(57)【要約】５ないし７９．９重量％のアルキレントリアルコキシ末端型ポリシロキサン；０．０１ないし５重量％の触媒；２０ないし９４．９９重量％の揮発性稀釈剤、並びに必要に応じて０．０１ないし５重量％のアルコキシシラン及び０．１ないし２５重量％の充填剤を含む皮膜を基材上に堆積するための調合物。本調合物は、健康管理用途のパーソナルケアで使用される皮膜を形成するのに特に有用である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）５−７９．９９重量％のアルキレントリアルコキシ末端型ポリシロキサン；
（Ｂ）０−５重量％のアルコキシシラン；
（Ｃ）０．０１−５重量％の触媒；
（Ｃ）０−２５重量％の充填剤；及び
（Ｄ）２０−９４．９９重量％の揮発性稀釈剤、
を含むことを特徴とする速硬性皮膜形成調合物。
【請求項２】
活性剤も含むことを特徴とする請求項１記載の調合物。
【請求項３】
前記活性剤が、化粧品、抗生物質、防腐剤、抗真菌薬、抗菌薬、ホルモン、鎮痛剤、麻酔剤、抗がん剤、禁煙補助剤、抗炎症剤、心臓欠陥作用薬、ヒスタミン遮断薬、気管支拡張薬、鎮痛薬、抗不整脈薬、アルファ−１遮断薬、ベータ遮断薬、ＡＣＥ阻害薬、利尿薬、抗凝集薬（ａｎｔｉａｇｇｒｅｇａｎｔｓ）、鎮静薬、精神安定薬、抗痙攣薬、抗凝固剤、ビタミン剤、老化防止薬、抗セリュライト薬、胃及び十二指腸潰瘍治療薬、タンパク質分解酵素、治療因子類、ペプチド、殺虫薬、除草薬、ＵＶ防御剤、香水、腋臭防止用薬剤、（ａｎｔｉｐｅｒｓｐｉｒａｎｔｓ ｓａｎｄ ｄｅｏｄｏｒａｎｔ）、ひげ剃り用製品、吸収剤（ａｂｓｏｒｂａｎｔｓ）、及び顔料から成る群から選ばれることを特徴とする請求項２記載の調合物。
【請求項４】
前記活性剤が、前記調合物の重量基準で、０．１−７０重量部の濃度で前記調合物に含まれることを特徴とする請求項２記載の調合物。
【請求項５】
前記アルキレントリアルコキシ末端型ポリシロキサンが、構造式
【化１】
2004503566.tif 000011
を有することを特徴とする請求項１記載の調合物。
［式中、Ｒは独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、及びイソブチルから成る群から選ばれ、Ｒ１はメチル及びエチルから成る群から選ばれ、Ｒ９は独立して、１ないし６個の炭素原子を含むアルキル基、フェニル基、及びフッ素化アルキル基から成る群から選ばれ、Ｚは独立して、脂肪族不飽和基を含まずに約２ないし１８個の炭素原子を含む二価炭化水素基、及び二価炭化水素基と次式によって表されるシロキサンセグメントとの組み合わせ物から成る群から選ばれ
【化２】
2004503566.tif 000012
（式中、各Ｇは、脂肪族不飽和基を含まずに約２ないし１８個の炭素原子を含む二価炭化水素基である）、ｃは１ないし約６の自然数であり、ｘは０又は１であり、そしてｆは、前記ポリマーが２５℃で約０．５ないし３０００Ｐａ・ｓの範囲内の粘度を有するような数値である］
【請求項６】
前記揮発性稀釈剤がシロキサンであることを特徴とする請求項１記載の調合物。
【請求項７】
前記揮発性稀釈剤が、ヘキサメチルジシロキサン及び環状シロキサンから成る群から選ばれることを特徴とする請求項６記載の調合物。
【請求項８】
前記揮発性稀釈剤が、アルカン、アルコール、ケトン、エステル、及びヒドロフルオロカーボンから成る群から選ばれる有機稀釈剤であることを特徴とする請求項１記載の調合物。
【請求項９】
前記触媒が、テトラアルコキシチタン化合物を含むことを特徴とする請求項１記載の調合物。
【請求項１０】
前記調合物が、ｐＨ緩衝剤、親水性物質、調整剤、膨潤剤及び吸収剤（ａｂｓｏｒｂａｎｔ ｍａｔｅｒｉａｌｓ）から成る群から選ばれる成分も含むことを特徴とする請求項１記載の調合物。
【請求項１１】
基材上に皮膜を形成する方法において；
５ないし７０重量％のアルキレントリアルコキシ末端型ポリシロキサン；０ないし５重量％のアルコキシシラン；０．０１ないし５重量％の触媒；０ないし２５重量％の充填剤；及び１ないし９４．９９重量％の揮発性稀釈剤を混合して調合物を形成すること；並びに
前記調合物を所望の部位に適用し、前記調合物が所望の部位でその場で硬化して皮膜を形成すること、
を含むことを特徴とする前記方法。
【請求項１２】
前記所望の部位が生体膜を含むことを特徴とする請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
前記所望の部位が動物皮膚を含むことを特徴とする請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
前記皮膜が厚さ２０ミル未満であることを特徴とする請求項１１記載の方法。
【請求項１５】
前記所望の部位が植物相（ｆｌｏｒａ）を含むことを特徴とする請求項１２記載の方法。
【請求項１６】
（Ａ）　５ないし７０重量％のアルキレントリアルコキシ末端型ポリシロキサン；
（Ｂ）　０ないし５重量％のアルコキシシラン；
（Ｃ）　０．０１ないし５重量％の触媒；
（Ｃ）　０ないし２５重量％の充填剤；及び
（Ｄ）　１ないし９４．９９重量％の揮発性稀釈剤；
を含む調合物であって、
前記調合物が一液型であり湿分硬化性である；前記調合物が人間又はその他の動物身体上で硬化性である；及び前記調合物が硬化して厚さ２０ミル未満の皮膜を形成すること、
を特徴とする前記調合物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（背景技術）
本発明は、湿気に曝された時に急速に硬化し、パーソナルケア及び健康管理用途で皮膜を形成するのに有用である一液型調合物に関する。この調合物は、アルキレントリアルコキシ末端型シロキサン；触媒；稀釈剤；及び必要に応じてアルコキシシラン及び／又は充填剤を含む。
【０００２】
医薬業界では、皮膜を形成するための多くの調合物が周知である。これらには、例えば軟膏、膏薬、クリーム、ローション、ゲル、エラストマー等が挙げられる。これらの調合物のなかには、基本成分としてシリコーン系材料を使っているのもある。シリコーン系材料は、概ね、身体には薬理作用をしないので、これらの調合物の中では望ましい。
【０００３】
皮膜形成調合物の中のシリコーン系材料の１つの例が、欧州公開特許第４６５，７４４号に記載されている。この公開特許は、活性剤、Ｓｉ−Ｈ含有ポリマー、ケイ素に結合した不飽和基を有するポリマー、触媒及び親水性成分を含む多液型調合物の使用を教示している。この調合物が混合されて身体に適用されると、その身体で硬化して制御された剥離ゲルを形成する。
【０００４】
しかしながら、ＥＰ４６５，７４４に記載されている方法のような先行技術の方法は、幾つかの欠点を有する。例えば、そのような方法では、確実に、調合物の中の適切な量の成分を好適に混合したのち、この混合調合物がゲルとなる前に、正しい量の混合調合物を所望の部位に適用するように、この調合物を使用する人は熟達しなければならない。同様に、このような方法は、使用者には不便であり面倒なことがある。最後に、これらの方法は、健康管理用途には望ましくないかも知れない成分を含む。
【０００５】
ＷＯ９０／０３８０９は、揮発性ポリジメチルシロキサンで稀釈した包帯材料を含むシロキサンを含む包帯を形成するための被覆材料を教示している。しかしながら、この引用文献に記載されている材料は、本明細書に記載され、特許請求の範囲で請求されている材料とは異なる。
【０００６】
最後に、米国特許第３，１７５，９９３号、第４，７７２，６７５号、第４，８７１，８２７号、第４，８８８，３８０号、第４，８９８，９１０号、及び第４，９０６，７１９号のような特許は、アルキレントリアルコキシシリル末端型ポリシロキサン；アルコキシシラン；及び触媒を含むシリコーン封止剤を教示している。しかしながら、このような引用文献は、本明細書に記載され、特許請求の範囲の請求項に記載されている組成物又は使用方法を教示していない。
【０００７】
本発明者等は、皮膜を作るために、前記の先行技術の多くの問題をなくすことが出来る調合物を今や発見した。
【０００８】
（発明の開示）
本発明は、５ないし７９．９９重量％のアルキレントリアルコキシシリル末端型ポリシロキサン；０ないし５重量％のアルコキシシラン；０．０１ないし５重量％の触媒；０ないし２５重量％の充填剤；及び２０ないし９４．９９重量％の揮発性稀釈剤を含む調合物に関する。
【０００９】
本発明は、また、前記諸成分を混合して前記調合物を所望の部位に適用すると前記調合物が所望の部位でその場で硬化して皮膜を形成することを含む、基材上で皮膜を形成する方法にも関する。
【００１０】
（発明の詳細な説明）
本発明は、基材、好ましくは生体物質、上で皮膜を形成するのに有用な調合物に関するものであり、この場合、これらの皮膜類は、例えば防御皮膜、化粧皮膜、薬物伝達機構等として役立つことが出来る。
【００１１】
本発明の調合物の第１成分は、アルキレンアルコキシ末端型ポリシロキサンを含む。このポリマーは、線状でも分岐状でもよく、ホモポリマー、コポリマー、又はターポリマーでもよい。更に、このポリマーは、単一種でも、或いはいろいろなポリマーの混合物でもよい。一般的に、これらのポリマーは、平均して、分子当たり少なくとも１．２個のアルキレントリアルコキシシリル鎖末端基を有することが好ましい。
【００１２】
これらのポリマーモノマー単位には、エチレン、ブチレン又はオキシアルキレン単位のような有機単位が挙げられるが、大半のモノマー単位は、式Ｒ９ｓＳｉＯ（４−ｓ）／２によって表される単位のようなシロキシ単位が好ましく、式中、各Ｒ９は独立して、１ないし約６個の炭素原子を含むアルキル基、フェニル基、及びフッ素化アルキル基から成る群から選ばれ、そしてｓは０、１、２又は３である。Ｒ９によって表されるアルキル基の例には、メチル、エチル、プロピル、ブチル及びヘキシルが挙げられる。Ｒ９によって表されるフッ素化アルキル基の例には、３，３，３−トリフルオロプロピルが挙げられる。好ましいポリマーは、式−（Ｒ９２ＳｉＯ２）ｆ−によって表される繰返し単位を有するポリジオルガノシロキサンを含む、式中、各Ｒ９は前記の説明の通りであり、好ましくはメチルである、そしてｆは、ポリマーが２５℃で約０．５ないし３０００Ｐａ・ｓの範囲内、好ましくは２５℃で約５ないし１５０Ｐａ・ｓの範囲内の粘度を有するような値である。
【００１３】
これらのポリマーは、平均して、式−ＺＳｉＲ１ｘ（ＯＲ）３−ｘによって表される分子当たり少なくとも１．２個のアルキレントリアルコキシシリル鎖末端基を含むのが好ましく、式中、各Ｒは独立して、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、及びイソブチルから成る群から選ばれ、Ｒ１はメチル及びエチルから成る群から選ばれ、そしてｘは０又は１である。好ましい実施態様では、各Ｒは独立して、メチル及びエチルから成る群から選ばれ、そしてｘは零である。前記式のＺは独立して、脂肪族不飽和基を含まずに約２ないし１８個の炭素原子を含む二価の炭化水素基、及び二価の炭化水素基と式
【００１４】
【化３】
2004503566.tif 000002
【００１５】
によって表されるシロキサンセグメントとの組み合わせ物から成る群から選ばれる、式中、Ｒ９は前記の定義の通りであり、各Ｇは、脂肪族不飽和基を含まずに約２ないし１８個の炭素原子を含む二価の炭化水素基であり、そしてｃは１ないし約６の自然数である。Ｚ及びＧを表す二価の炭化水素基の例には、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、及びヘキシレンのようなアルキレン基；並びにフェニレンを含むアリーレン基が挙げられる。好ましくはＺはアルキレンであり、従ってエチレンが特に好ましい。
【００１６】
これらのポリマーは、一般的に、平均して、分子当たり少なくとも１．２個のアルキレントリアルコキシシリル鎖末端基を有し、そして平均して、分子当たり少なくとも１．５個のアルキレントリアルコキシシリル鎖末端基を有るのが好ましい。これらのポリマーは、平均して、分子当たり少なくとも１．２個のアルキレントリアルコキシシリル鎖末端基を有することが可能なので、ポリマーのなかには別のタイプの鎖末端基を含むのがあってもよい。好ましくは、この別のタイプの鎖末端基は、ＣＨ２＝ＣＨ−ＳｉＲ９２−及びＲ６３−Ｓｉ−から成る群から選ばれるオルガノシリル鎖末端基を含む、式中、Ｒ９は前記の定義の通りであり、各Ｒ６は独立して、Ｒ９及びビニルから成る群から選ばれる。オルガノシリル鎖末端基の例には、トリメチルシリル、トリエチルシリル、ビニルジメチルシリル、及びビニルメチルフェニルシリルが挙げられる。
【００１７】
本明細書で有用なポリシロキサンには、引用文献によって本明細書に組み入れられている米国特許第３，１７５，９９３号、第４，７７２，６７５号、第４，８７１，８２７号、第４，８８８，３８０号、第４，８９８，９１０号、第４，９０６，７１９号、及び第４，９６２，１７４号に記載されているポリシロキサンが挙げられ、そして例えば、次式
【００１８】
【化４】
2004503566.tif 000003
【００１９】
によって表されることが出来る、式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ９、Ｚ、ｘ及びｆは前記の説明の通りである。これらのポリマーは前記特許に記載されているように作ることが出来る。
【００２０】
本発明で有用なその他のポリマーは、前記式（Ｉ）によって表されるポリシロキサンと、引用文献によって本明細書に組み入れられているＫａｍｉｓ等の米国特許第４，８９８，９１０号によって表されていて、例えば式
【００２１】
【化５】
2004503566.tif 000004
【００２２】
によって表されるトリアルキル末端型シロキサン及び／又はポリシロキサンとの混合物であり、式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ９、Ｚ、ｘ及びｆは前記の定義の通りである。
【００２３】
ポリマーが、前記式によって表されるポリシロキサンの混合物を含む場合、一般的に、このポリシロキサンは、４０パーセント以下の鎖末端基がオルガノシリル鎖末端基であるような量で、そして２５パーセント未満の鎖末端基がオルガノシリル鎖末端基であるような量で含まれるのが好ましい。
【００２４】
本発明で有用な、最も好ましいポリマーはポリシロキサンの式（Ｉ）によって表されるポリマーである。
【００２５】
本明細書で有用なポリマーは有機単位も含むことが出来る。本発明で有用な有機ポリマーの１つのタイプは、ポリオキシアルキレンであり、Ｏｋａｗａ等の米国特許第５，４０３，８８１号に記載され、引用文献によって本明細書に組み入れられていて、平均して、分子当たり少なくとも１．２個のアルキレントリアルコキシシリル鎖末端基を含むポリオキシアルキレンポリマー、及びそれのポリマーの調製方法が開示されている。ポリイソブチレン、ポリエチレン、アクリル樹脂、アミド樹脂等のようなその他の有機単位も含まれることが出来る。
【００２６】
本発明の調合物で有用なポリマーの量は、加えられるその他の成分の量によって決まるが、その量は、前記調合物の全重量基準で、約５ないし約７９．９９重量パーセントの範囲内が一般的である。このポリマーは、同じ基準で約１５ないし５０重量パーセントの量で加えられるのが好ましい。
【００２７】
本発明の調合物は、また、触媒も含む。殆どあらゆる好適な触媒（例えば、金属含有物質）が本明細書で作用するけれども、好ましい試薬はチタン含有物質である。好ましいチタン物質は、平均式Ｔｉ（ＯＲ２）ｙ（ＯＲ３）４−ｙによって表されるテトラアルコキシチタン化合物を含み、式中、各Ｒ２は独立して、ターシャリアルキル基及び２，４−ジメチル−３−ペンチルから成る群から選ばれ；各Ｒ３は１ないし約６個の炭素原子を含み独立して選ばれるアルキル基であり；そしてｙは３ないし４の平均値である。
【００２８】
Ｒ２によって表されるターシャリアルキル基の例にはターシャリブチル及びターシャリアミルが挙げられる。各Ｒ２は独立して、選ばれるターシャリアルキル基が好ましい。各Ｒ２は独立して、ターシャリブチル基及びターシャリアミル基から成る群から選ばれるのが更に好ましい。
【００２９】
Ｒ３によって表される約１ないし約６個の炭素原子を含むアルキル基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、及びヘキシルが挙げられる。
【００３０】
この式では、ｙは３ないし４の平均値である。ｙは約３．４ないし４の平均値が好ましく、３．６ないし４の平均値が最も好ましい。
【００３１】
本発明の調合物で有用な触媒の量は、加えられるその他の成分の量によって決まるが、前記調合物の全重量基準で、約０．０１ないし５重量パーセントの範囲の量で使用されるのが一般的である。この触媒は、テトラアルコキシチタン化合物であり、それは同じ基準で約０．３ないし２．３重量パーセントの範囲の量で加えられるのが好ましい。テトラアルコキシチタン化合物は単一種でも、２種類以上の種の混合物でもよい。
【００３２】
本発明の調合物は、また、稀釈剤も含む。そのような稀釈剤は、用途に合うように調合物の粘度を充分に下げるために必要なことがおおい。稀釈剤の例には、ヘキサメチルジシロキサン、オクタメチルトリシロキサン、及びその他の短鎖線状シロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン及びデカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサンのような環状シロキサン、アルカン、アルコール、ケトン、エステル、ハイドロフロロカーボンのような有機稀釈剤、又は調合物のいずれの成分物質にも若しくは硬化時間にも悪影響を及ぼすことなく調合物を稀釈出来る任意のその他の物質が挙げられる。
【００３３】
前記稀釈剤は、調合物の最高９４．９９重量％の量で使用されることがおおい。稀釈剤は、調合物の約３０ないし９０重量％の量で使用されるのが好ましく、そして約４５ないし８０重量％の量で使用されるのが更に好ましい。しかしながら、適用すると、稀釈剤は、所望の部位にその他の成分材料を残して実質的に揮発することがおおい。
【００３４】
本発明の調合物は、また、式Ｒ４ｚＳｉ（ＯＲ５）４−ｚによって表されるアルコキシシランを含むことが出来、式中、各Ｒ４は独立して、１ないし約１２個の炭素原子を含むアルキル基、及び１ないし約１２個の炭素原子を含むアルケニル基から成る群から選ばれる；各Ｒ５は独立して、メチル及びエチルから成る群から選ばれ、そしてｚは１又は２である。ｚは１であるのが好ましい。
【００３５】
１ないし約１２個の炭素原子を含み、Ｒ４によって表されるアルキル基には、例えばメチル、エチル、イソブチル、ヘキシル、オクチル及びドデシルが挙げられる。１ないし約１２個の炭素原子を含み、Ｒ４によって表されるアルケニル基には、ビニル、アリル、ブタジエニル、及びヘキセニルが挙げられる。各Ｒ４は独立して、メチル、エチル、イソブチル、及びビニルから成る群から選ばれるのが好ましい。更に好ましくは、各Ｒ４はメチルである。
【００３６】
有用なアルコキシシランの例には、メチルトリメトキシシラン、メチルトリエトキシシラン、エチルトリエトキシシラン、ビニルトリメトキシシラン、ビニルトリエトリキシシラン、エチルトリメトキシシラン、オクチルトリエトキシシラン、ジメチルジメトキシシラン、ビニルメチルジメトキシシラン、ジメチルジエトキシシラン、イソブチルトリメトキシシラン、及びエチルメチルジエトキシシランが挙げられる。これらのアルコキシシランの部分加水分解物も本発明の調合物で使用することが出来る。好ましいアルコキシシランには、メチルトリエトキシシラン及びジメチルジメトキシシランが挙げられる。
【００３７】
使用される場合、アルコキシシランの量は、加えられるその他の成分の量によって決まるが、前記調合物の全重量基準で、０．１ないし５重量パーセントの範囲が一般的であり、同じ基準で、約０．１ないし２重量パーセントの範囲の量が好ましい。アルコキシシランは単一種でも、２種類以上の種の混合物でもよい。
【００３８】
本発明の調合物は、また、充填剤も含むことが出来る。限定はされないが、充填剤には、ステアレート又はステアリン酸による未処理又は処理されることが出来る粉砕、沈降、及びコロイド状炭酸カルシウム；フュームドシリカ、沈降シリカ及び疎水型シリカのような強化シリカ；粗砕石英、粉砕石英、アルミナ、水酸化アルミニウム、二酸化チタン、珪藻土、酸化鉄、カーボンブラック及びグラファイトが挙げることが出来る。好ましい充填剤の１つの部類は、シリカの表面がケイ素化合物で変性されて疎水的挙動を発現する合成シリカである。これらの物質は、表面積、シリカを処理するのに使用されるケイ素化合物、及び表面処理の程度が互いに異なる。このような物質は、驚くことには、皮膜形成調合物の粘度を下げることが出来る。更に、樹脂質強化充填剤を本明細書で使用すると透明な皮膜を形成することが出来る。シリカ、炭酸カルシウム及び樹脂質充填剤が特に好ましい。具体例には、Ｃａｂ−Ｏ−Ｓｉｌ（商標）ＴＳ−５３０処理型充填剤、Ａｅｒｏｓｉｌ（商標）Ｒ８２００処理型充填剤、及びＷａｃｋｅｒ（商標）ＨＤＸ Ｈ２０００処理型充填剤が挙げられる。
【００３９】
使用される場合、調合物の中の充填剤の量は、概ね、粘度、チキソトロピー、顔料着色性及びＵＶ防御性のような所望の諸特性を未硬化調合物に付与するその量である。充填剤の量は、また、引張り強さ、伸び、及びジュロメーターのような所望される硬化物の物理的諸特性によって決まる。最後に、充填剤の量は、加えられるその他の成分の量にばかりでなく、使用される特定の充填剤のヒドロキシ含量によっても決まる。一般的に、この量は、前記調合物の全重量基準で約０．１ないし２５重量パーセントの範囲の量である。充填剤は、同じ基準で約２ないし１５重量パーセントの量で加えられるのが好ましい。充填剤は単一充填剤でもよく、２種類以上の充填剤の混合物でもよい。
【００４０】
活性剤のようなその他の物質も、本発明の調合物に加えることが出来る。本発明で使用される活性剤は大抵が必ずしも重要であるとは限らない。活性剤は、組成物の中で結合され、その後で所望の速度で放出されることが出来る任意の固形又は液体物質を含むことが出来る。この活性剤は、また、許容されない程度までシリコーン調合物の硬化を干渉してはならない。好適な活性物には、化粧品、治療用又は診断用物質、殺虫薬、除草薬等が挙げられる。
【００４１】
使用可能である治療用活性剤には、例えば、抗生物質、防腐剤、抗真菌薬、抗菌薬、抗炎症剤、ホルモン、抗がん剤、禁煙補助剤、心臓欠陥作用薬、ヒスタミン遮断薬、気管支拡張薬、鎮痛薬、抗不整脈薬、抗ヒスタミン薬、アルファ−１遮断薬、ベータ遮断薬、ＡＣＥ阻害薬、利尿薬、抗凝集薬（ａｎｔｉａｇｇｒｅｇａｎｔｓ）、鎮静薬、精神安定剤、抗痙攣薬、抗凝固剤、ビタミン剤、老化防止薬、胃及び十二指腸潰瘍治療薬、抗セリュライト薬、タンパク質分解酵素、治療因子類、細胞成長栄養素、ペプチド、等が挙げられる。好適な治療用活性剤の具体例には、ペニシリン、セファロスポリン、テトラサイクリン、マクロライド、エピネフリン、アンフェタミン、アスピリン、バルビツール酸塩、カテコールアミン、ベンゾジアゼピン、チオペンタール、コデイン、モルヒネ、プロカイン、リドカイン、ベンゾカイン、スルホンアミド、チコナゾール（ｔｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、ペルブテロール（ｐｅｒｂｕｔｅｒｏｌ）、フロサミド（ｆｕｒｏｓａｍｉｄｅ）、プラゾシン、プロスタグランジン、サルブタモール、インドメチカン（ｉｎｄｏｍｅｔｈｉｃａｎｅ）、ジクロフェナク、グラフェニン、ジピリダモール、テオフィリン、及びレチノールが挙げられる。
【００４２】
治療用又は診断用物質に加えて、活性剤は、香水、ＵＶ防御剤、ひげ剃り用製品、脱臭剤等が可能である。好適な化粧品は当業者には周知である。
【００４３】
本発明で使用される活性剤の割合は、提案される放出速度で必要とされる薬量を放出するために、本組成物で必要とされる活性剤の濃度と合致させて選ばれる。この割合は、最終組成物の０．１ないし約７０重量パーセント、好ましくは０．１ないし２０重量パーセントのような広い範囲で変更することが可能である。
【００４４】
所望ならば、調合物はその他の追加成分も含むことが可能である。１つの有用な添加剤は、調合物の早期硬化を防ぐ水捕捉剤である。その他の随意成分には、着色剤、呈色指示薬、その他の稀釈剤、シリコーン流体のようなエキステンダー、シリコーン樹脂、薬剤学で使用される賦形剤、配合に際して及びその前後で直接環境を制御する際にｐＨ緩衝剤として作用することを目的とする化合物、安定剤、防腐剤、フッ素化シリコーンのような気泡配合のための界面活性剤、環状又は線状ポリジオルガノシロキサンのような加工助剤、生体接着剤、並びにＥＰ公開第４６５，７４４号に記載されている親水性の調整用及び膨潤性組成物又はポリマーが挙げられる。なお、その他の追加成分には、傷用の吸収剤、アルギナート、多糖類、ゼラチン、コラーゲン、並びに硬化皮膜の表面での摩擦を減らすことが出来る及び／又は皮膜の光沢を変化させることが出来る物質が挙げられる。
【００４５】
調合物の成分物質を混合すると湿分の存在で室温で硬化が起こるので、成分物質を防湿容器の中で混合や貯蔵することが出来る、又はこれらの物質を使用前の硬化を防ぐために使用前に複数の容器に貯蔵することが出来る。例えば、防湿容器には、使い捨て容器（例えば、ホイルパケット）が挙げられる。複数の容器を使用する場合、１個目の容器には、例えばシランを含むことが出来、２個目の容器にはポリシロキサンを入れることが出来る。調合物の中の追加成分の各々は、安定性、粘度、及び相互作用のようなファクターによって最も望ましい容器の中に入れられる。しかしながら、活性剤の効能を持続させるために、使用される場合、調合物の一部分だけに活性剤を入れることが好ましいことがおおい。同様に、稀釈剤を両方の容器に入れることが好ましいことがおおい。
【００４６】
本発明の方法によると、混合された調合物は所望の部位に適用される、又はそれとは別に、本発明の成分物質は、混合が起こる方法で所望の部位に適用することが出来る。この調合物は湿分の存在で反応して硬化した組成物となる。この調合物は、動物体（例えば、人間又はその他の動物）及び植物相（ｆｌｏｒａ）に限定されないが、これを含めて生体表面に適用されるのが好ましい。
【００４７】
本発明の調合物は、例えば、擦り込み、塗布、噴霧、又は薄い皮膜に適用する任意のその他の従来の方法によって適用することが出来る。
【００４８】
前述のように、本発明の調合物が混合されると、湿分の存在で室温で急速に硬化する（例えば、１０分以内、通常は１−２分以内）。例えば、この調合物は、人体、又はその他の動物の身体上で急速に硬化する。動物に使用すると、この調合物は、硬化が起こっている間、所定の領域を静止したままにしておくのに必要な量の時間を最小限に抑えることが出来る。
【００４９】
最終組成物は、ゲル又はエラストマーの形が可能であり、この組成物は、気孔（例えば、気泡）を有してもよく、或いは気孔を含まなくてもよい。
【００５０】
本発明は、先行技術より優れた多くの長所を提供する。本明細書に記載の方法によって、基材上に皮膜を形成する簡単な方法が可能になる。以上のように、適用する場合、熟練した作業者は必要ではない。更に、この組成物は、多種多様の形状に形成されることが出来、そして諸特性の組み合わせも選ぶことも出来る（例えば、生体接着（ｂｉｏａｄｈｅｓｉｏｎ）、放出速度及び放出プロフィル）。同様に、本明細書に記載の調合物及びプロセスは、使用されるあらゆる活性剤及び基材を損傷することがある厳しい条件（例えば、高温又は高圧）を含まない。
【００５１】
本明細書の調合物及びその結果生じる組成物は、概ね、多くの生体膜に受け入れられる。本組成物は、身体の無傷の若しくは損傷した皮膚の上に、又は生来の若しくは人工的な腔の中に形成されることが可能である。この腔は、例えば、眼、頬側、鼻、耳、鞘状又は直腸の腔、或いは例えば、歯又は開放創の中に形成された腔でもよい。
【００５２】
この結果生じる皮膜は、一般的に、薄くて非粘着性である。最高約２０ミル（ｍｉｌ）（例えば、１ないし１５ミル）の皮膜が得られることがおおい。これらの皮膜は、患者の普通の活動過程で加えられる大抵の圧力に耐えることが出来るようなゲルからエラストマーに到るまでの多くの物理的諸特性を有することが出来る。
【００５３】
次の非限定例は、本発明の理解の一助とするために示されている。断りのない限り、全ての部は重量であり、全ての粘度は２５℃に於けるものである。
【００５４】
実施例１−３２
表１に列挙している成分をブレンドすることにより、本発明の調合物を作った。
これらの実施例で使用したポリマーは、ビニル末端型ジメチルシロキサンとトリメトキシシリルエチルテトラメチルジシロキサンとの反応生成物であった。これらの実施例で使用した充填剤は、Ｃａｂ−Ｏ−Ｓｉｌ（商標）ＴＳ−５３０処理型充填剤であった。これらの実施例で使用したアルコキシシランは、メチルトリメトキシシロキサンであった。これらの実施例で使用した触媒は、イソプロピル及びｔ−ブトキシ−チタン混合錯体中のチタン酸テトラ−ｔｅｒｔ−ブチルであった。これらの実施例で使用した稀釈剤は、ヘキサメチルジシロキサンであった。
【００５５】
これらの材料を、溶媒、充填剤、ポリマー、シラン、そして触媒の順にＬｉｇｈｔｎｉｎ（商標）の回転軸付きミキサーに加えることによりブレンドした。
【００５６】
【表１】
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【００５７】
【表２】
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【００５８】
実施例３３−３８
次の表２に記載している組成を有する材料を実施例１−３２と同じ様に作った。
【００５９】
【表３】
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【００６０】
前記材料の０．３グラムの試料を３Ｍ（商標）Ｓｃｏｔｃｈｐａｋ（商標）剥離ライナー皮膜上に直径１．５インチの円状に広げた。この材料を室温で２４時間硬化させた。このライナーの周辺の別々の個所でマイクロメータにより５個の測定値を採取し、読取り値を平均したのち剥離ライナーの厚さを差し引いて表３に示している結果を得た。
【００６１】
【表４】
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【００６２】
実施例３９−４７
３Ｍ（商標）Ｓｃｏｔｃｈｐａｋ（商標）剥離ライナー皮膜の３２．５×３２．５ｃｍ平方の試験片を卓上型コーター上に固定した。表４に示しているシムを剥離ライナーの外縁部に固定した。平滑な表面をした塗布用バーを所定の場所に配置した。約５０ｍｌの調合物を、塗布バーと接触させて剥離ライナーの上に注いだ。コーターを中程度の速度で走行させてこの調合物で剥離ライナーを塗布した。この調合物を周囲温度で２４時間硬化させた。この円形物の周辺の別々の個所でマイクロメータにより５個の測定値を採取し、読取り値を平均したのち、剥離ライナーの厚さを差し引いて表４に示している結果を得た。
【００６３】
【表５】
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【００６４】
実施例４８−５０
実施例３３、３４及び３６からの材料を、８インチ×８インチのＴｅｆｌｏｎ（商標）被覆型皿の中で室温で１６時間、次いで１００℃で４時間硬化させた。硬化した材料の試験片を打ち抜いた後、インストロン材料試験機（Ｉｎｓｔｒｏｎ Ｍａｔｅｒｉａｌ Ｔｅｓｔｅｒ）で物理的諸特性を試験した。それらの結果を表５に示している。
【００６５】
【表６】
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【国際公開パンフレット】
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【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
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【国際調査報告】
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