(57)【要約】（ａ）少なくとも４個の炭素原子を有するポリオール溶媒であって該ポリオール溶媒のα及びβ炭素原子の各々に１個のヒドロキシル基を有するポリオール溶媒、（ｂ）可溶化制汗剤活性物質、（ｃ）ジメチルエーテル、（ｄ）約８．０未満の溶解度パラメータを有する低極性液体を含み、その際低極性溶媒に対するジメチルエーテルの重量比が約０．１〜約２．８である加圧制汗剤組成物が開示されている。これらの組成物は、長時間にわたって安定を維持し、エタノール又は水性溶媒を用いることなく配合できる透明又は単相加圧制汗剤組成物の配合に特に有用であることが見出された。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）少なくとも４個の炭素原子を有するポリオール溶媒であって該ポリオール溶媒のα及びβ炭素原子の各々に１個のヒドロキシル基を有するポリオール溶媒；
（ｂ）可溶化制汗剤活性物質；
（ｃ）ジメチルエーテル；及び
（ｄ）８．０未満の溶解度パラメータを有する低極性溶媒、
を特徴とする加圧制汗剤組成物であって、その際低極性溶媒に対するジメチルエーテルの重量比が０．１〜２．８である加圧制汗剤組成物。
【請求項２】
前記低極性溶媒が炭化水素噴射剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
炭化水素噴射剤に対するジメチルエーテルの重量比が０．１〜２．０である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記低極性溶媒がシリコーン液である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記シリコーン液が組成物の０．１重量％〜５０重量％に相当する請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物が無水であり、１０重量％未満の水を含有する請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物が無水であり、１重量％未満の水を含有する請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が単相系である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記低極性溶媒が、１〜４の溶解度パラメータを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
低極性溶媒に対するジメチルエーテルの重量比が０．２〜１．０である、請求項１に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、可溶化制汗剤活性物質、ジメチルエーテル噴射剤、及び低極性溶媒を含む加圧制汗剤組成物に関する。組成物は、エタノール、プロピレングリコール、又は水性溶媒に頼ることなく、安定な単相又は透明な加圧液体として配合することができる。
【背景技術】
【０００２】
腋窩の発汗及び臭気の制御又は抑制への使用が知られている加圧制汗剤処方は数多く存在する。これらの処方の大部分は、アルミニウム塩のような制汗剤粉末を含み、それが無水キャリア中に懸濁され、液化揮発性噴射剤と加圧容器内で組み合わされている。処方はその後、加圧容器に付随する噴霧バルブから分配した際に噴射剤の急速な沸騰によって発生する加圧スプレーとして腋窩に適用される。
【０００３】
多くの消費者がエアゾール制汗剤の簡便性を享受しているが、これらのエアゾールの多くは非常に望ましくない化粧品適用性がある。これらのエアゾールの活性化は多くの場合、埃状又は粉状の適用を生じ、それが皮膚の適用領域に多量の白色残留物を生じる。更に、皮膚上の粉状残留物は、適用後、特に適用面が衣服と接触した時に比較的容易に剥れ落ちるか又は他の方法で落下する傾向があり、その結果衣服自体の上の望ましくない残留物、及び該製品が剥れ落ちるか、もしくは落下した皮膚の部分に制汗剤適用範囲の損失又は減少を生じる。
【０００４】
化粧品適用性を改良するため、エアゾール制汗剤の中には、好適な水性又は無水キャリアに溶解又は可溶化した制汗剤活性物質を用いて処方されているものがある。これらの処方の多くは、いかなる分散又は懸濁固体もない単相系でもあり、それゆえこのような分散又は懸濁固体の皮膚への付着に起因する適用範囲上の目に見える残留物をほとんど又は全く生じない。これらの単相処方は、透明又は半透明の外観を有することが多く、エアゾールスプレーから埃状又は粉状の適用をすることなくきちんと適用される。ただし、これらの単相エアゾールの多くは、制汗剤活性物質の安定した単相系の処方を可能にする可溶化のためのエタノール又は水を含有する。水性処方は、適用中に濡れた感覚を与える傾向があり、エタノール処方は適用中及び適用後に皮膚の敏感な腋窩部分に炎症又は刺激を生じる傾向がある。
【０００５】
単相制汗剤エアゾールは、単相エアゾールがジメチルエーテル、可溶化制汗剤活性物質、及びプロピレングリコールのようなポリオール溶媒で処方される制汗剤技術分野でも説明されている。これらの組成物は、系が単相系の安定性を維持するために水、エタノール又は比較的高濃度のプロピレングリコールも含有することを条件として、安定な単相系の処方を可能にするジメチルエーテルを含有する。ただし、このような組成物はかなりの低極性溶媒と共に配合した時に不安定になる傾向があり、それゆえ、組成物が比較的高濃度のエタノール、水又はプロピレングリコールを含有するよう変性されない限り、配合後間もなく、溶液から制汗剤活性物質の沈澱又は相分離を生じる。制汗剤技術分野全体で知られているように、高濃度のエタノール又はプロピレングリコールは、皮膚の敏感な腋窩部分に炎症又は刺激を生じ、高濃度の水は適用中及び適用後に望ましくない濡れた肌触りを生じ得る。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
加圧制汗剤製品を、単相又は透明系を形成するための制汗剤活性物質の可溶化及び種々の他成分との結合を高濃度のエタノール、プロピレングリコール、又は水に依存することなく、単相又は透明製品として配合できることが現在見出されている。単相の加圧制汗剤は、少なくとも４個の炭素原子を有するポリオール溶媒であってポリオール溶媒のα及びβ炭素原子の各々に１個のヒドロキシル基を有するポリオール溶媒に可溶化された制汗剤活性物質を含み、その記可溶化活性物質及び選択されたポリオール溶媒が、約８．０未満の溶解度パラメータを有する低極性溶媒と組み合わせたジメチルエーテル噴射剤と組み合わされ、その際低極性溶媒に対するジメチルエーテルの重量比が約０．１〜約３．０である、そのような物質に依存することなく調製できることが見出された。
【０００７】
加圧単相制汗剤製品は、定義されたポリオール溶媒及びジメチルエーテル噴射剤が低極性溶媒と結合されることを条件とし、低極性溶媒に対するジメチルエーテルの重量比が本明細書に定義される範囲内に維持されることを条件として、長時間にわたって安定を維持することが見出された。
【０００８】
上述の加圧制汗剤製品は、長時間にわたって安定を維持し、低極性溶媒又は物質と共に透明又は単相系として配合できることも見出された。これらの低極性溶媒又は物質は、活性物質の実質性、皮膚の軟化、適用中又は適用後の肌触りの改良、処方の柔軟性、及び類似しているその他の利益のような追加の利益を提供する揮発性又は不揮発性シリコーン流体のような物質を包含しうる。これらの低極性溶媒は、より高額な噴射剤物質に低コストの選択肢を提供するため、液化炭化水素噴射剤も包含する。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明は、（ａ）少なくとも４個の炭素原子を有するポリオール溶媒であってポリオール溶媒のα及びβ炭素原子の各々に１個のヒドロキシ基を有するポリオール溶媒、（ｂ）可溶化制汗剤活性物質、（ｃ）ジメチルエーテル、（ｄ）約８．０未満の溶解度パラメータを有する低極性液体をであり、その際低極性溶媒に対するジメチルエーテルの重量比が約０．１〜約３．０であることを含む加圧無水制汗剤組成物を指向する。
【００１０】
これらの組成物は、長時間にわたって安定を維持し、高濃度のエタノール、プロピレングリコール又は水性溶媒を用いることなく配合できる透明又は単相加圧制汗剤組成物の配合に特に有用であることが見出された。これらの組成物は、シリコーン油、液化炭化水素噴射剤、及びその他の類似している物質のような低極性溶媒と共に配合した時でも、単相又は透明な処方として維持できることも見出された。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１１】
本発明の加圧制汗剤組成物は、選択されたポリオール溶媒、可溶化制汗剤活性物質、ジメチルエーテル噴射剤、及びジメチルエーテル噴射剤に関連して定義された重量比の低極性溶媒を含む。本発明の加圧制汗剤組成物のこれらの、及びその他の必須成分又は制限を以下に詳細に記載する。
【００１２】
本明細書で使用する時、「無水」という用語は、特に指定のない限り、遊離水又は添加水を約５重量％未満、より好ましくは約３重量％未満、より一層好ましくは約１重量％未満、より一層好ましくは０重量％含有する組成物又は物質を指す。
【００１３】
本明細書中で使用する時、「周囲条件」という用語は、約１気圧、相対湿度約５０％、及び約２５℃における周囲条件を指す。
【００１４】
本明細書で使用する時、「加圧制汗剤」という用語は、ガス又は液化ガス噴射剤から加圧され、それによって適用デバイスを通じて制汗剤組成物を押すか又は動かす手段を提供する、いかなる包装された制汗剤組成物も意味する。
【００１５】
本明細書で用いる全ての百分率、割合及び比は、特に明記しない限り全組成物の重量に基づく。このようなすべての重量は、記載した成分に関する限り有効濃度に基づくものであり、したがって特に明記しない限りは、市販材料に含まれる可能性のある溶媒又は副産物を包まない。
【００１６】
本発明の加圧制汗剤組成物は、本明細書に記載されている本発明の必須要素及び制限、並びに本明細書に記載されているか、もしくはその他の加圧制汗剤用途に有用なあらゆる追加、任意構成成分、又は制限を、含むこと、これらから成ること、又は本質的にこれらから成ることができる。
【００１７】
（液体ポリオール）
本発明の加圧制汗剤組成物は、組成物中に制汗剤活性物質を可溶化するか又は可溶化を助けるための選択された液体ポリオールを含む。制汗剤組成物は、好ましくは選択された液体ポリオールを約１重量％〜約８０重量％、より好ましくは約２重量％〜約６０重量％、より一層好ましくは約３重量％〜約２０重量％含む。
【００１８】
本発明の加圧制汗剤組成物に使用する液体ポリオールは、少なくとも４個の炭素原子を有し、該液体ポリオールのα及びβ位に隣接するヒドロキシ置換された炭素原子を有するように選択される。組成物に用いるのに好ましい液体ポリオールは次式に適合するものである。
【００１９】
【化１】
2004529964.tif 000002
式中Ｒはアミド、エステル、アルキル、エーテル又はシリコーン含有部分であり、各部分は少なくとも２個の炭素原子を含有する。Ｒ基は、約２〜約１０個の炭素原子、より好ましくは約４〜約６個の炭素原子を有する好ましくはアルキル又はエーテル基、より好ましくはアルキル基である。液体ポリオールは好ましくは全部で２個又は３個のヒドロキシル基を有する。
【００２０】
液体ポリオールのＲ基は、したがって、置換又は非置換、分枝状又は直鎖状又は環状、飽和又は非飽和でありうる。好適な置換基の非限定的な例としては、ヒドロキシル基、アミン、アミド、エステル、エーテル、アルコキシレート基（例えば、エトキシレート、プロポキシレートなど）等が挙げられる。
【００２１】
本発明の加圧組成物に使用するのに好適な液体ポリオールの非限定的な例には、１，２−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、４−メチル−１，２−ペンタンジオール、２−メチル−１，２−ペンタンジオール、３，３−メチル−１，２−ブタンジオール、４−メチル−１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、３−フェニル−１，２−プロパンジオール、１，２，６−ヘキサントリオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２，４−ブタントリオール、及びこれらの組み合わせが挙げられる。その他の好適な液体ポリオールとしては、例えばグリセロールイソプロピルエーテル、グリセロールプロピルエーテル、グリセロールエチルエーテル、グリセロールメチルエーテル、グリセロールブチルエーテル、グリセロールイソペンチルエーテル、ジグリセロールイソプロピルエーテル、ジグリセロールイソブチルエーテル、ジグリセロール、トリグリセロール、トリグリセロールイソプロピルエーテル、及びこれらの組み合わせのようなグリセロールエーテルが挙げられる。さらにその他の好適な液体ポリオールには、酢酸グリセロールエステル、プロパン酸グリセロールエステル、ブタン酸グリセロールエステル、３−メチルブタン酸グリセロールエステル、及び３−トリメチルシリ−１，２−プロパンジオール（3-trimethylsily-1,2-propane diol）、米国特許第５，９６９，１７２号（ナイ（Nye））に記載されているようなシリコーン含有１，２−ジオール、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００２２】
これらの選択されたポリオールは制汗剤組成物に単独で、又は好ましくは１つ又はそれ以上のその他の無水液体キャリアと組み合わせて配合され、そのようなその他の無水液体キャリアの例としては、皮膚への局所適用に好適な既知の又はその他の有効なキャリア液体であって組成物の可溶化制汗剤活性物質及び噴射剤構成成分との適合性もあるいかなるものも包含される。
【００２３】
本発明の加圧制汗剤組成物は、好ましくは無水であるが、配合中に制汗剤活性物質に付随する少なくとも少量の水を一般的に含有する。本文中、無水という用語は、本発明の制汗剤組成物が好ましくは組成物の１０重量％未満、より好ましくは５重量％未満、より一層好ましくは３重量％未満、最も好ましくは１重量％の水を含有することを意味する。
【００２４】
（可溶化制汗剤活性物質）
本発明の加圧制汗剤組成物は、ヒトの皮膚への適用に好適な可溶化制汗剤活性物質を含む。組成物中の制汗剤活性物質の濃度は、所望される発汗の湿潤及び臭気の抑制作用を持つ最終制汗剤製品を提供するのに充分な濃度であるべきである。制汗剤活性物質は、好ましくは、上述の液体ポリオール成分によって可溶化される。
【００２５】
加圧制汗剤組成物中の可溶化制汗剤活性物質の濃度は、好ましくは組成物の約０．１重量％〜約２６重量％、より好ましくは約１重量％〜約２０重量％、より一層好ましくは約２重量％〜約１０重量％の範囲である。すべてのこのような重量パーセントは、水及びグリシン、グリシン塩などのいずれかの錯体化剤又は緩衝剤、又は他の錯体化剤もしくは緩衝剤を除いた無水金属塩を基に計算する。
【００２６】
本発明の制汗剤組成物に用いるための可溶化制汗剤活性物質は、制汗剤活性を有するあらゆる化合物、組成物又はその他の材料を含む。好ましい制汗剤活性物質には、収れん性のある金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム、及び亜鉛の無機塩及び有機塩、並びにそれらの混合物が挙げられる。とりわけ好ましいのは、ハロゲン化アルミニウム、アルミニウムクロロハイドレート、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニウム、ヒドロキシハロゲン化ジルコニウム、及びそれらの混合物のような塩である。アルミニウム塩は、非接触型加圧組成物に最も好ましい。
【００２７】
制汗剤組成物に使用するための好ましいアルミニウム塩には次式に適合するものが挙げられる：
Ａｌ2（ＯＨ）aＣｌb・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約２〜約５であり；ａとｂの和は約６であり；ｘは約１〜約６であり；ａ、ｂ、及びｘは整数でない値であってもよい。特に好ましいのは、ａ＝５である時「５／６塩基性クロルヒドロキシド」、及びａ＝４である時「２／３塩基性クロルヒドロキシド」と称される、アルミニウムクロルヒドロキシドである。アルミニウム塩を調製するための方法は、米国特許第３，８８７，６９２号（ジルマン（Gilaman）、１９７５年６月３日発行）、米国特許第３，９０４，７４１号（ジョーンズ（Jones）ら、１９７５年９月９日発行）、米国特許第４，３５９，４５６号（ゴスリン（Gosling）ら、１９８２年１１月１６日発行）に開示されており、これらすべてを参考として本明細書に組み入れる。アルミニウム塩の混合物は英国特許明細書第１，３４７，９５０号（シン（Shin）ら、１９７４年２月２７日発行）に記載されている。
【００２８】
制汗剤組成物、特に加圧接触形態の制汗剤組成物に使用するジルコニウム塩には次式に適合するものが挙げられる：
ＺｒＯ（ＯＨ）2-aＣｌa・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは０〜約２の値を持ついずれかの数字、ｘは約１〜約７であり、その際ａ及びｘはいずれも整数ではない値であってもよい。好ましいジルコニウム塩は、アルミニウム及びグリシンを付加的に含有し、一般にＺＡＧ錯体として知られている錯体である。これらのＺＡＧ錯体は、上述の式によるアルミニウムクロルヒドロキシド及びヒドロキシ塩化ジルコニウムを含有する。このようなＺＡＧ錯体は、１９７４年２月１２日発行のレダーズ（Luedders）らの米国特許第３，６７９，０６８号、１９８５年３月２０日発行のカラグハン（Callaghan）らの英国特許出願第２，１４４，９９２号、及び１９７８年１０月１７日発行のシェルトン（Shelton）の米国特許第４，１２０，９４８号に記載されている。
【００２９】
該組成物に使用するのに好適な制汗剤活性物質には、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレート、アルミニウムクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、硫酸アルミニウム緩衝、及びそれらの組み合わせが挙げられる。
【００３０】
本発明の加圧制汗剤組成物に使用する可溶化制汗剤活性物質及び可溶化活性物質の製法の非限定的な例は、米国特許第６，１４９，８９７号（スワイル（Swaile））、米国特許第６，１２６，９２８号（スワイル（Swaile））、及び米国特許第５，９６８，４８９号（スワイル（Swaile）ら）に記載されており、これらの記載を参考として本明細書に組み入れる。その他の可溶化制汗剤活性物質及びその製法の非限定的な例は、ＥＰ０４０４５３３（スミス（Smith）ら）に記載されている。
【００３１】
（噴射剤）
本発明の加圧制汗剤組成物は、本明細書で後に定義するようにジメチルエーテル噴射剤を低極性溶媒と組み合わせたものを含み、その際低極性溶媒に対するジメチルエーテルの重量比は０．１〜２．８、好ましくは約０．２〜約１．０、より好ましくは約０．２〜約０．５の範囲である。
【００３２】
本発明の加圧制汗剤組成物の噴射剤構成成分は、ジメチルエーテルのみを含有してもよく、又はジメチルエーテルと皮膚への適用が既知であるかもしくは他の方法で好適である噴射剤との組み合わせ、好ましくはジメチルエーテルと炭化水素噴射剤との組み合わせを含有してもよい。本発明の加圧制汗剤組成物におけるジメチルエーテル又は全噴射剤の濃度は、組成物の約５重量％〜約９９重量％、より一般的には約１５重量％〜約９０重量％、より一層好ましくは約３０重量％〜約７０重量％の範囲である。ジメチルエーテルと炭化水素噴射剤の組み合わせは、好ましくは全噴射剤濃度の約５０重量％〜１００重量％、より好ましくは１００重量％に相当する。好ましさは劣るが、組成物は、一酸化二窒素、二酸化炭素、並びにトククロロフルオロメタン、ジクロロジフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、トリクロロトリフルオロエタン、トリクロロテトラフルオロエタン、及びモノクロロジフルオロメタンのようなハロゲン化炭化水素、及びこれらの組み合わせのようなその他の噴射剤を少量含んでもよい。
【００３３】
加圧制汗剤組成物への使用に好適な炭化水素噴射剤には、皮膚への適用が既知であるか又は他の方法で好適であるいかなる炭化水素噴射剤も包含され、その非限定的な例としては、プロパン、ブタン、ペンタン、イソブタン、及びこれらの組み合わせが挙げられる。これらの炭化水素噴射剤は、制汗剤組成物に処方された時、一般に液化ガスの形態であり、本発明の組成物を定義する目的で約８．０未満の溶解度パラメータを有する低極性溶媒として特徴付けられ、低極性溶媒は以下に更に詳細に記載されている。
【００３４】
（低極性溶媒）
本発明の加圧制汗剤組成物は、低極性溶媒を上述のジメチルエーテル噴射剤と組み合わせて含み、その際ジメチルエーテル噴射剤と低極性溶媒の重量比は、本明細書で上に定義された範囲内で選択される。低極性溶媒は、周囲条件下で液体であるか又はそうでなければ本明細書に記載されている加圧組成物内で液体の形態であるいかなる物質であることもでき、該物質は約８．０未満、好ましくは約１〜約６、より好ましくは約１〜約４の溶解度パラメータを有する。
【００３５】
本明細書の組成物に使用される低極性溶媒は、好ましくは液化炭化水素噴射剤であり、その非限定的な例としては、プロパン、ブタン、イソペンタン、ペンタン、イソブタン、及びそれらの組み合わせが挙げられる。この場合、液化炭化水素噴射剤は加圧組成物内で低極性溶媒と追加噴射剤の両方として作用する。低極性溶媒としての炭化水素噴射剤は、好ましくはジメチルエーテルと組み合わせて配合され、この好ましい実施形態において、低極性溶媒に対するジメチルエーテルの重量比は約０．１〜２．０、より好ましくは約０．１〜１．０、より一層好ましくは約０．２〜約０．８の範囲である。
【００３６】
本発明の加圧制汗剤組成物への使用に好適なその他の低極性溶媒には、シリコーン又はシリコーン含有物質が周囲条件下で液体であるか又はそうでなければ本発明の加圧制汗剤組成物内で液体の形態であることを条件として、及びシリコーン又はシリコーン含有物質が本明細書に定義される必要な溶解度パラメータを有することを条件として、皮膚への適用が既知の又はその他の好適ないかなるシリコーン又はシリコーン含有物質も包含される。本発明の加圧制汗剤組成物に使用する低極性溶媒としてのシリコーン又はシリコーン含有物質は、揮発性又は不揮発性、環状又は直鎖又は分枝鎖、置換又は非置換であることができる。
【００３７】
組成物における低極性溶媒としてのシリコーン液の濃度は、好ましくは加圧制汗剤組成物の約０．１重量％〜約５０重量％、より好ましくは約１重量％〜約２５重量％、より好ましくは約２重量％〜約１５重量％の範囲である。
【００３８】
好適な揮発性シリコーンの非限定的な例は、トッド（Todd）らの「化粧品用揮発性シリコーン流体（Volatile Silicone Fluids for Cosmetics）」、コスメティクス・アンド・トイレタリーズ（Cosmetics and Toiletries）、９１：２７〜３２（１９７６年）に記載され、これらの記載は本明細書に参考として本明細書に組み入れる。これらの揮発性シリコーンの中、約３〜約７個、より好ましくは約４〜約５個のシリコーン原子を有する環式シリコーンが好ましい。最も好ましいのは、次の式に適合するものである。
【００３９】
【化２】
2004529964.tif 000003
式中、ｎは約３〜約７であり、好ましくは約４〜約５であり、最も好ましくは５である。これらの揮発性環状シリコーンは一般に、２５℃で測定した時に約１０センチストーク未満の粘度の値を有する。本明細書中で用いられる好適な揮発性シリコーンとしては、シクロメチコーン（Cyclomethicone）Ｄ−５（Ｇ．Ｅ．シリコーンズ（G.E.Silicones）から市販されている）；ＤＣ１１８４、ダウ・コーニング（Dow Corning）３４４、及びダウ・コーニング（Dow Corning）３４５（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から市販されている）；ＧＥ７２０７、ＧＥ７１５８、及びシリコーン流体（Silicone Fluids）ＳＦ−１２０２及びＳＦ−１１７３（ゼネラルエレクトリック社（General Electric Co.）から入手できる）；ＳＷＳ−０３３１４、ＳＷＳ−０３４００，Ｆ−２２２、Ｆ−２２３、Ｆ−２５０、Ｆ−２５１（ＳＷＳシリコーンズ社（SWS Silicones Corp.）から入手できる）；揮発性シリコーン（Volatile Silicone）７１５８、７２０７、７３４９（ユニオンカーバイド（Union Carbide）から入手できる）；マーシル（Masil）ＳＦ−Ｖ（メイザー（Mazer）から入手できる）及びそれらの組み合わせが含まれるが、これらに限定されない。シクロペンタシロキサンは、揮発性シリコーン液の中で最も好ましい。
【００４０】
本発明の加圧制汗剤組成物に使用するための非揮発性シリコーン液の非限定的な例には、次の式に適合するものが挙げられ、
【００４１】
【化３】
2004529964.tif 000004
又は、
【００４２】
【化４】
2004529964.tif 000005
式中、ｎは１より大きいか１に等しい。これらの直鎖シリコーン物質は、周囲条件下での測定で、一般に、約１０センチストーク〜約１００，０００センチストーク、好ましくは約５００センチストーク未満、より好ましくは約２０センチストーク〜約２００センチストーク、より一層好ましくは約２０センチストーク〜約５０センチストークの粘度の値を有する。制汗剤組成物での使用に適する非揮発性直鎖シリコーンの非限定的な例としては、ダウ・コーニング（Dow Corning）２００、ヘキサメチルジシロキサン、ローヌ−プーラン（Rhone-Poulenc）から入手できるロードシルオイル（Rhodorsil Oils）７００４７、メイザー（Mazer）から入手できるマーシル（Masil）ＳＦ流体、ダウ・コーニング２２５、ダウ・コーニング１７３２、ダウ・コーニング５７３２、ダウ・コーニング５７５０（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から入手できる）；ＳＦ−９６、ＳＦ−１０６６及びＳＦ１８（３５０）シリコーン流体（Ｇ．Ｅ．シリコーンス（G.E.Silicones）から入手できる）；ベルバシル（Velvasil）及びビスカシル（Viscasil、ゼネラルエレクトリック社（General Electric Co.）から入手できる）；シリコーン（Silicone）Ｌ−４５、シリコーンＬ−５３０、シリコーンＬ−５３１（ユニオンカーバイド（Union Carbide）から入手できる）及びシロキサン（Siloxan）Ｆ−２２１、シリコーン流体（Silicone Fluid）ＳＷＳ−１０１（ＳＷＳシリコーンズ社（SWS Silicones）から入手できる）が挙げられるがこれらに限定されない。
【００４３】
本発明の加圧制汗剤組成物に使用する低極性溶媒としてのその他のシリコーン液には、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン（polyalkyarylsiloxanes）、架橋シリコーンエラストマー、ポリエステルシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー、ポリフルオロシロキサン、ポリアミノシロキサン、及びそれらの組み合わせのような変性又は有機官能性シリコーンキャリアが挙げられる。これらの変性シリコーンキャリアは、周囲条件下で一般に液体であり、好ましくは約１００，０００センチストーク未満、より好ましくは約５００センチストーク未満、より一層好ましくは約１センチストーク〜約５０センチストーク、最もより好ましくは約１センチストーク〜約２０センチストークの粘度を有する。これらの変性シリコーンキャリアは化学技術分野で一般的に既知であり、その数例が１コスメティックス・サイエンス・アンド・テクノロジー（Cosmetics,Science and Technology）、２７〜１０４頁（Ｍ．バルサム（Balsam）及びＥ．サガリン（Sagarin）著、１９７２年）；米国特許第４，２０２，８７９号（シェルトン（Shelton）、１９８０年５月１３日発行）；米国特許第５，０６９，８９７号（オア（Orr）、１９９１年１２月３日発行）に記載されており、これらの記載を参考として本明細書に組み入れる。
【００４４】
本発明の加圧制汗剤組成物は、低極性溶媒として使用するために多数のその他の物質を、そのようなその他の物質が定義された溶解度パラメータを有し、低極性溶媒に対するジメチルエールの重量比が本明細書に記載されている範囲内になる組成物として配合されることを条件として、更に含んでもよい。このようなその他の物質には、上述の炭化水素噴射剤に加えて、又は上述の炭化水素噴射剤以外の、揮発性及び不揮発性炭化水素が挙げられる。
【００４５】
（任意成分）
本発明の加圧制汗剤組成物は、皮膚上に塗布された時に、組成物の物理的、化学的、化粧品的又は美観的特性を改良できるか又は追加の「活性物質」成分として作用できるその他の任意成分を更に含んでもよい。組成物は、更に任意の不活性成分を含んでもよい。多数のそのような任意成分が、防臭剤、制汗剤又はその他のパーソナルケア剤組成物に使用されることは既知であり、またそのような任意の物質が本明細書に記載される必須物質に適合性がある場合又はそうでなければその他に過度に製品性能を損なうことがない場合には、本明細書の制汗剤組成物に使用し得る。
【００４６】
任意成分の非限定的な例としては、防腐剤、防臭剤抗菌剤、芳香剤、防臭剤香料、着色剤又は染料、増粘剤、ｐＨ調整剤、界面活性剤及びその他の洗浄助剤、共溶媒、本明細書に記載されているシリコーン液以外の皮膚軟化剤又は残留物隠蔽液、薬学活性物質、ビタミン、及びそれらの組み合わせが挙げられる。好ましい任意成分には、ジメチコーンポリオールが挙げられる。
【００４７】
加圧制汗剤組成物は、本明細書に記載されている選択されたポリオール及びシリコーン液以外のいかなる有機又はシリコーン含有液体キャリアも更に含んでもよいが、組成物は、好ましくはエタノールを実質的に含まず、好ましくはプロピレングリコール又はジプロピレングリコールも実質的に含まない。本文中、用語「実質的に含まない」とは、加圧制汗剤組成物がこれらの物質のいずれかを個々に、好ましくは５重量％未満、より好ましくは３重量％未満、より一層好ましくは１重量％未満、最も好ましくはゼロパーセント含有することを意味する。
【００４８】
（製品形態）
本発明は透明又は単相系に限定されないが、本明細書の加圧制汗剤組成物は、好ましくは無水処方であり、好ましくは透明又は単相液体でもある。これらの加圧制汗剤組成物は、選択された加圧処方について本明細書で記載された物質の組み合わせの放出への使用が既知であるか又は他の方法で好適な加圧容器に包装される。加圧制汗剤組成物はまた、好ましくはいかなる懸濁又は分散固体、例えば、組成物の透明性を目に見えて低下させるのに不十分な固体濃度を含まない。
【００４９】
加圧制汗剤組成物は、接触型又は非接触型の製品形態に使用するための従来の加圧容器に包装されていてもよい。加圧容器からの非接触型製品は、制汗剤及びパーソナルケア技術分野において周知であり、その非限定的な例は、米国特許第３，０８２，９１７号、米国特許第３，０８３，９１８号及び米国特許第３，５４４，２５８号に記載されており、これらの記載を参考として本明細書に組み入れる。加圧接触型制汗剤は、制汗剤技術分野で同様に既知であり、その非限定的な例は米国特許第５，５６７，０７３号（デ・ラフォルケード（de Laforcade）ら）に記載されており、その記載を参考として本明細書に組み入れる。
【００５０】
「接触型」又は「接触型の製品形態」という用語は、制汗剤組成物が加圧包装内から圧力下でそこへ放出され、続いてそこから制汗剤組成物が皮膚の腋窩部分へ直接適用されるアプリケータ表面を具備するいかなる既知の又は好適な加圧包装も意味する。この状況において、アプリケータ表面は適用中に腋窩に直接接触し、それによって制汗剤組成物を皮膚の腋窩部分に放出又は付着する。
【００５１】
本明細書で使用する時、「非接触型」又は「非接触型の製品形態」という用語は、加圧下で包装内から皮膚へ放出される製品の流れを通じて、制汗剤組成物がそこから腋窩に放出される加圧包装を指す。この状況において、加圧包装のいかなる面と腋窩との間にも直接的な接触はない。
【００５２】
（製造方法）
本発明の加圧制汗剤組成物は、透明又は単相の加圧制汗剤処方の製造及び配合に好適な、いかなる既知の又はその他の有効な技法によって調製されてもよい。これらの加圧組成物は一般に、ジメチルエーテル以外のすべての成分及びその他の選択された噴射剤を、好適な容器に、個別に又はプレミックスとして添加することによって調製される。続いて、容器が密封され、容器内の残留空気が真空排気される。続いて、噴射剤が適切な圧力下で密封された容器に液化ガスとして添加される。好ましい組成物及び製法を、次に例示する本発明の加圧制汗剤組成物の実施形態に記載する。
【００５３】
ジメチルエーテル噴射剤は、炭化水素又はその他の類似の噴射剤と組み合わせて使用する時、好ましくは、炭化水素又はその他の類似の噴射剤が添加された後で組成物に添加されることが見出された。この特定の製造順序は、処方中の組成物の安定化を助け、それによって製造プロセス中の活性物質の沈澱を最小限に抑えるか又はなくすことが見出された。この特定の製造方法は、好ましくは本発明の加圧制汗剤組成物に適用されるが、可溶化された制汗剤活性物質及びジメチルエーテルと液化炭化水素ガスのようなその他の噴射剤との組み合わせを含有する既知の又はその他の制汗剤技術分野で開示されているいかなる加圧制汗剤組成物にも適用できる。
【実施例】
【００５４】
以下の実施例は、本発明の範囲内の個々の実施形態について更に記載し実証するものである。実施例は、単に例示の目的のために与えられており、本発明の精神及び範囲を逸脱しない限り、その多くの変更が可能であるため、本発明を限定するものとして解釈されるべきではない。特に指定のない限り、例示された量は、全組成物の重量による濃度である。
【００５５】
以下の実施例Ａ〜Ｐに記載されている組成物は、透明又は半透明の外観を有する単相系の無水、加圧制汗剤組成物である。組成物の各々は、加圧接触型容器、並びに非接触型加圧スプレー容器に包装される。製品は、皮膚の腋窩部分に適用され、制汗剤及び防臭剤の効果を提供する。この製品は、腋窩への適用中及び適用後に目に見える残留物をほとんど、又は全く生じない。
【００５６】
以下（実施例Ａ〜Ｐ）に記載されている組成物の各々は、他の点で周囲条件下で液状である各組成物に記載されている成分すべてをガラス瓶（加圧包装に適したもの）の中で組み合わせ及び混合することによって配合される。ガラス瓶は続いて吐出し弁を用いて密封され、１４〜２５インチ（３６〜６４センチメートル）水銀まで真空排気される。その後各処方の噴射剤を、適切な圧力下で、ビュレットフィラーを用いてガラス瓶に添加する。１つ以上の噴射剤物質を含有する処方については、ジメチルエーテルを必ず最後に添加する。得られた包装された組成物を、続いて湯浴（６５℃、１５０°Ｆ）中で５分間加熱し、弁がきちんと密封したことを確実とする。得られた組成物の各々は、エタノール又は水性溶媒のような溶媒を用いることなく長時間の周囲条件での保管の間安定を維持する透明又は単相加圧制汗剤組成物である。
【００５７】
以下（実施例Ａ〜Ｐ）に記載されている組成物の各々は、可溶化された制汗剤活性物質溶液と共に処方されている。溶液は、最初の制汗剤活性物質溶液を中極性溶媒と共に噴霧乾燥することによって噴霧乾燥活性粉末を形成し、続いて前記の噴霧乾燥活性粉末を所望の１，２−ジオール溶媒中で加熱せずに数時間単純に攪拌することで溶解し、それによって本明細書に例示されている加圧制汗剤組成物に処方するための制汗剤活性物質溶液を形成することによって調製される。より具体的には、本明細書に例示されている加圧制汗剤組成物に処方するための可溶化制汗剤活性物質は、４０重量％のアルミニウムクロロハイドレート又はアルミニウムジルコニウムクロロハイドレートグリセリン、９重量％のブチレングリコール、及び２重量％のポリエチレングリコール１０００を含有する水性混合物を作製することによって調製される。得られた水性混合物を、続いて噴霧乾燥して、約６５〜７５重量％の無水制汗剤活性物質及び２０重量％の中極性溶媒（中極性溶媒の溶解度パラメータは約９〜約１５）を含有する噴霧乾燥粉末を得る。続いて、得られた噴霧乾燥粉末約３０部を、約７０部の１，２−ヘキサンジオールと周囲条件下で単純に攪拌し、加熱せずに約２時間混合して、本明細書に例示されている加圧制汗剤組成物に処方するための最終的な制汗剤活性物質溶液を形成する。
【００５８】
【表１】
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【００５９】
【表２】
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【国際公開パンフレット】
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【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
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【国際調査報告】
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