【手続補正書】
【提出日】令和1年6月13日(2019.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2017137291.tif 000001
（式中、
Ｐは水素またはプロドラッグを形成する基、
Ａ１は、それぞれ独立してＣＲ１ＡＲ１Ｂ、ＳまたはＯ；
Ａ２は、ＣＲ２Ａ；
Ａ３は、それぞれ独立してＣＲ３ＡＲ３Ｂ、ＳまたはＯ；
Ａ４は、ＣＲ４Ａ；
Ａ５は、それぞれ独立してＣＲ５ＡＲ５Ｂ、ＳまたはＯ；
Ａ６は、単結合、または置換もしくは非置換のヘテロ原子を介在していてもよいアルキレン；
ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ１に隣接する窒素原子、およびＡ５に隣接する炭素原子から構成される環の環構成原子のヘテロ原子の数は、１または２個であり；
Ｒ１Ａは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ１Ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ２Ａは、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ３Ａは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ３Ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ４Ａは、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ５Ａは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ５Ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはフェニル；
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは隣接する炭素原子と一緒になって、置換基群Ｃで置換されていてもよい炭素環または置換基群Ｃで置換されていてもよい複素環を形成してもよく；
Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは隣接する炭素原子と一緒になって、置換基群Ｃで置換されていてもよい炭素環または置換基群Ｃで置換されていてもよい複素環を形成してもよく；
Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは隣接する炭素原子と一緒になって、置換基群Ｃで置換されていてもよい炭素環または置換基群Ｃで置換されていてもよい複素環を形成してもよく、該炭素環または複素環はさらに架橋されていてもよい、
；
ｐは０から２の整数であり；
ｑは１から２の整数であり；
ｒは０から２の整数であり
Ｒ１ａは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシまたは置換基群Ｃで置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ａは、水素または置換基群Ｃで置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ３ａは、
【化２】
2017137291.tif 000002
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素またはフッ素原子であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のフッ素原子の数は、１または２であり、
置換基群Ｃ：ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、アミノ、オキソ、ニトロ、アルキル、ハロゲノアルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、炭素環式基、複素環式基、オキソ置換複素環式基、炭素環アルキルオキシ、炭素環オキシアルキル、炭素環アルキルオキシアルキル、複素環アルキルオキシ、複素環オキシアルキル、複素環アルキルオキシアルキル、ハロゲノアルキルオキシ、アルキルオキシアルキル、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ハロゲノアルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、およびアルキルスルホニルアミノ；
）で示される化合物、またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
【化３】
2017137291.tif 000003
で示される部分構造が、以下のいずれかの式で示される請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【化４】
2017137291.tif 000004
【化５】
2017137291.tif 000005
（式中、２つのＲ６ａは環状の、同一でなくかつ隣接しない炭素原子に結合し、２つのＲ６ａは一緒になって単結合、置換もしくは非置換のヘテロ原子を介在していてもよいアルキレンである。）
【請求項３】
Ｐが水素である、請求項１または２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｐがプロドラッグを形成する基であり、該プロドラッグを形成する基ＰＲが以下の式ａ）〜ａｃ）から選ばれる基；
ａ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ０、
ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ１、
ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−ＰＲ１、
ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−Ｏ−ＰＲ１、
ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ１、
ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ１、
ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ２、
ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｋ）（ＰＲ２）、
ｉ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ２、
ｊ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−ＰＲ４、
ｋ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ４、
ｌ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ４、
ｍ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ４、
ｎ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｋ）−ＰＲ４、
ｏ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ４、
ｐ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｎ（ＰＲ４）２、
ｑ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｋ）−Ｌ−Ｏ−ＰＲ４、
ｒ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｋ）−Ｌ−Ｎ（ＰＲ４）２、
ｓ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＰＲ４、
ｔ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｌ−Ｎ（−Ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＰＲ４、
ｕ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（−ＰＲ５）２、
ｖ）−Ｃ（ＰＲ３）２−ＰＲ６、
ｗ）−Ｃ（＝Ｎ＋（ＰＲ７）２）（−Ｎ（ＰＲ７）２）、
ｘ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ２、
ｙ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｎ（−Ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＰＲ２、
ｚ）−Ｐ（＝Ｏ）（−ＰＲ８）（−ＰＲ９）、
ａａ）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＰＲ１０、
ａｂ）−ＰＲ１１、および
ａｃ）−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｃ（ＰＲ３）２−Ｏ−ＰＲ２、
（式中、Ｌは、直鎖もしくは分枝状のアルキレン、または直鎖もしくは分枝状のアルケニレンであり、
Ｋは、水素、または置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルであり、
ＰＲ０は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、または置換基群Ａで置換されていてもよいアルケニルであり、
ＰＲ１は、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルアミノ、または置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルスルファニルであり、
ＰＲ２は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アルキル、またはトリアルキルシリルであり、
ＰＲ３は、それぞれ独立して、水素、アルキルであり、
ＰＲ４は、それぞれ独立して、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アルキル、またはトリアルキルシリルであり、
ＰＲ５は、それぞれ独立して、ヒドロキシまたはＯＢｎであり、
ＰＲ６は、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基であり、
ＰＲ７は、それぞれ独立して、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルであり、
ＰＲ８は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルオキシであり、ならびに、
ＰＲ９は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環オキシ、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環オキシ、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アミノ、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アミノであり、
ＰＲ８およびＰＲ９は、隣接するリン原子と一緒になって、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環を形成してもよく、
ＰＲ１０は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環アルキル、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環アルキルであり、
ＰＲ１１は、置換基群Ａで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ａで置換されていてもよいアルケニル、置換基群Ａで置換されていてもよい炭素環式基、または置換基群Ａで置換されていてもよい複素環式基である。
置換基群Ａ；オキソ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、炭素環式基、複素環式基、炭素環アルキル、アルキルカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシカルボニルアルキル、アルキルオキシカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアミノアルキル、アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、アジド、アルキルスルホニル、トリアルキルシリル、およびホスホ）である請求項１または２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項６】
抗インフルエンザ作用を有する、請求項５に記載の医薬組成物。