(57)【要約】該健康補助食品は、L-アルギニン、ニンジン、イチョウおよびダミアナを配合して含んでいる。その単位製剤は、カプセル剤または錠剤形態または水性組成物として存在する。前記単位製剤には、所望の1日の用量を得るため、適量の単位製剤を投与する際に、抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体、およびミネラル類の1日当たりパーセント値の約100%から約200%まで提供するのに十分な抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体、およびミネラル類の量を含むことができる。1日の用量は、水性組成物では約600mlまでの量とすることができ、飲料として投与できる。この組成物は、前記配合物の投与がない場合よりも容易に被験者を性的に刺激するのに十分な期間、被験者に毎日投与できる。1日の用量を、被験者のオルガスムの質を改善させるため、および/または性的活動を行う欲求頻度を高めるために十分な期間、被験者に投与される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)L-アルギニン、(b)ニンジン、(c)イチョウおよび(d)ダミアナの配合物を単位製剤に含む健康補助食品。
【請求項２】
前記単位製剤がカプセル剤または錠剤である請求項1に記載の補助食品。
【請求項３】
(a)約50mgから約4500mgのL-アルギニンと、
(b)約0mgから約500mgのニンジンと、
(c)約0mgから約200mgのイチョウと、
(d)約0mgから約300mgのダミアナとを
含む請求項2に記載の補助食品。
【請求項４】
所望の1日用量を得るため、適量の単位製剤を投与する際に、抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体、およびミネラル類の1日当たりパーセント値の100%まで提供するのに十分な抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体、およびミネラル類の量を単位製剤にさらに含む請求項3に記載の補助食品。
【請求項５】
(a)約300mgから約2500mgのL-アルギニンと、
(b)約20mgから約200mgのニンジンと、
(c)約20mgから約70mgのイチョウと、
(d)約5mgから約100mgのダミアナとを
含む請求項4に記載の補助食品。
【請求項６】
前記単位製剤が、水性組成物である請求項1に記載の補助食品。
【請求項７】
(a)約500mgから約5000mgのL-アルギニンと、
(b)約25mgから約600mgのニンジンと、
(c)約12.5mgから約300mgのイチョウと、
(d)約5mgから約100mgのダミアナとを
含む請求項6に記載の補助食品。
【請求項８】
所望の1日用量を得るために、適量の単位製剤を投与する際に、抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体、およびミネラル類の1日当たりパーセント値の100%まで提供するのに十分な抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体、およびミネラル類の量を単位製剤にさらに含む請求項7に記載の補助食品。
【請求項９】
1日用量が、約50mlから約250mlの量である請求項8に記載の補助食品。
【請求項１０】
(a)約750mgから約3000mgのL-アルギニンと、
(b)約100mgから約400mgのニンジンと、
(c)約50mgから約250mgのイチョウと、
(d)約10mgから約80mgのダミアナとを
含む請求項8に記載の補助食品。
【請求項１１】
前記製剤が、
(a)約1500mgのL-アルギニンと、
(b)約100mgのチョウセンニンジンと、
(c)約100mgのイチョウと、
(d)約50mgのダミアナと、
(e)ビタミンA、CおよびE各々の1日数値の約100%と、
(f)チアミン、リボフラビン、ナイアシン、ビタミンB-6、葉酸塩、ビタミンB-12、ビオチン、パントテン酸各々の1日数値の約100%と、
(g)鉄、カルシウムおよび亜鉛の1日数値の約50%とを
含む、約100mlの水性ドリンク剤である請求項10に記載の補助食品。
【請求項１２】
前記補助食品が女性の健康用である請求項1に記載の補助食品。
【請求項１３】
ヒト被験者における性欲、性的欲望のレベル、および/または性的欲望の頻度を高める方法であって、所望の1日用量を得るために十分な量の補助食品の単位製剤を投与することを含み、単位製剤が(a)L-アルギニン、(b)ニンジン、(c)イチョウおよび(d)ダミアナを含む方法。
【請求項１４】
前記単位製剤の投与が、カプセル剤または錠剤として補助食品を投与することを含む請求項13に記載の方法。
【請求項１５】
前記単位製剤の投与が、
(a)約500mgから約3000mgのL-アルギニンと、
(b)約0mgから約300mgのニンジンと、
(c)約0mgから約150mgのイチョウと、
(d)約0mgから約150mgのダミアナとを
投与することを含む請求項13に記載の方法。
【請求項１６】
補助食品の所望の1日用量の投与が、抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体、およびミネラル類の1日当たりパーセント値の100%まで投与することを含む請求項15に記載の方法。
【請求項１７】
前記単位製剤の投与が、
(a)約2000mgから約3000mgのL-アルギニンと、
(b)約50mgから約150mgのニンジンと、
(c)約20mgから約70mgのイチョウと、
(d)約10mgから約100mgのダミアナとを
投与することを含む請求項16に記載の方法。
【請求項１８】
前記補助食品の投与が、水性組成物として投与することを含む請求項13に記載の方法。
【請求項１９】
前記単位製剤の投与が、
(a)約500mgから約5000mgのL-アルギニンと、
(b)約25mgから約600mgのニンジンと、
(c)約12.5mgから約300mgのイチョウと、
(d)約5mgから約300mgのダミアナとを
投与することを含む請求項18に記載の方法。
【請求項２０】
前記補助食品の所望の1日用量の投与が、抗酸化ビタミン類およびビタミンB複合体の1日当たりパーセント値の200%まで、ならびにミネラル類の1日当たりパーセント値の100%まで投与することを含む請求項19に記載の方法。
【請求項２１】
前記単位製剤の投与が、約50mlから600mlの飲料として送達することを含む請求項20に記載の方法。
【請求項２２】
前記投与が、配合物の投与がない場合よりも容易に被験者を性的に刺激するのに十分な期間、被験者に毎日配合物を投与することを含む請求項13に記載の方法。
【請求項２３】
前記投与が、被験者のオルガスムの質を改善させるのに十分な期間、被験者に配合物を投与することを含む請求項13に記載の方法。
【請求項２４】
前記補助食品を、性的活動を行う欲求頻度を高めるために十分な期間、被験者に投与する請求項13に記載の方法。
【請求項２５】
ヒト被験者への投与が、女性被験者への投与を含む請求項13に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、性的健康を改善する健康状態の維持に関する。
【背景技術】
【０００２】
今日の社会では生活の質が益々尊重されるものとなっている。適切な栄養と運動および健康的な性的機能は、総合的な健康状態の維持に寄与し、このことがストレスの制御、免疫システム機能の適切な維持、疾病の防止、積極的な精神的展望の維持に役立ち、また、一般的に人を壮快にして、生活を楽しませることに役立ち得る。
【非特許文献１】
Remington's Pharmaceutical Sciences、第18版(1990)
【非特許文献２】
Urology 53:481〜486頁、1999年
【非特許文献３】
Urology:49:822〜830頁
【非特許文献４】
アメリカ化学会協会発行、ユタ大学Richard P.Steiner(1986)編集、タイトル「Folk Medicine:The Art and the Science」
【非特許文献５】
「Remington,The Science and Practice of Pharmacy」、第19版、錠剤とカプセル剤調製の考察について/91〜93章、Mack Publishing Co.
【非特許文献６】
21CFR §101.9(c)(8)(iv)
【非特許文献７】
女性の性的機能指標(Female Sexual Function Index(FSFI))(Kaplanら、1999年)
【非特許文献８】
Rosenら、Urology、1997年6月、49(6):822〜830頁
【非特許文献９】
Derogatis LR、J Sex Marital Ther、1997年、23(4):291〜304頁
【非特許文献１０】
Conte HR、Arch Sex Behav、1983年12月、12(6):555〜576頁
【非特許文献１１】
Jenkinsonら、BMJ、1993年5月29日、306(6890):1437〜1440頁
【非特許文献１２】
Garrarrら、BMJ、1993年5月29日、306(6890):1440〜1444頁
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
L-アルギニン、ニンジン、場合によってはイチョウの配合物を、配合して人に投与すると、血液循環を改善し、個人の性的、精神的、および心臓の健康を改善することが判明している。本発明は、ニンジン、場合によってはイチョウおよび/または追加の栄養補助食品と組み合わせて、L-アルギニンを含む補助食品を提供することにより動物における健康状態を維持する方法および組成物を提供する。本発明は、補助食品として規則正しく単独に服用するか、または平滑筋弛緩および血管拡張を促進する薬剤組成物と併用して服用した場合に、動物に性的健康を相乗的に付与する成分の独特の混合物を配合して提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明の一態様は、動物における性的適応性を改善する組成物である。前記組成物は、(a)一酸化窒素に対する代謝前駆物質、(b)一酸化窒素シンターゼ活性を増大させる物質、場合によっては(c)血管循環、特に毛細血管循環を促進する物質を含む。ビタミン類やミネラル類などの追加補助食品もまた含むことができる。
【０００５】
本発明の他の態様は、動物における性的機能を改善する方法である。この方法は、上記の組成物を投与することを含む。
【０００６】
本発明の第3の態様は、男性または女性における性的機能障害、たとえば、男性における勃起機能障害を治療する方法である。前記方法は、上記の組成物を投与することを含む。
【０００７】
本発明のさらに他の態様は、性的適応性を改善するために有用な組成物を調製する方法である。前記方法は、上記の組成物の成分を、好ましくは単位製剤の形態に配合することを含む。
【０００８】
本発明の第5の態様は、前記組成物を性的適応性用のために服用するというラベルを貼り付けることと組み合わせて上記の組成物を含む製造品である。
【０００９】
【表Ａ】
2004536822.tif 000002
【００１０】
本発明の組成物は、具体的に、男性または女性のいずれにも適合させることができる。たとえば、男性用の組成物は、約250mgから約750mgのアルギニンと約15mgから約50mgのニンジン、好ましくは約300mgから約600mgのアルギニンと約20mgから約40mgのニンジンを有することができ、一方、女性用の組成物は、約200mgから約600mgのアルギニンと約10mgから約25mgのニンジン、好ましくは約300mgから約500mgのアルギニンと約15mgから約20mgのニンジンとを有することができる。他の例として、男性用組成物は、アメリカニンジンとチョウセンニンジンを含むことができ、一方、女性用の組成物は、アメリカニンジンではなくてチョウセンニンジンを含むことができる。さらに、男性用組成物は、より高いパーセントの亜鉛およびセレンを有することができ、一方、女性用組成物は、より高いパーセントのカルシウムおよび鉄を有することができる。さらに、前記組成物は、特に女性用組成物では約0mgから約50mg、好ましくは約5mgから約15mgのダミアナをさらに含むことができる。
【００１１】
本発明の補助食品が水性組成物である場合、500ミリリットル(ml)までまたはそれ以上の容量を有する1本のドリンク剤または複数本のドリンク剤として投与できる。しかし、コールド飲料またはホット飲料として消費するために、適切な風味付けをして約50mlから約300mlの容量を有するドリンク剤として調製することが好ましい。より容易に消費するために甘味料および風味剤で風味付けすることが好ましい。各々約100mlのドリンク剤2本の1日用量が、特に有用であることが判明した。表Bは、成分が100mlの単位製剤を形成するために配合される成分の用量幅、好ましい量、最も好ましい量を表している。
【００１２】
【表Ｂ】
2004536822.tif 000003
【００１３】
男性用の好ましい組成物は、約500mgから約10000mgのアルギニンと約25mgから約600mgのニンジン、好ましくは約100mgから約400mgのニンジン、最も好ましくは約150mgから約250mgのニンジンを含む。
【００１４】
一部のビタミン類やミネラル類、特に脂溶性ビタミン類の一部、亜鉛およびセレンは、用量が多いと有害となり得ることを認識すべきである。したがって、たとえば、このようなビタミン類やミネラル類の1日の用量は、1日の数値の200%を超えてないことが好ましい。好ましいミネラル類が存在する場合、それらの好ましい1日用量として、約15〜30mgの亜鉛および約70mcgから約140mcgのセレンが挙げられる。好ましいビタミン系抗酸化剤の好ましい1日用量としては、約5000IUから約10000IUのビタミンA、約60mgから約120mgのビタミンC、約30IUから約60IUのビタミンEが挙げられる。好ましいB-ビタミン類の好ましい1日用量としては、約1.5mgから約3mgのチアミン、約1.7mgから約3.4mgのリボフラビン、約2mgから約4mgのビタミンB-6、約6mcgから約12mcgのビタミンB-12が挙げられる。その他いくつかの好ましいビタミン類の好ましい用量としては、約20mgから約40mgのナイアシン、約400mcgから約800mcgの葉酸塩、約300mcgから約600mcgのビオチン、および約10mgから約20mgのパントテン酸が挙げられる。
【００１５】
補助食品は、錠剤形態、カプセル剤形態、液体形態、粉剤形態、栄養棒形態または発泡形態で投与できる。投与の種々の形態に関する製剤調製法は、当業界に知られており、Remington's Pharmaceutical Sciences、第18版(1990)に詳細に考察されており、参考として本明細書中に組み込む。たとえば、錠剤としては、有効成分に加えて希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤、崩壊剤、着色剤および風味剤などの成分を含むことができる。たとえば、カプセル剤は、主としてゼラチン、FD&C着色剤、および時には、二酸化チタンなどの乳白剤から製造される。たとえば、発泡性錠剤は、有効成分に加えて重炭酸ナトリウムおよび酒石酸またはクエン酸などの有機酸を含む。これらの添加物は水存在下で反応して、酸-塩基反応の結果、二酸化炭素を遊離し、これが崩壊剤として作用して発泡を生じる。発泡性錠剤と水との接触時に酸-塩基反応が生じることを確実にするために、有効成分の酸性または塩基性によって添加物の濃度は変える。補助食品はまた、粉剤として製剤化でき、直接摂取するか、または水性液体との再構成後に摂取できる。前記補助食品は、カプセル剤、発泡性錠剤、または液体強壮剤として投与することが好ましい。前記製剤はまた、風味剤を含むこともできる。
【００１６】
投与法
本発明の他の態様は、動物、特にヒト被験者における性的適応性を改善する方法である。前記方法は、本発明の組成物を単位製剤として、たとえば、L-アルギニンと、ニンジンと、場合によってイチョウとの配合物を含む補助食品として投与することを含む。
【００１７】
組成物を経時的に規則正しく投与することにより、性的適応性、すなわち、男性および女性双方における性的機能が改善される。性的適応性は、組成物を服用する被験者に性的機能のアンケートを提供して決定される。女性での前記アンケートは、女性の性的機能指標(Index of Female Sexual Function(IFSF))に従う。これは、9項目の自己管理アンケートである(Urology 53:481〜486頁、1999年を参照)。このアンケートは、性交中の不快レベル、膣乾燥程度、性交の試行数、性欲の割合とレベル、女性の性生活および性的関係に対する満足度、性的刺激中の陰核感覚の程度とオルガスムの質に関する。一般に、本発明の組成物の投与により、IFSFにおける1つまたは複数の因子、たとえば、陰核感覚の増大と性欲の改善によって判断される性的適応性の改善がもたらされる。
【００１８】
男性での性的適応性の改善は、勃起機能の国際指標(International Index of Erectile Function(IIEF))の15問について、確証された多次元自己管理アンケートを行うことによって決定する(Urology:49:822〜830頁を参照)。このアンケートは、勃起する能力、勃起の硬さ、相手への挿入と勃起維持能力、性交の満足度、射精とオルガスム体験能力、性欲レベル、性生活および相手との性的関係の満足度の決定に関する。一般に、本発明の方法に従った本発明の組成物の経時的投与により、IIEFにおける1つまたは複数の因子、たとえば、勃起到達能力の改善、前記補助食品の投与なしで生じると思われるよりも長時間維持できる勃起、被験者のオルガスムの質の改善によって判断される性的適応性が改善される。さらに、任意にかなりの運動を行うことにより、被験者の呼吸および呼吸能力が改善されることが判明している。
【００１９】
前記補助食品は、一酸化窒素(NO)の生成のために多くの基質(L-アルギニン)を提供し、一酸化窒素シンターゼ(NOS)、すなわちL-アルギニンを分解してNOを形成する酵素活性をアップレギュレートすることにより一酸化窒素の生成を増加させると考えられる。次にNOは、男性における勃起を引き起こすcGMPの生成をするようにシグナル伝達をする。当該補助食品は、cGMPの体内産生の改善を補助する。女性の性的機能は、同様な様式で生理的に達成されると考えられる。たとえば、cGMPは、潤滑および陰核組織の充血を引き起こす。このように、本発明の補助食品は、男性および女性双方における性的健康を改善するために有用である。前記補助食品はまた、たとえば、性的機能障害の治療などの薬物療法において、またはこのような治療用医薬品の調製のために使用できる。実施例7に示されるように、バイアグラ(Viagra(商標))(クエン酸シルデナフィル)と、L-アルギニン、ニンジンおよびイチョウを含む補助食品との同時使用により、バイアグラ(Viagra(商標))だけでは十分に反応しなかった患者の性的機能を改善する。勃起機能障害用に現在25mg、50mgおよび100mgの用量で処方されているバイアグラ(Viagra(商標))は、海綿体(ペニス窩洞)中のcGMPの分解原因である体内化学物質、PDE5、を一時的に阻害することによりその効果を及ぼす。本質的に、バイアグラ(Viagra(商標))は、cGMPを分解する身体能力を短時間、減少させ、それを、より蓄積させることを可能にする。その結果生じた高濃度のcGMPは、勃起の達成と維持をより容易にする。
【００２０】
アルプロスタジルは平滑筋弛緩剤である。アルプロスタジルのその受容体への結合は、細胞内cAMP濃度の増加を伴う。ヒトの海綿状平滑筋細胞は、細胞内カルシウムを周囲の媒体に放出することによりアルプロスタジルに応答する。平滑筋弛緩は、細胞質内遊離カルシウム濃度の減少を伴う。アルプロスタジルはまた、弛緩性で非勃起ペニスの維持のために必須である海綿体内のシナプス前ノルアドレナリン放出を減ずる。
【００２１】
補助食品である、バイアグラ(Viagra(商標))およびアルプロスタジルはすべて、平滑筋弛緩と血管拡張を促進させるために働く。したがって、本発明のさらに他の態様は、平滑筋弛緩と血管拡張を促進させ、好ましくは、海綿体内のcGMP濃度を高める薬剤組成物に対する男性被験者の反応を高める方法である。この方法は、前記薬剤組成物に対する反応が不満足な被験者、また、前記薬剤組成物の有効性の改善を望む被験者にとって有用である。この方法は、前記薬剤組成物が投与された際にペニスの勃起を達成する男性被験者の能力を改善するために十分な日数の間、少なくとも1単位製剤でL-アルギニン、ニンジンおよびイチョウを含む補助食品の1日の用量を投与することを含む。前記補助食品は、好ましくは、少なくとも1日、より好ましくは、少なくとも約1週間、最も好ましくは、少なくとも約2週間にわたり投与する。cGMP濃度を高める他の化合物としては、限定しないがアルプロスタジルが挙げられる。
【００２２】
本発明はまた、平滑筋弛緩と血管拡張を促進させ、好ましくは、海綿体内のcGMP濃度を高める、たとえばクエン酸シルデナフィルおよび/またはアルプロスタジルを含む組成物などの薬剤組成物の薬剤有効量を軽減する方法を提供する。この方法は、薬剤組成物の現用量で望ましくない副作用を経験したため、副作用を避けながら、好ましい有効性レベルを維持するために、用量を減らしたい被験者にとって有用である。前記方法はまた、薬剤組成物の現在の用量により副作用の問題を有していないが、費用上の理由、天然品への好みなどから、用量を減らしながら同じ有効性レベルを得ることを望む被験者にとっても有用である。前記方法は、前記薬剤組成物の第1の用量で治療を受けている男性被験者に、少なくとも1つの単位製剤中にL-アルギニン、ニンジンおよびイチョウを含む補助食品の1日用量を、勃起機能障害用に処方された薬剤組成物の第1の用量によって媒介された前記cGMP濃度に対する効果を高めるのに十分な期間投与し;かつ、前記第1の用量を、前記補助食品の前記1日の用量開始前に、前記第1の用量の前記cGMP濃度に対する同じ効果を及ぼす第2の用量に調整することを含む。
【００２３】
本発明の他の好ましい態様は、L-アルギニン、ニンジンおよびイチョウを含む補助食品の1日の用量を投与することを含み、かつ、勃起を望む際に、平滑筋弛緩と血管拡張を促進させ、好ましくは、海綿体内のcGMP濃度を高める、たとえばクエン酸シルデナフィルおよび/またはアルプロスタジルを含む組成物などの薬剤組成物を投与することを含む勃起機能障害を改善する方法である。典型的には、前記薬剤組成物を、性交を試みる約6時間前未満、好ましくは性的活動の約4時間から約0.5時間前、最も好ましくは性的活動の約1時間前に投与する。前記薬剤組成物の好ましい用量は、正規に処方された用量の約4分の1、好ましくは、正規用量の約半分である。たとえば、この方法に関するクエン酸シルデナフィルの好ましい用量としては、限定しないが、約6.25mg、12.5mg、25mg、および50mg用量が挙げられる。
【００２４】
一般に、本発明の組成物の投与は、性的適応性を改善するために十分な期間、1日を基準にして実施される。投与期間と投与量は、被験者ごとに変わり、また、被験者の年令、男性か女性かによって影響を受ける。一般に、被験者が若いほど、その結果が早く見られ、また、その結果を見るのに必要な量は少なくなる。被験者の年令が増すと、前記組成物は、被験者が結果を体験するために、より長い期間、より多くの量を投与しなければならないであろう。前記組成物は、少なくとも2日間投与することが好ましい。より好ましくは、これを少なくとも約1週間、さらにより好ましくは少なくとも約2週間、最も好ましくは、少なくとも約4週間投与する。組成物の摂取期間を延長し、補助食品を持続的に食事に追加することによって、性的適応性が一般に改善される。前記組成物を個人に投与する際は、前期組成物を、以前に本明細書中で考察された組成物に従って錠剤、カプセル剤または液体形態のいずれかで投与する。典型的には、望ましい1日の用量は、単位製剤の適量を投与することによって得られる。一般に、1日を基準にして投与される量は、1日当たり約500mgから10000mgの間のL-アルギニン、好ましくは、1日当たり約2000mgから5000mgの間のL-アルギニンである。ニンジンは、1日当たり約25mgから約600mgの割合、好ましくは、1日当たり約100mgから約400mgの割合で投与される。イチョウは、1日当たり約8mgから300mgの割合、好ましくは、1日当たり約50mgから約250mgの割合で投与される。場合によっては、本明細書で以前に考察した抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体およびある一定のミネラル類の1日数値の200パーセントまでを、補助食品の配合物と共に投与する。
【００２５】
前記補助食品は、毎週または毎月でも投与できるが、毎日の投与が好ましく、空腹時が好ましい。1日の用量は、1個の単位製剤または複数の単位製剤であってもよい。たとえば、1日の用量は、毎日1個から10個のカプセル剤または1本から4本の100ml飲料であってもよい。1日の用量は、6カプセル剤または2本の100ml飲料であることが好ましい。1日の用量は、2単位の製剤で、好ましくは覚醒時、および就寝時に投与することが好ましい。いくつかの好ましい補助食品を、実施例1〜3でさらに考察する。
【００２６】
本発明の他の態様は、性的適応性を改善するために有用な組成物を調製する方法である。本法は、L-アルギニンと、硝酸シンターゼ活性を高める物質(たとえば、ニンジン)、場合によっては、(a)血管循環を促進させる物質(たとえば、イチョウ)および(b)ビタミン類やミネラル類などの追加の補助食品との組合せを含む。この混合物を、単位製剤形態に形成し、性的適応性の改善に有用であるものとしてラベルが貼られる。
【００２７】
本発明のさらに他の態様は、組成物が性的適応性のために服用されるというラベル付けと組み合わせた本発明による組成物の製造品である。この製品は、単位製剤を消費する割合を示すラベルと共に単位製剤の形態(たとえば、錠剤、カプセル剤)を含有する瓶または箱などの単なる容器であり、たとえば、実施例1〜3を参照されたい。
【００２８】
性的適応性および健康を改善するためにデザインされた1日の栄養補助食品である女性用のArginMaxの試験中に、予想外の発見がなされた。すなわち、ArginMaxが、試験に参加した女性の性欲をプラセボに対する性欲よりも有意に増進させることを発見した。具体的には、性欲のレベルと性欲頻度の双方が、ArginMax群において有意に増加した。
【００２９】
性欲が中枢で調節され、CNSに関係しているという事実から、予想外であり、かつ新規な発明態様がある。確かに、これは、ArginMaxが、性的健康を増進させるために、元来製剤化された一酸化窒素経路とは別の現象である。現在の適用において、ArginMaxは、性欲および誘発を高めるために使用される。
【００３０】
具体的には、ArginMaxは、l-アルギニン、イチョウおよびニンジンなどのある一定の成分を、一酸化窒素産生を相乗的に高める能力のために配合する。性器内の一酸化窒素産生の増加(または一酸化窒素が産生を引き起こす生化学的産物の分解の阻害)は、性的機能性を向上させることが知られている。女性において、これは、充血および潤滑性を増加させることを意味すると考えられる。しかし、この機能的機序は、性欲と誘発を調節する機序、恐らく性ホルモンと特定の受容体によって調節されている中枢神経系(CNS)の現象とは区別される。ArginMaxは、一酸化窒素サイクルを経て性的機能性を高めることに加えて、女性における性欲および誘発を高める著しい能力を示すことが、我々の最近の研究から明らかである。
【００３１】
乳汁分泌および排卵などの他の主要な性殖機能が双方とも、CNSを経由する中枢性フィードバックループに関与しているとすれば、本ArginMax製剤およびArginMaxに含まれた個々の成分は、CNSによって調節された性欲の調節および最適化において重要な役割を果たすと考えられる。女性の性的適応性用ArginMaxは、ビタミン類、A、C、E、B6、B12、ビオチン、葉酸塩、ナイアシン、パントテン酸、リボフラビン、チアミン、およびミネラル類、カルシウム、鉄および亜鉛と一緒に、L-アルギニン、チョウセンニンジン(オタネニンジン:ギンセノシド(ginsenoside)類30%)、イチョウ(24%フラボングリコシド類、6%テルペンラクトン類)、ダミアナ葉(Turnera aphrodisiaca)の標準化された配合物を組み込んだ栄養補助食品である。
【００３２】
本発明のこれらのさらなる目的、そして他の目的および特徴は、上記および下記の明細書および特許請求の範囲を含む開示において明らかである。
【発明を実施するための最良の形態】
【００３３】
本発明の組成物および方法は、動物、好ましくは実験室動物または家庭動物、さらにより好ましくは、男性でも女性でもヒトにおける健康状態を維持するために有用な補助食品を提供する。
【００３４】
本発明の組成物および方法は、男性、女性双方における性的適応性を改善するために特に有用である。前記組成物および方法は、歳はとっても性的に活動的のままでありたいと望む人々にとって特に有用である。
【００３５】
本発明の組成物は、2種および好ましくは、3種の成分:(a)一酸化窒素に対する代謝前駆物質、(b)一酸化窒素シンターゼ活性を高める物質、場合によっては(c)血管循環、特に毛細血管循環を促進させる物質を含む。好ましくは、前記組成物は、所望の結果を得るために経時的に送達される補助食品である。
【００３６】
本発明の好ましい補助食品は、血流および血行を改善するために有用である、アルギニン、ニンジン、場合によってはイチョウの配合物を含む。血流の改善は、良好な性的健康を維持するために重要である。本発明の組成物および方法は、頭痛、吐き気、急性胃蠕動、胸痛、眩暈、視力障害、または血圧の変化など、望ましくない副作用なしで性的健康を改善する。
【００３７】
組成物
本発明の組成物の主成分は、たとえば、有機硝酸エステルおよび亜硝酸エステルならびに一酸化窒素に変換できる他の化合物などの、一酸化窒素(NO)に対する代謝前駆物質である。このような前駆物質の多くは、ニトロ系血管拡張剤とも呼ばれる。有機硝酸エステルの例としては、硝酸イソアミル、ニトログリセリン、二硝酸イソソルビド、テトラ硝酸エリトリチルおよびペンタエリトリトールが挙げられる。好ましくは、NOに対する前駆物質は、アルギニンである。アルギニンは、化学名、2-アミノ-5-グアニジノ吉草酸を有する必須アミノ酸である。アルギニンは、「L」体と称される生理的活性体で用いることが好ましい。前記化合物は、Sigma Chemical CompanyまたはAldrich Chemical Companyなどから、種々の市場の市販源から製薬グレードで容易に入手できる。それは2モルの水と一般に会合し、単斜晶プレートを形成している粉末として一般に入手できる。組成物におけるL-アルギニンは、L-アルギニンの動物系への取込みを妨害すると思われる他のアミノ酸、ペプチド、および蛋白質のないものが好ましい。
【００３８】
組成物に存在する第2の成分は、一酸化窒素シンターゼ(NOS)活性を増大させる物質である。NOS活性の増大は、前記系内のNOS量の増加、またはNOSの活性レベルの改善または他の何らかの方法によって生じ得る。好ましい物質はニンジンである。ニンジンは、ニンジン科(Araliaceae)、Panax属の一員である植物根から抽出される物質である。植物ニンジンは、アジアおよび北米で生育する。P.ginsengは、中国北部(中国ニンジン)および韓国(チョウセンニンジン)で生育する。根から抽出された物質は、白色ニンジンまたは赤色ニンジンと言われる。前者は、乾燥P.ginseng根であり、一方後者はP.ginseng根を蒸したカラメル色である。アメリカニンジン(P.quinquefolium)は、一般に北米およびカナダで生育する。他の類縁物としては、日本ニンジン(P.japonicum)、サンチ(SanChi)ニンジン(P.notoginseng)、ヒマラヤニンジン(P.pseudoginseng,ssp.himalaicus var argustifolius)、およびシベリアニンジン(Eleutherococcus senticosus)が挙げられる。
【００３９】
前記組成物中のニンジン成分は、通常1カ所または複数の地理的地域に由来する植物から得られた標準化ニンジンであり、全部で約1%から約50%のギンセノシド類(ginsenosides)、好ましくは約10%から約35%のギンセノシド類、より好ましくは約15%から約20%のギンセノシド類、最も好ましくは約17.5%のギンセノシド類を含む。好ましくは、ニンジン成分は、アメリカニンジンおよびチョウセンニンジンを含む。アメリカニンジンは、約1%から約50%のギンセノシド類、好ましくは約1%から約10%のギンセノシド類、より好ましくは約5%のギンセノシド類を含む。チョウセンニンジンは、約1%から約50%のギンセノシド類、好ましくは約10%から約40%のギンセノシド類、より好ましくは約30%のギンセノシド類を含む。液体または強壮剤中のニンジン成分は、抽出される際に、約1:2から約1:10、好ましくは約1:5の薬草対溶媒の比率を有する、種々の地域に由来する、通常1種または複数のニンジン抽出液である。
【００４０】
種々のタイプのニンジンが、市場で入手でき、たとえば、East Earth HerbおよびNatural Sourcing Solutions,Inc.など、種々の製造源から入手できる。ニンジンの種類と化学成分の相対量は、種、植物の部分、原産地、栽培法、ニンジンを得るために使用された抽出法に依存する。異なるタイプのニンジンは、僅かに異なった成分特徴を有し得るが、本組成物に用いられるニンジンのタイプは、Panax ginsengまたはPanax quinquefoliusから抽出された物質である。アメリカニンジンとチョウセンニンジンの混合物を使用することが好ましい。
【００４１】
種々の植物の根から抽出されたニンジン組成物は、使用される異なる種の間で極めて類似している。一般に、ニンジンは、典型的なギンセノシド類を含有する。種々のタイプのニンジン成分のさらなる考察は、アメリカ化学会協会発行、ユタ大学Richard P.Steiner(1986)編集、タイトル「Folk Medicine:The Art and the Science」の出版物に見ることができる。
【００４２】
本発明の組成物はまた、組成物を摂取する人の血管循環を促進する物質を含むことが好ましい。この物質は、医薬品または補助食品または薬草であってもよい。血液循環を促進するいくつかの物質は、たとえば、ヒドララジン、ミノキシジル、ニトロプルシドナトリウム、ジアゾキシド、メジル酸フェントラミン、塩酸フェントラミン、フェノキシベンザミン、ヨヒンビン、ニトログリセリン、チモキサミン、イミプラミン、イソクスプリン、ナフチドロフリル、トラゾリン、パパベリン、およびニフェジピン、ニカルジピン、ニモジピン、ベラパミルおよびジルチアゼムなどの血管拡張剤として作用するカルシウムチャネル遮断薬などの血管拡張剤として知られている。血管循環を促進する特に好ましい物質は、イチョウである。イチョウは、イチョウの木の葉から抽出される。葉が活性物質の最高濃度を有する晩夏に、葉を収穫する。抽出液は、所望の健康上の便益に寄与しない、望ましくない化合物を除去するために半精製する。前記物質は、高濃度に濃縮でき、ギンクゴリド類(ginkgolide)として知られた活性本体の知られた一定濃度に標準化できる。イチョウは、たとえば、East Earth HerbおよびNatural Sourcing Solutions,Inc.など、薬草医薬産業界の種々の企業から容易に入手できる。
【００４３】
固体、たとえば、錠剤、カプセル剤、または粉剤としての組成物中のイチョウ成分は、通常標準化されたイチョウであり、約1%から約50%のフラボングリコシド類、好ましくは約15%から約30%のフラボングリコシド類、より好ましくは約24%のフラボングリコシド類、また、約1%から約20%のテルペンラクトン類、好ましくは約5%から約10%のテルペンラクトン類、より好ましくは約6%のテルペンラクトン類を含む。液体または強壮剤におけるイチョウ成分は、通常、抽出される際、約1:2から約1:5、好ましくは約1:2の薬草対溶媒の比率を有する抽出液である。
【００４４】
L-アルギニン、ニンジンおよびイチョウの配合物を含む補助食品組成物を、カプセル剤、錠剤、粉剤または水性組成物として被験者に経口投与する。カプセル剤、錠剤または粉剤として投与する場合、水と単位製剤とを服用して飲み下すことができる単位製剤を形成するために標準化された医療行為に従って3成分の各々の量を混合する(たとえば、「Remington,The Science and Practice of Pharmacy」、第19版、錠剤とカプセル剤調製の考察について/91〜93章、Mack Publishing Co.を参照)。一般に、錠剤またはカプセル剤のサイズは、飲み込みの容易さを最大にするために約1グラム未満にする。本発明の組成物の3種の主成分に加えて、補助食品は、抗酸化ビタミン類、ビタミン-B-複合体およびある一定のミネラル類を含有することもできる。これら追加成分は、男性または女性用の各成分について1日の数値の約100%までの量で存在することができる。「1日の数値」とは、21CFR §101.9(c)(8)(iv)に定義された1日の基準摂取量(Reference Daily Intake(RDI))を意味する。抗酸化ビタミン類としては、ビタミンA(パルミチン酸塩が好ましい)、C(アスコルビン酸が好ましい)およびE(dl酢酸トコフェロールが好ましい)が挙げられる。ビタミン-B-複合体としては、チアミン(モノナイトレートが好ましい)、リボフラビン、ナイアシン(ナイアシンアミドが好ましい)、ビタミンB-6(ピロキシジンHClが好ましい)、葉酸塩(葉酸が好ましい)、ビタミンB-12(シアノコバラミンが好ましい)、ビオチン、およびパントテン酸(パントテン酸カルシウムが好ましい)が挙げられる。ミネラル類としては、亜鉛(グルコン酸亜鉛が好ましい)、カルシウム(炭酸カルシウムが好ましい)、鉄(グルコン酸鉄)、およびセレン(セレン酸ナトリウムが好ましい)が挙げられる。
【００４５】
本発明の補助食品を、錠剤形態、カプセル剤形態または粉末形態で投与するが、1日の用量は、1単位または複数単位の製剤、好ましくは1単位から10単位の製剤、好ましくは、4〜6単位の製剤で投与できる。成分を、表A中の記載量に従い配合して単位製剤を形成する。表中、用量幅、好ましい範囲、より好ましい範囲を、ミリグラム(mg)または1日の%値として表している。
【００４６】
以下には、材料、方法、および上記で考察した予想外の知見を支持する試験結果を概説する。この結果により、以下の知見で報告された性欲増進の証拠が提供される:
【００４７】
材料:
好ましい実施形態において、健康補助食品は、限定しないが、(a)L-アルギニン、(b)ニンジン、(c)イチョウおよび(d)ダミアナを単位製剤で含む。前記単位製剤が、カプセル剤形態または錠剤形態または水性組成物であることが好ましい。
【００４８】
前記補助食品は、好ましくは約50mgから約5000mgのL-アルギニン;約5mgから約600mgのニンジン;約5mgから約300mgのイチョウ;約0mgから約300mgのダミアナを含む。好ましい組成物はまた、所望の1日用量を得るために、適量の単位製剤を投与する際に、抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体、およびミネラル類の1日当たりのパーセント値の約100%から約200%までを提供するのに十分な抗酸化ビタミン類、ビタミンB複合体、およびミネラル類の量を単位製剤で含むことができる。水性組成物の1日服用量は、限定しないが、約50mlから約600mlであってよく、飲料として投与できる。
【００４９】
好ましい補助食品は、(a)約1500mgのL-アルギニンと;(b)約100mgのチョウセンニンジンと;(c)約100mgのイチョウと;(d)約50mgのダミアナと;(e)ビタミンA、CおよびE各々の1日数値の約100%と;(f)チアミン、リボフラビン、ナイアシン、ビタミンB-6、葉酸塩、ビタミンB-12、ビオチン、パントテン酸各々の1日数値の約100%と;(g)鉄、カルシウムおよび亜鉛の1日数値の約50%とを含む約100mlの水性ドリンク剤の形態にすることができる。さらに、前記補助食品の望ましい1日用量は、抗酸化ビタミン類とビタミンB複合体の1日当たりパーセント値の200%まで、ミネラル類の1日当たり%値の100%まで投与することを含むことができる。
【００５０】
前記組成物は、前記配合物の投与がない場合よりも容易に被験者を性的に刺激するのに十分な期間、被験者に毎日投与できる。この1日用量を、被験者のオルガスムの質を改善させるために十分な期間で被験者に投与する。本補助食品は、性的活動を行うための欲求頻度を向上させるために十分な期間で被験者に投与できる。
【００５１】
方法:
参加者すべてを、現在の性的機能の改善に関心を示したことに基づいて登録した。12名は、性的機能障害のため以前に治療を受けていた。93名の試験参加者は、年令が22〜73歳、試験プロトコルに終始従って完了した。調査手段は、女性におけるバイアグラ(Viagra(商標))(クエン酸シルデナフィル)の評価に用いられた性的機能評価の多次元尺度による検証されたアンケートであり、女性の性的機能指標(Female Sexual Function Index(FSFI))(Kaplanら、1999年)であった。閉経期状態の自己評価を含む医療歴およびFSFIスコアを、0週と4週目で採取した。登録時に被験者を、二重盲検様式でArginMaxまたはプラセボに無作為に割り当てた。
【００５２】
試験プロトコルを完了した93名の被験者のうち、46名の被験者はArginMaxの服用、47名はプラセボの服用であった。年令分布は、ArginMax群が24歳から73歳(平均42.2歳)の範囲、プラセボ群が22歳から68歳(平均41.3歳)の範囲であって類似していた。閉経期状態の自己評価として分類される、閉経前(PRE)として分類される女性が58名、閉経期周辺(PERI)として分類される女性が16名、閉経後(POST)として分類される女性が19名の結果となった。
【００５３】
結果:
表1のFSFIの概要では、PRE、PERIまたは閉経期状態のPOSTに分類され、プラセボ群と比較されたArginMax(有効)群のうち、多くのパラメータにおいて有意な改善が示されている。
【００５４】
ArginMax服用のPERI女性は、乾燥の減少(Q2、群の64%、p=0.07)、性交頻度の増加(Q3、91%、p＜0.01)、性欲頻度の増加(Q4、73%)、性的関係に対する満足度の改善(Q7、73%)、陰核感覚の増加(Q9、73%)など、群として最も多くの改善を報告した。これらの同じパラメータは、プラセボ服用のPERI群では20%から40%のみの増加であった。
【００５５】
ArginMax服用のPRE女性は、主に性欲(Q4と5、プラセボ38〜47%に対して58%、p＜0.05)および全体的性生活の満足度(Q6、プラセボ35%に対して67%、p＜0.01)において改善した。群としてPOST女性は、主として性的関係に対する満足度の改善(Q7、プラセボ38%に対して64%)、および性欲レベル(Q5、プラセボ13%に対して45%、p=0.08)において増加した。これらの相違により、異なる閉経期状態群の間で、改善を示す属性パターンに変化が見られる。
【００５６】
全体的に(表2)、ArginMax服用のすべての群にわたって最大の改善は、性欲レベル(Q5、プラセボ43%に対して64%、p＜0.01)および性交頻度(Q3、プラセボ28%に対して64%、p＜0.001)において生じた。
【００５７】
ArginMax服用のPRE女性とPERI女性を組み合わせると、性欲が71%の増加および総合的性生活に対する満足度が68%の増加(Q5とQ6に関するプラセボ服用では、それぞれ49%と36%、p＜0.01)となった。
【００５８】
表1と表2は、これらのパラメータに関して平均スコアの増加における有意な相違を示しており、平均してArginMax群は、性欲および全体的性生活に対する満足度の双方においてプラセボ群よりもほとんど全点増加を示している。
【００５９】
POST女性は主に、性生活の満足度よりも性的関係に対する満足度において増加したことから、各群を合わせると、いずれか1つの属性で改善されたパーセント表示の全体的増加を薄めている。さらに、潤滑度(Q2、乾燥減少)、性交頻度(Q3)と性欲頻度(Q4)、性的関係に対する満足度(Q7)、オルガスムスの頻度(Q8)および陰核感度(Q9)に関してArginMax群を合わせたものではプラセボ群に比して有意な増加(p＜0.05)が認められる(表2参照)。
【００６０】
いずれの群においても、視覚障害、血圧の変化、眩暈、過敏性または他の顕著な副作用が認められなかった。4名の参加者が、軽い胃障害、2名が、生理時により多量の出血を認め、1名で、頭痛発生が増加した。
【実施例】
【００６１】
実施例１
ゲルカプセル剤形態における補助食品
前記補助食品を、好ましくはヒト男性により、少なくとも2〜3週間、好ましくは空腹時に、ゲルカプセル剤を6回毎日供するが、これは1回当たり以下の成分を含む:
ビタミンA                  5000IU
ビタミンC                  60mg
ビタミンE                  30IU
チアミン                   1.5mg
リボフラビン               1.7mg
ナイアシン                 20mg
ビタミンB-6                2mg
葉酸塩                     400mcg
ビタミンB-12               6mcg
ビオチン                   300mcg
パントテン酸               10mg
亜鉛                       15mg
セレン                     70mcg
L-アルギニン               3000mg
アメリカニンジン-標準化    100mg
(5%ギンセノシド類)
チョウセンニンジン-標準化  100mg
(30%ギンセノシド類)
イチョウ-標準化            50mg
(24%フラボングリコシド、6%テルペンラクトン類)
他の成分:米粉、ステアリン酸マグネシウム、シリカ。
【００６２】
実施例２
強壮剤形態における補助食品
前記補助食品を、好ましくはヒト男性により、少なくとも2〜3週間、好ましくは空腹時に、100mlを2回毎日供するが、これは1回当たり以下の成分を含む:
ビタミンA                  5000IU
ビタミンC                  60mg
ビタミンE                  30IU
チアミン                   1.5mg
リボフラビン               1.7mg
ナイアシン                 20mg
ビタミンB-6                2mg
葉酸塩                     400mcg
ビタミンB-12               6mcg
ビオチン                   300mcg
パントテン酸               10mg
亜鉛                       7.5mg
セレン                     70mcg
L-アルギニン               1500mg
アメリカニンジン-根(1:5)   100mg
チョウセンニンジン-根(1:5) 100mg
イチョウ-新鮮な葉(1:2)     100mg
他の成分:ろ過水、高濃度フルクトースコーンシロップ、イチゴ濃縮液、クエン酸、天然風味剤。
【００６３】
実施例３
ゲルカプセル剤形態における補助食品
前記補助食品を、好ましくはヒト女性により、少なくとも2〜3週間、好ましくは空腹時に、ゲルカプセル剤を6回毎日供するが、これは1回当たり以下の成分を含む:
ビタミンA                  5000IU
ビタミンC                  60mg
ビタミンE                  30IU
チアミン                   1.5mg
リボフラビン               1.7mg
ナイアシン                 20mg
ビタミンB-6                2mg
葉酸塩                     400mcg
ビタミンB-12               6mcg
ビオチン                   300mcg
パントテン酸               10mg
カルシウム                 500mg
鉄                         9mg
亜鉛                       7.5mg
L-アルギニン               2500mg
チョウセンニンジン-標準化  100mg
(30%ギンセノシド類)
イチョウ-標準化            50mg
(24%フラボングリコシド、6%テルペンラクトン類)
ダミアナ葉                 50mg
(Turnera Aphrodisiaca)
他の成分:米粉、ステアリン酸マグネシウム、シリカ。
【００６４】
実施例４
健康状態を維持するためにL-アルギニンを規則正しく投与することにより頭痛発生の可能性を減少させる
健常男性が、最少2〜3週間、空腹時に毎日、別の補助食品として3,000mgのL-アルギニンを服用する。
【００６５】
実施例５
健康状態を維持するためにニンジンとイチョウとを組み合わせたL-アルギニンの規則正しい投与
年令29歳から44歳の18名の健常男性を、8週間空腹時に毎日、実施例2に記載された補助食品の100mlを2回摂取するように指導した。調査データは、男性達が補助食品を服用する前後に採取した。この志願者達は、オルガスムの質、性的自信および性的スタミナにおいて29%から33%の増加を認めた。ペニスの硬さの評価および性的楽しみの評価は13%増加した。実行後の呼吸の容易さも29%増加した。頭痛頻度は減少した。
【００６６】
実施例６
勃起機能障害男性へのニンジンおよびイチョウと組み合わせたL-アルギニンの投与
軽度から中等度の勃起機能障害男性被験者を、実施例1の補助食品の用法と療法で指導し、ベースラインのSFQ調査に記入するように依頼した。被験者は、補助食品の1日2回の療法、朝の覚醒時に1回、晩の就寝時に1回で開始した。補助食品の4週分の供給量を提供した。4週の療法完了後、患者に4週のSFQ調査を完了し、追跡評価と検査のために試験センターに戻すように指導した。
【００６７】
SFQを主要な試験手段として用いた。SFQは、検証されたIIEF(認可を受けて用いられる勃起機能の国際指標(International Index of Erectile Function))の試験手段により始め、勃起機能、性的機能、生活の質の変化を評価するためにデザインされた他の検証された試験手段を含む自己管理アンケートである(Rosenら、Urology、1997年6月、49(6):822〜830頁;Derogatis LR、J Sex Marital Ther、1997年、23(4):291〜304頁;Conte HR、Arch Sex Behav、1983年12月、12(6):555〜576頁;Jenkinsonら、BMJ、1993年5月29日、306(6890):1437〜1440頁;Garrarrら、BMJ、1993年5月29日、306(6890):1440〜1444頁)。さらに、SFQは、試験期間中の被験者の活動および容態に関する質問を含んだ。
ベースライン時の被験者群のプロフィル:
被験者の総数  25名
年令範囲      40〜77歳
高血圧者      19名
糖尿病者      4名
【００６８】
4週目におけるSFQ調査の設問に対する患者の回答を、ベースライン時のSFQの回答と比較した。勃起機能障害度が、最小ベースライン2のスコアにより特徴付けられる軽度から中等度の被験者に関して比較分析を行った。各SFQ変数に関して、少なくとも2のベースラインスコアを最初に有した被験者について、同じ変数の4週目のスコアとの比較を行った。次にこの結果を集め、要約し、評価して各SFQの設問変数において改善された被験者のパーセントを示した。被験者の88.9%が、性交中の勃起維持能力における改善を示した。被験者の75.0%が、全体的な性生活に対する満足度において改善を示した。被験者の20.0%が、オルガスムの回数において改善を示した。被験者の12.5%が、性交を試みる回数において改善を示した。
【００６９】
以下の増減を報告する患者の最終%により認められるように、血圧または他の顕著な副作用において有意な変化はなかった:
頭痛:    -4.8%
吐き気:  -4.8%
胃の不調:-14.3%
胸痛:    0%
眩暈:    0%
視力障害:0%
【００７０】
実施例７
バイアグラ(Viagra(商標))に十分反応しなかった患者へのニンジンおよびイチョウと組み合わせたL-アルギニンの投与
バイアグラ(Viagra(商標))(クエン酸シルデナフィル)に十分反応しなかった6名の患者に、1日を基準に4週間、実施例1の補助食品を使用し、必要と感じたときにバイアグラ(Viagra(商標))を再度試みるように要請した。典型的に患者は、性的活動を行う約1時間前にバイアグラ(Viagra(商標))を用いた。患者は、50mgかまたは100mg用量のバイアグラ(Viagra(商標))を用いていた。6名中4名が、勃起頻度、勃起硬度、挿入能力、維持頻度および維持能力など、いくつかの重要なIIEF変数の増加に基づく改善を劇的に示した。
【００７１】
実施例８
性的適応性に関する女性の臨床試験
女性の性的機能における補助食品の役割を調べるために、二重盲検、プラセボ制御試験を実施した。実施例3の組成物を、年令22〜61歳の39名の参加者に与えた。各個人すべてが、ある程度の性的機能障害を経験していた。女性の性的機能指針(Female Sexual Function Index(FSFI))、女性におけるシルデナフィル(バイアグラ)の評価に用いられる検証された手段を用いて評価を行った。39名の参加者のうち、16名が前記組成物を服用し、23名がプラセボを服用した。4週目に、有効群における女性の62.5%が、プラセボ群の39.1%と比較して性刺激中の陰核感覚における改善を体験した。プラセボ群の43.5%と比較して、有効群においては68.8%(p=0.06)が、性欲レベルにおける改善を体験した。いずれの群においても頭痛、吐き気、嘔吐、胃の不調、視力障害、低血圧、眩暈、または他の愁訴は認められなかった。
【００７２】
個々の出版物または特許出願が、参照により組み込まれていることが具体的かつ個々に示されたように同じ程度で、本明細書中に記載されたすべての出版物および特許出願は参照により本明細書に組み込まれている。
【００７３】
本発明は、目下のところ完全に記載されているが、それに対して添付の請求項の精神と範囲から逸脱することなく、多くの変更および改変を成すことができることは、通常の当業者にとって明らかとなろう。
【００７４】
本発明は、具体的実施形態を参照にして記載したが、本発明の改変および変更を、請求項に定義される本発明の範囲から逸脱することなく構成することができる。
【００７５】
【表１】
2004536822.tif 000004
【００７６】
【表２】
2004536822.tif 000005
【国際公開パンフレット】
2004536822.tif 000006
2004536822.tif 000007
2004536822.tif 000008
2004536822.tif 000009
2004536822.tif 000010
2004536822.tif 000011
2004536822.tif 000012
2004536822.tif 000013
2004536822.tif 000014
2004536822.tif 000015
2004536822.tif 000016
2004536822.tif 000017
2004536822.tif 000018
2004536822.tif 000019
2004536822.tif 000020
2004536822.tif 000021
2004536822.tif 000022
2004536822.tif 000023
2004536822.tif 000024
2004536822.tif 000025
2004536822.tif 000026
2004536822.tif 000027
2004536822.tif 000028
2004536822.tif 000029
2004536822.tif 000030
2004536822.tif 000031
2004536822.tif 000032
2004536822.tif 000033
2004536822.tif 000034
2004536822.tif 000035
2004536822.tif 000036
2004536822.tif 000037
2004536822.tif 000038
2004536822.tif 000039
【国際調査報告】
2004536822.tif 000040