(57)【要約】本発明は、有効量の発芽植物抽出物を含有する新規な化粧品製剤に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の発芽植物抽出物を含有する化粧品製剤。
【請求項２】
前記植物がアルファルファ、バンバラナッツ、イナゴマメ、ルリヂサ、ブロッコリ、ソバ、ハクサイ、エンドウマメ、ピーナッツ、亜麻、ういきょう、クローバ、ニンジン、クレス、レンチル、トウモロコシ、メロン、パセリ、セイヨウアブラナ、ダイコン、イネ、赤キャベツ、セロリ、カラシナ、ゴマ、大豆、ヒマワリ、タマネギ、並びにライ麦、小麦、Kamut（登録商標）小麦、大麦、カラスムギおよびスペルト小麦などの穀類よりなる群から選ばれることを特徴とする請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記抽出物を０．０１〜２５重量％の量で含有することを特徴とする請求項１または２に記載の製剤。
【請求項４】
植物抽出物の製造方法であって、発芽種子を水および／またはアルコールで抽出し、場合により外来酵素の添加後に、得られる抽出物を熱処理し、場合により乾燥する方法。
【請求項５】
化粧品製剤を製造するための発芽植物抽出物の使用。
【請求項６】
細胞増殖および細胞代謝を刺激するための発芽植物抽出物の使用。
【請求項７】
繊維芽細胞による皮膚高分子の再生を刺激するための発芽植物抽出物の使用。
【請求項８】
自然老化作用に対する保護用の細胞タンパク合成を刺激するための発芽植物抽出物の使用。
【請求項９】
細胞内でのタンパク質およびＧＳＨの濃度を増加させるための発芽植物抽出物の使用。
【請求項１０】
Ｇ６ＰＤＨ活性を刺激するための発芽植物抽出物の使用。
【請求項１１】
免疫調節のための発芽植物抽出物の使用。
【請求項１２】
抗炎症剤としての発芽植物抽出物の使用。
【請求項１３】
座瘡および酒さに対する活性成分としての発芽植物抽出物の使用。
【請求項１４】
抗酸化剤としての発芽植物抽出物の使用。
【請求項１５】
ＵＶＡおよびＵＶＢ放射の作用に対し皮膚および毛髪を保護するための発芽植物抽出物の使用。
【請求項１６】
敏感肌を保護するための発芽植物抽出物の使用。
【請求項１７】
ストレス除去剤としての発芽植物抽出物の使用。
【請求項１８】
熱ショックタンパク質の合成および放出を刺激するための発芽植物抽出物の使用。
【請求項１９】
脂肪分解剤としての発芽植物抽出物の使用。
【請求項２０】
体細胞を浄化するための活性成分としての発芽植物抽出物の使用。
【請求項２１】
皮膚および毛髪細胞中でのメラニン合成を抑制するための活性成分としての発芽植物抽出物の使用。
【請求項２２】
エストロゲン様の活性を有する活性成分としての発芽植物抽出物の使用。
【請求項２３】
環境毒に対する保護のための細胞解毒用活性成分としての発芽植物抽出物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般に化粧品製剤に関し、とりわけ有効量の発芽植物抽出物を有する新規な製剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
現代の化粧品製剤が満足すべきは消費者の要求は、ますます厳しくなりつつある。ナイトクリームが皮膚へ湿りを取り戻すことで十分であった時代は遠い昔のことである。昨今では、製剤には、更に環境ストレスから保護し、ダメージを修復することが期待されている。そのような要求は皮膚および毛髪における生化学過程の深い理解（今でさえも未だ完全には存在しない）を前提とするという事実は別として、誘発要因を考慮に入れた種々の多くの活性成分もまたこの要求を満たすため一般に必要とされる。人為的に構成されるそのような混合物の望ましくない相互作用の可能性に加えて、更に貯蔵の問題や製造に関しそのような複合製品をその開発を困難にしたり高価にする技術的困難性も勿論存在する。他方、いかなる理由で化粧品業界が活性成分、とりわけ「ブロードバンドな効果」即ち種々の化粧品における課題を一時に同時に解決する効果を有する植物性活性成分に、相当な興味を抱くかは容易に認識されよう。必然的に多数の物質が互いに平行して形成され、その活性において相互に補完する過程中の植物における自然の作用に、特別な興味が存している。
【０００３】
発芽は、非常に多種の生化学的過程、例えば、タンパク質の水和作用、細胞より小さな構造変化、呼吸、高分子合成および一般的な細胞増殖に対する包括的用語である。これらの過程全てに共通する目的は、休眠種子中に存在する脱水植物胚芽を発芽する芽に変換することである。これには例えば適当な温度や酸素の存在など、ある種の環境条件を要する。発芽の過程には数多くの物質、とりわけ成長因子、例えば、オーキシン、ジベレリンおよびサイトカイニン、並びに貯蔵物質、例えば、炭水化物、タンパク質、トリアシルグリセロールまたはフィチンを移動させる酵素が関与する。より小さな断片をそれが必要とされる部位に運び得るよう高分子を代謝するために、生命体自体が内生酵素（アミラーゼ、ペントサナーゼ、グルカナーゼ、プロテイナーゼ、リパーゼ、フィターゼなど）を産生する。
【０００４】
これに関し、例えば、麦芽抽出物を例えばコラゲナーゼなどのマトリックス金属プロテイナーゼ用の抑制剤として使用することを記載するMalakによる報文[Cosmetol. 20, 44頁 (1998)]が参照される。Ａerztl. Kosmetol. 17, 342-352頁(1987)には、Tronnierもまたその炎症活性について報告している。発芽植物抽出物の免疫活性化作用はＤＥ  ４１４１８６６  Ａ１に知られている。NCP, 224, 4-7頁(1997)には、Benaigesらが発芽アルファルファ芽抽出物の抗エラスターゼ活性について報告している。ＷＯ  ９９／５６７１２（Provital）は、発芽植物抽出物の細胞呼吸を刺激するための使用に関するものである。ＦＲ  ２６６５９００  Ａ１（Andromaco）には、発芽植物から得られるオリゴ糖の回復期創傷用の使用が記載され、皮膚細胞でも毛髪細胞でもないリンパ芽球の刺激について開示している。最後に、ＦＲ  ２７４７０４４  Ａ１（Coletica）には、発芽植物から得られるスーパーオキシドジスムターゼの化粧品製剤における使用が記載されている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
従って、本発明により解決すべき課題は、様々な課題を一時に同時に解決する植物性活性物質を用いて新規な化粧品活性成分を提供することであった。特に、新規な化粧品活性成分は、皮膚の老化および結合組織（セリュライト）の緩みの作用を弱め、角質層中の脂質合成を擬態してその結果皮膚バリアを強化し、皮膚および毛髪の濾胞が環境毒、酸化ストレスおよびＵＶ放射に対して保護を与えるのを支援し、繊維芽細胞中で例えばコラーゲンなどの高分子合成を促進し、ヒトの敏感肌の炎症を妨げ、体細胞の脂肪分解と浄化を支援しようとするものである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、有効量の発芽植物抽出物を含有する化粧品製剤に関する。
驚くべきことに、その抽出物は望ましい広範囲の作用を有し、その結果、皮膚および毛髪に対するケアおよび保護のために使用し得ることが判明した。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】
植物抽出物
ある限度内で、発芽植物は常に同一の活性物質を含有し、この物質で、本発明に従い記載した広範囲の化粧品作用を得ることができる。従って、その選択は決定的なものではない。通常の例は、アルファルファ、バンバラナッツ、イナゴマメ、ルリヂサ、ブロッコリ、ソバ、ハクサイ、エンドウマメ、ピーナッツ、亜麻、ういきょう、クローバ、ニンジン、クレス、レンチル、トウモロコシ、メロン、パセリ、セイヨウアブラナ、ダイコン、イネ、赤キャベツ、セロリ、カラシナ、ゴマ、大豆、ヒマワリ、タマネギ、および穀類、例えばライ麦、小麦、Kamut（登録商標）小麦、大麦、カラスムギおよびスペルト小麦である。混合物も勿論使用可能である。抽出物の有効量は、最終配合物中における抽出物の活性物質含量と抽出物のパーセンテージ含量に基づき、一般に０．０１〜５重量％、好ましくは０．１〜２重量％とりわけ０．０５〜１重量％である。
【０００８】
抽出
抽出物は、それ自体既知の方法により、即ち例えば植物またはその部分の水性、アルコール性または水性／アルコール性抽出により調製してよい。適当な従来の抽出法、例えば浸軟、再浸軟、温浸、撹拌浸軟、流動床抽出、超音波抽出、向流抽出、パーコレーション、再パーコレーション、エバコレーション（減圧下の抽出）、ジアコレーション、およびソックスレー抽出器内で連続還流下の固／液抽出は、当業者に知られており、原則的にいずれを用いてもよく、例えばＨagers  Ｈandbuch  der  Ｐharmazeutischen  Ｐraxis（第５版、第２巻、第１０２６−１０３０頁、Ｓprirger  Ｖerlag、ベルリン−ハイデルベルク−ニューヨーク、１９９１）に記載されている。パーコレーションは工業的使用にとって有利である。
【０００９】
新鮮な植物またはその部分は出発原料として適当であるが、乾燥した植物または植物部分（抽出前に機械的にサイズを細かくしてよい）が通例使用される。当業者に知られた任意のサイズを小さくする方法、例えば凍結粉砕などを用いてよい。
抽出工程のために好ましい溶媒は、有機溶媒、水（好ましく８０℃以上、とりわけ９５℃以上の温度の熱水）、または有機溶媒と水の混合物、とりわけ幾分高い含水量の低分子量アルコールである。メタノール、エタノール、ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、アセトン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、酢酸エチルこれらの混合物並びに含水混合物による抽出が特に好ましい。
【００１０】
抽出は通例、２０〜１００℃、好ましくは３０〜９０℃、とりわけ６０〜８０℃で行なう。一態様においては、抽出物の成分の酸化を回避するために、抽出工程を不活性ガス雰囲気中で行う。このことは、抽出を４０℃以上の温度で行なう場合特に重要である。抽出時間は、出発原料、抽出法、抽出温度、および溶媒と原料との比などに応じて専門化により選択される。抽出工程の後、得られた粗抽出物を場合により他の通常の工程、例えば精製、濃縮および／または脱色に付し得る。要すれば、そのように調製した抽出物を例えば個々の不要成分の選択的除去に付し得る。
【００１１】
抽出はどの程度まで行ってもよいが、通例、すっかり抽出してしまうまで続ける。乾燥葉の抽出における収率（＝使用原料の量に対する抽出物の乾燥物量）は通例、３〜１５重量％、とりわけ６〜１０重量％の範囲である。本発明は、抽出条件および最終抽出物の収率は、所望の適用分野に応じて選択し得るという知見を包含する。活性物質含量（＝固形物含量）が通例０．５〜１０重量％であるこれらの抽出物をそのままで用いてよいが、更に溶媒を乾燥、とりわけ噴霧乾燥または凍結乾燥により除去してもよい（深く赤みを帯びた固体が後に残る）。
【００１２】
より簡便で安価な方法で合成することができない場合には、抽出物を前記の純粋活性物質製造用の出発原料として使用してもよい。従って、抽出物中の活性物質含量は５〜１００重量％であってよく、好ましくは５０〜９５重量％である。抽出物自体は、含水製剤としておよび／または有機溶媒に溶解した製剤として並びに噴霧乾燥し或いは凍結乾燥した水不含有固体として存在してよい。この関係で好適な有機溶媒は、例えば、炭素数１〜６の脂肪族アルコール（例えばエタノール）、ケトン（例えばアセトン）、ハロゲン化炭化水素（例えばクロロホルムまたは塩化メチレン）、低級エステルまたはポリオール（例えばグリセロールまたはグリコール）である。
【００１３】
しかし、本発明の好ましい態様では、抽出物の製造は、まず抽出物発芽種子を水および／またはアルコールで抽出し、次いでこれを第一段階で、温度を１００℃まで徐々に上げて貯蔵物質の代謝に要する酵素を活性化させる熱処理を行なうことにより行なわれる。特定時間後、温度を１００℃以上に上げて酵素を失活させる。この後、場合により抽出物中に既に存在するエンドゲナーゼにより開始された加水分解を終わらせる意図でエキソゲナーゼを添加する。次に、抽出物を前記のように乾燥してよい。
【００１４】
商業的適用
前記に説明したように、本発明の中心となる部分は、広く発芽植物抽出物の化粧品製剤を製造するための使用であって、同抽出物は０．０１〜２５重量％、好ましくは０．１〜１５重量％、とりわけ１〜５重量％の量で存在し得る。更に本発明は以下の目的での同抽出物の使用にも関する：
・細胞増殖および細胞代謝を刺激するための使用；
・繊維芽細胞による皮膚高分子の再生を刺激するための使用；
・自然老化作用に対する保護用細胞タンパク合成を刺激するための使用；
・細胞内でのタンパク質およびＧＳＨの濃度を増加させるための使用（環境の影響に対する防御の強化）；
・乾燥肌およびきめの粗い肌に対するＧ６ＰＤＨ活性を刺激するための使用。
・免疫調節のための使用；
・抗炎症剤としての使用；
・座瘡および酒さに対する活性成分としての使用；
・抗酸化剤としての使用；
・ＵＶＡおよびＵＶＢ放射の作用に対し皮膚および毛髪を保護するための使用；
・敏感肌を保護するための使用；
・ストレス除去剤としての使用；
・熱ショックタンパク質の合成および放出を刺激するための使用；
・脂肪分解剤としての使用；
・体細胞を浄化するための活性成分としての使用；
・皮膚および毛髪細胞中でのメラニン合成を抑制するための活性成分としての使用；
・エストロゲン様の活性を有する活性成分としての使用。
【００１５】
化粧品製剤
化粧品製剤および特に敏感肌用のスキン・トリートメント製剤は、穏やかな界面活性剤、油成分、乳化剤、真珠光沢ワックス、コンシステンシー調整剤、増粘剤、過脂肪剤、安定剤、ポリマー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス、レシチン、リン脂質、生体活性剤、ＵＶ保護剤、抗酸化剤、脱臭剤、発汗抑制剤、フィルム形成剤、膨潤剤、防虫剤、日焼け剤、チロシン抑制剤（脱色剤）、ヒドロトープ、可溶化剤、防腐剤、香油、染料等を更なる助剤および添加剤として含有し得る。
【００１６】
界面活性剤
適当な界面活性剤は、アニオン性、ノニオン性、カチオン性および／または両性もしくは双性イオン性の界面活性剤であって、製剤中に通例、約１〜７０重量％、好ましくは５〜５０重量％、より好ましくは１０〜３０重量％の量で存在する。
【００１７】
通常のアニオン性界面活性剤の例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエーテルスルホネート、α−メチルエステルスルホネート、スルホ脂肪酸、アルキルスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリセロールエーテルスルフェート、脂肪酸エーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エーテルスルフェート、モノグリセリド（エーテル）スルフェート、脂肪酸アミド(エーテル)スルフェート、モノおよびジアルキルスルホスクシネート、モノおよびジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、Ｎ−アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルタートレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグルコシドスルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特に、小麦系植物性の生成物)、並びにアルキル(エーテル)ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族体分布を有することが好ましい。
【００１８】
通常のノニオン性界面活性剤の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、アルキルフェノールポリグリコールエーテル、脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪酸アミドポリグリコールエーテル、脂肪アミンポリグリコールエーテル、アルコキシル化トリグリセリド、混合エーテルおよび混合ホルマール、場合により部分的に酸化されたアルキル（アルケニル）オリゴグリコシドまたはグルクロン酸誘導体、脂肪酸−Ｎ−アルキルグルカミド、タンパク質加水分解物（特に小麦系植物性の生成物）、ポリオール脂肪酸エステル、糖エステル、ソルビタンエステル、ポリソルベート並びにアミンオキシドである。ノニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族体分布を有することが好ましい。
【００１９】
通常のカチオン性界面活性剤の例は、第四級アンモニウム化合物、例えばジメチルジステアリルアンモニウムクロリド、およびエステルクォート（esterquats）、とりわけ第四級化脂肪酸トリアルカノールアミンエステル塩である。
通常の両性または双性イオン性界面活性剤の例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタインである。
【００２０】
前記界面活性剤は、いずれも既知の化合物である。それらの構造および製造に関しては、関連文献、例えばJ. Falbe (編)、"Surfactants in Consumer Products"、Springer Verlag、ベルリン、1987、第54〜124頁、またはJ. Falbe (編)、"Katalysatoren, Tenside und Mineraloeladditive"、Thieme Verlag、シュトゥットガルト、1978、第123-217頁に記載されている。
【００２１】
特に適当な穏やかな（すなわち特に皮膚科学的に適合性の）界面活性剤の通常の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフェート、モノ−および／またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オレフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、両性アセタール、および／またはタンパク質脂肪酸縮合物（好ましくは小麦タンパク質由来のもの）である。
【００２２】
油成分
適当な油性成分は、例えば、炭素数６〜１８（好ましくは炭素数８〜１０）の脂肪アルコールから誘導したゲルベアルコール、直鎖Ｃ6-22脂肪酸と直鎖もしくは分枝状Ｃ6-22脂肪アルコールとのエステル、または分枝状Ｃ6-13カルボン酸と直鎖もしくは分枝状Ｃ6-22脂肪アルコールとのエステル、例えばミリスチル ミリステート、ミリスチル パルミテート、ミリスチル ステアレート、ミリスチル イソステアレート、ミリスチル オレエート、ミリスチル ベヘネート、ミリスチル エルケート、セチル ミリステート、セチル パルミテート、セチル ステアレート、セチル イソステアレート、セチル オレエート、セチル ベヘネート、セチル エルケート、ステアリル ミリステート、ステアリル パルミテート、ステアリル ステアレート、ステアリル イソステアレート、ステアリル オレエート、ステアリル ベヘネート、ステアリル エルケート、イソステアリル ミリステート、イソステアリル パルミテート、イソステアリル ステアレート、イソステアリル イソステアレート、イソステアリル オレエート、イソステアリル ベヘネート、イソステアリル オレエート、オレイル ミリステート、オレイル パルミテート、オレイル ステアレート、オレイル イソステアレート、オレイル オレエート、オレイル ベヘネート、オレイル エルケート、ベヘニル ミリステート、ベヘニル パルミテート、ベヘニル ステアレート、ベヘニル イソステアレート、ベヘニル オレエート、ベヘニル ベヘネート、ベヘニル エルケート、エルシル ミリステート、エルシル パルミテート、エルシル ステアレート、エルシル イソステアレート、エルシル オレエート、エルシル ベヘネート、およびエルシル エルケートである。
【００２３】
他の適当な油性成分の例は、直鎖Ｃ6-22脂肪酸と分枝状アルコール（とりわけ２−エチルヘキサノール）とのエステル、Ｃ18-38アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分枝状Ｃ6-22脂肪アルコールとのエステル（ＤＥ１９７５６３７７Ａ１参照）（とりわけジオクチルマレート）、直鎖および／または分枝状脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、二量体ジオールまたは三量体トリオール）および／またはゲルベアルコールとのエステル、Ｃ6-10脂肪酸に基づくトリグリセリド、Ｃ6-18脂肪酸に基づく液体モノ−／ジ−／トリグリセリド混合物、Ｃ6-22脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸（とりわけ安息香酸）とのエステル、Ｃ2-12ジカルボン酸と直鎖もしくは分枝状Ｃ1-22アルコールまたはヒドロキシル基数２〜６のＣ2-10ポリオールとのエステル、植物油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分枝状Ｃ6-22脂肪アルコールカーボネート［例えばジカプリリルカーボネート（Cetiol（登録商標）CC）］、Ｃ6-18（好ましくはＣ8-10）脂肪アルコールから誘導したゲルベカーボネート、安息香酸と直鎖および／または分枝状Ｃ6-22アルコールとのエステル［例えばFinsolv（登録商標）ＴＮ]、直鎖もしくは分枝状の対称もしくは非対称ジアルキルエーテル（各アルキル基の炭素原子数６〜２２）［例えばジカプリリルエーテル（Cetiol（登録商標）OE）］、エポキシ化脂肪酸エステルのポリオールによる開環生成物、シリコーン油（とりわけ、シクロメチコーン、シリコンメチコーン種）、および／または脂肪族もしくはナフテン族炭化水素（例えばスクアラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサン）である。
【００２４】
乳化剤
適当な乳化剤の例は、下記群の少なくとも一つから選択するノニオン性界面活性剤である：
・直鎖Ｃ8-22脂肪アルコール、Ｃ12-22脂肪酸、アルキル基の炭素原子数８〜１５のアルキルフェノール、およびアルキル基の炭素原子数８〜２２のアルキルアミンの、エチレンオキシド２〜３０モルおよび／またはプロピレンオキシド０〜５モル付加物；
・アルキル（アルケニル）基の炭素原子数８〜２２のアルキルおよび／またはアルケニルオリゴグリコシド、およびそのエトキシル化類似体；
・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１〜１５モル付加物；
・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１５〜６０モル付加物；
・不飽和直鎖または飽和分枝状Ｃ12-22脂肪酸および／またはＣ3-18ヒドロキシカルボン酸の、グリセロール部分エステルおよび／またはソルビタン部分エステル、並びにそれらのエチレンオキシド１〜３０モル付加物；
【００２５】
・ポリグリセロール（平均自己縮合度２〜８）、ポリエチレングリコール（分子量４００〜５０００）、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖アルコール（例えばソルビトール）、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）およびポリグルコシド（例えばセルロース）と、飽和および／または不飽和の直鎖または分枝状Ｃ12-22脂肪酸、および／またはＣ3-18ヒドロキシカルボン酸との部分エステル、並びにそれらのエチレンオキシド１〜３０モル付加物；
・ＤＥ−ＰＳ１１６５５７４による、ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステル、および／またはＣ6-22脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール（好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール）の混合エステル；
・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および／またはトリ−ＰＥＧ−アルキルホスフェート、並びにそれらの塩；
・羊毛ワックスアルコール；
・ポリシロキサン−ポリアルキル−ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体；
・ブロックコポリマー、例えばポリエチレングリコール−３０ジポリヒドロキシステアレート；
・ポリマー乳化剤、例えばGoodrichのPemulen種（TR-1、TR-2）；
・ポリアルキレングリコール；および
・グリセロールカーボネート。
【００２６】
エチレンオキシド付加生成物
脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、またはヒマシ油の、エチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である。それらは同族体混合物であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行う基質化合物とエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドとの量比に対応する。グリセロールのエチレンオキシド付加物のＣ12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、ＤＥ−ＰＳ２０２４０５１により、化粧品製剤用の再脂肪化剤として知られている。
【００２７】
アルキルおよび／またはアルケニルオリゴグリコシド
アルキルおよび／またはアルケニルオリゴグリコシド、その製法並びにその使用は、従来知られている。そのようなグリコシドは、とりわけ、グルコースまたはオリゴ糖と、第一級Ｃ8-18アルコールとの反応によって製造する。グリコシド基に関しては、環状糖単位１個が脂肪アルコールにグリコシド結合によって結合したモノグリコシド、およびオリゴマー化度が好ましくは約８までのオリゴグリコシドのいずれも適当である。オリゴマー化度は、そのような工業用生成物の同族体分布の統計学的平均値である。
【００２８】
部分グリセリド
適当な部分グリセリドの通常の例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびそれらの工業用混合物であって、その製法の副生成物としての少量のトリグリセリドを含有していてもよい。上記部分グリセリドのエチレンオキシド１〜３０モル（好ましくは５〜１０モル）付加物も適当である。
【００２９】
ソルビタンエステル
適当なソルビタンエステルは、ソルビタン モノイソステアレート、ソルビタン セスキイソステアレート、ソルビタン ジイソステアレート、ソルビタン トリイソステアレート、ソルビタン モノオレエート、ソルビタン セスキオレエート、ソルビタン ジオレエート、ソルビタン トリオレエート、ソルビタン モノエルケート、ソルビタン セスキエルケート、ソルビタン ジエルケート、ソルビタン トリエルケート、ソルビタン モノリシノレート、ソルビタン セスキリシノレート、ソルビタン ジリシノレート、ソルビタン トリリシノレート、ソルビタン モノヒドロキシステアレート、ソルビタン セスキヒドロキシステアレート、ソルビタン ジヒドロキシステアレート、ソルビタン トリヒドロキシステアレート、ソルビタン モノタートレート、ソルビタン セスキタートレート、ソルビタン ジタートレート、ソルビタン トリタートレート、ソルビタン モノシトレート、ソルビタン セスキシトレート、ソルビタン ジシトレート、ソルビタン トリシトレート、ソルビタン モノマレエート、ソルビタン セスキマレエート、ソルビタン ジマレエート、ソルビタン トリマレエート、およびそれらの工業用混合物である。上記ソルビタンエステルのエチレンオキシド１〜３０モル（好ましくは５〜１０モル）付加物も適当である。
【００３０】
ポリグリセロールエステル
適当なポリグリセロールエステルの通常の例は、ポリグリセリル-2 ジポリヒドロキシステアレート (Dehymuls（登録商標） PGPH)、ポリグリセリン-3-ジイソステアレート (Lameform（登録商標） TGI)、ポリグリセリル-4 イソステアレート (Isolan（登録商標） GI 34)、ポリグリセリル-3 オレエート、ジイソステアロイル ポリグリセリル-3 ジイソステアレート (Isolan（登録商標） PDI)、ポリグリセリル-3 メチルグルコース ジステアレート (Tego Care（登録商標） 450)、ポリグリセリル-3 蜜蝋 (Cera Bellina（登録商標）)、ポリグリセリル-4 カプレート (Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-3 セチルエーテル(Chimexane（登録商標） NL)、ポリグリセリル-3 ジステアレート (Cremophor（登録商標） GS 32) およびポリグリセリル ポリリシノレート (Admul（登録商標） WOL 1403)、ポリグリセリル ダイメレート イソステアレート、並びにそれらの混合物である。
他の適当なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタエリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであって、場合によりエチレンオキシド１〜３０モルと反応したものである。
【００３１】
アニオン性乳化剤
通常のアニオン性乳化剤は、炭素数１２〜２２の脂肪族脂肪酸、例えば、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、および炭素数１２〜２２のジカルボン酸、例えば、アゼライン酸またはセバシン酸である。
【００３２】
両性およびカチオン性乳化剤
他の適当な界面活性剤としては双性イオン性界面活性剤がある。双性イオン性界面活性剤は、分子中に少なくとも１個の第四級アンモニウム基および少なくとも１個のカルボキシレートおよびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に適当な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたはアシル基の炭素原子数８〜１８の、Ｎ−アルキル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、Ｎ−アシルアミノプロピル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および２−アルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤシ油アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。ＣＴＦＡ名コカミドプロピルベタイン（Cocamidopropyl Betaine）として既知の脂肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。
【００３３】
両性界面活性剤も、適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、分子中に、Ｃ8/18アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも１個の遊離アミノ基および少なくとも１個の−ＣＯＯＨまたは−ＳＯ3Ｈ基を有する界面活性化合物であり、分子内塩を形成し得る。適当な両性界面活性剤の例は、アルキル基の炭素原子数約８〜１８の、Ｎ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アルキルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面活性剤は、Ｎ−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシルアミノエチルアミノプロピオネート、およびＣ12/18アシルサルコシンである。
【００３４】
最後に、カチオン性界面活性剤も適当な乳化剤であり、エステルクォート（esterquat）型のもの（好ましくはメチル第四級化ジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル塩）が特に好ましい。
【００３５】
脂肪およびワックス
脂肪の通常の例はグリセリド、すなわち、高級脂肪酸の混合グリセロールエステルから実質的に成る、固体または液体の植物性または動物性生成物である。適当なワックスはとりわけ、天然ワックス、例えばカンデリラ蝋、カルナウバ蝋、木蝋、エスパルト蝋、コルク蝋、グアルマ蝋（Guarumawachs）、米糠蝋、サトウキビ蝋、オーリキュリ蝋（Ouricurywachs）、モンタン蝋、蜜蝋、シェラック蝋、鯨蝋、ラノリン（羊毛蝋）、尾脂（Buerzelfett）、セレシン、オゾケライト（地蝋）、ワセリン、パラフィン蝋および微結晶ワックス；化学修飾ワックス（硬蝋）、例えばモンタンエステル蝋、サソール蝋、水素化ホホバ蝋、並びに合成ワックス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスである。
【００３６】
脂肪のほかに、脂肪様物質、例えばレシチンおよびリン脂質も適当な添加剤である。「レシチン」は、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンからエステル化によって生成するグリセロリン脂質を意味するものとして当業者に知られる。すなわちレシチンはしばしばホスファチジルコリン（ＰＣ）とも称さる。天然レシチンの例はケファリンで、これはホスファチジン酸とも称され、１,２−ジアシル−ｓｎ−グリセロール−３−リン酸の誘導体である。一方、「リン脂質」は通例、リン酸とグリセロールとのモノエステルおよび好ましくはジエステル（グリセロールホスフェート）を意味すると理解され、通常脂肪として分類される。スフィンゴシンおよびスフィンゴ脂質も適当である。
【００３７】
真珠光沢ワックス
適当な真珠光沢ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、とりわけエチレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、とりわけヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、とりわけステアリン酸モノグリセリド；多塩基性の（場合によりヒドロキシ置換した）カルボン酸と、炭素原子数６〜２２の脂肪アルコールとのエステル、とりわけ酒石酸の長鎖エステル；脂肪物質、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよび脂肪カーボネート（総炭素原子数少なくとも２４のもの）、とりわけラウロンおよびジステアリルエーテル；脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸；炭素原子数１２〜２２のオレフィンエポキシドの、炭素原子数１２〜２２の脂肪アルコールおよび／または炭素原子数２〜１５／ヒドロキシル基数２〜１０のポリオールによる開環生成物；並びにそれらの混合物である。
【００３８】
コンシステンシー調整剤および増粘剤
主として使用されるコンシステンシー調節剤は、炭素原子数１２〜２２（好ましくは１６〜１８）の脂肪アルコールもしくはヒドロキシ脂肪アルコール、および部分グリセリド、脂肪酸もしくはヒドロキシ脂肪酸である。このような物質は、同鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび／または脂肪酸Ｎ−メチルグルカミド、および／またはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートと組み合せて使用することが好ましい。
【００３９】
適当な増粘剤の例は、Aerosil（登録商標）種（親水性シリカ）、多糖、とりわけキサンタンガム、グアー、寒天、アルギネート、チロース（Tylosen）、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量の脂肪酸ポリエチレングリコールモノ−およびジエステル、ポリアクリレート（例えばCarbopols（登録商標）およびPemulen種［Goodrich］；Synthalens（登録商標）[Sigma]；Keltrol種［Kelco］；Sepigel種［Seppic］；Salcare種［Allied Colloids］）、ポリアクリルアミド、ポリマー、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドンである。
【００４０】
特に有効であることが判明している他のコンシステンシー調整剤は、ベントナイト、例えばBentone（登録商標） Gel VS-5PC (Rheox)であり、これはシクロペンタシロキサン、ジステアルジモニウム ヘクトライトおよび炭酸プロピレンの混合物である。他の適当なコンシステンシー調整剤は界面活性剤、例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオール（例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン）とのエステル、同族体分布の狭い脂肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコシド、並びに電解質、例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
【００４１】
過脂肪剤
過脂肪剤は、例えば、ラノリン、レシチン、ポリエトキシル化もしくはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド、および脂肪酸アルカノールアミドのような物質から選択してよく、脂肪酸アルカノールアミドは、泡安定剤としても機能する。
【００４２】
安定剤
脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール酸のマグネシウム塩、アルミニウム塩および／または亜鉛塩を安定剤として使用してよい。
【００４３】
ポリマー
適当なカチオン性ポリマーの例は、カチオン性セルロース誘導体、例えば第四級化ヒドロキシエチルセルロース［Polymer JR 400（登録商標）；Amerchol］、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマー、第四級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviquat（登録商標)（BASF）、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン［Lamequat（登録商標）L；Gruenau］、第四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアモジメチコン、アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー［Cartaretine（登録商標）； Sandoz］、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー［Merquat（登録商標）550; Chemviron］、ポリアミノポリアミド、例えばＦＲ２２５２８４０Ａに記載のもの、およびその架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン（場合により、微結晶分布したもの)、ジハロアルキル（例えばジブロモブタン）とビス−ジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−１,３−プロパン）との縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えば Jaguar（登録商標）ＣＢＳ、Jaguar（登録商標）Ｃ−１７、Jaguar（登録商標）Ｃ−１６（Celanese）、並びに第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば Mirapol（登録商標）Ａ−１５、Mirapol（登録商標）ＡＤ−１、Mirapol（登録商標）ＡＺ−１（Miranol）である。
【００４４】
適当なアニオン性、双性イオン性、両性およびノニオン性ポリマーは、例えば酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／アクリル酸ビニルコポリマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋ポリアクリル酸およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メタクリル酸メチル／メタクリル酸ｔ−ブチルアミノエチル／メタクリル酸２−ヒドロキシプロピルコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン／メタクリル酸ジメチルアミノエチル／ビニルカプロラクタムターポリマー、並びに場合により誘導体化したセルロースエーテル、およびシリコーンである。他の適当なポリマーおよび増粘剤は、Cosm. Toil. 108、95(1993)に記載されている。
【００４５】
シリコーン化合物
適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および／またはアルキル−修飾シリコーン化合物（室温で液状または樹脂様であり得るもの）である。他の適当なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位数２００〜３００の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンである。適当な揮発性シリコーンに関しては、Toddら、Cosm. Toil. ９１、２７（１９７６）に更に詳細に記載されている。
【００４６】
ＵＶ保護フィルターおよび抗酸化剤
本発明におけるＵＶ光保護剤は、例えば、室温で液状または結晶であり、紫外線を吸収して、その吸収したエネルギーをより長波長の放射線（例えば熱）として放出することのできる有機物質（光保護フィルター）である。ＵＶ−Ｂフィルターは、油溶性または水溶性であり得る。油溶性物質を以下例示する：
【００４７】
・３−ベンジリデンカンファーまたは３−ベンジリデンノルカンファーおよびそれらの誘導体、例えば３−（４−メチルベンジリデン）−カンファー（ＥＰ０６９３４７１Ｂ１に記載されている）；
・４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−２−エチルヘキシルエステル、４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−２−オクチルエステル、および４−（ジメチルアミノ）−安息香酸アミルエステル；
・桂皮酸エステル、好ましくは４−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル、４−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、４−メトキシ桂皮酸イソアミルエステル、２−シアノ−３,３−フェニル桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル［オクトクリレン（Ｏctocrylene）］；
・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸−２−エチルヘキシルエステル、サリチル酸−４−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエステル；
・ベンゾフェノン誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４'−メチルベンゾフェノン、２,２'−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン；
・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは４−メトキシベンザルマロン酸ジ−２−エチルヘキシルエステル；
・トリアジン誘導体、例えば２,４,６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２'−エチル−１'−ヘキシルオキシ）−１,３,５−トリアジン、およびオクチル・トリアゾン（ＥＰ０８１８４５０Ａ１に記載されている）、またはジオクチル・ブタミド・トリアゾン［Uvasorb（登録商標）HEB］；
・プロパン−１,３−ジオン、例えば１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（４'−メトキシフェニル）−プロパン−１,３−ジオン；
・ケトトリシクロ（５.２.１.０）デカン誘導体（ＥＰ０６９４５２１Ｂ１に記載されている）。
【００４８】
適当な水溶性物質は、次のような物質である：
・２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩；
・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸およびその塩；
・３−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば４−（２−オキソ−３−ボルニリデンメチル）−ベンゼンスルホン酸および２−メチル−５−（２−オキソ−３−ボルニリデン）−スルホン酸並びにそれらの塩。
【００４９】
通常のＵＶ−Ａフィルターはとりわけ、ベンゾイルメタン誘導体、例えば１−（４'−ｔ−ブチルフェニル）−３−（４'−メトキシフェニル）−プロパン−１,３−ジオン、４−ｔ−ブチル−４'−メトキシジベンゾイルメタン（Ｐarsol（登録商標）１７８９）または１−フェニル−３−（４'−イソプロピルフェニル）−プロパン−１,３−ジオン、およびＤＥ１９７１２０３３Ａ１（ＢＡＳＦ）に記載されたエナミン化合物である。
ＵＶ−ＡフィルターとＵＶ−Ｂフィルターを混合物として使用しても当然よい。特に好ましい組成物は、ベンゾイルメタン誘導体、例えば４−ｔ−ブチル−４'−メトキシジベンゾイルメタン（Ｐarsol（登録商標）１７８９）および２−シアノ−３,３−フェニル桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル（オクトクリレン）と、桂皮酸エステル、好ましくは４−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエステルおよび／または４−メトキシ桂皮酸プロピルエステルおよび／または４−メトキシ桂皮酸イソアミルエステルとの組み合わせから成る。好ましくは、そのような組み合わせは、水溶性フィルター、例えば２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩と組み合わせる。
【００５０】
上記可溶性物質のほかに、不溶性遮光顔料、すなわち、微分散金属酸化物または塩も、この目的のために使用し得る。適当な金属酸化物の例は、とりわけ、酸化亜鉛、二酸化チタン、および鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニウムおよびセリウムの酸化物、並びにそれらの混合物である。塩としては、ケイ酸塩（タルク）、硫酸バリウムおよびステアリン酸亜鉛を使用し得る。このような酸化物および塩は、皮膚の手入れおよび保護用エマルジョン並びに装飾的化粧品中に、顔料として使用される。
このような粒子の平均直径は、１００nm未満、好ましくは５〜５０nm、より好ましくは１５〜３０nmとすべきである。粒子は球形であり得るが、楕円形粒子または他の非球形粒子を使用してもよい。顔料は、表面処理（すなわち、親水化または疎水化）してもよい。通常の例は、コーティングした二酸化チタン、例えばＴitandioxid  Ｔ８０５（Degussa）またはＥusolex（登録商標）Ｔ２０００（Merck）である。適当な疎水性コーティング材料はとりわけ、シリコーンおよび特にトリアルコキシオクチルシランまたはシメチコンである。日焼け止め製剤中には、いわゆるマイクロピグメントまたはナノピグメントを使用することが好ましい。微粉化した酸化亜鉛を使用することが好ましい。他の適当なＵＶ光保護フィルターは、Ｐ．Ｆinkel、ＳＯＥＦＷ−Ｊounal、１２２、５４３（１９９６）、およびＰarf. Ｋosm.  ３、１１（１９９９）に記載されている。
【００５１】
上記二群の主な光保護物質のほかに、抗酸化剤タイプの副次的日焼け止め剤をも使用し得る。抗酸化剤タイプの副次的日焼け止め剤は、ＵＶ線が皮膚に侵入すると開始される光化学反応鎖を断つものである。通常の例を次に挙げる：アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）およびその誘導体、ペプチド、例えばＤ,Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびそれらの誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロテン（例えばα−カロテン、β−カロテン、リコペン）およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポン酸およびその誘導体（例えばジヒドロリポン酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、それらのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル、ラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル）およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）、スルホキシミン化合物（例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン）（例えばピコモルないしマイクロモル／kg程度の極く少ない適合量で）、
（金属）キレート剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えばγ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノン、ユビキノールおよびそれらの誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体（例えばアスコルビルパルミテート、Ｍgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、トコフェロールおよび誘導体（例えばビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび誘導体（ビタミンＡパルミテート）、ベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシド−ジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体（例えばＺnＯ、ＺnＳＯ4）、セレンおよびその誘導体（例えばメチオニンセレン）、スチルベンおよびその誘導体（例えば酸化スチルベン、酸化トランススチルベン）、並びに本発明の目的に適当な上記活性物質の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）。
【００５２】
生体活性物質
本発明において生体活性物質とは、例えばトコフェロール、トコフェロールアセテート、トコフェロールパルミテート、アスコルビン酸、(デオキシ)リボ核酸およびその断片化生成物、β−グルカン、レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール、ＡＨＡ酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミド、精油、植物抽出物、並びにビタミン複合体を意味すると理解される。
【００５３】
防臭剤および抗菌剤
化粧品防臭剤は、体臭を打ち消すか、マスクするか、または抑制する。体臭は、アポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによって生じる。従って、防臭剤は、抗菌剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マスキング剤として作用する活性成分を含有する。
【００５４】
抗菌剤
基本的に、適当な抗菌剤はグラム陽性菌に対して作用する任意の物質、例えば4-ヒドロキシ安息香酸並びにその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N'-(3,4-ジクロロフェニル)-尿素、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシジフェニルエーテル (トリクロサン)、4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,2'-メチレン-ビス-(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)-フェノール、2-ベンジル-4-クロロフェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-プロパン-1,2-ジオール、3-ヨード-2-プロピニル ブチル カルバメート、クロルヘキシジン、3,4,4'-トリクロロカルバニリド (TTC)、抗菌性香料、チモール、サイム油、オイゲノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート (DMC)、サリチル酸-N-アルキルアミド、例えばサリチル酸-n-オクチルアミドまたはサリチル酸-n-デシルアミドである。
【００５５】
酵素阻害剤
適当な酵素阻害剤の例は、エステラーゼ阻害剤である。エステラーゼ阻害剤は好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、およびとりわけクエン酸トリエチル［Hydagen（登録商標）CAT］である。エステラーゼ阻害剤は、酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。他のエステラーゼ阻害剤には、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロールのスルフェートまたはホスフェート、ジカルボン酸およびそのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルエステル、およびグリシン酸亜鉛がある。
【００５６】
臭気吸収剤
適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下し、それにより各成分の拡散率も低下する。これに関して重要な条件は、香料が損なわれず維持されなければならないということである。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「Fixateure」として知られる、あまり香気のない特殊な香料、例えばラブダナムまたはエゴノキの抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。
【００５７】
臭気マスキング剤は、臭気をマスクする機能を有すると共に、防臭剤に香気を付与する香料または香油である。適当な香油は、例えば、天然および合成香料の混合物である。天然香料には、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、ハーブおよび草、針葉および枝、樹脂およびバルサムの抽出物が含まれる。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーも用い得る。合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルアセテート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、およびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、直鎖Ｃ8-18アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、およびメチルセドリルケトンを包含する。適当なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールを包含する。炭化水素は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。
【００５８】
他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、または混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、Ｂoisambrene  Ｆorte、Ａmbroxan、インドール、ヘジオン（Hedione）、サンデリス（Sandelice）、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（Cyclovertal）、ラバンジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、Ｖertofix  Ｃoeur、Ｉso−Ｅ−Ｓuper、Ｆixolide  ＮＰ、エベルニル、イラルデイン（Iraldein）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミラート（Romilat）、イロチル（Irotyl）およびフロラマート（Floramat）。
【００５９】
発汗抑制剤
制汗剤はエクリン汗腺の働きに作用することによって、発汗を抑制して、腋下の湿りおよび体臭を消す。水性または水不含有の制汗製剤は通例、下記成分を含有する：
・収斂性成分、
・油成分、
・ノニオン性乳化剤、
・補助乳化剤、
・コンシステンシー調節剤、
・助剤、例えば増粘剤または錯化剤、および／または
・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび／またはグリセロール。
【００６０】
制汗剤の適当な収斂性活性成分はとりわけ、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の塩である。この種の適当な制汗成分は、例えば、アルミニウムクロリド、アルミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニウムセスキクロロヒドレート、およびそれらと例えば１,２−プロピレングリコールとの錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロリドタートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロヒドレート、およびそれらと例えばアミノ酸（例えばグリシン）との錯化合物である。更に、通常の油溶性および水溶性の助剤も、制汗剤中に比較的少量存在し得る。そのような油溶性助剤は、例えば、
・炎症抑制性、皮膚保護性、または香気を有する精油、
・合成皮膚保護活性剤、および／または
・油溶性香油
を包含する。
【００６１】
通常の水溶性添加剤の例は、保存剤、水溶性香料、ｐＨ調節剤、例えば緩衝剤混合物、水溶性増粘剤、例えば水溶性の天然または合成ポリマー（例えばキサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピロリドンまたは高分子量ポリエチレンオキシド）である。
【００６２】
フィルム形成剤
通常のフィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩、並びに同様の化合物である。
【００６３】
膨潤剤
水相用の適当な膨潤剤は、モンモリロナイト、粘土鉱物、Ｐemulen、およびアルキル修飾Ｃarbopol種（Ｇoodrich）である。他の適当なポリマーおよび膨潤剤は、Ｒ．Ｌochhead、Ｃosm．Ｔoil．１０８、９５(１９９３)に記載されている。
【００６４】
防虫剤
適当な防虫剤は、Ｎ,Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド、ペンタン−１,２−ジオールまたはエチルブチルアセチルアミノプロピオネートである。
【００６５】
日焼け剤および脱色剤
適当な日焼け剤はジヒドロキシアセトンである。
メラニンの生成を抑制し、脱色剤として使用する適当なチロシン抑制剤の例は、アルブチン、フェルラ酸、コウジ酸、クマリン酸およびアスコルビン酸（ビタミンＣ）である。
【００６６】
ヒドロトロープ
流動性を改善するために、ヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコール、またはポリオールをも使用し得る。適当なポリオールは、好ましくは炭素原子数２〜１５で、少なくとも２個のヒドロキシル基を有する。ポリオールは、他の官能基（とりわけアミノ基）をも有し得るか、または窒素で修飾されていてもよい。その例は、
・グリセロール;
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および平均分子量１００〜１０００ダルトンのポリエチレングリコール;
・自己縮合度１．５〜１０の工業用オリゴグリセロール混合物、例えばジグリセロール含量４０〜５０重量％の工業用ジグリセロール混合物;
・メチロール化合物、例えばとりわけトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール;
・低級アルキルグルコシド(特に、アルキル基の炭素原子数１〜８のもの)、例えばメチルおよびブチルグルコシド;
・炭素原子数５〜１２の糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール;
・炭素原子数５〜１２の糖、例えばグルコースまたはスクロース;
・アミノ糖、例えばグルカミン；
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは２−アミノ−１,３−プロパンジオールである。
【００６７】
防腐剤
適当な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸およびSurfacine（登録商標）の商品名で既知の銀錯体、並びにＫosmetikverordnung の補遺６、パートＡおよびＢに挙げられた種類の化合物である。
【００６８】
香油および芳香
適当な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、下記植物の抽出物を包含する：花（ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン−イラン）、茎および葉（ゼラニウム、パチョリ、プチグレン）、果実（アニス、コリアンダー、キャラウェー、ビャクシン）、果皮（ベルガモット、レモン、オレンジ）、根（ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、ショウブ）、木（マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン）、ハーブおよび草（タラゴン、レモングラス、セージ、タイム）、針葉および枝（トウヒ、モミ、マツ、低木マツ）、樹脂およびバルサム（ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、乳香、オポパナクス）。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーも使用できる。
【００６９】
合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、ベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、炭素数８〜１８の直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、α−イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンを包含する。適当なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールを包含する。炭化水素は主として、テルペン類、バルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。
【００７０】
他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、または混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、Ｂoisambrene  Ｆorte、Ａmbroxan、インドール、ヘジオン（Hedione）、サンデリス（Sandelice）、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロバータル（Cyclovertal）、ラバンジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、Ｖertofix  Ｃoeur、Ｉso−Ｅ−Ｓuper、Ｆixolide  ＮＰ、エバニル、イラルデイン（Iraldein）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミラート（Romilat）、イロチル（Irotyl）およびフロラマート（Floramat）。
適当な芳香は、例えば、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ダイウイキョウ油、キャラウェー油、ユーカリ油、ウイキョウ油、シトラス油、ウィンターグリーン油、丁子油、メントール等である。
【００７１】
色素
適当な色素は、例えば“Kosmetische Faerbemittel”、Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、１９８４、第８１〜１０６頁に挙げられているような、化粧品に適当で承認された任意の物質である。例としては、コチニールレッド A (C.I. 16255)、パテントブルー V (C.I. 42051)、インジコチン (C.I. 73015)、クロロフィリン (C.I. 75810)、キノリンイエロー (C.I. 47005)、二酸化チタン (C.I. 77891)、インダンスリーンブルー RS (C.I. 69800) およびマッダーレーキ (C.I. 58000)がある。ルミノールが発光色素として存在してもよい。これらの色素は通例、混合物全体に対して０.００１〜０.１重量％の濃度で使用する。
【００７２】
助剤および添加剤の全含有率は、ある特定の製剤に対し１〜５０重量％であってよく、好ましくは５〜４０重量％である。製剤は、標準的な冷却または加熱方法により製造してよく、好ましくは、相反転温度法により製造する。
【実施例】
【００７３】
発芽．
植物の種子を１４℃で５〜１４時間、水中に浸漬させ（或いは：水中への浸漬との空気中での乾燥を交互に）、次いで、回転式で換気した特別の培養皿中で、２５℃で２４〜２３３時間にわたって発芽させた。
【００７４】
製造例  Ｈ１．
レンズ豆を７日間で発芽させ、次いでショック凍結させた。４４０ｇの凍結胚芽を挽いて、６６０ｍｌの水中へ懸濁させた。懸濁液を２０℃で９０分間撹拌し、不溶成分を遠心分離と濾過により除去した。次に濾過物から水分を除き、凍結乾燥した。
【００７５】
製造例  Ｈ２．
５００ｇの凍結したレンズ豆胚芽を挽いて、１リットルの水中へ懸濁させた。懸濁液を２０℃で１時間撹拌し、次いで温度を２時間かけて徐々に９０℃まで上昇させた。次に、固形分を再び除去し、蒸発によって濃縮後、抽出物を凍結乾燥した。
【００７６】
製造例  Ｈ３．
ヒマワリ種子を７日間で発芽させ、次いでショック凍結させた。５００ｇの凍結胚芽を挽いて、７５０ｍｌの水中へ懸濁させた。懸濁液を２０℃で１時間撹拌し、１５分間で１００℃まで加熱した。次に、固形分を再び除去し、蒸発によって濃縮後、抽出物を凍結乾燥した。
【００７７】
製造例  Ｈ４．
ヒマワリ種子を１日間で発芽させ、次いでショック凍結させた。５００ｇの凍結胚芽を挽いて、７５０ｍｌの水中へ懸濁させた。懸濁液を２０℃で１時間撹拌し、１５分間で１００℃まで加熱した。次に、固形分を再び除去し、蒸発によって濃縮後、抽出物を凍結乾燥した。
【００７８】
製造例  Ｈ５．
スペルト小麦を３１時間で発芽させ、次いでショック凍結させた。３００ｇの凍結胚芽を挽いて、４５０ｍｌの水中へ懸濁させた。懸濁液を２０℃で６０分間撹拌し、１５分間で１００℃まで加熱した。不溶成分を遠心分離と濾過により除去した。次に濾過物から水分を除き、凍結乾燥した。
【００７９】
製造例  Ｈ６．
４５０ｇの凍結したスペルト小麦胚芽を挽いて、２．５リットルのメタノール／０．１リットル水の混合物中へ懸濁させた。次いで、胚芽を還流下で１時間抽出した。冷却後、メタノールを真空で除去し、抽出物を凍結乾燥した。
【００８０】
製造例  Ｈ７．
ライ麦の種子を２６時間で発芽させ、次いでショック凍結させた。２００ｇの凍結胚芽を挽いて、４００ｍｌの水中へ懸濁させた。懸濁液を２０℃で６０分間撹拌し、不溶成分を遠心分離と濾過により除去した。次に濾過物から水分を除き、凍結乾燥した。
【００８１】
製造例  Ｈ８．
４５０ｇの凍結したライ麦胚芽（２６時間で発芽）を挽いて、２リットルのメタノール中へ懸濁させた。次いで、胚芽を還流下で１時間抽出した。冷却後、メタノールを真空で除去し、抽出物を凍結乾燥した。
【００８２】
製造例  Ｈ９．
５００ｇの凍結したレンズ豆胚芽（２６時間で発芽）を挽いて、１．４リットルのメタノール／０．４７リットル蒸留水の混合物中へ懸濁させた。次いで、胚芽を還流下で１時間抽出した。冷却後、メタノールを真空で除去し、抽出物を凍結乾燥した。
【００８３】
製造例  Ｈ１０．
新鮮なライ麦胚芽をGerm'Line (フランス)から得て凍結した。反応器中で、５０ｋｇの凍結したライ麦胚芽を水９８ｋｇと共に５０℃で加熱し、次いで２時間激しく撹拌した。次に、懸濁液を遠心分離し、８０℃で４時間保持した。ｐＨを４．５〜５に調節し、懸濁液を濾過して固形物含量１３重量％の液体抽出物を得、次いでそこへ５重量％グリセロールを添加した。
【００８４】
製造例  Ｈ１１．
新鮮なレンズ豆胚芽をGerm'Line (フランス)から得て凍結した。反応器中で、５０ｋｇの凍結したレンズ豆胚芽を水９８ｋｇと共に５０℃で加熱し、次いで２時間激しく撹拌した。次に、懸濁液を遠心分離し、８０℃で４時間保持した。ｐＨを４．５〜５に調節し、懸濁液を濾過して固形物含量２．５重量％の液体抽出物を得、次いでそこへ５重量％グリセロールを添加した。
【００８５】
製造例  Ｈ１２．
新鮮なスペルト小麦胚芽をGerm'Line (フランス)から得て凍結した。反応器中で、５０ｋｇの凍結したスペルト小麦胚芽を水９８ｋｇと共に５０℃で加熱し、次いで２時間激しく撹拌した。次に、懸濁液を遠心分離し、８０℃で４時間保持した。ＰＨを４．５〜５に調節し、懸濁液を濾過して固形物含量８重量％の液体抽出物を得、次いでそこへ５重量％グリセロールを添加した。
【００８６】
製造例  Ｈ１３．
新鮮なKamut（登録商標）小麦胚芽をGerm'Line (フランス)から得て凍結した。反応器中で、５０ｋｇの凍結した小麦胚芽を水９８ｋｇと共に５０℃で加熱し、次いで２時間激しく撹拌した。次に、懸濁液を遠心分離し、８０℃で４時間保持した。ＰＨを４．５〜５に調節し、懸濁液を濾過して固形物含量７重量％の液体抽出物を得、次いでそこへ５重量％グリセロールを添加した。
【００８７】
製造例  Ｈ１４．
グリセロール添加前に、製造例Ｈ１３の液体抽出物を、キャリヤとしてデキストリンを用いて噴霧乾燥した。Kamut（登録商標）小麦胚芽の乾燥抽出物５０重量％およびデキストリン５０重量％を含有する粉末を得た。
【００８８】
Ａ．皮膚の老化に対する有効性
グルコース−６−リン酸デヒドロゲナーゼ（Ｇ６ＰＤＨ）酵素は、ＤＮＡの主成分であるデオキシリボースを形成する「ペントース経路」の第一段階を触媒する。この第一段階では、グルコース−６−リン酸（Ｇ６Ｐ）は、Ｇ６ＰＤＨによって６−リン酸グルコナート（６ＰＧ）に転化される。同時に、この転換のために必要な補触媒であるＮＡＤＰは、ＮＡＤＰＨ２に還元されるが、これは、例えばグルタチオンの再生利用或いは脂質合成など多数の他の生体反応を次々に触媒し得る。還元グルタチオンは、ＳＨ基を有する酵素や細胞の多くを、例えばＵＶ照射などの酸化ストレスから保護する。このようにＧ６ＰＤＨ含量は細胞保護と皮膚再生にとって重要なパラメータである。Ｇ６ＰＤＨ活性は、ヒト繊維芽細胞につきインビトロで「岡田の酵素法」により測定した。ＤＮＡ含量はデソルニエーズ法により測定した。結果を表１にまとめる。表には３回繰り返した３種類の測定がブランクに対する相対％として示されている。
【００８９】
【表１】
2004532269.tif 000002
【００９０】
Ｂ．再生および増殖刺激の活性
栄養液中で７２時間培養後、繊維芽細胞は飽和単層を形成し、繊維芽細胞はその活性が停止し増殖が終わる。本来ミトコンドリア中で生成する細胞燃料のアデノシン三リン酸（ＡＴＰ）は、例えば細胞骨格、イオンチャンネル、栄養摂取および他の多数の重要な生物過程を制御するある特定の酵素を活性化するために必要とされる。細胞のタンパク質含量は、ブラッドフォードの方法［Anal. Biochem. 72, 248-254 (1977)参照］により測定した。グルタチオン（ＧＳＨ）は、酸化ストレスおよび環境毒、とりわけ重金属に対する保護のため細胞により作られる特別なタンパク質である。還元した形態のＧＳＨに関わる３つのアミノ酸は、活性化のためにＡＴＰを必要とする特別な細胞質酵素と結び付く。ＧＳＨ濃度の上昇は、グルタチオン−Ｓ−トランスフェラーゼ活性すなわち解毒酵素の上昇をもたらす。ＧＨＳ含量は、Hissin法［Anal. Biochem. 74, 214-226 (1977参照］により測定した。
【００９１】
・試験物質の増殖刺激作用はヒト繊維芽細胞で試験した。最初の試験では、繊維芽細胞を培養液中にて３７℃／５容積％ＣＯ２で１日間培養し、試験物質を含有する媒体で培養液を置換し、３７℃で３日間さらに繊維芽細胞を培養した。その後、細胞のタンパク質含量とＡＴＰ濃度を測定した。
【００９２】
・生存刺激作用は第二の試験で測定した。このため、繊維芽細胞をまず栄養液中にて３７℃で３日間、次いで試験溶液中にて同じ温度で３日間培養した。その後、細胞のタンパク質含量とＧＳＨ濃度を測定した。
【００９３】
結果を表２にまとめる。表には３回繰り返した３種類の測定がブランクに対する相対％として示されている。
【００９４】
【表２】
2004532269.tif 000003
【００９５】
実施例は、胚芽抽出物が皮膚細胞の再生を刺激し、タンパク質合成を改善するための、更には繊維芽細胞の増殖と保護に関する代謝を増進するための大きな可能性を有していることを示している。
従って、これらの抽出物は、皮膚の老化に対する化粧品製剤用の、或いは例えばコラーゲン、エラスチンおよび糖タンパク質のような皮膚の構造タンパク質を更新するための、また創傷治療を支援するための活性成分として、著しく適している。更に、本発明の抽出物は、還元グルタチオン濃度を高め、それにより例えば重金属のような有害な環境毒および酸化ストレスから細胞の活性と保護機構を向上させる。
【００９６】
Ｃ．抗炎症活性
皮膚炎症の経過中、例えば多形核好中球（ＰＭＮ）などの白血球は、例えばサイトカイニンなどのペプチドにより刺激されて、例えばロイコトリエンなどのメッセンジャー物質を放射し、これらは真皮内の活性細胞或いは壊死細胞から放出される。これらの活性化ＰＭＮは、炎症促進性のサイトカイニン、ロイコトリエンおよびプロテアーゼだけでなく、浸透した病原性の胚芽または菌類を破壊する機能を有する例えばスーパーオキシドや次亜塩素酸塩アニオンなどのＲＯＳを放出する。炎症の間のこのＰＭＮ活性は、所謂呼吸バーストとして知られ、細胞組織中で更なるダメージを与え得る。試験抽出物がどの程度まで呼吸バーストを妨げ或いは低減し得るかを検討するため、これらＰＭＮのヒト白血病顆粒球の細胞株を試験物質と一緒に３７℃／５容積％ＣＯ２で培養した。酵母抽出物（チモサン）を細胞溶液へ添加することにより呼吸バーストを引き起こした後、スーパーオキシドアニオンの放出をそのルミノールとの反応を通じて測定した。結果を表３に示す。表には、細胞計数および放出ＲＯＳ量の対照標準に対する相対％が、３回繰り返した一連の測定の平均値として示されている。
【００９７】
【表３】
2004532269.tif 000004
【００９８】
結果は、ヒト顆粒性白血球の呼吸バーストへの強い抑制作用を有しているが、顆粒性白血球を損傷しないことを示している。
【００９９】
Ｅ．ＵＶＡ放射に対する細胞の保護
下記インビトロ試験の目的は、発芽植物抽出物が、酸化ストレスとりわけＵＶＡ光の作用に対してヒト繊維芽細胞を保護し得るかどうかを決定することであった。ＵＶＡをストレス因子として選択するのは、その光線は真皮中へ浸透しそこでとりわけ細胞質膜の脂質過酸化反応を引き起こすからである。生成した脂質過酸化物は分解してマロナルジアルデヒド（ＭＤＡ）となり、これは多くの生体分子、例えばタンパク質（酵素阻害）或いはヌクレイン塩基（突然変異誘発）の架橋を引き起こす。繊維芽細胞培養物をウシ胎仔血清と混合し、２日後、試験物質で培養した。３７℃／５容積％ＣＯ２で３６時間の培養後、培養液を電解質溶液で置換し、繊維芽細胞を所定線量のＵＶＡ（３−１５Ｊ／ｃｍ２）により損傷した。照射後、生成したＭＤＡ量を上清溶液中でチオバルビツール酸との反応により測定し、脂肪均質化物中のタンパク質含量をブラッドフォードの方法により測定した。結果を対照標準に対する相対％として表４に示した。表４には、３回繰り返した３種類の測定の平均値が示されている。
【０１００】
【表４】
2004532269.tif 000005
【０１０１】
結果は、抽出物が繊維芽細胞を損傷せずに酸化ストレスに抗する永続的に良好な効能を有していることを示すものである。
【０１０２】
Ｅ．ＵＶＢ放射に対する細胞の保護
ＵＶＢ放射（２８０〜３２０ｎｍ）は、主に細胞壁からアラキドン酸を放出させる酵素ホスホリパーゼＡ２またはＰＬＡ２を活性化することにより皮膚炎症を誘発する。アラキドン酸はシクロオキシゲナーゼによりプロスタグランジンへ転換され、これは次に細胞によって分泌される。ＰＧＥ２型プロスタグランジンの特別な皮膚受容体への固定は、日焼けの場合にも起こるような皮膚の発赤と腫れを引き起こす。細胞培養中は、ＵＶＢ放射の作用は細胞質酵素、とりわけ乳酸デヒドロゲナーゼ（ＬＤＨ）の放出に関連している。抽出物の抗ＵＶＢ活性を試験するため、ヒトケラチン生成細胞を培養液（ＤＭＥＭ＋ＦＣＳ）中にて３７℃／５容積％ＣＯ２で３日間培養した。次いで試験物質を含有する電解質溶液で培養液を置換し、ＵＶＢ放射（５０ｍＪ／ｃｍ２）の照射によってケラチン生成細胞に損傷を与えた。更に２４時間培養した後、細胞計数をトリプシン処理後に測定し、上清溶液中の放出ＬＤＨ量を分光測定法によって測定した。結果を表５に示した。表５には、３回繰り返した２種類の測定の平均値が示されている。数字はブランクに対する相対％を表わす。
【０１０３】
【表５】
2004532269.tif 000006
【０１０４】
結果から、抽出物がＵＶＢ放射の作用から極めて顕著にヒトケラチン生成細胞を保護すること、すなわち抗炎症活性を示すことがわかる。
【０１０５】
Ｆ．免疫活性化
免疫活性化は生化学的過程にとっての包括的用語であって、その過程で、例えばβ−グルカンなどのメッセンジャー物質が、例えば毒素を拘束して分泌するため、また皮膚細胞の再生を促進するために、組織自体の防衛力を刺激する。生物体が加齢に従いこの能力を失うことが知られている。酵母抽出物（チモサン）で予め活性化したヒト白血球について、インビトロで免疫活性化を観測し得る［Capsoni et al., Int. J. Immunopharm. 10(2), 121-133 (1998)参照］。多形核好中球（ＰＭＮ）の培養物を３７℃／５容積％ＣＯ２にて２４時間、試験物質で培養した。チモサンの添加により呼吸バーストが開始した。３０分後、ＰＭＮ計数を自動細胞カウンターで測定し、上清液中に放出される活性酸素種（ＲＯＳ）の量はルミノールを用いて分光学的に測定した。結果を対照標準に対する相対％として表６に示す。表６には、３回繰り返した２種類の測定の平均値が示されている。
【０１０６】
【表６】
2004532269.tif 000007
【０１０７】
結果は、試験物質が免疫系を刺激し、組織自体の防衛力、とりわけ皮膚細胞を永続的に支援することを示している。
【０１０８】
Ｇ．Ｂ１６メラニン細胞におけるメラニン合成の抑制
メラニンは、皮膚および毛髪の色調を担う顔料である。メラニンは特別な細胞小器官であるメラノソーム中で形成され、ヒトの表皮基底細胞内のメラニン細胞中で生じる。メラニン合成は、チロシナーゼによるチロシンのＤＯＰＡ（ジヒドロキシフェニルアラニン）への酸化で開始する。その後、ＤＯＰＡが重合してメラニンとなり、メラノソーム中に蓄積する。
試験を実施するため、メラニン細胞（Ｂ１６細胞株）を３７℃／５％ＣＯ２にて３日間、ウシ胎仔血清（ＦＣＳ）を含有する細胞培養用の標準的な成長培地中で培養した。次いで成長培地を、試験すべき物質を種々の濃度に調節した標準培地で置換した。三日間の培養後、生きている細胞数を、細胞タンパク含量（ブラッドフォード法）を通じて測定し、細胞均質化物中に合成されたメラニン量を４７５ｎｍの光学密度で記録した。結果を純粋細胞培地の対照標準に対する割合（％）で表示する。
【０１０９】
【表７】
2004532269.tif 000008
【０１１０】
結果は、発芽植物抽出物は、細胞へ毒性作用を及ぼすことなく、Ｂ１６メラニン細胞におけるメラニン合成を著しく抑制することを示している。従って、それらを化粧品製剤中の皮膚増白剤として、とりわけ所謂染み（そばかす）処置用に使用することができる。
【０１１１】
Ｈ．熱ショックに対する細胞の保護
熱ショックに対する細胞の保護を、ヒト繊維芽細胞についての試験において検討した。このために、ストレスを受けた細胞の生存度を細胞ＡＴＰ（アデノシン三リン酸）含量を通じて測定した。ＡＴＰはミトコンドリア中で産生する高エネルギー成分である。細胞は、細胞骨格、イオンチャンネル、食品成分の摂取並びに多くの生命過程を養う酵素を維持するためにＡＴＰを必要とする。
試験を実施するため、ヒト繊維芽細胞を成長培地中にて３７℃／５容積％ＣＯ２で３日間培養した。次いで成長培地を、試験すべき物質を種々の濃度に調節した標準培地で置換した。３７℃／５％ＣＯ２で２日間培養後、細胞を４５℃で２時間熱ショックにさらし、次に３７℃／５％ＣＯ２で１日間再び培養した。
【０１１２】
【表８】
2004532269.tif 000009
【０１１３】
細胞ＡＴＰ含量中における約８０％の減少に反映されるように、熱ショックは細胞に毒性作用を残した。発芽植物抽出物は、細胞または細胞代謝を熱ショックから著しく保護する結果、細胞ＡＴＰ含量が増加している。
従って、発芽植物抽出物を、酸化ストレス、環境毒またはＵＶ放射から細胞を保護するための活性物質として使用することができる。
【０１１４】
Ｉ．解毒活性：細胞損傷ガスに対するヒトケラチン生成細胞の保護
ガス状毒素に対する細胞の保護は、排ガスおよびタバコの煙による毒作用にさらしたヒトケラチン生成細胞について実証を行なった。
ヒトケラチン生成細胞を、標準成長培地中３７℃で２日間培養し、次いで標準細胞培地によって種々の濃度に調節した。その後、それらを排ガスまたはタバコの煙に３７℃で４時間さらした。
細胞の生存度を、酵素発光とＭＴＴアッセイ減少を通じてＡＴＰアッセイにより測定した［Denizot F. and Lang R.: Rapid colorimetric assay for cell growth and survival; J. Immunol. Methods (1986) 89, 271-277］。
【０１１５】
【表９】
2004532269.tif 000010
【０１１６】
排ガスによる毒作用により、ヒトケラチン生成細胞における細胞ＡＴＰ含量およびＭＴＴ減少レベルの明らかな減少が引き起こされる。
Kamut（登録商標）小麦胚芽の抽出物は、排ガスの悪影響からヒトケラチン生成細胞を保護するための高い潜在的可能性を有している。
【０１１７】
【表１０】
2004532269.tif 000011
【０１１８】
排ガスの場合と同様に、Kamut（登録商標）小麦胚芽はタバコの煙に対する保護を与えるプラス効果を有している。
【０１１９】
Ｊ．ＨＳＰ刺激活性（熱ショックタンパク質）
熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）は、過剰温度などのストレス要因に応答して広く全ての細胞によって合成される特定のタンパク質である。それらはタンパク質配置プロセスに本質的なものである。ストレスを受けた細胞中で、ＨＳＰは保護および修復機構に関わる。それらは活性配座へ戻る転換または変性タンパク質の分解促進によって、鎖がほどけた状態または集合したポリペプチドに作用する。
ＨＳＰの発現は、ストレス要因に対する細胞の保護に関係している。ごく僅かなストレスはＨＳＰの増加を生じ、移行的に、更なるストレスへの改善された耐性を生じる。
主要な熱ショックタンパク質の一つであるＨＳＰ７２は、皮膚内で生じ、ケラチン生成細胞培養において免疫細胞化学により検出し得る。ストレスにさらした後、ＨＳＰ７２はまず細胞質中で合成され、その後、すぐに細胞核中で、少し後には核小体中で検出し得る（ＨＳＰ７２の一細胞機能は、ストレス後の核小体構造を保護することである）。
【０１２０】
試験を行なうために、ヒトケラチン生成細胞を、ウシ胎仔血清を含有する成長培地中のガラスサポート上で培養した。３７℃／５％ＣＯ２で３日間培養後、細胞を発芽植物抽出物で処理し、次いで速やかにオーブン中で１０分、１５分、２０分間にわたり４５℃まで加熱した（熱ショック）。
この熱ショック処理の後、ケラチン生成細胞を３７℃／５％ＣＯ２で２時間培養した。ＨＳＰを測定するため、細胞を１０分間低温メタノール中で固定し、次いでＨＳＰ７２に対し１：１５０の比率で希釈したモノクローナル抗体を用いて室温にて１時間培養した。次にそれらをリン酸緩衝溶液（ＰＢＳ）で洗浄し、ビオチン化したZiege抗マウス抗体（１：５０の比率に希釈）で４５分間培養を行い、その後ストレプトアビジン／フルオレッセイン錯体（１：３０の比率に希釈）へ再度４５分間さらした。
一次抗体を抜くことにより負の対照標準を調製した。
ＰＢＳで完全に洗浄後、免疫化学的に着色した細胞をエバンズブルーで１０分間カウンター着色した。次いで細胞をZeiss共焦点レーザー顕微鏡で観察し、免疫化学的に着色した領域を画像解析により評価した。
【０１２１】
結果は、観察視野の全面積に対する、ＨＳＰに占められた培養表面の割合（細胞質におけるＨＳＰ位置の第一段階）または着色した細胞核数（細胞核におけるＨＳＰ７２位置の第二段階）として表わす。
【０１２２】
【表１１】
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【０１２３】
【表１２】
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【０１２４】
結果は、ライ麦胚芽抽出物が、熱ショック後のケラチン生成細胞中のＨＳＰ合成を著しく増進することを示している。
【０１２５】
【表１３】
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【０１２６】
Kamut（登録商標）小麦胚芽抽出物もまた、熱ショック後のケラチン生成細胞中のＨＳＰ合成を著しく増進することを示している。
従って、発芽植物の抽出物は皮膚細胞の防御機構を向上させる。細胞内におけるＨＳＰの誘導は、ストレス要因への応答を促進し、予防的に更なるストレスへの防御機構を向上させる。
表１４に、いくつかの配合例を示す。
【０１２７】
【表１４】
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【０１２８】
（Ａ）ソフトクリーム、（Ｂ，Ｃ）保湿エマルジョン、（Ｄ，Ｅ）ナイトクリーム
【国際公開パンフレット】
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【国際調査報告】
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