(57)【要約】【課題】常用しても安全な、優れた美白作用を有する天然由来の美白剤を提供し、該美白剤を皮膚外用剤等に応用することを目的とする。【解決手段】麦若葉抽出物からなる美白剤。該美白剤は、医薬部外品を含む化粧品、医薬品、食品等種々の分野に応用され、化粧料、医薬組成物、食品等に配合されて、優れた美白作用を発揮する。さらに、麦若葉抽出物を有効成分として含有する美白剤。該美白剤は、化粧料、医薬組成物、食品等の形態で使用され、優れた美白作用を発揮する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
麦若葉抽出物からなる美白剤。
【請求項２】
麦若葉抽出物を有効成分として含有する美白剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、メラノサイトにおけるメラニン生成を抑制し、紫外線照射後の日焼け皮膚の美白、また、日焼け等によるしみ、そばかす、肝班等の皮膚の色素沈着を予防、改善及び治療することができる美白剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
日焼け等によるしみ、そばかす、肝班等の皮膚の色素沈着は加齢に伴って発生し、加齢に伴って増加、あるいは消失しにくくなるため、中高年齢層にとって悩みとなっている。これらの色素沈着の発症機構は未だ明確にされていないが、太陽光線(特に紫外線)による日焼け等によって、表皮細胞に存在するメラノサイト内のメラノソームとよばれるメラニン生成顆粒においてメラニン色素が産生され、生成したメラニン色素が隣接細胞へ拡散することによって生じると考えられている。【０００３】
このような色素沈着を正常皮膚色にまで回復することが可能な物質の開発が強く望まれており、これまでに多くの物質が開発されてきている。例えば、Ｌ−アスコルビン酸、コウジ酸、アルブチン等が知られている。【０００４】
しかし、これらは、いずれも効果、安定性等の点で必ずしも充分とは言えない。皮膚外用剤等の薬効成分として配合し得る効果が良好で、安定性、安全性の高い美白剤の開発が未だ望まれているのが現状である。【０００５】
本出願人らは、以前から美白剤開発を進めてきており、例えば、エルゴステロール誘導体（例えば、特許文献１参照）、ガノデロールＢ（特許文献２参照）等からなる美白剤について特許出願しており、本発明はこれらの一環の研究成果である。【０００６】
本発明に係る麦若葉に関連した技術としては、プロシアニジンを含有した美白化粧料の技術（特許文献３参照）が開示されており、前記プロシアニジンは、大麦を溶剤を用いて抽出し、この抽出物を液体クロマトグラフィー等により分別生成するか、あるいはプロシアニジンの選択的吸着剤で処理して該プロシアニジン区分を濃縮することによって得られるとされている。そして、実施例においては、桧より分離したプロシアニジンオリゴマー、小豆より分離した２量体プロシアニジンＢ−３の白色化効果のデータが示されている。また、大麦に含まれるプロアントシアニジンとチロシナーゼ活性阻害剤とを含有した、美白効果を有する化粧料の技術（特許文献４参照）が開示されているが、これは、チロシナーゼ生成抑制剤とプロアントシアニジンとを併用した化粧料は、美白効果が相乗的に増大するというものである。実施例においては、プロアントシアニジンをフラバノール換算で３７％含有するブドウ抽出物のチロシナーゼ活性阻害率が示されているが、反応系へ０．１ｍｌ添加したときの値で１２．５％であり美白効果は低い。また、ハンニチバナ科の植物等から抽出された化合物、又は該化合物から調製された化合物等の特定の化合物と、細胞賦活剤としての薬効を示す大麦抽出物とを含有した皮膚外用剤の技術（特許文献５参照）が開示されているが、前記特定の化合物と大麦抽出物とを併用することで、各々単独で用いたときには得られない、美白及び／又は老化防止効果を奏するとされている。また、小麦種子抽出物からなるチロシナーゼ生成抑制剤と、大麦抽出物を含有した皮膚外用剤の技術（特許文献６参照）が開示されているが、これは、チロシナーゼ生成抑制剤である小麦種子抽出物を配合した皮膚外用剤に大麦抽出物を配合することによって、小麦種子抽出物が有する美白効果を高めることができるというものである。以上から、麦若葉抽出物に優れた美白作用があることは知られていない。【０００７】
【特許文献１】特開２００２−１１４６８５号公報
【特許文献２】特開２００２−２８４６９０号公報
【特許文献３】特開平２−１３４３０９号公報
【特許文献４】特開平６−３３６４１８号公報
【特許文献５】特開２００３−３００８５９号公報
【特許文献６】特開２０００−２５６１３１号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明は上記事情に鑑みてなされたもので、常用しても安全な、優れた美白作用を有する天然由来の美白剤を提供し、該美白剤を皮膚外用剤等に応用することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、麦若葉抽出物に優れた美白作用があり、上記課題が解決されることを見出し、本発明を完成するに至った。【００１０】
すなわち、本発明は、麦若葉抽出物からなる美白剤である。【００１１】
また、本発明は麦若葉抽出物を有効成分として含有する美白剤である。
【発明の効果】
【００１２】
本発明によれば、優れた美白作用を有し、安全性の高い麦若葉抽出物からなる美白剤が得られる。該美白剤は、医薬部外品を含む化粧品、医薬品、食品等種々の分野に応用され、化粧料、医薬組成物、食品等に配合されて、優れた美白作用を発揮する。さらに、本発明によれば、麦若葉抽出物を有効成分として含有する美白剤が得られる。該美白剤は、化粧料、医薬組成物、食品等の形態で使用され、優れた美白作用を発揮する。特に、好適には化粧品、医薬品等に応用され、皮膚に外用される皮膚外用剤の形態で、皮膚に直接塗布又は散布する投与方法により使用され、優れた美白効果を発揮する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
以下、本発明を実施するための最良の形態について詳述する。【００１４】
本発明においては、麦若葉抽出物が用いられる。【００１５】
本発明に係る麦若葉抽出物は、麦若葉を用いて植物の抽出に一般的に用いられている抽出方法、すなわち麦若葉を溶媒によって抽出する方法等で得ることができる。【００１６】
本発明に係る麦若葉としては、大麦、小麦、ライ麦、えん麦等の麦類の若葉が挙げられる。麦類の若葉とは、麦類の葉又は茎を含む葉であって、成熟期前、すなわち、分けつ開始期から出穂開始期に収穫されるものが好ましい。麦類の若葉は茎長さ１ｍ前後まで成長するが、例えば、５〜４０ｃｍ程度までのものが好ましく用いられる。本発明において、麦若葉としては、特に、大麦若葉が好ましい。【００１７】
麦若葉抽出物を得る際の麦若葉の形態としては、例えば、摘み取ったままのもの、それを細かく切ったもの、乾燥させたもの、乾燥させて細かく切ったり粉砕したもの、凍結乾燥し粉末化したもの等が用いられるが、これらに限定されるものではなく本発明の効果を損なわない範囲でその他の形態のものも用いることができる。これらのうちでは、乾燥、粉末化等抽出効率の高い形態にした後溶媒抽出に供するのが望ましい。【００１８】
本発明においては、収穫後、成分を損なわぬよう低温乾燥又は凍結乾燥し粉末化したものが特に好ましい。【００１９】
抽出に用いる溶媒としては、特に限定されるものではなく、通常抽出に用いられる溶媒が用いられる。例えば、エタノール，メタノール，イソプロパノール，１，３−ブチレングリコール等の低級アルコール等のアルコール類、ヘキサン，ヘプタン，シクロヘキサン等の炭化水素、酢酸エチル等のエステル、アセトン等のケトン等の有機溶媒、水、超臨界二酸化炭素，超臨界水，超臨界メタノール，超臨界フロン等の超臨界流体等が挙げられ、これらの溶媒を単独で又は２種以上を混合して用いることができる。溶媒のなかでも、エタノール、メタノール又はこれらの混合溶媒、含水アルコール類、超臨界二酸化炭素が本発明の有効性を発揮させる上で好ましい。【００２０】
抽出に当たっては、抽出溶媒に浸漬、溶媒還流する等の手段が用いられる。また、抽出条件としては、例えば、抽出温度については、特に限定されないが、通常室温から常圧下での溶媒の沸点の範囲で選択される。抽出時間については特に限定されず任意の時間で行われる。その他、抽出効率、有効性の高い抽出物を抽出する等の観点から、適宜条件設定を行い、最適条件下で行うことが好ましく、例えば、超臨界二酸化炭素の場合は、温度２０〜８０℃、圧力５〜６０ＭＰａの状態にある二酸化炭素で抽出することにより本発明の有効性をより発揮させることができる。【００２１】
溶媒で抽出した後は、抽出液から抽出残査等の固形物をろ過、遠心分離等の方法で除去した後、減圧濃縮、乾固等により、抽出溶媒を除去することにより抽出物を得る。【００２２】
本発明に係る麦若葉抽出物は、後で証明するように優れたメラニン生成抑制作用を有する。したがって、本発明に係る麦若葉抽出物は、美白剤として有用である。【００２３】
この美白剤は、いずれも前記本発明に係る麦若葉抽出物の前記新規な機能の発見に基づく新規で有用な用途である。【００２４】
前記美白剤はいずれも極めて応用範囲が広く、例えば、医薬部外品を含む化粧品、医薬品、食品等種々の分野に応用され、化粧料、医薬組成物、食品等に配合されて、優れた美白作用を発揮する。特に、好適には、化粧品、医薬品等に応用される皮膚外用剤に配合される。【００２５】
前記皮膚外用剤に配合される場合の前記美白剤の配合量は、皮膚外用剤全量中０．０００５〜１０．０質量％であることが好ましい。さらに好ましくは０．０１〜５．０質量％である。【００２６】
なお、配合される美白剤の使用形態としては、麦若葉の溶媒抽出液から溶媒を除去した抽出乾固物、すなわち抽出物の形態で用いる以外に、溶媒によって抽出して得られる溶媒の含まれた抽出液のそのままの形態で用いることができ、また、抽出液を溶媒で任意に希釈した抽出希釈液や溶媒を任意の量除去して濃縮した抽出濃縮液として用いることもできる。さらに、抽出乾固物を溶媒に任意の濃度で溶かして抽出乾固物の溶液として用いてもよい。【００２７】
前記皮膚外用剤は、上記必須成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧料、医薬部外品、医薬品等に通常用いられる他の成分を、必要に応じて適宜配合することができる。前記他の成分（任意配合成分）としては、例えば、油分、界面活性剤、粉末・顔料、染料・レーキ、増粘剤、保湿剤、キレート剤、金属イオン封鎖剤、ｐＨ調整剤、中和剤、油ゲル化剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、防腐剤（抗菌剤）、清涼剤、ビタミン類、抗炎症剤、植物抽出物、上記以外の美白剤、薬剤、低級アルコール類、単糖、オリゴ糖、アミノ酸類、有機酸、香料、水等が挙げられる。【００２８】
上記適宜配合される任意配合成分のうち、油分としては、例えば、硬化油、モクロウ、カカオ脂、硬化ヒマシ油、オリーブ油、ヒマシ油、マカデミアナッツ油、月見草油等の油脂、ミツロウ、ラノリン、ゲイロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ホホバロウ、ホホバ油、液状ラノリン等のロウ類、固形パラフィン、セレシン、マイクロクリスタリンワックス、ポリエチレンワックス、流動パラフィン、スクワラン、ポリブテン、揮発性炭化水素等の炭化水素油、パルミチン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、２−エチルヘキサン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、ステアリン酸オクチル、パルミチン酸オクチル、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジ２−エチルヘキシル、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、トリミリスチン酸グリセリル、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ジイソステアリン酸ジグリセリル、トリイソステアリン酸ジグリセリル、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリトリット、ジオクタン酸ペンタエリトリット、トリ２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、リンゴ酸ジイソステアリル等のエステル油、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベへン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、１２−ヒドロキシステアリン酸等の高級脂肪酸、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、イソステアリルアルコール、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、モノステアリルグリセリンエーテル等の高級アルコール、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン，オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサン等環状シリコーン，アミノ変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変性ポリシロキサン等のシリコーン油、パーフロロポリエーテル等のフッ素化合物等が挙げられる。油分は、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００２９】
界面活性剤としては、例えば、ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等の脂肪酸石けん、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム等の高級アルキル硫酸エステル塩、ラウリル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル、ラウロイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、ヤシ油脂肪酸メチルタウリンナトリウム等のアシルメチルタウリン塩、ポリオキシエチレン（以下、ＰＯＥという。）ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ＰＯＥラウリル硫酸ナトリウム等のアルキルエーテル硫酸エステル塩、ラウロイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシルサルコシン酸、ＰＯＥステアリルエーテルリン酸等のリン酸エステル塩、モノラウロイルモノエタノールアミドＰＯＥスルホコハク酸ナトリウム、ラウリルポリプロピレングリコールスルホコハク酸ナトリウム等のスルホコハク酸塩、Ｎ−ステアロイルグルタミン酸ジナトリウム、Ｎ−ステアロイルグルタミン酸モノナトリウム等のＮ−アシルグルタミン酸塩、硬化ヤシ油脂肪酸グリセリン硫酸ナトリウム等の高級脂肪酸エステル硫酸エステル塩等のアニオン界面活性剤；【００３０】
塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム等のアルキルトリメチルアンモニウム塩、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム塩等のジアルキルジメチルアンモニウム塩、塩化セチルピリジニウム等のアルキルピリジニウム塩、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤；２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキシド−１−カルボキシエチロキシ二ナトリウム塩等のイミダゾリン系両性界面活性剤、アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等のベタイン系界面活性剤等の両性界面活性剤；【００３１】
ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタントリオレエート等のソルビタン脂肪酸エステル類、モノステアリン酸グリセリン等のグリセリン脂肪酸類、モノステアリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコール脂肪酸エステル類、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンセチルエーテル等のグリセリンアルキルエーテル、ＰＯＥソルビタンモノオレエート、ＰＯＥソルビタンモノステアレート等のＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、ＰＯＥソルビットモノラウレート、ＰＯＥソルビットモノオレエート、ＰＯＥソルビットモノステアレート等のＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類、ＰＯＥグリセリンモノイソステアレート、ＰＯＥグリセリンモノオレエート、ＰＯＥグリセリンジステアレート等のＰＯＥグリセリン脂肪酸エステル類、ポリエチレングリコール（以下、ＰＥＧという。）モノオレート、ＰＥＧジステアレート等のＰＥＧ脂肪酸エステル類、ＰＯＥ２−オクチルドデシルエーテル、ＰＯＥラウリルエーテル、ＰＯＥオレイルエーテル等のＰＯＥアルキルエーテル類、ＰＯＥオクチルフェニルエーテル、ＰＯＥノニルフェニルエーテル等のＰＯＥアルキルフェニルエーテル類、ＰＯＥ・ポリオキシプロピレン（以下、ＰＯＰという。）２−デシルテトラデシルエーテル、ＰＯＥ・ＰＯＰセチルエーテル等のＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油モノイソステアレート、ＰＯＥ硬化ヒマシ油マレイン酸等のＰＯＥヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体、ショ糖パルミチン酸脂肪酸エステル等のショ糖脂肪酸エステル、オレイルグルコシド等のアルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤等が挙げられる。界面活性剤は、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００３２】
粉末・顔料としては、例えば、マイカ、タルク、カオリン、セリサイト（絹雲母）、白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黒雲母、リチア雲母、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸（シリカ）、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸バリウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸ストロンチウム、酸化アルミニウム、硫酸バリウム、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青等の着色顔料；酸化チタン、酸化亜鉛、雲母チタン（酸化チタンコーテッドマイカ）、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス、窒化ホウ素、赤色２２８号、赤色２２６号、青色４０４号、ポリエチレン粉末、ポリメタクリル酸メチル粉末、ポリアミド樹脂粉末（ナイロン粉末）、セルロース粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー、アルミニウムパウダー、カッパーパウダー等が挙げられる。粉末・顔料は、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００３３】
染料・レーキとしては、例えば、黄色５号、赤色５０５号、赤色２３０号、赤色２２３号、橙色２０１号、赤色２１３号、黄色２０４号、黄色２０３号、青色１号、緑色２０１号、紫色２０１号等の染料；赤色２０２号、赤色２０４号等のレーキ等が挙げられる。染料・レーキは、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００３４】
増粘剤としては、例えば、グアガム、クインスシード、カラギーナン、ガラクタン、アラビアガム、ペクチン、マンナン、デンプン（トウモロコシ、コムギ、ジャガイモ、コメ）、カルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン、キサンタンガム、カードラン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、グリコーゲン、ヘパラン硫酸、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、トラガントガム、ケラタン硫酸、コンドロイチン、ムコイチン硫酸、ヒドロキシエチルグアガム、カルボキシメチルグアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカストビーンガム、サクシノグルカン、カロニン酸、キチン、キトサン、カルボキシメチルキチン、寒天、プルラン、コラーゲン、カゼイン、ゼラチン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテル、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸アミド、ポリエチレンイミン、ポリエチレングリコール、ベントナイト、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ラポナイト、ヘクトライト、無水ケイ酸等が挙げられる。増粘剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００３５】
保湿剤としては、例えば、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、トリメチレングリコール、１、２−ブチレングルコール、テトラメチレングルコール、２、３−ブチレングルコール、ペンタメチレングルコール、２−ブテン−１、４−ジオール、ヘキシレングリコール、オクチレングリコール、グリセリン、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ジプロピレングリコール、トリエチレングルコール、ポリプロピレングリコール、テトラエチレングリコール、ジグリセリン、ポリエチレングリコール、トリグリセリン、テトラグリセリン、ポリグリセリン、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等が挙げられる。保湿剤は、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００３６】
キレート剤としては、例えば、シトラマル酸、アガル酸、グリセリン酸、シキミ酸、ヒノキチオール、没食子酸、タンニン酸、コーヒー酸、エチレンジアミン四酢酸、エチレングリコールジアミン四酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、フィチン酸、ポリリン酸、メタリン酸及びこれらのアルカリ金属塩等が挙げられる。キレート剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００３７】
金属イオン封鎖剤としては、例えば、１−ヒドロキシエタン−１，１−ジフォスホン酸、１−ヒドロキシエタン−１，１−ジフォスホン酸四ナトリウム塩、エデト酸二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、エデト酸四ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸、リン酸、クエン酸、アスコルビン酸、コハク酸、エデト酸等が挙げられる。金属イオン封鎖剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００３８】
ｐＨ調整剤としては、例えば、乳酸−乳酸ナトリウム、クエン酸−クエン酸ナトリウム等の緩衝剤等が挙げられる。ｐＨ調製剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。中和剤としては、例えば、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、トリイソプロパノールアミン、２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール、２−アミノ−２−メチル−１−プロノール等の有機アミン、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム等が挙げられる。中和剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００３９】
油ゲル化剤としては、例えば、デキストリンパルミチン酸エステル、デキストリンステアリン酸エステル等のデキストリン脂肪酸エステル、ステアリン酸石けん等の金属石けん、ジステアリルジメチルアンモニウムクロライド変性粘土鉱物等の有機変性粘土鉱物等が挙げられる。油ゲル化剤は、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００４０】
紫外線吸収剤としては、例えば、パラアミノ安息香酸（以下、ＰＡＢＡという。）、ＰＡＢＡモノグリセリンエステル、Ｎ、Ｎ−ジプロポキシＰＡＢＡエチルエステル、Ｎ、Ｎ−ジエトキシＰＡＢＡエチルエステル、Ｎ、Ｎ−ジメチルＰＡＢＡエチルエステル、Ｎ、Ｎ−ジメチルＰＡＢＡブチルエステル、Ｎ、Ｎ−ジメチルＰＡＢＡエチルエステル等のＰＡＢＡ系紫外線吸収剤、ホモメンチル−Ｎ−アセチルアントラニレート、アントラニル酸メチル等のアントラニル酸系紫外線吸収剤、アミルサリシレート、メンチルサリシレート、ホモメンチルサリシレート、オクチルサリシレート、フェニルサリシレート、ベンジルサリシレート、ｐ−イソプロパノールフェニルサリシレート等のサリチル酸系紫外線吸収剤、オクチルシンナメート、エチル−４−イソプロピルシンナメート、メチル−２、５−ジイソプロピルシンナメート、エチル−２、４−ジイソプロピルシンナメート、メチル−２、４−ジイソプロピルシンナメート、プロピル−ｐ−メトキシシンナメート、イソプロピル−ｐ−メトキシシンナメート、イソアミル−ｐ−メトキシシンナメート、オクチル−ｐ−メトキシシンナメート（２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシシンナメート）、２−エトキシエチル−ｐ−メトキシシンナメート、シクロヘキシル−ｐ−メトキシシンナメート、エチル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート、２−エチルヘキシル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート、グリセリルモノ−２−エチルヘキサノイル−ジパラメトキシシンナメート等の桂皮酸系紫外線吸収剤、ベンゾフェノン系紫外線吸収剤、糖系紫外線吸収剤、３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄ、ｌ−カンファー、３−ベンジリデン−ｄ、ｌ−カンファー、ウロカニン酸、ウロカニン酸エチルエステル、２−フェニル−５−メチルベンゾキサゾール、２、２’−ヒドロキシ−５−メチルフェニルベンゾトリアゾール、２−（２’−ヒドロキシ−５’−ｔ−オクチルフェニル）ベンゾトリアゾール、２−（２’−ヒドロキシ−５’−メチルフェニルベンゾトリアゾール、ジベンザラジン、ジアニソイルメタン、４−メトキシ−４’−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン、５−（３、３−ジメチル−２−ノルボルニリデン）−３−ペンタン−２−オン等が挙げられる。紫外線吸収剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００４１】
酸化防止剤としては、例えば、ブチルヒドロキシトルエン、トコフェロール、フィチン、カロチノイド等が挙げられる。酸化防止剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。防腐剤（抗菌剤）としては、例えば、安息香酸、サリチル酸、ソルビン酸、メチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベン等のパラオキシ安息香酸アルキルエステル、フェノキシエタノール、ヘキサクロロフェン、パラクロルメタクレゾール、塩化ベンザルコニウム、塩化クロルヘキシジン、トリクロロカルバニリド、感光素、イソメチルチアゾリノン等が挙げられる。抗菌剤（抗菌剤）は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００４２】
清涼剤としては、例えば、Ｌ−メントール、カンフル等が挙げられる。清涼剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。ビタミン類としては、例えば、レチノール、パルミチン酸レチノール、ビタミンＡ又はその誘導体、塩酸ピリドキシン、ビタミンＢ6トリパルミテート、ビタミンＢ6ジオクタノエート、ビタミンＢ2又はその誘導体、ビタミンＢ12、ビタミンＢ15又はその誘導体、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸アミド、ニコチン酸−α−トコフェロール、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、ビタミンＤ２、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート、パントテン酸、ビオチン、ビタミンＨ等が挙げられる。ビタミン類は、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００４３】
抗炎症剤としては、例えば、アズレン、グリチルリチン等が挙げられる。抗炎症剤は、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。植物抽出物としては、例えば、ドクダミ、オウバク、カンゾウ、シャクヤク、ボタンピ、ヘチマ、ユキノシタ、ユーカリ、チョウジ、マロニエ、ヤグルマギク、海藻、タイム、ギシギシ、クララ、コウホネ、オレンジ、セージ、ノコギリソウ、ゼニアオイ、センブリ、トウキ、トウヒ、バーチ、スギナ、アルニカ、ユリ、ヨモギ、アロエ、クチナシ、サワラ等が挙げられる。植物抽出物は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００４４】
上記以外の美白剤としては、例えば、アスコルビン酸２−グルコシド、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、アスコルビン酸ナトリウム、ステアリン酸アスコルビル、パルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、テトライソパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸マグネシウム、キトサンアスコルベート、アスコルビルメチルシラノールペクチネート、アスコルビン酸ポリペプチド、ジアゼライン酸アスコルビル、アスコルビン酸ポリリン酸エステル、アスコルビン酸ポリオキシエチレン誘導体、リシノール酸アスコルビル、アスコルビン酸−２−硫酸エステルナトリウム塩等のアスコルビン酸及びその誘導体並びにその塩、アルブチン等のハイドロキノン及びその誘導体並びにその塩、Ｎ，Ｎ’−ジアセチルシスチンジメチル等のシステイン及びその誘導体並びにその塩、４−メトキシサリチル酸カリウム等のサリチル酸誘導体塩、プラセンタエキス、コウジ酸およびその誘導体、ルシノール、エラグ酸およびその誘導体、グルコサミンおよびその誘導体、アゼラインおよびその誘導体、ヒドロキシケイヒ酸およびその誘導体、グルタチオン、カミツレ抽出物、アルニカ抽出物、オウゴン抽出物、センキュウ抽出物、ソウハクヒ抽出物、サイコ抽出物、ボウフウ抽出物、ハマボウフウ抽出物、ギムネマ抽出物、シナノキ抽出物、モモ葉抽出物、クジン抽出物、チユ抽出物、トウキ抽出物、ヨクイニン抽出物、カキ葉抽出物、ダイオウ抽出物、ボタンピ抽出物、ハマメリス抽出物、マロニエ抽出物、オトギリソウ抽出物、オドリコソウ抽出物、カンゾウ抽出物、センプクカ抽出物、ケイケットウ抽出物、サンペンズ抽出物、イブキトラノオ抽出物、クララ抽出物、サンザシ抽出物、シラユリ抽出物、ホップ抽出物、ノイバラ抽出物等の植物抽出物、グラブリジン、グラブレン、リクイリチン、イソリクイリチン、カンゾウ疎水性フラボノイド、リコカルコンＡ、胎盤抽出物等が挙げられる。美白剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００４５】
薬剤としては、例えば、γ−オリザノール、アラントイン、グリチルリチン酸（塩）、グリチルレチン酸又はその誘導体、ヒノキチオール、ビサボロール、ユーカルプトーン、チモール、イノシトール、サイコサポニン、ニンジンサポニン、ヘチマサポニン、ムクロジサポニン等のサポニン類、パントテニルエチルエーテル、エチニルエストラジオール、セファランチン、プラセンタエキス等が挙げられる。薬剤は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。低級アルコール類としては、例えば、エチルアルコール、イソプロパノール等が挙げられる。低級アルコールは、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００４６】
単糖としては、例えば、Ｄ−グリセリルアルデヒド、ジヒドロキシアセトン等の三炭糖、Ｄ−エリトロース、Ｄ−エリトルロース、Ｄ−トレオース、エリスリトール等の四炭糖、Ｌ−アラビノース、Ｄ−キシロース、Ｌ−リキソース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−リボース、Ｄ−リブロース、Ｄ−キシルロース、Ｌ−キシルロース等の五炭糖、Ｄ−グルコース、Ｄ−タロース、Ｄ−ブシコース、Ｄ−ガラクトース、Ｄ−フルクトース、Ｌ−ガラクトース、Ｌ−マンノース、Ｄ−タガトース等の六炭糖、アルドヘプトース、ヘプッロース等の七炭糖、オクツロース等の八炭糖、２−デオキシ−Ｄ−リボース、６−デオキシ−Ｌ−ガラクトース、６−デオキシ−Ｌ−マンノース等のデオキシ糖、Ｄ−グルコサミン、Ｄ−ガラクトサミン、シアル酸、アミノウロン酸、ムラミン酸等のアミノ糖、Ｄ−グルクロン酸、Ｄ−マンヌロン酸、Ｌ−グルロン酸、Ｄ−ガラクツロン酸、Ｌ−イズロン酸等のウロン酸等が挙げられる。単糖は、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００４７】
オリゴ糖としては、例えば、ショ糖、グンチアノース、ウンベリフェロース、ラクトース、プランテオース、イソリクノース類、α、α−トレハロース、ラフィノース、リクノース類、ウンビリシン、スタキオースベルバスコース類等が挙げられる。オリゴ糖は、１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。アミノ酸類としては、例えば、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、スレオニン、トリプトファン、シスチン、システイン、メチオニン、プロリン、ヒドロキシプロリン等の中性アミノ酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギン、グルタミン等の酸性アミノ酸、アルギニン、ヒスチジン、リジン、ヒドロキシリジン等の塩基性アミノ酸等のアミノ酸、ラウロイルサルコシンナトリウム等のアシルサルコシンナトリウム、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム等のアシルグルタミン酸塩、ラウロイルβ−アラニンナトリウム等のアシルβ−アラニンナトリウム、グルタチオン、ピロリドンカルボン酸等のアミノ酸誘導体等が挙げられる。アミノ酸類は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。有機酸としては、例えば、アシルサルコシン酸（例えばラウロイルサルコシンナトリウム）、グルタチオン、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸等が挙げられる。有機酸は１種または２種以上が任意に選択されて配合することができる。【００４８】
前記皮膚外用剤は、顔、ボディー等の皮膚に直接塗布又は散布する投与方法により使用され、優れた美白効果を発揮する。前記皮膚外用剤の最適投与量は、年齢、体重等の個人差等により適宜決定されるが、ヒトに投与する場合の投与量は通常０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．１〜１０ｍｇ／ｋｇであり、この量を１日１回又は２〜４回に分けて投与することができる。【００４９】
前記皮膚外用剤の剤型としては、本発明の効果を発揮できるものであれば特に限定されず、例えば、トニック等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化系、軟膏、分散液、ジェル、エアゾール、ムース等の任意の剤型をとることができる。【００５０】
前記皮膚外用剤は、例えば、医薬部外品を含む化粧品、医薬品の分野で応用され、その製品形態としては、例えば、軟膏、乳液、クリーム、ジェル、パック・マスク等の任意の形態をとることができる。また、前記皮膚外用剤は、エッセンス（美容液），化粧水等の基礎化粧品、ファンデーション，口紅等のメーキャップ化粧品、ボディ化粧品等の医薬部外品を含む化粧品の形態でも構わない。【００５１】
さらに、本発明に係る麦若葉抽出物は有効成分として配合され、組成物としての美白剤に調製される。以下、この組成物を美白剤（組成物）という。【００５２】
麦若葉抽出物を配合するに当たって、麦若葉抽出物の使用形態としては、麦若葉の溶媒抽出液から溶媒を除去した抽出乾固物、すなわち抽出物の形態で用いる以外に、前記皮膚外用剤に美白剤を配合する場合の美白剤の使用形態と同様、種々の形態で配合することができる。【００５３】
前記美白剤（組成物）において、前記麦若葉抽出物は美白作用を発揮するに有効な量が含有されるが、その含有量は、美白剤（組成物）全量中０．０００５〜１０．０質量％であることが好ましい。さらに好ましくは０．０１〜５．０質量％である。なお、いうまでもなく含有量における抽出物とは、抽出乾固物としての量である。【００５４】
前記美白剤（組成物）は、上記必須成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医薬部外品、医薬品等に通常用いられる他の成分を、必要に応じて適宜配合することができる。前記他の成分（任意配合成分）としては、例えば、油分、界面活性剤、粉末・顔料、染料・レーキ、増粘剤、保湿剤、キレート剤、金属イオン封鎖剤、ｐＨ調整剤、中和剤、油ゲル化剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、防腐剤（抗菌剤）、清涼剤、ビタミン類、抗炎症剤、植物抽出物、上記以外の美白剤、薬剤、低級アルコール類、単糖、オリゴ糖、アミノ酸類、有機酸、香料、水等が挙げられる。これらの任意配合成分の具体例は前記美白剤を配合する場合の皮膚外用剤において記載したものと同様なものが挙げられる。【００５５】
前記美白剤（組成物）の最適投与量は、年齢、体重等の個人差等により適宜決定されるが、ヒトに投与する場合の投与量は通常０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．１〜１０ｍｇ／ｋｇであり、この量を１日１回又は２〜４回に分けて投与することができる。【００５６】
前記美白剤（組成物）は、化粧料、医薬組成物、食品等の形態で使用され、優れた美白作用を発揮する。特に、好適には化粧品、医薬品等に応用され、皮膚に外用される皮膚外用剤の形態で、皮膚に直接塗布又は散布する投与方法により使用され、優れた美白効果を発揮する。【００５７】
前記美白剤（組成物）の好適な形態である皮膚外用剤の剤型としては、本発明の効果を発揮できるものであれば特に限定されず、例えば、前記美白剤を配合する場合の皮膚外用剤の剤型と同様の剤型をとることができる。【００５８】
前記美白剤（組成物）の好適な形態である皮膚外用剤は、例えば、医薬部外品を含む化粧品、医薬品の分野で応用され、その製品形態としては、例えば、軟膏、乳液、クリーム、ジェル、パック・マスク等の任意の形態をとることができる。また、前記皮膚外用剤は、エッセンス（美容液），化粧水等の基礎化粧品、ファンデーション，口紅等のメーキャップ化粧品、ボディ化粧品等の医薬部外品を含む化粧品の形態でも構わない。
【実施例】
【００５９】
本発明を実施例等により具体的に説明するが、これらの実施例等により本発明の技術的範囲が限定されるものではない。配合量は特に断りのない限り質量％である。【００６０】
［麦若葉抽出物の調製例］
［調製例１］
市販の大麦若葉粉末（山本漢方製薬株式会社製）１０ｇに１００ｍｌの９９．５％エタノールを加え、室温で一晩撹拌抽出を行った。得られた抽出溶液のろ過を行った後、ろ液をエバポレーターにて減圧乾固し、０．５４７ｇの大麦若葉抽出物を得た。【００６１】
［調製例２］
市販の大麦若葉粉末（山本漢方製薬株式会社製）１０ｇに１００ｍｌの含水エタノール（エタノール濃度６０％）を加え、室温で４時間撹拌抽出を行った。得られた抽出溶液のろ過を行った後、ろ液をエバポレーターにて減圧乾固し、１．３２６ｇの大麦若葉抽出物を得た。【００６２】
［培養液に添加する試料の調製］
麦若葉抽出物をエタノールにて１０ｍｇ／ｍｌ調製した。この溶液を原液として培地又は１０％エタノールを含む培地にて倍々希釈し、それぞれが１０％のエタノールを含むように希釈系列を作成した。調製した各希釈段階のサンプルを培地中の細胞に２０μｌ添加した。対照として、溶媒であるエタノールを用意した（エタノールは細胞への毒性があるので、培養液中の最終濃度が１％以下になるようにした。）。また、比較例として、各濃度に調製したアルブチンを用いた。【００６３】
［実施例１］美白効果
［Ｂ１６メラノーマ細胞におけるメラニン生成抑制作用］
メラニン生成抑制作用は、マウス由来のメラニン生成細胞であるＢ１６メラノーマ細胞を用い、検体をを培養液で稀釈した溶液を細胞に作用させメラニンの生成を観察し評価した。Ｂ１６細胞の培養は１０％ＦＢＳ Ｅ−ＭＥＭ培地を用いて行った。評価したサンプルは前記調製例の［調製例１］と同様の方法によって得たものを用いた。以下に詳細を記す。【００６４】
［実験操作］
予め７０％コンフルエント程度まで培養しておいたＢ１６細胞を剥離回収、計数し、播種・接着後の細胞密度が５．０×１０３ｃｅｌｌｓ／ｃｍ２になるように細胞懸濁液を調製し、９６ｗｅｌｌプレートに１８０μｌずつ播種した。３〜５時間培養後、細胞が接着していることを顕微鏡で確認し、サンプル及び比較例（アルブチン）を２０μｌずつ添加した。サンプル及び比較例（アルブチン）添加の７２時間後、倒立顕微鏡で各細胞内の黒色色素の蓄積状況を観察した。対照の細胞との比較により、色素の蓄積量を表１に示すように３段階で評価した。同時に顕微鏡観察にて、細胞数を目視で比較して対照と大差ないかどうか確認した。実施例１の評価結果を表１に示す。【００６５】
【表１】
2007094030.tif 000002
【００６６】
表１から分かるように、大麦若葉抽出物にはＢ１６メラノーマ細胞に対してメラニン生成抑制作用が見られ、美白剤として有用であることが明らかである。【００６７】
以下に本発明に係る美白剤（組成物）の製剤例として皮膚外用剤を示す。なお、いずれの皮膚外用剤も常法に従って製造したが、すべて優れた美白効果を有していた。なお、配合した大麦若葉抽出物は、製剤例中の（注）を除いて前記調製例の［調製例２］と同様の方法によって得られたものを用いた。なお、製剤例中の（注）は前記調製例の［調製例１］と同様の方法によって得られたものを用いた。【００６８】
［製剤例１］クリーム
成分                                                      配合量（質量％）
ステアリン酸                                                  ６．０
グリセリンモノステアリン酸エステル                            ２．０
ＰＯＥ（２０モル）ソルビタンモノステアリン酸エステル          ２．０
１，３−ブチレングリコール                                  １０．０
大麦若葉抽出物                                                １．０
イソプロピルミリステート                                    １２．０
スクワラン                                                    ５．０
流動パラフィン                                                ３．０
ビタミンＥ                                                    ０．０５
亜硫酸水素ナトリウム                                          適量
防腐剤                                                        適量
香料                                                          適量
イオン交換水                                                  残余【００６９】
［製剤例２］乳液
成分                                                配合量（質量％）
ステアリルアルコール                                    ２．０
スクワラン                                              ５．０
液状ラノリン                                            ３．０
トリオクタン酸トリメチロールプロパン                    ２．０
トリオクタン酸グリセリル                                ５．０
グリセリンモノオレート                                  ２．０
ＰＯＥ（２０モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル      １．０
ビタミンＣ                                              ０．１
防腐剤                                                  適量
大麦若葉抽出物                                          ２．０
パラアミノ安息香酸                                      ０．１
香料                                                    適量
亜硫酸水素ナトリウム                                    適量
グリセリン                                              ５．０
カルボキシビニルポリマー                                ０．２
トリエタノールアミン                                    １．０
精製水                                                  残余【００７０】
［製剤例３］ジェル
成分                                                            配合量（質量％）
ジプロピレングリコール                                            １０．０
ＰＥＧ１５００                                                      ５．０
カルボキシビニルポリマー                                            １．０
エチルアルコール                                                    ２．０
ＰＯＥ（５０モル）オレイルアルコールエーテル                        ２．０
水酸化カリウム                                                      ０．１５
大麦若葉抽出物                                                      ０．５
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム      ０．０５
防腐剤                                                              適量
ＥＤＴＡ・３Ｎａ                                                    適量
香料                                                                適量
イオン交換水                                                        残余【００７１】
［製剤例４］エッセンス
成分                                                配合量（質量％）
グリセリン                                              ５．０
ジプロピレングリコール                                １０．０
エタノール                                            １０．０
カルボキシビニルポリマー                                ０．２
ヒアルロン酸ナトリウム                                  ０．５
水酸化カリウム                                          ０．１
ＰＯＥ（２０モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル      ０．５
ＰＯＥ（２０モル）オクチルドデカノールエーテル          １．０
オリーブ油                                              ０．１５
ビタミンＥアセテート                                    ０．１
大麦若葉抽出物                                          ３．０
亜硫酸水素ナトリウム                                    適量
防腐剤                                                  適量
ＥＤＴＡ・３Ｎａ                                        適量
香料                                                    適量
精製水                                                  残余【００７２】
［製剤例５］パック
成分                                                配合量（質量％）
ポリ酢酸ビニルエマルション                            １５．０
ポリビニルアルコール                                  １０．０
ジプロピレングリコール                                  ５．０
ソルビトール                                            ５．０
酢酸トコフェロール                                      ０．２
オリーブ油                                              １．０
スクワラン                                              ３．０
ＰＯＥ（２０モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル      １．５
酸化チタン                                              ５．０
タルク                                                １０．０
エタノール                                              ７．０
大麦若葉抽出物                                          ２．０
防腐剤                                                  適量
香料                                                    適量
精製水                                                  残余【００７３】
［製剤例６］化粧水
成分                                                        配合量（質量％）
１，３−ブチレングリコール                                      ６．０
グリセリン                                                      ５．０
ヒアルロン酸ナトリウム                                          ０．３
ＰＯＥ（２０モル）ソルビタンモノステアリン酸エステル            １．５
ポリオキシエチレン（２０モル）オクチルドデカノールエーテル      ０．５
エタノール                                                    １５．０
大麦若葉抽出物（注）                                            ０．１
防腐剤                                                          適量
香料                                                            適量
精製水                                                          残余【００７４】
［製剤例７］軟膏
成分                                    配合量（質量％）
ＰＯＥ（３０モル）硬化ヒマシ油              ２．０
グリセリルモノステアレート                １０．０
スクワラン                                １０．０
ワセリン                                  ４０．０
セタノール                                  ６．０
大麦若葉抽出物                              ５．０
１，３−ブチレングリコール                １０．０
イオン交換水                                残余
防腐剤                                      適量
香料                                        適量【００７５】
［製剤例８］ファンデーション
成分                                                  配合量（質量％）
タルク                                                    ３．０
酸化チタン                                                ５．０
ベンガラ                                                  ０．５
酸化鉄黄                                                  １．５
酸化鉄黒                                                  ０．１
ベントナイト                                              ０．５
ＰＯＥ（２０モル）ソルビタンモノステアリン酸エステル      １．０
トリエタノールアミン                                      １．０
グリセリン                                                ５．０
プロピレングリコール                                      ５．０
ステアリン酸                                              ２．０
モノステアリン酸グリセリン                              １０．０
流動パラフィン                                          １０．０
ジメチルポリシロキサン                                    ５．０
ポリオキシアルキレン変性ポリシロキサン                    ３．０
大麦若葉抽出物                                            １．０
精製水                                                    残余
防腐剤                                                    適量
香料                                                      適量
【産業上の利用可能性】
【００７６】
麦若葉抽出物は優れた美白作用を有するので、常用しても安全な美白剤として、医薬部外品を含む化粧品、医薬品、食品等種々の分野に応用され、化粧料、医薬組成物、食品等に配合されて、優れた美白作用を発揮する。特に、好適には、化粧品、医薬品等に応用される皮膚外用剤に配合される。さらに、前記麦若葉抽出物は有効成分として配合され、組成物としての美白剤に調製される。この美白剤（組成物）は、化粧料、医薬組成物、食品等の形態で使用され、優れた美白作用を発揮する。特に、好適には化粧品、医薬品等に応用され、皮膚に外用される皮膚外用剤の形態で、皮膚に直接塗布又は散布する投与方法により使用され、優れた美白効果を発揮する。
【国際調査報告】
2007094030.tif 000003
2007094030.tif 000004
2007094030.tif 000005