(57)【要約】本発明は、構造式（Ｉ）および（Ｉ−ａ）：【化１】2004524298.tif 000046（式中、Ｒ1、Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、ｎ、およびＸは記述される）で表わされる、新規な化合物またはその医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、活性成分としてのこれら新規な化合物からなる医薬製剤、並びにある障害の治療における新規な化合物およびその製剤の用途に関する。本発明の化合物はセロトニンアゴニストおよびアンタゴニストであり、「肥満症、不安症、うつ病、精神病、精神分裂病、睡眠および性障害、片頭痛および頭痛に関連した他の症状、社会恐怖症、および胃腸障害（例えば、胃腸管運動の障害など）」を含む中枢神経系障害の制御および予防に有用である。
2004524298.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004524298.tif 000035
［式中、
Ｒ1は
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ2、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル、
Ｃ3〜7シクロアルキル、
Ｚで置換されたＣ1〜6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
Ｙで置換されたＣ1〜3アルキル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルケニル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ2で置換されている）
から選ばれる。
Ｙは、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
−(Ｃ1〜3アルキル)−Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
−(Ｃ1〜3アルキル)−Ｚで置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ−(Ｃ1〜3アルキル)−Ｚで置換されている）
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ2、
−Ｃ(エチレンジオキシ)Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ2、
−ＯＣ(Ｏ)Ｒ2、
−ＣＨ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｓ(Ｏ)2Ｒ2、
−Ｓ(Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、および
−ＮＲ3Ｓ(Ｏ)2Ｒ2
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
ハロ、
Ｃ1〜3ハロアルキル、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）、
から選ばれて、
各Ｒ3は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれるか；あるいは、
Ｒ2およびＲ3は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ4)−で置換された５または６員環を形成する。
各Ｒ4は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ5は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ6は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであるか；あるいは、
Ｒ5およびＲ6は一緒になって、式：
【化２】
2004524298.tif 000036
［式中、
Ｘは、結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)2−、−ＮＲ10−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＮＲ10−、−ＮＲ10ＣＨ2−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−である。そして、
ｎは、１または２である］
の縮合したヘテロ環を形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10の炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒl5およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ10は、
Ｈ、
０〜２個のＲ10Aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ10Aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ10Aで置換されたＣ2〜4アルキニル、および
Ｃ1〜4アルコキシ
から選ばれる。
Ｒ10Aは、
Ｃ1〜4アルコキシ、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6炭素環基、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜２個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒl5、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲl5、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒl5およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれ、そして、
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ16で置換されている）を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−およびＣ1〜3アルキルオキシ−
から選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47およびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＯＲ45、ＳＲ45、ＮＲ46ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46ＣＯＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリールおよび
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ1〜4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1〜4アルキル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
但し、Ｒ5がＨまたはＣ1〜4アルキルであって、Ｒ6がＨまたはＣ1〜4アルキルである場合には、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9の少なくとも１個は、１）１〜５個のＲ33で置換されたアリール基；２）１〜５個のＲ33で置換されたアリールメチル基；または３）−ＮＲ12Ｒ13（ここで、Ｒ12は１〜５個のＲ33で置換されたアリール基である）のいずれかでなければいけない］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物：
［該式（Ｉ）中、
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ2、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル
Ｃ3〜7シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ2で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、
Ｃ1〜4アルキル、、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）、
から選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ5は、ＨまたはＣ1〜4アルキルである。
Ｒ6は、ＨまたはＣ1〜4アルキルである。
Ｒ7は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＮＲ12Ｒl3、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
Ｒ11で置換されたメチル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
０〜５個のＲ33で置換されたアリール
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＮＲ12Ｒl3、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
Ｒ11で置換されたメチル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
０〜５個のＲ33で置換されたアリール
から選ばれる。
Ｒ9は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシおよび(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ
から選ばれる。
Ｒ11は、０〜５個のＲ33で置換されたアリールである。
Ｒ12は、０〜５個のＲ33で置換されたアリールであって、
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ16で置換されている）を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−およびＣ1〜3アルコキシ−
から選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＯＲ45、ＳＲ45、ＮＲ46ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46ＣＯＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ1〜4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1〜4アルキル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
但し、Ｒ7またはＲ8の少なくとも１個は、１）１〜５個のＲ33で置換されたアリール基；２）１〜５個のＲ33で置換されたアリールメチル基；または３）−ＮＲ12Ｒ13（ここで、Ｒ12は１〜５個のＲ33で置換されたアリール基である）のいずれかでなければいけない］。
【請求項３】
式（Ｉ）の請求項２に記載の化合物：
［該式（Ｉ）中、
Ｒ1は、
Ｈ、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜5アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜5アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニル
から選ばれる。
Ｒ2は、Ｃ3〜6シクロアルキルである。
Ｒ4aは、Ｈである。
Ｒ4bは、Ｈである。
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＮＲ12Ｒ13、Ｒ11、Ｒ11で置換されたメチルおよび０〜２個のＲ33で置換されたフェニルから選ばれる。
Ｒ8は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＮＲ12Ｒl3、Ｒ11、Ｒ11で置換されたメチル、および０〜２個のＲ33で置換されたフェニルから選ばれる。
Ｒ9は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮおよび−ＮＯ2から選ばれる。
Ｒ11は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜３個のＲ33で置換されたナフチル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｆ3Ｃ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−
Ｒ33で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−、および
から選ばれる。
Ｒ12は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜３個のＲ33で置換されたナフチル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｆ3Ｃ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれて、
Ｒ13は、Ｈ、メチルまたはエチルであるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、５または６員の環（これは、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピペリジニル、メチルピペリジニルおよびモルホリニルから選ばれる）を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニルおよびベンゾトリアゾリルから選ばれ、０〜１個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
Ｒ15は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。そして、
各Ｒ33は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、および−ＮＯ2から選ばれる。
但し、Ｒ7およびＲ8の少なくとも１個は、１）１〜５個のＲ33で置換されたアリール基；２）１〜５個のＲ33で置換されたアリールメチル基；または３）−ＮＲ12Ｒ13（ここで、Ｒ12は１〜５個のＲ33で置換されたアリール基である）のいずれかでなければいけない］。
【請求項４】
式（Ｉ）の請求項２に記載の化合物：
［該式（Ｉ）中、
Ｒ1は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、３−メチルペンチル、２−エチルブチル、２−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−エチル−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３,３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3および−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨから選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ7は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。
Ｒ8は、
２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−シアノフェニル、２−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、
３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、３−メチルフェニル、３−エチルフェニル、３−プロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、
４−クロロフェニル、４−フロオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−ブチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメトキシフェニル、
２,３−ジクロロフェニル、２,３−ジフルオロフェニル、２,３−ジメチルフェニル、２,３−ジトリフルオロメチルフェニル、２,３−ジメトキシフェニル、２,３−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,４−ジメチルフェニル、２,４−ジトリフルオロメチルフェニル、２,４−ジメトキシフェニル、２,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,５−ジクロロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、２,５−ジトリフルオロメチルフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、２,５−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,６−ジクロロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、２,６−ジメチルフェニル、２,６−ジトリフルオロメチルフェニル、２,６−ジメトキシフェニル、２,６−ジトリフルオロメトキシフェニル、
３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−ジメチルフェニル、３,４−ジトリフルオロメチルフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,４,６−トリクロロフェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメチルフェニル、２,４,６−トリメトキシフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメトキシフェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ3−４−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3Ｏ−フェニル、２,４,５−トリメチル−フェニル、２−メチル−４−クロロ−フェニル、
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、２−ナフチル、
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、３−ＮＯ2−フェニル、２−ＮＯ2−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−(ＣＨＦ2)Ｏ−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２,６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,３,４−トリＦ−フェニル、２,６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２,３,４,６−テトラＦ−フェニル、２,３,４,５,６−ペンタＦ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＥｔＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｈ2Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ2Ｃ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＯＣＨ2ＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、
ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−３−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＳ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＨＯ−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、２−ＨＯＣＨ2−フェニル、３−ＨＯＣＨ2−フェニル、３−ＭｅＯＣＨ2−フェニル、３−Ｍｅ2ＮＣＨ2−フェニル、３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｈ2ＮＣＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−フェニル、３−Ｈ2ＮＣＯ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ2ＮＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル−、２−Ｍｅ−４−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−フェニル、
フェニル−ＮＨ−、(１−ナフチル)−ＮＨ−、(２−ナフチル)−ＮＨ−、(２−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(３−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(４−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、 (２−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＦ-フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃ１−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＨ3−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＦ3−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、
(３−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ3−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３,５−トリＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ3−４−ＣＯ2Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、および(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−
から選ばれる。そして、
Ｒ9は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選ばれる］。
【請求項５】
式（Ｉ−ａ）：
【化３】
2004524298.tif 000037
［式中、
Ｘは、結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)2−、−ＮＲl0−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＮＲ10ＣＨ2−または−ＣＨ2ＮＲ10−である。
ｎは、１または２である。
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ2、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル、
Ｃ3〜7シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ2で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ10は、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒl5、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれ、そして
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルであるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−およびＣ1〜3アルキルオキシ−
から選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47およびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる］
の請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ−ｂ）：
【化４】
2004524298.tif 000038
［式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−または−ＣＨ2Ｓ−である。
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ2、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ2、
Ｃ1〜6アルキル、
Ｃ2〜6アルケニル、
Ｃ2〜6アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜4アルケニル、および
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜4アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒl3、 ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12およびＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒl3、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12およびＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ，ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47およびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、およ
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる］
の請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ−ｂ）：
【化５】
2004524298.tif 000039
［式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−または−ＳＣＨ2−である。
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜4シクロアルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜3アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環系、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10の炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、そして
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、１個のＮ、２個のＮ、３個のＮ、１個のＮと１個のＯおよび１個のＮと１個のＳからなる群から選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜２個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチル、エチルおよびプロピルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（ここで、置換基はＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキルおよびＣ1〜3アルキル
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜3アルキル
から選ばれる。
Ｒ43は、各々０〜３個のＲ44で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルまたはピリジルである。
各Ｒ44は独立して、
Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシから選ばれる。
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ46は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルである。そして、
各Ｒ47は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる］
の請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物：
［該化合物中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−または−Ｓ−である。
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜4シクロアルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜3アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮおよび−ＮＯ2から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲl5
から選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれ、そして
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式へテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニルおよびベンゾトリアゾリルから選ばれ、そして０〜１個のＲ16で置換されている）を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチル、エチルおよびプロピルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、およびＣ1〜3アルキル
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、およびＣ1〜3アルキル
から選ばれる。
Ｒ43は、各々０〜３個のＲ44で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルまたはピリジルである。
各Ｒ44は独立して、
Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシ
から選ばれる。
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ46は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる］。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物：
［該化合物中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−または−Ｓ−である。
Ｒ1は、
Ｈ、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜5アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜5アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニル
から選ばれる。
Ｒ2は、Ｃ3〜6シクロアルキルである。
Ｒ4aは、Ｈである。
Ｒ4bは、Ｈである。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮおよび−ＮＯ2から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｒ11、
Ｒ11で置換されたメチル、
０〜２個のＲ33で置換されたフェニル、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ11は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜３個のＲ33で置換されたナフチル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｆ3Ｃ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれる。
Ｒ12は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜３個のＲ33で置換されたナフチル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｆ3Ｃ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれ、そして
Ｒ13は、Ｈ、メチルまたはエチルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピペリジニル、メチルピペリジニルおよびモルホリルから選ばれる５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニルおよびベンゾトリアゾリルからなる群から選ばれ、そして０〜１個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
Ｒ15は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。そして、
各Ｒ33は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮおよび−ＮＯ2から選ばれる］。
【請求項１０】
式（Ｉ−ｂ）：
【化６】
2004524298.tif 000040
［式中、
Ｒ1は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−メチル−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３,３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3および−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ
から選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、水素、フルオロ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選ばれる。
Ｒ8は、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、
メチルＣ(＝Ｏ)−、エチルＣ(＝Ｏ)−、プロピルＣ(＝Ｏ)−、イソプロピルＣ(＝Ｏ)−、ブチルＣ(＝Ｏ)−、フェニルＣ(＝Ｏ)−、
メチルＣＯ2−、エチルＣＯ2−、プロピルＣＯ2−、イソプロピルＣＯ2−、ブチルＣＯ2−、フェニルＣＯ2−、
ジメチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジエチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジプロピルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジブチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジフェニルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、
ジメチルアミノ−ＳＯ2−、ジエチルアミノ−ＳＯ2−、ジプロピルアミノ−ＳＯ2−、ジイソプロピルアミノ−ＳＯ2−、ジブチルアミノ−ＳＯ2−、ジフェニルアミノ−ＳＯ2−、
ジメチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジエチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジプロピルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジブチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジフェニルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、
２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−シアノフェニル、２−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、
３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、３−メチルフェニル、３−エチルフェニル、３−プロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、
４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−ブチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメトキシフェニル、
２,３−ジクロロフェニル、２,３−ジクロロフェニル、２,３−ジメチルフェニル、２,３−ジトリフルオロメチルフェニル、２,３−ジメトキシフェニル、２,３−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,４−ジメチルフェニル、２,４−ジトリフルオロメチルフェニル、２,４−ジメトキシフェニル、２,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,５−ジクロロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、２,５−ジトリフルオロメチルフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、２,５−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,６−ジクロロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、２,６−ジメチルフェニル、２,６−ジトリフルオロメチルフェニル、２,６−ジメトキシフェニル、２,６−ジトリフルオロメトキシフェニル、
３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−ジメチルフェニル、３,４−ジトリフルオロメチルフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４−ジトリフルオロメチルフェニル、
２,４,６−トリクロロフェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリフルオロメチルフェニル、２,４,６−トリメトキシフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメトキシフェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ3−４−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3Ｏ−フェニル、２,４,５−トリメチル−フェニル、２−メチル−４−クロロ−フェニル、
メチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、エチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、プロピル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、イソプロピル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、ブチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、フェニル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−ピリジル、２−フラニル、２−チオフェニル、２−ナフチル、
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＭｅＯ−５−Ｆ-フェニル、２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、３−ＮＯ2−フェニル、２−ＮＯ2−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−(ＣＨＦ2)Ｏ−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２,６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,３,４−トリＦ−フェニル、２,６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２,３,４,６−テトラＦ−フェニル、２,３,４,５,６−ペンタＦ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＥｔＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｈ2Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ2Ｃ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＯＣＨ2ＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、(２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、ＥｔＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2−、ＥｔＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、ＥｔＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、
ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−３−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＳ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＨＯ−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、２−ＨＯＣＨ2−フェニル、３−ＨＯＣＨ2−フェニル、３−ＭｅＯＣＨ2−フェニル、３−Ｍｅ2ＮＣＨ2−フェニル、３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｈ2ＮＣＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−フェニル、３−Ｈ2ＮＣＯ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ2ＮＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−フェニル、フェニル−Ｓ−、Ｍｅ2Ｎ−、１−ピロリジニル、
フェニル−ＮＨ−、ベンジル−ＮＨ−、(１−ナフチル)−ＮＨ−、(２−ナフチル)−ＮＨ−、(２−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(３−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(４−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃ１−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃ１−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＨ3−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＦ3−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃ１−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ、
(３−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ3−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３,５−トリＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ3−４−ＣＯ2Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−および(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−
から選ばれる］
の請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）：
【化７】
2004524298.tif 000041
［式中、
Ｒ1は、
Ｚで置換されたＣ1〜6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ2で置換されている）
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ2、
−Ｃ(エチレンジオキシ)Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ2、
−ＯＣ(Ｏ)Ｒ2、
−ＣＨ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、−Ｓ(Ｏ)Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3および−ＮＲ3Ｓ(Ｏ)2Ｒ2から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ3は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれるか；あるいは、
Ｒ2およびＲ3は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ4)−で置換された５または６員の環を形成する。
各Ｒ4は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ5は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ6は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであるか；あるいは、
Ｒ5およびＲ6は一緒になって、式：
【化８】
2004524298.tif 000042
［式中、
Ｘは、結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)2−、−ＮＲ10−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＮＲ10−、−ＮＲ10ＣＨ2−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−、または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−である。そして、
ｎは、１または２である］
の縮合したヘテロ環を形成する。
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ10は、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、およびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒl2、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、およびＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；あるいは、
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成する。
各Ｒ14は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、メチル、エチルおよびプロピルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜3アルケニル、Ｃ2〜3アルキニル、Ｃ3〜5シクロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜3アルキルオキシ−、Ｃ1〜3アルキルチオ−、Ｃ1〜3アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、およびＣ1〜3アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルケニル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＯＲ48、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ47は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ1〜4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜4アルキル)、−ＳＯ2(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1〜4アルキル)およびＣ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。そして、
各Ｒ48は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1〜4アルキル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
但し、Ｒ5がＨまたはＣ1〜4アルキルであって、Ｒ6がＨまたはＣ1〜4アルキルである場合には、Ｒ1はＣ1〜6アルキルではない］
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容し得る塩。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物：
［該化合物中、
Ｒ1は、
Ｚで置換されたエチル、
Ｚで置換されたプロピル、
Ｚで置換されたブチル、
Ｚで置換されたプロペニル、
Ｚで置換されたブテニル、
Ｒ2で置換されたエチル、、
Ｒ2で置換されたプロピル、
Ｒ2で置換されたブチル、
Ｒ2で置換されたプロペニル、および
Ｒ2で置換されたブテニル
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ2、
−Ｓ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｓ(Ｏ)2Ｒ2、
−Ｓ(Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、および
−ＮＲ3Ｓ(Ｏ)2Ｒ2
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
０〜３個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ42で置換されたナフチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロプロピル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロブチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロペンチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロヘキシル、
０〜３個のＲ41で置換されたピリジル、
０〜３個のＲ41で置換されたインドリル、
０〜３個のＲ41で置換されたインドリニル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾイミダゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾトリアゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾチエニル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾフラニル、
０〜３個のＲ41で置換されたフタルイミド−１−イル、
０〜３個のＲ41で置換されたインデン−２−イル、
０〜３個のＲ41で置換された２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
０〜３個のＲ41で置換されたインダゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたテトラヒドロキノリニル、および
０〜３個のＲ41で置換されたテトラヒドロ−イソキノリニル
から選ばれる。
各Ｒ3は独立して、Ｈ、メチルおよびエチルから選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ5は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ6は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであるか；あるいは、
Ｒ5およびＲ6は一緒になって、式：
【化９】
2004524298.tif 000043
（式中、Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｎは、１である）
の縮合したヘテロ環を形成する。
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、メトキシ、−ＣＦ3および−ＯＣＦ3から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選ばれる。
各Ｒ42は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＳＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＯＲ48、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選ばれる。
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ46は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ47は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(エチル)、−ＳＯ2(メチル) 、−ＳＯ2(エチル) 、−ＳＯ2(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(エチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(エチル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
各Ｒ48は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(メチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(エチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(メチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(エチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)(メチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)(エチル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる］。
【請求項１３】
請求項１１に記載の化合物：
［該化合物中、
Ｒ1は、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−ブロモ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−メチル−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−メトキシ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−(３,４−ジクロロ−フェニル)フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(３−メチル−４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２,３−ジメトキシ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−クロロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(３−メチル−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−ｔ−ブチル−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(３,４−ジフルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−メトキシ−５−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−１−ナフチル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(ベンジル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(３−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(ＯＨ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(ＯＨ)(４−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(ＯＨ)(２,３−ジメトキシ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｓ(３−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｓ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｓ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＳＯ2(３−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＳＯ2(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(３−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(４−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−５−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−３−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−４−Ｃｌ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−４−ＯＨ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−４−Ｂｒ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＮＨ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｎ(メチル)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＣＯ2(エチル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(メチル)(メトキシ)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＨＣ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＨＣ(＝Ｏ)(２−フルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(２−フルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＨＣ(＝Ｏ)(４−フルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(４−フルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＨＣ(＝Ｏ)(２,４−ジフルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(２,４−ジフルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)3(３−インドリル)、
−(ＣＨ2)3(１−メチル−３−インドリル)、
−(ＣＨ2)3(１−インドリル)、
−(ＣＨ2)3(１−インドリニル)、
−(ＣＨ2)3(１−ベンズイミダゾリル)、
−(ＣＨ2)3(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾリール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾリール−２−イル)、
−(ＣＨ2)2(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾリール−１−イル)、
−(ＣＨ2)2(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾリール−２−イル)、
−(ＣＨ2)3(３,４−ジヒドロ−１(２Ｈ)−キノリニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−ＣＨ2ＣＨ2(３−インドリル)、
−ＣＨ2ＣＨ2(１−フタルイミジル)、
−(ＣＨ2)4Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(メチル)(メトキシ)、
−(ＣＨ2)4ＣＯ2(エチル)、
−(ＣＨ2)4Ｃ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ2)4(シクロヘキシル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(フェニル)2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ(フェニル)2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＭｅ(４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(４−フルオロ−フェニル)2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ(４−フルオロ−フェニル)2、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−５−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−３−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−４−Ｃｌ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−４−ＯＨ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−４−Ｂｒ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3(１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(７−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｃｌ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｂｒ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＭｅ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3(１−ベンゾチエン−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｆ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(９Ｈ−プリン−９−イル)、
−(ＣＨ2)3(７Ｈ−プリン−７−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣＯ2Ｅｔ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＥｔ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣＨＯ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＯＨ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＭｅＳ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＯ2Ｍｅ、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(ＯＨ)(４−Ｆ−フェニル)2、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(ＯＨ)(４−Ｃｌ−フェニル)2、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(４−Ｃｌ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(２−ＭｅＯ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(３−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(２−Ｍｅ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(フェニル)、
【化１０】
2004524298.tif 000044
から選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ5は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであって、
Ｒ6は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであるか；あるいは、
Ｒ5およびＲ6は一緒になって、式：
【化１１】
2004524298.tif 000045
（式中、Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｎは、１である）
の縮合したヘテロ環を形成する。
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は各々独立して、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、ベンジル、
ＨＣ(＝Ｏ)−、メチルＣ(＝Ｏ)−、エチルＣ(＝Ｏ)−、プロピルＣ(＝Ｏ)−、イソプロピルＣ(＝Ｏ)−、ｎ−ブチルＣ(＝Ｏ)−、イソブチルＣ(＝Ｏ)−、ｓｅｃ−ブチルＣ(＝Ｏ)−、ｔｅｒｔ−Ｃ(＝Ｏ)−、フェニルＣ(＝Ｏ)−、
メチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、エチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、プロピルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、イソプロピルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、ｎ−ブチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、イソブチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、ｓｅｃ−ブチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、ｔｅｒｔ−ブチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、フェニルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、
メチルアミノ−、エチルアミノ−、プロピルアミノ−、イソプロピルアミノ−、ｎ−ブチルアミノ−、イソブチルアミノ−、ｓｅｃ−ブチルアミノ−、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−、フェニルアミノ−、
から選ばれる。
ただし、置換基：Ｒ7、Ｒ8およびＲ9の内の２つは独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選ばれる］。
【請求項１４】
医薬的に許容し得る担体、および請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療上の有効量を含有する、医薬組成物。
【請求項１５】
医薬的に許容し得る担体、および請求項１１、１２もしくは１３のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療上の有効量を含有する、医薬組成物。
【請求項１６】
治療が必要な患者に請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療上の有効量を投与することからなる、５ＨＴ２Ｃ受容体の調節に関連する障害を患っているヒトの治療方法。
【請求項１７】
該化合物が５ＨＴ２Ｃアゴニストである、請求項１６に記載の５ＨＴ２Ｃ受容体の調節に関連する障害を患っているヒトの治療方法。
【請求項１８】
治療が必要な患者に請求項１１、１２もしくは１３のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療上の有効量を投与することからなる、５ＨＴＡ２受容体の調節に関連する障害を患っているヒトの治療方法。
【請求項１９】
該化合物が５ＨＴＡ２アンタゴニストである、請求項１８に記載の５ＨＴ２Ａ受容体の調節に関連する障害を患っているヒトの治療方法。
【請求項２０】
治療が必要な患者に請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療上の有効量を投与することからなる、肥満症の治療方法。
【請求項２１】
治療が必要な患者に請求項１１、１２もしくは１３のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療上の有効量を投与することからなる、精神分裂病の治療方法。
【請求項２２】
治療が必要な患者に請求項１１、１２もしくは１３のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療上の有効量を投与することからなる、うつ病の治療方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（技術分野）
本発明は、構造式（Ｉ）および（Ｉ−ａ）：
【化１】
2004524298.tif 000003
（式中、Ｒ1、Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、ｎ、およびＸは本明細書で記述される）で表わされる、新規な化合物またはその医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、活性成分としてのこれら新規な化合物からなる医薬製剤、並びにある障害の治療における新規な化合物およびその製剤の用途に関する。本発明の化合物はセロトニンアゴニストおよびアンタゴニストであり、「肥満症、不安症、うつ病、精神病、精神分裂病、睡眠および性障害、片頭痛および頭痛に関連した他の症状、社会恐怖症、および胃腸障害（例えば、胃腸管運動の障害など）」を含む中枢神経系障害の制御および予防に有用である。
【０００２】
（背景技術）
５−ＨＴ２受容体調節と、様々な疾患および治療の間の関係には実質的な相関関係が存在する。今日までに、５−ＨＴ２受容体分類の３つのサブタイプが明らかにされている（５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｂ、および５−ＨＴ２Ｃ）。１９９０年代初めまで、５−ＨＴ２Ｃおよび５−ＨＴ２Ａ受容体は、それぞれ５−ＨＴ１Ｃおよび５−ＨＴ２と呼ばれていた。
【０００３】
５−ＨＴ２受容体のアゴニストまたはアンタゴニストは、選択的または非選択的のいずれかで、様々な中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療に関係している。５−ＨＴ２受容体への親和性を有するリガンドは、非常に多くの生理的および行動的効果を有することが示されている［文献参照（Trends in Pharmacological Sciences, 11, 181, 1990）］。つい最近では、抗うつ薬の作用方法へのセロトニン活性の寄与が詳細に報告されている。ＣＮＳでセロトニンの全基底状態を増加する化合物は、抗うつ薬としてうまく開発されてきている。セロトニン選択的再取り込み阻害剤（ＳＳＲＩ）は、神経シナップスに存在するセロトニン量を増加して機能する。しかしながら、これらの進歩的な治療は、副作用を伴い、また作用の開始が遅れるという欠点を有する［文献参照（Leonard, J. Clin. Psychiatry, 54 (suppl), 3, 1993）］。ＳＳＲＩの作用メカニズムにより、それらは多くのセロトニン受容体サブタイプの活性をもたらす。受容体のセロトニン分類のこの非特異的調節は、副作用プロフィールに重要な役割を最も果たしているように思える。また、これらの化合物は、多くの他のモノアミン神経伝達物質および有害な受容体と同様に、しばしば多くのセロトニン受容体への高い親和性を有する。いくらかの受容体の交差活性を除くことで、改善された副作用プロフィールを有する有効な治療用リガンドの試験および開発が可能となる。
【０００４】
多くの疾患の治療において、選択的な５−ＨＴ２受容体リガンドの役割を支持する多くの証拠が存在する。５−ＨＴ２受容体の調節は、精神分裂病および精神病の治療に関係する［ウゲドら文献（Ugedo, L., et. al., Psychopharmacology, 98, 45, 1989）］。気分、行動および幻覚作用は、辺縁系および大脳皮質における５−ＨＴ２受容体によって影響を受け得る。視床下部の５−ＨＴ２受容体調節は、食欲、温度調節、眠り、性的行動、運動活性、および神経内分泌機能に影響を与え得る［ハーティッヒらの文献（Hartig, P., et. al., Annals New York Academy of Science, 149, 159）］。５−ＨＴ２受容体は機能低下を介在し、ラットの摂食をもたらし、およびペニスの勃起に介在することを示す証拠もある［文献参照(Pyschopharmacology, 101, 57, 1990)］。
【０００５】
５−ＨＴ２Ｂ受容体への選択性を示す化合物は、急性胃炎、過敏性大腸障害に関係する運動過剰、便秘、消化不良、および他の末梢で介在する症状のような各種の症状を治療するのに有用である。
【０００６】
５−ＨＴ２Ａアンタゴニストは、精神分裂病、不安症、うつ病、および片頭痛の治療に効果があることが示されている［コエックらの文献(Koek, W., Neuroscience and Behavioral reviews, 16, 95, 1996)］。有益な抗精神病の効果は別として、古典的な神経遮断薬は、しばしば急性錐体外路の副作用および神経内分泌障害を誘発する原因となる。これらの化合物は一般的に（他の有害な受容体親和性と同様）重要なドーパミンＤ２受容体親和性を有し、これらは錐体外路症状および遅発性ジスキネジアにしばしば関与し、従って精神分裂病および関連する障害のフロントライン治療としての効果を落とす。より有利な選択性プロフィールを有する化合物は、ＣＮＳ障害の治療を改善し得るであろう。
【０００７】
米国特許第3,914,421号、第4,013,652号、第4,115,577号、第4,183,936号、および第4,238,607号は、式：
【化２】
2004524298.tif 000004
［式中、ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳＯ2；ｎは０または１；Ｒ1は様々な炭素置換基；およびＺはＨ、メチル、またはクロロの単置換基である］のピリドピロロベンゾへテロ環化合物を開示する。
【０００８】
米国特許第4,219,550号は、式：
【化３】
2004524298.tif 000005
［式中、ＸはＯまたはＳ；Ｒ1はＣ1-4アルキルまたはシクロプロピル；Ｒ2はＨ、ＣＨ3、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、またはＣＦ3；および（Ａ）は−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、または−ＣＨ2ＣＨ2−である］のピリドピロロベンゾへテロ環化合物を開示する。
【０００９】
欧州特許出願 EP 473,550 A1は、式：
【化４】
2004524298.tif 000006
［式中、ＸおよびＹはＨまたは単純な環；Ｒ1はＨ、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アラルキル、またはモノまたはジ置換カルバモイルアルキル；Ｒ3、Ｒ4、およびＲ5はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルチオまたはトリフルオロメチルである］のインドロナフチリジンを開示する。
【００１０】
ＰＣＴ国際特許出願 WO 00/35922は、５−ＨＴ２Ｃアゴニストとして式：
【化５】
2004524298.tif 000007
［式中、ＸはＣＲ5Ｒ6またはカルボニル；ＲはＨまたはアルキル；Ｒ’はＨ、アルキル、アシル、またはアロイル；およびＲ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロアルキル、シアノ、アルキルスルホンアミド、アルキルアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、アシル、またはアロイルである］のテトラヒドロ−１Ｈ−ピラジノ（１，２−Ａ−キノキサリン−５（６Ｈ）−オン誘導体を開示する。
【００１１】
上述の引例には、本発明の化合物について開示も示唆もない。
【００１２】
中枢神経系障害の制御または予防に有効なセロトニンアゴニストおよびアンタゴニストとして有用な新たな化合物の発見は、依然必要とされている。そのため、本発明では小さな分子量で、セロトニンアゴニストおよびアンタゴニストとして有用で、且つ優れたインビトロ特性がある新規な化合物を開示する。
【００１３】
（発明の要約）
本発明の１つの目的は、５−ＨＴ２受容体、より明確には５−ＨＴ２Ａおよび５−ＨＴ２Ｃ受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとして有用な新規な化合物、またはその医薬的に許容し得る塩またはそのプロドラッグを提供することである。
【００１４】
本発明の別の目的は、医薬的に許容し得る担体、および本発明の化合物の少なくとも１つまたはその医薬的に許容し得る塩またはそのプロドラッグ体の治療に有効な量からなる医薬組成物を提供することである。
【００１５】
本発明の別の目的は、本発明の化合物の少なくとも１つまたはその医薬的に許容し得る塩またはそのプロドラッグ体の治療に有効な量を、かかる治療が必要な宿主に投与することからなる、「肥満症、不安症、うつ病、精神病、精神分裂病、睡眠および性障害、片頭痛および頭痛に関連した他の症状、社会恐怖症、および胃腸障害（例えば、胃腸管運動の障害など）」を含む中枢神経系障害の治療方法を提供することである。より明確には、本発明は肥満症、不安症、うつ病、または精神分裂病の治療方法を提供する。
【００１６】
以下の詳細な説明で明らかとなるこれらおよび他の目的は、式（Ｉ）：
【化６】
2004524298.tif 000008
（式中、Ｒ1、Ｒ4a、Ｒ4b、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、およびＲ9は以下に定義する）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩またはそのプロドラッグ体が５−ＨＴ２受容体の効果的なアゴニストまたはアンタゴニストであるという、本発明者らの発見によって成し遂げられた。
【００１７】
（発明を実施するための形態）
従って、第１の態様において、本発明は式（Ｉ）：
【化７】
2004524298.tif 000009
［式中、
Ｒ1は
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ2、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル、
Ｃ3〜7シクロアルキル、
Ｚで置換されたＣ1〜6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
Ｙで置換されたＣ1〜3アルキル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルケニル、
Ｙで置換されたＣ2〜3アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ2で置換されている）
から選ばれる。
Ｙは、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
−(Ｃ1〜3アルキル)−Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
−(Ｃ1〜3アルキル)−Ｚで置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ−(Ｃ1〜3アルキル)−Ｚで置換されている）
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ2、
−Ｃ(エチレンジオキシ)Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ2、
−ＯＣ(Ｏ)Ｒ2、
−ＣＨ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、
−Ｓ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｓ(Ｏ)2Ｒ2、
−Ｓ(Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、および
−ＮＲ3Ｓ(Ｏ)2Ｒ2
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
ハロ、
Ｃ1〜3ハロアルキル、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）、
から選ばれて、
各Ｒ3は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれるか；あるいは、
Ｒ2およびＲ3は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ4)−で置換された５または６員環を形成する。
各Ｒ4は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ5は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ6は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであるか；あるいは、
Ｒ5およびＲ6は一緒になって、式：
【化８】
2004524298.tif 000010
［式中、
Ｘは、結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)2−、−ＮＲ10−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＮＲ10−、−ＮＲ10ＣＨ2−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−である。そして、
ｎは、１または２である］
の縮合したヘテロ環を形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10の炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒl5およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ10は、
Ｈ、
０〜２個のＲ10Aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ10Aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ10Aで置換されたＣ2〜4アルキニル、および
Ｃ1〜4アルコキシ
から選ばれる。
Ｒ10Aは、
Ｃ1〜4アルコキシ、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6炭素環基、
０〜３個のＲ33で置換されたフェニル、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１、２または３個含有し、且つ０〜２個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒl5、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲl5、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒl5およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれ、そして、
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ16で置換されている）を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−およびＣ1〜3アルキルオキシ−
から選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47およびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＯＲ45、ＳＲ45、ＮＲ46ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46ＣＯＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリールおよび
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ1〜4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1〜4アルキル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
但し、Ｒ5がＨまたはＣ1〜4アルキルであって、Ｒ6がＨまたはＣ1〜4アルキルである場合には、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9の少なくとも１個は、１）１〜５個のＲ33で置換されたアリール基；２）１〜５個のＲ33で置換されたアリールメチル基；または３）−ＮＲ12Ｒ13（ここで、Ｒ12は１〜５個のＲ33で置換されたアリール基である）のいずれかでなければいけない］
の新規な化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容し得る塩を提供する。
【００１８】
［２］別の態様において、本発明は式（Ｉ）において、
［Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ2、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル
Ｃ3〜7シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ2で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、
Ｃ1〜4アルキル、、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）、
から選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ5は、ＨまたはＣ1〜4アルキルである。
Ｒ6は、ＨまたはＣ1〜4アルキルである。
Ｒ7は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＮＲ12Ｒl3、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
Ｒ11で置換されたメチル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
０〜５個のＲ33で置換されたアリール
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＮＲ12Ｒl3、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
Ｒ11で置換されたメチル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
０〜５個のＲ33で置換されたアリール
から選ばれる。
Ｒ9は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシおよび(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ
から選ばれる。
Ｒ11は、０〜５個のＲ33で置換されたアリールである。
Ｒ12は、０〜５個のＲ33で置換されたアリールであって、
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ16で置換されている）を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−およびＣ1〜3アルコキシ−
から選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＯＲ45、ＳＲ45、ＮＲ46ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46ＣＯＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ1〜4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1〜4アルキル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
但し、Ｒ7またはＲ8の少なくとも１個は、１）１〜５個のＲ33で置換されたアリール基；２）１〜５個のＲ33で置換されたアリールメチル基；または３）−ＮＲ12Ｒ13（ここで、Ｒ12は１〜５個のＲ33で置換されたアリール基である）のいずれかでなければいけない］
の新規な化合物を提供する。
【００１９】
［３］別の態様において、本発明は式（Ｉ）において、
［Ｒ1は、
Ｈ、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜5アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜5アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニル
から選ばれる。
Ｒ2は、Ｃ3〜6シクロアルキルである。
Ｒ4aは、Ｈである。
Ｒ4bは、Ｈである。
Ｒ7は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＮＲ12Ｒ13、Ｒ11、Ｒ11で置換されたメチルおよび０〜２個のＲ33で置換されたフェニルから選ばれる。
Ｒ8は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＮＲ12Ｒl3、Ｒ11、Ｒ11で置換されたメチル、および０〜２個のＲ33で置換されたフェニルから選ばれる。
Ｒ9は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮおよび−ＮＯ2から選ばれる。
Ｒ11は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜３個のＲ33で置換されたナフチル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｆ3Ｃ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−
Ｒ33で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−、および
から選ばれる。
Ｒ12は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜３個のＲ33で置換されたナフチル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｆ3Ｃ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれて、
Ｒ13は、Ｈ、メチルまたはエチルであるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、５または６員の環（これは、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル(piperidinyl)、ピペリジニル(piperizinyl)、メチルピペリジニル(メチルpiperizinyl)およびモルホリニルから選ばれる）を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニルおよびベンゾトリアゾリルから選ばれ、０〜１個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
Ｒ15は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。そして、
各Ｒ33は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、および−ＮＯ2から選ばれる。
但し、Ｒ7およびＲ8の少なくとも１個は、１）１〜５個のＲ33で置換されたアリール基；２）１〜５個のＲ33で置換されたアリールメチル基；または３）−ＮＲ12Ｒ13（ここで、Ｒ12は１〜５個のＲ33で置換されたアリール基である）のいずれかでなければいけない］
の新規な化合物を提供する。
【００２０】
［４］別の態様において、本発明は式（Ｉ）において、
［Ｒ1は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、３−メチルペンチル、２−エチルブチル、２−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−エチル−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３,３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3および−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨから選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ7は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。
Ｒ8は、
２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−シアノフェニル、２−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、
３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、３−メチルフェニル、３−エチルフェニル、３−プロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、
４−クロロフェニル、４−フロオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−ブチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメトキシフェニル、
２,３−ジクロロフェニル、２,３−ジフルオロフェニル、２,３−ジメチルフェニル、２,３−ジトリフルオロメチルフェニル、２,３−ジメトキシフェニル、２,３−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,４−ジメチルフェニル、２,４−ジトリフルオロメチルフェニル、２,４−ジメトキシフェニル、２,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,５−ジクロロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、２,５−ジトリフルオロメチルフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、２,５−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,６−ジクロロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、２,６−ジメチルフェニル、２,６−ジトリフルオロメチルフェニル、２,６−ジメトキシフェニル、２,６−ジトリフルオロメトキシフェニル、
３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−ジメチルフェニル、３,４−ジトリフルオロメチルフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,４,６−トリクロロフェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメチルフェニル、２,４,６−トリメトキシフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメトキシフェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ3−４−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3Ｏ−フェニル、２,４,５−トリメチル−フェニル、２−メチル−４−クロロ−フェニル、
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、２−ナフチル、
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、３−ＮＯ2−フェニル、２−ＮＯ2−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−(ＣＨＦ2)Ｏ−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２,６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,３,４−トリＦ−フェニル、２,６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２,３,４,６−テトラＦ−フェニル、２,３,４,５,６−ペンタＦ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＥｔＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｈ2Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ2Ｃ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＯＣＨ2ＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、
ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−３−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＳ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＨＯ−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、２−ＨＯＣＨ2−フェニル、３−ＨＯＣＨ2−フェニル、３−ＭｅＯＣＨ2−フェニル、３−Ｍｅ2ＮＣＨ2−フェニル、３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｈ2ＮＣＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−フェニル、３−Ｈ2ＮＣＯ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ2ＮＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル−、２−Ｍｅ−４−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−フェニル、
フェニル−ＮＨ−、(１−ナフチル)−ＮＨ−、(２−ナフチル)−ＮＨ−、(２−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(３−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(４−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、 (２−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＦ-フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃ１−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＨ3−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＦ3−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、
(３−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ3−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３,５−トリＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ3−４−ＣＯ2Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、および(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−
から選ばれる。そして、
Ｒ9は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選ばれる］
の新規な化合物を提供する。
【００２１】
［５］別の態様において、本発明は式（Ｉ−ａ）：
【化９】
2004524298.tif 000011
［式中、
Ｘは、結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)2−、−ＮＲl0−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＮＲ10ＣＨ2−または−ＣＨ2ＮＲ10−である。
ｎは、１または２である。
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ2、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ2、
Ｃ1〜8アルキル、
Ｃ2〜8アルケニル、
Ｃ2〜8アルキニル、
Ｃ3〜7シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ2で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ10は、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒl5、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれ、そして
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルであるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−およびＣ1〜3アルキルオキシ−
から選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47およびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる］
の新規な化合物を提供する。
【００２２】
［６］別の態様において、本発明は式（Ｉ−ｂ）：
【化１０】
2004524298.tif 000012
［式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−または−ＣＨ2Ｓ−である。
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ2、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ2、
Ｃ1〜6アルキル、
Ｃ2〜6アルケニル、
Ｃ2〜6アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜4アルケニル、および
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜4アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒl3、 ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12およびＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒl3、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12およびＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ，ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47およびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、およ
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる］
の新規な化合物を提供する。
【００２３】
［７］別の態様において、本発明は式（Ｉ−ｂ）：
【化１１】
2004524298.tif 000013
［式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−または−ＳＣＨ2−である。
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜4シクロアルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜3アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環系、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10の炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、そして
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、１個のＮ、２個のＮ、３個のＮ、１個のＮと１個のＯおよび１個のＮと１個のＳからなる群から選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜２個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチル、エチルおよびプロピルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（ここで、置換基はＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキルおよびＣ1〜3アルキル
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキルおよびＣ1〜3アルキル
から選ばれる。
Ｒ43は、各々０〜３個のＲ44で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルまたはピリジルである。
各Ｒ44は独立して、
Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシから選ばれる。
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ46は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルである。そして、
各Ｒ47は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる］
の新規な化合物を提供する。
【００２４】
［８］別の態様において、本発明は式（Ｉ−ｂ）において、
［Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−または−Ｓ−である。
Ｒ1は、
Ｈ、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜4シクロアルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜3アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜6炭素環基、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮおよび−ＮＯ2から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ11で置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲl5
から選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ33で置換されたＣ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルケニル、
０〜１個のＲ12aで置換されたＣ2〜4アルキニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ12aは独立して、
０〜５個のＲ33で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれ、そして
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニルおよびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式へテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニルおよびベンゾトリアゾリルから選ばれ、そして０〜１個のＲ16で置換されている）を形成し得る。
各Ｒ14は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ15は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、メチル、エチルおよびプロピルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜4アルキルオキシ−、Ｃ1〜4アルキルチオ−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ1〜4アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ1〜4アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ3〜6シクロアルキル−オキシ−、Ｃ3〜6シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ1〜6アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）、および
置換されたＣ2〜6アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ2Ｒ45、−ＮＲ46Ｒ47、ＮＲ46Ｒ47Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ1〜4アルキル)ＣＯ2−である）
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、およびＣ1〜3アルキル
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜3アルコキシ、Ｃ1〜3ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、およびＣ1〜3アルキル
から選ばれる。
Ｒ43は、各々０〜３個のＲ44で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニルまたはピリジルである。
各Ｒ44は独立して、
Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシ
から選ばれる。
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ46は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。そして、
各Ｒ47は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる］
の新規な化合物を提供する。
【００２５】
［９］別の態様において、本発明は式（Ｉ−ｂ）において、
［Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−または−Ｓ−である。
Ｒ1は、
Ｈ、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜5アルキル、
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜5アルケニル、および
０〜１個のＲ2で置換されたＣ2〜3アルキニル
から選ばれる。
Ｒ2は、Ｃ3〜6シクロアルキルである。
Ｒ4aは、Ｈである。
Ｒ4bは、Ｈである。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮおよび−ＮＯ2から選ばれる。
Ｒ8は、
Ｒ11、
Ｒ11で置換されたメチル、
０〜２個のＲ33で置換されたフェニル、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ11は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜３個のＲ33で置換されたナフチル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｆ3Ｃ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれる。
Ｒ12は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜３個のＲ33で置換されたナフチル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣＨ2ＣＨ2)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｆ3Ｃ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−((Ｈ3Ｃ)2ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(Ｈ3ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ33で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ33で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれ、そして
Ｒ13は、Ｈ、メチルまたはエチルから選ばれるか；
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル(piperidinyl)、ピペリジニル(piperizinyl)、メチルピペリジニル(piperizinyl)およびモルホリルから選ばれる５または６員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ12およびＲ13は一緒になって、９または１０員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニルおよびベンゾトリアゾリルからなる群から選ばれ、そして０〜１個のＲ16で置換されている）
を形成し得る。
Ｒ15は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ16は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選ばれる。そして、
各Ｒ33は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮおよび−ＮＯ2から選ばれる］
の新規な化合物を提供する。
【００２６】
［１０］別の態様において、本発明は式（Ｉ−ｂ）：
【化１２】
2004524298.tif 000014
［式中、
Ｒ1は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−メチル−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３,３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ3および−ＣＨ2−Ｃ≡ＣＨ
から選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ7およびＲ9は各々独立して、水素、フルオロ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選ばれる。
Ｒ8は、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、
メチルＣ(＝Ｏ)−、エチルＣ(＝Ｏ)−、プロピルＣ(＝Ｏ)−、イソプロピルＣ(＝Ｏ)−、ブチルＣ(＝Ｏ)−、フェニルＣ(＝Ｏ)−、
メチルＣＯ2−、エチルＣＯ2−、プロピルＣＯ2−、イソプロピルＣＯ2−、ブチルＣＯ2−、フェニルＣＯ2−、
ジメチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジエチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジプロピルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジブチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジフェニルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、
ジメチルアミノ−ＳＯ2−、ジエチルアミノ−ＳＯ2−、ジプロピルアミノ−ＳＯ2−、ジイソプロピルアミノ−ＳＯ2−、ジブチルアミノ−ＳＯ2−、ジフェニルアミノ−ＳＯ2−、
ジメチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジエチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジプロピルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジブチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジフェニルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、
２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−シアノフェニル、２−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、
３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、３−メチルフェニル、３−エチルフェニル、３−プロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、
４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−ブチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメトキシフェニル、
２,３−ジクロロフェニル、２,３−ジクロロフェニル、２,３−ジメチルフェニル、２,３−ジトリフルオロメチルフェニル、２,３−ジメトキシフェニル、２,３−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,４−ジメチルフェニル、２,４−ジトリフルオロメチルフェニル、２,４−ジメトキシフェニル、２,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,５−ジクロロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、２,５−ジトリフルオロメチルフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、２,５−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,６−ジクロロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、２,６−ジメチルフェニル、２,６−ジトリフルオロメチルフェニル、２,６−ジメトキシフェニル、２,６−ジトリフルオロメトキシフェニル、
３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−ジメチルフェニル、３,４−ジトリフルオロメチルフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４−ジトリフルオロメチルフェニル、
２,４,６−トリクロロフェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリフルオロメチルフェニル、２,４,６−トリメトキシフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメトキシフェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3−フェニル、２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ3−４−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ3Ｏ−フェニル、２,４,５−トリメチル−フェニル、２−メチル−４−クロロ−フェニル、
メチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、エチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、プロピル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、イソプロピル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、ブチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、フェニル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−ピリジル、２−フラニル、２−チオフェニル、２−ナフチル、
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＭｅＯ−５−Ｆ-フェニル、２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、３−ＮＯ2−フェニル、２−ＮＯ2−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−(ＣＨＦ2)Ｏ−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２,６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,３,４−トリＦ−フェニル、２,６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２,３,４,６−テトラＦ−フェニル、２,３,４,５,６−ペンタＦ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＥｔＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ3ＣＨ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｈ2Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ2Ｃ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ3ＣＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ3ＣＣＨ2Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＨＯＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＣＨ3ＣＯ2ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ3ＯＣＨ2ＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、(２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、ＥｔＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2−、ＥｔＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、ＥｔＣＯ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、
ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−３−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＳ−フェニル、２−ＣＦ3−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＨＯ−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、２−ＨＯＣＨ2−フェニル、３−ＨＯＣＨ2−フェニル、３−ＭｅＯＣＨ2−フェニル、３−Ｍｅ2ＮＣＨ2−フェニル、３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｈ2ＮＣＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−フェニル、３−Ｈ2ＮＣＯ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ2ＮＣＨ2−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＨ3Ｃ(＝Ｏ)−フェニル、フェニル−Ｓ−、Ｍｅ2Ｎ−、１−ピロリジニル、
フェニル−ＮＨ−、ベンジル−ＮＨ−、(１−ナフチル)−ＮＨ−、(２−ナフチル)−ＮＨ−、(２−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(３−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(４−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃ１−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃ１−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＨ3−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＦ3−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ3−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ3−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃ１−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ3−フェニル)−ＮＨ、
(３−ＣＦ3−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ3−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ3−フェニル)−ＮＨ−、(２,３,５−トリＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ3−４−ＣＯ2Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−および(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−
から選ばれる］
の新規な化合物を提供する。
【００２７】
［１１］別の態様において、本発明は式（Ｉ）：
【化１３】
2004524298.tif 000015
［式中、
Ｒ1は、
Ｚで置換されたＣ1〜6アルキル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルケニル、
Ｚで置換されたＣ2〜6アルキニル、
Ｚで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルケニル、
０〜２個のＲ2で置換されたＣ2〜6アルキニル、
０〜２個のＲ2で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ2で置換されている）
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ2、
−Ｃ(エチレンジオキシ)Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ2、
−ＯＣ(Ｏ)Ｒ2、
−ＣＨ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＨＣ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、−Ｓ(Ｏ)Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)2Ｒ2、−Ｓ(Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3および−ＮＲ3Ｓ(Ｏ)2Ｒ2から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ42で置換されたアリール、
０〜３個のＲ41で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ41で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ3は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれるか；あるいは、
Ｒ2およびＲ3は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ4)−で置換された５または６員の環を形成する。
各Ｒ4は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏまたは＝Ｓを形成する。
Ｒ5は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ6は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであるか；あるいは、
Ｒ5およびＲ6は一緒になって、式：
【化１４】
2004524298.tif 000016
［式中、
Ｘは、結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)2−、−ＮＲ10−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＮＲ10−、−ＮＲ10ＣＨ2−、−ＮＨＣ(＝Ｏ)−、または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−である。そして、
ｎは、１または２である］
の縮合したヘテロ環を形成する。
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、(Ｃ1〜4ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ11で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒ12、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)Ｒ15、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ15、ＮＲ12Ｓ(Ｏ)2Ｒ15、およびＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ15
から選ばれる。
Ｒ10は、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、およびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ11は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、
Ｃ1〜8アルキル、Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜8アルコキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）、
ＯＲ12、ＳＲ12、ＮＲ12Ｒ13、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ12、ＣＨ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、ＮＨＣ(＝ＮＲ14)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)Ｒl2、Ｓ(Ｏ)2Ｒ12、Ｓ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ14Ｓ(Ｏ)Ｒ12、およびＮＲ14Ｓ(Ｏ)2Ｒ12
から選ばれる。
各Ｒ12は独立して、
Ｃ1〜4アルキル、
Ｃ2〜4アルケニル、
Ｃ2〜4アルキニル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜５個のＲ33で置換されたアリール、
０〜３個のＲ33で置換されたＣ3〜10炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ31で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ13は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、およびＣ2〜4アルキニルから選ばれるか；あるいは、
Ｒ12およびＲ13は一緒になって、適宜−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ14)−で置換された５または６員の環を形成する。
各Ｒ14は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ31は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、メチル、エチルおよびプロピルから選ばれる。
各Ｒ33は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、
Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜3アルケニル、Ｃ2〜3アルキニル、Ｃ3〜5シクロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル、Ｃ1〜3ハロアルキル−オキシ−、Ｃ1〜3アルキルオキシ−、Ｃ1〜3アルキルチオ−、Ｃ1〜3アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、およびＣ1〜3アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−
から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＮＲ46Ｒ47、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ2〜8アルケニル、Ｃ2〜8アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルケニル、
０〜３個のＲ42で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ42は独立して、
Ｈ、ＣＦ3、ハロ、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、ＳＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＯＲ48、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ2、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ2、
Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、
０〜１個のＲ43で置換されたＣ1〜4アルキル、
０〜３個のＲ44で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ44で置換されている）から選ばれる。
Ｒ43は、０〜３個のＲ44で置換されたＣ3〜6シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ44は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ46Ｒ47、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2Ｒ45、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、Ｃ1〜4アルキルおよびＣ1〜4アルコキシから選ばれる。
Ｒ45は、Ｃ1〜4アルキルである。
各Ｒ46は独立して、ＨおよびＣ1〜4アルキルから選ばれる。
各Ｒ47は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ1〜4アルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜4アルキル)、−ＳＯ2(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1〜4アルキル)およびＣ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。そして、
各Ｒ48は独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ1〜4アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1〜4アルキル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
但し、Ｒ5がＨまたはＣ1〜4アルキルであって、Ｒ6がＨまたはＣ1〜4アルキルである場合には、Ｒ1はＣ1〜6アルキルではない］
の新規な化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容し得る塩を提供する。
【００２８】
［１２］別の態様において、本発明は式（Ｉ）において、
［Ｒ1は、
Ｚで置換されたエチル、
Ｚで置換されたプロピル、
Ｚで置換されたブチル、
Ｚで置換されたプロペニル、
Ｚで置換されたブテニル、
Ｒ2で置換されたエチル、、
Ｒ2で置換されたプロピル、
Ｒ2で置換されたブチル、
Ｒ2で置換されたプロペニル、および
Ｒ2で置換されたブテニル
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ2、
−ＯＲ2、
−ＳＲ2、
−ＮＲ2Ｒ3、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、
−ＮＲ3Ｃ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ2、
−Ｓ(Ｏ)Ｒ2、
−Ｓ(Ｏ)2Ｒ2、
−Ｓ(Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、および
−ＮＲ3Ｓ(Ｏ)2Ｒ2
から選ばれる。
各Ｒ2は独立して、
０〜３個のＲ42で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ42で置換されたナフチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロプロピル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロブチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロペンチル、
０〜３個のＲ41で置換されたシクロヘキシル、
０〜３個のＲ41で置換されたピリジル、
０〜３個のＲ41で置換されたインドリル、
０〜３個のＲ41で置換されたインドリニル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾイミダゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾトリアゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾチエニル、
０〜３個のＲ41で置換されたベンゾフラニル、
０〜３個のＲ41で置換されたフタルイミド−１−イル、
０〜３個のＲ41で置換されたインデン−２−イル、
０〜３個のＲ41で置換された２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
０〜３個のＲ41で置換されたインダゾリル、
０〜３個のＲ41で置換されたテトラヒドロキノリニル、および
０〜３個のＲ41で置換されたテトラヒドロ−イソキノリニル
から選ばれる。
各Ｒ3は独立して、Ｈ、メチルおよびエチルから選ばれる。
Ｒ4aは、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ5は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであって、
Ｒ6は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであるか；あるいは、
Ｒ5およびＲ6は一緒になって、式：
【化１５】
2004524298.tif 000017
（式中、Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｎは、１である）
の縮合したヘテロ環を形成する。
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、メトキシ、−ＣＦ3および−ＯＣＦ3から選ばれる。
各Ｒ41は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選ばれる。
各Ｒ42は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ45、ＳＲ45、ＮＲ46Ｒ47、ＯＲ48、ＮＯ2、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシおよびエトキシから選ばれる。
Ｒ45は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ46は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ47は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(エチル)、−ＳＯ2(メチル) 、−ＳＯ2(エチル) 、−ＳＯ2(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(エチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(エチル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
各Ｒ48は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(メチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(エチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(メチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(エチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)(メチル) 、−Ｃ(＝Ｏ)(エチル)および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる］
の新規な化合物を提供する。
【００２９】
［１３］別の態様において、本発明は式（Ｉ）において、
［Ｒ1は、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−ブロモ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−メチル−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−メトキシ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−(３,４−ジクロロ−フェニル)フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(３−メチル−４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２,３−ジメトキシ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−クロロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(３−メチル−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−ｔ−ブチル−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(３,４−ジフルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−メトキシ−５−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−１−ナフチル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(ベンジル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(４−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(３−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(ＯＨ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(ＯＨ)(４−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(ＯＨ)(２,３−ジメトキシ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｓ(３−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｓ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｓ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＳＯ2(３−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＳＯ2(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(３−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(４−ピリジル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−５−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−３−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−４−Ｃｌ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−４−ＯＨ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨ2−４−Ｂｒ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｏ(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＮＨ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｎ(メチル)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＣＯ2(エチル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(メチル)(メトキシ)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＨＣ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＨＣ(＝Ｏ)(２−フルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(２−フルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＨＣ(＝Ｏ)(４−フルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(４−フルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＨＣ(＝Ｏ)(２,４−ジフルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)2ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(２,４−ジフルオロフェニル)、
−(ＣＨ2)3(３−インドリル)、
−(ＣＨ2)3(１−メチル−３−インドリル)、
−(ＣＨ2)3(１−インドリル)、
−(ＣＨ2)3(１−インドリニル)、
−(ＣＨ2)3(１−ベンズイミダゾリル)、
−(ＣＨ2)3(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾリール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾリール−２−イル)、
−(ＣＨ2)2(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾリール−１−イル)、
−(ＣＨ2)2(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾリール−２−イル)、
−(ＣＨ2)3(３,４−ジヒドロ−１(２Ｈ)−キノリニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−ＣＨ2ＣＨ2(３−インドリル)、
−ＣＨ2ＣＨ2(１−フタルイミジル)、
−(ＣＨ2)4Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(メチル)(メトキシ)、
−(ＣＨ2)4ＣＯ2(エチル)、
−(ＣＨ2)4Ｃ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ2)4(シクロヘキシル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(フェニル)2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ(フェニル)2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＭｅ(４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(４−フルオロ−フェニル)2、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝Ｃ(４−フルオロ−フェニル)2、
−(ＣＨ2)3ＣＨ(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−５−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−３−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−４−Ｃｌ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−４−ＯＨ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ2−４−Ｂｒ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3(１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(７−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｃｌ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｂｒ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＭｅ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3(１−ベンゾチエン−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｆ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3(９Ｈ−プリン−９−イル)、
−(ＣＨ2)3(７Ｈ−プリン−７−イル)、
−(ＣＨ2)3(６−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣＯ2Ｅｔ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＥｔ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣＨＯ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＯＨ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＭｅＳ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)3Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＳＯ2Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＯ2Ｍｅ、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(ＯＨ)(４−Ｆ−フェニル)2、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(ＯＨ)(４−Ｃｌ−フェニル)2、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(４−Ｃｌ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(２−ＭｅＯ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(３−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(２−Ｍｅ−フェニル)、
−(ＣＨ2)2Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(＝Ｏ)(フェニル)、
【化１６】
2004524298.tif 000018
から選ばれる。
Ｒ4aは、Ｈであって、
Ｒ4bは、Ｈであるか；あるいは、
Ｒ4aおよびＲ4bは一緒になって、＝Ｏを形成する。
Ｒ5は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであって、
Ｒ6は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであるか；あるいは、
Ｒ5およびＲ6は一緒になって、式：
【化１７】
2004524298.tif 000019
（式中、Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｎは、１である）
の縮合したヘテロ環を形成する。
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は各々独立して、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、ベンジル、
ＨＣ(＝Ｏ)−、メチルＣ(＝Ｏ)−、エチルＣ(＝Ｏ)−、プロピルＣ(＝Ｏ)−、イソプロピルＣ(＝Ｏ)−、ｎ−ブチルＣ(＝Ｏ)−、イソブチルＣ(＝Ｏ)−、ｓｅｃ−ブチルＣ(＝Ｏ)−、ｔｅｒｔ−Ｃ(＝Ｏ)−、フェニルＣ(＝Ｏ)−、
メチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、エチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、プロピルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、イソプロピルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、ｎ−ブチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、イソブチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、ｓｅｃ−ブチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、ｔｅｒｔ−ブチルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、フェニルＣ(＝Ｏ)ＮＨ−、
メチルアミノ−、エチルアミノ−、プロピルアミノ−、イソプロピルアミノ−、ｎ−ブチルアミノ−、イソブチルアミノ−、ｓｅｃ−ブチルアミノ−、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−、フェニルアミノ−、
から選ばれる。
ただし、置換基：Ｒ7、Ｒ8およびＲ9の内の２つは独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選ばれる］
の新規な化合物を提供する。
【００３０】
更により一層好ましい態様において、本発明は実施例１〜８に開示する化合物から選ばれる式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００３１】
第２の態様において、本発明は式（Ｉ）の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物を提供する。
【００３２】
第３の態様において、本発明は、治療が必要な宿主に式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の治療上の有効量を投与することからなる、中枢神経系障害の治療方法を提供するものであって、該化合物は５ＨＴ２ａアンタゴニストまたは５ＨＴ２ｃアゴニストである。
【００３３】
好ましい態様において、該化合物は５ＨＴ２ａアンタゴニストである。
【００３４】
好ましい態様において、該化合物は５ＨＴ２ｃアゴニストである。
【００３５】
より好ましい態様において、本発明は、治療が必要な宿主に治療上の有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することからなる、肥満症、不安症、うつ病、精神病、精神分裂病、睡眠異常症、性的異常症、片頭痛、頭痛に関連する病気、社会恐怖症および胃腸障害（例えば、胃腸管の運動性の機能不全）を含む、中枢神経系障害の治療方法を提供するものである。
【００３６】
更に好ましい態様において、中枢神経系疾患が肥満症である。
【００３７】
更に好ましい態様において、中枢神経系疾患が精神分裂病である。
【００３８】
更に好ましい態様において、中枢神経系疾患がうつ病である。
【００３９】
更に好ましい態様において、中枢神経系疾患が不安症である。
【００４０】
第４の態様において、本発明は治療に使用するための式（Ｉ）の新規な化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩を提供する。
【００４１】
第５の態様において、本発明は中枢神経系障害（例えば、肥満症、不安症、うつ病、精神病、精神分裂病、睡眠異常症、性的異常症、片頭痛、頭痛に関連する病気、社会恐怖症および胃腸障害を含む）の処置のための薬物に製造における、式（Ｉ）の新規な化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の使用を提供する。
【００４２】
（定義）
本明細書で記述される化合物は、不斉中心を有し得る。不斉置換した原子を含む本発明の化合物は、光学活性体またはラセミ体で単離され得る。例えば、ラセミ体の分割または光学活性な出発物質からの合成によって、光学活性体を調製する方法は、技術的によく知られている。オレフィン、Ｃ＝Ｎ二重結合、およびその類似体の多くの幾何異性体もまた、本明細書で記述される化合物において存在し、かかる安定な異性体すべて本発明に意図される。本発明の化合物のシスおよびトランス幾何異性体は記述され、異性体の混合物としてまたは分割した異性体として単離され得る。特定の立体化学または異性体が特に示されない場合は、すべてのキラル体、ジアステレオマー体、ラセミ体および構造のすべての幾何異性体を意味する。
【００４３】
本明細書で用いる用語「置換された」とは、明示された原子上のいずれか１つのまたはそれ以上の水素を、示された基から選択された基で置換すること、ただし明示された原子の通常の原子価を超えず、置換によって安定な化合物が得られることを意味する。置換基がケト（すなわち、＝Ｏ）のときは、該原子上の２個の水素が置換される。
【００４４】
いずれかの変異基（例えば、Ｒ2、Ｒll、Ｒ33、Ｒ41、Ｒ42など）が化合物の構成または式において複数回用いられた場合は、その定義は各々の場合で、互いにその定義が独立している。従って、例えば、基が０〜２個のＲ2で置換されていると示されていれば、その場合は該基が適宜２個以下のＲ2基で置換され、そしてＲ2は各々独立してＲ2の定義から選択されるということである。また、置換基および／または変異基の組合せは、かかる組合せが安定な化合物を生ずる場合にだけ許容される。
【００４５】
置換基への結合が環上の２つの原子をつなぐ交差した結合を示す場合は、かかる置換基は該環上のいずれかの原子と結合し得る。示された式の化合物の残基と結合を介する該原子が示されることなく置換基を記載している場合は、かかる置換基は、かかる置換基上のいずれかの原子を介して結合し得る。置換基および／または変異基の組合せは、かかる組合せが安定な化合物を生ずる場合にだけ許容される。
【００４６】
本明細書で用いる用語「アルキル」または「アルキレン」とは、特定の数の炭素原子を有する分枝鎖および直鎖の両方の飽和脂肪族炭化水素を含むことを意図する；例えば「Ｃ1−Ｃ6アルキル」または「Ｃ1-6アルキル」とは１〜６個の炭素原子を有するアルキル基を表わす。アルキルの例には、これらに限らないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、および４−メチルペンチルが含まれる。
【００４７】
「アルケニル」または「アルケニレン」とは、特定の数の炭素原子（例えば、「Ｃ2-6アルケニル」）、および該鎖上のいずれかの安定な点にある１またはそれ以上の不飽和炭素−炭素結合を有する直鎖または分枝鎖いずれかの配置の炭化水素鎖を含むことを意図する。アルケニルの例には、これらに限らないが、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−メチル−２−プロペニル、４−メチル−３−ペンテニルなどが含まれる。
【００４８】
「アルキニル」または「アルキニレン」とは、特定の数の炭素原子（例えば、「Ｃ2-6アルキニル」）、および該鎖上のいずれかの安定な点にある１またはそれ以上の炭素−炭素三重結合を有する直鎖または分枝鎖いずれかの配置の炭化水素鎖、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどを含むことを意図する。
【００４９】
「シクロアルキル」とは、特定の数の炭素原子を有する飽和環状基を含むことを意図する。例えば、「Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル」は、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを表わす。
【００５０】
「アルコキシ」または「アルキルオキシ」とは、酸素で架橋して結合する示された数の炭素原子を有した上述のアルキル基を表わす。アルコキシの例には、これらに限らないが、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、およびｓ−ペントキシが含まれる。同様に、「アルキルチオ」とは、硫黄で架橋して結合する示された数の炭素原子を有した上述のアルキル基を表わす。
【００５１】
本明細書で用いる「ハロ」または「ハロゲン」とは、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびヨードのことをいい；「対イオン」とは、小さな負電荷の種を表わすのに用いられ、例えば、クロリド、ブロミド、ヒドロキシド、アセテートスルフェートなどをいう。
【００５２】
「ハロアルキル」とは、１またはそれ以上のハロゲン［例えば、−ＣvＦw（式中、ｖ＝１〜３およびｗ＝１〜（２ｖ＋１）である］で置換された、特定の数の炭素原子を有する分枝鎖および直鎖の両方の飽和脂肪族炭化水素を含むことを意図する。ハロアルキルの例には、これらに限らないが、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ペンタクロロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、およびヘ菣뾂苣궃菣鞃菣钃菣貁郥뺁苣讂胣㲂牢ਾ胣邼볯閼볯醀戼㹲겜飦내鯦ꞁ铧蒁苣貀苧ꂴ鋧趀臣꾁胣覮껥ꪁ볯鲀볯ꆓ臣颍鋧込诨鞁臣꾁뫤낒볥뺁臣꾁볯鲀볯鎼鏥꺁뫤낒볥ꖋ臣辁臣覸鋧込臣蒁臣貂臣ꞁ臣ꎁ臣膀ꏩ貒胣肸菩趸ꏩ貒胣뺁臣꾁諨馦韦ꞁ臣誂뻥讂臣骁苣讁臣芁苣鎁臣銂蓦뎑臣讂臣辄鯥馁苣芀臣讁苣궂듧낒臣设臣꾁胣鎁苣覂臣邙苣ꪁ臣貁胣랂苣궃菣궃菣ꮃ胣랂苣궃菣膃菣膀苣꾂菣骃菣膃菣膀苣꾂菣颃苣랂菣膀苣꾂菣颃菣膃菣膀苣肃菣뎃菣ꮃ胣랂苣궃苣꾂菣ꮃ胣뮼볯躼볯躼볯붼菣랂苣궃苣꾂苣뎃胣뮼볯躼볯躼볯붼菣랂苣궃菣誃菣膀볯钼볯钼볯邼볯鎃苣꾂菣螃苣뎃볯螃苣ꪃ菣覼胣뮼볯躼볯躼볯붼菣랂苣궃苣꾂苣뎃胣閃菣ꪂ菣讃菣膀菣Ꞃ菣ꮃ胣誃菣膃菣膀苣뎃菣讃菣膀苣肃菣뎃菣ꮃ胣뺁臣꾁菣袃菣銃菣궃菣閃菣ꮃ볯蚃菣ꦃ菣뎃볯貁郥뺁苣讂胣㲂牢ਾ胣邼볯閼볯醀戼㹲겜飦내鯦ꞁ铧蒁苣ꢔꫨ貀菣蚃菣낒胣뺁臣꾁胣颃菣궃鋧ꪃ菣낂胣뺁臣꾁胣颃菣궃鋧뮳胣ꢁ臣膀껥骮臣閼胣鞼鏥꺁跥낒볥ꖋ臣辁臣貺鋧込臣龁臣鞼胣醼볯ꆓ臣貺鋧込菣蚃菣낒菣뎃苣ꞁ臣誂胣붣鋥膀룤ꢃ룤붣鋥膀臣龁臣趸ꏩ貒볯뎊ꛩ辗볯ꞁ臣誂胣궂듧龎귥誁苣뎁볯膀볯膀볯뺁臣꾁볯讀臣颃菣궃軥邭볯鎁苣覂臣겋ꯧ鞁臣膀볯膀볯뺁臣꾁볯讁苣ꪁ苣꒾臣覂臩낁苣讂볯讁苣ꪁ苣膀룤낿臣颃菣궃鋧ꪃ菣낂臣蒁臣貂臣貁菣뎃苣뎃鋧ꢁ룧袐臣ꚁ臣骁苣讁臣貺鋧込鿥銂郥肂臣ꢁ苣辄釥馁苣ꢁ蓦뎛臣讂胣늩ꫧꂴ臣袂臣ꮡ믩颃菣궃軥邭臣ꦁ껥뢅賥鞁臣蒁臣节苣蒁胣늩菣蚃菣낒菣뎃苣꾁臣骁苣讁臣颃菣궃軥邭臣龁臣궂듧龎귥ꮁ臣꺁믤麱鿥貁뗧袐臣膀뗧鲞臣鞁臣覮껥ꪁ꟦ꂀ苣随臣ꚁ臣ꚁ苣袂臣芀鳦躘듧뢛臣風볨馁苣颃菣궃鋧ꪃ菣낂臣膀铧颁臣隌郥ꦉ臣覮껥ꞁ臣讂臣覂胣궂듧뺁臣꾁ꫧꂴ軥邭룤ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁臣节苣蒁胣릉臣風볨貁臣貂臣膀菣蚃菣낒臣銪듧꾁臩鲮鯥骴賥閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣芀菣蚃菣낒臣뎼臣袂臣꾼軥邭臣ꢅ闦貁볯銂뛨袁苣뒠郥꾁胣鎁苣覂臣颃菣궃軥邭臣銺臣ꮁ髩ꖎ臣ꪁ臣꺁臣붥臣鞁臣芀ꗥ뺁臣辁臣���菣蚃菣낒臣뎼臣袂臣꾼軥邭臣ꢅ闦貁볯ꖻ룤ꞁ臣讂胣㲂牢ਾ胣邼볯閼볯醀戼㹲颃菣궃鋧꺁뻤ꮁ臣膀臣貂苣ꮁ駩覂臣蒁臣膀볯ꢼ裢ꒂ菣肃苣벃菣膀볯銈菣궃菣覃菣ꮃ胣銼볯貼볯ꢼ裢醼볯閼볯銼裢뢂菣ꊂ苣讃菣膀볯ꢼ裢钃菣ꪃ菣膀볯ꢼ裢ꒂ菣覃菣ꮃ胣钼裢钃菣ꪃ菣讃菣膀볯膽볯銈苣ꮃ菣뺂菣ꮃ胣钼볯銈苣躃菣뢂菣ꮃ胣隼볯銈볯貼볯貼볯銈菣ꊂ苣ꊂ苣讃菣膀苣꾂菣뢂菣ꮃ胣ꊂ苣랂菣ꮃ胣馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ胣馃菣뺂菣ꦃ菣ꮃ胣馃菣뺂菣ꪂ菣ꦃ菣ꮃ胣馃菣뺂菣ꪂ菣Ꞃ菣ꮃ胣馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ胣馃菣뺂苣궂苣뺂菣讃菣膀菣뎃苣膃苣뺂菣ꮃ胣馃菣뺂菣ꪃ苣뺂菣ꮃ胣馃菣뺂菣袃菣뺂菣ꮃ胣馃菣뺂苣붂苣떂苣ꪃ菣膀菣뎃苣ꒂ苣膃苣뺂菣ꮃ胣馃菣뺂苣龃菣뚂菣讃菣膀苣ꮃ菣뺂菣ꮃ胣₁볯膽볯銈苣ꮃ菣뺂菣ꮃ胣캁銈苣ꮃ菣ꪃ菣ꮃ胣꾂菣麃菣ꮃ胣꾂菣ꆃ菣ꮃ胣랂菣躃菣讃菣膀菣ꮂ菣覃菣궂菣ꪃ菣ꮃ胣銼볯貼볯ꢼ裢醼볯閼볯銼裢뢂菣ꊂ苣讃菣膀苣銃菣궃菣궃볯銼볯鎼裢芽볯蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃胣閃菣讃菣貼菣ꦃ苣讃菣膀苣龃菣뺂菣뢂菣ꮃ胣ꒂ菣肃苣ꪃ菣ꮃ胣ꒂ菣肃苣ꪃ菣膀苣龃菣뺂菣钃菣뢂菣ꮃ胣醼볯銈苣뎃菣뺂菣ꮃ胣ꒂ菣覃菣讃菣膀苣뎃菣ꪃ菣ꮃ胣ꒂ菣覃菣뢂菣ꮃ胣ꒂ菣覃菣ꮃ胣ꒂ苣膃菣ꒂ菣膀苣붂菣뎃苣閃菣讃菣膀苣붂苣궃菣讃菣膀苣붂苣뎃菣뺂菣ꮃ胣ꒂ苣ꒂ菣覃菣讃菣膀苣붂苣뎃菣ꪃ菣膀苣붂苣躃菣讃菣膀苣붂菣ꊂ苣ꪃ菣膀苣붂菣ꊂ苣궃菣ꪃ苣讃菣膀苣붂苣떂苣ꪃ菣膀苣붂苣떂苣궃菣ꪃ苣讃菣膀菣ꮃ菣ꪃ菣ꮃ胣誃菣膃菣뢂菣ꮃ胣ꪂ苣뾂菣覃菣ꒂ苣궂菣ꪃ菣ꮃ胣ꪂ苣떂苣ꊂ苣ꪃ菣膀貼볯貼볯銈苣궂苣뢂苣뺂菣ꮃ胣ㆁ볯銼볯钼裢ꪂ苣떂苣ꊂ苣ꪃ菣膀貼볯貼볯銈苣궂苣뢂苣뺂菣ꮃ胣醼볯鎼볯钼裢ꪂ苣떂苣ꊂ苣ꪃ菣膀苣궂苣뺂菣뢂菣ꮃ胣ꪂ苣떂苣ꪃ菣膀苣궂苣뺂菣钃菣뢂菣ꮃ胣ꪂ苣떂苣ꪃ苣讃菣骃菣ꒂ菣뢂菣ꮃ胣ꪂ苣랂苣뎃菣ꪃ菣膀菣Ꞃ菣뎃菣ꪃ苣讃菣膀菣Ꞃ菣뎃菣궃菣讃菣膀菣Ꞃ菣ꮃ苣뢂菣ꮃ胣閃苣誃苣讃菣膀菣Ꞃ菣膃苣뢂菣ꮃ胣閃苣躃苣떂菣ꒂ菣ꮃ胣閃苣躃苣떂苣讃菣膀菣뾂菣뢂菣ꮃ胣钃菣ꦃ苣讃菣膀菣骃菣뢂菣ꮃ胣鞃菣ꪃ苣讃菣膀菣骃菣覃菣ꮃ胣钼裢钃菣ꪃ菣讃菣膀菣蚃菣뢂菣ꮃ胣鞃菣讃菣膀菣ꦃ菣ꮃ胣钃菣뢂菣ꮃ胣钃菣뺂菣뢂菣ꮃ胣钃菣뺂菣讃菣膀菣ꦃ苣궃菣ꪃ苣讃菣膀菣ꦃ苣ꪃ菣膀菣ꪃ菣뢂菣ꮃ胣钃菣覃苣궂苣뺂菣ꮃ胣钃菣覃苣龃菣뺂菣ꮃ胣钃菣覃���ꊂ苣벃菣膀菣ꪃ苣讃菣膀菣ꪃ苣ꮃ胣钃菣龃苣讃菣膀菣궃菣뢂菣ꮃ胣钃菣ꪃ菣ꮃ胣钃菣ꪃ菣膀苣誃苣ꪃ菣ꮃ胣궂菣ꪃ菣ꮃ胣钼볯銈苣躃菣뢂菣ꮃ胣궂菣궂苣ꪃ菣ꮃ胣궂菣꾂菣뢂菣ꮃ胣ꮂ菣鲃菣讃菣膀菣袃菣銃菣궃菣ꦃ菣ꮃ胣蚃菣ꦃ菣覃菣ꒂ苣궂菣ꪃ菣ꮃ胣蚃菣ꦃ菣覃菣궂菣ꪃ菣ꮃ胣隼볯銈볯貼볯貼볯銈菣ꊂ苣ꊂ苣讃菣膀볯貼볯貼볯銈菣ꊂ苣ꊂ苣ꪃ菣膀볯貼볯貼볯銈菣ꊂ苣ꊂ苣ꪃ菣膀볯貼볯貼볯銈菣ꊂ苣ꊂ苣ꪃ菣膀볯貼볯貼볯銈菣ꊂ苣ꊂ苣ꪃ菣膀菣ꊂ菣릂菣讃菣膀菣ꊂ苣ꪃ菣膀菣ꊂ苣궃菣ꪃ苣讃菣膀菣ꢂ菣ꮃ胣膃苣躃菣ꊂ苣ꪃ菣膀菣ꢂ菣ꪂ苣떂苣ꪃ菣膀菣ꢂ菣ꒂ菣肃苣ꪃ菣膀菣ꪂ菣Ꞃ菣ꮃ胣袃菣ꊂ苣讃菣膀볯貼볯貼볯銈菣ꪃ苣뺂菣ꮃ胣醼볯銼볯钼裢袃菣ꊂ苣ꪃ菣膀볯貼볯貼볯銈菣ꪃ苣뺂菣ꮃ胣醼볯鎼볯钼裢袃菣ꊂ苣ꪃ菣膀臣袂臣궂苣뎃菣讃菣貁郥뺁苣讂胣붥臩ꪁ菣蚃菣낒臣鞁臣꾁胣鎁苣覂臣邙苣ꪁ臣貁胣钃菣뢂菣ꮃ胣閃菣讃菣膀菣ꢂ菣ꮃ胣钃菣ꪃ菣膀菣ꦃ苣ꪃ菣膀菣ꦃ苣讃菣膀菣骃菣뢂菣ꮃ胣ꒂ菣肃苣ꪃ菣膀苣뎃菣ꪃ菣膀菣뎃苣ꒂ菣肃苣ꪃ菣膀볯ꢼ裢ꒂ菣肃苣ꪃ菣膀苣궂苣뺂菣뢂菣ꮃ胣馃菣뺂菣ꪃ苣뺂菣ꮃ胣馃菣뺂苣붂苣떂苣ꪃ菣膀菣뎃苣ꪂ苣떂苣ꪃ菣膀苣궂苣ꒂ菣覃菣ꮃ胣馃菣뺂苣궂苣뺂菣讃菣膀菣뎃苣膃苣뺂菣ꮃ胣馃菣뺂苣붂菣ꊂ苣ꪃ菣膀苣떂菣躃苣ꮃ胣ꒂ苣궂苣뺂菣钃菣뢂菣ꮃ胣ꒂ苣膃苣뺂菣钃菣뢂菣ꮃ胣膃苣뺂菣钃菣뢂菣ꮃ胣ꪂ苣떂苣궃菣ꪃ苣讃菣膀苣龃菣뺂菣钃菣뢂菣ꮃ胣誁苣뎁菣ꦃ苣궃菣ꪃ苣讃菣貁郥뺁苣讂胣閼胣隼鏥꺁菣蚃菣낒臣꾁胣鎁苣覂臣邙苣ꪁ臣貁胣钃菣뢂菣ꮃ胣閃菣讃菣膀菣ꢂ菣ꮃ胣钃菣ꪃ菣膀菣ꦃ苣ꪃ菣膀菣ꦃ苣讃菣膀菣骃菣뢂菣ꮃ胣ꒂ菣肃苣ꪃ菣膀臣袂臣ꪂ苣떂苣ꪃ苣讃菣貁郥뺁苣讂胣뺁臣鎁苣覂臣ꮐ臣貂苣节臣ꢁ臣ꚁ胣设臣낁룤風臣颃菣궃鋧銂郥肂룧袐鋧誁苣뎁苣钃菣隌郥ꦉ苣芁苣芀戼㹲邀볯邼볯隼胣㲑牢ਾ鳦躘듧뢛臣ꢔ臣讂铧麪胣貺鋧込臣蚃菣낒돧趀臣꾁胣꺽迦몟볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰲猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰳猯灵讁苣ꊽ裦閁苣讂껥骮臣馼胣醼볯ꆓ臣貺鋧込菣蚃菣낒菣뎃苣ꞁ臣誂胣肸菩趸ꏩ貒臣龁臣趸ꏩ貒볯뎊ꛩ辗볯ꞁ臣誂胣궂듧龎귥膀ꫧꂴ軥邭胣誁苣뎁볯뺁臣꾁볯讀臣颻諥꺁菣蚃菣龎귥袼臣貂苣꾁诧讫臣ꚁ胣꺼胣꾼臣龁臣뎼臣覂臣讂뻧讁苣뢁臣貂苣覼臣覂臣讂臣ꢁ苣辄釥馁苣���ꢁ蓦뎛臣讂胣늩믤ꂊ臣銪듧뺁臣꾁ꇧ蒻菣蚃菣龎귥꾁臩鲮藩隌臣ꚁ臣ꚁ苣袂臣芀鳦躘듧뢛臣風볨馁苣늩菣蚃菣낒菣뎃苣꾁胣鶁臣꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㈱⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㌱⼼畳㹰鿥꺁ꫧꂴ軥邭臣膀믤麱鿥ꢁ뗧袐臣膀뗧鲞臣鞁臣覮껥ꪁ꟦ꂀ苣随苣芀鳦躘듧뢛臣風볨馁苣颃菣궃鋧ꪃ菣낂臣膀铧颁臣隌郥ꦉ臣覮껥ꞁ臣讂臣覂胣궂듧뺁臣꾁ꫧꂴ軥邭룤ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁臣节苣蒁胣릉臣風볨貁臣貂臣膀菣蚃菣낒臣銪듧꾁臩鲮鯥骴賥閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣芀菣蚃菣낒臣뎼臣袂臣꾼軥邭臣ꢅ闦貁볯銂뛨袁苣뒠郥꾁胣鎁苣覂臣颃菣궃軥邭臣銺臣ꮁ髩ꖎ臣ꪁ臣꺁臣붥臣鞁臣芀ꗥ뺁臣辁臣膀菣蚃菣낒臣뎼臣袂臣꾼軥邭臣ꢅ闦貁볯ꖻ룤ꞁ臣讂胣ꢔꫨ貀뫤낒볥颃菣궃鋧뮳胣ꢁ臣膀铧麪胣颃菣궃鋧뮳胣꺁苣隃苣莃菣ꞁ臣讂臣ꢁ苣辄鯥馁苣芀볯鲀볯邼鏥꺁뫤낒볥颃菣궃鋧뮳臣붥臣鞁臣设臣膀菣뎃苣ꒂ菣肃苣ꪃ菣膀菣뎃苣ꒂ菣肃苣ꪃ菣ꮃ胣馃菣뺂苣궂苣뺂菣讃菣膀苣銃菣궃菣뎃苣膃苣뺂菣ꮃ胣뢂菣覃菣뢂苣궂苣馃菣뺂菣ꊂ苣ꪃ菣膀菣뎃苣ꒂ苣궂苣뺂菣讃菣膀볯ꢼ裢ꒂ菣肃苣ꪃ菣膀苣뎃菣ꪃ菣膀苣뎃菣ꪃ菣ꮃ胣ꒂ苣ꒂ菣覃菣讃菣膀菣袃菣銃菣궃裢ꒂ苣궂菣ꪃ菣ꮃ胣蚃菣ꦃ菣覃菣銈苣躃菣讃菣膀臣袂臣馃菣뺂菣ꪃ苣뺂菣ꮃ臣芁苣芀戼㹲邀볯邼볯鞼胣㲑牢ਾ臣覂臣膀ꗥ뺁臣蒁菣蚃菣낒臣떂菣꺁裥麡臣膀鷩颃菣궃鋧뚊臣꺽迦몟볯设臣낁裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵銈볯袼볯꾼볯銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銂駩辁鋧뚊臣覭藩뮛귥ꢁ臣ꚁ뷤ꢔ臣讂菣蚃菣낒臣芁苣芀臣讁苣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