【手続補正書】
【提出日】平成31年4月3日(2019.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオ異性体、水和物もしくは溶媒和物：
2019034943.tif 000001
（式中：
Ａが、Ｓ（＝Ｏ）２およびＣ（＝Ｏ）から成る群から選択され；
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2019034943.tif 000002
2019034943.tif 000003
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から成る群より選択され；かつ
Ｒ２がＨであるか、または
Ｒ１およびＲ２が、
2019034943.tif 000005
が、
2019034943.tif 000006
から成る群から選択されるように選択され、
Ｒ３が、置換されたアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールから成る群から選択され、Ｒ３における該ヘテロアリールは、ピリジニル、ピリジン−２−オン−イルおよびピリミジニルから成る群から選択され；
Ｒ４が、水素およびＣ１〜６直鎖アルキルから成る群から選択され；
Ｒ５が、Ｈであり；
Ｒ６がＨであり、かつＲ８がＦであるか、またはＲ６がＦであり、かつＲ８が、Ｈであり； 
Ｒ７が、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、ＯＲ９、シアノおよびＮ（Ｒ９）２から成る群から選択され；
Ｒ９が、各存在において、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜６直鎖アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６分岐鎖アルキル、置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル、置換されていてもよいベンジル、および置換されていてもよいヘテロシクリルから成る群から選択され；
ここで、前記置換された各基は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜１４シクロアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１４）２、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ヘテロシクリル、フェニル、ピリジニル、ピリジン−２−オン−イルおよびピリミジニルから成る群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており、
該Ｒ１４は、各存在において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、およびＣ３〜６シクロアルキルから成る群から選択されるか、または２つのＲ１４単位が、それらが結合している原子と一緒になって、置換されていてもよい３〜７員の炭素環基、または置換されていてもよい３〜７員の複素環基を形成し；
但し、
ＡがＳＯ２であり；かつＲ３が置換されていてもよいフェニルである場合、Ｒ１またはＲ２は、個々にもしくは一緒になった時のいずれかで、ヒドロキシル基を含まない。
【請求項２】
ＡがＳ（＝Ｏ）２である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＡがＣ（＝Ｏ）である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、水素である、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、置換されたフェニル、置換されていてもよいピリジン−２−オン−イル、および置換されていてもよいピリジルから成る群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、
2019034943.tif 000007
から成る群から選択され、
式中：
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、および−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）から成る群から選択され；
ｘaが、１、２、または３であり； 
ｘbが、０、１、２、または３であり；かつ
Ｒ４が、水素である、
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、少なくとも１つのハロまたはＣ１〜６アルキルで置換されている、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、少なくとも１つのハロで置換されている、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、
2019034943.tif 000008
から成る群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７が、ＨまたはＦである、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、
2019034943.tif 000009
であり；かつ
Ｒ４が、水素である、
請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７およびＲ８が、各々、Ｈである、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
2019034943.tif 000010
から成る群から選択され；かつ
Ｒ２がＨである、
請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
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から成る群から選択され、かつ、
Ｒ３が、
2019034943.tif 000012
から成る群から選択され、
式中：
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、および−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）から成る群より選択され；
ｘaが、１、２、または３であり；かつ
ｘbが、０、１、２、または３である、
請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）部分が、ヒドロキシルを含まない、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
以下：
2019034943.tif 000013
である、請求項１記載の化合物であって、
式中：
Ｒ１が、
2019034943.tif 000014
から成る群から選択され、かつ
Ｒ３が、
2019034943.tif 000015
から成る群から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
以下：
2019034943.tif 000016
である、請求項１記載の化合物であって、
式中：
Ｒ１が、
2019034943.tif 000017
から成る群から選択され、かつ、
Ｒ３が、
2019034943.tif 000018
から成る群から選択され、
式中：
Ｒｓが、各存在において、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシル、フッ素化されていてもよいＣ１〜６アルキル、および−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）から成る群より選択され；
ｘaが、１、２、または３であり；かつ
ｘbが、０、１、２、または３である、
請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
以下：
2019034943.tif 000019
である、請求項１記載の化合物であって、
式中：
Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2019034943.tif 000020
から成る群から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
2019034943.tif 000021
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物であって、
式中：
Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、
2019034943.tif 000022
から成る群から選択され、かつ
Ｒ２がＨである、
請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
対象におけるＢ型肝炎ウイルス感染症を治療または予防するための医薬組成物であって、有効な量の請求項１〜１９のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
肝硬変または肝細胞がんを含む、肝疾患に関連する病態を管理または改善する、請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２３】
Ｂ型肝炎ウイルス感染症を治療または予防する少なくとも１つの追加の治療薬をさらに含む、請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２４】
対象におけるＢ型肝炎ウイルスの複製およびＢ型肝炎ウイルスの形態形成から成る群より選択される少なくとも１つを抑制するための医薬組成物であって、有効な量の請求項１〜１９のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
Ｂ型肝炎ウイルス感染症を治療または予防する少なくとも１つの追加の治療薬をさらに含む、請求項２４記載の医薬組成物。