(57)【要約】１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β  ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）１１βＨＳＤ１の活性の調節；又は
ｂ）１１βＨＳＤ１の阻害、のための、
それらを必要とする患者における、置換されたアミド、そのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型の使用。
【請求項２】
ａ）１１βＨＳＤ１の活性を調節し；又は
ｂ）１１βＨＳＤ１を阻害することが望ましい任意の疾患及び疾病を、
それらを必要とする患者において、治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、置換されたアミド、そのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型の使用。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の使用であって、前記置換されたアミド又はそのプロドラッグが、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である、使用。
【化１】
2006522746.tif 000114
（式中、
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ５で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｎ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１５で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６は、酸素、硫黄、ＳＯｎ又はＮＲ１６であり；
Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオ、ヘトアリールチオ、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、アリールＳＯｎ、ヘトアリールＳＯｎ、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルＲ６Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８及びＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ８及びＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、ＣＯＮＲ８Ｒ９又はＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており：
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル又はＲ８Ｒ９ＮＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、Ｒ１５で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２である。）
【請求項４】
請求項１から３の何れかに記載の使用であって、前記置換されたアミド又はそのプロドラッグが、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である、使用。
【化２】
2006522746.tif 000115
（式中、
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ５で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｎ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１５で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６は、酸素、硫黄、ＳＯｎ、ＮＲ１６であり；
Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルアルキル、アリールカルボニルＮＲ８、アリールチオ、ヘトアリールチオ、アリールＳＯｎ、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＳＯｍＮＲ８、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルＲ６Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８及びＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ８及びＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ又はＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２である。）
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されている、請求項１から４の何れかに記載の使用。
【請求項６】
Ｒ２が、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記アルキル基が、一以上のＲ５で必要に応じて置換されている、請求項１から５の何れかに記載の使用。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されている、請求項１から４の何れかに記載の使用。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、請求項１から７の何れかに記載の使用。
【請求項９】
Ｒ４及びＲ５が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記アルキル基が、一以上のＲ１５で必要に応じて置換されている、請求項１から８の何れかに記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ６が酸素である、請求項１から９の何れかに記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ７が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘト−シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８であり、ここで前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている、請求項１から１０の何れかに記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ８及びＲ９が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項１から１１の何れかに記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ１５がＣＯＮＲ８Ｒ９である、請求項１から１２の何れかに記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ１８がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１から１３の何れかに記載の使用。
【請求項１５】
一般式（Ｉ）の前記置換されたアミド又はそのプロドラッグが、以下のものから成る群より選択される、請求項１から１４の何れかに記載の使用：
３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−１−［４−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−ブタン−１−オン；
２，４−ビス−ベンジルオキシ−ベンズアミド；
（１Ｈ−インドール−４−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−（１，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−アセトアミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
（２−クロロ−フェニル）−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
３−シクロペンチル−１−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−プロパン−１−オン；
（３−クロロ−チエノ［２，３−ｂ］チオフェン−２−イル）−チオモルホリン−４−イル−メタノン；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−１−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
１−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−エタノン；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
１−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−エタノン；
４−クロロ−Ｎ−（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンズアミド；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−シクロヘキシル−アミド；
２−［２−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
［３−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
３−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−Ｎ−エチルーベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２，４−ジクロロ−Ｎ−ピリジン−２−イル−ベンズアミド；
２−［ベンゾイル−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−プロピオン酸ブチルエステル；
２−［ベンゾイル−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−プロピオン酸ペンチルエステル；
３−（４−フルオロ−フェニル）−１−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−ブト−２−エン−１−オン；
Ｎ−（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンズアミド；
１−（３−シクロペンチル−プロピオニル）−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
４−フェニル−１−フェニルアセチル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−オクタノイル−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
２，２−ジメチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−プロパン−１−オン；
（４−クロロ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エチル］−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
２−（２−アミノ−フェニルスルファニル）−１−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エタノン；
Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
１−ベンゾイル−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセトアミド；
（デカヒドロ−ナフタレン−１−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−（２−ｐ−トリルスルファニル−フェニル）−メタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸（３−ベンジルオキシ−２−エチル−６−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−３−シクロペンチル−プロピオンアミド；
（２−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−チアゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
チオフェン−２−カルボン酸［４−（４−フルオロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ブチル］−イソプロピル−アミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
アダマンタン−１−カルボン酸［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−５−ニトロ−フェニル］−アミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（１−シクロプロピル−エチル）−４−フルオロ−ベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸  ２−［２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−アセチルアミノ］−エチルエステル；
Ｎ−（４−アセチル−フェニル）−２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−アセトアミド；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−アセトアミド；
（４−ベンゾイル−ピペリジン−１−イル）−チオフェン−２−イル−メタノン；
Ｎ−（２−ベンゾイル−４−メチル−フェニル）−３−フェニル−アクリルアミド；
Ｎ−（２−ベンゾイル−４−メチル−フェニル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（５−ベンゾイル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミド；
３−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１，３−ジ−ピペリジン−１−イル−プロパン−１−オン；
Ｎ−（１−メチル−２−フェニル−エチル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
４−オキソ−４−ピペリジン−１−イル−酪酸  ４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルエステル；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−４−ニトロ−ベンズアミド；
｛４−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−フェノキシ−酢酸；
２−（４−イソブチル−フェニル）−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−プロピオンアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  ４−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルエステル；
２−フェニル−１−（３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−エタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸  ４−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−２−エチル−６−メチル−ピリジン−３−イルエステル；
Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ベンズアミド；
ビフェニル−４−イル−ピペリジン−１−イル−メタノン；
アゼパン−１−イル−（３，５−ジクロロ−フェニル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−ビフェニル−４−イル−メタノン；
アゼパン−１−イル−（４−クロロ−フェニル）−メタノン；
３−ヘプチルカルバモイル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボン酸；
アダマンタン−１−イル−アゼパン−１−イル−メタノン；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−３，４−ジメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−４−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−メチル−エチル］−２−（４−イソブチル−フェニル）−プロピオンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−イソブチル−フェニル）−プロピオンアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−アセチル−フェニル）−アミド；
Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−Ｎ−（４−フルオロ−フェニル）−ベンズアミド；
（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
（７−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−Ｎ−ｐ−トリル−ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−４−メチル−ベンズアミド；
（２−クロロ−フェニル）−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［４−ブロモ−３−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
２−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−ベンズアミド；
１−アゼパン−１−イル−２−（３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−イリデン）−エタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−ブチラミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−クロロ−ベンズアミド；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（２−クロロ−フェニル）−メタノン；
２−（ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
シクロヘキサンカルボン酸（７，７−ジメチル−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イル）−アミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンズアミド；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ブチラミド；
３−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル］−アダマンタン−１−カルボン酸；
モルホリン−４−イル−（３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−ベンジル−２，４−ジクロロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸  ジベンジルアミド；
アゼパン−１−イル−（２−ブロモ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−３，４−ジクロロ−ベンズアミド；
４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−ピペリジン−１−イル−ブタン−１−オン；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−２−フルオロ−ベンズアミド；
（２−クロロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
２−クロロ−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−２−フェニル−アセトアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−ｐ−トリル−メタノン；
チオフェン−２−カルボン酸  ベンジル−エチル−アミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ジベンジルアミノ−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
チオフェン−２−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−ジエチルスルファモイル−４−メチル−ベンズアミド；
４−ベンゾイル−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２−ブロモ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−ブロモ−Ｎ−イソプロピル−ベンズアミド；
３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
Ｎ−フェニル−Ｎ−（２，２，５−トリメチル−ヘキサ−４−エニル）−アセトアミド；
Ｎ−ｍ−トリル−Ｎ−（２，２，５−トリメチル−ヘキサ−４−エニル）−アセトアミド；
（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−ブロモ−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
シクロヘキサンカルボン酸［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−アミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−プロピオンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［２−（４−エチル−ベンゾイルアミノ）−エチル］−Ｎ−（４−フルオロ−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−｛１−ベンジル−２−［４−（３−シクロペンチル−プロピオニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−３−シクロペンチル−プロピオンアミド；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルメチル−３−シクロペンチル−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−プロピオンアミド；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルメチル−２，４−ジクロロ−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
ナフタレン−２−カルボン酸（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−チオフェン−３−イルメチル−アミド；
３，４，５−トリメトキシ−Ｎ−（４−メチル−ベンジル）−Ｎ−［６−（ピリジン−２−イルアミノ）−ヘキシル］−ベンズアミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−（４−メチル−ベンジル）−Ｎ−［６−（ピリジン−２−イルアミノ）−ヘキシル］−プロピオンアミド；
Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−３−メトキシ−Ｎ−［６−（ピリジン−２−イルアミノ）−ヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［３−（４−ニトロ−フェニル）−アダマンタン−１−イル］−アセトアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［４−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−ｐ−トリル−アミド；
２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−メチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ブチラミド；
２−（４−クロロ−２−メチル−フェノキシ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオンアミド；
４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブタン−１−オン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［３−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
酢酸  ４−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
Ｎ−アダマンタン−１−イルメチル−ベンズアミド；
［３−（４−ニトロ−フェニル）−アダマンタン−１−イル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−（１，１−ジメチル−ヘキシル）−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
アダマンチル−１−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
Ｎ−（４−アダマンタン−１−イル−２−メチル−フェニル）−アセトアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸（２，５−ジクロロ−フェニル）−アミド；
（３−クロロ−アダマンタン−１−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン；
２−アミノ−５−シクロヘキシルカルバモイル−４−メチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−２−｛３−［（２−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル］−アダマンタン−１−イル｝−アセトアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド；
アダマンチル−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルアミド；
２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  ジメチルアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（１−シクロプロピル−ビニル）−ベンズアミド；
３，５−ジメチル−アダマンタン−１−カルボン酸  ベンジルアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２，４−ジクロロ−Ｎ−エチル−ベンズアミド；
２−［（３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−モルホリン−４−イル−プロピオンアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸  イソプロピルアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ベンジルアミノ−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２，４−ジクロロ−Ｎ−（１−シクロプロピル−エチル）−５−メチル−ベンズアミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−４−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−エチル−２−フルオロ−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
２−フェネチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンズアミド；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−ｏ−トリルオキシ−エタノン；
２−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
シクロヘキサンカルボン酸（２−プロポキシ−フェニル）−アミド；
２−｛３−［４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
Ｎ−シクロペンチル−２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−プロピオンアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
（４−クロロ−３−ニトロ−フェニル）−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
４−（２−エチル−フェニル）−４−アザ−トリシクロ［５．２．２．０２，６］ウンデク−８−エン−３，５−ジオン；
２−フェニル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ブチラミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−４−クロロ−２−ニトロ−ベンズアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸（２，３−ジメチル−フェニル）−アミド；
Ｎ−ベンジル−３−メチル−４−ｐ−トリル−ブチラミド；
Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−アセトアミド；
２−フェノキシ−１−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
シクロヘキサンカルボン酸［５−（２−フルオロ−ベンジルスルファニルメチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−カルボン酸  ナフタレン−１−イルアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
（３−メトキシ−フェニル）−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−シクロオクチル−２−メトキシ−３−メチル−ベンズアミド；
２−［４−（２，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−イソインドール−１，３−ジオン；
（２，３−ジフェニル−キノキサリン−６−イル）−（２，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（１，３，４，５−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２−イル）−メタノン；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−ブチル｝−Ｎ’−ｐ−トリル−オキサルアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
（４−アミノ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−イソプロピル−５−メチル−フェノキシ）−エタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸  ベンジル−ピリジン−２−イル−アミド；
アダマンタン−１−イル−ピペリジン−１−イル−メタノン；
アダマンタン−１−イル−ピロリジン−１−イル−メタノン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−ｏ−トリル−メタノン；
アダマンチル−１−カルボン酸  ベンジルアミド；
ピリジン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
（３−クロロ−アダマンタン−１−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−［３−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−イソインドール−１，３−ジオン；
４−（ベンジル−メタンスルホニル−アミノ）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−ベンズアミド；
（４−ニトロ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−シクロヘキシル−５−オキソ−ピロリジン−３−カルボン酸（４−クロロ−３−ニトロ−フェニル）−アミド；
Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−２−（２−オキソ−２−フェニル−エチルスルファニル）−アセトアミド；
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−イソクロマン−１−イルメチル−３−フェニル−プロピオンアミド；
（４−エトキシ−フェニル）−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−シクロヘキシル−５−オキソ−ピロリジン−３−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
Ｎ−［４−（ベンジル−イソプロピル−スルファモイル）−フェニル］−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ベンジル］−メタンスルホンアミド；
２−（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
２−（ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
２−（ベンゾオキサゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
２−（ナフタレン−２−イルカルバモイルメチルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
酢酸  ４−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−エトキシ−アセトアミド；
２−（２−オキソ−２−フェノチアジン−１０−イル−エチル）−ヘキサヒドロ−イソインドール−１，３−ジオン；
アダマンタン−１−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド；
２−ブロモ−Ｎ−シクロヘプチル−ベンズアミド；
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−［４−（２−エトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−フラン−２−イルメチル−２−フェニル−２−フェニルスルファニル−アセトアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロペノン；
アダマンタン−１−イル−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
４−メチル−Ｎ−ホモアダマンチル−３−イル−ベンズアミド；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（３−メチル−４−ニトロ−フェニル）−メタノン；
キノリン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ｏ−トリル−メタノン；
（３，６−ジクロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
３−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−プロピオンアミド；
プロピオン酸  ２−アミノ−４−メチル−５−ｐ−トリルカルバモイル−チオフェン−３−イルエステル；
２−シクロヘキシル−Ｎ−（２，６−ジメチル−フェニル）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−アセトアミド；
（３−メトキシ−フェニル）−（２，２，４−トリメチル−４−フェニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
１−［４−（２，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−ピロリジン−２，５−ジオン；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−（１−ナフタレン−１−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−エタノン；
［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ｏ−トリル−メタノン；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（４−メチル−３−ニトロ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−（２−シアノ−フェニル）−２−（９−エチル−９Ｈ−１，３，４，９−テトラアザ−フルオレン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノ−フェニル）−２−（９−メチル−９Ｈ−１，３，４，９−テトラアザ−フルオレン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
１−（チオフェン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
（３−クロロ−６−ニトロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
（４−ブロモ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−アセトアミド；
９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−１−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；
［４−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−３−ジエチルスルファモイル−ベンズアミド；
（４−メトキシ−フェニル）−（３−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
３−アミノ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３，４−ジメチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−３，４，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
（４−フルオロ−フェニル）−（３−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−メタノン；
フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−２−ｏ−トリルオキシ−アセトアミド；
５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−エチル）−アミド；
３−（２−クロロ−フェニル）−１−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−プロペノン；
Ｎ−［３−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンズアミド；
［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−ピラゾール−１−イル］−ｏ−トリル−メタノン；
Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−２−ピペリジン−１−イル−プロピオンアミド；
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（アゼパン−１−スルホニル）−フェニル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−フェニル−アミド；
［４−（４−ニトロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−フェニル−メタノン；
［４−（２−ニトロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−フェニル−メタノン；
３−［５−（４−フルオロ−フェニル）−フラン−２−イル］−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−プロペノン；
２−（３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チオフェン−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２−エチル−フェニル）−２−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チオフェン−３−カルボン酸メチルエステル；
１−フェニル−シクロペンタンカルボン酸（４−フェニル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１−オン；
ナフタレン−１−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
Ｎ−インダン−５−イル−２−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−ベンズアミド；
［５−（２，５−ジクロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−メタノン；
［５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
５−（２−メトキシ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−［１−（２−ニトロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロオクチル−２−（４−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジメチル−フェニル）−４−［メチル−（トルエン−４−スルホニル）−アミノ］−ブチラミド；
Ｎ−フェニル−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ベンジル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−ベンジル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−カルボン酸  ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミド；
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド；
１−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−３，３−ジフェニル−プロパン−１−オン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−４−モルホリン−４−イルメチル−ベンズアミド；
［３−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（４−メチル−キノリン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
シクロヘキサンカルボン酸（２−フェニルスルファニル−フェニル）−アミド；
（４−ヒドロキシ−４−フェニル−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−プロピオンアミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−フェニル−アセトアミド；
Ｎ−｛２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−スルホニル）−フェニル］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［２−オキソ−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
［４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−３−フェニル−プロピオンアミド；
（３−クロロ−６−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−２，４−ジメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−ニトロ−フェニル）−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−フェニル−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−エチル−３−メチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（２，４−ジクロロ−ベンジルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
４−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−メチルスルファニル−フェニル）−アミド；
５−ベンゾイル−フラン−２−カルボン酸  ジイソプロピルアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−ブロモ−フェニル）−２−オキソ−エチルスルファニル］−ベンゾチアゾール−６−イル｝−アセトアミド；
２−（６−アミノ−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
Ｎ−（２−シクロヘキシルカルバモイルメチルスルファニル−ベンゾチアゾール−６−イル）−２−メトキシ−ベンズアミド；
ベンゾフラン−２−イル−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−（２−ニトロ−フェニル）−ピペリジン−３−カルボン酸  ジエチルアミド；
１−（４−ニトロ−フェニル）−ピペリジン−３−カルボン酸  ジエチルアミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
３，３−ジメチル−ペンタン二酸  ビス−［（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド］；
２−（３−ブロモ−ベンジルスルファニル）−１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−ベンゼンスルホンアミド；
１−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−２−ｐ−トリルスルファニル−エタノン；
［４−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−１−イル］−フラン−２−イル−メタノン；
［５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−メタノン；
５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  ジエチルアミド；
５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  ジエチルアミド；
５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド；
［５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［３−（２，５−ジクロロ−フェノキシメチル）−フェニル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；
［５−（４−エトキシ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−プロピオンアミド；
３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−Ｎ−フェニル−ベンゼンスルホンアミド；
［３−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
［３−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（２−ヒドロキシ−４−メチル−フェニル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
２−ジエチルアミノ−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−プロピオンアミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−［４−（ナフタレン−１−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−Ｎ−エチル−ベンズアミド；
（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−［４−（ナフタレン−１−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−［５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−［４−（ナフタレン−１−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−［５−（２，４−ジクロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−４−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−ブチラミド；
２−（４−ベンゾチアゾール−２−イル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−２−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−アセトアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（３−ヨード−フェニル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ベンズアミド；
アゼパン−１−イル−［４−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フェニル］−メタノン；
（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−［４−（ナフタレン−２−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−［３−（４−エトキシ−フェノキシメチル）−フェニル］−メタノン；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミド；
２−（４−クロロ−２−メチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロヘプチル−アセトアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロオクチル−２−ｐ−トリルオキシ−アセトアミド；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（４−メチル−３−ニトロ−フェニル）−メタノン；
ビフェニル−４−イル−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−フルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−４−メチル−ベンズアミド；
（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−ｐ−トリル−メタノン；
［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルカルバモイル）−ピペリジン−１−イル］−酢酸ベンジルエステル；
Ｎ−［４−（２−メチル−ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−アセトアミド；
２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−メチル−ブチル）−プロピオンアミド；
［４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−ブチラミド；
（３−クロロ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
２−（４−メチル−ベンジルスルファニル）−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−［（４−フェニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−（４−イソプロピル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−ｐ−トリルスルファニル−プロピオンアミド；
６−（２，４−ジクロロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ジメチル−シクロヘキサ−３−エンカルボン酸；
（４−ブチル−シクロヘキシル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−Ｎ−メチル−４−（４−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンズアミド；
５−（４−クロロ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−２−メチル−プロピオンアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−フェノキシ）−アセトアミド；
２−［（３−カルボキシ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボニル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸プロピルエステル；
２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド；
３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
Ｎ−ｐ−トリル−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン−５−イルスルファニル）−プロピオンアミド；
アゼパン−１−イル−［５−（４−クロロ−５−メチル−３−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−３−（４−ブロモ−３−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−２−クロロ−ベンズアミド；
［５−（３−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
１−（４−エチル−ベンゾイル）−６−メトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
６−フルオロ−２−メチル−１−｛３−［４−（プロパン−１−スルホニル）−フェノキシメチル］−ベンゾイル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
Ｎ−シクロヘプチル−２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−４−ｏ−トリルオキシ−ブチラミド；
（２−ベンジルスルファニル−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
（２−クロロ−５，６−ジフルオロ−３−メチル−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（３−ブロモ−フェニル）−［４−（４−クロロ−２−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−ブロモ−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（２−ベンゾイル−５−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−メチル−４−ｐ−トリル−ブチラミド；
［５−（４−メチル−２−ニトロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−チオモルホリン−４−イル−メタノン；
［５−（２，５−ジクロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−チオモルホリン−４−イル−メタノン；
５−（４−クロロ−２−ニトロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−１−イルアミド；
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド；
４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  アダマンタン−１−イル−メチル−アミド；
４−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ブチラミド；
３−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−プロペノン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−３−フェニルスルファニル−プロピオンアミド；
アゼパン−１−イル−［５−（２−ニトロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−ベンジル−２−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
１−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−２−ベンジルスルファニル−エタノン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
［４−（４−エトキシ−フェノキシメチル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
５−（４−ブロモ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
１−アゼパン−１−イル−３−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−プロパン−１−オン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−２−（２−クロロ−ベンジルスルファニル）−アセトアミド；
２−（２−メチル−ベンジルスルファニル）−１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
Ｎ−［２−（１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−フラン−２−イル−３−オキソ−プロピルスルファニル）−フェニル］−アセトアミド；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（３−ヨード−フェニル）−メタノン；
［５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロヘキサ−１−エニル−イソニコチンアミド；
１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−ベンジルスルファニル）−エタノン；
２−（２−ブロモ−４−メチル−フェノキシ）−Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−アセトアミド；
２−［５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルスルファニル］−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
５−（４−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
３−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−ピロリジン−１−イル−プロパン−１−オン；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−３，４−ジクロロ−ベンズアミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
２−アダマンタン−１−イル−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エタノン；
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−アミド；
２−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−Ｎ−（２−イソプロピル−フェニル）−アセトアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−２−（２−シアノ−フェニルスルファニル）−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）−アセトアミド；
［４−（４−クロロ−フェニルスルファニルメチル）−フェニル］−モルホリン−４−イル−メタノン；
チオフェン−２−カルボン酸（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−アミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
２−［２−モルホリン−４−イル−１−（４−ニトロ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−６−オキソ−シクロヘキサ−１−エンカルボン酸  フェニルアミド；
（２，４−ジクロロ−フェニル）−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸  フラン−２−イルメチル−ｐ−トリル−アミド；
アゾカン−１−イル−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−メタノン；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−フルオロ−フェニル）−アミド；
２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−ピペリジン−１−イル−オキサゾール−４−カルボニトリル；
Ｎ−（４，６−ジメチル−５−ニトロ−ピリジン−３−イル）−ベンズアミド；
アダマンタン−１−イル−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−ｏ−トリル−メタノン；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−イソプロピル−３−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヘキシルスルファニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル）−３−メチル−ブチラミド；
４，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
アゼパン−１−イル−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−アミノ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−フラン−２−カルボン酸（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
（３−クロロ−６−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
（３−ブロモ−フェニル）−（２，２，４−トリメチル−４−フェニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸  ジプロピルアミド；
Ｎ−（３，３−ジフェニル−プロピル）−４−メトキシ−ベンズアミド；
［４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ｐ−トリル−メタノン；
フラン−２−イル−［４−（トルエン−４−スルホニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
３−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−プロペノン；
２−クロロ−Ｎ−シクロヘプチル−ベンズアミド；
１−［４−（４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３−フェニル−プロパン−１−オン；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（３，４−ジメチル−フェニル）−メタノン；
（１−アダマンタン−１−イル−４−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸  シクロオクチルアミド；
３−［４−（２−エトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−イソクロメン−１−オン；
［３−（４−ブロモ−ピラゾール−１−イルメチル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−ビフェニル−２−イル−アセトアミド；
Ｎ−［５−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−３−メチル−ブチラミド；
アダマンタン−１−イル−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−（４−エトキシ−フェニル）−４−メチルスルファニル−ベンゼンスルホンアミド；
１−アダマンタン−１−イル−４−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジエチルアミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
３−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−イソクロメン−１−オン；
Ｎ−シクロオクチル−２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−２−ニトロ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イル）−アミド；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−２−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
（２，４−ジクロロ−フェニル）−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロオクチル−アセトアミド；
（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−フェニル）−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（３−クロロ−６−ニトロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（２，５−ジクロロ−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［５−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
４−（４−クロロ−２−メチル−フェノキシ）−１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−ブタン−１−オン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
シクロオクタンカルボン酸  ［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−イル］−アミド；
１−ブチル−ピロリジン−２−カルボン酸  ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルアミド；
５−メチル−フラン−２−カルボン酸  ジベンジルアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［３−（４−フェニル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ベンゾイル−ベンズアミド；
［５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（２−ヨード−フェニル）−メタノン；
１−ベンゼンスルホニル−ピロリジン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
（３，４−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−プロペノン；
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−ナフタレン−１−イル−ベンズアミド；
（４−クロロ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［４−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）−アセトアミド；
（２−クロロ−フェニル）−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−｛２−［４−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−ビフェニル−２−イル−２−（ピリジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
アゼパン−１−イル−［５−（４−クロロ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
酢酸  ４−（４−メチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
酢酸  ４−（４−ベンジル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
２−（２，４−ジメチル−フェノキシ）−１−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−エタノン；
酢酸  ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
アゼパン−１−イル−（３，５−ジブロモ−フェニル）−メタノン；
（３，５−ジブロモ−フェニル）−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロオクチル−４−イソプロピル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロオクチル−２−（４−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル−メタノン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ニトロ−フェニル）−アセトアミド；
（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−［５−（２，３，５，６−テトラフルオロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−メチル−プロピオンアミド；
２−（４−クロロ−３−メチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（３−ジメチルアミノ−フェニル）−メタノン；
３−シクロヘキシルカルバモイル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−エタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロヘキサ−１−エニル−ベンズアミド；
［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−メタノン；
（１−ベンゼンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノナン−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド；
６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノナン−３−カルボン酸（２−クロロ−フェニル）−アミド；
（６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノン−３−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
２−（５，６−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルスルファニル）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−アセトアミド；
Ｎ−アリル−２−（５，６−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル）−アセトアミド；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−４，７，７−トリメチル−２−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−オン；
１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−４，７，７−トリメチル−２−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−オン；
アゼパン−１−イル−（６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノン−３−イル）−メタノン；
２，５−ジメチル−フラン−３−カルボン酸（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
１−シクロヘキシル−５−オキソ−ピロリジン−３−カルボン酸（３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−アミド；
２−（２−シアノ−フェニルスルファニル）−Ｎ−シクロペンチル−ベンズアミド；
［５−（２−メトキシ−４−プロピル−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２−エトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（４−エトキシ−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−フェネチル−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−２−フェノキシ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−エトキシ−フェニル）−アミド；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−２−ｏ−トリルオキシ−アセトアミド；
（２−クロロ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−モルホリン−４−イル−２−［３−（４−ニトロ−フェニル）−アダマンタン−１−イル］−エタノン；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（２−ニトロ−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４，４，６−トリメチル−１−ｐ−トリル−１，４−ジヒドロ−ピリミジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
［４−（３，５−ジニトロ−フェノキシ）−フェニル］−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−（４−クロロ−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］キノリン−４−オン；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸メチルエステル；
［ベンジル−（４−ニトロ−ベンゾイル）−アミノ］−酢酸エチルエステル；
９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−３−カルボン酸  メチル−（４−ニトロ−フェニル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
２−ベンジルスルファニル−Ｎ−［２−（２−メトキシ−フェノキシ）−エチル］−アセトアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−１−イル）−アセトアミド；
２−ブロモ−Ｎ−トリシクロ［３．２．１．０２，４］オクト−６−イルメチル−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−アミド；
ヘキサン二酸（２，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル）−アミド（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−アミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−シクロヘキシル−エチル）−ベンズアミド；
２−［３−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−３−オキソ−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−アセトアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミド；
１−（アゼパン−１−カルボニル）−フルオレン−９−オン；
２−（キノリン−２−イルスルファニル）−Ｎ−ｐ−トリル−アセトアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−クロロ−４，５−ジフルオロ−Ｎ−（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−ベンズアミド；
２−（２−クロロ−ベンジルスルファニル）−Ｎ−ｐ−トリル−アセトアミド；
［４−（４−クロロ−フェニルスルファニルメチル）−フェニル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−Ｎ−メチル−イソニコチンアミド；
アゼパン−１−イル−［４−（４−クロロ−フェニルスルファニルメチル）−フェニル］−メタノン；
（２−クロロ−フェニル）−（１，５，７−トリメチル−３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−メタノン；
（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
安息香酸  １−ベンゾイル−デカヒドロ−キノリン−４−イルエステル；
２−（３−ブロモ−ベンジルスルファニル）−１−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
４−メチル−Ｎ−［２−（フェノキサジン−１０−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
２−［１−（アゼパン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−（３−ブロモ−ベンジルスルファニル）−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
１−［３−（４−ブロモ−フェニル）−１−フラン−２−イル−３−オキソ−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
２−クロロ−Ｎ−シクロオクチル−４，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（２−フラン−２−イルメチル−シクロヘキシル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ベンゾイル−フラザン−３−イル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−シアノ−４−メトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−シクロオクチル−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−フェニル−ブチラミド；
（３−クロロ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
（３，７−ジクロロ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
酢酸  １−ベンゾイル−デカヒドロ−キノリン−４−イルエステル；
２−ブロモ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２，４−ジクロロ−ベンズアミド；
（３−クロロ−６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−（１，２，３，５，６，７−ヘキサヒドロ−ｓ−インダセン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；
２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−フェニル−プロピオニルアミノ］−３−メチル−酪酸メチルエステル；
２−（６−オキソ−６−ピペリジン−１−イル−ヘキシル）−イソインドール−１，３−ジオン；
２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−フェニル−プロピオニルアミノ］−３−メチル−酪酸メチルエステル；
アダマンタン−１−カルボン酸（２，６−ジヒドロキシ−ピリミジン−４−イル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸  ジベンジルアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−シアノ−６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
２−（３−オキソ−３−フェニル−プロペニル）−イソインドール−１，３−ジオン；
Ｎ−［５−（５−クロロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−２−メチル−フェニル］−２−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２−ブロモ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−５−イル］−２−メトキシ−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
２，２−ジメチル−Ｎ−（５−プロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−プロピオンアミド；
２−［２−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−エチル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−（２−シアノ−フェニルスルファニル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンズアミド；
アゼパン−１−イル−（３，６−ジクロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタノン；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−（３−クロロ−６−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタノン；
Ｎ−（５−ヘキシル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−イソブチラミド；
（３−クロロ−フェニル）−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メタノン；
（２−クロロ−フェニル）−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メタノン；
２−アミノ−５−（アゼパン−１−カルボニル）−４−メチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル；
アダマンタン−１−イル−（４−シクロプロピル−１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（４−トリフルオロメチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−イル−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−（４−ペンチル−フェニル）−メタノン；
３−シクロヘキシル−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
１−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロパン−１−オン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−３−チオフェン−３−イル−Ｎ−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アクリルアミド；
Ｎ−（１，３−ジメチル−ペンチル）−２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−シクロブチル−２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−２−メチル−３−ニトロ−Ｎ−（４−スルファモイル−ベンジル）−ベンズアミド；
Ｎ−−（４−ブロモ−ベンジル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−ナフタレン−１−イル−アセトアミド；
６−（２−ブロモ−フェニルスルファニル）−ヘキサン酸（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
Ｎ−（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−４−［２−（２−イソプロピル−フェニルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−４−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピリミジン−２−イルスルファニルメチル］−３−ニトロ−ベンズアミド；
４−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−４−オキソ−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−ブチラミド；
Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−チオフェン−３−イル−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−チオフェン−２−イル−アセトアミド；
ヘプタン酸  ベンジル−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アミド；
Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−チオフェン−３−イル−アセトアミド；
４−メチル−ペンタン酸（４−フルオロ−ベンジル）−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アミド；
Ｎ−アリル−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−アリル−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
ヘプタン酸（３−エトキシ−プロピル）−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アミド；
デカ−３−エン酸（４−ヒドロキシ−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
６−オキソ−６−フェニル−ヘキサン酸（４−ヒドロキシ−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−アセトアミド；
２−メチル−ペンタ−４−エン酸（３−ヒドロキシ−ベンジル）−［２−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
ヘプタン酸（３−ヒドロキシ−ベンジル）−（４−イソプロピル−ベンジル）−アミド；
５−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−ペンタン酸（ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−４−［２−（５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−４−［２−（４−フェノキシ−ピリミジン−２−イルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−４−［２−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
４−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−ブチラミド；
５−（３−メチルスルファニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルスルファニル）−ペンタン酸（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−アミド；
５−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−ペンタン酸［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド；
４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−エチル］−Ｎ−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１−エチル−プロピル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１−エチニル−シクロヘキシル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（２−メトキシ−ジベンゾフラン−３−イル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸［２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド；
２−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド；
４−｛４−［２−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−３−（２−フェニル−プロピルアミノ）−ベンズアミド；
２−（２−エチル−フェニルスルファニル）−３−［メチル−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミノ］−Ｎ−プロプ−２−イニル−プロピオンアミド；
４−メチル−シクロヘキサンカルボン酸｛［２−（２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルスルファニル）−エチルカルバモイル］−メチル｝−プロプ−２−イニル−アミド；
２−ベンジルスルファニル−Ｎ−｛［２−（２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルスルファニル）−エチルカルバモイル］−メチル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
４−［２−（５−シクロプロピルメチルスルファニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルスルファニル）−エチル］−Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−２−ｐ−トリルオキシ−アセトアミド；
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボン酸［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ブチル］−アミド；
４−トリフルオロメチル−シクロヘキサンカルボン酸［６−（２，６−ジフルオロ−フェノキシ）−ヘキシル］−アミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
［２−（｛シクロプロピル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
（２−｛［［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−（３−メチル−ブチル）−アミノ］−メチル｝−フェノキシ）−酢酸；
［２−（｛シクロペンチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛（２−メトキシ−エチル）−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛カルバモイルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−ピリジン−４−イル−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛シクロプロピルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−メチル−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［４−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−フェニル］−メタノン；
｛カルバモイルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−ピリジン−４−イル−アミノ｝−酢酸；
［［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−酢酸；
３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−ピペリジン−３−イルメチル−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
４−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−（｛カルバモイルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
３−（｛（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
４−アミノ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−インダン−２−イル−２−プロピオニルアミノ−ブチラミド；
５−アミノ−２−プロピオニルアミノ−ペンタン酸（３−ヒドロキシ−ベンジル）−インダン−２−イル−アミド；
Ｎ−エチル−２−ヘキシルアミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
２−ヘキシルアミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
１−［１−（６−フェニル−ヘキサノイル）−ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−（３−シクロヘキシル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−イソブチル−ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−イソブチル−アセトアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−イソブチル−ベンズアミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−イソブチル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−イソブチル−アセトアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−エトキシ−エチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−イソプロポキシ−プロピル）−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（４−メチル−ペンチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−ペンチル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−イソプロポキシ−プロピル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−４−プロピル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（６−ヒドロキシ−ヘキシル）−４−プロピル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−４−プロピル−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−イルメチル］−Ｎ−フェネチル−ブチラミド；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項１６】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１５の何れかに記載の使用。
【請求項１７】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症（dyslipidemia）、高血圧及び肥満の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１５の何れかに記載の使用。
【請求項１８】
２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖障害（ＩＦＧ）を治療し、抑制し、及び／又は予防するための組成物を調製するための、請求項１から１５の何れかに記載の使用。
【請求項１９】
ＩＧＴから２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１５の何れかに記載の使用。
【請求項２０】
代謝症候群の２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１５の何れかに記載の使用。
【請求項２１】
心臓血管疾患；動脈硬化；アテローム性硬化症を含む糖尿病の後期合併症を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１５の何れかに記載の使用。
【請求項２２】
神経変性疾患及び精神疾患を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１５の何れかに記載の使用。
【請求項２３】
グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１５の何れかに記載の使用。
【請求項２４】
前記薬学的組成物が、経口、経鼻、口腔内、経皮、経肺又は非経口投与用である、請求項１から２３の何れかに記載の使用。
【請求項２５】
前記薬学的組成物が、好ましくは単位剤形であり、約０．０５ｍｇから約２０００ｍｇ／日、好ましくは約０．１ｍｇから約１０００ｍｇ／日、特に好ましくは約０．５ｍｇから約５００ｍｇ／日の前記化合物を含む、請求項１から２４の何れかに記載の使用。
【請求項２６】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である症状、疾患又は疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防する方法であって、これを必要としている患者に、有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２７】
前記治療、抑制及び／又は予防が、細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病の治療、抑制及び／又は予防である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記症状、疾患又は疾病が、代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧及び肥満である、請求項２６又は２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記症状、疾患又は疾病が、２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖障害（ＩＦＧ）である、請求項２６又は２７に記載の方法。
【請求項３０】
ＩＧＴから２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための、請求項２６又は２７に記載の方法。
【請求項３１】
代謝症候群の２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための、請求項２６又は２７に記載の方法。
【請求項３２】
前記症状、疾患又は疾病が、心臓血管疾患、動脈硬化、アテローム性硬化症を含む、
糖尿病の後期合併症である、請求項２６又は２７に記載の方法。
【請求項３３】
前記症状、疾患又は疾病が、神経変性疾患及び精神疾患である、請求項２６又は２７に記載の方法。
【請求項３４】
グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用を治療し、抑制し、及び／又は予防するための、請求項２６又は２７に記載の方法。
【請求項３５】
一般式（ＩＩ）の化合物
【化３】
2006522746.tif 000116
（式中、
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ５で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール又はヘトアリールであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｎ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１５で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６は、酸素、硫黄、ＳＯｎ又はＮＲ１６であり；
Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＳＯｍＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオ、ヘトアリールチオ、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、アリールＳＯｎ、ヘトアリールＳＯｎ、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルＲ６Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８及びＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｍ、アリールＳＯｍ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯｍ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ８とＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−オキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、ＣＯＮＲ８Ｒ９又はＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はＲ８Ｒ９ＮＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、Ｒ１５で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２である。）；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項３６】
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキルおよびヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項３５又は３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、アリール又はヘトアリールであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、請求項３５から３８の何れかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４及びＲ５が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記アルキル基が、一以上のＲ１５で必要に応じて置換されている、請求項３５から３９の何れかに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘト−シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８であり；ここで前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている、請求項３５から４０の何れかに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ８及びＲ９が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項３５から４１の何れかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１５がＣＯＮＲ８Ｒ９である、請求項３５から４２の何れかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１８が、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項３５から４３の何れかに記載の化合物。
【請求項４５】
請求項３５から４４の何れかに記載の化合物であって、以下の化合物：
（４−テトラゾール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−２−フェノキシメチル−ベンズアミド；
４−アミノ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−Ｎ−メチル−２−フェノキシメチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−６−フルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２，３，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−２−フェノキシ−ベンズアミド；
２，４−ビス−ベンジルオキシ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−ベンジルオキシ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−フェノキシ−ベンズアミド；
４−ベンジルオキシ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−フェノキシメチル−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチル−４−ニトロ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
アゼパン−１−イル−（２−クロロ−フェニル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−（３−クロロ−フェニル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−フェニル−メタノン；
２−（ビフェニル−４−イルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３，５−ジメトキシ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（２，３−ジメトキシ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（３，３−ジメチル−１，５−ジオキサ−スピロ［５．５］ウンデク−９−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−オキソ−シクロヘキシル）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
３−ベンジルオキシ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−ベンジル−３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
チオフェン−２−スルホン酸  ［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−フェニル−４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
（４−フェノキシ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−（２，４−ジメチル−フェニル）−３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
（２−フェノキシメチル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
２−ブロモ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−アセトアミド；
（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−ピロール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−イミダゾール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−アミノ−２−メトキシ−フェニル）−（トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−メタンスルホニル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−ベンゼンスルホニル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−メタノン；
［４−（３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−ピラゾール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
２−ベンジルオキシメチル−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−（３−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−ピラゾール−１−イル）−ベンズアミド；
５−メチル−２−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−２，４−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン；
（９Ｈ−カルバゾール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［４−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
フェニル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−（２−ブロモ−フェニル）−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（２−ブロモ−フェニル）−メタノン；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−キノリン−２−イル−メタノン；
（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−キノリン−２−イル−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−キノリン−２−イル−メタノン；
キノリン−２−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
キノリン−２−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−ピロリジン−２，５−ジオン；
ピリジン−３−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ピリジン−４−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ピリジン−２−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−安息香酸；
イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
８−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−オン；
（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−メタノン；
（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（３−ヒドロキシ−３−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−メタノン；
トリフルオロ−酢酸  ８−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項４６】
式（ＩＩＩ）の化合物：
【化４】
2006522746.tif 000117
（式中、
Ｒ１が、一以上のＲ６で必要に応じて独立に置換された、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、トリハロメチル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している窒素とともに、７から１２個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式／架橋環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１０Ｒ１１、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ８及びＲ９が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項４７】
Ｒ１が、一以上のＲ６で必要に応じて独立に置換された、アリール又はヘトアリールであり；
Ｒ２が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１０Ｒ１１、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ８及びＲ９が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項４６に記載の化合物；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項４８】
Ｒ１が、一以上のＲ６で必要に応じて置換された、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールである、請求項４６又は４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、トリハロメチル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、請求項４６から４８の何れかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項４６から４９の何れかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ４が、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されている、請求項４６から５０の何れかに記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、ＮＲ１０Ｒ１１、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルである、請求項４６から５１の何れかに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ８及びＲ９が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシである、請求項４６から５２の何れかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１０及びＲ１１が、独立に、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項４６から５３の何れかに記載の化合物。
【請求項５５】
１−（４−クロロ−フェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミドである、請求項４６から５４の何れかに記載の化合物、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項５６】
１−（４−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
［１−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１［１−（４−クロロ−フェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
からなる群から選択される請求項４６から５４の何れかに記載の化合物、
又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項５７】
１−（フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（２−メチル−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−アミノ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（２−ピリジル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（２−ピリジル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
からなる群から選択される、請求項４６から５４の何れかに記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項５８】
一般式（ＩＶ）の化合物：
【化５】
2006522746.tif 000118
（式中、
Ｒ１は、水素、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアラルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲ９Ｒ１０、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール若しくはヘトアラルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ２は、Ｒ３とともに、３から６個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；又は、
Ｒ３は、Ｒ４とともに、３から６個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；又は
Ｒ４は、Ｒ５とともに、３から６個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；ここで前記アルキル、アリール基及びシクロアルキル基が、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８及びＲ１１が、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはアリールオキシである。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項５９】
Ｒ１が水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されている、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素である、請求項５８又は５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ６及びＲ７が、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と０から２個の追加の窒素若しくは酸素原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されている、請求項５８から６０の何れかに記載の化合物。
【請求項６２】
ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型である、請求項５８から６１の何れかに記載の化合物。
【請求項６３】
（２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−（１，３，３−トリメチルー６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である、請求項５８から６１の何れかに記載の化合物。
【請求項６４】
一般式（Ｖ）の化合物：
【化６】
2006522746.tif 000119
（式中、
Ｒ１は、一以上のＲ８で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ＳＯ２、アリールＳＯ２、ヘトアリールＳＯ２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２、又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２であり；
Ｒ２及びＲ５は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ３は水素であり；Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であるか；又は
Ｒ３はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；Ｒ４は水素であるかの何れかであり；
Ｒ６は、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ８アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項６５】
一般式（Ｖａ）を有する請求項６４に記載の化合物：
【化７】
2006522746.tif 000120
（式中、
Ｒ１は、必要に応じて一以上のＲ８で置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２及びＲ５は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ８で独立に置換されており；
Ｒ３は水素であり；Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であるか；又はＲ３はＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；Ｒ４は水素であるかの何れかであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており、
Ｒ８は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１１Ｒ１２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項６６】
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＳＯ２、ヘトアリールＳＯ２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２であり、これらは全て、一以上のＲ８で必要に応じて置換されている、請求項６４又は６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２及びＲ５が水素である、請求項６４から６６の何れかに記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、請求項６４から６７の何れかに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ３がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ４が水素である、請求項６４から６７の何れかに記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ６が、水素、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール又はヘトアリールであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリールが、一以上のＲ９で独立に置換されている、請求項６４から６９の何れかに記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ７及びＲ８が、独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで前記アルキル及びシクロアルキル基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている、請求項６４から７０の何れかに記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ９が、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである、請求項６４から７１の何れかに記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１０及びＲ１１が、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルである、請求項６４から７２の何れかに記載の化合物。
【請求項７４】
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミドである、請求項６４から７３の何れかに記載の化合物、又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項７５】
１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
からなる群から選択される、請求項６４から７３の何れかに記載の化合物、又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項７６】
イソプロピル−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−ヒドロキシメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−（４−アミノ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２−アミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
３−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−安息香酸メチルエステル；
（２−チオフェン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［２−（２−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
からなる群から選択される、請求項６４から７３の何れかに記載の化合物、又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項７７】
一般式（ＶＩ）の化合物：
【化８】
2006522746.tif 000121
（式中、
Ｘは、酸素又は（ＣＲ１Ｒ２）ｎであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、独立に、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換された、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１とＲ３若しくはＲ４の何れかとが、両者で、４から８個の炭素原子を含有する飽和若しくは部分飽和の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１とＲ３若しくはＲ４の何れかとが、単結合とともに、炭素−炭素二重結合を形成しており；
Ｒ５が、一以上のＲ９で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ６が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換された、水素、ハロ、ニトロ、ＮＲ１２Ｒ１３、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ８及びＲ９は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ１１は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ又はヘトアリールオキシであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルであり；又は
Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
ｎは、１又は２である。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項７８】
Ｘが（ＣＲ１Ｒ２）ｎである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｘが酸素である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、独立に、一以上のＲ８で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７７から７９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１とＲ３又はＲ４の何れかとが、単結合とともに、炭素−炭素二重結合を形成している、請求項７７から７９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ５が、一以上のＲ９で必要に応じて置換された、Ｃ１−Ｃ８アルキルである、請求項７７から８１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ６が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、これらの各々が、一以上のＲ９で必要に応じて置換されている、請求項７７から８２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている、請求項７７から８１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ７が、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換された、水素、ハロ、ＮＲ１２Ｒ１３、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシである、請求項７７から８４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ８及びＲ９が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル又はＮＲ１２Ｒ１３である、請求項７７から８５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１０が水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項７７から８６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
２，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，５−ジメチル−３−フェニル−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（２，４，４−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−メトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
クロマン−８−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
からなる群から選択される、請求項７７から８７の何れか一項に記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項８９】
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（２，４，４−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−メトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
クロマン−８−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
からなる群から選択される、請求項７７から８７の何れか一項に記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項９０】
一般式（ＶＩＩ）の化合物：
【化９】
2006522746.tif 000122
（式中、
Ｒ１は、一以上のＲ９で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、カルボキシ、Ｎ（Ｒ１２Ｒ１３）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｎ（Ｒ１２Ｒ１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ７は、水素であるか、又は一以上のＲ１０で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ８は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルカルボニル若しくはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルであり、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており、Ｒ１１は、上記定義のとおりであり；又は、
Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項９１】
Ｒ１が、一以上のＲ９で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２及びＲ５が、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基が、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ３はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ４は水素であるか；又はＲ３は水素であり、Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であるかの何れかであり；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｎ（Ｒ１２Ｒ１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、一以上のＲ１０で必要に応じて置換された、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ８は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルカルボニル若しくはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルであり；又は、
Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項９２】
Ｒ２がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素である、請求項９０又は９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ３がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ４が水素である、請求項９０又は９１に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ４がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ３が水素である、請求項９０又は９１に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ５がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が水素である、請求項９０又は９１に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ６がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、請求項９０又は９１に記載の化合物。
【請求項９７】
（１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
からなる群から選択される、請求項９０から９６の何れか一項に記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項９８】
以下のものから成る群より選択される、請求項９０から９６の何れか一項に記載の化合物：
（１Ｈ−インドール−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−６−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
（６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−（１Ｈ−インドール−６−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸（８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
（６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−４−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−２−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（１Ｈ−インドール−３−イル）−メタノン；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  アダマンタン−１−イルアミド；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３−ヒドロキシ−アダマンタン−１−イル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  アゼパン−１−イルアミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミド；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−メタノン；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−アミド；
（１−シクロプロピルメチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−メタノン；
（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５］インドール−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（７−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−４−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−エタノン；
１−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エタノン；
１−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エタノン；
２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−エタノン；
［３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−酢酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  シアノメチル−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  ベンジルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  ジメチルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  アリルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド；
［３−（２−メトキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［３−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イル）−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  ４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
［３−（２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミド；
［３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
３−｛［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド；
３−｛［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸；
アゼパン−１−イル−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸  ジベンジルアミド；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
８−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
［４−（４−クロロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
１−［１−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ピペリジン−１−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
１−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
（１Ｈ−インドール−５−イル）−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（５−ベンジル−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−５−イル）−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（５−ヒドロキシ−１，３，３−トリメチル−シクロヘキシルメチル）−アミド；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（３，４−ジヒドロスピロ（１Ｈ−インデン−１，４−ピペリジン）−アミド；
（３−メタンスルホニルメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−ジメチルアミノメチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−｛３−アセチル−２−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２，３−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−エタノン；
１−エチル−３−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−２，５−ジオン；
（３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−ヨード−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  アミド；
［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−［３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］−アセトアミド；
（１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１−ベンゼンスルホニル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イル］−酢酸エチルエステル；
［１−（２−エトキシ−エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
｛１−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチル］−１Ｈ−インドール−６−イル｝−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
３−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イル］−プロピオン酸エチルエステル；
（１−フェネチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［１−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
２−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イル］−アセトアミド；
［１−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
３−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イルメチル］−安息香酸メチルエステル；
４−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項９９】
一般式（ＶＩＩＩ）の化合物：
【化１０】
2006522746.tif 000123
（式中、
Ｘは、ＮＲ４、Ｓ又はＯであり；
Ｒ１及びＲ２は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり、ここで前記アルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５は、水素であり、Ｒ６は、アダマンチルであり、該アダマンチルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、ＮＲ９Ｒ１０、シアノ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ１１は、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
但し、ヘトシクロアルキルは、７−アザ［２，２，１］ビシクルヘプタンではない。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項１００】
Ｘが、ＮＲ４、Ｓ又はＯであり；
Ｒ１及びＲ２が、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり、ここで前記アルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、アダマンチルであり、該アダマンチルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７が、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、ＮＲ５Ｒ６、シアノ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ又はヘトアリールオキシであり；
Ｒ８が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
但し、ヘトシクロアルキルは、７−アザ［２，２，１］ビシクルヘプタンではない、請求項９９に記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項１０１】
ＸがＮＲ４又はＳである、請求項９９又は１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１及びＲ２が、独立に、水素、ハロ、トリハロメチル又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて置換されており、Ｒ７は、請求項１の定義のとおりである、請求項９９から１０１の何れかに記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており、Ｒ７は、請求項１の定義のとおりである、請求項９９から１０２の何れかに記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、ヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており、Ｒ７は、請求項１の定義のとおりである、請求項９９から１０３の何れかに記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の環式、二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、請求項９９から１０４の何れかに記載の化合物。
【請求項１０６】
（４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−メチル−２−ピラジン−２−イル−チアゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
である、請求項９９から１０５の何れかに記載の化合物；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項１０７】
［４−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−メタノン；
（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−イル）−メタノン；
２，４−ジメチル−チアゾール−５−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
アゼパン−１−イル−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−メタノン；
２，４−ジメチル−チアゾール−５−カルボン酸  アダマンタン−１−イルアミド；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メタノン；
２，４−ジメチル−チアゾール−５−カルボン酸（３−ヒドロキシ−アダマンタン−１−イル）−アミド；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［１−（４−クロロ−ベンジル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
からなる群から選択される、請求項９９から１０５の何れかに記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項１０８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である任意の症状、疾患及び疾病の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項３５から１０７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項３５から１０７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される症状、疾患又は疾病の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項３５から１０７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１１】
２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖障害（ＩＦＧ）の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項３５から１０７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ＩＧＴから２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するのに有用な薬剤である、請求項３５から１０７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１３】
代謝症候群の２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するのに有用な薬剤である、請求項３５から１０７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項３５から１０７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
薬学的に許容される一以上の担体又は賦形剤とともに、請求項３５から１０７の何れか一項に記載の化合物の少なくとも一つを、活性成分として含む、薬学的組成物。
【請求項１１６】
経口、経鼻、口腔内、経皮、経肺又は非経口投与用である、請求項１１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１１７】
０．０５ｍｇから２０００ｍｇ／日、０．１ｍｇから１０００ｍｇ／日、又は０．５ｍｇから５００ｍｇ／日の、請求項３５から１０７の何れか一項に記載の化合物を含む、単位剤形である、請求項１１５又は１１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１１８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である任意の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項３５から１０７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１１９】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項３５から１０７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１２０】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される症状、疾患又は疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項３５から１０７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１２１】
２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖障害（ＩＦＧ）を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項３５から１０７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１２２】
ＩＧＴから２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項３５から１０７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１２３】
代謝症候群の２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項３５から１０７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１２４】
グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項３５から１０７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１２５】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である任意の症状、疾患又は疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防する方法であって、これを必要としている患者に、有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２６】
前記症状、疾患又は疾病が、代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される、請求項１２５に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することが望ましい疾患を治療するための、置換されたアミド及び該化合物を含む薬学的組成物に関する。
【０００２】
本発明は、置換された新規アミド、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含む薬学的組成物、医薬の製造における前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療方法にも関する。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するので、このような調節が有益である疾病（代謝症候群など）の治療において有用である。
【背景技術】
【０００３】
代謝症候群は、世界的に大きな健康上の問題である。アメリカでは、成人集団における有病率は、現在、約２５％と推測されており、米国及び世界中で、増加し続けている。代謝症候群は、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、肥満及び高血圧の複合が特徴であり、心臓血管疾患の罹患率と死亡率の増加をもたらす。代謝症候群に罹った人々は、ｆｒａｎｋ２型糖尿病を発症するリスクが増大し、ｆｒａｎｋ２型糖尿病の有病率も同じく増加している。
【０００４】
２型糖尿病では、肥満と異脂肪血症も高頻度で生じ、２型糖尿病患者の約７０％は、さらに、高血圧を再び有し、心臓血管疾患の死亡率が増大する。
【０００５】
臨床の現場では、グルココルチコイドが、代謝症候群及び２型糖尿病の主な特徴を全て誘導できることが以前から知られていた。
【０００６】
１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１βＨＳＤ１）は、主として肝臓と脂肪組織の他、例えば、骨格筋、骨、膵臓、内皮、眼組織及び中枢神経系の一定の部分など、複数の組織と臓器中で、活性なグルココルチコイドの局所的生成を触媒する。このため、１１βＨＳＤ１は、グルココルチコイドが発現されている組織及び臓器における、グルココルチコイド作用の局所的な調節物質としての役割を果たしている（Tannin et al., J. Biol. Chem., 266, 16653 (1991); Bujalska et al., Endocrinology, 140, 3188 (1999); Whorwood et al., J Clin Endocrinol Metab., 86, 2296 (2001); Cooper et al., Bone, 27, 375 (2000); Davani et al., J. Biol. Chem., 275, 34841 (2000); Brem et al., Hypertension, 31, 459 (1998); Rauz et al., Invest. Ophthalmol. Vis. Sci., 42, 2037 (2001); Moisan et al., Endocrinology, 127, 1450 (1990)）。
【０００７】
代謝性症候群及び２型糖尿病における１１βＨＳＤ１の役割は、複数の証拠によって裏付けられている。ヒトでは、非特異的１１βＨＳＤ１阻害剤のカルベノキソロン（carbenoxolone）による処置が、非肥満の健康なボランティアと２型糖尿病患者において、インシュリン感受性を向上させる。同様に、１１βＨＳＤ１ノックアウトマウスは、肥満及びストレスによって誘導されたインシュリン抵抗性に対して抵抗状態となる。さらに、このノックアウトマウスは、ＶＬＤＬトリグリセリドが減少し、ＨＤＬコレステロールが増加するという抗アテローム生成性の脂肪特性を示す。逆に、脂肪細胞中に１１βＨＳＤ１を過剰発現するマウスは、ヒトの代謝症候群と似た表現型である、インシュリン抵抗性及び高脂血症及び内臓肥満を発症する（Andrews et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., 88, 285 (2003); Walker et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., 80, 3155 (1995); Morton et al., J. Biol. Chem., 276, 41293 (2001); Kotelevtsev et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 94, 14924 (1997); Masuzaki et al., Science, 294, 2166 (2001)）。
【０００８】
１１βＨＳＤ１の調節と、それによる活性グルココルチコイドの細胞内レベルの調節のより機構的な側面が、複数のげっ歯類モデルと様々な細胞系で調査されてきた。１１βＨＳＤ１は、糖新生における律速酵素、すなわちホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼとグルコース−６−ホスファターゼの肝臓での発現を増加させ、前脂肪細胞の脂肪細胞への分化を促進して、肥満を促進し、肝臓のＶＬＤＬ分泌を直接及び間接的に刺激し、肝臓のＬＤＬ取り込みを減らし、血管の収縮性を増加させる（Kotelevtsev et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 94, 14924 (1997); Morton et al., J. Biol. Chem. 276, 41293 (2001); Bujalska et al., Endocrinology, 140, 3188 (1999); Souness et al., Steroids, 67, 195 (2002), Brindley & Salter, Prog. Lipid Res., 30, 349 (1991)）。
【０００９】
ＷＯ  ０１／９００９０、ＷＯ  ０１／９００９１、ＷＯ  ０１／９００９２、ＷＯ  ０１／９００９３及びＷＯ  ０１／９００９４は、ヒトの１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型酵素の阻害剤として、様々なチアゾール−スルホンアミドを開示しており、さらに、これらの化合物が、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知疾患、免疫疾患及び鬱病を治療する上で有用であり得ることを述べている。
【００１０】
本発明者らは、１１βＨＳＤ１の活性を調節し、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の変化をもたらす置換されたアミドを発見した。より具体的には、本発明の化合物は、１１βＨＳＤ１の活性を阻害し、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少をもたらす。このように、本発明の化合物は、活性な細胞内グルココルチコイドレベルの減少が望ましい疾患、例えば、代謝症候群、２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖障害（ＩＦＧ）、異脂肪血症、肥満、高血圧、糖尿病の後期合併症、心臓血管疾患、動脈硬化、アテローム性硬化症、筋障害、筋肉疲労、骨粗鬆症、神経変性疾患及び精神疾患、並びにグルココルチコイド受容体アゴニストによる治療又は療法の副作用などを治療するために使用することができる。
【００１１】
本発明の目的の一つは、１１βＨＳＤ１の活性を調節する化合物、薬学的組成物、前記化合物の使用を提供することである。
【定義】
【００１２】
以下の構造式及び本明細書の全体を通じて、以下の用語は、表記の意味を有する。
【００１３】
「ハロ」という用語は、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を含む。
【００１４】
「トリハロメチル」という用語は、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、トリブロモメチル及びトリヨードメチルを含む。
【００１５】
「トリハロメトキシ」という用語は、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、トリブロモメトキシ及びトリヨードメトキシを含む。
【００１６】
「アルキル」という用語は、指定された数の炭素原子を有する、Ｃ１−Ｃ８直鎖飽和及びメチレン脂肪族炭化水素基、Ｃ３−Ｃ８分枝飽和炭化水素基を含む。例えば、この定義には、メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（Ｐｒ）、ブチル（Ｂｕ）、ペンチル、ヘキシル、イソプロピル（ｉ−Ｐｒ）、イソブチル（ｉ−Ｂｕ）、ｔｅｒｔ−ブチル（ｔ−Ｂｕ）、ｓｅｃ−ブチル（ｓ−Ｂｕ）、イソペンチル、ネオペンチルなどが含まれるが、これらに限定されるものではない。
【００１７】
「アルケニル」という用語は、指定された数の炭素原子を有する、Ｃ２−Ｃ６直鎖不飽和脂肪族炭化水素基、分枝Ｃ３−Ｃ６不飽和脂肪族炭化水素基を含む。例えば、この定義には、エテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、メチルプロペニル、メチルブテニルなどが含まれるが、これらに限定されない。
【００１８】
「アルキニル」という用語は、指定された数の炭素原子を有する、Ｃ２−Ｃ６直鎖不飽和脂肪族炭化水素基、Ｃ４−Ｃ６分枝不飽和脂肪族炭化水素基を含む。例えば、この定義には、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、メチルブチニルなどが含まれるが、これらに限定されない。
【００１９】
「飽和又は部分飽和の環式、二環式又は三環式環系」という用語は、アジリジニル、アゼパニル、アゾカニル、ピロリニル、ピロリジニル、２−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、２−ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フタルイミド、１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリニル、インドリニル、１、６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン、２−アザ−ビシクロ［４．１．１］オクタン、２−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタニル、７−アザ−ビシクロ［４．１．１］オクタニル、９−アザ−ビシクロ［３．３．２］デカニル、４−アザ−トリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデカニル、９−アザ−トリシクロ［３．３．２．０３，７］デカニルを表すが、これらに限定されるものではない。
【００２０】
「飽和又は部分飽和の環式環系」という用語は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルを表すが、これらに限定されない。
【００２１】
「飽和又は部分飽和の芳香環系」という用語は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジル又はピリミジニルを表すが、これらに限定されない。
【００２２】
「シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、スピロ［４．５］デシル、ノルピニル、ノルボニル、ノルカリル、アダマンチルなど）」という用語は、指定された数の炭素原子を有する飽和単環、二環、三環又はスピロ炭素環式基を表す。
【００２３】
「シクロアルキルアルキル」という用語（例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルエチル、アダマンチルメチルなど）は、表記の数の炭素原子を有するアルキル基又は上記定義の置換されたアルキル基を介して結合された、上記定義のシクロアルキル基を表す。
【００２４】
「シクロアルケニル」という用語（例えば、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニルなど）は、指定された数の炭素原子を有する部分飽和の単環、二環、三環又はスピロ炭素環式基を表す。
【００２５】
「シクロアルキルカルボニル」という用語（例えば、シクロプロピルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル）は、カルボニル基を介して結合された、表記の数の炭素原子を有する上記定義のシクロアルキル基を表す。
【００２６】
「ヘトシクロアルキルカルボニル」という用語（例えば、１−ピペリジン−４−イル−カルボニル、１−（１，２，３，４）−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル）カルボニル）は、カルボニル基を介して結合された、表記の数の炭素原子を有する上記定義のヘトシクロアルキル基を表す。
【００２７】
「シクロアルキルアルキルカルボニル」という用語（例えば、シクロヘキシルメチルカルボニル、シクロヘプチルエチルカルボニルなど）は、表記の数の炭素原子を有するアルキル基又は上記定義の置換されたアルキル基を介して結合された、上記定義のシクロアルキル基を表す。
【００２８】
「ヘトシクロアルキル」という用語（テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジン、ピリジンなど）は、指定された数の炭素原子と窒素、酸素、硫黄、ＳＯ又はＳＯ２から選択される一又は二個のさらなるヘテロ原子又は複素基とを有する飽和単環、二環、三環又はスピロ炭素環式基を表す。
【００２９】
「ヘトシクロアルキルアルキル」という用語（例えば、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロピラニルエチル、テトラヒドロチオピラニルメチルなど）は、表記の数の炭素原子を有するアルキル基又は上記定義の置換されたアルキル基を介して結合された、上記定義のヘトシクロアルキル基を表す。
【００３０】
「アルキルオキシ」という用語（例えば、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、アリルオキシ、シクロヘキシルオキシ）は、酸素架橋を介して結合された、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアルキル基を表す。
【００３１】
「アルキルオキシアルキル」という用語（例えば、メチルオキシメチルなど）は、「アルキル」基を介して結合された上記定義のアルキルオキシ基を表す。
【００３２】
「アリールオキシヘトアリール」という用語（例えば、２−フェノキシ−ピリジルなど）は、「ヘトアリール」基を介して結合された以下に定義されているアリールオキシ基を表す。
【００３３】
「アリールオキシ」という用語（例えば、フェノキシ、ナフチルオキシなど）は、酸素架橋を介して結合された下記定義のアリール基を表す。
【００３４】
「ヘトアリールオキシ」という用語（例えば，２−ピリジルオキシなど）は、酸素架橋を介して結合された下記定義のヘトアリール基を表す。
【００３５】
「アリールアルキルオキシ」という用語（例えば、フェネチルオキシ、ナフチルメチルオキシなど）は、酸素架橋を介して結合された下記定義のアリールアルキル基を表す。
【００３６】
「ヘトアリールアルキルオキシ」という用語（例えば、２−ピリジルメチルオキシなど）は、酸素架橋を介して結合された下記定義のヘトアリールアルキル基を表す。
【００３７】
「アルキルオキシカルボニル」という用語（例えば、メチルホルミアート、エチルホルミアードなど）は、カルボニル基を介して結合された上記定義のアルキルオキシ基を表す。
【００３８】
「アリールオキシカルボニル」という用語（例えば、フェニルホルミアート、２−チアゾリルホルミアードなど）は、カルボニル基を介して結合された上記定義のアリールオキシ基を表す。
【００３９】
「アリールアルキルオキシカルボニル」という用語（例えば、ベンジルホルミアート、フェニルエチルホルミアードなど）は、カルボニル基を介して結合された上記定義の「アリールアルキルオキシ」基を表す。
【００４０】
「アルキルチオ」という用語（例えば、メチルチオ、エチルチオなど）は、硫黄架橋を介して結合された上記定義のアルキル基を表す。
【００４１】
「アリールチオ」という用語（例えば、ベンゼンチオール、ナフチルチオールなど）は、硫黄架橋を介して結合された下記定義のアリール基を表す。
【００４２】
「ヘトアリールチオ」という用語（例えば、ピリジン−２−チオール、チアゾール−２−チオールなど）は、硫黄架橋を介して結合された下記定義のヘトアリール基を表す。
【００４３】
「アリールチオアルキル」という用語（例えば、メチルスルファニルベンゼン、エチルスルファニルナフタレンなど）は、表記の数の炭素原子を有するアルキル基を介して結合された、下記定義のアリールチオ基を表す。
【００４４】
「ヘトアリールチオアルキル」という用語（例えば、２−メチルスルファニル−ピリジン、１−エチルスルファニル−イソキノリンなど）は、表記の数の炭素原子を有するアルキル基を介して結合された、下記定義のヘトアリールチオ基を表す。
【００４５】
「ヘトアリールオキシアリール」という用語（例えば、１−フェノキシ−イソキノリル、２−フェノキシピリジルなど）は、下記定義の「アリール」基を介して結合された上記定義のヘトアリールオキシ基を表す。
【００４６】
「ヘトアリールオキシヘトアリール」という用語（例えば、１−（２−ピリジルオキシ−イソキノリン）、２−（イミダゾール−２−イルオキシ−ピリジンなど）は、下記定義の「ヘトアリール」基を介して結合された上記定義のヘトアリールオキシ基を表す。
【００４７】
「アリールオキシアルキル」という用語（例えば、フェノキシメチル、ナフチルオキシエチルなど）は、表記の数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合された、上記定義のアリールオキシ基を表す。
【００４８】
「アリールオキシアリール」という用語（例えば、１−フェノキシ−ナフタレン、フェニルオキシフェニルなど）は、下記定義の「アリール」基を介して結合された上記定義のアリールオキシ基を表す。
【００４９】
「アリールアルキルオキシアルキル」という用語（例えば、エトキシメチル−ベンゼン、２−メトキシメチル−ナフタレンなど）は、表記の数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合された、上記定義のアリールアルキルオキシ基を表す。
【００５０】
「ヘトアリールオキシアルキル」という用語（例えば、２−ピリジルオキシメチル、２−キノリルオキシエチルなど）は、表記の数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合された、上記定義のヘトアリールオキシ基を表す。
【００５１】
「ヘトアリールアルキルオキシアルキル」という用語（例えば、４−メトキシメチル−ピリミジン、２−メトキシメチル−キノリンなど）は、表記の数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合された、上記定義のヘトアリールアルキルオキシ基を表す。
【００５２】
「アリールアルキル」という用語（例えば、ベンジル、フェニルエチル、３−フェニルプロピル、１−ナフチルメチル、２−（１−ナフチル）エチルなど）は、表記の数の炭素原子を有するアルキル又は上記定義の置換されたアルキル基を介して結合された、下記定義のアリール基を表す。
【００５３】
「ヘトアリールアルキル」又は「ヘトアラルキル」という用語（例えば、（２−フリル）メチル、（３−フリル）メチル、（２−チエニル）メチル、（３−チエニル）メチル、（２−ピリジル）メチル、１−メチル−１−（２−ピリミジル）エチルなど）は、表記の数の炭素原子を有するアルキル又は上記定義の置換されたアルキル基を介して結合された、下記定義のヘトアリール基を表す。
【００５４】
「アルキルカルボニル」という用語（例えば、オクチルカルボニル、ペンチルカルボニル、３−ヘキセニルカルボニル）は、カルボニル基を介して結合された、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアルキル基を表す。
【００５５】
「アリールカルボニル」という用語（例えば、ベンゾイル）は、カルボニル基を介して結合された下記定義のアリール基を表す。
【００５６】
「ヘトアリールカルボニル」という用語（例えば，２−チオフェニルカルボニル、３−メトキシ−アンスリルカルボニル、オキサゾリルカルボニルなど）は、カルボニル基を介して結合された下記定義のヘトアリール基を表す。
【００５７】
「カルボニルアルキル」という用語（例えば、アセチルなど）は、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアルキル基を介して結合された、カルボニル基を表す。
【００５８】
「アルキルカルボニルアルキル」という用語（例えば、プロパン−２−オン、４，４−ジメチル−ペンタン−２−オンなど）は、表記の数の炭素原子を有する上記定義の「アルキル」基を介して結合された、上記定義のアルキルカルボニル基を表す。
【００５９】
「アリールカルボニルアルキル」という用語（例えば、１−フェニル−プロパン−１−オン、１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−ブタン−１−オンなど）は、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアルキル基を介して結合された、上記定義のアリールカルボニル基を表す。
【００６０】
「ヘトアリールカルボニルアルキル」という用語（例えば、１−ピリジン−２−イル−プロパン−１−オン、１−（１−Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパン−１−オンなど）は、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアルキル基を介して結合された、上記定義のヘトアリールカルボニル基を表す。
【００６１】
「アリールアルキルカルボニル」という用語（例えば、フェニルプロピルカルボニル、フェニルエチルカルボニルなど）は、カルボニル基を介して結合された、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアリールアルキル基を表す。
【００６２】
「ヘトアリールアルキルカルボニル」という用語（例えば、イミダゾリルペンチルカルボニルなど）は、アルキル基がカルボニル基を介して結合されている上記定義のヘトアリールアルキル基を表す。
【００６３】
「アルキルカルボニルアミノ」という用語（例えば、メチルカルボニルアミノ、シクロペンチルカルボニル−アミノメチル、メチルカルボニルアミノフェニル）は、カルボニルがアミノ基の窒素原子を介して結合されている上記定義の「アルキルカルボニル」基を表す。窒素原子は、それ自体、アルキル又はアリール基で置換されていてもよい。
【００６４】
「アルキルカルボニルアミノアルキル」という用語（例えば、Ｎ−プロピル−アセトアミド、Ｎ−ブチル−プロピオンアミドなど）は、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアルキル基を介して結合された、「アルキルカルボニルアミノ」基を表す。
【００６５】
「アリールアルキルカルボニルアミノ」という用語（例えば、フェニルアセトアミド、３フェニル−プロピオンアミドなど）は、アミノ基を介して結合された上記定義の「アリールアルキルカルボニル」基を表す。
【００６６】
「アリールアルキルカルボニルアミノアルキル」という用語（例えば、Ｎ−エチル−フェニルアセトアミド、Ｎ−ブチル−３−フェニル−プロピオンアミドなど）は、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアルキル基を介して結合された、「アリールアルキルカルボニルアミノ」基を表す。
【００６７】
「アリールカルボニルアミノ」という用語（例えば、ベンズアミド、ナフタレン−１−カルボン  酸アミドなど）は、アミノ基を介して結合された上記定義の「アリールカルボニル」基を表す。
【００６８】
「アリールカルボニルアミノアルキル」という用語（例えば、Ｎ−プロピル−ベンズアミド、Ｎ−ブチル−ナフタレン−１−カルボン酸アミドなど）は、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアルキル基を介して結合された、「アリールカルボニルアミノ」基を表す。
【００６９】
「アルキルカルボキシ」という用語（例えば、ヘプチルカルボキシ、シクロプロピルカルボキシ、３−ペンテニルカルボキシ）は、カルボニルが酸素架橋を介して結合されている、上記定義のアルキルカルボニル基を表す。
【００７０】
「アリールカルボキシ」という用語（例えば、安息香酸など）は、カルボニルが酸素架橋を介して結合されている、上記定義のアリールカルボニル基を表す。
【００７１】
「アルキルカルボキシアルキル」という用語（例えば、ヘプチルカルボキシメチル、プロピルカルボキシ  ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチルカルボキシエチル）は、を表す。
【００７２】
「アリールアルキルカルボキシ」という用語（例えば、ベンジルカルボキシ、フェニルプロピルカルボキシなど）は、カルボニルが酸素架橋を介して結合されている、上記定義のアリールアルキルカルボニル基を表す。
【００７３】
「アリールアルキルカルボキシアルキル」という用語（例えば、ベンジルカルボキシメチル、フェニルプロピルカルボキシプロピルなど）は、表記の数の炭素原子を有する上記定義のアルキル基を介してカルボキシ基が結合されている、上記定義のアリールアルキルカルボキシ基を表す。
【００７４】
「ヘトアリールカルボキシ」という用語（例えば、ピリジン−２−カルボン酸など）は、カルボニルが酸素架橋を介して結合されている上記定義のヘトアリールカルボニル基を表す。
【００７５】
「ヘトアリールアルキルカルボキシ」という用語（例えば、（１−Ｈ−イミダゾール−２−イル）−酢酸、３−ピリミジン−２−イル−プロピオン酸など）は、カルボニル基が酸素架橋を介して結合されている、上記定義のヘトアリールアルキルカルボニル基を表す。
【００７６】
「アリール」という用語には、フェニル、ビフェニル、ナフチル、アンスラセニル、フェナントレニル、フルオレニル、インデニル、ペンタレニル、アズレニル、ビフェニレニルなどの、単環、二環又は三環の何れかである、炭素環式芳香族環系が含まれるが、これらに限定されない。アリールには、上記されている炭素環式芳香族系の部分的に水素添加された誘導体も含まれるものとする。このような部分的に水素添加された誘導体の非限定的な例は、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１，４−ジヒドロナフチルなどである。
【００７７】
「アリール１」という用語には、フェニル、ビフェニル、ナフチル、アンスラセニル、フェナントレニル及びフルオレニルが含まれる。
【００７８】
「アリール２」という用語には、フェニル、ビフェニル及びナフチルが含まれる。
【００７９】
「ヘトアリール」という用語には、ピロリル（２−ピロリル）、ピラゾリル（３−ピラゾリル）、イミダゾリル（１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル）、トリアゾリル（１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−２−イル  １，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル）、オキサゾリル（２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル）、イソキサゾリル（３−イソキサゾリル、４−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル）、チアゾリル（２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、チオフェニル（２−チオフェニル、３−チオフェニル、４−チオフェニル、５−チオフェニル）、フラニル（２−フラニル、３−フラニル、４−フラニル、５−フラニル）、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル）、５−テトラゾリル、ピリミジニル（２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル）、ピラジニル、ピリダジニル（３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル）、キノリル（２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、７−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、６−イソキノリル、７−イソキノリル、８−イソキノリル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル、４−ベンゾ［ｂ］フラニル、５−ベンゾ［ｂ］フラニル、６−ベンゾ［ｂ］フラニル、７−ベンゾ［ｂ］フラニル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル（２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ−［ｂ］フラニル）、６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ−［ｂ］フラニル）、７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル））、ベンゾ［ｂ］チオフェニル（２−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、３−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、４−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、５−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、６−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、７−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル（２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェニル）、５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル））、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル（２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、３−（４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、５−（４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、６−（４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、７−（４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル））、���エノ［２，３−ｂ］チオフェニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジル（４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジル）、５−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジル）、６−（４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジル）、７−（４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジル））、インドリル（１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル、４−インドリル、５−インドリル、６−インドリル、７−インドリル）、イソインドリル（１−イソインドリル、２−イソインドリル、３−イソインドリル、４−イソインドリル、５−イソインドリル、６−イソインドリル、７−イソインドリル）、１，３−ジヒドロ−イソインドリル（１−（１，３−ジヒドロ−イソインドリル）、２−（１，３−ジヒドロ−イソインドリル）、３−（１，３−ジヒドロ−イソインドリル）、４−（１，３−ジヒドロ−イソインドリル）、５−（１，３−ジヒドロ−イソインドリル）、６−（１，３−ジヒドロ−イソインドリル）、７−（１，３−ジヒドロ−イソインドリル））、インダゾール（１−インダゾリル、３−インダゾリル、４−インダゾリル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、７−インダゾリル）、ベンズイミダゾリル（１−ベンズイミダゾリル、２−ベンズイミダゾリル、４−ベンズイミダゾリル、５−ベンズイミダゾリル、６−ベンズイミダゾリル、７−ベンズイミダゾリル、８−ベンズイミダゾリル）、ベンゾキサゾリル（１−ベンズ−オキサゾリル、２−ベンゾキサゾリル）、ベンゾチアゾリル（１−ベンゾチアゾリル、２−ベンゾチアゾリル、４−ベンゾチアゾリル、５−ベンゾチアゾリル、６−ベンゾチアゾリル、７−ベンゾチアゾリル）、ベンゾ−［１，２，５］オキサジアゾリル、（４−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール、５−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール）、カルバゾリル（１−カルバゾリル、２−カルバゾリル、３−カルバゾリル、４−カルバゾリル）、ピペリジニル（２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル）、ピロリジニル（１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル）が含まれるが、これらに限定されない。
【００８０】
「アルキルＳＯｍ」という用語（例えば、エチルスルホニル、エチルスルフィニルなど）は、硫黄がｍ個の酸素原子で置換されている硫黄架橋を介して、アルキル基が結合されている、上記定義のアルキル基を表す。
【００８１】
「アリールＳＯｍ」という用語（例えば、フェニルスルフィニル、ナフチル−２−スルホニルなど）は、硫黄がｍ個の酸素原子で置換されている硫黄架橋を介してアリール基が結合されている、上記定義のアリール基を表す。
【００８２】
「ヘトアリールＳＯｍ」という用語（例えば、チアゾール−２−スルフィニル、ピリジン−２−スルホニルなど）は、硫黄がｍ個の酸素原子で置換されている硫黄架橋を介してヘトアリール基が結合されている、上記定義のヘトアリール基を表す。
【００８３】
式Ｉ及びＩＩに関して、「ＮＲ４Ｒ５カルボニルアルキル」という用語（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロピオンアミド、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−プロピオンアミドなど）は、上記定義のカルボニルアルキル基によって置換されたＮＲ４Ｒ５を表す。
【００８４】
式Ｉ及びＩＩに関して、「アルキルＲ６アルキル」という用語（例えば、２−エトキシメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミン、メチル−プロピル−アミド、エタンスルホン酸メチルアミドなど）は、上記定義のアルキル基によって置換されたＲ６によって置換された、上記定義のアルキル基を表す。
【００８５】
式Ｉ及びＩＩに関して、「アリールＲ６アルキル」という用語（例えば、エトキシ−ベンゼン、Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−フェニル−アミン、Ｎ−エチル−ベンズアミド、Ｎ−イソブチル−ベンゼンスルホンアミドなど）は、上記定義のアルキル基によって置換されたＲ６によって置換された、上記定義のアリール基を表す。
【００８６】
式Ｉ及びＩＩに関して、「アリールアルキルＲ６アルキル」という用語（例えば、ベンジルオキシメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−ベンジル−アミン、Ｎ−エチル−ベンジルアミドなど）は、上記定義のアルキル基によって置換されたＲ６によって置換された、上記定義のアリールアルキル基を表す。
【００８７】
式Ｉ及びＩＩに関して、「ヘトアリールＲ６アルキル」という用語（例えば、２−エトキシ−１Ｈ−イミダゾール、エチル−キノリン−２−イル−アミン、チアゾール−２−カルボン酸、メチル−プロピル−アミド、ピリジン−３−スルホン酸イソブチルアミドなど）は、上記定義のアルキル基によって置換されたＲ６によって置換された、上記定義のヘトアリール基を表す。
【００８８】
式Ｉ及びＩＩに関して、「アリールカルボニルＮＲ１５」という用語（例えば、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−ベンズアミドなど）は、ＮＲ１５によって置換された上記定義のアリールカルボニル基を表す。
【００８９】
式Ｉ及びＩＩに関して、「アリールＳＯｍＮＲ８」という用語（例えば、Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミドなど）は、ｍ個の酸素原子とＲ８で置換された窒素原子とで硫黄が置換されているＳＯｍＮＲ８基を介してアリール基が付着されている、上記定義のアリール基を表す。
【００９０】
式ＩＩＩに関して、「アルキルＮＲ５アルキル」という用語（アミノ基（Ｎ）が下記定義のＲ５で置換されている、例えば、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミンなど）は、「アルキル」基を介して付着された上記定義のアルキルＮＲ５基を表す。
【００９１】
式ＩＩＩに関して、「アリールアルキルＮＲ５アルキル」という用語（例えば、アミノ基（Ｎ）が下記定義のＲ５で置換されている、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミン、Ｎ―フェネチルーＮ−エチルアミンなど。）は、「アルキル」基を介して付着された上記定義のアリールアルキルＮＲ５基を表す。
【００９２】
上で定義された用語の中には、構造式中に２回以上現れる場合があるが、そのような場合には、それぞれの用語が他の用語とは独立に定義されるものとする。
【００９３】
本明細書で使用される「必要に応じて置換された」という用語は、その基が、置換されていないか、又は一以上の指定された基で置換されていることを意味する。当該基が、２以上の置換基で置換されているときには、この置換基は同一であってもよいし、異別であってもよい。
【００９４】
「治療」という用語は、疾病、症状又は疾患を撲滅又は緩和する目的で行われる、患者の管理及び介護として定義され、この用語は、症候若しくは合併症の発症を抑え、又は症候若しくは合併症を緩和し、又は疾病、症状若しくは疾患の消滅させるための活性化合物の投与が含まれる。
【００９５】
「薬学的に許容される」という用語は、副作用なしに、ヒトに投与するのに適しているものとして定義される。
【００９６】
「プロドラッグ」という用語は、前記活性薬物の化学的に修飾された形態として定義され、プロドラッグは、患者に投与された後に、活性な薬物へと変換される。プロドラッグを開発するための技術は周知である。
【発明の詳細な説明】
【００９７】
一つの側面において、本発明は、
ａ）１１βＨＳＤ１の活性の調節；又は
ｂ）１１βＨＳＤ１の阻害、のための、
それらを必要とする患者における、置換されたアミド、そのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型の使用を提供する。
【００９８】
別の側面において、本発明は、
ａ）１１βＨＳＤ１の活性を調節し；又は
ｂ）１１βＨＳＤ１を阻害することが望ましい任意の疾患及び疾病を、
それらを必要とする患者において、治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、置換されたアミド、そのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型の使用を提供する。
【００９９】
別の側面において、本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたアミド若しくはそれらのプロドラッグ、
【化１１】
2006522746.tif 000002
【０１００】
（式中、
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されており、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ５で必要に応じて独立に置換されており、又は
Ｒ１とＲ２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４とＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｎ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１５で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６は、酸素、硫黄、ＳＯｎ又はＮＲ１６であり；
Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘト−シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオ、ヘトアリールチオ、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、アリールＳＯｎ、ヘトアリールＳＯｎ、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルＲ６Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８とＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ８とＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ１０とＲ１１は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり；
Ｒ１２とＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、ＣＯＮＲ８Ｒ９又はＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており：
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル又はＲ８Ｒ９ＮＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、Ｒ１５で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２である。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型の使用を提供する。
【０１０１】
別の実施形態において、本発明は、上記一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグ
（式中、
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ５で必要に応じて独立に置換されており、又は
Ｒ１とＲ２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４とＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｎ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１５で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６は、酸素、硫黄、ＳＯｎ、ＮＲ１６であり；
Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘト−シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルアルキル、アリールカルボニルＮＲ８、アリールチオ、ヘトアリールチオ、アリールＳＯｎ、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＳＯｍＮＲ８、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルＲ６Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８とＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ８とＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ１０とＲ１１は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり；
Ｒ１２とＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ又はＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２である。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型の使用を提供する。
【０１０２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１がＣ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が一以上の上記定義のＲ４で必要に応じて独立に置換されている、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１０３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１が、一以上の上記定義のＲ４で必要に応じて置換されているＣ３−Ｃ１０シクロアルキルである、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１０４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、前記アルキル基が、一以上の上記定義のＲ５で必要に応じて置換されている、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１０５】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ２が、一以上の上記定義のＲ５で必要に応じて置換されているＣ１−Ｃ８アルキルである、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１０６】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１０７】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ３がアリール又はヘトアリールであり、前記アリール又はヘトアリールが、一以上の上記定義のＲ７で必要に応じて置換されている、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１０８】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ３が、一以上の上記定義のＲ７で必要に応じて置換されているフェニルである、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１０９】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ３が、２位（オルト）又は４（パラ）において、一以上の上記定義のＲ７で必要に応じて独立に置換されているフェニルである、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１１０】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ４とＲ５が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、前記アルキル基が、一以上のＲ１５で必要に応じて置換されている、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１１１】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ６が酸素である、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１１２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ７が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘト−シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８であり、前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。  別の実施形態において、本発明は、Ｒ８とＲ９が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１１３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１５がＣＯＮＲ８Ｒ９である、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１１４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１８が、Ｒ１５で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグの使用を提供する。
【０１１５】
別の実施形態において、本発明は、
３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−１−［４−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−ブタン−１−オン；
２，４−ビス−ベンジルオキシ−ベンズアミド；
（１Ｈ−インドール−４−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−（１，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−アセトアミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
（２−クロロ−フェニル）−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
３−シクロペンチル−１−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−プロパン−１−オン；
（３−クロロ−チエノ［２，３−ｂ］チオフェン−２−イル）−チオモルホリン−４−イル−メタノン；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−１−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
１−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−エタノン；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
１−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−エタノン；
４−クロロ−Ｎ−（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンズアミド；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−シクロヘキシル−アミド；
２−［２−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
［３−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
３−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−Ｎ−エチルーベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２，４−ジクロロ−Ｎ−ピリジン−２−イル−ベンズアミド；
２−［ベンゾイル−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−プロピオン酸ブチルエステル；
２−［ベンゾイル−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−プロピオン酸ペンチルエステル；
３−（４−フルオロ−フェニル）−１−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−ブト−２−エン−１−オン；
Ｎ−（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンズアミド；
１−（３−シクロペンチル−プロピオニル）−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
４−フェニル−１−フェニルアセチル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−オクタノイル−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
２，２−ジメチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−プロパン−１−オン；
（４−クロロ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エチル］−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
２−（２−アミノ−フェニルスルファニル）−１−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エタノン；
Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
１−ベンゾイル−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセトアミド；
（デカヒドロ−ナフタレン−１−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−（２−ｐ−トリルスルファニル−フェニル）−メタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸（３−ベンジルオキシ−２−エチル−６−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−３−シクロペンチル−プロピオンアミド；
（２−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−チアゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
チオフェン−２−カルボン酸［４−（４−フルオロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ブチル］−イソプロピル−アミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
アダマンタン−１−カルボン酸［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−５−ニトロ−フェニル］−アミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（１−シクロプロピル−エチル）−４−フルオロ−ベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸  ２−［２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−アセチルアミノ］−エチルエステル；
Ｎ−（４−アセチル−フェニル）−２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−アセトアミド；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−アセトアミド；
（４−ベンゾイル−ピペリジン−１−イル）−チオフェン−２−イル−メタノン；
Ｎ−（２−ベンゾイル−４−メチル−フェニル）−３−フェニル−アクリルアミド；
Ｎ−（２−ベンゾイル−４−メチル−フェニル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（５−ベンゾイル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミド；
３−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１，３−ジ−ピペリジン−１−イル−プロパン−１−オン；
Ｎ−（１−メチル−２−フェニル−エチル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
４−オキソ−４−ピペリジン−１−イル−酪酸  ４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルエステル；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−４−ニトロ−ベンズアミド；
｛４−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−フェノキシ−酢酸；
２−（４−イソブチル−フェニル）−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−プロピオンアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  ４−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルエステル；
２−フェニル−１−（３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−エタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸  ４−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−２−エチル−６−メチル−ピリジン−３−イルエステル；
Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ベンズアミド；
ビフェニル−４−イル−ピペリジン−１−イル−メタノン；
アゼパン−１−イル−（３，５−ジクロロ−フェニル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−ビフェニル−４−イル−メタノン；
アゼパン−１−イル−（４−クロロ−フェニル）−メタノン；
３−ヘプチルカルバモイル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボン酸；
アダマンタン−１−イル−アゼパン−１−イル−メタノン；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−３，４−ジメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−４−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−メチル−エチル］−２−（４−イソブチル−フェニル）−プロピオンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−イソブチル−フェニル）−プロピオンアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−アセチル−フェニル）−アミド；
Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−Ｎ−（４−フルオロ−フェニル）−ベンズアミド；
（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
（７−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−Ｎ−ｐ−トリル−ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−４−メチル−ベンズアミド；
（２−クロロ−フェニル）−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［４−ブロモ−３−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
２−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−ベンズアミド；
１−アゼパン−１−イル−２−（３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−イリデン）−エタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−ブチラミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−クロロ−ベンズアミド；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（２−クロロ−フェニル）−メタノン；
２−（ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
シクロヘキサンカルボン酸（７，７−ジメチル−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イル）−アミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンズアミド；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ブチラミド；
３−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル］−アダマンタン−１−カルボン酸；
モルホリン−４−イル−（３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−ベンジル−２，４−ジクロロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸  ジベンジルアミド；
アゼパン−１−イル−（２−ブロモ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−３，４−ジクロロ−ベンズアミド；
４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−ピペリジン−１−イル−ブタン−１−オン；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−２−フルオロ−ベンズアミド；
（２−クロロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
２−クロロ−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−２−フェニル−アセトアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−ｐ−トリル−メタノン；
チオフェン−２−カルボン酸  ベンジル−エチル−アミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ジベンジルアミノ−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
チオフェン−２−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−ジエチルスルファモイル−４−メチル−ベンズアミド；
４−ベンゾイル−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２−ブロモ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−ブロモ−Ｎ−イソプロピル−ベンズアミド；
３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
Ｎ−フェニル−Ｎ−（２，２，５−トリメチル−ヘキサ−４−エニル）−アセトアミド；
Ｎ−ｍ−トリル−Ｎ−（２，２，５−トリメチル−ヘキサ−４−エニル）−アセトアミド；
（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−ブロモ−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
シクロヘキサンカルボン酸［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−アミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−プロピオンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［２−（４−エチル−ベンゾイルアミノ）−エチル］−Ｎ−（４−フルオロ−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−｛１−ベンジル−２−［４−（３−シクロペンチル−プロピオニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−３−シクロペンチル−プロピオンアミド；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルメチル−３−シクロペンチル−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−プロピオンアミド；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルメチル−２，４−ジクロロ−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
ナフタレン−２−カルボン酸（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−チオフェン−３−イルメチル−アミド；
３，４，５−トリメトキシ−Ｎ−（４−メチル−ベンジル）−Ｎ−［６−（ピリジン−２−イルアミノ）−ヘキシル］−ベンズアミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−（４−メチル−ベンジル）−Ｎ−［６−（ピリジン−２−イルアミノ）−ヘキシル］−プロピオンアミド；
Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−３−メトキシ−Ｎ−［６−（ピリジン−２−イルアミノ）−ヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［３−（４−ニトロ−フェニル）−アダマンタン−１−イル］−アセトアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［４−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−ｐ−トリル−アミド；
２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−メチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ブチラミド；
２−（４−クロロ−２−メチル−フェノキシ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオンアミド；
４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブタン−１−オン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［３−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
酢酸  ４−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
Ｎ−アダマンタン−１−イルメチル−ベンズアミド；
［３−（４−ニトロ−フェニル）−アダマンタン−１−イル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−（１，１−ジメチル−ヘキシル）−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
アダマンチル−１−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
Ｎ−（４−アダマンタン−１−イル−２−メチル−フェニル）−アセトアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸（２，５−ジクロロ−フェニル）−アミド；
（３−クロロ−アダマンタン−１−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン；
２−アミノ−５−シクロヘキシルカルバモイル−４−メチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−２−｛３−［（２−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル］−アダマンタン−１−イル｝−アセトアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド；
アダマンチル−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルアミド；
２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  ジメチルアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（１−シクロプロピル−ビニル）−ベンズアミド；
３，５−ジメチル−アダマンタン−１−カルボン酸  ベンジルアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２，４−ジクロロ−Ｎ−エチル−ベンズアミド；
２−［（３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−モルホリン−４−イル−プロピオンアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸  イソプロピルアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ベンジルアミノ−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２，４−ジクロロ−Ｎ−（１−シクロプロピル−エチル）−５−メチル−ベンズアミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−４−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−エチル−２−フルオロ−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
２−フェネチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンズアミド；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−ｏ−トリルオキシ−エタノン；
２−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
シクロヘキサンカルボン酸（２−プロポキシ−フェニル）−アミド；
２−｛３−［４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル−イソインドール−１，３−ジオン；
Ｎ−シクロペンチル−２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−プロピオンアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
（４−クロロ−３−ニトロ−フェニル）−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
４−（２−エチル−フェニル）−４−アザ−トリシクロ［５．２．２．０２，６］ウンデク−８−エン−３，５−ジオン；
２−フェニル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ブチラミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−４−クロロ−２−ニトロ−ベンズアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸（２，３−ジメチル−フェニル）−アミド；
Ｎ−ベンジル−３−メチル−４−ｐ−トリル−ブチラミド；
Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−アセトアミド；
２−フェノキシ−１−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
シクロヘキサンカルボン酸［５−（２−フルオロ−ベンジルスルファニルメチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−カルボン酸  ナフタレン−１−イルアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
（３−メトキシ−フェニル）−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−シクロオクチル−２−メトキシ−３−メチル−ベンズアミド；
２−［４−（２，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−イソインドール−１，３−ジオン；
（２，３−ジフェニル−キノキサリン−６−イル）−（２，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（１，３，４，５−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２−イル）−メタノン；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−ブチル−Ｎ’−ｐ−トリル−オキサルアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
（４−アミノ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−イソプロピル−５−メチル−フェノキシ）−エタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸  ベンジル−ピリジン−２−イル−アミド；
アダマンタン−１−イル−ピペリジン−１−イル−メタノン；
アダマンタン−１−イル−ピロリジン−１−イル−メタノン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−ｏ−トリル−メタノン；
アダマンチル−１−カルボン酸  ベンジルアミド；
ピリジン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
（３−クロロ−アダマンタン−１−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−［３−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−イソインドール−１，３−ジオン；
４−（ベンジル−メタンスルホニルアミノ）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−ベンズアミド；
（４−ニトロ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−シクロヘキシル−５−オキソ−ピロリジン−３−カルボン酸（４−クロロ−３−ニトロ−フェニル）−アミド；
Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−２−（２−オキソ−２−フェニル−エチルスルファニル）−アセトアミド；
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−イソクロマン−１−イルメチル−３−フェニル−プロピオンアミド；
（４−エトキシ−フェニル）−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−シクロヘキシル−５−オキソ−ピロリジン−３−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
Ｎ−［４−（ベンジル−イソプロピル−スルファモイル）−フェニル］−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ベンジル］−メタンスルホンアミド；
２−（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
２−（ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
２−（ベンゾオキサゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
２−（ナフタレン−２−イルカルバモイルメチルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
酢酸  ４−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−エトキシ−アセトアミド；
２−（２−オキソ−２−フェノチアジン−１０−イル−エチル）−ヘキサヒドロ−イソインドール−１，３−ジオン；
アダマンタン−１−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド；
２−ブロモ−Ｎ−シクロヘプチル−ベンズアミド；
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−［４−（２−エトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−フラン−２−イルメチル−２−フェニル−２−フェニルスルファニル−アセトアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロペノン；
アダマンタン−１−イル−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
４−メチル−Ｎ−ホモアダマンチル−３−イル−ベンズアミド；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（３−メチル−４−ニトロ−フェニル）−メタノン；
キノリン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ｏ−トリル−メタノン；
（３，６−ジクロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
３−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−プロピオンアミド；
プロピオン酸  ２−アミノ−４−メチル−５−ｐ−トリルカルバモイル−チオフェン−３−イルエステル；
２−シクロヘキシル−Ｎ−（２，６−ジメチル−フェニル）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−アセトアミド；
（３−メトキシ−フェニル）−（２，２，４−トリメチル−４−フェニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
１−［４−（２，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−ピロリジン−２，５−ジオン；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−（１−ナフタレン−１−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−エタノン；
［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ｏ−トリル−メタノン；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（４−メチル−３−ニトロ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−（２−シアノ−フェニル）−２−（９−エチル−９Ｈ−１，３，４，９−テトラアザ−フルオレン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノ−フェニル）−２−（９−メチル−９Ｈ−１，３，４，９−テトラアザ−フルオレン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
１−（チオフェン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
（３−クロロ−６−ニトロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
（４−ブロモ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−アセトアミド；
９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−１−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；
［４−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−３−ジスルファモイル−ベンズアミド；
（４−メトキシ−フェニル）−（３−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
３−アミノ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３，４−ジメチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−３，４，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
（４−フルオロ−フェニル）−（３−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−メタノン；
フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−２−ｏ−トリルオキシ−アセトアミド；
５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−エチル）−アミド；
３−（２−クロロ−フェニル）−１−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−プロペノン；
Ｎ−［３−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンズアミド；
［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−ピラゾール−１−イル］−ｏ−トリル−メタノン；
Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−２−ピペリジン−１−イル−プロピオンアミド；
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（アゼパン−１−スルホニル）−フェニル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−フェニル−アミド；
［４−（４−ニトロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−フェニル−メタノン；
［４−（２−ニトロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−フェニル−メタノン；
３−［５−（４−フルオロ−フェニル）−フラン−２−イル］−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−プロペノン；
２−（３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チオフェン−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２−エチル−フェニル）−２−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チオフェン−３−カルボン酸メチルエステル；
１−フェニル−シクロペンタンカルボン酸（４−フェニル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１−オン；
ナフタレン−１−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
Ｎ−インダン−５−イル−２−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−ベンズアミド；
［５−（２，５−ジクロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−メタノン；
［５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
５−（２−メトキシ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−［１−（２−ニトロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロオクチル−２−（４−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジメチル−フェニル）−４−［メチル−（トルエン−４−スルホニル）−アミノ］−ブチラミド；
Ｎ−フェニル−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ベンジル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−ベンジル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−カルボン酸  ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミド；
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド；
１−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−３，３−ジフェニル−プロパン−１−オン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−４−モルホリン−４−イルメチル−ベンズアミド；
［３−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（４−メチル−キノリン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
シクロヘキサンカルボン酸（２−フェニルスルファニル−フェニル）−アミド；
（４−ヒドロキシ−４−フェニル−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−プロピオンアミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−フェニル−アセトアミド；
Ｎ−｛２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−スルホニル）−フェニル］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［２−オキソ−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
［４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−３−フェニル−プロピオンアミド；
（３−クロロ−６−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−２，４−ジメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−ニトロ−フェニル）−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−フェニル−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−エチル−３−メチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（２，４−ジクロロ−ベンジルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
４−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−メチルスルファニル−フェニル）−アミド；
５−ベンゾイル−フラン−２−カルボン酸  ジイソプロピルアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−ブロモ−フェニル）−２−オキソ−エチルスルファニル］−ベンゾチアゾール−６−イル｝−アセトアミド；
２−（６−アミノ−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
Ｎ−（２−シクロヘキシルカルバモイルメチルスルファニル−ベンゾチアゾール−６−イル）−２−メトキシ−ベンズアミド；
ベンゾフラン−２−イル−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−（２−ニトロ−フェニル）−ピペリジン−３−カルボン酸  ジエチルアミド；
１−（４−ニトロ−フェニル）−ピペリジン−３−カルボン酸  ジエチルアミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
３，３−ジメチル−ペンタン二酸  ビス−［（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド］；
２−（３−ブロモ−ベンジルスルファニル）−１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−ベンゼンスルホンアミド；
１−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−２−ｐ−トリルスルファニル−エタノン；
［４−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−１−イル］−フラン−２−イル−メタノン；
［５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−メタノン；
５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  ジエチルアミド；
５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  ジエチルアミド；
５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド；
［５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［３−（２，５−ジクロロ−フェノキシメチル）−フェニル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；
［５−（４−エトキシ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−プロピオンアミド；
３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−Ｎ−フェニル−ベンゼンスルホンアミド；
［３−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
［３−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（２−ヒドロキシ−４−メチル−フェニル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
２−ジエチルアミノ−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−プロピオンアミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−［４−（ナフタレン−１−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−Ｎ−エチル−ベンズアミド；
（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−［４−（ナフタレン−１−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−［５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−［４−（ナフタレン−１−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−［５−（２，４−ジクロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−４−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−ブチラミド；
２−（４−ベンゾチアゾール−２−イル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−２−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−アセトアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（３−ヨード−フェニル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ベンズアミド；
アゼパン−１−イル−［４−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フェニル］−メタノン；
（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−［４−（ナフタレン−２−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−［３−（４−エトキシ−フェノキシメチル）−フェニル］−メタノン；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミド；
２−（４−クロロ−２−メチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロヘプチル−アセトアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロオクチル−２−ｐ−トリルオキシ−アセトアミド；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（４−メチル−３−ニトロ−フェニル）−メタノン；
ビフェニル−４−イル−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−フルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−４−メチル−ベンズアミド；
（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−ｐ−トリル−メタノン；
［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルカルバモイル）−ピペリジン−１−イル］−酢酸ベンジルエステル；
Ｎ−［４−（２−メチル−ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−アセトアミド；
２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−メチル−ブチル）−プロピオンアミド；
［４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−ブチラミド；
（３−クロロ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
２−（４−メチル−ベンジルスルファニル）−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−［（４−フェニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−（４−イソプロピル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−ｐ−トリルスルファニル−プロピオンアミド；
６−（２，４−ジクロロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ジメチル−シクロヘキサ−３−エンカルボン酸；
（４−ブチル−シクロヘキシル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−Ｎ−メチル−４−（４−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンズアミド；
５−（４−クロロ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−２−メチル−プロピオンアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−フェノキシ）−アセトアミド；
２−［（３−カルボキシ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボニル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸プロピルエステル；
２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド；
３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
Ｎ−ｐ−トリル−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン−５−イルスルファニル）−プロピオンアミド；
アゼパン−１−イル−［５−（４−クロロ−５−メチル−３−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−３−（４−ブロモ−３−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−２−クロロ−ベンズアミド；
［５−（３−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
１−（４−エチル−ベンゾイル）−６−メトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
６−フルオロ−２−メチル−１−｛３−［４−（プロパン−１−スルホニル）−フェノキシメチル］−ベンゾイル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
Ｎ−シクロヘプチル−２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−４−ｏ−トリルオキシ−ブチラミド；
（２−ベンジルスルファニル−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
（２−クロロ−５，６−ジフルオロ−３−メチル−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（３−ブロモ−フェニル）−［４−（４−クロロ−２−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−ブロモ−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（２−ベンゾイル−５−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−メチル−４−ｐ−トリル−ブチラミド；
［５−（４−メチル−２−ニトロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−チオモルホリン−４−イル−メタノン；
［５−（２，５−ジクロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−チオモルホリン−４−イル−メタノン；
５−（４−クロロ−２−ニトロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−１−イルアミド；
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド；
４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  アダマンタン−１−イル−メチル−アミド；
４−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ブチラミド；
３−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−プロペノン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−３−フェニルスルファニル−プロピオンアミド；
アゼパン−１−イル−［５−（２−ニトロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−ベンジル−２−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
１−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−２−ベンジルスルファニル−エタノン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
［４−（４−エトキシ−フェノキシメチル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
５−（４−ブロモ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
１−アゼパン−１−イル−３−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−プロパン−１−オン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−２−（２−クロロ−ベンジルスルファニル）−アセトアミド；
２−（２−メチル−ベンジルスルファニル）−１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
Ｎ−［２−（１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−フラン−２−イル−３−オキソ−プロピルスルファニル）−フェニル］−アセトアミド；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（３−ヨード−フェニル）−メタノン；
［５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロヘキサ−１−エニル−イソニコチンアミド；
１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−ベンジルスルファニル）−エタノン；
２−（２−ブロモ−４−メチル−フェノキシ）−Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−アセトアミド；
２−［５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルスルファニル］−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
５−（４−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
３−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−ピロリジン−１−イル−プロパン−１−オン；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−３，４−ジクロロ−ベンズアミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
２−アダマンタン−１−イル−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エタノン；
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−アミド；
２−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−Ｎ−（２−イソプロピル−フェニル）−アセトアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−２−（２−シアノ−フェニルスルファニル）−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）−アセトアミド；
［４−（４−クロロ−フェニルスルファニルメチル）−フェニル］−モルホリン−４−イル−メタノン；
チオフェン−２−カルボン酸（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−アミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
２−［２−モルホリン−４−イル−１−（４−ニトロ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−６−オキソ−シクロヘキサ−１−エンカルボン酸  フェニルアミド；
（２，４−ジクロロ−フェニル）−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸  フラン−２−イルメチル−ｐ−トリル−アミド；
アゾカン−１−イル−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−メタノン；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−フルオロ−フェニル）−アミド；
２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−ピペリジン−１−イル−オキサゾール−４−カルボニトリル；
Ｎ−（４，６−ジメチル−５−ニトロ−ピリジン−３−イル）−ベンズアミド；
アダマンタン−１−イル−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−ｏ−トリル−メタノン；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−イソプロピル−３−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヘキシルスルファニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル）−３−メチル−ブチラミド；
４，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
アゼパン−１−イル−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−アミノ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−フラン−２−カルボン酸（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
（３−クロロ−６−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
（３−ブロモ−フェニル）−（２，２，４−トリメチル−４−フェニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸  ジプロピルアミド；
Ｎ−（３，３−ジフェニル−プロピル）−４−メトキシ−ベンズアミド；
［４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ｐ−トリル−メタノン；
フラン−２−イル−［４−（トルエン−４−スルホニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
３−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−プロペノン；
２−クロロ−Ｎ−シクロヘプチル−ベンズアミド；
１−［４−（４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３−フェニル−プロパン−１−オン；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（３，４−ジメチル−フェニル）−メタノン；
（１−アダマンタン−１−イル−４−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸  シクロオクチルアミド；
３−［４−（２−エトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−イソクロメン−１−オン；
［３−（４−ブロモ−ピラゾール−１−イルメチル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−ビフェニル−２−イル−アセトアミド；
Ｎ−［５−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−３−メチル−ブチラミド；
アダマンタン−１−イル−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−（４−エトキシ−フェニル）−４−メチルスルファニル−ベンゼンスルホンアミド；
１−アダマンタン−１−イル−４−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジエチルアミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
３−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−イソクロメン−１−オン；
Ｎ−シクロオクチル−２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−２−ニトロ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イル）−アミド；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−２−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
（２，４−ジクロロ−フェニル）−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロオクチル−アセトアミド；
（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−フェニル）−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（３−クロロ−６−ニトロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（２，５−ジクロロ−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［５−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
４−（４−クロロ−２−メチル−フェノキシ）−１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−ブタン−１−オン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
シクロオクタンカルボン酸［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−イル］−アミド；
１−ブチル−ピロリジン−２−カルボン酸  ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルアミド；
５−メチル−フラン−２−カルボン酸  ジベンジルアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［３−（４−フェニル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ベンゾイル−ベンズアミド；
［５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（２−ヨード−フェニル）−メタノン；
１−ベンゼンスルホニル−ピロリジン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
（３，４−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−プロペノン；
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−ナフタレン−１−イル−ベンズアミド；
（４−クロロ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［４−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）−アセトアミド；
（２−クロロ−フェニル）−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−｛２−［４−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−ビフェニル−２−イル−２−（ピリジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
アゼパン−１−イル−［５−（４−クロロ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
酢酸  ４−（４−メチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
酢酸  ４−（４−ベンジル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
２−（２，４−ジメチル−フェノキシ）−１−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−エタノン；
酢酸  ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
アゼパン−１−イル−（３，５−ジブロモ−フェニル）−メタノン；
（３，５−ジブロモ−フェニル）−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロオクチル−４−イソプロピル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロオクチル−２−（４−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル−メタノン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ニトロ−フェニル）−アセトアミド；
（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−［５−（２，３，５，６−テトラフルオロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−メチル−プロピオンアミド；
２−（４−クロロ−３−メチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（３−ジメチルアミノ−フェニル）−メタノン；
３−シクロヘキシルカルバモイル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−エタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロヘキサ−１−エニル−ベンズアミド；
［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−メタノン；
（１−ベンゼンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノナン−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド；
６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノナン−３−カルボン酸（２−クロロ−フェニル）−アミド；
（６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノン−３−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
２−（５，６−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルスルファニル）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−アセトアミド；
Ｎ−アリル−２−（５，６−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル）−アセトアミド；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−４，７，７−トリメチル−２−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−オン；
１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−４，７，７−トリメチル−２−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−オン；
アゼパン−１−イル−（６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノン−３−イル）−メタノン；
２，５−ジメチル−フラン−３−カルボン酸（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
１−シクロヘキシル−５−オキソ−ピロリジン−３−カルボン酸（３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−アミド；
２−（２−シアノ−フェニルスルファニル）−Ｎ−シクロペンチル−ベンズアミド；
［５−（２−メトキシ−４−プロピル−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２−エトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（４−エトキシ−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−フェネチル−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−２−フェノキシ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−エトキシ−フェニル）−アミド；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−２−ｏ−トリルオキシ−アセトアミド；
（２−クロロ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−モルホリン−４−イル−２−［３−（４−ニトロ−フェニル）−アダマンタン−１−イル］−エタノン；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（２−ニトロ−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４，４，６−トリメチル−１−ｐ−トリル−１，４−ジヒドロ−ピリミジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
［４−（３，５−ジニトロ−フェノキシ）−フェニル］−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−（４−クロロ−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］キノリン−４−オン；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸  メチルエステル；
［ベンジル−（４−ニトロ−ベンゾイル）−アミノ］−酢酸エチルエステル；
９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−３−カルボン酸  メチル−（４−ニトロ−フェニル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
２−ベンジルスルファニル−Ｎ−［２−（２−メトキシ−フェノキシ）−エチル］−アセトアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−１−イル）−アセトアミド；
２−ブロモ−Ｎ−トリシクロ［３．２．１．０２，４］オクト−６−イルメチル−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−アミド；
ヘキサン二酸（２，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル）−アミド（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−アミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−シクロヘキシル−エチル）−ベンズアミド；
２−［３−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−３−オキソ−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−アセトアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミド；
１−（アゼパン−１−カルボニル）−フルオレン−９−オン；
２−（キノリン−２−イルスルファニル）−Ｎ−ｐ−トリル−アセトアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−クロロ−４，５−ジフルオロ−Ｎ−（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−ベンズアミド；
２−（２−クロロ−ベンジルスルファニル）−Ｎ−ｐ−トリル−アセトアミド；
［４−（４−クロロ−フェニルスルファニルメチル）−フェニル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−Ｎ−メチル−イソニコチンアミド；
アゼパン−１−イル−［４−（４−クロロ−フェニルスルファニルメチル）−フェニル］−メタノン；
（２−クロロ−フェニル）−（１，５，７−トリメチル−３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−メタノン；
（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
安息香酸  １−ベンゾイル−デカヒドロ−キノリン−４−イルエステル；
２−（３−ブロモ−ベンジルスルファニル）−１−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
４−メチル−Ｎ−［２−（フェノキサジン−１０−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
２−［１−（アゼパン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−（３−ブロモ−ベンジルスルファニル）−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
１−［３−（４−ブロモ−フェニル）−１−フラン−２−イル−３−オキソ−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
２−クロロ−Ｎ−シクロオクチル−４，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（２−フラン−２−イルメチル−シクロヘキシル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ベンゾイル−フラザン−３−イル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−シアノ−４−メトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−シクロオクチル−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−フェニル−ブチラミド；
（３−クロロ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
（３，７−ジクロロ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
酢酸  １−ベンゾイル−デカヒドロ−キノリン−４−イルエステル；
２−ブロモ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２，４−ジクロロ−ベンズアミド；
（３−クロロ−６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−（１，２，３，５，６，７−ヘキサヒドロ−ｓ−インダセン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；
２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−フェニル−プロピオニルアミノ］−３−メチル−酪酸メチルエステル；
２−（６−オキソ−６−ピペリジン−１−イル−ヘキシル）−イソインドール−１，３−ジオン；
２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−フェニル−プロピオニルアミノ］−３−メチル−酪酸メチルエステル；
アダマンタン−１−カルボン酸（２，６−ジヒドロキシ−ピリミジン−４−イル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸  ジベンジルアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−シアノ−６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
２−（３−オキソ−３−フェニル−プロペニル）−イソインドール−１，３−ジオン；
Ｎ−［５−（５−クロロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−２−メチル−フェニル］−２−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２−ブロモ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−５−イル］−２−メトキシ−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
２，２−ジメチル−Ｎ−（５−プロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−プロピオンアミド；
２−［２−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−エチル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−（２−シアノ−フェニルスルファニル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンズアミド；
アゼパン−１−イル−（３，６−ジクロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタノン；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−（３−クロロ−６−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタノン；
Ｎ−（５−ヘキシル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−イソブチラミド；
（３−クロロ−フェニル）−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メタノン；
（２−クロロ−フェニル）−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メタノン；
２−アミノ−５−（アゼパン−１−カルボニル）−４−メチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル；
アダマンタン−１−イル−（４−シクロプロピル−１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（４−トリフルオロメチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−イル−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−（４−ペンチル−フェニル）−メタノン；
３−シクロヘキシル−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
１−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロパン−１−オン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−３−チオフェン−３−イル−Ｎ−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アクリルアミド；
Ｎ−（１，３−ジメチル−ペンチル）−２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−シクロブチル−２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−２−メチル−３−ニトロ−Ｎ−（４−スルファモイル−ベンジル）−ベンズアミド；
Ｎ−−（４−ブロモ−ベンジル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−ナフタレン−１−イル−アセトアミド；
６−（２−ブロモ−フェニルスルファニル）−ヘキサン酸（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
Ｎ−（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−４−［２−（２−イソプロピル−フェニルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−４−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピリミジン−２−イルスルファニルメチル］−３−ニトロ−ベンズアミド；
４−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−４−オキソ−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−ブチラミド；
Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−チオフェン−３−イル−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−チオフェン−２−イル−アセトアミド；
ヘプタン酸  ベンジル−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アミド；
Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−チオフェン−３−イル−アセトアミド；
４−メチル−ペンタン酸（４−フルオロ−ベンジル）−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アミド；
Ｎ−アリル−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−アリル−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
ヘプタン酸（３−エトキシ−プロピル）−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アミド；
デカ−３−エン酸（４−ヒドロキシ−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
６−オキソ−６−フェニル−ヘキサン酸（４−ヒドロキシ−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−アセトアミド；
２−メチル−ペンタ−４−エン酸（３−ヒドロキシ−ベンジル）−［２−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
ヘプタン酸（３−ヒドロキシ−ベンジル）−（４−イソプロピル−ベンジル）−アミド；
５−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−ペンタン酸（ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−４−［２−（５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−４−［２−（４−フェノキシ−ピリミジン−２−イルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−４−［２−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
４−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−ブチラミド；
５−（３−メチルスルファニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルスルファニル）−ペンタン酸（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−アミド；
５−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−ペンタン酸［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド；
４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−エチル］−Ｎ−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１−エチル−プロピル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１−エチニル−シクロヘキシル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（２−メトキシ−ジベンゾフラン−３−イル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸［２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド；
２−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド；
４−｛４−［２−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−３−（２−フェニル−プロピルアミノ）−ベンズアミド；
２−（２−エチル−フェニルスルファニル）−３−［メチル−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミノ］−Ｎ−プロプ−２−イニル−プロピオンアミド；
４−メチル−シクロヘキサンカルボン酸｛［２−（２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルスルファニル）−エチルカルバモイル］−メチル｝−プロプ−２−イニル−アミド；
２−ベンジルスルファニル−Ｎ−｛［２−（２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルスルファニル）−エチルカルバモイル］−メチル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
４−［２−（５−シクロプロピルメチルスルファニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルスルファニル）−エチル］−Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−２−ｐ−トリルオキシ−アセトアミド；
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボン酸［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ブチル］−アミド；
４−トリフルオロメチル−シクロヘキサンカルボン酸［６−（２，６−ジフルオロ−フェノキシ）−ヘキシル］−アミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
［２−（｛シクロプロピル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
（２−｛［［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−（３−メチル−ブチル）−アミノ］−メチル｝−フェノキシ）−酢酸；
［２−（｛シクロペンチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛（２−メトキシ−エチル）−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛カルバモイルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−ピリジン−４−イル−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛シクロプロピルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−メチル−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［４−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−フェニル］−メタノン；
｛カルバモイルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−ピリジン−４−イル−アミノ｝−酢酸；
［［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−酢酸；
３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−ピペリジン−３−イルメチル−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
４−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−（｛カルバモイルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
３−（｛（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
４−アミノ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−インダン−２−イル−２−プロピオニルアミノ−ブチラミド；
５−アミノ−２−プロピオニルアミノ−ペンタン酸（３−ヒドロキシ−ベンジル）−インダン−２−イル−アミド；
Ｎ−エチル−２−ヘキシルアミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
２−ヘキシルアミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
１−［１−（６−フェニル−ヘキサノイル）−ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−（３−シクロヘキシル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−イソブチル−ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−イソブチル−アセトアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−イソブチル−ベンズアミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−イソブチル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−イソブチル−アセトアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−エトキシ−エチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−イソプロポキシ−プロピル）−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（４−メチル−ペンチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−ペンチル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−イソプロポキシ−プロピル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−４−プロピル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（６−ヒドロキシ−ヘキシル）−４−プロピル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−４−プロピル−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−イルメチル］−Ｎ−フェネチル−ブチラミド；
からなる群から選択される、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性形態の使用を提供する。
【０１１６】
別の実施形態において、本発明は、
一般式（ＩＩ）の置換されたアミド又はそれらのプロドラッグ：
【化１２】
2006522746.tif 000003
【０１１７】
（式中、
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されており、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ５で必要に応じて独立に置換されており、又は
Ｒ１とＲ２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール又はヘトアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４とＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｎ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１５で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６は、酸素、硫黄、ＳＯｎ又はＮＲ１６であり；
Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＳＯｍＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオ、ヘトアリールチオ、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、アリールＳＯｎ、ヘトアリールＳＯｎ、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルＲ６Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８とＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｍ、アリールＳＯｍ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯｍ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ８とＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ１０とＲ１１は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−オキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり；
Ｒ１２とＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、ＣＯＮＲ８Ｒ９又はＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はＲ８Ｒ９ＮＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、Ｒ１５で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２である。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型に関する。
【０１１８】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、前記シクロアルキルおよびヘトシクロアルキル基が、一以上の上記定義のＲ４で必要に応じて独立に置換されている。
【０１１９】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ２が、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、アルキル基が一以上の上記定義のＲ５で必要に応じて置換されている。
【０１２０】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ１とＲ２が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基が、一以上の上記定義のＲ１４で必要に応じて独立に置換されている。
【０１２１】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ１とＲ２は、それらが結合している窒素とともに、６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンである。
【０１２２】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ３は、アリール又はヘトアリールであり、前記アリール及びヘトアリール基が、一以上の上記定義のＲ７で必要に応じて独立に置換されている。
【０１２３】
本発明の別の実施形態では、一般式（ＩＩ）において、Ｒ３は、一以上の上記定義のＲ７で必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルである。
【０１２４】
本発明の別の実施形態では、一般式（ＩＩ）において、Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、前記アルキル基は、一以上の上記定義のＲ１５で必要に応じて置換されている。
【０１２５】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘト−シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、Ｒ１８カルボニルＮＲ８又はＲ１９ＳＯｍＮＲ８であり、前記アリール及びヘトアリール基は、一以上の上記定義のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている。
【０１２６】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ７は、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、トリハロメチル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、Ｒ１８カルボニルＮＲ８又はＲ１９ＳＯｍＮＲ８であり、前記アリール及びヘトアリール基は、一以上の上記定義のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている。
【０１２７】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ７は、Ｒ１８カルボニルＮＲ８又はＲ１９ＳＯｍＮＲ８であり、ｍ、Ｒ８、Ｒ１８及びＲ１９は上記定義のとおりである。
【０１２８】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１２９】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ８とＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。
【０１３０】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ１５はＣＯＮＲ８Ｒ９である。
【０１３１】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ１８は、上記定義のＲ１５で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１３２】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ１８はアリール又はヘトアリールである。
【０１３３】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ１８は、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１３４】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ１８は、Ｒ８Ｒ９ＮＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ８とＲ９は、上記に定義されている。
【０１３５】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、Ｒ１９は、アリール又はヘトアリールである。
【０１３６】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、前記アリール基は、フェニル又はピリジルである。
【０１３７】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩ）において、前記ヘトアリール基は、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル又はインドリルである。
【０１３８】
本発明の別の実施形態において、一般式（ＩＩ）の化合物又はそれらのプロドラッグは、「例、一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）の化合物」の箇所に記載されている例４から８の化合物からなる群から選択される。
【０１３９】
別の実施形態において、本発明は、
一般式（ＩＩＩ）の置換されたアミド又はそれらのプロドラッグ：
【化１３】
2006522746.tif 000004
【０１４０】
（式中、
Ｒ１が、一以上のＲ６で必要に応じて独立に置換された、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、トリハロメチル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ３とＲ４は、それらが結合している窒素とともに、７から１２個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式／架橋環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６とＲ７が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１０Ｒ１１、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ８とＲ９が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０とＲ１１は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１０とＲ１１は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型に関する。
【０１４１】
別の実施形態において、本発明は、
Ｒ１が、一以上のＲ６で必要に応じて独立に置換された、アリール又はヘトアリールであり；
Ｒ２が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６とＲ７が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１０Ｒ１１、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ８とＲ９が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０とＲ１１は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１０とＲ１１は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、一般式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらのプロドラッグ、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型に関する。
【０１４２】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ１は、一以上のＲ６で必要に応じて置換されているアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールである。
【０１４３】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ１は、一以上のＲ６で必要に応じて置換されているアリールである。
【０１４４】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ１は、一以上のＲ６で必要に応じて置換されているアリールＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１４５】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ１は、一以上のＲ６で必要に応じて置換されているヘトアリールである。
【０１４６】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、トリハロメチル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル及びアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている。
【０１４７】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ２は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１４８】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ２はトリハロメチルある。
【０１４９】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ３は、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１５０】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ４は、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されている。
【０１５１】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ４は、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ６−Ｃ１０シクロアルキルである。
【０１５２】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ４は、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ６  Ｃ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルである。
【０１５３】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ３とＲ４は、それらが結合している窒素とともに、７から１２個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式／架橋環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されている。
【０１５４】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、前記飽和又は部分飽和の二環式／架橋環系は、６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンである。
【０１５５】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ６とＲ７は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、ＮＲ１０Ｒ１１、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルである。
【０１５６】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ８とＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシである。
【０１５７】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＩＩ）において、Ｒ１０とＲ１１は、独立に、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである。
【０１５８】
本発明の別の実施形態において、一般式（ＩＩＩ）の化合物又はそのプロドラッグは、１−（４−クロロ−フェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である。
【０１５９】
本発明の別の実施形態において、一般式（ＩＩＩ）の化合物又はそのプロドラッグは、
１−（４−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
［１−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１［１−（４−クロロ−フェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型、
からなる群から選択される。
【０１６０】
本発明のさらに別の実施形態において、一般式（ＩＩＩ）の化合物又はそれらのプロドラッグは、
１−（フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（２−メチル−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−アミノ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（２−ピリジル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（２−ピリジル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型、
からなる群から選択される。
【０１６１】
別の実施形態において、本発明は、
一般式（ＩＶ）の化合物又はそれらのプロドラッグ、
【化１４】
2006522746.tif 000005
【０１６２】
（式中、
Ｒ１は、水素、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアラルキルであり、前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲ９Ｒ１０、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール若しくはヘトアラルキルであり、前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ２は、Ｒ３とともに、３から６個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；又は、
Ｒ３は、Ｒ４とともに、３から６個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；又は
Ｒ４は、Ｒ５とともに、３から６個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９とＲ１０は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記アルキル、アリール基及びシクロアルキル基が、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ９とＲ１０は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８とＲ１１が、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはアリールオキシである。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型に関する。
【０１６３】
本発明の一実施形態では、式（ＩＶ）において、Ｒ１が水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル基が一以上のＲ８で必要に応じて置換されている。
【０１６４】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＶ）において、Ｒ１は水素である。
【０１６５】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＶ）において、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は水素である。
【０１６６】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＶ）において、Ｒ３は、Ｒ４とともに、３から６個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。
【０１６７】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＶ）において、Ｒ４は、Ｒ５とともに、３から６個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。
【０１６８】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＶ）において、Ｒ６とＲ７は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の環式、二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されている。
【０１６９】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＶ）において、Ｒ６とＲ７は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されている。
【０１７０】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＶ）において、Ｒ９とＲ１０は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の環式、二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されている。
【０１７１】
本発明の別の実施形態において、一般式（ＩＶ）の化合物又はそのプロドラッグは、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型である。
【０１７２】
本発明の別の実施形態において、一般式（ＩＶ）の化合物又はそのプロドラッグは、
（２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−（１，３，３−トリメチルー６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である。
【０１７３】
別の実施形態において、本発明は、
一般式（Ｖ）の化合物又はそれらのプロドラッグ：
【化１５】
2006522746.tif 000006
【０１７４】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ＳＯ２、アリールＳＯ２、ヘトアリールＳＯ２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２、又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２であり（一以上のＲ８で必要に応じて置換されている。）；
Ｒ２とＲ５は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ３は水素であり；Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であるか；又はＲ３はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；Ｒ４は水素であるかの何れかであり；
Ｒ６は、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ７とＲ８は、独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ７とＲ８は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０とＲ１１は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１２とＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ８アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型に関する。
【０１７５】
別の実施形態において、本発明は、
一般式（Ｖａ）の化合物又はそれらのプロドラッグ：
【化１６】
2006522746.tif 000007
【０１７６】
（式中、
Ｒ１は、必要に応じて一以上のＲ８で置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２とＲ５は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ８で独立に置換されており；
Ｒ３は水素であり；Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であるか；又はＲ３はＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；Ｒ４は水素であるかの何れかであり；
Ｒ６とＲ７は、独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており、
Ｒ８は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１１Ｒ１２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ９とＲ１０は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１１とＲ１２は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１１とＲ１２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型に関する。
【０１７７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＳＯ２、ヘトアリールＳＯ２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２であり、これらは全て、一以上のＲ８で必要に応じて置換されている。
【０１７８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、これらは全て、一以上のＲ８で必要に応じて置換されている。
【０１７９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ１は、アリールＳＯ２、ヘトアリールＳＯ２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２であり、これらは全て、一以上のＲ８で必要に応じて置換されている。
【０１８０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ２は水素である。
【０１８１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ３は水素であり、Ｒ４がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である。
【０１８２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ３はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ４が水素である。
【０１８３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ５は水素である。
【０１８４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ６は、水素、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール又はヘトアリールであり、前記アルキル、アリール及びヘトアリールが、一以上のＲ９で独立に置換されている。
【０１８５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ７とＲ８は、独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキル基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている。
【０１８６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ７とＲ８は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されている。
【０１８７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである。
【０１８８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ１０とＲ１１が、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルである。
【０１８９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｖ）及び（Ｖａ）において、Ｒ１１とＲ１２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の環式、二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。
【０１９０】
本発明の別の実施形態において、一般式（Ｖ）及び（Ｖａ）の化合物又はそのプロドラッグは、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミドであり；又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である。
【０１９１】
本発明のさらに別の実施形態において、一般式（Ｖ）及び（Ｖａ）の化合物又はそれらのプロドラッグは、
１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型からなる群から選択される。
【０１９２】
本発明のさらに別の実施形態において、一般式（Ｖ）及び（Ｖａ）の化合物又はそれらのプロドラッグは、
イソプロピル−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−ヒドロキシメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−（４−アミノ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２−アミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
３−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−安息香酸メチルエステル；
（２−チオフェン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［２−（２−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型からなる群から選択される。
【０１９３】
別の実施形態において、本発明は、
一般式（ＶＩ）の化合物又はそれらのプロドラッグ：
【化１７】
2006522746.tif 000008
【０１９４】
（式中、
Ｘは、酸素又は（ＣＲ１Ｒ２）ｎであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、独立に、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換された、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１とＲ３若しくはＲ４の何れかとが、両者で、４から８個の炭素原子を含有する飽和若しくは部分飽和の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１とＲ３若しくはＲ４の何れかとが、単結合とともに、炭素−炭素二重結合を形成しており；
Ｒ５が、一以上のＲ９で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ６が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ５とＲ６は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換された、水素、ハロ、ニトロ、ＮＲ１２Ｒ１３、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ８とＲ９は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ１１は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ又はヘトアリールオキシであり；
Ｒ１２とＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルであり；又は
Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
ｎは、１又は２である。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型に関する。
【０１９５】
本発明の一実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｘは（ＣＲ１Ｒ２）ｎであり、Ｒ１、Ｒ２及びｎは上記定義のとおりである。
【０１９６】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、ｎは１である。
【０１９７】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｘは酸素である。
【０１９８】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、独立に、一以上のＲ８で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１９９】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｒ１とＲ３又はＲ４の何れかとが、単結合とともに、炭素−炭素二重結合を形成している。
【０２００】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｒ５は、一以上のＲ９で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ８アルキルである。
【０２０１】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｒ６は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、これらの各々は、一以上のＲ９で必要に応じて置換されている。
【０２０２】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｒ６は、一以上のＲ９で必要に応じて置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキルである。
【０２０３】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｒ５とＲ６は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の環式、二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている。
【０２０４】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｒ７は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換された、水素、ハロ、ＮＲ１２Ｒ１３、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はヘトアリールオキシである。
【０２０５】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｒ８とＲ９は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル又はＮＲ１２Ｒ１３である。
【０２０６】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩ）において、Ｒ１０は、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである。
【０２０７】
本発明のさらに別の実施形態では、式（ＶＩ）において、前記二環式環系は、一以上のＣ１−Ｃ６アルキルで必要に応じて置換された６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンである。
【０２０８】
本発明のさらに別の実施形態では、式（ＶＩ）において、前記二環式環系は、１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンである。
【０２０９】
本発明のさらに別の実施形態において、一般式（ＶＩ）の化合物又はそのプロドラッグは、２，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である。
【０２１０】
本発明の別の実施形態において、一般式（ＶＩ）の化合物又はそのプロドラッグは、
２，５−ジメチル−３−フェニル−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（２，４，４−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−メトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
クロマン−８−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型からなる群から選択される。
【０２１１】
本発明の別の実施形態において、一般式（ＶＩ）の化合物又はそのプロドラッグは、
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（２，４，４−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−メトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
クロマン−８−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型からなる群から選択される。
【０２１２】
別の実施形態において、本発明は、
一般式（ＶＩＩ）の化合物又はそれらのプロドラッグ：
【化１８】
2006522746.tif 000009
【０２１３】
（式中、
Ｒ１は、一以上のＲ９で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、カルボキシ、Ｎ（Ｒ１２Ｒ１３）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｎ（Ｒ１２Ｒ１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ７は、水素であるか、又は一以上のＲ１０で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ８は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ７とＲ８は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０とＲ１１は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１２とＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルカルボニル若しくはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルであり；前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており、Ｒ１１は、上記定義のとおりであり；又は、
Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型、に関する。
【０２１４】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ１が、一以上のＲ９で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２及びＲ５が、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基が、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ３はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ４は水素であるか；又はＲ３は水素であり、Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であるかの何れかであり；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｎ（Ｒ１２Ｒ１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、一以上のＲ１０で必要に応じて置換された、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ８は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ７とＲ８は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０とＲ１１は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１２とＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルカルボニル若しくはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル；又は、
Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、一般式（ＶＩＩ）の化合物又はそれらのプロドラッグ、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型に関する。
【０２１５】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩ）において、Ｒ２はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は水素であり、Ｒ７及びＲ８は上記定義のとおりである。
【０２１６】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩ）において、Ｒ３はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は水素であり、Ｒ７及びＲ８は上記定義のとおりである。
【０２１７】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩ）において、Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は水素であり、Ｒ７及びＲ８は上記定義のとおりである。
【０２１８】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩ）において、Ｒ５はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は水素であり、Ｒ７及びＲ８は上記定義のとおりである。
【０２１９】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩ）において、Ｒ６はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ７及びＲ８は上記定義のとおりである。
【０２２０】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩ）において、Ｒ３はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ４は水素であり、Ｒ７及びＲ８は上記定義のとおりである。
【０２２１】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩ）において、Ｒ３は水素であり、Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ７及びＲ８は上記定義のとおりである。
【０２２２】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩ）において、Ｒ８は、各々が一以上のＲ１０（Ｒ１０は、上記定義のとおりである。）で必要に応じて置換されているＣ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルである。
【０２２３】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩ）において、Ｒ７とＲ８は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており、Ｒ１１は上記定義のとおりである。
【０２２４】
本発明のさらなる実施形態では、式（ＶＩＩ）において、前記二環式環系は、一以上のＣ１−Ｃ６アルキルで必要に応じて置換された６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンである。
【０２２５】
本発明のさらなる実施形態では、式（ＶＩＩ）において、前記二環式環系は、１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンである。
【０２２６】
本発明の別の実施形態では、一般式（ＶＩＩ）の化合物又はそのプロドラッグは、
（１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型からなる群から選択される。
【０２２７】
本発明の別の実施形態において、一般式（ＶＩＩ）の化合物又はそれらのプロドラッグは、「例、一般式（ＶＩＩ）の化合物」に記載されている例３から２０の化合物からなる群から選択される。
【０２２８】
別の実施形態において、本発明は、
一般式（ＶＩＩＩ）の化合物又はそれらのプロドラッグ：
【化１９】
2006522746.tif 000010
【０２２９】
（式中、
Ｘは、ＮＲ４、Ｓ又はＯであり；
Ｒ１とＲ２は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり、前記アルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５は、水素であり、Ｒ６は、アダマンチルであり、該アダマンチルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシで必要に応じて置換されており、前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ５とＲ６は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、ＮＲ９Ｒ１０、シアノ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキルであり、前記アルキル、アリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９とＲ１０は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ９とＲ１０は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ１１は、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である。
【０２３０】
上式（ＶＩＩＩ）のＲ４の定義において、ヘトシクロアルキルは、７−アザ［２，２，１］ビシクルへプタンであることはできない。
【０２３１】
別の実施形態において、本発明は、
Ｘが、ＮＲ４、Ｓ又はＯであり；
Ｒ１とＲ２が、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり、前記アルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、アダマンチルであり、該アダマンチルが、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシで必要に応じて置換されており、前記アルキル、アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ５とＲ６が、それらが結合している窒素とともに、５から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７が、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、ＮＲ５Ｒ６、シアノ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ又はヘトアリールオキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキルであり、前記アルキル、アリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、上記一般式（ＶＩＩＩ）の化合物又はそれらのプロドラッグ、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型に関する。
【０２３２】
本発明の一実施形態では、式（ＶＩＩＩ）において、ＸはＮＲ４又はＳであり、Ｒ４は上に定義されている。
【０２３３】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）において、ＸはＯである。
【０２３４】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）において、ＸはＳである。
【０２３５】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）において、ＮＲ４であり、Ｒ４は上に定義されている。
【０２３６】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）において、Ｒ１とＲ２は、独立に、水素、ハロ、トリハロメチル又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている。
【０２３７】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）において、Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている。
【０２３８】
本発明の別の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）において、Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＣ