【手続補正書】
【提出日】平成30年12月14日(2018.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分と、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分とを配合してなる固形製剤であって、
当該テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分に、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上を含有し、
当該カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分に、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上を含有し、
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩と、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩とが実質的に互いに接しないように該製剤中に独立して存在することを特徴とする固形製剤。
【請求項２】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分と、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分とを配合してなり、さらに、テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩及びカナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を実質的に含まない部分を含有する固形製剤であって、
当該テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩及びカナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を実質的に含まない部分にカルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスカルメロースカルシウム、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、及びヒドロキシプロピルスターチから選ばれる１種又は２種以上、並びに、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、ショ糖脂肪酸エステル、及びフマル酸ステアリルナトリウムから選ばれる１種又は２種以上を含有し、
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩と、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩とが実質的に互いに接しないように該製剤中に独立して存在することを特徴とする固形製剤。
【請求項３】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分に、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上を含有し、
カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分に、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上を含有する、請求項２記載の固形製剤。
【請求項４】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分において、該部分１００重量部に対して、テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩の含量が１〜７０重量部であり、並びに、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上の含量が１〜９５重量部であり、
カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分において、該部分１００重量部に対して、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩が２０〜９５重量部であり、並びに、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上の含量が５〜８０重量部である、請求項１又は３記載の固形製剤。
【請求項５】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分にラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン，デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上、並びに、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、及びアラビアゴムから選ばれる１種または２種以上を含有し、
カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分にラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン，デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上、並びに、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、及びアラビアゴムから選ばれる１種または２種以上を含有する、請求項１又は３に記載の固形製剤。
【請求項６】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分において、該部分１００重量部に対して、テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩の含量が１〜７０重量部であり、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上の含量が１〜９５重量部であり、並びに、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、及びアラビアゴムから選ばれる１種または２種以上の含量が１〜５重量部であり
カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分において、該部分１００重量部に対して、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩が３０〜９０重量部であり、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上の含量が９〜６９重量部であり、並びに、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、及びアラビアゴムから選ばれる１種または２種以上の含量が１〜５重量部である、請求項５記載の固形製剤。
【請求項７】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分が流動層造粒により製造された顆粒である請求項１〜６のいずれか１項に記載の固形製剤。
【請求項８】
カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分が高速撹拌造粒により製造された顆粒である請求項１〜７のいずれか１項に記載の固形製剤。
【請求項９】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分が粒状であり、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分が粒状である請求項１〜６のいずれか１項に記載の固形製剤。
【請求項１０】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分の粒径が重量平均粒子径３０μｍ以上、３５０μｍ以下の粒状であり、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分の粒径が重量平均粒子径３０μｍ以上、３５０μｍ以下の粒状である請求項９に記載の固形製剤。
【請求項１１】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分と、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分とを配合してなる固形製剤であって、
当該テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分に、賦形剤、並びに、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、着色剤、ｐＨ調整剤、界面活性剤、安定化剤、矯味剤、香料、流動化剤、コーティング基剤、及びコーティング添加剤から選ばれる１種又は２種以上を含有し、
当該カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分に、賦形剤、並びに、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、着色剤、ｐＨ調整剤、界面活性剤、安定化剤、矯味剤、香料、流動化剤、コーティング基剤、及びコーティング添加剤から選ばれる１種又は２種以上を含有し、
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩と、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩とが実質的に互いに接しないように該製剤中に独立して存在することを特徴とする固形製剤。
【請求項１２】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分と、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分とを配合してなり、さらに、テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩及びカナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を実質的に含まない部分を含有する固形製剤であって、
当該テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩及びカナグリフロジン又は、その薬学的に許容しうる塩を実質的に含まない部分に賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、着色剤、ｐＨ調整剤、界面活性剤、安定化剤、矯味剤、香料、流動化剤、コーティング基剤、及びコーティング添加剤から選ばれる１種または２種以上を含有し、
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩と、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩とが実質的に互いに接しないように該製剤中に独立して存在することを特徴とする固形製剤。
【請求項１３】
固形製剤が
（Ａ）テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分、並びに、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分がそれぞれ分散している固形製剤、
（Ｂ）テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分、並びに、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分が積層した固形製剤、又は
（Ｃ）テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分、並びに、カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を含有する部分のいずれか一方を核錠として配置した固形製剤
である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の固形製剤。
【請求項１４】
（Ａ）テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩、並びに、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上を含有する固形組成物と、
（Ｂ）カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩、並びに、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン，デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上を含有する固形組成物とを含有し、
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩とカナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩とが互いに接しないように配置されている固形製剤。
【請求項１５】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩、並びに、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上を含有する固形組成物が流動層造粒により製造された顆粒である請求項１４記載の固形製剤。
【請求項１６】
カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩、並びに、ラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上を含有する固形組成物が高速撹拌造粒により製造された顆粒である請求項１４又は１５に記載の固形製剤。
【請求項１７】
剤形が、カプセル剤、丸剤、顆粒剤、細粒剤、散剤又は錠剤である請求項１〜１６のいずれか１項に記載の固形製剤。
【請求項１８】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩を、テネリグリプチン換算で、１０ｍｇ〜４０ｍｇを１日量として含有する請求項１〜１７のいずれかに１項に記載の固形製剤。
【請求項１９】
カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を、カナグリフロジン換算で、５０〜２００ｍｇを１日量として含有する請求項１〜１８のいずれか１項に記載の固形製剤。
【請求項２０】
テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩が、テネリグリプチン臭化水素酸塩である請求項１〜１９のいずれか１項に記載の固形製剤。
【請求項２１】
カナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩が、カナグリフロジン水和物である請求項１〜２０のいずれかに１項に記載の固形製剤。
【請求項２２】
固形製剤１００重量％に対して、
（Ａ）０．１〜５０重量％のテネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩、０〜５０重量％のラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上、並びに０〜５重量％の結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、及びアラビアゴムから選ばれる１種または２種以上を含有する固形組成物と、
（Ｂ）０．１〜９５重量％のカナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩、０〜５０重量％のラクトース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、フルクトース、乳糖、ショ糖、白糖、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、デキストリン、デキストレート、マルトデキストリン、圧縮用糖類、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸カルシウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、結晶セルロース、及び木材セルロースから選ばれる１種または２種以上、並びに、０〜５重量％の結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、及びアラビアゴムから選ばれる１種または２種以上を含有する固形組成物とを独立して含有し、テネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩とカナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩とが互いに接しないように配置されている固形製剤。
【請求項２３】
固形製剤１００重量％に対して、
０．１〜９９重量％のテネリグリプチン又はその薬学的に許容しうる塩及びカナグリフロジン又はその薬学的に許容しうる塩を実質的に含まない部分を含有する請求項２２記載の固形製剤。
【請求項２４】
固形製剤が積層錠剤又は有核錠剤である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の固形製剤。
【請求項２５】
糖尿病又は糖尿病関連症状の治療及び／又は予防のための、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の固形製剤。