(57)【要約】本発明は、新規分子剤および経口衛生組成物における、抗染み、抗結石、抗菌および抗悪臭剤としてのその使用に関する。これらの薬剤は、２つの塩基性構成要素、１つが、分子を歯の表面に吸着されることができる官能基を含有することにより歯の方面に強力に結合する能力を有し、もう１つが、水、好ましくは少なくとも２つの水分子に強力に結合することができる多くの化学的部分を有する要素を有することにより特徴付けられる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
歯の表面の表面吸着質の蓄積を防止するための歯科的に許容される組成物であって、適当な担体中に、歯の表面上の薬剤の持続性を増強する第１の部、および少なくとも２つの水分子に結合することができる第２の部を有する少なくとも１つの薬剤を含む組成物。
【請求項２】
第１の部が、スルホネートおよびスルフェート、スルホスクシナート、タートレート、リン酸およびポリリン酸エステル、サルコシネートから選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
第２の部が、エトキシレート、ポリエトキシレートおよびセルロースから選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
薬剤が、約０．００１重量％〜５０重量％の量で存在する、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
歯の表面からの表面に沈着した染みの蓄積の防止または量の減少方法であって、歯または義歯の表面を、請求項１記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項６】
歯の表面のバクテリアの蓄積の防止または量の減少方法であって、歯または義歯の表面を請求項１記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項７】
歯の表面のプラークの蓄積の防止または量の減少方法であって、歯または義歯の表面を、請求項１記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項８】
歯の表面の歯石の蓄積の防止または量の減少方法であって、歯または義歯の表面を、請求項１記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項９】
歯の表面の表面吸着質の蓄積を防止するための歯科的に許容される組成物であって、適当な担体中に、ペグ化ラウリルリン酸塩エーテル（ＤＬＰ−１０）および水溶液セルロース誘導体および水溶性ポリリン酸塩から選択される薬剤の組み合わせを含む組成物。
【請求項１０】
薬剤がカルボキシメチルセルロースナトリウムである、請求項９記載の組成物。
【請求項１１】
薬剤がトリポリリン酸ナトリウムである、請求項９記載の組成物。
【請求項１２】
薬剤がヘキサメタリン酸ナトリウムである、請求項９記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、新規分子剤および経口衛生組成物における、抗染み、抗結石、抗菌および抗悪臭剤としてのその使用に関する。
【０００２】
発明の背景
いくつかの因子が、歯の変色に寄与しているが、３つの主要な因子が考えられている：（ｉ）後に染みを誘発する、歯の表面上のプラークおよび歯石マトリックスの形成；（ｉｉ）妊娠中の歯の形成期間におけるある種の薬剤の摂取；および（ｉｉｉ）口腔の外傷、ついで、血液崩壊生成物のエナメル質形成の期間の歯の石灰化領域への浸透による変色。本発明は、歯の変色の第１の因子、すなわち、歯に蓄積する自然の染みに関する。
【０００３】
本発明で開示する活性化合物は、外因性の染みを減少および／または防止する。再石灰化／脱灰サイクルの期間および繰り返しの間に、外傷性の染みは歯の外層に取り込まれうる。また、本発明で開示する活性化合物は、この型の内因性の染みを効果的に減少および／または予防する。すなわち、内因性の染みは、歯の表面の外因性の染みの長期間の存在または「成熟」を起源としている。
【０００４】
異物の歯の表面への吸着または蓄積は、いくつもの望ましくない影響を与える。最も単純なケースにおいては、着色分子が直接歯の表面に吸着し、部分的な染みが生じる。細菌の歯の表面への付着およびその後の細菌コロニーの発達もまた、歯を変色させ、ならびに、プラーク、歯石および結石堆積物の形成を促進する。また、それらの細菌の活性は、悪臭、歯の崩壊および口腔の全体的な衛生状態に影響を与えうる。
【０００５】
慣用的に、消費者は、歯磨剤または洗口剤を、表面の付着した物質を除去することにより歯の表面状態を修復するために使用している。これらの製品の効果は、使用後に回復した、白色または光沢のレベルにより視覚的に、または、他の感覚的なもの、例えばさわやかな息およびきれいな口の感覚により判断することができる。これらの製品は、一般的に、クリーニングおよび／または研磨剤を含有しているが、いくらかのエナメル質堆積物により、通常の使用条件下では、完全に除去されない。頻繁かつ繰り返し適当するために設計されているので、これらの調製物は、広範囲または執拗な堆積物を完全に除去するのに必要な薬剤の量または型で処方することができない。
【０００６】
処理が困難な吸着物を臨時に除去するために、現在、一般的に用いられる種々の方法がある。一の方法は、典型的な歯磨調製物に用いられるものよりも強力な研磨剤を含有する処方で、汚れたエナメル質を物理的に研磨する方法である。汚染物の除去、特に染みの除去は、また、酸化剤を用いて行うことができる。過酸化尿素、過酸化水素または過酸化カルシウムを含有する組成物が、染みの成分と反応して、無色なまたはより容易に除去できるような物質を形成させるために一般に用いられる。
【０００７】
別法は、望ましくない不純物の吸着を防止し、染み防止剤として特徴付けられる薬剤を同定することである。染みの出現に関与する分子の吸着に物理的なバリアとして作用することで選択されるポリマー樹脂（例えば、ポリビニルピロリドン）を含有する歯磨調製物が、以前から開示されている。それらの処方の例は、抗吸着に効果的な量のポリビニルピロリドン（「ＰＶＰ」）を含有する組成物を歯のエナメル質に適用することを含む、歯のエナメル質への口腔細菌の付着を減少する方法を記載する、１９９６年７月２３日に公表された米国特許第５，５３８，７１４号（Pink et al.）、セルロース、動物繊維および化学繊維のようなある種の吸着物質上のクロロフィルに関連する緑がかった染みの阻害または防止のためのクロロフィルおよび水溶性ＰＶＰの両方を含有する組成物を開示する、１９５５年１１月２日に公開されたＧＢ７３９，９３６および、染み、特にタール状の染みの除去剤としてのＰＶＰを含有する歯磨剤を開示する、１９５５年１１月３０日に公開されたＧＢ７４１，３１５に開示されている。各々の場合において、大きく、相対的に不活性なポリマー分子の存在が、歯の表面を保護することが提案されている。
【０００８】
口腔衛生および美的認識の改善のための持続的な取り組みにおいて、本発明者らは、天然の歯または義歯の表面上の望ましくない不純物の付着を防止する化合物を同定した。
【０００９】
発明の概要
本発明は、自然歯および義歯を含む歯の表面の表面吸着質の蓄積を防止するための歯科的に許容される組成物であって、適当な担体中に、歯の表面上の薬剤の持続性を増強する第１の部、および少なくとも２つの水分子に結合することができる第２の部を有する少なくとも１つの薬剤を含む組成物に関する。
【００１０】
加えて、本発明は、天然の歯および義歯を含む歯の表面の表面吸着質の蓄積を防止する歯科的に許容される組成物であって、適当な担体中に、ペグ化ラウリルリン酸塩エーテル（ＤＬＰ−１０）および水溶性セルロース誘導体および水溶性ポリリン酸塩から選択される薬剤の組み合わせを含む組成物に関する。
【００１１】
さらに、本発明は、蓄積の防止または歯の表面上に堆積した染み、細菌、プラーク、歯石および結石の量の減少方法であって、歯または義歯の表面を、適当な担体中の、歯の表面上の薬剤の持続性を増強する第１の部、および少なくとも２つの水分子に結合することができる第２の部を有する少なくとも１つの薬剤を含む組成物と接触させることを含む方法に関する。
【００１２】
さらに、本発明は、口臭の防止方法であって、歯または義歯の表面を、適当な担体中の、歯の表面上の薬剤の持続性を増強する第１の部、および少なくとも２つの水分子に結合することができる第２の部を有する少なくとも１つの薬剤を含む組成物と接触させることを含む方法に関する。
【００１３】
さらに、本発明は、蓄積の防止または歯の表面上に堆積した染み、細菌、プラーク、歯石および結石の量の減少方法であって、歯または義歯の表面を、ペグ化ラウリルリン酸塩エーテル（ＤＬＰ−１０）および水溶性セルロース誘導体および水溶性ポリリン酸塩から選択される歯の漂白剤の組み合わせを含む組成物と接触させることを含む方法に関する。
【００１４】
発明の詳細な記載
以下の語は、口腔および歯科治療分野における現在の用法でのものと同じ意味を与える。本明細書において、本発明の特定の用語は下記する。
【００１５】
「抗悪臭」なる用語は、本明細書で用いられる場合、口腔の不快な臭気の形成速度を減少させる能力を意味する。本発明により処理される歯／口腔表面は、揮発性の臭気化合物の形成に寄与する食べかすおよび細菌の蓄積の可能性が低いことは理解されるだろう。
「抗菌」なる用語は、本明細書で用いられる場合、細菌を含む微生物の存在を、予防、除去または減少させる能力を意味する。本発明により処理された歯／口腔表面は、細菌の蓄積を防止し、それによりコロニー形成の可能性を減少させることは理解されるだろう。
【００１６】
「結石」および「歯石」なる用語は、本明細書で用いられる場合、同義的に、特にプラークの成熟により形成される歯の表面上の石灰化堆積物を意味する。
「抗結石」および「抗歯石」なる用語は、本明細書で用いられる場合、同義的に、結石または歯石を予防、除去または減少する能力を意味する。本発明により処理された歯／口腔表面は、結石／歯石の形成が細菌の存在に大きく依存し、細菌は処理された表面に吸着する可能性が低いので、結石／歯石の形成が減少することは理解されるだろう。
【００１７】
「歯科的に許容される組成物」または「経口的に許容される組成物」は、本明細書で用いられる場合、同義的に、口腔粘膜に本発明の組成物を適用するために用いることができる、適当なビヒクルを意味する。
「染色」または「染み」なる用語は、本明細書で用いられる場合、変色と同義的に用いられ、一般的に、エナメル質（または義歯）の表面に、本来のエナメル質の色とは異なった望ましくないまたは不自然な着色が存在することを意味する。
【００１８】
「抗染み」および「染み予防」なる用語は、本明細書で用いられる場合、同義的に、細菌、プラークまたは結石を含む、歯の表面の染みに関連する因子の蓄積を阻害、除去または減少させる能力を意味する。本発明により処理された歯／口腔表面は、可能性ある染色分子の吸着を防止することは理解されるだろう。
【００１９】
特定の作用機構に限定されることなく、本発明者らは、本発明の下記する染み防止理論を提案する。本発明の活性化合物または薬剤は、歯の表面エネルギーを操作することができると考えられる。このことは、（ｉ）歯の表面からの染み成分の解離を引き起こすため、染みの成分と歯のエナメル質表面間の吸着強度を減少させること、および（ｉｉ）唾液または水とは低い界面張力を示し、染み成分と高い界面張力を示す歯の表面を生じさせ、歯の表面上のそれらの堆積を防止することにより成される。
【００２０】
本発明の薬剤が、歯の表面、例えば、歯のエナメル質と周囲の環境、例えば、唾液との間の界面張力を減少させ、それにより、強力な染みの除去作用および染み予防作用が誘発されることを見出した。かかる処理を施された表面において、汚染物は、よりに水、唾液または口中に存在する他の液体により除去され、かくして、歯の表面状態が維持される。かかる有利な効果は、文献に記載のポリマー樹脂を適用することによっては得られない。
【００２１】
本発明の薬剤は、２つの基本構成要素からなる。１つは、恐らくは化学的または電子的相互作用により分子を歯の表面に吸着させることを可能にする官能基を含有することにより、歯の表面に強力に結合する能力を有する。かかる基は、限定するものではないが、スルホナートおよびスルフェート、スルホスクシナート、タートレート、リン酸およびポリリン酸エステル、サルコシナートを含む。他の構成要素は、水、好ましくは、少なくとも２つの水分子に強力に結合することができる化学分子を含有していなければならない。かかる基は、限定するものではないが、エトキシレート、ポリエトキシレートおよびセルロースを含む。表面に吸着する場合、これらの分子は、表面の界面張力を減少させると考えられる。処理を施した表面に吸着しようとした染色分子および他の汚染物は、強力に結合することができず、かくして水により洗い流される。
【００２２】
実施例
以下の実施例は、本発明の範囲内の好ましい具体例をさらに記載および実証する。これらの実施例は、説明を目的とするものであって、本発明の範囲を限定するものではない。本明細書に記載のすべての割合および量は、特記しない限り重量パーセントに基づく。
【００２３】
実施例１
図１：
【化１】
2006520382.tif 000002
に示される一般構造のＮａ−ＰＯＥ（１０）、ラウリルエーテルリン酸塩（日本国のNikkol Companyにより製造され、New Jersey のBarnettにより米国において流通されている）を、１重量％の濃度に水溶液に溶解した。直径０．３８”のヒドロキシアパタイト（「ＨＡＰ」）ディスク（Clarkson Chromatographyにより製造されている）を、３０分間溶液に浸した。浸す前、ＨＡＰディスクの水の接触角は、５０°より大きかった。処理した後、水接触角を、５°以下にし、水滴は急速に拡散した。処理したディスクならびに同様の方法で処理したウシの歯は、２４時間コーヒーに浸した後染みが検出されなかった。
【００２４】
実施例２
図２：
【化２】
2006520382.tif 000003
に示すようなナトリウムカルボキシメチルセルロース、ＡＱＵＡＬＯＮ ７ＭＦ（Hercules Co.により製造されている）を、０．５０重量％の濃度で水溶液中に溶解した。直径０．３８”のＨＡＰディスクを、３０分間溶液に浸した。浸す前、ＨＡＰディスクの水の接触角は、５０°より大きかった。処理した後、水接触角を、１０°以下にし、水滴は急速に拡散した。処理したディスクならびに同様の方法で処理したウシの歯は、２４時間コーヒーに浸した後染みが検出されなかった。
【００２５】
実施例３
化学物質の組み合わせは、染み防止に有効な相乗効果をもたらすことが示された。一連の実験において、ＨＡＰディスクを、最初に唾液で処理して、人工の被膜を作った。（被膜の存在を観察して染みの可能性を大きく増加させ、種々の処理サイクルの間を区別するために用いた）。さらに濯いだ後、ついで、被膜処理したディスクを、開発中の活性化合物を含有する希釈水溶液中に浸した。第２の濯ぎの後、活性処理したディスクを、食事による染みを調べるために、２４時間濃コーヒー溶液に浸した。過剰のコーヒー溶液を除去するために洗浄した後、ディスクを乾燥させ、目視検査により染みを評価した。１〜１０の対象インデックス法（１が最大の染みを意味する）を用いて、染色強度を下記表に示す。
【００２６】
【表１】
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【００２７】
すべての処理が、これら一連の実験における染みのレベルを改善できたが、ＤＬＰ−１０およびＳＴＰまたはＳＨＭＰのいずれかの組み合わせが、おのおの別個の活性化合物よりも有意に優れていた。
本発明の組成物は、いずれもの慣用的な処方、例えば歯磨剤（練り歯磨きを含む）、ゲル、洗口剤またはロゼンジまたはチューインガムのような使用者が噛むまたは吸い込む処方中に存在することができる。本発明の組成物は、また、溶解性または非溶解性フィルム中に存在することもできる。
【００２８】
これらの処方は、口腔において用いるのに安全かつ、間違って飲み込んだ場合に有害な効果を与えないように提供されるだろう。口腔ケアの分野においては、処方の実質的な主部の型を開発し、これらの処方に有用な成分の多くのリストが同定され、試験されている。また、これらの調製物の調製または製造およびそれらの安全な梱包および貯蔵に関しても十分に資料がある。
【００２９】
活性成分に加えて、本発明の練り歯磨き、液体ペースト、ゲルおよび歯磨き粉の処方は、通常の担体、結合剤、界面活性剤、湿潤剤、着色剤、顔料、抗プラーク剤、抗菌剤、生体粘着剤、研磨剤、抗カリエス剤、フレーバー、甘味料、充填剤等を含有するだろう。
本発明で用いるのに適当な研磨剤は、沈殿シリカ、プラスチック粒子、アルミナ、炭酸カルシウム、不溶性リン酸塩（例えば、オルトリン酸亜鉛、リン酸ジカルシウム塩）および不溶性ポリリン酸塩を含む。発熱性シリカは、本発明に有用なシリカとして請求されない。シリカが、本明細書で用いる特に好ましい研磨剤である。
【００３０】
特許および科学文献には、かかる研磨剤の例が多くある。一連の歯磨剤を示している米国特許第４，８２２，５９９号は、また、商業的供給源およびその製造方法に言及している。
シリカ研磨剤はよく知られており、市販されており、一般的には、約０．１〜３０ミクロンの範囲の平均粒度を有する。本発明で有用なシリカ歯研磨剤は、商標名Ｚｅｏｆｒｅｅ（登録商標）（Zeodent 113）で、J.M. Huber Corporationにより販売されているもの、および商標名「Ｓｙｌｏｉｄ」で、W.R. GraceおよびCompany, Davison Chemical Divisionにより販売されているシリカキセロゲルを含む。米国特許第３，３５８，２３０号および米国特許第３，８６２，３０７号は、本発明の練り歯磨き組成物に有用なシリカ歯研磨剤を記載している。また、シリカ研磨剤は、天然のアモルファスシリカ、例えば珪藻土であってもよい。珪藻土の適当な形態は、商標名「Ｃｅｌｉｔｅ」で、Johns-Manville Products Corporationにより販売されているもの、例えば「Celite Superfine Superfloss」である。
【００３１】
選択された研磨剤は、活性剤と適合するべきである。加えて、他のペースト、ゲルまたは粉末のいずれもと同様に、研磨剤の選択は、特定の研磨剤を他の添加剤と組み合わせた結果により影響を受けうる。例えば、フッ化物イオンおよびリン酸カルシウムイオンがこれらの調製物に含まれる場合、ピロリン酸塩は、米国特許第３，１１２，２４７号の方法のように７００°〜９００℃にγ−相を加熱することにより、そのγ−相から、そのβ−相に変換されるべきである。また、ある種の四級アンモニウムに基づく抗菌剤は、いくつかのシリカ研磨剤と適合できない。
【００３２】
プラスチック歯研磨剤はよく知られており、例えば、ＧＢ９３９２３０、ＧＢ９９５３５１、ＧＢ１０５５７８４および米国特許第３，１５１，０２７号に記載されている。
アルミナ研磨剤はよく知られており、市販されている。好ましくは、アルミナ研磨剤は、ケイ酸アルカリ金属、過酸化水素、酸または有機リン酸化合物であってもよい表面処理剤の溶液で処理することができ、米国特許第４，７８１，９８２号（Aluminum Company of America）に記載のようなケイ酸アルカリ金属が特に好ましい。
【００３３】
炭酸カルシウム研磨剤は、好ましくは、ＥＰ００９２９２９（to Beecham Group p.l.c.）に記載のように、遊離カルシウムイオン、例えば炭酸アルカリ金属または重炭酸アルカリ金属、あるいはその混合物の形成を抑制するイオン剤と組み合わせて用いる。
【００３４】
研磨剤の濃度は、非常に広範囲であることができる。調製物は、研磨剤に応じて５〜８０重量％の濃度の範囲の研磨剤を有すると記載されている。第２の濃度範囲は、選択した研磨剤に応じて１０〜５０％の濃度である。本明細書において、好ましい研磨剤であるシリカは、５〜３０重量％の量で用いられる。
【００３５】
フッ化物イオン供給源を、本発明の組成物に含ませることができる。フッ化物イオン供給源は多数ある。例えば、歯科分野で有用な多数の塩を示している米国特許第３，５３５，４２１号を参照のこと。これらの供給源のいずれか１つを用いることができるが、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウムおよびフッ化スズが、ほとんどの歯磨剤において好ましいイオン供給源として考えられる。
【００３６】
フッ化物イオンは、慣用的には、３５００ｐｐｍまで、好ましくは、１１００ｐｐｍまでのフッ化物イオンを与えるのに十分な量で歯磨剤に加える。フッ化物イオンが調製物の１の成分に限定されるが、使用時に他の成分と混合する調製物を調製する場合、フッ化物イオン源は、使用した場合、生成物中に、約３５００ｐｐｍまでであるが、好ましくは、１１００ｐｐｍまでの濃度を与えるのに十分な量に調節すべきである。
【００３７】
適当には、本発明の組成物において、経口的に許容されるビヒクルは、他の成分、例えば、フレーバー、着色剤、甘味剤、湿潤剤、増粘剤、結合剤および界面活性剤を含みうる。
【００３８】
結合剤および増粘剤は、ペースト、ゲル、フィルムおよび液体ペーストの物理的な完全性を確実にするために添加することができる。好ましい増粘剤および結合剤は、例えば、天然および合成ガム、例えばキサンタンおよびアカシアガム、カラゲナン、アルギネート、セルロースエーテルおよびエステル、例えば、カルボキシメチルセルロース、ポリオキシアルキルポリマー、例えばＰｌｕｒｏｎｉｃｓポリマー、ＰＶＰ物質、カルボキシビニルポリマーに代表されるある種のポリマー（Gantrez等）およびシリカを含む。研磨剤がシリカである場合、増粘剤として増粘シリカを用いることが好ましい。本発明において用いられる好ましい増粘シリカは、沈殿合成アモルファスシリカであるＺｅｏｆｒｅｅ（登録商標）１５３である。
【００３９】
結合剤は、通常、０．１〜５．５重量％の範囲の量で添加する。
湿潤剤は、ゲル、フィルムおよびペーストに、空気に曝されることによる乾燥を防止するために添加される。加えて、これらは、歯磨きの間、口に「湿り気」感を与える。いくつかの湿潤剤、例えば、ソルビトールは、甘味剤として認知される。歯磨剤における湿潤剤として有用な化合物の例としては、多価アルコール、例えばグリセリン、ソルビトール、プロピレングリコールおよびポリエチレングリコールが挙げられる。好ましい湿潤剤系は、グリセリン、ソルビトール（通常７０％ソルビトール／水）およびポリエチレングリコールからなり、これらは、組成物全体の約２５〜４５％、好ましくは、３７〜４０％の量で存在する。ペーストおよびゲルにおいて、１〜３種の湿潤剤が、一般的に、組成物全体の約１０〜８０％の量で用いられる。好ましくは、湿潤剤は、約２０〜５０％の量で用いられる。
【００４０】
加えて、経口的に許容されるビヒクルは、所望により、界面活性剤、甘味剤、フレーバー剤、抗カリエス剤（ホスファターゼ酵素阻害剤として提供されるフッ化物イオン供給源に加えて）、抗プラーク剤、抗菌剤、例えばトリクロサンまたは塩化セチルピリジニウム、歯感度抑圧剤、着色剤および顔料を含んでいてもよい。
【００４１】
界面活性剤は、通常は、残骸を除去するのを補助するために歯磨剤に添加される。通常の界面活性剤は、アルキル基に１０〜１８個の炭素原子を有する水溶性アルキル硫酸塩、例えばラウリル硫酸ナトリウムを含むが、他には、アニオン性界面活性剤、非イオン性、双性イオン、カチオン性および両性界面活性剤も用いることができる。これらの化合物および歯科分野で最も有用なものは、文献にてよく知られている。引用文献としては、有用な界面活性剤の詳細なリストに関する米国特許第４，８２２，５９９号が挙げられる。界面活性剤は、多くの業者から市販されているか、またはよく知られた方法により製造することができる。
【００４２】
界面活性剤は、通常、ペーストおよびゲル中、約０．５〜５重量％の量で用いられるが、いくつかの歯磨き粉においてはより高い濃度で用いることができる。また、界面活性剤は、ゲル化剤としても用いることができる。
【００４３】
風味は、少量のフレーバー剤を組成物に添加することにより得られる。多くのミントフレーバー剤が歯磨剤に用いることができる。どのように消費者に受け入れられるだろうフレーバー剤を選択するかはよく知られている。フレーバー剤は、慣用的に、約０．１〜５重量％のレベルで用いられる。
【００４４】
染料、レーキおよび二酸化チタンは、慣用的に、組成物に色彩を与えるために歯科分野で用いられる。二酸化チタンが着色剤である場合、白色ペーストまたは粉末が得られる。これらの物質は、広く利用されており、歯科分野の専門家によく知られている。着色剤は、通常、０．０００１〜５％の範囲の濃度で存在する。
【００４５】
甘味剤は、慣用的には、消費者の受容性を増加させるために加える。人工甘味剤が、今日では、ほとんどの糖および他の甘味剤の虫歯を起こす可能性を回避するために用いられる。非齲蝕性甘味剤の例としては、慣用的な使用において、サッカリン、アルパルテーム、Ｄ−トリプトファン、ジヒドロカルコン、チクロ、キシリトールおよびアセサルフェームが挙げられる。甘味剤は、組成物の約０．１〜５重量％で含まれる。
【００４６】
活性剤は、同様に洗口または口内洗浄剤として処方することができる。洗口または口内洗浄剤は、９５％までの水、３０％までのアルコール、フレーバー、多価アルコール、抗カリエス剤、プラーク除去剤、甘味剤、染料および場合によって保存剤、および容量を調節する十分な水を含有するだろう。また、活性剤は、既存の処方、例えばＣｅｐａｃｏｌ（Lakeside Pharmaceuticals）、Ｐｌａｘ、（Pfizer）、Ｓｃｏｐｅ（Procter & Gamble）に組み入れることもできる。
【００４７】
また、デンタルピース用の浸水およびクリーニング溶液も、活性成分を組み合わせて製造することができる。かかる調製物は、水、界面活性剤、発泡剤および他の任意の成分を含有するだろうことは予期される。義歯を除去し、トリポリリン酸塩およびピロリン酸塩を含有する溶液中に置き、数時間浸水させ、ついで、推奨される歯磨剤でブラシをかけるか、あるいは単純に洗浄し、口に再び戻す。
【００４８】
好ましい経口的に許容される水性歯科用ビヒクルを用いる場合、本発明の練り歯磨き組成物を、適当には、約１０〜約８０％の湿潤剤、約０．２５〜約５％の洗浄剤、０〜約５％の甘味剤およびフレーバー剤を、水および有効量の結合剤および増粘剤、例えば約０．１％〜約１２％と一緒に含ませ、所望の安定性および流動特性を有する本発明の歯磨き粉を得る。
【００４９】
慣用的な製造法を、本発明の活性剤の組み合わせを有する練り歯磨きを製造するために用いることができる。また、本発明の練り歯磨き組成物は、独自の色彩の透明なゲルまたはペーストの形態、あるいはストライプの練り歯磨きの形態に調製することができる。ストライプ練り歯磨きを練り歯磨きチューブに充填するのに適当な装置は、ＧＢ９６２７５７に記載されている。この特許に従って、練り歯磨き容器に挿入し、容器が充填されるときに容器に対して徐々に動くチューブの束の別個のチューブに、異なる色の練り歯磨きを充填する。
【００５０】
本発明の練り歯磨きは、歯に練り歯磨きを適用する慣用的な方法で用いられる。ほとんどの歯科医および研究者は、最大の結果を得るために歯磨きあたり少なくとも３分間、歯をブラッシングすることを推奨しているが、この基準は一般的に順守されていない。同様の基準が本発明のペーストおよびゲルにも推奨されるが、順守されない場合も、通常の使用、すなわち、毎日の使用で望ましい結果を得るだろうことが期待される。
【００５１】
限定するものではないが、本明細書に示される特許および特許出願を含むすべての刊行物は、出典明示により本明細書に組み入れる。
【００５２】
上記記載は、好ましい具体例を含む本発明を完全に開示する。本発明に特に開示された具体例の修飾および改善は、請求の範囲内に含まれる。さらに推敲することなく、当業者は、上記記載により、本発明を最大限に利用することができる。したがって、いずれの実施例も単なる説明であり、なんら本発明を限定するものではない。本発明の排他的権利または特権は、請求の範囲に記載する。
【国際調査報告】
2006520382.tif 000005