(57)【要約】本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006502097.tif 000560
［式中、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、−オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）２から成る群から選択され、
【化２】
2006502097.tif 000561
は、アリール、５員から６員の単環状ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基および９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル基から成る群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合シクロアルキル基は、フェニル環がこの分子の
【化３】
2006502097.tif 000562
部分に直接結合するようにこの分子に結合しており、
ｐは、０から２の整数であり、
Ｒ２は、
【化４】
2006502097.tif 000563
および−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ａ２から成る群から選択され、ここで、
ＸおよびＹは、各々独立して、存在しないか或は−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−および−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−から成る群から選択され、
Ａ１は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、Ａ２は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、ここで、Ａ１またはＡ２がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、ハロゲン置換アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、アミノ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化５】
2006502097.tif 000564
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｑは、０から４の整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から成る群から選択されるが、
但しｐとｑの合計が０から４の整数であることを条件とし、
Ｌ１は、存在しないか或はアルキルから成る群から選択され、
【化６】
2006502097.tif 000565
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）
【化７】
2006502097.tif 000566
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１から２の整数であり、
Ｒ１が水素であり、
【化８】
2006502097.tif 000567
がフェニル、５員から６員のヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基から成る群から選択され、ここで、前記９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基が、フェニル環がこの分子の
【化９】
2006502097.tif 000568
部分に直接結合するようにこの分子に結合しており、
ｐが０から２の整数であり、
Ｒ２がジ（低級アルキル）アミノ−アルコキシ、低級アルキル−アルコキシ、ヒドロキシ置換アルコキシおよび
【化１０】
2006502097.tif 000569
から成る群から選択され、ここで、
Ａ１が低級アルキルから成る群から選択され、ここで、前記低級アルキル基が場合によりヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
【化１１】
2006502097.tif 000570
が５員または６員のヘテロアリールおよび５員から６員のヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノまたはジ（低級アルキル）アミノから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
ｑが０から２の整数であり、
Ｒ３が低級アルキルおよび低級アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択され、
Ｌ１が存在しないか或は低級アルキルであり、
【化１２】
2006502097.tif 000571
がフェニルおよび５員または６員のヘテロアリール基から成る群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール基が場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはベンジルオキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
ｎが１から２の整数であり、
Ｒ１が水素であり、
【化１３】
2006502097.tif 000572
がフェニル、チエニルおよび１，３−ベンゾジオキソリルから成る群から選択され、
ｐが０から２の整数であり、
Ｒ２が３−ジメチルアミノ−プロポキシ、３−メトキシ−プロポキシ、２，３−ジヒドロキシ−ｎ−プロポキシ、３−ヒドロキシ−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシおよび３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシから成る群から選択され、
ｑが０から２の整数であり、
Ｒ３がメチル、メトキシ、エトキシから成る群から選択され、
Ｌ１が存在しないか或はＣＨ２であり、
【化１４】
2006502097.tif 000573
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルが場合によりフルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはベンジルオキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
【化１５】
2006502097.tif 000574
がフェニル、５員のヘテロアリール、９員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、オキソおよび低級アルキルから成る群から選択され、
ｐが０から２の整数であり、
Ｒ２がヘテロシクロアルキル、ベンジルオキシ、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、ヘテロアリール−低級アルコキシ、ヘテロシクロアルキル−低級アルコキシおよび低級アルコキシから成る群から選択され、ここで、前記ヘテロシクロアルキルが単独または置換基の一部であるかに拘らず場合により低級アルキルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよく、ここで、前記低級アルコキシが単独または置換基の一部であるかに拘らず場合により１から２個のヒドロキシで置換されていてもよく、
ｑが０から２の整数であり、
Ｒ３がヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、アミノ、（低級アルキル）アミノおよびジ（低級アルキル）アミノから成る群から選択され、
Ｌ１が存在しないか或は低級アルキルから成る群から選択され、
【化１６】
2006502097.tif 000575
がフェニル、シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルが場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、シアノ、ニトロ、アミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニル、ジ（低級アルキル）アミノカルボニル、（ヒドロキシ置換低級アルキル）−アミノカルボニル、（ヘテロアリール−低級アルキル）−アミノカルボニル、低級アルキル−チオ、トリフルオロメチルチオ、アラルキルオキシ、ヘテロシクロアルキル、低級アルキル置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−スルホニルから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
【化１７】
2006502097.tif 000576
がフェニル、チエニルおよび１，３−ベンゾジオキソリルから成る群から選択され、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、オキソおよびメチルから成る群から選択され、
ｐが０から２の整数であり、
Ｒ２がピペリジニル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ、３−ジメチルアミノ−プロポキシ、３−メトキシ−プロポキシ、３−モルホリン−１−イル−プロポキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、３−イミダゾール−１−イル−プロポキシ、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ、３−ヒドロキシ−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシおよびベンジルオキシから成る群から選択され、
ｑが０から２の整数であり、
Ｒ３がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチル、ブロモ、フルオロ、クロロ、アミノおよびジメチルアミノから成る群から選択され、
Ｌ１が存在しないか或はメチルおよびエチルから成る群から選択され、
【化１８】
2006502097.tif 000577
がフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−エトキシカルボニルフェニル、４−エトキシカルボニルフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、３−カルボキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−ヒドロキシメチル−フェニル、３−（１−ヒドロキシエチル）フェニル、３−メチルチオフェニル、３−トリフルオロメチルチオフェニル、３−ベンジルオキシ−フェニル、４−ベンジルオキシフェニル、４−メチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）−フェニル、３，５−ジ（ｔ−ブチル）−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、４−クロロ−３−メチル−フェニル、５−クロロ−２−メチル−フェニル、５−クロロ−２−メトキシ−フェニル、４−ブロモ−２−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−ニトロ−フェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、４−（４メチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル、４−（ピペリジン−４−スルホニル）−フェニル、３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノカルボニル）−フェニル、３−（３−ピロリジン−１−イル−プロピルアミノカルボニル）−フェニル、シクロヘキシル、２−フリル、３−ピリジル、４−モルホリニル、５−インドリル、６−インダゾリル、５−インダニル、ピペリジニルおよび３，４−メチレンジオキシフェニルから成る群から選択される、
請求項５記載の化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
式（ＩＩ）：
【化１９】
2006502097.tif 000578
｛式中、
【化２０】
2006502097.tif 000579
は、式Ａ−１：
【化２１】
2006502097.tif 000580
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【化２２】
2006502097.tif 000581
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【化２３】
2006502097.tif 000582
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【化２４】
2006502097.tif 000583
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【化２５】
2006502097.tif 000584
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【化２６】
2006502097.tif 000585
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択されるが、但しＬ２が−ＣＨ２ＣＨ２−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキルでも−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２でも−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルでもないことを条件とし、Ｌ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【化２７】
2006502097.tif 000586
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件としかつＬ２が−Ｏ−または−Ｓ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【化２８】
2006502097.tif 000587
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、そして
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化２９】
2006502097.tif 000588
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【化３０】
2006502097.tif 000589
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【化３１】
2006502097.tif 000590
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【化３２】
2006502097.tif 000591
［但しＲ４が
【化３３】
2006502097.tif 000592
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２は場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【化３４】
2006502097.tif 000593
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【化３５】
2006502097.tif 000594
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【化３６】
2006502097.tif 000595
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【化３７】
2006502097.tif 000596
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【化３８】
2006502097.tif 000597
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
【化３９】
2006502097.tif 000598
が式Ａ−１：
【化４０】
2006502097.tif 000599
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【化４１】
2006502097.tif 000600
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【化４２】
2006502097.tif 000601
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【化４３】
2006502097.tif 000602
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたは低級アルキルである］、式Ａ−２：
【化４４】
2006502097.tif 000603
［ここで、式Ａ−２はピリジルおよびピリミジニルから成る群から選択され、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そして場合により炭素環員がＨまたはアルコキシで置換されていてもよく、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよい］、および式Ａ−３：
【化４５】
2006502097.tif 000604
［ここで、式Ａ−３はチエニル、イソキサゾリルおよびフリルから成る群から選択され、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そして場合により炭素環員がＣ１−４アルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい］、
から成る群から選択される、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
【化４６】
2006502097.tif 000605
［ここで、式Ａ−４は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−４のｂ１側で結合しており、そしてここで、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【化４７】
2006502097.tif 000606
が式Ａ−４の時にはｍとｓの合計が０から４の整数であることを条件とする］
である請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ２が−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）３−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ２００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ２００がアルキル、ヒドロキシ、アリール、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択される請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９およびＲ１０が独立して１−ピペリジニル、２−（ピロリジン−１−イル）−エトキシ、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−プロポキシ、３−ヒドロキシ−プロポキシ、３−イミダゾール−１−イル−プロポキシ、３−メトキシ−プロポキシ、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、３−ピロリジン−１−イル−２−ヒドロキシ−プロポキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、４−メチル−ピペラジン−１−イル、アミノ、ベンジル、ベンジルオキシ、ブロモ、クロロ、シアノ、エトキシ、フルオロ、Ｈ、ヒドロキシ、イソプロポキシ、メトキシ、メチル、Ｎ−（１−オキソ−エチル）−アミノおよびＮ，Ｎ−ジメチル−アミノから成る群から選択される請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【化４８】
2006502097.tif 000607
［但しＲ４が
【化４９】
2006502097.tif 000608
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキル−フェニルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）場合により−Ｏアルキル、クロロまたはフルオロから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、
（ｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはピロリジニルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−Ｏアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合により１個以上の−Ｏアルキル基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）場合により１個以上のクロロ、フルオロ基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏフェニル、
（ｌ）−Ｈで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）場合により−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ピロリジニル、モルホリニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニル（ここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンおよびニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、
（ｎ）場合により１個以上のフルオロ基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨフェニル、
（ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）フェニル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合により１個以上の−ＯＨ基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする、
請求項７記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６およびＲ７が独立してＨ、
【化５０】
2006502097.tif 000609
［但しＲ４が
【化５１】
2006502097.tif 000610
ではないことを条件とする］、
１−メトキシ−１−オキソ−エチル、１−メチル−エトキシ−カルボニル、１−オキソ−ブトキシ−メチル、１−オキソ−エトキシ−メチル、１−オキソ−エチル、１−オキソ−プロピル、２−（１−オキソ−エトキシ）−１−オキソ−エチル、２−（２−メトキシ−１−オキソ−エトキシ）−１−オキソ−エチル、２−（２−メチル−１−オキソ−プロポキシ）−１−オキソ−エチル、２−アミノ−２−オキソ−エチル、２，２−ジメチル−１−オキソ−プロポキシ−メチル、２−エトキシ−２−オキソ−エチル、２−メトキシ−２−オキソ−エチル、２，６−ジフルオロ−ベンゾイル、２−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシ］−エトキシ−カルボニル、２−ベンジルオキシ−１−オキソ−エチル、２−ベンジルオキシ−エトキシ−カルボニル、２−クロロ−フェノキシ−カルボニル、２−フルオロ−ベンゾイル、２−ヒドロキシ−１−オキソ−エチル、２−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−プロピル、２−メトキシ−１−オキソ−エチル、２−メトキシ−エトキシ−カルボニル、２−メチル−１−オキソ−プロピル、２−オキソ−プロピル、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−１，３−ジオキソ−プロピル、３−１Ｈ−ピロリジン−１−イル−１，３−ジオキソ−プロピル、３−エトキシ−１，３−ジオキソ−プロピル、３−１Ｈ−ピロリジン−１−イル−１，３−ジオキソ−プロピル、４−（１−オキソ−エトキシ）−ベンジル、４−アミノ−１，４−ジオキソ−ｎ−ブチル、４−エトキシ−１，４−ジオキソ−ｎ−ブチル、４−ヒドロキシ−１，４−ジオキソ−ｎ−ブチル、４−メトキシ−１，４−ジオキソ−ｎ−ブチル、４−クロロ−ベンゾイル、４−クロロ−フェノキシ−カルボニル、４−フルオロ−ベンゾイル、４−フルオロ−フェノキシ−カルボニル、４−メトキシ−ベンゾイル、５−（Ｎ−メチル−アミノ）−１，５−ジオキソ−ペンチル、５−メトキシ−１，５−ジオキソ−ペンチル、ベンゾイル、ジエトキシ−ホスフィニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、メトキシ−メチル、メチル、Ｎ−（２−エトキシ−２−オキソ−エチル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（２−１Ｈ−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（２−アミノ−エチル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（３−エトキシ−３−オキソ−プロピル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（３−フルオロ−フェニル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（ペンタデシル）−アミノ−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ−スルホニル、Ｎ−［２−（２−メテニル−１−オキソ−プロポキシ）−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（３−メチル−１−メトキシ−１−オキソ）−ｎ−ブチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（４−メチル−１−メトキシ−１−オキソ）−ペンチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（Ｎ−ベンゾイル−アミノ）−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（Ｎ−メチル−アミノ）−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［Ｎ−（１−オキソ−エチル）−アミノ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−アミノ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［Ｎ−（２−メチル−１−オキソ−プロピル）−アミノ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル、Ｎ−メチル−アミノ−チオカルボニルおよびフェノキシ−カルボニルから成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする請求項７記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ３が存在しないか或はメチレン、エチレンまたはカルボニルから成る群から選択される連結基である請求項７記載の化合物。
【請求項１５】
【化５２】
2006502097.tif 000611
がフェニル、シクロヘキシル、フリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、インダゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、インダニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルおよびベンゾジオキソリルから成る群から選択される請求項７記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５が独立してメチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏメチル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、シアノ、ジメチル−アミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、チオ−トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ニトロ、−ＳＯ２ＮＨ２、チオメチル、
【化５３】
2006502097.tif 000612
から成る群から選択される請求項７記載の化合物。
【請求項１７】
ＶおよびＷが各々独立して存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−ＳＯ２−から成る群から選択され、Ｂ１０が存在しないか或はメチルまたはエチルから選択され、ここで、メチルまたはエチルが場合によりジメチル−アミノまたはヒドロキシから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてＢ２０が存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、ここで、Ｂ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基が場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキルまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
【化５４】
2006502097.tif 000613
が場合によりメトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ブロモ、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、ピリジニル、ヒドロキシまたはヒドロキシメチルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから成る群から選択される請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
【化５５】
2006502097.tif 000614
が１−（３−メトキシ−フェニル）−（Ｓ＊）エチル、２−（３−ブロモ）−ピリジル、２−（３−メチル）−ピリジル、２−（３−メチル−５−ブロモ）−ピリジル、２−（４，６−ジメチル）−ピリジル、２−（４−ブロモ）−ピリジル、２−（ピペリジン−１−イル）−エチル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル、２，３−ジクロロ−ベンジル、２，３−ジクロロ−フェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル、２，４，６−トリフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，５−ジクロロ−ベンジル、２，５−ジクロロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジメトキシ−ベンジル、２，５−ジメトキシ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−ベンジル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２−ブロモ−３−フルオロ−フェニル、２−ブロモ−ベンジル、２−ブロモ−フェニル、２−クロロ−ベンジル、２−クロロ−フェニル、２−エチル−フェニル、２−フルオロ−ベンジル、２−フルオロ−フェニル、２−フリル、２−イソプロピル−フェニル、２−メトキシ−ベンジル、２−メトキシ−フェニル、２−メチル−ベンジル、２−メチル−フェニル、２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ピリジル、２−ピリジル−メチル、２−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−４−ブロモ−フェニル、２−トリフルオロメチル−ベンジル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェニル、３−（２，４−ジメトキシ）−ピリジル、３−（２−クロロ）−ピリジル、３−（２−ヒドロキシ−エチル−アミノ−カルボニル）−フェニル、３−（４−メトキシ）−ピリジル、３−（４−メチル−ピペラジニル−カルボニル）−フェニル、３−（４−トリフルオロメチル）−ピリジル、３−（アミノ−カルボニル）−フェニル、３−（アミノ−スルホニル）−フェニル、３−（エトキシ−カルボニル）−フェニル、３−（メトキシ−カルボニル）−フェニル、３−（トリフルオロメチル−チオ）−フェニル、３，４，５−トリメトキシ−フェニル、３，４−ジクロロ−ベンジル、３，４−ジクロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−ベンジル、３，４−ジメトキシ−フェニル、３，４−ジメチル−ベンジル、３，４−メチレンジオキシ−フェニル、３，５−ジ（ｔ−ブチル）−フェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）−フェニル、３，５−ジクロロ−ベンジル、３，５−ジクロロ−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、３−［Ｎ−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−アミノ−カルボニル］−フェニル、３−ベンジルオキシ−フェニル、３−ブロモ−フェニル、３−カルボキシ−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、３−クロロ−４−メチル−ベンジル、３−クロロ−ベンジル、３−クロロ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−エトキシ−フェニル、３−エチル−フェニル、３−フルオロ−ベンジル、３−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシメチル−フェニル、３−ヒドロキシ−フェニル、３−イソプロポキシ−フェニル、３−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−ベンジル、３−メチル−ベンジル、３−メチル−フェニル、３−メチルチオ−フェニル、３−ピリジル、３−ピリジル−メチル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、４−（エトキシ−カルボニル）−フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル、４−（ピペリジン−４−イル−スルホニル）−フェニル、４−ベンジルオキシ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−クロロ−３−メチル−ベンジル、４−クロロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、４−フルオロ−３−クロロ−フェニル、４−フルオロ−３−ニトロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−ベンジル、４−フルオロ−フェニル、４−メトキシ−ベンジル、４−メチル−３−［Ｎ−［４−（３−ピリジル）−ピリミジン−２−イル］アミノ］−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メチル−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、５−（フェニル）−イソキサゾール−３−イル−メチル、５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、５−クロロ−２−メトキシ−フェニル、５−クロロ−２−メチルフェニル、５−インダニル、５−インドリル、５−インドリル、５−トリフルオロメチル−２−フルオロ−フェニル、６−インダゾリル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロヘキシル−メチルおよびフェニルから成る群から選択される請求項９記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＩ−ＡＡ）：
【化５６】
2006502097.tif 000615
［式中、
Ｒ１００は、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され、
ＲＢおよびＲＣは、独立して、アルコキシから成る群から選択され、そして
Ｒ５は、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２１】
Ｒ１００がＨ、メチル、エチルから成る群から選択され、ＲＢおよびＲＣが独立してメトキシおよびエトキシから成る群から選択され、そしてＲ５がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、クロロ、ブロモおよびフルオロから成る群から選択される請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＩ−ＢＢ）：
【化５７】
2006502097.tif 000616
［式中、
ＲＣは、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＨであり、
Ｒ１００は、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され、
ＲＢは、アルコキシから成る群から選択され、そして
Ｒ５は、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２３】
Ｒ１００がＨ、メチル、エチルから成る群から選択され、ＲＢがメトキシおよびエトキシから成る群から選択され、そしてＲ５がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、クロロ、ブロモおよびフルオロから成る群から選択される請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
式（ＩＩ−ＣＣ）：
【化５８】
2006502097.tif 000617
［式中、
Ｒ１００は、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され、
ＲＢおよびＲＣは、独立して、アルコキシから成る群から選択され、そして
Ｒ５は、アルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２５】
Ｒ１００がＨ、メチル、エチルから成る群から選択され、ＲＢおよびＲＣが独立してメトキシおよびエトキシから成る群から選択され、そしてＲ５がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、クロロ、メチル、シアノおよびヒドロキシから成る群から選択される請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＩＩ−ＤＤ）：
【化５９】
2006502097.tif 000618
［式中、
ＲＣは、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＨであり、
Ｒ１００は、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され、
ＲＢは、アルコキシから成る群から選択され、そして
Ｒ５は、アルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２７】
Ｒ１００がＨ、メチル、エチルから成る群から選択され、ＲＢがメトキシおよびエトキシから成る群から選択され、そしてＲ５がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、クロロ、メチル、シアノおよびヒドロキシから成る群から選択される請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＩＩ−ＥＥ）：
【化６０】
2006502097.tif 000619
［式中、
Ｒ５は、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択され、そして
ＲＣは、アルコキシ、
【化６１】
2006502097.tif 000620
から成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２９】
式（ＩＩ−ＦＦ）：
【化６２】
2006502097.tif 000621
［式中、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択されるが、但しＬ２が−ＣＨ２ＣＨ２−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキルでも−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２でも−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルでもないことを条件とし、Ｌ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【化６３】
2006502097.tif 000622
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件としかつＬ２が−Ｏ−または−Ｓ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【化６４】
2006502097.tif 000623
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化６５】
2006502097.tif 000624
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但しｍとｓの合計が０から４の整数であり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【化６６】
2006502097.tif 000625
［但しＲ４が
【化６７】
2006502097.tif 000626
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２は場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【化６８】
2006502097.tif 000627
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【化６９】
2006502097.tif 000628
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【化７０】
2006502097.tif 000629
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【化７１】
2006502097.tif 000630
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【化７２】
2006502097.tif 000631
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３０】
式（ＩＩ−ＧＧ）：
【化７３】
2006502097.tif 000632
｛式中、
【化７４】
2006502097.tif 000633
は、式Ａ−１：
【化７５】
2006502097.tif 000634
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ−ＧＧ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【化７６】
2006502097.tif 000635
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【化７７】
2006502097.tif 000636
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【化７８】
2006502097.tif 000637
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【化７９】
2006502097.tif 000638
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ−ＧＧ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【化８０】
2006502097.tif 000639
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ−ＧＧ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択されるが、但しＬ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【化８１】
2006502097.tif 000640
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【化８２】
2006502097.tif 000641
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化８３】
2006502097.tif 000642
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【化８４】
2006502097.tif 000643
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数であり、そして
【化８５】
2006502097.tif 000644
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【化８６】
2006502097.tif 000645
［但しＲ４が
【化８７】
2006502097.tif 000646
ではないことを条件とする］、
（ｃ）アルキル、
（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＨ、および
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏアルコキシ、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【化８８】
2006502097.tif 000647
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【化８９】
2006502097.tif 000648
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【化９０】
2006502097.tif 000649
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【化９１】
2006502097.tif 000650
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【化９２】
2006502097.tif 000651
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３１】
Ｒ７が存在せず、そしてＲ６が
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【化９３】
2006502097.tif 000652
［但しＲ４が
【化９４】
2006502097.tif 000653
ではないことを条件とする］、
（ｃ）メチル、
（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、および
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏメトキシ、
から成る群から選択される請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
式（ＩＩ−ＨＨ）：
【化９５】
2006502097.tif 000654
｛式中、
【化９６】
2006502097.tif 000655
は、式Ａ−１：
【化９７】
2006502097.tif 000656
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ−ＨＨ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【化９８】
2006502097.tif 000657
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【化９９】
2006502097.tif 000658
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【化１００】
2006502097.tif 000659
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【化１０１】
2006502097.tif 000660
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ−ＨＨ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つあるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【化１０２】
2006502097.tif 000661
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ−ＨＨ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−および−Ｏ−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−Ｏ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【化１０３】
2006502097.tif 000662
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化１０４】
2006502097.tif 000663
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【化１０５】
2006502097.tif 000664
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【化１０６】
2006502097.tif 000665
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【化１０７】
2006502097.tif 000666
［但しＲ４が
【化１０８】
2006502097.tif 000667
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２は場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【化１０９】
2006502097.tif 000668
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【化１１０】
2006502097.tif 000669
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【化１１１】
2006502097.tif 000670
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【化１１２】
2006502097.tif 000671
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【化１１３】
2006502097.tif 000672
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３３】
Ｌ２が−（ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−から成る群から選択される連結基である請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩ−ＪＪ）：
【化１１４】
2006502097.tif 000673
｛式中、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【化１１５】
2006502097.tif 000674
［但しＲ４が
【化１１６】
2006502097.tif 000675
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２は場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【化１１７】
2006502097.tif 000676
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【化１１８】
2006502097.tif 000677
の時にはＲ４がＨであることを条件とする｝
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３５】
【化１１９】
2006502097.tif 000678
【化１２０】
2006502097.tif 000679
【化１２１】
2006502097.tif 000680
から成る群から選択される化合物。
【請求項３６】
【化１２２】
2006502097.tif 000681
から成る群から選択される化合物。
【請求項３７】
下記の式：
【化１２３】
2006502097.tif 000682
で表される化合物。
【請求項３８】
下記の式：
【化１２４】
2006502097.tif 000683
で表される化合物。
【請求項３９】
下記の式：
【化１２５】
2006502097.tif 000684
で表される化合物。
【請求項４０】
下記の式：
【化１２６】
2006502097.tif 000685
で表される化合物。
【請求項４１】
１−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
［７−メトキシ−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
１−［７−メトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
３−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
（３−メトキシ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−メトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［７−メトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（２，６−ジクロロ−ベンジル）−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
１−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
３−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（２−クロロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［６−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ｍ−トリル−アミン；
３−［３−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
１−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
（２−ブロモ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
１−［６−エトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−メチル−ベンジル）−アミン；
１−［７−メトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
（３−クロロ−フェニル）−｛７−メトキシ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−クロロ−フェニル）−アミン；
３−［７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（３−クロロ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メチルスルファニル−フェニル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［６−（３−イミダゾール−１−イル−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
３−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
１−［６−エトキシ−３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，５−ジフルオロ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（４−メトキシ−２−メチル−８ａ，９−ジヒドロ−３−オキサ−１，６，７−トリアザシクロペンタ［ｂ］−ａｓ−インダセン−８−イル）−アミン；
１−［３−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−ベンズアミド；
（３−クロロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−オール；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−エトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
｛７−メトキシ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−｛７−メトキシ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−アミン；
［６−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］２−メトキシ−エタノン；
１−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
１−［６−エトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
３−［３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−６−エトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（２−クロロ−ピリジン−３−イル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（７−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
［５−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
メトキシ−酢酸２−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−２−オキソ−エチルエステル；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
３−［３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３，５−ジフルオロ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
（３−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−エトキシ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
１−［６−エトキシ−３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
３−［３−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−イソプロポキシ−フェニル）−アミン；
３−［６−エトキシ−３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
３−［３−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［７−エトキシ−３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ｍ−トリル−アミン；
３−［６−エトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
Ｎ３−（３−フルオロ−フェニル）−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，５−ジアミン；
（６−ブロモ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
酢酸３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イルメチルエステル；
［６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−フェニル−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−エトキシ−フェニル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル−アミン；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（３−フルオロ−フェニル）−（２Ｈ−８−オキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−１−イル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
３−［７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−安息香酸メチルエステル；
（２，５−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（２，５−ジクロロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−ピリジン−３−イル−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
酢酸２−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−２−オキソ−エチルエステル；
（７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
（２−クロロ−ベンジル）−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
１−［３−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−エタノール；
（６−ブロモ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（７−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
Ｎ３−（３−クロロ−フェニル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，６−ジアミン；
１−［３−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−エタノール；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−エトキシ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
Ｎ３−（３−メトキシ−フェニル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，６−ジアミン；
３−［３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
４−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−４−オキソ−ブチラミド；
（４−メトキシ−２−メチル−６，９−ジヒドロ−３−オキサ−１，６，７−トリアザ−シクロペンタ［ｂ］−ａｓ−インダセン−８−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（７−メトキシ−２Ｈ−８−オキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−１−イル）−フェニル−アミン；
３−［３−（２−メチル−ベンジルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６，７−ジエトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
３−［７−エトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（２，６−ジクロロ−ベンジル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−オール；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミン；
（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（４−フルオロ−フェニル）−（７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２，６−ジクロロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
酪酸３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イルメチルエステル；
５−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−５−オキソ−ペンタン酸メチルアミド；
１−［３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−エタノール；
（３−フルオロ−フェニル）−（５−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェノール；
４−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−４−オキソ−酪酸；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−２−イル］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−１，３−ジオン；
Ｎ−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イル］−アセトアミド；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−エチル−フェニル）−アミン；
［３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−メタノール；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−アミン；
（３−ベンジルオキシ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［６−（３−イミダゾール−１−イル−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（６，７−ジイソプロポキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−３−オキソ−プロピオン酸エチルエステル；
３−［６−エトキシ−３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−ピリジン−３−イル−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（２−クロロ−ピリジン−３−イル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（３，５−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−２−ヒドロキシ−エタノン；
（３−ブロモ−フェニル）−（４−メチル−６，７−ジメトキシ−１，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（５，７−ジヒドロ−１−チア−４，５−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ペンタレン−６−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６−クロロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−クロロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル−アミン；
（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸４−フルオロ−フェニルエステル；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−メチル−ベンジル）−アミン；
３−［７−メトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
（３，４−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［６−エトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−ブロモ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
（２，５−ジフルオロ−フェニル）−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−アミン；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（５−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
（２，９−ジヒドロ−５，７−ジオキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］−ｓ−インダセン−１−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（２Ｈ−８−オキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−１−イル）−アミン；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミド；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−アミン；
［６−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−（２，９−ジヒドロ−５，７−ジオキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］−ｓ−インダセン−１−イル）−アミン；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−６−エトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（３−ブロモ−フェニル）−（２，９−ジヒドロ−５，７−ジオキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］−ｓ−インダセン−１−イル）−アミン；
イソ酪酸２−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−２−オキソ−エチルエステル；
（５，７−ジヒドロ−１−チア−４，５−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ペンタレン−６−イル）−（３−エトキシ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミン；
３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−安息香酸エチルエステル；
（６−クロロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジイソプロポキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２，５−ジフルオロ−フェニル）−（６−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジエトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−ベンジル）−アミン；
（１Ｈ−インドール−５−イル）−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−２−イル］−エタノン；
（２，９−ジヒドロ−５，７−ジオキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］−ｓ−インダセン−１−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミン；
酢酸３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−２−イルメチルエステル；
（３−クロロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
３−［（６，７−ジメトキシ−３−フェニルアミノ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸エチルエステル；
（２，５−ジフルオロ−フェニル）−（４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル−アミン；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
ベンジル−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−（５，７−ジヒドロ−１−チア−４，５−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ペンタレン−６−イル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル−アミン；
（７−ベンジルオキシ−６−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６−ブロモ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
Ｎ３−フェニル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，６−ジアミン；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸４−クロロ−フェニルエステル；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−フルオロ−ベンジル）−アミン；
３−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（３−メトキシ−フェニル）−［６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；および
［６−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
から成る群から選択される化合物。
【請求項４２】
（５−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−安息香酸メチルエステル；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ｍ−トリル−アミン；
［３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−メタノール；
３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェノール；
（７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−ベンジルオキシ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
［５−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（２，９−ジヒドロ−５，７−ジオキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］−ｓ−インダセン−１−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ３−（３−メトキシ−フェニル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，６−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−フェニル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，６−ジアミン；
（３−ブロモ−フェニル）−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−（２，９−ジヒドロ−５，７−ジオキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］−ｓ−インダセン−１−イル）−アミン；
［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−ピリジン−３−イル−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（３−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
［６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−フェニル−アミン；
（３−メトキシ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
３−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
［６−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジイソプロポキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（４−フルオロ−フェニル）−（７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，５−ジフルオロ−フェニル）−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−クロロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル−アミン；
（６−クロロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
［６−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［６−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，５−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３，５−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３，４−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３，５−ジフルオロ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メチルスルファニル−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−エチル−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−｛７−メトキシ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−アミン；
｛７−メトキシ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−｛７−メトキシ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−メチル−ベンジル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［６−（３−イミダゾール−１−イル−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［６−（３−イミダゾール−１−イル−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（２−クロロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（５，７−ジヒドロ−１−チア−４，５−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ペンタレン−６−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２，５−ジフルオロ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ｍ−トリル−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
［７−メトキシ−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［７−メトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［７−メトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−メトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［７−メトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−エタノール；
１−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［７−メトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−クロロ−フェニル）−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−ピリジン−３−イル−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミン；
１−［３−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−エタノール；
（２−クロロ−ベンジル）−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，６−ジクロロ−ベンジル）−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（７−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
１−［３−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−エタノール；
（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，３−ジメトキシ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，５−ジクロロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（７−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アミン；
（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−オール；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル−アミン；
３−［６−エトキシ−３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［６−エトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−６−エトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６−ブロモ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６−ブロモ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
３−［６−エトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−エトキシ−フェニル）−アミン；
３−［３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（２−クロロ−ピリジン−３−イル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
（３−フルオロ−フェニル）−（２Ｈ−８−オキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−１−イル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（２Ｈ−８−オキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−１−イル）−アミン；
３−［７−エトキシ−３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−エトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−エトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［６−エトキシ−３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
１−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（２，６−ジクロロ−ベンジル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（５−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−メチル−ベンジル）−アミン；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−２−ヒドロキシ−エタノン；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２−メチル−ベンジルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−３−オキソ−プロピオン酸エチルエステル；
１−［６−エトキシ−３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［６−エトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［６−エトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［６−エトキシ−３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］２−メトキシ−エタノン；
４−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−４−オキソ−酪酸；
酢酸２−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−２−オキソ−エチルエステル；
３−［３−（３−ブロモ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
メトキシ−酢酸２−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−２−オキソ−エチルエステル；
（３−ブロモ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−１，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
酪酸３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イルメチルエステル；
酢酸３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イルメチルエステル；
酢酸３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−２−イルメチルエステル；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−２−カルボン酸４−フルオロフェニルエステル；
５−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−５−オキソ−ペンタン酸メチルアミド；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミド；
４−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−４−オキソ−ブチラミド；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−２−イル］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−１，３−ジオン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−エトキシ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−エトキシ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
Ｎ−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イル］−アセトアミド；
Ｎ３−（３−フルオロ−フェニル）−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，５−ジアミン；
（２−クロロ−ピリジン−３−イル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（４−メトキシ−２−メチル−６，９−ジヒドロ−３−オキサ−１，６，７−トリアザシクロペンタ［ｂ］−ａｓ−インダセン−８−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２−ブロモ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−イソプロポキシ−フェニル）−アミン；
（２，６−ジクロロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（７−メトキシ−２Ｈ−８−オキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−１−イル）−フェニル−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（４−メトキシ−２−メチル−８ａ，９−ジヒドロ−３−オキサ−１，６，７−トリアザシクロペンタ［ｂ］−ａｓ−インダセン−８−イル）−アミン；および
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−オール；
から成る群から選択される化合物。
【請求項４３】
３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−安息香酸メチルエステル；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ｍ−トリル−アミン；
（７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
［５−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
３−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ３−（３−メトキシ−フェニル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，６−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−フェニル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，６−ジアミン；
（３−ブロモ−フェニル）−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
［６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−フェニル−アミン；
（３−メトキシ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
３−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（４−フルオロ−フェニル）−（７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
［６−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−［６−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，５−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３，５−ジフルオロ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メチルスルファニル−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−フェニル）−｛７−メトキシ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−アミン；
｛７−メトキシ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−｛７−メトキシ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［６−（３−イミダゾール−１−イル−プロポキシ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（２−クロロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，５−ジフルオロ−フェニル）−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ｍ−トリル−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−［７−メトキシ−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
［７−メトキシ−６−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［７−メトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［７−メトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［７−メトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［７−メトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−（３−クロロ−フェニル）−アミン；
［６，７−ビス−（３−メトキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−ピリジン−３−イル−アミン；
１−［３−（６−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−エタノール；
（２−クロロ−ベンジル）−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，６−ジクロロ−ベンジル）−（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（７−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−フェニル−アミン；
１−［３−（７−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−エタノール；
（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（２，５−ジクロロ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（７−フルオロ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−オール；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル−アミン；
３−［６−エトキシ−３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［６−エトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−６−エトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６−ブロモ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（６−ブロモ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
３−［７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−クロロ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−エトキシ−フェニル）−アミン；
３−［３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（２−クロロ−ピリジン−３−イル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
３−［３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
（３−フルオロ−フェニル）−（２Ｈ−８−オキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−１−イル）−アミン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−（２Ｈ−８−オキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−１−イル）−アミン；
３−［７−エトキシ−３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−エトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−エトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
１−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−７−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
（２，６−ジクロロ−ベンジル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル］−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（５−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６−フルオロ−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（２−メチル−ベンジル）−アミン；
３−［３−（２−メチル−ベンジルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−５−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１−オール；
３−［３−（２，６−ジクロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（２−クロロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
３−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−７−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イルオキシ］−プロパン−１，２−ジオール；
１−［６−エトキシ−３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［６−エトキシ−３−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［６−エトキシ−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［６−エトキシ−３−（３−エトキシ−フェニルアミノ）−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−イルオキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］２−メトキシ−エタノン；
酢酸２−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−２−オキソ−エチルエステル；
メトキシ−酢酸２−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−２−オキソ−エチルエステル；
酪酸３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イルメチルエステル；
４−［３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６，７−ジメトキシ−４Ｈ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−１−イル］−４−オキソ−ブチラミド；
（３−ブロモ−フェニル）−（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−４−メチル−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−エトキシ−フェニル）−アミン；
（３−ブロモ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（３−エトキシ−フェニル）−（４−エチル−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
Ｎ３−（３−フルオロ−フェニル）−６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３，５−ジアミン；
（４−メトキシ−２−メチル−６，９−ジヒドロ−３−オキサ−１，６，７−トリアザ−シクロペンタ［ｂ］−ａｓ−インダセン−８−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２−ブロモ−ベンジル）−（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−アミン；
（６，７−ジメトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−イソプロポキシ−フェニル）−アミン；
（６，７−ジエトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−（３−フルオロ−フェニル）−アミン；
（７−メトキシ−２Ｈ−８−オキサ−２，３−ジアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−１−イル）−フェニル−アミン；
（３−フルオロ−フェニル）−（４−メトキシ−２−メチル−８ａ，９−ジヒドロ−３−オキサ−１，６，７−トリアザ−シクロペンタ［ｂ］−ａｓ−インダセン−８−イル）−アミン；および
３−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６−メトキシ−２，４−ジヒドロ−インデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−７−オール；
から成る群から選択される化合物。
【請求項４４】
薬学的に受け入れられる担体と請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載の化合物を含んで成る薬剤組成物。
【請求項４５】
請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた薬剤組成物。
【請求項４６】
請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る薬剤組成物製造方法。
【請求項４７】
ＰＤＧＦ受容体に関連した疾患または細胞増殖症の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載の化合物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項４８】
細胞増殖症またはＰＤＧＦ受容体に関連した疾患の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項４４記載の化合物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項４９】
前記細胞増殖症が腫瘍性疾患である請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
前記腫瘍性疾患がグリオーマ癌、肺癌、乳癌、結腸直腸癌、前立腺癌、胃癌、食道癌、結腸癌、膵臓癌、卵巣癌、メラノーマ、骨髄異形成、多発性骨髄腫、リンパ腫および白血病から成る群から選択される癌である請求項４９記載の方法。
【請求項５１】
前記白血病が慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、慢性好中球性白血病（ＣＮＬ）、急性未分化白血病（ＡＵＬ）および急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される請求項５０記載の方法。
【請求項５２】
前記細胞増殖症が腫瘍性疾患ではない請求項４８記載の方法。
【請求項５３】
前記細胞増殖症がアテローム性動脈硬化症、移植誘発血管障害、新生内膜形成、肺線維症、黄斑変性、再狭窄、肺線維症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、先天的多のう胞性腎形成異常、腎線維症、糖尿病性網膜症および関節リウマチから選択される請求項５２記載の方法。
【請求項５４】
細胞増殖症またはＰＤＧＦ受容体に関連した疾患の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、治療有効量の請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載化合物を化学療法、放射線療法、遺伝子療法および免疫療法から成る群から選択される１種以上の療法と組み合わせて投与することを含んで成る方法。
【請求項５５】
細胞増殖症またはＰＤＧＦ−Ｒに関連した疾患の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、治療有効量の請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載化合物を管腔内医療用具から放出させることによる制御送達を含んで成る方法。
【請求項５６】
前記細胞増殖症またはＰＤＧＦ−Ｒに関連した疾患が血管壁内の再狭窄、内膜過形成、アテローム性動脈硬化症または炎症である請求項５５記載の方法。
【請求項５７】
管腔内医療用具と治療有効量の請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載化合物を含んで成る薬剤送達用具。
【請求項５８】
前記管腔内医療用具がステントである請求項５７記載の薬剤送達用具。
【請求項５９】
細胞増殖症またはＰＤＧＦ受容体に関連した疾患の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、標的薬と接合させておいた請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載化合物を前記被験体に治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項６０】
前記細胞増殖症がグリオーマ癌、肺癌、乳癌、結腸直腸癌、前立腺癌、胃癌、食道癌、結腸癌、膵臓癌、卵巣癌、メラノーマ、骨髄異形成、多発性骨髄腫、白血病およびリンパ腫から選択される腫瘍性疾患である請求項５９記載の方法。
【請求項６１】
標的薬と接合している請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載化合物と薬学的に受け入れられる担体を含んで成る薬剤組成物。
【請求項６２】
標的薬と接合している請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた薬剤組成物。
【請求項６３】
標的薬と接合している請求項１、７、２０、２２、２４、２６、２８−３０、３２、３４および３６−４３記載化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る薬剤組成物製造方法。
【請求項６４】
新規なＰＤＧＦ−Ｒキナーゼ阻害剤を同定する方法であって、
（ａ）ＰＤＧＦ−Ｒキナーゼ触媒作用ドメインを含んで成るポリペプチドの存在有り無しで式ＩまたはＩＩで表される化合物の三次元構造を決定し、
（ｂ）前記三次元構造を前記化合物単独に関してか或は前記化合物とＰＤＧＦ−Ｒの間の分子間相互作用に関して分析し、
（ｃ）前記化合物単独の構造を模倣するか或は前記予測相互作用を取り入れる化合物を選択し、
（ｄ）前記考案した化合物を合成し、そして
（ｅ）その分子がＰＤＧＦ−Ｒキナーゼと結合してそれの活性を阻害する能力を測定する、
段階を含んで成る方法。
【請求項６５】
新規なｃ−Ａｂｌキナーゼ阻害剤を同定する方法であって、
（ａ）ｃ−Ａｂｌキナーゼ触媒作用ドメインを含んで成るポリペプチドの存在有り無しで式ＩまたはＩＩで表される化合物の三次元構造を決定し、
（ｂ）前記三次元構造を前記化合物単独に関してか或は前記化合物とｃ−Ａｂｌの間の分子間相互作用に関して分析し、
（ｃ）前記化合物単独の構造を模倣するか或は前記予測相互作用を取り入れる化合物を選択し、
（ｄ）前記考案した化合物を合成し、そして
（ｅ）その分子がｃ−Ａｂｌキナーゼと結合してそれの活性を阻害する能力を測定する、
段階を含んで成る方法。
【請求項６６】
細胞におけるＰＤＧＦ−Ｒキナーゼ活性を低くまたは抑制する方法であって、前記細胞を式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項６７】
被験体におけるＰＤＧＦ−Ｒキナーゼ活性を低くまたは抑制する方法であって、前記被験体に式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項６８】
細胞におけるｃ−Ａｂｌキナーゼ活性を低くまたは抑制する方法であって、前記細胞を式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項６９】
被験体におけるｃ−Ａｂｌキナーゼ活性を低くまたは抑制する方法であって、前記被験体に式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項７０】
細胞における細胞増殖を抑制する方法であって、前記細胞を式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項７１】
式（Ｉ）：
【化１２７】
2006502097.tif 000686
［式中、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、−オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）２から成る群から選択され、
【化１２８】
2006502097.tif 000687
は、アリール、５員から６員の単環状ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基および９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル基から成る群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合シクロアルキル基は、フェニル環がこの分子の
【化１２９】
2006502097.tif 000688
部分に直接結合するようにこの分子に結合しており、
ｐは、０から２の整数であり、
Ｒ２は、
【化１３０】
2006502097.tif 000689
および−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ａ２から成る群から選択され、ここで、
ＸおよびＹは、各々独立して、存在しないか或は−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−および−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−から成る群から選択され、
Ａ１は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、Ａ２は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、ここで、Ａ１またはＡ２がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、ハロゲン置換アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、アミノ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化１３１】
2006502097.tif 000690
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｑは、０から４の整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から成る群から選択されるが、
但しｐとｑの合計が０から４の整数であることを条件とし、
Ｌ１は、存在しないか或はアルキルから成る群から選択され、
【化１３２】
2006502097.tif 000691
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩を製造する方法であって、
【化１３３】
2006502097.tif 000692
式（Ｓ３）で表される化合物をヒドラジンと反応させることで相当する式（Ｉ）で表される化合物を生じさせることを含んで成る方法。
【請求項７２】
更に、
【化１３４】
2006502097.tif 000693
式（Ｓ５）で表される化合物と式（Ｓ６）で表される化合物を非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｓ３）で表される化合物を生じさせることも含んで成る請求項７１記載の方法。
【請求項７３】
更に、
【化１３５】
2006502097.tif 000694
式（Ｓ１）で表される化合物と１，１’−チオカルボニルイミダゾールを塩基存在下の非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｓ５）で表される化合物を生じさせることも含んで成る請求項７２記載の方法。
【請求項７４】
式（Ｓ５）
【化１３６】
2006502097.tif 000695
［式中、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、−オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）２から成る群から選択され、
【化１３７】
2006502097.tif 000696
は、アリール、５員から６員の単環状ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基および９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル基から成る群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合シクロアルキル基は、フェニル環がこの分子の
【化１３８】
2006502097.tif 000697
部分に直接結合するようにこの分子に結合しており、
ｐは、０から２の整数であり、
Ｒ２は、
【化１３９】
2006502097.tif 000698
および−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ａ２から成る群から選択され、ここで、
ＸおよびＹは、各々独立して、存在しないか或は−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−および−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−から成る群から選択され、
Ａ１は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、Ａ２は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、ここで、Ａ１またはＡ２がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、ハロゲン置換アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、アミノ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化１４０】
2006502097.tif 000699
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｑは、０から４の整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキルオキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から成る群から選択されるが、
但しｐとｑの合計が０から４の整数であることを条件とする］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩を製造する方法であって、
【化１４１】
2006502097.tif 000700
式（Ｓ１）で表される化合物と１，１’−チオカルボニルイミダゾールを塩基存在下の非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｓ５）で表される化合物を生じさせることを含んで成る方法。
【請求項７５】
式（Ｓ３）
【化１４２】
2006502097.tif 000701
［式中、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、−オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）２から成る群から選択され、
【化１４３】
2006502097.tif 000702
は、アリール、５員から６員の単環状ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基および９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル基から成る群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合シクロアルキル基は、フェニル環がこの分子の
【化１４４】
2006502097.tif 000703
部分に直接結合するようにこの分子に結合しており、
ｐは、０から２の整数であり、
Ｒ２は、
【化１４５】
2006502097.tif 000704
および−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ａ２から成る群から選択され、ここで、
ＸおよびＹは、各々独立して、存在しないか或は−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−および−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−から成る群から選択され、
Ａ１は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、Ａ２は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、ここで、Ａ１またはＡ２がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、ハロゲン置換アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、アミノ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化１４６】
2006502097.tif 000705
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｑは、０から４の整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルキルオキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から成る群から選択されるが、
但しｐとｑの合計が０から４の整数であることを条件とし、
Ｌ１は、存在しないか或はアルキルから成る群から選択され、
【化１４７】
2006502097.tif 000706
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩を製造する方法であって、
【化１４８】
2006502097.tif 000707
式（Ｓ５）で表される化合物と式（Ｓ６）で表される化合物を非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｓ３）で表される化合物を生じさせることを含んで成る方法。
【請求項７６】
式（ＩＩａ）：
【化１４９】
2006502097.tif 000708
｛式中、
【化１５０】
2006502097.tif 000709
は、式Ａ−１：
【化１５１】
2006502097.tif 000710
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【化１５２】
2006502097.tif 000711
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【化１５３】
2006502097.tif 000712
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【化１５４】
2006502097.tif 000713
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【化１５５】
2006502097.tif 000714
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【化１５６】
2006502097.tif 000715
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから独立して選択される１または２個の置換基であるが、但しＬ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【化１５７】
2006502097.tif 000716
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【化１５８】
2006502097.tif 000717
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化１５９】
2006502097.tif 000718
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【化１６０】
2006502097.tif 000719
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【化１６１】
2006502097.tif 000720
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【化１６２】
2006502097.tif 000721
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【化１６３】
2006502097.tif 000722
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【化１６４】
2006502097.tif 000723
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩を製造する方法であって、
【化１６５】
2006502097.tif 000724
式（Ｔ３）で表される化合物をヒドラジンと反応させることで相当する式（ＩＩａ）で表される化合物を生じさせることを含んで成る方法。
【請求項７７】
更に、
【化１６６】
2006502097.tif 000725
式（Ｔ５）で表される化合物と式（Ｔ６）で表される化合物を非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｔ３）で表される化合物を生じさせることも含んで成る請求項７６記載の方法。
【請求項７８】
更に、
【化１６７】
2006502097.tif 000726
式（Ｔ１）で表される化合物と１，１’−チオカルボニルジイミダゾールを塩基存在下の非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｔ５）で表される化合物を生じさせることも含んで成る請求項７７記載の方法。
【請求項７９】
式（Ｔ５）：
【化１６８】
2006502097.tif 000727
｛式中、
【化１６９】
2006502097.tif 000728
は、式Ａ−１：
【化１７０】
2006502097.tif 000729
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：
【化１７１】
2006502097.tif 000730
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【化１７２】
2006502097.tif 000731
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【化１７３】
2006502097.tif 000732
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【化１７４】
2006502097.tif 000733
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【化１７５】
2006502097.tif 000734
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択され、
Ｒ１０は、独立して、
【化１７６】
2006502097.tif 000735
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化１７７】
2006502097.tif 000736
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【化１７８】
2006502097.tif 000737
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【化１７９】
2006502097.tif 000738
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とする｝
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩を製造する方法であって、
【化１８０】
2006502097.tif 000739
式（Ｔ１）で表される化合物と１，１’−チオカルボニルジイミダゾールを塩基存在下の非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｔ５）で表される化合物を生じさせることを含んで成る方法。
【請求項８０】
式（Ｔ３）：
【化１８１】
2006502097.tif 000740
｛式中、
【化１８２】
2006502097.tif 000741
は、式Ａ−１：
【化１８３】
2006502097.tif 000742
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【化１８４】
2006502097.tif 000743
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【化１８５】
2006502097.tif 000744
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【化１８６】
2006502097.tif 000745
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【化１８７】
2006502097.tif 000746
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【化１８８】
2006502097.tif 000747
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択され、
Ｒ１０は、独立して、
【化１８９】
2006502097.tif 000748
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【化１９０】
2006502097.tif 000749
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【化１９１】
2006502097.tif 000750
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【化１９２】
2006502097.tif 000751
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【化１９３】
2006502097.tif 000752
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【化１９４】
2006502097.tif 000753
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【化１９５】
2006502097.tif 000754
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩を製造する方法であって、
【化１９６】
2006502097.tif 000755
式（Ｔ５）で表される化合物と式（Ｔ６）で表される化合物を非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｔ３）で表される化合物を生じさせることを含んで成る方法。
【発明の詳細な説明】
【相互参照】
【０００１】
本国際出願は２００２年５月１５日付けで出願した同時係属中の米国特許出願連続番号６０／３８０，７３５（引用することによって全体が全目的で本明細書に組み入れられる）の優先権を主張するものである。
【技術分野】
【０００２】
本発明は一連の新規なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール化合物そして前記化合物を細胞増殖症、例えば腫瘍、再狭窄、関節リウマチ、糖尿病性網膜症などの治療で用いることに関する。より詳細には、本化合物はＰＤＧＦ受容体チロシンキナーゼの阻害剤である。
【背景技術】
【０００３】
癌細胞増殖制御の損失はシグナル経路（正常な細胞では増殖調節因子によって制御される）の乱れを伴うと言った概念を裏付ける証拠が蓄積してきている。血小板由来増殖因子（ＰＤＧＦ）は腫瘍形成に関係しているばかりでなく腫瘍増殖に重要な血管新生の複雑な過程で主な役割も果たすと思われている結合組織細胞分裂促進剤である（非特許文献１）。
【０００４】
ＰＤＧＦは、これの特異的受容体であるＰＤＧＦ−Ｒと結合することを通して、これの細胞効果を及ぼす。ＰＤＧＦ−Ｒは膜貫通型受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）である。それは２種類のイソ酵素αとβで構成されている。そのような受容体は各々が５つの免疫グロブリン様ドメイン（ｄｏｍａｉｎｓ）が備わっている細胞外部分とチロシンキナーゼドメインを伴う細胞内部分を有する。α含有受容体とβ含有受容体の両方が細胞分裂活性に関係していて張線維の縁の波打ち現象およびそれの損失を刺激する。走化性およびアクチン再組織化に関係しているのはβ含有受容体のみである（非特許文献２）。
【０００５】
ＰＤＧＦがＰＤＧＦ−Ｒと結合すると結果としてＰＤＧＦ−Ｒ受容体が有する２個のサブユニットが二量化し、それによって、各サブユニットが細胞質ドメインの中の特定のチロシン残基上で自己燐酸化する。その自己燐酸化によってキナーゼの活性が増大しかつＳＨ２ドメインを有する数多くの情報伝達分子、例えばＧｒｂ２／Ｓｏｓ１、ＰＬＣ−ガンマ、ＧＡＰ、ＰＩ−３キナーゼおよびＳｒｃなどが結合する部位が生じる（非特許文献３）。そのようなＳＨ２ドメイン含有情報伝達分子がＰＤＧＦ−Ｒと結合すると、いろいろな細胞反応、例えば細胞増殖、細胞運動、細胞透過性またはアポトーシスなどに関係する情報伝達経路が開始する。
【０００６】
ＰＤＧＦはインビボでいくつかの重要な細胞効果を示す。それは胚発生中の細胞の増殖、分化および移動を調節しかつ神経防護作用および新生でも恐らくはある役割を果たす。それはまた成人における創傷治癒も刺激する。加うるに、ＰＤＧＦはまた血管系ばかりでなく結合組織の恒常性でも特殊な機能を果たす（非特許文献１）。
【０００７】
数多くの重大な病気の病因にＰＤＧＦの過剰活性が関係していると思われており、そのような重大な病気には、癌（グリオーマ、肺、乳、結腸直腸、前立腺、胃および食道、白血病およびリンパ腫）および他の細胞増殖症、例えばアテローム性動脈硬化症、移植誘発血管障害、新生内膜形成、肺線維症（ｌｕｎｇ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ）、再狭窄、肺線維症（ｐｕｌｍｏｎａｒｙ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ）、糸球体腎炎、糸球体硬化症、先天的多のう胞性腎形成異常、腎線維症および関節リウマチなどが含まれる（非特許文献１）。
【０００８】
細胞増殖の持続および転移が血管新生に依存していることを示す直接的および間接的実験証拠がかなり多く存在する（例えば非特許文献４を参照）。血管新生は既に存在する血管および／または循環している内皮幹細胞から新しい血管が発生することである（即ち非特許文献５を参照）。血管新生は数多くの生理学的過程、例えば胚形成、創傷治癒および月経などで重要な役割を果たす。血管新生はまた特定の病的事象、例えば固形腫瘍の増殖および転移、関節炎、乾癬および糖尿病性網膜症などでも重要であると思われている（非特許文献６）。
【０００９】
腫瘍増殖を妨害する方法として抗血管新生治療法が現在研究されている。実際、動物モデルにおいて血管由来の増殖因子、例えば血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）、酸性および塩基性線維芽細胞増殖因子（ａＦＧＦ、ｂＦＧＦ）およびＰＤＧＦなどを標的化する（ｔａｒｇｅｔｉｎｇ）ことによって腫瘍増殖阻害に驚くべき効果が得られたことを示す数多くの研究が存在する。ＶＥＧＦおよびＰＤＧＦの受容体は、受容体チロシンキナーゼの１つのスーパーファミリー（ｓｕｐｅｒ  ｆａｍｉｌｙ）に属する。従って、臨床的に有効なＰＤＧＦ−Ｒチロシンキナーゼ阻害剤は、他の細胞増殖症の治療でも役割を果たすことに加えて抗血管新生治療法でも有用でありかつ腫瘍細胞増殖の制御でも有用である。
【００１０】
受容体チロシンキナーゼの低分子阻害剤が大きな可能性を有する新規な種類の薬剤を構成している（非特許文献７）。ＰＤＧＦ受容体自己燐酸化の低分子阻害剤が１９９５年から数多く特徴づけられた。いくつかの例を以下に挙げる。
【００１１】
腫瘍阻害活性を有することで温血動物（ヒトを包含）における腫瘍の治療で用いるに有用なＮ−フェニル−２−ピリミジン−アミン誘導体が特許文献１に開示されている。この群の化合物の誘導体である化合物ＣＧＰ５３７１６（非特許文献８）および化合物ＳＴＩ−５７１（非特許文献９）はＰＤＧＦ−Ｒ自己燐酸化を阻害することが示された。
【００１２】
腫瘍および糖尿病性網膜症などの如き病気の治療で用いるに適したキノリン誘導体が特許文献２に開示されている。この群の化合物の誘導体である化合物Ｋｉ６７８３（非特許文献１０）および化合物Ｋｉ６８９６（非特許文献１１）はＰＤＧＦ−Ｒ自己燐酸化を阻害することが示された。
【００１３】
キノキサリン系列のＰＤＧＦ受容体キナーゼ阻害性化合物が特許文献３に開示されており、それには受容体キナーゼのＡＴＰ競合阻害剤であるＴｙｒｐｈｏｓｔｉｎが含まれる。
【００１４】
蛋白質チロシンキナーゼ阻害活性を示すビス単環状および／または二環状アリールおよび／またはヘテロアリール化合物が特許文献４に開示されている。この群の化合物の誘導体である化合物ＲＰＲ１０１５１１ＡはＰＤＧＦ−Ｒ自己燐酸化を阻害することが示された（非特許文献１２）。
【００１５】
ＰＤＧＦ−Ｒキナーゼ活性を阻害する酪酸ナトリウムを用いて平滑筋細胞の増殖を抑制する方法が特許文献５に開示されている。
【００１６】
ピラゾロ［３，４−ｇ］キノキサリン化合物がＰＤＧＦ受容体蛋白質チロシンキナーゼ阻害剤として特許文献６に開示されている。
【００１７】
ＡＴＰ競合阻害剤である化合物ＳＵ−６６６８はＰＤＧＦ−Ｒ自己燐酸化を阻害することが示された（非特許文献１３）。
【００１８】
蛋白質キナーゼの活性を加減および／または抑制する下記の式：
【００１９】
【化１】
2006502097.tif 000002
【００２０】
で表されるアミノ−ピラゾール化合物が特許文献７に開示されている。
【００２１】
蛋白質キナーゼが調節されないことに関連した病気の治療で用いるに有用なビシクロ−ピラゾール化合物が特許文献８に開示されている。
【００２２】
有意なＰＤＧＦＲ活性を示すことで今日までに市販にまで到達した化合物はＳＴＩ−５７１（ＧＬＥＥＶＥＣ）のみであるが、それは前記酵素の選択的拮抗薬ではない。従って、腫瘍および他の細胞増殖症の治療にとって重要な新規な種類の治療薬に相当するであろう効力のある選択的低分子阻害剤の設計にとってＰＤＧＦ−Ｒは極めて魅力的な標的のままである。
【００２３】
数多くの置換三環状ピラゾール誘導体を引用している文献には、チロシンキナーゼ活性阻害剤（特許文献９、１０）、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤（特許文献１１）、選択的エステロゲン受容体調節因子（特許文献１２）、鎮痛薬（特許文献１３）、ライノウイルスによって引き起こされる病気の予防および治療（特許文献１４、１５）、鎮痛薬／抗炎症活性（特許文献１６、非特許文献１４）、写真染料用シアン発色剤（特許文献１７、１８）、薬剤としてのキノリンおよびナフチリジン（特許文献１９）および免疫調節薬（特許文献２０）、および血糖降下薬（非特許文献１５）として用いることを開示している文献が含まれる。
【特許文献１】ＪＰ  ０６０８７８３４（Ｚｉｍｍｅｒｍａｎｎ）
【特許文献２】ＪＰ  １１１５８１４９（Ｋｕｂｏ他）
【特許文献３】米国特許第５９３２５８０号（Ｌｅｖｉｔｚｋｉ他）
【特許文献４】米国特許第５４０９９３０号（Ｓｐａｄａ他）
【特許文献５】米国特許第５５６３１７３号（Ｙａｔｓｕ他）
【特許文献６】米国特許第５４７６８５１号（Ｍｙｅｒｓ他）
【特許文献７】ＷＯ  ０１／７９１９８（Ｒｅｉｃｈ他）
【特許文献８】ＷＯ  ０２１２２４２（Ｆａｎｃｅｌｌｉ他）
【特許文献９】ＷＯ  ９９／１７７６９
【特許文献１０】ＷＯ  ９９／１７７７０
【特許文献１１】ＷＯ  ９９／５４３０８
【特許文献１２】ＷＯ  ００／０７９９６
【特許文献１３】米国特許第４，４２０，４７６号
【特許文献１４】米国特許第４，２２０，７７６号
【特許文献１５】米国特許第４，１４０，７８５号
【特許文献１６】米国特許第３，９２８，３７８号
【特許文献１７】ＥＰ  ０６２０４８９
【特許文献１８】ＪＰ８０２２１０９
【特許文献１９】ＪＰ  ６０９２９６３
【特許文献２０】ＪＰ  ６１００５６１
【非特許文献１】Ｏｓｔｍａｎ  Ａ．およびＨｅｌｄｉｎ  ＣＨ．、Ａｄｖ．Ｃａｎ．Ｒｅｓ．、８０：１−３８、２００１およびこれに示されている文献
【非特許文献２】Ｈｅｌｄｉｎ，Ｃ−Ｈ、ＥＭＢＯ  Ｊｏｕｒｎａｌ  １１：４２５１−４２５９、１９９２
【非特許文献３】Ｈｅｌｄｉｎ他、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ  １３７８：Ｆ７９−１１３、１９９８およびこれに示されている文献
【非特許文献４】Ｈａｎａｈａｎ、Ｓｃｉｅｎｃｅ、２７７：４８−５０、１９９７
【非特許文献５】Ｓｐｒｉｎｇｅｒ他、１９９８
【非特許文献６】ＨａｎａｈａｎおよびＦｏｌｋｍａｎ、Ｃｅｌｌ、８６（３）：３５３−３６４、１９９６
【非特許文献７】ＤｒｕｋｅｒおよびＬｙｄｏｎ、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．、１０５：３−７、２０００およびこれに示されている文献
【非特許文献８】Ｂｕｃｈｄｕｎｇｅｒ他、ＰＮＡＳ、９２：２５５８−２５６２、１９９５
【非特許文献９】Ｂｕｃｈｄｕｎｇｅｒ他、Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ、５６：１００−４、１９９６
【非特許文献１０】Ｙａｇｉ他、Ｅｘｐ．Ｃｅｌｌ  Ｒｅｓ．２４３：２８５−２９２、１９９７
【非特許文献１１】Ｙａｇｉ他、Ｇｅｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．３１：７６５−７７３、１９９８
【非特許文献１２】Ｂｉｌｄｅｒ他、Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ．９９（２５）：３２９２−９、１９９９
【非特許文献１３】Ｌａｉｒｄ他、Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．６０：４１５２−４１６０、２０００
【非特許文献１４】Ｓｃｈｅｎｏｎｅ、Ｓｉｌｖｉａ他、Ｆａｒｍａｃｏ（２０００）、５５（５）、３８３−３８８
【非特許文献１５】Ｒｅｄｄｙ，Ｒ．Ｒａｊａ他、Ｉｎｄｉａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９８）、７（３）、１８９−１９２
【発明の開示】
【００２４】
（発明の要約）
本発明はＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体をＰＤＧＦ受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）チロシンキナーゼの阻害剤として提供しかつ前記化合物を細胞増殖症または血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）に関連した（即ち関係するか或は関係すると見なされる）疾患、例えば腫瘍、再狭窄、関節リウマチ、糖尿病性網膜症などの治療で用いることを提供するものである。
【００２５】
本発明の具体例は、薬学的に受け入れられる担体（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｌｙ  ａｃｃｅｐｔａｂｌｅ  ｃａｒｒｉｅｒ）と式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される化合物のいずれかを含んで成る薬剤組成物である。本発明の別の具体例は、式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される化合物のいずれかと薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る薬剤組成物製造方法である。本発明の別の具体例は、式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される化合物のいずれかと薬学的に受け入れられる担体を混合することで生じさせた薬剤組成物である。
【００２６】
本発明は、更に、式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される化合物をある被験体におけるＰＤＧＦ−Ｒ関連疾患または細胞増殖症を治療する目的で用いることにも関し、これは、前記被験体に式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される化合物を治療有効量で投与することを含んで成る。そのようなＰＤＧＦ−Ｒに関連した疾患または細胞増殖症は腫瘍性疾患および他の細胞増殖症から選択される。好適には、前記腫瘍性疾患はグリオーマ癌、肺癌、乳癌、結腸直腸癌、前立腺癌、胃癌、食道癌、結腸癌、膵臓癌、卵巣癌、メラノーマ、骨髄異形成、多発性骨髄腫、白血病およびリンパ腫から選択される癌であり、そして前記他の細胞増殖症はアテローム性動脈硬化症、移植誘発血管障害、新生内膜形成、肺線維症、黄斑変性、再狭窄、肺線維症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、先天的多のう胞性腎形成異常、腎線維症、関節リウマチおよび糖尿病性網膜症から選択される。
【００２７】
本発明は、ある被験体におけるＰＤＧＦ−Ｒに関係した疾患または細胞増殖症の開始を抑制する方法に向けたものであり、これは、前記被験体に式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される化合物を予防有効量で投与することを含んで成る。
【００２８】
本発明は、更に、ある被験体におけるＰＤＧＦ−Ｒに関係した疾患または細胞増殖症を治療するか或はそれらの開始を抑制する組み合わせ治療も包含する。そのような組み合わせ治療は、前記被験体に本発明の化合物と他の１種以上の抗細胞増殖療法のそれぞれを治療または予防有効量で施すことを含んで成るが、そのような抗細胞増殖療法には、これらに限定するものでないが、化学療法、放射線療法、遺伝子療法および免疫療法が含まれる。
【００２９】
本発明は、また、細胞増殖症、好適には血管壁内の再狭窄、内膜過形成、炎症またはアテローム性動脈硬化症を治療する方法も提供し、この方法は、管腔内医療用具（ｉｎｔｒａｌｕｍｉｎａｌ  ｍｅｄｉｃａｌ  ｄｅｖｉｃｅ）を用いて本発明の化合物を治療有効量で放出させることによる制御送達（ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  ｄｅｌｉｖｅｒｙ）を含んで成る。
【００３０】
本発明は、更に、ある被験体における細胞増殖症、好適にはグリオーマ癌、肺癌、乳癌、結腸直腸癌、前立腺癌、胃癌、食道癌、結腸癌、膵臓癌、卵巣癌、メラノーマ、骨髄異形成、多発性骨髄腫、白血病およびリンパ腫から選択される腫瘍性疾患を治療する方法も提供し、この方法は、標的薬（ｔａｒｇｅｔｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）と接合させておいた本発明の化合物を前記被験体に治療有効量で投与することを含んで成る。
【００３１】
本発明は、更に、ある細胞におけるＰＤＧＦ−Ｒまたはｃ−Ａｂｌのキナーゼ活性を低くまたは抑制する方法も提供し、この方法は、前記細胞を式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物と接触させる段階を含んで成る。本発明は、また、ある被験体におけるＰＤＧＦ−Ｒまたはｃ−Ａｂｌのキナーゼ活性を抑制する方法も提供し、この方法は、前記被験体に式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物を投与する段階を含んで成る。本発明は、更に、ある細胞における細胞増殖を抑制する方法も提供し、この方法は、前記細胞を式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物と接触させる段階を含んで成る。
【００３２】
本発明は、更に、新規なＰＤＧＦ−Ｒキナーゼ阻害剤を同定する方法も提供する。この方法は下記の段階を含んで成る：
（ａ）ＰＤＧＦ−Ｒキナーゼ触媒作用ドメイン（ｃａｔａｌｙｔｉｃ  ｄｏｍａｉｎ）を含んで成るポリペプチドの存在有り無しで式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物の三次元構造を測定し、
（ｂ）前記三次元構造を前記化合物単独に関してか或は前記化合物とＰＤＧＦ−Ｒの間の分子間相互作用に関して分析し、
（ｃ）前記化合物単独に関して構造が似ているか或は前記予測相互作用を取り入れる化合物を選択し、
（ｄ）前記考案した化合物を合成し、そして
（ｅ）その分子がＰＤＧＦ−Ｒキナーゼと結合してそれの活性を阻害する能力を測定する。
【００３３】
本発明は、更に、新規なｃ−Ａｂｌキナーゼ阻害剤を同定する方法も提供する。この方法は下記の段階を含んで成る：
（ａ）ｃ−Ａｂｌキナーゼ触媒作用ドメインを含んで成るポリペプチドの存在有り無しで式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物の三次元構造を測定し、
（ｂ）前記三次元構造を前記化合物単独に関してか或は前記化合物とｃ−Ａｂｌの間の分子間相互作用に関して分析し、
（ｃ）前記化合物単独に関して構造が似ているか或は前記予測相互作用を取り入れる化合物を選択し、
（ｄ）前記考案した化合物を合成し、そして
（ｅ）その分子がｃ−Ａｂｌキナーゼと結合してそれの活性を阻害する能力を測定する。
【００３４】
本発明は、更に、式（Ｉ）で表される化合物の製造方法および式（ＩＩ）で表される化合物の製造方法にも向けたものである。
【００３５】
以下に行う本発明の詳細な説明および本請求の範囲から本発明の他の特徴および利点が明らかになるであろう。
（発明の詳細な説明）
本発明は、新規なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体、それらの合成そして前記化合物をＰＤＧＦ−Ｒ関連疾患、例えば腫瘍、再狭窄、関節リウマチ、糖尿病性網膜症などの治療および／または予防で用いることに関する。
１．  式（Ｉ）
本発明は、ＰＤＧＦ−Ｒ関連疾患の治療で用いるに有用な式（Ｉ）：
【００３６】
【化２】
2006502097.tif 000003
【００３７】
［式中、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、−オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）２から成る群から選択され、
【００３８】
【化３】
2006502097.tif 000004
【００３９】
は、アリール、５員から６員の単環状ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基および９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル基から成る群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合シクロアルキル基は、フェニル環がこの分子の
【００４０】
【化４】
2006502097.tif 000005
【００４１】
部分に直接結合するようにこの分子に結合しており、
ｐは、０から２の整数であり、
Ｒ２は、
【００４２】
【化５】
2006502097.tif 000006
【００４３】
および−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ａ２から成る群から選択され、ここで、
ＸおよびＹは、各々独立して、存在しないか或は−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−および−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−から成る群から選択され、
Ａ１は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、Ａ２は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、ここで、Ａ１またはＡ２がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、ハロゲン置換アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、アミノ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【００４４】
【化６】
2006502097.tif 000007
【００４５】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｑは、０から４の整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から成る群から選択されるが、
但しｐとｑの合計が０から４の整数であることを条件とし、
Ｌ１は、存在しないか或はアルキルから成る群から選択され、
【００４６】
【化７】
2006502097.tif 000008
【００４７】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩に向けたものである。
【００４８】
式（Ｉ）において、
【００４９】
【化８】
2006502097.tif 000009
【００５０】
が９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルまたは９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル基の時には、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合シクロアルキル基は、フェニル環がこの分子の
【００５１】
【化９】
2006502097.tif 000010
【００５２】
部分に「ｘ」および「ｙ」として示す炭素の所で直接結合するように、この分子に結合している。例えば
【００５３】
【化１０】
2006502097.tif 000011
【００５４】
が未置換の３，４−メチレンジオキシフェニルである場合、１，３−メチレンジオキシフェニル基が式（Ｉ）で表される化合物の残りと結合して式（Ｉｍ）、（Ｉｎ）または（Ｉｐ）：
【００５５】
【化１１】
2006502097.tif 000012
【００５６】
［ここで、正確な配向は調製した化合物の構造または名称から明らかであろう］
で表される化合物を形成していてもよい。
１．ａ  式（Ｉ）の具体例
本発明の１つの態様では、
【００５７】
【化１２】
2006502097.tif 000013
【００５８】
をフェニル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリルおよび３，４−メチレンジオキシフェニルから成る群から選択する。好適には、
【００５９】
【化１３】
2006502097.tif 000014
【００６０】
をフェニル、チエニルおよび３，４−メチレンジオキシフェニルから成る群から選択する。本発明の別の態様では、
【００６１】
【化１４】
2006502097.tif 000015
【００６２】
を５員もしくは６員のヘテロアリールから成る群から選択する。本発明の別の態様では、
【００６３】
【化１５】
2006502097.tif 000016
【００６４】
を９員または１０員のベンゾ縮合ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択する。
【００６５】
本発明の好適な態様では、Ｒ１を水素、ヒドロキシ、メチルおよびオキソから成る群から選択し、好適にはＲ１は水素またはメチルである。
【００６６】
本発明の１つの態様におけるｎは１から２の整数である。本発明の別の態様におけるｐは０でありそしてｑは０から２の整数である。本発明の更に別の態様におけるｐは１から２の整数でありそしてｑは０から１の整数である。
【００６７】
本発明の１つの態様におけるＲ２は
【００６８】
【化１６】
2006502097.tif 000017
【００６９】
であり、ここで、Ｘ、Ａ１および
【００７０】
【化１７】
2006502097.tif 000018
【００７１】
は本明細書で定義する通りである。好適には、ＸはＯである。本発明の別の態様におけるＸはＯでありそして
【００７２】
【化１８】
2006502097.tif 000019
【００７３】
はヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは場合によりハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい。
【００７４】
本発明の別の態様におけるＲ２は−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ａ２［ここで、Ｘ、Ａ１、Ｙ、Ａ２は本明細書で定義した通りである］である。好適には、ＸおよびＹは各々独立して存在しないか或はＯである。
【００７５】
本発明の１つの態様では、Ｒ３をアルコキシ、ハロゲン、アミノ、ジアルキルアミノ、低級アルキルおよびヒドロキシから成る群から選択する。好適には、Ｒ３は低級アルキルまたは低級アルコキシである。
【００７６】
本発明の１つの態様におけるＬ１は低級アルキル、好適にはメチレンである。本発明の別の態様において、Ｌ１は存在しない。
【００７７】
本発明の好適な態様における
【００７８】
【化１９】
2006502097.tif 000020
【００７９】
はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである。好適には、
【００８０】
【化２０】
2006502097.tif 000021
【００８１】
はアリールまたはヘテロアリールである。
【００８２】
本発明の１つの態様における化合物は、式（Ｉａ）：
【００８３】
【化２１】
2006502097.tif 000022
【００８４】
［式中、ｎ、Ｒ１、ｐ、Ｒ２、ｑ、Ｒ３、Ｌ１および
【００８５】
【化２２】
2006502097.tif 000023
【００８６】
は、本明細書において式（Ｉ）またはこれのこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩で定義した通りである。
【００８７】
本発明の別の好適な態様は、
ｎが１から２の整数であり、
Ｒ１が水素であり、
【００８８】
【化２３】
2006502097.tif 000024
【００８９】
がフェニル、５員から６員のヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基から成る群から選択され、ここで、前記９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基が、フェニル環がこの分子の前記部分に直接結合するようにこの分子に結合しており、好適には
【００９０】
【化２４】
2006502097.tif 000025
【００９１】
がフェニル、チエニルおよび１，３−ベンゾジオキソリルから成る群から選択され、
ｐが０から２の整数であり、
Ｒ２がジ（低級アルキル）アミノ−アルコキシ、低級アルキル−アルコキシ、ヒドロキシ置換アルコキシおよび
【００９２】
【化２５】
2006502097.tif 000026
【００９３】
から成る群から選択され、ここで、
Ａ１が低級アルキルから成る群から選択され、ここで、前記低級アルキル基が場合によりヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、そしてここで、
【００９４】
【化２６】
2006502097.tif 000027
【００９５】
が５員または６員のヘテロアリールまたは５員から６員のヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノまたはジ（低級アルキル）アミノから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、好適には、Ｒ２が３−ジメチルアミノ−プロポキシ、３−メトキシ−プロポキシ、２，３−ジヒドロキシ−ｎ−プロポキシ、３−ヒドロキシ−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシおよび３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシから成る群から選択され、
ｑが０から２の整数であり、
Ｒ３が低級アルキルおよび低級アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択され、好適にはＲ３がメチル、メトキシ、エトキシから成る群から選択され、
Ｌ１が存在しないか或は低級アルキルであり、好適にはＬ１が存在しないか或はＣＨ２であり、
【００９６】
【化２７】
2006502097.tif 000028
【００９７】
がフェニルおよび５員または６員のヘテロアリール基から成る群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール基が場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはベンジルオキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、好適には
【００９８】
【化２８】
2006502097.tif 000029
【００９９】
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルが場合によりフルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはベンジルオキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい、
式（Ｉ）で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩である。
【０１００】
本発明の別の態様は、
Ｒ１が水素および低級アルキルから成る群から選択され、好適にはＲ１が水素またはメチルであり、
【０１０１】
【化２９】
2006502097.tif 000030
【０１０２】
がフェニル、５員から６員のヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、５員から６員のヘテロアリールまたは９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールが場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたは低級アルコキシ−低級アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、好適には、
【０１０３】
【化３０】
2006502097.tif 000031
【０１０４】
がフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、４，５−ジエトキシフェニル、４，５−ジ（トリフルオロメトキシ）−フェニル、４，５−ジ（メトキシフェニル）−フェニル、４，５−ジ（メトキシプロポキシ）−フェニル、４，５−ジ（イソプロポキシ）−フェニル、４，５−ジ（ジフルオロメトキシ）−フェニル、４−クロロ−５−メトキシ−フェニル、４−メトキシエトキシ−５−エトキシ−フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、５−クロロ−チエニル、３−エトキシ−チエニル、イソキサゾリル、３−メチル−イソキサゾリル、２−メチル−８−エトキシ−ベンゾキサゾリル、ベンゾチエニルから成る群から選択され、
Ｌ１が存在しないか或は低級アルキルから選択され、好適にはＬ１が存在しないか或はメチルまたはエチルから選択され、
【０１０５】
【化３１】
2006502097.tif 000032
【０１０６】
がアリール、シクロアルキルおよび５員から６員のヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはヘテロアリール基が場合によりハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ、アミノスルホニル、（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノアルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルキル−低級アルキルアミノカルボニル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルアミノカルボニルまたはヘテロアリール−低級アルキルアミノカルボニルから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記ヘテロシクロアルキル−低級アルキルアミノカルボニルまたはヘテロアリール−低級アルキルアミノカルボニル置換基のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル部分が場合により低級アルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシ置換低級アルキルから選択される置換基で置換されていてもよく、好適には
【０１０７】
【化３２】
2006502097.tif 000033
【０１０８】
がフェニル、ベンジル、フェニルエチル、シクロヘキシル、シクロヘキシル−メチル、３−ヒドロキシ−シクロヘキシル、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、２−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、２，３−ジクロロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３−クロロフェニル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、２−ヒドロキシメチルベンジル、３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル、２−アミノスルホニル−ベンジル、２−アミノスルホニルフェニル、３−アミノスルホニル−フェニル、４−アミノスルホニル−フェニル、３−ジメチルアミノ−フェニル、３−（ジメチルアミノ−エチルアミノカルボニル）−フェニル、３−エトキシカルボニル−フェニル、３−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノカルボニル）−フェニル、３−（２−ピロリジン−１−イル−ｎ−プロピルアミノカルボニル）−フェニル、３−（ジメチルアミノ−エチルアミノカルボニル）−フェニル、３−（２−イミダゾール−１−イル−エチルアミノカルボニル−フェニル、３−（２−（１−メチル−イミダゾール−２−イル）−エチルアミノカルボニル）−フェニル、３−［３−（ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル−プロピル）−アミノカルボニル］−フェニル、ピリジル−メチル、ピリジル−エチル、ピリミジニル−メチルおよび３−メチル−イミダゾリル−メチルから成る群から選択される、
式（Ｉ）で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩である。
１．ｂ．  式（Ｉ）で表される化合物の製造
本発明は、更に、式（Ｉ）
【０１０９】
【化３３】
2006502097.tif 000034
【０１１０】
［式中、
ｎは、１から４の整数であり、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、−オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）２から成る群から選択され、
【０１１１】
【化３４】
2006502097.tif 000035
【０１１２】
は、アリール、５員から６員の単環状ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリール、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル基および９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル基から成る群から選択され、ここで、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルまたはベンゾ縮合シクロアルキル基は、フェニル環がこの分子の
【０１１３】
【化３５】
2006502097.tif 000036
【０１１４】
部分に直接結合するようにこの分子に結合しており、
ｐは、０から２の整数であり、
Ｒ２は、
【０１１５】
【化３６】
2006502097.tif 000037
【０１１６】
および−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ａ２から成る群から選択され、ここで、
ＸおよびＹは、各々独立して、存在しないか或は−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−および−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−から成る群から選択され、
Ａ１は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、Ａ２は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、ここで、Ａ１またはＡ２がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、チオ、ハロゲン置換アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、アミノ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０１１７】
【化３７】
2006502097.tif 000038
【０１１８】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｑは、０から４の整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から成る群から選択されるが、
但しｐとｑの合計が０から４の整数であることを条件とし、
Ｌ１は、存在しないか或はアルキルから成る群から選択され、
【０１１９】
【化３８】
2006502097.tif 000039
【０１２０】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩を製造する方法にも向けたものであり、この方法は、
【０１２１】
【化３９】
2006502097.tif 000040
【０１２２】
式（Ｓ１）で表される化合物と１，１’−チオカルボニルイミダゾールを塩基存在下の非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｓ５）で表される化合物を生じさせ、
【０１２３】
【化４０】
2006502097.tif 000041
【０１２４】
式（Ｓ５）で表される化合物と式（Ｓ６）で表される化合物を非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｓ３）で表される化合物を生じさせ、
【０１２５】
【化４１】
2006502097.tif 000042
【０１２６】
式（Ｓ３）で表される化合物をヒドラジンと反応させることで相当する式（Ｉ）で表される化合物を生じさせることを含んで成る。
２．  式（ＩＩ）
本発明は、更に、式（ＩＩ）：
【０１２７】
【化４２】
2006502097.tif 000043
【０１２８】
｛式中、
【０１２９】
【化４３】
2006502097.tif 000044
【０１３０】
は、式Ａ−１：
【０１３１】
【化４４】
2006502097.tif 000045
【０１３２】
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【０１３３】
【化４５】
2006502097.tif 000046
【０１３４】
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【０１３５】
【化４６】
2006502097.tif 000047
【０１３６】
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【０１３７】
【化４７】
2006502097.tif 000048
【０１３８】
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【０１３９】
【化４８】
2006502097.tif 000049
【０１４０】
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【０１４１】
【化４９】
2006502097.tif 000050
【０１４２】
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択されるが、但しＬ２が−ＣＨ２ＣＨ２−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキルでも−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２でも−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルでもないことを条件とし、Ｌ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【０１４３】
【化５０】
2006502097.tif 000051
【０１４４】
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件としかつＬ２が−Ｏ−または−Ｓ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【０１４５】
【化５１】
2006502097.tif 000052
【０１４６】
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０１４７】
【化５２】
2006502097.tif 000053
【０１４８】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【０１４９】
【化５３】
2006502097.tif 000054
【０１５０】
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【０１５１】
【化５４】
2006502097.tif 000055
【０１５２】
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０１５３】
【化５５】
2006502097.tif 000056
【０１５４】
［但しＲ４が
【０１５５】
【化５６】
2006502097.tif 000057
【０１５６】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２は場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【０１５７】
【化５７】
2006502097.tif 000058
【０１５８】
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【０１５９】
【化５８】
2006502097.tif 000059
【０１６０】
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【０１６１】
【化５９】
2006502097.tif 000060
【０１６２】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【０１６３】
【化６０】
2006502097.tif 000061
【０１６４】
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【０１６５】
【化６１】
2006502097.tif 000062
【０１６６】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０１６７】
式（ＩＩ）における「式（ＩＩ）のＬ２環」は、Ｌ２置換基を含有する式（ＩＩ）の環を指す。
【０１６８】
式（ＩＩ）の
【０１６９】
【化６２】
2006502097.tif 000063
【０１７０】
の結合点がＲ６置換基を持つピラゾールの窒素から時計方向とは逆の方向の２番目と３番目の炭素であるように式（ＩＩ）のＬ２環と結合している。例えば、Ｌ２が−ＣＨ２−でありそして
【０１７１】
【化６３】
2006502097.tif 000064
【０１７２】
がフェニルの場合の結合点は以下に示す通りであり：
【０１７３】
【化６４】
2006502097.tif 000065
【０１７４】
或は、Ｌ２が−ＣＨ２ＣＨ２−でありそして
【０１７５】
【化６５】
2006502097.tif 000066
【０１７６】
がフェニルの場合の結合点は以下に示す通りである：
【０１７７】
【化６６】
2006502097.tif 000067
【０１７８】
２．ａ  式（ＩＩ）の具体例
２．ａ．１
本発明のさらなる態様には、Ｅ、Ｌ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ４、Ｌ３Ｈおよび（Ｒ５）ｒが以下に挙げるように個々別々およびそれらの変形の組み合わせとしていろいろである式ＩＩで表される化合物が含まれる。
【０１７９】
本発明の態様には、
【０１８０】
【化６７】
2006502097.tif 000068
【０１８１】
が式Ａ−１：
【０１８２】
【化６８】
2006502097.tif 000069
【０１８３】
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【０１８４】
【化６９】
2006502097.tif 000070
【０１８５】
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【０１８６】
【化７０】
2006502097.tif 000071
【０１８７】
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【０１８８】
【化７１】
2006502097.tif 000072
【０１８９】
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【０１９０】
【化７２】
2006502097.tif 000073
【０１９１】
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の１つまたは２つが−Ｎ−であり、その残りがＨまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよい］、および式Ａ−３：
【０１９２】
【化７３】
2006502097.tif 000074
【０１９３】
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりＣ１−４アルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であるのを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０１９４】
本発明の態様には、
【０１９５】
【化７４】
2006502097.tif 000075
【０１９６】
が式Ａ−１：
【０１９７】
【化７５】
2006502097.tif 000076
【０１９８】
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【０１９９】
【化７６】
2006502097.tif 000077
【０２００】
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【０２０１】
【化７７】
2006502097.tif 000078
【０２０２】
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【０２０３】
【化７８】
2006502097.tif 000079
【０２０４】
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【０２０５】
【化７９】
2006502097.tif 000080
【０２０６】
［ここで、式Ａ−２はピリジルおよびピリミジニルから成る群から選択され、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そして場合により炭素環員がＨまたはアルコキシで置換されていてもよく、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよい］、および式Ａ−３：
【０２０７】
【化８０】
2006502097.tif 000081
【０２０８】
［ここで、式Ａ−３はチエニル、イソキサゾリルおよびフリルから成る群から選択され、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そして場合により炭素環員がＣ１−４アルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい］、
から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２０９】
本発明の態様には、
【０２１０】
【化８１】
2006502097.tif 000082
【０２１１】
［ここで、式Ａ−４は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−４のｂ１側で結合している］
【０２１２】
【化８２】
2006502097.tif 000083
【０２１３】
［ここで、式Ａ−５は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−５のｂ１側で結合しており、ここで、Ｒ８はＨまたは低級アルキルである］
【０２１４】
【化８３】
2006502097.tif 000084
【０２１５】
［ここで、式Ａ−６は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−６のｂ１側で結合している］
【０２１６】
【化８４】
2006502097.tif 000085
【０２１７】
［ここで、式Ａ−３−ａは、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３−ａのｂ３側で結合している］
から成る群から選択され、
ここで、Ｒ１２が独立してＨ、メチル、フェニル、エトキシ、クロロまたはフルオロから選択され、そして
ｍが０から４の整数であるが、但し
【０２１８】
【化８５】
2006502097.tif 000086
【０２１９】
が式Ａ−４の時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【０２２０】
【化８６】
2006502097.tif 000087
【０２２１】
が式Ａ−５またはＡ−６の時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２２２】
本発明の態様には、
【０２２３】
【化８７】
2006502097.tif 000088
【０２２４】
［ここで、式Ａ−４は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−４のｂ１側で結合している］
【０２２５】
【化８８】
2006502097.tif 000089
【０２２６】
［ここで、式Ａ−５は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−５のｂ１側で結合しており、ここで、Ｒ８はＨまたは低級アルキルである］、および
【０２２７】
【化８９】
2006502097.tif 000090
【０２２８】
［ここで、式Ａ−３−ａは、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３−ａのｂ３側で結合しており、ここで、Ｒ１２は独立してＨ、メチル、フェニル、エトキシ、クロロまたはフルオロから選択される］
から成る群から選択され、そして
ｍが０から４の整数であるが、但し
【０２２９】
【化９０】
2006502097.tif 000091
【０２３０】
が式Ａ−４の時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【０２３１】
【化９１】
2006502097.tif 000092
【０２３２】
が式Ａ−５の時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２３３】
本発明の態様には、
【０２３４】
【化９２】
2006502097.tif 000093
【０２３５】
［ここで、式Ａ−４は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−４のｂ１側で結合しており、そしてここで、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【０２３６】
【化９３】
2006502097.tif 000094
【０２３７】
が式Ａ−４の時にはｍとｓの合計が０から４の整数であることを条件とする］
である式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２３８】
本発明の態様には、
Ｒ９が独立してアルコキシ、アルキル、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキルおよびチオアルキルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２３９】
本発明の態様には、
Ｒ９が独立してアルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルおよびチオアルキルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４０】
本発明の態様には、
Ｒ９が独立してアルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ヒドロキシおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４１】
本発明の態様には、
Ｒ９が独立してメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチル、アミノ、シアノ、Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシおよびＮ−（１−オキソ−エチル）−アミノから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４２】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）３−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基である、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４３】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ２００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ２００がアルキル、ヒドロキシ、アリール、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４４】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基である、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４５】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基である、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４６】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）３−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ２００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ２００がアルキル、ヒドロキシ、アリール、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４７】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−ＣＨ２ＣＨ２−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキルでないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４８】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−ＣＨ２ＣＨ２−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキルでも−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２でもないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２４９】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−ＣＨ２ＣＨ２−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルでないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２５０】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−ＣＨ２ＣＨ２−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキルでも−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２でも−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルでもないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２５１】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【０２５２】
【化９４】
2006502097.tif 000095
【０２５３】
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２５４】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−Ｏ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２５５】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−Ｓ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２５６】
本発明の態様には、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−Ｏ−または−Ｓ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２５７】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基である、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２５８】
本発明の態様には、
Ｌ２が−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−および−Ｏ（ＣＨ２）１−４−から成る群から選択される連結基である、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２５９】
本発明の態様には、
Ｒ１００がアルキル、ヒドロキシ、アリール、オキソまたは＝Ｎ（ＯＨ）から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２６０】
本発明の態様には、
Ｒ１００がアルキル、ヒドロキシ、アリールまたはオキソから選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２６１】
本発明の態様には、
Ｒ１００がメチル、ヒドロキシ、フェニル、オキソまたは＝Ｎ（ＯＨ）から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２６２】
本発明の態様には、
Ｒ１００がメチル、ヒドロキシ、フェニルまたはオキソから選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２６３】
本発明の態様には、
Ｒ１０が独立して
【０２６４】
【化９５】
2006502097.tif 000096
【０２６５】
から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２６６】
本発明の態様には、
Ｒ１０が独立して
【０２６７】
【化９６】
2006502097.tif 000097
【０２６８】
から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２６９】
本発明の態様には、
Ｘ１およびＹ１が各々独立して存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７０】
本発明の態様には、
Ｘ１およびＹ１が各々独立して存在しないか或は−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７１】
本発明の態様には、
Ｘ１およびＹ１が各々独立して存在しないか或は−Ｏ−である、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７２】
本発明の態様には、
Ｘ１が存在しないか或は−Ｏ−である、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７３】
本発明の態様には、
Ｙ１が存在しない、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７４】
本発明の態様には、
Ａ２０が存在しないか或はアルキルであり、そして
Ａ２０がアルキルの時には前記アルキルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７５】
本発明の態様には、
Ａ２０が存在しないか或はアルキルであり、そして
Ａ２０がアルキルの時には前記アルキルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７６】
本発明の態様には、
Ａ２０が存在しないか或はメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルから選択され、ここで、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルが場合によりアルコキシ、ジアルキルアミノまたはヒドロキシから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７７】
本発明の態様には、
Ａ２０が存在しないか或はメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルから選択され、ここで、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルが場合によりメトキシ、ジメチル−アミノまたはヒドロキシから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７８】
本発明の態様には、
Ａ２１がアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、そして
Ａ２１がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２７９】
本発明の態様には、
Ａ２１がアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、そして
Ａ２１がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキルまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２８０】
本発明の態様には、
Ａ２１がＨである、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２８１】
本発明の態様には、
【０２８２】
【化９７】
2006502097.tif 000098
【０２８３】
が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２８４】
本発明の態様には、
【０２８５】
【化９８】
2006502097.tif 000099
【０２８６】
が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２８７】
本発明の態様には、
【０２８８】
【化９９】
2006502097.tif 000100
【０２８９】
が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、イミダゾリル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２９０】
本発明の態様には、
【０２９１】
【化１００】
2006502097.tif 000101
【０２９２】
が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、イミダゾリル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２９３】
本発明の態様には、
【０２９４】
【化１０１】
2006502097.tif 000102
【０２９５】
が場合によりクロロ、フルオロ、ヒドロキシまたはアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、イミダゾリル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２９６】
本発明の態様には、
Ｒ９およびＲ１０が独立して１−ピペリジニル、２−（ピロリジン−１−イル）−エトキシ、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−プロポキシ、３−ヒドロキシ−プロポキシ、３−イミダゾール−１−イル−プロポキシ、３−メトキシ−プロポキシ、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、３−ピロリジン−１−イル−２−ヒドロキシ−プロポキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、４−メチル−ピペラジン−１−イル、アミノ、ベンジル、ベンジルオキシ、ブロモ、クロロ、シアノ、エトキシ、フルオロ、Ｈ、ヒドロキシ、イソプロポキシ、メトキシ、メチル、Ｎ−（１−オキソ−エチル）−アミノおよびＮ，Ｎ−ジメチル−アミノから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０２９７】
本発明の態様には、
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０２９８】
【化１０２】
2006502097.tif 000103
【０２９９】
［但しＲ４が
【０３００】
【化１０３】
2006502097.tif 000104
【０３０１】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキルまたは−Ｎ（アルキル）２で終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−２０アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３０２】
本発明の態様には、
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０３０３】
【化１０４】
2006502097.tif 000105
【０３０４】
［但しＲ４が
【０３０５】
【化１０５】
2006502097.tif 000106
【０３０６】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキルまたは−Ｎ（アルキル）２で終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−２０アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３０７】
本発明の態様には、
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０３０８】
【化１０６】
2006502097.tif 000107
【０３０９】
［但しＲ４が
【０３１０】
【化１０７】
2006502097.tif 000108
【０３１１】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アリール、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキルまたは−Ｎ（アルキル）２で終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル（ここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３１２】
本発明の態様には、
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０３１３】
【化１０８】
2006502097.tif 000109
【０３１４】
［但しＲ４が
【０３１５】
【化１０９】
2006502097.tif 000110
【０３１６】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキル−フェニル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、クロロ、フルオロ、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アリール、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはピロリジニルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキルまたは−Ｎ（アルキル）２で終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、クロロ、フルオロ、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ピロリジニル、モルホリニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル（ここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、クロロ、フルオロ、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）フェニル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３１７】
本発明の態様には、
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０３１８】
【化１１０】
2006502097.tif 000111
【０３１９】
［但しＲ４が
【０３２０】
【化１１１】
2006502097.tif 000112
【０３２１】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキル−フェニルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、クロロ、フルオロ、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、
（ｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはピロリジニルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−Ｏアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合によ１個以上の−Ｏアルキルで置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、クロロ、フルオロ、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏフェニル、
（ｌ）−Ｈで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）場合により−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ピロリジニル、モルホリニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル（ここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）、
（ｎ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、クロロ、フルオロ、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨフェニル、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）フェニル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンおよびニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３２２】
本発明の態様には、
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０３２３】
【化１１２】
2006502097.tif 000113
【０３２４】
［但しＲ４が
【０３２５】
【化１１３】
2006502097.tif 000114
【０３２６】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキル−フェニルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、クロロ、フルオロ、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、
（ｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはピロリジニルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−Ｏアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合によ１個以上の−Ｏアルキル基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、クロロ、フルオロ、ニトリルおよび−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏフェニル、
（ｌ）−Ｈで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）場合により−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ピロリジニル、モルホリニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル（ここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、クロロ、フルオロ、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨフェニル、
（ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）フェニル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンおよびニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３２７】
本発明の態様には、
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０３２８】
【化１１４】
2006502097.tif 000115
【０３２９】
［但しＲ４が
【０３３０】
【化１１５】
2006502097.tif 000116
【０３３１】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキル−フェニルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）場合により−Ｏアルキル、クロロまたはフルオロから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、
（ｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはピロリジニルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−Ｏアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合により１個以上の−Ｏアルキル基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）場合により１個以上のクロロ、フルオロ基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏフェニル、
（ｌ）−Ｈで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）場合により−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ピロリジニル、モルホリニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニル（ここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンおよびニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、
（ｎ）場合により１個以上のフルオロ基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨフェニル、
（ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび−Ｃ（＝Ｏ）フェニル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）フェニルのフェニル部分は場合により１個以上の−ＯＨ基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３３２】
本発明の態様には、
Ｒ６およびＲ７が独立してＨ、
【０３３３】
【化１１６】
2006502097.tif 000117
【０３３４】
［但しＲ４が
【０３３５】
【化１１７】
2006502097.tif 000118
【０３３６】
ではないことを条件とする］、
１−メトキシ−１−オキソ−エチル、１−メチル−エトキシ−カルボニル、１−オキソ−ブトキシ−メチル、１−オキソ−エトキシ−メチル、１−オキソ−エチル、１−オキソ−プロピル、２−（１−オキソ−エトキシ）−１−オキソ−エチル、２−（２−メトキシ−１−オキソ−エトキシ）−１−オキソ−エチル、２−（２−メチル−１−オキソ−プロポキシ）−１−オキソ−エチル、２−アミノ−２−オキソ−エチル、２，２−ジメチル−１−オキソ−プロポキシ−メチル、２−エトキシ−２−オキソ−エチル、２−メトキシ−２−オキソ−エチル、２，６−ジフルオロ−ベンゾイル、２−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシ］−エトキシ−カルボニル、２−ベンジルオキシ−１−オキソ−エチル、２−ベンジルオキシ−エトキシ−カルボニル、２−クロロ−フェノキシ−カルボニル、２−フルオロ−ベンゾイル、２−ヒドロキシ−１−オキソ−エチル、２−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−プロピル、２−メトキシ−１−オキソ−エチル、２−メトキシ−エトキシ−カルボニル、２−メチル−１−オキソ−プロピル、２−オキソ−プロピル、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−１，３−ジオキソ−プロピル、３−１Ｈ−ピロリジン−１−イル−１，３−ジオキソ−プロピル、３−エトキシ−１，３−ジオキソ−プロピル、３−１Ｈ−ピロリジン−１−イル−１，３−ジオキソ−プロピル、４−（１−オキソ−エトキシ）−ベンジル、４−アミノ−１，４−ジオキソ−ｎ−ブチル、４−エトキシ−１，４−ジオキソ−ｎ−ブチル、４−ヒドロキシ−１，４−ジオキソ−ｎ−ブチル、４−メトキシ−１，４−ジオキソ−ｎ−ブチル、４−クロロ−ベンゾイル、４−クロロ−フェノキシ−カルボニル、４−フルオロ−ベンゾイル、４−フルオロ−フェノキシ−カルボニル、４−メトキシ−ベンゾイル、５−（Ｎ−メチル−アミノ）−１，５−ジオキソ−ペンチル、５−メトキシ−１，５−ジオキソ−ペンチル、ベンゾイル、ジエトキシ−ホスフィニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、メトキシ−メチル、メチル、Ｎ−（２−エトキシ−２−オキソ−エチル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（２−１Ｈ−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（２−アミノ−エチル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（３−エトキシ−３−オキソ−プロピル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（３−フルオロ−フェニル）−アミノ−カルボニル、Ｎ−（ペンタデシル）−アミノ−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ−スルホニル、Ｎ−［２−（２−メテニル−１−オキソ−プロポキシ）−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（３−メチル−１−メトキシ−１−オキソ）−ｎ−ブチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（４−メチル−１−メトキシ−１−オキソ）−ペンチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（Ｎ−ベンゾイル−アミノ）−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−（Ｎ−メチル−アミノ）−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［Ｎ−（１−オキソ−エチル）−アミノ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−アミノ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−［２−［Ｎ−（２−メチル−１−オキソ−プロピル）−アミノ］−エチル］−アミノ−カルボニル、Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル、Ｎ−メチル−アミノ−チオカルボニルおよびフェノキシ−カルボニルから成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とする、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３３７】
本発明の態様には、
Ｌ３が存在しないか或はメチレン、エチレン、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基である、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３３８】
本発明の態様には、
Ｌ３が存在しないか或はメチレン、エチレンまたはカルボニルから成る群から選択される連結基である、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３３９】
本発明の態様には、
【０３４０】
【化１１８】
2006502097.tif 000119
【０３４１】
がアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３４２】
本発明の態様には、
【０３４３】
【化１１９】
2006502097.tif 000120
【０３４４】
がアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３４５】
本発明の態様には、
【０３４６】
【化１２０】
2006502097.tif 000121
【０３４７】
がフェニル、シクロヘキシル、フリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、インダゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、インダニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルおよびベンゾジオキソリルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３４８】
本発明の態様には、
Ｒ５が独立してアルキル、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【０３４９】
【化１２１】
2006502097.tif 000122
【０３５０】
から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３５１】
本発明の態様には、
Ｒ５が独立してアルキル、アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＳＯ２ＮＨ２、チオアルキル、
【０３５２】
【化１２２】
2006502097.tif 000123
【０３５３】
から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３５４】
本発明の態様には、
Ｒ５が独立してメチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏメチル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、シアノ、ジメチル−アミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、チオ−トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ニトロ、−ＳＯ２ＮＨ２、チオメチル、
【０３５５】
【化１２３】
2006502097.tif 000124
【０３５６】
から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３５７】
本発明の態様には、
ＶおよびＷが各々独立して存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３５８】
本発明の態様には、
ＶおよびＷが各々独立して存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−ＳＯ２−から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３５９】
本発明の態様には、
Ｖが存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−ＳＯ２−から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６０】
本発明の態様には、
Ｖ存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−ＳＯ２−から成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６１】
本発明の態様には、
Ｗが存在しない、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６２】
本発明の態様には、
Ｂ１０が存在しないか或はアルキルであり、そして
Ｂ１０がアルキルの時には前記アルキルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６３】
本発明の態様には、
Ｂ１０が存在しないか或はアルキルであり、そして
Ｂ１０がアルキルの時には前記アルキルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６４】
本発明の態様には、
Ｂ１０が存在しないか或はメチルまたはエチルから選択され、ここで、メチルまたはエチルが場合によりジアルキルアミノまたはヒドロキシから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６５】
本発明の態様には、
Ｂ１０が存在しないか或はメチルまたはエチルから選択され、ここで、メチルまたはエチルが場合によりジメチルアミノまたはヒドロキシから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６６】
本発明の態様には、
Ｂ２０が存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ２０がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基が場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６７】
本発明の態様には、
Ｂ２０が存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ２０がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基が場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキルまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６８】
本発明の態様には、
Ｂ２０が存在しないか或はＨである、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３６９】
本発明の態様には、
【０３７０】
【化１２４】
2006502097.tif 000125
【０３７１】
が場合によりアルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３７２】
本発明の態様には、
【０３７３】
【化１２５】
2006502097.tif 000126
【０３７４】
が場合によりアルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３７５】
本発明の態様には、
【０３７６】
【化１２６】
2006502097.tif 000127
【０３７７】
が場合によりアルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロまたは−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３７８】
本発明の態様には、
【０３７９】
【化１２７】
2006502097.tif 000128
【０３８０】
が場合によりメトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ブロモ、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、ピリジニル、ヒドロキシまたはヒドロキシメチルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
【０３８１】
本発明の態様には、
【０３８２】
【化１２８】
2006502097.tif 000129
【０３８３】
が１−（３−メトキシ−フェニル）−（Ｓ＊）エチル、２−（３−ブロモ）−ピリジル、２−（３−メチル）−ピリジル、２−（３−メチル−５−ブロモ）−ピリジル、２−（４，６−ジメチル）−ピリジル、２−（４−ブロモ）−ピリジル、２−（ピペリジン−１−イル）−エチル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル、２，３−ジクロロ−ベンジル、２，３−ジクロロ−フェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル、２，４，６−トリフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，５−ジクロロ−ベンジル、２，５−ジクロロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジメトキシ−ベンジル、２，５−ジメトキシ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−ベンジル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２−ブロモ−３−フルオロ−フェニル、２−ブロモ−ベンジル、２−ブロモ−フェニル、２−クロロ−ベンジル、２−クロロ−フェニル、２−エチル−フェニル、２−フルオロ−ベンジル、２−フルオロ−フェニル、２−フリル、２−イソプロピル−フェニル、２−メトキシ−ベンジル、２−メトキシ−フェニル、２−メチル−ベンジル、２−メチル−フェニル、２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ピリジル、２−ピリジル−メチル、２−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−４−ブロモ−フェニル、２−トリフルオロメチル−ベンジル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェニル、３−（２，４−ジメトキシ）−ピリジル、３−（２−クロロ）−ピリジル、３−（２−ヒドロキシ−エチル−アミノ−カルボニル）−フェニル、３−（４−メトキシ）−ピリジル、３−（４−メチル−ピペラジニル−カルボニル）−フェニル、３−（４−トリフルオロメチル）−ピリジル、３−（アミノ−カルボニル）−フェニル、３−（アミノ−スルホニル）−フェニル、３−（エトキシ−カルボニル）−フェニル、３−（メトキシ−カルボニル）−フェニル、３−（トリフルオロメチル−チオ）−フェニル、３，４，５−トリメトキシ−フェニル、３，４−ジクロロ−ベンジル、３，４−ジクロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−ベンジル、３，４−ジメトキシ−フェニル、３，４−ジメチル−ベンジル、３，４−メチレンジオキシ−フェニル、３，５−ジ（ｔ−ブチル）−フェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）−フェニル、３，５−ジクロロ−ベンジル、３，５−ジクロロ−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、３−［Ｎ−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−アミノ−カルボニル］−フェニル、３−ベンジルオキシ−フェニル、３−ブロモ−フェニル、３−カルボキシ−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、３−クロロ−４−メチル−ベンジル、３−クロロ−ベンジル、３−クロロ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−エトキシ−フェニル、３−エチル−フェニル、３−フルオロ−ベンジル、３−フルオロ−フェニル、３−ヒドロキシメチル−フェニル、３−ヒドロキシ−フェニル、３−イソプロポキシ−フェニル、３−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−ベンジル、３−メチル−ベンジル、３−メチル−フェニル、３−メチルチオ−フェニル、３−ピリジル、３−ピリジル−メチル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、４−（エトキシ−カルボニル）−フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル、４−（ピペリジン−４−イル−スルホニル）−フェニル、４−ベンジルオキシ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−クロロ−３−メチル−ベンジル、４−クロロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、４−フルオロ−３−クロロ−フェニル、４−フルオロ−３−ニトロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−ベンジル、４−フルオロ−フェニル、４−メトキシ−ベンジル、４−メチル−３−［Ｎ−［４−（３−ピリジル）−ピリミジン−２−イル］アミノ］−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メチル−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、５−（フェニル）−イソキサゾール−３−イル−メチル、５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、５−クロロ−２−メトキシ−フェニル、５−クロロ−２−メチルフェニル、５−インダニル、５−インドリル、５−インドリル、５−トリフルオロメチル−２−フルオロ−フェニル、６−インダゾリル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロヘキシル−メチルおよびフェニルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物が含まれる。
２．ａ．２
本発明の態様には、
【０３８４】
【化１２９】
2006502097.tif 000130
【０３８５】
が式Ａ−１：
【０３８６】
【化１３０】
2006502097.tif 000131
【０３８７】
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【０３８８】
【化１３１】
2006502097.tif 000132
【０３８９】
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【０３９０】
【化１３２】
2006502097.tif 000133
【０３９１】
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【０３９２】
【化１３３】
2006502097.tif 000134
【０３９３】
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【０３９４】
【化１３４】
2006502097.tif 000135
【０３９５】
［ここで、式Ａ−２はピリジルおよびピリミジニルから成る群から選択され、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そして場合により炭素環員がＨまたはアルコキシで置換されていてもよく、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよい］、および式Ａ−３：
【０３９６】
【化１３５】
2006502097.tif 000136
【０３９７】
［ここで、式Ａ−３はチエニル、イソキサゾリルおよびフリルから成る群から選択され、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そして場合により炭素環員がＣ１−４アルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい］
から成る群から選択され、
ｓが０から２の整数であり、そして
ｍが０から４の整数であるが、但し
【０３９８】
【化１３６】
2006502097.tif 000137
【０３９９】
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【０４００】
【化１３７】
2006502097.tif 000138
【０４０１】
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）３−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−Ｏ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とし、
Ｒ１００がアルキル、ヒドロキシ、アリール、オキソまたは＝Ｎ（ＯＨ）から選択され、
Ｒ１０が独立して
【０４０２】
【化１３８】
2006502097.tif 000139
【０４０３】
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１が各々独立して存在しないか或は−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、そして
Ａ２０が存在しないか或はアルキルから選択され、ここで、
Ａ２０がアルキルの時には、前記アルキルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
Ａ２１がアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、ここで、
Ａ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０４０４】
【化１３９】
2006502097.tif 000140
【０４０５】
が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０４０６】
【化１４０】
2006502097.tif 000141
【０４０７】
［但しＲ４が
【０４０８】
【化１４１】
2006502097.tif 000142
【０４０９】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキルまたは−Ｎ（アルキル）２で終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−２０アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４がＨおよび
【０４１０】
【化１４２】
2006502097.tif 000143
【０４１１】
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【０４１２】
【化１４３】
2006502097.tif 000144
【０４１３】
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３が存在しないか或はメチレン、エチレン、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【０４１４】
【化１４４】
2006502097.tif 000145
【０４１５】
がアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒが０から４の整数であり、そして
Ｒ５が独立してアルキル、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【０４１６】
【化１４５】
2006502097.tif 000146
【０４１７】
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷが各々独立して存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０が存在しないか或はアルキルであり、ここで、
Ｂ１０がアルキルの時には前記アルキルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
Ｂ２０が存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ２０がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基が場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【０４１８】
【化１４６】
2006502097.tif 000147
【０４１９】
が場合によりアルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩が含まれる。
【０４２０】
本発明の態様には、
【０４２１】
【化１４７】
2006502097.tif 000148
【０４２２】
［ここで、式Ａ−４は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−４のｂ１側で結合している］
【０４２３】
【化１４８】
2006502097.tif 000149
【０４２４】
［ここで、式Ａ−５は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−５のｂ１側で結合しており、ここで、Ｒ８はＨまたは低級アルキルである］
【０４２５】
【化１４９】
2006502097.tif 000150
【０４２６】
［ここで、式Ａ−６は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−６のｂ１側で結合している］、および
【０４２７】
【化１５０】
2006502097.tif 000151
【０４２８】
［ここで、式Ａ−３−ａは、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３−ａのｂ３側で結合しており、ここで、Ｒ１２は独立してＨ、メチル、フェニル、エトキシ、クロロまたはフルオロから選択される］
から成る群から選択され、
ｓが０から２の整数であり、そして
ｍが０から４の整数であるが、但し
【０４２９】
【化１５１】
2006502097.tif 000152
【０４３０】
が式Ａ−４の時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【０４３１】
【化１５２】
2006502097.tif 000153
【０４３２】
が式Ａ−５またはＡ−６の時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｒ９が独立してアルコキシ、アルキル、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ヒドロキシおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキルから成る群から選択され、
Ｌ２が−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）３−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、
Ｒ１００がアルキル、ヒドロキシ、アリール、オキソまたは＝Ｎ（ＯＨ）から選択され、
Ｒ１０が独立して
【０４３３】
【化１５３】
2006502097.tif 000154
【０４３４】
から成る群から選択され、ここで、
Ｘ１およびＹ１が各々独立して存在しないか或は−Ｏ−であり、
Ａ２０が存在しないか或はアルキルであり、ここで、
Ａ２０がアルキルの時には前記アルキルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
Ａ２１がアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、ここで、
Ａ２１がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキルまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【０４３５】
【化１５４】
2006502097.tif 000155
【０４３６】
が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
Ｒ６およびＲ７が独立して
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０４３７】
【化１５５】
2006502097.tif 000156
【０４３８】
［但しＲ４が
【０４３９】
【化１５６】
2006502097.tif 000157
【０４４０】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｆ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキルまたは−Ｎ（アルキル）２で終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−２０アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４がＨおよび
【０４４１】
【化１５７】
2006502097.tif 000158
【０４４２】
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【０４４３】
【化１５８】
2006502097.tif 000159
【０４４４】
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３が存在しないか或はメチレン、エチレンまたはカルボニルから成る群から選択される連結基であり、
【０４４５】
【化１５９】
2006502097.tif 000160
【０４４６】
がアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒが０から４の整数であり、そして
Ｒ５が独立してアルキル、アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＳＯ２ＮＨ２、チオアルキル、
【０４４７】
【化１６０】
2006502097.tif 000161
【０４４８】
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷが各々独立して存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｏ−および−ＳＯ２−から成る群から選択され、
Ｂ１０が存在しないか或はアルキルであり、ここで、
Ｂ１０がアルキルの時には前記アルキルが場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキルまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
Ｂ２０が存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ２０がアルキルまたはアルケニルの時には前記アルキルまたはアルケニル基が場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２アルキルまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０４４９】
【化１６１】
2006502097.tif 000162
【０４５０】
が場合によりアルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから成る群から選択される、
式（ＩＩ）で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩が含まれる。
２．ｂ  式（ＩＩ−ＡＡ）から（ＩＩ−ＪＪ）
本発明は、更に、式（ＩＩ−ＡＡ）
【０４５１】
【化１６２】
2006502097.tif 000163
【０４５２】
［式中、
Ｒ１００は、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され、
ＲＢおよびＲＣは、独立して、アルコキシから成る群から選択され、そして
Ｒ５は、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０４５３】
本発明の好適な態様には、Ｒ１００がＨ、メチル、エチルから成る群から選択され、ＲＢおよびＲＣが独立してメトキシおよびエトキシから成る群から選択され、そしてＲ５がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、クロロ、ブロモおよびフルオロから成る群から選択される式（ＩＩ−ＡＡ）で表される化合物が含まれる。
【０４５４】
本発明は、更に、式（ＩＩ−ＢＢ）：
【０４５５】
【化１６３】
2006502097.tif 000164
【０４５６】
［式中、
ＲＣは、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＨであり、
Ｒ１００は、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され、
ＲＢは、アルコキシから成る群から選択され、そして
Ｒ５は、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０４５７】
本発明の好適な態様には、Ｒ１００がＨ、メチル、エチルから成る群から選択され、ＲＢがメトキシおよびエトキシから成る群から選択され、そしてＲ５がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、クロロ、ブロモおよびフルオロから成る群から選択される式（ＩＩ−ＢＢ）で表される化合物が含まれる。
【０４５８】
本発明は、更に、式（ＩＩ−ＣＣ）：
【０４５９】
【化１６４】
2006502097.tif 000165
【０４６０】
［式中、
Ｒ１００は、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され、
ＲＢおよびＲＣは、独立して、アルコキシから成る群から選択され、そして
Ｒ５は、アルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０４６１】
本発明の好適な態様には、Ｒ１００がＨ、メチル、エチルから成る群から選択され、ＲＢおよびＲＣが独立してメトキシおよびエトキシから成る群から選択され、そしてＲ５がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、クロロ、メチル、シアノおよびヒドロキシから成る群から選択される式（ＩＩ−ＣＣ）で表される化合物が含まれる。
【０４６２】
本発明は、更に、式（ＩＩ−ＤＤ）：
【０４６３】
【化１６５】
2006502097.tif 000166
【０４６４】
［式中、
ＲＣは、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＨであり、
Ｒ１００は、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され、
ＲＢは、アルコキシから成る群から選択され、そして
Ｒ５は、アルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択される］
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０４６５】
本発明の好適な態様には、Ｒ１００がＨ、メチルおよびエチルから成る群から選択され、ＲＢがメトキシおよびエトキシから成る群から選択され、そしてＲ５がメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、クロロ、メチル、シアノおよびヒドロキシから成る群から選択される式（ＩＩ−ＤＤ）で表される化合物が含まれる。
【０４６６】
本発明は、更に、式（ＩＩ−ＥＥ）：
【０４６７】
【化１６６】
2006502097.tif 000167
【０４６８】
［式中、
Ｒ５は、アルコキシおよびハロゲンから成る群から選択され、そして
ＲＣは、アルコキシ、
【０４６９】
【化１６７】
2006502097.tif 000168
【０４７０】
から成る群から選択される］
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０４７１】
本発明は、好適な態様において、更に、式（ＩＩ−ＦＦ）：
【０４７２】
【化１６８】
2006502097.tif 000169
【０４７３】
［式中、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択されるが、但しＬ２が−ＣＨ２ＣＨ２−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキルでも−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２でも−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルでもないことを条件とし、Ｌ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【０４７４】
【化１６９】
2006502097.tif 000170
【０４７５】
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件としかつＬ２が−Ｏ−または−Ｓ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【０４７６】
【化１７０】
2006502097.tif 000171
【０４７７】
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０４７８】
【化１７１】
2006502097.tif 000172
【０４７９】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但しｍとｓの合計が０から４の整数であり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０４８０】
【化１７２】
2006502097.tif 000173
【０４８１】
［但しＲ４が
【０４８２】
【化１７３】
2006502097.tif 000174
【０４８３】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２は場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【０４８４】
【化１７４】
2006502097.tif 000175
【０４８５】
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【０４８６】
【化１７５】
2006502097.tif 000176
【０４８７】
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【０４８８】
【化１７６】
2006502097.tif 000177
【０４８９】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【０４９０】
【化１７７】
2006502097.tif 000178
【０４９１】
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【０４９２】
【化１７８】
2006502097.tif 000179
【０４９３】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０４９４】
本発明のさらなる態様には、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｌ３Ｈおよび（Ｒ５）ｒがこの上のセクション２．１．１で式ＩＩに関して挙げた如くおよびそれらの変形の組み合わせとしていろいろである式ＩＩ−ＦＦで表される化合物が含まれる。
【０４９５】
本発明は、好適な態様において、更に、式（ＩＩ−ＧＧ）：
【０４９６】
【化１７９】
2006502097.tif 000180
【０４９７】
｛式中、
【０４９８】
【化１８０】
2006502097.tif 000181
【０４９９】
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ−ＧＧ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【０５００】
【化１８１】
2006502097.tif 000182
【０５０１】
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【０５０２】
【化１８２】
2006502097.tif 000183
【０５０３】
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【０５０４】
【化１８３】
2006502097.tif 000184
【０５０５】
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【０５０６】
【化１８４】
2006502097.tif 000185
【０５０７】
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ−ＧＧ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【０５０８】
【化１８５】
2006502097.tif 000186
【０５０９】
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ−ＧＧ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択されるが、但しＬ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【０５１０】
【化１８６】
2006502097.tif 000187
【０５１１】
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【０５１２】
【化１８７】
2006502097.tif 000188
【０５１３】
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０５１４】
【化１８８】
2006502097.tif 000189
【０５１５】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【０５１６】
【化１８９】
2006502097.tif 000190
【０５１７】
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数であり、そして
【０５１８】
【化１９０】
2006502097.tif 000191
【０５１９】
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０５２０】
【化１９１】
2006502097.tif 000192
【０５２１】
［但しＲ４が
【０５２２】
【化１９２】
2006502097.tif 000193
【０５２３】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）アルキル、
（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＨ、および
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏアルコキシ、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【０５２４】
【化１９３】
2006502097.tif 000194
【０５２５】
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【０５２６】
【化１９４】
2006502097.tif 000195
【０５２７】
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【０５２８】
【化１９５】
2006502097.tif 000196
【０５２９】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【０５３０】
【化１９６】
2006502097.tif 000197
【０５３１】
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【０５３２】
【化１９７】
2006502097.tif 000198
【０５３３】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０５３４】
本発明のさらなる態様には、Ｅ、Ｌ２、Ｒ４、Ｌ３Ｈおよび（Ｒ５）ｒがこの上のセクション２．ａ．１で式ＩＩに関して挙げた如くいろいろでありかつＲ６およびＲ７が以下に挙げる如くいろいろでありそしてＥ、Ｌ２、Ｒ４、Ｌ３Ｈおよび（Ｒ５）ｒ、Ｒ６およびＲ７の上述した変形の組み合わせとしていろいろである式ＩＩ−ＧＧで表される化合物が含まれる。
【０５３５】
本発明の好適な態様における化合物は、Ｒ７が存在せず、そしてＲ６が
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０５３６】
【化１９８】
2006502097.tif 000199
【０５３７】
［但しＲ４が
【０５３８】
【化１９９】
2006502097.tif 000200
【０５３９】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）メチル、
（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、および
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏメトキシ、
から成る群から選択される式ＩＩ−ＧＧで表される化合物である。
【０５４０】
本発明は、好適な態様において、更に、式（ＩＩ−ＨＨ）：
【０５４１】
【化２００】
2006502097.tif 000201
【０５４２】
｛式中、
【０５４３】
【化２０１】
2006502097.tif 000202
【０５４４】
は、式Ａ−１：
【０５４５】
【化２０２】
2006502097.tif 000203
【０５４６】
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ−ＨＨ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【０５４７】
【化２０３】
2006502097.tif 000204
【０５４８】
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【０５４９】
【化２０４】
2006502097.tif 000205
【０５５０】
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【０５５１】
【化２０５】
2006502097.tif 000206
【０５５２】
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【０５５３】
【化２０６】
2006502097.tif 000207
【０５５４】
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ−ＨＨ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つあるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【０５５５】
【化２０７】
2006502097.tif 000208
【０５５６】
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ−ＨＨ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−および−Ｏ−から成る群から選択される連結基であるが、但しＬ２が−Ｏ−の時にはＲ６もＲ７も−ＣＨ３ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【０５５７】
【化２０８】
2006502097.tif 000209
【０５５８】
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０５５９】
【化２０９】
2006502097.tif 000210
【０５６０】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【０５６１】
【化２１０】
2006502097.tif 000211
【０５６２】
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【０５６３】
【化２１１】
2006502097.tif 000212
【０５６４】
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０５６５】
【化２１２】
2006502097.tif 000213
【０５６６】
［但しＲ４が
【０５６７】
【化２１３】
2006502097.tif 000214
【０５６８】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２は場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【０５６９】
【化２１４】
2006502097.tif 000215
【０５７０】
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【０５７１】
【化２１５】
2006502097.tif 000216
【０５７２】
の時にはＲ４がＨであることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【０５７３】
【化２１６】
2006502097.tif 000217
【０５７４】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【０５７５】
【化２１７】
2006502097.tif 000218
【０５７６】
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【０５７７】
【化２１８】
2006502097.tif 000219
【０５７８】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０５７９】
本発明のさらなる態様には、Ｅ、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｌ３Ｈおよび（Ｒ５）ｒがこの上のセクション２．ａ．１で式ＩＩに関して挙げた如くいろいろでありかつＬ２が以下に挙げる如くいろいろでありそしてＥ、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｌ３Ｈ、（Ｒ５）ｒの上述した変形の組み合わせとしていろいろである式ＩＩ−ＨＨで表される化合物が含まれる。
【０５８０】
本発明の好適な態様における化合物は、Ｌ２が−（ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−から成る群から選択される連結基である式ＩＩ−ＨＨで表される化合物である。
【０５８１】
本発明は、好適な態様において、更に、式（ＩＩ−ＪＪ）：
【０５８２】
【化２１９】
2006502097.tif 000220
【０５８３】
｛式中、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
【０５８４】
【化２２０】
2006502097.tif 000221
【０５８５】
［但しＲ４が
【０５８６】
【化２２１】
2006502097.tif 000222
【０５８７】
ではないことを条件とする］、
（ｃ）−Ｈ、−メチル、−Ｏアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−フェニル−ＯＣＨ３または−フェニル−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択される１個の基で置換されている−ＣＨ２−、
（ｄ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｅ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−Ｏアルキルアリール、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｈ）メチル、エチル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−６Ｃ（＝Ｏ）−、
（ｈｈ）−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２またはヘテロシクロアルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＯＣ（＝Ｏ）アルキル−、
（ｉ）Ｈ、メチル、エチルまたはベンジルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキル（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ３−６）シクロアルキルは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｌ）−Ｈ、メチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルで終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）１−１０、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２０）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２は場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そしてここで、前記−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ヘテロアリールおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨヘテロアリールは場合により−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ハロゲン、ニトリルまたは−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）、
（ｏ）Ｈ、メチル、エチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピロリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−モルホリニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２−１−（４−ＣＨ３）−ピペラジニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アリール（ここで、前記−Ｃ（＝Ｏ）アリールのアリール部分は場合によりアルキル、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロゲンまたはニトリルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよい）で終結している−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−）０−３、
（ｐ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨアルキル、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（アルキル）２、
（ｓ）−ＳＯ２ＮＨ２、
（ｔ）−ＳＯ２ＮＨアルキル、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、
（ｖ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、および
（ｗ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、
から成る群から選択されるが、但しＲ６が存在する時にはＲ７が存在しないことを条件とし、かつＲ７が存在する時にはＲ６が存在しないことを条件とし、
Ｒ４は、Ｈおよび
【０５８８】
【化２２２】
2006502097.tif 000223
【０５８９】
から成る群から選択されるが、但しＲ６およびＲ７の中の１つが
【０５９０】
【化２２３】
2006502097.tif 000224
【０５９１】
の時にはＲ４がＨであることを条件とする｝
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩にも向けたものである。
【０５９２】
本発明のさらなる態様には、Ｒ６およびＲ７がこの上のセクション２．ａ．１で式ＩＩに関して挙げた如くいろいろである式ＩＩ−ＪＪで表される化合物が含まれる。
２．ｃ  好適な化合物
本発明は、好適な態様において、更に、下記から成る群から選択される化合物にも向けたものである：
【０５９３】
【化２２４】
2006502097.tif 000225
【０５９４】
【化２２５】
2006502097.tif 000226
【０５９５】
【化２２６】
2006502097.tif 000227
【０５９６】
本発明は、好適な態様において、更に、下記から成る群から選択される化合物にも向けたものである：
【０５９７】
【化２２７】
2006502097.tif 000228
【０５９８】
本発明は、好適な態様において、更に、下記の式で表される化合物にも向けたものである：
【０５９９】
【化２２８】
2006502097.tif 000229
【０６００】
本発明は、好適な態様において、更に、下記の式で表される化合物にも向けたものである：
【０６０１】
【化２２９】
2006502097.tif 000230
【０６０２】
本発明は、好適な態様において、更に、下記の式で表される化合物にも向けたものである：
【０６０３】
【化２３０】
2006502097.tif 000231
【０６０４】
本発明は、好適な態様において、更に、下記の式で表される化合物にも向けたものである：
【０６０５】
【化２３１】
2006502097.tif 000232
【０６０６】
２．ｄ．  式（ＩＩａ）で表される化合物の調製
本発明は、更に、式（ＩＩａ）：
【０６０７】
【化２３２】
2006502097.tif 000233
【０６０８】
｛式中、
【０６０９】
【化２３３】
2006502097.tif 000234
【０６１０】
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【０６１１】
【化２３４】
2006502097.tif 000235
【０６１２】
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【０６１３】
【化２３５】
2006502097.tif 000236
【０６１４】
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【０６１５】
【化２３６】
2006502097.tif 000237
【０６１６】
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【０６１７】
【化２３７】
2006502097.tif 000238
【０６１８】
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【０６１９】
【化２３８】
2006502097.tif 000239
【０６２０】
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりＣ１−４アルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択されるが、但しＬ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【０６２１】
【化２３９】
2006502097.tif 000240
【０６２２】
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【０６２３】
【化２４０】
2006502097.tif 000241
【０６２４】
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０６２５】
【化２４１】
2006502097.tif 000242
【０６２６】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【０６２７】
【化２４２】
2006502097.tif 000243
【０６２８】
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【０６２９】
【化２４３】
2006502097.tif 000244
【０６３０】
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【０６３１】
【化２４４】
2006502097.tif 000245
【０６３２】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【０６３３】
【化２４５】
2006502097.tif 000246
【０６３４】
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、そして
【０６３５】
【化２４６】
2006502097.tif 000247
【０６３６】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩を製造する方法にも向けたものであり、この方法は、
【０６３７】
【化２４７】
2006502097.tif 000248
【０６３８】
式（Ｔ１）で表される化合物と１，１’−チオカルボニルジイミダゾールを塩基存在下の非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｔ５）で表される化合物を生じさせ、
【０６３９】
【化２４８】
2006502097.tif 000249
【０６４０】
式（Ｔ５）で表される化合物と式（Ｔ６）で表される化合物を非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｔ３）で表される化合物を生じさせ、
【０６４１】
【化２４９】
2006502097.tif 000250
【０６４２】
式（Ｔ３）で表される化合物をヒドラジンと反応させることで相当する式（ＩＩａ）で表される化合物を生じさせることを含んで成る。
【０６４３】
本発明は、更に、式（Ｔ５）：
【０６４４】
【化２５０】
2006502097.tif 000251
【０６４５】
｛式中、
【０６４６】
【化２５１】
2006502097.tif 000252
【０６４７】
は、式Ａ−１：
【０６４８】
【化２５２】
2006502097.tif 000253
【０６４９】
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【０６５０】
【化２５３】
2006502097.tif 000254
【０６５１】
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【０６５２】
【化２５４】
2006502097.tif 000255
【０６５３】
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【０６５４】
【化２５５】
2006502097.tif 000256
【０６５５】
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【０６５６】
【化２５６】
2006502097.tif 000257
【０６５７】
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【０６５８】
【化２５７】
2006502097.tif 000258
【０６５９】
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択され、
Ｒ１０は、独立して、
【０６６０】
【化２５８】
2006502097.tif 000259
【０６６１】
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０６６２】
【化２５９】
2006502097.tif 000260
【０６６３】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【０６６４】
【化２６０】
2006502097.tif 000261
【０６６５】
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【０６６６】
【化２６１】
2006502097.tif 000262
【０６６７】
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とする｝
で表される化合物またはこれらの光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬学的に受け入れられる塩を製造する方法にも向けたものであり、この方法は、
【０６６８】
【化２６２】
2006502097.tif 000263
【０６６９】
式（Ｔ１）で表される化合物と１，１’−チオカルボニルジイミダゾールを塩基存在下の非プロトン性溶媒中で反応させることで相当する式（Ｔ５）で表される化合物を生じさせることを含んで成る。
【０６７０】
本発明は、更に、式（Ｔ３）：
【０６７１】
【化２６３】
2006502097.tif 000264
【０６７２】
｛式中、
【０６７３】
【化２６４】
2006502097.tif 000265
【０６７４】
は、式Ａ−１：
【０６７５】
【化２６５】
2006502097.tif 000266
【０６７６】
［ここで、式Ａ−１は、式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−１のｂ１側で結合しており、そして場合により式Ａ−１−ａ：  
【０６７７】
【化２６６】
2006502097.tif 000267
【０６７８】
（ここで、式Ａ−１−ａは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ１側で結合している）、式Ａ−１−ｂ：
【０６７９】
【化２６７】
2006502097.tif 000268
【０６８０】
（ここで、式Ａ−１−ｂは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ２側で結合している）、および式Ａ−１−ｃ：
【０６８１】
【化２６８】
2006502097.tif 000269
【０６８２】
（ここで、式Ａ−１−ｃは式Ａ−１のｄ１またはｄ２側上の隣接する炭素にａ６側で結合している）、
から成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ８はＨまたはアルキルである］、式Ａ−２：
【０６８３】
【化２６９】
2006502097.tif 000270
【０６８４】
［ここで、式Ａ−２は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−２のｂ２側で結合しており、そしてＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は（ｉ）−Ｎ−または（ｉｉ）Ｈまたはアルコキシで置換されている−Ｃ−であり、ここで、前記アルコキシは場合により末端の炭素がアルコキシで更に置換されていてもよいか或は末端の炭素が３個以下のハロゲン原子で置換されていてもよいが、但し−Ｎ−であるのはＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４の中の少なくとも１つであるが２つ以下であることを条件とする］、および式Ａ−３：
【０６８５】
【化２７０】
2006502097.tif 000271
【０６８６】
［ここで、式Ａ−３は式（ＩＩ）のＬ２環に式Ａ−３のｂ３側で結合しており、そしてＢ１、Ｂ２およびＢ３は独立して（ｉ）場合によりアルキル、アリール、アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい−ＣＨ−、（ｉｉ）−Ｓ−、（ｉｉｉ）−Ｏ−、または（ｉｖ）−Ｎ−であるが、但し−Ｓ−または−Ｏ−であるのはＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つ以下であることを条件としかつＢ１、Ｂ２またはＢ３の中の１つが−Ｓ−または−Ｏ−である時には隣接する環員が−Ｓ−でも−Ｏ−でもないことを条件とする］、
から成る群から選択され、
Ｒ９は、独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオおよびチオアルキルから成る群から選択され、
Ｌ２は、−（ＣＨ２）１−４−、−ＣＨ（Ｒ１００）−、−Ｃ（＝Ｒ１００）−、−Ｃ（Ｒ１００）２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）１−４−、−ＯＣＨ（Ｒ１００）−、−ＯＣ（Ｒ１００）２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（ＣＯアルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（ＣＯ２アルキル）−、−Ｎ（ＣＯＮＨアルキル）−、−Ｎ（ＳＯ２アルキル）および−Ｎ（ＳＯ２アリール）−から成る群から選択される連結基であり、ここで、Ｒ１００はアルキル、ヒドロキシ、アリール、アルコキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、＝Ｎ（ＯＨ）または−ＮＨ２ＯＨから選択されるが、但しＬ２が−ＯＣＨ（Ｒ１００）−であり、Ｒ１００がアルコキシでありそして
【０６８７】
【化２７１】
2006502097.tif 000272
【０６８８】
がフェニルの時にはＲ５が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ１０は、独立して、
【０６８９】
【化２７２】
2006502097.tif 000273
【０６９０】
から成る群から選択され、
ここで、Ｘ１およびＹ１は、各々独立して、存在しないか或は−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ａ２０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、そして
Ａ２１は、アルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ａ２０またはＡ２１がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニルは場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＳＯ２アルキル、チオまたはチオアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
【０６９１】
【化２７３】
2006502097.tif 000274
【０６９２】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキルおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロゲン置換アルキル、アルコキシ、ハロゲン置換アルコキシ、アルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはジアルキルアミノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、チオアルキル、ハロゲン置換チオアルキル、−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｓは、０から２の整数であり、
ｍは、０から４の整数であるが、但し
【０６９３】
【化２７４】
2006502097.tif 000275
【０６９４】
が式Ａ−１−ａでもＡ−１−ｂでもＡ−１−ｃでも置換されていない時にはｍとｓの合計が０から４の整数でありそして
【０６９５】
【化２７５】
2006502097.tif 000276
【０６９６】
が式Ａ−１−ａ、Ａ−１−ｂまたはＡ−１−ｃの中の１つで置換されている時にはｍとｓの合計が０から２の整数であることを条件とし、
Ｌ３は、存在しないか或はアルキルジイル、カルボニルまたは−ＳＯ２−から成る群から選択される連結基であり、
【０６９７】
【化２７６】
2006502097.tif 000277
【０６９８】
は、アリール、シクロアルキル、部分不飽和炭素環、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合シクロアルキル、９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロアリールおよび９員から１０員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｒは、０から４の整数であり、そして
Ｒ５は、独立して、アルキル、アルキルアミノ、アルキルオキシ、アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルキルオキシ、ハロゲン置換ＳＯ２−アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、ニトロ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、チオ、チオアルキル、
【０６９９】
【化２７７】
2006502097.tif 000278
【０７００】
から成る群から選択され、ここで、
ＶおよびＷは、各々独立して、存在しないか或は−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）−および−ＳＯ２ＮＨ−から成る群から選択され、
Ｂ１０は、存在しないか或はアルキルまたはアルケニルから選択され、
Ｂ２０は、存在しないか或はアルキル、アルケニルまたはＨから選択され、
ここで、Ｂ１０またはＢ２０がアルキルまたはアルケニルの時には、前記アルキルまたはアルケニル基は場合によりアルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ハロゲン置換アルコキシ、ハロゲン置換−ＳＯ２アルキル、ハロゲン置換チオアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨア菣궂菣膀裢꺼볯ꊂ菣궂菣覼볯袼볯꾼볯꾼苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼苣ꮃ苣ꮃ볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꊂ菣궂菣膀裢꺼볯ꎼ볯鶼볯覼苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ볯袼볯꾼볯꺼볯ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯ꢼ볯袼볯꾼볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯ꎼ볯鶼볯覼볯ꢼ苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ볯袼볯꾼볯꾼苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꎼ볯鶼볯覼苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꎼ볯鶼볯覼볯袼苣ꮃ苣ꮃ볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꾼볯袼볯꾼볯꺼볯ꊂ菣궂菣膀裢꾼볯袼볯꾼볯꾼苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣膃苣뺁臣꾁菣ꪂ苣ꮃ苣ꮃ臣覂诧讫臣ꚁ臩麊臣貂苣醼胥ꖻ룤꺁鿥ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁臣节苣辁胣鶁臣ꚁ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鞼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㜲㰹愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖꾁胣ꊂ菣벃菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀菩蚈룤붣鋥궂듧낒胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀볯ꆓ臣覂볯邼鏥꺁菣뎃苣꺸郥랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ臣袂臣馼鏥讁苣醼볯ꆓ臣馃菣뺂룧袐菣蚃菣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ臣覂裦讂뻧讁苣뢁諦閁苣膀臣鎁臣膀觥風苣ꪃ菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣ꢃ裥趸ꏩ貒苧ꂴ鋧膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣馃菣뺂룧袐苣꾂菣ꊂ菣궂菣뺁臣꾁菣뎃苣꺸郥颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣궂菣꾁ꃥ袐臣袂苣ꊂ菣뎂苣랂胣ꊂ菣궂菣ꊂ菣躃胣ꊂ菣躃胣랂苣躃胣뢂苣ꮃ苣ꮃ苣龃菣膀菣궃苣뎃胣较菣늂菣꺽迦ꊂ菣뎂苣랂胣较菣늂菣꺽迦ꊂ菣궂菣膀菣궃苣뎃뷧鮏裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꊂ菣궂菣膀菣궃苣뎃뷧鮏菣ꪂ苣ꮃ苣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣銃菣궃苣랂胣銃菣궃苣랂苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼苣ꮃ苣ꮃ볯ꎼ볯鶼볯覼苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼苣ꮃ苣ꮃ볯ꎼ볯鶼볯覼볯袼苣ꮃ苣ꮃ볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯ꊂ菣궂菣覼볯袼볯꾼볯꺼볯ꊂ菣궂菣膀裢꺼볯ꊂ菣궂菣覼볯袼볯꾼볯꾼苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼苣ꮃ苣ꮃ볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꊂ菣궂菣膀裢꺼볯ꎼ볯鶼볯覼苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ볯袼볯꾼볯꺼볯ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯ꢼ볯袼볯꾼볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯ꎼ볯鶼볯覼볯ꢼ苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ볯袼볯꾼볯꾼苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣讃菣궃胣銈볯ꎼ볯鶼볯覼볯袼苣ꮃ苣ꮃ볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꾼볯袼볯꾼볯꺼볯ꊂ菣궂菣膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꊂ菣궂菣膀菣ꪂ臣龁臣膃苣ꊂ菣궂菣讁苣겋ꯧ鞁臣뢁諦閁苣讂볯讀믤誸臣몟臣꺽迦閁苣ꚁ臣ꚁ苣袂臣鶽戼㹲ꞁꇨ閁苣讂賥袐觧뺁臣꾁臣貂苣꺁藥ꚭ闧Ꞁ뷤膀苣誃菣膃苣麃菣膀苣ꊂ苣蚃菣ꪂ菣벃胣ꦃ苣龃賥袐觧뺁臣꾁雨ꚭ髧ꮁ迥醁藥貂苣貂苣ꦡ苣붣胩馁苣릖돦ꮁ苣醐臣龁苣꺁臣芁苣膀臣꺁雦閳臣膀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鞼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㠲㰰愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖込볯뒼볯覼臣ꢡ臣貂苣隌郥ꦉ臣込볯뒼볯覼臣ꢡ臣貂苣隌郥ꦉ苣麝菣궃菣뎃胦뚺ꫥ궸臣趏뿥閁臣讂臣ꢁ臣뢛뷥馁苣込볯뒼볯覼臣ꢡ臣貂苣隌郥ꦉ苣龔臣閁臣讂臣ꢁ苣ꮐ苣ꞁ裦讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†††††††††††††††甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ꎻꇨ蒚賥袐觧㲩甯㰾牢ਾ†鳦몙飦꺁볯ꒁ臣讅꟦ꮁ臣醁苣隌郥ꦉ臣膀믤许臣ꢡ볯讁苣醼볯ꮁ賦銁苣芦臣隌郥ꦉ臣芁苣芀胣궼볯趀臣몤臣蚈귥辇苣趽볯骽볯궼볯ꢼ볯㲉畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵颍뷤ꞁꇨ馁胣袐裦鞁臣隌郥ꦉ臣ꢡ볯讁苣閼臣袂臣鞼臣覂볯鎼臣馌臣龁ꛥ辁臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖 込볯ꦼ볯誁苣뎁볯ꦼ볯覼臣ꢡ臣貂苣隌郥ꦉ苣肨迥馁苣芙胣Ꞽ臣膀볥袼볯覼룤ꞁ臣ય⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㘰〵〲㜹琮晩㸢〲㘰〵〲㜹琮晩ꃂ〰㈰ㄸ⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯颼胣㲑䐯噉ਾ苣ꢡ臣膀臣鞁臣込볯ꦼ볯覼룤ꞁ臣ય⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㘰〵〲㜹琮晩㸢〲㘰〵〲㜹琮晩ꃂ〰㈰㈸⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯邼胣㲑䐯噉ਾ苣ꢡ臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲡猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲢猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲣猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲤猯灵꾁胣込볯ꦼ볯궸臣꾁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵뺁臣꾁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵몟苣ꢡ臣膀臣鞁臣込臣龁臣込볯ꦼ볯覼臣꾁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲙猯灵뺁臣꾁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰鿥銂ꇨ馁胣겜駧躘臣蒯鯥薆臣隌郥ꦉ臣붿諥蒚믤ꢡ뻤銂ꇨ隼臣馌臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†믤许臣ꢡ볯誁苣뎁볯궸臣મ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㘰〵〲㜹琮晩㸢〲㘰〵〲㜹琮晩ꃂ〰㈰㌸⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ臣膀볥袼볯覼룤ꞁ臣膀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯颼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㠲㰴愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖銂ꇨ鞁胣鶁臣ꚁ볥袼볯ꦼ볯궸臣꾁㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯颼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㠲㰵愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖銂ꇨ鞁胣鶁苣覂臣ꪕ迥颻臣꾁胣ꆝꃩꞁ믤꺁꟦込臣芁苣ꢁꓧ閁臣蒁駩誂胣芙꣨릖郥ꮁ闦袁苣ꆝꃩ貁鿥ꮁ臣ꎁ臣誁苣膀苧ꂴ軥邭苣몤臣袅ꃩ꺁闧랏臣궸뿥꺁裥邭臣议苣ꮁ뗧袐臣ꚁ臣讂胣鎾臣ꚁ胣设臣낁胣ꖻ룤ઋ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥銼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㘰〵〲㜹琮晩㸢〲㘰〵〲㜹琮晩ꃂ〰㈰㘸⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯馼胣㲑䐯噉ਾ臣讧胩꺁ꃥ袐胣鶁臣ꆼ볯ꖼ鋧ꢁ뷧鮏鿥꺁郥낧臣钼볯閼裢袼볯銈菣膃菣銈苣붂苣떂苣ꪃ菣覼臣ꪁ苣ꞁ臣趂臣芀戼㹲 誼跥銂뻥趂臣颻臣ꚁ꣨낿臣讂볯込볯낒臣꺽迦몟臣ꪕ迥颻臣꾁鷦薠臣鎾臣ꚁ駦袨雦醐臣꾁胩꺁雦醐臣芁苣芀뻤袁臣膀믤许㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯颼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㠲㰷愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖꺁꟦ꂀ臣뒠郥膀臣꺁볯込볯낒臣꺽迦몟臣趐꟧꾁볯貼볯銈볯銼裢ꆃ菣ꮃ裢颼裢ꢂ菣궂苣銈菣뎃苣궂苣뺂菣ꮃ볯誼臣ꪁ苣ꞁ臣趂臣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 鶁臣隻胣ꆼ볯ꖼ鋧貁菣Ꞃ菣ꮃ臣芙臣閃苣讃菣몟臣膀껥ꦾ臣鞁臣膀볯貼볯趽뷧꺁触ꞁ뗧袐臣膀臣꺁菣Ꞃ菣ꮃ鋧ꢁ뷧鮏鿥꺁闧랏믤醁臣꾁胣鎁臣誸臣몤臣龁볯ꪕ鯧꺁꟦ꂀ볯钼볯閼裢ꒂ苣궂苣뺂菣ꮃ볯꺁ꃥ袐臣貐꟦ꮁ駦袨雦醐臣ꪕ迥銂믤醁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㠲㰸愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㠲㰹愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㤲㰰愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㤲㰱愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㤲㰲愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㤲㰳愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㤲㰴愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㤲㰵愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㤲㰶愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㘰〵〲㜹琮晩㸢〲㘰〵〲㜹琮晩ꃂ〰㈰㜹⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀ꇨ醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰㤲㰸愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㘰〵〲㜹琮晩㸢〲㘰〵〲㜹琮晩ꃂ〰㈰㤹⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀ꇨ醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰〳㰰愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣ꢡ볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㘰〵〲㜹琮晩㸢〲㘰〵〲㜹琮晩ꃂ〰㌰㄰⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鞼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀ꇨ醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔶㈰㤰⸷楴≦㈾〰㔶㈰㤰⸷楴쉦゠〰〳㰲愯㰾䐯噉ਾ㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖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