(57)【要約】【課題】活性成分を投与する方法、簡単に分解し、そしてそれゆえにやや不安定な活性成分をマイクロカプセルに含ませる方法を提供する【解決手段】  活性成分を投与するためのマイクロカプセルであって、核は、少なくとも一つの活性成分と、界面活性剤と、少なくとも一つのワックス、少なくとも一つの脂、少なくとも一つのワックス及び少なくとも一つの脂の混合物のうちいずれかと、を含んでおり、前記ワックス及び前記脂は４５℃よりも融点が高く、コーティングは、多糖類、動物性たんぱく質、乳性たんぱく質及び植物性たんぱく質を含むグループから選択される一つ以上の脂のない物質を含んでいることを特徴とするマイクロカプセル。【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性成分を投与するためのマイクロカプセルであって、
核は、
少なくとも一つの活性成分と、
界面活性剤と、
少なくとも一つのワックス、少なくとも一つの脂、少なくとも一つのワックス及び少なくとも一つの脂の混合物のうちいずれかと、
を含んでおり、前記ワックス及び前記脂は４５℃よりも融点が高く、
コーティングは、多糖類、動物性たんぱく質、乳性たんぱく質及び植物性たんぱく質を含むグループから選択される一つ以上の脂のない物質を含んでいることを特徴とするマイクロカプセル。
【請求項２】
前記核は、酸化防止剤、植物性の抽出物及び脂含んでいるグループから選択される一つ以上のアジュバントを含んでいることを特徴とする請求項１に記載のマイクロカプセル。
【請求項３】
前記活性成分は、容易に分解できる栄養学的、ダイエット的、薬性学的な活性成分であることを特徴とする請求項１又は２に記載のマイクロカプセル。
【請求項４】
前記活性成分は、植物性又は動物性由来の多価不飽和油を含むグループから選択されることを特徴とする請求項１乃至３のうちいずれか一つに記載のマイクロカプセル。
【請求項５】
多価不飽和油はオメガ３脂とオメガ６脂とを含むグループから選択されることを特徴とする請求項４に記載のマイクロカプセル。
【請求項６】
前記活性成分は、アスコルビン酸パルミテート、カルチノイド、脂溶性ビタミン、ペプチド、エンザイム、還元鉄、オメガ９脂、オリーブオイル、アマニ油、ラッカセイ油、共役リノール酸と脂溶性ポリフェノールから選択されることを特徴とする請求項１乃至３のうちいずれか一つに記載のマイクロカプセル。
【請求項７】
前記活性成分は、リコピン、ルティン及びゼアスキチンから選択されるカルチノイドであることを特徴とする請求項６に記載のマイクロカプセル。
【請求項８】
前記活性成分は、抗生力を持ったペプチドであることを特徴とする請求項６に記載のマイクロカプセル。
【請求項９】
前記活性成分は、亜鉛バントラシンであることを特徴とする請求項１から３、６、８のうちいずれか一つに記載のマイクカプセル。
【請求項１０】
前記核は、最適な油としてのロダース・クロックラーン・ビーブイ社製の製品であるRevel A（登録商標）を組み込んでいることを特徴とする請求項１乃至９のうちいずれか一つに記載のマイクロカプセル。
【請求項１１】
前記核は、最適なワックスとしてのカンデリラワックス又はカルナウベワックスを組み込んでいることを特徴とする請求項１乃至１０のうちいずれか一つに記載のマイクロカプセル。
【請求項１２】
前記界面活性剤は、ポリソルベード６０及びオレイン酸ナトリウムから選択されることを特徴とする請求項１乃至１１のうちいずれか一つに記載のマイクロカプセル。
【請求項１３】
前記酸化防止剤又は前記複数の酸化防止剤は、BHT、BHA、ビタミンEアセテイト、ビタミンCパルミテート、ローズマリー必須オイルのうち少なくとも一つを含んでいるグループから選択されることを特徴とする請求項２に記載のマイクロカプセル。
【請求項１４】
栄養学的、ダイエット的、獣医学的、薬理的な合成物が前記マイクロカプセルに組み込まれていることを特徴とする請求項１から１３に記載のマイクロカプセル。
【請求項１５】
請求項１乃至１３のうちいずれか一つのマイクロカプセルを製造するための工程は、
ワックス、油、ワックスの混合物、油の混合物、一つ以上の油とワックスの混合物を加熱する第１のステップと、
活性成分と界面活性剤を混合する第2のステップと、
栄養学的、ダイエット、薬理的、獣医学的な用途に適している一つ以上の脂のない物質の水溶液内に乳状にする第３のステップと、
前記ワックス、複数のワックス、油、複数の油の融解温度より低い温度に乳液を冷却する第４のステップと、
該乳液をスプレイドライする第５のステップとを有し、
前記脂とワックスは栄養学的、ダイエット的、薬理的、獣医学的な用途に適しており、融点が４５℃よりも大きく、調和しているワックス、複数のワックス、脂、複数の脂よりも融点が高く、前記脂のない物質は、多糖類、動物性たんぱく質、乳性たんぱく質、植物性たんぱく質から選択されることを特徴とするマイクロカプセルの製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、核とコーティングから構成され、栄養学的、ダイエット的、薬理的及び獣医学的のうち少なくとも一つの用途に認可された活性成分の投与のためのマイクロカプセルに関する。
【背景技術】
【０００２】
様々な種類のマイクロカプセルが本技術分野において知られている。これらのほとんどは、活性成分放出タイプのマイクロカプセルである。
【０００３】
ＵＳ特許５５８５０５０に開示されたマイクロカプセルは、少なくとも一つの活性成分を含んでおり、溶液から形成される内親水性で、基本的に非水溶性の核からなり、この核は、少なくとも一つの親水非水溶性の媒体の中に少なくとも一つの水溶性で両性の活性成分の溶液から形成され、少なくともひとつの重合体または共重合体をベースとする内核を囲んでいる壁から形成されている。
【０００４】
これらのマイクロカプセルは、衛生、手袋、外科手術用の材料のための品物のような、組織を開放する即効性のある活性成分に好適である。
【０００５】
ＥＰ０３３６６６２に開示されたマイクロカプセルは、油性ベースの生物学的な活性化合物であり、腸内でカプセル内の化合物を放出するために、長期的に安定している。
【０００６】
これらのマイクロカプセルの中に組み込まれる化合物としては、例えば、高オメガ３多価不飽和脂肪酸を含有した魚オイルがある。そのマイクロカプセルは、魚オイルの嫌な臭いや味を隠すことができる。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
それにもかかわらず、本技術分野において知られているマイクロカプセルは、長期間に渡って安定した活性成分にだけ好適なものである。
【０００８】
よって、活性成分を投与する方法、簡単に分解し、そしてそれゆえにやや不安定な活性成分を含ませる方法を提供する必要がある。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
上記課題を解決するために、本願発明は、活性成分を投与するためのマイクロカプセルであって、核は、少なくとも一つの活性成分と、界面活性剤と、少なくとも一つのワックス、少なくとも一つの脂、少なくとも一つのワックス及び少なくとも一つの脂の混合物のうちいずれかと、を含んでおり、前記ワックス及び前記脂は４５℃よりも融点が高く、コーティングは、多糖類、動物性たんぱく質、乳性たんぱく質及び植物性たんぱく質を含むグループから選択される一つ以上の脂のない物質を含んでいることを特徴とする。
【００１０】
ここで、前記核には、酸化防止剤、植物性の抽出物及び脂含んでいるグループから選択される一つ以上のアジュバントを含ませるようにするとよい。
【００１１】
また、前記活性成分は、容易に分解できる栄養学的、ダイエット的、薬性学的な活性成分としてもよい。
【００１２】
また、前記活性成分を、植物性又は動物性由来の多価不飽和油を含むグループから選択するようにしてもよい。
【００１３】
また、多価不飽和油をオメガ３脂とオメガ６脂とを含むグループから選択するようにしてもよい。
【００１４】
また、前記活性成分を、アスコルビン酸パルミテート、カルチノイド、脂溶性ビタミン、ペプチド、エンザイム、還元鉄、オメガ９脂、オリーブオイル、アマニ油、ラッカセイ油、共役リノール酸と脂溶性ポリフェノールから選択するとよい。
【００１５】
また、前記活性成分を、リコピン、ルティン及びゼアスキチンから選択されるカルチノイドとしてもよい。
【００１６】
また、前記活性成分を、抗生力を持ったペプチドとしてもよい。また、前記活性成分を、亜鉛バントラシンとしてもよい。
【００１７】
前記核には、最適な油としてのロダース・クロックラーン・ビーブイ社製の製品であるRevel A（登録商標）を組み込むとよい。さらには、前記核に、最適なワックスとしてのカンデリラワックス又はカルナウベワックスを組み込むとよい。
【００１８】
また、前記界面活性剤としては、ポリソルベード６０及びオレイン酸ナトリウムから選択するとよい。
【００１９】
また、前記酸化防止剤又は前記複数の酸化防止剤として、BHT、BHA、ビタミンEアセテイト、ビタミンCパルミテート、ローズマリー必須オイルのうち少なくとも一つを含んでいるグループから選択するとよい。
【００２０】
また、栄養学的、ダイエット的、獣医学的、薬理的な合成物を前記マイクロカプセルに組み込むとよい。
【００２１】
さらに、上記いずれか一つのマイクロカプセルを製造するための工程として、ワックス、油、ワックスの混合物、油の混合物、一つ以上の油とワックスの混合物を加熱する第１のステップと、活性成分と界面活性剤を混合する第2のステップと、栄養学的、ダイエット、薬理的、獣医学的な用途に適している一つ以上の脂のない物質の水溶液内に乳状にする第３のステップと、前記ワックス、複数のワックス、油、複数の油の融解温度より低い温度に乳液を冷却する第４のステップと、該乳液をスプレイドライする第５のステップとを有し、前記脂とワックスは栄養学的、ダイエット的、薬理的、獣医学的な用途に適しており、融点が４５℃よりも大きく、調和しているワックス、複数のワックス、脂、複数の脂よりも融点が高く、前記脂のない物質は、多糖類、動物性たんぱく質、乳性たんぱく質、植物性たんぱく質から選択するとよい。
【発明の効果】
【００２２】
本発明によれば、酸化により容易に分解しうる活性成分を効果的にカプセルに組み込むことができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２３】
少なくとも一つの活性成分と、界面活性剤と、少なくとも一つのワックス又は少なくとも一つの油又は少なくとも一つのワックスと少なくとも一つの脂の混合体と（油及びワックスの融点は４５℃よりも大きい）を包含している核を、多糖類、動物性たんぱく質、乳液たんぱく質及び植物性たんぱく質を用いてコーティングすることによって、特に酸化により容易に分解しうる活性成分を効果的にカプセルに組み込むことができることがわかった。
【００２４】
それゆえに、本発明の第１の観点は、人体栄養学的、ダイエット的、薬理的、動物学的、獣医学的のうち少なくとも一つに用いられる活性成分の投与のためのマイクロカプセルに関することであり、以下の構成を有する。
【００２５】
核は、少なくとも一つの活性成分と、界面活性剤と、少なくとも一つのワックス又は少なくとも一つの油又は少なくとも一つのワックスと少なくとも一つの脂の混合体とを含んでおり、栄養補給、ダイエット利用、製薬学的な利用、獣医学的な利用に適しており、油とワックスの融点は４５℃よりも高い。
【００２６】
そして、コーティング材料は、栄養学、ダイエット、薬理学及び獣医学の利用に適した、一つ以上の脂のない物質を含んでおり、多糖類、動物性たんぱく質、乳性たんぱく質及び植物性たんぱく質を含むグループから選択される。
【００２７】
また、本願発明は、二つ目の観点として、栄養学、ダイエット、薬理学、獣医学のうち少なくとも一つの合成物をマイクロカプセルに組み込むことを目的とする。
【００２８】
さらに、別の観点として、本願発明は、マイクロカプセルを得る工程に関し、以下のステップを有することを特徴とする。
【００２９】
a)ワックス、脂、ワックスの混合物、脂の混合物、一つ以上の油とワックスの混合物を加熱するステップ
その脂とワックスは栄養補給、ダイエット、製薬学、獣医の用途に適合しており、融点が４５℃よりも高く、調和しているワックス、複数のワックス、油、複数の油よりも融点が高い。
【００３０】
b)活性成分と界面活性剤を混合するステップ
c) 栄養補給、ダイエット、製薬学、獣医の用途に適している一つ以上の脂のない物質の水溶液内に乳化するステップ
その脂のない物質は、多糖類、動物性たんぱく質、乳性たんぱく質、植物性たんぱく質から選択される。
【００３１】
d）ワックス、複数のワックス、脂、複数の脂の融点温度より下の温度に乳液を冷却するステップ
e)該乳液をスプレイドライするステップ
マイクロカプセルの好ましい実施例によれば、核は栄養補給、ダイエット、薬理学、獣医学のうち少なくとも一つの用途のために認可された酸化防止剤、植物性の抽出物及び脂を含んでいるグループから選択される一つ以上のアジュバントを有している。
【００３２】
好ましい実施例によれば、酸化防止剤又は複数の酸化防止剤は、BHT、BHA、ビタミンEアセテイト、ビタミンCパルミテート、ローズマリー必須オイルのうち少なくとも一つを含んでいるグループから選択される。
【００３３】
マイクロカプセルの中に組み込まれる活性成分は、栄養があり、ダイエット効果があり、薬理的な効果がある活性成分であり、栄養補給、ダイエット、製薬学、獣医のうち少なくとも一つに用いられる製剤に簡単に分解される特徴を有する。好ましくは、水の中に溶けにくい又は不溶性である、栄養補給、ダイエット、製薬学、獣医のうち少なくとも一つの活性成分を含んでいるグループから選択すればよい。
【００３４】
さらに好ましくは、オメガ３とオメガ６のグループから多価不飽和脂肪酸の中に濃縮される動物性又は植物性由来の脂を含むグループから選択される。
【００３５】
本発明に関するマイクロカプセルによれば、アスコルビン酸パルミテート、リコピンのようなカルチノイド、ルティン又はゼアキサンチン、脂溶性ビタミン、ペプチド、抗性を持ったペプチド（例えば、亜鉛バントラシン、エンザイム、還元鉄、オメガ９油、オリーブオイル、アマニ油、ラッカセイ油、共役リノール酸、脂溶性ポリフェノール）から選択される活性成分の結合のためにとても有益であることが分かる。
【００３６】
もう一つの好ましい実施例によれば、核には、最適な脂としてのロダース・クロックラーン・ビーブイ社製の製品であるRevel A（登録商標）が組み込まれている。
【００３７】
さらに追加の好ましい実施例によれば、核には最適なワックスとしてのカンデリラワックス又はカルナウバワックスが組み込まれている。
【００３８】
もう一つのマイクロカプセルの好ましい実施例によれば、各界面活性剤は、ポリソルベード６０とオレイン酸ナトリウムから選択される。
【００３９】
もう一つの好ましい実施例によれば、栄養、ダイエット及び製薬学のうち少なくとも一つのために認可される酸化防止剤は、ＢＨＴ、ＢＨＡ，ビタミンＥアセテイト、ビタミン
Ｃ及びローズマリー必須オイルを含むグループから選択される。
【００４０】
本発明は、下記の実施例によって説明することができるが、これに限定されるものではない。
【００４１】
（実施例１）
融点が６２℃である４７ｇの植物性脂は、適した容器内に溶かされており、オメガ３シリーズから脂に富んだ３０ｇの魚脂と、７ｇのオレイン酸ナトリウムと、１ｇのビタミンＥアセテイトと、１ｇのビタミンＣパルミテートと、１ｇのローズマリー油エキスとに混ぜ合わされている。
【００４２】
溶かされた脂の温度を僅かに超えた１００ｍｌのホット脱イオン水が加えられ、十分に攪拌され、塊なしの乳液を得るまでその温度を維持する。
【００４３】
別の容器には、１７ｇのベータラクトグロブリンが、１００ｍ■の水の中に溶解され、６５℃で加熱される。溶液Ａは、後者を冷まさずにこのベータラクトグロブリン溶液の中に乳化される。
【００４４】
その結果物である溶液は、攪拌しながら常温に冷却され、この温度にまで冷却されると、マイクロカプセル粉末を得るためのスプレイドライ工程の対象とされる。
【００４５】
スプレイ条件は、得られた生産物が溶液Aの生成に用いられるワックスや脂肪の溶解温度よりも高くなるのを防ぐために調整される。
【００４６】
（実施例２）
融点が６２℃である４７ｇの植物性脂は、適した容器の中に溶かされ、オメガ３シリーズのうち脂に富んでいる３０ｇの魚脂と、１ｇのビタミンEアセテイトと、１ｇのビタミンCパルミテートと、１ｇのローズマリー油エキスとに混ぜ合わされる。
【００４７】
７０℃に加熱された１００ｍ■の脱イオン水が加えられ、十分に攪拌され、塊のない溶液を得るまでその温度を維持する。
【００４８】
そして、５０℃よりも低い温度に冷却されるまで放置される。１７ｇの卵アルビミンは、ミキサーの中で溶解される。
【００４９】
その結果物である溶液は、攪拌しながら常温に冷却され、この温度にまで冷却されると、マイクロカプセル粉末を得るためのスプレイドライ工程の対象とされる。
【００５０】
スプレイ条件は、得られた生産物が溶液Aの生成に用いられるワックスや脂肪の溶解温度よりも高くなるのを防ぐために調整される。
【００５１】
（実施例３）
５０ｇのカルナウバワックスは、適した容器の中に溶かされ、オメガ３シリーズから脂に富んでいる３０ｇの魚脂と、１ｇのビタミンEアセテイトと、１ｇのビタミンCパルミテートと、１ｇのローズマリー油エキスとに混ぜ合わされる。
【００５２】
９０℃に加熱された１００ｍ■の脱イオン水が加えられ、十分に攪拌され、塊のない溶液を得るまでその温度を維持する。
【００５３】
そして、５０℃よりも低い温度に冷却されるまで放置される。１７ｇのベータラクトアルブミンが加えられる。
【００５４】
その結果物としての溶液は、乳化ミセルの固化体を得るために攪拌されながら常温に冷却され、そして、この温度に達すると、マイクロカプセル粉末を得るためのスプレイドライ工程の対象とされる。
【００５５】
スプレイ条件は、得られた生産物が溶液Aの生成に用いられるワックスや脂肪の溶解温度よりも高くなるのを防ぐために調整される。
【００５６】
（実施例４）
本発明におけるマイクロカプセルの生成条件は、脂やワックス、コーティング、カプセルに包まれた生産物に依存しており、以下の表を含んでいる。
【００５７】
【表１】
2006527739.tif 000002
【手続補正書】
【提出日】平成18年2月17日(2006.2.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
別の容器には、１７ｇのベータラクトグロブリンが、１００ｍｌの水の中に溶解され、６５℃で加熱される。溶液Ａは、後者を冷まさずにこのベータラクトグロブリン溶液の中に乳化される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
７０℃に加熱された１００ｍｌの脱イオン水が加えられ、十分に攪拌され、塊のない溶液を得るまでその温度を維持する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
９０℃に加熱された１００ｍｌの脱イオン水が加えられ、十分に攪拌され、塊のない溶液を得るまでその温度を維持する。
【国際調査報告】
2006527739.tif 000003
2006527739.tif 000004
2006527739.tif 000005
2006527739.tif 000006