(57)【要約】本発明は、中枢神経系の疾患または障害の処置に有用である本明細書に記載された式（Ｉ）で表される医薬上活性な化合物を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004521121.tif 000006
［式中、各Ｒ１は独立して、
ａ）  Ｈ、
ｂ）  Ｃ１−４アルキル、
ｃ）  １または２個のＲ２で所望により置換されていてもよいフェニルにより置換されたＣ１−４アルキル、または
ｄ）  １または２個のＲ２で所望により置換されていてもよいフェニル；
Ｒ２は
ａ）  ハロ、
ｂ）  ＯＲ３、
ｃ）  ＣＦ３
ｄ）  Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、
ｅ）  ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ６、
ｆ）  ＮＲ４Ｒ５、
ｇ）  ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４
ｈ）  ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５、
ｉ）  ＣＮ、または
ｊ）  ＮＯ２；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−４アルキルまたはフェニル；
Ｒ４およびＲ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルであるか、またはＲ４およびＲ５はその結合した窒素原子と一緒になって、１−ピロリジニル、１−ピペラジニルおよび１−モルホリニルよりなる群から選択される環を形成し；
Ｒ６はＨまたはＣ１−４アルキル；
Ｒ７は
ａ）  Ｈ、または
ｂ）  ハロ、
ｃ）  ＯＲ３、
ｄ）  ＣＦ３
ｅ）  Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、
ｆ）  ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ６、
ｇ）  ＮＲ４Ｒ５、
ｈ）  ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４、
ｉ）  ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５、
ｊ）  ＣＮ、または
ｋ）  ＮＯ２；
Ｒ８は
ａ）  Ｈ、
ｂ）  Ｆ、
ｃ）  Ｃｌ、
ｄ）  Ｃ１−４アルキル、
ｅ）  Ｃ１−３アルコキシ、
ｆ）  ＣＦ３、
ｇ）  １または２個のＲ２で所望により置換されていてもよいフェニルにより置換されたＣ１−４アルキル、
ｈ）  １または２個のＲ２で所望により置換されていてもよいフェニル、
ｉ）  ＯＲ３、
ｊ）  ＣＯ−ＮＲ４Ｒ５、
ｋ）  ＮＲ４Ｒ５、
ｌ）  ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ６、または
ｍ）  ＮＨ−ＣＯ−Ｒ４；
各出現にて、アルキルおよびアルコキシは、所望により、ＯＨ、ハロまたはＮＨ２で置換されていてもよく、ｍは１ないし２；およびｎは１〜３であり、もしくはその医薬上許容される塩、プロドラッグおよび同位体標識誘導体］
で表される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
各Ｒ１が独立して、Ｈ、メチルまたはエチルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ７が水素である請求項１記載の化合物。.
【請求項４】
Ｒ８が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ８がＦ、ＯＣＨ３またはＣＦ３である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
（ａ）  （Ｒ,Ｒ,） ６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−９−イルフェニルスルホン 塩酸塩、
（ｂ）  （Ｓ,Ｓ,） ６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−９−イルフェニルスルホン 塩酸塩、
（ｃ）   （Ｒ,Ｓ,） ６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−９−イルフェニルスルホン 塩酸塩、または
（ｄ）  （Ｓ,Ｒ,） ６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−９−イルフェニルスルホン 塩酸塩
である請求項１記載の化合物。
【請求項７】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−１,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−２,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−４,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−５,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−１,５,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−２,４,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−１−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−２−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−４−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−５−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−１,５−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−２,４−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−１,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−２,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−４,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−５,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−１,５,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−２,４,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−１−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−２−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−４−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−５−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−１,５−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−２,４−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−１,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−２,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−４,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−５,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−１,５,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−２,４,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−１−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−２−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−４−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−５−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−１,５−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−２,４−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ− オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−１,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−２,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−４,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−５,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−１,５,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−２,４,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ、１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−１−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−２−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−４−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−５−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−１,５−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−２,４−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
から選択される化合物。
【請求項８】
同位体標識を含む、６−メチル １,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−９−イルフェニルスルホン；６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−９−イル−４−フルオロフェニルスルホン；およびその医薬上許容される塩よりなる群から選択される化合物。
【請求項９】
３Ｈ、１１Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８Ｆ、９９ｍＴｃ、１２３Ｉおよび１２５Ｉから選択される同位体を含む請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
該化合物が、１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏおよび１８Ｆから選択される少なくとも１つの原子を含む請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
同位体標識化合物を哺乳動物の組織に組込み、ここに、該同位体標識化合物が、６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−９−イルフェニルスルホンおよび６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−９−イル−４−フルオロフェニルスルホン；ならびにその医薬上許容される塩から選択され、各化合物が１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏおよび１８Ｆから選択される少なくとも１つの原子を含むことを特徴とする陽電子放射断層撮影を行う方法。
【請求項１２】
化合物を哺乳動物の組織に組込み、ここに、該化合物が６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−９−イル−４−フルオロフェニルスルホンまたはその医薬上許容される塩であり、但し、フッ素原子が１９Ｆであることを特徴とする核磁気共鳴像法を行う方法。
【請求項１３】
哺乳動物における中枢神経系の疾患または障害を治療するための方法であって、治療上有効量の請求項１に示される式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を該哺乳動物に投与することを特徴とする該方法。
【請求項１４】
５−ＨＴ受容体が関与し、５−ＨＴ機能の変調が望ましい、哺乳動物における疾患または障害を治療するための方法であって、治療上有効量の請求項１に示される式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを特徴とする該方法。
【請求項１５】
該受容体が５−ＨＴ６受容体であることを特徴とする請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
該哺乳動物がヒトであることを特徴とする請求項１３または１５記載の方法。
【請求項１７】
該疾患または障害が、不安、鬱病、精神分裂病、ストレス関連疾患、恐慌性障害、恐怖症、強迫神経障害、外傷後ストレス症候群、免疫系機能低下、精神病、パラフレニー 、躁病、痙攣性障害、人格異常、片頭痛、薬物嗜癖、アルコール中毒症、肥満、摂食障害または睡眠障害であることを特徴とする請求項１３または１５記載の方法。
【請求項１８】
該疾患または障害が、精神分裂病の精神病性、情動性、自律神経失調性（vegetative）および精神運動性症状ならびに他の抗神経病薬の錐体外路運動の副作用である請求項１３または１５記載の方法。
【請求項１９】
該疾患が、不安、肥満、鬱病またはストレス関連疾患である請求項１３または１５記載の方法。
【請求項２０】
該疾患または障害が、肥満、鬱病、精神分裂病、精神分裂病型障害、分裂情動障害、妄想障害、ストレス関連疾患 （例えば、一般的不安障害）、恐慌性障害、恐怖症、強迫神経障害、外傷後ストレス症候群、免疫系機能低下、泌尿器系、胃腸系または心血管系でのストレス誘導問題（例えば、ストレス失調症）、神経変性障害、自閉症、化学療法誘導の嘔吐、高血圧症、片頭痛、群発性頭痛、哺乳動物（例えば、ヒト）における性的機能不全、沈溺障害および離脱症候群、適応障害、加齢関連の学習および精神障害、神経性無食欲症、感情鈍麻、一般的な医学的疾患のための注意欠陥障害、注意欠陥亢進障害、（認識低下（例えば、痴呆、精神薄弱または妄想）と関連した疾患における激昴（agitation）を含めた）行動障害、双極性異常、神経性食欲昂進症、慢性疲労症候群、行為異常症、循環気質障害、気分変調障害、線維筋肉痛および他の身体性障害、全般性不安障害、吸入性障害、中毒障害、運動障害（例えば、ハンチントン病または遅発性ジスキネジア）、反対反抗障害、末梢性神経障害、外傷後ストレス障害、月経前不快障害、神経異常障害（短期間および長期間の障害、医学的疾患のための精神障害、精神障害ＮＯＳ）、気分障害（精神的特徴を持つ重度の抑欝性または双極性異常） 周期的情動障害、睡眠障害、特異性発達障害、激昴障害、意欲または混合失調症のごときストレス失調症、選択的セロトニン再取込阻害（ＳＳＲＩ）「プープアウト（poop out）」症候群またはトゥーレット症候群である請求項１３または１５記載の方法。
【請求項２１】
５−ＨＴ受容体機能を変調する方法であって、該受容体を有効阻害量の請求項１に示した式Ｉの化合物と接触させることを含むことを特徴とする該方法。
【請求項２２】
該受容体が５−ＨＴ６受容体であることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
該化合物が、直腸、局所、経鼻、経口、舌下、経皮または非経口的に投与されることを特徴とする請求項１３または１５記載の方法。
【請求項２４】
該化合物が、１日当り約０.０１ないし約１５０ｍｇ／ｋｇ体重（哺乳動物）の量で投与されることを特徴とする請求項１３または１５記載の方法。
【請求項２５】
該化合物が、１日当り約０.１ないし約５０ｍｇ／ｋｇ体重（哺乳動物）の量で投与されることを特徴とする請求項１３または１５記載の方法。
【請求項２６】
該化合物が、１日当り約１ないし約３０ｍｇ／ｋｇ体重（哺乳動物）の量で投与されることを特徴とする請求項１３または１５記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
発明の分野
本発明は、新規なインドリン誘導体に関し、より詳細には、後記の式Ｉで表される置換インドリン化合物に関する。本発明のこれらの化合物は５−ＨＴ受容体リガンドであり、５−ＨＴ活性の変調が望ましい疾患を治療するのに有用である。
【０００２】
発明の背景
セロトニンは、中枢神経系で起こる多数の病気および疾患に関与する。これらには、睡眠、摂食、痛みの認識、体温制御、血圧制御、鬱病、不安、精神分裂病、および他の身体状態に関連する病気および疾患が含まれる。また、セロトニンは、胃腸系のごとき末梢系において重要な役割を演じ、それは種々の収縮性、分泌性および電気生理学的効果を媒介することが判明している。
【０００３】
体内でのセロトニンの広い分布の結果、セロトニン作動性の系に影響する薬物に著しい興味が存在する。特に、アゴニスト、部分的アゴニストおよびアンタゴニストは、不安；鬱病、高血圧症、片頭痛、肥満、強迫性障害、精神分裂病、自閉症、神経変性障害 （例えば、アルツハイマー病、パーキンソニズムおよびハンチントン舞踏病）および化学療法誘導の嘔吐を含めた非常に広範囲の障害の治療につき注目されている。
【０００４】
主要なクラスのセロトニン受容体（５−ＨＴ１−７）は、形式上分類される１４ないし１８種の別々の受容体を含む。Glennonら, Neuroscience and Behavioral Reviews, １９９０, １４, ３５；およびD. Hoyerら, Pharmacol. Rev. １９９４, ４６, １５７−２０３参照。
【０００５】
現在、５−ＨＴ受容体と関連する病気および疾患を治療するのに有用である医薬についての必要性が存在する。特に、個々の受容体サブタイプ（例えば、受容体特異的アゴニストまたはアンタゴニスト）に選択的に結合できる薬剤についての必要性が存在し、かかる薬剤は、医薬として有用であるか、または５−ＨＴ受容体ファミリーの研究を促進するため、または特異的な５−ＨＴ受容体に選択的に結合する他の化合物の同定における目的のために有用であろう。
【０００６】
例えば、その５−ＨＴ６受容体は、１９９３年に同定された（Monsmaら Mol. Pharmacol. １９９３, ４３, ３２０−３２７およびRuat、M.ら Biochem. Biophys. Res. Com. １９９３, １９３, ２６９−２７６）。いくつかの抗鬱剤および非定型的な抗精神病剤が、５−ＨＴ６受容体に高親和性で結合し、その結合はそれらの活性プロフィールにおける因子であり得る（Rothら J. Pharm. Exp. Therapeut. １９９４, ２６８, １４０３−１４１０； Sleightら, Exp. Opin. Ther. Patents １９９８, ８, １２１７−１２２４； Boursonら Brit. J. Pharm. １９９８, １２５, １５６２−１５６６； Boessら Mol. Pharmacol. １９９８, ５４, ５７７−５８３； Sleightら Brit. J. Pharmacol. １９９８, １２４, ５５６−５６２）。加えて、その５−ＨＴ６受容体は、全身性ストレスおよび不安状態に関連している（Yoshiokaら Life Sciences １９９８, １７／１８、１４７３−１４７７）。同時に、これらの研究および観察は、５−ＨＴ６受容体が中枢神経系の障害を治療するのに有用であろうことを示している。
【０００７】
一般的には、本発明の化合物は５−ＨＴリガンドである。特に、それらは５−ＨＴ６受容体（例えば、受容体に特異的なアゴニストまたはアンタゴニスト）に選択的に結合できる。かくして、それらは、５−ＨＴ活性、特に、５−ＨＴ６活性の変調が望ましい疾患を治療するのに有用である。従って、本発明の化合物は、中枢神経の疾患または障害の治療に有用である。より詳細には、精神病、パラフレニー、精神病性鬱病、躁病、精神分裂病、精神分裂病型障害、不安、片頭痛、薬物嗜癖、痙攣性障害、人格異常、外傷後ストレス症候群、アルコール中毒症、恐慌発作、強迫神経障害および睡眠障害に対してである。また、本発明の化合物は、精神分裂病の精神病性、情動性、自律神経失調性（vegetative）および精神運動性の症状、ならびに他の抗精神病薬の錐体外路運動の副作用を治療するのに有用である。この最後の作用は、高用量の抗精神病剤を用いるのを可能とし、かくして、より大きな抗精神病性の効力を獲得するのを可能とし、結果的に、副作用を軽減するであろう。また、本発明の化合物は、摂食行動の変調に有用であり、かくして、過剰な体重を処置するのに有用であり、それは罹患率および死亡率に関連する。
【０００８】
技術分野の水準の記載
米国特許第３,６５２,５８８号は、６−アルキル−１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール類を記載し、それは哺乳動物における空腹を抑制するために哺乳動物の精神を安定させ、鎮静させるのに有用である。この文書は、９位で置換できることが開示されている。しかしながら、それらの置換基は、水素、アルキル、アルコキシおよびハロゲンに限定されるものである。
【０００９】
米国特許第３,８３９,３５７号は、哺乳動物の精神を安定させるのに有用である６−ベンジル−１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール類を開示する。この文書は、９位で置換できることが開示されている。しかしながら、それらの置換基は、水素、アルキル、アルコキシおよびハロゲンに限定されるものである。
【００１０】
米国特許第３,６７６,５５８号は、哺乳動物の空腹を抑制するのに有用である６−アルキル−１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール類を開示する。この文書は、９位で置換できることが開示されている。しかしながら、それは、水素、アルキル、アルコキシおよびハロゲンに限定されるものである。
【００１１】
米国特許出願シリアル番号０９／６１３８４３は、９位にアリールスルホンを含む１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール類を開示する。
【００１２】
発明の概要
本発明は、
式Ｉ：
【００１３】
【化１】
2004521121.tif 000002
【００１４】
［式中、各Ｒ１は独立して、
ａ）  Ｈ、
ｂ）  Ｃ１−４アルキル、
ｃ）  １または２個のＲ２で所望により置換されていてもよいフェニルにより置換されたＣ１−４アルキル、または
ｄ）  １または２個のＲ２で所望により置換されていてもよいフェニル；
Ｒ２は
ａ）  ハロ、
ｂ）  ＯＲ３、
ｃ）  ＣＦ３
ｄ）  Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、
ｅ）  ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ６、
ｆ）  ＮＲ４Ｒ５、
ｇ）  ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４
ｈ）  ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５、
ｉ）  ＣＮ、または
ｊ）  ＮＯ２；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−４アルキルまたはフェニル；
Ｒ４およびＲ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルであるか、またはＲ４およびＲ５はその結合した窒素原子と一緒になって、１−ピロリジニル、１−ピペラジニルおよび１−モルホリニルよりなる群から選択される環を形成し；
Ｒ６はＨまたはＣ１−４アルキル；
Ｒ７は
ａ）  Ｈ、または
ｂ）  ハロ、
ｃ）  ＯＲ３、
ｄ）  ＣＦ３
ｅ）  Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、
ｆ）  ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ６、
ｇ）  ＮＲ４Ｒ５、
ｈ）  ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４、
ｉ）  ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５、
ｊ）  ＣＮ、または
ｋ）  ＮＯ２；
Ｒ８は
ａ）  Ｈ、
ｂ）  Ｆ、
ｃ）  Ｃｌ、
ｄ）  Ｃ１−４アルキル、
ｅ）  Ｃ１−３アルコキシ、
ｆ）  ＣＦ３、
ｇ）  １または２個のＲ２で所望により置換されていてもよいフェニルにより置換されたＣ１−４アルキル、
ｈ）  １または２個のＲ２で所望により置換されていてもよいフェニル、
ｉ）  ＯＲ３、
ｊ）  ＣＯ−ＮＲ４Ｒ５、
ｋ）  ＮＲ４Ｒ５、
ｌ）  ＮＨ−ＳＯ２−Ｒ６、または
ｍ）  ＮＨ−ＣＯ−Ｒ４；
各出現にて、アルキルおよびアルコキシは、所望により、ＯＨ、ハロまたはＮＨ２で置換されていてもよく、ｍは１ないし２；およびｎは１−３である］
で表される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物もしくはプロドラッグを提供する。
【００１５】
また、式Ｉの化合物は同位体標識を含む。例えば、化合物 ６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドールおよび９−［（４−フルオロフェニル）スルホン］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール、およびその医薬上許容される塩は、炭素−１１、窒素−１３、酸素−１５およびフッ素−１８から選択される少なくとも１つの原子のごとき同位体標識を含むことができる。同位体標識化合物は、陽電子放射断層撮影において用いることもできる。
【００１６】
他の具体例において、各々、少なくとも１つの１９Ｆ原子を含む、化合物９−［（４−フルオロフェニル）スルホン］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドールおよびその医薬上許容される塩は、核磁気共鳴像法において用いることもできる。
【００１７】
本発明は、さらに、式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。好ましい具体例において、該組成物は、好ましくは、治療上有効量の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を含む。
【００１８】
本発明は、さらに、５−ＨＴ６受容体が関与し、５−ＨＴ６機能の変調が望ましい、哺乳動物における病気または疾患を治療するための方法であって、治療上有効量の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を該哺乳動物に投与することを特徴とする該方法を提供する。
【００１９】
本発明は、さらに、中枢神経系の疾患または障害を治療または予防する方法であって、治療上有効量の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を哺乳動物に投与することを含むことを特徴とする該方法を提供する。式Ｉの化合物が活性を有し得る疾患または障害には、限定されるものではないが、以下のもの：肥満、鬱病、精神分裂病、精神分裂病型障害、分裂情動障害、妄想障害、ストレス関連疾患 （例えば、一般的不安障害）、恐慌性障害、恐怖症、強迫神経障害、外傷後ストレス症候群、免疫系機能低下、泌尿器系、胃腸系または心血管系でのストレス誘導問題（例えば、ストレス失調症）、神経変性障害、自閉症、化学療法誘導の嘔吐、高血圧症、片頭痛、群発性頭痛、哺乳動物（例えば、ヒト）における性的機能不全、沈溺障害および離脱症候群、適応障害、加齢関連の学習および精神障害、神経性無食欲症、感情鈍麻、一般的な医学的疾患のための注意欠陥障害、注意欠陥亢進障害、（認識低下（例えば、痴呆、精神薄弱または妄想）と関連した疾患における激昴（agitation）を含めた）行動障害、双極性異常、神経性食欲昂進症、慢性疲労症候群、行為異常症、循環気質障害、気分変調障害、線維筋肉痛および他の身体性障害、全般性不安障害、吸入性障害、中毒障害、運動障害（例えば、ハンチントン病または遅発性ジスキネジア）、反対反抗障害、末梢性神経障害、外傷後ストレス障害、月経前不快障害、神経異常障害（短期間および長期間の障害、医学的疾患のための精神障害、精神障害  ＮＯＳ）、気分障害（精神的特徴を持つ重度の抑欝性または双極性異常） 周期的情動障害、睡眠障害、特異性発達障害、激昴障害、意欲または混合失調症のごときストレス失調症、選択的セロトニン再取込阻害（ＳＳＲＩ）「プープアウト（poop out）」症候群またはチック障害（例えば、トゥーレット症候群）が含まれる。
【００２０】
本発明は、さらに、不安、鬱病またはストレス関連障害を治療する方法であって、治療上有効量の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を哺乳動物に投与することを含むことを特徴とする該方法を提供する。
【００２１】
本発明は、さらに、中枢神経系の疾患または障害の治療用または予防用の医薬を製造するための式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の使用を提供する。
【００２２】
また、本発明は、式Ｉの化合物を調製するための新規な中間体および製法を提供し得る。
【００２３】
発明の詳細な記載
本発明の化合物は、一般的には、ＩＵＰＡＣまたはＣＡＳ命名法に従って命名される。当業者によく知られている略語（例えば、フェニルにつき「Ｐｈ」、メチルにつき「Ｍｅ」、エチルにつき「Ｅｔ」、時間または複数の時間につき「ｈ」、室温｛２０°−２５℃｝につき「ｒｔ」等）を用いることができる。
【００２４】
種々の炭化水素含有基の炭素原子含量は、該基の最小数および最大数の炭素原子数を表す接頭辞によって示され、すなわち、接頭辞Ｃｉ−ｊは包括的に整数「ｉ」ないし整数「ｊ」個の炭素原子の基を示す。かくして、例えば、Ｃ１−７アルキルとは、包括的に１ないし７個の炭素原子のアルキルをいう。
【００２５】
基、部位、置換基および範囲について後記にリストされた特定のおよび好ましい値は、単なる例示であり；それらは、規定された範囲内の他の規定された値または他の値を除外するものではない。
【００２６】
特記しない限りは、以下の定義が用いられる。
ハロなる用語は、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）またはヨード（Ｉ）を示す。
【００２７】
アルキルとは、直線および分岐した基の双方を示すが；「プロピル」のごとき個々の基または部位の引用は直鎖の基だけを含み、「イソプロピル」のごとき分岐鎖の異性体は、特に引用される。
【００２８】
哺乳動物とは、ヒトおよび動物を示す。
【００２９】
本発明は、本発明の化合物のいずれのラセミ体の、光学活性な、多形性の、互変体のまたは立体異性体の形態またはその混合物も含み、それは、本明細書に記載された有用な特性を所有する。
【００３０】
化合物が十分に塩基性または酸性であって、安定な非毒性の酸または塩基塩を形成する場合には、該化合物の塩として投与が適当であり得る。医薬上許容される塩の例は、生理学的に適当なアニオンを形成する酸と形成される有機酸付加塩、例えば、トシラート、メタンスルホン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、マロン酸塩、酒石酸塩、琥珀酸塩、安息香酸塩、アスコルビン酸塩、α−ケトグルタル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩およびα−グリセロリン酸塩である。また、適当な無機塩は、臭化水素酸塩、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、炭酸水素塩および炭酸塩を含めて形成できる。
【００３１】
医薬上許容される塩は、当該技術分野においてよく知られた標準的な手法を用いて、例えば、アミンのごとき十分に塩基性の化合物と、生理学的に許容されるアニオンを与える適当な酸とを反応させることによって得ることができる。また、カルボン酸のアルカリ金属（例えば、ナトリウム、カリウムまたはリチウム）またはアルカリ土類金属（例えば、カルシウム）塩を調製できる。
【００３２】
式Ｉの化合物のプロドラッグは、本発明の具体例である。「プロドラッグ」なる用語は、例えば、血中での加水分解により、ｉｎ ｖｉｖｏにて急速に変換され、前記の式の親化合物を得る化合物をいう。プロドラッグは、T. HiguchiおよびV. Stella,「Pro−drugs as Novel Delivery Systems」, the A. C. S. Symposium Seriesの第１４巻；Bioreversible Carriers in Drug Design, Edward B. Roche編, American Pharmaceutical Association and Pergamon Press, １９８７；Notari, R. E.,「Theory and Practice of Prodrug Kinetics」, Methods in Enzymology, １１２：３０９−３２３（１９８５）；Bodor, N.,「Novel Approaches in Prodrug Design」, Drugs of the Future, ６（３）：１６５−１８２ （１９８１）；およびBundgaard, Ｈ., 「Design of Prodrugs：Bioreversible−Derivatives for Various Functional Groups and Chemical Entities」, Design of Prodrugs （Ｈ. Bundgaard編）, Elsevier, N. Y. （１９８５）（全てをここに出典明示して本明細書の一部とみなす）に言及されている。
【００３３】
一つの具体例において、各Ｒ１は独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルである。
もう一つの具体例において、各Ｒ１は独立して、Ｈまたはメチルである。
一つの具体例において、Ｒ７は水素である。
【００３４】
もう一つの具体例において、Ｒ８は水素である。
もう一つの具体例において Ｒ３は水素である。
もう一つの具体例において、Ｒ８はＦ、ｎは１または２である。
【００３５】
もう一つの具体例において、Ｒ８はＯＣＨ３である。
もう一つの具体例において、Ｒ８はＣＦ３である。
【００３６】
本発明の例は、
（ａ）   （５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩
（ｂ）   （５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩
（ｃ）   （５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩
（ｄ）   （５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩
【００３７】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００３８】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ− オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００３９】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４０】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−１,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−２,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−４,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−５,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４１】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−１,５,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−２,４,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４２】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４３】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４４】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４５】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−１−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−２−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−４−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−５−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４６】
（５ａＳ,１０ｂＳ）−１,５−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−２,４−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４７】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４８】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３,６−ジメチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００４９】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５０】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−１,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−２,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−４,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−５,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５１】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−１,５,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−２,４,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５２】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５３】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５４】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−３−エチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５５】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−１−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−２−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−４−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−５−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５６】
（５ａＲ,１０ｂＳ）−１,５−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−２,４−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＳ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５７】
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５８】
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００５９】
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６０】
（５ａＳ,１０ｂＲ）−１,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−２,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−４,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−５,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６１】
（５ａＳ,１０ｂＲ）−１,５,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−２,４,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６２】
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６３】
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６４】
（５ａＳ,１０ｂＲ）−１−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−２−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−４−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−５−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６５】
（５ａＳ,１０ｂＲ）−１,５−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−２,４−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＳ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６６】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６７】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３,６−ジメチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６８】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−６−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００６９】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−１,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−２,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−４,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−５,６−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５,６−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００７０】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−１,５,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−２,４,６−トリメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４,６−トリメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００７１】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ、１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００７２】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−３−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−メチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００７３】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３,５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メチルフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−３−エチル−９−［［（４−トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００７４】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−１−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−２−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−４−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−５−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−５−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【００７５】
（５ａＲ,１０ｂＲ）−１,５−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−２,４−ジメチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−１,５−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
（５ａＲ,１０ｂＲ）−９−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−２,４−ジメチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
である。
【００７６】
本発明の化合物は、後記の反応図式Ｉに従い調製できる。
【００７７】
【化２】
2004521121.tif 000003
【００７８】
反応図式Ｉにおいて、出発物質１は、９位でアリールスルホンを含む１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール類と題する米国特許出願シリアル番号０９／６１３８４３（ここに出典明示して本明細書の一部とみなす）に記載された手法に従い調製できる。このシス−およびトランス−インドリンは、立体選択的に調製できる。シス−インドリン４および５を調製するために、以下の方法を用いる。０℃のメタノールのごとき溶媒中のトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）の存在下でシアノ水素化ホウ素ナトリウムのごとき還元剤で化合物１を処理し、還元したシス−インドリン２を得る。この粗製混合物のｔｅｒｔ−ブチルカルバマート（３）としての保護は、雰囲気温度のＣＨ２Ｃｌ２のごとき溶媒中のジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボナートを用いて行うことができる。エナンチオマーは、キラル（Chiracel ＯＤ−Ｈ）ＨＰＬＣにより分離して、個々のシス−エナンチオマー４および５を得る。ＴＦＡ／ＣＨ２Ｃｌ２またはＨＣｌ／ＭｅＯＨを用いる脱保護は、各々、個々のエナンチオマー８および９を与える。化合物８または９は、さらに、当業者によく知られた手法によりアルキル化できる。
【００７９】
別法として、トランス−インドリン（６および７）は、以下の通り調製できる。ｔｅｒｔ−ブチルカルバマートとしての１の保護は後記のごとく行った。次いで、粗製の混合物を、ＢＨ３のごとき還元剤の存在下および約０℃の温度のＴＨＦのごとき適当な溶媒中で対応するトランス−インドリン２に還元して、構造２の化合物を得る。アセピン環の窒素は、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボナートのごとき適当な保護基により保護できる。そのトランス−ラセミ体化合物３をキラルＨＰＬＣ（Chiracel ＯＤ−Ｈ）で分離して、個々のエナンチオマー６および７を供することができる。ＨＣｌ／ＭｅＯＨまたはＴＦＡ／ＣＨ２Ｃｌ２を用いる構造６または７の脱保護は、各々、化合物１０および１１を供する。化合物１０または１１は、さらに、当業者によく知られた手法によりアルキル化できる。
【００８０】
また、１以上の原子が天然に通常見出される原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する原子により置き換えられるという事実を別にすると、本発明は式Ｉに示されるものと同一である同位体標識化合物を含む。本発明の化合物に組込むことができる同位体の例には、３Ｈ、１１Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８Ｆ、９９ｍＴｃ、１２３Ｉおよび１２５Ｉのごとき水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素、ヨウ素および塩素の同位体が含まれる。通常は、Ｆ、ＣＬ、Ｉ、ＴｃおよびＰのごとき式Ｉの分子の一部分ではない原子を当業者に知られた方法で置換基として付加し得る。後記の同位体および／または他の原子の他の同位体を含む本発明の化合物および該化合物の医薬上許容される塩およびプロドラッグは、本発明の範囲内にある。本発明の同位体標識化合物は、薬物および／または基質組織分布および標的占有アッセイ（target occupancy assay）に有用である。例えば、同位体標識化合物は、特に、ＳＰＥＣＴ（単光子放出コンピュータ断層撮影）およびＰＥＴ（陽電子放出断層撮影）に有用である。
【００８１】
単光子放出コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）は、哺乳動物に導入された同位体標識化合物の濃度に関する情報をもたらす。ＳＰＥＣＴは、放出横断セクション断層撮影の考えがいずれのＰＥＴ、Ｘ線ＣＴまたはＭＲＩにも先立ち、D. E. KuhlおよびR. Q. Edwardsにより導入された１９６０年台初頭から始まった。一般的には、ＳＰＥＣＴは電子捕獲および／またはガンマ線照射により崩壊する同位体を必要とする。実行可能なＳＰＥＣＴ同位体の例には、限定されるものではないが、１２３−ヨウ素（１２３Ｉ）および９９ｍ−テクネチウム（９９ｍＴｃ）が含まれる。対象は、典型的にはトレサー用量の放射線標識剤を注射される。核崩壊の結果、単一ガンマ線を放射し、組織を通過し、ＳＰＥＣＴカメラで外部から測定される。トモグラフとしてコンピューターにより再構築された放射線活性の取込は、断面画像での組織分布を示す。
【００８２】
陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）は、組織内の陽電子放出同位体の濃度を測定する技術である。ＳＰＥＣＴのようにこれらの測定は、典型的には、生存している対象の外側にてＰＥＴカメラを用いて作製される。ＰＥＴは、限定されるものではないが、陽電子放出同位体を含むように化合物を合成し；その同位体標識化合物を哺乳動物に投与し；次いで、放出断層撮影により時間の関数として陽電子活性の分布を画像化することを含むいくつかの工程で行うことができる。ＰＥＴは、例えば、１９８５年にAlan R. Liss, Inc.により公表されたPositron Emission TomographyにおいてAlaviらにより言及されている。
【００８３】
ＰＥＴに用いた陽電子放射同位体には、限定されるものではないが、炭素−１１、窒素−１３、酸素−１５およびフッ素−１８が含まれる。一般的には、陽電子放射同位体は、患者がＰＥＴ画像化中に必要とされる高用量を受けるという長期間の放射線被爆を最小化するのを助けるように、短い半減期を有する。
【００８４】
ある種の例において、ＰＥＴ映像を用いて、本発明の化合物と５−ＨＴ６セロトニン受容体との結合速度を測定できる。例えば、体内を貫通し、５−ＨＴ６セロトニン受容体に結合する本発明の同位体標識化合物の投与は、ベースラインＰＥＴシグナルを創製し、そのシグナルは、第２の異なる非同位体標識化合物を投与している間モニターできる。そのベースラインＰＥＴシグナルは、非同位体標識化合物が、５−ＨＴ６セロトニン受容体に対する結合につき競合すると減少するであろう。
【００８５】
一般的には、ＰＥＴまたはＳＰＥＣＴを行うのに有用である式Ｉの化合物は、脳血液関門を通過し、５−ＨＴ６セロトニン受容体に高度の選択性および適度の親和性を示し、最終的には代謝されるものである。非選択的であるか、５−ＨＴ６セロトニン受容体に対して過剰または小さな親和性を示すものである化合物は、一般的には、５−ＨＴ６セロトニン受容体に関する脳受容体結合速度を試験するのに有用ではない。代謝されない化合物は、患者に悪影響を及ぼしかねない。同位体標識用で、ＰＥＴまたはＡＰＥＣＴを行うのに用いる好ましい化合物は、６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドールおよび９−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール；ならびにその医薬上許容される塩を含む。
【００８６】
他の具体例において、核磁気共鳴（ＭＲＳ）映像法を用いて、特異的スピンを持つ核を含む化合物またはそのフラグメントの全濃度を検出できる。一般的には、ＮＭＲ映像に有用な同位体には、限定されるものではないが、水素−１、炭素−１３、リン−３１およびフッ素−１９が含まれる。例えば、１９Ｆを含む場合の化合物 ９−［（４フルオロフェニル）スルホニル］６−メチル−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドールおよびその医薬上許容される塩の立体異性体は、ＮＭＲ映像を行うのに有用である。
【００８７】
さらに、重水素、すなわち、２Ｈのごときより重い同位体を含む置換は、より大きな代謝安定性、例えば、ｉｎ ｖｉｖｏでの半減期の増加、または投与要件の低下に起因するある種の治療上の有利さを与え、かくして、いくらかの環境において好ましいかもしれない。本発明の式Ｉの同位体標識化合物は、非同位体標識試薬を同位体標識試薬に置換する前記の合成手法を行うことにより一般的には調製できる。
【００８８】
本発明の化合物は、適当な賦形剤と組み合せて該化合物を含有する医薬組成物中で都合よく投与できる。かかる医薬組成物は、複数の方法によって調製でき、複数の賦形剤を含有し、それは当該技術分野においてよく知られている。かかる方法および成分の一般的に認識された大要は、Ｅ. Ｗ. MartinによるRemington's Pharmaceutical Sciences（Mark Publ. Co. 第１５版, １９７５）である。本発明の化合物および組成物は、非経口的に（例えば、静脈内、腹腔内または筋肉内注射によって）、局所的に、経口的に、または直腸内に投与できる。
【００８９】
治療上の経口投与では、該活性化合物は、１以上の賦形剤と組み合せることができ、摂取可能な錠剤、バッカル錠、トローチ、カプセル剤、エリキシル剤、懸濁剤、シロップ剤、ウェハース等の形態で使用できる。かかる組成物および製剤は、少なくとも０.１％の活性化合物を含有するであろう。該組成物および製剤のパーセンテージは、もちろん、変更でき、好都合には、所与の単位用量形態の重量の約２ないし約６０％の間にある。かかる治療上有用な組成物中の活性化合物の量は、有効な用量レベルが得られるようなものである。
【００９０】
また、該錠剤、トローチ、丸剤、カプセル剤等は、以下を含有できる：トラガカントゴム、アカシア、コーンスターチまたはゼラチンのごとき結合剤；燐酸二カルシウムのごとき賦形剤；コーンスターチ、ジャガイモ澱粉、アルギン酸等のような崩壊剤；ステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤；および、蔗糖、フルクトース、ラクトースまたはアスパルテームのような甘味剤またはハッカ、冬緑油または桜香味剤のごとき矯味剤。前記の列記は単に例示であり、当業者ならば他の結合剤、賦形剤、甘味剤等が考えられる。該投与単位形態がカプセル剤である場合、それは前記のタイプの物質に加えて、植物油またはポリエチレングリコールのごとき液体担体を含有できる。種々の他の物質は、被覆剤として存在でき、または固体単位投与形態の物理的形態を修飾できる。例えば、錠剤、丸剤またはカプセル剤は、ゼラチン、ワックス、セラックまたは糖等で被覆できる。シロップ剤またはエリキシル剤は、活性化合物、甘味剤として蔗糖またはフルクトース、保存剤としてメチルおよびプロピルパラベン、チェリーまたはオレンジの風味のごとき色素および矯味剤を含有できる。もちろん、いずれの単位投与形態を調製するのにも用いるいずれの物質も使用量において、医薬上許容され、実質的に非毒性であろう。加えて、該活性化合物は、限定されるものではないが、浸透圧に依拠して、所望の放出プロフィールを得る徐放性の製剤およびデバイス（例えば、Alza Corpotationにより設計および開発されたＯＲＯＳ薬物送達デバイス）に組込むこともできる。
【００９１】
また、該化合物または組成物は、点滴および注射によって、静脈内または腹腔内に投与できる。活性化合物またはその塩の溶液は、所望により、非毒性の界面活性剤と混合して水において調製できる。また、分散剤は、グリセロール、液体ポリエチレングリコール、トリアセチンおよびその混合物中ならびに油中にて調製できる。貯蔵および使用の通常の条件下にて、これらの製剤は、微生物の増殖を防止するための保存剤を含有する。
【００９２】
注射または点滴に適当な医薬投与形態には、活性成分を含む無菌の水溶液または分散剤あるいは無菌粉末が含まれ、それは、所望によりリポソーム中に被覆された、無菌注射または点滴の溶液または分散剤の即時製剤につき適合する有効成分を含む。全ての場合に、最終的な投与形態は、無菌の液体であって、製造および貯蔵の条件下にて安定であろう。液体の担体またはビヒクルは、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、液体ポリエチレングリコール等）、植物油、非毒性なグリセリルエステルおよびその適当な混合物を含む溶媒または液体分散媒体であり得る。適切な流動度は、例えば、リポソームの形成によって、分散剤の場合の必要な粒度の維持によって、または界面活性剤の使用によって維持できる。微生物の作用の防止は、例えば、パラベン、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸、チメロサール等の様々な抗菌剤および抗真菌剤によって引き起こすことができる。多くの場合、等張剤、例えば、糖、緩衝剤または塩化ナトリウムを含むことが好ましいであろう。注射可能な組成物の吸収の延長は、吸収を遅延させる薬剤、例えば、モノステアリン酸アルミニウムおよびゼラチンの組成物中において用いることによって引き起こすことができる。
【００９３】
無菌注射液剤は、前記に列挙された種々の他の成分と共に適当な溶媒中の必要量の活性化合物を組込み、必要ならば、濾過滅菌によって調製できる。滅菌注射可能液剤の調製用の無菌粉末の場合において、好ましい調製方法は、真空乾燥および凍結乾燥の手法であり、それは従前に滅菌濾過された溶液中に存在する有効成分＋いずれかのさらなる所望の成分の粉末を与える。また、散剤の滅菌は、放射線および無菌結晶化法を介して達成できる。選択された滅菌法は、熟練した当業者の選択である。
【００９４】
局所投与では、本化合物は純粋な形態において、すなわち、それらが液体である場合に、適用できる。しかしながら、固体または液体であり得る皮膚科学上許容される担体と組み合せて、組成物または製剤として皮膚にそれらを投与するのが一般的に望ましいであろう。
【００９５】
有用な固体担体には、タルク、クレー、マイクロクリスタリンセルロース、シリカ、アルミナ等のごとき最終的に分割された固体が含まれる。有用な液体担体には、水、アルコールまたはグリコールまたは水−アルコール／グリコール混合物が含まれ、ここに、本化合物は、所望により非毒性の界面活性剤の助けによって有効なレベルにて溶解または分散できる。芳香剤のごとき添加物およびさらなる抗菌剤を添加して、所与の使用のために特性を最適化できる。得られた液体組成物は、吸収性パッドから適用でき、それを用いて包帯および他の外傷用医薬材料に含浸させ、あるいはポンプ型またはエアゾールのスプレーを用いて罹患領域にスプレーできる。合成ポリマー、脂肪酸、脂肪酸の塩もしくはエステル、脂肪族アルコール、修飾されたセルロースまたは修飾された無機物のごとき増粘剤は、使用者の皮膚への直接的な適用のために液体担体と共に用いて、展性があるペースト、ゲル、軟膏、石鹸等を形成できる。この範囲まで、本発明は、さらに。ローション剤、クレンザー、粉末、化粧品等のごとき個人的なケア組成物中の医薬上活性な物質の使用が考えられる。
【００９６】
該化合物は、例えば、単位投与形態当りの有効成分が約０.０５ｍｇないし約５００ｍｇ、好都合には、約０.１ｍｇないし約２５０ｍｇ、最も好都合には、約１ｍｇないし約１５０ｍｇを含有する単位投与形態において都合よく投与される。所望の用量は、単回にてまたは適当な間隔、例えば、１日当り２、３、４またはそれ以上のサブ用量として投与される分割用量として存在できる。サブ用量は、それ自体が、例えば、多数の別々の自由な間隔を空けた投与にさらに分割できる。
【００９７】
該組成物は、哺乳動物体重の約０.０１ないし約１５０ｍｇ／ｋｇ、好ましくは、約０.１ないし約５０ｍｇ／ｋｇ、およびより好ましくは約０.１ないし約３０ｍｇ／ｋｇの用量レベルにて経口的に、舌下的に、経皮的にまたは非経口的に都合よく投与できる。
【００９８】
非経口的投与では、該化合物は、約０.１ないし約１０％、より好ましくは約０.１ないし約７％の濃度にて水溶液中に存在する。該溶液は、懸濁化剤、抗酸化剤または緩衝剤のごとき他の成分を含有できる。
【００９９】
本明細書に記載された化合物および組成物の投与の正確な投与法は、治療されるべき個々の対象の必要性、治療のタイプおよび、もちろん、係わっている医師の判断に必然的に依存するであろう。
【０１００】
一般的には、本発明の化合物は、５−ＨＴリガンドである。５−ＨＴ受容体で結合または作用するか、あるいは特異的５−ＨＴ受容体サブタイプで選択的に結合または作用する本発明の化合物の能力は、当該技術分野において知られたｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏアッセイを用いて測定できる。本明細書に用いた「選択的に結合する」なる用語は、化合物が、１以上の他のサブタイプより、所与の５−ＨＴサブタイプにより容易に少なくとも２倍、好ましくは少なくとも１０倍、および少なくとも５０倍結合することを意味する。本発明の好ましい化合物は、１以上の５−ＨＴ受容体サブタイプに選択的に結合する。
【０１０１】
また、５−ＨＴ受容体アゴニストまたはアンタゴニストとして作用する本発明の化合物の能力は、当該技術分野において知られているｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏアッセイを用いて測定できる。前記に供された全ての実施例化合物は、５−ＨＴリガンドであり、それらは１μＭの濃度にて、１以上の５−ＨＴ受容体サブタイプから＞５０％の放射性標識試験リガンドを置換する能力を持つ。かかる置換を試験するために用いた手順は、よく知られており、それを後記する。
【０１０２】
５−ＨＴ６受容体結合アッセイ
細胞増殖および膜調製
クローン化したヒト５−ＨＴ６受容体を含むＨｅｌａ細胞を国立衛生研究所（National Institute of Health）のDavid R. Sibley博士の研究室から獲得した（Sibley、D. R.、J. Neurochemistry ６６, ４７−５６, １９９６参照）。細胞は、Ｌ−グルタミン、０.５％ピルビン酸ナトリウム、０.３％ペニシリン−ストレプトマイシン、０.０２５％ Ｇ−４１８および５％Ｇｉｂｃｏウシ胎仔血清を補足した高グルコースダルベッコ修飾イーグル培地中で増殖させ、次いで密集した場合に冷リン酸緩衝セーライン中に収穫した。
【０１０３】
収穫した本来の細胞を冷リン酸緩衝セーラインで１回洗浄した。細胞をペレットとし、ｐＨ７.４の１００ｍＬの５０ｍＭ冷トリス、５ｍＭ ＥＤＴＡおよび５ｍＭ ＥＧＴＡに再懸濁させた。ホモジナイズは、各々、５０の設定で３０秒間４サイクルでVir Tishearジェネレーターで行った。ホモジナイズした細胞を７００ＲＰＭ（１０００×ｇ）にて１０分間遠心し、上清を除去した。そのペレットを１００ｍＬの前記の緩衝液に再懸濁させ、再度２サイクルでホモジナイズした。次いで、その再度ホモジナイズした細胞を７００ＲＰＭ（１０００×ｇ）にて１０分間遠心し、上清を除去した。合わせた上清（２００ｍｌ）をBeckman Rotor（４２.１ Ｔｉ）中で２３,０００ＲＰＭ（８０,０００×ｇ）にて１時間遠心した。膜ペレットをｐＨ７.４のＨＥＰＥＳ ２０ｍＭ、ＭｇＣｌ２ １０ｍＭ、ＮａＣｌ １５０ｍＭ、ＥＤＴＡ １ｍＭを含む５０−８−ｍｌのアッセイ緩衝液に再懸濁させ、アリコートを−７０℃にて凍結保存した。
【０１０４】
５−ＨＴ６受容体結合アッセイ
放射性リガンド結合アッセイには、［３Ｈ］−リセルグ酸ジエチルアミド（ＬＳＤ）を用いた。アッセイは、Wallac ９６―ウェルプレート中で１１μｌの適当に希釈した（アッセイは１１の連続濃度の試料を用い、二連にて行った）テスト試料、１１μｌの放射性リガンド、ならびに１７８μｌの結合緩衝液中のＷＧＡでコートしたＳＰＡビーズおよび膜の添加により行った。プレートは約５分間振盪させ、次いで、室温にて１時間インキュベートした。次いで、プレートをカウント用カセットに負荷し、Wallac MicroBeta Triluxシンチレーションカウンターで計数した。
【０１０５】
結合定数（Ｋｉ）測定
７連続希釈のテスト化合物をPE／Cetus Pro／Petteピペットを用いてアッセイプレートに分配した。これらの希釈、放射性リガンドおよびビーズ膜混合物を前記のごとく調製した。得られた特異的結合ｃｐｍは、GraphPad Prism ver. ２.０を用いて１部位（one-site）結合モデルにフィットさせた。予測されたＩＣ５０値は、Cheng−Prusoff式（Cheng、Y. C.ら, Biochem. Pharmacol., ２２, ３０９９−１０８, １９７３）を用いてＫｉ値に変換した。そのアッセイから得られたＫｉ値を表１に示す。
【０１０６】
本発明の化合物およびそれらの調製は、以下の実施例と連結してより良好に理解され。それらは例示を意図し、本発明の範囲を何ら限定するものではない。
【０１０７】
実施例
実施例１  （５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩および（５ａＲ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
【０１０８】
【化３】
2004521121.tif 000004
【０１０９】
工程１：  シス−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩
トリフルオロ酢酸 （ＴＦＡ、９５ｍＬ）中の６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール （３.２１ｇ、９.４３ｍｍｏｌ）の冷却（０℃）溶液をＭｅＯＨ （２５ｍＬ）中のシアノ水素化ホウ素ナトリウム （３.０９ｇ、４９.２ｍｍｏｌ）の溶液で処理した。その茶色溶液は黄色に変わり、０℃にて４５分間維持した。氷浴を取り去り、その溶液をＮ２下室温にて３時間撹拌した。得られた混合物をＨ２Ｏで希釈し、濃縮して、大部分の酸を除去した。残渣をＫＯＨ水溶液で塩基性とし、ＣＨ２Ｃｌ２（３×）で抽出した。抽出物を乾燥（ＭｇＳＯ４）させ、濾過し、濃縮して、無定形の固形物質として６７５ｍｇの所望の物質を得た。そのＨＣｌ塩を分析目的のためにＨＣｌ／ＥｔＯＡｃを用いて調製した。ｍｐ＝＞３００℃：ＭＳ（ＥＩ） ｍ／ｚ ３４２.
【０１１０】
工程２：  ６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,４,５,５ａ,６,１０ｂ−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−３（２Ｈ）−カルボン酸シス−ｔｅｒｔ−ブチル
乾燥ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中のシス−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール （６７５ｍｇ、１.９７ｍｍｏｌ）、ジ−ｔｅｒｔ−ブチル ジカルボナート （４７４ｍｇ、２.１７ｍｍｏｌ）および触媒量の４−ジメチルアミノピリジンの混合物をＮ２下室温にて１６時間撹拌した。得られた溶液をＨ２Ｏで希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×）で抽出した。抽出物を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下濃縮して、白色の無定形の固形物質を得た。その固形物質をシリカゲルのクロマトグラフィー（Biotage ４０S；４０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）によって精製して、５７０ｍｇの所望の物質を得た。その物質を熱ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで結晶化して、４９０ｍｇの所望の物質を白色の結晶性固形物質として得た。ｍｐ＝１６３−１６４℃：ＭＳ（ＥＩ） ｍ／ｚ ４４２.
【０１１１】
工程３：  （５ａＳ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩および（５ａＲ,１０ｂＲ）−６− メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩
ラセミ体６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,４,５,５ａ,６,１０ｂ−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−３（２Ｈ）−カルボン酸シス−ｔｅｒｔ−ブチルをChiracel ＯＤ−Ｈカラム（０.４６×２５ｃｍ；０.５ｍＬ／分；３０％イソプロパノール／ヘプタン）で分離して、所望のエナンチオマーを純粋で区別される物質として得ることができる。次いで、これらのエナンチオマーの各々をＮ２下で５０℃にて２時間飽和メタノール性ＨＣｌ中で攪拌する。その溶媒を真空中で除去し、残った固形物質を熱ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃで結晶化して、１０６ｍｇの所望の９−アリールスルホニルアゼピノインドリンを白色の結晶性固形物質として得た。ｍｐ＝＞３００℃：ＭＳ（ＥＩ） ｍ／ｚ ３４２.
【０１１２】
実施例２  （５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩および（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩
【０１１３】
【化４】
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【０１１４】
工程１：トランス−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール
９−（フェニルスルホニル）−１,４,５,６−テトラヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−３（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（４０８ｍｇ、１.２５ｍｍｏｌ、３−Bｏｃ−保護した１（Ｒ１= Ｈ））をボラン−テトラヒドロフラン錯体（ＴＨＦ中１Ｍ、５.０ｍＬ、５.００ｍｍｏｌ）で処理し、Ｎ２下室温にて１.５時間撹拌した。過剰なＢＨ３を注意深くＨ２Ｏでクエンチし、次いで、混合物をＴＦＡの冷却（０℃）溶液（１５ｍＬ）に移した。２０分間後、混合物をＨ２Ｏで希釈し、乾固近くまで減圧下で濃縮した。残渣をＨ２Ｏで希釈し、４Ｎ ＮａＯＨで塩基性とし、次いでＣＨ２Ｃｌ２（３×）で抽出した。その抽出物を乾燥（ＭｇＳＯ４）させ、濾過し、濃縮して、３６２ｍｇの所望の物質を無定形の固形物質として得た。
【０１１５】
工程２：  ９−（フェニルスルホニル）−１,４,５,５ａ,６,１０ｂ−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−３（２Ｈ）−カルボン酸トランス−ｔｅｒｔ−ブチル
乾燥ＣＨ２Ｃｌ２（５ｍｌ）中のトランス−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール（３５８ｍｇ、１.０９ｍｍｏｌ）、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボナート （２６２ｍｇ、１.２０ｍｍｏｌ）および触媒量の４−ジメチルアミノピリジンの溶液をＮ２下室温にて１６時間撹拌した。得られた溶液をＨ２Ｏで希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×）で抽出した。抽出物を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下濃縮して、４５０ｍｇの白色の無定形固形物質を得た。その固形物質をシリカゲルのクロマトグラフィー（Biotage ４０Ｓ；４０％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）により精製して、３５３ｍｇの所望の物質を白色の無定形固形物質として得た。
【０１１６】
工程３：  ６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,４,５,５ａ,６,１０ｂ ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−３（２Ｈ）−カルボン酸トランス−ｔｅｒｔ−ブチル
乾燥ＤＭＦ（４ｍＬ）中の９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−３（２Ｈ）−カルボン酸トランス−ｔｅｒｔ−ブチル（１７０ｍｇ、０.３９７ｍｍｏｌ）の冷却（０℃）溶液をＮａＨ（油中６０％、１７ｍｇ、０.４４ｍｍｏｌ）で処理した。得られた黄色溶液をＮ２下０℃にて３０分間攪拌し、次いで、ヨードメタン（２７μＬ、０.４４ｍｍｏｌ）で処理した。その溶液をＮ２下攪拌しつつ室温までゆっくり数時間温めた。ＥｔＯＡｃで希釈後、生成物をＨ２Ｏ（３×）およびブラインで洗浄した。有機相を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下濃縮した。残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（Biotage ４０Ｓ；３５％ ＥｔＯＡｃ／ヘプタン）を介して精製して、１３９ｍｇの所望の生成物を白色無定形の固形物質として得た：ＭＳ（ＥＩ） ｍ／ｚ ４４２.
【０１１７】
工程４：  （５ａＲ,１０ｂＳ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩および（５ａＳ,１０ｂＲ）−６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,２,３,４,５,５ａ,６,１０ｂ−オクタヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール 塩酸塩
ラセミ体６−メチル−９−（フェニルスルホニル）−１,４,５,５ａ,６,１０ｂ−ヘキサヒドロアゼピノ［４,５−ｂ］インドール−３（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルをChiracel ＯＤ−Ｈカラム（０.４６×２５ｃｍ；０.５ｍＬ／分；３０％イソプロパノール／ヘプタン）で分離して、所望のエナンチオマーを純粋で区別される物質として得ることができる。飽和メタノール性ＨＣｌ（２０ｍＬ）中のいずれのエナンチオマー（６または７；１３６ｍｇ、０.３０７ｍｍｏｌ）の溶液もＮ２下５０℃にて２時間加熱した。溶媒を真空中で除去し、残っている固形物質を熱ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃで結晶化して、９０ｍｇの所望の９−アリールスルホニルアゼピノインドリンを白色の結晶性固形物質として得た：ＭＳ（ＥＩ） ｍ／ｚ ３４２.
【国際公開パンフレット】
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【国際調査報告】
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