【手続補正書】
【提出日】平成30年11月8日(2018.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）
【化９４】
2018188483.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、式（Ｉａ）において：
Ａは、飽和または部分不飽和であり、そして１個〜５個のＲ３基で任意選択で置換されている、４員〜７員の単環式ヘテロシクリルであり；
各Ｒ３は独立して、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群より選択されるか；あるいは同じかまたは隣接する炭素原子に結合している２個のＲ３は、スピロまたは縮合したＣ３〜６のシクロアルキルまたは４員〜６員のヘテロシクリル環を形成し；
Ａ’は、Ｃ３〜７の単環式シクロアルキルおよび４員〜７員の単環式ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ３〜７の単環式シクロアルキルおよび４員〜７員の単環式ヘテロシクリルの各々は１個〜５個のＲ４基で任意選択で置換されており；
各Ｒ４は独立して、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群より選択されるか；あるいは同じかまたは隣接する炭素原子に結合している２個のＲ４は、スピロまたは縮合したＣ３〜６のシクロアルキルまたは４員〜６員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１は、１個〜５個のＲ５基で任意選択で置換されたフェニルであり；
各Ｒ５は独立して、ハロゲンおよびＣ１〜３アルキルからなる群より選択され；そして
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜３ハロアルキルおよびＣ１〜４アルキルからなる群より選択される、
医薬組成物。
【請求項２】
Ａは、飽和または部分不飽和であり、そして１個〜５個のＲ３基で任意選択で置換されている、５員または６員の単環式ヘテロシクリルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ａは、オキサゾリジニル、ピペリジニル、３，４−不飽和ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロ−１，３−オキサジニルおよびチアゾリジニルからなる群より選択され；これらの各々は、１個〜５個のＲ３基で任意選択で置換されている、請求項１〜２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ａは、オキサゾリジニル、ピペリジニル、３，４−不飽和ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロ−１，３−オキサジニルおよびチアゾリジニルからなる群より選択され；これらの各々は、１個または２個のＲ３基で任意選択で置換されており；ここでＲ３は、Ｃ１〜４アルキルであるか；あるいは同じかまたは隣接する炭素原子に結合している２個のＲ３は、スピロまたは縮合したＣ３〜６のシクロアルキルまたは４員〜６員のヘテロシクリル環を形成する、請求項１〜３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ａは、オキサゾリジニル、ピペリジニル、３，４−不飽和ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロ−１，３−オキサジニルおよびチアゾリジニルからなる群より選択され；これらの各々は、メチルで任意選択で置換されている、請求項１〜４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６】
【化９５】
2018188483.tif 000002
は：
【化９６】
2018188483.tif 000003
からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】
【化９７】
2018188483.tif 000004
は：
【化９８】
2018188483.tif 000005
からなる群より選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ａ’は、Ｃ５〜６の単環式シクロアルキルおよび５員〜６員の単環式ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ５〜６の単環式シクロアルキルおよび５員〜６員の単環式ヘテロシクリルの各々は、１個〜５個のＲ４基で任意選択で置換されている、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ａ’は、シクロペンチル、テトラヒドロフラニル、シクロヘキシルおよびテトラヒドロピラニルからなる群より選択され；これらの各々は、１個〜５個のＲ４基で任意選択で置換されている、請求項１〜８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ａ’は、シクロペンチル、テトラヒドロフラニル、シクロヘキシルおよびテトラヒドロピラニルからなる群より選択され；これらの各々は、１個または２個のＲ４基で任意選択で置換されており、ここで各Ｒ４は独立して、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群より選択されるか；あるいは同じかまたは隣接する炭素原子に結合している２個のＲ２は、スピロまたは縮合したＣ３〜６のシクロアルキルまたは４員〜６員のヘテロシクリル環を形成する、請求項１〜９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ａ’は、シクロペンチル、テトラヒドロフラニル、シクロヘキシルおよびテトラヒドロピラニルからなる群より選択され；これらの各々は、Ｃ３〜６のシクロアルキル環と必要に応じて縮合している、請求項１〜１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ａ’は、シクロペンチル、テトラヒドロフラニル、シクロヘキシルおよびテトラヒドロピラニルからなる群より選択され；これらの各々は、シクロプロピル基と必要に応じて縮合している、請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ２はＨである、請求項１〜１２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１４】
【化９９】
2018188483.tif 000006
は：
【化１００】
2018188483.tif 000007
からなる群より選択される、請求項１〜１３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１５】
【化１０１】
2018188483.tif 000008
は：
【化１０２】
2018188483.tif 000009
からなる群より選択される、請求項１〜１３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１６】
【化１０３】
2018188483.tif 000010
は：
【化１０４】
2018188483.tif 000011
からなる群より選択される、請求項１〜１３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ１は、２個または３個のＲ５基で置換されたフェニルであり、ここで各Ｒ５は独立して、ハロゲンおよびＣ１〜３アルキルからなる群より選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ１は、２個または３個のＲ５基で置換されたフェニルであり、ここで各Ｒ５は独立して、フルオロおよびクロロからなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ１は：
【化１０５】
2018188483.tif 000012
からなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２０】
【化１０６】
2018188483.tif 000013
【化１０７】
2018188483.tif 000014
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される添加剤を含有する医薬組成物。
【請求項２１】
１つまたは複数の追加の治療剤をさらに含有する、請求項１〜２０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記１つまたは複数の追加の治療剤が抗ＨＩＶ剤である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記１つまたは複数の追加の治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆トランスクリプターゼのＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆トランスクリプターゼのＨＩＶヌクレオシドまたはヌクレオチド阻害剤、およびこれらの組合せからなる群より選択される、請求項２１または２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
アバカビルサルフェート、テノホビル、テノホビルジソプロキシルフマレート、テノホビルアラフェナミド、およびテノホビルアラフェナミドヘミフマレートからなる群より選択される第１の追加の治療剤、ならびにエムトリシタビンおよびラミブジンからなる群より選択される第２の追加の治療剤をさらに含有する、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
ＨＩＶ感染を有するかまたは有する危険があるヒトにおけるＨＩＶ感染を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２４のいずれか１項に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項２６】
前記組成物は、治療有効量の１つまたは複数の追加の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記１つまたは複数の追加の治療剤が抗ＨＩＶ剤である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記１つまたは複数の追加の治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆トランスクリプターゼのＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆トランスクリプターゼのＨＩＶヌクレオシドまたはヌクレオチド阻害剤、およびこれらの組合せからなる群より選択される、請求項２６または２７に記載の組成物。
【請求項２９】
アバカビルサルフェート、テノホビル、テノホビルジソプロキシルフマレート、テノホビルアラフェナミド、およびテノホビルアラフェナミドヘミフマレートからなる群より選択される第１の追加の治療剤、ならびにエムトリシタビンおよびラミブジンからなる群より選択される第２の追加の治療剤をさらに含有する、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
ＨＩＶ感染を有するかまたは有する危険があるヒトにおいて該感染を処置するための組成物であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項３１】
医学的療法において使用するための組成物であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項３２】
ＨＩＶ感染の予防的または治療的処置において使用するための組成物であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の医薬組成物を含む、組成物。