(57)【要約】制汗活性物質、溶媒、及び極性シリコーン皮膚軟化剤を有する、透明で、安定な、乾かして、べトつかない感触をもつ制汗剤。制汗活性物質は、溶媒中に可溶化される。極性シリコーン皮膚軟化剤は、ＯＨ基又はポリエーテル又はそれらの混合物を有する。ポリエーテルは、エチレンオキシド、プロピレンオキシド又はブチレンオキシド基又はそれらの混合物の６個以下の平均的長さを有する。極性シリコーン皮膚軟化剤は、ケイ素原子が８〜４０個の平均的長さの範囲のジメチルシロキサン基の鎖を有する。極性シリコーン皮膚軟化剤は、１〜８個の平均的長さの炭素を有する炭化水素鎖のリンカーを有する。極性シリコーン皮膚軟化剤は、約１重量％〜約９５重量％、さらに特定的には、約５重量％〜約７０重量％、なおさらに特定的には、約１０重量％〜約４０重量％の制汗剤を表す。制汗剤は、加圧容器又は加圧されていない容器内に含有されてもよい。【特許請求の範囲】
【請求項１】
透明で、安定な、乾かして、ベトつかない制汗剤組成物であって、
（ａ）制汗活性物質と、
（ｂ）溶媒、前記溶媒中に可溶化された前記制汗剤と、
（ｃ）以下の一般構造を有する極性シリコーン皮膚軟化剤と、によって特徴つけられ、
【化１】
2006514014.tif 000009
式中、
Ａは、ＯＨ基又はポリエーテル又はそれらの混合物であり、前記ポリエーテルは、エチレンオキシド、プロピレンオキシド又はブチレンオキシド基又はそれらの混合物の６個以下の平均的長さを有し、
Ｂは、シリコーン原子が８〜４０個の平均的長さの範囲のジメチルシロキサン基の鎖であり、
Ｌは、ＡとＢとの間のリンカーであり、前記リンカーは平均的長さにおいて１〜８個の炭素の炭化水素鎖であることを特徴とする制汗剤組成物。
【請求項２】
前記極性シリコーン皮膚軟化剤が、前記組成物の１重量％〜９５重量％であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記極性シリコーン皮膚軟化剤が、前記組成物の５重量％〜７０重量％であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記極性シリコーン皮膚軟化剤が、前記組成物の１０重量％〜４０重量％であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記溶媒がポリオールであることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポリオールが、少なくとも３個の炭素原子と、α及びβ炭素原子のそれぞれの上にヒドロキシル基とを有し、さらに特定的には、少なくとも４個の炭素原子と、α及びβ炭素原子のそれぞれの上にヒドロキシル基を有することを特徴とする請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリオールが、以下の式に従い、
【化２】
2006514014.tif 000010
式中、Ｒが、少なくとも１個の炭素原子を含有するアルキル又はエーテル基であることを特徴とする請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒが１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であることを特徴とする請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリオールが、１，２−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、４−メチル−１，２−ペンタンジオール、２−メチル−１，２−ペンタンジオール、３，３−メチル−１，２−ブタンジオール、４−メチル−１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、３−フェニル−１，２−プロパンジオール、１，２，６−ヘキサントリオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２，４−ブタントリオール、グリセロールイソプロピルエーテル、グリセロールプロピルエーテル、グリセロールエチルエーテル、グリセロールメチルエーテル、グリセロールブチルエーテル、グリセロールイソペンチルエーテル、ジグリセロールイソプロピルエーテル、ジグリセロールイソブチルエーテル、ジグリセロール、トリグリセロール、トリグリセロールイソプロピルエーテル、酢酸グリセロールエステル、プロパン酸グリセロールエステル、ブタン酸グリセロールエステル、３−メチルブタン酸グリセロールエステル、３−トリメチルシリル−１，２−プロパンジオール、プロピレングリコール、グリセリン、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ペンタンジオール及びそれらの組合せからなる群から選択されることを特徴とする請求項５に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が無水物であり、１０重量％未満の水を含有することを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物が１重量％未満の水を含有することを特徴とする請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が単相系であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物が視覚的に透明であるか又は半透明であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記制汗活性物質が、前記組成物の０.１重量％〜３５重量％であり、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレート、アルミニウムクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムサルフェート緩衝物、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレックスグリシン、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックスグリシン、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレックスグリシン、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレックスグリシン及びそれらの組合せからなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
（ａ）請求項１の組成物と、
（ｂ）加圧容器と、を含む制汗剤製品であって、
前記組成物は、前記加圧容器内に含有されていることを特徴とする制汗剤製品。
【請求項１６】
（ａ）請求項１の組成物と、
（ｂ）加圧されていない容器と、を含む制汗剤製品であって、
前記組成物は、前記加圧されていない容器内に含有されていることを特徴とする制汗剤製品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、極性シリコーン皮膚軟化剤の選択基を有する、透明で、安定な、乾かして、べトつかない制汗剤組成物に関する。上記組成物は、ＡＰ活性物質及び極性シリコーン皮膚軟化剤の選択基の溶液に基づいてもよい。さらに、上記組成物は、無水制汗剤製品であってもよい。
【背景技術】
【０００２】
透明で、安定な、乾かして、べトつかない制汗剤（以下ＡＰ）製品は、長い間消費者に望まれてきた。今日、市販の製品には、消費者のこれらの４つの要求を全て満たすものはない。例えば、水ベースの透明なＡＰ製品（例えば、シリコーンエマルション中の活性成分及び水の単純な水溶液）は、一般的に、適用中及びその後かなりの時間にわたって濡れた感触がある。別の例である透明な粘着性の製品（例えば、プロピレングリコール中に溶解された活性物質及びミリシックス増粘剤に基づく）は、典型的には、より乾いた感触があるが、粘着性が強すぎて、広範囲の消費者に受け入れられない。
【０００３】
透明で、安定な、乾かして、べトつかない感触をもつＡＰ製品を製造するためのある公知の処方アプローチは、乾いた感触をもち、低粘度で、非極性シリコーン皮膚軟化剤とＡＰ活性物質の非水溶液とを組合せることである。シリコーン皮膚軟化剤は、活性物質溶液のべたつき感を減らし、製品に対し、乾燥した滑らかな感触を付与する。しかし、このアプローチの使用は、制汗活性物質及び非極性シリコーン皮膚軟化剤の溶液を製造するために使用される極性の非水性溶媒（例えば、ジオール）が不相溶性であるため、限定される。
【０００４】
この不相溶性を克服するためにいくつかの方法が文献中に示されている。例えば、米国特許第４，０５３，５８１号は、ＡＰ活性物質及び非極性シリコーン皮膚軟化剤（例えば、シクロメチコン）を無水エタノール中に溶解することを開示する。別の例である米国特許第６，４８５，７１５号は、長鎖ジオール中にＡＰ活性物質を溶解し、可溶化されたＡＰ活性物質及び非極性シリコーン皮膚軟化剤を混合するための噴射剤及びカップラーとしてジメチルエーテルを使用する方法を開示する。米国出願第５，９６８，４８９号は、極性シリコーン皮膚軟化剤（例えば、ジメチコノール）を、可溶化されたＡＰ活性物質（例えば、長鎖ジオール中に溶解された）と非極性シリコーン皮膚軟化剤（例えば、シクロメチコン）との間のカップラーとして用いる方法を開示する。
【０００５】
米国特許第５，９６８，４８９号中に開示された方法を改良する試みにおいて、当業者は、ジメチコノールの代わりに代替の種類の極性シリコーン皮膚軟化剤を用いることを試みている。例えば、米国特許第５，０８４，５７７号は、可溶化されたＡＰ活性物質と相溶解するのに十分に極性な極性シリコーン皮膚軟化剤を開示する。
米国特許第５，９６８，４８９号中に開示された方法を改良する別の試みにおいて、当業者は、ジメチコノール、例えば、ジメチコンコポリオール類の代わりに代替の種類の極性シリコーン皮膚軟化剤を用いることをさらに試みている。ジメチコンコポリオール類の用語は、典型的にはポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブチレン又はそれらの混合物で作られる極性側鎖が結合したシリコーン鎖を含むある種の物質を記載する。ジメチコンコポリオール類は、広範囲の分子量、粘度、及び極性を有し、それにより、この種類の化合物は、化粧品から自動車用ワックスまでの範囲にわたる広範囲の消費者製品において、界面活性剤、相溶化剤、及び溶媒として有用である。しかし、当業者は、ジメチコンコポリオールとジメチコノールとを単に置換することはできない。実際に、通常の実験を超えて実験をすることが必要であり、この点を以下に例示する。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
透明で、安定な、乾かして、べトつかない感触が必要とされる場合、無水制汗剤製品は、ＡＰ活性物質及び極性シリコーン皮膚軟化剤の選択基の溶液に基づく。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、制汗活性物質、溶媒、及び極性シリコーン皮膚軟化剤を有する、透明で、安定な、乾かして、べトつかない感触をもつ制汗剤に関する。制汗活性物質は、溶媒中に可溶化される。極性シリコーン皮膚軟化剤は、ＯＨ基又はポリエーテル又はそれらの混合物を有する。ポリエーテルは、エチレンオキシド、プロピレンオキシド又はブチレンオキシド基又はそれらの混合物６個以下の平均的長さを有する。極性シリコーン皮膚軟化剤は、８〜４０個の平均的長さのケイ素原子の範囲のジメチルシロキサン基の鎖を有する。極性シリコーン皮膚軟化剤は、１〜８個の平均的長さの炭素を有する炭化水素鎖のリンカーを有する。極性シリコーン皮膚軟化剤は、制汗剤の約１重量％〜約９５重量％、さらに特定的には、約５重量％〜約７０重量％、なおさらに特定的には、約１０重量％〜約４０重量％を表す。制汗剤は、加圧容器又は加圧されていない容器内に含有されてもよい。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
（定義）
透明で、安定な、乾かして、べトつかない感触をもつ本発明の組成物は、化粧品として受容可能な溶媒及び以下の一般的な構造を有する極性シリコーン皮膚軟化剤中に制汗活性物質を含む。
【０００９】
【化１】
2006514014.tif 000002
式中、
Ａは、ＯＨ基又はポリエーテル又はそれらの混合物であり、前記ポリエーテルは、エチレンオキシド、プロピレンオキシド又はブチレンオキシド基又はそれらの混合物の６個以下の平均的長さを有し、
Ｂは、シリコーン原子が８〜４０個の平均的長さの範囲のジメチルシロキサン基の鎖であり、
Ｌは、ＡとＢとの間のリンカーであり、前記リンカーは、平均的長さにおいて１〜８個の炭素の炭化水素鎖である。
【００１０】
透明で、安定な、乾かして、べトつかない感触をもつ本発明の制汗剤組成物の、これら及び他の必須要素又は限定を、以下に詳細に記載する。
【００１１】
本明細書で使用する時、「無水」という用語は、特に指定のない限り、遊離水又は添加水を約５重量％未満、特定的には約３重量％未満、より特定的には約１重量％未満、なおさらに特定的には０重量％含有する組成物又は物質を指す。
【００１２】
本明細書中で使用される「周囲条件」という用語は、約１気圧、相対湿度約５０％、及び約２５℃における周囲条件を指す。
【００１３】
本明細書中で使用される「安定」という用語は、４９℃で４週間、密閉容器中で貯蔵した際に、目に見える変色、かすみ、又は相分離を示さない製品を指す。
【００１４】
本明細書で使用するとき、全ての百分率、割合及び比率は、特に指示がない限り、全組成物の重量による。このようなすべての重量は、記載された成分に関する限り活性物質濃度に基づくものであり、そのため特に指定されない限り、市販材料に包含される可能性のある溶媒又は副産物は包含しない。
本発明の制汗剤組成物は、本明細書に記載した発明の必須要素及び限定、並びに本明細書中に記載される又はそうでなければ制汗剤適用において有用な任意の追加成分若しくは任意成分、構成成分、又は限定を含むか、これらより成るか、又は本質的にこれらより成ることができる。
【００１５】
（極性シリコーン皮膚軟化剤）
透明で、安定な、乾かして、べトつかない感触をもつ本発明の制汗剤組成物は、制汗活性物質の溶液中に可溶性の、ＡＰ製品の粘着性を減らし、消費者に対して滑らかな感触を与える、選択された極性シリコーン皮膚軟化剤を含む。制汗剤組成物は、約１重量％〜約９５重量％、さらに特定的には約５重量％〜約７０重量％、なおさらに特定的には約１０重量％〜約４０重量％の選択された極性シリコーン皮膚軟化剤を含んでもよい。上記の選択された極性シリコーン皮膚軟化剤は、以下の一般構造を有する。
【００１６】
【化２】
2006514014.tif 000003
式中、
Ａは、ＯＨ基又はポリエーテル又はそれらの混合物であり、前記ポリエーテルは、エチレンオキシド、プロピレンオキシド又はブチレンオキシド基又はそれらの混合物の６個以下の平均的長さを有し、
Ｂは、シリコーン原子が８〜４０個の平均的長さの範囲のジメチルシロキサン基の鎖であり、
Ｌは、ＡとＢとの間のリンカーであり、前記リンカーは、平均的長さにおいて１〜８個の炭素の炭化水素鎖である。
【００１７】
これらの極性シリコーン皮膚軟化剤は、以下の３つの鍵となる成分を有する。それらは、シリコーン鎖、極性末端基（上の図においてＡで示される）、およびこの末端極性基に対しシリコーン鎖を結合する炭素鎖（上の図においてＬで示される）である。シリコーン鎖（上の図においてＢで示される）は、約８〜約４０シロキサン単位長の範囲の一連のジメチルシロキサン基で構成される。さらに特定的には、この長さは、約１０〜約２５ジメチルシロキサン単位長である。約８ジメチルシロキサン単位より短い鎖長は、典型的には、活性物質溶液の粘着性を減らさないか、又は滑らかな感触を与えないことがわかった。約４０シロキサン単位より長い鎖長は、活性物質溶液中に可溶性でもなく、粘稠すぎて活性物質溶液の粘着性を減らすこともないこともわかった。
【００１８】
皮膚軟化剤の極性末端基は、皮膚軟化剤を極性活性物質溶液中で可溶性にする。極性基は、皮膚軟化剤が生成物中で粘着性として認識されるのを防ぐために、シリコーン鎖に対して側枝ではなく、シリコーン鎖に対して末端でなければならないことが見出されている。極性末端基は、皮膚軟化剤が生成物に滑らかな感触を与えるように、比較的小さい必要があることも発見された。この要求を満たすために、１つの非限定的な実施形態は、この極性末端基がアルコール官能基であるものである。別の非限定的な実施形態では、極性末端基は短鎖ポリエーテルである。短鎖ポリエーテルは、６単位以下の平均的長さを有してもよい。さらに、短鎖ポリエーテルは、エチレンオキシド（ＥＯ）、プロピレンオキシド（ＰＯ）ブチレンオキシド（ＢＯ）又はそれらの混合物を含んでもよい。７単位以上の平均的長さを有するポリエーテル鎖が、皮膚軟化剤が滑らかな感触を与えるのを抑えることを発見した。
【００１９】
さらに、選択された極性シリコーン皮膚軟化剤には、ジメチコンコポリオール類の選択基が存在することも発見した。ジメチコンコポリオール類は、２つの一般的な種類の構造で市販されている。ＡＢＡ構造（例えば、上に記載される極性シリコーン皮膚軟化剤）及び櫛型（comb）（又は熊手型（rake））構造。櫛型構造において、極性基は、シリコーン骨格鎖にぶら下がっている。これらの櫛型構造は、一般的に、ＡＢＡ構造（例えば、５０％未満）よりも大きなモル分率の極性基（例えば、５０より大きい）を有し、結果として、０．３Ｐａ・ｓ（３００ｃｐｓ）未満と比較して、さらに高い粘度（０．３Ｐａ・ｓ（３００ｃｐｓ）より大きい）を有する。さらに、櫛型構造は、一般的に、制汗活性物質溶液の粘着性を減らすこともできず、滑らかで乾いた感触を与えることもできない。これらの理由のために、ＡＢＡ構造は、櫛型構造よりも有利である場合がある。
【００２０】
皮膚軟化剤構造の第３の成分は、シリコーン鎖（Ｂ）と極性末端基（Ａ）との間に位置する炭素鎖リンカーである。炭素鎖リンカーは、皮膚軟化剤を制汗活性物質溶液と相溶性にするのに必要な酸安定性を与える。さらに特定的には、シリコーン鎖に対する極性末端基の直接結合は、（極性末端基がアルコールの場合）シラノール基を形成するか、又は（極性末端基がポリエーテルの場合）Ｓｉ−Ｏ−Ｓｉ結合を形成し、これらの両方は、酸性環境中で不安定であることが発見された。さらに、炭素鎖リンカーは、約１〜約８炭素長、さらに特定的には約３〜約６炭素長を有してもよい。
【００２１】
（制汗剤活性物質）
本発明の制汗剤組成物は、ヒトの皮膚への適用に適した制汗剤活性物質を含む。組成物中の制汗剤活性物質の濃度は、所望される発汗の濡れ及び臭気の抑制を有する最終制汗剤製品を提供するのに充分な濃度であるべきである。本発明の制汗剤製品のために、上記活性物質は、溶媒（例えば、水、エタノール又は液体ポリオール）に溶解されてもよい。少なくとも３個の炭素原子を有し、液体ポリオールのα及びβ位に隣接するヒドロキシ置換された炭素原子を有する液体ポリオール溶媒中に可溶化可能な活性物質は、有利であると考えられる。
【００２２】
制汗剤組成物中の制汗剤活性物質の濃度は、組成物の約０．１重量％〜約２６重量％、より特定的には約１重量％〜約２０重量％、なおさらに特定的には約２重量％〜約１０重量％の範囲であってもよい。このような全ての重量百分率は、水、及び任意の錯化剤又は緩衝剤、例えば、グリシン、グリシン塩を除く無水金属塩に基づいて計算される。
【００２３】
本発明の制汗剤組成物において使用するための制汗活性物質は、任意の化合物、組成物又は制汗活性を有する他の物質を含有してもよい。制汗活性物質類には、収斂性のある金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム、及び亜鉛の無機塩及び有機塩、並びにそれらの混合物が挙げられてもよい。特に有利なのは、ハロゲン化アルミニウム、アルミニウムクロロヒドレート、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニル、ヒドロキシハロゲン化ジルコニル、及びそれらの混合物等のような塩であると考えられる。アルミニウム塩類は、皮膚上に噴霧される組成物のために有利である場合がある。
【００２４】
前記制汗剤組成物に使用するためのアルミニウム塩は次式に従うものが挙げられてもよい。
Ａｌ2（ＯＨ）aＣｌb・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約２〜約５であり、ａとｂの合計は約６であり、ｘは約１〜約６であり、ここでａ、ｂ、及びｘの値は整数でなくてもよい。１つの例は、式中、ａ＝５である「５／６塩基性クロロハイドレード」と呼ばれるアルミニウムクロロヒドロキシド類、及び式中、ａ＝４である「２／３塩基性クロロハイドレード」と呼ばれるアルミニウムクロロヒドロキシド類である。アルミニウム塩を調製するための方法は、米国特許第３，８８７，６９２号（ジルマン（Gilaman）、１９７５年６月３日発行）、米国特許第３，９０４，７４１号（ジョーンズ（Jones）ら、１９７５年９月９日発行）、米国特許第４，３５９，４５６号（ゴスリン（Gosling）ら、１９８２年１１月１６日発行）に開示されており、これらすべての開示は参考として本明細書に組み込まれる。アルミニウム塩の混合物は英国特許明細書１，３４７，９５０（シン（Shin）ら、１９７４年２月２７日発行）に記載されている。
【００２５】
前記制汗剤組成物に使用するためのジルコニウム塩は次式に従うものが挙げられる。
ＺｒＯ（ＯＨ）2−ａＣｌa(ｘＨ2Ｏ
式中、ａは０〜約２の値のいずれかの数字であり、ｘは約１〜約７、ここで式中ａ及びｘの値はいずれも整数ではなくてもよい。アルミニウム及びグリシンを付加的に含有するジルコニウム塩は、一般にＺＡＧ錯体として知られており、有利に使用される場合がある。これらのＺＡＧ錯体は、上述の式に一致するアルミニウムクロルヒドロキシド及びヒドロキシ塩化ジルコニウムを含有する。このようなＺＡＧ錯体は、米国特許第３，６７９，０６８号（レダーズ（Luedders）ら、１９７４年２月１２日発行）、英国特許出願２，１４４，９９２（カラグハン（Callaghan）ら、１９８５年３月２０日発行）、及び米国特許第４，１２０，９４８号（シェルトン（Shelton）、１９７８年１０月１７日発行）に記載されている。ジルコニウム塩類は、皮膚上で直接こすられる製品中で使用されるか、又は皮膚に対してこすることが可能な適用デバイスを介して運ばれてもよい。
【００２６】
本組成物中に用いるための制汗剤活性物質としては、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレート、アルミニウムクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムサルフェート緩衝物、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレックスグリシン、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックスグリシン、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレックスグリシン、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレックスグリシン、及びこれらの組合せが挙げられてもよい。
【００２７】
より特定的には、本発明の無水制汗剤組成物は、組成物中に制汗剤活性物質を可溶化するための選択された液体ポリオールを含む。制汗剤組成物は、選択された液体ポリオールを約１重量％〜約８０重量％、特定的には約２重量％〜約６０重量％、さらに特定的には約３重量％〜約２５重量％含む。
【００２８】
本発明の制汗剤組成物中で使用するための液体ポリオール類は、少なくとも３個の炭素原子を有し、液体ポリオールのα及びβ位に隣接するヒドロキシ置換された炭素原子を有してもよい。以下の式を有する組成物中で使用するための液体ポリオールが使用されてもよい。
【００２９】
【化３】
2006514014.tif 000004
式中Ｒはアミド、エステル、アルキル、エーテル又はシリコーン含有部分であり、各部分は少なくとも１個の炭素原子を含有する。Ｒ基は、好ましくはアルキル又はエーテル基、特定的には約１〜約１０個の炭素原子、より特定的には約２〜約６個の炭素原子を有する、アルキル基である。液体ポリオールは、全部で２個又は３個のヒドロキシル基を有してもよい。
【００３０】
液体ポリオールのＲ基は、置換又は非置換、分岐状又は直鎖状又は環状、飽和又は非飽和でありうる。適した置換基の非限定的な例としては、ヒドロキシル基、アミン、アミド、エステル、エーテル、アルコキシレート基（たとえば、エトキシレート、プロポキシレートなど）等が挙げられる。
【００３１】
本発明の組成物に使用するための液体ポリオール類の非限定的な例には、１，２−プロピレングリコール、グリセリン、１，２−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、４−メチル−１，２−ペンタンジオール、２−メチル−１，２−ペンタンジオール、３，３−メチル−１，２−ブタンジオール、４−メチル−１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、３−フェニル−１，２−プロパンジオール、１，２，６−ヘキサントリオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２，４−ブタントリオール、及びこれらの組合せが挙げられる。その他の適した液体ポリオールとしては、例えばグリセロールイソプロピルエーテル、グリセロールプロピルエーテル、グリセロールエチルエーテル、グリセロールメチルエーテル、グリセロールブチルエーテル、グリセロールイソペンチルエーテル、ジグリセロールイソプロピルエーテル、ジグリセロールイソブチルエーテル、ジグリセロール、トリグリセロール、トリグリセロールイソプロピルエーテル及びこれらの組合せのようなグリセロールエーテルが挙げられる。さらにその他の適した液体ポリオールには、酢酸グリセロールエステル、プロパン酸グリセロールエステル、ブタン酸グリセロールエステル、３−メチルブタン酸グリセロールエステル及び３−トリメチルシリ−１，２−プロパンジオール（３−トリメチルシリル−１，２−プロパンジオール）、米国特許第５，９６９，１７２号（ナイ（Nye））に記載されているようなシリコーン含有１，２−ジオール及びこれらの組合せが挙げられる。
【００３２】
本発明の制汗剤組成物に使用する可溶化制汗剤活性物質及び可溶化活性物質の製法の非限定的な例は、米国特許第６，１４９，８９７号（スワイル（Swaile））、米国特許第６，１２６，９２８号（スワイル（Swaile））、及び米国特許第５，９６８，４８９号（スワイル（Swaile）ら）に記載されており、これらの記載は参考として本明細書に組み込まれる。その他の可溶化制汗剤活性物質及びその製法の非限定的な例は、ＥＰ０４０４５３３（スミス（Smith）ら）に記載されている。
【００３３】
（キャリア液）
本発明の制汗剤製品は、しばしば、極性シリコーン皮膚軟化剤に加えて、化粧品として受容可能な様式で皮膚表面に制汗剤活性物質を送達するのに役立つキャリア液を含む。本発明の制汗剤組成物中に用いるのに適したキャリア液には、シリコーン又はシリコーン含有物質が周囲条件下で液体である限り、皮膚への局所適用に既知であるか、さもなければ適したいずれかのシリコーン、又はシリコーン含有物質が挙げられる。
上記組成物中のシリコーン液体の濃度は、制汗剤組成物の約０．１重量％〜約５０重量％、さらに特定的には約１重量％〜約２５重量％の範囲であってもよい。
【００３４】
適した揮発性シリコーンの非限定的な例は、トッド（Todd）らの「化粧品用揮発性シリコーン流体（Volatile Silicone Fluids for Cosmetics）」、コスメティクス・アンド・トイレタリーズ（Cosmetics and Toiletries）、９１：２７〜３２（１９７６年）に記載され、これらの記載内容は本明細書に参考として組み込まれる。これらの揮発性シリコーンのうち、約３〜約７個、特定的には約５〜約６個のケイ素原子を有する環状シリコーンである。適した揮発性シリコーンとしては、以下の式に従うものが挙げられる。
【００３５】
【化４】
2006514014.tif 000005
式中、ｎは約３〜約７、特定的には約５〜約６、さらに特定的には５である。これらの揮発性環状シリコーンは、一般に、２５℃で測定される場合、約１×１０-5ｍ2／ｓ（１０センチストーク）未満の粘度値を有する。本明細書中で用いられる適した揮発性シリコーンとしては、シクロメチコン（Cyclomethicone）Ｄ−５（Ｇ．Ｅ．シリコーンズ（G.E.Silicones）から市販されている）、ＤＣ１１８４、ダウ・コーニング（Dow Corning）３４４、及びダウ・コーニング（Dow Corning）３４５（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から市販されている）、ＧＥ７２０７、ＧＥ７１５８、及びシリコーン流体（Silicones Fluids）ＳＦ−１２０２及びＳＦ−１１７３（ゼネラルエレクトリック社（General Electric Co.）から入手できる）、ＳＷＳ−０３３１４、ＳＷＳ−０３４００，Ｆ−２２２、Ｆ−２２３、Ｆ−２５０、Ｆ−２５１（ＳＷＳシリコーンズ社（SWS Silicones Corp.）から入手できる）、揮発性シリコーン（Volatile Silicones）７１５８、７２０７、７３４９（ユニオンカーバイド（Union Carbide）から入手できる）、マーシル（Masil）ＳＦ−Ｖ（メイザー（Mazer）から入手できる）及びそれらの組合せが挙げられるが、これらに限定されない。揮発性シリコーン液の中で、シクロペンタシロキサンが使用可能である。
【００３６】
本発明の制汗剤組成物において使用するための不揮発性シリコーン液体の非限定例は、以下の式のいずれかに従うものが挙げられる。
【００３７】
【化５】
2006514014.tif 000006
式中、ｎは１又は１より大きい。これらの直鎖シリコーン物質は、一般に、周囲条件下で測定される場合、約１×１０-5ｍ2／ｓ（１０センチストーク）〜約０.１ｍ2／ｓ（１００，０００センチストーク）、特定的には、約０.０００５ｍ2／ｓ（５００センチストーク）未満、さらに特定的には約１×１０-5ｍ2／ｓ（１０センチストーク）〜約０.０００２ｍ2／ｓ（２００センチストーク）未満、なおさらに特定的には、約１×１０-5ｍ2／ｓ（１０センチストーク）〜約５×１０-5ｍ2／ｓ（５０センチストーク）の粘度値を有する。制汗剤組成物中に用いるのに適した不揮発性直鎖シリコーンの非限定的な例としては、ダウ・コーニング（Dow Corning）２００、ローヌ−プーラン（Rhone−Poulenc）から入手可能なロードシルオイル（Rhodorsil Oils）７００４７、メイザー（Mazer）から入手可能なマーシル（Masil）ＳＦ流体、ダウ・コーニング２２５、ダウ・コーニング１７３２、ダウ・コーニング５７３２、ダウ・コーニング５７５０（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から入手可能）、ＳＦ−９６、ＳＦ−１０６６及びＳＦ１８（３５０）シリコーン流体（Ｇ．Ｅ．シリコーンズ（G.E.Silicones）から入手可能）、ベルバシル（Velvasil）及びビスカシル（Viscasil）（ゼネラルエレクトリック社（General Electric Co.）から入手可能）、シリコーンＬ−４５、シリコーンＬ−５３０、シリコーンＬ−５３１（ユニオンカーバイド（Union Carbide）から入手可能）及びシロキサン（Siloxane）Ｆ−２２１、シリコーン流体（Silicone Fluid）ＳＷＳ−１０１（ＳＷＳシリコーンズ社（SWS Silicones）から入手可能）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３８】
本発明の制汗剤組成物に使用するキャリア液として使用可能なその他のシリコーン液には、ポリアルキルシロキサン類、ポリアルキルアリールシロキサン類、架橋シリコーンエラストマー類、ポリエステルシロキサン類、ポリエーテルシロキサンコポリマー類、ポリフルオロシロキサン類、ポリアミノシロキサン類、及びそれらの組合せのような変性又は有機官能性シリコーンキャリアが挙げられる。これらの変性シリコーンキャリアは、典型的には、周囲条件下で液体であり、約０.１ｍ2／ｓ（１００，０００センチストーク）未満、特定的には約０.０００５ｍ2／ｓ（５００センチストーク）未満、さらに特定的には、約１×１０-6（１センチストーク）〜約５×１０-5ｍ2／ｓ（５０センチストーク）、なおさらに特定的には、約１×１０-6（１センチストーク）〜約２×１０-5ｍ2／ｓ（２０センチストーク）の粘度値を有する。これらの変性シリコーンキャリアは、一般に、化学分野で公知であり、これらのいくつかの例は、１化粧品、科学及び技術（１ Cosmetics，Science and Technology）２７〜１０４（Ｍ．バルサム（M.Balsam）及びＥ．サガリン（E.Sagarin）編、１９７２）、米国特許第４，２０２，８７９号（１９８０年５月１３日にシェルトン（Shelton）らに登録）、米国特許第５，０６９，８９７号（１９９１年１２月３日にオール（Orr）に登録）に記載され、これらの記載は、参考として本明細書中に組み込まれる。
【００３９】
さらに、他の非シリコーンベースのキャリア液は、皮膚への異なる感触のオプションを提供するために本発明において使用することができる。これらのいくつかにはまた、１価アルコール及び多価アルコール、脂肪酸、１塩基性カルボン酸及び２塩基性カルボン酸と１価アルコール及び多価アルコールとのエステル、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレン、アルコールのポリアルコキシル化エーテル及びそれらの組合せもまた包含してもよい。そのような液体キャリアは、周囲条件下で水と混和する液体であってもよい。１，２−ヘキサンジオールと組合せて用いるのに適した他の水混和性の極性有機液体キャリア又は極性有機溶媒は、コスメティックス・サイエンス・アンド・テクノロジー（Cosmetics，Science，and Technology）１巻、２７〜１０４頁、バルサム（Balsam）及びサガリン（Sagarin）編集（１９７２年）、米国特許第４，２０２，８７９号（シェルトン（Shelton）、１９８０年５月１３日発行）、及び米国特許第４，８１６，２６１号（レッベ（Luebbe）ら、１９８９年３月２８日発行）に記載されており、参考として本明細書に組み込まれる。
【００４０】
本発明において用いるためのその他の液体キャリアとしては、水混和性、極性有機液体キャリア又は極性有機溶媒が挙げられ、その例にはエタノールのような短鎖アルコール、及びプロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコールなどのようなグリコール溶媒が挙げられる。その他の適した類似する溶媒には更に、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、それらの組合せ及び誘導体などのようなポリアルコキシル化キャリアも含まれる。本明細書で使用するのに適ｓた極性溶媒の非限定例は、米国特許第５，４２９，８１６号に記載される。
【００４１】
本発明において使用するための任意の液体キャリアとしてはまた、鉱物油、ワセリン、イソヘキサデカン、イソドデカンのような非極性キャリア、イソパー（Isopar）又はノルパー（Norpar）シリーズ（エクソン社（Exxon Corp.）より市販）、又はパーメチル（Permethyl）シリーズ（パースパース（Persperse）より市販）、及びソルトロール（Soltrol）シリーズ（フィリップス・ケミカル（Phillips Chemical）より市販）のような様々な炭化水素油、及びいずれかの他の極性又は非極性、水混和性、有機液体キャリア体又はその他の既知の、或いはそうでなければヒトの皮膚への局所適用に安全かつ有効な溶媒を包含し得る。
【００４２】
本組成物と組合せて使用するためのその他の任意の液体キャリアとしては、フッ素性化学物質、例えば、フッ素系界面活性剤、フッ素テレマー、及び過フッ素ポリエーテルが挙げられ、それらのいくつかの例は、コスメティックス・アンド・トイレタリーズ（Cosmetics & Toiletries）、局所調製物においてフッ素化化合物を使用すること（Using Fluorinated Compounds in Topical Preparations）、第１１１巻、４７〜６２頁、（１９９６年１０月）中に記載され、その記載は本明細書中に参考として組み込まれる。このような液体キャリアの例としては、パーフルオロポリメチルイソプロピルエーテル、パーフルオロポリプロピルエーテル、アクリルアミドフッ素化テロマー、フッ素化アミド界面活性剤、パーフルオロ化チオール界面活性剤例が挙げられるが、これらに限定されない。他の例としては、限定されないが、商品名フルオロトレス（Fluortress）．ＲＴＭ．ＰＦＰＥ油の下でデュポンパフォーマンスケミカルス（Dupont Performance Chemicals）から入手可能なポリペルフルオロイソプロピルエーテル類、及び商品名ゾニル（ZONYL）ＲＴＭフッ素系界面活性剤の下でデュポンパフォーマンスケミカルス（Dupont Performance Chemicals）から入手可能なフッ素系界面活性剤シリーズが挙げられる。
【００４３】
（製品形態）
本発明の制汗剤製品は、化粧品として受容可能な様式で発汗を減らすことが可能な量で腋窩に適用可能な任意の形態であってもよい。本発明の液体製品は、ロールオンパッケージ、多孔質ドーム型適用器、ポンプパッケージ又はエアゾールパッケージを介して皮膚に送達される。本発明のエアゾール製品は、皮膚表面に製品を噴霧することができるように、処方物中で適切な噴射剤を含有してもよい。本発明のゲル又は固体製品は、処方物が上記パッケージのための要求粘度又はレオロジーを有するような適切な任意のパッケージから送達可能である。
【実施例】
【００４４】
本発明の制汗剤組成物としては、実施例１〜６において示される液体組成物が挙げられる。これらの組成物は他の製品（例えばゲル又は固体）を生成するための中間体として、或いは適切な容器、例えばロールオン塗布器から塗布される局所用液体として使用することができる。例示された組成物はそれぞれ、可溶化された制汗活性物質、本発明の一般構造に従う極性シリコーン皮膚軟化剤を含有し、可溶化された制汗活性物質、又は可溶化された活性物質を含有する最終製品を製造するための周知の方法によって配合された。全ての実施例は、貯蔵時に半透明〜透明で、安定である。
【００４５】
【表１】
2006514014.tif 000007
（ａ）ＵＳＰ計算に基づいて２０％無水溶液。
（ｂ）アメリカ（アクロン、オハイオ州）の信越シリコーン（Shin−Etsu Silicones）から入手可能。
（ｃ）ダウ・コーニング・コーポレーション（Dow Corning Corp.）（ミッドランド、ミシガン州）から入手可能。
（ｄ）ポリエーテルＡは、平均で１５のシリコーン鎖長、炭素３個のリンカー、及び２個のプロピレンオキシド単位を含むポリエーテル末端基を有する。
（ｅ）ポリエーテルＢは、平均で１５のシリコーン鎖長、炭素３個のリンカー、及び４個のエチレンオキシド単位を含むポリエーテル末端基を有する。
【００４６】
（加圧製品の実施例）
本発明の制汗剤組成物としては、実施例９〜１２において示されるエアゾール組成物が挙げられる。例示された組成物はそれぞれ、可溶化された制汗活性物質、本発明の一般構造に従う極性シリコーン皮膚軟化剤を含有し、可溶化された制汗活性物質、又は可溶化された活性物質を含有する最終製品を製造するための周知の方法によって配合された。これらの実施例はそれぞれ、加圧可能な容器中で液体成分を混合し、この溶液を密閉バルブで密閉し、バルブを介して噴射剤（Ａ４６噴射剤又はジメチルエーテル）を生成物に添加することによって製造した。これらの実施例はそれぞれ、透明〜半透明であり、貯蔵時に安定である。
【００４７】
【表２】
2006514014.tif 000008
（ａ）ＵＳＰ計算に基づいて２０％無水溶液。
（ｂ）ダウ・コーニング・コーポレーション（Dow Corning Corp.）（ミッドランド、ミシガン州）から入手可能。
【国際調査報告】
2006514014.tif 000011
2006514014.tif 000012