(57)【要約】本発明は、ａ）安全かつ有効な量の、次の構造、【化１】2004525121.tif 000034（式中、Ｘは化学的リンカーに結合してもしなくてもよい化粧品有益剤を表す）を有する官能化された酸無水物ベースの結合剤と、ｂ）該結合剤用の化粧品的に許容可能なキャリアとを含む化粧品組成物であって、該組成物が哺乳類のタンパク質基質に局所的に投与され、該結合剤が該基質に含有されるタンパク質と反応して、該結合剤及びそのため化粧品有益剤が基質に共有結合する化粧品組成物に関する。本発明は更に、上述の組成物と同様に、特許請求の範囲に記載されている組成物を含む種々の製品を使用する方法に関する。
2004525121.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化粧品組成物であって、該組成物は、
ａ）安全かつ有効な量の、次の構造、
【化１】
2004525121.tif 000033
（式中、Ｘは化粧品有益剤を表す）を有する官能化された酸無水物ベースの結合剤と、
ｂ）該結合剤用の化粧品的に許容可能なキャリアと
を含み、該組成物が哺乳類のタンパク質基質に局所的に投与され、該結合剤が該基質に含有されるタンパク質と反応して、該結合剤が基質に共有結合することを特徴とする化粧品組成物。
【請求項２】
前記組成物が、組成物の０．００１重量％〜２５重量％の結合剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記Ｘが吸収剤、抗ニキビ活性物質、抗ケーキング剤、抗セルライト剤、消泡剤、抗カビ活性物質、抗炎症活性物質、抗菌活性物質、酸化防止剤、制汗／防臭活性物質、皮膚萎縮防止活性物質、抗ウイルス剤、抗しわ活性物質、人工日焼け剤及び促進剤、収れん剤、バリヤ修復剤、バインダー、緩衝剤、増量剤、キレート剤、着色剤、染料、酵素、精油、被膜形成剤、香味料、芳香剤、保湿剤、ヒドロコロイド、光拡散剤、ネイルエナメル、不透明剤、蛍光増白剤、光学的変性剤、微粒子、香料、ｐＨ調節剤、金属イオン封鎖剤、皮膚コンディショニング剤／加湿剤、肌触り変性剤、皮膚保護剤、皮膚感覚剤、皮膚処理剤、皮膚剥離剤、美白剤、皮膚沈静及び／又は治癒剤、皮膚肥厚剤、日焼け止め活性物質、局所麻酔剤、ビタミン化合物、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記Ｘが、ヘテロ原子を含有する１つまたは複数の炭化水素鎖を含む化学リンカーを介して前記結合剤に結合されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記へテロ原子がＳ、Ｎ、Ｓｅ、Ｏ、置換又は非置換アリール、Ｓｉ、ＳｉＯ、シロキサン「Ｄ」基［｛（ＣＨ3）｝−Ｓｉ−Ｏ3］、シロキサン「Ｍ」基｛（ＣＨ3）3｝−Ｓｉ−Ｏ］、及びシロキサン「Ｔ」基［｛（ＣＨ3）｝−Ｓｉ−Ｏ3/2］からなる群から選択される、請求項５に記載の組成物。
【請求項６】
化粧品活性物質の皮膚に対する直接性を増大させる方法であって、該方法が、請求項１に記載の組成物を皮膚に局所的に適用することを含む方法。
【請求項７】
皮膚を加湿する方法であって、該方法が、請求項７に記載の組成物を皮膚に局所的に適用することを含む方法。
【請求項８】
着色化粧品を皮膚に適用する方法であって、該方法が、Ｘが着色剤である請求項１に記載の組成物を皮膚に局所的に適用することを含む方法。
【請求項９】
皮膚を消臭する方法であって、該方法が、Ｘが消臭活性物質である請求項１に記載の組成物を皮膚に局所的に適用することを含む方法。
【請求項１０】
しわを防止、遅延、及び／又は処置する方法であって、該方法が、Ｘが抗しわ活性物質である請求項１に記載の組成物を皮膚に局所的に適用することを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は米国特許仮出願第６０／２７３，９８６号（２００１年３月７日提出）の出願日遡及の利益を享受する。
【０００２】
本発明は、哺乳類の皮膚への使用に好適な化粧品組成物に関する。これらの組成物は、化粧有益剤を哺乳類の皮膚に付着することができる結合剤を含む。特に、該結合剤は、化粧有益剤に結合する官能化された酸無水物ベースの化合物であり、その後続いて該有益剤が皮膚に直接又は間接的に結合する。
【背景技術】
【０００３】
化粧有益剤をヒトの皮膚に局所的に適用してもよいことは、皮膚の美容ケア分野において周知である。加湿剤、保湿剤、着色化粧品等の様々な目的で皮膚に適用できる有益剤が多数存在する。しかし、これらの各分野で生じる共通の問題が存在する。問題は、化粧有益剤が適用される皮膚への該化粧有益剤の直接性の欠如である。即ち、適用される有益剤が、いかなる顕著な程度にも長期装着の結果が達成されるように皮膚に「固着」できない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明は、局所的に適用される製品に典型的なこの直接性の欠乏を、化学的フックに基づく技術を利用することによって解決しようとする。本発明で作用する化学的フックは、問題の化粧有益剤と皮膚に見出される１つ又は複数のタンパク質分子との間の接着機構として機能する官能化された酸無水物ベースの結合剤である。特に、出願者は、酸無水物ベースの化合物が、種々の有益剤の改善された直接性が皮膚上で得られるような好適な結合剤として機能することを見出した。
【０００５】
理論に制限されることなく、化学的フック結合剤は、次の化学反応によって示されるように、皮膚、角皮、及び毛髪のようなタンパク質基質中に存在する特定のアミノ酸に共有結合して、所望の化粧品有益剤の基質への実質的な付着を形成する。
【０００６】
【化１】
2004525121.tif 000003
式中、ＡＡは、アミノ、スルフヒフドリル、カルボキシル、又はヒドロキシル基を含有する官能性アミノ酸を表し、Ｘは以下に定義される。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、ａ）安全かつ有効な量の、次の構造、
【０００８】
【化２】
2004525121.tif 000004
（式中、Ｘは化学的リンカーに結合してもしなくてもよい化粧品有益剤を表す）を有する官能化された酸無水物ベースの結合剤と、ｂ）該結合剤用の化粧品的に許容可能なキャリアとを含み、該組成物が哺乳類のタンパク質基質に局所的に投与され、該結合剤が該基質に含有されるタンパク質と反応して、該結合剤及びそのため化粧品有益剤が基質に共有結合する化粧品組成物に関する。本発明は更に、上述の組成物と同様に、特許請求の範囲に記載されている組成物を含む種々の製品を使用する方法に関する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本発明は、哺乳類の皮膚に永続的に付着する化粧有益剤を放出できる局所用組成物に関する。これらの組成物の必須成分を下記に示す。また本発明の実施例において有用なさまざまな任意の構成成分及び好ましい構成成分についての非限定的な説明も含む。
【００１０】
本明細書で使用する時、「安全かつ有効な量」とは、明確な効果を有意義に誘発する（例えば、顕著な化粧的利益を付与する）のに十分であるが、信頼できる医学的判定の範囲内で、重い副作用（例えば、過度の毒性又はアレルギー反応）を回避するように十分に低い、即ち、合理的な利益対危険比を示す、化合物、構成成分、又は組成物（該当する場合）の量を意味する。
【００１１】
本明細書で使用する時、「化粧有益剤」とは、それが適用された表面、好ましくは皮膚に美的特徴を付与する化合物、物質、及び／又は活性物質を意味する。
【００１２】
本明細書で使用する時、「化学リンカー」とは、化粧有益剤と結合剤との間に「化学的フック」が形成されるように共有結合を形成するへテロ原子、例えば、Ｓ、Ｎ、Ｓｅ、Ｏ、置換又は非置換アリール、Ｓｉ、ＳｉＯ、シロキサン「Ｄ」基［｛（ＣＨ3）｝−Ｓｉ−Ｏ3］、シロキサン「Ｍ」基［｛（ＣＨ3）3｝−Ｓｉ−Ｏ］、及びシロキサン「Ｔ」基［｛（ＣＨ3）｝−Ｓｉ−Ｏ3/2］を任意選択的に含有する炭化水素鎖を表す。
【００１３】
本発明は、本明細書に記載される必要な成分又は任意の成分及び／又は制限のいずれかを含むか、それらからなるか、又は本質的にそれらからなり得る。
【００１４】
全てのパーセンテージ及び割合は、指示がない限り重量をベースに計算されている。全てのパーセンテージは、指示がない限り組成物全体をベースに計算されている。
【００１５】
全ての分子量は重量平均分子量であり、単位はグラム／モルで表わされる。
【００１６】
全ての成分レベルは、指示がない限り、溶媒、副生成物、又は市販供給源中に存在する可能性のあるその他の不純物を含まない。
【００１７】
全ての測定は、指示がない限り、およそ２３℃（７３°Ｆ）の室温で行った。
【００１８】
本明細書において参考にした全ての文書は、特許、特許出願、及び出版物を含めて、それらの全体を参考のために本明細書に示す。
【００１９】
（官能化された酸無水物ベースの結合剤）
本発明の組成物は、次の構造、
【００２０】
【化３】
2004525121.tif 000005
（式中、Ｘは化学リンカーに結合してもしていなくてもよい化粧品有益剤を表す）を有する官能化された酸無水物の結合剤を含む。好ましい実施形態において、Ｘは、Ｘと酸無水物ベースの結合剤との間のコネクタとして作用する化学リンカーに結合してもよい。好適な化学リンカーにはＳ、Ｎ、Ｓｅ、Ｏ、置換又は非置換アリール、Ｓｉ、ＳｉＯ、シロキサン「Ｄ」基［｛（ＣＨ3）｝−Ｓｉ−Ｏ3］、シロキサン「Ｍ」基｛（ＣＨ3）3｝−Ｓｉ−Ｏ］、シロキサン「Ｔ」基［｛（ＣＨ3）｝−Ｓｉ−Ｏ3/2］等のようなへテロ原子を含有する炭化水素鎖が挙げられるが、これらに限定されない。更に好ましい実施形態においては、化学リンカーはアリール基である。アリールリンカーは結合剤の安定性を強化することが見出されている。
【００２１】
本発明の化粧有益剤は、皮膚への付着又は接着によって治療的又は美的な皮膚への利益を提供するのに好適である。好適な化粧剤には、吸収剤、抗ニキビ活性物質、抗ケーキング剤、抗セルライト剤、消泡剤、抗カビ活性物質、抗炎症活性物質、抗菌活性物質、酸化防止剤、制汗／防臭活性物質、皮膚萎縮防止活性物質、抗ウイルス剤、抗しわ活性物質、人工日焼け剤及び促進剤、収れん剤、バリヤ修復剤、バインダー、緩衝剤、増量剤、キレート剤、着色剤、染料、酵素、精油、被膜形成剤、香味料、芳香剤、保湿剤、ヒドロコロイド、光拡散剤、ネイルエナメル、不透明剤、蛍光増白剤、光学的変性剤、微粒子、香料、ｐＨ調節剤、金属イオン封鎖剤、皮膚コンディショニング剤／加湿剤、肌触り変性剤、皮膚保護剤、皮膚感覚剤、皮膚処理剤、皮膚剥離剤、美白剤、皮膚沈静及び／又は治癒剤、皮膚肥厚剤、日焼け止め活性物質、局所麻酔剤、ビタミン化合物、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されるものが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の化粧有益剤は実質的に抗菌ポリマーを含まない。特に、このような剤はビグアニドポリマーを含むことは意図しない。本明細書で使用する時、「実質的に含まない」とは、該成分が従来の方法によって容易に検出できないような量で含まれることを意味する。
【００２２】
好適な着色剤には、ファンデーション、頬紅、しみカバー組成物、及びその他の典型的な着色化粧用製品に使用されるものが挙げられる。このような剤は、事実上、メークアップ用途に好適な化粧品組成物を生じる。
【００２３】
本発明の化粧有益剤は、化学リンカーを介して結合剤に結合（除去可能に又は固着可能に）するのに十分に適し、またその能力を有する。好ましい実施形態において、本発明の組成物は、結合剤と化粧有益剤の組み合わせを組成物の約０．００１重量％〜約５０重量％含む。実際には、組み合わせのより一層好ましい量は、好ましさの低いものから順に、組成物の約０．０１重量％〜約３５重量％、０．１重量％〜約２０重量％、０．１重量％〜約１５重量％、１重量％〜約１０重量％、及び２重量％〜約７重量％である。更に、このような組み合わせにおいて、結合剤と化粧有益剤との組み合わせは該組み合わせの約１０重量％〜約９０重量％の化粧有益剤を含むことが好ましい。より好ましくは、前記組み合わせは約２０重量％〜約９０重量％の化粧有益剤を含む。更により好ましくは、前記組み合わせは約３０重量％〜約８５重量％の化粧有益剤を含む。一層更に好ましくは、前記組み合わせは約５０重量％の化粧有益剤を含む。好適な化粧有益剤には以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。
【００２４】
疎水性コンディショニング剤
化粧有益剤は、１つ又は複数の疎水性コンディショニング剤であってもよい。好ましくは、疎水性コンディショニング剤の加重算術平均溶解度パラメータは１０．５以下である。化合物の１つが１０．５より大きい独立した溶解度パラメータを有する場合、溶解度パラメータのこの数学的定義に基づいて、例えば、２つ以上の化合物を含む疎水性コンディショニング剤に要求される加重算術平均溶解度パラメータ、即ち、１０．５以下を達成することは可能であることが認められる。
【００２５】
溶解度パラメータは、当業者の配合化学者には周知であり、配合過程において物質の相溶性及び溶解度を決める指針として日常的に用いられている。
【００２６】
化学的化合物の溶解度パラメータ、δは、その化合物についての凝集エネルギー密度の平方根として定義される。通常、化合物に対する溶解度パラメータは、以下の方程式を用いて、気化熱に対する付加基の寄与一覧表に記載の値及びその化合物の成分のモル体積から計算する。
【００２７】
【数１】
2004525121.tif 000006
式中、ΣiＥiは付加基の寄与する気化熱の総計であり、Σiｍiは付加基の寄与するモル体積の総計である。
【００２８】
多種多様な原子及び原子の基に対する付加基の寄与する気化熱及びモル体積の標準一覧表は、バートン（Barton）Ａ．Ｆ．Ｍ．溶解度パラメータハンドブック（Handbook of Solubility Parameters）、ＣＲＣ出版（CRC Press）、６章、表３、６４〜６６頁（１９８５年）に集約されている。上の溶解度パラメータの方程式は、Ｒ．Ｆ．フェドールズ（Fedors）の「溶解度パラメータと液体のモル容量の両者を計算する方法（A Method for Estimating Both the Solubility Parametersand Molar Volumes of Liquids）」ポリマー工学と科学（Polymer Engineering and Science）第１４巻２号、１４７〜１５４頁（１９７４年２月）に記載されている。
【００２９】
溶解度パラメータは混合物の法則に従い、物質の混合物に対する溶解度パラメータは、その混合物の各成分に対する溶解度パラメータを加重して計算した平均（即ち、加重平均）によって与えられる。化学物理ハンドブック（Handbook of Chemistry and Physics）、５７版、ＣＲＣ出版（CRC Press）、Ｃ−７２６頁（１９７６〜１９７７年）参照。
【００３０】
溶解度パラメータも多種多様な化学物質について一覧表にまとめられている。溶解度パラメータの一覧表は、上で引用した「溶解度パラメータハンドブック（Handbook of Solubility Parameters）」に見られる。Ｃ．Ｄ．ボーガン（Vaughan）の「製品、包装品、浸透、及び保存における溶解度効果」（Solubility Effects In Product,Package,Penetration,And Preservation）化粧品及びトイレタリー（Cosmetics and Toiletries）１０３巻、１９８８年１０月号、４７〜６９頁も参照のこと。
【００３１】
疎水性コンディショニング剤の非限定的な例としては、鉱物油、ワセリン、レシチン、水素添加レシチン、ラノリン、ラノリン誘導体、Ｃ７〜Ｃ４０分枝鎖炭化水素、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のＣ１〜Ｃ３０アルコールエステル、Ｃ２〜Ｃ３０ジカルボン酸のＣ１〜Ｃ３０アルコールエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のモノグリセリド、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のジグリセリド、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のトリグリセリド、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のエチレングリコールモノエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のエチレングリコールジエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のプロピレングリコールモノエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のプロピレングリコールジエステル、糖のＣ１〜Ｃ３０カルボン酸モノエステル及びポリエステル、ポリジアルキルシロキサン類、ポリジアリールシロキサン類、ポリアルカリールシロキサン類、３〜９個のケイ素原子を有するシクロメチコン類、植物油、硬化植物油、ポリプロピレングリコールＣ４〜Ｃ２０アルキルエーテル、ジＣ８〜Ｃ３０アルキルエーテル、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されるものが挙げられる。
【００３２】
本明細書では、約７〜約４０個の炭素原子を有する直鎖及び分枝鎖炭化水素が有用である。これらの炭化水素物質の非限定的な例としては、ドデカン、イソドデカン、スクアラン、コレステロール、水素添加ポリイソブチレン、ドコサン（即ち、Ｃ22炭化水素）、ヘキサデカン、イソヘキサデカン（パーメチル（Permethy）（登録商標）１０１Ａとして、米国ニュージャージー州サウス・プレインフィールドのプレスパース（Presperse）から市販されている炭化水素）が挙げられる。Ｃ７〜Ｃ４０分枝状炭化水素の一分類であるＣ７〜Ｃ４０イソパラフィンは本明細書で有用である。分枝鎖液体炭化水素であるポリデセンも本明細書において有用であり、商品名ピュアシン（Puresyn）１００（登録商標）及びピュアシン３０００（登録商標）としてモービル・ケミカル（Mobile Chemical、ニュージャージー州エジソン）から市販されている。
【００３３】
芳香族誘導体と同様に、直鎖及び分枝鎖物質を含むＣ１〜Ｃ３０カルボン酸及びＣ２〜Ｃ３０ジカルボン酸のＣ１〜Ｃ３０アルコールエステルも有用である。Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のモノグリセリド、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のジグリセリド、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のトリグリセリド、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のエチレングリコールモノエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のエチレングリコールジエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のプロピレングリコールモノエステル、及びＣ１〜Ｃ３０カルボン酸のプロピレングリコールジエステルのようなエステルも有用である。本明細書では直鎖、分枝鎖、及びアリールカルボン酸が含まれる。このような物質のプロポキシル化及びエトキシル化誘導体も有用である。非限定的な例には、セバシン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、プロピオン酸ミリスチル、ジステアリン酸エチレングリコール、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ネオペンタン酸イソデシル、マレイン酸ジ−２−エチルヘキシル、パルミチン酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル、ステアリン酸セチル、ベヘニル酸ベヘン、マレイン酸ジオクチル、セバシン酸ジオクチル、アジピン酸ジイソプロピル、オクタン酸セチル、ジリノール酸ジイソプロピル、カプリル／カプリントリグリセリド、ＰＥＧ−６カプリル／カプリントリグリセリド、ＰＥＧ−８カプリル／カプリントリグリセリド、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００３４】
また有用なのは、糖及び関連物質の様々なＣ１〜Ｃ３０モノエステル及びポリエステルである。これらのエステルは、糖又はポリオール部分及び１つ又は複数のカルボン酸部分に由来する。構成要素である酸及び糖によっては、これらのエステルは、室温で液体又は固体形態であり得る。液状エステルの例としては、グルコーステトラオレエート、大豆油脂肪酸（不飽和）のグルコーステトラエステル、混合大豆油脂肪酸のマンノーステトラエステル、オレイン酸のガラクトーステトラエステル、リノール酸のアラビノーステトラエステル、キシローステトラリノレート、ガラクトースペンタオレエート、ソルビトールテトラオレエート、不飽和大豆油脂肪酸のソルビトールヘキサエステル、キシリトールペンタオレエート、スクローステトラオレエート、スクロースペンタオレテート、スクロースヘキサオレエート、スクロースヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート、及びこれらの混合物が挙げられる。固体状エステルの例には、カルボン酸エステル部分が１：２のモル比でパルミトレエートとアラキデートであるソルビトールヘキサエステル、カルボン酸エステル部分が１：３のモル比でリノレートとベヘネートであるラフィノースのオクタエステル、エステル化カルボン酸部分が３：４のモル比でヒマワリの種油脂肪酸とリグノセレートであるマルトースのヘプタエステル、エステル化カルボン酸部分が２：６のモル比でオレエートとベヘネートであるスクロースのオクタエステル、及びエステル化カルボン酸部分が１：３：４のモル比でラウレート、リノレートと、ベヘネートであるスクロースのオクタエステルが挙げられる。好ましい固体物質は、エステル化度が７〜８であり、脂肪酸部分がＣ１８モノ不飽和及び／又はジ不飽和及びベヘン酸であって、不飽和酸とベヘン酸のモル比が１：７〜３：５であるスクロースポリエステルである。特に好ましい固体の糖ポリエステルは、分子中に約７個のベヘン脂肪酸部分及び約１個のオレイン酸部分があるスクロースのオクタエステルである。その他の物質としては、スクロースの綿実油又は大豆油の脂肪酸エステルが挙げられる。エステル物質は次の特許に更に記述されている。米国特許第２，８３１，８５４号、米国特許第４，００５，１９６号（ジャンダセック（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）、米国特許第４，００５，１９５号（ジャンダセック（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）、米国特許第５，３０６，５１６号（レットン（Letton）ら、１９９４年４月２６日発行）、米国特許第５，３０６，５１５号（レットン（Letton）ら、１９９４年４月２６日発行）、米国特許第５，３０５，５１４号（レットン（Letton）ら、１９９４年４月２６日発行）、米国特許第４，７９７，３００号（ジャンダセック（Jandacek）ら、１９８９年１月１０日発行）、米国特許第３，９６３，６９９号（リッジ（Rizzi）ら、１９７６年６月１５日発行）、米国特許第４，５１８，７７２号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２１日発行）、米国特許第４，５１７，３６０号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２１日発行）。
【００３５】
ポリジアルキルシロキサン類、ポリジアリールシロキサン類、及びポリアルカリールシロキサン類のような非揮発性シリコーンも有用なオイルである。これらのシリコーンは、米国特許第５，０６９，８９７号（オア（Orr）、１９９１年１２月３日発行）に開示されている。ポリアルキルシロキサンは、一般化学式、Ｒ3ＳｉＯ［Ｒ2ＳｉＯ］xＳｉＲ3に相当し、式中、Ｒはアルキル基であり（好ましくはＲはメチル又はエチル基であり、より好ましくはメチル基である）、ｘは約５００までの整数で、望ましい分子量を達成するように選択される。市販されているポリアルキルシロキサンとしては、ジメチコーンとしても知られているポリジメチルシロキサンが挙げられ、その非限定的な例としては、ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Company）が販売しているヴィカシル（Vicasil）（登録商標）シリーズ、及びダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）が販売しているダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２００シリーズが挙げられる。本明細書で有用なポリジメチルシロキサンの具体例には、１０センチストークスの粘度及び２００℃を超える沸点を有するダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２２５流体、並びにダウ・コーニング（登録商標）２００流体でそれぞれ５０、３５０、及び１２，５００センチストークスの粘度、及び２００℃を超える沸点を有するものが挙げられる。一般化学式、［（ＣＨ2）3ＳｉＯ1/2］x［ＳｉＯ2］ｙに相当するポリマー物質であるトリメチルシロキシシリケートなどの物質も有用であり、式中、ｘは約１〜約５００の整数であり、ｙは約１〜約５００の整数である。市販のトリメチルシロキシシリケートは、ダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）５９３流体として、ジメチコーンとの混合物として販売されている。ヒドロキシ末端を持つジメチルシリコーンであるジメチコノールも本明細書では有用である。このような物質は一般化学式、Ｒ3ＳｉＯ［Ｒ2ＳｉＯ］xＳｉＲ2ＯＨ及びＨＯＲ2ＳｉＯ［Ｒ2ＳｉＯ］xＳｉＲ2ＯＨで表すことができ、式中、Ｒはアルキル基であり（好ましくはＲはメチル又はエチル、更に好ましくはメチルである）、ｘは、望ましい分子量を達成するために選択される約５００までの整数である。市販のジメチコノールは、通常、ジメチコーン又はシクロメチコンとの混合物（例えば、ダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）１４０１、１４０２、及び１４０３流体）として販売されている。ポリアルキルアリールシロキサンも本明細書では有用であり、２５℃にて約１５〜約６５センチストークスの粘度を有するポリメチルフェニルシロキサンが好ましい。このような物質は、例えば、ＳＦ１０７５メチルフェニル流体（ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Company）により販売されている）、及び５５６化粧品グレードのフェニルトリメチコーン流体（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）により販売されている）として入手可能である。メチルデシルシリコーン及びメチルオクチルシリコーン等のアルキル化シリコーンは、本明細書において有用であり、ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Company）より市販されている。また、アルキル鎖の炭素数が１０〜５０である、アルキルメチコーン及びアルキルジメチコーン等のア���キル修飾シロキサンも本発明において有用である。このようなシロキサンは、商品名エイビル・ワックス（ABILWAX）９８１０（Ｃ24〜Ｃ28アルキルメチコーン）（ゴールドシュミット（Goldschmidt）より販売）、及びＳＦ１６３２（セテアリールメチコーン）（ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Company）より販売）として市販されている。シクロメチコン／ジメチコーンコポリオール混合物も、配合助剤／コンディショニング剤として特に有用である。好適な混合物は、ＤＣ３２２５Ｑ（登録商標）の商標名で販売されている。
【００３６】
また、植物油及び硬化植物油も本明細書において有用である。植物油及び硬化植物油の例としては、ベニバナ油、ヒマシ油、ココヤシ油、綿実油、メンハーデン油、パーム核油、パーム油、ピーナツ油、大豆油、菜種油、アマニ油、米糠油、松根油、ゴマ油、ヒマワリ種子油、硬化ベニバナ油、硬化ヒマシ油、硬化ヤシ油、硬化綿実油、硬化メンハーデン油、硬化パーム核油、硬化パーム油、硬化ピーナツ油、硬化大豆油、硬化菜種油、硬化アマニ油、硬化米糠油、硬化ゴマ油、硬化ヒマワリ種子油、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００３７】
また、ポリプロピレングリコールのＣ４〜Ｃ２０アルキルエーテル、ポリプロピレングリコールのＣ１〜Ｃ２０カルボン酸エステル、及びジ−Ｃ８〜Ｃ３０アルキルエーテルも有用である。このような物質の非限定的な例としては、ＰＰＧ−１４ブチルエーテル、ＰＰＧ−１５ステアリルエーテル、ジオクチルエーテル、ドデシルオクチルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００３８】
また、疎水性キレート化剤も疎水性コンディショニング剤として本発明において有用である。好適な剤は、米国特許第４，３８７，２４４号（スキャンロン（Scanlon）ら、１９８３年６月７日発行）、並びに同時係属米国特許出願第０９／２５８，７４７号及び第０９／２５９，４８５号（シュワルツ（Schwartz）らの名義で１９９９年２月２６日提出）に記載されている。
【００３９】
好ましい疎水性コンディショニング剤は、鉱物油、ワセリン、レシチン、水素添加レシチン、ラノリン、ラノリン誘導体、Ｃ７〜Ｃ４０分枝鎖炭化水素、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のＣ１〜Ｃ３０アルコールエステル、Ｃ２〜Ｃ３０ジカルボン酸のＣ１〜Ｃ３０アルコールエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のモノグリセリド、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のジグリセリド、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のトリグリセリド、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のエチレングリコールモノエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のエチレングリコールジエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のプロピレングリコールモノエステル、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸のプロピレングリコールジエステル、糖のＣ１〜Ｃ３０カルボン酸モノエステル及びポリエステル、ポリジアルキルシロキサン類、ポリジアリールシロキサン類、ポリアルキルアリールシロキサン類、３〜９個のケイ素原子を有するシクロメチコン類、植物油、硬化植物油、ポリプロピレングリコールＣ４〜Ｃ２０アルキルエーテル、ジ（Ｃ８〜Ｃ３０アルキル）エーテル、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。
【００４０】
親水性コンディショニング剤
本発明の化粧有益剤はまた、１つ又は複数の親水性コンディショニング剤であってもよい。親水性コンディショニング剤の非限定的な例としては、多価アルコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、尿素類、ピロリドンカルボン酸、エトキシル化及び／又はプロポキシル化Ｃ３〜Ｃ６ジオール及びトリオール、α−ヒドロキシＣ２〜Ｃ６カルボン酸、エトキシル化及び／又はプロポキシル化糖、ポリアクリル酸コポリマー、炭素原子数約１２以下の糖、炭素原子数約１２以下の糖アルコール、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。有用な親水性コンディショニング剤の具体的な例としては、尿素；グアニジン；グリコール酸及びグリコール酸塩（例えば、アンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）；乳酸及び乳酸塩（例えば、アンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）；スクロース、フルクトース、グルコース、エルスロース、エリスリトール、ソルビトール、マンニトール、グリセロール、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール等；ＰＥＧ−２、ＰＥＧ−３、ＰＥＧ−３０、ＰＥＧ−５０等のポリエチレングリコール、ＰＰＧ−９、ＰＰＧ−１２、ＰＰＧ−１５、ＰＰＧ−１７、ＰＰＧ−２０、ＰＰＧ−２６、ＰＰＧ−３０、ＰＰＧ−３４等のポリプロピレングリコール；アルコキシル化グルコース；ヒアルロン酸；陽イオン性スキンコンディショニングポリマー（例えば、ポリクアテルニウムポリマー等の四級アンモニウムポリマー）；及びこれらの混合物等の物質が挙げられる。本発明の物品においては、特にグリセロールが好ましい親水性コンディショニング剤である。また、あらゆる種々の形態のアロエベラ（例えば、アロエベラ・ジェル）、キトサン及びキトサン誘導体、例えば、キトサンラクテート、ラクタミドモノエタノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；及びこれらの混合物等の物質も有用である。米国特許第４，９７６，９５３号（オア（Orr）ら、１９９０年１２月１１日発行）に記載されているプロポキシル化グリセロールも有用である。
【００４１】
構造化コンディショニング剤
本発明の化粧有益剤はまた、構造化コンディショニング剤であってもよい。好適な構造化コンディショニング剤としては、セラミド、リポソーム等の小胞状構造が挙げられるが、これらに限定されない。
【００４２】
コアセルベート
本発明の化粧有益剤は、コアセルベート形成剤であってもよい。好ましくは、コアセルベート形成化粧有益剤は、陽イオン性ポリマー、陰イオン性界面活性剤、及び該ポリマー及び界面活性剤用の皮膚科学的に許容可能なキャリアを含む。陽イオン性ポリマーは、天然主鎖の第四級アンモニウムポリマー、合成主鎖の第四級アンモニウムポリマー、天然主鎖の両性型ポリマー、合成主鎖の両性型ポリマー、及びこれらの組み合わせからなる群から選択され得る。
【００４３】
更に好ましくは、陽イオン性ポリマーは、ポリクアテルニウム−４、ポリクアテルニウム−１０、ポリクアテルニウム−２４、ＰＧ−ヒドロキシエチルセルロースアルキルジモニウムクロライド、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロライド、ヒドロキシプロピルグアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロライド、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される天然主鎖の第四級アンモニウムポリマー；ポリクアテルニウム−２、ポリクアテルニウム−６、ポリクアテルニウム−７、ポリクアテルニウム−１１、ポリクアテルニウム−１６、ポリクアテルニウム−１７、ポリクアテルニウム−１８、ポリクアテルニウム−２８、ポリクアテルニウム−３２、ポリクアテルニウム−３７、ポリクアテルニウム−４３、ポリクアテルニウム−４４、ポリクアテルニウム−４６、ポリメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロライド、アクリルアミドプロピルトリモニウムクロライド／アクリルアミドコポリマー、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される合成主鎖の第四級アンモニウムポリマー；キトサン、四級化タンパク質、加水分解タンパク質、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される天然主鎖の両性型ポリマー；ポリクアテルニウム−２２、ポリクアテルニウム−３９、ポリクアテルニウム−４７、アジピン酸／ジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンコポリマー、ポリビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレートコポリマー、ビニルカプロラクタム／ポリビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレートコポリマー、ビナリカプロラクタム／ポリビニルピロリドン／ジメチルアミノプロピルメタクリルアミドターポリマー、ポリビニルピロリドン／ジメチルアミノプロピルメタクリルアミドコポリマー、ポリアミン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される合成主鎖の両性型ポリマー；並びにこれらの組み合わせからなる群から選択される。更に好ましくは、陽イオン性ポリマーは合成主鎖の両性型ポリマーである。更に一層好ましくは、陽イオン性ポリマーはポリアミンである。
【００４４】
陽イオン性ポリマーがポリアミンである場合、陽イオン性ポリアミンポリマーは、ポリエチレンイミン、ポリビニルアミン、ポリプロピレンイミン、ポリリシン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されることが好ましい。更に好ましくは、陽イオン性ポリアミンポリマーはポリエチレンイミンである。
【００４５】
陽イオン性ポリマーがポリアミンである特定の実施形態では、ポリアミンは疎水的に又は親水的に修飾されていてもよい。この例では、陽イオン性ポリアミンポリマーは、ベンジル化ポリアミン、エトキシル化ポリアミン、プロポキシル化ポリアミン、アルキル化ポリアミン、アミド化ポリアミン、エステル化ポリアミン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。組成物は、組成物の約０．０１重量％〜約２０重量％、更に好ましくは約０．０５重量％〜約１０重量％、最も好ましくは約０．１重量％〜約５重量％の陽イオン性ポリマーを含む。
【００４６】
好ましくは、コアセルベート形成化粧有益剤としては、上記陰イオン性界面活性剤はサルコシネート、グルタメート、アルキル硫酸ナトリウム、アルキル硫酸アンモニウム、アルキレス硫酸ナトリウム、アルキレス硫酸アンモニウム、ラウレス−ｎ−硫酸アンモニウム、ラウレス−ｎ−硫酸ナトリウム、イセチオネート、グリセリルエーテルスルホネート、スルホサクシネート、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。更に好ましくは、陰イオン性界面活性剤は、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルグルタミン酸モノナトリウム、アルキル硫酸ナトリウム、アルキル硫酸アンモニウム、アルキレス硫酸ナトリウム、アルキレス硫酸アンモニウム、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。
【００４７】
好適なコアセルベート形成剤は、各々１９９９年９月１６日に出願された同時係属米国特許出願第０９／３９７，７４７号（シュワルツ（Schwartz）ら）、第０９／３９７，７４６号（ハインリヒ（Heinrich）ら）、第０９／３９７，７１２号（シュワルツら）、第０９／３９７，７２３号（ハインリヒら）、及び第０９／３９７，７２２号（ベンキタラマン（Venkitaraman）ら）に更に記載されている。
【００４８】
あるいは、コアセルベート形成化粧有益剤は、陰イオン性ポリマー、陽イオン性界面活性剤、並びに該ポリマー及び界面活性剤用の皮膚科学的に許容可能なキャリアを含んでもよい。陰イオン性ポリマーは、ポリアクリル酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、アクリル酸、アクリルアミド、及び他の天然又は合成ポリマー（例えば、ポリスチレン、ポリブテン、ポリウレタン等）のコポリマー、天然由来のガム、並びにこれらの組み合わせからなる群から選択されてもよい。好適なガムとしては、アルギネート（例えば、アルギン酸プロピレングリコール）、ペクチン、キトサン（例えば、キトサンラクテート）、及び修飾ガム（例えば、デンプンオクテニルコハク酸塩）、及びこれらの組み合わせが挙げられる。更に好ましくは、陰イオン性ポリマーは、ポリアクリル酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、ペクチン、キトサン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。好適な陽イオン性界面活性剤としては本明細書に記載したものが挙げられるが、それらに限定されない。
【００４９】
着色剤
本発明の組成物は、１つ又は複数の着色剤を含む結合剤を含んでもよい。好適な着色剤には、化粧有益剤としての顔料、染料、レーキ、又はこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。好ましい顔料には、酸化鉄及び酸化チタンが挙げられるが、これらに限定されない。好適な染料には、食品医薬品及び化粧品用（ＦＤ＆Ｃ）認可着色剤、医薬品及び化粧品用（Ｄ＆Ｃ）認可着色剤、並びに欧州及び日本での使用が認可されているものが挙げられる。マーミオン（Marmion）Ｄ．Ｍ．著、米国食品、医薬品、化粧品、及び医療機器用着色剤ハンドブック（Handbook of US Colorants for Food,Drugs,Cosmetics,and Medical Devices）、第３版、１９９１年参照。
【００５０】
ビタミン化合物
本発明の組成物は、ビタミン化合物、その前駆体、及びその誘導体を化粧有益剤として含んでもよい。このようなビタミン化合物は、天然の形態であっても合成形態であってもよい。好適なビタミン化合物には、ビタミンＡ（例えば、ベータカロチン、レチノイン酸、レチノール、レチノイド、パルミチン酸レチニル、プロプリオン酸レチニルなど）、ビタミンＢ（例えば、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、リボフラビン、パントテン酸など）、ビタミンＣ（例えば、アスコルビン酸など）、ビタミンＤ（例えば、エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロールなど）、ビタミンＥ（例えば、トコフェロールアセテートなど）、及びビタミンＫ（例えば、フィトナジオン、メナジオン、フチオコールなど）化合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５１】
例えば、ビタミンＢ3化合物は皮膚の状態を調整するために特に有用であり、１９９７年４月１１日出願の同時係属米国特許出願第０８／８３４，０１０号（１９９７年１０月３０日発行の国際公開第９７／３９７３３Ａ１号に相当する）に記載されているが、これを本明細書に参考ために示す。本発明の組成物は、好ましくは約０．０１％〜約５０％、より好ましくは約０．１％〜約１０％、更により好ましくは約０．５％〜約１０％、更により一層好ましくは約１％〜約５％、最も好ましくは約２％〜約５％のビタミンＢ3化合物を含む。
【００５２】
本明細書で使用する時、「ビタミンＢ3化合物」とは次の構造式、
【００５３】
【化４】
2004525121.tif 000007
（式中、Ｒは−ＣＯＮＨ2（即ち、ニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（即ち、ニコチン酸）、又は−ＣＨ2ＯＨ（即ち、ニコチニルアルコール）；これらの誘導体；及び上記いずれかの塩である）を有する化合物を意味する。
【００５４】
前述のビタミンＢ3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド、及びニコチン酸アミドＮ−オキシドを含む、ニコチン酸エステルが挙げられる。
【００５５】
好適なビタミンＢ3化合物の例は当該技術分野において周知であり、多数の供給源、例えば、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントルイス）、ＩＣＮバイオメディカルズ（ICN Biomedicals,Inc.）（カリフォルニア州アーヴィン）、及びアルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company）（ウィスコンシン州ミルウォーキー）より市販されている。
【００５６】
ビタミン化合物は、実質的には純粋な物質として、又は天然（例えば、植物）原料から好適な物理的及び／又は化学的分離をすることによって得られる抽出物として含まれてもよい。
【００５７】
抗ニキビ活性物質
本発明の化粧有益剤として有用な抗ニキビ活性物質の例としては、サリチル酸（ｏ−ヒドロキシ安息香酸）、５−オクタノイルサリチル酸等のサリチル酸の誘導体、及びレゾルシノール等の角質溶解剤；レチン酸及びその誘導体（例えば、シス及びトランス）等のレチノイド；イオウを含有するＤ型及びＬ型アミノ酸及びこれらの誘導体及び塩、特にこれらのＮ−アセチル誘導体であって、好ましい例はＮ−アセチル−Ｌ−システイン；リポ酸；過酸化ベンゾイル、オクトピロックス、テトラサイクリン、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロバニライド、アゼライン酸及びその誘導体、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、酢酸エチル、クリンダマイシン、及びメクロサイクリン等の抗生物質及び抗菌剤；フラボノイド等のセボスタット；並びに硫酸シムノール及びその誘導体、デオキシコール酸、及びコール酸等の胆汁酸塩が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５８】
抗しわ活性物質及び皮膚萎縮防止活性物質
本発明の化粧有益剤として有用な抗しわ活性物質及び皮膚萎縮防止活性物質の例としては、レチン酸及びその誘導体（例えば、シス及びトランス）；レチノール；レチニルエステル；ニコチン酸アミド及びその誘導体；イオウを含有するＤ型及びＬ型アミノ酸及びこれらの誘導体及び塩、特にＮ−アセチル誘導体で、好ましい例としてはＮ−アセチル−Ｌ−システイン；チオール、例えば、エタンチオール；テルペンアルコール（例えば、ファルネソール）；ヒドロキシ酸、フィチン酸、リポ酸；リソフォスファチド酸、α−ヒドロキシ酸（例えば、乳酸及びグリコール酸）、β−ヒドロキシ酸（例えば、サリチル酸）、及び皮膚剥離剤（例えば、フェノール等）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５９】
酵素
本発明の化粧有益剤はまた、１つ又は複数の酵素であってもよい。好ましくは、このような酵素は皮膚科学的に許容可能である。好適な酵素としては、ケラチナーゼ、プロテアーゼ、アミラーゼ、サブチリシン、その他のペプチド、及びタンパク質等が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６０】
ジ−、トリ−、テトラ−、及びペンタペプチド、並びにこれらの誘導体等が挙げられるが、これらに限定されないペプチドは、本発明の化粧有益剤として安全かつ有効な量で含まれてもよい。本明細書で使用する時、「ペプチド」という用語は、天然起源のペプチド及び合成ペプチドの両方を意味する。また、本明細書で有用なのは、ペプチドを含有する天然起源の組成物及び市販されている組成物である。
【００６１】
日焼け止め活性物質
日焼け止め活性物質も本明細書で化粧有益剤として有用である。多種多様な日焼け止め剤は、米国特許第５，０８７，４４５号（１９９２年２月１１日発行、ヘイフィー（Haffey）ら）；米国特許第５，０７３，３７２号（１９９１年１２月１７日、ターナー（Turner）ら）；米国特許第５，０７３，３７１号（１９９１年１２月１７日、ターナー（Turner）ら）；及びセガリン（Sagarin）ら著、化粧品の科学と技術（Cosmetics Science and Technology）、ＶＩＩＩ章の１８９頁以降に記載されている。本発明の組成物において有用な日焼け止め剤の非限定的な例には、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸、２−エチルヘキシルＮ，Ｎ−ジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸、２−フェニルベンジミダゾール−５−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゼン、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、４，４’−メトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、３−ベンジリデンカンファー、３−（４−メチルベンジリデン）カンファー、二酸化チタン、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものがある。その他の有用な日焼け止め剤は、米国特許第４，９３７，３７０号（サバテリ（Sabatelli）、１９９０年６月２６日発行）、及び米国特許第４，９９９，１８６号（サバテリ（Sabatelli）ら、１９９１年３月１２日発行）に開示のものである。このような日焼け止め剤の特に好ましい例としては、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。使用し得る日焼け止め剤の正確な量は、選んだ日焼け止め剤及び達成される所望の日焼け防止指数（ＳＰＦ）に依存して変化する。ＳＰＦとは、一般に使用される、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護指標である。
【００６２】
キレート剤
本発明の組成物の結合剤はまた、化粧有益剤としてキレート剤を含んでもよい。本明細書で用いる「キレーター」又は「キレート剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に加わったり、化学反応を触媒したりしないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除くことができる活性物質を意味する。キレート剤を含むことは、過度の鱗屑又は皮膚組織変化の一因となるような紫外線照射から、及び皮膚の損傷を起こし得るようなその他の環境化学物質から保護するために特に有用である。
【００６３】
安全かつ有効な量のキレート剤を、好ましくは組成物の約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約１重量％〜約５重量％の量で主題発明の組成物に加えてもよい。本発明に有用な代表的なキレート剤の例は、米国特許第５，４８７，８８４号（ビセット（Bissett）ら、１９９６年１月３０日発行）、国際公開第９１／１６０３５号（ブッシュ（Bush）ら、１９９５年１０月３１日発行）、及び国際公開第９１／１６０３４号（ブッシュ（Bush）ら、１９９５年１０月３１日発行）に開示されている。主題の発明の組成物に使用される好ましいキレート剤は、フリルジオキシム、フリルジオキシム誘導体、フリルモノオキシム、フリルモノオキシム誘導体、及びこれらの組み合わせである。
【００６４】
フラボノイド
本発明の化粧有益剤はまた、フラボノイド化合物であってもよい。フラボノイドは、米国特許第５，６８６，０８２号及び第５，６８６，３６７号に広く開示されている。本発明で使用するのに適しているフラボノイドは、非置換フラバノン、モノ−置換フラバノン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるフラバノン；非置換カルコン、モノ−置換カルコン、ジ−置換カルコン、トリ−置換カルコン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるカルコン；非置換フラボン、モノ−置換フラボン、ジ−置換フラボン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるフラボン；１つ又は複数のイソフラボン；非置換クマリン、モノ−置換クマリン、ジ−置換クマリン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるクマリン；非置換クロモン、モノ−置換クロモン、ジ−置換クロモン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるクロモン；１つ又は複数のジクマロール；１つ又は複数のクロマノン；１つ又は複数のクロマノール；これらの異性体（例えば、シス／トランス異性体）；並びにこれらの混合物である。本明細書で使用する「置換した」という用語は、フラボノイドの１つ又は複数の水素原子が独立して、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシル、Ｏ−グリコシド等、又はこれら置換基の混合で置換されているフラボノイドを意味する。
【００６５】
好適なフラボノイドの例としては、非置換フラバノン、モノ−ヒドロキシフラバノン（例えば、２’−ヒドロキシフラバノン、６−ヒドロキシフラバノン、７−ヒドロキシフラバノン等）、モノアルコキシフラバノン（例えば、５−メトキシフラバノン、６−メトキシフラバノン、７−メトキシフラバノン、４’−メトキシフラバノン等）、非置換カルコン（特に非置換トランスカルコン）、モノ−ヒドロキシカルコン（例えば、２’−ヒドロキシカルコン、４’−ヒドロキシカルコン等）、ジヒドロキシカルコン（例えば、２’，４−ジヒドロキシカルコン、２’，４’−ジヒドロキシカルコン、２，２’−ジヒドロキシカルコン、２’，３−ジヒドロキシカルコン、２’，５’−ジヒドロキシカルコン等）、及びトリ−ヒドロキシカルコン（例えば、２’，３’，４’−トリヒドロキシカルコン、４，２’，４’−トリヒドロキシカルコン、２，２’，４’−トリヒドロキシカルコン等）、非置換フラボン、７，２’−ジヒドロキシフラボン、３’，４’−ジヒドロキシナフトフラボン、４’−ヒドロキシフラボン、５，６−ベンゾフラボン、及び７，８−ベンゾフラボン、非置換イソフラボン、ダイゼイン（７，４’−ジヒドロキシイソフラボン）、５，７−ジヒドロキシ−４’−メトキシイソフラボン、大豆イソフラボン（大豆由来の抽出混合物）、非置換クマリン、４−ヒドロキシクマリン、７−ヒドロキシクマリン、６−ヒドロキシ−４−メチルクマリン、非置換クロモン、３−ホルミルクロモン、３−ホルミル−６−イソプロピルクロモン、非置換ジクマロール、非置換クロマノン、非置換クロマノール、並びにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６６】
本明細書に使用するのに好ましいのは、非置換フラバノン、メトキシフラバノン、非置換カルコン、２’，４−ジヒドロキシカルコン、及びこれらの混合物である。最も好ましいのは、非置換フラバノン、非置換カルコン（特にトランス異性体）、及びこれらの混合物である。
【００６７】
これらは、合成物質であるか又は天然供給源（例えば、植物）からの抽出物として得ることができる。天然由来の物質を更に誘導化することもできる（例えば、天然由来物から抽出後に製造されるグリコシド、エステル、又はエーテル誘導体）。本明細書で有用なフラボノイド化合物は、多数の供給源、例えば、インドファイン・ケミカル社（Indofine Chemical Company,Inc.）（米国ニュージャージー州サマービル）、ステラロイズ社（Steraloids,Inc.）（米国ニューハンプシャー州ウィルトン）、及びアルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company,Inc.）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）から販売されている。
【００６８】
前記フラボノイド化合物の混合物を使用してもよい。
【００６９】
本明細書に記載したフラボノイド化合物は、本発明中では、好ましくは約０．０１％〜約２０％、更に好ましくは約０．１％〜約１０％、最も好ましくは約０．５％〜約５％の濃度で存在している。
【００７０】
ステロール
本発明の化粧有益剤はまた、安全かつ有効な量の１つ又は複数のステロール化合物であってもよい。有用なステロール化合物の例としては、シトステロール、スチグマステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、ラノステロール、７−デヒドロコレステロール、及びこれらの混合物が挙げられる。これらは、合成由来のもの、又は天然供給源由来のもの、例えば、植物供給源からの抽出ブレンド物（例えば、フィトステロール）であり得る。
【００７１】
抗セルライト剤
化粧有益剤はまた、抗セルライト剤であってもよい。好適な抗セルライト剤には、キサンチン化合物（例えば、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、及びアミノフィリン）、フォルスコリン、及びこれらの誘導体が挙げられるが、これらに限定されない。
【００７２】
美白剤
別の好適な化粧有益剤は、美白剤である。使用する際は、組成物は、組成物の好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．２重量％〜約５重量％、更に好ましくは約０．５重量％〜約２重量％の美白剤を含む。好適な美白剤としては、コウジ酸、アルブチン、デオキシアルブチン、アスコルビン酸、及びこれらの誘導体、例えば、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビン酸リン酸ナトリウム、又はアスコルビン酸リン酸のその他の塩等の、当業者に既知のものが挙げられる。
【００７３】
（化粧品的に許容可能なキャリア）
本発明の組成物は、結合剤及び任意成分用の化粧品的に許容可能なキャリア又はビヒクルを含む。好適なキャリアは当該技術分野において周知であり、最終用途の適用に基づいて選択される。例えば、本発明のキャリアは、皮膚への適用に好適なものが挙げられるが、これらに限定されない。好ましくは、本発明のキャリアは皮膚への適用（例えば、日焼け止め剤、クリーム、乳液、ローション、マスク、セーラム（serum）等）及び爪への適用（例えば、ネイルエナメル、トリ−トメント等）に好適である。このようなキャリアは、当業者に周知であり、１つ又は複数の適合する液体又は固体の充填希釈剤又は皮膚及び爪への適用に好適なビヒクルを含むことができる。キャリアの正確な量は、結合剤、及び当業者がキャリアから除外する（例えば、その他の有効成分）として分類したその他の任意成分のレベルに依存する。本発明の組成物は、好ましくは組成物の約７５重量％〜約９９．９９９重量％、より好ましくは約８５重量％〜約９９．９９重量％、更に好ましくは約９０重量％〜約９９重量％、最も好ましくは約９３重量％〜約９８重量％のキャリアを含む。
【００７４】
本明細書のキャリア及び組成物は、エマルションが挙げられるがこれに限定されない多くの方法で配合することができる（エマルション技術において、組成物は「分散相」及び「連続相」を含み、分散相は、連続相中に懸濁し、連続相によって囲まれている小さな粒子又は液滴として存在する）。例えば、好適なエマルションには、水中油型エマルション、油中水型エマルション、水中油中水型エマルション、油中水中油型エマルション、及びシリコーン中水中油型エマルションが挙げられる。好ましい組成物は、水中油型エマルションを含む。
【００７５】
本発明の組成物は、クリーム、ワックス、ペースト、ローション、乳剤、ムース、ゲル、オイル、トニック、及びスプレーを含む、多種多様な製品形態に配合することができる。好ましい組成物は、ローション、クリーム、ゲル、及びスプレーに配合される。これらの製品形態は、例えば、ハンドローション、ボディローション、コールドクリーム、顔用加湿剤、抗ニキビ製剤、局所鎮痛剤、ファンデーション、アイシャドー、リップスティックなどを含むメークアップ／化粧品が挙げられるが、これらに限定されない多数の用途に使用される。そのような製品に配合する必要のある追加的な構成成分は、いずれも製品の種類によってさまざまであり、当業者であれば日常的に選び得る。
【００７６】
本発明の組成物がエアゾールとして配合され、スプレー製品として皮膚に適用される場合、噴射剤が組成物に加えられる。好適な噴射剤の例には、クロロフルオロ化した低分子量の炭化水素が挙げられる。本明細書において有効な噴射剤についての詳細な記載は、サガリン（Sagarin）著の化粧品の科学と技術（Cosmetics Science and Technology）、第２版、２巻、４４３〜４６５頁（１９７２年）に見出される。
【００７７】
（任意成分）
本発明の組成物は、本発明の利益について容認できないような変更をしないという条件で、所与の製品の種類に従来使用されるような、その他の様々な構成成分を含有してもよい。これらの任意成分は哺乳類の皮膚への適用に好適であるべきである。即ち、上記組成物中に混合した時に、正しい医学的良識又は配合者の判断の範囲内で過度の毒性、非適合性、不安定性、アレルギー反応などを示すことなく、ヒトの皮膚に接触させて使用するのに好適であるべきである。「ＣＴＦＡコスメティック・イングレディエント・ハンドブック（CTFA Cosmetic Ingredient Handbook）」、第２版（１９９２年）には、スキンケアに関連する業界で通常使用される様々な非限定的な化粧品及び医薬品の構成成分が記載されているが、それらは本発明の組成物への使用に好適である。これらの成分分類の例としては、酵素、界面活性剤、研磨剤、皮膚剥離剤、吸湿剤、美観的成分、例えば、香料、顔料、着色料／着色剤、芳香油、皮膚感覚剤、収れん剤など（例えば、丁子油、メンソール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテート、ウィッチヘーゼル蒸留物）、抗ニキビ剤（例えば、レゾルシノール、硫黄、サリチル酸、エリスロマイシン、亜鉛等）、抗ケーキング剤、消泡剤、抗菌剤（例えば、ヨードプロピルブチルカーバメート）、酸化防止剤、バインダー、生物学的添加物、緩衝剤、増量剤、キレート剤、化学添加物、着色剤、化粧用収れん剤、化粧用殺生物剤、変性剤、薬剤収れん剤、外用鎮痛剤、ポリマービーズ、被膜形成剤又は被膜形成物質、例えば、組成物の被膜形成特性及び直接性を補助するポリマー（例えば、エイコセン及びビニルピロリドンのコポリマー）、保湿剤、不透明化剤、ｐＨ調節剤、噴射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、皮膚漂白剤（又は美白剤）（例えば、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、マグネシウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルグルコサミン、皮膚沈静剤及び／又は治療剤（例えば、パンテノール及び誘導体（例えば、エチルパンテノール）、アロエベラ、パントテン酸及びその誘導体、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウム）、増粘剤、ヒドロコロイド、特定ゼオライト、並びにビタミン及びその誘導体（例えば、トコフェロール、酢酸トコフェロール、ベータカロチン、レチン酸、レチノール、レチノイド、パルミチン酸レチニル、ナイアシン、ナイアシンアミドなど）が挙げられる。本発明の組成物は、当該技術分野において既知のキャリア構成成分を含んでもよい。このようなキャリアは、皮膚への適用に好適な、１つ又は複数の相溶性のある液体又は固体の充填希釈剤又はビヒクルを含むことができる。
【００７８】
本明細書において有用な任意成分は、その治療若しくは審美的利益、又は前提となっている作用様式によって分類することができる。しかし、本明細書において有用な任意成分は、ある場合は複数の治療若しくは審美的利益をもたらし、又は複数の作用様式を介して機能することを理解すべきである。したがって、本明細書での分類は便宜上のことであって、成分を特定の適用又は列記する適用に限定しようとするものではない。また、適用可能な場合、成分の薬学的に許容可能な塩も本発明において有用である。
【００７９】
非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤＳ）
本発明の組成物に有用なＮＳＡＩＤＳの例としては、プロピオン酸誘導体、酢酸誘導体、フェナミン酸誘導体、ビフェニルカルボン酸誘導体、及びオキシカムのカテゴリーが挙げられるが、これらに限定されない。これらのＮＳＡＩＤＳは全て、米国特許第４，９８５，４５９号（サンシャイン（Sunshine）ら、１９９１年１月１５日発行）に十分に記載されている。有用なＮＳＡＩＤＳの例としては、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミクロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン酸、フルプロフェン、及びバクロキシ酸が挙げられる。また、ヒドロコルチゾン等を含むステロイド系抗炎症薬も有用である。
【００８０】
局所麻酔剤
本発明の組成物に含むのに好適な局所麻酔剤の例としては、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシン、フェノール、及びこれらの薬学的に許容可能な塩が挙げられるが、これらに限定されない。
【００８１】
人工日焼け活性物質及び促進剤
本発明の組成物に有用な人工日焼け活性物質及び促進剤の例としては、ジヒドロキシアセトン、チロシン、エチルチロシナート等のチロシンエステル、及びホスホ−ＤＯＰＡが挙げられるが、これらに限定されない。
【００８２】
抗菌活性物質及び抗カビ活性物質
本発明の組成物に有用な抗菌活性物質及び抗カビ活性物質の例としては、β−ラクタム剤、キノロン剤、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカルバニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エタンブトール、イセチオン酸ヘキサミジン、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メテナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、パロモマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイクリン、エリスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、ステアリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン、ヒプル酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマイシン、硫酸ネチルミシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンファジン、硫酸アマンファジン、オクトピロックス、パラクロロメタキシレノール、ナイスタチン、トルナフテート、ジンクピリチオン、及びクロトリマゾールが挙げられるが、これらに限定されない。
【００８３】
抗ウイルス剤
本発明の組成物は、更に１つ又は複数の抗ウイルス剤を含んでもよい。好適な抗ウイルス剤としては、金属塩（例えば、硝酸銀、硫酸銅、塩化鉄等）及び有機酸（例えば、リンゴ酸、サリチル酸、コハク酸、安息香酸等）が挙げられるが、これらに限定されない。特に追加の好適な抗ウイルス剤を含有する組成物には、それぞれ１９９９年１０月１９日に出願された、同時係属米国特許出願番号０９／４２１，０８４（ビアズ（Beerse）ら）、０９／４２１，１３１（ビーダーマン（Biedermann）ら）、０９／４２０，６４６（モーガン（Morgan）ら）、及び０９／４２１，１７９（ページ（Page）ら）に記載されるものが挙げられる。
【００８４】
ヒドロコロイド
ヒドロコロイドは当該技術分野において周知であり、界面活性剤の寿命を延ばすのに有用である。したがって、特に皮膚のクレンジングを目的とする実施形態、例えば、シャワー又は入浴時において、これらを含むことは有用である。好適なヒドロコロイドとしては、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシルプロピルセルロース、メチル及びエチルセルロース、天然ガム、ガドラス（gudras）グアーガム、ビーン（bean）ゴム、天然デンプン、脱イオン化デンプン（例えば、デンプンオクテニルコハク酸）等が挙げられるが、これらに限定されない。
【００８５】
油溶性ポリマーゲル化剤
本発明の組成物は油溶性であり、該組成物に含有される疎水性物質（例えば、油）と共にゲルを形成する１つ又は複数のポリマー物質を任意選択的に含んでもよい。このようなポリマーは、これらの物質の構造化に有利であり、安定度及び剪断抵抗を改善して適応性のあるジェルをもたらす。
【００８６】
特に好適なのは、軟化点＜１６０℃で少なくとも部分的に架橋した油溶性高分子物質である。好適な物質は、ＰＥ（ポリエチレン）、ＰＶＡ（ポリビニルアルコール）及び誘導体、ＰＶＰ（ポリビニルピロリドン）及び誘導体、ＰＶＰ／アルケンコポリマー、ＰＶＰ／ＶＡコポリマー、ＰＶＭ／ＭＡ（メチルビニルエーテル／無水マレイン酸）コポリマー並びにそのエステル及びエーテル、特にポリ（アルキルビニルエーテル−コ−無水マレイン酸）コポリマー、エチレン／ＶＡコポリマー、スチレン／イソプレン、スチレン／エチレン／ブチレン、スチレン／エチレン／プロピレン、スチレン／エチレン／ブチル／スチレン、及びスチレン／ブタジエンコポリマーの化学物質群によってもたらされる。好適な物質は、例えば、デュポン（Dupont）（エルバックス（ELVAX）（登録商標）タイプ）、ＢＡＳＦ（ルビスコール（LUVISKOL）（登録商標）タイプ）、シェル（Shell）（クラトン（KRATON）（登録商標）ポリマー）、並びにＩＳＰ（ＰＶＰ、ガントレッツ（GANTREZ）（登録商標）及びガネックス（GANEX）（登録商標）タイプ）より入手可能である。
【００８７】
親水性ゲル化剤
本発明の組成物はまた、好ましくは約０．０１％〜約１０％、更に好ましくは約０．０２％〜約２％、特には約０．０２％〜約０．５％の濃度で親水性ゲル化剤を含有することもできる。該ゲル化剤は、好ましくは少なくとも約４０００ｍＰａ・ｓ、より好ましくは少なくとも約１０，０００ｍＰａ・ｓ、特には少なくとも約５０，０００ｍＰａ・ｓの粘度（１％水溶液、２０℃、ブルックフィールド（Brookfield）ＲＶＴ）を有する。
【００８８】
好適な親水性ゲル化剤は、一般に、水溶性又はコロイド状水溶性ポリマーとして記載され、セルロースエーテル（例えば、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース）、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリクアテルニウム−１０、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、及びキサンタンガムを含む。
【００８９】
好適な親水性ゲル化剤には、アクリル酸／アクリル酸エチルコポリマー、及びＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F.GoodrichCompany）よりカーボポール（Carbopol）樹脂の商標で販売されているカルボキシビニルポリマーがある。このような樹脂は本質的に、０．７５％〜２．００％の架橋剤、例えば、ポリアリルスクロース又はポリアリルペンタエリスリトールでアクリル酸架橋されたコロイド状水溶性ポリアルケニルポリエーテル架橋ポリマーからなる。例としては、カーボポール（Carbopol）９３４、カーボポール９４０、カーボポール９５０、カーボポール９８０、カーボポール９５１、及びカーボポール９８１が挙げられる。カーボポール（Carbopol）９３４は、約１％の、各スクロース分子に平均約５．８個のアリル基を有するスクロースのポリアリルエーテルと架橋した、アクリル酸の水溶性重合体である。カーボポール（Carbopol）１３８２、カーボポール１３４２、及びペムレン（Pemulen）ＴＲ−１（ＣＴＦＡ名：アクリレート／１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー）の商標名で入手可能な両親媒性を有するアクリル酸の疎水変性架橋ポリマーもまた本明細書に用いるのに好適である。ポリアルケニルポリエーテル架橋アクリル酸ポリマー及び疎水変性架橋アクリル酸ポリマーの組み合わせも、本明細書に用いるのに好適である。本発明で用いるのに好適なその他のゲル化剤は、トリヒドロキシステアリン及びアルミニウムマグネシウムヒドロキシステアレートのようなオレオゲルである。本明細書のゲル化剤は、常温及び高温の両方に対する卓越した安定性を提供するために特に有用である。
【００９０】
本明細書の親水性ゲル化剤含有酸性基の中和に使用するのに好適な中和剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びトリエタノールアミンが挙げられる。
【００９１】
界面活性剤
界面活性剤も、特に組成物が皮膚の洗浄に有用な場合に、本発明の組成物に含むことができる。発泡性界面活性剤は、このような場合での使用に好ましい。本明細書で用いられる「発泡性界面活性剤」とは、水と混ぜて機械的に攪拌した場合に、泡沫又は泡を発生する界面活性剤を意味する。かかる界面活性剤は、消費者にとって泡の増加がクレンジング効果を示すものとして重要であるので好ましい。特定のパーソナルケア実施形態では、界面活性剤又は界面活性剤の組み合わせは穏やかであるのが好ましい。本明細書で使用する時、「穏やか」という用語は、通常は天然石鹸と合成界面活性剤との組み合わせである一般の固形石鹸母材（例えば、レーバー（Lever、登録商標）２０００及びゼスト（Zest、登録商標））よりも、本発明の界面活性剤と同様に物品の方が、少なくともより穏やかである皮膚に対する穏やかさを示すことを意味している。界面活性剤を含有する物品の穏やかさ又は逆に刺激性を測定する方法は、皮膚バリア破壊試験に基づく。この試験では、界面活性剤が穏やかであればあるほど、皮膚のバリアは破壊されない。皮膚バリア破壊度は、放射性物質標識した（トリチウム標識した）水（３Ｈ−Ｈ2Ｏ）の相対量によって測定する。このトリチウム標識した水は試験溶液から皮膚表皮を通って気体拡散容器に入った生理緩衝液に移行する。この試験は、フランツ（T.J.Franz）により、ジャーナル・インベスト・デルマトル（J.Invest.Dermatol.）、１９７５年、６４、１９０〜１９５頁に記載され、また米国特許第４，６７３，５２５号（スモール（Small）ら、１９８７年６月１６日発行）に記載されている。当業者に周知の界面活性剤の穏やかさを測定するその他の試験方法もまた使用することができる。
【００９２】
本明細書において、広範な発泡性界面活性剤が有用であり、発泡性界面活性剤としては、陰イオン性発泡性界面活性剤、非イオン性発泡性界面活性剤、陽イオン性発泡性界面活性剤、両性発泡性界面活性剤、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。
【００９３】
陰イオン性発泡性界面活性剤
本明細書で有用な陰イオン性発泡性界面活性剤の非限定的な例は、マカッチャン（McCutcheon）著の「クレンジング剤と乳化剤（Detergents and Emulsifiers）」、北米版（１９８６年）、アルレッド・パブリッシング・コーポレーション（Allured Publishing Corporation）より出版、マカッチャン（McCutcheon）著の「機能性材料（Functional Materials）」北米版（１９９２年）、及び米国特許第３，９２９，６７８号（ラフリン（Laughlin）ら、１９７５年１２月３０日発行）に開示されている。
【００９４】
本発明においては、広範な陰イオン性界面活性剤が潜在的に有用である。陰イオン性発泡性界面活性剤の非限定的な例としては、アルキル及びアルキルエーテルサルフェート類、サルフェート化モノグリセリド類、スルホン化オレフィン類、アルキルアリールスルホネート類、第一又は第二アルカンスルホネート類、アルキルスルホコハク酸塩類、アシルタウレート類、アシルイセチオン酸塩類、アルキルグリセリルエーテルスルホネート、スルホン化メチルエステル類、スルホン化脂肪酸類、アルキルホスフェート類、エトキシル化アルキルホスフェート類、アシルグルタメート類、アシルサルコシネート類、アルキルスルホアセテート類、アシル化ペプチド類、アルキルエーテルカルボキシレート類、アシルラクチレート類、陰イオン性フルオロ界面活性剤、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されるものが挙げられる。陰イオン性界面活性剤の組み合わせは本発明において効果的に使用することができる。使用してもよいアルキル硫酸塩の具体例には、ラウリル又はミリスチルサルフェートの、ナトリウム、アンモニウム、カリウム、マグネシウム、又はＴＥＡ塩がある。使用してもよいアルキルエーテル硫酸塩の例としては、ラウレス−３硫酸のアンモニウム、ナトリウム、マグネシウム、又はＴＥＡ塩が挙げられる。
【００９５】
陰イオン性界面活性剤の別の好適な種類は、式、Ｒ１ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−ＣＨ２−Ｏ−Ｓ０３Ｍの硫酸化モノグリセリドである。式中、Ｒ１は、炭素原子数約８〜約２４の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状のアルキル基であり、Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオンである。硫酸化モノグリセリドの例には、硫酸ココモノグリセリドナトリウムがある。
【００９６】
他の好適な陰イオン性界面活性剤としては、式、Ｒ１ＳＯ３Ｍのオレフィンスルホネート類が挙げられる。式中、Ｒ１は炭素原子数約１２〜約２４のモノオレフィンであり、Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びモノエタノールアミンなどの水溶性陽イオンである。スルホン化オレフィンの例には、Ｃ１４／Ｃ１６α−オレフィンスルホン酸ナトリウムがある。
【００９７】
他の好適な陰イオン性界面活性剤は、式、Ｒ１−Ｃ６Ｈ４−ＳＯ３Ｍの線状アルキルベンゼンスルホネートである。式中、Ｒ１は、炭素原子数約８〜約２４の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状のアルキル基であり、Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオンである。この陰イオン性界面活性剤の例には、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムがある。
【００９８】
本発明の組成物に好適な更に他の陰イオン性界面活性剤としては、式、Ｒ１ＳＯ３Ｍの第一級又は第二級アルカンスルホネートが挙げられる。式中、Ｒ１は、炭素原子数約８〜約２４の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状のアルキル鎖であり、Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオンである。本発明において有用なアルカンスルホネートの例には、アルカリ金属又はアンモニウムＣ１３〜Ｃ１７パラフィンスルホネートがある。
【００９９】
更に別の好適な陰イオン性界面活性剤はアルキルスルホコハク酸であり、Ｎ‐オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二アンモニウム、Ｎ‐（１，２‐ジカルボキシエチル）‐Ｎ‐オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル、及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルが挙げられる。
【０１００】
タウリンをベースとするタウリン酸塩もまた有用である。タウリン酸塩の例としては、米国特許第２，６５８，０７２号に詳述されているような、ドデシルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させて製造するもの等の、Ｎ−アルキルタウリン類が挙げられる。
【０１０１】
好適な陰イオン性界面活性剤の別の分類は、アシルイセチオン酸塩である。これらアシルイセチオン酸の非限定的な例としては、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１０２】
更に別の好適な陰イオン性界面活性剤類としては、式、Ｒ１−ＯＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−ＣＨ２−ＳＯ３Ｍのアルキルグリセリルエーテルスルホネートがある。式中、Ｒ１は、炭素原子数約８〜約２４の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状のアルキル基であり、Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオンである。一例は、ココグリセリルエーテルスルホン酸ナトリウムである。
【０１０３】
その他の好適な陰イオン性界面活性剤としては、以下が挙げられる。
【０１０４】
１．式、Ｒ１−ＣＨ（ＳＯ４）−ＣＯＯＨのスルホン化脂肪酸、及び式、Ｒ１−ＣＨ（ＳＯ４）−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ３のスルホン化メチルエステル（式中、Ｒ１は、炭素原子数約８〜約２４の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状のアルキル基（例えば、αスルホン化ココナッツ脂肪酸及びラウリルメチルエステル）である）。
２．炭素数約８〜約２４の分枝状又は非分枝状一価アルコールと五酸化リンとの反応によって形成される、モノアルキル、ジアルキル、及びトリアルキルリン酸塩等のリン酸塩（例えば、モノ又はジラウリルリン酸ナトリウム、エトキシル化モノアルキルリン酸塩等）。
３．式、Ｒ１ＣＯ−Ｎ（ＣＯＯＨ）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２Ｍに対応するアシルグルタメート（式中、Ｒ１は炭素数約８〜約２４の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状の、アルキル又はアルケニル基であり、Ｍは水溶性陽イオン（例えば、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム及びココイルグルタミン酸ナトリウム）である）。
４．式、Ｒ１ＣＯＮ（ＣＨ３）−ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２Ｍに対応するアルカノイルサルコシネート（式中、Ｒ１は炭素数約１０〜約２０の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状の、アルキル又はアルケニル基であり、Ｍは水溶性陽イオン（例えば、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ココイルサルコシン酸ナトリウム、及びラウロイルサルコシン酸アンモニウム）である）。
５．式、Ｒ１−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｘ−ＯＣＨ２−ＣＯ２Ｍに対応するアルキルエーテルカルボキシレート（式中、Ｒ１は炭素原子数約８〜約２４の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状の、アルキル又はアルケニル基であり、ｘは１〜１０であり、Ｍは水溶性陽イオン（例えば、ラウレスカルボン酸ナトリウム）である）。
６．式、Ｒ１ＣＯ−［Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＯ］ｘ−ＣＯ２Ｍに対応するアシルラクチレート（式中、Ｒ１は炭素数約８〜約２４の、飽和又は不飽和の、分枝状又は非分枝状の、アルキル又はアルケニル基であり、ｘは３であり、Ｍは水溶性陽イオン（例えば、ココイル乳酸ナトリウム）である）。
７．カルボン酸塩（その非限定的な例としては、ラウロイルカルボン酸ナトリウム、ココイルカルボン酸ナトリウム、及びラウロイルカルボン酸アンモニウムが挙げられる）。
８．陰イオン性フッ素系界面活性剤。
９．植物及び／又は動物油脂の鹸化に由来する天然石鹸（その例としては、ラウリン酸ナトリウム、ミリスチン酸ナトリウム、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、タローエート、ココエートが挙げられる）。
【０１０５】
いかなる対陽イオンであるＭも、陰イオン性界面活性剤に用いることができる。好ましくは、対陽イオンは、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、及びトリエタノールアミンからなる群から選択される。
【０１０６】
非イオン性発泡性界面活性剤
本発明の組成物に任意選択的に含まれてもよい非イオン性発泡性界面活性剤の非限定的な例は、マカッチャン（McCutcheon）著の「クレンジング剤と乳化剤」（Detergents and Emulsifiers）、北米版（１９８６年）、アルレッド・パブリッシング・コーポレーション（allured Publishing Corporation）より出版、及びマカッチャン（McCutcheon）著の「機能性材料」（Functional Materials）、北米版（１９９２年）に開示されている。
【０１０７】
本明細書において有用な非イオン性発泡性界面活性剤としては、アルキルグルコシド、アルキルポリグルコシド、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド、アルコキシ化脂肪酸エステル、スクロースエステル、アミンオキシド、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。
【０１０８】
本明細書においてアルキルグルコシド及びアルキルポリグルコシドは有用であり、長鎖アルコール、例えば、Ｃ８〜３０アルコールと、糖若しくはデンプン又は糖若しくはデンプンポリマーとの縮合生成物、即ち、グリコシド又はポリグリコシドとして広く定義することができる。これらの化合物は式、（Ｓ）n−Ｏ−Ｒで表すことができ、式中、Ｓはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトース等の糖部分であり、ｎは約１〜約１０００の整数であり、ＲはＣ８〜３０アルキル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール等が挙げられる。このような界面活性剤の好ましい例には、Ｓがグルコース部分であり、ＲがＣ８〜２０アルキル基であり、ｎが約１〜約９の整数であるものが挙げられる。このような界面活性剤の市販されている例には、デシルポリグルコシド（ヘンケル（Henkel）からＡＰＧ３２５ＣＳとして入手可能）、並びにラウリルポリグルコシド（ヘンケルからＡＰＧ６００ＣＳ及び６２５ＣＳとして入手可能）が挙げられる。また、スクロースココエート及びスクロースラウレート等のスクロースエステル界面活性剤も有用である。
【０１０９】
その他の有用な非イオン性界面活性剤には、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤が挙げられ、更にその具体例では以下の構造式に相当するグルコサミドが挙げられる。
【０１１０】
【化５】
2004525121.tif 000008
式中、Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ4のアルキル基、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−プロピルで、好ましくはＣ1〜Ｃ4アルキル基、更に好ましくはメチル基又はエチル基、最も好ましくはメチル基であり、Ｒ2は、Ｃ5〜Ｃ31のアルキル基又はアルケニル基で、好ましくは、Ｃ7〜Ｃ19のアルキル基又はアルケニル基、更に好ましくは、Ｃ9〜Ｃ17のアルキル基又はアルケニル基、最も好ましくは、Ｃ11〜Ｃ15のアルキル基又はアルケニル基であり、Ｚは、少なくとも３個の水酸基が鎖に直接結合した直鎖状ヒドロカルビル鎖を有するポリヒドロキシヒドロカルビル部分、又はそのアルコキシル化誘導体（好ましくはエトキシ化又はプロポキシル化）である。Ｚは、好ましくはグルコース、フルクトース、マルトース、ラクトース、ガラクトース、マンノース、キシロース、及びこれらの混合物からなる群から選択される糖部分である。上記の構造に相当する特に好ましい界面活性剤は、ココナッツアルキルＮ−メチルグルコシドアミド（即ち、式中、Ｒ2ＣＯ−部分は、ココヤシ油脂肪酸に由来する）である。ポリヒドロキシ脂肪酸アミドを含有する組成物の製造方法は、例えば英国特許第８０９，０６０号（１９５９年２月１８日発行、トーマス・ヘドリー株式会社（Thomas Hedley & Co.,Ltd.））、米国特許第２，９６５，５７６号（Ｅ．Ｒ．ウィルソン（Wilson）、１９６０年１２月２０日発行）、米国特許第２，７０３，７９８号（Ａ．Ｍ．シュワルツ（Schwartz）、１９５５年３月８日発行）、及び米国特許第１，９８５，４２４号（ピゴット（Piggott）、１９３４年１２月２５日発行）に開示されている。
【０１１１】
非イオン性界面活性剤のその他の例としてはアミンオキシドが挙げられる。アミンオキシドは、一般式、Ｒ1Ｒ2Ｒ3Ｎ→Ｏに相当し、式中、Ｒ1は、約８個〜約１８個の炭素原子を持つアルキル基、アルケニル基、又はモノヒドロキシアルキル基、０〜約１０個のエチレンオキシド部分、及び０〜約１個のグリセリル部分を含有し、Ｒ2及びＲ3は、例えば、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピル基のように約１個〜約３個の炭素原子及び０〜約１個のヒドロキシ基を含有する。式中の矢印は半極性結合の通常表記である。本発明における用途に好適なアミンオキシドの例としては、ジメチル−ドデシルアミンオキシド、オレイルジ（２−ヒドロキシエチル）アミンオキシド、ジメチルオクチルアミンオキシド、ジメチルデシルアミンオキシド、ジメチルテトラデシルアミンオキシド、３，６，９−トリオキサヘプタデシルジエチルアミンオキシド、ジ（２−ヒドロキシエチル）テトラデシルアミンオキシド、２−ドデコキシエチルジメチルアミンオキシド、３−ドデコキシ−２−ヒドロキシプロピルジ（３−ヒドロキシプロピル）アミンオキシド、ジメチルヘキサデシルアミンオキシドが挙げられる。
【０１１２】
本明細書において用いられる好ましい非イオン性界面活性剤の非限定的な例には、Ｃ８〜Ｃ１４グルコースアミド類、Ｃ８〜Ｃ１４アルキルポリグルコシド類、スクロースココエート、スクロースラウレート、ラウラミンオキシド、ココアミンオキシド、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものがある。
【０１１３】
陽イオン性発泡性界面活性剤
陽イオン性発泡性界面活性剤も本発明の組成物に任意選択的に含むことができる。好適な陽イオン性発泡性界面活性剤としては、脂肪族アミン、ジ脂肪第四級アミン、トリ脂肪第四級アミン、イミダゾリニウム第四級アミン、及びこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。好適な脂肪族アミンとしては、セチルトリメチルアンモニウムブロミド等のモノアルキル第四級アミンが挙げられる。好適な第四級アミンは、ジアルキルアミドエチル（dialklamidoethyl）ヒドロキシエチルアンモニウムメトサルフェートである。
【０１１４】
両性発泡性界面活性剤
本明細書で使用する時、用語「両性発泡性界面活性剤」は、また双性イオン性界面活性剤を包含することを意図しており、双性イオン性界面活性剤は両性界面活性剤のサブセットとして当業者に周知である。
【０１１５】
本発明の組成物においては広範な両性発泡性界面活性剤を用いることができる。特に有用なものは、脂肪族二級及び第三級アミンの誘導体として広く記載されているものであり、好ましくは、窒素は脂肪族基が直鎖又は分枝鎖であることができる陽イオン状態であり、基の１つは、例えば、カルボキシ、スルホネート、硫酸塩、リン酸塩、又はホスホン酸塩のようなイオン化水溶性基を含有するものである。
【０１１６】
両性又は双性イオン性界面活性剤の非限定的な例には、ベタイン類、スルタイン類、ヒドロキシスルタイン類、アルキルイミノアセテート類、イミノジアルカノエート類、アミノアルカノエート類、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものがある。
【０１１７】
ベタイン類の例としては、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルαカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン（ロンザ社（Lonza Corp.）からロンザイン（Lonzaine）１６ＳＰとして入手可能）、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルγ−カルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）α−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタイン、アミドベタイン類及びアミドスルホベタイン類（ここでＲＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ラジカルはベタインの窒素原子に結合している）、オレイルベタイン（ヘンケル（Henkel）から両性ベルベテックス（Velvetex）ＯＬＢ−５０として入手可能）、並びにコカミドプロピルベタイン（ヘンケル（Henkel）からベルベテックス（Velvetex）ＢＫ−３５及びＢＡ−３５として入手可能）等の、高級アルキルベタイン類が挙げられる。
【０１１８】
スルタイン及びヒドロキシスルタインの例としては、コカミドプロピルヒドロキシスルタイン（ローヌ・プーラン（Rhone Poulenc）からミラテイン（Mirataine）ＣＢＳとして入手可能）等の物質が挙げられる。
【０１１９】
本明細書に用いるのに好ましいものは、以下の構造を有する両性界面活性剤である。
【０１２０】
【化６】
2004525121.tif 000009
式中、Ｒ1は、置換されていない、飽和又は不飽和の、直鎖又は分枝鎖のアルキル基で約９個〜約２２個の炭素原子を有するものである。好ましいＲ1は約１１個〜約１８個の炭素原子、より好ましくは約１２個〜約１８個の炭素原子、更により好ましくは約１４個〜約１８個の炭素原子を有し、ｍは１〜約３の整数、より好ましくは約２〜約３の整数、更により好ましくは約３であり、ｎは０か１、好ましくは１であり、Ｒ2及びＲ3は、１個〜約３個の炭素原子を有し、置換されていないか又はヒドロキシ基で１つ置換されているアルキル基からなる群から独立して選択され、好ましくは、Ｒ2及びＲ3はＣＨ3であり、Ｘは、ＣＯ2、ＳＯ3、及びＳＯ4からなる群から選択され、Ｒ4は、飽和又は不飽和の、直鎖又は分枝鎖の、置換されていないか又はヒドロキシ基で１つ置換されている、１個〜約５個の炭素原子を有するアルキル基からなる群から選択される。ＸがＣＯ2の場合、Ｒ4は好ましくは１個又は３個の炭素原子、より好ましくは１個の炭素原子を有する。ＸがＳＯ3又はＳＯ4の場合、Ｒ4は好ましくは約２個〜約４個の炭素原子、より好ましくは３個の炭素原子を有する。
【０１２１】
本発明の両性界面活性剤の例には以下の化合物が含まれる。
【０１２２】
【化７】
2004525121.tif 000010
【０１２３】
【化８】
2004525121.tif 000011
式中、Ｒは約９個〜約１３個の炭素原子を有する。
【０１２４】
【化９】
2004525121.tif 000012
式中、Ｒは約９個〜約１３個の炭素原子を有する。
【０１２５】
他の有用な両性界面活性剤の例には、アルキルイミノアセテート類、式、ＲＮ［（ＣＨ2）mＣＯ2Ｍ］2のイミノジアルカノエート類、及び式、ＲＮＨ（ＣＨ2）mＣＯ2Ｍのアミノアルカノエート類があり、式中、ｍは１〜４であり、ＲはＣ8〜Ｃ22のアルキル基又はアルケニル基であり、Ｍは、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、又はアルカノールアンモニウムである。更に、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も含まれる。好適な両性界面活性剤の具体的な例には、３−ドデシル−アミノプロピオン酸ナトリウム、３−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、米国特許第２，４３８，０９１号の教示により製造されるもののようなＮ−高級アルキルアスパラギン酸、及び「ミラノール」（Miranol）の商品名で販売され、米国特許第２，５２８，３７８号に記載されている製品が挙げられる。有用な両性界面活性剤のその他の例としては、コアミドプロピル塩化ＰＧ−ジモニウムホスフェート（モナコープ（Mona Corp.）からモナクエート（Monaquat）ＰＴＣとして市販されている）等の両性リン酸塩が挙げられる。ラウロアンホ二酢酸二ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、及びこれらの混合物等のアンホ酢酸塩も有用である。
【０１２６】
好ましい発泡性界面活性剤は、ラウロイルサルコシン酸アンモニウム、トリデセス硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、セチル硫酸ナトリウム、モノラウリルリン酸ナトリウム、エトキシ化モノアルキルリン酸、ココグリセリルエーテルスルホン酸ナトリウム、Ｃ9〜Ｃ22ナトリウム石鹸、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される陰イオン性発泡性界面活性剤；ラウラミンオキシド、ココアミンオキシド、デシルポリグルコース、ラウリルポリグルコース、スクロースココエート、Ｃ１２〜１４グルコサミド、スクロースラウレート、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される非イオン性発泡性界面活性剤；脂肪族アミン、ジ脂肪第四級アミン、トリ脂肪第四級アミン、イミダゾリニウム第四級アミン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される陽イオン性発泡性界面活性剤；ラウロアンホ二酢酸二ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、セチルジメチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ココアミドプロピルヒドロキシスルタイン、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される両性発泡性界面活性剤である。
【０１２７】
（関連方法）
出願者は、本発明の組成物が皮膚、毛髪、爪、及び角皮のようなタンパク質基質の強化を指向する種々の用途に有用であることを見出した。目標とされる用途は、結合剤に結合する化粧有益剤に依存する。ただし、当業者は、開示されている使用方法に相応する本明細書に開示された適切な化粧有益剤を想像できることが予想される。本明細書で開示され、特許請求の範囲に記載されている組成物の使用方法には、１）皮膚に対する化粧品活性物質の直接性を高める方法、２）皮膚を加湿する方法、３）皮膚の自然な外観を改善する方法、４）皮膚に着色化粧品を適用する方法、５）皮膚を消臭する方法、６）皮膚に制汗効果を提供する方法、７）皺を防ぎ、その発生を遅らせ、及び／又はそれを処置する方法、８）皮膚にＵＶ防護を提供する方法、９）セルライトを防止し、その発生を遅らせ、及び／又はそれを処置する方法、１０）油っぽい外観を防ぎ、その発生を遅らせ、及び／又はそれを制御する方法、１１）皮膚の感触及びキメを修正する方法、１２）均一な皮膚の色調を提供する方法、１３）クモ状血管及び拡張蛇行静脈の出現を防ぎ、遅らせ、及び／又は処置する方法、１４）皮膚上のうぶ毛の外観を覆い隠す方法、１５）ニキビ、加齢斑、ソバカス、黒子、瘢痕、目の下のくま、誕生斑、炎症後の過剰色素形成などを含むヒトの皮膚における欠点及び／又は不完全さを隠す方法、１６）哺乳類の悪臭を防止し、その発生を遅らせ、及び／又はそれを処置する方法が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書で論じられたそれぞれの方法は、特許請求の範囲に記載された組成物のタンパク質基質への、特にヒトの皮膚への局所適用を伴う。
【実施例】
【０１２８】
以下の実施例により本発明の範囲内の実施形態を更に記載し、説明する。以下の実施例では、成分は全て活性レベルで記載する。実施例は、単に例示の目的のために与えられ、それらの多くの変更が本発明の精神及び範囲を逸脱しない限り可能であるため、本発明を限定するものとして解釈されるべきではない。
【０１２９】
以下に記載される酸無水物ベースの結合剤のそれぞれについて、ｍ＝１〜１００、ｎ＝１〜１００、ｙ＝１〜２０、及びｚ＝２〜５００である。
【０１３０】
（実施例１）
【０１３１】
【化１０】
2004525121.tif 000013
【０１３２】
（実施例２）
【０１３３】
【化１１】
2004525121.tif 000014
【０１３４】
（実施例３）
【０１３５】
【化１２】
2004525121.tif 000015
【０１３６】
（実施例４）
【０１３７】
【化１３】
2004525121.tif 000016
【０１３８】
（実施例５）
【０１３９】
【化１４】
2004525121.tif 000017
【０１４０】
（実施例６）
【０１４１】
【化１５】
2004525121.tif 000018
【０１４２】
（実施例７）
【０１４３】
【化１６】
2004525121.tif 000019
【０１４４】
（実施例８）
【０１４５】
【化１７】
2004525121.tif 000020
【０１４６】
（実施例９）
【０１４７】
【化１８】
2004525121.tif 000021
【０１４８】
（実施例１０）
【０１４９】
【化１９】
2004525121.tif 000022
【０１５０】
（実施例１１）
【０１５１】
【化２０】
2004525121.tif 000023
【０１５２】
（実施例１２）
口紅製品を、以下の成分を後に詳述するように混合することによって調製する。
【０１５３】
【表１】
2004525121.tif 000024
変性Ｄ＆Ｃ赤色３６号を単一溶媒法を用いて再結晶化する。変性Ｄ＆Ｃ赤色３６号をヒマシ油と共に、所望の粒径に到達するまで粉砕する。これら異なる化合物の混合は、１００〜１２０℃の温度で攪拌しながら、完全に均一になるまで実施する。両親媒性脂質相を窒素下で１００℃まで加熱し、該相を一緒に添加し、均一になるまで粉砕し、成形し、冷却する。
【０１５４】
（実施例１３）
ファンデーションコンパクト製品を、以下の成分を後述のように混合することによって調製する。
【０１５５】
【表２】
2004525121.tif 000025
顔料スラリーを、顔料、湿潤剤（シクロメチコン）、及び分散剤（コポリオール）を組み合わせ、所望の粒径に粉砕することによって生成する。相Ａの成分を一緒に加え、所望の粒径になるまで高剪断力粉砕する。相Ｂ成分を相Ａ成分に加え、均一になるまで混合する。相Ａ及びＢの混合物を、混合しながら８５〜９０℃に加熱する。相Ｃを添加し、完全に溶融し、混合物が均一になるまで混合する。続いて、該混合物を型に注ぐ。
【０１５６】
（実施例１４）
リップジェル製品を、以下の成分を後に詳述するように組み合わせることによって調製する。
【０１５７】
【表３】
2004525121.tif 000026
低〜中剪断力を用いて全ての成分を一緒に混合する。
【０１５８】
（実施例１５）
リップクリーム製品を、以下の成分を後に詳述するように組み合わせることによって調製する。
【０１５９】
【表４】
2004525121.tif 000027
相Ａの成分を一緒に添加し、低剪断力を用いて均一になるまで混合する。相Ａを、混合しながら８５〜９０℃に加熱する。相Ｂを加えて均一になるまで混合する。続いて、この混合物を型に注ぐ。
【０１６０】
（実施例１６）
加湿ローションを、以下の成分を後に詳述するように混合することによって調製する。
【０１６１】
【表５】
2004525121.tif 000028
適切な容器に、中和プレミックスを調製する。容器にＡ部分成分を加え、攪拌棒で均一になるまで混合する。適切な容器に、Ｄ部分（微粒子プレミックス）を調製する。ミキサーで均一になるまで混合する。適切な容器に、変性アスコルビン酸プレミックスを調製する。Ｂ部分成分を、ＦＤ＆Ｃ黄色／赤色を除いて、容器に加える。変性アスコルビン酸が溶解するまで混合しながら４０℃以下に加熱する。ＦＤ＆Ｃ黄色／赤色を加える。溶解するまで混合する。油相を調製する。Ｃ部分成分を、パーメチル（Permethyl）１０１Ａを除いて油相に加え、攪拌しながら７０〜８０℃に加熱し始める。加熱後は温度を維持する。水相を調製する。適切なパイレックス（pyrex）ビーカーにＵＳＰ水を加え、２５０〜５００ｒｐｍのプロップブレードで攪拌しながら、７０〜８０℃に加熱し始める。水相が７０〜８０℃である時に、ＥＤＴＡニナトリウム及びアルラトン（Arlatone）２１２１をビーカーに加え、溶解する。少なくとも５分間混合する。油相及び水相が７０〜８０℃にある時に、水相を粉砕し始める。粉砕しながら、油相を水相にゆっくりと加える。２〜３分間粉砕する。微粒子プレミックス（Ｄ部分）を、手で注ぐことによってゆっくりと加える。中和プレミックス（Ａ部分）をゆっくりと加える。バッチを６０℃まで冷却し、セピゲル（sepigel）を加える。処方にむらがないようになったら、Ｕ−ブレードに切替える。バッチを５０℃に冷却し、次いで変性アスコルビン酸プレミックス、ベンジルアルコール、及びＱ２−１４０２を加える。バッチを、均一性を確保するために定期的にスパチュラで混合しながら、４０℃に冷却する。温度が４０℃に達した時に、芳香剤を加える。２〜３分間粉砕する。
【０１６２】
（実施例１７）
本発明の固形制汗スティックを以下のように調製する。
【０１６３】
【表６】
2004525121.tif 000029
1（イソパー（Isopar）「Ｖ」平均分子量１９７、沸点範囲２５５〜３０１℃）
好適な容器にて、ニートな、化学合成された変性アスコルビン酸を適当な溶媒に溶解する。続いて、変性アスコルビン酸を、昇華法によって再結晶化する。次に、再結晶化した変性アスコルビン酸を適切な粒径に粉砕する。
【０１６４】
熱源を含有する別の容器にて、イソパラフィン液、非水溶性液状皮膚軟化剤、界面活性剤、及び非水溶性ワックスを、このような物質の溶液を形成するのに十分な温度に加熱する。次いで、緩やかに撹拌しながらアルミニウムクロロヒドロキシドを加え、再結晶させた変性アスコルビン酸及び残りの成分を加える。懸濁液が均一になるまで溶液を混合する。懸濁液を固化点より上の温度まで冷却し、次いで好適な容器に注ぐ。上記のように構成された制汗組成物は、ヒトを対象として腋の下に塗布され、塗布領域の発汗を軽減する。
【０１６５】
（実施例１８）
後に詳述するように混合された、以下の成分を含む長期装着のアイシャドーを調製する。
【０１６６】
【表７】
2004525121.tif 000030
1シクロメチコン中５％のジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマー。
【０１６７】
（実施例１９）
長期装着性日焼け止め剤製品を、以下に詳述するように調製する。
【０１６８】
【表８】
2004525121.tif 000031
適当な容器中にて、混合しながら及びおよそ７５℃に加熱しながら、水、グリセリン、ＥＤＴＡ二ナトリウム、メチルパラベンを混ぜ合わせることによって水相を調製する。別の容器に、混合しながら及びおよそ７５℃に加熱しながら、変性ベンゾフェノン−３、メトキシケイ皮酸オクチル、イソヘキサデカン、セチルアルコール、ステアリルアルコール、プロピルパラベン、サリチル酸オクチル、ステアレス−２１、ステアレス−２、及びベへニルアルコールを混ぜ合わせることによって油相を調製する。剪断しながら油相を水相の中に混合し、エマルションを形成する。剪断しながらエマルションを６０℃に冷却し、セピゲル（Sepigel）３０５を加える。該エマルションをゆっくり撹拌し、およそ３０℃に冷却して所望のように包装する。
【０１６９】
（実施例２０）
長期装着性日焼け止め剤製品を、以下に詳述するように製造する。
【０１７０】
【表９】
2004525121.tif 000032
適当な容器中にて、混合しながら及びおよそ７５℃に加熱しながら、水、グリセリン、ＥＤＴＡ二ナトリウム、メチルパラベンを混ぜ合わせることによって水相を調製する。別の容器に、混合しながら及びおよそ７５℃に加熱しながら、変性ベンゾフェノン−３、ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル、イソヘキサデカン、セチルアルコール、ステアリルアルコール、プロピルパラベン、サリチル酸オクチル、及び変性ＰＥＧ−１００を混ぜ合わせることによって油相を調製する。剪断しながら油相を水相の中に混合し、エマルションを形成する。該エマルションを剪断しながら６０℃に冷却し、セピゲル（Sepigel）３０５、２−フェニルベンゾイミダゾール−５−スルホン酸、及びトリエタノールアミンを加える。該エマルションをゆっくり撹拌し、およそ３０℃に冷却して所望のように包装する。
【国際公開パンフレット】
2004525121.tif 000035
2004525121.tif 000036
2004525121.tif 000037
2004525121.tif 000038
2004525121.tif 000039
2004525121.tif 000040
2004525121.tif 000041
2004525121.tif 000042
2004525121.tif 000043
2004525121.tif 000044
2004525121.tif 000045
2004525121.tif 000046
2004525121.tif 000047
2004525121.tif 000048
2004525121.tif 000049
2004525121.tif 000050
2004525121.tif 000051
2004525121.tif 000052
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2004525121.tif 000055
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2004525121.tif 000057
2004525121.tif 000058
2004525121.tif 000059
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2004525121.tif 000070
2004525121.tif 000071
2004525121.tif 000072
2004525121.tif 000073
2004525121.tif 000074
【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
2004525121.tif 000075
【国際調査報告】
2004525121.tif 000076
2004525121.tif 000077