(57)【要約】酸化防止剤もしくは酸化防止剤の混合物を、認知機能の低下を防止する、抑制する、または逆転させるに足る量にて含む組成物。【特許請求の範囲】
【請求項１】
酸化防止剤もしくは酸化防止剤の混合物を、認知機能の低下を
ａ．　防止する、
ｂ．　抑制する、または
ｃ．　逆転させる
に足る量にて含む組成物。
【請求項２】
認知機能の低下を防止する、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
認知機能の低下を抑制する、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
認知機能の低下を逆転させる、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
ビタミンＥが、一日当たり少なくとも約５０ｍｇであり、ビタミンＣが、一日当たり少なくとも約１５０ｍｇであり、Ｌ−カルニチンが、一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約０．５ｍｇであり、そしてアルファ−リポ酸が、一日当たり体重１ｋｇあたり少なくとも約０．５ｍｇである、請求項１記載の組成物。
【請求項６】
請求項１記載の組成物をヒトに投与することを含む、ヒトにおける認知機能の低下を防止する、抑制する、または逆転させるための方法。
【請求項７】
ヒトが前記投与処置を必要としている、請求項６記載の方法。
【請求項８】
認知機能の低下を防止する、請求項６記載の方法。
【請求項９】
認知機能の低下を抑制する、請求項６記載の方法。
【請求項１０】
認知機能の低下を逆転させる、請求項６記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
発明の背景
ヒトは、加齢するにつれて心的能力が低下するようである。このことはヒトに対して一般的に当てはまり、特定の病気（例えば、知的能力に影響を及ぼすアルツハイマー病や、広く知られている他の特定の疾患）とは関係がない。記憶力が、それまでより悪くなる。ある特定の仕事を習得するのに、より長い時間を要することがある。これらのタイプの心的変化は、時として“老齢（ｏｌｄ ａｇｅ）”に関連しているか、あるいは“老齢”と呼ばれている。ごく最近では、このような一般的な分野は、認知機能の低下として知られており、より一般的な用語では知的能力の低下として知られている。
【０００２】
老人におけるこうした認知機能低下は現在、特定の成分を使用すれば、防止、抑制、または処置することができる。これらの成分は、食事療法にて投与することもできるし、あるいは経口投与で別々に摂取することもできる。
【０００３】
発明の概要
本発明によれば、酸化防止剤もしくは酸化防止剤の混合物を、認知機能の低下を
ａ．　防止する、
ｂ．　抑制する、または
ｃ．　逆転させる
に足る量にて含む組成物が提供される。
【０００４】
本発明のさらなる態様によれば、こうした組成物を投与することによって、認知機能の低下を防止する、抑制する、または逆転させる方法が提供される。
発明の詳細な記述
ヒトは、約５０歳という何とも早い年齢で認知機能の低下が始まることがあるが、一般には６０歳または７０歳から顕著になる。
【０００５】
本明細書に記載のように、認知機能の低下を防ぐことのできる成分は、酸化防止剤もしくは酸化防止剤の混合物である。酸化防止剤は、フリーラジカルを消滅させる物質である。このような物質の例としては、ベータ−カロチン、セレン、補酵素Ｑ１０（ユビキノン）、ルテイン、トコトリエノール、大豆イソフラボン、Ｓ−アデノシルメチオニン、グルタチオン、タウリン、Ｎ−アセチルシステイン、ビタミンＥ、ビタミンＣ、アルファ−リポ酸、およびＬ−カルニチンなどがある。ビタミンＥは、トコフェロールとして、あるいはトコフェロールとそれらの種々の誘導体（例えば、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥスクシネート、およびビタミンＥパルミテート等のエステル）との混合物として投与することができる。アルファ形が好ましいが、ベータ形、ガンマ形、およびデルタ形を含んでもよい。ｄ形が好ましいが、ラセミ混合物も許容される。これらの形態物や誘導体は、摂取後にビタミンＥ様の活性物質として作用する。ビタミンＣは、アスコルビン酸やその種々の誘導体（例えば、リン酸カルシウム塩、コレステリル塩、および２−モノホスフェートなどがあり、ヒトが摂取した後にビタミンＣ様の活性物質として作用する）として投与することができる。これらの物質は、いかなる形態（例えば液体、半固体、固体、および熱安定性形態物など）をとっていてもよい。アルファ−リポ酸は、アルファ−リポ酸そのものとして、あるいはリポ酸塩誘導体（米国特許第５，６２１，１１７号）として、あるいはアルファ−リポ酸のラセミ混合物、塩類、エステル類、もしくはアミド類として投与することができる。Ｌ−カルニチンとカルニチンの種々の誘導体（例えば塩酸塩、フマル酸塩、およびコハク酸塩等の塩類、ならびにアセチル化カルニチンなど）を使用することができる。
【０００６】
ヒトに投与する量は、特定の物質として測定されるそれ自体を活性な物質として算出する。使用最小量が毒性を生じるような量であってはならにない。ビタミンＥの最小量は、一日当たり約５０ｍｇ、約１００ｍｇ、または約１５０ｍｇである。一般には、一日当たり約２，０００ｍｇ以下、あるいは望ましくは一日当たり約１，０００ｍｇ以下または約７５０ｍｇ以下の量を使用することができる。ビタミンＣの最小量は、一般には一日当たり約１５０ｍｇ、約２００ｍｇ、または約２５０ｍｇである。最大量は通常、一日当たり約１，０００ｍｇを超えず、これより低くてよく、例えば一日当たり約９００ｍｇまたは約７５０ｍｇである。アルファ−リポ酸は、一日当たり体重１ｋｇ当たり最大で約１０ｍｇまたは２０ｍｇまで投与することができる。最小量は、一日当たり体重１ｋｇ当たり約０．５ｍｇまたは１ｍｇである。Ｌ−カルニチンは、アルファ−リポ酸の場合と同様に投与する。アルファ−リポ酸とＬ−カルニチンは、上記よりかなり高いレベルの量にて投与することができるが、実質的な有効性の差は認められない。
【０００７】
他の酸化防止剤とそれらの使用量を、一日当たり体重１ｋｇ当たりのｍｇ数にて以下に示す。
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約０．０２ｍｇ（１〜１５ｐｐｍ）のベータ−カロチンを使用することができる。
【０００８】
一日当たり体重１ｋｇ当たり約０．０２ｍｇ（最大５ｐｐｍまで）のセレンを使用することができる。
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約５ｐｐｍ ｍｇのルテインを使用することができる。
【０００９】
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約０．５ｍｇのトコトリエノールを使用することができる。
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約０．５ｍｇの補酵素Ｑ１０を使用することができる。
【００１０】
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約１．０ｍｇのＳ−アデノシルメチオニンを使用することができる。
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約１０ｍｇのタウリンを使用することができる。
【００１１】
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約０．５ｍｇの大豆イソフラボンを使用することができる。
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約１．０ｍｇのＮ−アセチルシステインを使用することができる。
【００１２】
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約１．０ｇのグルタチオンを使用することができる。
一日当たり体重１ｋｇ当たり少なくとも約１．０ｍｇの銀杏葉（Ｇｉｎｋｇｏ Ｂｉｌｏｂａ）を使用することができる。
【００１３】
これらの量は、ビタミンの場合と同様に、一般には“一日に１回”の用量にて投与することができる。例えば、錠剤、カプセル、もしくはキャプレットにて投与することもできるし、あるいはヒトが摂取できるようなあらゆる液体キャリヤー形にて投与することもできる。さらに、便宜上または他の理由から、日用量を、２つ、３つ、もしくは４つの単位剤形に分割することもできる。さらに、スナックバーやシリアル等の食品の形で投与することもできる。
【００１４】
実施例１
７５０ｍｇのビタミンＥ、２５０ｍｇのビタミンＣ、２００ｍｇのリポ酸、および４００ｍｇのＬ−カルニチンを供給するサプリメントまたは食品を、成人が、４５歳からスタートして５年間にわたって毎日食する。５０歳の時点にて、失見当識、物忘れ、学習障害、または独力で環境生活状況に立ち向かう能力の低下等の、知的衰えの徴候〔Ｆｏｌｓｔｅｉｎ’ｓ Ｍｉｎｉ−ｍｅｎｔａｌ Ｓｔａｔｅ Ｅｘａｍ（ＭＭＥ）； ウェクスラー記憶尺度（ＷＭＳ）によるＬｏｇｉｃａｌ Ｍｅｍｏｒｙ ａｎｄ Ｖｉｓｕａｌ Ｒｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｔｅｓｔｓ； 日常生活の行動に対するカッツ・スケール（Ｋａｔｚ’ ｓｃａｌｅ）； 日常生活の道具的行動に対するロートン・スケール（Ｌａｗｔｏｎ’ｓ ｓｃａｌｅ）； Ｐｆｅｉｆｆｅｒ’ｓ ｍｅｎｔａｌ ｓｔａｔｕｓ ｑｕｅｓｔｉｏｎｎａｉｒｅ； または自分自身、介護者、もしくは医療介護提供者によって診断されるような他の適切なテスト； 等の客観（または非客観）テストによって分類される〕は認められない。
【００１５】
実施例２
失見当識、物忘れ、学習障害、または独力で環境生活状況に立ち向かう能力の低下等の、知的衰えの徴候〔Ｆｏｌｓｔｅｉｎ’ｓ Ｍｉｎｉ−ｍｅｎｔａｌ Ｓｔａｔｅ Ｅｘａｍ（ＭＭＥ）； ウェクスラー記憶尺度（ＷＭＳ）によるＬｏｇｉｃａｌ Ｍｅｍｏｒｙ ａｎｄ Ｖｉｓｕａｌ Ｒｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｔｅｓｔｓ； 日常生活の行動に対するカッツ・スケール； 日常生活の道具的行動に対するロートン・スケール； Ｐｆｅｉｆｆｅｒ’ｓ ｍｅｎｔａｌ ｓｔａｔｕｓ ｑｕｅｓｔｉｏｎｎａｉｒｅ； または自分自身、介護者、もしくは医療介護提供者によって診断されるような他の適切なテスト； 等の客観（または非客観）テストによって分類される〕を有する成人に、７５０ｍｇのビタミンＥ、２５０ｍｇのビタミンＣ、２００ｍｇのリポ酸、および４００ｍｇのＬ−カルニチンを供給する日常食またはサプリメントを、毎日１年間にわたって摂取させる。１年間の投与後、上記の徴候が著しく減少する。
【００１６】
実施例３
失見当識、物忘れ、学習障害、または独力で環境生活状況に立ち向かう能力の低下等の、知的衰えの徴候〔Ｆｏｌｓｔｅｉｎ’ｓ Ｍｉｎｉ−ｍｅｎｔａｌ Ｓｔａｔｅ Ｅｘａｍ（ＭＭＥ）； ウェクスラー記憶尺度（ＷＭＳ）によるＬｏｇｉｃａｌ Ｍｅｍｏｒｙ ａｎｄ Ｖｉｓｕａｌ Ｒｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｔｅｓｔｓ； 日常生活の行動に対するカッツ・スケール； 日常生活の道具的行動に対するロートン・スケール； Ｐｆｅｉｆｆｅｒ’ｓ ｍｅｎｔａｌ ｓｔａｔｕｓ ｑｕｅｓｔｉｏｎｎａｉｒｅ； または自分自身、介護者、もしくは医療介護提供者によって診断されるような他の適切なテスト； 等の客観（または非客観）テストによって分類される〕を有する成人に、７５０ｍｇのビタミンＥ、２５０ｍｇのビタミンＣ、２００ｍｇのリポ酸、および４００ｍｇのＬ−カルニチンを供給する日常食またはサプリメントを、毎日２年間にわたって摂取させる。２年間の投与後、上記の徴候が実質的に消失した。
【国際公開パンフレット】
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【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
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【国際調査報告】
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