(57)【要約】本発明は、アルツハイマー病および他の類似疾患の治療に有用な式ＸＶの置換アミンである。【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式（ＸＶ）の置換アミン、
2004502665.tif 000013
［式中、Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロ環は、
モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロ環基は、Ｒ１−ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリールまたはＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリールおよびＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリールまたはＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリールおよびＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
ＲＮは、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−、
（Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１〜６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
（Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１〜６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
（Ｅ）単結合からなる群から選択され、
ＲＮ−１は、
（Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ−アリール（ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロ環（Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２（ＲＮ−アリール−１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
（Ｂ）−ＲＮ−ヘテロアリール［式中、ＲＮ−ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
ＲＮ−ヘテロアリール基は、ＲＮ−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロ環（Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２（ＲＮ−アリール−１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール（ＲＮ−アリールは、同じでも異なってもよい）、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−１−ヘテロ環（ＲＮ−１−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環と同じであり、Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１−ヘテロ環、
（Ｉ）ＲＮ−ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−アリール（ＲＮ−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環と同じであり、Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ−アリールも上記で定義したとおりである）、
（Ｊ）ＲＮ−ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、および
（Ｋ）ＲＮ−ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１−ヘテロ環（Ｗは、
（１）−（ＣＨ２）０〜４−、
（２）−Ｏ−、
（３）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
（４）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
（５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
（ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ−アリールおよびＲＮ−ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｆ）Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール（ＲＮ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
（ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−（ＣＨ２）０〜４−ＯＨ、
（Ｂ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｇ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
ＲＡは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ−アリールはＲＮ−アリールと同じである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールはＲＮ−ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール−ＲＡ−アリール（ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−アリール、ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール−ＲＡ−アリール（ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環として定義され、ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環−ＲＡ−アリール（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは、Ｒ１−アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＡ’−アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ−アリール）２（ＲＡ−アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ−ヘテロアリール）２（ＲＡ−ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ−アリール）（ＲＡ−ヘテロアリール）（ＲＡ−アリールおよびＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＡ−アリール、ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−アリール、またはＲＡ−ヘテロアリール、またはＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０〜２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＡ−アリール（ＲＡ−アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ−アリールおよびＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
（ＸＸＸ）
−Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
−ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
Ｒ６は、
水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
Ｒ７は、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、　Ｘは、−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるとき、ＲＢは不在であり、ＸがＮであるとき、
ＲＢは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ−アリールはＲＮ−アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールはＲＮ−ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール−ＲＢ−アリール（ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−アリール、ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール−ＲＢ−アリール（ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環として定義され、ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環−ＲＢ−アリール（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは、Ｒ１−アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＢ’−アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ−アリール）２（ＲＢ−アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ−ヘテロアリール）２（ＲＢ−ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ−アリール）（ＲＢ−ヘテロアリール）（ＲＢ−アリールおよびＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＢ−アリール、またはＲＢ−ヘテロアリール、またはＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−アリール、またはＲＢ−ヘテロアリール、またはＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０〜２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＢ−アリール（ＲＢ−アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ−アリールまたはＲＢ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ−アリールおよびＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）である］
またはその薬剤として許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が−（ＣＨ２）０〜１−（Ｒ１−アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であり、
ＲＮが、
ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択され、ＲＮ−１は、−ＲＮ−アリールおよび−ＲＮ−ヘテロアリールからなる群から選択されている）、または
−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ−ヘテロアリール）であり、
ＲＡが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環、
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるときＲＢが不在であり、ＸがＮであるとき、
ＲＢが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環、
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項３】
Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１−アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１−ヘテロアリール）であり、
Ｒ２が−Ｈであり、
Ｒ３が−Ｈであり、
ＲＮが、
ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ−アリールおよび−ＲＮ−ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
ＲＡが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環、
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
Ｘが−Ｎまたは−Ｏであり、ただし、ＸがＯであるときＲＢが不在であり、ＸがＮであるとき、
ＲＢが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環、
ＲＢ−アリールまたはＲＢ−ヘテロアリールまたはＲＢ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項２に記載の置換アミン。
【請求項４】
ＲＡが、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、または
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、および
ＲＢが、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール、または
ＲＢ−アリールまたはＲＢ−ヘテロアリールまたはＲＢ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３に記載の置換アミン。
【請求項５】
Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールはフェニル）である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項６】
Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは２個の−Ｆで置換されたフェニル）である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項７】
−Ｆ置換基が３，５−ジフルオロベンジルである請求項６に記載の置換アミン。
【請求項８】
Ｒ２が−Ｈである請求項１に記載の置換アミン。
【請求項９】
Ｒ３が−Ｈである請求項１に記載の置換アミン。
【請求項１０】
ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ−アリールであり、ＲＮ−アリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３−である］である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項１１】
ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項１０に記載の置換アミン。
【請求項１２】
ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ−アリールであり、ＲＮ−アリールは１個のＣ１アルキルおよび１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されたフェニルであり、フェニルでの置換は１，３，５−である］である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項１３】
ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつＣ３アルキルである請求項１２に記載の置換アミン。
【請求項１４】
ＲＮがＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは−ＣＯ−であり、ＲＮ−１はＲＮ−ヘテロアリールであり、ＲＮ−ヘテロアリールは１個の−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３で置換されている］である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項１５】
ＲＮ−２およびＲＮ−３が同一かつ−Ｃ３アルキルである請求項１４に記載の置換アミン。
【請求項１６】
ＲＡが、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール（ＲＡ−アリールはフェニル）、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項１７】
ＲＡが−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール（ＲＡ−アリールはフェニル）である請求項１６に記載の置換アミン。
【請求項１８】
フェニルが３位または３，５位で置換されている請求項１７に記載の置換アミン。
【請求項１９】
ＲＡが−（ＣＨ２）−ＲＡ−ヘテロアリールである請求項１６に記載の置換アミン。
【請求項２０】
ＲＡが−（ＣＨ２）−ＲＡ−ヘテロ環である請求項１６に記載の置換アミン。
【請求項２１】
ＲＡがフェニル環に縮合した−シクロヘキシル環である請求項１６に記載の置換アミン。
【請求項２２】
ＲＢが、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール（ＲＢ−アリールはフェニル）、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール、
ＲＢ−アリールまたはＲＢ−ヘテロアリールまたはＲＢ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項２３】
ＲＢが−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール（ＲＢ−アリールはフェニル）である請求項２２に記載の置換アミン。
【請求項２４】
フェニルが３位または３，５位で置換されている請求項２３に記載の置換アミン。
【請求項２５】
ＲＢが−（ＣＨ２）−ＲＢ−ヘテロアリールである請求項２２に記載の置換アミン。
【請求項２６】
ＲＢが−（ＣＨ２）−ＲＢ−ヘテロ環である請求項２２に記載の置換アミン。
【請求項２７】
ＲＢがフェニル環に縮合した−シクロヘキシル環である請求項２２に記載の置換アミン。
【請求項２８】
ＲＢが不在である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項２９】
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（Ｎ’−メチル−Ｎ’−フェニル−ヒドラジノ）−プロピル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、
Ｎ−｛１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［Ｎ’−メチル−Ｎ’−（４−メチル−ペンタノイル）−ヒドラジノ］−プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミド、および
Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−３−フェノキシアミノ−プロピル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピル−イソフタルアミドからなる群から選択された請求項１に記載の置換アミン。
【請求項３０】
薬剤として許容される塩が、以下の酸、すなわち、酢酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、重酒石酸、酪酸、エデト酸カルシウム、ｄ−カンファースルホン酸、炭酸、クロロベンゼン酸、クエン酸、エデト酸、エジシル（ｅｄｉｓｙｌｉｃ）酸、エストル（ｅｓｔｏｌｉｃ）酸、エシル（ｅｓｙｌ）酸、エシレン（ｅｓｙｌｉｃ）酸、ギ酸、フマル酸、グルセプト（ｇｌｕｃｅｐｔｉｃ）酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコリルアルサニル酸、ヘキサミン（ｈｅｘａｍｉｃ）酸、ヘキシルレソルシノイン（ｈｅｘｙｌｒｅｓｏｒｃｉｎｏｉｃ）酸、ヒドラバム（ｈｙｄｒａｂａｍｉｃ）酸、臭化水素酸、塩化水素酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフトエ酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、粘液酸、ムコン酸、ナプシル（ｎａｐｓｙｌｉｃ）酸、硝酸、シュウ酸、ｐ−ニトロメタンスルホン酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、フタル酸、ポリガラクトウロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクル酸、およびトルエンスルホン酸の塩からなる群から選択された塩である請求項１に記載の置換アミン。
【請求項３１】
次式（ＩＩ）の保護化合物、
2004502665.tif 000014
［式中、Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロ環は、
モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロ環基は、Ｒ１−ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリールまたはＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリールおよびＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリールまたはＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリールおよびＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
ＲＮは、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−、
（Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１〜６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
（Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１〜６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
（Ｅ）単結合からなる群から選択され、
ＲＮ−１は、
（Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ−アリール（ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロ環（Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２（ＲＮ−アリール−１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
（Ｂ）−ＲＮ−ヘテロアリール［式中、ＲＮ−ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
ＲＮ−ヘテロアリール基は、ＲＮ−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロ環（Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２（ＲＮ−アリール−１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール（ＲＮ−アリールは、同じでも異なってもよい）、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−１−ヘテロ環（ＲＮ−１−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環と同じであり、Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１−ヘテロ環、
（Ｉ）ＲＮ−ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−アリール（ＲＮ−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環と同じであり、Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ−アリールも上記で定義したとおりである）、
（Ｊ）ＲＮ−ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、および
（Ｋ）ＲＮ−ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１−ヘテロ環（Ｗは、
（５）−（ＣＨ２）０〜４−、
（６）−Ｏ−、
（７）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
（８）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
（５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
（ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ−アリールおよびＲＮ−ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｆ）Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール（ＲＮ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
（ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−（ＣＨ２）０〜４−ＯＨ、
（Ｂ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｇ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
ＲＡは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ−アリールはＲＮ−アリールと同じである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールはＲＮ−ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール−ＲＡ−アリール（ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−アリール、ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール−ＲＡ−アリール（ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環として定義され、ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環−ＲＡ−アリール（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは、Ｒ１−アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＡ’−アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ−アリール）２（ＲＡ−アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ−ヘテロアリール）２（ＲＡ−ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ−アリール）（ＲＡ−ヘテロアリール）（ＲＡ−アリールおよびＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＡ−アリール、ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−アリール、またはＲＡ−ヘテロアリール、またはＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０〜２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＡ−アリール（ＲＡ−アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ−アリールおよびＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
（ＸＸＸ）
−Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
−ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
Ｒ６は、
水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
Ｒ７は、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
ＲＢは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ−アリールはＲＮ−アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールはＲＮ−ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール−ＲＢ−アリール（ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−アリール、ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール−ＲＢ−アリール（ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環として定義され、ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環−ＲＢ−アリール（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは、Ｒ１−アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＢ’−アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ−アリール）２（ＲＢ−アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ−ヘテロアリール）２（ＲＢ−ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ−アリール）（ＲＢ−ヘテロアリール）（ＲＢ−アリールおよびＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＢ−アリール、またはＲＢ−ヘテロアリール、またはＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−アリール、またはＲＢ−ヘテロアリール、またはＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０〜２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＢ−アリール（ＲＢ−アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ−アリールまたはＲＢ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ−アリールおよびＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）ここで、保護基は、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、４−フェニルベンジルオキシカルボニル、２−メチルベンジルオキシカルボニル、４−エトキシベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、４−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、３−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−シアノベンジルオキシカルボニル、２−（４−キセニル）イソプロポキシカルボニル、１，１−ジフェニルエト−１−イルオキシカルボニル、１，１−ジフェニルプロプ−１−イルオキシカルボニル、２−フェニルプロプ−２−イルオキシカルボニル、２−（ｐ−トルイル）プロプ−２−イルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、１−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−（４−トルイルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（メチルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスフィノ）エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、１−（トリメチルシリルメチル）プロプ−１−エニルオキシカルボニル、５−ベンゾイソキサリルメトキシカルボニル、４−アセトキシベンジルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−エチニル−２−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、４−（デシルオキシル）ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニルおよび１−ピペリジルオキシカルボニル、９−フルオレニルメチルカーボネート、−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２およびフェニル−Ｃ（＝Ｎ−）−Ｈからなる群から選択される。］。
【請求項３２】
Ｒ１が−（ＣＨ２）０〜１−（Ｒ１−アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であり、
ＲＮが、
ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択され、ＲＮ−１は、−ＲＮ−アリールおよび−ＲＮ−ヘテロアリールからなる群から選択されている）、または
−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ−ヘテロアリール）であり、
ＲＡが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環、または
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
ＲＢが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環、
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３１に記載の保護化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１−アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１−ヘテロアリール）であり、
Ｒ２が−Ｈであり、
Ｒ３が−Ｈであり、
ＲＮが、
ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ−アリールおよび−ＲＮ−ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
ＲＡが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環、または
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
ＲＢが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール、または
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環、
ＲＢ−アリールまたはＲＢ−ヘテロアリールまたはＲＢ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３１に記載の保護化合物。
【請求項３４】
保護基がｔ−ブトキシカルボニルである請求項３１に記載の保護化合物。
【請求項３５】
保護基がベンジルオキシカルボニルである請求項３１に記載の保護化合物。
【請求項３６】
次式（ＩＩＩ）の保護化合物、
2004502665.tif 000015
［式中、Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロ環は、
モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロ環基は、Ｒ１−ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリールまたはＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリールおよびＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリールまたはＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリールおよびＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
ＲＮは、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−、
（Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１〜６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
（Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１〜６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
（Ｅ）単結合からなる群から選択され、
ＲＮ−１は、
（Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ−アリール（ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロ環（Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２（ＲＮ−アリール−１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
（Ｂ）−ＲＮ−ヘテロアリール［式中、ＲＮ−ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
ＲＮ−ヘテロアリール基は、ＲＮ−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択される］、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロ環（Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２（ＲＮ−アリール−１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されている］、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール（ＲＮ−アリールは、同じでも異なってもよい）、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−１−ヘテロ環（ＲＮ−１−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環と同じであり、Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１−ヘテロ環、
（Ｉ）ＲＮ−ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−アリール（ＲＮ−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環と同じであり、Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおりであり、ＲＮ−アリールも上記で定義したとおりである）、
（Ｊ）ＲＮ−ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、および
（Ｋ）ＲＮ−ヘテロ環−Ｗ−ＲＮ−１−ヘテロ環（Ｗは、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−、
（１０）−Ｏ−、
（１１）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
（１２）−Ｎ（ＲＮ−５）−（ＲＮ−５は上記で定義したとおりである）、または
（５）−ＣＯ−である）からなる群から選択される］、
（ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−フェニルである）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−ＣＩ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、上記で定義したとおり）、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されている］、
（Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ―ヘテロアリール）［式中ＲＮ−アリールおよびＲＮ−ヘテロアリールは上記で定義したとおりであり、ＲＮ−１０は、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｄ）１個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｅ）１個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｆ）Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール（ＲＮ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、あるいは
（ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）［式中、アルキルは、
（Ａ）−（ＣＨ２）０〜４−ＯＨ、
（Ｂ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフェニルである）、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｇ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８（ＲＮ−８は上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８（ＲＮ−８は、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉのうちの１個、２個、または３個で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、および
（Ｒ）−Ｆまたは−Ｃｌからなる群から選択された１個または２個の置換基で任意選択で置換されている］であり、
ＲＡは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール［式中、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＡ−アリールはＲＮ−アリールと同じである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールはＲＮ−ヘテロアリールと同じであり、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール−ＲＡ−アリール（ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−アリール、ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール−ＲＡ−アリール（ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環として定義され、ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ｘおよびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環−ＲＡ−アリール（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−アリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環、ＲＡ−ｘ、およびＲＡ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＡ−１）（ＲＡ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＡ−３）２［式中、ＲＡ−１およびＲＡ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは、Ｒ１−アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＡ’−アリール（ＲＡ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＡ−５−であり、ＲＡ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＡ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＡ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−４およびＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＡ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ’−アリール（ＲＡ’−アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＡ−アリール）２（ＲＡ−アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ−ヘテロアリール）２（ＲＡ−ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＡ−アリール）（ＲＡ−ヘテロアリール）（ＲＡ−アリールおよびＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＡ−アリール、ＲＡ−ヘテロアリール、ＲＡ−ヘテロ環（ＲＡ−アリール、またはＲＡ−ヘテロアリール、またはＲＡ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０〜２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＡ−アリール（ＲＡ−アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＡ−６は−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＡ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＡ−ヘテロアリール（ＲＡ−ヘテロアリールおよびＲＡ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＡ−アリールおよびＲＡ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、あるいは
（ＸＸＸ）
−Ｃ＝ＯＣ（ＨＲ６）ＮＨＲ７（Ｒ６およびＲ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、
−Ｃ＝ＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）、または
−ＳＯＯＲ７（Ｒ７は以下で定義するとおり）であり、
Ｒ６は、
水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、アルキルで置換したアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
Ｒ７は、
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、チオアルコキシアルキル、（アリール）アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、（Ｎ保護）アミノカルキル、アルキルアミノアルキル、（（Ｎ保護）（アルキル）アミノ）アルキル、ジアルキルアミノアルキル、グアニジノアルキル、低級アルケニル、複素環、（複素環）アルキル）、アリールチオアルキル、アリールスルホニアルキル、（複素環）チオアルキル、（複素環）スルホニルアルキル、（複素環）オキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、アリールチオアルコキシアルキル、アリールアルキルスルホニルアルキル、（複素環））アルコキシアルキル、（複素環）チオアルコキシアルキル、（複素環）アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルチオアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルチオアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイルアルキル、（複素環）カルボニルアルキル、ポリヒドロキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルであり、
複素環は、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、フラニル、チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、およびテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルであり、この複素環は、非置換体、またはヒドロキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ポリアルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、低級アルケニル、または低級アルキルからそれぞれ独立に選択された１〜３個の置換基での置換体であり、
ＲＢは、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ（Ｒ１−ａは上記で定義したとおり）、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル［式中、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されていてよい］、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール［式中、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）１個または２個の−ＯＨで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
（Ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｅ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｆ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、または
（Ｇ）フェニルであり、
ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは、これらが結合している炭素と一緒になって、３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２（ＲＮ−２は上記で定義したとおり）からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＢ−アリールはＲＮ−アリールと同じであり、上記で定義したとおりである］、
（ＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールはＲＮ−ヘテロアリールと同じであり、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりである）、
（Ｖ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール−ＲＢ−アリール（ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−アリール、ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール−ＲＢ−アリール（ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＩＸ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環はＲ１−ヘテロ環として定義され、ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおりであり）、
（Ｘ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ｘおよびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環−ＲＢ−アリール（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−アリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ヘテロアリール、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環、ＲＢ−ｘ、およびＲＢ−ｙは上記で定義したとおり）、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＢ−１）（ＲＢ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（ＲＢ−３）２［式中、ＲＢ−１およびＲＢ−２は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは、Ｒ１−アリールについて定義したとおり）、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＢ’−アリール（ＲＢ−４は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＢ−５−であり、ＲＢ−５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＢ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＢ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−４およびＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、および
（Ｏ）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、
ＲＢ−３は、同じまたは異なるものであり、
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおりである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは上記で定義したとおりである）、
（Ｇ）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ’−アリール（ＲＢ’−アリールは、上記で定義したとおり）、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）である］、あるいは
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＢ−アリール）２（ＲＢ−アリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ−ヘテロアリール）２（ＲＢ−ヘテロアリールは、同じまたは異なるものであり、上記で定義したとおりである）、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＢ−アリール）（ＲＢ−ヘテロアリール）（ＲＢ−アリールおよびＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＩＸ）ＲＢ−アリール、またはＲＢ−ヘテロアリール、またはＲＢ−ヘテロ環（ＲＢ−アリール、またはＲＢ−ヘテロアリール、またはＲＢ−ヘテロ環は上記で定義したとおり）に縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環［シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの１個の炭素は、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、またはＳ（＝Ｏ）０〜２で任意選択で置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、１個または２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換されていてよい］、
（ＸＸ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＢ−アリール（ＲＢ−アリールは上記で定義したとおりであり、ＲＣ−６は−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである）、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＢ−ヘテロアリール（ＲＢ−ヘテロアリールおよびＲＣ−６は上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＢ−アリールまたはＲＢ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（ＲＢ−アリールおよびＲＢ−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−ｍｉｃｒｏ−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、あるいは
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）ここで、保護基は、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、４−フェニルベンジルオキシカルボニル、２−メチルベンジルオキシカルボニル、４−エトキシベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、４−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、３−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−シアノベンジルオキシカルボニル、２−（４−キセニル）イソプロポキシカルボニル、１，１−ジフェニルエト−１−イルオキシカルボニル、１，１−ジフェニルプロプ−１−イルオキシカルボニル、２−フェニルプロプ−２−イルオキシカルボニル、２−（ｐ−トルイル）プロプ−２−イルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、１−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−（４−トルイルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（メチルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスフィノ）エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、１−（トリメチルシリルメチル）プロプ−１−エニルオキシカルボニル、５−ベンゾイソキサリルメトキシカルボニル、４−アセトキシベンジルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−エチニル−２−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、４−（デシルオキシル）ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニルおよび１−ピペリジルオキシカルボニル、９−フルオレニルメチルカーボネート、−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２およびフェニル−Ｃ（＝Ｎ−）−Ｈからなる群から選択される。］。
【請求項３７】
Ｒ１が−（ＣＨ２）０〜１−（Ｒ１−アリール）または−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であり、
ＲＮが、
ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−および−ＳＯ２−からなる群から選択され、ＲＮ−１は、−ＲＮ−アリールおよび−ＲＮ−ヘテロアリールからなる群から選択されている）、または
−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ−ヘテロアリール）であり、
ＲＡが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環、
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
ＲＢが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環、
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３６に記載の保護化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が−（ＣＨ２）−（Ｒ１−アリール）または−（ＣＨ２）−（Ｒ１−ヘテロアリール）であり、
Ｒ２が−Ｈであり、
Ｒ３が−Ｈであり、
ＲＮが、
ＲＮ−１−ＸＮ−（ＸＮは、−ＣＯ−であり、ＲＮ−１は、−ＲＮ−アリールおよび−ＲＮ−ヘテロアリールからなる群から選択されている）であり、
ＲＡが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−アリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＡ−ｘＲＡ−ｙ）０〜４−ＲＡ−ヘテロ環、
ＲＡ−アリールまたはＲＡ−ヘテロアリールまたはＲＡ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環であり、
ＲＢが、
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−アリール、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロアリール、
−（ＣＲＢ−ｘＲＢ−ｙ）０〜４−ＲＢ−ヘテロ環、
ＲＢ−アリールまたはＲＢ−ヘテロアリールまたはＲＢ−ヘテロ環に縮合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である請求項３７に記載の保護化合物。
【請求項３９】
保護基がｔ−ブトキシカルボニルである請求項３６に記載の保護化合物。
【請求項４０】
保護基がベンジルオキシカルボニルである請求項３６に記載の保護化合物。
【請求項４１】
次式（ＩＶ）の保護化合物、
2004502665.tif 000016
［式中、Ｒ１は、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシで任意選択で置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）、および−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）［式中、ｎ１は０または１であり、Ｒ１−アリールは、そのアリール環が１個、２個、３個、または４個の以下の置換基で任意選択で置換されたフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであって、その置換基は、
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である］、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロアリール基は、Ｒ１−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロアリール基のいずれかの環上原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、または
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）のうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは炭素鎖に窒素部分で結合しない］、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロ環）［式中、ｎ１は上記で定義したとおりであり、Ｒ１−ヘテロ環は、
モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
Ｒ１−ヘテロ環基は、Ｒ１−ヘテロ環基への新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロ環基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロ環は、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、または３個の−Ｆで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または
（１５）＝Ｏのうちの１個、２個、３個、または４個で任意選択で置換されており、ただし、ｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロ環は炭素鎖に窒素部分で結合しない］であり、
Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリールまたはＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリールおよびＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ３は、
（Ｉ）−Ｈ、
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩＩ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ２−１（Ｒ２−１はＲ１−アリールまたはＲ１−ヘテロアリールであり、Ｒ１−アリールおよびＲ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、あるいは
（ＶＩ）−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個、または７個の炭素原子の炭素環を形成し、任意選択で、１個の炭素原子が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、および−ＮＲＮ−２−からなる群から選択されたヘテロ原子で置換され、ＲＮ−２は、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択され、
ＲＮは、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−［式中、ＸＮは、
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−、
（Ｃ）−（ＣＲ’Ｒ”）１〜６（Ｒ’およびＲ”は、同じまたは異なるものであり、−ＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルである）
（Ｄ）−ＣＯ−（ＣＲ’Ｒ”）１〜６−ＸＮ−１（ＸＮ−１は、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ’−からなる群から選択され、Ｒ’およびＲ”は上記で定義したとおりである）、および
（Ｅ）単結合からなる群から選択され、
ＲＮ−１は、
（Ａ）１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＲＮ−アリール（ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニル、またはジヒドロナフチルであって、その置換基は、同じでも異なってもよいが、以下のもの、すなわち、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、および
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個、２個、または３個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１個２個、または３個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロ環（Ｒ１−ヘテロ環は上記で定義したとおり）、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４（ＲＮ−４は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、およびピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個、または４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択で置換されている）、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５［式中、ＲＮ−５は、
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）（Ｒ１−アリールは上記で定義したとおり）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）（Ｒ１−ヘテロアリールは上記で定義したとおり）からなる群から選択されている］、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は上記で定義したとおり）、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３（ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４（ＲＮ−４は上記で定義したとおり）、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２（ＲＮ−アリール−１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２（ＲＮ−５は上記で定義したとおり）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、または５個の−Ｆで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは上記で定義したとおり）で任意選択で置換された、１個または２個の三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−ＨまたはＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２（ＲＮ−５およびＲＮ−２は、同じでも異なってもよく、上記で定義したとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］、
（Ｂ）−ＲＮ−ヘテロアリール［式中、ＲＮ−ヘテロアリールは、
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、およびベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
ＲＮ−ヘテロアリール基は、ＲＮ−ヘテロアリール基の新規の結合が水素原子およびその結合と入れ替わるようにその水素で置換された、親Ｒ１−ヘテロアリール基のいずれかの原子によって結合しており、ヘテロアリールは、
（１）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａおよびＲ１−ｂは、上記で定義したとおり）からなる群から選択された１個、２個、または３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３［式中、ＲＮ−２およびＲＮ−３は、同じまたは異なるものであり、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）（ｉ）−ＯＨおよび（ｉｉ）−ＮＨ２からなる群から選択された１個の置換基で任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）１個、２個、または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで任意選択で置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ