(57)【要約】本発明は、眼の治療、眼の保護および眼のケアのためのコンタクトレンズを製造する方法であって、レンズに適当な組成物を含浸させる方法を提供する。本発明はまた、眼の治療、および／またはケア、および／または保護のためのコンタクトレンズに含浸させる組成物、そのような組成物および１または複数のコンタクトレンズを含むキットを提供する。本発明は、さらに、眼を治療、および／またはケア、および／または保護する方法であって、適当な組成物を含浸させたコンタクトレンズを装着することを含む方法、および眼のケアの製品の消毒および／または保存のための組成物を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
コンタクトレンズに、眼の治療および／またはケアおよび／または保護に適した成分を含む溶液を含浸させることを含む、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のためのコンタクトレンズの製造方法。
【請求項２】
眼の治療および／またはケアおよび／または保護に適した１または複数の成分を含む、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のためのコンタクトレンズに含浸させるための組成物。
【請求項３】
眼の治療および／またはケアおよび／または保護に適した少なくとも１つの成分が、（デクス）パンテノール、パントテン酸、ヒアルロン酸およびその塩ならびに誘導体、レチノール（ビタミンＡ）、およびレチノール誘導体、カロチン、チアミン（ビタミンＢ１）、リボフラビン（ビタミンＢ２）、ピリドキシン（ビタミンＢ６）、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ビオチン（ビタミンＢ７）、ナイアシンアミドおよびナイアシン（ビタミンＢ３）、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、および他の抗酸化剤、サッカロース、蜂蜜および他の蜂製品、レッドビートの根のシロップ、コラーゲン、ゼラチン、タウリン、セリンプロテアーゼおよび他の酵素、プロパミジン、ビタミンＤおよびその誘導体（例えばカルシフェロール）、ビタミンＫ、タンニン、ピルベート、フィブロプラスチン、フィブロネクチンおよびフィブロネクチン加水分解物、ヘパリン、α−ケトグルタル酸、カルニシン、ラミニシン、ムチン、テネイシン、ペプチド、ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＦＧＦ、糖エステル、および上述の化合物の薬学的に許容できる全ての塩および誘導体、ならびにセレン、カルシウム、亜鉛、および他の鉱物から成る群から選択されることを特徴とする、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
コンタクトレンズを消毒する、洗浄する、装着する、及び／または保存するための化合物をさらに含む請求項２または請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
コンタクトレンズを消毒する、保護する、洗浄する、及び／または保存するための成分として、１または複数のペプチドを含むことを特徴とする請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
眼の治療に適した成分が薬物であることを特徴とする、請求項２〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
薬物が、クロモグリク酸、エダマスチン、アゼラスチン、およびネドロクロミルならびにそれらの眼科学的に許容できる塩およびそれらの誘導体の群から選択されることを特徴とする、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
組成物が、スプレー、溶液、ゲル、コーティングおよび／またはタブレットの形態をとることを特徴とする、請求項２〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
請求項２〜８のいずれかに記載の組成物が含浸された、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のためのコンタクトレンズ。
【請求項１０】
１または複数のキットのコンタクトレンズおよび請求項２〜８のいずれかに記載の組成物を含む、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のためのコンタクトレンズを製造するためのキット。
【請求項１１】
請求項９に記載のコンタクトレンズを決められた時間の間、装着することを含む、眼の治療および／またはケアおよび／または保護の方法。
【請求項１２】
ドライ・アイを治療または防止する、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
アレルギー症状を治療または防止する、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
眼の疾患を治療する、請求項１１に記載の方法。
【請求項１５】
少なくとも１つのペプチドおよび／または糖エステルを含むことを特徴とする、点眼薬、または眼のケアのための製品、またはコンタクトレンズを消毒および／または保存するための組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、眼の治療、眼の保護および／または眼のケアをするためのコンタクトレンズの製造方法を提供する。本発明はまた、眼の治療および／またはケアおよび／もしくは保護のための、コンタクトレンズに含浸させるための組成物、そのような組成物および１または複数のコンタクトレンズを含むキット、ならびに当該組成物を含浸させたコンタクトレンズを提供する。
【０００２】
コンタクトレンズ装着者は、眼の中に定期的に何年もの間、異物を有しているので、レンズを眼の中に挿入した後に、例えば、眼に炎症または損傷をもたらし得る化学物質が、レンズまたはレンズの表面から眼に放出され得るために、彼らの角膜、眼の層（eye-stratum）、角膜内皮、または眼の他の部分が損傷を受ける機会が、コンタクトレンズ非装着者よりも多い。適切に洗浄されていないレンズまたは損傷したレンズはまた、レンズの下に入った塵粒、僅かな量の砂または花粉と同様に、角膜に影響を与え得る。これらの損傷または炎症は、表在性であって一時的であり得るが、通常レンズが毎日装着されるために、広範囲に及ぶ影響をもたらすこともある。健康上のリスクは、炎症を起こした充血した眼が、角膜の永久的な損傷のような重大な合併症に変わるときに生じ、その結果、失明をもたらすことがある。
【０００３】
そのような合併症の原因はさまざまである。コンタクトレンズを眼の上にのせると、その生理学的な状態が乱される。慣れた後に、新しい均衡が達成されるが、それは、種々の要因、例えば、コンタクトレンズの老化、レンズの損傷およびレンズ上の堆積物、瞬きの頻度および仕方に起因する、涙流の組成および量に関する変化、ユーザが接触する物質の化学的な毒性、酸素の慢性的な欠乏および機械的な圧力によって、再度、乱され得る。ユーザの加齢は、彼または彼女の眼に変化をもたらすことがあり、それにより生理学的なバランスが乱れる。薬物の利用またはアレルギーの進行もまた、眼の（一部の）炎症または損傷を招き得る。
【０００４】
最近、コンタクトレンズは、多くの場合、より長い期間使用されるために、入念かつ定期的な洗浄は、より重要となっている。これが十分に行われない場合、例えば、バクテリア、タンパク質などが、（より早期に）炎症および損傷を引き起こすことがある。永久的な損傷を防止するために、想定される角膜または眼の他の部分の損傷は可能な限り速やかに処置することが重要である。
【０００５】
さらに、コンタクトレンズ装着者は、彼らの眼を特別に保護することを要する場合がある。特別な栄養分、例えば、ビタミンおよびプロビタミン、あるいは（合わせて）、保護を与え、または生じている損傷を修復するのを許容し、支持し、もしくは加速する物質を与えることは、眼にとって、有効であり得る。眼の健康管理において、幾つかの製品は、角膜の健全性が（加速的に）回復するのを補助するものとして知られている。しかしながら、これらの製品は、通常、別々に投与する（眼の中に滴下する又は眼に塗布する）必要があり、あるいは、ユーザが服用しなければならない。
【０００６】
眼の長期間のケアまたは処理および／または保護および／またはケアの機会を提供することが本発明の目的である。
【０００７】
角膜、層、角膜内皮または眼の他の部分の炎症および損傷の可能性が多種多様であることを考慮すると、保護、検査、および可能であればいつでも、眼が受けた損傷の修復が必要とされる。したがって、本発明は、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のためのコンタクトレンズの製造方法であって、コンタクトレンズに、眼の治療および／またはケアおよび／または保護に適した化合物を含む溶液を含浸させることを含む方法を提供する。コンタクトレンズを装着することによって、眼を治療し、および／またはケアし、および／または保護する化合物が眼（の一部）と接触する。この方法では、レンズは、これらの化合物を投与する手段であり、これは、多くの場合、現在の点眼薬と比較して、より長い時間効果が持続する投薬を意味するであろう。前述した化合物は、レンズ材料中に吸収され得るか、それらに付着し得るか、あるいは両方である。本出願において、「含浸」という用語は、これらのうちいずれか一方、または両方の組み合わせを指す。
【０００８】
さらにまた、本発明は、眼の治療、またはケア、または保護に適した化合物を含む、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のためのコンタクトレンズに含浸させるための組成物を提供する。
【０００９】
本発明は、必要とされる治療、ケアまたは保護のタイプに応じて、種々のタイプの化合物を提供する。ユーザのために、これらの組成物は、コンタクトレンズの消毒、洗浄、装着、濯ぎ、保存、または保湿のために通常使用されている化合物と組み合わせることができ、それにより、ユーザはこれらの化合物を別個に添加する必要がない。しかしながら、（他の）洗浄剤または消毒剤により引き起こされる損傷を防止するために、レンズに上述のケアまたは治療製品を単に含浸させることも同様に可能である。
【００１０】
適用され得る化合物は、眼に栄養分を与える又は眼を治療する物質に限定されるものでなく、局所的な損傷の修復を、強化、促進又は開始する、あるいは眼（の一部）の局所的な損傷または炎症を避ける（のに役立つ）ものであってよく、例えば：（デクス）パンテノール、パントテン酸、ヒアルロン酸、レチノール（ビタミンＡ）、およびレチニル誘導体、カロチン、チアミン（ビタミンＢ１）、リボフラビン（ビタミンＢ２）、ピリドキシン（ビタミンＢ６）、ニコチン酸、ニコチン酸アミン、ビオチン（ビタミンＢ７）、ナイアシンアミドおよびナイアシン（ビタミンＢ３）、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、および他の抗酸化剤、サッカロース、蜂蜜および他の蜂製品、レッドビートの根のシロップ、コラーゲン、ゼラチン、タウリン、セリンプロテアーゼおよび他の酵素、プロパミジン、ビタミンＤおよびその誘導体（例えばカルシフェロール）、ビタミンＫ、タンニン、ピルエート（pyruate）、フィブロプラスチン、フィブロネクチンおよびフィブロ加水分解物（fibrohydrolysate）、ヘパリン、α−ケトグルタル酸、カルニシン（carnisin）、ラミニシン（laminisin）、ムチン、テネイシン、ペプチド、ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＦＧＦ、および上述の化合物の眼科的に許容できる全ての塩および誘導体、セレン、カルシウム、亜鉛、および他の鉱物である。
【００１１】
コンタクトレンズのメンテナンスおよび保存のために使用される製品は、コンタクトレンズ溶液を形成する又は形成するのに役立つ、あるいは溶液を形成する、液体またはタブレットの形態、ゲル、コーティング（または被覆剤もしくは剤皮）、およびタブレットの形態である、洗浄製品および消毒液、およびスプレー、いわゆるオール・イン・ワン溶液、保存液および濯ぎ液、装着溶液および保湿剤、中和剤のように、そのような溶液になり、あるいはそのような溶液のために使用され、またはそのような溶液において使用される。
【００１２】
したがって、本発明によれば、組成物は、例えば、溶液、スプレー、または溶解後溶液を形成するタブレットのような種々の形態の外観を呈することができる。コンタクトレンズのケア向けの化合物はまた、ケア剤、治療剤または保護剤を含む溶液と組み合わされるタブレットの一部であってよく、またはその逆であってもよい。明らかに、両方は、１つのタブレットに含まれ得、あるいは別々のタブレットに含まれ得る。同様に、化合物は、化合物を含まない溶液と混合されている（混合すべき）溶液に含まれ得る。
【００１３】
眼のケアのための溶液、点眼薬、およびコンタクトレンズケア溶液において、殺菌および防腐のために必然的に適用しなければならず、また、短期間殺菌性があり、微生物数の増加を十分に抑制する現在の物質は、通常、炎症を引き起こすという不都合を有し、あるいは、眼を相当または僅かに攻撃しさえするために、刺激物のない、またはこれらの炎症もしくは損傷から保護する化合物を、殺菌または保存目的のコンタクトレンズ溶液、眼のケアのための溶液、および点眼薬において使用することは、非常に好都合であろう。角膜または眼の他の部分の想定される損傷および炎症は、このようにして避けられるであろう。本発明の更なる目的は、コンタクトレンズのケアまたは眼のケア／点眼薬用の組成物の所望の（且つ多くの場合に必要な）抗菌効果が達成され得る方法を改良する方法を開示することである。幾つかのペプチドが眼において本来見い出される。それらは、眼、特に角膜に対して、保護効果を及ぼす。コンタクトレンズ溶液で使用するための組成物におけるペプチドの使用は、点眼薬においてもそうであるが、非常に好都合であろう。なぜならば、多くのペプチドは、角膜の損傷を引き起こさず；ある程度、保護をも提供するからである。それらはまた、細菌感染しやすい人々または角膜が（容易に）損傷する人々に関しては、そのような細菌感染からの保護、またはそのような細菌感染に抗するサポートを提供する。
【００１４】
本発明によれば、ペプチドが独立して又は他の眼のケア用の製品または治療薬と組み合わせて使用され得る。
【００１５】
本発明の組成物は、全ての種類のコンタクトレンズ、特に且つ好ましくはソフトレンズに適用できるが、ハードレンズ、使い捨てレンズ、および長持ちするレンズにも適用でき、同様に、長時間装用レンズおよび眼内レンズにも役立つ。含浸は、例えばメンテナンスの間に、ユーザにより実施され得るが、新しいレンズについて、出荷パッケージにおいても実施され得る。
【００１６】
本発明のコンタクトレンズを使用しているユーザが、レンズを装着することに既に慣れている必要はない。実際には眼の矯正を全く必要としないが、例えば、眼に関してある種の栄養分を必要とする、または腫れ物もしくは傷を治癒することを開始させる、助ける又は促進する（可能性のある）製品を必要とする人々、および動物でさえも、本発明のコンタクトレンズまたは同様の物を眼の上または中に装着して、必要とされる１または複数の化合物を眼の上または中に円滑に運ぶようにすることができるであろう。コンタクトレンズに含浸された活性な成分は、いかなる損傷も修復する又は防止するものである必要はない。また、薬剤は、本発明によれば、コンタクトレンズを介して投与することができる。別のタイプの効果的な化合物の例は、この場合には本発明に従って有利に眼に投与され得る薬剤であり得るが、例えば、クロモグリケートである。この化合物は、アレルギーを予防的に保護するものとして作用する。この化合物を有するコンタクトレンズは、ユーザが、例えば花粉の濃度が高い期間に、アレルギー反応を起こすと予測される場合に使用され得る。エメダスチン、アゼラスチン、およびネドクロミルのような他の化合物が、同様に、アレルギー反応を防止する、あるいは軽減するために使用され得る。
【００１７】
本発明のコンタクトレンズの他の用途は、いわゆる「ドライ・アイ」または炎症を起こしたもしくは充血した眼（以後、「ドライ・アイ」と呼ばれる）の治療において見い出し得るであろう。現在、点眼薬は主にこれを治療するために用いられている。しかしながら、そのような点眼薬は、通常、症状を短期間緩和するにすぎない。眼の治療のための活性物質の有効性を長くするために、徐放性の点眼薬に関して幾つかの複雑な又は費用のかかる可能性が提案されてきた。本発明のコンタクトレンズは、簡単で、安価で、かつ洗練された代替物を提供する。
【００１８】
本発明で提案された化合物を、ドライ・アイを緩和するものとして、点眼薬で使用されたときに、症状を緩和するものと認められている又は考えられている、ポリマーとの組み合わせにおいて使用することが特に好都合であり得る。ポリマーは、例えば、ＰＶＰ、ＰＶＡ、ＨＰＭＣ、ＨＰＣ、カルボマー（Carbomere）、またはデキストランの類のものである。
【００１９】
上述したように、本発明のコンタクトレンズは、眼の疾患または異常を治療する又は矯正し、且つ１日の少なくとも一部の間、十分な効き目をもたらすように１日に１回または数回投与されるべき物質を適用するために用いることもできる。本発明のコンタクトレンズの使用は、この点で効果的であり得る。さらに、当該コンタクトレンズの使用は、効果的な薬剤のレベルを、点眼薬または眼軟膏を使用する場合に可能であったであろうレベルと比較して、一般に、適用ポイントにおいて、より一定的なものとする。眼軟膏はまた、塗布した直後に、視野が限られることを引き起こすという不都合、および或るユーザにとってはコンタクトレンズを装着する場合と比較して塗布する方法が簡易でないという不都合を有する。コンタクトレンズの装着者にとって、彼らが所有するレンズを用いて本発明を使用することは、特に経済的である。彼らは、追加の行為を何らする必要がないからである。
【００２０】
本発明の有利な要因は、コンタクトレンズの価格、特に、いわゆるデイ・レンズ、ウィーク・レンズ、１ヶ月交換レンズ、または３ヶ月交換レンズのような短期間使用レンズの価格が、ここ数年の間、相当安くなったことである。そのようなレンズは、本発明の好ましい態様である。
【００２１】
本発明は、下記の実施例において説明される。
【実施例】
【００２２】
本発明の方法において使用される組成物の例は下記のとおりである：
Ａ．オール・イン・ワン溶液
１．ＰＨＭＢ  ＨＣｌ  ２．５ｐｐｍ；
２．ホウ酸  ０．７５％；
３．ホウ砂  ０．１５％；
４．ＮａＣｌ  ０．４０％；
５．ＥＤＴＡ−Ｎａ  ０．０３％；
６．ＨＰＭＣ  １０，０００  ０．１０％；
７．デクスパンテノール  １．０％；
８．ＮａＯＨまたはＨＣｌによるｐＨ調節剤  ｐＨ７．４に調節
【００２３】
Ｂ．中和剤（タブレット）
１．カタラーゼ  ３０００ＩＵ；
２．ＫＨ２ＰＯ４  ５０ｍｇ；
３．Ｋ２ＨＰＯ４  １５０ｍｇ；
４．ＮａＣｌ  十分な量；
５．Ｎａ−ＥＤＴＡ  ０．２ｍｇ；
６．コラーゲン  ５ｍｇ；
７．ＰＶＰ Ｋ ９０  １０ｍｇ
【００２４】
Ｃ．保存溶液および装着液
１．ＨＰＭＣ  ４０００ｃＰ  ０．２％；
２．クエン酸  ０．５％；
３．クエン酸ナトリウム  １．０％；
４．ＮａＣｌ  ３００ｍＯｓｍに調節；
５．Ｎａ−ＥＤＴＡ  ０．０２％；
６．アレキシジン（Alexidine）２ＨＣｌ  ０．５ｐｐｍ；
７．ヒアルロン酸  ０．２５％；
８．ＮａＯＨまたはＨＣｌによるｐＨ調節剤  ｐＨ７．２に調節
【国際公開パンフレット】
2004521682.tif 000002
2004521682.tif 000003
2004521682.tif 000004
2004521682.tif 000005
2004521682.tif 000006
2004521682.tif 000007
2004521682.tif 000008
2004521682.tif 000009
2004521682.tif 000010
2004521682.tif 000011
2004521682.tif 000012
【手続補正書】
【提出日】平成15年9月2日(2003.9.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コンタクトレンズに、眼の治療および／またはケアおよび／または保護に適した１または複数の成分を含む溶液を含浸させることから成る、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のためのコンタクトレンズの製造方法。
【請求項２】
前記成分が、（デクス）パンテノール、パントテン酸、ヒアルロン酸およびその塩ならびに誘導体、レチノール（ビタミンＡ）、およびレチノール誘導体、カロチン、チアミン（ビタミンＢ１）、リボフラビン（ビタミンＢ２）、ピリドキシン（ビタミンＢ６）、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ビオチン（ビタミンＢ７）、ナイアシンアミドおよびナイアシン（ビタミンＢ３）、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、および他の抗酸化剤、サッカロース、蜂蜜および他の蜂製品、レッドビートの根のシロップ、コラーゲン、ゼラチン、タウリン、セリンプロテアーゼおよび他の酵素、プロパミジン、ビタミンＤおよびその誘導体（例えばカルシフェロール）、ビタミンＫ、タンニン、ピルベート、フィブロプラスチン、フィブロネクチンおよびフィブロネクチン加水分解物、ヘパリン、α−ケトグルタル酸、カルニシン、ラミニシン、ムチン、テネイシン、ペプチド、ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＦＧＦ、糖エステル、および上述の化合物の薬学的に許容できる全ての塩および誘導体、ならびにセレン、カルシウム、亜鉛、および他の鉱物から成る群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
溶液がデクスパンテノールを含む、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
眼の治療および／またはケアおよび／または保護に適した１または複数の成分を含む、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のための組成物。
【請求項５】
前記成分が、（デクス）パンテノール、パントテン酸、ヒアルロン酸およびその塩ならびに誘導体、レチノール（ビタミンＡ）、およびレチノール誘導体、カロチン、チアミン（ビタミンＢ１）、リボフラビン（ビタミンＢ２）、ピリドキシン（ビタミンＢ６）、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ビオチン（ビタミンＢ７）、ナイアシンアミドおよびナイアシン（ビタミンＢ３）、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、および他の抗酸化剤、サッカロース、蜂蜜および他の蜂製品、レッドビートの根のシロップ、コラーゲン、ゼラチン、タウリン、セリンプロテアーゼおよび他の酵素、プロパミジン、ビタミンＤおよびその誘導体（例えばカルシフェロール）、ビタミンＫ、タンニン、ピルベート、フィブロプラスチン、フィブロネクチンおよびフィブロネクチン加水分解物、ヘパリン、α−ケトグルタル酸、カルニシン、ラミニシン、ムチン、テネイシン、ペプチド、ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＦＧＦ、および上述の化合物の眼科的に許容できる全ての塩および誘導体、セレン、カルシウム、亜鉛、ならびに他の鉱物から成る群から選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
コンタクトレンズを消毒する、洗浄する、装着する、及び／または保存するための化合物をさらに含む請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
コンタクトレンズを消毒する、保護する、洗浄する、及び／または保存するための成分として、１または複数のペプチドを含むことを特徴とする請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
眼の治療に適した成分が薬物であることを特徴とする、請求項４〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
薬物が、クロモグリク酸、エダマスチン、アゼラスチン、およびネドロクロミルならびにそれらの眼科学的に許容できる塩およびそれらの誘導体の群から選択されることを特徴とする、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
組成物が、スプレー、溶液、ゲル、コーティングおよび／またはタブレットの形態をとることを特徴とする、請求項４〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
請求項４〜１０のいずれかに記載の組成物が含浸された、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のためのコンタクトレンズ。
【請求項１２】
１または複数のキットのコンタクトレンズおよび請求項４〜１０のいずれかに記載の組成物を含む、眼の治療および／またはケアおよび／または保護のためのコンタクトレンズを製造するためのキット。
【請求項１３】
請求項１１に記載のコンタクトレンズを決められた時間の間、装着することを含む、眼の治療および／またはケアおよび／または保護の方法。
【請求項１４】
ドライ・アイを治療または防止する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
アレルギー症状を治療または防止する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
眼の疾患を治療または防止する、請求項１３に記載の方法。
【国際調査報告】
2004521682.tif 000013
2004521682.tif 000014
2004521682.tif 000015
2004521682.tif 000016
2004521682.tif 000017