(57)【要約】  本発明は、抗菌性物質としてジクロロベンジルアルコールを含むシェービングゲル及びフォーム配合物を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
約４０重量％〜約９０重量％の水と、約４重量％〜約２５重量％の水溶性石鹸と、約０．５重量％〜約１２重量％の不活性揮発性液状物質と、約０．１重量％〜約５．００重量％のジクロロベンジルアルコールと、を含むシェービング組成物。
【請求項２】
前記揮発性液状物質がエアロゾル噴霧ガスを含む、エアロゾルシェービングフォーム組成物である請求項１記載のシェービング組成物。
【請求項３】
約０．０１重量％〜約５．００重量％の水溶性ゲル化剤をさらに含む請求項１記載のシェービング組成物。
【請求項４】
約０．０１重量％〜約５重量％の前記水溶性ゲル化剤を含むポストフォーミングシェービングゲルであり、前記揮発性液状物質がポストフォーミング剤である請求項３記載のシェービング組成物。
【請求項５】
前記ゲル化剤が、アクリル酸とポリアリルサッカロースとのコポリマー、セルロースと酸との反応生成物、グルコースと酸との反応生成物、セルロースとアルカリ酸化物の反応生成物、及びグルコースとアルカリ酸化物の反応生成物からなる群より選ばれたものである請求項４記載のシェービング組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗菌性物質としてジクロロベンジルアルコールを含む抗菌性シェービングフォーム／ゲル配合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
本出願は、２００２年１０月２１日に出願された仮出願第６０／４２０，２７４号において開示された必須の主題の利益を請求し、参照によりここに含める。
【０００３】
化合物トリクロサン（登録商標）、すなわち５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェノール（以前はイルガサン（登録商標）；チバガイギ化学社として販売されていた）は、局所的に投与するヒューマンパーソナルヘルスケア製品用の最も一般的な抗菌性成分の一つである。しかしながら、近年、ＥＵメンバーの団体は、トリクロサン（登録商標）の継続使用を支援する環境的に安全な情報が集められ、完全に評価されるまで、トリクロサン（登録商標）ベースの無駄になる（down-the-drain）パーソナルヘルスケア製品の新たな導入はないと規制している。この決定は、主にトリクロサン（登録商標）がダイオキシン及びＰＣＢを含む既知の環境毒に似ている化学的構造を持つという知見に基づく。したがって、パーソナルヘルスケア分野、とりわけシェービングフォーム及びゲルを含む分野において代替の抗菌性製品への要求が継続して存在する。
【０００４】
本発明は、抗菌性物質としてジクロロベンジルアルコールを含むシェービングゲル及びフォーム配合物を提供する。限定した種類のパーソナルヘルスケア製品における抗菌性物質としてのジクロロベンジルアルコールの使用は一般的に知られている。例えば、米国特許第４，１６７，５８３号、第３，１２３，５２８号；ＰＣＴ国際公開ＷＯ９７／４６２１８；英国特許ＧＢ９０６，８７０は、局所的な投与用のローション、軟膏及びクリーム配合物におけるミクロ殺菌的な活性成分として、ジクロロベンジルアルコールの特定の位置異性体の使用を開示している。さらに、局所的製品配合物における防腐剤としてのジクロロベンジルアルコールの使用も一般的に知られている。例えば、米国特許第５，８５１，５４３号、第５，８０４，２０３号、第５，７３８，８５６号、第５，４７０，０１７号を参照のこと。
【０００５】
本発明は、抗菌性物質としてジクロロベンジルアルコールを含む抗菌性シェービングゲル及びフォーム配合物を提供する。抗菌性物質としてのジクロロベンジルアルコールの使用は、長期間にわたって有効な局所的抗菌性の利益を与えるような、肌に対する耐容性を有し、敏感でないような、並びに長い間に環境に悪影響を与える可能性がないような本発明の実施においてとりわけ有利である。さらに、ジクロロベンジルアルコールは、高ｐＨのシェービングフォーム及びゲル配合物中で良好な安定性を示し、アニオン性、カチオン性、非イオン性及び両性の界面活性剤、並びにそのような配合物に通常使用されるさらなる防腐剤、殺生剤及び他の補助剤と相溶性がある。
【発明の開示】
【０００６】
本発明は、抗菌性物質としてジクロロベンジルアルコールを含むシェービングゲル及びフォーム配合物を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】
本発明は、抗菌性物質としてジクロロベンジルアルコールを含む抗菌性シェービングゲル及びフォーム配合物を提供する。
【０００８】
本明細書及び添付の請求の範囲にわたって使用される語句「ジクロロベンジルアルコール」は、ジクロロベンジルアルコールの任意の及び／又はすべての位置異性体構造、すなわち２，３−ジクロロベンジルアルコール、２，４−ジクロロベンジルアルコール、２，６−ジクロロベンジルアルコール、３，４−ジクロロベンジルアルコール及び３，５−ジクロロベンジルアルコールを包含することを意図する。
【０００９】
本シェービング配合物は、クリームの形態を有しても良く、エアロゾルフォーム又はポストフォーミングゲルとして好適なパッケージから吐出されても良い。本発明は、圧力下で製品を保持し、バルブを開くことにより所望のときに製品を吐出するために適切なバルブ付容器から吐出され得るエアロゾルフォーム及びポストフォーミングゲルに特に関係する。吐出用のフォーム及びゲル配合物の調製は、既知の方法により、例えば米国特許第５，５６０，８５９号、第５，９０２，７７８号に開示された方法により調製され得る。これらの内容は参照によりここに含める。エアロゾル−フォームシェービング組成物は、従来のエアロゾル技術にしたがって噴霧ガスとして不活性な揮発性液状物質とともに単一隔室ディスペンサ内に通常収容される。
【００１０】
ポスト−フォーミングゲルシェービング組成物は、種々のタイプの市販の容器に収容され得る。エアロゾルディスペンサが使用されるとき、一般的にゲルは「バッグインカン（bag-in-can）」パッケージシステムにより、又は噴霧剤によりあるいはスプリングのような機械的な力により駆動するパッケージ内のダイヤフラムにより、噴霧剤から分離してパッケージ内で保持される。好適なディスペンサ形態は、例えば米国特許第３，５４１，５８１号に記載されており、その開示内容は参照によりここに含める。
【００１１】
本発明によれば、約４０重量％から約９０重量％の水、約４重量％から約２５重量％の水溶性石鹸、約０．５重量％から約１２重量％の不活性揮発性液状物質及び約０．１重量％から約５．００重量％のジクロロベンジルアルコールを含む肌のシェービング用の抗菌性組成物を提供する。
【００１２】
本発明に係る組成物の主成分は、水道水、蒸留水又は脱イオン水と混合されても良い。この組成物は、約４０重量％から約９０重量％の水、より好ましくは約５０重量％から８０重量％の水を含む。組成物における水の上限は、使用時に良好なゲル又はフォームを生成するであろう最大量により決定され得る。さらに、この組成物は、組成物の全体的な特性を減じないならば、低分子量アルコール、すなわちメタノール、エタノール、プロパノール及びイソプロパノールのような少量の極性物質を任意に含んでも良い。これらは、シェービングプロセス中で肌上に冷却効果を生成し得る。
【００１３】
本発明の配合物に使用される石鹸は、当業者に知られている従来の任意の石鹸を含んでも良い。一般的に好ましい石鹸は、カリウム、アンモニウム、ナトリウムのような水溶性ステアリン酸塩石鹸及び水溶性パルミチン酸塩石鹸、並びに市販のステアリン酸及びパルミチン酸の可溶性アミン石鹸を含む。そのような石鹸は、適当な高級脂肪酸と好適なアルカリとの中和反応により通常調製され得る。あるいは、そのような石鹸は、適当な酸において豊富である動物性又は植物性脂肪の形で添加され、ケン化の際に、対応する酸が豊富な石鹸を形成する。種々の石鹸の混合物もまた使用され得る。一般に、動物性脂肪石鹸及び植物性脂肪石鹸を含む泡は好ましい。組成物に使用される石鹸の約３０重量％から約１００％が水溶性ステアリン酸塩で構成されることが好ましく、石鹸の約６０重量％から約１００重量％が水溶性ステアリン酸塩で構成されることがより好ましい。
【００１４】
本発明に係る組成物は、任意に界面活性剤を含んでも良い。代表的な界面活性剤は、トリエタノールアミンラウリル硫酸塩、ナトリウムラウリル硫酸塩、ナトリウムドデシルベンゼンスルホン酸塩、アルキル置換フェノールの水溶性ポリエチレンセチルエーテル、並びにアルキル置換フェノールの水溶性ポリオキシエチレンエーテル及び水溶性ポリオキシエチレンセチルエーテルを含む。組成物中の界面活性剤は、肌から泡を水洗することを容易にする効果を発揮する。使用するのであれば、好ましくは界面活性剤は、組成物中に約０．５重量％から約６重量％のレベルで存在する。好ましくは、本発明に係る組成物に使用される石鹸（界面活性剤を含む）の全量は、全組成物の約４重量％から約２５重量％、より好ましくは約５重量％から約２０重量％、最も好ましくは約１０重量％から約１８重量％である。
【００１５】
この組成物は、任意に、約０．０１重量％から約５重量％の水溶性ゲル化剤を含んでも良い。本発明のポストフォーミングゲルタイプの組成物に任意に使用されるゲル化剤は、代表的にセルロース、サッカロース及びグルコースのような自然発生的物質の水溶性誘導体である。好ましいゲル化剤は、アクリル酸とポリアリルサッカロースとのコポリマー；セルロースと酸との反応生成物；グルコースと酸との反応生成物；セルロースとアルカリ酸化物との反応生成物；及びグルコースとアルカリ酸化物との反応生成物を含む。任意のゲル化剤は、全組成物の約０．０１重量％から約５重量％のレベル、より好ましくは約０．０１重量％から約２．５重量％のレベル、最も好ましくは約０．０５重量％から約１．５重量％のレベルで組成物に使用され得る。好適なアクリル酸塩誘導体は、カルボポールレンジのポリマーを含む。しかしながら、セルロース誘導体は、シェービングブレードに対する良好な潤滑性を与え、さらにゲル化剤として機能するので好ましい。好適なセルロース誘導体は、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、セルロースメチルエーテル及びヒドロキシアルコールセルロースを含む。特に好ましいセルロース誘導体は、市販のナトロゾル（Natrosol）及びクルーセル（Klucel）である。これらは、通常組成物の約０．０１重量％から約０．４重量％のレベルで使用され得る。
【００１６】
本発明に係る組成物のエアロゾル形態で使用される不活性揮発性液状物質は、エアロゾル噴霧ガスとして機能するために好適であり、この業界において既知の種々の噴霧剤から選択することができる。好適な選択物は、二酸化炭素、窒素、アルゴン及び空気のような不活性な無機ガスを含む。しかしながら、一般に、より均一な泡立ちは、低級炭化水素液化噴霧剤、又は全体にあるいは部分的にハロゲン化された炭化水素液化噴霧剤から選択されたものにより達成される。そのようなものは、組成物の水相において通常乳化する。液体噴霧剤あるいは液化噴霧剤の好適な例は、１〜４個の炭素原子を有する飽和脂肪族炭化水素を含む。それらは、プロパン、ｎ−ブタン、イソブタンのようなハロゲン化されないもの、又は、モノクロロトリフルオロメタン、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロモノフルオロメタン、及び好ましくは１〜３個の炭素原子を有する同様のクロロフルオロ炭化水素のようにフッ素や塩素原子でハロゲン化されたもので良い。あるいは、炭化水素とハロゲン置換炭化水素との混合物を使用しても良い。
【００１７】
本発明のポストフォーミングゲルは、さらに水溶性ゲル化剤、及びポストフォーミング剤としての不活性揮発性液状物質を含んでも良い。そのようなゲルは、ゲルが長時間保存されるときに、安定した均質な組成物として残存するように適切に収容される。しかしながら、吐出される際に、例えばマニュアルシャーリングにより適切に活性化されるまで、実質的に泡立ちのない状態を保つ。好ましくは、ゲル組成物は、十分に高い降伏値（yield value）を有し、静大気条件下で少なくとも６０秒間その組成物が泡立つことを実質的に抑制する。
【００１８】
本発明のポストフォーミングゲルは、好ましくは水、ゲル化剤、石鹸及びポストフォーミング剤を含み、さらにジクロロベンジルアルコールを含む少なくとも４つの基本成分を含む凝集性コロイド分散液を含む。それらは、全体として固体状態特有の機械的特性を示し、成分と媒質とが均質に分散されたマトリクスを含む。典型的には、本発明のゲルは降伏値を有し、すなわちそれらは所与のせん断応力まで流れに抗し、そのときその応力より下で弾性的固体としてふるまう。それらは、膨潤力を示す固体物質から形成されるのとは異なり、通常溶液から形成される。安定なゲルが溶液から形成され得るためには、固体物質が微細に分散したコロイド状態で溶液から分離し、分離した固体粒子が重力により付着せず、自由に動ける動的単位としてコロイド懸濁液に残らないことが必要である。むしろ、それらは一緒になって、溶液の大部分にわたって連続的な凝集フレームワークを形成する。
【００１９】
本発明のゲル組成物において使用されるポストフォーミング剤としては、不活性揮発性液状物質が、安定的なゲルにわたって連続的に分散され、ゲルの他の成分と親和性の良いものがなり得る。ポストフォーミング剤の気体圧力はまた、ゲルが指の間又は肌についたときに、ポストフォーミング剤の揮発性により泡が生成されることにおいて重要である。さらに、ゲルが保存容器から吐出されるときに、少なくとも６０秒間泡立ちのない状態でいる。
【００２０】
本発明のゲル組成物に使用される好適なポストフォーミング剤は液体で構成され、あるいは液化可能であり、ブタン、ペンタン及びヘキサン（特に、イソペンタン、イソブテン）のような４〜６個の炭素を有する飽和脂肪族炭化水素を含む。他の好適なポストフォーミング剤は、トリクロロフルオロエタンのような部分的に又は全体的にハロゲン化された炭化水素を含む。また、脂肪族炭化水素とハロゲン化炭化水素の噴霧剤の混合物やポストフォーミング剤の混合物が使用され得る。一般的には、好適なポストフォーミング剤は、水中で低溶解性を有するような、例えば１気圧、２０℃で水１００グラムにガス約２０ｃｃより少ない溶解性を有するような物質である。
【００２１】
本発明の組成物で使用される不活性揮発性剤の量は、泡の安定性、降伏値、ゲル組成物のポストフォーミング特性、及び泡の特徴（profile）を含む、組成物の特性について重要な効果がある。しかしながら、噴霧剤やポストフォーミング剤にかかわりなく、揮発性物質の量は、ゲル又はフォームの所望の特性を最適化するために当業者により慣行的に変更され得る。
【００２２】
脂肪族炭化水素の揮発性物質は、通常組成物の約０．５重量％から約４重量％、より好ましくは約１．５重量％から約３．５重量％を含む。ハロゲン化された炭化水素物質は、通常組成物の約１重量％から約１２重量％、より好ましくは約１重量％から約８重量％、最も好ましくは約３重量％から約７重量％を含む。
【００２３】
実施例
以下の組成のシェービングゲル組成物を調製し、その微生物特性を試験した。
実施例１
成分 ％ｗ／ｗ
プロピレングリコール                          １．８００
パルミチン酸                                  ７．９００
ステアリン酸                                  ２．９００
セテス−２（Brij52）                          ０．７９０
トリエタノールアミン９８％                    ６．２００
ジクロロベンジルアルコール                    ２．００
芳香剤                                        ０．５０
グリセリン                                    ２．５００
イソステアロイル乳酸ナトリウム                ０．２００
ヒドロキシエチルセルロース                    ０．２５
ヒドロキシプロピルセルロース                  ０．３００
イソペンタン／イソブタン                      ３．００
アロエバーベデンシス（Barbedensis）           ０．５００
非イオン化水                              １００．００まで
【００２４】
この組成物は、混合容器を計量し、グリセリンを加えることにより製造され得る。ヒドロキシエチルセルロース及びプロピルセルロースを攪拌しながら加え、続けてアロエ及びクロロベンジルアルコールを加えて、均質になるまで混合する。さらに１／３の脱イオン水をゆっくり加える。
【００２５】
主混合タンクに、１／３の水を加えて８０℃に加熱する。塊が溶融するまで、これにステアリン酸及びパルミチン酸を攪拌しながら加える。バッチを８０℃に保持し、その後セテス−２及びプロピレングリコールを加える。
【００２６】
芳香剤及びイソペンタン／イソブテン以外の残りの成分を別の容器で前もって混合し、その後攪拌しながら主混合容器に加える。混合物が均質になるまで温度を８０℃に保持する。内容物をその後攪拌しながら３５℃に冷却し、所望により香料を加え、バッチが均質になるまで内容物を混合する。その後、従来の方法により、バッチを適当な缶にイソプロパン／イソブテンガスと共に充填する。
【００２７】
実施例２
以下の組成物は、本発明に係るポストフォーミングシェービングゲルを表し、それは実施例１に記載された方法と同様の方法にしたがって調製され得る。
成分 ％ｗ／ｗ ％ｗ／ｗ
プロピレングリコール                      １．５００        １．５００
パルミチン酸                              ８．００          ８．００
ステアリン酸                              ２．５００        ２．５００
プロピレングリコールイソステアリン酸塩    １．００          ０．７００
セテス−２                                １．０            １．００
トリエタノールアミン９８％                ５．８００        ５．８００
ジクロロベンジルアルコール                ０．１０          ５．００
芳香剤                                    ０．５０          ０．５０
プロピレングリコール                      １．０            １．０
ヒドロキシエチルセルロース                ０．２５          ０．２５
ヒドロキシプロピルセルロース              ０．０２          ０．０２
イソペンタン／イソブタン                  ３．０            ３．０
ＦＤ＆ＣブルーNo.1                        極微量            極微量
非イオン化水                          １００．００まで  １００．００まで
【００２８】
実施例３
以下の例は、本発明に係る２つのエアロゾルシェービング泡を表し、それらは実施例１に記載された方法と同様の方法にしたがって調製され得る。
成分 ％ｗ／ｗ ％ｗ／ｗ
ステアリン酸                              ３．５００        ３．５００
パルミチン酸                              ３．５００        ３．５００
ラウリン酸                                ０．５０          ０．５０
ジクロロベンジルアルコール                ３．０            ４．００
芳香剤                                    ０．５０          ０．５０
プロピレングリコール                      １．０            １．０
水酸化カリウム（５０％溶液）              ０．６０            ―
コカミドプロピルベタイン                  ０．６０          ０．６０
グリセリン                                ５．１０          ５．１０
鉱物オイル                                １．９０          １．３０
プロセチルＡＷＳ                          ０．１０          ０．１０
メタノール                                ０．２０          ０．２０
ブチル化ヒドロキシトルエン                ０．０５          ０．０５
イソステアロイル乳酸ナトリウム            ０．２０          ０．２０
ブタン／イソブテン／プロパン混合物        ５．０            ５．０
非イオン化水                          １００．００まで  １００．００まで
【００２９】
抗菌性試験
所定の期間にわたる本発明のシェービングフォーム及びゲルの抗菌特性の測定は、ＡＳＴＭ規格Ｅ１８９１−９７,Standard
Guide for the Determination of a Survival Curve for Antimicrobial Agents
Against Selected Microorganisms and Calculation of a D-Value and Concentration
Coefficientにしたがって行われる。
【００３０】
測定に用いられる試験生体は、黄色ブドウ球菌、ある状況下で病原性になり得る一般肌バクテリア、及び多様性感染の原因のバクテリアである緑濃菌である。試験のタイムリミットセット（time limit set）は約２分であり、これは、シェービングフォーム又はゲルがシェービング中に肌表面に存在する平均時間を表す。バクテリアを製品の約１ｇに接種し、その後滑らかな泡の堅さに混合した。約２分後、標準の希釈技術及びプレーティング技術を用いて生成物をプレーティングした。プレートの培養の後に、生残バクテリアを数えた。黄色ブドウ球菌が８０．６％から８６．３％間に減少し、緑濃菌が少なくとも９９．９５％に減少したことが分かった。
【国際調査報告】
2006503893.tif 000002
2006503893.tif 000003