(57)【要約】本発明は、ＨＩＶ感染症の治療に有用なフェニルインドール類、特にＨＩＶの耐性株に対して顕著な活性を示すフェニルインドール類の分野にある。前記フェニルインドール類は、インドール官能基のベンゾ環に、好ましくは４’位と５’位、５’位と６’位又は５’位と７’位に水素以外の少なくとも２個の置換基を、場合により該化合物のフェニル環の３”位と５”位のジ置換及び該化合物のインドール基の２位のカルボキサミド含有部分と一緒に有する。メチル基がフェニル環の置換基として好ましい基である。インドール官能基のベンゾ環の好ましい置換基としては、塩素、弗素、臭素、ヨウ素、ＣＦ３、メトキシ、ＣＮ、及びＮＯ２が挙げられるが、これらに限定されない。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006500355.tif 000024
〔式中、
（ａ）Ｒ１は水素；アシル；−Ｃ１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）ＮＨ（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ２；−ＳＲ２；−ＮＨ２；−ＮＨＲ２；−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ３、−ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨＲ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３及び−ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；
−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ２）ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキルである場合には、Ｒ４’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも一つが水素でないか又はＲ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３；
であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｆ）それぞれのＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
ＹがＳＯ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
（ａ）Ｒ１が水素であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’又はＲ７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＣＨ２−Ｒ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（ＣＨ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ８）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＳＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｒ３（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（［ＣＨ２］ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｈ）それぞれのＲ３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＳＯ２である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
次の構造：
【化２】
2006500355.tif 000025
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
次の構造：
【化３】
2006500355.tif 000026
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
次の構造：
【化４】
2006500355.tif 000027
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
次の構造：
【化５】
2006500355.tif 000028
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
次の構造：
【化６】
2006500355.tif 000029
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
次の構造：
【化７】
2006500355.tif 000030
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
次の構造：
【化８】
2006500355.tif 000031
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：
【化９】
2006500355.tif 000032
〔式中、
（ａ）Ｒ１は水素；アシル；−Ｃ１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）ＮＨ（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ２；−ＳＲ２；−ＮＨ２；−ＮＨＲ２；−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ３、−ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨＲ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３及び−ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；
−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ２）ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキルである場合には、Ｒ４’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３
であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｆ）それぞれのＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物を、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主のＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項１５】
ＹがＳＯ２である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
（ａ）Ｒ１が水素であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’又はＲ７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい
−Ｃ１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＣＨ２−Ｒ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（ＣＨ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ８）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＳＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｒ３（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（［ＣＨ２］ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｈ）それぞれのＲ３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；及び
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
ＹがＳＯ２である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化１０】
2006500355.tif 000033
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項２１】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化１１】
2006500355.tif 000034
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項２２】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化１２】
2006500355.tif 000035
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項２３】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化１３】
2006500355.tif 000036
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する医薬組成物。
【請求項２４】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化１４】
2006500355.tif 000037
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項２５】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化１５】
2006500355.tif 000038
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項２６】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化１６】
2006500355.tif 000039
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項２７】
宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法であって、抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：
【化１７】
2006500355.tif 000040
〔式中、
（ａ）Ｒ１は水素；アシル；−Ｃ１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）ＮＨ（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ２；−ＳＲ２；−ＮＨ２；−ＮＨＲ２；−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ３、−ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨＲ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３及び−ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ２）ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキルである場合には、Ｒ４’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｆ）それぞれのＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
【請求項２８】
ＹがＳＯ２である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
（ａ）Ｒ１が水素であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’又はＲ７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＣＨ２−Ｒ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（ＣＨ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ８）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＳＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｈ）それぞれのＲ３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
ＹがＳＯ２である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化１８】
2006500355.tif 000041
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
【請求項３４】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化１９】
2006500355.tif 000042
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
【請求項３５】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化２０】
2006500355.tif 000043
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
【請求項３６】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化２１】
2006500355.tif 000044
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
【請求項３７】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化２２】
2006500355.tif 000045
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
【請求項３８】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化２３】
2006500355.tif 000046
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
【請求項３９】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化２４】
2006500355.tif 000047
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
【請求項４０】
宿主がヒトである、請求項２７から３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４１】
ＨＩＶ感染症が１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤に耐性である、請求項２７から３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４２】
宿主がヒトである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
ＨＩＶ感染症が逆転写酵素阻害剤に耐性である、請求項２７から３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４】
宿主がヒトである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に対する耐性が逆転写酵素突然変異によるものである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
宿主がヒトである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
突然変異がリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４８】
宿主がヒトである、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法であって、抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：
【化２５】
2006500355.tif 000048
〔式中、
（ａ）Ｒ１は水素；アシル；−Ｃ１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）ＮＨ（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ２；−ＳＲ２；−ＮＨ２；−ＮＨＲ２；−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ３、−ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨＲ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３及び−ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ２）ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、
−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキルである場合には、Ｒ４’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｆ）それぞれのＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ量を、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に前記宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
【請求項５０】
ＹがＳＯ２である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
（ａ）Ｒ１が水素であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’又はＲ７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＣＨ２−Ｒ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（ＣＨ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ８）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＳＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｒ３（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（［ＣＨ２］ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｈ）それぞれのＲ３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項４９に記載の方法。
【請求項５３】
ＹがＳＯ２である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５５】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化２６】
2006500355.tif 000049
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
【請求項５６】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化２７】
2006500355.tif 000050
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
【請求項５７】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化２８】
2006500355.tif 000051
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
【請求項５８】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化２９】
2006500355.tif 000052
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
【請求項５９】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化３０】
2006500355.tif 000053
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
【請求項６０】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化３１】
2006500355.tif 000054
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
【請求項６１】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化３２】
2006500355.tif 000055
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
【請求項６２】
宿主がヒトである、請求項４９から６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６３】
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：
【化３３】
2006500355.tif 000056
〔式中、
（ａ）Ｒ１は水素；アシル；−Ｃ１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）ＮＨ（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ２；−ＳＲ２；−ＮＨ２；−ＮＨＲ２；−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ３、−ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨＲ２、
−ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３及び−ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ２）ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキルである場合には、Ｒ４’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｆ）それぞれのＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
【請求項６４】
ＹがＳＯ２である、請求項６３に記載の使用。
【請求項６５】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項６３に記載の使用。
【請求項６６】
（ａ）Ｒ１が水素であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’又はＲ７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＣＨ２−Ｒ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（ＣＨ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ８）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＳＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、ＮＨ又は−ＮＲ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｈ）それぞれのＲ３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項６３に記載の使用。
【請求項６７】
ＹがＳＯ２である、請求項６６に記載の使用。
【請求項６８】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項６６に記載の使用。
【請求項６９】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化３４】
2006500355.tif 000057
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
【請求項７０】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化３５】
2006500355.tif 000058
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
【請求項７１】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化３６】
2006500355.tif 000059
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
【請求項７２】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化３７】
2006500355.tif 000060
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
【請求項７３】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化３８】
2006500355.tif 000061
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
【請求項７４】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化３９】
2006500355.tif 000062
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
【請求項７５】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化４０】
2006500355.tif 000063
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
【請求項７６】
宿主がヒトである、請求項６３から７５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７７】
ＨＩＶ感染症が１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤に耐性である、請求項６３から７５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７８】
宿主がヒトである、請求項７７に記載の使用。
【請求項７９】
ＨＩＶ感染症が逆転写酵素阻害剤に耐性である、請求項６３から７５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８０】
宿主がヒトである、請求項７９に記載の使用。
【請求項８１】
１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に対する耐性が逆転写酵素突然変異によるものである、請求項７９に記載の使用。
【請求項８２】
宿主がヒトである、請求項８１に記載の使用。
【請求項８３】
突然変異がリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインである、請求項８１に記載の使用。
【請求項８４】
宿主がヒトである、請求項８３に記載の使用。
【請求項８５】
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：
【化４１】
2006500355.tif 000064
〔式中、
（ａ）Ｒ１は水素；アシル；−Ｃ１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）ＮＨ（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ２；−ＳＲ２；−ＮＨ２；−ＮＨＲ２；−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ３、−ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨＲ２、
−ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３及び−ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ２）ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、
−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキルである場合には、Ｒ４’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｆ）それぞれのＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；
−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
【請求項８６】
ＹがＳＯ２である、請求項８５に記載の使用。
【請求項８７】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項８５に記載の使用。
【請求項８８】
（ａ）Ｒ１が水素であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’又はＲ７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＣＨ２−Ｒ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（ＣＨ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ８）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＳＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、ＮＨ又は−ＮＲ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｈ）それぞれのＲ３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル基；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項８５に記載の使用。
【請求項８９】
ＹがＳＯ２である、請求項８９に記載の使用。
【請求項９０】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項８９に記載の使用。
【請求項９１】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化４２】
2006500355.tif 000065
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
【請求項９２】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化４３】
2006500355.tif 000066
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
【請求項９３】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化４４】
2006500355.tif 000067
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
【請求項９４】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化４５】
2006500355.tif 000068
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
【請求項９５】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化４６】
2006500355.tif 000069
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
【請求項９６】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化４７】
2006500355.tif 000070
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
【請求項９７】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化４８】
2006500355.tif 000071
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
【請求項９８】
宿主がヒトである、請求項８５から９７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９９】
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：
【化４９】
2006500355.tif 000072
〔式中、
（ａ）Ｒ１は水素；アシル；−Ｃ１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）ＮＨ（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ２；−ＳＲ２；−ＮＨ２；−ＮＨＲ２；−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ３、−ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨＲ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３及び−ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ２）ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキルである場合には、Ｒ４’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｆ）それぞれのＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；であり；
（ｇ）それぞれのＲ３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１００】
ＹがＳＯ２である、請求項９９に記載の使用。
【請求項１０１】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項９９に記載の使用。
【請求項１０２】
（ａ）Ｒ１が水素であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’又はＲ７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＣＨ２−Ｒ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（ＣＨ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ８）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＳＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｈ）それぞれのＲ３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル基；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項９９に記載の使用。
【請求項１０３】
ＹがＳＯ２である、請求項１０２に記載の使用。
【請求項１０４】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１０２に記載の使用。
【請求項１０５】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化５０】
2006500355.tif 000073
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１０６】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化５１】
2006500355.tif 000074
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１０７】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化５２】
2006500355.tif 000075
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１０８】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化５３】
2006500355.tif 000076
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１０９】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化５４】
2006500355.tif 000077
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１１０】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化５５】
2006500355.tif 000078
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１１１】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化５６】
2006500355.tif 000079
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１１２】
宿主がヒトである、請求項９９から１１１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１３】
ＨＩＶ感染症が１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤に耐性である、請求項９９から１１１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１４】
宿主がヒトである、請求項１１３に記載の使用。
【請求項１１５】
ＨＩＶ感染症が逆転写酵素阻害剤に耐性である、請求項９９から１１１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１６】
宿主がヒトである、請求項１１５に記載の使用。
【請求項１１７】
１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に対する耐性が逆転写酵素突然変異によるものである、請求項１１５に記載の使用。
【請求項１１８】
宿主がヒトである、請求項１１７に記載の使用。
【請求項１１９】
突然変異がリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインである、請求項１１７に記載の使用。
【請求項１２０】
宿主がヒトである、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：
【化５７】
2006500355.tif 000080
〔式中、
（ａ）Ｒ１は水素；アシル；−Ｃ１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）ＮＨ（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ２；−ＳＲ２；−ＮＨ２；−ＮＨＲ２；−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ３、−ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨＲ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３及び−ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ２）ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキルである場合には、Ｒ４’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｆ）それぞれのＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主におけるＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
【請求項１２２】
ＹがＳＯ２である、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２４】
（ａ）Ｒ１が水素であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’又はＲ７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＣＨ２−Ｒ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（ＣＨ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ８）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＳＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｈ）それぞれのＲ３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項１２１に記載の使用。
【請求項１２５】
ＹがＳＯ２である請求項１２４に記載の使用。
【請求項１２６】
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１２４に記載の使用。
【請求項１２７】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化５８】
2006500355.tif 000081
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
【請求項１２８】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化５９】
2006500355.tif 000082
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
【請求項１２９】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化６０】
2006500355.tif 000083
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
【請求項１３０】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化６１】
2006500355.tif 000084
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
【請求項１３１】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化６２】
2006500355.tif 000085
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
【請求項１３２】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化６３】
2006500355.tif 000086
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
【請求項１３３】
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：
【化６４】
2006500355.tif 000087
を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
【請求項１３４】
宿主がヒトである、請求項１２１から１３４のいずれか１項に記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＨＩＶ感染症の治療に有用なフェニルインドール類、特にＨＩＶの耐性株に対して顕著な活性を示すフェニルインドール類の分野にある。
【背景技術】
【０００２】
１９８３年に、ＡＩＤＳの病因はヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）であると決定された。それ以来、多数の化合物がヒト免疫不全ウイルスを撲滅するために合成され、ウイルスのライフサイクルの種々の段階を越えて進行を阻止するためにデザインされている。ＡＩＤＳの研究の中心は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ−１）逆転写酵素（ＲＴ）、すなわちレトロウイルスＲＮＡのＤＮＡへの逆転写に関与する酵素の阻害剤の開発にあった（Ｇｒｅｅｎｅ、Ｗ．Ｃ．、Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、１９９１、３２４、３０８−３１７；Ｍｉｔｓｕｙａ、Ｈ．ら、Ｓｃｉｅｎｃｅ、１９９０、２４９、１５３３−１５４４；Ｄｅ  Ｃｌｅｒｃｑ、Ｅ．、Ｊ．Ａｃｑｕｉｒｅｄ  Ｉｍｍｕｎｅ  Ｄｅｆｉｃ．Ｓｙｎｄｒ．Ｒｅｓ．Ｈｕｍａｎ．Ｒｅｔｒｏｖｉｒｕｓ、１９９２、８、１１９−１３４）。有望な阻害剤としては、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）が挙げられ、これはポリメラーゼ部位の近くのＨＩＶ−１  ＲＴの特異的アロステリック部位に結合し、ＲＴのコンホメーション又は移動性を変化させることによって逆転写を妨害し、それによって酵素の非競合的阻害をもたらす（Ｋｏｈｌｓｔａｅｄｔ、Ｌ．Ａ．ら、Ｓｃｉｅｎｃｅ、１９９２、２５６、１７８３−１７９０）。
【０００３】
数種類の化合物がＨＩＶ−１のＮＮＲＴＩとして特定されている。その例として、下記の化合物が挙げられる：
（ａ）１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン類（ＨＥＰＴ；Ｔａｎａｋａ、Ｈ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９１、３４、３４９−３５７；Ｐｏｎｔｉｋｉｓ、Ｒ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９７、４０、１８４５−１８５４；Ｄａｎｅｌ、Ｋ．、ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９６、３９、２４２７−２４３１；Ｂａｂａ、Ｍ．ら、Ａｎｔｉｖｉｒａｌ  Ｒｅｓ、１９９２、１７、２４５−２６４）；
（ｂ）ビス（ヘテロアリール）ピペラジン類（ＢＨＡＰ；Ｒｏｍｅｒｏ、Ｄ．Ｌ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９３、３６、１５０５−１５０８）；
（ｃ）ジヒドロアルコキシベンジルオキソピリミジン（ＤＡＢＯ；Ｄａｎｅｌ、Ｋら、Ａｃｔａ  Ｃｈｅｍｉｃａ  Ｓｃａｎｄｉｎａｖｉｃａ、１９９７、５１，４２６−４３０；Ｍａｉ、Ａ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９７、４０、１４４７−１４５４）；
（ｄ）２’−５’−ビス−Ｏ−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）−３’−スピロ−５”−（４”−アミノ−１”、２”−オキサチオール−２”、２”−ジオキシド）ピリミジン類（ＴＳＡＯ；Ｂａｌｚａｒｉｎｉ、Ｊ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、１９９２、８９、４３９２−４３９６）；
（ｅ）フェネチルチアゾリルチオ尿素（ＰＥＴＴ）誘導体（Ｂｅｌｌ、Ｆ．Ｗら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９５、３８、４９２９−４９３６；Ｃａｎｔｒｅｌｌ、Ａ．Ｓ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９６、３９、４２６１−４２７４）；
（ｆ）テトラヒドロ−イミダゾ［４，５，１−ｊｋ］［１，４］−ベンゾジアゼピン−２（１Ｈ）−オン及び−チオン（ＴＩＢＯ）誘導体（Ｐａｕｗｅｌｓ、Ｒ．ら、Ｎａｔｕｒｅ、１９９０、３４３、４７０−４７４）；
（ｇ）α−アニリノフェニルアセトアミド（α−ＡＰＡ）誘導体（Ｐａｕｗｅｌｓ、Ｒ．ら、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ  ＵＳＡ、１９９３、９０、１７１１−１７１５）；及び
（ｈ）インドール誘導体（Ｗｉｌｌｉａｍｓらの米国特許第５，５２７，８１９号公報（１９９６年６月１８日）；及びそれに対応する１９９４年９月１日付けで国際公開第ＷＯ９４／１９３２１号として公開されたＰＣＴ出願第ＰＣＴ／ＵＳ９４／０１６９４号明細書）。
【０００４】
米国特許第５，５２７，８１９号公報に記載のＷｉｌｌｉａｍｓらによって特定されたインドール誘導体（メルク・アンド・カンパニーに譲渡された）は、ＨＩＶ逆転写酵素を強く阻害する能力により、特に関心がもたれた。これらの化合物の多くは、２マイクロモル程度の低い濃度でＨＩＶ逆転写酵素に対してＥＣ９０を示した。しかし、この研究は続行されなかったが、この研究によりケトンとインドアニリンの間のパラジウム触媒環形成反応による、場合により置換されていてもよいインドール類の新規な合成方法がもたらされた（Ｃｈｅｎら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、１９９７、６２（９）：２６７６−７７）。
【０００５】
米国特許第５，５２７，８１９号公報に記載の化合物は、次の広範な構造式：
【０００６】
【化６５】
2006500355.tif 000002
（式中、変数Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ及びＲ６は大量の化合物を包含するために幅広く定義されている）で一般的に表される多数の化合物を含む。この特許には、前記構造式に包含される約１００個の化合物について例が示されており、式中のＺが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、ＹがＳＯ２であり且つＲがフェニル又は置換フェニルである幾つかの例が含まれていた。
【０００７】
１９９２年６月２３日付けでＧｒｅｅｎｌｅｅらに発行され且つメルク社に譲渡された米国特許第５，１２４，３２７号公報には、前記の一般式で表される化合物であって、式中のＸがＨであり、Ｒ６がＨであり、ＹがＳであり且つＲがフェニルである一群の化合物が記載されている。この特許には、前記の化合物が逆転写酵素阻害剤として作用することが記載されている。
【０００８】
アイデニクス・ファーマシューティカルズ社（Ｉｄｅｎｉｘ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ  Ｌｔｄ．）の国際公開第ＷＯ０２／０８３１２６号明細書には、フェニル環又はインドールのベンジル環、あるいはその両方の環が水素原子以外の少なくとも２つの部分で置換されている一群のフェニルインドール類が記載されている。置換基は、フェニル環にある場合には３”位と５”位にあることが好ましく、インドールのベンジル環にある場合には４’位と５’位；５’位と６’位又は５’位と７’位にあることが好ましい。
【０００９】
インドール類は、ＨＩＶ以外の種々の病気の治療に使用されている。例えば、Ｆａｒｉｎａらの米国特許第５，９８１，５２５号公報（１９９９年１１月９日）には、破骨細胞Ｈ＋−ＡＴＰアーゼを阻害することにより骨吸収を低下させることから、骨粗鬆症の治療に有用である複雑な配置をもつインドール類が記載されている。
【００１０】
Ｆａｒｉｎａらに２０００年２月１５日付け付与された米国特許第６，０２５，３９０号公報には、芳香族複素環ペンタジエン酸誘導体と呼ばれる別の複雑な配置をもつインドール誘導体が記載されており、この場合もまたその骨粗鬆症の治療用の用途が示唆されている。
【００１１】
Ｈｏｕｐｉｓらに１９９６年２月６日付けで付与された米国特許第５，４８９，６８５号公報には、フロ（２，３−ｂ）ピリジンカルボン酸エステル群の同様の一連の化合物が記載されており、そのＨＩＶの治療用の用途が具体的に示唆されている。
【００１２】
Ｋｌｅｉｎｓｃｈｒｏｔｈらに付与された米国特許第５，９４５，４４０号公報には、一群のインドロカルバゾールアミド類が記載されており、種々様々な病気、例えば癌、ウイルス疾患（ＨＩＶを含む）、心臓及び血管疾患、気管支肺疾患、中枢神経系の変性疾患、炎症性疾患、並びにその他の病気についてその用途が提案されている。
【００１３】
Ｇｕｎａｓｅｋｅｒａらは、米国特許第４，８６６，０８４号公報（１９８９年９月１２日）に一群のビスインドールアルカロイド化合物を開示しており、これらの化合物が抗ウイルス剤及び抗腫瘍剤として有用であると述べている。また、この特許には、これらの化合物のＨＳＶ（単純ヘルペスウイルス）に対する活性も記載されている。
【００１４】
Ｍａｔｓｕｎａｇａらは、米国特許第５，８５２，０１１号公報（１９９８年１２月２２日）に、ヘテロアリール官能基とアミド官能基で置換された一群のインドール誘導体を開示している。これらの化合物は、抗腫瘍性、抗ウイルス性及び抗菌性を有すると言われている。
【００１５】
Ｄｙｋｓｔｒａらは、米国特許第５，９３５，９８２号公報に、一群のビス−インドール類を開示しており、またそのレトロウイルスの感染症、特にＨＩＶによる感染症を治療する用途を提案している。
【００１６】
Ｄｏｍａｇａｌａらは、米国特許第５，９２９，１１４号公報（１９９９年７月２７日）に、報告によれば抗菌活性及び抗ウイルス活性を有する一連のアリールチオ及びビチオビスアリールアミド化合物を開示している。この発明は、インドール誘導体も包含すると記載されている。
【００１７】
Ｐｅｖｅａｒらは、米国特許第５，８３０，８９４号公報（１９９８年１１月３日）に、報告によれば抗ペスチウイルス活性、とりわけＢＶＤＶ活性を有する一群のトリアジノインドール誘導体を開示している。
【００１８】
長年にわたり、ＨＩＶに対して活性である抗ウイルス剤が、ウイルスにおいて薬剤の効果を減じる突然変異を誘発することが知られている。これは、見たところ米国特許第５，５２７，８１９号公報（Ｗｉｌｌｉａｍｓら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９３、３６（９）、１２９１−９４）においてメルク社のインドールによって示された問題であったようだ。薬剤耐性は、最も典型的にはウイルスの複製に使用される酵素、最も典型的にはＨＩＶの場合には逆転写酵素、プロテアーゼ又はＤＮＡインテグラーゼをコードする遺伝子の突然変異によって生じる。ＨＩＶ感染症に対する薬剤の効果は、前記化合物を、主剤によって引き起こされる突然変異と異なる突然変異を誘発する第二の抗ウイルス化合物及び場合によっては第三の抗ウイルス化合物と一緒に投与するか又は交互に投与することによって引き延ばすことができるか、拡大することができるか又は回復することができることが実証されている。また、薬剤の薬物動態、体内分布又はその他のパラメーターは、このような併用療法又は交代療法によって変化させることができる。一般に、併用療法は、ウイルスに同時に多数の重圧を引き起こすので、典型的には交代療法よりも好ましい。しかし、どの突然変異がＨＩＶ−１ゲノムで所定の薬剤によって誘発されるのか、突然変異が永続的であるのか又は過渡的であるのか、あるいは突然変異ＨＩＶ−１配列を有する感染細胞が別の薬剤と一緒に又は交互に用いた療法にどのように反応するのかを予測することはできない。これらの因子は、最新の抗レトロウイルス剤で処理された長期細胞培養における薬剤耐性の動態についてデータ不足があるという事実により悪化する（ｅｘａｃｅｒｂａｔｅｄ）。
【００１９】
従って、抗ウイルス薬によって生じる抗レトロウイルス効果の期間を向上させること及び突然変異順応による交差耐性を発現しているウイルス株に対して有効である抗ウイルス薬を提供することが必要である。また、従来の非ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）の多くは都合の良い薬物動態及び体内分布プロフィールを示すが、これらのパラメーターについて改良する必要が未だにある。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００２０】
本発明の目的は、ＨＩＶに感染した患者を治療するための新規な化合物を提供することにある。薬剤耐性型のウイルスに対して顕著な活性を示す、ＨＩＶに感染した患者を治療するための新規な組成物及び方法を提供することに対して特別な要求がある。
【００２１】
ＨＩＶ、特に別の抗ＨＩＶ薬に対して交差耐性を発現しているＨＩＶ株に対して顕著な抗ウイルス活性を示す新規な種類のフェニルインドール類が発見された。意外にも、分子中に、インドール官能基のベンゾ環の水素以外の少なくとも２個の置換基を、場合によっては該化合物のフェニル環の３”位及び５”位のジ置換（ｄｉｓｕｂｓｔｉｔｕｔｉｏｎ）と組み合わせて組み込むことによって及び該化合物のインドール基の２位にカルボキサミド官能基を有する特定の置換基〔以下の図（Ｉ）に「Ｚ」として示される〕を組み込むことによって、ＨＩＶ活性を高めることができ、しかもある場合には交叉耐性を実質的に克服できることが知見された。ある場合には、インドール官能基のベンゾ環のモノ置換もまた、定義された「Ｚ」カルボキサミド含有置換基及びフェニル環の任意のジ置換と一緒にＨＩＶ株に対して予想外の高められた活性を提供する。
【課題を解決するための手段】
【００２２】
前記の置換基は、フェニル環上に配置される場合には３”位と５”位にあることが好ましく、またインドール官能基のベンゾ環に配置される場合には４’位と５’位、５’位と６’位にあるか又は５’位と７’位にあることが好ましい。メチル基が、フェニル環の置換基として好ましい基である。インドール官能基のベンゾ環について好ましい置換基としては、塩素、弗素、臭素、ヨウ素、ＣＦ３、メトキシ、ＣＮ及びＮＯ２が挙げられるが、これらに限定されない。
【００２３】
【化６６】
2006500355.tif 000003
【００２４】
前記の活性化合物は、受容者に投与されると直接又は間接的に親化合物を提供することができるか、あるいは所望の活性それ自体を示す塩又はプロドラッグとして提供し得る。また、前記化合物の生物活性に影響を及ぼす部分変更（ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ）も包含され、また親化合物の活性よりも高められた活性を生じる変化も含む。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２５】
本明細書に開示した発明は、哺乳動物のレトロウイルス感染症、特にヒトのＨＩＶの治療するための方法及び組成物である。この方法及び組成物は、場合により医薬的に許容し得る担体中の、ＨＩＶ治療有効量の本明細書に記載のフェニルインドール、その鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグの投与を含む。
【００２６】
本発明の化合物は、抗ウイルス（すなわち、抗ＨＩＶ）活性を有するか、又はこのような活性を示す化合物に代謝される。
【００２７】
要約すると、本発明は、下記の特徴を包含する：
・  本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  実質的に別の化学物質を含んでいない本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  宿主においてＨＩＶに対して有効である本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  宿主においてＨＩＶの薬剤耐性株に対して有効である本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  リジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異によるＨＩＶ薬剤耐性株に対して有効である本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてＨＩＶ感染症の治療又は予防に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてサルベージ療法の形式としてＨＩＶ感染症の治療又は予防に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩並びにこれらのプロドラッグ；
・  宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてサルベージ療法の形式としてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異により１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症の治療又は予防に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異により１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・  以下に詳細に記載するようなフェニルインドール類の製造方法；
・  別の化学物質から実質的に単離されたフェニルインドール類の製造方法；
・  抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する医薬組成物；
・  抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する医薬組成物；
・  抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬組成物；
・  抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する、宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬組成物；
・  抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する、サルベージ療法の形式としての宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬組成物；
・  抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する、宿主においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異による１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬組成物；
・  宿主に抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法；
・  宿主に抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に投与することを含む、宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性のＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法；
・  宿主に抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に投与することを含むサルベージ療法の形式として宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法；
・  宿主に抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に投与することを含む、宿主においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異による１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法；
・  宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための、フェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・  宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための、フェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・  サルベージ療法の形式として宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための、フェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・  宿主においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異による１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための、フェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・  宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造におけるフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・  宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造におけるフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・  サルベージ療法の形式として宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造におけるフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・  宿主においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異による１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造におけるフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
及び
・  宿主がヒトである前記のいずれか一つ又は全部。
Ｉ．本発明の活性化合物
本発明の第一の実施態様において、前記化合物は、次の化学式Ｉ：
【００２８】
【化６７】
2006500355.tif 000004
〔式中、
（ａ）Ｒ１は水素；アシル；−Ｃ１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）ＮＨ（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ２；−ＳＲ２；−ＮＨ２；−ＮＨＲ２；−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ２）−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ３、−ＣＲ２Ｒ２−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ３、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＨＲ２、−ＣＲ２Ｒ２ＮＲ２Ｒ３及び−ＣＲ２Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ２）ｐ（アミノ酸残基）；但し、Ｒ５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキルである場合には、Ｒ４’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも一つが水素ではないか、又はＲ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）−（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３あり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｆ）それぞれのＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３：−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３：−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３：−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３：−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）；及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される；
但し、１種又はそれ以上の場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、低級アルケニルもしくは低級アルキニル、アシル、アリール、複素環、アルカリール、アルキル複素環（ａｌｋｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅ）、アリールアルキル又はアルキル複素環式置換基が置換されている場合には、これらは１個又はそれ以上のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、カルボン酸、カルボン酸エステル、本明細書で−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨとして定義したオキシム、本明細書で−ＮＨ−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２として定義したヒドラジン、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、−アルキレン−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２、−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ１〜４アルコキシ；−Ｃ１〜３−チオエーテル；あるいはアミノ酸残基、例えば−ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）で置換されることが好ましい〕
で一般的に表すことができるし、又はその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグであることができる。
【００２９】
好ましい実施態様において、ＹはＳＯ２である。別の好ましい実施態様においては、Ｚはアミド又はアシル−ヒドラジン官能基である。
【００３０】
別の実施態様においては、インドールの窒素に結合されている水素は、アシル、低級アルキル、アリール、アルカリール又はアラルキルで置換することができる。
【００３１】
第二の実施態様において、本発明は、前記の式（Ｉ）で一般的に示されるフェニルインドール及びＨＩＶの治療においてこのようなフェニルインドールを使用する方法であって、式中の
（ａ）Ｒ１が水素であり；
（ｂ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ及びＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’又はＲ７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ２Ｒ２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＣＨ２−Ｒ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（ＣＨ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ８）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ２］［Ｒ３］）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＳＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−Ｒ３（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（［ＣＨ２］ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、ＮＨ又は−ＮＲ２であり；
（ｇ）それぞれのＲ２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ３；−ＮＨ２；−ＮＨ−；−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ２；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ２ＮＨＲ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−Ｃ（アルキル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキル）２−Ｎ（アルキル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ２；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−Ｃ（アルケニル）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルケニル）２−Ｎ（アルケニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ２；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−Ｃ（アルキニル）ａ−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルキニル）２−Ｎ（アルキニル）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ２；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−Ｃ（アルコキシ）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ２；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＣＦ３）；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨ（ＣＦ３）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−ＮＨＲ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｎ（ＣＦ３）Ｒ３；−ＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ３）２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＣＨ２−ＮＨ−ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨ２；−ＣＨ２−ＮＨ（ＮＨ２）；−ＣＨ２−ＮＨＲ３；−ＣＨ２−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−ＮＨＲ３；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｎ（ＮＨ２）Ｒ３；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり；
（ｈ）それぞれのＲ３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＨ２；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＣＦ３；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−ＮＲ２２（ＣＦ３）及び−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２２であり；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ３；−ＮＨ２；アルキルアシル基；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５であり、
（ｎ）但し、１種又はそれ以上の場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、低級アルケニルもしくは低級アルキニル、アシル、アリール、複素環、アルカリール、アルキル複素環、アリールアルキル又はアルキル複素環式置換基が置換されている場合には、これらは好ましくはハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、カルボン酸、カルボン酸エステル、本明細書で−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨとして定義したオキシム、本明細書で−ＮＨ−ＮＨ２として定義したヒドラジン、−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２、−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＲ２Ｒ３；−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−ＮＲ２−ＣＯ−Ｃ１〜３アルキル；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３；−Ｃ１〜４アルコキシ；−Ｃ１〜３−チオエーテル；あるいはアミノ酸残基、例えば−ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）又は−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）の１種又はそれ以上で置換されるものである、前記の式（Ｉ）で一般的に示されるフェニルインドール及びＨＩＶの治療においてこのようなフェニルインドールを使用する方法を提供する。
【００３２】
好ましい実施態様において、ＹはＳＯ２である。別の好ましい実施態様においては、Ｚはアミド又はアシル−ヒドラジン官能基である。
【００３３】
別の実施態様においては、インドールの窒素に結合されている水素は、アシル、低級アルキル、アリール、アルカリール又はアラルキルで置換することができる。
【００３４】
本発明の具体的な実施態様において、前記のフェニルインドールは、次の構造：
【００３５】
【化６８】
2006500355.tif 000005
を有する化合物あるいはその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグである。
【００３６】
本発明の別の具体的な実施態様において、前記のフェニルインドールは、次の構造：
【００３７】
【化６９】
2006500355.tif 000006
を有する化合物あるいはその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグである。
【００３８】
本発明のさらに別の具体的な実施態様においては、前記のフェニルインドールは、次の構造：
【００３９】
【化７０】
2006500355.tif 000007
を有する化合物あるいはその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグである。
【００４０】
本発明のさらに別の具体的な実施態様においては、前記のフェニルインドールは、次の構造：
【００４１】
【化７１】
2006500355.tif 000008
を有する化合物あるいはその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグである。
【００４２】
本発明のさらに別の具体的な実施態様においては、前記のフェニルインドールは、次の構造：
【００４３】
【化７２】
2006500355.tif 000009
を有する化合物あるいはその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグである。
【００４４】
本発明のさらに別の具体的な実施態様においては、前記のフェニルインドールは、次の構造：
【００４５】
【化７３】
2006500355.tif 000010
を有する化合物あるいはその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグである。
【００４６】
本発明のさらに別の具体的な実施態様においては、前記のフェニルインドールは、次の構造：
【００４７】
【化７４】
2006500355.tif 000011
を有する化合物あるいはその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグである。
【００４８】
本発明のフェニルインドール類は、逆転写酵素活性を阻害し得る一種の抗ＨＩＶ剤に属する。これらの化合物は、その逆転写酵素活性阻害能について生体外（ｉｎ  ｖｉｔｒｏ）で標準的なスクリーニング方法に従って評価することができる。
【００４９】
一つの実施態様において、前記の抗ＨＩＶ化合物の薬効は、本明細書にさらに具体的には挙げた方法に従って、生体外でウイルスのプラーク数を５０％まで減少させるのに必要な化合物濃度（すなわち、化合物のＥＣ５０）により測定される。好ましい実施態様において、前記化合物は、生体外で１５マイクロモル未満又は好ましくは１０マイクロモル未満のＥＣ５０を示す。
【００５０】
別の実施態様において、前記の活性化合物は、ＨＩＶの薬剤耐性型に対して顕著な活性を示し、従って現在承認されている抗ウイルス療法に対して低い交差耐性を示す。ＨＩＶの薬剤耐性型に対して顕著な活性という用語は、化合物（あるいはそのプロドラッグ又は医薬的に許容し得る塩）が突然変異株に対して活性であり、突然変異体株に対して約５０、２５、１０又は１マイクロモル濃度未満のＥＣ５０を有することを意味する。好ましい実施態様において、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）は、突然変異ＨＩＶ株において約５、２．５、１又は０．１マイクロモル濃度未満のＥＣ５０（モル濃度）を示す。一つの非限定的な実施態様において、ＨＩＶ突然変異株は、リジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインにおいて逆転写酵素突然変異を有する株である。
【００５１】
さらに別の実施態様において、前記の活性化合物は、別の抗ＨＩＶ剤と一緒に又は交互に投与することができる。併用療法においては、２種又はそれ以上の薬剤の有効投与量が一緒に投与され、これに対して交代療法中は、それぞれの薬剤の有効投与量が順次投与される。投与量は、薬剤の吸収速度、不活性化速度及び排出速度並びに当業者に知られているその他の因子に依存する。投与量の値は、軽減されるべき病気の重症度と共に変化することが認められるべきである。個々の患者について、具体的な投与計画及びスケジュールは、それぞれの要求及び前記組成物を投与するか又は投与を監督する人の専門的な判断に従って長期にわたって調節されるべきである。
【００５２】
ＩＩ．本発明の具体的な下位実施態様（ｓｕｂ−ｅｍｂｏｄｉｍｅｎｔ）
本発明の第一の実施態様において、本発明の化合物は、前記に定義した式Ｉで一般的に表され、式中の変数は下記の通りに定義される：
（ａ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］Ｒ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−Ｗ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２；Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ２−Ａ−Ｒ３であり；
（ｂ）Ｒ２は水素であるか、あるいは場合により−ＯＨ、ＮＨ２、アルキルアミン又はジアルキルアミンで置換されていてもよいＣ１〜５アルキル又はアルキレンであり；
（ｃ）Ｒ３は、（ｉ）−ＮＲ２Ｒ２、あるいは（ｉｉ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ２、（ｉｉｉ）１個又はそれ以上のＣ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ２で置換されたＣ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルキレン、Ｃ１〜５アルケニル、Ｃ１〜５アルケニレン、アリール、アリーレン又は複素環、あるいは（ｉｖ）アミノ酸残基の残基又は（ｖ）−ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｄ）ＷはＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ２であり；
（ｅ）ｐは１、２、３、４又は５であり；
（ｆ）Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’は、独立して、水素、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨ−Ｑ、−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＯＨ、オキシム、ヒドラジン、あるいは場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ又はＣ１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル及びアルケニルであり、但し、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’、又はＲ７’の少なくとも２つは同時に水素であってはならない；
（ｇ）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”は、独立して（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）−ＮＯ２、（ｉｖ）−ＣＮ、（ｖ）−ＯＲ２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｒ８−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）場合により−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ１〜５アルキル又はアルケニル、（ｘｉ）−Ｃ１〜５アルコキシ、（ｘｉｉ）−ＯＨ、又は（ｉｘ）−ＮＲ２Ｒ２であり；
（ｈ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリーレン、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリーレン、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリーレン、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｉ）ＲはＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル；場合により置換されていてもよい複素環、シクロアルキル又はアラルキルであり；及び
（ｊ）Ｙは−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｏ−（式中、ｎは０、１又は２である）である。
【００５３】
第一の実施態様の第一の一連の下位実施態様は、Ｚが下記の通りに定義される場合に定義される：すなわち、
１）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２が水素であり且つＲ３がＮＲ２Ｒ２である場合；
２）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２が水素であり且つＲ３がＮＲ２Ｒ２であるか又はＲ２が場合によりＯＨで置換されていてもよいＣ１〜５アルキルであり且つＲ３が−ＮＨ２である場合；
３）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２が水素であり且つＲ３が（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ２である場合；
４）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２が水素であり且つＲ３が置換又は非置換のアリール又は複素環で置換されたアルキルである場合；
５）ＺがＣ（＝Ｗ）Ｒ３であり、Ｒ３がアミノ酸残基又は−ＮＨ（ＣＨ２）ｐ−（アミノ酸残基）である場合；
６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨＣ２Ｈ５ＯＨである場合；
７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２である場合；
８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＮＨ２である場合；
９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−（２−ＮＯ２−５−Ｍｅ−イミダゾール）である場合；
１０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｗ）ＯＨである場合；
１１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｗ）ＮＨ２である場合；
１２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ８ＮＲ２Ｒ３であり、ＷがＯであり、Ｒ８が（＝Ｏ）であり、Ｒ２及びＲ３が前記に定義した通りである場合；
１３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２ＮＲ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３であり、ＷがＳであり、Ｒ２がＨ又はアルキルであり且つＲ３がアリールである場合；
１４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（−ＮＲ２Ｒ３）−Ｎ（−ＮＲ２Ｒ３）Ｒ３であり、ＷがＯであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＲ２又はアルコキシである場合；
１５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２Ｃ（＝Ｗ）−Ｑであり、Ｑが複素環であり且つＲ２が前記に定義した通りである場合；
１６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ２Ｒ３であり、ＷがＳであり、Ｒ２が前記に定義した通りであり且つＲ３が−ＯＨである場合；
１７）Ｚが−ＣＯＲ２−Ｒ３であり、Ｒ２がアミノであり且つＲ３が複素環である場合；
１８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２であり、式中のＷがＯ又はＳであり且つＲ２がＮＨ２である場合；
１９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり、式中のＷがＯ又はＳであり且つＲ２がＮＨである場合；
２０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｈであり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ａがアルキレンであり且つＲ２がＮＨである場合；
２１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ａが複素環であり且つＲ２がＮＨである場合；
２２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２ＣＨ−Ａ−Ｒ３であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ２がＮＨであり、Ａがアリールであり且つＲ３がＣＨ３である場合；
２３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり、式中のＷがＯ又はＳであり、且つＲ２が場合により置換されていてもよい分岐鎖アルキルである場合；
２４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２Ｒ３であり；ＷがＯ又はＳであり；Ｒ２がＮＨ又はアルキルであり；Ｒ３がＮＨ２である場合；
２５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３であり、式中のＲ２及びＲ３が前記に定義した通りである場合；
２６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｃ１〜４アルコキシであり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
２７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２Ｃ（＝Ｗ）Ｃ１〜４アルコキシであり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
２８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２であり、式中のＲ２がＮＨ２である場合；
２９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３であり、式中のＲ２及びＲ３が前記に定義した通りである場合；
３０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２であり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
３１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２であり、式中のＲ２が場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル又は複素環である場合；
３２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｗ−Ｒ３であり、式中のＲ２及びＲ３が前記に定義した通りである場合；
３３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２であり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
３４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ２である場合；
３５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）である場合；
３６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−アリール）である場合；
３７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］４−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］−ｔ−ＢｕＯ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）である場合；
３８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−ｔ−ＢｕＯ）（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）である場合；
３９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（Ｒ３）（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ３が前記に定義した通りである場合；
４０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ３が前記に定義した通りである場合；
４１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）である場合；
４２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）である場合；
４３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２であり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
４４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］４−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ３が前記に定義した通りである場合；
４５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）である場合；
４６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ３が前記に定義した通りである場合；
４７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］４−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）である場合；
４８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ［Ｒ２］［ＯＨ］）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
４９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
５０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
５１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２−ＳＣＨ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
５２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）である場合；
５３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ３が前記に定義した通りである場合；
５４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ３が前記に定義した通りである場合；
５５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）であり、式中のＲ２が前記に定義した通りである場合；
５６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ３であり、式中のＲ２がアルキレンであり且つＲ３がアリール又はヘテロアリールである場合；
５７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり、式中のＲ２がアルキレンであり且つＲ３がアリール又はヘテロアリールである場合；及び
５８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ３−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２、であり、式中のＲ２がアルキレンであり且つＲ３がアリール又はヘテロアリールである場合；
５９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２であり、式中のＲ３が場合により置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり且つＲ２が−ＮＨ２である場合；
６０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり、式中のＲ２がアルキレンであり且つＲ３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
６１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＲ２がアルキレンであり且つＲ３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
６２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２ＮＨ２であり、式中のＲ２がアルキレンであり且つＲ３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
６３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３であり、式中のＲ２がアルキレンであり且つＲ３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
６４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ２−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２であり、式中のＲ２が−ＮＨであり、ｐが０〜１０であり、Ａが二価の、場合により置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり且つＷがＯ又はＳである場合；及び
６５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ３であり、式中のＲ３が場合により置換されていてもよい複素環である場合；
６６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２−Ｒ８−Ｒ３であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ８が−ＳＯ２であり且つＲ３が−ＮＨ２である場合；
６７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ２（Ｒ３）−Ｒ８−ＮＨ２であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり且つＲ８が−ＳＯ２である場合；
６８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり且つＲ８が−ＳＯ２である場合；
６９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ２Ｒ３（Ｒ８−ＮＨ２）であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり且つＲ８が−ＳＯ２である場合；
７０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ３（Ｒ２Ｒ８−ＮＨ２）であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり、Ｒ２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり且つＲ８が−ＳＯ２である場合；
７１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＲ２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり且つＲ３が前記に示した定義のいずれかである場合；
７２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２（−Ｒ３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり、式中のＲ２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり且つＲ３が前記に示した定義のいずれかである場合；
７３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＲ２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンである場合；又は
７４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり、式中のＲ２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンである場合；及び
別段の断りがない場合には、それぞれのＷは独立してＯ又はＳである。
【００５４】
第一の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様は、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’が下記の通りに定義される場合に定義される：
１）Ｒ６’及びＲ７’が水素であり且つＲ４’及びＲ５’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ２、（ｖ）−ＮＲ２Ｒ２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｒ８−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨ（ＳＯ２）Ｃ１〜３アルキル；（ｘｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ又はＣ１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル又はアルケニル；（ｘｉｉ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル；あるいは（ｘｉｉｉ）−ＮＨＯＨである場合；
２）Ｒ４’及びＲ７’が水素であり且つＲ５’及びＲ６’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ２、（ｖ）−ＮＲ２Ｒ２、（ｖｉ）−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル；（ｘｉ）−ＮＨ−ＯＨ；又は（ｘｉｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ又はＣ１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
３）Ｒ４’及びＲ６’が水素であり且つＲ５’及びＲ７’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ２、（ｖ）−ＮＲ２Ｒ２、（ｖｉ）−ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル；（ｘｉ）−ＮＨ−ＯＨ；又は（ｘｉｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜３アルコキシ又はＣ１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
４）Ｒ４’及びＲ７’が水素であり且つＲ５’及びＲ６’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ２、（ｖ）−ＮＲ２Ｒ２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨ−ＯＨ、又は（ｖｉｉｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン又はＮＨ２の１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
５）Ｒ４’及びＲ６’が水素であり且つＲ５’及びＲ７’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ２、（ｖ）−ＮＲ２Ｒ２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＯＨ、又は（ｖｉｉｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン又はＮＨ２の１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
６）Ｒ６’及びＲ７’が水素であり且つＲ４’及びＲ５’が独立してハロであるかあるいは１個又はそれ以上のハロで置換されたＣ１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
７）Ｒ４’及びＲ７’が水素であり且つＲ５’及びＲ６’が独立してハロであるかあるいは１個又はそれ以上のハロで置換されたＣ１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
８）Ｒ４’及びＲ６’が水素であり且つＲ５’及びがＲ７’独立してハロであるかあるいは１個又はそれ以上のハロで置換されたＣ１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
９）Ｒ６’及びＲ７’が水素であり且つＲ４’及びＲ５’が独立してＣｌ、Ｆ又はＣＦ３である場合；
１０）Ｒ４’及びＲ７’が水素であり且つＲ５’及びＲ６’が独立してＣｌ、Ｆ又はＣＦ３である場合；あるいは、
１１）Ｒ４’及びＲ６’が水素であり且つＲ５’及びＲ７’が独立してＣｌ、Ｆ又はＣＦ３である場合；
但し、Ａ、Ｒ、Ｒ２及びＷはすべて前記に定義した通りである。
【００５５】
第一の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様は、Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が下記の通りに定義される場合に定義される：
１）Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が水素であり且つＲ３”及びＲ５”が独立して（ｉ）ハロゲン、（ｉｉ）ＮＯ２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ２、（ｖ）−ＮＨ−Ｒ８−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ１〜３アルキル、（ｖｉｉ）オキシム、（ｖｉｉ）ヒドラジン、（ｖｉｉｉ）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ１〜３アルキル；又は（ｉｘ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ２、Ｃ１〜５チオエーテル又はＣ１〜５アルコキシの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ１〜５アルキル又はアルケニル、（ｘ）−Ｃ１〜５アルコキシ、（ｘｉ）−ＯＨ、又は（ｘｉｉ）−ＮＲ２Ｒ２である場合；
２）Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が水素であり且つＲ３”及びＲ５”が独立して（ｉ）ハロゲン、又は（ｉｉ）場合により１個又はそれ以上のハロゲンで置換されていてもよい−Ｃ１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
３）Ｒ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”がＨである場合；
４）Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり且つＲ３”及びＲ５”がメチルである場合；
５）Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり且つＲ３”及びＲ５”がＣｌである場合；
６）Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり且つＲ３”及びＲ５”がＦである場合；あるいは
７）Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり且つＲ３”及びＲ５”がＣＦ３である場合；
但し、Ｒ、Ｒ２、Ｒ８及びＷはすべて前記に定義した通りである。
【００５６】
第四の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第一の実施態様の第一の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りであり、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’が第一の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りであり、且つＲ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が第一の実施態様に定義した通りである場合に定義される。
【００５７】
第五の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第一の実施態様の第一の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りであり、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’が第一の実施態様に定義した通りであり、且つＲ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が第一の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りである場合に定義される。
【００５８】
第六の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第一の実施態様に定義した通りであり、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’が第一の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つにに定義した通りであり、且つＲ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が第一の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りである場合に定義される。
【００５９】
第七の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第一の実施態様の第一の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りであり、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’が第一の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つにに定義した通りであり、且つＲ２”、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｒ５”及びＲ６”が第一の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りである場合に定義される。
【００６０】
第一の実施態様の第一、第二、第三、第四、第五、第六及び第七の一連の好ましい下位実施態様の範囲内の下位実施態様のそれぞれにおいて、ＹはＳＯ２であることが好ましい。
【００６１】
好ましい一連の第一の実施態様は、下記の場合に定義される：
１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨＣ２Ｈ５ＯＨであり、Ｒ６’及びＲ７’が水素であり、Ｒ４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり、Ｒ４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ６’及びＲ７’が水素であり、Ｒ５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＮＨ２であり、Ｒ４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ６’及びＲ７’が水素であり、Ｒ５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−（２ＮＯ２、５Ｍｅイミダゾール）であり、Ｒ４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ６’及びＲ７’が水素であり、Ｒ５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、Ｒ４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ６’及びＲ７’が水素であり、Ｒ５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｗ）ＮＨ２であり、Ｒ４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ６’及びＲ７’が水素であり、Ｒ５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”がＨであり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２であり、Ｒ４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり、Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全て水素である場合；
８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（式中、ＷはＯ又はＳであり、Ｒ２はＮＨ２である）であり；Ｒ４’がＣｌ又はＦであり、Ｒ５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が水素であり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ４”がＣｌ又はＦであり、Ｒ５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が水素であり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
１０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ（式中、ＷはＯ又はＳであり且つＲ２はＮＨである）であり；Ｒ４’がＣｌ又はＦであり、Ｒ５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が水素であり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
１１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ（式中、ＷはＯ又はＳであり且つＲ２はＮＨである）であり；Ｒ４’がＣｌ又はＦであり、Ｒ５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が水素であり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
１２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２ＣＨ−Ａ−Ｒ３（式中、ＷはＯ又はＳであり、Ａは場合により置換されていてもよいアルキレンであり、Ｒ２はＮＨであり且つＲ３はＣＨ３である）であり；Ｒ４’がＣｌ又はＦであり、Ｒ５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が水素であり、Ｒ３”及びＲ５”がメチルである場合；
１３）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＨＲ２Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（式中、ＷはＯ又はＳであり且つＲ２は場合により置換されていてもよい分岐鎖アルキレン又はＮＨである）であり；Ｒ４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり、Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり且つＲ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
１４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２（式中、ＷはＯ又はＳであり且つＲ２はＮＨである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり、Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり、Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり且つＲ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
１５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２Ｒ３−複素環（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２はＮＨであり；Ｒ３はＣＨ２であり；複素環は場合により置換されていてもよいモルホリン、イミダゾール又はピロールである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり、Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
１６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ３（式中、ＷはＯであり；Ｒ２は場合により置換されていてもよいアルキルであり；Ｒ３はベンジルオキシである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり、Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり、Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり且つＲ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
１７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ１〜４アルコキシ（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２は場合により置換されていてもよいアルキルである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
１８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）Ａ（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２は場合により置換されていてもよいアルキルであり；ＡはＣ１〜４アルコキシである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
１９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２Ｒ３（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２は場合により置換されていてもよいアルキルであり；Ｒ３は場合により置換されていてもよいフェニルである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ３（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２は場合により置換されていてもよいアルキルであり；Ｒ３はベンジル）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２は場合により置換されていてもよいアルキルである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２２）Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２−Ｗ−Ｒ３（式中、Ｒ２及びＲ３は独立して場合により置換されていてもよいアルキルであり；ＷはＳである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＲ２−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２はＮＨ２である）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２はＮＨ２である）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’は共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ２）−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２はＮＨ２である）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ２（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ２はＮＨ２である）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ２）（ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−アリール）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
２９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］４−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］−ｔ−ＢｕＯ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
３０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ［＝Ｗ］−ｔ−ＢｕＯ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
３１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
３２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ３は第一の一般的な実施態様で定義した通りである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
３３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ２ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
３４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
３５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ３は第一の一般的な実施態様で定義した通りである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”及びＲ５”が共にメチルであり；Ｒ２”、Ｒ４”及びＲ６”が全てＨである場合；
３６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ２］４−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ２−Ｒ３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ３は第一の一般的な実施態様で定義した通りである）であり；Ｒ４’及びＲ５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ６’及びＲ７’が共にＨであり；Ｒ３”畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣놅臣ꆃ菣ꮃ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲝猯灵貁藥ꚁ볯ꞁ臣讂ꃥ袐볯㲛牢ਾ†볯鞼볯몼臣銈볯袼볯랼볯銈볯ꢼ裢ꎼ볯袼裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯뮼볯랼볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼裢ꎼ볯鶼볯붼裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼볯込룤膀볯꾁볯袏臣뎼臣芁苣覼臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰臣겋ꯧ鞁臣ꎼ뷯袏臣ꚼ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰臣놅臣ꢼ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣놅臣ꆃ菣ꮃ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲝猯灵貁藥ꚁ볯ꞁ臣讂ꃥ袐볯㲛牢ਾ†볯颼볯몼臣銈볯袼볯랼볯銈볯ꢼ裢ꎼ볯袼裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵覼볯銈볯뮼볯랼볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼볥궸胣랼臣꾼迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣견룤꺁룤겈髧ꪁ껥붖藦颧臣骮뻧鞁臣骀苣ꞁ臣讂볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲙猯灵貁诧讫臣ꚁ볯貽迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼胢㲙猯灵貁藥ꮁ볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲝猯灵貁藥ꮁ菣膃菣ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼胢㲝猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣ꢅ臣ꢼ臣芁苣뒠郥鮼戼㹲 鎼볯覼볯貁裢ꎼ볯鶼볯覼裢꺼볯銈볯ꢼ볯銈볯ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵붼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼볯銈볯뮼볯랼볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼볥궸胣랼臣꾼迥꾁볯ꞁ臣讂볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲙猯灵貁诧讫臣ꚁ볯貽迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼胢㲙猯灵貁藥ꮁ볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲝猯灵貁藥ꮁ菣膃菣ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼胢㲝猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣ꢅ臣ꢼ臣芁苣뒠郥鮼戼㹲 钼볯覼볯貁裢ꎼ볯鶼볯覼裢꺼볯銈볯ꢼ볯銈볯ꢼ볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰볯뮼볯ꢼ볯覼볯銈볯뮼볯랼볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼볥궸胣랼臣꾼迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꞁ臣讂볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲙猯灵貁诧讫臣ꚁ볯貽迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼胢㲙猯灵貁藥ꮁ볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲝猯灵貁藥ꮁ菣膃菣ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼胢㲝猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣ꢅ臣ꢼ臣芁苣뒠郥鮼戼㹲 钼볯覼볯貁裢ꎼ볯鶼볯覼裢꺼볯銈볯ꢼ볯銈볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵覼볯銈볯뮼볯랼볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼볥궸胣랼臣꾼迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꞁ臣讂볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲙猯灵貁诧讫臣ꚁ볯貽迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼胢㲙猯灵貁藥ꮁ볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲝猯灵貁藥ꮁ菣膃菣ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼胢㲝猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣ꢅ臣ꢼ臣芁苣뒠郥鮼戼㹲 钼볯覼볯貁裢ꎼ볯鶼볯覼裢꺼볯銈볯ꢼ볯銈볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵銈볯뮼볯랼볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼裢ꎼ볯鶼볯붼裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼볯込룤膀볯꾁볯袏臣뎼臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵꾁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣芁苣覼臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰臣겋ꯧ鞁臣ꎼ뷯袏臣ꚼ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰臣놅臣ꢼ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣놅臣ꆃ菣ꮃ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲝猯灵貁藥ꚁ볯ꞁ臣讂ꃥ袐볯㲛牢ਾ†볯鎼볯몼臣銈볯袼볯랼볯銈볯ꢼ裢ꎼ볯袼裢늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰裢뎼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯袼裢ꎼ볯鶼볯붼裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼볯込룤膀볯꾁볯袏臣뎼臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵꾁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣芁苣覼臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰臣겋ꯧ鞁臣ꎼ뷯袏臣ꚼ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰臣놅臣ꢼ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣놅臣ꆃ菣ꮃ臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲝猯灵貁藥ꚁ볯ꞁ臣讂ꃥ袐볯㲛牢ਾ†볯钼볯몼臣銈볯袼볯랼볯銈볯ꢼ裢ꎼ볯袼裢ꎼ볯鶼볯ꢼ볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼裢ꎼ볯鶼볯붼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼볥궸胣랼臣꾼迥꾁볯ꞁ臣讂볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲙猯灵貁诧讫臣ꚁ볯貽迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼胢㲙猯灵貁藥ꮁ볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲝猯灵貁藥ꮁ菣膃菣ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼胢㲝猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣ꢅ臣ꢼ臣芁苣뒠郥鮼戼㹲 钼볯覼볯貁裢ꎼ볯鶼볯覼裢꺼볯銈볯ꢼ볯銈볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵覼볯銈볯뮼볯랼볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯袼볥궸胣랼臣꾼迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰臣견룤꺁룤겈髧ꪁ껥붖藦颧臣骮뻧鞁臣骀苣ꞁ臣讂볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲙猯灵貁诧讫臣ꚁ볯貽迥꾁볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲙猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼胢㲙猯灵貁藥ꮁ볯ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼胢㲝猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼胢㲝猯灵貁藥ꮁ菣膃菣ꞁ臣誂볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼胢㲝猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰臣ꢅ臣ꢼ臣芁苣뒠郥鮼戼㹲 钼볯覼볯貁裢ꎼ볯鶼볯覼裢꺼볯銈볯ꢼ볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰볯袼裢ꎼ볯鶼볯붼裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵覼볯込룤膀볯꾁볯袏臣뎼臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁곧肸臣肸裨蒚臣龮雦讅꟦ꞁ껥ꦾ臣龁胩誂臣芁苣覼臣芁苣鮼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳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