(57)【要約】１以上のサイクルを含む処理レジメンを含む、皮膚及び／又は毛髪を処理するための化粧方法であって、一サイクルが、（ａ）第１段階として、安定に配合された生物学的活性酵素を含む１以上の単位用量の主要局所用化粧品組成物を、１〜３６５日間与えることと、その後、（ｂ）第２段階として、１以上の単位用量のプラセボ局所用化粧品組成物を、１〜３６５日間与えることとを含む化粧方法を提供する。この化粧処理方法は、製造業者が消費者の生物学的活性化合物への暴露レベルを制御できるようにし、また柔軟性及び平滑性利益を与えるために皮膚又は毛髪を化粧的に処理するのにも有用である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
皮膚及び／又は毛髪を処理するための化粧方法であって、１以上のサイクルを含む処理レジメンを含み、一サイクルが、
（ａ）第１段階として、安定に配合された生物学的活性酵素を含む１以上の単位用量の主要な局所用化粧品組成物を、１〜３６５日間与えることと、その後、
（ｂ）第２段階として、１以上の単位用量のプラセボ局所用化粧品組成物を、１〜３６５日間与えることと
を含む化粧方法。
【請求項２】
前記第１段階を、１〜５０日間、好ましくは１〜１０日間、より好ましくは１〜７日間、さらに好ましくは３〜７日間続ける、請求項１に記載の化粧方法。
【請求項３】
前記第２段階を、１〜１００日間、好ましくは１〜５０日間、より好ましくは１０〜４０日間、さらに好ましくは２０〜３０日間続ける、請求項１又は２に記載の化粧方法。
【請求項４】
前記投与サイクルを、約１〜約１０００サイクル、好ましくは約１〜約１００サイクル、より好ましくは約１〜約１２サイクル、さらに好ましくは約１〜約６サイクル、最も好ましくは約１〜約３サイクル繰り返す、請求項１〜３のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項５】
前記酵素がプロテアーゼである、請求項１〜４のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項６】
前記酵素が、ズブチリシン、キモトリプシン及びエラスターゼ型プロテアーゼ酵素から選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項７】
前記酵素が、アルカラーゼ（登録商標）、エスペラーゼ（登録商標）、サビナーゼ（登録商標）、マキサターゼ（登録商標）、マキサカル（登録商標）、及びマキサペム１５（登録商標）（蛋白質工学処理マキサカル（登録商標））、並びにズブチリシンＢＰＮ及びＢＰＮ’を含む、バチルス・アミロリケファシエンス、バチルス・リケニフォルミス及び／又はバチルス・ズブチルスから得られる、細菌性セリンプロテアーゼ酵素及びその変異型から選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項８】
前記酵素が、アルカラーゼ（登録商標）、ＢＰＮ’、プロテアーゼＡ、プロテアーゼＢ、プロテアーゼＤ、プロテアーゼＦ及びこれらの混合物から成る群より選択され、好ましくはプロテアーゼＦである、請求項１〜７のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項９】
前記第１段階の化粧品組成物が、約０．０００１重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．００１重量％〜約５重量％、より好ましくは約０．００５重量％〜約１重量％、さらに好ましくは約０．００５重量％〜約０．５重量％の生物学的活性酵素を含む、請求項１〜８のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項１０】
前記第１段階の化粧品組成物が、２０重量％未満、好ましくは約０．５重量％〜約１８重量％、より好ましくは約２重量％〜約１５重量％、さらに好ましくは約５重量％〜約１２重量％の多価アルコールを含む、請求項１〜９のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項１１】
前記多価アルコールが、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ヘキサントリオール、エトキシル化グリセリン、プロポキシル化グリセリン及びこれらの混合物から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項１２】
前記多価アルコールが、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びこれらの混合物から選択される、請求項１〜１１のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項１３】
前記第１段階の化粧品組成物が、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩及びこれらの混合物から選択される塩を、金属イオンを基準にして約５０ｐｐｍ〜約４００ｐｐｍの量で含む、請求項１２に記載の化粧方法。
【請求項１４】
前記塩が、ナトリウム塩、カルシウム塩、及びマグネシウム塩、並びにこれらの混合物から選択される、請求項１２又は１３に記載の化粧方法。
【請求項１５】
前記プラセボ組成物が、約１重量％〜約５０重量％、好ましくは約１．５重量％〜約１５重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約８重量％、特には約０．５重量％〜約５重量％の皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含む、請求項１〜１４のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項１６】
前記プラセボ組成物が、約０．０１重量％〜約５０重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約２０重量％、さらに好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％、なお好ましくは約１重量％〜約１０重量％、最も好ましくは約１．５重量％〜約８重量％のスキンケア活性物質を含む、請求項１５に記載の化粧方法。
【請求項１７】
前記スキンケア活性物質が、ビタミンＢ３化合物又はその誘導体、レチノール化合物又はその誘導体、パンテノール又はその誘導体、及びこれらの混合物を含むビタミン複合体である、請求項１〜１６のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項１８】
前記第１段階がまた、生物学的活性酵素を含む化粧品組成物と同時又は連続的に、プラセボ組成物を与えることを追加的に含む、請求項１〜１７のいずれかに記載の化粧方法。
【請求項１９】
以下の構成要素：
（ａ）約１〜約３６５日用量の、安定に配合された生物学的活性酵素を含む処理組成物と、
（ｂ）約１〜約３６５日用量のプラセボ組成物と、
（ｃ）化粧方法での前記２つの組成物の使用方法に関してユーザに指示する使用説明書と
を含むことを特徴とする、請求項１〜１８のいずれかに記載の化粧方法で使用するキット。
【請求項２０】
第１段階の際に日用量の生物学的活性酵素を放出し、その後、第２段階の際に日用量のプラセボ組成物を放出するように適合される、２つ以上のチャンバーを含む単一分配システムを含む、請求項１９に記載のキット。
【請求項２１】
前記キットが、第１段階の際に、分配システムが生物学的活性組成物を含む組成物とプラセボ組成物とを同時に分配し、第２段階の際に、分配システムがプラセボ組成物だけを分配するように適合される、請求項１９又は２０に記載のキット。
【請求項２２】
前記キットが、第１段階の際に、分配システムが生物学的活性酵素を含む組成物とプラセボ組成物とを単一ノズルを通じて分配するように適合される、請求項１９〜２１のいずれかに記載のキット。
【請求項２３】
前記キットが、第１段階の際に、生物学的活性物質とプラセボ組成物とを、重量比約１：１〜約１：５０、好ましくは約１：５〜約１：３０、より好ましくは約１：１０〜約１：２５、最も好ましくは約１：１５〜約１：２３で分配システムから分配するように適合される、請求項１９〜２２のいずれかに記載のキット。
【請求項２４】
第１段階の終わりで、前記キットが生物学的活性酵素を含む化粧品組成物を含まないように適合される、請求項１９〜２３のいずれかに記載のキット。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、繰り返しサイクルとして１以上の単位容量の日常的な順次投与を含む処理レジメン（ｒｅｇｉｍｅｎ）を含む、皮膚及び／又は毛髪を処理するための化粧方法に関する。より詳細には、本発明は、規定の処理レジメンに従って、初めに生物学的活性酵素を含む化粧品組成物を投与し、その後プラセボ組成物を投与することを含む、皮膚又は毛髪を処理するための化粧方法に関する。さらに詳細には、本発明は、プロテアーゼ酵素を含む化粧品組成物を投与し、その後プラセボ組成物を投与することを含み、皮膚の状態を顕著に改善し、かつ老化の徴候を顕著に遅くし、さらには改善することのできる、皮膚又は毛髪を処理するための化粧方法に関する。
【０００２】
（発明の背景）
近年、多くの分野にわたって、酵素、抗生物質、抗炎症剤など、生物学的活性材料の使用が増加してきている。この増加は、これらの生物学的活性材料が、他のより伝統的な成分に比べて効果が高いという利益を有する、化粧品分野、特に皮膚又は毛髪用の局所用組成物で特に突出している。さらに、生物学的活性材料の使用が、特定の化粧品利益を得るための唯一の方法で、等価の伝統的な成分が存在しない場合もある。
【０００３】
化粧品組成物中の重要な生物学的活性物質として、様々な異なる酵素が、現在特に関心をもたれている。そのような酵素の例としては、皮膚ピーリング剤調製の際にαヒドロキシ酸を支持又は置換できるプロテアーゼ（ＪＰ−Ａ−０４０２７３８８）、あるいは乾燥し、痒みがあり、又は薄く剥がれる皮膚の処理で落屑作用を与えることのできるプロテアーゼ（ＥＰ−Ａ−０７１０４７８）；毛髪のカールのセットの際に使用できるグルタチオンスルフヒドリルオキシダーゼ（ＪＰ−Ａ−４００５２２０）；皮膚の落屑プロセスを向上させることのできるグリコシダーゼ（ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９３／１９７３１）、並びに、皮膚、毛髪及び爪上に保護層を形成するのを助けることのできるトランスグルタミナーゼ（ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９４／１８９４５、ＪＰ−Ａ−０２２０４４０７）が挙げられる。伝統的な化粧品配合中では一般に安定でないこれらの酵素を含む化粧品組成物を配合するために、いくつかの革新的な手法が行われてきた。これらには、複チャンバーパックの使用（ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９７／２７８４１）、前駆体活性物質の使用（ＥＰ−Ａ−７１０，４７８）、親水性ポリオールと併せた酸化防止剤の添加（米国特許第４，２４３，５４３号）などが挙げられる。
【０００４】
どの化粧品材料に関しても、これらの生物学的活性酵素には、大規模な使用の前に厳しい安全性試験を実施する必要がある。しかし、このようなきわめて効果的な生物学的活性酵素が、過度に暴露した場合に副作用を起こし得ることが知られている。
したがって、製造業者が生物学的活性酵素の用量を慎重に計測し、したがって消費者の危険を最小限に抑えることのできる、処理の化粧方法を発展させられることが有用である。さらに、一処理サイクル内で生物学的活性酵素への暴露を制御するように、ユーザが生物学的活性酵素とプラセボ組成物の間を循環する、処理サイクル又は計画の繰り返しから成る化粧方法をさらに発展させることが有用である。より具体的には、生物学的活性酵素の放出とその後のプラセボ組成物の放出との間を自動的に循環して、消費者が生物学的活性酵素からプラセボ組成物への変更、並びにその逆にも気付かない、キット又は単一パックを発展させられることがきわめて好ましい。このような分配システムにより、製造業者は、１サイクル中の生物学的活性酵素への暴露を高度に制御し、消費者が酵素による過剰処理を続ける危険を最小限に抑えることができる。
【０００５】
生物学的活性酵素を含む化粧品組成物に関する従来技術では、このような生物学的活性酵素に消費者が暴露するのをどのように制御するかについては教示されていない。しかし、循環的な活性物質／プラセボ処理ルーチンについては、特に医薬品の経口投与に関して、従来技術で知られている。中でも、婦人用経口避妊ピル（米国特許第５，８５８，４０５号）、更年期障害の治療（米国特許第４，４２５，３３９号）、骨粗鬆症の治療のためのポリホスフォネート・キット（ＥＰ０２１０７２８）が例として挙げられる。このような処理計画の成功の一部分は、長期間の処理で、日常投与ルーチンを導入することができれば、このルーチンがプラセボを含む場合でさえ、ユーザの順守が大いに改善されるという認識にあった。しかし、従来の技術では、これらの処理ルーチンを化粧品組成物、特に皮膚又は毛髪の広い面積に局所適用するための化粧品組成物にどのように適用するかについては十分に教示されていない。
【０００６】
規定のレジメンに従って、初めに生物学的活性酵素を含む化粧品組成物を投与し、その後プラセボ組成物を投与することを含む、皮膚又は毛髪を処理するための化粧方法を発展させることによって、ユーザ順守を改善できることが予期せずわかった。本発明は、第１チャンバーが生物学的活性酵素を含む化粧品組成物を含み、第２チャンバーがプラセボ組成物を含み、処理方法に従って２つの組成物の分配の間で循環する、複チャンバー分配システムを使用することによってさらに向上させることができる。循環的な活性物質／プラセボ処理方法の一部として、生物学的活性化合物を含む化粧品組成物に消費者を暴露することによって、過剰暴露の危険を最小限に抑えるように、生物学的活性化合物の暴露を制御できると考えられている。加えて、これを日常レジメンに発展させることによって、順守を向上させることができる。誤使用／過剰暴露の危険は、生物学的活性酵素とプラセボ組成物を単一分配システムに組み合わせることによって、さらに低減される。さらに、単一分配システムから消費者が処理方法の循環性質に気付かない場合には、不順守の危険がさらに低減される。
【０００７】
本発明の目的は、皮膚又は毛髪の状態を改善し、同時に消費者の生物学的活性酵素への暴露を最小限に抑える、皮膚又は毛髪を処理する化粧方法を発展させることである。
本発明の前述及び他の目的については、以下の開示に照らせば明らかとなろう。
【０００８】
（発明の概要）
本発明は、１以上のサイクルを含む処理レジメンを含む、皮膚及び／又は毛髪を処理するための化粧方法に関し、一サイクルが、
（ａ）第１段階として、安定に配合された生物学的活性酵素を含む１以上の単位用量の主要局所用化粧品組成物を、１〜３６５日間与えることと、その後、
（ｂ）第２段階として、１以上の単位用量のプラセボ局所用化粧品組成物を、１〜３６５日間与えることとを含む。
この化粧処理方法は、製造業者が消費者の生物学的活性化合物への暴露レベルを制御できるようにし、また柔軟性及び平滑性利益を与えるために皮膚又は毛髪を化粧的に処理するのにも有用である。
本発明は、さらに以下構成要素：
（ａ）約１〜約３６５日用量の、安定に配合された生物学的活性化合物を含む処理組成物と、
（ｂ）約１〜約３６５日用量のプラセボ組成物と、
（ｃ）化粧方法での前記２つの組成物の使用方法に関してユーザに指示する使用説明書とを含むことを特徴とする、前述の化粧方法で使用するキットに関する。
【０００９】
（詳細な説明）
指示のない限り、本明細書で使用するパーセンテージ及び割合は、すべて総組成物の重量によるものであり、測定はすべて２５℃で行った。指示のない限り、本明細書で述べる成分のすべてのパーセンテージ、比率及び濃度は、成分の実際量に基づくものとし、市販製品中の成分と組み合わせることのある、溶媒、充填剤、又はその他の物質を含まない。鎖長及びエトキシル化度も、重量平均を基準に指定する。
指示のない限り、本明細書で述べるすべての刊行物は、その全体を参照により本明細書に組み込むものとする。
本明細書で使用する、「生物学的活性酵素」という用語は、所与の濃度で顕著な生物学的、治療的、又は薬理的利益を示す、本質的に野生型又は変異型の酵素、あるいはポリマー部分の接合によって化学修飾した酵素を意味する。
本明細書で使用する、「プロテアーゼ酵素」という用語は、その基質が蛋白質の酵素を指す。
本明細書で使用する、「野生型」という用語は、突然変異を起こしていない宿主によって産生される酵素を指す。
【００１０】
本明細書で使用する、「変異型」という用語は、その酵素を産生する宿主の遺伝的突然変異のために、野生型酵素のアミノ酸配列とは異なるアミノ酸配列を有する酵素を意味する。
本明細書で使用する、「酵素活性」とは、２０μｌの酵素溶液（５０ｐｐｍ）を、室温で３０分を超えて直径１ｃｍの好適な蛋白性基質円板の表面と反応させたときの活性を指す。酵素緩衝溶液のｐＨを調節することによって、ｐＨが酵素活性に及ぼす影響を比較することができる。本発明で使用する酵素の場合、好適な活性は、３０分以内に、反応の２０％より多く、好ましくは５０％より多く、より好ましくは７５％より多くが完了するものとして定義される。この基準を用いると、ｐＨ５．５未満の酵素緩衝液は、この酵素と併せた使用には好適でない。
【００１１】
本明細書で使用する、「プラセボ」という用語は、生物学的活性酵素を本質的に含まない、化粧品組成物を含めた組成物を指す。ここで「含まない」とは、生物学的活性酵素が存在しないか、あるいは所望の最終利益を放出しない低い濃度で存在することを意味する。このような低濃度の一例は、最終組成物が０．０００１重量％未満の生物学的活性酵素を含むことである。ただし、本明細書で定義するプラセボ組成物は、ビタミン複合体、湿潤剤、皮膚コンディショニング剤、日焼け止め剤などのスキンケア活性物質を含め、当業者に公知のものを含めた、皮膚及び／又は毛髪上で使用するのに好適な多数の活性物質を含むことがある。最終的なプラセボ組成物が、処理サイクルの第２段階全体にわたって生物学的活性酵素の利益を維持するために設計されるように配合できることが好ましい。
本明細書で使用する、「皮膚コンディショニング剤」という用語は、生物学的活性物質として定義される材料を除き、保湿、湿潤（すなわち、皮膚内に水分又は湿分を保持又は蓄える能力）、皮膚の軟化、皮膚表面の外観の改善、肌触りの改善など、皮膚に化粧的なコンディショニング利益を与えることのできる材料を意味する。
【００１２】
本明細書で使用する、「皮膚の水分保持」という用語は、コルネオメータ等の使用などの技術的手段によって、あるいは専門的な視覚的測定、例えばフィッツパトリック皮膚乾燥度計測器、又は消費者自身による評価によって決定することのできる、皮膚の湿分含量の改善を指す。
水含有媒質の「水分活性ａｗ」とは、同じ温度での、製品の水蒸気圧「ＰＨ２Ｏ製品」の、純水の蒸気圧「ＰＨ２Ｏ純水」に対する比率である。それはまた、水の分子数「ＮＨ２Ｏ」の、総分子数：
「ＮＨ２Ｏ＋Ｎ溶質」に対する比率としても表すことができ、これは溶質の分子数「Ｎ溶質」を考慮したものである。
それは、次式によって与えられる。
【００１３】
【数１】
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【００１４】
水分活性の測定には、様々な方法を用いることができる。最も一般的なのは、蒸気圧を直接的に測定するマノメトリー法である。
本明細書で使用する、「皮膚化学的に許容可能」という用語は、組成物又はその構成成分が、過度の毒性、不適合性、非安定性、アレルギー反応等なしに、ヒトの皮膚と接触させて使用するのに適していることを意味する。
本明細書で使用する、「安全かつ有効な量」という用語は、本明細書に開示した利益を独立に含めて、プラスの利益、好ましくはプラスの皮膚外観又は肌触りの利益を有意に生じさせるのに十分であるが、信頼できる医学的判定の範囲内で、重い副作用を回避するように十分に低い、すなわち合理的な利益対危険比を与える、化合物、構成成分、又は組成物の量を意味する。
【００１５】
本発明で有用な活性成分及び他の成分は、その化粧的及び／又は治療的利益、あるいはその要求される作用様式によって、本明細書で分類又は記載することができる。しかし、本発明で有用な活性成分及び他の成分が、場合によっては２つ以上の化粧的及び／又は治療的利益を提供し、あるいは２つ以上の作用様式を介して作用できることを理解されたい。したがって、本明細書での分類は、便宜上のものであって、特に述べた又は列記した用途に成分を制限しようとするものではない。
これらの組成物の要素について、以下でより詳細に説明する。
【００１６】
化粧方法
本発明は、１以上のサイクルを含む処理計画を含む、皮膚及び／又は毛髪を処理するための化粧方法に関し、一サイクルが、
（ａ）第１段階として、安定に配合された生物学的活性酵素を含む１以上の単位用量の主要局所用化粧品組成物を、１〜３６５日間、好ましくは１〜５０日間、より好ましくは１〜１０日間、さらに好ましくは１〜７日間、最も好ましくは３〜７日間与えることと、その後、
（ｂ）第２段階として、１日用量以上のプラセボ組成物を１〜３６５日間、好ましくは１〜１００日間、より好ましくは１〜５０日間、さらに好ましくは１０〜４０日間、最も好ましくは２０〜３０日間与えることとを含む。
この化粧方法は、さらに、一処理期間中に投与サイクルを、約１〜１０００回、好ましくは約１〜１００回、より好ましくは約１〜１２回、さらに好ましくは約１〜６回、最も好ましくは約１〜３回繰り返すことができることを特徴とする。
【００１７】
さらに、処理サイクルの各日常順次投与が、１以上の単位用量を含むことができる。したがってこの化粧方法では、所与の日内で、処理サイクルの相によって必要に応じて、生物学的活性化合物を含む化粧品組成物あるいはプラセボ組成物を、日中を通して１回又は数回の機会で投与してもよい。さらに処理機会ごとに、適切な組成物の１以上の定量又は非定量容量を投与するように、ユーザに勧告してもよい。
さらに、組成物を構成する生物学的活性酵素とプラセボ組成物の配合によっては、処理レジメンの第１段階が、生物学的活性酵素を含む化粧品組成物と同時に又は連続的に、プラセボ組成物の投与を含むことができることが好ましい。この、処理サイクルの第１段階の際の、生物学的活性化合物を含む化粧品組成物とプラセボ組成物との複式投与は、本発明で使用するのに好適な組成物の配合可能性を広げ、さらに、単一配合中に合わせて配合することのできない化合物の複式投与を可能にする。
【００１８】
生物学的活性化合物を含む化粧品組成物の本質的な特徴
本発明の化粧方法は、処理レジメンサイクルの第１段階を通じた、１以上の用量の、安定に配合された生物学的活性酵素を含む化粧品組成物の投与を含む。本発明で有用な組成物は、リパーゼ、ホスホリパーゼ、グリコシダーゼ、ラクトペルオキシダーゼ、セルラーゼ及びこれらの混合物から選択される、１つ以上の酵素を含む。処理方法の第１段階で使用するための化粧品組成物は、約０．０００１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．００１重量％〜約５重量％、さらに好ましくは約０．００５重量％〜約１重量％、最も好ましくは約０．００５重量％〜約０．５重量％の生物学的活性酵素を含む。プロテアーゼ酵素が、本発明での使用にきわめて好ましい生物学的活性化合物である。
プロテアーゼ酵素は、国際生化学分子生物学会（ＩＵＢＭＢ）の勧告（１９９２年）に従って、酵素分類番号（Ｅｎｚｙｍｅ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｎｕｍｂｅｒ）Ｅ．Ｃ．３．４（カルボン酸エステル加水分解酵素）として分類されている。有用なプロテアーゼについては、また、ＰＣＴ公報：プロクターアンドギャンブル社（Ｐｒｏｃｔｅｒ ＆ Ｇａｍｂｌｅ Ｃｏｍｐａｎｙ）のＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９５／３００１０（１９９５年１１月９日発行）、プロクターアンドギャンブル社のＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９５／３００１１（１９９５年１１月９日発行）、プロクターアンドギャンブル社のＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９５／２９９７９（１９９５年１１月９日発行）にも記載されている。本発明での使用に好ましいプロテアーゼ酵素は、ズブチリシン、キモトリプシン及びエラスターゼ型プロテアーゼ酵素である。
【００１９】
本発明での使用に特に好ましいのは、ズブチリシン型プロテアーゼ酵素である。ズブチリシン酵素は、微生物である、バチルス・アルカロフィリウス、バチルス・アミロリケファシエンス、バチルス・アミロサッカリクス、バチルス・リケニフォルミス、バチルス・レンタス及びバチルス・ズブチルスから天然に産生される。
特に好ましいズブチリシン型酵素は、細菌性セリンプロテアーゼ酵素及びその変異型であり、市販の、ノボ・インダストリーズ（Ｎｏｖｏ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ）Ａ／Ｓアルカラーゼ（Ａｌｃａｌａｓｅ）（登録商標）、エスペラーゼ（Ｅｓｐｅｒａｓｅ）（登録商標）、サビナーゼ（Ｓａｖｉｎａｓｅ）（登録商標）（デンマーク、コペンハーゲン）、ギストブロカデス（Ｇｉｓｔ−ｂｒｏｃａｄｅｓ）のマキサターゼ（Ｍａｘａｔａｓｅ）（登録商標）、マキサカル（Ｍａｘａｃａｌ）（登録商標）及びマキサペム（Ｍａｘａｐｅｍ）１５（登録商標）（蛋白質工学処理したマキサカル（Ｍａｘａｃａｌ）（登録商標））（オランダ、デルフト）、並びにズブチリシンＢＰＮ及びＢＰＮ’を含めて、バチルス・アミロリケファシエンス、バチルス・リケニフォルミス及び／又はバチルス・ズブチルスから得られる。
【００２０】
特に好ましいのは、バチルス・アミロリケファシエンスから得られるプロテアーゼ酵素及びその変異型である。既知の一酵素が、ＢＰＮ’である。バチルス・アミロリケファシエンス由来の野生型ＢＰＮ’は、以下のアミノ酸配列を特徴とする。
【００２１】
【表１】
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【００２２】
ＢＰＮ’の変異型については、以後は「プロテアーゼＡ」と呼ぶが、米国特許第５，０３０，３７８号（ベネガス（Ｖｅｎｅｇａｓ）、１９９１年７月９日発行）に開示されており、以下の突然変異を伴うＢＰＮ’アミノ酸配列を特徴とする。
ａ）Ｇｌｙ１６６位置のＧｌｙがＡｓｎ、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｇｌｎ、Ａｌａ、又はＧｌｕで置換；Ｇｌｙ１６９位置のＧｌｙがＳｅｒで置換；Ｍｅｔ２２２位置のＭｅｔがＧｌｎ、Ｐｈｅ、Ｃｙｓ、Ｈｉｓ、Ａｓｎ、Ｇｌｕ、Ａｌａ、又はＴｈｒで置換；あるいは、
ｂ）Ｇｌｙ１６６位置のＧｌｙがＬｙｓで置換し、Ｍｅｔ２２２位置のＭｅｔがＣｙｓで置換；あるいは、
ｃ）Ｇｌｙ１６０位置のＧｌｙがＡｌａで置換し、Ｍｅｔ２２２位置のＭｅｔがＡｌａで置換。
【００２３】
ＢＰＮ’の他の変異型は、これまでは「プロテアーゼＢ」と表したが、ジェネンコアインターナショナル社（Ｇｅｎｅｎｃｏｒ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ）（米国カリフォルニア州サンフランシスコ）のＥＰ−Ｂ−２５１，４４６（１９９４年１２月２８日認可、１９８８年１月７日発行）に開示されており、以下のアミノ酸：Ｔｙｒ２１、Ｔｈｒ２２、Ｓｅｒ２４、Ａｓｐ３６、Ａｌａ４５、Ａｌａ４８、Ｓｅｒ４９、Ｍｅｔ５０、Ｈｉｓ６７、Ｓｅｒ８７、Ｌｙｓ９４、Ｖａｌ９５、Ｇｌｙ９７、Ｓｅｒ１０１、Ｇｌｙ１０２、Ｇｌｙ１０３、Ｉｌｅ１０７、Ｇｌｙ１１０、Ｍｅｔ１２４、Ｇｌｙ１２７、Ｇｌｙ１２８、Ｐｒｏ１２９、Ｌｅｕ１３５、Ｌｙｓ１７０、Ｔｙｒ１７１、Ｐｒｏ１７２、Ａｓｐ１９７、Ｍｅｔ１９９、Ｓｅｒ２０４、Ｌｙｓ２１３、Ｔｙｒ２１４、Ｇｌｙ２１５及びＳｅｒ２２１の１つ以上、あるいは、上述のアミノ酸と、Ａｓｐ３２、Ｓｅｒ３３、Ｔｙｒ１０４、Ａｌａ１５２、Ａｓｎ１５５、Ｇｌｕ１５６、Ｇｌｙ１６６、Ｇｌｙ１６９、Ｐｈｅ１８９、Ｔｙｒ２１７、Ｍｅｔ２２２のアミノ酸の２つ以上が突然変異を起こした野生型ＢＰＮ’アミノ酸を特徴とする。ここで、両方の突然変異がＡｓｐ３２、Ｓｅｒ３３、Ｔｙｒ１０４、Ａｌａ１５２、Ａｓｎ１５５、Ｇｌｕ１５６、Ｇｌｙ１６６、Ｇｌｙ１６９、Ｐｈｅ１８９、Ｔｙｒ２１７及びＭｅｔ２２２のアミノ酸上で起こることはない。
【００２４】
その他の好ましいＢＰＮ’変異型プロテアーゼは、以後は「プロテアーゼＤ」と呼ぶが、ジェネンコアインターナショナル社のＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９５／１０６１５（１９９５年４月２０日発行）に記載されており、野生型ＢＰＮ’アミノ酸のＡｓｎ７６の位置の突然変異と、Ａｓｐ９９、Ｓｅｒ１０１、Ｇｌｎ１０３、Ｔｙｒ１０４、Ｓｅｒ１０５、Ｉｌｅ１０７、Ａｓｎ１０９、Ａｓｎ１２３、Ｌｅｕ１２６、Ｇｌｙ１２７、Ｇｌｙ１２８、Ｌｅｕ１３５、Ｇｌｕ１５６、Ｇｌｙ１６６、Ｇｌｕ１９５、Ａｓｐ１９７、Ｓｅｒ２０４、Ｇｌｎ２０６、Ｐｒｏ２１０、Ａｌａ２１６、Ｔｙｒ２１７、Ａｓｎ２１８、Ｍｅｔ２２２、Ｓｅｒ２６０、Ｌｙｓ２６５及び／又はＡｌａ２７４から成る群から選択される１つ以上の他のアミノ酸位置の突然変異と組み合わせたものとして特徴付けられる。
【００２５】
その他の好ましいＢＰＮ’変異型プロテアーゼは、以後「プロテアーゼＦ」と呼ぶが、エステル（Ｅｓｔｅｌｌ）らの米国特許第４，７６０，０２５号（１９８８年７月２６日発行）に記載されており、Ａｓｐ３２、Ｓｅｒ３３、Ｈｉｓ６４、Ｔｙｒ１０４、Ａｓｎ１５５、Ｇｌｕ１５６、Ｇｌｙ１６６、Ｇｌｙ１６９、Ｐｈｅ１８９、Ｔｙｒ２１７及びＭｅｔ２２２から成る群から選択される１つ以上のアミノ酸位置で突然変異を起こした野生型ＢＰＮ’アミノ酸として特徴付けられる。
したがって、好ましい蛋白質分解酵素は、アルカラーゼ（Ａｌｃａｌａｓｅ）（登録商標）、ＢＰＮ’、プロテアーゼＡ、プロテアーゼＢ、プロテアーゼＤ、プロテアーゼＦ及びこれらの混合物から成る群から選択される。プロテアーゼＦが最も好ましい。
【００２６】
任意成分
本発明の化粧品組成物は、多種多様な周知の任意成分を含むことができる。
【００２７】
キャリア
本発明の組成物は、皮膚科学的に許容可能で皮膚又は毛髪への局所適用に好適な、安全かつ有効な量のキャリアを含み、キャリア中には必須材料及び任意のその他の材料が組み込まれていて、必須材料及び任意構成成分を適切な濃度で皮膚又は毛髪に放出することができる。したがってキャリアは、選択した標的に適切な濃度で確実に適用し分散させられる、必須構成成分のための希釈液、分散剤、溶媒などとして作用することができる。
キャリアは、固体、半固体、又は液体にすることができる。きわめて好ましいキャリアは、クリーム、ローション、ジェルなど、液体又は半固体である。好ましくは、キャリアがローション、クリーム、又はジェルの状態であり、より好ましくは、粒子が沈殿するのを防ぐのに十分な濃度又は降状点を有するものである。キャリアは、それ自体を不活性にでき、あるいはそれ自体の皮膚科学的利益を有することができる。キャリアはまた、本明細書に記載の必須構成成分と物理的・化学的に適合性があるものにすべきで、本発明の組成物に関連した安定性、有効性、又はその他の使用利益を過度に損なうものにすべきではない。
【００２８】
本発明に使用するキャリアの種類は、組成物に望まれる製品形態のタイプによって決まる。主題発明に有用な局所用組成物は、当該分野で公知のものなど、多種多様な製品形態に製造することができる。これには、ローション、クリーム、ジェル、スティック、軟膏、ペースト及びムースが挙げられるが、これらに限るものではない。これらの製品形態は、溶液、エマルション及びジェルを含めていくつかのタイプのキャリアを含むことができるが、これらに限るものではない。
好ましいキャリアは、皮膚科学的に許容可能な親水性の希釈液を含有する。好適な親水性希釈液としては、水、Ｃ１〜Ｃ４の一価アルコールや、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール（例えば分子量２００〜６００）、ポリプロピレングリコール（例えば分子量４２５〜２０２５）、グリセロール、ブチレングリコール、１，２，４−ブタントリオール、ソルビトールエステル、１，２，６−ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル、エトキシ化エーテル、プロポキシル化エーテルを含めた低分子量グリコール及びポリオールなどの有機親水性希釈液、並びにこれらの組合せが挙げられる。希釈液は、好ましくは液体である。水は、特に好ましい希釈液である。組成物は、好ましくは少なくとも約２０％の親水性希釈液を含む。
【００２９】
好ましいキャリアは、親水性相、特に水相、並びに疎水性相、例えば脂質、油又は油性材料を含むエマルションを含む。当業者には周知のように、親水性相が疎水性相に分散して、あるいはその逆で、組成物成分に応じてそれぞれ親水性又は疎水性の分散連続相を形成する。エマルション技術では、「分散相」という用語は、当業者には周知であり、相が、連続相中に懸濁した又は連続相に囲まれた小粒子又は液滴として存在することを意味する。分散相は、内部相又は不連続相としても知られている。エマルションは、（例えば、３相又は他の多相エマルションにおいて）水中油型エマルション、又はシリコーン中水型エマルションなどの油中水型エマルションにすることができ、あるいはそれらを含むことができる。水中油型エマルションは、通常、約１〜約６０％（好ましくは約１〜約３０％）の疎水性分散相と、約１〜約９９％（好ましくは約４０〜約９０％）の親水性連続相とを含み、油中水型エマルションは、通常、約１〜約９８％（好ましくは約４０〜約９０％）の親水性分散相と、約１〜約５０％（好ましくは約１〜約３０％）の疎水性連続相とを含む。本発明に好ましい組成物は、水中油型エマルションである。
【００３０】
多価アルコール
本発明で使用するための組成物は、多価アルコール又はその混合物を、約０．１重量％〜約２０重量％、好ましくは約０．５重量％〜約１８重量％、より好ましくは約２重量％〜約１５重量％、さらに好ましくは約５重量％〜約１２重量％の濃度で、少なくとも１つの多価アルコールを含む。
本発明の目的では、多価アルコールは、２つ以上のアルコール官能部分又はそのアルコキシル化誘導体を含む、任意の有機化合物と考えられる。それに加えて、組成物が水中油型エマルションの形をとる場合、多価アルコールが連続相中に存在することが好ましい。
【００３１】
本発明での使用に好適な多価アルコールとしては、ポリアルキレングリコール、より好ましくは、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びその誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、エリスリトール、トレイトール、ペンタエリトリトール、キシリトール、グルシトール、マンニトール、へキシレングリコール、ブチレングリコール（例えば、１，３−ブチレングリコール）、ヘキサントリオール（例えば、１，２，６−ヘキサントリオール）、トリメチロールプロパン、ネオペンチルグリコール、グリセリン、エトキシル化グリセリン、プロパン−１，３ジオール、プロポキシル化グリセリン及びこれらの混合物を含めて、アルキレンポリオール並びにその誘導体が挙げられる。前述の多価アルコールのアルコキシル化誘導体も、本発明での使用に好適である。
【００３２】
本発明の好ましい多価アルコールは、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ヘキサントリオール、エトキシル化グリセリン及びプロポキシル化グリセリン、及びこれらの混合物から選択される。本発明での使用に最も好ましい多価アルコールは、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びこれらの混合物である。
【００３３】
スキンケア活性物質
第３の必須成分として、本発明の組成物は、スキンケア活性物質を、約０．１重量％〜約２０重量％、好ましくは約１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約２重量％〜約８重量％の濃度で含む。
本発明で使用するスキンケア活性物質は、ビタミンＢ３構成成分、パンテノール、ビタミンＥ、ビタミンＥアセテート、レチノール、レチニルプロピオネート、レチニルパルミテート、レチノイン酸、ビタミンＣ、テオブロミン、α−ヒドロキシ酸、ファルネソール、フィタントリオール、サリチル酸及びこれらの混合物から選択される。
皮膚水分保持の改善から見て、本発明での使用に好ましいスキンケア活性物質は、ビタミンＢ３構成成分である。
【００３４】
ビタミンＢ３構成成分
本発明の組成物は、好ましくは約０．０１％〜約２０％、より好ましくは約０．１％〜約１５％、さらに好ましくは約０．５％〜約１０％、なお好ましくは約１％〜約８％、最も好ましくは約１．５％〜約６％のビタミンＢ３化合物を含む。
本明細書で使用する、「ビタミンＢ３化合物」とは次の構造式を有する化合物を意味する：
【００３５】
【化１】
2004509861.tif 000004
【００３６】
式中、Ｒは−ＣＯＮＨ２（すなわち、ニコチンアミド）、−ＣＯＯＨ（すなわち、ニコチン酸）、又はＣＨ２ＯＨ（すなわち、ニコチニルアルコール）；これらの誘導体、並びにこれらの塩である。前記ビタミンＢ３化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド及びニコチンアミドＮ−オキシド等のニコチン酸エステルが挙げられる。
好適なニコチン酸のエステルとしては、Ｃ１〜Ｃ２２、好ましくはＣ１〜Ｃ１６、より好ましくはＣ１〜Ｃ６アルコールの、ニコチン酸エステルが挙げられる。これらのアルコールは、好適には、直鎖又は分岐鎖、環式又は非環式、飽和又は不飽和（芳香族を含む）、及び置換型又は非置換型である。エステルは、好ましくは非血管拡張性である。本明細書で使用するとき、「非血管拡張性」とは、本組成物を皮膚に適用しても、エステルが通常目に見える紅潮反応を起こさないことを意味する（このような化合物肉眼では認識できない血管拡張を起こす可能性があるが、一般母集団の大多数は目に見える紅潮反応を経験しない）。非血管拡張性のニコチン酸のエステルとしては、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールが挙げられるが、ニコチン酸トコフェロールが好ましい。ビタミンＢ３化合物についてのより詳細な説明が、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９８／２２０８５に記載されている。
【００３７】
前述のビタミンＢ３化合物の例は、当該技術分野で周知であり、いくつかの供給元、例えば、シグマ・ケミカル社（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ミズーリ州セントルイス）、ＩＣＮバイオケミカルズ・インコーポレーテッド（ＩＣＮ Ｂｉｏ ｍｅｄｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．）（米国カリフォルニア州アービン）及びアルドリッチ・ケミカル社（Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）から市販されている。１つ以上のビタミンＢ３化合物を、本発明で使用してもよい。好ましいビタミンＢ３化合物は、ニコチンアミド及びニコチン酸トコフェロールである。ニコチンアミドがより好ましい。
【００３８】
レチノイド
その他の好適なスキンケア活性物質は、レチノイドである。本発明で使用するとき、「レチノイド」には、皮膚内でビタミンＡの生物学的活性を有する、ビタミンＡ又はレチノール様化合物のすべての天然及び／又は合成類縁体、並びにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が含まれる。
【００３９】
レチノイドは、好ましくはレチノール、レチノールエステル（例えば、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロプリオネートを含めたレチノールのＣ２〜Ｃ２２アルキルエステル）、レチナール及び／又はレチノイン酸（すべてのトランス−レチノイン酸及び／又は１３−シス−レチノイン酸を含む）であり、より好ましくはレチノイン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野で周知であり、いくつかの供給元、例えば、シグマ・ケミカル社（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）（米国ミズーリ州セントルイス）及びベーリンガー・マンハイム（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｍａｎｎｈｅｉｍ）（米国インディアナ州インディアナポリス）から市販されている。好ましいレチノイドは、レチノール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロプリオネート、レチナール、レチノイン酸及びこれらの組合せである。レチノール、レチノイン酸プロピオネート、レチノイン酸及びレチニルパルミテートがより好ましい。レチノイドは、実質的に純材料として、あるいは、好適な物理的及び／又は化学的単離によって天然（例えば、植物）資源から得られた抽出物として含むことができる。
【００４０】
組成物は、好ましくは約０．００５％〜約２％、より好ましくは０．０１〜約２％のレチノイドを含有する。レチノールを約０．０１％〜約０．１５％の量で使用することが最も好ましく、レチノールエステルを約０．０１〜約２％（例えば、約１％）の量で使用することが最も好ましい。
本発明での使用に好適な組成物が、約１重量％〜約５重量％のビタミンＢ３化合物又はその誘導体と、約０．１重量％〜約１重量％のパンテノール又はその誘導体と併せた、約０．１重量％〜約１重量％のレチノール化合物又はその誘導体とから成るビタミン複合体を含むことがきわめて好ましい。
【００４１】
追加湿潤剤
本発明の組成物は、追加湿潤剤を、好ましくは約０．０１％〜約２０％、より好ましくは約０．１％〜約１５％、特には約０．５％〜約１０％の濃度で含むことができる。
好ましい湿潤剤としては、これらに限るものではないが、尿素、Ｄパンテノール又はＤＬパンテノール、パントテン酸カルシウム、ローヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、ピリドキシン、パントイルラクトースビタミンＢ複合体、ヘキサン−１，２，６，−トリオール、グアニジン、又はその誘導体から選択される化合物が挙げられる。きわめて好ましい湿潤剤は、尿素、パンテノール及びこれらの混合物である。前述の化合物は、単独で又は組み合わせて組み込むことができる。
【００４２】
本発明で有用な好適な追加湿潤剤は、２−ピロリドン−５−カルボン酸ナトリウム（ＮａＰＣＡ）、グアニジン；グリコール酸及びグリコール酸塩（例えばアンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）；乳酸及び乳酸塩（例えばアンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）；その様々な形態のいずれかのアロエベラ（例えば、アロエベラのゲル）；ヒアルロン酸及びその誘導体（例えば、ヒアルロン酸ナトリウムなどの塩誘導体）；ラクトアミドモノエタノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；尿素；パンテノール及びその誘導体；並びにこれらの混合物である。
追加湿潤剤の少なくとも一部分（組成物の約５重量％まで）は、微粒子状の架橋疎水性アクリレート又はメタクリレートコポリマーに混和させた形で組み込むことができ、それ自体が好ましくは約０．１％〜約１０％の量で存在し、水相又は分散相のいずれかに添加することができる。このコポリマーは、光沢を減らし油分を調整するのに特に有用で、同時に効果的な保湿利益を提供するのに役立つ。これについては、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９６／０３９６４にさらに詳細に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。
前記化合物は、単独で、又は組み合わせて組み込むことができる。好ましい追加湿潤剤は、尿素、パンテノール及びそれらの混合物から選択される。
【００４３】
皮膚軟化剤
本発明の水中油型エマルションは、一般に、約１％〜約２０％、好ましくは約１．５％〜約１５％、より好ましくは約０．１％〜約８％、特には約０．５％〜約５％の皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含む。
皮膚軟化剤は、皮膚を滑らかにし、皮膚の平滑度及び柔軟性を高め、皮膚の乾燥を予防又は軽減し、かつ／又は皮膚を保護する傾向にある。皮膚軟化剤は、通常、水に非混和性の、油性又はロウ状材料であり、高分子量の皮膚軟化剤は、局所用組成物に粘着性を与えることができる。多種多様の好適な皮膚軟化剤が知られており、本明細書で使用することができる。サガリン（Ｓａｇａｒｉｎ）著「化粧品、科学と技術（Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ，Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）」、第２版、第１巻、３２〜４３ページ、（１９７２年）には、皮膚軟化剤として好適な材料の多数の例が挙げられている。ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ００／２４３７２に記載のすべての皮膚軟化剤が、本発明での使用に好適と考えるべきであるが、好ましい例を以下にさらに詳細に略述する。
【００４４】
ｉ）ドデカン、スクワラン、コレステロール、水素添加ポリイソブチレン、イソヘキサデカン、イソエイコサン、イソオクタヘキサコンタン、イソヘキサペンタコンタヘクタン、Ｃ７〜Ｃ４０イソパラフィン、すなわちＣ７〜Ｃ４０の分岐鎖炭化水素など、約７〜約４０個の炭素原子を有する直鎖及び分岐鎖炭化水素。本発明での使用に好適な分子鎖炭化水素は、イソペンタコンタオクタクタン、ペトロラタム及びこれらの混合物から選択される。本発明での使用に好適な分岐鎖脂肪族炭化水素は、パーメチル（Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ）（登録商標）という商品名で、プレスパース・インコーポレーテッド（Ｐｒｅｓｐｅｒｓｅ Ｉｎｃ．）（米国ニュージャージー州０７０８０、サウスプレーンフィールド私書箱７３５）から市販されている。
【００４５】
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエート及びＣ２〜Ｃ３０カルボン酸のＣ１〜Ｃ３０アルコールエステル、例えば、イソノニルイソノナノエート、イソステアリルネオペンタノエート、イソデシルオクタノエート、イソデシルイソノナノエート、トリデシルイソノナノエート、ミリスチルオクタノエート、オクチルペラルゴネート、オクチルイソノナノエート、ミリスチルミリステート、ミリスチルネオペンタノエート、ミリスチルオクタノエート、イソプロピルミリステート、ミリスチルプロピオネート、イソプロピルステアレート、イソプロピルイソステアレート、メチルイソステアレート、ベヘニルベヘネート、ジオクチルマレアート、ジイソプロピルアジペート、ジイソプロピルジリノレート及びこれらの混合物。
【００４６】
ｉｉｉ）糖類及び関連材料の、Ｃ１〜Ｃ３０モノエステル及びポリエステル。これらのエステルは、糖又はポリオール部分並びに１つ以上のカルボン酸部分に由来する。構成要素である酸及び糖によっては、これらのエステルは、室温で液体又は固体形態をとることができる。例としては、グルコーステトラオレエート、オレイン酸のガラクトーステトラエステル、ソルビトールテトラオレエート、スクローステトラオレエート、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレエート、スクロースヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート、カルボン酸エステル部分が１：２のモル比のパルミトオレエート及びアラキデートであるソルビトールヘキサエステル、並びにエステル化カルボン酸部分が１：３：４のモル比のラウレート、リノレート及びベヘネートであるスクロースのオクタエステルが挙げられる。その他の材料としては、スクロースの綿実油又は大豆油の脂肪酸エステルが挙げられる。このような材料のその他の例がＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９６／１６６３６に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。特に好ましい材料は、ＩＮＣＩ名スクロースポリコットンシーデートとして知られている。
【００４７】
ｉｖ）植物油及び水素添加植物油。植物油及び水素添加植物油としては、ベニバナ油、ココヤシ油、綿実油、メンハーデン油、パーム核油、パーム油、ピーナッツ油、大豆油、菜種油、亜麻仁油、米糠油、松根油、ゴマ油、ヒマワリ種子油、前述の資源由来の部分及び完全水素添加油及びこれらの混合物が挙げられる。
【００４８】
ｖ）可溶性又はコロイド可溶性保湿剤。例としては、ヒアルロン酸及びデンプングラフト化ポリアクリル酸ナトリウムが挙げられ、例えば、セラニーズ・スーパーアブソーベント・マテリアルズ（Ｃｅｌａｎｅｓｅ Ｓｕｐｅｒａｂｓｏｒｂｅｎｔ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ）（米国バージニア州ポートスミス）から市販のサンウェット（Ｓａｎｗｅｔ）（登録商標）ＩＭ−１０００、ＩＭ−１５００及びＩＭ−２５００などであり、米国特許第４，０７６，６６３号に記載されている。
【００４９】
本発明での使用に好ましい皮膚軟化剤は、イソヘキサデカン、イソオクタコンタン、ペトロラタム、イソノニルイソノナノエート、イソデシルオクタノエート、イソデシルイソノナノエート、トリデシルイソノナノエート、ミリスチルオクタノエート、オクチルイソノナノエート、ミリスチルミリステート、メチルイソステアレート、イソプロピルイソステアレート、Ｃ１２〜１５のアルキル安息香酸及びこれらの混合物である。本発明での使用に特に好ましい皮膚軟化剤は、イソヘキサデカン、イソノニルイソノナノエート、メチルイソステアレート、イソプロピルイソステアレート、ペトロラタム、又はこれらの混合物である。肌触り特性に乏しいので、ヒマシ油は、本発明で使用する皮膚軟化剤としては好ましくない。
【００５０】
乳化剤／界面活性剤
本発明の組成物は、一般に水性連続相中に分散相を分散・懸濁させるのを助けるために、好ましくは乳化剤及び／又は界面活性剤を含有する。また、界面活性剤は、製品が皮膚の洗浄を目的とする場合にも有用なことがある。便宜のため、以後は乳化剤を「界面活性剤」という用語で表すものとし、したがって「界面活性剤」は、乳化剤として、あるいは皮膚洗浄などのその他の界面活性目的で使用される表面活性物質を表すために用いる。選択した薬剤が組成物中の必須構成成分と化学的・物理的に適合性があり、所望の特徴を与えるものであれば、公知の又は従来の界面活性剤を本組成物中で使用することができる。好適な界面活性剤としては、非シリコーン由来材料及びその混合物が挙げられる。ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ００／２４３７２に記載のすべての界面活性剤が、本発明での使用に好適と考えるべきである。
本発明の組成物は、好ましくは、約０．０５％〜約１５％の界面活性剤又はその混合物を含む。選択される正確な界面活性剤又は界面活性剤混合物は、組成物のｐＨ及び他の併存構成成分によって決まる。
【００５１】
好ましい界面活性剤は、非イオン性である。非イオン性界面活性剤の中で本発明で有用なものは、長鎖アルコール、例えばＣ８〜３０アルコールと糖類又はデンプンポリマーとの縮合生成物、すなわちグリコシドとして広く定義できるものである。その他の有用な非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシドと脂肪酸の縮合生成物（すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル）が挙げられる。これらの物質は、一般式、ＲＣＯ（Ｘ）ｎＯＨを有し、式中、ＲはＣ１０〜３０アルキル基、Ｘは−ＯＣＨ２ＣＨ２−（すなわち、エチレングリコール又はオキシドに由来する）又はＯＣＨ２ＣＨＣＨ３−（すなわち、プロピレングリコール又はオキシドに由来する）であり、ｎは約６〜約２００の整数である。その他の非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシドと２モルの脂肪酸との縮合生成物（すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドジエステル）である。これらの材料は、一般式ＲＣＯ（Ｘ）ｎＯＯＣＲを有し、式中、ＲはＣ１０〜３０アルキル基、Ｘは−ＯＣＨ２ＣＨ２（すなわちエチレングリコール又はオキシド由来）、又はＯＣＨ２ＣＨＣＨ３（すなわちプロピレングリコール又はオキシド由来）で、ｎは約６〜約１００の整数である。本発明で使用する乳化剤は、最も好ましくは、ソルビタン脂肪酸エステル及びスクロース脂肪酸エステルの混合物ベースの脂肪酸エステルブレンド、特にソルビタンステアレートとスクロースココエートのブレンドである。これは、ＩＣＩから商品名アーラトン（Ａｒｌａｔｏｎｅ）２１２１として市販されている。さらに好適な例としては、セピック（Ｓｅｐｐｉｃ）から商品名モンタノフ（Ｍｏｎｔａｎｏｖ）６８として、ヘンケル（Ｈｅｎｋｅｌ）から商品名エマルゲード（Ｅｍｕｌｇａｄｅ）ＰＬ６８／５０として入手可能なものなど、セテアリールアルコール、セテアリールグルコシドの混合物が挙げられる。
【００５２】
本発明で有用な親水性界面活性剤は、代替的又は追加的に、当該技術分野で既知のものなど、多種多様な陽イオン性、陰イオン性、双性イオン性及び両性イオン性界面活性剤を含むことができる。例えば、マカッチャン（ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ）の「洗剤と乳化剤（Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ）」北アメリカ版（１９８６年）、アルーアド（Ａｌｌｕｒｅｄ）出版社；米国特許第５，０１１，６８１号（チオッチ（Ｃｉｏｔｔｉ）ら、１９９１年４月３０日発行）、米国特許第４，４２１，７６９号（ディクソン（Ｄｉｘｏｎ）ら、１９８３年１２月２０日発行）及び米国特許第３，７５５，５６０号（ディッカート（Ｄｉｃｋｅｒｔ）ら、１９７３年８月２８日発行）を参照されたい。多種多様な陰イオン性界面活性剤も、本発明に有用である。例えば、１９７５年１２月３０日に発行されたローリン（Ｌａｕｇｈｌｉｎ）らの米国特許第３，９２９，６７８号を参照されたい。
【００５３】
多種多様な陰イオン性界面活性剤も、本発明に有用である。例えば、１９７５年１２月３０日に発行されたローリン（Ｌａｕｇｈｌｉｎ）らの米国特許第３，９２９，６７８号を参照されたい。代表的な陰イオン性界面活性剤としては、アルコイルイセチオネート（例えば、Ｃ１２〜Ｃ３０）、アルキル及びアルキルエーテルサルフェート及びそれらの塩、アルキル及びアルキルエーテルホスフェート及びそれらの塩、アルキルメチルタウレート（例えば、Ｃ１２〜Ｃ３０）、並びに脂肪酸の石鹸（例えば、アルカリ金属塩、例えば、ナトリウム塩又はカリウム塩）が挙げられる。
【００５４】
両性及び双性イオン性界面活性剤も、本発明で有用である。本発明の組成物で使用できる両性及び双性イオン性界面活性剤の例は、脂肪族第２級又は第３級アミンの誘導体として広く記載されているものであり、ここで、脂肪族ラジカルは直鎖又は分岐鎖とすることができ、脂肪族置換基の１つが約８〜約２２個の炭素原子（好ましくはＣ８〜Ｃ１８）を含有し、１つが陰イオン性の水可溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホスフェート、又はホスホネートなどの基を含有する。その例が、アルキルイミノアセテート、並びにイミノジアルカノエート及びアミノアルカノエート、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体である。その他の好適な両性及び双性イオン性界面活性剤は、ベタイン、スルタイン、ヒドロキシスルタイン、分岐鎖及び非分岐鎖アルカノイルサルコシネート、ならにこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
【００５５】
本発明の好ましいエマルションとしては、シリコーン含有乳化剤又は界面活性剤が挙げられる。多種多様なシリコーン乳化剤が、本発明で有用である。これらのシリコーン乳化剤は、通常、有機的に修飾したオルガノポリシロキサンであり、当該技術分野ではシリコーン界面活性剤としても知られている。有用なシリコーン乳化剤としては、ジメチコーンコポリオールが挙げられる。これらの材料は、エチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有する、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの混合物及びポリエーテル鎖など、ポリエーテル側鎖を含むように修飾されたポリジメチルシロキサンである。その他の例としては、アルキル修飾ジメチコーンコポリオール、すなわちＣ２〜Ｃ３０のペンダント側鎖を含有する化合物が挙げられる。さらに他の有用なジメチコーンコポリオールとしては、様々な陽イオン性、陰イオン性、両性及び双性イオン性のペンダント部分を有する材料が挙げられる。
【００５６】
ポリマーの増粘剤成分
本発明の組成物は、少なくとも１つのポリマーの増粘剤を含むことができる。
本発明で有用なポリマーの増粘剤は、好ましくはその数平均分子量が２０，０００より大きく、より好ましくは５０，０００より大きく、特に好ましくは１００，０００より大きい。
一般に、本発明の組成物は、組成物の約０．０１重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約８重量％、最も好ましくは約０．５重量％〜約５重量％のポリマーの増粘剤又はその混合物を含むことができる。
【００５７】
本発明での使用に好ましいポリマーの増粘剤としては、非イオン性増粘剤及び陰イオン性増粘剤、又はこれらの混合物が挙げられる。好適な非イオン性増粘剤成分としては、ポリアクリルアミドポリマー、架橋ポリ（Ｎ−ビニルピロリドン）、多糖類、天然又は合成ゴム、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールが挙げられる。好適な陰イオン性増粘剤成分としては、アクリル酸／アクリル酸エチルコポリマー、カルボキシビニルポリマー及びアルキルビニルエーテルと無水マレイン酸の架橋コポリマーが挙げられる。本発明での使用に特に好ましい増粘剤成分は、ポリアクリルアミドなどの非イオン性ポリアクリルアミドポリマー、イソパラフィン、商品名セピゲル（Ｓｅｐｉｇｅｌ）３０５としてセピック・コーポレーション（Ｓｅｐｐｉｃ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）から入手可能なラウレス−７、アクリル酸／エチルアクリレートコポリマー及びカルボポール樹脂という商品名でＢ．Ｆ．グッドリッチ社（Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ Ｃｏｍｐａｎｙ）から販売されているカルボキシビニルポリマー、又はそれらの混合物である。好適なカルボポール樹脂は、疎水変性させることができ、その他の好適な樹脂についてはＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９８／２２０８５に記載されており、又はこれらの混合物にしてもよい。
【００５８】
シリコーン油
本発明の組成物は、好ましくは、少なくとも１つのシリコーン油相を含む。シリコーン油相は、一般に、組成物の約０．１％〜約２０％、好ましくは約０．５％〜約１０％、より好ましくは約０．５％〜約５％である。そのシリコーン油相、又は各シリコーン油相は、好ましくは１つ以上のシリコーン構成成分を含む。
【００５９】
シリコーン構成成分は、直鎖、分岐鎖及び環式シリコーンを含めて、液体にすることができる。本発明に有用な好適なシリコーン液としては、ポリアルキルシロキサン液、ポリアリールシロキサン液、環式及び線状ポリアルキルシロキサンを含めたシリコーン、ポリアルコキシル化シリコーン、アミノ及び第四級アンモニウム修飾シリコーン、ポリアルキルアリールシロキサン又はポリエーテルシロキサンコポリマー及びそれらの混合物が挙げられる。シリコーン液は、揮発性又は不揮発性にすることができる。シリコーン液の重量平均分子量は、一般に約２００，０００未満である。好適なシリコーン液の分子量は、約１００，０００以下、好ましくは約５０，０００以下、最も好ましくは約１０，０００以下である。シリコーン液が、重量平均分子量が約１００〜約５０，０００、好ましくは約２００〜約４０，０００の範囲のシリコーン液から選択されることが好ましい。通常、シリコーン液の粘度は、２５℃で、約０．６５〜約６００，０００ｍｍ２．ｓ−１、好ましくは約０．６５〜約１０，０００ｍｍ２．ｓ−１の範囲である。粘度は、ダウ・コーニング・コーポレート試験方法（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｅ Ｔｅｓｔ Ｍｅｔｈｏｄ）ＣＴＭ０００４（１９７０年７月２９日）に記載のガラスキャピラリー粘度計によって測定することができる。本発明で使用できる好適なポリジメチルシロキサンとしては、例えば、ゼネラル・エレクトリック社（Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ Ｃｏｍｐａｎｙ）からＳＦ及びビスカシル（Ｖｉｓｃａｓｉｌ）（登録商標）シリーズとして、並びにダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）からダウ・コーニング２００シリーズとして入手可能なものが挙げられる。本質的に不揮発性ポリアルキルアリールシロキサン、例えば、粘度が２５℃で約０．６５〜３０，０００ｍｍ２．ｓ−１であるポリメチルフェニルシロキサンも有用である。これらのシロキサンは、例えばゼネラル・エレクトリック社（Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ Ｃｏｍｐａｎｙ）からＳＦ１０７５メチルフェニル液として、又はダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）から５５６コスメチック・グレード液（Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｇｒａｄｅ Ｆｌｕｉｄ）として入手可能である。本発明での使用に好適な環式ポリジメチルシロキサンは、約３個〜約７個の（ＣＨ３）２ＳｉＯ部分を組み込んだ環構造を有する。
【００６０】
好ましい実施形態では、シリコーン液は、ジメチコーン、デカメチルシクロペンタシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、フェニルメチコーン及びそれらの混合物から選択される。
シリコーンゴムも、本発明で使用することができる。本明細書では、「シリコーンゴム」という用語は、重量平均分子量が約２００，０００を越える、好ましくは約２００，０００〜約４，０００，０００の高分子量シリコーンを意味する。
【００６１】
非揮発性ポリアルキル及びポリアリールシロキサンゴムが含まれる。好ましい実施形態では、シリコーン油相は、シリコーンゴム、あるいはシリコーンゴムを含めたシリコーンの混合物を含む。通常、シリコーンゴムは、２５℃において約１，０００，０００ｍｍ２ｓ−１を超える粘度を有する。シリコーンゴムとしては、ペトラーチ（Ｐｅｔｒａｒｃｈ）、並びに米国特許出願第４，１５２，４１６号（スピッツァー（Ｓｐｉｔｚｅｒ）ら、１９７９年５月１日発行）、及びノル（Ｎｏｌｌ）、ウォルター（Ｗａｌｔｅｒ）著、「シリコーンの化学と技術」（ＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ）、ニューヨーク、アカデミック・プレス（Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ）（１９６８年）を含めたその他の文献に記載のジメチコーンが含まれる。シリコーンゴムについては、ゼネラル・エレクトリック（Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ）シリコーンゴム製品データシートＳＥ３０、ＳＥ３３、ＳＥ５４及びＳＥ７６にも記載されている。
【００６２】
シリコーンゴムの具体例としては、ポリジメチルシロキサン、（ポリジメチルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、ポリ（ジメチルシロキサン）（ジフェニル）（メチルビニルシロキサン）コポリマー及びそれらの混合物が挙げられる。本発明での使用に好ましいシリコーンゴムは、ジメチコノール、ジメチコーン及びこれらの混合物から選択される、分子量が約２００，０００〜約４，０００，０００のシリコーンゴムである。
【００６３】
本発明のシリコーン相は、好ましくはシリコーンゴム液ブレンドの一部として組成物に組み込まれたシリコーンゴムを含む。シリコーンゴムがシリコーンゴム液ブレンドの一部として組み込まれているときには、シリコーンゴムは、好ましくはシリコーンゴム液ブレンドの約５重量％〜約４０重量％、特には約１０重量％〜２０重量％を構成する。本発明に好適なシリコーンゴム液ブレンドは、本質的に、
ｉ）ジメチコノール、フルオロシリコーン、ジメチコーン及びこれらの混合物から選択される、分子量が約２００，０００〜約４，０００，０００のシリコーンと、
ｉｉ）粘度が約０．６５ｍｍ２．ｓ−１〜約１００ｍｍ２．ｓ−１のシリコーン液であるキャリアとから成り、
ここで、ｉ）とｉｉ）の比率が約１０：９０〜約２０：８０であり、前記シリコーンゴムベースの構成成分の最終的な粘度が約１００ｍｍ２．ｓ−１〜約１００，０００ｍｍ２．ｓ−１、好ましくは５００ｍｍ２．ｓ−１〜約１０，０００ｍｍ２．ｓ−１である。
【００６４】
本発明の組成物中で使用する、特に好ましいシリコーンゴム液ブレンドベースの構成成分は、分子量が約２００，０００〜約４，０００，０００であるジメチコノールゴム、並びに粘度が約０．６５〜１００ｍｍ２．ｓ−１のシリコーン液キャリアである。このシリコーン構成成分の例が、ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）から入手可能な、ダウ・コーニングＱ２−１４０３（８５％の５ｍｍ２．ｓ−１ジメチコーン液／１５％ジメチコノール）及びダウ・コーニングＱ２−１４０１である。
【００６５】
本発明のシリコーン油相での使用に好適なその他のシリコーン構成成分は、任意で流体キャリア中に分散させた、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーである。一般に、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーが存在するときには、そのキャリア（存在する場合）とともに、組成物の０．１〜約２０％、好ましくは約０．５〜約１０％、より好ましくは約０．５〜約５％で含まれる。このようなポリマーは、架橋剤によって架橋されたポリオルガノシロキサンポリマーを含む。好適な架橋剤については、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９８／２２０８５に開示されている。本発明での使用に好適なポリオルガノシロキサンポリマーの例としては、メチルビニルジメチコーン、メチルビニルジフェニルジメチコーン及びメチルビニルフェニルメチルジフェニルジメチコーンが挙げられる。
【００６６】
本発明で使用するための具体的な市販の架橋ポリオルガノシロキサンポリマーは、信越化学（Ｓｈｉｎｅｔｓｕ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．）から商品名ＫＳＧとして販売されるシリコーンビニルクロスポリマー混合物、例えばＫＳＧ−１５、ＫＳＧ−１６、ＫＳＧ−１７、ＫＳＧ−１８である。これらの材料は、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーとシリコーン液の組合せを含有する。特に有機両親媒性乳化剤材料と組み合わせて本発明で使用するのに特に好ましいのは、ＫＳＧ−１８である。ＫＳＧ−１５、ＫＳＧ−１６、ＫＳＧ−１７及びＫＳＧ−１８に割り当てられたＩＮＣＩ名は、それぞれ、シクロメチコンジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマー、ジメチコーンジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマー、シクロメチコンジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマー及びフェニルトリメチコーンジメチコーン／フェニルビニルジメチコーンクロスポリマーである。
【００６７】
本発明のシリコーン油相での使用に好適なその他の分類のシリコーン構成成分としては、少なくとも１つのポリジオルガノシロキサンセグメントと少なくとも１つのポリオキシアルキレンセグメントとを含有する、ポリジオルガノシロキサン−ポリオキシアルキレンコポリマーが挙げられる。好適なポリジオルガノシロキサンセグメント及びそのコポリマーは、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９８／２２０８５に開示されている。好適なポリジオルガノシロキサン・ポリアルキレンコポリマーは、ワッカー・ケミ株式会社（Ｗａｃｋｅｒ−ＣｈｅｍｉｅＧｍｂＨ）（ドイツ、ミュンヘン（Ｇｅｓｃｈａｆｔｓｂｅｒｅｉｃｈ Ｓ，Ｐｏｓｔｆａｃｈ Ｄ−８０００ Ｍｕｎｉｃｈ ２２））から商品名ベルシル（Ｂｅｌｓｉｌ）（登録商標）として、並びにＴｈ．ゴールドシュミット・リミテッド（Ｔｈ．Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ Ｌｔｄ．）（英国ミドルセックス（Ｔｅｇｏ Ｈｏｕｓｅ，Ｖｉｃｔｏｒｉａ Ｒｏａｄ，Ｒｕｉｓｌｉｐ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ，ＨＡ４ ０ＹＬ））からエービル（Ａｂｉｌ）（登録商標）として入手可能であり、例えば、ベルシル（Ｂｅｌｓｉｌ）（登録商標）６０３１及びエービル（Ａｂｉｌ）（登録商標）Ｂ８８１８３がある。本発明での使用に特に好ましいコポリマー液ブレンドとしては、ＣＴＦＡ表記ジメチコーン／ジメチコーンコポリオールを有するダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）ＤＣ３２２５Ｃが挙げられる。
【００６８】
日焼け止め剤
本発明の組成物は、好ましくは有機日焼け止め剤を含む。好適な日焼け止め剤は、ＵＶＡ吸収特性、ＵＶＢ吸収特性、又はこれらの組合せを有することができる。日焼け止め剤の正確な量は、所望の太陽光線保護指数、すなわち組成物の「ＳＰＦ」、並びに所望のＵＶ防護レベルによって変化する。本発明の組成物が、少なくとも１０、好ましくは少なくとも１５のＳＰＦを含むことが好ましい。ＳＰＦとは、一般に使用される、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護指標である。
【００６９】
ＳＰＦは、保護した皮膚に同一の最小限の紅斑を生じるのに必要な紫外線エネルギーの、同一人物の保護していない皮膚に最小限の紅斑を生じるのに必要な紫外線エネルギーに対する比率として定義される。米国官報（Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｇｉｓｔｅｒ）、４３、第１６６号、３８２０６〜３８２６９ページ（１９７８年８月２５日）を参照のこと。）使用する日焼け止め剤の量は、通常、約２％〜約２０％、さらに典型的には約４％〜約１４％である。好適な日焼け止め剤としては、これらに限るものではないが、ＣＴＦＡ国際化粧品成分事典及びハンドブック（ＣＴＦＡ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ ａｎｄ Ｈａｎｄｂｏｏｋ）、第７版、第２巻、１６７２ページ、ウェニンガー（Ｗｅｎｎｉｎｇｅｒ）及びマキューエン（ＭｃＥｗｅｎ）編（化粧品、トイレタリー、並びに芳香製品協会（Ｔｈｅ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ，Ｔｏｉｌｅｔｒｙ，ａｎｄ Ｆｒａｇｒａｎｃｅ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｉｎｃ．）（米国ワシントンＤＣ、１９９７年）に見られるものが挙げられる。
【００７０】
本発明の組成物は、好ましくは、約３２０ｎｍ〜約４００ｎｍの波長を有する紫外線を吸収する、ＵＶＡ吸収日焼け止め活性物質を含む。好適なＵＶＡ吸収日焼け止め活性物質は、ジベンゾイルメタン誘導体類、メチルアントラニレート及びホモメチル、１−Ｎ−アセチルアントラニレートなどのアントラニレート誘導体類及びこれらの混合物から選択される。ジベンゾイルメタン日焼け止め剤活性物質の例は、デポロ（Ｄｅｐｏｌｏ）の米国特許第４，３８７，０８９号、並びに、日焼け止め剤：開発、評価及び調整態様（Ｓｕｎｓｃｒｅｅｎｓ：Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ，ａｎｄ Ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙ Ａｓｐｅｃｔｓ）、Ｎ．Ｊ．ローベ（Ｌｏｗｅ）及びＮ．Ａ．シャース（Ｓｈａａｔｈ）編、マーセル・デッカー・インコーポレーテッド（Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ．Ｉｎｃ）（１９９０年）に記載されている。ＵＶＡ吸収日焼け止め活性物質は、好ましくは、単独で、あるいは本組成物中に存在する可能性のあるその他の紫外線防護活性物質と組み合わせて、広域スペクトルのＵＶＡ防護作用を提供する量で存在する。
【００７１】
好ましいＵＶＡ日焼け止め活性物質は、ジベンゾイルメタン日焼け止め活性物質及びそれらの誘導体である。それらには、これに限るものではないが、２−メチルジベンゾイルメタン、４−メチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、４−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン、２，４−ジメチルジベンゾイルメタン、２，５−ジメチルジベンゾイルメタン、４，４’−ジイソプロピルベンゾイルメタン、４−（１，１−ジメチルエチル）−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２−メチル−５−イソプロピル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２−メチル−５−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，４−ジメチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，６−ジメチル−４’−ｔ−ブチル−４’メトキシジベンゾイルメタン及びそれらの混合物から選択されるものが挙げられる。好ましいジベンゾイル日焼け止め活性物質としては、４−（１，１−ジメチルエチル）−４’メトキシジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン及びそれらの混合物から選択されるものが挙げられる。より好ましい日焼け止め活性物質は、４−（１，１−ジメチルエチル）−４’−メトキシジベンゾイルメタンである。
【００７２】
日焼け止め活性物質４−（１，１−ジメチルエチル）−４’−メトキシジベンゾイルメタンは、ブチルメトキシジベンゾイルメタン又はアボベンゾン（Ａｖｏｂｅｎｚｏｎｅ）としても知られ、ジボーダン・ルーア（Ｇｉｖａｕｄａｎ Ｒｏｕｒｅ）（インターナショナル）Ｓ．Ａ．（スイス、ベーゼル（Ｂａｓｅｌ））からパーソル（Ｐａｒｓｏｌ）（登録商標）１７８９の商品名で、メルク社（Ｍｅｒｃｋ ＆ Ｃｏ．，Ｉｎｃ）（米国ニュージャージー州、ホワイトハウス・ステーション）からユーソレックス（Ｅｕｓｏｌｅｘ）（登録商標）９０２０の商品名で市販されている。日焼け止め剤４−イソプロピルジベンゾイルメタンは、イソプロピルジベンゾイルメタンとしても知られ、メルク（Ｍｅｒｃｋ）から商品名ユーソレックス（Ｅｕｓｏｌｅｘ）（登録商標）８０２０として市販されている。
【００７３】
本発明の組成物は、好ましくは、約２９０ｎｍ〜約３２０ｎｍの波長を有する紫外線を吸収するＵＶＢ日焼け止め活性物質をさらに含む。本組成物は、単独で、あるいは本組成物中に存在する可能性のあるその他の紫外線防護活性物質と組み合わせてＵＶＢ防護を提供する、安全かつ有効な量のＵＶＢ日焼け止め活性物質を含む。本組成物は、好ましくは、約０．１重量％〜約１６重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約１２重量％、最も好ましくは約０．５重量％〜約８重量％のＵＶＢ吸収有機日焼け止め剤を含む。
【００７４】
多種多様なＵＶＢ日焼け止め活性物質が、本発明での使用に好適である。そのような有機日焼け止め活性物質の非限定的な例が、米国特許第５，０８７，３７２号（ハフィー（Ｈａｆｆｅｙ）ら、１９９２年２月１１日発行）及び米国特許第５，０７３，３７１号及び第５，０７３，３７２号（共にターナー（Ｔｕｒｎｅｒ）ら、１９９１年１２月１７日発行）、並びにサガリン（Ｓａｇａｒｉｎ）ら、化粧品科学と技術（ＣｏｓｍｅｔｉｃｓＳｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）（第ＶＩＩＩ章、１８９ページ参照）に記載されている。その他の有用な日焼け止め剤は、米国特許第４，９３７，３７０号（サバテリ（Ｓａｂａｔｅｌｌｉ）、１９９０年６月２６日発行）及び米国特許第４，９９９，１８６号（サバテリ（Ｓａｂａｔｅｌｌｉ）ら、１９９１年３月１２日発行）に開示のものである。好ましいＵＶＢ日焼け止め活性物質は、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３、２−エチルヘキシルＮ，Ｎ−ジメチル−ｐ−アミノベンゾエート、ｐ−アミノ安息香酸、オキシベンゾン、ホモメンチルサリチラート、オクチルサリチラート、４，４’−メトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、３−ベンジリデンカンファー、３−（４−メチルベンジリデン）カンファー、３−ジフェニルアクリレート（オクトクリレンと呼ばれる）、２−フェニル−ベンズイミダゾール−５−スルホン酸（ＰＢＳＡ）、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸塩やオクチル−ｐ−メトキシケイ皮酸塩などのケイ皮酸塩及びその誘導体、ＴＥＡサリチラート、オクチルジメチルＰＡＢＡ、カンファー誘導体及びその誘導体、並びにこれらの混合物から選択される。好ましい有機日焼け止め活性物質は、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（オクトクリレンと呼ばれる）、２−フェニル−ベンズイミダゾール−５−スルホン酸（ＰＢＳＡ）、オクチル−ｐ−メトキシケイ皮酸塩及びこれらの混合物である。酸性日焼け止め剤の塩及び酸で中和した形態も、本発明で有用である。
【００７５】
紫外線暴露によるＵＶＡ日焼け止め剤の光分解を防ぎ、それによってそのＵＶＡ防護効果を維持するために、本発明に有用な組成物のいずれかに薬剤を加えてＵＶＡ日焼け止め剤を安定化させてもよい。これらの安定化特性を提供するものとして広範囲の化合物が述べられてきたが、全体としてＵＶＡ日焼け止め剤及び組成物の両方を相補するように選択するべきである。好適な安定化剤としては、これに限るものではないが、米国特許第５，９７２，３１６号；第５，９６８，４８５号；第５，９３５，５５６号；第５，８２７，５０８号及びＰＣＴ国際公開特許ＷＯ００／０６１１０に記載のものが挙げられる。本発明で使用する安定化剤の好ましい例としては、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（オクトクリレンと呼ばれる）、エチル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、２−エチルヘキシル−３，３−ジフェニルアクリレート、エチル−３，３−ビス（４−メトキシフェニル）アクリレート及びそれらの混合物が挙げられる。２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレートが最も好ましい。
【００７６】
これらの組成物の皮膚上存在性を改善し、特に水での洗い落とし又はこすり落としに対する耐性を高めるために、本発明で有用な組成物のいずれかに薬剤を加えてもよい。このような効力を提供する好ましい薬剤は、エチレンとアクリル酸のコポリマーである。このコポリマーを含む組成物が、１９８７年５月５日に発行されたブロック（Ｂｒｏｃｋ）の米国特許第４，６６３，１５７号に開示されている。
有機日焼け止め剤に加えて、本発明の組成物は、付加的に無機物理的日焼け防止剤を含むことができる。好適な物理日焼け防止剤の比限定的な例が、ＣＴＦＡ国際化粧品成分事典（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ）第６版、１９９５、１０２６〜２８ページ、１１０３ページ、セイル（Ｓａｙｒｅ）・Ｒ・Ｍら、「物理日焼け防止剤（Ｐｈｙｓｉｃａｌ Ｓｕｎｓｃｒｅｅｎｓ）」、化粧品化学雑誌（Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍｅｔ．Ｃｈｅｍ．）、第４１巻、第２番、１０３〜１０９ページ（１９９０年）に記載されている。好ましい無機物理的日焼け防止剤は、酸化亜鉛及び二酸化チタン、並びにこれらの混合物である。
【００７７】
使用するときには、物理的日焼け防止剤は、本組成物が皮膚上で透明となる（すなわち、白くならない）ような量、好ましくは約５％以下の量で存在する。二酸化チタンを使用するときには、アナターゼ、ルチル、又は非晶性の構造を有することができる。物理的日焼け防止剤粒子、例えば、二酸化チタン及び酸化亜鉛は、コーティングなしにすることもでき、あるいは、これに限るものではないが、アミノ酸、アルミナ、アルミニウムステアレート、アルミニウムラウレートなどのアルミニウム化合物、；カルボン酸及びその塩、例えばステアリン酸及びその塩；レシチンなどのリン脂質；有機シリコーン化合物；シリカやシリケートなどの無機シリコーン化合物；並びにこれらの混合物を含めた様々な材料でコーティングすることもできる。好ましい二酸化チタンは、テイカ（Ｔａｙｃａ）（日本）から市販され、トリ−Ｋインダストリーズ（Ｔｒｉ−Ｋ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ）（米国ニュージャージー州エマーソン）からＭＴ微粉イオン化シリーズ（例えば、ＭＴ１００ＳＡＳ）として流通している。
【００７８】
本発明の組成物は、好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約４重量％、最も好ましくは約０．５重量％〜約２．５重量％の無機日焼け止め剤を含む。
中和剤、芳香剤、着色剤など、多種多様な任意成分も本発明の組成物に加えることができる。どの添加成分も、製品の皮膚柔軟性／平滑性利益を高めることが好ましい。加えて、そのようなどの成分も製品の美観的特性にマイナスの影響を及ぼさないことが好ましい。したがって、コラーゲンやエラスチンなど、高レベルの蛋白質は、本発明で有用な組成物中では好ましくない。
本発明の組成物は、また、約０．０１〜約１０％、好ましくは約０．１〜約５％のパンテノール保湿剤を含むことができる。パンテノール保湿剤は、Ｄ−パンテノール（［Ｒ］−２，４−ジヒドロキシ−Ｎ−［３−ヒドロキシプロピル）］−３，３−ジメチルブタマイド）、ＤＬ−パンテノール、パントテン酸カルシウム、ローヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、ピリドキシン及びパントイルラクトースから選択することができる。
【００７９】
好ましい一実施形態では、本発明の組成物は、追加的に、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩及びこれらの混合物ら選択される塩、好ましくは、ナトリウム塩、カルシウム塩及びマグネシウム塩及びこれらの混合物を含む。本発明での使用に特に好ましいのは、カルシウム塩及びマグネシウム塩である。本発明の組成物は、好ましくは、金属イオンの量を基準に、約５ｐｐｍ〜約５００ｐｐｍの塩を含む。
さらに好ましい実施形態では、本発明の組成物は、リパーゼ、ホスホリパーゼ、グリコシダーゼ、ラクトペルオキシダーゼ、セルラーゼ及びこれらの混合物から選択される追加の酵素を含んでもよい。
本発明で親水性ゲル化剤含有酸性基の中和に使用するのに好適な中和剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、アミノメチルプロパノール、トリス緩衝液及びトリエタノールアミンが挙げられる。
【００８０】
その他の任意材料としては、角質溶解剤；ジャーモール（Ｇｅｒｍａｌｌ）１１５、ヒドロキシ安息香酸のメチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル及びブチルエステル、ベンジルアルコール、商品名グリダント・プラス（Ｇｌｙｄａｎｔ Ｐｌｕｓ）としてロンザ（Ｌｏｎｚａ）から入手可能なＤＭＤＭヒダントインヨードプロパニルブチルカルバネート、ＥＤＴＡ、ユーキシル（Ｅｕｘｙｌ）（登録商標）Ｋ４００、ブロモポル（２−ブロモ−２−ニトロプロパン−１，３−ジオール）、フェノキシプロパノールなどの、好ましくは約０．１％〜約５％の濃度の水溶性又は可溶性防腐剤；イルガサン（Ｉｒｇａｓａｎ）（登録商標）、フェノキシエタノール（好ましくは０．１％〜約５％の濃度で）などの抗菌剤；ヒアルロン酸、セラニーズ・スーパーアブソーベント・マテリアルズ（Ｃｅｌａｎｅｓｅ Ｓｕｐｅｒａｂｓｏｒｂｅｎｔ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ）（米国バージニア州ポートスミス）から入手可能で米国特許第４，０７６，６６３号に記載のサンウェット（Ｓａｎｗｅｔ）（登録商標）ＩＭ−１０００、ＩＭ−１５００、ＩＭ−２５００など、デンプン−グラフト化ポリアクリル酸ナトリウムなどの可溶性又はコロイド可溶性保湿剤；ビタミンＡ、ビタミンＣ、ビタミンＥ、それらの誘導体などのビタミン類、それらのビルディングブロック、例えばフィタントリオール、ビタミンＫなど及びそれらの構成成分、例えば脂肪アルコールドデカトリエノルなど；α−ヒドロキシ酸及びβ−ヒドロキシ酸；アロエベラ；スフィンゴシン及びフィトスフィンゴシン、コレステロール；皮膚美白剤；Ｎ−アセチルシステイン；着色剤；ＴＣＣ／ＴＣＳなど、トリクロサン及びトリクロロカーボンとしても知られる抗菌剤；芳香剤及び芳香剤溶解剤が挙げられる。αヒドロキシ酸の例としては、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸、アンモニウムグリコレートと組み合わせたグリコール酸、αヒドロキシエタン酸、αヒドロキシオクタン酸、αヒロドキシカプリル酸、ヒドロキシカプリル酸、混合果物酸、トリαヒドロキシ果物酸、三重果物酸、サトウキビ抽出物、αヒドロキシ及び植物含有ｌ−αヒドロキシ酸及び架橋脂肪酸αニュートリウム（ｎｕｔｒｉｕｍ）中のグリコマーが挙げられる。αヒドロキシ酸の好ましい例は、グリコール酸及び乳酸である。αヒドロキシ酸を１０％までの濃度で使用することが好ましい。
【００８１】
本発明の組成物は、約０．１重量％〜約５重量％のアルミニウムデンプンオクテニルスクシネートを追加的に含むことができる。アルミニウムデンプンオクテニルスクシネートは、オクテニル無水コハク酸とデンプンの反応生成物のアルミニウム塩であり、ドライ・フロー（Ｄｒｙ Ｆｌｏ）の商品名でナショナル・スターチ・アンド・ケミカル・リミテッド（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｒｃｈ ＆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｌｔｄ．）より市販されている。ドライ・フロー（Ｄｒｙ Ｆｌｏ）は、肌触り及び適用特性の観点から、本発明で有用である。
本発明の組成物に、その好ましくは約０．１％〜約５％、より好ましくは約０．１％〜約２％の安全かつ有効な量の抗炎症剤を加えてもよい。抗炎症剤は、本発明の皮膚外観利益を高めるものであり、例えばこのような薬剤は、より均一で許容可能な皮膚の色調又は色に寄与する。本組成物に使用する抗炎症剤の正確な量は、このような薬剤の効力が広範囲で変化するので、使用する個々の抗炎症剤によって異なる。
【００８２】
本発明の組成物は、さらに酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーを含むことができる。酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、角質層中の鱗屑又はきめの変化の増加を引き起こす紫外線、並びに皮膚の損傷を起こし得るその他の環境物質からの防護に特に有用である。好適な量は、組成物の約０．１％〜約１０％、より好ましくは約１％〜約５％である。アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその塩などの、酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー。
キレート化剤を含むと、過剰な鱗屑又は皮膚のきめの変化を引き起こし得る紫外線、並びに皮膚の損傷を引き起こし得るその他の環境物質からの防護に特に有用である。好適な量は、組成物の約０．０１％〜約１％、より好ましくは約０．０５％〜約０．５％である。本発明で有用な代表的なキレート化剤は、米国特許第５，４８７，８８４号に開示されており、これを参照により本明細書に組み込む。本発明の組成物で有用な好ましいキレート化剤は、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、フリルジオキシム及びそれらの誘導体である。
【００８３】
本発明の組成物はまた、皮膚ライトニング剤を含むこともできる。使用するときには、組成物は、皮膚ライトニング剤を好ましくは約０．１％〜約１０％、より好ましくは約０．２％〜約５％、さらに好ましくは約０．５％〜約２％含む。好適な皮膚ライトニング剤としては、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸及びこれらの誘導体類、例えば、マグネシウムアスコルビルホスフォートを含めて、当該技術分野で公知のものが挙げられる。ここで用いるのに好適な他の皮膚ライトニング剤としては、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９５／３４２８０及びＷＯ９５／２３７８０に記載のものも挙げられ、それぞれ参照により本明細書に組み込む。
【００８４】
その他の任意材料としては、好ましくは約０．１％〜約５％の濃度の水溶性又は可溶性防腐剤、例えば、ジャーモール（Ｇｅｒｍａｌｌ）１１５、ヒドロキシ安息香酸のメチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル及びブチルエステル、ベンジルアルコール、ロンザ（Ｌｏｎｚａ）から商品名グリダント・プラス（Ｇｌｙｄａｎｔ Ｐｌｕｓ）として入手可能なＤＭＤＭヒダントインヨードプロパニルブチルカルバネート、ＥＤＴＡ、ユーキシル（Ｅｕｘｙｌ）（登録商標）Ｋ４００、ブロモポール（２−ブロモ−２−ニトロプロパン−１，３−ジオール）、フェノキシプロパノールなど；抗菌剤、例えばイルガサン（Ｉｒｇａｓａｎ）（登録商標）やフェノキシエタノール（好ましくは０．１％〜約５％の濃度）などが挙げられる。トリクロサンとしても知られるＴＣＣ／ＴＣＳやトリクロロカーボンなどの抗菌剤も、本発明の組成物中で有用である。
【００８５】
本発明のその他の任意材料としては顔料が挙げられ、それが非水溶性の場合、油相成分の合計濃度に寄与し、それに含まれる。本発明の組成物で使用するのに好適な顔料は、有機物及び／又は無機物にすることができる。顔料という用語には、艶消し仕上げ剤などの色や光沢を低く抑える材料、並びに光散乱剤も含まれる。好ましくは、本発明の組成物が、組成物中に分散した、メジアン粒径約２〜約３０μｍ、屈折率約１．３〜約１．７の微粒子材料を含む。好ましくは、本発明で有用な微粒子が、かなり狭い分布を有し、すなわち、粒子の５０％より多くがそれぞれメジアン値の両側３μｍ以内に入る。また、５０％より多く、好ましくは６０％より多く、より好ましくは７０％より多くの粒子が、それぞれのメジアン値に関して規定されたサイズ範囲内に入ることが好ましい。好適な微粒子材料は、有機又はオルガノシリコーンであり、好ましくはオルガノシリコーンポリマーである。好ましい粒子は、自由流動性の中実材料である。「中実」とは、粒子が中空ではないことを意味する。中空粒子の中央の空隙は、屈折率、したがって皮膚又は組成物に粒子の視覚的効果に、有害反応を引き起こす可能性がある。好適な有機微粒子材料としては、前述で参照したポリメチルシルセスキオキサン、ポリアミド、ポリテン、ポリアクリロニトリル、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリスチレン、ポリテトラフルオロエチレン（ＰＴＦＥ）及びポリ（塩化ビニリデン）から製造されるものが挙げられる。前述の材料のモノマー由来のコポリマーも、使用することができる。無機材料としては、シリカ及び窒化ホウ素が挙げられる。本発明で有用な微粒子材料の代表的な市販品の例は、メジアン粒径が約４．５μｍのトスパール（Ｔｏｓｐｅａｒｌ）（登録商標）１４５及びＥＡ−２０９（登録商標）としてコボ（Ｋｏｂｏ）から市販されるメジアン粒径が約１０μｍのエチレン／アクリル酸コポリマー、商品名オーガソル（Ｏｒｇａｓｏｌ）２００２としてエルフ・アトケム（Ｅｌｆ Ａｔｏｃｈｅｍ）（フランス）から市販されるナイロン−１２、又はそれらの混合物である。
【００８６】
好適な顔料のその他の例は、二酸化チタン、コボ（Ｋｏｂｏ）から市販される事前に分散させた二酸化チタン、例えばコボ（Ｋｏｂｏ）ＧＷＬ７５ＣＡＰ、酸化鉄、アシグルタミン酸酸化鉄、ウルトラマリンブルー、医薬品及び化粧品用染料、カルミン及びそれらの混合物である。通常は、組成物のタイプに応じて、顔料の混合物が使用されることになる。保湿、肌触り、皮膚の外観及びエマルションの適合性の観点から、本発明での使用に好ましい顔料は、処理済みの顔料である。顔料は、アミノ酸、シリコーン、レシチン、エステル油などの化合物によって処理することができる。
好適には、本発明の組成物のｐＨが、約６．１〜約１０．０、好ましくは約７．０〜約９．０、より好ましくは約８．０〜約９．０、さらに好ましくは約８．０〜約８．６の範囲にある。最終組成物のｐＨが、必要に応じて、酸性塩、塩基性塩、又は緩衝性塩によって調節されることが好ましい。
本発明の化粧品組成物は、好ましくは０．８５を越える、より好ましくは０．９を超える、最も好ましくは０．９５を超える水分活性を有する。
【００８７】
本発明の組成物は、一般にエマルションの形態であり、好ましくは製品の粘度が少なくとも約４，０００ｍＰａ．ｓ、好ましくは約４，０００〜約１，０００，０００ｍＰａ．ｓ、さらに好ましくは約８，０００〜約３５０，０００ｍＰａ．ｓ、特には約１０，０００〜約２５０，０００ｍＰａ．ｓ、さらに好ましくは約１０，０００〜約１５０，０００ｍＰａ．ｓの範囲となるように配合する（２５℃、純、ブルックフィールドＲＶＴ、Ｔスピンドル、５ｒｐｍ、ヘリオパス・スタンド）。
【００８８】
プラセボ組成物の本質的な特徴
本明細書に記載の化粧方法は、第２段階を含み、その際にプラセボ組成物を投与する。先に定義したように、プラセボ組成物は、局所適用に好適であれば、当業者に公知のどのような成分を含むこともできる。ただし、このプラセボ組成物は、本質的に生物学的活性酵素を含まないものにすべきである。処理サイクルの第２段階全体にわたって生物学的活性組成物の利益を維持するようにプラセボ組成物を配合することが、ここではきわめて好ましい。加えて、処理サイクルの第１段階の際に、生物学的活性物質を含む化粧品組成物と同時に又は連続的に、プラセボ組成物を投与することが、ここではきわめて好ましい。したがって、生物学的活性化合物を含む化粧品組成物、並びに生物学的活性化合物自体と適合性があるように、すなわちこの組成物の特性に悪影響を与えないように、プラセボ組成物を配合することがきわめて好ましい。
【００８９】
生物学的活性酵素を含む組成物のための任意成分として使用するのに好適な前述のどの材料も、本発明で使用するプラセボ組成物中での使用に好適とみなすべきである。本発明で使用するためのプラセボ組成物が、約１重量％〜約５０重量％、好ましくは約１．５重量％〜約１５重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約８重量％、特には約０．５重量％〜約５重量％の皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含むことがきわめて好ましい。さらに、プラセボ組成物が、約０．０１重量％〜約５０重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約２０重量％、さらに好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％、なお好ましくは約１重量％〜約１０重量％、最も好ましくは約１．５重量％〜約８重量％のスキンケア活性物質を含むことが好ましい。スキンケア活性物質が、ビタミンＢ３化合物又はその誘導体；レチノール化合物又はその誘導体；パンテノール又はその誘導体；並びにこれらの混合物を含むビタミン複合体であることがきわめて好ましい。
【００９０】
化粧方法で使用するキット
本発明は、さらに、以下の構成要素：
（ａ）約１〜約３６５日、好ましくは約１〜５０日、より好ましくは約１〜１０日、さらに好ましくは約１〜７日、最も好ましくは約３〜７日用量の、安定に配合された生物学的活性酵素を含む処理組成物と、
（ｂ）約１〜約３６５日、好ましくは約１〜１００日、より好ましくは約１〜５０日、さらに好ましくは約１０〜４０日、最も好ましくは約２０〜３０日用量のプラセボ組成物と、
（ｃ）化粧方法での２つの組成物の使用方法に関してユーザに指示する使用説明書とを含むことを特徴とする、本発明の化粧方法で使用するキットに関する。
キットは、生物学的活性酵素とプラセボ組成物を、別個又は単一の分配ユニットで提供することができる。同様に、分配ユニットは、所望の組成物の、測定した、又は測定していない用量単位を分配することができる。さらに、キットからのいずれかの組成物の日用量には、使用説明書に従って単一時点又は日全体を通して投与される、単一用量又は多数の用量を含むことができる。キットは、１以上の処理サイクルに十分な製品を含むように適合させることができる。
【００９１】
本発明での使用には、化粧方法サイクルの第１段階の際に生物学的活性化合物の日用量を放出し、その後、処理方法サイクルの第２段階の際にプラセボ組成物の日用量を放出することのできる、２つ以上のチャンバーを備える単一分配システムを含むように、キットを適合させることが好ましい。この適合の好ましい向上形態とは、２つのチャンバーの組成物を混合するときに、生物学的活性組成物が処理計画の第１段階の際の投与に好適に形成されるように、分配システムの第１チャンバーが組成物を含み、生物学的活性化合物が安定に配合され、第２チャンバーがプラセボ組成物を含むことである。これには、化粧品用途には好適でないが、その最終組成物が用途に好適である組成物中で、酵素を安定化できるという利点がある。
【００９２】
したがって、２チャンバー分配パックの第１チャンバーが、
（ａ）約０．０００１重量％〜約２０重量％、好ましくは約０．０１重量％〜約５重量％、より好ましくは約０．０５重量％〜約２重量％の生物学的活性酵素と、
（ｂ）約２０重量％〜約９９重量％、好ましくは約５０重量％〜約９８重量％、より好ましくは約６０重量％〜約９５重量％の多価アルコールと、
（ｃ）約２０重量％未満、好ましくは約１２重量％未満の水とを含むことがきわめて好ましい。
さらに、第１チャンバーがまた、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩及びこれらの混合物から成る群から選択される金属塩を、約５０〜約４００ｐｐｍで含むことが好ましい。金属塩が、ナトリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩及びこれらの混合物から選択されることが好ましい。
【００９３】
加えて、パックの第２チャンバーが、好ましくは水中油型エマルションとしてプラセボ組成物を含み、２つのチャンバーからの組成物が、分配システムから同時に、好ましくは単一ノズルを通して分配されることが好ましい。
前記のキットの２チャンバー分配キットを用い、処理レジメンの第１段階の際に、分配システムが生物学的活性化合物をプラセボ組成物と共に同時に分配し、また、これを単一ノズルを通じて実施するきわめて好ましい実施形態では、第２段階の際に分配システムがプラセボ組成物だけを分配することがきわめて好ましい。さらに、単一分配システムは、１つ以上の異なる処理サイクルの期間、処理方法の第１段階と第２段階の間で変化させることができるよう、十分な材料を含むように適合させることができる。ただし、第１段階の終わりに生物学的活性材料を含む化粧品組成物がそれ以上残らないように、また第２段階の終わりにプラセボ組成物がそれ以上残らないように、単一分配システムが十分な材料を含むことがきわめて好ましい。
処理サイクルの第１段階の際、すなわち、好ましい実施形態ではキットが生物学的活性組成物とプラセボ組成物の両方を同時に分配するときには、分配システムの動作を以下のように記載することができる。
【００９４】
【数２】
2004509861.tif 000005
【００９５】
式中、
Ａは、質量ｍの生物学的活性材料を分配するために必要な作動回数である。
ｍは、必要な生物学的活性材料の質量（ｍｇ）である。
Ｒは、分配システムの分配比（体積に基づく）である。
Ｃは、濃度であり、分配システム中の生物学的活性材料の単位体積当りの質量（ｐｐｍ）である。
Ｖは、ポンプの作動当りに分配される総体積（ｍｌ）である。
ρは、生物学的活性組成物の密度（ｇ／ｍｌ）である。
【００９６】
前記概説したように動作するこのような２チャンバー単一分配システムにより、処理サイクルの第１段階の際に生物学的活性組成物が希釈されることになる。２つの組成物を配合するときには、このことを考慮する必要がある。本発明のきわめて好ましい実施形態では、酵素組成物が前記のように希釈される結果、ポリオールが希釈され、それが次には酵素を再活性化することになる。使用する酵素及びポリオールによっては、酵素の再活性化が、ポリオール濃度４０％未満で開始すると予想することができる。分配システムによって分配される酵素組成物と基礎となる組成物の比率は、例えば、酵素組成物中のポリオールの濃度に依存するので、酵素の再活性化を確実にするような様式で比率を調節すべきである。さらに、局所的な使用が望まれる場合、酵素を基礎となる組成物に混合した後に、ポリオールの濃度レベルが局所配合中で使用するための許容可能なレベルを超えないような様式で、前記比率を調節すべきである。加えて、分配システムがもはや生物学的活性組成物を分配していないことに消費者が気付くことがないように、比率を設定するべきである。このことが、生物学的活性組成物の誤使用及び過剰暴露の可能性を大幅に低減させる。第１段階の際に、生物学的活性物質とプラセボ組成物を、分配システムから、重量比約１：１〜約１：５０、好ましくは約１：５〜約１：３０、より好ましくは約１：１０〜約１：２５、最も好ましくは約１：１５〜約１：２３で分配することが好ましい。
【００９７】
パックのその他の例が、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９７／２７８４１に開示されており、これを参照により本明細書に組み込む。きわめて好ましいパックは、エアスプレー・インターナショナル（Ａｉｒｓｐｒａｙ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ）から入手可能なシンバイオ・パック（Ｓｙｍｂｉｏ ｐａｃｋ）である。
【００９８】
組成物の調製
本発明の組成物は、当業者に周知の標準的な技術によって調製する。一般に、水相及び／又は油相は、分割された同様の相の材料を任意の順序で添加して別個に調製される。最終製品がエマルションの場合には、２つの相を激しく攪拌して混合する。高い揮発性を有する、又は高温で加水分解しやすい配合中のどの成分も、適用可能な場合、乳化後にプロセスの終わりに向かって穏やかに攪拌して添加することができる。
【００９９】
（実施例）
次の実施例により、本発明の範囲内の好ましい実施形態をさらに説明する。これらの実施例は、単に説明を目的とするもので、本発明を制限するものと解釈すべきではなく、本発明の精神及び範囲を逸脱することなく本発明の多くの変形形態が可能である。指示がない限り、成分はすべて活性成分の重量パーセントで表す。
【０１００】
【表２】
2004509861.tif 000006
【０１０１】
１．セピック（Ｓｅｐｐｉｃ）（フランス、パリ、ケ・ドルセイ（Ｑｕａｉ Ｄ’Ｏｒｓａｙ）７５）から販売
２．ダウ・コーニング（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）（Ｋｉｎｇｓ Ｃｏｕｒｔ、１８５ Ｋｉｎｄｓ Ｒｄ、Ｒｅａｄｉｎｇ、Ｂｅｒｋｓ、ＲＧ１ ４ＥＸ）製
３．ＩＣＩ（英国、クレーブランド、ミドルズバラ、ウィルトンセンター、郵便私書箱９０（ＰＯ Ｂｏｘ ９０，Ｗｉｌｔｏｎ Ｃｅｎｔｒｅ，Ｍｉｄｄｌｅｓｂｏｒｏｕｇｈ，Ｃｌｅｖｅｌａｎｄ，Ｅｎｇｌａｎｄ））から販売ＴＳ６　８ＪＥ
４．ジェネンコアインターナショナル（Ｇｅｎｅｎｃｏｒ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ）（米国カリフォルニア州パロ・アルト（Ｐａｌｏ Ａｌｔｏ））
５．エアスプレー・インターナショナル（Ａｉｒｓｐｒａｙ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ）（オランダ（Ａｌｋｍａｅｒ，Ｎｅｔｈｅｒｌａｎｄｓ））から販売されるシンバイオ・パック（Ｓｙｍｂｉｏ Ｐａｃｋ）
組成物は、以下の説明に従って調製する。
【０１０２】
ローション／スキンクリームの製造
穏やかに攪拌した、水、グリセリン、ソルビタンステアレート／スクロースココエート（適用可能な場合）の混合物を加熱する。
同時に、以下の材料：ビタミンＥアセテート、イソヘキサデカン、イソプロピルイソステアレート、セチルアルコール、ペトロラタム、イソプロピルパルミテート、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール、エチルパラベン、プロピルパラベン、ＰＥＧ１００ステアレート、ステアリン酸及びセテアリルグルコシド／セテアリルアルコール（適用可能な場合）を混合し加熱する。
２つの混合物が７５〜８０Ｃのときに、混合物を併せて添加し、高剪断下で混合してエマルションを形成する。
混合物を冷却し、ニコチン酸アミド、パンテノール、水酸化ナトリウムポリアクリルアミド及びＣ１３〜１４イソパラフィン及びラウレス７を冷却サイクル中に添加する。
仕上げ時点で、バッチをジメチコーン及びジメチコノールに添加し、高剪断によって短時間混合する。混合物を室温まで冷却する。
【０１０３】
酵素溶液
酵素を、最終希釈液を得るのに必要な量で、材料を溶解するのに好適な溶媒と混合する。
次いで、製品を最終キット内に包装する。
処理レジメンに従って使用すると、組成物は、優れた皮膚の水分保持、皮膚の柔軟性及び皮膚の平滑性利益を示す。
【国際公開パンフレット】
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2004509861.tif 000008
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【国際調査報告】
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