(57)【要約】単相制汗剤組成物及び対応する適用方法が開示され、この組成物は可溶化制汗剤活性物質、揮発性シリコーン、及びＳｉ−ＯＨ及びＳｉ−Ｈ官能基を実質的に含まず、溶解パラメータが約７〜約１２である選択されたカップリング物質を含む単相系であり、組成物中の必須成分の全溶解パラメータの合計が約９〜約１３である。これらの組成物は、改善された低残存性能、向上した安定性、改善された効果及び／又は改善された化粧性を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）０．１重量％〜２６重量％の可溶化制汗剤活性物質、
（ｂ）０．１重量％〜７５重量％の、前記制汗剤活性物質を可溶化するための溶媒、
（ｃ）０．１重量％〜５０重量％の揮発性シリコーン液、及び
（ｄ）０．１重量％〜６０重量％の、ＳＩ−Ｈ及びＳＩ−ＯＨ基を実質的に含まず、溶解パラメータが７〜１２であるカップリング物質、
を含む制汗剤組成物であって、
ここで前記組成物は無水の単相系であり、成分（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）の溶解パラメータの規格化された合計が９〜１３である、制汗剤組成物。
【請求項２】
前記組成物が、６重量％〜２０重量％の前記可溶化制汗剤活性物質、１５重量％〜３０重量％の前記溶媒、５重量％〜２０重量％の、シクロペンタシロキサンを含む揮発性シリコーン液、及び８重量％〜３０重量％の前記カップリング物質を含む請求項１に記載の制汗剤組成物。
【請求項３】
前記組成物が、前記カップリング物質、前記揮発性シリコーン液及び前記制汗剤活性物質を可溶化する前記溶媒に加えて、それら以外に５重量％〜６０重量％の液体担体をさらに含む、請求項１又は２に記載の制汗剤組成物。
【請求項４】
前記組成物が、０．１重量％〜２０質量％の構造剤をさらに含む、請求項１〜３のいずれかに記載の制汗剤組成物。
【請求項５】
前記可溶化制汗剤活性物質が、アルミニウム−ジルコニウム錯体を含む、請求項１〜４のいずれかに記載の制汗剤組成物。
【請求項６】
前記カップリング物質がシリコーンポリエーテルを含む、請求項１〜５のいずれかに記載の制汗剤組成物。
【請求項７】
前記組成物が液体である、請求項１〜６のいずれかに記載の制汗剤組成物。
【請求項８】
前記組成物が、６重量％〜２６重量％の可溶化アルミニウム−ジルコニウム錯体、３０重量％〜４５重量％のグリセリン、１重量％〜２０重量％のシクロペンタシロキサン、及び８重量％〜４０重量％のシリコーンポリエーテルを含む、請求項１に記載の制汗剤組成物。
【請求項９】
前記組成物が無水である、請求項１〜８のいずれかに記載の制汗剤組成物。
【請求項１０】
ａ）０．０１重量％〜１０重量％の抗菌性防臭剤活性物質、
ｂ）５重量％〜２０重量％の揮発性シリコーン、及び
ｃ）８重量％〜４０重量％のカップリング物質、
を含む防臭剤組成物であって、ここで前記組成物が単相系である、防臭剤組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（発明分野）
本発明は、可溶化制汗剤活性物質、揮発性シリコーン及び選択されたカップリング剤を含有する単相制汗剤組成物に関する。これらの組成物は、改善された化粧性と組み合わせて低残存性能を提供するのに特に有用である。
【０００２】
（発明の背景）
透明又は半透明制汗剤組成物は、過去数年間にわたり消費者の間でますます人気が高くなってきている。これらの製品は、適用中及び適用後に腋窩に目に見える残存物をほとんど、あるいは全く残さないという点で特に人気がある。これらの透明又は半透明製品は最も一般的には固形スティック又は軟質ゲルとして配合され、それは極性溶媒（例えば、水、プロピレングリコール、エタノール）に可溶化し、適したゲル化剤中に懸濁した制汗剤活性物質を含有している。
しかし、可溶化制汗剤活性物質を含有するこのような透明又は半透明制汗剤組成物は、皮膚の化粧性に劣り、制汗効果が比較的低い傾向にある。これらの組成物はまた適用中及び適用後に目に見える残存物をほとんど、あるいは全く残さない傾向にあるが、適用後に皮膚に残る透明又は半透明の層がべとつき感又は湿った感じを与えることが多く、その層は多くの人々にとって望ましくない皮膚刺激性である。皮膚の化粧性が劣ることに加えて、これらの組成物は、通常、固形又は不溶性制汗剤活性物質を含有する無水の制汗剤固形物又は半固形物などの他の制汗剤製品形態よりも低い制汗効果を提供する。
【０００３】
皮膚刺激性を制御するため、並びに制汗効果及び皮膚化粧性を改善するために可溶化制汗剤活性物質を含有するこれらの透明又は半透明制汗剤製品を再配合する試みがなされており、ここで再配合された製品は、シリコーンオイル、特にシクロペンタシロキサンといったような揮発性シリコーンオイルなど皮膚に優しい物質を含有する。例えばスワイル（Ｓｗａｉｌｅ）によって公開された米国特許第６，０８３，４９３号及びスワイル（Ｓｗａｉｌｅ）らによって公開された米国特許第５，９６８，４８９号には、単相系又は溶液を含む透明又は半透明制汗剤組成物が開示されており、それは１，２−ヘキサンジオール又はイソプロピルグリセロールエーテルのいずれかに可溶化され、次いでジメチコノールカップリング剤を用いて揮発性シリコーンオイルとカップリングされた制汗剤活性物質を含有する。スワイル（Ｓｗａｉｌｅ）によって開示されるこのようなカップリング単相系、又は溶液は、透明若しくは半透明の外観を有し、さらっとした適用感の化粧性を提供し、皮膚刺激性が最小限であるか又は全くなく、改善された制汗効果を提供する。
【０００４】
しかし、今般、スワイル（Ｓｗａｉｌｅ）によって開示されたもののようなジメチコノールカップリングされた制汗剤活性物質溶液は、溶液中でのジメチコノールカップリング剤の所望でない反応を最小限にするために低温又は室温、あるいは同様の別の条件下で処理しなければならないことが明らかになった。これらの溶液が無水又は水性のいずれであっても、長期間包装され、保存される場合には周囲条件下でも反応性となり得ることもわかった。現在、ジメチコノールのＳｉ−ＯＨ官能基が、可溶化制汗剤活性物質溶液とのこのような所望でない反応の原因であると考えられている。
【０００５】
可溶化制汗剤活性物質とカップリングしたシリコーンオイルを含有するこのような及びその他の透明又は半透明制汗剤組成物は、Ｓｉ−Ｈ及びＳｉ−ＯＨ官能基を実質的に含まず、溶解パラメータが約７〜約１２であるカップリング物質を選択し、必須成分の溶解パラメータの合計をまた約９〜約１３とすることにより、高温又は同様の別の条件下で処理でき、配合後に改善された化学的安定性を有するように配合できることも見出した。
透明又は半透明制汗剤組成物は、可溶化制汗剤活性物質、この制汗剤活性物質用の溶媒、揮発性シリコーン液、及びＳｉ−Ｈ及びＳｉ−ＯＨ官能基を実質的に含まず、溶解パラメータが約７〜約１２であるカップリング物質を含み、必須成分の溶解パラメータの合計が約９〜約１３であるような、単相系又は溶液として配合できることも見出した。これらの組成物は、優れた皮膚化粧性（すなわち、さらっとして、滑らかで、べとつかない適用感）を提供し、皮膚刺激性が最小限であるか又は全くなく、適用中及び適用後に目に見える残存物が最小限であるか又は全くなく、高温処理及び長期間の保存又は搬送中の改善された製品安定性を提供する。
【０００６】
（発明の概要）
本発明は、可溶化制汗剤活性物質、揮発性シリコーン及び選択されたカップリング物質を含む単相系である制汗剤組成物に関する。これらの制汗剤組成物はまた、組成物が単相系を維持するならば構造剤を含んでいてもよい。本発明はまた、本発明の制汗剤組成物の適用によって悪臭及び発汗を制御する方法に関する。
本発明の組成物及び対応する方法は、改善された低残存性能、製品安定性、制汗効果、肌触り性能及び／又は審美性を提供する。
【０００７】
（詳細な説明）
本発明の制汗剤組成物は、可溶化制汗剤活性物質、この制汗剤活性物質用の溶媒、揮発性シリコーン及び選択されたカップリング物質を含む単相系である。これら各々の必須要素について以下で詳細に記載する。
本明細書で使用するとき「単相系」という用語は、本発明の制汗剤組成物のことをいい、ここでこれらの組成物の全ては溶液又は微小エマルジョンの形態である。本明細書において、「微小エマルジョン」という用語は、当該技術分野で認識されており、単相、すなわち単相系が単一の融解温度、単一の屈折率、単一の粘度を有し、容易に相分離しない熱力学的な挙動の溶液以外の系のことを言う。
本明細書で使用する時「周囲条件」という用語は、特に明記しない限り、約１気圧（１ａｔｍ）、相対湿度約５０％、約２５℃の環境条件をいう。本明細書に記載されたすべての値、量及び測定は、特に明記しない限り、周囲条件下で得られる。
【０００８】
本明細書で使用するとき「揮発性」という用語は、特に明記しない限り、周囲条件下で液体であり、２５℃で測定可能な蒸気圧を有する物質のことをいう。これらの物質は、通常、約０．０１ｍｍＨｇ（１．３Ｐａ）より大きい、より一般的には約０．０２ｍｍＨｇ（２．６Ｐａ）〜約２０ｍｍＨｇ（２．６ｋＰａ）の蒸気圧を有し、平均沸点が通常、約２５０℃未満、より一般的には約２３５℃未満である。
本明細書で用いる全ての百分率、割合及び比は、特に明記しない限り、全組成物の重量に基づく。記載した成分に関する限りこのようなすべての重量は、活性濃度に基づくものであり、したがって特に明記しない限りは、市販材料に含まれ得る溶媒又は副産物を含まない。
本発明の制汗剤組成物は、本明細書に記載されるいずれかの追加又は任意の成分、構成要素、又は制限と同様、本明細書に記載される必須の要素及び制限を含むか、それらから成るか、又は実質的にそれらから成ることができる。
【０００９】
可溶化制汗剤活性物質
本発明の制汗剤組成物は、皮膚への局所適用に適した制汗剤活性物質を含む。制汗剤活性物質が組成物中に可溶化するならば、制汗剤活性物質は既知又は他の有効な制汗剤活性物質のいずれであることもできる。組成物中の可溶化制汗剤活性物質の濃度は、所望の発汗湿り及び臭気制御を提供するのに十分な濃度であるべきであり、それは通常組成物の約０．１重量％〜約２６重量％、好ましくは約０．５重量％〜約２０重量％、より好ましくは約６重量％〜約２０重量％である。このような全ての重量百分率は、水、及びグリシン、グリシン塩、又は他の錯化剤等のあらゆる錯化剤を除く無水金属塩に基づいて計算される。
【００１０】
本発明の組成物への使用に好ましい制汗剤活性物質としては、収れん剤金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム及び亜鉛の無機塩及び有機塩、並びにこれらの混合物が含まれる。特に好ましくは、ハロゲン化アルミニウム、アルミニウムクロロヒドレート、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニウム、ヒドロキシハロゲン化ジルコニウム、及びそれらの混合物等の、アルミニウム塩及びジルコニウム塩である。
【００１１】
前記制汗剤組成物に使用するための、好ましいアルミニウム塩は次式に適合するものが含まれる。
Ａｌ２（ＯＨ）ａＣｌｂ・ｘＨ２Ｏ
式中、ａは約２〜約５であり、ａとｂの合計は約６であり、ｘは約１〜約６であり、ここでａ、ｂ、及びｘの値は整数でない場合もあり得る。特に好ましくは、式中ａ＝５である「５／６塩基性クロロヒドロキシド」と記されるアルミニウムクロロヒドロキシド類、及び式中ａ＝４である「２／３塩基性クロロヒドロキシド」と記されるアルミニウムクロロヒドロキシド類である。アルミニウム塩を調製するための方法は、１９７５年６月３日にジルマン（Ｇｉｌａｍａｎ）によって発行された米国特許第３，８８７，６９２号、１９７５年９月９日にジョーンズ（Ｊｏｎｅｓ）によって発行された米国特許第３，９０４，７４１号、１９８２年１１月１６日にゴスリン（Ｇｏｓｌｉｎｇ）によって発行された米国特許第４，３５９，４５６号に記載されており、これらの記載を参考として本明細書に組み入れる。
【００１２】
前記制汗剤組成物に使用するための、好ましいジルコニウム塩は、次式に適合するものが含まれる。
ＺｒＯ（ＯＨ）２−ａＣｌａ・ｘＨ２Ｏ
式中、ａは約０〜約２の値のいずれかの数字であり、ｘは約１〜約７、ここで式中ａ及びｘの値はいずれも整数ではない。特に好ましいジルコニウム塩は、アルミニウム及びグリシンを付加的に含み、通常ＺＡＧ錯体として知られている錯体である。これらのＺＡＧ錯体は、上述の式に適合するアルミニウムクロロヒドロキシド及びジルコニウムヒドロキシクロリドを含有する。このようなＺＡＧ錯体は、１９７４年２月１２日にレダー（Ｌｕｅｄｄｅｒｓ）らによって発行された米国特許第３，６７９，０６８号、及び１９７８年１０月１７日にシェルトン（Ｓｈｅｌｔｏｎ）によって発行された米国特許第４，１２０，９４８号に記載されており、これらの記載を参考として本明細書に組み入れる。
【００１３】
制汗剤活性物質を可溶化するための溶媒
本発明の制汗剤組成物は、前記制汗剤活性物質を可溶化するための溶媒を含む。溶媒は、既知の溶媒、あるいは本明細書に記載される制汗剤活性物質の可溶化又は可溶化を維持するのに有効なその他の溶媒のいずれであることもでき、それは皮膚への局所適用に適している。そのため、溶媒は、配合中に制汗剤活性物質を可溶化するのに使用でき、あるいは最終製品において制汗剤活性物質の可溶化を維持又はさらに可溶化できるように可溶化制汗剤活性物質成分とは別個の組成物に添加されてもよい。
【００１４】
本発明の制汗剤組成物は、活性物質を可溶化するための溶媒を含み、その際溶媒の濃度は組成物の約０．１重量％〜約７５重量％、好ましくは約１０重量％〜約５０重量％、さらにより好ましくは約１５重量％〜約３０重量％の範囲である。選択された溶媒の濃度は、選択された特定の配合、例えば選択された活性物質濃度に依存して変化する。
本発明の制汗剤組成物は水性又は無水であってもよく、そのため制汗剤活性物質用の溶媒は水性又は無水であってもよい。制汗剤組成物及び溶媒の両方が無水であるのが好ましい。水性の実施形態において、制汗剤組成物は約５重量％〜約７５重量％、好ましくは約１０重量％〜約６０重量％、より好ましくは約１５重量％〜約５０重量％の水を含んでいてもよい。無水物の実施形態において、制汗剤組成物は約５重量％未満、好ましくは約２重量％未満、より好ましくは０重量％の遊離の水又は追加の水を含む。
【００１５】
制汗剤活性物質を可溶化するための適した溶媒としては、水、組成物中の制汗剤活性物質を可溶化できるか、あるいは可溶化に役立つような、エタノール及びポリオールなどの短鎖の一価アルコール（例えば、Ｃ１〜Ｃ１０）が含まれる。本発明の制汗剤組成物中に使用されるポリオールは２個以上のヒドロキシル基を有し、ポリオールのα及びβ炭素に結合した２個のヒドロキシル基を有するのが好ましい。ポリオールは約３〜約８個の炭素原子を有するのが好ましく、全体で２又は３個のヒドロキシル基を有するのが好ましい。
本発明の制汗剤組成物に使用するポリオール溶媒は、組成物中に配合されることが好ましく、それによりこのような組み合わせが組成物中に存在する場合、ジリコニウム及びアルミニウムイオンの組み合わせに対するポリオールの結果的なモル比は少なくとも約２．０、好ましくは少なくとも約２．５、より好ましくは少なくとも約３．０である。ポリオールに可溶化された制汗剤活性物質の濃度は、１，２−ジオールと制汗剤金属イオン（例えば、ジルコニウム及びアルミニウム）のモル比に依存する。ポリオールと制汗剤金属イオンのモル比が約２．０未満の溶液は不安定性であり、製造工程又は保存中に容易に沈殿し、その結果安定性のある溶液を作るために使用されるべき活性物質の最高濃度は、ポリオール溶媒の分子量、１分子あたりの１，２−ジオール官能基数、及び活性物質を作る時の（組成物中に存在する場合には）アルミニウムとジルコニウムの比に依存する。
【００１６】
本発明の制汗剤組成物に使用するポリオール溶媒は、ＣｌｏｇＰ値が好ましくは約２．０未満、より好ましくは約−４．０〜約２．０、さらにより好ましくは約−４．０〜約１．０、さらにより好ましくは約−２．０〜約１．０、最も好ましくは約−１．０〜約０．５である。ＣｌｏｇＰ値（計算されたｌｏｇＰ）は、バイオバイトコーポレーション、クラレモントカリフ（Ｂｉｏｂｙｔｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｃｌａｒｅｍｏｎｔ，Ｃａｌｉｆ）から入手可能なパモナメドケム／デイライト「ＣＬＯＧＰ」プログラム（Ｐａｍｏｎａ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ／Ｄａｙｌｉｇｈｔ ”ＣＬＯＧＰ” ｐｒｏｇｒａｍ）、バージョン４．４によって各ポリオールについて計算できる。ＣｌｏｇＰ値を決定するための適した他の方法としては、ハンス（Ｈａｎｓｃｈ）及びレオ（Ｌｅｏ）（レオ（Ａ．Ｌｅｏ）の包括的医薬化学（Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）、第４巻、ハンス（Ｃ．Ｈａｎｓｃｈ）、サメン（Ｐ．Ｇ．Ｓａｍｍｅｎｓ）、テイラー（Ｊ．Ｂ．Ｔａｙｌｏｒ）及びラムスデン（Ａ．Ｒａｍｓｄｅｎ）編、第２９５頁、ペルガモンプレス（Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ）１９９０年を参照）によって記載されるフラグメント法が挙げられ、この記載を参考として本明細書に組み入れる。さらにその他の適した方法は、カリフォルニア州ミッションビエジョ、デイライトインフォーメーションシステム（Ｄａｙｌｉｇｈｔ Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ Ｓｙｓｔｅｍｓ）のデイライトＶ４．６１、アルゴリズム：Ｖ３．０５、データベース：Ｖ１６に記載され、又はそれによって提供される。ＣｌｏｇＰ値と方法論に関する一般情報はケミカル・レビュー（Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｒｅｖｉｅｗｓ）第９３巻４号１２８１〜１３０６頁（１９９３年）に記載されており、この記載をまた参考として本明細書に組み入れる。
本明細書に使用するのに適したポリオール溶媒の非限定例としては、周囲条件下で液体であるか、又は選択された組成物中で液体であり、及び必要な数及び配置のヒドロキシル基を有し、及び本明細書で定義されるような必要なＣｌｏｇＰ値を有する全てのポリオール物質が挙げられる。一般に、本発明の組成物中に選択され、使用されるのに好ましいポリオールとしては、アルキルジオール、グリセロールエーテル、及び下記式に対応するその他のポリオール液を含み、
【００１７】
【化１】
2004515513.tif 000002
ここで、より好ましいポリオールは、必要なＣｌｏｇＰ及び本明細書で記載したヒドロキシル基配置を有し、式中、Ｒはアルキル、水素、メチル、ヒドロキシエチル、エーテル、エステル、アミン、アミド、アルコキシレート、シロキサン、官能化シリコーン、フッ素化物質又はパーフルオロエーテル物質、あるいはこれらの組み合わせである。Ｒ基は置換又は非置換、分岐鎖又は直鎖又は環状、飽和又は不飽和とすることができる。Ｒ基は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であるのが好ましい。Ｒ基上の適した置換基の非限定例としては、ヒドロキシル基、アミン、アミド、エステル、エーテル、アルコキシレート基（例えば、エトキシレート基、プロポキシレート基など）、シロキサン、官能化シリコーン、フッ素化物質又はパーフルオロエーテル物質、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。
【００１８】
制汗剤組成物へ使用するにあたり、本明細書の制汗剤溶媒として使用するのに適したアルキルジオールの例及びそれらに対応するＣｌｏｇＰ値としては、１，２−プロパンジオール（−０．９２）、グリセリン（−１．７６）、ソルビトール（−２．２０）、１，２−ブタンジオール（−０．５３）、１，２−ペンタンジオール（０．０）、４−メチル−１，２−ペンタジオール（０．３９７）、２−メチル−１，２−ペンタジオール（０．３９９）、３，３−メチル−１，２−ブタンジオール（０．２６７）、４−メチル−１，２−ヘキサンジオール（０．９２６）、１，２−ヘプタンジオール（１．０５６）、３−フェニル−１，２−プロパンジオール（０．５０８）、１，２−ヘキサンジオール（０．５０）、エチレングリコール（−１．３）、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００１９】
本明細書の制汗剤溶媒として使用するのに適したグリセロールエーテル及びそれらの各ＣｌｏｇＰ値としては、グリセロールイソプロピルエーテル（−０．５１）、グリセロールプロピルエーテル（−０．７３）、グリセロールエチルエーテル（−１．０４）、グリセロールメチルエーテル（−１．５７）、グリセロールブチルエーテル（０．０１）、グリセロールイソペンチルエーテル（０．４１）、ジグリセロールイソプロピルエーテル（−１．４９）、ジグリセロールイソブチルエーテル（−０．９６）、ジグリセロール（−２．９５）、トリグリセロール（−３．７１）、トリグリセロールイソプロピルエーテル（−２．２５）、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００２０】
本明細書の制汗剤溶媒として使用するのに適したその他のポリオール液及びそれらの各ＣｌｏｇＰ値としては、酢酸グリセロールエステル（−１．３０）、プロパン酸グリセロールエステル（−０．７７）、ブタン酸グリセロールエステル（−０．２４）、３−メチルブタン酸グリセロールエステル（０．１６）、３−トリメチルシリ−１，２−プロパンジオール（３−ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｓｉｌｙ−１，２−ｐｒｏｐａｎｅ ｄｉｏｌ）（０．５６）及びこれらの混合物が挙げられる。さらに別の適したポリオールとしては、１，２，６−ヘキサントリオール（−０．３）及び１，２，４−ブタントリオール（−１．３）が挙げられる。
本明細書の制汗剤溶媒として使用するのに適したポリオールは、１，２−ヘキサンジオール、グリセリン、及び１，２−プロパンジオール、より好ましくは２つ以上の次の溶媒の組み合わせ、１，２−ヘキサンジオール、グリセリン、１，２−プロパンジオール、エタノール及び水、最も好ましくは追加の水を除く無水物の組み合わせである。
【００２１】
揮発性シリコーン液
本発明の制汗剤組成物は、既知の揮発性シリコーン液、あるいは本明細書で定義されるような必要な揮発性を有し、皮膚に適用するのに適したその他の揮発性シリコーン液を含む。揮発性シリコーン液は、直鎖、分岐鎖又は環状であることができる。
本発明の制汗剤組成物における揮発性シリコーン液の濃度は、組成物の約０．１重量％〜約５０重量％、好ましくは約１重量％〜約３０重量％、より好ましくは約５重量％〜約２０重量％の範囲である。制汗剤組成物に使用するための揮発性シリコーン液は、好ましくは約３個〜約７個、より好ましくは約５個〜約６個、さらにより好ましくは５個のケイ素原子を有する環状シリコーンである。最も好ましいものは、下記式に適合する揮発性環状シリコーン液である。
【００２２】
【化２】
2004515513.tif 000003
式中、ｎは約３〜約７、好ましくは５〜６、最も好ましくは５である。制汗剤組成物に使用するための揮発性シリコーン液としてはまた、下記式に対応する直鎖状の揮発性シリコーンを挙げることができる。
（ＣＨ３）３Ｓｉ−Ｏ−［Ｓｉ（ＣＨ３）２−Ｏ］ｍ−Ｓｉ（ＣＨ３）３
式中、ｍは０〜約７である。本明細書に用いるのに最も好ましい揮発性シリコーン液としては、シクロペンタシロキサン、シクロヘキサシロキサン及びこれらの組み合わせが挙げられる。他の揮発性シリコーンとしては、アルキルトリメチコーン（例えば、カプロイルトリメチコーン）、アルキルメチコーン、アルキルトリシロキサンなどの短鎖シリコーンが挙げられる。シクロペンタシロキサンが最も好ましい。
本発明の制汗剤組成物に使用するのに適した揮発性シリコーン液の非限定例は、１９８８年１１月１日にリューベ（Ｌｕｅｂｂｅ）らによって発行された米国特許第４，７８１，９１７号に記載されており、またトッド（Ｔｏｄｄ）らの「化粧品用揮発性シリコーン流体」、第９１巻、コスメティック・アンド・トイレタリーズ（Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ ａｎｄ Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ）、第２７〜３２頁、（１９７６年）に記載されており、これらの記載を参考として本明細書に組み入れる。
【００２３】
選択されたカップリング物質
本発明の制汗剤組成物は、以上に記載された揮発性シリコーン液と組み合わせる選択されたカップリング物質を含む。カップリング物質は、Ｓｉ−Ｈ又はＳｉ−ＯＨ官能基を実質的に含まないように選択された全ての物質、又はこれらの物質の組み合わせであり、それらは単相混合物を形成し、２つ以上の別々の流体相の混合物に添加する場合に混和性の単相溶液又は微小エマルジョンを十分に形成する。
本発明の制汗剤組成物における選択されたカップリング物質の濃度は、組成物の約０．１重量％〜約６０重量％、好ましくは約５重量％〜約４０重量％、さらにより好ましくは約８重量％〜約３０重量％の範囲である。カップリング物質は、組成物内で、可溶化制汗剤活性物質と、揮発性シリコーンあるいは他の不適合性流体のいずれかとの適合性及び溶解性を促進するように作用する。
【００２４】
カップリング物質の溶解パラメータは中程度であるか、あるいは組成物を単相系に配合するのに使用される２つ以上の別々の流体相の溶解パラメータの間である。配合中にカップリング物質が添加される不混和性の流体相は、シリコーン相である少なくとも１つの相と、可溶化制汗剤活性物質相である少なくとも１つの別の相とから成る。組成物に使用されるのに選択されたカップリング物質の溶解パラメータは、約７〜約１２でなければならない。いかなる任意成分の溶解パラメータも含まず、必須成分（揮発性シリコーン液体、選択されたカップリング物質、制汗剤活性物質、この制汗剤活性物質の溶媒）の溶解パラメータの規格化された合計は、下記式に従って約９〜約１３でなければならない。
【００２５】
【数１】
2004515513.tif 000004
本明細書に記載される種々の揮発性シリコーン液、カップリング物質、及び可溶化制汗剤活性物質を特徴付けるために用いられる溶解パラメータは、上述した物質の相対的な極性特性を確証するための化学業界で周知の方法によって測定される。溶解パラメータの説明及び溶解パラメータの測定手段は、Ｃ．Ｄ．ヴォーグハン（Ｖａｕｇｈａｎ）著、「製品、包装、発汗及び保存の溶解度効果（Ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ Ｅｆｆｅｃｔｓ ｉｎ Ｐｒｏｄｕｃｔ，Ｐａｃｋａｇｅ，Ｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｒｅｓｅｒｖａｔｉｏｎ）」、１０３、コスメティック・アンド・トイレタリー（Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ ａｎｄ Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ）、４７〜６９（１９８８年１０月）、及びＣ．Ｄ．ヴォーグハン（Ｖａｕｇｈａｎ）著、「化粧品配合における溶解バラメータの使用（Ｕｓｉｎｇ Ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ Ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｉｎ Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ）」、３６、ジャーナル・オブ・コスメティック・ケミスツ（Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｓ）、３１９〜３３３、（１９８８年９月／１０月）に記載されており、これらの記載を参考として本明細書に組み入れる。本発明の組成物及び方法を定義するために、そして本明細書に記載される溶解パラメータの規格化された合計を決定するために、組成物中の制汗剤活性物質の溶解パラメータは２０であると仮定する。
【００２６】
本発明の使用に適したカップリング物質としては、周囲条件下で液体である種々の全ての物質が挙げられ、それは上記で記載された必要な溶解パラメータを有し、脂肪族アルコール、脂肪族エステル、脂肪族エーテル、アルコール、エステル、エーテル又は変性シリコーンとして特徴付けられる。好ましい有機カップリング物質としては、オクチルドデカノール、Ｃ９アルコール、ポリプロピレングリコール−３ミリスチルエーテル（ＰＰＧ−３ミリスチルエーテル）、プロピレングリコールモノイソステアレート、ジメチルイソソルビド、ジイソプロピルアジパート、イソステアリルベンゾエート、ジイソプロピルセバケート、ポリプロピレングリコール−１０セチルエーテル、プロピレングリコールイソセチス（ｉｓｏｃｅｔｅｔｈ）−３アセテート、ミレス（ｍｙｒｅｔｈ）−３オクタノエート、ポリプロピレングリコール−１５ステアリルエーテル、オクチルメトキシシンナメート、ポリプロピレングリコール−１４ブチルエーテル（例えば、ウィトコケミカルからの液（Ｆｌｕｉｄ）ＡＰ（商標））、エタノール、イソプロピルミリステート、オクチルサリチラート、及びＣ１２〜Ｃ１５アルキルベンゾエート（例えば、フィネテックス（Ｆｉｎｅｔｅｘ）からのフィンソルブ（Ｆｉｎｓｏｌｖ）ＴＮ（商標））、ならびにこれらの組み合わせが挙げられる。
【００２７】
制汗剤組成物中のカップリング溶媒として使用される変性シリコーン液の非限定例としては、周囲条件下で液体である物質であり、それは、メチコーン、ジメチコーン、トリメチコーン及びトリシロキサンとして特徴付けられるものであり、好ましくは結合したオキシアルキレン、アルキル、アルキルアリール、アリール、ヒドロキシル、フェニル、及び／又はスチリル部分を有するものであり、これらの非限定例としては、ＧＥ  ＣＦ１１４２、ＧＥ  ＳＦ１０２３、ＧＥ１２０５−０４−０２８３、ＧＥ８８０１７、ＧＥ  ＳＦ１１５０（全てゼネラル・エレクトリク・コーポレーションから入手可能である）、マーシル（Ｍａｓｉｌ）７５６（ＰＰＧ・スペシャリティ・ケミカルズから入手可能）、ワッカー（Ｗａｃｋｅｒ）Ｌ０６６（ワッカー・シリコーン・コーポレーションから入手可能）、ＤＣ５７５０（ダウ・コーニング・コーポレーションから入手可能）、ジメチコノール、少なくとも１つのアルコキシル化基を有するシリコーンポリエーテルが挙げられる。少なくとも１つのアルコキシル化基を有するシリコーンポリエーテルが最も好ましい。
【００２８】
任意の構造剤
本発明の制汗剤組成物は、組成物に所望の粘度又は製品の硬度を提供する補助となるか、又はそうでなければその組成物中に分散した固体又は液体を懸濁させる補助となる構造剤を含んでもよい。適した構造剤としては、既知の物質、あるいは組成物に懸濁又は増粘特性を提供するのに有効であるか、若しくは最終製品形態に構造を与え、単相系又は溶液に配合できる物質のいずれもが挙げられる。
本明細書の制汗剤組成物に使用する任意の構造剤としては、ゲル化剤、並びに高分子若しくは非高分子又は無機増粘剤又は濃厚化剤が挙げられる。このような物質としては、最も一般的には有機固形物（例えば、脂肪族アルコール、トリグリセリド及びその他のエステル）、シリコーン固形物（例えば、シリコーンワックス、シリコーンポリエーテル）、結晶性又はその他のワックス型ゲル化剤、粘土又はシリカなどの無機粒子、あるいはこれらの組み合わせが挙げられる。
【００２９】
制汗剤組成物に使用するために選択される構造剤の濃度及び種類は、所望の製品形態、粘度、及び硬度などの要因によって多様である。本明細書に用いるのに適した構造剤について、このような構造剤の濃度は、最も一般的には組成物の約０．１重量％〜約３５重量％、より一般的には約０．１重量％〜約２０重量％である。高級シリコーンエラストマー濃縮物を含有する制汗剤組成物に関して、あるいは所望の構造を主としてシリコーンエラストマーゲル物質自体から誘導する低粘度又はその他の組成物に関して、それらの濃度は、より一般的には組成物の約０．１重量％〜約１０重量％、さらにより一般的には約３重量％〜約９重量％である。
【００３０】
本発明の制汗剤組成物中の構造剤として使用するのに適したゲル化剤としては、固形物質（すなわち、周囲条件下の組成物中で固体）、例えば脂肪酸ゲル化剤、ヒドロキシ酸ゲル化剤、脂肪酸ゲル化剤のエステル及びアミド、ヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤のエステル及びアミド、コレステロール物質、ジベンジリデンアルジトール、ラノリン（ｌａｎｏｌｉｎｏｌｉｃ）物質、アミド（例えば、脂肪族アミド、ポリアミド）、エステル（例えば、脂肪族エステル、トリグリセリド）、脂肪族アルコール、シリコーンポリエーテル、天然ゴム、セルロース系及び官能化セルロース系物質、ワックス（例えば、シリコーンワックス、有機ワックス）、ポリマー、ｎ−アシルアミノ酸アミドなどのｎ−アシルアミノ酸誘導体、グルタミン酸から調製されるｎ−アシルアミノ酸エステル又はアミド、リジン、グルタミン、アルパラギン酸、クエン酸のアミド又はエステル、トリカルバリック酸（ｔｒｉｃａｒｂａｌｌｙｌｉｃ ａｃｉｄ）、アコニット酸、スクロースエステル、アルキルスクシンジアミド、モンモリロナイト粘土、及びコロイダルシリカ、燻蒸シリカ）、又はゲル化シリカが挙げられるが、これらに限定されない。その他の適したアミド又はエステルゲル化剤は、１９９５年７月４日にホフリッター（Ｈｏｆｒｉｃｈｔｅｒ）らによって発行された米国特許第５，４２９，８１６号、及び１９９８年１１月２４日にグスキー（Ｇｕｓｋｅｙ）らによって発行された米国特許第５，８４０，２８７号に記載されており、これらの記載を参考として本明細書に組み入れる。
【００３１】
本明細書に使用するのに好ましい構造剤としては、種々の化学物質群から選択される物質が挙げられる。好ましい脂肪族アルコール構造剤としては、セチルアルコール、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール、１２−ヒドロキシルステアリルアルコール及びベヘニルアルコールが挙げられる。好ましいワックス構造剤としては、蜜蝋、カルナウバ、ベイスベリー、キャンデリア、モンタン、地蝋、セレシン、硬化ヒマシ油（ヒマシワックス）、合成ワックス及び微結晶ワックスが挙げられる。好ましいヒドロキシ脂肪酸構造剤としては、１２−ヒドロキシステアリン酸、１２−ヒドロキシラウリン酸、及び１６−ヒドロキシヘキサデカン酸が挙げられる。好ましい脂肪酸構造剤としては、ベヘン酸、エウルシン酸、ステアリン酸、カプリル酸、ラウリン酸、及びイソステアリン酸が挙げられる。好ましいエステル構造剤としては、１２−ヒドロキシステアリン酸のエステル（例えば、１２−ヒドロキシステアリン酸メチルエステル）、１２−ヒドロキシステアリン酸エチルエステル、１２−ヒドロキシステアリン酸ステアリルエステル、１２−ヒドロキシステアリン酸ベンジルエステル、Ｎ，Ｎ’−１２−ヒドロキシオクタデカノエートエチレングリコール、エチレングリコールジステアレート、脂肪酸のスクロースエステル（ＳＥＦＡ）（例えば、ＳＥＦＡベヘネート）が挙げられる。好ましいアミド構造剤としては、１２−ヒドロキシステアリン酸のアミド、例えば１２−ヒドロキシステアリン酸アミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のイソプロピルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のブチルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のベンジルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のフェニルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のｔ−ブチルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のシクロヘキシルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸の１−アダマンチルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸の２−アダマンチルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のドデシルスクシンジブチルアミド、及び１２−ヒドロキシステアリン酸のジイソプロピルアミドが挙げられる。好ましいセルロース系構造剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、メチルセルロース、プロピルセルロース、及びヒドロキシエチルセルロースが挙げられる。好ましいシリコーンワックス構造剤としては、アルキルメチルシリコーン又はシリコーンワックス（例えば、ヘキシル、オクチル、ラウリル、セチル、セテアリル、ステアリル、ベヘニル、Ｃ２０〜Ｃ２４、Ｃ２４〜Ｃ２８、Ｃ３０〜Ｃ４５）、ＤＣ−２５０１コスメティックワックス（ジメチコーンコポリオール）、ＤＣ−２５０２液（セチルジメチコーン）、ＤＣ−２５０３ワックス（ステアリルジメチコーン）、ＤＣ−５８０ワックス（ステアロキシトリメチルシラン［及び］ステアリルアルコール）、ＤＣＱ５−０１５８Ａワックス（ステアロキシトリメチルシラン）、ＡＭＳＣ３０コスメティックワックス（ダウ・コーニングから入手可能）、ＧＥＳＦ−１６３２（シリコーンワックス）、ＧＥ  ＳＦ−１６４２（シリコーンワックス）、アビル（Ａｂｉｌ）ワックス９８１０（シリコーンワックス又はＣ２４〜２８メチコーン���、アビル（Ａｂｉｌ）ワックス２４３４（ステアロキシジメチコーン）、アビル（Ａｂｉｌ）ワックス９８００（ステアリルジメチコーン）、及びテゴマー（Ｔｅｇｏｍｅｒ）Ｈ−Ｓｉ２１１１、Ｈ−Ｓｉ２３１１、Ａ−Ｓｉ２１２０、Ａ−Ｓｉ２３２０、Ｃ−Ｓｉ２１４１、Ｃ−Ｓｉ２３４１、Ｅ−Ｓｉ２１３０、Ｅ−Ｓｉ２３３０、Ｖ−Ｓｉ２１５０、Ｖ−Ｓｉ２５５０、Ｈ−Ｓｉ６４２０、Ｈ−Ｓｉ６４４０、Ｈ−Ｓｉ６４６０（α−ωジメチコーンコポリマー）が挙げられる。好ましいシリコーンポリエーテルは、ＤＣ１９０、ＤＣ１９３、ＤＣ３２２５Ｃ、ＤＣ５２２５Ｃ、ＢＹ１１−０３０及び変性体（ダウ・コーニングから入手可能）、ＧＥ  ＳＦ−１１８８、ＳＦ−１１８８Ａ、ＳＦ−１２８８、ＳＦ−１３２８（ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズから入手可能）、アビル（Ａｂｉｌ）ＥＭ−９０及びＥＭ−９７（ゴールドシュミットから入手可能）が挙げられる。好ましいトリグリセリド構造剤としては、トリステアリン、硬化植物油、トリヒドロキシステリン（チキシン（Ｔｈｉｘｃｉｎ）（登録商標）Ｒ、レオックス社（Ｒｈｅｏｘ，Ｉｎｃ．）から入手可能）、菜種油、魚油、トリパルミチン、シンクロワックス（Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ）（登録商標）ＨＲＣ及びシンクロワックス（Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ）（登録商標）ＨＧＬ−Ｃ（クローダ社（Ｃｒｏｄａ，Ｉｎｃ．）から入手可能のシンクロワックス（Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ）（登録商標））としてのトリベヘニンが挙げられる。好ましいシリカ構造剤としては、Ｃａｂ−Ｏ−Ｓｉｌ（登録商標）（キャボット・コーポレーションから入手可能）及びその他の燻蒸シリカ物質が挙げられる。好ましいモンモリロナイト粘土構造剤としては、ベントナイト、ヘクトライト、及びコロイダルマグネシウムアルミニウムシリケートが挙げられる。
【００３２】
任意の液体担体
本発明の制汗剤組成物は、上述した揮発性シリコーン液、カップリング物質、及び制汗剤溶媒に加えて、更に液体担体を含んでいてもよい。液体担体は、組成物中の必須成分と適合性があるか、そうでなければ皮膚への局所適用に適している液体のいずれかであることもできる。この明細書において、任意の液体担体は、上述した揮発性シリコーン及び溶媒に加えて制汗剤組成物中に添加される、それら以外のあらゆる液体物質である。
任意の液体担体は、皮膚軟化剤、界面活性剤、溶媒、カップリング剤として、などのような所望の目的、あるいはその他の所望の目的のためにも本発明の制汗剤組成物中に添加されてもよい。液体担体は、揮発性又は不揮発性、極性又は非極性、有機又はシリコーン含有、フッ素化、及び／又は水混和性又は不混和性であってもよい。本発明の制汗剤組成物における任意の液体担体の濃度は、組成物の約０．１重量％〜約９５重量％、より一般的には約５重量％〜約６０重量％、さらにより一般的には約８重量％〜約４０重量％の範囲であることができる。
【００３３】
不揮発性シリコーン液
本発明の制汗剤組成物の任意の液体担体は、不揮発性シリコーン液を含んでいてもよい。本明細書に使用する不揮発性シリコーン液の非限定例としては変性シリコーン担体が挙げられるが、ただしこのような担体は周囲条件下で液体であり、本明細書で定義したような揮発性でなく、約５センチストーク〜約１００，０００センチストーク、好ましくは約１０，０００センチストーク未満、より好ましくは約１０センチストーク〜約１，０００センチストーク、さらにより好ましくは約１０センチストーク〜約１００センチストークの粘度を有する。これらの変性シリコーン担体は、一般に化学技術分野で既知であり、それらの例はコスメティック・サイエンス・アンド・テクノロジー（Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ，Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）、第２７〜１０４（バルサム（Ｍ．Ｂａｌｓａｍ）及びサガリン（Ｅ．Ｓａｇａｒｉｎ）編、１９７２年）；１９８０年５月１３日にシェルトン（Ｓｈｅｌｔｏｎ）によって発行された米国特許第４，２０２，８７９号、及び１９９２年１月２８日にボリッチ（Ｂｏｌｉｃｈ）によって発行された米国特許第５，０８４，５７７号に記載されており、これらの記載を参考として本明細書に組み入れる。
【００３４】
制汗剤組成物に使用するのに適した変性シリコーン液体担体としては、以上で定義し、次のように一般に特徴付けられる化合物又は物質が挙げられるが、これらに限定されない。シリコーンポリエーテル又はシリコーングリコール（例えば、ジメチコーンコポリオール）、シリコーンアルキル連結ポリエーテル（例えば、ゴールドシュミットアビル（Ａｂｉｌ）ＥＭ−９０又はアビル（Ａｂｉｌ）ＥＭ−９７）、ペンダント／レーキ／櫛構造のシロキサン（ｓｉｌｏｘａｎｅ）界面活性剤、トリシロキサン構造のシリコーン界面活性剤、及びＡＢＡ／α−ωブロックコポリマーのシリコーン界面活性剤（例えば、ポリオキシアルキレン、ポロオキシエチレン、又はエトキシル化ポリオキシプロピレン又はオキシプロピレン、ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレン又はエトキシル化プロポキシル化）；芳香族置換シリコーン皮膚軟化剤（例えば、フェニル、α−メチルスチリル、スチリル、メチルフェニル、アルキルフェニル）、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アルキル、メチル、アミノ、トリフルオロプロピル、ビニル、アルコキシ、アリールアルキル、アリール、フェニル、スチリル、ポリエーテル、エステル、カルボキシルを含む別の官能基を有するシリコーンコポリマー、シラノール又はトリメチルシロキシである末端基を有する非イオン官能性シロキサンコポリマー、連結トリシロキサン又はメチコーンである主鎖基を有する非イオン官能性シロキサン、非イオン性シリコーン界面活性剤、テトラエトキシシラン、テトラメトキシシラン、ヘキサメトキシシリコーン、オキシメトキシトリシロキサン、シリコーン乳化剤、シリコーン又はシロキサン樹脂、アルキルシリコーン樹脂、ポリオキシアルキレンシリコーン樹脂、ＭＱ樹脂、アルコキシシロキサン、アルコキシシラン、メチコーン、及びこれらの組み合わせ。
【００３５】
本明細書の制汗剤組成物に用いるのに適した変性シリコーン担体の非限定例としてはダウ・コーニングから入手可能な以下の変性シリコーンが挙げられる。ＤＣ−５５６コスメチック・グレード液（フェニルトリメチコーン）、ＤＣ−７０４拡散ポンプ液（テトラメチル−テトタラフェニル−トリシロキサン）、ＤＣ−７０５拡散ポンプ液、ＤＣ−１７８４エマルジョン、ＤＣ−ＡＦエマルジョン、ＤＣ−１５２０；ＤＣ−５９３液（ジメチコーン［及び］トリメチルシロキシシリケート）、ＤＣ−３２２５Ｃ又はＤＣ−５２２５Ｃ液（シクロメチコーン［及び］ジメチコーンコポリオール）、ＤＣ−１９０液（ジメチコーンコポリオール）、ＤＣ−１９３液（ジメチコーンコポリオール）、ＢＹ−１１−０３０（シクロメチコーン［及び］ジメチコーンコポリオール）、ＤＣ−１７３２、ＤＣ−５７３２、ＤＣ−５７５０、ＤＣ−１４０１（シクロメチコーン［及び］ジメチコノール）、ＤＣ−５２００液（ラウリルメチコーンコポリオール）、ＤＣ−６６０３ポリマー粉末、ＤＣ−５６４０粉末、ＤＣ−Ｑ２−５２２０（ジメチコーンコポリオール）、ＤＣＱ２−５３２４（ジメチコーンコポリオール）、ＤＣ−１−３５６３（ジメチコノール）、ＤＣ−Ｘ２−１２８６（ジメチコノール）、ＤＣ−Ｘ２−１１４６Ａ（シクロメチコーン［及び］ジメチコノール）、ＤＣ−８８２０液（アミノ官能化）ＤＣ−Ｑ２−８２２０（トチメチルシリルアモジメチコーン）、ＤＣ−７２２４（トリメチルシリルアモジメチコーン）、ＤＣ−Ｘ２−１３１８液（シクロメチコーン［及び］ビニルジメチコーン）、ＤＣ−ＱＦ１−３５９３Ａ液（トリメチルシロキシシリケート）、並びにこれらの組み合わせ。
【００３６】
本明細書の制汗剤組成物に使用するのに適した変性シリコーン担体のその他の非限定的な例としては、ゼネラル・エレクトリックより入手可能な以下の変性シリコーンが挙げられる。ＧＥ  ＳＦ−１０２３（ジメチル−ジフェニル−シロキサン）、ＧＥ  ＳＦ−１０６６、ＧＥ  ＣＦ−１１４２（メチルフェニルシロキサン液）、ＧＥ  ＳＦ−１１５３（ジメチル−ジフェニル−シロキサン）、ＧＥ  ＳＦ−１２６５（ジフェニル−ジメチル−シロキサン）、ＧＥ  ＳＦ−１１８８（ジメチコーンコポリオール）、ＧＥ  ＳＦ−１１８８Ａ（シリコーンポリエーテルコポリマー）、ＧＥ  ＳＦ−１２８８（シリコーンポリエーテルコポリマー、ジメチル−メチル  ３−ヒドロキシプロピルエトキシ化シロキサン）、ＧＥ  ＳＦ−１３１８（メチルエステルシロキサン）、ＧＥ  ＳＦ−１３２８（シリコーン界面活性剤、ジメチル−メチル  ３−ヒドロキシプロピルエトキシ化−プロポキシ化シロキサン）、ＧＥ  ＳＦ−１５５０（メチルフェニルシロキサン、ヘキサメチル−３−フェニル−３−［［トリメチルシリル］オキシ］トリシロキサン）、及びこれらの組み合わせ。
【００３７】
本明細書の制汗剤組成物に使用するのに適した変性シリコーン担体のその他の非限定例としては、以下のものが挙げられる。ＰＰＧ・スペシャリティ・ケミカルズからのマーシル（Ｍａｓｉｌ）７５６（テトラブトキシプロピルトリシロキサン）、ビス−フェニルヘキサメチコーン（ローヌ・プーランからシルビオンオイル（Ｓｉｌｂｉｏｎｅ Ｏｉｌｓ）７０６３３Ｖ３０として入手可能）、シルビオンオイル（Ｓｉｌｂｉｏｎｅ Ｏｉｌｓ）７０６４６（ローヌ・プーランからのジメチコーンコポリマー）、ユニシル（Ｕｎｉｓｉｌ）ＳＦ−Ｒ（ＵＰＩからのジメチコノール）、オリン（Ｏｌｉｎ）からのシリケートクラスター（トリス［トリブトキシシロキシ］メチルシラン）、シリコーンコポリマーＦ−７５４（ＳＷＳシリコーンズからのジメチコーンコポリ）、及びこれらの組み合わせ。
不揮発性シリコーン流体はまた、好ましくは以上に記載されるような変性シリコーン担体と組み合わせたジメチコーンを含んでいてもよい。これらの不揮発性シリコーン担体は、好ましくは直鎖状シリコーンであり、それには下記式に対応するものが挙げられるが、これらに限定されない。
【００３８】
【化３】
2004515513.tif 000005
式中、ｎは８又は８より大きい。好ましくは、不揮発性ジメチコーンは、２５℃での測定において、少なくとも約３センチストークス〜約１，０００センチストークス、より好ましくは約３センチストークス〜約１，０００センチストークス、さらにより好ましくは約３センチストークス〜約１００センチストークス、最も好ましくは約１０センチストークス〜約５０センチストークスの粘度を有する。
【００３９】
制汗剤組成物に使用するのに適した不揮発性直鎖シリコーンの例としては、ダウ・コーニング２００、ロードシルオイル（Ｒｈｏｄｏｒｓｉｌ Ｏｉｌｓ）７００４７（ローヌ−プーラン（Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ）から入手可能）、マーシル（Ｍａｓｉｌ）ＳＦ液（ＰＰＧ・スペシャルティ・ケミカルズから入手可能）、ダウ・コーニング２２５液、ＳＦ−９６、ＳＦ−１２１４、ＳＦ−１２３６、及びＣＦ１２５１シリコーン液（ジーイーシリコーンス（Ｇ．Ｅ．Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ）から入手可能）、ＤＭＦ  Ａ−６及びＤＭ液系（Ｆｌｕｉｄ ｌｉｎｅ）（シンエツ（Ｓｈｉｎ Ｅｔｓｕ）から入手可能）、ビスカシル（Ｖｉｓｃａｓｉｌ）及びガム（例えば、ＧＥ  ＳＥ液（Ｇ．Ｅ．シリコーンズから入手可能）、シロキサン（Ｓｉｌｏｘａｎ）Ｆ−２２１、及びシリコーン液（Ｓｉｌｉｃｏｎｅ Ｆｌｕｉｄ）ＳＷＳ−１０１（エスダブリュエスシリコーンズ社（ＳＷＳ Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ）から入手可能）、及びこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
【００４０】
揮発性非極性炭化水素液
任意の液体担体はまた、揮発性非極性炭化水素液を含んでいてもよく、それには約４〜約３０個の炭素原子、好ましくは約４〜約２０個の炭素原子、より好ましくは約６〜約２０個の炭素原子を有する揮発性分岐鎖炭化水素が含まれ、それらの非限定例としては、エクソン・ケミカル社（米国テキサス州、ベイタウン（Ｂａｙｔｏｗｎ）からイソパール（Ｉｓｏｐａｒ）Ｍ（Ｃ１３〜Ｃ１４イソパラフィン）、イソパール（Ｉｓｏｐａｒ）Ｃ（Ｃ７〜Ｃ８イソパラフィン）、イソパール（Ｉｓｏｐａｒ）Ｅ（Ｃ８〜Ｃ９イソパラフィン）、イソパール（Ｉｓｏｐａｒ）Ｇ（Ｃ１０〜Ｃ１１イソパラフィン）、イソパール（Ｉｓｏｐａｒ）Ｌ（Ｃ１１〜Ｃ１３イソパラフィン）、イソパール（Ｉｓｏｐａｒ）Ｈ（Ｃ１１〜Ｃ１２イソパラフィン）として入手可能なイソパラフィン、ならびにこれらの組み合わせが挙げられる。適した分岐鎖炭化水素のその他の非限定例には、パーメチル（Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ）９９Ａ（イソドデカン）、パーメチル（Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ）１０２Ａ（イソエイコサン）、パーメチル（Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ）１０１Ａ（イソヘキサデカン）、及びそれらの組み合わせが含まれる。パーメチルシリーズは、米国ニュージャージー州サウスプレインフィールド（Ｓｏｕｔｈ Ｐｌａｉｎｆｉｅｌｄ）のプレスパース社（Ｐｒｅｓｐｅｒｓｅ，Ｉｎｃ．）より入手可能である。適した分岐鎖状炭化水素のその他の非限定的な例としては、フィリップスケミカル（Ｐｈｉｌｌｉｐｓ Ｃｈｅｍｉｃａｌ）よりソルトロール（Ｓｏｌｔｒｏｌ）１３０、ソルトロール１７０として入手可能なもの、及びシェルよりシェルソル（Ｓｈｅｌｌ Ｓｏｌ）−７０、−７１、及び−２０３３として入手可能なもの等の石油留出物が挙げられる。
【００４１】
その他の適した非極性揮発性炭化水素液の非限定例としては、ドデカン、オクタン、デカン、水素添加ポリイソブタン、及びこれらの組み合わせ、並びにノーパー（Ｎｏｒｐａｒ）−１２、ノーパー−１３、及びノーパー−１５としてエクソン・ケミカル社（Ｅｘｘｏｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ）より市販されるノーパー（Ｎｏｒｐａｒ）（商標）シリーズのパラフィンが含まれる。更に別の例としては、エクソンよりエクソール（Ｅｘｘｓｏｌ）（商標）Ｄ８０として入手可能なもの等の、Ｃ１１〜Ｃ１５アルカン類／シクロアルカン類が挙げられる。
【００４２】
不揮発性非極性炭化水素液
本発明の制汗剤組成物の任意の液体担体は、不揮発性非極性液を含んでいてもよく、それらの非限定例としては、鉱油、ワセリン、及びその他の特定の分岐鎖不揮発性炭化水素が挙げられる。本発明の制汗剤組成物に有用な鉱油としては、パラフィン系炭化水素及びナフタレン系（環状）炭化水素の複合混合物である石油誘導体が挙げられる。これらには、「軽」鉱油及び「重」鉱油の双方が含まれ、それらは含まれる炭化水素の平均分子量に基づいて区別される。本明細書で有用な鉱油は次の性質を有する。４０℃にて約５センチストークス〜約７０センチストークスの粘度、２５℃にて約０．８２〜約０．８９ｇ／ｃｍ３の密度、約１３８℃〜約２１６℃の引火点。
本明細書の担体液として有用な分岐鎖炭化水素は、通常、平均約１６〜約６８個、好ましくは約２０〜約４０個の炭素原子を含有する高度に分岐した不揮発性の脂肪族液である。
【００４３】
フッ素性化学物質液
任意の液体担体はまた、フルオロテレマー（ｆｌｕｏｒｏｔｅｌｅｍｅｒｓ）及びパーフルオロポリーテルなどのフッ素性化学物質を含んでいてもよく、それらの例は「特定調製品におけるフッ素化化合物の利用（Ｕｓｉｎｇ Ｆｌｕｏｒｉｎａｔｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｉｎ Ｔｏｐｉｃａｌ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ）」、１１１、コスメティック・アンド・トイレトリーズ（Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ ａｎｄ Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ）、４７〜６２（１９９６年１０月）に記載されており、これを参考として本明細書に組み入れる。適したフッ素性化学物質のより詳細な例としては、パーフルオロエーテル、パーフルオロポリメチルイソプロピルエーテル、パーフルオロポリプロピルエーテル、アクリルアミドフッ素化テロマー、フッ素化アミド界面活性剤、パーフルオロ化チオール界面活性剤例が挙げられるが、これらに限定されない。その他のより具体的な例としては、デュポン・パフォーマンス・ケミカルズから商品名フルオロトレス（Ｆｌｕｏｒｔｒｅｓｓ）（登録商標）ＰＥＰＥオイルとして入手可能なポリパーフルオロイソプロピルエーテル、及びデュポン・パフォーマンス・ケミカルズから商品名ゾニル（Ｚｏｎｙｌ）（登録商標）フッ素系界面活性剤として入手可能なフッ素系界面活性剤が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に使用するのに適したさらに他のフッ素性化学物質としては、エクストラクティブ（Ｅｘｔｒａｃｔｉｖｅ）７１００（３Ｍから入手可能）、ＦＰＥ及びＲｆｏＭｅ液（ダイキン（日本）から入手可能）、及びフルテック（Ｆｌｕｔｅｃ）（商標）シリーズ（コスメティック・イノベーションズ・アンド・テクノロジーズ（Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｎｏｖａｔｉｏｎｓ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）（フランス、ノール）から入手可能）などのハイドロフルオロエーテルが挙げられる。
【００４４】
防臭剤活性物質
本発明の制汗剤組成物は、防臭剤活性物質を含んでいてもよい。これらの防臭剤活性物質は制汗剤活性物質に加えて、又はそのいくつか又は全てと置き換えて使用してもよく、既知の、あるいはそうでなければ皮膚に局所適用するのに適した安全かつ有効な全ての防臭剤活性物質が包含される。
本発明の組成物に使用するのに適した防臭剤活性物質は、発汗に伴う悪臭の予防又は除去用として既知又は他の有効であるいずれの局所物質、好ましくは抗菌性防臭剤活性物質を含む。
【００４５】
本明細書に使用するのに適した抗菌性防臭剤活性物質としては、臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ジイソブチルフェノキシエトキシエチルジメチルベンジルアンモニウム、Ｎ−ラウリルサルコシンナトリウム、Ｎ−パルメチルサルコシンナトリウム、ラウロイルサルコシン、Ｎ−ミリストイルグリシン、Ｎ−ラウリルサルコシンカリウム、塩化トリメチルアンモニウム、ナトリウムアルミニウムクロロヒドロキシラクテート、クエン酸トリエチル、トリセチルメチルアンモニウムクロリド、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカルバニリド、Ｌ−リジンヘキサデシルアミドのようなジアミノアルキルアミド、クエン酸、サリチル酸、及びピロクトースの重金属塩、特に亜鉛塩、及びそれらの酸、ピリチオンの重金属塩、特に亜鉛ピリチオン、フェノールスルホン酸亜鉛、ファルネソール、オクトキシグリセリン及びこれらの組み合わせが挙げられる。好ましい抗菌剤は、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（トリクロサン）及び／又は３，４，４’−トリクロロカルバニリド（トリクロカルバン）である。
組成物中の防臭剤活性物質の濃度は、組成物の約０．０１重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約５重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約１重量％の範囲である。
【００４６】
他の任意成分
本発明の制汗剤組成物は、皮膚上に塗布された時、組成物の物理的、化学的、化粧品的若しくは美観的特性を改良するか、又は追加の「活性物質」成分として作用する他の任意の成分を更に含んでいてもよい。組成物は、更に任意の不活性成分を含んでもよい。多数のそのような任意成分が、防臭剤、制汗剤又はその他のパーソナルケア剤組成物に使用されることは既知であり、またそのような任意の物質が本明細書に記載される必須物質に適合性がある場合又はその他に過度に製品性能を損なうことがない場合には、本明細書の制汗剤組成物に使用し得る。
本明細書の制汗剤組成物への使用に適した他の任意成分の非限定例としては、芳香剤、ｐＨ緩衝剤、鎮静剤、染料及び顔料、薬剤、噴射剤、重炭酸ナトリウム及びその同族材料、防腐剤、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００４７】
製造方法
本発明の組成物は、制汗剤組成物を配合するための当該技術分野で既知の方法、又はそのような組成物の配合に有効な方法のいずれかによって作成され得る。当業者には明らかなように、特定の方法は使用される成分の具体的な種類及び量、ならびに最終製品の形態及び製品特性などの要因に依存する。このような方法の具体的な非限定例を以下に記載する。
【００４８】
製品形態
本発明の制汗剤組成物は液体、固体、半固体又はフォームのいずれかに配合することができるが、ただし選択された形態は単相系であり、本明細書において定義されるような必須要素の全てを含む。これらの組成物は、不透明、半透明又は透明の配合物、好ましくは半透明又は透明の配合物として配合できる。組成物は、好ましくは液体、半固体又はゲルとして配合され、より好ましくは液体、さらにより好ましくは透明又は半透明の液体として配合され、それにはスプレー剤（例えば、ポンプ及びエアゾール）が含まれる。
本発明の制汗剤組成物は、好ましくは、容器、あるいは腋窩又はその他の適した皮膚領域に組成物を適用する際に用いられるのに適したアプリケーターのいずれにも包装される。本発明の好ましい液体実施形態に関して、制汗剤組成物は好ましくは多孔質のドームアプリケーターに包装される。本明細書に用いるのに適した多孔質ドームアプリケーターの非限定例は、１９９０年６月２６日にモリス（Ｍｏｒｒｉｓ）によって発行された米国特許第４，９３６，７００号に開示されており、この記載を参考として本明細書に組み入れる。
【００４９】
使用方法
本発明の制汗剤組成物は、悪臭及び発汗を抑えるために腋窩又はその他の皮膚領域に局所的に適用できるような最終形態に配合される。これらの方法には、腋窩又はその他の皮膚領域に安全でかつ有効な量の本発明の制汗剤組成物を適用することが含まれる。この明細書において、「安全でかつ有効な量」という用語は、適用する部位の臭気と発汗を抑制又は最小限にするのに有効であると同時に、妥当な危険性／受益性比率で局所使用にも安全である、前記制汗剤組成物の皮膚への局所適用量を意味する。この明細書において、安全かつ有効な量は、通常、腋窩又は皮膚のその他の領域あたり約０．１グラム〜約２．０グラム、好ましくは腋窩又は皮膚のその他の領域あたり約０．５グラム〜約１．０グラムの範囲である。前記組成物は、好ましくは腋窩に１日に１回以上の回数、好ましくは１日に１回適用する。
【００５０】
（実施例）
以下の実施例１〜１６により、本発明の制汗剤組成物及び方法の特定の実施形態を例示するが、これにより限定することを意図するものではない。その他の変更は、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく、当業者により実行し得る。
例示される組成物のぞれぞれは、発汗を抑制又は防止するのに有効な量、典型的には腋窩あたり約０．１ｇ〜約２．０ｇの範囲の量を腋窩に局所的に適用する。
適用される組成物は適用領域からの発汗及び悪臭を制御するのに有効であり、適用中及び適用後に良好な肌触りが得られ、皮膚に目に見える残存物をほとんど、又は全く残さない。適用された組成物は皮膚に優しく、ほとんど又は全く皮膚刺激の原因とならない。例示された組成物の全ては、約９〜約１２の溶解パラメータを有するカップリング剤を含有し、ここで例示された各組成物の必須成分の全てについて、いかなる任意成分の溶解パラメータも含まない、必須成分（揮発性シリコーン液、選択されたカップリング物質、制汗剤活性物質、この制汗剤活性物質の溶媒）の溶解パラメータの規格化された合計は、約９〜約１３である。特に明記しない限り、例示した量は全て、組成物の全重量基準の重量−重量比率である。
【００５１】
例示された組成物（１〜１６）の各々は、まず選択された溶媒中に制汗剤活性物質を可溶化させ（あるいは可溶化形態の制汗剤活性物質を得て）、適切な容器に可溶化制汗剤活性物質を入れることによって調製できる。適切なカップリング物質を可溶化活性物質に添加し、ツインタービンブレイド（ＩＫＡラボテクニックタイプ（ＩＫＡ Ｌａｂｏｒｔｅｃｈｎｉｋ ｔｙｐｅ）、ジャンク・アンド・カンゼル（Ｊａｎｋｅ ＆ Ｋｕｎｚｅｌ，ＧｍｂＨ ＆ Ｃｏ．）（ドイツ）から入手可能））を用いて１分間あたり５００回転数（ｒｐｍ）で５分間、均一な混合物が形成されるまで完全に混合する。揮発性シリコーン液を混合物に添加し、次いで分散した均一な組成物が形成されるまでともに混合する。次いで、その他の任意成分の全て（芳香剤、染料、防臭剤活性物質又はその他の熱感応性物質のいずれも除く）を組成物に添加し、５００ｒｐｍで３０分間完全に混合する。任意の構造剤を添加する場合、その際、全ての成分（芳香剤、染料、防臭剤活性物質、又はその他の熱感応性物質のいずれをも除く）を含む組成物を構造剤が融解するまで加熱する。大部分の適した構造剤の融点は、通常約４０℃〜約１５０℃の範囲である。次いで最終成分（例えば、芳香剤、染料、防臭剤活性物質又はその他の熱感応性物質）を添加し、続いて組成物の固体化温度をほぼ超えるまで、通常約４０℃〜約７０℃まで冷却する。得られた組成物を適当な包装に分配する。特に明記しない限り、本明細書に記載される全ての処理工程は、周囲条件下で行われる。
【００５２】
例として、まず活性物質を可溶化するための１，２−ヘキサンジオール溶媒を用いて３０％の制汗剤活性物質溶液を調製することによって実施例１に記載される組成物を配合する。可溶化活性物質の調製は、１９９９年１０月１９日にスワイル（Ｓｗａｉｌｅ）らによって発行された米国特許第５，９６８，４８９号に開示されており、これらの開示を参考として本明細書に組み入れる。次いで制汗剤活性物質溶液を適切な容器に入れ、追加の１，２−ヘキサンジオール溶媒２０部を添加して、２５％活性物質／１，２−ヘキサンジオール溶液を製造する。希釈した活性物質溶液を、ツインタービンブレイドを用いて透明な溶液が形成されるまで完全に混合する（５００ｒｐｍ、３０分間）。別の容器にて６０部のこの希釈活性物質溶液及び１５部のオクチルドデカノールを合わせ、ともに完全に混合する（５００ｒｐｍ、３０分間）。次いで、２４部のシクロペンタシロキサンをこの混合物に添加し、完全に混合する（５００ｒｐｍ、３０分間）。次いで１部の芳香剤をこの組成物に添加し、完全に混合する（５００ｒｐｍ、５分間）。この特定の実施例において、特に明記しない限り全ての処理工程は周囲条件下で行われる。得られた組成物を適当な包装に分配する。
【００５３】
実施例１〜６に記載される組成物を多孔質ドーム適用装置に納める。組成物は適用装置中で透明〜半透明であり、上記で記載した方法によって腋窩に適用される。
【００５４】
【表１】
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【００５５】
【表２】
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【００５６】
【表３】
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【国際公開パンフレット】
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【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
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【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
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【国際調査報告】
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