(57)【要約】高められた特性をもつ医薬。【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｚ１（Ｘ１）ｍにより表される製薬学的部分［式中
Ｘ１はＺ１に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子もしくは窒素原子であり、
Ｚ１は前記製薬学的部分の残部を表し、
ｍは１であり、そして
Ｚ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが完全な製薬学的化合物を表し、
前記製薬学的部分Ｚ１（Ｘ１）ｍはＸ１で第二の部分で置換され、前記第二の部分は前記製薬学的化合物の特性を高めるもしくは変える置換基を含んで成り、前記置換基は式
【化１】
2004501067.tif 000197
を有し、
式中
Ｇ１０、Ｇ１１およびＧ２０はそれぞれ独立に酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ２１は酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｑは０であり、
ｔは０もしくは１であり、
●−は前記製薬学的部分Ｚ１（Ｘ１）ｍへの前記置換基の結合点を表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑは、水素原子、アルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アセチルアミノアルケニル、アルキルカルボニルアミノアルケニル、アリールカルボニルアミノアルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノアルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、カルボキシシクロアルキル、カルボキシシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシシクロアルキルアルキル、カルボキシシクロアルキルアルケニル、カルボキシシクロアルケニルアルキル、カルボキシシクロアルケニルアルケニル、カルボキシシクロアルキルアルキニル、カルボキシシクロアルケニルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルコキシアルケニル、ハロアルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、ハロアルキルチオアルキル、ハロアルキルチオアルケニル、ハロアルキルチオアルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、ジアルコキシホスホリルアルキル、アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、アルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−Ｒ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３Ｒ４）Ｒ２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４およびアルキルＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、アルキルカルボニルアルキル、アルケニルカルボニルアルキル、アルキニルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アラルキルカルボニル、アラルキルカルボニルアルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アラルキルカルボニル、アラルキルカルボニルアルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ならびにｑが０でありかつｔが１である場合にＣ（＝Ｎ−Ｇ２２）Ｒ２であり、
Ｇ２２は、ＯＲ３、ＯＣＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、ＯＳ（Ｏ）ｊＲ３、ＮＲ３Ｒ４、ＯＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ３ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）２もしくはＮ＝ＣＲ３Ｒ４であり、
ｊは０、１もしくは２であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑは、ハロ、ＮＲ３Ｒ４、｛（ＮＲ３Ｒ４Ｒ５）＋Ｍ−｝、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、もしくはｑおよびｔ双方が０である場合にＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、式中Ｍ−はハロ、ヒドロキシ、アルコキシもしくはカルボン酸の陰イオンであり、かつｊは０、１もしくは２であり、
Ｒ１は
【化２】
2004501067.tif 000198
であり、
式中
Ｇ３０は酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１は酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｄは０であり、
ｔ’は０もしくは１であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄは、ｄが０でありかつｔ’が１である場合は、水素原子、アルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルケニルカルボニル、アルケニルカルボニルアルキル、アルキニルカルボニル、アルキニルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアルキルアミノ、アセチルアミノアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アセチルアミノアルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、カルボキシシクロアルキル、カルボキシシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシシクロアルキルアルキル、カルボキシシクロアルキルアルケニル、カルボキシシクロアルケニルアルキル、カルボキシシクロアルケニルアルケニル、カルボキシシクロアルキルアルキニル、カルボキシシクロアルケニルアルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルコキシアルケニル、ハロアルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、ハロアルキルチオアルキル、ハロアルキルチオアルケニル、ハロアルキルチオアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、アリール、アリールカルボニルオキシアルキル、アリールカルボニルアルキル、アロキシカルボニルアルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、アルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニルオキシアルキル、アリールカルボニルアルキル、アロキシカルボニルアルキル、アラルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、アラルキルカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアラルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、アラルキルカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシアルキル、ヘテロアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、またはハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシアルキル、ヘテロアリールアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニルであり、ここでｊは０、１もしくは２であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄはハロ、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）−Ｎ＝ＣＲ３Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、またはｄおよびｔ’双方が０でありかつｊが０、１もしくは２である場合にＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ２は、水素原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、カルボキシ、カルボン酸塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、アリール、またはハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、またはハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニルカルボニル、アラルキニルカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニルカルボニル、アラルキニルカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、ヘテロアリール、またはハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロアラルケニルカルボニル、ヘテロアラルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロアラルケニルカルボニル、ヘテロアラルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素原子、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、または１個もしくはそれ以上のハロで置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシアルキル、アルケニルもしくはアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、またはハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシおよびハロアルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、またはハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシおよびハロアルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、または、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシおよびハロアルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニルであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４はそれらが結合される窒素原子と一緒になって、５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環を形成する］、あるいは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項２】
Ｚ１（Ｘ１）ｍにより表される製薬学的部分［式中
Ｘ１はＺ１に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子もしくは窒素原子であり、
Ｚ１は前記製薬学的部分の残部を表し、
ｍは１であり、そして
Ｚ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが完全な製薬学的化合物を表し、
前記製薬学的部分Ｚ１（Ｘ１）ｍはＸ１で第二の部分で置換され、前記第二の部分は前記製薬学的化合物の特性を高めるもしくは変える置換基を含んで成り、前記置換基は式
【化３】
2004501067.tif 000199
を有し、
式中
Ｇ１０、Ｇ１１およびＧ２０はそれぞれ独立に酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ２１は酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｑは０もしくは１であり、
●−は前記製薬学的部分Ｚ１（Ｘ１）ｍへの前記置換基の結合点を表し、
Ｘ２はＺ２に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子、窒素原子もしくは炭素原子であり、
ｔは０もしくは１であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔはｑが１である場合に第二の製薬学的部分であり、ここでＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔ−Ｈが第二の医薬を表し、
Ｚ２は前記第二の製薬学的部分の残部を表し、
Ｒ１は
【化４】
2004501067.tif 000200
であり、
式中
Ｇ３０は酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１は酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｔ’およびｄはそれぞれ独立に０もしくは１であり、
Ｘ３は、ｔ’が０である場合にＺ３に結合された酸素原子、イオウ原子、窒素原子、リン原子もしくは炭素原子、ｔ’が１でありかつＧ３１がＮＲ３である場合にＺ３に結合された窒素原子、またはｔ’が１でありかつＧ３１が酸素原子もしくはイオウ原子である場合にＺ３に結合された炭素原子であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’はｄが１である場合に第二の代替の製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが第二の代替の医薬を表し、
Ｚ３は前記第二の代替の製薬学的部分の残部を表し、
Ｚ３（Ｘ３）ｄは、ｄが０でありかつｔ’が１である場合は、水素原子、アルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アセチルアミノアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アセチルアミノアルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、カルボキシシクロアルキル、カルボキシシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシシクロアルキルアルキル、カルボキシシクロアルキルアルケニル、カルボキシシクロアルケニルアルキル、カルボキシシクロアルケニルアルケニル、カルボキシシクロアルキルアルキニル、カルボキシシクロアルケニルアルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルコキシアルケニル、ハロアルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、ハロアルキルチオアルキル、ハロアルキルチオアルケニル、ハロアルキルチオアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、アルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニルであり、ここでｊは０、１もしくは２であり、Ｚ３（Ｘ３）ｄはハロ、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）−Ｎ＝ＣＲ３Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、またはｄおよびｔ’双方が０でありかつｊが０、１もしくは２である場合にＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ２は、水素原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、カルボキシ、カルボン酸塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、アリール、またはハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ＳＯ２ＮＲ３ＮＲ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、またはハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニルカルボニル、アラルキニルカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニルカルボニル、アラルキニルカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、ヘテロアリール、またはハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロアラルケニルカルボニル、ヘテロアラルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロアラルケニルカルボニル、ヘテロアラルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素原子、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、または１個もしくはそれ以上のハロで置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシアルキル、アルケニルもしくはアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、またはハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシおよびハロアルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、またはハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシおよびハロアルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、または、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシおよびハロアルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニルであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４はそれらが結合される窒素原子と一緒になって、５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環を形成し、
（ｑ＋ｄ）が１である］、あるいは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項３】
式
【化５】
2004501067.tif 000201
の製薬学的化合物
［式中
Ａは
【化６】
2004501067.tif 000202
であり、
Ｇ１０、Ｇ１１およびＧ２０はそれぞれ独立に酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ２１は酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
Ｘ１はＺ１に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子もしくは窒素原子であり、
Ｘ２はＺ２に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子、窒素原子もしくは炭素原子であり、
ｍ、ｑおよびｔはそれぞれ独立に０もしくは１であり、
ｎは１もしくは２であり、
Ｚ１（Ｘ１）ｍはｍが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが医薬を表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔはｑが１である場合に製薬学的部分であり、
ここでＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔ−ＨもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔが医薬を表し、
Ｚ１（Ｘ１）ｍは、ｍが０である場合に、水素原子、ハロ、アルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アセチルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アセチルアミノアルケニル、アルキルカルボニルアミノアルケニル、アリールカルボニルアミノアルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノアルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、カルボキシシクロアルキル、カルボキシシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシシクロアルキルアルキル、カルボキシシクロアルキルアルケニル、カルボキシシクロアルケニルアルキル、カルボキシシクロアルケニルアルケニル、カルボキシシクロアルキルアルキニル、カルボキシシクロアルケニルアルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルコキシアルケニル、ハロアルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、ハロアルキルチオアルキル、ハロアルキルチオアルケニル、ハロアルキルチオアルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アリール、アリールカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、アルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、アラルキルカルボニル、アラルケニルカルボニル、アラルキルカルボニルアルキル、アラルケニルカルボニルアルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、アラルキルカルボニル、アラルケニルカルボニル、アラルキルカルボニルアルキル、アラルケニルカルボニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、またはハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニルアルキル、ヘテロアラルケニルカルボニル、ヘテロアラルケニルカルボニルアルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニルアルキル、ヘテロアラルケニルカルボニル、ヘテロアラルケニルカルボニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキルであり、ここでｊは０、１、もしくは２であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑは、水素原子、アルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アセチルアミノアルケニル、アルキルカルボニルアミノアルケニル、アリールカルボニルアミノアルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノアルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、カルボキシシクロアルキル、カルボキシシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシシクロアルキルアルキル、カルボキシシクロアルキルアルケニル、カルボキシシクロアルケニルアルキル、カルボキシシクロアルケニルアルケニル、カルボキシシクロアルキルアルキニル、カルボキシシクロアルケニルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルコキシアルケニル、ハロアルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、ハロアルキルチオアルキル、ハロアルキルチオアルケニル、ハロアルキルチオアルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、ジアルコキシホスホリルアルキル、アリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、アルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−Ｒ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３Ｒ４）Ｒ２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４およびアルキルＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、ヘテロアリール、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、アルキルカルボニルアルキル、アルケニルカルボニルアルキル、アルキニルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アラルキルカルボニル、アラルキルカルボニルアルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アラルキルカルボニル、アラルキルカルボニルアルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ならびにｑが０でありかつｔが１である場合にＣ（＝Ｎ−Ｇ２２）Ｒ２であり、
Ｇ２２は、ＯＲ３、ＯＣＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、ＯＳ（Ｏ）ｊＲ３、ＮＲ３Ｒ４、ＯＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ３ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）２もしくはＮ＝ＣＲ３Ｒ４であり、
ｊは０、１もしくは２であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑは、ｑおよびｔ双方が０である場合にハロ、ＮＲ３Ｒ４、｛（ＮＲ３Ｒ４Ｒ５）＋Ｍ−｝、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３もしくはＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、式中Ｍ−はハロ、ヒドロキシ、アルコキシもしくはカルボン酸の陰イオンであり、かつｊは０、１もしくは２であり、
Ｒ１は
【化７】
2004501067.tif 000203
であり、
式中
Ｇ３０は酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１は酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｔ’およびｄはそれぞれ独立に０もしくは１であり、
Ｘ３は、ｔ’が０である場合にＺ３に結合された酸素原子、イオウ原子、窒素原子、リン原子もしくは炭素原子、ｔ’が１でありかつＧ３１がＮＲ３である場合にＺ３に結合された窒素原子、またはｔ’が１でありかつＧ３１が酸素原子もしくはイオウ原子である場合にＺ３に結合された炭素原子であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’はｄが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表し、
Ｚ３（Ｘ３）ｄは、ｄが０でありかつｔ’が１である場合は、水素原子、アルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルケニルカルボニル、アルケニルカルボニルアルキル、アルキニルカルボニル、アルキニルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアルキルアミノ、アセチルアミノアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アセチルアミノアルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、カルボキシシクロアルキル、カルボキシシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシシクロアルキルアルキル、カルボキシシクロアルキルアルケニル、カルボキシシクロアルケニルアルキル、カルボキシシクロアルケニルアルケニル、カルボキシシクロアルキルアルキニル、カルボキシシクロアルケニルアルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルコキシアルケニル、ハロアルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、ハロアルキルチオアルキル、ハロアルキルチオアルケニル、ハロアルキルチオアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、アリール、アリールカルボニルオキシアルキル、アリールカルボニルアルキル、アロキシカルボニルアルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、アルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニルオキシアルキル、アリールカルボニルアルキル、アロキシカルボニルアルキル、アラルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、アラルキルカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアラルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、アラルキルカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルシクロアルキル、アロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシアルキル、ヘテロアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、またはハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシアルキル、ヘテロアリールアリールカルボニルアルキル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニルであり、ここでｊは０、１もしくは２であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄはハロ、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）−Ｎ＝ＣＲ３Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、もしくはｄおよびｔ’双方が０でありかつｊが０、１もしくは２である場合にＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、
各Ｒ２は独立に、水素原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、カルボキシ、カルボン酸塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルチオアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、アリール、またはハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、またはハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニルカルボニル、アラルキニルカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニルカルボニル、アラルキニルカルボニル、アロキシカルボニルアルキル、ヘテロアリール、またはハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロアラルケニルカルボニル、ヘテロアラルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロアラルケニルカルボニル、ヘテロアラルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素原子、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、または１個もしくはそれ以上のハロで置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルケニルアルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アルコキシアルキル、アルケニルもしくはアルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、またはハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシおよびハロアルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、またはハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシおよびハロアルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、または、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシおよびハロアルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニルであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４はそれらが結合される窒素原子と一緒になって、５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環を形成するか、あるいは
Ａは
【化８】
2004501067.tif 000204
であり、ここで各Ｒ２、Ｇ２０、Ｇ２１、Ｇ３０およびＧ３１は前に定義されたとおりであるが、
但し、ｍおよびｑ双方が０である場合、Ａは
【化９】
2004501067.tif 000205
であり、また、
Ｒ１の定義内で、
ｄは１であり、
Ｇ３０、Ｇ３１、Ｚ３、Ｘ３およびｔ’は前に定義されたとおりであり、かつ、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’は製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表す］、あるいは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項４】
ｔが１であり、ｍが１であり、ｑが０であり、（Ｘ１）ｍが窒素原子でありかつＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが医薬である請求項３記載の製薬学的化合物、もしくはその製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項５】
ｔが１であり、ｍが１であり、ｑが０であり、（Ｘ１）ｍがリン、酸素もしくはイオウ原子でありかつＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが医薬であるか、またはｔが１であり、ｍが０であり、ｑが１であり、（Ｘ２）ｑがリン、酸素もしくはイオウ原子でありかつＺ２（Ｘ２）ｑ−［（Ｃ＝Ｇ２０）−Ｇ２１］ｔ−Ｈが医薬である請求項３記載の製薬学的化合物、あるいはその製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項６】
ｔが１であり、ｍが０であり、ｑが１であり、（Ｘ２）ｑが炭素原子でありかつＺ２（Ｘ２）ｑ−［（Ｃ＝Ｇ２０）−Ｇ２１］ｔ−Ｈが医薬である請求項３記載の製薬学的化合物、もしくはその製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項７】
ｔが０であり、ｍが１であり、ｑが０であり、（Ｘ１）ｍが窒素、リン、酸素もしくはイオウ原子でありかつＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが医薬であるか、またはｔが０であり、ｍが０であり、ｑが１であり、（Ｘ２）ｑが窒素、リン、酸素、イオウもしくは炭素原子でありかつＺ２（Ｘ２）ｑ−［（Ｃ＝Ｇ２０）−Ｇ２１］ｔ−Ｈが医薬であるかもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ−［（Ｃ＝Ｇ２０）−Ｇ２１］ｔが医薬である請求項３記載の製薬学的化合物、またはその製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項８】
ｔが０もしくは１であり、ｍが１であり、ｑが１であり、（Ｘ１）ｍが窒素、リン、酸素もしくはイオウ原子であり、（Ｘ２）ｑが窒素、リン、酸素、イオウもしくは炭素原子であり、Ｚ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが医薬でありかつＺ２（Ｘ２）ｑ−（Ｃ＝Ｇ２０−Ｇ２１）ｔ−ＨもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ−（Ｃ＝Ｇ２０−Ｇ２１）ｔが医薬である請求項３記載の製薬学的化合物、またはその製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項９】
Ａが
【化１０】
2004501067.tif 000206
であり、
ｍおよびｑが０であり、
Ｚ１（Ｘ１）ｍおよびＺ２（Ｘ２）ｑが非製薬学的部分であり、
Ｒ１が
【化１１】
2004501067.tif 000207
であり、
式中
Ｇ３０は酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１は酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｄは１であり、
ｔ’は０もしくは１であり、
Ｘ３はｔ’が０である場合にＺ３に結合された酸素原子、イオウ原子、窒素原子、リン原子もしくは炭素原子、ｔ’が１でありかつＧ３１がＮＲ３である場合にＺ３に結合された窒素原子、またはｔ’が１でありかつＧ３１が酸素原子もしくはイオウ原子である場合にＺ３に結合された炭素原子であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’は製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表す請求項３記載の製薬学的化合物、あるいは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項１０】
請求項３記載の製薬学的化合物
【化１２】
2004501067.tif 000208
［式中
Ａは
【化１３】
2004501067.tif 000209
であり、
Ｒ１は
【化１４】
2004501067.tif 000210
であり、
（ｄ＋ｍ＋ｑ）は１もしくは２である］、または
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項１１】
請求項３記載の製薬学的化合物
【化１５】
2004501067.tif 000211
［式中
Ａは
【化１６】
2004501067.tif 000212
であり、
Ｒ１は
【化１７】
2004501067.tif 000213
であり、
ｑおよびｔの双方が１であり、
Ｘ２は炭素原子である］、もしくは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項１２】
請求項３記載の製薬学的化合物
【化１８】
2004501067.tif 000214
［式中
Ａが
【化１９】
2004501067.tif 000215
であり、
Ｇ１０、Ｇ１１およびＧ２０がそれぞれ独立に酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ２１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
Ｘ１がＺ１に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子もしくは窒素原子であり、
Ｘ２がＺ２に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子、窒素原子もしくは炭素原子であり、
ｍ、ｑおよびｔがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
ｎが１もしくは２であり、
Ｚ１（Ｘ１）ｍはｍが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが医薬を表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔが、ｑが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔ−Ｈが医薬を表し、
Ｚ１（Ｘ１）ｍが、ｍが０である場合に、水素原子、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル、チオシアナト、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、ここでｊが０、１、もしくは２であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑは、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニルカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシホスホリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル、チオシアナト、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−Ｒ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３Ｒ４）Ｒ２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４および（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ならびにｑが０でありかつｔが１である場合にＣ（＝Ｎ−Ｇ２２）Ｒ２であり、
Ｇ２２が、ＯＲ３、ＯＣＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、ＯＳ（Ｏ）ｊＲ３、ＮＲ３Ｒ４、ＯＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ３ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）２もしくはＮ＝ＣＲ３Ｒ４であり、
ｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑが、ｑおよびｔ双方が０である場合にハロ、ＮＲ３Ｒ４、｛（ＮＲ３Ｒ４Ｒ５）＋Ｍ−｝、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３もしくはＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、式中Ｍ−がハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシもしくはカルボン酸の陰イオンであり、かつｊが０、１もしくは２であり、
Ｒ１が
【化２０】
2004501067.tif 000216
であり、
式中
Ｇ３０が酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｔ’およびｄがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
Ｘ３が、ｔ’が０である場合にＺ３に結合された酸素原子、イオウ原子、窒素原子、リン原子もしくは炭素原子、ｔ’が１でありかつＧ３１がＮＲ３である場合にＺ３に結合された窒素原子、またはｔ’が１でありかつＧ３１が酸素原子もしくはイオウ原子である場合にＺ３に結合された炭素原子であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が、ｄが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表し、
Ｚ３（Ｘ３）ｄが、ｄが０でありかつｔ’が１である場合は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、アリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、ここでｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄがハロ、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）−Ｎ＝ＣＲ３Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、またはｄおよびｔ’双方が０でありかつｊが０、１もしくは２である場合にＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、
各Ｒ２が独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ、カルボン酸塩、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換された（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５−７員の飽和もしくは不飽和環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または１個もしくはそれ以上のハロで置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合される窒素原子と一緒になって、５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環を形成するか、あるいは
Ａが
【化２１】
2004501067.tif 000217
であり、
ここで各Ｒ２、Ｇ２０、Ｇ２１、Ｇ３０およびＧ３１が前に定義されたとおりであるが、
但し、ｍおよびｑ双方が０である場合、Ａが
【化２２】
2004501067.tif 000218
であり、また、
Ｒ１の定義内で、
ｄが１であり、
Ｇ３０、Ｇ３１、Ｚ３、Ｘ３およびｔ’が前に定義されたとおりであり、かつ、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表す］、あるいは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項１３】
式
【化２３】
2004501067.tif 000219
のヒトの健康の製薬学的化合物
［式中
Ａが
【化２４】
2004501067.tif 000220
であり、
Ｇ１０、Ｇ１１およびＧ２０がそれぞれ独立に酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ２１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
Ｘ１がＺ１に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子もしくは窒素原子であり、
Ｘ２がＺ２に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子、窒素原子もしくは炭素原子であり、
ｍが１であり、
ｑおよびｔがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
ｎが１もしくは２であり、
Ｚ１（Ｘ１）ｍはｍが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが、Ｘ１が窒素原子である場合にアレタミン、アモキサピン、アモキシシリン、アンフェタミン、アトルバスタチン、ベナゼプリル、ベタヒスチン、ブプロピオン、カルバマゼパム、セファクロル、セファドロキシル、センテルドリン、クロルジアゼポキシド、クロロキン、シプロフロキサシン、クロナゼパム、クロニジン、クロザピン、デメチルイミプラミン、デプレニル、デシプラミン、エノキサシン、エチンチジン、フェンフルラミン、フルドレックス、フルオキセチン塩酸塩、ギャバペンチン、ランソプラゾール、メピバカイン、メチルフェニデート、モリンドン、ナファゾリン、ノルフロキサシン、オランザピン、オメプラゾール、オキシメチジン、パロキセチン、フェンテルミン、ピモジド、ピロキシカム、ポサコナゾール、プラゾシン、プロカイン、プロパノロール、プロパラカイン、キナプリル、セルトラリン、フルファメチゾール、タクリン、テマゼパム、テラゾシン、テトラヒドラゾリン、チアベンダゾール、チモロール、トカイニド、トラゾリン、トラマドール、トリアムテレン、トログリタゾンおよびキシロメタゾリンより成る群から選択される医薬、または
Ｘ１が酸素原子である場合にアトルバスタチン、アトロピン、ビカルタミド、ブプレノルフィン、カフィミノール、クロベソール、デプレニル、ドキサゾシン、エナラプリル、ファンシクロビル、フルコナゾール、フルチカゾンプロピオン酸塩、ゲナコナゾール、ハロペリドール、ヒドロキシイトラコナゾール、ヒドロキシジン、ヨードキノール、ロペリジン塩酸塩、ロラゼパム、ロバスタチン、マジンドール、メトロニダゾール、オキシコドン、キニジン、スコポラミン、シンバスタチン、トラマドールおよびボリコナゾールより成る群から選択される医薬、または
Ｘ１がイオウ原子である場合に医薬メチマゾールを表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔが、ｑが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔ−Ｈが医薬を表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑが、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニルカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシホスホリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル、チオシアナト、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−Ｒ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３Ｒ４）Ｒ２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４および（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ならびにｑが０でありかつｔが１である場合にＣ（＝Ｎ−Ｇ２２）Ｒ２であり、
Ｇ２２が、ＯＲ３、ＯＣＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、ＯＳ（Ｏ）ｊＲ３、ＮＲ３Ｒ４、ＯＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ３ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）２もしくはＮ＝ＣＲ３Ｒ４であり、
ｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑが、ｑおよびｔ双方が０である場合にハロ、ＮＲ３Ｒ４、｛（ＮＲ３Ｒ４Ｒ５）＋Ｍ−｝、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３もしくはＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、式中Ｍ−がハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシもしくはカルボン酸の陰イオンであり、かつｊが０、１もしくは２であり、
Ｒ１が
【化２５】
2004501067.tif 000221
であり、
式中
Ｇ３０が酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｔ’およびｄがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
Ｘ３が、ｔ’が０である場合にＺ３に結合された酸素原子、イオウ原子、窒素原子、リン原子もしくは炭素原子、ｔ’が１でありかつＧ３１がＮＲ３である場合にＺ３に結合された窒素原子、またはｔ’が１でありかつＧ３１が酸素原子もしくはイオウ原子である場合にＺ３に結合された炭素原子であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が、ｄが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表し、
Ｚ３（Ｘ３）ｄが、ｄが０でありかつｔ’が１である場合は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、アリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、ここでｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄがハロ、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）−Ｎ＝ＣＲ３Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、またはｄおよびｔ’双方が０でありかつｊが０、１もしくは２である場合にＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、
各Ｒ２が独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ、カルボン酸塩、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換された（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５−７員の飽和もしくは不飽和環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または１個もしくはそれ以上のハロで置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合される窒素原子と一緒になって、５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環を形成するか、あるいは
Ａが
【化２６】
2004501067.tif 000222
であり、
ここで各Ｒ２、Ｇ２０、Ｇ２１、Ｇ３０およびＧ３１が前に定義されたとおりであるが、
但し、ｍおよびｑ双方が０である場合、Ａが
【化２７】
2004501067.tif 000223
であり、また、
Ｒ１の定義内で、
ｄが１であり、
Ｇ３０、Ｇ３１、Ｚ３、Ｘ３およびｔ’が前に定義されたとおりであり、かつ、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表す］、あるいは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項１４】
式
【化２８】
2004501067.tif 000224
のヒトの健康の製薬学的化合物
［式中
Ａが
【化２９】
2004501067.tif 000225
であり、
Ｇ１０、Ｇ１１およびＧ２０がそれぞれ独立に酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ２１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
Ｘ１がＺ１に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子もしくは窒素原子であり、
Ｘ２がＺ２に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子、窒素原子もしくは炭素原子であり、
ｍおよびｔがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
ｑが１であり、
ｎが１もしくは２であり、
Ｚ１（Ｘ１）ｍはｍが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが医薬を表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔが、ｑが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔ−Ｈが、Ｘ２が窒素原子である場合にアクリビスチン、アリコナゾール、アミオダロン、アミトリプチリン、アモキサピン、アムリノン、アステミゾール、アトロピン、ベクリコナゾール、ベンザトロピン、ベンズフェタミン、ベペリデン、ビサコジル、ブロラコナゾール、ブロモフェニラミン、ブピバカイン、カフェイン、クロロプロカイン、シタロプラム、クレマスチン、クロミフェン、クロトリマゾール、コルヒチン、クロコナゾール、シクロベンザプリン、シクロペントレート、シプロヘプタジン、デモコナゾール、ジコジッド、ジシクロミン、ジエチルプロプリオン、ジフェンヒドラミン、ジフェニドール、ジルチアゼム、ジフェノキシレート塩酸塩、ドコナゾール、ドネザピル塩酸塩、ドキサプラム、ドキセピン、エベルコナゾール、エコナゾール、フェンタニル、フェンチコナゾール、フラボキセート、フルアゼパム、フルコナゾール、ハラゼパム、ヒドロキシイトラコナゾール、イソコナゾール、ランソプラゾール、レボメタジル、ロラタジン、メクロレタミン、メペリジン、メピバカイン、メサドン、メチマゾール、ミコナゾール、ミノキシジル、ナフチフィン、ネファゾドン、ネチコナゾール、ニフランチン、オモコナゾール、オルコナゾール、オルフェナドリン、オキシコナゾール、オキシブチニン、オキシメタゾリン、パパベリン、パルコナゾール、フェノキシベンザミン、ピロカルピン、プラモキシン、プロポキシフェン、ピラジナミド、ピロキシジン、ラブコナゾール、レチノイン酸、リスペリドン、セルタコナゾール、シブトラミンスフェンタニル、スルコナゾール、タモキシフェン、テルビナフィン、チクロピジン、チオコナゾール、トルテリジン、トリヘキシフェニジル、トロレアンドマイシン、トロピカミド、バルコナゾール、ベラパミルおよびジノコナゾールより成る群から選択される医薬、または
Ｘ２が酸素原子である場合にフルコナゾール、ゲナコナゾール、ヒドロキシイトラコナゾール、ヨードキノール、ロバスタチン、マジンドール、メトロニダゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾールおよびワルファリンより成る群から選択される医薬、または
Ｘ２が炭素原子である場合にアダパレン、アルトロシン、クロキサシリン、フルルビプロフェン、ゲムフィブロジル、ヒドロキシイトラコナゾール、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラック、ロラタジン、モノプリル、オキサプロジン、バルプロ酸およびベラパミルより成る群から選択される医薬を表し、
Ｚ１（Ｘ１）ｍが、ｍが０である場合に水素原子、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル、チオシアナト、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、ここでｊが０、１もしくは２であり、
Ｒ１が
【化３０】
2004501067.tif 000226
であり、
式中
Ｇ３０が酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｔ’およびｄがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
Ｘ３が、ｔ’が０である場合にＺ３に結合された酸素原子、イオウ原子、窒素原子、リン原子もしくは炭素原子、ｔ’が１でありかつＧ３１がＮＲ３である場合にＺ３に結合された窒素原子、またはｔ’が１でありかつＧ３１が酸素原子もしくはイオウ原子である場合にＺ３に結合された炭素原子であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が、ｄが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表し、
Ｚ３（Ｘ３）ｄが、ｄが０でありかつｔ’が１である場合は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、アリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、ここでｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄがハロ、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）−Ｎ＝ＣＲ３Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、またはｄおよびｔ’双方が０でありかつｊが０、１もしくは２である場合にＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、
各Ｒ２が独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ、カルボン酸塩、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換された（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５−７員の飽和もしくは不飽和環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または１個もしくはそれ以上のハロで置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合される窒素原子と一緒になって、５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環を形成するか、あるいは
Ａが
【化３１】
2004501067.tif 000227
であり、
ここで各Ｒ２、Ｇ２０、Ｇ２１、Ｇ３０およびＧ３１が前に定義されたとおりであるが、
但し、ｍおよびｑ双方が０である場合、Ａが
【化３２】
2004501067.tif 000228
であり、また、
Ｒ１の定義内で、
ｄが１であり、
Ｇ３０、Ｇ３１、Ｚ３、Ｘ３およびｔ’が前に定義されたとおりであり、かつ、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表す］、あるいは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項１５】
式
【化３３】
2004501067.tif 000229
の家畜の製薬学的化合物
［式中
Ａが
【化３４】
2004501067.tif 000230
であり、
Ｇ１０、Ｇ１１およびＧ２０がそれぞれ独立に酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ２１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
Ｘ１がＺ１に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子もしくは窒素原子であり、
Ｘ２がＺ２に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子、窒素原子もしくは炭素原子であり、
ｍが１であり、
ｑおよびｔがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
ｎが１もしくは２であり、
Ｚ１（Ｘ１）ｍはｍが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが、Ｘ１が窒素原子である場合にアルベンダゾール、アミノカプロン酸、アミノフィリン、アムプロリウム、アチパメゾール、ベナゼプリル、シサプリド、デトミジン、ジソピラミド、エナラプリル、フェバンテル、フルコナゾール、イミダクロプリド、ケタミン、リドカイン、リンコマイシン、ロムスチン、メクロレタミン、メクロフェナム酸、メルカプトプリン、メトトレキセート、メキシレチン、オルメトプリム、ピロキシカム、プリミドン、プロカインアミド、プロスタグランジンＥ１、キナクリン、キニジン、スルファクロルピリダジン、スルファジアジン、スルファメトキサゾール、テオフィリン、チアベンダゾール、チレタミン、トカイニド、ビンクリスリンおよびキシラジンより成る群から選択される医薬、もしくは
Ｘ１が酸素原子である場合にクリオキノール、エナラプリル、グアイフェネシン、ミボレロン、オキサゼパム、プロスタグランジンＥ１およびワルファリンより成る群から選択される医薬を表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔが、ｑが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔ−Ｈが医薬を表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑが、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニルカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシホスホリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル、チオシアナト、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−Ｒ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３Ｒ４）Ｒ２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４および（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ならびにｑが０でありかつｔが１である場合にＣ（＝Ｎ−Ｇ２２）Ｒ２であり、
Ｇ２２が、ＯＲ３、ＯＣＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、ＯＳ（Ｏ）ｊＲ３、ＮＲ３Ｒ４、ＯＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ３ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）２もしくはＮ＝ＣＲ３Ｒ４であり、
ｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑが、ｑおよびｔ双方が０である場合にハロ、ＮＲ３Ｒ４、｛（ＮＲ３Ｒ４Ｒ５）＋Ｍ−｝、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３もしくはＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、式中Ｍ−がハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシもしくはカルボン酸の陰イオンであり、かつｊが０、１もしくは２であり、
Ｒ１が
【化３５】
2004501067.tif 000231
であり、
式中
Ｇ３０が酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｔ’およびｄがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
Ｘ３が、ｔ’が０である場合にＺ３に結合された酸素原子、イオウ原子、窒素原子、リン原子もしくは炭素原子、ｔ’が１でありかつＧ３１がＮＲ３である場合にＺ３に結合された窒素原子、またはｔ’が１でありかつＧ３１が酸素原子もしくはイオウ原子である場合にＺ３に結合された炭素原子であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が、ｄが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表し、
Ｚ３（Ｘ３）ｄが、ｄが０でありかつｔ’が１である場合は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、アリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、ここでｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄがハロ、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）−Ｎ＝ＣＲ３Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、またはｄおよびｔ’双方が０でありかつｊが０、１もしくは２である場合にＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、
各Ｒ２が独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ、カルボン酸塩、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換された（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５−７員の飽和もしくは不飽和環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または１個もしくはそれ以上のハロで置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合される窒素原子と一緒になって、５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環を形成するか、あるいは
Ａが
【化３６】
2004501067.tif 000232
であり、
ここで各Ｒ２、Ｇ２０、Ｇ２１、Ｇ３０およびＧ３１が前に定義されたとおりであるが、
但し、ｍおよびｑ双方が０である場合、Ａが
【化３７】
2004501067.tif 000233
であり、また、
Ｒ１の定義内で、
ｄが１であり、
Ｇ３０、Ｇ３１、Ｚ３、Ｘ３およびｔ’が前に定義されたとおりであり、かつ、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表す］、あるいは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項１６】
式
【化３８】
2004501067.tif 000234
の家畜の製薬学的化合物
［式中
Ａが
【化３９】
2004501067.tif 000235
であり、
Ｇ１０、Ｇ１１およびＧ２０がそれぞれ独立に酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ２１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
Ｘ１がＺ１に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子もしくは窒素原子であり、
Ｘ２がＺ２に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子、窒素原子もしくは炭素原子であり、
ｍおよびｔがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
ｑが１であり、
ｎが１もしくは２であり、
Ｚ１（Ｘ１）ｍはｍが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈが医薬を表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔが、ｑが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔ−Ｈが、Ｘ２が窒素原子である場合にアセプロマジン、アルベンダゾール、アミノプロパジン、アミオダロン、アミトリプチリン、アトロピン、アザペロン、ブスピロン、カプトプリル、セファピリン、クロルフェニラミン、クレマスチン、クロミプラミン、シプロヘプタジン、ジエチルカルバマジン、ジルチアゼム、ジフェンヒドラミン、ジフェノキシレート、ドキサプラム、ドキセピン、ドキシラミン、ドロペリドール、フェバンテル、フェンベンダゾール、フェンタニル、ヘタシリン、ヒドロコドン、ヒドロキシジン、イトラコナゾール、レバミソール、メクリジン、メペリジン、メテナミン、モランテル、ナルトレキソン、オメプラゾール、オキシブチニン、ペンタゾシン、ピロキシカム、プリミドン、プロカインアミド、プロマジン、ピランテル、セレジリン、チアベンダゾール、チアムリンおよびベラパミルより成る群から選択される医薬、もしくは
Ｘ２が酸素原子である場合にクリオキノール、グアイフェネシン、ミボレロン、オキサゼパムおよびワルファリンより成る群から選択される医薬、もしくは
Ｘ２が炭素原子である場合にケトプロフェンおよびバルプロ酸より成る群から選択される医薬を表し、
Ｚ１（Ｘ１）ｍが、ｍが０である場合に水素原子、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル、チオシアナト、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、ここでｊが０、１もしくは２であり、
Ｒ１が
【化４０】
2004501067.tif 000236
であり、
式中
Ｇ３０が酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｔ’およびｄがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
Ｘ３が、ｔ’が０である場合にＺ３に結合された酸素原子、イオウ原子、窒素原子、リン原子もしくは炭素原子、ｔ’が１でありかつＧ３１がＮＲ３である場合にＺ３に結合された窒素原子、またはｔ’が１でありかつＧ３１が酸素原子もしくはイオウ原子である場合にＺ３に結合された炭素原子であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が、ｄが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表し、
Ｚ３（Ｘ３）ｄが、ｄが０でありかつｔ’が１である場合は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アセチルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、アリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、チオシアナト、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、ここでｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ３（Ｘ３）ｄがハロ、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）−Ｎ＝ＣＲ３Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、またはｄおよびｔ’双方が０でありかつｊが０、１もしくは２である場合にＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、
各Ｒ２が独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ、カルボン酸塩、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換された（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリールカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリールカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２が、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５−７員の飽和もしくは不飽和環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立に、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または１個もしくはそれ以上のハロで置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、またはハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシから独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルであるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合される窒素原子と一緒になって、５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環を形成するか、あるいは
Ａが
【化４１】
2004501067.tif 000237
であり、
ここで各Ｒ２、Ｇ２０、Ｇ２１、Ｇ３０およびＧ３１が前に定義されたとおりであるが、
但し、ｍおよびｑ双方が０である場合、Ａが
【化４２】
2004501067.tif 000238
であり、また、
Ｒ１の定義内で、
ｄが１であり、
Ｇ３０、Ｇ３１、Ｚ３、Ｘ３およびｔ’が前に定義されたとおりであり、かつ、
Ｚ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’が製薬学的部分であり、ここでＺ３（Ｘ３）ｄ（Ｇ３１）ｔ’−Ｈが医薬を表す］、あるいは
その製薬学的に許容できる塩、異性体、互変異性体、鏡像異性体および混合物。
【請求項１７】
式
【化４３】
2004501067.tif 000239
の製薬学的化合物
［式中
Ａが
【化４４】
2004501067.tif 000240
であり、
Ｇ１０、Ｇ１１およびＧ２０がそれぞれ独立に酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ２１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
Ｘ１がＺ１に結合された窒素原子であり、
Ｘ２がＺ２に結合された酸素原子、イオウ原子、リン原子、窒素原子もしくは炭素原子であり、
ｍが１であり、
ｑおよびｔがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
Ｚ１（Ｘ１）ｍは
【化４５】
2004501067.tif 000241
から選択される製薬学的部分であり、
ここでＺ１（Ｘ１）ｍ−Ｈは
【化４６】
2004501067.tif 000242
から選択されるそれぞれの医薬を表し、
−●は前記製薬学的部分と
【化４７】
2004501067.tif 000243
により表される部分との間の結合点を表し、
Ｚ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔが、ｑが１である場合に製薬学的部分であり、ここでＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０）Ｇ２１）ｔもしくはＺ２（Ｘ２）ｑ（Ｃ（＝Ｇ２０も）Ｇ２１）ｔ−Ｈが医薬を表し、
Ｚ１（Ｘ１）ｍが、ｍが０である場合に水素原子、ハロ、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、アリール、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル、チオシアナト、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、またはハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり、ここでｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑは、水素原子、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２０）アルキニルカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、カルボキシシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ２０）アルキル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニル、カルボキシ（Ｃ２−Ｃ２０）アルキニル、ジ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシホスホリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリール、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルスルホニル、チオシアナト、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−Ｒ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ３）Ｒ２、Ｃ（＝Ｎ−ＮＲ３Ｒ４）Ｒ２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２）２、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４および（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、アル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、アルシクロ（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、アロキシ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシおよびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、または、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロアル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロアル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、または、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ハロ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４およびＮＲ３Ｒ４から独立に選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アロキシカルボニル、アロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル、アル（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ヘテロアロキシカルボニル、ヘテロアロキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、ならびにｑが０でありかつｔが１である場合にＣ（＝Ｎ−Ｇ２２）Ｒ２であり、
Ｇ２２が、ＯＲ３、ＯＣＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３、ＯＳ（Ｏ）ｊＲ３、ＮＲ３Ｒ４、ＯＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）ＯＲ３ＮＲ３Ｒ４、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）２もしくはＮ＝ＣＲ３Ｒ４であり、
ｊが０、１もしくは２であり、
Ｚ２（Ｘ２）ｑが、ｑおよびｔ双方が０である場合にハロ、ＮＲ３Ｒ４、｛（ＮＲ３Ｒ４Ｒ５）＋Ｍ−｝、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｊＲ３もしくはＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、式中Ｍ−がハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシもしくはカルボン酸の陰イオンであり、かつｊが０、１もしくは２であり、
Ｒ１が
【化４８】
2004501067.tif 000244
であり、
式中
Ｇ３０が酸素原子もしくはイオウ原子であり、
Ｇ３１が酸素原子、イオウ原子もしくはＮＲ３であり、
ｔ’およびｄがそれぞれ独立に０もしくは１であり、
Ｘ３が、ｔ’が０である場合にＺ３に結合された酸素原子、イオウ原子、窒素原子、リン原子もしくは炭素原子、ｔ’が１でありかつＧ３１がＮＲ３である場合にＺ３に結合された窒素原子、またはｔ’が１でありかつＧ３１が酸素原子もしくはイオウ原子である場合にＺ３に結合された炭素原子であり、
Ｚ