【手続補正書】
【提出日】平成30年11月20日(2018.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2018150302.tif 000001
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれらの介在原子と一緒になって、３〜７員の飽和のヘテロ環式の環を形成し、ここでＲ１およびＲ２によって形成される環は、環内炭素原子および１〜４つの環内ヘテロ原子を有し、環内ヘテロ原子のそれぞれは、独立して、窒素および硫黄からなる群から選択され、ここでＲ１およびＲ２によって形成される環は、任意選択で置換されるアリールもしくはヘテロアリール環と任意選択で縮合し、および以下のもので置換される：
（ｉ）独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−ＯＮ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（Ｒｂｂ）３＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＲｃｃ）Ｒｂｂ、−ＳＨ、−ＳＲａａ、−ＳＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨＯ、−Ｃ（ＯＲｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２ＯＲａａ、−ＯＳＯ２Ｒａａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−ＯＳｉ（Ｒａａ）３−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−ＯＰ（Ｒｃｃ）２、−Ｂ（Ｒａａ）２、−Ｂ（ＯＲｃｃ）２、−ＢＲａａ（ＯＲｃｃ）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ペルハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６−１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の炭素原子置換基（ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、０、１、２、３、４、または５つのＲｄｄ基によって置換される）；および／または
（ｉｉ）独立して、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｃｃ）２、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ペルハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６−１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の窒素原子の置換基（ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、０、１、２、３、４、または５つのＲｄｄ基によって置換される）；
および、任意選択で、炭素原子上にある２つのジェミナル水素が、基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮ（Ｒｂｂ）２、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、＝ＮＮＲｂｂＳ（＝Ｏ）２Ｒａａ、＝ＮＲｂｂ、または＝ＮＯＲｃｃと交換される；
ここで：
Ｒａａのそれぞれは、独立して、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ペルハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６−１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールからなる群から選択されるか、または、２つのＲａａ基が一緒になって、３〜１４員ヘテロシクリルもしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し（ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、０、１、２、３、４、または５つのＲｄｄ基によって置換される）；
Ｒｂｂのそれぞれは、独立して、水素、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｃｃ）２、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ペルハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６−１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールからなる群から選択されるか、または、２つのＲｂｂ基が一緒になって、３〜１４員ヘテロシクリルもしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し（ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、０、１、２、３、４、または５つのＲｄｄ基によって置換される）；
Ｒｃｃのそれぞれは、独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ペルハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６−１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールからなる群から選択されるか、または、２つのＲｃｃ基が一緒になって、３〜１４員ヘテロシクリルもしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し（ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、０、１、２、３、４、または５つのＲｄｄ基によって置換される）；
Ｒｄｄのそれぞれは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲｅｅ、−ＯＮ（Ｒｆｆ）２、−Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｎ（Ｒｆｆ）３＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＲｅｅ）Ｒｆｆ、−ＳＨ、−ＳＲｅｅ、−ＳＳＲｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｅｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＯＣＯ２Ｒｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＮＲｆｆＣＯ２Ｒｅｅ、−ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｃ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｒｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、−Ｃ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＳＯ２Ｒｅｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＳＯ２Ｒｅｅ、−ＳＯ２ＯＲｅｅ、−ＯＳＯ２Ｒｅｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−Ｓｉ（Ｒｅｅ）３、−ＯＳｉ（Ｒｅｅ）３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｅｅ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｅｅ）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ペルハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される（ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、０、１、２、３、４、または５つのＲｇｇ基によって置換される）か、または、２つのジェミナルＲｄｄ置換基が一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを形成し；
Ｒｅｅのそれぞれは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ペルハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０カルボシクリル、Ｃ６−１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリル、および３〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され（ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、０、１、２、３、４または５つのＲｇｇ基によって置換される）；
Ｒｆｆのそれぞれは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ペルハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６−１０アリール、および５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択されるか、または、２つのＲｆｆ基が一緒になって、３〜１４員ヘテロシクリルもしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し（ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、０、１、２、３、４または５つのＲｇｇ基によって置換される）；
Ｒｇｇのそれぞれは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＮ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）３＋Ｘ−、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）２＋Ｘ−、−ＮＨ２（Ｃ１−６アルキル）＋Ｘ−、−ＮＨ３＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（ＯＨ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＳ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＯＣ１−６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯＣ１−６アルキル、−Ｓｉ（Ｃ１−６アルキル）３、−ＯＳｉ（Ｃ１−６アルキル）３−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＣ１−６アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ペルハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０カルボシクリル、Ｃ６−１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリル、または５〜１０員ヘテロアリールであるか、または２つのジェミナルＲｇｇ置換基が一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを形成し；および
Ｘ−は対イオンである；
Ｒ３は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、任意選択で置換される脂肪族、任意選択で置換されるフェニル、任意選択で置換されるヘテロシクリル、任意選択で置換されるヘテロアリール、−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＢ）ＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＢ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝ＮＲＢ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝Ｓ）ＲＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＮＲＢＳＯ２ＲＡ、および−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２からなる群から選択され；
各ＲＡは、独立して、水素、任意選択で置換される脂肪族、任意選択で置換されるカルボシクリル、任意選択で置換されるヘテロシクリル、任意選択で置換されるアリール、および任意選択で置換されるヘテロアリールからなる群から選択され；
各ＲＢは、独立して、水素、任意選択で置換される脂肪族、任意選択で置換されるカルボシクリル、任意選択で置換されるヘテロシクリル、任意選択で置換されるアリール、および任意選択で置換されるヘテロアリールからなる群から選択され、または、２つのＲＢ基はそれらの介在原子と一緒になって、任意選択で置換されるヘテロ環式の環を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、および任意選択で置換される脂肪族からなる群から選択され、または、Ｒ４ａおよびＲ４ｂはそれらの介在原子と一緒になって、任意選択で置換される３〜７員の飽和の炭素環式もしくはヘテロ環式の環を形成し；
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、任意選択で置換される脂肪族、任意選択で置換されるアリール、および任意選択で置換されるヘテロアリールからなる群から選択され、または、Ｒ５ａおよびＲ５ｂはそれらの介在原子と一緒になって、任意選択で置換される３〜７員の飽和の炭素環式もしくはヘテロ環式の環を形成し；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、および任意選択で置換される脂肪族からなる群から選択され、または、Ｒ６ａおよびＲ６ｂはそれらの介在原子と一緒になって、任意選択で置換される３〜７員の飽和の炭素環式もしくはヘテロ環式の環を形成する；
で表される化合物またはその薬理上許容される塩。
【請求項２】
化合物が、式ＩＩ
【化２】
2018150302.tif 000002
式中、
Ｒ２およびＲ７がそれらの介在原子と一緒になって、３〜７員の飽和のヘテロ環式の環を形成し、任意選択で置換される炭素環式もしくはヘテロ環式縮合環を形成し、ここでＲ２およびＲ７によって形成される環は、請求項１に記載の（ｉ）および／または（ｉｉ）で置換され、およびここでＲ２およびＲ７によって形成される環は、環内炭素原子および１〜４つの環内ヘテロ原子を有し、環内ヘテロ原子のそれぞれは、独立して、窒素および硫黄からなる群から選択され；
および任意選択で、
追加のＲ７のそれぞれは、独立して、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、任意選択で置換される脂肪族、任意選択で置換されるフェニル、任意選択で置換されるヘテロシクリル、任意選択で置換されるヘテロアリール、−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＢ）ＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＢ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝ＮＲＢ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝Ｓ）ＲＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＮＲＢＳＯ２ＲＡ、および−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２からなる群から選択され；または、２つの隣接するＲ７基がそれらの介在原子と一緒になって、任意選択で置換される炭素環式もしくはヘテロ環式縮合環を形成し；
ｎが１、２、３、４、または５である、
で表されるか、またはその薬理上許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が、式
【化３】
2018150302.tif 000003
で表されるか、またはその薬理上許容される塩である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が、式ＩＩＩ、
【化４】
2018150302.tif 000004
式中、
環Ａは、５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ２およびＲ７がそれらの介在原子と一緒になって、３〜７員の飽和のヘテロ環式の環を形成し、任意選択で置換される炭素環式もしくはヘテロ環式縮合環を形成し、ここでＲ２およびＲ７によって形成される環は、請求項１に記載の（ｉ）および／または（ｉｉ）で置換され、およびここでＲ２およびＲ７によって形成される環は、環内炭素原子および１〜４つの環内ヘテロ原子を有し、環内ヘテロ原子のそれぞれは、独立して、窒素および硫黄からなる群から選択され；
および任意選択で、
追加のＲ７のそれぞれは、独立して、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、任意選択で置換される脂肪族、任意選択で置換されるフェニル、任意選択で置換されるヘテロシクリル、任意選択で置換されるヘテロアリール、−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＢ）２、−ＳＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＢ）ＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＢ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝ＮＲＢ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＢ）２、−ＮＲＢＣ（＝Ｓ）ＲＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＮＲＢＳＯ２ＲＡ、および−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ）２からなる群から選択され；
ｎは、原子価が許す限り、１、２、３、または４である、
またはその薬理上許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
化合物が、式
【化５】
2018150302.tif 000005
で表されるか、またはその薬理上許容される塩である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが１または２である、請求項２〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが水素である、請求項１に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが水素である、請求項１に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３が水素である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３がフルオロである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、任意選択で置換される脂肪族である、またはその薬理上許容される塩である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、非置換のメチルまたは非置換のトリフルオロメチルである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、非置換のｔｅｒｔ−ブチル、非置換のイソブチル、非置換のシクロプロピル、非置換のジフルオロシクロブチルまたは非置換のネオペンチルである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが非置換メチルであるか、または、Ｒ５ａおよびＲ５ｂがそれらの介在原子と一緒になって、任意選択で置換される炭素環式もしくはヘテロ環式縮合環を形成し請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬理上許容される塩、および薬理上許容される添加剤を含む組成物。
【請求項１６】
ＧＳＫ３を阻害するための医薬の製造における使用のための組成物であって、
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩の有効量を含む、前記組成物。
【請求項１７】
ＧＳＫ３を阻害する方法であって、
ＧＳＫ３を、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩の有効量と接触させることを含み、ここでＧＳＫ３はインビトロの細胞中にある、前記方法。
【請求項１８】
ＧＳＫ３を介する障害を患っている対象においてＧＳＫ３を介する障害を治療するための医薬の製造における使用のための組成物であって、
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩の有効量を含む、前記組成物。
【請求項１９】
ＧＳＫ３が、ＧＳＫ３αである、請求項１６または１８に記載の使用のための組成物または請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
ＧＳＫ３が、ＧＳＫ３βである、請求項１６または１８に記載の使用のための組成物または請求項１７に記載の方法。
【請求項２１】
ＧＳＫ３を介する障害が、神経疾患、神経変性疾患、アルツハイマー病、前頭側頭型認知症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性、精神疾患、双極性障害、統合失調症、自閉症、脆弱Ｘ症候群、うつ病、リチウム抵抗性のうつ病、癌、白血病、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、膵癌、代謝障害、または糖尿病である、請求項１８に記載の使用のための組成物。
【請求項２２】
ＣＫ１を阻害するための医薬の製造における使用のための組成物であって、
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩の有効量を含む、前記組成物。
【請求項２３】
ＣＫ１を介する障害を患っている対象においてＣＫ１を介する障害を治療するための医薬の製造における使用のための組成物であって、
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬理上許容される塩の有効量を含む、前記組成物。
【請求項２４】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩を調製する方法であって、
式Ａの化合物またはその塩を、式Ｂの化合物またはその塩および式Ｃの化合物またはその塩と、好適な条件下において接触させて、式Ｉの化合物またはその塩を提供することを含み、
【化６】
2018150302.tif 000006
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、請求項１〜１４のいずれか一項に記載されたとおりである、
前記方法。