(57)【要約】本発明は，ドンペリドンと硫酸シュードエフェドリン物質とを組み合わせた医薬品の新規な使用に関し，これは中程度または重症のいびきを軽減させるかまたは止めることができる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
中程度または重症の（病的ではない）いびきを軽くするかまたは消失させるために使用しうる薬剤を製造するのに有用な，シュードエフェドリンおよびドンペリドンの組み合わせの新規な使用。
【請求項２】
薬剤が経口でカプセルにより供給される，請求項１記載のシュードエフェドリンおよびドンペリドンの組み合わせの新規な使用。
【請求項３】
前記化合物の組み合わせが１回投与用の６０ｍｇのシュードエフェドリンおよび１０ｍｇのドンペリドン，および別の１回投与用の３０ｍｇのシュードエフェドリンおよび３０ｍｇのドンペリドンからなる，請求項１記載のシュードエフェドリンおよびドンペリドンの組み合わせの新規な使用。
【請求項４】
カプセルが１日１回，夕食の３０分後に供給される，請求項１記載のシュードエフェドリンおよびドンペリドンの組み合わせの新規な使用。
【請求項５】
１回投与用の６０ｍｇのシュードエフェドリンおよび別の１回投与用の３０ｍｇのシュードエフェドリンから構成されるこれらの化合物の組み合わせを任意に使用することができる，請求項１記載のシュードエフェドリンおよびドンペリドンの組み合わせの新規な使用。
【請求項６】
４時間後にカプセルの嚥下のために再びいびきをかいている場合には，別のカプセルを供給することができる，請求項４記載のシュードエフェドリンおよびドンペリドンの組み合わせの使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は，シュードエフェドリンおよびドンペリドンから構成される，病的ではない中程度または重症のいびき（“病的”とは，心血管の結果として生ずる睡眠時無呼吸またはその他の症例を意味する）を軽くし抑制するのに有用な医薬品の新規な使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
本発明は，睡眠時無呼吸の病的ないびきの特徴を有しない正常なヒトの重症のいびき（共棲を妨害するかまたは不可能とする種類のいびき）に関する。
【０００３】
重症のいびきに特有のうるさいいびきを管理することを可能とする経口治療も，完了しかつ無害であるかまたは付随する影響が最小限であることが示された無作為選択および二重盲検法による将来性のある研究も存在しない。病的ではない正常なヒトの重症のいびきについては，心血管の変調にともなう病的状態である睡眠時無呼吸に対して現在用いられている治療方法などの侵襲的治療は避けるべきである。
【０００４】
これまで，いくつかのホメオパシー薬剤が存在しており，これらの薬剤は，空気の通過を容易にするために口蓋の粘膜からの分泌物を流動化する天然の植物およびハーブに基づくものである。さらに，多くの“スプレー”，鼻ドロップおよび局所的または住居のアロマテラピー，鼻グレーブスを潤滑化させる鼻潤滑剤および外部中和剤が存在する。米国においては，局所に適用するのに適した５０種類以上の装置（例えば，ソスモガード（ｓｏｓｍｏｇｕａｒｄ））が特許を取得しており，肩の上で眠ることを防ぐのに適した膨らませることができる特別の枕や，下顎を上げることにより口を閉じる小片または襟がある。
【０００５】
種々の侵襲的治療が存在し，そのうち最も用いられているものは以下のものである：
１．口蓋を堅くするためにアルコールまたはテトラデシル硫酸ナトリウムを口蓋に直接浸透させる，注射によるいびき形成術（Ｓｎｏｒｏｐｌａｓｔｉａ）。これは，数週間後に効果が現れ，著者によれば得られる硬化は有用である。
２．レーザー（Ｕｖｕｌｏｖｕｌｖｏｐｌａｓｔｉａ）は，現在我国（チリ）を含めて非常に普及している。この手法は，より大きいダクトを形成するためにたるんだ口蓋および口蓋垂をレーザーで切除することからなる。耳鼻咽喉学（ｏｔｏｒｒｉｎｏｓ）の遠隔操作のため，その攻撃性を考慮せず，その結果には議論の余地がある（Ａｒｃｈ．Ｏｔｏｌａｒｙｎｇｏｌ．Ｈｅａｄ  Ｎｅｃｋ  Ｓｕｒｇ．，２００１，１２７，４１２−４１７）。これは４３％の先の満足を与え，さらに別の対照では低下した。前記刊行物においては，著者は，残部の口蓋の線維症および接着が生じるかもしれず，これは以前にこの疾病を有していなかった多数の患者において睡眠時無呼吸を引き起こすと強調している。
【０００６】
最後の文献は，明らかな無呼吸のない通常のいびきにおける重要な独立した因子であると考えられる夜間の鼻の鬱血に関するものである。著者はウイスコンシン（ＵＳＡ）の４，９１６名の患者を調べ，重症の慢性鼻鬱血に罹患している患者は，通常のいびきに冒される確率がより高いと結論づけた（Ａｒｃｈ．Ｉｎｔｅｒｎ．Ｍｅｄ．，２００１，１６１，１５１４−１５１９）。
【０００７】
７０代はじめの発明者による胃食道衰弱の症例における有効な手術の使用は，それまで関連のなかった種々の結果をもたらした。患者によれば，手術の翌日は呼吸が良くなり，ぜん息患者はもはや発作を起こさず，多くの乳児で閉鎖性気管支炎が消失した。このことは，著者が１５年間にわたり研究を続けることを動機付けた。この研究は，厳重な方法および対照を用いてなされた，国際的に認められた最初の研究であった。１９７４年，喉頭の変調と胃食道の衰弱との間の関係が明らかとなり，これは現在“酸喉頭炎”としてよく知られている。この種類の変調は呼吸粘膜の鬱血をもたらし，その主な症状はしゃがれ声である。さらに，ほとんどの場合，この変調は食道の逆流症状を伴わないか，またはこれらの症状が非常に弱いことを強調しておくことは重要である。正常な集団におけるこの発症率は非常に高い。手術後の患者においていびきの消失が伴うと親戚が語ったことから，発明者は，解剖学的な閉塞性変調（アデノイド，鼻の明白な偏位など）に罹患していないいびきをかく者に存在する気道の変調に対する医学的治療を見出すよう動機付けられた。喉頭の障害と鬱血との間の関係は，鬱血緩和剤の使用の可能性を導き，これは，胃および食道の運動性を増加させる酸衰弱保護物質とともに加えられた。いずれにしても，彼らは酸分泌を減少させるか消失させる物質を加えない。この種の物質は後の薬剤の吸収性を妨害するからである。さらに，ほとんどの患者は，胃の衰弱の存在に起因する不快を訴えない。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
ＰＶＡ１０３はこのようにして発明された。ＰＶＡ１０３は，各カプセルにつきシュードエフェドリン（６０ｍｇ）およびドンペリドン（１０ｍｇ）から作成される。別の１回投与量は，シュードエフェドリン（３０ｍｇ）およびドンペリドン（１０ｍｇ）である。いずれの薬剤も広く研究されている。
【０００９】
シュードエフェドリンとドンペリドンとの組み合わせは新規である。この組み合わせも，これをいびきに使用することも，世界中のいかなる国でも示されたことがない。人口の２０％は，中程度または重症の正常ないびきであると分類することができる。この変調は共棲の問題を引き起こし，単純な薬剤を用いてこの状況を低減させる可能性は非常に重要である。
【実施例】
【００１０】
ボランティアによりＰＶＡ１０３を試験した。ボランティアは，夕食の３０分後にカプセルを服用し，中程度の量のアルコールまたは２杯のワインを飲むことを許容された。４時間後にボランティアが再びいびきをかいた場合には，さらに１回投与量を供給された。これらの試験の間，不快感は検知されず，いびきは消失したため，結果は非常に良好であった。
【００１１】
患者にとっての明らかな有益性に加えて，この薬剤は非常に安価であり，このため，２つの既知の化合物の新たな使用による広範なかつ有益な使用が可能である。上述した投与量で供給される薬剤は，技術的課題を解決する新規化合物を構成するものであり，同等の解決策はない。
【国際調査報告】
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