【手続補正書】
【提出日】令和1年10月18日(2019.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）製剤の全重量に対し０．００３〜０．０４重量％の量の微粒化されたフマル酸ホルモテロールまたはその薬学的に許容し得る塩と；
ｂ）製剤の全重量に対し０．０１〜０．６重量％の量の微粒化されたプロピオン酸フルチカゾンまたはその薬学的に許容し得る塩と；
ｃ）製剤の全重量に対し０．０２〜０．０８重量％の準治療量の水分捕捉賦形剤と；
ｄ）ＨＦＡ噴射剤とを含む、ＭＤＩ投与用の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項２】
前記水分捕捉賦形剤がクロモリンナトリウムである、請求項１に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項３】
無水アルコールをさらに含む、請求項１または２に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項４】
前記無水アルコールがエタノールである、請求項３に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項５】
前記無水アルコールが、製剤の全重量に対し０．０１〜３重量％の量で存在する、請求項３または４に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項６】
前記水分捕捉賦形剤が、製剤の全重量に対し０．０２５〜０．０７重量％の量で存在する、請求項２〜５のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項７】
前記水分捕捉賦形剤が、製剤の全重量に対し０．０３〜０．０５重量％の量で存在する、請求項２〜５のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項８】
前記水分捕捉賦形剤が、製剤の全重量に対し０．０３〜０．０４重量％の量で存在する、請求項２〜５のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項９】
前記ＨＦＡ噴射剤がＨＦＡ２２７である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項１０】
前記フマル酸ホルモテロールまたはその薬学的に許容し得る塩が、製剤の全重量に対し０．００４〜０．０３重量％の量で存在する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項１１】
前記フマル酸ホルモテロールまたはその薬学的に許容し得る塩が、製剤の全重量に対し０．００５〜０．０２重量％の量で存在する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項１２】
前記プロピオン酸フルチカゾンまたはその薬学的に許容し得る塩が、製剤の全重量に対し０．０２〜０．５重量％の量で存在する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項１３】
前記プロピオン酸フルチカゾンまたはその薬学的に許容し得る塩が、製剤の全重量に対し０．０３〜０．４重量％の量で存在する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項１４】
長期間保管後の医薬エアゾール懸濁液製剤の含水量が５００ｐｐｍ〜８００ｐｐｍの範囲内であり、かつ該長期間の保管が３、９、１２または１８ヶ月である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項１５】
医薬エアゾール懸濁液製剤の平均密度が、噴射剤の密度の±０．２ｇ／ｃｍ３と同じである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の医薬エアゾール懸濁液製剤。
【請求項１６】
ａ）０．０１〜０．６重量％の微粒化プロピオン酸フルチカゾンと、
ｂ）０．００３〜０．０４重量％の微粒化フマル酸ホルモテロール二水和物と、
ｃ）０．０２〜０．０８重量％の水分捕捉剤とを含む薬学組成物。
【請求項１７】
前記水分捕捉剤がクロモリンナトリウムである、請求項１６に記載の薬学組成物。
【請求項１８】
無水アルコールをさらに含む、請求項１６または１７に記載の薬学組成物。
【請求項１９】
無水アルコールがエタノールである、請求項１８に記載の薬学組成物。
【請求項２０】
無水アルコールが組成物の全重量に対し０．０１〜３重量％の量で存在する請求項１８または１９に記載の薬学組成物。
【請求項２１】
長期間保管後の薬学組成物の含水量が５００ｐｐｍ〜８００ｐｐｍの範囲内であり、かつ該長期間の保管が３、９、１２または１８ヶ月である、請求項１６〜２０のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項２２】
ａ）０．００３〜０．０４重量％のフマル酸ホルモテロール二水和物と、
ｂ）０．０１〜０．６重量％のプロピオン酸フルチカゾンと、
ｃ）０．０２〜０．０８重量％の懸濁剤と、
ｄ）０．０１〜３重量％の無水アルコールとを含む、薬学懸濁液製剤。
【請求項２３】
前記懸濁剤がクロモリンナトリウムである、請求項２２に記載の薬学懸濁液製剤。
【請求項２４】
無水アルコールがエタノールである、請求項２２または２３に記載の薬学懸濁液製剤。
【請求項２５】
長期間保管後の薬学懸濁液製剤の含水量が５００ｐｐｍ〜８００ｐｐｍの範囲内であり、かつ該長期間の保管が３、９、１２または１８ヶ月である、請求項２２〜２４のいずれか一項に記載の薬学懸濁液製剤。
【請求項２６】
ａ）０．００７１ｗ／ｗのフマル酸ホルモテロール二水和物と、
ｂ）０．０３５７ｗ／ｗ、０．０７１４ｗ／ｗ、０．１７８４ｗ／ｗまたは０．３５７０ｗ／ｗのプロピオン酸フルチカゾンと、
ｃ）０．０３４３ｗ／ｗの水分捕捉剤と、
ｄ）残余のＨＦＡ２２７噴射剤とを含む薬学組成物。
【請求項２７】
無水アルコールをさらに含む、請求項２６に記載の薬学組成物。
【請求項２８】
無水アルコールがエタノールである、請求項２７に記載の薬学組成物。
【請求項２９】
長期間保管後の薬学組成物の含水量が５００ｐｐｍ〜８００ｐｐｍの範囲内であり、かつ該長期間の保管が３、９、１２または１８ヶ月である、請求項２６〜２８のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項３０】
薬学組成物の平均密度が、噴射剤の密度の±０．２ｇ／ｃｍ３と同じである請求項２６〜２９のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項３１】
ＭＤＩ投与用の医薬エアゾール懸濁液製剤の保管寿命を延ばす方法であって、該製剤が下記の成分：
ａ）０．００３〜０．０４重量％の微粒化フマル酸ホルモテロールと、
ｂ）０．０１〜０．６重量％の微粒化プロピオン酸フルチカゾンと、
ｃ）０．０２〜０．０８重量％の水分捕捉賦形剤と、
ｄ）ＨＦＡ２２７噴射剤とを含む、方法。
【請求項３２】
ＭＤＩ投与用の医薬エアゾール懸濁液製剤ためのプロピオン酸フルチカゾンおよびフマル酸ホルモテロールの送達用量の偏差を減らす方法であって、該製剤が下記の成分：
ａ）０．００３〜０．０４重量％の微粒化フマル酸ホルモテロールと、
ｂ）０．０１〜０．６重量％の微粒化プロピオン酸フルチカゾンと、
ｃ）０．０２〜０．０８重量％の水分捕捉賦形剤と、
ｄ）ＨＦＡ２２７噴射剤とを含む、方法。
【請求項３３】
ＭＤＩ投与用の医薬エアゾール懸濁液製剤における均一性を高める方法であって、該製剤が下記の成分：
ａ）０．００３〜０．０４重量％の微粒化フマル酸ホルモテロールと、
ｂ）０．０１〜０．６重量％の微粒化プロピオン酸フルチカゾンと、
ｃ）０．０２〜０．０８重量％の水分捕捉賦形剤と、
ｄ）ＨＦＡ２２７噴射剤とを含む、方法。
【請求項３４】
ＭＤＩのキャニスタまたは絞り弁の内壁面への、ＭＤＩ投与用の医薬エアゾール懸濁液製剤の成分の付着を減らす方法であって、該製剤が下記の成分：
ａ）０．００３〜０．０４重量％の微粒化フマル酸ホルモテロールと、
ｂ）０．０１〜０．６重量％の微粒化プロピオン酸フルチカゾンと、
ｃ）０．０２〜０．０８重量％の水分捕捉賦形剤と、
ｄ）ＨＦＡ２２７噴射剤とを含む、方法。
【請求項３５】
前記水分捕捉賦形剤がクロモリンナトリウムである、請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６】
０．００３〜０．０４重量％のフマル酸ホルモテロールと、０．０１〜０．６重量％のプロピオン酸フルチカゾン微粒子とを含むＨＦＡ噴射剤中の薬学懸濁液製剤の調製における、該製剤の微粒子画分を安定させるための０．０２〜０．０８重量％のクロモリンナトリウムの使用。
【請求項３７】
０．００３〜０．０４重量％のフマル酸ホルモテロールと、０．０１〜０．６重量％のプロピオン酸フルチカゾン微粒子とを含むＨＦＡ噴射剤中の薬学懸濁液製剤の調製における、該製剤の保管寿命を改善するための０．０２〜０．０８重量％のクロモリンナトリウムの使用。
【請求項３８】
薬学懸濁液製剤が無水アルコールを追加的に含む、請求項３６または３７に記載の使用。
【請求項３９】
無水アルコールがエタノールである、請求項３７に記載の使用。