【手続補正書】
【提出日】平成31年4月18日(2019.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2019055968.tif 000001
式中、
Ｒ２ａ、およびＲ２ｂのそれぞれは独立して水素、ハロゲン、カルボニル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル（heterocylyl）、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂが一緒になって、
【化２】
2019055968.tif 000002
を形成し得、
ＲＺ２のそれぞれは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル（heterocylyl）、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、アミノ、置換アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ８）２、または窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＺ２基が連結されて任意置換ヘテロシクリル（heterocylyl）または任意置換ヘテロアリール環を形成し、
ＲＺ３は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル（heterocylyl）、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
ＲＺ４は任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル（heterocylyl）、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、
あるいはＲＺ３およびＲＺ４が一緒になって、
【化３】
2019055968.tif 000003
を形成し得、
Ｌ３は式
【化４】
2019055968.tif 000004
の基であり、
【化５】
2019055968.tif 000005
は単または二重結合を表し、
Ｒ３は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ８）２、酸素保護基、または式
【化６】
2019055968.tif 000006
の基であり、
Ｒ４は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１８およびＲ１９のそれぞれは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒ２０およびＲ２１のそれぞれは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、ハロゲン、カルボニルであるか、またはＲ２０およびＲ２１が連結されて任意置換シクロプロピルもしくはオキシラニル環を形成し、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれは独立して水素、ハロゲン、シリル、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、または任意置換ヘテロシクリルであり、
Ｒ６は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリール、任意置換ヘテロアラルキル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、カルボニル、シリル、またはハロゲンであり、
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｒ９は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ８）２、酸素保護基、または炭水化物であり、
Ｒ１０は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、カルボニル、シリル、およびハロゲンであり、
Ｇ３は−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（ＲＧ１）−であり、ＲＧ１は水素、任意置換アルキル、または窒素保護基であり、
Ｇ１は−ＯＲ１２または−ＮＲ１３Ｒ１４であり、
ただし、Ｇ１が−ＯＲ１２であるときには、Ｒ１１およびＲ１２は式−Ｃ（＝Ｏ）−の基として連結されて環式カーボネートを提供するか、あるいはＲ１１およびＲ１２は連結されず、Ｒ１１は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素保護基であり、Ｒ１２は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、酸素保護基、または式
【化７】
2019055968.tif 000007
の基であり、
ただし、Ｇ１が−ＮＲ１３Ｒ１４であるときには、Ｒ１１およびＲ１３は式−Ｃ（＝Ｏ）−の基として連結されて環式カルバメートを提供するか、あるいはＲ１１およびＲ１３は連結されず、Ｒ１１は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素保護基であり、Ｒ１３は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり、
Ｒ１４は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、窒素保護基、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ８もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８、または式
【化８】
2019055968.tif 000008
の基であり、
あるいはＲ１３およびＲ１４が連結されて任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成し、
ＬＣ１およびＬＣ２のそれぞれは独立して結合であるか、または任意置換アルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、およびその組み合わせからなる群から選択される連結基であり、
Ａ１のそれぞれは独立して脱離基（ＬＧ）、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＮＨ２、−Ｎ３、−Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、
【化９】
2019055968.tif 000009
であり、
Ａは−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、
【化１０】
2019055968.tif 000010
任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル（heterocylyl）、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
Ｑは−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｏ−であり、
ＷはＯ、Ｓ、またはＮＲＷ１であり、
ＲＷ１は水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり、
ＲＷ２は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２つのＲＷ２基が連結されて任意置換環式部分を形成し、
ＲＸ１は水素、ハロゲン、または−ＯＲＸ２であり、ＲＸ２は水素、任意置換アルキル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素保護基であり、
Ｒ２３は任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、
ＲＺ８のそれぞれは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル（heterocylyl）、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは２つのＲＺ８基が連結されて任意置換ヘテロシクリル（heterocylyl）または任意置換ヘテロアリール環を形成する、
の化合物またはその塩。
【請求項２】
化合物が式
【化１１】
2019055968.tif 000011
またはその塩である、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３】
Ｌ３が式
【化１２】
2019055968.tif 000012
の基である、請求項１または２に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
Ｌ３が式
【化１３】
2019055968.tif 000013
の基である、請求項１または２に記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
Ｌ３が式
【化１４】
2019055968.tif 000014
の基であり、Ｒ２１が水素である、請求項１または２に記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
Ｒ３が式
【化１５】
2019055968.tif 000015
の基である、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
Ａ１が、
【化１６】
2019055968.tif 000016
である、請求項６に記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
Ａが、
【化１７】
2019055968.tif 000017
である、請求項６に記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
Ｒ２３が
【化１８】
2019055968.tif 000018
であり、
Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４、Ｖ５、Ｖ６、Ｖ７、Ｖ８、およびＶ９のそれぞれは、原子価が許す限り独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ２３Ｎ、Ｃ、またはＣＲ２３Ｃであり得、
Ｒ２３Ｎは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アリール、または窒素保護基であり、
Ｒ２３Ｃは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、および任意置換ヘテロアリール、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、アミノ、置換アミノ、チオール、置換チオール、またはカルボニルである、
請求項６に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ２３が式
【化１９】
2019055968.tif 000019
であり、ｘが０、１、または２である、請求項９に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ４が水素、任意置換Ｃ１−６アルキル、または任意置換Ｃ２−６アルケニルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ４が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）＝Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ２２であり、Ｒ２２のそれぞれが独立して水素または任意置換アルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ４が任意置換アリルまたは無置換アリルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ４が水素、任意置換Ｃ１−６アルキル、または任意置換Ｃ２−６アルケニルであり、Ｒ２１が水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５】
Ｒ４は−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）＝Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ２２であり、
Ｒ２２のそれぞれは独立して水素または任意置換アルキルであり、Ｒ２１は水素である、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ４は任意置換アリルまたは無置換アリルであり、Ｒ２１は水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１７】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂのそれぞれが独立して水素、任意置換アルキル、またはハロゲンである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１８】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが両方とも水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５ａが−ＣＨ３であり、Ｒ５ｂが水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２０】
Ｒ６が任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アラルキル、または任意置換ヘテロアラルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２１】
Ｒ６は任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アラルキル、または任意置換ヘテロアラルキルであり、Ｒ１０はフッ素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２２】
Ｒ６が任意置換ピラゾリルアルキル、イミダゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、オキサゾリルアルキル、ピリジニルアルキル、ピリミジニルアルキル、またはピラジニルアルキルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２３】
Ｒ６が任意置換ピラゾリルアルキル、イミダゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、オキサゾリルアルキル、ピリジニルアルキル、ピリミジニルアルキル、またはピラジニルアルキルであり、Ｒ１０がフッ素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２４】
Ｒ６が任意置換アリル、任意置換アリル、または任意置換ベンジルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２５】
Ｒ６が任意置換アリル、任意置換アリル、または任意置換ベンジルであり、Ｒ１０がフッ素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２６】
Ｒ６が−ＣＨ２ＣＮまたは−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２であり、Ｒ３２が水素または任意置換アルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２７】
Ｒ７が任意置換アルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２８】
Ｒ７が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項２９】
Ｒ８が任意置換アルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３０】
Ｒ８が−ＣＨ３である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３１】
Ｒ１８およびＲ１９が水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３２】
Ｒ９が式
【化２０】
2019055968.tif 000020
の基であり、
ＲＳ１、ＲＳ２ａ、ＲＳ２ｂ、ＲＳ３ａ、ＲＳ３ｂ、ＲＳ４ａ、ＲＳ４ｂ、ＲＳ５ａ、およびＲＳ５ｂのそれぞれが独立して水素、任意置換アルキル、−ＯＲＳＯ、−Ｎ（ＲＳＮ）２であるか、またはＲＳ２ａまたはＲＳ２ｂがＲＳ３ａまたはＲＳ３ｂと一緒になって任意置換縮合ヘテロ環式環を形成し得、
ＲＳＯのそれぞれが独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換ヘテロシクリル、または酸素保護基であり、
ＲＳＮのそれぞれが独立して水素、任意置換アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に２つのＲＳＮが介在原子と一緒になってヘテロ環式環を形成する、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３３】
Ｒ９が式
【化２１】
2019055968.tif 000021
の基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３４】
Ｒ１４が水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３５】
ＲＺ３が任意置換Ｃ１−６アルキル、任意置換ハロアルキル、任意置換アラルキル、任意置換Ｃ２−６アルケニル、または任意置換Ｃ３−６カルボシクリルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３６】
ＲＺ３が−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）＝Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ２２である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＺ３が任意置換ビニルまたは任意置換アリルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３８】
ＲＺ３が無置換ビニルまたは無置換アリルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３９】
ＲＺ３が任意置換ベンジルまたは無置換ベンジルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４０】
ＲＺ３が一置換ベンジルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４１】
ＲＺ３が、ハロゲンの１つによって置換されたベンジルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４２】
ＲＺ３が任意置換シクロプロピルまたは無置換シクロプロピルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４３】
ＲＺ３が−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ２２）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ２２であり、Ｒ２２のそれぞれが独立して水素、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
【化２２】
2019055968.tif 000022
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４４】
Ｒ２ａが任意置換Ｃ１−６アルキル、任意置換ハロアルキル、またはハロゲンである、請求項１０に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４５】
Ｒ２ａが−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−Ｆである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４６】
Ｒ１４が式
【化２３】
2019055968.tif 000023
の基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４７】
Ａ１が−Ｎ３である、請求項４６に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４８】
Ａが、
【化２４】
2019055968.tif 000024
である、請求項４６に記載の化合物、またはその塩。
【請求項４９】
Ｒ２３が式
【化２５】
2019055968.tif 000025
であり、
Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４、Ｖ５、Ｖ６、Ｖ７、Ｖ８、およびＶ９のそれぞれは、原子価が許す限り独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ２３Ｎ、Ｃ、またはＣＲ２３Ｃであり得、
Ｒ２３Ｎは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アリール、または窒素保護基であり、
Ｒ２３Ｃは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、および任意置換ヘテロアリール、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、アミノ、置換アミノ、チオール、置換チオール、またはカルボニルである、
請求項４６に記載の化合物、またはその塩。
【請求項５０】
Ｒ２３が、式
【化２６】
2019055968.tif 000026
であり、ｘが０、１、または２である、請求項４９に記載の化合物、またはその塩。
【請求項５１】
化合物が、
【化２７】
2019055968.tif 000027
【化２８】
2019055968.tif 000028
【請求項５２】
請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される添加剤とを含む医薬組成物。
【請求項５３】
その必要がある対象において感染性疾患を処置するための請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項５４】
感染性疾患が細菌感染である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
細菌感染がグラム陽性細菌による感染である、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
細菌感染がグラム陰性細菌による感染である、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
細菌感染がStaphylococcus感染、Bacillus感染、Strepococcus感染、Escherichia感染、またはHaemophilus感染である、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
感染性疾患が寄生虫感染である、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
その必要がある対象において感染性状態を処置するための請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項６０】
炎症状態が慢性肺炎症症候群である、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
【化２９】
2019055968.tif 000029
ＲＺ３、ＲＺ４、ＲＺ２、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｇ１、Ｇ３、Ｒ１１、Ｒ８、Ｒ７、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ９、およびＬ３は請求項１において定義された通りであり、
Ｐ１は水素、シリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素、窒素、もしくはチオール保護基であり、
Ｇ２は式
【化３０】
2019055968.tif 000030
の基であり、
ＸＧ２のそれぞれは−ＯＲ１５、−ＳＲ１５、または−Ｎ（Ｒ１５）２であり、
Ｒ１５のそれぞれは独立してシリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２つのＲ１５基が一緒になって任意置換ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環を形成し得、
Ｒ１６ａのそれぞれは独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである、
式（Ｃ−１）の化合物またはその塩。
【請求項６２】
ＲＺ３、ＲＺ４、ＲＺ２、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｇ１、Ｇ３、Ｒ１１、Ｒ８、Ｒ７、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ９、およびＬ３は請求項１において定義された通りであり、
方法が、
【化３１】
2019055968.tif 000031
の化合物、
またはその塩を環化することを含み、
Ｐ１は水素、シリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素、窒素、もしくはチオール保護基であり、
Ｇ２は式
【化３２】
2019055968.tif 000032
の基であり、
ＸＧ２のそれぞれが−ＯＲ１５、−ＳＲ１５、または−Ｎ（Ｒ１５）２であり、
Ｒ１５のそれぞれが独立してシリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２つのＲ１５基が一緒になって任意置換ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環を形成し得、
Ｒ１６ａのそれぞれが独立して水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールである、
式
【化３３】
2019055968.tif 000033
の化合物、
またはその塩を調製する方法。
【請求項６３】
式
【化３４】
2019055968.tif 000034
の化合物またはその塩を還元および任意に保護して、式
【化３５】
2019055968.tif 000035
の化合物またはその塩を提供することをさらに含み、
Ｒ１７は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ８）２、酸素保護基、または炭水化物である、
請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
式
【化３６】
2019055968.tif 000036
の化合物またはその塩を、塩基およびアルキル化剤Ｒ１０−ＬＧ、またはハロゲン化剤を用いて処理して、式
【化３７】
2019055968.tif 000037
またはその塩を提供することをさらに含み、
式中、Ｒ１０がハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、または任意置換ヘテロシクリルである、
請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
ΧＧ２が−ＯＲ１５である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６６】
式
【化３８】
2019055968.tif 000038
式中、ＲＺ３、ＲＺ４、ＲＺ２、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｇ１、Ｇ３、Ｒ１１、Ｒ１０、Ｒ８、Ｒ７、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ９、およびＬ３は請求項１において定義された通りである、またはその塩を調製する方法であって、
方法が、式
【化３９】
2019055968.tif 000039
の化合物またはその塩を環化することを含み、
Ｐ１は水素、シリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、または酸素、窒素、もしくはチオール保護基であり、
Ｇ２は式
【化４０】
2019055968.tif 000040
の基であり、
ΧＧ２のそれぞれは−ＯＲ１５、−ＳＲ１５、または−Ｎ（Ｒ１５）２であり、
Ｒ１５のそれぞれは独立してシリル、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリールであるか、または２つのＲ１５基が一緒になって任意置換ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環を形成し得る、
前記方法。
【請求項６７】
式
【化４１】
2019055968.tif 000041
の化合物またはその塩を還元および任意に保護して、式
【化４２】
2019055968.tif 000042
またはその塩を提供することをさらに含み、
Ｒ１７は水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ８）２、酸素保護基、または炭水化物である、
請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
ΧＧ２が−ＯＲ１５である、請求項６６に記載の方法。