【手続補正書】
【提出日】令和1年6月27日(2019.6.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＶ）
【化２６６】
2017203033.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＶ）において：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、およびＯＲａからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１個〜５個のＲ２０基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、およびＯＲａからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１個〜５個のＲ２０基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、およびＯＲａからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１個〜５個のＲ２０基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、およびＣ１〜３ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、Ｃ１〜３アルキル、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、および５員〜１０員のヘテロアリールから選択され、ここで該３員〜６員のヘテロシクリルは、酸素、窒素、および硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、そして該５員〜１０員のヘテロアリールは、酸素、窒素、および硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで該Ｃ１〜３アルキル基は、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、および５員〜１０員のヘテロアリールから選択され、ここで該３員〜６員のヘテロシクリルは、酸素、窒素、および硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、そして該５員〜１０員のヘテロアリールは、酸素、窒素、および硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、および５員〜１０員のヘテロアリールから選択され、ここで該３員〜６員のヘテロシクリルは、酸素、窒素、および硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、そして該５員〜１０員のヘテロアリールは、酸素、窒素、および硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、ここで該Ｃ１〜６アルキルは、１個〜５個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３員〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、および５員〜１０員のヘテロアリールから選択され、ここで該３員〜６員のヘテロシクリルは、酸素、窒素、および硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、そして該５員〜１０員のヘテロアリールは、酸素、窒素、および硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ２０は独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲａＲｂ、およびＯＲａからなる群より選択され；そして
ＲａおよびＲｂの各々は独立して、水素およびＣ１〜３アルキルからなる群より選択され、ここで各Ｃ１〜３アルキルは、１個〜３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
ここで、該化合物は、構造：
【化３０１】
2017203033.tif 000002
ならびにその薬学的に受容可能な塩のいずれも有さない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
前記化合物は、式（ＩＶａ）
【化２６７】
2017203033.tif 000003
の化合物であり、式（ＩＶａ）において：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、およびＣ１〜３アルキルからなる群より選択され、ここでＣ１〜３アルキルは、１個〜５個のハロゲン基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮおよびＯＲａからなる群より選択され、ここでＣ１〜３アルキルは、１個〜５個のハロゲン基で必要に応じて置換されており、そして、Ｒａは、水素およびＣ１〜３アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、およびＣ１〜３アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜２アルキルおよびＣ１〜２ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、１個〜３個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜２アルキルであり、該置換基は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｃ１〜３アルキル、およびＣ１〜３ハロアルキルから選択され；そして
Ｒ１３は、ハロゲンおよび−ＯＨから独立して選択される１個〜２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ３〜６アルキルであり；
ここで、該化合物は、構造：
【化３０２】
2017203033.tif 000004
ならびにその薬学的に受容可能な塩のいずれも有さない、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１は、水素、メチル、フルオロ、クロロ、およびＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、メチル、エチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、およびＯＥｔからなる群より選択され；そして
Ｒ３は、水素、メチル、フルオロ、およびクロロからなる群より選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、水素およびフルオロからなる群より選択され；そして
Ｒ３は、水素およびメチルからなる群より選択される、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ１１はメチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ１２は、メチルまたはエチルであり、それぞれが必要に応じて、−ＯＨまたは−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３で置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ１２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＯＨ、ＣＨ（ＣＨＦ２）ＯＨ、ＣＨ（ＣＦ３）ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ピリジン−２−イルメチル）、イミダゾリル、およびトリアゾリルからなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＯＨ、およびＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅからなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１２は、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１１は、メチルまたはＣＦ３であり；
Ｒ１２は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨまたは−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり；そして
Ｒ１３は、プロピル、ブチルおよびペンチルからなる群より選択される、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
部分
【化２６９】
2017203033.tif 000005
は
【化２７０】
2017203033.tif 000006
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物は、式（ＩＶｃ）
【化２７３】
2017203033.tif 000007
の化合物であり、式（ＩＶｃ）において、
Ｒ２は、水素またはフルオロであり；
Ｒ１２は、−ＯＨおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅから独立して選択される１個または２個の置換基で置換されたメチルであり；そして
Ｒ１３は、プロピルおよびブチルからなる群より選択される、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ１は、水素、Ｃｌ、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ２は、水素、ＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＣＮである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ３は、水素、Ｃｌ、またはＣＨ３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
【化３０３】
2017203033.tif 000008
【化３０４】
2017203033.tif 000009
から選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
【化３０５】
2017203033.tif 000010
である化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
【化３０６】
2017203033.tif 000011
である化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
【化３０７】
2017203033.tif 000012
である化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
１つまたはより多くのさらなる治療剤をさらに含有する、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
１つまたはより多くのさらなる治療剤は、ＨＢＶ  ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤、ｔｏｌｌ様レセプター７モジュレーター、ｔｏｌｌ様レセプター８モジュレーター、ｔｏｌｌ様レセプター７および８モジュレーター、ｔｏｌｌ様レセプター３モジュレーター、インターフェロンαリガンド、ＨＢｓＡｇ阻害剤、ＨｂｃＡｇを標的とする化合物、シクロフィリン阻害剤、ＨＢＶ治療ワクチン、ＨＢＶ予防ワクチン、ＨＢＶウイルス侵入阻害剤、ＮＴＣＰ阻害剤、ウイルスｍＲＮＡを標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチド、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、Ｂ型肝炎ウイルスＥ抗原阻害剤、ＨＢｘ阻害剤、ｃｃｃＤＮＡ阻害剤、Ｂ型肝炎ウイルスの表面抗原を標的とするＨＢＶ抗体を含めたＨＢＶ抗体、チモシンアゴニスト、サイトカイン、核タンパク質阻害剤（ＨＢＶコアまたはキャプシドタンパク質阻害剤）、レチノイン酸誘導可能遺伝子１の刺激物質、ＮＯＤ２の刺激物質、組換えチモシンα−１およびＢ型肝炎ウイルス複製阻害剤、Ｂ型肝炎表面抗原（ＨＢｓＡｇ）分泌またはアセンブリ阻害剤、ＩＤＯ阻害剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
１つまたはより多くのさらなる治療剤は、アデホビル（ヘプセラ（登録商標））、フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン（ツルバダ（登録商標））、フマル酸テノホビルジソプロキシル（ビリアード（登録商標））、エンテカビル（バラクルード（登録商標））、ラミブジン（エピビル−ＨＢＶ（登録商標））、テノホビルアラフェナミド、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、テノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩、テルビブジン（タイゼカ（登録商標））、クレブジン（登録商標）、エムトリシタビン（エムトリバ（登録商標））、ペグインターフェロンアルファ−２ｂ（ペグ−イントロン（登録商標））、マルチフェロン（登録商標）、インターフェロンα１ｂ（Ｈａｐｇｅｎ（登録商標））、インターフェロンα−２ｂ（イントロンＡ（登録商標））、ペグ化インターフェロンα−２ａ（ペガシス（登録商標））、インターフェロンアルファ−ｎ１（Ｈｕｍｏｆｅｒｏｎ（登録商標））、リバビリン、インターフェロンベータ−１ａ（アボネックス（登録商標））、ビオフェロン、インガロン、インムタグ（Ｉｎｆｅｒｏｎ）、アルゲロン、ロフェロン−Ａ、オリゴチド、ズテクトラ、シャフェロン、インターフェロンアルファ−２ｂ（Ａｘｘｏ）、アルファフェロン、インターフェロンアルファ−２ｂ（ＢｉｏＧｅｎｅｒｉｃ  Ｐｈａｒｍａ）、フエロン、インターフェロン−α２（ＣＪ）、ベバク、ラフェロナム、ビペグ、ブラウフェロン−Ｂ、ブラウフェロン−Ａ、インターマックスα、レアルジロン、ランスチオン、ペガフェロン、ＰＤフェロン−Ｂ、インターフェロンアルファ−２ｂ（ＩＦＮ，Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｏｓ  Ｂｉｏｐｒｏｆａｒｍａ）、アルファインターフェロナ２ｂ、カルフェロン、ペグナノ、フェロンスレ、ペギヘプ、インターフェロンアルファ２ｂ（Ｚｙｄｕｓ−Ｃａｄｉｌａ）、オプティペグＡ、レアルファ２Ｂ、レリフェロン、インターフェロンアルファ−２ｂ（Ａｍｅｇａ）、インターフェロンアルファ−２ｂ（Ｖｉｒｃｈｏｗ）、ペグインターフェロンアルファ−２ｂ（Ａｍｅｇａ）、レアフェロン−ＥＣ、プロキフェロン、ユニフェロン、ウリフロン、インターフェロンアルファ−２ｂ（Ｃｈａｎｇｃｈｕｎ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ  ｏｆ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ）、アンターフェロン、シャンフェロン、ＭＯＲ−２２、インターロイキン−２（ＩＬ−２）、組換えヒトインターロイキン−２、ライフェロン、カ・シュ・ニン、シャン・シェン・レイ・タイ、インテフェン、シノゲン、フカンタイ、アロフェロン、およびセルモロイキン、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項２１または２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
１つまたはより多くのさらなる治療剤は、エンテカビル、アデホビル、フマル酸テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミド、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、テノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩、テルビブジンおよびラミブジンからなる群より選択される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
１つまたはより多くのさらなる治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドまたは非ヌクレオチド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドまたはヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、ＨＩＶ非触媒部位（またはアロステリック）インテグラーゼ阻害剤、薬物動態エンハンサー、およびこれらの組み合わせから選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
ＴＬＲ−８を調節するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項２７】
ＴＬＲ−８の調節に応答性である疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項２８】
前記組成物は、１つまたはより多くのさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２６または２７に記載の組成物。
【請求項２９】
Ｂ型肝炎ウイルス感染を処置または予防するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項３０】
前記組成物は、１つまたはより多くのさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記組成物は、ＨＢＶ  ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤、ｔｏｌｌ様レセプター７モジュレーター、ｔｏｌｌ様レセプター８モジュレーター、Ｔｏｌｌ様レセプター７および８モジュレーター、Ｔｏｌｌ様レセプター３モジュレーター、インターフェロンαリガンド、ＨＢｓＡｇ阻害剤、ＨｂｃＡｇを標的とする化合物、シクロフィリン阻害剤、ＨＢＶ治療ワクチン、ＨＢＶ予防ワクチン、ＨＢＶウイルス侵入阻害剤、ＮＴＣＰ阻害剤、ウイルスｍＲＮＡを標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチド、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、Ｂ型肝炎ウイルスＥ抗原阻害剤、ＨＢｘ阻害剤、ｃｃｃＤＮＡ阻害剤、Ｂ型肝炎ウイルスの表面抗原を標的とするＨＢＶ抗体を含めたＨＢＶ抗体、チモシンアゴニスト、サイトカイン、核タンパク質阻害剤（ＨＢＶコアまたはキャプシドタンパク質阻害剤）、レチノイン酸誘導可能遺伝子１の刺激物質、ＮＯＤ２の刺激物質、組換えチモシンα−１およびＢ型肝炎ウイルス複製阻害剤、Ｂ型肝炎表面抗原（ＨＢｓＡｇ）分泌またはアセンブリ阻害剤、ＩＤＯ阻害剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２９または３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記組成物は、アデホビル（ヘプセラ（登録商標））、フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン（ツルバダ（登録商標））、フマル酸テノホビルジソプロキシル（ビリアード（登録商標））、エンテカビル（バラクルード（登録商標））、ラミブジン（エピビル−ＨＢＶ（登録商標））、テノホビルアラフェナミド、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、テノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩、テルビブジン（タイゼカ（登録商標））、クレブジン（登録商標）、エムトリシタビン（エムトリバ（登録商標））、ペグインターフェロンアルファ−２ｂ（ペグ−イントロン（登録商標））、マルチフェロン（登録商標）、インターフェロンα１ｂ（Ｈａｐｇｅｎ（登録商標））、インターフェロンα−２ｂ（イントロンＡ（登録商標））、ペグ化インターフェロンα−２ａ（ペガシス（登録商標））、インターフェロンアルファ−ｎ１（Ｈｕｍｏｆｅｒｏｎ（登録商標））、リバビリン、インターフェロンベータ−１ａ（アボネックス（登録商標））、ビオフェロン、インガロン、インムタグ（Ｉｎｆｅｒｏｎ）、アルゲロン、ロフェロン−Ａ、オリゴチド、ズテクトラ、シャフェロン、インターフェロンアルファ−２ｂ（Ａｘｘｏ）、アルファフェロン、インターフェロンアルファ−２ｂ、フエロン、インターフェロン−α２（ＣＪ）、ベバク、ラフェロナム、ビペグ、ブラウフェロン−Ｂ、ブラウフェロン−Ａ、インターマックスα、レアルジロン、ランスチオン、ペガフェロン、ＰＤフェロン−Ｂ、アルファインターフェロナ２ｂ、カルフェロン、ペグナノ、フェロンスレ、ペギヘプ、オプティペグＡ、レアルファ２Ｂ、レリフェロン、ペグインターフェロンアルファ−２ｂ、レアフェロン−ＥＣ、プロキフェロン、ユニフェロン、ウリフロン、インターフェロンアルファ−２ｂ、アンターフェロン、シャンフェロン、ＭＯＲ−２２、インターロイキン−２（ＩＬ−２）、組換えヒトインターロイキン−２（Ｓｈｅｎｚｈｅｎ  Ｎｅｐｔｕｎｕｓ）、ライフェロン、カ・シュ・ニン、シャン・シェン・レイ・タイ、インテフェン、シノゲン、フカンタイ、アロフェロンおよびセルモロイキンからなる群より選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３３】
前記組成物は、エンテカビル、アデホビル、フマル酸テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミド、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、テノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩、テルビブジンおよびラミブジンから選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３４】
ＨＩＶ感染を処置または予防するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項３５】
前記組成物は、１つまたはより多くのさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、ｇｐ４１阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ｇｐ１２０阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、キャプシド重合阻害剤、およびＨＩＶを処置または予防するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記組成物は、トリーメク（登録商標）（ドルテグラビル＋アバカビル＋ラミブジン）、ドルテグラビル＋硫酸アバカビル＋ラミブジン、ラルテグラビル、ツルバダ（登録商標）（フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン、ＴＤＦ＋ＦＴＣ）、マラビロク、エンフビルチド、エプジコム（登録商標）（リベキサ（登録商標）、硫酸アバカビル＋ラミブジン、ＡＢＣ＋３ＴＣ）、トリジビル（登録商標）（硫酸アバカビル＋ジドブジン＋ラミブジン、ＡＢＣ＋ＡＺＴ＋３ＴＣ）、アデホビル、アデホビルジピボキシル、スタリビルド（登録商標）（エルビテグラビル＋コビシスタット＋フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン）、リルピビリン、リルピビリン塩酸塩、コムプレラ（登録商標）（エビプレラ（登録商標）、リルピビリン＋フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン）、コビシスタット、アトリプラ（登録商標）（エファビレンツ＋フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン）、アタザナビル、硫酸アタザナビル、ドルテグラビル、エルビテグラビル、アルビア（登録商標）（カレトラ（登録商標）、ロピナビル＋リトナビル）、リトナビル、エムトリシタビン、硫酸アタザナビル＋リトナビル、ダルナビル、ラミブジン、プロラスチン、ホスアンプレナビル、ホスアンプレナビルカルシウム、エファビレンツ、コンビビル（登録商標）（ジドブジン＋ラミブジン、ＡＺＴ＋３ＴＣ）、エトラビリン、ネルフィナビル、メシル酸ネルフィナビル、インターフェロン、ジダノシン、スタブジン、インジナビル、硫酸インジナビル、テノホビル＋ラミブジン、ジドブジン、ネビラピン、サキナビル、メシル酸サキナビル、アルデスロイキン、ザルシタビン、チプラナビル、アンプレナビル、デラビルジン、メシル酸デラビルジン、ラーダ−１０８（Ｒｅｃｅｐｔｏｌ）、Ｈｌビラル、ラミブジン＋フマル酸テノホビルジソプロキシル、エファビレンツ＋ラミブジン＋フマル酸テノホビルジソプロキシル、フォスファジド、ラミブジン＋ネビラピン＋ジドブジン、（２Ｒ，５Ｓ，１３ａＲ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−７，９−ジオキソ−２，３，４，５，７，９，１３，１３ａ−オクタヒドロ−２，５−メタノピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［２，１−ｂ］［１，３］オキサゼピン−１０−カルボキサミド、（２Ｓ，５Ｒ，１３ａＳ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−７，９−ジオキソ−２，３，４，５，７，９，１３，１３ａ−オクタヒドロ−２，５−メタノピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［２，１−ｂ］［１，３］オキサゼピン−１０−カルボキサミド、（１Ｓ，４Ｒ，１２ａＲ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６，８−ジオキソ−１，２，３，４，６，８，１２，１２ａ−オクタヒドロ−１，４−メタノジピリド［１，２−ａ：１’，２’−ｄ］ピラジン−９−カルボキサミド、（１Ｒ，４Ｓ，１２ａＲ）−７−ヒドロキシ−６，８−ジオキソ−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロベンジル）−１，２，３，４，６，８，１２，１２ａ−オクタヒドロ−１，４−メタノジピリド［１，２−ａ：１’，２’−ｄ］ピラジン−９−カルボキサミド、（２Ｒ，５Ｓ，１３ａＲ）−８−ヒドロキシ−７，９−ジオキソ−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロベンジル）−２，３，４，５，７，９，１３，１３ａ−オクタヒドロ−２，５−メタノピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［２，１−ｂ］［１，３］オキサゼピン−１０−カルボキサミド、および（１Ｒ，４Ｓ，１２ａＲ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６，８−ジオキソ−１，２，３，４，６，８，１２，１２ａ−オクタヒドロ−１，４−メタノジピリド［１，２−ａ：１’，２’−ｄ］ピラジン−９−カルボキサミド、アバカビル、硫酸アバカビル、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、フマル酸テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミドおよびテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項３４〜３６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３８】
ＴＬＲ−８の調節に応答性であるがんを処置するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項３９】
前記組成物は、１つまたはより多くのさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
前記がんは、前立腺がん、乳がん、卵巣がん、肝細胞癌、胃がん、結腸直腸がん、または再発性もしくは転移性の扁平上皮癌である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４１】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を備えるキット。
【請求項４２】
単位投薬量の、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を備える製品。
【請求項４３】
医学的治療において使用するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４４】
ヒトにおいてＨＢＶ感染を処置または予防することにおいて使用するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４５】
ＴＬＲ−８の調節に応答性である疾患または状態を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項４６】
前記医薬は、１つまたはより多くのさらなる治療剤をさらに含む、請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
Ｂ型肝炎ウイルス感染を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項４８】
前記医薬は、１つまたはより多くのさらなる治療剤をさらに含む、請求項４７に記載の使用。
【請求項４９】
前記医薬は、ＨＢＶ  ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤、ｔｏｌｌ様レセプター７モジュレーター、ｔｏｌｌ様レセプター８モジュレーター、Ｔｏｌｌ様レセプター７および８モジュレーター、Ｔｏｌｌ様レセプター３モジュレーター、インターフェロンαリガンド、ＨＢｓＡｇ阻害剤、ＨｂｃＡｇを標的とする化合物、シクロフィリン阻害剤、ＨＢＶ治療ワクチン、ＨＢＶ予防ワクチン、ＨＢＶウイルス侵入阻害剤、ＮＴＣＰ阻害剤、ウイルスｍＲＮＡを標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチド、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、Ｂ型肝炎ウイルスＥ抗原阻害剤、ＨＢｘ阻害剤、ｃｃｃＤＮＡ阻害剤、Ｂ型肝炎ウイルスの表面抗原を標的とするＨＢＶ抗体を含めたＨＢＶ抗体、チモシンアゴニスト、サイトカイン、核タンパク質阻害剤（ＨＢＶコアまたはキャプシドタンパク質阻害剤）、レチノイン酸誘導可能遺伝子１の刺激物質、ＮＯＤ２の刺激物質、組換えチモシンα−１およびＢ型肝炎ウイルス複製阻害剤、Ｂ型肝炎表面抗原（ＨＢｓＡｇ）分泌またはアセンブリ阻害剤、ＩＤＯ阻害剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤をさらに含む、請求項４７または４８に記載の使用。
【請求項５０】
前記医薬は、アデホビル（ヘプセラ（登録商標））、フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン（ツルバダ（登録商標））、フマル酸テノホビルジソプロキシル（ビリアード（登録商標））、エンテカビル（バラクルード（登録商標））、ラミブジン（エピビル−ＨＢＶ（登録商標））、テノホビルアラフェナミド、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、テノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩、テルビブジン（タイゼカ（登録商標））、クレブジン（登録商標）、エムトリシタビン（エムトリバ（登録商標））、ペグインターフェロンアルファ−２ｂ（ペグ−イントロン（登録商標））、マルチフェロン（登録商標）、インターフェロンα１ｂ（Ｈａｐｇｅｎ（登録商標））、インターフェロンα−２ｂ（イントロンＡ（登録商標））、ペグ化インターフェロンα−２ａ（ペガシス（登録商標））、インターフェロンアルファ−ｎ１（Ｈｕｍｏｆｅｒｏｎ（登録商標））、リバビリン、インターフェロンベータ−１ａ（アボネックス（登録商標））、ビオフェロン、インガロン、インムタグ（Ｉｎｆｅｒｏｎ）、アルゲロン、ロフェロン−Ａ、オリゴチド、ズテクトラ、シャフェロン、インターフェロンアルファ−２ｂ（Ａｘｘｏ）、アルファフェロン、インターフェロンアルファ−２ｂ、フエロン、インターフェロン−α２（ＣＪ）、ベバク、ラフェロナム、ビペグ、ブラウフェロン−Ｂ、ブラウフェロン−Ａ、インターマックスα、レアルジロン、ランスチオン、ペガフェロン、ＰＤフェロン−Ｂ、アルファインターフェロナ２ｂ、カルフェロン、ペグナノ、フェロンスレ、ペギヘプ、オプティペグＡ、レアルファ２Ｂ、レリフェロン、ペグインターフェロンアルファ−２ｂ、レアフェロン−ＥＣ、プロキフェロン、ユニフェロン、ウリフロン、インターフェロンアルファ−２ｂ、アンターフェロン、シャンフェロン、ＭＯＲ−２２、インターロイキン−２（ＩＬ−２）、組換えヒトインターロイキン−２（Ｓｈｅｎｚｈｅｎ  Ｎｅｐｔｕｎｕｓ）、ライフェロン、カ・シュ・ニン、シャン・シェン・レイ・タイ、インテフェン、シノゲン、フカンタイ、アロフェロンおよびセルモロイキンからなる群より選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤をさらに含む、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５１】
前記医薬は、エンテカビル、アデホビル、フマル酸テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミド、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、テノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩、テルビブジンおよびラミブジンから選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤をさらに含む、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５２】
ＨＩＶ感染を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項５３】
前記医薬は、１つまたはより多くのさらなる治療剤をさらに含む、請求項５２に記載の使用。
【請求項５４】
前記医薬は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、ｇｐ４１阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ｇｐ１２０阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、キャプシド重合阻害剤、およびＨＩＶを処置または予防するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤をさらに含む、請求項５２または５３に記載の使用。
【請求項５５】
前記医薬は、トリーメク（登録商標）（ドルテグラビル＋アバカビル＋ラミブジン）、ドルテグラビル＋硫酸アバカビル＋ラミブジン、ラルテグラビル、ツルバダ（登録商標）（フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン、ＴＤＦ＋ＦＴＣ）、マラビロク、エンフビルチド、エプジコム（登録商標）（リベキサ（登録商標）、硫酸アバカビル＋ラミブジン、ＡＢＣ＋３ＴＣ）、トリジビル（登録商標）（硫酸アバカビル＋ジドブジン＋ラミブジン、ＡＢＣ＋ＡＺＴ＋３ＴＣ）、アデホビル、アデホビルジピボキシル、スタリビルド（登録商標）（エルビテグラビル＋コビシスタット＋フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン）、リルピビリン、リルピビリン塩酸塩、コムプレラ（登録商標）（エビプレラ（登録商標）、リルピビリン＋フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン）、コビシスタット、アトリプラ（登録商標）（エファビレンツ＋フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン）、アタザナビル、硫酸アタザナビル、ドルテグラビル、エルビテグラビル、アルビア（登録商標）（カレトラ（登録商標）、ロピナビル＋リトナビル）、リトナビル、エムトリシタビン、硫酸アタザナビル＋リトナビル、ダルナビル、ラミブジン、プロラスチン、ホスアンプレナビル、ホスアンプレナビルカルシウム、エファビレンツ、コンビビル（登録商標）（ジドブジン＋ラミブジン、ＡＺＴ＋３ＴＣ）、エトラビリン、ネルフィナビル、メシル酸ネルフィナビル、インターフェロン、ジダノシン、スタブジン、インジナビル、硫酸インジナビル、テノホビル＋ラミブジン、ジドブジン、ネビラピン、サキナビル、メシル酸サキナビル、アルデスロイキン、ザルシタビン、チプラナビル、アンプレナビル、デラビルジン、メシル酸デラビルジン、ラーダ−１０８（Ｒｅｃｅｐｔｏｌ）、Ｈｌビラル、ラミブジン＋フマル酸テノホビルジソプロキシル、エファビレンツ＋ラミブジン＋フマル酸テノホビルジソプロキシル、フォスファジド、ラミブジン＋ネビラピン＋ジドブジン、（２Ｒ，５Ｓ，１３ａＲ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−７，９−ジオキソ−２，３，４，５，７，９，１３，１３ａ−オクタヒドロ−２，５−メタノピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［２，１−ｂ］［１，３］オキサゼピン−１０−カルボキサミド、（２Ｓ，５Ｒ，１３ａＳ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−７，９−ジオキソ−２，３，４，５，７，９，１３，１３ａ−オクタヒドロ−２，５−メタノピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［２，１−ｂ］［１，３］オキサゼピン−１０−カルボキサミド、（１Ｓ，４Ｒ，１２ａＲ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６，８−ジオキソ−１，２，３，４，６，８，１２，１２ａ−オクタヒドロ−１，４−メタノジピリド［１，２−ａ：１’，２’−ｄ］ピラジン−９−カルボキサミド、（１Ｒ，４Ｓ，１２ａＲ）−７−ヒドロキシ−６，８−ジオキソ−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロベンジル）−１，２，３，４，６，８，１２，１２ａ−オクタヒドロ−１，４−メタノジピリド［１，２−ａ：１’，２’−ｄ］ピラジン−９−カルボキサミド、（２Ｒ，５Ｓ，１３ａＲ）−８−ヒドロキシ−７，９−ジオキソ−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロベンジル）−２，３，４，５，７，９，１３，１３ａ−オクタヒドロ−２，５−メタノピリド［１’，２’：４，５］ピラジノ［２，１−ｂ］［１，３］オキサゼピン−１０−カルボキサミド、および（１Ｒ，４Ｓ，１２ａＲ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６，８−ジオキソ−１，２，３，４，６，８，１２，１２ａ−オクタヒドロ−１，４−メタノジピリド［１，２−ａ：１’，２’−ｄ］ピラジン−９−カルボキサミド、アバカビル、硫酸アバカビル、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、フマル酸テノホビルジソプロキシル、テノホビルアラフェナミドおよびテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのさらなる治療剤をさらに含む、請求項５２〜５４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５６】
ｔｏｌｌ様レセプターをインビトロで調節することにおいて使用するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。