【手続補正書】
【提出日】令和1年7月31日(2019.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、14.1、19.1、21.8、23.5、及び25.7°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項２】
図15に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項１記載の単離された結晶形：
【化１】
2019142930.tif 000001
。
【請求項３】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、9.0、9.2、21.9、22.1、24.2、及び24.6°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項４】
図17に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項３記載の単離された結晶形：
【化２】
2019142930.tif 000002
。
【請求項５】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、6.5、19.6、20.1、及び21.6°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項６】
図19に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項５記載の単離された結晶形：
【化３】
2019142930.tif 000003
。
【請求項７】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、6.5、19.0、19.4、19.9、及び24.7°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項８】
図9に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項７記載の単離された結晶形：
【化４】
2019142930.tif 000004
。
【請求項９】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、7.1、14.5、17.1、及び21.8°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項１０】
図11に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項９記載の単離された結晶形：
【化５】
2019142930.tif 000005
。
【請求項１１】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、6.3、7.2、8.1、12.7、及び14.9°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項１２】
図13に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項１１記載の単離された結晶形：
【化６】
2019142930.tif 000006
。
【請求項１３】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、6.7、9.1、10.8、19.9、及び21.9°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項１４】
図21に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項１３記載の単離された結晶形：
【化７】
2019142930.tif 000007
。
【請求項１５】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、6.3、20.0、20.2、20.5、21.2、及び26.5°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項１６】
図23に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項１５記載の単離された結晶形：
【化８】
2019142930.tif 000008
。
【請求項１７】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、7.2、7.4、8.0、8.2、16.5、及び18.6°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項１８】
図26に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項１７記載の単離された結晶形：
【化９】
2019142930.tif 000009
。
【請求項１９】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、6.3、12.7、及び20.3°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項２０】
図28に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項１９記載の単離された結晶形：
【化１０】
2019142930.tif 000010
。
【請求項２１】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、6.6、17.5、20.8、及び23.3°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項２２】
図30に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２１記載の単離された結晶形：
【化１１】
2019142930.tif 000011
。
【請求項２３】
2-メチル-1-[(4-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-6-{[2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]プロパン-2-オールメタンスルホナートの単離された結晶形であって、6.4、12.9、20.2、及び26.1°±0.2°の2θ角度でピークを有するX線粉末回折パターンを特徴とする、前記単離された結晶形。
【請求項２４】
図32に示すX線粉末回折パターンを特徴とする、請求項２３記載の単離された結晶形：
【化１２】
2019142930.tif 000012
。
【請求項２５】
それぞれIDH2の変異対立遺伝子の存在を特徴とする、急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、慢性骨髄単球性白血病、骨髄性肉腫、多発性骨髄腫、及びリンパ腫から選択される進行性血液系悪性腫瘍を治療するための薬剤の製造のための請求項１〜２４のいずれか一項記載の単離された結晶形の使用。
【請求項２６】
前記進行性血液系悪性腫瘍が、急性骨髄性白血病である、請求項２５記載の使用。
【請求項２７】
前記進行性血液系悪性腫瘍が、再発性又は原発性難治性急性骨髄性白血病である、請求項２６記載の使用。
【請求項２８】
前記進行性血液系悪性腫瘍が、骨髄異形成症候群である、請求項２５記載の使用。
【請求項２９】
前記進行性血液系悪性腫瘍が、慢性骨髄単球性白血病である、請求項２５記載の使用。
【請求項３０】
前記進行性血液系悪性腫瘍が、リンパ腫である、請求項２５記載の使用。
【請求項３１】
前記薬剤が、急性骨髄性白血病の第一、第二、第三、又は第四選択治療として投与される、請求項２５〜２７のいずれか一項記載の使用。
【請求項３２】
前記薬剤が、前記結晶形を30mg〜300mg遊離塩基等価強度、1日1回又は1日2回の投与量で送達するように投与される、請求項２５〜２９のいずれか一項記載の使用。
【請求項３３】
前記投与量が、75mg、1日1回又は1日2回である、請求項３２記載の使用。
【請求項３４】
前記投与量が、100mg、1日1回又は1日2回である、請求項３２記載の使用。
【請求項３５】
前記投与量が、150mg、1日1回又は1日2回である、請求項３２記載の使用。
【請求項３６】
前記投与量が、200mg、1日1回又は1日2回である、請求項３２記載の使用。
【請求項３７】
前記薬剤が、経口剤形である、請求項３２記載の使用。
【請求項３８】
前記経口剤形が、錠剤である、請求項３７記載の使用。
【請求項３９】
前記投与量が、1日1回投与される、請求項３２記載の使用。
【請求項４０】
前記投与量が、1日2回投与される、請求項３２記載の使用。
【請求項４１】
請求項１〜２４のいずれか一項記載の単離された結晶形を含む、医薬組成物。