(57)【要約】  メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアから構成される群より選択される１又は２種類以上を有効成分とする抗エイズ剤であれば、安全性が実証されている食品を利用しているので長期に亘って常用しても全く安全である。
2006137122.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアから構成される群より選択される１又は２種類以上を有効成分とする抗エイズ剤。
【請求項２】
メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアのうちの少なくとも一つが乾燥状態であることを特徴とする請求項１記載の抗エイズ剤。
【請求項３】
メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアのうちの少なくとも一つが更に焙煎されていることを特徴とする請求項１又は２記載の抗エイズ剤。
【請求項４】
メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアの重量比率がそれぞれの乾燥状態で２〜５：２〜５：１〜４：１〜４：１〜４：０．５〜２：０．５〜２である請求項１乃至３のうち何れか一項に記載の抗エイズ剤。
【請求項５】
メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアの重量比率がそれぞれの乾燥状態で３：３：２：２：２：１:１である請求項１乃至４のうち何れか一項に記載の抗エイズ剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗エイズ剤に関するものである。特に、メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷、ステビアを有効成分とする抗エイズ剤に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
エイズはその原因ウイルスであるヒト免疫不全ウイルス（ｈｕｍａｎ  ｉｍｍｕｎｏｄｅｆｉｃｉｅｎｃｙ  ｖｉｒｕｓ，  ＨＩＶ）の感染によって引き起こされる重篤な免疫不全症候群である。一方、古来より我国や中国では、疾病の治療や予防に生薬や漢方薬を使用している。これらの生薬や漢方薬は、安全性が十分に確認されており、安心して服用することができるものが多い。中には、ウイルスの増殖を阻害する抗ウイルス効果をもつものもあり、注目を集めている。特に、エイズウイルスの感染の予防、エイズ発症の予防、治療のために用いられる生薬については、これまで幾つか報告されている。【０００３】
例えば、ステビアの植物体、主として茎及び葉の抽出液が、ＨＩＶウイルスのリンパ球への付着、侵入、融合を抑制し、特にリンパ球のＣＤ４分子とＨＩＶのｇｐ１２０分子との結合を阻害することは知られている（例えば特開平１１−３３５２９２号公報参照）。また、薄荷を水で抽出し、得られた抽出物をＤＥＡＥ陰イオン交換クロマトグラフィーで精製することによって得られる抗ＨＩＶ活性物質も知られている（例えば特開平１１−００５７４５号公報参照）。また、カテキン又はタンニンのエイズ治療薬も知られている（例えば特開２００４−２１０７６２号公報参照）。また、キヌガサタケ由来成分が体内で粘膜から吸収され粘膜免疫を刺激し賦活化すること、更にその結果、抗腫瘍効果やエイズ等ウイルスや細菌等による感染症の治療、改善効果が期待されることは知られている（例えば国際公開第２００２／０８７６０３号パンフレット参照）。また、ブナシメジの熱水抽出物質を低級アルコール水溶液に溶解し、不溶物質を採取し、それにおからペースト、クロレラ、スピルリナ、酵母エキス、粉末ローヤルエキス及び粉末プロポリスから選ばれた少なくとも一つを添加し製剤化したものが、エイズ患者などでヘルパーＴ細胞の活性が極端に低下した場合に免疫賦活することは知られている（例えば特開２００４−０５９５５８号公報参照）。しかしながら、上記治療薬よりさらに効果が高く副作用の少ない薬物の開発が望まれていた。【０００４】
一方、メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、普茸茶に抗エイズ作用があることは知られていなかった。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は上記のような実情を鑑み、過去から使用されてきた天然物由来の生薬を材料とするため薬物に見られるような重篤な副作用等もなく、長期に亘って常用しても安全性が高い抗エイズ剤を提供することを目的とするものである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
前記目的は、メラストマビローサム（Melastoma vllosum Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus obtusifolius Teijsm ex Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアから構成される群より選択される１又は２種類以上を有効成分とする抗エイズ剤によって達成される。
【発明の効果】
【０００７】
本発明の抗エイズ剤は、継続的使用により、顕著な抗エイズ活性を示すものである。しかも長期間にわたって安全に使用されてきた生薬や食品素材を原料としているので、化学薬品に見られる重篤な副作用も無く、安全性が高く、原料の入手が容易なため安価に調製し得る。また、本発明の抗エイズ剤によって、日常の生活の中でエイズウイルスを減少させることが可能である。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
以下、本発明の実施の形態について詳細に説明する。【０００９】
本発明の原料となるメラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）は葉の部分を、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）は実の部分を用いると良く、特にこれらの乾燥物は古くからタイをはじめとする東南アジアで生薬として広く用いられているため安全性に問題はない。本発明の原料となるシメジ、学名（Lyophyllum  shimeji）は、コナラ、クヌギなどの雑木林に叢生するキシメジ科シメジ属の茸であり、古来より食されているため安全性に問題はない。本発明の原料となる衣笠茸、学名（Dictyophora  indusiata）は、竹林や広葉樹林などの地上に群生または散生するスッポンタケ科の茸であり、古来より中華料理等に使用されているため安全性に問題はない。本発明の原料となる普茸茶は、緑茶をこうじ菌で３年以上醗酵させた醗酵緑茶であり、中国では黒茶とも呼ばれ、1700年以上前から飲まれているため安全性に問題はない。本発明の原料となる薄荷、学名（Mentha  arvensis  L.）は、シソ科ハッカ属に分類される多年草であり、メントールを多く含有量しているため古くから香料や薬用に使われおり、安全性に問題はない。本発明の原料となるステビアは、南米原産のキク科の多年生植物、ステビア・レバウディアナ・ベルトニ（Stevia  rebaudiana  Bertoni）であり、甘味料等として広く用いられているため安全性に問題はない。【００１０】
本発明の抗エイズ剤はメラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷、ステビアの熱水抽出物であっても良く、この場合、生の状態で熱水抽出しても良いが、好ましくは乾燥した状態で熱水抽出すると良い。特に好ましくは、乾燥物を更に焙煎した後、熱水抽出すると良い。更に、その熱水抽出液をスプレードライやフリーズドライし、エキス粉体、顆粒、錠剤等として服用しても有効である。また更に、本発明の抗エイズ剤は、熱水抽出せずに乾燥粉砕物又は焙煎粉砕物としてそのまま服用しても有効である。【００１１】
熱水抽出を行なう際、上記乾燥物又は焙煎物をそのまま熱水抽出しても良いが、実用上の面から更に細かく粉砕したものから抽出を行なっても良い。また、抽出溶媒として用いる熱水と上記乾燥物又は焙煎物との重量比率は特に限定されないが、上記乾燥物又は焙煎物に対して、１０〜５０重量倍の熱水、特に抽出操作や効率の点で２０〜４０重量倍の熱水が好ましい。抽出温度は、高温が効率的であるが、低温でも十分に抽出を行うことができる。特に７０〜１００℃が良い。抽出時間は、有効成分さえ抽出できれば、長くても短くてもよく、抽出温度、抽出時間により適宜定めればよい。また、抽出は、加圧下または常圧下で行っても、減圧下で行ってもよい。特に好ましい抽出条件は、常圧下、抽出温度８５〜１００℃の範囲、抽出時間３０〜６０分の範囲とするのが好ましい。【００１２】
なお、焙煎方法については、メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアの乾燥物をそのまま焙煎しても問題はないが、実用上の面から粗く粉砕した後、焙煎するのが好ましい。上記乾燥物を粗く粉砕するには、粉砕機等を用い一般的な方法で０．２〜２．０ｍｍ程度の大きさに粉砕すればよい。また、焙煎方法としては、一般的な方法、すなわち、砂焙り、網焙り、熱風焙煎、電子レンジ焙煎等であれば如何なる方法でも問題ない。焙煎時間及び焙煎温度等の焙煎条件は、一度に焙煎する量等により適宜定めればよく、たとえば、１００ｇの混合物を焙煎する場合、焙煎温度１１０〜１３０℃の範囲、焙煎時間１０〜１８分の範囲とするのが好ましい。【００１３】
また、本発明の抗エイズ剤において、メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビア全てを配合する場合の重量比率は、それぞれの乾燥状態で２〜５：２〜５：１〜４：１〜４：１〜４：０．５〜２：０．５〜２であることが好ましく、特に３：３：２：２：２：１:１であると好ましい。【００１４】
本発明の抗エイズ剤の投与形態は特に制限されず、経口的または非経口的に投与することが可能である。例えば、直腸投与、鼻内投与、頬側投与、舌下投与、膣内投与、筋肉内投与、皮下投与、静脈内投与を行なうことも可能である。中でも、本発明の抗エイズ剤は、経口投与するのが好ましい。また、本発明の抗エイズ剤の剤型も特に制限されず、投与経路等に応じて適宜選択することができる。例えば、経口投与に適した製剤として、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、液剤、シロップ剤などを挙げることができ、非経口投与に適した製剤として、注射剤、点滴剤、坐剤、吸入剤、経皮吸収剤、経粘膜吸収剤、貼付剤などを挙げることができる。注射剤は、静脈注射、筋肉注射、皮下注射、点滴などのいずれに用いるものであってもよいが、特に経口用製剤であるのが好ましい。【００１５】
本発明の抗エイズ剤には、必要に応じて薬理学的および製剤学的に許容しうる添加物を添加することができる。例えば、賦形剤、崩壊剤または崩壊補助剤、結合剤、滑沢剤、コーティング剤、色素、希釈剤、基剤、溶解剤または溶解補助剤、等張化剤、ｐＨ調節剤、安定化剤、噴射剤、粘着剤、湿潤剤などを使用することができる。これらの添加剤を適宜組み合わせて使用することによって、本発明の抗エイズ剤にさまざまな付加的機能を持たせることができる。例えば、必要に応じて抗エイズ活性物質が徐放されるように設計することができる。また、体内の必要な個所において抗エイズ活性物質が集中的に放出されるように設計することもできる。このような徐放性製剤やドラッグデリバリーシステムは、製剤業界において周知の方法にしたがって設計のうえ製造することができる。【００１６】
また、本発明の抗エイズ剤には、有機物または無機物の担体を使用することができる。そのような担体として、乳糖、でんぷん、植物性および動物性脂肪や油脂を例示することができる。【００１７】
本発明の抗エイズ剤の投与量は、治療または予防の目的、患者の性別、体重、年齢、疾患の種類や程度、剤型、投与経路、投与回数などの種々の条件に応じて適宜決定し得るが、経口投与する場合には、通常、１日当たり乾燥物の重量として９〜３０ｇを熱水抽出して服用するか、若しくは焙煎後熱水抽出して服用するのが適当である。熱水抽出液をスプレードライやフリーズドライし、エキス粉体、顆粒、錠剤等として服用する場合は４．０〜７．０ｇが適当である。【００１８】
次に、本発明の抗エイズ剤は、例えば、スープ類、各種飲料（ジュース、酒、ミネラルウォータ、コーヒー、茶等）、菓子類（ガム、キャンディー、チョコレート、スナック、ゼリー等）、麺類（そば、うどん、ラーメン等）をはじめとする一般食品および、健康食品、栄養補助食品（栄養ドリンク等）に配合することができる。これによって、日常生活において抵抗なく抗エイズ剤を摂取することが可能になる。【００１９】
また、本発明の飲食品中の抗エイズ剤濃度については、飲食品の種類によって適宜変更することが可能であるが、通常、熱水抽出液をスプレードライやフリーズドライしたエキス粉体として混合する場合、１日当たりの摂取量が２．０〜１２．０ｇより好ましくは４．０〜７．０ｇとなるように配合すると良い。なお、上記濃度については、一例であり、種々の状況に応じて適宜変更可能である。
【実施例】
【００２０】
以下、本発明を実施例を用いて更に詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に制限されるものではない。【００２１】
［実施例１］抗エイズ剤の調製
メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）の乾燥物３．０ｇ、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）の乾燥物３．０ｇ、シメジの乾燥物２．０ｇ、衣笠茸の乾燥物２．０ｇ、普茸茶の乾燥物２．０ｇ、薄荷の乾燥物１．０ｇ及びステビアの乾燥物１．０ｇを混合後粗粉砕し、１１５℃にて１６分間焙煎し、本発明の抗エイズ剤を調製した。【００２２】
［実施例２］抗エイズ剤の調製
メラストマビローサム（Melastoma  vllosum  Lodd.）の乾燥物３．０ｇ、フタバガキ（Dipterocarpus  obtusifolius  Teijsm  ex  Miq.）の乾燥物３．０ｇ、シメジの乾燥物２．０ｇ、衣笠茸の乾燥物２．０ｇ、普茸茶の乾燥物２．０ｇ、薄荷の乾燥物１．０ｇ及びステビアの乾燥物１．０ｇを混合後粗粉砕し、本発明の抗エイズ剤を調製した。【００２３】
［試験例１］
本発明品の抗エイズ効果を測定するための臨床試験は、以下のとおり行なった。【００２４】
エイズ患者２４例に本発明の抗エイズ剤を、一日２回に分けて、９０〜１００℃の熱水で４０分間抽出し服用してもらった。服用継続期中に定期的に採血を行い、ＨＩＶ抗原ＲＮＡの濃度を測定した。その結果を図１に示す。【００２５】
図１から明らかなように、本発明品投与後ＨＩＶ抗原ＲＮＡの濃度が有意に減少した。以上の結果は、本発明品が明らかにエイズウイルスを減少させる作用を有していることを示している。したがって、本発明品は、抗エイズ剤として極めて有効であることが判明した。
【図面の簡単な説明】
【００２６】
【図１】本発明の抗エイズ剤の服用を継続しているエイズ患者２４例の血中ＨＩＶ抗原ＲＮＡの濃度の平均を示す図である。
【図１】
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【手続補正書】
【提出日】平成17年10月21日(2005.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
メラストマビローサム（Ｍｅｌａｓｔｏｍａ  ｖｌｌｏｓｕｍ  Ｌｏｄｄ．）、フタバガキ（Ｄｉｐｔｅｒｏｃａｒｐｕｓ  ｏｂｔｕｓｉｆｏｌｉｕｓ  Ｔｅｉｊｓｍ  ｅｘ  Ｍｉｑ．）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアを有効成分とする抗エイズ剤であって、メラストマビローサム（Ｍｅｌａｓｔｏｍａ  ｖｌｌｏｓｕｍ  Ｌｏｄｄ．）、フタバガキ（Ｄｉｐｔｅｒｏｃａｒｐｕｓ  ｏｂｔｕｓｉｆｏｌｉｕｓ  Ｔｅｉｊｓｍ  ｅｘ  Ｍｉｑ．）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷、ステビアの重量比率がそれぞれの乾燥状態で２〜５：２〜５：１〜４：１〜４：１〜４：０．５〜２：０．５〜２である抗エイズ剤。
【請求項２】
メラストマビローサム（Ｍｅｌａｓｔｏｍａ  ｖｌｌｏｓｕｍ  Ｌｏｄｄ．）、フタバガキ（Ｄｉｐｔｅｒｏｃａｒｐｕｓ  ｏｂｔｕｓｉｆｏｌｉｕｓ  Ｔｅｉｊｓｍ  ｅｘ  Ｍｉｑ．）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアのうちの少なくとも一つが乾燥状態であることを特徴とする請求項１記載の抗エイズ剤。
【請求項３】
メラストマビローサム（Ｍｅｌａｓｔｏｍａ  ｖｌｌｏｓｕｍ  Ｌｏｄｄ．）、フタバガキ（Ｄｉｐｔｅｒｏｃａｒｐｕｓ  ｏｂｔｕｓｉｆｏｌｉｕｓ  Ｔｅｉｊｓｍ  ｅｘ  Ｍｉｑ．）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアのうちの少なくとも一つが更に焙煎されていることを特徴とする請求項１又は２記載の抗エイズ剤。
【請求項４】
（削除）
【請求項５】
メラストマビローサム（Ｍｅｌａｓｔｏｍａ  ｖｌｌｏｓｕｍ  Ｌｏｄｄ．）、フタバガキ（Ｄｉｐｔｅｒｏｃａｒｐｕｓ  ｏｂｔｕｓｉｆｏｌｉｕｓ  Ｔｅｉｊｓｍ  ｅｘ  Ｍｉｑ．）、シメジ、衣笠茸、普茸茶、薄荷及びステビアの重量比率がそれぞれの乾燥状態で３：３：２：２：２：１：１である請求項１乃至３のうち何れか一項に記載の抗エイズ剤。
【国際調査報告】
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