(57)【要約】本発明は、新規の組合せ物及び薬剤に引き起こされる胃腸疾病の予防又は治療における一定の選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の新規の使用に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
特許出願ＷＯ９８４２７０７号、ＷＯ００１７２００号、ＷＯ００２６２１７号、ＷＯ００６３２１１号、ＷＯ０１７２７５６号、ＷＯ０１７２７５５号、ＷＯ０１７２７５７号、ＷＯ０２３４７４９号、ＷＯ０３０１４１２０号、ＷＯ０３０１４１２３号、ＷＯ０３０１６３１０号及びＷＯ０３０９１２５３号に特定して開示され、かつ／又は特記され、かつ／又は特許請求の範囲で請求され、かつイミダゾ環上に結合されてヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基によって置換されていない三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物からなる群から選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物、並びに以下の化合物
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−イソプロピリデンジオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−２，３−ジメチル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７−（２−プロポキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジメトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−エトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−８−プロピオニルオキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−エチルアミノカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−８−メトキシアセチルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ベンジル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−Ｏ，Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−［１，３］ジオキソロ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メチリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−７，９−ジフェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２′，２′−ジメチルビニル）−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７−ビニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９−（３−フリル）−７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−７−ヒドロキシ−８−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３，９−ジフェニル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−（ジメチルアミノ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（ジメチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３，７−トリメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−７−シアノメチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−プロピル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（３−メトキシプロピル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］−Ｎ−（ジエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
エチル ２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）カルバミド、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシバレリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシブチリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシバレリルオキシ）−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（６−ニトロオキシ−２−オキサカプリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、及び
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシメチルベンゾイルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
及びその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物
である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される第二の有効成分を含有する医薬品組成物。
【請求項２】
以下の
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−イソプロピリデンジオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−２，３−ジメチル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７−（２−プロポキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジメトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−エトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−８−プロピオニルオキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−エチルアミノカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−８−メトキシアセチルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ベンジル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−Ｏ，Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−［１，３］ジオキソロ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メチリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−７，９−ジフェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２′，２′−ジメチルビニル）−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７−ビニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９−（３−フリル）−７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−７−ヒドロキシ−８−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３，９−ジフェニル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−（ジメチルアミノ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（ジメチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３，７−トリメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−７−シアノメチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−プロピル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（３−メトキシプロピル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］−Ｎ−（ジエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
エチル ２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）カルバミド、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシバレリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシブチリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシバレリルオキシ）−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（６−ニトロオキシ−２−オキサカプリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、及び
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシメチルベンゾイルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
からなる群から選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物及びその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される第二の有効成分を含有する、療法において任意の順序で同時に、連続的に又は別個に使用するための請求項１記載の医薬品組成物。
【請求項３】
第一の有効成分が
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、及び
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物
からなる群から選択される化合物である、請求項１又は２記載の医薬品組成物。
【請求項４】
特許出願ＷＯ９８４２７０７号、ＷＯ００１７２００号、ＷＯ００２６２１７号、ＷＯ００６３２１１号、ＷＯ０１７２７５６号、ＷＯ０１７２７５５号、ＷＯ０１７２７５７号及びＷＯ０２３４７４９号に特定して開示され、かつ／又は特記され、かつ／又は特許請求の範囲で請求され、かつイミダゾ環上に結合されてヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基によって置換されていない三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物からなる群から選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物、並びに以下の化合物
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−イソプロピリデンジオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−２，３−ジメチル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７−（２−プロポキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジメトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−エトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−８−プロピオニルオキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−エチルアミノカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−８−メトキシアセチルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ベンジル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−Ｏ，Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−［１，３］ジオキソロ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メチリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−７，９−ジフェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２′，２′−ジメチルビニル）−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７−ビニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９−（３−フリル）−７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−７−ヒドロキシ−８−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３，９−ジフェニル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
及びその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物
である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される第二の有効成分を含有する、請求項１又は２記載の医薬品組成物。
【請求項５】
第一の有効成分が（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である、請求項１から４までのいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項６】
第二の有効成分が、ＮＳＡＩＤ、例えばグリコール酸［ｏ−（２，６−ジクロロアニリノ）フェニル］アセテート（エステル）［ＩＮＮ：アセクロフェナク］；１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸カルボキシメチルエステル［ＩＮＮ：アセメタシン］；２−（アセチルオキシ）安息香酸［アセチルサリチル酸］、２−メトキシフェニル−α−メチル−４−（イソブチル）フェニルアセテート［リサーチコード：ＡＦ−２２５９］、（４−アリルオキシ−３−クロロフェニル）酢酸［ＩＮＮ：アルクロフェナク］、ｐ−［（２−メチルアリル）アミノ］ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：アルミノプロフェン］、２−アミノ−３−ベンゾイルフェニル酢酸［ＩＮＮ：アンフェナク］、（±）−４−（１−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミドエチルカーボネート（エステル）、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：アンピロキシカム］、２−メトキシフェニル−１−メチル−５−（ｐ−メチルベンゾイル）ピロール−２−アセトアミド−アセテート［ＩＮＮ：アントルメチングアシル］、（±）−２，３−ジヒドロ−５−（４−メトキシベンゾイル）−１Ｈ−ピロリジン−１−カルボン酸［ＩＮＮ：アニロラク］、２−［４−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トリル）−１−ピペラジニル］エチル−Ｎ−（７−トリフルオロメチル−４−キノリル）アントラニレート［ＩＮＮ：アントラフェニン］、５−（ジメチルアミノ）−９−メチル−２−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］［１，２，４］ベンゾトリアジン−１，３（２Ｈ）−ジオン［ＩＮＮ：アザプロパゾン］、４−アセトアミドフェニルサリチレートアセテート［ＩＮＮ：ベノリラート］、２−（８−メチル−１０，１１−ジヒドロ−１１−オキソジベンズ［ｂ，ｆ］オキセピン−２−イル）プロピオン酸［ＩＮＮ：ベルモプロフェン］、２−［（１−ベンジル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メトキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：ビンダリット］、［２−アミノ−３−（ｐ−ブロモベンゾイル）フェニル］酢酸［ＩＮＮ：ブロムフェナク］、３−（３−クロロ−４−シクロヘキシルベンゾイル）プロピオン酸［ＩＮＮ：ブクロクス酸］、５−ブチル−１−シクロヘキシルバルビツール酸［ＩＮＮ：ブコロム］、４−ブトキシ−Ｎ−ヒドロキシベンゼンアセトアミド［ＩＮＮ：ブフェキサマク］、ブチルマロン酸モノ（１，２−ジフェニルヒドラジド）［ＩＮＮ：ブマジゾン］、α−エチル−４−（２−メチルプロピル）ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ブチブフェン］、２−（４−ビフェニリル）酪酸、トランス−４−フェニルシクロヘキシルアミン塩（１：１）［ＩＮＮ：ブチキシラート］、２−（アセチルオキシ）安息香酸、カルシウム塩、尿素との化合物（１：１）［ＩＮＮ：カルバサラートカルシウム］、（±）−６−クロロ−α−メチルカルバゾール−２−酢酸［ＩＮＮ：カルプロフェン］、１−シンナモイル−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−酢酸［ＩＮＮ：シンメタシン］、Ｎ−（２−ピリジル）−２−メチル−４−シンナモイルオキシ−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド−１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：シンノキシカム］、６−クロロ−５−シクロヘキシル−１−インダンカルボン酸［ＩＮＮ：クリダナク］、２−［４−（ｐ−クロロフェニル）ベンジルオキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：クロブザリット］、５−メトキシ−２−メチル−３−インドリルアセトヒドロキサム酸［ＩＮＮ：デボキサメット］、（Ｓ）−（＋）−ｐ−イソブチルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：デキシブプロフェン］、（＋）−（Ｓ）−ｍ−ベンゾイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：デクスケトプロフェン］、２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ジクロフェナク］、２′，４′−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−３−ビフェニルカルボン酸［ＩＮＮ：ジフルニサール］、４−（２，６−ジクロロアニリノ）−３−チオフェン酢酸［ＩＮＮ：エルテナク］、Ｎ−β−フェネチル−アントラニル酸［ＩＮＮ：エンフェナム酸］、サリチル酸アセテート、β−ヒドロキシｐ−アセトフェネチジドとのエステル［ＩＮＮ：エテルサラート］、１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸［ＩＮＮ：エトドラク］、２−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］安息香酸２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチルエステル［ＩＮＮ：エトフェナマート］、ｐ−クロロ安息香酸、４−ブチル−４−（ヒドロキシメチル）−１，２−ジフェニル−３，５−ピラゾリジンジオンとのエステル［ＩＮＮ：フェクロブゾン］、４−ビフェニル酢酸［ＩＮＮ：フェルビナク］、３−（４−ビフェニリルカルボニル）プロピオン酸［ＩＮＮ：フェンブフェン］、［ｏ−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］酢酸［ＩＮＮ：フェンクロフェナク］、（±）−ｍ−フェノキシヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：フェノプロフェン］、４−（ｐ−クロロフェニル）−２−フェニル−５−チアゾール酢酸［ＩＮＮ：フェンチアザク］、（±）−α−［［（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）アミノ］メチル］ベンジルアルコール［ＩＮＮ：フェプラジノール］、４−（２′，４′−ジフルオロビフェニリル）−４−オキソ−２−メチルブタン酸［ＩＮＮ：フロブフェン］、２，３−ジヒドロキシプロピルＮ−［８−（トリフルオロメチル）−４−キノリル］アントラニラート［ＩＮＮ：フロクタフェニン］、Ｎ−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：フルフェナム酸］、（＋）−２−（ｐ−フルオロフェニル）−α−メチル−５−ベンズオキサゾール酢酸［ＩＮＮ：フルノキサプロフェン］、２−フルオロ−α−メチル−４−ビフェニル酢酸［ＩＮＮ：フルルビプロフェン］、（±）−２−（２−フルオロ−４−ビフェニリル）プロピオン酸１（アセトキシ）エチルエステル［ＩＮＮ：フルルビプロフェンアキセチル］、２−エチル−２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラン酢酸［ＩＮＮ：フロフェナク］、２−［４−（２′−フロイル）フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：フルプロフェン］、２−［２−［１−（ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−イル］アセトアミド］−２−デオキシ−Ｄ−グルコース［ＩＮＮ：グルカメタシン］、２−（２−フルオロビフェニル−４−イル）プロピオン酸４−ニトロオキシブチルエステ��［リサーチコード：ＨＣＴ−１０２６］、（ｐ−イソブチルフェニル）酢酸［ＩＮＮ：イブフェナク］、α−ｐ−イソブチルフェニルプロピオン酸［ＩＮＮ：イブプロフェン］、メチル４−（３−チエニル）フェニル−α−メチルアセテート［リサーチコード：ＩＤＰＨ−８２６１］、（±）−２−［ｐ−（１−オキソ−２−イソインドリニル）フェニル］酪酸［ＩＮＮ：インドブフェン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸［ＩＮＮ：インドメタシン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸、３，７，１１−トリメチル−２，６，１０−ドデカトリエニルエステル［ＩＮＮ：インドメタシンファルネシル］、ｐ−（１−オキソ−２−イソインドリニル）ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：インドプロフェン］、２−（１０−メトキシ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］チオフェン−４−イリデン）酢酸［リサーチコード：ＩＸ−２０７−８８７］、ｍ−ベンゾイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：ケトプロフェン］、（ＤＬ）−５−ベンゾイル−３Ｈ−１，２−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピロール−１−カルボン酸［ＩＮＮ：ケトロラック］、２，３−ジヒドロ−５−ヒドロキシ−６−［２−（ヒドロキシメチル）シンナミル］ベンゾフラン［リサーチコード：Ｌ−６５１８９６］、Ｎ−（２−カルボキシフェニル）−４−クロロアントラニル酸［ＩＮＮ：ロベンザリット］、３−（ｐ−クロロフェニル）−１−フェニルピラゾール−４−酢酸［ＩＮＮ：ロナゾラク］、６−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］−１，２−チアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ロルノキシカム］、２−［４−（２−オキソシクロペンタン−１−イルメチル）フェニル］プロピオネート［ＩＮＮ：ロキソプロフェン］、２（Ｒ）−［４−（３−メチル−２−チエニル）フェニル］プロピオン酸［リサーチコード：Ｍ−５０１０］、Ｎ−（２，３−キシリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：メフェナミン酸］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：メロキシカム］、５−アミノサリチル酸［ＩＮＮ：メサラジン］、（２，２−ジメチル−６−（４−クロロフェニル）−７−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリジン−５−イル）酢酸［リサーチコード：ＭＬ−３０００］、３，４−ビス（４−メトキシフェニル）−５−イソオキサゾール酢酸［ＩＮＮ：モフェゾラク］、４−（６−メトキシ−２−ナフチル）−２−ブタノン［ＩＮＮ：ナブメトン］、（＋）−６−メトキシ−α−メチル−２−ナフタリン酢酸［ＩＮＮ：ナプロキセン］、２−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ニコチン酸［ＩＮＮ：ニフルミン酸］、５，５′−アゾジサリチル酸［ＩＮＮ：オルサラジン］、４，５−ジフェニル−２−オキサゾールプロピオン酸［ＩＮＮ：オキサプロジン］、α−メチル−４−［（２−オキソシクロヘキシリデン）メチル］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ペルビプロフェン］、４−ブチル−１，２−ジフェニル−３，５−ピラゾ���ジンジオン［ＩＮＮ：フェニルブタゾン］、２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオン酸２−ピリジル−メチルエステル［ＩＮＮ：ピメプロフェン］、４−（ｐ−クロロフェニル）−１−（ｐ−フルオロフェニル）ピラゾール−３−酢酸［ＩＮＮ：ピラゾラク］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ピロキシカム］、３−クロロ−４−（３−ピロリン−１−イル）ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：ピルプロフェン］、２−［５Ｈ−（１）ベンゾピラノ］２，３−ｂ］ピリジン−７−イル］プロピオン酸［ＩＮＮ：プラノプロフェン］、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−（２′−テノイル）フェノール［ＩＮＮ：プリフェロン］、α−シアノ−１−メチル−β−オキソピロール−２−プロピオンアニリド［ＩＮＮ：プリノミド］、３−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル］プロピル−Ｄ，Ｌ−４−ベンザミド−Ｎ，Ｎ−ジプロピルグルタラマート１−（ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−アセテート（エステル）［ＩＮＮ：プログルメタシン］、７−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−フェニル−２（１Ｈ）−キナゾリノン（ＩＮＮ：プロクアゾン］、７−メトキシ−α，１０−ジメチルフェノチアジン−２−酢酸［ＩＮＮ：プロチジン酸］、２−［［２−（ｐ−クロロフェニル）−４−メチル−５−オキサゾリル］メトキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：ロマザリット］、
ｏ−ヒドロキシベンザミド［サリチルアミド］、２−ヒドロキシ安息香酸［サリチル酸］、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインサリチレート（エステル）、アセテート（エステル）［ＩＮＮ：サルミステイン］、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインサリチレート（エステル）［ＩＮＮ：サルナセジン］、２−ヒドロキシ安息香酸２−カルボキシフェニルエステル［ＩＮＮ：サルサラート］、４−［１−（２−フルオロビフェニル−４−イル）エチル］−Ｎ−メチルチアゾール−２−アミン［リサーチコード：ＳＭ−８８４９］、（Ｚ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［ｐ−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］インデン−３−酢酸［ＩＮＮ：スリンダク］、ｐ−２−テノイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：スプロフェン］２−（４−（３−メチル−２−ブテニル）フェニル）プロピオン酸［リサーチコード：ＴＡ−６０］、フタリジル２−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トルイジノ）ニコチネート［ＩＮＮ：タルニフルマート］、（Ｚ）−５−クロロ−３−（２−テノイル）−２−オキソインドール−１−カルボキサミド［ＩＮＮ：テニダップ］、２−チオフェンカルボン酸、サリチル酸とのエステル［ＩＮＮ：テノサール］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］−１，２−チアジン−３−カルボキサミド［ＩＮＮ：テノキシカム］、５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−プロピオンアミド［ＩＮＮ：テポキサリン］、α−（５−ベンゾイル−２−チエニル）プロピオン酸［ＩＮＮ：チアプロフェン酸］、５−クロロ−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル］カルボニルメチル−２−ベンゾチアゾリンオン［ＩＮＮ：チアラミド］、２−（２−メチル−５Ｈ−［１］ベンゾピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル）プロピオン酸Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルエステル［ＩＮＮ：チルノプロフェンアルバメル］、１−シクロヘキシル−２−（２−メチル−４−キノリル）−３−（２−チアゾリル）グアニジン［ＩＮＮ：チメガジン］、２−アミノ−６−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン［ＩＮＮ：チノリジン］、Ｎ−（３−クロロ−ｏ−トリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：トルフェナミン酸］、１−メチル−５−（４−メチルベンゾイル）−１Ｈ−ピロール−２−酢酸［ＩＮＮ：トルメチン］、ヒドロキシビス［α−メチル−４−（２−メチルプロピル）ベンゼンアセタト−Ｏ］アルミニウム［リサーチコード：Ｕ−１８５７３−Ｇ］、Ｎ−（３−トリフルオロメチルフェニル）アントラニル酸ｎ−ブチルエステル［ＩＮＮ：ウフェナマート］、２−［４−［３−（ヒドロキシイミノ）シクロヘキシル］フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：キシモプロフェン］、２−（１０，１１−ジヒドロ−１０−オキソ−ジベンズ［ｂ，ｆ］チエピン−２−イル−プロピオン酸［ＩＮＮ：ザルトプロフェン］及び２−［４−（２−チアゾリルオキシ）フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：ゾリプロフェン］からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又は、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、例えばＷＯ９６／３２９４６号、ＷＯ９６／３５４１６号、ＷＯ９６／３８１３６号、��Ｏ９６／３９４０９号、ＷＯ００／５００３７号、ＵＳ６，０５７，３４７号、ＷＯ９４／０４４８４号、ＷＯ９４／１２４６３号、ＷＯ９５／０９８３１号、ＷＯ９５／３０６４１号、ＷＯ９７／３１６５４号、ＷＯ９９／４４５９５号、ＷＯ９９／４５００４号又はＷＯ０１／４５７０３号に開示されるＮＯ−ＮＳＡＩＤ類からなる群から選択されるＮＯ−ＮＳＡＩＤ、又はＣＯＸ−２阻害剤、例えば５−クロロ−６′−メチル−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３′−ビピリジン［ＩＮＮ：エトリコキシブ］、４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼン−スルホンアミド［ＩＮＮ：セレコキシブ］、４−［ｐ−（メチルスルホニル）フェニル］−３−フェニル−２（５Ｈ）−フラノン［ＩＮＮ：ロフェコキシブ］、Ｎ−［［ｐ−（５−メチル−３−フェニル−４−イソキサゾリル）フェニル］スルホニル］プロピオンアミド［ＩＮＮ：パレコキシブ］、ｐ−（５−メチル−３−フェニル−４−イソキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド［ＩＮＮ：バルデコキシブ］、２−［２−（２−クロロ−６−フルオロフェニルアミノ）−５−メチルフェニル］酢酸［ＩＮＮ：ルミラコキシブ］、４−（４−シクロヘキシル−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−フルオロベンゼンスルホンアミド［ＩＮＮ：チルマコキシブ］、４−［４−クロロ−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ベンゼン−スルホンアミド［ＩＮＮ：シミコキシブ］、４′−ニトロ−２′−フェノキシメタンスルホンアニリド［ＩＮＮ：ニメスリド］、６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−メチルスルホニルアミノ−１−インダノン［ＩＮＮ：フロスリド］、５−ブロモ−２−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メタンスルホニルフェニル）チオフェン［ＤＵＰ−６９７］、４−アセチル−２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）メタンスルホンアニリド［ＦＫ−３３１１］、Ｎ−［２−（シクロヘキシルオキシ）−４−ニトロフェニル］メタンスルホンアミド［ＮＳ−３９８］、５−メタンスルホンアミド−６−（２，４−ジフルオロフェニルチオ）−１−インダノン［Ｌ−７４５３３７］、８−アセチル−３−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（メタンスルホニル）フェニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン［ＧＲ−２５３０３５］、４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド［ＳＣ−５８２３６］、４−（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−３−フェニル−４−オキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド［ＬＡＳ−３３８１５］、ＣＳ−５０２、２−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブトキシ）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３（２Ｈ）−ピリダジノン［ＡＢＴ−９６３］又はＧＷ−４０６３８１からなる群から選択されるＣＯＸ−２阻害剤及びＷＯ０２０９６４２７号、ＷＯ０２０９６８８６号もしくはＷＯ０２０９６８８５号といった出願に開示されたＣＯＸ−２阻害剤又は、ビスホスホネート、例えばアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾ��ドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸からなる群から選択されるビスホスホネート又は、コルチコステロイド、例えばヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、アムシコニド、クロベタゾン、クロベタゾール、デフラザコート、デソニド、クロプレドノール、デキサメタゾン、ジフロラゾン、ジフルコルトロン、ジフルプレドナート、フルドロキシコルチド、フルドロコルチゾン、フルメタゾン、ピバル酸チキソコルトール、フルオコルチンブチル、クロコルトロン、フルオシノロンアセトニド、フルオコルトロン、フルオロメトロン、フルプレドニデン、フルプレドニゾロン、ベタメタゾン、ハルシノニド、ブデゾニド、ハロメタゾン、リメキソロン、パラメタゾン、プレドニリデン、エタボン酸ロテプレドノール、プレドニカルバートからなる群から選択されるコルチコステロイド、又はこれらの任意の第二の成分の製剤学的に認容性の誘導体である、請求項１から５までのいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項７】
第二の有効成分が、グリコール酸［ｏ−（２，６−ジクロロアニリノ）フェニル］アセテート（エステル）［ＩＮＮ：アセクロフェナク］；１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸カルボキシメチルエステル［ＩＮＮ：アセメタシン］；２−（アセチルオキシ）安息香酸［アセチルサリチル酸］、２−メトキシフェニル−α−メチル−４−（イソブチル）フェニルアセテート［リサーチコード：ＡＦ−２２５９］、（４−アリルオキシ−３−クロロフェニル）酢酸［ＩＮＮ：アルクロフェナク］、ｐ−［（２−メチルアリル）アミノ］ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：アルミノプロフェン］、２−アミノ−３−ベンゾイルフェニル酢酸［ＩＮＮ：アンフェナク］、（±）−４−（１−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミドエチルカーボネート（エステル）、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：アンピロキシカム］、２−メトキシフェニル−１−メチル−５−（ｐ−メチルベンゾイル）ピロール−２−アセトアミド−アセテート［ＩＮＮ：アントルメチングアシル］、（±）−２，３−ジヒドロ−５−（４−メトキシベンゾイル）−１Ｈ−ピロリジン−１−カルボン酸［ＩＮＮ：アニロラク］、２−［４−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トリル）−１−ピペラジニル］エチル−Ｎ−（７−トリフルオロメチル−４−キノリル）アントラニレート［ＩＮＮ：アントラフェニン］、５−（ジメチルアミノ）−９−メチル−２−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］［１，２，４］ベンゾトリアジン−１，３（２Ｈ）−ジオン［ＩＮＮ：アザプロパゾン］、４−アセトアミドフェニルサリチレートアセテート［ＩＮＮ：ベノリラート］、２−（８−メチル−１０，１１−ジヒドロ−１１−オキソジベンズ［ｂ，ｆ］オキセピン−２−イル）プロピオン酸［ＩＮＮ：ベルモプロフェン］、２−［（１−ベンジル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メトキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：ビンダリット］、［２−アミノ−３−（ｐ−ブロモベンゾイル）フェニル］酢酸［ＩＮＮ：ブロムフェナク］、３−（３−クロロ−４−シクロヘキシルベンゾイル）プロピオン酸［ＩＮＮ：ブクロクス酸］、５−ブチル−１−シクロヘキシルバルビツール酸［ＩＮＮ：ブコロム］、４−ブトキシ−Ｎ−ヒドロキシベンゼンアセトアミド［ＩＮＮ：ブフェキサマク］、ブチルマロン酸モノ（１，２−ジフェニルヒドラジド）［ＩＮＮ：ブマジゾン］、α−エチル−４−（２−メチルプロピル）ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ブチブフェン］、２−（４−ビフェニリル）酪酸、トランス−４−フェニルシクロヘキシルアミン塩（１：１）［ＩＮＮ：ブチキシラート］、２−（アセチルオキシ）安息香酸、カルシウム塩、尿素との化合物（１：１）［ＩＮＮ：カルバサラートカルシウム］、（±）−６−クロロ−α−メチルカルバゾール−２−酢酸［ＩＮＮ：カルプロフェン］、１−シンナモイル−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−酢酸［ＩＮＮ：シンメタシン］、Ｎ−（２−ピリジル）−２−メチル−４−シンナモイルオキシ−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド−１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：シンノキシカム］、６−クロロ−５−シクロヘキシル−１−インダンカルボン酸［ＩＮＮ：クリダナク］、２−［４−（ｐ−クロロフェニル）ベンジルオキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：クロブザリット］、５−メトキシ−２−メチル−３−インドリルアセトヒドロキサム酸［ＩＮＮ：デボキサメット］、（Ｓ）−（＋）−ｐ−イソブチルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：デキシブプロフェン］、（＋）−（Ｓ）−ｍ−ベンゾイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：デクスケトプロフェン］、２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ジクロフェナク］、２′，４′−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−３−ビフェニルカルボン酸［ＩＮＮ：ジフルニサール］、４−（２，６−ジクロロアニリノ）−３−チオフェン酢酸［ＩＮＮ：エルテナク］、Ｎ−β−フェネチル−アントラニル酸［ＩＮＮ：エンフェナム酸］、サリチル酸アセテート、β−ヒドロキシｐ−アセトフェネチジドとのエステル［ＩＮＮ：エテルサラート］、１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸［ＩＮＮ：エトドラク］、２−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］安息香酸２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチルエステル［ＩＮＮ：エトフェナマート］、ｐ−クロロ安息香酸、４−ブチル−４−（ヒドロキシメチル）−１，２−ジフェニル−３，５−ピラゾリジンジオンとのエステル［ＩＮＮ：フェクロブゾン］、４−ビフェニル酢酸［ＩＮＮ：フェルビナク］、３−（４−ビフェニリルカルボニル）プロピオン酸［ＩＮＮ：フェンブフェン］、［ｏ−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］酢酸［ＩＮＮ：フェンクロフェナク］、（±）−ｍ−フェノキシヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：フェノプロフェン］、４−（ｐ−クロロフェニル）−２−フェニル−５−チアゾール酢酸［ＩＮＮ：フェンチアザク］、（±）−α−［［（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）アミノ］メチル］ベンジルアルコール［ＩＮＮ：フェプラジノール］、４−（２′，４′−ジフルオロビフェニリル）−４−オキソ−２−メチルブタン酸［ＩＮＮ：フロブフェン］、２，３−ジヒドロキシプロピルＮ−［８−（トリフルオロメチル）−４−キノリル］アントラニラート［ＩＮＮ：フロクタフェニン］、Ｎ−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：フルフェナム酸］、（＋）−２−（ｐ−フルオロフェニル）−α−メチル−５−ベンズオキサゾール酢酸［ＩＮＮ：フルノキサプロフェン］、２−フルオロ−α−メチル−４−ビフェニル酢酸［ＩＮＮ：フルルビプロフェン］、（±）−２−（２−フルオロ−４−ビフェニリル）プロピオン酸１（アセトキシ）エチルエステル［ＩＮＮ：フルルビプロフェンアキセチル］、２−エチル−２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラン酢酸［ＩＮＮ：フロフェナク］、２−［４−（２′−フロイル）フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：フルプロフェン］、２−［２−［１−（ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−イル］アセトアミド］−２−デオキシ−Ｄ−グルコース［ＩＮＮ：グルカメタシン］、２−（２−フルオロビフェニル−４−イル）プロピオン酸４−ニトロオキシブチルエステル［リサーチコード��ＨＣＴ−１０２６］、（ｐ−イソブチルフェニル）酢酸［ＩＮＮ：イブフェナク］、α−ｐ−イソブチルフェニルプロピオン酸［ＩＮＮ：イブプロフェン］、メチル４−（３−チエニル）フェニル−α−メチルアセテート［リサーチコード：ＩＤＰＨ−８２６１］、（±）−２−［ｐ−（１−オキソ−２−イソインドリニル）フェニル］酪酸［ＩＮＮ：インドブフェン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸［ＩＮＮ：インドメタシン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸、３，７，１１−トリメチル−２，６，１０−ドデカトリエニルエステル［ＩＮＮ：インドメタシンファルネシル］、ｐ−（１−オキソ−２−イソインドリニル）ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：インドプロフェン］、２−（１０−メトキシ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］チオフェン−４−イリデン）酢酸［リサーチコード：ＩＸ−２０７−８８７］、ｍ−ベンゾイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：ケトプロフェン］、（ＤＬ）−５−ベンゾイル−３Ｈ−１，２−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピロール−１−カルボン酸［ＩＮＮ：ケトロラック］、２，３−ジヒドロ−５−ヒドロキシ−６−［２−（ヒドロキシメチル）シンナミル］ベンゾフラン［リサーチコード：Ｌ−６５１８９６］、Ｎ−（２−カルボキシフェニル）−４−クロロアントラニル酸［ＩＮＮ：ロベンザリット］、３−（ｐ−クロロフェニル）−１−フェニルピラゾール−４−酢酸［ＩＮＮ：ロナゾラク］、６−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］−１，２−チアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ロルノキシカム］、２−［４−（２−オキソシクロペンタン−１−イルメチル）フェニル］プロピオネート［ＩＮＮ：ロキソプロフェン］、２（Ｒ）−［４−（３−メチル−２−チエニル）フェニル］プロピオン酸［リサーチコード：Ｍ−５０１０］、Ｎ−（２，３−キシリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：メフェナミン酸］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：メロキシカム］、５−アミノサリチル酸［ＩＮＮ：メサラジン］、（２，２−ジメチル−６−（４−クロロフェニル）−７−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリジン−５−イル）酢酸［リサーチコード：ＭＬ−３０００］、３，４−ビス（４−メトキシフェニル）−５−イソオキサゾール酢酸［ＩＮＮ：モフェゾラク］、４−（６−メトキシ−２−ナフチル）−２−ブタノン［ＩＮＮ：ナブメトン］、（＋）−６−メトキシ−α−メチル−２−ナフタリン酢酸［ＩＮＮ：ナプロキセン］、２−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ニコチン酸［ＩＮＮ：ニフルミン酸］、５，５′−アゾジサリチル酸［ＩＮＮ：オルサラジン］、４，５−ジフェニル−２−オキサゾールプロピオン酸［ＩＮＮ：オキサプロジン］、α−メチル−４−［（２−オキソシクロヘキシリデン）メチル］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ペルビプロフェン］、４−ブチル−１，２−ジフェニル−３，５−ピラゾリジンジオン［ＩＮ���：フェニルブタゾン］、２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオン酸２−ピリジル−メチルエステル［ＩＮＮ：ピメプロフェン］、４−（ｐ−クロロフェニル）−１−（ｐ−フルオロフェニル）ピラゾール−３−酢酸［ＩＮＮ：ピラゾラク］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ピロキシカム］、３−クロロ−４−（３−ピロリン−１−イル）ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：ピルプロフェン］、２−［５Ｈ−（１）ベンゾピラノ］２，３−ｂ］ピリジン−７−イル］プロピオン酸［ＩＮＮ：プラノプロフェン］、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−（２′−テノイル）フェノール［ＩＮＮ：プリフェロン］、α−シアノ−１−メチル−β−オキソピロール−２−プロピオンアニリド［ＩＮＮ：プリノミド］、３−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル］プロピル−Ｄ，Ｌ−４−ベンザミド−Ｎ，Ｎ−ジプロピルグルタラマート１−（ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−アセテート（エステル）［ＩＮＮ：プログルメタシン］、７−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−フェニル−２（１Ｈ）−キナゾリノン（ＩＮＮ：プロクアゾン］、７−メトキシ−α，１０−ジメチルフェノチアジン−２−酢酸［ＩＮＮ：プロチジン酸］、２−［［２−（ｐ−クロロフェニル）−４−メチル−５−オキサゾリル］メトキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：ロマザリット］、
ｏ−ヒドロキシベンザミド［サリチルアミド］、２−ヒドロキシ安息香酸［サリチル酸］、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインサリチレート（エステル）、アセテート（エステル）［ＩＮＮ：サルミステイン］、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインサリチレート（エステル）［ＩＮＮ：サルナセジン］、２−ヒドロキシ安息香酸２−カルボキシフェニルエステル［ＩＮＮ：サルサラート］、４−［１−（２−フルオロビフェニル−４−イル）エチル］−Ｎ−メチルチアゾール−２−アミン［リサーチコード：ＳＭ−８８４９］、（Ｚ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［ｐ−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］インデン−３−酢酸［ＩＮＮ：スリンダク］、ｐ−２−テノイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：スプロフェン］２−（４−（３−メチル−２−ブテニル）フェニル）プロピオン酸［リサーチコード：ＴＡ−６０］、フタリジル２−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トルイジノ）ニコチネート［ＩＮＮ：タルニフルマート］、（Ｚ）−５−クロロ−３−（２−テノイル）−２−オキソインドール−１−カルボキサミド［ＩＮＮ：テニダップ］、２−チオフェンカルボン酸、サリチル酸とのエステル［ＩＮＮ：テノサール］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］−１，２−チアジン−３−カルボキサミド［ＩＮＮ：テノキシカム］、５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−プロピオンアミド［ＩＮＮ：テポキサリン］、α−（５−ベンゾイル−２−チエニル）プロピオン酸［ＩＮＮ：チアプロフェン酸］、５−クロロ−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル］カルボニルメチル−２−ベンゾチアゾリンオン［ＩＮＮ：チアラミド］、２−（２−メチル−５Ｈ−［１］ベンゾピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル）プロピオン酸Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルエステル［ＩＮＮ：チルノプロフェンアルバメル］、１−シクロヘキシル−２−（２−メチル−４−キノリル）−３−（２−チアゾリル）グアニジン［ＩＮＮ：チメガジン］、２−アミノ−６−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン［ＩＮＮ：チノリジン］、Ｎ−（３−クロロ−ｏ−トリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：トルフェナミン酸］、１−メチル−５−（４−メチルベンゾイル）−１Ｈ−ピロール−２−酢酸［ＩＮＮ：トルメチン］、ヒドロキシビス［α−メチル−４−（２−メチルプロピル）ベンゼンアセタト−Ｏ］アルミニウム［リサーチコード：Ｕ−１８５７３−Ｇ］、Ｎ−（３−トリフルオロメチルフェニル）アントラニル酸ｎ−ブチルエステル［ＩＮＮ：ウフェナマート］、２−［４−［３−（ヒドロキシイミノ）シクロヘキシル］フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：キシモプロフェン］、２−（１０，１１−ジヒドロ−１０−オキソ−ジベンズ［ｂ，ｆ］チエピン−２−イル−プロピオン酸［ＩＮＮ：ザルトプロフェン］及び２−［４−（２−チアゾリルオキシ）フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：ゾリプロフェン］及び、５−クロロ−６′−メチル−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３′−ビピリジン［ＩＮＮ：エトリコキシブ］、４−［５−（４��メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼン−スルホンアミド［ＩＮＮ：セレコキシブ］、４−［ｐ−（メチルスルホニル）フェニル］−３−フェニル−２（５Ｈ）−フラノン［ＩＮＮ：ロフェコキシブ］、Ｎ−［［ｐ−（５−メチル−３−フェニル−４−イソキサゾリル）フェニル］スルホニル］プロピオンアミド［ＩＮＮ：パレコキシブ］、ｐ−（５−メチル−３−フェニル−４−イソキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド［ＩＮＮ：バルデコキシブ］、２−［２−（２−クロロ−６−フルオロフェニルアミノ）−５−メチルフェニル］酢酸［ＩＮＮ：ルミラコキシブ］、４−（４−シクロヘキシル−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−フルオロベンゼンスルホンアミド［ＩＮＮ：チルマコキシブ］、４−［４−クロロ−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ベンゼン−スルホンアミド［ＩＮＮ：シミコキシブ］、４′−ニトロ−２′−フェノキシメタンスルホンアニリド［ＩＮＮ：ニメスリド］、６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−メチルスルホニルアミノ−１−インダノン［ＩＮＮ：フロスリド］、５−ブロモ−２−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メタンスルホニルフェニル）チオフェン［ＤＵＰ−６９７］、４−アセチル−２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）メタンスルホンアニリド［ＦＫ−３３１１］、Ｎ−［２−（シクロヘキシルオキシ）−４−ニトロフェニル］メタンスルホンアミド［ＮＳ−３９８］、５−メタンスルホンアミド−６−（２，４−ジフルオロフェニルチオ）−１−インダノン［Ｌ−７４５３３７］、８−アセチル−３−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（メタンスルホニル）フェニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン［ＧＲ−２５３０３５］、４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド［ＳＣ−５８２３６］、４−（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−３−フェニル−４−オキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド［ＬＡＳ−３３８１５］、ＣＳ−５０２、２−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブトキシ）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３（２Ｈ）−ピリダジノン［ＡＢＴ−９６３］又はＧＷ−４０６３８１及びアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸、ベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルチンブチル、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド、トリアムシノロンアセトニド又はにこれらの任意の第二の成分の製剤学的に認容性の誘導体である、請求項１から６までのいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項８】
第二の有効成分が、グリコール酸［ｏ−（２，６−ジクロロアニリノ）フェニル］アセテート（エステル）［ＩＮＮ：アセクロフェナク］；１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸カルボキシメチルエステル［ＩＮＮ：アセメタシン］；２−（アセチルオキシ）安息香酸［アセチルサリチル酸］、２−メトキシフェニル−α−メチル−４−（イソブチル）フェニルアセテート［リサーチコード：ＡＦ−２２５９］、（４−アリルオキシ−３−クロロフェニル）酢酸［ＩＮＮ：アルクロフェナク］、ｐ−［（２−メチルアリル）アミノ］ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：アルミノプロフェン］、２−アミノ−３−ベンゾイルフェニル酢酸［ＩＮＮ：アンフェナク］、（±）−４−（１−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミドエチルカーボネート（エステル）、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：アンピロキシカム］、２−メトキシフェニル−１−メチル−５−（ｐ−メチルベンゾイル）ピロール−２−アセトアミド−アセテート［ＩＮＮ：アントルメチングアシル］、（±）−２，３−ジヒドロ−５−（４−メトキシベンゾイル）−１Ｈ−ピロリジン−１−カルボン酸［ＩＮＮ：アニロラク］、２−［４−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トリル）−１−ピペラジニル］エチル−Ｎ−（７−トリフルオロメチル−４−キノリル）アントラニレート［ＩＮＮ：アントラフェニン］、５−（ジメチルアミノ）−９−メチル−２−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］［１，２，４］ベンゾトリアジン−１，３（２Ｈ）−ジオン［ＩＮＮ：アザプロパゾン］、４−アセトアミドフェニルサリチレートアセテート［ＩＮＮ：ベノリラート］、２−（８−メチル−１０，１１−ジヒドロ−１１−オキソジベンズ［ｂ，ｆ］オキセピン−２−イル）プロピオン酸［ＩＮＮ：ベルモプロフェン］、２−［（１−ベンジル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メトキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：ビンダリット］、［２−アミノ−３−（ｐ−ブロモベンゾイル）フェニル］酢酸［ＩＮＮ：ブロムフェナク］、３−（３−クロロ−４−シクロヘキシルベンゾイル）プロピオン酸［ＩＮＮ：ブクロクス酸］、５−ブチル−１−シクロヘキシルバルビツール酸［ＩＮＮ：ブコロム］、４−ブトキシ−Ｎ−ヒドロキシベンゼンアセトアミド［ＩＮＮ：ブフェキサマク］、ブチルマロン酸モノ（１，２−ジフェニルヒドラジド）［ＩＮＮ：ブマジゾン］、α−エチル−４−（２−メチルプロピル）ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ブチブフェン］、２−（４−ビフェニリル）酪酸、トランス−４−フェニルシクロヘキシルアミン塩（１：１）［ＩＮＮ：ブチキシラート］、２−（アセチルオキシ）安息香酸、カルシウム塩、尿素との化合物（１：１）［ＩＮＮ：カルバサラートカルシウム］、（±）−６−クロロ−α−メチルカルバゾール−２−酢酸［ＩＮＮ：カルプロフェン］、１−シンナモイル−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−酢酸［ＩＮＮ：シンメタシン］、Ｎ−（２−ピリジル）−２−メチル−４−シンナモイルオキシ−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド−１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：シンノキシカム］、６−クロロ−５−シクロヘキシル−１−インダンカルボン酸［ＩＮＮ：クリダナク］、２−［４−（ｐ−クロロフェニル）ベンジルオキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：クロブザリット］、５−メトキシ−２−メチル−３−インドリルアセトヒドロキサム酸［ＩＮＮ：デボキサメット］、（Ｓ）−（＋）−ｐ−イソブチルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：デキシブプロフェン］、（＋）−（Ｓ）−ｍ−ベンゾイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：デクスケトプロフェン］、２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ジクロフェナク］、２′，４′−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−３−ビフェニルカルボン酸［ＩＮＮ：ジフルニサール］、４−（２，６−ジクロロアニリノ）−３−チオフェン酢酸［ＩＮＮ：エルテナク］、Ｎ−β−フェネチル−アントラニル酸［ＩＮＮ：エンフェナム酸］、サリチル酸アセテート、β−ヒドロキシｐ−アセトフェネチジドとのエステル［ＩＮＮ：エテルサラート］、１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸［ＩＮＮ：エトドラク］、２−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］安息香酸２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチルエステル［ＩＮＮ：エトフェナマート］、ｐ−クロロ安息香酸、４−ブチル−４−（ヒドロキシメチル）−１，２−ジフェニル−３，５−ピラゾリジンジオンとのエステル［ＩＮＮ：フェクロブゾン］、４−ビフェニル酢酸［ＩＮＮ：フェルビナク］、３−（４−ビフェニリルカルボニル）プロピオン酸［ＩＮＮ：フェンブフェン］、［ｏ−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］酢酸［ＩＮＮ：フェンクロフェナク］、（±）−ｍ−フェノキシヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：フェノプロフェン］、４−（ｐ−クロロフェニル）−２−フェニル−５−チアゾール酢酸［ＩＮＮ：フェンチアザク］、（±）−α−［［（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）アミノ］メチル］ベンジルアルコール［ＩＮＮ：フェプラジノール］、４−（２′，４′−ジフルオロビフェニリル）−４−オキソ−２−メチルブタン酸［ＩＮＮ：フロブフェン］、２，３−ジヒドロキシプロピルＮ−［８−（トリフルオロメチル）−４−キノリル］アントラニラート［ＩＮＮ：フロクタフェニン］、Ｎ−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：フルフェナム酸］、（＋）−２−（ｐ−フルオロフェニル）−α−メチル−５−ベンズオキサゾール酢酸［ＩＮＮ：フルノキサプロフェン］、２−フルオロ−α−メチル−４−ビフェニル酢酸［ＩＮＮ：フルルビプロフェン］、（±）−２−（２−フルオロ−４−ビフェニリル）プロピオン酸１（アセトキシ）エチルエステル［ＩＮＮ：フルルビプロフェンアキセチル］、２−エチル−２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラン酢酸［ＩＮＮ：フロフェナク］、２−［４−（２′−フロイル）フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：フルプロフェン］、２−［２−［１−（ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−イル］アセトアミド］−２−デオキシ−Ｄ−グルコース［ＩＮＮ：グルカメタシン］、２−（２−フルオロビフェニル−４−イル）プロピオン酸４−ニトロオキシブチルエステル［リサーチコード��ＨＣＴ−１０２６］、（ｐ−イソブチルフェニル）酢酸［ＩＮＮ：イブフェナク］、α−ｐ−イソブチルフェニルプロピオン酸［ＩＮＮ：イブプロフェン］、メチル４−（３−チエニル）フェニル−α−メチルアセテート［リサーチコード：ＩＤＰＨ−８２６１］、（±）−２−［ｐ−（１−オキソ−２−イソインドリニル）フェニル］酪酸［ＩＮＮ：インドブフェン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸［ＩＮＮ：インドメタシン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸、３，７，１１−トリメチル−２，６，１０−ドデカトリエニルエステル［ＩＮＮ：インドメタシンファルネシル］、ｐ−（１−オキソ−２−イソインドリニル）ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：インドプロフェン］、２−（１０−メトキシ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］チオフェン−４−イリデン）酢酸［リサーチコード：ＩＸ−２０７−８８７］、ｍ−ベンゾイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：ケトプロフェン］、（ＤＬ）−５−ベンゾイル−３Ｈ−１，２−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピロール−１−カルボン酸［ＩＮＮ：ケトロラック］、２，３−ジヒドロ−５−ヒドロキシ−６−［２−（ヒドロキシメチル）シンナミル］ベンゾフラン［リサーチコード：Ｌ−６５１８９６］、Ｎ−（２−カルボキシフェニル）−４−クロロアントラニル酸［ＩＮＮ：ロベンザリット］、３−（ｐ−クロロフェニル）−１−フェニルピラゾール−４−酢酸［ＩＮＮ：ロナゾラク］、６−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］−１，２−チアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ロルノキシカム］、２−［４−（２−オキソシクロペンタン−１−イルメチル）フェニル］プロピオネート［ＩＮＮ：ロキソプロフェン］、２（Ｒ）−［４−（３−メチル−２−チエニル）フェニル］プロピオン酸［リサーチコード：Ｍ−５０１０］、Ｎ−（２，３−キシリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：メフェナミン酸］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：メロキシカム］、５−アミノサリチル酸［ＩＮＮ：メサラジン］、（２，２−ジメチル−６−（４−クロロフェニル）−７−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリジン−５−イル）酢酸［リサーチコード：ＭＬ−３０００］、３，４−ビス（４−メトキシフェニル）−５−イソオキサゾール酢酸［ＩＮＮ：モフェゾラク］、４−（６−メトキシ−２−ナフチル）−２−ブタノン［ＩＮＮ：ナブメトン］、（＋）−６−メトキシ−α−メチル−２−ナフタリン酢酸［ＩＮＮ：ナプロキセン］、２−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ニコチン酸［ＩＮＮ：ニフルミン酸］、５，５′−アゾジサリチル酸［ＩＮＮ：オルサラジン］、４，５−ジフェニル−２−オキサゾールプロピオン酸［ＩＮＮ：オキサプロジン］、α−メチル−４−［（２−オキソシクロヘキシリデン）メチル］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ペルビプロフェン］、４−ブチル−１，２−ジフェニル−３，５−ピラゾリジンジオン［ＩＮ���：フェニルブタゾン］、２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオン酸２−ピリジル−メチルエステル［ＩＮＮ：ピメプロフェン］、４−（ｐ−クロロフェニル）−１−（ｐ−フルオロフェニル）ピラゾール−３−酢酸［ＩＮＮ：ピラゾラク］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ピロキシカム］、３−クロロ−４−（３−ピロリン−１−イル）ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：ピルプロフェン］、２−［５Ｈ−（１）ベンゾピラノ］２，３−ｂ］ピリジン−７−イル］プロピオン酸［ＩＮＮ：プラノプロフェン］、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−（２′−テノイル）フェノール［ＩＮＮ：プリフェロン］、α−シアノ−１−メチル−β−オキソピロール−２−プロピオンアニリド［ＩＮＮ：プリノミド］、３−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル］プロピル−Ｄ，Ｌ−４−ベンザミド−Ｎ，Ｎ−ジプロピルグルタラマート１−（ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−アセテート（エステル）［ＩＮＮ：プログルメタシン］、７−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−フェニル−２（１Ｈ）−キナゾリノン（ＩＮＮ：プロクアゾン］、７−メトキシ−α，１０−ジメチルフェノチアジン−２−酢酸［ＩＮＮ：プロチジン酸］、２−［［２−（ｐ−クロロフェニル）−４−メチル−５−オキサゾリル］メトキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：ロマザリット］、
ｏ−ヒドロキシベンザミド［サリチルアミド］、２−ヒドロキシ安息香酸［サリチル酸］、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインサリチレート（エステル）、アセテート（エステル）［ＩＮＮ：サルミステイン］、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインサリチレート（エステル）［ＩＮＮ：サルナセジン］、２−ヒドロキシ安息香酸２−カルボキシフェニルエステル［ＩＮＮ：サルサラート］、４−［１−（２−フルオロビフェニル−４−イル）エチル］−Ｎ−メチルチアゾール−２−アミン［リサーチコード：ＳＭ−８８４９］、（Ｚ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［ｐ−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］インデン−３−酢酸［ＩＮＮ：スリンダク］、ｐ−２−テノイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：スプロフェン］２−（４−（３−メチル−２−ブテニル）フェニル）プロピオン酸［リサーチコード：ＴＡ−６０］、フタリジル２−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トルイジノ）ニコチネート［ＩＮＮ：タルニフルマート］、（Ｚ）−５−クロロ−３−（２−テノイル）−２−オキソインドール−１−カルボキサミド［ＩＮＮ：テニダップ］、２−チオフェンカルボン酸、サリチル酸とのエステル［ＩＮＮ：テノサール］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］−１，２−チアジン−３−カルボキサミド［ＩＮＮ：テノキシカム］、５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−プロピオンアミド［ＩＮＮ：テポキサリン］、α−（５−ベンゾイル−２−チエニル）プロピオン酸［ＩＮＮ：チアプロフェン酸］、５−クロロ−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル］カルボニルメチル−２−ベンゾチアゾリンオン［ＩＮＮ：チアラミド］、２−（２−メチル−５Ｈ−［１］ベンゾピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル）プロピオン酸Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルエステル［ＩＮＮ：チルノプロフェンアルバメル］、１−シクロヘキシル−２−（２−メチル−４−キノリル）−３−（２−チアゾリル）グアニジン［ＩＮＮ：チメガジン］、２−アミノ−６−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン［ＩＮＮ：チノリジン］、Ｎ−（３−クロロ−ｏ−トリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：トルフェナミン酸］、１−メチル−５−（４−メチルベンゾイル）−１Ｈ−ピロール−２−酢酸［ＩＮＮ：トルメチン］、ヒドロキシビス［α−メチル−４−（２−メチルプロピル）ベンゼンアセタト−Ｏ］アルミニウム［リサーチコード：Ｕ−１８５７３−Ｇ］、Ｎ−（３−トリフルオロメチルフェニル）アントラニル酸ｎ−ブチルエステル［ＩＮＮ：ウフェナマート］、２−［４−［３−（ヒドロキシイミノ）シクロヘキシル］フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：キシモプロフェン］、２−（１０，１１−ジヒドロ−１０−オキソ−ジベンズ［ｂ，ｆ］チエピン−２−イル−プロピオン酸［ＩＮＮ：ザルトプロフェン］及び２−［４−（２−チアゾリルオキシ）フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：ゾリプロフェン］からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又は、ＷＯ９６／３２９４６号、ＷＯ９６／３５４１６号、ＷＯ９６／３８１３６号、ＷＯ９６／３９４０９号、��Ｏ００／５００３７号、ＵＳ６，０５７，３４７号、ＷＯ９４／０４４８４号、ＷＯ９４／１２４６３号、ＷＯ９５／０９８３１号、ＷＯ９５／３０６４１号、ＷＯ９７／３１６５４号、ＷＯ９９／４４５９５号、ＷＯ９９／４５００４号又はＷＯ０１／４５７０３号に開示されるＮＯ−ＮＳＡＩＤ類からなる群から選択されるＮＯ−ＮＳＡＩＤ、又はセレブレックス（セレコキシブ）及びビオックス（ロフェコキシブ）、又はアレンドロン酸塩、リセドロン酸塩、チルドロン酸塩、イバンドロン酸塩、ゾレドロン酸塩及びエチドロン酸塩からなる群から選択されるビスホスホネート、又はこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である、請求項１から６までのいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項９】
第二の有効成分が、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３、ＧＷ−４０６３８１、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸、エチドロン酸、ベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニド又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択される、請求項１から７までのいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１０】
第二の有効成分が、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択される、請求項１から７又は９までのいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１１】
第二の有効成分が、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）、アレンドロン酸塩、リセドロン酸塩、チルドロン酸塩、イバンドロン酸塩、ゾレドロン酸塩及びエチドロン酸塩及びこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はビスホスホネートである、請求項１から１０までのいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１２】
第二の有効成分が、ジクロフェナク、イブプロフェン、インドメタシン、ナプロキセン、ピロキシカム、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３及びＧＷ−４０６３８１又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択される、請求項１から７又は９のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１３】
第二の有効成分がジクロフェナク又はこの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である、請求項１から１２までのいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項１４】
薬剤に引き起こされる胃腸疾病、例えば胃潰瘍又は腸潰瘍又は薬剤に関連する胃腸疾患の予防又は治療のための医薬品、例えば医薬品組成物の製造における、請求項１から５までのいずれか１項で第一の有効成分として定義された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその塩、溶媒和物又はその塩の溶媒和物の使用。
【請求項１５】
請求項６から１３までのいずれか１項で第二の有効成分として定義される剤を含有する、前記剤によって治療又は予防できる疾病又は疾患の治療又は予防のための、及び前記剤に引き起こされる又は前記剤に関連する胃腸疾病又は疾患、例えば胃潰瘍又は腸潰瘍を治療又は予防するための薬剤、例えば医薬品組成物の製造における、請求項１から５までのいずれか１項で第一の有効成分として定義される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその塩、溶媒和物又はその塩の溶媒和物の使用。
【請求項１６】
請求項１から５までのいずれか１項で第一の有効成分として定義される剤の投与単位及び請求項６から１３までのいずれか１項で第二の有効成分として定義される剤の投与単位と一緒に、場合により療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を有する、例えばＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類によって引き起こされる胃腸疾病を治療又は予防するための及び前記ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類によって治療又は予防できる疾病を治療又は予防するためのキット。
【請求項１７】
ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類によって治療できる疾病又は疾患、例えば炎症性疾病又は炎症関連疾患の治療又は予防のための医薬製品の製造における、請求項１から１３までのいずれか１項記載の医薬品組成物の使用。
【請求項１８】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の組成物及び製剤的に認容性の担体又は希釈剤を含有する医薬製剤。
【請求項１９】
前記の第一の有効成分と第二の有効成分を混合物として含有する単位投与形である同時の経口投与のための、請求項１から１３までのいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項２０】
ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される剤、例えば請求項６から１３までのいずれか１項で第二の有効成分として定義される剤によって治療又は予防できる疾病又は疾患を治療又は予防するための、及び前記の剤に引き起こされる胃腸疾病の危険性を低下させるための又は前記の剤に関連する胃腸疾患の危険性を低下させるための、かかる治療又は予防を必要とし、かつ前記の剤に引き起こされる胃腸疾病又は前記の剤に関連する胃腸疾患の危険性のあるヒトの患者における方法であって、前記患者に前記剤を、前記剤によって治療又は予防できる前記の疾病又は疾患を治療又は予防するための有効量で投与し、それと同時に、別個に又は連続的に請求項１から５までのいずれか１項に第一の有効成分として定義される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を、前記剤に引き起こされる胃腸疾病又は前記剤に関連する胃腸疾患の危険性を低下させるのに有効な量で投与することを特徴とする方法。
【請求項２１】
薬剤に引き起こされる胃腸疾病、例えば胃潰瘍又は腸潰瘍又は薬剤に関連する胃腸疾患を予防するための方法であって、請求項１から５までのいずれか１項に第一の有効成分として定義される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその塩、溶媒和物又はその塩の溶媒和物を投与し、それと同時に、別個に又は連続的にＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、例えば請求項６から１３までのいずれか１項で第二の有効成分として定義されるＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類の１種以上を投与することを特徴とする方法。
【請求項２２】
有効成分として、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、例えば請求項６から１３までのいずれか１項に第二の有効成分として定義されるＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類のいずれかと一緒に、請求項１から５までのいずれか１項で第一の有効成分として定義される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその塩、溶媒和物又はその塩の溶媒和物のいずれかを同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を含む市販パッケージ。
【請求項２３】
有効成分として、請求項１から５までのいずれか１項に第一の有効成分として定義される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその塩、溶媒和物又はその塩の溶媒和物と一緒に、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、例えば請求項６から１３までのいずれか１項で第二の有効成分として定義されるＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類の１種以上を同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を含む市販パッケージ。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の適用分野
本発明は、薬剤により引き起こされる胃腸疾病及び／又は薬剤に関連する胃腸疾患の予防又は治療における、一定の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の新規の使用、組合せ療法における前記化合物の新規の使用、並びに前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を含有する新規の組合せ物に関する。
【０００２】
公知の背景技術
三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は従来技術から、可逆的プロトンポンプ阻害剤及び酸ポンプアンタゴニストとして知られている。
【０００３】
薬剤に引き起こされる胃腸疾病の予防又は治療における三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用は、広範な先行技術文献、例えば国際出願ＷＯ９８４２７０７号、ＷＯ００１７２００号、ＷＯ００２６２１７号、ＷＯ００６３２１１号、ＷＯ０１７２７５６号、ＷＯ０１７２７５５号、ＷＯ０１７２７５７号、ＷＯ０２３４７４９号、ＷＯ０３０１４１２０号、ＷＯ０３０１４１２３号、ＷＯ０３０１６３１０号及びＷＯ０３０９１２５３号から公知である。
【０００４】
前記の国際出願は、胃酸分泌の顕著な阻害を示し、かつ優れた胃腸保護作用を示すと言われる三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を記載している。この文脈では、前記の国際出願はまた、特に胃腸炎症性疾病及び薬剤によって引き起こされる損傷の予防又は治療におけるこれらの化合物の利用可能性を教示している。特に前記の国際出願は、特定して、一定の抗炎症剤及び抗リウマチ剤によって引き起こされる胃潰瘍、十二指腸潰瘍又は薬剤に関連する機能的胃疾患の予防又は治療における三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の利用可能性を開示している。
【０００５】
国際出願ＷＯ０２／０６９９６８号は、一般的に開示され立体化学的に定義されてない、イミダゾ環で３位においてヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基により置換された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を、一定の薬剤によって引き起こされた胃潰瘍の予防で使用することを記載している。また国際出願ＷＯ０２／０６９９６８号は、前記の薬剤と薬剤によって誘発される胃潰瘍の予防において有用であると言われている一般的に開示され立体化学的に定義されていない三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物とを含有する組合せ物を特許請求の範囲として請求している。
【０００６】
J.J. Kaminskiら、J. Med. Chem. 1985, 28, 876-892は、一定のイミダゾピリジンの細胞保護特性を記載している。
【０００７】
依然としてこの分野では、胃腸系に良好な許容性を有する薬剤が強く要求されている。
【０００８】
発明の開示
驚くべきことに、そして予想外にも、目的に応じて選択され、特定して開示され、立体化学的に主に良く定義された、以下により詳細に記載される一定の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は、本発明の第一の態様（態様１）として、一定の薬剤（例えば本発明の詳細な説明で以下に述べられる薬剤、特に抗炎症剤及び抗リウマチ剤、及び／又は殊に胃腸系でびらん性変化及び／又は損傷を引き起こす薬剤）に対して有利な胃保護作用を有し、かつ／又は以下に指摘する一定の薬剤に関連する胃腸疾患の予防又は治療において非常に有用かつ有効であり、かつ／又はＮＳＡＩＤ類（非ステロイド性抗炎症剤）、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ２）阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類（一酸化窒素遊離型ＮＳＡＩＤ）、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される一定の薬剤によって引き起こされる、特にＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネート類からなる群から選択される一定の薬剤によって引き起こされる胃腸疾病の予防又は治療において特に有用かつ有効であり、かつ／又は、本発明の第二の態様（態様２）として、態様１で述べられた前記の一定の薬剤、特にＮＳＡＩＤ類（非ステロイド性抗炎症剤）、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ２）阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類（一酸化窒素遊離型ＮＳＡＩＤ）、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される薬剤で治療、改善又は予防できる疾病及び／又は疾患の組合せ療法において使用でき、それにより該組合せ療法は単独療法と比べて改善された胃腸安全性及び許容性によって特徴付けられることが判明した。
【０００９】
予想外にも、この文脈において、（ａ）本願に定義される少なくとも１種の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と（ｂ）ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される薬剤との組合せ物又は組成物の胃腸安全性及び許容性は、前記の薬剤（ｂ）単独で達成できるものより高い、すなわち前記の薬剤（ｂ）のみを用い、前記の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物（ａ）と組み合わせない単独療法の胃腸安全性及び許容性より高いことが判明した。
【００１０】
本発明の範囲内では、用語"選択され、特定して開示され、立体化学的に主に良く定義された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物"とは、本発明の第一の実施態様（実施態様ａ）では、以下の特許出願及び特許：ＷＯ９８４２７０７号、ＷＯ００１７２００号、ＷＯ００２６２１７号、ＷＯ００６３２１１号、ＷＯ０１７２７５６号、ＷＯ０１７２７５５号、ＷＯ０１７２７５７号、ＷＯ０２３４７４９号、ＷＯ０３０１４１２０号、ＷＯ０３０１４１２３号、ＷＯ０３０１６３１０号及びＷＯ０３０９１２５３号に特定して開示され、かつ／又は特記され、かつ／又は特許請求の範囲で請求された、イミダゾ環上に結合されてヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基によって置換されていない三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物からなる群から選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物及び／又は以下のリストＡに明示された化合物並びにこれらの化合物の塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物を示す。
【００１１】
リストＡは以下の化合物からなる：
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−イソプロピリデンジオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−２，３−ジメチル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７−（２−プロポキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジメトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−エトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−８−プロピオニルオキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−エチルアミノカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−８−メトキシアセチルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ベンジル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−Ｏ，Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−［１，３］ジオキソロ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メチリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−７，９−ジフェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２′，２′−ジメチルビニル）−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７−ビニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９−（３−フリル）−７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−７−ヒドロキシ−８−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３，９−ジフェニル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−（ジメチルアミノ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（ジメチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３，７−トリメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−７−シアノメチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−プロピル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（３−メトキシプロピル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］−Ｎ−（ジエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
エチル ２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）カルバミド、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシバレリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシブチリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシバレリルオキシ）−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（６−ニトロオキシ−２−オキサカプリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、及び
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシメチルベンゾイルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン。
【００１２】
本発明の範囲内では、用語"選択され、特定して開示され、立体化学的に主に良く定義された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物"とは、本発明の第二の実施態様（実施態様ｂ）では、以下の特許出願及び特許：ＷＯ９８４２７０７号、ＷＯ００１７２００号、ＷＯ００２６２１７号、ＷＯ００６３２１１号、ＷＯ０１７２７５６号、ＷＯ０１７２７５５号、ＷＯ０１７２７５７号及びＷＯ０２３４７４９号に特定して開示され、かつ／又は特記され、かつ／又は特許請求の範囲で請求された、イミダゾ環上に結合されてヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基によって置換されていない三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物からなる群から選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物及び／又は以下のリストＢに明示された化合物並びにこれらの化合物の塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物を示す。
【００１３】
リストＢは以下の立体化学的に一様な化合物からなる：
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−イソプロピリデンジオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−２，３−ジメチル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７−（２−プロポキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジメトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−エトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−８−プロピオニルオキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−エチルアミノカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−８−メトキシアセチルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ベンジル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−Ｏ，Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−［１，３］ジオキソロ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メチリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−７，９−ジフェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２′，２′−ジメチルビニル）−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７−ビニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９−（３−フリル）−７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−７−ヒドロキシ−８−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３，９−ジフェニル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン。
【００１４】
本発明の範囲内の好適な塩は、殊に全ての酸付加塩である。薬学で慣用に使用される無機酸又は有機酸の薬理学的に認容性の塩を特に挙げることができる。適当な塩は、例えば塩酸、臭化水素酸、リン酸、硝酸、硫酸、酢酸、クエン酸、Ｄ−グルコン酸、安息香酸、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、酪酸、スルホサリチル酸、マレイン酸、ラウリン酸、リンゴ酸、フマル酸、コハク酸、シュウ酸、酒石酸、エンボン酸、ステアリン酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸又は３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸のような酸との水溶性及び水不溶性の酸付加塩であり、その際、前記の酸は塩調製において（一塩基酸又は多塩基酸のどちらが考慮されるかに依存して、そしてどの塩が望ましいかに依存して）等モル量比又はそれとは異なる比で使用される。
【００１５】
他方で、置換によっては塩基との塩も適当である。塩基との塩の例としては、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アルミニウム、マグネシウム、チタン、アンモニウム、メグルミン又はグアニジニウムの塩であり、その際、この場合にも塩基は塩調製において等モル量比又はそれとは異なる比で使用される。
【００１６】
当業者の知識によれば、本発明の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物並びにそれらの塩は、例えば結晶形で単離された場合に、種々の量の溶剤を含有してよい。本発明の範囲では、“選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物”には、従って前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の全ての溶媒和物、特に全ての水和物並びに前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の塩の全ての溶媒和物、特に全ての水和物が含まれる。
【００１７】
本発明の範囲内では、用語“薬剤に引き起こされる胃腸疾病”及び“一定の薬剤によって引き起こされる胃腸疾病”とは、ＮＳＡＩＤ類（非ステロイド性抗炎症剤）、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ−２）阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類（一酸化窒素遊離型ＮＳＡＩＤ）、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される一定の薬剤によって誘発される、かつ／又は引き起こされる胃腸疾病を示し、その際、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネート類は特に相応しいものとして挙げられ、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類及びＮＯ−ＮＳＡＩＤ類が強調されるべきであり、ＮＳＡＩＤ類及びＣＯＸ−２阻害剤類がより強調されるべきであり、そしてＮＳＡＩＤ類が特に強調されるべきである。
【００１８】
本発明の意味の範囲内のＮＳＡＩＤ類の例は、本発明による実施態様（実施態様１）では、グリコール酸［ｏ−（２，６−ジクロロアニリノ）フェニル］アセテート（エステル）［ＩＮＮ：アセクロフェナク］；１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸カルボキシメチルエステル［ＩＮＮ：アセメタシン］；２−（アセチルオキシ）安息香酸［アセチルサリチル酸］、２−メトキシフェニル−α−メチル−４−（イソブチル）フェニルアセテート［リサーチコード：ＡＦ−２２５９］、（４−アリルオキシ−３−クロロフェニル）酢酸［ＩＮＮ：アルクロフェナク］、ｐ−［（２−メチルアリル）アミノ］ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：アルミノプロフェン］、２−アミノ−３−ベンゾイルフェニル酢酸［ＩＮＮ：アンフェナク］、（±）−４−（１−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミドエチルカーボネート（エステル）、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：アンピロキシカム］、２−メトキシフェニル−１−メチル−５−（ｐ−メチルベンゾイル）ピロール−２−アセトアミド−アセテート［ＩＮＮ：アントルメチングアシル（AMTOLMETINGUACIL）］、（±）−２，３−ジヒドロ−５−（４−メトキシベンゾイル）−１Ｈ−ピロリジン−１−カルボン酸［ＩＮＮ：アニロラク（ANIROLAC）］、２−［４−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トリル）−１−ピペラジニル］エチル−Ｎ−（７−トリフルオロメチル−４−キノリル）アントラニレート［ＩＮＮ：アントラフェニン（ANTRAFENINE）］、５−（ジメチルアミノ）−９−メチル−２−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］［１，２，４］ベンゾトリアジン−１，３（２Ｈ）−ジオン［ＩＮＮ：アザプロパゾン］、４−アセトアミドフェニルサリチレートアセテート［ＩＮＮ：ベノリラート］、２−（８−メチル−１０，１１−ジヒドロ−１１−オキソジベンズ［ｂ，ｆ］オキセピン−２−イル）プロピオン酸［ＩＮＮ：ベルモプロフェン］、２−［（１−ベンジル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メトキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：ビンダリット（BINDARIT）］、［２−アミノ−３−（ｐ−ブロモベンゾイル）フェニル］酢酸［ＩＮＮ：ブロムフェナク］、３−（３−クロロ−４−シクロヘキシルベンゾイル）プロピオン酸［ＩＮＮ：ブクロクス酸］、５−ブチル−１−シクロヘキシルバルビツール酸［ＩＮＮ：ブコロム（BUCOLOM）］、４−ブトキシ−Ｎ−ヒドロキシベンゼンアセトアミド［ＩＮＮ：ブフェキサマク］、ブチルマロン酸モノ（１，２−ジフェニルヒドラジド）［ＩＮＮ：ブマジゾン］、α−エチル−４−（２−メチルプロピル）ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ブチブフェン］、２−（４−ビフェニリル）酪酸、トランス−４−フェニルシクロヘキシルアミン塩（１：１）［ＩＮＮ：ブチキシラート］、２−（アセチルオキシ）安息香酸、カルシウム塩、尿素との化合物（１：１）［ＩＮＮ：カルバサラートカルシウム］、（±）−６−クロロ−α−メチルカルバゾール−２−酢酸［ＩＮＮ：カルプロフェン］、１−シンナモイル−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−酢酸［ＩＮＮ：シンメタシン（CINMETACIN）］、Ｎ−（２−ピリジル）−２−メチル−４−シンナモイルオキシ−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド−１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：シンノキシカム（CINNOXICAM）］、６−クロロ−５−シクロヘキシル−１−インダンカルボン酸［ＩＮＮ：クリダナク］、２−［４−（ｐ−クロロフェニル）ベンジルオキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：クロブザリット］、５−メトキシ−２−メチル−３−インドリルアセトヒドロキサム酸［ＩＮＮ：デボキサメット（DEBOXAMET）］、（Ｓ）−（＋）−ｐ−イソブチルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：デキシブプロフェン（DEXIBUPROFEN）］、（＋）−（Ｓ）−ｍ−ベンゾイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：デクスケトプロフェン（DEXKETOPROFEN）］、２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ジクロフェナク］、２′，４′−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−３−ビフェニルカルボン酸［ＩＮＮ：ジフルニサール］、４−（２，６−ジクロロアニリノ）−３−チオフェン酢酸［ＩＮＮ：エルテナク］、Ｎ−β−フェネチル−アントラニル酸［ＩＮＮ：エンフェナム酸］、サリチル酸アセテート、β−ヒドロキシｐ−アセトフェネチジドとのエステル［ＩＮＮ：エテルサラート］、１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸［ＩＮＮ：エトドラク］、２−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］安息香酸２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチルエステル［ＩＮＮ：エトフェナマート］、ｐ−クロロ安息香酸、４−ブチル−４−（ヒドロキシメチル）−１，２−ジフェニル−３，５−ピラゾリジンジオンとのエステル［ＩＮＮ：フェクロブゾン］、４−ビフェニル酢酸［ＩＮＮ：フェルビナク］、３−（４−ビフェニリルカルボニル）プロピオン酸［ＩＮＮ：フェンブフェン］、［ｏ−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］酢酸［ＩＮＮ：フェンクロフェナク］、（±）−ｍ−フェノキシヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：フェノプロフェン］、４−（ｐ−クロロフェニル）−２−フェニル−５−チアゾール酢酸［ＩＮＮ：フェンチアザク］、（±）−α−［［（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）アミノ］メチル］ベンジルアルコール［ＩＮＮ：フェプラジノール］、４−（２′，４′−ジフルオロビフェニリル）−４−オキソ−２−メチルブタン酸［ＩＮＮ：フロブフェン］、２，３−ジヒドロキシプロピルＮ−［８−（トリフルオロメチル）−４−キノリル］アントラニラート［ＩＮＮ：フロクタフェニン］、Ｎ−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：フルフェナム酸］、（＋）−２−（ｐ−フルオロフェニル）−α−メチル−５−ベンズオキサゾール酢酸［ＩＮＮ：フルノキサプロフェン（FLUNOXAPROFEN）］、２−フルオロ−α−メチル−４−ビフェニル酢酸［ＩＮＮ：フルルビプロフェン］、（±）−２−（２−フルオロ−４−ビフェニリル）プロピオン酸１（アセトキシ）エチルエステル［ＩＮＮ：フルルビプロフェンアキセチル］、２−エチル−２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラン酢酸［ＩＮＮ：フロフェナク］、２−［４−（２′−フロイル）フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：フルプロフェン］、２−［２−［１−（ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインド��ル−３−イル］アセトアミド］−２−デオキシ−Ｄ−グルコース［ＩＮＮ：グルカメタシン（GLUCAMETACIN）］、２−（２−フルオロビフェニル−４−イル）プロピオン酸４−ニトロオキシブチルエステル［リサーチコード：ＨＣＴ−１０２６］、（ｐ−イソブチルフェニル）酢酸［ＩＮＮ：イブフェナク］、α−ｐ−イソブチルフェニルプロピオン酸［ＩＮＮ：イブプロフェン］、メチル４−（３−チエニル）フェニル−α−メチルアセテート［リサーチコード：ＩＤＰＨ−８２６１］、（±）−２−［ｐ−（１−オキソ−２−イソインドリニル）フェニル］酪酸［ＩＮＮ：インドブフェン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸［ＩＮＮ：インドメタシン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸、３，７，１１−トリメチル−２，６，１０−ドデカトリエニルエステル［ＩＮＮ：インドメタシンファルネシル］、ｐ−（１−オキソ−２−イソインドリニル）ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：インドプロフェン］、２−（１０−メトキシ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］チオフェン−４−イリデン）酢酸［リサーチコード：ＩＸ−２０７−８８７］、ｍ−ベンゾイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：ケトプロフェン］、（ＤＬ）−５−ベンゾイル−３Ｈ−１，２−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピロール−１−カルボン酸［ＩＮＮ：ケトロラック］、２，３−ジヒドロ−５−ヒドロキシ−６−［２−（ヒドロキシメチル）シンナミル］ベンゾフラン［リサーチコード：Ｌ−６５１８９６］、Ｎ−（２−カルボキシフェニル）−４−クロロアントラニル酸［ＩＮＮ：ロベンザリット］、３−（ｐ−クロロフェニル）−１−フェニルピラゾール−４−酢酸［ＩＮＮ：ロナゾラク］、６−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］−１，２−チアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ロルノキシカム］、２−［４−（２−オキソシクロペンタン−１−イルメチル）フェニル］プロピオネート［ＩＮＮ：ロキソプロフェン］、２（Ｒ）−［４−（３−メチル−２−チエニル）フェニル］プロピオン酸［リサーチコード：Ｍ−５０１０］、Ｎ−（２，３−キシリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：メフェナミン酸］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：メロキシカム］、５−アミノサリチル酸［ＩＮＮ：メサラジン］、（２，２−ジメチル−６−（４−クロロフェニル）−７−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリジン−５−イル）酢酸［リサーチコード：ＭＬ−３０００］、３，４−ビス（４−メトキシフェニル）−５−イソオキサゾール酢酸［ＩＮＮ：モフェゾラク］、４−（６−メトキシ−２−ナフチル）−２−ブタノン［ＩＮＮ：ナブメトン］、（＋）−６−メトキシ−α−メチル−２−ナフタリン酢酸［ＩＮＮ：ナプロキセン］、２−［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ニコチン酸［ＩＮＮ：ニフルミン酸］、５，５′−アゾジサリチル酸［ＩＮＮ：オルサラジン］、４，５−ジフェニル−２−オキサゾールプロピオン酸［ＩＮＮ：オキサプロジン］、α−メチル−４−［（２−オキソシクロヘキシリデン）メチル］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ペルビプロフェン］、４−ブチル−１，２−ジフェニル−３，５−ピラゾリジンジオン［ＩＮＮ：フェニルブタゾン］、２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオン酸２−ピリジル−メチルエステル［ＩＮＮ：ピメプロフェン］、４−（ｐ−クロロフェニル）−１−（ｐ−フルオロフェニル）ピラゾール−３−酢酸［ＩＮＮ：ピラゾラク］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ピロキシカム］、３−クロロ−４−（３−ピロリン−１−イル）ヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：ピルプロフェン］、２−［５Ｈ−（１）ベンゾピラノ］２，３−ｂ］ピリジン−７−イル］プロピオン酸［ＩＮＮ：プラノプロフェン］、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−（２′−テノイル）フェノール［ＩＮＮ：プリフェロン（PRIFELONE）］、α−シアノ−１−メチル−β−オキソピロール−２−プロピオンアニリド［ＩＮＮ：プリノミド（PRINOMIDE）］、３−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル］プロピル−Ｄ，Ｌ−４−ベンザミド−Ｎ，Ｎ−ジプロピルグルタラマート（dipropylglutaramat）１−（ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインドール−３−アセテート（エステル）［ＩＮＮ：プログルメタシン］、７−メチル−１−（１−メチルエチル）−４−フェニル−２（１Ｈ）−キナゾリノン（ＩＮＮ：プロクアゾン（PROQUAZONE）］、７−メトキシ−α，１０−ジメチルフェノチアジン−２−酢酸［ＩＮＮ：プロチジン酸］、２−［［２−（ｐ−クロロフェニル）−４−メチル−５−オキサゾリル］メトキシ］−２−メチルプロピオン酸［ＩＮＮ：ロマザリット（ROMAZARIT）］、
ｏ−ヒドロキシベンザミド［サリチルアミド］、２−ヒドロキシ安息香酸［サリチル酸］、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインサリチレート（エステル）、アセテート（エステル）［ＩＮＮ：サルミステイン］、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインサリチレート（エステル）［ＩＮＮ：サルナセジン］、２−ヒドロキシ安息香酸２−カルボキシフェニルエステル［ＩＮＮ：サルサラート］、４−［１−（２−フルオロビフェニル−４−イル）エチル］−Ｎ−メチルチアゾール−２−アミン［リサーチコード：ＳＭ−８８４９］、（Ｚ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［ｐ−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］インデン−３−酢酸［ＩＮＮ：スリンダク］、ｐ−２−テノイルヒドロアトロパ酸［ＩＮＮ：スプロフェン］２−（４−（３−メチル−２−ブテニル）フェニル）プロピオン酸［リサーチコード：ＴＡ−６０］、フタリジル２−（α，α，α−トリフルオロ−ｍ−トルイジノ）ニコチネート［ＩＮＮ：タルニフルマート（TALNIFLUMATE）］、（Ｚ）−５−クロロ−３−（２−テノイル）−２−オキソインドール−１−カルボキサミド［ＩＮＮ：テニダップ］、２−チオフェンカルボン酸、サリチル酸とのエステル［ＩＮＮ：テノサール（TENOSAL）］、４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］−１，２−チアジン−３−カルボキサミド［ＩＮＮ：テノキシカム］、５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−プロピオンアミド［ＩＮＮ：テポキサリン］、α−（５−ベンゾイル−２−チエニル）プロピオン酸［ＩＮＮ：チアプロフェン酸］、５−クロロ−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル］カルボニルメチル−２−ベンゾチアゾリンオン［ＩＮＮ：チアラミド］、２−（２−メチル−５Ｈ−［１］ベンゾピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル）プロピオン酸Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルエステル［ＩＮＮ：チルノプロフェンアルバメル］、１−シクロヘキシル−２−（２−メチル−４−キノリル）−３−（２−チアゾリル）グアニジン［ＩＮＮ：チメガジン（TIMEGADINE）］、２−アミノ−６−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン［ＩＮＮ：チノリジン］、Ｎ−（３−クロロ−ｏ−トリル）アントラニル酸［ＩＮＮ：トルフェナミン酸］、１−メチル−５−（４−メチルベンゾイル）−１Ｈ−ピロール−２−酢酸［ＩＮＮ：トルメチン］、ヒドロキシビス［α−メチル−４−（２−メチルプロピル）ベンゼンアセタト−Ｏ］アルミニウム［リサーチコード：Ｕ−１８５７３−Ｇ］、Ｎ−（３−トリフルオロメチルフェニル）アントラニル酸ｎ−ブチルエステル［ＩＮＮ：ウフェナマート］、２−［４−［３−（ヒドロキシイミノ）シクロヘキシル］フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：キシモプロフェン］、２−（１０，１１−ジヒドロ−１０−オキソ−ジベンズ［ｂ，ｆ］チエピン−２−イル−プロピオン酸［ＩＮＮ：ザルトプロフェン］及び２−［４−（２−チアゾリルオキシ）フェニル］プロピオン酸［ＩＮＮ：ゾリプロフェン］並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である。
【００１９】
実施態様１による強調されるべきＮＳＡＩＤ類の例は、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナメート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸及びトルメチン並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である。
【００２０】
選択的な実施態様では、実施態様１による強調されるべきＮＳＡＩＤ類の例は、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナメート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸及びトルメチン並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である。
【００２１】
実施態様１による、前記のＮＳＡＩＤ類の例の前記の群から選択される、より強調されるべきＮＳＡＩＤ類の例は、２−（アセチルオキシ）安息香酸［アセチルサリチル酸］、２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ジクロフェナク］、α−ｐ−イソブチルフェニルプロピオン酸［ＩＮＮ：イブプロフェン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸［ＩＮＮ：インドメタシン］、（＋）−６−メトキシ−α−メチル−２−ナフタリン酢酸［ＩＮＮ：ナプロキセン］及び４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ピロキシカム］並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である。
【００２２】
選択的な実施態様では、実施態様１による、前記のＮＳＡＩＤ類の例の前記の群から選択される、なおもより強調されるべきＮＳＡＩＤ類の例は、２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ジクロフェナク］、α−ｐ−イソブチルフェニルプロピオン酸［ＩＮＮ：イブプロフェン］、１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−酢酸［ＩＮＮ：インドメタシン］、（＋）−６−メトキシ−α−メチル−２−ナフタリン酢酸［ＩＮＮ：ナプロキセン］及び４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル−２Ｈ−１，２−ベンゾチアジアジン−３−カルボキサミド、１，１−ジオキシド［ＩＮＮ：ピロキシカム］並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である。
【００２３】
実施態様１による、特に強調されるべきＮＳＡＩＤ類の例は、２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ジクロフェナク］及び２−（アセチルオキシ）安息香酸［アセチルサリチル酸］並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である。
【００２４】
より特に強調されるべき実施態様１によるＮＳＡＩＤ類の例は、２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸［ＩＮＮ：ジクロフェナク］又はその製剤学的に認容性の誘導体である。
【００２５】
本発明で使用されるべきＮＯ−ＮＳＡＩＤ類の例には、制限されないが、ＷＯ９６／３２９４６号、ＷＯ９６／３５４１６号、ＷＯ９６／３８１３６号、ＷＯ９６／３９４０９号、ＷＯ００／５００３７号、ＵＳ６，０５７，３４７号、ＷＯ９４／０４４８４号、ＷＯ９４１１２４６３号、ＷＯ９５／０９８３１号、ＷＯ９５／３０６４１号、ＷＯ９７／３１６５４号、ＷＯ９９／４４５９５号、ＷＯ９９／４５００４号及びＷＯ０１／４５７０３号において開示されたもの、特に例として特記又は開示されたもの並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体が含まれる。
【００２６】
本発明の範囲内での例としてのＣＯＸ−２阻害剤類として、本発明による一実施態様（実施態様２）で挙げることができるのは、制限されないが、５−クロロ−６′−メチル−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３′−ビピリジン［ＩＮＮ：エトリコキシブ］、４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼン−スルホンアミド［ＩＮＮ：セレコキシブ］、４−［ｐ−（メチルスルホニル）フェニル］−３−フェニル−２（５Ｈ）−フラノン［ＩＮＮ：ロフェコキシブ］、Ｎ−［［ｐ−（５−メチル−３−フェニル−４−イソキサゾリル）フェニル］スルホニル］プロピオンアミド［ＩＮＮ：パレコキシブ］、ｐ−（５−メチル−３−フェニル−４−イソキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド［ＩＮＮ：バルデコキシブ］、２−［２−（２−クロロ−６−フルオロフェニルアミノ）−５−メチルフェニル］酢酸［ＩＮＮ：ルミラコキシブ］、４−（４−シクロヘキシル−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−フルオロベンゼンスルホンアミド［ＩＮＮ：チルマコキシブ］、４−［４−クロロ−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ベンゼン−スルホンアミド［ＩＮＮ：シミコキシブ（CIMICOXIB）］、４′−ニトロ−２′−フェノキシメタンスルホンアニリド［ＩＮＮ：ニメスリド］、６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−メチルスルホニルアミノ−１−インダノン［ＩＮＮ：フロスリド］、５−ブロモ−２−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メタンスルホニルフェニル）チオフェン［ＤＵＰ−６９７］、４−アセチル−２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）メタンスルホンアニリド［ＦＫ−３３１１］、Ｎ−［２−（シクロヘキシルオキシ）−４−ニトロフェニル］メタンスルホンアミド［ＮＳ−３９８］、５−メタンスルホンアミド−６−（２，４−ジフルオロフェニルチオ）−１−インダノン［Ｌ−７４５３３７］、８−アセチル−３−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（メタンスルホニル）フェニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン［ＧＲ−２５３０３５］、４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド［ＳＣ−５８２３６］、４−（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−３−フェニル−４−オキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド［ＬＡＳ−３３８１５］、ＣＳ−５０２、２−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブトキシ）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３（２Ｈ）−ピリダジノン［ＡＢＴ−９６３］又はＧＷ−４０６３８１又は、参照をもって全て本願明細書中に全ての目的について開示されたものとするＷＯ０２０９６４２７号、ＷＯ０２０９６８８６号もしくはＷＯ０２０９６８８５号といった出願に開示されたＣＯＸ−２阻害剤類、並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である。
【００２７】
本発明の実施態様２による強調されるべきＣＯＸ−２阻害剤類には、制限されないが、５−クロロ−６′−メチル−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２，３′−ビピリジン［ＩＮＮ：エトリコキシブ］、４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド［ＩＮＮ：セレコキシブ］、４−［ｐ−（メチルスルホニル）フェニル］−３−フェニル−２（５Ｈ）−フラノン［ＩＮＮ：ロフェコキシブ］、Ｎ−［［ｐ−（５−メチル−３−フェニル−４−イソキサゾリル）フェニル］スルホニル］プロピオンアミド［ＩＮＮ：パレコキシブ］、ｐ−（５−メチル−３−フェニル−４−イソキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド［ＩＮＮ：バルデコキシブ］、２−［２−（２−クロロ−６−フルオロフェニルアミノ）−５−メチルフェニル］酢酸［ＩＮＮ：ルミラコキシブ］、４−（４−シクロヘキシル−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−フルオロベンゼン−スルホンアミド［ＩＮＮ：チルマコキシブ］、及び４−［４−クロロ−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド［ＩＮＮ：シミコキシブ］並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体が含まれる。
【００２８】
本発明の範囲内の例としてのＣＯＸ−２阻害剤類としては、また本発明によるもう一つの実施態様（実施態様２′）では、制限されないが、セレブレックス（セレコキシブ）又はビオックス（ロフェコキシブ）並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体を挙げることができる。
【００２９】
本発明の意味におけるビスホスホネート類の例としては、本発明による一実施態様（実施態様３）では、制限されないが、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体を挙げることができる。
【００３０】
本発明で使用されるべきビスホスフェート類の例には、また本発明によるもう一つの実施態様（実施態様３′）では、制限されないが、アレンドロン酸塩、リセドロン酸塩、チルドロン酸塩、イバンドロン酸塩、ゾレドロン酸塩及びエチドロン酸塩並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体が含まれる。
【００３１】
本発明で有用なことがあるコルチコステロイド類の例は当業者に公知である。殊に、長時間にわたり高用量で投与され、かつ／又は胃腸疾病又は疾患に感受性が高い患者に投与されるコルチコステロイド類を挙げることができる。
【００３２】
本発明の意味の範囲内でのコルチコステロイド類の例としては、本発明による一実施態様（実施態様４）では、制限されないが、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、アムシコニド、クロベタゾン、クロベタゾール、デフラザコート、デソニド、クロプレドノール、デキサメタゾン、ジフロラゾン、ジフルコルトロン、ジフルプレドナート、フルドロキシコルチド、フルドロコルチゾン、フルメタゾン、ピバル酸チキソコルトール（TIXOCORTOL PIVALATE）、フルオコルチンブチル、クロコルトロン、フルオシノロンアセトニド、フルオコルトロン、フルオロメトロン、フルプレドニデン、フルプレドニゾロン、ベタメタゾン、ハルシノニド、ブデゾニド、ハロメタゾン、リメキソロン、パラメタゾン、プレドニリデン、エタボン酸ロテプレドノール、プレドニカルバート並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体を挙げることができる。
【００３３】
本発明で使用されるべき有利なコルチコステロイド類の例には、また本発明によるもう一つの実施態様（実施態様４′）では、制限されないが、ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、トリアムシノロンアセトニド、デキサメタゾン、デソニド、フルメタゾン、ピバル酸チキソコルトール、フルドロコルチゾン、デフラザコート、ブデゾニド、エタボン酸ロテプレドノール、フルオコルトロン並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体が含まれる。
【００３４】
本発明で使用されるべきより有利なコルチコステロイド類は、ベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド又はトリアムシノロンアセトニド並びにこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である。
【００３５】
本発明の文脈では、用語“製剤学的に認容性の誘導体”とは、製剤学的に認容性の塩、エステル又は溶媒和物（水和物）又はかかる塩又はエステルの製剤学的に認容性の溶媒和物を意味する。
【００３６】
本発明の範囲内では、特に“薬剤に引き起こされる胃腸疾病”又は“一定の薬剤によって引き起こされる胃腸疾病”の文脈における用語“胃腸疾病”とは、当業者にその専門知識により公知である、一定の薬剤（特に前記の薬剤）によって引き起こされる胃腸疾病、例えば当業者に公知の胃腸炎症性疾病及び損傷、特に胃潰瘍（すなわち胃腸系の潰瘍、例えば胃潰瘍又は十二指腸潰瘍）、胸やけ、消化管出血又は薬剤に関連する機能的胃疾患を示し、特に胃潰瘍が強調されるべきである。
【００３７】
本発明の範囲において、用語“薬剤に関連する胃腸疾患”及び“一定の薬剤に関連する胃腸疾患”とは、当業者に公知であり、一定の薬剤、例えば前記の薬剤並びに例えばクロロキン、テオフィリン、ジヒドララジン、サラゾスルファピリジン、チアジド、ヨウ素含有造影媒体、金調製物又は抗生物質（例えばテトラサイクリンスルホナミド又はコトリモキサゾール）に関連する胃腸疾患（例えば消化不良、軽い胸やけ、胃炎又は胃痛）を示す。
【００３８】
この関連で、当業者は、前記の胃腸疾病又は疾患は主に前記の薬剤の有効剤又は有効成分により引き起こされるか又はそれに関連することを理解すべきである。
【００３９】
当業者に公知のように、薬剤に引き起こされる胃腸疾病又は薬剤に関連する胃腸疾患の危険性は、各単独の患者又は患者下位群について、例えばとりわけ投与される薬剤の性質、投与量、治療期間、同時薬物治療（例えば他の胃粘膜毒性剤と一緒に）、患者の年齢、以前にかかった潰瘍形成又は他の胃腸疾病の経歴、重度の全身性並存疾患又は患者の個別の感受性に依存して変動しうる。
【００４０】
本発明の範囲では、これらの薬剤は、特に併用療法として、前記の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と一緒に投与することを言及するが、その単独療法での使用（すなわち前記の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と組み合わせないで使用すること）は患者において、前記の胃腸疾患、特に胃腸疾病を誘発することの容認できない危険性（特に重大な又は高い危険性を伴う）に関連し、かつ／又はその胃腸安全性もしくは治療指数を改善でき、かつ／又は前記の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を併用療法として一緒に使用することでその治療的使用を広げることができる。
【００４１】
本発明の実施態様による強調されるべき選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は、以下の特許出願及び特許：ＷＯ９８４２７０７号、ＷＯ００１７２００号、ＷＯ００２６２１７号、ＷＯ００６３２１１号、ＷＯ０１７２７５６号、ＷＯ０１７２７５５号、ＷＯ０１７２７５７号、ＷＯ０２３４７４９号、ＷＯ０３０１４１２０号、ＷＯ０３０１４１２３号、ＷＯ０３０１６３１０号及びＷＯ０３０９１２５３号に特定して開示され、かつ／又は特記され、かつ／又は特許請求の範囲として請求された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物であって、そのイミダゾ環に結合された少なくとも１個のメチル基によって２位又は３位で置換され、かつイミダゾ環に結合されたヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基によって置換されていない化合物、及び／又は前記のリストＡに明示された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物及びその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物からなる群から選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である。
【００４２】
本発明の実施態様による有利な選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は、前記のリストＡに明示された化合物及びその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物である。
【００４３】
本発明の実施態様による好適な三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物には、特に制限されないが、以下の実施例で例として明示された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物、及びその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物が含まれる。
【００４４】
本発明の実施態様による、特に強調されるべき好適な三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン［ＩＮＮ：ソラプラザン］又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である。
【００４５】
特に本発明の実施態様による有利な選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は、以下のリストＣに明示される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物からなる群から選択される化合物及びその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物である。
【００４６】
リストＣは以下の特定の化合物からなる：
１．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
２．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
３．  （７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
４．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
５．  （７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
６．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
８．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１０．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１１．  （７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１２．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１３．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
１４．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
１５．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１６．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、及び
１７．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン。
【００４７】
本発明によれば、リストＣに明示された任意の又は全ての三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物並びにその塩、溶媒和物及びその塩の溶媒和物は、本発明では有用であり、かつ前記のＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイドとの併用での本発明による組合せ療法、組合せ物又は組成物において使用するのに適していると述べることができる。
【００４８】
より詳細には、本発明の範囲内では、リストＣで化合物１〜１７として明示された各々の個々の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物並びにその塩、溶媒和物又はその塩の溶媒和物は、本発明による組合せ物又は組成物において、又は本願に記載される組合せ療法での使用のために、それぞれ本発明による特定の実施態様とは無関係に、各々のＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類と個別に組み合わせることができると述べることができる。
【００４９】
リストＡ又はＣ又はリストＢに挙げられる化合物並びにその塩、溶媒和物及びその塩の溶媒和物並びにその製造方法は、実施態様ａ又はｂで挙げられる出願でそれぞれより詳細に記載されている。
【００５０】
本発明の実施態様ｂによる強調されるべき選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は、以下の特許出願及び特許：ＷＯ９８４２７０７号、ＷＯ００１７２００号、ＷＯ００２６２１７号、ＷＯ００６３２１１号、ＷＯ０１７２７５６号、ＷＯ０１７２７５５号、ＷＯ０１７２７５７号及びＷＯ０２３４７４９号に特定して開示され、かつ／又は特記され、かつ／又は特許請求の範囲として請求された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物であって、そのイミダゾ環に結合された２個のメチル基によって２位と３位で置換された化合物、及び／又は前記のリストＢに明示された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物及びその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物からなる群から選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物のいずれかである。
【００５１】
本発明の実施態様ｂによる有利な選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は、前記のリストＢに明示された化合物及びその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物である。
【００５２】
本発明の実施態様ａ及びｂによる、特に有利な選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン［ＩＮＮ：ソラプラザン］又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である。
【００５３】
本発明において挙げられる選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の特定の実施態様は、７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン誘導体及びその塩、溶媒和物及びその塩の溶媒和物を言う。
【００５４】
本発明において挙げられる選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物のもう一つの特定の実施態様は、７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体及びその塩、溶媒和物及びその塩の溶媒和物を言う。
【００５５】
本発明のもう一つの特定の実施態様は、本発明による組合せ物又は組成物で使用されたＮＳＡＩＤ類に関する。
【００５６】
本発明のもう一つの特定の実施態様は、本発明による組合せ物又は組成物で使用されたＣＯＸ−２阻害剤類に関する。
【００５７】
本発明のもう一つの特定の実施態様は、本発明による組合せ物又は組成物で使用されたＮＯ−ＮＳＡＩＤ類に関する。
【００５８】
本発明のもう一つの特定の実施態様は、本発明による組合せ物又は組成物で使用されたビスホスホネート類に関する。
【００５９】
本発明のもう一つの特定の実施態様は、本発明による組合せ物又は組成物で使用されたコルチコステロイド類に関する。
【００６０】
本発明で定義される列記された組合せ物の相手のいずれも又は全ては、本発明による組合せ療法又は組合せ物又は組成物において使用するのに適している。
【００６１】
更なる態様では、本発明は、薬剤に引き起こされる胃腸疾病及び／又は薬剤に関連する胃腸疾患の予防又は治療における前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用に関する。
【００６２】
本発明の更なる態様は、薬剤に誘発される胃潰瘍又は腸潰瘍の予防及び／又は治療における前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用である。
【００６３】
本発明の更なる態様は、薬剤に引き起こされる胃腸疾病、特に薬剤に誘発される胃潰瘍又は腸潰瘍の予防及び／又は治療のための医薬品組成物の製造における前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用である。
【００６４】
本発明の更なる態様は、薬剤に関連する胃腸疾患の予防のための医薬品組成物の製造における前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用である。
【００６５】
本発明の更なる態様は、炎症性疾病及び／又は炎症関連疾患の許容性の良好な治療及び／又は予防のための医薬品組成物の製造における前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用である。
【００６６】
本発明の更なる態様は、炎症性疾病及び／又は炎症関連疾患の治療及び／又は予防のための医薬品組成物の製造における前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用である。
【００６７】
本発明の更なる態様は、胃腸の又は特に非胃腸の炎症性疾病及び／又は炎症関連疾患の治療及び／又は予防のための医薬品組成物の製造における、及び薬剤に関連する胃腸疾患の危険性を減らすための、又は特に薬剤に引き起こされる胃腸疾病、特に薬剤に誘発される胃潰瘍又は腸潰瘍を減らすための前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用である。
【００６８】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される抗炎症性成分、抗リウマチ成分又は抗疼痛（鎮痛）成分を含有する医薬品組成物の製造における、組合せ療法での使用のための、例えば前記の抗炎症性成分、抗リウマチ成分又は鎮痛成分で従来、単独療法として治療、改善又は予防されていた疾病又は疾患、特に本発明の明細書に挙げられる疾病又は疾患の治療及び／又は予防における使用のための組合せ療法での、前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用である。
【００６９】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される有効成分を含有し、前記の有効成分で治療、改善又は予防できる疾病又は疾患、特に本発明の明細書に挙げられる疾病又は疾患の治療及び／又は予防のための、かつ薬剤に関連する胃腸疾患の危険性を減らすための、又は特に薬剤に引き起こされる胃腸疾病、特に本発明に挙げられる疾病を減らすための医薬品組成物の製造における、前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の使用である。
【００７０】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、特にＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート、より特にＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤又はビスホスホネート、更により特にはＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤、有利にはＮＳＡＩＤと１種以上の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物とを同時に、別個に又は連続的に同時投与して、薬剤に引き起こされる胃腸疾病、特に薬剤に誘発される胃潰瘍を予防することである。
【００７１】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイドと１種以上の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物とを同時に、別個に又は連続的に同時投与して、前記ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイドによって治療、改善又は予防できる疾病又は疾患を治療、改善又は予防することである。
【００７２】
本発明の更なる態様は、薬剤に引き起こされる胃腸疾病、特に薬剤に誘発される胃潰瘍の予防及び／又は治療方法であって、治療学的有効量の１種以上の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を、少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的実施態様では、少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）と一緒に同時に、別個に又は連続的に哺乳動物に投与することを含む方法である。
【００７３】
本発明の更なる態様は、薬剤に関連する胃腸疾患を予防及び／又は治療する方法であって、治療学的有効量の１種以上の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を前記の薬剤と一緒に同時に、別個に又は連続的にそれを必要とするヒトに投与することを含む方法である。
【００７４】
本発明の更なる態様は、炎症性疾病及び／又は炎症関連疾患の治療又は予防方法であって、治療学的有効量の１種以上の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を、少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的実施態様では、少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）と一緒に同時に、別個に又は連続的に哺乳動物に投与することを含む方法である。
【００７５】
本発明の更なる態様は、炎症性疾病及び／又は炎症関連疾患の療法の胃腸許容性を改善する方法であって、治療学的有効量の１種以上の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を、少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的実施態様では、少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）と一緒に同時に、別個に又は連続的に哺乳動物に投与することを含む方法である。
【００７６】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される剤によって治療、改善又は予防できる疾病又は疾患の治療、改善又は予防方法及び前記の剤によって引き起こされる胃腸疾病の危険性を減らす方法又は前記剤に関連する胃腸疾患の危険性を減らす方法であり、かかる治療、改善又は予防を必要とするヒトの患者及び前記剤によって引き起こされる胃腸疾病又は前記剤と関連する胃腸疾患の危険性があるヒトの患者での方法であって、前記患者に、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される剤を、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される前記の剤によって治療、改善又は予防できる疾病又は疾患を治療、改善又は予防するのに有効な量で、少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と一緒に前記の剤によって引き起こされる胃腸疾病又は前記の剤と関連する胃腸疾患の危険性を減らすのに有効な量で同時に、別個に又は連続的に投与することを含む方法である。
【００７７】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される剤によって治療、改善又は予防できる疾病又は疾患の治療、改善又は予防のための方法及び前記剤によって引き起こされる又はそれに関連する胃腸疾病又は疾患の危険性を減らす方法であり、それを必要とする患者における方法であって、前記患者に本発明による組合せ物又は組成物を投与することを含む方法である。
【００７８】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される薬剤によって引き起こされる胃腸疾病の予防方法及び前記薬剤で炎症性疾病、リウマチ性疾病又は疼痛性疾病を治療する方法であって、本発明に挙げられる三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を前記薬剤と一緒にそれを必要とする患者に同時に、別個に又は連続的に投与することを含む方法である。
【００７９】
本発明の更なる態様は、有利には同時投与のための経口適用可能な医薬品組成物であって、混合物中に、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネートからなる群から選択される）からなる群から選択される第一の有効成分及び少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第二の有効成分を含有する、哺乳動物における薬剤に引き起こされる胃腸疾病、特に薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための医薬品組成物である。
【００８０】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類からなる群から選択される第一の有効成分及び少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第二の有効成分を含有する、哺乳動物において薬剤に引き起こされる胃腸疾病、特に薬剤に誘発される胃潰瘍を予防及び／又は治療するための医薬品組成物である。
【００８１】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類からなる群から選択される第一の有効成分及び少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第二の有効成分を含有する、ヒトを含む哺乳動物において薬剤に関連する胃腸疾患、例えば本願に挙げられる疾患を予防及び／又は治療するための医薬品組成物である。
【００８２】
本発明の更なる態様は、クロロキン、テオフィリン、ジヒドララジン、サラゾスルファピリジン、チアジド類、ヨウ素含有造影媒体、金調製物及び抗生物質（例えばテトラサイクリン類、スルホナミド類又はコトリモキサゾール）からなる群から選択される第一の有効成分及び少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第二の有効成分を含有する、ヒトにおける薬剤に関連する胃腸疾患を予防するための医薬品組成物である。
【００８３】
本発明の更なる態様は、同時投与のための医薬品組成物であって、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）と一緒に少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を含む医薬品組成物である。
【００８４】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）である第一の有効成分及び少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第二の有効成分を含有する、同時に、連続的に又は別個に療法において任意の順序で使用するための組成物である。
【００８５】
本発明の更なる態様は、単位投与形における有利には経口適用可能な医薬品組成物であって、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）と一緒に少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を含有する、例えば哺乳動物において薬剤に誘発される胃潰瘍を予防する療法で使用するための医薬品組成物である。
【００８６】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）と一緒に少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を含有し、その際、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド並びに前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は単一投与形で投与されるので、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド並びに前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物が互いに物理的に分離されている医薬品組成物である。
【００８７】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される第一の有効成分及び本発明に挙げられる三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物からなる群から選択される第二の有効成分と一緒に製剤学的に認容性の担体又は希釈剤を含有する組成物である。
【００８８】
本発明の更なる態様は、
（ａ）医薬品有効量の前記のリストＡ又はリストＢから選択される少なくとも１種の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその製剤学的に有効な塩、並びに
（ｂ）医薬有効量の少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）を含有する医薬品組成物である。
【００８９】
本発明の更なる態様は、
（ａ）医薬品有効量の前記のリストＡ又はリストＢから選択される少なくとも１種の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその製剤学的に有効な塩、並びに
（ｂ）医薬品有効量の少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）を含有し、その際、成分（ａ）及び成分（ｂ）は同じ輸送媒体中に保持される医薬品組成物である。
【００９０】
本発明の更なる態様は、
（ａ）医薬品有効量の前記のリストＡ又はリストＢから選択される少なくとも１種の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその製剤学的に有効な塩、並びに
（ｂ）医薬品有効量の少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、少なくとも１種のＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）を含有し、その際、成分（ａ）及び成分（ｂ）は同じ輸送媒体中に保持される医薬品組成物である。
【００９１】
本発明の更なる態様は、有利には経口適用可能な医薬品組成物であって、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネートからなる群から選択される）からなる群から選択される第一の有効成分、少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第二の有効成分、及び製剤学的に認容性の担体、希釈剤、佐剤、助剤又は賦形剤を含有する、例えば哺乳動物における薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための療法における使用のための医薬品組成物である。
【００９２】
本発明の更なる態様は、少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と製剤学的に認容性の担体又は希釈剤を含有する第一の医薬品製剤及びＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）及び製剤学的に認容性の賦形剤又は希釈剤を含有する第二の医薬品製剤である。
【００９３】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）及び少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を含有する、例えば哺乳動物において薬剤に誘発される胃潰瘍を予防する療法で同時に、連続的に又は別個に使用するための組合せ物である。
【００９４】
本発明の更なる態様は、クロロキン、テオフィリン、ジヒドララジン、サラゾスルファピリジン、チアジド類、ヨウ素含有造影媒体、金調製物及び抗生物質（例えばテトラサイクリン類、スルホナミド類又はコトリモキサゾール）からなる群から選択される薬剤及び少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を含有する、例えばヒトにおける薬剤に関連する胃腸疾患を予防するための療法で同時に、連続的に又は別個に使用するための組合せ物である。
【００９５】
本発明の更なる態様は、組合せ物、特に医薬品組合せ物、例えば組合せ調剤、例えば小分けキット（kit of parts）又は組成物、特に医薬品組成物であって、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される剤である第一の有効成分及び本発明に挙げられる前記の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物から選択される剤である第二の有効成分及び、場合により少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体を含有する、療法において同時に、連続的に、別個に又は時間的にずらして使用するための、かつ／又は組合せ単位投与形として又は別個の投与形として療法で使用するための、かつ／又は固定された又は固定されていない組合せで療法において使用するための、かつ／又は混合物として療法で使用するための、例えばヒトを含む哺乳動物において、前記の第一の有効成分によって、及びそれと組み合わせて治療、改善又は予防できる疾病又は疾患を治療、改善又は予防するための、ヒトを含む哺乳動物において前記の第一の有効成分によって引き起こされる胃腸疾病を減らす、それを治療、改善又は予防するための、又は前記の第一の有効成分に関連する胃腸疾患を減らす、それを治療する、改善又は予防するための組合せ物である。
【００９６】
本発明の更なる態様は、別個の医薬品組成物をキット形に組み合わせることに関する。
【００９７】
本発明の更なる態様は、医薬製品であって、組合せにおいて、少なくとも１種の前記の選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第一の有効成分の調剤及びＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネートからなる群から選択される）からなる群から選択される第二の有効成分の調剤を含有する、例えば哺乳動物における薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬製品である。
【００９８】
本発明の更なる態様は、市販パッケージであって、有効成分として、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）並びに少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と一緒に療法で同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を含む市販パッケージである。
【００９９】
本発明の更なる態様は、市販パッケージであって、有効成分としての１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と一緒に、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）と同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を含む市販パッケージである。
【０１００】
本発明の更なる態様は、市販パッケージであって、有効成分としてのＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）と一緒に１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を含む市販パッケージである。
【０１０１】
本発明の更なる態様は、市販パッケージであって、クロロキン、テオフィリン、ジヒドララジン、サラゾスルファピリジン、チアジド類、ヨウ素含有造影媒体、金調製物及び抗生物質（例えばテトラサイクリン類、スルホナミド類又はコトリモキサゾール）からなる群から選択される薬剤と一緒に少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を含む市販パッケージである。
【０１０２】
本発明の更なる態様は、医薬製品、例えば市販パッケージであり、本発明による組合せ物又は組成物、例えば組合せ物、例えば組合せ調剤、例えば小分けキット又は医薬品組成物であって、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される剤である第一の有効成分及び本発明に挙げられる前記の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物から選択される剤である第二の有効成分及び、場合により少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体と一緒に標準的パッケージ材及び療法において同時に、連続的に、別個に又は時間的にずらして使用するための指示書を含む、療法において同時に、連続的に、別個に又は時間的にずらして使用するための、かつ／又は組合せ単位投与形として又は別個の単位投与形として療法で使用するための、かつ／又は固定された又は固定されていない組合せで療法において使用するための、かつ／又は混合物として療法で使用するための、例えばヒトを含む哺乳動物において、前記の第一の有効成分によって、及びそれと組み合わせて治療、改善又は予防できる疾病又は疾患を治療、改善又は予防するための、ヒトを含む哺乳動物において前記の第一の有効成分によって引き起こされる胃腸疾病を治療、改善又は予防するための、又は前記の第一の有効成分に関連する胃腸疾患を治療する、改善又は予防するための医薬製品である。
【０１０３】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）の少なくとも１個の投与単位並びに少なくとも１種の前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の少なくとも１個の投与単位を含む、療法で同時に、連続的に又は別個に使用するためのキットである。場合により、前記のキットには使用指示書を付けてよい。
【０１０４】
本発明の更なる態様は、少なくとも１種の前記の選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第一の有効成分の調剤、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネートからなる群から選択される）からなる群から選択される第二の有効成分の調剤及びそれを必要とする患者にこれらの調剤を同時に、連続的に又は別個に投与するための指示書を含むキットである。
【０１０５】
本発明の更なる態様は、炎症性疾病及び／又は炎症関連疾患の治療のための薬剤の製造における、本発明による医薬品組成物、医薬製品、製剤、調剤、組合せ物、市販パッケージ又はキットの使用である。
【０１０６】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類によって従来治療できていた疾病又は疾患、例えば炎症性疾病又は炎症関連疾患の治療又は予防のための医薬製品、例えば市販パッケージの製造における、本発明による医薬品組成物、製剤、調剤、組合せ調剤、組合せ物又はキットの使用である。
【０１０７】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類によって引き起こされる又はそれに関連する胃腸疾病又は疾患の治療又は予防のための医薬製品、例えば市販パッケージの製造における、本発明による医薬品組成物、製剤、調剤、組合せ調剤、組合せ物又はキットの使用である。
【０１０８】
本発明の更なる態様は、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類から選択される剤によって治療できる疾病又は疾患の治療又は予防のための、及び前記剤の治療的使用によって引き起こされる又はそれに関連する胃腸疾病又は疾患の治療又は予防のための薬剤又は医薬製品の製造における、本発明による医薬品組成物、製剤、調剤、組合せ調剤、組合せ物又はキット、特に医薬品組成物及びキットの使用である。
【０１０９】
本発明の更なる態様は、医薬品組成物であって、混合物中に、少なくとも１種の前記の選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第一の有効成分及び、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネートからなる群から選択される）からなる群から選択される第二の有効成分を含有する医薬品組成物である。
【０１１０】
本発明の更なる態様は、医薬製品であって、組合せにおいて、少なくとも１種の前記の選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物である第一の有効成分の調剤及びＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート又はコルチコステロイド（又は選択的な実施態様では、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート）である第二の有効成分の調剤を含有する、例えば哺乳動物における薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬製品である。
【０１１１】
本発明の有利な態様は、前記のリストＡから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分及びＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、又は特にＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤又はビスホスホネート又は、より詳細に本発明による第一の具体的な下位態様では、ＮＳＡＩＤ、例えば前記の実施態様１で例示したＮＳＡＩＤ類の１つ、特にそこで本発明による更に特定された具体的な下位群において強調されるべきものとして、有利なものとして、特に有利なものとして又はより特に有利なものとして挙げられるＮＳＡＩＤ類の１つ、又は本発明による第二の具体的な下位態様では、ＣＯＸ−２阻害剤、例えば前記の実施態様２又は２′で例示されたＣＯＸ−２阻害剤類の１つ、特にそこで強調されるべきものとして挙げられたＣＯＸ−２阻害剤類の１つ、又は本発明による第三の具体的な下位態様では、ビスホスホネート、例えば前記の実施態様３又は３′で例示されたビスホスホネート類の１つ、又は本発明による第四の具体的な下位態様では、コルチコステロイド、例えば前記の実施態様４又は４′で例示されたコルチコステロイド類の１つ、特にそこで特に有利なものとして挙げられたコルチコステロイド類の１つ、又は本発明による更に特定された具体的な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３、ＧＷ−４０６３８１及びアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸、エチドロン酸及びベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニドからなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は本発明による特に特定された具体的な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸からなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１１２】
本発明の実施態様のより特定して挙げられるべき有利な態様は、前記のリストＡから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分及びＮＳＡＩＤ、例えば前記に例示されたＮＳＡＩＤ類の１つ又は、本発明によるより詳細な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸及びトルメチン又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択されるＮＳＡＩＤである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１１３】
本発明のより特定してあげられるべき更に有利な態様は、前記のリストＡから選択される化合物、又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分、並びにＣＯＸ−２阻害剤、例えば前記で例示されたＣＯＸ−２阻害剤類の１つ、又は本発明によるより詳細な下位態様では、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３、ＧＷ−４０６３８１及びＷＯ０２０９６４２７号、ＷＯ０２０９６８８６号又はＷＯ０２０９６８８５号に開示されるＣＯＸ−２阻害剤類からなる群から選択されるＣＯＸ−２阻害剤又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は本発明による特に詳細な下位態様では、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ及びシミコキシブからなる群から選択されるＣＯＸ−２阻害剤又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１１４】
本発明の実施態様のより特定して挙げられるべき更に有利な態様は、前記のリストＡから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分及びビスホスホネート、例えば前記に例示されたビスホスホネート類の１つ又は、本発明によるより詳細な下位態様では、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択されるビスホスホネートである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１１５】
本発明の実施態様のより特定して挙げられるべき更に有利な態様は、前記のリストＡから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分及び、コルチコステロイド、例えば前記に例示されたコルチコステロイド類の１つ、又は本発明によるより詳細な下位態様では、実施態様４に挙げられるコルチコステロイド類又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択されるコルチコステロイド、又は本発明による特に詳細な下位態様では、実施態様４′に挙げられるコルチコステロイド類又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択されるコルチコステロイド、又は本発明によるより特に詳細な下位態様では、ベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニドからなる群から選択されるコルチコステロイド又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１１６】
本発明の実施態様のより相応しいとして挙げられる有利な態様は、リストＣから選択される少なくとも１種の化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の溶媒和物である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類から選択される第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用する医薬品組成物である。
【０１１７】
本発明の実施態様のより相応しいとして挙げられる更に有利な態様は、リストＣから選択される少なくとも１種の化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の溶媒和物である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類から選択される第二の有効成分と一緒に同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を有する、例えば前記の第二の有効成分によって引き起こされる胃腸疾病を治療又は予防するため及び／又は前記の第二の有効成分によって治療又は予防できる疾病を治療又は予防するための医薬製品（例えば市販パッケージ）である。
【０１１８】
本発明の実施態様のより相応しいとして挙げられる更に有利な態様は、リストＣから選択される少なくとも１種の化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の溶媒和物である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類から選択される第二の有効成分と一緒に、場合により、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を有する、例えば前記の第二の有効成分によって引き起こされる胃腸疾病を治療又は予防するため及び／又は前記の第二の有効成分によって治療又は予防できる疾病を治療又は予防するためのキットである。
【０１１９】
より厳密に、本発明の実施態様のより相応しいとして挙げられる更に有利な態様は、リストＣから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、又は特にＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤又はビスホスホネート又は、本発明による第一の具体的な下位態様では、ＮＳＡＩＤ、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたＮＳＡＩＤ類の１つ、又は本発明による第二の具体的な下位態様では、ＣＯＸ−２阻害剤、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたＣＯＸ−２阻害剤類の１つ、又は本発明による第三の具体的な下位態様では、ビスホスホネート、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたビスホスホネート類の１つ、又は本発明による第四の具体的な下位態様では、コルチコステロイド、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたコルチコステロイド類の１つである第二の有効成分を含有する、療法において任意の順序で同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１２０】
本発明の実施態様のより特定して挙げられるべき有利な態様は、リストＣから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられるＮＳＡＩＤ類の１つ、又は本発明によるより詳細な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸及びトルメチンからなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は本発明による特に詳細な下位態様では、ジクロフェナク、イブプロフェン、インドメタシン、ナプロキセン及びピロキシカムからなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は本発明によるより特に詳細な下位態様では、ジクロフェナク又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１２１】
本発明の実施態様の更により有利な態様は、リストＣから選択される化合物、又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分及びＣＯＸ−２阻害剤、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたＣＯＸ−２阻害剤類の１つ、又は本発明によるより詳細な下位態様では、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３、ＧＷ−４０６３８１及びＷＯ０２０９６４２７号、ＷＯ０２０９６８８６号又はＷＯ０２０９６８８５号に開示されるＣＯＸ−２阻害剤からなる群から選択されるＣＯＸ−２阻害剤又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は本発明による特に詳細な下位態様では、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ及びシミコキシブからなる群から選択されるＣＯＸ−２阻害剤又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１２２】
本発明の実施態様の更により有利な態様は、リストＣから選択される化合物、又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びに、ビスホスホネート、例えば前記に例示されたビスホスホネート類の１つ、又は本発明によるより詳細な下位態様では、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸からなる群から選択されるビスホスホネート又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１２３】
本発明の実施態様の更により有利な態様は、リストＣから選択される化合物、又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにコルチコステロイド、例えば前記に例示されたコルチコステロイド類の１つ、又は本発明によるより詳細な下位態様では、実施態様４に挙げられるコルチコステロイド類からなる群から選択されるコルチコステロイド又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は本発明による特に詳細な下位態様では、実施態様４′に挙げられたコルチコステロイド類からなる群から選択されるコルチコステロイド又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は本発明によるより特に詳細な下位態様では、ベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニドからなる群から選択されるコルチコステロイド又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１２４】
本発明の実施態様のもう一つのより有利な態様は、リストＣから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３、ＧＷ−４０６３８１及びアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸、エチドロン酸及びベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニド又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択される第二の有効成分を含有する、療法において任意の順序で同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１２５】
本発明の実施態様のより詳細な更なるもう一つのより有利な態様は、リストＣから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ及びアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸、エチドロン酸及びベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニド又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択される第二の有効成分を含有する、療法において任意の順序で同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１２６】
本発明の実施態様の更に詳細な更なるもう一つのより有利な態様は、リストＣから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ及びアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択される第二の有効成分を含有する、療法において任意の順序で同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１２７】
本発明の実施態様のなお更に詳細な更なるもう一つのより有利な態様は、リストＣから選択される化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ及びシミコキシブ又はその製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択される第二の有効成分を含有する、療法において任意の順序で同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１２８】
本発明の実施態様の特に有利な個々のそれぞれの態様は、それぞれの医薬品組成物が本発明の特定の開示に基づくことを示し、その開示は、前記のリストＣで化合物１〜１７として明示される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物のどれか１つ又はその塩、溶媒和物又はその塩の溶媒和物は、前記の特定の第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、又は特にＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤又はビスホスホネート又は、本発明による第一の具体的な下位態様では、ＮＳＡＩＤ、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたＮＳＡＩＤ類の１つ、又は本発明による第二の具体的な下位態様では、ＣＯＸ−２阻害剤、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたＣＯＸ−２阻害剤類の１つ、又は本発明の第三の具体的な下位態様では、ビスホスホネート、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたビスホスホネート類の１つ、又は本発明による第四の具体的な下位態様では、コルチコステロイド、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたコルチコステロイド類の１つ、又は、本発明によるより詳細な具体的な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３、ＧＷ−４０６３８１及びアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸、エチドロン酸及びベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニドからなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は本発明による更により詳細な具体的な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸からなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するためのそれぞれの具体的な医薬品組成物において第一の有効成分として個々に、特定に、そして無関係に使用できることである。
【０１２９】
本発明の実施態様の特に有利なより相応しいとして挙げられる態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、又は特にＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤又はビスホスホネート又は、より詳細に本発明による第一の具体的な下位態様では、ＮＳＡＩＤ、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられるＮＳＡＩＤ類の１つ、又は本発明による第二の具体的な下位態様では、ＣＯＸ−２阻害剤、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられたＣＯＸ−２阻害剤類の１つ、又は本発明による第三の具体的な下位態様では、ビスホスホネート、例えば前記に特定して又は一般的にビスホスホネート類の１つ、又は本発明による第四の具体的な下位態様では、コルチコステロイド、例えば前記に特定して又は一般的に挙げられるコルチコステロイド類の１つ、又は本発明による更に特定された具体的な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３、ＧＷ−４０６３８１及びアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸、エチドロン酸及びベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニドからなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は本発明による特に特定された具体的な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸からなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１３０】
本発明の実施態様の更に特に有利なより相応しいとして挙げられる態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、又は特にＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤又はビスホスホネート又は、第一の下位態様では、ＮＳＡＩＤ、例えば前記に挙げられるＮＳＡＩＤ、又は第二の下位態様では、ＣＯＸ−２阻害剤、例えば前記に挙げられたＣＯＸ−２阻害剤、又は第三の下位態様では、ビスホスホネート、例えば前記に挙げられるビスホスホネート、又は第四の下位態様では、コルチコステロイド、例えば前記に挙げられたコルチコステロイド、又はより詳細な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３、ＧＷ−４０６３８１及びアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸、エチドロン酸及びベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニドからなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は更に詳細な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸からなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分と一緒に同時に、連続的に又は別個に使用するための指示書を有する、例えば前記の第二の有効成分によって引き起こされる胃腸疾病を治療又は予防するための及び／又は前記の第二の有効成分によって治療又は予防できる疾病を治療又は予防するための医薬品組成物である。
【０１３１】
本発明の実施態様の依然として特に有利なより相応しいとして挙げられる態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、又は特にＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤又はビスホスホネート又は、より第一の下位態様では、ＮＳＡＩＤ、例えば前記に挙げられるＮＳＡＩＤ、又は第二の下位態様では、ＣＯＸ−２阻害剤、例えば前記に挙げられたＣＯＸ−２阻害剤、又は第三の下位態様では、ビスホスホネート、例えば前記に挙げられたビスホスホネート、又は第四の下位態様では、コルチコステロイド、例えば前記に挙げられたコルチコステロイド、又はより詳細な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、ニメスリド、フロスリド、ＤＵＰ−６９７、ＦＫ−３３１１、ＮＳ−３９８、Ｌ−７４５３３７、ＧＲ−２５３０３５、ＳＣ−５８２３６、ＬＡＳ−３３８１５、ＣＳ−５０２、ＡＢＴ−９６３、ＧＷ−４０６３８１及びアレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸、エチドロン酸及びベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオコルトロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ヒドロコルチゾン、ブデゾニド及びトリアムシノロンアセトニドからなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体、又は更に詳細な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸からなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分と一緒に同時に、場合により連続的に又は別個に使用するための指示書を有する、前記の第二の有効成分によって引き起こされる胃腸疾病を治療又は予防するための及び／又は前記の第二の有効成分によって治療又は予防できる疾病を治療又は予防するためのキットである。
【０１３２】
前記の態様の中でも、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン［ＩＮＮ：ソラプラザン（Soraprazan）］又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物が特定して第一の有効成分として挙げられる態様が強調されるべきであり、かつ（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物が単独で第一の有効成分として挙げられる態様が特に強調されるべきである。
【０１３３】
本発明のより特に有利な態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びに、ジクロフェナク又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有し、療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬品組成物である。
【０１３４】
付加的に、本発明によるもう一つの有利な態様は、また、薬剤に引き起こされる胃腸疾病又は薬剤に関連する胃腸疾患、特に本発明に挙げられる疾病又は疾患の予防又は治療のための、リストＣから選択される化合物、又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物の使用である。
【０１３５】
本発明の態様による更にもう一つの有利な態様は、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ、ビスホスホネート又はコルチコステロイド、又は特に、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸ−２阻害剤又はビスホスホネート、又はより特には、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又は、更により特には、ＮＳＡＩＤ、又は本発明による第一の下位態様では、ＮＳＡＩＤ、例えば前記のＮＳＡＩＤ類の１つ、又は、本発明による第二の下位態様では、ＣＯＸ−２阻害剤、例えば前記のＣＯＸ−２阻害剤類の１つ、又は本発明による第三の下位態様では、ビスホスホネート、例えば前記のビスホスホネート類の１つ、又は本発明による第四の下位態様では、コルチコステロイド、例えば前記のコルチコステロイド類の１つ、又は本発明によるより詳細な下位態様では、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、エトリコキシブ、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、バルデコキシブ、ルミラコキシブ、チルマコキシブ、シミコキシブ、アレンドロン酸、リセドロン酸、チルドロン酸、イバンドロン酸、ゾレドロン酸、クロドロン酸、インカドロン酸、オルパドロン酸、ミノドロン酸、パミドロン酸及びエチドロン酸からなる群から選択される剤又はその製剤学的に認容性の誘導体である有効成分（成分ｂ）を含有する、成分ｂによって引き起こされる又はそれに関連する胃腸疾病又は疾患の予防又は治療のための及び／又は前記の成分ｂによって治療又は予防できる疾病又は疾患の予防又は治療のための医薬品組成物の製造における、リストＣから選択される化合物、又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物の使用である。
【０１３６】
更に付加的に、本発明の特に有利な態様は、薬剤に引き起こされる胃腸疾病、特に薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための医薬品組成物の製造における、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジンの使用である。
【０１３７】
更に実施態様ａによれば、又は特に本発明の実施態様ｂによれば、以下の態様も挙げられる：本発明の実施態様ａ又はｂの挙げられる態様は、混合物中に、前記のリストＡ又はＣ（実施態様ａによる）又はリストＢ（実施態様ｂによる）から選択される少なくとも１種の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分並びに、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネート類、特に前記の実施態様１で挙げられるＮＳＡＩＤ類からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ、又は前記のＮＯ−ＮＳＡＩＤ類からなる群から選択されるＮＯ−ＮＳＡＩＤ、前記の実施態様２′に挙げられるＣＯＸ−２阻害剤類からなる群から選択されるＣＯＸ−２阻害剤、又は前記の実施態様３′で挙げられるビスホスホネート類からなる群から選択されるビスホスホネート又はこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体、より特にはアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）、アレンドロン酸塩、リセドロン酸塩、チルドロン酸塩、イバンドロン酸塩、ゾレドロン酸塩、エチドロン酸塩からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート及びこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択される第二の有効成分を含有する医薬品組成物である。
【０１３８】
挙げられるべき本発明の実施態様ａ又はｂの更なる態様は、前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の少なくとも１種である第一の有効成分の調剤、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェン酸、トルメチン、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）、アレンドロン酸塩、リセドロン酸塩、チルドロン酸塩、イバンドロン酸塩、ゾレドロン酸塩、エチドロン酸塩及びこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネートである第二の有効成分の調剤並びにそれを必要とする患者に前記調剤を同時に、連続的に又は別個に投与するための指示書を有する、例えば前記の患者における薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のためのキット又は医薬製品である。
【０１３９】
本発明の実施態様ａ又はｂの挙げられるべき更なる態様は、医薬製品であって、組合せにおいて、前記のリストＡ又はＣ又はリストＢから選択される少なくとも１種の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分の調剤及びＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネートである第二の有効成分の調剤を含有する、例えば哺乳動物における薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬製品である。
【０１４０】
本発明の実施態様ａ又はｂの挙げられるべき更なる態様は、前記のリストＡ又はＣ又はリストＢから選択される少なくとも１種の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である第一の有効成分の調剤、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネート類からなる群から選択される第二の有効成分の調剤及び、それを必要とする患者にこれらの調剤を同時に、連続的に又は別個に投与するための指示書を有するキットである。
【０１４１】
本発明の実施態様ａ又はｂの挙げられるべき更なる態様は、薬剤に引き起こされる胃腸疾病、特に薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための医薬品組成物の製造における及び／又は薬剤に関連する胃腸疾患の予防のための医薬品組成物の製造における、前記のリストＡ又はＣ又はリストＢから選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物又はその塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物の使用である。
【０１４２】
本発明の実施態様ａ又はｂのより相応しいとしてあげられる態様は、混合物中に、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物のいずれかである第一の有効成分並びにＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネート類から選択される第二の有効成分を含有する医薬品組成物である。
【０１４３】
更に、本発明の実施態様ａ又はｂのより相応しいとしてあげられる態様は、医薬製品であって、組合せにおいて、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物のいずれかである第一の有効成分の調剤及びＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネートである第二の有効成分の調剤を含有する、例えば哺乳動物における薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬製品である。
【０１４４】
本発明の実施態様ａ又はｂのより相応しいとしてあげられる態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物のいずれかである第一の有効成分の調剤並びにＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類及びビスホスホネート類からなる群から選択される第二の有効成分の調剤並びに、それを必要とする患者にこれらの調剤を同時に、連続的に又は別個に投与するための指示書を有するキットである。
【０１４５】
詳細には、本発明の実施態様ａ又はｂのより相応しいとして挙げられる態様は、混合物中に、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はその塩の溶媒和物である第一の有効成分並びに、ＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート、特に前記の実施態様１に挙げられるＮＳＡＩＤ類からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ、又は前記のＮＯ−ＮＳＡＩＤ類からなる群から選択されるＮＯ−ＮＳＡＩＤ、前記の実施態様２′で挙げられるＣＯＸ−２阻害剤からなる群から選択されるＣＯＸ−２阻害剤、又は前記の実施態様３′に挙げられるビスホスホネート類からなる群から選択されるビスホスホネート又は、これらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する医薬品組成物である。
【０１４６】
より詳細には、本発明の実施態様ａ又はｂのより相応しいとしてあげられる態様は、混合物中に、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物のいずれかである第一の有効成分並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェニン酸、トルメチン、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）、アレンドロン酸塩、リセドロン酸塩、チルドロン酸塩、イバンドロン酸塩、ゾレドロン酸塩、エチドロン酸塩からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート及びこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する医薬品組成物である。
【０１４７】
更により詳細には、本発明の実施態様ａ又はｂのより相応しいとしてあげられる態様は、組合せで、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物のいずれかである第一の有効成分の調剤並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェニン酸、トルメチン、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）、アレンドロン酸塩、リセドロン酸塩、チルドロン酸塩、イバンドロン酸塩、ゾレドロン酸塩、エチドロン酸塩からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート及びこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分の調剤を含有する、例えば哺乳動物における薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬製品である。
【０１４８】
更により詳細には、本発明の実施態様ａ又はｂのより相応しいとしてあげられる態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物のいずれかである第一の有効成分の調剤並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェニン酸、トルメチン、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）、アレンドロン酸塩、リセドロン酸塩、チルドロン酸塩、イバンドロン酸塩、ゾレドロン酸塩、エチドロン酸塩からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート及びこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分の調剤並びにそれを必要とする患者にこれらの調剤を同時に、連続的に又は別個に投与するための指示書を有するキットである。
【０１４９】
本発明の実施態様ａ又はｂの特に相応しいとしてあげられる態様は、混合物中に、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物のいずれかである第一の有効成分並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェニン酸、トルメチン、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ又はビスホスホネート及びこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する医薬品組成物である。
【０１５０】
本発明の実施態様ａ又はｂの特に相応しいとしてあげられる態様は、組合せにおいて、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物のいずれかである第一の有効成分の調剤並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェニン酸、トルメチン、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ及びこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分の調剤を含有する、例えば哺乳動物における薬剤に誘発される胃潰瘍の予防のための療法において同時に、連続的に又は別個に使用するための医薬製品である。
【０１５１】
本発明の実施態様ａ又はｂの特に相応しいとしてあげられる態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物のいずれかである第一の有効成分の調剤並びにアセチルサリチル酸、ジクロフェナク、ジフルニサール、エトドラク、フェノプロフェン、フロクタフェニン、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナマート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スリンダク、テノキシカム、チアプロフェニン酸、トルメチン、セレブレックス（セレコキシブ）、ビオックス（ロフェコキシブ）からなる群から選択されるＮＳＡＩＤ又はＣＯＸ−２阻害剤又はＮＯ−ＮＳＡＩＤ及びこれらの化合物の製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分の調剤並びにそれを必要とする患者にこれらの調剤を同時に、連続的に又は別個に投与するための指示書を有するキットである。
【０１５２】
本発明の実施態様ａ又はｂのより特に相応しいとして挙げられる態様は、混合物中に、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、その溶媒和物又はその塩の溶媒和物である第一の有効成分並びに、ジクロフェナク又はその製剤学的に認容性の誘導体である第二の有効成分を含有する医薬品組成物である。
【０１５３】
本発明の範囲内では、挙げられる“炎症性疾患”は、胃腸系炎症疾病、例えば炎症性腸疾病、クローン病、過敏性腸症候群、胃食道逆流疾病（ＧＥＲＤ）及び潰瘍性結腸炎、又は非胃腸系炎症疾病、特に関節炎、例えば制限されないがリウマチ性関節炎、骨関節炎、全身性エリトマトーデス及び若年性関節炎、又は喘息、気管支炎及び皮膚関連疾患、例えば乾癬、湿疹、火傷及び皮膚炎である。
【０１５４】
挙げることができる“炎症関連疾患”は、例えば疼痛（慢性と急性の両方）、偏頭痛、発熱及び頭痛である。
【０１５５】
更に、当業者はその専門知識に基づいて、どの疾病、疾患又は容態をＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類によって治療、改善又は予防できるかを知っている。説明として、その点については例として、制限されないが、炎症、リウマチ病又は疼痛病を挙げることができる。
【０１５６】
本発明によれば、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される剤を、有利には本発明の詳細な説明に挙げられる一定の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物からなる群から選択される剤と組み合わせて、単独療法、すなわちＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類及びコルチコステロイド類からなる群から選択される前記剤のみを、前記の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と組み合わせずに使用する単独療法の安全性及び許容性を、逆効果、例えば単独療法で通常関連している薬剤に関連する胃腸疾患又は薬剤に引き起こされる胃腸疾病の危険性を減らすことによって向上又は改善することができる。
【０１５７】
従って本文中では、当業者はその知識及び／又は本発明の開示に基づいて、ＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類で単独治療により従来治療、改善又は予防される疾病、疾患又は容態のいずれを併用療法により、すなわち本発明による組合せ療法で有利には治療、改善又は予防できるかを知っている。
【０１５８】
より詳細には、本発明による組合せ療法は、ＮＳＡＩＤ類及び／又はＣＯＸ−２阻害剤類によって本来から治療、改善又は予防できる疾病、疾患又は容態、例えば炎症性疾病（特に全ての種類の関節炎、例えばリウマチ性関節炎又は変形性関節疾病、例えば骨関節炎）又は炎症関連疾患及び／又は、特に関節炎によって引き起こされる症候、例えば炎症、膨張、硬直及び関節痛又は他の種類の疼痛又は疼痛状態、例えば痛風発作、粘液嚢炎、歯痛、偏頭痛、下背部痛及び頚部痛、筋痛、捻挫、挫傷又は他の創傷、又はインフルエンザ又は他のウイルス感染又は普通の風邪に関連する症候を治療するために適用できる。
【０１５９】
本発明による組合せ療法の範囲内でＮＳＡＩＤ類及び／又は、特にＣＯＸ−２阻害剤類によって治療、改善又は予防できる更なる疾病、疾患又は容態としては、それらに制限されないが、神経障害性疼痛、（炎症性）肝臓病、卒中発作、てんかん、月経困難症、眼病、認知障害、例えば痴呆、特に退行性痴呆（例えばアルツハイマー病）又はより特には、細胞形質転換及び悪性形質転換及び転移性腫瘍増殖、例えば一定の癌性疾病、例えば結腸癌及び前立腺癌又は、ＨＥＲ−２／ｎｅｕの過剰発現に関連する癌（例えば乳癌）又は腺腫様の結腸直腸ポリープ（結腸癌の進行の危険性をこれにより減らす）又はＣＯＸ−２によって媒介される他の状態（例えば発癌の間にＣＯＸ−２の過剰発現によって媒介される状態）が挙げられる。
【０１６０】
本発明による組合せ療法の範囲内でビスホスホネート類によって治療、改善又は予防できる疾病、疾患又は容態としては、それらに制限されないが、異常な骨吸収と関連する疾患、例えば骨粗鬆症、多発性骨髄腫又は転移性骨疾病（例えば前立腺癌、肺癌又は乳癌に関連する）又は腫瘍に誘発されるカルシウム過剰血症を挙げることができる。
【０１６１】
経口でコルチコステロイド類を使用して、例えば自己免疫疾病及び炎症性疾病、例えば粘液嚢炎、クローン病、腱炎、潰瘍性結腸炎、リウマチ性関節炎及び狼瘡及び皮膚状態、例えば湿疹及び乾癬を治療することができる。またコルチコステロイド類を使用して、重度のアレルギー反応に関連する炎症を低減させ、そして移植手術後の器官拒絶反応を予防できる。
【０１６２】
更にまた本発明は、薬剤に引き起こされる胃腸疾病の危険性のゆえに本来は制限されていたＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート又はコルチコステロイド類の一次治療での使用の範囲を広げる教示を提供する。前記の範囲が広げられた治療での使用も本発明の範囲に含まれると理解されるべきである。
【０１６３】
本発明の更なる態様は、前記の本発明による（医薬品）組成物、医薬製品、製剤、組合せ物、市販パッケージ又はキットと、主要な作用を相加的又は超相加的に増大させる目的及び／又は副作用を排除又は減らす目的で、酸分泌を阻害する医薬品、例えばＨ２ブロッカー（例えばシメチジン、ラニチジン）、Ｈ＋／Ｋ＋ ＡＴＰアーゼ阻害剤（例えばオメプラゾール、パントプラゾール）との組合せ物、又は更にいわゆる末梢性抗コリン作動薬（例えばピレンゼピン、テレンゼピン）との組合せ物、またガストリンアンタゴニストとの組合せ物である。
【０１６４】
本発明の範囲内では、用語“使用”、“投与”、“同時投与”又は“投与する”とは、有利には経口適用を示している。しかしながら幾つかの場合には、非経口（例えば静脈内）、直腸内又は経皮的な適用も好ましい。
【０１６５】
有効化合物の用量は、単独投与と比較して慣用の規模であって、それによって単独効果の相加的及び／又は超相加的な相乗効果のため、組合せ投与における有効化合物の妥当な用量は通常と比較して低減できるか、又はそれによって、単独成分の慣用の用量を維持しても、意想外にもより高く延長された効果が得られる。
【０１６６】
当業者は、その専門知識に基づいて、本発明による前記の（医薬品）組成物、医薬製品、製剤、組合せ物、調剤、市販パッケージ又はキット中に含まれるＮＳＡＩＤ類、ＣＯＸ−２阻害剤類、ＮＯ−ＮＳＡＩＤ類、ビスホスホネート類又はコルチコステロイド類の全日用量を認識している。前記の全日用量は広い範囲で変更できる。例えばジクロフェナクの場合には、日用量は１００〜２０００μｇ／ｋｇの範囲である。
【０１６７】
一般にヒト医学において、経口投与の場合、約０．０１〜約２０、有利には０．０５〜５、特に０．１〜１．５ｍｇ／体重ｋｇの日用量で、所望の結果を達成するために適切である場合には複数の、有利には２〜４の個別の投与量の形で前記の選択された三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を投与することが有利であることが判明した。非経口的治療の場合には、類似の、又は（殊に活性化合物を静脈内投与する場合には）概してより低い用量を使用することができる。
【０１６８】
その都度必要な有効化合物の最適用量及び投与法は任意の当業者によってその専門知識に基づいて容易に決めることができる。
【０１６９】
当業者は、その専門知識に基づいて、所望の医薬品組成物、製剤及び／又は調剤に好適な担体、希釈剤、佐剤、助剤又は賦形剤に精通している。溶剤、ゲル形成剤、坐剤基材、錠剤助剤及び他の活性賦形剤の他に、例えば、酸化防止剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、矯臭剤、保存剤、可溶化剤、着色剤、又は殊に浸透促進剤及び錯化剤（例えばシクロデキストリン）を使用することができる。
【０１７０】
医学においては、有効化合物は、有利には錠剤、被覆錠剤、カプセル剤、坐剤、パップ剤、乳剤、懸濁液、ゲル剤又は液剤の形で使用され、その際、有効化合物の含有率は有利には０．１〜９５％である。このように、例えば所望の作用様式及び作用部位に関しては、当業者はその知識に基づいて、賦形剤及び助剤を適宜選択することでその有効成分に厳密に仕立てられた種々のガレヌス形を開発することができる。
【０１７１】
本発明による医薬品又は医薬品組成物は、前記の三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物及び他の有効成分の両者を固定された組合せで含有する組成物（固定された単位投与形）又は２種の有効成分を分かれた別個の投与形として含有する医薬品パックを指すことができる。２種の有効成分を含有する医薬品パックの場合に、有効成分は、有利にはコンプライアンスの改善に適したブリスターカード中に入れられる。
【０１７２】
各ブリスターカードは、有利には一日の治療に摂取されるべき医薬品を含有する。それらの薬品が一日の異なる時点で摂取される場合には、これらの薬剤は、一日のなかでそれらが摂取される時間の種々の範囲に応じてブリスターカードの種々の区画に割り付けてよい。一日の特定の時点で一緒に摂取されるべき医薬品のためのブリスター空隙は一日の時間のそれぞれの範囲で調節される。一日の種々の時間は、もちろんまた明瞭に見えるようにブリスターに付けられる。またもちろん、例えば医薬品を摂取すべき期間を指示する、例えばそれらの時間を述べることも可能である。
【０１７３】
一日の区画は、ブリスターカードの１本の線に相当することがあり、そしてその際、一日の時間はこの列の時間的順序で確認される。
【０１７４】
一日の特定の時間で一緒に摂取せねばならない医薬品は、有利には距離を離さず、それらが容易にブリスターから押し出せ、そしてブリスターからその投与形を取り出すのを忘れないという趣旨で、ブリスターカードに適切な時間で一緒に配置される。
【０１７５】
本発明で言及される全ての特許及び特許出願は、参照により本願明細書に全ての目的についてその全体が開示されたものとする。
【０１７６】
本発明は、本願に記載される本発明の個々の特徴、態様又は実施態様の全ての組合せを包含すると理解されるべきである。
【０１７７】
本発明を詳細に、そして実施態様又は態様を参照して説明するが、本発明の範囲はこれらの記載される特徴、実施態様又は態様のみに制限されるものではない。当業者に明らかなように、前記の本発明に対する改変、類推、変更、誘導、対応及び適合はこの分野で知られる知識及び／又は本発明の開示（例えば明示、暗示又は本来の開示）に基づき本発明の主旨及び範囲から逸脱することなくなされてよい。
【０１７８】
以下の実施例は本発明をより詳細に説明するものであり、それを制限するものではない。本発明の作業条件、材料、進行段階及び他のパラメータは更に本発明の主旨及び範囲から逸脱することなく様々な様式で改変又は置き換えることができる。
【０１７９】
実施例
これらの試験は、原則的にShayらによってGastroenterology 1945, 5, 43-61に記載される方法に従って、Okabe et al. Jp. J. Pharmacol. 1974, 24, 363-371らによる改変を加えて実施した。
【０１８０】
ラットには試験２４時間前に餌を与えないが、水には自由に到達できるようにした。短時間のイソフルラン（Abbott番号Ｂ５０６）麻酔をしながら正中線腹部切開をした後に、幽門を結紮し、そして試験物質又は（対照群では）ビヒクル（生理的食塩水）を２．５ｍｌ／ｋｇ体重で十二指腸内で投与した。腹部を閉じ、そして１００ｍｇ／ｋｇのアセチルサリチル酸［ＡＳＡ（メルク番号８５）、１％のＮａ−カルボキシメチルセルロースＣ１０００Ｐ（ヘキスト番号Ｅ０８４２９６５）溶液１０ｍｌ／ｋｇ中に懸濁されている］を経口投与した。結紮４時間後に、イソフルラン麻酔下に胃を慎重に切除し（食道を血管鉗子で閉じたままで）、大弯に沿って切開し、そして胃内容物を取り出した。次いでそれらの動物を頸椎脱臼によって屠殺した。粘液を食塩水ですすぎ、そして胃をスチロポール板上にピンで留めた。
【０１８１】
それぞれの胃の病巣の長さと幅を１０倍の倍率を用いて立体顕微鏡により測定した。各病巣を以下の評点系を用いて分類した。
（長さ＋幅）／２＝点数
病巣なし＝０
０．１〜１．４ｍｍ＝１
１．５〜２．４ｍｍ＝２
２．５〜３．４ｍｍ＝３
３．５〜４．４ｍｍ＝４
４．５〜５．４ｍｍ＝５
≧５．５ｍｍ＝６
動物当たりの全ての点数の合計が個々の病巣指数に相当する。
【０１８２】
動物が置かれた条件：
１つのケージ（Macrolon cage M III）あたりに４匹の雌のラットの群を約２２℃及び相対湿度５０〜６０％に保持した。これらのラットにＮＡＦＡＧ飼料番号９４３９（NAFAG AG社、CH-9200Gossau、スイス）を自由に与え、そして水にも自由に到達できるようにした。餌は試験開始２４時間前に取り上げた。
【０１８３】
物質調製の例：
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジンを試験開始直前にＤＭＳＯと０．１ＮのＨＣｌ中に溶解させた。更にその溶液を生理的食塩水で希釈し、そして２．５ｍｌ／ｋｇ体重の一定容量で動物に投与した。
【０１８４】
表Ｃは、幽門結紮４時間後に胃の病巣に十二指腸内で与えられた本発明による例示化合物と１００ｍｇ／ｋｇのアセチルサリチル酸の経口投与のラットにおける影響を示している。
【０１８５】
表Ｃ
【０１８６】
【表１】
2006517952.tif 000002
【０１８７】
【表２】
2006517952.tif 000003
【国際調査報告】
2006517952.tif 000004
2006517952.tif 000005
2006517952.tif 000006
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2006517952.tif 000009
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