(57)【要約】ＲN、Ｒ20、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲcが本明細書で定義される式Ｘの化合物を開示する。これらの化合物は、アルツハイマー病及び類似の疾患を治療する際に有用である。式Ｘの化合物を含む薬剤組成物、及び式Ｘの化合物を調製する方法も開示する。
2004535421.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物、又は薬剤として許容可能なその塩であって、
【化１】
2004535421.tif 000144
上式でＲＮが、
【化２】
2004535421.tif 000145
であって、
式中、
Ｒ４が、Ｈ；ＮＨ２；−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；−ＮＨＲ８；−ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５；Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；−（ＣＨ２）０−４Ｒ８；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルカノイル；ＯＨ；独立にハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４アルコキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ６−Ｃ１０アリールオキシ；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；アリールＣ１−Ｃ４アルコキシ；−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１；−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１；−Ｃ≡Ｎ；−ＣＦ３；−ＣＦ２−ＣＦ３；−Ｃ≡ＣＨ；−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ４−１；−（ＣＨ２）１−４−ＮＨ−Ｒ４−１；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；−（ＣＨ２）０−４−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−Ｒ５２；−（ＣＨ２）０−４−Ｒ５３−（ＣＨ２）０−４−Ｒ５４からなる群から選択され、
ここで、
ｎ６が０、１、２、又は３であり、
ｎ７が０、１、２、又は３であり、
Ｒ４−１が、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ４−２Ｒ４−３、−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ−ＮＲ４−３Ｒ４−４、からなる群から選択され、
Ｒ４−２及びＲ４−３が独立にＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ４−４が、アルキル、アリールアルキル、アルカノイル、又はアリールアルカノイルであり、
Ｒ４−６が−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５が、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、Ｃ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたアリール；及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、ここで、
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ２−Ｃ４アルカノイルからなる群から選択され、ここで、
Ｒ９が、アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＨであり、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５１が、アリールＣ１−Ｃ４アルキル；独立にハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、又はＣ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、アリールＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；アルケニル；アルキニル；独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリールアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；及びシクロアルキルアルキルからなる群から選択され、ここで、アリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル基が、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシである１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ５２が、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、−Ｓ−（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＣＯ２−アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２−アリール、−ＮＨ（アリールアルキル）、−Ｎ（アルキル）（アリールアルキル）、チオアルコキシ、又はアルコキシであり、これらはそれぞれ、独立にアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ５３が、存在しないか、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｎ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｓ（Ｏ）０−２−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（アルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−、又はＮ（アルキル）−Ｃ（Ｓ）−であり、
Ｒ５４が、ヘテロアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ＯＨ、アリールオキシ、アルコキシ、アリールアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキル）、又はＣ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、これらはそれぞれ、独立にアルキル、アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されており、
Ｘが、１個、２個、又は３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキリデニル、及び−ＮＲ４−６からなる群から選択され、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、ここで、
ｎ１０が、１、２、３、又は４であり、
Ｚが、単結合、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｙが、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたアリール；ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたアリールアルキルからなる群から選択され、ここで、
Ｙ１とＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
Ｙ１、Ｙ２及びそれらが結合する窒素が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルからなる群から選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルからなる群から独立に選択され、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、及びＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、ここで、
Ｒ２６が、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−からなる群から選択され、
Ｒ２７が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されており、
Ｒ１が、−（ＣＨ２）１−２−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、又は
ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１−Ｃ３、アルコキシ、アミノ、モノ−、又はジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ及び−ＯＣ（＝Ｏ）−モノ−、又はジアルキルアミノから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、又は
それぞれが、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ−、又はジアルキルアミノから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、Ｃ２−Ｃ６アルケニル又はＣ２−Ｃ６アルキニル、又は
それぞれの環の一部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’、又はＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ又はジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ又はジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又はＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、又は
独立にハロゲンである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びモノ−又はジアルキルアミノから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ及びＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、又は
それぞれが、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びモノ−又はジアルキルアミノから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されている、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル又はＣ２−Ｃ１０アルキニルであり、及び、
ヘテロシクリル基が、場合によってはさらにオキソで置換されており、
Ｒ及びＲ’が独立に水素又はＣ１−Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ２が、Ｈ；Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、
Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが、−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−４−アリール、−（ＣＨ２）０−４−ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＯＮＲＮ−２ＲＮ−３、−ＳＯ２ＮＲＮ−２ＲＮ−３、−ＣＯ２Ｈ、及びＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
Ｒ３が、Ｈ；Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０−４−アリール；−（ＣＨ２）０−４−ヘテロアリール；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルキニル；−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＣＯ２Ｈ；及び−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から選択され、
あるいは
Ｒ２、Ｒ３、及びそれらが結合する炭素が、３〜７個の炭素原子の炭素環を形成し、１つの炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、又は−ＮＲＮ−２−から選択される基で場合によっては置換されており、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１−３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクロアルキルに縮合した、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルの１つの炭素は、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０−２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル基は、独立にＲ２０５又は＝Ｏである１つ又は２つの基で場合によっては置換することができる；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換された、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換された、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−アリール；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨＲｃ−６−（ＣＨ２）０−１−ヘテロアリール；−ＣＨ（−アリール又は−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２；（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＨ；−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２；−Ｈ；及び−（ＣＨ２）０−６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）からなる群から選択され、ここで、
それぞれのアリールが、１個、２個、又は３個のＲ２００で場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロアリールが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロシクロアルキルが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており、
Ｒ２００が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ２−Ｃ１２アルケニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ２−Ｃ１２アルキニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−アリール；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ２−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（Ｈ又はＲ２１５）−ＣＯ２Ｒ２１５；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（Ｈ又はＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（−Ｈ又はＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０；−（ＣＨ２）０−４−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ２４０）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（Ｒ２１５）２−ＣＯＯＨ；−（ＣＨ２）０−４−Ｓ−（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（Ｈ又はＲ２１５）；−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
ここで、それぞれのアリール基が、出現するごとに、独立にＲ２０５、Ｒ２１０である１個、２個、又は３個の基、又は独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
ここで、それぞれのヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、
ここで、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又は独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
Ｒ２０５が、出現するごとに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）からなる群から独立に選択され、
Ｒ２１０が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群から独立に選択され、ここで、
Ｒ２１５が、出現するごとに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（アリール）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群から独立に選択され、アリール基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、ヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アミノＣ１−Ｃ６アルキル；ハロＣ１−Ｃ６アルキル；−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１つの二重結合と１つの三重結合を有する−Ｃ１−Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、アリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２７０基で場合によっては置換されており、ここで、
Ｒ２７０基が、出現するごとに、独立にＲ２０５、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；ＮＲ２３５Ｒ２４０；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏであり、ヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されており、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリールＣ１−Ｃ４アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキル、及びフェニルからなる群から独立に選択され、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、場合によっては１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から独立に選択されるヘテロ原子で置換されており、
Ｒ２５５及びＲ２６０が、出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１−２−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０−４−アリール；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０−４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１−４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０−４−ヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、Ｒ２６５が、出現するごとに、独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−であり、
それぞれのアリール又はフェニルが、独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又は独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロアリールが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロシクロアルキルが１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されている、化合物、又は薬剤として許容可能なその塩。
【請求項２】
Ｒ１が（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であり、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ３アルコキシからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；−ＮＲＮ−２ＲＮ−３；及びＯＨから独立に選択される、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニルであり、ここで、
ＲＮ−２及びＲＮ−３が、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＨ２、フェニル及びハロゲンからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１−Ｃ８アルキル；−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）；−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）；−Ｃ２−Ｃ６アルケニル；−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１つの二重結合と１つの三重結合を有する−Ｃ１−Ｃ６アルキル鎖；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、
あるいは
ＲＮ−２、ＲＮ−３、及びそれらが結合する窒素が、５、６、又は７員ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基が、ベンゼン、ピリジン、又はピリミジン環に場合によっては縮合しており、前記基が置換されていないか、あるいは出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、及びＣ１−Ｃ６チオアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＲＮが
【化３】
2004535421.tif 000146
であって、
式中、
Ｒ４が、ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１、−ＮＨＲ８、−ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１であり、
ここで、
ｎ６が、０、１、２、又は３であり、
ｎ７が、０、１、２、又は３であり、
Ｒ４−１が、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ４−２Ｒ４−３、−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ−ＮＲ４−３Ｒ４−４からなる群から選択され、
Ｒ４−２及びＲ４−３が独立にＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ４−４が、アルキル、フェニルアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、又はフェニルアルカノイルであり、
Ｒ５が、シクロプロピル、シクロペンチル、及びシクロヘキシル；独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ヘテロアリール、フェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルオキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニル；及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、ここで、
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、及びフェニルＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はハロゲンである１個又は２個の基で場合によっては置換された−ＳＯ２−ヘテロアリール；−ＳＯ２−アリール；−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−Ｃ２−Ｃ４アルカノイルからなる群から選択され、ここで、
Ｒ９が、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＨであり、
Ｒ５０が、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５１が、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ３−Ｃ７又はＣ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキルアルキル；アルケニル；アルキニル；独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリールアルキル；フェニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルからなる群から選択され、ここで、フェニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル基が、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシである、１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されている、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
【化４】
2004535421.tif 000147
の式中、
Ｘが、１個、２個、もしくは３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−であり、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、ここで、
ｎ１０が、１、２、３、又は４であり、
Ｚが、単結合、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ及びＣ（Ｏ）から選択され、
Ｙが、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、ここで、
Ｙ１とＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルから独立に選択され、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、ここで、
Ｒ２６が、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−から選択され、
Ｒ２７が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されている、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシ、及び１個、２個、又は３個の置換基としてハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ≡Ｎ、ＣＦ３で場合によっては置換された、Ｃ１−Ｃ４アルキルから独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたベンジルであり、
Ｒ２及びＲ３が、Ｈ又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択される１個の置換基で場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから独立に選択され、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、及びＮＨ２から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＳＨ、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０から独立に選択される、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；そのシクロアルキルがＲ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から独立に選択される、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−フェニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリダジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリミジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−チエニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラゾリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ベンゾキサゾリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリル；前述のヘテロアリール基のそれぞれが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロフリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロピラニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペラジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリニル；前述のヘテロシクロアルキル基のそれぞれが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており；（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−４−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−フェニル；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル）−（ＣＨ２）０−１−ピリジルであり、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；及び−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２１０が、出現するごとに独立に、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏであり、ここで、
Ｒ２１５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（フェニル）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−２−（ピリジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピリミジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペラジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペリジニル）、及び−（ＣＨ２）０−２−（モルホリニル）であり、フェニル基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個又は２個の基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及び−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに独立に、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、５個、又は６個の炭素環を形成する、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、１個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されている−Ｃ１−Ｃ３アルキリデニルであり、
Ｚが、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
Ｙが、ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；フェニル；ベンジル；又は１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、チオメトキシ、チオエトキシ、及びＣＦ３から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、
Ｙ１とＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、及びＯＨから選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はハロゲンである１個又は２個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、モノハロメチル、ジハロメチル、トリハロメチル、−ＣＨ２ＣＦ３、メトキシメチル、ハロゲン、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピロキシ、イソプロピロキシ、及びＯＨから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたベンジルであり、
Ｒ２及びＲ３が独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルであり、
Ｒｃが、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル；１個又は２個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フェニル；１個又は２個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペラジニル；又は（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペリジニルであり、前述のヘテロアリール基のそれぞれが、１個又は２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２００が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；ＯＨ；及びハロゲンから独立に選択され、
Ｒ２０５が、出現するごとに、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ４アルコキシから独立に選択され、
Ｒ２１０が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；ＯＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；ＯＨ；及び−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から独立に選択され、ここで、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシから独立に選択され、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、５個、又は６個の炭素環を形成する、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｓ−ブチル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−システインアミド、
３−（ブチルスルフィニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｌ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（イソペンチルアミノ）プロピル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル−３−（イソペンチルアミノ）］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］アラニンアミド塩酸塩、
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−５−オキソ−５−ピペリジン−１−イルペンタンアミド、及び
（２Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−５−オキソ−５−ピペリジン−１−イルペンタンアミド、
から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＮが
【化５】
2004535421.tif 000148
であって、上式で
ｎ７が、０、１、２、又は３であり、
Ｒ５０が、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５１が、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、又はＣ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキルアルキル；アルケニル；アルキニル；独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリールアルキル；フェニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、あるいはシクロアルキルアルキルであり、ここで、フェニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル基が、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシである、１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｘが、１個、２個、もしくは３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−であり、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、ここで、
ｎ１０が、１、２、３、又は４であり、
Ｚが、単結合、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
Ｙが、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、
Ｙ１及びＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、ここで、
Ｒ２６が、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが−Ｃ１−Ｃ３アルキリデニルであり、
Ｚが、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
Ｙが、ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；フェニル；ベンジル；又は１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、チオメトキシ、チオエトキシ、及びＣＦ３から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、
Ｙ１とＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、及びＯＨから選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はハロゲンである１個又は２個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、モノハロメチル、ジハロメチル、トリハロメチル、−ＣＨ２ＣＦ３、メトキシメチル、ハロゲン、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピロキシ、イソプロピロキシ、及びＯＨから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたベンジルであり、
Ｒ２及びＲ３が独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルであり、
Ｒｃが、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル；１個又は２個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フェニル；あるいは１個又は２個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジルであり、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；ＯＨ；あるいはハロゲンであり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、又はＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、又はＣ１−Ｃ４アルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個の炭素環を形成する、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５１が、ベンジル；フェネチル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、又は−Ｃ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；その各々が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ベンジル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されている、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロ−チエニル１，１−ジオキシド、テトラヒドロチエニル、ピラニル、ピペリジニル、ピロリジノニル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されているピロリジノニルＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ２−Ｃ４アルキニル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個又は２個の基で場合によっては置換されたピリジニルＣ１−Ｃ４アルキル；シクロペンチル；シクロヘキシル；又はシクロプロピルメチルであって、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、又はヒドロキシである、１個又は２個の基で場合によっては置換されているシクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル基であり、
Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、又はベンジルであり、
Ｙが、ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；フェニル；ベンジル；又は１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、チオメトキシ、チオエトキシ、及びＣＦ３から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、
Ｙ１とＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ、又はハロゲン、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、及びＯＨから選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の式
【化６】
2004535421.tif 000149
の化合物であって、
式中、
ｎ９が１又は２であり、
Ａ１及びＡ２が独立にＨ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はＣＦ３であり、あるいは
Ａ３及びＡ４が独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、メトキシ、又はＨである、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｃが、Ｃ３−Ｃ８アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−シクロプロピルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の式
【化７】
2004535421.tif 000150
の化合物であって、
式中、
Ａ３及びＡ４が独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、又はＨであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
Ｚが、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、ここで、
Ｙがフェニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルであるか、あるいは
Ｙが−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）であり、ここで、
Ｙ１とＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ又はＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
３−（ブチルスルフィニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｓ−ブチル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−Ｄ−システインアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（４，４，４−トリフルオロブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（４，４，４−トリフルオロブチル）スルフィニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｓ−（４，４，４−トリフルオロブチル）−Ｄ−システインアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（２，２，２−トリフルオロエトキシ）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［２−（シアノエトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−（ブチルスルホニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［２−（アセチルアミノ）エトキシ］カルボニル｝−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−３−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−４−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜２〜−［（２−シアノエトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メチルオキシ）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（２−シアノエトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［２−（アセチルアミノ）エトキシ］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メチルオキシ）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエトキシ］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（イソプロポキシ）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（シクロプロピルメトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（アリルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（２−シアノエトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［２−（アセチルアミノ）エトキシ］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−３−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−４−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
ベンジル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピルカルバメート、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｌ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝プロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝プロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝プロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［（プロプ−２−イニル）オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（２−メトキシエチルカルボニル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルフェニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（｛２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）プロピル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−３−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−１−ベンジルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロチオフェン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（シクロペンチルカルボニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（シクロヘキシルカルボニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［テトラヒドロフラン−４−イルオキシ］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［テトラヒドロフラン−４−イルオキシ］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［［（３Ｓ）−５−オキソピロリジン−３−イル］メチル］オキソ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［［（３Ｒ）−５−オキソピロリジン−３−イル］メチル］オキソ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［２−メトキシエチル］オキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜５〜，Ｎ〜５〜−ジプロピル−Ｌ−グルタムアミド、及び
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜５〜，Ｎ〜５〜−ジプロピル−Ｄ−グルタムアミド、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−オキソヘプチルカルバメート、
４−ブチル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−ホモセリンアミド、
３−（２−ブチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（２−ブチル−１，３−ジオキサン−２−イル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３，３−ジフロオヘプチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−フロオヘプチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−４−オキソオクチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−４−ヒドロキシオクチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−３−（２−ブチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］プロピルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−３−（２−ブチル−１，３−ジオキサン−２−イル）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］プロピルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−４−フルオロオクチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−４，４−ジフルオロオクチルカルバメート、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝プロピル）−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチニルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、及び
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝アミノ）プロピル］−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
から選択される請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＮが
【化８】
2004535421.tif 000151
であって、
式中、
ｎ７が、０、１、２、又は３であり、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５が、シクロプロピル；シクロペンチル；シクロヘキシル；独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ヘテロアリール、フェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルオキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニル；及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、ここで、
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、及びフェニルＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｘが、１個、２個、もしくは３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−であり、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、ここで、
ｎ１０が、１、２、３、又は４であり、
Ｚが、単結合、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
Ｙが、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシから選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、
Ｙ１とＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、ここで、
Ｒ２６が、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されている、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；及びＯＨから独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたベンジルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、１個又は２個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ３アルキリデニルであり、
Ｚが、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
Ｙが、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；ピロリジニル；ピペリジニル；イミダゾリジニル；ピペラジニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシ、及びＣ１−Ｃ４ハロアルコキシから選択される、Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；それぞれがハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル、ベンジル又はフェネチルであり、ここで、
Ｙ１とＹ２が独立にＨ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、又はハロゲンである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、ここで、
Ｒ２及びＲ３が独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２０が、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
Ｚが、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、ここで、
Ｙが、フェニル；１個、２個、又は３個のハロゲンで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；又はＯＨ、あるいは
Ｙが−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）であり、ここで、
Ｙ１とＹ２がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
以下の式の化合物、
【化９】
2004535421.tif 000152
であって、
式中、
Ｒｃが、Ｃ３−Ｃ８アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−シクロプロピルであり、
Ａ３及びＡ４が独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
Ｒ５が、シクロプロピル；シクロペンチル；シクロヘキシル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、又はピラジニル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである１個又は２個の基で場合によっては置換された、ピペリジニル、ジヒドロピリダジノニル、ピロリジノニル、チオキソチアゾリジノリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、又はインドリル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ２ハロアルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニルである、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
以下の式の化合物、
【化１０】
2004535421.tif 000153
であって、
式中、
Ａ１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ａ２が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨであり、
Ａ３及びＡ４が独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
Ｒ５が、シクロプロピル；シクロペンチル；シクロヘキシル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、又はピラジニル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである１個又は２個の基で場合によっては置換された、ピペリジニル、ジヒドロピリダジノニル、ピロリジノニル、チオキソチアゾリジノリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、又はインドリル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ２ハロアルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニルである、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（トリフルオロアセチル）−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−アセチル−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（ピリジン−４−イルカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜２〜−（シクロプロピルカルボニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（β−アラニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−グリシル−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシアセチル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（ピリジン−３−イルカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルアセチル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（ピリジン−２−イルカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−（ピリジン−４−イルカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−アセチル−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ〜２〜−（シクロプロピルカルボニル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−アセチル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−（ピリジン−４−イルカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（５−ブロモピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（５−クロロピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（３−フルオロベンジル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（５−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−フェニルグリシル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］−Ｎ〜１〜｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［４−（アセチルアミノ）ブタノイル］−Ｎ〜１〜｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−アセチル−β−アラニル−Ｎ〜１〜｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（クロロアセチル）−Ｎ〜１〜｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシアセチル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（３−メトキシプロパノイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（２，２−ジメチルプロパノイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−イソブチリル−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−ブチリル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−アセチル−Ｎ〜１〜−（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−［（ピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−［（ピリジン−４−イル）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ〜２〜−（３−ヒドロキシベンゾイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−［（ピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（３−ヒドロキシベンゾイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（シクロプロピルカルボニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−プロピオニル−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
３−［ブチルスルホニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（ピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛（１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ〜２〜−（３−ヒドロキシベンゾイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛（１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−［（ピリジン−４−イル）カルボニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］アラニンアミド塩酸塩、
５−オキソ−Ｄ−プロピル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］アラニンアミド、
５−オキソ−Ｌ−プロピル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ〜２〜−［３−（４−オキソ−２−チオキソ−１，３−チアゾリジン−３−イル）プロパノイル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（ピペリジン−４−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−５−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルアセチル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−［（ピラジン−２−イル）カルボニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（３，５−ジヒドロキシピリジン−４−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（６−ジヒドロキシピリジン−３−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（６−クロロピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−［（ピリジン−４−イル）カルボニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（ピリジン−３−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−［（ピリジン−２−イル）カルボニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［１Ｈ−インドール−６−カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−（２，３，４−トリメトキシベンゾイル）−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（ピリジン−２−イル）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（３−ヒドロキシベンゾイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（３−メトキシベンゾイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（３−エチルベンゾイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（３−クロロベンゾイル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（４−メチルベンゾイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（４−メトキシベンゾイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（４−トリフルオロメチルベンゾイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（シクロヘキシルカルボニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（ベンゾイル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（ベンゾイル）−Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（フェニルアセチル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（３−フェニルプロパノイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ−（３−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）−３−オキソ−２−｛［（１−プロピルブチル）スルホニル］メチル｝プロピル）ベンズアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ〜２〜−（シクロプロピルアセチル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メチルスルホニル）アセチル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メチルチオ）アセチル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ〜２〜−（４−ヒドロキシ−４−オキソブタノイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ〜２〜−［４−（メチルアミノ）−４−オキソブタノイル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ〜２〜−（４−メトキシ−４−オキソブタノイル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ−（メチルスルホニル）グリシル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−アセチル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−３−（フェニルスルホニル）−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−（２Ｓ）−２−［（４−メトキシ−４−オキソブタノイル）アミノ］−５−オキソ−５−ピペリジン−１−イルペンタンアミド、
（２Ｒ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−５−オキソ−５−ピペリジン−１−イルペンタンアミド、
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−（２Ｒ）−２−［（３−エトキシ−３−オキソプロパノイル）アミノ］−５−オキソ−５−ピペリジン−１−イルペンタンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（４−メトキシ−４−オキソブタノイル）−Ｎ〜５〜、Ｎ〜５〜−ジプロピル−Ｄ−グルタムアミド、
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−（２Ｒ）−２−［（４−メトキシ−４−オキソブタノイル）アミノ］−５−オキソ−５−ピペリジン−１−イルペンタンアミド、及び
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−（２Ｒ）−２−［（５−メトキシ−５−オキソペンタノイル）アミノ］−５−オキソ−５−ピペリジン−１−イルペンタンアミド、
から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＮが、次式
【化１１】
2004535421.tif 000154
であって、
式中、
ｎ７が、０、１、又は２であり、
Ｒ４が−ＮＨＲ８又は−ＮＨ（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１であり、ここで、
Ｎ６が、０、１、２、又は３であり、
Ｒ４−１が、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ４−２Ｒ４−３、−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ−ＮＲ４−３Ｒ４−４からなる群から選択され、
Ｒ４−２及びＲ４−３が独立にＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ４−４が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルカノイルであり、
Ｒ８が独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はハロゲンである１個又は２個の基で場合によっては置換された−ＳＯ２−ヘテロアリール；−ＳＯ２−フェニル；−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９；ヘテロシクロアルキル；−Ｓ−Ｃ２−Ｃ４アルカノイルからなる群から選択され、ここで、
Ｒ９が、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＨであり、
Ｘが、１個、２個、もしくは３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−であり、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、ここで、
ｎ１０が、１、２、３、又は４であり、
Ｚが、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
Ｙが、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、
Ｙ１とＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、ここで、
Ｒ２６が、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されている、
請求項３に記載の化合物。
【請求項２３】
以下の式
【化１２】
2004535421.tif 000155
の化合物であって、
式中、
Ｒｃが、Ｃ３−Ｃ８アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである、
請求項３に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４が、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；−（ＣＨ２）０−４Ｒ８；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルカノイル；ＯＨ；独立にハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４アルコキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ６−Ｃ１０アリールオキシ；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；アリールＣ１−Ｃ４アルコキシ；−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１；−Ｃ≡Ｎ；−ＣＦ３；−ＣＦ２−ＣＦ３；−Ｃ≡ＣＨ；−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ４−１；−（ＣＨ２）１−４−ＮＨ−Ｒ４−１；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；（ＣＨ２）０−４−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−Ｒ５２；又は−（ＣＨ２）０−４−Ｒ５３−（ＣＨ２）０−４−Ｒ５４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であり、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ３アルコキシからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；−ＮＲＮ−２ＲＮ−３；及びＯＨから独立に選択される、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニルであり、ここで、
ＲＮ−２及びＲＮ−３が、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＨ２、フェニル及びハロゲンからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１−Ｃ８アルキル；−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）；−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）；−Ｃ２−Ｃ６アルケニル；−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１つの二重結合と１つの三重結合を有する−Ｃ１−Ｃ６アルキル鎖；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、
あるいは
ＲＮ−２、ＲＮ−３、及びそれらが結合する窒素が、５、６、又は７員ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基が、ベンゼン、ピリジン、又はピリミジン環に場合によっては縮合しており、前記基が置換されていないか、あるいは出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、及びＣ１−Ｃ６チオアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されている、
請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２０が、出現するごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイルから独立に選択され、それぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個又は２個の基で置換されている上記の基から選択され、ここで、
Ｒ２６が、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−から選択され、
Ｒ２７が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ピペリジル、ピロリル、及びピリジルから選択され、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されている、
請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；−（ＣＨ２）０−４Ｒ８；−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１；−Ｃ≡Ｎ；−ＣＦ３；−ＣＦ２−ＣＦ３；−Ｃ≡ＣＨ；−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ４−１；−（ＣＨ２）１−４−ＮＨ−Ｒ４−１；（ＣＨ２）０−４−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−Ｒ５２；又は−（ＣＨ２）０−４−Ｒ５３−（ＣＨ２）０−４−Ｒ５４である、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、１個、２個、もしくは３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−であり、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、ここで、
ｎ１０が、１、２、３、又は４であり、
Ｚが、単結合、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ及びＣ（Ｏ）から選択され、
Ｙが、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、ここで、
Ｙ１とＹ２が、同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されている、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２０が、出現するごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、及びベンジルオキシカルボニルから独立に選択され、
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシ、及び１個、２個、又は３個の置換基としてハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ≡Ｎ、ＣＦ３で場合によっては置換された、Ｃ１−Ｃ４アルキルから独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたベンジルであり、
Ｒ２及びＲ３が、Ｈ又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立に選択される１個の置換基で場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから独立に選択され、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、及びＮＨ２から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＳＨ、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０から独立に選択される、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；そのシクロアルキルがＲ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から独立に選択される、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−フェニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリダジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリミジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−チエニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラゾリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ベンゾキサゾリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリル；前述のヘテロアリール基のそれぞれが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で置換されており；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロフリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロピラニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペラジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリニル；前述のヘテロシクロアルキル基のそれぞれが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており；（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−４−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−フェニル；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル）−（ＣＨ２）０−１−ピリジルであり、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；及び−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２１０が、出現するごとに独立に、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏであり、ここで、
Ｒ２１５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（フェニル）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−２−（ピリジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピリミジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペラジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペリジニル）、及び−（ＣＨ２）０−２−（モルホリニル）であり、フェニル基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個又は２個の基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２１０で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２１０で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及び−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに独立に、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、５個、又は６個の炭素環を形成する、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、Ｈ；Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；−（ＣＨ２）０−４Ｒ８；−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ４−１；−（ＣＨ２）１−４−ＮＨ−Ｒ４−１；（ＣＨ２）１−４−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−Ｒ５２；又は−（ＣＨ２）１−４−Ｒ５３−（ＣＨ２）０−４−Ｒ５４であり、ここで、
Ｒ４−１が、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ４−２Ｒ４−３、又は−ＣＯ−ＮＲ４−３Ｒ４−４であり、ここで、
Ｒ４−２及びＲ４−３が独立にＨ、又はＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ４−４が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルカノイルであり、
Ｒ５が、シクロプロピル；シクロペンチル；シクロヘキシル；独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ヘテロアリール、フェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルオキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたピペリジニル、ジヒドロピリダジノニル、ピロリジノニル、チオキソチアゾリジノニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、インドリル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニルからなる群から選択され、ここで、
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジル、及びフェネチルからなる群から独立に選択され、
Ｒ８が独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はハロゲンである１個又は２個の基で場合によっては置換された−ＳＯ２−チエニル；−ＳＯ２−フェニル、−ＳＯ２−ピペリジニル、−ＳＯ２−ピロリジニル、イミダゾリジニルジオン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｓ−Ｃ２−Ｃ４アルカノイルであり、ここで、
Ｒ９が、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＨであり、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ５１が、ベンジル；フェネチル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、又は−Ｃ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳを含み、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳを含み、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキルアルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルキニル；独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳを含み、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリールアルキル；フェニル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、ここで、フェニル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル基が、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されている上記の基から選択され、
Ｒ５２が、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ−（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＣＯ２−アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２−アリール、−ＮＨ（アリールアルキル）、−Ｎ（アルキル）（アリールアルキル）、チオアルコキシ、又はアルコキシであって、それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換された上記のものであり、
Ｒ５３が、存在しないか、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｎ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｓ（Ｏ）０−２−ＮＨ−、又は−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（アルキル）−であり、
Ｒ５４が、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、ピペリジル、ピロリジニル、イミダゾリジニルジオン、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ＯＨ、フェニルオキシ、アルコキシ、フェニルアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキル）、又はＣ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、これらがそれぞれ、独立にアルキル、アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである、１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されている、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
以下の式
【化１３】
2004535421.tif 000156
の化合物であって、
式中、
Ａ１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ａ２が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨであり、
Ａ３及びＡ４が独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＨである、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
以下の式
【化１４】
2004535421.tif 000157
の化合物であって、
式中、
Ｒｃが、Ｃ３−Ｃ８アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、
Ａ３及びＡ４が独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はＨである、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４が、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１；−（ＣＨ２）１−４−ＮＨ−Ｒ４−１；又は（ＣＨ２）１−４−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−Ｒ５２であり、ここで、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ５１が、ベンジル；フェネチル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、又は−Ｃ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳを含み、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳを含み、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキルアルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルキニル；独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳを含み、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリールアルキル；フェニル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、ここで、フェニル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル基が、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されている上記の基から選択され、
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジル、及びフェネチルからなる群から独立に選択され、
Ｒ５２が、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ−（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＣＯ２−アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２−アリール、−ＮＨ（アリールアルキル）、−Ｎ（アルキル）（アリールアルキル）、チオアルコキシ、又はアルコキシであって、それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換された上記のものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルカノイル；ＯＨ；それぞれが、独立にハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４アルコキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されているフェニルオキシ又はナフチルオキシ；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；フェニルＣ１−Ｃ４アルコキシ；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ６Ｒ４−１；又は−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ６Ｒ４−１であり、
Ｒ４−１が、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ４−２Ｒ４−３、又は−ＣＯ−ＮＲ４−３Ｒ４−４であり、ここで、
Ｒ４−２及びＲ４−３が独立にＨ、又はＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ４−４が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルカノイルである、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
アルツハイマー病、軽度認識障害であるダウン症候群、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性小脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病と関連する痴呆、進行性核上麻痺と関連する痴呆、皮質基底核変性症と関連する痴呆、びまん性レビー小体病型アルツハイマー病を治療又は予防するための方法であって、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物又は塩を治療又は予防を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項３６】
患者がヒトである請求項３５に記載の治療法。
【請求項３７】
疾患が痴呆である請求項３５に記載の治療法。
【請求項３８】
薬剤を製造するための、請求項１に記載の化合物又は塩の使用。
【請求項３９】
アルツハイマー病、軽度認識障害であるダウン症候群、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性小脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病と関連する痴呆、進行性核上麻痺と関連する痴呆、皮質基底核変性症と関連する痴呆、又はびまん性レビー小体病型アルツハイマー病の、治療又は予防において使用するための薬剤を製造するための、請求項１に記載の化合物又は塩の使用。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物を調製する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２００１年１２月２８日に出願された米国仮出願第６０／３４３，７７２号、２００１年１１月１９日に出願された米国仮出願第６０／３３２，６３９号、及び２００１年６月１日に出願された米国仮出願第６０／２９５，３３２号からの優先権を主張するものである。
【０００２】
本発明は、ヒドロキシアルキルアミン誘導体、及びアルツハイマー病及び類似の疾患の治療において有用であるような化合物に関する。より具体的には、本発明は、β−セクレターゼを阻害することができるような化合物を対象とし、この酵素は、アミロイド前駆体タンパク質を切断して、アルツハイマー患者の脳内に見られるアミロイド斑の主要成分である、アミロイドβペプチド（Ａ−β）を生成させる。
【背景技術】
【０００３】
アルツハイマー病（ＡＤ）は、主に老化と関連した、進行性の脳の変性疾患である。ＡＤの臨床上の症状は、記憶、認知能力、理性、判断力、及び見当識の喪失を特徴とする。疾患が進行するにつれて、運動、感覚、及び言語能力も影響を受け、複合的認知機能の全面的な機能障害がもたらされる。このような認知能力の喪失は徐々に生じるが、通常は重度の機能障害をもたらし、その結果４〜１２年で死に至る。
【０００４】
アルツハイマー病は、脳の主な２つの病理学的所見、すなわち神経原線維変化と、大部分はＡ−βとして知られているペプチド断片凝集体からなるβアミロイド（もしくは神経突起）斑を特徴とする。ＡＤの個体は、特有の脳でのβアミロイド沈着（βアミロイド斑）及び脳血管でのβアミロイド沈着（βアミロイド血管障害）、並びに神経原線維変化を示す。神経原線維変化は、アルツハイマー病だけでなく、他の痴呆誘発疾患でも起こる。解剖すると、通常記憶及び認知にとって重要なヒトの脳領域にこのような病変が多数見出される。
【０００５】
臨床上ＡＤでない高齢なヒトの大多数の脳内でも、解剖学的分布がより限定された形のこのような病変がそれよりも少数であるが見出される。アミロイド形成的な斑及び血管のアミロイド血管障害は、トリソミー２１（ダウン症候群）、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、及び他の神経形成障害に罹患した個体の脳の特徴でもある。βアミロイドは、ＡＤの定義をなす特徴であり、今や疾患発症の原因となる前駆体又は因子と考えられている。認知活動を担う脳領域でのＡ−β沈着は、ＡＤ発症の主要な要因である。βアミロイド斑は、大部分はアミロイドβペプチド（Ａ−β、βＡ４とされることもある）からなる。βペプチドは、アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）がタンパク質分解されることによって誘導され、３９〜４２個のアミノ酸からなる。ＡＰＰのプロセシングには、セクレターゼと呼ばれる数種のプロテアーゼが関与している。
【０００６】
ＡＰＰのＡ−βペプチドＮ末端でのβ−セクレターゼによる切断、及びそのＣ末端での１種又は複数のγセクレターゼによる切断がβアミロイド形成経路、すなわちＡ−βが形成される経路をなす。αセクレターゼ及び同じか異なっているγセクレターゼによるＡＰＰの切断によって、α−ｓＡＰＰ、すなわちＡＰＰの分泌型が生成するが、これはβアミロイド斑の形成をもたらさない。この交代性の経路が、Ａ−βペプチドの形成を妨げる。ＡＰＰのタンパク分解性プロセシング断片についての記述は、たとえば、米国特許第５，４４１，８７０号、同第５，７２１，１３０号、及び同第５，９４２，４００号に出ている。
【０００７】
アスパルチルプロテアーゼは、β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰのプロセシングを担う酵素として特定されている。β−セクレターゼ酵素は、ＢＡＣＥ、Ａｓｐ、ａｍＭａｍｅｐｓｉｎを含むさまざまな名称を用いて開示されている。たとえば、Ｓｉｎｄｈａ  ｅｔ．ａｌ．、１９９９、Ｎａｔｕｒｅ  ４０２：５３７〜５５４（ｐ５０１）、及び公告されたＰＣＴ出願ＷＯ００／１７３６９を参照されたい。
【０００８】
何通りかの証拠は、進行性の大脳βアミロイドペプチド（Ａ−β）沈着がＡＤの発生において種のような役割を担い、数年又は数十年後に認知に関する症状を発生させることが示唆する。たとえば、Ｓｅｌｋｏｅ、１９９１、Ｎｅｕｒｏｎ  ６：４８７を参照されたい。正常な個体及びＡＤ患者のどちらにおいても、培養液中で成長させた神経細胞からＡ−βが遊離すること、及び脳脊髄液（ＣＳＦ）中にＡ−βが存在することが実証された。たとえば、Ｓｅｕｂｅｒｔ  ｅｔ  ａｌ．、１９９２、Ｎａｔｕｒｅ  ３５９：３２５〜３２７を参照されたい。
【０００９】
Ａ−βペプチドは、β−セクレターゼによるＡＰＰプロセシングの結果として蓄積されるので、ＡＤ治療ではこの酵素の活性を阻害することが望ましいと提言されている。β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰのｉｎ  ｖｉｖｏプロセシングは、Ａ−β生成の律速ステップであるので、ＡＤ治療のための治療ターゲットになると考えられている。たとえば、Ｓａｂｂａｇｈ，Ｍ．、ｅｔ  ａｌ．、１９９７、Ａｌｚ．Ｄｉｓ．Ｒｅｖ．３、１〜１９を参照されたい。
【００１０】
ＢＡＣＥ１ノックアウトマウスは、Ａ−βを産生せず、正常な表現型を示した。ＡＰＰを過剰発現するトランスジェニックマウスと交雑させると、その子孫では、脳抽出物中のＡ−β量が対照動物に比べて減少する（Ｌｕｏ  ｅｔ．ａｌ．、２００１、Ｎａｔｕｒｅ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ  ４：２３１〜２３２）。この証拠も、脳においてβ−セクレターゼ活性を阻害し、Ａ−βを減少させることがＡＤ及び他のβアミロイド障害を治療する治療方法になるという提言を支持する。
【００１１】
現在では、アルツハイマー病の進行を阻止し、予防し、又は後退させる有効な治療はない。したがって、アルツハイマー病の進行を遅らせ、かつ／又は第１にこれを予防できる薬剤が早急に求められている。
【００１２】
β−セクレターゼの有効な阻害剤であり、β−セクレターゼを媒介とするＡＰＰの切断を阻害し、Ａ−β産生の有効な阻害剤であり、かつ／又はアミロイドβの沈着又はその斑を減少させるのに有効な、ＡＤなど、アミロイドβの沈着又はその斑を特徴とする疾患を治療及び予防するための化合物が求められている。
【００１３】
アルツハイマー病を治療するために種々の薬剤が提案されているが、いかなる真の成功もおさめていない。
【００１４】
ＡＤを含むβアミロイド沈着又は斑を特徴とする疾患を治療及び予防するために、β−セクレターゼ活性の有効な阻害剤であり、β−セクレターゼを媒介とするＡＰＰの切断を阻害し、又はＡ−β産生もしくは沈着の有効な阻害剤である化合物が求められている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１５】
現在、アルツハイマー病の進行を停止、予防、又は逆行させるための、有効な治療は存在しない。脳内のＡ−βペプチド生成及び／又は沈着を遅らせることができ、アルツハイマー病を治療するための治療的手法となる化合物が、早急に必要とされる。
【課題を解決するための手段】
【００１６】
広い態様では、本発明は式Ｘ
【化１】
2004535421.tif 000003
上式でＲＮが、
【化２】
2004535421.tif 000004
であって、かつＲ４がＨ；ＮＨ２；−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；−ＮＨＲ８；−ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５；Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；−（ＣＨ２）０−４Ｒ８；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルカノイル；ＯＨ；独立にハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４アルコキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ６−Ｃ１０アリールオキシ；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；アリールＣ１−Ｃ４アルコキシ；−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１；−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１；−Ｃ≡Ｎ；−ＣＦ３；−ＣＦ２−ＣＦ３；−Ｃ≡ＣＨ；−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ４−１；−（ＣＨ２）１−４−ＮＨ−Ｒ４−１；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；−（ＣＨ２）０−４−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−Ｒ５２；−（ＣＨ２）０−４−Ｒ５３−（ＣＨ２）０−４−Ｒ５４からなる群から選択され、
かつ
ｎ６が０、１、２、又は３であり、
ｎ７が０、１、２、又は３であり、
Ｒ４−１が−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ４−２Ｒ４−３、−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ−ＮＲ４−３Ｒ４−４、からなる群から選択され、
Ｒ４−２及びＲ４−３が独立にＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ４−４がアルキル、アリールアルキル、アルカノイル、又はアリールアルカノイルであり、
Ｒ４−６が−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５がＣ３−Ｃ７シクロアルキル；独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、Ｃ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたアリール；及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、かつ
Ｒ６及びＲ７がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ８が−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロシクロアリール、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ２−Ｃ４アルカノイルからなる群から選択され、かつ
Ｒ９がアリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＨであり、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５１がアリールＣ１−Ｃ４アルキル；独立にハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、又はＣ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、アリールＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；アルケニル；アルキニル；独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、ヘテロアリールアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；及びシクロアルキルアルキルからなる群から選択され、かつアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル基が、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシである１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ５２がヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、−Ｓ−（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＣＯ２−アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２−アリール、−ＮＨ（アリールアルキル）、−Ｎ（アルキル）（アリールアルキル）、チオアルコキシ、又はアルコキシであり、これらはそれぞれ、独立にアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ５３が存在しないか、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｎ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｓ（Ｏ）０−２−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｎ（アルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−、又はＮ（アルキル）−Ｃ（Ｓ）−であり、
Ｒ５４がヘテロアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ＯＨ、アリールオキシ、アルコキシ、アリールアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキル）、又はＣ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、これらはそれぞれ、独立にアルキル、アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されており、
Ｘが、１個、２個、又は３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキリデニル、及び−ＮＲ４−６からなる群から選択され、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、かつ
ｎ１０が１、２、３、又は４であり、
Ｚが単結合、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
ＹがＨ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたアリール；ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたアリールアルキルからなる群から選択され、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
Ｙ１、Ｙ２及びそれらが結合する窒素が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルからなる群から選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルからなる群から独立に選択され、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、及びＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、かつ
Ｒ２６が−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−からなる群から選択され、
Ｒ２７がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されており、
Ｒ１が−（ＣＨ２）１−２−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、又は
ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１−Ｃ３、アルコキシ、アミノ、モノ−、又はジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ及び−ＯＣ（＝Ｏ）−モノ−、又はジアルキルアミノから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、又は
それぞれが、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ−、又はジアルキルアミノから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、Ｃ２−Ｃ６アルケニル又はＣ２−Ｃ６アルキニル、又は
それぞれの環の一部分がハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’、又はＮ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ又はジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ又はジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又はＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル、又は
独立にハロゲンである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びモノ−又はジアルキルアミノから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ及びＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、又は
それぞれが、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びモノ−又はジアルキルアミノから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されている、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル又はＣ２−Ｃ１０アルキニルであり、かつ
ヘテロシクリル基が、場合によってはさらにオキソで置換されており、
Ｒ及びＲ’が独立に水素又はＣ１−Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ２がＨ；Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、かつ
Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−４−アリール、−（ＣＨ２）０−４−ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＯＮＲＮ−２ＲＮ−３、−ＳＯ２ＮＲＮ−２ＲＮ−３、−ＣＯ２Ｈ、及びＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
Ｒ３がＨ；Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０−４−アリール；−（ＣＨ２）０−４−ヘテロアリール；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルキニル；−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＣＯ２Ｈ；及び−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から選択され、
あるいは
Ｒ２、Ｒ３、及びそれらが結合する炭素が、３〜７個の炭素原子の炭素環を形成し、１つの炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、又は−ＮＲＮ−２−から選択される基で場合によっては置換されており、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１−３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクロアルキルに縮合した、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルの１つの炭素は、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０−２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル基は、独立にＲ２０５又は＝Ｏである１つ又は２つの基で場合によっては置換することができる；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換された、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換された、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−アリール；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨＲｃ−６−（ＣＨ２）０−１−ヘテロアリール；−ＣＨ（−アリール又は−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２；（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＨ；−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２；−Ｈ；及び−（ＣＨ２）０−６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）からなる群から選択され、かつ
それぞれのアリールが１個、２個、又は３個のＲ２００で場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロシクロアルキルが１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており、
Ｒ２００が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ２−Ｃ１２アルケニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ２−Ｃ１２アルキニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−アリール；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ヘテロアリール；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ２−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（Ｈ又はＲ２１５）−ＣＯ２Ｒ２１５；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（Ｈ又はＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（−Ｈ又はＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０；−（ＣＨ２）０−４−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ２４０）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（Ｒ２１５）２−ＣＯＯＨ；−（ＣＨ２）０−４−Ｓ−（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（Ｈ又はＲ２１５）；−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルからなる群から独立に選択され、
かつ、それぞれのアリール基が、出現するごとに、独立にＲ２０５、Ｒ２１０である１個、２個、又は３個の基、又は独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
かつ、それぞれのヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、
かつ、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又は独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
Ｒ２０５が、出現するごとに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）からなる群から独立に選択され、
Ｒ２１０が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群から独立に選択され、かつ
Ｒ２１５が、出現するごとに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（アリール）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群から独立に選択され、アリール基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、ヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アミノＣ１−Ｃ６アルキル；ハロＣ１−Ｃ６アルキル；−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１つの二重結合と１つの三重結合を有する−Ｃ１−Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、アリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２７０基で場合によっては置換されており、かつ
Ｒ２７０が、出現するごとに、独立にＲ２０５、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；ＮＲ２３５Ｒ２４０；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏであり、ヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されており、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アリールＣ１−Ｃ４アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキル、及びフェニルからなる群から独立に選択され、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、場合によっては１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から独立に選択されるヘテロ原子で置換されており、
Ｒ２５５及びＲ２６０が、出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１−２−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０−４−アリール；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０−４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１−４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０−４−ヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、かつＲ２６５が、出現するごとに、独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−であり、
それぞれのアリール又はフェニルが、独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又は独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロアリールが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロシクロアルキルが１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されている、化合物、又は薬剤として許容可能なその塩を提供する。
【００１７】
本発明は、アルツハイマー病、軽度認識障害であるダウン症候群、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性小脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病と関連する痴呆、進行性核上麻痺と関連する痴呆、皮質基底核変性症と関連する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療又は予防するための方法であって、治療上有効な量の式Ｘの化合物又は塩を治療又は予防を必要とする患者に投与することを含む方法も包含する。
【００１８】
患者はヒトであることが好ましい。
【００１９】
疾患はアルツハイマー病であることが、より好ましい。
【００２０】
疾患は痴呆であることが、より好ましい。
【００２１】
本発明は、式Ｘの化合物又は塩、及び少なくとも１つの薬剤として許容可能な担体、溶媒、アジュバント又は希釈剤を含む薬剤組成物も提供する。
【００２２】
本発明は、医薬品を製造するための、式Ｘの化合物又は塩の使用も提供する。
【００２３】
本発明は、アルツハイマー病、軽度認識障害であるダウン症候群、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性小脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病と関連する痴呆、進行性核上麻痺と関連する痴呆、皮質基底核変性症と関連する痴呆、又はびまん性レビー小体病型アルツハイマー病を治療又は予防するための、式Ｘの化合物又は塩の使用も提供する。
【００２４】
本発明は、β−セクレターゼ仲介のアミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）の切断を阻害するための、化合物、薬剤組成物、キット及び方法も提供する。より詳細には、本発明の化合物、組成物及び方法は、Ａ−βペプチドの生成を阻害するため、及び病原形のＡ−βペプチドと関連がある、任意のヒト又は獣の疾患又は状態を治療又は予防するために有効である。
【００２５】
本発明の化合物、組成物、及び方法は、アルツハイマー病（ＡＤ）を有するヒトを治療するため、ＡＤの発症の予防又は遅延を助長するため、軽度認識障害（ＭＣＩ）を有する患者を治療するため、それ以外の場合ＭＣＩからＡＤへと進行することが予想される患者のＡＤの発症の予防又は遅延するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性小脳出血を治療するため、脳アミロイド血管障害を治療するため、及び単発性及び再発性皮質下出血などの可能性のあるその結果を予防するため、血管性変性混合型痴呆を含めた、他の変性痴呆を治療するため、パーキンソン病と関連する痴呆、進行性核上麻痺と関連する痴呆、皮質基底核変性症と関連する痴呆、及びびまん性レビー小体病型ＡＤを治療するため、及びパーキンソン症状（ＦＴＤＰ）を伴う前頭側頭部の痴呆を治療するために有用である。
【００２６】
本発明の化合物は、β−セクレターゼ阻害活性を有する。本発明の化合物の阻害活性は、たとえば、本明細書に記載してあるかあるいは当分野で知られている、１つ又は複数のアッセイを使用することによって容易に実証される。
【００２７】
個々の式の置換基をその式に関して明確に定義しない限り、置換基は、その個々の式が言及した、前述の式に関して述べられた定義を有すると理解される。
【００２８】
本発明は、本発明の化合物を調製する方法、及びこれらの方法で使用する中間体も提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２９】
前述のように、本発明は、式Ｘの化合物を提供する。
【００３０】
本発明の他の態様では、Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、より好ましくはＣ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、より好ましくはＣ１−Ｃ２アルコキシ、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロゲン、ＣＮ、又はＮＯ２である、１個又は２個の基で場合によっては置換された、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。
【００３１】
この態様では、好ましいＲ５基は、メチル、エチル、ＯＨ、ハロゲン、好ましくはＦ又はＣｌ、メトキシ又はエトキシから選択される、２個、より好ましくは１個の基で場合によっては置換された、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基である。この態様中の他の好ましいＲ５基は、独立にＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、メチル、エチル、又はシアノである、１個又は２個の基で場合によっては置換された、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基である。
【００３２】
式Ｘの好ましい化合物は、式Ｘ−Ｉの化合物、すなわち、
Ｒ１が（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であり、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ３アルコキシからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；−ＮＲＮ−２ＲＮ−３；及びＯＨから独立に選択される、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニルであり、かつ
ＲＮ−２及びＲＮ−３が、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＨ２、フェニル及びハロゲンからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１−Ｃ８アルキル；−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）；−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）；−Ｃ２−Ｃ６アルケニル；−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１つの二重結合と１つの三重結合を有する−Ｃ１−Ｃ６アルキル鎖；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、
あるいは
ＲＮ−２、ＲＮ−３、及びそれらが結合する窒素が、５、６、又は７員ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基が、ベンゼン、ピリジン、又はピリミジン環に場合によっては縮合しており、前記基が置換されていないか、あるいは出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、及びＣ１−Ｃ６チオアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されている、式Ｘの化合物を含む。
【００３３】
式Ｘ−Ｉであるより好ましい化合物は、式Ｘ−ＩＩの化合物、すなわち式Ｘ−Ｉの化合物であって、Ｒ２及びＲ３がＨ、又は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される、１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択される化合物を含む。
【００３４】
式Ｘ−ＩＩの好ましい化合物は、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１−３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−アリール；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨＲｃ−６−（ＣＨ２）０−１−ヘテロアリール；−ＣＨ（−アリール又は−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２；（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＨ；−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２；−Ｈ；及び−（ＣＨ２）０−６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）からなる群から選択され、かつ
それぞれのアリールが１個、２個、又は３個のＲ２００で場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロシクロアルキルが１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており、
Ｒ２００が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５及び−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）からなる群から独立に選択され、
かつ、それぞれのアリール基が、出現するごとに、独立にＲ２０５、Ｒ２１０である１個、２個、又は３個の基、又は独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
かつ、それぞれのヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、
かつ、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又は独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
Ｒ２０５が、出現するごとに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）からなる群から独立に選択され、
Ｒ２１０が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群から独立に選択され、かつ
Ｒ２１５が、出現するごとに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（アリール）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群から独立に選択され、アリール基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、ヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アミノＣ１−Ｃ６アルキル；ハロＣ１−Ｃ６アルキル；−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、アリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２７０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロシクロアルキルが１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており、かつ
Ｒ２７０基が、出現するごとに、独立にＲ２０５、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；ＮＲ２３５Ｒ２４０；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏであり、ヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されており、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに、独立にＨ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシからなる群から独立に選択され、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、この炭素環は、独立にＯＨ、メチル、Ｃｌ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＮＯ２、又はＣＮである１個又は２個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２５５及びＲ２６０が、出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０−４−アリール；−（ＣＨ２）１−４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０−４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１−４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０−４−ヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、かつＲ２６５が、出現するごとに、独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−であり、
それぞれのアリール又はフェニルが、独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又は独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルで場合によっては置換されている化合物を含む。
【００３５】
式Ｘ−Ｉ及びＸ−ＩＩの他の好ましい化合物は、式Ｘ−ＩＩＩの化合物、すなわち、
ＲＮが
【化３】
2004535421.tif 000005
であって、上式でＲ４がＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１、−ＮＨＲ８、−ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５、又は−ＮＲ５０ＣＯ２Ｒ５１であり、
かつ
ｎ６が０、１、２、又は３であり、
ｎ７が０、１、２、又は３であり、
Ｒ４−１が−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｓ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ４−２Ｒ４−３、−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ−ＮＲ４−３Ｒ４−４からなる群から選択され、
Ｒ４−２及びＲ４−３が独立にＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ４−４がアルキル、フェニルアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、又はフェニルアルカノイルであり、
Ｒ５が、シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；及びシクロヘキシル；それぞれのシクロアルキル基はＣ１−Ｃ６アルキル、より好ましくはＣ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、より好ましくはＣ１−Ｃ２アルコキシ、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロゲン、ＣＮ、又はＮＯ２である１個又は２個の基で場合によっては置換されており；あるいはシクロアルキル基は独立にＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、メチル、エチル、又はシアノである１個又は２個の基で置換されており；独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ヘテロアリール、フェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルオキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニル；及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、かつ
Ｒ６及びＲ７がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、及びフェニルＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ８が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル又はハロゲンである１個又は２個の基で場合によっては置換された−ＳＯ２−ヘテロアリール；−ＳＯ２−アリール；−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−Ｃ２−Ｃ４アルカノイルからなる群から選択され、かつ
Ｒ９がフェニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＨであり、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５１がフェニルＣ１−Ｃ４アルキル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ３−Ｃ７又はＣ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキルアルキル；アルケニル；アルキニル；独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリールアルキル；フェニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルからなる群から選択され、かつフェニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル基が、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシである、１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されている、式Ｘ−Ｉ又はＸ−ＩＩの化合物を含む。
【００３６】
式Ｘ−ＩＩＩの好ましい化合物は、
ＲＮが、
【化４】
2004535421.tif 000006
であって、上式でＸが、１個、２個、もしくは３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−であり、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、かつ
ｎ１０が１、２、３、又は４であり、
Ｚが単結合、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ及びＣ（Ｏ）から選択され、
ＹがＨ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルから独立に選択され、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、かつ
Ｒ２６が−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−から選択され、
Ｒ２７がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されている化合物を含む。
【００３７】
式Ｘ−ＩＩＩのより好ましい化合物は、
Ｘが、１個、２個、もしくは３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ及びＣ（Ｏ）から選択され、
ＹがＨ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及びＮＨ２から独立に選択される１個又は２個の基で置換されている化合物を含む。
【００３８】
式Ｘ−ＩＩＩのより好ましい化合物は、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；そのシクロアルキルがＲ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−フェニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−４−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−フェニル；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０−１−ヘテロアリール；−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２；（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＨ；又は−（ＣＨ２）０−６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）であり、かつ
それぞれのアリールが１個、２個、又は３個のＲ２００で場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロシクロアルキルが１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個、２個、もしくは３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；又は−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、もしくは５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２１０が、出現するごとに独立に、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏであり、かつ
Ｒ２１５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（フェニル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロシクロアルキル）であり、フェニル基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、そのヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、及び−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）であり、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに独立に、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素環を形成する化合物を含む。
【００３９】
式Ｘ−ＩＩＩのさらに好ましい化合物は、
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシ、及び１個、２個、又は３個の置換基としてハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ≡Ｎ、ＣＦ３で場合によっては置換された、Ｃ１−Ｃ４アルキルから独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたベンジルであり、
Ｒ２及びＲ３が、Ｈ又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択される１個の置換基で場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから独立に選択され、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、及びＮＨ２から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＳＨ、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０から独立に選択される、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；そのシクロアルキルがＲ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から独立に選択される、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−フェニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリダジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリミジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−チエニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラゾリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ベンゾキサゾリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリル；前述のヘテロアリール基のそれぞれが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロフリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロピラニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペラジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリニル；前述のヘテロシクロアルキル基のそれぞれが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており；（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−４−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−フェニル；−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル）−（ＣＨ２）０−１−ピリジルであり、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；及び−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２１０が、出現するごとに独立に、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏであり、かつ
Ｒ２１５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（フェニル）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−２−（ピリジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピリミジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペラジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペリジニル）、及び−（ＣＨ２）０−２−（モルホリニル）であり、フェニル基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個又は２個の基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及び−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに独立に、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、又は６個の炭素環を形成する化合物を含む。
【００４０】
式Ｘ−ＩＩＩの他のさらに好ましい化合物は、
Ｘが、１個又は２個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されている−Ｃ１−Ｃ３アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
ＹがＣ１−Ｃ４ハロアルキル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシ、及びＣ１−Ｃ４ハロアルコキシから選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２で場合によっては置換されたベンジルであり、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；ベンジル；及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ２アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されている化合物を含む。
【００４１】
式Ｘ−ＩＩＩの他のさらに好ましい化合物は、式Ｘ−ＩＶの化合物、すなわち、
Ｘが、１個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されている−Ｃ１−Ｃ３アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
ＹがＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；フェニル；ベンジル；又は１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、チオメトキシ、チオエトキシ、及びＣＦ３から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキルであり、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、及びＯＨから選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はハロゲンである１個又は２個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、モノハロメチル、ジハロメチル、トリハロメチル、−ＣＨ２ＣＦ３、メトキシメチル、ハロゲン、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピロキシ、イソプロピロキシ、及びＯＨから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたベンジルであり、
Ｒ２及びＲ３が、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルであり、
Ｒｃが、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル；１個又は２個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フェニル；１個又は２個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペラジニル；又は（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペリジニルであり、前述のヘテロアリール基のそれぞれが、１個又は２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２００が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；ＯＨ；及びハロゲンから独立に選択され、
Ｒ２０５が、出現するごとに、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ４アルコキシから独立に選択され、
Ｒ２１０が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；ＯＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；ＯＨ；及び−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から独立に選択され、かつ
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシから独立に選択され、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、５個、又は６個の炭素環を形成する、式Ｘ−ＩＩＩの化合物を含む。
【００４２】
式Ｘ−ＩＶである好ましい化合物は、式Ｘ−ＩＶ−ａの化合物を含む：
【化５】
2004535421.tif 000007
上式でＸ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２４５、及びＲ２５０が、式Ｘ−ＩＶに関して定義したものであり、
Ａ１及びＡ２が、独立にＨ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はＣＦ３であり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、メトキシ、又はＨであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、５個、又は６個の炭素環を形成する。
【００４３】
式Ｘ−ＩＶ−ａである、より好ましい化合物は、
Ａ２がＨであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、又はＳであり、かつ
Ｙがフェニル、又はＣ１−Ｃ１１アルキルである化合物を含む。より好ましくは、Ｙがメチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、イソペンチル、４−ヘプチル、３−ヘプチル、３−ペンチル、又は５−ノニルである。
【００４４】
式Ｘ−ＩＶである、さらに好ましい化合物は、式Ｘ−ＩＶ−ｂである化合物を含む：
【化６】
2004535421.tif 000008
上式でＡ１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２４５、及びＲ２５０が、式Ｘ−ＩＶに関して定義したものであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ＣＦ３又はＯＣＦ３である。
【００４５】
式Ｘ−ＩＶである他の好ましい化合物は、式Ｘ−Ｖである化合物を含む：
【化７】
2004535421.tif 000009
上式でｎ９が１又は２であり、
Ａ１及びＡ２が、独立にＨ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、又はＣ２−Ｃ６アルキニルであり、かつ
Ａ３及びＡ４が、独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、メトキシ、又はＨである。
【００４６】
式Ｘ−Ｖである好ましい化合物は、Ａ１がＣ１−Ｃ２アルキル、好ましくはエチル、又はＣ２−Ｃ３アルキニルである化合物を含む。より好ましくは、Ａ１はエチル、Ｉ、又はＣ２アルキニルであり、
Ａ２がＨであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、又はＳであり、かつ
Ｙがフェニル、メチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、イソペンチル、４−ヘプチル、３−ヘプチル、３−ペンチル、又は５−ノニルである。
【００４７】
式Ｘ−Ｖである、より好ましい化合物は、式Ｘ−Ｖ−ａである化合物を含む：
【化８】
2004535421.tif 000010
上式で、Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、又はＣｌである。
【００４８】
式Ｘ−ＩＶである、他の好ましい化合物は、式Ｘ−ＶＩの化合物、すなわち式Ｘ−ＩＶの化合物であって、ＲｃがＣ３−Ｃ８アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−シクロプロピルである化合物を含む。さらに好ましいＲｃはｎ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、シクロプロピル、又はシクロプロピルメチルである。
【００４９】
式Ｘ−ＶＩである好ましい化合物は、式Ｘ−ＶＩ−ａである化合物を含む：
【化９】
2004535421.tif 000011
上式で、Ａ３及びＡ４が、独立にハロゲン、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、又はＨであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、又はＳであり、かつ
Ｙがフェニル、又はＣ１−Ｃ１０アルキルである。Ｙがメチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、イソペンチル、４−ヘプチル、３−ヘプチル、３−ペンチル、又は５−ノニルであると、さらに好ましい。
【００５０】
式Ｘ−ＶＩである、より好ましい化合物は、式Ｘ−ＶＩ−ｂである化合物を含む：
【化１０】
2004535421.tif 000012
上式で、Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、又はメトキシである。
【００５１】
Ｒ４がＮＨ２である式Ｘ−ＩＩＩの代表的な化合物は、
Ｓ−ブチル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−システインアミド、
３−（ブチルスルフィニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｌ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（イソペンチルアミノ）プロピル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル−３−（イソペンチルアミノ）］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］アラニンアミド、
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−５−オキソ−５−ピペリジン−１−イルペンタンアミド、及び
（２Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−５−オキソ−５−ピペリジン−１−イルペンタンアミド、及び薬剤として許容可能なこれらの塩である。
【００５２】
式Ｘ−ＩＩの他の好ましい化合物は、式Ｘ−ＶＩＩの化合物、すなわち、
ＲＮが
【化１１】
2004535421.tif 000013
であって、上式でｎ７が０、１、２、又は３であり、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５１がフェニルＣ１−Ｃ４アルキル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、又はＣ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキルアルキル；アルケニル；アルキニル；独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリールアルキル；フェニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、あるいはシクロアルキルアルキルであり、かつフェニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル基が、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシである、１個、２個、３個、４個又は５個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｘが、１個、２個、もしくは３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−であり、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、かつ
ｎ１０が１、２、３、又は４であり、
Ｚが単結合、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
ＹがＨ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ
Ｙ１及びＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、かつ
Ｒ２６が−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、式Ｘ−ＩＩの化合物を含む。
【００５３】
式Ｘ−ＶＩＩの好ましい化合物は、
Ｒ２及びＲ３が、独立にＨ、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される１個もしくは２個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎ７が０、１、又は２であり、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ５１がベンジル；フェネチル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、又は−Ｃ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳを含み、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳを含み、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキルアルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルキニル；独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳを含み、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリールアルキル；フェニル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、かつフェニル；Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル基が、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されている上記の基から選択され、
Ｒ６及びＲ７が、独立にＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジル、又はフェネチルであり、
Ｘが、１個もしくは２個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されている−Ｃ１−Ｃ４アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ、又はＣ（Ｏ）であり、
ＹがＨ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシ、及びＣ１−Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから選択される１個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個もしくは２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、又はハロゲンである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、かつ
Ｒ２６が−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、又は−ＣＯ２−であり、
Ｒ２７がＣ１−Ｃ６アルキル、ベンジル、又はフェネチルであり、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、又はヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキルである、１個、２個、又は３個の基で置換されている化合物を含む。
【００５４】
式Ｘ−ＶＩＩのより好ましい化合物は、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；そのシクロアルキルがＲ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−フェニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル；又は−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル）−（ＣＨ２）０−１−ヘテロアリールであり、かつそれぞれのヘテロアリールが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロシクロアルキルが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個、２個、もしくは３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；又は−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、もしくは５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２１０が、出現するごとに独立に、１個、２個、もしくは３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、もしくは３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；又は＝Ｏであり、かつ
Ｒ２１５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（フェニル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロアリール）、又は−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロシクロアルキル）であり、フェニル基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、ヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）であり、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに独立に、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、又は６個の炭素環を形成する化合物を含む。
【００５５】
式Ｘ−ＶＩＩのさらに好ましい化合物は、
Ｒ１が、１個又は２個の置換基としてハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ≡Ｎ、及びＣＦ３で場合によっては置換された、Ｃ１−Ｃ４アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；並びにＯＨから独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたベンジルであり、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、及びＮＨ２から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＳＨ、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；そのシクロアルキルがＲ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）；１個、２個、もしくは３個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−フェニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリダジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリミジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−チエニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラゾリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ベンゾキサゾリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリル；前述のヘテロアリール基のそれぞれが、１個、２個、３個、もしくは４個のＲ２００で場合によっては置換されており；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロフリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロピラニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペラジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリニル；前述のヘテロシクロアルキル基のそれぞれが、１個、２個、３個、もしくは４個のＲ２１０で場合によっては置換されており；（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−４−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−フェニル；又は−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル）−（ＣＨ２）０−１−ピリジルであり、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個、２個、もしくは３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；又は−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、もしくは５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２１０が、出現するごとに独立に、１個もしくは２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個もしくは２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；又は＝Ｏであり、かつ
Ｒ２１５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（フェニル）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−２−（ピリジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピリミジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペラジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペリジニル）、又は−（ＣＨ２）０−２−（モルホリニル）であり、フェニル基が、出現するごとに、独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個もしくは２個の基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個もしくは２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個もしくは２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに独立に、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、５個、又は６個の炭素環を形成する化合物を含む。
【００５６】
式Ｘ−ＶＩＩのさらに好ましい化合物は、
Ｒ５１がベンジル；フェネチル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、又は−Ｃ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；その各々が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ベンジル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されている、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロ−チエニル１，１−ジオキシド、テトラヒドロチエニル、ピラニル、ピペリジニル、ピロリジノニル、ジヒドロピリダジノニル、２−チオキソ−チアゾリジン−４−オン；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されているピロリジノニルＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ２−Ｃ４アルキニル；それぞれが独立にＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたピラゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、ピリジル、イソキサゾリル、チアゾリル、インドリル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたピリジニルＣ１−Ｃ４アルキル；フェニル；シクロプロピル；シクロペンチル；シクロヘキシル；シクロプロピルメチルであって、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、又はＣ１−Ｃ４チオアルコキシ、である、１個又は２個の基で場合によっては置換されているシクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル基であり、
Ｒ６及びＲ７が、独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、又はベンジルであり、
Ｘが１個又は２個のメチル基で場合によっては場合によっては置換された−Ｃ１−Ｃ３アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
ＹがＣ１−Ｃ４ハロアルキル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシ、及びＣ１−Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２で場合によっては置換されたベンジルであり、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；ベンジル；及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ２アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されている化合物を含む。
【００５７】
式Ｘ−ＶＩＩの他のさらに好ましい化合物は、
Ｘが−Ｃ１−Ｃ３アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
ＹがＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；フェニル；ベンジル；又は１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、チオメトキシ、チオエトキシ、及びＣＦ３から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキルであり、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、及びＯＨから選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はハロゲンである１個又は２個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、モノハロメチル、ジハロメチル、トリハロメチル、−ＣＨ２ＣＦ３、メトキシメチル、ハロゲン、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピロキシ、イソプロピロキシ、及びＯＨから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたベンジルであり、
Ｒ２及びＲ３が、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルであり、
Ｒｃが、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル；１個又は２個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フェニル；あるいは１個又は２個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジルであり、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；ＯＨ；あるいはハロゲンであり、
Ｒ２０５が、出現するごとに、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、又はＣ１−Ｃ４アルコキシであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、又はＣ１−Ｃ４アルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個の炭素環を形成する化合物を含む。
【００５８】
式Ｘ−ＶＩＩのさらにより好ましい化合物は、
Ｒ５１がベンジル；フェネチル；独立にハロゲン、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、又は−Ｃ１−Ｃ４アルコキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；その各々が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ベンジル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されている、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロ−チエニル１，１−ジオキシド、テトラヒドロチエニル、ピラニル、ピペリジニル、ピロリジノニル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されているピロリジノニルＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ２−Ｃ４アルキニル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個又は２個の基で場合によっては置換されたピリジニルＣ１−Ｃ４アルキル；シクロペンチル；シクロヘキシル；又はシクロプロピルメチルであって、独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、又はヒドロキシである、１個又は２個の基で場合によっては置換されているシクロアルキル、及びシクロアルキルアルキル基であり、
Ｒ６及びＲ７が、独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、又はベンジルであり、
ＹがＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；フェニル；ベンジル；又は１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、チオメトキシ、チオエトキシ、及びＣＦ３から選択されるＣ１−Ｃ１０アルキルであり、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ、又はハロゲン、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、及びＯＨから選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキルである化合物を含む。
【００５９】
式Ｘ−ＶＩＩである、さらに好ましい化合物は、式Ｘ−ＶＩＩＩである化合物を含む：
【化１２】
2004535421.tif 000014
上式で、Ａ１及びＡ２が、独立にＨ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３又はＣ２−Ｃ６アルキニルであり、かつ
Ａ３及びＡ４が、独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、又はＨである。
【００６０】
式Ｘ−ＶＩＩ及びＸ−ＶＩＩＩである好ましい化合物は、
Ａ１がメチル、エチル、メトキシ、Ｃ２アルキニル、又はＩであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ、又はＣ（Ｏ）であり、かつ
Ｙがフェニル、メチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、イソペンチル、４−ヘプチル、３−ヘプチル、３−ペンチル、又は５−ノニルであり、あるいは
Ｙが−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）であり、かつ
Ｙ１及びＹ２が、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである化合物を含む。
【００６１】
式Ｘ−ＶＩＩＩである好ましい化合物は、式Ｘ−ＶＩＩＩ−ａである化合物を含む。
【化１３】
2004535421.tif 000015
上式で、Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、又はメトキシであり、かつ
Ｒ５１がベンジル；フェネチル；ＣＨ３；ＣＨ２ＣＦ３；ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ；ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３；ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２；イソプロピル；ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル１，１−ジオキシド、テトラヒドロチエニル、ピラニル、ピペリジニル、ピロリジノニルであって、これらはそれぞれ、独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ベンジル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されている；ピロリジノニルＣ１−Ｃ４アルキル；アリル；プロパルギル；ピリジニルＣ１−Ｃ４アルキル；シクロペンチル；シクロヘキシル；又はシクロプロピルメチルである。
【００６２】
式Ｘ−ＶＩＩである、他の好ましい化合物は、式Ｘ−ＩＸである化合物を含む：
【化１４】
2004535421.tif 000016
上式でｎ９が１又は２であり、
Ａ１及びＡ２が、独立にＨ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、又はＣ２−Ｃ６アルキニルであり、かつ
Ａ３及びＡ４が、独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、メトキシ、又はＨである。
【００６３】
式Ｘ−ＩＸである好ましい化合物は、
Ａ１がメチル、エチル、Ｉ、又はＣ２アルキニルであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ、又はＣ（Ｏ）であり、かつ
Ｙがフェニル、メチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、イソペンチル、４−ヘプチル、３−ヘプチル、３−ペンチル、又は５−ノニルであり、あるいは
Ｙが−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）であり、かつ
Ｙ１及びＹ２が、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである化合物を含む。
【００６４】
式Ｘ−ＩＸである、より好ましい化合物は、式Ｘ−ＩＸ−ａである化合物を含む
【化１５】
2004535421.tif 000017
上式で、Ａ３及びＡ４が両方Ｈであるか、又はＦであり、かつ
Ｒ５１がベンジル；フェネチル；ＣＨ３；ＣＨ２ＣＦ３；ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ；ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３；ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２；イソプロピル；ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロ−チエニル１，１−ジオキシド、テトラヒドロチエニル、ピラニル、ピペリジニル、ピロリジノニルであって、これらはそれぞれ、独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ベンジル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されている；ピロリジノニルＣ１−Ｃ４アルキル；アリル；プロパルギル；ピリジニルＣ１−Ｃ４アルキル；シクロペンチル；シクロヘキシル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−シクロプロピルである。
【００６５】
式Ｘ−ＶＩＩである好ましい化合物は、式Ｘ−Ｘの化合物、すなわち式Ｘ−ＶＩＩの化合物であって、ＲｃがＣ３−Ｃ８アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−シクロプロピルである化合物を含む。
【００６６】
式Ｘ−Ｘである好ましい化合物は、式Ｘ−Ｘ−ａである化合物を含む：
【化１６】
2004535421.tif 000018
上式で、Ａ３及びＡ４が、独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、又はＨであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ、又はＣ（Ｏ）であり、かつ
Ｙがフェニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルである。より好ましくは、Ｙがメチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、イソペンチル、４−ヘプチル、３−ヘプチル、３−ペンチル、又は５−ノニルであり、あるいは
Ｙが−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）であり、かつ
Ｙ１及びＹ２が、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである。
【００６７】
式Ｘ−Ｘである、より好ましい化合物は、式Ｘ−Ｘ−ｂである化合物を含む：
【化１７】
2004535421.tif 000019
上式で、Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ＣＦ３又はＯＣＦ３であり、かつ
Ｒ５１がベンジル；フェネチル；ＣＨ３；ＣＨ２ＣＦ３；−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ；ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２；イソプロピル；ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロ−チエニル１，１−ジオキシド、テトラヒドロチエニル、ピラニル、ピペリジニル、ピロリジノニルであって、これらはそれぞれ、独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、ベンジル、及び−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルである、１個又は２個の基で場合によっては置換されている；ピロリジノニルＣ１−Ｃ４アルキル；アリル；プロパルギル；ピリジニルＣ１−Ｃ４アルキル；シクロペンチル；シクロヘキシル；又はシクロプロピルメチルである。
【００６８】
式Ｘ−ＶＩＩの代表的な化合物は、
３−（ブチルスルフィニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｓ−ブチル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−Ｄ−システインアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（４，４，４−トリフルオロブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（４，４，４−トリフルオロブチル）スルフィニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｓ−（４，４，４−トリフルオロブチル）−Ｄ−システインアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（２，２，２−トリフルオロエトキシ）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［２−（シアノエトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−（ブチルスルホニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［２−（アセチルアミノ）エトキシ］カルボニル｝−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−３−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−４−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜２〜−［（２−シアノエトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メチルオキシ）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（２−シアノエトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［２−（アセチルアミノ）エトキシ］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メチルオキシ）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエトキシ］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（メトキシ）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（イソプロポキシ）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（シクロプロピルメトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（アリルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（２−シアノエトキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［２−（アセチルアミノ）エトキシ］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−３−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−４−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
ベンジル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピルカルバメート、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｌ−アラニンアミドトリフルオロ酢酸塩、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝プロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝プロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝プロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［（プロプ−２−イニル）オキシ］カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（２−メトキシエチルカルボニル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−メチルブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルフェニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（｛２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）プロピル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［［（ピリジン−３−イル）メチル］オキシ］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［（３Ｒ）−１−ベンジルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロチオフェン−３−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（シクロペンチルカルボニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−（シクロヘキシルカルボニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［テトラヒドロフラン−４−イルオキシ］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｎ〜２〜−｛［テトラヒドロフラン−４−イルオキシ］カルボニル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イルオキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛［１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ］カルボニル｝−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［［（３Ｓ）−５−オキソピロリジン−３−イル］メチル］オキソ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［［（３Ｒ）−５−オキソピロリジン−３−イル］メチル］オキソ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛［［２−メトキシエチル］オキシ］カルボニル｝−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝プロピル）−３−［（１−プロピルブチル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜５〜，Ｎ〜５〜−ジプロピル−Ｌ−グルタムアミド、
Ｎ〜２〜−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜５〜，Ｎ〜５〜−ジプロピル−Ｄ−グルタムアミド、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−オキソヘプチルカルバメート、
４−ブチル−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−ホモセリンアミド、
３−（２−ブチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（２−ブチル−１，３−ジオキサン−２−イル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３，３−ジフロオヘプチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−３−フロオヘプチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−４−オキソオクチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−４−ヒドロキシオクチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−３−（２−ブチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］プロピルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−３−（２−ブチル−１，３−ジオキサン−２−イル）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］プロピルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−４−フルオロオクチルカルバメート、
メチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−４，４−ジフルオロオクチルカルバメート、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝プロピル）−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−｛［１−（３−エチニルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、及び
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝アミノ）プロピル］−Ｎ〜２〜−（メトキシカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
および薬剤として許容可能なこれらの塩である。
【００６９】
本発明の他の好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＩの化合物、すなわち、
ＲＮが
【化１８】
2004535421.tif 000020
であって、上式でｎ７が０、１、２、又は３であり、
Ｒ５０が、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５が、シクロプロピル；シクロペンチル；シクロヘキシル；独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ヘテロアリール、フェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルオキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロアリール；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたヘテロシクロアルキル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニル；及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、かつ
Ｒ６及びＲ７がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、及びフェニルＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｘが、１個、２個、もしくは３個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−であり、あるいは
Ｒ４とＲ４−６が組み合わさって、−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成し、かつ
ｎ１０が１、２、３、又は４であり、
Ｚが単結合、ＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
ＹがＨ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１つのＮ、Ｏ、又はＳを含むＣ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシから選択されるＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル、及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル；あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ
Ｙ１とＹ２が同じであるかあるいは異なっており、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル；又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２０が、出現するごとに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルカノイルであり、これらはそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、及び−Ｒ２６−Ｒ２７から独立に選択される１個又は２個の基で置換されており、かつ
Ｒ２６が−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、前述のそれぞれが置換されていないか、あるいは独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、１個、２個、３個、４個又は５個の基で置換されている、式Ｘ−ＩＩの化合物を含む。
【００７０】
式Ｘ−ＸＩの好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＩ−ａの化合物、すなわち、
Ｒ２及びＲ３が、Ｈ又は、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ≡Ｎ、ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；そのシクロアルキルがＲ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−フェニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル；又は−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル）−（ＣＨ２）０−１−ヘテロアリールであり、かつそれぞれのアリールが、１個、２個、もしくは３個のＲ２００で場合によっては置換されており、
それぞれのヘテロシクロアルキルが、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０で場合によっては置換されており、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個、２個、又は３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；又は−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、もしくは５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２１０が、出現するごとに独立に、１個、２個、もしくは３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、もしくは３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；又は＝Ｏであり、かつ
Ｒ２１５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（フェニル）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロアリール）、又は−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロシクロアルキル）であり、フェニル基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、ヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）であり、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに独立に、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、又は６個の炭素環を形成する、式Ｘ−ＸＩの化合物を含む。
【００７１】
式Ｘ−ＸＩ−ａである、さらに好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＩ−ｂの化合物、すなわち式Ｘ−ＸＩ−ａの化合物であって、
Ｒ１が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；及びＯＨから独立に選択される１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたベンジルである化合物を含む。
【００７２】
式Ｘ−ＸＩ−ｂである、さらに好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＩ−ｃの化合物、すなわち式Ｘ−ＸＩ−ｂの化合物であって、
ｎ７が０、１又は２であり、
Ｒ５がシクロプロピル；シクロペンチル；シクロヘキシル；独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ヘテロアリール、フェニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルオキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、ピペリジニル、ジヒドロピリダジノニル、ピロリジノニル、チオキソチアゾリジノリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、インドリル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニル；及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、かつ
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジル、及びフェネチルからなる群から選択される化合物を含む。
【００７３】
式Ｘ−ＸＩ、Ｘ−ＸＩ−ａ、Ｘ−ＸＩ−ｂ及びＸ−ＸＩ−ｃである、さらに好ましい化合物は、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルであり、これらがそれぞれ置換されていないか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、第三級−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、及びＮＨ２から独立に選択される１個又は２個の基で置換され、
Ｒｃが、Ｒ２０５、−ＳＨ、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）０−２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；そのシクロアルキルがＲ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される、１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）；１個、２個、もしくは３個のＲ２００で場合によっては置換された、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−フェニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリダジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリミジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラジニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−チエニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピラゾリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ベンゾキサゾリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリルであり、前述のヘテロアリール基のそれぞれが、１個、２個、３個、もしくは４個のＲ２００；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロフリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロピラニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペラジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−インドリニルで場合によっては置換されており、前述のヘテロシクロアルキル基のそれぞれが、１個、２個、３個、もしくは４個のＲ２１０；（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−４−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−フェニル；又は−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル）−（ＣＨ２）０−１−ピリジルで場合によっては置換されており、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個、２個、もしくは３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；又は−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；及び−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、もしくは５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２１０が、出現するごとに独立に、１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個又は２個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏであり、かつ
Ｒ２１５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（フェニル）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−２−（ピリジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピリミジル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピロリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（イミダゾリジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペラジニル）、−（ＣＨ２）０−２−（ピペリジニル）、又は−（ＣＨ２）０−２−（モルホリニル）であり、フェニル基が、出現するごとに、独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個又は２個の基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロシクロアルキル基が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、それぞれのヘテロアリール基が、出現するごとに、１個又は２個のＲ２１０基で場合によっては置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５が、出現するごとに独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり、
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに独立に、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、５個、又は６個の炭素環を形成する、化合物を含む。
【００７４】
式Ｘ−ＸＩ、Ｘ−ＸＩ−ａ、Ｘ−ＸＩ−ｂ、及びＸ−ＸＩ−ｃのさらに他のさらに好ましい化合物は、
Ｘが、１個又は２個のメチル基で場合によっては場合によっては置換されているＣ１−Ｃ３アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
ＹがＨ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；ピロリジニル；ピペリジニル；イミダゾリジニル；ピペラジニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシ、及びＣ１−Ｃ４ハロアルコキシから選択される、Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；それぞれがハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル、ベンジル又はフェネチルであり、かつ
Ｙ１とＹ２が、独立にＨ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、又はハロゲンである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており、かつ
Ｒ２及びＲ３が独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである、化合物を含む。
【００７５】
式Ｘ−ＸＩのさらに他のより好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＩＩの化合物、すなわちｎ７が０又は１であり、
Ｒ５が、シクロプロピル；シクロブチル、シクロペンチル；シクロヘキシル；独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニルジオキシド、ピラニル、ピリジル、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルオキシである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル；独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたピペリジニル、ジヒドロピリダジノニル、ピロリジノニル、チオキソチアゾリジノニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、インドリル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ２ハロアルキル；及び−ＮＲ６Ｒ７である、１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニルからなる群から選択され、かつ
Ｒ６及びＲ７がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、及びベンジルからなる群から独立に選択され、
Ｒ２０が、出現するごとに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、及びベンジルオキシカルボニルであり、
Ｒｃが、Ｒ２０５及び−ＳＨから独立に選択される、１個もしくは２個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；そのシクロアルキルが１個のＲ２０５基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）；１個もしくは２個のＲ２００で場合によっては置換された−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−フェニル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピリジル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ベンゾキサゾリル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリル；前述のヘテロアリール基のそれぞれが、１個もしくは２個のＲ２００で置換されており；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−イミダゾリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロフリル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−テトラヒドロピラニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピロリジニル；（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−３−ピペリジニル；前述のヘテロシクロアルキル基のそれぞれが、１個もしくは２個のＲ２１０で場合によっては置換されており；（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（（ＣＨ２）０−４−ＯＨ）−（ＣＨ２）０−１−フェニル；又は−（ＣＨ２）０−１−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル）−（ＣＨ２）０−１−ピリジルであり、
Ｒ２００が、出現するごとに独立に、１個、２個、もしくは３個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ＯＨ；−ＮＯ２；ハロゲン；−ＣＯ２Ｈ；Ｃ≡Ｎ；又は−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２０５が、出現するごとに独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、−Ｏ−フェニル、ＳＨ、Ｃ≡Ｎ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ２１０が、出現するごとに独立に、１個のＲ２０５基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；又は＝Ｏであり、かつ
Ｒ２３５及びＲ２４０が、出現するごとに独立に、Ｈ、又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０が、出現するごとに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシであり、あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０が、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、５個、又は６個の炭素環を形成し、
Ｘが、Ｃ１−Ｃ３アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ又はＣ（Ｏ）であり、
ＹがＨ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル；ピロリジニル；ピペリジニル；イミダゾリジニル；ピペラジニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；１〜３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであって、置換基が同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４チオアルコキシ、及びＣ１−Ｃ４ハロアルコキシから選択される、Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロゲンから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；それぞれがハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＮ又はＮＯ２で場合によっては置換されたフェニル、ベンジル又はフェネチルであり、かつ
Ｙ１とＹ２が、独立にＨ；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、及びＯＨから選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；Ｃ２−Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル；フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルであり、あるいは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）が、ピペラジニル、ピペリジニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、それぞれの環が、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、又はハロゲンである１個又は２個の基で場合によっては置換されており、
Ｒ２及びＲ３が独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１が、ハロゲン、−ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される１個の置換基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；及びＯＨから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたベンジルである、式Ｘ−ＸＩの化合物を含む。
【００７６】
式Ｘ−ＸＩのより好ましい化合物及び式Ｘ−ＸＩＩの好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＩＩＩの化合物、
【化１９】
2004535421.tif 000021
であって、上式でＡ１がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ２−Ｃ６アルキニルであり、
Ａ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
Ｒ５がシクロプロピル；シクロブチル、シクロペンチル；シクロヘキシル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、又はピラジニル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである１個又は２個の基で場合によっては置換された、ピペリジニル、ジヒドロピリダジノニル、ピロリジノニル、チオキソチアゾリジノリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、又はインドリル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ２ハロアルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニル；及び−ＮＲ６Ｒ７である、式Ｘ−ＸＩＩＩの化合物を含む。
【００７７】
式Ｘ−ＸＩＩＩである好ましい化合物は、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ、又はＣ（Ｏ）であり、かつ
Ｙがフェニル；１個、２個、もしくは３個のハロゲンで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；又はＯＨであり、あるいは
Ｙが−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）であり、かつ
Ｙ１及びＹ２が、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである化合物を含む。
【００７８】
式Ｘ−ＸＩＩＩである、より好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＩＶである化合物を含む：
【化２０】
2004535421.tif 000022
【００７９】
式Ｘ−ＸＩＩＩ及びＸ−ＸＩＶである好ましい化合物は、
Ａ１がＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２アルキニル、又はＩであり、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ａ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＣＦ３又はＯＨであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである化合物を含む。
【００８０】
式Ｘ−ＸＩＩＩ及びＸ−ＸＩＶである、さらに好ましい化合物は、
Ｒ２４５及びＲ２５０が共に水素であるか、あるいはＲ２４５及びＲ２５０がシクロプロピル基を形成する化合物を含む。
【００８１】
式Ｘ−ＸＩＩの他の好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＶの化合物、
【化２１】
2004535421.tif 000023
であって、上式でＡ１がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２アルキニル、又はＩであり、
Ａ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
Ｒ５が、独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、ピリジル、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルオキシである１個、２個、もしくは３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；及び−ＮＲ６Ｒ７であり、かつ
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、及びＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択された、式Ｘ−ＸＶの化合物を含む。
【００８２】
式Ｘ−ＸＶである、好ましい化合物は、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ、又はＣ（Ｏ）であり、かつ
Ｙがフェニル；１個、２個、もしくは３個のハロゲンで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；又はＯＨであり、あるいは
Ｙが−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）であり、かつ
Ｙ１及びＹ２が、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである化合物を含む。
【００８３】
式Ｘ−ＸＶである、より好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＶＩである化合物を含む：
【化２２】
2004535421.tif 000024
【００８４】
式Ｘ−ＸＶ及びＸ−ＸＶＩである好ましい化合物は、
Ａ１がＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ａ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＣＦ３又はＯＨであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである化合物を含む。
【００８５】
式Ｘ−ＸＶ及びＸ−ＸＶＩである、さらに好ましい化合物は、
Ｒ２４５及びＲ２５０が共に水素であるか、あるいはＲ２４５及びＲ２５０がシクロプロピル基を形成する化合物を含む。
【００８６】
式Ｘ−ＸＩＩの他の好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＶＩＩの化合物、
【化２３】
2004535421.tif 000025
であって、上式でＲｃがＣ３−Ｃ８アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−シクロプロピルであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
Ｒ５がシクロプロピル；シクロペンチル；シクロヘキシル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、又はピラジニル；それぞれが、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２−Ｃ４アルカノイルである１個又は２個の基で場合によっては置換された、ピペリジニル、ジヒドロピリダジノニル、ピロリジノニル、チオキソチアゾリジノリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、又はインドリル；独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、又はＣ１−Ｃ２ハロアルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されたフェニル；及び−ＮＲ６Ｒ７である、化合物を含む。
【００８７】
式Ｘ−ＸＶＩＩである、好ましい化合物は、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ、又はＣ（Ｏ）であり、かつ
Ｙがフェニル；１個、２個、もしくは３個のハロゲンで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；又はＯＨであり、あるいは
Ｙが−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）であり、かつ
Ｙ１及びＹ２が、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである化合物を含む。
【００８８】
式Ｘ−ＸＶＩＩである、より好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＶＩＩＩである化合物を含む：
【化２４】
2004535421.tif 000026
【００８９】
式Ｘ−ＸＶＩＩ及びＸ−ＸＶＩＩＩである好ましい化合物は、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである化合物を含む。
【００９０】
式Ｘ−ＸＶＩＩ及びＸ−ＸＶＩＩＩである、さらに好ましい化合物は、
Ｒ２４５及びＲ２５０が共に水素であるか、あるいはＲ２４５及びＲ２５０がシクロプロピル基を形成する化合物を含む。
【００９１】
式Ｘ−ＸＩＩである、他の好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＩＸの化合物であって、
【化２５】
2004535421.tif 000027
上式で、ＲｃがＣ３−Ｃ８アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−シクロプロピルであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、
Ｒ５が、独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジノニル、ピリジル、フェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はフェニルオキシである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、かつ
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、フェニル、及び−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から独立に選択される化合物を含む。
【００９２】
式Ｘ−ＸＩＸである好ましい化合物は、
Ｒ２０が、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
ＸがＣ１又はＣ２アルキリデニルであり、
ＺがＳＯ２、ＳＯ、Ｓ、又はＣ（Ｏ）であり、かつ
Ｙがフェニル；１個、２個、もしくは３個のハロゲンで場合によっては置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル；又はＯＨであり、あるいは
Ｙが−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）であり、かつ
Ｙ１及びＹ２が、独立にＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである化合物を含む。
【００９３】
式Ｘ−ＸＩＸである、好ましい化合物は、式Ｘ−ＸＸである化合物を含む：
【化２６】
2004535421.tif 000028
【００９４】
式Ｘ−ＸＩＸ及びＸ−ＸＸである好ましい化合物は、
Ｒ５０がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ａ３及びＡ４が、独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである化合物を含む。
【００９５】
式Ｘ−ＸＩＸ及びＸ−ＸＸである、さらに好ましい化合物は、
Ｒ２４５及びＲ２５０が共に水素であるか、あるいはＲ２４５及びＲ２５０がシクロプロピル基を形成する化合物を含む。
【００９６】
式Ｘ−ＸＩの代表的な化合物は、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（トリフルオロアセチル）−Ｄ−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−アセチル−３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（ピリジン−４−イルカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜２〜−（シクロプロピルカルボニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（β−アラニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−グリシル−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（メトキシアセチル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（ピリジン−３−イルカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−｛（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル｝−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）カルボニル］−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルアセチル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−（ピリジン−２−イルカルボニル）−Ｄ−アラニンアミド、
３−（ブチルスルホニル）−Ｎ〜１〜−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−Ｎ〜２〜−［（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｄ−アラ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣醼胣銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢袼苣꾂菣鞃菣钃菣ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯鲀볯鲀裢袼菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣銼胣銈苣뮂菣ꮃ裢鎼裢袼菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣醼胣銈볯袼볯뎼볯銼볯覼裢鎼裢袼苣꾂菣鞃菣钃菣ꊂ菣躃볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣붼裢꺼胣銼胣銈볯랂苣궃菣궃菣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣銼胣銈苣뮂菣ꮃ裢꺼胣醼胣銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢뮼볯鎼裢ꆃ菣ꮃ菣膃菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꺼胣銼胣銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢뮼볯閼裢隃菣ꊃ菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꺼胣醼胣銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢뮼볯鎼裢ꢂ菣ꮃ菣뎃苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣銼胣銈볯袼볯銈苣궃菣钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯鲀볯鲀裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯鲀볯鲀裢뮼볯閼裢ꆃ菣ꮃ菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣銼胣銈菣Ꞃ菣ꮃ苣ꪃ苣ꮃ裢꺼胣醼胣銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢뮼볯鎼裢ꢂ菣ꮃ菣뎃苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣醼胣銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢뮼볯鎼裢ꢂ菣ꮃ菣뎃苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯鲀볯鲀裢鮽볯鎼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣覼裢醼볯銈菣ꦃ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯ꮂ菣鲃菣ꮃ뷯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣醼胣銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢뮼볯鎼裢ꢂ菣ꮃ菣뎃苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢꺼胣銼胣銈볯袼볯銈菣膃菣銈볯ꢼ裢钃菣뺂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣醼胣銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢뮼볯鎼裢ꢂ菣ꮃ菣뎃苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯鲀볯鲀裢袼볯貼볯銈菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢뮼볯醼裢ꊂ苣膃菣钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꺼胣醼胣鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢뮼볯銈볯ꊂ苣膃菣ꊂ菣躃볯隃苣躃苣ꮃ볯銈볯鲀볯鲀뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢뮼볯鎼裢ꢂ菣ꮃ菣뎃苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣銼胣銈苣뮂菣ꮃ裢캒銈苣ꦃ菣ꮃ裢꺼胣醼胣鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢袼苣궃菣ꊂ苣膃菣覼裢꺼胣醼胣鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯鲀볯鲀裢袼菣袃苣랂苣뮂菣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯鲀볯鲀裢袼볯銈菣袃苣랂菣궃菣躃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯鲀볯鲀裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ菣궃菣躃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯鲀볯鲀裢ꒂ苣隃菣ꪃ菣銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢隃菣ꪃ菣銈볯鲀볯鲀裢鮽볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈볯鎼볯閼裢뢂菣ꮃ苣궃菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈苣膃菣馃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ뷯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃胣㲁牢ਾ볯鲀볯鲀裢ꊂ苣膃菣銈볯鲀볯鲀裢袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢뮼볯鎼裢ꢂ菣ꮃ菣뎃苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣醼胣銈볯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢鮽볯醼裢袼볯銈苣膃菣閃苣讃菣覼苣꾂菣鞃菣钃菣붼苣龃菣鶽裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꺼胣銼胣銈볯袼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ膀戼㹲꺼胣醼胣銈볯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢鮽볯醼裢袼볯銈苣膃菣閃苣讃菣覼苣꾂菣鞃菣钃菣붼苣龃菣鶽裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꺼胣銼胣銈볯袼菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ膀戼㹲꺼胣醼胣銈볯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢鮽볯醼裢袼볯銈苣膃菣閃苣讃菣覼苣꾂菣鞃菣钃菣붼苣龃菣鶽裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣ꮃ볯銈볯鲀볯鲀裢袼볯銈菣覃菣궂苣馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈菣궃菣ꮃ菣膃菣覼苣ꮃ菣讃菣붼裢꒼裢ꊂ菣讃菣ꊂ菣覃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ膀戼㹲꺼胣醼胣銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣覼裢鎼裢뮼볯鎼裢ꢂ菣ꮃ菣뎃苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣覃菣궂苣鞃菣钃菣鶽裢鎼裢뮼볯醼裢鞃菣钃菣隃菣ꮃ볯릂菣鮃菣ꮃ볯銈볯鲀볯鲀裢뮼볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈볯銈苣ꦃ菣뎃苣龃菣膀戼㹲꺼胣醼胣銈뷯袼볯뎼볯銼볯覼裢醼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣馃菣뢂菣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