(57)【要約】非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）と１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度をもつマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物は優れた発汗抑制性および低い白い付着物のレベルを有する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）と１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物。
【請求項２】
ＡＡＣＨが組成物の１−３０重量％のレベルで存在する請求項１に記載のエアロゾル組成物。
【請求項３】
ＡＡＣＨが組成物の２−５重量％のレベルで存在する請求項２に記載のエアロゾル組成物。
【請求項４】
マスキングオイルが３０，０００ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有している請求項１から３のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項５】
ＡＡＣＨが連続ＲＩを有している請求項１から４のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項６】
マスキングオイルが１．４０−１．５７のＲＩを有している請求項１から５のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項８】
マスキングオイルがシリコーン油である請求項６に記載のエアロゾル組成物。
【請求項９】
追加の皮膚緩和油を含む請求項１から８のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１０】
充てん剤または懸濁化剤を含む請求項１から９のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１１】
揮発性シリコーンを含む請求項１から１０のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１２】
噴射剤ガスを含む請求項１から１１のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１３】
噴射剤ガスが、組成物の５−９５重量％のレベルの液化ガスである請求項１２に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１４】
１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体中に、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）の懸濁液を含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物の製造方法。
【請求項１５】
非中空粒子を有している磨砕ＡＡＣＨと１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物をヒトの身体に塗布することから成る、発汗を抑制しかつ目に見える付着物を少なくする方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ヒトの身体に外用塗布するために適当な発汗抑制エアロゾル組成物、及び、その製造方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
外用塗布に適した発汗抑制組成物は典型的には、該組成物を塗布した身体領域の発汗レベルを抑制すべく作用するクロルヒドロキシアルミニウムのような発汗抑制材料を含む。発汗抑制組成物は加圧された噴射剤駆動エアロゾルスプレーの形態で広く使用されている。
【０００３】
エアロゾル型発汗抑制組成物は典型的には、発汗抑制材料を噴射剤及び懸濁化剤と共に無水担体流体中に懸濁させている。その他の微量成分が存在してもよく、組成物は加圧容器に収容されている。
【０００４】
エアロゾル型発汗抑制剤を含めたすべての発汗抑制剤に付随する主要な問題は、通常は粉末形態の発汗抑制有効成分が使用者の衣服または皮膚に付着するという問題またはこのような付着が生じた場所に白い色が付くという問題である。これによって衣服や皮膚に目に見える白い色が残ったり／汚れたりして、場合によっては衣服が損害を受ける。
【０００５】
白い色が付くのを防いだりまたは目に見える付着物を少なくするために様々な研究が続けられてきた。広く使用されている方法は、脂肪族炭化水素、エステル油またはシリコーン流体のようなマスキングオイルを配合物に混在させることである。
【０００６】
マスキングオイルは発汗抑制有効成分の粒子の表面をコーティングすることによって機能し、光の散乱を最小にして、有効成分を裸眼に見え難くする。
【０００７】
スティック組成物及びロールオン組成物の場合にはマスキング方法によって白い色が付くことを防止できることは知見されていた。活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）を有効成分として含有するエアロゾル組成物の場合、白い色が付くことを防ぐのはもっと難しい。その理由の一つは、市販のＡＡＣＨが粒子全体で連続的なＲＩ値を有していないので、マスキングオイルの屈折率（ＲＩ）とＡＡＣＨのＲＩとのマッチングが難しいからである。より特定的には、ＡＡＣＨ粒子は一般に、１．０のＲＩをもつ中空コアを含んでいるが、外側粒子のＲＩは１．５の領域であり、このため白い色が目に見える。
【０００８】
ＡＡＣＨエアロゾル組成物に伴う白い色が付くという問題を防ぐ１つの方法が、米国特許第５，８４０，２８９号（Ｈａｌｌ）に記載されており、該特許ではＡＡＣＨを磨砕して中空コアをもつ粒子の数を減少させる。その結果として生ずる有効成分は適正なＲＩのマスキングオイルによってマスキングされる。
【０００９】
本発明の発明者らはここに、非中空粒子を有している磨砕ＡＡＣＨを特に高粘度のマスキングオイルと共に含むＡＡＣＨエアロゾル組成物によって、優れた発汗抑制性を獲得できまた白い色が付くことを顕著に抑制できることを知見した。本発明の組成物は優れた発汗抑制性を示すので、発汗抑制有効成分の使用量を減少させても、発汗抑制有効成分をより高いレベルで含有する慣用のエアロゾル発汗抑制組成物と同等の発汗抑制効果を維持し得る。
【００１０】
本発明の使用によって得られる別の有益な効果は、発汗抑制有効成分がより皮膚上で強力に維持されることである。このため、皮膚に密接して着用された衣服に発汗抑制有効成分が移ることを抑制でき、これによって衣服に白い色が付くことを防止でき、また、消費者が求める発汗抑制効果も維持される。
【発明の開示】
【００１１】
従って、本発明の第一の目的によれば、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）と１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物が提供される。
【００１２】
本発明の第二の目的によれば、１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体中に非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）の懸濁液を含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物の製造方法が提供される。
【００１３】
本発明の第三の目的によれば、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）と１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物をヒトの身体に塗布することから成る、目に見える付着を減少させ、かつ発汗を抑制する方法が提供される。
【００１４】
理論によって束縛されることは望んでいないが、出願人らは、本発明の発汗抑制組成物によって得られる白色付着物の減少は、選択された発汗抑制有効成分が特定形態を有しており、また、これらの発汗抑制有効成分が特に高粘度の上記マスキングオイルによって極めて効果的にコーティングされているからであると考えている。
【００１５】
本発明に使用するための適当なＡＡＣＨ発汗抑制有効成分の化学的性質及び調製は、英国特許ＧＢ１，５６８，８３１、ＧＢ１，５９７，４９７、ＧＢ１，５９７，４９８、欧州特許ＥＰ６，７３８、ＥＰ６，７３９、ＥＰ７，１９１、ＥＰ１９１，６２８、ＥＰ２５６，８３２及びＥＰ４９１，３９５に記載されている。これらの特許の記載内容は参照によって本発明に含まれるものとする。本発明の組成物中に存在するＡＡＣＨの量は１−３０％、特に２−２０％でよく、ＡＡＣＨの上限レベルは好ましくは１０％以下、特に５％以下である。パーセンテージはすべて組成物の重量基準である。
【００１６】
本発明に使用されたＡＡＣＨは磨砕されており、非中空粒子を有している。好ましくは、高レベルの非中空ＡＡＣＨ微粒材料が存在し、粒子中の空洞はＡＡＣＨの全体積の４０％未満である。空洞がＡＡＣＨの全体積の２０％未満、特に１０％未満であるのが特に好ましい。空洞が有効成分の全体積の５％未満であるＡＡＣＨが最も好ましい。非中空ＡＡＣＨ微粒材料の量の測定は適当な鏡検法（例えば、ＳＥＭ）を適当な画像解析と併用して行うとよい。
【００１７】
本発明に使用されるＡＡＣＨが連続ＲＩを有しているのが好適である。ＡＡＣＨのＲＩは好ましくは１．５２−１．５７の範囲である。ＡＡＣＨの平均粒度は好ましくは２０−３０ミクロンである（光散乱法を使用しＤ［４，３］として測定）。典型的には、５０−１５０ミクロンの平均粒度（上記のように測定）をもち中空粒子を含んでいるサンプルを磨砕することによってＡＡＣＨを調製する。
【００１８】
本発明に使用したマスキングオイルは、特に高粘度を有しており、１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有している。本明細書に引用した粘度の値は２５℃で測定した動粘度である。適当な動粘度測定方法は、例えば、１９７０年７月２９日のＤｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ’ｓ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｅ  Ｔｅｓｔ  Ｍｅｔｈｏｄ  ＣＴＭ  ０００４に記載されているようにガラス毛管粘度計を使用する。
【００１９】
マスキングオイルは適正な粘度をもつ適当な任意の油でよい。その例は、炭化水素油、エステル油及びシリコーン油である。適当な炭化水素油としては、水素化ポリオレフィン、特に水素化ポリデセンがあり、その例は、Ｅｘｘｏｎ−Ｍｏｂｉｌから入手可能なＰｕｒｅＳｙｎ  １０００または３０００のような１０３ｍｍ２／ｓまたはそれよりも大きい粘度をもつＰｕｒｅＳｙｎ油である。適当なシリコーン油としては、直鎖状及び架橋ポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）流体があり、例えば、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇから入手可能な１０３ｍｍ２／ｓまたはそれよりも大きい粘度をもつＤＣ２００  ＰＤＭＳ流体である。
【００２０】
マスキングオイルのＲＩは好ましくは１．４０−１．５７である。シリコーン油が特に好ましい。マスキングオイルの粘度は１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上、好ましくは１０４ｍｍ２／ｓまたはそれ以上、より好ましくは３０，０００ｍｍ２／ｓまたはそれ以上である。
【００２１】
マスキングオイルは、０．５％または１％から３０％までより特定的には１０％まで特に５％までの量で使用し得る。全てのパーセンテージは全組成物の重量基準の値である。
【００２２】
マスキングオイルは皮膚緩和剤及び／または潤滑剤として機能し得る。また、発汗抑制材料が皮膚に均一に分布し易いようにする。
【００２３】
担体流体は、ＡＣＨを懸濁させるのに適しており、ＡＣＨを含むマスキングオイルと相溶性の任意の油である。典型的には、担体流体が組成物の１−３０重量％、より特定的には２−２０重量％、特に５−１０重量％のレベルで存在する。
【００２４】
担体流体は、皮膚緩和機能をも有している任意のマスキングオイルに加えて（上記参照）、皮膚緩和油を含んでいてもよい。適当な皮膚緩和油は、米国特許第４，８２２，５９６号及び第４，９０４，４６３号に開示されている。これらの特許の開示は参照によって本発明に含まれるものとする。好ましい皮膚緩和油は、アルキルエステル、例えば、Ｅｘｘｏｎ−Ｍｏｂｉｌ社のＰｕｒＳｙｎ  Ｅｓｔｅｒ  ２Ｅ７（ネオペンチルグリコールジヘキサノエート）；安息香酸エステル、例えばＦｉｎｅｔｅｘ  Ｉｎｃ．社のＦｉｎｓｏｌｖ  ＴＮ（商標）；水素化ポリアルケン、例えばＡｍｏｃｏ社のＰａｎａｌａｎｅ及びＥｘｘｏｎ−Ｍｏｂｉｌ社のＰｕｒｅＳｙｎ  ＰＡＯ  ２（水素化ポリデセン）；ＰＰＧエーテル、例えばＵｎｉｏｎ  Ｃａｒｂｉｄｅ社のＦｌｕｉｄ  ＡＰ（ＰＰＧ−１４ブチルエーテル）；イソプロピルパルミテート；フェニルシリコーン；及びイソプロピルミリステートである。
【００２５】
担体流体が揮発性シリコーン流体を含むのが特に好ましい。好ましい揮発性流体は、ジメチルシクロシロキサン、例えば、Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ社の流体ＤＣ２４４、ＤＣ２４５、ＤＣ３４４及びＤＣ３４５である。このような材料とマスキングオイルとの組合せを組成物の重量の１−３０重量％、より特定的には２−２０重量％、特に５−１０重量％のレベルで使用するとよい。
【００２６】
担体流体から発汗防止塩が凝結または沈降することを予防するために、本発明の組成物に充てん剤または懸濁化剤を含有させるのが好ましい。懸濁化剤は好ましくは、疎水的に処理されたモンモリロナイトクレー、例えばベントナイトまたはヘクトライトである。市販のこのようなクレーの一例はＢｅｎｔｏｎｅ  ３８Ｖであり、これはＮＬ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ，Ｉｎｃから入手可能なヘクトライトである。本発明の組成物中のクレーの量は全組成物の０．２−５．０重量％でよい。
【００２７】
一般には噴射ガスが本発明の組成物の一部として存在する。噴射剤駆動エアロゾル製品に使用するために当業界で公知の任意の液化ガスを使用し得る。適当な噴射剤の例は、トリクロロフルオロメタン、トリクロロトリフルオロメタン、ジフルオロエタン、プロパン、ブタンまたはイソブタンまたはそれらの組合せである。使用されるとき、本発明の組成物中の液化ガスの量は、典型的には組成物の５−９５重量％、好ましくは３０−９０重量％である。あるいは、空気、窒素または二酸化炭素のような圧縮ガスを噴射剤として使用してもよい。
【００２８】
本発明の組成物には以下のような別の微量成分が存在し得る：
−化粧品に許容される担体流体成分、例えばエタノール、イソブタノールまたはイソプロパノールのような直鎖状及び分枝状のアルコール；
−消臭有効香料及び抗菌剤として作用できる消臭化合物；
−疎水性油、例えば液体パラフィン油；
−無機電解質、例えば塩化ナトリウムまたは硫酸ナトリウム；
−その他の増粘剤、例えば、クレー、Ａｅｒｏｓｉｌ  ２００のようなシリカ、及び、Ｋｌｕｃｅｌのようなヒドロキシプロピルセルロース；
−極性添加剤、例えば、プロピレンカーボネートまたはアルコール；
−皮膚感触改善剤、例えば、タルク及びＡｃｃｕｍｉｓｔ  Ｂ１８のような微細粉砕ポリエチレン；
−保湿剤、例えばグリセロールのようなポリオール；
−香料；
−防腐剤及び酸化防止剤；
−アラントインのような皮膚有益物質；
−色素；
−噴射剤駆動エアロゾル製品に慣用のその他の化粧品添加剤。
【００２９】
本発明の組成物は、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）を１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度をもつマスキングオイルを含む担体流体に懸濁させる方法によって製造し得る。懸濁ＡＰエアロゾル製品の製造に使用される慣用の技術を使用し得る。特定的な１つの製造方法では、揮発性シリコーンとマスキングオイルと香料とを含むプレフォームド混合物にＡＡＣＨを懸濁させ、次にこの懸濁液を好ましくはアルミニウムまたはスズのエアロゾル缶に入れ、液化形態の噴射剤ガスを加える。
【００３０】
（実施例）
以下の表に示した組成物を以下の方法で調製した。揮発性シリコーン、その他の油（シリコーン油または炭化水素油）、及び、Ｂｅｎｔｏｎ  ３８Ｖを、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴミキサーを使用して９０００ｒｐｍで５分間剪断した。次に、剪断しながら香料を加えて、剪断を更に２分間継続した。次に剪断を中止し、スパチュラを使用して混合物中にＡＡＣＨを分散させた。次に、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ  Ｌ４ＲＴミキサーを使用して混合物を更に５分間剪断した。
【００３１】
以下の方法を使用して、白さを評価した。標準スプレーノズルを使用し、完全配合組成物の各々を２５ｃｍの距離から黒色試験クロスに各５秒間ずつ直接噴霧した。約１時間後、画像解析法によってクロスの白さを評価した。標準統計法を使用して結果を分析し、各組成物の平均白さの評価および９５％信頼限界を得た。
【００３２】
比較実施例は文字符号で示す。
【００３３】
組成量は重量％で表す。
【００３４】
【表１】
2006502130.tif 000002
これらの結果は、非中空粒子を有している磨砕有効成分（Ａｌｌｏｘｉｃｏｌ  ＬＲ）と特に高粘度を有しているマスキングオイル（ＤＣ２００（３０，０００ｍｍ２／ｓ）との使用によって白さの評価が特に低い値になることを示す（実施例１）。組成物が必要な特徴を１つしか含まないときは（実施例Ｂ及びＣ）白さの評価は悪い（即ち、高い）。また、組成物が必要な特徴を全く含まないときは（実施例Ａ）白さの評価はさらに悪い。
【００３５】
【表２】
2006502130.tif 000003
これらの結果は、マスキングオイルがシリコーン油であるかまたは炭化水素油であるかにかかわりなく、１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度をもつマスキングオイルの使用による利益を示す。
【００３６】
シリコーン油を含有する実施例Ｄ、２及び３から得られた結果を再度、図１に示す。図１は、粘度と白さの評価との間に対数−線形の関係が存在し得ることを示唆する。
【００３７】
【表３】
2006502130.tif 000004
【００３８】
本発明の組成物の別の実施例を表３に示す。
【００３９】
【表４】
2006502130.tif 000005
【手続補正書】
【提出日】平成15年10月27日(2003.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）と１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物。
【請求項２】
ＡＡＣＨが組成物の１−３０重量％のレベルで存在する請求項１に記載のエアロゾル組成物。
【請求項３】
ＡＡＣＨが組成物の２−５重量％のレベルで存在する請求項２に記載のエアロゾル組成物。
【請求項４】
マスキングオイルが３０，０００ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有している請求項１から３のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項５】
ＡＡＣＨが連続ＲＩを有している請求項１から４のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項６】
マスキングオイルが１．４０−１．５７のＲＩを有している請求項１から５のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項７】
マスキングオイルがシリコーン油である請求項６に記載のエアロゾル組成物。
【請求項８】
追加の皮膚緩和油を含む請求項１から７のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項９】
充てん剤または懸濁化剤を含む請求項１から８のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１０】
揮発性シリコーンを含む請求項１から９のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１１】
噴射剤ガスを含む請求項１から１０のいずれか一項に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１２】
噴射剤ガスが、組成物の５−９５重量％のレベルの液化ガスである請求項１１に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１３】
１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体中に、非中空粒子を有している磨砕活性化クロルヒドロキシアルミニウム（ＡＡＣＨ）の懸濁液を含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物の製造方法。
【請求項１４】
非中空粒子を有している磨砕ＡＡＣＨと１０３ｍｍ２／ｓまたはそれ以上の粘度を有しているマスキングオイルを含む担体流体とを含む懸濁発汗抑制エアロゾル組成物をヒトの身体に塗布することから成る、発汗を抑制しかつ目に見える付着物を少なくする方法。
【国際調査報告】
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2006502130.tif 000007
2006502130.tif 000008
2006502130.tif 000009
2006502130.tif 000010
2006502130.tif 000011