(57)【要約】Ｃ１〜Ｃ６アルキルアセテート、アストリンゼント塩及び抗菌剤から選択される腋の下用活性成分及び担体を含む腋の下用組成物が提供される。前記担体には、噴射剤、シリコーン、エステル及び流動パラフィンが含まれ得る。メチル及びｔ−ブチルアセテートが好ましい。アセテートにより、より揮発性の有機物質の量を減らすことができ、これにより空気汚染を低下させることができる。前記アセテートにより組成物のべとつきが減り、スプレーノズルの目詰まりが少なくなり、金属缶の腐食が少なくなり、より良好な再懸濁により活性物質のケーキングが減る。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）懸濁媒体、（ｉｉ）アストリンゼント塩及び抗菌剤からなる群から選択される腋の下用活性成分、及び（ｉｉｉ）約０．１〜約９０重量％の医薬的に許容され得る担体からなる腋の下用組成物であって、懸濁媒体が約０．１〜約８０重量％のＣ１〜Ｃ６アルキルアセテートを含むことを特徴とする前記組成物。
【請求項２】
前記担体が噴射剤を含むことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項３】
更に約０．５〜約３０重量％の、Ｃ１〜Ｃ２０アルコールをＣ８〜Ｃ２２アルカン酸でエステル化して形成されるエステル皮膚緩和薬を含むことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項４】
更に約１〜約５０重量％の増量剤を含むことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記増量剤が疎水性処理したベントナイトであることを特徴とする請求の範囲第４項に記載の組成物。
【請求項６】
前記担体がシクロメチコーンであることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記アストリンゼント塩がアルミニウム塩であることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記アルキルアセテートがメチルアセテート及びｔ−ブチルアセテートからなる群から選択されることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項９】
炭酸プロピレンが存在しないことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、活性成分の送達用ビヒクルとして低級アルキルアセテートを含有する腋の下用化粧品組成物に関する。
【０００２】
（関連技術）
制汗または体臭防止スプレー組成物には、通常アルコール及び低分子量エステルが配合されている。エチルアルコールは、制汗塩のような活性物質に対して良好な懸濁媒体を提供する。アルコールを使用することによって向上したフレグランス効果も達成され得る。残念ながら、高量のアルコールは金属缶の脱錫（ｄｅｔｉｎｎｉｎｇ）、点蝕または他の形態の腐蝕を促進する。このために、市販品には通常１０％以上の量のアルコールは処方されていない。
【０００３】
エタノールのような揮発性有機物質は、環境上の理由でも望ましくない。空気汚染に関する政府規制で、化粧品中の揮発性物質の低減が要求されている。
【０００４】
制汗・体臭防止スプレー組成物は、しばしばイソプロピルパルミテートのようなエステル皮膚緩和薬を含んでいる。前記エステルはしばしばべとつき、衣類を汚し、アルミニウム塩と併用するとスプレーノズルの目詰まりを起こす。制汗または体臭防止スプレー組成物に通常要求されているアルコール及びエステル成分の少なくとも一部を置換することが必要である。
【０００５】
従って、本発明の目的は、制汗または体臭防止スプレー組成物中に通常処方されているエタノール及びエステル皮膚緩和薬成分を除去または最小限とし得る前記組成物を提供することである。
【０００６】
本発明の別の目的は、揮発性有機化合物を低量しか含有しない制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【０００７】
本発明の別の目的は、べとつきが少なく、乾いた皮膚感覚を有し、スプレーノズルの目詰まりの少ない制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【０００８】
本発明の更に別の目的は、組成物内の再懸濁性を改善することにより活性成分のケーキングを低下した制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【０００９】
本発明の更に別の目的は、スチール製スプレー缶の腐蝕を最小限とする制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【００１０】
本発明の上記した及び他の目的は、以下の記載から明らかである。
【００１１】
（発明の要旨）
（ｉ）約０．１〜約８０重量％のＣ１〜Ｃ６アルキルアセテート、（ｉｉ）アストリンゼント塩及び抗菌剤からなる群から選択される腋の下用活性成分、及び（ｉｉｉ）約０．１〜約９０重量％の医薬的に許容され得る担体からなる腋の下用組成物が提供される。
【００１２】
（発明の詳細な説明）
制汗または体臭防止スプレー組成物中にＣ１〜Ｃ６アルキルアセテートを配合すると多数の利点が得られることが茲に知見された。前記利点には、組成物のべとつきが減ること、スプレーノズルの目詰まりが少なくなること、金属缶の腐食が少なくなること、活性成分のケーキングが減ること、エタノール含有量の低減により揮発物の放出が減ること、及び乾いた皮膚感覚が得られることが挙げられる。
【００１３】
本発明のための好適なアルキルアセテートは、メチルアセテート、プロピルアセテート、イソプロピルアセテート、ブチルアセテート、イソブチルアセテート、ｔ−ブチルアセテート、ネオペンチルアセテート、ヘキシルアセテート及びその組合せである。メチルアセテート及びｔ−ブチルアセテートが最も好ましい。メチルアセテートは、テネシー州に所在のＥａｓｔｍａｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａｎｙから入手可能である。ｔ−ブチルアセテートは、ペンシルバニア州フィラデルフィアに所在のＡｒｃｏ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａｎｙから入手可能である。アルキルアセテートの量は、約０．１〜約８０重量％、好ましくは約１〜約７０重量％、最適には約１０〜約６０重量％の範囲であり得る。
【００１４】
本発明の有利な組成物は、Ｃ１〜Ｃ４アルコール（特にエタノール）を５重量％以下のような低量しか含まないか、または特に全く含まない。
【００１５】
第２の必須成分は、アストリンゼント塩または抗菌剤であり得る腋の下用活性成分である。アストリンゼント塩は、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の無機もしくは有機塩、またはその混合物であり得る。アストリンゼント塩としてまたはアストリンゼントアルミニウム複合体として有用な塩には、ハロゲン化アルミニウム、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニウム、ヒドロキシハロゲン化ジルコニウム、及びこれらの塩の混合物が含まれる。
【００１６】
前記した種類のアルミニウム塩には、塩化アルミニウム及び一般式Ａｌ２（ＯＨ）ｘＱｙ−ＸＨ２Ｏ（式中、Ｑは塩素、臭素またはヨウ素であり、ｘは２〜５且つｘ＋ｙ＝６であって、ｘ及びｙは整数でなくてもよく、Ｘは約１〜６である）を有するヒドロキシハロゲン化アルミニウムが含まれる。
【００１７】
上記したアストリンゼント塩を使用する各種複合体は当業界で公知である。例えば、米国特許第３，７９２，０６９号明細書（Ｌｕｅｄｄｅｒｓら）には、アルミニウム、ジルコニウム及びアミノ酸（例えば、グリシン）の複合体が開示されている。ここに記載されている複合体及び類似構造体はＺＡＧとして一般的に知られている。ＺＡＧ複合体は、通常約１．６７〜１２．５のＡｌ：Ｚｒ比及び約０．７３〜１．９３の金属：Ｃｌ比を有する。前記ＺＡＧタイプの複合体を製造するための好ましいアミノ酸は、式ＣＨ２（ＮＨ２）ＣＯＯＨを有するグリシンである。１〜１００μｍの粒子サイズを有する球形ＺＡＧが特に好ましい。
【００１８】
特に、本発明のために有用であり得、米国食品医薬品局の連邦官報で許可されている制汗活性成分を以下にリストする。塩化アルミニウム、塩基性塩化アルミニウム、クロロヒドレックスアルミニウム、クロロヒドレックスアルミニウムＰＥＧ、クロロヒドレックスアルミニウムＰＧ、塩基性ジ塩化アルミニウム、ジクロロヒドレックスアルミニウムＰＥＧ、ジクロロヒドレックスアルミニウムＰＧ、塩基性セスキ塩化アルミニウム、セスキクロロヒドレックスアルミニウムＰＥＧ、セスキクロロヒドレックスアルミニウムＰＧ、硫酸アルミニウム、塩基性オクタ塩化アルミニウムジルコニウム、オクタクロロヒドレックスアルミニウムジルコニウムＧＬＹ、塩基性ペンタ塩化アルミニウムジルコニウム、ペンタクロロヒドレックスアルミニウムジルコニウムＧＬＹ、塩基性テトラ塩化アルミニウムジルコニウム、塩基性トリ塩化アルミニウムジルコニウム、塩基性テトラ塩化アルミニウムジルコニウムＧＬＹ及び塩基性トリ塩化アルミニウムジルコニウムＧＬＹ。
【００１９】
アストリンゼント塩活性成分の量は、組成物の約１〜約４０重量％、好ましくは約５〜約３０重量％、最適には約８〜約１５重量％の範囲であり得る。
【００２０】
本発明のデオドラテン活性成分には、制汗剤として機能する活性成分以外の物質が含まれる。体臭防止剤は、悪臭を発生させたり、または体の油の有臭脂肪酸への分解を促進する微生物の増殖を防止または阻止し得るものでなければならない。有機抗菌性物質の中で最も有力なものは、トリクロサン、トリクロルバン、クロルヘキシジン、及びデオパフュームとして公知のある種のフレグラントオイル（例えば、Ｈｏｐｐｅｒらの米国特許第号４，２７８，６５８明細書）である。有機抗菌性物質の量は、約０．０１〜約１重量％、好ましくは約０．１〜約０．５重量％の範囲であり得る。無機抗菌性物質も体臭防止活性成分として機能し得る。これらの物質には、酸化亜鉛、水酸化亜鉛、炭酸亜鉛、フェノールスルホン酸亜鉛、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、酸化ランタン、水酸化ランタン、炭酸ランタン、炭酸水素ナトリウム及びその組合せが含まれる。
【００２１】
本発明の第３の必須成分は担体である。担体は、噴射剤、シリコーン、エステル、流動パラフィン及びその組合せから選択され得る。担体の量は、組成物の重量の約０．１〜約９０重量％、好ましくは約２０〜約８０重量％、最適には約３０〜約７０重量％の範囲であり得る。
【００２２】
本発明の組成物の代表的な噴射剤は、４０℃未満、好ましくは２０℃未満、最適には１０℃以下の沸点を有する揮発性有機化合物である。好適な噴射剤には、Ｃ１〜Ｃ６炭化水素、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルエーテル、二酸化炭素及びハロ炭化水素が含まれる。有用な炭化水素には、プロパン、イソプロパン、ブタン、イソブタン、イソペンタン、ペンタン及びその混合物がある。噴射剤はＰｈｉｌｌｉｐｓ　Ｐｅｔｒｏｌｅｕｍ　ＣｏｍｐａｎｙからＡ３１（純粋イソブタン）及びＡ４５（イソブタン／イソプロパン）の名前で入手可能である。イソブタン／プロパンのブレンドである噴射剤Ａ５０が最も好ましい。他の有用な噴射剤はジメチルエーテルである。
【００２３】
揮発性シリコーンを本発明の組成物中に配合してもよい。揮発性シリコーンは、環状もしくは線状ポリジメチルシロキサンであり得る。揮発性シリコーンの量は、約１〜約８０重量％、好ましくは約１５〜約７０重量％の範囲であり得る。これらは、Ｄｏｗ　Ｃｏｒｎｉｎｇ　ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎからＤＣ　３４４、３４５、２４４、２４６及び２４５として市販されている。
【００２４】
担体として使用される非揮発性シリコーンは、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンまたはポリエーテルシロキサンコポリマー（例えば、ジメチコノール）から選択され得る。これらは、Ｄｏｗ　Ｃｏｒｎｉｎｇ　Ｃｏｒｐから例えばＤＣ　５５６またはＤＣ２００シリーズとして市販されている。非揮発性シリコーンを存在させる場合、その量は約０．１〜約３０重量％、好ましくは約１〜約１５重量％の範囲であり得る。
【００２５】
エステルも担体として使用され得る。エステルとして、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノールをＣ８〜Ｃ２２アルカン酸でエステル化して得られるものが例示される。その例には、イソプロピルミリステート、ラウリルミリステート、イソプロピルパルミテート、ジイソプロピルセバケート及びジイソプロピルアジペートが含まれる。イソプロピルパルミテートが最も好ましい。エステルの量は、約０．５〜約３０重量％、好ましくは５〜２０重量％、最適には約８〜約１５重量％の範囲であり得る。
【００２６】
多数の任意成分を本発明の組成物に配合することもできる。これらの任意成分には、増量剤、Ｃ１〜Ｃ３アルコール及び粉末充填剤が含まれる。
【００２７】
増量剤または懸濁剤を存在させるとき、その量は約１〜約５０重量％、好ましくは約２〜約８重量％であり得る。
【００２８】
クレー及びコロイド状熱分解法シリカは、増量／懸濁剤として使用するのに好ましい材料である。コロイド状シリカは、Ｃａｂ−Ｏ−Ｓｉｌ（登録商標）（極微粒状熱分解法シリカ）として市販されている。
【００２９】
本発明の組成物中に使用するのに好適なクレー増量／懸濁剤は、モンモリロナイトクレー及び疎水性処理したモンモリロナイトクレーからなる群から選択される。これらのクレーの例には、ベントナイト、ヘクトライト及びコロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウムが含まれる。後者は、アルミニウムよりもマグネシウムを多く含むコロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウムの複合体である。これらは、Ｒ．Ｔ．Ｖａｎｄｅｒｂｉｌｔ　Ｃｏ．からＶｅｅｇｕｍ（商標）として市販されている。好ましい疎水処理したモンモリロナイトクレーは、Ｂｅｎｔｏｎｅの商標で入手可能である。前記クレーは、陽イオン交換系においてベントナイトをアミンと反応させることにより製造される。異なるアミンを反応させると、ＳｉＯ２、ＭｇＯ及びＡｌ２Ｏ３の比率の異なり得る各種“Ｂｅｎｔｏｎｅ”クレーが得られる。本発明の範囲内のＢｅｎｔｏｎｅの特別な例は、Ｂｅｎｔｏｎｅ　３８、Ｂｅｎｔｏｎｅ　３４、Ｂｅｎｔｏｎｅ　１４及びＢｅｎｔｏｎｅ　ＬＴであり、これらは約５ミクロン以下の粒径を有し、Ｒｈｅｏｘ，Ｉｎｃ．から市販されている。
【００３０】
アルキルアセテートの別の利点は、クレー、特にＢｅｎｔｏｎｅ（商標名）材料のような処理済みモンモリロナイトクレーに対して発揮し得る活性化作用である。通常、少量の炭酸プロピレンがクレーを活性化するために処方されているが、本発明では炭酸プロピレンを存在させる必要がなく、存在させなくてもよい。
【００３１】
増量剤以外の粉末充填剤を配合することもできる。特に好ましいものは、タルク、炭酸水素ナトリウム、コーンスターチ、改質スターチ及びその混合物である。タルクが最も好ましい。粉末充填剤の量は、０．５〜１５重量％、好ましくは約１〜約１０重量％、最適には約１．５〜約５重量％の範囲であり得る。
【００３２】
本発明の別の任意成分は、Ｃ１〜Ｃ３アルコールである。エタノール、特にＳＤ　Ａｌｃｏｈｏｌ　４０（商品名）が最も好ましい。勿論、メタノールまたはイソプロパノールを使用することも可能である。アルコールの量は、組成物の約１０〜約７０重量％、好ましくは約１２〜約４０重量％。、最適には１５〜３０重量％である。ある種の製品では、アルコールを全く含まないかまたは少なくともアルコールの量を組成物の１０重量％未満、好ましくは５重量％未満に制限することが望ましい。
【００３３】
フレグランス及びスプレーノズルを固体閉塞物のない状態に保つための目詰まり防止剤を含めた微量添加剤成分を存在させることができる。
【００３４】
本発明はエアゾール組成物の場合に特に有利であるが、本発明はロールオン液体またはウルトラドライクリームを含めた他の形態の制汗剤に対しても有用である。
【００３５】
実施例及び比較例を除き、または特記した場合を除き、本明細書中の材料の量を示す数字にはすべて「約」という言葉が付くと理解されるべきである。
【００３６】
下記実施例により本発明の実施態様を更に説明する。請求の範囲を含めた明細書中の部、パーセンテージ及び比率はすべて、特記しない限り組成物の重量基準である。
【００３７】
実施例１〜４
一連の本発明のエアゾール制汗組成物を表Ｉに示す。
【００３８】
【表１】
2004500306.tif 000002
【００３９】
実施例５〜１１
一連の本発明の好適なエアゾール体臭防止組成物を表ＩＩに示す。
【００４０】
【表２】
2004500306.tif 000003
【００４１】
実施例１２
一連のエアゾール制汗組成物を調製し、それぞれブリキ製エアゾール缶に充填した。各組成物を１２０゜Ｆ（４８．９℃）で２週間貯蔵して、腐食性を調べた。表ＩＩＩに前記組成物の成分及び腐食の結果を詳細に記載する。
【００４２】
【表３】
2004500306.tif 000004
【００４３】
組成物Ａ及びＤは、メチルアセテートは缶を脱錫させたり、腐食させないことを示す。エタノールを含有する組成物Ｂ及びＣは、脱錫の初期兆候を示す。従って、メチルアセテートは前記組成物中のエタノールに対する優れた代替物である。
【００４４】
上記した説明及び実施例は本発明の特定実施態様を例示する。これらの実施態様にてらして、本発明の趣旨及び範囲内の変更及び改変が当業者に示唆されるであろう。
【国際公開パンフレット】
2004500306.tif 000005
2004500306.tif 000006
2004500306.tif 000007
2004500306.tif 000008
2004500306.tif 000009
2004500306.tif 000010
2004500306.tif 000011
2004500306.tif 000012
2004500306.tif 000013
2004500306.tif 000014
2004500306.tif 000015
2004500306.tif 000016
2004500306.tif 000017
2004500306.tif 000018
2004500306.tif 000019
2004500306.tif 000020
2004500306.tif 000021
【手続補正書】
【提出日】平成12年1月26日(2000.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）懸濁媒体、（ｉｉ）アストリンゼント塩及び抗菌剤からなる群から選択される腋の下用活性成分、及び（ｉｉｉ）約０．１〜約９０重量％の医薬的に許容され得る担体からなる腋の下用組成物であって、懸濁媒体が約０．１〜約８０重量％のＣ１〜Ｃ６アルキルアセテートを含み、担体は噴射剤を含むことを特徴とする前記組成物。
【請求項２】
更に約０．５〜約３０重量％の、Ｃ１〜Ｃ２０アルコールをＣ８〜Ｃ２２アルカン酸でエステル化して形成されるエステル皮膚緩和薬を含むことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項３】
更に約１〜約５０重量％の増量剤を含むことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項４】
前記増量剤が疎水性処理したベントナイトであることを特徴とする請求の範囲第３項に記載の組成物。
【請求項５】
前記担体がシクロメチコーンであることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記アストリンゼント塩がアルミニウム塩であることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記アルキルアセテートがメチルアセテート及びｔ−ブチルアセテートからなる群から選択されることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項８】
プロピレンカーボネートが存在しないことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成12年4月5日(2000.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の詳細な説明】
【書類名】明細書
【発明の名称】低級アルキルアセテートを含有する腋の下用化粧品組成物
【特許請求の範囲】
【請求項１】（ｉ）懸濁媒体、（ｉｉ）アストリンゼント塩及び抗菌剤からなる群から選択される腋の下用活性成分、及び（ｉｉｉ）約０．１〜約９０重量％の医薬的に許容され得る担体からなる腋の下用組成物であって、懸濁媒体が約０．１〜約８０重量％のＣ１〜Ｃ６アルキルアセテートを含み、担体は噴射剤を含むことを特徴とする前記組成物。
【請求項２】更に約０．５〜約３０重量％の、Ｃ１〜Ｃ２０アルコールをＣ８〜Ｃ２２アルカン酸でエステル化して形成されるエステル皮膚緩和薬を含むことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項３】更に約１〜約５０重量％の増量剤を含むことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項４】前記増量剤が疎水性処理したベントナイトであることを特徴とする請求の範囲第３項に記載の組成物。
【請求項５】前記担体がシクロメチコーンであることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項６】前記アストリンゼント塩がアルミニウム塩であることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項７】前記アルキルアセテートがメチルアセテート及びｔ−ブチルアセテートからなる群から選択されることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【請求項８】プロピレンカーボネートが存在しないことを特徴とする請求の範囲第１項に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、活性成分の送達用ビヒクルとして低級アルキルアセテートを含有する腋の下用化粧品組成物に関する。
【０００２】
（関連技術）
制汗または体臭防止スプレー組成物には、通常アルコール及び低分子量エステルが配合されている。エチルアルコールは、制汗性塩のような活性物質に対して良好な懸濁媒体を提供する。アルコールを使用することによって向上したフレグランス効果も達成され得る。残念ながら、高量のアルコールは金属缶の脱錫（ｄｅｔｉｎｎｉｎｇ）、点蝕または他の形態の腐蝕を促進する。このために、市販品には通常１０％以上の量のアルコールは処方されていない。
【０００３】
エタノールのような揮発性有機物質は、環境上の理由でも望ましくない。空気汚染に関する政府規制で、化粧品中の揮発性物質の低減が求められている。
【０００４】
制汗・体臭防止スプレー組成物の多くは、イソプロピルパルミテートのようなエステル皮膚緩和薬を含んでいる。前記エステルはしばしば、べとついたり、衣類を汚したり、アルミニウム塩と併用するとスプレーノズルの目詰まりを起こす。制汗または体臭防止スプレー組成物に通常要求されているアルコール及びエステル成分の少なくとも一部を置換することが必要である。
【０００５】
英国特許出願公開第７１４５５１号明細書には、活性化合物、カルボキシル樹脂及び１例でエチルアセテートを含む水性体臭防止組成物が開示されているが、エアゾール組成物も該組成物の貯蔵または分配に関わる問題についても開示されていない。
【０００６】
米国特許第５，４４１，７２７号明細書には、１，３−ジケトン及び局所担体を含む体臭防止組成物が開示されている。局所担体は、クリーム、スティック、ロールオン液体及び（油を含む）スプレー液体であり得る。エアゾール組成物中に噴射剤を使用することも開示されているが、この明細書にはエアゾール組成物の貯蔵または分配に関わる問題が開示されておらず、よって前記問題の１つ以上を解消する方法も開示されていない。実施例ＩＩＩには、高分子量エステル、すなわちプロピレングリコール（３）ミリスチルエステルの使用が開示されている。実施例ＩＶ及びＶには、エチルアセテート、シクロメチコーン及び体臭防止活性化合物を含む局所適用用ローション形態の２種の体臭防止組成物が例示されているが、いずれの組成物もエアゾール組成物ではない。
【０００７】
従って、本発明の目的は、制汗または体臭防止スプレー組成物中に通常処方されているエタノール及びエステル皮膚緩和薬成分を除去または最小限とし得る前記組成物を提供することである。
【０００８】
本発明の別の目的は、幾つかの実施態様で揮発性有機化合物を低量しか含有しない制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【０００９】
本発明の別の目的は、べとつきが少なく、乾いた皮膚感覚を有し、スプレーノズルの目詰まりの少ない制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【００１０】
本発明の更に別の目的は、組成物内の再懸濁を改善することにより活性成分のケーキングを低下した制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【００１１】
本発明の更に別の目的は、スチール製スプレー缶の腐蝕を最小限とする制汗または体臭防止スプレー組成物を提供することである。
【００１２】
本発明の上記した及び他の目的は、以下の記載から明らかである。
【００１３】
（発明の要旨）
（ｉ）約０．１〜約８０重量％のＣ１〜Ｃ６アルキルアセテート、（ｉｉ）アストリンゼント塩及び抗菌剤からなる群から選択される腋の下用活性成分、及び（ｉｉｉ）約０．１〜約９０重量％の、噴射剤を含む医薬的に許容され得る担体からなる腋の下用組成物が提供される。
【００１４】
（発明の詳細な説明）
制汗または体臭防止スプレー組成物中にＣ１〜Ｃ６アルキルアセテートを配合すると多数の利点が得られることが茲に知見された。前記利点には、組成物のべとつきが減ること、スプレーノズルの目詰まりが少なくなること、金属缶の腐食が少なくなること、活性成分のケーキングが減ること、エタノール含有量の低減により揮発物の放出が減ること、及び乾いた皮膚感覚が得られることが挙げられる。
【００１５】
本発明のための好適なアルキルアセテートは、メチルアセテート、プロピルアセテート、イソプロピルアセテート、ブチルアセテート、イソブチルアセテート、ｔ−ブチルアセテート、ネオペンチルアセテート、ヘキシルアセテート及びその組合せである。メチルアセテート及びｔ−ブチルアセテートが最も好ましい。メチルアセテートは、テネシー州に所在のＥａｓｔｍａｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａｎｙから入手可能である。ｔ−ブチルアセテートは、ペンシルバニア州フィラデルフィアに所在のＡｒｃｏ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａｎｙから入手可能である。アルキルアセテートの量は、約０．１〜約８０重量％、好ましくは約１〜約７０重量％、最適には約１０〜約６０重量％の範囲であり得る。
【００１６】
本発明の有利な組成物は、Ｃ１〜Ｃ４アルコール（特にエタノール）を５重量％以下のような低量しか含まないか、または特に全く含まない。
【００１７】
第２の必須成分は、アストリンゼント塩または抗菌剤であり得る腋の下用活性成分である。アストリンゼント塩は、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の無機もしくは有機塩、またはその混合物であり得る。アストリンゼントとしてまたはアストリンゼントアルミニウム複合体の成分として有用な塩には、ハロゲン化アルミニウム、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニウム、ヒドロキシハロゲン化ジルコニウム、及びこれらの塩の混合物が含まれる。
【００１８】
前記した種類のアルミニウム塩には、塩化アルミニウム及び一般式Ａｌ２（ＯＨ）ｘＱｙ−ＸＨ２Ｏ（式中、Ｑは塩素、臭素またはヨウ素であり、ｘは２〜５且つｘ＋ｙ＝６であって、ｘ及びｙは整数でなくてもよく、Ｘは約１〜６である）を有するヒドロキシハロゲン化アルミニウムが含まれる。
【００１９】
上記したアストリンゼント塩を使用する各種複合体は当業界で公知である。例えば、米国特許第３，７９２，０６９号明細書（Ｌｕｅｄｄｅｒｓら）には、アルミニウム、ジルコニウム及びアミノ酸（例えば、グリシン）の複合体が開示されている。ここに記載されている複合体及び類似構造体はＺＡＧとして一般的に知られている。ＺＡＧ複合体は、通常約１．６７〜１２．５のＡｌ：Ｚｒ比及び約０．７３〜１．９３の金属：Ｃｌ比を有する。前記ＺＡＧタイプの複合体を製造するための好ましいアミノ酸は、式ＣＨ２（ＮＨ２）ＣＯＯＨを有するグリシンである。１〜１００μｍの粒子サイズを有する球形ＺＡＧが特に好ましい。
【００２０】
特に、本発明のために有用であり得、米国食品医薬品局の連邦官報で許可されている制汗活性成分を以下にリストする。塩化アルミニウム、塩基性塩化アルミニウム、クロロヒドレックスアルミニウム、クロロヒドレックスアルミニウムＰＥＧ、クロロヒドレックスアルミニウムＰＧ、塩基性ジ塩化アルミニウム、ジクロロヒドレックスアルミニウムＰＥＧ、ジクロロヒドレックスアルミニウムＰＧ、塩基性セスキ塩化アルミニウム、セスキクロロヒドレックスアルミニウムＰＥＧ、セスキクロロヒドレックスアルミニウムＰＧ、硫酸アルミニウム、塩基性オクタ塩化アルミニウムジルコニウム、オクタクロロヒドレックスアルミニウムジルコニウムＧＬＹ、塩基性ペンタ塩化アルミニウムジルコニウム、ペンタクロロヒドレックスアルミニウムジルコニウムＧＬＹ、塩基性テトラ塩化アルミニウムジルコニウム、塩基性トリ塩化アルミニウムジルコニウム、塩基性テトラ塩化アルミニウムジルコニウムＧＬＹ及び塩基性トリ塩化アルミニウムジルコニウムＧＬＹ。
【００２１】
アストリンゼント塩活性成分の量は、組成物の約１〜約４０重量％、好ましくは約５〜約３０重量％、最適には約８〜約１５重量％の範囲であり得る。
【００２２】
本発明の体臭防止活性成分には、制汗剤として機能する活性成分以外の物質が含まれる。体臭防止剤は、悪臭を発生させたり、または体の油分の有臭（ｏｄｉｆｅｒｏｕｓ）脂肪酸への分解を促進する微生物の増殖を鎮静または阻止し得るものでなければならない。有機抗菌性物質の中で最も有力なものは、トリクロサン、トリクロルバン、クロルヘキシジン、及びデオパフュームとして公知のある種のフレグラントオイル（例えば、Ｈｏｐｐｅｒらの米国特許第号４，２７８，６５８明細書）である。有機抗菌性物質の量は、約０．０１〜約１重量％、好ましくは約０．１〜約０．５重量％の範囲であり得る。無機抗菌性物質も体臭防止活性成分として機能し得る。これらの物質には、酸化亜鉛、水酸化亜鉛、炭酸亜鉛、フェノールスルホン酸亜鉛、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、酸化ランタン、水酸化ランタン、炭酸ランタン、炭酸水素ナトリウム及びその組合せが含まれる。
【００２３】
本発明の第３の必須成分は担体である。担体は、噴射剤、シリコーン、エステル、流動パラフィン及びその組合せから選択され得る。担体の量は、組成物の約０．１〜約９０重量％、好ましくは約２０〜約８０重量％、最適には約３０〜約７０重量％の範囲であり得る。
【００２４】
本発明の組成物の代表的な噴射剤は、４０℃未満、好ましくは２０℃未満、最適には１０℃以下の沸点を有する揮発性有機化合物である。好適な噴射剤には、Ｃ１〜Ｃ６炭化水素、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルエーテル、二酸化炭素及びハロ炭化水素が含まれる。有用な炭化水素には、プロパン、イソプロパン、ブタン、イソブタン、イソペンタン、ペンタン及びその混合物がある。噴射剤は、Ｐｈｉｌｌｉｐｓ　Ｐｅｔｒｏｌｅｕｍ　ＣｏｍｐａｎｙからＡ３１（純粋イソブタン）及びＡ４５（イソブタン／イソプロパン）の名前で入手可能である。イソブタン／プロパンのブレンドである噴射剤Ａ５０が最も好ましい。他の有用な噴射剤はジメチルエーテルである。
【００２５】
揮発性シリコーンを本発明の組成物中に配合してもよい。揮発性シリコーンは、環状もしくは線状ポリジメチルシロキサンであり得る。揮発性シリコーンの量は、約１〜約８０重量％、好ましくは約１５〜約７０重量％の範囲であり得る。これらは、Ｄｏｗ　Ｃｏｒｎｉｎｇ　ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎからＤＣ　３４４、３４５、２４４、２４６及び２４５として市販されている。
【００２６】
担体として使用される非揮発性シリコーンは、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンまたはポリエーテルシロキサンコポリマー（例えば、ジメチコノール）から選択され得る。これらは、Ｄｏｗ　Ｃｏｒｎｉｎｇ　Ｃｏｒｐから例えばＤＣ　５５６またはＤＣ　２００シリーズとして市販されている。非揮発性シリコーンを存在させる場合、その量は約０．１〜約３０重量％、好ましくは約１〜約１５重量％の範囲であり得る。
【００２７】
エステルも担体として使用され得る。エステルとして、Ｃ１〜Ｃ２０アルカノールをＣ８〜Ｃ２２アルカン酸でエステル化して得られるものが例示される。その例には、イソプロピルミリステート、ラウリルミリステート、イソプロピルパルミテート、ジイソプロピルセバケート及びジイソプロピルアジペートが含まれる。イソプロピルパルミテートが最も好ましい。エステルの量は、約０．５〜約３０重量％、好ましくは５〜２０重量％、最適には約８〜約１５重量％の範囲であり得る。
【００２８】
多数の任意成分を本発明の組成物に配合することもできる。これらの成分には、増量剤、Ｃ１〜Ｃ３アルコール及び粉末充填剤が含まれる。
【００２９】
増量剤または懸濁剤を存在させるとき、その量は約１〜約５０重量％、好ましくは約２〜約８重量％であり得る。
【００３０】
クレー及びコロイド状熱分解法シリカは、増量／懸濁剤として使用するのに好ましい材料である。コロイド状シリカは、Ｃａｂ−Ｏ−Ｓｉｌ（登録商標）（極微粒状熱分解法シリカ）として市販されている。
【００３１】
本発明の組成物中に使用するのに好適なクレー増量／懸濁剤は、モンモリロナイトクレー及び疎水性処理したモンモリロナイトクレーからなる群から選択される。これらのクレーの例には、ベントナイト、ヘクトライト及びコロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウムが含まれる。後者は、アルミニウムよりもマグネシウムを多く含むコロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウムの複合体である。これらは、Ｒ．Ｔ．Ｖａｎｄｅｒｂｉｌｔ　Ｃｏ．からＶｅｅｇｕｍ（商標）として市販されている。好ましい疎水性処理したモンモリロナイトクレーは、Ｂｅｎｔｏｎｅの商標で入手可能である。前記クレーは、陽イオン交換系においてベントナイトをアミンと反応させることにより製造される。異なるアミンを反応させると、ＳｉＯ２、ＭｇＯ及びＡｌ２Ｏ４の比率の異なり得る各種“Ｂｅｎｔｏｎｅ”クレーが得られる。本発明の範囲内のＢｅｎｔｏｎｅの特別な例は、Ｂｅｎｔｏｎｅ　３８、Ｂｅｎｔｏｎｅ　３４、Ｂｅｎｔｏｎｅ　２７、Ｂｅｎｔｏｎｅ　１４及びＢｅｎｔｏｎｅ　ＬＴであり、これらは約５ミクロン以下の粒径を有し、Ｒｈｅｏｘ，Ｉｎｃ．から市販されている。
【００３２】
アルキルアセテートの更なる利点は、クレー、特にＢｅｎｔｏｎｅ（商標名）材料のような疎水性処理したモンモリロナイトクレーに対して発揮し得る活性化作用である。通常、少量のプロピレンカーボネートがクレーを活性化するために処方されているが、本発明ではプロピレンカーボネートを存在させる必要がなく、存在させなくてもよい。
【００３３】
増量剤以外の粉末充填剤を配合することもできる。特に好ましいものは、タルク、炭酸水素ナトリウム、コーンスターチ、改質スターチ及びその混合物である。タルクが最も好ましい。粉末充填剤の量は、０．５〜１５重量％、好ましくは約１〜約１０重量％、最適には約１．５〜約５重量％の範囲であり得る。
【００３４】
本発明の別の任意成分は、Ｃ１〜Ｃ３アルコールである。エタノール、特にＳＤ　Ａｌｃｏｈｏｌ　４０（商品名）が最も好ましい。勿論、メタノールまたはイソプロパノールを使用することも可能である。アルコールの量は、組成物の約１０〜約７０重量％、好ましくは約１２〜約４０重量％。、最適には１５〜３０重量％である。ある種の製品では、アルコールを全く含まないかまたは少なくともアルコールの量を組成物の１０重量％未満、好ましくは５重量％未満に制限することが望ましい。
【００３５】
フレグランスやスプレーノズルを固体閉塞物のない状態に保つための目詰まり防止剤を含めた微量添加剤成分を存在させることができる。
【００３６】
本発明はエアゾール組成物の場合に特に有利であるが、本発明はロールオン液体またはウルトラドライクリームを含めた他の形態の制汗剤に対しても有用である。
【００３７】
下記実施例により本発明の実施態様を更に説明する。請求の範囲を含めた明細書中の部、パーセンテージ及び比率はすべて、特記しない限り組成物の重量基準である。
【００３８】
実施例１〜４
一連の本発明のエアゾール制汗組成物を表Ｉに示す。
【００３９】
【表１】
2004500306.tif 000022
【００４０】
実施例５〜１１
一連の本発明の好適なエアゾール体臭防止組成物を表ＩＩに示す。
【００４１】
【表２】
2004500306.tif 000023
【００４２】
実施例１２
一連のエアゾール制汗組成物を調製し、それぞれブリキ製エアゾール缶に充填した。各組成物を１２０゜Ｆ（４８．９℃）で２週間貯蔵して、腐食性を調べた。表ＩＩＩに前記組成物の成分及び腐食の結果を詳細に記載する。
【００４３】
【表３】
2004500306.tif 000024
【００４４】
組成物Ａ及びＤは、メチルアセテートは缶を脱錫させたり、腐食させないことを示す。エタノールを含有する組成物Ｂ及びＣは、脱錫の初期兆候を示す。従って、メチルアセテートは前記組成物中のエタノールに対する優れた代替物である。
【００４５】
上記した説明及び実施例は本発明の特定実施態様を例示する。これらの実施態様にてらして、変更及び改変が当業者に示唆されるであろう。
【国際調査報告】
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