(57)【要約】本発明は抗菌性のレンズおよびこれらの製造のための方法に関連しており、これらのレンズは銀および以下の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの一定の重合可能なモノマーを含有しており、この場合に、Ｒ1 ，Ｒ2 ，Ｒ11，Ｒ12，Ｒ21，Ｒ22，Ｒ22，Ｒ31，Ｒ32，Ｒ41，Ｙ，ａ，ｂ，ｐ，ａおよびｗはそれぞれ本明細書において定められている。
2004535475.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
銀および以下の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含む抗菌性レンズにおいて、
【化１】
2004535475.tif 000017
この場合に、
Ｒ1 は水素またはＣ1-6 のアルキルであり、
Ｒ2 は-OR3 、-NH-R3 、-S-(CH2 )d -R3 、-(CH2 )d -R3 であり、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ3 は置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
前記アルキルの置換基はカルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、前記Ｒ3 は
-(CR4 R5 )q -(CHR6 )m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ4 ，Ｒ5 およびＲ6 は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR7 CH2 であり、この場合に、
Ｒ7 は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
-(CR8 R9 )t -(CHR10)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ8 ，Ｒ9 およびＲ10は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ａは１乃至５であり、
Ｒ11は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ12はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、アセトアミド、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、-OR13、-NH-R13、-S-(CH2 )d -R13、-(CH2 )d -R13、-C(O)NH-(CH2 )d -R13、-C(O)-(CH2 )d -R13、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換フェニルチオ尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に、前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ13はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
前記アルキルの置換基はヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、前記Ｒ13は
-(CR14R15)q -(CHR16)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ14，Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR17CH2 であり、この場合に、
Ｒ17は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
-(CR18R19)t -(CHR20)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ18，Ｒ19およびＲ20はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｂは１乃至５であり、
ｐは１乃至５であり、
Ｒ21は水素であり、
Ｒ22はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、-C(O)NH(CH2 )1-6 -SO3 H、-C(O)NH(CH2 )1-6 -P(O)(OH)2 、-OR23、-NH-R23、-C(O)NH-(CH2 )d -R23、-S-(CH2 )d -R23、-(CH2 )d -R23、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素または置換フェニルチオ尿素であり、この場合に前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ23はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
前記アルキルの置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに前記Ｒ23は
-(CR24R25)q -(CHR26)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ24，Ｒ25およびＲ26はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR27CH2 であり、この場合に、
Ｒ27は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
-(CR28R29)t -(CHR30)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ28，Ｒ29およびＲ30はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｗは０乃至１であり、
Ｙは酸素またはイオウであり、
Ｒ31は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ32はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、-C(O)NH-(CH2 )d -R33、-O-R33、-NH-R33、-S-(CH2 )d -R33、-(CH2 )d -R33、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、Ｃ1-6 アルキルアミン、フェニルアミン、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルアミン、置換フェニルアミン、置換フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキル尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ33はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
前記アルキルの各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素またはフェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに前記Ｒ33は
-(CR34R35)q -(CHR36)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ34，Ｒ35およびＲ36はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ33は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR37CH2 であり、
この場合に、Ｒ37は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらにＲ33は
−（ＣＲ38Ｒ39）t −（ＣＨＲ40）u −Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2 であり、この場合に、
Ｒ38，Ｒ39およびＲ40はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらにＲ33は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
Ｒ41は水素、Ｃ1-6 アルキル、フェニル、Ｃ1-6 アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、置換Ｃ1-6 アルキル、置換フェニル、置換Ｃ1-6 アルキルカルボニルまたは置換フェニルカルボニルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択される抗菌性のレンズ。
【請求項２】
前記化学式Ｉのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含有している請求項１に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３】
前記Ｒ1 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
前記Ｒ2 がNH-R3 であり、
前記ｄが０であり、
前記Ｒ3 が置換フェニル、-(CR4 R5 )q -(CHR6 )m -SO3 H、-(CR8 R9 )t -(CHR10)u -P(O)(OH)2 または-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR7 CH2 であり、
前記Ｒ4 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
前記Ｒ5 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
前記Ｒ6 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
前記ｑが１乃至３であり、
前記ｍが１乃至３であり、
前記Ｒ7 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
前記Ｒ8 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
前記Ｒ9 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
前記Ｒ10が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
前記ｔが１乃至３であり、
前記ｕが１乃至３であり、
前記ｎが２乃至４であり、
前記ｘが２乃至４である請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４】
前記レンズが一定のソフト・コンタクト・レンズである請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項５】
前記化学式Ｉのモノマーが約０．０１重量％乃至約１．５重量％で存在している請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項６】
前記化学式Ｉのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．８重量％で存在している請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項７】
前記化学式Ｉのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．３重量％で存在している請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項８】
前記化学式Ｉのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．２重量％で存在している請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項９】
前記化学式Ｉのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．０９重量％で存在している請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項１０】
前記レンズが一定のシリコーン・ヒドロゲルである請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項１１】
前記レンズがエタフィルコンＡ、バラフィルコンＡ、アクアフィルコンＡ、レネフィルコンＡ、またはロトラフィルコンＡである請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項１２】
前記Ｒ1 が水素またはメチルであり、
前記Ｒ2 がNH-R3 であり、
前記Ｒ3 が-(CR4 R5 )q -(CHR6 )m -SO3 H、-(CR8 R9 )t -(CHR10)u -P(O)(OH)2 または-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR7 CH2 であり、
前記Ｒ4 が水素またはメチルであり、
前記Ｒ5 が水素またはメチルであり、
前記ｑが１乃至２であり、
前記ｍが１乃至２であり、
前記Ｒ6 が水素またはメチルであり、
前記Ｒ7 が水素であり、
前記Ｒ8 が水素またはメチルであり、
前記Ｒ9 が水素またはメチルであり、
前記Ｒ10が水素またはメチルであり、
前記ｔが１であり、
前記ｕが１乃至２であり、
前記ｎが２乃至３であり、
前記ｘが２乃至３である請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項１３】
前記化学式１のモノマーが以下の各化学式から成る群から選択される請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【化２】
2004535475.tif 000018
【請求項１４】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約１，２００ｐｐｍで存在している請求個２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項１５】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約６００ｐｐｍで存在している請求個２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項１６】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約１５０ｐｐｍで存在している請求個２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項１７】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約７５ｐｐｍで存在している請求個２に記載の抗菌性レンズ。
【請求項１８】
前記レンズが一定のシリコーン・ヒドロゲルであり、前記化学式Ｉのモノマーが以下の化学式である請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【化３】
2004535475.tif 000019
【請求項１９】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約１５０ｐｐｍで存在しており、前記化学式Ｉのモノマーが約０．０１重量％乃至約１．５重量％で存在している請求項１８に記載の抗菌性レンズ。
【請求項２０】
前記レンズがエタフィルコンＡ、バラフィルコンＡ、アクアフィルコンＡ、レネフィルコン、またはロトラフィルコンＡであり、前記化学式Ｉのモノマーが以下の化学式である請求項２に記載の抗菌性レンズ。
【化４】
2004535475.tif 000020
【請求項２１】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約１５０ｐｐｍで存在しており、前記化学式Ｉのモノマーが約０．０１重量％乃至約１．５重量％で存在している請求項２０に記載の抗菌性レンズ。
【請求項２２】
前記レンズがエタフィルコンＡである請求項２１に記載の抗菌性レンズ。
【請求項２３】
前記レンズがアクアフィルコンＡである請求項２１に記載の抗菌性レンズ。
【請求項２４】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約７５ｐｐｍで存在している請求項２３に記載のレンズ。
【請求項２５】
前記化学式ＩＩのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含有している請求項１に記載の抗菌性レンズ。
【請求項２６】
前記ａが１乃至２であり、
前記Ｒ11が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
前記Ｒ12がスルホン酸、カルボン酸、ホスホン酸、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、置換フェニルジスルフィドまたはNH-R13であり、
前記Ｒ13がチオＣ1-6 アルキルカルボニルである請求項２５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項２７】
前記化学式ＩＩのモノマーが以下の各化学式から成る群から選択される請求項２５に記載の抗菌性レンズ。
【化５】
2004535475.tif 000021
【請求項２８】
前記レンズが一定のソフト・コンタクト・レンズである請求項２５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項２９】
前記化学式ＩＩのモノマーが約０．０１重量％乃至約１．５重量％で存在している請求項２５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３０】
前記化学式ＩＩのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．８重量％で存在している請求項２５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３１】
前記化学式ＩＩのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．３重量％で存在している請求項２５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３２】
前記レンズがエタフィルコンＡ、バラフィルコンＡ、アクアフィルコンＡ、レネフィルコンＡ、またはロトラフィルコンＡである請求項２５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３３】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約１５０ｐｐｍで存在しており、前記化学式ＩＩのモノマーが約０．０１重量％乃至約１．５重量％で存在している請求項２５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３４】
前記レンズがエタフィルコンＡまたはアクアフィルコンＡである請求項３３に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３５】
前記化学式ＩＩＩのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含有している請求項１に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３６】
前記ｐが１乃至３であり、
前記ｂが１乃至２であり、
前記Ｒ21が水素であり、
前記Ｒ22がスルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、H3 OS-(CH2 )1-6 NHC(O)または(HO)2 (O)P-(CH2 )1-6 NHC(O)-である請求項３５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３７】
前記化学式ＩＩＩのモノマーが以下の各化学式から成る群から選択される請求項３５に記載の抗菌性レンズ。
【化６】
2004535475.tif 000022
【請求項３８】
前記レンズが一定のソフト・コンタクト・レンズである請求項３５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項３９】
前記化学式ＩＩＩのモノマーが約０．０１重量％乃至約１．５重量％で存在している請求項３５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４０】
前記化学式ＩＩＩのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．８重量％で存在している請求項３５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４１】
前記化学式ＩＩＩのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．３重量％で存在している請求項３５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４２】
前記レンズがエタフィルコンＡ、バラフィルコンＡ、アクアフィルコンＡ、レネフィルコンＡ、またはロトラフィルコンＡである請求項３５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４３】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約１５０ｐｐｍで存在しており、前記化学式ＩＩＩのモノマーが約０．０１重量％乃至約１．５重量％で存在している請求項３５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４４】
前記レンズがエタフィルコンＡまたはアクアフィルコンＡである請求項４３に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４５】
前記化学式ＩＶのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含有している請求項１に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４６】
前記ｗが０乃至１であり、
前記Ｒ31が水素であり、
前記Ｒ32がアミン、Ｃ1-3 アルキルアミン、フェニルアミン、置換フェニルアミン、チオＣ1-3 アルキルカルボニルであり、
前記Ｒ41が水素である請求項４５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４７】
前記化学式ＩＶのモノマーが以下の各化学式から成る群から選択される請求項４５に記載の抗菌性レンズ。
【化７】
2004535475.tif 000023
【請求項４８】
前記レンズが一定のソフト・コンタクト・レンズである請求項４５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項４９】
前記化学式ＩＶのモノマーが約０．０１重量％乃至約１．５重量％で存在している請求項４５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項５０】
前記化学式ＩＶのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．８重量％で存在している請求項４５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項５１】
前記化学式ＩＶのモノマーが約０．０１重量％乃至約０．３重量％で存在している請求項４５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項５２】
前記レンズがエタフィルコンＡ、バラフィルコンＡ、アクアフィルコンＡ、レネフィルコンＡ、またはロトラフィルコンＡである請求項４５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項５３】
前記銀が約２０ｐｐｍ乃至約１５０ｐｐｍで存在しており、前記化学式ＩＶのモノマーが約０．０１重量％乃至約１．５重量％で存在している請求項４５に記載の抗菌性レンズ。
【請求項５４】
前記レンズがエタフィルコンＡまたはアクアフィルコンＡである請求項５３に記載の抗菌性レンズ。
【請求項５５】
銀および以下の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含有している一定の抗菌性レンズを製造する方法において、
【化８】
2004535475.tif 000024
この場合に、
Ｒ1 は水素またはＣ1-6 のアルキルであり、
Ｒ2 は-OR3 、-NH-R3 、-S-(CH2 )d -R3 、-(CH2 )d -R3 であり、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ3 は置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
前記アルキルの置換基はカルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、前記Ｒ3 は
-(CR4 R5 )q -(CHR6 )m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ4 ，Ｒ5 およびＲ6 は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
−（ＣＨ2 ）n −Ｓ−Ｓ−（ＣＨ2 ）x ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＣＲ7 ＣＨ2 であり、この場合に、
Ｒ7 は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
-(CR8 R9 )t -(CHR10)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ8 ，Ｒ9 およびＲ10は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ａは１乃至５であり、
Ｒ11は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ12はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、アセトアミド、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、-OR13、-NH-R13、-S-(CH2 )d -R13、-(CH2 )d -R13、-C(O)NH-(CH2 )d -R13、-C(O)-(CH2 )d -R13、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換フェニルチオ尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に、前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ13はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
前記アルキルの置換基はヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、前記Ｒ13は
-(CR14R15)q -(CHR16)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ14，Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR17CH2 であり、この場合に、
Ｒ17は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
−（ＣＲ18Ｒ19）t −（ＣＨＲ20）u −Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2 であり、この場合に、
Ｒ18，Ｒ19およびＲ20はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｂは１乃至５であり、
ｐは１乃至５であり、
Ｒ21は水素であり、
Ｒ22はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、-C(O)NH(CH2 )1-6 -SO3 H、-C(O)NH(CH2 )1-6 -P(O)(OH)2 、-OR23、-NH-R23、-C(O)NH-(CH2 )d -R23、-S-(CH2 )d -R23、-(CH2 )d -R23、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素または置換フェニルチオ尿素であり、この場合に前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ23はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
前記アルキルの置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに前記Ｒ23は
-(CR24R25)q -(CHR26)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ24，Ｒ25およびＲ26はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
−（ＣＨ2 ）n −Ｓ−Ｓ−（ＣＨ2 ）x ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＣＲ27ＣＨ2 であり、この場合に、
Ｒ27は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
-(CR28R29)t -(CHR30)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ28，Ｒ29およびＲ30はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｗは０乃至１であり、
Ｙは酸素またはイオウであり、
Ｒ31は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ32はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、-C(O)NH-(CH2 )d -R33、-O-R33、-NH-R33、-S-(CH2 )d -R33、-(CH2 )d -R33、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、Ｃ1-6 アルキルアミン、フェニルアミン、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルアミン、置換フェニルアミン、置換フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキル尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ33はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
前記アルキルの各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素またはフェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに前記Ｒ33は
-(CR34R35)q -(CHR36)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ34，Ｒ35およびＲ36はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ33は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR37CH2 であり、
この場合に、Ｒ37は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらにＲ33は
-(CR38R39)t -(CHR40)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ38，Ｒ39およびＲ40はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらにＲ33は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
Ｒ41は水素、Ｃ1-6 アルキル、フェニル、Ｃ1-6 アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、置換Ｃ1-6 アルキル、置換フェニル、置換Ｃ1-6 アルキルカルボニルまたは置換フェニルカルボニルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
前記方法が
（ａ）前記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーにより構成されている一定のポリマーを調製する工程、および
（ｂ）一定の銀の溶液により前記レンズを処理する工程を含む方法。
【請求項５６】
前記銀の溶液が約０．１μｇ／ｍＬ乃至約０．３μｇ／ｍＬの一定濃度を有する水性の硝酸銀溶液である請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記処理する工程が前記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーによる一定のポリマーを含有しているレンズを一定の銀の溶液に浸漬する処理を含む請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
前記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーによる一定のポリマーを含有しているレンズが約２分乃至約２時間にわたり浸漬される請求項５５に記載の方法。
【請求項５９】
前記処理する工程が前記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーによる一定のポリマーを含有しているレンズを約２０分乃至約５年にわたり一定の銀の溶液と共に保管する処理を含む請求項５５に記載の方法。
【請求項６０】
銀および一定の結合性のモノマーにより構成されている一定のポリマーを含有している抗菌性レンズにおいて、前記抗菌性レンズが可逆的に銀に結合できる抗菌性レンズ。
【請求項６１】
前記結合性のモノマーが約２乃至約７．３の一定の安定度定数を有している請求項６０に記載の抗菌性レンズ。
【請求項６２】
銀および以下の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含有しているレンズ・ケースにおいて、
【化９】
2004535475.tif 000025
この場合に、
Ｒ1 は水素またはＣ1-6 のアルキルであり、
Ｒ2 は-OR3 、-NH-R3 、-S-(CH2 )d -R3 、-(CH2 )d -R3 であり、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ3 は置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
前記アルキルの置換基はカルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、前記Ｒ3 は
-(CR4 R5 )q -(CHR6 )m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ4 ，Ｒ5 およびＲ6 は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR7 CH2 であり、この場合に、
Ｒ7 は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
-(CR8 R9 )t -(CHR10)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ8 ，Ｒ9 およびＲ10は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ａは１乃至５であり、
Ｒ11は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ12はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、アセトアミド、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、-OR13、-NH-R13、-S-(CH2 )d -R13、-(CH2 )d -R13、-C(O)NH-(CH2 )d -R13、-C(O)-(CH2 )d -R13、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換フェニルチオ尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に、前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ13はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
前記アルキルの置換基はヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、前記Ｒ13は
-(CR14R15)q -(CHR16)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ14，Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR17CH2 であり、この場合に、
Ｒ17は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
-(CR18R19)t -(CHR20)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ18，Ｒ19およびＲ20はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｂは１乃至５であり、
ｐは１乃至５であり、
Ｒ21は水素であり、
Ｒ22はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、-C(O)NH(CH2 )1-6 -SO3 H、-C(O)NH(CH2 )1-6 -P(O)(OH)2 、-OR23、-NH-R23、-C(O)NH-(CH2 )d -R23、-S-(CH2 )d -R23、-(CH2 )d -R23、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素または置換フェニルチオ尿素であり、この場合に前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ23はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
前記アルキルの置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに前記Ｒ23は
-(CR24R25)q -(CHR26)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ24，Ｒ25およびＲ26はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR27CH2 であり、この場合に、
Ｒ27は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
-(CR28R29)t -(CHR30)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ28，Ｒ29およびＲ30はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｗは０乃至１であり、
Ｙは酸素またはイオウであり、
Ｒ31は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ32はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、-C(O)NH-(CH2 )d -R33、-O-R33、-NH-R33、-S-(CH2 )d -R33、-(CH2 )d -R33、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、Ｃ1-6 アルキルアミン、フェニルアミン、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルアミン、置換フェニルアミン、置換フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキル尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ33はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
前記アルキルの各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素またはフェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに前記Ｒ33は
-(CR34R35)q -(CHR36)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ34，Ｒ35およびＲ36はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ33は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR37CH2 であり、
この場合に、Ｒ37は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらにＲ33は
-(CR38R39)t -(CHR40)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ38，Ｒ39およびＲ40はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらにＲ33は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
Ｒ41は水素、Ｃ1-6 アルキル、フェニル、Ｃ1-6 アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、置換Ｃ1-6 アルキル、置換フェニル、置換Ｃ1-6 アルキルカルボニルまたは置換フェニルカルボニルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択されるレンズ・ケース。
【請求項６３】
一定の抗菌性レンズを供給する工程を含む一定の哺乳類動物の目の中における微生物の生成に伴う悪影響を減少する方法において、前記レンズが銀および以下の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含有しており、
【化１０】
2004535475.tif 000026
この場合に、
Ｒ1 は水素またはＣ1-6 のアルキルであり、
Ｒ2 は-OR3 、-NH-R3 、-S-(CH2 )d -R3 、-(CH2 )d -R3 であり、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ3 は置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
前記アルキルの置換基はカルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、前記Ｒ3 は
-(CR4 R5 )q -(CHR6 )m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ4 ，Ｒ5 およびＲ6 は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR7 CH2 であり、この場合に、
Ｒ7 は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
-(CR8 R9 )t -(CHR10)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ8 ，Ｒ9 およびＲ10は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに、前記Ｒ3 は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ａは１乃至５であり、
Ｒ11は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ12はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、アセトアミド、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、-OR13、-NH-R13、-S-(CH2 )d -R13、-(CH2 )d -R13、-C(O)NH-(CH2 )d -R13、-C(O)-(CH2 )d -R13、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換フェニルチオ尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に、前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ13はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
前記アルキルの置換基はヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、前記Ｒ13は
-(CR14R15)q -(CHR16)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ14，Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR17CH2 であり、この場合に、
Ｒ17は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
-(CR18R19)t -(CHR20)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ18，Ｒ19およびＲ20はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに前記Ｒ13は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｂは１乃至５であり、
ｐは１乃至５であり、
Ｒ21は水素であり、
Ｒ22はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、-C(O)NH(CH2 )1-6 -SO3 H、-C(O)NH(CH2 )1-6 -P(O)(OH)2 、-OR23、-NH-R23、-C(O)NH-(CH2 )d -R23、-S-(CH2 )d -R23、-(CH2 )d -R23、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素または置換フェニルチオ尿素であり、この場合に前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ23はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
前記アルキルの置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに前記Ｒ23は
-(CR24R25)q -(CHR26)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ24，Ｒ25およびＲ26はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR27CH2 であり、この場合に、
Ｒ27は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
-(CR28R29)t -(CHR30)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ28，Ｒ29およびＲ30はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに前記Ｒ23は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｗは０乃至１であり、
Ｙは酸素またはイオウであり、
Ｒ31は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ32はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、-C(O)NH-(CH2 )d -R33、-O-R33、-NH-R33、-S-(CH2 )d -R33、-(CH2 )d -R33、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、Ｃ1-6 アルキルアミン、フェニルアミン、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルアミン、置換フェニルアミン、置換フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキル尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ33はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
前記アルキルの各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素またはフェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに前記Ｒ33は
-(CR34R35)q -(CHR36)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ34，Ｒ35およびＲ36はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに前記Ｒ33は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR37CH2 であり、
この場合に、Ｒ37は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらにＲ33は
-(CR38R39)t -(CHR40)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ38，Ｒ39およびＲ40はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらにＲ33は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
前記Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
Ｒ41は水素、Ｃ1-6 アルキル、フェニル、Ｃ1-6 アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、置換Ｃ1-6 アルキル、置換フェニル、置換Ｃ1-6 アルキルカルボニルまたは置換フェニルカルボニルであり、この場合に、
前記各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択される方法。
【請求項６４】
銀を含有している抗菌性レンズにおいて、前記レンズが一定の患者の目の上における十分な移動度を有しているレンズ。
【請求項６５】
約５０％乃至約１００％の移動度を有する請求項６４に記載のレンズ。
【請求項６６】
約７５％乃至約１００％の移動度を有する請求項６４に記載のレンズ。
【請求項６７】
約９０％乃至約１００％の移動度を有する請求項６４に記載のレンズ。
【請求項６８】
銀を含有している抗菌性レンズにおいて、前記レンズが少なくとも２５％だけ微生物の生成を抑制するレンズ。
【請求項６９】
前記レンズが少なくとも約５０％乃至少なくとも約９９％だけ微生物の生成を抑制する請求項６８に記載のレンズ。
【請求項７０】
前記レンズが少なくとも約８０％乃至少なくとも約９９％だけ微生物の生成を抑制する請求項６８に記載のレンズ。
【請求項７１】
銀を含有している抗菌性レンズにおいて、前記レンズが一定の患者の目の上における十分な移動度を有しており、さらに、当該レンズが少なくとも２５％だけ微生物の生成を抑制する請求項６８に記載のレンズ。
【請求項７２】
約５０％乃至約１００％の移動度を有しており、さらに前記レンズが７５％乃至約１００％だけ微生物の生成を抑制する請求項７１に記載のレンズ。
【発明の詳細な説明】
【発明の内容の開示】
【０００１】
本特許出願は２０００年１２月２１日に出願されている仮特許出願の米国特許出願第６０／２５７，０３０号に基づく優先権を主張している。
【技術分野】
【０００２】
本発明は抗菌性を有するコンタクト・レンズおよびその製造、使用および保管の方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
コンタクト・レンズは１９５０年代から視力を改善するために商業的に用いられている。最初のコンタクト・レンズは硬質材料により作成されていた。これらのレンズも現在において用いられているが、これらは初期的な使用感の低さおよび比較的に酸素に対する透過性が乏しいために全ての患者に適していると言えない。この分野におけるその後の開発により、ヒドロゲルを基材とする、ソフト・コンタクト・レンズが出現し、これらは今日において極めて人気がある。多くの使用者は軟質レンズが比較的に使用感において優れていることを知っており、その高められた使用感の高さによりコンタクト・レンズの使用者はハード・コンタクト・レンズの使用者よりも長時間にわたり自分のレンズを装着することが可能になっている。
【０００４】
上記のような利点にもかかわらず、レンズの延長された使用は、そのソフト・コンタクト・レンズの表面上に、特に緑膿菌等のような、各種のバクテリアまたはその他の微生物の集積を助長する可能性がある。このようにして集積したバクテリアまたはその他の微生物はソフト・コンタクト・レンズにおいて独特ではなく、ハード・コンタクト・レンズの使用においても生じる可能性がある。
【０００５】
それゆえ、バクテリアまたはその他の微生物の増殖および／またはコンタクト・レンズの表面におけるバクテリアまたはその他の微生物の付着を抑制するコンタクト・レンズを製造することが要望されている。さらに、コンタクト・レンズの表面におけるバクテリアまたはその他の微生物の付着および／または増殖を助長しないコンタクト・レンズを製造することが要望されている。また、バクテリアまたはその他の微生物の増殖に関連する好ましくない応答を抑制するコンタクト・レンズを製造することが要望されている。
【０００６】
また、別の研究者はバクテリアの増殖を抑制するソフト・コンタクト・レンズを製造する必要性を認識している。米国特許第５，２１３，８０１号において、一定の抗菌性のコンタクト・レンズの製造方法が開示されており、一定のソフト・コンタクト・レンズ内における一定の抗菌性の金属セラミック材料がそのコンタクト・レンズに組み込まれている。しかしながら、この方法は多数の工程を含み、一定の製造環境内において全ての種類のレンズを製造することに適していないと考えられる。これらの工程は一定のコンタクト・レンズの中において使用するために十分に微細な一定の銀セラミック材料を作成した後にその粉末状にしたセラミックと共にレンズを形成する処理を含む。しかしながら、このような種類の材料を含むレンズは多くの場合においてそのコンタクト・レンズの使用者に求められる透明性に欠けている。
【０００７】
上記のような方法およびレンズが知られているが、バクテリアまたはその他の微生物の増殖および／または付着を抑制して十分な光学的な透明性を有する別のコンタクト・レンズ、ならびに、これらのレンズを作成する方法が依然として要望されている。本発明が達成することを目的としていることはこの要望である。
【０００８】
発明の詳細な説明
本発明は銀および以下の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含むか、これらにより実質的に構成されているか、あるいは、これらのみにより構成されている一定の抗菌性のレンズを含む。
【化１１】
2004535475.tif 000003
この場合に、
Ｒ1 は水素またはＣ1-6 のアルキルであり、
Ｒ2 は-OR3 、-NH-R3 、-S-(CH2 )d -R3 、-(CH2 )d -R3 、であり、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ3 は置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
上記アルキルの置換基はカルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
上記のＣ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、上記Ｒ3 は
-(CR4 R5 )q -(CHR6 )m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ4 ，Ｒ5 およびＲ6 は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに、上記Ｒ3 は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR7 CH2 であり、この場合に、
Ｒ7 は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに、上記Ｒ3 は
-(CR8 R9 )t -(CHR10)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ8 ，Ｒ9 およびＲ10は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群からそれぞれ独立して選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに、上記Ｒ3 は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
上記の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
上記のＣ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ａは１乃至５であり、
Ｒ11は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ12はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、アセトアミド、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、-OR13、-NH-R13、-S-(CH2 )d -R13、-(CH2 )d -R13、-C(O)NH-(CH2 )d -R13、-C(O)-(CH2 )d -R13、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換フェニルチオ尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に、上記の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ13はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に
上記アルキルの置換基はヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
上記のＣ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに、上記Ｒ13は
-(CR14R15)q -(CHR16)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ14，Ｒ15およびＲ16はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに上記Ｒ13は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR17CH2 であり、この場合に、
Ｒ17は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに上記Ｒ13は
-(CR18R19)t -(CHR20)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ18，Ｒ19およびＲ20はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに上記Ｒ13は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
上記の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、
ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
上記のＣ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｂは１乃至５であり、
ｐは１乃至５であり、
Ｒ21は水素であり、
Ｒ22はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、-C(O)NH(CH2 )1-6 -SO3 H、-C(O)NH(CH2 )1-6 -P(O)(OH)2 、-OR23、-NH-R23、-C(O)NH-(CH2 )d -R23、-S-(CH2 )d -R23、-(CH2 )d -R23、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素または置換フェニルチオ尿素であり、この場合に上記の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ23はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
上記アルキルの置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
上記のＣ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに上記Ｒ23は
-(CR24R25)q -(CHR26)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ24，Ｒ25およびＲ26はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに上記Ｒ23は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR27CH2 であり、この場合に、
Ｒ27は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらに上記Ｒ23は
-(CR28R29)t -(CHR30)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ28，Ｒ29およびＲ30はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらに上記Ｒ23は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
上記の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
上記のＣ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
ｗは０乃至１であり、
Ｙは酸素またはイオウであり、
Ｒ31は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
Ｒ32はヒドロキシル、スルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、-C(O)NH-(CH2 )d -R33、-O-R33、-NH-R33、-S-(CH2 )d -R33、-(CH2 )d -R33、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、Ｃ1-6 アルキルアミン、フェニルアミン、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルアミン、置換フェニルアミン、置換フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキル尿素または置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素であり、この場合に上記の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、この場合に、
ｄは０乃至８であり、
Ｒ33はチオＣ1-6 アルキルカルボニル、
Ｃ1-6 アルキル、
置換Ｃ1-6 アルキルであり、この場合に、
上記アルキルの各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換フェニル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素またはフェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
上記のＣ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、さらに上記Ｒ33は
-(CR34R35)q -(CHR36)m -SO3 Hであり、この場合に、
Ｒ34，Ｒ35およびＲ36はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｑは１乃至６であり、
ｍは０乃至６であり、さらに上記Ｒ33は
-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR37CH2 であり、
この場合に、Ｒ37は水素またはＣ1-6 アルキルであり、
ｎは１乃至６であり、
ｘは１乃至６であり、さらにＲ33は
-(CR38R39)t -(CHR40)u -P(O)(OH)2 であり、この場合に、
Ｒ38，Ｒ39およびＲ40はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、
およびＣ1-6 アルキルから成る群から選択され、
ｔは１乃至６であり、
ｕは０乃至６であり、さらにＲ33は
フェニル、
ベンジル、
ピリジニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンゾトリアゾリル、
ナフタロイル、
キノリニル、
インドリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
４−メチルピペリジン−１−イル、
４−メチルピペラジン−１−イル、
置換フェニル、
置換ベンジル、
置換ピリジニル、
置換ピリミジニル、
置換ピラジニル、
置換ベンズイミダゾリル、
置換ベンゾチアゾリル、
置換ベンゾトリアゾリル、
置換ナフタロイル、
置換キノリニル、
置換インドリル、
置換チアジアゾリル、
置換トリアゾリル、
置換４−メチルピペリジン−１−イル、または
置換４−メチルピペラジン−１−イルであり、この場合に、
上記の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、スルホン酸、ホスホン酸、ヒドロキシル、カルボン酸、アミン、アミジン、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）スルホニル、
Ｎ−（アミノピリジン）スルホニル、Ｎ−（アミノピラジン）スルホニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）カルボニル、
Ｎ−（アミノピリジン）カルボニル、Ｎ−（アミノピラジン）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノピリミジン）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノピリジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノピラジン）ホスホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノインドリル）スルホニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）スルホニル、
Ｎ−（アミノベンズイミダゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノベンゾトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノインドリル）カルボニル、Ｎ−（アミノチアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノトリアゾリル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）カルボニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）カルボニル、
Ｎ−（２−アミノベンズイミダゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノベンゾトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノインドリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノチアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（２−アミノトリアゾリル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペリジニル）ホスホニル、
Ｎ−（アミノ−４−メチルピペラジニル）ホスホニル、アセトアミド、ニトリル、チオール、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、尿素、Ｃ1-6 アルキル尿素、フェニル尿素、チオ尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニルチオ尿素、置換Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、置換フェニルジスルフィド、置換Ｃ1-6 アルキル尿素、置換Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、置換フェニル尿素、および置換フェニルチオ尿素から成る群における１種類以上の要素から選択され、この場合に、
上記のＣ1-6 アルキルジスルフィド、フェニルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキル尿素、Ｃ1-6 アルキルチオ尿素、フェニル尿素、およびフェニルチオ尿素の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択され、
Ｒ41は水素、Ｃ1-6 アルキル、フェニル、Ｃ1-6 アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、置換Ｃ1-6 アルキル、置換フェニル、置換Ｃ1-6 アルキルカルボニルまたは置換フェニルカルボニルであり、この場合に、
上記の各置換基はＣ1-6 アルキル、ハロＣ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボン酸、スルホン酸、ホスホン酸、アミン、アミジン、アセトアミド、およびニトリルから成る群から選択される。
【０００９】
本明細書において用いられているように、用語の「レンズ（lens）」は眼内または眼上に置かれる眼用装置を意味する。これらの装置は光学的な補正を行なうことができ、あるいは、美顔用とすることもできる。この用語のレンズは各種のソフト・コンタクト・レンズ、ハード・コンタクト・レンズ、眼内レンズ、オーバーレイ・レンズ（overlay lenses）、眼用インサート、および光学用インサートを含むがこれらに限らない。ソフト・コンタクト・レンズは各種シリコーンの弾性体またはヒドロゲルにより作成され、これらは各種シリコーンのヒドロゲルおよびフルオロヒドロゲルを含むがこれらに限らない。さらに、これらのヒドロゲルはその硬化したレンズ内において互いに共役的に結合する各種の疎水性および／または親水性のモノマーを含む。本明細書において用いられているように、用語の「ポリマー（polymers）」は各種のコポリマー、ホモポリマー、またはこれらの混合物を意味する。上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各モノマー、またはこれらのホモポリマーは、希釈剤をポリマーの調整に使用する場合における一定の適当な希釈剤を含む、開始時のモノマー混合物の重量パーセント値に基づく一定の量で、重合化の前に、各種コンタクト・レンズのモノマー混合物に添加される。これら本発明のモノマーの重量パーセント値はそのレンズ配合物により変更可能である。上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各モノマーの最大のパーセント値はその結果として得られるレンズの弾性率を含むがこれに限らない結果として得られるコンタクト・レンズの物理的な諸特性を損なわないパーセント値である。また、これらの化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各モノマーの最小のパーセント値は一定の十分な量の銀を一定のレンズの中に混入することを可能にする一定の量である。好ましくは、約０．０１重量％乃至約２０．０重量％の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各モノマーが一定のコンタクト・レンズ配合物に添加され、さらに好ましくは約０．０１重量％乃至約１．５重量％、さらに好ましくは約０．０１重量％乃至約０．４重量％、最も好ましくは約０．２重量％が添加される。
【００１０】
上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各モノマーは米国特許第５，７１０，３０２号、ＰＣＴ国際公開第ＷＯ  ９４／２１６９８号、欧州特許公開第ＥＰ４０６１６１号、特公平１２−０１６９０５号（JP 2000016905）、米国特許第５，９９８，４９８号、米国特許出願第０９／５３２，９４３号および米国特許第６，０８７，４１５号において記載されている各種のソフト・コンタクト・レンズ配合物に添加される。加えて、上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各モノマーは市販の各種ソフト・コンタクト・レンズの配合物にも添加することができる。市場において入手可能なソフト・コンタクト・レンズ配合物の例はエタフィルコンＡ（etafilcon A）、ゲンフィルコンＡ（genfilcon A）、レネフィルコンＡ（lenefilcon A）、ポリマコン（polymacon）、アクアフィルコンＡ（acquafilcon A）、バラフィルコンＡ（balafilcon A）、およびロトラフィルコンＡ（lotrafilcon A）を含むがこれらに限らない。さらに、好ましいコンタクト・レンズ配合物はエタフィルコンＡ、バラフィルコンＡ、および米国特許第５，７６０，１００号、同第５，７７６，９９９号、同第５，８４９，８１１号、同第５，７８９，４６１号、同第５，９９８，４９８号、米国特許出願第０９／５３２，９４３号、２０００年８月３０日に出願されている米国特許出願第０９／５３２，９４３号の一部継続出願、および米国特許第６，０８７，４１５号においてそれぞれ調製されている各種シリコーン・ヒドロゲルである。なお、これらの特許はそれぞれにおいて含まれている各種ヒドロゲル組成物に関連して本明細書に参考文献として含まれる。さらに、上記の各種配合物および上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各種モノマーにより調製したレンズは各種のレンズを被覆するために用いられる多数の物質により被覆できる。例えば、米国特許第３，８５４，９８２号、同第３，９１６，０３３号、同第４，９２０，１８４号、および同第５，００２，７９４号、同第５，７１２，３２７号、および同第６，０８７，４１５号ならびにＰＣＴ国際公開第ＷＯ  ０１／２７６６２号における各種の手順、組成物、および方法が使用可能であり、これらの特許はそれぞれの手順、組成物、および方法に関連して本明細書に参考文献として含まれる。これらの引用されている被覆処理の特許に加えて、形成済みの一定のレンズを処理する別の方法がある。本発明のレンズは上記の方法およびこれらの方法がそれぞれの内容において参考として含まれていることを説明している以下の公報、すなわち、米国特許第５，４５３，４６７号、同第５，４２２，４０２号、ＰＣＴ国際公開第ＷＯ  ９３／００３９１号、米国特許第４，９７３，４９３号、および同第５，３５０，８００号に従って処理することができる。
【００１１】
ハード・コンタクト・レンズはポリ（メチル）メタクリレート、シリコン・アクリレート、フルオロアクリレート、フルオロエーテル、ポリアセチレン、およびポリイミドの各種ポリマーを含むがこれらに限らないポリマーにより作成され、この場合に、この調製方法の代表的な例が特公平１２−１００５５号（JP 200010055）、特公平６−１２３８６０号（JP 6123860）、および米国特許第４，３３０，３８３号において見ることができる。本発明の眼内レンズは既知の各種の材料により形成できる。例えば、これらのレンズはポリメチル・メタクリレート、ポリスチレン、ポリカーボネート等、およびこれらの組み合わせ物を含むがこれらに限らない一定の硬質材料により作成できる。加えて、各種のヒドロゲル、シリコーン材料、アクリル材料、フルオロカーボン材料等、またはこれらの組み合わせ物を含むがこれらに限らない柔軟性の材料も使用可能である。一般的な眼内レンズがＰＣＴ国際公開第ＷＯ  ００／２６６９８号、同第ＷＯ  ００／２２４６０号、同第ＷＯ  ９９／２９７５０号、同第ＷＯ  ９９／２７９７８号、同第ＷＯ  ００／２２４５９号、および特公平１２−１０７２７７号（JP 2000107277）において記載されている。さらに、上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの重合可能な各モノマーが各種のソフト・コンタクト・レンズについて上述した説明と同一の様式および同一のパーセント値でハード・コンタクト・レンズの各種配合物および眼内レンズの各種配合物にそれぞれ添加できる。なお、本特許出願において引用されている全ての参考文献はそれぞれの内容全体が本明細書に参考文献として含まれる。
【００１２】
本明細書において用いられているように、用語の「銀（silver）」は一定のレンズの中に混入されている銀の金属を意味する。レンズに組み込まれている状態を、銀の酸化状態（Ａｇ0 、Ａｇ1+、またはＡｇ2+）に結び付けることを望まないが、銀は脱イオン水（「ＤＩ」）中の硝酸銀等のような一定の銀溶液中において硬化および水和したレンズを洗浄することによりそのレンズに添加できる。銀の別の供給源は酢酸銀、クエン酸銀、ヨウ化銀、乳酸銀、ピクリン酸銀、および硫酸銀を含むがこれらに限らない。これらの溶液中の銀の濃度は一定の飽和状態の銀の溶液に一定のレンズに対する一定の既知量の銀を加えるために必要とされる濃度により変更できる。必要とされる銀の濃度を計算するために、以下の計算を用いた。すなわち、レンズの乾燥状態の重量を掛けて処理溶液の全体の容積で割ることにより、レンズあたりの銀の所望の量に対してその銀溶液の濃度を等しくする。
銀溶液の濃度（μｇ／ｍＬ）＝［レンズ中における所望の銀（μｇ／ｇ）×平均のレンズの乾燥重量（ｇ）］／処理溶液の全体の容積（ｍＬ）
【００１３】
例えば、４０μｇ／ｇの銀を含有するレンズを求める場合に、そのレンズの乾燥重量が０．０２ｇであり、そのレンズを処理するために用いる容器が３ｍＬの一定の容積を有していれば、その必要とされる銀の濃度は０．２７μｇ／ｍＬになる。
【００１４】
いずれの場所においても、約０．１０μｇ／ｍＬ乃至０．３ｇ／ｍＬを含有している銀の溶液が本発明のレンズを調製するためにこれまでに用いられている。また、脱イオン水とは別に、水、水性の緩衝溶液およびポリエーテルまたはアルコール等のような有機溶液を含むその他の液体の媒体が使用できる。一般的に、レンズは約６０分間にわたり上記の銀溶液中において洗浄されるが、この時間は約５℃乃至約１３０℃の範囲の温度において約１分乃至約２時間の範囲で変更可能である。この銀の処理の後に、これらのレンズは数回にわたり水により洗浄されて一定のレンズが得られ、これにより、銀がそのポリマー中に混入する。このレンズに混入する銀の量は約２０ｐｐｍ乃至約１００，０００ｐｐｍの範囲であり、この場合に、少なくとも約２０ｐｐｍを含有しているレンズはいずれも抗菌性を有する。このレンズに混入される好ましい銀の量は約２０ｐｐｍ乃至約４，０００ｐｐｍ、さらに好ましくは２０ｐｐｍ乃至１，５００ｐｐｍ、さらに好ましくは約３０ｐｐｍ乃至約６００ｐｐｍ、最も好ましくは約３０ｐｐｍ乃至約７５ｐｐｍである。
【００１５】
用語の「抗菌性（antimicrobial）」は以下の特性、すなわち、各レンズに対するバクテリアまたはその他の微生物の付着の抑制、各レンズにおけるバクテリアまたはその他の微生物の増殖の抑制、および各レンズの表面上または各レンズから延出している一定半径の領域内におけるバクテリアまたはその他の微生物の殺菌を意味する（以下において、各レンズに対するバクテリアまたはその他の微生物の付着、各レンズに対するバクテリアまたはその他の微生物の増殖、各レンズの表面上におけるバクテリアまたはその他の微生物の存在が集合的に「微生物の生成（microbial production）」として言われている）。本発明の各レンズは少なくとも２５％だけ微生物の生成を抑制する。好ましくは、本発明の各レンズは生存能力のあるバクテリアまたはその他の微生物の少なくとも対数１の減少（≧９０％の抑制）、さらに好ましくは生存能力のあるバクテリアまたはその他の微生物の対数２の減少（≧９９％の抑制）を示す。このようなバクテリアまたはその他の微生物は，特に、緑膿菌、アカントアメーバ属、黄色ブドウ球菌、大腸菌、表皮ブドウ球菌、および霊菌等のような、眼内において見られる生体を含むがこれらに限らない。好ましくは、上記の抗菌性のレンズは一定の透明なレンズであり、エタフィルコンＡ、ゲンフィルコンＡ、レネフィルコンＡ、ポリマコン、アクアフィルコンＡ、バラフィルコンＡ、およびロトラフィルコンＡを含むがこれらに限らない現在において入手可能な市販のレンズに匹敵する透明度を有している。
【００１６】
用語の「ホスホニル（phosphonyl）」は以下の構造を有する一定のラジカルを意味する。
【化１２】
2004535475.tif 000004
【００１７】
上記化学式Ｉにおいて、好ましいと考えられる幾つかのモノマーが存在する。これらの化学式Ｉの好ましいモノマーは、
Ｒ1 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
Ｒ2 がNH-R3 であり、
ｄが０であり、
Ｒ3 が置換フェニル、-(CR4 R5 )q -(CHR6 )m -SO3 H、-(CR8 R9 )t -(CHR10)u -P(O)(OH)2 、または-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR7 CH2 であり、
Ｒ4 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
Ｒ5 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
Ｒ6 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
ｑが１乃至３であり、
ｍが１乃至３であり、
Ｒ7 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
Ｒ8 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
Ｒ9 が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
Ｒ10が水素またはＣ1-3 アルキルであり、
ｔが１乃至３であり、
ｕが１乃至３であり、
ｎが２乃至４であり、さらに
ｘが２乃至４である各種のモノマーを含む。
【００１８】
さらに好ましい化学式Ｉのモノマーは、
Ｒ1 が水素またはメチルであり、
Ｒ2 がNH-R3 であり、
Ｒ3 が-(CR4 R5 )q -(CHR6 )m -SO3 H、-(CR8 R9 )t -(CHR10)u -P(O)(OH)2 または-(CH2 )n -S-S-(CH2 )x NH-C(O)CR7 CH2 であり、
Ｒ4 が水素またはメチルであり、
Ｒ5 が水素またはメチルであり、
ｑが１乃至２であり、
ｍが１乃至２であり、
Ｒ6 が水素またはメチルであり、
Ｒ7 が水素であり、
Ｒ8 が水素またはメチルであり、
Ｒ9 が水素またはメチルであり、
Ｒ10が水素またはメチルであり、
ｔが１であり、
ｕが１乃至２であり、
ｎが２乃至３であり、
ｘが２乃至３であるモノマーを含む。
【００１９】
最も好ましい化学式Ｉのモノマーは以下の各モノマーを含む。
【化１３】
2004535475.tif 000005
【００２０】
上記化学式ＩＩにおいて、好ましいと考えられる幾つかのモノマーがある。これらの化学式ＩＩの好ましいモノマーは、
ａが１乃至２であり、
Ｒ11は水素またはＣ1-3 アルキルであり、
Ｒ12はスルホン酸、カルボン酸、ホスホン酸、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルジスルフィド、置換フェニルジスルフィドまたはNH-R13であり、
Ｒ13がチオＣ1-6 アルキルカルボニルである各種のモノマーを含む。
【００２１】
最も好ましい化学式ＩＩのモノマーは以下の各モノマーを含む。
【化１４】
2004535475.tif 000006
【００２２】
化学式ＩＩＩのモノマーにおいて、好ましいと考えられる幾つかのモノマーがある。これらの化学式ＩＩＩの好ましいモノマーは、
ｐが１乃至３であり、
ｂが１乃至２であり、
Ｒ21が水素であり、
Ｒ22がスルホン酸、ホスホン酸、カルボン酸、チオＣ1-6 アルキルカルボニル、チオＣ1-6 アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-6 アルキルジスルフィド、Ｃ1-6 アルキルスルフィド、フェニルスルフィド、置換フェニルジスルフィド、H3 OS-(CH2 )1-6 NHC(O)または(HO)2 (O)P-(CH2 )1-6 NHC(O)-であるモノマーを含む。
【００２３】
最も好ましい化学式ＩＩＩのモノマーは以下の各モノマーを含む。
【化１５】
2004535475.tif 000007
【００２４】
化学式ＩＶのモノマーにおいて、好ましいと考えられる幾つかのモノマーがある。これらの化学式ＩＶの好ましいモノマーは、
ｗが０乃至１であり、
Ｒ31が水素であり、
Ｒ32がアミン、Ｃ1-3 アルキルアミン、フェニルアミン、置換フェニルアミン、チオＣ1-3 アルキルカルボニル、
Ｒ41が水素である各種のモノマーを含む。
【００２５】
最も好ましい化学式ＩＶのモノマーは以下の各モノマーを含む。
【化１６】
2004535475.tif 000008
【００２６】
上記全ての化学式のモノマーにおいて、その好ましい結合の位置はピリジニルが４であり、ピリミジニルが２であり、ベンズイミダゾリルが２であり、ベンゾチアゾールが２であり、ベンゾトリアゾリルが５であり、キノリニルが２であり、インドリルが４または５であり、チアジアゾールが３または５であり、トリアゾリルが３または５であり、この場合に、水素を含む各位置を上記各置換基の代わりに置き換えることができる。
【００２７】
さらに、本発明は銀および一定の結合性のモノマーにより構成されている一定のポリマーを含むか、これらにより実質的に構成されているか、あるいはこれらのみにより構成されている一定の抗菌性のレンズを含み、この場合に、上記の硬化したレンズは可逆的に銀に結合できる。これらの用語の抗菌性レンズ、および銀は全てそれぞれの上述した意味および好ましい範囲を有している。また、用語の「結合性のモノマー（binding monomer）」は銀に対して可逆的に結合できる任意の重合可能なモノマーを意味する。また、用語の「硬化したレンズ（cured lens）」は各種の結合性のモノマーにより重合化されたコンタクト・レンズ・モノマー配合物を意味する。銀に可逆的に結合する一定の硬化したレンズの潜在的な能力は選択された結合性のモノマーの安定度定数を調べることにより推定できる。なお、これらの推定値は既に知られている各種の方法により決定できる。（Ｒ．Ｉ．チレイ（R.I. Tilley），オースト・ジャーナル・ケミストリー（Aust J. Chem.），１９９０年，４３巻，１５７３頁を参照されたい）。本発明の硬化したレンズの安定度定数βnの対数、すなわち、logβn =[AgLn + ]/([Ag+ ][L]n )は約０．６乃至約１５．０であり、この場合に、βn ＝ｎ個の銀（Ａｇ+ ）の分子に結合している一定の硬化したレンズ（Ｌ）に対応する安定度定数であり、さらに、上記対数の値は、好ましくは約２乃至約７．３、さらに好ましくは約３．６乃至６．９である。
【００２８】
本発明の抗菌性のレンズの利点は多い。例えば、銀を混入している別の抗菌性のレンズは特定の無機質の粒状物質に配位している銀を通常的に含有している（銀セラミックの使用を論じている米国特許第５，２１３，８０１号を参照されたい）。多くの場合に、上記の粒状物質は裸眼または拡大鏡により見ることができ、その使用者の視覚的な鋭さに影響を及ぼす可能性がある。しかしながら、本発明のレンズはこのような問題を有していない。上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各モノマーおよびその他の結合性のモノマーは一般に上記抗菌性のレンズにおける別の成分の全てに対して可溶性である。それゆえ、これらのレンズが製造される場合に、それぞれの抗菌性の成分によりこれらは実質的に粒状の物質を含まない。本発明の抗菌性のレンズは上記のエタフィルコンＡ，ゲンフィルコンＡ、レネフィルコンＡ、ポリマコン、アクアフィルコンＡ、バラフィルコンＡ、およびロトラフィルコンＡ等の市販のレンズに匹敵する透明度を有している。
【００２９】
さらに、本発明は銀および以下の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーにより構成されている一定のポリマーを含有している一定の抗菌性のレンズを製造する方法を含む。
【化１７】
2004535475.tif 000009
上記の各式において、Ｒ1 乃至Ｒ41，Ｙ，ａ，ｑ，ｍ，ｎ，ｐ，ｄ，ｂ，ｔ，ｕ，ｗおよびｘは上述したものとそれぞれ同一であり、この場合に、
上記の方法は、
（ａ）上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの一定のモノマーを含有する一定のレンズを調製する工程、および
（ｂ）一定の銀の溶液により上記レンズを処理する工程を含むか、これらの工程により実質的に構成されているか、あるいは、これらの工程のみにより構成されている。
【００３０】
上記用語のレンズ、抗菌性レンズ、銀、Ｒ1 乃至Ｒ41，Ｙ，ａ，ｑ，ｍ，ｎ，ｐ，ｄ，ｂ，ｔ，ｕ，ｗおよびｘは全てそれぞれの上記の意味および好ましい範囲を有している。また、用語の「銀の溶液（silver solution）」は銀を含有している任意の液体の媒体を意味する。さらに、この液体の媒体は水、脱イオン水、水性の緩衝溶液、アルコール、ポリオール、およびグリコールを含むがこれらに限らず、この場合に、好ましい媒体は脱イオン水である。上記溶液における銀は一般的に硝酸銀、酢酸銀、クエン酸銀、ヨウ化銀、乳酸銀、ピクリン酸銀、および硫酸銀等のような一定の銀塩である。また、これらの溶液中の銀の濃度は一定の飽和状態の銀の溶液に一定のレンズに対する一定の既知量の銀を加えるために必要とされる濃度により変更できる。必要とされる銀の濃度を計算するために、以下の計算を用いた。すなわち、レンズの乾燥状態の重量を掛けて処理溶液の全体の容積で割ることにより、レンズあたりの銀の所望の量に対してその銀溶液の濃度を等しくする。
銀溶液の濃度（μｇ／ｍＬ）＝［レンズ中における所望の銀（μｇ／ｇ）×平均のレンズの乾燥重量（ｇ）］／処理溶液の全体の容積（ｍＬ）
【００３１】
例えば、４０μｇ／ｇの銀を含有するレンズを求める場合に、そのレンズの乾燥重量が０．０２ｇであり、そのレンズを処理するために用いる容器が３ｍＬの一定の容積を有していれば、その必要とされる銀の濃度は０．２７μｇ／ｍＬになる。
【００３２】
いずれの場合においても、約０．１０μｇ／ｍＬ乃至０．３ｇ／ｍＬを含有している銀の溶液が本発明のレンズを調製するためにこれまでに用いられている。また、脱イオン水とは別に、水、水性の緩衝溶液およびポリエーテルまたはアルコール等のような有機溶液を含むその他の液体の媒体が使用できる。一般的に、レンズは約６０分間にわたり上記の銀溶液中において洗浄されるが、この時間は約５℃乃至約１３０℃の範囲の温度において約１分乃至約２時間の範囲で変更可能である。この銀の処理の後に、これらのレンズは数回にわたり水により洗浄されて一定のレンズが得られ、これにより、銀がそのポリマー中に混入する。
【００３３】
さらに、本発明はさらに、銀および以下の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーによる一定のポリマーを含むか、これらにより実質的に構成されているか、あるいはこれらのみにより構成されている一定のレンズ・ケースを含む。
【化１８】
2004535475.tif 000010
上記の各式において、Ｒ1 乃至Ｒ41，Ｙ，ａ，ｑ，ｍ，ｎ，ｐ，ｄ，ｂ，ｔ，ｕ，ｗおよびｘは上述したものとそれぞれ同一である。
【００３４】
上記用語のレンズ、銀、Ｒ1 乃至Ｒ41，Ｙ，ａ，ｑ，ｍ，ｎ，ｐ，ｄ，ｂ，ｔ，ｕ，ｗおよびｘは全てそれぞれの上述した意味および好ましい範囲を有する。また、用語のレンズ・ケースはレンズを使用しない時にそのレンズを保持するための一定の空間部分を定めることに適合している一定の容器を意味する。この用語はレンズ用の包装を含み、この場合の包装は一定のレンズを硬化処理後に保管する任意の装置を含む。この包装の例は単一回使用型のブリスター・パック、多数回使用型の保管ケース等を含むがこれらに限らない。
【００３５】
上記の容器の一例が米国特許第５，５１５，１１７号における図３において示されており、この特許はその内容全体が本明細書に参考文献として含まれる。上記の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのポリマーはレンズ容器２２、カバー２４、またはレンズ・バスケット２６の中に組み込むことができ、この場合に、これらは上記のレンズ容器またはレンズ・バスケットに組み込まれていることが好ましい。
【００３６】
上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各ポリマーとは別に、上記容器の成分はポリメチル・メタクリレート、ポリエチレン、ポリプロピレン、およびこれらのコポリマー等のようなポリオレフィン、ポリエステル、ポリウレタン、ポリアクリレートおよびポリメタクリレート等のようなアクリル系ポリマー、およびポリカーボネート等を含む一定の透明な熱可塑性の高分子材料により作成することができ、さらに、これらの任意の組み合わせ物により作成されていて、例えば、単一の装置として従来的な各種の技法により成形されている。
【００３７】
銀は本発明の抗菌性レンズの中に混入される様式と同一様式で上記レンズ容器の中に混入できる。特に、上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶの各ポリマーはその他の各種の成分の配合物と共に混合されて、成形および硬化処理の後に、一定の銀溶液により処理される。好ましくは、上記化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのポリマーは（初期のモノマー混合物に基づいて）約０．０１重量％乃至約１０．０重量％、さらに好ましくは約０．０１重量％乃至約１．５重量％で上記のレンズ・ケース成分のいずれかまたは全体中に存在している。このような環境の中にレンズを保管することはそのレンズにおけるバクテリアの増殖およびバクテリアの増殖により生じる悪影響を抑制する。このようなレンズ・ケースの別の例が米国特許第６，０２９，８０８号において見ることができ、この特許はこれにおいて開示されている一定のコンタクト・レンズ用のブリスター・パック型のハウジングに関連して本明細書に参考文献として含まれる。
【００３８】
さらに、本発明は一定の哺乳類動物の目の中における微生物の生成に伴う悪影響を減少する方法を含み、この方法は一定の抗菌性のレンズを供給する工程を含むか、この工程により実質的に構成されているか、あるいは、この工程のみにより構成されており、この場合に、上記レンズは銀および以下の化学式Ｉ、化学式ＩＩ、化学式ＩＩＩまたは化学式ＩＶのモノマーによる一定のポリマーを含有しており、
【化１９】
2004535475.tif 000011
上記の各式において、Ｒ1 乃至Ｒ41，Ｙ，ａ，ｑ，ｍ，ｎ，ｐ，ｄ，ｂ，ｔ，ｕ，ｗおよびｘは上述したものとそれぞれ同一である。
【００３９】
上記用語のレンズ、抗菌性レンズ、銀、Ｒ1 乃至Ｒ41，Ｙ，ａ，ｑ，ｍ，ｎ，ｐ，ｄ，ｂ，ｔ，ｕ，ｗおよびｘは全てそれぞれの上述した意味および好ましい範囲を有する。また、上記用語の「微生物の生成に伴う悪影響（adverse effects associated with microbial production）」は目の炎症、コンタクト・レンズ関連の周縁部の潰瘍、コンタクト・レンズ付随の赤目、浸潤性角膜炎、および細菌性角膜炎を含むがこれらに限らない。
【００４０】
広範囲の患者に適合する一定のレンズを提供することは多年にわたり目の治療の開業医およびレンズの製造者における探求点であった。このようなレンズを製造するために、材料、設計、表面処理等のような多くの変更要素、および眼用の薬物、チント剤、色素および顔料等のような付加的な成分がそれぞれの役割を果たすようになってきている。例えば、一定の抗菌剤等のような付加的な成分を過度に多く添加したことが分かっている場合に、目に接着するレンズが製造されるようになる。しかしながら、一定の抗菌性のレンズを製造することを試みる場合に、所望の作用効果を得るために十分な抗菌剤を含有している一定のレンズを製造することと目に接着するレンズを製造しないこととの間に一定のバランスを設ける必要がある。
【００４１】
一定のレンズの適合感が許容可能であること（すなわち、そのレンズが接着しないこと）を評価するための一定の方法は一定のレンズの適合の密着性さを評価することである。（ヤング，Ｇ（Young, G）他，「インフルエンス・オブ・ソフト・コンタクト・レンズ・デザイン・オン・クリニカル・パーフォーマンス，オプトメトリー・アンド・ヴィジョン・サイエンス（Influence of Soft Contact Lens Design on Clinical Performance, Optometry and Vision Science），７０巻，５号、３９４頁乃至４０３頁」）一定のレンズの密着性は一定の生体内におけるプッシュ・アップ試験により評価できる。この試験において、一定のレンズが一定の患者の目に置かれる。これに続いて、一定の目の治療の開業医が自分の指でその患者の目の下まぶたを押し上げて、そのレンズがその患者の目の上を移動するか否かを観察する（同書）。このような状況下において移動しないレンズはその患者の目に対して良好に適合していないと判断され、過度に密着しているレンズはその患者のまばたきの時に移動せずに不快感を与える可能性がある。それゆえ、本発明の目的の一つは患者の目に接着しない一定の抗菌性のレンズを製造することである。
【００４２】
上記の目的に適合するために、本発明は銀を含むか、これにより実質的に構成されているか、これのみにより構成されている一定の抗菌性のレンズを含み、この場合に、このレンズは一定の患者の目において十分な移動度を有する。上記の用語のレンズ、抗菌性レンズ、銀、Ｒ1 乃至Ｒ41、Ｙ，ａ，ｑ，ｍ，ｎ，ｐ，ｄ，ｂ，ｔ，ｕ，ｗおよびｘは全てそれぞれの上述した意味および好ましい範囲を有する。また、用語の「一定の患者の目の上における移動度（movement on the eye of a patient）」は一定のレンズが一定の患者の目の上に置かれている時に上述したプッシュ−アップ試験の条件下において移動するか否かを意味する。なお、この試験は「コンタクト・レンズ・プラクティス（Contact Lens Practice）」，チャップマン・アンド・ホール（Chapman & Hall），１９９４年、Ｍ．ルーベン（M. Ruben）およびＭ．ギロン（M. Guillon）編集、５８９頁乃至５９９頁にさらに詳細に記載されている。この試験において、レンズが上記の指によるプッシュ−アップ試験において一定の患者の目の上で移動しない場合に−２の点数が付けられる。それゆえ、この指によるプッシュ−アップ試験において「−２」よりも大きな点数を有するレンズは一定の患者の目の上において移動するレンズである。一定の統計学的に有意差のある患者の母集団において、一定の患者に対して適応できるレンズは別の患者に対して適応しない可能性がある。それゆえ、十分な移動度を有するレンズは一定の患者の母集団における少なくとも約５０％乃至約１００％において移動するレンズである。好ましくは、このレンズは患者の約７５％乃至約１００％、さらに好ましくは約８０％乃至約１００％、最も好ましくは約９０％乃至約１００％において移動する。
【００４３】
本発明のレンズは銀を含有していて、一定の患者の目の上において十分な移動度を有しているレンズを作成する一定の方法であるが、これらのレンズは銀を含有していて十分な移動度を有することができるだけではない。さらに、一定の患者の目の上において十分な移動度を有するレンズを製造する限りにおいて、コンタクト・レンズの中に混入する別の方法も使用可能である。
【００４４】
本発明を説明するために、以下の実施例が記載されている。これらの実施例は本発明を限定しない。さらに、これらの実施例は本発明を実施する一定の方法を提案している。従って、コンタクト・レンズの分野における知識者ならびにその他の専門家であれば、本発明を実施する別の方法を見出すことができる。しかしながら、これらの方法は本発明の範囲に含まれると考えられる。
【００４５】
以下の略語が各実施例において用いられている。
ＡＰＤＳ＝アクリルアミドフェニルスルフィド
ＡＭＰＳＡ＝２−アクリルアミド−２−メチル−１−プロパンスルホン酸
ＣＹＳＴ＝Ｎ，Ｎ’−（ビスアクリロイル）シスタミン
ＰＶＰ＝ポリビニルピロリドン
ＭＡＡ＝メタクリル酸
ＰＡＡ＝ポリ（アクリル酸）
ＡＴＵ＝アリルチオ尿素
ＶＩＭ＝ビニル・イミダゾール
ＭＡＢＰ＝メタクリルアミド・ビピリミジン
ＭＡＨＢ＝４−メタクリロキシ−２−ヒドロキシベンゾフェノン
ＰＳＰＭ＝Ｎ−［ｐ−（Ｎ−ピリミジン−２−スルファモイル）フェニル］メタクリルアミド
セル／プロット＝（アクリルアミドメチル）セルロース・アセテート・プロピオネート
３Ｍ３Ｐ＝３−メチル−３−プロパノール
Ｄ３Ｏ＝３，７−ジメチル−３−オクタノール
ＴＡＡ＝ｔ−アミル・アルコール
ＢＡＧＥ＝ホウ酸によりエステル化したグリセリン
ＤＩ＝脱イオン水
ＰＢＳ＝ホスフェート緩衝液化塩水、ｐＨ７．４±０．２
ＴＰＢＳ＝トウイーン（Tween）（商標）８０を含むホスフェート緩衝液化塩水、ｐＨ７．４±０．２
ＴＳＡ＝無菌トリプシン・ダイズ寒天
ＴＳＢ＝無菌トリプシン・ダイズ・ブロス
６０％ＩＰＡ＝イソプロピル・アルコール、６０％容量／容量ＤＩ
７０％ＩＰＡ＝イソプロピル・アルコール、７０％容量／容量ＤＩ
１０％ＩＰＡ＝イソプロピル・アルコール、１０％容量／容量ＤＩ
ＭＶＤ＝改良渦装置
ＴＢＡＣＢ＝テトラブチル・アンモニウム−ｍ−クロロベンゾエート
ＴＭＩ＝ジメチル・メタ−イソプロペニル・ベンジル・イソシアネート
ＭＭＡ＝メチル・メタクリレート
ＨＥＭＡ＝ヒドロキシエチル・メタクリレート
ブロック−ＨＥＭＡ＝２−（トリメチルシロキシ）エチル・メタクリレート
ＴＲＩＳ＝トリス（トリメチルシロキシ）−３−メタクリロキシプロピルシラン
ｍＰＤＭＳ＝モノ−メタクリロキシプロピル末端化ポリジメチルシロキサン、ＭＷ＝８００乃至１０００
ＤＭＡ＝Ｎ，Ｎ−ジメチルアクリルアミド
ブルーＨＥＭＡ＝米国特許第５，９４４，８５３号における実施例４において記載されているような反応性ブルー・ナンバー４およびＨＥＭＡの反応生成物
ＤＡＲＯＣＵＲ１１７３＝２−ヒドロキシ−２−メチル−１−フェニル−プロパン−１−オン
ＥＧＤＭＡ＝エチレングリコール・ジメタクリレート
ＴＭＰＴＭＡ＝トリメチロイル・プロパン・トリメタクリレート
ＴＥＧＤＭＡ＝テトラエチレングリコール・ジメタクリレート
ノルブロック＝２−（２’−ヒドロキシ−５−メタクリロキシエチルフェニル）−２Ｈ−ベンゾトリアゾール
ＣＧＩ１８５０＝１−ヒドロキシシクロヘキシル・フェニル・ケトンおよびビス（２，６−ジメトキシベンゾイル）−２，４，４−トリメチルペンチル・ホスフィン・オキシドの１：１（重量／重量）混合物
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
ＨＡＭ＝米国特許第５，９８，４９８号において記載されているようなヒドロキシアルキルメタクリレート
ｗ／ｗ＝重量／全重量
ｗ／ｖ＝重量／全容量
ｖ／ｖ＝容量／全容量
ｐＨＥＭＡ＝米国特許出願第０９／９２１，１９２号，「メソッド・フォー・コーティング・アーティクルズ・バイ・モールド・トランスファー（Methods for Coating Articles by Mold Transfer）」の実施例１４において記載されているようなポリ（ヒドロキシエチル）メタクリレート被膜
【００４６】
本発明のコンタクト・レンズは以下の生物学的アッセイにより評価されており、この場合に、試験Ｂは本発明における微生物の生成の抑制を決定するための好ましい方法である。
【００４７】
試験Ａ：バクテリアの増殖／接着の抑制
緑膿菌の培養体、ＡＴＣＣ番号１５４４２（ＡＴＣＣ，ロックビル，メリーランド州）を一定の栄養培地中において一晩にわたり増殖した。このバクテリアの接種物を調整して約１×１０8 個コロニー形成単位／ｍＬの最終濃度を得た。３個のコンタクト・レンズをホスフェート緩衝液化塩水（ＰＢＳ）、ｐＨ７．４±０．２によりすすぎ洗いした。それぞれのすすぎ洗いしたコンタクト・レンズを２ｍＬのバクテリア接種物と共に一定の無菌のガラス・ビンの中に入れて、このビンを３７±２℃で２時間にわたり一定のシェーカー−インキュベーター（１００ｒｐｍ）の中で回転した。各レンズをＰＢＳによりすすぎ洗いしてゆるく結合している細胞を除去してから、０．０５％ｗ／ｖのTween（商標）８０を含有している１０ｍＬのＰＢＳ中に入れて、３分間にわたり２０００ｒｐｍで渦巻運動した。得られた上澄み液を生存可能なバクテリアについて計数して、これら３個のレンズに付着した検出された生存可能なバクテリアについての各報告結果を平均した。
【００４８】
試験Ｂ：バクテリアの増殖／接着の抑制
緑膿菌の培養体、ＡＴＣＣ番号１５４４２（ＡＴＣＣ，ロックビル，メリーランド州）を一定の栄養培地中において一晩にわたり増殖した。このバクテリアの接種物を調整して約１×１０6 個コロニー形成単位／ｍＬの最終濃度を得た。３個のコンタクト・レンズをホスフェート緩衝液化塩水（ＰＢＳ）、ｐＨ７．４±０．２によりすすぎ洗いした。それぞれのすすぎ洗いしたコンタクト・レンズを２ｍＬのバクテリア接種物と共に一定の無菌のガラス・ビンの中に入れて、このビンを３５±２℃で２４時間にわたり一定のシェーカー−インキュベーター（１００ｒｐｍ）の中で回転した。各レンズをＰＢＳによりすすぎ洗いしてゆるく結合している細胞を除去してから、０．０５％ｗ／ｖのTween（商標）８０を含有している１０ｍＬのＰＢＳ中に入れて、３分間にわたり２０００ｒｐｍで渦巻運動した。得られた上澄み液を生存可能なバクテリアについて計数して、これら３個のレンズに付着した検出された生存可能なバクテリアについての各報告結果を平均した。
【００４９】
本発明のレンズを調整するために用いた各配合物は以下のように調製した。
【００５０】
マクロマー２の調製
周囲温度で窒素下に一定のドライ・ボックス中に収容されている乾燥状態の容器に、３０．０ｇ（０．２７７モル）のビス（ジメチルアミノ）メチルシラン、ＴＢＡＣＢの１Ｍ溶液（１０００ｍＬのドライＴＨＦ中における３８６．０ｇのＴＢＡＣＢ）の１３．７５ｍＬの溶液、６１．３９ｇ（０．５７８モル）のｐ−キシレン、１５４．２８ｇ（１．５４１モル）のメチル・メタクリレート（開始剤に対して１．４当量）、１８９２．１３ｇ（９．３５２モル）の２−（トリメチルシロキシ）エチル・メタクリレート（開始剤に対して８．５当量）および４３９９．７８ｇ（６１．０１モル）のＴＨＦを加えた。全部が一定の窒素供給源に接続されている、一定の熱電対および冷却器を備えた乾燥状態の三つ口で丸底のフラスコに、上記のドライ・ボックス中において調製した混合物を投入した。
【００５１】
上記の反応混合物を攪拌して窒素によりパージしながら１５℃に冷却した。この溶液が１５℃に到達した後に、１９１．７５ｇ（１．１００モル）の１−トリメチルシロキシ−１−メトキシ−２−メチルプロペン（１当量）を上記反応容器中に注入した。この反応が約６２℃まで自然に発熱した後に、１１ｍＬのドライＴＨＦ中における１５４．４ｇのＴＢＡＣＢの０．４０Ｍ溶液の３０ｍＬをその反応の残りを通して計量した。すなわち、上記の反応温度が３０℃に到達した後に、この計量を開始し、４６７．５６ｇ（２．３１１モル）の２−（トリメチルシロキシ）エチル・メタクリレート（開始剤に対して２．１当量）、３６３６．６ｇ（３．４６３モル）のｎ−ブチル・モノメタクリロキシプロピル−ポリジメチルシロキサン（開始剤に対して３．２当量）、３６７３．８４ｇ（８．６８９モル）、ＴＲＩＳ（開始剤に対して７．９当量）および２０．０ｇのビス（ジメチルアミノ）メチルシランの溶液を加えた。
【００５２】
上記の混合物は約３８℃乃至４２℃に自然に発熱した後に、３０℃に自然に冷却した。この時点において、１０．０ｇ（０．０７６モル）のビス（ジメチルアミノ）メチルシラン、１５４．２６ｇ（１．５４１モル）のメチル・メタクリレート（開始剤に対して１．４当量）および１８９２．１３ｇ（９．３５２モル）の２−トリメチルシロキシ）エチル・メタクリレート（開始剤に対して８．５当量）の溶液を加えて、この混合物を再び約４０°まで自然に発熱させた。その後、この反応温度は約３０℃に自然に降下し、２ガロンのＴＨＦを加えて粘度を下げた。さらに、４３９．６９ｇの水、７４０．６ｇのメタノールおよび８．８ｇ（０．０６８モル）のジクロロ酢酸の溶液を加えて、この混合物を４．５時間にわたり還流して上記ＨＥＭＡにおける各保護基を除去した。その後、各種の揮発物を除去し、トルエンを加えて上記温度が１１０℃に一定に到達するまで水の除去を補助した。
【００５３】
上記の反応フラスコを約１１０℃に維持しながら、４４３ｇ（２．２０１モル）のＴＭＩおよび５．７ｇ（０．０１０モル）のジブチル錫ジラウレートの溶液を加えた。この混合物をＩＲによりイソシアネートのピークが消えるまで反応させた。その後、トルエンを減圧下にエバポレーションして灰白色の無水で蝋質の反応性のモノマーを得た。このマクロマーを約２：１のアセトン対マクロマーの重量基準でアセトン中に入れた。２４時間後に、水を加えて上記マクロマーを沈殿させ、このマクロマーを濾別して、２０時間乃至３０時間にわたり４５℃乃至６０℃で真空オーブンにより乾燥した。
【００５４】
マクロマー１の調製
１９．１モル部のＨＥＭＡ、５．０モル部のＭＡＡ、２．８モル部のＭＭＡ、７．９モル部のＴＲＩＳ、３．３モル部のｍＰＤＭＳ、および２．０モル部のＴＭＩを用いたことを除いて上記マクロマー２における手順を採用した。
【００５５】
マクロマー３の調製
１９．１モル部のＨＥＭＡ、７．９モル部のＴＲＩＳ、３．３モル部のｍＰＤＭＳ、および２．０モル部のＴＭＩを用いたことを除いて上記マクロマー２における手順を採用した。
【００５６】
マクロマー４の調製
ジブチル錫ジラウレートをトリエチルアミンに代えたことを除いて上記マクロマー２の手順を採用した。
【００５７】
基礎的なモノマー配合物およびレンズの調製
以下の表１において記載されている配合物Ａ乃至配合物Ｒはそれぞれ代表的な基礎的なモノマー混合物である（全ての量はその混合物の全重量における重量パーセント（％）として計算されている）。本発明の上記の重合可能なモノマーを以下の表２において示されているようにこれらの混合物に加えて、以下の方法に従って各種のコンタクト・レンズを調整した。
【００５８】
表１において示されているように、１重量％乃至５重量％の酢酸（マクロマー４を用いる場合には、酢酸は全く添加しない）および各成分を互いに相溶化するために適している一定の希釈剤の存在下に約１０ｇのそれぞれの基礎的なモノマー混合物に上記の指定量の重合可能なモノマーを添加することによりそれぞれのコンタクト・レンズを調製した。この混合物は全ての成分が溶解するまで（３０分乃至１２０分）２５℃乃至３７℃において超音波処理された後に、米国特許第４，６４０，４８９号において記載されている種類の一定の８個キャビティ型レンズ金型の中に充填され、２５℃乃至９０℃を含むがこれに限らない、好ましくは４５℃乃至７５℃の温度において１２００秒間にわたり硬化されている。また、重合化は窒素パージ下において行なわれ、アンドーバー社（Andover Corp.）の420PS10-25型のAM39565-02ライト・フィルターにより発生される５ｍＷｃｍ-2のＵＶ光、あるいは、フィリップス社（Philips）のTL20W/03T型の蛍光電球により発生される可視光のいずれかにより光開始されている。この硬化の時間は７分乃至６０分にわたり変更される。この硬化の後に、金型が開けられて、レンズが水およびエタノールの１：１の混合液中に放出されてからエタノール中において滲出処理されてあらゆる残留のモノマーおよび希釈剤を除去するか、あるいは、６０％のＩＰＡ／水の混合液中に放出されてからＩＰＡ／ＤＩ中において滲出処理されてあらゆる残留のモノマーおよび希釈剤を除去する。最後に、各レンズは生理学的なホウ酸塩緩衝化した塩水または脱イオン水中において平衡化されている。
【表１】
2004535475.tif 000012
【００５９】
実施例１
ＰＳＰＭによる抗菌性コンタクト・レンズの調製
ＰＳＰＭ（２３６５ｐｐｍまたは０．２４重量％）により調製したコンタクト・レンズおよび基礎的なモノマー混合物（表１、１０．０ｇ）を約６０分間にわたり脱イオン水中における１０％ｗ／ｖのAgNO3 溶液により処理した（３０個のレンズを６０ｍＬの脱イオン水中における１０重量％のAgNO3 中に入れた）。これらの処理したレンズを上記の銀溶液から取り出して、蒸留水（３００ｍＬ）の中に入れた。その後、これらのレンズを少なくとも約２０分間にわたり蒸留水中において回転または攪拌した。この水洗浄処理を３回以上繰り返した。このようにして得られたレンズを塩水溶液中に保管してそれぞれの抗菌性の能力を決定するために試験した。このバクテリアの接着の結果が以下の表２において示されている。加えて、これらのレンズを一定の乾燥状態のレンズにおけるフッ化水素（ＨＦ）の消化についての誘導結合形高周波プラズマ発光分光法（ＩＣＰ−ＡＥＳ）によるか機械的な中性子活性化分析により分析して各レンズに含まれている銀の量を決定した。これらのデータが以下の表２において示されている。
【００６０】
実施例２
ＰＳＰＭ以外の重合可能な各種モノマーによる抗菌性コンタクト・レンズの調製
表２において示されているように重合可能なリガンドおよび基礎的なモノマー混合物の量を変更して上記実施例１の手順を繰り返した。表２は基礎的なモノマー混合物（表１より）、化学式Ｉの重合可能なモノマー、ｐｐｍ単位の化学式Ｉの重合可能なモノマーの濃度、レンズに含まれている銀の量、対照として添加される重合可能なモノマーをいずれも含まない配合物Ｑにより作成したレンズを用いたバクテリア・アッセイによる抑制率（％）、対照としての配合物Ｇにより作成したレンズを用いたバクテリア・アッセイによる抑制率（％）を記載している。（各レンズは誘導結合形高周波プラズマ発光分光法によりそれぞれ試験されている）。配合物Ｑの各レンズおよび配合物Ｇの各レンズにおける抗菌性の活性は統計学的に同一である（９５％信頼率（ｐ＝０．０５））。以下の用の基礎的なモノマー混合物の段において、「Ａｇ」の接尾辞はそのレンズが実施例１において記載されているように１０％AgNO3 により処理されていることを示している。
【表２−１】
2004535475.tif 000013
【表２−２】
2004535475.tif 000014
【００６１】
実施例３
ＰＳＰＭ以外の重合可能なモノマーによる銀の処理前に一定の塩基性物質により処理されている抗菌性コンタクト・レンズの調製
一定の重合可能なモノマー（表２においてアステリスク（* ）により示されており、さらに、表２はその使用した濃度も示している）および基礎的なモノマー混合物から調製した各コンタクト・レンズを脱イオン水中におけるNa2 CO3 の１０％ｗ／ｖ溶液、脱イオン水中におけるNaHCO3 の１０％ｗ／ｖ溶液、脱イオン水中におけるNaOHの１０％ｗ／ｖ溶液、またはメタノール中における１ＭのNaOMeのいずれかにより約１０分乃至約２０分にわたり（３０個のレンズを任意の塩基性の溶液３０ｍＬ中に置いて）処理した。その後、これらの処理したレンズをその塩基性の溶液から取り出して脱イオン水（３０ｍＬ）中に入れた。さらに、これらのレンズを最小で１０分間にわたり回転または攪拌した。この水洗浄の処理を少なくとも２回繰り返した。その後、これらの塩基性物質により処理したレンズを約６０分間にわたり脱イオン水中における１０ｗ／ｖ％のAgNO3 により処理した（３０個のレンズを６０ｍＬの脱イオン水中における１０ｗ／ｖ％のAgNO3 の中に入れた）。これらの塩基性物質／銀により処理したレンズをその銀溶液から取り出して蒸留水（３００ｍＬ）の中に入れた。これらのレンズを少なくとも２０分間にわたり脱イオン水中で回転または攪拌した。この水洗浄処理を３回繰り返した。結果として得られたレンズを塩水溶液中に保管してそれぞれの抗菌性の能力を決定するために試験した。
【００６２】
表２は基礎的なモノマー混合物（表１より）、化学式Ｉの重合可能なモノマー、ｐｐｍ単位の化学式Ｉの重合可能なモノマーの濃度、レンズに含まれている銀の量、対照として添加される重合可能なモノマーをいずれも含まない配合物Ｑにより作成したレンズを用いたバクテリア・アッセイによる抑制率（％）、対照としての配合物Ｇにより作成したレンズを用いたバクテリア・アッセイによる抑制率（％）を記載している。配合物Ｑの各レンズおよび配合物Ｇの各レンズにおける抗菌性の活性は統計学的に同一である（９５％信頼率（ｐ＝０．０５））。以下の用の基礎的なモノマー混合物の段において、「Ａｇ」の接尾辞はそのレンズが実施例１において記載されているように１０％AgNO3 により処理されていることを示している。
【００６３】
実施例４
ＣＹＳＴを含有している抗菌性のコンタクト・レンズの調製
ＣＹＳＴ（モノマー混合物の重量に基づいて０．２重量％）を上記の基礎的なモノマー配合物およびレンズの調製において概説されている方法によりモノマー混合物Ｇにおいて重合化して硬化した。
【００６４】
ホウ酸ナトリウム（３．７０ｇ）およびホウ酸（１８．５２ｇ）の混合物を２Ｌの容積のフラスコの中に入れて脱イオン水により希釈して一定のホウ酸塩緩衝液化したパッキング溶液を得た。硝酸銀（０．１０４２ｇ）を１００ｍＬの容積のフラスコ中に秤量して、脱イオン水を加えて一定の銀原液を得た。この銀原液をさらに上記のホウ酸塩緩衝液により希釈して０．３３μｇＡｇ／ｍＬの作用溶液の濃度を得た。上記の硬化した各レンズを３ｍＬの上記作用溶液を入れたビンの中に移した。これらのビンを密封して＠１２１℃において２時間にわたりオートクレーブ処理した。これらの処理したレンズを各ビンから取り出して、脱イオン水により数回にわたり洗浄した後に、塩化ナトリウム・パッキング溶液（７．３のｐＨ値に調節した０．８５％の塩化ナトリウム、０．９％のホウ酸、０．１８％のホウ酸ナトリウム、０．０１％のＥＤＴＡの各ビンにおける３ｍＬ）中において再び包装した。この結果として得られた各レンズを機械的中性子活性化分析（ＩＮＡＡ）により銀の含有量について分析した。この結果、上記の方法により製造した各レンズは４６μｇ／ｇの銀の含有量により特徴付けられた。
【００６５】
実施例５
レンズの移動度
上記実施例１、実施例２および実施例４の方法を用いて各レンズを調製した。これらの重合可能なリガンドおよびその基礎的なモノマーの量が記載されている。各レンズの種類において存在している銀の量（「［Ａｇ］」）を決定するために、各サンプルを誘導結合形高周波プラズマ発光分光法による銀の分析のためにガルブレイス・ラボラトリーズ社（Galbraith Laboratories, Inc.）（ノックスビル，テネシー州）に送った。表３における最初の１０個のレンズの種類を上記のプッシュ−アップ・アッセイにより各種類に対する１０人の被験者において試験した（「コンタクト・レンズ・プラクティス（Contact Lens Practice）」，チャップマン・アンド・ホール（Chapman & Hall），１９９４年、Ｍ．ルーベン（M. Ruben）およびＭ．ギロン（M. Guillon）編集、５８９頁乃至５９９頁）。また、表３において記載されている最後の６個は上記のプッシュ−アップ・アッセイにより各レンズの種類に対する２３人の被験者において試験した。全てのレンズを患者の目の上に各レンズを配置してから３０分後に評価した。許容可能な移動度の品質を有するレンズの割合を以下のように計算した。上記のプッシュ−アップ試験において−２よりも大きな点数を有するあらゆるレンズを許容可能なレンズとした。各患者の調査において、許容可能なレンズの数を全体のレンズの数で割った。これにより、５０％に等しいかこれよりも大きな一定の移動度の割合を有するレンズを好ましいレンズとした。加えて、患者の目の中に挿入する前に、抗菌性の試験Ａおよび試験ＢによりそれぞれレンズＮおよびレンズＧにおける効力を試験した。これらのアッセイにおけるこれらのレンズの活性がそのアッセイにおける上記対数減少率として表３において記載されている。図１は各レンズにおける銀の量に対する許容可能な移動度を有するレンズの割合（％）を示している図である。
【表３】
2004535475.tif 000015
【００６６】
実施例６
レンズの移動度
上記実施例１および実施例２の方法を用いて各レンズを調製した。これらの重合可能なリガンドおよびその基礎的なモノマーの量が記載されている。各レンズの種類において存在している銀の量（「［Ａｇ］」）を決定するために、各レンズを各患者の目の中に挿入する前に、各サンプルを誘導結合形高周波プラズマ発光分光法による銀の分析のためにガルブレイス・ラボラトリーズ社（Galbraith Laboratories, Inc.）（ノックスビル，テネシー州）に送った。表４における最初の１０個のレンズの種類を上記のプッシュ−アップ・アッセイにより各種類に対する１０人の被験者において試験した（「コンタクト・レンズ・プラクティス（Contact Lens Practice）」，チャップマン・アンド・ホール（Chapman & Hall），１９９４年、Ｍ．ルーベン（M. Ruben）およびＭ．ギロン（M. Guillon）編集、５８９頁乃至５９９頁）。これらのレンズを患者の目の上に各レンズを配置してから３０分後に評価して、許容可能な移動度の割合（％）を上記実施例５において説明されているように計算した。加えて、各レンズを試験Ｂにより装着前の抗菌性の効力について分析した。これらのアッセイにおけるこれらのレンズの活性がそのアッセイにおける上記対数減少率として表４において記載されている。図２は各レンズにおける銀の量に対する許容可能な移動度を有するレンズの割合（％）を示している図である。
【表４】
2004535475.tif 000016
【００６７】
実施例７
レンズの移動度
上記実施例５の試験手順に加えて、上記実施例４の各レンズを日々の装着における使用の１０時間後、１週間後、２週間後および４週間後にそれぞれ試験した。この結果、これらのレンズの許容可能な移動度の割合は１００％であった。さらに、使用の１０時間後、１週間後、２週間後および４週間後に各レンズを患者の目からそれぞれ取り外して、各レンズ内に残留している銀の量を決定するために分析した。使用の前に、各レンズは４６ｐｐｍの銀（ＳＴＤ５）を含有していた。日々の装着における１０時間後と１週間後との間において４０％の銀が消失していた。さらに、日々の装着における１週間後以降においては、その後の銀の消失は見られなかった。
【００６８】
実施例８
銀スパイク溶液およびレンズ
ＣＹＳＴ（モノマー混合物の重量に基づいて０．４重量％）を上記の基礎的なモノマー配合物およびレンズの調製において概説されている方法によりモノマー混合物Ｎにおいて重合化して硬化した。
【００６９】
硝酸銀（０．０７８７ｇ）２５ｍＬの容積のフラスコの中に秤量して、ホウ酸塩緩衝液化したパッキング溶液を加えて溶液Ｃ（［Ａｇ］，２０００μｇ／ｍＬ）を得た。この溶液Ｃをさらに上記のホウ酸塩緩衝液により希釈して一定の銀スパイク溶液（［Ａｇ］，２０μｇ／ｍＬ）を得た。上記の硬化したレンズをホウ酸塩緩衝液化したパッキング溶液（３ｍＬ、実施例１１の方法により作成されている）を入れた各ビンの中に移して、５０μＬの銀スパイク溶液を一定のエッペンドルフ・ピペットを用いて加えた。これらのビンを密封してそれぞれ＠１２１℃において３０分の３回の連続的な工程においてオートクレーブ処理した。この結果として得られた各レンズを機械的中性子活性化分析（ＩＮＡＡ）により銀の含有量について分析した。この結果、各レンズの平均の銀含有量は４５．４μｇ／ｇであった。
【００７０】
実施例９
銀スパイク溶液およびレンズ
ＣＹＳＴ（モノマー混合物の重量に基づいて０．２重量％）を上記の基礎的なモノマー配合物およびレンズの調製において概説されている方法によりモノマー混合物Ｇにおいて重合化して硬化した。多数のレンズを８００ｍＬの水素化ホウ素ナトリウム溶液（２００μｇ／ｍＬ）を入れた一定のジャケット付ビーカー（６０℃）の中に入れた。これらのレンズを１５分間にわたり一定の磁気スターラーにより攪拌した後に、６０℃において脱イオン水により数回にわたりすすぎ洗いした。
【００７１】
その後、上記のレンズをホウ酸塩緩衝液化したパッキング溶液（３ｍＬ、実施例１１の方法により作成されている）を入れた各ビンの中に入れて、５０μＬの銀スパイク溶液（実施例８）を一定のエッペンドルフ・ピペットにより加えた。これらのビンを密封してそれぞれ＠１２１℃において３０分の３回の連続的な工程においてオートクレーブ処理した。この結果として得られた各レンズを上記ＩＮＡＡにより銀の含有量について分析した。この結果、各レンズの平均の銀含有量は４４．１μｇ／ｇであった。
【００７２】
実施例１０
銀スパイク溶液およびレンズ
ＣＹＳＴ（モノマー混合物の重量に基づいて０．２重量％）を上記の基礎的なモノマー配合物およびレンズの調製において概説されている方法によりモノマー混合物Ｇにおいて重合化して硬化した。多数のレンズを８００ｍＬの水素化ホウ素ナトリウム溶液（２００μｇ／ｍＬ）を入れた一定のジャケット付ビーカー（６０℃）の中に入れた。これらのレンズを１５分間にわたり一定の磁気スターラーにより攪拌した後に、６０℃において脱イオン水により数回にわたりすすぎ洗いした。
【００７３】
その後、上記のレンズを塩化ナトリウム・パッキング溶液（３ｍＬ、７．３のｐＨ値に調節した０．８５％の塩化ナトリウム、０．９％のホウ酸、０．１８％のホウ酸ナトリウム、０．０１％のＥＤＴＡ）を入れた各ビンの中に入れて、５０μＬの銀スパイク溶液を一定のエッペンドルフ・ピペットにより加えた。これらのビンを密封してそれぞれ＠１２１℃において３０分の３回の連続的な工程においてオートクレーブ処理した。この結果として得られた各レンズを上記ＩＮＡＡにより銀の含有量について分析した。この結果、各レンズの平均の銀含有量は４４．２μｇ／ｇであった。
【００７４】
実施例１１
ＣＹＳＴを含有する抗菌性コンタクト・レンズの調製
ＣＹＳＴ（モノマー混合物の重量に基づいて０．２重量％）を上記の基礎的なモノマー配合物およびレンズの調製において概説されている方法によりモノマー混合物Ｇにおいて重合化して硬化した。
【００７５】
ホウ酸ナトリウム（１．８５ｇ）およびホウ酸（９．２６ｇ）の混合物を１Ｌの容積のフラスコの中に入れて脱イオン水により希釈して一定のホウ酸塩緩衝液化したパッキング溶液を得た。硝酸銀（０．０１６２ｇ）を５０ｍＬの容積のフラスコ中に秤量して、脱イオン水を加えて一定の銀原液を得た。この銀原液をさらに上記のホウ酸塩緩衝液により希釈して溶液Ａ（１．０μｇ／ｍＬ）および溶液Ｂ（０．５μｇ／ｍＬ）をそれぞれ得た。上記の硬化した各レンズを３ｍＬの溶液Ａまたは溶液Ｂのいずれかを入れたビンの中にそれぞれ移した。これらのビンを密封してそれぞれ＠１２１℃において３０分の３回の連続的な工程においてオートクレーブ処理した。この結果として得られた各レンズを誘導結合形高周波プラズマ原子発光分光法により銀の含有量について分析した。この結果、上記溶液Ａにより作成したレンズは１５１μｇ／ｇの平均の銀含有量を有しており、上記溶液Ｂにより作成したレンズは７５μｇ／ｇの平均の銀含有量を有していた。
【図面の簡単な説明】
【００７６】
【図１】レンズのＮおよびＧの移動度および銀濃度を示している図である。
【図２】レンズのＱの移動度および銀濃度を示している図である。
【図１】
2004535475.tif 000027
【図２】
2004535475.tif 000028
【国際公開パンフレット】
2004535475.tif 000029
2004535475.tif 000030
2004535475.tif 000031
2004535475.tif 000032
2004535475.tif 000033
2004535475.tif 000034
2004535475.tif 000035
2004535475.tif 000036
2004535475.tif 000037
2004535475.tif 000038
2004535475.tif 000039
2004535475.tif 000040
2004535475.tif 000041
2004535475.tif 000042
2004535475.tif 000043
2004535475.tif 000044
2004535475.tif 000045
2004535475.tif 000046
2004535475.tif 000047
2004535475.tif 000048
2004535475.tif 000049
2004535475.tif 000050
2004535475.tif 000051
2004535475.tif 000052
2004535475.tif 000053
2004535475.tif 000054
2004535475.tif 000055
2004535475.tif 000056
2004535475.tif 000057
2004535475.tif 000058
2004535475.tif 000059
2004535475.tif 000060
2004535475.tif 000061
2004535475.tif 000062
2004535475.tif 000063
2004535475.tif 000064
2004535475.tif 000065
2004535475.tif 000066
2004535475.tif 000067
2004535475.tif 000068
2004535475.tif 000069
2004535475.tif 000070
2004535475.tif 000071
2004535475.tif 000072
2004535475.tif 000073
2004535475.tif 000074
2004535475.tif 000075
2004535475.tif 000076
2004535475.tif 000077
2004535475.tif 000078
2004535475.tif 000079
2004535475.tif 000080
2004535475.tif 000081
2004535475.tif 000082
2004535475.tif 000083
2004535475.tif 000084
2004535475.tif 000085
2004535475.tif 000086
2004535475.tif 000087
2004535475.tif 000088
2004535475.tif 000089
2004535475.tif 000090
2004535475.tif 000091
2004535475.tif 000092
2004535475.tif 000093
2004535475.tif 000094
2004535475.tif 000095
2004535475.tif 000096
2004535475.tif 000097
2004535475.tif 000098
2004535475.tif 000099
2004535475.tif 000100
2004535475.tif 000101
2004535475.tif 000102
2004535475.tif 000103
2004535475.tif 000104
2004535475.tif 000105
2004535475.tif 000106
2004535475.tif 000107
2004535475.tif 000108
2004535475.tif 000109
2004535475.tif 000110
2004535475.tif 000111
2004535475.tif 000112
2004535475.tif 000113
2004535475.tif 000114
2004535475.tif 000115
2004535475.tif 000116
2004535475.tif 000117
2004535475.tif 000118
2004535475.tif 000119
2004535475.tif 000120
2004535475.tif 000121
2004535475.tif 000122
2004535475.tif 000123
2004535475.tif 000124
2004535475.tif 000125
2004535475.tif 000126
2004535475.tif 000127
2004535475.tif 000128
2004535475.tif 000129
2004535475.tif 000130
2004535475.tif 000131
2004535475.tif 000132
2004535475.tif 000133
2004535475.tif 000134
2004535475.tif 000135
2004535475.tif 000136
2004535475.tif 000137
2004535475.tif 000138
2004535475.tif 000139
2004535475.tif 000140
2004535475.tif 000141
2004535475.tif 000142
2004535475.tif 000143
2004535475.tif 000144
2004535475.tif 000145
2004535475.tif 000146
2004535475.tif 000147
2004535475.tif 000148
2004535475.tif 000149
2004535475.tif 000150
2004535475.tif 000151
2004535475.tif 000152
2004535475.tif 000153
2004535475.tif 000154
2004535475.tif 000155
2004535475.tif 000156
2004535475.tif 000157
【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
2004535475.tif 000158
【国際調査報告】
2004535475.tif 000159
2004535475.tif 000160
2004535475.tif 000161
2004535475.tif 000162
2004535475.tif 000163