(57)【要約】本発明は、哺乳動物における血栓状態を予防および治療するのに有用な化合物；および、そのプロドラッグ；組成物；ならびに、方法に関する。本発明の化合物；および、そのプロドラッグは、凝血カスケードのある種のプロテアーゼを選択的に阻害する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式：
【化１】
2004517074.tif 000146
〔式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、各々、６員ヘテロ環式または芳香族環を定義する環原子であり；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ３は、炭素であり；
Ｘ５およびＸ６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ１、Ｘ４およびＸ６の少なくとも１つは、Ｘ２が炭素である時、炭素以外であり；
Ｌ１、Ｌ３およびＬ４は、それを介して、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、それぞれ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６によって定義される６員ヘテロ環式または芳香族環の異なる環原子に共有結合される結合であり、ここで、Ｚ１は、Ｘ１に共有結合され、Ｚ３は、Ｘ３に共有結合され、Ｚ４は、Ｘ４に共有結合され、Ｌ１、Ｌ３およびＬ４の各々は、独立に共有結合であるか、または、それを介して、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、それぞれ、Ｘ１、Ｘ３およびＸ４に共有結合される１つ以上の原子を含み；
Ｚ３は、置換されたヒドロカルビル；または、５または６員置換されたヘテロ環式または芳香族環であり、ヒドロカルビルまたは環の置換基が、アミジン、グアニジン、アミノまたはアミノアルキル基を含み、Ｚ３の５または６員ヘテロ環式または芳香族環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり、ここで、５または６員環は、いずれかの部位にて、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルキルで置換されていてもよく；
Ｚ４は、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；または、５または６員ヘテロ環式環を含み、５または６員ヘテロ環式環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり；
Ｚ１は、水素；ヒドロカルビル；または、置換されたヒドロカルビルであり；
Ｚ２は、Ｘ２に共有結合または配位結合された水素結合受容体である。〕
を有する化合物。
【請求項２】
Ｚ３が、アミジン基で置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、Ｚ３の５または６員ヘテロ環式環または芳香族環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり、ここで、５または６員環は、いずれかの部位にて、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルキルで置換されていてもよく；
Ｚ４が、５または６員ヘテロ環式環またはカルボキシル環を含み、Ｚ４の５または６員ヘテロ環式またはカルボキシル環の環原子が炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
Ｚ１が、ヒドロカルビルまたは置換されたヒドロカルビルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚ４を含む５または６員ヘテロ環式環または炭素環が、２つの置換基Ｒ４２およびＲ４４で置換されており、２つの環原子は、その各々が、それを介して、Ｚ４がＸ４に共有結合されるＺ４の環原子に関してベータ位にあり、Ｒ４２およびＲ４４の１つが、前記ベータ位の１つに共有結合され、Ｒ４２およびＲ４４の他方が、前記ベータ位の他方に共有結合されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４２が、アミノであり、Ｒ４４が、水素；ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ヘテロシクロ；ハロゲン；または、窒素、酸素、硫黄およびリンから選択される置換または未置換ヘテロ原子である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ３を含む５または６員ヘテロ環式または芳香族環が、いずれかの部位にて、フッ素、メチルまたはヒドロキシで置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ３を含む５または６員ヘテロ環式または芳香族環が、加水分解、酸化、還元または脱離の際に、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されている、請求項１、２または３の各々に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ３が、グリシン誘導体、アラニン誘導体、アミノ誘導体またはスルホニル誘導体からなる群より選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ１が、Ｘ６に直接共有結合されて、縮合環を形成する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ１が、−Ｘ９ＮＨ−であり、Ｘ９が、Ｚ１に直接共有結合され、Ｘ９が、直接結合または−（ＣＨ２）ｍ−（ここで、ｍは、１〜５である。）である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ３が、−ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２−である、請求項１、２または３の各々に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４４が、水素、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、ハロゲン、アセトアミド、グアニジド、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アミドスルホニル、アシルアミド、ヒドロカルビルオキシ、置換されたヒドロカルビルオキシ、ヒドロカルビルチオ、置換されたヒドロカルビルチオ、ヒドロカルビルスルホニルまたは置換されたヒドロカルビルスルホニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
構造式：
【化２】
2004517074.tif 000147
〔式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、請求項２に定義した通りであり；
Ｘ９は、直接結合または−（ＣＨ２）ｍ−（ここで、ｍは、１または２である。）であり；
Ｚ４は、請求項３に定義した通りである。〕
を有する請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４が、請求項６に定義した通りである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ２が、炭素であり、Ｚ２が、水素、フッ素、酸素または硫黄である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ２が、窒素であり、Ｚ２が、水素、電子対または水素結合受容体である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ２が、窒素であり、Ｚ２が、水素または酸素である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ５が、ハロゲンで置換されていてもよい炭素である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚ３が、−Ｒ３００Ｃ（＝ＮＲ３０１）ＮＲ３０２Ｒ３０３であり、ここで、Ｒ３００が、６員炭素環式芳香族環であり、Ｒ３０１、Ｒ３０２、Ｒ３０３が、水素；置換されていてもよいヒドロカルビルから独立に選択され；場合によっては、ハロゲン、酸素、窒素、リンおよび硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子から選択される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚ３が、−Ｒ３００Ｃ（＝ＮＲ３０１）ＮＲ３０２Ｒ３０３であり、Ｒ３００が、６員炭素環式芳香族環であり、Ｒ３０１、Ｒ３０２、Ｒ３０３の少なくとも２つが、ヘテロ環式環の環原子である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚ３が、−Ｒ３００Ｃ（＝ＮＲ３０１）ＮＲ３０２Ｒ３０３であり、Ｒ３００が、６員炭素環式芳香族環であり、Ｒ３０１、Ｒ３０２、Ｒ３０３の少なくとも１つが、Ｒ３００に縮合したヘテロ環式環の環原子である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚ３が、生理学的条件下での加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されたベンゼンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚ４が、置換された６員炭素環式芳香族環である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚ４が、
【化３】
2004517074.tif 000148
〔式中、Ｒ４２は、アミノであり；
Ｒ４４は、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ハロゲンであるか；または、場合によっては、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子であり；
Ｒ４１、Ｒ４３およびＲ４５は、独立に、水素；および、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ハロゲンであるか；または、場合によっては、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子である。〕
である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４４が、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、アセトアミド、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルスルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドアルキルまたはカルボキサミドアルキルアリールである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４１、Ｒ４３およびＲ４５の各々が、水素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘ９が、直接結合であり、Ｚ１が、シクロプロピル、イソプロピル、シクロブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチルおよびフェニルからなる群より選択され、Ｚ３が、アミジン基で置換されたベンゼンである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｚ３が、生理学的条件下での加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されたベンゼンである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘ９が、直接結合であり、Ｚ４が、置換された６員炭素環式芳香族環であり、Ｚ３が、生理学的条件下での加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されたベンゼンであり、Ｚ１が、シクロプロピル、イソプロピル、メチル、エチル、シクロブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびフェニルからなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘ９が、直接結合であり、Ｚ１が、イソプロピルであり、Ｚ３が、生理学的条件下での加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されたベンゼンであり、Ｚ４が、
【化４】
2004517074.tif 000149
〔式中、Ｒ４２は、アミノであり；
Ｒ４４は、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ハロゲン；または、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子であり；
Ｒ４１、Ｒ４３およびＲ４５は、独立に、水素；ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ハロゲンであり；または、場合によっては、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子である。〕
である、請求項１２または２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４４が、ヒドロキシ、アルキルスルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、カルボキサミドアルキルおよびカルボキサミドアルキルアリールからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４４が、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、アセトアミド、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルスルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドアルキルまたはカルボキサミドアルキルアリールである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４１、Ｒ４３およびＲ４５の各々が、水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚ３が、生理学的条件下での加水分解に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、アミジンが、カルボニル、チオカルボニル、イミノ、エナミノ、リンおよび硫黄から選択される１つ以上の基で誘導される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚ３が、生理学的条件下での酸化に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、アミジンが、（ｉ）置換されていてもよいヒドロカルビル、ただし、アミジンに直接結合される炭素原子が、ｓｐ３混成である；および、（ｉｉ）アリールからなる群より選択される１つ以上の基で誘導される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚ３が、生理学的条件下での還元に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、アミジンが、酸素；その最も還元された状態の窒素；および、その最も還元された状態の硫黄からなる群より選択される１つ以上のヘテロ原子で誘導される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚ３が、生理学的条件下での脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、アミジンが、ベータ炭素にて、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、シアノおよびニトロで置換されたヒドロカルビル；または、アミジン基に直接結合された炭素にて、酸素、窒素または硫黄で置換されたアルキル基からなる群より選択される１つ以上の基で誘導される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚ３が、生理学的条件下で加水分解してベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、ベンズアミジン誘導体が、式：
【化５】
2004517074.tif 000150
〔式中、Ｒ３０１、Ｒ３０２およびＲ３０３は、水素、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ、Ｓ（＝Ｏ）ＳＲ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ、Ｓ（＝Ｏ）２ＳＲおよびアルケニルからなる群より独立に選択されるが、ただし、アミジンに直接結合した炭素原子は、ｓｐ２混成であるが、しかし、ただし、Ｒ３０１、Ｒ３０２およびＲ３０３の少なくとも１つは、水素以外であり；
Ｒは、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビルまたはヘテロ環であり；
Ｒ３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオである。〕
を有する、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｚ３が、生理学的条件下で酸化してベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、ベンズアミジン誘導体が、式：
【化６】
2004517074.tif 000151
〔式中、Ｒ３０１、Ｒ３０２およびＲ３０３は、水素、置換されていてもよいヒドロカルビルおよびアリールからなる群より独立に選択されるが、しかし、ただし、（ｉ）  Ｒ３０１、Ｒ３０２およびＲ３０３の少なくとも１つは、水素以外であり、（ｉｉ）  アミジンに直接結合した炭素原子は、Ｒ３０１、Ｒ３０２およびＲ３０３が置換されたヒドロカルビルであってもよい時、ｓｐ３混成であり；
Ｒ３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオである。〕
を有する、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｚ３が、生理学的条件下で還元されてベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、ベンズアミジン誘導体が、式：
【化７】
2004517074.tif 000152
〔式中、Ｒ３０１、Ｒ３０２およびＲ３０３は、独立に、水素、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲまたは−Ｎ（Ｒ）２であり、ここで、各Ｒは、独立に、置換されていてもよいヒドロカルビルまたはヘテロシクロであってもよいが、しかし、ただし、Ｒ３０１、Ｒ３０２およびＲ３０３の少なくとも１つは、水素以外であり；
Ｒ３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオである。〕
を有する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｚ３が、生理学的条件下で脱離反応を受けてベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、ベンズアミジン誘導体が、式：
【化８】
2004517074.tif 000153
〔式中、Ｒ３０１、Ｒ３０２およびＲ３０３は、独立に、（ｉ）  水素；（ｉｉ）  アミジン基に結合した炭素が、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＮＲａまたは−Ｎ（Ｒａ）２で置換され、各Ｒａが、独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２であり、各Ｒｂが、独立に、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビルまたはヘテロシクロである置換されたヒドロカルビル；（ｉｉｉ）  アミジン基に対する結合点のベータの炭素原子が不飽和電子吸引基である置換されたアルキルであるが、ただし、Ｒ３０１、Ｒ３０２およびＲ３０３の少なくとも１つが、水素以外であり；
Ｒ３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
Ｒ３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオである。〕
を有する、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３０１およびＲ３０５が、そのＲ３０５が置換基であるベンゼン環と一緒になって、縮合環を形成する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３０１およびＲ３０５が、そのＲ３０５が置換基であるベンゼン環と一緒になって、縮合環を形成する、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３０１およびＲ３０５が、そのＲ３０５が置換基であるベンゼン環と一緒になって、縮合環を形成する、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３０１およびＲ３０５が、そのＲ３０５が置換基であるベンゼン環と一緒になって、縮合環を形成する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３０１と、Ｒ３０２およびＲ３０３の１つとが、それにそれらが結合される窒素原子と一緒になって、５または６員ヘテロ環式環を形成する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
環原子が、炭素、窒素および酸素から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
生理学的条件の下での酸化、還元または脱離の際に誘導されるアミジンが、アミジン基を生成する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４８】
生理学的条件の下での加水分解、還元または脱離の際に誘導されるアミジンが、アミジン基を生成する、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
生理学的条件の下での加水分解、酸化または脱離の際に誘導されるアミジンが、アミジン基を生成する、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５０】
生理学的条件の下での加水分解、酸化または還元の際に誘導されるアミジンが、アミジン基を生成する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｘ１が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｘ１が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｘ２が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｘ２が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｘ３が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｘ４が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘ４が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘ５が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｘ５が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｘ５が、酸素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｘ５が、硫黄である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｘ６が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｘ６が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｘ６が、酸素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｘ６が、硫黄である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
【請求項６６】
構造式：
【化９】
2004517074.tif 000154
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、
（ｉ）  フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、除去可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位置の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ３２に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ３６に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ３３とＲ３５との両方に隣接する炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環ヘテロアリール；
（ｉｉ）  基Ｂの各員が、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキル；および、
（ｉｉｉ）  Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、同時にオキソにより置換される環炭素は１つ以下であり、環炭素および結合点で炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接し、結合点から３原子目の環炭素または窒素は、Ｒ１１で置換されていてもよく、Ｒ１２位に隣接し、結合点から３原子目の環炭素または窒素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接し、結合点から４原子目の環炭素または窒素は、Ｒ３４で置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロサイクリル；
からなる群より選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、
（ｉ）  ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  Ｑｂ；
からなる群より選択され；
Ａは、結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａは、同時に０ではない。｝からなる群より選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
Ｊａは、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｘ０は、
（ｉ）  ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオ；
からなる群より選択され；
Ｒ１は、
（ｉ）  ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオ；
（ｉｉ）  Ｘ０またはＲ２と合さって、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−を形成する｛ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、アリールまたはＣ５−Ｃ６ヘテロアリールを形成する。｝；および、
（ｉｉｉ）  一緒に結合したＸ０またはＲ２と合さって、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル環または一部飽和されたＣ５−Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成する｛ここで、前記シクロアルケニル環またはヘテロサイクリル環は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよい。｝；
からなる群より選択され；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＯまたはＳである時、結合であるように独立に選択され、さらに、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであってもよく、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ１０）であってもよく；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、
（ｉ）  結合；（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛ここで、ｑは、１〜３から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ４１）ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される。｝；および、
（ｉｉ）  （ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ２２は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。｝；
からなる群より選択され；
Ｒ４１およびＲ４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑは、
（ｉ）  フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、除去可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位置の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ９に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ１３に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ１０とＲ１２との両方に隣接する炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環ヘテロアリール；および、
（ｉｉ）  ヒドリドであるが、ただし、Ｚ０は、結合以外から選択される；
からなる群より選択され；
Ｋは、
（ｉ）  ＣＲ４ａＲ４ｂ；および、
（ｉｉ）  （ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛ここで、ｊは、０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは、フェニル環に結合されている。｝；
からなる群より選択され；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ０は、
（ｉ）  Ｅ１であるが、ただし、Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択される；および、
（ｉｉ）  Ｅ２であるが、ただし、Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択される；
からなる群より選択され；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｙ０は、
（ｉ）  フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３個目の隣接原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリール；
（ｉｉ）  ＹＡＴ｛ここで、ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓである。｝；および、
（ｉｉｉ）  Ｑｂ−Ｑｓｓ｛ここで、Ｑｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ｅおよびｈは、独立に、１または２であり、Ｗ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合されている。｝；
からなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノ；
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より独立に選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の２つが、同時には、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されず、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の２つが、同時には、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されず；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑｓは、結合；（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５）ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃは、Ｅ０に結合され；
Ｒ３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルまたはヘテロアロイルからなる群より選択され、ここで、Ｒ３８は、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。〕
を有する請求項１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項６７】
構造式：
【化１０】
2004517074.tif 000155
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、
（ｉ）  フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３とＲ３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリール；
（ｉｉ）  ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルであり、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキル；および、
（ｉｉｉ）  Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、２以上の環炭素は、同時にオキソにより置換されず、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接し、結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく、Ｒ１２位に隣接し、結合点から３原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接し、結合点から４原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロサイクリル；
からなる群より選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｗ７は、ピリジン環上のＮ（Ｈ）に結合される。｝であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊａは、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｒ１は、
（ｉ）  ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオ；
（ｉｉ）  Ｘ０またはＲ２と合さって、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−を形成する｛ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５もしくは６員環のアリールまたはヘテロアリールを形成する。｝；および、
（ｉｉｉ）  一緒に結合したＸ０またはＲ２と合さって、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル環または一部飽和なＣ５−Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成する｛ここで、前記シクロアルケニル環またはヘテロサイクリル環は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよい。｝；
からなる群より選択され；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＯまたはＳである時、結合であるように独立に選択され、さらに、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯおよびＳからなる群より選択されていてもよく、さらに、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ１０）であってもよく；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、
（ｉ）  結合；（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛ここで、ｑは、１または２である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される。｝；および、
（ｉｉ）  （ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ２２は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。｝；
からなる群より選択され；
Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑは、
（ｉ）  フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環ヘテロアリール；および、
（ｉｉ）  ヒドリドであるが、ただし、Ｚ０は、結合以外であるヒドリド；
からなる群より選択され；
Ｋは、
（ｉ）  ＣＲ４ａＲ４ｂ；
（ｉｉ）  （ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛ここで、ｊは、０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは、フェニル環に結合される。｝；
からなる群より選択され；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ１４は、ヒドリドまたはハロであり；
Ｅ０は、
（ｉ）  Ｅ１であるが、ただし、Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）およびＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択される；および、
（ｉｉ）  Ｅ２であるが、ただし、Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択される；
からなる群より選択され；
Ｙ０は、
（ｉ）  フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子の炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する１つの炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリール；
（ｉｉ）  ＹＡＴ｛ここで、ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓである。｝；および、
（ｉｉｉ）  Ｑｂ−Ｑｓｓ｛ここで、Ｑｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ｅおよびｈは、独立に、１または２であり、Ｗ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４）ｅは、Ｅ０に結合される。｝；
からなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されるが、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミンおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑｓは、結合；（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらに、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃは、Ｅ０に結合され；
Ｒ３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルまたはヘテロアロイルからなる群より選択され、ここで、Ｒ３８は、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。〕
を有する請求項６６に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項６８】
Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂが、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ａが、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｗ７｛ここで、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルである。｝であり；
Ｒ１５が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊａが、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合または（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛ここで、ｑは、１または２である。｝であり；
Ｒ４１およびＲ４２が、ヒドリド、ヒドロキシおよびアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑが、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよいが、ただし、Ｑは、Ｚ０が結合である時、フェニル以外であり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｋが、ＣＨＲ４ａであり、ここで、Ｒ４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｅ０が、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群より選択され；
Ｙ０が、
（ｉ）  フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリール環に対する結合点から２または３隣接原子の炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する１つの炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリール；および、
（ｉｉ）  Ｑｂ−Ｑｓｓ｛ここで、Ｑｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ｅおよびｈは、１〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＨであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合される。｝；
からなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より選択され；
Ｑｂが、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されるが、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑｓが、結合；（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛ここで、ｂは、１〜３から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５）ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、独立に、１または２であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃは、Ｅ０に結合され；
Ｒ１４が、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３７が、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３８が、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択される、請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項６９】
構造式：
【化１１】
2004517074.tif 000156
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５アルキレニル、Ｃ３−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ４アルキニルおよびＣ２−Ｃ４ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から３原子以下のいずれかにて、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｎ（Ｒ７）｛ここで、ｐａは、０〜２から選択される整数であり、Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルである。｝であり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊａは、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より独立に選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される。〕
を有する請求項６８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７０】
Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂが、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピルおよび２，２−ジフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員が、ＢのＡに対する結合点から３原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａが、結合、ＮＨおよびＮ（ＣＨ３）からなる群より選択され；
Ｊａが、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合またはＣＨ２であり；
Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、
（ｉ）  ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３およびＲ２４からなる群のいずれか２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシであってもよいが、さらにただし、前記Ｑｂ基が、炭素原子に直接結合され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑｓが、結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される、請求項６９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７１】
構造式：
【化１２】
2004517074.tif 000157
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ａは、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択され；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１９−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３およびＲ２４からなる群のいずれか２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシであってもよいが、さらにただし、前記Ｑｂ基が、炭素原子に直接結合され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される。〕
を有する請求項７０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７２】
Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
Ａが、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択され；
Ｊｂが、Ｃ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合またはＣＨ２であり；
Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、ヒドリドおよびメチルからなる群より独立に選択され；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項７１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７３】
化合物が、
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；または、
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
からなる群より選択される、請求項７２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７４】
構造式：
【化１３】
2004517074.tif 000158
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３とＲ３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）である。｝であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊａは、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択され；
Ｒ４１およびＲ４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２つまたは３つ目の原子の炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される。〕
を有する請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７５】
Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３とＲ３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
Ｊａが、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２およびＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、
（ｉ）  ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より選択され；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑｓが、結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される、請求項７４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７６】
Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
Ｂが、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
Ａが、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｊａが、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２およびＳＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より独立に選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項７５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７７】
構造式：
【化１４】
2004517074.tif 000159
〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３とＲ３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｎ（Ｒ７）である。｝であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３個目の原子の炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である。〕
を有する請求項７４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７８】
Ｂが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリルおよび５−イソオキサゾリルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３とＲ３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より選択され；
Ｒ２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のピリジン環に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドスルホニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択され；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項７７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項７９】
Ｂが、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
Ａが、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項７８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８０】
Ｂが、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾイル、３−ピリジル、４−ピリジルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
Ａが、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される、請求項７９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８１】
構造式：
【化１５】
2004517074.tif 000160
〔式中、Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−イミダゾイルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；または、
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドである。〕
を有する請求項７４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８２】
構造式：
【化１６】
2004517074.tif 000161
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、ヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）である。｝であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊａは、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択され；
Ｒ４１およびＲ４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される。〕
を有する請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８３】
Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキシセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から５原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
Ｊａが、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２およびＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６またはＲ１９が、
（ｉ）  ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より選択され；
Ｑｂが、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑｓが、結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される、請求項８２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８４】
Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択され；
Ａが、結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
Ｊａが、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２およびＳＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではなく、Ｒ１６の１つ以下は、同時に、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であってもよい；
からなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項８３に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８５】
構造式：
【化１７】
2004517074.tif 000162
〔式中、Ｂは、ヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱｂ；
からなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｎ（Ｒ７）である。｝であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より独立に選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である。〕
を有する請求項８２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８６】
Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から５原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ａが、
（ｉ）  結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２；および、
（ｉｉ）  ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）であるが、ただし、Ｂは、ヒドリドである；
からなる群より選択され；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より選択され；
Ｒ２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のピリジン環に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択され；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項８５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８７】
Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択され；
Ａが、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項８６に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８８】
Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択され；
Ａが、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される、請求項８７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項８９】
化合物が、
【化１８】
2004517074.tif 000163
〔式中、Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか  ；
Ｒ２は、５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロペニルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピニルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、３−ペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ヒドリドであり、Ａは、ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−メチルプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、ＣＨ３ＣＨであり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、６−アミドカルボニルヘキシルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ｔ−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ｔ−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、３−ヒドロキシプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−メチルプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、１−メトキシ−２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−メトキシエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、５−アミノ−２−メチルチオフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ブロモであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキサミドフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−フェニル−２−プロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（４−ブロモベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘプチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）エチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ナフチルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；または、
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドである。〕
からなる群より選択される、請求項８２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９０】
構造式：
【化１９】
2004517074.tif 000164
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する１つの窒素は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく、Ｒ１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より選択され；
Ｒ３３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱｂからなる群より選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）である。｝であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊａは、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される。｝であり；
Ｒ４１およびＲ４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２つまたは３つ目の原子の炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１または／およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より独立に選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されるが；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される。〕
を有する、請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９１】
Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、Ｒ９またはＲ３３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１２で置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
Ｒ３３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱｂからなる群より選択され；
Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
Ｊａが、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２およびＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、
（ｉ）  ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より選択され；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑｓが、結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される、請求項９０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９２】
Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され；
Ａが、結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｊａが、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２およびＳＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
Ｒ１６またはＲ１９が、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノ；
および、
（ｉｉ）  Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項９１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９３】
構造式：
【化２０】
2004517074.tif 000165
〔式中、Ｂは、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する１つの窒素は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく、Ｒ１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ３３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱｂからなる群より選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｎ（Ｒ７）である。｝であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６およびＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より独立に選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、結合である。〕
を有する、請求項９０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９４】
Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素に隣接する１つの窒素は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ３３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノおよびＱｂからなる群より選択され；
Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より選択され；
Ｒ２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のピリジン環に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択され；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項９３に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９５】
Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニルおよび１−ピペリジニルからなる群より選択され；
Ａが、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
Ｒ１６およびＲ１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
Ｑｓが、ＣＨ２である、請求項９４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９６】
Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イルおよび１−ピペリジニルからなる群より選択され；
Ａが、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
Ｙ０が、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される、請求項９５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９７】
化合物が、
【化２１】
2004517074.tif 000166
〔式中、Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕ヘプチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロヘキシルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、オキサラン−２−イルであり、Ａは、ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、１−ピペリジニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、１−ピロリジニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、２−アミノ−６−カルボキシ−４−ピリジルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１は、クロロであるか；または、
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ１は、クロロである。〕
からなる群より選択される、請求項９０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９８】
構造式：
【化２２】
2004517074.tif 000167
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、
（ｉ）  フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３とＲ３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよいフェニルまたは５または６員環ヘテロアリール；
（ｉｉ）  ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルであり、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキル；および、
（ｉｉｉ）  Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する１つの窒素は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく、Ｒ１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ３４で置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロサイクリル；
からなる群より選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択される。｝であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊａは、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、
（ｉ）  結合；（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛ここで、ｑは、１または２である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される。｝；および、
（ｉｉ）  （ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ２２は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアミノからなる群より独立に選択される。｝
からなる群より選択され；
Ｑは、
（ｉ）  フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよいが、ただし、Ｑは、Ｚ０が結合である時、フェニル以外である、フェニルまたは５または６員環ヘテロアリール；および、
（ｉｉ）  ヒドリドであるが、ただし、Ｚ０は、結合以外から選択される；
からなる群より選択され；
Ｋは、ＣＨＲ４ａであり、Ｒ４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｅ０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳＯ２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群より選択され；
ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｑｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂであり、ここで、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｒ３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Ｒ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択されるが、ただし、少なくとも１つのアロイルまたはヘテロアロイル置換基が存在し、さらにただし、１つ以下のアロイルまたはヘテロアロイルが、同時に、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂに結合され、なおさらにただし、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルは、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、もう１つただし、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルは、Ｅ０に直接結合するＣＲ３７Ｒ３８に結合され、なおもう１つただし、１つ以下のアルキルまたは１つのハロアルキルが、同時に、ＣＲ３７Ｒ３８に結合され、さらにただし、前記アルキルおよびハロアルキルは、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルを結合する炭素以外の炭素に結合され；
Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、
（ｉ）  ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
（ｉｉ）  ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではない；
からなる群より独立に選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択される。〕
を有する請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項９９】
構造式：
【化２３】
2004517074.tif 000168
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、
（ｉ）  フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリルおよび５−イソオキサゾリルであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３とＲ３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよい；
（ｉｉ）  ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルであり、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から５原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよい；および、
（ｉｉｉ）  シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２・２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルであり、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１２で置換されていてもよい；
からなる群より選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｊａは、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のピリジン環に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０とＲ１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよく；
ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｑｓは、Ｃ〔Ｒ３７（ベンゾイル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ〕、Ｃ〔Ｒ３７（２−ピリジルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ〕、Ｃ〔Ｒ３７（３−ピリジルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ〕、Ｃ〔Ｒ３７（４−ピリジルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ〕、Ｃ〔Ｒ３７（２−チエニルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ〕、Ｃ〔Ｒ３７（３−チエニルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ〕、Ｃ〔Ｒ３７（２−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ〕、Ｃ〔Ｒ３７（４−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ〕およびＣ〔Ｒ３７（５−チアゾリルカルボニル）（（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ〕からなる群より選択され、ここで、ｂは、１〜３から選択される整数であり、Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、前記ベンゾイルおよびヘテロアロイルは、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｒ１７およびＲ１８は、ベンゾイルまたはヘテロアロイルのカルボニルに関してメタおよびパラ炭素以外から選択される炭素にて置換されていてもよく、さらにただし、前記ベンゾイルまたは前記ヘテロアロイルは、１−（アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合された炭素に結合され、なおさらにただし、１つ以下のアルキルまたは１つのハロアルキルが、同時に、ＣＲ３７Ｒ３８に結合され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択される。〕
を有する請求項９８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項１００】
Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
Ｂが、
（ｉ）  ２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジル；
（ｉｉ）  ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチル；および、
（ｉｉｉ）  シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニルおよび１−ピペリジニル；
からなる群より選択され；
Ａが、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｊａが、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｒ１およびＸ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
Ｒ２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノメチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
ＹＡＴが、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｑｓが、〔ＣＨ（ベンゾイル）〕（ＣＨ２）ｂ、〔ＣＨ（２−ピリジルカルボニル）〕（ＣＨ２）ｂ、〔ＣＨ（３−ピリジルカルボニル）〕（ＣＨ２）ｂ、〔ＣＨ（４−ピリジルカルボニル）〕（ＣＨ２）ｂ、〔ＣＨ（２−チエニルカルボニル）〕（ＣＨ２）ｂ、〔ＣＨ（３−チエニルカルボニル）〕（ＣＨ２）ｂ、〔ＣＨ（２−チアゾリルカルボニル）〕（ＣＨ２）ｂ、〔ＣＨ（４−チアゾリルカルボニル）〕（ＣＨ２）ｂおよび〔ＣＨ（５−チアゾリルカルボニル〕（ＣＨ２）ｂからなる群より選択され、ここで、ｂは、１〜３から選択される整数であるが、ただし、前記ベンゾイルおよび前記ヘテロアロイルは、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｒ１７およびＲ１８は、ベンゾイルまたはヘテロアロイルのカルボニルに関してメタおよびパラ炭素以外から選択される炭素にて置換されていてもよく、前記ベンゾイルまたは前記ヘテロアロイルは、１−（アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合された炭素に結合され；
Ｒ１６およびＲ１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑｂが、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、独立に、ヒドリドまたはメチルである、請求項９９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０１】
Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
Ｂが、
（ｉ）  ３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾイル、３−ピリジル、４−ピリジルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジル；
（ｉｉ）  ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチル；および、
（ｉｉｉ）  シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イルおよび１−ピペリジニル；
からなる群より選択され；
Ａが、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｊａが、Ｃ−Ｘ０であり；
Ｊｂが、Ｃ−Ｒ１であり；
Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
ＹＡＴが、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−（５−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−アミノ−２−チアゾリル）−２−ペンチルおよび５−グアニジノ−１−オキソ−１−フェニル−２−ペンチルからなる群より選択される、請求項１００に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０２】
化合物が、
【化２４】
2004517074.tif 000169
〔式中、Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、アミノメチルであり、Ｘ０は、クロロであるか；
Ｒ２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドであるか；
Ｒ２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドであるか；または、
Ｒ２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１は、クロロであり、Ｘ０は、ヒドリドである。〕
からなる群より選択される、請求項９８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０３】
血液中における血栓状態を抑制するための組成物であって、各請求項２、３、１２、６６、７３、８１、８９、９７または１０２の化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む組成物。
【請求項１０４】
血液中における血栓状態を抑制するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を血液に加えることを含む方法。
【請求項１０５】
血液中における血小板凝集塊の形成を抑制するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を血液に加えることを含む方法。
【請求項１０６】
血液中における血栓形成を抑制するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を血液に加える方法。
【請求項１０７】
哺乳動物における静脈血栓塞栓症および肺塞栓症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１０８】
哺乳動物における深静脈血栓症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１０９】
哺乳動物における心臓塞栓症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１１０】
ヒトおよびその他の哺乳動物における血栓塞栓症発作を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１１１】
ヒトおよびその他の哺乳動物における癌および癌化学療法に付随する血栓症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１１２】
ヒトおよびその他の哺乳動物における不安定狭心症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１１３】
血液中における血栓形成を抑制するための方法であって、各請求項２、３、１２、６６、７３、８１、８９、９７または１０２の化合物の治療学的に有効な量をフィブリノーゲン受容体アンタゴニストの治療学的に有効な量とともに血液に加えることを含む方法。
【請求項１１４】
構造式：
【化２５】
2004517074.tif 000170
〔式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ５およびＸ６は、ヘテロ環式または芳香核環の員であり；
Ｘ１およびＸ２は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ５およびＸ６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ５が炭素である時、それは、−ＣＨ＝、−Ｃ（Ｆ）＝または−Ｃ（Ｂｒ）＝であり；
Ｔ３は、ヒドロキシ、アルコキシ、置換されたアルコキシまたは置換されたアミノであり；
Ｔ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｓ（ＣＨ３）または−ＯＳＯ２（ＣＦ３）であり；
Ｚ１は、ヒドロカルビルまたは置換されたヒドロカルビルであり；
Ｚ２は、Ｘ２に共有結合または配位結合された水素結合受容体である。〕
を有する化合物。
【請求項１１５】
構造式：
【化２６】
2004517074.tif 000171
〔式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ５およびＸ６は、ヘテロ環式または芳香核環の員であり；
Ｘ１およびＸ２は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ５およびＸ６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ５が炭素である時、それは、−ＣＨ＝、−Ｃ（Ｆ）＝または−Ｃ（Ｂｒ）＝であり；
Ｚ４は、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビルまたは５もしくは６員ヘテロ環式または炭素環式環を含み、Ｚ４の５もしくは６員ヘテロ環式または炭素環の環原子が、炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
Ｚ１は、ヒドロカルビルまたは置換されたヒドロカルビルであり；
Ｚ２は、Ｘ２に共有結合または配位結合された水素結合受容体である。〕
を有する化合物。
【請求項１１６】
構造式：
【化２７】
2004517074.tif 000172
〔式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｌ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、請求項１に定義した通りであり；
Ｘ６は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ７およびＸ８は、独立に、共有結合、炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
Ｘ９は、メチレン基で置換された炭素；または、エチレン基で置換された炭素であり、前記メチレンまたはエチレン基は、Ｘ９およびＺ１に共有結合し；
ｎは、０〜２であり；
Ｒ７０およびＲ８０は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、アリールからなる群より独立に選択され、アリールは、未置換；または、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはハロゲンで置換されたいずれかのフェニルであるが、ただし、Ｒ７０は、Ｘ７が結合である時には存在せず、Ｒ８０は、Ｘ８が結合である時に存在しないか；あるいは、Ｒ７０およびＲ８０は、各々が結合する環原子とともに、５もしくは６員飽和された環を形成する。〕
を有する化合物。
【請求項１１７】
構造式：
【化２８】
2004517074.tif 000173
〔式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、請求項１に定義した通りであり；
Ｘ６は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ７およびＸ８は、独立に、共有結合、炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
Ｘ９は、メチレン基で置換された炭素；または、エチレン基で置換された炭素であり、前記メチレンまたはエチレン基は、Ｘ９およびＺ１に共有結合し；
ｎは、０〜２であり；
Ｒ７０およびＲ８０は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、アリールからなる群より独立に選択され、アリールは、未置換；または、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはハロゲンで置換されたいずれかのフェニルであるが、ただし、Ｒ７０は、Ｘ７が結合である時には存在せず、Ｒ８０は、Ｘ８が結合である時に存在しないか；あるいは、Ｒ７０およびＲ８０は、各々が結合する環原子とともに、５もしくは６員飽和された環を形成する。〕
を有する化合物。
【発明の詳細な説明】
【発明の開示】
【０００１】
発明の分野
本発明は、抗凝血治療の分野であり、特に、血栓症状態、例えば、冠状動脈および脳血管疾患を予防および治療するための化合物、組成物および方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、凝血カスケードのセリンプロテアーゼを阻害する置換された多環式アリールおよびヘテロアリールピリジン化合物；および、そのプロドラッグに関する。
【０００２】
発明の背景
出血、脈管内血栓症および塞栓症は、多くの疾患の共通な臨床的発現である〔Ｒ．Ｉ．ＨａｎｄｉｎのＨａｒｒｉｓｏｎ’ｓ  Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ｏｆ  Ｉｎｔｅｒｎａｌ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ（Ｊ．Ｄ．Ｗｉｌｓｏｎ，ｅｔ  ａｌ．ｅｄｓ．，１２ｔｈ  ｅｄ．  １９９１）  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｂｏｏｋ  Ｃｏ．，ｐｐ．３４８−３５１参照〕。正常な止血系は、血管構成成分間の正確に制御された相互作用により血液損失を制限し、血小板および血漿蛋白質を循環させる。しかし、止血系の不正確な活性化は、血栓症を発生させ、これは、脳および心筋のような重要な器官への血流を低下させかねない。生理学的系は、哺乳動物における血液の流動性を制御する〔Ｐ．Ｗ．Ｍａｊｅｒｕｓ，ｅｔ  ａｌ．のＧｏｏｄｍａｎ  ＆  Ｇｉｌｍａｎ’ｓ  Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｂａｓｉｓ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ（Ｊ．Ｇ．Ｈａｒｄｍａｎ  ＆  Ｌ．Ｅ．Ｌｉｍｂｉｒｄ，ｅｄｓ．，９ｔｈ  ｅｄ．  １９９６）  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｂｏｏｋ  Ｃｏ．，ｐｐ．１３４１−１３４３参照〕。血液は、血管系内で流動性のままであり、迅速に、止血される必要がある。止血または血液凝固は、血小板が外傷および／または損傷を受けた血管の内皮下層領域で最初に巨大分子に付着する時に開始される。これら血小板は、凝集して、原発性止血栓を形成し、血漿凝血因子の局所活性化を刺激し、凝集された血小板を強化するフィブリン凝塊の発生を導く。
【０００３】
血漿凝血因子は、プロテアーゼチモーゲンとも称され、因子ＩＩ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩおよびＸＩＩが挙げられる。これら凝血因子またはプロテアーゼチモーゲンは、セリンプロテアーゼにより活性化され、いわゆる“凝血カスケード（ｃｏａｇｕｌａｔｉｏｎ  ｃａｓｃａｄｅ”における凝血または連鎖反応を導く。
【０００４】
凝血または凝固は、異なる経路を通して２通りで生ずる。内因性または接触経路は、ＸＩＩからＸＩＩａ、ＸＩａ、ＩＸａを導き、ＸのＸａへの変換を導く。因子Ｖａを有するＸａは、プロトロンビン（ＩＩ）をトロンビン（ＩＩａ）へと変換し、フィブリノーゲンのフィブリンへの変換を導く。フィブリンの重合は、フィブリン凝塊を導く。外因性の経路は、凝血因子ＶＩＩのＸａによるＶＩＩａへの変換によって開始される。因子ＸＩＩａは、血漿プロテアーゼであり、構造的に内皮の下にある必須共同因子組織因子（ＴＦ）に暴露され、それと結合する。生ずる因子ＶＩＩａ／ＴＦ錯体は、その基質、因子ＩＸおよびＸを蛋白質分解的に活性化し、上記したようなトロンビンおよびフィブリン凝塊の発生をもたらす反応カスケードを開始する。
【０００５】
血管の損傷の結果としての凝血は、哺乳動物についての重要な生理学的プロセスであるものの、凝血は、また、病気の状態を導く。血栓症と称される生理学的プロセスは、血小板凝集および／またはフィブリン凝固が血管をブロックする（すなわち、ふさぐ）時に生ずる。動脈性の血栓症は、動脈により供給される組織の虚血性壊死を生ずるかもしれない。血栓症が冠状動脈にて生ずる時、心筋梗塞または心臓発作も生じかねない。静脈で生ずる血栓症は、静脈により排出される組織を浮腫および炎症とさせかねない。深静脈の血栓症は、肺塞栓症により複雑となりかねない。血液中の凝塊の予防または治療は、血小板凝集の形成を抑制し、フィブリンの形成を抑制し、血栓の形成を抑制し、塞栓の形成を抑制することにより治療学的に有用であり、不安定なアンギナ、難治性のアンギナ、心筋梗塞、一過性の虚血発作、心房細動、血栓性発作、塞栓性発作、深静脈血栓症、伝播性血管内凝血、フィブリンの眼蓄積（ｏｃｃｕｌａｒ  ｂｕｉｌｄ  ｕｐ）および再疎通血管の再閉塞または再狭窄を治療または予防するためである。
【０００６】
このような状態を治療するために、研究者は、凝血プロセスを有効かつ選択的に制御する化合物を発見するべく探求してきた。また、このような化合物は、凝血プロセスに関与する経路のより良好な理解を提供するかもしれない。
【０００７】
かくして、さらに、発見された多くの化合物が所望される生物学的活性に対して一体となって原因となる極性または塩基性官能基を有する。この極性官能基は、例えば、グアニジン、アルキル−アミジンまたはアリール−アミジンの窒素原子であることがしばしばである。これら官能基は、非常に塩基性であるので、これらは、生理学的に適切なｐＨでプロトン化されたままである。このようなプロトン化された種のイオン性は、親油性の膜を横切るそれらの透過性を阻害し、これは、医薬製剤が経口で投与される時に生物学的利用能を低下させかねない。
【０００８】
このような問題を回避するために、医薬製剤が中性に帯電され、さらに親油性となるように、極性官能基の誘導または化学的修飾を行い、それによって、薬剤の吸収を促進することが有益であることが多い。しかし、有用である誘導については、誘導は、標的部位または所望される薬理学的活性の複数の部位で生物変換可能であり、正常な生理学的条件下で開裂して、生物学的に活性な薬剤を生成する必要がある。“プロドラッグ”という用語は、このような化学的に修飾された中間体を示すために使用されている。
【０００９】
凝血カスケードまたは凝固プロセスに存在する凝血因子の阻害剤として作用する非ペプチドおよびペプチドピリジン化合物について幾つかの報告が存在する。ＰＣＴ特許出願ＷＯ  ００／０３９１０２において、Ｗｅｘｌｅｒ  ｅｔ  ａｌ．は、数種の置換されたアミノを含む数種の基により６位にてさらに置換される、ある種の３，５−未置換、３，５−ジクロロ、３−フルオロ−５−クロロ、３−クロロ−５−フルオロおよび３，５−ジフルオロピリジ−２−イルアセトアミドを記載し、トリシン様のセリンプロテアーゼ酵素、特に、因子Ｘａおよびトロンビンの阻害剤であることが報告されている。凝血カスケードまたは凝固プロセスにおいて存在する凝血因子の阻害剤として作用する非ペプチドベンゼン化合物についての報告が存在している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ  ９９／００１２１およびＷＯ  ９９／００１２８においては、Ｂｅｉｇｈｔ  ｅｔ  ａｌ．は、アシルアミノ、アシルオキシ、カルボキサミド、アルコキシ、アセトアミド、カーボネート、カルバメート、尿素およびその他の基が挙げられる置換基によって完全に置換されていてもよく、因子Ｘａに対して阻害活性を有するベンゼン類を記載している。ＵＳ特許５，８７２，１３８およびＰＣＴ特許出願ＷＯ  ９８／１０７６３において、Ｎａｙｌｏｒ−Ｏｌｓｅｎ  ｅｔ  ａｌ．は、酸素、窒素または硫黄ヘテロ原子を介して結合される基を有する二置換されたベンゼンを記載し、６つの塩基性ヘテロサイクリルのいずれか１つは、リンカー基；および、場合によっては、さらなるアルキル、アルケニル、アルコキシ、アミノまたはアリールメチレンスルホンアミド基を介して環に結合され、ヒトトロンビンを阻害すると主張している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ  ９９／２６９２０において、Ｓｅｍｐｌｅ  ｅｔ  ａｌ．は、アミド窒素を置換し、かつ、トロンビンに対して活性を有する基においてアシル官能性を有する１−オキシ−２，３，４，５−四置換されたフェニルアセトアミドを開示している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ  ９６／３９３８０において、ＬｕおよびＳｏｌｌは、血栓症疾患の抑制剤として有用性を有すると主張しているジアミンのビス−（スルホンアミド置換されたベンゾイル）誘導体を記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ  ９６／４０１００において、Ｉｌｌｉｇ  ｅｔ  ａｌ．は、非ペプチド因子Ｘａに係るアミンのスルホンアミド置換されたベンゾイルおよびベンジル誘導体を記載し、血栓症疾患の抑制剤としての有用性を有すると主張している。
【００１０】
発明の概要
したがって、中でも、本発明の目的は、凝血カスケードに作用し、それによって、哺乳動物における血栓状態を予防および治療するある種の酵素を選択的に阻害するのに有用な化合物を提供することである。
【００１１】
本発明のもう１つの目的は、凝血カスケードに作用し、それによって、哺乳動物における血栓状態を予防および治療するある種の酵素を選択的に阻害するのに有用なプロドラッグ化合物を提供することである。概して、これらプロドラッグ化合物は、誘導されたアミジン基で、加水分解、酸化、還元または脱離を受けて、活性な化合物を生成する。
【００１２】
したがって、つまり、本発明は、化合物それ自体、その化合物のプロドラッグ、化合物またはプロドラッグと薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物、使用方法に係る。化合物は、式Ａ：
【００１３】
【化１】
2004517074.tif 000002
【００１４】
〔式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、各々、６員ヘテロ環式または芳香族環を定義する環原子であり；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ３は、炭素であり；
Ｘ５およびＸ６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ１、Ｘ４およびＸ６の少なくとも１つは、Ｘ２が炭素である時、炭素以外であり；
Ｌ１、Ｌ３およびＬ４は、それを介して、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、それぞれ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６によって定義される６員ヘテロ環式または芳香族環の異なる環原子に共有結合される結合であり、ここで、Ｚ１は、Ｘ１に共有結合され、Ｚ３は、Ｘ３に共有結合され、Ｚ４は、Ｘ４に共有結合され、Ｌ１、Ｌ３およびＬ４の各々は、独立に共有結合であるか、または、それを介して、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、それぞれ、Ｘ１、Ｘ３およびＸ４に共有結合される１つ以上の原子を含み；
Ｚ３は、置換されたヒドロカルビル；または、５または６員置換されたヘテロ環式または芳香族環であり、ヒドロカルビルまたは環の置換基が、アミジン、グアニジン、アミノまたはアミノアルキル基を含み、Ｚ３の５または６員ヘテロ環式または芳香族環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり、ここで、５または６員環は、いずれかの部位にて、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルキルで置換されていてもよく；
Ｚ４は、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；または、５または６員ヘテロ環式環を含み、５または６員ヘテロ環式環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり；
Ｚ１は、水素；ヒドロカルビル；または、置換されたヒドロカルビルであり；
Ｚ２は、Ｘ２に共有結合または配位結合された水素結合受容体である。〕
に対応する。
【００１５】
本発明のその他の目的および特徴は、一部明らかであり、一部以降において指摘するであろう。
【００１６】
好ましい実施態様の詳細な説明
式Ｉの実施態様
１つの実施態様において、本発明は、（式（Ａ）化合物の亜類を構成する）式（Ｉ）：
【００１７】
【化２】
2004517074.tif 000003
【００１８】
〔式中、Ｍは、ＮおよびＮ→Ｏからなる群より選択され；
Ｂは、式（Ｖ）
【００１９】
【化３】
2004517074.tif 000004
【００２０】
｛式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であってもよく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、ヘテロサイクリルアルコキシ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレニルアミノ、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、場合によっては、独立に、Ｑｂであり；
Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５またはＲ３５とＲ３６は、一緒に結合されて、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成し；
Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２またはＲ１２とＲ１３は、一緒に結合されて、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成するか；
Ｂは、場合によっては、式（ＶＩ）：
【００２１】
【化４】
2004517074.tif 000005
【００２２】
｛式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１およびＪ２の３つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、芳香環系を維持するように選択され、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５ならびにＲ３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であってもよいか；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ１２飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ４−Ｃ９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素原子３原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく、Ｒ１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素原子３原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素原子４原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ａは、結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））、ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）ＮＲ７およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に、０であり；
Ｒ７とＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリールチオ、アリールアミノ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、へてろアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキルアミノおよびヘテロアリールオキシアルキルからなる群より選択される。｝からなる群より選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１およびＲ４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、トリアルキルシリル、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ３７およびＲ３８は、ホルミルおよび２−オキソアシル以外から独立に選択され、Ｒ３８は、１〜３の環炭素にて、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１４とＲ１４とは、異なる炭素に結合される時、合さって、結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８員を有するシクロアルキル環；５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために選択されるスペーサーを形成してもよく；
Ｒ１４とＲ１５とは、異なる炭素に結合される時、合さって、５〜８員を有するシクロアルキル環；５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために結合されるのがよく；
Ｒ１５とＲ１５とは、異なる炭素に結合される時、合さって、５〜８員を有するシクロアルキル環；５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために２〜７原子を有するスペーサーからなる群よりなる基を形成するために結合されるのがよく；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）およびＣＲ３９Ｒ４０からなる群より選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキルおよびジアルコキシホスホノアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３９とＲ４０とは、同一の炭素に結合される時、オキソ；チオノ；Ｒ５−Ｎ；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために２〜７原子を有するスペーサーからなる群より選択される基を形成するために結合されるのがよく；
Ｊａは、ＮおよびＣ−Ｘ０からなる群より独立に選択され；
Ｊｂは、ＮおよびＣ−Ｒ１からなる群より独立に選択され；
Ｊｃは、ＮおよびＣ−Ｒ２からなる群より独立に選択され；
Ｒ２、Ｒ１およびＸ０は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ１とＸ０は、アミノ、アミノアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、アルキルチオ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、ニトロ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択されてもよく；
Ｒ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より選択されてもよく；
Ｘ０とＲ１は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−｛ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５〜６員を有するヘテロアリール環およびアリールからなる群より選択される環を形成する。｝となるように選択されるのがよく；
Ｒ１とＲ２は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−｛ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５〜６員を有するヘテロアリール環およびアリールからなる群より選択される環を形成する。｝となるように選択されるのがよく；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つが、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳからなる群より選択される結合となるように、場合によっては、また、独立に選択され、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであってもよいが、なおさらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ１０）であってもよく；
Ｘ０とＲ１またはＲ１とＲ２は、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために結合されていてもよく、ここで、前記スペーサー対は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ２とＲ４ａ、Ｒ２とＲ４ｂ、Ｒ２とＲ１４またはＲ２とＲ１５は、合さって、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために結合されていてもよく；
Ｒ２は、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために、Ｒ４ａとＲ４ｂとの両方に結合される２〜５原子を有するスペーサーであってもよく；
Ｚ０は、結合；（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛ここで、ｑは、１〜６から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−
テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｗ２２は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｚ０は、ピリジン環に直接結合される。｝からなる群より選択され；
Ｒ２８とＲ２９は、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アシル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアルキル、パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択されるか；
Ｒ２８とＲ２９は、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００２３】
【化５】
2004517074.tif 000006
【００２４】
｛式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であってもよく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であるか；
Ｑは、場合によっては、式（ＩＩＩ）：
【００２５】
【化６】
2004517074.tif 000007
【００２６】
｛式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１およびＪ２の３つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であってもよく；
Ｑは、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｚ０は、Ｑがヒドリドである時、結合以外から選択され；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ｛ここで、ｎは、１〜４から選択される整数である、｝であり；
Ｒ４ａとＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルオニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、ハロ、ヒドロキシおよびシアノは、同時に存在する時、異なる炭素に結合され；
Ｒ４ａとＲ４ｂは、同一の炭素に結合される時、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである時、Ｅ１であり；ここで、Ｅ１は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、Ｒ７ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝Ｃ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛ここで、ｊは、０〜３の整数から選択され、Ｔは、結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは、ピリジン環に結合される。｝となるように選択されてもよく；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである時、Ｅ２であってもよく；ここで、Ｅ２は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ｛ここで、ｋは、１〜３の整数から選択され、Ｇは、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ１５は、ｋが１である時、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびスルフヒドリル以外である。｝となるように選択されてもよく；
Ｅ０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋである時、Ｅ３であってもよく、ここで、Ｅ３は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００２７】
【化７】
2004517074.tif 000008
【００２８】
｛式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｋ２は、ＣおよびＮ＋からなる群より独立に選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の２つが、ＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の３つ以下は、Ｋ２がＮ＋である時、Ｎであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つ以下は、Ｋ２が炭素である時、Ｎであるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、芳香族環系を維持するように選択される。｝
であり；
Ｒ１６とＲ１７は、独立に、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｒ１８とＲ１９は、独立に、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルキルスルホニウムアルキル、アシルアミドおよびヒドリドからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノであり、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があり；
Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、または、Ｒ２１とＲ２２は、場合によっては、合さって結合され、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために前記スペーサー対員の結合点を連結する４〜７原子を有する環を形成してもよく；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群より選択されるのがよいが、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６の１つ以下は、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６からなる群の２つが同一原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよいか；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２４）、ＯＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６の１つ以下は、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６からなる群のいずれか２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく、前記Ｑｂ基は、炭素原子に直接結合され；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ２３とＲ２４は、合さって、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために結合してもよく；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６およびＲ２３とＲ２６は、基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために独立に選択されてもよく、Ｌ、ＵおよびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＪＨ）２Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、Ｃ＝Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、（Ｏ）２ＰＯＰ（Ｏ）２、Ｒ３０（Ｏ）ＰＯＰ（Ｏ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）（Ｒ２８）Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８ＯＳｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＯＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＳＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＳＯ２Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＰＲ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＤＣ（Ｒ３０）（Ｒ３１）Ｄ、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２８）Ｒ２９およびＮ（Ｒ３０）ならびに結合からなる群より独立に選択されてもよいが、ただし、Ｌ、ＵおよびＶのいずれか２つ以下は、同時に、共有結合であり；および、Ｌ、ＵおよびＶによって構成されるヘテロサイクリルは、５〜１０員を有し；
Ｄは、酸素、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳおよびＳ（Ｏ）ｍからなる群より選択され、ここで、ｍは、０〜２から選択される整数であり；
ＪＨは、ＯＲ２７、ＳＲ２７およびＮ（Ｒ２０）Ｒ２１からなる群より独立に選択され；
Ｒ２７は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３０とＲ３１は、ヒドリド、ヒドロキシ、チオール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、スルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルキル、アラルコキシスルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルコキシ、アラルコキシスルホニルアルコキシ、スルホニルアルコキシ、アルコキシスルホニルアルキルアミノ、アラルコキシスルホニルアルキルアミノおよびスルホニルアルキルアミノからなる群より独立に選択されるか；
Ｒ３０とＲ３１は、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６またはＲ２３とＲ２６は、基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために合さって結合してもよく、Ｌ、ＵおよびＶは、シクロアルキル基、シクロアルケニル基からなる１，２−二置換された基の群より独立に選択され、シクロアルキルおよびシクロアルケニル基は、Ｒ３０およびＲ３１、アリール基、ヘテロアリール基、飽和されたヘテロ環式基および一部飽和されたヘテロ環式基から選択される１つ以上の基で置換され、その１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ３２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０およびＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から独立に選択されるか；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６またはＲ２３とＲ２６は、合さって、基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために結合されていてもよく、ここで、Ｌ、ＵおよびＶは、１，２−二置換されたアルキレン基および１，２−二置換されたアルケニレン基からなる基の群より独立に選択され、その１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０およびＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から独立に選択され、そのアルキレンおよびアルケニレン基は、１つ以上のＲ３０またはＲ３１置換基で置換され；
ＱＳは、単結合；（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛ここで、ａｚは、０または１であり、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される。｝；（ＣＨ（Ｒ１４）ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ，ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合される。｝からなる群より選択され；
Ｒ３７とＲ３７は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成し；
Ｒ３７とＲ３８は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成し；
Ｒ３８とＲ３８は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成し；
Ｒ３７とＲ３８は、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；チオノ；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環から選択される環を形成し；
Ｙ０は、ＹＡＴ｛ここで、Ｑｂ−Ｑｓ｝であってもよく；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ｛ここで、ｆは、１〜６から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択されるＷ１からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｅは、Ｅ０に結合される。｝からなる群より選択されるか；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ３の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒは、Ｅ０に結合され、Ｑｂは、各Ｗ３の最も低い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ４の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒは、Ｅ０に結合され、Ｑｂは、各Ｗ４の最も高い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ５の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑｂは、各Ｗ５の最も低い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒは、Ｅ０に結合されるか；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ６の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑｂは、各Ｗ６の最も高い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒは、Ｅ０に結合される。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩に係る。
【００２９】
式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の１つの実施態様においては、
Ｍが、ＮおよびＮ→Ｏからなる群より選択され；
Ｂが、式（Ｖ）：
【００３０】
【化８】
2004517074.tif 000009
【００３１】
｛式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は結合であり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、ヘテロサイクリルアルコキシ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルスルホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレニルアミノ、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立に、Ｑｂであってもよく；
Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５またはＲ３５とＲ３６が、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成し；
Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２またはＲ１２とＲ１３が、合さって結合し、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するか；
Ｂが、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員が、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂが、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ１２飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ４−Ｃ９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接し結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく、およびＲ１２位に隣接し結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１位とＲ３３位とに隣接し結合点から４つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ａが、単結合；（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）ＮＲ７およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に、０であり；
Ｒ７とＲ８が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。｝からなる群より独立に選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７およびＲ３８が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ１４とＲ３８が、アシル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より独立に選択することができ、ここで、Ｒ３８は、１〜３の環炭素にて、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；
Ψが、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）およびＣＲ３９Ｒ４０からなる群より選択され；
Ｒ５が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アシル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択され；
Ｒ３９とＲ４０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｊａが、ＮおよびＣ−Ｘ０からなる群より独立に選択され；
Ｊｂが、ＮおよびＣ−Ｒ１からなる群より独立に選択され；
Ｊｃが、ＮおよびＣ−Ｒ２からなる群より独立に選択され；
Ｒ２、Ｒ１およびＸ０が、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ１とＸ０が、アミノ、アミノアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、アルキルチオ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、ニトロ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択されてもよく；
Ｘ０とＲ１が、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となるように選択されてもよく、ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５もしくは６員を有するヘテロアリールまたはアリールを形成し；
Ｒ１とＲ２が、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となるように選択されてもよく、ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５もしくは６員を有するヘテロアリール環またはアリールを形成し；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、結合となるように独立に選択されてもよいが、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳからなる群より選択され、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであるのがよく、なおさらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ１０）であるのがよく；
Ｚ０とＲ１またはＲ１とＲ２は、合さって結合され、５〜８員を有するシクロアルケニル環および５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するのがよく、前記スペーサー対は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合；（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛ここで、ｑは、１〜６から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ‐Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ，ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｗ２２は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｚ０は、ピリジン環に直接結合される。｝からなる群より選択され；
Ｒ４１とＲ４２が、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑが、式（ＩＩ）：
【００３２】
【化９】
2004517074.tif 000010
【００３３】
｛式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であるか；
Ｑが、式（ＩＩＩ）：
【００３４】
【化１０】
2004517074.tif 000011
【００３５】
｛式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１およびＪ２の３つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように選択され、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、芳香族環系を維持するように選択される。｝
から選択されてもよく；
Ｑが、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｚ０は、Ｑがヒドリドである時、結合以外から選択され；
Ｋが、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ｛ここで、ｎは、１〜２から選択される整数である。｝であり；
Ｒ４ａとＲ４ｂが、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニルおよびシアノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ０が、Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである時、Ｅ１であり；ここで、Ｅ１は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
Ｋが、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０〜２の整数から選択され、Ｔは、結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは、ピリジン環に結合されるか；
Ｅ０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである時、Ｅ２であってもよく、ここで、Ｅ２は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、ＳＯ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＳＯ２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
Ｋが、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであってもよく、ここで、ｋは、１または２であり、Ｇは、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
Ｅ０が、ＫがＧ（ＣＨ（Ｒ１５））ｋである時、Ｅ３であってもよく、ここで、Ｅ３は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
Ｙ０が、式（ＩＶ）：
【００３６】
【化１１】
2004517074.tif 000012
【００３７】
｛式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｋ２は、ＣおよびＮ＋からなる群より独立に選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の３つ以下は、Ｋ２がＮ＋である時、Ｎであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つ以下は、Ｋ２が炭素である時、Ｎであるが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、芳香族環系を維持するように選択される。｝
であり；
Ｒ１６とＲ１７が、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリールおよびアリールからなる群より選択される環を形成し；
Ｑｂが、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、アシルアミノおよびヒドリドからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノであり、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があり；
Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２またはＲ２１とＲ２２が、合さって結合し、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成してもよく；
Ｑｂが、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６の１つ以下は、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６からなる群の２つが同一原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであるか；
Ｑｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）Ｎ（Ｒ２４）、ＯＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６の１つ以下は、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６からなる群の２つが同一原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく、前記Ｑｂ基が、炭素原子に直接結合され；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ２３とＲ２４が、合さって、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために結合点を結合する４〜７個の原子を有する直鎖スペーサー部分を形成してもよく；
ＱＳが、結合；（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）およびＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される。｝；（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）およびＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｅが、Ｅ０に結合される。｝からなる群より選択され；
Ｙ０が、ＹＡＴであってもよく、ここで、ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであるか；
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ｛ここで、ｆは、１〜６から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）およびＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択されるＷ１からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１４）ｃおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合される。｝からなる群より選択されるか；
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ３が、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ３の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒが、Ｅ０に結合され、Ｑｂが、各Ｗ３の最も低い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ４が、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ４の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよく、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒが、Ｅ０に結合され、Ｑｂが、各Ｗ４の最も高い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、結合点以外のＷ５の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ９，Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる基の１つ以上で置換されていてもよく、ただし、Ｑｂが、各Ｗ５の最も低い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒが、Ｅ０に結合されるか；
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓｓｒが、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ６の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ９，Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる基の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑｂが、各Ｗ６の最も高い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒが、Ｅ０に結合される。
【００３８】
式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩のもう１つの実施態様においては、
Ｍが、ＮおよびＮ→Ｏからなる群より選択され；
Ｂが、式（Ｖ）：
【００３９】
【化１２】
2004517074.tif 000013
【００４０】
｛式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、ヘテロサイクリルアルコキシ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレニルアミノ、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立に、Ｑｂであってもよく；
Ｂが、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂが、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニルおよびＣ４−Ｃ９飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接しかつ結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく、Ｒ１２位に隣接しかつ結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１位とＲ３３位とに隣接しかつ結合点から４つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ａが、結合；（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨＲ１５））ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択されるが、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に、０であってもよく；
Ｒ７とＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。｝からなる群より選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７およびＲ３８が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ１４とＲ３８は、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より独立に選択されていてもよく、Ｒ３８は、１〜３つの環炭素にて、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；
Ψが、ＮＲ５、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｒ５が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ３９とＲ４０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｊａが、ＮおよびＣ−Ｘ０からなる群より独立に選択され；
Ｊｂが、ＮおよびＣ−Ｒ１からなる群より独立に選択され；
Ｊｃが、ＮおよびＣ−Ｒ２からなる群より独立に選択され；
Ｘ０とＲ１が、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｘ０とＲ１、または、Ｒ１とＲ２は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−であってもよく、ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、アリールまたはＣ５−Ｃ６ヘテロアリールを形成し；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＯまたはＳである時、結合となるように独立に選択され、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであってもよく、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ１０）であってもよく；
Ｘ０とＲ１、または、Ｒ１とＲ２は、合さって、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル環または一部飽和されたＣ５−Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成するように結合されるのがよく、ここで、前記シクロアルケニル環またはヘテロサイクリル環は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ２が、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０が、結合；（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛ここで、ｑは、１〜３から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ４１）およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ‐Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｗ２２は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｚ０は、ピリジン環に直接結合される。｝からなる群より選択され；
Ｒ４１とＲ４２が、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑが、ヒドリド｛ただし、Ｚ０は、共有単結合以外である。｝；式（ＩＩ）：
【００４１】
【化１３】
2004517074.tif 000014
【００４２】
｛式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝からなる群より選択され；
Ｋが、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ｛ここで、ｎは、１または２である。｝であり；
Ｒ４ａとＲ４ｂが、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ０が、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群より選択され；
Ｙ０が、式（ＩＶ）：
【００４３】
【化１４】
2004517074.tif 000015
【００４４】
｛式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｋ２は、Ｃであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つ以下は、Ｋ２が炭素である時、Ｎであるが、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つ以下は、Ｋ２が炭素である時、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、芳香族環系を維持するように選択される。｝
であり；
Ｑｂが、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、アミノアルキルおよびヒドリドからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が、同時に、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されるか；
Ｑｂが、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＯＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６の１つ以下は、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
ＱＳが、結合；（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜５から選択される整数であり、Ｗ０が、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）ＳＯ２およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される。｝；（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）およびＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合される。｝からなる群より選択され；
Ｙ０が、ＹＡＴであってもよく、ここで、ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであるか；
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｒ｛ここで、ｆは、１〜４から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１４）およびＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択されるＷ１からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ２が、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４）ｃおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｅが、Ｅ０に結合される。｝からなる群より選択されるか；
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ３が、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ３の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよく、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒは、Ｅ０に結合され、Ｑｂが、各Ｗ３の最も低い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓｒが、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ４が、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ４の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒは、Ｅ０に結合され、Ｑｂが、各Ｗ４の最も高い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ５の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑｂは、各Ｗ５の最も低い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒは、Ｅ０に結合されるか、
Ｙ０が、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑｓｓｓｓｒが、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ６の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑｂは、各Ｗ６の最も高い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒは、Ｅ０に結合される。
【００４５】
式Ｉで表される化合物の好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００４６】
【化１５】
2004517074.tif 000016
【００４７】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、除去可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位置の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ３２に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ３６に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ３３とＲ３５との両方に隣接する炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立に、Ｑｂであってもよいか；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであってもよく、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点で炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく、Ｒ１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ３４で置換されてもよく；
Ａは、結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に、０である。｝からなる群より選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
Ｊａは、ＮまたはＣ−Ｘ０であり；
Ｊｂは、ＮまたはＣ−Ｒ１であり；
Ｘ０およびＲ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｘ０とＲ１またはＲ１とＲ２は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−であってもよく、ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、アリールまたはＣ５−Ｃ６ヘテロアリールを形成し；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＯまたはＳである時、結合であるように独立に選択され、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであってもよく、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ１０）であってもよく；
Ｘ０とＲ１またはＲ１とＲ２は、合さって、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル環または一部飽和されたＣ５−Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成するために結合されてもよく、ここで、前記シクロアルケニル環またはヘテロサイクリル環は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合；（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛ここで、ｑは、１〜３から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ４１）ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるか；
Ｚ０は、（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ２２は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４１およびＲ４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、除去可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位置の炭素は、Ｒ１３により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ９に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ１３に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ１０とＲ１２との両方に隣接する炭素は、Ｒ１１により置換されていてもよいか；
Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ０は、結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ０は、Ｅ１であるが、ただし、Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択されるか；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは、フェニル環に結合され；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｅ０は、Ｅ２であるが、ただし、Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から１つの炭素２もしくは３つの隣接原子は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換されていてもよく、Ｑｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１８により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接する炭素は、Ｒ１６により置換されていてもよく、Ｑｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ１９により置換されていてもよく；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４でからなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９およびＱｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されるが、さらにただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑｓは、結合；（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃは、Ｅ０に結合され；
Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ３８は、アロイルまたはヘテロアロイルであってもよく、ここで、Ｒ３８は、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙ０は、ＹＡＴであってもよく、ここで、ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであるか；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであってもよく、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ｅおよびｈは、独立に、１または２であり、Ｗ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ１６））ｅは、Ｅ０に結合されている。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００４８】
式Ｉで表される化合物のさらに好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００４９】
【化１６】
2004517074.tif 000017
【００５０】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３とＲ３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱｂからなる群より独立に選択され；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点で炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ１２で置換されていてもよく、Ｒ１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく、環炭素またはＲ１２位に隣接し、結合点から窒素原子３原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素原子４原子は、Ｒ３４で置換されてもよいか；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−０Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールス菣鮃菣ꮃ胣ꊂ菣覃苣ꮃ菣讃菣膀苣ꮃ苣ꮃ胣ꊂ菣벃菣膀苣ꦃ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣ꊂ菣궂菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣떂苣꾂菣ꮃ胣较菣膀菣궃苣ꮃ苣ꮃ胣较菣ꊂ菣뎂苣랂胣銃菣궃苣랂苣ꊂ菣궂菣膀菣覃菣궂苣较菣ꊂ菣궂菣膀苣龃菣ꊂ菣궂菣膀苣ꮃ菣ꊂ菣뎂苣랂胣ꮂ菣鲃苣랂胣ꮂ菣鲃苣랂苣ꮃ苣ꮃ胣ꮂ菣鲃苣떂菣覃臣袂臣랂苣躃臣覂臣讂뻧袂苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂볯㲛牢ਾ볯꾁胣邵郥뺁臣꾁볯ꎼ볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰邽뷯㲁猯扵銈볯랼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯銽⼼畳㹢뷯鎁臣ꞁ胣銽뷯꾁胣邼臣龁臣醼臣芁苣膀뷯膽臣膀볯鲀볯讁苣뢁諦閁苣讂闦낕臣芁苣膀볯㲷畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵꾁胣꾼胣뎼胣ꎼ볯꾼볯膀볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼⼼畳㹰볯꺼볯袼볯覼胣袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵覼볯ꎼ볯뎼볯誁苣뎁볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵覼臣覂臣讂뻧袂苣뢁諦閁苣讂臣膀臣ꂁ臣膀볯㲷畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵꾁胣钃菣뢂菣뎃鋧誸臣꺼볯ꢼ볯ꮁ뗧袐臣貂볯㲛牢ਾ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵꾁胣銃菣ꪃ菣膀菣覃菣궂苣誁苣뎁苣ꮃ苣ꮃ臣覂臣讂뻧袂苣뢁諦閁苣鮼戼㹲늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲕猯灵꾁胣銃菣ꪃ菣膀菣覃菣궂苣膀菣궃胣ꊂ菣궂菣誁苣뎁菣궃苣ꮃ苣ꮃ臣覂臣讂뻧袂苣뢁諦閁苣鮼戼㹲ꪼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰膽⼼畳㹢臣膀볯뺁臣꾁볯銈볯㲸畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲐猯灵ꞁ臣誂볯㲛牢ਾ볯㲪畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲂猯扵꾁胣꺼臣龁臣ꎼ裢늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰臣芁苣鮼戼㹲늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰臣袂臣뢼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰邼⼼畳㹰臣膀菣覃菣覃胣ꊂ菣궂菣膀苣ꊂ菣膀菣궃胣较菣ꊂ菣궂菣膀菣궃苣ꮃ苣궂苣膀苣龃菣膀苣龃菣ꊂ菣궂菣膀苣ꮃ苣ꮃ苣龃菣膀苣龃苣躃胣銃菣궃苣랂胣銃菣궃苣랂苣龃菣膀苣ꮃ苣궂苣膀菣覃菣궂苣ꊂ菣궂菣膀苣ꮃ苣궂苣ꊂ菣躃胣膃苣벃菣誁苣뎁苣ꮃ苣ꮃ菣ꪂ臣覂臣讂뻧袂苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂볯㲛牢ਾ볯㲸畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲐猯灵ꢁ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵뺁臣꾁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵ꢁ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵꾁胣銈볯鶼볯銈볯鶼볯銈臣芁臣ꚁ苣袂臣膀臣鎁臣膀裢랼볯뢼裢림볯몼裢꾁胣ꊂ菣벃菣뺁臣꾁볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꆓ鋧颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣ꊽ裦鞁볯㲛牢ਾ볯膀볯膀볯誁苣뎁볯꾁胣ꎼ볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰馼⼼畳㹰볯膀볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰볯膀볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯膀볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰볯膀볯膀볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰볯膀볯膀볯誁苣뎁뗧袐臣覂臣讂뻧袂苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣貁胣龁臣鞁胣랼胣뢼胣림臣袂臣몼臣醼臣꾁胣랼胣뢼胣림臣袂臣몼臣醼臣貁볯뺁臣꾁볯ꞁ臣讂駦膀뗧袐臣芁苣袂臣ꮁ诧讫臣뢁諦閁苣膀臣覂臣龁臣鞁胣랼胣뢼胣림臣袂臣몼臣醼臣ꖻ룤꾁胣꾼臣袂臣뎼臣覂臣讂뻧袂苣뢁諦閁苣ꚁ苣袂臣膀臣覂臣龁臣鞁胣랼胣뢼胣림臣袂臣몼臣鎼臣ꖻ룤꾁胣꺼臣龁臣꺼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵覼臣芁臣ꚁ苣袂臣鮼戼㹲뢼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰邼⼼畳㹰臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰臣龁臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣膀郥閁臣ꚁ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颼⼼畳㹢苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ鋧뺁臣꾁룤ꢃꏩ貒臣貂臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颼⼼畳㹢菣蚃菣떂苣꾂菣ꮃ鋧銂뷥邈臣讂臣膂臣邵郥閁苣ꚁ苣袂臣膀臣鎁臣膀觥風苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ鋧뺁臣꾁菣蚃菣떂苣꾂菣ꮃ鋧꾁胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰馼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲒猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰臣覂臣讂뻧꺁볯ꒁ믤誸臣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣鮼戼㹲늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣膀볯㲺畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲐猯灵銈볯ꞁ臣誂볯㲛牢ਾ볯㲺畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲐猯灵꾁胣邵郥鮼볯ꎼ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲑猯扵鮽臣鎁臣膀뷯꾁胣醼臣龁臣銼臣芁苣芀뷯鮼臣袂臣膀볯ꎼ볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲇猯扵銈볯㲷畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲐猯灵銈볯ꎼ볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰邽⼼畳㹢뷯鎁臣ꞁ胣螽臣袂臣邽臣膀볯鲀볯讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣뒕闦ꞁ臣誂胣랼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰邼⼼畳㹰臣膀볯膀볯膀볯袼볯覼胣뎼볯꾼볯膀볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯誁苣뎁볯꺼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼볯㲑猯灵覼臣覂臣讂뻧袂苣뢁諦閁苣讂胣鶽臣覂臣讂뻧袂苣뢁諦閁苣讂臣鮼戼㹲몼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰邼⼼畳㹰臣膀볯ꎼ볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰薽⼼畳㹢裢랼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲒猯灵銈볯ꎼ볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰볯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰袽⼼畳㹢뷯鎁臣ꞁ胣薽臣袂臣袽臣膀诧讫臣膀볯뺁臣꾁볯ꞁ臣誂胣랼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲒猯灵꾁胣ꎼ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯ꎼ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰胣醼볯銼裢랂苣궃菣궃菣ꮃ胣醼볯銼裢랂苣궃菣膃菣膀볯貼볯銈苣꾂菣颃苣랂菣膀볯貼볯銈苣꾂菣颃苣랂菣膀볯貼볯銈苣꾂菣骃菣膃菣膀볯貼볯銈苣꾂菣骃菣膃菣膀볯貼볯銈菣ꮃ菣ꪃ菣ꮃ胣銼볯钼裢ꊃ菣鮃菣讃菣膀볯貼볯銈菣ꮃ菣ꪃ菣ꮃ胣鎼볯钼裢ꊃ菣鮃菣讃菣膀볯貼볯銈菣ꮃ菣ꪃ菣ꮃ胣醼볯銼裢钃菣ꦃ苣讃菣膀볯貼볯銈菣骃菣뢂菣ꮃ胣銼볯鎼裢钃菣ꦃ苣讃菣膀볯貼볯銈菣骃菣뢂菣ꮃ胣醼볯銼裢钃菣ꪃ苣讃菣膀볯貼볯銈菣骃菣뢂菣ꮃ胣銼볯鎼裢钃菣ꪃ苣讃菣膀볯貼볯銈菣骃菣뢂菣ꮃ胣銼볯隼裢钃菣ꪃ苣讃菣膀볯貼볯銈菣骃菣뢂菣ꮃ胣醼볯銼裢钃菣ꪃ苣讃菣膀볯貼볯銈菣궃菣뢂菣ꮃ胣銼볯鎼裢钃菣ꪃ苣讃菣膀볯貼볯銈菣궃菣뢂菣ꮃ胣銼볯閼裢钃菣ꪃ苣讃菣膀볯貼볯銈菣궃菣뢂菣ꮃ胣銼볯鎼裢蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣讃菣膀볯貼볯銈菣袃菣銃菣궃菣ꦃ菣ꮃ胣銼볯閼裢蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣讃菣誁苣뎁볯貼볯銈菣袃菣銃菣궃菣ꦃ菣ꮃ臣覂臣讂뻧袂苣뢁諦閁苣膀臣鎁臣膀볯㲺畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲐猯灵꾁胣钃菣뢂菣낒臣뒛軦邵郥閁苣膀볯㲷畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲙猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲑猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲓猯灵讁苣ꪁ苣꒾苣誂臩麊臣貂苣醼臣ꖻ룤꺁뷧鮏鿥ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁臣节苣辁볯㲛牢ਾ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼볯㲒猯灵꾁胣銃菣ꪃ菣膀菣覃菣궂苣膀苣ꮃ苣ꮃ臣袂臣ꊂ菣躃臣覂臣讂뻧袂苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂볯㲛牢ਾ볯꾁胣閃苣讃菣뺁臣꾁볯节臣辁臣隼鏥낒臣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ臣芁苣膀觥風菣Ꞃ菣ꮃ臣龁臣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ鋧꺁볯㲺畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲐猯灵ꮁ꿥馁苣邵郥릂臣궂듧ꮁ髩ꖎ臣讂苧ꂴ臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲙猯灵ꮁ苣誂뷧鮏臣貂臣蒁臣节苣辁胣邵郥릂臣궂듧ꮁ髩ꖎ臣讂믤꺁苧ꂴ臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰臣袂苣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲙猯灵ꮁ髩ꖎ臣邵郥릂臣궂듧讁苣銼臣꺛臣龎귥꺁苧ꂴ臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰臣袂苣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺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