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　特願２０１４−５３３１２７「薬剤組成物が塗布されたマイクロニードルアレイ」拒絶査定不服審判事件〔平成２６年　３月　６日国際公開、ＷＯ２０１４／０３４８８２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２０１３年（平成２５年）８月３０日（特許法第４１条に基づく優先権主張　２０１２年（平成２４年）８月３０日）を国際出願日とする出願であって、その後の手続の概要は、以下のとおりである。
　平成２９年　８月１８日付け：拒絶理由通知
　　　　同年１０月２７日　　：意見書、手続補正書の提出
　平成３０年　３月　８日付け：拒絶理由通知
　　　　同年　７月１０日　　：意見書の提出
　　　　同年　９月１９日付け：拒絶理由通知
　平成３１年　１月２４日　　：意見書の提出
　令和　１年　５月１５日付け：拒絶理由通知
　　　　同年　９月１９日　　：意見書の提出
　　　　同年　９月２５日付け：拒絶査定
　　　　同年１２月２５日　　：審判請求書の提出
　令和　２年１０月３０日付け：拒絶理由通知
　令和　３年　１月　４日　　：意見書、手続補正書の提出
第２　本願発明
　本願の請求項１ないし６に係る発明（以下、請求項の番号に対応して「本願発明１」などといい、総称して「本願発明」という。）は、令和３年１月４日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１ないし６に記載された事項により特定される次のとおりのものと認める。なお、便宜上、分説符号Ａ〜Ｇを付した（以下、符号に対応して「構成Ａ」などという。）。
「【請求項１】
Ａ　錐体部およびその上の先端部からなり、先端頂角が15〜60°の範囲で、先端直径が１〜20μmの範囲にある
Ｂ　マイクロニードルアレイの微小針の先端部から１００μｍ〜４００μｍの範囲まで、
Ｃ　薬剤と添加剤を含有する薬剤組成物が塗布された
Ｄ　剣山型マイクロニードルアレイであって、
Ｅ　添加剤が、３より低いビッカース硬度の添加剤と１０以上のビッカース硬度の添加剤の混合添加剤、あるいは３より低いビッカース硬度の添加剤と３〜１０のビッカース硬度との混合添加剤であり、
Ｆ　塗布・乾燥後の薬剤組成物のビッカース硬度が３以上であり、
Ｇ　薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）である
Ｈ　ことを特徴とする、マイクロニードルアレイ。
　【請求項２】
　マイクロニードルアレイの微小針が５０〜２００本／ｃｍ２設置されている、請求項１に記載のマイクロニードルアレイ。
　【請求項３】
　微小針の高さが３００〜１０００μｍである、請求項２に記載のマイクロニードルアレイ。
　【請求項４】
　上記薬剤が、ペプチド、タンパク質、核酸、ＲＮＡであることを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載のマイクロニードルアレイ。
　【請求項５】
　上記薬剤の含量が、薬剤組成物の２５ｗ／ｗ％以下であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載のマイクロニードルアレイ。
　【請求項６】
　上記混合添加剤として、３より低いビッカース硬度の添加剤が、混合添加剤全体の５〜２０ｗ／ｗであることを特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載のマイクロニードルアレイ。」
第３　当審の拒絶理由
　当審において、令和２年１０月３０日付けで通知した拒絶の理由は、「この出願は、特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。」という理由を含むものであって、概略、以下の点を指摘している。
　本願発明１は、発明の詳細な説明において本願発明の課題が解決できることを当業者が認識できるように記載された範囲を超えるものであり、本願発明１の範囲まで、発明の詳細な説明に開示された内容を拡張ないし一般化できるとはいえない。また、本願発明２〜６についても同様である。
　よって、本願発明１〜６は、発明の詳細な説明に記載したものでない。
第４　当審の判断
　特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に係る規定（いわゆる「明細書のサポート要件」）に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できるものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものである。
　そこで、本願の特許請求の範囲の記載が、上記規定に適合するか否かについて検討する。
１　本願発明の課題及びその解決手段について
　本願の明細書には次の記載がある。
「発明が解決しようとする課題
［０００５］　本願発明は、マイクロニードルアレイに薬剤を塗布しても、穿刺性が低下せず、更にマイクロニードルアレイの穿刺の際にも、塗布したコーティング薬剤が剥落することなく、皮内に挿入できるマイクロニードルアレイを提供することを目的とする。更には、マイクロニードルアレイに塗布するためのコーティング組成物を提供することを目的とする。
課題を解決するための手段
［０００６］　本発明者らはこれまで、穿刺性の良好なマイクロニードルアレイ（ＷＯ２０１２／０５７３４５などを参照）を薬剤溶液に浸漬して乾燥させ、薬剤をマイクロニードルアレイの微小針に塗布させることを検討してきた（ＷＯ２０１２／０５７６０２を参照）。薬剤をマイクロニードルアレイに塗付し、付着させるためには、薬剤だけでは不十分であり、薬剤溶液に一定の粘性を与える添加剤が必要である。しかし、マイクロニードルアレイに担持させる薬剤の量が増加すれば、それに合わせて添加剤の量も増加するため、穿刺性が良好なマイクロニードルアレイであっても、薬剤溶液を塗布すると、マイクロニードルアレイの微小針の先端部が鈍化したり、微小針に塗付された薬剤が剥離する現象も起こってきた。
［０００７］　そこで、本発明者らは、５０〜２５０μｇ／微小針（１００本）の範囲の塗付量であれば、微小針の形状の変化が大きくないので、微小針の先端部の鈍化が大きくなく、微小針に塗付された薬剤が剥離し難いと考えた。この塗付量の範囲で、マイクロニードルアレイから脱落し難い薬剤組成物の検討を行なった。その結果、図２に示されるように、組成物の硬度（ビッカース硬度）が約３以上の場合に、マイクロニードルアレイから薬剤組成物の脱落が少なくなり、良好に皮膚内に穿刺、挿入されることを見出した。即ち、本発明者らは、ビッカース硬度を指標として塗布された薬剤組成物の硬度を計測することで、薬剤組成物が塗付されたマイクロニードルアレイの穿刺性と薬剤の皮膚内への挿入性を評価できることを明らかにした。
［０００８］　更に、本発明者らは、添加剤が同じでも使用する薬剤の種類によって、図１のように、塗布された薬剤組成物のビッカース硬度が変化することを見出した。一方、図９に示すように、薬剤が同じであれば（図１のＯＶＡの場合と対比すると）、添加剤の種類が異なっても、塗布された薬剤組成物のビッカース硬度はあまり影響を受けず、薬剤の影響を受けやすいことが明らかとなった。
［０００９］　また、ビッカース硬度による添加剤の分類（接着剤的役割と硬度付与剤的役割）が可能となったので、この分類による２種の添加剤を組み合わせることにより、所望の硬度を作製できることが分かった。これにより、薬剤の添加による硬度の低下を回復できるようになり、薬剤組成物のビッカース硬度が約３以上に調節できるようになった。このような調節がビッカース硬度を用いて可能となったため、薬剤の如何にかかわらず、薬物組成物が担持されたマイクロニードルアレイの穿刺性が良好に維持できるようになり、薬剤を皮膚内に効率的に挿入できることを見出した。
　本発明者らは、上記の知見に基づき、本発明を完成した。」
　以上の記載によれば、本願発明の課題は、「マイクロニードルアレイに薬剤を塗布しても、穿刺性が低下せず、更にマイクロニードルアレイの穿刺の際にも、塗布したコーティング薬剤が剥落することなく、皮内に挿入できるマイクロニードルアレイを提供すること」（［０００５］）である。
　また、当該課題を解決するに当たり、発明者らは、５０〜２５０μｇ／微小針（１００本）の範囲の塗付量であれば、微小針の形状の変化が大きくないので、微小針の先端部の鈍化が大きくなく、微小針に塗付された薬剤が剥離し難いと考え、この塗付量の範囲で、マイクロニードルアレイから脱落し難い薬剤組成物の検討を行なった結果、図２に示されるように、組成物の硬度（ビッカース硬度）が約３以上の場合に、マイクロニードルアレイから薬剤組成物の脱落が少なくなり、良好に皮膚内に穿刺、挿入されることを見出し（［０００７］）、また、薬剤の如何にかかわらず、薬物組成物が担持されたマイクロニードルアレイの穿刺性が良好に維持できるようになり、薬剤を皮膚内に効率的に挿入できることを見出した（［０００９］）というものであるところ、本願発明１〜６は、上記課題を解決するための手段として、とりわけ構成Ｆの「塗布・乾燥後の薬剤組成物のビッカース硬度が３以上であ」る事項及び構成Ｇの「薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）である」事項を、発明を特定するための事項として具備している。
２　本願発明が課題を解決できると認識できるものであるか否かについて
　そこで、本願発明１の「マイクロニードルアレイ」が、「塗布・乾燥後の薬剤組成物のビッカース硬度が３以上」という数値の全範囲において、かつ「薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）」という数値の全範囲において、発明の詳細な説明の記載により当業者が上記発明の課題を解決できると認識できるものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし上記発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かについて、続いて検討する。
　なお、明細書の発明の詳細な説明には、「本発明をより具体的に説明する」（［００２６］）ための実施例として、実施例１〜６が記載されているが、実施例１（［００２７］〜［００３８］）は、「塗布された薬剤組成物の硬さの評価」に関し、薬剤組成物をガラス板に塗布する例であり、実施例３（［００４２］〜［００４４］）は、「添加剤の種類（分子量の相違）とビッカース硬度の相関性」に関し、薬剤組成物をプレパラートに塗布する例であって、いずれもマイクロニードルアレイの穿刺性やマイクロニードルアレイに塗布された薬剤の剥落に関する具体例ではないので、その余の実施例である、実施例２、４〜６について、順次検討する。
（１）実施例２について
　明細書には、次の記載がある。
「［００３９］（実施例２）
薬剤組成物の硬さとマイクロニードルアレイの穿刺率との相関性
　薬剤組成物の硬さとマイクロニードルアレイの穿刺率の相関性を評価するため、約1ｃｍ２に９７本のマイクロニードルアレイ（針の長さ約６００μｍ）を持つアレイを公知方法（ＷＯ２０１２／０５７３４５）に準じて作製し、これを用いて以下の薬剤組成液を塗布し、使用した。
（１）薬剤組成物
　以下の表５の組成でコーティング組成物水溶液を調製し、マイクロニードルアレイに塗布した。塗布後、マイクロニードルアレイを摘出ラット皮膚に穿刺し、直後にマイクロニードルアレイを引き抜いた。穿刺後のマイクロニードルアレイの様子を顕微鏡（キーエンス社製デジタルマイクロスコープ　ＶＨＸ−２０００）を用いて観察した。塗布された薬剤組成物が脱落せずに穿刺したものをカウントし，穿刺率とした。各薬剤組成物水溶液につき，Ｎ＝３で実施した。
［００４０］［表５］
［注記］
　ＯＶＡ：卵白アルブミン（血清アルブミンの分配係数　−０．４）
　ＰＶＰ　Ｋ−９０：ポリビニルピロリドンＫ-９０
［００４１］（２）塗布方法
　　図５に記載の塗布機（薬剤水溶液量：４ｍｌ）を使用した。
　　マイクロニードルアレイの浸漬深さ：約３００μｍ、
　上記マイクロニードルアレイに、塗布後、室温下（２０〜２５℃）で６０秒間乾燥することを行った。塗布・乾燥を合計５回繰り返し、図６に示されるマイクロニードルアレイを得た。
（３）結果
　これらの結果、図２に示されるように、ＯＶＡの含量が高くなれば、ビッカース硬度が上昇する（硬くなる）ことが分かった。この結果は、実施例１の結果を更にサポートする結果となっており、ＯＶＡのようなタンパク質は、薬剤組成物の硬さを向上させることが示された。
　更に、ビッカース硬度と薬剤組成物の穿刺率との相関関係は、図３に示される傾向があることが分かった。即ち、ビッカース硬度が３以上になれば約９０％の穿刺率を示し，１０以上になれば、約９５％以上の穿刺率を示した。更に、ビッカース硬度が１２以上になれば、ほぼ薬剤組成物の脱落が生じないことが示された。」
　以上の記載によれば、実施例２において、薬剤組成物に用いる添加剤は「ＰＶＰ Ｋ−９０」の一種のみであって、「混合添加剤」（構成Ｅ）ではないことから、実施例２のマイクロニードルアレイは、本願発明の実施例とはいえない。実施例２からは、国際公開第２０１２／０５７３４５号に記載された公知のマイクロニードルアレイに、薬剤として「リドカイン塩酸塩」及び「ＯＶＡ」を、添加剤として「ＰＶＰＫ−９０」を含有する薬剤組成物を塗布したものであって、その薬剤組成物が特定の組成物（表５における「I924-1」、「I924-2」、「I924-3」の３例）であれば、ビッカース硬度は３を超え、皮膚に穿刺すると９０％を上回る穿刺率を示すこと、即ち、「マイクロニードルアレイに薬剤を塗布しても、穿刺性が低下せず、更にマイクロニードルアレイの穿刺の際にも、塗布したコーティング薬剤が剥落することなく、皮内に挿入できる」とのことが理解できるのみである。
　そして、次のとおり、本願発明１が、実施例２に係る上記の記載により当業者が上記発明の課題を解決できると認識できるとはいえない。
ア　構成Ｇについて
　明細書には、実施例２の薬剤組成物の担持量について何らの記載がない。［０００６］に「マイクロニードルアレイに担持させる薬剤の量が増加すれば、それに合わせて添加剤の量も増加するため、穿刺性が良好なマイクロニードルアレイであっても、薬剤溶液を塗布すると、マイクロニードルアレイの微小針の先端部が鈍化したり、微小針に塗付された薬剤が剥離する現象も起こってきた。」とあるように、薬剤組成物の担持量の大小がマイクロニードルアレイの穿刺性及び薬剤の剥離に大きく影響することは明らかであることを踏まえると、薬剤組成物の担持量について何らの言及のない実施例２に係る上記の記載に基づいて、本願発明１が、「薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）」という数値の全範囲において、上記発明の課題を解決できると、当業者が認識できるものとはいえない。
　また、薬剤組成物のビッカース硬度が３を超えさえすれば、「薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）」という数値の全範囲において、マイクロニードルアレイの穿刺性が低下せず、更に薬剤も剥落しないことが、本願の優先権主張日前における技術常識であったものともいえない。
イ　構成Ｃについて
　実施例２において用いられる薬剤は「リドカイン塩酸塩」及び「ＯＶＡ」のみであり、その他の薬剤についての試験は見当たらない。
　そうすると、「リドカイン塩酸塩」及び「ＯＶＡ」以外の薬剤について何らの言及のない実施例２についての上記記載に基づき、本願発明１が、任意の薬剤を用いた薬剤組成物においても、上記発明の課題を解決できると、当業者が認識できるとはいえない。
　また、薬剤組成物のビッカース硬度が３を超えさえすれば、任意の薬剤を用いた薬剤組成物において、マイクロニードルアレイの穿刺性が低下せず、更に薬剤も剥落しないことが、本願の優先権主張日前における技術常識であったものともいえない。
（２）実施例４について
　明細書には、次の記載がある。
「［００４５］（実施例４）
メトクロプラミドを含有する組成物で塗布されたマイクロニードルアレイ
（１）試剤
　ａ）１０％メトクロプラミドのヒアルロン酸組成物の溶液として、メトクロプラミド：１０ｗ/ｗ％、ヒアルロン酸：２ｗ/ｗ％、水：８８ｗ/ｗ％の水溶液を作製する。
　ｂ）１０％メトクロプラミドのコラーゲン組成物の溶液として、メトクロプラミド：１０ｗ/ｗ％、ヒアルロン酸（審決注：「コラーゲン」の明白な誤記である。）：２ｗ/ｗ％、水：８８ｗ/ｗ％の水溶液を作製する。
（２）塗布・評価方法
ａ）実施例１に準じて、ガラス板に上記ａ）〜ｂ）のメトクロプラミド溶液を塗布し、乾燥後、ビッカース硬度を測定する。
ｂ）実施例２に準じて、マイクロニードルアレイに上記ａ）〜ｂ）のメトクロプラミド溶液を塗布し、マイクロニードルアレイの穿刺性とラット血中濃度の経時的変化を評価する。ラット血中濃度は、Ｗｉｓｔａｒラット（雄性）６週令の腹部に上記２種のマイクロニードルアレイを各２個使用して穿刺する。テープでマイクロニードルアレイを腹部に固定貼付したまま０．５、１、２及び３及び５時間目に採血し，メトクロプラミドの血漿中濃度を測定する。
　５時間目の採血後，マイクロニードルアレイを回収し、皮膚表面を拭き取ったキムワイプ及び回収マイクロニードルアレイから回収される、残存メトクロプラミド量を測定する。
（３）結果
　メトクロプラミドのヒアルロン酸組成物とコラーゲン組成物は、良好なビッカース硬度と穿刺性を有すると共に、皮膚内にメトクロプラミドを効果的に挿入できる。」
　以上の記載によれば、実施例４は、上記の「実施例２」における薬剤組成物に代えて、「メトクロプラミド」を１０ｗ/ｗ％及び「ヒアルロン酸」を２ｗ/ｗ％含有した水溶液、又は、「メトクロプラミド」を１０ｗ/ｗ％及び「コラーゲン」を２ｗ/ｗ％含有した水溶液を用いたマイクロニードルアレイであるところ、この２つの水溶液（薬剤組成物）で用いられる添加剤は、いずれも単独の添加剤であって「混合添加剤」（構成Ｅ）ではないことから、実施例４は、本願発明の実施例とはいえない。実施例４の２例は、良好な穿刺性を有するとのことが理解できるのみである。
　そして、明細書には、実施例４で使用される薬剤組成物につき、その具体的なビッカース硬度についても、その具体的な担持量についても一切の言及がない。
　［０００７］に「本発明者らは、５０〜２５０μｇ／微小針（１００本）の範囲の塗付量であれば、微小針の形状の変化が大きくないので、微小針の先端部の鈍化が大きくなく、微小針に塗付された薬剤が剥離し難いと考えた。この塗付量の範囲で、マイクロニードルアレイから脱落し難い薬剤組成物の検討を行なった。その結果、図２に示されるように、組成物の硬度（ビッカース硬度）が約３以上の場合に、マイクロニードルアレイから薬剤組成物の脱落が少なくなり、良好に皮膚内に穿刺、挿入されることを見出した。」とあるように、本願発明１における薬剤組成物の適正なビッカース硬度（構成Ｆ）と薬剤組成物の適正な担持量（構成Ｇ）とは、両者が相俟って「薬剤組成物の脱落が少なくなり、良好に皮膚内に穿刺、挿入されること」を実現するというものである。
　そうすると、薬剤組成物の具体的なビッカース硬度についても、薬剤組成物の具体的な担持量についても一切の言及がない実施例４についての上記記載によっては、技術常識に照らしても、本願発明１の「マイクロニードルアレイ」が、「塗布・乾燥後の薬剤組成物のビッカース硬度が３以上」（構成Ｆ）という数値の全範囲において、かつ「薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）」（構成Ｇ）という数値の全範囲において、本願発明の課題を解決できると当業者が認識できるものとはいえない。
　また、「メトクロプラミド」以外の薬剤について何らの言及のない実施例４についての上記記載に基づき、本願発明１が、任意の薬剤を用いた薬剤組成物においても、上記発明の課題を解決できると、当業者が認識できるとはいえない。
（３）実施例５、６について
　明細書には、次の記載がある。
「［００４６］（実施例５）
薬剤担持量と経皮吸収量の評価検討
　約1ｃｍ２に９７本のマイクロニードルアレイ（針の長さ約６００μｍ）を持つアレイを公知方法（ＷＯ２０１２／０５７３４５）に準じて作製し、これを用いて以下の薬剤担持量と経皮吸収量の評価試験を行なった。
（１）試剤（コーティング組成物の水溶液）
　　添加剤：カルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣＮａ）Ｆ１４００ＭＣ　０．５ｗ／ｗ％　＋　ヒドロキシプロピルセルロース　１０００−５０００ｍＰａ・ｓ　０．７５ｗ／ｗ％
　　薬剤：　酢酸デスモプレシン（分配係数　−３．１８）　１ｗ／ｗ％　
　　水：　　　　　　　　　　　　９７．７５ｗ／ｗ％
（２）塗布方法
　　図５に記載の塗布機（薬剤水溶液量：４ｍｌ）を使用した。
　　マイクロニードルアレイの浸漬深さ：約３００μｍ、
　上記マイクロニードルアレイに、塗布後、室温下（２０〜２５℃）で６０秒間乾燥することを行った。塗布・乾燥を合計５回繰り返し、図７に示されるマイクロニードルアレイを得た。
（３）穿刺方法
　９週令のＳＤラット（雄性）の腹部の毛をバリカン及びシェーバーで除毛した。
　図７のマイクロニードルアレイをラットの皮膚に指で押圧しテープで固定した。１時間後にマイクロニードルアレイを取りはずした。
　　酢酸デスモプレシンの残存量（皮膚表面の残存量とマイクロニードルアレイの付着量）を評価するため、次のように酢酸デスモプレシンの回収処理を行った。
ａ）皮膚表面の酢酸デスモプレシンの残存量
　エタノールを含浸させたキムワイプで皮膚表面を拭き取り、皮膚から回収された薬物量をＨＰＬＣで測定した。
ｂ）マイクロニードルアレイ表面の酢酸デスモプレシンの残存量
　回収されたマイクロニードルアレイを７５％メタノールに浸漬し、回収した薬物量をＨＰＬＣで測定した。
（４）結果
　皮膚表面やマイクロニードルアレイの表面に付着し残存する酢酸デスモプレシンの残存量（μｇ）を測定した。表７に結果を示す。
［００４７］［表７］
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　（単位　μg）
［００４８］　上記表７に示されるように、酢酸デスモプレシン含有コーティング組成物は、薬剤残存量から、きわめて高い利用率で皮膚下に投与できることが分かった。
［００４９］（実施例６）
マイクロニードルアレイによる薬剤投与効果の比較評価
　実施例５において、酢酸デスモプレシンの利用率を、デスモプレシンの血中濃度測定を行って確認した。
試剤
　　酢酸デスモプレシン塗布のマイクロニードルアレイ：実施例４の方法に準じて塗布・乾燥を行ない、酢酸デスモプレシンが約５μｇ担持されたマイクロニードルアレイを作製した。
（２）方法
　　９週令のＳＤラット（雄性）の腹部の毛をバリカン及びシェーバーで除毛した。マイクロニードルアレイ投与群は，酢酸デスモプレシンを塗布したマイクロニードルアレイをラットの皮膚に指で押圧して穿刺し、保護テープで状態を保持した．薬物投与後，５分，１５分，３０分，１時間，２時間で採血を行い，ラット血漿中の酢酸デスモプレシン濃度をＨＰＬＣで測定した．投与３０分後の採血後にマイクロニードルアレイ投与群はマイクロニードルアレイを剥離し，エタノールを含浸させたキムワイプで皮膚表面を拭き取り、皮膚から回収された薬物量をＨＰＬＣで測定した．また，投与後のマイクロニードルアレイを７５％メタノールに浸漬し、回収した薬物量をＨＰＬＣで測定した。
（３）結果
　酢酸デスモプレシンのマイクロニードルアレイ投与によるラット血中濃度の推移は図８に示す。　また、マイクロニードルアレイ等の表面の酢酸デスモプレシンの残存量を補正すると、以下のように整理でき、ＡＵＣをまとめて以下の表８に示した。
［００５０］［表８］
［００５１］　上記表８に示されるように、マイクロニードルアレイを皮膚に貼付後３０分間で、マイクロニードルアレイに塗布された酢酸デスモプレシンの約９９％が皮膚内に投与されている。しかも、図８に示されるように、酢酸デスモプレシンが血中に速やかに移行している。このように、マイクロニードルアレイを用いて効率的な皮下投与が可能であることが示された。」
　以上の記載によれば、国際公開第２０１２／０５７３４５号に記載の公知の方法により作製されたマイクロニードルアレイ（針の本数：９７本）に、薬剤として「酢酸デスモプレシン」を１ｗ／ｗ％、添加剤として「カルボキシメチルセルロースナトリウム」を０．５ｗ／ｗ％及び「ヒドロキシプロピルセルロース」を０．７５ｗ／ｗ％含有する薬剤組成物を塗布し、これを皮膚に穿刺すると、きわめて高い利用率で薬剤を皮膚下に投与できること、すなわち、マイクロニードルアレイの穿刺性が低下せず塗布した薬剤が剥落しないとのことが理解できる。
　しかしながら、明細書には、構成Ｆに関し、実施例５及び６のマイクロニードルアレイで用いられた薬剤組成物の具体的なビッカース硬度について何らの記載がない。
　また、薬物組成物の担持量に関し、使用前のマイクロニードルアレイに担持される総量が、実施例５では、「４．６７」〜「５．１２μｇ」（表７）であること、実施例６では、「約５μｇ」（［００４９］）であることが示されてはいるが、実施例５、６のマイクロニードルアレイが９７本の針を有することを考慮すると、当該マイクロニードルアレイは、薬剤組成物の担持量が、５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）」（構成Ｇ）という数値範囲を大幅に下回るマイクロニードルアレイにすぎない。
　そして、上記「（２）実施例４について」で検討したように、本願発明１においては、薬剤組成物の適正なビッカース硬度（構成Ｆ）と薬剤組成物の適正な担持量（構成Ｇ）とが相俟って「薬剤組成物の脱落が少なくなり、良好に皮膚内に穿刺、挿入されること」を実現するものである。
　そうすると、薬剤組成物の具体的なビッカース硬度について何らの言及がなく、また、薬剤組成物の担持量についても構成Ｇの数値範囲と大きくかけ離れた実施例５、６に係る上記の記載によっては、技術常識に照らしても、本願発明１の「マイクロニードルアレイ」が、「塗布・乾燥後の薬剤組成物のビッカース硬度が３以上」（構成Ｆ）という数値の全範囲において、かつ「薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）」（構成Ｇ）という数値の全範囲において、本願発明の課題を解決できると当業者が認識できるものとはいえない。
　また、「酢酸デスモプレシン」以外の薬剤について何らの言及のない実施例５、６についての上記記載に基づき、本願発明１が、任意の薬剤を用いた薬剤組成物においても、上記発明の課題を解決できると、当業者が認識できるものとはいえない。
（４）各実施例のまとめ
　実施例２、４〜６を総合してみても、各実施例のいずれにも、構成Ｇの「薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）である」マイクロニードルアレイが示されていない。
　そして、実施例２、４〜６について摘記した上記記載以外の明細書の記載をみても、発明の詳細な説明には、「マイクロニードルアレイに薬剤を塗布しても、穿刺性が低下せず、更にマイクロニードルアレイの穿刺の際にも、塗布したコーティング薬剤が剥落することなく、皮内に挿入できるマイクロニードルアレイを提供する」という課題を解決するマイクロニードルアレイの具体例に関する記載は見当たらない。
　してみると、構成Ｇに関し、明細書の記載全体を総合してみても、［０００７］に「本発明者らは、５０〜２５０μｇ／微小針（１００本）の範囲の塗付量であれば、微小針の形状の変化が大きくないので、微小針の先端部の鈍化が大きくなく、微小針に塗付された薬剤が剥離し難いと考えた。」との記載が一応あるだけであって、構成Ｇの「薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）である」ことが、構成Ｆの「塗布・乾燥後の薬剤組成物のビッカース硬度が３以上」であることと相俟って、どのように発明の課題を解決したのかを裏付ける具体的な記載は明細書に一切ないのであるから、技術常識を考慮したとしても、本願発明１の「マイクロニードルアレイ」が、「塗布・乾燥後の薬剤組成物のビッカース硬度が３以上」という数値の全範囲において、かつ「薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）」という数値の全範囲において、発明の詳細な説明の記載により当業者が本願発明の課題を解決できると認識できるものとはいえない。
　また、構成Ｆの「塗布・乾燥後の薬剤組成物のビッカース硬度が３以上」であることとマイクロニードルアレイの穿刺性についての関連を示す実施例は、実施例２のみであり、マイクロニードルアレイが良好な穿刺性を示すとされる薬剤組成物に使用される薬剤の具体例は、「リドカイン」（実施例２）、「ＯＶＡ」（実施例２）、「メトクロプラミド」（実施例４）、「酢酸デスモプレシン」（実施例５、６）の４例のみであり、さらに、マイクロニードルアレイの良好な穿刺性を示すとされる薬剤組成物に使用される混合添加剤（構成Ｅ）の具体例は、「カルボキシメチルセルロースナトリウム」及び「ヒドロキシプロピルセルロース」（実施例５、６）の１例のみであるところ、仮に、特定の薬剤組成物を用いた実施例２、４〜６のマイクロニードルアレイが実際に良好な穿刺性を示すものであったとしても、任意の薬剤と任意の添加剤を含有する任意の薬剤組成物を用いたマイクロニードルアレイまでもが、同様に良好な穿刺性を示す点については明細書に記載がないし、この点が本願の優先権主張日前における技術常識であったともいえない。
　してみると、技術常識を考慮しても、薬剤組成物につき何らの具体的限定のない本願発明１の「マイクロニードルアレイ」が、発明の詳細な説明の記載により当業者が本願発明の課題を解決できると認識できるものとは直ちにいえないことから、上記４例の薬剤と上記１例の混合添加剤に関する明細書の記載内容を、単なる「薬剤と添加剤を含有する薬剤組成物」（構成Ｃ）へと拡張ないし一般化できるとはいえない。
（５）請求人の主張について
　請求人は、平成３１年１月２４日付け意見書において実験データを提出し、令和１年９月１９日付け意見書において、「平成３１年１月２４日付け意見書において提出した実験データには、本願明細書の表５に示された組成物Ｉ９２４−２について、薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）の範囲のマイクロニードルアレイが得られたことが立証されています。この塗布方法は、段落［００４１］に記載されており、実施例５の塗布方法と同じです。すなわち、実施例５の塗布方法によれば、薬剤組成物の担持量を５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）の範囲で薬剤組成物をマイクロニードルアレイに塗布することが可能であることは当業者であれば理解できるものと思料いたします。さらに、提出した実験データの『Ｂ．実験結果』に示した図では、薬剤組成物の担持量が、塗布回数依存的に増加していくことが示されています。当業者であれば、この図から、薬剤組成物の組成によって回数は異なるとしても、回数を重ねれば担持量が増え、５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）の範囲になることは理解できるはずです。
　以上より、本願の・・・特許請求の範囲の記載は、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしているものと思料いたします。」と主張している。
　また、令和３年１月４日付け意見書において、「本願のマイクロニードルアレイを、国際公開第２０１２／０５７３４５号に記載されたマイクロニードルアレイと同様のものに特定しました。国際公開第２０１２／０５７３４５号には、「実施例７で得られたマイクロニードルアレイの針先を４０％の卵白アルブミン（ＯＶＡ）水溶液の薄膜に浸漬して、乾燥後のＯＶＡ量が１枚あたり５０μｇとなるように塗布し接種用のサンプルとした。」との記載があります（第１２頁の「（評価４）薬剤投与評価」を参照のこと）。かかる記載によれば、実施例７のマイクロニードルアレイ、すなわち、９７本のマイクロニードルを有する国際公開第２０１２／０５７３４５号の形状を有するマイクロニードルアレイであれば、５０μｇ以上／１００本塗布できることは当業者であれば理解できるものと思料いたします。したがって、本願明細書の実施例および本願出願前の技術常識を考慮すると、薬剤組成物の担持量を５０μｇ〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）である要件を満たす補正後の本願発明のマイクロニードルアレイはサポートされているものと思料いたします。」と主張する。
　請求人の上記主張の骨子は、要するに、実施例５の塗布方法によれば、薬剤組成物の担持量が５０〜２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）となる範囲で薬剤組成物をマイクロニードルアレイに塗布することは可能であり、また、国際公開第２０１２／０５７３４５号の形状を有するマイクロニードルアレイであれば、５０μｇ以上／１００本の担持量で薬剤組成物を塗布できることは当業者であれば理解できるので、本願発明のマイクロニードルアレイはサポートされている、というものである。
　なるほど、［００４１］の「上記マイクロニードルアレイに、塗布後、室温下（２０〜２５℃）で６０秒間乾燥することを行った。塗布・乾燥を合計５回繰り返し、図６に示されるマイクロニードルアレイを得た。」、［００４６］の「上記マイクロニードルアレイに、塗布後、室温下（２０〜２５℃）で６０秒間乾燥することを行った。塗布・乾燥を合計５回繰り返し、図７に示されるマイクロニードルアレイを得た。」等の記載を参考にしつつ、繰り返し塗布を更に重ねれば、請求人が主張するように、薬剤組成物を担持量が５０μｇ以上／（１００本の微小針当たり）となるよう塗布することも可能であるといえなくもない。
　しかしながら、仮に、明細書に記載された上記実施例２、４〜６のマイクロニードルアレイにおいて、薬剤組成物をその担持量が５０μｇ以上／（１００本の微小針当たり）となるように塗布可能であると理解できたとしても、明細書の発明の詳細な説明に、「塗布・乾燥後の薬剤組成物のビッカース硬度が３以上」であれば、「薬剤組成物の担持量が５０μｇ／（１００本の微小針当たり）」の場合だけでなく、担持量を２５０μｇ／（１００本の微小針当たり）にまで増加させた場合であっても、「マイクロニードルアレイに薬剤を塗布しても、穿刺性が低下せず、更にマイクロニードルアレイの穿刺の際にも、塗布したコーティング薬剤が剥落することなく、皮内に挿入できる」という本願発明１の課題が解決できることを裏付ける記載のない点には、変わりがない。
　よって、「本願発明のマイクロニードルアレイはサポートされている」との上記主張は採用できない。
３　小括
　したがって、本願発明１は、発明の詳細な説明に記載したものではない。
　また、本願発明１について示した理由と同様の理由により、本願発明２〜６も発明の詳細な説明に記載したものではない。
第５　むすび  
　以上のとおりであるから、本願は、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないので、拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。