(57)【要約】【課題】  プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物を提供する。【解決手段】  一般式（Ｉ）：2007114213.tif 000252［式中、----  は、単結合、又は二重結合を示し、Ｌｉｎｋは、単結合を示すか、あるいは炭素数１〜２個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素を示し、Ｗは、単結合、酸素原子、イオウ原子、又はＮ（Ｒｗ）などを示し、Ｒｗは、水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基などを示し、Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘなどを示し、Ｄは単結合、酸素原子、イオウ原子、などを示し、Ｒｘは、炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基などを示し、Ｖ1及びＶ2はこれらの一方がＺｘを示し、且つそのときの他方はＡＲを示し、Ｚｘは水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝状飽和アルキル基などを示し、ＡＲは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Ｙは、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基などを示す］で表される化合物又はその塩。
2007114213.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2007114213.tif 000249
［式中、---- は、単結合又は二重結合を示し（但し、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合、及び環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が共に二重結合を示すことはなく、またＬｉｎｋが単結合を示すとき環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合は単結合を示す）；
Ｌｉｎｋは、単結合を示すか、あるいは炭素数１〜２個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素を示し；
Ｗは、単結合、メチレン基、酸素原子、イオウ原子、又はＮ（Ｒｗ）を示し；
Ｒｗは、水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ6−Ｑｐを示し；
Ａ6は、単結合又はメチレン基を示し；
Ｑｐはフェニル基を示し、該フェニル基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ1で置換されていてもよく；
Ｔ1は、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、水酸基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｃ（Ｏ）−を示し；
Ｒｘは、炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝鎖状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式：
Ｒ1−Ａa−          （Ｒａ）
で表されるＲａ、次式：
【化２】
2007114213.tif 000250
で表されるＲｂ、又は次式：
【化３】
2007114213.tif 000251
で表されるＲｃを示し；
Ｒａ中のＡaは、単結合、炭素数１〜３個のアルキレン（ａａ）、又は炭素数２〜３個のアルケニレン（ａａ’）を示し、アルキレン（ａａ）及びアルケニレン（ａａ’）はそれぞれ独立に炭素数１〜４個の低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ1は、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基を示し、Ｒ1は１個又は同一若しくは異なる２個以上の炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒｂ中のＱは、部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑ）を示し、環上の任意の位置でＡ2と結合し、複素環（ｑ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含み；
Ａ1は、単結合、炭素数１〜３個のアルキレン（ａ１）、又は炭素数２〜３個のアルケニレン（ａ１’）を示し、アルキレン（ａ１）及びアルケニレン（ａ１’）はそれぞれ独立に炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよく；
Ａ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｎ（Ｒ4）−を示し（ただしＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｎ（Ｒ4）−を示すときには、Ａ1はエチレン又はトリメチレンを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ5、−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6’）、−ＮＨＣＯＲ7、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、又は−Ａ6−Ｑａを示すか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を示し；
Ｑａは、部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑａ）を示し、環上の任意の位置でＡ6と結合し、１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ1で置換されていてもよく、複素環（ｑａ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含み；
Ｒ4及びＲ6は、それぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示し；
Ｒ5及びＲ7は、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ6−Ｑａを示し；
Ｒ8は、炭素数１〜４個の低級アルキル基を示し；
Ｒ6’は、Ｒ6と同義であるか、あるいはＲ6と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示し；
Ｒｃ中のｐは、２〜４のいずれかの整数を示し；
Ａ4は、単結合、メチレン、又はエチレンを示し；
Ａ5は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）2−を示し；
Ｒｄは、水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又はＱａを示し；
Ｒｅは、炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ6−Ｑａ、−（ＣＨ2）iＲ14、−ＯＲ28、−ＳＲ28、又は−Ｎ(Ｒ29)(Ｒ30)を示し；
ｉは１〜３のいずれかの整数を示し；
Ｒ14は、水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基を示し；
Ｒ28は、炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ6−Ｑａを示し；
Ｒ29は、炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ6−Ｑａを示し；
Ｒ30は、水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示すか、あるいはＲ29と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、エチル基、又は−Ａ5−Ｒｅを示し；
Ｒｙは、水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ6−Ｑｐを示すか、あるいはＲｚと繋がって窒素原子とともに原子数３〜７の飽和又は不飽和の環状置換基（ｑｙ）を形成し、環状置換基（ｑｙ）は、該窒素原子とは別に窒素原子、酸素原子、又はイオウ原子のいずれか１個含んでもよく、さらに環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個のＲｆで置換されてもよく；
Ｒｆは、炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ6−Ｑｐを示し；
Ｖ1及びＶ2は、これらの一方はＺｘを示し、且つそのときの他方はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、−ＯＲ9、又は−Ｎ（Ｒｎ1）（Ｒｎ2）を示し；
Ｒ9は、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ6−Ｑｐを示し；
Ｒｎ1は、水素原子又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基を示し；
Ｒｎ2は、Ｒｎ1と同義であるか、あるいは−ＣＯＲ23若しくは−ＳＯ2Ｒ24を示すか、又はＲｎ1と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し；
Ｒ23は、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数１〜４個の低級アルコキシ基、−Ｏ−Ａ6−Ｑｐ、又は−Ｎ(Ｒ25)(Ｒ26)を示し；
Ｒ25は、水素原子又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基を示し；
Ｒ26は、Ｒ25と同義であるか、あるいはＲ25と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し；
Ｒ24は、炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示し；
ＡＲは、部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環（ａｒ）を示し、１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよく；
複素環（ａｒ）は、窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含み；
Ｘａは、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、−（ＣＨ2）iＲ14、−ＯＲ10、−Ｎ(Ｒ11)(Ｒ12)、−ＳＯ2Ｒ13、又は−ＣＯＲ27を示し；
Ｒ10は、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基又は−（ＣＨ2）iＲ14を示し；
Ｒ11は、水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示し；
Ｒ12は、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、−ＣＯＲ15、又は−ＳＯ2Ｒ16を示すか、あるいはＲ11と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示し；
Ｒ15は、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、アミノ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基、又は−Ａ6−Ｑａ示し；
Ｒ13及びＲ16はそれぞれ独立に炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示し；
Ｒ27は、水素原子、水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示し；
Ｙは、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、−（ＣＨ2）mＮ（Ｒ18）（Ｒ19）、又は−Ｃ（Ｒ20）2ＯＣ（Ｏ）Ａ3Ｒ21を示し；
ｍは、整数２又は３を示し；
Ｒ18は、Ｒ19と同じであるか、あるいはＲ19と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示し；
Ｒ19は、メチル基、エチル基、又はプロピル基を示し；
Ｒ20は、水素原子、メチル基、エチル基、又はプロピル基を示し；
Ｒ21は、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数３〜６個の環状飽和アルキル基、又はフェニル基を示し；
Ａ3は、単結合又は酸素原子を示す。］で表される化合物〔以下、単に「本発明化合物（Ｉ）」と称することがある〕又はその塩。
【請求項２】
Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲである請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2であるか、又は環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨであり；
Ｗがメチレン基である請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗがメチレン基である請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
ＡＲがナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンのいずれかの環の残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）である請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
ＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかの基である請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
ＡＲがナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基である請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
ARが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基である請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、４Ｈ−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール基（上記の基は環上の任意の位置でＡ2と結合する）のいずれかの基であり；
Ｑａはフェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ1で置換されていてもよく、環上の任意の位置でＡ6と結合する）のいずれかの基である請求項１から8のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ｄが単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかである請求項１から9のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
Ｄが単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかの基であるか、あるいはＲｂであり；
Ｑが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
Ａ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
Ａ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、又はメチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、又はメチルトリメチレン基のいずれかであり）；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｓが、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であるときのＲｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基であり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基であるときＲｙは水素原子以外の置換基であり）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよい請求項１から9のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１２】
Ｄが単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの基であるか、あるいはＲｂであり；
Ｑが、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかの基であり；
Ａ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
Ａ1が、Ａ2が単結合であるとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかであり、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときエチレン基であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｓが、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であるときのＲｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基であり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよい請求項１から9のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３】
Ｄが単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかである請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４】
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかである請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１５】
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１６】
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、あるいはＲｂであり；
Ｑが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
Ａ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかあり；
Ａ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかあるとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基であるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンのいずれかの残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１７】
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2であり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗがメチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄは、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの置換基であるか、先に示したＲｂであり；
Ｑが、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかであり；
Ａ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
Ａ1が、Ａ2が単結合であるとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかであり、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであるときエチレン基であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであり（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基のいずれかであるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基及びベンゾオキサゾール−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかの置換基であり；
Ｘａが、オキソ基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、又はカルボキシル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１８】
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2であり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗがメチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかであり；
Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基であり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗがメチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの置換基であるか、Ｒｂであり；
Ｑが、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかであり；
Ａ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
Ａ1が、Ａ2が単結合であるとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかであり、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときエチレン基であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基であるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかであり（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかの置換基であり；
Ｘａが、オキソ基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、又はカルボキシル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項２０】
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗがメチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかであり；
Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項２１】
請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物又は薬理学的に許容されるその塩を有効成分として含む医薬。
【請求項２２】
請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩を有効成分として含むプロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生抑制剤。
【請求項２３】
プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生により惹起される疾患の予防及び／又は治療のための請求項２１に記載の医薬。
【請求項２４】
哺乳動物の炎症性疾患の予防及び／又は治療のための請求項２１に記載の医薬。
【請求項２５】
哺乳動物の自己免疫疾患の予防及び／又は治療のための請求項２１に記載の医薬。
【請求項２６】
哺乳動物のアレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための請求項２１に記載の医薬。
【請求項２７】
哺乳動物の解熱及び／又は鎮痛のための請求項２１に記載の医薬。
【請求項２８】
哺乳動物における急性又は慢性の炎症反応が認められる生体状態の予防及び／又は治療のための医薬組成物であって、上記予防及び／又は治療に有効な量の請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２９】
哺乳動物における急性又は慢性の炎症反応が認められる生体状態の予防及び／又は治療方法であって、上記予防及び／又は治療に有効な量の請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を該哺乳動物に投与する工程を含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は新規な置換二環式環状誘導体に関する。さらに詳しく述べれば、医薬の有効成分として有用な置換二環式環状誘導体に関する。
【背景技術】
【０００２】
哺乳動物の生体内では炎症性や物理的などの種々の刺激によって種々のプロスタグランジン及び種々のロイコトリエンが産生される。
プロスタグランジン類及びロイコトリエン類はいずれもアラキドン酸の代謝物質であって脂質メディエーターと呼ばれる生理活性物質であり、各種細胞表面あるいは細胞内に発現する受容体と結合することによって哺乳動物の各種の生理反応を引き起こす。
アラキドン酸はホスファチジルコリンなどの細胞膜の構成成分であるリン脂質を基質としてホスフォリパーゼＡ2（ＰＬＡ2）の酵素活性によって産生される。【０００３】
ＰＬＡ2により産生されたアラキドン酸は構成型のシクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）−１あるいは誘導型のＣＯＸ−２の酵素活性によりプロスタグランジン（ＰＧ）Ｈ2に変換され、さらに各合成酵素によりＰＧＥ2、ＰＧＤ2、ＰＧＦ2α、ＰＧＩ2、トロンボキサン（ＴＸ）Ａ2等に変換される。一方、アラキドン酸は５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）によっても代謝されてロイコトリエン（ＬＴ）Ａ4となり、さらにＬＴＡ4ヒドロラーゼ、ＬＴＣ4シンターゼやグルタチオンＳトランスフェラーゼの酵素活性により、ＬＴＢ4、ＬＴＣ4、ＬＴＤ4、ＬＴＥ4等に変換される［グッドマンギルマン薬理書第９版（廣川書店）、１９９９年、８０１頁］、［Ｃ．Ｄ．Ｆｕｎｋ、サイエンス（ＳＣＩＥＮＣＥ）、２００１年、２９４巻、１８７１頁］。【０００４】
プロスタグランジン類はそれぞれに特異的な受容体と結合し、例えば発熱、血管透過性亢進、血管拡張、腫脹又は痛みなどの炎症反応、気管支平滑筋収縮、血小板凝集、腫瘍細胞増殖、骨吸収促進、神経細胞変性などを引き起こし各種疾患での症状発現あるいは病態形成において重要な役割を担っている。
ロイコトリエン類はそれぞれに特異的な受容体と結合し、例えば白血球の過剰集積又は血管透過性亢進などの炎症反応、平滑筋収縮、粘液分泌、腫瘍細胞増殖などを引き起こす生理活性物質であり、各種疾患での症状発現及び病態形成において重要な役割を担っている。【０００５】
炎症反応そのものは病原物質や障害に直面したときに生体が生き長らえるために必須の反応であるが、ある状況や疾病においては炎症反応が過度に生じ、あるいは明らかな利益をもたらす理由なしに持続することがある［グッドマンギルマン薬理書第９版（廣川書店）、１９９９年、８２７頁］。本明細で記述されている急性又は慢性の炎症反応が認められる生体状態とは、急性一過的又は慢性持続的な過度の又は利益をもたらさない炎症反応が生じている状態をいう。また、炎症反応とは、例えば熱等による物理的障害、感染性物質、虚血、抗原−抗体反応などの刺激により引き起こされる一連の出来事であって、よく知られた肉眼的な臨床的兆候として発赤、腫脹、痛覚過敏、発痛を伴うものである。これらの組織学的な機序として血管拡張、血管透過性亢進、白血球及び食細胞の浸潤、組織の分解や線維化が起こることが知られている［グッドマンギルマン薬理書第９版（廣川書店）、１９９９年、８２７頁］。これらの組織学的な反応の多くはプロスタグランジン及び／又はロイコトリエンによって引き起こされ、プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンが炎症反応において重要な役割を担っていることが知られている。【０００６】
例えば、自己免疫疾患であり慢性の炎症性疾患の一つである慢性関節リウマチの病態組織においてはＣＯＸ−２の発現及びＰＧＥ2やＴＸＡ2の産生ならびに５−ＬＯの発現及びＬＴＢ4の産生が認められ［Ｂｏｎｎｅｔら、プロスタグランジンズ（Ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎｓ）、１９９５年、５０巻、１２７頁］、また５−ＬＯの活性化に必要な蛋白であるＦＬＡＰを欠損したマウスでは慢性関節リウマチの病態モデルであるコラーゲン誘発関節炎の症状が野生型マウスに比べて軽微であることが報告されており［Ｇｒｉｆｆｉｔｈｓら、ジャーナル・オブ・エクスペリメンタル・メディシン（Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ）、１９９７年、１８５巻、１１２３頁］、慢性関節リウマチの病態形成においてプロスタグランジン及びロイコトリエンが重要な役割を担っていることが示されている。【０００７】
慢性アレルギー性疾患の一つである気管支喘息の病態組織においてはＰＧＤ2及びＴＸＡ2の産生過剰ならびにＬＴＣ4及びＬＴＤ4の産生過剰が認められ［Ｗｅｎｚｅｌら、アメリカン・レビュー・オブ・レスピラトリー・ディジーズ（Ａｍ．Ｒｅｖ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｄｉｓ）、１９９０年、１４２巻、１１２頁］、さらにはＰＧＤ2受容体欠損マウスでは気管支喘息の病態モデルである気道過敏性反応が起きにくいことが報告され［Ｍａｔｓｕｏｋａら、サイエンス（ＳＣＩＥＮＣＥ）、２０００年、２８７巻、２０１３頁］、気管支喘息におけるプロスタグランジン及びロイコトリエンの役割が重要であることが示されている。【０００８】
虚血再灌流後の脳組織においてＣＯＸ−２の発現が上昇し、ＰＧＥ2やＴＸＡ2濃度が増加し、一方で５−ＬＯの活性が上がり、ＬＴＣ4の産生量が増加し［Ｏｈｔｓｕｋｉら、アメリカン・ジャーナル・オブ・フィジオロジー（Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．）、１９９５年、２６８巻、１２４９頁］、プロスタグランジン及びロイコトリエンが虚血再灌流障害として認められる梗塞の形成に重要な役割を担っていることが知られている。
神経変性を伴う疾患の一つであるアルツハイマー病の病態組織において、ＣＯＸ活性及び５−ＬＯ活性が上昇し、またプロスタグランジン及びロイコトリエンがアルツハイマー病の病因物質の一つであるβアミロイド蛋白の形成を引き起こすとともに、さらに神経細胞の変性を引き起こすことが示され［Ｓｕｇａｙａら、ジャパニーズ・ジャーナル・オブ・ファーマコロジー（Ｊｐｎ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．）、２０００年、８２巻、８５頁］、プロスタグランジン及びロイコトリエンがアルツハイマー病などの神経変性性疾患の形成に重要な役割を担っていると考えられている。【０００９】
また、例えば、大腸がんの病態組織において、ＣＯＸ及び５−ＬＯが発現し、またプロスタグランジン及びロイコトリエンの産生量が増加しており［Ｄｒｅｙｌｉｎｇら、バイオキミカ・バイオフィジカ・アクタ（Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ）、１９８６年、８７８巻、１８４頁］、さらにロイコトリエンが大腸がん細胞の増殖を引き起こすことが報告されている［Ｑｉａｏら、バイオキミカ・バイオフィジカ・アクタ（Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ）、１９９５年、１２５８巻、２１５頁］、［Ｈｏｎｇら、キャンサー・リサーチ（Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．）、１９９９年、５９巻：２２２３頁］。大腸がんの組織においてもプロスタグランジン及びロイコトリエンが重要な役割を担っていると考えられている。
プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの疾患、病態への関与は上記に例示した疾患にとどまらず、急性又は慢性の炎症反応が認められる様々な状態、各種の疾患あるいは各種の病態にプロスタグランジン及び／又はロイコトリエンが関与し、それらが重要な役割を担っていることが示されている。【００１０】
このことから、各種のプロスタグランジン産生抑制剤又はロイコトリエン産生抑制剤が急性又は慢性の炎症反応が認められる状態、各種疾患あるいは病態の予防剤又は治療剤として用いられている。プロスタグランジンの産生抑制作用を持つ医薬として各種の非ステロイド性抗炎症剤（ＮＳＡＩＤＳ）があり、慢性関節リウマチや変形性関節炎の治療剤、外傷などに対する消炎鎮痛剤、脳梗塞又は心筋梗塞の予防剤あるいは大腸ポリポージスの予防剤などとして使われている。しかし、各種のＮＳＡＩＤＳはプロスタグランジンの産生のみを抑制する結果、ロイコトリエンの産生量を増加させ、喘息発作、胃腸障害などの副作用を引き起こし、加えて腎障害などの副作用を発揮する。またこれらのＮＳＡＩＤＳでは効果を発揮する用量と副作用を発揮する用量との差が小さく、治療効果の点でも満足のいくものはない。ロイコトリエンの産生抑制作用を持つ医薬として欧州特許第２７９２６３号明細書に記載されている５−ＬＯ阻害剤は喘息の予防剤として知られているが、肝障害などの副作用を発現させることから投与量が制限され治療効果の点で満足のいくものではない。ステロイド剤はプロスタグランジンとロイコトリエンの両者の産生を抑制することから各種の急性又は慢性の炎症反応が認められる生体状態、各種疾患あるいは病態に対して予防剤又は治療剤として使われているが、その作用は脂質メディエーターの産生抑制作用にとどまらず、免疫抑制作用による感染症の誘発及び憎悪、正常細胞増殖抑制作用による成長遅延、皮膚萎縮あるいは消化性潰瘍などの強い副作用を持つためにその使用は制限されたものになっている。【００１１】
また、以上のことから、プロスタグランジンとロイコトリエンの両者の産生を抑制し、副作用が少ない化合物は哺乳動物における上記のような生体の状態、疾患又は病態に対する治療剤又は予防剤として有効であると考えられ、またこのような化合物と既存の医薬品とを併用する方法はさらに有効な治療方法又は予防方法であると考えられることから、プロスタグランジンとロイコトリエンの両者の産生を抑制する化合物の開発とその医薬品化が熱望されている。【００１２】
本発明の化合物に構造が類似する化合物としては、例えば、ＷＯ９９／１９２９１にビフェニル−５−アルカン酸誘導体及びその用途が報告されているが、本発明の化合物の一般式（Ｉ）中の環（Ｅ）及びＡＲに対比する部分がフェニル基であり構造上の特徴が異なる。また、米国特許第５３９１８１７号明細書（特開平７−２２３９９号公報）にはビアリールホスホリパーゼＡ2阻害剤が記載されているが、本発明化合物の一般式（Ｉ）中の環（Ｅ）及びＡＲに対比する部分がフェニル基のみであり構造上の特徴が異なる。ＷＯ００／３５８８６にはプロテアーゼ阻害剤として二環式複素環化合物が報告されているが、本発明化合物の一般式（Ｉ）中の環（Ｅ）及びＡＲ上の置換基に対比する部分が異なり、さらに、当該特許明細書に開示された化合物がプロスタグランジン産生抑制作用またはロイコトリエン産生抑制作用を有するか否かについて何ら言及もなされていない。ＷＯ０３／０１１８４２には、インダン酢酸誘導体が、また、ＷＯ０４／０１１４４６には、インダン、ジヒドロベンゾフラン及びテトラヒドロナフタレンカルボン酸誘導体が報告されているが、本発明化合物の一般式（Ｉ）中のＡＲに対比する部分が異なり、さらに、当該特許明細書に開示された化合物がプロスタグランジン産生抑制作用またはロイコトリエン産生抑制作用を有するか否かについて何ら言及もなされていない。また、ＷＯ０３／０７６８６には置換フェニルアルカン酸誘導体及びその用途が報告されているが、本発明化合物の一般式（Ｉ）中の環（Ｅ）に対比する部分がベンゼン環に限定されており構造上の特徴が異なる。ＷＯ０５／０１６８６２には置換アリールアルカン酸誘導体及びその用途が報告されているが、本発明化合物の一般式（Ｉ）中の環（Ｅ）に対比する部分がベンゼン環及びピリジン環に限定されており構造上の特徴が異なる。
【特許文献１】国際公開第ＷＯ９９／１９２９１パンフレット
【特許文献２】米国特許第５３９１８１７号パンフレット
【特許文献３】国際公開第ＷＯ００／３５８８６パンフレット
【特許文献４】国際公開第ＷＯ０３／０１１８４２パンフレット
【特許文献５】国際公開第ＷＯ０４／０１１４４６パンフレット
【特許文献６】国際公開第ＷＯ０３／０７６８６パンフレット
【特許文献７】国際公開第ＷＯ０５／０１６８６２パンフレット
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１３】
本発明の課題は、優れたプロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する新規な化合物を提供することにある。本発明の別の課題は、脂質メディエーターに起因する哺乳動物における各種の炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、疼痛、線維症を予防及び／又は治療する化合物を提供することにある。本発明のさらに別な課題は、該化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【００１４】
前記課題を解決するために本発明者らは鋭意研究した結果、新規化合物である後記一般式で示される置換二環式環状誘導体が優れたプロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有することを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は以下に関するものである。【００１５】
＜１＞一般式（Ｉ）：
【化１】
2007114213.tif 000003
［式中、---- は、単結合又は二重結合を示し（但し、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合、及び環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が共に二重結合を示すことはなく、またＬｉｎｋが単結合を示すとき環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合は単結合を示す）；
Ｌｉｎｋは、単結合を示すか、あるいは炭素数１〜２個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素を示し；
Ｗは、単結合、メチレン基、酸素原子、イオウ原子、又はＮ（Ｒｗ）を示し；
Ｒｗは、水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ6−Ｑｐを示し；
Ａ6は、単結合又はメチレン基を示し；
Ｑｐはフェニル基を示し、該フェニル基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ1で置換されていてもよく；
Ｔ1は、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、水酸基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘ又は−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｃ（Ｏ）−を示し；
Ｒｘは、炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝鎖状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式：
Ｒ1−Ａa−          （Ｒａ）
で表されるＲａ、次式：
【化２】
2007114213.tif 000004
で表されるＲｂ、又は次式：
【化３】
2007114213.tif 000005
で表されるＲｃを示し；
Ｒａ中のＡaは、単結合、炭素数１〜３個のアルキレン（ａａ）、又は炭素数２〜３個のアルケニレン（ａａ’）を示し、アルキレン（ａａ）及びアルケニレン（ａａ’）はそれぞれ独立に炭素数１〜４個の低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ1は、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基を示し、Ｒ1は１個又は同一若しくは異なる２個以上の炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒｂ中のＱは、部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑ）を示し、環上の任意の位置でＡ2と結合し、複素環（ｑ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含み；
Ａ1は、単結合、炭素数１〜３個のアルキレン（ａ１）、又は炭素数２〜３個のアルケニレン（ａ１’）を示し、アルキレン（ａ１）及びアルケニレン（ａ１’）はそれぞれ独立に炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換されていてもよく；
Ａ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｎ（Ｒ4）−を示し（ただしＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｎ（Ｒ4）−を示すときには、Ａ1はエチレン又はトリメチレンを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ5、−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6’）、−ＮＨＣＯＲ7、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、又は−Ａ6−Ｑａを示すか、あるいはそれらが互いに繋がってメチレンジオキシ基を示し；
Ｑａは、部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑａ）を示し、環上の任意の位置でＡ6と結合し、１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ1で置換されていてもよく、複素環（ｑａ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含み；
Ｒ4及びＲ6は、それぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示し；
Ｒ5及びＲ7は、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ6−Ｑａを示し；
Ｒ8は、炭素数１〜４個の低級アルキル基を示し；
Ｒ6’は、Ｒ6と同義であるか、あるいはＲ6と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示し；
Ｒｃ中のｐは、２〜４のいずれかの整数を示し；
Ａ4は、単結合、メチレン、又はエチレンを示し；
Ａ5は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）2−を示し；
Ｒｄは、水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又はＱａを示し；
Ｒｅは、炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ6−Ｑａ、−（ＣＨ2）iＲ14、−ＯＲ28、−ＳＲ28、又は−Ｎ(Ｒ29)(Ｒ30)を示し；
ｉは１〜３のいずれかの整数を示し；
Ｒ14は、水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基を示し；
Ｒ28は、炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ6−Ｑａを示し；
Ｒ29は、炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ6−Ｑａを示し；
Ｒ30は、水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示すか、あるいはＲ29と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、エチル基、又は−Ａ5−Ｒｅを示し；
Ｒｙは、水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ6−Ｑｐを示すか、あるいはＲｚと繋がって窒素原子とともに原子数３〜７の飽和又は不飽和の環状置換基（ｑｙ）を形成し、環状置換基（ｑｙ）は、該窒素原子とは別に窒素原子、酸素原子、又はイオウ原子のいずれか１個含んでもよく、さらに環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個のＲｆで置換されてもよく；
Ｒｆは、炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ6−Ｑｐを示し；
Ｖ1及びＶ2は、これらの一方はＺｘを示し、且つそのときの他方はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、−ＯＲ9、又は−Ｎ（Ｒｎ1）（Ｒｎ2）を示し；
Ｒ9は、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ6−Ｑｐを示し；
Ｒｎ1は、水素原子又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基を示し；
Ｒｎ2は、Ｒｎ1と同義であるか、あるいは−ＣＯＲ23若しくは−ＳＯ2Ｒ24を示すか、又はＲｎ1と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し；
Ｒ23は、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数１〜４個の低級アルコキシ基、−Ｏ−Ａ6−Ｑｐ、又は−Ｎ(Ｒ25)(Ｒ26)を示し；
Ｒ25は、水素原子又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基を示し；
Ｒ26は、Ｒ25と同義であるか、あるいはＲ25と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成し；
Ｒ24は、炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示し；
ＡＲは、部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環（ａｒ）を示し、１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよく；
複素環（ａｒ）は、窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含み；
Ｘａは、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、−（ＣＨ2）iＲ14、−ＯＲ10、−Ｎ(Ｒ11)(Ｒ12)、−ＳＯ2Ｒ13、又は−ＣＯＲ27を示し；
Ｒ10は、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基又は−（ＣＨ2）iＲ14を示し；
Ｒ11は、水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示し；
Ｒ12は、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、−ＣＯＲ15、又は−ＳＯ2Ｒ16を示すか、あるいはＲ11と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示し；
Ｒ15は、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、アミノ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基、又は−Ａ6−Ｑａ示し；
Ｒ13及びＲ16はそれぞれ独立に炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示し；
Ｒ27は、水素原子、水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示し；
Ｙは、水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、−（ＣＨ2）mＮ（Ｒ18）（Ｒ19）、又は−Ｃ（Ｒ20）2ＯＣ（Ｏ）Ａ3Ｒ21を示し；
ｍは、整数２又は３を示し；
Ｒ18は、Ｒ19と同じであるか、あるいはＲ19と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示し；
Ｒ19は、メチル基、エチル基、又はプロピル基を示し；
Ｒ20は、水素原子、メチル基、エチル基、又はプロピル基を示し；
Ｒ21は、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数３〜６個の環状飽和アルキル基、又はフェニル基を示し；
Ａ3は、単結合又は酸素原子を示す。］で表される化合物〔以下、単に「本発明化合物（Ｉ）」と称することがある〕又はその塩。【００１６】
＜２＞一般式（Ｉ）において、Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。
＜３＞一般式（Ｉ）において、Ｗがメチレン基である上記＜１＞又は＜２＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜４＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2であるか、又は環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨであり；
Ｗがメチレン基である上記＜１＞又は＜２＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜５＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2であるか、又は環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨであり；
Ｗがメチレン基である上記＜１＞又は＜２＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００１７】
＜６＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗがメチレン基である上記＜１＞又は＜２＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜７＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり；
Ｗが酸素原子である上記＜１＞又は＜２＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜８＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり；
ＷがＮＨ又はＮ（メチル）である上記＜１＞又は＜２＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００１８】
＜９＞一般式（Ｉ）において、Ｖ1又はＶ2のうちのいずれかであるＡＲがナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンのいずれかの環の残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）である上記＜１＞から＜８＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００１９】
＜１０＞一般式（Ｉ）において、Ｖ1又はＶ2のうちのいずれかであるＡＲがナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキ���ゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかの基である上記＜１＞から＜８＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００２０】
＜１１＞一般式（Ｉ）において、Ｖ1又はＶ2のうちのいずれかであるＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒド���キシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基である上記＜１＞から＜８＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００２１】
＜１２＞一般式（Ｉ）において、Ｖ1又はＶ2のうちのいずれかであるＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基である上記＜１＞から＜８＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜１３＞一般式（Ｉ）において、ＲｓにＲｂが含まれるとき、そのＲｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、４Ｈ−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール基、又はジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール基（上記の基は環上の任意の位置でＡ2と結合する）のいずれかの基であり；
構造中のいずれかの部分にＱａが存在するとき、そのＱａが、フェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、又はインダゾリル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ1で置換されていてもよく、環上の任意の位置でＡ6と結合する）のいずれかの基である上記＜１＞から＜１２＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００２２】
＜１４＞一般式（Ｉ）において、Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘを示すときのＤが単結合、酸素原子、又はイオウ原子である上記＜１＞から＜１３＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜１５＞一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘを示すときのＤが単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかの基であるか、あるいは先に示したＲｂであり；
ＲｘがＲｂを示すときのＲｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、又はメチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、又はメチルトリメチレン基のいずれかであり）；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｓが、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であるときのＲｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基であり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基であるときＲｙは水素原子以外の置換基であり）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよい上記＜１＞から＜１３＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００２３】
＜１６＞一般式（Ｉ）において、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘを示すときのＤが単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの基であるか、あるいは先に示したＲｂであり；
ＲｘがＲｂを示すときのＲｂ中のＱが、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、Ａ2が単結合であるとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかであり、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときエチレン基であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｓが、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であるときのＲｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基であり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよい上記＜１＞から＜１３＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００２４】
＜１７＞一般式（Ｉ）において、Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘを示すときのＤが単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示すときの−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかである上記＜１＞から＜１３＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００２５】
＜１８＞一般式（Ｉ）において、Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘを示すときのＤが単結合である上記＜１＞から＜１７＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜１９＞一般式（Ｉ）において、Ｒｓが、−Ｏ−Ｒｘである上記＜１＞から＜１７＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜２０＞一般式（Ｉ）において、Ｒｓが、−Ｓ−Ｒｘである上記＜１＞から＜１５＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜２１＞一般式（Ｉ）において、Ｒｓが、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）である上記＜１＞から＜１７＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜２２＞一般式（Ｉ）において、Ｒｓが、フェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、又はチオフェン−３−イル基である上記＜１＞から＜１３＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００２６】
＜２３＞一般式（Ｉ）において、Ｖ1又はＶ2のうちのいずれかであるＺｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基である上記＜１＞から＜２２＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜２４＞一般式（Ｉ）において、Ｖ1又はＶ2のうちのいずれかであるＺｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基である上記＜１＞から＜２２＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜２５＞Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞から＜２４＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜２６＞Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞から＜２４＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。【００２７】
＜２７＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、あるいは先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかあり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかあるとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基であるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンのいずれかの残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００２８】
＜２８＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり；
Ｗが、酸素原子であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、あるいは先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであるとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基のいずれかであるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘを示し、Ｖ2がＡＲを示し；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンのいずれかの残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００２９】
＜２９＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり；
Ｗが、ＮＨ、又はＮ（メチル）のいずれかであり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、あるいは先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであるとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基のいずれかであるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘを示し、Ｖ2がＡＲを示し；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンのいずれかの残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）であり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３０】
＜３０＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基のいずれかであるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環が、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかであり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３１】
＜３１＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり；
Ｗが、酸素原子であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、あるいは先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであるとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基のいずれかであるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘを示し、Ｖ2がＡＲを示し；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかであり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３２】
＜３２＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり；
Ｗが、ＮＨ、又はＮ（メチル）のいずれかであり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、酸素原子、又はイオウ原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、あるいは先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであるとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基のいずれかであるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘを示し、Ｖ2がＡＲを示し；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかであり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３３】
＜３３＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、Ｒｘであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかであり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３４】
＜３４＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｏ−Ｒｘであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかであり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３５】
＜３５＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｓ−Ｒｘであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかであり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３６】
＜３６＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり；
Ｒｚが、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基のいずれかであるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環が、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフタリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかであり；
Ｘａが、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３７】
＜３７＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2であり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄは、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの置換基であるか、先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかであり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、Ａ2が単結合であるとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかであり、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであるときエチレン基であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであり（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基のいずれかであるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基及びベンゾオキサゾール−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかの置換基であり；
Ｘａが、オキソ基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、又はカルボキシル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３８】
＜３８＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2であり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基であり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００３９】
＜３９＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗが、酸素原子であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘであり；
Ｄが、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基であり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４０】
＜４０＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗが、酸素原子であり；
Ｒｓが、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基であり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４１】
＜４１＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2であり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基であり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４２】
＜４２＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2であり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｏ−Ｒｘであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基であり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４３】
＜４３＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2であり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基であり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４４】
＜４４＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2であり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、フェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、又はチオフェン−３−イル基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基であり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４５】
＜４５＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの置換基であるか、先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかであり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、Ａ2が単結合であるとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかであり、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−であるときエチレン基であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｚが、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基であるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかであり（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかの置換基であり；
Ｘａが、オキソ基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、又はカルボキシル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４６】
＜４６＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４７】
＜４７＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４８】
＜４８＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｏ−Ｒｘであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００４９】
＜４９＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）であり；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかであり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。
＜５０＞一般式（Ｉ）において、
Ｗが、メチレン基又は酸素原子であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘである場合のＤが単結合又は酸素原子であり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子又はアミノ基であり；
ＡＲが、インドール又は１Ｈ−インダゾールである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。
＜５１＞一般式（Ｉ）において、一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2であるか、又は環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨであり；
Ｗがメチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘである場合のＤが単結合又は酸素原子であり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子又はアミノ基であり；
ＡＲが、インドール又は１Ｈ−インダゾールである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。
＜５２＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2であるか、又は環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨであり；
Ｗがメチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘである場合のＤが単結合又は酸素原子であり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子又はアミノ基であり；
ＡＲが、インドール又は１Ｈ−インダゾールである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。
＜５３＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗがメチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘである場合のＤが単結合又は酸素原子であり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子又はアミノ基であり；
ＡＲが、インドール又は１Ｈ−インダゾールである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。
＜５４＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかであり；
Ｗが酸素原子であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘである場合のＤが単結合又は酸素原子であり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子又はアミノ基であり；
ＡＲが、インドール又は１Ｈ−インダゾールである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。
＜５５＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であり；
ＬｉｎｋがＣＨ2であり；
Ｗがメチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合又は酸素原子であり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子又はアミノ基であり；
ＡＲが、インドール又は１Ｈ−インダゾールである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。
＜５６＞Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、あるいは先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであるとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかである上記＜５０＞〜＜５５＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜５７＞Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかである上記＜５０＞〜＜５５＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜５８＞Ｒｚが、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基のいずれかであるか、先に示したＲｂであり；
Ｒｂ中のＱが、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基であり；
ＲｂのＡ2が、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−のいずれかであり；
ＲｂのＡ1が、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかであり（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかである）；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基のいずれかであり；
Ｒｙが、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかであるか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基のいずれかであるときＲｙは水素原子以外の置換基である）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）が、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環が、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよい上記＜５０＞〜＜５７＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜５９＞置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかである上記＜５０＞〜＜５７＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜６０＞ＡＲが、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、又は１Ｈ−インダゾール−６−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）である上記＜５０＞〜＜５９＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜６１＞ＡＲが、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基である上記＜５０＞〜＜５９＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜６２＞ＡＲが、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基のいずれかである上記＜５０＞〜＜５９＞のいずれかに記載の化合物又はその塩。
＜６３＞一般式（Ｉ）において、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合であり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合のいずれかであり；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋがＣＨ2であり、また環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋがＣＨであり；
Ｗが、メチレン基であり；
Ｒｓが、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のいずれかであり；
Ｄが、単結合、又は酸素原子のいずれかであり；
Ｒｘが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかであり；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかであり；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲであり；
Ｚｘが、水素原子又はアミノ基のいずれかであり；
ＡＲが、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基のいずれかの基であり；
Ｙが、水素原子、メチル基、又はエチル基のいずれかである上記＜１＞に記載の化合物又はその塩。【００５０】
本発明の別の観点からは、
＜６４＞本明細書に記載された全ての選択肢の任意の組合せを含む前記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分として含有する医薬；
が提供される。
本発明の医薬は
＜６５＞本明細書に記載された全ての選択肢の任意の組合せを含む前記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分として含むプロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生抑制剤
としての種々の疾患に対する適応が可能である。
すなわち、
＜６６＞プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生により惹起される疾患の予防及び／又は治療のための上記＜６４＞に記載の医薬；
が提供され、上記疾患の予防及び／又は治療のための医薬として例えば、
＜６７＞哺乳動物の炎症性疾患の予防及び／又は治療のための上記＜６４＞に記載の医薬；
＜６８＞哺乳動物の自己免疫疾患の予防及び／又は治療のための上記＜６４＞に記載の医薬；
＜６９＞哺乳動物のアレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための上記＜６４＞に記載の医薬；
＜７０＞哺乳動物の解熱及び／又は鎮痛のための上記＜６４＞に記載の医薬；
＜７１＞哺乳動物の線維症の予防及び／又は治療のための上記＜６４＞に記載の医薬；
などが本発明により提供される。【００５１】
また、本発明の別の観点からは、
＜７２＞哺乳動物における急性又は慢性の炎症反応が認められる生体状態の予防及び／又は治療のための上記＜６４＞に記載の医薬も提供される。
これらの医薬の好ましい態様によれば、
＜７３＞上記予防及び／又は治療に有効な量の前記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物の形態の上記＜６４＞から＜７２＞のいずれかに記載の医薬が提供される。【００５２】
さらに別の観点からは、本発明により、
＜７４＞プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生により惹起される疾患の予防及び／又は治療方法であって、本明細書に記載された全ての選択肢の任意の組合せを含む前記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の予防及び／又は治療有効量を哺乳類動物に投与する工程を含む方法が提供される。
上記の予防及び／又は治療方法として例えば、
＜７５＞哺乳動物の炎症性疾患の予防及び／又は治療方法である上記＜７４＞に記載の方法；
＜７６＞哺乳動物の自己免疫疾患の予防及び／又は治療方法である上記＜７４＞に記載の方法；
＜７７＞哺乳動物のアレルギー性疾患の予防及び／又は治療方法である上記＜７４＞に記載の方法；
＜７８＞哺乳動物の解熱及び／又は鎮痛方法である上記＜７４＞に記載の方法；及び
＜７９＞哺乳動物の線維症の予防及び／又は治療方法である上記＜７４＞に記載の方法などが本発明により提供される。【００５３】
本発明の医薬又は予防及び／又は治療方法の適用対象となる疾患又は症状としては、  例えば、関節炎、慢性関節リウマチ、悪性関節リウマチ、若年性関節リウマチ、フェルティ症候群、成人スティル病、変形性関節炎、滑膜炎、痛風、人工関節インプラントのゆるみ、発熱、一般的な感冒、痛覚過敏、火傷、熱傷、ケロイド形成、月経痛、月経困難、月経痙攣、アレルギー反応、アレルギー性接触過敏症、アレルギー性鼻炎、花粉症、アレルギー性結膜炎、過敏性肺臓炎、アレルギー性気管支肺真菌症、気腫、急性呼吸促迫症候群、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、肺気腫、びまん性汎細気管支炎、気道閉塞症、移植片対宿主症候群、蕁麻疹、紫外線皮膚炎、アトピー性皮膚炎、癌、骨髄性白血病、肉腫、脳腫瘍、悪液質、組織潰瘍、消化性潰瘍、胃炎、急性及び慢性膵炎、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、憩室炎、再発性胃腸病変、胃腸出血、炎症性腸疾患、クローン病、腸管型ベーチェット病、感染性腸炎、虚血性腸炎、放射線腸炎、薬剤性腸炎、過敏性腸症候、急性肝炎、劇症性肝炎、慢性肝炎、肝硬変、脂肪肝、アルコール性肝障害、薬剤性肝障害（薬物中毒肝炎）、うっ血性肝炎、自己免疫性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、肝性ポルフィリン症等の肝疾患（肝障害、肝不全）、凝固、貧血、強直性脊椎炎、再狭窄、歯周病、表皮水泡症、アテローム性硬化症、大動脈瘤、結節性動脈周囲炎、うっ血性心不全、不整脈、心筋梗塞、脳梗塞、発作、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、脊髄性筋萎縮症、神経痛、神経変性疾患、アルツハイマー病、ルーウィボディ病、シャイドレイガー症候群、ライ症候群、進行性核上性麻痺、進行性多巣性白質脳症、正常圧水頭症、亜急性硬化性全脳炎、前頭葉型痴呆、急性灰白髄炎（ポリオ）、ポリオ神経症、ウイルス性脳炎、クロイツフェルト−ヤコブ病、クールー病、牛海綿状脳症（狂牛病）、スクレイピー、てんかん、大脳アミロイド血管障害、自己免疫疾患、ハンティングトン病、パーキンソン病、片頭痛、うつ病、躁病、躁うつ病、遺伝性小脳性運動失調、末梢神経障害、緑内障、疼痛、歯肉炎、手術後の痛み、筋萎縮性側策硬化症、骨粗鬆症、多発性硬化症、目の脈管形成、角膜損傷、黄斑変性、結膜炎、異常創傷治癒、筋肉もしくは関節の捻挫又は緊張、腱炎、皮膚疾患、尋常性乾癬、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症、関節症性乾癬、重症筋無力症、多発性筋炎、筋炎、滑液包炎、糖尿病、腫瘍浸潤、腫瘍成長、腫瘍転移、角膜傷跡、強膜炎、免疫不全疾患、強皮症、好酸球性筋膜炎、敗血症、エンドトキシンショック、早産、低プロトロンビン血症、血友病、甲状腺炎、サルコイドーシス、ベーチェット症候群、過敏症、腎臓疾患、リケッチア感染症、原虫症、生殖疾患、敗血症ショック、歯痛、抜歯後の痛み、背腰痛、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群、腱鞘炎、急性上気道炎、帯状疱疹、線維症、肺線維症、薬剤誘起性肺線維症、塵肺症、慢性間質性肺炎、肉芽腫性間質性肺炎、線維化性間質性肺炎、腎線維症、腎盂腎炎、各種続発性萎縮腎、糸球体腎炎、慢性腎炎、糸球体硬化、肝線維症、心筋梗塞後の心線維症、特発性心筋症、膵硬化症、膵線維症、膵石症、高安動脈炎、慢性甲状腺炎、皮膚筋炎、多発性筋炎、骨髄線維症、Ｂａｎｔｉ病、後腹膜線維症、各種���射線傷害と診断された疾患あるいはそれらの疾患であると疑われる症状などが挙げられる。
【発明の効果】
【００５４】
本発明化合物（Ｉ）又は薬理学的に許容されるその塩は、プロスタグランジン及びロイコトリエンの両者の産生に対して抑制作用を有し、ヒトや動物に投与した場合、プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンが関与する疾患、病態に対して優れた予防及び／又は治療効果を示し、しかも毒性が著しく低いという特徴を有する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００５５】
この出願は２００６年３月３０日に日本国において出願された特願２００６−０９５００８号に優先権を主張して出願された特許出願である。上記特願２００６−０９５００８号の明細書及び請求の範囲の全ての開示を参照により本明細書の開示として含める。
本明細書において、炭素原子を単に“Ｃ”で、水素原子を“Ｈ”で、酸素原子を“Ｏ”で、イオウ原子を“Ｓ”で、また窒素原子を“Ｎ”で示すことがある。
前記一般式（Ｉ）における ---- は、単結合、又は二重結合を示す。但し、一般式（Ｉ）における環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合、及び環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が共に二重結合を示すことはなく、またＬｉｎｋが単結合を示すとき環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合は単結合を示す。
一般式（Ｉ）における環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合、及び環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が共に単結合を示す場合、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子は不斉炭素原子となり、少なくとも２種類の光学異性体が存在するが、光学異性体又は上述の不斉炭素以外にその他置換基内に存在する不斉炭素によるジアステレオ異性体などの純粋な形態の立体異性体、又は立体異性体の任意の混合物、ラセミ体などは、いずれも本発明の範囲に包含される。【００５６】
前記一般式（Ｉ）におけるＬｉｎｋとしては、単結合を示すか、炭素数１〜２個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素が例示される。
Ｌｉｎｋが単結合を示す場合には、一般式（Ｉ）における環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＣＯＯＹは直接結合していることを意味し、このとき環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＣＯＯＹは単結合で結合する。
炭素数１〜２個の直鎖状の飽和炭化水素としては、ＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2が好ましく、ＣＨ2は非常に好ましい。Ｌｉｎｋがこれら飽和炭化水素を示す場合、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合は単結合で結合する。
炭素数１〜２個の不飽和炭化水素としては、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子との結合を含む炭素−炭素結合のなかに二重結合又は三重結合の不飽和結合がある炭化水素を意味する。環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子及びＣＯＯＹとの結合を含めた不飽和炭化水素の具体的な例としては、
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子（二重結合）ＣＨ−ＣＯＯＹ；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子（二重結合）ＣＨＣＨ2−ＣＯＯＹ；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子−ＣＨ（二重結合）ＣＨ−ＣＯＯＹ；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子（二重結合）Ｃ（二重結合）ＣＨ−ＣＯＯＹ；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子−Ｃ（三重結合）Ｃ−ＣＯＯＹ；
などが挙げられる。これらのうち、
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子（２重結合）ＣＨ−ＣＯＯＹ；
は特に好ましい例である。
ＬｉｎｋとしてＣＨ、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2は好ましい例であり、ＣＨ、ＣＨ2は特に好ましい例であり、ＣＨ2は非常に好ましい例である。【００５７】
前記一般式（Ｉ）におけるＷは、単結合、メチレン基、酸素原子、イオウ原子、又はＮ（Ｒｗ）を示す。すなわちＷが単結合を示すとき環（Ｅ）はベンゾシクロブタン環あるいはベンゾシクロブテン環を示し、Ｗがメチレン基を示すとき環（Ｅ）はインダン環あるいはインデン環を示し、Ｗが酸素原子を示すとき環（Ｅ）はジヒドロベンゾフラン環あるいはベンゾフラン環を示し、Ｗがイオウ原子を示すとき環（Ｅ）はジヒドロベンゾチオフェン環あるいはベンゾチオフェン環を示し、ＷがＮ（Ｒｗ）を示すとき環（Ｅ）はインドリン環あるいはインドール環を示す。Ｗのうち好ましい例としてはメチレン基、酸素原子、Ｎ（Ｒｗ）等が挙げられ、メチレン基は特に好ましい例である。
ＷのうちＮ（Ｒｗ）のＲｗは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ6−Ｑｐを示す。炭素数１〜８個のアルキル基とは、直鎖状若しくは分岐状の飽和アルキル基又は直鎖状若しくは分岐状の部分的に不飽和結合を含むアルキル基、あるいは炭素数３〜７のシクロアルキル基を含んでもよいアルキル基を表し、例えばメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−メチルブチル基、２，２−ジメチルプロピル基、ヘキシル基、４−メチルペンチル基、２，３−ジメチルブチル基、２−エチルブチル基、ヘプチル基、オクチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−メチルシクロペンチル基、３−メチルシクロペンチル基、３，４−ジメチルシクロペンチル基、４−メチルシクロヘキシル基、４，４−ジメチルシクロヘキシル基、４−エチルシクロヘキシル基、４−メチルシクロヘキシルメチル基等が挙げられる。Ｒｗのうち水素原子、メチル基などは好ましい例である。【００５８】
置換基−Ａ6−ＱｐのＡ6は単結合、又はメチレン基を表し、Ｑｐは１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ1で置換されていてもよいフェニル基を示す。置換基Ｔ1は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、水酸基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を示す。置換基−Ａ6−Ｑｐの具体的な例としては、フェニル基、メチルフェニル基、クロロフェニル基、ベンジル基、メチルベンジル基、クロロベンジル基、ジクロロベンジル基、フルオロベンジル基、トリフルオロメチルベンジル基、ニトロベンジル基、メトキシフェニル基、Ｎ−メチルアミノベンジル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノベンジル基等が挙げられる。
本明細書において、例えば、Ａ6、ＱｐやＴ1に代表されるとおり、異なる部分に同一の記号を用いている場合がある。これらの記号は同一の置換基の群を示すが、それぞれ置換基は独立したものであることから、常に同一の置換基が選択されなければならないことを意味せず、結果的に同一、または異なる種類の置換基が選択されることを妨げるものではない。【００５９】
Ｗを含む環（Ｅ）として好適な例としては、Ｗがメチレン基を示し、且つ環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示す、すなわち環（Ｅ）がインダン環を示す例が挙げられる。好適な例の別の態様としてＷが酸素原子を示し、且つ環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合を示す、すなわち環（Ｅ）がベンゾフラン環を示す例が挙げられる。さらに好適な例の別の態様としてＷがＮＨ、又はＮ（メチル）を示し、且つ環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合を示す、すなわち環（Ｅ）が１Ｈ−インドール環、又は１−メチルインドール環を示す例が挙げられる。これらのうち環（Ｅ）がインダン環を示す例は特に好ましい。【００６０】
前記一般式（Ｉ）におけるＲｓは−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示す。
Ｄは、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｃ（Ｏ）−を表す。これらのうち単結合、酸素原子及びイオウ原子は好ましい例であり、単結合、酸素原子は特に好ましい例である。
Ｒｘは、炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝鎖状飽和アルキル基、あるいは先に示したＲａ、Ｒｂ又はＲｃを示す。
Ｒｘのうち炭素数３〜８個の直鎖状又は分枝鎖状の飽和アルキル基としては、例えば、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、１−メチルプロピル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−メチルブチル基、２，２−ジメチルプロピル基、ヘキシル基、４−メチルペンチル基、２，３−ジメチルブチル基、２−エチルブチル基、ヘプチル基、オクチル基等が挙げられるが、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基などは特に好ましい。
Ｒｘのうち、ＲａのＲ1は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されているか、あるいは無置換の炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基として定義される。Ｒ1のうち炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基としてはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基等が挙げられるが、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基は特に好ましい。またＲ1のうち炭素数６〜８個の縮合環式飽和アルキル基としてはビシクロ［２，２，１］ヘプチル基、ビシクロ［２，２，２］オクチル基などが挙げられる。【００６１】
Ｒ1に置換する炭素数１〜４の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられる。炭素数１〜４の低級アルキル基が置換したＲ1の例としてはメチルシクロペンチル基、メチルシクロヘキシル基、メチルビシクロ［２，２，１］ヘプチル基などが挙げられる。
Ａaは単結合、炭素数１〜３個のアルキレン（ａａ）すなわちメチレン基、エチレン基又はトリメチレン基、あるいは炭素数２〜３個のアルケニレン（ａａ’）すなわちエテニレン基又はプロペニレン基として定義される。アルキレン（ａ）及びアルケニレン（ａ’）は炭素数１〜４個の低級アルキル基で置換される場合も含まれる。このときの炭素数１〜４個の低級アルキル基とはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられる。Ａaの好ましい例としては、単結合、メチレン基、エチレン基、トリメチレン基などが挙げられ、単結合、メチレン基、又はエチレン基が特に好ましい例として挙げられる。
Ｒａの具体例としてはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、３−シクロヘキシルプロピル基、２−メチルシクロペンチル基、３−メチルシクロペンチル基、３，４−ジメチルシクロペンチル基、４−メチルシクロヘキシル基、４，４−ジメチルシクロヘキシル基、４−エチルシクロヘキシル基、４−メチルシクロヘキシルメチル基、ビシクロ［２，２，１］ヘプタン−２−メチル基、ビシクロ［２，２，２］オクタン−２−メチル基、３−メチルビシクロ［２，２，１］ヘプタン−２−メチル基、ビシクロ［２，２，１］ヘプト−１−イルメチル基、ビシクロ［２，２，２］オクト−１−メチル基などが挙げられるが、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基などは好ましく、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基などは特に好ましい。【００６２】
Ｒｘのうち、ＲｂのＡ2は単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、又は−Ｎ（Ｒ4）−と定義される。Ｒ4は炭素数１〜４個の低級アルキル基と定義され、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられるが、メチル基、エチル基は特に好ましい例である。Ａ2のうち特に好ましい例としては単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、−Ｎ（エチル）−が挙げられる。
Ａ1は単結合、炭素数１〜３個のアルキレン（ａ１）すなわちメチレン基、エチレン基又はトリメチレン基、あるいは炭素数２〜３個のアルケニレン（ａ１’）すなわちエテニレン基又はプロペニレン基として定義される。但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−又は−Ｎ（Ｒ4）−を示すときＡ1はアルキレン（ａ１）、又はアルケニレン（ａ１’）のいずれかである。またアルキレン（ａ１）及びアルケニレン（ａ１’）は炭素数１〜４個の低級アルキル基又はフェニル基で置換される場合も含まれる。このときの炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられるがメチル基、エチル基は好ましい例である。Ａ1の好ましい例としては、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基などが挙げられる（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−又は−Ｎ（Ｒ4）−を示すときエチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかが好ましい）。また、Ａ2が単結合を示すときには、Ａ1は単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基であることが特に好ましい（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−又は−Ｎ（Ｒ4）−を示すときには、Ａ1がエチレン基であることが特に好ましい）。【００６３】
ＲｂのＱは、部分的不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑ）の残基と定義され、複素環（ｑ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む環を意味する。「残基」とは、環構成原子に結合する水素原子を除くことにより形成される一価の基のことである。単環式の炭素環又は複素環の残基としては原子数５〜７個の部分的飽和又は完全不飽和である置換基を示し、例えばフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基などが挙げられる。これらのうちフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基などは好ましい例であり、フェニル基、チエニル基、フリル基などは特に好ましい例である。
縮合二環式の炭素環あるいは複素環としては原子数８〜１１個の部分不飽和又は完全不飽和である環を示し、その残基としては、例えばナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基、４Ｈ−クロメニル基、ジヒドロベンゾジオキシル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ピロロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、チエノピリジニル基、チエノピラゾリル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール基などが挙げられる。これらのうちナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基、ジヒドロベンゾジオキシル基などは好ましい例として挙げられ、インダニル基は特に好ましい例の一つである。【００６４】
Ｑは環上の任意の位置でＡ2と結合する。結合位置を表したＱの好ましい例としてはフェニル基、２−又は３−チエニル基、２−又は３−フリル基、２−、３−又は４−ピリジル基、２−、４−又は５−オキサゾリル基、１−又は２−ナフチル基、１−、２−、５−又は６−テトラヒドロナフチル基、インダン−１−イル基、インダン−２−イル基、インダン−４−イル基、インダン−５−イル基、１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−インドリル基、２−、あるいは５−又は６−ジヒドロベンゾジオキシル基などが挙げられ、これらのうちフェニル基、２−又は３−チエニル基、２−又は３−フリル基、インダン−２−イル基などは特に好ましい例である。
Ｒｂ中、Ｒ2及びＲ3はＱの置換基であり、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、トリフルオロメチル基、−ＯＲ5、−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6’）、−ＮＨＣＯＲ7、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−Ａ6−Ｑａを示すか、あるいはこれらは互いに繋がってメチレンジオキシ基を示すものと定義される。これらのうち水素原子、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基などは特に好ましい例である。炭素数１〜４個の直鎖状又は分枝鎖状飽和アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられるがメチル基は特に好ましい例である。【００６５】
置換基−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6’）のＲ6は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。Ｒ6’はＲ6と同義であるか、あるいはＲ6と繋がってこれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。「Ｒ6と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する」場合としては、例えば、ピロリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基などの窒素原子を含む環状アミノアルキル基が形成される場合を挙げることができる。従って、−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6’）の具体例としてはアミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、モルホリノ基などが挙げられＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基などは好ましい例であり、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基は特に好ましい例である。
Ｒ5及びＲ7それぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基又は−Ａ6−Ｑａ基と定義される。Ｒ5のうち水素原子は特に好ましい一例である。炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられ、このうちメチル基は好ましい例である。【００６６】
置換基−Ａ6−ＱａのＡ6は前述と同義である。Ｑａは部分不飽和又は完全不飽和である単環又は縮合二環式の炭素環あるいは複素環（ｑａ）と定義され、複素環（ｑａ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれた同一又は異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む置換基を意味する。単環式の炭素環あるいは複素環としては原子数５〜７個の部分不飽和又は完全不飽和の環であり、その残基としては、例えばフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基などが挙げられる。縮合二環式の炭素環あるいは複素環としては原子数８〜１１個の部分不飽和又は完全不飽和である環を表し、その残基としては、例えばナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基などが挙げられる。
Ｑａはその環上の任意の位置でＡ6と結合する。さらにＱａは１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ1で置換されていてもよい。Ｔ1は前述と同義である。【００６７】
−Ａ6−Ｑａの具体例としてフェニル基、メチルフェニル基、クロロフェニル基、ベンジル基、メチルベンジル基、クロロベンジル基、ジクロロベンジル基、フルオロベンジル基、トリフルオロメチルベンジル基、ニトロベンジル基、メトキシフェニル基、Ｎ−メチルアミノベンジル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノベンジル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ナフチル基、インダニル基、インデニル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンゾフリル基、ベンゾチエニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インダゾリル基などが挙げられる。
Ｒ8はそれぞれ炭素数１〜４個の低級アルキル基と定義され、炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられる。
Ｒ2及びＲ3のうち好ましい例としては水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基が挙げられ、水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基は特に好ましい。【００６８】
Ｒｂのうち特に好ましい例としては、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基などが挙げられる。【００６９】
Ｒｃのｐは２〜４のいずれかの整数として定義され、具体的にはｐが２の場合エチレン、３の場合トリメチレン、また４の場合テトラメチレンを表す。
Ａ4は、単結合、メチレン、又はエチレンを表す。
Ｒｄは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は基Ｑａを表す。
置換基−Ａ4−Ｒｄの具体的な例としては水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソアミル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、２−（シクロプロピル）エチル基、シクロペンチル基、シクロペンチルメチル基、２−（シクロペンチル）エチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、２−（シクロヘキシル）エチル基、フェニル基、４−メチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、ベンジル基、４−クロロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、（ピリジン−２−イル）メチル基、（ピリジン−３−イル）メチル基、又は（ピリジン−４−イル）メチル基などが挙げられる。
Ａ5は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｓ（Ｏ）2−を表す。
Ｒｅは炭素数１〜８個のアルキル基、−Ａ6−Ｑａ基、−（ＣＨ2）iＲ14基、−ＯＲ28基、−ＳＲ28基、又は−Ｎ(Ｒ29)(Ｒ30)基を表す。基Ｑａ及び−Ａ6−Ｑａは前述と同義である。【００７０】
炭素数１〜８個のアルキル基とは、直鎖状若しくは分岐状の飽和アルキル基又は直鎖状若しくは分岐状の部分的に不飽和結合を含むアルキル基、あるいは炭素数３〜７のシクロアルキル基を含んでもよいアルキル基を表し、例えばメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−メチルブチル基、２，２−ジメチルプロピル基、ヘキシル基、４−メチルペンチル基、２，３−ジメチルブチル基、２−エチルブチル基、ヘプチル基、オクチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−メチルシクロペンチル基、３−メチルシクロペンチル基、３，４−ジメチルシクロペンチル基、４−メチルシクロヘキシル基、４，４−ジメチルシクロヘキシル基、４−エチルシクロヘキシル基、４−メチルシクロヘキシルメチル基等が挙げられる。
置換基−（ＣＨ2）iＲ14のｉは１〜３のいずれかの整数を表し、Ｒ14は水酸基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、カルボキシル基、又は炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基を表す。炭素数１〜４個のアルコキシ基としてはメトキシ基、エトキシ基、プロピルオキシ基、イソプロピルオキシ基、ブトキシ基、イソブチルオキシ基、又はｔ−ブチルオキシ基などが挙げられる。炭素数１〜４個のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル基としてはＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル基などが挙げられる。
置換基−ＯＲ28又は−ＳＲ28のＲ28は炭素数１〜８個のアルキル基又は−Ａ6−Ｑａを表すがこれらは前述のものと同義である。【００７１】
置換基−Ｎ(Ｒ29)(Ｒ30)のＲ29は炭素数１〜８個のアルキル基、炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基、又は−Ａ6−Ｑａを表す。これらのうち炭素数１〜８個のアルキル基及び−Ａ6−Ｑａは前述のものと同義である。炭素数１〜４個のアルコキシカルボニル基としてはメチルオキシカルボニル基、エチルオキシカルボニル基、プロピルオキシカルボニル基、イソプロピルオキシカルボニル基、ブチルオキシカルボニル基、イソブチルオキシカルボニル基、又はｔ−ブチルオキシカルボニル基などが挙げられる。Ｒ30は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示すか、あるいはＲ29と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。炭素数１〜４個の低級アルキル基の意味は前述のものと同義である。「Ｒ29と繋がってそられが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する」場合の例としては、例えばピロリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基などの窒素原子を含む環状アミノアルキル基などが挙げられる。【００７２】
置換基−Ａ5−Ｒｅの具体的な例としてはアセチル基、チオアセチル基、メタンスルホニル基、プロピオニル基、エチルチオカルボニル基、ブチリル基、プロピルチオカルボニル基、イソブチリル基、イソプロピルチオカルボニル基、イソプロピルスルホニル基、バレリル基、ブチルチオカルボニル基、イソバレリル基、イソブチルチオカルボニル基、ピバロイル基、ｔ−ブチルチオカルボニル基、シクロプロピルカルボニル基、シクロプロピルチオカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロペンチルチオカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロヘキシルチオカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロペンチルメチルチオカルボニル基、シクロヘキシルメチルカルボニル基、シクロヘキシルメチルチオカルボニル基、ベンゾイル基、チオベンゾイル基、フェニルスルホニル基、４−メチルフェニルカルボニル基、４−メチルフェニルチオカルボニル基、４−メチルフェニルスルホニル基、４−クロロフェニルカルボニル基、４−クロロフェニルチオカルボニル基、４−フルオロフェニルカルボニル基、４−フルオロフェニルチオカルボニル基、フェニルメチルカルボニル基、４−メチルフェニルメチルカルボニル基、４−クロロフェニルメチルカルボニル基、４−フルオロフェニルメチルカルボニル基、（ピリジン−２−イル）カルボニル基、（ピリジン−２−イル）チオカルボニル基、（ピリジン−３−イル）カルボニル基、（ピリジン−４−イル）カルボニル基、（フラン−２−イル）カルボニル基、（チオフェン−２−イル）カルボニル基、メチルオキシカルボニル基、メチルスルファニルカルボニル基、メチルオキシチオカルボニル基、メチルオキシカルボニルアミノカルボニル基、カルバモイル基、Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−メチルチオカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルチオカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、エチルオキシカルボニル基、エチルオキシカルボニルアミノカルボニル基、Ｎ−エチルカルバモイル基、Ｎ−エチルチオカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルチオカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル基、プロピルオキシカルボニル基、Ｎ−プロピルカルバモイル基、Ｎ−プロピルチオカルバモイル基、イソプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル基、ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ブチルチオカルバモイル基、イソブチルオキシカルボニル基、Ｎ−イソブチルカルバモイル基、Ｎ−イソブチルチオカルバモイル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、Ｎ−ｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−ｔ−ブチルチオカルバモイル基、シクロプロピルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルチオカルバモイル基、シクロペンチルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル基、Ｎ−シクロペンチルチオカルバモイル基、シクロヘキシルオキシカルボニル基、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル基、Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル基、シクロペンチルメチルオキシカルボニル基、シクロヘキシルメチルオキシカルボニル基、フェ��ルオキシカルボニル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基、Ｎ−フェニルチオカルバモイル基、４−メチルフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−メチルフェニル）チオカルバモイル基、４−クロロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−クロロフェニル）チオカルバモイル基、４−フルオロフェニルオキシカルボニル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）カルバモイル基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）チオカルバモイル基、フェニルメチルオキシカルボニル基、４−メチルフェニルメチルオキシカルボニル基、４−クロロフェニルメチルオキシカルボニル基、４−フルオロフェニルメチルオキシカルボニル基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）カルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−２−イル）チオカルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）カルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−３−イル）チオカルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）カルバモイル基、Ｎ−（ピリジン−４−イル）チオカルバモイル基、Ｎ−（フラン−２−イル）カルバモイル基、Ｎ−（チオフェン−２−イル）カルバモイル基、（ピロリジノ−１−イル）カルボニル基、（ピペリジノ−１−イル）カルボニル基、又は（モルホリノ−４−イル）カルボニル基などが挙げられる。【００７３】
Ｒｃの具体例としては、２−（Ｎ−イソブチリル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチリル−Ｎ−プロピルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチリル−Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチリル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−イソブチリル−Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソブチリルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−Ｎ−イソブチリルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−イソブチルチオカルボニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチルチオカルボニル−Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチルチオカルボニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−イソブチルチオカルボニルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−ピバロイルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−シクロペンチルカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−イソブチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−シクロペンチルメチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ］エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロペンチルカルボニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチルカルボニル−Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ］エチル基、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−フェニルスルホニル−Ｎ−プロピルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチルメチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−フェニルスルホニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−メチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−イソブチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−シクロペンチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−シクロヘキシルメチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−フェニルアミノ］エチル基、２−｛Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ｝エチル基、２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−｛Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ｝エチル基、２−｛Ｎ−（Ｎ−ブチルカルバモイル）−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）−Ｎ−メチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−イソブチル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）−Ｎ−フェニルアミノ］エチル基、２−｛Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ｝エチル基、２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−イソプロピルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−（Ｎ−イソブチルオキシカルボニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチルオキシカルボニル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ］エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソブチルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）−Ｎ−メチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）−Ｎ−イソブチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）−Ｎ−フェニルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−Ｎ−メチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−Ｎ−イソブチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−Ｎ−シクロペンチルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−Ｎ−フェニルアミノ］エチル基、２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−シクロヘキシルチオカルバモイル）アミノ］エチル基、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ブチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−フェニルオキシカルボニルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−ブチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−イソブチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−シクロヘキシルメチル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−フェニル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基、又は２−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−（Ｎ−フェニルカルバモイル）アミノ］エチル基などが挙げられる。【００７４】
Ｒｘのうち特に好ましい具体例としては、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基などが挙げられる。【００７５】
前記一般式（Ｉ）におけるＲｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を表すとき、ＲｚはＲｘと同義であるか、あるいはメチル基、エチル基、又は−Ａ5−Ｒｅ基を表すものと定義される。−Ａ5−Ｒｅについては前述のものと同義である。
Ｒｚの好ましい例は、Ｒｘの好ましい例と同様であるか、あるいは、Ｒｙが水素原子以外の置換基を示すときメチル基、又はエチル基であり、また特に好ましい例についても、Ｒｘの特に好ましい例と同様であるか、Ｒｙが水素原子以外の置換基を示すときメチル基、又はエチル基である。Ｒｚのメチル基、エチル基以外の特に好ましい具体例としては、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基などが挙げられる。【００７６】
Ｒｙは水素原子、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ6−Ｑｐを表す。具体例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−メチルブチル基、２，２−ジメチルプロピル基、ヘキシル基、４−メチルペンチル基、２，３−ジメチルブチル基、２−エチルブチル基、ヘプチル基、オクチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−メチルシクロペンチル基、３−メチルシクロペンチル基、３，４−ジメチルシクロペンチル基、４−メチルシクロヘキシル基、４，４−ジメチルシクロヘキシル基、４−エチルシクロヘキシル基、４−メチルシクロヘキシルメチル基等が挙げられる。−Ａ6−Ｑｐは前述のものと同義である。
Ｒｙの好ましい例としては、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基などが挙げられ、また特に好ましい例としては、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基などが挙げられる。【００７７】
またＲｙはＲｚと繋がって窒素原子とともに原子数３〜７の飽和あるいは不飽和の環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、窒素原子とは別に窒素原子、酸素原子、又はイオウ原子のいずれか１個含んでもよく、さらに環状置換基（ｑｙ）は１個又は同一若しくは異なる２個のＲｆで置換されてもよい。環状置換基（ｑｙ）の具体的な好ましい例としては、ピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、チオモルフォリノ基などの窒素原子を含む環状置換基が挙げられ、ピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基などは特に好ましい例である。Ｒｆは、炭素数１〜８個のアルキル基、又は−Ａ6−Ｑｐを表し、置換基−Ａ6−Ｑｐは前述のものと同義である。Ｒｆの好ましい例としては、炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）が挙げられ、特に好ましい例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）が挙げられる。【００７８】
Ｒｆの特に好ましい具体例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基などが挙げられる。【００７９】
また環状置換基（ｑｙ）が窒素原子を２つ含む飽和環であるピペラジノ基、ホモピペラジノ基である場合、環Ｅと結合していない窒素原子がＲｆで置換している場合が好ましく、この場合のＲｆとして特に好ましい例として−Ａ6−Ｑｐが挙げられ、具体例としてはフェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基などが挙げられる。【００８０】
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のうち好ましい例としては、
［Ｒｚは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかの置換基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときエチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基を示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよい］という条件を満たす場合が挙げられる。【００８１】
また、置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のうち特に好ましい例としては、
［Ｒｚは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの置換基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかを示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、Ａ2が単結合を示すとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかを示し、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、ＲｂのＡ1は、エチレン基を示し；
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかを示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかを示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよい］という条件を満たす場合が挙げられる。【００８２】
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）のうち特に好ましい具体例としては、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基などが挙げられる。【００８３】
前記一般式（Ｉ）におけるＲｓのうち好ましい例としては、
［Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、酸素原子、又はイオウ原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基を示すか、あるいは先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかを示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよい］という条件を満たす場合が挙げられる。【００８４】
また前記一般式（Ｉ）におけるＲｓのうち特に好ましい例としては、
［Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、又は酸素原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの置換基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかを示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、Ａ2が単結合を示すとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかを示し、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときエチレン基を示し；
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかを示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかを示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよい］という条件を満たす場合が挙げられる。【００８５】
前記一般式（Ｉ）におけるＲｓのうち特に好ましい別の態様としては、
［Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘを示すときのＤは、単結合、又は酸素原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
Ｒｓが−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示すときの−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかを示す］という条件を満たす場合が挙げられる。【００８６】
また、前記一般式（Ｉ）におけるＲｓのうち特に好ましい別の態様として、Ｒｓが−Ｄ−Ｒｘを示し、Ｄが単結合を示し、ＲｘはＲｂを示し、且つＲｂ中のＡ1、Ａ2が単結合を示す全ての条件を満たす場合が挙げられる。具体的な例としてはＲｓがフェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基などを示す場合特に好ましい例として挙げられる。【００８７】
前記一般式（Ｉ）における環（Ｅ）上の置換基Ｖ1及びＶ2は、これらの一方はＺｘを示し、且つそのときの他方はＡＲを示す。すなわちＶ1がＺｘであるときＶ2はＡＲであり、またＶ2がＺｘであるときＶ1はＡＲである。これらのうちＶ1がＺｘであり、Ｖ2がＡＲである場合は好ましい例である。
Ｚｘは、水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、−ＯＲ9、又は−Ｎ（Ｒｎ1）（Ｒｎ2）として定義される。これらのうち水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基などは好ましい例として挙げられ、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子などは特に好ましい例として挙げられる。
Ｚｘのうち炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基とはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、又はｔ−ブチル基等が挙げられ、これらのうちメチル基は特に好ましい例である。
Ｒ9は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−Ａ6−Ｑｐを表す。このうち水素原子は特に好ましい例として挙げられる。炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、又はｔ−ブチル基等が挙げられ、メチル基は特に好ましい例である。−Ａ6−ＱｐのＡ6及びＱｐは前述のものと同義である。−ＯＲ9のうち好ましい例としては水酸基、メトキシ基等が挙げられ、水酸基は特に好ましい一例である。【００８８】
Ｒｎ1は水素原子又は炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基を表し、水素原子は特に好ましい例として挙げられる。炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、又はｔ−ブチル基等が挙げられ、このうちメチル基、エチル基、プロピル基、又はイソプロピル基等は好ましい例として挙げられ、メチル基は特に好ましい例である。
Ｒｎ2はＲｎ1と同義であるか、あるいは−ＣＯＲ23基又は−ＳＯ2Ｒ24基を表すか、Ｒｎ1と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。
Ｒ23は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数１〜４個の低級アルコキシ基、−Ｏ−Ａ6−Ｑｐ、又は−Ｎ(Ｒ25)(Ｒ26)を表す。Ｒ25は水素原子、炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基を表す。Ｒ26はＲ25と同義であるか、あるいはＲ25と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を示す。「Ｒ25と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する」場合としては、例えば、ピロリジノ基、ピペラジノ基、モルホリノ基などの窒素原子を含む環状アミノアルキル基が形成される場合を挙げることができる。
−ＣＯＲ23の具体的な例としては、ホルミル基、アセチル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、フェニルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、ピペリジン−１−カルボニル基、モルホリン−４−カルボニル基などが挙げられる。【００８９】
Ｒ24は炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−ＳＯ2Ｒ24の具体的な例としては、メシル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基などが挙げられる。
Ｒｎ2のうち水素原子、メチル基などは好ましい例であり水素原子は特に好ましい例である。
−Ｎ（Ｒｎ1）（Ｒｎ2）の具体例としては、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、モルホリノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ基、フェニルオキシカルボニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基、カルバモイルアミノ基、Ｎ−メチルカルバモイルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルアミノ基、ピペリジン−１−カルボニルアミノ基、モルホリン−４−カルボニルアミノ基、メシルアミノ基、スルファモイルアミノ基、Ｎ−メチルスルファモイルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基などが挙げられ、このうち好ましい例としてはアミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基などが挙げられ、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基などは特に好ましい例として挙げられる。
Ｚｘとして好ましい例は水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基などが挙げられ、特に好ましい例として水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基などが挙げられる。また、最も好ましい例として水素原子又はアミノ基が挙げられる。【００９０】
前記一般式（Ｉ）におけるＡＲは、部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環（ａｒ）の残基として定義される。またＡＲは１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい。複素環（ａｒ）は窒素原子、酸素原子、及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一若しくは異なる環構成ヘテロ原子を１〜４個含む環を意味する。
「縮合二環式の炭素環あるいは複素環」とは原子数８〜１１個の部分不飽和又は完全不飽和である環を意味する。好ましくは窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択された環構成ヘテロ原子を１又は２個含む５員環の複素環同士が融合した８個の原子からなる部分不飽和又は完全不飽和である環、窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択された環構成ヘテロ原子を１又は２個を含む５員環の複素環と６員環の炭素環又は窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択されたヘテロ原子を１又は２個含む６員環複素環とが融合した９個の原子からなる部分不飽和又は完全不飽和である環、あるいは６員環の炭素環又は窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択された環構成ヘテロ原子を１又は２個を含む６員環複素環と６員環の炭素環又は窒素、酸素、及びイオウ原子からなる群から選択された環構成ヘテロ原子を１又は２個を含む６員環複素環とが融合した１０個の原子からなる部分不飽和又は完全不飽和である環が例として挙げられる。ＡＲを構成する環のうちでヘテロ原子を含まない炭素環の場合、ナフタレン環は特に好ましい例である。またＡＲを構成する環のうちで環構成ヘテロ原子を含む複素環（ａｒ）のうち、環構成ヘテロ原子の数は１〜２個の場合が好ましい例である。【００９１】
一般式（Ｉ）におけるＡＲにおいて、ＡＲを構成する好適な環の具体的な例としては、ナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、４Ｈ−クロメンなどが挙げられる。これらのうちナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール及びジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾールは特に好ましい一群である。さらにナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、キノリン、１Ｈ−インダゾール及びイソキノリンは非常に好ましい例である。また、インドール又は１Ｈ−インダゾールは最も好ましい例である。【００９２】
ＡＲは、ＡＲ上の任意の炭素原子と前記一般式（Ｉ）中の芳香環（Ｅ）上の環構成炭素原子とで結合している。ＡＲを構成する環のうち、芳香環（Ｅ）と置換位置を特定した好適な例としては、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、４Ｈ−クロメン−５−イル基などが挙げられる。これらのうちナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基及びベンゾオキサゾール−５−イル基などは特に好ましい一群であり、ナフタレン−２−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基などは非常に好ましい例である。また、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、又は１Ｈ−インダゾール−６−イル基は最も好ましい例である。【００９３】
またＡＲは１個又は同一若しくは異なる２以上のＸａで置換されていてもよい。Ｘａの置換位置としては芳香環（Ｅ）と結合していないＡＲ上の炭素原子、及び／又は窒素原子が存在する場合はその窒素原子上が挙げられる。
置換基Ｘａは炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、−（ＣＨ2）iＲ14、−ＯＲ10、−Ｎ(Ｒ11)(Ｒ12)、−ＳＯ2Ｒ13、又は−ＣＯＲ27を表す。但しＡＲ中に窒素原子が存在する場合、その窒素原子に置換してもよいＸａは炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基、炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基、又は−（ＣＨ2）iＲ14のいずれかを表す。
置換基Ｘａのうちオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、又はトリフルオロメチル基は好ましい例である。
置換基Ｘａのうち炭素数１〜４個の直鎖状若しくは分枝鎖状飽和アルキル基とは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、又はｔ−ブチル基などが挙げられ、これらのうちメチル基、エチル基、又はプロピル基は特に好ましい例である。
また炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基としてはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、又はシクロヘプチル基などが挙げられる。
−（ＣＨ2）iＲ14は、前述のものと同義であるが、これらうち２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基は好ましい例であり、２−ヒドロキシエチル基は特に好ましい例である。【００９４】
−ＯＲ10のＲ10は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、又は−（ＣＨ2）iＲ14基を表し、これらのうち水素原子は特に好ましい例である。炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられる。このうちメチル基は特に好ましい例である。−（ＣＨ2）iＲ14は前述のものと同義である。従って、−ＯＲ10うち水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基などは好ましい例であり水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基は特に好ましい例である。
−Ｎ(Ｒ11)(Ｒ12)のＲ11は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を表し、Ｒ12は水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、−ＣＯＲ15、又は−ＳＯ2Ｒ16を示すか、あるいはＲ11と繋がってそれらが結合する窒素原子とともに３〜６員環を形成して飽和の含窒素シクロアルキル基又はモルホリノ基を形成する。−ＣＯＲ15中のＲ15は炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数２〜４個のヒドロキシアルキル基、アミノ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基、又は−Ａ6−Ｑａを表す。また−ＳＯ2Ｒ16中のＲ16は炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−Ｎ(Ｒ11)(Ｒ12)の具体的な例としてはアミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、モルホリノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、ホルミルアミノ基、アセチルアミノ基、ベンゾイル基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、Ｎ−メチルカルバモイルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、スルファモイルアミノ基、Ｎ−メチルスルファモイルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ基などが挙げられ、このうち好ましい例としてはアミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、又は（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基などが挙げられ、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、又は２−ヒドロキシエチルアミノ基は特に好ましい例として挙げられる。【００９５】
−ＳＯ2Ｒ13のＲ13は炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−ＳＯ2Ｒ13の好適な例としてはメタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基などが挙げられる。
−ＣＯＲ27のＲ27は水素原子、水酸基又は炭素数１〜４個のアルコキシ基、炭素数１〜４個の低級アルキル基、アミノ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−ＣＯＲ27の具体的な例としてはホルミル基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、アセチル基、プロピオニル基、カルバモイル基、Ｎ−メチルカルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基などが挙げられ、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基などは好ましい例であり、カルボキシル基は特に好ましい例である。
基Ｘａのうち好ましい例としてはオキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基などが挙げられる。また基Ｘａのうち特に好ましい例としては、オキソ基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、又はカルボキシル基などが挙げられる。窒素原子上に置換してもよい基Ｘａのうち好ましい例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、ヒドロキシメチル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基が挙げられ、このうち特に好ましい例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、又は２−ヒドロキシエチル基が挙げられる。【００９６】
基Ｘａで置換されているか又は無置換のＡＲのうち、好ましい例としては、ナフタレン−１−イル基、ナフタレン−２−イル基、６−フルオロナフタレン−２−イル基、６−クロロナフタレン−２−イル基、６−（トリフルオロメチル）ナフタレン−２−イル基、５−ヒドロキシナフタレン−１−イル基、５−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−１−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、７−ヒドロキシナフタレン−１−イル基、７−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、５−メトキシナフタレン−１−イル基、５−メトキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−１−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、７−メトキシナフタレン−１−イル基、７−メトキシナフタレン−２−イル基、５−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、７−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、５−（カルボキシメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−（カルボキシメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、７−（カルボキシメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、７−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、５−アミノナフタレン−１−イル基、５−アミノナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−１−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、７−アミノナフタレン−１−イル基、７−アミノナフタレン−２−イル基、５−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、５−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、７−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、７−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、７−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−１−イル基、７−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、５−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、７−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、５−アセチルアミノナフタレン−２−イル基、６−アセチルアミノナフタレン−２−イル基、６−（２−アミノアセチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、７−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］ナフタレン−２−イル基、７−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］ナフタレン−２−イル基、６−［（ベンゼン−２−カルボニル）アミノ］ナフタレン−２−イル基、７−［（ベンゼン−２−カルボニル）アミノ］ナフタレン−２−イル基、６−カルバモイルアミノナフタレン−２−イル基、６−メチルスルホニルアミノナフタレン−２−イル基、６−スルファモイルアミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−メタンスルホニルナフタレン−２−イル基、６−スルファモイルナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルスルファモイル）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）ナフタレン−２−イル基、６−カルボキシナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−カルボキシベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、２−カルボキシベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−カルボキシ−３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、２−カルボキシ−３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−アセチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−アセチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−アセチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−アセチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−ヒドロキシメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−ヒドロキシメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−カルボキシベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、２−カルボキシベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−カルボキシ−３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、２−カルボキシ−３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−アセチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−アセチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−アセチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−アセチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−ヒドロキシメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−ヒドロキシメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−４−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−エチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−エチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−４−イル基
、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−カルボキシ−１−カルボキシメチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、２−カルボキシ−１−カルボキシメチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−カルボキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−アセチル−１−カルボキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、３−アセチル−１−カルボキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−３−ヒドロキシメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−カルボキシメチル−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル基、１−カルボキシメチル−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−（Ｎ−メチルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イル基、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、２−メチルキノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−メチルキノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−エチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−エチル−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−プロピル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−メチル−２−プロピル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−（カルボキシメチル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２−（カルボキシメチル）−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、２−メチル−イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、３−メチル−イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、２，３−ジメチル−イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（カルボキシメチル）１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（カルボキシメチル）−２，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−メチルイソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、２−メチルキナゾリン−６−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、２−メチルキノキサリン−６−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、２−メチルベンゾオキサゾール−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−２−オン−４−イル基、１−メチル−１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−オン−４−イル基、１−メチル−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−チオン−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−チオン−４−イル基、１−メチル−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−チオン−５−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−６−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−７−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−５−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−４−イル基、３−メチル−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン−６−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−６−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−７−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−５−イル基、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−４−イル基、３−メチル−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−チオン−６−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラ
ゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、３−メチル〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、２−メチルチエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、３−メチルチエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、２−メチルチエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、３−メチルチエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、１−メチル−１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、３−メチルベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、３−メチルベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−２−オン−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−２−オン−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−２−オン−６−イル基、１−メチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、２−メチル−２Ｈ−イソインドール−５−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、４Ｈ−クロメン−５−イル基、クロメン−４−オン−７−イル基、クロメン−４−オン−６−イル基などが挙げられる。【００９７】
また、特に好ましい例としては、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基などが挙げられる。【００９８】
さらに、非常に好ましい例としては、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基などが挙げられる。また、最も好ましい例としては、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基が挙げられる。【００９９】
前記一般式（Ｉ）における基Ｙは水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基、−（ＣＨ2）mＮ（Ｒ18）（Ｒ19）、又は−Ｃ（Ｒ20）2ＯＣ（Ｏ）Ａ3Ｒ21として定義され、このうち水素原子、炭素数１〜４個の低級アルキル基は好ましい例であり、水素原子は特に好ましい例である。
炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基などが挙げられる。このうちメチル基、エチル基は特に好ましい例である。
−（ＣＨ2）mＮ（Ｒ18）（Ｒ19）のうちｍは整数２又は３と定義される。Ｒ18はＲ19と同じであるか、Ｒ19と繋がって窒素原子とともに３〜６員環を形成している飽和の含窒素シクロアルキル基を示すか又は窒素原子とともにモルホリノ基を形成しているものであり、Ｒ19はメチル基、エチル基又はプロピル基として定義される。−（ＣＨ2）mＮ（Ｒ18）（Ｒ19）の例としては２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチル基、２−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）エチル基、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピル基、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピル基、２−（Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ）プロピル基、２−ピロリジン−１−イルエチル基、２−ピペリジン−１−イルエチル基、２−モルホリン−４−イルエチル基、３−ピロリジン−１−イルプロピル基、３−ピペリジン−１−イルプロピル基、３−モルホリン−４−イルプロピル基などが挙げられる。【０１００】
−Ｃ（Ｒ20）2ＯＣ（Ｏ）Ａ3Ｒ21のうちＲ20は水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基と定義される。Ｒ21は炭素数１〜４個の低級アルキル基、炭素数３〜６個の環状飽和アルキル基又はフェニル基と定義される。炭素数１〜４個の低級アルキル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基等が挙げられ、炭素数３〜６個の環状飽和アルキル基はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基が挙げられる。Ａ3は単結合、又は酸素原子と定義される。−Ｃ（Ｒ20）2ＯＣ（Ｏ）Ａ3Ｒ21の例としてはアセトキシメチル基、プロピオニルオキシメチル基、ブチリルオキシメチル基、（２−メチルプロピオニル）オキシメチル基、（２，２−ジメチルプロピオニル）オキシメチル基、シクロプロピオニルオキシメチル基、シクロペンタノイルオキシメチル基、シクロヘキサノイルオキシメチル基、フェニルカルボキシメチル基、１−アセトキシ−１−メチルエチル基、１−メチル−１−（２−メチルプロピオニルオキシ）エチル基、１−シクロペンタノイルオキシ−１−メチルエチル基、１−シクロヘキサノイルオキシ−１−メチルエチル基、メトキシカルボニルオキシメチル基、エトキシカルボニルオキシメチル基、イソプロピルオキシカルボニルオキシメチル基、ｔ−ブチルオキシカルボニルオキシメチル基、シクロプロピルオキシカルボニルオキシメチル基、シクロペンチルオキシカルボニルオキシメチル基、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシメチル基、フェニルオキシカルボニルオキシメチル基、１−メトキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−エトキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−イソプロピルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−ｔ−ブチルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−シクロプロピルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−シクロペンチルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−１−メチルエチル基、１−メチル−１−フェニルオキシカルボニルオキシエチル基などが挙げられる。【０１０１】
本発明の好ましい態様では、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において、以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、酸素原子、又はイオウ原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基を示すか、あるいは先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかを示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンのいずれかの残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示し；
Ｘａは、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。【０１０２】
また本発明の別の好ましい態様では、一般式（Ｉ）で表される化合物又は塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかを示し；
Ｗは、酸素原子を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、酸素原子、又はイオウ原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基を示すか、あるいは先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかを示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンのいずれかの残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示し；
Ｘａは、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。【０１０３】
またさらに本発明の別の好ましい態様では、一般式（Ｉ）で表される化合物又は塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2、又はＣＨ2ＣＨ2のいずれかを示し；
Ｗは、ＮＨ、又はＮ（メチル）を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、酸素原子、又はイオウ原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基を示すか、あるいは先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかを示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン、ベンゾフラン、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン、インドール、ベンゾチアゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール、キノリン、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール、１Ｈ−インダゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール、２Ｈ−インダゾール、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、イソキノリン、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、１Ｈ−ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール、フタラジン、〔１，８〕ナフチリジン、〔１，５〕ナフチリジン、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール、インドリジン、１，３−ジヒドロインドール、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール、２Ｈ−イソインドール、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン、７Ｈ−プリン、又は４Ｈ−クロメンのいずれかの残基（上記残基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示し；
Ｘａは、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。【０１０４】
また本発明の別の好ましい態様では、一般式（Ｉ）で表される化合物又は塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、酸素原子、又はイオウ原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかを示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示し；
Ｘａは、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基のいずれかの基を示し；
Ｙは、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。【０１０５】
また本発明の別の好ましい態様では、一般式（Ｉ）で表される化合物又は塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、Ｒｘを示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示し；
Ｘａは、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基を示し；
Ｙは、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。【０１０６】
さらに本発明の別の好ましい態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｏ−Ｒｘを示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示し；
Ｘａは、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基を示し；
Ｙは、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。【０１０７】
さらに本発明の別の好ましい態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｓ−Ｒｘを示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、２−シクロヘプチルエチル基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すとき、Ａ1は、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示し；
Ｘａは、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基を示し；
Ｙは、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。【０１０８】
さらに本発明の別の好ましい態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合又は二重結合のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗがメチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｒｚは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、２−シクロペンチルエチル基、２−シクロヘキシルエチル基、又は２−シクロヘプチルエチル基のいずれかの置換基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、インダニル基、インドリル基又はジヒドロベンゾジオキシル基のいずれかの基を示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、単結合、メチレン基、メチルメチレン基、エチルメチレン基、フェニルメチレン基、エチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示し（但しＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときエチレン基、メチルエチレン基、ジメチルエチレン基、エチルエチレン基、フェニルエチレン基、エテニレン基、トリメチレン基、メチルトリメチレン基のいずれかを示す）；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、アセチルアミノ基、又はメチルスルホニルアミノ基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基を示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジノ基、ホモピペラジノ基、ピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、又はチオモルフォリノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個の炭素数１〜８個のアルキル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピルアミノ基、又はＮ，Ｎ−ジメチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、ベンゾチアゾール−５−イル基、ベンゾチアゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾチアゾール−４−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−５−イル基、キノリン−７−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−７−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、１Ｈ−インダゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソチアゾール−７−イル基、２Ｈ−インダゾール−５−イル基、２Ｈ−インダゾール−４−イル基、２Ｈ−インダゾール−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、イソキノリン−６−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−５−イル基、イソキノリン−７−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル基、シンノリン−６−イル基、シンノリン−５−イル基、キナゾリン−６−イル基、キナゾリン−７−イル基、キナゾリン−５−イル基、キノキサリン−２−イル基、キノキサリン−６−イル基、キノキサリン−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−５−イル基、ベンゾオキサゾール−６−イル基、ベンゾオキサゾール−４−イル基、ベンゾオキサゾール−７−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−５−イル基、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾール−４−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル基、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−４−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１，３−ジヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−４−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−６−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−７−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−５−イル基、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−４−イル基、フタラジン−６−イル基、フタラジン−５−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，８〕ナフチリジン−４−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−３−イル基、〔１，５〕ナフチリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−４−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−６−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジン−７−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｃ〕ピリジン−６−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−２−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−３−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−５−イル基、チエノ〔３，２−ｂ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−５−イル基、１Ｈ−チエノ〔３，２−ｃ〕ピラゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソオキサゾール−７−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−５−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−４−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−６−イル基、ベンゾ〔ｃ〕イソオキサゾール−７−イル基、インドリジン−７−イル基、インドリジン−６−イル基、インドリジン−８−イル基、１，３−ジヒドロインドール−５−イル基、１，３−ジヒドロインドール−４−イル基、１，３−ジヒドロインドール−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｄ〕チアゾール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−５−イル基、２Ｈ−イソインドール−４−イル基、〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジン−６−イル基、１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピラジン−５−イル基、１Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピラジン−５−イル基、７Ｈ−プリン−２−イル基、４Ｈ−クロメン−６−イル基、又は４Ｈ−クロメン−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）を示し；
Ｘａは、オキソ基、チオキソ基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、カルボキシメチル基、２−カルボキシエチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、カルボキシメチルオキシ基、２−カルボキシエチルオキシ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、カルバモイルアミノ基、アセチルアミノ基、フラン−２−カルボキシアミノ基、２−ヒドロキシアセチルアミノ基、２−アミノアセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）アミノ基、メタンスルホニル基、スルファモイル基、Ｎ−メチルスルファモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、カルボキシル基、アセチル基、カルバモイル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基を示し；
Ｙは、水素原子、又は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す。【０１０９】
本発明の特に好ましい態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、又は酸素原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの置換基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかを示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、Ａ2が単結合を示すとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかを示し、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときエチレン基を示し；
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかを示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかを示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、ナフタレン−１−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾフラン−４−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−４−イル基、インドール−５−イル基、インドール−４−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、ベンゾチアゾール−７−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−４−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかの置換基を示し；
Ｘａは、オキソ基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、又はカルボキシル基を示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１０】
また本発明の特に好ましい別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、又は酸素原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基を示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１１】
さらに本発明の特に好ましい別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基を示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１２】
さらに本発明の特に好ましい別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｏ−Ｒｘを示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基を示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１３】
さらに本発明の特に好ましい別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基を示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１４】
さらに本発明の特に好ましい別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合、又は二重結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合であるときＬｉｎｋはＣＨ2を示し、また環Ｅ上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が二重結合であるときＬｉｎｋはＣＨを示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓはフェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２，３−ジメチルフェニル基、３，５−ジメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２，３−ジクロロフェニル基、２，４−ジクロロフェニル基、２，５−ジクロロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、３，５−ジクロロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、又はチオフェン−３−イル基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルオキシ）ナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ−メチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、３−メチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、２，３−ジメチルベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、２，３−ジメチル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−メチルベンゾチアゾール−６−イル基、２−メトキシベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、２−チオキソ−３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、ベンゾ〔ｄ〕イソチアゾール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−イル基、１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−プロピル−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかの基を示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１５】
本発明の非常に好ましいの態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2を示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、又は酸素原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基のいずれかの置換基を示すか、先に示したＲｂを示し；
Ｒｂ中のＱは、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、又はインダン−２−イル基のいずれかを示し；
ＲｂのＡ2は、単結合、酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示し；
ＲｂのＡ1は、Ａ2が単結合を示すとき単結合であるか、あるいはメチレン基、メチルメチレン基、又はエチレン基のいずれかを示し、またＡ2が酸素原子、イオウ原子、−Ｎ（メチル）−、又は−Ｎ（エチル）−を示すときエチレン基を示し；
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立に水素原子、メチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、又はジメチルアミノ基のいずれかを示し；
Ｒｚは、Ｒｘと同義であるか、あるいはメチル基、又はエチル基を示し；
Ｒｙは、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、又はイソペンチル基のいずれかを示すか（但し、Ｒｚがメチル基、又はエチル基を示すときＲｙは水素原子以外の置換基を示す）、Ｒｚと繋がって窒素原子とともにピロリジノ基、ピペリジノ基、モルホリノ基、又はピペラジノ基から選ばれる環状置換基（ｑｙ）を形成してもよく、環状置換基（ｑｙ）は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、フェニル基、又はフェニルメチル基（但し、フェニル基、およびフェニルメチル基のベンゼン環は、１個又は同一若しくは異なる２個のメチル基、フッ素原子、塩素原子、トリフルオロメチル基、水酸基、メトキシ基、ジメチルアミノ基からなる群から選ばれる置換基で置換されてもよい）で置換されてもよく；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、ベンゾフラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−６−イル基、キノリン−３−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基（上記の基は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸａで置換されていてもよい）のいずれかの置換基を示し；
Ｘａは、オキソ基、メチル基、エチル基、プロピル基、２−ヒドロキシエチル基、水酸基、メトキシ基、２−ヒドロキシエチルオキシ基、アミノ基、Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基、又はカルボキシル基を示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１６】
また本発明の非常に好ましいの別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2を示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、又は酸素原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１７】
さらに本発明の非常に好ましいの別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2を示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１８】
さらに本発明の非常に好ましいの別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2を示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１１９】
さらに本発明の非常に好ましいの別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2を示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、水酸基、アミノ基、又はＮ−メチルアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、ナフタレン−２−イル基、６−ヒドロキシナフタレン−２−イル基、６−メトキシナフタレン−２−イル基、６−アミノナフタレン−２−イル基、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ナフタレン−２−イル基、ベンゾ〔ｂ〕フラン−５−イル基、ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−５−イル基、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、ベンゾチアゾール−６−イル基、２−アミノベンゾチアゾール−６−イル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−６−イル基、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、イソキノリン−６−イル基、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル基、シンノリン−６−イル基、又はベンゾオキサゾール−５−イル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１２０】
本発明の最も好ましい態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2を示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｄ−Ｒｘあるいは−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
Ｄは、単結合、又は酸素原子を示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子又はアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１２１】
また本発明の最も好ましい別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2を示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子又はアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１２２】
さらに本発明の最も好ましい別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2を示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは−Ｏ−Ｒｘを示し；
Ｒｘは、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、イソペンチル基、２−エチルブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘプチルメチル基、フェニル基、２−メチルフェニル基、４−メチルフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、インダン−２−イル基、４−メチルインダン−２−イル基、５−メチルインダン−２−イル基、４，７−ジメチルインダン−２−イル基、５，６−ジメチルインダン−２−イル基、４−フルオロインダン−２−イル基、５−フルオロインダン−２−イル基、４，７−ジフルオロインダン−２−イル基、５，６−ジフルオロインダン−２−イル基、４−クロロインダン−２−イル基、５−クロロインダン−２−イル基、４，７−ジクロロインダン−２−イル基、５，６−ジクロロインダン−２−イル基、４−ヒドロキシインダン−２−イル基、５−ヒドロキシインダン−２−イル基、４，７−ジヒドロキシインダン−２−イル基、５，６−ジヒドロキシインダン−２−イル基、４−メトキシインダン−２−イル基、５−メトキシインダン−２−イル基、４，７−ジメトキシインダン−２−イル基、５，６−ジメトキシインダン−２−イル基、１−フェニルエチル基、１−（２−フルオロフェニル）エチル基、１−（３−フルオロフェニル）エチル基、１−（４−フルオロフェニル）エチル基、１−（２−クロロフェニル）エチル基、１−（３−クロロフェニル）エチル基、１−（４−クロロフェニル）エチル基、１−（２−メトキシフェニル）エチル基、１−（３−メトキシフェニル）エチル基、１−（４−メトキシフェニル）エチル基、ベンジル基、２−メチルフェニルメチル基、３−メチルフェニルメチル基、４−メチルフェニルメチル基、２，３−ジメチルフェニルメチル基、３，５−ジメチルフェニルメチル基、２−フルオロフェニルメチル基、３−フルオロフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、２−クロロフェニルメチル基、３−クロロフェニルメチル基、４−クロロフェニルメチル基、２，３−ジフルオロフェニルメチル基、２，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，５−ジフルオロフェニルメチル基、３，４−ジフルオロフェニルメチル基、２，３−ジクロロフェニルメチル基、２，４−ジクロロフェニルメチル基、２，５−ジクロロフェニルメチル基、２，６−ジクロロフェニルメチル基、３，４−ジクロロフェニルメチル基、３，５−ジクロロフェニルメチル基、３，６−ジクロロフェニルメチル基、２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル基、２−ヒドロキシフェニルメチル基、３−ヒドロキシフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、２−メトキシフェニルメチル基、３−メトキシフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、２−（２−メチルフェニル）エチル基、２−（３−メチルフェニル）エチル基、２−（４−メチルフェニル）エチル基、２−（２−メトキシフェニル）エチル基、２−（３−メトキシフェニル）エチル基、２−（４−メトキシフェニル）エチル基、２−（２−フルオロフェニル）エチル基、２−（３−フルオロフェニル）エチル基、２−（４−フルオロフェニル）エチル基、２−（２−クロロフェニル）エチル基、２−（３−クロロフェニル）エチル基、２−（４−クロロフェニル）エチル基、２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル基、２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニル］エチル基、２−フェニルオキシエチル基、２−（２−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（３−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（４−クロロフェニルオキシ）エチル基、２−（フェニルチオ）エチル基、２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−メチルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ）エチル基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子又はアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１２３】
さらに本発明の最も好ましい別の態様は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩において以下の条件を全て満足する。
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示し；
環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が単結合を示し；
ＬｉｎｋがＣＨ2を示し；
Ｗは、メチレン基を示し；
Ｒｓは、−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）を示し；
置換基−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ブチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−イソペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソペンチルアミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）アミノ基、Ｎ−（２−エチルブチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチルアミノ基、Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシルアミノ基、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−シクロヘプチルアミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ基、Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−フェニルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ基、Ｎ−（インダン−２−イル）アミノ基、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノ基、Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ基、Ｎ−ベンジルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−フルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（４−クロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，３−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（２，６−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）アミノ基、Ｎ−（３，５−ジクロロフェニルメチル）−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニルメチル］アミノ基、ピロリジノ基、２−メチルピロリジノ基、３−メチルピロリジノ基、２，５−ジメチルピロリジノ基、３，４−ジメチルピロリジノ基、ピペリジノ基、２−メチルピペリジノ基、３−メチルピペリジノ基、４−メチルピペリジノ基、４−エチルピペリジノ基、４−プロピルピペリジノ基、４−イソプロピルピペリジノ基、４−ブチルピペリジノ基、４−イソブチルピペリジノ基、４−シクロペンチルピペリジノ基、４−シクロヘキシルピペリジノ基、４−（シクロペンチルメチル）ピペリジノ基、４−（シクロヘキシルメチル）ピペリジノ基、４−フェニルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペリジノ基、４−ベンジルピペリジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペリジノ基、２，６−ジメチルピペリジノ基、３，５−ジメチルピペリジノ基、４，４−ジメチルピペリジノ基、ホモピペリジノ基、モルホリノ基、３，５−ジメチルモルホリノ基、４−フェニルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（４−メチルフェニル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニル）ピペラジノ基、４−ベンジルピペラジノ基、４−（２−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−メチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジメチルフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−フルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（４−クロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジフルオロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，３−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，４−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，５−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３，６−ジクロロフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（２−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、４−（３−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基、又は４−（４−メトキシフェニルメチル）ピペラジノ基のいずれかを示し；
環（Ｅ）上の置換基Ｖ1はＺｘを示し、Ｖ2はＡＲを示し；
Ｚｘは、水素原子又はアミノ基のいずれかを示し；
ＡＲは、１Ｈ−インドール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル基、１Ｈ−インダゾール−５−イル基、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基、又は１−エチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル基のいずれかを示し；
Ｙは、水素原子、メチル基、又はエチル基を示す。【０１２４】
本発明化合物（Ｉ）は置換基の種類により１個又は２個以上の不斉炭素を有する場合がある。例えば上述の環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合、及び環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子とＬｉｎｋ部位との結合が共に単結合を示す場合やＲｓが不斉炭素を含む場合など、不斉炭素が１個の場合２種の光学異性体が存在し、不斉炭素が２個の場合には４種の光学異性体と２種類のジアステレオ異性体が存在する。光学異性体又はジアステレオ異性体などの純粋な形態の立体異性体、又は立体異性体の任意の混合物、ラセミ体などは、いずれも本発明の範囲に包含される。また、本発明化合物（Ｉ）は二重結合の存在やシクロアルキル環構造に基づく幾何異性体として存在する場合もあるが、純粋な形態の任意の幾何異性体又は幾何異性体の任意の混合物も本発明の範囲に包含される。ラセミ体などの混合物は製造の容易さの点から好ましい場合がある。
本発明化合物（Ｉ）の塩としては、薬学上許容される塩が好ましい。例えば、（１）Ｙが水素原子のとき；（２）ＡＲ中にカルボキシル基、フェノール性水酸基を含むとき；（３）Ｚｘがフェノール性水酸基のときなど、（１）〜（３）の一つ以上条件を満たす際は酸性基の数に応じて１〜３個のアルカリ塩を形成することを意味する。アルカリ塩としては、例えばナトリウム、アンモニア等の無機塩基又はトリエチルアミン等の有機塩基との塩を挙げることができる。
また（１）Ｒｓが、置換された又は無置換のアミノ基を含む場合など、塩基の性質を持つとき；（２）ＡＲ自体が塩基としての性質を持つ環状置換基であるとき；（３）ＡＲ中に置換された又は無置換のアミノ基を含むとき；（４）Ｚｘが置換された又は無置換のアミノ基のときなど、（１）〜（４）の一つ以上条件を満たす際は塩基性基の数に応じて１〜４個の酸性塩を形成することを意味する。酸性塩としては、例えば塩酸、硫酸等の無機酸又は酢酸、クエン酸等の有機酸との塩を挙げることができる。【０１２５】
＜本発明化合物の製造方法＞
本発明化合物（Ｉ）は、たとえば、下記の諸方法の反応を用いて製造することができる。
ただし、本発明化合物、あるいはその製造中間体の構造中にカルボキシル（ＣＯＯＨ）基、水酸（ＯＨ）基、チオール（ＳＨ）基、ホルミル（ＣＨＯ）基を含むケトン又はカルボニル（Ｃ（Ｏ））基、あるいはアミノ（ＮＨ）基が含まれる場合、必要に応じてそれらの置換基は保護基によって保護されてもよい。本発明化合物、あるいはその製造中間体の構造中に、例えばインドール環やインダゾール環のように環中にＮＨを含む複素環が含まれる場合、該ＮＨも保護されてもよいアミノ基である。
それら保護基の種類については、例えば以下のものが挙げられるが、これらに限定されるものではなく、保護基の種類、選択、導入については、通常の化学文献、たとえばプロテクティブ  グループ  イン  オーガニック  シンセシス第三版（Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  Ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ＴＨＩＲＤ  ＥＤＩＴＩＯＮ）（Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ社出版）あるいは当文献記載の参考文献などを参照し検討することで選択することができる。【０１２６】
本発明化合物、あるいはその製造中間体の構造中にカルボキシル（ＣＯＯＨ）基が含まれる場合には、そのカルボキシル基は基Ｒｐ1で保護されてもよく、水酸（ＯＨ）基が含まれる場合には、その水酸基は基Ｒｐ2で保護されてもよく、ホルミル（ＣＨＯ）基が含まれる場合には、そのホルミル基は基Ｒｐ3で保護されてもよく、また、アミノ基（ＮＨ）が含まれる場合には、基Ｒｐ4で保護されていてもよい。
Ｒｐ1は、例えば炭素数１〜４個のアルキル基、炭素数２〜４個のアルケニル基、炭素数１〜４個のアルコキシ基で置換された炭素数１〜４個のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜４個のアルキル基などが挙げられ、具体的にはメチル基、エチル基、ｔ−ブチル基、アリル基、メトキシエチル基、トリクロロエチル基などが挙げられる。また、Ｒｐ1として例えば、基−Ａｐ1−Ｒｐ5なども挙げられる。基−Ａｐ1−Ｒｐ5のＡｐ1は単結合、メチレン基、又は−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−を表し、Ｒｐ5は１個又は同一若しくは異なる２個以上のＸｐで置換されていてもよいフェニル基を表す。置換基Ｘｐは炭素数１〜４個のアルキル基、水酸基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、炭素数１〜４個のアルコキシ基、又は炭素数１〜４個のモノ若しくはジアルキルアミノ基を表す。−Ａｐ1−Ｒｐ5の具体的な例としては、フェニル基、メチルフェニル基、クロロフェニル基、ベンジル（Ｂｎ）基、メチルベンジル基、クロロベンジル基、ジクロロベンジル基、フルオロベンジル基、トリフルオロメチルベンジル基、ニトロベンジル基、メトキシフェニル基、Ｎ−メチルアミノベンジル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノベンジル基、又はフェナシル基などが挙げられる。このうち炭素数１〜４個のアルキル基などは特に好ましい例として挙げられる。【０１２７】
Ｒｐ2は、例えば、炭素数１〜４個のアルキル基、炭素数２〜４個のアルケニル基、炭素数１〜４個のアルコキシ基で置換された炭素数１〜４個のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜４個のアルキル基、３個の同一又は異なる炭素数１〜４個のアルキル基あるいはフェニル基により置換されたシリル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロフリル基、プロパルギル基、基−Ａｐ1−Ｒｐ5、基−ＣＨ2−Ａｐ2−Ｒｐ6、基−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ6、又は基−ＣＯＯＲｐ6などを表す。Ａｐ2は酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒｐ6は水素原子、炭素数１〜４個のアルキル基、トリメチルシリルエチル基、クロロメチル基、トリクロロメチル基、トリフルオロメチル基、９−フルオレニルメチル基、アダマンチル基、アリル基、又は基−Ａｐ1−Ｒｐ5などを表す。Ｒｐ2として具体的には、メチル基、エチル基、ｔ−ブチル基、アリル基、メトキシメチル（ＭＯＭ）基、メトキシエチル（ＭＥＭ）基、トリクロロエチル基、フェニル基、メチルフェニル基、クロロフェニル基、ベンジル基、メチルベンジル基、クロロベンジル基、ジクロロベンジル基、フルオロベンジル基、トリフルオロメチルベンジル基、ニトロベンジル基、メトキシフェニル基、Ｎ−メチルアミノベンジル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノベンジル基、フェナシル基、トリチル基、１−エトキシエチル（ＥＥ）基、テトラヒドロピラニル（ＴＨＰ）基、テトラヒドロフリル基、プロパルギル基、トリメチルシリル（ＴＭＳ）基、トリエチルシリル（ＴＥＳ）基、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）基、ｔ−ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）基、アセチル（Ａｃ）基、ピバロイル基、ベンゾイル基、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）基、又は２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル（Ｔｒｏｃ）基などが挙げられる。【０１２８】
Ｒｐ3は、例えばアセタール基などを表し、具体的には、ジメチルアセタールなどが挙げられる。
Ｒｐ4は、例えば１個又は同一若しくは異なる２個以上の基−Ａｐ1−Ｒｐ5、基−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ6、基−ＣＯＯＲｐ6などを表す。具体的にはベンジル基、メチルベンジル基、クロロベンジル基、ジクロロベンジル基、フルオロベンジル基、トリフルオロメチルベンジル基、ニトロベンジル基、メトキシフェニル基、Ｎ−メチルアミノベンジル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノベンジル基、フェナシル基、アセチル基、トリフルオロアセチル基、ピバロイル基、ベンゾイル基、アリルオキシカルボニル基、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）基、１−メチル−１−（４−ビフェニル）エトキシカルボニル（Ｂｐｏｃ）基、９−フルオレニルメトキシカルボニル基、ベンジルオキシメチル（ＢＯＭ）基、又は２−（トリメチルシリル）エトキシメチル（ＳＥＭ）基などが挙げられる。【０１２９】
保護基は、製造工程の途中、あるいは最終段階において製造と同時、又は順次に、脱保護化することにより目的化合物に変換することができる。カルボキシル基、水酸基、チオール基、ホルミル基を含むケトン又はカルボニル基、あるいはアミノ基の脱保護反応はよく知られており、例えば、（１）アルカリ加水分解、（２）酸性条件下における脱保護反応、（３）加水素分解による脱保護反応、（４）シリル基の脱保護反応、（５）金属を用いた脱保護反応、（６）金属錯体を用いた脱保護反応等が挙げられる。
これらの方法は具体的には、
（１）アルカリ加水分解による脱保護反応は、例えば極性溶媒中塩基と反応せしめることで行われる。ここで用いる塩基としては、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化バリウム、水酸化カルシウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、ナトリウムメトキシド、又はカリウムｔ−ブトキシドなどのアルカリ金属塩基や、トリエチルアミンなどの有機塩基が挙げられる。これらの使用量は反応物に対し、アルカリ金属塩基の場合、通常は１〜２０倍モル量、好ましくは１〜１０倍モル量が例示され、また、有機塩基の場合、１倍モル〜大過剰量が例示される。反応溶媒は、通常、反応を妨げない不活性媒体、好ましくは極性溶媒中で反応せしめることが好ましい。極性溶媒としては水、メタノール、エタノール、テトラヒドロフラン、又はジオキサン等が挙げられ、必要に応じてこれらを混合して用いることができる。反応温度は、例えば−１０℃〜溶媒の還流温度までの適当な温度が選択される。反応時間はアルカリ金属塩基を用いた場合、通常は０．５〜７２時間で、好ましくは１〜４８時間が例示され、有機塩基を用いた場合、通常は５時間〜１４日間が例示されるが、薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）等により反応経過を追跡することが可能であるから、通常は目的化合物の収量が最大となるところで適宜反応を終了させればよい。【０１３０】
（２）酸性条件下での脱保護反応は、例えば有機溶媒（ジクロロメタン、クロロホルム、ジオキサン、酢酸エチル、又はアニソール等）中、有機酸（酢酸、トリフルオロ酢酸、メタンスルホン酸、又はｐ−トルエンスルホン酸等）、ルイス酸（三臭化ホウ素、三フッ化ホウ素、臭化アルミ、または塩化アルミ等）又は無機酸（塩酸、又は硫酸等）若しくはこれらの混合物（臭化水素／酢酸等）中、−１０〜１００℃の温度で行なわれる。また添加剤としてエタンチオール、又は１，２−エタンジチオールなどを添加する方法もある。
（３）加水素分解による脱保護反応は、例えば溶媒［エーテル系（テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジメトキシエタン、又はジエチルエーテル等）、アルコール系（メタノール、又はエタノール等）、ベンゼン系（ベンゼン、又はトルエン等）、ケトン系（アセトン、又はメチルエチルケトン等）、ニトリル系（アセトニトリル等）、アミド系（ジメチルホルムアミド等）、エステル系（酢酸エチル等）、水、酢酸、又はそれらの２種類以上の混合溶媒等］中、触媒（パラジウム炭素粉末、酸化白金（ＰｔＯ2）、活性化ニッケル等）の存在下、常圧又は加圧下の水素ガス、ギ酸アンモニウム、又はヒドラジン水和物などの水素源存在下、−１０〜６０℃での温度で行なわれる。
（４）シリル基の脱保護反応は、例えば水と混和しうる有機溶媒（テトラヒドロフラン、又はアセトニトリル等）中、テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムフルオリド等を用いて、−１０〜６０℃の温度で行なわれる。【０１３１】
（５）金属を用いた脱保護反応は、例えば酸性溶媒（酢酸、ｐＨ４．２〜７．２の緩衝液又はそれらの溶液とテトラヒドロフラン等の有機溶媒との混合液）中、粉末亜鉛の存在下、超音波をかけるか、又は超音波をかけないで、−１０〜６０℃の温度で行なわれる。
（６）金属錯体を用いた脱保護反応は、例えば有機溶媒（ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、酢酸エチル、アセトニトリル、ジオキサン、又はエタノール等）、水又はそれらの混合溶媒中、トラップ試薬（水素化トリブチルスズ、トリエチルシラン、ジメドン、モルホリン、ジエチルアミン、又はピロリジン等）、有機酸（酢酸、ギ酸、又は２−エチルヘキサン酸等）及び／又は有機酸塩（２−エチルヘキサン酸ナトリウム、又は２−エチルヘキサン酸カリウム等）の存在下、ホスフィン系試薬（トリフェニルホスフィン等）の存在下又は非存在下、金属錯体［テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（０）、二塩化ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、酢酸パラジウム（ＩＩ）、又は塩化トリス（トリフェニルホスフィン）ロジウム（Ｉ）等］を用いて、−１０〜６０℃の温度で行なわれる。
また上記以外にも通常の化学文献、例えば前記のプロテクティブ・グループ・イン・オーガニック・シンセシスあるいは当文献記載の参考文献など参照し検討することで脱保護反応を行うことができる。
当業者には容易に理解できることではあるが、これらの保護−脱保護反応を組み合わせ、また使い分けることにより、目的とする本発明化合物、あるいはその製造中間体に容易に誘導することができる。【０１３２】
〔製造法１〕（工程ａ）
次Ｓｃｈｅｍｅ１；
【化４】
2007114213.tif 000006
で表されるように、本発明化合物（Ｉ）の一部であって、その基Ｙが水素原子を示す一般式（Ｉａ’）（式中、Ｌｉｎｋは前記と同義であり、Ｒｓ’は前記Ｒｓと同じか、あるいは水酸基、アミノ基など保護可能な官能基が含まれる場合、保護化された水酸基、又は保護化されたアミノ基であってもよく、Ｖ１’及びＶ２’は、これらの一方がＺｘ’を示し、且つそのときの他方はＡr’を示し、Ｚｘ’は前記Ｚｘと同じかＺｘ中に水酸基、アミノ基が含まれる場合、保護化された水酸基、又は保護化されたアミノ基であってもよい。またＡｒ’は前記Ａｒと同じか、あるいはＡｒ中に水酸基、カルボキシル基、又はアミノ基が含まれる場合、保護化された水酸基、保護化されたカルボキシル基、又は保護化されたアミノ基であってもよい。Ｗ’は前記Ｗと同じか、Ｗが窒素原子の場合保護化された窒素原子でもよい）で表される本発明化合物〔以下、単に「化合物（Ｉａ’）」と称する〕は、一般式（Ｉｂ’）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、及びＬｉｎｋは前記と同義であり、Ｙ’は炭素数１〜４個の低級アルキル基を示す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｉｂ’）」と称する〕を加水分解し、基ＯＹ’を水酸基（ＯＨ）へと変化せしめ、もし存在するならば、水酸基、アミノ基、又はカルボキシル基の保護基を同時又は順次に、脱保護化して製造することができる。【０１３３】
化合物（Ｉｂ’）のＹ’は、炭素数１〜４個の低級アルキル基が好ましいが、本反応式（１）により結果的に除去されてしまうので、カルボキシル基における通常の保護基を採用することもできる。その場合には、化合物（Ｉｂ’）を作る前段階の工程、またその前段階の工程を適宜、用いる保護基に置き換えて製造することができることを、当業者は容易に理解できる。
化合物（Ｉｂ’）から化合物（Ｉａ’）への変換反応においては、通常、塩基中で反応せしめることが好ましい。また、化合物（Ｉｂ’）から化合物（Ｉａ’）への反応は、通常、反応を妨げない不活性媒体、好ましくは極性溶媒中で反応せしめることが好ましい。
ここで用いる塩基としては、たとえば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシドなどのアルカリ金属塩基や、トリエチルアミンなどの有機塩基が挙げられる。これらの使用量は化合物（Ｉｂ’）に対し、アルカリ金属塩基の場合、通常は１〜２０倍モル、好ましくは１〜１０倍モルが例示され、また、有機塩基の場合、１倍モル〜大過剰量が例示される。【０１３４】
また、極性溶媒としては水、メタノール、エタノール、テトラヒドロフラン、ジオキサン等が挙げられ、必要に応じてこれらを混合して用いることができる。反応温度は、例えば室温〜溶媒の還流温度までの適当な温度が選択される。反応時間はアルカリ金属塩基を用いた場合、通常は０．５〜７２時間で、好ましくは１〜４８時間が例示され、有機塩基を用いた場合、通常は５時間〜１４日間が例示されるが、薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）等により反応経過を追跡することが可能であるから、通常は化合物（Ｉａ’）の収量が最大となるところで適宜反応を終了させればよい。
このようにして得られた化合物（Ｉａ’）を遊離カルボン酸の状態で反応液から採取するには、極性溶媒が水溶性溶媒である場合には、該溶媒を留去し塩酸水などの無機酸にて中和後、残渣を非水溶性溶媒に溶解した後、弱酸性水溶液、水等で洗浄して、溶媒を留去することにより行うことが好ましい。極性溶媒が非水溶性溶媒である場合には、無機酸にて中和後、弱酸性水溶液、水等で洗浄した後、溶媒を留去することにより行うことが好ましい。
また反応後、化合物（Ｉａ’）が用いた塩基との塩を形成して固体となる場合、これを常法により単離、精製することにより化合物（Ｉａ’）の塩を得ることができる。【０１３５】
〔製造法２〕（工程ｂ）
次Ｓｃｈｅｍｅ２；
【化５】
2007114213.tif 000007
で表されるように、本発明化合物（Ｉ）の一部であって、そのＹがＹ”を示す一般式（Ｉｃ’）［式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、及びＬｉｎｋは前記と同義であり、Ｙ”は炭素数１〜４個の低級アルキル基、−（ＣＨ2）mＮ（Ｒ18）（Ｒ19）又は−Ｃ（Ｒ20）2ＯＣ（Ｏ）Ａ3Ｒ21を示す］で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｉｃ’）」と称する〕は、化合物（Ｉｂ’）のカルボキシル基（基ＣＯＯＨ）を常法によりエステル化することにより製造できる。【０１３６】
化合物（Ｉｃ’）の製造方法として、たとえば化合物（Ｉｂ’）を無機ハロゲン化物と無溶媒又は不活性溶媒中反応し、酸ハロゲン化物とした後、直接、あるいは不活性な溶媒に溶解したものを過剰量の目的のＹ”の水酸化物と反応する方法などが挙げられる。このときの無機ハロゲン化物としては塩化チオニル、塩化ホスホリル、五塩化リン、三塩化リンなどがあり、塩化チオニルが好ましい例である。使用する量は、通常は化合物（Ｉｂ’）に対して１倍モル〜大過剰が例示され、好ましくは１．５〜５倍モルが例示される。ここで用いられる不活性溶媒としては、たとえば、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン等のベンゼン類が例示される。これらは単独、あるいは混合溶媒として用いることが例示される。反応を促進するため触媒量のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを加えてもよい。反応温度は通常は室温〜溶媒の還流温度までの適当な温度が選択される。【０１３７】
目的のＹ”の水酸化物との反応に用いる不活性な溶媒としては、たとえば、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等のベンゼン類が例示されるが溶媒を使用せず過剰量のＹ”の水酸化物と反応することも可能である。反応温度は−１０℃〜室温までの適当な温度が選択される。
化合物（Ｉｃ’）を製造するためのその他の方法として、たとえば、新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、１００２頁に記載の「アルコールによるエステル化」、同書籍同巻、１００２頁に記載の「Ｏ−アルキル化剤によるエステル化」、同書籍同巻、１００８頁に記載の「ハロゲン化アルキルによるエステル化」、同書籍２２巻、４５頁に記載の「脱水剤を用いるエステル化反応」などが挙げられる。またＶ1、Ｖ２、及び環（Ｅ）中のＷに上記反応条件において反応性のある水酸基又はアミノ基が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。
このようにして製造した化合物（Ｉｃ’）の基Ｖ１’、Ｖ２’、及び環（Ｅ）中のＷ’に水酸基又はアミノ基の保護基が存在するならば、これらの保護基を化合物（Ｉｃ’）の製造と同時、又は順次に、前述の方法により脱保護化することで本発明化合物（Ｉ）に変換することができる。【０１３８】
〔製造法３〕（工程ｃ）
次Ｓｃｈｅｍｅ３；
【化６】
2007114213.tif 000008
で示されるごとく、本発明化合物（Ｉ）の一部であって、環（Ｅ）上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が二重結合を示す一般式（Ｉｂ’−１）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ及びＹ’は前記と同義である）で表される化合物［以下、単に「化合物（Ｉｂ’−１）」と称する］は本発明化合物（Ｉ）の一部であって、環Ｅ上の１位の環構成炭素原子と２位の環構成炭素原子の結合が単結合を示す一般式（Ｉｂ’−２）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ及びＹ’は前記と同義である）で表される化合物［以下、単に「化合物（Ｉｂ’−２）」と称する］を脱水素反応せしめることにより製造することができる。
脱水素反応については、通常の文献、例えば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１５巻、１０８８頁に記載の方法に準じて製造する方法などが挙げられる。たとえば白金、パラジウム、イリジウム、ロジウム、ニッケルなどの金属触媒や硫黄、セレンを用い、有機溶媒中加熱条件などがある。またベンゼン、テトラリン、ニトロベンゼン、オレイン酸、けい皮酸、マレイン酸など水素受容体を添加する方法、窒素、二酸化炭素を系中に通じる方法も例示される。金属触媒としてはパラジウム炭素、ロジウム／アルミナなどが例示され、有機溶媒としてはトルエン、トリグライム、シメンなどが例示される。【０１３９】
〔製造法４〕
次Ｓｃｈｅｍｅ４；
【化７】
2007114213.tif 000009
で表されるように、本発明化合物（Ｉ）のうちＺｘがＺｘ１’を示し、Ｚｘ１’がＮＲｎ１Ｒｎ２もしくは保護されていてもよいアミノ基（−ＮＨ−ＲP4）を表す一般式（Ｉｂ’−３）（式中、Ｒｓ’、ＡＲ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ及びＹ’は前記と同義であり、Ｈは水素原子を示す）で表される化合物［以下単に「化合物（Ｉｂ’−３）」と称する］及び、本発明化合物（Ｉ）のうちＺｘがＺｘ２’を示し、Ｚｘ２’は炭素数１〜４個の直鎖場若しくは分岐状飽和アルキル基を表す一般式（Ｉｂ’−４）（式中、Ｒｓ’、ＡＲ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、及びＨは前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（Ｉｂ’−４）」と称する］は以下に示す方法でも製造することができる。また、基Ｒｓ、ＡＲ、Ｚｘ又は環（Ｅ）中のＷに下記反応条件において反応性のある、あるいは反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基等が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。【０１４０】
〔製造法４〕（工程ｄ）
化合物（Ｉｂ’−３）は、本発明化合物（Ｉ）の一部であって、基Ｈａｌが臭素原子、塩素原子、ヨウ素原子いずれかのハロゲン原子を表す一般式（Ｉｂ’−５）（式中、Ｒｓ’、ＡＲ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、及びＨは前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物Ｉｂ’−５」と称する］から、たとえば文献［Ｂｕｃｈｗａｌｄら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ、１９９４年、７９０１頁、Ｈａｒｔｗｉｇら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ、１９９４年、５９６９頁］などに記載のＢｕｃｈｗａｌｄ−Ｈａｒｔｗｉｇ反応によっても製造することができる。すなわち化合物（Ｉｂ’−５）と置換基Ｚ１’となる市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能な置換アミン［−ＮＨ（Ｒｎ１）（Ｒｎ２）］または保護されていてもよいアミン［−ＮＨ（ＲP4）］などを有機溶媒中１，１’−ビス(ジフェニルホスフィノ)−フェロセン、２，２’−ビス(ジフェニルホスフィノ)−１，１’−ビナフチル、２−(ジ−ｔ−ブチルホスフィノ)−ビフェニル、２−(ジシクロヘキシルホスフィノ)−２’−(Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ)−ビフェニル、４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）―９，９’−ジメチルキサンチン、トリフェニルホスフィン、トリ−ｏ−トリルホスフィン、トリ−ｔ−ブチルホスフィンなどのホスフィン配位子と酢酸パラジウム、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、塩化パラジウム、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−フェロセン］ジクロロパラジウムジクロロメタン錯体などのパラジウム触媒、及びリン酸カリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、カリウムｔ−ブトキシド、ナトリウム ｔ−ブトキシド、フッ化セシウム、フッ化カリウム、水酸化バリウム、トリエチルアミンなどの塩基存在下反応させることにより得る方法がある。パラジウムの価数は０であっても＋２であってもよい。溶媒はトルエン、キシレン、ヘキサンなどの炭化水素系溶媒、ジメチルホルムアミドなどのアミド系溶媒、ジオキサン、エチレングリコールジメチルエーテルなどのエーテル系溶媒が例示され、必要に応じてこれらを混合して用いることができる。【０１４１】
〔製造法４〕（工程ｅ）
化合物（Ｉｂ’−４）は化合物（Ｉｂ’−５）からたとえば文献［第４版実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、２５巻、４０３頁］に記載のＳｕｚｕｋｉ反応を行うことにより製造することもできる。すなわち化合物（Ｉｂ’−５）と置換基Ｚ２’となる市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能なボロン酸誘導体を有機溶媒中、市販のパラジウム触媒又はパラジウム錯体と配位子とから調製される触媒及び塩基の存在下反応することが挙げられる。
パラジウム触媒は、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、テトラキス（メチルジフェニルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリ−ｏ−トリルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリシクロヘキシルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリエチルホスフィン）パラジウム、酢酸パラジウム、塩化パラジウム、塩化ビス（アセトニトリル）パラジウム、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム、塩化ビス（ジフェニルホスフィノフェロセン）パラジウムなど市販されている触媒を購入してそのまま反応系中に加えてもよいし、酢酸パラジウムやトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムなどと任意の配位子から別途調製、単離した触媒を加えてもよい。また、酢酸パラジウムやトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムなどと任意の配位子を混合することによって反応系中で実際に反応に関与すると考えられる触媒を調製してもよい。パラジウムの価数は０であっても＋２であってもよい。配位子としては、トリフェニルホスフィン、トリ（ｏ−トリル）ホスフィン、トリ（シクロヘキシル）ホスフィン、トリ（ｔ−ブチル）ホスフィン、ジシクロヘキシルフェニルホスフィン、１，１’−ビス（ジ−ｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−ジメチルアミノ−１，１’−ビフェニル、２−（ジ−ｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニルなどのホスフィン配位子及びイミダゾル−２−イリデンカルベン類などのホスフィンミミック配位子などが例示される。【０１４２】
塩基としては炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、フッ化セシウム、フッ化カリウム、リン酸カリウム、酢酸カリウム、トリエチルアミン、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、リチウムメトキシドなどを用いることが例示される。
反応系としては、水−有機溶媒の２相系、含水有機溶媒あるいは有機溶媒の均一系いずれであってもよい。有機溶媒としては、トルエン、キシレン、ヘキサンなどの炭化水素系溶媒、塩化メチレンなどのハロゲン系溶媒、ジメチルスルホキシドなどのスルホキシド系溶媒、ジメチルホルムアミドなどのアミド系溶媒、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジグライムなどのエーテル系溶媒、メタノール、エタノールなどのアルコール系溶媒、アセトニトリルなどのニトリル系溶媒、アセトン、シクロヘキサノンなどのケトン系溶媒、酢酸エチルなどのエステル系溶媒、ピリジンなどのヘテロ環系溶媒などを用いることが例示される。また、２種類以上の有機溶媒を混合して用いてもよい。【０１４３】
反応条件については、［宮浦憲夫、鈴木章、Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｒｅｖｉｅｗ、１９９５年、９５巻、２４５７頁、及びＶ．Ｓｎｉｅｃｋｕｓ、Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｒｅｖｉｅｗ、１９９０年、９０巻、８７９頁］などやこれら文献記載の参考文献を参照することができる。
さらに、上記反応で二重結合が生成する場合、必要に応じて生成した二重結合を通常の化学文献記載の還元反応を用いて単結合とし製造することもできる。たとえば、メタノールなどアルコール系溶媒や酢酸エチルなどエステル系溶媒の単独又は混合溶媒中、パラジウム炭素粉末、酸化白金（ＰｔＯ2）、活性化ニッケルなどの触媒存在下、水素ガス、ギ酸アンモニウム、ヒドラジン水和物などの水素源を用いて水素添加し、二重結合を単結合に変化する方法などがある。
基ＡＲ、Ｒｓあるいは環（Ｅ）中のＷ中に、上記反応条件において反応性のある、あるいは反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。【０１４４】
〔製造法４〕（工程ｆ）
化合物（Ｉｂ’−５）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＶＩ）（式中、ＡＲ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、Ｈ、及びＨａｌは前記と同義であり、ＯＨは水酸基を示す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＶＩ）」と称する〕を以下に示すいずれかの方法で製造することができる。
〔製造法4〕（工程ｆ−１）
化合物（ＶＩ）から化合物（Ｉｂ’−５）を製造する方法としては、たとえば化合物（ＶＩ）をアルキル化剤；
Ｒｘ−Ｇ  （ＸＸＸ）
（式中、Ｒｘは前記と同義であり、Ｇは塩素、臭素、ヨウ素、メシラート基、トリフラート基又はアレーンスルホネート基を表す）で表される化合物〔以下、単に「アルキル化剤」と称する〕と反応することにより製造することができる。たとえば不活性溶媒中、適当な塩基の存在下反応する方法が挙げられる。
ここで用いるアルキル化剤としては、市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能なアルキル又はアリールのヨウ化物、臭化物、塩化物、あるいはアルキルアルコール又はアリールアルコールを常法によりメシル化、アレーンスルホニル化、トリフルオロメタンスルホニル化して得られるアルキル又はアリールの硫酸エステルなどが挙げられる。この反応に用いる不活性溶媒としては、たとえばメタノール、エタノール等のアルコール類、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等のベンゼン類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、アセトン等が挙げられ、必要に応じてこれらを混合して用いることができる。ここで用いる塩基としては、たとえば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、水素化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシド等のアルカリ金属化合物、ピリジン、４−ジメチルアミノピリジン、１，８−ジアザビシクロ〔５，４，０〕−ウンデセン、トリメチルアミン、トリエチルアミン等の有機第３級アミンが例示される。反応の進行が遅い場合、必要に応じて原料に対して０．１〜１．５倍モルのヨウ化カリウム、銅粉末などの触媒を加えてもよい。【０１４５】
〔製造法４〕（工程ｆ−２）
一方、化合物（ＶＩ）から化合物（Ｉｂ’−５）はたとえば文献［Ｏ．Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ、ＳＹＮＴＨＥＳＩＳ、１９８１年、１頁］記載の光延反応によっても製造することができる。すなわち化合物（Ｉｂ’−５）と置換基Ｒｘとなる市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能なアルキルアルコール（ＲｘＯＨ）を有機溶媒中トリフェニルホスフィン、トリブチルホスフィン等のホスフィン類とアゾジカルボン酸ジエチル、アゾジカルボン酸ジイソプロピル、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルアゾジカルボキサミド、１，１’−（アゾジカルボニル）ジピペリジン、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトライソプロピルカルボキサミド等のアゾ化合物の存在下反応させることにより得る方法がある。溶媒はジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタン等のエーテル類、塩化メチレンなどのハロゲン系溶媒、ベンゼン、トルエン、キシレン等のベンゼン類が例示され必要に応じてこれらを混合して用いることができる。【０１４６】
〔製造法４〕（工程ｆ−３）
化合物（Ｉｂ’−５）は第４版実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、２０巻、２００頁に記載のごとく、化合物（ＶＩ）のフェノール性水酸基に酸触媒存在下、市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能なアルケンを付加することで置換基Ｒｘに変化せしめ製造することも例として挙げられる。ここで用いるアルケンとしては、たとえばイソブチレン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテンや置換されているかあるいは無置換のスチレン、α−メチルスチレンなどの芳香環を持つアルケンなどが挙げられる。使用する酸触媒としては塩酸、硫酸などの鉱酸、三フッ化ホウ素（溶媒コンプレックスも含む）、テトラフルオロホウ酸、トリフルオロスルホン酸などを用いることが例示される。溶媒はジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタン等のエーテル類、塩化メチレンなどのハロゲン系溶媒、ベンゼン、トルエン、キシレン等のベンゼン類が例示され必要に応じてこれらを混合して用いることができる。また反応せしめるアルケンを溶媒として使用することもある。【０１４７】
〔製造法４〕（工程ｆ−４）
化合物（Ｉｂ’−５）のうち置換基Ｒｘが前述の基Ｒｂを示しＡ1及びＡ2がともに単結合を示す化合物は第４版実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、２０巻、１９１頁に記載のごとく、化合物（ＶＩ）とハロゲン化アリールを塩基性条件下で反応せしめることにより製造する方法が挙げられる。ここで用いるハロゲン化アリールとしては市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能な置換されているかあるいは無置換のアリールの塩化物、臭化物あるいはヨウ化物が挙げられ臭化物あるいはヨウ化物が好ましい。又はハロゲン化アリールの替わりにアリールトリフラートを用いてもよい。ここで用いる塩基としては、たとえば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、水素化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシド等のアルカリ金属化合物、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン、１，８−ジアザビシクロ〔５，４，０〕−ウンデセン、トリメチルアミン、トリエチルアミン等の有機第３級アミンが例示される。反応に触媒として銅粉、ハロゲン化第一銅あるいは銅アルコキシドを加えることもある。また相間移動触媒やクラウンエーテルを加えることも例として挙げられる。反応溶媒としてはトルエン、キシレン、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン、ニトロベンゼンなどの炭化水素系溶媒、ジメチルスルホキシドなどのスルホキシド系溶媒、ジメチルホルムアミドなどのアミド系溶媒、ジオキサン、ジグライムなどのエーテル系溶媒、ピリジンなどのヘテロ環系溶媒などを用いることができる。
また化合物（Ｉｂ’−５）のうち置換基Ｒｘが基Ｒｂを示しＡ1及びＡ2がともに単結合を示す化合物は文献［辻（Ｊ．Ｔｓｕｊｉ）、有機合成協会誌２００１年、５９巻、６号、６０９頁］に記載の方法、あるいは当文献記載の参考文献に準じて製造する方法も挙げられる。すなわち化合物ＶＩを溶媒中、市販のパラジウム触媒又はパラジウム錯体と配位子から調製される触媒と、塩基の存在下、市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能なハロゲン化アリールあるいはアリールトリフラートと反応することにより得ることができる。【０１４８】
パラジウム触媒は、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、テトラキス（メチルジフェニルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリ−ｏ−トリルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリシクロヘキシルホスフィン）パラジウム、ジクロロビス（トリエチルホスフィン）パラジウム、酢酸パラジウム、塩化パラジウム、塩化ビス（アセトニトリル）パラジウム、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム、塩化ビス（ジフェニルホスフィノフェロセン）パラジウムなど市販されている触媒を購入してそのまま反応系中に加えてもよいし、酢酸パラジウムやトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムなどと任意の配位子から別途調製、単離した触媒を加えてもよい。また、酢酸パラジウムやトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムなどと任意の配位子を混合することによって反応系中で実際に反応に関与すると考えられる触媒を調製してもよい。パラジウムの価数は０であっても＋２であってもよい。配位子としては、トリフリルホスフィン、トリ（ｏ−トリル）ホスフィン、トリ（シクロヘキシル）ホスフィン、トリ（ｔ−ブチル）ホスフィン、ジシクロヘキシルフェニルホスフィン、１，１’−ビス（ジ−ｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−ジメチルアミノ−１，１’−ビフェニル、２−（ジ−ｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニルなどのホスフィン配位子及びイミダゾル−２−イリデンカルベン類などのホスフィンミミック配位子などが例示される。
塩基としては炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、フッ化セシウム、フッ化カリウム、リン酸カリウム、酢酸カリウム、トリエチルアミン、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、リチウムメトキシドなどを用いることが例示される。
有機溶媒としては、トルエン、キシレン、ヘキサンなどの炭化水素系溶媒、塩化メチレンなどのハロゲン系溶媒、ジメチルスルホキシドなどのスルホキシド系溶媒、ジメチルホルムアミドなどのアミド系溶媒、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジグライムなどのエーテル系溶媒、ピリジンなどのヘテロ環系溶媒などが例示される。また、２種類以上の有機溶媒を混合して用いてもよい。
〔製造法４〕（工程ｈ）
化合物（ＶＩ）は、市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＶＩＩ）（式中、ＡＲ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、Ｈ、及び基ＯＨは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＶＩＩ）」と称する〕をハロゲン化することにより製造することができる。ハロゲン化のうち塩素化については通常の化学文献、たとえば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）１４巻、３５４頁に記載の方法で製造する方法が挙げられる。たとえば塩素（Ｃｌ2）による方法、塩化スルフリルによる方法などがある。また臭素化については通常の化学文献、たとえば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、３５４頁に記載の方法で製造する方法が挙げられる。たとえば臭素（Ｂｒ2）による方法、Ｎ−ブロモスクシンイミドによる方法などがある。またヨウ素化については、通常の化学文献、たとえば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、４２３頁に記載の方法で製造する方法が挙げられる。たとえばヨウ素（Ｉ2）による方法、三ヨウ化カリウムによる方法などがある。【０１４９】
〔製造法５〕
次Ｓｃｈｅｍｅ5；
【化８】
2007114213.tif 000010
で表されるように、本発明化合物（Ｉ）のうちＲｓ’がＲｓ１’を示し、Ｒｓ１’は保護されていてもよい基［−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）］を示すか、または保護されていてもよい基Ｒｂ中Ａ１が単結合をＡ２が［−Ｎ（Ｒ４）］を示す一般式（Ｉｂ’−６）（式中、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、及びＹ’は前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（Ｉｂ’−６）」と称する］及び本発明化合物（Ｉ）のうちＲｓ’がＲｓ２’を示し、Ｒｓ２’ は単結合−Ｒｘ’を示す一般式（Ｉｂ’−７）（式中、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、及びＹ’は前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（Ｉｂ’−７）」と称する］は以下に示す方法でも製造することができる。また、基Ｒｓ、Ｖ１、Ｖ２又は環（Ｅ）中のＷに下記反応条件において反応性のある、あるいは反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基等が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。【０１５０】
〔製造法５〕（工程ｄ）
化合物（Ｉｂ’−６）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＶＩＩＩ）（式中、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、及びＹ’は前記と同義であり、基ＳｕＯはメタンスルホネート基、トリフルオロメタンスルホネート基、又は芳香環部分が１個又は同一若しくは異なる２個以上のＴ1で置換されてもよいアレーンスルホネート基を示す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＶＩＩＩ）」と称する〕から製造法４の工程ｄで示した方法で置換基Ｒｓ１’となる市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能な置換アミンを導入することにより製造することができる。
〔製造法５〕（工程ｅ）
化合物（Ｉｂ’−７）は化合物（ＶＩＩＩ）から製造法４の工程ｅで示した方法で置換基Ｒｓ２’となる市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能なボロン酸誘導体を反応することにより製造することができる。
〔製造法５〕（工程ｇ）
化合物（ＶＩＩＩ）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＩＸ）（式中、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、及び基ＯＨは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＩＸ）」と称する〕をスルホン酸エステル化することにより製造することができる。スルホン酸エステル化については、通常の化学文献、たとえば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、１７９３頁に記載の方法で製造する方法が挙げられる。たとえばスルホン酸クロリドによる方法、無水スルホン酸による方法などがある。【０１５１】
〔製造法６〕（工程ｅ）
次Ｓｃｈｅｍｅ６；
【化９】
2007114213.tif 000011
で表されるように、化合物（Ｉｂ’）は、市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（Ｘ）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｇ，Ｗ’、Ｌｉｎｋ、及びＹ’は前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｘ）」と称する〕と一般式（ＸＩＩ）で表されるボロン酸誘導体（式中、ＡＲ’は前記と同義であり、Ｂはホウ素原子を示す、またＬ1及びＬ2はそれぞれ独立に水酸基、炭素数１ないし８個のアルコキシ基（たとえばメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、シクロヘキシルオキシ基）、又は置換若しくは無置換フェニルオキシ基を示すか、あるいはＬ1とＬ2とが互いに結合してホウ素原子を含む環［この環は飽和又は不飽和どちらでもよく、ホウ素以外のヘテロ原子（たとえば酸素原子）を含む環であってもよく、またこれらの環上はさらに置換されていてもよい］を形成したアリールホウ酸の５又は６員環環状エステル（たとえば９−ボラビシクロ［３，３，１］ノナン、１，３，２−ジオキサボロラン、４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン）を示す。）〔以下、単に「化合物（ＸＩＩ）」と称する〕と反応せしめることで製造することもできる。また化合物（Ｉｂ’）の製造方法としては、一般式（ＸＩ）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、Ｂ、Ｌ１、Ｌ２は前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＩ）」と称する〕と一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物（式中、ＡＲ’及びＧは前記と同義である）〔以下、単に「化合物（ＸＩＩＩ）」と称する〕との組み合わせで反応せしめる方法も挙げられる。
すなわちＳｃｈｅｍｅ６で表される双方あるいはいずれかの組み合わせで、製造法4の工程ｅで示した方法に従って製造することができる。【０１５２】
〔製造法７〕（工程ｉ）
化合物（ＸＩＩ）及び化合物（ＸＩ）は、市販されている試薬を用いるか、または次Ｓｃｈｅｍｅ７；
【化１０】
2007114213.tif 000012
で表されるように、市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる、化合物（ＸＩＩＩ）（式中、ＡＲ’、及びＧは前記と同義である）〔以下、単に「化合物（ＸＩＩＩ）」と称する〕及び化合物（Ｘ）（Ｒｓ’、Ｇ、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’及びＨは前記と同義である）〔以下、単に「化合物（Ｘ）」と称する〕を前述の文献［Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｒｅｖｉｅｗ、１９９５年、９５巻、２４５７頁］又は［Ｙ．Ｓａｔｏｈら、ＳＹＮＴＨＥＳＩＳ、１９９４年、１１４６頁］に記載の方法あるいはこれら文献記載の参考文献に準じて製造することができる。また、基Ｒｓ、Ｚｘ、又は環（Ｅ）中のＷに下記反応条件において反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基等が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。
たとえば化合物（ＸＩＩＩ）及び化合物（Ｘ）をｎ−ブチルリチウム、ｔ−ブチルリチウムなどのアルキルリチウムでリチオ化せしめた後、トリアルキルボレイトと反応、塩酸、硫酸、リン酸などの鉱酸で処理することで化合物（ＸＩＩ）及び化合物（ＸＩ）を調製する方法、化合物（ＸＩＩＩ）及び化合物（Ｘ）と（アルコキシ）ジボロンをパラジウム触媒、塩基存在下、クロスカップリング反応を行うことにより化合物（ＸＩＩ）及び化合物（ＸＩ）を調製する方法などが挙げられる。【０１５３】
〔製造法８〕（工程ｄ）
次Ｓｃｈｅｍｅ８；
【化１１】
2007114213.tif 000013
で表されるように、化合物（Ｘ）のうちＧが塩素原子、臭素原子あるいはヨウ素原子などのハロゲン原子を示す一般式（Ｘａ’）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、及び基Ｈａｌは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｘａ’）」と称する〕及び化合物（Ｘ）のうちＧがメシラート基、トリフラート基あるいはアレーンスルホネート基などのスルホン酸エステル基を示す一般式（Ｘｂ’）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、及び基ＳｕＯは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｘｂ’）」と称する〕は以下の方法で製造することができる。また、基Ｒｓ、Ｚｘ、又は環（Ｅ）中のＷに下記反応条件において反応性のある、あるいは反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基等が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。【０１５４】
〔製造法８〕（工程ｈ）
化合物（Ｘａ’）は、市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＩＶ）で表される化合物（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、及びＨは前記と同義である）〔以下、単に「化合物（ＸＩＶ）」と称する〕を製造法４の工程ｈの方法に準じてハロゲン化することにより製造することもできる。
〔製造法８〕（工程ｇ）
化合物（Ｘｂ’）は、市販の又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＶ）で表される化合物（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｌｉｎｋ、Ｙ’、及びＨは前記と同義であり、基ＯＨは水酸基を示す）〔以下、単に「化合物（ＸＶ）」と称する〕を製造法５の工程ｇの方法に準じてスルホン酸エステル化することにより製造することもできる。【０１５５】
〔製造法９〕
次Ｓｃｈｅｍｅ９；
【化１２】
2007114213.tif 000014
で表されるように、前述の化合物（ＸＩＶ）のうちＬｉｎｋが炭素数１個の飽和炭化水素を示す一般式（ＸＩＶａ’）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｙ’、及びＨは前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（ＸＩＶａ’）」と称する］、Ｌｉｎｋが炭素数１個の不飽和炭化水素を示す一般式（ＸＩＶｂ’）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｙ’、及びＨは前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（ＸＩＶｂ’）」と称する］、Ｌｉｎｋが炭素数２個の飽和炭化水素を示す一般式（ＸＩＶｃ’）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｙ’、及びＨは前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（ＸＩＶｃ’）」と称する］、Ｌｉｎｋが炭素数２個の不飽和炭化水素を示す一般式（ＸＩＶｄ’）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｙ’、及びＨは前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（ＸＩＶｄ’）」と称する］、及びＬｉｎｋが単結合を示す一般式（ＸＩＶｅ’）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｙ’、及びＨは前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（ＸＩＶｅ’）」と称する］は以下に示す方法を組み合わせることでも製造することができる。また、基Ｒｓ、Ｚｘ又は環（Ｅ）中のＷ中に下記反応条件において反応性のある、あるいは反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基等が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。【０１５６】
〔製造法９〕（工程ｊ）
化合物（ＸＩＶａ’）及び化合物（ＸＩＶｃ’）は化合物（ＸＩＶｂ’）及び化合物（ＸＩＶｄ’）の二重結合を通常の化学文献記載の還元反応を用いて単結合とすることで製造できる。たとえば、メタノール、エタノールなどアルコール系溶媒や酢酸エチルなどエステル系溶媒等の単独又は混合溶媒中、パラジウム炭素粉末、酸化白金（ＰｔＯ2）、活性化ニッケルなどの触媒存在下、水素ガス、ギ酸アンモニウム、ヒドラジン水和物などの水素源を用いて水素添加し、化合物（ＸＩＶｂ’）及び化合物（ＸＩＶｄ’）の二重結合を単結合に変化する方法などがある。
〔製造法９〕（工程ｋ）
化合物（ＸＩＶｂ’）及び化合物（ＸＩＶｄ’）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＶＩ）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’Ｗ’、及びＨは前記と同義であり、Ｏは酸素原子を示す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＶＩ）」と称する〕及び一般式（ＸＶＩＩ）で表される化合物（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’Ｗ’、及びＨは前記と同義であり、基ＣＨＯはアルデヒド基を示す）〔以下、単に「化合物（ＸＶＩＩ）」と称する〕から以下に示すいずれかの方法で製造することができる。【０１５７】
〔製造法９〕（工程ｋ−１）
たとえば、新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、２３８頁に記載のホーナー・エモンズ反応により製造する方法が挙げられる。すなわち、化合物（ＸＶＩ）または化合物（ＸＶＩＩ）をメタノール、エタノールなどのアルコール系溶媒やテトラヒドロフラン、ジメトキシエタンなどのエーテル系溶媒などの不活性溶媒中、水素化ナトリウム、ナトリウムアルコキシドなどの塩基の存在下、市販、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できるジアルキルホスホノ酢酸エステルと反応することにより得ることができる。
〔製造法９〕（工程ｋ−２）
一方、実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、第４版、２５巻、７３頁に記載のＲｅｆｏｒｍａｔｓｋｙ反応により製造する方法も挙げられる。すなわち、化合物（ＸＶＩ）または化合物（ＸＶＩＩ）をベンゼン、トルエン、キシレン等のベンゼン類、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類などの不活性溶媒中、亜鉛粉末存在下、市販、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できるα−ハロエステルと反応することにより得ることができる。また必要に応じてヨウ素片、塩化銅を加える方法や、超音波処理する方法も例示される。【０１５８】
〔製造法９〕（工程ｋ−３）
あるいは、新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、１０４５頁に記載のＷｉｔｔｉｇ反応により製造する方法も挙げられる。すなわち化合物（ＸＶＩ）または化合物（ＸＶＩＩ）をベンゼン、トルエン、キシレン等のベンゼン類、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類などの不活性溶媒中、市販、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できるカルボアルコキシトリフェニルホスホランと反応することにより得ることができる。
〔製造法９〕（工程ｌ）
化合物（ＸＶＩＩ）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＶＩＩＩ）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、及びＨは前記と同義であり、基ＣＮはシアノ基を表す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＶＩＩＩ）」と称する〕から、たとえば実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、第４版、２１巻、８９頁に記載の方法により製造することができる。すなわち、化合物（ＸＶＩＩＩ）にベンゼン、トルエン、キシレン等のベンゼン類、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類などの不活性溶媒中、水素化リチウムアルミニウム、水素化ジイソブチルアルミニウム、水素化トリエトキシアルミニウムナトリウム、水素化トリエトキシアルミニウムリチウム、水素化ジエトキシアルミニウムリチウム等の水素化アルミニウム試薬を作用させることにより製造することができる。【０１５９】
〔製造法９〕（工程ｍ）
化合物（ＸＶＩＩＩ）は化合物（ＸＶＩ）から、以下に示すいずれかの方法で合成することもできる。
〔製造法９〕（工程ｍ−１）
たとえば文献［Ｄａｌｋｏら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｏｒｇａｎｉｃ  ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９８年、８１０７頁，Ｃｒｏｍｂｉｅら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ  ＰＥＲＫＩＮ  ＴＲＡＮＳＩ、１９８２年、１４７７頁］記載の方法に従って製造することができる。すなわち化合物（ＸＶＩ）にテトラヒドロフラン、ジオキサン、エチレングリコールジメチルエーテルなどのエーテル系溶媒中、市販のｐ−トリルスルホニルメチルイソシアニドをカリウムｔ−ブトキシド、ナトリウムエトキシド等の塩基存在下反応させることによって製造することもできる。
〔製造法９〕（工程ｍ−２）
一方、化合物（ＸＶＩ）を第４版実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、２０巻、４４５頁に記載の方法に従って製造することもできる。すなわち、トリメチルシリルシアニドとルイス酸、とくにヨウ化亜鉛を触媒としてテトラヒドロフランなどの不活性溶媒中反応せしめる。その後、第４版実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、２６巻、１９７頁に記載のヒドロシランによる還元反応を行う。還元反応の例としては、ジクロロメタンなどのハロゲン化溶媒中、トリエチルシランなどのヒドロシランとトリフルオロ酢酸などのプロトン酸、あるいはトリフッ化ホウ素などのルイス酸とで還元せしめる方法などがある。【０１６０】
〔製造法９〕（工程ｂ）
化合物（ＸＩＶｅ’）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＩＸ）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、及びＨは前記と同義であり、基ＣＯＯＨはカルボキシル基を示す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＩＸ）」と称する〕を製造法２の工程ｂの方法に準じてエステル化することにより製造することができる。
〔製造法９〕（工程ａ）
化合物（ＸＩＸ）は化合物（ＸＶＩＩＩ）から製造法１の工程ａの方法に準じて加水分解することにより製造することができる。【０１６１】
〔製造法１０〕
次Ｓｃｈｅｍｅ１０；
【化１３】
2007114213.tif 000015
で表されるように、本発明化合物（Ｉ）の一部であって、Ｌｉｎｋが炭素数１個の飽和炭化水素を示す一般式（Ｉｂ’−８）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、及びＹ‘は前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（Ｉｂ’−８）」と称する］、Ｌｉｎｋが炭素数１個の不飽和炭化水素を示す一般式（Ｉｂ’−９）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、及びＹ‘は前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（Ｉｂ’−９）」と称する］、Ｌｉｎｋが炭素数２個の飽和炭化水素を示す一般式（Ｉｂ’−１０）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、及びＹ‘は前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（Ｉｂ’−１０）」と称する］、Ｌｉｎｋが炭素数２個の不飽和炭化水素を示す一般式（Ｉｂ’−１１）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、及びＹ‘は前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（Ｉｂ’−１１）」と称する］、及びＬｉｎｋが単結合を示す一般式（Ｉｂ’−１２）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、及びＹ‘は前記と同義である）で表される化合物［以下単に「化合物（Ｉｂ’−１２）」と称する］は以下に示す方法を組み合わせることでも製造することができる。また、基Ｖ１、Ｖ２又は環（Ｅ）中のＷに下記反応条件において反応性のある、あるいは反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基等が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。【０１６２】
〔製造法１０〕（工程ｊ）
化合物（Ｉｂ’−８）及び化合物（Ｉｂ’−１０）は化合物（Ｉｂ’−９）及び化合物（Ｉｂ’−１１）の二重結合を製造法９の工程ｊの方法に準じて還元することで製造できる。
〔製造法１０〕（工程ｋ）
化合物（Ｉｂ’−９）及び化合物（Ｉｂ’−１１）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＸ）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’及びＯは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸ）」と称する〕、及び一般式（ＸＸＩ）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’及び基ＣＨＯは前記と同義である）で表される化合物（〔以下、単に「化合物（ＸＸＩ）」と称する〕から製造法９の工程ｋの方法に準じて製造することができる。
〔製造法１０〕（工程ｌ）
化合物（ＸＸＩ）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＸＩＩ）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’及び基ＣＮは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＩＩ）」と称する〕から製造法９の工程ｌの方法に準じて製造することができる。【０１６３】
〔製造法１０〕（工程ｍ）
化合物（ＸＸＩＩ）は化合物（ＸＸ）から製造法９の工程ｍの方法に準じて製造することができる。
〔製造法１０〕（工程ｂ）化合物（Ｉｂ’−１２）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＸＩＩＩ）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’及び基ＣＯＯＨは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＩＩＩ）」と称する〕を製造法２の工程ｂの方法に準じてエステル化することにより製造することができる。
〔製造法１０〕（工程ａ）
化合物（ＸＸＩＩＩ）は化合物（ＸＸＩＩ）から製造法１の工程ａの方法に準じて加水分解することにより製造することができる。【０１６４】
〔製造法１１〕（工程ｅ）
次Ｓｃｈｅｍｅ１１；
【化１４】
2007114213.tif 000016
で表されるように、化合物（ＸＸ）は、市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＸＩＶ）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｇ、Ｗ’、Ｈ、及びＯは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＩＶ）」と称する〕と化合物（ＸＩＩ）とを反応せしめることにより製造することができる。【０１６５】
また化合物（ＸＸ）の製造方法としては、市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＸＶ）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’Ｂ、Ｌ１’、Ｌ２’、Ｗ’、Ｈ、及びＯは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＶ）」と称する〕と化合物（ＸＩＩＩ）との組み合わせで反応せしめる方法も挙げられる。
すなわちＳｃｈｅｍｅ６で表される双方あるいはいずれかの組み合わせで、製造法4の工程ｅで示した方法に従って製造することができる。【０１６６】
〔製造法１２〕（工程ｉ）
次Ｓｃｈｅｍｅ１２；
【化１５】
2007114213.tif 000017
で表されるように、化合物（ＸＸＶ）は化合物（ＸＸＩＶ）から前述の製造法７の工程ｉの方法に準じて製造することができる。【０１６７】
〔製造法１３〕
次Ｓｃｈｅｍｅ１３；
【化１６】
2007114213.tif 000018
で表されるように化合物（ＸＸＩＶ）のうちＧが塩素原子、臭素原子あるいはヨウ素原子などのハロゲン原子を示す一般式（ＸＸＩＶａ’）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｈ、Ｏ、及び基Ｈａｌは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＩＶａ’）」と称する〕、及び化合物（ＸＸＩＶ）のうちＧがメシラート基、トリフラート基あるいはアレーンスルホネート基などのスルホン酸エステル基を示す一般式（ＸＸＩＶｂ’）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｈ、Ｏ、及び基ＳｕＯは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＩＶｂ’）」と称する〕は以下の方法で製造することができる。また、基Ｒｓ、Ｚｘ又は環（Ｅ）中のＷに下記反応条件において反応性のある、あるいは反応の妨げとなる水酸基又はアミノ基等が存在する場合、この置換基は保護されていることが好ましい。【０１６８】
〔製造法１３〕（工程ｈ）
化合物（ＸＸＩＶａ’）は、化合物（ＸＶＩ）を前述の製造法４の工程ｈの方法に準じてハロゲン化することにより製造することができる。
〔製造法１３〕（工程ｇ）
化合物（ＸＸＩＶｂ’）は、市販の又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＸＶＩ）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｈ、Ｏ、及び基ＯＨは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＶＩ）」と称する〕は前述の製造法５の工程ｇの方法に準じてスルホン酸エステル化することにより製造することができる。【０１６９】
〔製造法１４〕
次Ｓｃｈｅｍｅ１４；
【化１７】
2007114213.tif 000019
で表されるように、化合物（ＸＶＩ）は以下に示す方法を組み合わせることでも製造することができる。【０１７０】
〔製造法１４〕（工程ｎ−１）
化合物（ＸＶＩ）のうちＲｓが保護されていてもよい前記の［−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）］または、Ｒｓが保護されていてもよい前記の［Ｒｂ中Ａ１が単結合をＡ２が−Ｎ（Ｒ４）を示す］か、もしくはＲｓが［−Ｓ−Ｒｘ］を示す場合、例えば新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、１３４６頁に記載の方法、もしくは新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、１７１６頁に記載の方法に従って製造することができる。すなわち市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＸＶＩＩ）（式中、Ｚｘ’、Ｗ’、基ＳｕＯ、Ｈ、及びＯは前記と同義であり、Ｆはフッ素原子を示す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＶＩＩ）」と称する〕に前述の置換基Ｒｓとなる市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能なアミン誘導体もしくはチオール誘導体をジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等のアミド系溶媒等の不活性溶媒中、炭酸カリウム、炭酸ナトリウムなどの塩基存在下反応することにより製造することができる。【０１７１】
〔製造法１４〕（工程ｎ−２）
一方、化合物（ＸＶＩ）のうちＲｓが保護されていてもよい前記の［−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）］または、Ｒｓが保護されていてもよい前記の［Ｒｂ中Ａ１が単結合をＡ２が−Ｎ（Ｒ４）を示す］である場合、製造法１４の工程ｎ−１の方法に従って、保護されていてもよい［ＮＨ（Ｒｚ）］、または［ＮＨ（Ｒｙ）］、もしくは保護されていてもよい前記の［Ｒｂ中Ａ１が単結合でありＡ２がＮＨを示す一級アミン］などを導入した後、新実験化学講座（日本化学会編、丸善株式会社出版）、１４巻、１３８５頁に記載の還元的アルキル化により製造することができる。すなわち市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＸＶＩＩ）（式中、Ｚｘ’、Ｗ’、基ＳｕＯ、Ｈ、及びＯは前記と同義であり、Ｆはフッ素原子を示す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＶＩＩ）」と称する〕に前述の保護されていてもよい［ＮＨ（Ｒｚ）］、または保護されていてもよい［ＮＨ（Ｒｙ）］、もしくは、保護されていてもよい前記の［Ｒｂ中Ａ１が単結合でありＡ２が−ＮＨである一級アミン］などを製造法１４の工程ｎ−１の方法に従って導入した後、必要に応じて脱保護を行い、Ｒｙ、またはＲｚ、もしくはＲ４となる市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能なアルデヒド、もしくはケトンをジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素、メタノール、エタノール等のアルコール系溶媒等の有機溶媒中反応させ、同時に、もしくは段階的に水素化シアノホウ酸ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ酸ナトリウム、水素化ホウ酸ナトリウムなどの還元剤存在下、還元反応を行うことにより製造することができる。【０１７２】
〔製造法１４〕（工程ｆ）
化合物（ＸＶＩ）のうちＲｓが保護されていてもよい前記の［−Ｏ−Ｒｘ］を示す場合、市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる一般式（ＸＸＩＸ）（式中、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｏ、Ｈ、及び基ＯＨは前記と同義である）で表される化合物（〔以下、単に「化合物（ＸＸＩＸ）」と称する〕から製造法４の工程ｆの方法に準じて製造することができる。一方、化合物（ＸＸＩＶ）は以下の公知文献の方法を参考にして製造することもできる。化合物（ＸＸＩＶ）のうち環（Ｅ）上のＷが炭素原子を表す場合、（Ｉｎｇｏｌｄら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ、１９２３年、１５０８頁、Ｊｏｈｎｓｏｎら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ａｍｅｒｉｃａｎ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ、１９４４年、２１８頁、Ｈｅｉｎｚｅｌｍａｎｎら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ａｍｅｒｉｃａｎ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ、１９４８年、１３８６頁、及びＨａｒｔｍａｎｎら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９４年、１２７５頁）などやこれら文献記載の参考文献を参考に製造することもできる。化合物（ＸＸＩＶ）のうち環（Ｅ）上のＷが酸素原子を表す場合、（Ｓｌａｔｅｒら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ、１９２０年、３１４頁）などやこれら文献記載の参考文献を参考に製造することもできる。また化合物（ＸＸＩＶ）のうち環（Ｅ）上のＷが窒素原子を表す場合、（Ｎｉｍｉｔｚら、Ｌｉｅｂｉｇｓ  ｏｆ  ａｎｎｎｕａｌ  ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９８７年、７６５頁）などやこれら文献記載の参考文献を参考に製造することもできる。【０１７３】
〔製造法１４〕（工程ｄ）
一方、化合物（ＸＶＩ）のうちＲｓが保護されていてもよい前記の［−Ｎ（Ｒｙ）（Ｒｚ）］または、保護されていてもよい前記の［Ｒｂ中Ａ１が単結合をＡ２が−Ｎ（Ｒ４）を示す］である場合、化合物（ＸＸＶＩＩ）から製造法４の工程ｄで示した方法で置換基Ｒｓ’となる市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能な置換アミンを導入することにより製造することができる。
〔製造法１４〕（工程ｇ）
化合物（ＸＸＶＩＩＩ）は化合物（ＸＸＩＸ）を製造法５の工程ｇの方法に準じてスルホン酸エステル化することにより製造することができる。【０１７４】
本発明化合物（Ｉ）の製造方法はここに記載された方法に限定されるものではない。例えば本発明化合物は、その前駆体となる化合物の置換基を通常の化学文献等に記載の反応を一つ又は複数を組み合わせ、修飾・変換することにより製造することができる。
本発明化合物（Ｉ）のうちＲｓもしくは環（Ｅ）上の一方に不斉炭素を含むものの製造法の例としては、Ｒｓもしくは環（Ｅ）上の不斉炭素にあたる部分があらかじめ光学活性である市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能な原料化合物を用いる方法が挙げられる。また本発明化合物又はその前駆体を常法により光学的に活性な異性体として分離する方法もある。その方法としては、たとえば光学活性カラムを用いた高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）によるもの、光学活性な酸、もしくは塩基と塩を形成し、生成した塩を分離精製後、中和することにより再び遊離の本発明化合物又はその前駆体として取得する方法、及び光学活性な試薬と縮合し生成するジアステレオマーを分離精製後、再び分解する方法などがある。一方、本発明化合物（Ｉ）のうちＲｓ及び環（Ｅ）上両方に不斉炭素を含むものの製造法の例としては、Ｒｓ及び環（Ｅ）上の不斉炭素にあたる部分があらかじめ光学活性である市販の、あるいは公知の方法又は公知の方法に準じて調製可能な原料化合物を用いる方法が挙げられる。また本発明化合物又はその前駆体を常法によりジアステレオマー分離精製する方法もある。前駆体を分離し光学活性体とした場合、その後に先に示した製造法を実施することにより光学的に活性な本発明化合物（Ｉ）を製造することができる。【０１７５】
光学的に活性な本発明化合物（Ｉ）又はその前駆体の製造法として以下の方法などが挙げられる。
〔製造法１５〕
次Ｓｃｈｅｍｅ１５；
【化１８】
2007114213.tif 000020
で表されるように、化合物（Ｉｂ’−８）の一部であって環（Ｅ）上の１位炭素が光学的に活性であり、一方の立体異性体を示す化合物一般式（Ｉｂ’−８−Ｃ）（式中Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、及びＹ’は前記と同義であり、Ｌｉｎｋが炭素数１個の飽和炭化水素を示す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（Ｉｂ’−８−Ｃ）」と称する〕、及び化合物（ＸＶＩａ’）の一部であって環（Ｅ）上の１位炭素が光学的に活性であり、一方の立体異性体を示す化合物一般式（ＸＶＩａ’−Ｃ）（式中Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｙ’、及びＨは前記と同義であり、Ｌｉｎｋが炭素数１個の飽和炭化水素を示す）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＶＩａ’−Ｃ）」と称する〕は以下に示す方法を組み合わせることでも製造することができる。【０１７６】
〔製造法１５〕（工程ｆ−２）
化合物（Ｉｂ’−８−Ｃ）及び化合物（ＸＶＩａ’−Ｃ）は市販の、又は公知の方法あるいは公知の方法に準じて合成できる光学活性であり、一方の立体異性体を示す、一般式（ＸＸＸＩ）（式中、Ｒｓ’、Ｖ１’、Ｖ２’、Ｗ’、及び基ＯＨは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＸＩ）」と称する〕、及び一般式（ＸＸＸＩＩＩ）（式中、Ｒｓ’、Ｚｘ’、Ｗ’、Ｙ’、及び基ＯＨは前記と同義である）で表される化合物〔以下、単に「化合物（ＸＸＸＩＩＩ）」と称する〕にメタントリカルボン酸トリエチルなどのメタントリカルボン酸トリエステルを製造法４の工程ｆ−２の方法に準じて反応させた後、製造法１の工程ａの方法に準じて加水分解を行い、さらに生成したトリカルボン酸から通常の化学文献記載の方法に従って、酸性条件下脱炭酸を行なった後、製造法２の工程ｂの方法に従ってカルボン酸をエステル化することにより製造することができる。反応条件については、公知の文献（Ｈｉｌｌｉｅｒら、Ｏｒｇａｍｉｃ  ｌｅｔｔｅｒｓ、２００４年、５７３頁など）やこれら文献記載の参考文献を参照することができる。前記反応において立体選択性が不十分な場合は、光学活性な化合物（Ｉｂ’−８−Ｃ）及び化合物（ＸＶＩａ’−Ｃ）とα―メチルベンジルアミンなどの光学活性な塩基と塩を形成させ、生成した塩を、有機溶媒中結晶化などにより分離精製後、中和することにより、遊離の単一立体異性体である化合物（Ｉｂ’−８−Ｃ）及び化合物（ＸＶＩａ’−Ｃ）を製造することができる。【０１７７】
〔製造法１５〕（工程ｏ）
光学活性な化合物（ＸＸＸＩ）、及び化合物（ＸＸＸＩＩＩ）は化合物（ＸＸ）及び化合物（ＸＶＩ）から公知の文献（Ｈａｓｈｉｇｕｃｈｉら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ａｍｅｒｉｃａｎ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ、１９９５年、７５６２頁、Ｆｕｊｉｉら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ａｍｅｒｉｃａｎ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ、１９９６年、２５２１頁、及びＬｉｕら、Ｏｒｇａｍｉｃ  ｌｅｔｔｅｒｓ、２００４年、１６９頁など）やこれら文献記載の参考文献記載の方法に準じて製造することができる。すなわち化合物（ＸＸ）及び化合物（ＸＶＩ）をギ酸及びトリエチルアミンの混合液中、ルテニウムクロライド［（Ｓ，Ｓ）−Ｎ−（ｐ−トルエンスルホニル）−１，２−ジフェニルエチレンジアミン］（ｐ−シメン）もしくは、ルテニウムクロライド［（Ｒ，Ｒ）−Ｎ−（ｐ−トルエンスルホニル）−１，２−ジフェニルエチレンジアミン］（ｐ−シメン）、及びルテニウムクロライド［（Ｓ，Ｓ）−Ｎ−（ｐ−メタンスルホニル）−１，２−ジフェニルエチレンジアミン］（ｐ−シメン）もしくは、ルテニウムクロライド［（Ｒ，Ｒ）−Ｎ−（ｐ−メタンスルホニル）−１，２−ジフェニルエチレンジアミン］（ｐ−シメン）などのルテニウム触媒と配位子の組み合わせを作用させることで、目的の立体を有する光学活性な化合物（ＸＸＸＩ）、及び化合物（ＸＸＸＩＩＩ）を製造することができる。【０１７８】
本発明化合物（Ｉ）のうち、化合物中にカルボキシル基、フェノール性水酸基などの酸性官能基を含む場合、公知の手段によって薬学上許容される塩（たとえばナトリウム、アンモニア等との無機塩又はトリエチルアミン等との有機塩）とすることも可能である。たとえば、無機塩を得る場合、本発明化合物（Ｉ）を所望の無機塩に対応する少なくとも１当量の水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩などを含有する水溶液中に溶解することが好ましい。該反応には、メタノール、エタノール、アセトン、ジオキサンなどの水混和性の不活性有機溶媒を混和してもよい。たとえば、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム又は重炭酸ナトリウムを用いることによりナトリウム塩の溶液が得られる。
また本発明化合物（Ｉ）のうち、化合物中にアミノ基など塩基性官能基を含む場合、又はそれ自体塩基性の性質を持つ芳香環（例えばピリジン環など）を含む場合、公知の手段によって薬学上許容される塩（たとえば塩酸、硫酸等の無機酸との塩又は酢酸、クエン酸等の有機酸との塩）とすることも可能である。たとえば、無機塩を得る場合、本発明化合物（Ｉ）を所望の少なくとも１当量の無機酸を含有する水溶液中に溶解することが好ましい。該反応には、メタノール、エタノール、アセトン、ジオキサンなどの水混和性の不活性有機溶媒を混和してもよい。たとえば、塩酸を用いることにより塩酸塩の溶液が得られる。
固形塩が所望の場合、該溶液を蒸発させるか、又はさらにブタノール、エチルメチルケトンなどのようなある程度極性のある水混和性有機溶媒を加え、その固形塩を得ればよい。
本発明の種々の化合物は、公知の方法、たとえば、再結晶化、各種クロマトグラフィー（カラム、フラッシュカラム、薄層、高速液体）により精製を行うことができる。【０１７９】
本発明化合物（Ｉ）及び薬理学的に許容されるその塩は、プロスタグランジン及びロイコトリエンの両者の産生に対して抑制作用を有する。プロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生に対する抑制作用としては、例えば化合物の濃度が細胞障害の認められない濃度で、培養ヒト骨肉腫細胞株であるＭＧ−６３細胞をＩＬ−１βで刺激したときのＰＧＥ2産生を、及び／又は培養ラットマストサイトーマ株であるＲＢＬ−２Ｈ３細胞をＩｇＥで刺激したときのＰＧＤ2及びＬＴＢ4産生を、陽性コントロールに対して１０％以上、好ましくは３０％以上、特に好ましくは５０％以上抑制する作用が例示される。その分子作用的機序としてはプロスタグランジンを産生するＣＯＸ−１及び／又はＣＯＸ−２ならびにロイコトリエンを産生する５−ＬＯの両者を阻害することが考えられる。あるいはプロスタグランジン及びロイコトリエンの産生にかかわる２Ａ型、４型あるいは５型のＰＬＡ2の酵素活性を本発明化合物が阻害してアラキドン酸の産生を抑制することが考えられる。【０１８０】
これらの分子作用的機序の中で、本発明化合物（Ｉ）は４型ＰＬＡ2の酵素活性を阻害すると考えられる。例えば、その判断に際しては、４型ＰＬＡ2の酵素活性に対する阻害作用を調べればよく、公知の４型ＰＬＡ2の酵素活性測定方法を利用することも好ましい［Ｃｌａｒｋら、プロシーディング・オブ・ナショナル・アカデミー・オブ・サイエンス・ＵＳＡ（Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ）、１９９０年、８７巻、７７０８頁］、［Ｇｒｏｎｉｃｈら、バイオケミカル・ジャーナル（Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．）、１９９０年、２７１巻、３７頁］、［Ｃｌａｒｋら、セル（Ｃｅｌｌ）、１９９１年、６５巻、１０４３頁］、［Ｋｒａｍｅｒら、ジャーナル・オブ・バイオロジカル・ケミストリー（Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ）、１９９１年、２６６巻、５２６８頁］。これらの方法を用いて本発明化合物の４型ＰＬＡ2阻害活性を明らかにすることができる。【０１８１】
本発明化合物（Ｉ）及び薬理学的に許容されるその塩は、マウスの炎症性浮腫、アレルギー性浮腫、酢酸ライジング反応及びラットアジュバント関節炎を０．１〜５００ｍｇ／ｋｇの経口投与で抑制すること、一方マウスに５００ｍｇ／ｋｇ／日を３日間経口投与しても死亡例が認められなかったことから、哺乳動物、好ましくはヒト、イヌやネコなどのペット又はコンパニオンアニマルあるいは家畜における医薬として安全な化合物であり、医薬の有効成分として有用な物質である。そのような医薬としては、たとえば哺乳動物、好ましくはヒト、イヌやネコなどのペット又はコンパニオンアニマルあるいは家畜における医薬としてはプロスタグランジン及び／又はロイコトリエンの産生を起因とする各種の急性又は慢性の炎症反応が認められる状態、各種疾患あるいは病態、すなわち炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、疼痛に対する予防及び／又は治療のための医薬のいずれかが好ましい例として挙げられる。【０１８２】
本発明の医薬を適用可能な症状又は疾患として、さらに具体的には関節炎、慢性関節リウマチ、悪性関節リウマチ、若年性関節リウマチ、フェルティ症候群、成人スティル病、変形性関節炎、滑膜炎、痛風、人工関節インプラントのゆるみ、発熱、一般的な感冒、痛覚過敏、火傷、熱傷、ケロイド形成、月経痛、月経困難、月経痙攣、アレルギー反応、アレルギー性接触過敏症、アレルギー性鼻炎、花粉症、アレルギー性結膜炎、過敏性肺臓炎、アレルギー性気管支肺真菌症、気腫、急性呼吸促迫症候群、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、肺気腫、びまん性汎細気管支炎、気道閉塞症、移植片対宿主症候群、蕁麻疹、紫外線皮膚炎、アトピー性皮膚炎、癌、骨髄性白血病、肉腫、脳腫瘍、悪液質、組織潰瘍、消化性潰瘍、胃炎、急性及び慢性膵炎、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、憩室炎、再発性胃腸病変、胃腸出血、炎症性腸疾患、クローン病、腸管型ベーチェット病、感染性腸炎、虚血性腸炎、放射線腸炎、薬剤性腸炎、過敏性腸症候、急性肝炎、劇症性肝炎、慢性肝炎、肝硬変、脂肪肝、アルコール性肝障害、薬剤性肝障害（薬物中毒肝炎）、うっ血性肝炎、自己免疫性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、肝性ポルフィリン症等の肝疾患（肝障害、肝不全）、凝固、貧血、強直性脊椎炎、再狭窄、歯周病、表皮水泡症、アテローム性硬化症、大動脈瘤、結節性動脈周囲炎、うっ血性心不全、不整脈、心筋梗塞、脳梗塞、発作、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、脊髄性筋萎縮症、神経痛、神経変性疾患、アルツハイマー病、ルーウィボディ病、シャイドレイガー症候群、ライ症候群、進行性核上性麻痺、進行性多巣性白質脳症、正常圧水頭症、亜急性硬化性全脳炎、前頭葉型痴呆、急性灰白髄炎（ポリオ）、ポリオ神経症、ウイルス性脳炎、クロイツフェルト−ヤコブ病、クールー病、牛海綿状脳症（狂牛病）、スクレイピー、てんかん、大脳アミロイド血管障害、自己免疫疾患、ハンティングトン病、パーキンソン病、片頭痛、うつ病、躁病、躁うつ病、遺伝性小脳性運動失調、末梢神経障害、緑内障、疼痛、歯肉炎、手術後の痛み、筋萎縮性側策硬化症、骨粗鬆症、多発性硬化症、目の脈管形成、角膜損傷、黄斑変性、結膜炎、異常創傷治癒、筋肉もしくは関節の捻挫又は緊張、腱炎、皮膚疾患、尋常性乾癬、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症、関節症性乾癬、重症筋無力症、多発性筋炎、筋炎、滑液包炎、糖尿病、腫瘍浸潤、腫瘍成長、腫瘍転移、角膜傷跡、強膜炎、免疫不全疾患、強皮症、好酸球性筋膜炎、敗血症、エンドトキシンショック、早産、低プロトロンビン血症、血友病、甲状腺炎、サルコイドーシス、ベーチェット症候群、過敏症、腎臓疾患、リケッチア感染症、原虫症、生殖疾患又は敗血症ショックなどが挙げられる。またその他の具体的な症状又は疾患として歯痛、抜歯後の痛み、背腰痛、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群、腱鞘炎、急性上気道炎、帯状疱疹、線維症、肺線維症、薬剤誘起性肺線維症、塵肺症、慢性間質性肺炎、肉芽腫性間質性肺炎、線維化性間質性肺炎、腎線維症、腎盂腎炎、各種続発性萎縮腎、糸球体腎炎、慢性腎炎、糸球体硬化、肝線維症、心筋梗塞後の心線維症、特発性心筋症、膵硬化症、膵線維症、膵石症、高安動脈炎、慢性甲状腺炎、皮膚筋炎、多発性筋炎、骨髄線維症、Ｂａｎｔｉ病、後腹膜線維症、各種放射線傷害なども挙げられる。また本発明化合物（Ｉ）を有効成分として含む医薬は哺乳動物、好ましくはヒト、イヌやネコなどのペット又はコンパニオンアニマルあるいは家畜における上記症状又は疾患に対して他の一種類以上の予防又は治療薬と併用又は組み合わせて使用することができる。【０１８３】
本発明の医薬と併用または組み合わせることができる薬剤としては、たとえば以下のようなものが例示できる。慢性関節リウマチの治療薬として使われる免疫修飾型抗リウマチ薬や代謝拮抗薬、具体的には金製剤、ブシラミン、ロベンザリット、サラゾスルファピリジン、メトトレキセート、アザチオプリン、ミゾリビン、レフルノミド、タクロリムス、シクロスポリン等やそれらを含む製剤；生物学的製剤であるインターロイキン（ＩＬ）−１、ＩＬ−６または腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）−αなどのサイトカインに対する抗サイトカイン抗体製剤、若しくはそれらサイトカインに対する可溶性受容体製剤、具体的にはインフリキシマブやエタネルセプト等やそれらを含む製剤；ステロイド製剤、具体的にはデキサメタゾン、ベタメタゾン、プレドニゾロン、フルチカゾンやベクロメタゾン等やそれらを含む製剤；慢性気管支喘息の治療薬として使われる気管支拡張薬、具体的にはアドレナリンβ２刺激薬であるサルメテロールやサルブタモール、抗コリン薬であるイプラトロピウム等やそれらを含む製剤；アレルギー性疾患の治療薬、例えばキサンチン類縁薬であるテオフィリン等、抗アレルギー薬であるフェキソキナジン、エピナスタチン、セチリジン、ケトチフェン、クロモグリク酸ナトリウム、ペミロラスト等、あるいは抗ヒスタミン薬であるフェキソキナジンやセチリジン等やそれらを含む製剤；抗腫瘍薬であるイリノテカン、５−フルオロウラシル等やそれらを含む製剤。また放射線療法と併用または組み合わせて本発明化合物（Ｉ）を有効成分として含む医薬を使用することも例示される。【０１８４】
本発明化合物（Ｉ）又は薬学上許容される塩を上記の医薬として用いるには、有効量の本発明化合物（Ｉ）又は薬学上許容される塩をそのまま用いてもよく、あるいは薬学上許容される担体と混合して医薬組成物として用いてもよい。担体は、たとえばカルボキシメチルセルロースなどの懸濁化剤や、場合によっては、精製水、生理食塩水などであってもよく、その他の公知の担体も用いることができる。一例を示すと本発明化合物（Ｉ）又は薬学上許容される塩を０．５％カルボキシメチルセルロースを含む精製水に懸濁又は溶解して用いる方法が挙げられる。
上記医薬組成物の形態としては、たとえば錠剤、散剤、顆粒剤、シロップ剤、懸濁剤、カプセル剤、注射剤が挙げられるが、その製造のためには、これらの形態に応じた各種担体が使用される。たとえば、経口剤の担体としては、賦形剤、結合剤、滑沢剤、流動性促進剤、着色剤を挙げることができる。【０１８５】
本発明の医薬を注射剤等の非経口剤として調製する場合には、希釈剤として一般に注射用蒸留水、生理食塩水、ブドウ糖水溶液、注射用植物油、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等を使用することができる。さらに必要に応じて、殺菌剤、防腐剤、安定剤、等張化剤、無痛化剤等を加えてもよい。
本発明の医薬を哺乳類、たとえばヒトに投与する際には、錠剤、散剤、顆粒剤、懸濁剤、カプセル剤の形で経口投与することができ、また、点滴を含む注射剤、さらには吸入剤、坐剤、ゲル剤、ローション剤、軟膏剤、クリーム又はスプレーの形で非経口投与することができる。その投与量は、適用症、投与形態、患者の年齢、体重、症状の度合いなどによって異なるが、一般的には成人１日当たり１〜１０００ｍｇを１〜３回に分けて投与することが例示される。投与期間は数日〜２カ月の連日投与が一般的であるが、患者の症状により１日投与量、投与期間共に増減することができる。
【実施例】
【０１８６】
以下、実施例及び試験例等により本発明をさらに具体的に説明するが、本発明の範囲は下記の実施例等に限定されることはない。
実施例中、薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）はＰｒｅｃｏａｔｅｄ  ｓｉｌｉｃａ  ｇｅｌ  ６０  Ｆ２５４（メルク社製、製品番号５７１５−１Ｍ）を使用した。クロロホルム：メタノール（１：０〜１：１）、アセトニトリル：酢酸：水（２００：１：１〜１００：４：４）、または、酢酸エチル：ヘキサン（１：０〜０：１）により展開後、ＵＶ（２５４ｎｍ）照射、ニンヒドリンまたはジニトロフェニルヒドラジン塩酸溶液による呈色により確認した。有機溶媒の乾燥には無水硫酸マグネシウムあるいは無水硫酸ナトリウムを使用した。カラムクロマトグラフィーのうち「Ｑｕａｄ」と記載したものについてはＱｕａｄ１分取システム（Ｂｉｏｔａｇｅ社製）を用い、カラムは同社製ＫＰ−Ｓｉｌ−１２Ｍ、４０Ｓまたは４０Ｍのいずれかのカートリッジカラムを試料の量に応じて１本または数本使用した。フラッシュカラムクロマトグラフィーはシリカゲル６０Ｎ（球状、中性、４０〜１００μｍ、関東化学社製）を使用した。分取薄層クロマトグラフィー（以下、「ＰＴＬＣ」と略す）はＰＬＣプレートｓｉｌｉｃａ  ｇｅｌ  ６０  Ｆ２５４、２０×２０ｃｍ、層厚２ｍｍ、濃縮ゾーン（４ｃｍ）付（メルク社製、製品番号１３７９３−１Ｍ）を試料の量に応じて１枚または数枚使用して行った。【０１８７】
「ＬＣＭＳ」については液体クロマトグラフ質量分析スペクトル（ＬＣ−ＭＳ）にてマススペクトルを測定した。質量分析装置としてＰｌａｔｆｏｒｍ−ＬＣ型質量分析装置［マイクロマス（Ｍｉｃｒｏｍａｓｓ）社製］を用いエレクトロスプレー（ＥＳＩ）法により測定した。液体クロマト装置はギルソン（ＧＩＬＳＯＮ）社製の装置を使用した。分離カラムはＤｅｖｅｌｏｓｉｌ  Ｃ３０−ＵＧ−５（５０×４．６ｍｍ）（野村化学社製）を用いた。溶出は一般には、流速２ｍｌ／分、溶媒としてＡ液＝水［０．１％（ｖ／ｖ）酢酸含有］、Ｂ液＝アセトニトリル［０．１％（ｖ／ｖ）酢酸含有］を用いた。
後述の表中に示した「ＬＣＭＳ」とは、液体クロマトグラフ質量分析スペクトルのデータを示す。「Ｍａｓｓ」の欄にはマススペクトルのデータを示した（ただし「Ｎ．Ｄ」と記したものについては分子イオンピークが検出できなかったことを意味する）。「ｍｅｔｈｏｄ」の欄には液体クロマトの溶出条件を記した。「ＲＴｉｍｅ」の欄には液体クロマトの保持時間を記した。液体クロマトの保持時間を示す場合、溶出条件を「Ａ」と記載したものは、０分から５分までＢ液を５〜１００％（ｖ／ｖ）直線グラジェントしたのち９分までＢ液を９８％（ｖ／ｖ）で溶出した条件で測定したことを示す。同様に溶出条件を「Ｂ」と記載したものは、０分から４分までＢ液を５〜９８％（ｖ／ｖ）直線グラジェントしたのち６分までＢ液を９８％（ｖ／ｖ）で溶出した条件で測定したことを示す。また溶出条件の欄に「Ｃ」と示したものについては、「Ｍａｓｓ」の欄にＪＥＯＬ−ＪＭＳ−ＳＸ１０２（日本電子社製）を用い、高速原子衝突マススペクトラム（ＦＡＢ−ＭＳ）により測定したマススペクトルのデータを記した。また溶出条件を「Ｄ」と記載したものについては液体クロマト装置としてＷａｔｅｒｓ社製の装置を使用した。分離カラムはＤｅｖｅｌｏｓｉｌ  Ｃ３０−ＵＧ−５（５０×４．６ｍｍ）（野村化学社製）を用いた。溶出は０分から４分までＢ液を５〜９８％（ｖ／ｖ）直線グラジェントしたのち６分までＢ液を９８％で溶出した条件で測定したことを示す。【０１８８】
「キラル体の分取」における液体装置は島津ＬＣ６Ａシステム（島津製作所製）を使用した。分離カラムはＣｈｉｒａｌｃｅｌ  ＯＪ−ＲＨ（２０ｍｍＩ．Ｄ×２５０ｍｍ）（ダイセル社製）を用いた。溶出は流速１０ｍｌ／分、溶媒としてＡ液＝水、Ｂ液＝アセトニトリルを用い、Ｂ液７０％の条件で行った。
後述の表中に示した、「Ｅｘｐ．」と記す欄には化合物番号を記入した。またＩｎｔ．と記したものは中間体番号を示す。さらに表中の略号は下記の意味を示す。ｎ：ノルマル、ｉ：イソ、ｓ：セカンダリー、ｔ：ターシャリー、ｃ：シクロ、Ｄ：ジ、Ｍｅ：メチル、Ｅｔ：エチル、Ｐｒ：プロピル、Ｂｕ：ブチル、Ｐｅｎ：ペンチル、Ｈｅｘ：ヘキシル、Ｈｅｐ：ヘプチル、Ｐｈ：フェニル、Ｂｎ：ベンジル、Ｐｙ：ピリジル、Ｉｎｄａｎ：インダニル、Ａｃ：アセチル、ＣＨＯ：ホルミル、ＣＯＯＨ：カルボキシル、ＮＯ２：ニトロ、ＤＭＡ：ジメチルアミノ、ＮＨ２：アミノ、ＣＦ３：トリフルオロメチル、Ｆ：フルオロ、Ｃｌ：クロロ、Ｂｒ：ブロモ、ＯＭｅ：メトキシ、ＯＨ：ヒドロキシ、ＴＦＡ：トリフルオロアセチル、ＳＯ２：スルホニル、ＣＯ：カルボニル、Ｎａｐ：ナフチル、Ｉｎｄ：１Ｈ−インドリル、１ＨＩｄｚ：１Ｈ−インダゾリル、２ＨＩｄｚ：２Ｈ−インダゾリル、Ｂｚｔ：ベンゾチアゾール、２ＡＢｚｔ：２−アミノベンゾチアゾール、ＢＦ：ベンゾフラニル、ＢＴ：ベンゾ〔ｂ〕チエニル、Ｑｕ：キノリル、ＩＱ：イソキノリル。
各置換基の前に付与した数字は置換位置を示す。また芳香環の略号の前にハイフンで付与した数字はその芳香環の置換位置を表す。（Ｓ）は光学活性のＳ体を（Ｒ）はＲ体を示す。表中の置換基のうち略号で示したものの代表例を下記表１に示す。【０１８９】
【表１】
2007114213.tif 000021
使用した試薬の製造元については以下の略号で示す場合がある。東京化成社製；「ＴＣＩ」、アルドリッチ社製；「Ａｌｄ」、関東化学社製；「ＫＡＮＴＯ」、和光純薬社製；「ＷＡＫＯ」、ランカスター社製；「ＬＡＮＣ」、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ社製；「ＭＡＹＢ」。【０１９０】
参考例１
５−シクロペンチルオキシ−２，３−ジヒドロインダン−１−オン（中間体Ａ−１）の合成（製造法１４工程ｆ−２）
５−ヒドロキシ−１−インダノン（７４１ｍｇ、ＴＣＩ）の無水テトラヒドロフラン（以下ＴＨＦと略す）（２５ｍｌ）溶液にジターシャリーブチルアゾジカルボキシレート（１．４２ｇ、Ａｌｄ）、トリフェニルホスフィン（１．６１ｇ、ＷＡＫＯ）、シクロペンタノール（５００ｕｌ、ＷＡＫＯ）を加え、１２時間撹拌した。反応混合液に水（１００ｍｌ）および酢酸エチル（２０ｍｌ×２）を加え抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄後、有機層を乾燥、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し標記化合物（中間体Ａ−１；１．１３ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２１７（Ｍ+＋１）、保持時間；４．２０分（溶出条件：Ｂ）。【０１９１】
２−（５−シクロペンチルオキシ−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン）酢酸エチル（中間体Ａ−２）の合成（製造法９工程ｋ−１）
水素化ナトリウム（３０６．４ｍｇ、ＷＡＫＯ）の無水ジメトキシエタン（以下ＤＭＥと略す）（３０ｍＬ）溶液に氷冷下、ジエチルホスホノ酢酸エチル（７．６ｍｌ、ＴＣＩ）の無水ＤＭＥ（１５ｍｌ）溶液を滴下し３分間攪拌後、中間体Ａ−１（１．１３ｇ）の無水ＤＭＥ溶液を滴下した。５分攪拌後加熱還流下にて２０時間攪拌した。反応液を濃縮後、水（３０ｍｌ）を加え酢酸エチル（３０ｍｌ×３）で抽出した。有機層を水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で洗浄し乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製し標記化合物（中間体Ａ−２；１．２１ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２８７（Ｍ+＋１）、保持時間；６．０７分（溶出条件：Ｂ）。【０１９２】
２−（５−シクロペンチルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体Ａ−３）の合成（製造法９工程ｊ）
中間体Ａ−２（５９１ｍｇ）のメタノール（１０ｍｌ）溶液に１０％パラジウム炭素（３３ｍｇ、Ｍｅｒｃｋ社製）を加え、水素雰囲気下室温にて１時間半撹拌した。反応混合液を濾過し濾液の溶媒を減圧下留去することで標記化合物（中間体Ａ−３；５６３．２ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；５．７７分（溶出条件：Ｂ）。【０１９３】
２−（６−ブロモ−５−シクロペンチルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体Ａ−４）の合成（製造法８工程ｈ）
中間体Ａ−３（５６３．２ｍｇ）のアセトニトリル（６ｍｌ）溶液に、氷冷下Ｎ−ブロモスクシンイミド（以下、「ＮＢＳ」と略す）（３４４ｍｇ、ＷＡＫＯ）を加え、１０分攪拌後室温にて１時間撹拌した。減圧下濃縮した後、酢酸エチル（２００ｍｌ）を加え、飽和塩化アンモニウム水溶液、５％亜硫酸ナトリウム水溶液、飽和重曹水および飽和食塩水で順次洗浄、有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製し標記化合物（中間体Ａ−４；６２１．３ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；６．１７分（溶出条件：Ｂ）。【０１９４】
参考例２
５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロインダン−１−オン（中間体Ａ−５）の合成（製造法１４工程ｆ―１）
５−ヒドロキシ−１−インダノン（１４．８ｇ）のＤＭＦ（３００ｍｌ）溶液に炭酸カリウム（１６．５９ｇ、ＷＡＫＯ）およびベンジルブロミド（１８．８ｇ、ＴＣＩ）を加え室温にて８時間撹拌した。減圧濃縮後、水（１００ｍｌ）および酢酸エチル（２００ｍｌ×２）を加え抽出し、水（１００ｍｌ×２）で洗浄した。有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をジエチルエーテル（５０ｍｌ）、ヘキサン（３０ｍｌ）を加え、祖結晶をろ取、標記化合物（中間体Ａ−５；２０．１ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２３９（Ｍ+＋１）、保持時間；４．２６分（溶出条件：Ｂ）。【０１９５】
２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン）酢酸エチル（中間体Ａ−６）の合成（製造法９工程ｋ−１）
参考例１の中間体Ａ−２の合成法（製造法９工程ｋ−１）に記載の手順に従って中間体Ａ−５（３０．０１ｇ）およびジエチルホスホノ酢酸エチル（８５．２ｇ、ＴＣＩ）、水素化ナトリウム（９．１２ｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ａ−６；２８．６ｇ）を得た（但し反応は還流条件下２８時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；５．６０分（溶出条件：Ｂ）。【０１９６】
２−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体Ａ−７）の合成（製造法９工程ｊ）
中間体Ａ−６（２８．７ｇ）のエタノール（５００ｍｌ）溶液に１０％水酸化パラジウム（１．２１ｇ、ＮＥケムキャット社製）を加え、水素雰囲気下室温にて８時間半撹拌した。反応混合液を濾過し濾液の溶媒を減圧下留去することで標記化合物（中間体Ａ−７；１６．３ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；３．７０分（溶出条件：Ｂ）。【０１９７】
２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体Ａ−８）の合成（製造法４工程ｆ−１）
参考例２の中間体Ａ−５の合成法（製造法１４工程ｆ―１）に記載の手順に従って中間体Ａ−７（１９．１８ｇ）およびベンジルブロマイド（１８．２ｇ、ＴＣＩ）、炭酸カリウム（１４．７ｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ａ−８；２０．４ｇ）を得た（但し反応は室温にて１５時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；５．５９分（溶出条件：Ｂ）。【０１９８】
２−（５−ベンジルオキシ−６−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体Ａ−９）の合成（製造法８工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って中間体Ａ−８（２２．２ｇ）およびＮＢＳ（１２．８５ｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ａ―９；２５．０２ｇ）を得た（但し反応は室温にて３時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；５．９１分（溶出条件：Ｂ）。【０１９９】
参考例３
２−（５−ｔ−ブチルジフェニルシリルオキシ―２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体Ａ−１２）の合成
中間体Ａ−７（１．０２ｇ）の無水ＤＭＦ（１０ｍｌ）溶液にイミダゾール（３６８．５ｍｇ、ＴＣＩ）を加え、ｔ−ブチルジフェニルシリルクロリド（１．０３ｇ、ＴＣＩ）のＤＭＦ（５ｍｌ）溶液を氷冷下滴下し３０分撹拌した後、室温に昇温しさらに１６時間半撹拌した。反応混合液に水（３０ｍｌ）を加え酢酸エチル（５０ｍｌ）で抽出した。有機層を水、飽和食塩水で順次洗浄し乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）で精製し、標記化合物（中間体Ａ−１２；７２７．５ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；７．６９分（溶出条件：Ａ）。【０２００】
２−（６−ブロモ−５−ｔ−ブチルジフェニルシリルオキシ―２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体Ａ−１３）の合成（製造法８工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って中間体Ａ−１２（７２６．４ｍｇ）およびＮＢＳ（２７３．７ｍｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ａ−１３；７６９．９ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて３時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ―−１）、保持時間；８．０５分（溶出条件：Ａ）。【０２０１】
２−（６−ブロモ−５−ヒドロキシ―２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体Ａ−１４）の合成
中間体Ａ−１３（７６８．１ｍｇ）のＴＨＦ（１５ｍｌ）溶液に、酢酸（８５０μｌ、ＷＡＫＯ）、テトラブチルアンモニウムフルオリド／ＴＨＦ１Ｍ溶液（１３ｍｌ、ＴＣＩ）を加え２時間撹拌した。反応混合液に飽和重曹水（１００ｍｌ）を加え酢酸エチル（３０ｍｌ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）で精製し、標記化合物（中間体Ａ−１４;６２９．５ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ―−１）、保持時間；４．３０分（溶出条件：Ａ）。【０２０２】
２−（６−ブロモ−５−シクロヘキシルメチルオキシ―２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体Ａ−１５）（製造法４工程ｆ−１）
参考例２の中間体Ａ−５の合成法（製造法４工程ｆ−１）に記載の手順に従って中間体Ａ−１４（１００ｍｇ）、炭酸カリウム（７０ｍｇ）、シクロヘキシルメチルブロマイド（７２μｌ、東京化成社製）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ａ−１５；１０２ｍｇ）を得た［但し以下の変更を加えた。反応は２３時間行った。精製はフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）にて行った］。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３９５（Ｍ+）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０２０３】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ａ−１に示す。ただしＴａｂｌｅ中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には中間体番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに示したものである。但し、表中の「Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅｒ」の欄が空欄の試薬については通常の化学文献に記載の方法に準じて合成したものである。【０２０４】
【表２】
2007114213.tif 000022
【０２０５】
【表３】
2007114213.tif 000023
【０２０６】
【表４】
2007114213.tif 000024
【０２０７】
実施例Ａ−ａ−１
２−[５−シクロペンチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ａ−ａ−１）の合成（製造法４工程ｅ−１）
中間体Ａ−４（１００ｍｇ）のトルエン（１．１ｍｌ）溶液に２−ナフタレンボロン酸（８４．３ｍｇ、ＴＣＩ）のエタノール溶液（０．４ｍｌ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．３ｍｌ）およびテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（０）［以下、「（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ」と略す］（３４．７ｍｇ、ナカライテスク社製）を加え９０℃で１８時間撹拌した。反応混合液に水（３０ｍｌ）、酢酸エチル（３０ｍｌ×２）を加え抽出後、飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し、有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝７：１、）で精製し、標記化合物（化合物番号Ａ−ａ−１；１０２ｍｇ）を得た。【０２０８】
実施例Ａ−ａ−２
２−[５−シクロペンチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ａ−ａ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−１（１０２ｍｇ）のメタノール（６００ｕｌ）−ＴＨＦ（６００ｕｌ）の混合溶液に２規定水酸化ナトリウム水溶液（６００ｕｌ）を加え６０℃で１７時間撹拌した。反応混合液を減圧下濃縮後、氷冷下１規定塩酸水で中和した後、塩化メチレン（２ｍｌ×３）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧下留去し標記化合物（化合物番号Ａ−ａ−２；８６ｍｇ）を得た。【０２０９】
実施例Ａ−ａ−２１
２−[６−（ベンゾ[ｂ]チアゾール−５−イル）５−シクロペンチルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ａ−ａ−２１）の合成（製造法４工程ｅ−２）
文献［宮浦（Ｎ．Ｍｉｙａｕｒａ）ら、テトラヘドロン  レターズ（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ．Ｌｅｔｔ．）、１９９７年、３４４７頁］に記載の手順に従って、中間体Ａ−４（３５４ｍｇ）、ビスピナコレートジボロン（４７１ｍｇ、Ａｌｄ）、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフォノ）フェロセン］パラジウム（II）ジクロリド［以下「ＰｄＣｌ2（ｄｐｐｆ）」と略す］（８７ｍｇ、Ａｌｄ）および酢酸カリウム（２１６．５ｍｇ、Ａｌｄ）を１，４−ジオキサン（６ｍｌ）に加え、窒素雰囲気下８０℃で７時間加熱撹拌した。反応混合液を室温まで降温した後、５−ブロモベンゾ[ｂ]チアゾール（１３１ｍｇ）、ＰｄＣｌ2（ｄｐｐｆ）（２０ｍｇ）および２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．９ｍｌ）を加え、窒素雰囲気下８０℃で１４時間加熱撹拌した。反応混合液に水（１５ｍｌ）酢酸エチル（２０ｍｌ×２）で抽出後、飽和食塩水で洗浄し乾燥、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ａ−ａ−２１；１２ｍｇ）を得た。【０２１０】
実施例Ａ−ａ−２２
２−[６−（ベンゾ[ｂ]チアゾール−５−イル）５−シクロペンチルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ａ−ａ−２２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ａ−ａ−２１（１２ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．１ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ａ−２２；９．２ｍｇ）を得た（但し反応は２時間行った）。【０２１１】
実施例Ａ−ａ−１０７
２−[５−ヒドロキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（中間体Ａ−２２）の合成
中間体Ａ−７の合成法に記載の手順に従って実施例化合物Ａ−ａ−２９（１．４５ｇ）、１０％水酸化パラジウム（１３１．４ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ａ−２２；１．１４ｇ）を得た（但し反応はエタノール（２０ｍｌ）−ＴＨＦ（２０ｍｌ）の混合溶媒中１２時間行った）。【０２１２】
２−[５−（２−フルオロベンジルオキシ）−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ａ−ａ−１０７）の合成（製造法４工程ｆ−１）
参考例２の中間体Ａ−５の合成法（製造法４工程ｆ−１）に記載の手順に従って中間体Ａ−２２（１１６．３ｍｇ）、２−フルオロベンジルブロマイド（４８．２５ｕｌ、Ａｌｄ）、炭酸カリウム（８８．２ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ａ−１０７；１２２．４ｍｇ）を得た（但し反応は１８時間行った）。【０２１３】
実施例Ａ−ａ−１０８
２−[５−（２−フルオロベンジルオキシ）−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ａ−ａ−１０８）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ａ−ａ−１０７（１２１．２ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．４５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ａ−１０８；９８．９ｍｇ）を得た（但し反応は２時間行った）。【０２１４】
実施例Ａ−ａ−１５３
２−[５−（４−ジメチルアミノフェニルオキシ）−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ａ−ａ−１５３）の合成（製造法４工程ｆ−２）
参考例１の中間体Ａ−１の合成法（製造法４工程ｆ−２）に記載の手順に従って中間体Ａ−２２（１１２．２ｍｇ）、２−（４−ジメチルアミノ）ジメチルフェニルアルコール（５９．６ｍｇ、Ａｌｄ）、トリフェニルホスフィン（１０１．２ｍｇ）、ジターシャリーブチルアゾジカルボキシレート（９７．６ｍｇ、Ａｌｄ）。を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ａ−１５３；１１０．４ｍｇ）を得た（但し反応は２８時間行った）。【０２１５】
実施例Ａ−ａ−１５４
２−[５−（４−ジメチルアミノフェニルオキシ）−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ａ−ａ−１５４）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ａ−ａ−１５３（１１０．２ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．４５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ａ−１５４；９９．２ｍｇ）を得た（但し反応は５時間行った）。【０２１６】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ａ−２に示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。但し、表中の「Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅｒ」の欄が空欄の試薬については通常の化学文献に記載の方法に準じて合成したものである。【０２１７】
【表５】
2007114213.tif 000025
【０２１８】
【表６】
2007114213.tif 000026
【０２１９】
【表７】
2007114213.tif 000027
【０２２０】
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ａ−ａ−１からＴａｂｌｅ−Ａ−ａ−８に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号（例えば「Ａ−ａ−１」）あるいは中間体番号（例えば「Ｉｎｔ．Ａ−１」）の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。製造が複数の工程に渡る場合、該当する化合物番号あるいは中間体番号を併記した。例えば「Ｓｙｎ」の欄に「４ｅ−１」と記載された場合、これは「製造法４の合成法ｅ−１に記載の手順に従って製造した」ということを意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。また「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。但し、表中の「Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅｒ」の欄が空欄の試薬については通常の化学文献に記載の方法に準じて合成したものである。なお、「Ｓｙｎ」の欄が空欄の場合には、Ｐｄ／Ｃ、水素を用いた脱保護反応を行った。【０２２１】
【表８】
2007114213.tif 000028
【０２２２】
【表９】
2007114213.tif 000029
【０２２３】
【表１０】
2007114213.tif 000030
【０２２４】
【表１１】
2007114213.tif 000031
【０２２５】
【表１２】
2007114213.tif 000032
【０２２６】
【表１３】
2007114213.tif 000033
【０２２７】
【表１４】
2007114213.tif 000034
【０２２８】
【表１５】
2007114213.tif 000035
【０２２９】
【表１６】
2007114213.tif 000036
【０２３０】
参考例４  
２−[４−クロロ−５−ヒドロキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（中間体Ａ−３０）の合成（製造法４工程ｈ−１）
中間体Ａ−２２（１１７．７ｍｇ）のクロロホルム（３ｍｌ）溶液に、氷冷下スルフリルクロライド（４１ｕｌ、Ａｌｄ）を加え、１０分攪拌後室温にて１７時間撹拌した。減圧下濃縮した後、水（１０ｍｌ）、クロロホルム（２０ｍｌ）を加え抽出後、有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和重曹水および飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去することで、標記化合物（中間体Ａ−３０；１１９．２ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３８１（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０２３１】
参考例５  
２−[４−ブロモ−５−ヒドロキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（中間体Ａ−３４）の合成（製造法４工程ｈ−２）
中間体Ａ−２２（７０２．３ｍｇ）のアセトニトリル（１０ｍｌ）溶液に、氷冷下ＮＢＳ（３７０．６ｍｇ）を加え、１０分攪拌後室温にて１７時間撹拌した。減圧下濃縮した後、水（３０ｍｌ）、酢酸エチル（５０ｍｌ）を加え抽出後、有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液、５％亜硫酸ナトリウム水溶液、飽和重曹水および飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝８：１）で精製し標記化合物（中間体Ａ−３４；８１３．３ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：４２５（Ｍ+）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０２３２】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ａ−３に示す。ただしＴａｂｌｅ中、「Ｅｘｐ．」と記す欄には中間体番号を記入した。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０２３３】
【表１７】
2007114213.tif 000037
【０２３４】
実施例Ａ−ｂ−１
２−[４−クロロ−５−シクロペンチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチルの合成（化合物番号Ａ−ｂ−１）の合成（製造法４工程ｆ−２）
参考例１の中間体Ａ−１の合成法（製造法４工程ｆ−２）に記載の手順に従って中間体Ａ−３０（１１５．６ｍｇ）、シクロペンタノール（６４．５ｕｌ、Ａｌｄ）、トリフェニルホスフィン（２１０．３ｍｇ）、ジターシャリーブチルアゾジカルボキシレート（２２１．４ｍｇ、Ａｌｄ）。を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｂ−１；１３４．７ｍｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。【０２３５】
実施例Ａ−ｂ−２
２−[４−クロロ−５−シクロペンチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ａ−ｂ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ａ−ｂ−１（１３４．５ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．６５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｂ−２；１２１．３ｍｇ）を得た（但し反応は１３時間行った）。【０２３６】
実施例Ａ−ｂ−２４３
２−[４−ブロモ−５−シクロペンチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ａ−ｂ−２４３）の合成（製造法４工程ｆ−２）
参考例１の中間体Ａ−１の合成法（製造法４工程ｆ−２）に記載の手順に従って中間体Ａ−３４（８１３．３ｍｇ）、シクロペンタノール（２００ｕｌ、Ａｌｄ）、トリフェニルホスフィン（５６１．４ｍｇ）、ジターシャリーブチルアゾジカルボキシレート（６１１．３ｍｇ、Ａｌｄ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｂ−２４３；１．０２ｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。【０２３７】
実施例Ａ−ｂ−２４４
２−[４−ブロモ−５−シクロペンチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ａ−ｂ−２４４）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ａ−ｂ−２４３（１４２．３ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．６５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｂ−２４４；１１８．８ｍｇ）を得た（但し反応は３時間行った）。【０２３８】
実施例Ａ−ｂ−４４５
２−[５−シクロペンチルオキシ−４−メチル−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチルの合成（化合物番号Ａ−ｂ−４４５）の合成（製造法４工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って実施例化合物Ａ−ａ−２４３（３５６．６ｍｇ）、トリメチルボロキシン（６００ｕｌ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．８ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（１１５．５ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｂ−４４５；１０１．３ｍｇ）を得た（但し反応は１６時間行った）。【０２３９】
実施例Ａ−ｂ−４４６
２−[５−シクロペンチルオキシ−４−メチル−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ａ−ｂ−４４６）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ａ−ｂ−４４５（９８．６ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．６５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｂ−４４６；７３．４ｍｇ）を得た（但し反応は１５時間行った）。【０２４０】
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ａ−ｂ−１からＴａｂｌｅ−Ａ−ｂ−１４に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。また、「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに示したものである。但し、表中の「Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅｒ」の欄が空欄の試薬については通常の化学文献に記載の方法に準じて合成したものである。【０２４１】
【表１８】
2007114213.tif 000038
【０２４２】
【表１９】
2007114213.tif 000039
【０２４３】
【表２０】
2007114213.tif 000040
【０２４４】
【表２１】
2007114213.tif 000041
【０２４５】
【表２２】
2007114213.tif 000042
【０２４６】
【表２３】
2007114213.tif 000043
【０２４７】
【表２４】
2007114213.tif 000044
【０２４８】
【表２５】
2007114213.tif 000045
【０２４９】
【表２６】
2007114213.tif 000046
【０２５０】
【表２７】
2007114213.tif 000047
【０２５１】
【表２８】
2007114213.tif 000048
【０２５２】
【表２９】
2007114213.tif 000049
【０２５３】
【表３０】
2007114213.tif 000050
【０２５４】
【表３１】
2007114213.tif 000051
【０２５５】
参考例６
（Ｒ）−５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール（中間体Ａ−１０１）の合成（製造法１５工程ｏ）
文献［Ｈａｓｈｉｇｕｃｈｉら、ジャーナル  オブ  アメリカン  ケミカル  ソサイエティー（Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ａｍｅｒｉｃａｎ  ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｓｏｃｉｅｔｙ）７５６２頁、１９９５年］に記載の手順に従って、中間体Ａ−５（４７．７ｍｇ）の蟻酸（７１４ｕｌ、ＷＡＫＯ）−トリエチルアミン（２２６ｕｌ、ＷＡＫＯ）溶液に窒素雰囲気下、ルテニウムクロライド［（Ｒ，Ｒ）-Ｎ-（ｐ-メタンスルホニル）-１，２-ジフェニルエチレンジアミン］（ｐ-シメン）（２．２ｍｇ）を加え５分間攪拌した後、４０℃にて６日間攪拌した。反応液に酢酸エチル（２０ｍｌ）を加え、飽和重曹水（１０ｍｌ×２）で抽出し、有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（中間体Ａ−１０１;１４．１ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２４１（Ｍ+＋１）、保持時間；４．４４分（溶出条件：Ｄ）。【０２５６】
（Ｒ）−２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）エタン−１，１，１−トリ酢酸エチル（中間体Ａ−１０２）の合成（製造法１５工程ｆ−２）
文献［Ｍｉｃｈａｅｌら、オーガニック  レターズ（Ｏｒｇａｎｉｃ  ｌｅｔｔｒｅｓ）５７３頁、２００４年］に記載の手順に従って、中間体Ａ−１０１（１４．１ｍｇ）の無水トルエン溶液（１ｍｌ）に窒素雰囲気下−５０℃に冷却し、トリメチルホスフィン（１２．４ｕｌ、ＫＡＮＴＯ）、トリエチルメタントリカルボキシラート（２７．９ｍｇ、ＴＣＩ）を加え５分間攪拌した後、ジエチルアゾジカルボキシレート（以下「ＤＥＡＤ」と略す）の４３％トルエン溶液（５４．５ｕｌ、ＷＡＫＯ）を滴下し、１０分攪拌後室温に昇温した。
５時間攪拌後、反応溶液を濃縮し、残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝１５：１）にて精製し、標記化合物の祖生成物（中間体Ａ−１０２;６５．２ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：４５５（Ｍ+＋１）、保持時間；５．８６分（溶出条件：Ｄ）。【０２５７】
（Ｒ）−２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）エタン−１，１，１−トリ酢酸（中間体Ａ−１０３）の合成（製造法１５工程ｆ−２）
文献［Ｍｉｃｈａｅｌら、オーガニック  レターズ（Ｏｒｇａｎｉｃ  ｌｅｔｔｒｅｓ）５７３頁、２００４年］に記載の手順に従って、中間体Ａ−１０２（６５．２ｍｇ）のメタノール（２ｍｌ）溶液に２規定水酸化ナトリウム水溶液（２３６ｕｌ）を加え７０℃で１９時間撹拌した後、２規定水酸化ナトリウム水溶液（２３６ｕｌ）を加え１１０℃で２４時間撹拌した後。反応混合液を減圧下濃縮後、水（１０ｍｌ）、酢酸エチル（５ｍｌ×２）で抽出し、水層を氷冷下、２Ｎ塩酸水溶液（５００ｕｌ）にて中和した後、酢酸エチル（５ｍｌ×３）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧下留去し、標記化合物（化合物番号中間体Ａ−１０３；２３．８ｍｇ）を得た。【０２５８】
（Ｒ）−２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）酢酸（中間体Ａ−１０４）の合成（製造法１５工程ｆ−２）
文献［Ｍｉｃｈａｅｌら、オーガニック  レターズ（Ｏｒｇａｎｉｃ  ｌｅｔｔｒｅｓ）５７３頁、２００４年］に記載の手順に従って、中間体Ａ−１０３（２３．８ｍｇ）に酢酸（２．５ｍｌ）を加え、１３０℃で２６時間撹拌した。反応混合液を減圧下濃縮後、水（１０ｍｌ）、酢酸エチル（１０ｍｌ）で抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄し乾燥後、溶媒を減圧下留去し、標記化合物（化合物番号中間体Ａ−１０４；１４．９ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２８３（Ｍ+＋１）、保持時間；４．７５分（溶出条件：Ｄ）。【０２５９】
（Ｒ）−２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）酢酸エチル（中間体Ａ−１０５）の合成（製造法２工程ｂ）
あらかじめエタノール（３０ｍｌ）に氷冷下、塩化チオニル（２００ｕｌ、ＷＡＫＯ）を滴下し混合した溶液に中間体Ａ−１０４（１４．９ｍｇ）のメタノール（１０ｍｌ）溶液を氷冷下滴下し３０分撹拌した後、室温まで昇温して、さらに１時間半撹拌した。反応混合液を減圧下濃縮した後、水（２０ｍｌ）、塩化メチレン（２０ｍｌ）で抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去し標記化合物（中間体Ａ−１０５；１５．１ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３１１（Ｍ+＋１）、保持時間；５．８２分（溶出条件：Ｄ）。【０２６０】
（Ｒ）−２−（５−ベンジルオキシ−６−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）酢酸エチル（中間体Ａ−１０６）の合成（製造法８工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体Ａ−１０５（１５．１ｍｇ）、ＮＢＳ（８．６７ｍｇ、ＷＡＫＯ）を反応、処理させることにより標記化合物（中間体Ａ−１０６；１７．６９ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３９１（Ｍ+＋１）、保持時間；６．０６分（溶出条件：Ｄ）。【０２６１】
実施例Ａ−ｃ−１
実施例化合物Ａ−ａ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ａ−ｃ−１；２５ｍｇ）を得た。
実施例Ａ−ｃ−１５
（Ｒ）−２−[５−ベンジルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸エチル（化合物番号Ａ−ｃ−１５）の合成（製造法４工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って中間体Ａ−１０６（２１０．３ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（３２４．２ｍｇ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．０ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（１２１．３ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｃ−１５；２００．３ｍｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。【０２６２】
実施例Ａ−ｃ−１６
（Ｒ）−２−[５−ベンジルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸の合成（化合物番号Ａ−ｃ−１６）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合Ａ−ｃ−１５（１０２．２ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．４５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｃ−１６；９１．６ｍｇ）を得た（但し反応は２時間行った）。【０２６３】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ａ−４に、また本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ａ−ｃ−１からＴａｂｌｅ−Ａ−ｃ−５に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。また、「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。但し、表中の「Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅｒ」の欄が空欄の試薬については通常の化学文献に記載の方法に準じて合成したものである。
なお、Ｔａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ａ−４のうち、「Ｓｙｎ」の欄が空欄の場合には、Ｐｄ／Ｃ、水素を用いた脱保護反応を行った。また、Ｔａｂｌｅ−Ａ−ｃ−１からＴａｂｌｅ−Ａ−ｃ−５のうち「Ｓｙｎ」の欄が空欄の場合には、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。【０２６４】
【表３２】
2007114213.tif 000052
【０２６５】
【表３３】
2007114213.tif 000053
【０２６６】
【表３４】
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【０２６７】
【表３５】
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【０２６８】
【表３６】
2007114213.tif 000056
【０２６９】
【表３７】
2007114213.tif 000057
【０２７０】
参考例７  Ｓ体
（Ｓ）−５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール中間体Ａ−２０１）の合成（製造法１５工程ｏ）
参考例６の中間体Ａ−１０１に記載の手順に従って、中間体Ａ−５（９３．０ｍｇ）の蟻酸（１３．９２ｍｌ）、トリエチルアミン（５．０８ｍｌ）、ルテニウムクロライド［（Ｓ，Ｓ）-Ｎ-（ｐ-メタンスルホニル）-１，２-ジフェニルエチレンジアミン］（ｐ-シメン）（１０９ｍｇ）を反応処理させることにより標記化合物（中間体Ａ−２０１;９６０．９ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２４１（Ｍ+＋１）、保持時間；４．４５分（溶出条件：Ｄ）。
（Ｓ）−２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）エタン−１，１，１−トリ酢酸エチル（中間体Ａ−２０２）の合成（製造法１５工程ｆ−２）
参考例６中間体Ａ−１０２に記載の手順に従って、中間体Ａ−２０１（９６０．９ｍｇ）、トリメチルホスフィン（２４１．８ｕｌ）、トリエチルメタントリカルボキシラート（５４４ｍｇ）、ＤＥＡＤ（１．０６ｍｌ）を反応処理させることにより標記化合物の粗生成物（中間体Ａ−２０２;１．３６３ｇ）を得たＭａｓｓ（ＬＣＭＳ）：４５５（Ｍ+＋１）、保持時間；５．８３分（溶出条件：Ｄ）。【０２７１】
（Ｓ）−２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）エタン−１，１，１−トリ酢酸（中間体Ａ−２０３）の合成（製造法１５工程ｆ−２）
参考例６の中間体Ａ−１０３に記載の手順に従って、中間体Ａ−２０２（１．３６３ｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（１１．１５ｍｌ）を反応処理させることにより標記化合物（化合物番号中間体Ａ−２０３；３７６ｍｇ）を得た。（但し反応は１３０℃で３８時間行った）。
（Ｓ）−２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）酢酸（中間体Ａ−２０４）の合成（製造法１５工程ｆ−２）
参考例６の中間体Ａ−１０４に記載の手順に従って、中間体Ａ−２０３（３７６ｍｇ）、酢酸（５０ｍｌ）を反応処理させることにより標記化合物（化合物番号中間体Ａ−２０４；２７６．２ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２８３（Ｍ+＋１）、保持時間；４．７６分（溶出条件：Ｄ）。【０２７２】
（Ｓ）−２−（５−ベンジルオキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）酢酸エチル（中間体Ａ−２０５）の合成（製造法２工程ｂ）
参考例６の中間体Ａ−１０５の合成法（製造法２工程ｂ）に記載の手順に従って、中間体Ａ−２０４（２７５ｍｇ）、塩化チオニル（５ｍｌ）を反応処理させることにより標記化合物（化合物番号中間体Ａ−２０５；２８１．１ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３１１（Ｍ+＋１）、保持時間；５．８０分（溶出条件：Ｄ）。
（Ｓ）−２−（５−ベンジルオキシ−６−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１イル）酢酸エチル（中間体Ａ−２０６）の合成（製造法８工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体Ａ−２０５（２８１ｍｇ）、ＮＢＳ（１６１．３ｍｇ）を反応、処理させることにより標記化合物（中間体Ａ−２０６；３４１．３ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３９１（Ｍ+＋１）、保持時間；６．０４分（溶出条件：Ｄ）。【０２７３】
実施例Ａ−ｄ−１
実施例化合物Ａ−ａ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ａ−ｄ−１；３０ｍｇ）を得た
実施例Ａ−ｄ−１５
（Ｓ）−２−[５−ベンジルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸エチル（化合物番号Ａ−ｄ−１５）の合成（製造法４工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って中間体Ａ−２０６（４１１．２ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（６０３．２ｍｇ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（２．２ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（２７２．３ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｄ−１５；４０１．２ｍｇ）を得た（但し反応は１７時間行った）。
実施例Ａ−ｄ−１６
（Ｓ）−２−[５−ベンジルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸の合成（化合物番号Ａ−ｄ−１６）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合Ａ−ｄ−１５（８６．３ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．４０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ａ−ｄ−１６；７９．９ｍｇ）を得た（但し反応は１時間行った）。【０２７４】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ａ−５に、また本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ａ−ｄ−１からＴａｂｌｅ−Ａ−ｄ−５に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。また、「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。但し、表中の「Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｅｒ」の欄が空欄の試薬については通常の化学文献に記載の方法に準じて合成したものである。
なお、Ｔａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ａ−５のうち、「Ｓｙｎ」の欄が空欄の場合には、Ｐｄ／Ｃ、水素を用いた脱保護反応を行った。また、Ｔａｂｌｅ−Ａ−ｄ−１からＴａｂｌｅ−Ａ−ｄ−５のうち「Ｓｙｎ」の欄が空欄の場合には、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。【０２７５】
【表３８】
2007114213.tif 000058
【０２７６】
【表３９】
2007114213.tif 000059
【０２７７】
【表４０】
2007114213.tif 000060
【０２７８】
【表４１】
2007114213.tif 000061
【０２７９】
【表４２】
2007114213.tif 000062
【０２８０】
【表４３】
2007114213.tif 000063
【０２８１】
参考例８
６−ブロモ−５−シクロペンチルオキシ−２，３−ジヒドロインダン−１−オン（中間体Ｂ−１）の合成（製造法１３工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体Ａ−１（１．１９ｇ）およびＮＢＳ（１．０８ｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−１；３６６．２ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて１時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２９５（Ｍ+）、保持時間；４．８８分（溶出条件：Ｂ）。
５−シクロペンチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体Ｂ−２）の合成（製造法１１工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って中間体Ｂ−１（３６３．２ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（３１１．２ｍｇ、ＴＣＩ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．８ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（８８．４ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−２；３８８．５ｍｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３４３（Ｍ+）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０２８２】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｂ−１に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。
なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。【０２８３】
【表４４】
2007114213.tif 000064
【０２８４】
参考例９
５−ベンジルオキシ−６−ブロモ−２，３−ジヒドロインダン−１−オン（中間体Ｂ−１３）の合成（製造法１３工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体Ｂ−１２（４．１０ｇ）およびＮＢＳ（３．２２ｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−１３；３８８．５ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて１５時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３１７（Ｍ+）、保持時間；４．７７分（溶出条件：Ｂ）。
５−ベンジルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体Ｂ−１４）の合成（製造法１１工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って中間体Ｂ−１３（３８８．５ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（３７６．４ｍｇ、ＴＣＩ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．９ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（１２１．５ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−１４；３９５．８ｍｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３６５（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０２８５】
５−ヒドロキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体Ｂ−２４）の合成
実施例Ａ−ａ−１０７の中間体Ａ−２２の合成法に記載の手順に従って中間体Ｂ−１４（３９１．３ｍｇ）、１０％水酸化パラジウム（２１２．２ｍｇ、ＮＥケムキャット社製）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−２４；３１４．２ｍｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２７５（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。
５−シクロペンチルメチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体Ｂ−３４）の合成  （製造法４工程ｆ−２）
参考例１の中間体Ａ−１の合成法（製造法４工程ｆ−２）に記載の手順に従って中間体Ｂ−２４（１００．０ｍｇ）、シクロペンタンメタノール（５３．５ｕｌ、Ａｌｄ）、ジターシャリーブチルアゾジカルボキシレート（１６５．３ｍｇ、Ａｌｄ）、トリフェニルホスフィン（１４３．３ｍｇ、ＷＡＫＯ）、を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−３４；１１０．２ｍｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３５７（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０２８６】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｂ−２からＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｂ−６に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。なお、「Ｓｙｎ」の欄が空欄の場合には、Ｐｄ／Ｃ、水素を用いた脱保護反応を行った。【０２８７】
【表４５】
2007114213.tif 000065
【０２８８】
【表４６】
2007114213.tif 000066
【０２８９】
【表４７】
2007114213.tif 000067
【０２９０】
【表４８】
2007114213.tif 000068
【０２９１】
【表４９】
2007114213.tif 000069
【０２９２】
実施例Ｂ−ａ−１
２−[５−シクロペンチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸エチル（化合物番号Ｂ−ａ−１）の合成（製造法１０工程ｋ−１）
参考例１の中間体Ａ−２の合成法（製造法９工程ｋ−１）に記載の手順に従って中間体Ｂ−２（６８．１ｍｇ）およびジエチルホスホノ酢酸エチル（１．５ｍｌ、ＴＣＩ）、水素化ナトリウム（１５２．２ｍｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｂ−ａ−１；２６．７ｍｇ）を得た（但し反応は還流条件下１８時間半行った）。
実施例Ｂ−ａ−２
２−[５−シクロペンチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸（化合物番号Ｂ−ａ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合Ｂ−ａ−１（２６．７ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｂ−ａ−２；２２．５ｍｇ）を得た（但し反応は３時間行った）。【０２９３】
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｂ−ａ−１からＴａｂｌｅ−Ｂ−ａ−１０に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０２９４】
【表５０】
2007114213.tif 000070
【０２９５】
【表５１】
2007114213.tif 000071
【０２９６】
【表５２】
2007114213.tif 000072
【０２９７】
【表５３】
2007114213.tif 000073
【０２９８】
【表５４】
2007114213.tif 000074
【０２９９】
【表５５】
2007114213.tif 000075
【０３００】
【表５６】
2007114213.tif 000076
【０３０１】
【表５７】
2007114213.tif 000077
【０３０２】
【表５８】
2007114213.tif 000078
【０３０３】
【表５９】
2007114213.tif 000079
【０３０４】
参考例１０
４−ブロモ−５−シクロペンチルオキシ−２，３−ジヒドロインダン−１−オン（中間体Ｂ−２２１）の合成（製造法１３工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体Ａ−１（１．１９ｇ）およびＮＢＳ（１．０８ｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−２２１；７７４．５ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて１時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２９５（Ｍ+）、保持時間；４．９８分（溶出条件：Ｂ）。
５−シクロペンチルオキシ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体Ｂ−２２２）の合成（製造法１１工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って、中間体Ｂ−２２１（７７０．１ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（４７６．２ｍｇ、ＴＣＩ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．９ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（２８７．５ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−２２２；８１１．２ｍｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。【０３０５】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｂ−７に示す。
化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。
なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。【０３０６】
【表６０】
2007114213.tif 000080
【０３０７】
参考例１１
５−ベンジルオキシ−４−ブロモ−２，３−ジヒドロインダン−１−オン（中間体Ｂ−２３２）の合成（製造法１３工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体Ｂ−１２（４．１０ｇ）およびＮＢＳ（３．２２ｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−２３２；２．１７ｇ）を得た（但し反応は室温にて１５時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３１７（Ｍ+）、保持時間；４．８９分（溶出条件：Ｂ）。
５−ベンジルオキシ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体Ｂ−２３３）の合成（製造法１１工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って中間体Ｂ−２３２（２．１６ｇ）、２−ナフタレンボロン酸（２．３４ｇ、ＴＣＩ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（６．５ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（８２１．３ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−２３３；２．７６ｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３６５（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０３０８】
５−ヒドロキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体Ｂ−２４３）の合成
実施例Ａ−ａ−１０７の中間体Ａ−２２の合成法に記載の手順に従って、中間体Ｂ−２３３（２．７６ｇ）、１０％水酸化パラジウム（１．４３ｇ、ＮＥケムキャット社製）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−２４３；１．９８ｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２７５（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。
５−シクロペンチルメチルオキシ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体Ｂ−２５３）の合成  （製造法４工程ｆ−２）
参考例１の中間体Ａ−１の合成法（製造法４工程ｆ−２）に記載の手順に従って、中間体Ｂ−２４３（１．０３ｇ）、シクロペンタンメタノール（２０２．３ｕｌ、Ａｌｄ）、ジターシャリーブチルアゾジカルボキシレート（２９７．３ｍｇ、Ａｌｄ）、トリフェニルホスフィン（２７６．２ｍｇ、ＷＡＫＯ）、を反応させ処理することにより標記化合物（中間体Ｂ−２５３；１．１４ｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３５７（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０３０９】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｂ−８からＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｂ−１１に示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。なお、「Ｓｙｎ」の欄が空欄の場合には、Ｐｄ／Ｃ、水素を用いた脱保護反応を行った。【０３１０】
【表６１】
2007114213.tif 000081
【０３１１】
【表６２】
2007114213.tif 000082
【０３１２】
【表６３】
2007114213.tif 000083
【０３１３】
【表６４】
2007114213.tif 000084
【０３１４】
実施例Ｂ−ｂ−１
２−[５−シクロペンチルオキシ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸エチル（化合物番号Ｂ−ｂ−１）の合成（製造法１０工程ｋ−１）
参考例１の中間体Ａ−２の合成法（製造法９工程ｋ−１）に記載の手順に従って中間体Ｂ−２２２（２５４．０ｍｇ）およびジエチルホスホノ酢酸エチル（２ｍｌ、ＴＣＩ）、水素化ナトリウム（２４１．３ｍｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｂ−ｂ−１；２０２．０ｍｇ）を得た（但し反応は還流条件下１８時間半行った）。
実施例Ｂ−ｂ−２
２−[５−シクロペンチルオキシ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸の合成（化合物番号Ｂ−ｂ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合Ｂ−ｂ−１（７０．３ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．４５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｂ−ｂ−２；５８．９ｍｇ）を得た（但し反応は３時間行った）。【０３１５】
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｂ−ｂ−１からＴａｂｌｅ−Ｂ−ｂ−８に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０３１６】
【表６５】
2007114213.tif 000085
【０３１７】
【表６６】
2007114213.tif 000086
【０３１８】
【表６７】
2007114213.tif 000087
【０３１９】
【表６８】
2007114213.tif 000088
【０３２０】
【表６９】
2007114213.tif 000089
【０３２１】
【表７０】
2007114213.tif 000090
【０３２２】
【表７１】
2007114213.tif 000091
【０３２３】
【表７２】
2007114213.tif 000092
【０３２４】
実施例Ｂ−ｃ−１
２−[５−シクロペンチルオキシ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチルの合成（化合物番号Ｂ−ｃ−１）（製造法９工程ｊ）
参考例１の中間体Ａ−３の合成法（製造法９工程ｊ）に記載の手順に従って実施例化合物Ｂ−ｂ−１（１２１．４ｍｇ）およびＰｄ／Ｃ（２６．６ｍｇ、Ｍｅｒｃｋ社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｂ−ｃ−１；１０８．６ｍｇ）を得た（但し反応は１時間半行った）。
実施例Ｂ−ｃ−２
２−[５−シクロペンチルオキシ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸の合成（化合物番号Ｂ−ｃ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合Ｂ−ｃ−１（１０５．２ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．６３ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｂ−ｃ−２；９５．８ｍｇ）を得た（但し反応は１４時間行った）。【０３２５】
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｂ−ｃ−１からＴａｂｌｅ−Ｂ−ｃ−６に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０３２６】
【表７３】
2007114213.tif 000093
【０３２７】
【表７４】
2007114213.tif 000094
【０３２８】
【表７５】
2007114213.tif 000095
【０３２９】
【表７６】
2007114213.tif 000096
【０３３０】
【表７７】
2007114213.tif 000097
【０３３１】
【表７８】
2007114213.tif 000098
【０３３２】
実施例Ｂ−ｄ−１
（Ｒ）−２−[５−シクロペンチルオキシ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸の合成（化合物番号Ｂ−ｄ−１）の合成
実施例化合物Ｂ−ｃ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ｂ−ｄ−１；１８ｍｇ）を得た。
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｂ−ｄ−１からＴａｂｌｅ−Ｂ−ｄ−３に示す。化合物の製造は、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお、「Ｓｙｎ」の欄が空欄の場合には、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。【０３３３】
【表７９】
2007114213.tif 000099
【０３３４】
【表８０】
2007114213.tif 000100
【０３３５】
【表８１】
2007114213.tif 000101
【０３３６】
実施例Ｂ−ｅ−１
（Ｓ）−２−[５−シクロペンチルオキシ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸の合成（化合物番号Ｂ−ｅ−１）の合成
実施例化合物Ｂ−ｃ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ｂ−ｅ−１；１９．２ｍｇ）を得た。
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｂ−ｅ−１からＴａｂｌｅ−Ｂ−ｅ−３に示す。化合物の製造は、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお、「Ｓｙｎ」の欄が空欄の場合には、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。【０３３７】
【表８２】
2007114213.tif 000102
【０３３８】
【表８３】
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【０３３９】
【表８４】
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【０３４０】
参考例１２
２−[６−（ナフタレン−２−イル）−５−トリフルオロメタンスルフォニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（中間体ｃ−ａ−１）の合成（製造法５工程ｇ）
中間体Ａ−２２（９７３．５ｍｇ）の脱水ピリジン溶液（１５ｍｌ）に無水トリフルオロメタンスルホン酸（５４３ｕｌ、ＡＬＤ）を氷冷下加え、その後室温まで昇温し、２時間半撹拌した。反応混合液を減圧下濃縮した後、酢酸エチル（８００ｍｌ）で抽出し、有機層を１Ｎ塩酸、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄し、有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）で精製し、標記化合物（中間体ｃ−ａ−１；８３９．５ｍｇ）を得た。
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｃ−ａ−１からＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｃ−ａ−３に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０３４１】
【表８５】
2007114213.tif 000105
【０３４２】
【表８６】
2007114213.tif 000106
【０３４３】
【表８７】
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【０３４４】
実施例Ｃａ−ａ−１
２−[６−（ナフタレン−２−イル）−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ｃａ−ａ−１）の合成（製造法５工程ｅ）
中間体Ｃ−ａ−１（１１０．４ｍｇ）、フェニルボロン酸（７４．３ｍｇ、Ａｌｄ）、炭酸セシウム（２５４．９ｍｇ）、ＰｄＣｌ2（ｄｐｐｆ）（２７．６ｍｇ）にトルエン（６００μｌ）、メタノール（１．２ｍｌ）、水（１．２ｍｌ）を加え、窒素雰囲気下、９０℃で１５時間半撹拌した。反応混合液に酢酸エチル（３０ｍｌ）を加え、水、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ，ヘキサン：酢酸エチル＝９：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｃａ−ａ−１；６９．４ｍｇ）を得た。【０３４５】
実施例Ｃａ−ａ−２
２−[６−（ナフタレン−２−イル）−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ｃａ−ａ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って、実施例化合物Ｃａ−ａ−１（６３．３ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（２５０μｌ）反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｃａ−ａ−２；５３．４ｍｇ）を得た。但し反応は２時間行った）。
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｃａ−Ａ−１からＴａｂｌｅ−Ｃａ−Ａ−１４、Ｔａｂｌｅ−Ｃａ−Ｂ−１からＴａｂｌｅ−Ｃａ−Ｂ−１１、Ｔａｂｌｅ−Ｃａ−Ｃ−１からＴａｂｌｅ−Ｃａ−Ｃ−１１に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。また、「Ｓｙｎ」の欄が空欄のものはＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得たことを示す。【０３４６】
【表８８】
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【０３４７】
【表８９】
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【０３４８】
【表９０】
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【０３４９】
【表９１】
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【０３５０】
【表９２】
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【０３５１】
【表９３】
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【０３５２】
【表９４】
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【０３５３】
【表９５】
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【０３５４】
【表９６】
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【０３５５】
【表９７】
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【０３５６】
【表９８】
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【０３５７】
【表９９】
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【０３５８】
【表１００】
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【０３５９】
【表１０１】
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【０３６０】
【表１０２】
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【０３６１】
【表１０３】
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【０３６２】
【表１０４】
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【０３６３】
【表１０５】
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【０３６４】
【表１０６】
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【０３６５】
【表１０７】
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【０３６６】
【表１０８】
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【０３６７】
【表１０９】
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【０３６８】
【表１１０】
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【０３６９】
【表１１１】
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【０３７０】
【表１１２】
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【０３７１】
【表１１３】
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【０３７２】
【表１１４】
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【０３７３】
【表１１５】
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【０３７４】
【表１１６】
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【０３７５】
【表１１７】
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【０３７６】
【表１１８】
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【０３７７】
【表１１９】
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【０３７８】
【表１２０】
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【０３７９】
【表１２１】
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【０３８０】
【表１２２】
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【０３８１】
【表１２３】
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【０３８２】
参考例１３  
５−ベンジルメチルアミノ−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体ｎ−ａ−１）の合成（製造法１４工程ｎ−１）
５−フルオロ−1−インダノン（１．５６ｇ、Ｆｒｏｎｔｉｅｒ社製）のジメチルスルホキシド溶液（３ｍｌ）に炭酸カリウム（３４１．３ｍｇ、ＷＡＫＯ）、ベンジルメチルアミン（２ｍｌ、ＴＣＩ）を加え、１００℃にて１７時間攪拌した。反応液に水（３０ｍｌ）を加え、酢酸エチル（２０ｍｌ×２）で抽出後、有機層を水および飽和食塩水で洗浄した。有機層を乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し標記化合物（中間体ｎ−ａ−１；１．５６ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２５２（Ｍ+＋１）、保持時間；４．４６分（溶出条件：Ｂ）。
５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体ｎ−ａ−３）の合成（製造法１４工程ｎ−１）
参考例１３の中間体ｎ―ａ−１に記載の手順に従って、５−フルオロ−1−インダノン（１．４０ｇ、Ｆｒｏｎｔｉｅｒ社製）、炭酸カリウム（３１１．４ｍｇ、ＷＡＫＯ）、ピペリジン（１．５ｍｌ、ＴＣＩ）を反応、処理させることで標記化合物（中間体ｎ−ｃ−１；１．３３ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２１６（Ｍ+＋１）、保持時間；４．３４分（溶出条件：Ｄ）。【０３８３】
２−（５−ベンジルメチルアミノ−２，３−ジヒドロインデン−１−イル−イリデン）酢酸エチル（中間体ｎ−ｂ−１）の合成（製造法９工程ｋ−１）
参考例１の中間体Ａ−２の合成法（製造法９工程ｋ−１）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ａ−１（１．５６ｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（７．５ｍｌ、ＴＣＩ）、水素化ナトリウム（１．２８ｇ、ＷＡＫＯ）を反応、処理させることで標記化合物（中間体ｎ−ｂ−１；９９１．２ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３２２（Ｍ+＋１）、保持時間；５．９９分（溶出条件：Ｂ）。
２−（５−メチルアミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体ｎ−ｂ−２）の合成（製造法９工程ｊ）
参考例１の中間体Ａ−３の合成法（製造法９工程ｊ）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｂ−１（９９１．２ｍｇ）、１０％パラジウム炭素（７６．３ｍｇ、Ｍｅｒｃｋ社製）を反応、処理させることで標記化合物（中間体ｎ−ｂ−２；７８６．２ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２３４（Ｍ+＋１）、保持時間；３．５１分（溶出条件：Ｄ）。
２−（４−ブロモ−５−メチルアミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体ｎ−ｂ−３）の合成（製造法８工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｂ−２（２３６．２ｍｇ）およびＮＢＳ（１８２．１ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｎ−ｂ−３；２５５．４ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて３時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３１２（Ｍ+＋１）、保持時間；５．２５分（溶出条件：Ｄ）。【０３８４】
参考例１４
２−[５−ターシャリーブチルオキシカルボニル−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（中間体ｎ−ｂ−７）の合成（製造法４工程ｄ）
中間体ｃ−a−１（２．０５ｇ）のトルエン（８８ｍｌ）溶液にカルバミン酸ターシャリーブチル（２．５６ｇ、ＷＡＫＯ）、キサントホス（１．０１ｇ、Ｓｔｒｅｍ社製）、炭酸セシウム（２．１４ｇ、ＷＡＫＯ）を加え、窒素雰囲気下、トリスジベンジリデンアセトンジパラジウム（８００ｍｇ、ＷＡＫＯ）を加えオートクレーブ中、１１５℃で１６時間撹拌した。反応混合液をろ過し、減圧濃縮し、残渣カラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）で精製し、標記化合物（中間体ｎ−ｂ−７；１．００ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：４４６（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。
２−［５−アミノ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］酢酸エチル（中間体ｎ−ｂ−８）の合成（製造法４工程ｄ）
中間体ｎ−ｂ−７（１．００ｇ）に４規定塩酸／ジオキサン溶液（２３ｍｌ）を加え、室温で４時間攪拌した。反応溶液を濃縮した後、酢酸エチル（５０ｍｌ）を加え、飽和重曹水にて洗浄、減圧濃縮し、標記化合物（中間体ｎ−ｂ−８；８６３ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３４６（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｄ）。【０３８５】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ａ−１、Ｔａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ｂ−１に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「ＡＭＮ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−ＡＭＮに示したものである。またＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ｂ−１中の「Ｓ／Ｄ」の欄に「Ｓ」と記したものは化合物中のインダン環とカルボニル基を結ぶ２つの炭素原子が単結合でつながった化合物を示し、「Ｄ」と記したものは化合物中のベンゼン環とカルボニル基を結ぶ２つの炭素原子が二重結合でつながった化合物を示す。また、「Ｓｙｎ」の欄が空欄のものは水素、Ｐｄ／Ｃを用いた還元反応をしたことを示す。【０３８６】
【表１２４】
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【０３８７】
【表１２５】
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【０３８８】
【表１２６】
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【０３８９】
【表１２７】
2007114213.tif 000147
【０３９０】
実施例Ｎ−ａ−１
２−[５−メチルアミノ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチルの合成（化合物番号Ｎ−ａ−１）の合成（製造法４工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って中間体ｎ−ｂ−３（４３９．４ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（６８４．２ｍｇ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（２．２ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（２７６．３ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−１；６３２．３ｍｇ）を得た（但し反応は１５時間行った）。
実施例Ｎ−ａ−２
２−[５−メチルアミノ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ｎ−ａ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ａ−１（９８．６ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．４５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−２；８８．７ｍｇ）を得た（但し反応は１時間行った）。【０３９１】
実施例Ｎ−ａ−３１
２−[５−ジメチルアミノ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ｎ−ａ−３１）の合成（製造法１４工程ｎ−２）
実施例化合物Ｎ−ａ−１（９９．５ｍｇ）のメタノール（１０ｍｌ）溶液に、３０％ホロムアルデヒド水溶液（３５０ｕｌ、ＷＡＫＯ）及びシアノトリヒドロほう酸ナトリウム（４２．２ｍｇ、ＷＡＫＯ）を加え、６０℃にて１時間撹拌した。反応混合液を減圧下濃縮した後、ジクロロメタン（１５０ｍｌ）で抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄、乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−３１；４５．２ｍｇ）を得た。
実施例Ｎ−ａ−４３
２−[５−エチルメチルアミノ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ｎ−ａ−４３）の合成（製造法１４工程ｎ−２）
実施例化合物Ｎ−ａ−１（９９．５ｍｇ）のジクロロメタン（５ｍｌ）溶液に、アセトアルデヒド（４０ｕｌ、ＴＣＩ）、トリアセトキシ水素化ほう酸ナトリウム（２２４．１ｍｇ、Ａｌｄ）及び酢酸（１００ｕＬ）を加え、室温にて１３時間撹拌した。反応混合液をジクロロメタン（２０ｍｌ×２）で抽出し、有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄、乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝６：１）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ａ−４３；８７．３ｍｇ）を得た。【０３９２】
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ａ−１からＴａｂｌｅ−Ｎ−Ａ−６に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに、「ＣＨＯ（番号）」で示すホルミル試薬はＴａｂｌｅ−ＣＨＯに示したものである。【０３９３】
【表１２８】
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【０３９４】
【表１２９】
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【０３９５】
【表１３０】
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【０３９６】
【表１３１】
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【０３９７】
【表１３２】
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【０３９８】
【表１３３】
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【０３９９】
実施例Ｎ−ｂ−１
２−[５−ベンジルアミノ−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ｎ−ｂ−１）の合成（製造法５工程ｄ）
中間体ｃ−ａ−１（１１０．４ｍｇ）のトルエン（２．５ｍｌ）溶液に２，２’−ビス（ジフェニルフォスフィノ）−１，１’−ビナフタレン（［以下「ＢＩＮＡＰ」と略す］４８．８ｍｇ、Ａｌｄ）、リン酸カリウム（９１．８ｍｇ、ＷＡＫＯ）、ベンジルアミン（７０ｕｌ、ＴＣＩ）を加え、窒素雰囲気下、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（［以下「Ｐｄ2（ｄｂａ）3」と略す］（３１．６ｍｇ、Ａｌｄ）を加えた後１００℃で１４時間撹拌した後、反応溶液に２−（ジターシャリーブチルホスフィノ）ビフェニル（３１．６ｍｇ、ＷＡＫＯ）を加え、さらに２４時間攪拌した。反応混合液に酢酸エチル（３０ｍｌ）、水（１５ｍｌ）を加えて抽出後、有機層を飽和食塩水で洗浄、乾燥後、減圧濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝４：１、）で精製し、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｂ−１；２４．４ｍｇ）を得た。【０４００】
実施例Ｎ−ｂ−４５
２−[５−（２−フルオロベンジルアミノ）−６−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ｎ−ｂ−４５）の合成（製造法１４工程ｎ−２）
実施例化合物Ｎ−ａ−４３の合成法（製造法１４工程ｎ−２）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｂ−８（１１５．３ｍｇ）、２−フルオロベンズアルデヒド（７５ｕｌ、ＴＣＩ）、トリアセトキシ水素化ほう素ナトリウム（２３１．２ｍｇ、Ａｌｄ）及び酢酸（９０ｕＬ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｂ−４５；８２．２ｍｇ）を得た（但し反応は１８時間行った）。
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｂ−１からＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｂ−９に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「ＣＨＯ（番号）」で示すホルミル試薬はＴａｂｌｅ−ＣＨＯに示したものである。【０４０１】
【表１３４】
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【０４０２】
【表１３５】
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【０４０３】
【表１３６】
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【０４０４】
【表１３７】
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【０４０５】
【表１３８】
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【０４０６】
【表１３９】
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【０４０７】
【表１４０】
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【０４０８】
【表１４１】
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【０４０９】
【表１４２】
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【０４１０】
参考例１５
２−[５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イル−イリデン]酢酸エチル（中間体ｎ−ｃ−１）の合成（製造法９工程ｋ−１）
参考例１の中間体Ａ−２の合成法（製造法９工程ｋ−１）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ａ−３（１．３３ｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（７．５ｍｌ、ＴＣＩ）、水素化ナトリウム（１．２３ｇ、ＷＡＫＯ）を反応、処理させることで標記化合物（中間体ｎ−ｃ−２；１．２０８ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２８６（Ｍ+＋１）、保持時間；５．９３分（溶出条件：Ｂ）。
２−（５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸エチル（中間体ｎ−ｃ−２）の合成（製造法９工程ｊ）
参考例１の中間体Ａ−３の合成法（製造法９工程ｊ）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｃ−１（１．２０ｇ）、１０％パラジウム炭素（８２．２ｍｇ、Ｍｅｒｃｋ社製）を反応、処理させることで標記化合物（中間体ｎ−ｃ−２；１．２８６ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２８８（Ｍ+＋１）、保持時間；３．５５分（溶出条件：Ｄ）。
２−[６−ブロモ−５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチル（中間体ｎ−ｃ−３）の合成（製造法８工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｃ−２（２７２．３ｍｇ）およびＮＢＳ（１８０．０ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｎ−ｃ−３；１６５．３ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて１時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３６５（Ｍ+）、保持時間；３．９７分（溶出条件：Ｂ）。【０４１１】
参考例１６
２−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロインデン−１−イル−イリデン）酢酸エチル（中間体ｎ−ｃ−４６）の合成（製造法９工程ｋ−１）
参考例１の中間体Ａ−２の合成法（製造法９工程ｋ−１）に記載の手順に従って、５−フルオロ−１−インダノン（５．３２ｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（２３ｍｌ、ＴＣＩ）、水素化ナトリウム（４．１３ｇ、ＷＡＫＯ）を反応、処理させることで標記化合物（中間体Ｎ−ｃ−４６；５．２４ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２２１（Ｍ+＋１）、保持時間；５．１３分（溶出条件：Ｂ）。
２−[５−（ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イル−イリデン]酢酸エチル（中間体ｎ−ｃ−４７）の合成（製造法１４工程ｎ）
参考例１２の中間体ｎ―ａ−１の合成法（製造法１４工程ｎ）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｃ−４６（２．２９ｇ）、炭酸カリウム（１．２１ｇ、ＷＡＫＯ）、ピペラジン（１．２ｍｌ、ＴＣＩ）を反応、処理させることで標記化合物（中間体Ｎ−ｃ−４７；１．２８ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２７２（Ｍ+＋１）、保持時間；５．９８分（溶出条件：Ｂ）。【０４１２】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ｃ−１、Ｔａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ｃ−２に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「ＡＭＮ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−ＡＭＮに示したものである。またＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ｂ−１中の「Ｓ／Ｄ」の欄に「Ｓ」と記したものは化合物中のインダン環とカルボニル基を結ぶ２つの炭素原子が単結合でつながった化合物を示し、「Ｄ」と記したものは化合物中のベンゼン環とカルボニル基を結ぶ２つの炭素原子が二重結合でつながった化合物を示す。【０４１３】
【表１４３】
2007114213.tif 000163
【０４１４】
【表１４４】
2007114213.tif 000164
【０４１５】
実施例Ｎ−ｃ−１
２−[６−（ナフタレン−２−イル）−５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチルの合成（化合物番号Ｎ−ｃ−１）の合成（製造法４工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って中間体ｎ−ｃ−３（１４３．３ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（２５４．６ｍｇ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．４５ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（６５．４ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｃ−１；７９．４ｍｇ）を得た（但し反応は１８時間行った）。【０４１６】
実施例Ｎ−ｃ−２
２−[６−（ナフタレン−２−イル）−５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸（化合物番号Ｎ−ｂ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ｃ−１（６５．７ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．４０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｃ−２；５７．７ｍｇ）を得た（但し反応は２時間行った）。
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｃ−１からＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｃ−８に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに示したものである。【０４１７】
【表１４５】
2007114213.tif 000165
【０４１８】
【表１４６】
2007114213.tif 000166
【０４１９】
【表１４７】
2007114213.tif 000167
【０４２０】
【表１４８】
2007114213.tif 000168
【０４２１】
【表１４９】
2007114213.tif 000169
【０４２２】
【表１５０】
2007114213.tif 000170
【０４２３】
【表１５１】
2007114213.tif 000171
【０４２４】
【表１５２】
2007114213.tif 000172
【０４２５】
実施例Ｎ−ｄ−１
実施例化合物Ｎ−ａ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｄ−１；１０．３ｍｇ）を得た。
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｄ−１から、Ｔａｂｌｅ−Ｎ−Ｄ−３に示す。化合物の製造は、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０４２６】
【表１５３】
2007114213.tif 000173
【０４２７】
【表１５４】
2007114213.tif 000174
【０４２８】
【表１５５】
2007114213.tif 000175
【０４２９】
実施例Ｎ−ｅ−１
実施例化合物Ｎ−ａ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｅ−１；１２．１ｍｇ）を得た。
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｅ−１から、Ｔａｂｌｅ−Ｎ−Ｅ−３に示す。化合物の製造は、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０４３０】
【表１５６】
2007114213.tif 000176
【０４３１】
【表１５７】
2007114213.tif 000177
【０４３２】
【表１５８】
2007114213.tif 000178
【０４３３】
実施例Ｎ−ｆ−１
実施例化合物Ｎ−ｂ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｆ−１；１４．４ｍｇ）を得た。
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｆ−１から、Ｔａｂｌｅ−Ｎ−Ｆ−５に示す。化合物の製造は、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０４３４】
【表１５９】
2007114213.tif 000179
【０４３５】
【表１６０】
2007114213.tif 000180
【０４３６】
【表１６１】
2007114213.tif 000181
【０４３７】
【表１６２】
2007114213.tif 000182
【０４３８】
【表１６３】
2007114213.tif 000183
【０４３９】
実施例Ｎ−ｇ−１
実施例化合物Ｎ−ｂ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｇ−１；１０．１ｍｇ）を得た。
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｇ−１から、Ｔａｂｌｅ−Ｎ−Ｇ−５に示す。化合物の製造は、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０４４０】
【表１６４】
2007114213.tif 000184
【０４４１】
【表１６５】
2007114213.tif 000185
【０４４２】
【表１６６】
2007114213.tif 000186
【０４４３】
【表１６７】
2007114213.tif 000187
【０４４４】
【表１６８】
2007114213.tif 000188
【０４４５】
実施例Ｎ−ｈ−１
実施例化合物Ｎ−ｃ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｈ−１；９．３ｍｇ）を得た。
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｈ−１から、Ｔａｂｌｅ−Ｎ−Ｈ−４に示す。化合物の製造は、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０４４６】
【表１６９】
2007114213.tif 000189
【０４４７】
【表１７０】
2007114213.tif 000190
【０４４８】
【表１７１】
2007114213.tif 000191
【０４４９】
【表１７２】
2007114213.tif 000192
【０４５０】
実施例Ｎ−ｉ−１
実施例化合物Ｎ−ｃ−２を用いキラル分取を行うことで、標記化合物（化合物番号Ｎ−ｈ−１；９．０ｍｇ）を得た。
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｉ−１から、Ｔａｂｌｅ−Ｎ−Ｉ−４に示す。化合物の製造は、ＨＰＬＣにて分取をすることで目的物を得た。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０４５１】
【表１７３】
2007114213.tif 000193
【０４５２】
【表１７４】
2007114213.tif 000194
【０４５３】
【表１７５】
2007114213.tif 000195
【０４５４】
【表１７６】
2007114213.tif 000196
【０４５５】
参考例１７  
４−ブロモ−５−ベンジルメチルアミノ−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体ｎ−ｄ−１）の合成（製造法１３工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ａ−１（５１４．９ｍｇ）およびＮＢＳ（３８７．５ｍｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｎ−ｄ−１；５３８．９ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて１時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３２０（Ｍ+＋１）、保持時間；５．４８分（溶出条件：Ｂ）。
５−ベンジルメチルアミノ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体ｎ−ｄ−２）の合成（製造法１１工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って中間体ｎ−ｄ−１（５３８．９ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（４６５．４ｍｇ、ＴＣＩ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．５ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（２１１．２ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｎ−ｄ−２；５０７．４ｍｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３６４（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０４５６】
５−メチルアミノ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体ｎ−ｄ−３）の合成
実施例Ａ−ａ−１０７の中間体Ａ−２２の合成法に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｄ−２（３１０．４ｍｇ）、１０％パラジウム炭素（３７．５ｍｇ、Ｍｅｒｃｋ社製）を反応、処理させることで標記化合物（中間体ｎ−ｄ−３；２５１．２ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２７４（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ｄ−１、Ｔａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ｄ−２に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、記号「ＣＨＯ（番号）」で示すホルミル試薬はＴａｂｌｅ−ＣＨＯに示す。また、「Ｓｙｎ」の欄が空欄のものは水素、Ｐｄ／Ｃを用いた還元反応をしたことを示す。【０４５７】
【表１７７】
2007114213.tif 000197
【０４５８】
【表１７８】
2007114213.tif 000198
【０４５９】
実施例Ｎ−ｊ−１
２−[５−ベンジルメチルアミノ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸エチル（化合物番号Ｎ−ｊ−１）の合成（製造法１０工程ｋ）
参考例１の中間体Ａ−２の合成法（製造法９工程ｋ−１）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｄ−２（２４７．３ｍｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（１ｍｌ、ＴＣＩ）、水素化ナトリウム（１５９．４ｍｇ、ＷＡＫＯ）を反応、処理させることで標記化合物（化合物番号Ｎ−ｊ−１；１７６．４ｍｇ）を得た。
実施例Ｎ−ｊ−２
２−[５−ベンジルメチルアミノ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−イリデン]酢酸（化合物番号Ｎ−ｊ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ｊ−１（５６．４ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．３０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｊ−２；２１．３ｍｇ）を得た（但し反応は１時間行った）。
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｊ−１からＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｊ−３に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０４６０】
【表１７９】
2007114213.tif 000199
【０４６１】
【表１８０】
2007114213.tif 000200
【０４６２】
【表１８１】
2007114213.tif 000201
【０４６３】
参考例１８
４−ブロモ−５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体ｎ−ｅ−１）の合成（製造法１３工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ａ−３（９８６．４ｍｇ）およびＮＢＳ（７８１．３ｍｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｎ−ｅ−１；１．１８３ｇ）を得た（但し反応は室温にて３時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２９４（Ｍ+）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。
４−（ナフタレン−２−イル）−５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロインデン−１−オン（中間体ｎ−ｅ−２）の合成（製造法１１工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｅ−１（１９８．３ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（２６７．３ｍｇ、ＴＣＩ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．８ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（１０９．２ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｎ−ｅ−２；２０１．１ｍｇ）を得た（但し反応は１６時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３４２（Ｍ+＋１）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０４６４】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ｅ−１からＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｎ−ｅ−４に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに示す。【０４６５】
【表１８２】
2007114213.tif 000202
【０４６６】
【表１８３】
2007114213.tif 000203
【０４６７】
【表１８４】
2007114213.tif 000204
【０４６８】
【表１８５】
2007114213.tif 000205
【０４６９】
実施例Ｎ−ｋ−１
２−[４−（ナフタレン−２−イル）−５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イリデン]酢酸エチル（化合物番号Ｎ−ｋ−１）の合成（製造法１０工程ｋ−１）
参考例１の中間体Ａ−２の合成法（製造法９工程ｋ−１）に記載の手順に従って、中間体ｎ−ｅ−２（１９８．３ｍｇ）、ジエチルホスホノ酢酸エチル（１．２ｍｌ、ＴＣＩ）、水素化ナトリウム（１６０．１ｍｇ、ＷＡＫＯ）を反応、処理させることで標記化合物（化合物番号Ｎ−ｋ−１；１１２．２ｍｇ）を得た。
実施例Ｎ−ｋ−２
２−[４−（ナフタレン−２−イル）−５−（ピペリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イリデン]酢酸（化合物番号Ｎ−ｅ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ｋ−１（１０３．４ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．７０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｋ−２；８９．３ｍｇ）を得た（但し反応は１時間行った）。【０４７０】
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｋ−１からＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｋ−７に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」の欄に示した化合物番号の化合物の製造方法に準じて行った。「Ｉｎｔ」は中間体番号を意味する。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０４７１】
【表１８６】
2007114213.tif 000206
【０４７２】
【表１８７】
2007114213.tif 000207
【０４７３】
【表１８８】
2007114213.tif 000208
【０４７４】
【表１８９】
2007114213.tif 000209
【０４７５】
【表１９０】
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【０４７６】
【表１９１】
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【０４７７】
【表１９２】
2007114213.tif 000212
【０４７８】
実施例Ｎ−ｌ−１
２−[５−メチルアミノ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸エチルの合成（化合物番号Ｎ−ｌ−１）（製造法９工程ｊ）
参考例１の中間体Ａ−３の合成法（製造法９工程ｊ）に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ｊ−１（７０．６ｍｇ）およびＰｄ／Ｃ（１７．２ｍｇ、Ｍｅｒｃｋ社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｌ−１；４１．２ｍｇ）を得た（但し反応は９時間行った）。
実施例Ｎ−ｌ−２
２−[５−メチルアミノ−４−（ナフタレン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル]酢酸の合成（化合物番号Ｎ−ｌ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ｎ−ｌ−１（３９．１ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．４０ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｎ−ｌ−２；３０．２ｍｇ）を得た（但し反応は１時間行った）。【０４７９】
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｌ−１からＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｌ−３及びＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｍ−１からＴａｂｌｅ−Ｎ−Ｍ−５に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。【０４８０】
【表１９３】
2007114213.tif 000213
【０４８１】
【表１９４】
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【０４８２】
【表１９５】
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【０４８３】
【表１９６】
2007114213.tif 000216
【０４８４】
【表１９７】
2007114213.tif 000217
【０４８５】
【表１９８】
2007114213.tif 000218
【０４８６】
【表１９９】
2007114213.tif 000219
【０４８７】
【表２００】
2007114213.tif 000220
【０４８８】
参考例１９
６−ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロナフタレン−１（２Ｈ）−オン（中間体ｄ−１）の合成（製造法１４工程ｆ−１）
参考例２中間体Ａ−５の合成法（製造法４工程ｆ−１）に記載の手順に従って、６−ヒドロキシ−１テトラロン（３．２３ｇ、Ａｌｄ）、ベンジルブロミド（２．３７ｍｌ、ＴＣＩ）を反応させ処理することで標記化合物（中間体ｄ−１；４．３７ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２５３（Ｍ+）、保持時間；４．６６分（溶出条件：Ｂ）。
２−（６−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）酢酸エチル（中間体ｄ−２）の合成（製造法１０工程ｋ−２）
文献［Ｃａｎｎｏｎら、ジャーナル  オブ  メディシナル  ケミストリー（Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）８１３頁、１９８３年］に記載の手順に従って、  粉末亜鉛（５．７４ｇ、ＷＡＫＯ）、ヨウ素（５８１．４ｍｇ、ＷＡＫＯ）のトルエン溶液（３ｍｌ）に、中間体ｄ−１（４．３７ｇ）、ブロモ酢酸エチル（６ｍＬ）のトルエン溶液（４０ｍｌ）を室温にて３０分かけて滴下し、１時間攪拌した後、還流下にてさらに１２時間攪拌した。
１０％硫酸（５ｍｌ）を氷冷下加え３０分攪拌した後、酢酸エチル（３０ｍｌ×２）で抽出後、有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄、乾燥し、減圧濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝７：１）で精製し、租生成物を得た。得られた粗生成物のメタノール（２０ｍｌ）に１０％パラジウム炭素（２８６．２ｍｇ、Ｍｅｒｃｋ）を加え、５気圧下室温にて１６時間半攪拌した。反応混合液を濾過し濾液の溶媒を減圧下留去することで標記化合物（中間体ｄ−２；１．４１ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ、保持時間；３．８５分（溶出条件：Ｂ）。【０４８９】
２−（６−シクロペンチルオキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）酢酸エチル（中間体ｄ−３）の合成（製造法１４工程ｆ−２）
参考例１の中間体Ａ−１に記載の合成法（製造法４工程ｆ−２）の手順に従って、中間体ｄ−２（１１９ｍｇ）、ジターシャリーブチルアゾジカルボキシレート（２３８．５ｍｇ、Ａｌｄ）、トリフェニルホスフィン（２７６．７ｍｇ、ＷＡＫＯ）、シクロペンタノール（１４１ｕｌ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｄ−３；１４２．２ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；５．９７分（溶出条件：Ｂ）。
２−（７−ブロモ−６−シクロペンチルオキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）酢酸エチル（中間体ｄ−４）の合成（製造法８工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体ｄ−３（１４２．２ｍｇ）およびＮＢＳ（８１．３ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｄ−４；６３．２ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて１時間１５分行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；６．５３分（溶出条件：Ａ）。【０４９０】
２−（５−ブロモ−６−シクロペンチルオキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）酢酸エチル（中間体ｄ−５）の合成（製造法８工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ―４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って中間体ｄ−３（１４２．２ｍｇ）およびＮＢＳ（８１．３ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｄ−５；８７．２ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて１時間１５分行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：Ｎ．Ｄ（Ｍ+＋１）、保持時間；６．３１分（溶出条件：Ａ）。
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｄ−１に示す。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに示したものである。【０４９１】
【表２０１】
2007114213.tif 000221
【０４９２】
実施例Ｄ−ａ−１
２−[６−シクロペンチルオキシ−７−（ナフタレン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ｄ−ａ−１）の合成（製造法４工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法(製造法４工程ｅ−１)に記載の手順に従って中間体ｄ−４（４６．４ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（１４３．３ｍｇ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（０．３０ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（４３．３ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｄ−ａ−１；３７．３ｍｇ）を得た（但し反応は１２時間行った）。【０４９３】
実施例Ｄ−ａ−２
２−[６−シクロペンチルオキ−７−（ナフタレン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル]酢酸の合成（化合物番号Ｄ−ａ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ｄ−ａ−１（３７．３ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．２５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｄ−ａ−２；２７．２ｍｇ）を得た（但し反応は１時間行った）。
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｄ−ａ−１からＴａｂｌｅ−Ｄ−ａ−１０に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。また、Ｔａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｄ−２において「Ｓｙｎ」の欄が空欄のものは水素、Ｐｄ／Ｃを用いた還元反応をしたことを示す。【０４９４】
【表２０２】
2007114213.tif 000222
【０４９５】
【表２０３】
2007114213.tif 000223
【０４９６】
【表２０４】
2007114213.tif 000224
【０４９７】
【表２０５】
2007114213.tif 000225
【０４９８】
【表２０６】
2007114213.tif 000226
【０４９９】
【表２０７】
2007114213.tif 000227
【０５００】
【表２０８】
2007114213.tif 000228
【０５０１】
【表２０９】
2007114213.tif 000229
【０５０２】
【表２１０】
2007114213.tif 000230
【０５０３】
【表２１１】
2007114213.tif 000231
【０５０４】
【表２１２】
2007114213.tif 000232
【０５０５】
参考例２０
２−[３−（シクロペンチルオキシ）フェニル]酢酸シクロプロピル（中間体ｅ−１）の合成（製造法１４工程ｆ−１）
参考例２の中間体Ａ−５の合成法（製造法１４工程ｆ−１）に記載の手順に従って、３−ヒドロキシフェニル酢酸（５．００ｇ、ＴＣＩ）、シクロペンチルブロミド（２．３７ｍｌ、ＴＣＩ）、炭酸カリウム（１１．３５ｇ）を反応させ処理することで標記化合物（中間体ｅ−１；８．００ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２８９（Ｍ+＋1）、保持時間；５．８３分（溶出条件：Ｂ）。
２−[３−（シクロペンチルオキシ）フェニル]酢酸（中間体ｅ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って中間体ｅ−１（８．００ｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（５５．５ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｅ−２；６．１０ｇ）を得た（但し反応はＴＨＦ（５５ｍｌ）−メタノール（５５ｍｌ）の混合溶媒中、室温にて１時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２１９（Ｍ-−1）、保持時間；４．０４分（溶出条件：Ｂ）。【０５０６】
２−[５−（シクロペンチルオキシ）−２−ヨードフェニル]酢酸（中間体ｅ−３）の合成
文献［Ｏｌｉｖｅｒａら、ジャーナル  オブ  オーガニック  ケミストリー（Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）７２１５頁、２００２年］に記載の手順に従って、中間体ｅ−２（６．００ｇ）の酢酸溶液（１２０ｍｌ）に１塩化ヨウ素（６．６３ｇ、ＷＡＫＯ）の酢酸溶液（４０ｍｌ）室温にて３０分かけて滴下し、２時間攪拌した。水（８０ｍｌ）を加えた後、２亜硫酸ナトリウムを徐々に加え、溶液が黄色に変わった後、水（１５０ｍｌ）を加えた。酢酸エチル（２５０ｍｌ×２）で抽出後、有機層を飽和食塩水で洗浄、乾燥し、減圧濃縮することで標記化合物（中間体ｅ−３；７．７９ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３４５（Ｍ-−1）、保持時間；４．７９分（溶出条件：Ｂ）。
２−[５−（シクロペンチルオキシ）−２−ヨードフェニル]−Ｎ−メチルオキシ−Ｎ−アセトアミド（中間体ｅ−４）の合成
中間体ｅ−３（７．７３ｇ）のジクロロメタン（２００ｍｌ）溶液にＮ，Ｏ−ジメチルヒドロキシアミン１塩酸塩（４．３５ｇ、ＷＡＫＯ）、１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（６．０８ｇ、渡邊化学社製）、水溶性カルボジイミド１塩酸塩（８．５６ｇ、渡邊化学社製）、トリエチルアミン（１８．５８ｍｌ）を順次加え、１時間攪拌した。ジクロロメタン（１００ｍｌ）を加え抽出し、有機層を１０％クエン酸、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄、乾燥し、減圧濃縮することで標記化合物（中間体ｅ−４；８．３６ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３９０（Ｍ+＋1）、保持時間；５．１８分（溶出条件：Ｂ）。【０５０７】
４−シクロペンチルオキシ−シクロブチルベンゼン−１（２Ｈ）−オン（中間体ｅ−５）の合成
文献［Ａｉｄｈｅｎら、テトラヘドロン  レターズ（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ）５４３１頁、１９９２年］に記載の手順に従って、中間体ｅ−４（８．３０ｇ）のＴＨＦ（６０ｍｌ）溶液に窒素雰囲気下、−７８℃にてターシャリーブチルリチウム（３６．５１ｍｌ、Ａｌｄ）を１５分かけて滴下し、そのまま８時間攪拌した。−１０℃に昇温後、飽和塩化アンモニウム水溶液（１５０ｍｌ）を加えた後、ジクロロメタン（３００ｍｌ×２）にて抽出し、有機層を乾燥し、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製し、標記化合物（中間体ｅ−５；１．００ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２０３（Ｍ+＋1）、保持時間；４．７０分（溶出条件：Ｂ）。
２−（４−シクロペンチルオキシ−シクロブチルベンゼン−１（２Ｈ）−イリデン）酢酸エチル（中間体ｅ−６）の合成（製造法９工程ｋ−３）
ジエチルホスホノ酢酸エチル（２５ｍｌ、ＴＣＩ）のＤＭＥ溶液に氷冷下、水素化ナトリウム（０．７８ｇ、ＷＡＫＯ）を加え１０分間攪拌した後、中間体ｅ−５（９８９ｍｇ）のＤＭＥ溶液（５０ｍｌ）を滴下した。室温にて２時間攪拌した後、氷冷下塩化アンモニウム水溶液（７５ｍｌ）を加えた。水（２５ｍｌ）を加え、酢酸エチル（１５０ｍｌ×２）にて抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄、洗浄、乾燥し、有機層を乾燥し、減圧下溶媒を留去した。残渣をカラムクロマトグラフィー（Ｑｕａｄ、ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製し、標記化合物（中間体ｅ−６；７７２．１ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２７３（Ｍ+＋1）、保持時間；６．００分（溶出条件：Ｂ）。【０５０８】
２−（４−シクロペンチルオキシ−１，２−ジヒドロシクロブチルベンゼン−１−イル）酢酸エチル（中間体ｅ−７）の合成（製造法９工程ｊ）
参考例１の中間体ａ−３の合成法（製造法９工程ｊ）に記載の手順に従って、中間体ｅ−６（３８７．１ｍｇ）、１０％パラジウム炭素（１００ｍｇ、Ｍｅｒｃｋ社製）を反応、処理させることで標記化合物（中間体ｅ−７；３２５．３ｍｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２７５（Ｍ+＋1）、保持時間；５．６９分（溶出条件：Ｂ）。
２−（５−ブロモ−４−シクロペンチルオキシ−１，２−ジヒドロシクロブチルベンゼン−１−イル）酢酸エチル（中間体ｅ−８）の合成（製造法８工程ｈ）
参考例１の中間体Ａ−４の合成法（製造法８工程ｈ）に記載の手順に従って、中間体ｅ−７（２２０ｍｇ）およびＮＢＳ（１５７ｍｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｅ−８；２４１．４ｍｇ）を得た（但し反応は室温にて１時間行った）。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３５３（Ｍ+＋1）、保持時間；５．１５分（溶出条件：Ｂ）。【０５０９】
参考例２１  
２−[３−（ベンジルオキシ）フェニル]酢酸ベンジル（中間体ｅ−９）の合成（製造法１４工程ｆ−１）
参考例２の中間体Ａ−５の合成法（製造法１４工程ｆ−１）に記載の手順に従って、３−ヒドロキシフェニル酢酸（５．０４ｇ、ＴＣＩ）、ベンジルブロミド（３．７６ｍｌ、ＴＣＩ）、炭酸カリウム（１２．１１ｇ）を反応させ処理することで標記化合物（中間体ｅ−９；８．２３ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３３３（Ｍ+＋1）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。
２−[３−（ベンジルオキシ）フェニル]酢酸（中間体ｅ−１０）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って中間体ｅ−９（８．２３ｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（６２．２ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｅ−１０；６．２４ｇ）を得た［但し反応はＴＨＦ（５５ｍｌ）−メタノール（５５ｍｌ）の混合溶媒中、室温にて１時間行った］。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２４３（Ｍ+＋1）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０５１０】
２−[５−（ベンジルオキシ）−２−ヨードフェニル]酢酸（中間体ｅ−１１）の合成
参考例２０の中間体ｅ−３の合成法に記載の手順に従って、中間体e−１０（６．２４ｇ）、１塩化ヨウ素（６．９３ｇ、ＷＡＫＯ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｅ−１１；７．９２ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：３６７（Ｍ――1）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。
２−[５−（ベンジルオキシ）−２−ヨードフェニル]−Ｎ−メチルオキシ−Ｎ−アセトアミド（中間体ｅ−１２）の合成
参考例２０の中間体ｅ−４の合成法に記載の手順に従って、中間体Ｅ−１１（７．９０ｇ）、Ｎ，Ｏ−ジメチルヒドロキシアミン１塩酸塩（４．６５ｇ、ＷＡＫＯ）、１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（６．２２ｇ、渡邊化学社製）、水溶性カルボジイミド１塩酸塩（８．７６ｇ、渡邊化学社製）、トリエチルアミン（１８．９７ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｅ−１２；８．７３ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：４２８（Ｍ+＋1）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。
４−ベンジルオキシ−シクロブチルベンゼン−１（２Ｈ）−オン（中間体ｅ−１３）の合成
参考例２０中間体ｅ−５の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って、中間体Ｅ−１２（８．７０ｇ）、ターシャリーブチルリチウム（３７．２１ｍｌ、Ａｌｄ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｅ−１３；２．０３ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２２５（Ｍ+＋1）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０５１１】
２−（４−ベンジルオキシ−シクロブチルベンゼン−１（２Ｈ）−イリデン）酢酸エチル（中間体ｅ−１４）の合成（製造法９工程ｋ−３）
参考例２０の中間体ｅ−６の合成法（製造法９工程ｋ−３）に記載の手順に従って、ジエチルホスホノ酢酸エチル（２５ｍｌ、ＴＣＩ）、水素化ナトリウム（１．０２ｇ、ＷＡＫＯ）、中間体Ｅ−１３（２．００ｇ）を反応させ処理することにより標記化合物（中間体ｅ−１４；１．８７ｇ）を得た。Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２９５（Ｍ+＋1）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。
２−（１，２−ジヒドロシクロブチルベンゼン−４−ヒドオキシ−１−イル）酢酸エチル（中間体ｅ−１５）の合成（製造法９工程ｊ）
参考例１の中間体Ａ−３の合成法（製造法９工程ｊ）に記載の手順に従って、中間体ｅ−１４（３８７．１ｍｇ）、１０％パラジウム炭素（１００ｍｇ、Ｍｅｒｃｋ社製）を反応、処理させることで標記化合物（中間体ｅ−１５；１９４．３ｍｇ）を得た。（但し反応は３０分間行った。）Ｍａｓｓ（ＬＣＭＳ）：２９７（Ｍ+＋1）、保持時間；Ｎ．Ｄ（溶出条件：Ｃ）。【０５１２】
上記を含む、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる中間体の代表例をＴａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｅ−１に示す。表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに示したものである。【０５１３】
【表２１３】
2007114213.tif 000233
【０５１４】
実施例Ｅ−ａ−１
２−[４−（シクロペンチルオキシ）−５−（ナフタレン−２−イル）−１，２−ジヒドロシクロブチルベンゼン−１−イル]酢酸エチル（化合物番号Ｅ−ａ−１）の合成製造法４工程ｅ−１）
実施例化合物Ａ−ａ−１の合成法（製造法４工程ｅ−１）に記載の手順に従って中間体ｅ−８（１７６．９ｍｇ）、２−ナフタレンボロン酸（１５４．２ｍｇ、Ａｌｄ）、２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（１．２ｍｌ）および（Ｐｈ3Ｐ）4Ｐｄ（１８４．９ｍｇ、ナカライテスク社製）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｅ−ａ−１；１５１．３ｍｇ）を得た（但し反応は６時間行った）。
実施例Ｅ−ａ−２
２−[４−（シクロペンチルオキシ）−５−（ナフタレン−２−イル）−１，２−ジヒドロシクロブチルベンゼン−１−イル]酢酸の合成（化合物番号Ｅ−ａ−２）の合成（製造法１工程ａ）
実施例化合物Ａ−ａ−２の合成法（製造法１工程ａ）に記載の手順に従って実施例化合物Ｅ−ａ−１（１５１．３ｍｇ）、２規定水酸化ナトリウム水溶液（０．７８ｍｌ）を反応させ処理することにより標記化合物（化合物番号Ｅ−ａ−２；１３２．２ｍｇ）を得た（但し反応は１時間行った）。【０５１５】
上記の実施例を含め、本明細書に記載のいずれかの方法を用いて、対応する原料化合物を反応し、処理することで得られる本発明の化合物の代表例をＴａｂｌｅ−Ｅ−ａ−１からＴａｂｌｅ−Ｅ−ａ−８及び中間体Ｔａｂｌｅ−Ｉｎｔ．Ｅ−２に示す。化合物の製造は、表中の「Ｓｙｎ」は上述の合成法のうち該当する方法を記号で表し、「ＳＭ」；原料化合物及び「Ｒｅａｇｅｎｔ」；試薬を示す。なお「Ｒｅａｇｅｎｔ」の欄に記した記号「Ｈａｌ（番号）」で示すハライド試薬はＴａｂｌｅ−Ｈａｌに、記号「Ａｌ（番号）」で示すアルコール試薬はＴａｂｌｅ−Ａｌに、記号「ＢＲＡ（番号）」で示すボロン酸試薬はＴａｂｌｅ−ＢＲＡに、「Ｈｅｔ（番号）」で示すブロモヘテロ環試薬はＴａｂｌｅ−Ｈｅｔに示したものである。また、「Ｓｙｎ」の欄が空欄のものは水素、Ｐｄ／Ｃを用いた還元反応をしたことを示す。【０５１６】
【表２１４】
2007114213.tif 000234
【０５１７】
【表２１５】
2007114213.tif 000235
【０５１８】
【表２１６】
2007114213.tif 000236
【０５１９】
【表２１７】
2007114213.tif 000237
【０５２０】
【表２１８】
2007114213.tif 000238
【０５２１】
【表２１９】
2007114213.tif 000239
【０５２２】
【表２２０】
2007114213.tif 000240
【０５２３】
［試験例］
１．ＩＬ−１β刺激ＭＧ−６３細胞からのＰＧＥ2産生抑制作用
（１）測定方法
炎症性の刺激物質であるインターロイキン（ＩＬ）−１βによるＰＧＥ2産生に対する抑制作用を以下の方法で調べた。ヒト骨肉腫細胞株であるＭＧ−６３細胞（大日本製薬より購入）を１０％牛胎児血清（ＢｉｏＦｌｕｉｄ社製）を含むＥＭＥＭ培地（ＧＩＢＣＯ社製）に懸濁して９６ウェル培養プレートに２×１０4細胞／ウェルになるように播種した後一晩培養し、０．５％牛胎児血清を含むＥＭＥＭ培地に交換し、被験化合物をウェルに加え、さらに炎症性の刺激剤としてヒトインターロイキン−１β（ＥＮＤＯＧＥＮ社製）を１ｎｇ／ｍｌになるように加えた。さらに１８時間培養した後、培養上清を回収し、培養上清中のＰＧＥ2濃度をＥＩＡ  ｋｉｔ（ＣＡＹＭＡＮ社製）を用いて測定した。刺激剤を加えないウェルを陰性対照とし、刺激剤だけを加えたウェルを陽性対照として、被験化合物を加えたウェルのＰＧＥ2産生量からＰＧＥ2産生抑制率を以下の数式により計算して求めた。
【数１】
2007114213.tif 000241
また化合物の細胞障害作用について上清回収後の細胞を用いてメチレンブルー取り込み法により調べた。すなわち上清回収後の細胞をグルタールアルデヒドで固定し、０．０５％メチレンブルー溶液で染色した後、細胞に取り込まれたメチレンブルーを０．３Ｎ塩酸で抽出し、抽出液の６７０ｎｍの吸光度を測定した。上記陽性対照のウェルの吸光値を１００％として被験化合物のウェルの吸光値が８０％未満になるときを被験化合物に細胞障害作用陽性と判定した。【０５２４】
（２）測定結果
被験化合物（化合物番号Ａ−ａ−１〜２９４、Ａ−ｂ−１〜６１２、Ａ−ｃ−１〜１８１Ａ−ｄ−１〜Ａ−ｄ−１８９、Ｂ−ａ−１〜４１４、Ｂ−ｂ−１〜２３６、２４７〜２９１、３０３〜３４８、Ｂ−ｃ−１〜１４０、１５１〜１９４、２０３〜２３２、Ｂ−ｄ−１〜６３、６９〜８５、８８〜１００、Ｂ−ｅ−１〜６３、６９〜８５、８８〜１００、
Ｃａ−ａ−１〜６３６、Ｃａ−ｂ−１〜４８８、Ｃａ−ｃ−１〜４８８、Ｎ−ａ−１〜２７４、Ｎ−ｂ−１〜３９４、Ｎ−ｃ−１〜１６４、Ｎ−ｄ−１〜１３６、Ｎ−ｅ−１〜１３６、Ｎ−ｆ−１〜１９７、Ｎ−ｇ−１〜１９７、Ｎ−ｈ−１〜８２、Ｎ−ｉ−１〜８２、Ｎ−ｊ−１〜１４０、Ｎ−ｋ−１〜１４８、Ｎ−ｌ−１〜１１８、Ｎ−ｍ−９６、は、ＩＬ−１βによるＰＧＥ2の産生を１．０μＭで５０％以上抑制した。またこの濃度ではいずれの被験化合物も細胞障害作用は示さなかった。
従って、本発明の新規な置換二環式環状誘導体またはその塩は、炎症性のプロスタグランジン産生を抑制のための医薬の有効成分として有用である。【０５２５】
２．ＩｇＥ刺激ＲＢＬ−２Ｈ３細胞からのＰＧＤ2およびＬＴＢ4の産生抑制作用
（１）測定方法
アレルギー性の刺激剤であるＩｇＥ抗体によるＰＧＤ2およびＬＴＢ4の産生に対する抑制を以下の方法で調べた。ラットマストサイトーマ株であるＲＢＬ−２Ｈ３細胞（ＡＴＣＣより購入）を１０％牛胎児血清（ＢｉｏＦｌｕｉｄ社製）を含むＤＥＭＥＭ培地（ＧＩＢＣＯ社製）に懸濁して４８ウェル培養プレートに２×１０4細胞／ウェルになるように播種した後一晩培養し、ジニトロフェニル化ＢＳＡ（以下、ＤＮＰ−ＢＳＡ）に対するＩｇＥ抗血清を加えて３０分間培養した後、０．５％牛胎児血清を含むＤＥＭＥＭ培地に交換し、被験化合物をウェルに加え、さらに刺激剤としてＤＮＰ−ＢＳＡを１００ｎｇ／ｍｌになるように加えた。刺激剤を加えた１０分後に培養上清を回収し、培養上清中のＰＧＤ2濃度およびＬＴＢ4濃度をそれぞれＥＩＡ  ｋｉｔ（ＣＡＹＭＡＮ社製）を用いて測定した。刺激剤を加えないウェルを陰性対照とし、刺激剤だけを加えたウェルを陽性対照として、被験化合物を加えたウェルのメディエーター産生量からメディエーター産生抑制率を以下の数式２により計算して求めた。
【数２】
2007114213.tif 000242
化合物の細胞障害作用については上記と同様に上清回収後の細胞を用いてメチレンブルー取り込み法により調べた。【０５２６】
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、ＩｇＥ刺激によるＰＧＤ2およびＬＴＢ4の産生を１．０μＭで５０％以上抑制した。またこの濃度ではいずれの被験化合物も細胞障害作用は示さなかった。従って、本発明の新規な置換二環式環状誘導体またはその塩は、アレルギー性のプロスタグランジンおよびロイコトリエン産生に対する抑制作用を示し、それらの産生抑制のための医薬の有効成分として有用である。【０５２７】
３．マウスザイモザン刺激足浮腫反応に対する抑制効果
（１）測定方法
炎症性の刺激剤であるザイモザンによる足浮腫に対する抑制効果を以下の方法で調べた。ＩＣＲ雌性マウス（６〜７週齢）を一群８匹として試験に用いた。被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁または溶解し、試験動物に０．１〜５００ｍｇ／１０ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。被験化合物投与１時間後にマウス右後肢の足蹠皮下に生理食塩水（大塚製薬工場製）に１ｍｇ／ｍｌになるように懸濁したザイモザン液を０．０２ｍｌ投与した。ザイモザン液を投与してから１および２時間後に右後肢の足蹠の容積をマウス後肢足浮腫容積測定装置（ユニコム社製）を用いて測定した。このときの足蹠の容積とあらかじめ測定しておいた被験化合物投与前の足蹠容積との差を浮腫容積とした。
ザイモザン投与後１時間および２時間の浮腫容積について、横軸を時間および縦軸を浮腫容積としてプロットしたグラフを作成し、以下の数式により２時間までの浮腫容積ＡＵＣ（エリア・アンダー・ザ・カーヴ）を計算して求めた。
【数３】
2007114213.tif 000243
被験化合物による浮腫の抑制率は以下の数式により計算して求めた。
【数４】
2007114213.tif 000244
【０５２８】
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、ザイモザン皮下投与による足浮腫を０．１〜５００ｍｇ／ｋｇの経口投与で陽性対照群に比べ抑制した。
従って、本発明の新規な置換二環式環状誘導体またはその塩は、炎症性の刺激剤であるザイモザンによる足浮腫に対して抑制作用を示すことから、炎症性疾患の予防および／または治療のための医薬の有効成分として有用である。【０５２９】
４．マウスＩｇＥ刺激足浮腫反応に対する抑制効果
（１）測定方法
アレルギー性の刺激剤であるＩｇＥ抗体による足浮腫に対する抑制を以下の方法で調べた。Ｃ５７ＢＬ／６雄性マウス（９〜１１週齢）を一群５匹として試験に用いた。前日に抗ＤＮＰ−ＢＳＡ  ＩｇＥ血清を２０μｌマウスの右後肢足蹠に皮下投与した。被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁または溶解し、試験動物に０．１〜５００ｍｇ／１０ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。被験化合物投与２時間後に生理食塩水（大塚製薬工場製）に２．５μｇ／ｍｌになるように溶解したＤＮＰ−ＢＳＡ溶液０．２ｍｌを静脈内に投与した。ＤＮＰ−ＢＳＡを投与してから１０分、１５分、２０分および３０分後に右後肢の足蹠の厚さをデジタルチックネスゲージ（ＭＩＴＳＵＴＯＹＯ社製）を用いて測定した。このときの足蹠の厚さとあらかじめ測定しておいた被験化合物投与前の厚さとの差を浮腫厚とした。
ＤＮＰ−ＢＳＡ投与後１０分、１５分、２０分および３０分後の浮腫厚について、横軸を時間および縦軸を浮腫厚としてプロットしたグラフを作成し、以下の数式により２時間までの浮腫厚ＡＵＣを計算して求めた。
【数５】
2007114213.tif 000245
被験化合物による浮腫の抑制率は以下の数式により計算して求めた。
【数６】
2007114213.tif 000246
【０５３０】
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、ＩｇＥ刺激による足浮腫すなわち抗ＤＮＰ−ＢＳＡ  ＩｇＥ血清で感作したマウスにＤＮＰ−ＢＳＡを投与したときにおこる足浮腫を０．１〜５００ｍｇ／ｋｇの経口投与で陽性対照群に比べ抑制した。
従って、本発明の新規な置換二環式環状誘導体またはその塩は、アレルギー性の刺激剤であるＩｇＥ抗体による足浮腫に対して抑制作用を示すことからアレルギー性疾患の予防および／または治療のための医薬の有効成分として有用である。【０５３１】
５．マウス酢酸ライジング反応に対する抑制効果
（１）測定方法
急性疼痛のモデルである酢酸ライジング反応に対する抑制効果を以下の方法で調べた。ＩＣＲ雌性マウス（６週齢）を一群８匹として試験に用いた。被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁または溶解し、試験動物に０．１〜５００ｍｇ／１０ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。被験化合物を投与して１時間後にマウスの腹腔内に０．９％酢酸水を５ｍｌ／ｋｇになるように投与し、酢酸水投与直後から１５分間のライジング回数を数えた。対照群に対する抑制率を以下の数式を用いて計算して求めた。
【数７】
2007114213.tif 000247
【０５３２】
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、酢酸水投与によるライジングを０．１〜５００ｍｇ／ｋｇの経口投与で陽性対照群に比べ抑制した。
酢酸を腹腔内に投与したときに起きるライジング反応は、プロスタグランジンの産生によって起こることが明らかにされている［Ｍａｔｓｕｍｏｔｏら、ヨーロピアン・ジャーナル・オブ・ファーマコロジー（Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ）、１９９８年、３５２巻、４７頁］、［Ｕｅｎｏら、バイオケミカル・ファーマコロジー（Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ）、２００１年、１５巻、１５７頁］。
従って、本発明の新規な置換二環式環状誘導体またはその塩は、プロスタグランジンによって起こる急性疼痛の予防および／または治療のための医薬の有効成分として有用である。【０５３３】
６．ラットアジュバント関節炎に対する予防および治療効果
（１）測定方法
自己免疫性疾患の一つでありまた慢性炎症疾患である慢性関節リウマチの病態モデルであるラットアジュバント関節炎における足浮腫に対する抑制効果を以下の方法で調べた。Ｌｅｗｉｓ雌性ラット（８週令）を一群６匹として試験に用いた。試験動物右後肢足蹠皮下にアジュバントとしてＭ．ｔｕｂｅｒｃｌｕｌｏｓｉｓ Ｈ３７  ＲＡ（ＤＩＦＣＯ社製）を１０ｍｇ／ｍｌ含む流動パラフィンを５０μｌ投与して免疫した。被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁または溶解し、試験動物に０．１〜５００ｍｇ／５ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。投与は免疫後１２日目から一日２回、１４日間投与を行った。対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。アジュバントを投与してから２または３日おきにアジュバントを投与していない左後肢の足蹠の容積をラット後肢足浮腫容積測定装置（ユニコム社製）を用いて測定した。浮腫抑制率は以下の数式を用い計算して求めた。
【数８】
2007114213.tif 000248
【０５３４】
（２）測定結果
本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物は、アジュバント関節炎における足浮腫に対し陽性対照群に比べて抑制した。
従って、本発明の新規な置換二環式環状誘導体またはその塩は、慢性関節リウマチの、また自己免疫性疾患の予防および／または治療のための医薬の有効成分として有用である。【０５３５】
７．ラット肺線維症に対する効果
（１）測定方法
肺線維症の病態モデルであるブレオマイシン誘発ラット肺線維症モデルにおける肺線維化抑制効果について以下の方法で調べた。ＢＮ雌性ラット（７週令）を一群７匹として試験に用いた。試験動物をケタミン及びキシラジンで麻酔して気管を露出し、気管内に生理食塩水（大塚製薬工場製）に溶解した１２５μｇ／０．１ｍｌのブレオマイシン（日本化薬）溶液を注射器を用いて注入した。陰性対照群には０．１ｍｌの生理食塩水を気管内に投与した。
被験化合物を０．５％メチルセルロースを含む精製水に懸濁又は溶解し、試験動物に１０ｍｇ、３０ｍｇ、１００ｍｇ又は３００ｍｇ／５ｍｌ／ｋｇになるように経口投与した。被験化合物の投与はブレオマイシンを投与した日から一日１回から２回、２１日間行った。陽性対照群には被験化合物無添加の０．５％メチルセルロースを含む精製水を同様に投与した。ブレオマイシンを投与してから２１日目にラットを犠牲死させ、肺を中性緩衝ホルマリンで固定し、病理組織標本を作製した。病理組織標本の染色はアザン法で行った。
肺の組織標本の観察を行い、肉芽組織形成と膠原線維増生を指標として線維化の程度を次のようにスコア化した。すなわち、−：異常なし、±：ごく軽度の変化、＋：軽度の変化、＋＋：中等度の変化、＋＋＋：高度の変化とした。【０５３６】
（２）測定結果
陰性対照群の線維化スコアは−であり、肺の線維化は認められなかった。陽性対照群の線維化スコアの中央値は＋＋〜＋＋＋であり、肺の線維化が認められた。本明細書に記載した目的化合物（Ｉ）の代表的化合物を投与した群の肺の線維化スコアの中央値は、±から＋であり、陽性対照群に比べて線維化が軽度であった。従って、本発明の新規な置換二環式環状誘導体またはその塩は肺線維症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であり、また４型ＰＬＡ2阻害化合物は肺線維症の予防及び／又は治療（進行防止を含む）のための医薬の有効成分としても有用である。
【産業上の利用可能性】
【０５３７】
本発明の新規な置換二環式環状誘導体またはその塩は優れたプロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有しており、これらの脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、疼痛、線維症などの予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として好適に利用できる。
【国際調査報告】
2007114213.tif 000253
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