【手続補正書】
【提出日】平成31年3月11日(2019.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
【化１】
2017105750.tif 000001
（式中、Ｐは水素またはプロドラッグを形成するＰＲ基；
Ａ１は、ＣＲ１ＡＲ１Ｂ、ＳまたはＯ；
Ａ２は、ＣＲ２ＡＲ２Ｂ、ＳまたはＯ；
Ａ３は、ＣＲ３ＡＲ３Ｂ、ＳまたはＯ；
Ａ４は、それぞれ独立してＣＲ４ＡＲ４Ｂ、ＳまたはＯ；
ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ１に隣接する窒素原子、およびＡ４に隣接する炭素原子から構成される環の環構成原子のヘテロ原子の数は、１または２個であり；
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは隣接する炭素原子と一緒になって非芳香族炭素環または非芳香族複素環を形成してもよい；
【化３】
2017105750.tif 000002
で示される基が
【化４】
2017105750.tif 000003
で示される基であり；
ｎは１〜２の整数）
【請求項２】
【化９】
2017105750.tif 000004
で示される基が
【化１０】
2017105750.tif 000005
（式中、各記号は請求項１と同意義）
である請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項３】
以下のいずれかの式で示される請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【化１１】
2017105750.tif 000006
（式中、各記号は請求項１と同意義）
【請求項４】
以下の式で示される請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【化１３】
2017105750.tif 000007
（式中、各記号は請求項１と同意義）
【請求項５】
以下の式で示される請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【化１４】
2017105750.tif 000008
（式中、各記号は請求項１と同意義）
【請求項６】
ＰＲが以下の式ａ）〜ａｃ）から選ばれる基；
ａ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ０、
ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ１、
ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−ＰＲ１、
ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−Ｏ−ＰＲ１、
ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ１、
ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ１、
ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ２、
ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｋ）（ＰＲ２）、
ｉ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ２、
ｊ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−ＰＲ４、
ｋ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ４、
ｌ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ４、
ｍ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ４、
ｎ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｋ）−ＰＲ４、
ｏ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ４、
ｐ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｎ（ＰＲ４）２、
ｑ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｋ）−Ｌ−Ｏ−ＰＲ４、
ｒ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｋ）−Ｌ−Ｎ（ＰＲ４）２、
ｓ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ４、
ｔ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｎ（−Ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ４、
ｕ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（−ＰＲ５）２、
ｖ）−Ｃ（ＰＲ３）２−ＰＲ６（ただし、ベンジル基を除く）、
ｗ）−Ｃ（＝Ｎ＋（ＰＲ７）２）（−Ｎ（ＰＲ７）２）、
ｘ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ２、
ｙ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｎ（−Ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ２、
ｚ）−Ｐ（＝Ｏ）（−ＰＲ８）（−ＰＲ９）、
ａａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＰＲ１０、
ａｂ）−ＰＲ１１、および
ａｃ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−ＰＲ２、
（式中、Ｌは、直鎖もしくは分枝状のアルキレン、または直鎖もしくは分枝状のアルケニレンであり、
Ｋは、水素、または置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルであり、
ＰＲ０は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、または置換基群Ａで置換されていてもよいアルケニルであり、
ＰＲ１は、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルアミノ、または置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルスルファニルであり、
ＰＲ２は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アルキル、またはトリアルキルシリルであり、
ＰＲ３は、それぞれ独立して、水素、アルキルであり、
ＰＲ４は、それぞれ独立して、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アルキル、またはトリアルキルシリルであり、
ＰＲ５は、それぞれ独立して、ヒドロキシまたはＯＢｎであり、
ＰＲ６は、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基であり、
ＰＲ７は、それぞれ独立して、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルであり、
ＰＲ８は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルオキシであり、
ＰＲ９は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環オキシ、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環オキシ、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アミノ、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アミノであり、ならびに、
ＰＲ８およびＰＲ９は、隣接するリン原子と一緒になって、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環を形成してもよく、
ＰＲ１０は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アルキル、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アルキルであり、
ＰＲ１１は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよいアルケニル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基である。
置換基群Ａ；オキソ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、炭素環式基、複素環式基、炭素環アルキル、アルキルカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシカルボニルアルキル、アルキルオキシカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアミノアルキル、アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、アジド、アルキルスルホニル、トリアルキルシリル、およびホスホ）である請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
【請求項７】
ＰＲが以下の式から選ばれる基；
ａ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ０、
ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ１、
ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ２、
ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｋ）（ＰＲ２）、
ｉ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ２、
ｌ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ４、
ｍ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ４、
ｏ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ４、
ｖ）−Ｃ（ＰＲ３）２−ＰＲ６（ただし、ベンジル基を除く）、
ｘ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ２、
ｙ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｎ（−Ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ２、および
ｚ）−Ｐ（＝Ｏ）（−ＰＲ８）（−ＰＲ９）、
（式中、Ｌは、直鎖もしくは分枝状のアルキレン、
Ｋは、水素、または置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルであり、
ＰＲ０は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルであり、
ＰＲ１は、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基であり、
ＰＲ２は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アルキル、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アルキルであり、
ＰＲ３は、それぞれ独立して、水素、またはアルキルであり、
ＰＲ４は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基であり、
ＰＲ６は、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基であり、
ＰＲ８は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルオキシであり、
ＰＲ９は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環オキシ、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環オキシ、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アミノ、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アミノであり、ならびに
ＰＲ８およびＰＲ９は、隣接するリン原子と一緒になって、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環を形成してもよい。
置換基群Ａ；オキソ、アルキル、アルキルアミノ、炭素環式基、複素環式基、アルキルカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルオキシ、ニトロ、アジド、アルキルスルホニル、およびトリアルキルシリル）である請求項６記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
【請求項８】
以下のいずれかの式で示される化合物、またはその製薬上許容される塩。
【化１６】
2017105750.tif 000009