【手続補正書】
【提出日】令和1年9月4日(2019.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
痒疹を治療するためにヒト患者に錠剤として経口投与される抗そう痒剤であって、
薬物成分としてナルブフィンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、
その薬物成分のための複数の担体として、マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ローカストビーンガム、キサンタンガム、硫酸カルシウム二水和物およびステアリン酸マグネシウムを含み、
当該抗そう痒剤は、経口持続放出錠であり、
前記複数の担体のうち、キサンタンガム、ローカストビーンガム、硫酸カルシウム二水和物およびマンニトールは、互いに共同して持続放出送達系を形成する一方、ヒドロキシプロピルセルロースおよびステアリン酸マグネシウムは、それぞれ、賦形剤を構成し、
前記持続放出送達系において、キサンタンガムは、他の少なくとも一つの成分との共同により、徐放性ゲルマトリックスを形成し、
前記薬物成分は、約15 mg／錠〜約180 mg／錠の量で存在し、
キサンタンガムは、約15 mg／錠〜約45 mg／錠の量で存在し、
ヒドロキシプロピルセルロースは、約30 mg／錠〜約90 mg／錠の量で存在する抗そう痒剤。
【請求項２】
痒疹を治療するためにヒト患者に錠剤として経口投与される抗そう痒剤であって、
薬物成分としてナルブフィンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、
前記薬物成分は、約15 mg／錠〜約180 mg／錠の量で存在する抗そう痒剤。
【請求項３】
当該抗そう痒剤は、経口持続放出錠であり、
当該抗そう痒剤は、さらに、前記薬物成分のための複数の担体を含み
それら担体のうちの少なくとも２つは、互いに共同して、持続放出送達系を形成し、
その持続放出送達系において、前記複数の担体のうちの少なくとも２つは、互いに共同して、徐放性ゲルマトリクスを形成する請求項２に記載の抗そう痒剤。
【請求項４】
さらに、前記薬物成分のための複数の担体として、マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ローカストビーンガム、キサンタンガム、硫酸カルシウム二水和物およびステアリン酸マグネシウムを含む請求項２に記載の抗そう痒剤。
【請求項５】
前記複数の担体のうち、キサンタンガム、ローカストビーンガム、硫酸カルシウム二水和物およびマンニトールは、互いに共同して持続放出送達系を形成する一方、ヒドロキシプロピルセルロースおよびステアリン酸マグネシウムは、それぞれ、賦形剤を構成し、
前記持続放出送達系において、キサンタンガムは、他の少なくとも一つの成分との共同により、徐放性ゲルマトリックスを形成する請求項３に記載の抗そう痒剤。
【請求項６】
キサンタンガムは、約15 mg／錠〜約45 mg／錠の量で存在する請求項４に記載の抗そう痒剤。
【請求項７】
ヒドロキシプロピルセルロースは、約30 mg／錠〜約90 mg／錠の量で存在する請求項５に記載の抗そう痒剤。
【請求項８】
当該抗そう痒剤の合計1日用量は、約360 mgである請求項１ないし７のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項９】
当該抗そう痒剤を1日2回投与する場合の用量は、約60 mg〜約180 mgである請求項１ないし８のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１０】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約40 ng・hr/mL〜約800 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１１】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約40 ng・hr/mL〜約200 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１２】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約180 ng・hr/mL〜約320 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１３】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約100 ng・hr/mL〜約400 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１４】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約200 ng・hr/mL〜約500 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１５】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約300 ng・hr/mL〜約600 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１６】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約400 ng・hr/mL〜約700 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１７】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約500 ng・hr/mL〜約800 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１８】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約100 ng・hr/mL〜約300 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項１９】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約200 ng・hr/mL〜約400 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２０】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約300 ng・hr/mL〜約500 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２１】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約400 ng・hr/mL〜約600 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２２】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約500 ng・hr/mL〜約700 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２３】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約600 ng・hr/mL〜約800 ng・hr/mLの平均AUCtauが実現される請求項１ないし９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２４】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約40 ng・hr/mL〜約3000 ng・hr/mL、40 ng・hr/mL〜約800 ng・hr/mLまたは30 ng・hr/mL〜約360 ng・hr/mLのAUC(0-∞)が実現される請求項１ないし２３のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２５】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約1 ng/mL〜約90 ng/mL、約5 ng/mL〜約85 ng/mL、約5 ng/ml〜約45 ng/ml、約25 ng/mL〜約72 ng/mL、または約13 ng/mL〜約28 ng/mLの平均Cmaxが実現される請求項１ないし２３のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２６】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者において約5 ng/ml〜約45 ng/mlの平均Cmaxが実現される請求項１ないし２３のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２７】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者においてa）約1.5 ng/mL〜約195 ng/mLの平均Cmax、およびb）約20 ng・hr/mL〜約4100 ng・hr/mLのAUC(0-∞)の特徴を有するpK放出特性が実現される請求項１ないし２３のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２８】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者においてa）約1.5 ng/mL〜約60 ng/mLの平均Cmax、およびb）約20 ng・hr/mL〜約700 ng・hr/mLのAUC(0-∞)の特徴を有するpK放出特性が実現される請求項１ないし２３のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項２９】
当該抗そう痒剤がヒト患者に投与されると、そのヒト患者においてa）約13.46 ng/mL〜約44.21 ng/mLの平均Cmax、およびb）約106.11 ng・hr/mL〜約351.15 ng・hr/mLの平均AUCtauの特徴を有するpK放出特性が実現される請求項１ないし２３のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項３０】
当該抗そう痒剤は、約15 mg〜約30 mgの初期経口用量で1日に2回投与され、次いで有効用量まで用量設定される請求項１ないし２９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項３１】
当該抗そう痒剤は、約15 mg〜約30 mgの初期用量で1日に1回投与され、次いで有効用量まで用量設定される請求項１ないし２９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項３２】
当該抗そう痒剤は、約15 mg〜約30 mgの初期用量で1日に2回または1日に1回、約2〜3日間投与され、次いで約15 mg〜約30 mgの増分で有効用量まで用量設定される請求項１ないし２９のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項３３】
当該抗そう痒剤の１つまたは複数の代謝物は、検知可能な（detectable、ヒト患者が知覚可能な）抗そう痒活性を有しない請求項１ないし３２のいずれかに記載の抗そう痒剤。
【請求項３４】
当該抗そう痒剤は、第二の抗そう痒剤と組み合わせて投与されることはない請求項１ないし３３のいずれかに記載の抗そう痒剤。