(57)【要約】  本発明は、アシッドポンプアンタゴニスト種からの一定の有効化合物と胃腸運動性を変更する化合物との組合せ物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−イソプロピリデンジオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−２，３−ジメチル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７−（２−プロポキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジメトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−エトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−８−プロピオニルオキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−エチルアミノカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−８−メトキシアセチルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ベンジル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−０，０−イソプロピリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−［１，３］ジオキソロ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メチリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−７，９−ジフェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２′，２′−ジメチルビニル）−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７−ビニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９−（３−フリル）−７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−７−ヒドロキシ−８−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３，９−ジフェニル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−（ジメチルアミノ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（ジメチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３，７−トリメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−７−シアノメチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−プロピル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（３−メトキシプロピル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］−Ｎ−（ジエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
エチル２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）カルバミド、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシ−バレリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシ−ブチリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシ−バレリルオキシ）−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（６−ニトロオキシ−２−オキサ−カプリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、及び
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシメチルベンゾイルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン
又はそれらの塩、溶媒和物又はこれらの化合物の塩の溶媒和物からなる群から選択される三環式のイミダゾピリジン化合物である少なくとも１種のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物、例えば５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、ムスカリン様アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、δオピオイド受容体アゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ドパミン受容体アンタゴニスト、コレシストキニンＡアンタゴニスト、コレシストキニンＢアンタゴニスト、α２−アドレナリン受容体アゴニスト、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、非Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸型グルタミン酸受容体アンタゴニスト、窒素酸化物シンターゼ阻害剤、モチリンアゴニスト、ソマトスタチンアゴニスト／アンタゴニスト、ニューロテンシンアゴニスト／アンタゴニスト、血管作用性腸ペプチドアンタゴニスト、サブスタンスＰアンタゴニスト、ニューロキニンアンタゴニスト、カルシウムチャンネル遮断薬、カリウムチャンネル開口薬、選択的セロトニン再摂取阻害剤、コルチコトロピン放出因子アンタゴニスト、ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニスト、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト／部分アゴニスト、胃運動促進薬、制吐薬又は鎮痙薬である第二の有効成分を含有する、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物。
【請求項２】
以下の
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、及び
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物からなる群から選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに
５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、５−ＨＴ３アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アゴニスト、二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、δオピオイド受容体アゴニスト、ドパミンＤ２受容体アンタゴニスト、コレシストキニンＡアンタゴニスト、コレシストキニンＢアンタゴニスト、モチリンアゴニスト、ＮＫ２アンタゴニスト、ＮＫ３アンタゴニスト、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト及び胃運動促進剤からなる群から選択される胃腸運動性を変更する化合物、例えばチカロプリド、ピボセロド、ＬＹ−３５３４３３、ＹＭ−１１４、シランセトロン、ラモセトロン、アロセトロン、テガセロド、プルカロプリド、ファベセトロン、Ｅ−３６２０、レンザプリド、デキスロキシグルミド、ネパズタント、サレズタント、タルネタント、フェドトジン、ＰＴＩ−９０１、アシマドリン、アルビモパン、ザミフェナシン、（Ｓ）−オキシブチニン、Ｊ−１０４１３５、ダリフェナジン、モサプリド、プモセトラグ、ミテムシナル、イトリグルミド、Ｚ−３６０、リレキサプリド、ＢＩＭＵ−１及びＲ−１３７６９６の任意の１つである第二の有効成分を含有する、療法において、例えば胃腸疾患、例えばＧＥＲＤ又はＩＢＳを治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、請求項１記載の組合せ物。
【請求項３】
組合せ物が、以下の
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、及び
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物からなる群から選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、ムスカリン様アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、δオピオイド受容体アゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ドパミン受容体アンタゴニスト、コレシストキニンＡアンタゴニスト、α２−アドレナリン受容体アゴニスト、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、非Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸型グルタミン酸受容体アンタゴニスト、窒素酸化物シンターゼ阻害剤、モチリンアゴニスト、ソマトスタチンアゴニスト／アンタゴニスト、ニューロテンシンアゴニスト／アンタゴニスト、血管作用性腸ペプチドアンタゴニスト、サブスタンスＰアンタゴニスト、ニューロキニンアンタゴニスト、カルシウムチャンネル遮断薬、カリウムチャンネル開口薬、選択的セロトニン再摂取阻害剤、コルチコトロピン放出因子アンタゴニスト、ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニスト及びＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト／部分アゴニスト又はそれらの製剤学的に認容性の誘導体からなる群から選択される、胃運動性を変更する化合物である第二の有効成分を含有する、同時に、連続的に又は別々に任意の順序で使用するための組成物である、請求項１記載の組合せ物。
【請求項４】
第一の有効成分が、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物であり、かつ第二の有効成分が５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アゴニスト、二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、δオピオイド受容体アゴニスト、ドパミンＤ２受容体アンタゴニスト、コレシストキニンＡアンタゴニスト、コレシストキニンＢアンタゴニスト、モチリンアゴニスト、ＮＫ２アンタゴニスト、ＮＫ３アンタゴニスト、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト及び胃運動促進薬からなる群から選択される胃腸運動性を変更する化合物である、療法において、例えば変化した胃腸運動性、感受性及び／又は分泌を正常化、安定化及び／又は調節するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、請求項１記載の組合せ物。
【請求項５】
以下の
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−プロピル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシメチル−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ，２，３−トリメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ，Ｎ，２，３−テトラメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（ジメチルアミン）−２−オキソエチル］−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ，２，３−トリメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド メシレート、
２，３−ジメチル−８−（２−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジメチル−４−フルオロ−ベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド メシレート、
２，３−ジメチル−８−（２−メチル−６−イソプロピルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド メシレート、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジエチル−ベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチル−ベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチル−ベンジルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２−メチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−ブロモ−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−（２−ヒドロキシエチル）−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）−２，３−ジメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ，２，３−トリメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、及び
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルオキシ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
又はそれらの製剤学的に認容性の塩からなる群から選択される二環式のイミダゾピリジン化合物である第一の有効成分；並びに
５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、５−ＨＴ３アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アゴニスト、二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、δオピオイド受容体アゴニスト、ドパミンＤ２受容体アンタゴニスト、コレシストキニンＡアンタゴニスト、コレシストキニンＢアンタゴニスト、モチリンアゴニスト、ＮＫ２アンタゴニスト、ＮＫ３アンタゴニスト及び胃運動促進剤からなる群から選択される胃腸運動性を変更する化合物、例えばチカロプリド、ピボセロド、ＬＹ−３５３４３３、ＹＭ−１１４、シランセトロン、ラモセトロン、アロセトロン、テガセロド、プルカロプリド、ファベセトロン、Ｅ−３６２０、レンザプリド、デキスロキシグルミド、ネパズタント、サレズタント、タルネタント、フェドトジン、ＰＴＩ−９０１、アシマドリン、アルビモパン、ザミフェナシン、（Ｓ）−オキシブチニン、Ｊ−１０４１３５、ダリフェナジン、モサプリド、プモセトラグ、ミテムシナル、イトリグルミド、Ｚ−３６０、リレキサプリド、ＢＩＭＵ−１及びＲ−１３７６９６の任意の１つである第二の有効成分を含有する、療法において、例えば胃腸疾患、例えばＧＥＲＤ又はＩＢＳを治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物。
【請求項６】
第二の有効成分が、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、ムスカリン様アンタゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ドパミン受容体アンタゴニスト又はコレシストキニンアンタゴニスト、例えばチカロプリド、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３、５−ＨＴ３−アンタゴニスト、例えばＹＭ−１１４又はシランセトロン、ラモセトロン又はアロセトロン、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばプルカロプリド、二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばファベセトロン又はＥ−３６２０又はレンザプリド、コレシストキニンＡアンタゴニスト、例えばデキスロキシグルミド、ＮＫ−２アンタゴニスト、例えばネパズタント又はサレズタント、ＮＫ−３アンタゴニスト、タルネタント、κオピオイド受容体アゴニスト、例えばフェドトジン、ＰＴＩ−９０１又はアシマドリン、δオピオイド受容体アゴニスト、例えばアルビモパン又はムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト、例えばザミフェナシン又は（Ｓ）−オキシブチニン、Ｊ−１０４１３５又はダリフェナジンである、療法において、例えばＩＢＳを治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための、請求項１から５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項７】
第二の有効成分が、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、モチリンアゴニスト、ドパミン受容体アンタゴニスト又はコレシストキニンアンタゴニスト、例えばチカロプリド、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、例えばピボセロド、５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばモサプリド、５−ＨＴ３−アゴニスト、例えばプモセトラグ、モチリン受容体アゴニスト、例えばミテムシナル、コレシストキニンＢアンタゴニスト、例えばイトリグルミド又はＺ−３６０又はコレシストキニンＡアンタゴニスト、例えばデキスロキシグルミドである、療法において、例えばＧＥＲＤを治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための、請求項１から５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項８】
第二の有効成分が、胃運動促進薬、例えばドブプリド、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、Ｒ−１３７６９６、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｔ−１８１５、Ｚ−３３８又はシニタプリド、モチリン受容体アゴニスト、例えばアレムシナル、イドレムシナル、ミテムシナル又はＳＫ−８９６、ドパミンＤ２受容体アンタゴニスト、例えばイトプリド、レボスルプリド、メトクロプラミド又はチカロプリド、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、例えばＢＩＭＵ−１、シランセトロン、ダゾプリド、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、ファベセトロン、リントプリド、リレキサプリド、モサプリド、ピボセロド、プモセトラグ、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、リカセトロン、チカロプリド、Ｙ−３６９１２、ＹＭ−１１４、ＹＭ−４７８１３又はザコプリド、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばプルカロプリド、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト、例えばダリフェナシン、κオピオイド受容体アゴニスト、例えばアシマドリン又はフェドトジン、二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばＢＩＭＵ−１又はレンザプリド又はコレシストキニンＡアンタゴニスト、例えばデキスロキシグルミド又はイトリグルミドである、療法において、例えばＩＢＳ又はＧＥＲＤを治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための、請求項１から５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項９】
第二の有効成分が、任意の５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド又は任意の５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばモサプリド又はプルカロプリド又は、第一の選択肢では、任意の二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばシサプリド、ノルシサプリド、（＋）−ノルシサプリド、ＢＩＭＵ１、ＢＩＭＵ８、レンザプリド、ザコプリド、リントプリド、イタセトロン、ファベセトロン又はＥ−３６２０又は、第二の選択肢では、任意の５−ＨＴ３−アンタゴニスト、例えばシランセトロン、アロセトロン、ラモセトロン、アザセトロン、オンダンセトロン、ドラセトロン、グラニセトロン又はトロピセトロン又は、第三の選択肢では、任意の５−ＨＴ４−アンタゴニスト、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３、任意の５−ＨＴ３−アゴニスト、例えばＹＭ−３１６３６又はプモセトラグ又は、第四の選択肢では、プルカロプリド、シランセトロン、アロセトロンとテガセロドのいずれか又は、第五の選択肢では、テガセロド、アロセトロン、シランセトロン、プルカロプリド、アルビモパン、ピボセロドとデキスロキシグルミドのいずれかである、療法において、例えば変化した胃腸運動性、感受性及び／又は分泌の疾患を治療、予防又は回復するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、請求項１から５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１０】
第二の成分が、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物、例えばＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト、例えば以下の
（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−１−メチル−プロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−オキソプロピル）ホスフィン酸、
（Ｓ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（Ｒ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−１−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−１−メチルプロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−１−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
３−［（４−クロロベンジル）アミノ］プロピル（メチル）ホスフィン酸、
３−［１−（｛３−［ヒドロキシ（オキシド）ホスフィノ］プロピル｝アミノ）エチル］安息香酸、
（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）スルフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）スルフィン酸、及び
（３−アミノ−２−オキソプロピル）スルフィン酸からなる群から選択される化合物、又はそれらの製剤学的に認容性の塩、溶媒和物又は立体異性体である、療法において、例えばＧＥＲＤを治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための、請求項１から４までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１１】
第二の有効成分が、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物、例えばＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト、例えば以下の
ＡＺＤ−３３５５、バクロフェン、ガバペンチン、パジナクロン、ＣＧＰ−２９０３０Ａ、ＣＧＰ−４４５３２、ＳＬ−６５．１４９８及びＳＫＦ−９７５４１及び
４−アミノ−３−フェニルブタン酸、
４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸、
４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）−３−ヒドロキシフェニルブタン酸、
４−アミノ−３−（チエン−２−イル）ブタン酸、
４−アミノ−３−（５−クロロチエン−２−イル）ブタン酸、
４−アミノ−３−（５−ブロモチエン−２−イル）ブタン酸、
４−アミノ−３−（５−メチルチエン−２−イル）ブタン酸、
４−アミノ−３−（２−イミダゾリル）ブタン酸、
４−グアニジノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸、
３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）−１−ニトロプロパン、
（３−アミノプロピル）亜ホスホン酸、
（４−アミノブチ−２−イル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−メチルプロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノブチル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）プロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）プロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−フェニルプロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）亜ホスホン酸、
（Ｅ）−（３−アミノプロペン−１−イル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−シクロヘキシルプロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−ベンジルプロピル）亜ホスホン酸、
［３−アミノ−２−（４−メチルフェニル）プロピル］亜ホスホン酸、
［３−アミノ−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピル］亜ホスホン酸、
［３−アミノ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル］亜ホスホン酸、
［３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル］亜ホスホン酸、
（３−アミノプロピル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノプロピル）（ジフルオロメチル）ホスフィン酸、
（４−アミノブチ−２−イル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−１−ヒドロキシプロピル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）（ジフルオロメチル）ホスフィン酸、
（Ｅ）−（３−アミノプロペン−１−イル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−２−オキソ−プロピル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノプロピル）ヒドロキシメチルホスフィン酸、
（５−アミノペンチ−３−イル）メチルホスフィン酸、
（４−アミノ−１，１，１−トリフルオロブチ−２−イル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）プロピル）スルフィン酸、又は
３−アミノプロピルスルフィン酸からなる群から選択される化合物又はそれらの製剤学的に認容性の塩、溶媒和物又は立体異性体である、療法において、例えば一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）によって惹起される又はそれに関連する疾患を治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための、請求項１から４までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１２】
第二の有効成分が、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、例えば５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド又は５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばモサプリド又はプルカロプリド又は、選択的に、二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばＢＩＭＵ１、イタセトロン、シサプリド、ノルシサプリド、（＋）−ノルシサプリド、レンザプリド、ザコプリド、ＳＢ２０５１４９、ＳＣ５３１１６、ＲＳ６７３３３、ＲＳ６７５０６又は（Ｓ）−ＲＳ５６５３２、リントプリド又はファベセトロン又はＥ−３６２０又は、更に選択的に、５−ＨＴ３−アンタゴニスト、例えばベネセトロン、ザトセトロン、ＥＭ−５２３、ダゾプリド、バタノプリド、ＡＳ−５３７０、ＭＣＬ−２２５、ＷＡＹ−１００２８９、ＹＭ−１１４、シランセトロン、レリセトロン、ミレセトロン、ＲＳ−２５２５９−１９７、Ｔ−８２、インジセトロン又はＲＳ−４２３５８−１９７又は、特にドラセトロン、パロノセトロン、アザセトロン、トロピセトロン、オンダンセトロン、グラニセトロン、アロセトロン、ラモセトロン又はインジセトロン、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３又は、５−ＨＴ３−アゴニスト、例えばＹＭ−３１６３６又はプモセトラグである、療法において、例えば胃腸運動性疾患を治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、請求項１から５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１３】
第二の有効成分が、胃腸運動性を変更し、（Ｓ）−オキシブチニン、アレムシナル、アリザプリド、アロセトロン、アルチニクリン、アルビモパン、アプレピタント、アザセトロン、バタノプリド、ブロモプリド、シランセトロン、シニタプリド、シサプリド、クレボプリド、ダリフェナシン、ダゾプリド、デキサナビノール、デキスロキシグルミド、ジフェニドール、ドブプリド、ドンペリドン、Ｅ−３６２０、エキセパノール、ファベセトロン、フェドトジン、グラニセトロン、インジセトロン、イタセトロン、イトプリド、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、レリセトロン、レボスルプリド、リントプリド、リレキサプリド、ＬＹ−３５３４３３、メトクロプラミド、ミテムシナル、モサプリド、オンダンセトロン、パロノセトロン、ピボセロド、プルカロプリド、Ｒ−１３７６９６、ラモセトロン、レンザプリド、ＲＳ−２５２５９−１９７、ＳＲ−５８６１１−Ａ、テガセロド、チアプリド、チカロプリド、トリメブチン、トロピセトロン、バフォピタント、Ｚ−３３８又はザコプリドからなる群から選択される化合物又はそれらの製剤学的に認容性の誘導体である、療法において、例えば胃腸疾患を治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、請求項１から５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１４】
第二の有効成分が、胃腸運動性を変更し、アレムシナル、アシマドリン、バクロフェン、ビペリデン、シランセトロン、シニタプリド、シサプリド、クレボプリド、ダリフェナシン、ダゾプリド、ジフェニドール、ドブプリド、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、ファベセトロン、フェドトジン、ガバペンチン、イドレムシナル、イトプリド、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、レボスルプリド、リントプリド、リレキサプリド、メベベリン、メトクロプラミド、ミテムシナル、モサプリド、ニトラクァゾン、パジナクロン、ピボセロド、プリジノール、プロシクリジン、プルカロプリド、プモセトラグ、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、リカセトロン、ロリプラム、ＳＫ−８９６、ＳＬ−６５．１４９８、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｔ−１８１５、テガセロド、チベネラスト、チカロプリド、トリヘキシルフェニジル、Ｙ−３６９１２、ＹＭ−１１４、ＹＭ−４７８１３、Ｚ−３３８及びザコプリドからなる群から選択される化合物又はそれらの製剤学的に認容性の誘導体である、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための、請求項１から５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１５】
第二の有効成分がテガセロド又はそれらの塩又は互変異性体である、療法において、例えばＩＢＳ又はＧＥＲＤを治療又は予防するために、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための、請求項１から５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１６】
第一の有効成分と第二の有効成分を同時の経口投与のために混合されて含有し、かつ更に１種以上の製剤学的に認容性の担体、希釈剤、アジュバント、助剤及び／又は賦形剤を含有する医薬品組成物である、請求項１から１５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１７】
同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに投与するための組合せ調剤である、請求項１から１５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１８】
第一の有効成分と第二の有効成分とを一投薬単位で又は単一の単位の形で含有する固定組合せ物である、請求項１から１５までのいずれか１項記載の組合せ物。
【請求項１９】
請求項１から４までのいずれか１項に定義される少なくとも１種のアシッドポンプアンタゴニストを有効成分として含有し、それと一緒に請求項６から１５までのいずれか１項に定義される胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物を、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための説明書を含む市販パッケージ。
【請求項２０】
請求項６から１５までのいずれか１項に定義される胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物を有効成分として含有し、それと一緒に請求項１から４までのいずれか１項に定義される少なくとも１種のアシッドポンプアンタゴニストを、同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための説明書を含む市販パッケージ。
【請求項２１】
過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療又は予防のための医薬製品の製造のための、請求項１から５までのいずれか１項に定義される第一の有効成分としての少なくとも１種のアシッドポンプアンタゴニスト及び請求項６、８、９又は１２〜１５までのいずれか１項に定義される胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項２２】
胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）の治療又は予防のための医薬製品の製造のための、請求項１から４までのいずれか１項に定義される少なくとも１種のアシッドポンプアンタゴニスト及び請求項７から１５までのいずれか１項に定義される胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項２３】
一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＲＳ）の発生率を低下させることにより治療可能な疾患の治療のための医薬製品の製造のための、請求項１から４までのいずれか１項に定義される少なくとも１種のアシッドポンプアンタゴニスト及び請求項１０又は１１に定義される胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項２４】
変化した胃腸運動性、感受性及び／又は分泌を正常化、安定化及び／又は調節するための方法において、治療学的に有効量の及び許容量の請求項１から４までのいずれか１項に定義されるアシッドポンプアンタゴニストと治療学的に有効量の及び許容量の請求項６から１５までのいずれか１項に定義される胃腸運動性を変更する化合物とを同時に、別々に又は連続的に、それらが必要な患者に投与することを含む方法。
【請求項２５】
一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる方法において、治療学的に有効量の及び許容量の請求項１から４までのいずれか１項に定義されるアシッドポンプアンタゴニストと治療学的に有効量の及び許容量の請求項１０又は１１に定義される胃腸運動性を変更する化合物とを同時に、別々に又は連続的に、それらが必要な患者に投与することを含む方法。
【請求項２６】
請求項１から４までのいずれか１項に定義されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分と製剤学的に認容性の担体又は希釈剤との調剤；並びに請求項６から１５までのいずれか１項に定義される胃腸運動性を変更する化合物である第二の有効成分と製剤学的に認容性の担体又は希釈剤；並びに場合により療法において、例えば胃腸疾患を治療するために同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに使用するための説明書を含む小分けキット
【請求項２７】
ある化合物に関連する一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の回数の変化を測定する方法において、以下の工程
ａ）胃フィステル装着したイヌを、おくびを惹起するＴＬＯＳＲを適切な回数もたらす好適な検出ガスを含有する好適なガス混合物を圧入又は吸引することにより高められた目標胃圧に連続的に調節する圧調節器へと胃フィステルを介して接続する工程、
ｂ）そのイヌに１種以上の前記の化合物を、場合により連続的に、別々に又は同時に投与する工程、
ｃ）それらのＴＬＯＳＲを、おくびによる検出ガスの濃度を定量的に検出することによりおくびの回数を測定することで定量化する工程
を含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明の適用分野
本発明は、治療目的のための一定の有効化合物の組合せ物に関する。本発明による組合せ物で使用される物質は、アシッドポンプアンタゴニスト種及び胃腸運動性を変更する化合物又は一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物から知られた有効化合物である。
【０００２】
公知の技術背景
プロトンポンプの可逆的遮断により胃酸分泌を阻害する多くの化合物が先行技術から公知である。これらの化合物は可逆的プロトンポンプ阻害剤と呼ばれ、最近ではアシッドポンプアンタゴニストと呼ばれている。胃腸疾患、炎症性胃腸疾患及び／又は胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）の治療にあたりこれらの化合物を使用することも先行技術に記載されている。
【０００３】
更に、先行技術は、種々の様式で胃腸運動性を変更する化合物を開示している。このように、例えば国際出願ＷＯ０２１００８２３号、ＷＯ０２１００８６９号、ＷＯ０２１００８７０号及びＷＯ０２１００８７１号は、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物を開示している。これらの国際出願は参照をもって本願明細書にそれらの全体が全ての目的について開示されたものとする。
【０００４】
更に、先行技術は、任意の様式により胃腸運動性を変更する化合物の多方面に亘る胃腸疾患の療法のための有用性を教示している。
【０００５】
国際出願ＷＯ００６９４３８号は、とりわけＮＫ−１アンタゴニストとオメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、レミノプラゾール及びオメプラゾールの（−）−エナンチオマーの一定の塩に例示されるプロトンポンプ阻害剤とを含有する医薬品組成物を開示しており、これらの組成物は消化管における胃酸の過剰分泌及び／又は下部食道括約筋の弛緩によって惹起される疾患の予防及び治療に有用であると言われている。
【０００６】
国際出願ＷＯ０１８５１６７号は、ガストリン／コレシストキニン受容体リガンドと、とりわけ（ＲＳ）−ラベプラゾール、（ＲＳ）−オメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、（Ｒ）−オメプラゾール、（Ｓ）−オメプラゾール、ペルプラゾール、（Ｒ）−ラベプラゾール、（Ｓ）−ラベプラゾール又はそれらのアルカリ塩に例示される一定のプロトンポンプ阻害剤とを含有する医薬品組成物を開示しており、これらの組成物はプロトンポンプ阻害剤の投与に付随する過形成を低下させるために有用であると言われている。
【０００７】
国際出願ＷＯ０１４１７４８号は、５−ＨＴ４部分アゴニストと、とりわけ可逆的プロトンポンプ阻害剤とを含有する医薬品組合せ物並びに胃腸疾患の治療におけるそれらの使用を開示しており、そこに挙げられる可逆的プロトンポンプ阻害剤は、とりわけプマプラゾール、ＳＫＦ９７５７４、ＳＫＦ９６０６７、Ｈ４０５０２、ＹＨ１２３８及びＹＨ１８８５によって例示されている。
【０００８】
米国特許ＵＳ６５５２０４５号は、３つの異なる部位：５−ＨＴ３受容体、５ＨＴ４受容体及びＨ２受容体かプロトンポンプのいずれかで作用する医薬品組合せ物を記載しており、そこに開示されるプロトンポンプ阻害剤は、とりわけプラゾール誘導体によって例示されている。
【０００９】
国際出願ＷＯ２００４／０００８５５号は、酸分泌阻害剤と、一過性食道括約筋弛緩を阻害する逆流阻害剤とを含有する医薬品を記載している。酸分泌阻害剤として、とりわけ可逆的プロトンポンプ阻害剤と非可逆的プロトンポンプ阻害剤が一般的に挙げられており、その際、一定のプラゾール誘導体が例示的に挙げられている。
【００１０】
国際出願ＷＯ２００４／０００８５６号は、二環式イミダゾピリジン化合物と、一過性食道括約筋弛緩を阻害する逆流阻害剤とを含有する医薬品を記載している。
【００１１】
米国出願ＵＳ２００４００９２５１１号は、５−ＨＴ４部分アゴニスト、５−ＨＴ４アゴニスト又はアンタゴニスト、及び５−ＨＴ３アンタゴニストからなる群から選択される剤と、とりわけ可逆的プロトンポンプ阻害剤とを含有する医薬品組合せ物並びに胃腸疾患の治療におけるそれらの使用を開示しており、そこに挙げられる可逆的プロトンポンプ阻害剤は、とりわけプマプラゾール、ＳＫＦ９７５７４、ＳＫＦ９６０６７、Ｈ４０５０２、ＢＹ１１２、ＹＨ１２３８及びＹＨ１８８５によって例示されている。
【００１２】
文献K. Fujimori et al., Allergology International, Blackwell Science, vol. 46, no.3, 1997, p.167-172は、逆流性食道炎を伴う喘息患者におけるオメプラゾールとシサプリドとの組合せ治療を記載している。
【００１３】
文献A. R. Soylu et al., Gastroenterology, Saunders, vol. 120, no.5, 2001, p. A-403は、胃食道逆流を伴う喘息患者の肺性症状のランソプラゾールとシサプリドとの組合せ療法を記載している。
【００１４】
依然として、胃腸疾患、有利には胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の薬物療法が激しく所望されている。従って、有効化合物の新規の組合せ物であって、一緒に使用した場合に有利な治療プロフィールを示し、かつ／又は単独で使用するより効き目がある組合せ物を創作する必要がある。
【００１５】
その組合せ物自体及び、アシッドポンプアンタゴニスト種及び胃腸運動性を変更する化合物及び／又は一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物から目的に応じて選択される一定の有効化合物を本発明に開示される範囲で治療目的に組み合わせて使用することは先行技術にいまだ記載されていない。
【００１６】
本発明は、先行技術とはそれらの成分、薬理学的作用又は活性及び／又は治療学的効能又は許容性又は許容性において異なる組合せ物に関連している。
【００１７】
特に、そして有利には、先行技術に記載される非可逆的プロトンポンプ阻害剤（例えばプラゾール誘導体）を含有する組合せ物に対して、本発明は一定の可逆的プロトンポンプ阻害剤（すなわちアシッドポンプアンタゴニスト）を含有する組合せ物に関連している。
【００１８】
本発明の説明
驚くべきことに、そして思いがけないことに、目的に応じて選択された一定のアシッドポンプアンタゴニストが、胃腸運動性を変更する化合物との機能的及び相乗的な組合せ物で使用するために、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の厳密な療法又は予防のために特に有用かつ有益であることが判明した。
【００１９】
従って、より詳細な一側面では、また、これらの目的に応じて選択された一定のアシッドポンプアンタゴニストが、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物との機能的及び相乗的な組合せ物で使用するために、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）の厳密な療法又は予防のために特に有用かつ有益であることが判明した。
【００２０】
用語“アシッドポンプアンタゴニスト”とは、プロトンポンプの遮断によって、酸分泌の要因となる酵素であるＨ＋／Ｋ＋−ＡＴＰアーゼへの共役結合なく胃酸分泌を阻害する化合物を指す。本発明の範囲内では、用語“アシッドポンプアンタゴニスト”は、有効化合物自体だけでなく、これらの化合物の薬理学的に認容性の塩、溶媒和物（特に水和物）及び塩の溶媒和物を含む。
【００２１】
本発明の意味でのアシッドポンプアンタゴニストは、イミダゾピリジンの種類、例えば以下に挙げるイミダゾピリジンに由来しうる。
【００２２】
本発明の範囲内では、用語“アシッドポンプアンタゴニスト”とは、本発明の第一の詳細（詳細ａ）では、三環式のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物を指し、これらは以下の特許出願及び特許：ＷＯ９８４２７０７号、ＷＯ００１７２００号、ＷＯ００２６２１７号、ＷＯ００６３２１１号、ＷＯ０１７２７５６号、ＷＯ０１７２７５５号、ＷＯ０１７２７５７号、ＷＯ０２３４７４９号、ＷＯ０３０１４１２０号、ＷＯ０３０１４１２３号、ＷＯ０３０１６３１０号及びＷＯ０３０９１２５３号に特記されかつ／又は個別列記されかつ／又は特許請求の範囲に記載された三環式のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物からなる群から選択され、かつ／又は以下のリストＡに明記された化合物を指す。
【００２３】
リストＡは以下の化合物からなる：
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−イソプロピリデンジオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−２，３−ジメチル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７−（２−プロポキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジメトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−エトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−８−プロピオニルオキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−エチルアミノカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−８−メトキシアセチルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ベンジル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−０，０−イソプロピリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−［１，３］ジオキソロ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メチリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−７，９−ジフェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２′，２′−ジメチルビニル）−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７−ビニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９−（３−フリル）−７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−７−ヒドロキシ−８−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３，９−ジフェニル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−（ジメチルアミノ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（ジメチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３，７−トリメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−７−シアノメチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−プロピル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（３−メトキシプロピル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］−Ｎ−（ジエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
エチル２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）カルバミド、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシ−バレリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシ−ブチリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（５−ニトロオキシ−バレリルオキシ）−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（６−ニトロオキシ−２−オキサ−カプリルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、及び
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−８−（４−ニトロオキシメチルベンゾイルオキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン
（これらからＢＹ−１１２は放棄される）、並びにそれらの塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物。
【００２４】
本発明の第二の詳細（詳細ｂ）によるアシッドポンプアンタゴニストは、例えば以下の特許出願及び特許：ＥＰ３３０９４号、ＥＰ２０４２８５号、ＥＰ２２８００６号、ＥＰ２３３７６０号、ＥＰ２５９１７４号、ＥＰ２６６３２６号、ＥＰ２６６８９０号、ＥＰ２７００９１号、ＥＰ３０７０７８号、ＥＰ３０８９１７号、ＥＰ３３０４８５号、ＵＳ４７２８６５８号、ＵＳ５３６２７４３号、ＷＯ９２１２９６９号、ＷＯ９４１４７９５号、ＷＯ９４１８１９９号、ＷＯ９４２９２７４号、ＷＯ９５１０５１８号、ＷＯ９５２７７１４号、ＷＯ９６０３４０５号、ＷＯ９６０４２５１号、ＷＯ９６０５１７７号、ＷＯ９７０３０７４号、ＷＯ９７０３０７６号、ＷＯ９７４７６０３号、ＷＯ９８３７０８０号、ＷＯ９８４２７０７号、ＷＯ９８４３９６８号、ＷＯ９８５４１８８号、ＷＯ９９０９０２９号、ＷＯ９９２８３２２号、ＷＯ９９５０２３７号、ＷＯ９９５１５８４号、ＷＯ９９５５７０５号、ＷＯ９９５５７０６号、ＷＯ０００１６９６号、ＷＯ００１０９９９号、ＷＯ００１１０００号、ＷＯ００１７２００号、ＷＯ００２６２１７号、ＷＯ００２９４０３号、ＷＯ００６３２１１号、ＷＯ００７７００３号、ＷＯ０１５８９０１号、ＷＯ０１７２７５４号、ＷＯ０１７２７５５号、ＷＯ０１７２７５６号、ＷＯ０１７２７５７号、ＷＯ０２３４７４９号、ＷＯ０３０１４１２０号、ＷＯ０３０１４１２３号、ＷＯ０３０１６３１０号及びＷＯ０３０１８５８２号に記載されかつ／又は特許請求の範囲に記載されているが、それらに制限されるものではなく、これらは参照をもって本願明細書にそれらの全体が全ての目的について開示されたものとし、かつ本発明においては、前記の特許出願及び特許に個別列記されかつ／又は特記されかつ／又は特許請求の範囲に記載されたアシッドポンプアンタゴニストが特に強調される。
【００２５】
詳細ｂによるアシッドポンプアンタゴニストの例としては、以下の化合物をそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字：ＡＧ−２０００（ＥＰ２３３７６０号）、ＡＵ−４６１（ＷＯ９９０９０２９号）、ＢＹ１１２（ＷＯ９８４２７０７号）、ソラプラザン（ＷＯ００１７２００号）、ＣＰ−１１３４１１（ＵＳ５３６２７４３号）、ＤＢＭ−８１９（ＷＯ０００１６９６号）、ＫＲ−６０４３６（ＷＯ９９０９０２９号）、プマプラゾール（ＷＯ９４１８１９９号）、ＳＫＦ−９６０６７（ＥＰ２５９１７４号）、ＳＫＦ−９６３５６（ＥＰ３０７０７８号）、ＳＫＦ−９７５７４（ＥＰ３３０４８５号）、Ｔ−３３０（ＥＰ２７００９１号）、Ｔ−７７６（ＥＰ２７００９１号）、ＷＹ−２７１９８（ＵＳ４７２８６５８号）、ＹＨ−１８８５（ＷＯ９６０５１７７号）、ＹＪＡ−２０３７９−８（ＷＯ９７０３０７４号）及びＹＭ−１９０２０（ＥＰ２６６８９０号）によって挙げることができる。
【００２６】
詳細ｂによるアシッドポンプアンタゴニストの更なる例としては、リストＢに列記される以下の三環式のイミダゾピリジン化合物を同様に挙げることができる。
【００２７】
リストＢは以下の化合物からなる：
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ヒドロキシメチル−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−イソプロピリデンジオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−２，３−ジメチル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｓ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７−（２−プロポキシ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジメトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−エトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−８−プロピオニルオキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−メトキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−２，３−ジメチル−８−（３−ニトロベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（４−メトキシベンゾイルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−エチルアミノカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−［４−（メトキシカルボニル）ベンゾイルオキシ］−２，３−ジメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−８−メトキシアセチルオキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルオキシ）−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−メトキシ−８−メトキシカルボニルオキシ−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ホルミルオキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−２，３−ジメチル−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ベンジル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−０，０−イソプロピリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−（２−メトキシエトキシ）−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−［１，３］ジオキソロ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（８Ｓ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メチリデン−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−ジヒドロキシ−７，９−ジフェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−（２′，２′−ジメチルビニル）−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７，８−Ｏ−イソプロピリデン−９−フェニル−７−ビニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシプロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−プロポキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−ブトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−６−メトキシメチル−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７，８−ジヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−９−（３−チエニル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９−（３−フリル）−７−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ブロモ−７−ヒドロキシ−８−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−ＥＭチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ヒドロキシメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−ヒドロキシメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３，９−ジＥＦニル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７，８−ジヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−２−メトキシメチル−３−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（４−モルホリノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−メチルアミノ−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（１−ピロリジノ）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−７−ベンジルアミノ−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−１０−アセチル−７−（ジメチルアミノ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（ジメチルアミノ）−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３，７−トリメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−７−シアノメチル−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−プロピル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−７−（３−メトキシプロピル）−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］−Ｎ−（ジエチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
エチル２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキシレート、及び
２，３−ジメチル−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）カルバミド。
【００２８】
本発明の第三の詳細（詳細ｃ）によるアシッドポンプアンタゴニストは、例えば特許出願ＷＯ９９５５７０６号、ＷＯ０３０１８５８２号及び／又は、特にＷＯ０４／０００８５５号及び／又はＷＯ０４／０００８５６号で特許請求の範囲に記載されかつ／又は前記特許出願に特記されかつ／又は総称されており、これらは参照をもって本願明細書にそれらの全体が全ての目的について開示されたものとし、かつ本発明の詳細ｃにおいては、前記の特許出願に個別列記され（例えば明示され）かつ／又は特記されかつ／又は特許請求の範囲に記載されたアシッドポンプアンタゴニストが特に強調される。
【００２９】
詳細ｃによるアシッドポンプアンタゴニストの例としては、以下の化合物からなる群（群ｘ）から選択される任意のイミダゾピリジン化合物を挙げることができる：
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−プロピル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシメチル−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ，２，３−トリメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ，Ｎ，２，３−テトラメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
Ｎ−［２−（ジメチルアミン）−２−オキソエチル］−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ，２，３−トリメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド メシレート、
２，３−ジメチル−８−（２−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジメチル−４−フルオロ−ベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド メシレート、
２，３−ジメチル−８−（２−メチル−６−イソプロピルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド メシレート、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジエチル−ベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチル−ベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチル−ベンジルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２−メチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−ブロモ−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−（２−ヒドロキシエチル）−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）−２，３−ジメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ，２，３−トリメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、及び
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルオキシ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
又はそれらの製剤学的に認容性の塩。
【００３０】
詳細ｃによるアシッドポンプアンタゴニストの例としては、以下の化合物からなる群（群ｙ）から選択される任意のイミダゾピリジン化合物を挙げることができる：
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシメチル−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ，２，３−トリメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジメチル−４−フルオロ−ベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２，６−ジエチルベンジルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、及び
２，３−ジメチル−８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボキサミド、
又はそれらの製剤学的に認容性の塩。
【００３１】
本発明の詳細ａによる有利なアシッドポンプアンタゴニストは、前記のリストＡに明示された化合物並びにそれらの塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物である。
【００３２】
強調されるべき本発明の詳細ａ及び／又は詳細ｂによる好適な三環式のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はこの化合物の塩の溶媒和物である。
【００３３】
本発明の詳細ａによる特に有利なアシッドポンプアンタゴニストは、以下のリストＣに明示される三環式のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物からなる群から選択される化合物並びにそれらの塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物である。
【００３４】
リストＣは以下の特定の化合物からなる：
１．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
２．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
３．  （７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
４．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
５．  （７Ｓ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
６．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
７．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−アセトキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
８．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ベンゾイルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
９．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−メトキシカルボニルオキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１０．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１１．  （７Ｒ，８Ｓ，９Ｒ）−２，３，８−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１２．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３，７−トリメチル−７，８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１３．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
１４．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−エトキシ−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
１５．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１６．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
１７．  （７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−３−クロロ−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２−メチル−９−フェニル７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、
及びそれらの塩、溶媒和物及びそれらの塩の溶媒和物。
【００３５】
本発明によれば、リストＣに明示される任意の又は全ての三環式のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物並びにそれらの塩、溶媒和物及びそれらの塩の溶媒和物は、本発明において有用であり、かつ胃腸運動性を変更する本願に記載のような化合物と一緒の、本発明による組合せ療法、組合せ物又は組成物で使用するのに適していると述べられるべきである。
【００３６】
より詳細には、本発明の範囲内で、リストＣに化合物１〜１７として明示されるそれぞれ単独の個々の三環式のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物並びにその塩、溶媒和物又はその塩の溶媒和物は、本発明による独立した特定の実施態様それぞれにおいて、本願に記載のように本発明による組合せ物又は組成物において、又は本願に記載のような組合せ療法での使用のために、胃腸運動性を変更する任意の化合物又は化合物種と個々に組み合わせることができる。
【００３７】
リストＡ、Ｂ又はＣに挙げられる化合物並びにそれらの塩、溶媒和物及びそれらの塩の溶媒和物及びそれらの製造は、詳細ａ又はｂのそれぞれに挙げられる出願中に極めて詳細に記載されている。
【００３８】
詳細ｂによるアシッドポンプアンタゴニストのうち、化合物ＡＵ−４６１、ソラプラザン、ＤＢＭ−８１９、ＫＲ−６０４３６、Ｔ−３３０、ＹＨ−１８８５及びＹＪＡ−２０３７９−８、特にソラプラザン及びＹＨ−１８８５が挙げるに値するものである。
【００３９】
詳細ａ及び／又は詳細ｂによる有利なアシッドポンプアンタゴニストの例として、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、及び
（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン
の化合物を挙げることができる。
【００４０】
これらのアシッドポンプアンタゴニストは、それら自体でも又はそれらの塩の形でも利用できる。本発明の範囲内での好適な塩は、特に全ての酸付加塩である。薬学において慣用に使用される無機酸又は有機酸の薬理学的に認容性の塩が特記される。好適な塩は、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硝酸、硫酸、酢酸、クエン酸、Ｄ−グルコン酸、安息香酸、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、酪酸、スルホサリチル酸、マレイン酸、ラウリン酸、リンゴ酸、フマル酸、コハク酸、シュウ酸、酒石酸、エンボン酸、ステアリン酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸又は３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸のような酸との水不溶性、特に水溶性の酸付加塩であり、その際、これらの酸は塩調製に際して、一塩基酸か多塩基酸に関連するかに依存して、かつどういった塩が望まれるかに依存して、等モル量比又はそれとは異なる比で使用される。
【００４１】
他方で、置換によっては塩基との塩も適している。塩基との塩の例として、リチウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アルミニウム塩、マグネシウム塩、チタニウム塩、アンモニウム塩、メグルミン塩又はグアニジニウム塩が挙げられ、ここでも塩基は塩調製において等モル量比又はそれとは異なる比で使用される。
【００４２】
当業者の知識によれば、本発明によるアシッドポンプアンタゴニスト並びにそれらの塩は、例えば結晶形で単離される場合に、種々の量の溶剤を含有してよい。本発明の範囲内では、用語“アシッドポンプアンタゴニスト”には、従って、全ての溶媒和物、特にアシッドポンプアンタゴニストの全ての水和物並びにそれらの塩が含まれる。
【００４３】
本発明に関しては、胃腸運動性を変更する化合物として、多方面に亘る活性剤、例えば作用様式によって区別される以下の化合物が該当する：
−  当業者に公知の５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ２−、５−ＨＴ３−及び５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）、例えばリスト１ａ、１ｂ及び／又は１ｃで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１ａは、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの例として、以下の活性剤を含み開示している：
（＋）−ＤＵ−１２４８８４、（Ｓ）−［１２５Ｉ］−ＴＤＰ−１０４０、（Ｓ）−［１２５Ｉ］−ＴＤＰ−９６０、（Ｓ）−［１２５Ｉ］−ＴＤＰ−９８４、ＡＤＲ−８５１、ＡＵ−１００、ＡＵ−１３０、ＡＵ−２２４、ＡＵ−２２８、ＢＩＭＵ−１、ＢＩＭＵ−８、ＢＲＬ−２４６８２、ＣＨＦ−１７４５４、シランセトロン、ＣＰ−２２８９、ダゾプリド、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、ファベセトロン、ＦＣＥ−２６７７８、ＦＣＥ−２７７３３、ＦＣＥ−２８１５９、ＦＣＥ−２８２３２、ＦＣＥ−２８２７６、ＦＣＥ−２８２７７、ＦＣＥ−２８２７８、ＦＣＥ−２８３０７、ＦＣＥ−２８３５５、ＦＣＥ−２８３５６、ＦＣＥ−２８７７３Ａ、ＦＣＥ−２８７９７Ａ、ＦＣＥ−２９０２９Ａ、ＦＣＥ−２９０３０Ａ、ＦＣＥ−２９０３１Ａ、ＦＣＥ−２９０３２Ａ、ＦＣＥ−２９０３３Ａ、ＦＣＥ−２９０３４Ａ、ＫＧＡ−０９４１、ＫＤＲ−５１６９、ＫＦ−６６８５４、リントプリド、リレキサプリド、ＬＹ−２９７５２４、ＬＹ−２９７５８２、モサプリド、ＰＡ−６２３６、ピボセロド、プルカロプリド、プモセトラグ、Ｒ−７６１８６、レンザプリド、リカセトロン（RICASETRON）、ＳＢ−２０５１４９、ＳＢ−２０５８００、ＳＢ−２０７７１０、ＳＣ−４９５１８、ＳＣ−５０４１０、ＳＣ−５２２４６、ＳＣ−５２４９１、ＳＣ−５３１１６、ＳＣ−５５８２２、ＳＣ−５６１８４、ＳＫ−９５１、ＳＫＦ−１０３８２９、ＳＫＦ−４７０２９、ＳＬ−９０．０６２９、テガセロド、ＴＫＳ−１５９、ＴＳ−９５１、ＶＢ−２０Ｂ７、Ｙ−３４９５９、Ｙ−３６９１２、ＹＭ−１１４、ＹＭ−４７８１３、ＹＭ−４７８２１、ＹＭ−５３３８９及びザコプリド。
【００４４】
リスト１ｂは、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの更なる例として、以下の活性剤を含み開示している：
１１９２Ｕ９０、アバペリドン、アダタンセリン、アルネスピロン、アルニジタン、ＡＬＸ−６４６ＣＬ、アメセルギド）、ＡＲ−Ａ０００００２、アセナピン、ベメセトロン、ビノスピロン、ブロナンセリン、セリクラミン、シランセトロン、ＣＰ−１２２２８８、ダゾプリド、ドタリジン、ＤＵ−１２５５３０、ドゥロキセチン、Ｅ−２１０１、Ｅ−３６２０、Ｅ−６００６、エバルゾタン、エルザソナン、ＥＭ−５２３、エニロスピロン、エプリバンセリン、ファベセトロン、ファナンセリン、フレシノキサン、フリバンセリン、フルパロキサン、ゲピロン、イロペリドン、インジステロン、イプサピロン、イリンダロン、ＩＳ−１５９、イタセトロン、レリセトロン、レソピトロン、リントプリド、リレキサプリド、ＬＹ−３５３４３３、ＬＹ−５３８５７、ＭＣＩ−２２５、ＭＤＬ−７２８３２、メトレンペロン、モキシフェチン、ＯＲＧ−ＧＣ−９４、オセモゾタン、パロノセトロン、ペランセリン、ピボセロド、プルカロプリド、プモセトラグ、ＲＥＣ−１５／３０７９、レンザプリド、リカセトロン、リタンセリン、ロバルゾタン、ロキシンドール、ＲＳ−２５２５９−１９７、ＲＵ−２４９６９、ルカロプリド、Ｓ−１５５３５、ＳＢ−２４３２１３、ＳＣ−２７１０４６、セガンセリン、セルゴレキソール、ＳＫＦ−３８３９３、ＳＬ−６５．０１５５、スタコフィリン、Ｔ−８２、Ｕ−９３３８５、ビラゾドン、ＷＡＹ−１００２８９、キサリプロデン、Ｙ−３６９１２、ＹＭ−１１４、ＹＭ−４７８１３、ザコプリド、ザロスピロン及びザトセトロン。
【００４５】
リスト１ｃは、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの更なる例として、以下の活性剤を含み開示している：
アルモトリプタン、アロセトロン、アンペロジド、アザセトロン、ブスピロン、カルピプラミン、デプトロピン、リスリド、メテルゴリン、ミアンセリン、モサプリド、ナラトリプタン、ネファゾドン、オランザピン、オンダンセトロン、オキシトリプタン、ラモセトロン、リスペリドン、リザトリプタン、サルポグレラート、セルトラリン、スマトリプタン、テガセロド、トロピセトロン、ウラピジル、ジプラシドン及びゾルミトリプタン。
【００４６】
第一の側面（側面１Ａ）では、より挙げるに値するリスト１ａ、１ｂ及び１ｃによる５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの例は以下の化合物である：
ＢＩＭＵ−１、シランステロン、ダゾプリド、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、ファベセトロン、リントプリド、リレキサプリド、モサプリド、ピボセロド、プルカロプリド、プモセトラグ、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、リカセトロン、チカロプリド（TICALOPRIDE）、テガセロド、Ｙ−３６９１２、ＹＭ−１１４、ＹＭ−４７８１３及びザコプリド。
【００４７】
第二の側面（側面１Ｂ）では、より挙げるに値するリスト１ａ、１ｂ及び１ｃによる５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの例は以下の化合物である：
シランセトロン、ダゾプリド、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、ファベセトロン、リントプリド、リレキサプリド、モサプリド、ピボセロド、プルカロプリド、プモセトラグ、レンザプリド、リカセトロン、テガセロド、Ｙ−３６９１２、ＹＭ−１１４、ＹＭ−４７８１３及びザコプリド。
【００４８】
側面１Ａに関連して、特に挙げるに値するリスト１ａ、１ｂ及び１ｃによる５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの例は以下の化合物である：
ＢＩＭＵ−１、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、リントプリド、リレキサプリド、プルカロプリド、モサプリド、プモセトラグ、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、チカロプリド、テガセロド及びザコプリド。
【００４９】
側面１Ｂに関連して、特に挙げるに値するリスト１ａ、１ｂ及び１ｃによる５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの例は以下の化合物である：
Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、リントプリド、リレキサプリド、プルカロプリド、モサプリド、プモセトラグ、レンザプリド、テガセロド及びザコプリド。
【００５０】
殊に挙げるに値するリスト１ａ、１ｂ及び１ｃによる５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの例はモサプリド及びテガセロドである。
【００５１】
５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類の一側面は、５−ＨＴ２−、５−ＨＴ３−及び５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、特に５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト又は５−ＨＴ４−アンタゴニストを含む。
【００５２】
５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類の特定の部分群は、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストを含むが、これらは５−ＨＴ４−部分アゴニストと５−ＨＴ４−アンタゴニストのいずれでもなく、かつより強調されるべき５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類の特定の部分群は前記にリスト１ａ、１ｂ及び／又は１ｃに明示される５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストを含むが、これらは５−ＨＴ４−部分アゴニストと５−ＨＴ４−部分アンタゴニストのいずれでもない。
【００５３】
５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類のもう一つの特定の部分群は、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストを含むが、これらは５−ＨＴ４−部分アゴニストと５−ＨＴ４−部分アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３／５−ＨＴ４−アゴニスト／アンタゴニストのいずれでもない。
【００５４】
より強調されるべき５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類のもう一つの特定の部分群は、前記にリスト１ａ、１ｂ及び／又は１ｃに明示される５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストを含むが、そのうち５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト及び二重５−ＨＴ３／５−ＨＴ４−アゴニスト／アンタゴニストは放棄される。
【００５５】
−  当業者に公知のムスカリン様アンタゴニスト（例えばムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト）、例えばリスト２ａ、２ｂ及び／又は２ｃで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト２ａは、ムスカリン様アンタゴニストの例として、以下の活性剤：ダリフェナシン及びザミフェナシンを含み開示している。
【００５６】
リスト２ｂは、ムスカリン様アンタゴニストの更なる例として、以下の活性剤：（Ｓ）−オキシブチニン、アルバメリン、ダレンゼピン、ダリフェナシン、Ｅ−６００６、フェソテロジン、ＫＲＰ−１９７、ＫＷ−５８０５、オテンゼパド、レバトロパート、リスペンゼピン、ＳＣＨ−２１１８０３、シルテンゼピン、臭化シントロピウム、ソリフェナシン、テレンゼピン及びバミカミドを含み開示している。
【００５７】
リスト２ｃは、ムスカリン様アンタゴニストの更なる例として、以下の活性剤：ピレンゼピン、臭化チオトロピウム及びトルテロジンを含み開示している。
【００５８】
挙げるに値するリスト２ａ、２ｂ及び／又は２ｃによるムスカリン様アンタゴニストの例はダリフェナシンである。
【００５９】
−  当業者に公知のκオピオイド受容体アゴニスト、例えばリスト３ａ及び／又は３ｂで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト３ａは、κオピオイド受容体アゴニストの例として、以下の活性剤：フェドトジン及びアシマドリンを含み開示している。
【００６０】
リスト３ｂは、κオピオイド受容体アゴニストの更なる例として、以下の活性剤：ＡＤＬ−１０−０１０１、ＡＤＬ−１０−０１１６、アパドリン、アシマドリン、Ｅ−２０７８、エナドリン、フェドトジン、イグメシン、ラッパコニチン、ナルフラフィン及びスピラドリンを含み開示している。
【００６１】
より挙げるに値するリスト３ａ及び／又は３ｂによるκオピオイド受容体アゴニストの例は、フェドトジン及びアシマドリンである。
【００６２】
−  当業者に公知のδオピオイド受容体アゴニスト／アンタゴニスト、特にアゴニスト、例えばリスト４ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト４ａは、δオピオイド受容体アゴニストの例として、以下の活性剤：アルビモパン及びＴＲＫ−８５１を含み開示している。
【００６３】
−  当業者に公知のオピオイド受容体アゴニスト／アンタゴニスト（特にオピオイド受容体アゴニスト）、例えばリスト５ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト５ａは、オピオイド受容体アゴニスト／アンタゴニストの例として、以下の活性剤：ＬＥＦ−５５３、ジメチルチアンブテン、ロペラミド及びレミフェンタニルを含み開示している。
【００６４】
−  当業者に公知のドパミン受容体アンタゴニスト（特にドパミンＤ２受容体アンタゴニスト）、例えばリスト６ａ、６ｂ及び／又は６ｃで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト６ａは、ドパミン受容体アンタゴニストの例として、以下の活性剤：ＡＤ−８２１０、イトプリド、レボスルプリド、メトクロプラミド、モサプリド及びチカロプリドを含み開示している。
【００６５】
リスト６ｂは、ドパミン受容体アンタゴニストの更なる例として、以下の活性剤：１１９２Ｕ９０、アバペリドン、ビフェプルノックス、ブロナンセリン、ＤＡＢ−４５２、イロペリドン、マザペルチン、ラクロプリド、ＳＤＺ−ＧＬＣ−７５６、ＳＬＶ−３１３及びチカロプリドを含み開示している。
【００６６】
リスト６ｃは、ドパミン受容体アンタゴニストの更なる例として、以下の活性剤：イトプリド、レボスルピリド、メトクロプラミド、ネモナプリド、オランザピン、リスペリドン、スルプリド及びジプラシドンを含み開示している。
【００６７】
より挙げるに値するリスト６ａ、６ｂ及び／又は６ｃによるドパミン受容体アゴニストは、イトプリド、レボスルピリド、メトクロプラミド及びチカロプリドである。
【００６８】
特に挙げるに値するリスト６ａ、６ｂ及び／又は６ｃによるドパミン受容体アゴニストは、イトプリド、レボスルピリド及びメトクロプラミドである。
【００６９】
−  当業者に公知のコレシストキニンＡアンタゴニスト、例えばリスト７ａ及び／又は７ｂで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト７ａは、コレシストキニンＡアンタゴニストの例として、以下の活性剤：（−）−ＲＰ−７３８７０、（Ｓ）−（＋）−ＲＰ−７２５４０、Ｌ−３６５０３１及びタラゼピドを含み開示している。
【００７０】
リスト７ｂは、コレシストキニンＡアンタゴニストの更なる例として、以下の活性剤：デバゼピド、デキスロキシグルミド、ＫＳＧ−５０４、リンチトリプト、ロキシグルミド及びプラナゼピドを含み開示している。
【００７１】
−  当業者に公知のコレシストキニンＢアンタゴニスト、例えばイトリグルミド（ITRIGLUMIDE）。
【００７２】
−  当業者に公知のα２−アドレナリン受容体アゴニスト、例えばリスト８ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト８ａは、α２−アドレナリン受容体アゴニストの例として、以下の活性剤：アドラフィニル、アプラクロニジン、ブリモニジン、ブドララジン、クロニジン、デキシメデトミジン、ジメトフリン、ロフェキシジン、メデトミジン、モキソニジン、ＭＰＶ−２９５、リルメニジン、ロミフィジン、Ｓ−１７０８９−１、タリペキソール及びチアメニジンを含み開示している。
【００７３】
−  当業者に公知のＮ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体アンタゴニスト、例えばリスト９ａ及び／又は９ｂで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト９ａは、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体アンタゴニストの例として、以下の活性剤：ＡＣＰＣ、アプチガネル、ＢＭＹ−１４８０２、ＣＧＰ−３７８４９、ＣＮＳ−５１６１、デルセミン、デキサナビノール、ジゾシルピン、ＥＡＡ−０９０、エリプロジル、エルロサミド、ＦＰＬ−１２４９５、ガシクリジン、ガベスチネル、イペノキサゾン、ラニセミン、リコスチネル、リグスチジン、ミダフォテル、ネラメキサン、レマセミド、セルフォテル、トラキソプロジル、ＵＫ−２４０２５５及びＺＤ−９３７９を含み開示している。
【００７４】
リスト９ｂは、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体アンタゴニストの更なる例として、以下の活性剤：アリメマジン、アミノプロマジン、クロルプロエタジン、デクストロメトルファン、フェルバマート、グリシン、メカミラミン、ミルナシプラン、プロマジン及びセラトロダストを含み開示している。
【００７５】
−  当業者に公知の非Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト（非ＮＭＤＡ型グルタミン酸受容体アンタゴニスト）、例えばリスト１０ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１０ａは、非Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸型グルタミン酸受容体アンタゴニストの例として、以下の活性剤：ＦＧ−９０４１、ＦＧ−９０６５及びリルゾールを含み開示している。
【００７６】
−  当業者に公知の窒素酸化物シンターゼ（ＮＯ−シンターゼ）阻害剤、例えばリスト１１ａ及び／又は１１ｂで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１１ａは、窒素酸化物シンターゼ阻害剤の例として、以下の活性剤：ＣＮＩ−１４９３、エネカジン、ＧＷ−２７４１５０、ＨＰ−２２８、ＯＮＯ−１７１４、ピマゲジン、タルギニンを含み開示している。
【００７７】
リスト１１ｂは、窒素酸化物シンターゼ阻害剤の更なる例として、以下の活性剤：チリラザドを含み開示している。
【００７８】
−  当業者に公知のモチリンアゴニスト（モチライド）、例えばリスト１２ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１２ａは、モチリンアゴニストの例として、以下の活性剤：Ａ−１７３５０８、アレムシナル（ALEMCINAL）、ＧＭ−６５２、ＧＭ−６６５、ＫＣ−１１４５８、ＫＷ５１３９、イドレムシナル、ミテムシナル及びＳＫ−８９６を含み開示している。
【００７９】
より挙げるに値するリスト１２ａによるモチリンアゴニストはアレムシナル、イドレムシナル、ミテムシナル及びＳＫ−８９６である。
【００８０】
−  当業者に公知のソマトスタチンアゴニスト／アンタゴニスト、例えばリスト１３ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１３ａは、ソマトスタチンアゴニスト／アンタゴニストの例として、以下の活性剤：Ｌ−０５４８５２、オクトレオチド、バプレオチド及びランレオチドを含み開示している。
【００８１】
−  当業者に公知のニューロテンシン（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（適切にはニューロテンシンアゴニスト）、例えばリスト１４ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１４ａは、ニューロテンシン（部分）アゴニスト／アンタゴニストの例として、以下の活性剤：ＳＲ−１４２９４８−Ａ、レミネルタント及び、適切にはコンツラキンＧ、シトルリマイシンＡ及びＮＴ６９Ｌを含み開示している。
【００８２】
−  当業者に公知の血管作用性小腸ペプチド（ＶＩＰ）アンタゴニスト、例えばリスト１５ａで以下にそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１５ａは、血管作用性小腸ペプチドアンタゴニストの例として、以下の活性剤：ＲＯ−２５−１５５３を含み開示している。
【００８３】
−  当業者に公知のサブスタンスＰ（ＳＰ）アンタゴニスト、例えばＮＫ−１アンタゴニスト及び／又は、特にリスト１６ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１６ａは、サブスタンスＰアンタゴニストの例として、以下の活性剤：ＣＧＰ−４９８２３、エズロピタント及びラネピタントを含み開示している。
【００８４】
−  当業者に公知のニューロキニンアンタゴニスト（特にＮＫ−１、ＮＫ−２又はＮＫ−３アンタゴニスト）、例えば国際出願ＷＯ００６９４３８号に組合せ療法で使用するのに有用であるとして開示されるＮＫ−１アンタゴニスト及び／又は、特にリスト１７ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１７ａは、ニューロキニンアンタゴニストの例として、以下の活性剤：アルチニクリン、アプレピタント、ＣＧＰ−４９８２３、ＣＰ−１２２７２１、選択的ＮＫ−１アンタゴニストとしてのエズロピタント、選択的ＮＫ−２アンタゴニストとしてのネパズタント、ラネピタント、オサネタント、Ｓ−１９７５２、サレズタント、タルネタント（TALNETANT）及びボフォピタントを含み開示している。
【００８５】
挙げるに値するリスト１７ａによるニューロキニンアンタゴニストは、ネパズタント、サレズタント又はタルネタントである。
【００８６】
−  当業者に公知のカルシウムチャンネル遮断薬、例えばリスト１８ａ及び／又は１８ｂで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１８ａは、カルシウムチャンネル遮断薬の例として、以下の活性剤：アゼルニジピン、ベルフォスジル、ビサラミル、ＣＤ−８３２、ＣＥＲＭ−１１９５６、クレンチアゼム、ＣＲＥ−２０２、クロニジピン、ＣＶ−１５９、ダウリシン、ＤＨＰ−２１８、ジペルジピン、ジプロテベリン、ドプロピジル、ドタリジン、エルゴジピン、エモパミル、ファントファロン、フォステジル、ＦＰＬ−６２１２９、フルニジピン、ＨＡ−１００４、イガニジピン、ＩＯＳ−１１２１２、ＫＴ−３６２、レコノチド、レミルジピン、リファリジン、ルベルゾール、マノアリド、ＭＣＮ−５６９１、メパミル、ミオフラジン、モナテピル、ニクチアゼム、オルラジピン、オキソジピン、Ｐ−０２８５、プラニジピン、ラノラジン、リオジピン、ロニパミル、Ｓ−３１２、サベルゾール、ＳＢ−２３７３７６、セモチアジル、ＳＬ−８７．０４９５、ＳＱ−３１７６５、タモラリジン、チプロピジル、トロムボジピン、バタニジピン、ＹＭ−１６１５１−４及びジコノチドを含み開示している。
【００８７】
リスト１８ｂは、カルシウムチャンネル遮断薬の更なる例として、以下の活性剤：アムロジピン、アラニジピン、バルニジピン、ベンシクラン、ベニジピン、ベプリジル、ブフロメジル、カロベリン、シルニジピン、シンナリジン、ジルチアゼム、ドロプレニラミン、エフォニジピン、ファスジル、フェロジピン、フェンジリン、フルナリジン、ガロパミル、イスラジピン、ラシジピン、レルカニジピン、リドフラジン、ロメリジン、マニジピン、ナドロール、ニカルジピン、ニフェジピン、ニルバジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ペルヘキシリン、ピンドロール、テロジリン及びベラパミルを含み開示している。
【００８８】
−  当業者に公知のカリウムチャンネル開口薬、例えばリスト１９ａ及び／又は１９ｂで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト１９ａは、カリウムチャンネル開口薬の例として、以下の活性剤：ＡＢＴ−５９８、アプリカリム、ビマカリム、エマカリム、ＥＭＤ−５７２８３、フリンドカルナー、ＫＣＯ−９１２、ＫＲＮ−２３９１、レマカリム、レブクロマカリム、ＮＮ−４１４、ＮＳ−８、レチガビン、ＲＰ−４９３５６、Ｙ−２７１５２、ＺＤ−０９４７及びＺＤ−６１６９を含み開示している。
【００８９】
リスト１９ｂは、カリウムチャンネル開口薬の更なる例として、以下の活性剤：レボシメンダン、ニコランジル及びピナシジルを含み開示している。
【００９０】
−  当業者に公知の選択的セロトニン再摂取阻害剤（ＳＳＲＩ）、例えばリスト２０ａ及び／又は２０ｂで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト２０ａは、選択的セロトニン再摂取阻害剤の例として、以下の活性剤：ブロフォロミン、ＢＴＳ−７４３９８、セリクラミン、シアノドチエピン、デルセミン、ズロキセチン、ＬＵ−３５−１３８、ルバゾドン、マニファキシン及びビラゾドンを含み開示している。
【００９１】
リスト２０ｂは、選択的セロトニン再摂取阻害剤の更なる例として、以下の活性剤：シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン、フルボキサミン、ミルナシプラン、ネファゾドン、パロキセチン、セルトラリン及びベンラファキシンを含み開示している。
【００９２】
−  当業者に公知のコルチコトロピン放出因子アンタゴニスト、例えばリスト２１ａで以下にそれらのＩＮＮにより挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト２１ａは、コルチコトロピン放出因子アンタゴニストの例として、以下の活性剤：アンタラルミン又はＳＢ−７２３６２０を含み開示している。
【００９３】
−  当業者に公知のＡ型のγ−アミノ酪酸受容体のアゴニスト（ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニスト）、例えばリスト２２ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト２２ａは、ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニストの例として、以下の活性剤：ガボキサドール、ゲドカルニル、ＯＲＧ−２５４３５、パゴクロン及びレチガビンを含み開示している。
【００９４】
−  当業者に公知のＢ型のγ−アミノ酪酸受容体のアゴニスト（ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト／部分アゴニスト）、例えばリスト２３ａ及び／又は２３ｂで以下に挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト２３ａは、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストの例として、以下の活性剤：ＡＺＤ−３３５５、バクロフェン（より詳細には（±）−バクロフェン、Ｓ（−）−バクロフェン又はＲ（＋）−バクロフェン）、ガバペンチン、パジナクロン、ＣＧＰ−２９０３０Ａ、ＣＧＰ−４４５３２、ＳＬ−６５．１４９８及びＳＫＦ−９７５４１、及びＷＯ９８１１８８５号、ＥＰ０３５６１２８号、ＥＰ０１８１８３３号、ＥＰ０３９９９４９号、ＥＰ０４６３９６９号、ＦＲ２，７２２，１９２号又はJ. Med. Chem (1995), 38, 3297-3312に開示される化合物（例えば（Ｓ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）メチルホスフィン酸）、及びＷＯ０２１００８２３号、ＷＯ０２１００８６９号、ＷＯ０２１００８７０号又はＷＯ０２１００８７１号に明記され（例えば例として）又は総称されかつ／又は特許請求の範囲に記載された化合物、例えば
４−アミノ−３−フェニルブタン酸、
４−アミノ−３−ヒドロキシブタン酸、
４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）−３−ヒドロキシフェニルブタン酸、
４−アミノ−３−（チエン−２−イル）ブタン酸、
４−アミノ−３−（５−クロロチエン−２−イル）ブタン酸、
４−アミノ−３−（５−ブロモチエン−２−イル）ブタン酸、
４−アミノ−３−（５−メチルチエン−２−イル）ブタン酸、
４−アミノ−３−（２−イミダゾリル）ブタン酸、
４−グアニジノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸、
３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）−１−ニトロプロパン、
（３−アミノプロピル）亜ホスホン酸、
（４−アミノブチ−２−イル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−メチルプロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノブチル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）プロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）プロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−フェニルプロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）亜ホスホン酸、
（Ｅ）−（３−アミノプロペン−１−イル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−シクロヘキシルプロピル）亜ホスホン酸、
（３−アミノ−２−ベンジルプロピル）亜ホスホン酸、
［３−アミノ−２−（４−メチルフェニル）プロピル］亜ホスホン酸、
［３−アミノ−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピル］亜ホスホン酸、
［３−アミノ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル］亜ホスホン酸、
［３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル］亜ホスホン酸、
（３−アミノプロピル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノプロピル）（ジフルオロメチル）ホスフィン酸、
（４−アミノブチ−２−イル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−１−ヒドロキシプロピル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）（ジフルオロメチル）ホスフィン酸、
（Ｅ）−（３−アミノプロペン−１−イル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−２−オキソ−プロピル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノプロピル）ヒドロキシメチルホスフィン酸、
（５−アミノペンチ−３−イル）メチルホスフィン酸、
（４−アミノ−１，１，１−トリフルオロブチ−２−イル）メチルホスフィン酸、
（３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）プロピル）スルフィン酸、又は
３−アミノプロピルスルフィン酸又はそれらの製剤学的に認容性の塩、溶媒和物又は立体異性体を含み開示している。
【００９５】
第一の側面では、より挙げるに値するリスト２３ａによるＧＡＢＡ−Ｂアゴニストの例は、ガバペンチン、バクロフェン、パジナクロン及びＳＬ−６５．１４９８である。
【００９６】
第二の側面では、より挙げるに値するリスト２３ｂによるＧＡＢＡ−Ｂアゴニストの例は、ガバペンチン、バクロフェン、パジナクロン、ＣＧＰ−２９０３０Ａ及びＳＬ−６５．１４９８である。
【００９７】
特に挙げるに値するリスト２３ａによるＧＡＢＡ−Ｂアゴニストの例は、ガバペンチン及びバクロフェンである。
【００９８】
リスト２３ｂは、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストの例として、以下の活性剤：ＷＯ２００４／０００８５５号及び／又はＷＯ２００４／０００８６６号に明記され又は総称されかつ／又は特許請求の範囲に記載された化合物、例えば
（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−１−メチル−プロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−オキソプロピル）ホスフィン酸、
（Ｓ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（Ｒ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−１−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−１−メチルプロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−１−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
３−［（４−クロロベンジル）アミノ］プロピル（メチル）ホスフィン酸、
３−［１−（｛３−［ヒドロキシ（オキシド）ホスフィノ］プロピル｝アミノ）エチル］安息香酸、
（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）スルフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）スルフィン酸、又は
（３−アミノ−２−オキソプロピル）スルフィン酸又はそれらの製剤学的に認容性の塩、溶媒和物又は立体異性体を含み開示している。
【００９９】
その関連で、ＡＺＤ−３３５５とＡＺＤ−９３４３とを独立した実施態様で挙げることが望ましい。
【０１００】
前記の指定に加えて、用語“胃腸運動性を変更する化合物”は、本発明の意味においては、前記の作用様式による区別に対して、生理学的作用によって区別された以下の活性剤種からの活性剤を含む。
【０１０１】
−  当業者に公知の胃運動促進薬、例えばリスト２４ａ及び／又は、有利にはリスト２４ｂ及び／又は２４ｃで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト２４ａは、胃運動促進薬の例として、以下の活性剤：*２４３７４０、Ａ−１２４７２８、ＡＬＦＡ−６０４、ＣＨＩＲ−６０２８、シクリミン、ドブプリド、ＥＭ−５３６、フルペラミド、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、Ｌ−３６８９３５、Ｌ−３６９４６６、ロペラミド、Ｐ−１３８０、Ｒ−１３７６９６、Ｒ−１８９３６、ＲＰ−７３８７０、シルデナフィル、ＳＫＦ−９１６０６、ＳＬＶ−３０５、ＳＲ−５８３３９、ＳＲ−５８３７５−Ａ、ＳＲ−５８６１１−Ａ、ＳＲ−５８８７８、Ｔ−１８１５、トリペリデン、ＹＭ−３１６３６を含み開示している。
【０１０２】
リスト２４ｂは、胃運動促進薬の更なる例として、以下の活性剤：アルメシナル、ダリフェナシン、ドブプリド、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、フェドトジン、イドレムシナル、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、リントプリド、リレキサプリド、ミテムシナル、ニトラクァゾン、プモセトラグ、プルカロプリド、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、ロリプラム、ＳＫ−８９６、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｔ−１８１５、チベネラスト、チカロプリド、Ｚ−３３８、ザコプリドを含み開示している。
【０１０３】
リスト２４ｃは、胃運動促進薬の更なる例として、以下の活性剤：ビペリデン、ブジピン、シニタプリド、フェドトジン、イトプリド、ロペラミド、プロシクリジン、スルトプリド、テガセロド及びとりヘキシフェニジルを含み開示している。
【０１０４】
より挙げるに値するリスト２４ａ、２４ｂ及び２４ｃによる胃運動促進薬は、アレムシナル、シニタプリド、ドブプリド、フェドトジン、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、イトプリド、リレキサプリド、ミテムシナル、プルカロプリド、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｔ−１８１５、テガセロド、チカロプリド及びＺ−３３８を含み開示している。
【０１０５】
特に挙げるに値するリスト２４ａ、２４ｂ及び２４ｃによる胃運動促進薬は、シニタプリド、イトプリド及びテガセロドである。
【０１０６】
当業者に公知の制吐薬、例えばリスト２５ａ及び／又は、有利にはリスト２５ｂ、２５ｃ及び／又は２５ｄで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト２５ａは、制吐薬の例として、以下の活性剤：シニタプリド、レンザプリド及びチカロプリドを含み開示している。
【０１０７】
リスト２５ｂは、制吐薬の更なる例として、以下の活性剤：ＡＤ−８２１０、ＡＤＲ−８４７、ＡＤＲ−８５１、ＢＲＬ−２０６２７−Ａ、ＢＲＬ−２４６８２、ＰＡ−６２３６、Ｒ−５１４３０及びＳＬ−９０．０６２９を含み開示している。
【０１０８】
リスト２５ｃは、制吐薬の更なる例として、以下の活性剤：アルチニクリン、アプレピタント、バタノプリド、シランセトロン、ダゾプリド、デキサナビノール、Ｅ−３６２０、エキセパノール、ファベセトロン、インジセトロン、イタセトロン、レリセトロン、リントプリド、パロノセトロン、ＲＳ−２５２５９−１９７、バフォピタント（VAFOPITANT）及びザコプリドを含み開示している。
【０１０９】
リスト２５ｄは、制吐薬の更なる例として、以下の活性剤：アセチルロイシン、アリザプリド、アロセトロン、アザセトロン、ブロモプリド、シサプリド、クレボプリド、ジフェニドール、ドンペリドン、ドロナビノール、グラニセトロン、レボスルプリド、メトクロプラミド、モサプリド、オンダンセトロン、オキシペンジル、ラモセトロン、チエチルペラジン、チアプリド、トリメトベンザミド及びトロピセトロンを含み開示している。
【０１１０】
より挙げるに値するリスト２５ａ、２５ｂ、２５ｃ及び２５ｄによる制吐薬は、シニタプリド、レンザプリド、チカロプリド及び、特にシサプリド、クレボプリド、ジフェニドール、Ｅ−３６２０、レボスルプリド、リントプリド、メトクロプラミド、モサプリド及びザコプリドである。
【０１１１】
特に挙げるに値する制吐薬は、シニタプリド及び、特にシサプリド、クレボプリド、ジフェニドール、レボスルプリド、メトクロプラミド及びモサプリドである。
【０１１２】
−  当業者に公知の鎮痙薬（例えば抗コリン作用薬又は平滑筋弛緩薬）、例えばリスト２６ａで以下にそれらのＩＮＮ又はそれらのリサーチコード頭文字により挙げられる化合物（それらに制限されない）：
リスト２６ａは、鎮痙薬の例として、以下の活性剤：臭化シメトロピウム、ビペリデン、デンブフィリン、エタゾラート、フェトキシラート、ＩＣＩ−６３１９７、メベベリン、ニトラクァゾン、ＯＲＧ−３００２９、臭化ピナベリウム、プリジノール、プロシクリジン、ロリプラム、チベネラスト、トリヘキシルフェニジル、トリメブチン、ＵＫ−８４１４９及びザルダベリンを含み開示している。
【０１１３】
より挙げるに値するリスト２６ａによる鎮痙薬は、ビペリデン、プリジノール、プロシクリジン、ニトラクァゾン、ロリプラム、トリヘキシルフェニジル、チベネラスト及び、特にメベベリンである。
【０１１４】
特に挙げるに値するリスト２６ａによる鎮痙薬は、ビペリデン、プリジノール、プロシクリジン、トリヘキシルフェニジル及び、特にメベベリンである。
【０１１５】
当業者は、前記の活性剤種における特定の活性剤の前記の分類は厳密な、単独の又は排他的な意味で考えられることは望ましくないことを認識している。反対に、一定の活性剤は、前記の１種より多くの活性剤に割り当てることができ、特に一定の活性剤は、作用様式によって区別された前記の活性剤種の１種以上と生理学的作用によって区別された前記の活性剤種の１種以上との両方に割り当てることができる。
【０１１６】
本発明の範囲内では、用語“胃腸運動性を変更する化合物”は、活性化合物又は活性剤自体だけでなく、これらの化合物又は剤の薬理学的に認容性の誘導体、例えば製剤学的に認容性の塩、溶媒和物（特に水和物）、その塩の溶媒和物、結晶多形、互変異性体、ラセミ体、ジアステレオマー又はエナンチオマーも含む。
【０１１７】
本発明の意味では、用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第一の特定の態様（態様ａ）は、胃腸運動性を変更し、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物を指す。態様ａによる化合物の例として、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）アンタゴニスト及び、特にＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト／部分アゴニスト、特に前記に参照をもって特記され又は明記されたものが挙げられるべきである。態様ａによる強調されるべき、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物の例は、一側面では、４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸（バクロフェン）、（３−アミノプロピル）メチルホスフィン酸、（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）メチルホスフィン酸、（３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）プロピル）スルフィン酸、（３−アミノプロピル）（ジフルオロメチル）ホスフィン酸、（３−アミノ−２−オキソ−プロピル）メチルホスフィン酸、４−アミノ−３−（５−クロロチエン−２−イル）ブタン酸及び（３−アミノプロピル）亜ホスホン酸であるか、又はもう一つの側面では、リスト２３ｂに挙げられる化合物である。
【０１１８】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第二の特定の態様（態様ｂ）は、胃腸運動性を変更し、かつ過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の療法のために特に有用な化合物、例えば以下の活性剤種：５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）、コレシストキニンＡアンタゴニスト、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、モチリンアゴニスト（モチライド）、δオピオイド受容体アゴニスト、ドパミン受容体アンタゴニスト、ニューロキニンアンタゴニスト（特にＮＫ−１、ＮＫ−２又はＮＫ−３アンタゴニスト）、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、α２−アドレナリン受容体アゴニスト又はコルチコトロピン放出因子アンタゴニストを指す。
【０１１９】
５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト）、コレシストキニンＡアンタゴニスト、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、モチリンアゴニスト（モチライド）、δオピオイド受容体アゴニスト及びドパミン受容体アンタゴニストがより挙げるに値するものである。
【０１２０】
又は、選択肢として、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）、コレシストキニンＡアンタゴニスト、ニューロキニンアンタゴニスト、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト、又はκ又はδオピオイド受容体アゴニストがより挙げるに値するものである。
【０１２１】
又は、もう一つの選択肢として、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）が更により挙げるに値するものである。
【０１２２】
前記の特定の態様ｂによる化合物の例として、一側面では、これらに制限されないが、クロニジン（α２−アドレナリン受容体アゴニストの例として）、ジゾシルピン（ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストの例として）、エズロピタント（選択的ＮＫ−１アンタゴニストの例として）、ネパズタント（選択的ＮＫ−２アンタゴニストの例として）、アンタラルミン（コルチコトロピン放出因子アンタゴニストの例として）、特にシランセトロン、ダリフェナシン、Ｅ−３６２０、ファベセトロン、リントプリド、ＬＹ−３５３４３３、（Ｓ）−オキシブチニン、チカロプリド、ザミフェナシン、殊にアロセトロン、トリメブチン、テガセロド、更により特には、アルビモパン、デキスロキシグルミド及びピボセロドが挙げられるべきである。
【０１２３】
前記の特定の態様ｂの活性剤種による化合物の例として、もう一つの側面では、これらに制限されないが、態様ｂで前記の活性剤種の化合物の例として本発明において特定された化合物が挙げられるべきである。
【０１２４】
前記の特定の態様ｂによる化合物の例として、更にもう一つの側面では、これらに制限されないが、ＹＭ−１１４、ファベセトロン、Ｅ−３６２０、ＬＹ−３５３４３３、チカロプリド、プルカロプリド、ピボセロド、シランセトロン、アロセトロン、テガセロド、ラモセトロン、デキスロキシグルミド、ネパズタント、サレズタント、タルネタント、フェドトジン、ＰＴＩ−９０１、アシマドリン、アルビモパン、（Ｓ）−オキシブチニン、Ｊ−１０４１３５、ダリフェナジン又はザミフェナシンが挙げられるべきである。
【０１２５】
特定の態様ｂのより厳密な側面として、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：ＹＭ−１１４、ファベセトロン、Ｅ−３６２０、ＬＹ−３５３４３３、チカロプリド又は、特にプルカロプリド、ピボセロド又はシランセトロン又は、より特には、アロセトロン又はテガセロド又は、より詳細な選択肢としては、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３、５−ＨＴ３−アンタゴニスト、例えばＹＭ−１１４又はシランセトロン、ラモセトロン又はアロセトロン、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばプルカロプリド、二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばファベセトロン又はＥ−３６２０又はレンザプリドが挙げられるべきである。
【０１２６】
特定の態様ｂのもう一つのより厳密な側面として、コレシストキニンＡアンタゴニスト種、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：デキスロキシグルミドが挙げられるべきである。
【０１２７】
特定の態様ｂのもう一つのより厳密な側面として、ニューロキニンアンタゴニスト種、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：ＮＫ−２アンタゴニスト、例えばネパズタント又はサレズタント、ＮＫ−３アンタゴニスト、例えばタルネタントが挙げられるべきである。
【０１２８】
特定の態様ｂのもう一つのより厳密な側面として、κオピオイド受容体アゴニスト種、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：フェドトジン、ＰＴＩ−９０１又は、特にアシマドリンが挙げられるべきである。
【０１２９】
特定の態様ｂのもう一つのより厳密な側面として、δオピオイド受容体アゴニスト種、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：アルビモパンが挙げられるべきである。
【０１３０】
特定の態様ｂのもう一つのより厳密な側面として、ムスカリン様、特にムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト種、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：ザミフェナシン、又は（Ｓ）−オキシブチニン、Ｊ−１０４１３５又はダリフェナジンが挙げられるべきである。
【０１３１】
特定の態様ｂの特に厳密な側面としては、テガセロドが挙げられるべきである。
【０１３２】
特定の態様ｂのもう一つの特に厳密な側面としては、アロセトロンが挙げられるべきである。
【０１３３】
特定の態様ｂのもう一つの特に厳密な側面としては、シランセトロンが挙げられるべきである。
【０１３４】
特定の態様ｂのもう一つの特に厳密な側面としては、プルカロプリドが挙げられるべきである。
【０１３５】
特定の態様ｂのもう一つの特に厳密な側面としては、アルビモパンが挙げられるべきである。
【０１３６】
特定の態様ｂのもう一つの特に厳密な側面としては、ピボセロドが挙げられるべきである。
【０１３７】
特定の態様ｂのもう一つの特に厳密な側面としては、デキスロキシグルミドが挙げられるべきである。
【０１３８】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第三の特定の態様（態様ｃ）は、胃腸運動性を変更し、かつ胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）の療法のために特に有用な化合物、例えばモチリンアゴニスト（モチライド）の種類の化合物、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）の化合物、ムスカリン様アンタゴニストの種類の化合物、オピオイドアゴニスト／部分アゴニストの種類の化合物、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストの種類の化合物、非ＮＭＤＡ型グルタミン酸受容体アンタゴニストの種類の化合物、ソマトスタチンアゴニストの種類の化合物、ＮＯ−シンターゼ阻害剤の種類の化合物、ＧＡＢＡ（特にＧＡＢＡ−Ｂ）受容体アゴニストの種類の化合物又は、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる活性剤を指す。
【０１３９】
モチリンアゴニスト（モチライド）の種類の化合物、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト）の化合物、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストの種類の化合物又は一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる活性剤がより挙げるに値するものである。
【０１４０】
又は、選択肢として、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）、モチリンアゴニスト、コレシストキニンＡアンタゴニスト、ドパミンアンタゴニスト、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト又は一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる活性剤がより挙げるに値するものである。
【０１４１】
又は、更なる選択肢として、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）が更により挙げるに値するものである。
【０１４２】
前記の特定の態様ｃによる化合物の例として、一側面では、これらに制限されないが、ピボセロド、ミテムシナル、特にテガセロドが挙げられるべきである。
【０１４３】
前記の特定の態様ｃの活性剤種による化合物の例として、もう一つの側面では、これらに制限されないが、態様ｃで前記の活性剤種の化合物の例として本発明において特定された化合物が挙げられるべきである。
【０１４４】
前記の特定の態様ｃによる化合物の例として、更にもう一つの側面では、これらに制限されないが、チカロプリド、テガセロド、ピボセロド、モサプリド、プモセトラグ、ミテムシナル、イトリグルミド、Ｚ−３６０又はデキスロキシグルミドが挙げられるべきである。
【０１４５】
特定の態様ｃのより厳密な側面としては、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト種（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：チカロプリドが挙げられるべきである。
【０１４６】
又は、より詳細な選択肢としては、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばモサプリド、５−ＨＴ３−アゴニスト、例えばプモセトラグが挙げられるべきである。
【０１４７】
特定の態様ｃのもう一つのより厳密な側面としては、モチリン受容体アゴニスト種、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：ミテムシナルが挙げられるべきである。
【０１４８】
特定の態様ｃのもう一つのより厳密な側面としては、コレシストキニンＡアンタゴニスト種、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：イトリグルミド又はＺ−３６０が挙げられるべきである。
【０１４９】
特定の態様ｃのもう一つのより厳密な側面としては、コレシストキニンＡアンタゴニスト種、例えばこれらに制限されないが、以下の化合物：デキスロキシグルミドが挙げられるべきである。
【０１５０】
特定の態様ｃのもう一つのより厳密な側面としては、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる活性剤の種類、例えばこれらに制限されないが、本願に挙げられる化合物及び／又は以下の化合物：ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト、例えば本明細書に挙げられる化合物が挙げられるべきである。
【０１５１】
特定の態様ｃの特に厳密な側面としては、テガセロドが挙げられるべきである。
【０１５２】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第四の特定の態様（態様ｄ）は、胃腸運動性を変更し、かつ特に有用な鎮痙薬である化合物、例えば、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト又は５−ＨＴ４−アンタゴニスト）の化合物、ドパミン受容体アンタゴニストの種類（特にドパミンＤ２受容体アンタゴニスト）の化合物、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストの種類又はニューロキニンアンタゴニストの種類（特にＮＫ−１、ＮＫ−２又はＮＫ−３アンタゴニスト）の化合物を指す。
【０１５３】
前記の特定の態様ｄによる化合物の例として、これらに制限されないが、アルチニクリン、アプレピタント、バタノプリド、シランセトロン、ダゾプリド、デキサナビノール、Ｅ−３６２０、エキセパノール、ファベセトロン、インジセトロン、イタセトロン、レリセトロン、リントプリド、パロノセトロン、ＲＳ−２５２５９−１９７、バフォピタント、ザコプリド及び、特にアリザプリド、アロセトロン、アザセトロン、ブロモプリド、シサプリド、クレボプリド、ジフェニドール、ドンペリドン、グラニセトロン、レボスルプリド、メトクロプラミド、モサプリド、オンダンセトロン、ラモセトロン、チアプリド及びトロピセトロンが挙げられるべきである。
【０１５４】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第五の特定の態様（態様ｅ）は、胃腸運動性を変更し、かつ特に有用な胃運動促進薬である化合物、例えば５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類（例えば５−ＨＴ２−、５−ＨＴ３−及び５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト）の化合物、ムスカリン様アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、ドパミン受容体アンタゴニスト（特にドパミンＤ２受容体アンタゴニスト）、コレシストキニンＡアンタゴニスト、モチリンアゴニスト（モチライド）又はＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト／部分アゴニストを指す。
【０１５５】
又は、選択肢として、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ３−アゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）、モチリンアゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト又はドパミン受容体アンタゴニストも挙げられるべきである。
【０１５６】
又は、更なる選択肢として、モチリン受容体アゴニスト、例えばアレムシナル又はミテムシナル、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、例えばリレキサプリド、ドパミンＤ２受容体アンタゴニスト、例えばチカロプリド又はイトプリド、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばプルカロプリド、κオピオイド受容体アゴニスト、例えばフェドトジンも挙げられるべきである。
【０１５７】
前記の特定の態様ｅによる化合物の例として、一側面では、これらに制限されないが、アレムシナル、ドブプリド、フェドトジン、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、リレキサプリド、プルカロプリド、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｚ−３３８及び、特にミテムシナル、チカロプリド及び、殊にシニタプリド、イトプリド及び、より殊にテガセロドが挙げられるべきである。
【０１５８】
前記の特定の態様ｅの活性剤種による化合物の例として、もう一つの側面では、これらに制限されないが、態様ｅで前記の活性剤種の化合物の例として本発明において特定された化合物が挙げられるべきである。
【０１５９】
前記の特定の態様ｅによる化合物の例として、更にもう一つの側面では、これらに制限されないが、アルメシナル、ＢＩＭＵ−１、ドブプリド、フェドトジン、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、リレキサプリド、プルカロプリド、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｔ−１８１５、Ｚ−３３８、ミテムシナル、チカロプリド、シニタプリド、イトプリド又はテガセロドが挙げられるべきである。
【０１６０】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第六の特定の態様（態様ｆ）は、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類（例えば５−ＨＴ２−、５−ＨＴ３−及び５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、特に５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト、５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト）から、ムスカリン様アンタゴニストの種類から、κオピオイド受容体アゴニストの種類から、ドパミン受容体アンタゴニストの種類（特にドパミンＤ２受容体アンタゴニスト）から、又はＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト／部分アゴニストの種類から、又は一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる活性剤から選択される化合物を指す。
【０１６１】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第七の特定の態様（態様ｇ）は、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの種類から選択される化合物を指す。
【０１６２】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第一の下位態様は５−ＨＴ４−部分アゴニストを指す。この関連で、５−ＨＴ４−部分アゴニストは、５−ＨＴ４受容体を部分的に活性化できる任意の化合物（セロトニンのそれより低い固有活性、すなわち＜１．００であり、その固有活性はＥＰ−Ａ０５０５３２２号、J.Pharmacol., 115, 1387, 1995に開示されている非電気的又は電気的に刺激されたモルモットの回腸又は線条体のアッセイ又はJ.Pharm., 1593-1599, 1993に開示されているモルモットの遠位結腸の試験において測定することができる）を含む。５−ＨＴ４−部分アゴニストは、（１−（４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−［１−ブチル−４−ピペリジニル］−１−プロパノン又は（１−（４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニル）−３−［１−（メチルスルホニルアミノ）エチル−４−ピペリジニル］−１−プロパノン又は、特にＥＰ０５０５３２２号に開示される化合物、例えばテガセロドを含む。
【０１６３】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第二の下位態様は５−ＨＴ４−アゴニストを指す。この関連で、５−ＨＴ４−アゴニストは、静止／休止状態で５−ＨＴ４−受容体を活性化できる任意の化合物、例えばシサプリド、ノルシサプリド、ザコプリド、ＳＢ２０５１４９、ＳＣ５３１１６、ＳＬ−６５．０１５５、Ｅ−３６２０、ＲＳ６７３３３、ＲＳ６７５０６、ＢＩＭＵ−１、ＢＩＭＵ−８又は（Ｓ）−ＲＳ５６５３２又は、特にモサプリド又はプルカロプリドを含む。
【０１６４】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第三の下位態様は５−ＨＴ３−アンタゴニストを指す。この関連で、５−ＨＴ３受容体アンタゴニストは、５−ＨＴ３受容体に結合し、かつ５−ＨＴ３−アゴニストの作用に拮抗する任意の化合物、例えば一側面ではシランセトロン、アロセトロン、ラモセトロン、アザセトロン、オンダンセトロン、ドラセトロン、グラニセトロン又はトロピセトロン又は、もう一つの側面では、ベネセトロン（BENESETRON）、ザトセトロン、ＥＭ−５２３、ザコプリド、ダゾプリド、バタノプリド、ＡＳ−５３７０、ＭＣＬ−２２５、ＷＡＹ−１００２８９、ＹＭ−１１４、シランセトロン、レリセトロン、ミレセトロン（MIRESETRON）、ＲＳ−２５２５９−１９７、Ｔ−８２、インジセトロン又はＲＳ−４２３５８−１９７又は、特にドラセトロン、パロノセトロン、アザセトロン、トロピセトロン、オンダンセトロン、グラニセトロン、アロセトロン、ラモセトロン又はインジセトロンを含む。
【０１６５】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第四の下位態様は、５−ＨＴ受容体を活性化しかつ／又はそれに結合し、かつ本願に記載される５−ＨＴ４−部分アゴニストと５−ＨＴ４−アンタゴニストのいずれでもない化合物を指す。この第四の下位態様による化合物の例は、詳細な説明に明記される５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストであるが、但し、そのうち５−ＨＴ４−部分アゴニストと５−ＨＴ４−アンタゴニストは放棄される。
【０１６６】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第五の下位態様は、ＩＵＰＨＡＲ（Pharmacological Reviews, Vol. 44, p.157-213, 1994）によって定義される５−ＨＴ４受容体に結合し、かつ５−ＨＴ４受容体を活性化せず、かつセロトニンの作用に拮抗する任意の化合物を指す。ある化合物が５−ＨＴ４−アンタゴニストか否かを測定する関連の試験は、J.Pharm., p.1593-1599(1993)に記載されるモルモット遠位結腸の試験又はArch. Pharmacol., Vol. 343, p. 439-446(1991)に記載される試験である。代表的な５−ＨＴ４アンタゴニストは、例えばピボセロド；Ａ−８５３８９（ＷＯ９４０８９９４号）；ＳＢ２０４０７０（Drugs Fut., 19:1109-1121, 1994）；ＳＢ２０７０５８（Exp. Opin. Invest. Drugs, 3(7):767,1994）；ＳＢ２０７７１０（Drug Data Report, 15(10):949, 1993）；ＳＢ２０５８００（Drug Data Report, 15(10):949, 1993）；ＳＢ２０３１８６（J.Pharmacol., 110:10231030, 1993）；Ｎ３３８９（Eur. J. Pharmacol., 271:159, 1994）；ＦＫ１０５２（J.Pharmacol. Exp.Ther., 265:752, 1993）；ＳＣ５６１８４（R & D Focus, 2(37) 10, 1993）；ＳＣ５３６０６（J. Pharmacol. Exp. Ther. 226: 1339, 1993）；ＤＡＵ６２８５（J. Pharmacol., 105: 973, 1992）；ＧＲ１２５４８７（J. Pharmacol., 113 suppl. 119P & 120P, 1994）；ＧＲ１１３８０８（J. Pharmacol. 110:1172, 1993）；ＲＳ２３５９７（Bioorg Med. Chem. Lett., 4(20): 2477, 1994）；ＲＳ３９６０４（J. Pharmacol., 115, 1087-1095, 1995）；ＬＹ−３５３４３３（ＥＰ０７３２３３３号、J. Pharmacol. Exp. Ther, 277 (1), 97-104, 1996）；及びＲ５９５９５（Eur. J. Pharmacol., 212, 51-59, 1992）を含み、その際、ピボセロド（ＷＯ９３１８０３６号）及びＬＹ−３５３４３３（ＥＰ０７３２３３３号）が特に強調される。
【０１６７】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第六の下位態様は、二重５−ＨＴ３／５−ＨＴ４−アゴニスト／アンタゴニスト、すなわち例えば５−ＨＴ３受容体アンタゴニストと５−ＨＴ４受容体アゴニスト又はアンタゴニストの特性を示す化合物、例えばシサプリド及びノルシサプリド；Dumuis A., et al., Naunyn Schmiedeber's Arch. Pharmacol., Vol. 343 (3), pp. 245-251(1991)に開示されるＢＩＭＵ化合物、例えばＢＩＭＵ１、ＢＩＭＵ８及びＤＡＵ６２１５；Rizzi, C.A. et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., Vol. 261, pp. 412-419 (1992)に開示されるＤＡＵ−６２３６；及びＤＡＵ−６２５８、Turconi M, et al., J. Med. Chem., Vol. 33 (8), pg. 2101-2108 (1990)、安息香酸誘導体（エステル）であるＳＤＺ２０５５５７Eglen R. M. et al., Proc. Br. Pharmacol. Soc., Vol. 149 (1992)；レンザプリド；ザコプリド；ＳＢ２０５１４９；ＳＣ５３１１６；ＲＳ６７３３３；ＲＳ６７５０６；又は（Ｓ）−ＲＳ５６５３２、リントプリド；又はファベセトロン又はＥ−３６２０を含む。
【０１６８】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第七の下位態様は、５−ＨＴ受容体を活性化させるか又はそれに結合し、かつ５−ＨＴ４−部分アゴニストではない化合物を指す。この第七の下位態様による化合物の例は、本願に明示される５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストであるが、但し、そのうち５−ＨＴ４−部分アゴニストは放棄される。
【０１６９】
前記の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第八の下位態様は、５−ＨＴ受容体を活性化させるか又はそれに結合し、かつ本願に定義される５−ＨＴ４アンタゴニストではない化合物を指す。この第八の下位態様による化合物の例は、本願に明記される５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストであるが、但し、そのうち５−ＨＴ４アンタゴニストは放棄される。
【０１７０】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第九の下位態様は、５−ＨＴ受容体を活性化させるか又はそれに結合し、かつ選択的５−ＨＴ４−（部分）アゴニストと選択的５−ＨＴ４−アンタゴニストのいずれでもない化合物を指す。この第九の下位態様による化合物の例は、本願に明記される５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストであるが、但し、そのうち選択的５−ＨＴ４−部分アゴニストと選択的５−ＨＴ４−アンタゴニストは放棄される。用語“選択的”とは、この関連では、５−ＨＴ３受容体サブタイプに事実上結合しないか又は刺激しない化合物を意味する。
【０１７１】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第十の下位態様は、５−ＨＴ受容体を活性化させるか又はそれに結合し、かつ５−ＨＴ３受容体と５−ＨＴ４受容体の両者に作用しない化合物を指す。この第十の下位態様による化合物の例は、本願に明記される５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストであるが、但し、そのうち５−ＨＴ４／５−ＨＴ３−アゴニスト／アンタゴニストは放棄される。
【０１７２】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第十一の下位態様は、５−ＨＴ受容体を活性化させるか又はそれに結合し、かつ選択的５−ＨＴ４−部分アゴニスト、選択的５−ＨＴ３−アンタゴニスト又は二重５−ＨＴ３／５−ＨＴ４−アゴニスト／アンタゴニストではない。この第十一の下位態様による化合物の例は、本願に明記される５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストであるが、但し、そのうち選択的５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト、選択的５−ＨＴ４−アンタゴニスト及び二重５−ＨＴ４／５−ＨＴ３−アゴニスト／アンタゴニストは放棄される。
【０１７３】
前記の特定の態様ｇによる表現“５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト”の第十二の下位態様は、５−ＨＴ３−アゴニスト、例えばＹＭ−３１６３６又は、特にプモセトラグを指す。
【０１７４】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第八の特定の態様（態様ｈ）は、ＧＡＢＡ−Ａの種類から選択される化合物、特にＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト／部分アゴニストの種類の化合物を指す。
【０１７５】
前記の特定の態様ｈによる化合物の例として、これらに限定されないが、本発明の詳細な説明に挙げられた又は特定された化合物が挙げられるべきである。
【０１７６】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第九の特定の態様（態様ｉ）は、ムスカリン様アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、δオピオイド受容体アゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ドパミン受容体アンタゴニスト、コレシストキニンＡアンタゴニスト、α２−アドレナリン受容体アゴニスト、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、非Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸型グルタミン酸受容体アンタゴニスト、窒素酸化物シンターゼ阻害剤、モチリン後にすと、ソマトスタチンアゴニスト／アンタゴニスト、ニューロテンシンアゴニスト／アンタゴニスト、血管作用性小腸ペプチドアンタゴニスト、サブスタンスＰアンタゴニスト、ニューロキニンアンタゴニスト、カルシウムチャンネル遮断薬、カリウムチャンネル開口薬、選択的セロトニン再摂取阻害剤、コルチコトロピン放出因子アンタゴニスト、ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニスト、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト／部分アゴニスト、胃運動促進薬、制吐薬及び鎮痙薬からなる群から選択されるが、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストではない化合物を指す。
【０１７７】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十の特定の態様（態様ｊ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記された化合物であるが、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストではない化合物を指す。
【０１７８】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十一の態様（態様ｋ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記された化合物であるが、５−ＨＴ４−部分アゴニスト又は５−ＨＴ４−アンタゴニストではない化合物を指す。
【０１７９】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十二の態様（態様ｌ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記された化合物を指すが、その際、そのうち５−ＨＴ４−部分アゴニスト、５−ＨＴ４−アンタゴニスト及び二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニストは放棄される。
【０１８０】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十三の特定の態様（態様ｍ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記され、かつ５−ＨＴ３−アンタゴニスト及び５−ＨＴ４−アゴニスト又はアンタゴニストの特性を示す化合物を指す。
【０１８１】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十四の特定の態様（態様ｎ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記され、かつ選択的５−ＨＴ３−アンタゴニスト（これは非二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト、すなわち５−ＨＴ４−アゴニストではない５−ＨＴ３−アンタゴニストを意味する）である化合物を指す。
【０１８２】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十五の特定の態様（態様ｏ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記され、かつ５−ＨＴ３−アゴニストである化合物を指す。
【０１８３】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十六の特定の態様（態様ｐ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記され、かつ選択的５−ＨＴ４−アゴニスト（これは非二重５−ＨＴ４−アゴニスト、すなわち５−ＨＴ３−アンタゴニストではない５−ＨＴ４−アゴニストを意味する）である化合物を指す。
【０１８４】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十七の特定の態様（態様ｑ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記され、かつ５−ＨＴ４−部分アゴニストである化合物を指す。
【０１８５】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十八の特定の態様（態様ｒ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記され、かつ５−ＨＴ４−アンタゴニストである化合物を指す。
【０１８６】
用語“胃腸運動性を変更する化合物”の第十九の特定の態様（態様ｓ）は、本発明の詳細な説明に挙げられ又は明記され又は参照によって挙げられ又は明記され、かつ二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニストである化合物を指す。
【０１８７】
本発明の意味では、本発明による特定の態様ａ〜ｓの２種以上を組み合わせて、その特定の下位態様とすることができ、又は特定の態様ａ〜ｓの２種以上を組み合わせて、本発明による用語“胃腸運動性を変更する化合物”の更なる特定の態様にすることができる。
【０１８８】
本発明の一側面では、本発明の意味でより挙げるに値する用語“胃腸運動性を変更する化合物”の特定の態様は、態様ａ、態様ｂ、態様ｃ、態様ｇ及び態様ｈである。
【０１８９】
本発明の更なる側面では、本発明の意味で更により挙げるに値する用語“胃腸運動性を変更する化合物”の特定の態様は、態様ａ、態様ｂ、態様ｃ、態様ｅ、態様ｇ及び態様ｈである。
【０１９０】
本発明の特定の側面では、本発明の意味において関心が持たれるものとして挙げられるべき用語“胃腸運動性を変更する化合物”の特定の態様は、態様ｇである。
【０１９１】
本発明の更なる特定の側面（特に一過性下部食道括約筋弛緩の阻害に関して）では、本発明の意味において関心が持たれるものとして挙げられるべき用語“胃腸運動性を変更する化合物”の特定の態様は、態様ｈである。
【０１９２】
本発明の更なる特定の側面（特にＧＥＲＤの療法に関して）では、本発明の意味において特に関心が持たれるものとして挙げられるべき用語“胃腸運動性を変更する化合物”の特定の態様は、態様ａ及び／又は態様ｃである。
【０１９３】
本発明の更なる特定の側面（特にＩＢＳの療法に関して）では、本発明の意味において特に関心が持たれるものとして挙げられるべき用語“胃腸運動性を変更する化合物”の特定の態様は、態様ｂである。
【０１９４】
本発明のもう一つの更なる特定の側面では、本発明の意味において特に関心が持たれるものとして挙げられるべき用語“胃腸運動性を変更する化合物”の特定の態様は、態様ｅである。
【０１９５】
より挙げるに値する前記の態様ｇに関連して、本発明の第一の下位態様は、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、例えば前記のそれの１種である第一の剤；並びに明示によって又は参照によって挙げられ又は強調されるアシッドポンプアンタゴニストからなるが、但し、そのうちプマプラゾール、ＳＫＦ９７５７４、ＳＫＦ９６０６７、Ｈ４０５０２、ＹＨ１２３８及びＹＨ１８８５は放棄された群から選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第二の剤を含有する医薬品組成物に関する。
【０１９６】
更に、より挙げるに値する前記の態様ｇに関連して、本発明の第二の下位態様は、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、例えば国際出願ＷＯ０１４１７４８号において総称されるか又は、特にそこに補助剤と組み合わせて使用するのに有用であると特記されているものの１種である第一の剤；並びに明示によって又は参照によって挙げられ又は強調されるアシッドポンプアンタゴニストからなるが、但し、そのうちプマプラゾール、ＳＫＦ９７５７４、ＳＫＦ９６０６７、Ｈ４０５０２、ＹＨ１２３８及びＹＨ１８８５は放棄された群から選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第二の剤を含有する医薬品組成物に関する。
【０１９７】
また更に、より挙げるに値する前記の態様ｇに関連して、本発明の第三の下位態様は、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、例えばテガセロドとしても知られる３−（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル−メチレン）−Ｎ−ペンチルカルバゾイミダミド又はそれらの塩（例えばマレイン酸水素物）又はその互変異性体である第一の剤；並びに（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−２，３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７Ｈ−８，９−ジヒドロピラノ［２，３−ｃ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及び（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−８−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニルオキシ）−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、及びそれらの塩、溶媒和物及びこれらの化合物の塩の溶媒和物からなる群から選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第二の剤を含有する医薬品組成物に関する。
【０１９８】
尚も更に、より挙げるに値する前記の態様ｇに関連して、本発明の第四の下位態様は、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、例えば国際出願ＵＳ２００４００９２５１１号において総称されるか又は、特にそこに補助剤と組み合わせて使用するのに有用であると特記されているものの１種である第一の剤；並びに明示によって又は参照によって挙げられ又は強調されるアシッドポンプアンタゴニストからなるが、但し、そのうちプマプラゾール、ＳＫＦ９７５７４、ＳＫＦ９６０６７、Ｈ４０５０２、ＹＨ１２３８及びＹＨ１８８５は放棄された群から選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第二の剤を含有する医薬品組成物に関する。
【０１９９】
以前尚も更に、より挙げるに値する前記の態様ｇに関連して、本発明の第五の下位態様は、混合された、すなわち二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばシサプリド又はノルシサプリド、すなわち（±）−ノルシサプリド、（−）−ノルシサプリド又は、特に（＋）−ノルシサプリド又はチカロプリドである第一の剤；並びにリストＡ又は、特にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニスト又は、殊にソラプラザンである第二の剤を含有する医薬品組成物又は医薬品組合せ物に関する。
【０２００】
本発明による特定の実施態様は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡから選択されるアシッドポンプアンタゴニスト、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ａ及び／又はｈによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２０１】
本発明のもう一つの特定の実施態様は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡから選択されるアシッドポンプアンタゴニスト、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｂによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２０２】
本発明のもう一つの特定の実施態様は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡから選択されるアシッドポンプアンタゴニスト、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｃによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２０３】
本発明のもう一つの特定の実施態様は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡから選択されるアシッドポンプアンタゴニスト、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｅによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２０４】
本発明のもう一つの特定の実施態様は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡから選択されるアシッドポンプアンタゴニスト、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｇによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２０５】
本発明による更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｂによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＢから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ａ及び／又はｈによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２０６】
本発明による更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｂによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＢから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｂによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２０７】
本発明による更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｂによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＢから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｃによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２０８】
本発明による更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｂによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＢから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｅによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２０９】
本発明による更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｂによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＢから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｇによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１０】
本発明による更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｂによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＢから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに任意の５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、任意の５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばモサプリド又はプルカロプリド、任意の５−ＨＴ３受容体アンタゴニスト、例えばシランセトロン、アロセトロン、ラモセトロン、アザセトロン、オンダンセトロン、ドラセトロン、グラニセトロン又はトロピセトロン、任意の５−ＨＴ４−アンタゴニスト、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３、任意の二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばシサプリド、ノルシサプリド、（＋）−ノルシサプリド、ＢＩＭＵ１、ＢＩＭＵ８、レンザプリド、ザコプリド、リントプリド、イタセトロン、ファベセトロン又はＥ−３６２０である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１１】
本発明による更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｂによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＢから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにプルカロプリド又はシランセトロン又は、特にアロセトロン又は、殊にテガセロドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１２】
本発明による更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｂによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＢから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにテガセロド、アロセトロン、シランセトロン、プルカロプリド、アルビモパン、ピボセロド及びデキスロキシグルミドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１３】
本発明による更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｂによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＢから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにテガセロド、又はその塩又は互変異性体、例えばメシル酸テガセロド（ゼルマック）又はマレイン酸テガセロド（ゼルノルム）である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１４】
本発明による以前更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｃによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特に詳細ｃによる群ｘから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｂによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１５】
本発明による以前更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｃによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特に詳細ｃによる群ｘから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｂによる任意の化合物又は化合物種であるが、その際、そのうち一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物、例えばＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストは放棄される第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１６】
本発明による以前更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｃによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特に詳細ｃによる群ｘから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｅによる任意の化合物又は化合物種であるが、その際、そのうち一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物、例えばＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストは放棄される第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１７】
本発明による以前更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｃによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特に詳細ｃによる群ｘから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｇによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１８】
本発明による以前更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｃによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特に詳細ｃによる群ｘから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに任意の５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、任意の５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばモサプリド又はプルカロプリド、任意の５−ＨＴ３受容体アンタゴニスト、例えばシランセトロン、アロセトロン、ラモセトロン、アザセトロン、オンダンセトロン、ドラセトロン、グラニセトロン又はトロピセトロン、任意の５−ＨＴ４−アンタゴニスト、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３、任意の二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばシサプリド、ノルシサプリド、（＋）−ノルシサプリド、ＢＩＭＵ１、ＢＩＭＵ８、レンザプリド、ザコプリド、リントプリド、イタセトロン、ファベセトロン又はＥ−３６２０である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２１９】
本発明による以前更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｃによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特に詳細ｃによる群ｘから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにプルカロプリド又はシランセトロン又は、特にアロセトロン又は、殊にテガセロドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２２０】
本発明による以前更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｃによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特に詳細ｃによる群ｘから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにテガセロド、アロセトロン、シランセトロン、プルカロプリド、アルビモパン、ピボセロド及びデキスロキシグルミドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２２１】
本発明による以前更なるもう一つの特定の実施態様は、詳細ｃによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特に詳細ｃによる群ｘから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにテガセロド、又はその塩又は互変異性体、例えばメシル酸テガセロド（ゼルマック）又はマレイン酸テガセロド（ゼルノルム）である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２２２】
本発明による更なる特定の実施態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ａ及び／又はｈによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２２３】
本発明による更なる特定の実施態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｂによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２２４】
本発明による更なる特定の実施態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｃによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２２５】
本発明による更なる特定の実施態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｅによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２２６】
本発明による更なる特定の実施態様は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はその塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に特定の態様ｇによる任意の化合物又は化合物種である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２２７】
強調されるべき本発明による特定の実施態様（実施態様ａ１）は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に、独立した一実施形態において、特定の態様ａに挙げられる任意の化合物又は化合物種、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｂに挙げられる任意の化合物又は化合物種、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｃに特記又は総称される任意の化合物、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｅに特記又は総称される化合物、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｇに特記又は総称される化合物、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｈに特記又は総称される化合物である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えばＧＥＲＤ又はＩＢＳの治療のための組合せ物に関する。
【０２２８】
強調されるべき本発明による特定の実施態様（実施態様ａ２）は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に、独立した一実施形態において、特定の態様ａに挙げられる任意の化合物又は化合物種、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｂに挙げられる任意の化合物又は化合物種、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｃに特記又は総称される任意の化合物、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｅに特記又は総称される化合物、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｇに特記又は総称される化合物、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｈに特記又は総称される化合物である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えばＧＥＲＤ又はＩＢＳの治療のための組合せ物に関する。
【０２２９】
強調されるべき本発明による特定の実施態様（実施態様ａ３）は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びに胃腸運動性を変更する化合物、特に、独立した一実施形態において、特定の態様ａに挙げられる任意の化合物又は化合物種、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｂに挙げられる任意の化合物又は化合物種、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｃに特記又は総称される任意の化合物、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｅに特記又は総称される化合物、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｇに特記又は総称される化合物、又はもう一つの独立した実施形態において、特定の態様ｈに特記又は総称される化合物である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えばＧＥＲＤ又はＩＢＳの治療のための組合せ物に関する。
【０２３０】
強調されるべきもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ４）は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡ又は、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物、例えばＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト、特に独立した一実施形態において、リスト２３ａから、又はもう一つの独立した実施形態において、４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸（バクロフェン）、（３−アミノプロピル）メチルホスフィン酸、（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）メチルホスフィン酸、（３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）プロピル）スルフィン酸、（３−アミノプロピル）（ジフルオロメチル）ホスフィン酸、（３−アミノ−２−オキソ−プロピル）メチルホスフィン酸及び４−アミノ−３−（５−クロロチエン−２−イル）ブタン酸及び（３−アミノプロピル）亜ホスホン酸からなるリストから、又はなおもう一つの独立した実施形態において、リスト２３ｂから選択されるＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えばＧＥＲＤの治療のための組合せ物に関する。
【０２３１】
強調されるべきもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ５）は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びに一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物、例えばＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト、特に独立した一実施形態において、リスト２３ａから、又はもう一つの独立した実施形態において、４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸（バクロフェン）、（３−アミノプロピル）メチルホスフィン酸、（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）メチルホスフィン酸、（３−アミノ−２−（４−クロロフェニル）プロピル）スルフィン酸、（３−アミノプロピル）（ジフルオロメチル）ホスフィン酸、（３−アミノ−２−オキソ−プロピル）メチルホスフィン酸及び４−アミノ−３−（５−クロロチエン−２−イル）ブタン酸及び（３−アミノプロピル）亜ホスホン酸からなるリストから、又はなおもう一つの独立した実施形態において、リスト２３ｂから選択されるＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えばＧＥＲＤの治療のための組合せ物に関する。
【０２３２】
強調されるべきもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ６）は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡ又は、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに任意の５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、任意の５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばモサプリド又はプルカロプリド、任意の５−ＨＴ３受容体アンタゴニスト、例えばシランセトロン、アロセトロン、ラモセトロン、アザセトロン、オンダンセトロン、ドラセトロン、グラニセトロン又はトロピセトロン、任意の５−ＨＴ４−アンタゴニスト、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３、任意の二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばシサプリド、ノルシサプリド、（＋）−ノルシサプリド、ＢＩＭＵ１、ＢＩＭＵ８、レンザプリド、ザコプリド、リントプリド、イタセトロン、ファベセトロン又はＥ−３６２０である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２３３】
強調されるべきもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ７）は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡ又は、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにプルカロプリド又はシランセトロン又は、特にアロセトロン又は、殊にテガセロドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２３４】
強調されるべきもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ８）は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡ又は、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにテガセロド、アロセトロン、シランセトロン、プルカロプリド、アルビモパン、ピボセロド及びデキスロキシグルミドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２３５】
強調されるべきもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ９）は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡ又は、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにテガセロド、又はその塩又は互変異性体、例えばメシル酸テガセロド（ゼルマック）又はマレイン酸テガセロド（ゼルノルム）である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２３６】
強調されるべきなおもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ１０）は、リストＣから選択される任意のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにチカロプリド、５−ＨＴ４−アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３、５−ＨＴ３−アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばＹＭ−１１４又はシランセトロン、ラモセトロン又はアロセトロン、５−ＨＴ４−部分アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばプルカロプリド、二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばファベセトロン又はＥ−３６２０又はレンザプリド、コレシストキニンＡアンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばデキスロキシグルミド、ＮＫ−２アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばネパズタント又はサレズタント、ＮＫ−３アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばタルネタント、κオピオイド受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばフェドトジン、ＰＴＩ−９０１又はアシマドリン、δオピオイド受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばアルビモパン又はムスカリン様Ｍ３アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばザミフェナシン又は（Ｓ）−オキシブチニン、Ｊ−１０４１３５又はダリフェナジンである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えばＩＢＳを治療又は予防するための組合せ物に関する。
【０２３７】
強調されるべきなおもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ１１）は、リストＣから選択される任意のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにチカロプリド、５−ＨＴ４−部分アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばピボセロド、５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばモサプリド、５−ＨＴ３−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばプモセトラグ、モチリン受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばミテムシナル、コレシストキニンＢアンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばイトリグルミド又はＺ−３６０又はコレシストキニンＡアンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばデキスロキシグルミドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、ＧＥＲＤを治療又は予防するための組合せ物に関する。
【０２３８】
強調されるべきなおもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ１２）は、リストＣから選択される任意のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにドブプリド、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、Ｒ−１３７６９６、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｔ−１８１５、Ｚ−３３８又はシニタプリド、モチリン受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばアレムシナル、イドレムシナル、ミテムシナル又はＳＫ−８９６、ドパミンＤ２受容体アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばイトプリド、レボスルプリド、メトクロプラミド又はチカロプリド、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばＢＩＭＵ−１、シランセトロン、ダゾプリド、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、ファベセトロン、リントプリド、リレキサプリド、モサプリド、ピボセロド、プモセトラグ、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、リカセトロン、チカロプリド、Ｙ−３６９１２、ＹＭ−１１４、ＹＭ−４７８１３又はザコプリド、５−ＨＴ４−部分アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばプルカロプリド、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばダリフェナシン、κオピオイド受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばアシマドリン又はフェドトジン、又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばＢＩＭＵ−１又はレンザプリド、コレシストキニンＡアンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばデキスロキシグルミド又はイトリグルミドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えば胃腸疾患、例えばＩＢＳ又はＧＥＲＤを治療又は予防するための組合せ物に関する。
【０２３９】
強調されるべきなおもう一つの本発明による特定の実施態様（実施態様ａ１２）は、リストＣから選択される任意のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びに一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物の任意の化合物又は化合物種、例えばＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト、例えば
（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−１−メチル−プロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−オキシプロピル）ホスフィン酸、
（Ｓ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（Ｒ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−１−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−１−メチルプロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−１−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
３−［（４−クロロベンジル）アミノ］プロピル（メチル）ホスフィン酸、
３−［１−（｛３−［ヒドロキシ（オキシド）ホスフィノ］プロピル｝アミノ）エチル］安息香酸、
（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）スルフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）スルフィン酸、及び
（３−アミノ−２−オキシプロピル）スルフィン酸、又はそれらの製剤学的に認容性の塩、溶媒和物又は立体異性体からなる群から選択される化合物である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えばＧＥＲＤを治療又は予防するための組合せ物に関する。
【０２４０】
特に強調されるべき尚も更にもう一つの特定の実施態様（実施態様ａ１４）は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びに任意の５−ＨＴ４−部分アゴニスト、例えばテガセロド、任意の５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばモサプリド又はプルカロプリド、任意の５−ＨＴ３受容体アンタゴニスト、例えばシランセトロン、アロセトロン、ラモセトロン、アザセトロン、オンダンセトロン、ドラセトロン、グラニセトロン又はトロピセトロン、任意の５−ＨＴ４−アンタゴニスト、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３、任意の二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト、例えばシサプリド、ノルシサプリド、（＋）−ノルシサプリド、ＢＩＭＵ１、ＢＩＭＵ８、レンザプリド、ザコプリド、リントプリド、イタセトロン、ファベセトロン又はＥ−３６２０である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２４１】
特に強調されるべき尚も更にもう一つの特定の実施態様（実施態様ａ１５）は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びにプルカロプリド又はシランセトロン又は、特にアロセトロン又は、殊にテガセロドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２４２】
特に強調されるべき尚も更にもう一つの特定の実施態様（実施態様ａ１６）は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びにテガセロド、アロセトロン、シランセトロン、プルカロプリド、アルビモパン、ピボセロド及びデキスロキシグルミドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２４３】
特に強調されるべき尚も更にもう一つの特定の実施態様（実施態様ａ１７）は、詳細ａによる任意のアシッドポンプアンタゴニスト、特にリストＡから選択される、殊にリストＣから選択されるアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分；並びにテガセロド又はその塩又は互変異性体、例えばメシル酸テガセロド（ゼルマック）又はマレイン酸テガセロド（ゼルノルム）である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための組合せ物に関する。
【０２４４】
特に強調されるべき尚も更にもう一つの特定の実施態様（実施態様ａ１８）は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びにチカロプリド、５−ＨＴ４−アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばピボセロド又はＬＹ−３５３４３３、５−ＨＴ３−アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばＹＭ−１１４又はシランセトロン、ラモセトロン又はアロセトロン、５−ＨＴ４−部分アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばプルカロプリド、二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばファベセトロン又はＥ−３６２０又はレンザプリド、コレシストキニンＡアンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばデキスロキシグルミド、ＮＫ−２アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばネパズタント又はサレズタント、ＮＫ−３アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばタルネタント、κオピオイド受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばフェドトジン、ＰＴＩ−９０１又はアシマドリン、δオピオイド受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばアルビモパン又はムスカリン様Ｍ３アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばザミフェナシン又は（Ｓ）−オキシブチニン、Ｊ−１０４１３５又はダリフェナジンである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えばＩＢＳを治療又は予防するための組合せ物に関する。
【０２４５】
特に強調されるべき尚も更にもう一つの特定の実施態様（実施態様ａ１９）は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びにチカロプリド、５−ＨＴ４−部分アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばピボセロド、５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばモサプリド、５−ＨＴ３−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばプモセトラグ、モチリン受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばミテムシナル、コレシストキニンＢアンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばイトリグルミド又はＺ−３６０又はコレシストキニンＡアンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばデキスロキシグルミドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、ＧＥＲＤを治療又は予防するための組合せ物に関する。
【０２４６】
特に強調されるべき尚も更にもう一つの特定の実施態様（実施態様ａ２０）は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びにドブプリド、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、Ｒ−１３７６９６、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｔ−１８１５、Ｚ−３３８又はシニタプリド、モチリン受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばアレムシナル、イドレムシナル、ミテムシナル又はＳＫ−８９６、ドパミンＤ２受容体アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばイトプリド、レボスルプリド、メトクロプラミド又はチカロプリド、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばＢＩＭＵ−１、シランセトロン、ダゾプリド、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、ファベセトロン、リントプリド、リレキサプリド、モサプリド、ピボセロド、プモセトラグ、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、リカセトロン、チカロプリド、Ｙ−３６９１２、ＹＭ−１１４、ＹＭ−４７８１３又はザコプリド、５−ＨＴ４−部分アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばテガセロド、５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばプルカロプリド、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばダリフェナシン、κオピオイド受容体アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばアシマドリン又はフェドトジン、又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばＢＩＭＵ−１又はレンザプリド、コレシストキニンＡアンタゴニストの任意の化合物又は化合物種、例えばデキスロキシグルミド又はイトリグルミドである第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えば胃腸疾患、例えばＩＢＳ又はＧＥＲＤを治療又は予防するための組合せ物に関する。
【０２４７】
特に強調されるべき尚も更にもう一つの特定の実施態様（実施態様ａ２１）は、（７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ）−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−２，３−ジメチル−９−フェニル−７，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ｈ］［１，７］ナフチリジン、又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物である第一の有効成分；並びに一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物の任意の化合物又は化合物種、例えばＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト、例えば
（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−１−メチル−プロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−オキシプロピル）ホスフィン酸、
（Ｓ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（Ｒ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−１−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−２−フルオロ−１−メチルプロピル）（メチル）ホスフィン酸、
（３−アミノ−１−フルオロプロピル）ホスフィン酸、
３−［（４−クロロベンジル）アミノ］プロピル（メチル）ホスフィン酸、
３−［１−（｛３−［ヒドロキシ（オキシド）ホスフィノ］プロピル｝アミノ）エチル］安息香酸、
（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）スルフィン酸、
（２Ｓ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）スルフィン酸、
（２Ｒ）−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）スルフィン酸、及び
（３−アミノ−２−オキシプロピル）スルフィン酸、又はそれらの製剤学的に認容性の塩、溶媒和物又は立体異性体からなる群から選択される化合物である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、例えばＧＥＲＤを治療又は予防するための組合せ物に関する。
【０２４８】
本発明のもう一つの実施態様（実施態様ｂ）において、アシッドポンプアンタゴニストと組み合わせて使用するのに特に有用であると強調されるべき、胃腸運動性を変更する化合物は、以下の活性剤種：５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ２−、５−ＨＴ３−及び５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト、特に５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト又は５−ＨＴ４−アンタゴニスト）、ムスカリン様（例えばムスカリン様Ｍ３）アンタゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト（例えばδオピオイド受容体アゴニスト又は、特にκオピオイド受容体アゴニスト）、ドパミン受容体アンタゴニスト（特にドパミンＤ２受容体アンタゴニスト）、コレシストキニンＡアンタゴニスト、モチリンアゴニスト（モチライド）、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、非ＮＭＤＡ型グルタミン酸受容体アンタゴニスト、ニューロキニンアンタゴニスト（特にＮＫ−１、ＮＫ−２又はＮＫ−３アンタゴニスト）、α２−アドレナリン受容体アゴニスト、コルチコトロピン放出因子アンタゴニスト、ソマトスタチンアゴニスト、ＮＯ−シンターゼ阻害剤、ＧＡＢＡ（特にＧＡＢＡ−Ｂ）受容体アゴニスト／部分アゴニスト又は一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる活性剤及び／又は胃運動促進薬、制吐薬又は鎮痙薬から選択される活性剤である。
【０２４９】
実施態様ｂに関連して、本発明の意味において、アシッドポンプアンタゴニストとの組合せにおいて使用するのに特に有用であるとより強調されるべき、胃腸運動性を変更する化合物は、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の療法において使用するための、以下の活性剤種：５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト又は５−ＨＴ４−アンタゴニスト）、コレシストキニンＡアンタゴニスト、ムスカリン様Ｍ３アンタゴニスト、κオピオイド受容体アゴニスト、モチリンアゴニスト（モチライド）、δオピオイド受容体アゴニスト、ドパミン受容体アンタゴニスト、ニューロキニンアンタゴニスト（特にＮＫ−１、ＮＫ−２又はＮＫ−３アンタゴニスト）、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、α２−アドレナリン受容体アゴニスト又はコルチコトロピン放出因子アンタゴニストから選択される活性剤である。
【０２５０】
更に実施態様ｂに関連して、本発明の意味において、アシッドポンプアンタゴニストとの組合せにおいて使用するのに特に有用であるとより強調されるべき、胃腸運動性を変更する更なる化合物は、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）の療法において使用するための、以下の活性剤種：モチリンアゴニスト（モチライド）、５−ＨＴ−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト（例えば５−ＨＴ３−アンタゴニスト、５−ＨＴ４−アゴニスト又は５−ＨＴ４−アンタゴニスト）、ムスカリン様アンタゴニスト、オピオイドアゴニスト／部分アゴニスト、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、非ＮＭＤＡ型グルタミン酸受容体アンタゴニスト、ソマトスタチンアゴニスト、ＮＯ−シンターゼ阻害剤、ＧＡＢＡ（特にＧＡＢＡ−Ｂ）受容体アゴニスト又は一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる活性剤から選択される活性剤である。
【０２５１】
実施態様ａ及び／又はｂに関連して、本発明の意味において特定の側面で強調されるべき、胃腸運動性を変更する化合物の例は、ＩＢＳ又はＧＥＲＤの療法において使用するための又は胃運動促進薬又は制吐薬として使用するための活性剤、例えばこれらに制限されないが、（Ｓ）−オキシブチニン、アレムシナル、アリザプリド、アロセトロン、アルチニクリン、アルビモパン、アプレピタント、アザセトロン、バタノプリド、ブロモプリド、シランセトロン、シニタプリド、シサプリド、クレボプリド、ダリフェナシン、ダゾプリド、デキサナビノール、デキスロキシグルミド、ジフェニドール、ドブプリド、ドンペリドン、Ｅ−３６２０、エキセパノール、ファベセトロン、フェドトジン、グラニセトロン、インジセトロン、イタセトロン、イトプリド、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、レリセトロン、レボスルプリド、リントプリド、リレキサプリド、ＬＹ−３５３４３３、メトクロプラミド、ミテムシナル、モサプリド、オンダンセトロン、パロノセトロン、ピボセロド、プルカロプリド、Ｒ−１３７６９６、ラモセトロン、レンザプリド、ＲＳ−２５２５９−１９７、ＳＲ−５８６１１−Ａ、テガセロド、チアプリド、チカロプリド、トリメブチン、トロピセトロン、バフォピタント、Ｚ−３３８又はザコプリドを含む。
【０２５２】
更に、実施態様ａ及び／又はｂに関連して、本発明の意味において更なる特定の側面で強調されるべき、胃腸運動性を変更する化合物の例は、ＩＢＳ又はＧＥＲＤの療法において使用するための活性剤、例えばこれらに制限されないが、アロセトロン、アルビモパン、シランセトロン、ダリフェナシン、デキスロキシグルミド、Ｅ−３６２０、ファベセトロン、リントプリド、ＬＹ−３５３４３３、ミテムシナル、（Ｓ）−オキシブチニン、ピボセロド、テガセロド、チカロプリド又はトリメブチンを含む。
【０２５３】
更に、実施態様ａ及び／又はｂに関連して、本発明の意味においてより更なる特定の側面で強調されるべき、胃腸運動性を変更する化合物の例は、適切には、アルメシナル、アシマドリン、バクロフェン、ビペリデン、シランセトロン、シニタプリド、シサプリド、クレボプリド、ダリフェナシン、ダゾプリド、ジフェニドール、ドブプリド、Ｅ−３６２０、ＥＭ−５２３、ファベセトロン、フェドトジン、ガバペンチン、イドレムシナル、イトプリド、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、レボスルプリド、リントプリド、リレキサプリド、メベベリン、メトクロプラミド、ミテムシナル、モサプリド、ニトラクァゾン、パジナクロン、ピボセロド、プリジノール、プロシクリジン、プルカロプリド、プモセトラグ、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、リカセトロン、ロリプラム、ＳＫ−８９６、ＳＬ−６５．１４９８、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｔ−１８１５、テガセロド、チベネラスト、チカロプリド、トリヘキシフェニジル、Ｙ−３６９１２、ＹＭ−３６９１２、ＹＭ−１１４、ＹＭ−４７８１３、Ｚ−３３８及びザコプリドを含む。
【０２５４】
更に、実施態様ａ及び／又はｂに関連して、本発明の意味においてより更なる特定の側面で強調されるべき、胃腸運動性を変更する化合物の例は、適切には、アレムシナル、アルビモパン、シニタプリド、デキスロキシグルミド、ドブプリド、フェドトジン、ＫＷ−５０９２、ＫＷ−５１３９、イトプリド、リレキサプリド、ミテムシナル、ピボセロド、プルカロプリド、Ｒ−１３７６９６、レンザプリド、ＳＲ−５８６１１−Ａ、Ｔ−１８１５、テガセロド、チカロプリド及びＺ−３３８を含む。
【０２５５】
全体に亘り使用される場合に、本発明による組合せ相手として挙げられる化合物種は、この化合物種の範囲内の各要素及び全ての要素を記載するために使用される。この化合物種の範囲内の任意の要素を本発明による組合せ相手として選択することができる。
【０２５６】
本発明で定義される列記された組合せ相手の任意のもの又は全ては、本発明による組合せ療法において又は本発明による組合せ物又は組成物において使用するのに適している。
【０２５７】
表現“胃腸疾患”は、当業者に公知の胃腸管の疾患又は疾病を含む。この関連で、胃腸運動性疾患、胃内容物排出疾患、腸疾患、食道疾患、胃腸炎症性疾患（例えば炎症性腸疾患）及び炎症に付随する現象に関連する胃腸疾患並びに消化不良、嘔吐及び以下に挙げられる疾患が強調されるべきである。
【０２５８】
ここで特に強調されるべきは、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）及びそれらに関連する症状である。
【０２５９】
これらの“胃腸疾患”又は状態は、胃腸運動性、感受性、分泌及び／又は感染の変化を特徴とするか又はそれに関連しており、かつ有機体由来、非有機体由来又は機能的由来であってよい。
【０２６０】
本願で使用される“胃腸疾患”のより詳細な側面では、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率の阻害によって治療又は予防できる疾患が挙げられるべきである。従って、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の阻害によって治療又は予防できる疾患は当業者に公知である。この関連で、例としては、ＧＥＲＤ、逆流、食道炎、喘息（例えば逆流関連又は非逆流関連の喘息）、成長障害及び喉頭炎を挙げることができる。
【０２６１】
このように、本発明の範囲では、一定のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する化合物との本願に記載される組合せ物は、胃腸疾患、例えば本願に挙げられる胃腸疾患、特にＩＢＳ、殊にＧＥＲＤの療法、予防又は回復におけるアシッドポンプアンタゴニストの使用を拡大しかつ／又は強化することができる。
【０２６２】
この関連で、そのより詳細な側面において、一定のアシッドポンプアンタゴニストと一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）を阻害する化合物との本願に記載される組合せ物は、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の阻害によって治療、予防又は回復することができる疾患、例えば本願に挙げられる疾患、特にＧＥＲＤ、殊に重度のＧＥＲＤ（等級ＩＩＩ及びＩＶ）の療法又は予防におけるアシッドポンプアンタゴニストの使用を拡大しかつ／又は強化することができる。
【０２６３】
“胃食道逆流症”及び“ＧＥＲＤ”並びに“過敏性腸症候群”という用語は、当業者に公知の意味に従い、それらの全ての形態又は発症を含んで本願で定義している。このように、例えば“胃食道逆流症”及び“ＧＥＲＤ”は、これらに制限されないが、びらん性及び非びらん性のＧＥＲＤ、胸やけ及びＧＥＲＤに関連する他の症状を含む。従って、“過敏性腸症候群”及び“ＩＢＳ”は、これらに制限されないが、小腸及び大腸に関わる胃腸運動性、感受性及び分泌の変化に関連する疾患機能に関連した症状、例えば種々の程度の腹痛、便秘、鼓脹又は腸の炎症を伴わない下痢を含む。
【０２６４】
当業者には、その専門知識及び／又は関連の従来技術に基づいて、本発明のそれぞれの文脈で使用される用語“アゴニスト”、“アンタゴニスト”又は“阻害剤”が何を意味するかを決定すること慣習としている。
【０２６５】
当業者は、ある化合物が胃腸運動性を変更する化合物群として本願に挙げられる活性剤種の機能的基準を満たすかどうかをどのように評価するかを認識している。従って、当業者は、この分野において記載されている試験系を使用することができ、かつ／又はこの分野で知られたデータベース、モノグラフ、ハンドブック又は刊行物を調べることができる。
【０２６６】
本発明の第一の態様（態様１）として、本発明は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療における、一定のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する化合物との組合せの使用に関する。
【０２６７】
更なる態様（態様２）において、本発明は、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させるための、一定のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する化合物、特にＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストとの組合せの使用に関する。
【０２６８】
本発明の選択的な態様（態様３）は、胃腸運動性、感受性及び／又は分泌の変化及び／又は腹部疾患、例えば機能的疾患及び有機的疾患の両者の改善された治療における、例えば消化不良の慢性症状及びそれに関連する疾患、例えばＧＥＲＤ、十二指腸潰瘍又は胃潰瘍の治療における及び他の診断（例えば機能的／非潰瘍性の消化不良、胆嚢疾患又は肝疾患）における、一定のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する化合物との組合せの使用に関する。
【０２６９】
本発明の更なる態様（態様４）は、変化した胃腸運動性、感受性及び／又は分泌を療法において正常化、安定化及び／又は調節するための、一定のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する化合物との組合せの使用に関する。
【０２７０】
本発明の更なる態様（態様５）は、変化した胃腸運動性、感受性及び／又は分泌及び／又は腹部疾患についての特に強化された治療応答を、特にＧＥＲＤを患う患者において得るための及び／又は胃腸痛及び胃腸運動性、感受性及び／又は分泌の障害／変化と通常関連する他の症状の特に強化された緩和を得るための、一定のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する化合物との組合せの使用に関する。
【０２７１】
本発明の更なる態様（態様６）は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療用の医薬品組成物の製造における、一定のアシッドポンプアンタゴニスト及び胃腸運動性を変更する化合物の使用である。
【０２７２】
本発明の更なる態様（態様７）は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療用の組合せ物の製造における、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニスト及び胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物の使用である。
【０２７３】
本発明の更なる態様（態様８）は、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の阻害用の組合せ物の製造における、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニスト及び胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物の使用である。
【０２７４】
本発明の更なる態様（態様９）は、胃腸運動性疾患の治療又は予防用の医薬製品の製造における、本発明による医薬品組成物又は組合せ物の使用である。
【０２７５】
本発明の更なる態様（態様１０）は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療において使用するための医薬品の製造における、本発明による医薬品組成物、医薬製品、製剤、調剤、組合せ物、市販パッケージ又はキットの使用である。
【０２７６】
本発明の更なる態様（態様１１）は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療するための、１種以上のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物との同時の、別々の又は連続的な併用である。
【０２７７】
本発明の更なる態様（態様１２）は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療方法において、有効量の１種以上の一定のアシッドポンプアンタゴニストを胃腸運動性を変更する１種以上の化合物と同時に、別々に又は連続的に、それが必要な哺乳動物、有利にはヒトに投与することを含む方法である。
【０２７８】
本発明の更なる態様（態様１３）は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療方法において、本発明による医薬品組成物又は組合せ物を、それが必要な哺乳動物、有利にはヒトに投与することを含む方法である。
【０２７９】
本発明の更なる態様（態様１４）は、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の阻害のための方法において、有効量の１種以上の一定のアシッドポンプアンタゴニストを胃腸運動性を変更する１種以上の化合物、特に１種以上のＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストと同時に、別々に又は連続的に、それが必要な哺乳動物、有利にはヒトに投与することを含む方法である。
【０２８０】
特定の態様（態様１５）において、本発明は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）の治療における、一定のアシッドポンプアンタゴニストと下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物との組合せの使用に関する。
【０２８１】
本発明の更なる特定の態様（態様１６）は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）の治療用の医薬品組成物の製造における、一定のアシッドポンプアンタゴニスト及び下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物の使用である。
【０２８２】
本発明の更なる特定の態様（態様１７）は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）を治療するための、１種以上の一定のアシッドポンプアンタゴニストと下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる１種以上の化合物との同時の、別々の又は連続的な併用である。
【０２８３】
本発明の更なる特定の態様（態様１８）は、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）の治療方法において、有効量の１種以上の一定のアシッドポンプアンタゴニストと下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる１種以上の化合物とを、同時に、別々に又は連続的に、それが必要な哺乳動物、有利にはヒトに投与することを含む方法である。
【０２８４】
本発明の更なる態様（態様１９）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分を混合して含有する、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を哺乳動物、有利にはヒトにおいて治療するための、同時投与のための、有利には経口適用可能な医薬品組成物である。
【０２８５】
本発明の更なる態様（態様２０）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に、別々に任意の順序で使用するための組成物である。
【０２８６】
本発明の更なる態様（態様２１）は、哺乳動物において、療法において使用するための、例えば胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療するための、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分を含有する、投薬単位における、有利には経口適用可能な医薬品組成物である。
【０２８７】
本発明の更なる態様（態様２２）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストと一緒に胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物を含有し、その際、アシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する化合物とがが、アシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する化合物とが物理的に互いに分離されているような単一投薬形で投与される医薬品組成物である。
【０２８８】
本発明の更なる態様（態様２３）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分を混合して含有する医薬品組成物である。
【０２８９】
本発明の更なる態様（態様２４）は、
（ａ）製剤学的に有効量の少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニスト、並びに
（ｂ）製剤学的に有効量の胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物
を含有する医薬品組成物である。
【０２９０】
本発明の更なる態様（態様２５）は、
（ａ）製剤学的に有効量の少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニスト、並びに
（ｂ）製剤学的に有効量の胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物
を含有し、その際、成分（ａ）と成分（ｂ）とが同一の送達運搬体中に保持される医薬品組成物である。
【０２９１】
本発明の更なる態様（態様２６）は、
（ａ）製剤学的に有効量の少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニスト、並びに
（ｂ）製剤学的に有効量の胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物
を含有し、その際、成分（ａ）と成分（ｂ）とが異なる送達運搬体中に保持される医薬品組成物である。
【０２９２】
本発明の更なる態様（態様２７）は、一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分、胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分、並びに製剤学的に認容性の担体、希釈剤、アジュバント、助剤又は賦形剤を含有する、哺乳動物、特にヒトにおいて、療法において使用するための、例えば胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療するための、有利には経口適用可能な医薬品製剤である。
【０２９３】
本発明の更なる態様（態様２８）は、一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分、胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分、並びに製剤学的に認容性の担体、希釈剤、アジュバント、助剤又は賦形剤を含有する医薬品組成物である。
【０２９４】
本発明の更なる態様（態様２９）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストと製剤学的に認容性の担体又は希釈剤を含有する第一の医薬品製剤並びに胃腸運動性を変更する化合物と製剤学的に認容性の担体又は希釈剤を含有する第二の医薬品製剤である。
【０２９５】
本発明の更なる態様（態様３０）は、一定のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物とを含有する、哺乳動物、特にヒトにおいて、療法において、例えば胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療するために、同時に、連続的に又は別々に使用するための組合せ物である。
【０２９６】
本発明の更なる態様（態様３１）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物と、場合により少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体又は希釈剤とを含有する、哺乳動物、特にヒトにおいて、療法において同時に、連続的に、別々に又は時間的に互い違いに任意の順序で使用するための、及び／又は療法において単一投薬単位形、組合せ投薬単位形又は別々の投薬単位形として使用するための、及び／又は療法において固定組合せ物又は非固定組合せ物として使用するための、及び／又は療法において混合物として使用するための、例えば胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療するための組合せ物、例えば組合せ調剤である。
【０２９７】
本発明の更なる特定の態様（態様３２）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分を組み合わせて含有する、療法において同時に、連続的に又は別々に使用するための医薬製品である。
【０２９８】
本発明の更なる態様（態様３３）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分の製剤並びに胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分の製剤を組み合わせて含有する、哺乳動物、特にヒトにおいて、療法において、例えば胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）又は過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療するための、同時に、連続的に又は別々に使用するための医薬製品である。
【０２９９】
本発明の更なる態様（態様３４）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分、胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分、及び１種以上の製剤学的に認容性の担体、希釈剤、アジュバント、助剤又は賦形剤を含有する医薬品調剤である。
【０３００】
本発明の更なる態様（態様３５）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分、及び胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分と一緒に、標準的な包装材料と、療法において同時に、連続的に又は別々に使用するための説明書を含む市販パッケージである。
【０３０１】
本発明の更なる態様（態様３６）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストと一緒に、胃腸運動性を変更する化合物と同時に、連続的に又は別々に使用するための説明書を含む市販パッケージである。
【０３０２】
本発明の更なる態様（態様３７）は、胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物と一緒に、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストと同時に、連続的に又は別々に使用するための説明書を含む市販パッケージである。
【０３０３】
本発明の更なる態様（態様３８）は、一定のアシッドポンプアンタゴニストの少なくとも１つの投薬単位並びに胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物の少なくとも１つの投薬単位を含有する、療法において同時に、連続的に又は別々に使用するためのキットである。場合により前記のキットは使用のための説明書を備えてもよい。
【０３０４】
本発明の更なる態様（態様３９）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分の調剤、胃腸運動性を変更する少なくとも１種の化合物である第二の有効成分の調剤並びにそれが必要な患者にこれらの調剤を同時に、連続的に又は別々に投与するための説明書を含むキットである。
【０３０５】
本発明の更なる特定の態様（態様４０）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる少なくとも１種の化合物である第二の有効成分を混合して含有する、哺乳動物、有利にはヒトにおいて、胃腸疾患、特に胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）を治療するための、同時投与のための、有利には経口適用可能な医薬品組成物である。
【０３０６】
本発明の更なる特定の態様（態様４１）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる少なくとも１種の化合物である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別々に任意の順序で使用するための組合せ物又は組成物である。
【０３０７】
本発明の更なる特定の態様（態様４２）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる少なくとも１種の化合物である第二の有効成分を含有する、療法において同時に、連続的に又は別々に使用するための医薬製品である。
【０３０８】
本発明の更なる特定の態様（態様４３）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる少なくとも１種の化合物である第二の有効成分と一緒に、療法において同時に、連続的に又は別々に使用するための説明書を含む市販パッケージである。
【０３０９】
本発明の更なる特定の態様（態様４４）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストを有効成分として含有し、それと一緒に、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を下げる化合物と同時に、連続的に又は別々に使用するための説明書を含む市販パッケージである。
【０３１０】
本発明の更なる特定の態様（態様４５）は、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる少なくとも１種の化合物を有効成分として含有し、それと一緒に、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストと同時に、連続的に又は別々に使用するための説明書を含む市販パッケージである。
【０３１１】
本発明の更なる特定の態様（態様４６）は、少なくとも１種の一定のアシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分の調剤、一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる少なくとも１種の化合物である第二の有効成分の調剤並びに、それが必要な患者にこれらの調剤を同時に、連続的に又は別々に投与するための説明書を含むキットである。
【０３１２】
前記の本発明の態様１〜４６において、表現“一定のアシッドポンプアンタゴニスト”及び“一過性下部食道括約筋弛緩の発生率を低下させる化合物”及び“胃腸運動性を変更する化合物”は、それぞれ、本発明でこれらの表現について定義された化合物又は化合物種を指す。
【０３１３】
本発明の意味において、本願に示される用語“一定のアシッドポンプアンタゴニスト”の定義に該当する任意の化合物又は化合物群と、本願に示される用語“胃腸運動性を変更する化合物”の定義に該当する任意の化合物又は化合物群と組み合わせてよいと理解すべきであるが、但し、そのうち先行技術によって先行された教示は放棄される。
【０３１４】
特にこの文脈において、前記の詳細ａによる用語“一定のアシッドポンプアンタゴニスト”の定義に該当する任意の化合物又は化合物群と、本願に示される用語“胃腸運動性を変更する化合物”の定義に該当する任意の化合物又は化合物群と組み合わせてよいことを留意すべきである。
【０３１５】
本発明の意味においては、本願に示される用語“一定のアシッドポンプアンタゴニスト”の定義に該当する任意の化合物又は化合物群と、本願に示される用語“一過性下部食道括約筋弛緩の発生率を低下させる化合物”の定義に該当する任意の化合物又は化合物群と組み合わせてよいと理解されるべきであるが、但し、そのうち先行技術によって先行された教示は放棄される。
【０３１６】
また特に、この文脈において、前記の詳細ａによる用語“一定のアシッドポンプアンタゴニスト”の定義に該当する任意の化合物又は化合物群と、本願に示される用語“一過性下部食道括約筋弛緩の発生率を低下させる化合物”の定義に該当する任意の化合物又は化合物群と組み合わせてよいことを留意すべきである。
【０３１７】
本発明の意味において、用語“使用”、“投与”、“併用”又は“投与する”は、有利には経口適用を指す。しかしながら幾つかの場合に、非経口（例えば静脈内）、皮下又は直腸適用が好ましいこともある。
【０３１８】
有効成分の用量は、単一投薬に匹敵する慣用のオーダーであり、その際、単独の作用の相加相乗及び／又は超相加相乗効果のゆえに、組合せ投与における有効化合物の関連用量は、通常に対して低減できるか、又は単独成分の慣用の用量を維持しつつ、驚くべきほど高く延長された作用を得ることができる。
【０３１９】
一般に、有利にはヒトの医学において、アシッドポンプアンタゴニストを経口投与の場合に、約０．０１〜約２０、有利には０．０５〜５、特に０．１〜１．５、殊に０．１〜０．５ｍｇ／体重ｋｇの日用量で、好適には数回の投与で、有利には１〜４回の個別の投与の形態で投与して、所望の結果が得られることが判明した。非経口治療の場合に、同様の又は（特に有効化合物の静脈内投与の場合に）、一般により低用量を使用することができる。その都度必要とされる有効化合物の最適な用量及び投与形式は任意の当業者によってその専門知識に基づいて容易に決定することができる。
【０３２０】
当業者は、その専門知識に基づいて、本発明による前記の（医薬品）組成物、医薬製品、調剤、製剤、組合せ物、市販パッケージ又はキット中に含まれる、胃腸運動性を変更する化合物及び一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物の全日用量を認識している。前記の全日用量は広範に変更可能である。
【０３２１】
この関連で、より詳細な例について、アシッドポンプアンタゴニストである第一の有効成分並びに５−ＨＴ４−部分アゴニスト／アンタゴニスト（例えばテガセロド又はその塩）を含有する本発明による組成物は、アシッドポンプアンタゴニストについては約０．０１〜１０００の範囲と５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト／アンタゴニストについては約０．０１〜約２の範囲を有するモル比で投与できる。例としては、アシッドポンプアンタゴニストと５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト／アンタゴニストとについてのモル比は約１０００：１（アシッドポンプアンタゴニストと５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト／アンタゴニスト）である。より詳細な例として、アシッドポンプアンタゴニストと５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト／アンタゴニストとについてのモル比は、約１０００：１、５００：１、２００：１、１００：１、２０：１、５：１、１：１、１：５、１：２０、１：１００であってよい。前記のモル比を有する全日用量は、約０．０１ｍｇ〜約１０００ｍｇの範囲で投与してよい。日用量範囲は、約８００ｍｇ、６００ｍｇ、４００ｍｇ、２００ｍｇ、１００ｍｇ、５０ｍｇ、２０ｍｇ、１０ｍｇ、５ｍｇ、１ｍｇ、０．１ｍｇ又は０．０１ｍｇであってよい。適切には、日用量範囲は、約０．５ｍｇ〜約１００ｍｇであることが望ましい一方で、より適切には、日用量範囲は、約５ｍｇ〜約７５ｍｇであることが望ましい。その用量は、一日一回又は一日二回で投与することができる。患者の管理において、本療法は、低用量で開始し、患者の応答に応じて増加させることが望ましく、その際、当業者は、個々の患者の応答に関連して治療をどのように、そして、いつ中断、調節又は完了させるかを知っている。当業者に慣用のように、当業者はその専門知識に基づいて、前記の範囲外の用量を使用する必要があることもある。
【０３２２】
当業者は、その知識に基づいて、所望の医薬品製剤及び／又は調剤に好適な担体、希釈剤、アジュバント、助剤又は賦形剤に精通している。溶剤、ゲル形成剤、坐剤基剤、錠剤助剤及び他の活性担体の他に、例えば酸化防止剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、矯味剤、保存剤、可溶化剤、着色剤又は、特に浸透促進剤及び錯化剤（例えばシクロデキストリン）を使用することができる。
【０３２３】
医学において、有効化合物は、有利には、錠剤、被覆錠剤、カプセル剤、坐剤、パッチ剤、乳剤、懸濁液又は液剤の形で使用され、その際、有効化合物顔料は、０．１〜９５％である。このように、所望の作用様式及び作用部位に関する例について、当業者は、その知識に基づいて、賦形剤及び助剤の好適な選択によって、有効成分に厳密に仕立てられた種々のガレヌス形（例えば遅延形又は耐胃酸形）を開発することができる。
【０３２４】
本発明による医薬品、組合せ物又は医薬品組成物は、前記の三環式のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物と他の有効成分とを固定組合せで含有する組合せ物（固定投薬単位形）又は２種の有効成分を個別の別々の投薬形として含む医薬品パッケージを指す。２種の有効成分を含む医薬品パッケージの場合には、これらの有効成分は、有利にはコンプライアンスの改善に適したブリスターカード中に包装される。
【０３２５】
各ブリスターカードは、有利には１日の治療に摂取されるべき医薬品を含有する。医薬品が１日の異なる時点で摂取される場合には、これらの医薬品は、医薬品を摂取すべき１日の時点（例えば朝晩又は朝昼晩）の種々の範囲に従ってブリスターカード上の異なる区分に配分することができる。１日の特定の時点で一緒に摂取されるべき医薬品のためのブリスターの窪みは１日の時点のそれぞれの範囲で考慮される。また、１日の様々な時点は、もちろん、ブリスター上に明確に目視できるように記入される。また当然のように、例えば薬剤を摂取すべき期間の指示、例えば回数の提示も可能である。
【０３２６】
一日の区分を、ブリスターカードの１線で表し、そうして１日の時点をその列中で時間順に特定する。
【０３２７】
１日の特定の時点で一緒に摂取せねばならない医薬品は、ブリスターカード上の適切な時点で一緒に、有利には距離を離さずに配置することで、それらがブリスターから容易に押し出すことができ、そして投薬形をブリスターから取り出すことを忘れないという効果を有する。
【０３２８】
本発明を詳細に記載したが、本発明の範囲はこれらの記載された特徴のみに制限されるものではない。当業者に明らかであるように、前記の発明に対する改変、変更及び調整は本発明の開示（例えば明示、暗示又は内在する開示）に基づいて本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなくなされてよい。
【０３２９】
本発明は、特に記載がない限り、前記の発明の単独の特徴、態様、側面、詳細又は実施態様の全ての可能な組合せを包含するものである。
【０３３０】
用語ＴＬＯＳＲは、本願においてはＴＬＥＳＲ（すなわち一過性下部食道括約筋弛緩）と同義的に使用される。
【０３３１】
本願に引用される全ての特許及び特許出願は参照をもって本願明細書にそれらの全体が全ての目的について開示されたものとする。
【０３３２】
本発明の意味内で有用なアシッドポンプアンタゴニストの例及び説明として、本発明のリストＣで化合物１〜１７として明示的に列記された各化合物及び全ての化合物、並びにそれらの塩、溶媒和物及びそれらの塩の溶媒和物を挙げることができるが、本発明はそれらに制限されない。
【０３３３】
特定の詳細において、ソラプラザン並びにそれらの塩、溶媒和物及びそれらの塩の溶媒和物を本発明の意味内で有用なアシッドポンプアンタゴニストとしての例としてかつ説明として挙げることができるが、本発明はそれらに制限されない。
【０３３４】
本発明の意味内で有用な胃腸運動性を変更する化合物の例及び説明として、５−ＨＴ４−（部分）アゴニスト（すなわち例えばテガセロド）、５−ＨＴ４−アゴニスト（すなわち例えばプルカロプリド）、５−ＨＴ４−アンタゴニスト（すなわち例えばピボセロド）、５−ＨＴ３−アンタゴニスト（すなわち例えばシランセトロン）又は二重５−ＨＴ３−アンタゴニスト／５−ＨＴ４−アゴニスト（すなわち例えば（＋）−ノルシサプリド）を無関係に挙げることができるが、本発明はそれらに制限されない。
【０３３５】
特定の詳細において、テガセロド又はそれらの塩又は互変異性体、例えばゼルマック又はゼルノルムを本発明の意味内で有用な胃腸運動性を変更する化合物の例としてかつ説明として挙げることができるが、本発明はそれらに制限されない。
【０３３６】
本発明の意味内で有用な一過性下部食道括約筋弛緩の発生率を低下させる化合物の例及び説明として、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニスト、例えば本発明のリスト２３ｂに明示的に例として列記された各化合物及び全ての化合物並びにそれらの製剤学的に認容性の塩、溶媒和物又は立体異性体を挙げることができるが、本発明はそれらに制限されない。
【０３３７】
本発明の関連で、ＧＡＢＡ−Ｂ受容体アゴニストの例及び説明として、バクロフェンを選択的に挙げることができるが、本発明はそれらに制限されない。
【０３３８】
本発明の注目すべき実施態様は、第一の活性剤又は第二の活性剤のいずれかとして本発明の意味で有用であると例示された化合物を含有する組合せ物を指し、かつ本発明の更に注目すべき実施態様は、第一の活性剤と第二の活性剤の両方として、本発明の意味で有用であると例示された化合物を含有する組合せ物を指す。
【０３３９】
生物学的調査
イヌにおける胃液排出測定
一定のアシッドポンプアンタゴニストと一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の発生率を低下させる化合物との組合せ物の効果は以下のように調査できる：
この手法は、意識のあるイヌにおいて一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ、おくびをもたらす）の回数を定量するために開発された。この手法は断食した動物又は給餌した動物で使用でき、そして胃酸分泌の状態に依存しない。
【０３４０】
ＴＬＯＳＲの評価のために、胃フィステル装着したイヌを、胃圧を連続的に測定し、１〜２％の水素を含有するガス混合物の圧入又は吸引により目標圧に連続的に近づける特定の圧調節器へと胃フィステルを介して接続する。通常３０分の期間にわたり適切な回数のＴＬＯＳＲが生ずる目標圧の水準が選択される。適切とは、ある化合物により誘発されるＴＬＯＳＲの回数の減少を見積もることができるほど十分に多数のＴＬＯＳＲが見られることを意味するが、該記録手法は約１回のおくび／分の分析能を有するので多すぎてはならない。おくびの定量は、鼻と口の前方と中央の空気を連続的に収集することによって実施される。イヌがおくびをすると、その水素（胃のガス混合物に由来）を含んだ空気が水素センサに吸入され、水素濃度が記録される。収集された空気中の個別の水素濃度の程度だけの増大が１回のおくびを意味するものと定義される。通常、嚥下によっておくびは惹起されず、胃圧の増大なくしておくびは生じない。おくびの誘発のための閾値は約１０ｍｍＨｇであると判明している。
【０３４１】
プラセボと一定のアシッドポンプアンタゴニスト又は一過性下部食道括約筋弛緩の発生率を低下させる化合物の効果並びに、特に一過性下部食道括約筋弛緩の回数に対する両方の化合物の組合せ物の効果は適切な条件下で測定できる。
【０３４２】
この新規に開発された試験系で得られる結果は、ＴＬＯＳＲ阻害化合物を容易に、迅速にかつ確実に評価することに関する該インビボモデルの可能性を明確に実証している。このモデルの適用性は、ある化合物の特定の作用様式に制限されず、従って新規の作用機構を有する化合物の同定に極めて有用である。
【０３４３】
この手法は、簡単な、迅速なかつ適切なＴＬＯＳＲの測定のために他の手法より優れていると思われる。こうして、食道ｐＨ測定は、胃食道逆流事象の記録のために胃酸の利用性に依存する。意識のある動物における多重管カテーテル手法の利用性は、食道に入れるため、下部食道括約筋に貫入するために、かつ胃に入れるために、食道フィステル形成術の存在に依存する。従ってこの手法は関心のある領域における生理学的摂動には無関係である。それに対して、本発明の新規の手法は、生物学で唯一影響があるのは胃の最も影響する位置にある胃フィステルであるため、下部食道括約筋の生理学的介入を最小限にした条件下でＴＬＯＳＲの記録が可能となる。
【０３４４】
従って、本発明の更なる態様は、化合物に関与する一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＯＳＲ）の回数の変化を測定する方法において、以下の工程
ａ）胃フィステル装着した動物を、おくびを惹起するＴＬＯＳＲを適切な回数もたらす好適な検出ガスを含有する好適なガス混合物を圧入又は吸引することにより高められた目標胃圧に連続的に調節する圧調節器へと胃フィステルを介して接続する工程、
ｂ）前記動物に１種以上の前記の化合物を、場合により連続的に、別々に又は同時に投与する工程、
ｃ）それらのＴＬＯＳＲを、おくびによる検出ガスの濃度を定量的に検出することによりおくびの回数を測定することで定量化する工程
を含む方法に関する。
【０３４５】
この関連で、前記の胃フィステル装着した動物は適切には胃フィステル装着したイヌであるが、他の一般的な動物にも同様に行えることが強調されるべきである。
【０３４６】
更に、前記の検出ガスは適切には空気と混合されているが、窒素ガスのような他のガスも同様にはたらきうるが強調されるべきである。
【０３４７】
更に、前記の検出（すなわち指標）ガスは適切には水素であるが、ＳＦ６のような他のガスも同様に用いられることが強調されるべきである。
【０３４８】
更に、前記のガス混合物は適切には１〜２％の水素を含有する空気であるが、より高濃度、特に危険がない最大水素濃度３．６％まででも同様に行えることが強調されるべきである。
【０３４９】
更にこの関連で、前記の動物がイヌである場合には、前記の目標胃圧は適切には１０ｍｍＨｇであることが強調されるべきである。しかしながら、イヌの品種及び個々の特徴に依存して、他の胃内圧でも同様に行えることが強調されるべきである。
【０３５０】
ＩＢＳモデル
一定のアシッドポンプアンタゴニストと胃腸運動性を変更する化合物との組合せ物の過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の療法に関する効果はこの分野で知られた試験系、例えばE.A. Mayer and S.M. Collins, Gastroenterology 122, p.2032-2048 (2002)に記載された試験系の１つ又はそれらと同様の又は類似のモデルにおいて調査できる。
【国際調査報告】
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