(57)【要約】３種の有効成分、エスシン、ブフェニン及びルチン、の共力作用効果的組合せを基本構成とするスキンクリーム製剤。本製剤の抹消血流及び血管周辺組織の静脈及び動脈分岐を刺激する薬理的作用は抗酸化剤及びヒスチジンデカルボキシラーゼ阻害剤、及び前記３種の有効成分をその効果を発揮すべき皮膚内部へと浸透させる高濃度の大豆レシチン（３％）及び皮脂類似オイル（２〜１０％）双方の存在によりさらに増大される。本スキンクリーム製剤の小胞炎及び表面血流不全に伴う障害、フレボパシー、フレボスロンボシス及び表面ペリフレビチス、手足のだるさ、疲労感及び倦怠感、夜間の発作、炎症源の腫れ及び浮腫、斑状出血及び血腫、及び凍瘡の治療への適用が見出される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分としてエスシン、ブフェニン及びルチンを含有することを特徴とする局所塗布用表面血流刺激スキンクリーム製剤。
【請求項２】
エスシン、ブフェニン及びルチンの抹消血流及び血管周辺組織の静脈及び動脈分岐を刺激する薬理学的作用が抗酸化剤及びヒスチジンデカルボキシラーゼ阻害剤、及び前記３種の有効成分をその効果を発揮すべき皮膚内部へと浸透させる高濃度の大豆レシチン及び皮脂類似オイル双方の存在によりさらに増大されることを特徴とする請求項１に記載のスキンクリーム製剤。
【請求項３】
ビタミンＥ及びユビキノンの適当量が太陽光線及び他の環境酸化要因によって惹き起こされる酸化から皮脂を保護する生理的抗酸化剤として使用されることを特徴とする請求項２に記載のスキンクリーム製剤。
【請求項４】
乳酸マグネシウム及びサリチル酸グリコールがヒスチジン脱炭酸化阻害剤として使用されることを特徴とする請求項２及び３に記載の局所塗布用スキンクリーム製剤。
【請求項５】
ビタミンＥ及びユビキノンがビタミンＣの安定形であるアスコルビルリン酸マグネシウムの適量とともに使用されることを特徴とする接続点２に記載の局所塗布用スキンクリーム製剤。
【請求項６】
抗酸化剤として適量のイチョウビローバのジンゴエールをさらに配合することを特徴とする請求項２に記載の局所塗布用スキンクリーム製剤。
【請求項７】
下記有効成分が製剤全量に対する重量比で下記のように配合されることを特徴とする、先行するいずれかの請求項に記載のスキンクリーム製剤。
皮脂類似オイル（Ａ）　２〜１０％
エスシン　０．２〜１．０％
ブフェニン　０．２〜１．０％
ルチン　０．１〜０．６％
ケルセチン　０．１〜０．６％
アスコルビル燐酸マグネシウム　０．２〜０．８％
（乾燥）イチョウ・ビローバ抽出物　０．１〜０．５％
ビタミンＥニコチン酸塩　０．２〜１．５％
ユビキノン　０．０２〜０．１％
アロエ・ゲル ２００：１　０．１〜０．５％
サリチル酸グリコール　０．２〜１．０％
乳酸マグネシウム　０．１〜０．５％
【請求項８】
下記組成から成ることを特徴とする、先行するいずれかの請求項に記載のスキンクリーム製剤。
成分（ｇ， ｍｌ）
有効成分
皮脂類似オイル（Ａ）　５％
エスシン　０．５％
ブフェニン　０．５％
ルチン　０．４％
ケルセチン　０．１％
アスコルビル燐酸マグネシウム　０．４％
（乾燥）イチョウ・ビローバ抽出物　０．２％
ビタミンＥニコチン酸塩　０．６％
ユビキノン　０．０５％
アロエ・ゲル ２００：１　０．２％
サリチル酸グリコール　０．５％
乳酸マグネシウム　０．３％
賦形剤
大豆レシチン（粒状）　３％
グリセリン　３％
ＢＨＴ　０．１％
ミクロコンビン　０．３％
香料　０．０２５％
イミダゾリニジル尿素（ＩＭＵ）　０．１％
クエン酸　０．２％
カルボポール９３４　０．９％
ＥＤＴＡ　０．１％
Ｈ２Ｏ　水を加えて全量を１００とする。
【請求項９】
表面血流の再活性化及び血流不全に伴う障害の軽減、及びリンパ浮腫、硬化性皮膚皮下組織炎（小胞炎）、フレボパシー、フレボスロンボシス及び表面ペリフレビチス、手足のだるさ、疲労感及び倦怠感、夜間の発作、炎症源の腫れ及び浮腫、斑状出血及び血腫、及び凍瘡の治療において治療的効果を有することを特徴とする、先行するいずれかの請求項に記載のスキンクリーム製剤。
【請求項１０】
抹消血流及び血管周辺組織の静脈及び動脈分岐を刺激する薬理的作用を示す適量によって抹消拡張剤、坑浮腫剤、及び静脈収縮及び血管保護剤としての組合せ効果を有する表面血流刺激性局所塗布用スキンクリーム製剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は化粧品、より詳細には表面血流を刺激し及び表面血流の不全に伴う障害、特に小胞炎の形成を無くするための局所塗布用製剤に関する。
【０００２】
本願開示の製剤は３種の活性成分、すなわちエスシン（ｅｓｃｉｎ）、ブフェニン（ｂｕｆｅｎｉｎ）及びルチン（ｒｕｔｉｎ）の共力作用効果的混合物を基本成分とするもので、これら成分による抹消血流及び血管周辺組織の静脈及び動脈分岐を刺激する薬理的作用は、抗酸化剤及びヒスチジンデカルボキシラーゼ阻害剤、及び前記３種の有効成分をその効果を発揮すべき皮膚内部へと浸透させる高濃度の大豆レシチン（３％）及び皮脂類似オイル（２〜１０％）双方の存在によりさらに増大される。
【０００３】
ブフェニンはβ−アドレナリン性刺激によって作用する末梢血管拡張剤であり、皮膚及び骨格筋の動脈及び細動脈へ直接作用するものである。従って、本
剤は末梢血管の疾患の治療に特に効果を示すものである。
【０００４】
エスシンは抵抗性を高めかつ透過性を減じて静脈及びリンパの表面血管の機能不全に伴う症状を治療する抗浮腫剤として開発されたものである。本剤は他に抗炎症活性、抗滲出活性をも持つものである。
【０００５】
ルチンは血管の抵抗性を高めかつそれらの透過性を減じる静脈収縮活性及び血管保護活性を備えるフラボノイドである。本剤はヒスチジンデカルボキシラーゼ、エラスターゼ、ヒアルロニダーゼ及びリポキシゲナーゼの強力な阻害剤である。さらに、そのポリフェノール的特性ゆえに、本剤は特に静脈鬱血、低酸素血−虚血−酸素過剰等の制御不能な疾患経過及び環境に対する酸化破壊作用（放射線、スモッグ等）により皮膚に過度に生成される酸素のラジカル及び反応性種の強力な除去剤である。
【０００６】
皮膚中への浸透を補助するため、大豆レシチンに加え、イタリア特許出願Ｎｏ．ＲＭ２０００Ａ００４４０号の同一出願人による先行の特許出願の目的たる発明に従って皮脂類似のオイルが用いられている。このオイルは人間の皮脂腺からの正常な分泌物である皮脂の脂質組成に近似する厳密的に天然由来の皮脂類似脂質の混合物から成るものである。
【０００７】
かかるオイル混合物（「オイルＡ」と記載する）の好ましい調製組成は以下の通りである。
マカダミア・オイル　５０％
ジョジョバ・オイル（ワックス）　２４．５％
アボガド・オイル　１０％
不鹸化オリーブ・オイル（スクアレン）　１２％
遊離コレステロール　１．５％
オレイン酸コレステロール　０．５％
大豆リン脂質　１．４％
ＢＨＴ （ブチリドロキシトルエン）　０．１％
【０００８】
抗酸化剤としては、２種の天然人間皮脂生理的抗酸化剤、すなわち同調的及び共力的に働いて太陽光線及び環境中の他の酸化要因によって惹き起こされる酸化から皮脂を保護するビタミンＥ（ｄ−ＲＲＲ−α−トコフェノール）（０．５〜１．５％）及びユビキノン（ＣｏＱ１０）（０．０２〜０．２％）が使用されている。
【０００９】
本願発明の製剤を特徴づける他の要素は抗炎症剤、遊離基、およびヒスチジン脱炭酸化阻害剤としての特性である。
【００１０】
アレルギー反応に直接関わる分子であるヒスタミンはヒスチジンの脱炭酸化により生成される。
【００１１】
本願出願人の特許出願Ｎｏ． ２０００Ａ００５２０の開示によれば、乳酸マグネシウム（０．２〜０．８％）及びサリチル酸グリコール（０．５〜２．０％）がヒスチジン脱炭酸化阻害剤として用いられている。サリチル酸グリコールは同時に文献によれば皮膚誘導刺激剤及び抗炎症剤として知られている。
【００１２】
かかる分子の坑ヒスタミン作用は上述したルチン、イチョウ・ビローバ抽出物（０．１〜０．５％）及びアロエ・ゲル（０．１〜０．５％）等の抗酸化剤及び抗炎症剤と共力効果があることが実験的に証明されている。
【００１３】
かかる教示に従い、本発明に係る表面血流刺激性クリームの好ましい製剤を以下に示すが、かかる製剤は以下の例に限定されてはならない。本発明の目的を達成する配合割合及び配合範囲を各成分について述べる。
【００１４】
【表１】
2004514689.tif 000002
【００１５】
賦形剤の種類及び配合量が変更可能なことは本技術分野の専門家には明らかなことである。ｐＨはＥＤＴＡまたは乳酸を用いてｐＨ６に調製する。
クリームが馴染まない場合は、１〜２％のパパイヤ抽出物を加えることができる。
ブフェニンの代わりに高濃度のビタミンニコチン酸塩を抹消血管拡張剤として用いることができる。
【００１６】
本有効成分の静脈、動脈、リンパ表面ベースに対する収縮作用を本発明製剤の有効成分及び他の特定成分双方の抗酸化剤及び酸素のラジカル及び反応性種の除去剤としての作用と関連付けて臨床効果を試験した結果、本発明にかかるスキンクリーム製剤は以下の皮膚治療効果をもつことが示された。
−表面血流の再活性化及びその不全伴う障害の軽減。
−リンパ浮腫。
−硬化性皮膚皮下組織炎（小胞炎）
−フレボパシー（下肢静脈瘤）
−フレボスロンボシス及び表面ペリフレビチス
−手足のだるさ、疲労感及び倦怠感
−夜間の発作
−炎症源の腫れ及び浮腫
−斑状出血及び血腫
−凍瘡
【００１７】
上記説明より、本発明の範囲から逸脱することなくその変更及び変形を行うことが可能であり及び賦形剤の種類及び配合量の変更を含めてかかる変更及び変形が、以下に記載した本発明の全般的特徴及び詳細を含めるべく意図された特許請求の範囲の保護範囲内に含まれることは明らかである。
【国際公開パンフレット】
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【国際調査報告】
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