(57)【要約】液体歯磨剤組成物は、典型的な電動歯ブラシのヘッド上で分配可能な少量で使用される場合、改良されたクリーニング性能及び香味を与えて提供される。液体歯磨剤は、０．１ｓ-1、２５℃で、約５００Ｐａ・ｓ未満の粘度を有する。それぞれの組成物は、約２重量％を超える界面活性剤；約１．２％を超える香味料、及び５０％を超える液体キャリア材料を含み、制御された量の水及び保湿剤を含有するか、又はポリオキシエチレン増粘剤を含有する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
０．１ｓ-1、２５℃で、５００Ｐａ・ｓ未満の粘度を有する液体歯磨剤であって、
ａ）２重量％を超える界面活性剤；
ｂ）１．２％を超える香味料；並びに
ｃ）０．６５〜１．５の比率で水及び保湿剤を含む５０％を超える液体キャリア材料
を含む、前記液体歯磨剤。
【請求項２】
０．１ｓ-1、２５℃で、５００Ｐａ・ｓ未満の粘度を有する液体歯磨剤であって、
ａ）２００，０００を超える分子量を有する少なくとも０．１％のポリオキシエチレン；
ｂ）少なくとも２％の歯科用研磨剤；及び
ｃ）５０％を超える液体キャリア材料
を含む、前記液体歯磨剤。
【請求項３】
２００，０００を超える分子量を有するポリオキシエチレンを少なくとも０．５％含む、請求項１又は２に記載の液体歯磨剤。
【請求項４】
２％未満の追加の高分子増粘剤を含む、請求項３に記載の液体歯磨剤。
【請求項５】
２％〜２０％、好ましくは５％〜１５％の歯科用研磨剤を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の液体歯磨剤。
【請求項６】
少なくとも０．５％、好ましくは少なくとも１．５％、より好ましくは少なくとも２％の陰イオン性界面活性剤を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の液体歯磨剤。
【請求項７】
３０％〜５０％の水を全体として含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の液体歯磨剤。
【請求項８】
１０ｍｍ2未満の断面積を有する分配オリフィスを有するパッケージ中に含まれる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の液体歯磨剤。
【請求項９】
前記パッケージは、電動歯ブラシを用いて液体歯磨剤を使用するための指示が印刷される、請求項８に記載の液体歯磨剤。
【請求項１０】
歯を洗浄する方法であって、電動歯ブラシのヘッド上に、請求項１〜９のいずれか一項に記載の液体歯磨剤を１ｍＬ未満のせること、及び前記のせた歯ブラシヘッドで前記歯を洗浄することを含む、前記方法。
【請求項１１】
前記電動歯ブラシが超音波歯ブラシである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１２】
ブラシ部分と一体化歯磨剤貯蔵部とを備える、歯磨剤を分配する歯ブラシであって、前記貯蔵部は請求項１〜７のいずれか一項に記載の液体歯磨剤を含み、前記歯ブラシは、１ｍＬ未満の歯磨剤の単位用量を分配するために採用される、前記歯ブラシ。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、電動歯ブラシを用いて少量使用するために適した、改良された香味料及び泡立ちを有する、液体歯磨剤組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
最も一般的な口の処理は、歯に対して手動でこする歯ブラシに、歯磨製品を適用することにより提供されるという状況のままである。最近２年間、以前は比較的高かった電動歯ブラシが購入しやすくなり、それによって広まり、市場への浸透が大幅に増加している。しかしながら、練り歯磨きをブラシヘッド上に搾り出す基本的プロセスは同じままである。
【０００３】
電動歯ブラシがブラッシング性能を高める機能を有し、それらの設計に対して多くの努力が払われる一方、電動歯ブラシを使用するための歯磨剤を最適化することに対してはそれほど関心が寄せられていなかった。電動歯ブラシに通常の歯磨製品を用いると、多くの問題が生じる。第一に、使用者は、歯ブラシヘッドに沿ってリボン状に歯磨剤を分配することによって歯磨剤をのせる。しかし、電動歯ブラシは、比較的小さいヘッドを有することが多く、典型的な構造の手動歯ブラシに適用されるのと同じ典型的な量のペーストを保持するのは物理的に困難である。このことは、製品をのせる際に、結果として効力を下げることになる場合がある。第二に、典型的な電動歯ブラシのヘッドは、非常に敏速に振動又は運動する。濃いペースト状の製品、特に硬いゲルを用いると、ブラシヘッドを使用者の口の中に入れる前に使用者が不注意でスイッチを入れてしまった場合に製品がブラシから飛び散るか、又は首尾よくブラシヘッドを口に入れた場合であっても製品が塗布されない場合がある。さらなる問題は、電動ブラシの振動から生じる。また、電動ブラシは、使用者による唾液の分泌を刺激して増加させる場合がある。このことは、上述の製品濃度をさらに減らす効果を持ち、上述のように絶対用量がさらに少なくなり、クリーニング性能をさらに減らす。使用される量が少なくなることから生じる特定の問題は、泡立ち能力の減少である。界面活性剤が泡立つことによって泡立ちが部分的に促進され、高分子泡安定剤の使用によって泡立ちが部分的に補われる場合があるけれども、後者の使用は、受け入れられない増粘をもたらす場合がある。驚くべきことに、高分子量ポリオキシエチレン界面活性剤の使用は、受け入れられない粘度をもたらすことなく、泡立ち性能を向上させることができるということを発見した。
【０００４】
欧州特許出願ＥＰ８６７１７３は、ポリオキシエチレンを含む２つに分かれた歯磨処方物を開示しているが、液体歯磨剤組成物中で泡安定剤としての使用は開示されていない。
また、米国特許第４，３８３，９８７号は、ポリオキシエチレンを含む歯磨処方物を開示しているが、かなりの量の他の増粘剤と常に組み合わせている。
【０００５】
本発明の１つの目的は、ブラシヘッドからの物理的な損失の問題に対処するために、分配後に短時間でブラシの剛毛内に少なくとも部分的になじむ液体歯磨剤を提供することである。
本発明のさらなる目的は、特に電動歯ブラシを用いて、少量使用される場合に、香味及び洗浄性を高めた液体歯磨剤を提供することである。
【０００６】
液体歯磨剤製品は、特許文献において周知である。例えば、液体歯磨剤にメントール量を増やして付与した米国特許第５，６９５，７４６号；研磨剤を有する液体歯磨剤に対する改良された透明性を扱うＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９５／２２９５８；及び可とう性のボトルから分配するための改良されたレオロジーを有する透明液体歯磨剤に関するＰＣＴ国際公開特許ＷＯ００／１９９７０に述べられている。
【０００７】
本発明のさらなる目的は、特に電動歯ブラシを用いて、少量使用される場合に、香味及び洗浄性を高めた液体歯磨剤を提供することである。本発明のなおさらなる目的は、ブラシ内に一体化された製品貯蔵部から押し出され得る液体歯磨剤を提供することである。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明のこれら及びその他の目的は、以下の要旨及び詳細な説明及び実施例の検討材料から、さらに容易に明らかになるであろう。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
液体歯磨剤組成物は、約２重量％を超える界面活性剤；約１．２％を超える香味料、並びに水及び保湿剤を０．６５〜１．５の比で含む５０％を超える液体キャリア材料を含有して提供され、上記液体歯磨剤は、０．１ｓ-1、２５℃で約５００Ｐａ・ｓ未満の粘度を有する。
歯磨剤は、典型的な電動歯ブラシのヘッド上で分配可能な少量で使用される場合、改良されたクリーニング性能及び香味を与えて提供される。
【００１０】
本発明のさらなる態様は、０．１ｓ-1、２５℃で、５００Ｐａ・ｓ未満の粘度を有し、
ａ）２００，０００を超える分子量を有する少なくとも０．１％のポリオキシエチレン；
ｂ）少なくとも２％の歯科用研磨剤；及び
ｃ）５０％を超える液体キャリア材料を含む液体歯磨剤に関する。
【００１１】
本発明はさらに、少量の歯磨剤を用いて歯を洗浄する方法、及び歯磨剤を含有する一体化貯蔵部を備え、歯ブラシが少用量を分配するために採用される歯ブラシに関する。
なおさらなる態様では、本発明は、液体歯磨剤が約１０ｍｍ2未満の断面積を持つ分配オリフィスを備えるパッケージ内に含有される、液体歯磨剤に関する。封入された歯磨剤は、任意に電動歯ブラシ上に分配し、電動歯ブラシを使用するための一連の指示と組み合わされる。あるいは、封入された歯磨剤は、一体化歯磨剤貯蔵部を備える電動歯ブラシを使用するための交換可能な貯蔵部であることができ、任意の指示は、歯ブラシ中の貯蔵部と交換するための向きを含んでもよい。
【００１２】
本明細書中及び添付の特許請求の範囲で称される全ての部、割合及び比率は、指示がない限り、全歯磨剤組成物の重量に基づく。全ての測定値は、指示がない限り、全歯磨剤組成物について２５℃でなされる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本発明の歯磨剤は、０．１ｓ-1、２５℃で、約５００Ｐａ・ｓ未満の粘度を有する液体組成物である。歯磨剤は、単一の組成物であることもでき、又は２つ以上の部分に分けて供給することもできる（但し、これらの部分は、使用前又は使用中にともに混合することが意図される）。歯磨剤が２つ以上の部分的な組成物として供給される場合、重量％及び粘度測定は、全体の合わせた組成物に関し、必要な場合には混合して均一性を達成し、均一な組成物を得たすぐ後に、粘度測定を行う。また、それぞれの個々の部分は、本明細書中の粘度基準を満たすべきである。「液体」とは、生成物がそれ自体の重量で、約１ｍｍ〜１．５ｍｍのタフト直径の典型的な形状を有し、同様のサイズのタフト間に空間を空けられた、タフトに固定された歯ブラシヘッドの剛毛間を、３０秒以内に、少なくとも部分的に流動性であることを意味する。粘度は、４ｃｍの直径の平行プレートシステムを備え、プレート間に１０００μｍのギャップを備えるカリムド（Carrimed）ＣＳＬ１００応力レオメーターを用いて簡便に測定可能である。好ましくは、粘度は、０．１ｓ-1、２５℃で、約４００Ｐａ・ｓ未満、さらに好ましくは約３００Ｐｓ・ｓ未満である。好ましい実施形態では、粘度は、０．１ｓ-1、２５℃で、少なくとも約５Ｐａ・ｓ、さらに好ましくは少なくとも約１５Ｐａ・ｓである。
【００１４】
さらに、本発明の液体歯磨剤は、水中で１６．６７％スラリーに希釈される場合、１ｓ-1のせん断速度で、０．１Ｐａ・ｓを超える粘度、好ましくは０．２Ｐａ・ｓを超える粘度、さらに好ましくは０．３Ｐａ・ｓを超える粘度を有することが好ましい。１ｓ-1のせん断速度で０．１Ｐａ・ｓを超える希釈粘度を有する液体歯磨剤は、消費者に非常に受け入れられ、よりよい洗浄効率を有することがわかった。特に、消費者による過剰な操作又は圧力の付与なしに口腔においてその保持を可能にするのに十分な泡粘度を提供することがわかった。作用する圧力が減ることは、良好でより効率的な洗浄作用をもたらし、口腔組織の炎症を減らす。より詳細には、理論に束縛されるものではないが、このようにして提供された泡粘度は、ソニケア（Sonicare）（登録商標）の商品名で販売されるような超音波歯ブラシと組み合わせて使用される場合、特に有利であると考えられている。というのは、このようなブラシの洗浄作用は、少なくとも、唾液によって希釈された泡又は歯磨剤を通る圧力波に部分的に依存し、この圧力波は歯に対するブラシの圧力によって弱まるからである。「超音波歯ブラシ」とは、剛毛の先が１．２５ｍ／ｓを超える速度で動き、典型的には２００〜５００Ｈｚの範囲の周波数で振動するヘッドを有するブラシを意味する。本明細書で記載されているポリオキシエチレンは、要求された希釈粘度を提供するという利点がわかっているが、０．６％以上の濃度で多糖類のような他の増粘剤も有益であり得る。
【００１５】
（界面活性剤）
本発明の液体歯磨剤は、好ましくは、約２重量％を超える界面活性剤又は界面活性剤の混合物を含むが、これより低い濃度（例えば１％）は、ポリオキシエチレン界面活性剤又は別の泡安定剤を使用する場合に使用されてもよい。本明細書で引用される界面活性剤の濃度は、１００％活性物質基準であるが、ラウリル硫酸ナトリウムのような通常の原材料は、さらに低い活性の水溶液として供給されてもよい。
【００１６】
界面活性剤は、表面からの汚れの除去及び除去した汚れを懸濁させるための泡を生成するという両方で、口の洗浄のために重要である。好適な界面活性剤の濃度は、全組成物の約２重量％〜約１５重量％、好ましくは約２．２重量％〜約１０重量％、さらに好ましくは約２．５重量％〜約５重量％である。本明細書において使用するための好適な界面活性剤には、陰イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、双極性界面活性剤及び陽イオン性界面活性剤が挙げられるが、陰イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン性界面活性剤及び双極性界面活性剤（及びこれらの混合物）が好ましい。
【００１７】
本明細書中で使用するために好ましいのは、陰イオン性界面活性剤である。本明細書で有用な陰イオン性界面活性剤としては、アルキルラジカルの炭素原子数が１０〜１８個である水溶性のアルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェート、並びに炭素原子数１０〜１８個の脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウム及びココナツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムは、この種類の陰イオン性界面活性剤の例である。ラウリル硫酸ナトリウムが好ましい。好ましい実施形態では、本明細書中の歯磨剤は、少なくとも約０．５％、好ましくは少なくとも約１．５％、さらに好ましくは少なくとも約２％の陰イオン性界面活性剤を含む。
【００１８】
他の有用な界面活性剤としては、サルコシネートのアルカリ金属塩又はアンモニウム塩、イセチオネート及びタウレートが挙げられる。本明細書において好ましいのは：ラウロイルサルコシネート、ミリストイルサルコシネート、パルミトイルサルコシネート、ステアロイルサルコシネート及びオレオイルサルコシネートのナトリウム塩とカリウム塩である。
【００１９】
他の好適な適合性のある界面活性剤は、任意に、上述の界面活性剤と組み合わせて使用することができ、米国特許第３，９５９，４５８号；米国特許第３，９３７，８０７号；及び米国特許第４，０５１，２３４号に述べられるものが挙げられる。
【００２０】
本発明に有用な好ましい陽イオン性界面活性剤は、約８〜１８個の炭素原子を含有する１つのアルキル長鎖を有する脂肪族四級アンモニウム化合物の誘導体として広く定義されることができ、例えば、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド；セチルピリジニウムクロリド；ベンザルコニウムクロリド；セチルトリメチルアンモニウムブロミド；ジ−イソブチルフェノキシエチル−ジメチルベンジルアンモニウムクロリド；ココナツアルキルトリメチルアンモニウムニトライト；セチルピリジニウムフルオリドなどである。好ましい化合物は、米国特許第３，５３５，４２１号に記載されている四級アンモニウムフルオリドであり、これらの四級アンモニウムフルオリドは洗浄性能を有する。特定の陽イオン性界面活性剤はまた、本明細書に開示された組成物中で殺菌剤としても作用することができる。クロルヘキシジンのようないくつかの陽イオン性薬剤は、本発明に用いるのに好適であるが、口腔の硬組織に染みをつける可能性があるために好ましくない。当業者はこの可能性について承知しており、この制限を念頭において陽イオン性物質を組み込むべきである。
【００２１】
本発明の組成物に使用可能である好ましい非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシド基（本質的には親水性）と、本質的には脂肪族及び／又は芳香族であってもよい有機疎水性化合物との縮合によって生成される化合物として広く定義されることができる。適した非イオン性界面活性剤の例には、ポロキサマー；ソルビタンジイソステアレートのようなソルビタン誘導体；ＰＥＧ−３０硬化ヒマシ油のような硬化ヒマシ油のエチレンオキシド縮合物；脂肪族アルコール類又はアルキルフェノール類のエチレンオキシド縮合物；プロピレンオキシド及びエチレンジアミンの反応生成物とエチレンオキシドの縮合から得られる生成物；長鎖三級アミンオキシド；長鎖三級ホスフィンオキシド；長鎖ジアルキルスルホキシド及びこのような物質の混合物が挙げられる。
【００２２】
本明細書で使用するのに特に好ましいのは、約２００，０００より大きい分子量を有するポリオキシエチレン界面活性剤である。これらの物質は、歯磨剤の過剰な粘度の原因にならず、泡を安定化するために有用である。これらの物質は、歯磨剤の過剰な粘度の原因にならず、泡を安定化するために有用である。ポリオキシエチレンはまた、ポリエチレングリコール（「ＰＥＧ」）又はポリエチレンオキシドとしても一般的に知られている。本明細書中のポリオキシエチレンは、エチレンオキシド以外のモノマーを少量含んでもよいが、ポリオキシエチレンの約２０重量％を超えない量で、好ましくは約５重量％を超えない量で含んでもよい。好ましくは、ポリオキシエチレンはエチレンオキシドモノマーから全体的になる。本発明に好適なポリオキシエチレンは、約２００，０００〜約７，０００，０００以上の分子量を有する。好ましくは、分子量は、６００，０００〜２，０００，０００、より好ましくは８００，０００〜１，０００，０００である。「ポリオックス（Polyox）」は、ユニオンカーバイド社（Union Carbide）により製造されている高分子量ポリオキシエチレンの商品名である。特に好ましい材料は、ＩＮＣＩ名ＰＥＧ−２０Ｍで知られ、ポリオックス（Polyox）ＷＳ１０５としてユニオンカーバイド社（Union Carbide）から入手可能である。ポリオキシエチレンの有用な濃度は、約０．１％〜約２０％、好ましくは約０．５％〜約１０％、さらに好ましくは約１％〜約５％である。
【００２３】
双極性界面活性剤は、脂肪族四級アンモニウム、ホスホニウム及びスルホニウム化合物の誘導体として広く記載されることのでき、その際、脂肪族ラジカルは、直鎖又は分枝鎖であることができ、並びに脂肪族置換基のうちの１個は約８〜約１８個の炭素原子を含有し、１個は、例えばカルボキシル基、スルホン酸塩、硫酸塩、リン酸塩又はホスホン酸塩のようなアニオン性水溶性基を含有する。好ましい双極性界面活性剤としては、米国特許第５，１８０，５７７号に開示されているベタイン界面活性剤が挙げられる。典型的なアルキルジメチルベタインには、デシルベタイン又は２−（Ｎ−デシル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）アセテート、ココベタイン、ミリスチルベタイン、パルミチルベタイン、ラウリルベタイン、セチルベタイン、セチルベタイン、ステアリルベタインなどが挙げられる。アミドベタインは、ココアミドエチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタインなどにより例示される。選択されるベタインは、ココアミドプロピルベタイン及びラウラミドプロピルベタインである。
【００２４】
（香味料）
本発明の液体歯磨剤は、好ましくは一般的には香味油として添加される約１．２％を超える香味料を含む。本発明の液体歯磨剤組成物中の好ましい香味料濃度は、液体歯磨剤の約１．２重量％〜約５．０重量％、さらに好ましくは約１．４重量％〜約４．０重量％、最も好ましくは約１．５重量％〜約３．０重量％である。典型的には、香味油は、広範囲の人々に受け入れられる調整された香味を提供するために、別個の工程で製造され、複数の構成成分を含む。香味油の個々の構成成分は、油、液体、半固体、固体、又は粉末の形態であってもよく、天然及び／又は合成香味料起源であってもよい。本発明の用語「香味料」とは、天然若しくは合成のいずれか任意のエッセンス、又は活性薬剤（例えば冷却剤）を意味し、口当たりのよい味プロフィールを提供する組成物を含有し、エタノール又はプロピレングリコールのような甘味剤及び希釈剤を排除する。種々の香味料は、本発明において使用可能である。香味料は、一般的には、ペパーミント、スペアミント、シナモン、スパイス、冬緑油、果物、シトラス、ハーブ、薬効のあるもの、通常の食品香味料（例えばチョコレート）及びこれらの混合物からなる群から選択される香味料成分からなる。例示的ではあるが、このような構成成分の非限定的な例としては、ペパーミント油、例えばメンタ（Mentha）ピペリタ（piperita）及びメンタ（Mentha）アルベンシス（arvensis）；スペアミント油、例えばメンタ（Mentha）カルディアカ（cardiaca）及びメンタ（Mentha）スピカタ（spicata）；炭化水素、例えば、リモネン、カリオフィレン、ミルセン、及びフムレン；アルコール類、例えばメントール、リナロール、３−デカノール、及びピノカルベオール；ケトン類、例えばピペリトン、メントン、スピカトン、及びｌ−カルボン；アルデヒド類、例えばアセトアルデヒド、３−ヘキサナール、又はｎ−オクタナール；オキシド類、例えばメントフラン、ピペリトンオキシド、又はカルビルアセテート−７，７オキシド；酸類、例えば酢酸及びオクテン酸（ocenoic）；並びにスルフィド類、例えばジメチルスルフィドが挙げられる。また、構成成分としては、酢酸メンチル、イソブチル酸ベンジル、及び酢酸３−オクチルのようなエステルが挙げられる。また、上記構成成分は、セージオイル、オランダセリ油、マジョラム油、カッシア油、クローブバッド（clove bud）油、桂皮油、ユーカリ油、アニス油、及びこれらの混合物のような精油からなってもよい。香味料成分はまた、桂皮アルデヒド、オイゲノール、イオネン、アネトール、ユーカリプトール、サリチル酸メチル、オキサノン、α−イリソン、及びこれらの混合物のような香味化学物質からなってもよい。好ましくは、ペパーミント油、スペアミント油、メントール、アネトール、サリチル酸メチル、桂皮油、クローブバッド（clove bud）油、オキサノン、及びこれらの混合物である。香味料成分は、香味成分のフェナロリのハンドブック（Fenaroli's Handbook of Flavor Ingredients）、第３編、第１巻＆第２巻、ＣＲＣプレス社（CRC Press,Inc.）（１９９５）、並びにステフェンアルクタンダーの香料及び香味化学物質（Steffen Arctander's Perfume and Flavour Chemicals）、第１巻＆第２巻（１９６９）にさらに詳細に述べられている。香味油は、バニリン、エチルバニリン、ヘリオトロピン、プロペニルグエトール、バニラ抽出物、ベラトルムアルデヒド、４−シス−ヘプテナール、ジアセチル、乳酸ブチル、乳酸エチル、メチル−パラ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアセテート、γ及びδヘキサラクトン及びヘプタラクトン、ベンゾジヒドロピロン、バタースターター留出物、δテトラデカラクトン、ブチルアルデヒド、並びにこれらの混合物のような構成成分をさらに含んでもよい。生理学的な冷却剤もまた、香味油に組み込まれてもよい。冷却剤は、様々な物質のいずれかであり得る。このような物質に含まれるのは、カルボキサミド、メントール、アセタール、ケタール、ジオール、及びこれらの混合物である。本組成物に好ましい冷却剤は、（「ＷＳ−３」として商業的に既知である）Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、及びこれらの混合物並びに（「ＭＧＡ」として商業的に既知である）メントングリセリンアセタールなどの、パラメンタンカルボキシアミド剤である。本発明に好適な冷却剤のさらなる開示は、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９７／０６６９５（本明細書に参考として組み込まれる）に記載されている。調整された香味を達成するために、個々の香味料成分は、一般的に、全香味料の７０重量％を超えない量に制限される。特に、メタノールは、高濃度では過度に苦い印象を与える可能性があり、全メントール濃度は、好ましくは全香味料の約６０重量％未満、さらに好ましくは約５５重量％未満に維持される。「全メントール」とは、別個の香味料成分として添加されるメントール、及びスペアミント、特にペパーミントのような追加の香味料成分から誘導される任意のメントール量を意味する。
【００２５】
（液体キャリア材料）
本発明の液体歯磨剤は、約５０％を超える液体キャリア材料を含む。水は通常は存在する。商業的に好適な歯磨剤の調製に用いる水は、好ましくは脱イオン水であり、有機不純物を含むべきでない。水は、一般的には、本明細書中の液体歯磨剤組成物の約１０重量％〜５０重量％を含む。好ましくは、組成物は少なくとも約３０％の水を含有し、好適には約３０％〜約５０％の水を含有する。これらの水の量は、添加される遊離水に加えて、ソルビトール及び界面活性剤溶液のような他の物質により導入されるものを包含する。
【００２６】
一般的に、液体キャリアは、さらに１つ以上の保湿剤を含む。好適な保湿剤は、水混和性であるか、又は糖類、糖アルコール類、及び他の食用多価アルコール類、例えば５０，０００未満の分子量を有するポリエチレングリコール類から選択される、水中で１０重量％を超える溶解性を有する物質である。多価アルコール類の好適な非限定的な例としては、グリセリン、ソルビトール及びキシリトールが挙げられる。ポリエチレングリコール類の好適な非限定的な例は、それらのＩＮＣＩ命名法により、ＰＥＧ−６、ＰＥＧ−９及びＰＥＧ−１２である。好適な保湿剤の濃度は、約１５％〜約６０％、好ましくは約３０％〜約５５％である。泡立ち性能及び乾燥に対する抵抗の最適バランスを提供するために、全水の全保湿剤に対する比率は、好ましくは約０．６５：１〜１．５：１、好ましくは約０．８５：１〜１．３：１である。
【００２７】
エタノールはまた、液体歯磨剤組成物中に存在してもよい。これらの量は、０．５重量％〜５重量％、最適には１．５重量％〜３．５重量％の範囲であってもよい。エタノールは、有用な溶媒であることができ、また、香味の付与を高めるために加えることができるが、後者の観点からは、少量の濃度のみが通常は使用される。
【００２８】
（その他の成分）
本明細書の液体歯磨剤は、典型的には、研磨剤、フッ化物イオン源、キレート化剤、抗菌剤、増粘剤、シリコーン油のような種々の他の成分、並びに防腐剤及び着色剤のような他の補助剤を含む。
【００２９】
（研磨剤）
本明細書中で使用するための好ましい液体歯磨剤は、歯科用研磨剤である。研磨剤は、歯を磨き、及び／又は表面の堆積物を除去するのに役立つ。本明細書中で使用することが意図される研磨剤材料は、過剰に象牙質を磨耗させない任意の材料であり得る。好適な研磨剤としては、不溶性ホスフェート研磨剤（種々のリン酸カルシウムを含有し、例えばリン酸二カルシウム、リン酸三カルシウム、ピロリン酸カルシウム、β相ピロリン酸カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、無水リン酸カルシウム、不溶性のメタリン酸ナトリウムなど）が挙げられる。また、好適なのは、炭酸カルシウム及び炭酸マグネシウムなどのチョーク型研磨剤、キセロゲル、ヒドロゲル、エアロゲル及び沈殿物を含有するシリカ、αアルミナ三水和物などのアルミナ及びそれらの水和物、焼成アルミニウムシリケート及びアルミニウムシリケートなどのアルミノシリケート、三ケイ酸マグネシウムなどのマグネシウムシリケート及びジルコニウムシリケート、並びに尿素とホルムアルデヒドとの微粒子縮合生成物、ポリメチルメタクリレート、及び粉末状ポリエチレンなどの熱硬化性の重合化樹脂、並びに米国特許第３，０７０，５１０号（１９６２年１２月２５日）に開示されているような他のものである。研磨剤の混合物を使用することができる。砥粒研磨物質は、一般的には、約０．１〜約３０μｍ、好ましくは約５〜１５μｍの平均粒子サイズを有する。
【００３０】
種々の種類の歯科用シリカ研磨剤は、過度に歯のエナメル又は象牙質を磨耗させることなく、例外的な歯の洗浄性能及び研磨性能を示す。シリカ研磨剤は、沈降シリカ、又は米国特許第３，５３８，２３０号（ペーダー（Pader）ら、１９７０年３月２日発行）、及び米国特許第３，８６２，３０７号（ヂジウリオ（DiGiulio）、１９７５年６月２１日）中に記載されているシリカキセロゲルのようなシリカゲル、例えば、Ｗ．Ｒ．グレース・アンド・カンパニー、デビソンケミカルディビジョン（W.R.Grace & Company,Davison Chemical Division）による「シロイド（Syloid）」の商品名で市販されるシリカキセロゲルであり得る。好適な沈降シリカ材料としては、Ｊ．Ｍ．ヒューバー・コーポレーション（J.M.Huber Corporation）からゼオデント（Zeodent）（登録商標）の商品名で販売されているもの、特にゼオデント（Zeodent）１１９（登録商標）又はゼオデント（Zeodent）１１８（登録商標）の表記のシリカが挙げられる。これらのシリカ研磨剤は、米国特許第４，３４０，５８３号（１９８２年７月２９日）及びＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９６／０９８０９（これらは本明細書に参考として組み込まれる）中に記載されている。
【００３１】
好適な研磨剤濃度は、約１％〜約４０％、好ましくは少なくとも約２％、例えば約２％〜約２０％、さらに好ましくは少なくとも約５％、例えば約５％〜約１５％である。
【００３２】
（フッ化物イオン源）
虫歯予防のために、フッ化物イオンの供給源が、通常は液体歯磨剤中に存在する。フッ素源としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化カルシウム、フッ化スズ、モノフルオロリン酸スズ及びモノフルオロリン酸ナトリウムが挙げられる。好ましくはフッ化ナトリウムである。適切な濃度は、液体歯磨剤の重量で、２５〜２５００ｐｐｍの利用可能なフッ化物イオンを提供する。
【００３３】
（キレート化剤）
別の好ましい任意の薬剤は、抗結石剤として有用なキレート化剤である。適切なキレート化剤としては、酒石酸及びその製薬上許容できる塩、クエン酸及びアルカリ金属クエン酸塩、並びにこれらの混合物のような有機酸及びそれらの塩である。キレート剤は、細菌の細胞壁に見出されるカルシウムを錯体にすることができる。キレート化剤はまた、このバイオマスが損なわれないように保持するのを助けるカルシウムの架橋からカルシウムを取り除くことにより歯垢を崩壊させることができる。しかし、カルシウムに対する親和性が高すぎるキレート化剤を使用することができる。これにより、歯の脱塩を生じ、本発明の目的及び意図とは逆の結果となる。好ましいキレート剤は、カルシウム結合定数約１０1〜１０5を有し、歯垢及び結石の形成の減少と共に改善された洗浄を提供する。クエン酸ナトリウム及びクエン酸カリウムは、好ましいアルカリ金属クエン酸塩であり、クエン酸ナトリウムが最も好ましい。また、好ましいのは、クエン酸／アルカリ金属クエン酸塩の組み合わせである。本明細書で好ましいのは、酒石酸のアルカリ金属塩である。本明細書に用いるのに最も好ましいのは、酒石酸二ナトリウム、酒石酸二カリウム、酒石酸カリウムナトリウム、酒石酸水素ナトリウム及び酒石酸水素カリウムである。本発明に用いるのに好適なキレート化剤の量は、約０．１％〜約２．５％、好ましくは約０．５％〜約２．５％、より好ましくは約１．０％〜約２．５％である。酒石酸塩キレート剤は、単独で又は他の任意のキレート剤と組み合わせて用いることができる。
【００３４】
本発明のキレート化剤として使用するために特に好適な別の群の薬剤は、抗結石剤として有用な溶解性ポリホスフェート、ポリホスホネート、及びピロホスフェートである。本発明の組成物に用いられるピロリン酸塩は、アルカリ金属ピロリン酸塩のいずれかであり得る。具体的な塩には、四アルカリ金属ピロリン酸塩、二アルカリ金属二酸ピロリン酸塩（dialkali metal diacid pyrophosphate）、三アルカリ金属一酸ピロリン酸塩（trialkali metal monoacid pyrophosphate）、及びこれらの混合物が挙げられ、その際、アルカリ金属は、好ましくはナトリウム又はカリウムである。この塩は、それらの水和形態及び非水和形態の両方において有用である。本発明の組成物中に有用なピロリン酸塩の有効量は、一般に少なくとも１．０％のピロリン酸塩イオン、好ましくは約１．５％〜約６％、より好ましくは約３．５％〜約６％のこうしたイオンを提供するのに十分である。ピロリン酸塩イオンの濃度は、組成物に提供され得るもの（即ち、適切なｐＨでの理論量）であること、及び最終製品のｐＨが確立された時に、Ｐ2Ｏ7-4以外のピロリン酸塩の形態（例えば（ＨＰ2Ｏ7-3））が存在してもよいことが理解されるべきである。ピロホスフェート塩はカーク・オスマー（Kirk-Othmer）、工業化学百科事典、第２版、第１５巻、インターサイエンス・パブリッシャーズ（Interscience Publishers）（１９６８年）に、より詳細に記載されている。
【００３５】
また、有用なのは、トリポリリン酸ナトリウム及びヘキサメタリン酸ナトリウムのような溶解性ポリホスフェートである。この種類の他の長鎖抗結石剤は、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９８／２２０７９（本明細書に参考として組み込まれる）に記載されている。本明細書で使用するのに特に好ましいのは、約１５〜約２５個のリン酸単位を含有するポリリン酸ナトリウム塩である。
【００３６】
本発明で使用するのに好適なキレート化剤のさらに別の可能性のある群は、陰イオン性高分子ポリカルボキシレートである。こうした物質は当該技術分野において周知であり、その遊離酸又は部分的に若しくは好ましくは完全に中和された水溶性アルカリ金属塩（例えばカリウム、好ましくはナトリウム）若しくはアンモニウム塩の形態で使用される。無水マレイン酸又はマレイン酸と、別の重合可能なエチレン不飽和モノマー、好ましくは約３０，０００〜約１，０００，０００の分子量（ＭＷ）を有するメチルビニルエーテル（メトキシエチレン）との１：４〜４：１のコポリマーが好ましい。これらのコポリマーは、例えば、ＧＡＦケミカルズコーポレーション（GAF Chemicals Corporation）のガントレズ（Gantrez）ＡＮ１３９（ＭＷ５００，０００）、ＡＮ１１９（ＭＷ２５０，０００）、好ましくはＳ−９７医薬品等級（ＭＷ７０，０００）として入手可能である。他の有効な高分子ポリカルボキシレートには、無水マレイン酸とエチルアクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン又はエチレンとの１：１コポリマーであって、後者は、例えばモンサント（Monsanto）ＥＭＡ  ＮＯ．１１０３、分子量１０，０００及びＥＭＡ等級６１として入手可能であるもの、及びアクリル酸とメチル若しくはヒドロキシエチルメタクリレート、メチル若しくはエチルアクリレート、イソブチルビニルエーテル又はＮ−ビニル−２−ピロリドンとの１：１コポリマーなどが挙げられる。追加の高分子ポリカルボキシレート類は、米国特許第４，１３８，４７７（ガファル（Gaffar））及び米国特許第４，１８３，９１４号（ガファル（Gaffar）ら）に開示されており、無水マレイン酸とスチレン、イソブチレン又はエチルビニルエーテル、ポリアクリル酸、ポリイタコン酸及びポリマレイン酸のコポリマー、並びにユニロイヤル（Uniroyal）ＮＤ−２として入手可能な、ＭＷが１，０００ほどに低いスルホアクリルオリゴマーが挙げられる。
【００３７】
（抗菌剤）
また、本発明の組成物に含まれるのに有用なのは抗菌剤である。ピロリン酸スズ及びグルコン酸スズのようなスズ塩；乳酸亜鉛及びクエン酸亜鉛のような亜鉛塩；ビスグリシン酸銅のような銅塩；セチルピリジニウムクロライド及びテトラデシルエチルピリジニウムクロライドのような第四級アンモニウム塩；ビス−ビグアニド塩；並びにトリクロサンのような非イオン性抗菌剤を含有する、種々の抗菌剤が使用可能である。特定の香味油、例えばチモールもまた、抗菌活性を有している場合がある。こうした剤は、米国特許第２，９４６，７２５号（ノリス（Norris）ら、１９６０年７月２６日）、及び米国特許第４，０５１，２３４号（ギースキー（Gieske）ら、１９７７年９月２７日）に開示されている。また、有用なのは亜塩素酸ナトリウムであり、これは、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９９／４３２９０に記載されている（本明細書に参考として組み込まれる）。
【００３８】
抗菌剤は、存在する場合、典型的には、約０．０１％〜約１０％の濃度で含有される。染色の問題を回避するために、スズ抗菌剤及び陽イオン性抗菌剤の濃度を５％未満、好ましくは１％未満に保つことが好ましい。
好ましい抗菌剤は、米国特許第５，０３７，６３７号に記載されているような、非陽イオン性抗菌剤である。特に好ましい抗菌剤は、２’，４，４’−トリクロロ−２−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル（トリクロサン）である。
【００３９】
（増粘剤）
本発明に好適な有機増粘剤としては、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキエチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、キサンタンガム、グアーガム、トラガカントガム、カラヤゴム、アラビアゴム、アイリッシュ・モス（Irish moss）、デンプン、アルギネート、及びカラギーナンが挙げられる。最も好ましくは、多糖ゴム類、特にキサンタン、グアー及びカラギーナンである。有機増粘剤の量は、０．１重量％〜３重量％、好ましくは０．５５重量％〜１．５重量％、最適には０．７重量％〜１．５重量％である。歯磨剤が過剰に濃くなるのを防ぐために、好ましくは、使用されてもよい任意のポリオキシエチレンに加えて、約２％未満の高分子増粘剤を含む。
【００４０】
（シリコーンオイル）
本発明における任意成分はシリコーンオイルである。シリコーンオイルは、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９６／１９１９１（本明細書に参考として組み込まれる）に開示されているような歯垢バリアとして有用である場合がある。シリコーンオイルの適切な種類としては、限定されないが、ジメチコーン類、ジメチコノール類、ジメチコーンコポリオール類、及びアミノアルキルシリコーン類が挙げられ、好ましいシリコーンオイルは、ジメチコーンコポリオール類、及びアミノアルキルシリコーン類から選択され、さらに好ましくはジメチコーンコポリオール類から選択される。好ましいジメチコーンコポリオールは、Ｃ12〜Ｃ20アルキルジメチコーンコポリオール類及びこれらの混合物から選択される。極めて好ましいのは、アビル（Abil）ＥＭ９０の商品名で市販されているセチルジメチコンコポリオールである。シリコーンオイルは、抗歯垢剤として有用であり、歯が再び汚れるのを防ぐ。一般的に、約０．１重量％〜約１５重量％、好ましくは約０．５重量％〜約５重量％、さらに好ましくは約０．５重量％〜約３重量％の濃度で使用される。
【００４１】
（他の補助剤）
ナトリウムサッカリン、シクラミン酸ナトリウム、アセスルファムＫ、アスパルテーム、スクロースなどのような甘味剤は、約０．１重量％〜５重量％の濃度で含有されてもよい。また、他の補助剤は、防腐剤、乳白剤及び着色剤を含有して組み込まれてもよい。典型的な着色剤は、医薬品及び化粧品用黄色１０号（D&C Yellow No.10）、医薬品及び化粧品用青色１号（FD&C Blue No.1）、食用色素赤色４０番（FD&C Red No.40）、医薬品及び化粧品用赤色３３号（D&C Red No.33）及びこれらの組み合わせである。着色剤の濃度は、０．０００１重量％〜０．１重量％、好ましくは０．００１重量％〜０．０１重量％の範囲であってもよい。
【００４２】
（使用）
本発明の液体歯磨剤は、全体的に従来の様式で使用可能である。しかし、小さなヘッドを有する歯ブラシ、特に電動はブラシを使用するために特に設計されている。さらなる態様では、本発明は、上述のように、洗浄装置上又は中に、液体歯磨剤を１ｍＬ未満のせること、上記ののせた装置で歯を洗浄することを含む方法に関する。洗浄装置は、例えば、スポンジ又はブラシであることができ、好ましくは歯ブラシであり、さらに特定的には電動はブラシであり、特にブラシヘッドが、作用表面で測定して、約１．５ｃｍ2未満の表面積を有するものである。好ましい実施形態では、歯ブラシは超音波歯ブラシである。
【００４３】
本明細書中の歯磨剤は、ブラシ部分と一体化歯磨剤貯蔵部とを備え、貯蔵部が本明細書中に記載されているような液体歯磨剤を含有可能であり、この歯ブラシが歯磨剤の単位用量を約１ｍＬ未満分配するために採用される、歯磨剤を分配する歯ブラシに特に適している。このような歯ブラシのための好適なハウジング、カートリッジ及びアプリケーターの組立ては、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ０２／４１８０２（本明細書に参考として組み込まれる）に記載されている。用量のコントロールは、電気的に制御されたポンプによって可能であるか、又は、例えば、貯蔵部の上に配置される弾力的な押しボタンで操作される機械ポンプによって可能であるか、又はそれから導かれるインラインによって可能であり、その結果、ボタンを１回押すと、貯蔵部から歯磨剤が約１ｍＬ未満押し出される。
【００４４】
なおさらなる態様では、本発明は、液体歯磨剤が約１０ｍｍ2未満の断面積を持つ分配オリフィスを備えるパッケージ内に含有される、本明細書中で記載されるような液体歯磨剤に関する。封入された歯磨剤は、任意に、電動歯ブラシ上に分配し、電動歯ブラシを使用するための一連の指示と組み合わされる。封入された歯磨剤は、一体化歯磨剤貯蔵部を備える電動歯ブラシを使用するための交換可能な貯蔵部であることができ、任意の指示は、歯ブラシ中の貯蔵部と交換するための向きを含んでもよい。この適用のために、特に、歯磨剤は、貯蔵部からブラシヘッドへと導く導管のような狭い分配出口から分配するために適している。好ましい実施形態では、このような導管は、パッケージの分配出口の一部であるとみなされ、分配オリフィスは、好ましくは、約１０ｍｍ2未満、さらに好ましくは約５ｍｍ2未満の断面積を有する。
【実施例】
【００４５】
以下の実施例によって、本発明の実施形態をさらに詳細に説明する。
【００４６】
【表１】
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【００４７】
実施例Ｉ〜Ｖの液体歯磨剤は、一体化した歯磨剤貯蔵部を備える歯ブラシを使用するために採用される単一管又は貯蔵部中に封入することができる。歯磨剤を１ｍＬ未満分配し、使用する際に、満足のいく泡立ち、洗浄性及び香味料が付与される。
上述の記載及び実施例は、本発明の選択された実施形態を説明する。
【国際調査報告】
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