(57)【要約】本発明は、アルツハイマー病及び他の類似疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。この種の化合物には、哺乳動物のアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼの阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減する薬剤組成物及び治療方法において有用である。
2004535424.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
広い態様では、本発明は、次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【化１】
2004535424.tif 000033
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ２０は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルもしくはアルケニルであり；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏ
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換されており、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、あるいは
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000034
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個のＦによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個のＦによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）、
（Ｈ）ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの；あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨであり；
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、及び７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は以下で定義するとおりであり；並びに
ＲＣは、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリールヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000035
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000036
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、
それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及びＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている］。
【請求項２】
Ｒ１がＧ−Ｌ−Ａ−Ｅ−Ｗ−であって、Ｅは、結合又はＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ａは、
（Ｉ）アリール又はシクロアルキルであって、各アリール又はシクロアルキルが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換され、Ｒ１００が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は（ＣＨ２）０〜２−アリールもしくは−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキルであり、各アリール又はシクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている）、
（Ｄ）−ＣＯ２−Ｒ２５（Ｒ２５は、（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキル、
（ｃ）アリールが、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜２−アリール、及び
（ｄ）水素からなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ２−Ｒ２５、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｇ）ＮＲＲ’、
（Ｈ）−ＳＲ、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’、
（Ｍ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｎ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１個又は２個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルケニル、１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、又はＣＮ、
（Ｏ）ハロゲン、及び
（Ｐ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨであるもの；
（ＩＩ）Ｅが結合であるとき、ヘテロアリール基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ＩＩＩ）Ｅが結合であるとき、複素環基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環であって、Ｒ２００が、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−ＯＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、又は
（９）−Ｃ≡Ｎであるものであり；
Ｗは、結合、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−であり、Ｒは、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｇが不在であるとき結合又は不在であり、あるいはＬは、
2004535424.tif 000037
であり、Ｒ１１０及びＲ１１２は、それぞれ独立に水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又は１個から５個のＦによって任意選択で置換されており；
Ｇは、不在又は
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＲＲ’、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｍ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からそれぞれ独立に選択された最高で３個の基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ｍ）モノ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、及び
（ｎ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩＩ）アリールがＲ１００によって任意選択で置換されている−（ＣＲＲ）０〜４−アリール；
（ＩＶ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；
（Ｖ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−複素環、
（ＶＩ）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１２）−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４［式中、Ｒ１０及びＲ１２は、同じでも異なってもよく、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）アリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｄ）ヘテロアリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｅ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｇ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環、
（Ｈ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−アリール（Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮＲＣ−５−であり、Ｒ１６は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、アリールは、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている）、
（Ｊ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリール、及び
（Ｋ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール、
（Ｄ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−ヘテロアリール、
（Ｅ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−複素環、
（Ｆ）アリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｇ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｈ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨである］であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、−アミノ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、及びＯＣ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、もしくは３個の基、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ２〜Ｃ６アルキニル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ７Ｒ’７、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノもしくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基によって環部分がそれぞれ任意選択で置換されている、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル；又は
それぞれ独立にハロゲンである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及びＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、アルカ（ジ）エニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又はアルカ（ジ）イニルであり；ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換され、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、又は
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000038
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個のＦによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）
（Ｈ）−ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及びＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリールヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000039
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000040
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）２〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000041
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000042
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【化２】
2004535424.tif 000043
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり、Ｒ２０、Ｒ２、及びＲ３はＨであり、ｎは０であり、Ｒ１は３，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒｃは次式
【化３】
2004535424.tif 000044
であり、Ｒは、−ＯＢ又は−ＳＯ２Ｂによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル基である］。
【請求項８】
アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者の治療、及びＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者においてアルツハイマー病の発生の防止又は遅延をするため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐため、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有し、又は患者がそうなるのを予防する際に、そのような治療を必要とする患者を治療する方法であって、次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【化４】
2004535424.tif 000045
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ２０は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルもしくはアルケニルであり；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏ
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及び−ＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換されており、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及び−ＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、あるいは
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000046
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個の−Ｆによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）
（Ｈ）ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｇ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの；あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨであり；
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、及び７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は以下で定義するとおりであり；並びに
ＲＣは、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000047
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000048
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている］からなる群から選択された治療有効量の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９】
Ｒ１がＧ−Ｌ−Ａ−Ｅ−Ｗ−であって、Ｅは、結合又はＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ａは、
（Ｉ）アリール又はシクロアルキルであって、各アリール又はシクロアルキルが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換され、Ｒ１００が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は−（ＣＨ２）０〜２−アリールもしくは−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキルであり、各アリール又はシクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている）、
（Ｄ）−ＣＯ２−Ｒ２５（Ｒ２５は、（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキル、
（ｃ）アリールが、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜２−アリール、及び
（ｄ）水素からなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ２−Ｒ２５、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｇ）ＮＲＲ’、
（Ｈ）−ＳＲ、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’、
（Ｍ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｎ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１個又は２個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルケニル、１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、又はＣＮ、
（Ｏ）ハロゲン、及び
（Ｐ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨであるもの；
（ＩＩ）Ｅが結合であるとき、ヘテロアリール基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ＩＩＩ）Ｅが結合であるとき、複素環基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環であって、Ｒ２００が、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−ＯＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、又は
（９）−Ｃ≡Ｎであるものであり；
Ｗは、結合、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−であり、Ｒは、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｇが不在であるとき結合又は不在であり、あるいはＬは、
2004535424.tif 000049
であり、Ｒ１１０及びＲ１１２は、それぞれ独立に水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又は１個から５個のＦによって任意選択で置換されており；
Ｇは、不在又は
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＲＲ’、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｍ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からそれぞれ独立に選択された最高で３個の基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ｍ）モノ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、及び
（ｎ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩＩ）アリールがＲ１００によって任意選択で置換されている−（ＣＲＲ）０〜４−アリール；
（ＩＶ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；
（Ｖ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−複素環、
（ＶＩ）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１２）−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４［式中、Ｒ１０及びＲ１２は、同じでも異なってもよく、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）アリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって  任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｄ）ヘテロアリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｅ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｇ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環、
（Ｈ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−アリール（Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮＲＣ−５−であり、Ｒ１６は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、アリールは、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている）、
（Ｊ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリール、及び
（Ｋ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール、
（Ｄ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−ヘテロアリール、
（Ｅ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−複素環、
（Ｆ）アリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｇ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｈ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨである］であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４アルキルである請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、−アミノ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、及び−ＯＣ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、もしくは３個の基、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ２〜Ｃ６アルキニル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ７Ｒ’７、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノもしくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基によって環部分がそれぞれ任意選択で置換されている、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル；又は
それぞれ独立にハロゲンである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及びＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、アルカ（ジ）エニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又はアルカ（ジ）イニルであり；ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項８に記載の方法であって、
Ｒ１が、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換され、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、又は
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000050
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個の−Ｆによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）
（Ｈ）−ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨである方法。
【請求項１２】
ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリールヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000051
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000052
１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及びＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている請求項８に記載の方法。
【請求項１３】
ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）２〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000053
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000054
１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている請求項８に記載の方法。
【請求項１４】
アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者の治療、及びＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者においてアルツハイマー病の発生の防止又は遅延をするため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐため、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有し、又は患者がそうなるのを予防する際に、そのような治療を必要とする患者を治療する方法であって、次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【化５】
2004535424.tif 000055
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり、Ｒ２０、Ｒ２、及びＲ３はＨであり、ｎは０であり、Ｒ１は３，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒｃは次式
【化６】
2004535424.tif 000056
であり、Ｒは、−ＯＢ又はＳＯ２Ｂによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキル基である］からなる群から選択された治療有効量の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
次式（Ｉ）の化合物
【化７】
2004535424.tif 000057
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂ、Ｒ２０、Ｒ２、Ｒ３、ｎ、及びＲＣは、請求項１で定義したとおりである］の製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（ＭＢＨＢ０２−３７６−Ａ）
本出願は、２００１年７月１１日出願の米国特許仮出願第６０／２９７，７２０号明細書に対する優先権を主張するものである。
【０００２】
本発明は、置換アミノアルコール、並びにアルツハイマー病及び類似疾患の治療に有用なその種の化合物に関し、より詳細には、β−セクレターゼ、すなわち、アミロイド前駆体タンパク質を切断して、アルツハイマー病患者の脳中に見られるアミロイド斑の主成分であるＡβペプチドを産生する酵素を阻害する化合物に関する。
【背景技術】
【０００３】
アルツハイマー病（ＡＤ）は、主に老化と関連した、進行性の脳の変性疾患である。ＡＤの臨床上の症状は、記憶、認知能力、理性、判断力、及び見当識の喪失を特徴とする。疾患が進行するにつれて、運動、感覚、及び言語能力も影響を受け、複合的認知機能の全面的な機能障害がもたらされる。このような認知能力の喪失は徐々に生じるが、通常は重度の機能障害をもたらし、その結果４〜１２年で死に至る。
【０００４】
アルツハイマー病は、脳の主な２つの病理学的所見、すなわち神経原線維変化と、大部分はＡβとして知られているペプチド断片凝集体からなるβアミロイド（もしくは神経突起）斑を特徴とする。ＡＤの個体は、特有の脳でのβアミロイド沈着（βアミロイド斑）及び脳血管でのβアミロイド沈着（βアミロイド血管障害）、並びに神経原線維変化を示す。神経原線維変化は、アルツハイマー病だけでなく、他の痴呆誘発疾患でも起こる。解剖すると、通常記憶及び認知にとって重要なヒトの脳領域にこのような病変が多数見出される。
【０００５】
臨床上ＡＤでない高齢なヒトの大多数の脳内でも、解剖学的分布がより限定された形のこのような病変がそれよりも少数であるが見出される。アミロイド形成的な斑及び血管のアミロイド血管障害は、トリソミー２１（ダウン症候群）、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、及び他の神経形成障害に罹患した個体の脳の特徴でもある。βアミロイドは、ＡＤの定義をなす特徴であり、今や疾患発症の原因となる前駆体又は因子と考えられている。認知活動を担う脳領域でのＡβ沈着は、ＡＤ発症の主要な要因である。βアミロイド斑は、大部分はアミロイドβペプチド（Ａβ、βＡ４とされることもある）からなる。βペプチドは、アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）がタンパク質分解されることによって誘導され、３９〜４２個のアミノ酸からなる。ＡＰＰのプロセシングには、セクレターゼと呼ばれる数種のプロテアーゼが関与している。
【０００６】
ＡＰＰのＡβペプチドＮ末端でのβ−セクレターゼによる切断、及びそのＣ末端での１種又は複数のγセクレターゼによる切断がβアミロイド形成経路、すなわちＡβが形成される経路をなす。αセクレターゼによるＡＰＰの切断によって、α−ｓＡＰＰ、すなわちＡＰＰの分泌型が生成するが、これはβアミロイド斑の形成をもたらさない。この交代性の経路が、Ａβペプチドの形成を妨げる。ＡＰＰのタンパク分解性プロセシング断片についての記述は、たとえば、米国特許第５，４４１，８７０号、同第５，７２１，１３０号、及び同第５，９４２，４００号に出ている。
【０００７】
アスパルチルプロテアーゼは、β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰのプロセシングを担う酵素として特定されている。β−セクレターゼ酵素は、ＢＡＣＥ、Ａｓｐ、及びＭｅｍａｐｓｉｎを含むさまざまな名称を用いて開示されている。たとえば、Ｓｉｎｈａ等のＮａｔｕｒｅ第４０２巻：５３７〜５５４（ｐ５０１）、１９９９年、及び公告されたＰＣＴ出願ＷＯ００／１７３６９を参照されたい。
【０００８】
何通りかの証拠は、進行性の大脳βアミロイドペプチド（Ａβ）沈着がＡＤの発生において種のような役割を担い、数年又は数十年後に認知に関する症状を発生させることが示唆する。たとえば、ＳｅｌｋｏｅのＮｅｕｒｏｎ第６巻：４８７ページ、１９９１年を参照されたい。正常な個体及びＡＤ患者のどちらにおいても、培養液中で成長させた神経細胞からＡβが遊離すること、及び脳脊髄液（ＣＳＦ）中にＡβが存在することが実証された。たとえば、Ｓｅｕｂｅｒｔ等のＮａｔｕｒｅ第３５９巻：３２５〜３２７ページ、１９９２年を参照されたい。
【０００９】
Ａβペプチドは、β−セクレターゼによるＡＰＰプロセシングの結果として蓄積されるので、ＡＤ治療ではこの酵素の活性を阻害することが望ましいと提言されている。β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰのｉｎ  ｖｉｖｏプロセシングは、Ａβ生成の律速ステップであるので、ＡＤ治療のための治療ターゲットになると考えられている。たとえば、Ｓａｂｂａｇｈ，Ｍ．等のＡｌｚ．Ｄｉｓ．Ｒｅｖ．第３巻、１〜１９ページ１９９７年を参照されたい。
【００１０】
ＢＡＣＥ１ノックアウトマウスは、Ａβを産生せず、正常な表現型を示した。ＡＰＰを過剰発現するトランスジェニックマウスと交雑させたると、その子孫では、脳抽出物中のＡβ量が対照動物に比べて減少する（Ｌｕｏ等のＮａｔｕｒｅ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ第４巻：２３１〜２３２ページ、２００１年）。この証拠も、脳においてβ−セクレターゼ活性を阻害し、Ａβを減少させることがＡＤ及び他のβアミロイド障害を治療する治療方法になるという提言を支持する。
【００１１】
「Ｂｅｔａ−Ｓｅｃｒｅｔａｓｅ  Ｅｎｚｙｍｅ  Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ  ａｎｄ  Ｍｅｔｈｏｄｓ」と題された、公告されたＰＣＴ出願ＷＯ００／４７６１８は、β−セクレターゼ酵素及びその使用方法を特定している。この公告では、酵素の活性部位に結合し、酵素のアフィニティーカラム精製に有用なオリゴペプチド阻害剤も開示されている。さらに、ＷＯ００／７７０３０は、スタチン分子を基にしたβ−セクレターゼ活性のテトラペプチド阻害剤を開示している。
【００１２】
アルツハイマー病のためのさまざまな薬剤が提唱されているが、実質的な成功を収めていない。米国特許第５，１７５，２８１号は、アルツハイマー病治療に有用であるとして、２１−アミノステロイド類を開示している。米国特許第５，５０２，１８７号は、アルツハイマー病治療に有用であるとして、二環へテロ環式アミン類を開示している。
【００１３】
本発明の化合物がその切断された類似体であるヒドロキシエチルアミン「核」又はアイソスターは、ＨＩＶプロテアーゼ阻害の分野で使用され、成功を収めている。このようなヒドロキシエチルアミン化合物の多くは、製造方法も同様によく知られている。たとえば、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．第９３巻２８８〜２９１ページ（１９９３年）、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ第２８巻（４５）５５６９〜５５７２ページ（１９８７年）、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．第３８巻（４）５８１〜５８４ページ（１９９４年）、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ第３８巻（４）６１９〜６２０ページ（１９９７年）を参照されたい。Ｍａｉｂａｕｍらの欧州特許第７０２００４号、同第６７８５０３号、同第６７８５１４号、同第６７８５０３号、及び同第７１６０７７号は、レニン阻害を対象とする同様のアイソスター戦略を対象としている。いずれもＧｏｓｃｈｋｅらの米国特許第５，６０６，０７８号及び同第５，５５９，１１１号；Ｒａｓｅｔｔｉらの同第５，７１９，１４１号；並びにＭａｉｂａｕｍらの同第５，６４１，７７８号も参照されたい。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１４】
現在では、アルツハイマー病の進行を阻止し、予防し、又は後退させる有効な治療はない。したがって、アルツハイマー病の進行を遅らせ、かつ／又は第一にこれを予防できる薬剤が早急に求められている。
【００１５】
β−セクレターゼの有効な阻害剤であり、β−セクレターゼを媒介とするＡＰＰの切断を阻害し、Ａβ産生の有効な阻害剤であり、かつ／又はアミロイドβの沈着又はその斑を減少させるのに有効な、ＡＤなど、アミロイドβの沈着又はその斑を特徴とする疾患を治療及び予防するための化合物が求められている。
【課題を解決するための手段】
【００１６】
広い態様では、本発明は、次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【００１７】
【化１】
2004535424.tif 000003
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステルを提供する。
［式中、Ｂは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ２０は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルもしくはアルケニルであり；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏ
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換されており、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、あるいは
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000004
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個のＦによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個のＦによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）、
（Ｈ）ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの；あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨであり；
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、及び７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は以下で定義するとおりであり；並びに
ＲＣは、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリールヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000005
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
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−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、
それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及びＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている］。
【００１８】
本発明は、次式（Ｉ）の化合物
【００１９】
【化２】
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又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル［式中、Ｂ、Ｒ２０、Ｒ３、ｎ、及びＲＣは、上記又は以下で定義するとおりである］の製造方法も提供する。
【００２０】
本発明は、アルツハイマー病の発生を防ぐ又は遅らせるのを助長し；軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行するはずの者においてはアルツハイマー病の発生を防ぐ又は遅らせ；ダウン症候群を治療し；オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療し；脳アミロイド血管障害を治療し、可能性のあるその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぎ；血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆を含む他の変性痴呆、及びびまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有する患者、及びそのような治療を必要とする者を治療する、又は患者においてそのような疾患もしくは状態を予防する方法であって、Ｂ、Ｒ２０、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲｃがここで定義したとおりである式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容可能なその塩及びエステルを治療有効量投与することを含む方法も含む。
【００２１】
本発明は、β−セクレターゼ活性を阻害し、反応混合物中で、アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）が、ＡＰＰ−６９５アミノ酸アイソタイプの番号のＭｅｔ５９６とＡｓｐ５９７の間の部位、又はそのアイソタイプもしくは変異体の対応する部位で切断されるのを阻害し、細胞中でアミロイドβペプチド（Ａβ）の産生を抑制し、動物においてβアミロイド斑の生成を抑制し、かつ脳のβアミロイドの沈着を特徴とする疾患を治療又は予防するための方法であって、Ｂ、Ｒ２０、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲＣがここで定義したとおりである式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容可能なその塩及びエステルを治療有効量投与することを含む方法も含む。
【００２２】
本発明は、Ｂ、Ｒ２０、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲＣがここで定義したとおりである式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容可能なその塩及びエステルと、１種又は複数の薬剤として許容可能な不活性担体とを含む薬剤組成物も含む。
【００２３】
本発明は又、式（Ｉ）の置換されたアミノアルコール
（式中、Ｂ、Ｒ２０、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、及びＲＣは本明細書で定義したとおりである）又は薬剤として許容可能なその塩及びエステルの、アルツハイマー病の発生を防ぐ又は遅らせるのを助長する、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行するはずの者においてはアルツハイマー病の発生を防ぐ又は遅らせる、ダウン症候群を治療する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療する、脳アミロイド血管障害を治療し、可能性のあるその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐ、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆を含む他の変性痴呆、及びびまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有する患者、及びそのような治療を必要とする者の治療、又は患者におけるそのような疾患もしくは状態の予防に使用する医薬品の製造での使用を含む。
【００２４】
本発明は、β−セクレターゼに媒介されるアミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）の切断を阻害する化合物、組成物、キット、及び方法を提供する。より詳細には、本発明の化合物、組成物、及び方法は、Ａβペプチドの産生を抑制し、いずれかのヒト又は動物の、Ａβペプチドという病理形態に随伴する疾患又は状態を治療又は予防するのに有効である。
【００２５】
本発明の化合物、組成物、及び方法は、アルツハイマー病（ＡＤ）に罹患しているヒトを治療する、ＡＤの発生を防ぐ又は遅らせるのを助長する、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、そうでなくＭＣＩからＡＤへの進行が予想される患者においてはＡＤの発生を防ぐ又は遅らせる、ダウン症候群を治療する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血を治療する、β脳アミロイド血管障害を治療し、単発性及び再発性皮質下出血など、可能性のあるその予後を防ぐ、血管性変性混合型痴呆を含む他の変性痴呆を治療する、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、及びびまん性レビー小体型ＡＤを治療するために有用である。
【００２６】
本発明はまた、式Ｉの化合物の調製に有用な中間体及び方法を提供する。
【００２７】
本発明の化合物は、β−セクレターゼ阻害活性を有する。本発明の化合物のその阻害活性は、たとえば、１種又は複数の本明細書に記載のアッセイ又は当技術分野で知られているアッセイを使用して容易に実証される。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２８】
上述のように、本発明の広範な態様は、Ｂ、Ｒ２０、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲＣが上で定義したとおりである（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容可能な塩もしくはエステルを対象とする。
【００２９】
好ましい実施形態では、Ｒ１がＧ−Ｌ−Ａ−Ｅ−Ｗ−であって、Ｅは、結合又はＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ａは、
（Ｉ）アリール又はシクロアルキルであって、各アリール又はシクロアルキルが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換され、Ｒ１００が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は（ＣＨ２）０〜２−アリールもしくは−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキルであり、各アリール又はシクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている）、
（Ｄ）−ＣＯ２−Ｒ２５（Ｒ２５は、（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキル、
（ｃ）アリールが、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜２−アリール、及び
（ｄ）水素からなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ２−Ｒ２５、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｇ）ＮＲＲ’、
（Ｈ）−ＳＲ、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’、
（Ｍ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｎ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１個又は２個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルケニル、１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、又はＣＮ、
（Ｏ）ハロゲン、及び
（Ｐ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨであるもの；
（ＩＩ）Ｅが結合であるとき、ヘテロアリール基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ＩＩＩ）Ｅが結合であるとき、複素環基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環であって、Ｒ２００が、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−ＯＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、又は
（９）−Ｃ≡Ｎであるものであり；
Ｗは、結合、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−であり、Ｒは、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｇが不在であるとき結合又は不在であり、あるいはＬは、
2004535424.tif 000008
であり、Ｒ１１０及びＲ１１２は、それぞれ独立に水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又は１個から５個のＦによって任意選択で置換されており；
Ｇは、不在又は
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＲＲ’、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｍ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からそれぞれ独立に選択された最高で３個の基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ｍ）モノ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、及び
（ｎ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩＩ）アリールがＲ１００によって任意選択で置換されている−（ＣＲＲ）０〜４−アリール；
（ＩＶ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；
（Ｖ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−複素環、
（ＶＩ）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１２）−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４［式中、Ｒ１０及びＲ１２は、同じでも異なってもよく、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）アリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｄ）ヘテロアリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｅ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｇ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環、
（Ｈ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−アリール（Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮＲＣ−５−であり、Ｒ１６は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、アリールは、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている）、
（Ｊ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリール、及び
（Ｋ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール、
（Ｄ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−ヘテロアリール、
（Ｅ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−複素環、
（Ｆ）アリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｇ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｈ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨである］であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００３０】
別の実施形態では、Ｒ１が、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、−アミノ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、及びＯＣ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、もしくは３個の基、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ２〜Ｃ６アルキニル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ７Ｒ’７、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノもしくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基によって環部分がそれぞれ任意選択で置換されている、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル；又は
それぞれ独立にハロゲンである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及びＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、アルカ（ジ）エニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又はアルカ（ジ）イニルであり；ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている。
【００３１】
好ましい実施形態［非ジフルオロベンジルの実施形態；複数の不活性化合物の除去］では、
Ｒ１が、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換され、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及びＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、又は
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000009
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個のＦによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）
（Ｈ）−ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨである。
【００３２】
さらに別の好ましい実施形態［非フェニルの実施形態；複数の不活性化合物の除去］では、ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及びＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリールヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又はＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000010
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000011
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている。
【００３３】
さらに好ましい実施形態［非ＣＨ２−フェニルの実施形態；複数の不活性化合物の除去］では、ＲＣが、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）２〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000012
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000013
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及びヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている。
【００３４】
好ましい実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステルを包含する。式中、Ｂは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり、Ｒ２０、Ｒ２、及びＲ３はＨであり、ｎは０であり、Ｒ１は３，５−ジフルオロフェニルであり、Ｒｃは次式
【００３５】
【化３】
2004535424.tif 000014
であり、Ｒは、この好ましい実施形態では、−ＯＢ又は−ＳＯ２Ｂによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝鎖アルキルである。
【００３６】
本発明は、アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者の治療、及びＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者においてアルツハイマー病の発生の防止又は遅延をするため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐため、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患もしくは状態を有し、又は患者がそうなるのを予防する際に、そのような治療を必要とする患者を治療する方法であって、次式（Ｉ）の置換アミノアルコール
【００３７】
【化４】
2004535424.tif 000015
又は薬剤として許容可能なその塩及びエステル
［式中、Ｂは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０直鎖もしくは分枝鎖アルキルであり；
Ｒ２０は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルもしくはアルケニルであり；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ
、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（１５）＝Ｏ
のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は炭素鎖に窒素で結合しない］、あるいは
（ＩＸ）Ｇ−Ｌ−Ａ−Ｗ−［式中、Ａは、（Ｉ）その環が１個又は２個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルであって、その置換基が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ’は以下で定義する）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、又は
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
であり、（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）はそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及び−ＣＮのうちの１個から３個によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの；
（ＩＩ）上記で定義したようなＲ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリール基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｇ）ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）であり、Ｒ１−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｈ）−ＳＲ（Ｒ及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’、及びＲ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである）、
（Ｍ）−ＣＯＯＨ、
（Ｎ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｏ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、及び
（Ｐ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の置換基によって任意選択で置換されており、
（Ｎ）、（Ｏ）、及び（Ｐ）がそれぞれ出現するごとに、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルキオキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、及び−ＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択された１個から３個の置換基によって任意選択で置換されていてもよく、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないもの、あるいは
（ＩＩＩ）上記で定義したようなＲ１−複素環であって、Ｒ１−複素環基は、環上炭素原子によって置換基Ｗに結合しており、Ｒ１−ヘテロアリールが、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−Ｏ−ＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、及び
（９）−Ｃ≡Ｎ
からなる群からそれぞれ独立に選択された１個から２個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｇ、Ｌ、及びＷをすべて不在とすることはできないものであり、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｏ−、−Ｎ−、又は不在であり、Ｎは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルによって任意選択で置換されており、
2004535424.tif 000016
結合であり、あるいはＬは、Ｇが不在であるとき不在であり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、Ｈ；ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及び最高で５個の−Ｆによって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｇは、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群から選択された１個の置換基によって任意選択で置換されたもの、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯＯＨ、
（Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）１個から５個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ４〜Ｃ１０ヒドロカルビル鎖、
（Ｋ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｌ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されていてよいもの、
（ＩＩＩ）−（ＣＲ’Ｒ”）０〜４−Ｒ１−アリール（Ｒ’、Ｒ”、及びＲ１−アリールは、上記で定義したとおりである）、
（ＩＶ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおりである）、
（ＶＩ）−Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）−ＣＯ−ＮＨ−ＲＣ−３であって、ＲＣ−１及びＲＣ−２が、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（Ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｇ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ’−アリール（ＲＣ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は）
（Ｈ）ＮＲＣ−５−（ＲＣ−５は、−又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＣ’−アリールは上記で定義したとおりである）、及び
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−ヘテロアリール（ＲＣ−４及びＲＣ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）
からなる群からそれぞれ独立に選択されており、（Ｃ）、（Ｄ）、及び（Ｅ）のＣ０は単に結合に過ぎず、ＲＣ−３が、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｄ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ｅ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環（Ｒ１−複素環は上記で定義したとおり）であるもの；
（ＶＩＩ）フェニルもしくはヘテロアリール環に縮合した−シクロペンチルもしくは−シクロヘキシル環であって、ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、フェニル及びヘテロアリールが、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−ＣＦ３、
（Ｃ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（Ｅ）−ＯＣＦ３、
（Ｆ）−ＮＨ２、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）−ＮＯ２、
（Ｊ）−ＣＯ−ＯＨ、
（Ｋ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルと
（ｂ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）
とからなる群から選択されている）、
（Ｌ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、又は
（Ｎ）−ＯＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｏ）−ＮＲ−Ｒ’（Ｒ及びＲ’は上記で定義したとおり）、
（Ｐ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｑ）−ＣＦ３、
（Ｒ）−ＯＣＦ３、
（Ｓ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｔ）−ＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、
（Ｕ）−ＳＲ（Ｒは上記で定義したとおり）、
（Ｖ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｗ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｘ）−ＣＯＮＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は上記で定義したとおり）、又は
（Ｙ）−ＳＯ２ＮＲＲ’（Ｒは上記で定義したとおり）
のうちの１個、２個、又は３個によって任意選択で置換されているもの；あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨであり；
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリール又はＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリール及びＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からなる群から選択されており；
Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、及び７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は以下で定義するとおりであり；並びに
ＲＣは、Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ２３５、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル；シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクロアルキル−アリール；−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２；−ＣＨ（アリール）２；−ＣＨ（ヘテロアリール）２；−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２；−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）；アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル環であって、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルの１個の炭素原子が、１個又は２個のＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、又はＳ（＝Ｏ）０〜２によって任意選択で置換されており、前記シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、又は−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個又は２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキニル；
2004535424.tif 000017
からなる群から選択されており；
各アリールは、１個、２個、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
2004535424.tif 000018
−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、又は５個の−Ｆによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨもしくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；及び（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され；
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２０５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及びＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１０は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；ＯＨ；Ｃ≡Ｎ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択されており；
Ｒ２１５は、それぞれ出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクロアルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０基によって任意選択で置換されており；
Ｒ２２０及びＲ２２５は、それぞれ出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アミノＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリール基は、それぞれ出現するごとに、１個、２個、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており；
Ｒ２３５及びＲ２４０は、それぞれ出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４５及びＲ２５０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択されており；あるいは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−からなる群から選択されたヘテロ原子によって置換されており；
Ｒ２５５及びＲ２６０は、それぞれ出現するごとに、Ｈ；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニル；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；１個、２個、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール；−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクロアルキル；−アリール；−ヘテロアリール；−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；及び−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２６５は、それぞれ出現するごとに、それぞれ独立に−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立に、Ｒ２０５、Ｒ２１０、又はそれぞれ独立にＲ２０５もしくはＲ２１０である１個、２個、もしくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換され、
各ヘテロアリールは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２００によって任意選択で置換され、
各ヘテロシクロアルキルは、１個、２個、３個、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されている］からなる群から選択された治療有効量の化合物を投与することを含む方法を包含する。
【００３８】
別法の実施形態では、Ｒ１がＧ−Ｌ−Ａ−Ｅ−Ｗ−であって、Ｅは、結合又はＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ａは、
（Ｉ）アリール又はシクロアルキルであって、各アリール又はシクロアルキルが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換され、Ｒ１００が、
（Ａ）−ＮＯ２、
（Ｂ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｃ）−Ｎ（Ｒ）ＣＯ（Ｒ’）Ｒ（Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は−（ＣＨ２）０〜２−アリールもしくは−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキルであり、各アリール又はシクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている）、
（Ｄ）−ＣＯ２−Ｒ２５（Ｒ２５は、（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−シクロアルキル、
（ｃ）アリールが、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノによって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜２−アリール、及び
（ｄ）水素からなる群から選択されている）、
（Ｅ）−ＮＨ−ＣＯ２−Ｒ２５、
（Ｆ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｇ）ＮＲＲ’、
（Ｈ）−ＳＲ、
（Ｉ）−ＣＨ２ＯＨ、
（Ｊ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（Ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、
（Ｌ）−ＳＯ２ＮＲＲ’、
（Ｍ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｎ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１個又は２個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルケニル、１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、又はＣＮ、
（Ｏ）ハロゲン、及び
（Ｐ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨであるもの；
（ＩＩ）Ｅが結合であるとき、ヘテロアリール基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ＩＩＩ）Ｅが結合であるとき、複素環基がその炭素原子の１個を通してＷに結合するという条件で、独立に選択された１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環であって、Ｒ２００が、
（１）＝Ｏ、
（２）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、及びＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、
（６）−ＯＣＦ３、
（７）−ＮＨ２、
（８）−ＯＨ、又は
（９）−Ｃ≡Ｎであるものであり；
Ｗは、結合、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−であり、Ｒは、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｌは、Ｇが不在であるとき結合又は不在であり、あるいはＬは、
2004535424.tif 000019
であり、Ｒ１１０及びＲ１１２は、それぞれ独立に水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又は１個から５個のＦによって任意選択で置換されており；
Ｇは、不在又は
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＲＲ’、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｍ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からそれぞれ独立に選択された最高で３個の基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであって、シクロアルキルが、
（Ａ）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｂ）−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＯＨ、
（Ｅ）−ＮＨ２、
（Ｆ）−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（Ｈ）１個又は２個の二重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、
（Ｉ）１個又は２個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、
（Ｊ）１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル鎖、
（Ｋ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているアリール、
（Ｌ）Ｒ１００によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（ｍ）モノ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、及び
（ｎ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているもの；
（ＩＩＩ）アリールがＲ１００によって任意選択で置換されている−（ＣＲＲ）０〜４−アリール；
（ＩＶ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；
（Ｖ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−複素環、
（ＶＩ）−Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１２）−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４［式中、Ｒ１０及びＲ１２は、同じでも異なってもよく、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）アリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって  任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｄ）ヘテロアリールが、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｅ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されているヘテロアリール、
（Ｇ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている複素環、
（Ｈ）−（ＣＨ２）１〜４−ＯＨ、
（Ｉ）−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−アリール（Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、又はＮＲＣ−５−であり、Ｒ１６は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、アリールは、独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている）、
（Ｊ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）１〜４−Ｙ−（ＣＨ２）１〜４−ヘテロアリール、及び
（Ｋ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）独立に選択された１個、２個、又は３個のＲ１００基によって任意選択で置換されている−アリール、
（Ｄ）１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−ヘテロアリール、
（Ｅ）１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−複素環、
（Ｆ）アリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、
（Ｇ）ヘテロアリールが、１個、２個、又は３個の独立に選択されたＲ１００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、
（Ｈ）複素環が１個又は２個のＲ２００基によって任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−複素環、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−ＯＨである］であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００３９】
さらに別法の実施形態では、Ｒ１が、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、−アミノ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、及び−ＯＣ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、もしくは３個の基、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル又はＣ２〜Ｃ６アルキニル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ７Ｒ’７、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノもしくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノもしくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基によって環部分がそれぞれ任意選択で置換されている、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又はＣ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリル；又は
それぞれ独立にハロゲンである１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、及びＣ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノもしくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル、アルカ（ジ）エニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又はアルカ（ジ）イニルであり；ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている。
【００４０】
さらに別の好ましい方法の実施形態［非ジフルオロベンジルの実施形態；複数の不活性化合物の除去］では、
Ｒ１が、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシによって任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基によって任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
（Ａ）ピリジニル、
（Ｂ）ピリミジニル、
（Ｃ）キノリニル、
（Ｆ）ベンゾチエニル、
（Ｇ）インドリル、
（Ｈ）インドリニル、
（Ｉ）ピリダジニル、
（Ｊ）ピラジニル、
（Ｋ）イソインドリル、
（Ｌ）イソキノリル、
（Ｍ）キナゾリニル、
（Ｎ）キノキサリニル、
（Ｏ）フタラジニル、
（Ｐ）イミダゾリル、
（Ｑ）イソオキサゾリル、
（Ｒ）ピラゾリル、
（Ｓ）オキサゾリル、
（Ｔ）チアゾリル、
（Ｕ）インドリジニル、
（Ｖ）インダゾリル、
（Ｗ）ベンゾチアゾリル、
（Ｘ）ベンズイミダゾリル、
（Ｙ）ベンゾフラニル、
（Ｚ）フラニル、
（ＡＡ）チエニル、
（ＢＢ）ピロリル、
（ＣＣ）オキサジアゾリル、
（ＤＤ）チアジアゾリル、
（ＥＥ）トリアゾリル、
（ＦＦ）テトラゾリル、
（ＩＩ）オキサゾロピリジニル、
（ＪＪ）イミダゾピリジニル、
（ＫＫ）イソチアゾリル、
（ＬＬ）ナフチリジニル、
（ＭＭ）シンノリニル、
（ＮＮ）カルバゾリル、
（ＯＯ）β−カルボリニル、
（ＰＰ）イソクロマニル、
（ＱＱ）クロマニル、
（ＳＳ）テトラヒドロイソキノリニル、
（ＴＴ）イソインドリニル、
（ＵＵ）イソベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＶＶ）イソベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＷＷ）イソベンゾチエニル、
（ＸＸ）ベンズオキサゾリル、
（ＹＹ）ピリドピリジニル、
（ＺＺ）ベンゾテトラヒドロフラニル、
（ＡＡＡ）ベンゾテトラヒドロチエニル、
（ＢＢＢ）プリニル、
（ＣＣＣ）ベンゾジオキソリル、
（ＤＤＤ）トリアジニル、
（ＥＥＥ）フェノキサジニル、
（ＦＦＦ）フェノチアジニル、
（ＧＧＧ）プテリジニル、
（ＨＨＨ）ベンゾチアゾリル、
（ＩＩＩ）イミダゾピリジニル、
（ＪＪＪ）イミダゾチアゾリル、
（ＫＫＫ）ジヒドロベンズイソキサジニル、
（ＬＬＬ）ベンズイソキサジニル、
（ＭＭＭ）ベンズオキサジニル、
（ＮＮＮ）ジヒドロベンズイソチアジニル、
（ＯＯＯ）ベンゾピラニル、
（ＰＰＰ）ベンゾチオピラニル、
（ＱＱＱ）クマリニル、
（ＲＲＲ）イソクマリニル、
（ＳＳＳ）クロモニル、
（ＴＴＴ）クロマノニル、及び
（ＵＵＵ）ピリジニル−Ｎ−オキシド
からなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わる前のその水素で置換された、親ＲＮ−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、又は４個によって任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−複素環は、
（Ａ）モルホリニル、
（Ｂ）チオモルホリニル、
（Ｃ）チオモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｄ）チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
（Ｅ）ピペラジニル、
（Ｆ）ホモピペラジニル、
（Ｇ）ピロリジニル、
（Ｈ）ピロリニル、
（Ｉ）テトラヒドロピラニル、
（Ｊ）ピペリジニル、
（Ｋ）テトラヒドロフラニル、
（Ｌ）テトラヒドロチエニル、
（Ｍ）ホモピペリジニル、
（Ｎ）ホモモルホリニル、
（Ｏ）ホモチオモルホリニル、
（Ｐ）ホモモルホリニルＳ−オキシド、
（Ｑ）ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及び
（Ｒ）オキサゾリジノニル
からなる群から選択され、
Ｒ１−複素環基は、Ｒ１−複素環基への新規の結合が水素原子及びその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−複素環基のいずれかの原子によって結合しており、複素環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択で置換された、１個又は２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又はＩ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆによって任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下に定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ