【手続補正書】
【提出日】令和1年11月14日(2019.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
生物学的に活性な物質及び無機酸化物を含む組成物であって、前記無機酸化物が、
約１０．０ｎｍ以下の平均細孔径を有する細孔と、
窒素ポロシメトリーにより測定したときに、約０．５ｃｃ／ｇ以上の細孔容積を有する細孔と、
少なくとも約０．４の細孔径分布相対スパンと、
窒素吸着により測定したときに、約３００ｍ２／ｇ以上のＢＥＴ表面積と、を有する不規則性多孔質シリカを含み、そして
前記生物学的に活性な物質が、生物薬剤分類システムの第ＩＩ群及び第ＩＶ群から選択される少なくとも１つの物質である、
組成物。
【請求項２】
前記平均細孔径が約２．５ｎｍ〜７．０２ｎｍである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記平均細孔径が約３．０ｎｍ〜７．０２ｎｍである、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記細孔容積が約０．６ｃｃ／ｇ以上である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記細孔容積が約０．７ｃｃ／ｇ以上である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記表面積が約３５０ｍ２／ｇ以上である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記表面積が約４００ｍ２／ｇ以上である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記細孔容積が約０．７ｃｃ／ｇ以上であり、かつ前記表面積が約４００ｍ２／ｇ以上である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記細孔容積が約０．５ｃｃ／ｇ超に増加するにつれて、前記表面積が、（１）細孔容積１．１ｃｃ／ｇ超において、３００ｍ２／ｇに０．１ｃｃ／ｇの増加あたり約２７ｍ２／ｇを加えた合計として表される最低表面積量から、（２）細孔容積０．５ｃｃ／ｇ超において、８００ｍ２／ｇに０．１ｃｃ／ｇ増加あたり約１６０ｍ２／ｇを加えた合計として表される最大表面積量の範囲にわたる、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記細孔容積が約０．７ｃｃ／ｇ超に増加するにつれて、前記表面積が、（１）細孔容積１．０ｃｃ／ｇ超において、４００ｍ２／ｇに０．１ｃｃ／ｇの増加あたり約４０ｍ２／ｇを加えた合計として表される最低表面積量から、（２）細孔容積０．７ｃｃ／ｇ超において、５６０ｍ２／ｇに０．１ｃｃ／ｇの増加あたり約８４ｍ２／ｇを加えた合計として表される最大表面積量の範囲にわたる、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記不規則性多孔質シリカが、約５００ｍ２／ｇ以上である比表面積を更に含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記不規則性多孔質シリカが、約６００ｍ２／ｇ以上である比表面積を更に含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記不規則性多孔質シリカが、不規則性多孔質シリカの重量に基づき、４重量％超の強熱減量を有する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記不規則性多孔質シリカが、不規則性多孔質シリカの重量に基づき、５重量％超の強熱減量を有する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記不規則性多孔質シリカが、不規則性多孔質シリカの重量に基づき、６重量％超の強熱減量を有する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記不規則性多孔質シリカが、不規則性多孔質シリカの重量に基づき、７重量％超の強熱減量を有する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記生物学的に活性な物質の試験管内溶解速度が、結晶形態の生物学的に活性な物質の溶解速度又はその平衡溶解度よりも少なくとも約２倍高い、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記生物学的に活性な物質の試験管内溶解速度が、結晶形態の生物学的に活性な物質の溶解速度よりも少なくとも約２〜約１０倍高い、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記不規則性多孔質シリカが、少なくとも約０．５の細孔径分布相対スパンを有する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記不規則性多孔質シリカが、少なくとも約１．０の細孔径分布相対スパンを有する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記無機酸化物が、異なっていて区別できる２以上のタイプの不規則性多孔質シリカを含む、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
前記無機酸化物が、異なっていて区別できる２以上のタイプの不規則性多孔質シリカを含み、前記生物学的に活性な物質についての複合溶解速度プロファイルを形成するように、区別できるそれぞれのタイプの不規則性多孔質シリカが前記生物学的に活性な物質についての１つの特有の溶解速度プロファイルを与える、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記生物学的に活性な物質についての前記複合溶解速度プロファイルが、いずれのタイプの不規則性多孔質シリカについてのいずれの特有の溶解速度プロファイルと比較しても大きな、前記生物学的に活性な物質についての全体的な溶解速度を与える、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記無機酸化物が、少なくとも１種の規則性多孔質シリカを更に含む、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
医薬組成物であって、
医薬的投与量の少なくとも１種の製剤成分と、
生物学的に活性な物質及び無機酸化物を含む薬剤放出組成物と、を含み、前記無機酸化物が、
約１０．０ｎｍ以下の平均細孔径を有する細孔と、
窒素ポロシメトリーにより測定したときに、約０．５ｃｃ／ｇ以上の細孔容積を有する細孔と、
少なくとも約０．４の細孔径分布相対スパンと、
窒素吸着により測定したときに、約３００ｍ２／ｇ以上のＢＥＴ表面積と、を有する不規則性多孔質シリカを含み、そして
前記生物学的に活性な物質が、生物薬剤分類システムの第ＩＩ群及び第ＩＶ群から選択される少なくとも１つの物質である、
医薬組成物。
【請求項２６】
前記平均細孔径が約２．５ｎｍ〜７．０２ｎｍである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記平均細孔径が約３．０ｎｍ〜７．０２ｎｍである、請求項２５又は２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記細孔容積が約０．６ｃｃ／ｇ以上である、請求項２５〜２７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２９】
前記細孔容積が約０．７ｃｃ／ｇ以上である、請求項２５〜２８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３０】
前記表面積が約３５０ｍ２／ｇ以上である、請求項２５〜２９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３１】
前記表面積が約４００ｍ２／ｇ以上である、請求項２５〜３０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３２】
前記細孔容積が約０．７ｃｃ／ｇ以上であり、かつ前記表面積が約４００ｍ２／ｇ以上である、請求項２５〜３１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３３】
前記細孔容積が約０．５ｃｃ／ｇ超増加するにつれて、前記表面積が、（１）細孔容積１．１ｃｃ／ｇ超において、３００ｍ２／ｇに０．１ｃｃ／ｇの増加あたり約２７ｍ２／ｇを加えた合計として表される最低表面積量から、（２）細孔容積０．５ｃｃ／ｇ超において、８００ｍ２／ｇに０．１ｃｃ／ｇの増加あたり約１６０ｍ２／ｇを加えた合計として表される最大表面積量の範囲にわたる、請求項２５〜３２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３４】
前記細孔容積が約０．７ｃｃ／ｇ超に増加するにつれて、前記表面積が、（１）細孔容積１．０ｃｃ／ｇ超において、４００ｍ２／ｇに０．１ｃｃ／ｇの増加あたり約４０ｍ２／ｇを加えた合計として表される最低表面積量から、（２）細孔容積０．７ｃｃ／ｇ超において、５６０ｍ２／ｇに加え０．１ｃｃ／ｇの増加あたり約８４ｍ２／ｇを加えた合計として表される最大表面積量の範囲にわたる、請求項２５〜３３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３５】
前記不規則性多孔質シリカが、約５００ｍ２／ｇ以上の比表面積を更に含む、請求項２１〜３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３６】
前記不規則性多孔質シリカが、約６００ｍ２／ｇ以上の比表面積を更に含む、請求項２５〜３０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３７】
前記生物学的に活性な物質が少なくとも１種の医薬品有効成分（ＡＰＩ）を含む、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３８】
前記生物学的に活性な物質がエゼチミブ（ezetimimbe）を含む、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３９】
前記生物学的に活性な物質がタダラフィルを含む、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４０】
前記生物学的に活性な物質がフェノフィブラートを含む、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４１】
前記無機酸化物が、異なっていて区別できる２以上のタイプの不規則性多孔質シリカを含む、請求項２５〜４０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４２】
前記無機酸化物が、異なっていて区別できる２以上のタイプの不規則性多孔質シリカを含み、前記生物学的に活性な物質についての複合溶解速度プロファイルを形成するように、区別できるそれぞれのタイプの不規則性多孔質シリカが前記生物学的に活性な物質についての１つの特有の溶解速度プロファイルを与える、請求項２５〜４１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４３】
前記生物学的に活性な物質についての前記複合溶解速度プロファイルが、いずれのタイプの不規則性多孔質シリカのいずれの特有の溶解速度プロファイルと比較しても大きなる、前記生物学的に活性な物質についての全体的な溶解速度を与える、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記無機酸化物が、少なくとも１種の規則性多孔質材料を更に含む、請求項２５〜４３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４５】
前記無機酸化物が酸化ケイ素を含む、請求項２５〜４４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４６】
前記生物学的に活性な物質の試験管内溶解速度が、結晶形態の生物学的に活性な物質の溶解速度又はその平衡溶解度よりも少なくとも約２倍高い、請求項２５〜４５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４７】
前記生物学的に活性な物質の試験管内溶解速度が、結晶形態の生物学的に活性な物質の溶解速度よりも少なくとも約２〜約１０倍高い、請求項２５〜４５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４８】
前記不規則性多孔質シリカが、少なくとも約０．４の細孔径分布相対スパンを有する、請求項２５〜４５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４９】
前記不規則性多孔質シリカが、少なくとも約１．０の細孔径分布相対スパンを有する、請求項２５〜４５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５０】
前記生物学的に活性な物質を患者に送達するよう前記患者に投与される、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５１】
請求項１〜４９のいずれか一項に記載の組成物の製造方法であって、
前記生物学的に活性な物質を前記無機酸化物に組み込むことを含む、製造方法。
【請求項５２】
生物薬剤分類システムの第ＩＩ群及び第ＩＶ群から選択される少なくとも１つの生物学的に活性な物質及び無機酸化物を含む組成物であって、前記無機酸化物が、異なっていて区別できる２以上のタイプの不規則性多孔質シリカを含み、前記生物学的に活性な物質についての複合溶解速度プロファイルを形成するように、区別できるそれぞれのタイプの不規則性多孔質シリカが前記生物学的に活性な物質についての１つの特有の溶解速度プロファイルを与える、組成物。
【請求項５３】
前記生物学的に活性な物質の試験管内溶解速度が、結晶形態の生物学的に活性な物質の溶解速度又はその平衡溶解度よりも少なくとも約２倍高い、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
前記生物学的に活性な物質の試験管内溶解速度が、結晶形態の生物学的に活性な物質の溶解速度よりも少なくとも約２〜約１０倍高い、請求項５２又は５３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５５】
前記不規則性多孔質シリカが、少なくとも約０．４の細孔径分布相対スパンを有する、請求項５２〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５６】
前記不規則性多孔質シリカが、少なくとも約１．０の細孔径分布相対スパンを有する、請求項５２〜５５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５７】
生物薬剤分類システムの第ＩＩ群及び第ＩＶ群から選択される少なくとも１つの生物学的に活性な物質及び無機酸化物を含む組成物であって、前記無機酸化物が、異なっていて区別できる２以上のタイプの多孔質材料を含み、第１の多孔質材料が少なくとも１つのタイプの不規則性多孔質シリカを含み、第２の多孔質材料が少なくとも１つのタイプの規則性多孔質材料を含む、組成物。
【請求項５８】
前記生物学的に活性な物質についての複合溶解速度プロファイルを形成するように、前記第１及び第２の多孔質シリカのそれぞれが、前記生物学的に活性な物質についての１つの特有の溶解速度プロファイルを与える、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】
前記生物学的に活性な物質の試験管内溶解速度が、結晶形態の生物学的に活性な物質の溶解速度又はその平衡溶解度よりも少なくとも約２倍高い、請求項５７又は５８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６０】
前記生物学的に活性な物質の試験管内溶解速度が、結晶形態の生物学的に活性な物質の溶解速度よりも少なくとも約２〜約１０倍高い、請求項５７〜５９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６１】
前記不規則性多孔質シリカが、少なくとも約０．４の細孔径分布相対スパンを有する、請求項５７〜６０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６２】
前記不規則性多孔質シリカが、少なくとも約１．０の細孔径分布相対スパンを有する、請求項５７〜６１のいずれか一項に記載の組成物。