(57)【要約】本発明は非揮発性組成物に関するものであって、その組成物は、ｉ）約０．５重量％〜約６０重量％でのシリコーン樹脂、ｉｉ）約０．１重量％〜約３０重量％のシリコーンゴム、ｉｉｉ）約１ｃＳｔｋ〜約１０００ｃＳｔｋの粘度を有する、約０．１重量％〜約９５重量％の非揮発性ポリシロキサン流体、及び約０．０１重量％〜約５０重量％の、歯の色の修正物質、抗歯石剤、抗歯垢剤、フッ化物イオンの供給源、抗菌剤、栄養剤、酸化防止剤、Ｈ−２拮抗薬、鎮痛剤、抗ウイルス剤、粘膜吸収薬剤及びそれらの混合物から選択される口腔ケア活性物質を含む。本発明の第二の態様は、ユーザーの口腔内の硬組織及び軟組織の表面を処理するための非揮発性口腔ケアシリコーン組成物に関するものであって、その組成物は、（ｉ）約０．５重量％〜約６０重量％のシリコーン樹脂、（ｉｉ）約０．１重量％〜約３０重量％のシリコーンゴム、（ｉｉｉ）約１ｃＳｔｋ〜約１０００ｃＳｔｋの粘度を有する、約０．１重量％〜約９５重量％の非揮発性ポリジメチルシロキサン流体を含む。本発明の組成物は、口腔の表面に予防的、治療的、又は化粧用の利益を提供できる実質的な組成物を提供するのに有用である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｉ）約０．５重量％〜約６０重量％のシリコーン樹脂、
ｉｉ）約０．１重量％〜約３０重量％のシリコーンゴム、
ｉｉｉ）約１ｃＳｔｋ〜約１０００ｃＳｔｋの粘度を有する、約０．１重量％〜約９５重量％の非揮発性ポリシロキサン流体、及び
ｉｖ）歯の色の修正物質、抗歯石剤、抗歯垢剤、フッ化物イオンの供給源、抗菌剤、栄養剤、酸化防止剤、Ｈ−２拮抗薬、鎮痛剤、抗ウイルス剤、粘膜吸収薬剤及びそれらの混合物から選択される、約０．０１重量％〜約５０重量％の口腔ケア活性物質を含む非揮発性組成物。
【請求項２】
前記シリコーン樹脂が、Ｍ：Ｑの比率が約０．４〜約０．８、好ましくは約０．６〜約０．７のＭＱ樹脂から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記組成物が、約２重量％〜約５０重量％、好ましくは約１０重量％〜約４０重量％、更に一層好ましくは約１５重量％〜約２５重量％のシリコーン樹脂を含む請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物が、約１重量％〜約２０重量％、好ましくは約１重量％〜約１０重量％、更に好ましくは約２重量％〜約７重量％のシリコーンゴムを含む請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ポリシロキサン流体が、約２ｃＳｔｋ〜約５００ｃＳｔｋ、好ましくは約５ｃＳｔｋ〜約４００ｃＳｔｋの粘度を有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物が、約５重量％〜約９０重量％、更に好ましくは約１０重量％〜約８５重量％のポリシロキサン流体を含む請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリシロキサン流体が、ポリジメチルシロキサン流体である請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記シリコーン樹脂と前記シリコーンゴムとの重量比が、約０．１：１〜約９：１、好ましくは約１：１〜約７：１、更に好ましくは約１：１〜約５：１の範囲である請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリシロキサン流体と前記高分子量のシリコーンゴムとの重量比が、約０．１：１〜約２０：１、好ましくは約１：１〜約１０：１、更に好ましくは約２：１〜約８：１、更に一層好ましくは約２：１〜約５：１の範囲である請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記口腔ケア活性物質が、歯の色の修正物質、抗歯石剤、抗歯垢剤、フッ化物イオンの供給源、抗菌剤及びそれらの混合物から選択される請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記口腔ケア活性物質が、過酸化物、ポリホスフェート、キシリトール、トリクロサン、フッ化第一スズ、可溶性亜鉛塩類、硝酸カリウム及びそれらの混合物、好ましくは過酸化物、ポリホスフェート、キシリトール、トリクロサン及びそれらの混合物から選択される請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、約０．０１重量％〜約２０重量％、好ましくは約０．０１重量％〜約１０重量％の口腔ケア活性物質を含む請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、シリコーン中水型エマルションであって、そのエマルションが、約５重量％〜約９５重量％、好ましくは約２５重量％〜約７５重量％、更に好ましくは約３０重量％〜約６０重量％の組成物を含む請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記水性分散相が、セルロースポリマー、キサンタンゴム、カルボマー、無機粘土ポリマー、ポリカルボキシレート、ＥＯ／ＰＯブロックコポリマー（ポロキサマー（ｐｏｌｏｘｏｍｅｒ））増粘シリカ及びそれらの混合物から選択されるレオロジー変性剤を含む請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記組成物が、約０．００１重量％〜約９０重量％、好ましくは約５重量％〜約７５重量％、更に一層好ましくは約１０重量％〜約６０重量％の水を含む請求項１３又は１４に記載の組成物。
【請求項１６】
硬組織及び軟組織の表面を処理するための非揮発性口腔ケアシリコーン組成物の口腔内における使用であって、その際、前記組成物が、
ｉ）約０．５重量％〜約６０重量％のシリコーン樹脂、
ｉｉ）約０．１重量％〜約３０重量％のシリコーンゴム、
ｉｉｉ）約１ｃＳｔｋ〜約１０００ｃＳｔｋの粘度を有する、約０．１重量％〜約９５重量％の非揮発性ポリシロキサン流体を含む前記使用。
【請求項１７】
前記組成物が、歯の色の修正物質、抗歯石剤、抗歯垢剤、フッ化物イオンの供給源、抗菌剤、栄養剤、酸化防止剤、Ｈ−２拮抗薬、鎮痛剤、抗ウイルス剤、粘膜吸収薬剤及びそれらの混合物から選択される口腔ケア活性物質を更に含む請求項１６に記載の組成物の使用。
【請求項１８】
ｉ）５００，０００ｃＳｔｋを超える粘度を有する、約０．１重量％〜約３０重量％のメチル置換型ポリオルガノシロキサンゴム、
ｉｉ）Ｍ：Ｑの比率が０．６〜０．７の範囲であるＭ：Ｑポリオルガノシロキサン樹脂、
ｉｉｉ）約５ｃＳｔｋ〜約４００ｃＳｔｋの粘度を有する非揮発性ポリジメチルシロキサン流体を含む非揮発性組成物であって、
その際、ポリオルガノシロキサン樹脂のポリオルガノシロキサンゴムに対する重量比が、約１：１〜約７：１の範囲であり、ポリジメチルシロキサン流体のポリオルガノシロキサンゴムに対する重量比が、約２：１〜約８：１の範囲であり、最終組成物の粘度が、約１Ｐａ．ｓ〜約１０００Ｐａ．ｓの範囲である前記組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、シリコーン樹脂、シリコーンゴム、及びシリコーン流体を含む口腔ケア組成物に関するものであり、更に口腔の硬組織及び軟組織の表面を処理するために前記口腔ケア組成物を使用することに関する。更にとりわけ、本発明は、歯又は歯肉の表面に実質的な被膜を形成してこれらの表面を処理し、ブラッシング、すすぎ、又は食事によって処理期間の終了時には容易に除去されるシリコーン口腔ケア組成物に関する。本発明の１つの態様では、前記組成物は更に口腔ケア活性物質を含むことができ、したがってこの活性物質を口腔の組織に持続的に送達することができる。本発明の組成物は、歯の外観を向上するか、又は治療効果及び／若しくは予防効果を提供する口腔ケア活性物質を送達するのに特に有用である。
【０００２】
（発明の背景）
多くの消費者は、口腔衛生の高い基準を維持することの予防効果、治療効果、及び化粧効果をよく理解している。これらの効果には、齲歯、歯垢、歯肉炎及び歯石の減少、過敏性への処置、息のフレッシュニング、歯の美白、及びしみの除去、歯の再石灰化などを含む。現在までに、様々な口腔ケア物質又は活性物質を口腔の軟組織及び硬組織に送達することによって、短期間に口腔衛生を良好に維持する助けとなる多種多様な口腔ケア製品が市販されている。一般にこのような製品は、消費者自身が家庭でも外出先でも使用する形態で存在し、及び／又は歯科医／歯科衛生士による口腔衛生処理の職業的ルーティンとして使用される。このような製品の特異的な例は、特に消費者自身に使用される製品については、例えば、虫歯予防活性物質及び／又は抗菌性の歯垢減少活性物質を含有する歯磨き、息のフレッシュニング活性物質及び／又は抗菌活性物質を含有する洗口剤、及び歯の美白活性物質を含有するチューインガムを含んでいる。
【０００３】
最も頻繁に行われる口腔衛生処理は、消費者自身が行うものであって、通常は、欧米社会では１日に１度か２度行われる。しかしながら、口腔組織の損傷をまねく多数の過程が進行しており、したがって、予防的又は治療的に、実用的でない継続的な注意をするか又は長時間効果のある処理を実施することによってしか効果的に処理することができない。これまでのところ、従来の製品形態では一般に、長く持続する、長期の又は徐放性の治療的、予防的、及び／又は化粧用処理の利益を提供しない。それどころか、その処理は比較的に短時間しか効力を発することはなく、処理中に歯は清潔になり、又は口はすすがれるが、製品の使用後は口腔内の硬組織及び軟組織における活性物質の濃度は急速に低下する。このように、これまでのところ、従来製品の活性物質を持続的に放出することのできる唯一の方法は、周期的にその製品を再適用すること、又は特別の送達装置又は若しくはマウスピースのような封じ込め手段を使用することであった。したがって、口腔内でそれ自身が実質的に１つ以上の活性物質から成る口腔ケア製品を開発し、その際、その口腔ケア製品が美的感覚的に口腔内で長期間使用することが受け入れられるような快い口あたりを有することが望ましいといえる。更に、実質的な口腔ケア製品を開発し、その活性物質が長時間にわたって放出され、そのために効果が長く持続することが望ましい。最終的には、前記口腔ケア製品を除去する際に損傷が口腔の硬組織又は軟組織に残らないように、そしてその口腔ケア製品が専門家の介助なしで消費者が家庭で使用するのに適しているように、この口腔ケア製品が処理期間の終わりに容易に除去されることが望ましい。それに加えて、そのような組成物は、予防的な専門的歯科衛生が一般にあまり発達していない世界の多数のあまり先進的ではない地域で特に有用となるであろう。
【０００４】
口腔内で口腔ケア製品の活性成分の独立性が高められるように、いくつかの試みが以前に実行されている。これらの試みには水溶性被膜形成ポリマーの使用が含まれ、例えば漂白剤（米国特許第５，４２５，９５３号、ＰＣＴ／ＣＮ９７／００）、殺菌性薬物（米国特許第５，４３８，０７６号）、抗歯垢性陽イオン殺菌剤（ＥＰ０，８６４，３１５）、フッ化物イオン（米国特許第５，９８９，５３５号）などのような様々な活性物質を送達する。しかしながら、前記の系は水溶性であるために容易に唾液に溶け、それ故にそれらの耐久性の程度は比較的に低く、活性成分を長期的に送達することはできない。その上、水溶性被膜形成ポリマーはその水溶性のために、例えば過炭酸ナトリウムのような水性被膜中で不安定である口腔ケア活性物質とともに使用することが不可能である。口腔内の実質的な活性物質の改善のために当該技術で開示される第二の戦略は、組織に吸着することが可能な物質の使用である。例えば米国特許第３，９５６，４８０号は、陽イオン殺菌剤及び陰イオン性ポリマーが歯のヒドロキシアパタイトの表面に吸着する組成物を開示し、ＥＰ０７３６５４４は、口腔内の、例えば外皮構造の特定のタンパク質に接着する抗体の使用を開示し、ＥＰ１，０２７，８７７及び米国特許第５，１３９，７６８号は、直接性を得るために例えばセルロース性ポリマー又はカルボニルオキシカルボニルポリマーのような疎水性のポリマーを含む組成物を開示し、そしてＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９３／２４１０３は、歯のエナメル質に吸着する不活性酸化物合成微粒子上に支持される抗菌剤を開示する。しかし、これらの方法は、前記物質が口腔の硬組織に好ましい親和性を有する傾向があることに限定されており、そして更にそれらは取り込むことのできる口腔ケア活性物質の種類に限定することができる。高度の耐久性は歯に保護用のコーティングをすることによって得られてきた。例えば米国特許第５，４０１，５２８号は、歯をコーティングするための有機的に修正したケイ酸縮合重合体の重合を開示し、同様に米国特許第５，８８８，４９１号は、口腔内の硬組織にきわめて実質的なコーティングを提供するためにポリシロキサン鎖に枝状に接続したポリマーの使用を開示する。しかし、これらの完成したコーティングシステムはしばしば家庭での使用には適しておらず、違和感があり、そのコーティング自体がやはり歯垢原因菌の有害作用を受けやすい。
【０００５】
シリコーンは、義歯粘着剤組成物（ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９３／１４７３７）、非実質的な中性被膜（米国特許第５，０３２，３８７号）、及び歯型を採るためのゴム物質（ＥＰ８２２２３３）としての使用を含め、歯科業界において多種多様に使用されている。その上、ポリシロキサンは口腔ケア組成物中に使用して、歯に滑らかな、きわめて薄い撥水コーティングを提供することができ、その際それらは疎水性の表面を形成して、その結果虫歯の形成や着色を防ぐことができる（ＧＢ６８６，４２９、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９３／２３００９、及びＷＯ９５／０３７７６）と以前から認識されている。更に前記ポリシロキサンコーティングは定着する一方、それは脂質可溶性活性物質、例えば抗菌剤の徐放性リザーバとして作用することができる（米国特許第５，４２２，０９８号）ことも示されている。しかし、ポリシロキサン自体はほんのわずかの間しか歯に接着しないので、例えば親油性活性物質とともに（ＥＰ０，５２８，４５７）、四級化した第三環状アミン（ＧＢ７８９，８５１）；第四アンモニウム基（米国特許第４，１６１，５１８号）及びアミノアルキル基を使用することによってシリコーンオイルを変性し実質性を増進するように試みられてきた。最初の研究は更に、広範囲の歯科活性物質を含む、歯又は義歯のアクリル表面へ使用するアルキル、アルコキシ−及びアミノアルキル−ジメチコーンコポリオール口腔ケア組成物を開示するＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９６／１９１９０、ＷＯ９６／１９１９１、ＷＯ９６／１９１９２、及びＷＯ９６／１９５６３に拡大した。これらの組成物は、有効性と、直接性、使用中のパフォーマンス特性、及び優れた洗浄特性をあわせ持つ。更に、米国特許第５，０５７，３０７号、米国特許第５，０５７，３０９号及び、米国特許第５，７３３，５２９号は、非イオン界面活性剤、その界面活性剤に不溶性のコーティング物質で好ましくは５０ミリオンｃｐｓ未満の粘度を有するポリシロキサンポリマー、増粘剤（ｖｉｓｃｏｓｉｆｉｅｒｓ）、好ましくはセルロースエーテル、及びフッ化第一スズのような口腔ケア活性物質を含むゲルを開示する。最終的には、同時係属出願ＰＣＴ／ＵＳ９９／１５８９０及びＰＣＴ／ＵＳ９９／１５８９１は、オルガノシロキサン樹脂とともに、口腔表面を硬化する組成物を調製するために樹脂及び口腔ケア活性物質を可溶化する揮発性キャリアを含む口腔ケア組成物を開示する。前記組成物及び先行技術の開示は、ポリシロキサンの口腔ケア組成物への使用について有用な教示を提供するが、そのアプローチには依然として限界がある。全般的に見て、非乾燥組成物であって、口腔の全表面に容易に適用でき、口腔表面における感触が快く、自己処理や家庭での使用が可能で除去しやすいというような製品に関連して、口腔ケア物質又は活性成分を実質的に長期的に送達する組み合せを提供する組成物は１つではない。
【０００６】
粘着シリコーン系は、硬化剤（例えば、触媒縮合反応、加熱など）及び一般に感圧性粘着剤と呼ばれるものに関連したシリコーンゴムとシリコーン樹脂の混合物を含むものを含めて広く知られている。当該技術のそのようなシステムについて開示するものは、米国特許第４，０１６，３２８号、米国特許第３，９２９，７０４号、米国特許第２，８１４，６０１号、米国特許第２，７３６，７２１号、及びＣＡ２０８５６９６が含まれる。そのようなシステム自体は、厳しい硬化条件を必要とするので、口腔内に家庭で使用するには適していない。しかし、それらの直接性がパーソナルケア製品に利用されるようにこれらのシステムを修正する技術の試みが開示されている。この分野への応用には、シリコーン樹脂の使用、化粧品組成物中の揮発性溶媒とゴムとの混合物を開示するＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９３／１７６６０、ＷＯ９８／１６１９６、ＷＯ９７／１７０５８、及びＷＯ９７／１７０５９、ヘアコンディショニング剤製品としての界面活性剤に関連してシリコーンの樹脂／ゴム／液体の混合物の使用を開示するＷＯ９２／０８４３９、米国特許第４，９０６，４５９号、米国特許第号４，９０２，４９９、ＷＯ９２／１０１６１、及びＷＯ９２／１０１６２；髪型固定剤組成物へのシリコーン樹脂の使用を開示するＷＯ００／０６１００、ＷＯ００／０６１０７、及びパーソナルケア製品に使用する半透明のシリコーンエマルション系を開示するＧＢ２，２８９，６８６及び米国特許第５，５２３，０１７号が挙げられる。前記先行技術は確かにパーソナルケア製品へのシリコーン組成物の使用について有用な展開を教示する一方、シリコーンゴム、シリコーン樹脂、及びシリコーン流体をともに、いかにして組み合わせて、口腔の表面に実質的に適用し且つ容易に除去でき、更に任意に様々な口腔ケア活性物質の長期的送達に使用できる非揮発性、非硬化性組成物を調製するかについては十分に教示しない。
【０００７】
意外にも現在では、シリコーン樹脂をシリコーンゴム及び非揮発性ポリジメチルシロキサン流体と組み合わせると、組成物が形成され、それは口腔の全表面に容易に適用でき、そしてそれらの表面に実質的に残存することがわかっている。その上、口腔ケア活性物質がこれらの組成物に含まれるとき、その組成物は経過時間中ずっと広範囲の口腔ケア活性物質を口腔に持続放出するために使用することができる。更にその組成物が揮発性溶媒を含まないので、それは液体のまま歯の上に残り、それ故に治療的薬剤を隣接歯間、歯肉下、及び明白な歯周ポケットへ送達するのに特に効果的でもあり、その上その製品が歯の表面に硬性コーティングを形成しないので消費者にとっても美観的に好ましくもある。最終的には、その被膜は液体のままであるので、単純なブラッシングで容易に除去することができ、それ故に消費者が自分で処理するには理想的である。本発明はシリコーン中水型エマルションとしてそれを任意に配合することによって更に増強することができ、その際、水溶性口腔ケア活性物質は水性相内に分散させることができる。
【０００８】
理論に拘束されることを望むことなく、前記のゴムと樹脂の混合物は口腔の硬組織及び軟組織の上に疎水性の表面を形成し、歯垢の蓄積を防ぎ、及び／又は口腔ケア活性物質を持続的に送達することができると考えられている。その上、低粘度の液体の組成物内に加えると、前記組成物の表面を急速に濡らすことを容易にし、前記組成物を口腔表面への拡散させることと、更に製造方法を容易にすることの両方の助けとなると考えられている。最終的には、そのような系がシリコーン中水型エマルションであれば、時間を経ると、唾液由来水分が内部の水性相へ浸透する結果として、水性相は重量を増すと考えられている。このことは更に前記組成物の口腔表面への実質性を増強すると考えられている。
本発明の目的は、口あたりがよく、口腔ケア活性物質の持続放出を含め予防的又は治療的に口腔の表面を処理することができる実質的なコーティングを歯に提供することである。更に本発明の目的は、口内組織に実質的な被膜を適用することであり、その被膜は長時間乾燥せず、それ故に除去しやすいのでその被膜を消費者は自分で容易に適用できる。
本発明のこれら及び他の目的は、次の開示に照らして明らかになる。
【０００９】
（発明の概要）
第一の態様では、本発明は非揮発性組成物に関するものであって、その組成物は、
ｉ）約０．５重量％〜約６０重量％のシリコーン樹脂、
ｉｉ）約０．１重量％〜約３０重量％のシリコーンゴム、
ｉｉｉ）約１ｃＳｔｋ〜約１０００ｃＳｔｋの粘度を有する、約０．１重量％〜約９５重量％の非揮発性ポリジメチルシロキサン流体、及び
ｉｖ）歯の色の修正物質、抗歯石剤、抗歯垢剤、フッ化物イオン供給源、抗菌剤、栄養剤、酸化防止剤、Ｈ−２拮抗薬、鎮痛剤、抗ウイルス剤、粘膜吸収薬剤、及びそれらの混合物から選択される、約０．０１重量％〜約５０重量％の口腔ケア活性物質を含む。
【００１０】
第二の態様では、本発明は、口腔内の硬組織及び軟組織の表面を処理するための非揮発性口腔ケアシリコーン組成物に関するものであって、その組成物は、
ｉ）約０．５重量％〜約６０重量％のシリコーン樹脂、
ｉｉ）約０．１重量％〜約３０重量％のシリコーンゴム、
ｉｉｉ）約１ｃＳｔｋ〜約１０００ｃＳｔｋの粘度を有する、約０．１重量％〜約９５重量％の非揮発性ポリジメチルシロキサン流体を含む。
【００１１】
第三の態様では、本発明は、非揮発性組成物に関するものであって、その組成物は、
ｉ）５００，０００ｃＳｔｋを超える粘度を有する、約０．１重量％〜約３０重量％のメチル置換型ポリオルガノシロキサンゴム、
ｉｉ）Ｍ：Ｑの比率が０．６−０．７の範囲である、Ｍ：Ｑポリオルガノシロキサン樹脂、
ｉｉｉ）約５ｃＳｔｋ〜約４００ｃＳｔｋの粘度を有する非揮発性ポリジメチルシロキサン流体を含み、そして、その際、ポリオルガノシロキサン樹脂のポリオルガノシロキサンゴムに対する重量比が、約１：１〜約７：１の範囲であり、ポリジメチルシロキサン流体のポリオルガノシロキサンゴムに対する重量比が、約２：１〜約８：１の範囲であり、最終組成物の粘度が約１Ｐａ．ｓ〜約１０００Ｐａ．ｓの範囲である。
【００１２】
（発明の詳細な説明）
本明細書で使用するパーセント及び割合は全て総組成物の重量によるものであり、測定は全て、他に明示されない限り、２５℃で行われる。指示のない限り、本明細書で述べるすべてのパーセンテージ、比率、及び成分濃度は、成分の実際量に基づくものとし、市販製品中の成分と組み合わせることのある、溶媒、充填剤、又はその他の物質を含まない。
指示がない限り、本明細書で述べるすべての刊行物は、その全体を参照することにより本明細書に組み込むものとする。
本明細書に使用される「口腔ケア活性物質」という用語は、口腔内で直接に予防効果、治療的、又は化粧用の利益を有するか、又は口腔を経由して吸収されるが他のところにその主要な利益を有するいずれかの組成物のことをいう。
本明細書に使用される「処理」という用語は、口腔に物質を適用する方法のことを指し、その際その物質は、予防的、治療的、又は化粧用の利益を得られるような口腔ケア活性物質を含んでもよく又は含まなくてもよい。
【００１３】
本明細書に使用される「口腔」という用語は、口唇から喉頭蓋までの空洞のことをいう。本明細書に使用される「硬組織」という用語は、歯及び歯周支持体などのような組織を含み、「軟組織」という用語は、歯肉、舌、口腔前庭の表面などのような組織を含む。この適用の範囲内において、口腔の硬組織及び軟組織には例えば義歯、部分義歯、歯列矯正用ブリッジなどのような口腔内で使用されるいかなるデバイスも含むと考えるべきである。
本明細書に使用される「実質的な」という用語は、ある時間が経過しても消費者により視覚的又は感覚的に知覚できるような組成物の十分な量が口腔内に残留していることを意味すると理解される。本発明の組成物のｉｎ  ｖｉｖｏにおいて予想される実質性への指針は、ｉｎ  ｖｉｔｒｏの方法で測定することができる。前記方法には、ゲル処理用に修正された標準医薬品粉砕装置であるエルウェカモデル（Ｅｒｗｅｋａ ｍｏｄｅｌ）ＺＴ３−２を使用することが含まれる。簡潔に記すと、ドローダウンバーを使用して顕微鏡用スライドグラスに原体（ｂｕｌｋ）組成物の５０μｍの被膜を形成する。組成物で処理したスライドは時間をかけて、頻繁に試験溶液（人工唾液、３５℃）に浸したり出したりし、被膜の重量を定期的に測定する。実質的な組成物は、溶液への暴露後２時間経過後、好ましくは４時間経過後、及び更に好ましくは６時間経過後にそれらの元の含水重量の少なくとも１０％、好ましくは２０％、及び更に好ましくは５０％が残留しているものとして定義した。
【００１４】
本明細書に使用される「安全且つ有効な量」は、健全な医学的判定内で、明白な利益を顕著に誘導するのに十分であるが、重篤な副作用を回避する程十分に低い、即ち合理的な利益対危険性比を提供する化合物、成分、又は組成物の量を意味する。
本明細書に使用される「非揮発性」という用語は、当技術に周知であり理解されるように、周囲条件で非常に低い蒸気圧を示すか又は有意な蒸気圧を示さないとされる物質を意味する。非揮発性物質は更に、１気圧における沸点が少なくとも２００℃、好ましくは２７５℃、及び更に好ましくは少なくとも３００℃である。その上、この用語は、１０重量％未満、好ましくは５重量％未満、及び更に好ましくは２重量％未満の揮発性物質を含むことを意味する。本明細書に定義されるように、揮発性物質は、１気圧における沸点が２００℃未満のあらゆる物質である。
【００１５】
粘度は、当該技術分野の熟練者には周知の標準ブルックフィールド（Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ）粘度計の技法を使用して室温で測定する。最終製品の粘度は、２５℃で１０ｒｐｍでスピンドル（Ｓｐｉｎｄｌｅ）Ｄを使用したブルックフィールド（Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ）粘度計（ＤＶ−ＩＩモデル）で測定する。１分間隔で３回の読み取り値を記録し、その平均値をサンプルの粘度測定値とする。
本発明で有用な活性成分及び他の成分は、その美容的及び／又は治療的利益、あるいはその要求される作用様式によって、本明細書で分類又は記載することができる。しかし、本発明で有用な活性成分及び他の成分が、場合によっては２つ以上の美容的及び／又は治療的利益を提供し、あるいは２つ以上の作用様式を介して作用できることを理解されたい。したがって、本明細書での分類は、便宜上のものであって、特に述べた又は列記した用途に成分を制限しようとするものではない。
【００１６】
シリコーン流体、シリコーンゴム、及びシリコーン樹脂、並びにシリコーンの製造について論じた章を含めたシリコーンに関する一般的背景資料は、Ｅｎｃｙｃｌｏｐａｅｄｉａ ｏｆ Ｐｏｌｙｍｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ、１５巻、２版、２０４〜３０８頁、ジョン・ウィレイ・アンド・サンズ社（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ ｓｏｎｓ Ｉｎｃ）１９８９年発行及びＣｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ、ウォルター・ノル（Ｗａｌｔｅｒ Ｎｏｌｌ）、アカデミック・プレス社（Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ Ｉｎｃ）、（ハーコート・ブルー・ジョバノビッチ（Ｈａｒｃｏｕｒｔ Ｂｒｕｅ Ｊａｖａｎｏｖｉｃｈ）、発行者、ニューヨーク）、１９６８、２８２〜２８７頁及び４０９〜４２６頁に見出され、その両方を参考として引用し本明細書に組み入れる。
これらの組成物の要素について、以下でより詳細に説明する。
【００１７】
シリコーン樹脂
本発明に使用する組成物には、約０．５重量％〜約６０重量％、好ましくは約２重量％〜約５０重量％、更に好ましくは約１０重量％〜約４０重量％、及び最も好ましくは約１５重量％〜約２５重量％のシリコーン樹脂を含む。
本明細書に参照されるシリコーン樹脂は、高架橋ポリマーシロキサン系である。この架橋は、シリコーン樹脂製造中に、一官能性シラン類又はニ官能性シラン類又はこの両方と共に、三官能性シラン類及び四官能性シラン類を組み入れることによって行う。当該技術分野において周知であるように、シリコーン樹脂を得るのに必要な架橋の程度は、シリコーン樹脂に組み入れる特定のシラン単位によって変動するだろう。一般的に、樹脂が乾燥して堅い、又は硬い被膜になるのに十分なレベルの三官能性及び四官能性シロキサンモノマー単位（それゆえに、十分な架橋レベル）を有するシリコーン物質が、シリコーン樹脂であると考えられる。酸素原子とケイ素原子の比は、特定のシリコーン物質での架橋レベルを表す。ケイ素１原子当たり少なくとも約１．１の酸素原子を有するシリコーン物質は、本明細書においては一般にシリコーン樹脂である。好ましくは、酸素：ケイ素原子の比率は少なくとも約１．２：１．０である。シリコーン樹脂の製造に使用される代表的なシランとしては、モノメチル、ジメチル、モノフェニル、ジフェニル、メチルフェニル、モノビニル、並びにメチルビニルクロロシラン及びテトラクロロシランが挙げられる。好ましい樹脂は、メチル、エチル、又はフェニル置換型シリコーン樹脂である。市販のシリコーン樹脂は一般に非硬化形態で、粉体若しくは低粘度の揮発性又は、好ましくは非揮発性シリコーン流体として供給される。本発明への使用に好ましいのは、シリコーン樹脂が粉末又は非揮発性シリコーン流体と樹脂の混合物として供給されることである。
【００１８】
シリコーン樹脂は、「ＭＤＴＱ」命名法として当技術に周知の省略命名法のシステムに従って簡便に特定することができる。このシステムでは、当該シリコーンはそのシリコーンを構成する種々のシロキサンモノマーユニットの存在に従って表わされる。簡単に述べると、記号Ｍは一官能性ユニット（（ＣＨ３）３ＳｉＯ）０．５；を示し、Ｄはニ官能性ユニット（ＣＨ３）２ＳｉＯを示し、Ｔは三官能性ユニット（（ＣＨ）３ＳｉＯ）１．５を示し、Ｑは４−又は四官能性ユニットＳｉＯ２を示す。加工の結果として、約５％未満の少量のシラノール又はアルコキシ官能基が更に前記樹脂構造中に存在し得ることに留意するべきである。ユニット記号、例えば、Ｍ’、Ｄ’、Ｔ’、Ｑ’のダッシュ記号は、メチル以外の置換基を表し、出現するたびに具体的に定義しなければならない。代表的な代替置換基としては、ビニル、フェニル、アミノ、ヒドロキシル等のような基が挙げられる。様々なユニットのモル比は、シリコーン中の各種のユニットの総数、又はそれらの平均値、又は具体的に示された分子量と組み合わせた比率のいずれかを表示する記号の下付き文字によって、ＭＤＴＱの系でのシリコーン物質の記載が完成する。シリコーン樹脂においてＤ、Ｄ’、Ｍ、Ｍ’に対してＴ、Ｑ、Ｔ’、Ｑ’の方が相対量が高いことは、架橋の程度がより高いことを示す。しかし前述のように、架橋の全体的な程度は更に酸素とケイ素の比率によっても示すことができる。
【００１９】
本明細書への使用に好ましいシリコーン樹脂は、ＭＱ、ＭＴ、ＭＴＱ、及びＭＤＴＱ樹脂であり、そのようなＭＱ樹脂は、米国特許第５，３３０，７４７号（クリシク（Ｋｒｙｓｉｋ）、１９９４年７月１９日発行）に開示されている。したがって好ましいシリコーン置換基はメチルである。とりわけ好ましいのはＭＱ樹脂であり、その際前記Ｍ：Ｑの比率は、約０．４〜約０．８、好ましくは約０．６〜約０．７である。前記の好ましいシリコーン樹脂は約２５℃で固体であり、その平均分子量は約１，０００〜約１０，０００である。前記の好ましい樹脂は、トルエン、キシレン、イソパラフィン、及びシクロシロキサン、並びにそれらの混合物のような有機溶媒に可溶性である。これらのようなオルガノシロキサン樹脂は、例えば、ＳＲ１０００及びＧＥ１１７０−００２、ＧＥＳＳ４２３０及びＳＳ４２６７のようにゼネラル・エレクトリック社（Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ Ｃｏｍｐａｎｙ）から、並びにワッカー（Ｗａｃｋｅｒ）８０３及び８０４のようにワッカー・シリコーン社（Ｗａｃｋｅｒ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）（米国ミシガン州エードリアン）から市販されている。
【００２０】
シリコーンゴム
本発明に使用する組成物は、約０．１重量％〜約３０重量％、好ましくは約１重量％〜約２０重量％、更に好ましくは約１重量％〜約１０重量％、及び最も好ましくは約２重量％〜約７重量％のシリコーンゴムを含む。
「シリコーンゴム」物質は、２５℃の粘度が約５００，０００ｃＳｔｋから約５０，０００，０００ｃＳｔｋまでである高分子量ポリジオルガノシロキサンのことをいう。前記物質の粘度は、ダウ・コーニング・コーポレート試験方法（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｅ Ｔｅｓｔ Ｍｅｔｈｏｄ）ＣＴＭ０００４（１９７０年７月２０日）に記載のガラス毛管粘度計によって測定することができる。その上、本発明に使用するシリコーンゴムは、平均分子量が５００，０００より大きいポリジオルガノシロキサンであると考えられる。
【００２１】
本発明に有用なシリコーンゴムについては、米国特許第４，１５２，４１６号（及びノル（Ｎｏｌｌ）、ウォルター（Ｗａｌｔｅｒ）著「シリコーンの化学と技術」（Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ）、ニューヨーク、アカデミック・プレス社、１９６８年を含めて、ペトラーチ（Ｐｅｔｒａｒｃｈ）らにより記載されている。更にゼネラルエレクトリックシリコーンラバー製品データシート（Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ Ｓｉｌｉｃｏｎｅ Ｒｕｂｂｅｒ Ｐｒｏｄｕｃｔ Ｄａｔａ Ｓｈｅｅｔｓ）にもシリコーンゴムについて記載されている。これらの記載される文献の全ては、参考として本明細書に組み入れる。
本発明への使用に最も適したポリシロキサンゴムは、一般式（Ｉ）で表されるものを含み、
【００２２】
【化１】
2004517820.tif 000002
【００２３】
式中、それぞれのＲは独立して置換型又は非置換脂肪族（例えば、アルキル又はアルケニル）、アリール、アリロキシ、アルキルアリール、アルコキシ、アルキルアミノ（例えば、アルキル又はアルケニルアミノ基）、ヒドロキシ、又は水素又はそれらの組合せ；そしてｘは、前記ゴムが望ましい粘度であるのに十分な整数である。
本発明に使用するポリシロキサンゴムは、直鎖又は環状であり得る。直鎖ポリシロキサンは前記の（Ｉ）によって例示される。分岐鎖もまた使用し得る。環状ポリシロキサンは、式（ＩＩ）で表されるものを含み、
【００２４】
【化２】
2004517820.tif 000003
【００２５】
式中、Ｒは前記に定義されたとおりであり、ｎは、前記ゴムが望ましい粘度であるのに十分に高い整数であり、好ましくは約〜約である。
前記シロキサン鎖の置換基Ｒは、結果として得られるポリシロキサンが疎水性であり、ヒトの歯に適用したときに刺激性ではなく毒性でもなく有害でもなく、ヒトの歯に沈着することができ、前記組成物のその他の成分と適合性があり、通常の使用法及び保存状態で化学的に安定である限りにおいていかなる構造であってよい。
【００２６】
好ましいアルキル及びアルケニル置換基は、Ｃ１〜Ｃ５、更に好ましくはＣ１〜Ｃ４、最も好ましくはＣ１〜Ｃ２のアルキル及びアルケニルである。その他のアルキル−、アルケニル−、又はアルキニル−を含有する基（アルコキシ、アルキルアリール、及びアルカミノのような）の脂肪族部分は、直鎖又は分岐鎖であることが可能で、好ましくは１〜５個の炭素原子、更に好ましくは１〜４個の炭素原子、更に一層好ましくは１〜３個の炭素原子、及び最も好ましくは１〜２個の炭素原子を有する。前述したように、このＲ置換基は更に、アミノ官能基、例えばアルカミノ基を含有することができ、それは第一級、第二級、第三アミン、又は第四級アンモニウムであり得る。これらには、モノ−、ジ−、及びトリ−アルキルアミノ基及びアルコキシアミノ基が挙げられ、その際脂肪族部分鎖長は好ましくは上述されたような長さである。Ｒ置換基は更に、ハロゲン（例えば塩化物、フッ化物、及び臭化物）、ハロゲン化脂肪族基又はハロゲン化アリール基、及びヒドロキシ（例えばヒドロキシ基で置換した脂肪族基）のような他の基で置換することができる。適したハロゲン化されたＲ基には、例えばＲ１−Ｃ（Ｆ）３のようなトリ−ハロゲン化（好ましくはフッ化）アルキル基であり、式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ３アルキルである。好ましいのは、メチル置換型ポリオルガノシロキサンゴム及びメチル置換型ポリオルガノシラノールゴムである。
【００２７】
アリール含有置換基には、脂環式及び複素環式の５員及び６員アリール環、並びに縮合した５員又は６員環を持つ置換基が含まれる。アリール環はそれ自体、置換されるか、又は非置換のままであることができる。置換基は、脂肪族置換基を含み、更にアルコキシ置換基、アシル置換基、ケトン体、ハロゲン（例えば、塩化物、フッ化物、及び臭化物）、アミンなども含むことができる。代表的なアリール含有基には、置換型及び非置換型のアルキル又はアルケニル置換基、例えば、アリルフェニル、メチルフェニル、エチルフェニル、スチレニルのようなビニルフェニル、及びフェニルアルキン（例えば、フェニルＣ２〜Ｃ４アルキン）が含まれる。複素環式アリール基は、フラン、イミダゾール、ピロール、ピリジン、等々からなどに由来する置換基を含む。縮合したアリール環置換基は、例えば、ナフタレン、クマリン、及びプリンを含む。
【００２８】
好ましいシロキサンゴムの具体例としては、ポリジメチルシロキサン、メチルビニルシロキサン、コポリマー、ポリジメチルシロキサン、ジフェニル、メチルビニルシロキサンコポリマー、及びそれらの混合物が挙げられる。ポリジメチルシロキサンの安全性又はこれらの様々な製品の使用については、十分に資料が提供されている。ロウ（Ｒｏｗｅ）ら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ  Ｈｙｇｉｅｎｅ、３０：３３２−３５２（１９４８年）を参照のこと。更にカランドラ（Ｃａｌａｎｄｒａ）ら、ＡＣＳポリマー未定稿版（ＡＣＳ Ｐｏｌｙｍｅｒ Ｐｒｅｐｒｉｎｔｓ）１７：１４（１９７６年）及びケネディ（Ｋｅｎｎｅｄｙ）ら、Ｊ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．＆  Ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌ  Ｈｅａｌｔｈ、１：９０９−９２０（１９７６年）も参照のこと。きわめて好ましいシリコーンゴムは、ゼネラル・エレクトリック社から市販されるＳＥ３０である。
本発明に使用する組成物としてきわめて好ましいのは、シリコーン樹脂と高分子量シリコーンゴムとの間の重量比が約０．１：１〜約９：１、好ましくは約１：１〜約７：１、及び更に好ましくは約１：１〜約５：１の範囲である。
【００２９】
シリコーン流体
本発明に使用する組成物には、約０．１重量％〜約９５重量％、好ましくは約５重量％〜約９０重量％、更に好ましくは約１０重量％〜約８５重量％の、粘度が２５℃で約１ｃＳｔｋ〜約１０００ｃＳｔｋ、好ましくは約２ｃＳｔｋ〜約５００ｃＳｔｋ、及び更に好ましくは約５ｃＳｔｋ〜約４００ｃＳｔｋである非揮発性ポリシロキサン流体が含まれる。
本発明に使用するゴム類、ポリシロキサン流体は、直鎖又は環状であり得る。それらは、多種多様な置換基で置換することができる。上述のシロキサンゴムのいずれの置換基も、ポリシロキサン流体の置換基として有用であると考えられるべきである。好ましいアルキル及びアルケニル置換基には、Ｃ１〜Ｃ５、更に好ましくはＣ１〜Ｃ４、最も好ましくはＣ１〜Ｃ２のアルキル及びアルケニルが含まれ、好ましいアリール置換基は、脂環式及び複素環式の５員及び６員のアリール環である。きわめて好ましい置換基には、メチル、エチル、及びフェニル置換基が含まれる。メチルは最も好ましい置換基である。
【００３０】
適したポリシロキサン流体には、ジメチコーンのような直鎖ポリシロキサンポリマー及び好ましくは粘度が２５℃で２００ｃＳｔｋ以下であるその他の低粘度のポリシロキサン物質類似体、及びシクロメチコン、及び例えば粘度が２５℃で２００ｃＳｔｋ以下であるその他の環状シロキサンが含まれる。本発明への使用に適した市販物質の例には、ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）のＤＣ２００シリーズ流体及びワッカー・シリコーン（Ｗａｃｋｅｒ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ）のＡＫ流体シリーズが含まれる。
本発明への使用に好ましい組成物は、低粘度ポリシロキサン流体と高粘度ポリシロキサンゴムの間の重量比の範囲が、約０．１：１〜約２０：１、好ましくは約１：１〜約１０：１、更に好ましくは約２：１〜８：１、及び更に一層好ましくは約２：１〜約５：１である。
【００３１】
口腔ケア活性物質
本発明の第一の態様では、本発明の組成物には、約０．０１重量％〜約５０重量％、好ましくは約０．０１重量％〜約２０重量％、更に好ましくは約０．０１重量％〜約１０重量％の、歯の色の修正物質、抗歯石剤、抗歯垢剤、フッ化物イオンの供給源、抗菌剤、栄養剤、酸化防止剤、Ｈ−２拮抗薬、鎮痛剤、抗ウイルス剤、粘膜吸収薬剤、及びそれらの混合物から選択される口腔ケア活性物質が含まれる。前記口腔ケア活性物質は、好ましくは使用法に基づく濃度の活性物質を含有し、使用者によって求められる利益は適用する口腔表面を損傷することなく増進する。
本発明の口腔ケア組成物又は口腔ケア物質は当該技術分野で既に論じられた多数の活性物質を含み得る。以下に示すものは本発明に使用し得る口腔ケア活性物質のリストであるが、これらに限定するものではない。
【００３２】
１．歯の色の修正物質
歯の色の修正物質は、本発明に有用な口腔ケア活性物質の中に含まれる。これらの物質は、歯の色を修正するのに適しており、消費者を満足させる。これらの物質は粒子であり得て、歯の表面に適用するとき、吸収又は光の反射によってその表面を修正する。そのような粒子を含むファイル（記載物質）を１本の又は複数の歯の表面に適用すると、そのような粒子は外見的な利益を提供する。この利益は被膜が破壊されるか、又は除去される段階まで続き、例えば、歯の表面に斑状又は均一な外観を与え得る。
【００３３】
本発明に最も有用な粒子には、化粧用技術に日常的に使用される色素及び着色料が含まれる。本発明の組成物に使用される色素及び、又は着色料については、歯の表面に光源をあてる効果を制限する以外に特別な制限はない。色素及び着色料には、無機白色色素、無機着色色素、真珠化剤、増量剤粉末などが含まれ、参考として引用し本明細書に組み入れる日本公開特許特開平９−１００２１５（１９９７年４月１５日公開）を参照されたい。具体例は、タルク、雲母、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、炭酸アルミニウムマグネシウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤色酸化鉄、褐色酸化鉄、黄色酸化鉄、黒色酸化鉄、フェロシアン化アンモニウム鉄、マンガンバイオレット、ウルトラマリン、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末、メタクリレート粉末、ポリスチレン粉末、絹粉末、結晶性セルロース、デンプン、チタン酸雲母、酸化鉄チタン酸雲母、オキシ塩化ビスマス、及びそれらの混合物から成る群より選択される。最も好ましいのは、二酸化チタン、オキシ塩化ビスマス、酸化亜鉛及びそれらの混合物から成る群より選択されるものである。一般に安全であると認識される色素は、ＣＴＦＡ化粧品成分ハンドブック（ＣＴＦＡ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ）、３版、コスメティック・アンド・フレグランスアソシエーション（Ｃｏｓｍｅｔｉｃ ａｎｄ Ｆｒａｇｒａｎｃｅｓ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ Ｉｎｃ．）、ワシントンＤＣ（１９８２）に一覧されており、参考として引用し本明細書に組み入れる。
【００３４】
前記色素は、一般に不透明化剤、及び着色料として使用される。これらの色素は、処理粒子、又は未処理の色素そのものとして使用することができる。一般的な色素の濃度は、消費者によって望ましい特別の効果のために選択される。例えば、特に濃い色であるか又はしみのある歯には、歯の色を薄くするのに十分な量の色素を使用する。これに反して、個々の歯又は歯のしみが他の歯よりも色が薄ければ、歯の色を濃くする色素が有用となり得る。色素及び着色料の濃度は一般に、組成物の約０．０５重量％〜約２０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約１５重量％、及び最も好ましくは約０．２５重量％〜約１０重量％の範囲で使用される。本発明に使用する組成物が、色素を含むとき、更に口腔ケア活性物質を追加的に含むことが好ましい。
【００３５】
本発明に使用する組成物は、更に歯の表面上又は内部の内因性又は外因性のしみを除去するか又は漂白する物質を含み得る。そのような物質は、過酸化物、亜塩素酸金属、過ホウ酸塩、過炭酸塩、過酸、過硫酸塩、及びそれらの組合せから成る群より選択される。適した過酸化物には、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド及びそれらの混合物が含まれる。最も好ましいのは過酸化カルバミドである。適した亜塩素酸金属としては、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、及び亜塩素酸カリウムが挙げられる。追加の漂白剤物質は、次亜塩素酸塩、及び二酸化塩素であり得る。好ましい亜塩素酸塩は、亜塩素酸ナトリウムである。好ましい過炭酸塩は、過炭酸ナトリウムである。好ましい過硫酸塩はオキソン（ｏｘｏｎｅｓ）である。これらの物質の濃度は、しみを漂白するために分子が提供できる、それぞれの利用可能な酸素又は塩素の量に依存する。本発明の組成物に一般に使用されるこの濃度は、組成物の約０．１％〜約３５％、好ましくは約１％〜約２５％、及び最も好ましくは約５％〜約１０％である。
【００３６】
２．抗歯石剤
デンタルケア製品に使用することで知られる抗歯石剤には、リン酸塩が含まれる。リン酸塩には、ピロホスフェート、ポリホスフェート、ポリホスフォネート、及びそれらの混合物が含まれる。ピロホスフェートはデンタルケア製品への使用されるものの中でも最もよく知られるが、ポリホスフェートもまた本発明の組成物にきわめて有用であると考えられる。本発明の組成物への使用に有用なピロホスフェートには、ピロリン酸ジアルカリ金属、ピロリン酸テトラアルカリ金属、及びそれらの混合物が含まれる。リン酸二水素二ナトリウム（Ｎａ２Ｈ２Ｐ２Ｏ７）、ピロリン酸四ナトリウム（Ｎａ４Ｐ２Ｏ７）、及びピロリン酸四カリウム（Ｋ４Ｐ２Ｏ７）、及びそれらの混合物、それらの無水物並びに水和物も好ましい種である。前記ピロホスフェートのいずれを使用してもよいが、ピロリン酸四ナトリウム塩が好ましい。ポリリン酸ナトリウム及びポリリン酸トリエタノールアミンが、例えば好ましい。
【００３７】
ピロホスフェート類については、詳細がカーク（Ｋｉｒｋ）及びオスマー（Ｏｔｈｅｒｍｅｒ）著、エンサイクロペディア・オブ・ケミカル・テクノロジイ（Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅａｄｉａ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）、３版、１７巻、ウィレイ・インターサイエンス・パブリッシャーズ（Ｗｉｌｅｙ Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ）（１９８２）に記載されている。追加的な抗結石剤には、米国特許第４，５９０，０６６号（パラン（Ｐａｒｒａｎ）及びサカブ（Ｓａｋｋａｂ）、１９８６年５月２０日発行）に開示されるピロホスフェート又はポリホスフェート、米国特許第３，４２９，９６３号（シェドロフスキー（Ｓｈｅｄｌｏｖｓｋｙ）、１９６９年２月２５日発行）、及び米国特許第４，３０４，７６６号（チャン（Ｃｈａｎｇ）、１９８１年１２月８日発行）に開示されるもののようなポリアクリレート及びその他のポリカルボキシレート、及び米国特許第４，６６１，３４１号（ベネディクト（Ｂｅｎｅｄｉｃｔ）及びサンバーグ（Ｓｕｎｂｅｒｇ）、１９８７年４月２８日発行）、米国特許第４，８４６，６５０号（ベネディクト（Ｂｅｎｄｉｃｔ）、ブッシュ（Ｂｕｓｈ）、及びサンバーグ（Ｓｕｎｂｅｒｇ）、１９８９年７月１１日発行）に開示されるもののようなポリエポキシスクシネート、英国特許４９０，３８４（１９３７年２月１５日）に開示されるようなエチレンジアミンテトラ酢酸、米国特許第３，６７８，１５４号（ウィダー（Ｗｉｄｄｅｒ）及びびブライナー（Ｂｒｉｎｅｒ）、１９７２年７月１８日発行）に開示されるようなニトリロ三酢酸及び関連化合物、米国特許第３，７３７，５３３号（フランシス（Ｆｒａｎｃｉｓ）、１９７３年６月５日発行）、米国特許第３，９８８，４４３号（プロガー（Ｐｌｏｇｅｒ）、シュミット−ダンカー（Ｓｃｈｍｉｄｔ−Ｄｕｎｋｅｒ）、及びグロクシュバー（Ｇｌｏｘｈｕｂｅｒ）、１９７６年１０月２６日発行）、及び米国特許第４，８７７，６０３号（デゲンハート（Ｄｅｇｅｎｈａｒｄｔ）及びコジコブスキー（Ｋｏｚｉｋｏｗｓｋｉ）、１９８９年１０月３１日発行）に開示されるようなポリホスフォネート類が含まれる。抗結石リン酸塩には、ピロリン酸カリウム及びピロリン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム；エタン−１−ヒドロキシ−１，１−ジホスホネート、１−アザシクロヘプタン−１，１−ジホスホネート、及び直鎖アルキルジホスホン酸塩のようなジホスホネート、直鎖カルボン酸、及びクエン酸亜鉛ナトリウム及びその他の可溶性亜鉛塩が含まれる。
【００３８】
好ましいポリホスフェートは、とりわけテトラポリホスフェート及びヘキサメタホスフェートを含むホスフェート分子の鎖長が３個以上であるもの、特に鎖長がほぼ４個かそれを超えるものである。テトラポリホスフェートよりも大きいポリホスフェートは、通常、非晶性ガラス状物質として生じる。本発明において好ましいのは、次式を有する直鎖「ガラス質の」ポリホスフェートであり、
ＸＯ（ＸＰＯ３）ｎＸ
式中、Ｘはナトリウム、カリウム、又は水素であり、ｎの平均は約６〜約１２５である。最も好ましいのは、平均鎖長が約１０〜約３０、好ましくは約１５〜２５、更に好ましくは約２１〜約２３である、微粒子のポリリン酸ナトリウムである。そのようなポリホスフェートは、ＦＭＣコーポレーション（ＦＭＣ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）によって製造され、ソダフォス（Ｓｏｄａｐｈｏｓ）（ｎ６）、ヘキサフォス（Ｈｅｘａｐｈｏｓ）（ｎ１３）、及びグラス（Ｇｌａｓｓ）Ｈ（ｎ２１）として市販されている。ヘキサフォス（Ｈｅｘａｐｈｏｓ）及びグラス（Ｇｌａｓｓ）Ｈは好ましく、グラス（Ｇｌａｓｓ）Ｈは最も好ましいポリホスフェートである。これらのポリホスフェートは単独で又はそれらを組み合わせて使用し得る。
【００３９】
ピロホスフェートの替わりに、あるいは組み合わせて使用し得る薬剤としては例えば、米国特許第４，６２７，９７７号（ガファー（Ｇａｆｆａｒ）ら）に記載されているようなポリアクリレート及び無水マレイン酸あるいはマレイン酸とメチルビニルエーテル（例えば、ガントレズ（Ｇａｎｔｒｅｚ））のコポリマーを包含する合成陰イオンポリマー、並びに、例えばポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、クエン酸亜鉛三水和物、ポリホスフェート（例えば、トリポリホスフェート、ヘキサメタホスフェート）、ジホスホネート（例えば、ＥＨＤＰ、ＡＨＰ）、ポリペプチド（ポリアスパラギン酸及びポリグルタミン酸など）、及びこれらの混合物などの既知の物質が挙げられる。
【００４０】
３．抗歯垢剤
抗歯垢剤は、口腔の表面に細菌性沈積物が蓄積するのを阻害するあらゆる物質である。具体例には、キシリトール及びその他の抗菌剤が含まれる。
【００４１】
４．フッ化物イオンの供給源
フッ化物イオンの供給源は、口腔ケア組成物に虫歯予防剤として使用することは周知である。フッ化物イオンはこの目的のために多くの口腔ケア組成物、とりわけ練り歯磨きに含有される。そのような歯磨き剤について開示している特許としては、米国特許３，５３８，２３０号（パーダー（Ｐａｄｅｒ）ら、１９７０年１１月３日発行）、米国特許第３，６８９，６３７号（パーダー、１９７２年９月５日発行）、米国特許第３，７１１，６０４号（コロドニー（Ｃｏｌｏｄｎｅｙ）ら、１９７３年１月１６日発行）、米国特許第３，９１１，１０４号（ハリソン（Ｈａｒｒｉｓｏｎ）、１９７５年１０月７日発行）、米国特許第３，９３５，３０６号（ロバーツ（Ｒｏｂｅｒｔｓ）ら、１９７６年１月２６日発行）、及び米国特許第４，０４０，８５８号（ウェイソン（Ｗａｓｏｎ）、１９７７年８月９日発行）が挙げられる。
【００４２】
歯エナメル質へのフッ化物イオンの適用は歯の衰えに対する保護に役立つ。多種多様なフッ化物イオンを産出する物質を本組成物における可溶性フッ化物のソースとして使用することができる。適したフッ化物イオン産出物質の例が米国特許第３，５３５，４２１号（ブライナー（Ｂｒｉｎｅｒ）ら、１９７０年１０月２０日発行）及び米国特許第３，６７８，１５４号（ウィダー（Ｗｉｄｄｅｒ）ら、１９７２年７月１８日発行）にみられる。本発明への使用に好ましいフッ化物イオンの供給源には、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化第一スズ、フッ化アンモニウム及びそれらの混合物が含まれる。フッ化ナトリウムは特に好ましい。好ましく本発明の組成物は、本発明の送達システムに使用するときに歯の表面に接触する組成物中に約５０〜約１０，０００ｐｐｍ、更に好ましくは約１００〜約３０００ｐｐｍのフッ化物イオンを提供する。
【００４３】
５．抗菌剤
抗菌剤は、更に本発明の口腔ケア組成物又は物質に存在することもできる。そのような抗菌剤には、通常はトリクロサンと呼ばれ、メルクインデックス（Ｍｅｒｃｋ Ｉｎｄｅｘ）、１１版、（１９８９）、１５２９頁（見出し番号９５７３）、米国特許第３，５０６，７２０号、及びＥＰ−Ａ−０，２５１，５９１（ビーカム（Ｂｅｅｃｈａ）ら、Ｐｌｃ、１９８８年１月７日公開）に記載される５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェノール、米国特許第４，９９４，２６２号（１９９１年２月１９日発行）に開示されるものであるがそれらに限定されないフタル酸及びその塩、好ましくはフタル酸マグネシウムモノ−カリウム、クロルヘキシジン（メルクインデックス、番号２０９０）、アレキシジン（メルクインデックス、番号２２２）、ヘキセチジン（メルクインデックス、番号４６２４）、サンギナリン（メルクインデックス、番号８３２０）、塩化ベンザルコニウム（メルクインデックス、番号１０６６）、サリチルアニリド（メルクインデックス、番号８２９９）、ドミフェンブロミド（メルクインデックス、番号３４１１）、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）（メルクインデックス、番号２０２４）、テトラデシルピリジニウムクロライド（ＴＰＣ）、Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロライド（ＴＤＥＰＣ）、オクテニフィン（ｏｃｔｅｎｉｆｉｎｅ）、デルモピノール（ｄｅｌｍｏｐｉｎｏｌ）、オクタピノール（ｏｃｔａｐｉｎｏｌ）、及びその他のピペリジン誘導体、ナイシン（ｎｉｃｉｎ）製剤；亜鉛／第一スズイオン剤、オーグメンティン（ａｕｇｍｅｎｔｉｎ）、アモキシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、及びメトロニダゾール、及び前記すべての類似体及び塩類のような抗生物質、チモール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、ユーカリプトール、カテコール（特に４−アリルカテコール）及びそれらの混合物を含めた精油、サリチル酸メチル、過酸化水素、亜塩素酸金属塩及び前記すべての混合物を含み得るが、それらに限定されない。
【００４４】
６．栄養剤
栄養剤は、口腔の状態を改善する可能性があり、本発明の口腔ケア組成物又は物質に含めることができる。栄養剤には、ミネラル、ビタミン、経口栄養補給剤、経腸栄養補給剤、薬草栄養補助食品、天然抽出物、及びそれらの混合物が含まれる。
本発明の組成物に含めることができるミネラルには、カルシウム、リン、フッ化物、亜鉛、マンガン、カリウム及びそれらの混合物が含まれる。これらのミネラルは、ドラッグ・ファクツ・アンド・コンパリソンズ（Ｄｒｕｇ Ｆａｃｔｓ ａｎｄ Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｓ）（ルーズリーフ式薬物情報サービス）、ウォルターズ・クルエル・カンパニー（Ｗｏｌｔｅｒｓ Ｋｌｕｅｒ Ｃｏｍｐａｎｙ）、（ミズーリ州セントルイス）（版権）１９９７年、１０〜１７頁に開示されている。
【００４５】
ビタミンは、ミネラルとともに含めることもでき、又は別個に使用することもできる。ビタミンには、ビタミンＣ及びＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、Ｐ−アミノ安息香酸、ビオフラボノイド、及びそれらの混合物が含まれる。そのようなビタミンは、ドラッグ・ファクツ・アンド・コンパリソンズ（Ｄｒｕｇ Ｆａｃｔｓ ａｎｄ Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｓ）（ルーズリーフ式薬物情報サービス）、ウォルターズ・クルエル・カンパニー（Ｗｏｌｔｅｒｓ Ｋｌｕｅｒ Ｃｏｍｐａｎｙ）、（ミズーリ州セントルイス）（版権）１９９７年、３〜１０頁に開示されている。
経口栄養補給剤には、ドラッグ・ファクツ・アンド・コンパリソンズ（Ｄｒｕｇ Ｆａｃｔｓ ａｎｄ Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｓ）（ルーズリーフ式薬物情報サービス）、ウォルターズ・クルエル・カンパニー（Ｗｏｌｔｅｒｓ Ｋｌｕｅｒ Ｃｏｍｐａｎｙ）、（ミズーリ州セントルイス）（版権）１９９７年、５４〜５４ｅ頁に開示されるように、アミノ酸、脂肪親和物質（ｌｉｐｏｔｒｏｐｉｃｓ）、魚油、コエンザイムＱ１０、及びそれらの混合物が含まれる。アミノ酸には、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−リジン、メチオニン、スレオニン、レボカルニチン又はＬ−カルニチン及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。脂肪親和物質には、コリン、イノシトール、ベタイン、リノール酸、リノレン酸及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。魚油は、大量のオメガ３（Ｎ３）多不飽和脂肪酸、エイコサペンタエン酸、及びドコサヘキサエン酸を含有する。
【００４６】
経腸栄養補給剤には、ドラッグ・ファクツ・アンド・コンパリソンズ（Ｄｒｕｇ Ｆａｃｔｓ ａｎｄ Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｓ）（ルーズリーフ式薬物情報サービス）、ウォルターズ・クルエル・カンパニー（Ｗｏｌｔｅｒｓ Ｋｌｕｅｒ Ｃｏｍｐａｎｙ）、（ミズーリ州セントルイス）（版権）１９９７年、５５〜５７頁に開示されるように、タンパク質製品、グルコースポリマー、コーンオイル、ベニバナ油、媒質、中鎖トリグリセリドが含まれるが、これらに限定されない。
【００４７】
７．酸化防止剤
酸化防止剤は、一般に本発明の組成物のようなものに有用であると認識されている。酸化防止剤は、キャデナス（Ｃａｄｅｎａｓ）及びパッカー（Ｐａｃｋｅｒ）著の酸化防止剤ハンドブック（Ｔｈｅ Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔｓ）、（版権）１９９６年、マレル・デッカー社（Ｍａｒｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．）出版のようなテキストブックに開示されている。本発明の口腔ケア組成物に含まれる酸化防止剤には、ビタミンＥ、アスコルビン酸、尿酸、カロテノイド、ビタミンＡ、フラベノイド（ｆｌａｖｅｎｏｉｄｓ）及びポリフェノール、薬草の酸化防止剤、メラトニン、アミノインドール、リポ酸及びそれらの混合物．が含まれるが、これらに限定されない。
【００４８】
８．Ｈ−２拮抗薬
ヒスタミン−２（Ｈ−２）受容体拮抗薬化合物（Ｈ−２拮抗薬）は本発明の口腔ケア組成物に使用し得る。本明細書で使用されるとき、選択性Ｈ−２拮抗剤は、Ｈ−２受容体をブロックする化合物であるが、ヒスタミン−１（Ｈ１）受容体をブロックすることにおいては重要な活性をもたない。選択性Ｈ−２拮抗剤は、消化管や気管のような種々の臓器の平滑筋の収縮を刺激し、この効果は、典型的な抗ヒスタミン剤であるメピラミンの低濃度で抑制することができる。このようなメピラミン感受性のヒスタミン反応に関与する薬理学的受容体は、Ｈ−１受容体と定義されている（アッシュ（Ａｓｈ）、Ａ．Ｓ．Ｆ及びシールド（Ｓｃｈｉｌｄ）ＨＯ、Ｂｒｉｔ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｃｈｅｍ．，第２７巻（１９６６年）の４２７頁）。ヒスタミンはまた、胃による酸の分泌を刺激し（ロー（Ｌｏｅｗ）ＥＲ及びチッカーリング（Ｃｈｉｃｋｅｒｉｎｇ）Ｏ著、Ｐｒｏｃ．Ｓｏｃ．Ｅｘｐ．Ｂｉｏｌ．Ｍｅｄ．，第４８巻（１９４１年）の６５頁）、心拍を高め（トレンデレンブルグ（Ｔｒｅｎｄｅｌｅｎｂｕｒｇ）Ｕ．著、Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，第１３０巻（１９６０年）の４５０頁）、ラットの子宮における収縮を阻害する（デュー（Ｄｅｗｓ）ＰＢ及びグラハム（Ｇｒａｈａｍ）ＪＤＰ著、Ｂｒｉｔ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．，第１巻（１９４６年）の２７８頁）、このような作用はメピラミン及びその関連薬剤では拮抗されない。口腔ケア組成物又は物質に有用なＨ２−拮抗剤は、メピラミンに非感受性の、非Ｈ−１（Ｈ−２）の、ヒスタミン反応に関与する受容体を遮断し、メピラミン感受性のヒスタミン応答に関与する受容体を遮断しないものである。
【００４９】
選択性Ｈ２−拮抗剤は、Ｈ２−拮抗剤機能に関する古典的な前臨床スクリーニング試験においてその機能を介してＨ２−拮抗剤であることが見出された化合物である。選択性Ｈ−２拮抗剤は、Ｈ−２受容体機能に有意に依存したこのようなスクリーニングモデルにおいて、ヒスタミンが介在する効果の競合的又は非競合的阻害剤として機能するが、Ｈ−１受容体機能に依存したスクリーニングモデルにおいて十分なヒスタミン拮抗活性を欠くことが実証され得る化合物として同定される。具体的には、これには、モルモットの自然拍動右心房生体外アッセイ及びラットの胃酸分泌生体内アッセイを介してブラックにより記載されたように評価すると、Ｊ．Ｗ．ブラック（Ｂｌａｃｋ）、Ｗ．Ａ．Ｍ．ダンカン（Ｄｕｎｃａｎ）、Ｃ．Ｊ．ダラント（Ｄｕｒａｎｔ）、Ｃ．Ｒ．ガネリン（Ｇａｎｅｌｌｉｎ）及びＥ．Ｍ．パーソンズ（Ｐａｒｓｏｎｓ）著の、「ヒスタミンＨ−２受容体の定義及び拮抗作用」（Ｎａｔｕｒｅ、第２３６巻、１９７２年の３８５〜３９０頁（ブラック））で、Ｈ−２拮抗剤として分類されるが、モルモットの回腸収縮生体外アッセイ又はラットの胃の筋肉収縮生体内アッセイのいずれかでブラックにより記載されたように評価すると、Ｈ−２拮抗活性に比べて有意なＨ−１拮抗活性を欠くことが示される化合物が挙げられる。好ましくは、選択性Ｈ−２拮抗剤は、前記Ｈ−１アッセイにおいて合理的な用量レベルで有意なＨ−１活性を示さない。典型的な合理的投薬レベルは、前記Ｈ−２アッセイにおいてヒスタミンの９０％阻害、好ましくはヒスタミンの９９％阻害が達成される最低投薬レベルである。
【００５０】
選択性Ｈ−２拮抗剤には、前記の基準を満たす化合物が挙げられ、それらは、米国特許第５，２９４，４３３号（シンガー（Ｓｉｎｇｅｒ）ら、プロクター・アンド・ギャンブル社（Ｐｒｏｃｔｅｒ ＆ Ｇａｍｂｌｅ）、１９９４年３月１５日発行）、米国特許第５，３６４，６１６号（シンガー（Ｓｉｎｇｅｒ）ら、プロクター・アンド・ギャンブル社（Ｐｒｏｃｔｅｒ ＆ Ｇａｍｂｌｅ）、１９９４年１１月１５日発行）に開示されており、その際、選択性Ｈ−２拮抗剤は、シメチジン、エチンチジン、ラニチジン、ＩＣＩＡ−５１６５、チオチジン、ＯＲＦ−１７５７８、ルピチジン、ドネチジン、ファモチジン、ロキサチジン、ピファチジン、ラムチジン、ＢＬ−６５４８、ＢＭＹ−２５２７１、ザルチジン、ニザチジン、ミフェンチジン、ＢＭＹ−５２３６８、ＳＫＦ−９４４８２、ＢＬ−６３４１Ａ、ＩＣＩ−１６２８４６、ラミクソチジン、Ｗｙ−４５７２７、ＳＲ−５８０４２、ＢＭＹ−２５４０５、ロクスチジン、ＤＡ−４６３４、ビスフェンチジン、スフォチジン、エボロチジン、ＨＥ−３０−２５６、Ｄ−１６６３７、ＦＲＧ−８８１３、ＦＲＧ−８７０１、インプロミジン、Ｌ−６４３７２８、及びＨＢ−４０８．４から成る群より選択される。特に好ましいのは、シメチジン（ＳＫＦ−９２３３４）、Ｎ−シアノ−Ｎ’−メチル−Ｎ’’−（２−（（（５−メチル−１Ｈ−イミダ４−ｙｌ）メチル）チオ）エチル）グアニジンである。
【００５１】
【化３】
2004517820.tif 000004
【００５２】
シメチジンは更に、メルクインデックス、１１版（１９８９年）、３５４頁（見出し番号２２７９）、及びフィジシャンズデスクリファレンス（Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ’ Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ）の４６版（１９９２年）の２２２８頁にも開示されている。関連する好ましいＨ−２拮抗剤には、ブリムアミド及びメチアミドが挙げられる。
【００５３】
９．鎮痛剤
鎮痛剤（ａｎｔｉ−ｐａｉｎ）又は減感剤もまた、本発明の口腔ケア組成物又は物質に存在し得る。そのような薬剤には、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、没食子、アサルム、クベビン（Ｃｕｂｅｂｉｎ）、ガランガ、オウゴン（ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａ）、リアングミアンゼン（Ｌｉａｎｇｍｉａｎｚｈｅｎ）、ベイジ（Ｂａｉｚｈｉ）などのような天然ハーブが含まれるが、これらに限定されない。鎮痛剤には、抗炎症剤も含まれる。そのような薬剤としては、ケトロラク、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、アスピリン、ケトプロフェン、ピロキシカム、及びメクロフェナム酸のような非ステロイド性抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）を含み得るが、これらに限定されない。ケトロラクのようなＮＳＡＩＤの使用は、米国特許第５，６２６，８３８号（１９９７年５月６日発行）に請求されている。そこに開示されるのは、口腔又は口腔咽頭にＮＳＡＩＤの効果的な量を局所的適用することにより、原発又は再発の口腔又は口腔咽頭の扁平上皮癌を予防及び、又は治療する方法である。
【００５４】
１０．抗ウイルス剤
本発明の組成物に有用な抗ウイルス活性物質には、ウイルス感染を治療するためにごく普通に使用されるあらゆる既知の活性物質を含まれる。そのような抗ウイルス活性物質は、ドラッグ・ファクツ・アンド・コンパリソンズ（Ｄｒｕｇ Ｆａｃｔｓ ａｎｄ Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｓ）（ルーズリーフ式薬物情報サービス）、ウォルターズ・クルエル・カンパニー（Ｗｏｌｔｅｒｓ Ｋｌｕｅｒ Ｃｏｍｐａｎｙ）、（ミズーリ州セントルイス）（版権）１９９７年、４０２（ａ）−４０７（ｚ）頁に開示されており、そのすべてを参考として引用し本明細書に組み入れる。具体例には、抗ウイルス活性物質は米国特許第５，７４７，０７０号（サチアナラヤマ・マジェティ（Ｓａｔｙａｎａｒａｙａｎａ Ｍａｊｅｔｉ）、１９９８年５月５日発行）に開示されており、そのすべてを参考として引用し本明細書に組み入れる。前記特許は、ウイルスを制御するための第一スズ塩類の使用について開示する。第一スズ塩類及びその他の抗ウイルス活性物質は、カーク・アンド・オスマー（Ｋｉｒｋ ＆ Ｏｔｈｍｅｒ）、化学技術百科事典（Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）、第３版、第１７巻、ワイリー・インターサイエンス出版（Ｗｉｌｅｙ−Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ）（１９８２年）４２〜７１頁に詳細に記載されており、そのすべてを参考として引用し本明細書に組み入れる。本発明に使用し得る第一スズ塩類には、有機カルボン酸第一スズ、及び無機ハロゲン化第一スズが含まれる。フッ化第一スズを使用し得る一方、それは一般には別のハロゲン化第一スズ又は１つ又はそれより多いカルボン酸第一スズ、又は別の治療剤と組み合わせてのみ使用される。
【００５５】
１１．粘膜吸収薬剤
鎮咳薬は、活性物質は抑制し難い咳発作を抑えるために特に有用である。本発明に有用な鎮咳薬には、コデイン、デキストロメトルファン、デキストロルファン、ジフェンヒドラミン、ヒドロコドン、ノスカピン、オキシコドン、ペントキシベリン、フォルコジン及びそれらの混合物から成る群が含まれるが、これらに限定されない。これらの鎮咳薬では、デキストロメトルファンが好ましい。その他の鎮咳薬／感冒薬活性物質の安全で有効な量を、デキストロメトルファン含有組成物に含み得る。特に有効なのは、Ｊ．Ｇ．ハードマン（Ｈａｒｄｍａｎ）、ザ・ファーマコロジック・ベーシス・オブ・セラピューティクス（Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ）、第９版、マグローヒル（ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ）、ニューヨーク、１９９５年に記載されるように、粘膜組織を介して吸収するのに適した活性物質である。粘膜を介して吸収されるその他の活性物質には、抗ヒスタミン薬、非鎮痛性抗ヒスタミン薬、うっ血除去薬、去痰薬、粘液溶解薬、鎮痛剤、解熱抗炎症剤、局麻薬、及びそれらの混合物が含まれる。したがってこれらの活性物質は、更に本発明の組成物に組み入れ得る。
【００５６】
他の成分
更にこれらの口腔ケア製品には、そのような組成物を更に受け入れやすくするようなさまざまの非本質的な任意成分を含有することができる。そのような通常の任意成分は、当該技術分野の熟練者には周知であり、例えば、ベンジルアルコール、メチルパラベン、プロピルパラベン、及びイミジアゾリンジニル（ｉｍｉｄｉａｚｏｌｉｎｄｉｎｙｌ）尿素のような防腐剤、セチルトリメチルアンモニウムクロライド、ラウリルトリメチルアンモニウムクロライド、トリセチルアンモニウムクロライド、及びジ（部分的水素化タロー）ジメチルアンモニウムクロライドのような陽イオン界面活性剤、長鎖脂肪酸（例えばポリエチレングリコール３ラウロアミド）のジエタノールアミド、ＢＡＳＦワイアンドッテ（Ｗｙａｎｄｏｔｔｅ）によって提供されるプルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）Ｆ８８のようなエチレンオキシド及びプロピレンオキシドのブロックポリマー、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、及びエチルアルコールのような増粘剤及び粘度変性剤、クエン酸、コハク酸、リン酸、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウムなどのようなｐＨ調整剤及び緩衝剤、甘味剤；ペパーミントオイル、サッサフラスオイル、丁子油（ｃｌｏｖｅ ｂｕｄ ｏｉｌ）、ペパーミント、メンソール、アネトール、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、オイカリブトール、カッシア、１−メンチルアセテート、セージ、オイゲノール、パセリオイル、オキサノン（ｏｘａｎｏｎｅ）、冬緑油、α−イリソン（ｉｒｉｓｏｎｅ）、スペアミントオイル、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグエトール、桂皮、及びそれらの混合物のような着香剤、香料、染料、及びエチレンジアミン四酢酸二ナトリウムのような金属イオン封鎖剤などが挙げられる。そのような薬剤は一般に、個々に組成物の約０．００１重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．５重量％〜約５．０重量％の濃度で使用される。
【００５７】
本発明に使用する組成物は、１０重量％未満、好ましくは５重量％未満、及び更に好ましくは２重量％未満の揮発性溶媒を含む。本明細書に定義するように、揮発性溶媒とは、１気圧で沸点が２００℃、又はそれ未満である、元は有機物質又はシリコーンのことを言及していたが、あらゆる物質のことをいう。
更に、本発明に使用する組成物は、硬化、すなわち熱硬化又は低温硬化のいずれかの必要なく使用することを意図する。したがって、本発明の組成物は、単独で、いかなる追加の硬化剤もなく使用することを意図する。
本発明の第三の態様では、前記組成物の粘度は約１Ｐａ．ｓ〜約１０００Ｐａ．ｓ．である。本発明のすべての態様において、前記組成物の粘度は、約２Ｐａ．ｓ〜約５００Ｐａ．ｓ、好ましくは約５Ｐａ．ｓ〜約３００Ｐａ．ｓ、及び更に好ましくは約１０Ｐａ．ｓ〜約２５０Ｐａ．ｓ．であることが好ましい。
【００５８】
レオロジー変性剤
本発明の組成物は、成分の沈殿と分離を阻害するか、又は再分散を促進することで沈殿を制御するレオロジー変性剤を任意に含み、レオロジー的流動特性を制御し得る。本発明に適したレオロジー変性剤には、有機変性粘土、シリカ、ヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなセルロースポリマー、キサンタンゴム、カルボマー、無機粘土ポリマー、ポリカルボキシレート、ＥＯ／ＰＯブロックコポリマー（ポロアキソマー）濃縮シリカ、及びそれらの混合物が含まれる。好ましい有機親和性粘土には、レオックス（Ｒｈｅｏｘ）から市販されるベントン（Ｂｅｎｔｏｎｅ）２７及び３８のようなクアテルニウム−１８ヘクトライト又はステアラルコニウムヘクトリエート、ベントン（Ｂｅｎｔｏｎｅ）ＩＳＤゲルのような分散性有機粘土、又はレオックス（Ｒｈｅｏｘ）から市販されるベントン（Ｂｅｎｔｏｎｅ）３４のようなベントナイト有機変性粘土又はサザン・クレイ・プロダクツ（Ｓｏｕｔｈｅｒｎ Ｃｌａｙ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ）から市販されるクレイトンシリーズ（Ｃｌａｙｔｏｎｅ Ｓｅｒｉｅｓ）、及びそれらの混合物が含まれる。好ましいシリカは、デガッサ（Ｄｅｇｕｓｓａ）から市販されるエアロシル（Ａｅｒｏｓｉｌ）シリーズ又はキャボット・コーポレーション（Ｃａｂｏｔ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）から市販されるキャボシルのようなヒュームドシリカ、ＷＲグレース・アンド・カンパニー（ＷＲ Ｇｒａｃｅ ＆ Ｃｏ）から市販されるシロデント（Ｓｙｌｏｄｅｎｔ）又はシロックス（Ｓｙｌｏｘ）シリーズのようなシリカゲル、又はＪＭハバー・コーポレーション（ＪＭ Ｈｕｂｅｒ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）から市販されるゼオシックス（Ｚｅｏｔｈｉｘ）２６５のような沈降シリカが含まれる。前記レオロジー変性剤は、組成物中に、好ましくはその組成物の約０．１重量％〜約１５重量％、更に好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％、及び更に一層好ましくは約１重量％〜約３重量％の濃度で存在する。
【００５９】
担体
本発明に使用する組成物は、様々な形態、例えば単相シリコーン系、シリコーン中水型エマルション又はシリコーン中油型エマルション又は分散性エマルションのようなエマルション系の形態を取り得る。本発明の組成物に追加的な相を組み合わせる利点は、追加的な相が、例えば口腔ケア活性物質、シリコーン系には自然には可溶性ではない追加成分を溶解するために使用することができることである。本発明に使用する組成物が、シリコーン中水型エマルション、又はシリコーン中水型分散液であることがきわめて好ましく、その際、内在する水相には約５重量％〜約９５重量％、好ましくは約２５重量％〜約７５重量％、更に好ましくは約３０重量％〜約６０重量％の最終組成物が含まれる。その上、そのようなシステムが約０．００１重量％〜約９０重量％、好ましくは約５重量％〜約７５重量％、更に一層好ましくは約１０重量％〜約６０重量％の水を含むことが好ましい。その上、組成物がシリコーン中水型のエマルション又は分散液であるとき、内在する水性相がレオロジー変性剤を含むことが好ましい。
【００６０】
組成物の調製
本発明の組成物は、当該技術分野の熟練者には周知の標準的な技術によって調製される。前記組成物が一相より多くの相を含む場合、一般には異なる相は別個に調製し、同種の相を分割する物質は任意の順序で加える。二相は次いで激しい攪拌と結びついて、例えばエマルション又は分散液のような多相系を形成する。高揮発性又は高温では加水分解しやすい製剤中の成分はいずれも、異なる層を混合した後に穏やかに撹拌しながら加える。
【００６１】
使用方法
本発明の第二の態様は口腔内の硬組織及び軟組織の表面に疎水性の層を形成するための非揮発性口腔ケアシリコーン組成物に関するものであって、その組成物は
ｉ）約０．５重量％〜約６０重量％のシリコーン樹脂、
ｉｉ）約０．１重量％〜約３０重量％のシリコーンゴム、
ｉｉｉ）約１ｃＳｔｋ〜約１０００ｃＳｔｋの粘度を有する約０．１重量％〜約９５重量％の非揮発性ポリシロキサン流体を含む。
【００６２】
本発明の組成物は、アプリケーターか又は手指のいずれかを使用して口腔の表面に適用する。組成物は、１箇所以上の口腔の特定の領域に適用するか又は空洞全体に広く適用することもできる。前記組成物の湿潤性のために、一旦適用すると、それらは急速に広がり、広い領域を覆う。結果として組成物は、歯周ポケット（ｉｎｔｅｒｄｏｎｔａｌ ｐｏｃｋｅｔｓ）、歯肉下の空洞などのような口腔の届きにくい領域をコーティングするために使用し得る。その上、本発明の組成物の実質的な結果として、それらの口腔の表面の適所に少なくとも２時間、好ましくは４時間、更に好ましくは６時間、及び最も好ましくは８時間残留する。次いで、組成物はブラッシングのような通常の口腔衛生の技法で口腔組織を損なうことなく空洞から容易に除去される。
【００６３】
（実施例）
次の実施例により、本発明の範囲内の好ましい実施形態を更に説明する。これらの実施例は、単に説明を目的とするもので、本発明を制限するものと解釈すべきではなく、本発明の精神及び範囲を逸脱することなく本発明の多くの変形形態が可能である。指示がない限り、成分はすべて組成物の重量パーセントで表す。
【００６４】
実施例１
【００６５】
【表１】
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【００６６】
オーバーヘッドミキサーを使用して、シリコーンゴムをあらかじめ重量を測定したシリコーン流体に徐々に加える。一旦均一に混合されたら、組成物が透明になるまで、撹拌しながら徐々に樹脂中に加える。
【００６７】
実施例２
【００６８】
【表２】
2004517820.tif 000006
【００６９】
オーバーヘッドミキサーを使用してシリコーン樹脂を事前に重量を測定したシリコーン流体／シリコーンゴムの混合物中に徐々に加え、組成物が透明になるまで均一に混合する。
【００７０】
実施例３
【００７１】
【表３】
2004517820.tif 000007
【００７２】
オーバーヘッドミキサーを使用してシリコーン樹脂を事前に重量を測定したシリコーン流体／シリコーンゴムの混合物中に徐々に加え、組成物が透明になるまで均一に混合する。
【００７３】
実施例４
【００７４】
【表４】
2004517820.tif 000008
【００７５】
オーバーヘッドミキサーを使用して、シリコーン流体をシリコーンゴム／シリコーン流体の混合物に加える。シリコーン樹脂を事前に重量を測定したシリコーン流体／シリコーンゴムの混合物中に徐々に加え、組成物が透明になるまで均一に混合する。別個に、キシリトールとパラベンを水に溶解させる。強力に撹拌しながら、シリコーンプレミックスに加える。
【００７６】
実施例５
【００７７】
【表５】
2004517820.tif 000009
オーバーヘッドミキサーを使用して、シリコーン流体をシリコーンゴム／シリコーン流体の混合物に加える。シリコーン樹脂を（そこにあらかじめ分散させたトリクロサンとともに）事前に重量を測定したシリコーン流体／シリコーンゴムの混合物中に徐々に加え、組成物が透明になるまで均一に混合する。別個に、キシリトールとパラベンを水に溶解させる。強力に撹拌しながら、シリコーンプレミックスに加える。
【００７８】
実施例６
【００７９】
【表６】
2004517820.tif 000010
【００８０】
オーバーヘッドミキサーを使用して、シリコーン流体をシリコーンゴム／シリコーン流体の混合物に加える。シリコーン樹脂を（そこにあらかじめ分散させたトリクロサンとともに）事前に重量を測定したシリコーン流体／シリコーンゴムの混合物中に徐々に加え、組成物が透明になるまで均一に混合する。別個に、キシリトールとパラベンを水に溶解させる。強力に撹拌しながら、シリコーンプレミックスに加える。キサンタンガムをあらかじめグリセリンに分散させて、強力に撹拌しながら原体（ｂｕｌｋ）に加える。
【００８１】
実施例７
【００８２】
【表７】
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【００８３】
オーバーヘッドミキサーを使用して、シリコーン流体をシリコーンゴム／シリコーン流体の混合物に加える。シリコーン樹脂を（そこにあらかじめ分散させたトリクロサンとともに）事前に重量を測定したシリコーン流体／シリコーンゴムの混合物中に徐々に加え、組成物が透明になるまで均一に混合する。別個に、強力に撹拌しながら、ペムレン（Ｐｅｍｕｌｅｎ）を水に分散させる。キシリトールとパラベンを水／ペムレン混合液に溶解させる。強力に撹拌しながら、シリコーンプレミックスに加える。キサンタンガムをあらかじめグリセリンに分散させて、強力に撹拌しながら原体（ｂｕｌｋ）に加える。
【００８４】
実施例８
【００８５】
【表８】
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【００８６】
オーバーヘッドミキサーを使用して、シリコーン樹脂を（そこにあらかじめ分散させたトリクロサンとともに）シリコーン流体／シリコーンゴムの混合物中に加え、組成物が透明になるまで均一に混合する。別個に、強力に撹拌しながら、ペムレン（Ｐｅｍｕｌｅｎ）を水に分散させる。キシリトールとパラベンを水／ペムレン混合液に溶解させる。強力に撹拌しながら、シリコーンプレミックスに加える。キサンタンガムをあらかじめグリセリンに分散させて、強力に撹拌しながら原体（ｂｕｌｋ）に加える。
【００８７】
１．ＧＥ  シリコーン（ＧＥ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ）２６０  ハドソン  リバー  ロード、ウォーターフォード、ニューヨーク  １２１８８、アメリカ（２６０ Ｈｕｄｓｏｎ Ｒｉｖｅｒ Ｒｏａｄ，Ｗａｔｅｒｆｏｒｄ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ １２１８８，ＵＳＡ）
２．ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）６２、ルー  ゼネラル  デ    ガウル、１３１０  ラ  ハルプ、ブリュッセル、ベルギー（６２，Ｒｕｅ Ｇｅｎｅｒａｌ Ｄｅ Ｇａｕｌｌｅ，１３１０ Ｌａ Ｈｕｌｐｅ，Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ）
３．ワッカー・ケミ  ＧｍｂＨ、シリコーン部門、（Ｗａｃｋｅｒ−Ｃｈｅｍｉｅ ＧｍｂＨ，Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ Ｄｉｖｉｓｉｏｎ，）ハーンズーセイデループラッツ  ４、Ｄ−８１７３７  ミュンヘン、ドイツ（Ｈａａｎｓ−Ｓｅｉｄｅｌ−Ｐｌａｔｚ ４，Ｄ−８１７３７ Ｍｕｎｃｈｅｎ， Ｇｅｒｍａｎｙ）
４．ケルコ・ドルセット・ハウス、（Ｋｅｌｃｏ Ｄｏｒｓｅｔ Ｈｏｕｓｅ，）リージェント  パーク、キングストン  ロード、レザーヘッド、サレー  ＫＴ２２  ７ＰＬ、イギリス（Ｒｅｇｅｎｔ Ｐａｒｋ，Ｋｉｎｇｓｔｏｎ Ｒｏａｄ，Ｌｅａｔｈｅｒｈｅａｄ，Ｓｕｒｒｅｙ ＫＴ２２ ７ＰＬ，ＵＫ）
５．ＢＦ  グッドリッチ（ＢＦ Ｇｏｏｄｒｉｃｈ）ルー  ド  ヴェンダンストラッツ、７４２、Ｂ−１１３０、ブリュッセル  ベルギー（Ｒｕｅ ｄｅ Ｖｅｒｄｕｎｓｔｒａａｔ，７４２，Ｂ−１１３０，Ｂｒｕｓｓｅｌｓ Ｂｅｌｇｉｕｍ）
【国際公開パンフレット】
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【国際調査報告】
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