(57)【要約】ウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ＨＩＶを処置する必要のある患者においてＨＩＶを処置するための、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物、及び治療用組成物を製造する方法。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＨＩＶを処置する必要のある患者においてＨＩＶを処置するための治療用組成物であって、薬学的に有効量のアロクロプトピン、ニモジピン、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、イヌリン、銀、亜鉛、クロム、オロチン酸及びデスフェリンを含む、治療用組成物。
【請求項２】
アロクロプトピンが約１．０ｍｇ〜約１０．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約２０．０ｍｇ〜約１００．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約１２０．０ｍｇ〜約５６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約３０．０ｍｇ〜約１４０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約１２５．０ｍｇ〜約３７５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．１０ｍｇ〜約０．５０ｍｇの量で存在し、亜鉛が１０．０ｍｇ〜約２０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．０５ｍｇ〜約０．２０ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約１５０．０ｍｇ〜約５００．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約１００．０ｍｇ〜約３００．０ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の治療用組成物。
【請求項３】
アロクロプトピンが約１０．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約１００．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約５６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約１４０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約３７５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．５０ｍｇの量で存在し、亜鉛が約２０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．２０ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約５００．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約３００．０ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の治療用組成物。
【請求項４】
アロクロプトピンが約４．５ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約３４０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約８５．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約２５０．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．３０ｍｇの量で存在し、亜鉛が約１５．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．１２５ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約３２５．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約２００．０ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の治療用組成物。
【請求項５】
アロクロプトピンが約１．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約２０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約１２０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約３０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約１２５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．１０ｍｇの量で存在し、亜鉛が約１０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．０５ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約２５０．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約１００．０ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の治療用組成物。
【請求項６】
アロクロプトピン：ニモジピン：ヨウ化カリウム：ヨウ素酸カリウム：イヌリン：銀：亜鉛：クロム：オロチン酸：デスフェリンの重量比が約１：２０：１２０：３０：１２５：０．１：１０：０．０５：２５０：１００である、請求項１に記載の治療用組成物。
【請求項７】
前記組成物が患者に対して投与するのに好適な形態であり、当該形態が、錠剤、コーティング錠、ウエハ、座剤、沸騰散、ゲル、及びコロイド懸濁物からなる群より選択される、請求項１に記載の治療用組成物。
【請求項８】
ＨＩＶを処置する必要のある患者においてＨＩＶを処置するための治療用組成物であって、薬学的に有効量のアロクロプトピン、ニモジピン、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、イヌリン、銀、亜鉛、クロム、オロチン酸、デスフェリン、タラキサステロール及びＢ−シトステロールを含む、治療用組成物。
【請求項９】
アロクロプトピンが約１．０ｍｇ〜約１０．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約２０．０ｍｇ〜約１００．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約１２０．０ｍｇ〜約５６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約３０．０ｍｇ〜約１４０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約１２５．０ｍｇ〜約３７５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．１０ｍｇ〜約０．５０ｍｇの量で存在し、亜鉛が１０．０ｍｇ〜約２０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．０５ｍｇ〜約０．２０ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約１５０．０ｍｇ〜約５００．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約１００．０ｍｇ〜約３００．０ｍｇの量で存在し、タラキサステロールが約２５０ｍｇ〜約４００ｍｇの量で存在し、Ｂ−シトステロールが約３００ｍｇ〜約５００ｍｇの量で存在する、請求項８に記載の治療用組成物。
【請求項１０】
アロクロプトピンが約１０．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約１００．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約５６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約１４０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約３７５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．５０ｍｇの量で存在し、亜鉛が約２０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．２０ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約５００．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約３００．０ｍｇの量で存在し、タラキサステロールが約４００ｍｇの量で存在し、Ｂ−シトステロールが約５００ｍｇの量で存在する、請求項８に記載の治療用組成物。
【請求項１１】
アロクロプトピンが約４．５ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約３４０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約８５．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約２５０．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．３０ｍｇの量で存在し、亜鉛が約１５．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．１２５ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約３２５．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約２００．０ｍｇの量で存在し、タラキサステロールが約３５０ｍｇの量で存在し、Ｂ−シトステロールが約４００ｍｇの量で存在する、請求項８に記載の治療用組成物。
【請求項１２】
アロクロプトピンが約１．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約２０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約１２０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約３０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約１２５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．１０ｍｇの量で存在し、亜鉛が約１０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．０５ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約２５０．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約１００．０ｍｇの量で存在し、タラキサステロールが約２５０ｍｇの量で存在し、Ｂ−シトステロールが約３００ｍｇの量で存在する、請求項８に記載の治療用組成物。
【請求項１３】
ＨＩＶウイルス複製をブロックするための薬学的混合物を調製する方法であって、薬学的に有効量のアロクロプトピン、ニモジピン、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、イヌリン、銀、亜鉛、クロム、オロチン酸及びデスフェリンを混合してＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物を提供する工程を含む、方法。
【請求項１４】
前記混合する工程が室温で行われる、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
アロクロプトピンが約１．０ｍｇ〜約１０．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約２０．０ｍｇ〜約１００．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約１２０．０ｍｇ〜約５６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約３０．０ｍｇ〜約１４０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約１２５．０ｍｇ〜約３７５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．１０ｍｇ〜約０．５０ｍｇの量で存在し、亜鉛が１０．０ｍｇ〜約２０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．０５ｍｇ〜約０．２０ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約１５０．０ｍｇ〜約５００．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約１００．０ｍｇ〜約３００．０ｍｇの量で存在する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
アロクロプトピンが約１０．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約１００．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約５６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約１４０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約３７５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．５０ｍｇの量で存在し、亜鉛が約２０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．２０ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約５００．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約３００．０ｍｇの量で存在する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
アロクロプトピンが約４．５ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約３４０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約８５．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約２５０．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．３０ｍｇの量で存在し、亜鉛が約１５．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．１２５ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約３２５．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約２００．０ｍｇの量で存在する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
アロクロプトピンが約１．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約２０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約１２０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約３０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約１２５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．１０ｍｇの量で存在し、亜鉛が約１０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．０５ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約２５０．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約１００．０ｍｇの量で存在する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１９】
前記薬学的混合物は、アロクロプトピン：ニモジピン：ヨウ化カリウム：ヨウ素酸カリウム：イヌリン：銀：亜鉛：クロム：オロチン酸：デスフェリンの重量比が約１：２０：１２０：３０：１２５：０．１：１０：０．０５：２５０：１００である、請求項１３に記載の方法。
【請求項２０】
前記薬学的混合物を患者に投与するために好適な形態に変換する工程をさらに含み、当該形態が、錠剤、コーティング錠、ウエハ、座剤、沸騰散、ゲル、及びコロイドからなる群より選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項２１】
ＨＩＶ感染を処置する方法であって、薬学的に有効量のアロクロプトピン、ニモジピン、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、イヌリン、銀、亜鉛、クロム、オロチン酸及びデスフェリンを含む薬学的混合物をＨＩＶを処置する必要のある患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２２】
前記薬学的混合物が筋肉内投与される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記薬学的混合物が静脈内注射される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
ＨＩＶウイルス複製をブロックするための薬学的組成物を調製する方法であって、薬学的に有効量のアロクロプトピン、ニモジピン、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、イヌリン、銀、亜鉛、クロム、オロチン酸、デスフェリン、タラキサステロール及びＢ−シトステロールを混合してＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物を提供する工程を含む、方法。
【請求項２５】
前記混合する工程が室温で行われる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
アロクロプトピンが約１．０ｍｇ〜約１０．０ｍｇの量で存在し、ニモジピンが約２０．０ｍｇ〜約１００．０ｍｇの量で存在し、ヨウ化カリウムが約１２０．０ｍｇ〜約５６０．０ｍｇの量で存在し、ヨウ素酸カリウムが約３０．０ｍｇ〜約１４０．０ｍｇの量で存在し、イヌリンが約１２５．０ｍｇ〜約３７５．０ｍｇの量で存在し、銀が約０．１０ｍｇ〜約０．５０ｍｇの量で存在し、亜鉛が１０．０ｍｇ〜約２０．０ｍｇの量で存在し、クロムが約０．０５ｍｇ〜約０．２０ｍｇの量で存在し、オロチン酸が約１５０．０ｍｇ〜約５００．０ｍｇの量で存在し、デスフェリンが約１００．０ｍｇ〜約３００．０ｍｇの量で存在し、タラキサステロールが約２５０ｍｇ〜約４００ｍｇの量で存在し、Ｂ−シトステロールが約３００ｍｇ〜約５００ｍｇの量で存在する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記薬学的混合物は、アロクロプトピン：ニモジピン：ヨウ化カリウム：ヨウ素酸カリウム：イヌリン：銀：亜鉛：クロム：オロチン酸：デスフェリン：タラキサステロール：Ｂ−シトステロールの重量比が約１：２０：１２０：３０：１２５：０．１：１０：０．０５：２５０：１００：２５０：３００である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
前記薬学的混合物を患者に投与するために好適な形態に変換する工程をさらに含み、当該形態が、錠剤、コーティング錠、ウエハ、座剤、沸騰散、ゲル、及びコロイドからなる群より選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２９】
ＨＩＶ感染を処置する方法であって、薬学的に有効量のアロクロプトピン、ニモジピン、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、イヌリン、銀、亜鉛、クロム、オロチン酸、デスフェリン、タラキサステロール及びＢ−シトステロールを含む薬学的混合物を、ＨＩＶを処置する必要のある患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３０】
前記薬学的混合物が筋肉内投与される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記薬学的混合物が静脈内注射される、請求項２９に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
出願人は、先に出願した同時係属米国特許出願第１０／３５３，４８３（２００３年１月２９日出願）の利益を請求する。
【０００２】
ウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物、さらにウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物の製造方法。
【背景技術】
【０００３】
以下、用語「ＨＩＶ処置」及び「ＨＩＶを処置する必要のある患者におけるＨＩＶの処置」は、ＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２を有する患者を処置することを意味すると理解される。さらに、用語「ＨＩＶウイルス複製をブロックする」は、ＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックすることを意味する。さらに、用語「ＨＩＶウイルス」は、ＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２ウイルスを指す。さらに、用語「ＨＩＶ感染」は、ＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２感染を指す。
【０００４】
本発明の目的は、ウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物、さらにウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物の製造方法である。
【０００５】
本発明の混合物は、後天性免疫不全症候群すなわちＡＩＤＳの処置における特定の適用を有する。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明の目的は、ウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための、周知のキャリア及び／又は補助基質、並びに活性基質を含有する薬学的混合物であり、活性基質として少なくとも１０個の化学基質、アロクロプトピンが１．０ｍｇ〜１０．０ｍｇの量で存在し；ニモジピンが２０．０ｍｇ〜１００．０ｍｇの量で存在し；ヨウ化カリウムが１２０．０ｍｇ〜５６０．０ｍｇの量で存在し；ヨウ素酸カリウムが３０．０ｍｇ〜１４０．０ｍｇの量で存在し；イヌリンが１２５．０ｍｇ〜３７５．０ｍｇの量で存在し；銀が０．１０ｍｇ〜０．５０ｍｇの量で存在し；亜鉛が１０．０ｍｇ〜２０．０ｍｇの量で存在し；クロムが０．０５ｍｇ〜０．２０ｍｇの量で存在し；オロチン酸が１５０．０ｍｇ〜５００．０ｍｇの量で存在し；デスフェリンが１００．０ｍｇ〜３００．０ｍｇの量で存在することを特徴とする。
【０００７】
ウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ＨＩＶを処置する必要のある患者においてＨＩＶを処置するための、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及び／又はＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物及び治療用組成物の製造方法であって、当該治療用組成物は、薬学的に有効量のアロクロプトピン、ニモジピン、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、イヌリン、銀、亜鉛、クロム、オロチン酸及びデスフェリンを含む。本発明の１つの実施形態では、上記薬学的混合物及び上記方法はさらに、薬学的に有効量のタラキサステロール及びＢ−シトステロールを含む。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
本発明はさらに、ウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物を製造する方法であって、アロクロプトピンを約１．０ｍｇ〜約１０．０ｍｇの量で；ニモジピンを約２０．０ｍｇ〜約１００．０ｍｇの量で；ヨウ化カリウムを約１２０．０ｍｇ〜約５６０．０ｍｇの量で；ヨウ素酸カリウムを約３０．０ｍｇ〜約１４０．０ｍｇの量で；イヌリンを約１２５．０ｍｇ〜約３７５．０ｍｇの量で；銀を約０．１０ｍｇ〜約０．５０ｍｇの量で；亜鉛を１０．０ｍｇ〜約２０．０ｍｇの量で；クロムを約０．０５ｍｇ〜約０．２０ｍｇの量で；オロチン酸を約１５０．０ｍｇ〜約５００．０ｍｇの量で；デスフェリンを約１００．０ｍｇ〜約３００．０ｍｇの量でほぼ均一な基質が製造されるまで室温で混合し、その後で錠剤へとプレスし、さらに、コーティング錠へと成形可能であるか、又はウエハ、座剤、沸騰散、ゲル、及びコロイド溶液へと成形可能であるか；又は懸濁物、シロップ、体液に可溶性の塩、又は筋肉内又は静脈内注射のための液体、さらにアンプルを製造可能であることを特徴とする方法に関する。
【０００９】
診断されたＨＩＶ感染を有する患者のための、又は後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を有する患者のための治療法に関する既存の刊行物では、本明細書で適応される論法に基づくヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための医薬／薬学的調製物の記載はない。
【００１０】
ここで議論される本発明の元になる前提は、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製についての基礎が、ＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルスウイルスとヒト免疫系のＣＤ４細胞との間のエクセイトノーエキシメリック（ｅｘｅｉｔｏｎｏ−ｅｘｏｉｍｅｒｉｃ）相関関係であるという論法である。
【００１１】
この論法の適応の効果を以下に示す：ＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス感染及びＡＩＤＳの処置を目的とする治療の開始は、患者の体に対してＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２複製を引き起こす機構を完全にブロックする基質の送達を減らす。
【００１２】
以下の基質は、この課題において役立つことがわかった：アロクロプトピン（クサノオウ植物において見出されるアルカロイド）、ニモジピン、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、イヌリン、銀、亜鉛、クロム、オロチン酸及びデスフェリン。この課題において役立つことが見出された他のものは、タラキサステロール及びＢ−シトステロールであった。
【００１３】
以下のことが知られている：アロクロプトピンはヌクレオチドホスホジエステラーゼブロッカーであり、ニモジピンはカルシウムチャネルブロッカーであり、ヨウ化カリウムは酸性環境下でヨウ素酸カリウムと混合される場合、ヨウ素遊離基を生じ、イヌリンは体内で分解しない多糖であり；銀、亜鉛、及びクロムは酵素プロセスにおいて役割を果たす元素であり、デスフェリンは鉄イオンをキレート化し、オロチン酸はヌクレオチド化合物の前駆体である。
【００１４】
しかし、列挙した基質は、登場しておらず、共に適用されず、特に、これらは本発明において記載されるような治療適用において共に使用されていなかった。
【００１５】
本発明の最終目的は、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物を供給することである。
【００１６】
本発明は、ウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物が、周知のキャリア及び／又は補助基質並びに活性基質を含有し、活性基質として少なくとも１０個の化学基質が存在することを特徴とし、とりわけ；
−アロクロプトピンが約１．０ｍｇ〜約１０．０ｍｇの量で存在し、
−ニモジピンが約２０．０ｍｇ〜約１００．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ化カリウムが約１２０．０ｍｇ〜約５６０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ素酸カリウムが約３０．０ｍｇ〜約１４０．０ｍｇの量で存在し、
−イヌリンが約１２５．０ｍｇ〜約３７５．０ｍｇの量で存在し、
−銀が約０．１０ｍｇ〜約０．５０ｍｇの量で存在し、
−亜鉛が１０．０ｍｇ〜約２０．０ｍｇの量で存在し、
−クロムが約０．０５ｍｇ〜約０．２０ｍｇの量で存在し、
−オロチン酸が約１５０．０ｍｇ〜約５００．０ｍｇの量で存在し、
−デスフェリンが約１００．０ｍｇ〜約３００．０ｍｇの量で存在する。
【００１７】
以下の場合に有利である：
−アロクロプトピンが１０．０ｍｇの量で存在し、
−ニモジピンが１００．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ化カリウムが５６０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ素酸カリウムが１４０．０ｍｇの量で存在し、
−イヌリンが３７５．０ｍｇの量で存在し、
−銀が０．５０ｍｇの量で存在し、
−亜鉛が２０．０ｍｇの量で存在し、
−クロムが０．２０ｍｇの量で存在し、
−オロチン酸が５００．０ｍｇの量で存在し、
−デスフェリンが３００．０ｍｇの量で存在する。
【００１８】
以下の場合に有利である：
−アロクロプトピンが４．５０ｍｇの量で存在し、
−ニモジピンが６０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ化カリウムが３４０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ素酸カリウムが８５．０ｍｇの量で存在し、
−イヌリンが２５０．０ｍｇの量で存在し、
−銀が０．３０ｍｇの量で存在し、
−亜鉛が１５．０ｍｇの量で存在し、
−クロムが０．１２５ｍｇの量で存在し、
−オロチン酸が３２５．０ｍｇの量で存在し、
−デスフェリンが２００．０ｍｇの量で存在する。
【００１９】
以下の場合に有利である：
−アロクロプトピンが４．５０ｍｇの量で存在し、
−ニモジピンが６０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ化カリウムが３４０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ素酸カリウムが８５．０ｍｇの量で存在し、
−イヌリンが２５０．０ｍｇの量で存在し、
−銀が０．３０ｍｇの量で存在し、
−亜鉛が１５．０ｍｇの量で存在し、
−クロムが０．１２５ｍｇの量で存在し、
−オロチン酸が３２５．０ｍｇの量で存在し、
−デスフェリンが２００．０ｍｇの量で存在し、
−タラキサステロールが３５０ｍｇの量で存在し、
−Ｂ−シトステロールが４００ｍｇの量で存在する。
【００２０】
以下の場合に有利である：
−アロクロプトピンが１．０ｍｇの量で存在し、
−ニモジピンが２０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ化カリウムが１２０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ素酸カリウムが３０．０ｍｇの量で存在し、
−イヌリンが１２５．０ｍｇの量で存在し、
−銀が０．１０ｍｇの量で存在し、
−亜鉛が１０．０ｍｇの量で存在し、
−クロムが０．０５ｍｇの量で存在し、
−オロチン酸が２５０．０ｍｇの量で存在し、
−デスフェリンが１００．０ｍｇの量で存在し、
−タラキサステロールが２５０ｍｇの量で存在し、
−Ｂ−シトステロールが３００ｍｇの量で存在する。
【００２１】
以下の場合に有利である：
−アロクロプトピンが１．０ｍｇの量で存在し、
−ニモジピンが２０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ化カリウムが１２０．０ｍｇの量で存在し、
−ヨウ素酸カリウムが３０．０ｍｇの量で存在し、
−イヌリンが１２５．０ｍｇの量で存在し、
−銀が０．１０ｍｇの量で存在し、
−亜鉛が１０．０ｍｇの量で存在し、
−クロムが０．０５ｍｇの量で存在し、
−オロチン酸が２５０．０ｍｇの量で存在し、
−デスフェリンが１００．０ｍｇの量で存在する。
【００２２】
アロクロプトピン：ニモジピン：ヨウ化カリウム：ヨウ素酸カリウム：イヌリン：銀：亜鉛：クロム：オロチン酸：デスフェリンの重量比がほぼ１：２０：１２０：３０：１２５：０．１：１０：０．０５：２５０：１００に維持される場合、有利である。
【００２３】
成分の混合物が錠剤、又はコーティング錠、又はウエハ、又は座剤、又は沸騰散、又はゲル、又はコロイド溶液の形態を有する場合に有利である。
【００２４】
成分の混合物が懸濁物、又はシロップ、又は体液に可溶性の塩、又は筋肉内又は静脈内注射のための液体の形態を有する場合に有利である。
【００２５】
ウイルス感染の全ての段階において、及びＡＩＤＳにおいて、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞におけるＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製をブロックするための薬学的混合物の製造は、以下の成分：
−アロクロプトピンを１．０ｍｇ〜１０．０ｍｇの量で、
−ニモジピンを２０．０ｍｇ〜１００．０ｍｇの量で、
−ヨウ化カリウムを１２０．０ｍｇ〜５６０．０ｍｇの量で、
−ヨウ素酸カリウムを３０．０ｍｇ〜１４０．０ｍｇの量で、
−イヌリンを１２５．０ｍｇ〜３７５．０ｍｇの量で、
−銀を０．１０ｍｇ〜０．５０ｍｇの量で、
−亜鉛を１０．０ｍｇ〜２０．０ｍｇの量で、
−クロムを０．０５ｍｇ〜０．２０ｍｇの量で、
−オロチン酸を１５０．０ｍｇ〜５００．０ｍｇの量で、
−デスフェリンを１００．０ｍｇ〜３００．０ｍｇの量でを、ほぼ均一な混合物が作成されるまで室温で混合することを特徴とする。
【００２６】
以下の場合に有利である：
−アロクロプトピン含量が１０．０ｍｇであり、
−ニモジピン含量が１００．０ｍｇであり、
−ヨウ化カリウム含量が５６０．０ｍｇであり、
−ヨウ素酸カリウム含量が１４０．０ｍｇであり、
−イヌリン含量が３７５．０ｍｇであり、
−銀含量が０．５０ｍｇであり、
−亜鉛含量が２０．０ｍｇであり、
−クロム含量が０．２０ｍｇであり、
−オロチン酸含量が５００．０ｍｇであり、
−デスフェリン含量が３００．０ｍｇである。
【００２７】
以下の場合に有利である：
−アロクロプトピン含量が４．５０ｍｇであり、
−ニモジピン含量が６０．０ｍｇであり、
−ヨウ化カリウム含量が３４０．０ｍｇであり、
−ヨウ素酸カリウム含量が８５．０ｍｇであり、
−イヌリン含量が２５０．０ｍｇであり、
−銀含量が０．３０ｍｇであり、
−亜鉛含量が１５．０ｍｇであり、
−クロム含量が０．１２５ｍｇであり、
−オロチン酸含量が３２５．０ｍｇであり、
−デスフェリン含量が２００．０ｍｇである。
【００２８】
以下の場合に有利である：
−アロクロプトピン含量が１．０ｍｇであり、
−ニモジピン含量が２０．０ｍｇであり、
−ヨウ化カリウム含量が１２０．０ｍｇであり、
−ヨウ素酸カリウム含量が３０．０ｍｇであり、
−イヌリン含量が１２５．０ｍｇであり、
−銀含量が０．１０ｍｇであり、
−亜鉛含量が１０．０ｍｇであり、
−クロム含量が０．０５ｍｇであり、
−オロチン酸含量が２５０．０ｍｇであり、
−デスフェリン含量が１００．０ｍｇである。
【００２９】
アロクロプトピン：ニモジピン：ヨウ化カリウム：ヨウ素酸カリウム：イヌリン：銀：亜鉛：クロム：オロチン酸：デスフェリンの重量比がほぼ１：２０：１２０：３０：１２５：０．１：１０：０．０５：２５０：１００に維持される場合、有利である。
【００３０】
薬学的混合物及びそれを製造する方法は、薬学的に有効量のタラキサステロール及びＢ−シトステロールをさらに含んでもよい。薬学的混合物及びそれを製造する方法が、アロクロプトピンを１．０ｍｇ〜１０．０ｍｇの量で；ニモジピンを２０．０ｍｇ〜１００．０ｍｇの量で；ヨウ化カリウムを１２０．０ｍｇ〜５６０．０ｍｇの量で；ヨウ素酸カリウムを３０．０ｍｇ〜１４０．０ｍｇの量で；イヌリンを１２５．０ｍｇ〜３７５．０ｍｇの量で；銀を０．１０ｍｇ〜０．５０ｍｇの量で；亜鉛を１０．０ｍｇ〜２０．０ｍｇの量で；クロムを０．０５ｍｇ〜０．２０ｍｇの量で；オロチン酸を１５０．０ｍｇ〜５００．０ｍｇの量で；デスフェリンを１００．０ｍｇ〜３００．０ｍｇの量で；タラキサステロールを２５０〜４００ｍｇの量で、及びＢ−シトステロールを３００〜５００ｍｇの量で、ほぼ均一な混合物が作成されるまで室温で混合し、その後で錠剤へとプレスし、さらに、コーティング錠の形態を有することができるか、又はウエハ、座剤、沸騰散、ゲル、及びコロイド溶液へと成形可能であるか；又は懸濁物、シロップ、体液に可溶性の塩、又は筋肉内又は静脈内注射のための液体、さらにアンプルへと形成可能であることを特徴とする場合に有利である。
【００３１】
アロクロプトピン：ニモジピン：ヨウ化カリウム：ヨウ素酸カリウム：イヌリン：銀：亜鉛：クロム：オロチン酸：デスフェリン：タラキサステロール：Ｂ−シトステロールの重量比がほぼ１：２０：１２０：３０：１２５：０．１：１０：０．０５：２５０：１００：４００：５００に維持される場合に有利である。
【００３２】
アロクロプトピン：ニモジピン：ヨウ化カリウム：ヨウ素酸カリウム：イヌリン：銀：亜鉛：クロム：オロチン酸：デスフェリン：タラキサステロール：Ｂ−シトステロールの重量比がほぼ１：２０：１２０：３０：１２５：０．１：１０：０．０５：２５０：１００：３５０：４００に維持される場合も有利である。
【００３３】
成分の混合物が、錠剤、又はコーティング錠、又はウエハ、又は座剤、又は沸騰散、又はゲル、又はコロイド溶液の形態を有する場合に有利である。
【００３４】
成分の混合物が、懸濁物、又はシロップ、又は体液に可溶性の塩、又は筋肉内又は静脈内注射のための液体の形態を有する場合に有利である。
【００３５】
本発明における薬学的混合物の有利な効果は、ヒト免疫系のＣＤ４＋細胞のレセプターに対してＨＩＶウイルスカプセルのｇｐ１６０タンパク質を結合する機構をブロックすること、及びＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２ウイルス複製に関連する細胞内プロセスをブロックすることである。
【実施例１】
【００３６】
薬学的混合物の含量：
−アロクロプトピン１０．０ｍｇ
−ニモジピン１００．０ｍｇ
−ヨウ化カリウム５６０．０ｍｇ
−ヨウ素酸カリウム１４０．０ｍｇ
−イヌリン３７５．０ｍｇ
−銀０．５０ｍｇ
−亜鉛２０．０ｍｇ
−クロム０．２０ｍｇ
−オロチン酸５００．０ｍｇ
−デスフェリン３００．０ｍｇ
【００３７】
薬学的混合物の製造：
アロクロプトピン１０．０ｍｇ、ニモジピン１００．０ｍｇ、ヨウ化カリウム５６０．０ｍｇ、ヨウ素酸カリウム１４０．０ｍｇ、イヌリン３７５．０ｍｇ、銀０．５０ｍｇ、亜鉛２０．０ｍｇ、クロム０．２０ｍｇ、オロチン酸５００．０ｍｇ、デスフェリン３００．０ｍｇを室温で混合する。
【００３８】
全ての成分を添加した後、均一な基質が得られるまで１０〜２０分全て合わせて混合する。この混合物を次いで錠剤へとプレスし、さらにコーティング錠の形態を有することができるか、又はウエハ、座剤、沸騰散、ゲル、及びコロイド溶液へと成形することができる。
【実施例２】
【００３９】
薬学的混合物の含量：
−アロクロプトピン１．０ｍｇ
−ニモジピン２０．０ｍｇ
−ヨウ化カリウム１２０．０ｍｇ
−ヨウ素酸カリウム３０．０ｍｇ
−イヌリン１２５．０ｍｇ
−銀０．１０ｍｇ
−亜鉛１０．０ｍｇ
−クロム０．０５ｍｇ
−オロチン酸１５０．０ｍｇ
−デスフェリン１００．０ｍｇ
【００４０】
薬学的混合物の製造：
アロクロプトピン１．０ｍｇ、ニモジピン２０．０ｍｇ、ヨウ化カリウム１２０．０ｍｇ、ヨウ素酸カリウム３０．０ｍｇ、イヌリン１２５．０ｍｇ、銀０．１０ｍｇ、亜鉛１０．０ｍｇ、クロム０．０５ｍｇ、オロチン酸１５０．０ｍｇ、デスフェリン１００．０ｍｇを室温で混合する。
【００４１】
全ての成分を添加した後、均一な基質が得られるまで１０〜２０分全て合わせて混合する。
【００４２】
次いで生成物を懸濁物、シロップ、体液に可溶性の塩、又は筋肉内又は静脈内注射のための液体、さらにアンプルにすることができる。
【実施例３】
【００４３】
薬学的混合物の含量：
−アロクロプトピン１０．０ｍｇ
−ニモジピン１００．０ｍｇ
−ヨウ化カリウム５６０．０ｍｇ
−ヨウ素酸カリウム１４０．０ｍｇ
−イヌリン３７５．０ｍｇ
−銀０．５０ｍｇ
−亜鉛２０．０ｍｇ
−クロム０．２０ｍｇ
−オロチン酸５００．０ｍｇ
−デスフェリン３００．０ｍｇ
−タラキサステロール４００ｍｇ
−Ｂ−シトステロール５００ｍｇ
【００４４】
薬学的混合物の製造：
アロクロプトピン１０．０ｍｇ、ニモジピン１００．０ｍｇ、ヨウ化カリウム５６０．０ｍｇ、ヨウ素酸カリウム１４０．０ｍｇ、イヌリン３７５．０ｍｇ、銀０．５０ｍｇ、亜鉛２０．０ｍｇ、クロム０．２０ｍｇ、オロチン酸５００．０ｍｇ、デスフェリン３００．０ｍｇ、タラキサステロール４００ｍｇ、Ｂ−シトステロール５００ｍｇを室温で混合する。
【００４５】
全ての成分を添加した後、均一な基質が得られるまで１０〜２０分全て合わせて混合する。この混合物を次いで錠剤へとプレスし、さらにコーティング錠の形態を有することができるか、又はウエハ、座剤、沸騰散、ゲル、及びコロイド溶液へと成形することができる。
【実施例４】
【００４６】
薬学的混合物の含量：
−アロクロプトピン１．０ｍｇ
−ニモジピン２０．０ｍｇ
−ヨウ化カリウム１２０．０ｍｇ
−ヨウ素酸カリウム３０．０ｍｇ
−イヌリン１２５．０ｍｇ
−銀０．１０ｍｇ
−亜鉛１０．０ｍｇ
−クロム０．０５ｍｇ
−オロチン酸１５０．０ｍｇ
−デスフェリン１００．０ｍｇ
−タラキサステロール２５０ｍｇ
−Ｂ−シトステロール３００ｍｇ
【００４７】
薬学的混合物の製造。
アロクロプトピン１．０ｍｇ、ニモジピン２０．０ｍｇ、ヨウ化カリウム１２０．０ｍｇ、ヨウ素酸カリウム３０．０ｍｇ、イヌリン１２５．０ｍｇ、銀０．１０ｍｇ、亜鉛１０．０ｍｇ、クロム０．０５ｍｇ、オロチン酸１５０．０ｍｇ、デスフェリン１００．０ｍｇ、タラキサステロール２５０ｍｇ、Ｂ−シトステロール３００ｍｇを室温で混合する。
【００４８】
全ての成分を添加した後、均一な基質が得られるまで１０〜２０分全て合わせて混合する。
【００４９】
次いで生成物を懸濁物、シロップ、体液に可溶性の塩、又は筋肉内又は静脈内注射のための液体、さらにアンプルにすることができる。
【００５０】
用語「薬学的に有効量」は、有効量の本発明の薬学的混合物（アロクロプトピン、ニモジピン、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、イヌリン、銀、亜鉛、クロム、オロチン酸及びデスフェリンの混合物を含む）を意味すると理解すべきである。本発明の薬学的組成物の実際の投薬濃度は、特定の患者の所望の治療応答及び投与組成物及び投与形態を達成するように変動可能である。選択された投薬濃度は、特定の化合物の活性、投与経路、処置される状態の重篤度及び処置される患者の状態及び前病歴に依る。しかし、所望の治療効果を達成するのに必要な濃度よりも低い濃度で化合物の投薬を開始し、所望の効果が達成されるまで徐々に投薬量を増加することは当業分野の範囲内である。
【国際調査報告】
2006516633.tif 000002
2006516633.tif 000003