活性なｌ−鏡像異性体ではなくｄ−鏡像異性体により得られると考えられているが、ｄ−ｌラセミ混合物の一部分として用いられてもよい。好ましいパントテン酸塩には、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、リチウム塩、及びこれらの組み合わせが挙げられる。最も好ましいのはパントテン酸カルシウムである。
【００４４】
本明細書に用いるのに好適な、更にその他の固体で水溶性の皮膚活性剤には、その他の水溶性ビタミン、例えばビタミンＢ１（例えば、チアミン）、Ｂ２（例えば、リボフラビン）、Ｂ５（例えば、パントテン酸）、Ｂ６（例えば、ピリドキシン）、Ｂ１２（例えば、シアノコバラミン）、Ｃ（アスコルビン酸）、及びそれらの天然誘導体又は合成誘導体が挙げられる。更にその他の好適な固体で水溶性の皮膚活性剤には、皮膚の腋窩領域に利益を提供するのに既知であるか又はさもなければ好適である、いかなる皮膚活性剤又は薬剤が挙げられる。
【００４５】
（懸濁剤）
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、所望の粘度、レオロジー、組織及び／又は製品硬度を有する組成物を提供する助けとして、又はあらゆる分散固体又は液体を組成物中に懸濁する助けとして、固体の懸濁剤又は増粘剤を含む。
【００４６】
本明細書で使用する時、用語「懸濁剤」とは、特に指示されない限り、組成物に懸濁、ゲル化、増粘、固化及び／又は増粘化特性を提供するのに既知であるか若しくはさもなければ有効であるか、又はさもなければ最終製品形態に構造を提供するいかなる物質も意味する。これらの懸濁剤には、ゲル化剤、及びポリマー性又は非ポリマー性又は無機の濃厚化剤又は増粘剤が挙げられる。そのような物質は、典型的には周囲条件で固体であり、有機固体、シリコーン固体、結晶又はその他のゲル化剤、粘土又はシリカのような無機微粒子、又はこれらの組み合わせを包含する。これらの物質がまた約７．０より大きい比較的高いＣｌｏｇＰ値を有する場合には、こうした物質は体温以下では固体であることが特に重要である。
【００４７】
制汗剤組成物及び防臭剤組成物に用いるため選択される懸濁剤の濃度及び種類は、所望の製品硬度、レオロジー、配合（例えば、制汗剤配合又は防臭剤配合）及び／又は他の関連する製品特性に依存して変動する。本明細書に用いるのに好適なほとんどの懸濁剤について、全懸濁剤濃度は、組成物の約０．１重量％〜約４０重量％、更に典型的には約０．１重量％〜約３５重量％の範囲である。懸濁剤濃度は、液体実施形態（例えば、エアゾール、回転塗布剤など）に対しては低くなり、半固体（例えば、軟固体又はクリーム）又は固体スティック実施形態に対しては高くなる傾向がある。
【００４８】
好適な懸濁剤の非限定的な例としては、硬化ヒマシ油（例えばカストロワックス（Castorwax）ＭＰ８０、カストロワックス（CastorWax）など）、脂肪族アルコール類（例えば、ステアリルアルコール）、固体パラフィン類、トリグリセリド類及び他の類似の固体懸濁エステル類又は他の微晶性ワックス類、シリコーン及び変性シリコーンワックス類が挙げられる。本明細書に用いるのに好適な任意の懸濁剤の非限定的な例には、米国特許第５，９７６，５１４号（ガスキー（Guskey）ら）、米国特許第５，８９１，４２４号（ブレッツラー（Bretzler）ら）に記載されており、これらの記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００４９】
他の好適な懸濁剤には、組成物の約０．１重量％〜約１０重量％の濃度範囲のシリコーンエラストマー類が挙げられる。本明細書の懸濁剤として用いるのに好適なこうしたシリコーンエラストマー物質の非制限的例は、米国特許第５，６５４，３６２号（シュルツ・ジュニア（Schulz,Jr.）ら）；米国特許第６，０６０，５４６号（パウエル（Powell）ら）、及び米国特許第５，９１９，４３７号（リー（Lee）ら）に記載されており、これらの記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００５０】
本発明の防臭剤実施形態で使用されるのに好適な懸濁剤の非限定的な例としては、ステアリン酸ナトリウムのような脂肪酸塩及び米国特許第６，０１３，２４８号（ルエベ（Luebbe）ら）に記載されるような他の類似する物質が挙げられ、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００５１】
（グリセリン）
本発明の無水の制汗剤組成物は、グリセリンを組成物の約０．１重量％〜約２重量％、好ましくは約０．３重量％〜約１．４重量％、より更に好ましくは約０．５重量％〜約１．３重量％の範囲の濃度で含む。本明細書に記載される制汗剤組成物及び防臭剤組成物において、組成物の約２重量％を超えるグリセリン濃度は、固体の制汗剤及び防臭剤活性物質構成成分と適合性がなく、一方組成物の約０．１重量％未満のグリセリン濃度は、所望の残留物のマスキング及び肌触りの利益を提供しない。
【００５２】
グリセリンは、本発明の無水の組成物中に用いられた場合には、目視可能な残留物を低減させるのを助けることが見出されているが、その際こうした無水の組成物は、本明細書に記載される制汗剤活性物質及び防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて、水溶性固体を含有し、特に水溶性固体がナイアシンアミド又は、比較的高い屈折率を有するその他のビタミンＢ固体を包含する場合には、これを含有する。グリセリンはまた、処理中に組成物固体を分散するのに役立ち、従ってより長期にわたる機械的分散工程にそれほど依存しないことが可能になることも見出されている。
【００５３】
（無水の液体キャリア）
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、前述のグリセリン物質以外に及びそれに加えて無水のキャリア液を含む。無水の液体キャリアは、７．０より大きい、更に好ましくは６．５より大きい、より更に好ましくは５．５より大きいＣｌｏｇＰ値を有するあらゆる有機不揮発性液体を、好ましくは実質的に含まない。無水のキャリア液には、パーソナルケア組成物ヘの使用が既知の又はさもなければ皮膚への適用に好適な、いかなる揮発性又は不揮発性の、シリコーン又は非シリコーンのキャリア液を挙げることができる。
【００５４】
この文脈において、用語「実質的に含まない」とは、組成物が制汗剤組成物及び防臭剤組成物の中に、好ましくは５重量％未満、更に好ましくは２重量％未満、より更に好ましくは１重量％未満、最も好ましくはゼロパーセントの、高いＣｌｏｇＰの有機不揮発性液体を含有することを意味する。この文脈において、用語「有機液体」とは、周囲条件下、ヒトの皮膚温度で、又はそれ以下で液体である、又はさもなければ、いったん本発明の完成した無水の組成物に配合されると、ヒトの皮膚温以下で液体の形態である物質を含有する非シリコーンを意味する。
【００５５】
無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物中の、水溶性の皮膚活性固体の有効性は、本明細書に記載された比較的高いＣｌｏｇＰ値を有する有機不揮発性液体を、組成物が実質的に含まなくはない場合には抑制されることが見出されている。これは、水溶性の皮膚活性固体が、適用後に有効であるために、汗又は皮膚上のその他の水分中に溶解しなければならない場合には特に顕著である。こうした水溶性の皮膚活性固体の皮膚活性の有効性は、製剤がこれらの高いＣｌｏｇＰ液体の実質的量を含有しない場合に、顕著に増進することができるか、又はそれらの必要な濃度を実質的に低減することができることが、現在では見出されている。これらの高いＣｌｏｇＰ有機液体は、不透水性又は水を抑制する障壁を、多くの又はすべての水溶性皮膚活性固体の周囲に形成し、従って皮膚上の汗又はその他の水分中へのそれらの溶解及び放出の速度又は程度を抑制し、従ってまたこうした有効性が、皮膚上の汗又はその他の水分中への溶解の速度又は程度に依存する場合に、それらの有効性、及び結果として起きる可溶性固体としての皮膚との接触を抑制すると考えられている。
【００５６】
上記の好ましい否定的な限界が適用される高いＣｌｏｇＰ液体は、ヒトの皮膚温度（３７℃）、又はそれ以下で液体である不揮発性有機物質のみに言及され、及びこれは本明細書に記載されるように比較的高いＣｌｏｇＰ値を有する。
【００５７】
この好ましい否定的な限定が適用されるＣｌｏｇＰの高い、有機不揮発性液体の非限定例には、鉱油、ポリプロピレングリコール−１４ブチルエーテル、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、セチルオクタノエート、ブチルミリステート、Ｃ１２〜１５のアルキルベンゾエート（例えば、フィンソルブ（Finsolv）（商標））、オクチルドデカノール、イソステアリルイソステアレート、オクタドデシルベンゾエート、イソステアリルラクテート、イソステアリルパルミテート、及びイソブチルステアレートが挙げられる。本発明の組成物は好ましくは、本明細書で更に大きいと記載される高いＣｌｏｇＰ値を有するあらゆる不揮発性の有機液体、エステル類、炭化水素類、ヒドロキシ置換炭化水素類、及びこれらの組み合わせを実質的に含まない。
【００５８】
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、これらの高いＣｌｏｇＰの、不揮発性の有機液体を好ましくは含まないが、こうした物質がヒトの皮膚温度（３７℃）、又はそれ以下で固体であるか、又はこうした物質が組成物の中で制汗剤活性物質から例えば、カプセル化、エマルション化などで物理的に又は化学的に区分されているという条件で、顕著な有効性の低減又は抑制なしに高いＣｌｏｇＰの有機物質を組成物の中で用いることが可能であることは理解される。こうした固体又はさもなければ区分された物質は、本明細書で記載される高いＣｌｏｇＰの、不揮発性の有機液体が及ぼすのと同じような否定的な効果を、水溶性の皮膚活性固体の有効性に及ぼさないことが見出されている。
【００５９】
ＣｌｏｇＰ値の使用は、オクタノールと水への分割のために物質が有する相対的親和性を表す計算値として化学技術では周知であり、その結果オクタノールに分割し易い物質は更に親油的傾向があり、オクタノールに分割し易くない物質よりも高いＣｌｏｇＰ値を有する。本発明の制汗剤組成物及び防臭剤組成物を定義する目的では、ＣｌｏｇＰ値は、フィリップＨ．ホワード（Philip H.Howard）及びウイリアムＭ．メイラン（William M.Meylan）編の有機化合物の物理特性ハンドブック（Handbook of Physical Properties of Organic Chemicals）、ＣＲＣプレス−ルイスパブリッシャーズ（CRC Press- Lewis Publishers）、１９９７年に記載される方法から得られ、又はそれによって計算されるが、その記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００６０】
カリフォルニア州クレアモントのバイオバイトコーポレーション（Biobyte Corporation）から入手可能なパモナメッドケム／デイライト（Pamona Med Chem／Daylight）「ＣｌｏｇＰ」プログラム（バージョン４．４２）によってもＣｌｏｇＰを決定することができる。ＣｌｏｇＰ値を決定するその他の好適な方法には、ハンシュ（Hansch）及びレオ（Leo）により記載されるフラグメント手法（Ａ．レオ（A.Leo）の総合医薬化学（Comprehensive Medicinal Chemistry）、４巻、Ｃ．ハンシュ（C.Hansch）、Ｐ．Ｇ．サメンズ（P.G.Sammens）、Ｊ．Ｂ．テイラー（J.B.Taylor）、及びＣ．Ａ．ラムスデン（C.A.Ramsden）編集、２９５ページ、ペルガモン出版（Pergamon Press）１９９０年参照）が挙げられ、この記述は本明細書に参考文献として組み込まれる。更にその他の適した方法は、カリフォルニア州ミッションビエジョ、デイライトインフォーメーションシステム（Daylight Information Systems）のデイライトＶ４．６１、アルゴリズム：Ｖ３．０５、データベース：Ｖ１６に記載され、又はそれによって提供される。ＣｌｏｇＰ値及び方法に関する一般情報は、ケミカルレビューズ（Chemical Reviews）の９３（４）巻（１９９３年）の１２８１〜１３０６ページに記載されており、その記載も本明細書に参考文献として組み入れられる。本明細書で使用されるＣｌｏｇＰ値は計算されたｌｏｇＰ値及び測定されたｌｏｇＰ値を包含する。
【００６１】
不揮発性の高いＣｌｏｇＰの有機液体を対象とする好ましい否定的な限界は、周囲条件下で固体であるが、ヒトの皮膚温度（３７℃）、又はそれ以下で少なくとも部分的に融解し、及び液体形態であるか、又はさもなければ皮膚に局所的に適用する際、制汗剤組成物中で液体形態である物質を好ましくは包含する。この文脈において、示差走査熱量計（ＤＳＣ）を用いて完成した制汗剤組成物中の物質を評価することによって物質が皮膚温度、又はそれ以下で液体であることを測定する。例えば、パーキンエルマーコーポレーション（Perkin Elmer Corporation）（コネチカット州、ノーウオーク）により製造されたパーキンエルマーモデルＤＳＣ−７（Perkin Elmer）を用いて所望の物質の融解特性を測定することができる。調べるべき所望の完成した製品の揮発性試料の鍋仕分けにおいて２０ｍｇの試料を調製することによってこれを行う。加熱曲線を５℃／分にて作成し、及び３７℃未満で融解する部分領域を測定することによって分析し、３７℃未満のＤＳＣ曲線の少なくとも１０％に相当するものが、本明細書で用語「有機液体」を定義する目的での「液体」である。
【００６２】
無水のキャリア液は揮発性シリコーン液を好ましくは含み、これには本明細書において定義された、不可欠の揮発性を有する環状、直鎖及び／又は分枝鎖シリコーンを挙げてもよい。本発明の制汗剤組成物及び防臭剤組成物中の揮発性シリコーンの濃度は好ましくは、組成物の約５重量％〜約８０重量％、好ましくは約２０重量％〜約６０重量％、更に好ましくは約３０重量％〜約６０重量％の範囲である。
【００６３】
揮発性シリコーンは好ましくは、約３〜約７、更に好ましくは約５〜約６のケイ素原子を有する環状シリコーンである。最も好ましいのは、次式に一致するものである：
【００６４】
【化２】
2004520419.tif 000003
式中、ｎは約３〜約７、好ましくは約５〜約６、最も好ましくは５である。これらの揮発性の環状シリコーン類は一般に約１０センチストーク未満の粘度を有する。本明細書に用いるのに好適な揮発性シリコーンには、シクロメチコンＤ５（Ｇ．Ｅ．シリコーンズ（G.E.Silicones）から市販されている）；ダウ・コーニング３４４、及びダウ・コーニング３４５（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から市販されている）；並びにＧＥ７２０７、ＧＥ７１５８及びシリコーン液ＳＦ−１２０２及びＳＦ−１１７３（ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Co.）から入手可能）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６５】
好適な揮発性シリコーン類の非限定的な例は、トッド（Todd）らの「化粧品用揮発性シリコーン流体（Volatile Silicone Fluids for Cosmetics）」、コスメティクス・エンド・トイレタリーズ（Cosmetics and Toiletries）、９１：２７−３２（１９７６年）に記載され、これらの記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００６６】
無水の液体キャリアは、不揮発性シリコーン液を含んで良く、好ましい濃度は組成物の約１重量％〜約３５重量％、更に好ましくは約５重量％〜約３０重量％の範囲である。不揮発性シリコンキャリアは好ましくはヒトの皮膚温度、又はそれ以下で液体であるか、又はさもなければ、局所適用の間又は直後、無水の制汗剤組成物の中で液体の形態である。好ましいのは、次式のいずれかに一致する不揮発性の液状シリコーン類である：
【００６７】
【化３】
2004520419.tif 000004
式中、ｎは、周囲条件下で測定した場合約１００，０００センチストークまでの、好ましくは約５００センチストーク未満の、更に好ましくは１０センチストーク〜約２００センチストーク、より更に好ましくは１０センチストーク〜約５０センチストークの粘度を提供するのに十分大きい。
【００６８】
好適な不揮発性の直鎖シリコンキャリア類の具体的な非限定的な例には、ダウ・コーニング２００、ヘキサメチルジシロキサン、ダウ・コーニング２２５、ダウ・コーニング１７３２、ダウ・コーニング５７３２、ダウ・コーニング５７５０（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から入手可能）；並びにＳＦ−９６、ＳＦ−１０６６及びＳＦ１８（３５０）シリコーン液（Ｇ．Ｅ．シリコンズ（G.E.Silicones）から入手可能）が挙げられる。
【００６９】
パーソナルケア製品に使用されることで知られる多くの他のキャリア液は、制汗剤組成物中で、単独又は本明細書でより詳細に記載されるキャリア液と組み合わせて使用され得る。
【００７０】
（任意成分）
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、制汗剤及び防臭剤又はその他のパーソナルケア製品での使用が知られている、又はさもなければ、ヒトの皮膚への局所適用に好適であるいかなる任意成分を、こうした任意成分が組成物の選択された成分と適合性があるか、又はさもなければ製品性能に過度に影響しないという条件で更に含んでもよい。
【００７１】
任意成分の非限定的な例としては、染料又は着色料、乳化剤、香料、分配剤、噴射剤、懸濁剤、活性化剤、香料、防腐剤、界面活性剤、加工助剤、例えば粘度変性剤、洗い流し助剤などが挙げられる。このような任意物質の例は、米国特許第４，０４９，７９２号（エルスナウ（Elsnau））；米国特許第５，０１９，３７５号（タナー（Tanner）ら）；及び米国特許第５，４２９，８１６号（ホフリヒター（Hofrichter）ら）に記載されており；それらの記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００７２】
（製造法）
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、所望の制汗剤又は防臭剤製品形態を配合するのに好適な、任意の既知の技術又はさもなければ効果的な技術により調製されてもよい。
【００７３】
本発明の制汗剤固体及び制汗剤半固体実施形態は、例えば、周囲条件下又は混合物を流体又は液体にするのに十分な条件で揮発性及び不揮発性シリコーンキャリア液（又は任意の他の所望な無水のキャリア液）を混合し、次に混合物に任意の懸濁剤を加え、得られた混合物を加えられた懸濁剤が十分に液化するように、例えば多くのワックス固体においてはおよそ８５℃に加熱し、単一相の液体を形成することで配合し得る。次いで、制汗剤活性物質、及びその他の水溶性固体（例えば、ナイアシンアミド、パントテン酸カルシウム、薬剤活性物質など）及びグリセリンを、加熱した単一相の液体に典型的には添加し、及び全体に分散させた後、得られた組み合わせをおよそ７８℃に冷却させ、その時点で香料及び類似のその他の物質（あれば）をこの組み合わせに混合し、次いでこれを懸濁剤の凝固点（例えば、通常約６０℃）のすぐ上まで冷却し、次いで分配包装容器に注ぎ、及び周囲条件下にて固化させる。
【００７４】
本発明の制汗剤液体実施形態は、例えば、無水のキャリア液体と好適な懸濁剤及び懸濁剤の活性化剤とを組み合わせ、この組み合わせを所望の粘度に濃厚化させた後、制汗剤活性物質及びその他の水溶性固体及びグリセリンを攪拌しながら添加することにより配合することができる。得られた混合物は、所望の凝縮粘度を達成するために好適なホモジナイザーで剪断する。エアゾール液体実施形態において、得られた液体を次に、選択された噴射装置に好適な噴射剤比に濃縮された適当な噴射剤と共にエアゾール容器に梱包する。
【００７５】
制汗剤組成物を作成する他の好適な方法は、制汗剤技術において既知及び記載されており、本発明の制汗剤組成物の作成に用いることができる。固体の制汗剤実施形態においては、このような方法には米国特許第４，８２２，６０３号（ファリス（Farris）ら及び４，９８５，２３８号（タナー（Tanner）ら）に記載のものが挙げられる。エアゾール制汗剤実施形態においては、このような方法は米国特許第６，１３６，３０３号（ルエブッシュ（Ruebusch）ら）；米国特許第４，９０４，４６３号（ジョンソン（Johnson）ら）及び米国特許第４，８４０，７８６号（ジョンソン（Johnson）ら）に記載のものが挙げられる。軟固体又はクリームの実施形態においては、このような方法は米国特許第５，９０２，５７１号（プットマン（Putman）ら）及び米国特許第５，９０２，５７０号（ブレッズラー（Bretzler）ら）に記載される。上記で示された特許公報における全てのこのような方法の記載は、本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００７６】
本発明の防臭剤実施形態を作成する好適な方法は、例えば米国特許第６，０１３，２４８号（ルエベ（Luebbe）ら）及び米国特許第５，９０２，５７２号（ルエベ（Luebbe）ら）に記載され、これらの記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００７７】
（好ましい製造方法）
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、好ましくは組成物を、固体のスキンケア活性物質が固体の微粒子形態の制汗剤活性物質及び防臭剤活性物質と組み合わされた場合に形成し得る比較的大きな固体の粒塊を低減又は除去する粉砕工程にかけて製造される。
【００７８】
固体の皮膚活性剤は、特にそれがナイアシンアミドのような水溶性ビタミンを含有する場合には、任意の固体の制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質と、特に制汗剤活性物質と望ましくない大きな粒塊固体を組成物中に形成する傾向があることもまた見出されている。この配合を冷却するのに容器に注入する前に中間体の配合を粉砕することで、粒塊は低減又は除去され得、それによって更に無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物の化粧品としての適用を改良することもまた見出されている。
【００７９】
より具体的には、本発明の好ましい製造方法は：
（ａ）次の構成成分を共に混合することで中間体組成物を調製する工程：
（ｉ）約０．１重量％〜約３０重量％の制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質；
（ｉｉ）制汗剤活性物質又は防臭剤活性物質以外に及びそれに加えて約０．０１重量％〜約２０重量％の固体で水溶性の皮膚活性剤；
（ｉｉｉ）約０．１重量％〜約４０重量％の懸濁剤；
（ｉｖ）グリセリン以外の約１０重量％〜約９９重量％の無水のキャリア液；及び
（ｂ）懸濁剤の融点を超えるまで中間体組成物を加熱し、固体の制汗剤活性物質及び固体で水溶性の皮膚活性剤、及びそれらの固体凝集体を含有する液体中間体組成物を形成する工程；
（ｃ）約０．１重量％〜約２重量％のグリセリンを加熱した中間体に添加し、グリセリン含有中間体内のいかなる固体凝集体の平均粒径を５０μｍ未満にまで低減させのに十分な期間でグリセリン含有中間体を粉砕する工程；及び次に
（ｄ）粉砕された液体中間体を分配包装容器に注入し、包装された組成物を周囲温度まで冷却し、無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物を形成する工程、を含む。
【００８０】
上記の製造方法の好ましい実施形態は、本明細書に記載される組成物の好ましい製剤の実施形態を包含することになるが、その中にはアルミニウム含有及び／又はジルコニウム含有制汗剤活性物質と組み合わされた皮膚活性剤としてのナイアシンアミドの使用がある。
【００８１】
本明細書で参照される粉砕工程は、剪断力が微粒子の任意の凝塊形成を有効に破壊又は低減させ、組成物中に微粒子を分散する任意の工程である。このような粉砕又は高剪断混合工程の非限定的な例としては、コロイド粉砕、高圧均質化が挙げられる。粉砕工程後の固体凝集体の平均粒径は、種々の化学技術分野で周知の偏光顕微鏡法によって測定又はさもなければ決定され得る。
【００８２】
（残留性等級）
本発明の無水の制汗剤及び防臭剤の棒状固体の実施形態は、好ましくは低残留性能を提供し、約５０未満の、好ましくは約４０未満の、更に好ましくは約３５未満の残留性等級を特徴とする。この文脈において、残留性等級は、制汗剤棒状組成物の局所適用の後、皮膚上に残り得る目視可能な残留物の間接的な尺度である。
【００８３】
本発明の好ましい実施形態を特徴付けるために用いられる残留性等級は、本明細書で記載されるノーガハイド（Naugahyde）法により決定される。この方法にしたがい、市販の、黒い、光沢なしに仕上げられた、細かい粒状（small grained）のビニル（ボルタフレックス（Boltaflex）室内装飾用ビニル、プレフィックス（Prefixx）保護仕上げ、製造業者ゲンコープ・ポリマー・プロダクツ（GenCorp Polymer Products））の１０ｃｍｘ１５ｃｍの長方形ストリップに切断された小片を水平台の上に設置する。表面を滑らかにするために素材を軽く引っ張った後、ビニル小片の各角を小型の止めクリップで固定する。周囲条件（試験に先立って少なくとも２４時間）下の制汗剤棒状物を容器の一番上で平坦に削り、ビニルに適用されるべき製品の重量を決定するために、秤に載せ、０．００ｇに自重する。固定した製品の平坦な、削った表面が包装から出て、水平に位置するビニルに対して平行に向くように、従来の制汗剤棒状物の包装（５．２ｃｍｘ２．７ｃｍの地形的に卵型の包装）に入った及びそれから一部が０．５ｃｍ外に出た棒状組成物を可動式機械アームに容器を固定することによって位置合わせしたビニルに対して垂直にその上に置く。次いで、製品の平坦な、削った表面が位置合わせしたビニルのはるか左の領域に落ちつくまで制汗剤棒状物をビニル試料に向かってゆっくり垂直に動かす。錘は製品試料の上に設置されるので、製品の平坦な、削った表面のすべては試験中、位置合わせしたビニルに均一に接触する。製品試料の削った表面に４５．３グラム／ｃｍ2が提供されるように、例えば、５００グラムの錘が削られた卵形の５．２ｃｍｘ２．７ｃｍの表面積に適用されるように、適用する錘を選択する。錘の付けられた試料を、次いでビニル片の全長を横切って、１秒当たり１ストロークの速度で（１ストロークは、左から右への１回の移動、又は右からへの左への１回の移動と等しい）、０．２０グラム±０．０２グラムの製品が黒いビニルの１５．２４ｃｍｘ５．０８ｃｍの面積に均一に適用されるまで（黒いビニルの表面１ｃｍ2当たり０．００２６グラムの製品）手で繰り返し動かす。次いで、製品試料を機械アーム片から外し、重量を測定する。次いで実験台からクリップを外して、ビニルを慎重に外し、６時間乾燥する。
【００８４】
次いで、較正したミノルタＣＲ−３００クロマ（Chroma）メータ（米国ニュージャージー州ラムゼイのミノルタコーポから入手可能）を用いて、塗布したビニル表面それぞれのＬ値（Ｌ、ａ、ｂ色尺度）を測定する。塗布したビニル表面それぞれについては、塗布表面の１２の無作為の重なり合わない領域を、直接メータの表示域をビニルに置くことができる透明なプラスチック製の表示域の付いたクロマメータによってＬ値について測定するので、塗布されたビニル表面に触れることなくメータの窓はその上に位置合わせされる。次いで、１２回の測定について平均のＬ値を決定するが、これが本明細書で記載される残留性等級に相当する。
【００８５】
（使用方法）
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、発汗による湿気又は悪臭を処置又は低減するために有効な量で、脇の下又は皮膚のその他の領域に局所的に適用されてもよい。好ましくは該組成物は、皮膚の所望の領域に対し、約０．１ｇ〜約２０ｇ、更に好ましくは約０．１ｇ〜約１０ｇ、より更に好ましくは約０．１ｇ〜約１ｇの範囲の量で適用される。組成物は好ましくは１日に１〜２回、好ましくは１日に１回適用して有効な制汗及び悪臭制御を達成する。
【００８６】
本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物は、種々の製品形態で配合され得、次に本明細書で記載の方法によって脇の下又は皮膚の他の領域に適用し、このような種々の製品形態には固体（例えばスティック状）、半固体（例えばローション、クリーム、軟固体）、又は液体（例えばエアゾール、非エアゾールスプレー、回転塗布剤、多孔質ドーム液体）が挙げられる。
【実施例】
【００８７】
次に挙げる表１〜５に記載される非限定的な実施例は、製造法及び使用法を包含する本発明の無水の制汗剤組成物及び防臭剤組成物の詳細な実施形態について説明している。例示された組成物の各々は、本明細書に記載される使用方法に従って、皮膚の脇の下の領域に局所的に適用され、及び各組成物中の水溶性皮膚活性剤の皮膚への改善した適用又は送達を提供する。特に明記しない限り、例示した量は全て、制汗剤スティック状組成物の全重量基準の重量百分率である。
【００８８】
（実施例１〜３）：制汗剤軟固体／クリーム、ワックススティック、低残留スティック
表１〜３の実施例は、各々次のようにして調製する。まず、ゲル化剤（完全に水素添加されたＨＥＡＲ及びＣ１８〜Ｃ３６酸トリグリセリド）を、ゲル化剤とシリコーン物質とを共にＩＫＡ攪拌プレート上で攪拌しながら８５℃まで加熱することによりシリコーン液、シクロペンタシロキサン及びジメチコーンに溶解する。次に、固体の制汗剤活性物質をこの加熱した混合物に攪拌しながらゆっくりと添加し、添加したら得られた混合物を８５℃まで再度加熱する。この時点で、固体のスキンケア活性物質（例えば、ナイアシンアミド、パントテン酸カルシウム）をトコフェロールアセテートと共に添加する。次いで、グリセリンを混合物に直ちに添加し、その後Ｓ  ２５Ｎ−２５Ｆ付属品を使用するＩＫＡブランドのＴ２５ウルトラ−タラックス（Ultra-Turrax）分散機を使用して、速度設定４において粉砕する。固体のスキンケア活性物質又は固体の制汗剤活性物質のいかなる粒塊も縮径及び破壊するのに十分な時間で製品を粉砕する。十分な粉砕が行われたかを判断するために、熱混合物から粉砕された製品の小試料を金属へらに回収し、偏光顕微鏡で調べる。スキンケア活性物質又は制汗剤活性物質の１０ミクロンを超える目視可能な粒塊が見えなくなるまで製品を粉砕する。粉砕が完了したら、次に製品を冷却しおよそ６０℃で制汗剤容器に注入し、ここで周囲温度まで冷却し所望の製品形態とする。
【００８９】
【表１】
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【００９０】
【表２】
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【００９１】
【表３】
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【００９２】
（実施例４）：制汗剤液体
表４の実施例は、周囲条件下で様々な構成成分を共に組み合わせ及び混合することにより各々調製される。結果の混合物の各々を次に、ＩＫＡブランドのＴ２５ウルトラ−タラックス（Ultra-Turrax）分散機（速度設定４）でＳ２５Ｎ−２５Ｆ付属品を使用して粉砕する。いかなる固体スキンケア活性物質又は制汗剤活性物質の粒塊を縮径及び破壊するのに十分な時間で、混合物を粉砕工程にかける。この混合物を、小さな試料が偏光顕微鏡での検査で１０ミクロンを超える粒塊を示さなくなるように十分に粉砕する。粉砕が完了したら、液体制汗剤製品を回転塗布制汗剤容器、又は他の好適な液体制汗剤ディスペンサーに注入する。
【００９３】
【表４】
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【００９４】
（実施例５）：防臭剤
表５の実施例は、防臭剤と皮膚活性固体（例えばパントテン酸カルシウム、ナイアシンアミドなど）とをエアゾール容器中で組み合わせ及び混合することにより各々調製される。シリコーンゴム、アミノ−官能化シリコーン、シクロメチコン及び香料をプレミックスし、缶に添加する。次に圧力下で噴射剤を添加し、缶を密閉する。これらの配合は制汗剤技術で周知の方法で調製でき、その非限定的な例は、米国特許第４，８０６，３３８号（ルエベ（Luebbe）ら）に記載され、この記載は本明細書に参考文献として組み込まれる。
【００９５】
【表５】
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１．高純度の合成１−アルキルグリセリンエーテルの代表；製造業者Ｓ．Ａシュルケ＆マイヤー、ベルギー社（S.A Schulke & Mayr,Belgium N.V.）
２．シリコーンゴムプレミックス（１５％シリコーン−１５×１０6センチポアズ及び８５％シクロメチコン）；ゼネラル・エレクトリックカンパニー（General Electric Company）
３．ジアミノ−官能シリコーン、分子量７６，０００；ＳＷＳシリコーン社（SWS Silicone,inc.）
４．注２に記載のシリコーンプレミックスに含有されるものを包含する全シクロメチコン
５．８７％イソブタン及び１３％プロパンの混合物（全噴射剤の重量に対して）
【国際公開パンフレット】
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【国際調査報告】
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